UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
CTEDRA DE FARMACOLOGA

FARMACOLOGIA DE LA CARDIOPATA
ISQUMICA E HIPERTENSION ARTERIAL

Dr. Juan Carlos Ferrer Crdova

 FORMAS DE PRESENTACIN DE LA
CARDIOPATA ISQUMICA

Definicin:
Opresin o malestar, generalmente torcico,
atribuible a isquemia miocrdica.

Angina estable d. angere

Angina inestable
Infarto del miocardio
Muerte Sbita
ISQUEMIA INFARTO

ANGINA
MUERTE
SUBITA
CLASIFICACIN SNDROME CORONARIO AGUDO

CLNICA SNDROME CORONARIO AGUDO

ECG

CON ST SIN ST
TROPONINA + + + + -

IAM-Q IAM NO Q ANGINA INESTABLE

VARIABLES CLNICAS, ECG, LABORATORIO y PRUEBA ISQUEMIA

 NITRATOS

1. Dilatacin de las venas que predomina sobre las arterias.

2. Reduccin del tamao de los ventrculos cardiacos.

3. Presiones diastlicas finales VD y VI.

4. Cambios mnimos en la resistencia vascular perifrica, presin arterial y

ligero aumento de la frecuencia cardaca.

5. La resistencia vascular pulmonar y el gasto cardaco son ligeramente

disminuidos.

6. Estas dosis de nitroglicerina producen dilatacin arteriolar de la cara y

cuello con bochornos y de las arterias menngeas produciendo cefalea
moderada a intensa.
 NITRATOS
Dosis elevadas

1. Estasis venosa.

2. Disminucin de la resistencia arteriolar.

3. Disminucin de las presiones sistlica y diastlica.

4. Gasto cardaco

5. Palidez, debilidad, mareos, desvanecimiento.

6. Mecanismos simpticos compensatorios: taquicardia, vasoconstriccin

arteriolar perifrica.
 NITRATOS

1. La isquemia de por s es un poderoso estmulo inductor de

vasodilatacin coronaria.

2. Obstruccin coronaria vasodilatacin distal a la regin obstruida

manteniendo el flujo sanguneo en reposo a la regin comprometida.

3. Si la demanda del corazn son aumentadas, mayor vasodilatacin es

imposible de lograr.

4. Los NITRATOS producen redistribucin del flujo sanguneo coronario.

5. Disminuyen las presiones diastlicas u sistlicas intracavitarias que se

oponen al flujo sanguneo subendocardico.

6. Las regiones subendocardicas mejoran su flujo sanguneo.

EFECTOS PRIMORDIAL DE LOS
NITRATOS
 NITRATOS

En el espasmo coronario (Angina de Prinzmetal),

los nitratos son capaces de dilatar las arterias
coronarias epicrdicas y son de eleccin en
estas situaciones.
 NITRATOS

Oxido ntrico

Guanilato cliclasa

GMPc

Fosfatasa de cadena ligera de la miosina (PDE, fosfodiesterasa)

Desfosforilacin de la cadena ligera de la miosina

Ca++ citoslico

Vasorrelajacin
Nitratos disponibles en Venezuela
Nitroglicerina H 2C O NO2 TC: 25 mg /12 horas
NITRODERM
HC O NO2 IV: 20 200 g/min en dextrosa o
sol. Salina TRIDIL,
H 2C O NO2 NITROGLICERINA 50mg/50 ml

Dinitrato de H 2C SL: 5 mg x 3 mx.

VO: 30-60 mg/da 2-3 v/da
isosorbide ISORDIL; tab. SL de 5 mg y
HC O NO2
orales de 10 mg
CH O IV: 1 -5 mg/hr .
ISOKET 50 mg/50 ml
O HC

O2N O CH

CH2
H 2C VO: 20 40 mg BID 8:00 am y 3;00
Mononitrato de
pm
isosorbide HC O NO2 ISMO, ELANTAN,
MONOCARD tab 20 y 40 mg
CH O ELANTAN LONG: liberacin
prolongada 50 mg/da
O HC

H O CH

CH2
 NITRATOS
EFECTOS SECUNDARIOS

Frecuentes:
Cefalea, Rubefaccin facial (Bochorno) y mal aliento.

Graves:

Sncope e hipotensin
Taquicardia, bradicardia.
Metahemoglobinemia.
Resistencia a la heparina.
 DROGAS
BETABLOQUEADORAS
 BETABLOQUEADORES

CORGARD

VISKALDIX
INDERAL, ALGOREN
BLOCADREN

TENORMIN. BLOKIUM
CONCOR, ZIAC
BREVIBLOC
LOPRESOR, BETALOCZOK
 BETABLOQUEADORES

DILATREND. COVENTROL

TRANDATE

Cuarta

Nevibolol NEBILET
 BETABLOQUEADORES

Prevencin de los efectos cardiotxicos de las catecolaminas.

Accin antihipertensiva:
Disminuye el Gasto cardiaco
Inhibicin de la produccin de renina y angiotensina II
Bloqueo de receptores beta pre-sinpticos.
Inhibicin de la liberacin de NE de las terminales nerviosas.
Disminucin de la actividad vasomotora en el SNC.
 BETABLOQUEADORES

Accin anti-isqumica:
Disminuye la demandas de oxigeno miocrdico
Contractilidad cardiaca
Frecuencia cardiaca
Presin arterial sistlica
Prolongacin de la distole aumenta el flujo coronario

Reduccin de la liberacin de renina y angiotensina II por bloqueo de

los receptores beta yuxtaglomerulares.
 BETABLOQUEADORES

Efecto antiarrtmico
Reduce FC
Reduce la frecuencia de disparo de focos ectpicos.
Enlentece la conduccin y el perodo refractario del nodo AV.
Reduce la isquemia miocardica.
Disminuye la accin simptica
Previene la hipokalemia inducida por catecolaminas.
 BETABLOQUEADORES
Otros usos

Hipertiroidismo.

Miocardiopata hipertrfica obstructiva.

Insuficiencia cardaca.

Profilaxis de la migraa.

Ansiedad, temblor esencial, abstinencia alcohlica.

Vrices esofgicas.

Glaucoma (uso tpico)

 BETABLOQUEADORES
Efectos adversos

- Espasmo de la musculatura lisa:

- Broncoespasmo.
- Vasculopata perifrica (extremidades fras).
- Exageracin de sus acciones:
- Bradicardia.
- Depresin miocrdica.
- Bloqueo cardiaco AV.
- Paso al SNC:
- Insomnio.
- Depresin.
 BLOQUEANTES DE LOS CANALES DEL
CALCIO

Nifedipina (ADALAT, AdalatOROS)

Amlodipina (NORVASC)
Felodipina (PLENDIL)
Nicardipina
Dihidropiridinas Nisoldipina
Lecardinipina (LERCADIP)
Nimodipina (Vasculatura cerebral, Vrtigo) (NIMOTOP)

No dihidropiridinas Verapamilo (Fenilalquilamina) (MANIDON)

Diltiazem (Benzotiazepina) (CORAZEM)

.
DIFERENTES ACCIONES DE LOS BCC
ACCIONES DE LOS BCC NO DIHIDROPIRIDINICOS
 BLOQUEANTES DE LOS CANALES DEL
CALCIO

Hipertensin
Excelentes antihipertensivos, sobre todo pacientes mayores y de
raza negra (Dihidropiridinas)

DHP: No-DHP:
Edad avanzada. Angina.
Hipertensin sistlica aislada. Aterosclerosis carotidea.
Angina de pecho. Taquicardia supraventriculares
Enf. vascular perifrica.
Aterosclerosis carotidea.
Embarazo.

.
 BLOQUEANTES DE LOS CANALES DEL CALCIO
EFECTOS ADVERSOS

Debidos principalmente a la vasodilatacin Exantemas

excesiva (Dihidropiridinas) Somnolencia
Aumentos menores de las pruebas
Vrtigo de funcionamiento heptico
Hipotensin
Cefalea Verapamilo (EV)
Rubor
Disestesia digital Enf. del nodo SA
Nauseas Alteraciones en la conduccin del
Estreimiento nodo AV.
Edema perifrico Bradicardia
Tos Asstolia transitoria
Sibilancias
Edema pulmonar
FRMACOS QUE ACTAN SOBRE EL
SISTE RENINA ANGIOTENSINA -
ALDOSTERONA
 CARASTERSTICAS CINTICAS DE LOS INHIBIDORES DE LA ECA

DROGA VA BIO PRODOGRA ELIMINACIN OTROS

DISPONIBILIDAD

Captopril Oral 75% NO RENAL Alimentos (-)

Enalapril Intravenosa 60% SI RENAL Alimentos no

Enalaprilat Oral 100% NO RENAL Emergencia

Lisinopril Oral 30% NO RENAL

Ramipril Oral 50-60% SI RENAL

Perindopril Oral 70% SI RENAL

Quinapril Oral 60% SI RENAL Heces ECA

tisular
Moexipril Oral 13% SI RENAL Alimentos

Benazepril Oral 37% SI RENAL Bilis

Trandolapril Oral 70% SI RENAL Heces

Fosinopril Oral 36% SI RENAL Heces

Zofenopril Oral Alta SI RENAL

 EFECTOS ADVERSOS IECAS

Hipotensin , en casos de de ARP

Tos-Edema angioneurtico

Hiperkalemia: vigilar en IRC, diurticos ahorradores de K+ o suplementos, ancianos.

IRA: pacientes con estenosis bilateral de la arterial renal o estenosis de rin nico.

Fetopticos: hipotensin fetal, anuria, IR, malformaciones, muerte fetal.

Exantemas cutneos

Proteinuria

Disgeusia

Neutropenia

Hepatotoxicidad
 BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES DE
ANGIOTENSINA AT1

INHIBEN LA MAYORA DE LAS ACCIONES BIOLGICAS DE LA ANGIOTENSINA II:

- CONTRACCIN DEL MSCULO LISO VASCULAR.

- RESPUESTA PRESORA RPIDA.
- RESPUESTA PRESORA LENTA.
- SECRECIN DE ALDOSTERONA.
- LIBERACIN DE CATECOLAMINAS.
- AUMENTO DE LA TRANSMISIN NORADRENERGICA.
- INCREMENTO DEL TONO SIMPTICO.
- CAMBIOS DE LA HEMODINMICA RENAL.
- HIPERTROFIA E HIPERPLASIA CELULAR.
- LIBERACIN DE VASOPRESINA.
- SED
 CARASTERSTICAS CINTICAS DE BRA

LA MAYORIA TIENEN BIODISPONIBILIDAD <50%, EXCEPTO IRBESARTAN 70%

DROGA PRODROGA VA ELIMINACIN

CANDESARTAN SI ORAL RENAL Y HEPATICA

EPROSARTAN NO ORAL RENAL Y HEPATICA

IRBESARTAN NO ORAL RENAL Y HEPATICA

LOSARTAN NO ORAL RENAL Y HEPATICA

OLMESARTAN SI ORAL RENAL Y HEPATICA

TELMISARTAN NO ORAL HEPATICA

VALSARTAN NO ORAL HEPTICA

AZILSARTAN SI ORAL RENAL Y HEPATICA

 BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES DE
ANGIOTENSINA AT1
USOS

1.HTA - TODOS

2.PREVENCIN DEL ICTUS LOSARTAN

3.NEFROPATA DIABTICA - IRBESARTAN LOSARTAN

4.FALLA CARDIACA CON FE DISMINUIDA VALSARTAN CANDESARTAN

5.FIBRILACIN AURICULAR IRBESARTAN

6.HIPERTENSIN PORTAL CIRROSIS - LOSARTAN

EFECTOS COLATERALES DE LOS BLOQUEADORES DE LOS
RECEPTORES DE ANGIOTENSINA AT1

BIEN TOLERADOS.

POTENCIAL TERATOGNICO EN EL EMBARAZO

HIPOTENSIN, INSUFICIENCIA RENAL.

HIPERKALEMIA.

POTENCIA EL EFECTO DE OTROS ANTIHIPERTENSIVOS.

ALERGIA
 DIURTICOS
usos

Insuficiencia Cardiaca
Cirrosis
Edema Agudo de pulmn.
Sndrome nefrtico.
Insuficiencia renal.
Hipertensin Arterial.
Hipertensin intracraneal.
Otras.

41
VAS DE TRANSPORTE DE IONES EN LA PORCIN ASCENDENTE DEL ASA DE HENLE

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Derivados sulfamidicos

Reduce la reabsorcin de Na+ y Cl-

El efecto anterior trastorna la excrecin de Ca++ y Mg++ que

resulta en prdida de magnesio y calcio en la orina.

Su mecanismo de accin es mediado por la induccin de la

sntesis de prostaglandinas.
Uso oral y endovenoso.

Efecto rpido minutos en caso de Furosemida.

VO cada 6 a 8 horas.

Biodisponibilidad:
Furosemida: 50%(variable)
Bumetamida: 80-100%

Pasan a la luz tubular por secrecin tubular (TP) y filtracin

glomerular.

Eliminados por orina activos (50%) y 50% conjugados con acido

glucurnico.
 Edema agudo de pulmn.

Edema de origen cardiaco, heptico y renal.

Oliguria por insuficiencia renal.

Hipercalcemia, Hipernatremia, Hiperkalemia.

HTA con insuficiencia renal crnica.

Son de eleccin en IRC (cleareance <30ml/min).

ADEMS DE LA RESPUESTA DIURTICA FUROSEMIDA POSEE ACCIONES
SOBRE LOS LECHOS VASCULARES VENOSOS, DILATNDOLOS POR LA
LIBERACIN DE PROSTAGLANDINAS RENALES:

Disminuye la congestin pulmonar y la presiones de llenado ventricular

Incrementa el flujo sanguneo renal y induce redistribucin dentro de la

corteza renal.

EDEMA AGUDO DE PULMN

Furosemida IV
Morfina
Vasodilatadores: (Nitratos)
Disminuir presin arterial en caso de estar elevada, IECA,
BRA.
 Disturbios hidroelectrolticos:
Deshidratacin
Hiponatremia.

Hipokalemia.

Hipocloremia.

Alcalosis metablica.

Aumento de la toxicidad digitlica por la hipokalemia.

Ototoxicidad: dosis dependiente y reversible.

Hiperuricemia.

Hiperglicemia.
VAS DE TRANSPORTE DE IONES EN EL TBULO CONTORNEADO DISTAL

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Excelente absorcin va oral

Duracin de accin:

Corta: Clorotiazida, hidroclorotiazida

Intermedia: Indapamida
Prolongada: Clortalidona

Metabolismo y Excrecin:

Hgado: indapamida, Eliminacin renal sin cambios

Clorotiazida, clortalidona, hidroclorotiazida.
Todas son excretadas por secrecin en tbulo proximal. Compite
con acido rico
Inhiben la reabsorcin de Na+ en el tbulo contorneado distal.

Modesto efecto en el tbulo contorneado proximal por inhibicin

de la anhidrasa carbnica.

Aumento en la absorcin de calcio, posiblemente debido a

disminucin de la concentracin intracelular de Na+.

Las acciones de las tiazidas dependen al igual que los diurticos

en asa de la sntesis de prostaglandinas.
Hipertensin arterial

Insuficiencia cardiaca congestiva

Edema de origen heptico, cardiaco y nefrognico.

Prevencin de la nefrolitiasis y osteoporosis debida a hipercalciuria

Diabetes inspida nefrognica

Acidosis tubular renal

No son tiles cuando el funcionalismo renal es menor de 40 ml/min.

Gota por acumulacin del acido rico.

SNC: vrtigo, cefalea, parestesias

GI: nauseas, vmitos, diarrea, estreimiento

Disfuncin sexual.

Tolerancia trastornada a la glucosa.

Hiperlipidemia: aumenta colesterol, LDL y triglicridos

Reacciones alrgicas (fotosensibilidad, eritemas).

52
VAS DE TRANSPORTE DE IONES EN EL TBULO COLECTOR

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 DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO

Antagonizan los efectos de la aldosterona en el tbulo colector y la

porcin final del tbulo contorneado distal.

Esta aumenta la absorcin de sodio y la excrecin de potasio

incrementando la actividad de la ATPasa de sodio potasio y la actividad
de los canales de sodio y potasio.

Tipos:
Antagonistas del receptor de mineralocorticoides: Espironolactona
y epleronona
Antagonistas de los canales de Na+ de la membrana epitelial:
Triamtereno y Amilorida
 DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO

Espironolactona es un esteroide sinttico que antagoniza

directamente en forma competitiva la aldosterona.

Su comienzo de accin es lenta ya que es mediado por inhibicin de

la transcripcin del material gentico nuclear

Triamtireno y amilorida actan a nivel del tbulo distal y colector

bloqueando directamente los canales de Na+.

Hiperpolarizacin de la membrana y disminucin del gradiente para la

salida de K+
 DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO

Combinados con diurticos tiacdicos y/o de asa, para potenciar efecto

diurtico y disminuir la perdida de potasio.

Son tiles en estados de hiperaldosteronismo primario (adenoma

suprarrenal, hiperplasia suprarrenal bilateral) e hiperaldosteronismo
secundario: insuficiencia cardiaca, cirrosis heptica, sndrome nefrtico
etc.

ICC: disminuye morbimortalidad.

til a dosis bajas.

Vigilar combinacin con IECA.

Eplerenona: selectivo por el receptor mineralocorticoide.

 DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO

Hiperkalemia: contraindicados en IRC, pacientes que

reciban IECA.

Acidosis metablica hiperclormica.

Ginecomastia y alteraciones menstruales

(espironolactona).

Insuficiencia renal aguda.

Litiasis renal