Antiparasitario

Un antiparasitario1 es un medicamento usado en humanos y animales

para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias y parsitos y para
el tratamiento de algunas formas de cncer.2 3 Adems hay collares
antiparatitarios para perros.
Antihelmnticos
Artculo principal:
Antihelmntico.
Albendazol, indicado para el tratamiento de:
o Hidatidosis
o Cstodos y cisticercosis
o Nemtodos o gusanos redondos
Ivermectina
o Oncocercosis
o Filariasis
o Gusanos redondos o nemtodos
o Ectoparsitos
Praziquantel
o Esquistosomiasis
o Tremtodos
o Cstodos
Antiprotozoarios
Artculo principal: Antiprotozoario.
Albendazol
o Giardiasis
o Microsporidiosis
Fumagilina
o Microsporidiosis ocular
Trimetoprima/Sulfametoxazol
o Ciclosporosis
o Isosporiasis
Paromomicina
o Criptosporidiosis
Antihelmntico

Estructura espacial del Praziquantel que penetra en el parsito y lo

paraliza.1
En medicina humana y veterinaria, un antihelmntico es un medicamento
utilizado en el tratamiento de las helmintiasis, es decir las infestaciones por
vermes, helmintos o lombrices. Los antihelmnticos provocan la erradicacin
de las lombrices parsitas del cuerpo de manera rpida y completa, ya sea
matndolos o incitando en ellos una conducta de huida que disminuye la
carga parasitaria y sin dejar complicaciones de la infestacin.2 Un sinnimo
de antihelmntico, ampliamente usado para los remedios tradicionales de
este tipo, es vermfugo.

Mecanismo de accin

El mecanismo de accin de la mayora de los antihelmnticos se basa en

alteraciones qumicas del metabolismo a las que son sensibles las
lombrices, como por ejemplo: la inhibicin de la fumarato reductasa de las
mitocondrias, la disminucin del transporte de glucosa o el desacoplamiento
de la fosforilacin oxidativa.

Antihelmnticos comunes
Efectivo
Orden Nombre
contra

Oxiuros (Enterobius), Ascaris

(Ascaris lumbricoides),
Cstodos (Taenia),
1 Albendazol
Tricocfalos (Trichuris),
Nemtodos (Toxocara canis y
Toxocara cati).

Wuchereria bancrofti, Brugia

malayi, Brugia timori y
2 Dietilcarbamazina (DEC) parsitos pulmonares
tropicales como Eosinofilia y
Loiasis.

Oxiuros (Enterobius), Ascaris

(Ascaris lumbricoides) y
Uncinarias (Ancylostoma,
3 Mebendazol
Necator), Nemtodos
(Toxocara canis y Toxocara
cati ).
 4 Niclosamida Cstodos (Taenia).

Muchas lombrices intestinales

5 Ivermectina
(excepto tenias)

Ascaris (Ascaris lumbricoides),

Uncinarias (Ancylostoma,
6 Tiabendazol
Necator), Nemtodos
(Strongyloides stercoralis).
7 Pamoato de pirantel Oxiuros (Enterobius),
8 Suramin

Tremtodos (Schistosoma,
9 Praziquantel Paragonimus), y Cstodos
(Taenia),

Nemtodos (Strongyloides
10 Ivermectina
stercoralis).

Antiprotozoario

Un antiprotozoario es un agente (por lo general un medicamento)

indicado para el tratamiento de parsitos protozoarios. Algunos de los ms
usados en la medicina humana y veterinaria son: la furazolidona, el
melarsoprol, el metronidazol, la paromomicina y el tinidazol. Las
enfermedades causadas por protozoarios son ms difciles de tratar que las
bacterianas, y la mayora de los antiprotozoarios son agentes txicos para
las clulas del hospedador.

Los frmacos utilizados para el tratamiento de la infeccin producida por

Entamoeba Hystolytica pueden dividirse en dos grupos:

Antiamebianos luminales y antiamebianos tisulares

Los primeros van a ser frmacos que tienen accin sobre las que habitan en
el lumen intestinal. Los segundos van a ser tiles para el tratamiento de las
amebas que han invadido la mucosa intestinal o han producido abscesos en
los diferentes rganos, como por ejemplo el hgado.

Los antiamebianos luminales ms frecuentemente utilizados son:

Furoato de Diloxanida,las 8-aminoquinolinas como el yodoquinol y

antibiticos como la paromomicina.

Los antiamebianos tisulares ms frecuentemente utilizados son:

Metronidazol y tinidazol; dihidroemetina o emetina; cloroquina y tetraciclina.

NITAZOXANIDA

La nitazoxanida es un frmaco derivado sinttico de la sialicamida usado

como agente antiparasitario de amplio espectro con efectividad
comprobada en infecciones por protozoos y vermes. Est aprobado para
infecciones por parsitos como Cryptosporidium parvum[1] y Giardia lamblia
en pacientes mayores de 1 ao de edad.
La nitazoxanida es un profrmaco, seguida su administracin es
rpidamente hidrolizada a su metabolito activo, la tizoxanida, 99% del cual
se une a protenas del plasma sanguneo. Las concentraciones pico se
observan de 1-4 horas despus de su administracin. Se excreta en la orina,
bilis y las heces.

Mecanismo de accin de la nitazoxanida

El modo de accin de la nitazoxanida esn contra de vermes o helmintos se

da a travs de la inhibicin de una enzima indispensable para la vida del
parsito, mas especficamente acta inhibiendo la polimerizacin de la
tubulina en los helmintos. En el caso de los protozoarios, los estudios de
resonancia de electrones y bioqumicos han demostrado que la piruvato
ferridoxin oxidorreductasa (PFOR) y en menor intensidad la hidrogenasa,
reducen la ferredoxina, la que es oxidada por el grupo nitro de la posicin 5
sobre los compuestos nitroheterocclicos como Nitazoxanida. En estos
organismos la Nitazoxanida es reducida a un radical txico en un orgnulo
del metabolismo de los carbohidratos, el hidrogenosoma, el cual contiene
hidrogenasa PFOR y ferredoxina. tambin se puede tomar dos tabletas para
un efecto de seis meses.

Indicaciones

La nitazoxanida es un antiparasitario de amplio espectro, indicado para

disentera amebiana (Entamoeba histolytica/dispar), giardiasis (Giardia
lamblia y Giardia intestinalis) y helmintiasis (Enterobius vermicularis,
Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Ancilostomase, Trichuris
trichiura, Taenia spp. e Hymenolepis nana). La nitazoxanida tambin est
indicada en el tratamiento de infecciones por Blastocystis hominis,
Balantidium coli, Isospora belli y de diarreas causadas por Cryptosporidium
parvum (y todas las especies de Cryptosporidium de acometimento en
humanos), aunque su eficacia en el tratamiento de C. parvum en personas
inmunodeficientes se vio comparada con la de un placebo.[5] Se ha aprobado
el uso de la nitazoxanida para reducir el impacto del dao celular
provocados por rotavirus.

Antes de la administracin del medicamento es necesaria la consulta

mdica para determinar el tratamiento adecuado. En todo caso por lo
general se toma durante 3 das a intervalos de 12 horas y con alimentos. La
nitazoxanida no trata la deshidratacin causada por diarreas excesivas,
por lo que se debe asegurar que el individuo est recuperando lquidos.

Efectos adversos

Se ha observado que la nitazoxanida tiene ms efectos secundarios en

algunos tratamientos que otros frmacos como el albendazol. Puede tornar
la orina y semen de color amarillo fluorescente. [6] Los efectos secundarios
ms frecuentemente observados son bsicamente gastrointestinales,
incluyendo dolor abdominal, vmitos y diarrea.[7] Se han reportado dolores
de cabeza con el uso de este medicamento.

Cloroquina
La cloroquina es un frmaco del grupo de las 4-aminoquinolinas usado en
el tratamiento o prevencin de la malaria.

Absorcin

Luego de su administracin por va oral, empieza la absorcin en el tracto

digestivo, alcanzando niveles pico de 2 a 4,5 h con una media de 3,2 horas.
Las concentraciones plasmticas mximas de la droga luego de la dosis oral
estuvieron entre 34 y 79 ng/ml.

Efecto teraputico

Se ha encontrado que es muy activo contra las formas eritrocticas de

Plasmodium vivax y Plasmodium malariae y la mayora de cepas de
Plasmodium falciparum (excepto gametocitos de P. falciparum). No se
conoce el mecanismo de accin preciso de la droga. No previene las
recadas en pacientes con paludismo por P. vivax o P. malariae porque no es
efectivo contra las formas extraeritrocticas del parsito ni tampoco
previene la infeccin por P. vivax o P. malariae cuando se administra como
profilctico.

Efectos indeseables

Despus de la administracin de la cloroquina en dosis adecuadas para el

tratamiento de un ataque agudo de paludismo o amebiasis extraintestinal,
se han observado efectos ligeros y pasajeros, como: [3] dolor de cabeza,
prurito, molestias gastrointestinales, anorexia, nuseas, vmitos, diarrea,
clicos, estimulacin psquica y raramente episodios psicticos y
convulsiones. Rara vez se han notado efectos cardiovasculares como,
hipotensin y cambios electrocardiogrficos (particularmente inversin o
depresin de la onda T, ampliacin del complejo QRS). Se han registrado
pocos casos de sordera de tipo nervioso despus de tratamientos
prolongados, generalmente a dosis elevadas. Tambin se han notado en
tratamientos prolongados: neuromiopatas, discrasias sanguneas,
erupciones de tipo liquen plano y cambios de pigmentacin en la piel y
mucosas.[4]

Por otro lado, se han observado otro tipo de trastornos visuales y

complicaciones oculares al usar cloroquina en tratamientos prolongados,
con dosis diarias mayores de 250 mg de fosfato de cloroquina: Estos
disturbios consisten en:

Cambios reversibles de la crnea (edema transitorio o depsitos opacos

del epitelio).

Cambios retinianos como: estrechamiento de las arteriolas, lesiones

maculares, palidez del disco ptico, atrofia ptica y pigmentacin irregular.
Estos cambios son generalmente irreversibles, algunos progresivos o
raramente retardados. Los pacientes con cambios en la retina pueden ser
asintomticos, especialmente en los casos tempranos de la enfermedad o
pueden quejarse de nictalopa y visin escotomatosa con defectos del
campo visual y escotomas tpicos temporales. En ocasiones puede
presentarse visin escotomatosa, sin cambios retinianos observables. [5]

Cuando se contemplan terapias prolongadas con compuestos antipaldicos,

deben realizarse exmenes oftalmolgicos iniciales y peridicos. Si se
encuentra alguna anormalidad, debe discontinuarse de inmediato el
medicamento y observar al paciente.[6]

Administracin: oral.

Mebendazol
El Mebendazol, comercializado como, es un frmaco benzimidazol usado
para tratar infecciones por anlidos incluyendo oxiuros, nematodos,
cestodos, Ancylostoma duodenale, Trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides,
Necator americanus y en el tratamiento de la Esquistosomiasis, en
infecciones de uno o ms tipos de microorganismos a la vez.
Farmacolgicamente est clasificado dentro del grupo de los
antiparasitarios, sub-grupo de los antihelmnticos.

Mecanismo

Mebendazole (C16H13N3O3) causa alteraciones degenerativas en el

tegumento y en las clulas intestinales de los helmintos, mediante su unin
al sitio sensible a la colchicina de la tubulina, y por lo tanto inhibe su
polimerizacin, y la consecuente formacin de microtbulos. La prdida de
microtbulos citoplastmticos deteriora la absorcin de glucosa de los
estados adultos y larvarios de los parsitos suceptibles, y depleta sus
reservas de glucgeno. Los cambios degenerativos en el retculo
endoplasmtico, la mitocondria de la capa germinal, y la subsecuente
liberacin de lisosomas produce una disminucin en la produccin de
adenosina trifosfato (ATP), o sea de la energa requerida por el helminto
para sobrevivir. Debido a la disminucin de la produccin de energa, el
parsito se inmoviliza y eventualmente muere.

Farmacocintica

El mebendazol se absorbe de manera limitada en el tracto gastrointestinal

(aproximadamente 5 a 10%). La absorcin se ve aumentada si se administra
conjuntamente con alimentos grasos. Se une a protenas en un 90-95%. Se
metaboliza en mayor medida en el hgado. El principal metabolito es el 2-
amino-5-benzoilbenzimidazol, pero tambin se metaboliza a derivados
inactivos hidroxilados e hidroxiaminados. Ningn metabolito tiene accin
antihelmntica. En el hombre, aproximadamente el 2% del mebendazol
administrado se excreta en orina. El resto se excreta en heces, como la
droga no metabolizada o su metabolito primario. La vida media es de 2.5 a
5.5 hs en pacientes con funcion heptica normal, y de 35 horas en pacientes
con patologas hepticas (colestasis).

Dosis

Dosis oral de 100 mg cada 12 horas durante 3 das, aunque algunas veces
es una nica dosis de 500 mg., seguida por otra tras dos semanas si la
infeccin no ha terminado. La dosis puede variar dependiendo del tipo de
parsito con el que el sujeto est infectado.

Albendazol
El albendazol es un compuesto derivado de los benzimidazoles indicado
como frmaco en el tratamiento de una variedad de infestaciones causadas
por parsitos (cestodos, nematodos, Ancylostoma duodenale, Necator
americanus, Trichuris trichiura y en el tratamiento de la Esquistosomiasis.

Mecanismo de accin

Como antiparasitario, el albendazol causa alteraciones degenerativas en las

clulas del tegumento y del intestino de vermes al unirse a un sitio de unin
especfico de la tubulina, inhibiendo as la polimerizacin y ensamblaje de
los microtbulos. La prdida de los microtbulos intracelulares conlleva una
deficiente captacin de glucosa por los parsitos susceptibles, en especial,
en los estados larvales y adultos, consumiendo as los depsitos de energa
del gusano. Los cambios degenerativos en el retculo endoplsmico, la
mitocondria de la capa germinal y la subsecuente liberacin de lisosomas
resulta en una disminucin en la produccin del ATP, que es la forma
energtica requerida para la supervivencia de los helmintos. Debido a esa
disminucin en la produccin de energa, el parsito queda inmvil y,
finalmente, muere.

Se ha demostrado que el albendazol inhibe la enzima fumarato reductasa, la

cual es especfica para los helmintos. Esta accin puede ser considerada
secundaria al efecto sobre los microtbulos, debido a la disminuida
absorcin de glucosa. Esta accin sobre la enzima ocurre especialmente en
presencia de un ambiente bajo en NADH, que es una coenzima asociada a
muchas reacciones de xido-reduccin.

El albendazol tiene efectos larvicidas en las necatoriasis y efectos ovicidas

en la ascariasis, anquilostomiasis y trichuriasis.

Dosis

Enfermedad hidaditiforme:

Pacientes de 60 kg o ms: 400 mg dos veces al da, con comidas.

despus a los 15 das y posteriormente cada 6 meses en caso de tener

mascotas en casa

Efectos adversos

El Albendazol puede causar vrtigo, cefalea, fiebre, nuseas, vomito, o

alopecia temporal.

En raras ocasiones puede causar dolor farngeo persistente, cefalea severa,

convulsiones, problemas visuales, ictericia cutnea o conjuntival, orina
oscura, dolor abdominal, problemas de coagulacin, cambios de humor,
rigidez cervical, cambio en el volumen urinario. Tambin son factibles las
reacciones alrgicas.

Pruebas de sangre y funcin heptica tienen que ser obtenidos

regularmente en pacientes que reciben albendazol

Interacciones

Antiepilepticos

Los frmacos carbamazepina, fenitona y fenobarbital disminuyen los

niveles plasmticos del albendazol y su vida media.[5]

Antagonistas de H2

La cimetidina eleva la concentracin plasmtica de albendazol, e

incrementa su vida media.[6] El albendazol es un medicamento que se utiliza
en tratamientos para infecciones parasitarias. Esta podra ser una
interaccin til en los casos ms severos, debido a que aumenta la potencia
del albendazol.

METRONIDAZOL
El metronidazol (DCI) es un antiparasitario del grupo de los
nitroimidazoles. Inhibe la sntesis del cido nucleico y es utilizado por los
mdicos para el tratamiento de las infecciones provocadas por protozoarios
y bacterias anaerbicas. El metronidazol es tambin indicado como
preparacin gel para el tratamiento de enfermedades dermatolgicas como
el acn roscea.

El metronidazol es un profrmaco, convertido en los organismos

anaerbicos por las enzimas redox piruvato-ferredoxina oxidorreductasa. El
grupo nitro del metronidazol es reducido qumicamente por la ferredoxina
o por un mecanismo anlogoy los productos de la reaccin son los
responsables de desestabilizar la estructura hlica del ADN, inhibiendo as la
sntesis de cidos nucleicos. El metronidazol es captado por bacterias
anaerbicas y protozoos sensibles por razn de la habilidad de estos
microorganismos de reducir intracelularmente al metronidazol a su forma
activa.

Indicaciones

El metronidazol sistmico est indicado en el tratamiento de:

Vaginitis por infeccin conTrichomonas vaginalis tanto en pacientes

sintomticos, as como en sus parejas sexuales asintomticas y, en
infecciones por Gardnerella o Mycoplasma hominis en pacientes
sintomticas.
Enfermedad inflamatoria plvica en conjunto con otros antibiticos
como la ofloxacino, levofloxacino, o ceftriaxona.
Infecciones parasitarias debido a Entamoeba histolytica y Giardia
lamblia (Giardiasis) pudiendo estar acompaado de iodoquinol
Infecciones bacterianas por anaerobios como Bacteroides fragilis,
spp, Fusobacterium spp, Clostridium spp, Peptostreptococcus spp,
Prevotella spp, o cualquier otro anaerobio en abscesos
intaabdominales (como un absceso heptico), peritonitis, empiema,
neumona, abscesos en el pulmn, pie diabtico, meningitis,
septicemia, endometritis, o endocarditis, entre otras infecciones.
Colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile
Helicobacter pylori, terapia de erradicacin
Gingivitis aguda
Absceso pulmonar causadas por infecciones bacterianas
Enfermedad de Crohn
Cryptocaryon irritans (Ick enfermedad de peces)
Gastroenteritis

El metronidazol tpico se indica en el tratamiento del acn roscea y en el

tratamiento de heridas neoplsicas.<0> Farmacocintica: Se administra por
va oral, intravenosa, intravaginal y cutnea. Se distribuye ampliamente por
la mayor parte de los tejidos se metaboliza en hgado y se excreta en su
mayora (60% a 80%) en orina y una menor cantidad en la heces (6% a
15%) de la dosis administrada.
Aplicacin cutnea

En las lceras por presin, que se producen en los pacientes encamados con
mal tratamiento global y pocos cambios posturales, puede usarse una
irrigacin de solucin de metronidazol para combatir las bacterias
anaerbicas que causan el mal olor de estas lceras.

Prevencin de nacimientos pre-trminos

El metronidazol ha sido usado en mujeres para prevenir los nacimientos pre-

trminos asociados a la vaginosis bacteriana, entre otros factores de riesgo
incluyendo la presencia de fibronectina fetal cervicovaginal. Un estudio ha
demostrado que el metronidazol no es efectivo en prevenir un parto pre-
trmino en mujeres embarazadas de alto riesgo y que la incidencia de
partos pre-trminos fue de hecho mayor con la administracin del
metronidazol.<1>

Un argumento indica que el metronidazol no es el antibitico correcto en

estas circunstancias obsttricas y que en ocasiones hasta se ha
administrado demasiado tarde para que tuviese algn efecto. La
clindamicina administrada a comienzos del segundo trimestre del embarazo
de mujeres con vaginosis bacteriana, parece tener mejor efecto.<2>

Reacciones adversas

Algunos de los efectos secundarios asociados a la administracin sistmica

del metronidazol incluyen nusea, diarrea y un sabor metlico en la boca. La
administracin intravenosa de metronidazol se ha visto acompaada de
tromboflebitis. Algunas reacciones no deseadas poco frecuentes incluyen
reacciones de hipersensibilidad, dolor de cabeza, mareo, vmitos, glositis,
estomatitis, parestesia o orina con coloracin oscura o pardo rojiza. [1]

Las dosis elevadas o de larga duracin en tratamientos con metronidazol se

asocian con la aparicin de una lengua negra, leucopenia, neutropenia, un
riesgo aumentado de neuropata perifrica o toxicidad del sistema nervioso
central.<4>

Adicionalmente, el metronidazol es parte de un listado de la Agencia

Internacional para la Investigacin sobre el Cncer como un potencial
carcingeno humano. Aunque se han cuestionado la metodologa de
algunos de los ensayos clnicos, se ha demostrado la aparicin de cncer en
animales de experimentacin.<5> A pesar de ello, el metronidazol parece
tener un potencial riesgo cancergeno bajo y, en casi todos los casos, los
beneficios del tratamiento son mayores que tan pequeo riesgo.
Contraindicaciones

La administracin de metronidazol simultnea con el consumo de etanol

(alcohol), puede provocar una reaccin denominada efecto disulfiram o
antabuse caracterizada por nuseas, vmito, taquicardia y sntomas
neurolgicos. Se han reportado casos de dificultad respiratoria y muerte en
asociacin con metronidazol y licor.<6> Los mdicos recomiendan no
consumir bebidas alcohlicas mientras se toman medicamentos con
metronidazol<7> y hasta 24 horas posterior a la ltima dosis del
tratamiento,<8> aunque algunos autores cuestionan tal
indicacin.<9><10> En la mayora de los pases se prohbe su
administracin durante los primeros tres meses de embarazo.

Tinidazol
El tinidazol, tambin reconocido por su nombre comercial Tindamax
(Pfizer), es un medicamento derivado del nitroimidazol usado como
agente antiparasitario, aprobado para infecciones por protozoos como el
caso de la tricomoniasis, amibiasis y giardiasis.1 Tambin se ha usado para
tratar o prevenir una variedad de infecciones bacterianas, incluyendo el
Helicobacter pylori.2 El tinidazol es ampliamente distribudo en Europa y
pases en desarrollo por su similitud con el metronidazol, un medicamento
usado como primera lnea de tratamiento para las amibiasis aunque con
desagradables efectos secundarios. En el 2007 se incluy entre una lista de
medicamentos usados para tratar una variedad de patologas de la piel, en
el caso del tinidazol presenta un curso ms corto de tratamiento para la
vaginosis bacteriana.3

Indicaciones
Por lo general se toma con alimentos como una dosis nica de 2 gramos o 1
vez al da durante 3 a 5 das. 1 El tinidazol no trata la deshidratacin causada
por diarreas excesivas, por lo que se debe asegurar que el individuo est
recuperando lquidos.
Efectos adversos
Los efectos secundarios ms frecuentemente observados incluyen: Prdida
del apetito, mareos, fatiga, vmitos y dolor de cabeza.1 Algunos efectos no
deseados como la picazn repentina, dificultad para respirar y convulsiones,
entre otras, pueden ser graves y deben ser consultados con un profesional
de la salud especializado. Se ha reportado que el tomar licor durante el
tratamiento con tinidazol potencia los efectos secundarios y pueden
aparecer reacciones psicticas.4 En comparacin con el mebendazol, los
efectos adversos son similares aunque se reporta que su duracin con el
tinidazol es ms corta. Las reacciones adversas son muy similares en
pacientes adultos que en pacientes peditricos. Es posible que el tinidazol
potencie los efectos del litio.
Contraindicaciones
El tinidazol est contraindicado en el primer trimestre del embarazo por
razn de la aparicin de una variedad de reacciones adversas perinatales 5 y
en personas con alergia al medicamento. Se debe consultar con un
profesional de la salud especializado si se est lactando, pues con
frecuencia, se sugiere la suspensin de la lactancia materna mientras se
est tomando el tinidazo.
Secnidazol
El secnidazol es un antiamebiano, antigiardiasico y tricomonicida eficaz sobre las
formas quisticas y trofozoiticas de la ameba. El secnidazol es un derivado sinttico de
los 5-nitroimidazoles de vida media larga (mayor de 24 horas), por lo cual una sola
dosis es suficiente para el tratamiento de las parasitosis por protozoarios como
Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis y Gardnerella vaginalis.
Tambin es til en infecciones por bacterias anaerobias sensibles al secnidazol.

Se comercializa tanto en comprimidos como en suspensin

Una caja con 4 comprimidos recubiertos con 500 mg de frmaco en cada unidad.
Suspensin con 125 mg/5 mL.

[editar] Dosificacin

Amebiasis Intestinal: 2 g en una sola dosis (se recomienda tomar 2 comprimidos en un

tiempo de comida y los otros 2 en otro tiempo), todo en un solo da. Nios: 30 mg/Kg
de peso en una dosis.