PERFILES
LORATADINA
Farmacodinamia: Antagonista del receptor H1
Segunda generacin: Acta sobre los receptores perifricos
Farmacocintica: Absorcin rpida y total en tracto gastrointestinal
Vida media: 12 horas
Proteinas: une a 98% a protenas plasmticas excepto en cerebro porque no atraviesa la barrera hematoenceflica
INDICACIN :Sntomas relacionados con la rinitis alrgica: estornudos, rinorrea, pruritoAlivia signos y sntomas
deurticaria crnica Medicamento sintomticode rinitis alrgica estacional y viral
DOSIS :10mg cada 24 horas(adultos y mayores de 12aos)
PRESENTACIN :Tabletas de 10mg ,Jarabe ,Gotas ,Solucin oral
Reacciones adversas: Sedacin , Nerviosismo,Boca seca, Somnolencia,Cefalea ,Fatiga Contraindicaciones :Pacientes
idiosincrticos o alrgicos al medicamento,Embarazo ,Lactancia
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ASPIRINA: (cido acetil saliclico)
MECANISMO DE ACCIN
Inhibe la sntesis de prostaglandinas por la ciclooxigenasa
Inhibe la agregacin de plaquetas ,Tiene actividad antipirtica y analgsica
ABSORCIN
Biodisponibilidad: 80-100%
Se presenta: PO, 5-30 min; PR, 1-2 hr
Duracin: PO, 4-6 horas; PR > 7 horas
Tiempo plasmtica mxima: 0,25-3 h
Concentracin plasmtica: La analgesia 30-100 mcg / ml;
anti-inflamatoria, desde 150 hasta 300 mcg / mL
DISTRIBUCIN
La protena unida: 100 mcg / ml, 90-95%; 100-400 mcg / ml, 70 a 85%; concentraciones ms altas, 25-60%
METABOLISMO
Metabolizado por el hgado a travs del sistema enzimtico microsomal
ELIMINACIN
La vida media: Dosis bajas, 2-3 h; dosis ms alta, 15-30 hr
El aclaramiento renal: 80-100% en 24-72 horas
EXCRECIN
Orina (80-100%), sudor, saliva, heces
PRESENTACIN: TABLETAS
cido acetilsaliclico..................................... 500 mg:
cido acetilsaliclico..................................... 300 mg
efectos adversos Angioedema,Broncoespasmo ,Alteracin del SNC,Problemas dermatolgicos,Dolor gastrointestinal,
ulceracin, sangrado,Hepatotoxicidad ,La prdida de audicin,Nusea ,Erupcin,El dao renal
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la aspirina o AINE ,Sangrado lceras GI, anemia hemoltica ,Hemofilia, madre lactante,
trombocitopenia ,
RELATIVO: apendicitis, asma (bronquial), diarrea crnica
DOSIS
500 1000 mg cada 4-8h x 5 dias max
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PREDNISONA
Mecanismo de accin:
Es un esteroide sinttico que acta controlando la velocidad de sntesis de protenas.
Reacciona con protenas receptoras en el citoplasma de las clulas sensibles, formando un complejo esteroide
receptor el cual sufre un cambio de conformacin y el complejo se traslada al ncleo donde se une a la cromatina.
La informacin transportada por el esteroide o ms probablemente por la protena receptora dirige al aparato
gentico hacia la transcripcin de RNA.
Farmacocintica:Efectiva cuando se administra por va oral. Mximos niveles en sangre en 1-2 horas
Los glucocorticoides se absorben de los sitios de aplicacin local, como espacios sinoviales, saco conjuntival y piel.
El 90% o ms est ligado en forma reversible a las protenas (globulina ligadora de corticosteroides-albmina).+
Metabolismo en hgado y rin.
La semi-vida de eliminacin es de 1 hora, mientras que los efectos se prolongan entre 18 y 36 horas.
indicaciones
enfermedades reumticas del colgeno ,Enfermedades alergicas ,Enfermedades dermatologicas ,Enfermedades
respiratorias ,Enfermedades,hematolgicas ,Enfermedades oftalmologicas
CONTRAINDICACIONES
Los corticoides en general, y la prednisona en particular, pueden enmascarar los sntomas de una infeccin y no
deben ser utilizados en casos de infecciones vricas o bacterianas que no estn adecuadamente controladas
Pueden reactivar la tuberculosis, y por lo tanto no deben ser utilizados en pacientes con historia de tuberculosis,
excepto si se encuentran controlados
Los corticosteroides producen cataratas y exacerban el glaucoma cuando se administran crnicamente. Se
recomienda una evaluacin oftalmolgica en los pacientes que reciban tratamiento corticosteroide tpico o
sistmico durante largos perodos.
Deben ser utilizados con precaucin en los pacientes con enfermedades gastrointestinales debido a la posibilidad de
una perforacin intestinal y en los pacientes con enfermedades hepticas que ocasionan albuminemia tales como la
cirrosi
Otras condiciones que pueden empeorar bajo el tratamiento con corticosteroides son la osteoporosis, la enfermedad
renal, las infecciones oculares por herpes simple, la diabetes mellitus, y la epilepsia.
La prednisona se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. Se han descrito casos de abortos
prematuros, malformaciones palatinas y otros problemas cuando se han administrado corticoides durante el
embarazo
No se recomienda la administracin crnica de corticosteroides a nios ya que estos frmacos retrasan el
crecimiento seo y los hacen ms susceptibles a las infecciones
No se deben administrar corticoides en la enfermedad de Cushing, ya se que agravan los sntomas de esta
enfermedad.
Las dosis teraputicas de corticoides administradas durante largos perodos de tiempo suprimen la funcin
hipotalmica-pituitaria-adrenal y, si se discontinuan de forma abrupta pueden ocasionar una insuficiencia adrenal
aguda. Es necesario, por tanto, discontinuar los corticosteroides de forma gradual
REACCIONES ADVERSAS
Miopata, osteoporosis, fracturas y necrosis seas y deterioro de la cicatrizacin. Estos estos efectos son ms
frecuentes en los pacientes de ms edad o debilitados
Las mujeres postmenopasicas han de ser vigiladas durante un tratamiento con corticosteroides por ser mayor el
riesgo de osteoporosis
En los nios, la administracin de corticoides produce un retraso del crecimiento.
Las infecciones fungicidas o vricas pueden ser exacerbadas por tratamiento con corticosteroides
Los corticosteroides pueden reactivar la tuberculosis y no deben de ser utilizados en pacientes con tuberculosis
activa a menos de que simultneamente se mantenga un tratamiento antituberculoso adecuado.
Efectos gastrointestinales asociados a la administracin del corticoides incluyen nusea/vmitos, anorexia y prdida
de peso.
Efectos adversos neurolgicos : cefaleas, insomnio, vrtigo, neuropata isqumica perifrica, convulsiones y cambios
electroencefalogrficos.
DOSIS:
Adultos: 5 y 30 mg una vez al da. Se deben ajustar individualmente en funcin de las respuestas
dosis maxima 80 mg dia
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Lidocana
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada 100 ml de SOLUCIN DRMICA contienen:
Lidocana.............................................................................. 10 g
Vehculo, c.b.p. 100 ml.
INDICACIONES TERAPUTICAS: LIDOCANA en solucin drmica est indicada como anestsico local, siendo utilizada
en piel intacta y en membranas mucosas genitales para ciruga menor superficial y como preparacin para anestesia
por infiltracin.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a anestsicos locales de tipo amida o a los otros componentes de
la frmula.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: Estudios de reproduccin en ratas no han mostrado evidencia de dao al feto (30 mg/kg de forma
subcutnea). Sin embargo, no se cuenta con estudios bien controlados en mujeres embarazadas. En virtud de que los
estudios en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, el uso de LIDOCANA durante el embarazo
debe ser realizado bajo vigilancia mdica. LIDOCANA no se encuentra contraindicada durante las labores de parto;
sin embargo, se debe vigilar el uso concomitante de este medicamento con otros productos que contengan
LIDOCANA, ya que la dosis total por la contribucin del activo por las otras drogas debe ser considerada.
Lactancia: LIDOCANA es excretada en la leche materna (la proporcin de LIDOCANA leche plasma es de 0.4), por lo
que se debe tener precaucin cuando se suministra a mujeres lactando.
Uso peditrico: Estudios controlados de LIDOCANA tpica en nios menores de 7 aos han mostrado menores
beneficios generales que nios mayores o adultos. Estos estudios demuestran la importancia del apoyo y soporte
psicolgico y emocional a los nios pequeos bajo tratamiento mdico o quirrgico.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Durante o inmediatamente despus del tratamiento con LIDOCANA tpica
en piel intacta, el tejido en el sitio de tratamiento puede desarrollar eritema o edema, as como sensaciones
anormales. Se han reportado casos raros de prurito discreto en el sitio de aplicacin.
Se puede presentar palidez, enrojecimiento, alteraciones sensoriales en la percepcin de temperatura, edema,
comezn y rash cutneo en el rea de aplicacin.
Tambin se pueden presentar reacciones alrgicas y de tipo anafilctico asociadas con LIDOCANA, mismas que se
caracterizan por la presencia de urticaria, angioedema, broncospasmos y shock. Si estas reacciones aparecen, se
deben tratar de forma convencional.
Las reacciones adversas sistemticas de LIDOCANA son similares a aqullas observadas con otros anestsicos locales
de tipo amida, incluyendo la excitacin o depresin del sistema nervioso central (nerviosismo, aprensin, euforia,
confusin, mareo, visin borrosa, visin doble, vmito, sensacin de calor o fro, temblores, convulsiones,
inconsciencia, depresin y arresto
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
LIDOCANA debe ser utilizada con precaucin en pacientes con tratamiento a base de medicamentos antiarrtmicos
(como puede ser la tocainida y mexiletina), en virtud de que los efectos txicos son aditivos y potencialmente
sinergsticos.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD: Los metabolitos de LIDOCANA han mostrado actividad carcinognica en animales de laboratorio.
El potencial mutagnico de LIDOCANA se ha ensayado en pruebas con Salmonella/Ames, en pruebas de microsomas
de mamferos y por anlisis estructural de aberracin de cromosomas en linfocitos humanos in vitro y por medio de
pruebas de microncleos de ratones in vivo. No existe indicacin y evidencia en estos 3 anlisis de presencia de
mutagnesis.
Se han realizado estudios de reproduccin en ratas recibiendo dosis subcutneas de LIDOCANA acuosa a una dosis
de 40 mg/kg, equivalente a 29 veces la dosis nica de administracin (SDA) y ningn efecto teratognico
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Cutnea.
Procedimientos dermatolgicos mayores: Para procedimientos dermatolgicos dolorosos (los cuales involucren una
extensin mayor de piel) aplique 2 g de LIDOCANA y permita la permanencia de la solucin drmica durante 2 horas,
por lo menos.
Aplicacin en piel de genitales masculinos: Como tratamiento previo a la anestesia local por infiltracin, aplique una
capa de LIDOCANA solucin drmica (1 g/10 cm) en la superficie de la piel por 15 minutos. La infiltracin de
anestesia local se debe realizar inmediatamente despus de remover de la zona la aplicacin con LIDOCANA.
Aplicacin en membranas mucosas genitales femeninas: Para procedimientos menores en genitales externos
femeninos (como la remocin de condiloma acuminata, as como pretratamiento para la infiltracin de anestesia) -
aplique una capa gruesa de 5-10 g de LIDOCANA Solucin drmica por 5 a 10 minutos. No es necesaria la oclusin
para la absorcin de LIDOCANA, pero puede ayudar a mantener en su lugar la solucin drmica. El procedimiento de
infiltracin de anestesia local se debe realizar inmediatamente despus de remover LIDOCANA Solucin drmica.
Pacientes peditricos: Las siguientes son las dosis recomendadas; reas y tiempo de aplicacin para LIDOCANA
Solucin drmica, basadas en la edad y peso de los nios:
MEPIVACANA
Anestsico local de inicio de accin rpido y duracin intermedia.
Mecanismo de accin
Bloquea la propagacin del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones de Na + a travs de la membrana
nerviosa.
indicaciones
anestesia local en infiltracin, bloqueo de nervios perifricos, anestesia epidural y caudal, bloqueo simptico
dosis mx. en administracin nica, 7 mg/kg/1,5 h; dosis mx. diaria, 1g
Sol. inyectable al 3%: anestesia local por infiltracin o bloqueo troncular. Ads.: en la mandbula superior o inferior,
15-60 mg; dosis mx. en aplicacin nica, 5 mg/kg sin exceder de 300 mg;
Advertencias y precauciones
Monitorizar y disponer de equipos de reanimacin. I.H., I.R., ICC, disfuncin cardiovascular, problemas de ritmo
cardiaco. Pacientes muy jvenes, ancianos, con enf. aguda o debilitados (disminuir dosis). Contribuye al desarrollo de
hipertermia maligna si se requiere anestesia general. Puede aparecer hipotensin usado en anestesia epidural. No
ingerir alimentos hasta restablecimiento de sensibilidad en odontologa.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Riesgo de concentraciones plasmticas txicas.
Insuficiencia renal
Precaucin. Se puede acumular el anestsico o sus metabolitos.
Interacciones
Efecto disminuido por: antiarrtmicos, psicofrmacos, anticonvulsivantes, alcohol.
Efecto depresor aditivo con: depresores del SNC.
Riesgo de irritacin local grave con: sol. desinfectantes con iones metlicos pesados.
Efecto prolongado por: vasoconstrictores.
Aumenta riesgo de hemorragia con: heparina, AINE y sustitutos del plasma.
Embarazo
Produce depresin fetal usado en anestesia epidural en el parto.
Lactancia
Precaucin. No existen datos sobre paso a leche materna.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Mepivacana puede influir sobre la conduccin o utilizacin de mquinas, por verse disminuida la capacidad de
reaccin. Se debe advertir a los pacientes que no deben conducir o utilizar mquinas hasta que desaparezcan los
efectos de la anestesia y los efectos inmediatos de la ciruga.
Reacciones adversas
Depresin cardiaca que podra llegar a paro cardiaco.
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Bupivacana
Absorcion: Depende de la concentracin, va de administracin, vascularidad del tejido y grado de vasodilatacin de
los tejidos en las proximidades del lugar de la inyeccin.
Algunas formulaciones de bupivacana contienen un vasoconstrictor para contrarrestar los efectos vasodilatadores
del frmaco, prolongando la duracin del efecto al reducir el paso a la circulacin sistmica.
Distribucion: a todos los tejidos, observndose altas concentraciones en todos los rganos en los que la perfusin
sangunea es elevada (hgado, pulmn, corazn y cerebro).
Metabolismo: Hepatico
Eliminacion: Renal.
Slo el 5% de la dosis administrada se excreta como bupivacana nativa.
Indicaciones y Uso :1.-Infiltracin local subcutanea. .2.-Bloqueos de nervio perifrico. .3.-Epidural. 4.-Espinal.
Contraindicaciones
La bupivacaina esta contraindicada en pacientes con sensibilidad conocida a la bupivacaina o a otros anestsicos
locales tipo amida. NO se recomienda para la anestesia regional intravenosa.
INTERACCIONES
La bupivacana no debe mezclarse con frmacos alcalinos por el riesgo de precipitacin de la base. Los anestsicos
locales pueden antagonizar los efectos de los inhibidores de la colinesterasa inhibiendo la transmisin neur onal en el
msculo esqueltico
Los pacientes bajo tratamiento con IMAOs (inhibidores de la monoaminooxidasa) tienen un riesgo mayor de
experimentar hipotensin.
Los anestsicos locales en general y la bupivacana en particular pueden prolongar o aumentar los efectos de los
bloqueantes neuromusculares.
El uso concomitante de bupivacana con analgsicos opiceos por va epidural aumenta la analgesia de forma
significativa y reduce las dosis necesarias de estos.
Los pacientes tratados con antihipertensivos pueden experimentar efectos hipotensores aditivos durante la
anestesia epidural cono bupivacana debido a la prdida del tono simptico.
Reaciones adeveras
Reacciones Alrgicas: Las reacciones alrgicas a la bupuvacaina y otros anestsicos locales es extremadamente rara
(<1%).
Sistema Nervioso Central: La severidad de las manifestaciones txicas del SNC a la bupivacaina corresponden al
aumento de las concentraciones en plasma de la droga. Las altas concentraciones en pl asma se presentan como
entumecimiento, insensibilidad y hormigueo. El aumento de las concentraciones en plasma (1.5 ug/ml) producen
desazn, vrtigo, tinnitus, con eventual mala pronunciacin al hablar y convulsiones tnico-clnicas. La depresin del
SNC puede producir hipotensin, apnea e incluso la muerte.
Toxicidad Cardiaca Selectiva: El aumento de las concentraciones plasmticas de bupivacaina pueden producir
hipotensin, disritmias cardiacas, y bloqueo A-V cardiaco por disminucin de la fase rpida de despolarizacin en las
fibras de Purkinje por el bloqueo selectivo de los canales del sodio.
Dosis y Administracin
En general, la mxima dosis nica en adultos de edad no debe exceder 175 mg sin adrenalina y 225 mg con
adrenalina.
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ANTICOAGULANTES
Heparina
induce la secrecin de TFPI en las clulas del endotelio vascular
a concentraciones altas facilita la accin de un segundo inhibidor cofactor II de la heparina
la inhibicin de la trombina, repercute en una menor activacin de los factores V y VIII
Heparina de bajo peso molecular
continan inactivando el factor X aunque ste permanezca unido a las plaquetas y resisten la inactivacin del factor 4
plaquetario liberado durante la coagulacin
causan menos complicaciones hemorrgicas, quizs a causa de una actividad menor sobre la funcin plaquetaria y la
permeabilidad vascular.
MECANISMO DE LA FIBRINOLISIS
Se produce por el ataque enzimtico de la plasmina, sobre la fibrina recin formada
pero la plasmina se encuentra normalmente en forma de precursor inactivo: el plasmingeno
El plasmingeno existe en dos fases: libre en el plasma o asociado a la fibrina
Cuando se forma la fibrina insoluble del cogulo, quedan adsorbidas a ella pequeas cantidades de plasmingeno del
plasma junto con el activador del plasmingeno
La plasmina comienza a hidrolizar la fibrina sin ser perturbada por el inhibidor antiplasmina
la afinidad de las plasminas por la fibrina es mayor que la de la antiplasmina
FRMACOS INHIBIDORES
DE LA FIBRINLISIS
el cido tranexmico, el cido -aminocaproico y el cido p-aminometilbenzoico
el cido tranexmico, el cido -aminocaproico y el cido p-aminometilbenzoico