FARMACOLOGA DEL SNC

El SNC tiene caractersticas fsico-qumicas y farmacodinmicas que lo diferencian

de otros sistemas. Las neuronas hacen y distribuyen seales elctricas y qumicas.
Tienen mucha comunicacin interneuronal y capacidad de integracin.
En el SNC los frmacos actan en el nivel de receptores y sobre la sntesis de las
seales qumicas, destruccin, al nivel de los segundos mensajeros...
COMUNICACIN INTERNEURONAL
Son necesarias numerosas sustancias qumicas y neurotransmisores. Al principio, los
neurotransmisores eran sustancias que se liberaban en la sinapsis que actuaban de forma
rpida y se destruan. Los neurotransmisores pueden actuar a corto o largo plazo,
pueden actuar en el mismo sitio o ms lejos de donde se producen, hay
neurotransmisores que actan en otros puntos de donde se producen.
Los neurotransmisores son los responsables del inicio de la accin.
Los neuromoduladores o neuroreguladores no tienen por qu ser sintetizados en el
espacio sinptico y modifican en parte la respuesta provocada por el neurotransmisor.
La pueden inhibir o intensificar la respuesta.
No hace falta que sean sintetizados al mismo tiempo que el neurotransmisor. Pueden
estar ya en el ambiente. Son las hormonas, prostaglandinas...
Los neuromediadores estn al nivel postsinptico, al nivel intracelular y participan en
el desarrollo de la reaccin. Una vez el neurotransmisor se engancha al receptor, al nivel
postsinptico, son los segundos mensajeros.
La capacidad de integracin consiste en que al cerebro llegan seales de diferentes
tipos y las recibe, las interpreta y da una respuesta. Esta capacidad viene dada por la
gran cantidad de conexiones interneuronales que hay. Las neuronas pueden tener de
1000 a 10.000 conexiones interneuronales. Esto dificulta la modificacin de la respuesta
porque intervienen diferentes vas y diferentes neurotransmisores.
NEUROTRANSMISORES MS IMPORTANTES EN EL SNC
La Noradrenalina es el neurotransmisor del SN simptico (SN adrenrgico). Al nivel
central, se sintetiza en la misma va, con los mismos receptores, la misma degradacin y
la misma recaptacin.
 La Noradrenalina se encuentra distribuida muy bien en el cerebro. Las sinapsis no son
estrechas, sino que son amplias. La noradrenalina es un aerosol neuronal porque el
receptor est un poco lejano. La interaccin de la noradrenalina con los receptores
provoca inhibicin, mientras que con los receptores , provoca excitacin.
Est muy implicada en procesos de recompensa: estado de vigilia y control de la
presin sangunea.
Muchos estudios sugieren que las vas noradrenrgicas estn relacionadas con
sistemas de recompensa cuando son estimulados por la noradrenalina, provoca aumento
del placer. En condiciones fisiolgicas se puede hacer, pero el propio estmulo acta
como control. Los frmacos son aquellos que estimulen estas zonas: anfetaminas y
noradrenalina, que evitan el control fisiolgico.
Aumentando los niveles de noradrenalina, provoca una sensacin de placer.
Una disminucin de los niveles de noradrenalina provoca depresin.
Un aumento de los niveles de noradrenalina provoca mana
estado donde el
individuo tiene un exceso de euforia, hiperactividad, entusiasmo...
El aumento de noradrenalina (sobretodo por las anfetaminas) provoca vigilia (falta de
la necesidad de dormir, estado de alerta, estado de insomnio...).
Hay una estrecha relacin entre la vigilia y el humor. La falta de sueo provoca
estados de depresin. Un individuo con exceso de insomnio sufre una depresin.
La noradrenalina tambin acta sobre la presin sangunea. Si se inyecta Clonidina
(acta sobre los receptores 2) como frmaco, provoca una hipotensin al nivel
perifrico. Al nivel central tambin se puede actuar sobre los 2 y causar un efecto
perifrico de hipotensin.
La Dopamina es un precursor a la sntesis de noradrenalina.

Las vas dopaminrgicas no tienen el enzima que la transforma en noradrenalina. Al

nivel central, est implicada en muchas acciones. La dopamina es ms importante al
nivel central que en la periferia.
La dopamina acta por dos receptores: D1
postsinptico y D2
presinptico.
Estn ligados a la activacin y desactivacin de la adenilato ciclasa.
 No hay vas dopaminrgicas en el cerebelo ni en la mdula.
Hay dos vas importantes: la va mesolmbica y la sustancia nigra con la va
nigroestriada que va al sistema lmbico y cuerpo estriado.
Tiene una distribucin ms limitada que las vas noradrenrgicas.
La dopamina est relacionada con el movimiento. En general se habla de neuronas
con actividad motora, comportamiento, liberacin de hormonas y vmito.
La dopamina con actividad motora
la falta de dopamina en el SNC da lugar al
Parkinson (enfermedad de la tercera edad que da rigidez al movimiento voluntario,
acompaado de temblores involuntarios y lentitud).
Un exceso de dopamina (DOPA) lleva a la corea de Huntington (enfermedad de la
poblacin joven ligada a la herencia, degeneracin del SNC y da movimientos
involuntarios graves que imposibilitan el movimiento voluntario).
Con una destruccin bilateral de la sustancia nigra, se entra en caquexia y no se
mueve.
Si slo tiene un lado destruido, gira.
Si se inyectan antagonistas o agonistas de la dopamina, tambin se altera este
movimiento.
Tambin interviene en el comportamiento: en el hombre se liga a la esquizofrenia con
hiperactividad dopaminrgica. En los animales se ha visto que si se administraba
continuamente anfetaminas que liberan dopamina, presentan un patrn de
comportamiento anmalo: hiperactividad, agresividad, comportamiento estereotipado
(movimientos de forma repetitiva sin finalidad), comportamiento de retirada en algunas
situaciones...
Acta al nivel de hormonas o en la hipfisis. Puede inhibir la prolactina y aumentan
la liberacin de GH. Tambin acta sobre el vmito. La dopamina acta sobre los
receptores D2 situados en la zona quimiorreceptora del gatillo e inducen el vmito. Uno
de los grupos antiemticos ms importantes son los antagonistas de la dopamina.
La SEROTONINA (5-HT = 5-Hidroxitriptamina) es un neurotransmisor importante a
escala central prioritariamente a la periferia.
 La serotonina se sintetiza a partir del triptfano de la dieta. Se sintetiza y se libera
igual que en el SN Perifrico. Los cuerpos celulares estimulan a la protuberancia y la
mdula y envan ramificaciones al cerebelo, hipotlamo, mdula, corteza y sistema
lmbico. Inerva a casi todo el cerebro.
Hay 5 tipos de receptores diferentes que tienen diferentes subtipos.
La serotonina regula muchas funciones vitales. Est relacionada con la transmisin
sensorial: importante en las alucinaciones.
Tambin est relacionada con el sueo y humor y otras funciones fisiolgicas.
Las vas serotoninrgicas se colocan en la corteza y actan modificando al nivel
sensorial. Los animales con estas vas modificadas respondan exageradamente a otras
situaciones normales.
Las alucinaciones vienen por una falta al nivel del SNC. El LSD (que viene del cido
lisrgico) acta como antagonista de la estimulacin serotoninrgica. Se absorbe
fcilmente y hace perder el control de las sensaciones.
El LSD inhibe el control de las sensaciones que vienen de fuera.
En los perros, se describan los sntomas como wet dog porque los movimientos
que se describan eran como si el perro saliera del agua y se sacudiera.
La serotonina est relacionada con el sueo: una inyeccin provoca el sueo.
Una destruccin de las vas serotoninrgicas impide dormir. La serotonina est muy
relacionada con la temperatura corporal. En situaciones de fro hay una liberacin de
serotonina que aumenta la temperatura corporal.
Tambin con el control de la presin sangunea, comportamiento sexual y liberacin
de hormonas.
OPIOIDES: ANALGSICOS AL NIVEL CENTRAL
La Acetilcolina se encuentra en los ganglios y en la placa motora. En el SNC tambin
es muy importante.

La sntesis y la liberacin en el SNC son igual que en el perifrico. Acta sobre

receptores nicotnicos y muscarnicos. Al nivel central no hay receptores nicotnicos.
Las acciones del SNC son acciones muscarnicas. Est relacionado con el
comportamiento.
Se encuentran sobretodo en la parte anterior (prosencfalo): en la corteza y en el
cuerpo estriado. No hay en el cerebelo ni en la mdula espinal.
La acetilcolina interviene en la vigilia, memoria y aprendizaje y con la demencia en
el Alzheimer. Respecto a la vigilia, agonistas (FISOSTIGMINA
anticolinestersico)
al nivel central, provocan vigilia (despertamiento). La ATROPINA (antagonista), al
nivel central inducira el sueo.
Respecto al aprendizaje y la memoria a corto plazo, se hizo un experimento con ratas
donde se colocaban en el centro. Se hace una seal acstica y el animal busca la salida.
Si se repite con agonistas colinrgicos, se olvidan menos.
Si se repite con antagonistas colinrgicos, se olvidan ms.
Los frmacos del sistema colinrgico estn relacionados con la memoria a corto plazo
y el aprendizaje.
Las vas colinrgicas se relacionan con el Alzheimer (de forma muy clara en los
hombres) y poco en los perros
proceso degenerativo del SNC. Est relacionado con
la edad, gentica y ligado al sexo femenino. Hay una degeneracin del SNC selectiva
(vas colinrgicas). Por eso, uno de los sntomas ms caractersticos es la prdida de
memoria reciente.
AMINOCIDOS EXCITADORES (AAE): GLUTAMATO Y
ASPARTATO
El glutamato y el aspartato provienen del ciclo de Krebs y actan al nivel central
como excitadores porque actan sobre receptores especficos: NHDA, AMPA y Kainat.
Los frmacos agonistas se usan para cuestiones relacionadas con el aprendizaje.
Los frmacos antagonistas se usan para tratar las lesiones producidas por crisis
epilpticas u otros trastornos neurodegenerativos.
AMINOCIDOS INHIBITORIOS (AAI): GABA Y GLICINA
El GABA viene del glutamato por el enzima glutamato descarboxilasa. Es un
neurotransmisor inhibitorio. Se encuentra en mucha cantidad al nivel del SNC. Acta
sobre dos receptores especficos:
-GABAA
ligado a los canales de Cl-.
-GABAB
ligado a los canales de K+.
Hay muchos frmacos que excitan o inhiben.
 Provocan hiperpolarizacin sobre la terminacin nerviosa.
La Glicina acta por receptores parecidos a los del GABA.
DOLOR
El dolor es una experiencia muy compleja. Su tratamiento es difcil. Sera el primer
objetivo de la farmacologa. Est compuesto por dos aspectos importantes: Componente
personal y nocicepcin
percepcin de estmulos nocivos. La nocicepcin est
relacionada con la extensin y profundidad de la lesin en el tejido. Como ms intensa,
ms fibras nerviosas estimulamos, ms sensaciones llegan al cerebro y ms dolor.
Cada individuo vive el dolor de forma diferente. Como ms cantidad de tejido y ms
profundidad no hay ms dolor. Ej: rganos fantasmas y faquires. Se pueden controlar
las eferencias nerviosas.
Hay un componente personal: angustia, ansiedad, sufrimiento... Con el mismo
estmulo una persona adulta no siente igual que un nio.
Los opiceos son analgsicos centrales porque tratan el sufrimiento y la nocicepcin.
Al nivel perifrico estn los AINE como la aspirina. Tambin hay anestsicos locales
y otra familia al nivel central que funcionan muy bien, los antidepresivos.
OPICEOS: ANALGSICOS AL NIVEL CENTRAL
Los opiceos son derivados del opio. Son los mejores analgsicos porque tratan el
componente afectivo y la nocicepcin.
El opio comienza con el hombre primitivo, griegos y romanos, rabes... donde se
fumaba.
En el siglo XVII se hace la tintura de opio (laudano) para dormir.
En el siglo XIX, un qumico alemn descubre la morfina
provoca vmito y
semicoma.
Otros cientficos aslan otras sustancias como la codena, papaverina... hasta entonces
slo se daban por la va oral.
Despus se da por la va parenteral con el descubrimiento de las agujas hipodrmicas
y provoca ms adiccin que el opio oral. Hoy en da, se hace un control exhaustivo de la
comercializacin y control del opio. Slo el 50% se hace para los frmacos.
El opio se obtiene de la Papaver somniferum fcilmente. Tienen cpsula dentro. Se
hacen unas incisiones en las cpsulas, de donde sale una leche que, secada, da el opio.
Del opio se obtienen 24 alcaloides y 6 con uso farmacutico. La morfina tiene 4 anillos
(grupo frenanteno de 4 anillos con 6 carbonos). Se disponen 2 anillos planos y los otros
dos son perpendiculares. Como grupos principales hay un grupo C3 y dos grupos OH. El
N es sustituido por un metilo y le da caractersticas propias. Si se cambian los grupos
OH se consiguen otros compuestos que pueden modificar las caractersticas
farmacolgicas...
Cuando se obtiene un frmaco con las caractersticas de la morfina, se marca
radiactivamente y se administra para ver donde acta. Siempre se distribua en los
mismos sitios. Se demostr que la morfina actuaba sobre receptores especficos. Si hay
receptores especficos para la morfina, en el organismo debe haber una sustancia
endgena que se pueda acoplar a estos receptores. Se vio que haba unos pptidos
endgenos (pptidos opioides) que se podan unir a los receptores opioides del SNC.
Primero se encontraron 2 cadenas cortas de 5 aminocidos: Met-encefalina y Leu-
encefalina. Ms adelante, se encontraron otros pptidos ms largos que tenan una
cadena corta en este extremo: endorfinas.
El opioide es endgeno, mientras que el opiceo es exgeno.
Estos receptores sobre los que pueden interaccionar la morfina y los opiceos son 4
fundamentalmente:
-
concentra la mayora de acciones analgsicas y los efectos indeseables de la
morfina.
-k
son responsables de la analgesia al nivel espinal (nivel perifrico).
-
en el nivel central y perifrico.
-
en el nivel del SNC y sobretodo en el nivel perifrico de la terminacin
nerviosa.
Cuando acta da una hiperpolarizacin y disminucin de los canales de calcio que
inhiben la liberacin del neurotransmisor.
La accin farmacolgica en el nivel central es analgsica por la interaccin sobre
receptores . Es eficaz con casi todos los dolores agudos y crnicos. Acta sobre la
nocicepcin y el sufrimiento y la angustia del dolor.

Causa euforia, satisfaccin, bienestar, desinhibicin... muy til para tratar el dolor y
causa de la drogodependencia. Tambin debido a .
 Tambin provoca depresin respiratoria a dosis teraputicas (disminucin de la
frecuencia, disminucin de la profundidad, aumenta la presin de CO2). Es el efecto
indeseables ms importante porque es la causa de muerte ms importante. Tambin por
los receptores . Tambin suprime el reflejo tusgeno (todos los opioides son
antitusgenos
inhiben el reflejo de la tos). Es por interaccin con otro receptor
diferente del . Consiguen este efecto a dosis ms bajas que para dar analgesia.
La codena sustituye los grupos OH por grupos ms voluminosos y da efecto
antitusgeno.
Las nuseas y vmitos son un efecto de las primeras administraciones de los
compuestos. Con la administracin crnica hay tolerancia.
La constriccin de la pupila por sobredosis, tratamientos largos, intoxicacin
dan
la pupila de alfiler.
La mayora de las intoxicaciones farmacolgicas que provocan depresin respiratoria
por muerte, dan dilatacin pupilar (excepto la morfina). El gato, caballo y la oveja
dilatan la pupila por la morfina).
En el nivel gastrointestinal, provocan una disminucin del peristaltismo, dificultad
para el vaciamiento gstrico, que causa un estreimiento que puede ser grave.
La morfina tambin acta aumentando la liberacin de la histamina de los
mastocitos. Puede tener poca importancia dando prurito, dermatitis o dando
broncoconstriccin o hipotensin (puede ser ms grave).
El efecto sobre las ratas, si toman opiceos, se observa al poner la cola en forma de S
levantada porque contraen un msculo de la cola (S de Straub).
Otro efecto de la morfina es la inmunodepresin. Un animal sometido a una terapia
crnica derivada del opio, puede ser mucho ms sensible a infecciones de todo tipo.
TOLERANCIA
La tolerancia es el mecanismo que hace que se haya de incrementar la dosis para
obtener el efecto. En los opiceos est descrita la tolerancia: para el efecto analgsico, la
euforia y la depresin respiratoria hay tolerancia.
No hay tolerancia para el estreimiento ni la constriccin pupilar. Los
drogodependientes siempre tienen estreimiento y contraccin pupilar.
Los mecanismos de tolerancia no son conocidos. El receptor pierde la sensibilidad a
medida que se incrementa la dosis. En otros frmacos aumenta la degradacin
metablica.
 La dependencia es difcil de medir y explicar. En los opiceos hay dependencia fsica
y psquica (sndrome de abstinencia cuando se interrumpe el tratamiento crnico de
opiceos). Ej: ratas con corte repentino de la morfina provoca agitacin, ansiedad,
convulsin, saltos, agresividad... que puede durar durante 2-3 das fuerte y desaparece
en 2 semanas.
En el hombre da una sintomatologa a las 8 horas y desaparece a los 10 das. Provoca
piloereccin, vmitos, temperatura, angustia, diarrea, insomnio, ansiedad y necesidad
fuerte de consumo del frmaco que le falta (mono).
Ni en los animales ni en los humanos, el sndrome de abstinencia psquica no aparece
en tratamientos teraputicos. La dependencia psquica de los drogadictos es la causa de
que sea tan difcil desengancharse. En los monos se ha visto que haba dependencia
psquica si se le permite suministrrsela por s mismo.
CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS
En los opiceos, la morfina fundamentalmente, se suministra por va parenteral.
Por la va oral presenta una absorcin lenta e incompleta y un efecto de primer paso
muy importante. Se metaboliza mediante glucoronoconjugacin. El gato no puede
glucoronoconjugar y se debe ajustar la dosis de los metabolitos excretados por la orina.
Toxicidad
si se usa la morfina en los recin nacidos, se debe vigilar que llega al
SNC atravesando la barrera hematoenceflica. Si no est completamente formada,
puede dar intoxicaciones.
En el adulto ya est bien formada y no hay tantos problemas de intoxicaciones.
Los primeros sntomas de dosis txica son la depresin respiratoria importante,
nuseas y vmitos, problemas de trnsito intestinal, hipotensin, constriccin, liberacin
de histamina.
Si hay sobredosis, se ven convulsiones, coma y muerte por depresin respiratoria.
Sobretodo tpico en el perro.
En el cerdo, los efectos txicos pueden causar excitacin (efecto contrario al
deseado). No siempre pasa. Incluso pasa a dosis teraputicas.
CLASIFICACIN
Se clasifican en 3 grupos segn la accin sobre los receptores:
Agonistas puros que son compuestos que acta como agonistas sobre los
receptores opioides
todos se caracterizan porque tienen una accin sobre
receptores m, pero tienen una accin variable sobre los otros receptores.
 o o HERONA
opiceo en el que se cambiaron los grupos OH por los
grupos acetilo y se descubri ms liposolubilidad y BAYER le dio ms
euforia y ms dependencia. Es una de las drogas ms peligrosas.
o o CODENA
es un derivado del opio, es un alcaloide aislado. Tambin
es analgsico. Es de sntesis. Tiene capacidad de potencia de un 20% de
morfina. Es muy bien absorbida por la va oral. Se encuentra sobretodo en
jarabes. Es antitusgena. Es un analgsico suave, pero sobretodo interesa por
la inhibicin del reflejo de la tos. Se sustituye un grupo OH de la morfina
por el CH3.
o o ETORFINA
slo se usa en veterinaria. Tiene una potencia de 1000
veces la morfina. La dosis necesaria se introduce en un dardo. Se usa para
inmovilizar a los animales salvajes.
o o METADONA
es un opiceo de sntesis. Es analgsico y de accin
ms lenta que la morfina y crea un sndrome de abstinencia fsica ms leve.
Provoca dependencia fsica y psquica igual que la morfina. En veterinaria se
usa como medicacin preanestsica en caballos, sobretodo en anestesia con
barbitricos que permiten reducir la dosis de anestesia a la mitad. Se usa
para tratar de dependencia humana a la herona.
o o MEPERIDINA
fundamentalmente se usa en veterinaria. Es un
analgsico con una capacidad entre la morfina y la codena. Se absorbe muy
suavemente y se usa para el tratamiento del clico en caballos, despus de la
cesrea en yeguas para tratar el dolor. Tambin muchas veces se usa como
tranquilizante. En perro y gato se usa como medicacin preanestsica.
Agonistas Antagonistas mixtos
tienen 4 tipos de diferentes receptores.
Pueden ser agonistas de unos receptores y antagonistas de otros.
o o PENTAZOCINA
es el ms conocido. Acta como agonista-
antagonista mixto. Sobre es antagonista o agonista parcial. Acta como
agonista sobre los otros receptores. En dosis bajas actan como la morfina.
En dosis ms elevadas provocan una ligera depresin respiratoria, disferia
(depresin) ligada al sueo, alucinaciones, pesadillas y problemas en el nivel
cardiovascular. No tiene dependencia y, si se da junto a la morfina, se ve la
disminucin de los efectos analgsicos de la morfina. La FDA (Farmacology
 & Drug Administration) slo autoriza la pentazocina para caballos y slo
como medicacin preanestsica.
Antagonistas puros
son frmacos que actan sobre el receptor opioide con
mucha afinidad pero no tienen actividad farmacolgica. Slo desplazan los pptidos
endgenos y los frmacos opiceos de los receptores que interesan porque la
NALOXONA puede desplazar estos opiceos del receptor y revertir los efectos
indeseables.
UTILIDAD TERAPUTICA
Los opiceos son buenos frmacos para tratar el dolor. Se usan mucho en la ciruga
canina como analgsicos. Tambin se usan en otras especies (perro, gato y caballo)
como medicacin preanestsica. En el cerdo y gato tambin se usan como analgsicos y
se debe controlar la administracin porque puede dar problemas de excitacin.
Se usa mucho en el clico del caballo.
La codena es un muy buen antitusgeno, fundamentalmente en el perro.
NEUROLEPTOANALGSICOS
Slo se usan en veterinaria. Son una combinacin de un analgsico (siempre opiceo)
ms un neurolptico (tranquilizante (incluso relajante)).
Esta combinacin es muy til para el veterinario en la manipulacin dolorosa del
animal. Hace que est relajado, tranquilo, sin dolor y con una sensacin de satisfaccin
de bienestar.
FENTANIL (opiceo 100 veces ms potente que la morfina).
+
DROPERIDOL (relacionado con las catecolaminas. Disminuye las acciones a escala
central de la dopamina, pero tambin de la noradrenalina y otras catecolaminas. Inhibe
la accin de las catecolaminas).
La FDA aprueba su utilizacin en el perro cuando requiera analgsico y
tranquilizante. Est prohibido en caballos de competicin y no es usada en animales de
consumo.
Puede dar como efectos secundarios depresin respiratoria y efectos colinrgicos
(bradicardia, hipotensin, defecacin, salivacin...). Es usado sobretodo en perro y
gato. En cerdos no es muy recomendable.
ETORFINA (inmoviliza a los animales salvajes)
+
 ACEPROMACINA
Es igual que el anterior, pero ms potente. La FDA slo la permite en la
inmovilizacin de animales salvajes. Tiene como efectos secundarios bradicardia,
hipotensin, defecacin, salivacin...
ANSIOLTICOS E HIPNTICOS
Aunque se colocan en el mismo grupo, son frmacos con objetivos teraputicos muy
diferentes. Cuando se da uno, se tiene un poco de efecto del otro.
El hipntico es un frmaco que se usa para inducir el sueo de forma rpida y
controlada. Se usan mucho para controlar el dolor, prurito intenso, apnea...
El ansioltico (ideal) sera un frmaco que controlara la angustia al animal sin
provocarle sedacin ni somnolencia. Ayuda a superar las situaciones de conflicto donde
el animal est angustiado pero sin provocar somnolencia ni sedacin.
Con el mismo frmaco se da a ms dosis efecto ansioltico
sedante
hipntico

anestsico
coma
muerte.
Para tratar la ansiedad, hace 40 aos se daban barbitricos, que son muy sedantes
(pentobarbitales).
Las BENZODIACEPINAS (Valium, Diacepam) son casi ideales. Permiten controla
muy bien las dosis.
Los ms recientes son los agonistas de la 5-HT (serotonina). La BUSPIRONA casi no
tiene efecto sedante.
Los antagonistas de los adrenoreceptores (PROPANOLOL). Es un efecto
ansioltico por efecto perifrico que al nivel central.
CARACTERSTICAS QUMICAS DE LAS BENZODIACEPINAS
El Diacepam (Valium) es el ms caracterstico. Casi todos acaban en PAM.
La estructura qumica viene dada por el nombre de la familia.
La Benzodiacepina
tiene un anillo de benceno de 6 C con dos dobles enlaces. Est
ligada con dos grupos cidos (N).
Son compuestos que capturan un anillo de benceno y un anillo enganchado a 2
nitrgenos.
Segn las sustituciones de 4 sitios, hay mucha variacin. Cuando se sustituyen estos
radicales se obtienen frmacos que se diferencian por las caractersticas
farmacocinticas y, muchas veces, las caractersticas farmacolgicas.
 La benzodiacepina es el frmaco ms importante para tratar la ansiedad. El que ms
se usa es el Diacepam (nombre comercial = Valium).
ACCIN FARMACOLGICA DE LAS BENZODIACEPINAS
Actan en el nivel central como ansioltico, hipntico, miorelajante y
anticonvulsivante.
Ansioltico es el frmaco que disminuye la angustia, la ansiedad, la agresividad... se
consiguen animales ms mansos (efecto importante de amansamiento).
Hipntico es porque induce el sueo de forma rpida y controlada. Acortan el periodo
de tiempo necesario para dormir y hace que duerman ms tiempo.
Los efectos sedantes son proporcionales a los efectos ansiolticos. Disminuyen con el
tratamiento crnico porque causan tolerancia.
Son miorelajantes porque disminuyen el tono muscular y la incoordinacin. A dosis
teraputicas se relajan los msculos sin incoordinacin. La ansiedad y la angustia suelen
manifestarse por los espasmos musculares. El gato es muy sensible a estos efectos.
Es anticonvulsivante porque aparece en dosis ms elevadas. Tiene lugar en
convulsiones febriles o txicas o para ataques epilpticos.
MECANISMO DE ACCIN DE LAS BENZODIACEPINAS
En el 77 se dio Diacepam radiactivo y se observ distribuido en el SNC, igual que
los receptores de GABA (aminocido inhibitorio que acta abriendo los canales de Cl-
(GABAA que da inhibicin por la hiperpolarizacin que causa).
Las benzodiacepinas se unen a los receptores especficos que tienen un efecto directo
sobre los receptores de GABA y son como moduladores de la respuesta provocada del
GABA.

Cuando la benzodiacepina se une al receptor, no puede abrir los canales de Cl-, pero
facilita la afinidad del GABAA por su receptor y hay ms canales de Cl- abiertos. Debe
haber una sustancia en el organismo que se acople a este receptor, pero todava no se ha
aislado.
CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS DE LAS
BENZODIACEPINAS
Se administran por va oral.
Estn muy unidas a protenas plasmticas.
Se metabolizan por glucoronoconjugacin (hay que vigilar en el gato). A veces la
degradacin no es fcil. Hay 2 grupos: se oxida y pasa a otro metabolito oxidado activo
con vida ms larga o rpidamente se glucoronoconjuga.
Algunas benzodiacepinas no dejan de tener actividad aunque pase por otros
metabolitos hasta que se glucoronoconjuga.
REACCIONES ADVERSAS Y EFECTOS INDESEABLES DE LAS
BENZODIACEPINAS
Desplazaron a los barbitricos porque tenan menos efectos indeseables. Son
frmacos ms seguros. En intentos de suicidio se ha visto que causan el sueo, pero no
la muerte porque no inducen ni depresin respiratoria ni depresin cardiovascular.
Tambin hay frmacos que pueden revertir la intoxicacin por benzodiacepinas. Es un
frmaco seguro.
Causan somnolencia, incoordinacin, desorientacin. En algunos animales, se
observa la conducta agresiva, excitacin, agitacin... antes del efecto ansioltico.
Provocan tolerancia por los efectos hipnticos o sedantes y anticonvulsivantes.
Tambin crean dependencia fsica (sndrome de abstinencia, angustia, temblores,
prdida del hambre...) y psquica (no se da en todos los pacientes).
APLICACIONES TERAPUTICAS DE LAS BENZODIACEPINAS
Son:
-Ansiolticas.
-Tranquilizantes.
-Sedantes.
-Anticonvulsivantes.
Normalmente se da Diacepam (Valium).
La FDA no permite su utilizacin en ninguna especie. Se usa mucho en perro y gato.
La respuesta es muy irregular y variable en animales.
En los gatos presenta irritabilidad. No es aconsejable.
En el cerdo es el frmaco de eleccin para tranquilizarlo en 30.
 En animales en cautividad se usa mucho en los visones para disminuir la angustia y la
ansiedad de la cautividad. Tambin para inmovilizar animales salvajes. Tambin se usa
en aves rapaces para inducir la anestesia junto a la Ketamina.
BUSPIRONA
Es un agonista de los receptores de serotonina (5-HT). Acta a escala central. Es
mejor ansioltico que las benzodiacepinas. Provoca menos sedacin y tienen un efecto
ansioltico claro.
Tiene un efecto largo pero un inicio de la accin lento. Es un frmaco para el uso
crnico. Se est introduciendo en humano y en veterinaria, pero no se sabe si desplazar
a las benzodiacepinas.
BARBITRICOS
No son importantes como ansiolticos, pero s como anticonvulsivantes.
Tienen acciones ansiolticas hasta los aos 60 cuando aparecen las benzodiacepinas.
Todos son sedantes, hipnticos y anticonvulsivantes y se caracterizan por la fuerte
depresin sobre el SNC.
CARACTERSTICAS QUMICAS DE LOS BARBITRICOS
Tienen un anillo de 6 grupos que tiene 2 N y un doble enlace.

Estos dos radicales, segn si son un grupo fenilo, se obtiene un compuesto muy
importante como anticonvulsivante: el fenobarbital.
Modificar esta estructura bsica puede modificar las caractersticas del compuesto.
Pueden haber barbitricos muy liposolubles que causan una depresin rpida del SNC.
Son usados como anestsicos como el tiopental.
Hay aplicaciones farmacolgicas muy diferentes porque se potencian las
caractersticas de una forma u otra.
MECANISMO DE ACCIN DE LOS BARBITRICOS
Actan potenciando los efectos inhibitorios del GABA. Tienen efecto sobre los
receptores del GABAA. Son receptores unidos a los canales de Cl-.
 Los barbitricos no tienen receptores especficos. Pueden ser mucho ms eficientes y
eficaces que las propias benzodiacepinas. En dosis altas, pueden abrir los canales de Cl-
por s mismos.
A dosis muy elevadas pueden abrir los canales de Cl- sin la presencia del GABA.
Estn ms controlados que las benzodiacepinas.
ACCIN FARMACOLGICA DE LOS BARBITRICOS
Algunos son buenos anticonvulsivantes.
Algunos son buenos anestsicos.
Otros son usados como ansiolticos en veterinaria, ej: Pentobarbital (secobarbital).
CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS
Los barbitricos se degradan por oxidacin. Se eliminan lentamente por oxidacin y
dan metabolitos inactivos.
EFECTOS INDESEABLES DE LOS BARBITRICOS
Provocan depresin importante en el SNC, que causa insuficiencia respiratoria y
cardiovascular, que es causa de muerte en las intoxicaciones. Provocan tolerancia
importante porque son frmacos que induce la sntesis del p450 y son inductores
metablicos. Se debe vigilar la medicacin simultnea porque son inhibidores
enzimticos y harn que este frmaco se use lo mnimo posible.
FRMACOS ANTICONVULSIVANTES
Generalmente el tratamiento epilptico no tiene la causa conocida. El tratamiento ser
casi siempre sintomtico.
La epilepsia es muy frecuente. Muchas veces se da por lesin cerebral. Da ataques o
crisis epilpticas por descarga de impulsos en alta frecuencia al cerebro, que puede
quedar localizado o transmitirse por todo el cerebro. Segn cmo sea ser ms o menos
grave.
En humana est ms estudiada que en veterinaria.
Las crisis parciales o focales afectan a una parte o rea concreta del cerebro, casi
siempre por lesin. Suelen estar localizadas y dan como sintomatologa: convulsiones,
cambio de comportamiento, movimientos estereotipados, no hay prdida de consciencia
(el hombre es consciente todo el tiempo, pero no se acuerda de lo que pasa despus).
Las crisis generalizadas provocan una prdida de consciencia sin causa aparente y
afecta a toda la masa enceflica. Se dividen en crisis tnico-clnicas (gran mal) o crisis
de ausencia (cambios de comportamiento).
 La convulsin tnica
primero pierde la consciencia. Despus tiene un reflejo
extensor durante segundos.
La convulsin clnica
despus se relajan las 4 extremidades, los esfnteres,
taquicardia fuerte y mueve las 4 extremidades de forma organizada.
Despus de este suceso el animal est desorientado y cansado.
Las crisis de ausencia tienen prdida de consciencia. El animal desconecta de su
entorno, mira al infinito y despus recupera la actividad normal. Durante este periodo
muerde al propietario o tiene un comportamiento infrecuente. Son ms frecuentes que el
gran mal.
Los frmacos deben deprimir el SNC y deben ser selectivos por el efecto
anticonvulsivante para evitar la sedacin.
La FENITONA (difenilhidatona) se usa para el tratamiento crnico. Las hidatonas
actan bloqueando los canales de Na+ dependientes de voltaje. Disminuyen la
excitabilidad de las neuronas hiperexcitadas. Se metaboliza por glucoronoconjugacin y
est contraindicada en el gato. Produce hipersensibilidad y efectos indeseables. En las
aves provoca raquitismo. Los barbitricos pueden dar generalmente efectos
teratognicos. Nunca se usan en las crisis de ausencia.
El Fentobarbital y el Diacepam (benzodiacepinas) estimulan el GABA.
El fentobarbital acta en tratamientos crnicos, crisis generalizadas o parciales, pero
nunca de ausencia. Es el frmaco de eleccin en el gato.
El diacepam slo se usa como tratamiento agudo. Se da en el estado epilptico

convulsiones una tras otra sin intervalos. Slo se acaba con la inyeccin IV de
Diacepam. Acta de forma rpida y despus se da fentobarbital directamente.
FRMACOS ANESTSICOS
Los frmacos anestsicos engloban tanto los locales como los globales.
Los anestsicos locales no tienen como objetivo propio actuar sobre el SNC.
Los anestsicos generales s que tienen como objetivo actuar sobre el SNC.
Los anestsicos locales son compuestos que disminuyen la conduccin nerviosa. Se
pretende como objetivo la disminucin de la sensibilidad al dolor en un rea
determinada. Este efecto local es debido a la forma en que se administra. Si no se
administrara as, tendra un efecto general y afectara a todas las zonas excitables. La
forma en que se administra estos compuestos determina una accin local.
 Si disminuye la conduccin nerviosa es porque actan bloqueando los potenciales de
accin. Cuando se despolariza la membrana intervienen dos tipos de canales: Na+ y K+.
Los anestsicos locales actan sobre uno de estos tipos de canales.
Cuando se despolariza la membrana hay un proceso muy rpidos que hace que
aumente la conductancia del Na+, que coincide con un aumento de la entrada de Na+,
que favorece que la membrana sea despolarizada. Al mismo tiempo, de forma lenta,
aumenta la conductancia al K+, que incrementa la salida de K+, que dificulta la
despolarizacin de la membrana. De forma lenta tambin se favorece la inactivacin de
los canales Na+, que inhiben el aumento de conductancia de Na+.
Los anestsicos locales bloquean la conduccin nerviosa al bloquear la conductancia
al Na+.

El primer anestsico local fue la cocana, descubierta porque los indgenas

masticaban las hojas de coca y se quedaba la boca dormida.
En el 1860 se aisl el alcaloide cocana de las hojas.
Para estudiar la actividad y caractersticas de esta sustancia, Freud vio que era un
psicofrmaco y la quiso usar como tratamiento teraputico en sus pacientes. Un amigo
suyo oftalmlogo la us para hacer intervenciones en el ojo sin sufrimiento.
Despus se us ampliamente y se observ, que segn la administracin y el uso, tenia
muchos efectos indeseables el uso de la cocana.
En el 1905 se sintetiz un derivado de la cocana, que era la PROCANA. Despus se
descubrieron ms.
 LIDOCANA
anestsico local actualmente ms importante.
Los derivados de la cocana se diferencian segn si presentan enlace tipo ster o
amida, que determina su metabolismo.
El enlace ster se hidroliza fcilmente en el plasma. El enlace amida se metaboliza en
el hgado de forma ms lenta.
Todos los anestsicos locales tienen un pK bastante bsico entre 75 y 9. segn el pH
del medio, el grado de ionizacin de esta molcula ser uno u otro.
Cuando el pK est ms cercano al medio donde se encuentra, habr ms frmaco no
disociado.
Tienen un grupo amino terciario. La mayora son aminos terciarios, aunque tambin
pueden ser aminos cuaternarios o secundarios, que determina la liposolubilidad.
Presentan una parte aromtica (parte hidrofbica) y una cadena lateral alcalina (parte
hidroflica). Son molculas anfipticas.
Cuando se administra un anestsico local, se pretende que puede llegar a su lugar de
accin. Segn el medio, estarn ms o menos disociadas.
El objetivo es que afecten a los grupos de fibras nerviosas que se pretenden
anestesiar.
Las fibras nerviosas tienen una vaina con caractersticas lipoflicas. Slo atravesar la
barrera el frmaco no disociado. Dentro tambin hay frmaco disociado y no disociado,
que podr entrar dentro de la clula.
La proporcin de frmaco que llega dentro del axn depende de los pH del medio en
los que se encuentre el frmaco y de su pK.
La fraccin ionizada es la nica que puede bloquear los canales de Na+ dentro del
axn. La fraccin NO ionizada no tiene accin.
 Las aminas cuaternarias no pueden atravesar todas estas membranas, pero si son
introducidas dentro del lugar de accin, son anestsicos locales.
Los anestsicos locales actan sobre los canales de sodio: en reposo, los canales estn
cerrados. Como mayor sea la despolarizacin de la membrana, ms canales de Na+
estarn abiertos.
Para que un anestsico local pueda bloquear un canal, debe estar dentro del canal y lo
debe bloquear. Debe estar abierto. El frmaco No Disociado puede atravesar la
membrana y puede ionizarse dentro del canal y taponarlo aunque est cerrado.
La fraccin ionizada del frmaco es la que bloquea el canal desde dentro, ms
frecuentemente que cuando est cerrado.
PROPIEDADES DE LOS ANESTSICOS LOCALES
Los efectos de estos compuestos son siempre reversibles. En general, no modifican el
potencial de membrana en reposo porque los canales de Na+ estn mayoritariamente
cerrados en reposo.
Cuando hay potencial de accin, disminuye la velocidad de conduccin del Na+ y
dificultan la entrada.
Si se bloquea la forma inactiva del canal de Na+, podemos aumentar el periodo
refractario (periodo mientras la clula est hiperpolarizada y no responde a los canales).
REPOSO
ACTIVO
INACTIVO
Es un mecanismo de defensa de la membrana.
Cuando se bloquea un canal activo, slo funciona para un nico potencial de accin,
por eso es una unin reversible.
Como ms alto es el bloqueo, mayor nmero de potenciales de accin desaparecen
hasta que puede llegar a ser total.
A dosis superiores, los anestsicos locales pueden presentar otras funciones: abrir
canales de K+ y potenciar la despolarizacin y, como son anfipticas, pueden interactuar
con los lpidos de membrana y desestabilizan la membrana celular. Slo en dosis
elevadas.
Hay diferentes sensibilidades de las fibras nerviosas frente a los anestsicos locales,
depende del tipo de fibra nerviosa que se quiera anestesiar. Las fibras nerviosas
mielnicas responden antes las de bajo dimetro que las de dimetro grande.
Dentro de un mismo dimetro, responden antes las fibras mielnicas que las
amielnicas. Esta diferencia de sensibilidad tiene importancia cuando la anestesia debe
durar pocos minutos. Si la anestesia debe ser ms larga, esta diferencia no se observa.
 Las fibras amielnicas son diferentes en los canales y, por eso, interaccionan ms
tarde.
Los anestsicos locales se deben administrar de forma adecuada para que no
interaccionen a otros niveles. Si se usan en dosis muy elevadas, pueden dar efectos
sobre clulas excitables (SNC y clulas del corazn). Al nivel del SNC, los efectos slo
se ven en concentraciones elevadas o en administraciones por la va IV. Se observan dos
fases:
1. 1. Estimulacin, temblor y nerviosismo.
2. 2. Segn la concentracin hay depresin generalizada e importante
depresin respiratoria, que puede comportar la muerte.
Esta segunda fase de los efectos de los anestsicos locales no se presenta en la
cocana.
Al nivel del sistema cardiovascular de los efectos son debidos a la accin sobre los
canales de Na+. Respecto a las clulas del corazn, disminuye la entrada de Na+, que
hace que disminuye la concentracin de Ca2+ intracelular.
Esta disminucin de Ca2+ intracelular inducir una disminucin en la contraccin de
las clulas cardiacas. Hacen disminuir la fuerza de contraccin del corazn.
Aparte, tambin tiene un efecto vasodilatador. La suma de la vasodilatacin y la
disminucin de la contraccin da una cada de la presin arterial, que no tiene lugar en
presencia de la cocana.
Aparte, pueden dar reacciones de hipersensibilidad. Tienen efecto local porque se
usan juntamente con otros compuestos (vasoconstrictores, generalmente Adrenalina).
Adems, se administran en un lugar concreto. Se hace una vasoconstriccin en el sitio y
el agente anestsico se localiza donde se inyecta y da lugar a un efecto local. Si hay
alternaciones, pueden haber cambios.
Estas zonas que estn inflamadas tienen pH cidos y los anestsicos locales en
procesos inflamatorios son poco activos. Los frmacos estarn en la forma disociada y
no podrn acceder al lugar de accin. La potencia de estos compuestos depende de su
lipofilia (capacidad de unin a las protenas plasmticas). La absorcin en el lugar
donde se administra depende de las caractersticas del frmaco y del pH del medio y la
vascularizacin de la zona.
Se distribuyen mal por la vasoconstriccin y, como ms vascularizada sea una zona,
ms claramente se da el efecto porque llega a ms sitios.
Son diferentes segn el metabolismo.
 COMPUESTOS ANESTSICOS LOCALES
Derivados de steres:
o o COCANA
anestsico local y acta con el mismo mecanismo de
accin (bloquea los canales de Na+). Adems, al nivel de los terminales
catecolaminrgicos (Noradrenalina, Adrenalina y Dopamina) que finaliza su
efecto por mecanismos de recaptacin. La cocana bloquea el sistema de
recaptacin e incrementa los niveles extracelulares de Noradrenalina,
Adrenalina y Dopamina. No tiene efecto en el nivel cardiovascular por el
efecto de la Noradrenalina y Adrenalina, que evitan que disminuya la presin
arterial. Los efectos indeseables ms importantes son debidos a la dopamina,
porque e el nivel del SNC se relaciona con la adiccin porque aumentan la
liberacin de dopamina. Tambin est relacionada con el comportamiento
paranoico caracterstico de la esquizofrenia. Este efecto se va convirtiendo
en pnico, desorientacin y paranoia. Tambin hay anorexia.
o o BENZOCANA
anestsico local que slo se usa por la va tpica. No
tiene la parte hidroflica de todos los anestsicos locales. Es un anestsico
local atpico. No tiene efectos indeseables, porque no se absorbe nada.
o o PROCANA
compuesto de sntesis menos potente y txico que la
cocana. Los efectos son muy rpidos y la absorcin es muy rpida y el
metabolismo, tambin es muy rpido. Existen interacciones entre la
PROCANA y las SULFONAMIDAS (antimicrobiano) porque el
metabolismo de la procana da el PABA (cido Para-AminoBenzoico) y el
mecanismo antimicrobiano de las sulfonamidas se basa en inhibir el PABA.
Se elimina por la va renal (orina) como la mayora de los compuestos.
Puede atravesar la barrera hematoenceflica. En dosis elevadas es uno de los
compuestos de una marcada hipotensin, que se elimina por la Adrenalina.
Derivados amnicos:
o o LIDOCANA
derivado ms importante actualmente. Se usa
ampliamente como anestsico local. Tiene efectos muy rpidos, muy
intensos y bastante largos. Cruza la barrera hematoenceflica y la barrera
placentaria. Presenta una caracterstica particular: tendencia a acumularse al
nivel del miocardio, que hace que sea usado como antiarrtmico. Puede tener
 efectos en el SNC segn la dosis: somnolencia, desorientacin y
convulsiones.
ANESTESIA GENERAL
Proceso en el que para finalidades quirrgicas se induce un estado de amnesia e
inconsciencia y prdida de sensibilidad al dolor en el paciente por la presencia de
frmaco en el cerebro.
Los objetivos de la anestesia general son:
-Desensibilizacin al dolor.
-Prdida de los reflejos somticos y vegetativos
importantes porque con la
manipulacin de los diferentes rganos pueden liberar catecolaminas y otros mediadores
que podran intervenir en el proceso quirrgico.
-Relajacin muscular.
-Amnesia.
-Prdida de consciencia.
Son muchos efectos para un nico compuesto en dosis eficaces y no txicas. Durante
el proceso anestsico se usan diferentes tipos de frmacos, cada uno para un objetivo.
-Desensibilizacin del dolor
analgsicos.
-Prdida de reflejos somticos y vegetativos
neurolpticos (bloquean los
receptores del SN simptico y SN Parasimptico y algunos nervios somticos).
-Relajacin muscular
bloqueadores neuromusculares de la placa motora.
-Amnesia y prdida de consciencia
la mayora de anestsicos dan estos dos
efectos.
El primer anestsico con efectos generales fue el N2O (xido nitroso) en el 1800. al
principio produca efectos eufricos (gas de la risa).
El ter apareci aproximadamente en el 1850 con efectos parecidos al N2O. Se
conoca por las juergas del ter.
El cloroformo apareci en el 1850. se us como anestsico en los partos. Quien para
con o sin era muy diferente. La iglesia no quera el anestsico y dijo tonteras.
El N2O es el nico que se mantiene.
Los anestsicos generales no tienen un mecanismo comn porque actan a nivel del
SNC y son difciles de estudiar. No se conoce el mecanismo de accin pero hay teoras.
-Teora lipdica
son compuestos muy liposolubles. Hay autores que afirman que
aunque son muy liposolubles, se incluyen dentro de la membrana celular y aumentan el
tamao de la membrana. Este incremento provoca cambios de fluidez en la membrana
que haran que las clulas excitables no pudieran reaccionar ante los estmulos.
-Teora proteica
habla de la interaccin de los compuestos en determinadas
protenas de la membrana: interaccin con receptores.
En general los anestsicos afectan a 3 sistemas en general:
SNC.
o o Disminuye la conduccin axonal.
o o Pueden disminuir o modificar la sinapsis (neurotransmisin excitadora

glutamato).
o o Modificaciones o potenciaciones de la neurotransmisin inhibitoria.
(Ej: fenobarbital).
Sistema cardiovascular:
o o Disminuye la contraccin del miocardio en general.
o o Hay modificaciones del gasto cardiaco y presin arterial que varan
segn el compuesto (aumentan o disminuyen).
Sistema respiratorio:
o o Depresin del sistema respiratorio acompaada de la presin parcial
de CO2 que es muy comn en todos.
TIPOS DE ANESTESIA GENERAL
  Anestsicos inhalatorios
son los que realmente son anestsicos. Son
compuestos de PM muy bajo, de estructura qumica muy diversa y con un punto
comn que son sustancias muy liposolubles.

Su solubilidad en lpidos es muy importante valorarla porque determina sobretodo

su potencia anestsica. Como ms soluble en lpidos sea un compuesto, ms
relacin entre la solubilidad en lpidos y anestsica.
Su solubilidad en sangre se da un coeficiente que viene a determinar la rapidez en
que se induce y finaliza el anestsico. Como menos soluble es un anestsico en
sangre, ms rpidamente llega a su lugar de accin y ms rpidamente desaparece
de la sangre.
Como menor es el coeficiente de particin sangre / gas, ms rpido aparece el
anestsico y ms rpido desaparece.
Es ms fcil controlar anestsicos en coeficientes sangre / gas bajos que en
coeficientes altos. Los gases que se usen como anestsico no deben ser
inflamables ni explosivos.
o o N2O
compuesto que se obtuvo en el 1800, que tiene una induccin
y recuperacin rpida. Es poco potente anestsicamente y requiere muchas
veces la presencia de otro anestsico para potenciar la anestesia. Tiene
como ventaja que a concentraciones bajas tiene efectos analgsicos, que
los otros compuestos no presentan. Presenta como efectos indeseables ms
importantes la depresin respiratoria y cardiovascular muy baja.
Sobretodo en la administracin repetida puede causar un dficit en
vitamina B12 porque interacciona en estas reacciones y puede dar anemia y
leucopenia reversibles. Puede tener mucha importancia en el equipo
quirrgico del personal: abortos, malformaciones en el feto... La vitamina
B12 es muy importante para formar los cidos nucleicos actuando como
cofactor.
o o ENFLUORANO
es ms lento. Se metaboliza ms lento. Tiene una
disminucin de la presin arterial y depresin respiratoria (requiere
respiracin asistida, sobretodo en operaciones largas). Tanto en induccin
como en la recuperacin del anestsico puede dar lugar a reacciones
epilpticas. Se debe controlar muy bien el electroencefalograma del
paciente. Provoca relajacin uterina y no est indicado en el parto.
o o ISOFLUORANO
es muy parecido al Enfluorano. Presenta los
mismos efectos que el enfluorano pero se diferencia porque las reacciones
epilpticas no se dan. Tiene como problema que est contraindicado en
pacientes con problemas cardiovasculares porque puede inducir la
isquemia coronaria.
o o HALOTANO
da depresin respiratoria, relajacin uterina y puede
presentar problemas ya que parcialmente se metaboliza y los metabolitos
pueden ser potencialmente txicos hepticos. Slo se metaboliza en un
30% y se forma cido tricloroactico y se liberan iones cloruro y bromuro.
  Anestsicos intravenosos
se llaman tambin anestsicos inductores. Se
usan para inducir la anestesia. Cuando se usan anestsicos inhalatorios, los
anestsicos intravenosos tardan segundos en dar anestesia y permiten que la
cantidad de anestesia que se d al paciente sea inferior. Ej: barbitricos de accin
ultracorta (Ej: tiopental)).
Los anestsicos intravenosos deben ser eliminados por el organismo. Suelen ser
muy liposolubles y su metabolismo es lento y son difciles de controlar.
Si slo se usan anestsicos intravenosos, se debe hacer en dosis repetidas que
inducen rpidamente pero eliminan lentamente y no se controla el estado de
anestesia del paciente.

El efecto anestsico aparece muy rpido, pero tambin desaparece muy rpido
porque se acumula en el tejido adiposo pero no se elimina. Despus se liberara
despus del tejido adiposo.
Se usan como inductores slo en 1 nica dosis. La anestesia se mantiene con
anestsicos inhalatorios.
Permiten que las dosis de anestsicos inhalatorios sean menores y los efectos
indeseables ms difciles. Hay muchos compuestos.
o o TIOPENTAL (Barbitrico)
Tiene un efecto rpido. Como efectos
indeseables presenta un espasmo en la laringe, deprime mucho el sistema
respiratorio. En soluciones de IU tienen un pH de aproximadamente 11.
implica que causen espasmos y trombosis en el sitio de administracin.
Para evitarlo, se administran con vasodilatadores tales como la
TALAZOLINA.
o o PROPOFOL
No es un barbitrico. Tiene efectos parecidos a los
barbitricos de accin ultra corta (rpido efecto). La administracin no da
un pH tan bsico ni problemas. Disminuye la presin arterial y produce
 depresin respiratoria. Tiene como ventaja que la eliminacin del frmaco
es ms rpida que en los barbitricos. Puede provocar convulsiones.
o o KETAMINA
es bastante diferente de los otros. Es un anestsico
disociativo. Implica que este compuesto provoca analgesia y amnesia
profundas pero no la prdida de consciencia. Incrementa el tono de la
musculatura. Est despierto con los ojos abiertos pero no tiene dolor ni
recuerdos. Los efectos de la ketamina duran unos 20-30. Puede usarse
como anestsico de forma independiente. Hace que este anestsico se use
en intervenciones de corta duracin. Sobretodo en situaciones en que no
se dispone de instalaciones adecuadas para anestesia general. Provoca un
aumento de la presin cardiaca, presin arterial, frecuencia cardiaca y
muchas veces se administra juntamente con las benzodiacepinas:
preanestsico porque induce una sedacin al individuo y, adems, tienen
efectos relajantes musculares de origen central que colaboran en mantener
el estado del paciente durante la intervencin quirrgica. Se suele usar en
animales de pequeo y gran tamao. Tambin se puede usar durante el
parto. Durante la recuperacin pueden tener reacciones de agitacin,
vmitos, salivacin. Puede usarse en cualquier situacin.