RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINA G

Se les denomina tambin receptores metabotrpicos, metabtropos o 7TM. Estos receptores

estn formados por cadenas polipeptdicas de 460 a 590 aminocidos que atraviesan la
membrana plasmtica unas 7 veces de forma helicoidal (pertenecen a la familia de siete alfa
hlices de membrana o receptores serpentinos). Poseen un extremo aminoterminal
extracelular y un extremo carboxilo terminal intracelular.

Estn acoplados a la protena G (protena ligadora de nucletidos de guanina) que son llamadas
as por su capacidad por unir los nucletidos de guanina, guanosina trifosfato (GTP) y difosfato
de guanosina (GDP), adems de poseer una actividad GTPasa intrnseca.

La protena G estn constituidas por 3 subunidades: alfa, beta y gamma (heterotrmero). Se

halan adosas a la membrana celular e interactan con los nucletidos de guanina. Cuando se
halla unida al GDP, la protena G se halla en su forma inactiva. Su activacin ocurre cuando se
une al GTP.

La secuencia de estimulacin de receptores acoplados a protena G produce la siguiente

secuencia de eventos: unin del ligando al receptor, activacin de la protena G, fosforilacin de
la enzima, formacin del segundo mensajero.

Estos receptores se subclasifican en 6 tipos, de acuerdo con la clase de protena G a la que se

encuentran acoplados:

- Receptores acoplados a protena Gs: estimula a la adenilciclasa la cual convierte el ATP

en AMPc, la cual acta como segundo mensajero, provocando la activacin de la
proteinquinasa dependiente de AMPc o proteinquinasa A, que fosforila una serie de
protenas a travs de las cuales ejerce su accin.

Ejemplos:
o Receptores beta adrenrgico (beta -1, beta - 2, beta - 3).
o Receptores visuales de opsina.
o Receptores de adenosina
o Receptores de dopamina(D1)
o Receptores de histamina (H2)
o Receptores de sustancia K.

La activacin de la protena Gs tambin provocara de manera directa la activacin de

un canal de calcio, de la bomba de calcio y la inhibicin de la fosfodiesterasa.

- Receptores acoplados a protena Gi: ejerce sus acciones a travs de los siguientes
mecanismos:
o Inhibicin de la adenilciclasa y, por tanto, de la sntesis de AMPc (mecanismo
principal).
o Activacin de los canales de potasio (hiperpolarizacin).
o Activacin del antitransportador sodio hidrogenin ( Na+ H+)

Ejemplos:
o Receptores alfa -2- adrenrgicos.
o Receptores muscarnicos de acetilcolina (M2).
 o Receptores de dopamina (D2).
o Receptores opioides.

- Receptores acoplados a Protena Gp (antes llamada Gq): activan la fosolipasa C

provocando la hidrolisis del fosfatidil inositol difosfato (PIP2, un fosfolpido de
membrana), dando origen al diacilglicerol (DAG) y el trifosfato de inositol (IP 3), que
actan como segundo mensajeros:

Ejemplos:
o Receptores muscarinicos de acetilcolina (M1 y M3).
o Receptores alfa 1 adrenrgicos.
o Reeptores de angiotensina II