Bloqueador beta-adrenrgico no cardioselectivo, sin actividad

simpaticomimtica intrnseca y significativa actividad cronotropa e

inotropa negativa, base fundamental de sus efectos farmacolgicos.

Mecanismo de accin: los bloqueadores beta-adrenrgicos bloquean

el efecto agonista de los neurotransmisores simpticos, compiten por
los lugares de unin al receptor.

El propranolol es un antagonista no selectivo, ya que bloquea los

receptores B1 as como los B2; adems, tiene moderada actividad
estabilizante de la membrana (quinidnica).

Antiarrtmico tipo II: bloquea la estimulacin adrenrgica de los

potenciales marcapasos cardacos.

Antihipertensivo: Disminucin del gasto cardaco y del flujo

simptico hacia la vasculatura perifrica e inhibicin de la liberacin
de renina por el rin.

Antianginoso: probablemente debido a que reducen las necesidades

de oxgeno del miocardio.

Profilctico del reinfarto de miocardio: disminucin de las

necesidades de oxgeno del miocardio, la mortalidad posinfarto puede
tambin reducirse mediante la accin antiarrtmica.

Ansioltico: probablemente est relacionado con el bloqueo beta.

Coadyuvante del tratamiento de la tirotoxicosis: es posible que est

relacionado con la disminucin de sntomas como temblor, taquicardia
y presin arterial elevada producidos por el aumento de la sensibilidad
a las catecolaminas.
Farmacocintica
La absorcin en el tracto gastrointestinal es alrededor de 90 %.
El metabolismo de primer paso origina disminucin
significativa en la biodisponibilidad, que es 36 %.
Se distribuye rpida y ampliamente a travs del cuerpo con los
niveles mximos en el pulmn, hgado, rin, cerebro y
corazn.
Atraviesa las barreras hematoenceflica y placentaria.
Unin a protenas plasmticas: 90 a 95 %. Tiempo hasta el
efecto mximo: 1-1 h.
Se metaboliza en el sistema enzimtico microsomal heptico y
se forman metabolitos activos.
Su excrecin es renal de 1 a 4 %, se elimina inalterado por la
orina. Tiempo de vida media de eliminacin: alrededor de 3 a 5
h; en la insuficiencia heptica grave es 12 h.

Indicaciones
hipertensin arterial, angina al esfuerzo, arritmias cardacas,
cardiomiopata hipertrfica, hipertensin portal, profilaxis secundaria
del infarto de miocardio, feocromocitoma, profilaxis de la migraa,
tirotoxicosis. Ansiedad y temblor.

Contraindicaciones
asma bronquial, EPOC, bloqueo cardaco de segundo y tercer grados,
angina de Prinzmetal, shock cardiognico, insuficiencia cardiaca
descompensada, bradicardia intensa, sndrome del seno enfermo,
acidosis metablica, enfermedad arterial perifrica severa,
feocromocitoma (con un alfa- bloqueador).

Uso en el deporte: sustancia prohibida en deportes como

automovilismo, bolos, deportes areos, gimnasia, golf, esqus, lucha,
motociclismo, motonutica, pentatln, tiro, tiro con arco, vela.

LM: compatible, vigilar lactante por efectos adversos E: Categora de

riesgo C .nucin de la dosis.

No suspender abruptamente su administracin especialmente en la

cardiopata isqumica. Bloqueo cardaco de primer grado.
Hipertensin portal. Diabetes mellitus: ligera disminucin de la
tolerancia a la glucosa, enmascara los sntomas de la hipoglucemia.
Miastenia gravis. Antecedentes de hipersensibilidad, incrementa
sensibilidad a alergenos y las respuestas alrgicas. En raras
situaciones, cuando no se disponga de una alternativa mejor, un beta-
bloqueador cardaco selectivo se puede administrar a pacientes con
antecedente de broncospasmo, bajo estrecha vigilancia especializada.
Reacciones adversas frecuentes: broncospasmo, insuficiencia
cardaca, trastornos de la conduccin auriculoventricular, bradicardia
excesiva, trastornos gastrointestinales, insomnio, pesadillas,
confusin, depresin, lasitud.
Ocasionales: vasoconstriccin perifrica (agrava la claudicacin
intermitente y el fenmeno de Raynaud), hipoglicemia o
hiperglicemia, alopecia, mareos, hipotensin postural.
Raras: trombocitopenia, prpura, reacciones cutneas, exacerbacin
de psoriasis, trastornos visuales, psicosis, alucinaciones, sndrome
oculomucocutneo.
Sujeto a vigilancia intensiva
No
Interacciones los beta-bloqueadores aumentan su efecto sobre la
presin arterial con: antihipertensivos, alcohol, fenotiacinas,
antidepresivos tricclicos, IMAO, ansiolticos e hipnticos,
dopaminrgicos como L-dopa, baclofen y alprostadil. Antagonizan su
accin antihipertensiva los esteroides, AINE, estrgenos y
carbenoxolona. Aumenta la presin arterial epinefrina, norepinefrina,
dobutamina y tropisetrn. Hipertensin de rebote con clonidina.
Vasoconstriccin perifrica con ergotamina y metisergida. Con
nifedipina y verapamilo provova hipotensin severa e insuficiencia
cardaca. Diltiazem bloqueo AV. Antiarrtmicos: inducen bradicardia,
depresin miocrdica y bloqueo AV. Glucsidos cardacos: riesgo
incrementado de bloqueo AV y bradicardia. Antidiabticos:
enmascara signos de hipoglicemia y potencia los efectos
hipoglicemiantes de la insulina. Cimetidina: aumenta sus niveles
plasmticos. Pilocarpina: induce arritmias. Antagoniza la accin de la
teofilina y los beta- agonistas. Propranolol aumenta riesgo de
toxicidad por bupivacana y lidocana. Eleva concentraciones
plasmticas de rizatriptan. Antagoniza los efectos de la neostigmina y
piridostigmina e incrementa las acciones de los relajantes musculares.
Elevan concentraciones sricas del propranolol: cimetidina,
propafenona, fluoxetina y clorpromacina. Rifampicina: acelera el
metabolismo del propranolol.
Posologa adultos, VO hipertensin arterial: 80 mg 2 veces al da
puede aumentar hasta un rango de 160 a 360 mg/da, los incrementos
sern semanalmente de acuerdo con la respuesta del paciente. Angina:
40 mg 2 o 3 veces al da, aumentar hasta un rango de 120 a 240 mg/da.
Infarto de miocardio: comenzar 5 a 21 das despus del infarto con
dosis de 40 mg 4 veces al da, los 3 primeros das seguidos de 80 mg
cada 12 h segn la tolerancia del paciente. Arritmias, cardiomiopata
hipertrfica, tirotoxicosis: 10-40 mg 3 a 4 veces al da. Ansiedad con
palpitaciones, temblor y sudor: 40 mg/da, incrementar a 40 mg 3
veces al da, si es necesario. Profilaxis de migraa y temblor esencial:
iniciar con 40 mg 2 a 3 veces al da y de mantenimiento 80 a 160
mg/da. Profilaxis de migraa en nios mayores de 12 aos:20 mg 2 a
3 veces al da.
Hipertensin portal: al inicio 40 mg 2 veces al da, aumentar a 80 mg
2 veces al da segn la frecuencia cardaca, mximo 160 mg 2 veces
al da. Feocromocitoma: asociado con un frmaco alfa- bloqueador en
el preoperatorio, 60 mg/da durante 3 das; en casos no operables 30
mg/da. La excesiva bradicardia puede ser contrarrestada con sulfato
de atropina 0,6 a 2,4 mg por va IV. Nios: hipertensin arterial: dosis
inicial de 1mg/kg por VO en dosis dividida, incrementar segn la
respuesta hasta un rango habitual de 2 a 4 mg/kg/da en dosis dividida.
Para las arritmias, tirotoxicosis, feocromocitoma: 250 a 500 g/kg 3 a
4 veces al da por VO.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
medidas generales.
Informacin bsica al paciente nada a sealar.