UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
CTEDRA DE FARMACOLOGA

SISTEMA NERVIOSO
AUTNOMO

Dra. Virginia Fernndez

 S.N.

S.N.C. S.N.P.

V.A. V.E.

S.N.S. S.N.A.

S.N.P. S.N.S.
 DIFERENCIAS ENTRE LA VIA
SOMTICA Y AUTNOMA

VIA SOMTICA: VIA AUTNOMA:

- Inerva msculos -Inerva vsceras.

esquelticos.
- Respuesta voluntaria. -Respuesta involuntaria.

- No tiene ganglios en su -Si hay ganglios.

trayecto.

- Est cubierta de Mielina. -Las fibras post-

ganglionares no estn
cubiertas de Mielina.
 Ganglio Ganglio

M. S.

Ganglio

O. E. P.N.M. O. E. O. E.
DIFERENCIAS ENTRE LAS VIS
SIMPTICA Y PARASIMPTICA

Parasimptico Simptico
Origen Crneo-Sacro. Traco-Lumbar

Fibras pre- Fibras pre-

ganglionares largas ganglionares cortas
Anatoma
Post-ganglionares Post-ganglionares
cortas. largas.
 DIFERENCIAS ENTRE LAS VIS
SIMPTICA Y PARASIMPTICA

FUNCIN:

- Generalmente tienen funciones opuestas y hay

una funcin donde se complementan.

ACTIVACIN:

- La descarga del parasimptico es localizada.

- La descarga del simptico es difusa y

localizada, dependiendo de donde nace la
activacin.
 NEUROTRANSMISORES

Para que la orden del S.N.C. llegue al rgano

efector, es necesario que el impulso elctrico
que corre por el nervio, se transforme en un
impulso qumico que ser liberado por la
terminacin nerviosa y active un receptor en la
siguiente neurona u rgano efector, esta
sustancia qumica se conoce como
neurotransmisor.
 Sntesis del
neurotransmisor

Ca+

Ca+
Liberacin del
neurotransmisor

Receptor

Metabolismo
 Activacin

Receptor

Respuesta
NEUROTRANSMISORES

VA COLINRGICA:
Acetil-colina.

VA SOMTICA:
Acetil-colina

VA ADRENRGICA:
Adrenalina (Generalizada)
Nor-adrenalina (Localizada)
ACETIL COLINA
ADRENALINA NOR-ADRENALINA
 RECEPTORES

Macroprotenas que se encuentran en la

clula (Membrana, Citosol, Ncleo), que
al unirse a su neurotransmisor especfico,
son activados.
RECEPTORES DEL S.N.A.

RECEPTOR NICOTNICO:
Estimulado por Nicotina.

RECEPTOR MUSCARNICO:
Estimulado por la Muscarina.

RECEPTOR ADRENRGICO:
Estimulado por la Adrenalina
 R.N. R.N.
M.S.

R.N.

R.M. R.N. R.A. R.A.

 RECEPTORES COLINRGICOS

M1: Clulas parietales gstricas, S.N.C.

M2: Corazn, S.N.C.
M3: Msculo liso, Glndulas secretoras, S.N.C.
M4: Ganglios Vegetativos, Endotelio Vascular,
Conductos deferentes, tero, S.N.C.
M5: S.N.C.
 RECEPTORES
NICOTNICOS

NM: Placa neuro muscular (P.N.M.).

NN: Ganglios vegetativos.

RECEPTORES ADRENRGICOS

RECEPTORES a:
a1ya2

RECEPTORES b:
b 1, b 2 y b3
RECEPTORES ADRENRGICOS

RECEPTOR a 1:
Musculatura lisa; visceral y vascular.
Glndulas de secrecin exocrina.
S.N.C.

RECEPTOR a 2:
Terminal sinptica.
Hgado, Rin, Plaquetas
S.N.C.
 RECEPTORES ADRENRGICOS

b 1:
Corazn.
b 2:
Musculatura lisa bronquial
Musculatura lisa uterina
Musculatura lisa de las arteriolas que irrigan
los msculos esquelticos.
b 3:
Tejido adiposo.
 R.N. R.N.
M.S.

R.N.

R.M. R.N. R.A. R.A.

ACETIL COLINA
ADRENALINA NOR-ADRENALINA
FUNCIONES DEL PARASIMPTICO FUNCIONES DEL SIMPTICO
Miosis, Acomodacin para Midriasis, Acomodacin para la
la visin cercana, Drenaje visin lejana. Disminucin
del humor acuoso secrecin lagrimal

Aumento de secrecin Disminucin de secrecin

salival y lagrimal salival

Disminucin de Aumento de la frecuencia,

frecuencia, de de la velocidad de
Velocidad de conduccin y de la fuerza de
conduccin y de contraccin
Fuerza de contraccin.
Broncodilatacin,
Broncoconstriccin, Disminucin de secreciones.
Aumento de
secreciones.
Disminucin de la motilidad
y de las secreciones
Aumento de
secreciones, Vasoconstriccin
Aumento de perifrica. Vasodilatacin
motilidad de arteriolas de msculo
esqueltico.

Contraccin del
detrusor, Relajacin
del trgono y del Relajacin del
esfnter Hiperglicemia Detrusor, Contraccin
del trgono y esfnter.
Ereccin del
Relajacin
pene
(femenino) Eyaculacin (masculino)
 SIMPTICO:
ATAQUE Y HUIDA

PARASIMPTICO:
DESCANSO Y DIGESTIN
GENERALMENTE SON OPUESTOS

Simptico Parasimptico
 TONO AUTONMICO

Constantemente se liberan cantidades

mnimas de Neurotransmisores
o Acetilcolina,
o Nor-Adrenalina
sta se denomina liberacin cuntica,
permitiendo que exista un tono
autonmico ya que siempre estn los
receptores activados.
 TONO AUTONMICO

EL Simptico y el Parasimptico
generalmente son opuestos y uno siempre
domina sobre el otro.

En las vsceras los efectos del parasimptico

se encuentran dominando todo el tiempo,
excepto en la musculatura lisa bronquial.

En las arterias hay control exclusivo del

simptico, porque nicamente hay inervacin
simptica.
 TONO AUTONMICO
PREDOMINIO PREDOMINIO
PARASIMPTICO: SIMPTICO:

- Glndula Lagrimal. - Arterias y Venas.

- Glndula salival. - Rin.
- Ojo. - Msculo del folculo piloso.
- Todo el Sistema Digestivo. - Metabolismo de la Glucosa
- Corazn. (hiperglicemia).

- Sistema Respiratorio - Glndulas sudorparas

(secreciones). (excepcin anatmica).

- Sistema Urinario. - Musculatura lisa bronquial

(excepcin fisiolgica).
- Musculatura Uterina.
SISTEMA NERVIOSO
PARASIMPTICO
 R.N. R.N.
M.S.

R.N.

R.M. R.N. R.A. R.A.

SNTESIS, LIBERACIN Y
METABOLISMO DE
ACETIL-COLINA
 Colina Colina
Na+ Colino-acetiltransferasa
Acetil
coenzima A

Acetil-Colina
Almacenamiento

Ca++

Acetil-colinesterasa Liberacin
Colina

Acetato Unin al receptor

 Colina Colina
Na+ Transporte de Colina
Acetil inhibida por
coenzima A
Hemicolinio.

Acetil-Colina

Ca++
Bloqueo de
Liberacin
Acetil-
bloqueada por
colinesterasa
toxina botulnica y
estimulada por el
Colina veneno de la Viuda
negra
Acetato
 EFECTOS
FARMACOLGICOS DE
ACETIL-COLINA
 EFECTOS FARMACOLGICOS DE ACETIL-COLINA

Contraccin del msculo circular del Iris

(miosis).
Contraccin del msculo ciliar, con
SISTEMA OCULAR
alargamiento del cristalino (acomodacin
para la visin cercana).
Favorece el drenaje del humor acuoso

Atraviesa con dificultad la barrera

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
hematoenceflica.

Bronco-constriccin y aumento de
SISTEMA RESPIRATORIO
secreciones.

Vasodilatacin generalizada arteriolar:

- Hipotensin.
- Taquicardia refleja (Dosis bajas).
Disminucin de la frecuencia y fuerza de
SISTEMA CARDIOVASCULAR contraccin cardiaca (Dosis mayor).
Bloqueo de la conduccin elctrica y paro
cardaco.
Venoconstriccin.
 EFECTOS FARMACOLGICOS DE ACETIL-COLINA
Aumenta actividad secretora y motora de
todo el sistema gastrointestinal.

Activa en mayor grado las glndulas

SISTEMA GASTROINTESTINAL
salivales y gstricas.

Aumenta el transito gastrointestinal con

dolores clicos y heces diarreicas.

Contraccin del detrusor y relajacin del

SISTEMA URINARIO
trgono y del esfnter.

La secrecin glandular es estimulada de

forma general. La secrecin glandular es
SISTEMA GLANDULAR
estimulada de forma general.
 RECEPTORES NICOTNICOS

Dosis elevadas va parenteral:

- Estimula Receptores NN ganglionar.

- Estimula mdula suprarrenal (NN).
- Descarga simptica generalizada.
- Vasoconstriccin, Taquicardia,
Hipertensin.
 AGONISTAS COLINRGICOS
DIRECTOS

NATURALES: SINTTICOS:

- Pilocarpina. -Metacolina
- Muscarina. - Carbacol
- Betanecol.
Cevimeline
 SENSIBILIDAD PUPILA
NOMBRE C.V G.I. V.U. NICOTINA
A-ASA (tpico)

Acetil-
+++ ++ ++ ++ + ++
Colina
++
Metacolina + ++ ++ + +
+
++
Carbacol - + ++ ++ +++
+
++ ++
Betanecol - + ++ -
- + +
++ ++
Muscarina - ++ + + ++ -

++ ++
Pilocarpina - + ++ -
+ +
 USOS TERAPEUTICOS

CARBACOL:
Tratamiento del Glaucoma (tpico oftlmico).
BETANECOL:
Distensin abdominal post-operatoria
Atona gstrica
Retencin urinaria (post-quirrgica post-parto)
Hipotona vesical (post-traumtica).
PILOCARPINA:
Tratamiento del Glaucoma (tpico oftlmico):
Tratamiento de Xerostomia. (oral)
CEVIMELINE: Tratamiento de Xerostomia. (oral)
TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA CON
AGONISTAS COLINRGICOS

ANTES DEL DESPUES DEL

TRATAMIENTO TRATAMIENTO
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
AGONISTAS DIRECTOS
AGONISTAS COLINRGICOS
INDIRECTOS
 Colina Colina
Na+
AGONISTAS
Acetil COLINRGICOS
coenzima A
INDIRECTOS

Acetil Colina

Ca++

X
Colina

Acetato
 AGONISTAS COLINRGICOS
INDIRECTOS
INHIBIDORES REVERSIBLES DE
ACETILCOLINESTERASA.

DERIVADOS CARBMICOS: ALCOHOLES SIMPLES CON

N CUATERNARIO:
-Fisostigmina,
-Neostigmina, -Edrofonio.
-Piridostigmina
-Rivastigmina,
OTROS:
-Ambemonio
-Galantamina
-Carbaryl
-Tacrina
-Baygon.
-Donepezilo
MECANISMO DE ACCIN DE LOS AGONISTAS INDIRECTOS

Se fija al sitio aninico de la

EDROFONIO, TACRINA enzima, esta fijacin es
rpidamente reversible en 2 a 10
minutos.

FISOSTIGMINA - Se fijan en los sitios aninicos y

NEOSTIGMINA- estericos de la enzima, igual como
PIRIDOSTIGMINA - lo hace la Acetil-colina,siendo la
RIVASTIGMINA. enzima carbamilada en vez de
acetilada.

Se unen a los sitios aninicos y

estericos igual como lo hace la
CARBARYL, BAYGON:
Acetil-colina. Tienen importancia
toxicolgica porque estos son
utilizados como insecticidas.
 AGONISTAS INDIRECTOS

FISOSTIGMINA: Origen natural, atraviesa la barrera

hematoenceflica.

NEOSTIGMINA: Origen sinttico, NO atraviesa la

barrera hematoenceflica, afinidad por los receptores
Nicotnicos de P.N.M.

PIRIDOSTIGMINA, RIVASTIGMINA,
GALANTAMINA, TACRINA:
Origen sinttico, atraviesan barrera hematoenceflica
 APLICACIONES CLNICAS
Intoxicacin en S.N.C. por
FISOSTIGMINA
antimuscarnicos.
Parlisis motriz post-anestsica por
frmacos tipo Curare, leo paraltico y
atona vesical mientras no exista una
obstruccin mecnica.
NEOSTIGMINA
Miastenia Gravis, enfermedad
autoinmune que produce daos de los
receptores Nicotnicos de P.N.M.
Ajustando la dosis segn la respuesta.

PIRIDOSTIGMINA Preventivo de los ataques con gases de

guerra.
RIVASTIGMINA,
GALANTAMINA, Tratamiento de la enfermedad de
TACRINA,DONEPEZILO Alzheimer.
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
AGONISTAS INDIRECTOS
 AGONISTAS INDIRECTOS
INHIBIDORES IRREVERSIBLES
COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS:

- Ecotiofato
- Isofluorato Glaucoma (Uso mdico)

- Parathion
Insecticidas (Uso Toxicolgico)
- Malathion

- Somn
- Sarn Gases de guerra (Usos Homicidas)
- Tabn
 AGONISTAS INDIRECTOS
MECANISMO DE ACCIN

Los organofosforados se unen a la Acetil

colinesterasa en el sitio esterico, de forma
covalente con el fsforo, esta unin dura
varias semanas y los efectos desaparecern
cuando el organismo sintetice nuevas
enzimas (2 semanas).
 INTOXICACIN POR
ORGANOFOSFORADOS

Aumenta todos los efectos colinrgicos de

forma exagerada:
Miosis Broncoconstriccin,
Sialorrea Aumento de secreciones
Diaforesis bronquiales (causa de muerte)
Vmitos Convulsiones
Diarrea Paro cardaco
Dolores clicos
 INTOXICACIN POR
ORGANOFOSFORADOS
TRATAMIENTO:

- Atropina.
- Lquidos endovenoso.
- Baar al paciente o lavado gstrico.
- Reactivacin de la Acetil-colinesterasa.
 INTOXICACIN POR
ORGANOFOSFORADOS
REACTIVACIN DE ACETIL-COLINESTERASA:

OXIMAS:
-PRALIDOXIMA
-OBIDOXIMA.

El grupo oxima, tiene gran afinidad por el fsforo,

debilitando y rompiendo su unin con la enzima,
liberndose la oxima junto al organofosforado,
recuperando la total funcionalidad de la Acetil
colinesterasa.

Estas sustancias deben utilizarse en las primeras 12

horas de la intoxicacin, para evitar que la fosforilacion
sea irreversible lo que se conoce como envejecimiento.
 REACTIVACIN DE
ACETIL-COLINESTERASA

O
O-R- P
H O-R
N O
-C=N OH +

N
HISTIDINA SERINA
CH3

PRALIDOXIMA ENZIMA FOSFORILADA

 REACTIVACIN DE
ACETIL-COLINESTERASA

H O
C= N O P
R- O O-R
CH3 N
N O

HISTIDINA SERINA

UNIN DE LA PRALIDOXIMA
AL FSFORO Y A LA ENZIMA
 REACTIVACIN DE
ACETIL-COLINESTERASA

H O
-C=N- O P N H O
O-R O-R
N O
HISTIDINA SERINA
CH3

COMPLEJO PRALIDOXIMA +
ORGANOFOSFORADO
Y ENZIMA LIBRE
BLOQUEADORES
MUSCARNICOS
BLOQUEADORES MUSCARNICOS

Son sustancias que inhiben de forma preferente y

competitiva los receptores muscarnicos.

Estas sustancias se unen al receptor muscarnico sin

producir activacin de ella y no permite que la
Acetil-colina se una a estos receptores.
 R.N. R.N.
M.S.

R.N..

R.M. R.N. R.A. R.A.

BLOQUEO MUSCARNICO
BLOQUEO DEL PARASIMPTICO
Midriasis, Acomodacin para la visin
lejana. Disminucin secrecin lagrimal
Disminucin de secrecin salival
Aumento de la frecuencia, de
la velocidad de conduccin y
de la fuerza de contraccin

Broncodilatacin, Disminucin
de secreciones.
Disminucin de la motilidad y
de las secreciones

Relajacin del Detrusor,

Contraccin del trgono y
esfnter.
 BLOQUEADORES MUSCARNICOS

ALCALOIDES DERIVADOS
NATURALES: SEMISINTTICOS:

- Atropina. Con Nitrgeno terciario:

- Escopolamina.
- Biperideno.
- Trihexifenidilo.

Con Nitrgeno cuaternario:

- Butilbromuro de
Escopolamina.
- Bromuro de Ipratropio.
 ATROPINA-ESCOPOLAMINA EFECTOS
FARMACOLGICOS
-Aumenta frecuencia cardaca.
EFECTO CARDACO (M2):
- Aumenta velocidad de conduccin
AV.

-Escaso efecto por poca inervacin

EFECTO VASCULAR: colinrgica.
- Antagoniza vasodilatacin de
colinrgicos exgenos.

EFECTO VASCULAR - Rubor Atropnico.

(Dosis elevadas): - Dilatacin de vasos cutneos
(Mecanismo no conocido).
- Relajacin bronquial (+ evidente
EFECTOS BRONQUIALES(M3):
si hay aumento del tono
colinrgico).
SISTEMA OCULAR (M3): -Midriasis, Visin borrosa,
hipertensin intraocular.
 ATROPINA-ESCOPOLAMINA EFECTOS
FARMACOLGICOS
GLNDULAS DE -Inhibe la secrecin de todas las
glndulas.
SECRECIN EXOCRINA(M3)
- Atropina a dosis bajas NO atraviesa
BHE.
-Escopolamina SI atraviesa BHE.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
(M1-4) *Efecto vestibular (Escopolamina):
- Anticinetosis.
- Antiemticos.

*Efecto en nucleos basales (Biperideno):

- Antiparkinsonianos.
- Inhibicin de la secrecin salival.
- Inhibe tono y motilidad gstrica.
- Inhibe el tono, frecuencia y amplitud de
GASTROINTESTINALES (M3)
las contracciones peristlticas del
intestino delgado y grueso.
- Inhibe secreciones gstricas (M1) Para
este efecto se requieren dosis elevadas.
 ATROPINA-ESCOPOLAMINA EFECTOS
FARMACOLGICOS

SISTEMA URINARIO(M3): -Relajacin del Detrusor, contraccin

del trgono y del esfnter urinario.

-Inhibicin de sudoracin (M3)

GLANDULAS
-Piel seca y caliente.
SUDORPARAS:
-No afecta palma de las manos, frente
y planta de los pies.
 SENSIBILIDAD AL BLOQUEO CON
ATROPINA

GLANDULAS BRONQUIALES
GLANDULAS SALIVALES (M3) Y SUDORPARAS (M3)

CORAZN (M2) MSCULOS LISOS (M3),

OJO (M3),

TRACTO DIGESTIVO Y GLNDULAS GSTRICAS (M1)

URINARIO (M3)
 ANTIMUSCARNICOS

ANTIESPASMDICOS: TPICOS OFTLMICOS:

-N-butilbromuro de Hioscina. -Tropicamida.
-Pramiverina. -Ciclopentolato.
-Propantelina. -Homatropina.

RELAJANTE MUSCULAR: BLOQUEADOR DE

-Orfenadrina. SECRECIN GSTRICA(M1):
-Pirenzepina.
 APLICACIONES TERAPEUTICAS DE
ANTIMUSCARNICOS
ESPASMOS Se asocian con analgsicos, para el
GASTROINTESTINALES: dolor clico, colon irritable, diarreas
incohersibles.

Mareos y vmitos por movimiento,

CINETOSIS (Escopolamina):
uso transdrmico
detrs de la oreja.

Uso frecuente pre-anestesia, para

bloquear secrecin de glndulas
ANESTESIA:
salivales y traqueo-bronquiales
adems disminuye el reflejo vagal de
la deglucin.

OFTALMOLOGA: Tpico conjuntival para producir

midriasis.
 APLICACIONES TERAPEUTICAS DE
ANTIMUSCARNICOS
CARDIOVASCULAR: En casos de bloqueo AV o bradicardia de
tipo vagal.

Reducir secreciones y relajacin de

PATOLOGAS RESPIRATORIAS: musculatura bronquial (ms efectivo si
hay aumento del tono colinrgico).
Broncodilatacin e Inhibicin de
secreciones sin producir tapones de moco
ASMA BRONQUIAL: (IPRATROPIO).
- S.N.C.:
Tratamiento del la enfermedad de
Parkinson (BIPERIDENO).
Inhibicin de la secrecin
DIGESTIVO: gstrica por bloqueo M1
selectivo (PIRENZEPINA).

Escopolamina colocado en bebidas, o por la

DELICTIVOS: piel, permite que el atacante haga lo que
desee con la persona y esta no se acuerda
de nada de lo sucedido (BURUNDANGA).
 APLICACIONES TERAPEUTICAS DE
ANTIMUSCARNICOS
INTOXICACIN POR ORGANOFOSFORADOS.

INTOXICACIN CON INSECTICIDAS

CARBAMICOS.

INTOXICACIN CON FARMACOS CARBAMICOS.

INTOXICACIN CON AGONISTAS

COLINRGICOS DIRECTOS.
ANTIMUSCARNICOS EFECTOS
ADVERSOS
SISTEMA NERVIOSO
SIMPTICO
 R.N. R.N.
M.S.

R.N.

R.M. R.N. R.A. R.A.

ADRENALINA NOR-ADRENALINA
SNTESIS, LIBERACIN Y
METABOLISMO DE
NOR-ADRENALINA
 Tirosina SNTESIS ,
Tirosina
LIBERACIN Y
Sntesis de Nor-epinefrina METABOLISMO DE
por hidroxilacin Dopa NOR-EPINEFRINA
Metabolitos MA O
Inactivos
Dopamina Entrada a la vescula

Oxidacin por la Dopamina

Monoamino-oxidasa Nor-epinefrina

Liberacin del
neurotransmisor

Ca++

Recaptacin
Unin al receptor

Metilacin por la C.O.M.T.

Catecol-o-metiltransferasa
 Tirosina
Tirosina

Dopa

Metabolitos MA O Entrada a la vescula

Inactivos es inhibida por
Dopamina
Reserpina
Oxidacin por la Dopamina
Monoamino-oxidasa Nor-epinefrina

Liberacin del
Ca++
neurotransmisor es
bloqueada por
Recaptacin Guanetidina y
inhibida por Bretilio
Cocana e
Imipramina

C.O.M.T.
AGONISTAS ADRENRGICOS
DIRECTOS (CATECOLAMINAS)

ADRENALINA (Epinefrina).
NOR-ADRENALINA (Nor-epinefrina).
DOPAMINA.
DOBUTAMINA.
ISOPROTERENOL.
 AFINIDAD POR LOS DIFERENTES
RECEPTORES

ADRENALINA: a = b (50%-50%)

NOR-ADRENALINA: a = b1 (50%-50%)
a > b2 (90%-10%)

ISOPROTERENOL: a < b (10%-(90%)

 POTENCIA EN LOS DIFERENTES
RECEPTORES

RECEPTOR a:
Adrenalina > Nor-adrenalina > Isoproterenol.

RECEPTOR b:
Isoproterenol > Adrenalina > Nor-adrenalina.
 EFECTOS DE ADRENALINA
-Contraccin del msculo radial del Iris
SISTEMA OCULAR: produciendo midriasis (a1).
-Acomodain para la visin lejana (a1).

SISTEMA GASTROINTESTINAL:
-Inhibe secreciones y motilidad (a1).

- Aumenta fuerza de contraccin (b1).

-Aumenta velocidad de conduccin (b1).
-Aumenta frecuencia (b1).
-Aumento del consumo de oxgeno.
-Aumenta gasto cardaco.
CARDIOVASCULAR
-Vasoconstriccin de arteriolas de piel,
mucosa y vsceras (a1).
-Vasodilatacin de arterias de msculos
esquelticos (b2).
-Aumenta presin arterial sistlica y leve
disminucin de la diastlica.
 EFECTOS DE ADRENALINA

-Broncodilatacin (b2).(aumento del volumen

APARATO RESPIRATORIO: corriente).

-Hiperglicemia por Inhibicin de liberacin de

EFECTOS METABLICOS:
Insulina (a1) y por estimulacin de liberacin
de Glucagon (b2).

EFECTOS UTERINOS:
-Inhibe contracciones Uterinas (b2).
 EFECTOS ADVERSOS DE
ADRENALINA

ARRITMIAS
INSOMNIO CARDACAS

NAUSEAS
CEFALEA

TREMOR
HIPERACTIVIDAD
 USOS DE ADRENALINA

Broncoespasmo.
Glaucoma de ngulo abierto.
Shock anafilctico.
Anestesia odontolgica
(combinado con anestsicos locales).
NOR-ADRENALINA
 EFECTOS DE NOR-ADRENALINA

Potente vasoconstrictor (a1).

Aumenta presin arterial sistlica y diastlica.
Aumenta resistencia perifrica.
Disminuye frecuencia cardaca por efecto reflejo, ste
domina sobre el (b1).
Se utiliza en el shock.
ISOPROTERENOL
 EFECTOS DE ISOPROTERENOL

Intensa estimulacin cardaca (b1).

Aumenta presin arterial sistlica.
Disminuye presin arterial diastlica.
Disminuye resistencia perifrica.
Potente broncodilatador (b2).
Vasodilatacin de arterias que irrigan los msculos
esquelticos (b2).
Inhibicin de contracciones Uterinas (b2).
Actualmente no tiene uso clnico.
DOPAMINA
 EFECTOS DE DOPAMINA

Estimulacin cardaca (b1).

Vasoconstrictor (a1).
Dilatacin de lechos vasculares
mesentricos y renales (DA1).
Es el Medicamento de eleccin en el shock.
DOBUTAMINA
 EFECTOS DE DOBUTAMINA

Estimulante cardaco ( b1).

Aumenta contractilidad cardaca con poco
efecto sobre la frecuencia y el gasto.
Se utiliza en insuficiencia cardaca congestiva.
 CINETICA DE CATECOLAMINAS

Destruccin inmediata por la (COMT)

Catecol-o-metiltransferasa en tejido digestivo
y primer paso heptico.

Biosisponibilidad por todas las otras vias;

Endovenosa, Intramuscular, Sub-cutaneo,
Transdermal, Inhalatoria.
 AGONISTAS
ADRENRGICOS
SINTTICOS
(NO CATECOLAMINAS)
 AGONISTAS ADRENRGICOS DIRECTOS

1 PREDOMINANTE:
Fenilefrina. tpico nasal y oftlmico
Metoxamina. Hipertensores
Metaraminol
Midodrine. (hipotensin ortoesttica)
IMIDAZOLINAS Vasoconstrictores de accin local
en las mucosas
- Tetrahidrozolina.
Se utilizan en preparados de uso
- Nafazolina. tpico para la congestin nasal.
- Tramazolina.
- Xilometazolina. Efectos adversos:
Necrosis nasal y Anosmia.
 AGONISTAS ADRENRGICOS DIRECTOS
a2 PREDOMINANTE:

-Inhibe el tono simptico central,

por lo tanto disminuyen la presin
-Clonidina.
arterial. (Accin sobre receptores
imidazolicos tipo I)
-Guanfacina.
-Se utilizan como
antihipertensivos.
-Guanabenz.
Efectos adversos:
Sedacin
Xerostoma
Impotencia.

Glaucoma, No BHE
-Apraclonidina (topico)
 AGONISTAS ADRENRGICOS DIRECTOS
b2 PREDOMINANTE:

Usos:
- Broncodilatacin por estimulacin b2 en los
-Terbutalina. msculos lisos bronquiales.
- Tocoltico por estimulacin de los
-Salbutamol. (Albuterol) receptores b2 del tero.
Preparados:
-Fenoterol. (Tocoltico, Antiasmtico) - Oral, sub-cutneo y la via ms utilizada es
la inhalatoria en aerosol dosificador para
-Clenbuterol. uso ambulatorio o solucin para nebulizar
de uso hospitalario o casero.
- Salmeterol. Efectos Adversos:
- Taquicardia, menos frecuente por via
inhalatoria.
- Hiperglicemia.
AGONISTAS ADRENRGICOS
INDIRECTOS
Tirosina
Tirosina

ANFETAMINA Y
Dopa DERIVADOS ESTIMULAN
LA LIBERACIN DE
Metabolitos MA O
Inactivos NOR-ADRENALINA
Dopamina

Dopamina
Nor-epinefrina
AGONISTAS ADRENRGICOS INDIRECTOS
ESTIMULANDO LA LIBERACIN
DE NOR-ADRENALINA:
- Anfetamina.
- Metilfenidato. (Ritalin)
- Dextroanfetamina.
- Fenfluramina.
- Dexfenfluramina.
- Dietilpropin.
- ADDERALL XR: Sulfato de Dextroanfetamina,
Sacarato de Dextroanfetamina, Monhidrato de
Aspartato de Anfetamina, Sulfato de Anfetamina
(Combinados).
Tirosina
Tirosina
X COCANA, IMIPRAMINA:

Dopa INHIBEN RECAPTACIN DE

NOR-EPINEFRINA
Metabolitos MA O
Inactivos
Dopamina

Dopamina
Nor-epinefrina

X
AGONISTAS ADRENRGICOS
INDIRECTOS

INHIBIENDO LA RECAPTACIN DE
NOR-ADRENALINA:

- Cocana.
- Imipramina.
 AGONISTAS ADRENRGICOS INDIRECTOS

ANFETAMINA Y DERIVADOS:

Aumenta P.A.S. y P.A.D. disminuye

Efectos cardiovasculares: frecuencia cardaca por efecto reflejo.

Estimulacin a todos los niveles.

Efectos en S.N.C.: Corteza Cerebral.
Formacin Reticular.
* Centro Respiratorio.
- Ausencia de sueo, disminucin de la fatiga,
elevacin del humor, aumenta el estado de
alerta, aumenta actividad motora y el habla,
Una sola dosis produce:
euforia.
- Disminucin del apetito.
- Aumenta el tono del esfnter vesical.

- Tratamiento de enuresis e incontinencia

Usos vesical.
-Tratamiento del trastorno hiperactivo con
dficit de atencin.
 AGONISTAS ADRENRGICOS INDIRECTOS

ANFETAMINA Y DERIVADOS:

-Muy utilizado por estudiantes para estudiar

por ms tiempo.
Abusos
-Utilizado por deportistas para mejorar el
desempeo deportivo. (En competencias
donde no se realiza estudio de dopage).
-S.N.C.:
*Inquietud, mareo, temblor, logorrea,
tensin.
* Adiccin
Durante los efectos no se almacena
Efectos Adversos informacin en el cerebro.

- C.V.:
* Cefalea, arritmias, hipertensin, angina.

- G.I.:
* Anorexia, xerostoma, nauseas, vmitos.
AGONISTAS ADRENRGICOS
DE ACCIN MIXTA
Tirosina
Tirosina

LOS AGONISTAS MIXTOS

Dopa LIBERAN NOR-EPINEFRINA
Y ESTIMULAN AL
Metabolitos MA O
Inactivos RECEPTOR
Dopamina

Dopamina
Nor-epinefrina
 AGONISTAS ADRENRGICOS DE
ACCIN MIXTA

EFEDRINA.
PSEUDOEFEDRINA. (Antigripales)
FENILPROPANOLAMINA.

MEFENTERMINA. (Hipertensor)
AGONISTAS ADRENRGICOS DE ACCIN MIXTA

EFECTOS - Aumentan P.A.S. Y P.A.D.

CARDIOVASCULARES:

-Broncodilatacin leve, inhibe

EFECTOS TRACTO secrecin nasal, muy utilizados en
RESPIRATORIO: preparados antigripales

EFECTOS S.N.C.: - Poca estimulacin.

BLOQUEADORES
ADRENRGICOS
BLOQUEO DEL SIMPTICO
Miosis, Acomodacin para la visin
cercana, visin borrosa
Aumento de secrecin salival y
lagrimal (leve)
Disminucin de frecuencia,
de Velocidad de conduccin y
de Fuerza de contraccin.

Broncoconstriccin (asmticos)

Aumento de secreciones,
Aumento de motilidad (leve)

Vasodilatacin, disminucin
de la presin arterial

Contraccin del detrusor,

Relajacin del trgono y del
esfnter (leve)
 R.N. R.N.
M.S.

R.N.

R.M. R.N. R.A. R.A.

BLOQUEO ADRENRGICO
 BLOQUEADORES ALFA
BLOQUEADORES ALFA
EFECTOS:

-Vasodilatacin.
- Disminucin de la presin arterial.
NO SELECTIVOS REVERSIBLES: - Taquicardia refleja (menos evidente
-Fentolamina con bloqueadores a1 selectivos).
-Tolazolina. USOS:
- Tratamiento de
NO SELECTIVOS IRREVERSIBLES: Feocromocitoma (a1-a2).
-Fenoxibenzamina --Tratamiento de hipertensin
-Dibenamina. (a1).
SELECTIVOS a1:
Hipertrofia Prosttica Benigna
-Prazocin
-Terazocin
-Doxasocn EFECTOS ADVERSOS:
-Alfuzosin -Hipotensin postural, inhibicin de la
-Tansulosin. eyaculacin (a1-a 2).
- Fenmeno de la primera dosis,
cefalea, mareos, somnolencia, nauseas
(a1).
 BLOQUEADORES BETA
1ra Generacin
- Propranolol.
NO SELECTIVOS : - Nadolol.
- Timolol.
- Pindolol. (I.S.A.)
2da Generacin
- Atenolol.
- Metoprolol.
-Acebutolol. (I.S.A)
SELECTIVOS : b1
- Oxprenolol. (I.S.A)
Esmolol.
Bisoprolol
3ra Generacin
NO SELECTIVOS: - Labetalol (a1-b1 agonista parcial
b2).
- Carvedilol (a1-b1).
- Celiprolol (agonista b2)
SELECTIVOS: b1
-Nebivolol (b1 muy selectivo!)
(liberacin de ON b3?)
BLOQUEADORES BETA EFECTOS FARMACOLGICOS
-Reducen frecuencia y fuerza de
contraccin,
disminuyendo el gasto cardaco y el
CARDIACOS: consumo
de oxgeno por el Corazn (b1).

- Reduce velocidad de conduccin AV(b1).

-Aumento de la resistencia vascular

perifrica
por efecto reflejo y por bloqueo b2
(msculo
VASCULARES:
esqueltico).
- Disminuye la presin arterial (efecto
inesperado)

- Aumenta resistencia bronquial por

bloquear
RESPIRATORIOS:
el tono broncodilatador fisiolgico (b2),
predominando ahora el tono
broncoconstrictor
colinrgico.
 BLOQUEADORES BETA EFECTOS FARMACOLGICOS
- Disminuye liberacin de Glucagon (b2)
inhibiendo la Gluconeognesis.
- Inhiben glucogenolisis en el
METABLICOS Y HORMONALES: hepatocito(b2).
- Enmascaran los sntomas y la respuesta
fisiolgica a la hipoglicemia .

EFECTO ANTITREMORGNICO: Por bloqueo muscular esqueltico (b2).

Efecto Ansioltico, profilaxis de

S.N.C.:
migraa.
 BLOQUEADORES BETA

USOS TERAPUTICOS:
- Hipertensin arterial.
- Glaucoma.
- Preventivo de migraa.
- Sintomas de hipertiroidismo.
- Angina de pecho.
- Infarto al miocardio (temprano).
- Deportistas de tiro al blanco.
 BLOQUEADORES BETA

EFECTOS ADVERSOS:
- Broncoconstriccin (personas predispuestas).
- Arritmias.
- Disfuncin sexual.
- Disturbios del metabolismo de glucosa.
- Enmascara signos de hipoglicemia
(en diabticos con tratamiento).
BLOQUEADORES
GANGLIONARES
BLOQUEADORES GANGLIONARES

Sustancias que bloquean de forma

competitiva los receptores nicotnicos
ganglionares (NN).

Actan en los ganglios simpticos y

parasimpticos.
 R.N. R.N.
M.S.

R.N.

R.M. R.N. R.A. R.A.

BLOQUEO GANGLIONAR
 BLOQUEADORES GANGLIONARES

NICOTINA.

HEXAMETONIO.

TRIMETAFN (accin corta).

Actualmente solo se utiliza el Trimetafn en

casos de hipertensin arterial que no
responda a los tratamientos.
 BLOQUEADORES DE
PLACA NEUROMUSCULAR
 BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR

Sustancias que bloquean de forma preferente

los receptores nicotnicos (NM) ubicados en la
placa neuromuscular.

Impide la despolarizacin de la membrana de

la placa neuromuscular Inhibiendo la
contraccin muscular.
 R.N. R.N.
M.S.

R.N.

R.M. R.N. R.A. R.A.

BLOQUEO NEUROMUSCULAR
 BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR

Curare: (Strychnos del Amazonas) utilizado

por los indios del amazonas y Orinoco
para la cacera, solo los mdicos brujos
saban como preparar el curare en la
punta de los dardos y se transmita este
conocimiento entre ellos.
 CLASIFICACION DE LOS
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
NO DESPOLARIZANTES :
Actan por antagonismo competitivo

NATURALES : TUBOCURARINA

SINTETICOS :
Accin Breve : MIVACURIO
Accin Intermedia Breve : ROCURONIO
Accin Intermedia : ATRACURIO y VECURONIO
Accin prolongada : GALAMINA, PIPECURIO
PANCURONIO Y DOXACURIO
 CLASIFICACION DE LOS
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES : no competitivos

Se une y activa los receptores nicotnicos, manteniendo a la placa
motora terminal en un estado de DESPOLARIZACION persistente,
tornndola refractaria a los impulsos posteriores.

SUCCINILCOLINA ( SUXAMETONIO) de accin ultra breve

DECAMETONIO : actualmente en desuso.

 BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR

DERIVADOS DEL CURARE:

Tubocurarina.
Pancuronio.
Alcuronio.
Vecuronio.
Atracurio.
Galamina.
 BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR
SECUENCIA DE PARALISIS:

Musculatura del Musculatura

ojo y de la cara de los dedos

Msculos Musculatura del

Diafragma cuello, tronco y
intercostales
miembros
 BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR
TUBOCURARINA:
oProduce liberacin de Histamina, produciendo
descenso de la presin arterial,
broncoconstriccin, urticaria y en algunos casos
shock anafilctico.

PANCURONIO, ALCURONIO, VECURONIO:

oNO producen liberacin de Histamina, son 5
veces ms potentes que Curare y Tubocurarina.

GALAMINA:
o Bloquea el vago cardaco produciendo
taquicardia.
 BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR

Se utilizan en anestesia para provocar

parlisis muscular y de este modo se utilizan los
anestsicos en dosis necesarias para anestesia.

Se revierte la parlisis con Neostigmina.

HISTAMINA
 HISTAMINA

SNTESIS:
Precursor la Histidina y por accin de la L-
Histidina carboxilasa se convierte en Histamina.

DISTRIBUCIN:
Mastocitos y Eosinfilos por eso tiene una amplia
distribucin en el organismo.

METABOLISMO:
Histamina-N-metiltransferasa lo convierte en N-
metilhistamina que es metabolizado por la M.A.O.
 HISTAMINA
RECEPTORES:

H1: Se encuentran en todas las vsceras,

en la musculatura lisa vascular, S.N.C.

H2: se encuentran en un alto nmero en las

clulas parietales gstricas, productoras de
HCl y en el Corazn.
 HISTAMINA
EFECTOS FISIOLGICOS
CORAZN:
Aumenta contractilidad por aumento del Calcio, aumenta
frecuencia cardaca (H2).

PULMONES:
Broncoconstriccin (H1).

TERMINACIONES NERVIOSAS:
Prurito en la epidermis y dolor en la dermis (H1).

PIEL:
Desarrollo de Ronchas(H1).
 HISTAMINA
EFECTOS FISIOLGICOS
SECRECIN GSTRICA:

Estimulacin de adenilatociclasa en clulas

parietales gstricas, aumentando los niveles de
AMPc, favoreciendo la entrada de Calcio al
citoplasma para activar una ATPasa de K+/ H+ (bomba
de protones)que cataliza el intercambio de H+

intracelular por K+ extracelular, aumentando los H+

en la luz gstrica (H2).
 HISTAMINA
EFECTOS FISIOLGICOS
CARDIOVASCULAR:
Vasodilatacin intensa (H1), aumenta
permeabilidad vascular, salida de protenas
plasmticas y lquido de los espacios
extracelulares formando edema.

GASTROINTESTINAL:
Aumenta secrecin de HCl en el Estmago H2).
 HISTAMINA
EFECTOS FARMACOLGICOS

RESPUESTA TRIPLE (Inyeccin intradrmica):

Mancha roja localizada en el sitio de inyeccin,

aparece en pocos segundos y crece por 1 minuto.
Una mancha rojo brillante que se extiende 1 cm
alrededor de la primera respuesta.
Elevacin (roncha) de la mancha roja inicial que se
observa despus de 1 a 2 minutos.
 BLOQUEADORES DE
RECEPTORES DE HISTAMINA
BLOQUEADORES DE RECEPTORES DE
HISTAMINA

H1 PRIMERA GENERACIN:
Difenhidramina.
Clorofeniramina.
Bromofeniramina.
Pirilamina.
Ciclizina.
Meclizina.
Dimenhidrinato.
BLOQUEADORES DE RECEPTORES DE
HISTAMINA

H1 SEGUNDA GENERACIN:
Terfenadrina.
Aztemizol.
Loratadina.
Cetirizina.
Epinastina.
 BLOQUEADORES DE
RECEPTORES H1

MUSCULATURA LISA:

Inhibe la respuesta de los msculos lisos a la

Histamina.
Inhibe el efecto vasodilatador y el aumento de la
permeabilidad vascular.
El efecto broncodilatador es limitado ya que
adems intervienen los Leucotrienos y el factor
activador plaquetario.
Efecto antialrgico ya que la Histamina es el
principal autacoide involucrado en estos procesos.
 BLOQUEADORES DE
RECEPTORES H1

S.N.C:
La depresin del S.N.C. es mediada por
receptores (H1), y los bloqueadores de
primera generacin producen este efecto.
Contrarrestan la Cinetosis.
 BLOQUEADORES DE RECEPTORES
H1
FARMACOCINTICA:
Excelente biodisponibilidad oral.
Primera generacin poseen efecto de 4 a 6 horas.
Segunda generacin poseen efecto de 12 a 24 horas.

EFECTOS ADVERSOS:
Sedacin que se observa menos con los bloqueadores
H1 de segunda generacin, adems de mareos,
lascitud, diplopa incoordinacin.
BLOQUEADORES DE RECEPTORES H1

USOS:
Reacciones alrgicas.
Resfriado comn.
Cinetosis.(Dimenhidrinato).
Sedacin.(Clorofeniramina-Bromofeniramina).
Insomnio (Difenhidramina).
BLOQUEADORES DE RECEPTORES H2

EFECTOS:
Inhiben la secrecin gstrica estimulada
por Histamina, Gastrina y agonistas
muscarnicos.

Inhiben secrecin gstrica basal y nocturna.

Inhiben secrecin gstrica estimulada por
los alimentos, por la distensin gstrica y la
inducida por frmacos.
BLOQUEADORES DE RECEPTORES H2

Cimetidina.
Ranitidina.
Famotidina.
Nizatidina.
BLOQUEADORES DE RECEPTORES H2

EFECTOS ADVERSOS:
Cefalea, mareos, nauseas, mialgias, prurito,
rash.
Cimetidina puede producir prdida de la
libido, impotencia y ginecomastia cuando el
tratamiento es prolongado.
Cimetidina inhibe la actividad de la
Citocromo
P-450, disminuyendo el metabolismo de otras
drogas.
.
 USOS:

lcera gstrica
lcera duodenal.
Preventivo de lceras de stress
BLOQUEADORES DE BOMBA
DE PROTONES
 BLOQUEADORES DE BOMBA DE
PROTONES

Inhiben selectivamente (irreversible) la

bomba de H+/ K+ en las clulas parietales
gstricas, inhibiendo la salida de H+ a la luz
intestinal aumentando el pH gstrico.

Mejoran el reflujo gastroesofgico.

Contraindicados en el embarazo y la
lactancia.
BLOQUEADORES DE BOMBA DE
PROTONES

Omeprazol.
Lansoprazol.
Pantoprazol.
Rabeprazol.
Esomeprazol. (Ismero ptico del
omeprazol)
BLOQUEADORES DE BOMBA DE
PROTONES
USOS:
lcera gstrica.
lcera duodenal.
Reflujo gastroesofgico.
Triple cura Helicobacter Pilori.
GRACIAS