Farmacologia I

Responsable: Fiorella Duarte

 INTRODUCCION

Son un grupo de medicamentos de naturaleza química heterogénea pero con

un mecanismo de acción común: el bloqueo, fundamentalmente, de los
receptores dopaminérgicos cerebrales D2. Son útiles en el tratamiento de la
esquizofrenia y otras enfermedades psiquiátricas y por ello son también
denominados antipsicóticos y antiesquizofrénicos.
TRANQUILIZANTES MAYORES ONEUROLÉPTICOS

MECANISMO DE ACCION
El mecanismo de acción de los antipsicóticos hasta el momento no ha sido del todo
comprendido. De acuerdo a la teoría dopaminérgica de la esquizofrenia, los síntomas
positivos son el resultado de una actividad excesiva en la vía dopaminérgica mesolímbica.
Esto está basado en parte en la observación que las sustancias que producen un aumento de
la disponibilidad dopaminérgica (L-DOPA, cocaína, anfetaminas) pueden disparar síntomas
psicotomiméticos en individuos no afectados por esquizofrenia

CLASIFICACIÓN
Existen diversos grupos terapéuticos clasificados según variados criterios estructurales
(fenotiacinas, tioxantenos, butirofenonas, etc), aunque actualmente se utiliza una división
funcional de tipo clínico (típico y atípico) que resulta más práctica que las tradicionales Los
típicos siguen un patrón farmacológico, terapéutico e iatrogénico similar al primer
neuroléptico descubierto, la clorpromazina. Los atípicos, por contra, se desvían de forma
significativa de dicho patrón, especialmente en lo relativo a la frecuencia de producción de
reacciones adversas extrapiramidales
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
 Su acción antipsicótica se ejerce al bloquear los receptores dopaminérgicos D2.
 Son eficaces sobre los síntomas positivos de la esquizofrenia.
 Tienen muchos efectos adversos, sobre todo extrapiramidales.

FENOTIAZINAS
Su absorción oral no es muy rápida, presenta una biodisponibilidad del 30 al 35% debido
que tiene un alto fenómeno de primer paso. Son liposolubles por lo cual pueden atrevesar la
BHE, Presenta una alta unión a las proteínas y su eliminación y metabolismo es hepático.
 Alifáticas (Clorpromazina)
  Piperidínicas: Son las fenotiacinas menos potentes (Tioridazina)
 Piperazínicas: Contienen un –OH, son muy lipofílicas, tienen mayor potencia
(Trifluoperazina)

BUTIROFENONA (HALOPERIDOL)
Poca actividad adrenérgica o muscarínica. Se absorbe bien por via oral, presenta una
biodisponibilidad mayor a las fenotiazinas de 65% con una semivida de 18 – 24 horas, su
metabolismo es igualmente hepático, sus niveles terapéuticos están entre 5 -20 mcg/L.

TIOXANTENOS (TIOTIXENO)
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
 Su acción antipsicótica se ejerce no sólo por el antagonismo de los receptores
dopaminérgicos D2, sino también por los de serotonina, histamínicos y muscarínicos.
 Presentan un espectro de eficacia mayor, incluyendo los síntomas negativos y
positivos.
 Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja incidencia de efectos
extrapiramidales, además de una mínima afectación de la prolactina y otras hormonas.
DIBENZODIACEPINAS (CLOZAPINA, OLANZAPINA)
Pocos efectos extrapiramidales, su acción es antagónica; predominantemente sobre los
receptores 5HT2.
BENCISOXAZOLES (RISPERIDONA)