Antimicrobial nos

de
Accion
antibiotics
y
antivirals
-

So Stana microorganism o a product da por un O ela bora da en forma total o para at por sites is avi mica ,

la coal in hi be el desarrollo O Mata a otros

microorganisms .

}
-

Product Shtetl za do por Antibiotico todo

microorganisms
=
Como es
-

Compo esto obtenido por Sint es is qui mica

=
Agent e antimicrobials o .
Slhtetizados → antibiotics

•
Historia
-

1935 Colorant e :
roto Proton sit l sulfanilamide I → Primero s antibiotics

1929-1940 Fleming Florey etat Pencil

.

Ma
altar
-

Nob
-

:
.

1944 : E streptomycin a p

inhibit
-

hoof
•
Cara at eristic as
-

toxic id ad Select Na →
que no mate personas Target semen has e specific as de
'

mole out as similar es ( DNA

.

girasol
-

Action bacteria da
No indoor resistencia algunos son fairies de dour resistencia
-

ma 's in
→

Per manner esta ble en lol liquid a corporates Farm acoanetica

-

Tener un largo period o de actin dad

-

Ser soluble en humores teti dos

y
NO Indoor rptaalergka en el hue 's pea
-

Tener un es pedro de accion limit ada .

Microbial Sources of Antibiotics

•
Gasification
Origen Naturales biologics shtetl Cos semis int ethos
.

:
O ,
o

Effect :

Bacteria
da bacteriostat ico
,

,§
pared caviar ↳ Pre vie ne et cream lent , pero II
ya no hay antibiotic o
,
esta wave a Creer .

membranal 't
to plasmatic a

y red Vado
-

Espe Aro dead -

Ni dad :
AMMO
•
Antibiotic spectrum activity
NO antibiotic is effective against all microbes
-

* siatacaaunaenzima comin de

de on de bacteria s⇒
gran grupo
. .
.
. .
.
.
.
.
.

. .
.
.
. .
. .
. .
.
.
.

amphoe spectra

* siesmuyespeoifica → espectro

redondo -7M .
tuberculosis alcohol resist -

entekeras )

Gasification
*

B lactam KOS
•

cefalosporinas
-

Macro lidos
'

•
→
Eritromlllna
•
Polipeptidos -7 Cohstina
•
Rtfamklnas -7 Rifampicin a
Porestruturaauimkfpemuuna
•
Aminoglulosldos -7 gentamicin a
•
Ouinobnas → Northoxaxlna , citroftoxaxlna
• Sulfonamides -7 Soltani das
•
Tetraadlnas
•
glucopeiptidos → Vancomuna

•
There are 3 in this relationship
Farmacouneticaiwahtotiempoestoielfoirmacoenla
Drug persona
-

⇒
% depended elaabioraoisycuointo tiempo esta
'

en la Sangre
,

'
Hs
%%%9%%
% % deelimmauonenlaorina -7
Muy important , Pasion

¥ pharmacokinetics antibiotic nose absorb e

,
no sine .
Tiene que permanecer en

In
elouerpoy Negara una
Infection
Host Bacteria -

Farmaooainoimkaesouaintodeeseanlibioticoentra
Host defence
,
en la bacteria .
Puedehaber Then Sangre , petrosino
entraala bacteria ⇒ no sine

Improving the probability of positive outcomes

-

Window of Oportunlty
*
•
Early recognition and treatment of infection
Selection of appropriate antibiotic vitro susceptibility determination
through in
•
→
.

Optimization of dose using

•

pharmaiodynamk principles
Using optimized dosing that would allow minimization of selecting further resistance
•
.

•
Mechanisms of antimicrobial action
" formation
forgeProtein
wall
-

Bacteria have their own enzyme , →

synthesis antibiotic
{
↳ inhlbeestos proceso ,
" DNA replication
essential tRNA
Synthesis of
metabolites synthesis

Viruses use host enzymes Inside host cells

-

Fungi and protozoa have own eukaryotic enzymes

-
 • The more similar effects the pathogen and host have the more side effects the antimicrobial
enzymes ,

will have .

Para Aue et antibiotic o e

Terza su action es ne Cesario Ave He to co de la infection pen et re la Letha bacteria
, go eat ,
na

Yal came Intracellular men te la necesaria .

Et
ing re so puede Ser por di fusion o transport e act No
y
act a en un silico determined 0 de la e structural bacteria na
,

I target o diana e specific ) para 4 antibiotic o .

Modes of antimicrobial action

1) Inhibition de sin tests de pared Cellar .

Pencil in as Cefalo Spor in as bacitracin a

, ,

y Vaikom Kina .

2) Dario a la membrane plasmatic ai

Poli mix in a B
-

3) Inhibition de la sin tests de meta -

bot its even a ales :

Sulfanilamide
,
trimet hop rim .

4) Inhibition de la sin tests deal nuclei .

.

cosy transcription Ruin : donas

,
h fam pin
5) In hibino de la sites
'

n is de protein as :

Goram fenced er it romana tetra adina

, ,

y est rep
to man a .

•
Formation de la Dared cellular
1) CHO plasma Sin tests de Nac Mur tpentaptptido I precursor ) depend ATP la pared cellular esta
'

: -

sente de .

forma da por una I re des de azula res con Poli -

Pettidos .

En Otra s Data bras et Penta peptidase une at UDP N ace til Mura 'm ko IN AM
! se in crust a en la membrane
-

-
-

Pero no to ha ce mug bien por que ,

es hldrofobka
21 Membrane caviar Translocate : →
precursor t tipi do transportactor badrope not : Him do It
t
para Aue el back open ol pase at Otro lado de la membrane ,
he cent a energia genera da

por e se grupo de enzi mas → en es e espacio se Va unten do la

glucosamine y lot petti dos .

* Otra trans local a une NA c GN

-
al libido I

* At Pasar a la membranal lega at espacio periplasmic Casi lis to .

3) Espacio periplasmic o :

a.
Se para atn del bad op re not lplrofosfatasal
-

Elon
gain del Deepti dog Kano
•

•
Entre Cruz armento peptidicoltranspeptidauo.nl .
Las trans peptidases I PBP : Penni un binding protein ) se on en a la membranes
 atoplasmaticaconsusitioactivohaaaelespauoperiplasmico.la , principales

PBPIPBPI.HN/S0ninhibidosporB-tactoimcos
.

••
lasPBPrewnocenlaestndvraeslereoquimcadeldipe.ph .doD Ata D Ala
-

ymedianteeldwate.de/aVltimaD-ala-energia-entreoru3amiento.
-

paredlelular →

-
lnhibetmb
elpeiptido
traqnspeptidasas
or

Blactamkottranspeptidacion

xx transport
Devita formation depofiimnerao
,

Vancomklnalnhibela
formauondelpolimero
lineal

i Eantaanmeambefmeamakeowpkripfa.on.ca Grant
Unidadboisicaaeitranspeptidasaknlmasquese
.

2 fhsonpartedelamembrana
3

4 Peiptidoglicano Unenalapenklhna )

NAMI
Formation del precursor Fosfomiuna -

Ciaoserina )
-

Transporte del precursor I Bacitracin at

-

Formation delpolimerolineallvancomklnal

Transpeptidaaonlflactoimkos )
-

•
B- lactam against Bacterial Cell Wall
-

dporaueesimportantelaparedcelular ? Evita
auelosgradientesdellafectenalasbacteriagyag.ve
estoinendwersosambientes.lasbactenasexplotarian.tn presionosmotica
 -

Grant Gram -

← u

B Iactoimicos -7
Eutaformaaindelaparedcewlar
-
-

Origen natural osemisinteticoianillobetalactoimco .

encreumientolsiestoilatenteonocrecenolavaaafectar
Losmaiusadosenlaproicticadinka
-

Accion bactericidal entayescasatoxiadad .

Amphomargenterapeutico :GtyG )
-

Resistencia natural :
Mlcoplasmaresistepg.no/-ieneparedcelular,lasmicobacteriaspqtieneB-tactamasas
de forma natural onopuedepasarlamembranapqtieneacldoimkohcos .

Interfere conlaformaaindelpeptidoglkanoivmonespeptidkaslinhiben trans peptidasasl

Favorecenlaacuondeolrasautohslnasbactenanas
-

Etipenkihna -

ammonia
-

Cefalo , Donna
delray Ma generation .

50comtpuestostcompartenelanlllop-tacta.mu/4sidedringl

stash
in
testing
.at#iariiaini:neio:tainstrouirt:r:ni.::::a::en.eh
:p
.in#::::aanntsangre7NaturalesHo2)-Rangodeacuonestrecho

I Susceptible , alaspeniahnasaslp-lactamasaslporeso.la Penluhna Original

nose Usa Mucho .

* Arecesseteanadeotros antibiotics alyaexistenteparavenceruertosttposderesistenaas

-

Acidodavvlahkollnhibidorde B-lactamasasltamoxkllinalp-tacta.mu )

B- Iactoimkos
→
cephalosporins f Penciling
* Cefalexin ↳ Narrow spectrum
* cefuroxime
Carbapenem *
* Meropenem
nkillinlvl.HU/0xacillin
BEBylpenkillinlbbphenoxymethylpe-kce.ro/-aXlme*1mipenem
* Ceftriaxone * Doripenem ↳ Broad Spectrum
* Ertapenem * Amoxicillin
ko-amoxldabamph.ci/lin,Piperaalinattazobactamltazoanl
 -

Cefalo sport has

B lactam modificadosyaerwadossemisinteticos de la Cefalo Donna C Son ma 's e stables

•
cos
-

y tienen un espectro de actin dad Mai amnio .

da
2 genera cion ma 's contra Ias Gram
ta
3 ray 4 son erect was
-

Cada Vez
que se le Modi flea una Dar te cambial a generation
-

y lascar act eristic as son diferentes

Mien Has mai genera clones ma 's erector Secunda nos tiene
.

↳ No es tan aerto Pero en TBC mantras 's

, though ,
ma

Nuevos son 101 antibiotics ,

me not
potent , son .

Polypeptide antibiotics otros hind de la sin tests de la pared celular

-

in ores

Bacitracin
-

Topical application

Against Gt
-

Vancomycin
.

Glkopeiptido

Important
"

last line against antibiotic resistant

"

s aureus
-

gains t Mycobacteria A. interfere my colic acid synthesis incorporation

→
-

or

Isoniazid I IN HI → to M tuberculosis
.
Ira lineal potent teredos 2dam ,

, ,

Ethan but ol

•
Dario a la membranal Eldar
Action desde
'

et Momento que el antibiotic esta en contact et especial men te Gt

•
o
own
microorganism ,

•
Muy tox Kos : Poli mix in a Bluto local external ,
Colts tina llnyettablel
Se une fosfolipl dos de membrane
a product endo des organization e structural lnpermeabllldady lists
•

,
.

Los anti .ru ng Kos pollens I anrotenuna B stating Ketoconazole un en at ergosterol in hi ben su site
•

,
ni o
-

sis .
Bacteria , no tienen estero les en su membranal .

'

Inhibition de sin tests proteka 4139

.
Tradition : Es la formation del polipeiplido par dar con la protein a. Tiene 3 etapasilnklaaon donga ,
-

doin , termination → Ribosomes bacteria no 705 .

Sitio blanco en d ribosomal

* Su bum dad 305 Amino glucosides
:

* Sub Unidad 50 s :
Goram remedy Macro lidos
-

lent romana -

lincomklnal
Aminoglycosides
-

•
Inhibit bacterial protein synthesis by Irreversibly binding to 305 ribosomal unit .

* Naturally occurring * Semi

synthetic
Streptomycin Ami Kaun from
•
•

Neomycin Kana my
•

an
•
Kana an
•
Net it man from
my
•
To bra my an Si soman
•
Gentamicin
 I

•
Gram Negative Aerobes
.

Enterobacteriaceae , E. coli Proteus sp , Enterobacter sp

,
.

•
Pseudomonas aeruginosa .

Gram t Aerobes I Usually in combination with B

-

lactam s )
S aureus and Coagulase negative staphylococci
.
-

••
VIN dans streptococci

Enterococcus sp .
I
gentamicin )

Adverse effects

Nephrotomy
-

Direct proximal tubular damage -

reversible If caught early

•

Risk factors High troughs , prolonged duration of therapy , under laying renal dysfunction
:

concomitant nephro toxins .

Ototoxicity
.

8th cranial nerve damage irreversible vestibular and auditory toxicity

-

Vestibular dizziness Vertigo ataxia

:

, ,

Auditory tinnitus Iv hearing

-

:
.

,
-

Neuromuscular paralysis
Can occur after rapid N transfusion especially with
•
:

Myasthenia gravis
-

Concurrent use of succinyl choline during anaesthesia

-

Macro lidos
'
-