El montelukast se administra por va oral. Despus de una dosis, el frmaco se
absorbe rpidamente produciendo unas concentraciones plasmticas mximas entre las 2.5- 4 horas. La biodisponibilidad global oscila, segn la formulacin galnica, entre el 65 y el 75% y puede disminuir con la comida, si bien la eficacia clnica no se ve afectada. El montelukast se une extensamente a las protenas del plasma (>99%) mostrando un volumen de distribucin pequeo. El frmaco no atraviesa la barrera hematoenceflica, al menos en los animales de laboratorio.
Aunque el montelukast experimenta una extensa metabolizacin heptica, no afecta el
sistema enzimtico del citocromo P450, por lo que no son de temer interacciones con otros frmacos que s son metabolizados por este sistema o intervienen sobre l. La semi-vida de eliminacin del montelukast es de 2.7 a 5.5 horas, siendo eliminado, conjuntamente con sus metabolitos casi exclusivamente por va biliar.