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01 Fact Mol y Tecn PDF
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El tamao de las partculas que se desprenden del seno de la ff slida tienen una
influencia importante sobre la velocidad de disolucin. Fenmeno de la griseofulvina.
Esta es una caracterstica que debe de ser evaluada en las molculas de medicamento
cidos y bases dbiles.
Los Frmacos Alcalinos Dbiles [BH+]: Liberan tambin un [H+]. La forma ionizada de los
frmacos base son usualmente cargados, y pierden un protn que produce una base sin
carga [B], para formar:
B + H2O BH+ + OH-
Los CIDOS se ionizan para transformar-se en ANIONES cuando ellos pierden uno
ms PROTONES. Las BASES se ionizan cuando ellas ganan uno ms PROTONES,
para transformarse en sus correspondientes CIDOS CONJUGADOS (bases
protonadas).
donde:
S es la sal o especie bsica, y
A es el cido o especie cida
En la ltima ecuacin x puede ser a o b indistintamente.
Observaciones:
Otro abordaje:
Despeje:
3 = 1 + log [AH]/[A][H+]
3 1 = log [AH]/[A][H+]
2 = log [AH]/[A][H+]
antilog 2 = [AH]/[A][H+]
100 = [AH]/[A][H+]
100/1= [AH]/[A][H+]
101-100% 100-x%
res x= 99%'
Quiere decir, que la administracin enteral de la aspirina, alcanza una absorcin casi al
100%, logrando una efctividad de translocacin mayor.
Comportamiento derivado de la naturaleza cida del medicamento y el medio de
disolucin:
Frmaco
pH cido pH alcalino
& Ph
Predomina la forma
Predomina la forma no
ionizada
ionizada (liposoluble).
Frmaco (hidrosoluble). Facilita
Dificulta la disolucin,
cido la disolucin, Dificulta
Facilita absorcin y
la absorcin y facilita
dificulta eliminacin
eliminacin
Predomina la forma
Predomina la forma
no ionizada
ionizada
(liposoluble). Dificulta
Frmaco (hidrosoluble). Facilita
la disolucin.
alcalino la disolucin, Dificulta
Predomina la
la absorcin y facilita
absorcin y dificulta
eliminacin
eliminacin
ACIDOS Y BASES DEBILES
CIDOS DEBILES BASES DEBILES
1. Estructura qumica.
2. Propiedades de los grupos funcionales.
3. Forma qumica (p.e. sal, ester, acido, base, etc.).
4. Volatilidad.
5. Refraccin de la luz.
6. Polimorfismo.
Al ser administrada una F.F va oral, deben ocurrir una serie de fenmenos hasta
alcanzar la disolucin o dispersin molecular antes de la difusin hacia la membrana y
posterior absorcin.
1. DESINTEGRACION.
2. DISPERSION GRANULAR,
3. DISPERSION MOLECULAR,
1. DESINTEGRACIN DE LA FORMA FARMACUTICA.
Es el evento en el cual las las partculas del frmaco son de tamao molecular (soluto)
y se encuentran dispersas entre las molculas del disolvente. Observadas a travs del
microscopio, las disoluciones aparecen homogneas y el soluto no puede ser separado
por filtracin.
TEORAS DE DISOLUCIN.
D (Cs C) A
dW/dt = ------------------------------
h
pH in the small intestine in healthy humans in the fasted and fed state*
Site Average pH, Average pH,
Fasted state fed state
Los aminocidos inhiben de forma competitiva No tomar el frmaco con alimentos ricos en
Levodopa
la absorcin protenas