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FARMACOLOGIA DEL
DEL SISTEMA
SISTEMA NERVIOSO
NERVIOSO
AUTONOMO
AUTONOMO
SISTEMA NERVIOSO Cerebro
Encfalo Cerebelo
Sistema Tronco
enceflico
Nervioso
Central Mdula espinal
Sistema
Placa
Nervioso Somtico Nervios neuromuscular
Sistema
Nervioso
Perifrico Simptico
Autnomo
Parasimptico
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
Sistema Parasimpatico
Contraccion Sistema Simpatico
Pupilar Pares craneales Dilatacion de la pupila
III, VII, IX y X Inhibicion
Estimulacion de la
de la salivacion
salivacion
Cervicales Relajacion de
Contraccion los bronquios
Bronquial
Reduccion de la Aumento de la
frecuencia C fecuencia C
Toracicas
Estimulacion Inhibicion de la
de la actividad digestiva
actividad Estimula liberacion
digestiva de glucosa
Estimulacion
Lumbares
Secrecion de adrenalina y N
de la vesicula
Contraccion Relajacion de la vejiga
vesical
Relajacion Sacras
del recto Contraccion del recto
Comparacion entre el sistema
Nervioso Somatico y el autonomo
SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO
z FUNCION:
z Mantenimiento de la Homeostasis.
z Ajusta el organismo anticipadamente para
responder al estrs y su actividad ocurre
de forma independiente de la voluntad.
z Control sobre la tensin arterial, motilidad
y secreciones gastrointestinales, el
vaciamiento de la vejiga, la sudoracin, la
temperatura, regulacin cardiaca, entre
otras.
SIMPATICO
FUNCION:
z Los efectos ms importantes estn
relacionados con la circulacin y la
respiracin: Aumento del gasto cardaco,
Broncodilatacin, Inhibicion de las
secreciones gastrointestinales y estimula
el metabolismo en general.
z El SNS, ocasiona una rpida respuesta
a estmulos exteriores que puedan
amenazar la integridad del indivduo.
PARASIMPATICO
z FUNCION:
z Principalmente: conservacin de la
energa: Disminucin de la frecuencia
cardaca, Broncoconstriccion, miosis.
z Los signos de descarga parasimptica
son: nusea, vmito, movimientos
intestinales, enuresis, defecacin y
aumento de las secreciones.
Diferencias entre sistemas Simpatico y
Parasimpatico
Fibra preganglionar
Ganglio Autonomo
Fibra Postganglionar
Acetilcolina
Via Simpatica Noradrenalina
Acetilcolina
Acetilcolina
Via Parasimpatica
Clasificacion de la inervacion
NEUROTRANSMISORES
ACh
Ca++ Acetil CoA
ACh AH 5183
ACh
Receptor
NEUROTRANSMISORES
Tirosina
Paso limitante
Tirosina Hidroxilasa
Dopa
Dopa Decarboxilasa
Dopamina
Dopamina Hidroxilasa
(DO) Ca++
MAO
(NA)
Bomba
(-) 2
Bomba
2
Cap 1
(+)
NA
3 2 1 1
Regulacion de neurotransmisores
ADRENERGICA COLINERGICA
NA 2
ACh
2 M2 M2
(-) (-)
(-) (-)
NA ACh
NA ACh
RECEPTORES
COLINERGICOS
NICOTINICOS:
GQ GI GS
Adenilciclasa Adenilciclasa
Fosfolipasa
++ + GS
R AC
GDP ---
GTP
ATP
GI
GTP AMPC
SISTEMA FDE
AC/AMPC PK PKA 5AMP
La PROTEINA QUINASA A (PKA) cataliza numerosas reacciones de
fosforilacin usando ATP como fuente de grupos fosfato
Puede activar o inhibir enzimas o canales inicos que fosforilarn protenas
encargadas de contraccin y relajacin muscular, enzimas del metab. cel.
Especfico
2. RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS G
R PLC PIP2
DAG
GTP GDP
Inositol
Gq GTP P
IP3 IP3
Facilita entrada de Ca2+
IP4 PKC
a travs de la membrana
Ca++/CALMODULINA
RS
Liberacin de Ca2+
intracelular
PK
Especfico
Pt. G VA EFECTORA RECEPTOR DE
Gi1 Adenilatociclasa -
Gi2 AMPc Acetilcolina (M2)
Gi3
Gq Fosfolipasa - IP3 -
diacilglicerol y Acetilcolina (M1 y M3)
Ca++ intra-citoplasmtico
Accion sobre receptores
Receptores Muscarinicos
z Ubicacion: terminales neuroefectoras
postsinpticas del parasimptico cuya
estimulacin por la acetilcolina y otros
agentes colinrgicos reproduce las
acciones del parasimptico.
z Los receptores colinrgicos
muscarnicos tienen heterogeneidad
dependiente del lugar donde se
encuentran localizados.
Receptores Muscarinicos
z M1: (Neurales) SNC, tambien ubicado en la
clula parietal de la mucosa gstrica
y en algunas glndulas exocrinas.
z Farmacos parasimpaticoliticos
z Farmacos simpaticomimeticos
z Farmacos simpaticoliticos
Efectos sobre la transmision
colinergica
z Agonistas muscarinicos.
z Antagonistas muscarinicos.
z Farmacos estimulantes ganglionares
z Farmacos bloqueantes ganglionares.
z Anticolinesterasicos.
z Otros farmacos que aumentan la
transmision colinergica.
Agonistas Muscarinicos
z Alcaloides colinomimticos:
Pilocarpina. ++ - -
Arecolina. ++ + -
Muscarina. +++ - -
Agonistas Muscarinicos
1) Carbacol: Sustitucion del grupo acetilo por carbamilo (9).
2) Metacolina: Adicion de un grupo metilo en el C (9).
5 Despolarizacion
3) Betancol: 1+2 (9).
4) Muscarina y Pilocarpina: Pre del T
Pre
compuestos naturales (9). 1 2
5) Oxotremorina: sintetico amina 3 (9). Ca++
6
T
3 4
11
Productos de
T T degradacion
T 12 7
8
Transmisor inactivo 10
T
T 9
Efectos de los agonistas Muscarinicos
Edrofronio
Neostignima
Piridostigmina
Fisostigmina T
Diclos
T
Paration
Transmisor inactivo 10
T
Ecotiopato
AChE
Metabolismo de Anti(AChE)
Efectos de los Anticolinesterasicos
z Efectos sobre las sinapsis Colinergicas
autonomas:
Aumento de la actividad colinergica
parasimpatica.
z Efectos sobre la union neuromuscular:
Incremento de la tension muscular.
Paralisis.
z Efectos sobre el SNC:
fisostigmina y organofosforados no
polares producen (1) excitacion post
depresion perdidad de la conciencia y
depresion respiratoria.
Usos clinicos
z Tratamiento del glaucoma (pilocarpina).
z Tratamiendo de miastenia gravis
z En anestesia (neostigmina)
z Supresion de taquicardias auriculares.
z Estimulo de la actividad GI.
z Estimulo del vaciamiento de la vejiga.
Contraindicaciones
z Asma bronquial activo, lcera
pptica, insuficiencia coronaria,
hipertiroidismo, bloqueo A-V e
insuficiencia cardaca congestiva
severa.
Antagonistas Muscarinicos
Poseen un grupo aromatico en el lugar del grupo acetilo.
Atropina. Despolarizacion
5
Hioscina. Pre del T
Homatropina. Pre
1 2
Metonitrato de Atropina Ca++
6
Pirencepina y diciclomina T
4
3
Selectivos M1 11
Productos de
T T degradacion
T 12 7
8
Transmisor inactivo 10
T
T 9
Farmacos que inhiben la
sintesis de ACh
z Hemicolino trietilcolina:
(inhiben el transporte de colina)
no tienen aplicacion clinica. Pre
1
10
Transmisor inactivo T
Farmacos que inhiben la
liberacion de ACh
Despolarizacion
z Anestesicos locales
z IonMg
Ca++
z Aminoglicosidos. 6
z Toxina botulinica
T
z -bungarotoxina.
Agentes Bloqueantes no
Despolarizantes
z Curare
z Gallamina
z Pancuronio
z Vecuronio
z Atracuronio T
12
z (Antagonistas competitivos)
Compuestos de Amonio 4 T
Moleculas mas rigidas y voluminosas
T
9
Agentes Bloqueantes
Despolarizantes
z Decametonio
z Suxametonio