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Este seminario pretende mostrar una visin panormica de las principales formas farmacuticas
disponibles en el mercado, as como de las diferentes vas de administracin de las mismas. El
objetivo es que, al final del mismo, usted conozca las ventajas e inconvenientes de la utilizacin
de cada una de estas formas y sea capaz de elegir la ms adecuada, segn el proceso patolgico a
tratar y la situacin especfica del paciente.
Las formas slidas, presentan una mayor estabilidad qumica debido a la ausencia de agua, lo
que les confiere tiempos de reposicin ms largos. Adems, estas formas galnicas permiten
resolver posibles problemas de incompatibilidades, enmascarar sabores desagradables e incluso
regular la liberacin de los principios activos.
Los lquidos para administracin oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones
que contienen uno o ms principios activos disueltos en un vehculo apropiado. Los vehculos
pueden ser:
Acuosos: sirven para disolver principios activos hidrosolubles. Los ms comunes son los
jarabes (que contienen una alta concentracin de azcar, hasta un 64% en peso).
Muclagos: lquidos viscosos resultantes de la dispersin de sustancias gomosas (goma
arbiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se usan, sobre todo, para preparar
suspensiones y emulsiones.
Hidroalcohlicos: los elixires son soluciones hidroalcohlicas (25% alcohol) edulcoradas
utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol.
Estas formas lquidas pueden contener tambin sustancias auxiliares para la conservacin,
estabilidad o el enmascaramiento del sabor del preparado farmacutico (conservantes
Las formas farmacuticas lquidas para administracin oral ms usuales son: jarabe (solucin),
elixir (solucin), suspensin, suspensin extempornea (aquella que, por su poca estabilidad, se
prepara en el momento de ser administrada), gotas (principio activo concentrado), viales bebibles
y tisanas (baja concentracin de principios activos).
A) Comprimidos: Formas farmacuticas slidas que contienen, en cada unidad, uno o varios
principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresin, un volumen constante de
partculas. Se administran generalmente por deglucin, aunque algunos de ellos deben disolverse
previamente en agua (p. e. comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer en la cavidad
bucal con el fin de ejercer una accin local sobre la mucosa.
Existen otros tipos de comprimidos que van a administrarse por una va diferente a la entrica.
Entre ellos se encuentran aquellos que, va sublingual, van a permitir el trnsito directo del
principio activo a la circulacin sistmica. Tambin existen comprimidos destinados a situarse
en otras cavidades naturales del organismo, e incluso subcutneamente (implantes). Todos estos
comprimidos tendrn unas exigencias especficas, dependientes de su va de administracin.
B) Cpsulas: Las cpsulas son preparaciones de consistencia slida formadas por un receptculo
duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen una unidad posolgica de
medicamento (contenido). En la mayora de los casos la base del receptculo suele ser de
gelatina aunque, en ciertos casos, se aaden sustancias como glicerol o sorbitol para ajustar la
consistencia. El contenido puede ser de consistencia slida, lquida o pastosa y est constituido
por uno o ms principios activos, acompaados o n de excipientes. El contenido no debe
provocar el deterioro del receptculo, el cual se alterar por la accin de los jugos digestivos,
producindose la liberacin del contenido (a excepcin de las capsulas de cubierta
gastrorresistente). En la mayora de los casos, las cpsulas se destinan a la administracin oral,
distinguindose las siguientes categoras:
Cpsulas duras: formadas por la tapa y la caja (2 medias cpsulas cilndricas) que se
cierran por encajado de ambas.
Cpsulas blandas o perlas: receptculo de una sola pieza; resultan interesantes para
administrar lquidos oleosos (p. e. vitaminas liposolubles)
Cpsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo cpsulas duras o
blandas con una pelcula gastrorresistente, o bien rellenando las cpsulas con granulados o
partculas recubiertas con una pelcula resistente a los jugos gstricos.
Cpsulas de liberacin modificada: cpsulas duras o blandas cuyo proceso de
fabricacin, o bien su contenido y/o recubrimiento, integran en su composicin sustancias
auxiliares destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberacin del o los principios
activos (ver fig. 3).
La mayor parte de los frmacos administrados va oral buscan una accin sistmica, tras
un proceso previo de absorcin entrica. En la absorcin oral influyen factores fisiolgicos (el
pH, la cantidad y tipo de alimentos, la solubilidad del frmaco). Pero tambin existen otras
caractersticas del individuo (p. e. la superficie de absorcin, la velocidad de transito intestinal,
as como algunos procesos patolgicos), que pueden modificar sustancialmente el proceso de
absorcin.
La administracin de frmacos por va oral tiene una serie de limitaciones como son: el
pH cido y las enzimas proteolticas, que pueden llegar a destruir el principio activo antes de que
alcance su lugar de accin. Adems, algunos frmacos pueden ser irritantes de las mucosas,
originando efectos secundarios y el consiguiente incumplimiento teraputico. Por otra parte,
muchos frmacos administrados por va oral sufren un importante metabolismo heptico (Efecto
de Primer Paso), lo que limita sustancialmente su administracin por esta va.
3.1.Supositorios: Persiguiendo una accin mecnica, local o sistmica, los supositorios son
preparados de consistencia slida y forma cnica y redondeada en un extremo. Tienen una
longitud de 3-4 cm y un peso de entre 1-3 g. Cada unidad incluye uno o varios principios activos,
incorporados en un excipiente que no debe ser irritante, el cual debe tener un punto de fusin
inferior a 37C. Los excipientes de esta forma farmacutica pueden clasificarse en dos categoras
principales:
-cpsulas rectales
-soluciones y dispersiones rectales: Enemas, que pueden contener o n frmaco (enemas de
limpieza).
-pomadas rectales
3.3Administracion rectal
La va rectal puede utilizarse para conseguir efectos locales o sistmicos. En este ltimo
caso, slo se debe considerar como una alternativa a la va oral cuando sta no pueda utilizarse, ya
que la absorcin por el recto es irregular, incompleta y adems muchos frmacos producen
irritacin de la mucosa rectal. Uno de los pocos ejemplos en los que esta forma farmacutica tiene
una indicacin preferente es el tratamiento de las crisis convulsivas en nios pequeos (diacepam).
4.1.Formas lquidas:
A) Cutnea: Adems de la accin local, puede conllevar la absorcin sistmica del frmaco lo que
depende, en gran medida, del estado de la piel (las lesiones aumentan la absorcin). La absorcin es
menor en las zonas de mayor estrato crneo.
B) Ocular: Puede llevar pareja la absorcin sistmica a travs del saco lacrimal. Por esta va pueden
administrarse preparados en suspensin o solucin acuosa o bien en forma de pomadas. A mayor
viscosidad, mayor eficacia para prolongar el tiempo de contacto entre la piel y el principio activo.
Los productos a administrar por esta va deben mantener las condiciones de esterilidad con las que
fueron dispensados por lo que, una vez abiertos, no deben ser reutilizados ms all de los primeros
7 das.
Hasta hace poco, la piel slo era considerada una zona de aplicacin de frmacos de accin
local. La aparicin de intoxicaciones por sustancias de administracin tpica puso de manifiesto el
interes de utilizar frmacos que, atravesandola piel, produzcan una accin sistmica (va
percutnea). As, cada vez son ms los frmacos que, administrados tpicamente mediante distintos
dispositivos (oclusin, sistemas transdrmicos, etc), son capaces de proporcionar niveles sistmicos
suficientemente altos como para lograr efectos analgsicos, antihipertensivos, antianginosos o de
sustitucin hormonal.
Los sistemas transdrmicos son formas de dosificacin ideados para conseguir el aporte
percutneo de principios activos a una velocidad programada, o durante un periodo de tiempo
establecido. Existen varios tipos de sistemas transdrmicos, entre los que se encuentran:
Los parches transdrmicos. Los componentes bsicos de los dos tipos de parches que
existen en el mercado farmacutico (tipo reservorio y tipo matriciales) consisten en: a) una lmina
protectora externa, b) un depsito con el principio activo y c) una membrana microporosa que
permite la liberacin continua del frmaco que se encuentra en su interior mediante un mecanismo
de difusin pasiva. Estos parches proporcionan niveles plasmticos teraputicos constantes del
frmaco, siempre que la piel permanezca intacta. La liberacin del frmaco desde el parche se
realiza durante un periodo de tiempo que flucta entre 24 horas y una semana.
Los parches transdrmicos tienen la ventaja de evitar la inactivacin por enzimas digestivos y el
efecto del primer paso heptico. Esta forma farmacutica proporciona niveles plasmticos estables y
un mejor cumplimiento teraputico por parte del paciente. Estos sistemas reducen los efectos
secundarios y permiten el uso adecuado de sustancias de vida media corta. Sin embargo, tambin
presentan inconvenientes como es el hecho de que, debido a la lenta difusin del principio activo, se
tarda un cierto tiempo hasta que se alcanza en plasma el estado de equilibrio estacionario. Por ello,
solo se deben utilizar para tratar a pacientes crnicos. Otro de los inconvenientes es que los sistemas
transdrmicos solo son tiles para un nmero limitado de frmacos (aquellos liposolubles y de peso
molecular relativamente pequeo, capaces de pasar a travs de la capa cornea).
Para frmacos cuya penetracin a travs de la piel es baja se han diseado nuevos sistemas que
mejoran la permeabilidad, como el desarrollo de profrmacos liposolubles bioconvertibles en el
frmaco activo, o bien la utilizacin de promotores de la penetracin que modifican las propiedades
de la piel como barrera (p.e. los esteres proplicos del cido mirstico y del cido olico). Estos
esteres promueven la penetracin, a travs de la piel, de los frmacos antiinflamatorios esteroideos
poco permeables (hidrocortisona), de AINES (indometacina), de esteroides estrognicos (estradiol),
o de nitratos orgnicos (nitroglicerina).
Existen numerosos principios activos que han sido comercializados utilizando formas
farmacuticas transdrmicas. Aparte de los ya mencionadas previamente, se encuentran la
clonidina, escopolamina, nicotina, nitrato de isosorbide, etc. En fase de experimentacin se
encuentran sistemas que contienen otros frmacos, como la glibenclamida, verapamilo, meperidina,
levonorgestrel, valproico, bleomicina etc.
Esta va se recomienda para conseguir una accin teraputica rpida de frmacos que, reuniendo
las caractersticas anteriores, no puedan administrarse por va oral por alguna de las siguientes
razones:
- posean un alto grado de metabolizacin heptica
- se degraden por el jugo gstrico
- no sean absorbidos por va oral.
B) Los nebulizadores son dispositivos que al hacer pasar una corriente de aire generan
partculas uniformes y muy finas del principio activo (lquido) en un gas. Este sistema permite
que el frmaco penetre ms profundamente en las vas aereas.
C) Los inhaladores de polvo seco, a partir del medicamento en estado slido, se liberan
partculas suficientemente pequeas de forma sincrnica con la inspiracin; la fuerza de la
inhalacin arrastra el producto.
La mayora de las veces se emplea la va inhalatoria para conseguir una accin local del frmaco
en diversos procesos patolgicos pulmonares, de esta forma se consigue una accin rpida del
frmaco y la disminucin de sus efectos adversos. Sin embargo, en otras ocasiones, la va
inhalatoria es utilizada con el fin de que el frmaco alcance la circulacin sistmica, ya que est
zona est muy vascularizada, evitandose el efecto primer paso heptico.
Los grupos farmacolgicos que ms se utilizan para ser inhalados pertenecen al grupo de los
antiasmticos (agonistas 2-adrenrgicos, corticoides), los antibiticos (kanamicina), los
preparados antianginosos (nitroglicerina, dinitrato de isosorbide) y agentes inmunizantes, etc.
SIMBOLOS
Estupefacientes
DH Diagnstico hospitalario
H Uso hospitalario
Conservar en nevera
Fuentes bibliogrficas: