UNIVERSIDAD NACIONAL SAN LUIS GONZAGA DE ICA

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUMICA

FARMACOLOGA I
FARMACOLOGA DEL
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

Dr. Q.F. LUIS ALEJANDRO CALLE VILCA

ICA - PER

2016-1
 Complementar los apuntes
de clase, el presente
material audiovisual NO
sustituye el uso de los libros
para estudiar Farmacologa.

2
 SISTEMA
NERVIOSO

Encfalo
Sistema
Nervioso
Mdula Espinal
Central

S.N.
Aferente
(Sensorial)
SISTEMA
NERVIOSO
S.N.
Sistema
Somtico
Nervioso
Perifrico S.N. S.N.
Eferente Simptico
(Motor) S.N.
Autnomo
S.N.
Parasimptico
 DIFERENCIAS ENTRE LA VA SOMTICA Y AUTNOMA 4
VIA SOMTICA:
Inerva msculos esquelticos.
Respuesta voluntaria.
No presenta ganglios en su
trayecto.
Neuronas cubiertas de
Mielina.
VIA AUTNOMA:
Inerva vsceras.
Respuesta involuntaria.
Hay ganglios.
Las fibras post-ganglionares;
Fuente: Katzung 12
no cubiertas de Mielina

Fuente: Pharmacology Hitner Nagle. 6th

Procesos implicados en la Neurotransmisin
1 Captacin del precusor
2 Sntesis del neurotransmisor (T)
3 Almacenamiento del T en las vesculas
4 Degradacin del T excedente
5 Despolarizacin (Potencial de accin propagado)
6 Entrada de Calcio (respuesta a la despolarizacin)
7 Liberacin del T por exocitosis
8 Difusin en la membrana post sinptica
Interaccin con receptores post sinpticos
9
(PPSE o PPSI)
10 Inactivacin del T (ej. Ach)
11 Captacin 1 del T ( ej. > NA)
12 Captacin 2 del T (ej. > Ad)
13 Interaccin con receptores presinpticos.

Fuente: Rang y Dale 7th

5
 GENERALIDADES DEL SNA
El sistema nervioso autnomo (SNA)
transmite las seales que salen del SNC al
resto del cuerpo (excepto la inervacin
motora del msculo esqueltico).
El SNA queda en gran medida fuera de la
influencia del control voluntario.
Regula fundamentalmente los siguientes Cada uno de los sistemas Simptico
procesos: y Parasimptico a travs de sus
Metabolismo energtico: hgado, neurotransmisores (Noradrenalina y
msculo esqueltico. Acetilcolina) ejerce sus propias
acciones fisiolgicas ( ) y
La contraccin y relajacin del
pueden ser menos o mas activas
msculo liso vascular y visceral.
en un determinado rgano o tejido
Las secreciones exocrinas y algunas
en particular, dependiendo de las
endocrinas. necesidades del momento.
El latido cardaco.

Mantiene la HOMEOSTASIS (conjunto de

fenmenos de autorregulacin que llevan al mantenimiento de la
constancia en las propiedades y la composicin del medio interno
de un organismo)
 7

DIVISION DEL SNA

EN FUNCION DEL NEUROTRANSMISOR se divide en:
Sistema Colinrgico (Parasimptico )
Sistema Adrenrgico (Simptico )
Sistema No Adrenrgico No Colinrgico (NANC )

POR ESTRUCTURA Y FUNCIN, se divide en:

S.N. SIMPATICO: Segmento torcico y lumbar (dorsolumbar, lucha o
huida)
S.N. PARASIMPATICO: (craneosacro, descanso y digestin) Fibras
preganglionares salen del encfalo (III ocular, VII facial, IX glosofarngeo y X
vago: 75% de las fibras van por el nervio vago) y del segmento sacro

03/05/2016
 INTERACCIONES PRESINPTICAS

03/05/2016 Fuente: Rang y Dale 7th 8

Fuente: Golan Tashjian
Armstrong Armstrong 3th

9
Fuente: Golan Tashjian
Armstrong Armstrong 3th
Receptores Autonmicos Fuente Katzung: 12
TONO AUTONMICO

Constantemente se liberan cantidades mnimas de Neurotransmisores

o Acetilcolina
o Noradrenalina
sta se denomina liberacin cuntica, permitiendo que exista un tono
autonmico ya que siempre se estn activando los receptores.
EL Simptico y el Parasimptico generalmente tienen acciones opuestas y
uno siempre predomina sobre el otro.
En las vsceras los efectos del parasimptico se encuentran dominando
todo el tiempo, excepto en la musculatura lisa bronquial.
En las arterias hay control exclusivo del simptico, porque nicamente
hay inervacin simptica.

12
 NEUROTRANSMISORES DEL SNA
S.N. PARASIMPTICO: ACETIL COLINA
Sntesis:

Acetil CoA + Colina Acetilcolina + CoA

Enzimas que metabolizan la ACh: Las Colinesterasas

La Acetilcolinesterasa. La Butirilcolinesterasa
Receptores de la Acetilcolina: Receptores Colinrgicos.

MUSCARNICOS : M1 Neuronales, M2 Cardiacos,

M3 Glandulares, M4 Oculares , M5 SNC, Perifrico
NICOTNICOS: N muscular, N neuronal.

03/05/2016 13
.......NEUROTRANSMISORES DEL SNA

S.N. SIMPTICO : NORADRENALINA- ADRENALINA

Sntesis:
Tirosina Dopa Dopamina NA Ad
Enzimas que metabolizan a la NA y Ad:
La MAO (Monoaminoxidasa), La COMT (Catecolortometiltransferasa)
Receptores de la NA y Ad: Receptores Adrenrgicos.
Alfa : a1 ( a1A , a1B , a1D ), a2 : (a2A , a2B , a2C)
Beta : b1, b2, b3
 ORGANO S.N. SIMPATICO ( NA - Ad ) S.N. PARASIMPATICO ( ACh )
Frecuencia cardiaca b1 ( b2 )
Frecuencia cardiaca M2
Fuerza de contraccin b1 ( b2 ) Fuerza de contraccin M2
Velocidad de conduccin b1 ( b2 ) Velocidad de conduccin M2
Venas Constriccin a1 a2 Relajacin b2
Relajacin
Arteriolas Constriccin a1 a2 Relajacin b2
Msculo T- B Relajacin b2 Contraccin
Glndulas bronquiales Secrecin a1 , Fac. Secrecin b2 Secrecin (+++)
Motilidad y
tono Disminucin a1 , a2 ; b1 b2 Estimulacin M3
Secrecin Inhibicin a2 Estimulacin M3 M1 (HCl)
esfnteres Contraccin a1 Relajacin
Vescula Biliar Relajacin b2 Contraccin
Msculo detrusor Relajacin b2 Contraccin M3
Trgono y esfnter Contraccin a1 Relajacin M3
Grvido Contraccin a1 Relajacin b2
Variable M3
No Grvido Relajacin b2
ORGANO S.N. SIMPATICO ( NA - Ad ) S.N. PARASIMPATICO ( ACh )
rgano sexual masculino Eyaculacin a1 Ereccin
Glndulas sudorparas Secrecin localizada a1 Secrecin generalizada
Secrecin K+ , agua (+) a1 Secrecin K+, agua( +++)
Glndulas Salivales
Secrecin de amilasa b M3
Acinos Secrecin a Secrecin
Pncreas
Clulas b Secrecin b2 , Secrecin a2
Hepatocito Glucogenlisis y gluconeognesis a1, b2
Msculo estriado Contractibilidad, Glucogenlisis. b2
Clulas Grasas Liplisis b1 , b2 ; Liplisis a2 b3
Mdula Suprarrenal Secrecin de Ad y NA
Terminaciones nerviosas Disminucin de la liberacin de NT a2 de la liberacin NT M2
Msculo Radial Iris Contraccin ( Midriasis ) a1 ++ -
Msculo esfinteriano Iris - Contraccin (Miosis) M3 M4 +++
Ojo
Msculo ciliar Relajacin para la visin de lejos + Contraccin para visin de cerca +++

Glnd. Lacrimales Secrecin (+) a Secrecin (+++)

Plaquetas Agregacin plaquetaria a2
Mastocitos i de la liberacin de Histamina b2
Msculo pilomotor Contraccin a1
 FARMACOS AUTONMICOS
I.- ADRENERGICOS (Simpaticomimticos)

Noradrenalina, adrenalina, salbutamol, etilefrina.

II.- BLOQUEANTES ADRENERGICOS (Simpaticolticos)

Propranolol, atenolol, bisoprolol.

III.- COLINERGICOS (Parasimpaticomimticos)

Pilocarpina, neostigmina.

IV.- ANTICOLINERGICOS (Parasimpaticolticos)

Atropina, escopolamina.

03/05/2016 17
 FRMACOS ADRENERGICOS
Reproducen las acciones de la estimulacin simptica postganglionar
(Reproducen acciones de la NA y Ad )
Pueden actuar por accin:
Directa: Actan unindose a receptores especficos
Activantes simultneos: Actan sobre los dos tipos de receptores. Ej. Ad : a1,
a2 , b1, b2, b3
Activantes Preferenciales: Actan preferentemente sobre ciertos tipos de
receptores. Ej. Salbutamol : b2 (b1)

Indirecta: Desplazan NT endgenos de

sus lugares de almacenamiento,
incrementan la disponibilidad de NA y
Ad, para estimular receptores
adrenrgicos. Ej. Tiramina
Mixta: Actan sobre el receptor y
adems liberan NT endgeno. Ej.
Efedrina
 Fuente: GOODMAN & GILMAN 12

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 ....FARMACOS ADRENRGICOS
Catecolaminas Endgenas:
Adrenalina: (a , b ). NA: (a1 , a2 , b1 ( b2). Dopamina: a , b1 , D
Agonistas Adrenrgicos alfa 1
Fenilefrina. Etilefrina. Nafazolina. Tetrizolina. Oximetazolina.
Agonistas Adrenrgicos alfa 2
Clonidina. Metildopa.
Agonistas Adrenergicos Beta 2
Salbutamol o Albuterol. Fenoterol. Salmeterol. Formoterol.
Tulobuterol. Clenbuterol. Isoxuprine b2 (a)
Agonistas adrenergicos diversos: ** SNC
Efedrina a1 , b , Pseudoefedrina Fenilpropanolamina

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Efectos de la administracin EV de catecolaminas en el ser humano.

Fuente: GOODMAN & GILMAN 12

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 APLICACIONES CLNICAS (Adrenrgicos)
La razn del uso de los simptico mimticos radica en el conocimiento
de los efectos fisiolgicos de las catecolaminas en los tejidos.
La eleccin de un adrenrgico depende de la activacin de algn tipo de
receptor adrenrgico.
La respuesta final de un rgano blanco, no solo depende de los efectos
directos de dichos frmacos, sino tambin de los ajustes homeostticos
reflejos del organismo.
1.-Paro cardiaco. Ad.
2.-Shock Cardiognico, Insuficiencia cardiaca congestiva; Dobutamina,
Dopamina (Efecto crono e Inotrpico + , Vasodilatacin renal, mesentrica,
coronaria D1 , D2 Presinpticos)
3.-Vasoconstriccin local: Asociado a A.L., y/o en forma tpica
4.-Reacciones de hiperensibilidad graves y aguda.
Shock Anafilctico: Frmaco de eleccin; Ad
5.-Hipotensin Arterial: Etilefrina (a)
6.-Hipertensin arterial: Clonidina, Metildopa (a2)
 7.-Descongestionante nasal y
ocular ( a 1 ) Xilometazolina
8.-Relajacin Uterina (b 2)
Isoxuprine , Ritodrina
Salbutamol.
Inhiben contracciones espontneas o
inducidas por oxitocina, en tero
grvido.
tiles para evitar parto prematuro entre
22 y 33 semanas de gestacin, en
embarazos no complicados.
Pueden retrasar el parto en 48 horas.

9.-Tratamiento y prevencin del

Broncoespasmo agudo, Asma*.
(b2) Salbutamol

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03/05/2016 25
RAM DE LOS ADRENERGICOS
Se deben principalmente a la extensin de sus efectos principalmente
sobre el sistema CV y SN
1.- El aumento de la actividad a1 puede provocar HTA y accidente
vasculares (cerebro vasculares) en personas con vasos sanguneos
dbiles.
2.- La vasoconstriccin en tero y placenta (a1) puede daar al feto
3.- La vasoconstriccin local (a1) puede producir efecto de rebote
(Hiperemia de rebote) o necrosis en apndices terminales
4.- La vasoconstriccin sistmica (a1) puede ocasionar: pulso fuerte,
hormigueo ocasional en extremidades, cefalea, ansiedad.
5.- La actividad b1 puede incrementar el trabajo del corazn, (puede
inducir angina de pecho, taquicardia, arritmias o agravar una
insuficiencia cardiaca).
6.- Frmacos con actividad b2 por disminuir la presin sangunea
pueden provocar taquicardia refleja.
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PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
o Frmacos con actividad a, interfieren en la lactancia, asimismo estn
contraindicados en personas con Hipertensin arterial, arteriosclerosis,
diabetes, enfermedades CV: Arritmias, enfermedad coronaria, antecedentes
de infarto al miocardio.
o Cuando se asocian a anestsicos locales no usar en partes terminales del
cuerpo por peligro de necrosis tisular.
o Frmacos con actividad b1, estn contraindicados en hipertiroidismo, y en
enfermedades cardiacas.

INTERACCIONES
Agonistas alfa, con bloqueantes alfa adrenrgicos, pueden provocar
hipotensin y taquicardia
Los anestsicos voltiles (Halotano), sensibilizan la corazn a los efectos
simptico mimticos y aumentan el riesgo de arritmias ventriculares.
Antidepresivos tricclicos e inhibidores de la MAO, aumentan riesgo de
arritmias e hipertensin (aumentan la biodisponibilidad de catecolaminas)
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03/05/2016 28
 BLOQUEANTES ADRENERGICOS.
Frmacos que actuando sobre las clulas efectoras
bloquean la respuesta adrenrgica

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 Fuente: GOODMAN & GILMAN 12

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BLOQUEANTES ADRENERGICOS ALFA
Son frmacos que inhiben la respuesta de las clulas efectoras a los impulsos de
las fibras adrenrgicas postganglionares al interaccionar con los receptores alfa.
Inhiben la accin de la Ad y NA endgena.
Frmacos: Prazocin, Terazocin, Doxazocin
Tamsolusina: Bloq a1A
Los bloqueantes alfa dan lugar a la inversin de la accin de la Adrenalina :
Fenmeno de Dale
El principal uso que se da a estos frmacos, implica su accin a nivel de los
lechos vasculares; el tono vascular arteriolar y venoso estn mediados en gran
parte por los receptores alfa en el msculo liso vascular. Al Bloquear a nivel de
receptores alfa 1 en arteriolas y venas se reduce la resistencia perifrica y la
presin arterial.
Los antagonistas alfa provocan relajacin del msculo vesical y de la cpsula
prosttica, por lo que mejoran la urodinmica en pacientes con retencin urinaria

La Tamsolusina (Bloqueante a 1A) muestra selectividad por la vejiga ( Relajacin

de la musculatura lisa prosttica y uretral)
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Usos Clnicos.
RAM
Hipertensin Crnica (dbil a moderada )
o Hipotensin postural
Feocromocitoma
o Puede estar alterada la
Enfermedad vascular perifrica
capacidad de conducir y
Disfuncin sexual masculina
uso de maquinaria o
Tratamiento de los sntomas funcionales vehculos motorizados,
del hipertrofia o hiperplasia prosttica
especialmente al inicio de
benigna (HPB) leve
la terapia.
Flujo urinario reducido asociado a HPB
(Hiper o normotensos) o Astenia, fatiga, mareo,
cefalea, nuseas,
*Hay bloqueo selectivo de los alfa
somnolencia.
adrenorreceptores localizados en el estroma
muscular y en la cpsula de la prstata y en el o Calambres musculares,
cuello de la vejiga. mialgias.
**Alfa1A = es el subtipo dominante que se expresa o Rinitis, dispepsia,
en el msculo liso prosttico. 70% de los receptores ginecomastia
alfa a nivel prosttico.

Pocas Interacciones
Precaucin : Insuficiencia Heptica
33
BLOQUEANTES ADRENERGICOS BETA
Frmacos que antagonizan los efectos de la estimulacin simptica a nivel de los
receptores beta.
Frmacos: Propranolol, atenolol, acebutolol, timolol, etc.
Su mecanismo de accin es ocupacin y bloqueo de los receptores beta
No provocan Hipotensin postural (escasa o nula)* y pueden combinarse con otros
frmacos antihipertensivos.

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 Antagonistas adrenrgicos beta

No Selectivos Antagonistas beta con otros efectos

cardiovasculares (Acciones vasodilatadoras)
selectivos b1 Bloq b de 3 Generacin

Labetalol, Carvedilol, Bucindolol,

Propranolol Atenolol
Bevantolol ( Bloqueo R a1 )
Celiprolol, Nebivolol, Carteolol,
Nadolol Acebutolol
Bopindolol ( > produccin de NO )
Celiprolol, Carteolol, Bopindolol.
Timolol Metoprolol
( Propiedades de agonista b2 )

Esmolol. Carvedilol, Betaxolol, Bevantolol.

Pindolol
Bisoprolol (Bloqueo de penetracin de in Ca++)
La mayora de los antagonistas de 3 generacin NO se expenden en USA, pero han sido
sometidos a estudios en seres humanos y se les expende en otros pases
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 USOS CLINICOS
1. Hipertensin. Media a moderada
2. Cardiopatas. La disminucin en frecuencia y contractibilidad,
contribuyen a disminuir el trabajo cardiaco y el consumo de oxigeno.
3. Angina de Pecho: esfuerzo cardiaco y hay menor consumo de
oxigeno.
4. Arritmias: estimulacin simptica a nivel cardiaco
5. Infarto: Reduce la morbimortalidad, disminuye la probabilidad de
arritmias y reduce la incidencia de infartos repetidos.
6. Otros: Glaucoma, hipertiroidismo

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RAM
o Broncoconstriccin: En personas con patologas respiratorias preexistentes
Ej. Asma
o Disminucin de la actividad cardiaca, lo que puede exacerbar cuadro de
insuficiencia cardiaca.
o Hipoglucemia: en pacientes con tratamiento con insulina por inhibicin de
la gluconeognesis.
o Fatiga: por disminucin de rendimiento cardiaco y disminucin de
perfusin cardiaca a nivel muscular sobre todo durante el ejercicio.
o Extremidades fras

CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia cardiaca
Asma Bronquial
Procesos pulmonares obstructivos

PRECAUCIN: No suspender de manera abrupta el tratamiento a base

de bloqueantes beta.
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 NEUROTRANSMISORES DEL SNA
S.N. PARASIMPTICO: ACETIL COLINA
Sntesis:
Acetil CoA + Colina Acetilcolina + CoA
Enzimas que metabolizan la ACh : Las Colinesterasas

La Acetilcolinesterasa, La Butirilcolinesterasa
Receptores de la Acetilcolina: Receptores Colinrgicos.

MUSCARNICOS : M1 Neuronales , M2 Cardiacos,

M3 Glandulares , M4 Oculares , M5 SNC
NICOTNICOS: N muscular, N neuronal

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La acetilcolina (ACh) carece virtualmente de aplicaciones teraputicas por lo
difuso de su accin y su hidrlisis rpida, tanto por la acetilcolinesterasa (AChE
o ACE) como por la butirilcolinesterasa plasmtica.
Por ello hay derivados sintticos, con mayor especificidad.
40
 COLINRGICOS.
En la actualidad, son pocos los usos importantes de los agonistas muscarnicos de
accin directa.
Los colirios de pilocarpina producen contraccin de las pupilas (miosis) y se
han empleado en el tratamiento del glaucoma (aumento de la presin
intraocular).
La pilocarpina puede utilizarse para aumentar la salivacin y la secrecin
lagrimal en pacientes con boca u ojos secos (p. ej., despus de someterse a
radioterapia o en pacientes con lesiones autoinmunitarias de las glndulas salivales o
lagrimales, como en el sndrome de Sjgren).
COLINRGICOS DE ACCIN INDIRECTA.
Anticolinesterasas Reversibles: Neostigmina.
Piridostigmina. Edrofonio.
Su accin se debe fundamentalmente a la
prevencin de la hidrlisis de la ACh, por la
ACE, por tanto se acumula transmisor y se
intensifica la interaccin de la ACh con sus
receptores. La ACh liberada como consecuencia
de los impulsos colinrgicos, o la descarga de
manera espontnea desde la terminacin
nerviosa
 Sitios de accin: Ojo,
sistema GI, glndulas,
aparato genitourinario,
unin neuromuscular,
Usos: Atona GI y
vesical.

03/05/2016 42
03/05/2016 43
 ANTICOLINERGICOS.
Son sustancias que actuando sobre las clulas efectoras inhiben las
respuestas a la acetilcolina
Clasificacin:
a) Alcaloides naturales: Atropina, Escopolamina
(Hioscina).
Efectos farmacolgicos:
Glndulas: disminucin de las secreciones:
salival, lacrimal, sudor.
Ojo: Midriasis, fotofobia, visin borrosa.
Tracto gastrointestinal: disminucin de tono y
motilidad.
Tracto genitourinario: relajacin pared vesical lo
que origina retencin urinaria.
Tracto respiratorio: broncodilatacin moderada,
disminucin de la secrecin traqueobronquial.
SNC: La atropina produce estimulacin leve, la
escopolamina produce sedacin..
Usos:
En la premedicacin anestsica, para disminuir
secreciones traqueo bronquiales y salivales.
En endoscopia inhiben secreciones bronquiales, salivales
y relaja la musculatura lisa.
Como antiespasmdico de la musculatura lisa del
intestino y vas urinarias
La atropina tambin se utiliza en intoxicacin por
compuestos rgano fosforados (sustancias utilizadas como
insecticidas: son Anticolinesterasas irreversibles).

b) Anticolinrgicos sintticos
.- Homatropina ( Metil bromuro ) (Sedotropina)
.- Hioscina ( Butil bromuro ) (Buscapina )
Las acciones son similares a las de la atropina, pero en
potencia y duracin menor. Utilizados principalmente
como antiespasmdicos a nivel gastrointestinal y
genitourinario. Las manifestaciones toxicas ceden al
suprimir o disminuir la dosis
Ipratropio (Bromuro).
Tiotropio (Bromuro):
Broncodilatador: Va Inhalatoria
Ejercen su efecto por bloqueo del
receptor Muscarnico en la fibra
muscular lisa bronquial. No estn
indicados en crisis asmticas, salvo
si se asocia a otros
broncodilatadores.
Las sustancias antimuscarnicas de
amonio cuaternario producen mas
efectos a nivel perifrico y menos a
nivel del SNC

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03/05/2016 47
 Anexo

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03/05/2016 49
03/05/2016 50
03/05/2016 51
03/05/2016 52
 Tomado del prospecto del
laboratorio: El antihipertensivo
betabloqueante de ltima generacin, que
supera en eficacia y seguridad, a todos los
betabloqueantes existentes.
Etibloker es altamente cardioselectivo (su
afinidad por los receptores B1 es 200 veces
ms potente que por los receptores B2)
aumentando la seguridad con respecto a
sus efectos adversos. Gracias a su bloqueo
B1 disminuye la frecuencia cardaca,
aumenta la fraccin de eyeccin y
consecuentemente aumenta el gasto
cardaco.
Acta como vasodilatador aumentando la
liberacin de xido ntrico, mejorando la
vasodilatacin perifrica, mejora la funcin
endotelial y la elasticidad de los grandes
vasos. Esta accin resulta en una mejora
en la funcin sexual y en la tolerancia al
esfuerzo.

03/05/2016 53
ADRENALINA Sinnimos. Epinefrina.
Accin teraputica. Broncodilatador, vasopresor, estimulante cardaco, coadyuvante de anestsico local, antihemorrgico tpico.
Propiedades. Broncodilatador adrenrgico que estimula los receptores adrenrgicos b 2 en los pulmones, para relajar el msculo liso bronquial y aumentar la
capacidad vital. Disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vas areas. Esta accin es consecuencia del aumento de AMP 3'-5' cclico
producido por activacin de la enzima adenilatociclasa. Acta tambin sobre los receptores alfaadrenrgicos para contraer las arteriolas bronquiales. Acta
sobre los receptores adrenrgicos b 1 en el corazn y produce aumento de la fuerza de la contraccin por un efecto inotrpico positivo en el miocardio.
Produce vasoconstriccin y aumento de la resistencia perifrica, contribuyendo as a los efectos presores. En dosis bajas produce una elevacin moderada de la
presin arterial sistlica. En dosis ms altas acta sobre los receptores alfaadrenrgicos de los vasos del musculoesqueltico, lo que causa vasoconstriccin con
resultado de una elevacin de las presiones arteriales sistlica y diastlica.Coadyuvante de anestesia local: acta sobre los receptores alfaadrenrgicos de la piel,
membranas mucosas y vsceras; produce vasoconstriccin y as disminuye la velocidad de absorcin vascular del anestsico local utilizado, lo que hace que la
anestesia se localice; prolonga la duracin de la accin y disminuye el riesgo de toxicidad debida al anestsico. Tambin produce vasoconstriccin de la
conjuntiva y hemostasia en las hemorragias de vasos pequeos; disminuye la congestin conjuntival. Contrae el msculo dilatador de la pupila y produce
midriasis. Acta como descongestivo nasal por vasoconstriccin al actuar sobre los receptores alfaadrenrgicos de la mucosa nasal. Se metaboliza en el hgado y
se excreta por va renal.
Indicaciones. Asma bronquial, bronquitis, enfisema pulmonar, bronquiectasia, enfermedad pulmonar obstructiva crnica. En reacciones alrgicas severas, por
contrarrestar la hipotensin producida por la anestesia raqudea. Paro cardaco, bloqueo A-V transitorio, sndrome de Adams-Stokes; como coadyuvante de la
anestesia local, congestin conjuntival, hemorragia superficial en ciruga ocular, congestin nasal.
Dosificacin. Adultos: como broncodilatador: por va subcutnea, 0,2mg a 0,5mg cada 20 minutos a 4 horas segn necesidades; reacciones anafilcticas:
IM o subcutnea, 0,2mg a 0,5mg cada 10 a 15 minutos segn necesidades; como vasopresor (shock anafilctico): IM o subcutnea, 0,5mg seguidos de 0,025mg
a 0,05mg va IV cada 5 a 15 minutos segn necesidades; como estimulante cardaco: intracardaco o IV, 0,1mg a 1mg cada 5 minutos si es necesario; como
coadyuvante de la anestesia: para el uso con anestsicos locales: 0,1mg a 0,2mg en una solucin de 1: 200.000 a 1:20.000; como antihemorrgico, midrisico o
descongestivo: solucin de 0,01% a 0,1%.
Reacciones adversas. Molestias o dolor en el pecho, escalofros, fiebre, taquicardia, cefaleas continuas o severas, nuseas o vmitos, disnea, bradicardia,
ansiedad, visin borrosa o dilatacin de las pupilas no habitual; debilidad severa, nerviosismo o inquietud.
Precauciones y advertencias. Se deber consultar al mdico si persiste la dificultad para respirar despus de utilizar la medicacin. En los diabticos puede
aumentar la concentracin de glucosa en sangre. Puede aparecer sequedad de boca y garganta. Evitar la administracin simultnea de corticoides o ipratropio
en aerosol para inhalacin. La utilizacin de adrenalina durante el embarazo puede producir anoxia en el feto. No se recomienda su utilizacin durante el parto,
porque su accin relajante de los msculos del tero puede retrasar el segundo estadio. Por excretarse en la leche materna, su uso en la madre puede producir
reacciones adversas importantes en el lactante.
Interacciones. Otros medicamentos con accin bloqueante alfaadrenrgica (haloperidol, loxaprina, fenotiazinas, tioxantenos, nitritos) pueden bloquear los
efectos alfaadrenrgicos de la adrenalina, con produccin de hipotensin severa y taquicardia. Los anestsicos orgnicos hidrocarbonados inhalables
(cloroformo, enflurano, halotano, isoflurano) pueden aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas y disminuir los efectos de hipoglucemiantes orales o
insulina, dado que la adrenalina aumenta la glucemia. Los efectos de los antihipertensivos y diurticos pueden resultar disminuidos, y cuando se administra en
forma simultnea con bloqueantes betaadrenrgicos puede existir inhibicin mutua de los efectos teraputicos. El uso de estimulantes del SNC puede originar
una estimulacin aditiva de ste, lo que puede producir efectos no buscados. Los glucsidos digitlicos pueden aumentar el riesgo de arritmias cardacas. La
ergometrina, ergotamina u oxitocina pueden potenciar el efecto presor de la adrenalina y disminuir los efectos antianginosos de los nitratos.
Contraindicaciones. Debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio en presencia de lesin cerebral orgnica, enfermedad cardiovascular, arritmias cardacas,
dilatacin cardaca, arteriosclerosis cerebral, insuficiencia cardaca congestiva, hipertensin, diabetes mellitus, glaucoma de ngulo cerrado, hipertiroidismo,
feocromocitoma y shock cardiognico.
ACETILCOLINA
Accin teraputica: Mitico.
Propiedades.
La acetilcolina es el neurotransmisor del sector colinrgico del SNA. Es un ster de la colina muy inestable
que no se emplea en forma sistmica por la fugacidad de sus efectos (bradicardia, hipotensin,
broncoconstriccin, hipersecrecin). Su aplicacin directa sobre el iris provoca miosis de muy corta
duracin, debido a que la droga es destruida rpidamente por la enzima colinesterasa. Su uso se limita al
empleo tpico (intraocular).
Indicaciones.
Se utiliza para obtener miosis rpida en ciruga de cataratas, queratoplastia penetrante, iridectoma, otras
cirugas del segmento anterior del ojo.
Dosificacin.
Se aplican de 0,5 a 2 mL de una solucin con 10mg/mL de acetilcolina, directamente en la cmara anterior
del ojo.
Reacciones adversas.
Raramente se presenta edema y descompensacin corneanos. En caso de absorcin sistmica podra
observarse hipotensin arterial, bradicardia, dificultad respiratoria, sudoracin y enrojecimiento.
Precauciones y advertencias.
Asegurar la esterilidad del producto. No esterilizar por gas. Preparar la solucin inmediatamente antes de
usar. La seguridad y efectividad en los nios no ha sido establecida.
Contraindicaciones.
No se conocen.
Sobredosificacin.
Ante la sospecha de sobredosis administrar 0,5 a 1mg de atropina va intramuscular. 0,1 a 1mg de
adrenalina podra ser til para controlar las alteraciones cardiovasculares severas o la
broncoconstriccin.

03/05/2016 55