1.1- Definicion: Los AINEs se definen como un grupo heterogéneo de fármacos
con efecto analgésico, antitérmico y antiinflamatorio principalmente, siendo unos de los fármacos más utilizados en la actualidad. Reciben la denominación de AINE para diferenciarlos de otros antiinflamatorios; los corticoesteroides.
1.2.- Mecanismo de acción: El mecanismo de acción de los AINEs se basa en la
inhibición de la producción de un conjunto de mediadores celulares que intervienen en diferentes procesos inflamatorios, tanto patológicos como fisiológicos. Estos mediadores, prostaglandinas y tromboxanos, se producen por acción de la ciclooxigenasa, la COX-1 y la COX-2.
La COX-1 interviene en el control de múltiples funciones fisiológicas, como: vasodilatación
arterial, sobre todo renal, activación plaquetaria, aumento de la secreción de moco y reducción de la secreción acido gástrico. La COX-2 regula la producción de sustancias que controlan tanto funciones patológicas como fisiológicas: aumento de la sensibilidad al dolor, aumento de la temperatura corporal por efecto pirógeno y vasodilatación en las zonas donde se produce el proceso inflamatorio.
1.3.- Clasificación:
a) Salicilatos
El ácido acetil salicílico (AAS) es el fármaco más importante del grupo.
Efectos: Antiinfalmatorio, antitérmico y analgésico. Alteran el metabolismo de la
glucosa, la eliminación del ácido úrico y producen efecto antiagragante plaquetario. Reacciones adversas: Las más frecuentes se localizan en el tracto gastrointestinal. También destacan las reacciones alérgicas, aunque no son muy frecuentes. Entre ellas destaca la capacidad de producir cuadros asintomáticos. Indicaciones:
Tratamiento del dolor moderado, no visceral
Tratamiento de algunos síndromes articulares por el efecto analgésico y antiinflamatorio
(artritis reumatoide, artrosis, tendinitis…) Tratamiento de la fiebre
Profilaxis de las trombosis, prevención de IAM y de accidentes cerebrovascualares.
Riesgos: Hay que evitar la administración de estos fármacos en pacientes con
predisposición hamorragica, con úlcera gastroduodenal o con antecedentes de alergia al AAS. Debe evitarse el consumo de cualquier salicilato en los 5-7 días previos a una intervención quirurgica.
b) Paraaminofenoles
Fármacos: Paracetamol
Efectos: Efecto antipirético, es algo menos analgésico que el AAS, y no presenta
actividad antiinflamatoria ni antiagregante plaquetar. Reacciones adversas: Poco riesgo de alteraciones digestivas ni sobre la agregación plaquetaria. Puede producir un aumento reversible de las enzimas hepáticas. Con dosis altas pueden aparecer mareos y excitación. Indicaciones: Tratamiento del dolor y de la fiebre, sobre todo en pacientes con úlcera, riesgo de sangrado o en niños para evitar el síndrome de Reye. Esta sustituyendo al AAS por sus menosres efectos adversos como analgésico, pero no puede utilizarse como antirreumatico dado que no posee actividad antiinflamatoria..
c) Pirazolonas
Fármacos: Metamizol, fenilbutazona
Efectos: Son fármacos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. Alteran menos
la agregación plaquetar y tienen menos efectos nocivos sobre la mucosa gástrica. Poseen un ligero efecto relajante muscular, por lo que son útiles en dolores de tipo cólico. Reacciones adversas: Los efectos más graves asociados con estos fármacos son agranulocitosis y anemia aplastica. No lesionan la mucosa gástrica salvo que se utilicen dosis altas. Pueden producir hipotensión, sudoración profusa y mareo con la administración intravenosa rápida por su efecto relajante muscular. Tambien pueden preducir alteraciones renales y pueden potenciar los efectos depresores del SNC de otros fármacos. Indicaciones: Son útiles en el tratamiento del dolor y de la fiebre. Fenilbuzatona se utiliza también en el tratamiento de las lesiones articulares de origen autoinmune, como la espondilitis anquilopoyética o la artritis reumatoide, así como en los ataques de gota.
d) Derivados del ácido propionico
Fármacos: Naproxeno, ibuprofeno
Efectos: Son fármacos analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios y con actividad
antiagregante plaquetar, aunque en general son menos potentes que el AAS. Indicaciones: Se utilizan principalmente en la dismenorrea, los dolores postoperatorios y en los dolores cólicos.
e) Otros:
Derivados del ácido acético: Indometacina, ketorolaco, diclofenaco, aceclofenaco.
(Efecto similar al AAS en cuanto a su actividad analgésica) Oxicams: Piroxicam, tenoxicam.
Tabla N°1: Grupo Farmacologico AINES
Nombre Presentació Nombre comercial Presentación Laboratorio
Genérico n Metamizol Novalgina Amp: 1g Sanofi Gotas orales: Aventis 500mg/ml – Fco 10ml Jbe:250mg/5ml- Fco 50ml Tab: 500mg Repriman Gotas oral: 400mg/ml Fco Quilab de 10ml Farma Amp: 1g Lentalgina F Amp: 1.5g Paracetamol Panadol Tab: 500mg Medifarma Panadol Forte Tab: 500mg+ GSK (paracetamol+cafeina) 65g Panadol niños Gotas oral: GSK 100mg/ml fco 10ml Acido Tab: Aspirina Tab: 100mg Bayer Acetilsalicili 100mg Tab: 500mg co Tab: Aspirina Forte (AAS + Tab: 500mg cafeina) 650mg/65mg Diclofenaco Amp: Dolocordralan Extra Tab: ABEEFE 75mg/3ml Forte ( Diclofenaco + 50mg/500mg BRISTOL Paracetamol) Voltaren Amp: 75mg/3ml NOVARTI Voltaren EMULGEN Tubo: 1,16 g de S diclofenaco dietilamonio Ibuprofeno Tab: Dolonet forte Caps:400mg UNIMED 400mg Doloral got Gotas: 40mg/ml HERSIL Jbe: fco 15ml Dolomax Tab: 200 y MEDIFAR 400mg MA