Universidad Autónoma de

Campeche

Facultad de Ciencias Químico Biológicas

Lic. en Químico Farmacéutico Biólogo

Farmacoterapéutica I
Docente: Dr. Mex Álvarez Rafael Manuel de Jesús

Guía farmacoterapéutica

Antieméticos

Autoría:

Aguilar Beltrán Jesús Enrique 53764

6to semestre, grupo C

Farmacoterapéutica I Q.F.B.

ÍNDICE
Antagonistas de receptores de serotonina (5-HT3) ........................................... 3

Ondansentrón.......................................................................................................... 3

Otros antieméticos ................................................................................................ 6

Escopalamina .......................................................................................................... 6

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Farmacoterapéutica I Q.F.B.

Antagonistas de receptores de serotonina (5-HT3)

Ondansentrón

Denominación común internacional

Ondansentrón

A.T.C.

A04AA01

 A: Sistema digestivo y metabolismo. Grupo anatómico principal.

 04: Antieméticos y antinauseosos. Grupo Terapéutico principal.
 A: Antieméticos y antinauseosos. Subgrupo terapéutico farmacológico.
 A: Antagonistas de receptores de serotonina (5-HT3). Subgrupo Químico
terapéutico farmacológico.
 01: Ondansentrón. Sustancia.

Farmacocinética

El ondasetrón presenta una biodisponibilidad oral de un 60%, apareciendo el pico

plasmático máximo 1-2 h tras su administración. Sufre una extensa metabolización
hepática, aunque no se han descrito metabolitos clínicamente importantes. Se
excreta en heces y orina, apareciendo un 44-55% en orina a las 24 h (solo un 5-
10% en forma inalterada), y presenta un aclaramiento renal de 15,6-17,5 ml/min. Se
une moderadamente a proteínas plasmáticas (70-76%) y es ampliamente distribuido
en el organismo. La vida media del ondasetrón de alrededor de 3 h, aunque en
ancianos ésta puede aumentar hasta 5 h, al igual que el aclaramiento renal. Aunque
no son muy concluyentes los datos, según algunos estudios, la vida media podría
reducirse en pacientes con insuficiencia renal y aumentar en los niños. No se ha
encontrado una correlación entre los niveles plasmáticos y la actividad antiemética
y tampoco parece existir acumulación tras la administración de dosis múltiples.

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Farmacoterapéutica I Q.F.B.

Farmacodinamia

El ondasetrón es un antagonista selectivo de los receptores 5HT-3. Aunque no se

conoce con exactitud su mecanismo de acción, se sabe que no es un antagonista
de los receptores de dopamina. Los receptores 5 HT-3 se encuentran presentes en
al área postrema de los terminales nerviosos centrales y periféricos, en la zona
gatillo de los quimioreceptores. Aunque no se sabe si los efectos antieméticos del
ondasetrón se deben a una acción central o periférica, si se sabe que las respuestas
eméticas al cisplatino están asociadas a una liberación de serotonina por las células
enterocromafinas, por lo que el ondasetrón al inhibir esta serotonina, actuaría como
antiemético, previniendo las náuseas inducidas por el cisplatino.

Indicaciones terapéuticas

 Profilaxis de náuseas y vómitos productos por citostáticos.

 Prevención de náuseas y vómitos asociados a analgesia postoperatoria.

Contraindicaciones

El ondasetrón está contraindicado en pacientes que hayan mostrado

hipersensibilidad al fármaco. Se han descrito casos a amaurosis de 2 a 3 minutos
de duración cuando se administraron dosis elevadas de ondasetrón (72 mg) por vía
intravenosa.

El ondasetrón, a diferencia de la metoclopramida no estimula el tránsito

gastrointestinal. No se recomienda el uso de este fármaco después de la cirugía
abdominal debido a que puede enmascarar un íleo progresivo o una distensión
gástrica.

Se debe administrar con precaución a los ancianos y pacientes con insuficiencia

hepática grave. Se recomienda evitar la conducción de vehículos y el manejo de
maquinaria peligrosa. Cuando se inicie un tratamiento, la administración oral deberá
hacerse 1 o 2 horas antes de la sesión de quimio o radioterapia. En el caso de que
se produjeran vómitos hasta 1 hora después de la administración oral, se deberá
repetir la dosis.

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Reacciones adversas

En general, el ondasetrón es un medicamento bien tolerado, destacando en este

sentido la ausencia de efectos extrapiramidales asociados a su uso. Los efectos
adversos descritos hasta ahora con más frecuencia han sido cefaleas, constipación
o diarrea y sedación moderada. También se han descrito, aunque más raramente,
aumentos moderados de las transaminasas hepáticas (de significación clínica
desconocida); reacciones de hipersensibilidad: rash, prurito, broncoespasmo,
edema facial, etc.; sensación de frío/calor, ansiedad, aturdimiento, fatiga, anorexia,
dolor o espasmos gástricos/abdominales, disgeusia, sequedad de boca y vértigos.

En algunos casos, se ha encontrado un empeoramiento de la función hepática en

pacientes con insuficiencia previa, al ser tratados con ondasetrón.

Reacción adversa a medicamento

 Los agentes inhibidores/inductores de las enzimas hepáticas podrían

teóricamente afectar al aclaramiento y/o la eliminación del ondasetrón, dado su
mecanismo de acción. El ondasetrón por sí mismo no parece inducir o inhibir las
enzimas del citocromo P450 hepático. Los datos disponibles indican que el
ondasetrón no afecta la farmacocinética de la carmustina, etoposide o cisplatino
en el hombre
 La administración conjunta de ondasetrón con ciertos antiepilépticos puede dar
lugar a una reducción de los niveles plasmáticos de ondasetrón, pudiendo
provocar una reducción o pérdida de la actividad antiemética.

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Farmacoterapéutica I Q.F.B.

Otros antieméticos

Escopalamina

Denominación común internacional

Escopalamina

A.T.C.

A04AD01

 A: Sistema digestivo y metabolismo. Grupo anatómico principal.

 04: Antieméticos y antinauseosos. Grupo Terapéutico principal.
 A: Antieméticos y antinauseosos. Subgrupo terapéutico farmacológico.
 D: Otros antieméticos. Subgrupo Químico terapéutico farmacológico.
 01: Escopalamina. Sustancia.

Farmacocinética

La escopolamina se absorbe bien después de la inyección intramuscular o

subcutánea y también por vía oral y tópica. Los efectos ocurren 15-30 minutos
después de la administración IM, SC y oral. Los efectos antieméticos del sistema
transdérmico se producen en las 4 horas siguientes y duran hasta 72 horas.

Después de la administración oftálmica, el fármaco puede producir efectos

sistémicos; los efectos midriásicos máximos se alcanzan en 20 a 30 minutos, y los
efectos ciclopléjicos pico en 30-60 minutos.

Después de la absorción, la escopolamina se distribuye por todo el cuerpo y

atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. El metabolismo de la
escopolamina no se conoce completamente, pero se cree que el fármaco se
metaboliza casi completamente en el hígado y se excreta por vía renal en forma de
metabolitos. La semi-vida de eliminación es de aproximadamente 8 horas.

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Farmacodinamia

La escopolamina antagoniza la acetilcolina en los receptores muscarínicos de la

piel, tracto gastrointestinal, tracto respiratorio, corazón, sistema nervioso central y
del ojo), aunque, en dosis altas, puede ocurrir el antagonismo de los receptores
nicotínicos (por ejemplo, músculo esquelético, ganglios). Clínicamente, la
escopolamina se usa para prevenir las náuseas y los vómitos asociados con la
enfermedad de movimiento, para reducir la salivación y el exceso de secreciones
bronquiales antes de la cirugía, para reducir los estados espásticos en el
parkinsonismo, y para producir la refracción ciclopléjica y dilatación de las pupilas
en el tratamiento de la iridociclitis pre- y postoperatoria. Como un antiemético,
escopolamina probablemente bloquea las vías neuronales de los núcleos
vestibulares del oído interno al tallo cerebral y de la formación reticular al centro del
vómito. Debido a que la acetilcolina media los impulsos desde el oído interno, la
escopolamina es un antiemético eficaz en la enfermedad de movimiento. La
escopolamina es una mala elección, sin embargo, para el tratamiento de las
náuseas/vómitos en otros ambientes ya están involucradas vías nerviosas no
mediadas por la acetilcolina. Las altas dosis de escopolamina producen síntomas
antimuscarínicos de toxicidad tales como inquietud, desorientación, irritabilidad y
alucinaciones. La reducción de las secreciones se produce por el bloqueo
competitivo de la acetilcolina y otros estímulos colinérgicos en los receptores
colinérgicos en glándulas salivales y bronquiales. En el tratamiento de estados
espásticos en el parkinsonismo, la escopolamina bloquea el exceso de actividad
colinérgica en los ganglios basales. El antagonismo de la acetilcolina sobre el
esfínter y el cuerpo ciliar en el ojo produce midriasis y cicloplejia.

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Indicaciones

 Para la prevención de las náuseas/vómitos debido a la cinetosis.

 Profilaxis de aspiración antes de la anestesia y la intubación, como un
complemento de la anestesia para reducir la excitación, producir amnesia, y la
inducción de la sedación durante la cirugía y para el tratamiento de la bradicardia
durante la cirugía.
 Inducción de la cicloplejía o inducción de la midriasis durante el examen
oftalmológico.

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Farmacoterapéutica I Q.F.B.

Contraindicaciones

 Los pacientes con hipersensibilidad conocida a los alcaloides de belladona

pueden experimentar una reacción alérgica incluyendo anafilaxia.
 La escopolamina está contraindicada en pacientes con glaucoma de ángulo
cerrado o glaucoma de ángulo abierto debido a que puede inducir cicloplejía y
midriasis, lo que resulta en un aumento de la presión intraocular. Los efectos
anticolinérgicos de la escopolamina pueden disminuir la secreción de lágrimas
induciendo xerosftalmia. Esto puede causar un aumento de la conciencia de la
presencia de las lentes, o visión borrosa para los usuarios de lentes de contacto.
Puede ser necesario el uso de gotas lubricantes, o en casos severos, la
discontinuación de las lentes de contacto durante el uso de parches cutáneos de
escopolamina.
 La escopolamina está contraindicado en pacientes con obstrucción del tracto
urinario o obstrucción del cuello de la vejiga debido a la hipertrofia prostática, ya
que puede causar retención urinaria a través de sus efectos antimuscarínicos en
los uréteres y vejiga.
 La escopolamina está contraindicado en pacientes con obstrucción
gastrointestinal porque sus efectos antiespasmódicos pueden agravar este
estado de la enfermedad y pueden causar íleo paralítico. La escopolamina está
contraindicado en pacientes con colitis ulcerosa grave, ya que disminuye la
motilidad gastrointestinal y puede exacerbar la condición. La escopolamina está
contraindicado en pacientes con íleo paralítico y megacolon tóxico, ya que
disminuye aún más la motilidad intestinal y agrava estas condiciones.
 La escopolamina se debe utilizar con precaución en pacientes con hernia de
hiato asociada con esofagitis por reflujo ya que puede disminuir el tono del
esfínter esofágico inferior.
 La escopolamina se debe utilizar con precaución en pacientes con asma o
enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), debido a sus efectos sobre
el músculo liso bronquial y las glándulas de secreción bronquial.

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Farmacoterapéutica I Q.F.B.

 La escopolamina está contraindicado en pacientes con miastenia gravis o

neuropatía autonómica por competir con la pequeña cantidad de acetilcolina que
tiene potencial para actuar en el cuerpo.
 La escopolamina está contraindicada en pacientes con enfermedad de la arteria
coronaria o insuficiencia cardíaca congestiva, ya que puede aumentar la
frecuencia cardíaca, aumentando la demanda de oxígeno del corazón.
 La escopolamina se debe utilizar con precaución en pacientes con
hipertiroidismo, ya que estos pacientes pueden tener un mayor riesgo de sufrir
efectos adversos, especialmente cardíacos.
 La escopolamina se debe utilizar con precaución en pacientes con hipertensión
ya que el fármaco tiene algunas acciones en el corazón y puede agravar esta
condición.
 La escopolamina está contraindicada en pacientes con arritmias cardíacas, ya
que puede potenciar las arritmias mediante el bloqueo de la inhibición vagal del
nodo SA.
 Los niños y los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos de la
escopolamina. La escopolamina se debe utilizar con precaución en pacientes
con enfermedad hepática ya que el medicamento puede acumularse hasta
niveles tóxicos en estos pacientes.

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Farmacoterapéutica I Q.F.B.

Reacciones adversas

 La xerostomía (boca seca) es el efecto adverso más frecuente después de la

administración transdérmica de escopolamina, que ocurre en aproximadamente
el 67% de los pacientes. La somnolencia también es común, se presenta en
aproximadamente el 17% de los pacientes. La administración transdérmica
también ha causado efectos adversos sobre el ojo que incluyen visión borrosa,
midriasis, cicloplejía, y el desencadenamiento de glaucoma de ángulo cerrado.
Otros efectos adversos incluyen el secado, picazón o enrojecimiento de los ojos
y la dermatitis alérgica retardada.
 La escopolamina, cuando se utiliza peri-quirúrgicamente, puede provocar
amnesia que puede ser un efecto deseado para la inducción de sedación y otros
usos similares. Para otras indicaciones y rutas, es frecuente la pérdida de
memoria u otra alteración de la memoria, en particular en los ancianos.
 La escopolamina puede causar efectos en el SNC, incluyendo dolor de cabeza,
desorientación, mareo, agitación, mareo, alucinaciones, delirio y confusión. El
bloqueo cardiovagal inducido por la actividad antimuscarinic puede causar
palpitaciones o taquicardia sinusal, si bien la escopolamina puede causar
también una bradicardia sinusal paradójico.
 La urticaria, disminución de la sudoración, e incluso anhidrosis, pueden ser
resultado de un tratamiento con escopolamina. Debido a a la disminución de la
sudoración provocada por la escopolamina puede desarrollarse fiebre. La
escopolamina puede causar, disfagia, pirosis (acidez), estreñimiento, impotencia
y náuseas/vómitos.
 Debido a los efectos antimuscarínicos de la escopolamina en los uréteres y
vejiga puede desarrollarse retención urinaria.

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Farmacoterapéutica I Q.F.B.

Reacción adversa a medicamento

 El uso concurrente de escopolamina y otros depresores del SNC (tales como

etanol, ansiolíticos, sedantes, hipnóticos y) puede aumentar adversamente la
depresión del SNC.
 La escopolamina puede aumentar la absorción de digoxina y de quinidina al
disminuir la motilidad GI y por lo tanto aumentar la absorción con la posible
toxicidad. Se recomienda un seguimiento en los pacientes tratados con una
combinación de estos fármacos.
 Dependiendo del agente específico, se pueden ver efectos anticolinérgicos
aditivos cuando se utilizan fármacos con propiedades antimuscarínicos
concomitantemente con la escopolamina. Los siguientes medicamentos poseen
propiedades antimuscarínicos y deben usarse con cautela: la atropina y otros
antimuscarínicos similares; H1-bloqueantes sedantes; algunas fenotiazinas (por
ejemplo, la mesoridazina, promazina, tioridazina, triflupromazina); algunos
antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, amitriptilina, amoxapina, clomipramina,
protriptilina); y otros fármacos con propiedades antimuscarínicos sustanciales
como la clozapina, ciclobenzaprina y disopiramida. Los fármacos con menor
efecto anticolinérgico incluyen amantadina, bupropión, clorpromazina, doxepina,
imipramina, maprotilina, nortriptilina, procainamida, y trimipramina. Los médicos
deben tener en cuenta que los efectos antimuscarínicos pueden verse no sólo
en el músculo liso GI, sino también en la función de la vejiga, el ojo, y en la
regulación de la temperatura.
 El uso simultáneo de la escopolamina con sales de potasio puede aumentar el
riesgo de desarrollar úlceras gastrointestinales.
 Las dosis de escopolamina y levodopa deben ajustarse cuando los
medicamentos se administran simultáneamente. A través de sus acciones
antimuscarínicas centrales, la escopolamina puede potenciar los efectos
dopaminérgicos de la levodopa. Mientras que algunos pacientes pueden
beneficiarse de esta interacción, en otros casos se debe disminuir las dosis de
levodopa si se añade la escopolamina. Sin embargo, las propiedades
antimuscarínicos de escopolamina, reduciendo la velocidad de tránsito GI,

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Farmacoterapéutica I Q.F.B.

pueden disminuir la biodisponibilidad de levodopa aunque este mecanismo

parece ser de importancia clínica modesta.
 La escopolamina puede disminuir la absorción de ketoconazol al disminuir la
acidez gástrica.
 Debido a que la escopolamina disminuye la motilidad GI, no sería lógico utilizarlo
en combinación con fármacos que se prescriben para mejorar la motilidad
gastrointestinal. Estos incluyen: betanecol, cisaprida, eritromicina (en caso de
prescripción por sus efectos GI) o metoclopramida.
 Las acciones muscarínicas de medicamentos conocidos como
parasimpatomiméticos, incluyendo tanto los agonistas de los receptores
colinérgicos directos como los inhibidores de la colinesterasa, pueden
antagonizar los efectos antimuscarínicos de la escopolamina.
 Los agonistas opiáceos deben utilizarse con precaución con antimuscarínicos
debido a que pueden ocasionar efectos depresivos aditivos sobre la motilidad GI
o de la función renal. La meperidina ejerce efectos menos pronunciados en GI
músculo liso que otros agonistas opiáceos.

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