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Definicin.
Generalidades.
Definicin y caractersticas.
Clasificacin.
Excipientes y bases.
Mtodos generales de preparacin.
Estabilidad y ensayos.
Formas Farmacuticas
Semislidas
Q.F. Alfredo Castillo C.
DAFAF Farmacia y Bioqumica
U.N.M.S.M.
Definicin (Farmacopea
Europea)
Son preparaciones de consistencia semislida
destinadas a ser aplicadas sobre la piel o
sobre ciertas mucosas con el fin de ejercer
una accin local o dar lugar a la penetracin
percutnea de principios activos; o por su
propia accin emoliente o protectora.
Tienen un aspecto homogneo.
Generalidades
Las preparaciones semislidas tpicas estn
constituidas por una base, simple o
compuesta, en la cual habitualmente se
disuelven o se dispersan uno o ms
principios activos.
La composicin de esta base puede tener
influencia sobre los efectos de la
preparacin y sobre la cesin del principio o
principios activos.
Generalidades
Las bases utilizadas pueden ser sustancias
de origen natural o sinttico y estar
constituidas por un sistema de una o varias
fases.
De acuerdo con la naturaleza de la base, la
preparacin puede tener propiedades
hidroflicas o hidrofbicas.
Generalidades
La preparacin puede contener excipientes
adecuados, como agentes antimicrobianos,
antioxidantes, estabilizantes, emulgentes y
espesantes.
Las
preparaciones destinadas a ser
aplicadas en heridas abiertas importantes o
en la piel gravemente daada son estriles.
Generalidades
Algunos trminos muy utilizados en
semislidos son emoliente que significa de
carcter oclusivo y demulcente: capacidad
de formar una capa de proteccin.
Sobre la piel se aplican, ya sea con fines
teraputicos o cosmticos, numerosas
formulaciones
de
diversa
naturaleza
fisicoqumica.
Generalidades
Las formas lquidas son bastante frecuentes.
Pueden prepararse como soluciones,
suspensiones o emulsiones.
Las formas slidas: polvos suavizantes y
lubricantes y las barras que contienen
principios activos.
Las formas de consistencia semislida
constituyen el grupo mas amplio dentro de
las formulaciones de aplicacin sobre la piel
y diversas mucosas.
Generalidades
Generalidades
Generalidades
Definicin y caractersticas
El trmino semislido se utiliza para
denominar un grupo de preparados
farmacuticos
muy
heterogneo,
caracterizado
por
su
consistencia
semislida.
Estn destinadas a ser aplicadas sobre la
piel o sobre ciertas mucosas con el fin de
ejercer una accin local o de dar lugar a la
penetracin cutnea de los medicamentos
que contienen.
Definicin y caractersticas
Clasificacin
As, en la Farmacopea europea se
distinguen
las siguientes categorias:
Pomadas
Cremas.
Geles.
Pastas.
Pomadas
Absorbentes de agua.
Pueden absorber grandes cantidades de
este lquido.
Sus excipientes son los de las pomadas
hidrfobas a los cuales se incorporan
emulgentes de tipo W/O, como la lanolina,
los alcoholes de grasa de lana, steres de
sorbitano, monoglicridos y alcoholes
grasos.
Clasificacin
Todos los preparados de consistencia
semislida estn, de hecho, englobados en
una definicin genrica de semislidos, pero
a menudo se utilizan otras denominaciones
ms especficas, relacionadas con sus
caractersticas
fisicoqumicas
y
su
consistencia ms o menos blanda.
Pomadas
Constan de un excipiente de una sola fase en el que
se pueden dispersar slidos o lquidos.
Hidrfobas (lipfilas).
No
pueden absorber ms que pequeas
cantidades de agua.
Las sustancias que se emplean con ms
frecuencia en su formulacin son: vaselina,
parafina, parafina lquida, aceites vegetales,
glicridos sintticos, ceras y siliconas lquidas.
Pomadas
Hidrfilas.
Se elaboran con excipientes miscibles en
agua, tales como los polietilenglicoles
lquidos y slidos.
Pueden contener cantidades adecuadas de
agua.
Cremas
Cremas
Hidrfilas.
La fase externa es de naturaleza acuosa
debido a la presencia en su composicin de
emulgentes tipo O/W, tales como jabones
sdicos o de alcoholes grasos sulfatados y
polisorbatos, a veces combinados en
proporciones convenientes con emulgentes
tipo W/O.
Emulsiones
Emulsiones
Diagrama esquemtico:
Las emulsiones aceite en agua (O/W) tienen una fase interna
oleosa y una fase externa acuosa.
En las emulsiones agua en aceite (W/O) ocurre lo contrario.
1 Fase
oleosa
2 Fase
acuosa
Cremas y Pomada
Una diferencia entre la crema y la pomada es
que la pomada fluye con dificultad y las
cremas fluyen fcilmente, adems las
pomadas son siempre monofsicas.
Geles
Se
denomina
geles
a
coloides
transparentes, sistema de 2 componentes,
rico en lquido de naturaleza semislida.
La caracterstica comn en ellos es la
presencia de un tipo de estructura continua
que les proporciona las propiedades de los
semislidos.
Geles
Geles
Ventajas
Son bien tolerados.
Fcilmente lavables.
Producen frescor.
Geles
Desventajas
Incompatibilidad con numerosos proncipios
activos.
Tendencia a la desecacin.
Bajo poder de penetracin (indicados para
tratamientos superficiales).
Geles
Hidrfobos (oleogeles).
Estn constituidos por excipientes como la
parafina lquida adicionada de polietileno,
aceites grasos gelificados con slice coloidal
o por jabones de aluminio o zinc.
Geles
Hidrfilos (hidrogeles).
Se elaboran con excipientes hidrfilos como
el agua, el glicerol y los propilenglicoles,
gelificados con sustancias como goma de
tragacanto, almidn, derivados de la
celulosa, polmeros carboxivinlicos, silicatos
de magnesio y aluminio.
Formulacin de geles
Se debe tener en cuenta las caractersticas
fisicoqumicas y farmacolgicas del principio
activo, a los que estar supeditado el
vehculo excipiente.
Los mdulos a considerar en la formulacin
de un gel son:
Lquido a gelificar.
Polmero gelificante.
Base neutralizante o acidificante en el caso que
la gelificacin dependa del pH.
Incorporacin de principios
activos insolubles en agua
Disolver en un medio hidroalcohlico y
posteriormente gelificar
Elaborar el gel en agua y aadir el principio
activo disuelto en el alcohol, considerando el
grado alcohlico final para evitar la
coagulacin del polmero.
Las
sustancias
cidas
deben
ser
previamente
neutralizadas
para
ser
incorporadas a un gel de Carbomer para
que no pierda su viscosidad.
Incorporacin de principios
activos solubles solo en aceite
Ensayo de geles
Para geles medicamentosos se realizan
ensayos de identificacin y valoracin del
principio
activo.
Los
ensayos
ms
importantes
en geles son los estudios
reolgicos
Para ( determinacin de la viscosidad a
distintas fuerzas de corte), es un parmetro
muy importante, se evala la viscosidad con
viscosmetros adecuados y luego se realizan
los reogramas.
Estabilidad de geles
Los
factores desencadenantes de la
inestabilidad de un gel son: temperatura,
cambios de pH, agitacin violenta y
electrlitos.
Los geles con el tiempo pierden su
condicin de tal y su estructura puede
llegar a romperse. La estabilidad de un
gel tambin depende de su correcta
formulacin.
Incompatibilidades
Goma Arbiga
Incompatibilidades. Alcohol,
adrenalina, amidopirina, bismuto,
subnitrato, brax, cresol, eugenol, sales frricas
(cloruro frrico), morfina, fenol, fisostigmina
(eserina), taninos, timol, silicato sdico,
vainillina, subacetato de plomo y jabones.
Incompatibilidades
Goma Arbiga
Incompatibilidades
Carboximetilcelulosa (CMC)
Carboximetilcelulosa sdica (CMC-Na). Incompatibilidades.
pH.
pH.
Incompatibilidades
Incompatibilidades
Metilcelulosa (MC)
Incompatibilidades.
Metilcelulosa (MC)
Incompatibilidades.-
Incompatibilidades
Metilcelulosa (MC)
pH.
Incompatibilidades
Hidroxietilcelulosa. pH.
Estabilidad.
Incompatibilidades
Carbopol (Carbomer)
Incompatibilidades.
Incompatibilidades
Carbopol (Carbomer)
Estabilidad.-
pH.
Solucin al 1% = 3 aproximadamente
Incompatibilidades
Gelatina
pH.
Estabilidad.
Pastas
Contienen
Pastas
Tienen
Excipientes y bases
A.
B.
C.
D.
E.
Excipientes grasos.
Funciones del excipiente.
Caractersticas de los excipientes.
Clasificacin de los excipientes.
Clasificacin segn el grado de
penetracin del excipiente.
A. Excipientes grasos
Caractersticas fisicoqumicas.-
A. Excipientes grasos
Untuosidad.
Solubilidad de principios activos.
Diferente secin medicamentosa.
A. Excipientes grasos
A. Excipientes grasos
Triglicridos naturales. Grasas y aceites naturales.
Simples y mixtos (composicin radicales).
Las
grasas naturales son triglicridos
mixtos.
A. Excipientes grasos
Ismeros.H
H
H
|
|
|
H C c. Esterico
H C c. Esterico H C c.
Oleico
|
|
|
H C c. Oleico
H C c. Palmtico H C c. palmtico
|
|
|
H C c. Palmtico
H C c. Oleico
H C
c. Oleico
-oleopalmitoestearina
-palmitoestearolena
2-palmitodiolena
A. Excipientes grasos
Clasificacin de Bloor. Lpidos simples:
Grasas: steres de cidos grasos y glicerina.
Ceras: steres de cidos grasos y alcoholes de
alto peso molecular.
Ceras verdaderas: steres de cidos grasos y
alcoholes de cadena lineal.
steres del colesterol.
steres de vitamina A.
steres de vitamina D.
A. Excipientes grasos
Lpidos compuestos:
Fosftidos.
Lecitina
Cefalina.
Fosfatidil etanolamina.
Fosfatidil serina.
Fosfatidil inositol o lipositol.
Esfingomielina.
A. Excipientes grasos
A. Excipientes grasos
Triglicridos sintticos. Por hidrogenacin:
Por esterificacin:
Lpidos derivados:
A. Excipientes grasos
Ensayos a efectuar a los aceites. ndice de acidez (IA): mg de KOH para neutralizar
los cidos libres en 1 g. de sustancia.
ndice de saponificacin (IS): mg de KOH para
neutralizar los cidos libres y la saponificacin de
los steres presentes en 1 g. de sustancia.
ndice de ster (IE): mg de KOH para la
saponificacin de los steres presentes en 1 g. de
sustancia.
B. Funciones del
excipiente
A. Excipientes grasos
Ensayos a efectuar a los aceites. ndice de yodo (II): g de Yodo susceptible de
ser fijada por 100 g. de sustancia.
ndice de perxidos (IP): expresa en meq de
oxgeno activo, la cantidad de perxido
contenida en 1 g de la sustancia.
Grado de acidez: Cantidad de carbonato de
sodio decahidratado necesaria para neutralizar
los cidos grasos libres, expresados en cido
oleico, de 100 gramos de aceite.
Lpidos compuestos:
cidos fosfatdicos.
Cerebrsidos.
Galactolpidos.
Glucolpidos.
Sulfalpidos.
10
B. Funciones del
excipiente
Si no contiene principio activo puede
utilizarse como protector
Mantener
las caractersticas fsicas y
qumicas de la piel normal (grado de
humedad,
pH),
para
mejorar
sus
mecanismos de defensa.
C. Caracterstica de los
excipientes
Buena
tolerancia
(no
irritacin,
o
sensibilizacin)
Inercia
frente
al
principio
activo
(compatibilidad fsica y qumica), as como
frente al material de acondicionamiento.
Estabilidad frente a factores ambientales
para garantizar su conservacin.
C. Caracterstica de los
excipientes
Consistencia conveniente para que su
extensin sobre la piel sea fcil y puedan
dispensarse en tubos.
En algunos casos como oftlmicas o
aquellas que sern aplicadas sobre heridas
debe ser capaz de esterilizarse.
C. Caracterstica de los
excipientes
Ceder adecuadamente el principio activo.
Caracteres organolpticos agradables.
Capacidad
para incorporar sustancias
solubles en agua y en aceite.
Capacidad
para incorporar sustancias
solubles en agua y en aceite.
C. Caracterstica de los
excipientes
D. Clasificacin de los
excipientes
Sistemas W/O
Sistemas O/W
O/W
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D. Clasificacin de los
excipientes
Dos de estos grupos pueden utilizarse
directamente como excipientes (2 y 4) al
tiempo que constituyen la base para la
preparacin de los excipientes emulsin
correspondiente (3 y 5, respectivamente), que
son de uso ms extendido.
D. Clasificacin de los
excipientes
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
1. Excipientes hidrfobos
1. Excipientes hidrfobos
Vaselinas y parafinas
Excipientes hidrfobos
Bases de absorcin anhidras
Emulsiones W/O
Bases de emulsin O/W anhidras
Emulsiones O/W
Excipientes hidrfilos
Emulsiones mltiples
1. Excipientes hidrfobos
Vaselinas y parafinas
La vaselina y las parafinas lquida y slida se
obtienen mediante tratamiento adecuado de
determinadas fracciones del petrleo bruto.
Sinonimias:
1. Excipientes hidrfobos
Vaselinas y parafinas
Fase lquida: parafinas + isoparafinas lquidas +
hidrocarburos olefnicos
Fase slida: componente cristalino (n-parafina) +
componente microcristalino (isoparafinas).
La plasticidad y la tixotropa caractersticas de una
vaselina de alto valor farmacutico slo se
presentan si existe una relacin bien equilibrada
entre parafinas cristalinas y microcristalinas por
una parte y parafinas lquidas por otra.
12
1. Excipientes hidrfobos
Vaselinas y parafinas
1. Excipientes hidrfobos
Vaselinas y parafinas
Inconvenientes: difcil de eliminar, mancha la ropa.
Todas las vaselinas son altamente oclusivas y a
menudo se emplean como emolientes, slo para
mantener una textura suave de la piel y favorecer
el correcto desarrollo y formacin del estrato
crneo.
Las lquidas se usan para rebajar la consistencia
de vehculos, las slidas para aumentarlo,
adicionadas a otros excipientes grasos.
1. Excipientes hidrfobos
Plastibase
1. Excipientes hidrfobos
Plastibase
Por sus propiedades es igual a la vaselina, pero a
diferencia de esta ltima su consistencia
permanece prcticamente invariable entre 15 y
60 C y no se modifica apreciablemente cuando se
le adiciona una proporcin elevada de slidos. Su
manipulacin es, en consecuencia, ms cmoda,
particularmente en la produccin a gran escala.
Libera los medicamentos mejor que la vaselina.
1. Excipientes hidrfobos
Siliconas
1. Excipientes hidrfobos
Siliconas
Hidrofobia:
son
extremadamente
hidrorrepelentes
Gran inercia qumica (gran estabilidad)
Inocuidad y muy buena aceptacin en la
piel
Forman pelculas adherentes y finas sobre
la piel.
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1. Excipientes hidrfobos
Siliconas
En farmacia se usan las de consistencia fluida y se
emplean adicionadas a otros excipientes, a los que
les dan adherencia y capacidad oclusiva.
Forman parte de la fase oleosa de cremas
emulsin, cuando se evapora el agua, recubren la
piel en forma de pelcula fina, emoliente y
protectora y de oclusividad moderada debido al
nfimo espesor de la capa.
Tambin se emplean en cremas hidrorrepelentes
1. Excipientes hidrfobos
Ceras
1. Excipientes hidrfobos
Ceras
Ceras
Componentes:
1. Excipientes hidrfobos
1. Excipientes hidrfobos
Glicridos naturales y semisintticos
Se usan aceite de oliva, de almendra y de
cacahuete.
Constituidos por triglicridos, en pequea
cantidad tienen cidos grasos libres.
Se usan para reducir la consistencia de las
pomadas aadidas a otros excipientes, como
las ceras o las bases de absorcin. Son bien
tolerados, por eso se usan en pomadas que
deben absorberse.
1. Excipientes hidrfobos
Glicridos naturales y semisintticos
El miristato de isopropilo y el oleato de
etilo tienen propiedades intermedias
entre los aceites y las de los excipientes
grasos propiamente dichos.
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2. Bases de absorcin
anhidras
2. Bases de absorcin
anhidras
2. Bases de absorcin
anhidras
2. Bases de absorcin
anhidras
Lanolina y derivados
La lanolina constituye, por s misma, una
base de absorcin. Es parecida por su
constitucin a las ceras pero ms hidrfila.
Componentes:
steres de cidos y alcoholes de elevado PM (9095%). Los cidos grasos son cadena lineal C10 a
26 y tambin los hidroxicidos C12 a 20. Los
alcoholes que forman los steres son alifticos,
esteroles y triterpnicos.
cidos y alcoholes libre 4 %
Hidrocarburos 4 %.
2. Bases de absorcin
anhidras
2. Bases de absorcin
anhidras
Lanolina y derivados
Contiene normalmente un 25 35 % de
agua, sin embargo puede incorporar mayores
cantidades de agua debido a la presencia de
alcoholes grasos, que actan como
emulgentes W/O, entre ellos el colesterol
libre, cuya capacidad de incorporacin de
agua es muy elevada.
Es altamente compatible con la piel por la
similitud de su composicin con la de los
lpidos cutneos.
Lanolina y derivados
Con frecuencia se acude a la utilizacin
de mezclas vaselina-lanolina con el fin
de combinar la capacidad absorbente
de la lanolina (accin a nivel drmico)
con la oclusividad de la vaselina (accin
a nviel epidrmico).
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2. Bases de absorcin
anhidras
2. Bases de absorcin
anhidras
Lanolina y derivados
Con frecuencia se acude a la utilizacin
de mezclas vaselina-lanolina con el fin
de combinar la capacidad absorbente
de la lanolina (accin a nivel drmico)
con la oclusividad de la vaselina (accin
a nviel epidrmico).
Lanolina y derivados
Estas bases de absorcin, por s
mismas, previenen la evaporacin y
mantienen la hidratacin del estrato
crneo, favoreciendo en general la
penetracin de los frmacos.
2. Bases de absorcin
anhidras
2. Bases de absorcin
anhidras
Lanolina y derivados
5%
5%
5%
85 %
Lanolina y derivados
Tambin son frecuentes otras mezclas en las
que a la vaselina se le adicionan alcoholes
grasos alifticos (cetlico, estearlico) o
triterpnicos (colesterol) con
pequeas
proporciones de ceras. Estas bases de
absorcin tienen composicin ms fijas, son
ms manejables, tienen mejores caracteres
organolpticos.
Gran
capacidad
de
incorporacin de agua, debido al carcter
emulgente W/O de los alcoholes.
3. Emulsin W/O
3. Emulsin W/O
16
3. Emulsin W/O
3. Emulsin W/O
3. Emulsin W/O
3. Emulsin W/O
En funcin de estas caractersticas, las
emulsiones agua en aceite son muy
eficaces en el tratamiento de procesos
cutneos secos.
Son adecuadas para liberar principios
activos en la piel y no pueden ser
lavadas con agua sola.
3. Emulsin W/O
impermeable
3. Emulsin W/O
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pueden
incluir
grandes
cantidades de agua no debe superarse
una proporcin superior al 50% de su
peso, porque disminuira la consistencia.
Nunca se emplean aisladas, sino como
vehculos que generan con facilidad, por
adicin de agua, emulsiones O/W
generalmente muy estables.
90
10
90
10
27
3
lquida
blanca
Alcohol
cetoestearlico
30
Parafina
10
Polisorbato
10
Vaselina
50
(Lanette
lquida
80
blanca
18
5. Emulsiones O/W
Se pueden obtener por adicin de agua a cualquiera
de las bases de emulsin, aunque la mayora se
prepara siguiendo el procedimiento que se detalla a
continuacin:
1)
2)
3)
5. Emulsiones O/W
5. Emulsiones O/W
5. Emulsiones O/W
5. Emulsiones O/W
Alcohol estearlico
Vaselina blanca
Lauril sulfato de sodio
Propilenglicol
Agua purificada
5. Emulsiones O/W
25
25
1
12
37
Alcohol cetlico
10
Aceite de cacahuete hidrogenado 20
Polisorbato 60
5
Propilenglicol
10
Agua purificada
55
19
5. Emulsiones O/W
5. Emulsiones O/W
5. Emulsiones O/W
5. Emulsiones O/W
1 Fase acuosa
externa
2 Fase oleosa
interna
5. Emulsiones O/W
6. Excipientes hidrfilos
Imagen
de
microscop
microscopa
electr
electrnica de una
emulsi
emulsin aceite en
agua
(O/W)
con
incremento de la parte
oleosa.
1 Fase acuosa externa
2 Fase oleosa interna
20
6. Excipientes hidrfilos
6. Excipientes hidrfilos
6.1.- Excipientes anhidros
Tienen mayor margen de compatibilidad
con los medicamentos .
Los mas importantes dentro del grupo son
los polietilenglicoles (macrogoles)
Frmula general:
HO-CH2-(CH2-O-CH2)n-CH2OH
6. Excipientes hidrfilos
6.1.- Excipientes anhidros
PM 200-700 son lquidos de viscosidad creciente
PM 800-1500 semislidos
PM 3000-6000 son creos o slidos (sinonimia:
carbowax)
Mediante
combinaciones
en
proporcin
conveniente de bajo y alto PM se obtienen
productos con consistencia de pomadas.
Su principal ventaja es que son solubles en agua.
6. Excipientes hidrfilos
6.1.- Excipientes anhidros
Es til como excipientes de medicamentos que
se le aaden generalmente en suspensin y ms
raramente disueltos en agua.
Permite la adicin de hasta un 5 % de agua,
cantidades mayores alteran su consistencia. En
esos casos, se modifica su composicin
agregando un 10 % de alcohol cetlico (45:45:10),
oficial de la USP que admite proporciones de
agua de hasta 20 %.
6. Excipientes hidrfilos
6.1.- Excipientes anhidros
Polietilenglicol 400
Polietilenglicol 3000
60%
40%
6. Excipientes hidrfilos
6.1.- Excipientes anhidros
Presentan incompatibilidad con fenoles,
cido benzoico, entre otras drogas.
Adecuadas para pieles seborreicas
No son irritantes
Buena adherencia y extensibilidad
No impiden transpiracin ni sudoracin
21
6. Excipientes hidrfilos
6.1.- Excipientes anhidros
Su elevada higroscopicidad los hace
excelentes excipientes para el secado de
heridas, pero por ello estn contraindicados
en excemas, psoriasis y acn
6. Excipientes hidrfilos
6.1.- Excipientes anhidros
Nitrofurazona
PEG 300
PEG 4000
PEG 1000
0.2 g
62.8 g
32 g
5 g
6. Excipientes hidrfilos
6.2.- Hidrogeles
6. Excipientes hidrfilos
6.2.- Hidrogeles
Estas
sustancias
actan,
asimismo,
mejorando la elasticidad y hacen ms fcil la
extensin del preparado sobre la superficie
cutnea.
Debe
agregarse
siempre
un
agente
antimicrobiano.
Las
22
7. Emulsin mltiple
w/o/w
23
a) Epidrmicas
Son aquellas que tienen muy poco o ningn
poder de penetracin que se emplean en
afecciones epidrmicas o cuando se desea
una accin emoliente o protectora.
El principal excipiente es la vaselina.
Epidrmicas.
Drmicas.
Subdrmicas.
a) Epidrmicas
Ejemplo:
Pomada de xido de zinc
xido de zinc
Vaselina csp
10 gr
100 gr
24
b) Drmicas
c) Subdrmicas
Mtodos generales de
preparacin
c) Subdrmicas
Emulsin de Cera Lanette (BP)
Cera lanette SX
Vaselina blanca
Vaselina lquida
Agua destilada
6.5 g
4g
10 g
100 g
Mtodos generales de
preparacin
Mtodos generales de
preparacin
a)
Activo en solucin.
a)
Activo en solucin.
25
Mtodos generales de
preparacin
Mtodos generales de
preparacin
a)
Activo en solucin.
a)
Activo en solucin.
BUso
de
intermediario:
otro
procedimiento
es
facilitar
la
incorporacin mediante un disolvente
apropiado (ter o alcohol) que se
elimina por evaporacin durante la
agitacin de la mezcla, puede ser a
temperatura ambiente.
Mtodos generales de
preparacin
a)
Activo en solucin.
Mtodos generales de
preparacin
b)
Activo en suspensin.
Mtodos generales de
preparacin
Mtodos generales de
preparacin
b)
Activo en suspensin.
b)
Activo en suspensin.
26
Mtodos generales de
preparacin
Mtodos generales de
preparacin
b)
Activo en suspensin.
b)
Activo en suspensin.
Triturar.
Contundir.
Mtodos generales de
preparacin
Mtodos generales de
preparacin
b)
Activo en suspensin.
b)
Activo en suspensin.
Mtodos generales de
preparacin
Mtodos generales de
preparacin
c)
Activo en emulsin.
c)
Activo en emulsin.
27
Mtodos generales de
preparacin
c)
Activo en emulsin.
PROCESO
OBSERVACIONES
Continuo-simple
Adicin simultnea en el
mezclador de las dos fases,
externa e interna para dar lugar a
la emulsin.
Requiere la utilizacin de
bombas dosificadoras para la
adicin
simultnea
y
proporcional de ambas fases.
Directo
Mtodos generales de
preparacin
Mtodos generales de
preparacin
c)
Activo en emulsin.
MATERIAS
PRIMAS
CAJAS DE
EMBALAJE ,CAJAS
INDIVIDUALES Y TUBOS
PROSPECTOS
ALMACEN
ATENCION
DAP UNGUENTOS
ALMACEN
ATENCION
VERIFICACION DE PESOS
ALMACEN
ATENCION
AL AREA DE FABRICACION
VERIFICACION
FASE GRASA
IMPRENTA
4TO PISO
VERIFICACION
DE CANTIDADES
FASE ACUOSA
Molino
Coloidal
DOBLADO DE
PROSPECTOS
AL AREA DE
EMPAQUE
ENFRIAMIENTO
AL AREA DE
EMPAQUE
CONTROL 1
AL AREA DE ENVASADO
ENVASADO
ENCAJADO CAM
CONTROL 2
AL ALMACEN
CUARENTENA
ALMACEN
CUARENTENA
Estabilidad y ensayos
Los ensayos que deben practicarse
dependen, en gran medida, del tipo de
preparado semislido de que se trate y del
uso a que se destine.
Aspectos que deben ser objeto de ensayo
en pomadas:
Estabilidad y ensayos
Estabilidad de activos.
Estabilidad de coadyuvantes.
Comportamiento reolgico: consistencia, extensibilidad.
Prdida de agua y otros componentes voltiles.
Homogeneidad: separacin de fases, formacin de
exudados.
Tamao de partcula de la fase dispersa: distribucin de
tamao.
pH aparente.
Contaminaciones: partculas extraas, microorganismos.
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Estabilidad y ensayos
Estabilidad y ensayos
Estabilidad y ensayos
Cambios
de
pH:
descomposiciones
qumicas,
generalmente hidrolticas.
Para conocer el pH en este tipo de formulaciones se usa el
mtodo de Fiedler que consiste en tomar 5 a 10 g de
pomada, ponerlo en un vaso de precipitado a Bao Mara.
A la mezcla fundida se agregan 30 ml de agua bidestilada
a pH 7 calentada a 70 C. Se mezcla bien hasta neta
separacin de las dos fases. Se filtra la fase acuosa con
papel y en el filtrado se determina el pH.
El pH de la piel es 5.5.
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Estabilidad y ensayos
Estabilidad y ensayos
Prdidas por evaporacin
Pueden determinarse con medidas del peso
(prdida del peso)
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Cesin
Se comprueba mediante tcnicas especficas para
cada pomada en particular. Existen distintos
mtodos in vitro.
El mtodo de la placa de agar es bastante
sencillo.Se prepara una placa con agar y con un
sacabocados, se hacen orificios de 2 cm de
dimetro en los que, a continuacin se deposita la
pomada, enrasando a nivel de la superficie del gel.
La difusin de la sustancia medicinal en el gel es
una indicacin de la liberacin de la misma por
parte del excipiente.
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Tamao de partcula:
En
las pomadas suspensin pueden
producirse modificaciones en el tamao de
partcula y en la distribucin de tamaos, por
crecimiento de cristales o cambos hacia
polimorfos mas estables. Para este control
el mtodo ms seguro es el microscopio.
Se indica como lmite mximo 50 um para el
tamao de partculas slidas en pomadas.
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Esterilidad
Cuando se van a aplicar sobre heridas abiertas o
sobre piel daada
Estabilidad y ensayos
Cesin
Esta difusin se comprueba incorporando en el
gel una sustancia que reacciona formando un
derivado coloreado, precipitado, fluorescente.
Tambin sirve para procedimiento microbiolgico
cuando la sustancia medicinal es un antisptico o
bactericida.
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Nmero de agua de una pomada:
Es la cantidad en gramos de agua que pueden
retener 100 g de excipientes, que se considera a la
temperatura ordinaria oficial de 20 C.
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Poder adherente
El aparato es un sistema de poleas
En (A) se colocan las pesas. El aparato consta de
dos lminas de vidrio entre las cuales se coloca el
excipiente o la pomada (B).
La lmina inferior est fija, y la superior mvil,
sobre la lamina superior hay un sistema de poleas
y un recipiente donde se colocan pesas. Dado un
peso se mide el tiempo en segundos para separar
las dos lminas
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Extensibilidad
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Dureza
Con el penetmetro de Mahler. El cono, en su vrtice tiene
un ngulo de 90 y pesa 45g.
Para los preparados mas duros puede llevar pesas
adicionales. La dureza se expresa en grados Mahler y se
obtiene de la penetracin del cono en la pomada. La
medida se hace a los 3 minutos registrando la temperatura.
El penetmetro dispone de un aparato vertical regulable y
lleva un tallo con graduaciones y se deja caer sobre la
pomada.
El agua tiene valor 0, las cremas 20, los cold cream 50.
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Fuerza de extrusin
Sobre el envase, se aplica todo un sistema
que est aplicando peso. El peso se
transmite a travs de todo este sistema. La
fuerza de extrusin es la fuerza necesaria
para expulsar la pomada del tubo.
Se llama poder de extrusin al peso
expresado en gramos que se aplica al tubo
para extraer en 10 segundos un cilindro de
pomada de 0.5 cm de longitud.
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Extensibilidad
La pomada comienza a distribuirse en los crculos y
como el peso es uniforme la difusin es concntrica.
Se toman cuatro parmetros que se promedian para
determinar la superficie que se extendi el excipiente
expresada en mm2.
Se grafica extensibilidad en funcin a los distintos
pesos. La pomada boricada tendr mayor
extensibilidad que la Pasta Lasar que es una pomada
dura debido a su mayor contenido de polvo.
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Preguntas?
Gracias
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