Medicamentos Final PDF

DIRECCIN GENERAL DE MEDICAMENTOS, INSUMOS Y DROGAS
Formulario
Nacional de
Medicamentos
Esenciales
LIMA - PER / 2008
Catalogacin hecha por la Biblioteca Central del Ministerio de Salud

Formulario nacional de medicamentos esenciales / Ministerio de Salud. Direccin General
de Medicamentos, Insumos y Drogas; 2da. Ed. -- Lima: Ministerio de Salud; 2008. 815 p.
MEDICAMENTOS ESENCIALES, uso terap / ANSTESICOS / ANTICONVULSIVOS / AGENTES ANTINEOPLSICOS / AGENTES ANTIINFECCIOSOS / AGENTES ANTIPARKINSONIANOS / AGENTES CARDIOVASCULARES / AGENTES DERMATOLGICOS / AGENTES
GASTROINTESTINALES / AGENTES ANTICONCEPTIVOS / HORMONAS / PSICOFARMACOLOGA / VITAMINAS / PER
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

Ministerio de Salud, 2008
Av. Salaverry N 801, Jess Mara, Lima Per
Telf: (51-1) 315-6600
http://www.minsa.gob.pe
webmaster@minsa.gob.pe
Proyecto VIGIA (MINSA/USAID)
Jr. Pablo Bermdez N 150, Piso 10, Of. 10-B, Santa Beatriz Lima 01
Telf: (51-1) 330-3643, 433-9264
http://www.minsa.gob.pe/pvigia
Correspondencia
Direccin General de Medicamentos, Insumos y Drogas DIGEMID
Calle Crnl. E. Odriozola N 103, San Isidro
Telf: (51-1) 422-9200
http://www.digemid.minsa.gob.pe
webmaster@digemid.minsa.gob.pe
1 Edicin, 2005
2 Edicin, 2008
Documento disponible en:
http://www.digemid.minsa.gob.pe
http://www.minsa.gob.pe/pvigia
Hecho el depsito legal en la Biblioteca Nacional del Per N 2008-03592
Esta publicacin fue realizada con el apoyo tcnico financiero del Proyecto Viga
Enfrentando a las Amenazas de las Enfermedades Infecciosas Emergentes y Reemergentes
(Convenio Bilateral de donacin entre la Repblica del Per y los Estados Unidos de
Amrica).
Ministerio de Salud
Econ. Hernn Garrido-Lecca Montaez
Ministro de Salud
Dr. Elas Melitn Arce Rodrguez

Viceministro de salud
Direccin General de Medicamentos, Insumos y Drogas

Dr. Vctor Alejandro Dongo Zegarra
Director General
Dr. Q.F. Pedro Yarasca Purilla
Director Ejecutivo de Acceso y Uso de Medicamentos
Proyecto Viga
Dra. Luz Esther Vsquez Vsquez
Directora del Proyecto Viga
EQUIPO TCNICO
Miembros de la Comisin del Formulario Nacional de Medicamentos
Dr. Q.F. Jos Jurez Eizaguirre (Presidente)
Dra.Q.F. Gladys Delgado Prez (Secretaria)
Dra.Q.F. Rosa Amelia Villar Lpez
Dr. Q.F. Ral Cruzado Ubills
Dra.Q.F. Teresa Samame Zatta
Dr. M.C. Jorge Solari Yokota
Dr. Q.F. Jos Valencia Chumpitaz
Colaboradores de la Comisin Tcnica:
Q.F. Melita Sovero Landeo
Q.F. Zully Sandoval Colchado
Q.F. Luis Barreto Rocchetti
Q.F. Omar Santa Mara Chvez
Q.F. Roselly Robles Hilario
Q.F. Linder Figueroa Salvador
Q.F. Juan Araujo Gutirrez
COMIT EDITOR
Dr. Luis Ricardo Robles Guerrero (MINSA)
Q.F. Mara del Carmen Orihuela Orrillo (DIGEMID)
Q.F. Lidia Luz Castillo Solrzano (DIGEMID)
Q.F. Susana Vsquez Lezcano (DIGEMID)
Q.F. Mara del Rosario Lzaro Bedia (DIGEMID)
Q.F. Jan Karlo Zavalaga Minaya (DIGEMID)
Q.F. Sofa Patricia Salas Pumacayo (DIGEMID)
Q.F. Magali Hernndez Portal
Q.F. Rossana Geng Olaechea (Proyecto Viga)
Bach. Com. Soc. Yolanda Zuiga Cuello (Proyecto Viga)
Presentacin
Frente a un mercado de medicamentos en permanente crecimiento
y con una presencia significativa de productos caros y/o de valor
sanitario incierto para el Ministerio de Salud result imperativo
adoptar estrategias de alto impacto que promuevan un uso racional de
medicamentos y eficiencia al gasto farmacutico.
Mltiples factores intervienen en la bsqueda de la racionalidad en
el uso de los medicamentos, siendo uno de los ms importantes la
prctica de los profesionales prescriptores y dispensadores que cuando
es inapropiada y deficiente de informacin objetiva genera un uso
indiscriminado de medicamentos no slo en ellos mismos, sino en la
poblacin en general. Por otro lado, los mecanismos de promocin y
publicidad que realiza la industria farmacutica influencia los hbitos
de prescripcin.
Con el uso apropiado de los medicamentos se logra una buena
prescripcin maximizando la efectividad en el uso de los medicamentos,
minimizando los riesgos a que se somete al paciente, disminuyendo los
costos en la atencin de salud, mejorando la calidad de atencin en
los sistemas de salud.
Una de las estrategias que promueve la buena prescripcin es la de
disponer de informacin confiable, objetiva sustentada en informacin
cientfica y actualizada, por ello el Ministerio de Salud a travs de la
Direccin General de Medicamentos, Insumos y Drogas y la Comisin
del Formulario Nacional de Medicamentos, actualiza el Formulario
Nacional de Medicamentos Esenciales, cuya publicacin oficial
proporciona informacin cientfica farmacoteraputica objetiva sobre
los principios activos de los medicamentos contenidos en el Petitorio
Nacional de Medicamentos Esenciales aprobados por R.M. N 4142005/MINSA, que incluye los medicamentos identificados para cubrir
las principales necesidades de atencin de salud de la mayor parte de
la poblacin considerando criterios de necesidad, eficacia, seguridad

y costo que conjuntamente con el Manual de Buenas Prcticas de
Prescripcin fomentarn una adecuada prescripcin dando a conocer
sus bases tcnicas cientficas legales y ticas.
Esta publicacin cumple con los Lineamientos de actual Poltica
Sectorial (perodo 2002-2012), el suministro y uso racional de
medicamentos, as como, la promocin de su uso racional como parte
de los Lineamientos de la Poltica Nacional de Medicamentos, que
contribuya a racionalizar el uso de los medicamentos en nuestro pas
y favorecer el acceso a los mismos por parte de nuestra poblacin,
especialmente la ms desprotegida.
Econ. Hernn Garrido Lecca

Ministro de Salud
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Introduccin
Los medicamentos, en las ltimas dcadas, se han convertido en elementos esenciales para la promocin, prevencin y recuperacin de la salud;
pueden incluso ser indispensables para la sobrevivencia de muchas personas. Por lo que, promover su acceso universal, equitativo y racionalizar
su uso y consumo significa respetar el derecho a la vida, y es tarea que
directamente se tiene que asumir a travs de los servicios pblicos de salud
e indirectamente a travs de la regulacin y supervisin de los servicios
privados.
En la Poltica Nacional de Medicamentos aprobada por Resolucin Ministerial N 1240-2004 /MINSA, considera al Formulario Nacional de Medicamentos como complemento de las medidas para garantizar el acceso a
medicamentos eficaces, seguros y de calidad y promover su uso racional.
El Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales contiene informacin
cientfica, tcnica objetiva y actualizada acorde a la farmacoterapia racional de los 365 principios activos en 578 presentaciones farmacuticas
y 27 grupos farmacoteraputicos que constituyen el Petitorio Nacional
de Medicamentos Esenciales aprobado con R.M. N 414-2005/MINSA; el
cual forma parte del Formulario Nacional de Medicamentos. Dicha informacin, se sostiene en principios de medicina basada en evidencias; cuyo
uso de los medicamentos por parte de los prescriptores, dispensadores y
los responsables de su administracin contribuir tambin, a racionalizar
el gasto farmacutico del sistema nacional de salud y a cumplir los objetivos de la Poltica Nacional de Medicamentos.
Las Monografas de principios activos de medicamentos seleccionados,
son la descripcin de la informacin cientfica de los principios activos que
esta sustentada en farmacopeas y formularios oficiales como la USP DI y
el formulario nacional britnico BNF, adems de otras publicaciones independientes de reconocido prestigio cientfico internacional como: Extrafarmacopea Drug Information de American Society of Health-System
Pharmacists. AHFS, Martinadale, as tambin, la informacin electrnica
de las bases de datos: Micromedex, DRUGDEX, etc.
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Asimismo, se ha estandarizado el modelo para uniformizar cada monografa referida a principios activos, concentracin, forma farmacutica, dosis,
indicaciones, farmacocintica, precauciones, contraindicaciones, reacciones adversas, tratamiento en sobre dosis y de efectos adversos graves,
interacciones, almacenamiento y estabilidad e informacin bsica para el
paciente.
El Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales actualizado y objetivo es para ser usado a modo de consulta y referencia rpida en la prctica
profesional de los prescriptores y dispensadores. Este formulario tambin
servir para la formacin de estudiantes de las profesiones de la salud, para
mejorar el uso racional del medicamento, repercutiendo en una mayor
calidad asistencial y por ello el mejoramiento del estado de salud de la
poblacin.
Dr. Vctor Alejandro Dongo Zegarra

Director General
Direccin General de Medicamentos, Insumos y Drogas
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Formulario Nacional
de Medicamentos
Esenciales
1. FINALIDAD
Contribuir en forma eficaz a mejorar el nivel de salud de la poblacin
a travs del uso del Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
para los profesionales de la salud. El uso de este documento tcnico
conducir a una disminucin del empleo de medicamentos de escaso
valor teraputico, priorizando los medicamentos realmente necesarios
de acuerdo a las caractersticas propias del pas.
2. OBJETIVOS
2.1. Brindar informacin a los profesionales de la salud mediante el
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales sustentado en
informacin cientfica, independiente, objetiva, actualizada de
los medicamentos.
2.2. Contar con una publicacin oficial, fcilmente accesible, concisa
y actualizada dirigida a los profesionales de la salud involucrados
en el manejo del medicamento que contribuya al uso racional de
medicamentos.
2.3. Lograr que la prescripcin, dispensacin y uso de los medicamentos se haga bajo criterios eficacia, seguridad y racionalidad.
2.4. Contar con un documento de consulta donde se encontrarn
indicaciones, dosis, farmacocintica, precauciones, contraindicaciones, reacciones adversas, tratamiento de sobredosis y efectos
adversos graves, interacciones, almacenamiento y estabilidad e
informacin bsica para el paciente.
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3. BASE LEGAL
1. Ley N 26842. Ley General de Salud.
2. Ley N 27657. Ley del Ministerio de Salud.
3. Decreto Supremo N 010-97-SA y sus modificatorias. Reglamento para el Registro, Control y Vigilancia Sanitaria de Productos
Farmacuticos y Afines.
4. Resolucin Ministerial N 186-1998-SA/DM y Resolucin Ministerial N 285-2001 SA/DM Designan miembros de la Comisin
de Formulario Nacional de Medicamentos.
5. Resolucin Ministerial N 123-2000-SA/DM. Aprueban Reglamento de la Comisin del Formulario Nacional de Medicamentos
del Ministerio de Salud.
6. Decreto Supremo N 023-2005-SA. Aprueban Reglamento de
Organizacin y Funciones del Ministerio de Salud.
7. Resolucin Suprema N 014-2002-SA. Lineamientos de Poltica
Sectorial para el Perodo 2002 2012.
8. Resolucin Ministerial N 1240-2004/MINSA. Aprueban La Poltica Nacional de Medicamentos.
9. Resolucin Ministerial N 826-2005/MINSA Normas para la Elaboracin de Documentos Normativos del Ministerio de Salud.
10. Resolucin Ministerial N 414-2005-MINSA. Aprueba el Petitorio
Nacional de Medicamentos Esenciales.
5. MBITO DE APLICACIN
El Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales, ser de uso de
todos los profesionales del Sector Salud a nivel nacional (MINSA,
EsSalud, Sanidad de las Fuerzas Armadas y Policiales, Clnicas y otros
del Sub Sector Privado). Asmismo, se recomienda su uso en la formacin acadmica de estudiantes de las profesiones de la salud en las
universidades pblicas y privadas.
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Contenido
1. ANESTSICOS
1.1. Anestsicos generales y oxgeno.
1.2. Anestsicos locales.
1.3. Coadyuvantes de la anestesia, medicacin preoperatorio, sedacin para
procedimientos breves y miorrelajantes de accin perifrica.
2. ANALGSICOS, ANTIPIRTICOS, ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS, ANTIGOTOSOS Y ANTIRREUMTICOS MODIFICADORES DE LA
ENFERMEDAD
2.1.
2.2.
2.3.
2.4.
Analgsicos no opioides y antiinflamatorios no esteroideos (AINE)

Analgsicos opioides.
Antigotosos.
Antirreumticos modificadores de la enfermedad.
3. ANTIALRGICOS Y MEDICAMENTOS EMPLEADOS EN ANAFILAXIA

4. ANTDOTOS Y OTRAS SUSTANCIAS USADAS EN INTOXICACIONES
4.1. No especficos.
4.2. Especficos.
5. ANTIEPILPTICOS / ANTICONVULSIVANTES
6. ANTIINFECCIOSOS
6.1. Antihelmnticos.
6.1.1. Antihelmnticos Intestinales.
6.1.2. Agentes para infecciones por tremtodos.
6.2. Antibacterianos.
6.2.1. Betalactmicos.
6.2.2. No betalactmicos.
6.2.3. Antileprosos.
6.2.4. Antituberculosos.
6.3. Antimicticos.
6.4. Antiprotozoarios.
6.4.1. Medicamentos contra la amebiasis, giardiasis y trichomoniasis.
6.4.2. Antileishmanisicos.
6.4.3. Antimalricos.
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6.4.4. Antitripanosomisicos.
6.4.5. Antitoxoplasmosis.
6.5. Antivirales.
6.5.1. Antiherpticos.
6.5.2. Antiretrovirales.
7. ANTIMIGRAOSOS
7.1. Para el tratamiento del ataque agudo.
7.2. Para profilaxis.
8. ANTINEOPLSICOS E INMUNOSUPRESORES Y MEDICAMENTOS USADOS EN CUIDADOS PALIATIVOS
8.1.
8.2.
8.3.
8.4.
Inmunosupresores.
Citotxicos.
Hormonas y antihormonas.
Miscelnea.
9. ANTIPARKINSONIANOS
10. MEDICAMENTOS QUE AFECTAN LA SANGRE
10.1. Antianmicos.
10.2. Modificadores de la coagulacin.
11. PRODUCTOS SANGUNEOS Y SUCEDNEOS DEL PLASMA
11.1. Sucedneos de plasma.
11.2. Fracciones plasmticas para usos especficos.
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
12.1. Antianginosos.
12.2. Antiarrtmicos.
12.3. Antihipertensivos.
12.4. Glucsidos cardacos.
12.5. Medicamentos empleados en caso de choque vascular.
12.6. Antitrombticos.
12.7. Medicamentos reguladores de lpidos.
13. MEDICAMENTOS DERMATOLGICOS
13.1. Antifngicos.
13.2. Antiinfecciosos.
13.3. Antiinflamatorios y antipruriginosos.
13.4. Medicamentos que afectan a la diferenciacin y proliferacin de la piel.
16
Contenido
13.5. Escabicidas y pediculicidas.

13.6. Agentes bloqueadores de los rayos ultravioleta.
14. AGENTES DE DIAGNSTICO
14.1. Preparados oftlmicos.
14.2. Sustancias de radiocontraste.
15. DESINFECTANTES Y ANTISPTICOS
15.1. Antispticos.
15.2. Desinfectantes.
16. DIURTICOS
17. MEDICAMENTOS PARA AFECCIONES GASTROINTESTINALES
17.1.
17.2.
17.3.
17.4.
17.5.
17.6.
17.7.
Anticidos y otros medicamentos antiulcerosos.

Antiemticos.
Antiinflamatorios.
Antiespasmdicos.
Catrticos.
Medicamentos usados en procesos diarreicos.
Otros medicamentos.
18. HORMONAS, OTROS AGENTES ENDOCRINOS Y ANTICONCEPTIVOS

18.1. Hormonas suprarrenales y sucedneos sintticos.
18.2. Andrgenos.
18.3. Contraceptivos.
18.3.1. Contraceptivos hormonales.
18.3.2. Dispositivos Intrauterinos.
18.3.3. Mtodos de barrera.
18.4. Estrgenos.
18.5. Insulina y otros agentes antidiabticos.
18.6. Inductores de la ovulacin.
18.7. Progestgenos.
18.8. Hormonas tiroideas y sustancias antitiroideas.
18.9. Inhibidores de la prolactina.
18.10. Gonadotropinas.
18.11. Modificadores del metabolismo del calcio.
19. INMUNOLGICOS
19.1. Agentes de diagnstico.
19.2. Sueros e inmunoglobulinas.
17
19.2.1. Sueros antivenenos.

19.2.2. Inmunoglobulinas y antitoxinas.
19.3. Vacunas.
19.3.1. Para inmunizacin general.
19.3.2. Para grupos especficos de individuos.
20. INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA
21. PREPARACIONES OFTALMOLGICAS
21.1. Agentes antiinfecciosos.
21.2. Agentes antiinflamatorios oftlmicos.
21.3. Agentes anestsicos locales oftalmolgicos.
21.4. Miticos y antiglaucomatosos.
21.5. Midriticos.
21.6. Sustitutos lacrimales.
22. OXITCICOS Y ANTIOXITCICOS
22.1. Oxitcicos.
22.2. Antioxitcicos.
23. SOLUCIONES PARA DILISIS
24. PSICOFRMACOS
24.1. Medicamentos usados en los trastornos psicticos.
24.2. Medicamentos usados en trastornos afectivos.
24.3. Medicamentos usados en la ansiedad generalizada y los trastornos del
sueo.
24.4. Medicamentos usados en desrdenes obsesivo-compulsivos y ataques
de pnico.
25. MEDICAMENTOS QUE ACTAN EN LAS VAS RESPIRATORIAS
25.1. Antiasmticos y medicamentos para el tratamiento de neumopata
obstructiva crnica.
25.2. Otros medicamentos que actan en las vas respiratorias.
26. SOLUCIONES CORRECTORAS DE TRASTORNOS HDRICOS, ELECTROLTICOS Y CIDO BSICOS
26.1. Orales.
26.2. Parenterales.
26.3. Diversas.
27. VITAMINAS Y MINERALES
18
Abreviaturas
%
C
g
g/mL
123
I, 131I
5HT
AAS
Ac
ACV
ACTH
AINE
AINEs
ALT
Aprox.
AST
AV
AV
BCG
BHE
BUN
c/
CLcr
cm2
CMA
Cmx
CPK
d
DNA
Por ciento
Grado centgrado
Microgramo (mcg)
Microgramo por mililitro
Radio istopo de yodo 123 y 131
5 hidroxi triptamina
cido acetilsaliclico
cido
Alfa
Accidente cerebro vascular
Hormona adrenocorticotropina
Antiinflamatorio no esteroideo
Antiinflamatorios no esteroideos
Alanina aminotransferasa
Aproximadamente
Aspartato aminotransferasa
Arteriovenosa
Aurcula ventricular (captulo de frmacos en SCV)
Bacilo de Calmette-Gurin
Barrera Hematoenceflica
Balance rico nitrogenado (Nitrgeno ureico en sangre)
Beta
Cada (Ej. c/6 h = cada 6 horas)
Depuracin de creatinina
Centmetros cuadrados
Concentracin mxima alveolar
Concentracin mxima en la curva de concentraciones
plasmticas vs. tiempo
Creatina fosfokinasa
Da(s)
Acido desoxirribonucleico
19
DIU
DPT
ECA
ECG
EPOC
EV
FA
FDA
g
g/d
G6PDH
GABA
GI
Gram(-)
Gram(+)
h
HDL
Hma
HMG CoA
HMG-CoA
IA
ICC
IECA
IgA
IM
IMA
IMAO
Inf
inh
INR
IR
ITU
IV
Kg
L
L/d
Dispositivo intra uterino

Difteria, pertusis, ttanos
Enzima convertidora de angiotensina
Electrocardiograma
Enfermedad pulmonar obstructiva crnica
Va intravenosa
Fosfatasa alcalina
Food and Drug Administration
Gramo(s)
Gramo por da
Glucosa-6-fosfato deshidrogenada
cido gamma aminobutrico
Gastrointestinal
Bacterias gram negativas
Bacterias gram positivas
Hora(s)
Lipoprotena de alta densidad
Hepatograma
Hidroximetil glutaril coenzima A
Hidroxi-3-metilglutarilCoA
Va intra articular
Insuficiencia cardaca congestiva
Inhibidor(es) de la enzima convertidora de angiotensina
Inmunoglobulina A
Va intramuscular
Infarto agudo de miocardio
Inhibidores de la enzima monoamina oxidasa
Infecciones
Inhalador
Cociente normalizado internacional.
Insuficiencia respiratoria
Infeccin del tracto urinario
Va intravenosa
Kilogramo(s)
Litro
Litro por da
20
Abreviaturas
LCR
LH
LDH
LDL
LES
m2
m2sc
MAO
Mx
MEq
MEq/L
mg
mg/d
mg/h
mg/Kg
mg/Kg/d
mg/min
mg/mL
min
mL
mm3
mmol
mol/L
mmol/L
NaCl
ng
NTG
NPT
OMS
PAP
pc
PG
PSA
pH
pp
PPD
Lquido cefalorraqudeo
Hormona luteinizante
Lactato deshidrogenasa
Lipoprotena de baja densidad
Lupus Eritematoso Sistmico
Metros cuadrados
Metros cuadrados de superficie corporal
Monoamina oxidasa
Mximo
Mili equivalente
Miliequivalente por litro
Miligramo(s)
Miligramo por da
Miligramo por hora
Miligramo por kilogramo de peso
Miligramo por kilogramo de peso al da
Miligramo por minuto
Miligramo por mililitro
Minuto(s)
Mililitro
Milmetro cbico
Milimol
Micromol por litro
Milimol por litro
Cloruro de sodio
Nanogramo(s)
Nitroglicerina
Nutricin parenteral total
Organizacin Mundial de la Salud
Papanicolao
Peso corporal
Prostaglandina
Antgeno prosttico sanguneo
Potencial de hidrgeno
Protenas plasmticas
Derivado proteico purificado
21
R
RDA
RN
SC
seg
sem
SIDA
SF
SIHAD
SNC
Sp
Staph
Strep
t
TBC
TGI
TGO
TGP
TGU
Tmax
TP
TPT
T
T4
T3
UI
UPP
UV
v/d
Vd
VIG
VN
VIH
VO
Riesgo en el embarazo equivalente a la categora Food & Drug

Administration.
Recomendacin diaria alimenticia
Recin nacido
Va subcutnea
Segundo(s)
Semana(s)
Sndrome de inmunodeficiencia adquirida
Suero fisiolgico
Sndrome inhibitorio de la hormona antidiurtica
Sistema Nervioso Central
Especies
Estafilococos
Estreptococos
Tiempo de vida media
Tuberculosis
Tracto gastrointestinal
Transaminasa glutmico-oxalactica
Transaminasa glutmico-pirvica
Tracto genitourinario
Tiempo al que se alcanza la concentracin plasmtica
mxima.
Tiempo de protrombina
Tiempo parcial de tromboplastina
Temperatura
Tiroxina 4
Tiroxina 3
Unidades internacionales
Unin a protenas plasmticas
Ultravioleta
Veces por da (Ej. 3 v/d = 3 veces por da)
Volumen de distribucin
Velocidad de infusin de glucosa
Valores normales
Virus de inmunodeficiencia humana.
Va oral
22
1 Anestsicos
1.1. Anestsicos generales y

oxgeno.
Es en este sentido actualmente es prctica comn para los

anestesilogos, utilizar varios
tipos de frmacos para producir
el estado de anestesia quirrgica, para lograr esto se recurre
a diferentes frmacos de uso
anestsicos, conocidos por sus
efectos y repercusiones en los
diferentes rganos y sistemas
buscando el mejor efecto de
estos con el mnimo riesgo para
el paciente.
Nota Los frmacos de la

seccin anestesia general
deberan ser usados solo
por profesionales con experiencia y donde est disponible un adecuado equipo
de reanimacin.
Actualmente no existe un anestsico ideal, es decir un anestsico que conduzca a un estado

de hipnosis, buena analgesia,
relajacin, amnesia, que no
produzca polucin ambiental
que tenga antagonista y no
produzca depresin respiratoria, depresin o estimulacin
cardiovascular, emesis, altere la
presin intracraneana; que pueda ser usado en pacientes con
insuficiencia heptica y/o renal
y se pueda titular fcilmente y
con seguridad el plano anestsico.
Ciruga y medicacin crnica:

En la visita pre anestsica, es
necesario calificar y cuantificar
los riesgos que implica suspender la medicacin de uso crnico por el paciente antes de la
ciruga, generalmente el riesgo
de suspender la medicacin
crnica es mayor que cuando
la contina hasta horas antes
de la anestesia. Es vital que el
anestesilogo conozca todos
los medicamentos que el paciente est o estuvo tomando.
Los pacientes con atrofia renal
debido al uso de corticoides
23
por tiempo prolongado (seccin terapia glucocorticoides),

pueden experimentar una cada
de la presin sangunea, a menos que se provea una terapia
con corticosteroides durante la
anestesia y en el post-operatorio inmediato.
Otros frmacos que debieran
ser suspendidos son los analgsicos, antiepilpticos, broncodilatadores, frmacos cardiovasculares, medicamentos para el
glaucoma y frmacos tiroideos
y antitiroideos. En los diabticos (ver seccin insulina).
Pacientes con terapia anticoagulante cuyo INR es alrededor
de 2,0 muchos cirujanos y anestesilogos prefieren suspender
los anticoagulantes orales. Circunstancias individuales determinaran si es apropiado continuar la profilaxis en el perodo
pre-operatorio con cualquiera
de las heparinas de bajo peso
molecular hasta que los anticoagulantes orales puedan ser
restablecidos. Se debera consultar al hematlogo para advertencias adicionales.
Hormonas sexuales y anticonceptivos: estas drogas deberan
ser suspendidas antes de la intervencin quirrgica (por lo
menos 4 semanas) incluyendo
combinaciones de anticonceptivos orales.
los IMAO, se deben suspender

2 semanas antes de la ciruga.
Los antidepresivos tricclicos no
suelen suspenderse pero puede
haber un riesgo incrementado
de arritmias e hipotensin (e interacciones peligrosas con drogas vasopresoras) por lo tanto
los anestesistas deberan ser
informados si estos frmacos
no fueron suspendidos. El litio
debera ser retirado 2 das antes
de una ciruga mayor pero la
dosis normal puede continuar
para una ciruga menor (con
monitorizacin minuciosa de
fluidos y electrolitos).
Anestesia y conduccin de vehculos: a los pacientes que se les
est dando sedantes y analgsicos durante los procedimientos extrahospitalarios ambulatorios, se les debe advertir del
riesgo al conducir automvil
luego de consumir estos medicamentos. Para las benzodiazepinas IV y un anestsico general de vida corta, el riesgo se
prolonga ms de 24 h despus
de la administracin. Las personas encargadas deben de llevar
al paciente a casa. Tambin se
debe recomendar no tomar bebidas alcohlicas.
Profilaxis de aspiracin cida: la
regurgitacin y la aspiracin del
contenido gstrico (sndrome
de Mendelson) es una complicacin importante de la anestesia general, particularmente
en obstetricia y ciruga de emer-
Ciruga y antidepresivos: los

antidepresivos en general deberan suspenderse. En vista de
las interacciones peligrosas de
24
1. Anestsicos
cianuro, diclorometano (usualmente

hasta disponer de oxgeno hiperbrico), entre otras. (5) Tratamiento del
sndrome de apnea-sueo.
gencia. El dao del pulmn es

influenciado tanto por el pH, el
volumen del contenido gstrico
aspirado, como la presencia de
restos alimenticios. Los antagonistas del receptor H2 (seccin
antagonista del receptor H2) u
omeprazol (seccin inhibidores de la bomba de protones)
pueden ser usados antes de la
ciruga para incrementar el pH
y reducir el volumen del fluido
gstrico. Estos no afectan el pH
del fluido que est al momento
de administrar el medicamento
en el estmago, lo que limita
su valor en procedimientos de
emergencia. Los antagonistas
orales del receptor H2 pueden
darse 1-2 h antes del procedimiento, pero el omeprazol debe
darse mnimo 12 h antes. Los
anticidos son frecuentemente
usados para neutralizar la acidez del fluido en el estmago;
son preferidos los anticidos
limpios (sin partculas) tal
como el citrato de sodio.
OXGENO
Dosis
La concentracin y duracin de la
terapia depende de la condicin a
tratar.
Debe ser administrado con catter
nasal, mscara facial, tubo endotraqueal o tienda. El uso de gasometra
arterial u oximetra de pulso son los
parmetros para regular la dosis.
Hipoxemia ms retencin de dixido
de carbono: Bajas concentraciones
de oxgeno (24-35 %). En los dems
casos de hipoxemia se utilizan
concentraciones de oxgeno entre
50-70 %.
Farmacocintica
En personas sanas la transferencia
a travs de la membrana alveolar es
eficiente y la saturacin en la sangre
capilar pulmonar es cercana al 100
%, tanto durante el descanso como
en el ejercicio. La transferencia del
oxgeno a los tejidos depende de
la oxigenacin arterial, del gasto
cardaco, la perfusin regional y la
utilizacin de oxgeno. El oxgeno
es metabolizado en todos los tejidos
a dixido de carbono y excretado
como tal por los pulmones.
R: No se reporta
Gas p/Inh
Indicaciones
(1) Situaciones clnicas (enfermedades pulmonares, cardacas, enfermedad por altura y otras) que cursen con
hipoxia. (2) Diluyente de anestsicos
inhalados. (3) Vehculo para medicacin en nebulizaciones. (4) Intoxicaciones por monxido de carbono,
Precauciones
Debe humidificarse el oxgeno para
evitar irritacin de membranas mucosas e interferencia en funcin ciliar
por el gas seco.
25
(1) Embarazo, lactancia, pediatra, geriatra: no se han documentado problemas. (2) Insuficiencia
heptica, insuficiencia renal: no
se han documentado problemas.
(3) En pacientes con retencin de
CO2 como EPOC: evitar inhalacin
de altas concentraciones de oxgeno, pues puede agravar la ventilacin por prdida del estmulo ventilatorio.
Interacciones
Medicamentos
Bleomicina: Puede empeorar el dao
pulmonar inducido por bleomicina.
Alcohol: Puede empeorar la depresin ventilatoria causada por el oxgeno
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar como gas comprimido en
cilindros apropiados a temperatura
ambiente.
Contraindicaciones
(1) Retencin aguda de dixido de
carbono. (2) Fumar mientras se recibe oxigenoterapia. (3) Patologas
inducidas por dao pulmonar por
radicales libres de oxgeno.
Informacin bsica para el paciente

En presencia de altas concentraciones de oxgeno, cualquier chispa o
fuego es peligroso; todo material
combustible humedecido en oxgeno
lquido es potencialmente explosivo,
por lo que se debe evitar fumar durante la oxigenoterapia.
Reacciones adversas
Depende de presin inspirada y duracin de exposicin.
Los neonatos pueden desarrollar: fibroplasia retrolental, displasia broncopulmonar y ruptura alveolar.
La inspiracin de altas concentraciones de oxgeno (80 - 100 %) a
presin atmosfrica por ms de 12
horas puede provocar dao progresivo pulmonar que puede llegar a la
fibrosis y muerte.
Raras: nusea, mareo, tos, disnea,
edema agudo de pulmn, atelectasias, disminucin de capacidad vital,
agitacin, convulsiones.
De uso restringido:
HALOTANO
R: C
Solucin p/Inh 250 mL

Indicaciones
Induccin y mantenimiento de anestesia general.
Dosis
Tratamiento de sobredosis y de
efectos adversos graves
Adultos: Induccin anestsica: la

dosis debe ser individualizada, la
concentracin usual es de 0,5 a 3
% en oxgeno u xido nitroso; para
mantenimiento se emplean concentraciones de 0,5 a 1,5 %.
Puede ocurrir toxicidad cerebral con

oxgeno hiperbrico, causando nusea, mareos y convulsiones. Mejora
con la suspensin del oxgeno.
26
1. Anestsicos
Geriatra: la concentracin alveolar

mnima disminuye, los gerontes son
ms susceptibles a hipotensin y depresin circulatoria. (5) Insuficiencia Heptica: mayor riesgo de hepatotoxicidad. (6) Insuficiencia renal:
mayor riesgo de nefrotoxicidad. (7)
Anestesia obsttrica: incremento
de prdidas sanguneas concentraciones menores del 0,5 % con xido
nitroso y oxgeno se han empleado
para cesreas. (8) Enfermedad coronaria o arritmias: sensibiliza al
miocardio a las catecolaminas. (9)
Procedimientos
Neuroquirrgicos: por producir hipertensin endocraneana. (10) Miastenia grave,
feocromocitoma, susceptibilidad a
hipertermia maligna.
Nios: Induccin anestsica: la concentracin vara entre 1,5 y 2 % en

oxgeno u xido nitroso; para mantenimiento se emplean concentraciones entre 0,5 y 2 %.
Farmacocintica
Se absorbe va el sistema capilar pulmonar teniendo una CMA de 0,75
% cuando se combina con oxgeno
y de 0,29 % cuando se combina con
oxido nitroso al 70 %. El coeficiente de particin gas-sangre es 2,3, y
el coeficiente gas-aceite es 224. La
anestesia se alcanza a los 3 minutos.
Se distribuye a varios compartimentos como sangre, rganos altamente irrigados, msculo esqueltico y
tejido adiposo. El volumen de distribucin es de 1L/Kg. El 50 - 85 % del
halotano es excretado por los pulmones en la respiracin en forma
inalterada dentro de las 24 horas,
pudiendo eliminarse pequeas cantidades por la misma va en das a
semanas. Entre el 15 - 50 % es metabolizado en el hgado a derivados
fluorados, principalmente cido trifluoractico, el cual se excreta por
la orina. Se han determinado hasta
3 vidas medias: 2,5, 16,3 y 134 minutos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al halotano y a
otros anestsicos halogenados voltiles, historia de hipertermia maligna
despus de exposicin previa. No se
recomienda para el parto vaginal,
a menos que se requiera relajacin
uterina.
Reacciones adversas
La irritacin del halotano es mnima al
tracto respiratorio; sin embargo puede ocurrir salivacin, tos, laringoespasmo y reacciones a intubacin.
Frecuentes: delirio y temblores
post-anestesia.
Raras: hepatotoxicidad (puede presentarse desde hepatitis moderada
hasta necrosis fatal heptica, el riesgo se incrementa con la exposicin
repetida en breve perodo de tiempo
e hipoxemia intra o postoperatoria),
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, es un potente relajante
uterino. (2) Lactancia: se distribuye
en leche materna; no se han documentado problemas. (3) Pediatra:
los estudios realizados no han documentado problemas. Se puede usar
en neonatos con precaucin. (4)
27
depresin circulatoria y respiratoria,

hipotensin, arritmias, nusea y vmito, nefrotoxicidad, hipertermia
maligna.
xido nitroso: disminuye el requerimiento del xido nitroso.

Oxitocina: disminucin del efecto
oxitcico.
Fenitona: incremento del riesgo de
hepatotoxicidad.
Succinilcolina: puede aumentar el
riesgo de hipertermia maligna.
Anticoagulantes: mayor riesgo para
incrementarse el efecto anticoagulante.
Midazolam: reduce la concentracin
mnima de halotano requerida, potencia efecto anestsico.
Propofol: incremento en la concentracin srica de propofol, riesgo de
depresin respiratoria.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Medicin de presiones parciales de
oxgeno y nitrgeno por mtodos
polarogrficos y espectrometra de
masas.
Medidas generales. Para bradicardia
administrar atropina (0,5 a 1mg);
en arritmias, depresin respiratoria
o hipotensin severa, ajustar el nivel
de la anestesia; y en casos de hipertermia maligna, interrumpir la dosificacin del anestsico, administrar
oxgeno, corregir los desequilibrios
hidroelectrolticos y cido-base, enfriar al paciente y, si es necesario,
administrar dantroleno.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos,
lincomicinas,
transfusiones masivas (citrato),
bloqueantes neuromusculares no
despolarizantes: efectos bloqueantes neuromusculares aditivos.
Simpaticomimticos,
teofilina:
riesgo de arritmias; halotano sensibiliza al miocardio.
Levodopa: incrementa la dopamina
endgena, suspender 8 horas antes
de la anestesia.
Depresores del SNC: aumento de
los efectos depresores sobre SNC,
respiratorio y cardiovascular; mayor
riesgo de hipotensin severa.
Antihipertensivos,
amiodarona:
incrementan riesgo de severa hipotensin.
Ketamina: puede prolongarse el efecto de este anestsico intravenoso.
Tiene como conservantes timol al
0,01 % y amonio al 0,00025 %. El timol no se volatiliza con el halotano,
y se acumula en el vaporizador, pudiendo colorear de amarillo el lquido remanente. Cualquier alteracin
del lquido indicara descartar el producto. Debe mantenerse en botellas
bien cerradas, a 25 C y protegidas
de la luz.
No debe conducir vehculos o realizar
otras labores que requieran atencin
y coordinacin, hasta por lo menos
24 horas, despus de la anestesia.
28
1. Anestsicos
ISOFLURANO
determinado hasta 3 vidas medias:

2,5, 16,3 y 134 min.
R: C
Solucin p/Inh 100 mL

Precauciones
Indicaciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, puede ser teratognico,

es un potente relajante uterino. (2)
Lactancia: se desconoce su distribucin en leche materna; no se
han documentado problemas. (3)
Pediatra: los estudios realizados
no han documentado problemas.
Se puede usar en neonatos con precaucin. (4) Geriatra: la concentracin alveolar mnima disminuye,
los gerontes son ms susceptibles
a hipotensin y depresin circulatoria. (5) Insuficiencia Heptica: se
desconoce. (6) Insuficiencia renal:
no hay informacin suficiente. (7)
Anestesia obsttrica: incremento
de prdidas sanguneas concentraciones menores del 0,5 % con xido
nitroso y oxgeno se han empleado
para cesreas. (8) Enfermedad coronaria o arritmias: sensibiliza al
miocardio a las catecolaminas. (9)
Procedimientos
Neuroquirrgicos: por producir hipertensin endocraneana. (10) Miastenia grave,
feocromocitoma, susceptibilidad
a hipertermia maligna.
Induccin y mantenimiento de anestesia general.

Dosis
Adultos:
Induccin anestsica: la dosis debe
ser individualizada, la concentracin
usual es de 1,5 a 3 % en oxgeno u
xido nitroso; para mantenimiento
se emplean concentraciones de 1 a
3,5 %.
Nios:
Induccin anestsica: debe ser individualizada.
Farmacocintica
Se absorbe va el sistema capilar pulmonar teniendo una CMA de 0,75
% cuando se combina con oxgeno
y de 0,29 % cuando se combina con
oxido nitroso al 70 %. El coeficiente de particin gas-sangre es 2,3, y
el coeficiente gas-aceite es 224. La
anestesia se alcanza a los 3 min. Se
distribuye a varios compartimentos
como sangre, rganos altamente irrigados, msculo esqueltico y tejido
adiposo. El Vd es de 1 L/Kg. El 50 - 85
% del Isoflurano es excretado por los
pulmones en la respiracin en forma
inalterada dentro de las 24h, pudiendo eliminarse pequeas cantidades
por la misma va en das a semanas.
Entre el 15 - 50 % es metabolizado
en el hgado a derivados fluorados,
principalmente cido trifluoractico,
el cual se excreta por la orina. Se han
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al isoflurano y a
otros anestsicos halogenados voltiles, historia de hipertermia maligna
despus de exposicin previa. No se
recomienda para el parto vaginal,
a menos que se requiera relajacin
uterina.
29
Reacciones adversas
respiratorio y cardiovascular; mayor

riesgo de hipotensin severa.
Antihipertensivos,
amiodarona:
incrementan riesgo de severa hipotensin.
Ketamina: puede prolongarse el efecto de este anestsico intravenoso.
xido nitroso: disminuye el requerimiento del xido nitroso.
Oxitocina: disminucin del efecto
oxitcico.
Succinilcolina: puede aumentar el
riesgo de hipertermia maligna.
Anticoagulantes: mayor riesgo para
incrementarse el efecto anticoagulante.
Midazolam: reduce la concentracin
mnima de isoflurano requerida, potencia efecto anestsico.
Propofol: incremento en la concentracin srica de propofol, riesgo de
depresin respiratoria.
Medicin de presiones parciales de
oxgeno y nitrgeno por mtodos
polarogrficos y espectrometra de
masas, alteracin de los valores de
transaminasas y/o lactato deshidrogenasa.
La irritacin del isoflurano es mnima al tracto respiratorio; sin embargo puede ocurrir salivacin, tos,
laringoespasmo y reacciones a intubacin.
Frecuentes: delirio y temblores
post-anestesia.
Raras: depresin circulatoria y respiratoria, hipotensin, arritmias, dolor
de cabeza, nusea y vmito, hipertermia maligna.
Medidas generales. Para bradicardia
administrar atropina (0,5 a 1mg);
en arritmias, depresin respiratoria
o hipotensin severa, ajustar el nivel
de la anestesia; y en casos de hipertermia maligna, interrumpir la dosificacin del anestsico, administrar
oxgeno, corregir los desequilibrios
hidroelectrolticos y cido-base, enfriar al paciente y, si es necesario,
administrar dantroleno.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos,
lincomicinas,
transfusiones masivas (citrato),
bloqueantes neuromusculares no
despolarizantes: efectos bloqueantes neuromusculares aditivos.
Simpaticomimticos,
teofilina:
riesgo de arritmias; isoflurano sensibiliza al miocardio.
Levodopa: incrementa la dopamina
endgena, suspender 8h antes de la
anestesia.
Depresores del SNC: aumento de
los efectos depresores sobre SNC,
Almacenar preferentemente entre
15 y 30 C debe mantenerse en botellas bien cerradas, y protegidas de la
luz. Tiene como conservantes timol
al 0,01 % y amonio al 0,00025 %. El
timol no se volatiliza con el isoflurano, y se acumula en el vaporizador,
pudiendo colorear de amarillo el
lquido remanente. Cualquier alteracin del lquido indicara descartar el
producto.
30
1. Anestsicos
infusin intravenosa continua a razn de 0,005 a 0,02 mg/kg/min.

Nios: Igual a adultos.
No debe conducir vehculos o realizar

y coordinacin, hasta por lo menos
24h, despus de la anestesia.
KETAMINA
Farmacocintica
La absorcin es rpida luego de la
administracin IM. Se alcanza la
anestesia a los 30 segundos de la administracin IV y a los 4 minutos de
la IM. Es rpidamente distribuido a
tejidos altamente prefundidos (cerebro, corazn y pulmones), para luego
ser redistribuido a msculos, tejidos
perifricos y adiposos. Se metaboliza
en el hgado, a metabolitos activos
como norketamina. La mayora de
metabolitos inactivos (hidroxilados
o conjugados) son eliminados por la
orina. Menos 4 % del frmaco o de
su metabolito activo son eliminados
por la orina. Se excreta tambin por
la leche. El t1/2 de la ketamina es de
2 a 3 horas.
R: D
Inyectable 50 mg/mL por 10 mL

Indicaciones
(1) Anestesia general (para procedimientos diagnsticos y quirrgicos
cortos, que no requieren relajacin
muscular); usar a dosis repetidas en
intervenciones ms largas. (2) Induccin de anestesia general y suplemento anestsico (junto con xido
nitroso).
Dosis
En general premedicar con atropina
(disminuye salivacin y secreciones
trqueo-bronquiales) y diazepam
(disminuye las manifestaciones psicolgicas).
Adultos: Anestesia general: de 1 a
4,5 mg/kg IV (2 mg/kg provee 5 a 10
min. de anestesia) 6,5 a 13 mg/kg
IM (10 mg/kg provee 12 a 25 min de
anestesia); maniobras y procedimientos que no presentan dolor intenso:
4 mg/kg IM. Mantenimiento de la
anestesia: 0,1 a 0,5 mg/kg IV, a una
velocidad de 1 a 2 mg/min. Ajustar la
dosis, de acuerdo a la respuesta del
paciente.
Sedacin y analgesia: de 0,2 a 0,75
mg/kg. IV (administrados en 2 3
min) 2 a 4 mg/kg IM; seguidos de
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; con altas dosis (ms de 2 mg/
kg), depresin neonatal y bajo score
del Apgar. (2) Lactancia, pediatra y
geriatra: los estudios realizados no
han demostrado problemas. (3) Insuficiencia heptica: no se han realizado estudios que demuestren la seguridad de su uso. (4) Insuficiencia
renal: no se han realizado estudios
que demuestren la seguridad de su
uso. (5) Hipertensin endocraneana: puede elevar la presin del LCR.
(6) Hipertensin leve a moderada,
taquiarritmias, insuficiencia cardaca, hipertiroidismo o pacientes
que reciben hormonas tiroideas:
31
riesgo de hipertensin y taquicardia.

(7) Intoxicacin alcohlica o alcoholismo crnico. (8) Enfermedad
psiquitrica. (9) En procedimientos
quirrgicos de faringe, laringe y
trquea: incrementa secrecin salival y trqueo-bronquial, y no asegura
la supresin de los reflejos farngeo
y larngeo. (10) Depresin respiratoria y apnea: por administracin
rpida (<60 segundos).
disociativas y alucinatorias es til el

empleo de un barbitrico de accin
ultra corta.
Interacciones
Medicamentos
Anestsicos halogenados: pueden
prolongar el efecto anestsico de la
ketamina.
Antihipertensivos y depresores del
SNC: pueden aumentar el riesgo de
hipotensin y depresin respiratoria,
especialmente con dosis altas del
anestsico.
Hormonas tiroideas: se incrementa
la hipertensin y taquicardia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ketamina. Hipertensin arterial no controlada,
aneurisma intracraneal, torcico o
abdominal; angina inestable o infarto reciente, insuficiencia cardaca
descompensada. TEC, masa intracerebral o hemorragia. Injuria del globo ocular o incremento de presin
intraocular, tirotoxicosis.
Deben almacenarse a temperatura
ambiente por debajo de 30 C. Proteger de la luz y el calor. No congelar.
Es compatible con suero fisiolgico
o dextrosa 5 %. Para infusin la concentracin deber ser de 1 mg/mL.
Una vez diluidas las soluciones para
infusin deben utilizarse dentro de
las 24 horas a temperatura ambiente. Son incompatibles con barbitricos y diazepam, pueden dar lugar a
precipitacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipertensin, taquicardia (la premedicacin con benzodiazepinas disminuye los efectos
estimulantes cardiovasculares); hiperactividad muscular, mioclona,
fasciculaciones; sueos vividos, disociacin, experiencias extracorporales,
alucinaciones, delirio, confusin.
Poco frecuentes: bradicardia, hipotensin, depresin respiratoria,
vmito.
Raras: laringoespasmo, nistagmus
y diplopa, lacrimacin, arritmia cardaca.

No conducir vehculos o realizar
otras labores que se requieran atencin y coordinacin, ni consumir bebidas alcohlicas hasta por lo menos
24 h. Despus de la anestesia.
Medidas generales; para reacciones
32
1. Anestsicos
XIDO NITROSO
hipotensin y depresin circulatoria.

(4) Insuficiencia heptica y renal:
no se han realizado estudios que
demuestren la necesidad de ajuste
de dosis. (5) Hipovolemia, shock o
enfermedad cardaca: puede producir hipotensin. (6) Hipertensin
endocraneana: por vasodilatacin
cerebral se puede agravar. (7) Embolismo gaseoso, neumotrax,
quistes pulmonares areos u obstruccin intestinal aguda: (debido
a su mayor solubilidad en sangre que
el nitrgeno, difunde a los espacios
areos cerrados ms rpido; si la cavidad es rgida incrementa su presin,
si es de paredes elsticas aumenta su
volumen); debe ser usado con cautela en cirugas intestinales mayores
y evitar su empleo en pacientes con
leo y ciruga del odo medio.
R: C
Gas p/Inh
Indicaciones
(1) Induccin y mantenimiento de
anestesia general. Habitualmente
administrado junto con otros anestsicos. (2) Analgesia y sedacin
durante procedimientos quirrgicos,
obsttricos y dentales.
Dosis
Debe ser administrado con al menos
30 % de oxgeno.
Adultos: Induccin anestsica: a
una concentracin de 70 %; para
mantenimiento concentraciones entre 30 y 70 %.
Sedacin y analgesia: concentraciones entre 25 y 50 % con oxigeno.
Nios: igual a adultos; individualizar
dosis.
Contraindicaciones
No debe ser administrado sin oxgeno, ni por ms de 24 horas continuas.
Farmacocintica
Absorcin rpida. El coeficiente sangre/gas es 0,5. La mayor parte es eliminada en forma inalterada por los
pulmones y una pequea proporcin
a travs de la piel.
Reacciones adversas
Su uso crnico puede producir supresin de la mdula sea por inactivacin irreversible de la vitamina B12
y su coenzima metionina sintetasa,
esenciales para la sntesis de DNA;
mielopata en casos de deficiencia
de vitamina B12.
Frecuentes: nusea, vmito.
Poco frecuentes: delirio y temblores
post-operatorios.
Raras: depresin circulatoria, arritmias, hipoxia y depresin respiratoria;
distensin gaseosa intestinal con incremento de la presin intraluminal.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, utilizar con precaucin,
sobre todo cuando la exposicin es
mayor de 3 horas a la semana. (2)
Lactancia y pediatra: los estudios
realizados no han demostrado problemas. (3) Geriatra: la concentracin alveolar mnima disminuye;
los gerontes son ms susceptibles a
33
separacin de los gases. Los cilindros

expuestos a temperaturas menores
a 7 C deberan almacenarse en ambientes cuya temperatura asegure la
mezcla adecuada de los gases o almacenarse en forma horizontal a una
temperatura no menor de 10 C.
Medidas generales. En bradicardia

administrar atropina, 0,5 a 1 mg;
para arritmias, depresin respiratoria o hipotensin, disminuir la dosis
de xido nitroso, establecer una va
area permeable, brindar respiracin asistida, corregir los desequilibrios hidroelectrolticos y cido-base
y si es necesario administrar vasopresores.

y coordinacin; ni consumir bebidas
alcohlicas hasta por lo menos 24 h.
despus de la anestesia.
Interacciones
Medicamentos
Depresores del SNC: se incrementan los efectos depresores sobre el
SNC, respiratorio y cardiovascular; la
hipotensin puede ser severa.
Opioides: bradicardia sobretodo en
pacientes con disfuncin ventricular
izquierda.
Antihipertensivos,
amiodarona:
incrementan riesgo de hipotensin
severa.
Alcohol: el consumo crnico incrementa los requerimientos.
Teofilina: puede aumentar el riesgo
de arritmias.
Anticoagulantes: incrementan el
riesgo de hemorragias.
Bloqueantes
neuromusculares:
incrementan el riesgo de depresin
respiratoria.
Anestsicos generales por va inhalatoria: incrementan el riesgo de
depresin cardio-respiratoria.
TIOPENTAL SDICO R: C
Inyectable 0,5 y 1 g
Indicaciones
(1) Induccin de anestesia general.
(2) Crisis convulsivas durante o despus de la anestesia inhalatoria, local y otras causas. (3) Hipertensin
endocraneana durante el uso de
anestsicos voltiles o asociados a
sndrome de Reye, edema cerebral o
traumatismo agudo de cabeza.
Dosis
En general premedicar con atropina
(para disminuir secreciones mucosas), bloqueantes neuromusculares.
Para determinar la tolerancia y sensibilidad, administrar una dosis de
prueba de 25 a 75 mg IV, observar la
reaccin durante una minuto.
Soluciones con concentraciones entre 2 y 2,5 % se usan para administracin IV intermitente.
Cilindros que contienen 50 % de oxido nitroso y 50 % de oxgeno deben
protegerse del fro para prevenir la
34
1. Anestsicos
Adultos:
Anestesia general: induccin, 50 a
100 mg IV 3 a 5 mg/kg IV; mantenimiento con 50 a 100 mg IV o infusin continua IV de soluciones entre
0,2 y 0,4 %, segn necesidad.
Crisis convulsivas: 50 a 125 mg IV.
Hipertensin endocraneana: 1,5 a
3,5 mg/kg IV (intermitente), puede
repetirse segn necesidad.
Nios:
Anestesia general: induccin, 3 a 5
mg/kg IV; mantenimiento, 1 mg/kg
IV, segn necesidad.
cin de la accin de 10 - 30 min. La

eliminacin es renal, siendo el clearance 1,6 - 4,3 mL/kg/min que puede
incrementarse durante la gestacin.
El despertar luego de una dosis moderada de tiopental es rpido debido
a la redistribucin de la droga en el
tejido corporal total, sin embargo,
algunos efectos sedantes pueden
persistir por 24 h. Las dosis repetidas tienen un efecto acumulativo. La
absorcin es impredecible cuando se
administra por va rectal.
Farmacocintica
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; su depuracin es mayor en

gestantes por incremento de la actividad del sistema enzimtico heptico inducido por la gestacin, puede
causar depresin sobre SNC del feto
a dosis repetidas. (2) Lactancia: se
distribuye en leche materna; no se
han descrito problemas. (3) Pediatra: no se han demostrado problemas. (4) Geriatra: efectos ms
prolongados se puede requerir una
disminucin de dosis de hasta 50 %.
(5) Insuficiencia heptica: los efectos pueden prolongarse, se puede
requerir disminucin de dosis. (6)
Insuficiencia renal: puede requerirse disminuir dosis hasta en 75 %
de dosis usual con insuficiencia renal severa (dep.creat:<10 mL/min.).
Depuraciones mayores no requieren
ajuste. (7) Insuficiencia cardaca severa, hipotensin o shock: puede
producirse depresin cardiovascular
severa. (8) Insuficiencia respiratoria y asma severa: puede producir
depresin respiratoria prolongada.
(9) Enfermedad de Addison, ane-
Precauciones
Se distribuye rpidamente al SNC y

a los rganos altamente perfundidos
(hgado, riones y corazn) y posteriormente al tejido adiposo. Cuando
se administra en infusin se acumula
en el tejido adiposo. Tiene un Vd de
1,7 - 2,5 L/kg que puede incrementarse a 4,1 L/kg en obesos. Tiene una
unin a protena plasmtica alta (72
- 86 %). La biotransformacin es
principalmente heptica en pequeas cantidades en otros tejidos (riones y cerebro). Se biotransforma a
metabolitos activos, pero el 3 - 5 %
a pentobarbital. Su metabolismo heptico es saturable. Tiene un t de
distribucin de 4,6 - 8,5 min y un t
de eliminacin de 10 - 12h (adultos)
que se incrementa con la edad. En
gestantes puede llegar a 26,1 horas y
en obesos hasta 27,8 horas. En nios
es de 6,1h. Cuando se administran
dosis altas (300 - 600 mg/kg) hay un
aumento del t de eliminacin. El
tiempo de inicio de accin es de 30
60 seg para anestesia y 10-40 seg
para hipnosis, teniendo un t de dura35
mia severa, mixedema: los efectos se potencian y prolongan. (10)

Desrdenes
neuromusculares,
miastenia grave: existe mayor riesgo para producir depresin respiratoria. (11) Los reflejos larngeos se
deprimen con estados profundos
de anestesia.
ro se administra oxgeno y luego un

miorrelajante.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: pueden aumentar efectos depresores sobre SNC, respiracin e hipotensin;
se puede requerir ajuste de dosis.
Metabolizados por citocromos:
Disminuye los efectos de warfarina,
fenitona, antidepresivos tricclicos y
corticoides.
Antihipertensivos: incrementan el
riesgo de severa hipotensin.
Sulfato de Magnesio: aumenta los
efectos depresores sobre el SNC.
Clorpromazina: prolonga el efecto.
Fenotiazinas: puede incrementar el
efecto excitatorio.
Aspirina, Meprobramato, Probenecid, Sulfisoxazole: pueden desplazarlo de su unin a protenas.
Puede disminuir captacin tiroidea
de iodo radioactivo.
Contraindicaciones
(1) Hipersensibilidad al tiopental. (2)
Porfiria intermitente aguda o antecedentes de sta. (3) Enfermedad
cardiovascular severa. (4) Status asmtico.
Reacciones adversas
Frecuentes: temblores y escalofros
post-anestesia.
Poco frecuentes: somnolencia prolongada, cefalea, nusea y vmito.
Raras: depresin respiratoria, laringoespasmo; arritmias cardacas,
hipotensin; anafilaxia, reacciones
alrgicas, anemia hemoltica, parlisis del nervio radial; tromboflebitis
o dolor en el sitio del inyeccin, la
extravasacin puede producir dolor,
lcera y necrosis de piel; inyeccin
intraarterial puede producir arteritis, trombosis y gangrena de la extremidad.
El tiopental sdico es estable a temperatura ambiente indefinidamente.
Una vez reconstituido es estable por
varios das en refrigeracin y debera
usarse dentro de las 24 horas de su
reconstitucin. Las soluciones son
ms estables a pH alcalino, siendo
incompatibles con succinilcolina, tubocurarina, soluciones cidas, agentes oxidantes y algunos antibiticos
y analgsicos. En dextrosa 5 %, SF y
agua es estable por 48 horas. Debe
almacenarse protegida de la luz. En
Medidas generales. En depresin
respiratoria o depresin cardaca,
interrumpir la administracin del tiopental, instaurar y mantener una va
area y, si es necesario, administrar
oxgeno al 100 % con ventilacin
asistida; en laringoespasmo, prime36
1. Anestsicos
mimtico) al anestsico se utiliza para prolongar la duracin

de su efecto disminuyendo su
absorcin sistmica; adicionalmente aumenta la intensidad
del bloqueo y reduce el sangrado quirrgico. Est contraindicado el uso de un vasoconstrictor donde exista circulacin
terminal como en los dedos y
apndices.
presencia de precipitados o cristales

descartar. No mezclar con medicamentos de pH cido porque precipita (antibiticos, tranquilizantes,
analgsicos y relajantes musculares,
entre otros).
y coordinacin; ni consumir bebidas
alcohlicas hasta por lo menos 24 h.
despus de la anestesia.
BUPIVACANA
CLORHIDRATO
R: C
Inyectable al 0,5 % con preservantes
1.2. Anestsicos locales

Los anestsicos locales producen bloqueo reversible de la
conduccin de las fibras nerviosas, actan disminuyendo la
permeabilidad de la membrana
celular nerviosa al sodio.
Pueden ser utilizados por varias
rutas como anestesia de superficie (tpica), infiltracin de
piel y tejidos blandos: bloqueo
de nervio perifrico, plexos
nerviosos, bloqueo epidural
(extradural o peridural) o bloqueo espinal (subaracnoideo o
intratecal).
La lidocana tiene un rpido inicio de accin y una duracin de
efecto intermedio, mientras que
la bupivacana tiene un inicio
de accin ms lento y un efecto
mucho ms prolongado.
Los anestsicos locales pueden
producir vasodilatacin; la adicin de epinefrina (simptico
Indicaciones
Anestesia local: (1) Regional central
por bloqueo epidural, lumbar o caudal; subaracnoideo (con dextrosa
para obtener una solucin hiperbrica). (2) Bloqueo de nervio perifrico.
(3) Bloqueo retrobulbar. (4) Bloqueo
simptico. (5) Infiltracin local.
Dosis
Adultos: Anestesia regional central:
a) epidural: bloqueo motor parcial a
moderado, 25 a 50 mg; bloqueo motor moderado a completo, 50 a 100
mg; bloqueo motor completo, 75 a
150 mg. b) caudal: bloqueo motor
moderado, 37,5 a 75 mg; bloqueo
motor completo, 75 a 150 mg.
Bloqueo nervioso perifrico: 25 a
175 mg.
Bloqueo retrobulbar: 15 a 30 mg.
Bloqueo simptico: 50 a 125 mg.
Infiltracin: hasta 175 mg.
37
ficacin. (7) Insuficiencia renal: no

requiere ajuste de dosificacin. (8)
Para bloqueo epidural o raqudeo
(no emplear preparaciones con
preservantes): bloqueo cardaco,
hemorragia severa, hipotensin,
shock (riesgo de depresin cardaca); sepsis, historia de hipertermia
maligna, inflamacin o infeccin en
el sitio de puncin (puede extenderse la infeccin al espacio subaracnoideo); deformaciones espinales
(dificulta tcnica de administracin);
trastornos de coagulacin, cefalea o
historia de migraa.
Las dosificaciones pueden repetirse

c/3 h, segn necesidad.
Nios:
Dosis no establecida para menores
de 12 aos.
Farmacocintica
Luego de la inyeccin para bloqueo
de nervios caudales, epidurales o perifricos, los niveles sanguneos pico
son alcanzados en 30 - 45 minutos.
El inicio de accin es rpido (1 - 10
minutos), y es ms prolongada que
la mayora de anestsicos locales (3
- 9 horas). Se distribuye en todos lo
tejidos con gran concentracin sobretodo en rganos altamente perfundidos (hgado, pulmn, corazn
y cerebro). El 95 % del frmaco se
encuentra unido a protenas, principalmente la 1-glicoprotena cida.
Tiene un Vd aparente pequeo (73
L). Se metaboliza principalmente en
el hgado por conjugacin. La excrecin es por va renal, siendo el 5 %
como droga inalterada. Casi no se
excreta a travs de la leche. Su t es
de 1-3 horas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a bupivacana.
Anestesia paracervical en trabajo de
parto (puede producir bradicardia y
muerte fetal); anestesia regional intravenosa.
Reacciones adversas
Generalmente relacionadas a dosis
excesiva o administracin intravascular inadvertida (impregnacin al
tejido cardaco).
Poco frecuentes: depresin cardiovascular (puede ser prolongada),
arritmias, vasodilatacin perifrica;
estimulacin del SNC, convulsiones,
luego depresin neurolgica; reacciones alrgicas y anafilaxia. Con
anestesia epidural: parlisis de piernas, bradicardia, retencin o incontinencia urinaria y fecal; dolor lumbar;
parlisis de nervios craneales, prdida de conciencia, cefalea; disfuncin
sexual, anestesia persistente, meningitis sptica.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria. (2) Labor de parto: su
administracin epidural, subaracnoidea o pudenda puede producir
cambios en la contractibilidad uterina e hipotensin materna. (3) Lactancia: no se ha demostrado problema. (4) Pediatra: mayor riesgo
de toxicidad. (5) Geriatra: mayor
riesgo de toxicidad. (6) Insuficiencia heptica: incrementa la toxicidad., puede requerir ajuste de dosi38
1. Anestsicos
LIDOCANA
CLORHIDRATO
Medidas generales.
R: B
Inyectable 2 % con epinefrina

1:200 000
Crpula al 2 % con epinefrina
1:100 000
Gel 2 a 4 %
Crpula al 2 %
Ungento 5 %
Interacciones
Medicamentos
Depresores del SNC: pueden presentar efectos aditivos.
Antimiastnicos: pueden disminuir
los efectos antimiastnicos; ajustar
la dosis de este grupo de frmacos.
Opiceos: pueden aumentar efectos
depresores respiratorios en anestesia
espinal alta.
Vasoconstrictores, incluida epinefrina: puede producirse isquemia al
utilizarse junto al anestsico local en
zonas dstales (dedos de pies, manos
o pene).
Agentes bloqueantes neuromusculares: pueden prolongar el efecto
bloqueante neuromuscular.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: se incrementa el riesgo de hipotensin.
Soluciones desinfectantes: pueden
causar liberacin de metales pesados
de estas soluciones y producir irritacin cutnea.
Disminuye la actividad de la enzima
colinesterasa.
Indicaciones
Inyectable:
(1) Anestesia local por infiltracin;
regional central por bloqueo epidural, lumbar o caudal; subaracnoideo
(con dextrosa para obtener una solucin hiperbrica); bloqueo de nervio perifrico: paracervical, bloqueo
retrobulbar, bloqueo simptico. (2)
Anestesia transtraqueal. (3) Anestesia regional intravenosa (con torniquete adecuado y sin epinefrina). (4)
Antiarrtmico: arritmias ventriculares
en infarto agudo de miocardio, toxicidad por digitlicos, ciruga cardaca y cateterizacin cardaca (presentacin sin epinefrina).
Crpula:
Anestesia dental: infiltracin o bloqueo nervioso.
Gel o ungento:
(1) Anestesia local para membranas
mucosas como esfago, laringe,
boca, cavidad nasal, faringe, recto,
trquea, tracto urinario y vagina. (2)
Alivio del prurito, dolor e inflamacin en enfermedades menores de
la piel (quemaduras leves, picaduras
de insectos, dermatitis de contacto y
heridas pequeas).
Se almacena entre 15- 30 C. Las
soluciones que contienen epinefrina
deben estar protegidas de la luz. En
combinacin con SF es estable por
32 das entre 3 - 23 C.
39
Dosis
Infiltracin y bloqueo de nervio perifrico: hasta 4,5 mg/kg.

Anestesia regional IV: hasta 3mg/kg.
Arritmias ventriculares (formulacin
sin epinefrina): 1 mg/kg IV (dosis de
carga), si es necesario, repetir cada 5
min., no exceder de 3 mg/kg; seguido de infusin continua a razn de
0,03 mg/kg/min.
Crpula: anestesia dental: 4 a 5 mg/
kg 20 a 30 mg, hasta 150 mg.
Formulacin ungento y gel: individualizar la dosis.
Debe individualizarse la dosis; las

presentaciones con epinefrina permiten aumentar en general la dosis
de lidocana (disminuye su absorcin
y prolonga su efecto).
Las siguientes son dosis referenciales.
Adultos:
Formulacin inyectable 2 % con y sin
epinefrina:
Infiltracin: de 5 a 300 mg.
Anestesia regional central: epidural y
caudal: 200 a 300 mg.
Bloqueo del nervio perifrico: las
dosis varan y deben ser individualizadas; bloqueo retrobulbar: 120
a 200 mg; bloqueo simptico: 50 a
100 mg.
Anestesia transtraqueal: 80 a 120
mg.
Anestesia regional IV: no exceder de
4 mg/kg.
Arritmias ventriculares (formulacin
sin epinefrina): 1 mg/kg IV, entre 50
a 100 mg (dosis de carga), de 25 a
50 mg/min.; si es necesario, repetir
cada 5 min.; seguidos por infusin
continua, 1 a 4 mg/min.
Formulacin al 5 % sin preservantes:
Anestesia regional subaracnoidea:
obsttrica, parto normal 50 mg. cesrea: 75 mg.
Anestesia quirrgica abdominal: 75
a 10 mg.
Crpula: anestesia dental, 20 a 100
mg hasta 300 mg.
Formulacin ungento: 250 mg. lidocana (5 g ungento)/dosis.
Formulacin gel: segn necesidad,
hasta 600 mg.
Nios:
Formulacin inyectable 2 % con y sin
epinefrina:
Farmacocintica
La absorcin VO es completa, pero el
metabolismo presistmico es del 65
- 70 %, por lo que esta ruta no es de
aplicacin clnica, sin embargo puede absorberse rpidamente a partir
de las mucosas o el epitelio respiratorio. Luego de la administracin IM
alcanza niveles pico dentro de los 30
minutos. La absorcin transdrmica
es del 2 - 3 % alcanzando el torrente
sanguneo una pequea proporcin,
siendo el inicio del efecto entre los 3
- 5 minutos. Tiene una unin a protenas de 33 - 66 % y la distribucin
es predominantemente a tejidos altamente perfundidos. Cruza la BHE
por difusin pasiva. Su Vd es de 1,7
L/Kg, la cual se reduce en pacientes
con insuficiencia cardaca (1 L/Kg).
La t de eliminacin es 1,5 2h y
est prolongada en pacientes con
enfermedad heptica o insuficiencia
cardaca. El metabolismo es heptico
principalmente (90 %) dependiendo
del flujo sanguneo en el hgado.
Menos del 10 % del frmaco es excretado por la orina como frmaco
inalterado, siendo la excrecin incre40
1. Anestsicos
presentaciones con epinefrina no

saben usarse en reas que posean
circulacin arterial terminal (dedos,
pene) o con compromiso del riego
arterial.
mentada por la presencia de orina

cida. Se excreta a travs de la leche
materna.
Precauciones
Las presentaciones con epinefrina
deben emplearse con cuidado en
arritmias cardacas, hipertensin, hipertiroidismo; adems el preservante
metasulfito puede causar reacciones
anafilcticas.
(1) Embarazo: cruza la barrera
placentaria. (2) Labor de parto:
su administracin epidural, caudal,
paracervical o pudenda puede producir cambios en la contractibilidad
uterina, toxicidad fetal y materna e
hipotensin. (3) Lactancia: los estudios realizados no han demostrado
problemas. (4) Pediatra y geriatra: son grupos de mayor riesgo
de toxicidad, disminuir la dosis. (5)
Insuficiencia heptica: incrementa
la toxicidad, considerar un ajuste de
dosis. (6) Insuficiencia renal: acumulacin de metabolitos y aumento de toxicidad. (7) Para bloqueo
epidural o raqudeo (no emplear
soluciones con preservantes): bloqueo cardaco, hemorragia severa,
hipotensin, shock (riesgo de depresin cardaca); sepsis, historia de
hipertermia maligna, inflamacin o
infeccin del sitio de puncin (puede diseminar la infeccin al espacio
subaracnoideo); deformaciones espinales (dificulta tcnica de administracin); trastornos de coagulacin,
cefalea o historia de migraa.
Reacciones adversas
Generalmente relacionadas a dosis
excesivas o a una administracin
intravascular inadvertida. Pequeas
dosis inyectadas en cabeza, cuello o
va trqueo-bronquial, pueden producir efectos similares a altas dosis
de inyeccin intravascular.
Poco frecuentes: depresin cardiovascular, arritmias, vasodilatacin
perifrica; estimulacin del SNC,
convulsiones; reacciones alrgicas y
anafilaxia.
Con anestesia epidural o subaracnoidea: parlisis de piernas, prdida de
conciencia, parlisis de nervios craneales, cefalea; bradicardia, retencin o incontinencia urinaria y fecal:
dolor lumbar, prdida de funcin
sexual, anestesia persistente, meningitis sptica.
La administracin subaracnoidea
inadvertida durante la anestesia caudal o epidural puede producir bloqueo espinal alto o total, con parlisis
respiratoria y a veces paro cardaco.
Para las formulaciones que contienen epinefrina: ver reacciones adversas de epinefrina.
Medidas generales, en caso de convulsiones: diazepam o un barbitrico
de accin ultracorta (cuidar depresin circulatoria); un bloqueante
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a lidocana. Las
41
neuromuscular puede utilizarse para

convulsiones persistentes (siempre
con va area permeable).
La presentacin tpica es estable a

temperatura ambiente y en envases
bien cerrados.
Interacciones
De uso restringido:
Medicamentos
Depresores del SNC: pueden presentar efectos aditivos.
Antimiastnicos: pueden disminuir
los efectos antimiastnicos; ajustar
la dosis de este grupo de frmacos.
Opiceos: pueden aumentar los
efectos depresores respiratorios en
anestesia espinal alta.
Vasoconstrictores, incluida epinefrina: puede producirse isquemia
al utilizarse junto al anestsico local
en zonas dstales (dedos de pies, manos o pene).
Agentes bloqueantes neuromusculares: pueden prolongar el efecto
bloqueante neuromuscular.
Beta bloqueadores y cimetidina:
disminuyen el metabolismo de lidocana, riesgo de toxicidad.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: se incrementa el riesgo de hipotensin.
Soluciones desinfectantes: pueden
causar liberacin de metales pesados
de estas soluciones y producir irritacin cutnea.
Para las formulaciones que contienen epinefrina: ver epinefrina.
Ninguna conocida
BUPIVACANA
CLORHIDRATO
Inyectable al 0,5 % sin preservantes
(Ver seccin 1.2 anestsicos locales)
LIDOCANA
CLORHIDRATO
Inyectable 2 % (c/s preservantes)
Inyectable 5 % sin preservantes
(Ver seccin 1.2 anestsicos locales)
1.3. Coadyuvantes de la
anestesia, medicacin
preoperatoria. sedacin
para
procedimientos
breves y miorrelajantes
de accin perifrica.
La premedicacin con antimuscarnicos (atropina) se usa
para disminuir las secreciones
salivales y bronquiales incrementadas con la intubacin y
algunos anestsicos inhalatorios; tambin se usa despus o
conjuntamente con neostigmi-
Las soluciones deben almacenarse
entre 15 - 30 C. Cuando se combina
con D5 % es estable por 24 horas.
42
1. Anestsicos
na para prevenir bradicardia,

hipersalivacin y otros efectos
muscarnicos de la neostigmina;
adems para prevenir la bradicardia e hipotensin asociada a
halotano y suxametonio.
Los relajantes musculares usados en anestesia (bloqueantes
neuromusculares) actan afectando la transmisin neuromuscular, proveen relajacin
de los msculos del abdomen
y diafragma, requieren siempre
de respiracin asistida o controlada.
Los sedantes y analgsicos se

utilizan para reducir la aprehensin del paciente en el perodo preoperatorio, para aliviar
el dolor si estuviera presente y
para aumentar la accin de los
agentes anestsicos.
Las benzodiazepinas como el
diazepam, analgsicos opiceos
como el fentanilo y fenotiazinas
como la prometazina se usan
para tal fin.
ATROPINA SULFATO R: C
Los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes

(vecuronio) compiten con la
acetilcolina por los receptores
en la unin neuromuscular y su
accin puede ser revertida con
agentes
anticolinestersicos
como la neostigmina.
Inyectable 1 mg/mL y 0,5 mg/mL

Indicaciones
(1) Coadyuvante de la anestesia general: reduce la secrecin gstrica,
salival y trqueo-bronquial; previene
la bradicardia refleja, para sinusal e
hipotensin por reflejo vagal, anestsicos y manipulacin quirrgica.
(2) Antiespasmdico. (3) Envenenamiento por inhibidores de la acetilcolinesterasa (rganos fosforados
y carbamatos). (4) Coadyuvante de
neostigmina o piridostigmina, para
revertir bloqueo neuromuscular no
despolarizante (previene efectos
muscarnicos de estos frmacos,
como bradicardia y aumento de secreciones). (5) Bradicardia: sinusal,
bloqueo aurculo-ventricular y en
asistolia.
Los bloqueantes neuromusculares despolarizantes (suxametonio) actan imitando a

la acetilcolina en la unin neuromuscular, y su hidrlisis es
mucho ms lenta, produciendo
despolarizacin prolongada y
bloqueo neuromuscular.
Sin embargo, si el bloqueo neuromuscular es prolongado (dosis
repetidas de suxametonio) puede producirse un bloqueo doble, producido por el desarrollo
de bloqueo neuromuscular no
despolarizante despus de un
inicial bloqueo neuromuscular
despolarizante.
Dosis
Adultos:
Coadyuvante de la anestesia: 0,2 a
43
Precauciones
0,6 mg IM, entre media y una hora

antes de la ciruga.
Antdoto de inhibidores de la acetilcolinesterasa: 2 a 4 mg IV inicialmente; luego, 2 mg repetidos cada 5 a 10
min hasta completar atropinizacin.
Antiespasmdico: 0,4 a 0,6 mg IM,
IV SC c/4 a 6 h.
Antiarrtmico: 0,4 a 1 mg IV c/1 a
2 h, segn necesidad mximo hasta
2 mg.
Nios:
La dosis en nios generalmente vara
entre 0,01 y 0,03 mg/kg.
Antdoto de inhibidores de la acetilcolinesterasa: 0,05 mg/kg/dosis IV;
repetir cada 5 min hasta completar
atropinizacin y, para mantenimiento de este estado, repetir dosificacin c/1 a 4 h.
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, puede producir taquicardia

fetal. (2) Lactancia: se distribuye en
leche materna; evitar el uso crnico,
puede inhibir secrecin lctea. (3)
Pediatra: mayor riesgo de toxicidad. (4) Geriatra: reducir dosis por
mayor riesgo a efectos cardiovasculares, del SNC y anticolinrgicos (retencin urinaria en hombres). (5) Insuficiencia heptica: disminuye su
metabolismo y aumenta toxicidad.
(6) Insuficiencia renal: disminuye
su excrecin y puede incrementar
su toxicidad. (7) Hipertiroidismo,
enfermedad isqumica coronaria,
taquicardias, ICC. (8) Hipertrofia
prosttica. (9) Colitis ulcerativa,
esofagitis de reflujo y hernia hiatal. (10) Fiebre especialmente en
nios: por supresin de la actividad
de las glndulas sudorparas. (11)
Glaucoma de ngulo agudo, miastenia grave.
Farmacocintica
Buena absorcin por va SC o IM.
La inhibicin de la salivacin ocurre
dentro de los 30 min. o 1 h y de 1 2
h luego de la adm IM o VO respectivamente, persistiendo por 4h. Tiene
buena distribucin tisular; cruza la
BHE y placentaria. Tiene una unin a
protena plasmtica del 50 % y un Vd
de 1-6L/Kg. Tiene un t plasmtico
de 2-3h y un t de eliminacin de
12,5h o ms. Es biotransformada en
el hgado a metabolitos y excretada
principalmente por la orina. Aproximadamente el 77-94 % de la dosis
por va IM es excretada por la orina
dentro de las 24h. Del 30-50 % de
la dosis es excretada en forma inalterada y cerca del 33 % como metabolitos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a atropina. Obstruccin intestinal, leo paraltico o
atona intestinal, megacolon txico,
dolor abdominal en nios.
Reacciones adversas
Frecuentes: estreimiento, disminucin de sudoracin, sequedad de la
boca.
Poco frecuente: taquicardia, visin
borrosa, midriasis, fotosensibilidad.
Raras: reacciones alrgicas, aumento de presin intraocular, hipotensin ortosttica; dificultad para ori-
44
1. Anestsicos
nar, somnolencia, cefalea, prdida

de la memoria, confusin, nusea,
vmito, debilidad y fiebre.
DIAZEPAM
R: D
Tableta 5 mg
Inyectable 5 mg/mL x 2 mL
Indicaciones
(1) Ansiedad, insomnio (alivio de
sntomas por corto tiempo) (2) Medicacin pre-anestsica (sedacin),
procedimientos endoscopios y cardioversin (sedacin y amnesia antergrada). (3) Crisis convulsivas (tratamiento y coadyuvante) y estado
epilptico. (4) Espasmos musculares,
ttanos. (5) Abstinencia alcohlica
(alivio de sntomas agudos).
Medidas generales. Para revertir sntomas anticolinrgicos se puede administrar neostigmina 0,5 a 1 mg IM
0,5 a 2 mg IV, segn necesidad e
intensidad de los sntomas.
Interacciones
Medicamentos
Anticolinrgicos: efectos aditivos.
Ciclopropano: pueden producirse
arritmias ventriculares
Cisaprida y metoclopramida: los
efectos de stos son antagonizadas
por la atropina.
Halotano: disminuye la bradicardia
inducida por este anestsico.
Opiceos: incrementan sus efectos
gastrointestinales como estreimiento.
Alcalinizadores de la orina: disminuye su excrecin urinaria.
Puede alterar los dosajes de barbitricos en sangre.
Dosis
Ansiedad
Adultos: VO 2 a 10 mg c/6 a 12 h.
Alternativamente en casos moderados 2 a 5 mg IM/IV y en severos 5 a
10 mg IM/IV de acuerdo a la gravedad de los sntomas, se puede repetir en 3 a 4 h.
Nios: > 6 meses: VO 0,04 a 0,2
mg/Kg c/6 a 8 h.
Medicacin pre-anestsica, procedimientos endoscpicos
Adultos: IM/IV lenta 5 a 10 mg, segn necesidad
Coadyuvante para los estados convulsivos

Adultos: VO 2 a 10 mg c/ 6 a 12 h.
Almacenar a temperatura ambiente.

Estado epilptico. Crisis convulsivas

severas y recurrentes.
Adultos: IV 5 a 10 mg repetidos c/10
a 15 min hasta alcanzar una dosis
mxima de 30 mg. Puede adminis-
Puede producir visin borrosa, fotofobia, somnolencia y mareo, sequedad de la boca.

45
trarse con extrema cautela otro ciclo

en 2 a 4 h.
Nios: < 30 d a 4 aos: IV lenta 0,2
a 0,5 mg c/2 a 5 min hasta un mximo de 5 mg.
5 aos a ms aos: IV lenta 1 mg c/ 2
a 5 min hasta un mximo de 10 mg.
Se puede repetir el ciclo en 2 a 4 h de
ser necesario.
protenas plasmticas en 98,5 a 98,9

%. Al administrar dosis repetidas de
benzodiazepinas de vida media larga
se produce acumulacin del compuesto inalterado o de metabolitos
activos. El estado de equilibrio se alcanza en 5 a 14 das. La eliminacin
del frmaco es lenta pudiendo durar
por semanas. Su t1/2 es de 30 a 56 horas. Metabolismo heptico a metabolitos activos. Excrecin renal slo
una pequea parte en las heces.
Coadyuvante para el alivio del espasmo msculo esqueltico, ttanos

Adultos: VO 2 a 10 mg c/ 6 a 8 h, alternativamente 5 a 10 mg IM/IV iniciales, seguidos de 5 a 10 mg IM/IV
en 3 a 4 h. En caso de ttanos puede
requerirse dosis mayores.
Nios: Para el tratamiento de ttanos en nios de 30 d a 4 aos, administrar lentamente 1 a 2 mg IM/IV c/
3 a 4 h segn sea necesario. En nios
de 5 aos o ms, administrar 5 a 10
mg c/ 3 a 4 h.
Precauciones
(1) Embarazo: Atraviesa la barrera
placentaria, evitar su uso en el primer trimestre (riesgo de teratogenicidad); el uso crnico puede producir
sndrome de abstinencia y, cerca del
parto, flacidez y depresin del neonato. (2) Lactancia: Se distribuye en
leche materna, su uso en madres que
dan a lactar puede producir somnolencia, dificultades en la alimentacin y prdida de peso en el nio.
(3) Pediatra y Geriatra: son ms
sensibles a sus efectos, especialmente los neonatos (metabolismo lento
y riesgo de acumulacin); reducir la
dosis. (5) Insuficiencia renal: no se
necesita ajustar dosificacin. (6) Insuficiencia heptica: se prolongan
los efectos depresores (aumenta su
vida media). (7) Glaucoma de ngulo cerrado: puede tener efecto
colinrgico (8) Pacientes debilitados, hipoalbuminemia: reducir las
dosis. (9) Insuficiencia respiratoria
y EPOC: puede agravarse la hipoventilacin. (10) Intoxicacin alcohlica aguda, dependencia de drogas,
psicosis: por predisposicin a la dependencia. (11) Historia de epilep-
Tratamiento del sndrome de abstinencia alcohlica agudo.

Adultos: VO 10 mg c/ 6 a 8 h el 1er
d, despus reducir a 5 mg VO c/ 6 a
8 h segn sea necesario. Si se presenta agitacin aguda, temblores o
para prevenir el delirium tremens y
las alucinaciones, 10 mg IM/IV inicialmente, seguidos de 5 a 10 mg en
3 a 4 h.
Farmacocintica
Absorcin completa en el TGI, el Diazepam se encuentra entre las benzodiazepinas que se absorben ms
rpidamente. Su absorcin es lenta
y errtica despus de la administracin intramuscular. Se distribuye ampliamente en el organismo. Se une a
46
1. Anestsicos
sia o crisis convulsivas: la iniciacin

o supresin brusca pude aumentar la
frecuencia y severidad de las crisis.
agravar la excitacin y/o prolongar la

depresin sobre el SNC.
Contraindicaciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: se
incrementan los efectos depresores
del SNC.
Fentanilo: aumento del riesgo de
hipotensin y depresin respiratoria; reducir un tercio de la dosis del
Fentanilo.
Carbamazepina: disminucin de las
concentraciones sricas de ambos
frmacos.
Cimetidina, anticonceptivos, eritromicina, isoniazida, omeprazol:
prolongan los efectos del diazepam.
Antihipertensivos: potencian los
efectos hipotensores.
Levodopa: disminucin del efecto
del antiparkinsoniano.
Rifampicina: disminuye concentraciones plasmticas del Diazepam,
ajustar la dosis.
Zidovudina: incremento de la toxicidad del antiviral.
Puede disminuir la respuesta a la
prueba de captacin tiroidea de
Yodo (123I y 131I).
Interacciones
Hipersensibilidad al Diazepam; administracin intra-arterial.

Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, fatiga,
ataxia (al inicio del tratamiento), enrojecimiento, hinchazn o dolor en
el lugar de la inyeccin.
Poco frecuente: depresin neurolgica, cefalea, confusin, mareo,
dolor abdominal, estreimiento o
diarrea, visin borrosa, cambios en la
libido, retencin urinaria, sequedad
de la boca, aumento de secreciones
bronquiales, depresin respiratoria,
bradicardia, alucinaciones, nerviosismo, insomnio, rash, disfuncin
heptica.
Por discontinuacin abrupta: (dosis
altas por periodos prolongados),
irritabilidad, nerviosismo, hasta
convulsiones, delirio y paranoia, sudoracin, dolor abdominal, nusea
y vmito, hipersensibilidad, dolor,
fotofobia y taquicardia.
Su administracin IV puede producir
dolor en el sitio de inyeccin y, en algunos casos tromboflebitis (debido a
su solvente el propilenglicol).
Almacenar preferiblemente entre 15
y 30 C en ambiente seco protegido
de la luz solar. Mantener el frmaco
fuera del alcance de los nios.
Medidas generales. Administracin
del antagonista especfico: flumazenil; y continuar con el tratamiento de
soporte y sintomtico (si existe agitacin, evitar barbitricos, que pueden
Informacin
paciente
bsica
para
el
Evitar bebidas alcohlicas y otros de47
aos: Inicialmente 0,2 - 0,35 mg/kg

IV en 20 - 30 seg. La anestesia debe
inducirse en 2 min. Si fuese necesario
pueden administrarse dosis adicionales de 20 % de la dosis original para
completar la induccin o mantener
la anestesia. Para pacientes pre-medicados reducir la dosis inicial en
0,05 mg/kg. > 55 aos: Inicialmente
0,15 - 0,3 mg/kg IV en 30 seg. Sedacin en procedimientos: 0,05 - 0,1
mg/kg IV. Medicacin preoperatoria:
0,07 - 0,08 mg/kg (aprox. 5 mg) IM,
30 min antes de la intervencin.
Nios:
Induccin de anestesia general: 0,05
- 0,2 mg/kg IV. Tambin 0,75 mg/kg
VO. Sedacin en procedimientos: 0,1
- 0,25 mg/kg IV. Tambin 0,5 mg/kg
VO. Medicacin preoperatoria: 0,4
mg/kg IV. Tambin 0,25 - 0,5 mg/kg
VO (mx.: 20 mg).
presores del SNC. Puede administrarse con o sin alimentos. Administrar

IV lento sin exceder los 5 mg/min
en adultos 0,25 mg/Kg durante 3
min en nios. No se recomienda la
infusin IV continua. La va IM debe
aplicarse profundamente, aunque dicha va es errtica e impredecible en
sus efectos. Verificar la presentacin
para que la va de administracin sea
la correcta.
Advertencia complementaria
El Diazepam interacta con el plstico, no guardar en jeringas de platico
ni mezclar con otro frmaco para su
administracin. Si se presenta somnolencia no se deber conducir vehculos, ni operar maquinaria pesada.
La administracin intraarterial puede
producir vasoespasmo y gangrena.
Farmacocintica
De uso restringido:
MIDAZOLAM
Luego de la administracin IM, la absorcin es rpida con una biodisponibilidad mayor al 90 %. El inicio de
accin luego de la administracin IM
o IV se produce entre los 5 - 156 minutos y 1,5 - 5 minutos, respectivamente. El efecto mximo se observa
entre los 20 - 60 minutos con una recuperacin a las 2-6 horas. La absorcin oral llega al 100 % pero sufre un
metabolismo en el primer paso heptico, siendo su biodisponibilidad
por esta va del 36 %. Se distribuye
ampliamente en el organismo, cruza
la BHE y atraviesa la placenta. Su Vd
vara entre 1 - 2,5 L/kg. Si el paciente
tiene ICC el Vd aumenta. En obesos
hay un aumento significativo del Vd.
Tiene una unin a protena plasmti-
R: D
Inyectable 5 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Induccin de anestesia general.
(2) Medicacin preoperatoria. (3)
Hipntico y ansioltico. (4) Sedante e
hipntico para procedimientos dentales, endoscopas, broncoscopas,
intubaciones y ciruga con anestesia
regional.
Dosis
Adultos:
Induccin de anestesia general: < 55
48
1. Anestsicos
Insuficiencia respiratoria: puede

incrementar la depresin respiratoria. 8) Enfermedad cardaca, shock
o hipovolemia: mayor riesgo de
hipotensin. (9) Suspensin brusca
luego de uso prolongado: puede
causar convulsiones y sndrome de
abstinencia.
ca del 94 - 97 %. Se metaboliza en el
hgado por hidroxilacin. Los metabolitos son biolgicamente activos,
de los cuales el -hidroximidazolam
es equipotente a la droga madre. Los
metabolitos se excretan por la orina
y solo el 0,03 % como droga inalterada. Tiene t de distribucin de
15 min y el t de eliminacin es de
aprox. 2,5 horas.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, disminucin de la frecuencia respiratoria y el
volumen tidal, hipo.
Poco frecuentes: reacciones paradjicas (agitacin, movimientos
involuntarios, hiperactividad, sobretodo en nios); pesadillas, sndrome
de abstinencia y tolerancia con tratamientos prolongados, hipotensin,
dolor en el sitio de administracin y
tromboflebitis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al midazolam u
otras benzodiazepinas. Glaucoma de
ngulo estrecho.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; no hay informacin suficiente para asociarla a teratogenicidad.
Adems su uso se asocia a depresin
respiratoria neonatal. (2) Lactancia:
la cantidad que se encuentra en la leche es muy pequea, pero no se conocen el efecto de esto en el lactante. Sin embargo se recomienda evitar
la lactancia hasta 24 h despus de la
ltima dosis. (3) Pediatra: los neonatos, especialmente los prematuros, son ms sensibles a la depresin
respiratoria, sin embargo su uso est
aprobado en nios. (4) Geriatra:
los gerontes son ms sensibles a sus
efectos, por lo que se recomienda
disminuir la dosis. (5) Insuficiencia
heptica: puede incrementarse la
vida media y prolongar su efecto; estudiar la posibilidad de un ajuste de
dosis. (6) Insuficiencia renal: la IRC
leve y moderada no requieren ajuste,
pero cuando es severa (depuracin
de creatinina < 10mL/min) se debe
administrar el 50 % de la dosis. (7)
Medidas generales. Para depresin
respiratoria durante ciruga: intubacin y respiracin asistida o controlada, si es persistente ventilacin mecnica. En bradicardia e hipotensin:
atropina y fluidos IV y vasopresores
de ser necesario.
Medidas especficas: Administrar flumazenil.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: pueden incrementar efectos depresores
sobre SNC, aparato respiratorio y
cardiovascular.
Anestsicos peridurales o espinales: altos grados de bloqueo peri49
otros depresores del SNC. Precaucin con actividades que requieran

estar alerta como conduccin de
vehculos.
dural o espinal pueden aumentar

el riesgo de depresin respiratoria,
hipotensin y bradicardia.
Antihipertensivos: puede potenciar
efecto hipotensor.
Beta bloqueadores: pueden incrementar riesgo de bradicardia.
Flumazenil: antagoniza efectos del
midazolam.
Etamina: el midazolam disminuye la
taquicardia e incrementa la PA producida por ketamina.
xido nitroso: puede incrementar
efectos depresores sobre SNC, aparato respiratorio y cardiovascular.
Inhibidores de las enzimas hepticas (3A4): ketoconazol, macrlidos,
cimetidina, ranitidina, inhibidores de
proteasa o fluoxetina pueden prolongar sus efectos.
Alimentos
EL zumo de toronja puede incrementar los efectos de midazolam cuando
se administra por va oral. Los dems
alimentos no parecen afectar su absorcin, pero siempre se recomienda
administrarlo antes de los alimentos.
Adems la melatonina, valeriana y
kava kava pueden incrementar los
efectos sedantes.
ETILEFRINA
R: C
Inyectable 10 mg/mL
Indicaciones
(1) Hipotensin. (2) Desrdenes circulatorios asociados a hipotensin
ortosttica. (3) Desrdenes genitourinarios.
Dosis
Adultos:
Infusin IV: 0,2 - 0,6mg/min. Bolo
IV: 5 - 10mg. IM o SC: 10 mg/1-3h.
VO: 25 mg/24 h de liberacin prolongada o 5 10 mg/8 h en tabletas o
solucin oral.
Nios:
> 6 aos: IV y VO igual que adultos.
IM o SC: 7 10 mg/1-3 h. 2 - 6 aos:
VO: 2,5 5 mg/8 h. Infusin IV: 0,10,4mg/min. IM o SC 4 - mg/1-3 h. <
2 aos: VO: 1 - 2,5 mg/8 h. Infusin
IV: 0,05 - 0,2 mg/min. IM o SC 2 4
mg/1-3 h.
Almacenar entre 15-30 C. Es compatible con Dextrosa 5 % y Suero
Fisiolgico. Las diluciones formadas
son estables por 24 horas a temperatura ambiente. No se adhiere a los
materiales de polietileno.
Farmacocintica
Tiene absorcin oral rpida y completa, alcanzando concentraciones
plasmticas mximas a los 2 minutos. Su biodisponibilidad es de 8, 12
y 17 % para la solucin oral, tabletas
y cpsulas de efecto prolongado respectivamente. Sufre extenso metabolismo de primer paso heptico. La
unin a protenas plasmticas es del

En las 24 horas siguientes no se deben ingerir bebidas alcohlicas ni
50
1. Anestsicos
yen cefalea, arritmias e hipertensin.

Tratamiento sintomtico y de soporte, reducir o suspender la infusin IV.
Contrarrestar los efectos presores si
es necesario, con vasodilatadores de
accin rpida o bloqueadores alfaadrenrgicos. Controlar las arritmias
con bloqueadores beta-adrenrgicos; en caso de asmticos, usar un
beta bloqueador cardioselectivo. Es
hemodializable.
23 %. Se metaboliza principalmente
por conjugacin en el hgado, siendo
los metabolitos excretados principalmente por la orina (80 %). El tiempo
de duracin del efecto es de 30 - 60
minutos luego de la administracin
IV. Su t es de 3 h.
Precauciones
(1) Embarazo: Provoca teratogenicidad, sobre todo en el primer trimestre. (2) Lactancia: No hay informacin, sin embargo no se recomienda
la administracin durante este perodo. (3) Pediatra: Puede utilizarse
para las indicaciones mencionadas.
(4) Geriatra: los gerontes son ms
sensibles a efectos adversos. (5)
Insuficiencia heptica: No requiere ajuste. (6) Insuficiencia renal:
prescribir con cautela. (7) Diabetes
mellitus. (8) Cor pulmonale. (9)
Arritmia cardaca. (10) Insuficiencia Renal Severa.
Interacciones
Medicamentos
Hipoglicemiantes: Antagonista del
efecto hipoglicemiante.
Antidepresivos tricclicos: Se incrementa el riesgo de arritmias.
Adrenrgicos: Los efectos se sinergizan pudiendo producir mayores
efectos adversos.
Puede incrementar tolerancia a glucosa y alterar test urinario de embarazo. Adems pude elevar las concentraciones de bilirrubina y AST.
Contraindicaciones
Tirotoxicosis. Feocromocitoma. Glaucoma de ngulo cerrado. Hipertrofia
prosttica. Lactancia. Hipertensin.
Taquicardia. Hipertensin. Estenosis
de las vlvulas cardacas. Primer trimestre de gestacin.
Se almacena en envase bien cerrado, entre 15 a 25 C y protegido de
la luz.
Reacciones adversas
Frecuentes: palpitaciones, taquicardia, cefalea, insomnio, nerviosismo y
piloereccin.
Poco frecuente: nusea.
FENTANILO
R: C
Inyectable 0,05 mg/mL x 2mL

Indicaciones
(1) Induccin y mantenimiento (asociado a otos anestsicos) de anestesia general. (2) Analgsico en dolor
Los sntomas de la sobredosis inclu51
sis administrada se absorbe. El resto

se deglute y llega al intestino donde
solo la 4ta parte logra evitar el primer paso heptico y llega a la circulacin. Luego de la administracin
IV, se alcanza una analgesia mxima
a los minutos, durando el efecto
entre 30 - 60 minutos. Despus de
la administracin IM la analgesia se
alcanza entre los 7 - 15 minutos alcanzando una duracin entre 1 - 2
horas. En ambos casos la duracin se
relaciona directamente con la dosis
administrada. Los efectos depresores
sobre la respiracin duran ms que
los analgsicos. Luego de la administracin epidural, la analgesia se
inicia dentro de los 10 - 15 minutos
y dura aproximadamente entre 2 - 3
horas. Su alta liposolubilidad explica
la rpida depuracin del LCR. Se une
a protenas entre un 80 - 85 %. Se
metaboliza en el hgado por oxidacin a norfentanil, y por hidrlisis a
4-N-anilinopiperidina y cido propinico. Estos metabolitos y la droga inalterada se excretan por la orina, los
cual puede durar varios das. El t es
de 2 - 7 horas.
post-operatorio (se prefieren otros

analgsicos opiceos de mayor duracin). (3) Coadyuvante de anestesia
local.
Dosis
Adultos:
Induccin y mantenimiento de anestesia general (coadyuvante): en ciruga menor, 0,002 mg/kg IV; en ciruga mayor, dosis moderadas: 0,002 a
0,02 mg/kg IV, y dosis altas, cuando
se requiere anestesia prolongada, y
disminucin de respuesta al estrs:
0,02 a 0,05 mg/kg IV. La dosis total
se puede administrar como dosis
nica o dividida.
Induccin y mantenimiento de anestesia general (agente primario): 0,05
a 0,1 mg/kg IV, administrado con
oxgeno al 100 % u oxgeno + xido
nitroso y bloqueante neuromuscular
(se pueden requerir hasta 0,15 mg/
kg IV).
Analgsico en dolor post-operatorio:
0,0007 a 0,0014 mg/kg IM, puede
repetirse en 1 a 2 h, segn necesidad.
Nios: De 2 a 12 aos: 0,002 a 0,003
mg/kg IV.
Precauciones
Farmacocintica
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; no se han realizado estudios

que demuestren teratogenicidad. (2)
Lactancia: no se han demostrado
problemas. (3) Pediatra: los neonatos son ms sensibles a depresin
respiratoria, se recomienda cuidado,
si esta medicacin es utilizada en el
pre o post-operatorio. (4) Geriatra:
los gerontes son ms sensibles a sus
efectos, especialmente depresores
respiratorios; se recomienda dismi-
Su administracin es principalmente
IV, pero puede administrarse por va
tpica o transmucosa. La aplicacin
tpica (parche) produce una absorcin de 25 ug/10 cm2, alcanzando
concentraciones sricas estables
dentro de las 24 h. El t de la administracin tpica es de 17h. Tras administracin transmucosa se alcanza
efecto pico a los 20 - 30 minutos.
Aproximadamente el 25 % de la do52
1. Anestsicos
nuir la dosis. (5) Insuficiencia heptica: puede incrementarse la vida

media y prolongar su efecto; estudiar
la posibilidad de un ajuste de dosis.
(6) Insuficiencia renal: se excreta
ms lentamente prolongando su
efecto. (7) Insuficiencia respiratoria: puede incrementar la depresin
respiratoria. 8) Hipotiroidismo: mayor riesgo de depresin respiratoria y
prolonga los efectos depresores del
SNC, puede requerirse reduccin de
dosis. (9) Bradicardia, insuficiencia
cardaca, hipertensin endocraneana.
neuromuscular y respiracin asistida.

Para manifestaciones severas se debe
usar naloxona.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: pueden incrementar efectos depresores
sobre SNC, aparato respiratorio y
cardiovascular.
Benzodiazepinas: disminuyen los
requerimientos del fentanilo para induccin anestsica, aumenta riesgo
de hipotensin y depresin respiratoria.
Anestsicos peridurales o espinales: altos grados de bloqueo peridural o espinal pueden aumentar
el riesgo de depresin respiratoria,
Antihipertensivos: puede potenciar
efecto hipotensor.
Beta bloqueadores: pueden incrementar riesgo de bradicardia.
Naloxona: antagoniza efectos del
fentanilo.
Bloqueantes
neuromusculares:
puede prevenir o revertir la rigidez
inducida por fentanilo.
xido nitroso: puede incrementar
efectos depresores sobre SNC, aparato respiratorio y cardiovascular.
Inhibidores de las enzimas hepticas: pueden prolongar los efectos
del fentanilo.
Pueden inducir contraccin del esfnter de Oddi (incrementando la
presin del rbol biliar), interfiriendo
con la gammagrafa de vas biliares
y los niveles sricos de amilasas y lipasas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fentanilo.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, nusea y
vmito.
Poco frecuente: rigidez de msculos respiratorios, trax, abdomen,
mandbula y faringe (puede dificultar
intubacin y ventilacin), en algunas
ocasiones puede producir rigidez en
extremidades, depresin respiratoria, bradicardia, hipotensin, espasmo de la va biliar y urinaria, estreimiento, visin borrosa.
Medidas generales. Para depresin
respiratoria durante ciruga: intubacin y respiracin asistida o controlada, si es persistente ventilacin
mecnica. En bradicardia e hipotensin: atropina y fluidos IV y vasopresores de ser necesario.
Para rigidez muscular: bloqueante
53
Farmacocintica
Almacenar entre 15 a 25 C y protegido de la luz.
Aproximadamente el 35 % de la
dosis se absorbe por va oral. Los niveles pico se alcanzan a las 5 h de
la administracin. El efecto puede
observarse luego de una semana de
administracin diaria. El tiempo de
vida media por va oral es de 8.7 h.
y por va IV es 4 - 8 h. Las concentraciones teraputicas estn entre
100 - 600 ng/mL. Se une en forma
significativa a protenas plasmticas.
Se metaboliza en el hgado a metabolitos activos menos eficaces que
la molcula original. La excrecin es
principalmente renal (80 %).

En las 24 horas siguientes no se deben ingerir bebidas alcohlicas ni
otros depresores del SNC. Precaucin con actividades que requieran
estar alerta como conduccin de
vehculos.
DANTROLENO
R: C
Inyectable 20 mg
Precauciones
(1) Embarazo: su seguridad no ha
sido establecida, por lo tanto debe
administrarse slo despus de haber
evaluado los beneficios potenciales
contra los posibles riesgos para la
madre y el nio (2) Lactancia: Lactancia materna: se desconoce si se
excreta en la leche materna; no existen estudios suficientes que demuestren su seguridad en la lactancia, por
lo que se recomienda no usar (3)
Pediatra: estudios realizados a la
fecha no han demostrado problemas
especficos, sin embargo, falta mayores estudios en nios menores de 5
aos. (4) Geriatra: no existe informacin en poblacin geritrica. (5)
Insuficiencia Heptica: no administrar en pacientes con enfermedad
heptica activa; realizar pruebas funcionales hepticas antes y durante el
tratamiento. (6) Insuficiencia renal:
mayor riesgo de nefrotoxicidad. (7)
Insuficiencia respiratoria o EPOC.
Indicaciones
(1) Profilaxis y tratamiento de la hipertermia maligna. (2) Control de la
espasticidad ocasionada por lesin
medular, enfermedad cerebro vascular, parlisis cerebral y esclerosis
mltiple.
Dosis
Adultos:
Profilctico: 2,5 mg/kg IV administrado 1 h antes de la anestesia.
Tratamiento de la hipertermia maligna: 1mg/kg IV rpida, se puede
continuar hasta una dosis total de
10 mg/Kg. Espasticidad: 25 mg de 1
- 4 v/d VO, pudiendo alcanzar hasta
100 mg 4 v/d.
Nios:
Espasticidad: 0.5 mg/kg/d VO 2 v/d
pudiendo llegar hasta 3 mg/kg/d, 4
v/d. La dosis peditrica mxima es
400 mg/d.
54
1. Anestsicos
(8) Alteracin de la funcin cardaca secundario a lesin miocrdica.

(9) Mujeres mayores de 35 aos.
(10) Esclerosis lateral amiotrfica.
tracin IV de dantroleno, sobretodo

en el tratamiento de la hipertermia
maligna.
Depresores del SNC: incremento del
efecto depresor del SNC.
Frmacos hepatotxicos: incremento del riesgo de hepatotoxicidad.
Memantine: se modifican los efectos de dantroleno por memantine.
Litio: incremento de los efectos relajantes musculares.
Procainamida: incremento de los
efectos relajantes musculares.
Propranolol: incremento de los efectos relajantes musculares.
Quinidina: incremento de los efectos relajantes musculares.
Inhibidores de la MAO, fenotiazinas y clindamicina: bloqueo neuromuscular
Verapamilo: hipercalemia y depresin cardaca
Warfarina, clofibrato y tolbutamida: toxicidad incrementada.
Incremento de los valores sricos de
AST (GOT), ALT (SGTP), fosfatasa alcalina, LDH, nitrgeno ureico y bilirrubina total.
Contraindicaciones
Enfermedad heptica activa (hepatitis aguda o cirrosis activa). Hipersensibilidad al frmaco.
Reacciones adversas
El riesgo de hepatotoxicidad parece
ser mayor en mujeres, personas mayores de 35 aos, o en aquello que
consumen otros frmacos.
Frecuentes: diarrea severa, depresin respiratoria, somnolencia, mareos, sensacin general de disconfort
o enfermedad, debilidad muscular,
nusea y vmitos, fatiga inusual.
Raras: visin borrosa o doble, escalofros, fiebre, estreimiento, dificultad para deglutir, urgencia urinaria,
cefalea, prdida del apetito, nerviosismo, problemas de sueo.
Medidas generales: disminuir la absorcin por induccin de la emesis o
lavado gstrico. Monitorizar signos
vitales incluyendo EKG. Administrar
grandes cantidades de fluidos para
prevenir la cristaluria. Mantener la
permeabilidad de la va area. No se
ha determinado el valor de la dilisis.
Las soluciones reconstituidas deben
almacenarse a temperatura ambiente (15 - 30 C) y protegidas de la luz.
Los envases de vidrio deben evitarse durante la administracin ya que
pueden inducir la precipitacin. El
frmaco reconstituido debe trasladarse a un envase plstico. Soluciones opacas indican precipitacin y
no deben utilizarse. La solucin reconstituida se mantiene estable por
Interacciones
Medicamentos
Calcio antagonistas (verapamilo,
diltiazem): mayor riesgo de arritmias e hipokalemia con al adminis55
petir de acuerdo a respuesta, luego

3 a 4 mg/kg IM sin exceder los 150
mg.
Procedimientos quirrgicos largos:
inicialmente, 0,6 a 1,1 mg/kg IV,
luego individualizar la dosis para
mantener un grado de relajacin
necesaria; en infusin intravenosa
se recomienda 0,5 a 10 mg/min., dependiendo del paciente y el grado de
relajacin.
Nios:
2,5 mg/kg IM (no exceder de 150
mg) 1 a 2 mg/kg IV; se puede repetir de acuerdo a la respuesta del
paciente.
6 horas. Las preparaciones orales no

deben exponerse al calor excesivo (>
40 C).
Evitar alcohol y otros depresores del
SNC. No debe conducir vehculos o
realizar otras labores que requieran atencin y coordinacin ya que
puede inducir somnolencia.Evitar la
exposicin al sol (usar bloqueador
solar o protegerse con ropa).
Dantroleno es incompatible con soluciones cidas, dextrosa 5 % y cloruro de sodio 0,9 %.
SUXAMETONIO
CLORURO
(succinilcolina)
Farmacocintica
Pobre absorcin gastrointestinal,
pero por va IV tiene una rpido inicio de accin (0,5 - 1 minuto) y corto
tiempo de duracin (10 minutos).
Tras la administracin IM el efecto
se inicia a los 2 - 3 minutos, el cual
persiste por 10 - 30 minutos. Se distribuye en el lquido extracelular y
alcanza el sitio de accin. No cruza
la barrera placentaria. Hasta un 10 %
es excretado en forma inalterada por
la orina, el resto es rpidamente hidrolizado por la pseudocolinesterasa
plasmtica a colina y succinilmonocolina. Esta ltima tiene actividad
farmacolgica siendo parcialmente
excretada por la orina, siendo el remanente hidrolizado a metabolitos
inactivos.
R: C
Inyectable 500 mg
Indicaciones
(1) Coadyuvante de la anestesia general para inducir relajacin muscular. (2) Convulsiones inducidas farmacolgicas o elctricamente.
Dosis:
Para reducir la salivacin y espasmos
musculares se puede premedicar con
atropina, y aplicar una dosis baja de
un relajante muscular no despolarizante.
Adultos:
Procedimientos quirrgicos cortos:
inicialmente, 0,6 a 1,1 mg/kg IV, re-
Precauciones
Causa depresin respiratoria, slo
debe ser utilizado por personal capacitado y con equipo adecuado para
56
1. Anestsicos
insecticidas, enfermedad heptica, malnutricin, embarazo: pueden producir depresin respiratoria

prolongada. (13) Desequilibrios
hidroelectrolticos y cido-base.
(14) Hipertermia maligna, miastenia grave. (15) Glaucoma, ciruga
intraocular.
ventilacin asistida. Su uso siempre

debe estar acompaado de una adecuada anestesia o sedacin, pues no
tiene efecto sobre el estado de conciencia, ni el umbral del dolor:
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados que demuestren teratogenicidad. (2) Labor de parto:
puede ocasionar depresin respiratoria o reduccin de la actividad del
msculo esqueltico en el neonato,
cuando se usa en cesrea. (3) Lactancia: estudios no han demostrado
problemas. (4) Pediatra: los nios
son ms susceptibles a mioglobinemia, mioglobinuria, bradicardia, hipotensin y arritmias cardacas. (5)
Geriatra: ajustar dosis de acuerdo
a su funcin renal, heptica y enfermedades concomitantes. (6) Insuficiencia renal: puede producirse aumento del efecto relajante muscular,
riesgo de hipercalemia. (7) Insuficiencia heptica: puede incrementarse el efecto, por disminucin de la
actividad de la pseudocolinesterasa.
(8) Hipercalemia, hipoxia, hipercarbia, quemaduras severas, toxicidad por digitlicos, trauma severo, enfermedad neuromuscular,
paraplejia, trauma de columna:
pueden producirse arritmias y llegar al paro cardaco. (9) Carcinoma
broncognico: puede incrementar
el efecto bloqueante neuromuscular. (10) Insuficiencia cardaca y
estados edematosos: pueden retrasar su accin. (11) Estados con
liberacin de histamina peligrosa.
(12) Desrdenes con niveles altos
de pseudocolinesterasa, como
anemia severa, deshidratacin,
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al suxametonio.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor muscular y rigidez post-operatoria (por fasciculaciones que ocurren inmediatamente
despus de administrado el medicamento).
Poco frecuentes: mioglobinemia,
arritmias, hipertensin o hipotensin arterial, broncoespasmo, apnea,
hipercalemia, hipertermia salivacin.
Raras: aumento de presin intraocular; puede ocasionar liberacin de
histamina.
Medidas generales. No es antagonizada por un inhibidor de la colinesterasa como neostigmina o piridostigmina; sin embargo, si se ha utilizado
por un perodo prolongado de tiempo, puede intentarse administrar un
inhibidor de la colinesterasa (asociado a atropina) para antagonizar la
accin relajante muscular.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, clindamicina,
lincomicina, anticoagulante citra57
to (transfusiones masivas), anestsicos locales (altas dosis): pueden

producir efectos aditivos de bloqueo
neuromuscular.
Digitlicos: pueden incrementar el
riesgo de arritmias cardacas.
Sales de magnesio, procainamida,
piridostigmina: pueden potenciar el
Anticolinestersicos como neostigmina, piridostigmina: pueden
reforzar el efecto bloqueante neuromuscular a altas dosis.
Opiceos: pueden producir efectos
aditivos sobre la depresin respiratoria, e incrementar la severidad de
bradicardia e hipotensin; tambin
pueden incrementar la liberacin de
histamina (puede ser reducido empleando antihistamnicos)
Anestsicos inhalatorios (halotano): pueden producir efectos aditivos de bloqueo neuromuscular,
incrementa riesgo de hipertermia
maligna.
Antimiastnicos: pueden antagonizar el efecto bloqueante neuromuscular.
Ciclofosfamida y tiotepa: refuerzan
el efecto bloqueante neuromuscular.
Litio (uso crnico): potencia o prolonga el efecto bloqueante neuromuscular.
Puede incrementar la concentracin
del potasio srico.
tible con soluciones alcalinas como

barbitricos y no deben mezclarse
en la misma jeringa.
VECURONIO
BROMURO
R: C
Inyectable 4 mg/mL
Indicaciones
Coadyuvante de la anestesia general
para inducir relajacin muscular.
Dosis
Adultos:
De 80 a 100 ug/kg IV, pueden administrarse dosis suplementarias de 10
a 15 ug/kg despus de 25 a 45 min;
luego c/15 min, segn necesidad.
Nios:
Menores de 1 ao: la dosis debe ser
individualizada.
De 1 a 10 aos: usualmente requieren una dosis ligeramente mayor que
los adultos (mg/kg); luego, infusin
IV 0,001 mg/kg/min ajustando la dosis al requerimiento.
Farmacocintica
No se absorbe significativamente por
va oral, por lo que se administra por
va IV. El inicio de accin es dentro del
1er min, con efectos pico dentro de
los 3 - 5 min. La duracin de la accin
es a los 25 - 40 min. Dosis repetidas
pueden incrementar la magnitud y la
duracin de la accin. Alcanza una
unin a protena plasmtica del 60
- 90 %. El Vd puede estar disminuido
en nios y adultos mayores. Metabolismo heptico por desacetilacin.
Debe protegerse de la luz. Debe almacenarse entre 2 - 8 C. Las diluciones para infusin deben ser usadas
dentro de las 24 horas. Es incompa58
1. Anestsicos
La excrecin es principalmente biliar

(50 %) y en segundo plano renal (33
- 35 %). Tiene una excrecin bifsica
con un t de distribucin de 3 - 9
minutos y un t de eliminacin de
65 - 75 minutos.
cardaca y estados edematosos:

pueden retrasar su accin. (10) Desequilibrios hidroelectrolticos y
cido-base. (11) Carcinoma broncognico: puede incrementarse el
efecto bloqueante neuromuscular.
Precauciones
Contraindicaciones
Causa depresin respiratoria, slo

debe ser utilizado por personal capacitado y con equipo adecuado
para ventilacin asistida. Su uso
siempre debe estar acompaado
de una adecuada anestesia o sedacin pues no tiene efecto sobre
el estado de conciencia ni sobre el
umbral del dolor.
Su uso prolongado (para facilitar
ventilacin mecnica) puede producir
parlisis o debilidad muscular severa,
favorecida por otros estados (desequilibrios electrolticos, atrofia muscular) y medicacin concomitante.
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria. (2) Labor de parto: puede
ocasionar depresin respiratoria o
reduccin de la actividad del msculo esqueltico en el neonato, cuando
se usa en cesrea. (3) Lactancia: no
se han reportado problemas en humanos. (4) Pediatra: menores de
1 ao son ms sensibles al efecto
y duracin del relajante muscular.
(5) Geriatra: de acuerdo a su funcin renal, heptica y enfermedades
concomitantes, puede ser necesario
ajustar la dosis. (6) Insuficiencia heptica: puede incrementarse el efecto. (7) Insuficiencia renal: puede
producirse aumento del efecto relajante muscular. (8) Miastenia grave: pequeas dosis pueden tener un
profundo efecto. (9) Insuficiencia
Hipersensibilidad al vecuronio y a
bromuros.
Reacciones adversas
Poco frecuente: reacciones de hipersensibilidad, bradicardia, hipotensin, arritmias cardacas.
Medidas generales. Administrar un
inhibidor de la colinesterasa como
neostigmina o piridostigmina (asociado a atropina), para antagonizar
la accin relajante muscular.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, clindamicina,
lincomicina, anticoagulante, citrato (transfusiones masivas), anestsicos locales (altas dosis): pueden
producir efectos aditivos de bloqueo
neuromuscular.
Sales de magnesio, procainamida,
quinidina: pueden potenciar el bloqueo neuromuscular.
Opiceos: pueden producir efectos
aditivos sobre la depresin respiratoria, e incrementar la severidad de
bradicardia e hipotensin.
Anestsicos inhalatorios (halotano): pueden producir efectos aditivos de bloqueo neuromuscular, se
59
amfotericina B): pueden potenciar

el bloqueo neuromuscular.
debe disminuir la dosis de vecuronio

en un 15 %.
Antimiastnicos: pueden antagonizar el efecto bloqueante neuromuscular.
Carbamazepina, fenitona: antagonizan bloqueo neuromuscular.
Sales de calcio: pueden revertir el
Medicamentos que produzcan hipokalemia (corticoides, diurticos,
El polvo liofilizado debe mantenerse entre 15-30 C. Las soluciones
reconstituidas o las diluciones son
estables por 24 horas a temperatura ambiente expuestas a la luz del
da. Es incompatible con soluciones
alcalinas.
60
2 Analgsicos, Antipirticos,
Antiinflamatorios No
Esteroideos, Antigotosos
y Antirreumticos
Modificadores de la
Enfermedad
evolucin de la enfermedad; si lo
hacen las sales de oro (aurotiomalato sdico) mediante una
accin que implica al sistema inmunitario y especialmente a los
monocitos, donde la molcula
de oro se fija a compuestos de la
membrana monoctica ricos en
radicales sulfidrilo, penetrando
a la clula donde inhibe su capacidad funcional, bloqueando,
como consecuencia, diversos
componentes de la respuesta
inmunitaria, humoral y celular,
inicial y diferida: reduce la produccin de anticuerpos y el nmero de linfocitos circulantes e
inhibe varias funciones de los
monocitos, como su movilidad,
la produccin de complemento,
su actividad fagocitaria, entre
otros; en la gola, los AINE tambin actan como antiinflamatorios.
Son grupos de frmacos utilizados

en condiciones clnicas con presencia
de dolor, inflamacin y/o fiebre, entre las que se incluyen la artritis reumatoide gota aguda o crnica.
2.1. Analgsicos no opioides

y antiinflamatorios no
esteroideos (AINE)
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) (cido acetilsaliclico, ibuprofeno, naproxeno, indometacina, diclofenaco), son frmacos diversos
que, en mayor o menor grado,
presentan acciones analgsicas,
antiinflamatorias, antipirticas,
antirreumticas y antiplaquetarias, debido a la inhibicin de la
enzima ciclooxigenasa.
En la artritis reumatoide los AINE
son eminentemente sintomticos, pero no influyen sobre la
En la gola y estados hiperuricmicos el alopurinol interfiere

61
1000 mg c/3 a 6 h segn necesidad,

no exceder dosis mxima de 4 g/d.
Antirreumtico (anti-inflamatorio):
VO 3,6 a 5,4 g/d dividido en 4 a 6
dosis.
Profilaxis de infarto de miocardio:
VO 80 A 325 mg/d.
Ataques isqumicos transitorios: VO
1 g/d (la dosis puede ser disminuida
a 325 mg/d si el paciente no tolera
altas dosis).
Nios:
Analgsico y antipirtico: VO 65 a
100 mg/kg/d dividido en 4 a 6 dosis.
Antirreumtico: 80 a 100 mg/kg/d en
dosis divididas.
en la inhibicin de la sntesis y
la colchicina incrementa la excrecin de cido rico que es el
causante de la reaccin inflamatoria en los tejidos articulares.
El paracetamol es analgsico y
antipirtico sin actividad antiinflamatoria; es mucho menos
irritante a la mucosa gstrica
que los antiinflamatorios no esteroideos y cido acetilsaliclico,
por lo que es preferible su uso
en situaciones febriles y dolorosas donde no predominen fenmenos inflamatorios.
El metamizol sdico slo es recomendable para el tratamiento
de la fiebre resistente a paracetamol, debido a sus efectos adversos que pueden ser fatales.
Farmacocintica
Absorcin oral rpida a nivel del TGI
(estmago e intestino delgado). Los
alimentos disminuyen la velocidad
pero no el grado de absorcin. Distribucin rpida en la mayora de
fluidos y tejidos del organismo. Se
une a protena plasmtica en 80 a
90 % (salicilato).Es metabolizado por
esterasas a salicilato (activo) a nivel
de mucosa GI (durante la absorcin),
hgado (microsomas), plasma, hemates y lquido sinovial. Luego el
salicilato es metabolizado principalmente en el hgado. Su t1/2 es 15 a 20
min como AAS y como salicilato 2 a
3 h (dosis bajas), 5 a 6 h (dosis mayor
a 1 g) 10 a 12 h (dosis mayores).
Excrecin renal como cido saliclico
y metabolitos conjugados.
CIDO
ACETILSALICLICO R: D
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Dolor leve a moderado. (2) Profilaxis de infarto de miocardio y
ataques isqumicos transitorios. (3)
Procesos inflamatorios no reumticos. (4) Artritis reumatoidea, artritis
juvenil y osteoartritis. (5) Migraa u
otras cefaleas de origen vascular. (6)
Fiebre (incluyendo fiebre reumtica).
(7) Dismenorrea
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera
placentaria. En el tercer trimestre, el
uso crnico con altas dosis prolonga y complica el trabajo de parto e
Dosis
Adultos:
Analgsico y antipirtico: VO 325 A
62
2. Analgsicos, Antipirticos, Antiinflamatorios No Esteroideos,

Antigotosos y Antirreumticos Modificadores de la Enfermedad
riesgo de hemorragia. (10) Anemia:

puede exacerbarse por la prdida de
sangre gastrointestinal durante el
tratamiento con AAS. (11) En ciruga: se recomienda descontinuar el
frmaco una semana antes. (12) Deficiencia de G6DP: puede producir
anemia hemoltica
incrementa el riesgo de hemorragia

fetal o neonatal. Durante la fase final
del embarazo aumenta el riesgo de
parto con producto muerto o muerte del neonato, posiblemente debido a hemorragia o cierre prematuro
del ductus arterioso fetal, y a menor
peso del recin nacido. (2) Lactancia: No se han descrito problemas a
dosis analgsicas habituales. Sin embargo, se excreta en leche materna y
con el uso crnico de dosis elevadas
el lactante puede ingerir cantidades
suficientes para producir efectos
adversos. (3) Pediatra: el uso de
cido acetilsaliclico puede estar
asociado al desarrollo del sndrome
de Reye en nios y adolescentes con
enfermedades que cursan con cuadros febriles agudos, especialmente
influenza (gripe) y varicela. (4) Geriatra: son ms susceptibles a los
efectos txicos, debido posiblemente a una disminucin de la funcin
renal. Se recomienda una reduccin
de la dosificacin inicial del paciente,
especialmente en el tratamiento prolongado, si la dosis reducida no fuera
eficaz, se puede aumentar gradualmente segn lo tolere el paciente.
(5) Insuficiencia renal: puede producir retencin de sodio y agua, se
incrementa el tiempo de vid media,
puede ser necesario ajustar la dosificacin. (6) Insuficiencia heptica:
aumenta el riesgo de hemorragia,
evitar si es severa. (7) Gastritis erosiva o lcera pptica: aumenta el
riesgo de sangrado gastrointestinal.
(8) Asma: mayor riesgo de reaccin
de hipersensibilidad broncoespstica. (9) Hipoprotrombinemia o deficiencia de vitamina K: aumenta el
Contraindicaciones
Antecedentes de angioedema, anafilaxia u otra reaccin de hipersensibilidad a salicilatos u otros AINEs,
plipos nasales asociados con asma
inducidos o exacerbados por AAS,
lceras sangrantes, estados hemorrgicos activos, hemofilia, trombocitopenia. Nios menores de 12 aos
(excepto artritis juvenil) y lactancia
(asociacin con sndrome de Reye).
Asma. Varicela. Influenza
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin gastrointestinal, nusea, vmito, molestias digestivas, anorexia, dispepsia, pirosis,
sangrado oculto.
Poco frecuentes: anemia, anemia
hemoltica (deficiencia de glucosa6-fosfato deshidrogenasa), trombocitopenia, prolongacin del tiempo
de sangra; reaccin alrgica broncoespstica; dermatitis alrgica; ulcera y/o hemorragia gastrointestinal;
tinnitus, vrtigo, disminucin de la
audicin; hepatitis.
Medidas generales. Incrementar la
eliminacin urinaria del frmaco administrando bicarbonato de sodio.
63
hipoprotrombinemia).
Metotrexato: incremento del riesgo
de toxicidad del metotrexato (por
disminucin de su depuracin renal).
Vancomicina: incremento del riesgo
de ototoxicidad.
Pruebas de glucosa en orina: con
el uso crnico de 2,4 g/d o ms de
AAS, los salicilatos pueden producir
un falso positivo con el mtodo de
Benedict (sulfato de cobre) o falso
negativo con el mtodo enzimtico
(tiras reactivas).
Prueba de Gerhardt para cido
acetilactico en orina: interferencia
con el dopaje.
Determinacin de cido rico en
suero: resultados falsamente aumentados con los mtodos colorimtricos.
Tiempo de protrombina: puede estar aumentado con grandes dosis.
Mantener balance hidroelectroltico

y cido-base. Si fuera necesario, administrar sangre o vitamina K para
tratar la hemorragia. En sobredosis
severa se puede realizar transfusin
sangunea, hemodilisis, dilisis peritoneal o hemoperfusin.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol u otros AINEs: incremento
del riesgo de lcera y hemorragia
gastrointestinal.
Alcalinizantes urinarios (inhibidores de anhidrasa carbnica, citratos, bicarbonato de sodio, uso crnico o altas dosis de anticidos):
disminuye la efectividad del AAS (se
incrementa la excrecin de salicilatos
disminuyendo las concentraciones
plasmticas). La acidosis metablica
producida por los inhibidores de anhidrasa carbnica puede dar lugar a
una mayor penetracin del salicilato
en el cerebro y aumentar el riesgo de
toxicidad en pacientes que reciben
altas dosis de salicilatos.
Anticoagulantes, antiplaquetarios
y agentes trombolticos: incremento del riego de hemorragia.
Corticosteroides: incremento del
riesgo de sangrado y ulceracin gastrointestinal.
Inhibidores ECA: disminuye la efectividad de los inhibidores ECA.
Insulina o hipoglicemiantes orales:
incremento del efecto antidiabtico
(por desplazamiento de protenas
sricas), el ajuste de dosis puede ser
necesario.
Cefamandol, cefoperazona, cefotetan o cido valproico: incremento del riesgo de sangrado (causan
Mantener en ambientes secos. Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar
en envases hermticos (se produce
hidrlisis en ambientes hmedos)
Tomar el medicamento con (o despus de) los alimentos o con un
vaso lleno de agua para disminuir la
irritacin gastrointestinal. Control
mdico en nios con enfermedad febril aguda, especialmente influenza
o varicela (asociacin con sndrome
64

VO, c/4 a 6 h, segn necesidad.

Enfermedades reumticas: inicialmente 30 a 40 mg/kg VO, c/6 a 8 h.
Hasta respuesta satisfactoria, luego
reducir hasta la dosis de mantenimiento que controle los sntomas.
de Reye). En uso crnico o asociacin

con otras medicaciones es necesaria
la monitorizacin peridica de sangrado gastrointestinal.
No usar en el tercer trimestre del embarazo.
Suspender su uso 7 das antes de
cualquier procedimiento quirrgico.
IBUPROFENO
Farmacocintica
Aproximadamente el 80 % de una
dosis oral es absorbido en el TGI.
Concentraciones pico en plasma en 1
a 2 h. Unin a protenas plasmticas
en un 90 a 99 %. Su t1/2 aproximado
es de 2 a 4 h. Se metaboliza en el
tejido heptico va oxidacin a metabolitos inactivos. Se excreta rpidamente en orina como metabolitos
inactivos; tambin ocurre excrecin
biliar
R: B, D
Suspensin 100 mg/5 mL

Tableta 400 mg
Indicaciones
(1) Enfermedades inflamatorias no
reumticas. (2) Alivio del dolor leve
a moderado. (3) Fiebre. (4) Dismenorrea. (5) Enfermedades reumticas
(incluyendo artritis reumatoide juvenil). (6) Artritis golosa, gola aguda y
depsito de cristales de pirofosfato
de calcio (analgsico y antiinflamatorio). (7) Cefalea de origen vascular.
Precauciones
placentaria; no se han realizado estudios adecuados que demuestren
teratogenicidad. En el tercer trimestre (Categora D), puede prolongar el
trabajo de parto y producir el cierre
prematuro del ductus arterioso fetal.
Categora de riesgo para el embarazo: B/D (1er y 3er trimestre, respectivamente). (2) Lactancia: los estudios
no han demostrado la eliminacin
de ibuprofeno en leche materna ni la
presentacin de problemas en el lactante. (3) Pediatra: los estudios no
han demostrado problemas; su uso
debe limitarse a nios mayores de 6
meses, debido a que la seguridad y
eficacia no han sido establecidas en
menores. (4) Geriatra: los gerentes
son ms sensibles a los efectos adversos gastrointestinales; algunos
Dosis
Adultos: Enfermedades inflamatorias (no reumatoides), analgesia,
antipiresis y dismenorrea: 200 a 400
mg. VO c/4 a 6 h, segn necesidad.
Enfermedades reumticas 1 200 a 3
200 mg VO, divididos c/6 a 8 h, hasta
respuesta satisfactoria, luego reducir
hasta la dosis de mantenimiento que
controle los sntomas.
Nios (de 6 meses a 12 aos): Enfermedades inflamatorias (no reumatoides), analgesia y antipiresis: 5
mg/kg 10 mg/kg (en fiebres altas)
65
pancreatitis; confusin, depresin

mental, meningitis asptica; flushing, erupciones bulosas, eritema
multiforme, sndrome de StevensJohnson, anafilaxia o reacciones
anafilactoides, reacciones alrgicas
broncoespsticas, rinitis alrgica; poliuria, hematuria, cistitis, insuficiencia renal; ICC, hipertensin arterial,
agrunolocitosis, trombocitopenia;
disminucin de la audicin, ambliopa txica, diplopa o visin borrosa,
sequedad o irritacin de los ojos,
cambios de la visin.
autores recomiendan iniciar con la

mitad de la dosis usual de adultos (5)
Insuficiencia renal severa: puede
incrementarse el riesgo de hipercalemia y nofrotoxicidad; debe ajustarse
la dosis de acuerdo a su depuracin
de creatinina para evitar su acumulacin. (6) Insuficiencia heptica:
Incrementa y prolonga los niveles
sricos causando mayor riesgo de
insuficiencia renal; la monitorizacin
y el ajuste de dosis pueden ser necesarios. (7) Enfermedad ulcerativa
o inflamatoria del tracto gastrointestinal: incluyendo enfermedad de
Crohn, diverticulitis, lcera pptica o
colitis ulcerativa, uso de tabaco; es
esencial instaurar simultneamente
un rgimen antiulceroso. (8) Hemofilia u otros desrdenes hemorrgicos. (9) Estomatitis.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Aspirina u otros AINE, anticoagulantes, antiplaquetarios, trombolticos,
hipoprotrombinmicos,
(cefamandol, cefoperazona, cefotetan, cido valproico), alcohol,
corticoides: incrementan el riesgo
de sangrado o hemorragia en el TGI
y otros lugares
Antihipertensivos y diurticos: Se
antagoniza el efecto hipotensor.
CIclosporina, compuestos de oro
y otras medicaciones nefrotxicas
(aminoglucsidos, amfotericina B,
cisplatino y otros): incrementan el
riesgo de nefrotoxicidad. Litio: se incrementan los niveles sricos de este
antimaniaco; se recomienda monitorizar sus concentraciones durante la
terapia simultnea.
Metotrexato: se ha reportado muchos fatales con el uso simultaneo,
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ibuprofeno, reaccin alrgica severa como anafilaxia
o angioedema, o broncoespasmo inducido por aspirina u otros AINE.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, dolor
y sensacin de quemazn epigstrica, nusea; rash cutneo.
Poco frecuentes: vmito, diarrea,
constipacin, disminucin o prdida
del apetito, indigestin; cefalea leve
o moderada, vrtigo, zumbidos, nerviosismo o irritabilidad, retencin de
lquidos.
Raras: estomatitis o ulceracin gingival, sequedad de la boca; gastritis,
sangrado o hemorragia, perforacin o ulceracin gastrointestinal,
66

incluso con dosis bajas o moderadas

en tratamiento de artritis reumatoide o psoriasis; se recomienda ajustar
la dosis del metotrexato (disminuye
su depuracin renal). Insulina y antidiabticos orales: pueden incrementar su efecto hipoglicemiante;
ajustar las dosis de estos frmacos
Alimentos
Los alimentos disminuyen la velocidad de absorcin pero no la extensin de la absorcin.
Incremento del tiempo de sangrado
y de los niveles sanguneos de transaminasas, fosfatasa alcalina, LDH, potasio, urea, y creatinina; disminucin
de los niveles sricos de glucosa.
METAMIZOL
SDICO
R: C, D
Inyectable 1 g/2 mL
Indicaciones
Fiebre resistente a otros tratamientos.
Dosis
Adultos: O,5 a 1 g IM.
Nios: 10 a 12 mg/kg IM.
Farmacocintica
Absorcin rpida y completa. Es metabolizado en el jugo gstrico a su
metabolito activo 4- metilaminoantipirina (4-MAA), el cual luego es
metabolizado en tejido heptico a
4-formilaminoantipirina y otros metabolitos. Baja afinidad a protenas
plasmticas. Atraviesa barrera placentaria y se excreta en leche materna. Excrecin renal.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C, en envases fotoprotectores, a menos que
el fabricante lo especifique de otra
manera. Conservar en envases bien
cerrados
No ingerir alcohol durante el tratamiento, pues puede incrementar el
riesgo de ulceracin. Administrar la
medicacin con o inmediatamente
despus de los alimentos para disminuir la irritacin gastrointestinal.
Precauciones
placentaria; no se han realizado estudios adecuados, sin embargo, se
reporta un incremento del tumor de
Wilms en nios de madres que utilizaron esta medicacin; en el tercer
trimestre, puede prolongar el trabajo
de parto y producir cierre prematuro
del ductus arterioso fetal. Categora
de riesgo para el embarazo: C/D, (1er
y 3er trimestre, respectivamente).
(2) Lactancia: se excreta por leche
materna, pero no se han realizado
estudios adecuados que garanticen
su seguridad. (3) Pediatra: la eficacia y seguridad en nios no han sido
Si hay irritacin gastrointestinal, el
ibuprofeno debera administrarse
con los alimentos, leche, un vaso lleno de agua o reducir la dosis. Puede
producir somnolencia.
67
establecidas. (4) Geriatra: son ms

sensibles a los efectos adversos, especialmente por acumulacin del 4-metilaminoantipirina (4-MAA metabolito
activo del metamizol). Se recomienda
monitorizar la funcin renal en estos
pacientes si se usa en forma crnica.
(5) Insuficiencia renal: hay acumulacin del 4-MAA, siendo necesario reducir la dosis para evitar el shock. (6)
insuficiencia heptica: incrementa y
prolonga los niveles sricos de los metabolitos activos: la monitorizacin y
el ajuste de dosis pueden ser necesarios. (7) Antecedentes de lcera,
sangrado o perforacin gastrointestinal. (8) Hipertensin arterial,
ICC u otras condiciones agravadas
por retencin de lquidos o edemas. (9) Porfiria. (10) Pacientes con
deficiencia de glucosa-6-fosfato
deshidrognala que presentan
cambios visuales.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Aspirina u otros AINE, anticoagulantes, antiplaquetarios, trombolticos, hipoprotrombinmicos
y otros lugares.
Antihipertensivos y diurticos: antagoniza el efecto hipotensor.
Ciclosporina, compuestos de oro
riesgo de nefrotoxicidad.
Litio: se incrementan los niveles sricos y toxicidad de este antimaniaco; se recomienda monitorizar sus
concentraciones durante la terapia
simultnea.
Metotrexato: se han reportado hechos fatales con el uso simultneo,
su depuracin renal).
Insulina y antidiabticos orales:
pueden incrementar su efecto hipoglicemiante; conviene ajustar la dosis
de estos frmacos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al metamizol. Supresin de la mdula sea u otras
discrasias sanguneas. Antecedentes
de reacciones alrgicas, rinitis, urticaria o asma inducidas por aspirina
u otros AINE.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, irritacin gstrica.
Poco frecuente: somnolencia, cefalea, broncoespasmo, rash cutneo,
urticaria, diaforesis.
Raras: anemia hemoltica, anemia
aplsica, agranulocitosis (la incidencia
varia geogrficamente); hipotensin
(administracin intravenosa); anafilaxia o reacciones anafilactoides.

Restringir su uso a periodos muy cortos y cuando otros antipirticos ms
seguros no responden.
68

500 mg VO luego 250 mg/6 a 8 h,

segn necesidad.
Enfermedades reumticas: 250 a 500
mg VO c/12 h (terapia prolongada
requiere ajustar la dosis de acuerdo
a la respuesta satisfactoria; en exacerbaciones agudas, se puede incrementar hasta 1,5 g/d por periodos
limitados).
Gota aguda: inicialmente 750 mg
VO, luego 250 mg c/8 h hasta la reversin del ataque.
Nios: Enfermedades reumticas:
10 mg/kg VO c/12 h.
El metamizol a partir de los aos

1970 ha sido retirado y/o restringido en muchos pases a nivel mundial
(Austria, Noruega, Estados Unidos, y
otros) debido a presencia de agranulocitosis con el uso de ste frmaco.
FDA y OMS: El metamizol es un derivado de la pirazolona con actividad
analgsica, antipirtica y anti-inflamatoria. Su uso ha sido asociado con
serias y algunas veces fatales reacciones adversas como discrasias sanguneas, incluyendo agranulocitosis.
Debe emplearse solamente para
cuadros de fiebre severa o que comprometa la vida del paciente y que
no pueda ser controlada por otros
medios.
NAPROXENO
(como base)
Farmacocintica
Se absorbe en TGI, inicio de accin
analgsica en 1 hora, tiempo de
efecto pico en gota de 1 a 2 das,
concentraciones pico en 2 a 4 semanas (anti-inflamatorio). Elevada
afinidad a protenas (> 90 %). Metabolismo heptico. Su t1/2 es de 13 h.
Aproximadamente el 95 % se excreta
en orina en forma inalterada.
R: B, D
Tableta 500 mg
Precauciones
Indicaciones

placentaria; no se han realizado estudios que garanticen su seguridad.
En el tercer trimestre, puede prolongar el trabajo de parto y producir un
cierre prematuro del ductus arterioso fetal. Categora de riesgo para el
embarazo: B/D, (1er y 3er trimestre,
respectivamente). (2) Lactancia: se
excreta en leche materna (1 % de
concentraciones maternas); estudios
no han demostrado problemas. (3)
Pediatra: estudios en mayores de
2 aos con artritis juvenil han mostrado alta incidencia de rash cutneo
e incremento del tiempo de sangra
(1) Enfermedades inflamatorias no

reumticas. (2) Alivio del dolor leve
a moderado. (3) Fiebre. (4) Dismenorrea. (5) Enfermedades reumticas (incluyendo artritis reumatoide
juvenil). (6) Artritis gotosa, gota
aguda y depsito de cristales de pirofosfato de calcio (analgsico y antiinflamatorio). (7) Cefalea de origen
vascular.
Dosis
Adultos: Enfermedades inflamatorias (no reumatoides), analgesia, antipiresis y dismenorrea: inicialmente,
69
rrea, estomatitis, aftas, sed continua;

equimosis; diplopa; visin borrosa;
disminucin auditiva; incremento de
sudoracin.
Raras: vmito, colitis o exacerbacin, hemorragia, perforacin o
ulceracin gastrointestinal; confusin, depresin mental; dermatitis
exfoliativa, anafilaxia o reacciones
anafilactoides, fiebre con o sin escalofros; hematuria, cistitis, nefritis
intersticial, sndrome nefrtico, necrosis tubular, insuficiencia renal; ICC
o exacerbacin, sangrado vaginal
inexplicable; agranulocitosis, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia;
hepatitis o ictericia txica, sndrome de Loeffler, calambres o dolores
musculares, debilidad inusual, fotosensibilidad y malestar general.
comparado con adultos; en menores

de 2 aos, no se han realizado estudios. (4) Geriatra: son ms sensibles
a los efectos adversos gastrointestinales, la fraccin libre en el plasma
puede incrementarse significativamente; algunos autores recomiendan iniciar con la mitad de la dosis
usual de adultos. (5) Insuficiencia
renal severa: puede incrementarse
el riesgo de hipercalemia y nefrotoxicidad, debe ajustarse la dosis de
acuerdo a su depuracin de creatinina para evitar su acumulacin. (6)
y prolonga los niveles sricos, causando mayor riesgo de insuficiencia
renal; monitorizacin y ajuste de
dosis puede ser necesario. (7) Enfermedad ulcerativa o inflamatoria
del TGI: incluyendo enfermedad de
Crohn, diverticulitis, lcera pptica o
colitis ulcerativa, uso de tabaco; es
esencial instaurar simultneamente
rgimen antiulceroso. (8) Hemofilia
u otros desrdenes hemorrgicos.
(9) Estomatitis.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
y otros lugares.
Antihipertensivos y diurticos: antagoniza el efecto hipotensor.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al naproxeno, reaccin alrgica severa como anafilaxia
o angioedema, o broncoespasmo inducido por aspirina u otros AINE.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, dolor
y sensacin de quemazn epigstrica, constipacin, nusea; vrtigo,
zumbidos, somnolencia, cefalea leve
a moderada; rash cutneo; edema;
dificultad respiratoria.
Poco frecuentes: indigestin, dia70

Litio: se incrementan los niveles sricos de este antimaniaco; se recomienda monitorizar sus concentraciones durante la terapia simultnea.
Metotrexato: Se han reportado muchos casos fatales con el uso simultaneo, incluso con dosis bajas o moderadas en el tratamiento de artritis
reumatoide o psoriasis; se recomienda ajustar la dosis del metotrexato
(disminuye su depuracin renal)
pueden incrementar su efecto hipoglicemiante; conviene ajustar las
dosis de estos frmacos.
Alimentos
Disminuyen la velocidad pero no la
extensin de la absorcin del naproxeno.
y de los niveles sanguneos de transaminasas, fosfatasa alcalina, LDH,
potasio, urea, creatinina.
y confusin. Usar con precaucin

cuando se ejecutan tareas que requieren del estado de alerta.
PARACETAMOL
Supositorio 100 - 300 mg
Solucin 100 mg/mL
Jarabe 120 mg/5 mL
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Dolor leve a moderado. (2) fiebre.

Dosis
Adultos: Analgesia y fiebre 0,5 a 1 g
VO c/4 a 6 h; mximo 4 g/d.
Nios: 10 a 15 mg/kg VO c/4 a 6 h,
segn necesidad.
Farmacocintica:
Absorcin rpida y casi completa
luego de la administracin por va
oral. Se distribuye rpida y uniformemente en la mayora de tejidos
del organismo. Unin a protenas
plasmticas en un 25 %. Se excreta
en leche materna y cruza barrera
placentaria. Metabolismo heptico.
Su t1/2 es de 1 a 4 h; tiempo hasta el
efecto mximo de 1 a 3 h. Excrecin
urinaria, principalmente como glucurnido de acetaminfen.
Mantener entre 15 y 30 C. Conservar en envases bien cerrados
Informacin
paciente
bsica
para
R: B
el
No ingerir alcohol durante el tratamiento, pues puede incrementarse

el riesgo de ulceracin, administrar
la medicacin con o inmediatamente
de los alimentos, o con un vaso lleno
de agua para disminuir la irritacin
gastrointestinal.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; los estudios realizados no
han demostrado problemas. Categora de riesgo para el embarazo: B. (2)
Lactancia: se excreta en leche mater-
Puede causar vrtigo, visin borrosa
71
Alcohol (abuso crnico), inductores del metabolismo heptico

(barbitricos, carbamazepina, rifampicina y otros), frmacos hepatotxicos (IECA, AINE eritromicina,
estrgenos y otros): incrementan el
riesgo de hepatotoxicidad.
Metoclopramida y domperidona: pueden aumentar el efecto del
paracetamol por incremento de su
absorcin.
Alimentos
La velocidad de la absorcin disminuye con la presencia de alimentos
Los niveles sricos de transaminasas,
bilirrubina, deshidrogenasa lctica
y tiempo de protrombina pueden
incrementarse indicando hepatotoxicidad.
na, los estudios no han demostrado

problemas (3) Pediatra y geriatra:
los estudios realizados no demuestran problemas (4) Insuficiencia renal: puede incrementar el riesgo de
nefrotoxicidad 4) Insuficiencia heptica: puede incrementar el riesgo
de hepatotoxicidad y nefrotoxicidad
(6) Alcoholismo activo, hepatitis
viral: incrementan el riesgo de hepatotoxicidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al paracetamol.
Reacciones adversas
Con sobredosis puede producirse
dao heptico y renal.
Raras: hepatitis; clico renal (con
dosis altas o uso prolongado en pacientes con insuficiencia renal severa), insuficiencia renal (disminucin
sbita del volumen urinario); agranulocitosis, trombocitopenia, anemia,
dermatitis alrgica, piuria estril.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar en envases bien cerrados.
Medidas generales. Tratamiento
especifico: administrar el antdoto
acetilcisteina en solucin al 5 % con
jugo u otro liquido (efectivo de 8 a
16 h post-ingestin; a mayor tiempo
transcurrido, la eficacia se reduce);
dosis inicial, 140 mg/kg vo; dosis
de mantenimiento, 70 mg/kg vo c/4
h, hasta dosis total de 1330 mg/kg
Se recomienda determinar niveles
sanguneos del paracetamol, transaminasas, bilirrubina, y tiempo de
protrombina.

No ingerir alcohol durante el tratamiento, pues puede incrementarse
el riesgo de ulceracin, administrar
la medicacin con o inmediatamente
de los alimentos, o con un vaso lleno
de agua para disminuir la irritacin
gastrointestinal.
Los signos y sntomas de sobredosis
puede incluir molestias gastrointestinales (diarrea, prdida de apetito,
nuseas o vmitos, clico estoma-
Interacciones
Medicamentos
72

problemas. (3) Pediatra: no se han

realizado estudios que demuestren
su seguridad y eficacia (4) Geriatra:
son ms sensibles a los efectos adversos gastrointestinales, algunos
autores recomiendan iniciar con la
mitad de la dosis usual de los adultos. (5) insuficiencia renal severa:
puede incrementarse el riesgo de
hipercalemia y nefrotoxicidad, debe
ajustarse a la dosis de acuerdo a su
depuracin de creatinina para evitar
su acumulacin. (6) Insuficiencia
Heptica: incrementa y prolonga
los niveles sricos causando mayor
riesgo de insuficiencia renal; monitorizacin y ajuste de dosis puede
ser necesario. (7) enfermedad ulcerativa o inflamatoria del TGI:
incluyendo enfermedad de Crohn,
diverticulitis, ulcera pptica o colitis
ulcerativa, uso de tabaco; es esencial
dar simultneamente un rgimen
antiulceroso. (8) Hemofilia u otros
desrdenes hemorrgicos (9) Porfiria heptica. (10) Estomatitis.
cal); aumento de la sudoracin; hepatotoxicidad (dolor o hinchazn en

el rea abdominal superior.
DICLOFENACO
SDICO
R: B, D
Inyectable 25 mg/mL x 3mL

Indicaciones
(1) Exacerbacin aguda de procesos
reumticos. (2) dolor post-quirrgico y en aquellos pacientes con administracin oral limitada (3) Clico
uretral y vesicular.
Dosis
Adultos: 75 mg 1 mg/kg IM, c/12
h. Dosis mxima 150 mg/d.
Nios: dosis no establecida.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente por va intramuscular. Distribucin en lquido
sinovial. Unin a protenas en 99,7
%. Metabolismo heptico en casi 50
%. Su t1/2 es de 1 a 2 h. Excrecin renal (50 %) y biliar (30 - 35 %)
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al diclofenaco, reaccin alrgica severa como anafilaxia o angioedema, broncoespasmo
inducido por aspirina u otro AINE,
discrasias sanguneas, depresin de
mdula sea.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado
su seguridad. En el tercer trimestre,
puede prolongar el trabajo de parto
y producir cierre prematuro del ductus arterioso fetal. Categora de Riesgo para el embarazo. B/D (1er y 3er
trimestre, respectivamente). (2) Lactancia: se excreta en leche materna,
los estudios no han demostrado
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, constipacin, diarrea, indigestin, nuseas;
cefalea leve a moderada, edema.
Poco frecuentes: ulceracin gastrointestinal, distensin abdominal,
flatulencia, angina pectoris o exa73
Antihipertensivos y diurticos: se
Litio: se incrementan los niveles
sricos de este antimaniaco; se recomienda monitorizar sus concentraciones durante la terapia simultnea.
Metotrexato: se han reportado hechos fatales con el uso simultneo,
pueden incrementar su efecto hipoglicemiante; ajustar las dosis de estos frmacos.
cerbacin, arritmias cardacas; rash

cutneo, zumbidos, vrtigo.
Raras: colitis o exacerbacin, sangrado o hemorragia gastrointestinal,
cambios del sabor, disminucin o
prdida del apetito, vmito, irritacin o sequedad bucal, estomatitis,
aftas, inflamacin de labios y lengua:
hepatitis o ictericia txica; pancreatitis: anafilaxia o reacciones anafilactoides, angioedema, reacciones
alrgicas broncoespsticas, edema
larngeo, dermatitis bulosa alrgica, eritema multiforme, sndrome
de Stevens-Johnson; granulocitosis,
anemia, anemia aplsica o hemoltica, leucopenia, trombocitopenia,
sangrado nasal inexplicable; ICC o
exacerbacin, hipertensin arterial; meningitis asptica, depresin
mental; cistitis, proteinuria, nefritis
intersticial, sndrome nefrtico, oliguria o anuria, insuficiencia renal;
diplopa, visin borrosa, escotoma,
disminucin auditiva, somnolencia,
debilidad inusual, fotosensibilidad,
malestar general.
Medidas generales.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C. Mantener en envases bien cerrados. Proteger de la humedad.
Interacciones
Medicamentos
y otros lugares.

No ingerir alcohol durante el tratamiento, puede incrementar el riesgo
de ulceracin.
74

sanos, biodisponibilidad de 100 %,

el 90 % de la dosis dentro de las 4
horas posterior a su ingestin. Unin
a protenas en 99 %, cruza la barrera
hematoenceflica en pequeas cantidades, cruza la placenta y aparece
en leche materna. Se metaboliza en
tejido heptico, posee circulacin
enteroheptica. Su t1/2 es de 4,5 h,
siendo mayor en neonatos. Se excreta en orina principalmente como
conjugado glucurnico
La terapia con diclofenaco se debe

interrumpir si se produce ulceracin
o hemorragia gastrointestinal.
De uso restringido:
INDOMETACINA
R: D
Tableta 25 mg
Precauciones
Indicaciones

teratogenicidad. En el tercer trimestre, puede prolongar el trabajo de
parto y producir cierre prematuro
del ductus arterioso fetal. Categora
de riesgo para el embarazo: B/D (1er
y 3er trimestre, respectivamente). (2)
Lactancia: se excreta en leche materna, se han reportado convulsiones
en nios de madres que recibieron
200 mg de indometacina; no se han
realizado estudios adecuados. (3) Pediatra: no se han realizado estudios
adecuados, sin embargo, debido a
su toxicidad debe limitarse su uso a
pacientes que no responden otros
antirreumticos. (4) Geriatra: son
ms sensibles a los efectos adversos
gastrointestinales y neurolgicos
(confusin). (5) Insuficiencia renal
severa: puede incrementarse el riesgo de hipercalemia y nefrotoxicidad,
debe ajustarse la dosis da acuerdo
a su depuracin de creatinina para
evitar su acumulacin. (6) Insuficiencia heptica: incrementa y prolonga los niveles sricos, causando
(1) Inflamacin moderada a severa

en enfermedades reumticas (frmaco de primera eleccin en espondilitis anquilosante). (2) Artritis gotosa,
gota aguda y depsitos de cristales
de pirofosfato de calcio (analgsico y
antiinflamatorio). (3) Fiebre debido a
neoplasias resistentes a paracetamol
y aspirina.
Dosis
Adultos: Enfermedades reumticas:
25 a 50 mg VO c/6 a 12 h.
Gota aguda: inicialmente 100 mg
VO, luego 50 mg c/8 h, hasta reversin del dolor.
Enfermedades inflamatorias (no reumatoides), antipiresis (secundaria a
neoplasias): 25 a 50 mg VO c/6 a 8
h, segn necesidad.
Nios: Enfermedades reumticas:
1,5 a 2,5 mg/kg/d VO dividido en
cuatro dosis; mximo 4 mg/kg/d
150 a 200 mg/d.
Farmacocintica
Se absorbe rpida y casi completamente a partir del TGI en adultos
75
inusual; reacciones de hipersensibilidad que incluyen rash cutneo,

dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, eritema nodoso, sndrome de
Stevens-Johnson, fotosensibilidad,
necrlisis epidrmica txica; arritmias cardacas, dolor torcico, ICC o
exacerbacin, hipertensin arterial,
sincope; hematuria, nefritis, nefrosis,
sndrome nefrtico, proteinuria; hepatitis txica; fiebre; disturbios oculares; disminucin de la audicin.
mayor riesgo de insuficiencia renal;

monitorizacin y ajuste de dosis pueden ser necesarios. (7) Enfermedad
ulcerativa o Inflamatoria del TGI:
incluyendo enfermedad de Crohn,
diverticulitis, lcera pptica o colitis
ulcerativa, uso de tabaco; es esencial
instaurar simultneamente un rgimen antiulceroso. (8) Hemofilia u
otros desrdenes hemorrgicos.
(9) Estomatitis. (10) Epilepsia, parkinsonismo, depresin mental u
otros desrdenes psiquitricos.
Contraindicaciones
Medidas generales.
Hipersensibilidad a indometacina,
reaccin alrgica severa como anafilaxia o angioedema inducido por aspirina u otros AINE, broncoespasmo
inducido por aspirina.
Interacciones
Medicamentos
(cefamandol, cefoperazona, cefotetan, cido Valproico), alcohol,
y otros lugares.
Antihipertensivos y diurticos: se
Litio: se incrementan los niveles
sricos de este antimaniaco; se recomienda monitorizar sus concentraciones durante la terapia simultnea.
Metotrexato: se ha reportado hechos fatales con el uso simultneo,
Reacciones adversas
Frecuentes: indigestin, nusea,
dolor, calambres y molestias gastrointestinales; cefalea severa en la maana, vrtigo, edema.
Poco frecuentes: depresin mental,
zumbido, somnolencia; constipacin, diarrea, vmito; incremento de
sudoracin, malestar general.
Raras: distensin abdominal, colitis,
esofagitis, gastroenteritis, hemorragia, lcera o perforacin gastrointestinal, disminucin del apetito, irritacin y sequedad bucal, estomatitis;
confusin, nerviosismo, irritabilidad,
convulsiones, disartria, alucinaciones, reaccin psictica, neuropata
perifrica; anemia, anemia aplsica,
depresin de mdula sea, leucopenia, trombocitopenia, petequias,
sangrado nasal o sangrado vaginal
76

2.2. Analgsicos opioides

pueden incrementar su efecto hipoglicemiante; ajustar las dosis de estos frmacos.
Zidovudina: disminuye la depuracin renal del antiviral, aumentando
su toxicidad.
Alimentos
Disminuyen la velocidad pero no la
extensin de la absorcin.
Constituyen un grupo que se caracteriza por poseer afinidad selectiva por los receptores opioides (mu, kappa, delta) y como
consecuencia inducen analgesia
de elevada intensidad, producida sobre el SNC, por ello es de
gran utilidad para aliviar dolores
moderados a severos particularmente de origen visceral (como
en el cncer); su administracin
repetida ocasiona dependencia
y tolerancia. Durante su administracin se debe evitar el
consumo de alcohol u otros depresores del SNC, en especial en
el tratamiento a pacientes con
depresin respiratoria. Algunos
de los problemas relacionados
al medicamento pueden ser
depresin, nuseas y vmitos,
ansiedad, alucinaciones y pesadillas, miosis. El tratamiento recomendado para la sobredosis
es administrar Naloxona (duracin 1-2 horas) IV Naltrexona
(duracin 24-48 horas) VO. Es
necesario conocer que durante
el tratamiento se puede desarrollar tolerancia a los efectos
de los opiodes, adems puede
existir tolerancia cruzada con
diferentes agonistas opiodes.
La dependencia fsica se aprecia
en el retiro abrupto del frmaco
como sndrome de abstinencia
que comprende rinorrea, lagrimeo, escalofros, dolores musculares, diarreas y ansiedad. La
dependencia psicolgica tambin se da por abuso de frma-
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C. Mantener en envases bien cerrados.
Ingerir alcohol durante el tratamiento, puede incrementar el riesgo de
ulceracin. Administrar la medicacin con o inmediatamente despus
de los alimentos o con un anticido
para disminuir la irritacin gastrointestinal.
El tratamiento e debe interrumpir
si se producen efectos secundario
graves.
77
5 aos: 18 mg/d.
6 a 12 aos: 5 a 10 mg c/4 a 6 h.
20 a 60 mg/d.
cos de este grupo. La Metadona

es utilizada en el tratamiento
severo del dolor especialmente
en enfermedades terminales.
Las soluciones orales de Metadona tambin se utilizan para
el tratamiento de detoxificacin
por estupefacientes.
Dosis mxima adultos: 240 mg/d.

Dosis mxima nios: 60 mg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 43 % a 57 %. Buena absorcin en el TGI. Distribucin,
cruza la placenta, se excreta en leche
materna, unin a protenas plasmticas 7 %. Su metabolismo es heptico
derivndose a morfina, Norcodena
y otros metabolitos. Excrecin renal, 10 % como Morfina inalterada
o conjugada.
De uso restringido:
CODEINA FOSFATO R: C
Tableta 30 mg
Jarabe 15 mg/5 mL
Precauciones
(1) Embarazo: Atraviesa la barrera placentaria, el uso regular en la
madre puede producir dependencia
fsica en el feto; no se ha demostrado teratogenicidad. (2) Lactancia:
se excreta en leche materna, sin
embargo no se han demostrado problemas. (3) Pediatra: los menores
de dos aos son ms susceptibles a
los efectos depresores respiratorios,
puede producir excitacin paradjica. (4) Geriatra: son ms susceptibles a los efectos adversos, especialmente los depresores respiratorios
y la retencin urinaria; debido a la
disminucin de su depuracin renal
se recomienda ajustar la dosificacin, se recomienda ajustar la dosificacin. (5) Insuficiencia renal:
incrementa el riesgo a los efectos depresores respiratorios y la retencin
urinaria (6) Insuficiencia heptica:
no hay estudios que demuestren necesidad de ajustar la dosificacin. (7)
Indicaciones
(1) Dolor moderado a severo. (2)
Tos.
Dosis
Analgsico, Dolor leve a moderado
Adultos:
VO 15 a 60 mg (usual 30 mg) c/4 h.
IM/ IV/ SC 15 a 60 mg c/4 a 6 h, ajustar segn necesidad clnica.
Nios:
Infantes y nios: IM/SC 0,5 mg c/4 a
6 h, ajustar segn necesidad clnica.
Antitusivo
Adultos:
VO 10 a 20 mg c/4 a 6 h, segn necesidad
Nios:
2 a 5 aos: 1 mg/Kg/d
2 aos 12 Kg: 12 mg/d.
3 aos 14 Kg: 14 mg/d.
4 aos 16 Kg: 16 mg/d.
78

Enfermedad pulmonar obstructiva

crnica incluyendo crisis asmtica:
riesgo de exacerbaciones.
Interacciones
Alcohol y depresores del SNC:
pueden producir hipotensin; efectos depresores aditivos sobre el SNC
y respiratorio; es recomendable reducir la dosis de uno o ambos frmacos.
Anticolinrgico: incrementan el
riesgo de severa constipacin pudiendo ocasionar leo paraltico y/o
retencin urinaria.
Antidiarreicos: aumentan el riesgo
de severa constipacin y depresin
del SNC.
Metoclopramida: antagonizan los
efectos sobre la motilidad gastrointestinal.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: mayor riesgo de efectos severos.
Bloqueadores neuromusculares:
pueden incrementar los efectos depresores respiratorios, pudiendo
ocasionar parlisis o apnea.
Diurticos y otros antihipertensivos: pueden potenciar el efecto
hipotensor.
Puede alterar los resultados de amilasa, lipasa, AST, ALT, LDH, fosfatasa
alcalina, bilirrubina, presin del lquido cefalorraqudeo, estudios de
vaco gstrico o visualizacin hepatobiliar.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Codena, insuficiencia respiratoria aguda y diarrea
toxignica, sea tipo colitis pseudomembranosa inducida por antibiticos o intoxicacin alimentaria (menor capacidad de eliminar toxinas)
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, constipacin.
Infrecuentes: depresin respiratoria, estimulacin paradjica del
SNC, nerviosismo confusin, mareo
cefalea, prdida del apetito, nusea,
sequedad bucal, flushing (liberacin
de histamina), disminucin del volumen urinario, espasmo uretral, reaccin alrgica, hipotensin.
Raras: convulsiones, alucinaciones,
depresin mental, rigidez muscular,
leo paraltico o megacolon toxico,
espasmo biliar, irritacin gastrointestinal, pesadillas, zumbidos, palpitaciones, hipertensin arterial.
Tratamiento de sobredosis
sintomtico y de soporte, inducir la
emesis o realizar lavado gstrico; no
se recomienda inducir al vmito por
riesgo de aspiracin si se presenta
depresin del SNC y convulsiones.
Administra Naloxona, iniciar con 0,4
a 2 mg en dosis nica IV, repetir o
infundir segn necesidad. Establecer
fluidoterapia y monitorizar estrictamente al paciente.
y 30C en ambiente seco protegido
de la luz solar.
79
METADONA
R: C
Tableta 10 mg y 5 mg
Administrar IM profundo y IV con

cautela. Verificar la presentacin
la correcta. Despus de su uso prolongado, se debe discontinuar la medicacin gradualmente para evitar el
sndrome de abstinencia. Esta medicacin puede producir somnolencia y
dificultar la percepcin, por lo que se
debe tener prudencia cuando realice
actividades que requieran de buenos
reflejos o lucidez, como por ejemplo
conducir automviles.
Indicaciones
(1) Dolor severo. (2) Detoxificacin
y mantenimiento en la dependencia
de opio.
Dosis
Dolor severo
Adultos:
VO 2,5 10 mg cada 3 a 4 h como
sea necesario. Para el dolor crnico
VO 5 a 20 mg c/6 a 8 h. La dosis debe
ajustarse de acuerdo a la severidad
del dolor as como a la respuesta y
tolerancia del paciente.
En enfermedades como el asma,
bronquitis crnica, bronquiectasias o fibrosis qustica, no debiera
suprimirse la tos a nivel central, en
esos casos se recomienda el uso de
broncodilatadores y antiinflamatorios. La administracin prolongada y
continua puede crear hbito, evitar
la ingesta de bebidas alcohlicas. Por
el riesgo de severos efectos adversos
en la interaccin con IMAO, se debe
realizar una prueba con 25% de la
dosis usual de IMAO para detectar
interacciones.
Detoxificacin y mantenimiento
en la dependencia de opio
Adultos:
Detoxificacin: VO 15 a 20 mg en
presencia de los sntomas por abstinencia opioide. La dosis diaria de
40 mg puede administrarse en una
sola toma o dividida en varias tomas
segn los niveles de dosificacin que
requiera el paciente durante 30
180 das segn el caso.
Mantenimiento: VO 30 mg inicialmente luego 10 mg en 4 a 8 h si
fuese necesario. Puede disminuirse
la dosificacin o evaluar los niveles
de dosificacin si se utiliza conjuntamente algn otro agonista opioide.
FENTANILO
Inyectable 0,05 mg/mL x 2 mL
(ver seccin 1.3. Coadyuvantes de
la anestesia, medicacin preoperatoria, sedacin para procedimientos breves y miorrelajantes de
accin perifrica)
Farmacocintica
Su absorcin es rpida en el TGI. Su
accin y duracin se incrementan
con la administracin repetida y es
de 22 a 48 horas para la adminis80

tracin oral. La Metadona se liga

ampliamente a las protenas tisulares lo cual puede explicar su efecto
acumulativo y eliminacin lenta. Su
vida media es de 13 a 47 horas. La
Metadona se metaboliza en el hgado pasando por una N-demetilacin
hasta conjugacin. Se excreta por
filtracin glomerular y experimenta
reabsorcin renal. La reabsorcin renal de Metadona decrece segn la
disminucin del pH urinario. La excrecin urinaria de Metadona y sus
productos finales del metabolismo
comprometen la va renal nicamente si se exceden los 55 mg diarios.
Los metabolitos de la Metadona
tambin son excretados en las heces
fecales por la bilis.
Reacciones adversas
Precauciones
(1) Embarazo: el uso regular de Metadona durante el embarazo puede
producir dependencia fsica en el
feto; estudios no han demostrado teratogenicidad. (2) Lactancia:
posiblemente se excrete en leche
materna, por lo que debe seguir
evalundose. (3) Pediatra: no debe
utilizarse en nios por sus posibles
efectos depresores respiratorios. (4)
Geriatra: son ms susceptibles a los
efectos adversos, debido a la disminucin de su depuracin y reabsorcin renal se recomienda ajustar la
dosificacin. (5) Insuficiencia renal:
se recomienda ajustar la dosis. (6)
Insuficiencia heptica: se prolonga
la accin de la Metadona, por lo que
se recomienda ajustar la dosis o el
intervalo de dosificacin.
Frecuentes: somnolencia, constipacin, mareo, aumento de la sudoracin y flushing facial (liberacin de

histamina), nusea, vmito.
Poco frecuentes: depresin respiratoria, nerviosismo, confusin, mareo,
cefalea, prdida del apetito, sequedad bucal, irritacin gastrointestinal,
disminucin del volumen urinario,
espasmo uretral, reaccin alrgica,
hipotensin palpitaciones, diplopa
o visin borrosa, convulsiones, alucinaciones, depresin mental, leo
paraltico o megacolon txico, espasmo biliar, pesadillas, zumbidos,
hipertensin arterial, urticaria, prurito, rash cutneo.

sintomtico y de soporte, inducir
la emesis o realizar lavado gstrico.
Mantener una va area adecuada
con respiracin controlada o asistida.
Interacciones
Medicamentos
pueden producir hipotensin. Efectos depresores aditivos sobre el SNC
Medicacin con accin anticolinrgica: incrementa el riesgo de severa
constipacin, pudiendo ocasionar
leo paraltico y/o retencin urinaria.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina, antidepresivos tricclicos: contraindica-
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Metadona.
81
les como cncer. Este frmaco deber ser utilizado slo por profesionales
experimentados y en ambientes que
posean equipos as como frmacos
para procedimientos de reanimacin. Se debe evaluar siempre la relacin riesgo-beneficio en enfermedad
respiratoria, arritmias cardacas o
convulsiones, la inestabilidad emocional o ideas suicidas, colelitiasis,
insuficiencia heptica e insuficiencia
renal. Evitar la ingesta de bebidas
alcohlicas durante el tratamiento
con Metadona. En pacientes que
desarrollaron dependencia fsica, la
suspensin de la dosis fue gradual.
do, puede producir efectos severos

graves, excitacin inmediata, diaforesis, rigidez, hipertensin, hipotensin, hiperpirexia, colapso cardiovascular, depresin respiratoria grave,
coma, convulsiones. Se recomienda
reducir la dosis a de la usual.
Metoclopramida: se antagonizan
los efectos sobre la motilidad gastrointestinal.
alcalina, bilirrubina y presin del lquido cefalorraqudeo
MORFINA
CLORHIDRATO/
SULFATO
de la luz solar.
R: C
Tableta 10 mg, 30 mg, 60 mg y

100 mg
Inyectable 10 mg/1 mL,
20 mg/1 mL
Solucin 10 mg/5 mL
Indicaciones
Las tabletas disolubles deben colocarse en 90 120 mL lquido (por

ejemplo, agua o jugos ctricos) antes
de usar, y esperar hasta que se disuelvan completamente por 1 minuto. La
solucin concentrada de Metadona
debe ser mezclada con 100 150
mL de lquido (por ejemplo, agua o
jugos ctricos).
(1) Dolor severo. (2) Infarto agudo de

miocardio (frmaco de eleccin para
el dolor por IMA). (3) Edema pulmonar agudo secundario e insuficiencia
ventricular izquierda (coadyuvante
del tratamiento).
Dosis
Dolor por infarto agudo de miocardio
Adultos:
IV 4 a 10 mg, alternativamente 5 a
20 mg IM (paciente de 70 Kg).
Este frmaco solo debe emplearse
como analgsico en el dolor severo
causado por enfermedades termina82

Medicacin preoperatorio
Adultos:
IM/IV 8 a 10 mg.
Analgsico
Adultos:
VO 10 a 30 mg c/4 h pudiendo incrementarse hasta 75 mg segn necesidad y tolerancia. Alternativamente 4
a 15 mg IM/IV lento. Con la formulacin de liberacin prolongada iniciar
con 30 mg VO c/12 h y ajustar segn
necesidad y tolerancia.
VO 10 a 30 mg 5 a mg IM o SC de 4
a 10 mg diluido en 4 a 5 mL de agua
estril para inyeccin IV lenta; repetir
c/4 h, segn necesidad.
Nios:
IM/SC 100 a 200 g/Kg IV 50 a 100
g/Kg en forma lenta; repetir c/4, segn necesidad
placentaria, el uso regular materno

puede producir dependencia fsica en
el feto; estudios no han demostrado
teratogenicidad. (2) Lactancia: se
excreta en leche materna, los estudios realizados no han demostrado
problemas. (3) Pediatra: los menores de 2 aos son ms susceptibles a
los efectos depresores respiratorios;
puede producir excitacin paradjica.
(4) Geriatra: son ms susceptibles a
los efectos adversos, especialmente
depresores respiratorios y retencin
urinaria; debido a la disminucin de
su depuracin renal se recomienda
ajustar la dosificacin. (5) Insuficiencia renal: incrementa el riesgo
a los efectos depresores respiratorios
y retencin urinaria, se recomienda
ajustar la dosis. (6) Insuficiencia heptica: se prolonga la accin de la
morfina; algunos estudios recomiendan prolongar el intervalo de dosificacin de 1,5 a 2 veces la normal. (7)
crnica incluyendo crisis asmtica:
riesgo de exacerbaciones. (8) Enfermedad inflamatoria severa: puede
incrementar el riesgo, especialmente
con dosis mltiple; puede oscurecerse el diagnstico en casos de abdomen agudo.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 12 % a 36 %. Absorcin rpida en el TGI y va parenteral. La velocidad vara de acuerdo
a la formulacin. Su distribucin es
amplia en riones, hgado, pulmones
y bazo, pobre en msculos y cerebro,
cruza la BHE, se encuentra en el LCR
como metabolitos, cruza la placenta,
se excreta en leche materna. Se une
a protenas plasmticas en 33 a 37%.
Metabolismo heptico y en mucosa
intestinal a morfina 6-glucornido
con efecto analgsico y morfina 3glucornido responsable del dolor
paradjico. Importante efecto de
primer paso. Su t1/2 es de 84 minutos
a 144 minutos. Excrecin renal 85 %,
inalterado 9 a 12 %, biliar 7 a 10 %.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Morfina, insuficiencia respiratoria aguda y diarrea
aguda toxignica, sea tipo colitis
pseudomebranosa inducida por antibiticos o intoxicacin alimentaria
(menor capacidad de eliminacin de
toxinas), estado epilptico, hipertensin endocraneana, tratamiento simultaneo con IMAO o hasta 14 das
despus de su suspensin.
Precauciones
83
Reacciones adversas
tos depresores aditivos sobre el SNC

Medicacin con accin anticolinrgica: incrementa el riesgo de severa
constipacin, pudiendo ocasionar
leo paraltico y/o retencin urinaria.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina, antidepresivos tricclicos: contraindicado, puede producir efectos severos
graves, excitacin inmediata, diaforesis, rigidez, hipertensin, hipotensin, hiperpirexia, colapso cardiovascular, depresin respiratoria grave,
coma, convulsiones. Se recomienda
reducir la dosis a de la usual.
Metoclopramida: se antagonizan
los efectos sobre la motilidad gastrointestinal.
Zidovudina: disminuye el metabolismo de zidovudina.
Warfarina: posible riesgo de mayor
efecto anticoagulante.
Rifampicina, Fenitona, Digoxina:
riesgo de acumulacin de morfina.
Anfetaminas: pueden potenciar el
efecto analgsico y toxico de la morfina.
alcalina, bilirrubina, presin del lquido cefalorraqudeo, estudios de
vaco gstrico o visualizacin hepatobiliar con disofenina marcada con
tecnecio.
Frecuentes: somnolencia, constipacin, mareo, aumento de la sudoracin y flushing facial (liberacin de

histamina), nusea, vmito.
Poco frecuentes: depresin respiratoria, nerviosismo, confusin,
mareo, cefalea, prdida del apetito,
sequedad bucal, irritacin gastrointestinal, disminucin del volumen
urinario, espasmo uretral, reaccin
alrgica, hipotensin palpitaciones,
diplopa o visin borrosa.
Raras: convulsiones, alucinaciones,
depresin mental, estimulacin paradjica del SNC (especialmente en nios), rigidez muscular, leo paraltico
o megacolon txico, espasmo biliar,
pesadillas, zumbidos, hipertensin arterial, urticaria, prurito, rash cutneo.
sintomtico y de soporte, inducir
la emesis o realizar lavado gstrico.
Mantener una va area adecuada
con respiracin controlada o asistida; administrar Naloxona 0,4 a 2 mg
en dosis nica IV o seguir con infusin IV continua segn sea el caso.
En pacientes que hayan desarrollado dependencia fsicas, la Naloxona
deber emplearse con cautela por el
riesgo de precipitar un sndrome de
abstinencia agudo. Administrar fluidoterapia, vasopresores y monitorizar en forma estricta al paciente.
Interacciones
pueden producir hipotensin. Efec84

sntomas de abstinencia. En pacientes que desarrollaron dependencia

fsica, la suspensin de la dosis debe
ser gradual. La suspensin brusca
puede desencadenar sndrome de
abstinencia agudo el cual se resuelve en 5 a 14 das. Puede presentarse
sndrome de abstinencia crnico que
dura de 2 a 6 meses. Si se presenta
somnolencia no se deber conducir
vehculos ni operar maquinaria pesada.

y 30C en ambiente seco protegido
de la luz solar.
Debe ser administrada slo por personal capacitado. La inyeccin inadvertida muy cerca de un tronco nervioso puede provocar parlisis motora-sensorial. Verificar la presentacin
la correcta. La administracin IV rpida aumenta el riesgo de depresin
respiratoria.
PETIDINA
CLORHIDRATO
R: B, D
Este frmaco solo debe emplearse
como analgsico en dolor por IMA
o crnico severo y el cual, adems,
no remita con otros frmacos menos txicos. Este frmaco deber
ser utilizado slo por profesionales
experimentados y en ambientes que
posean equipos as como frmacos
para procedimientos de reanimacin. Evaluar la relacin riesgo beneficio en las siguientes condiciones:
crisis asmticas o enfermedad respiratoria, arritmias cardacas o convulsiones, la inestabilidad emocional
o ideas suicidas, colelitiasis, ciruga
gastrointestinal o sospecha de cuadros quirrgicos abdominales, insuficiencia heptica, hipotiroidismo,
enfermedad intestinal inflamatoria
severa, estenosis uretral, hipertrofia
u obstruccin prosttica, insuficiencia renal. Puede crear hbito, evitar
la ingesta de bebidas alcohlicas.
Puede producir dependencia fsica y
Indicaciones
(1) Alivio del dolor moderado a severo. (2) Coadyuvante de la anestesia
general y local. (3) Analgesia obsttrica.
Dosis
Adultos: Analgsico: 50 a 150 mg
IM o SC c/3 a 4 h 15 a 35 mg/h
infusin IV, segn necesidad.
Coadyuvante de la anestesia: 50 a
100 mg IM o sc, 30 a 90 min previo
a la anestesia o fracciones repetidas
de dosis de una solucin 10 mg/mL
IV lenta o infusin IV de una solucin
de 1 mg/mL.
Analgsica obsttrica: 50 a 100 mg
IM o SC, en el periodo periparto
(contracciones regulares) que pueden repetirse 1 a 3 h despus.
Nios: Analgsico: 1,1 a 1,76 mg/kg
IM o SC, c/3 a 4 h, segn necesidad.
No exceder de 100 mg.
85
Coadyuvantes de la anestesia: 1 a 2,2

mg/kg IM o sc, 30 a 90 min previos a
la anestesia. No exceder de 100 mg.
ratoria; puede producir excitacin

paradjica. (4) Geriatra: son ms
susceptibles a los efectos adversos,
especialmente depresin respiratoria. Es necesario disminuir las dosis
o prolongar los intervalos, debido a
que son ms propensos a la obstruccin o hipertrofia prosttica e insuficiencia renal. (5) Insuficiencia renal
severa: se incrementa el riesgo a las
convulsiones u otros efectos adversos; se recomienda reducir las dosis.
(6) Insuficiencia heptica: puede
precipitar coma; puede ser necesario
un ajuste de dosis. (7) Insuficiencia
respiratoria aguda o crisis asmtica. (8) Enfermedad inflamatoria
Intestinal severa. (9) Arritmias cardacas o historia de convulsiones.
Farmacocintica
Aproximadamente el 80 a 85 % de
dosis administrada por va intramuscular se absorbe dentro de las 6 h
siguientes a su administracin, con
una duracin de 2 a 4 h de analgesia. Cruza la barrera placentaria
y aparece en leche materna. Se reporta unin a protenas en 60 a 80
% aproximadamente. Se metaboliza
principalmente en tejido heptico
va hidrlisis y posterior conjugacin
con cido glucurnico (va principal); tambin ocurre demetilacin a
normeperidina (metabolito activo)
seguido de hidrlisis y posterior conjugacin con cido glucurnico. El
t1/2 de petidina es 23 h en neonatos,
2,5 a 4 h en adultos y 7 a 11 h en
adultos con enfermedad heptica. El
t1/2 de normeperidina es de 15 a 30
h. Excrecin renal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a petidina, insuficiencia respiratoria aguda y diarrea
aguda toxignica, sea tipo colitis
pseudomembranosa inducida por
antibiticos o intoxicacin alimentaria (menor capacidad de eliminacin
de toxinas).
Precauciones
(1) Embarazo: evitar su uso prolongado en el tercer trimestre por riesgo

de depresin respiratoria neonatal,
estasis gstrica y riesgo de neumona
aspirativa durante la labor de parto.
Categora de riesgo para el embarazo: B o D (si se usa en periodos
prolongados o en altas dosis a trmino). (2) Lactancia: se excreta en
leche materna, los estudios realizados no han demostrado problemas.
(3) Pediatra: menores de 2 aos
son ms susceptibles a los efectos,
especialmente a la depresin respi-
Medidas generales, no se recomienda inducir al vmito por riesgo de

aspiracin, si se presenta depresin
del SNC y convulsiones. Tratamiento
especfico con administracin de naloxona; adultos y nios: inicial, 0,4 a
2 mg IV, repetir la dosis cada 2 a 3
minutos, segn necesidad, hasta 10
mg; neonatos: 10 a 30 ug/kg IV.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, cons86

tipacin; somnolencia, vrtigo, depresin respiratoria, hipotensin,

induce la liberacin de histamina
(disminucin de la presin arterial,
sudoracin); debilidad inusual.
Poco frecuentes: atelectasia, reaccin alrgica broncoespstica, edema larngeo; convulsiones, cefalea,
nerviosismo, movimientos musculares incontrolados, espasmo biliar o
ureteral; diplopa o visin borrosa;
sequedad de mucosas, irritacin
gastrointestinal, anorexia; efecto antidiurtico.
Raras: estimulacin paradjica
del SNC, alucinaciones, depresin
mental; leo paraltico o megacolon
txico.
me de abstinencia, por probable

induccin del metabolismo microsomal heptico.
efectos aditivos sobre la depresin
respiratoria, pudiendo producir apnea o parlisis.
Alimentos
Glucosa puede causar hiperglicemia.
Monitorear la concentracin de glucosa sangunea.
Puede aumentar la actividad de amilasa y lipasa plasmticas, debido a la
contraccin del esfnter de oddi. La
utilidad diagnstica de la determinacin de estas enzimas puede estar
comprometida hasta 24 h despus
de administrado el medicamento.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol u otros depresores del
SNC, incluyendo otros opiceos,
anestsicos generales, tranquilizantes, sedantes, hipnticos, antidepresivos tricclicos: incrementan
la depresin del SNC, respiratorio y
cardiovascular (hipotensin); incrementa el riesgo de habituacin.
IMAO: puede producir reacciones
impredecibles, severas y algunas
veces fatales, que incluyen: excitacin, sudoracin, rigidez y severa hipertensin; o en algunos pacientes,
hipotensin, depresin respiratoria
severa, coma, convulsiones, hiperpirexia y colapso cardiovascular; no
usar simultneamente hasta 14 a 21
das despus de haber discontinuado
el uso de IMAO.
Fenitona o rifampicina en uso
crnico: pueden precipitar sndro-
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C, a menos que el fabricante especifique de
otra manera. Mantener en envases
bien cerrados. Evitar la congelacin.
Proteger de la luz.
Evitar el consumo de bebidas alcohlicas u otros depresores del SNC.
Es incompatible fsica/qumicamente
con soluciones que contienen barbitricos, aminofilina, heparina sdica,
bicarbonato de sodio, morfina, tetraciclina, hidrocortisona, metilprednisolona, metilcilina y nitrofurantoina.
87
2.3. Antigotosos
ALOPURINOL
minaciones sricas de cido rico.

Litiasis por cido rico: 100 a 200
mg c/6 a 24 h 300 mg/d.
Litiasis por oxalato clcico: 200 a 300
mg/d VO, en una o varias tomas.
En insuficiencia renal: de acuerdo a
la depuracin de creatinina.
R: C
Tableta 100 mg
Indicaciones
Depuracin de
creatinina
(mL/min)
(1) Artritis gotosa crnica primaria

o secundaria. (2) Profilaxis y tratamiento de hiperuricemia (secundaria
a discrasias sanguneas o lisis de tumores provocados por quimioterapia) y nefropata inducida por cido
rico. (3) Profilaxis de litiasis renal
por cido rico y oxalato de calcio.
10 20
3 10
<3
Dosis
Dosis
200 mg/d
100 mg/d
100 mg a intervalos
superiores a 24 h
Nios: menores de 6 aos: 50 mg

VO c/8 h.
De 6 a 10 aos: 100 mg VO c/8 h
300 mg VO 1 v/d.
Discontinuar el tratamiento durante

las crisis agudas de gota y reiniciarlo
progresivamente al ceder el cuadro
agudo. Si bien el rango teraputico
es entre 100 y 800 mg, la mayora
de pacientes responden adecuadamente con dosis de 300 mg/d como
dosis nica, Despus de 48 h puede ser necesario ajustar la dosis, de
acuerdo a la respuesta del paciente.
Farmacocintica
Luego de la administracin por va
oral, alrededor de un 80 a 90 % se
absorbe a nivel del TGI. Distribucin
amplia en la mayora de fluidos y
tejidos del organismo; se excreta en
la leche materna. El alopurinol y su
metabolito (oxipurinol) no se unen
a Protenas plasmticas. Es metabolizado por la xantina oxidasa principalmente en el hgado a su metabolito activo oxipurinol. Su t1/2 es de 1
a 3 h como Alopurinol y de 12 a 30
h como oxipurinol. Excrecin principalmente renal, un 10 % de la dosis
se excreta como alopurinol y aproximadamente el 70 % se excreta como
oxipurinol; el resto se puede excretar
en las heces. El alopurinol y oxipurinol son dializables
Adultos: Artritis gotosa: inicialmente, 100 mg VO, 1 v/d, incrementando

100 mg semanal, hasta un mximo
de 800 mg/d. Mantenimiento, 200 a
300 mg (gota leve) 400 a 600 mg
VO (gota moderadamente severa),
1 v/d.
Profilaxis de hiperuricemia por terapia antineoplsica: inicialmente, 600
a 800 mg/d VO, comenzar 2 a 3 d
antes de iniciar la quimioterapia o
radioterapia.
Mantenimiento, de acuerdo a deter88

dolores musculares y fiebre; neuritis perifrica; necrlisis epidrmica

txica (enrojecimiento, sensibilidad,
prurito, escozor, piel escamosa o
irritacin ocular), dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, sndrome
de Stevens-Johnson; discrasias sanguneas, incluyendo agranulocitosis,
anemia, anemia aplsica, leucopenia,
pancitopenia o trombocitopenia: litiasis renal por xantina, insuficiencia
renal aguda.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado
estudios adecuados que demuestren problemas. Categora de riesgo
para el embarazo: C. (2) Lactancia:
se excreta en la leche materia, sin
embargo, no se han determinado
efectos adversos en el lactante. (3)
Pediatra: estudios realizados no
han demostrado problemas, su uso
debe limitarse a nios con desrdenes congnitos del metabolismo de
las purinas o hiperuricemia secundaria a neoplasias o quimioterapia
de cncer. (4) Geriatra: no se han
demostrado problemas, este grupo
es ms sensible a los efectos de este
frmaco; se recomienda ajustar la
dosis en casos de insuficiencia renal.
(5) Insuficiencia renal: corregir las
dosis, segn la depuracin de creatinina. (6) Insuficiencia heptica:
demuestren la necesidad de ajustar
la dosis. (7) Insuficiencia cardaca, congestiva, diabetes melltus
e hipertensin arterial: producen
acumulacin del metabolismo oxipurinol, incrementando el riesgo
para ocasionar severas reacciones
alrgicas, otros efectos adversos e
insuficiencia renal.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Inhibidores de la ECA: incremento
del riesgo de toxicidad de los IECA,
especialmente en insuficiencia renal.
Ampicilina y amoxicilina: el uso
simultneo con alopurinol puede
aumentar significativamente la incidencia de rash cutneo.
Anticoagulantes: aumento del riesgo de hemorragias.
Ciclosporina: riesgo de nefrotoxicidad al elevarse los niveles plasmticos de este inmunosupresor.
Azatioprina, mercaptopurina y ciclofosfamida: se incrementa la toxicidad de estos citotxicos, especialmente, sobre la mdula sea.
Clorpropamida: incremento
del
riesgo de hipoglicemia.
Alimentos
La absorcin disminuye con los alimentos. Se recomienda administrar
despus de las comidas para evitar la
irritacin gastrointestinal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al alopurinol
Reacciones adversas
Frecuentes: dermatitis alrgica
(rash, ictiosis).
Poco frecuentes: diarrea, indigestin, nusea o vmito, dolor abdominal, somnolencia, cefalea.
Raras: nusea, vmito, escalofros,
89

Actividad srica de fosfatasa alcalina, concentraciones sricas de
bilirrubina y actividad srica de
transaminasa: pueden aumentar los
valores fisiolgicos/analticos.
Concentraciones de nitrgeno
ureico en sangre y concentraciones sricas de creatinina: pueden
aumentar los valores fisiolgicos/
analticos.
cialmente, 0,5 a 1 mg VO c/1 a 2 h,

hasta que ocurra uno de los siguientes efectos: alivio el dolor, reacciones
adversas (vmito o diarrea) o se llegue a una dosis total de 5 a 6 mg.
Profilaxis (periodo intercrtico o gota
tofcea): 0,5 a 1,5 mg/d.
Farmacocintica
Luego de la administracin oral se
absorbe a nivel del TGI. Presenta
circulacin enteroheptica. La colchicina es rpidamente removida del
plasma en diversos tejidos: leucocitos, rin, bazo e hgado; no e distribuye en corazn, msculo esqueltico y cerebro. Baja unin a protenas
plasmticas (30 %). Es parcialmente
metabolizado en el hgado por desacetilacin. Su t1/2 es de 12 a 30 min.
Excrecin biliar principalmente, el 10
a 20 % se excreta por va renal.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar en envases hermticos.
Al primer signo de rash, sangre en la
orina, irritacin ocular, hinchazn de
labios o boca, discontinuar la medicacin y consultar inmediatamente
a su mdico. Mantener una ingesta
adecuada de lquidos (mnimo 2 L/d)
durante la terapia para prevenir la
litiasis renal. Puede ocasionar somnolencia, en este caso no realizar actividades que requieran un estado de
alerta, como manejar vehculos.
COLCHICINA
Precauciones
estudios adecuados, sin embargo,
se han reportado varios casos de
aborto. Categora de riesgo para el
embarazo: D. (2) Lactancia: se excreta en la leche materna, no se han
observado efectos adversos en lactantes durante los primeros 6 meses.
(3) Pediatra: no se han realizado
estudios adecuados que demuestren
problemas: la seguridad y eficacia no
han sido establecidas. (4) Geriatra:
son ms susceptibles a los efectos
txicos (5) Insuficiencia renal: incrementa el riesgo de toxicidad acumulativa, puede requerir ajuste de
dosificacin. (6) Insuficiencia heptica: se incrementa la toxicidad, es
R: D
Tableta 0,5 mg
Indicaciones
Artritis gotosa aguda o crnica
Dosis
Adultos: Artritis gotosa aguda: ini90

necesario ajustar la dosificacin. (7)

Alcoholismo activo, desrdenes
gastrointestinales: incrementa el
riesgo de hemorragia gastrointestinal. (8) Discrasias sanguneas e
insuficiencia cardaca: pueden incrementarse.
Fenilbutazona: aumenta el riesgo de

leucopenia, trombocitopenia y depresin mdula sea.
AINEs, alcohol: aumenta el riesgo de
ulceracin o hemorragia gastrointestinal.
Alimentos
Induce Malabsorcin reversible de
vitamina B12.
Aumento de los valores de pruebas
Hepticas (fosfatasa alcalina y transaminasas sricas) y disminucin del
recuento plaquetario.
Anlisis de orina para detectar glbulos rojos o hemoglobina: la colchicina puede producir falsos positivos
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a colchicina, concurrente insuficiencia renal y heptica.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, nusea, vmito, dolor abdominal.
Poco frecuentes: prdida del apetito, cada del cabello (por uso prolongado).
Raras: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo dermatosis y angioedema); con el uso prolongado, discrasias sanguneas (agranulocitosis,
trombocitopenia o anemia aplsica);
miopata en pacientes con falla heptica o renal.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C. Conservar en envases fotoprotectores.
Mantener en envases bien cerrados.
Evitar el alcohol. Es posible que el

consumo de alcohol en grandes cantidades aumente el riesgo de toxicidad gastrointestinal; tambin puede
aumentar las concentraciones de cido rico disminuyendo la eficacia del
medicamento.
Medidas generales
Interacciones
Medicamentos
Vitamina B12: disminuye la absorcin de esta vitamina.
Medicamentos que producen discrasias sanguneas, depresores de la
mdula sea y radioterapia: incrementan los efectos depresores de la
mdula sea, es necesario reducir la
dosificacin.
Se recomienda una disminucin de
la dosificacin si aparece debilidad,
prdida del apetito, nuseas, vmitos o diarrea.
91
2.4. Antirreumticos modificadores de la enfermedad.
50 mg: 3 a 27 das, 3 dosis: 14 a

40 das, ms de 11 dosis: mayor a
168 das). Se desconoce su destino
metablico, pero se cree que estos
compuestos no se descomponen a
oro elemental. Excrecin renal principalmente (60 a 90 %), muy lentamente, del 10 al 40 % fecal, mayoritariamente por secrecin biliar.
De uso restringido:
AUROTIOMALATO
SDICO
Precauciones
R: C

estudios adecuados en humanos.
Categora de riesgo para el embarazo: C. (2) Lactancia: se excreta en
la leche materna, no se recomienda
por riesgo potencial a severos efectos adversos. (3) Pediatra: los estudios no han demostrado problemas,
se recomienda limitar su uso en esta
indicacin (4) Geriatra: estudios no
han demostrado problemas que indiquen limitar su uso, es recomendable monitorizar la funcin renal (5)
Insuficiencia renal: reducir la dosificacin para pacientes con filtracin
glomerular (FG) menor a 50 mL/min.
No requiere reduccin en casos de FG
mayor a 50 mL/min. (6) Insuficiencia
heptica: no se recomienda ajustar
dosificacin (7) Discrasias sanguneas o antecedentes de agranulocitosis o ditesis hemorrgica. (8)
Pacientes inmunosuprimidos (9)
Sndrome de Sjogren en artritis
reumatoide. (10) Evitar exposicin
al sol o la luz ultravioleta por riesgo de rash cutneo.
Inyectable 50 mg/mL
Indicaciones
Artritis reumatoide, incluyendo la
juvenil.
Dosis:
Adultos: Inicialmente, 10 mg IM la
primera semana; 25 mg IM la segunda semana y despus 25 a 50 mg IM,
c/sem hasta obtener respuesta teraputica deseada o presente toxicidad
o una dosis acumulada de 1 g IM.
Mantenimiento: 25 a 50 mg c/2 sem
por 2 a 20 sem, luego 25 a 50 mg IM
c/3 a 4 sem indefinidamente.
Nios: Inicialmente, 10 mg IM la
primera semana: despus 1 mg/kg
semanal hasta obtener la respuesta
teraputica deseada o presente toxicidad, no exceder de 50 mg/dosis.
Mantenimiento: 1 mg/kg IM c/2 sem
por 2 a 20 sem, luego c/3 a 4 sem.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente despus
de la inyeccin intramuscular. Elevada unin a protenas plasmticas,
aproximadamente 85 a 95 %. Su t1/2
depende de la dosis y duracin del
tratamiento (despus de 1 dosis de
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al aurotiomalato
sdico, pacientes con aplasia medular
u otras enfermedades hematolgicas
92

Interacciones
severas, dermatitis exfoliativa, enterocolitis necrotizante, lupus eritematoso sistmico, fibrosis pulmonar.
Medicamentos
Penicilamina: se incrementa el riesgo de efectos adversos hematolgicos y/o renales severos.
Medicamentos hepatotxicos, nefrotxicos, depresores de la mdula sea: efectos txicos aditivos.
Hematocrito, concentracin de hemoglobina, recuento de plaquetas,
recuento de leucocitos: pueden disminuir los valores fisiolgicos/analticos
Pruebas de funcin heptica: pueden
producirse anomalas de los fisiolgicos/analticos
Concentraciones de protenas en orina: pueden aumentar
Reacciones adversas
Puede ocurrir en cualquier momento
del tratamiento o meses despus de
suspendido ste.
Frecuentes: prurito, rash drmico
(severo con exposicin solar), gingivitis, sabor metlico, estomatitis.
Poco frecuentes: proteinuria, dolor
articular.
Raras: dolor abdominal, disminucin
del apetito, diarrea, nusea, enterocolitis ulcerativa, hepatotoxicidad;
shock anafilctico , reaccin alrgica,
dermatitis, convulsiones, sndrome
de Guillain Barr, alucinaciones, neuropata perifrica; agranulocitosis,
anemia aplsica, eosinofilia, bronquitis, fibrosis pulmonar, pneumonitis intersticial; glomerulitis, hematuria, sndrome nefrtico, conjuntivitis,
lcera corneal.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C. Proteger de la luz. Evitar la congelacin.
No usar la solucin si el color es ms
oscuro que amarillo plido.

especifico, administrar antdoto, dimercaprol 3 a 5 mg/kg/dosis IM, c/4
h los 2 primeros das, luego 2,5 a
3 mg/kg/dosis IM cl6 h. por 2 das;
continuar despus c/12 h por una semana; otra alternativa: Penicilamina:
adultos 15 a 40 mg/kg/d VO, mximo
hasta 250 a 500 mq c/6 h y en nios 20 a 30 mg/kg/d VO c/12 a 24 h,
antes de las comidas. Acetilcisteina
se usa para remover y redistribuir el
oro, y reducir las reacciones hematolgicas; dosis 3 a 6 g/d IV por 7 das.
Comunicar a su mdico, si previamente estuvo con medicacin antiartrtica, especialmente con penicilamina. La administracin es slo por
va intramuscular.
Solo se debe administrar mediante
inyeccin intramuscular, preferiblemente en el glteo. Puede producir
dolor de las articulaciones despus de
una inyeccin (durante 1 2 das).
93
3 Antialrgicos y
Medicamentos Empleados
en Anafilaxia
En el tratamiento de las alergias,
incluida la anafilaxis es necesario
la utilizacin de diferentes grupos
de frmacos que puedan controlar
los sntomas de estos procesos clnicos, dependiendo del grado de
severidad, entre stos se encuentran, la Epinefrina (Adrenalina),
glucocorticoides (Dexametasona,
Hidrocortisona), o antihistamnicos
antagonistas de los receptores H1
(Clorfenamina).
cotrienos, citoquinas, entre otros),

as como la inhibicin de la fagocitosis y liberacin de enzimas lisosomales, contribuyendo significativamente a revertir la sintomatologa de los
procesos alrgicos.
Los antihistamnicos H1 son un grupo variado de frmacos que previenen o controlan en variados grados
la mayora de los efectos de la histamina, incluyendo urticaria y prurito,
al antagonizar competitivamente los
receptores H1. Estos agentes se pueden clasificar teniendo en consideracin su grupo qumico (derivados
de la etanolamina, etilendiamina,
piperidina, piperazina o propilamina, a este ultimo grupo pertenece la
Clorfenamina o Clorfeniramina), o
si atraviesan o no la barrera hematoenceflica (sedantes Clorfenaminay no sedantes).
La Epinefrina es un frmaco adrenrgico de primera eleccin en el

shock anafilctico; en reacciones
anafilcticas agudas afines, acta
sobre los receptores alfa-2, beta-1
y beta-2, principalmente a nivel vascular, cardaco y bronco pulmonar,
respectivamente.
Los glucocorticoides (Dexametasona, Hidrocortisona) son frmacos
antiinflamatorios, inmunosupresores
y antialrgicos que actan favorablemente en el shock anafilctico al
inhibir la sntesis y liberacin de mediadores qumicos de la inflamacin
(prostaglandinas, tromboxanos, leu-
La Clorfenamina se caracteriza por

presentar una vida media corta y un
inicio de accin rpida, lo cual es
aprovechado para su uso en procesos alrgicos agudos.
94
3. Antialrgicos y Medicamentos Empleados en Anafilaxia
CLORFENAMINA
MALEATO
presenta efecto de primer paso, su

t1/2 es 20 h 5 h. Excrecin renal,
principalmente como metabolitos.
R: B
Inyectable 10 mg/mL
Jarabe 2 mg/5mL
Tableta 4 mg
Precauciones
estudios que demuestren problemas. (2) Lactancia: se desconoce
si se excreta en leche materna. (3)
Pediatra: en recin nacidos y prematuros, pueden producir excitacin
del SNC y convulsiones, en nios
reacciones paradjicas con hiperexcitabilidad. (4) Geriatra: son ms
sensibles a efectos adversos como
sedacin, confusin e hipotensin,
sequedad de boca y retencin urinaria. (5) Insuficiencia renal: no
requiere ajuste de dosificacin, tampoco en hemodilisis o dilisis peritoneal. (6) Insuficiencia heptica:
no se han realizado estudios adecuados. (7) Retencin urinaria: puede
agravarse. (8) Glaucoma de ngulo
estrecho: puede precipitarse glaucoma agudo.
Indicaciones
(1) Reacciones alrgicas cutneas,
urticaria, dermografismo, urticaria
asociada a reacciones tranfusionales,
picaduras de insectos. Reacciones
anafilcticas y angioedema (coadyuvante de adrenalina). (2) Rinorrea y
estornudos asociados a resfro comn. (3) Rinitis alrgica (perenne o
estacional) o vasomotora, conjuntivitis alrgica.
Dosis
Adultos: VO 4 mg c/ 4 a 6 h segn
necesidad, no exceder dosis mxima
de 24 mg/d
IV 5 a 20 mg IM o SC en dosis nica
segn necesidad, no exceder de dosis mxima 40 mg/d
Nios: 1 a 2 aos VO 0,0875 mg/Kg.
c/6 h
2 a 5 aos VO 1 mg c/12 h, 1 mg
c/4 a 6 h, no exceder dosis mxima
de 6 mg/d.
6 a 12 aos VO 2 mg c/4 a 6 h no
exceder dosis mxima de 12 mg/d.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a clorfenamina,
usos simultneos de inhibidores de
la MAO, pacientes con crisis asmtica, recin nacidos.
Reacciones adversas
Farmacocintica
Frecuentes: somnolencia, espesamiento o sequedad de las mucosas

bronquiales.
Poco frecuentes: excitacin, nerviosismo, inquietud o irritabilidad (reaccin paradjica); retencin urinaria,
sequedad de boca, visin borrosa y
dolor abdominal (efectos antimus-
Absorcin en el TGI, los alimentos

retardan la absorcin pero no la
disminuyen. Distribucin amplia, se
excreta en leche materna, cruza la
barrera hematoenceflica, se une a
protenas plasmticas en un 72 %.
Metabolismo heptico y en el TGI,
95
tos, agua o leche para minimizar la

irritacin gstrica. Evitar la ingestin
de alcohol u otro depresor del SNC.
Esta medicacin puede producir
somnolencia y dificultar la percepcin, por lo que se debe tener prudencia cuando realice actividades
que requieran de buenos reflejos o
lucidez, como por ejemplo conducir
automviles.
carnicos); rash cutneo, discrasias

sanguneas, arritmias cardacas.
Tratamiento sintomtico y de soporte. Medidas generales. Inducir la
emesis con jarabe de ipecacuana o
realizar lavado gstrico, utilizar catrticos salinos, administrar vasopresores para controlar la hipotensin.
Interacciones
No se recomienda el uso simultneo con inhibidores MAO. Evaluar

la relacin riesgo-beneficio en las
siguientes condiciones: obstruccin
del cuello vesical, hipertrofia prosttica, retencin urinaria, glaucoma
de ngulo agudo y de ngulo abierto, insuficiencia renal, enfermedad
cardiovascular, asma, ulcera pptica
estenosante, hipertiroidismo, hipertensin. Puede causar excitacin, especialmente en pacientes con asma,
glaucoma o dificultades para orinar
por hipertrofia prosttica. Si la formulacin contiene tartrazina puede
causar reacciones alrgicas en pacientes sensibles.
Medicamentos
Alcohol, depresores del SNC: incrementa efectos depresores sobre
el SNC.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina: pude prolongar e
intensificar los efectos anticolinrgicos y depresores del SNC.
Aminoglucsidos, AINEs, vancomicina, cloroquina, quinidina,
hidroxicloroquina, carboplatino,
cisplatino, Furosemida: puede
enmascarar los efectos adversos tal
como ototoxicidad
Puede alterar las pruebas de sensibilidad cutnea.
DEXAMETASONA
Tableta 0,5mg
Inyectable 4mg/mL (como fosfato)

(ver seccin 18.1 Hormonas suprarrenales y sucedneos sintticos)

Tomar el medicamento con alimen96
EPINEFRINA
guidos de una infusin intravenosa a

una velocidad inicial de 0,1 g/g/minuto, si es necesario se incrementar
0,1 g/Kg/minuto.
Dosis mxima adultos: 1 mg/dosis.
Dosis mxima nios: 500 g/dosis,
1,5 g/Kg/min.
R: C
Inyectable 1 mg/ mL
(como clorhidrato o tartrato)
Indicaciones
(1) Anafilaxia aguda. (2) Angioedema y broncoespasmo severo. (3)
Paro cardio-respiratorio.
Farmacocintica
Absorcin buena despus de la administracin IM o SC y pobre con las
dosis habituales, pero aumenta con
dosis mayores. Su distribucin es
amplia en todo el organismo, cruza la placenta. Se excreta en leche
materna. Se metabolismo va heptica, en las terminaciones nerviosas
simpticas y otros tejidos. Excrecin
renal (muy pequea cantidad). Su t1/2
es de 1 a 3 minutos.
Dosis
Shock anafilctico
Adultos: SC/IM 0,5 mg inicialmente
repetidos cada 5 min si es necesario;
despus puede administrarse 0,025
a 0,05 mg IV, a intervalos de 5 a 15
min. Alternativamente 0,1 a 0,25 mg
IV lento repetidos a intervalos de 5 a
15 min., o por infusin IV a una velocidad de 0,001 hasta 0,004 mg/min.
Nios: SC/IM 0,01 mg/ Kg., hasta un
mximo de 0,3 mg, repetidos cada 5
min si es necesario. Alternativamente si fracasa la administracin SC/IM,
administrar IV 0,01 mg/Kg repetidos
a intervalos de 5 a 15 min si es necesario.
Reacciones anafilcticas, angioedema y broncoespasmo severo
Adultos: IM SC 200 a 500 g c/5 a
15 min de acuerdo a la necesidad, se
puede aumentar la dosis hasta 1 mg.
Nios: SC 10 g/Kg c/15 min por dosis y luego c/4 h, segn necesidad.
Paro cardio-respiratorio
Adultos: IV en bolos intracardaca
1 mg, repetir c/3 a 5 min, segn necesidad. Alternativamente se puede
administrar 1 mg por va endotraqueal si se requiere.
Nios: IV intracardaca 5 a 10 g/
Kg c/ 3 a 5 min, si es necesario, o se-
Precauciones
(1) Embarazo: la Epinefrina atraviesa la barrera placentaria. (2) Lactancia: se excreta en leche materna, su
uso puede producir efectos adversos
importantes en nios que reciben
lactancia materna. (3) Pediatra: se
reporta la produccin de sincope en
nios asmticos, quienes recibieron
epinefrina. (4) Geriatra: pueden
ser ms sensibles a la accin de este
frmaco. (5) Insuficiencia renal e
Insuficiencia heptica: no se han
realizado estudios adecuados. (6)
Lesin cerebral orgnica, enfermedad cardiovascular, diabetes
mellitus, shock cardiognico, traumtico o hemorrgico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Epinefrina.
97
Reacciones adversas
dia, hipertensin arterial o hiperpirexia severa.

Vasodilatadores de accin rpida,
como nitritos: pueden producir hipotensin severa y taquicardia.
Digitlicos: incrementa el riesgo de
arritmias.
Ergoloid mesilato, ergometrina,
ergotamina y oxitocina: pueden
potenciar el riesgo para producir
vasoconstriccin, isquemia vascular
perifrica e hipertensin arterial.
Sustancias de contraste yodado:
aumenta el riesgo de toxicidad neuronal.
Hormonas tiroideas: aumentan el
riesgo de insuficiencia coronaria.
Xantinas y Opiceos: pueden producir efectos txicos aditivos.
Las concentraciones sanguneas de
glucosa y las concentraciones sricas
de cido lctico pueden elevarse.
Frecuentes: taquicardia, cefalea,

nuseas, vmitos, palpitaciones, ansiedad, nerviosismo, visin borrosa,
palidez y fro en la piel, debilidad.
Poco frecuente: dolor de pecho,
cefalea, hipertensin arterial, sensacin de falta de aire, temblores.
Raras: convulsiones, escalofros, fiebre, mareos,
Principalmente de mantenimiento,
puesto que la epinefrina se inactiva
rpidamente en el organismo. Para
la ansiedad administrar sedantes,
para neutralizar los efectos presores
administrar vasodilatadores de accin respiratoria rpida o bloqueantes beta adrenrgicos.
Interacciones
Anestsicos orgnicos locales:
sensibilizan al miocardio a la accin
de la epinefrina.
Anestsicos locales parenterales:
puede ocasionar isquemia y dar lugar a gangrena al usarse simultneamente en zonas dstales, como pene,
dedos de la mano y pies.
Beta bloqueadores adrenrgicos,
incluyendo los oftlmicos: pueden
ocasionar inhibicin mutua de los
efectos teraputicos y adems, riesgo de la hipertensin arterial y bradicardia severa con posible bloqueo
cardaco.
Antidepresivos tricclicos: pueden
aumentar los efectos cardiovasculares y ocasionar arritmias, taquicar-
Conservar y almacenar lejos del calor
y de la luz solar directa en ambiente
adecuado.
La presentacin al 1:1000 (1 mg/mL)
debe diluirse para su administracin
IV o intracardaca. La administracin
intracardaca debe ser realizada slo
por personal capacitado. La administracin sucesiva en el mismo lugar
de aplicacin puede originar necrosis, por lo que debe rotarse el sitio
de aplicacin. Debe evitarse la administracin en la zona de los glteos
98
(nalgas) por el riesgo de gangrena

gaseosa. No utilizar si se presenta
color rosceo o pardo en el frmaco
a utilizar.
PREDNISONA
R: C
Tableta 5 mg
(ver seccin 18.1. Hormonas suprarrenales y sucedneos sintticos
No hay contraindicaciones para el
uso de adrenalina en situaciones
que comprometan la vida. No debe
administrarse junto a anestsicos locales, en dedos, orejas, nariz o genitales, por el riesgo de necrosis tisular.
Los nios hasta 6 aos deben recibir
dosis individualizada por el mdico.
La administracin de adrenalina durante el embarazo puede producir
anoxia en el feto. Los vasodilatadores de accin rpida como los nitritos
pueden bloquear los efectos adrenrgicos de la epinefrina. Los glucocorticoides e ipratropio en aerosol
para inhalacin pueden aumentar
el riesgo de toxicidad por fluorocarbonatos. Cloroformo, ciclopropano,
halotano o tricloroetileno pueden incrementar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Hipoglicemiantes
orales o insulina pueden disminuir
sus efectos. Antidepresivos tricclicos
pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la epinefrina.
LORATADINA
R: B
Tableta 10 mg
Jarabe 5 mg/ 5mL
Indicaciones
(1) Alergia y rinitis. (2) Urticaria
idiopatica cronica. (3) Conjuntivitis
alrgica.
Dosis
Rinitis, rinorrea, prurito, urticaria
idiopatica cronica y conjuntivitis
alrgica.
Adultos: VO 10 mg/d 1 v/d.
Nios:
2 a 12 aos con peso < 30 Kg: VO
5 mg 1 v/d
2 a 12 aos con peso 30 Kg: VO
10 mg 1 v/d
Farmacocintica
Posee una buena absorcin a nivel
del TGI, la ingesta de alimentos retrasa la velocidad de absorcin. No
cruza la BHE, se excreta en la leche
materna, se une a protenas plasmticas hasta un 97 %. Se metaboliza
a nivel heptico por el citocromo P450 (CYP) sistema enzimtico microsomal principalmente por hidrlisis
del moeti carbamato a su metabolito
activo desloratadina. La desloratadina es farmacolgicamente activa
HIDROCORTISONA
Inyectable 100 mg y 250 mg (como
succinato sdico)
(ver seccin 18.1. Hormonas suprarrenales y sucedneos sintticos
99
y su unin a protenas plasmticas

es entre un 73 a 77 %; adems este
metabolito se distribuye en la leche
materna y se metaboliza por hidroxilacin y conjugacin. La excrecin de
la loratadina es renal en un 40 % y
fecal en un 40 %, la excrecin de sus
metabolitos se da por ambas vas especialmente a los diez das.
pepsia, somnolencia, cefalea, fatiga,

agitacin.
Poco frecuentes: hipotensin, hipertensin, dermatitis, urticaria,
disgeusia, anorexia, prurito, rash,
malestar abdominal, estreimiento, gastritis, dismenorrea, artralgia,
mialgia, broncoespasmo, tos, angioedema, alopecia, trombocitopenia.
Precauciones
(1) Embarazo:.estudios en animales

no han demostrado efectos adversos sobre el feto. No se dispone de
estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. No se ha
establecido la seguridad de su uso
durante la gestacin por lo que el
mdico lo indicar slo en caso de
evidente necesidad. (2) Lactancia:
la loratadina se excreta en la leche
materna moderadamente por lo
que debera suspenderese la administracin del frmaco durante este
periodo. (3) Pediatra: no se ha establecido la seguridad en menores
de 2 aos de edad. (4) Geriatra:
los niveles plasmticos pueden incrementarse. (5) Insuficiencia renal: con depuracin de creatinina
< 30 mL, administrar 5 mg/d 10
mg en das alternos. (6) Insuficiencia heptica: administrar 5 mg/d
10 mg alternando das durante el
tratamiento.
Los signos incluyen depresin o estimulacin del SNC, ataxia, atetosis,

sntomas extrapiramidales y anticolinrgicos. El tratamiento debe ser
sintomtico y de soporte, realizar lavado gstrico, administrar catrticos
salinos, controlar la hipotensin con
vasopresores; pero no administrar
adrenalina. Controlar las reacciones
extrapiramidales con antiparkinsonianos. No prescribir analpticos por
el riesgo de convulsiones.
Interacciones
Medicamentos
Eritromicina, Ketoconazol, cimetidina: pueden inhibir el metabolismo
de la Loratadina.
Aminoglucsidos, AINEs, carboplatino, cisplatino, cloroquina,
furosemida,
hidroxicloroquina,
quinidina, Vancomicina: loratadina
puede enmascarar la ototoxicidad.
Loratadina puede alterar los resultados de las pruebas de sensibilidad
cutnea. Debe suspenderse la administracin de Loratadina 2 4 das
antes de las pruebas de sensibilidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la loratadina
Reacciones adversas
Frecuentes: palpitaciones, fotosensibilidad, xerostoma, diarrea, dis100
Conservar y almacenar lejos del calor

y de la luz solar directa en ambiente
adecuado entre 15 a 30 C.
Evaluar la relacin riesgo-beneficio

en las siguientes condiciones: insuficiencia heptica o renal. Administrar
con cautela junto a frmacos inhibidores del metabolismo heptico.

Administrar junto con los alimentos
para aumentar su absorcin.
101
4 Antdotos y Otras
Sustancias Usadas en
Intoxicaciones
En el tratamiento y control de las
intoxicaciones o envenenamientos
se pueden emplear dos tipos de sustancias; las llamadas de accin especfica, antdotos y antagonistas, que
actan directamente sobre el toxico
o sobre los receptores donde se unen
stos respectivamente; bloqueando
su accin daina (comprende la relacin sealada en el item 4.2.); y los
agentes de accin inespecfica, llamados as, porque pueden bloquear
o disminuir la accin de la mayora
de txicos, ya sea, disminuyendo la
absorcin (carbn activado), debido a que ejerce su actividad por
adsorcin; o favoreciendo su eliminacin (ipecacuana) debido a que
provoca induccin del vmito.
toxicaciones no especficas (antdoto, adsorbente de la mayora de

frmacos y sustancias qumicas,
excepto: cidos y lcalis custicos,
etanol, metanol, sulfato ferroso, derivados del petrleo, cianuro, litio y
metotrexato).
Dosis
Se recomienda su uso dentro de las
4 h posteriores a la ingestin del
toxico.
Adultos: 25 a 100 g VO diluido en
240 mL de agua.
Nios: 1 g/kg 25 a 50 g VO diluido
en 120 mL de agua.
Farmacocintica
No se absorbe en TGI, no es metabolizado y se elimina en las heces.
4.1. No especficos
Precauciones
(1) Embarazo, lactancia y geriatra: no sufre absorcin a travs del
TGI, ni se han demostrado problemas. (2) Pediatra: no se recomienda emplearlo asociado con sorbitol
en menores de 1 ao, por incremento del riesgo de excesiva catarsis. En
CARBN ACTIVADO R: C
Polvo 50g
Indicaciones
Tratamiento de emergencia en In102
4. Antdotos y Otras Sustancias Usadas en Intoxicaciones
mayores de 1 ao, se debe considerar el peso para determinar la seguridad de este catrtico, no debiendo
exceder de 3 g/kg de peso. (3) Geriatra: administrado con sorbitol,
puede incrementar el riesgo de severa catarsis con prdida de lquidos y
electrolitos. (4) Insuficiencia renal
o heptica: en general no requiere ajustar dosis. (5) Ausencia de
sonidos intestinales: incrementa
el riesgo de complicaciones gastrointestinales, como obstruccin. (6)
Intoxicaciones por productos que
retrasan el vaciamiento gstrico y
disminuyen el nivel de conciencia:
peligro de broncoaspiracin mantener vigilancia especial.
Mantener por debajo de 40 C, de

preferencia entre 15 a 30 C. Mantener en envase hermtico. Evitar la
refrigeracin.
El carbn activado puede oscurecer
las heces.
Previo a su empleo se recomienda practicar vaciamiento gstrico.
Debe ser administrado por personal
mdico.
Contraindicaciones
IPECACUANA
Anormalidades de la integridad anatmica del TGI.
R: C
Jarabe 0,14 %
(alcaloide de ipecacuana como
emetina)
Reacciones adversas
Frecuentes: heces negras, constipacin y/u obstruccin intestinal.
Poco frecuente: dolor abdominal.
Indicaciones
Intoxicaciones no especficas (para
inducir emesis).
Dosis
Medidas generales. No inducir al vmito.
Adultos: De 15 a 30 mL VO, luego

administrar 240 mL de agua.
Nios: Menores de 1 ao: de 5 a 10
mL VO, luego administrar 120 mL de
agua.
Administrar slo con supervisin mdica.
De 1 a 12 aos: 15 mL VO, luego administrar de 120 a 240 mL de agua.
Repetir la dosis, si despus de 30 min
no se induce el vmito.
Interacciones
Medicamentos
Acetilcistena oral: disminuye su
efectividad como antdoto del paracetamol por reduccin de su absorcin.
Otros medicamentos orales: disminuyen su efectividad debido a la absorcin que sufren, e incrementan su
eliminacin con el carbn activado.
103
Farmacocintica
lis fuertes), derivados de petrleo y

cianuros.
Inicio de accin entre 15 a 30 min.

Duracin de accin de 25 a 30 min,
en algunos casos puede ser mayor
(60 min). Absorcin en TGI en cantidad significativa cuando no se produce emesis. Excrecin por va renal.
Reacciones adversas
Raras: miopata txica, toxicidad
cardaca y muerte como resultado
de uso crnico, entre mujeres jvenes con anorexia nerviosa, bulimia
y otras enfermedades relacionadas
con stas.
Precauciones
problemas. (2) Lactancia: se desconoce si se distribuye en leche materna, los estudios no han demostrado
problemas. (3) Pediatra: en nios
menores de 1 ao se incrementa el
riesgo de aspiracin; su uso requiere
supervisin mdica. (4) Geriatra:
estudios adecuados no han demostrado problemas, que limiten su uso.
(5) Insuficiencia renal o heptica:
demuestren problemas adicionales
o necesidad de ajustar dosificacin.
(6) Ingestin de hidrocarburos
(kerosene, gasolina, petrleo,
tinner, entre otros): incrementa el
riesgo de neumonitis por aspiracin.
(7) Enfermedad cardaca: incrementa el riesgo de taquicardia, hipotensin dolor torcico precordial,
disnea y anormalidades del electrocardiograma.
Medidas generales. No administrar
catrticos.
Interacciones
Medicamentos
Antiemticos: ingestin previa de
estos medicamentos disminuye la
respuesta heptica.
Bebidas carbonatadas: no se recomienda su uso concomitante por
riesgo de distensin abdominal.
Carbn activado: slo se recomienda emplearlo despus de inducir el
vmito.
Alimentos
Leche o productos lcteos: disminuyen efectividad de ipecacuana.
Mantener preferiblemente por debajo de 25 C. Mantener en envase bien
cerrado.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la ipecacuana.
Condiciones que incrementan el riesgo de aspiracin: depresin del SNC,
supresin del reflejo del vmito, riesgo o presentacin de convulsiones,
shock o inconciencia. Ingestin de
sustancias corrosivas (cidos y lca-

El uso del medicamento en nios
menores de 1 ao incrementa el
riesgo de aspiracin. Evitar ingestin
104
Dosis
concurrente de leche, gaseosas. No

administrar a pacientes deprimidos
o comatosos.
Se recomienda iniciar la administracin rpidamente (antes de 10 a 12 h

despus de la sobredosis), debido a
que su efectividad disminuye con relacin al tiempo transcurrido (slo es
eficaz hasta las 16 a 24 h despus de
la ingesta). Es aconsejable controlar
los niveles plasmticos del txico durante la administracin del antdoto.
Adultos y nios:
Oral
Inicialmente 140 mg/kg; luego administrar 70 mg/kg VO, c/4 h por 17
dosis adicionales (si en alguna administracin se produce el vmito,
repetir la dosis).
4.2. Especficos
ATROPINA SULFATO
Inyectable 1 mg/mL
la anestesia, medicacin preoperatorio, sedacin para procedimientos breves y miorrelajantes de accin perifrica).
Farmacocintica
HIDROXOCOBALAMINA
Se une a protenas plasmticas en 50

%. Metabolismo heptico. Tiene un
t aproximado de 5,5 h.
Inyectable 1 mg/mL
(ver grupo 27. Vitaminas y Minerales
Precauciones
problemas; se reporta uso efectivo y
seguro, previniendo la hepatotoxicidad, tanto en la madre como en el
feto. (2) Lactancia: se desconoce
si se excreta en leche materna; los
estudios realizados no han demostrado problemas. (3) Pediatra y
geriatra: no se han realizado estudios que demuestren problemas.
(4) Insuficiencia renal: no se han
la necesidad de ajustar dosificacin.
(5) Insuficiencia heptica: no se
han realizado estudios que sealen ajustar dosificacin. (6) Asma:
incrementa el riesgo de reacciones
FITOMENADIONA
Inyectable 1O mg/mL
(ver grupo 27. Vitaminas y minerales
De uso restringido:
ACETILCISTENA
R: B

Indicaciones
Intoxicacin por paracetamol y tetracloruro de carbono.
105
broncoespsticas (administracin intravenosa). (7) Enfermedades que

predisponen a hemorragia gastrointestinal (vrices esofgicas, lcera pptica): incrementa el riesgo de
hemorragia.
La acetilcistena es incompatible con

metales, especialmente hierro, nquel y cobre.
CALCIO EDETATO
SDICO
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la acetilcistena.
R: C
Reacciones adversas
Indicaciones
Raras: nuseas, vmito, somnolencia,

fiebre, reacciones alrgicas broncoespsticas, dermatitis, edema facial.
Antdoto en intoxicaciones aguda

o crnica por plomo, cromo, otros
metales pesados y metales radioactivos.
Dosis
Medidas generales
A pacientes (adultos o nios) con

niveles sanguneos de plomo entre
45-69 ug/dL administrar slo el edetato, segn las dosis sealadas para
cada caso.
Para administracin intravenosa, la
dilucin debe ser inyectada lentamente en un perodo de 2 h en pacientes sintomticos y 1 hora en asintomticos o menos de 15 mg/minuto
para evitar tetania hipocalcmica.
Adultos: De 30 a 50 mg/kg/d IV IM
(asociado a dimercaprol) dividido en
2 dosis por 3 a 5 d; despus de un
intervalo de 2 d, puede administrarse un segundo curso de tratamiento
hasta por 5 d adicionales. La dosis
mxima es de 2 g/d. En niveles sricos de creatinina menores a 2mg/dL,
administrar 1g/d por 5 d; si los niveles estn entre 2 a 3 mg/mL la dosis
es de 500 mg/d.
Nios: Para niveles sanguneos
mayor 70 ug/ dL severos sntomas,
Interacciones
Medicamentos
Carbn activado: disminuye la efectividad de la acetilcistena oral por
absorcin incrementando su eliminacin.
Carbamazepina: mayor riesgo de
niveles sub-teraputicos del anticonvulsivante por incremento de su
depuracin.
Nitroglicerina: se incrementa la hipotensin y cefalea inducida por nitroglicerina.
Almacenar bajo 40 C, preferentemente entre 15 a 30 C.
Administrar la dosis oral diluida en
jugo o agua.
106
administrar 1,5 g/m2sc IV en 4 h durante 5 d. Algunos prefieren la administracin por infusin intravenosa
continua. Si es empleada la va intramuscular, utilizar una zona diferente
para la aplicacin de dimercaprol.
de administrar la primera dosis de

edetato, luego restringir los lquidos
intravenosos, segn requerimientos
bsales de agua y electrolitos. (8) Hipercalcemia: puede exacerbarse.
Farmacocintica
Hipersensibilidad al calcio edetato

sdico. Anuria u oliguria severa.
Contraindicaciones
Buena absorcin IM y VSC. Se distribuye en el lquido extracelular,

penetracin mnima en el fluido cerebroespinal. Su t1/2 es de 1,5 h por
va IM y 20 min por va IV. Se excreta
rpidamente en la orina.
Reacciones adversas
Frecuentes: reaccin febril sistmica, reaccin tipo liberacin de
histamina con estornudos, lagrimeo
(ocurre de 4 a 8 horas despus de
la infusin IV), hipotensin, nusea,
vmito, dao renal o necrosis tubular renal, tromboflebitis (en el lugar
de la inyeccin).
Poco frecuente: depresin de mdula sea, anemia transitoria, dermatitis, hipercalcemia.
Raras: formacin sbita de urato,
gota secundaria.
Precauciones
problemas, debe evaluarse su uso en
el primer trimestre de embarazo. (2)
Lactancia: se desconoce si se distribuye en leche materna; no se han reportado problemas. (3) Pediatra: la
va intramuscular es dolorosa, se recomienda la va intravenosa en este
grupo. En casos de encefalopata
plmbica, que requiere restriccin
de lquidos, puede utilizarse la va
intramuscular y se prefiere asociar
la terapia con dimercaprol. (4) Geriatra: no se han realizado estudios
que demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal: se reduce la filtracin glomerular del quelato y retrasa
la excrecin, incrementando el riesgo de nefrotoxicidad. (6) Insuficiencia heptica: en general no requiere
ajuste de dosis. (7) Deshidratacin: en pacientes con enfermedad
aguda, que incluyen deshidratacin
por vmito y/o diarrea, previamente restablecer el flujo urinario antes
Medidas generales. De producirse
una reduccin del flujo urinario, suspender la administracin del edetato
para evitar excesiva concentracin
del quelato en los tejidos. Las ulceraciones en boca o labios indican la necesidad de suspender la medicacin
o instaurar terapia de reemplazo con
zinc.
Interacciones
Medicamentos
Insulina: disminuye la efectividad de
la insulina por quelacin del zinc.
Suplementos de zinc: concurrente
107
Farmacocintica
uso puede disminuir la efectividad

del calcio edetato sdico.
Se absorbe bien en el TGI. Su biodisponibilidad es de 53 a 97 %. En los

tejidos, el azul de metileno es rpidamente reducido a azul de leucometileno Se elimina por va biliar, fecal
y renal.
Es estable en soluciones de cloruro
de sodio al 0,9 % y dextrosa al 5
%. Fsicamente es incompatible con
dextrosa al 10 % y solucin ringer.
Precauciones
Informacin Farmacutica relevante
(1) Embarazo: puede incrementar

la incidencia de la muerte fetal. (2)
Lactancia: se desconoce si se distribuye en la leche materna; no se han
reportado problemas. (3) Pediatra
y geriatra: no se han realizado estudios que demuestren problemas.
(4) Insuficiencia renal: requiere
ajustar dosificacin. (5) Insuficiencia heptica: en general no requiere
ajuste de dosis. (6) Anemia: puede
exacerbarse severamente, en casos
de administraciones repetidas, por
destruccin acelerada de hemates.
(7) Deficiencia de glucosa-6-fostato deshidrogenasa: puede producir
anemia hemoltica y no mejorar la
metahemoglobinemia. (8) Rpida
administracin IV o altas dosis
pueden ocasionar metahemoglobinemia.
Para administracin intravenosa, diluir 1 g del calcio edetato sdico en

250 500 mL de cloruro de sodio 0,9
% o de dextrosa 5 %. El edetato es incompatible fsicamente con dextrosa
al 10 %, lactato de Ringer, lactato de
sodio 0,6 M, amfotericina B e hidralazina. Cada gramo de calcio edetato
sdico contiene 5,3 mEq de sodio.
Es importante medir la diuresis pues
el edetato de plomo es nefrotxico.
CLORURO DE
METILTIONINIO
(Azul de Metileno)
R: C
Inyectable al 1 %
Contraindicaciones
Metahemoglobinemia inducida por

frmacos.
Hipersensibilidad al azul de metileno. Administracin subcutnea o intraespinal. Metahemoglobinemia inducida en intoxicacin por cianuro.
Dosis
Reacciones adversas
Indicaciones
Adultos y nios:
De 1 a 2 mg/kg 0,1 a 0,2 mL de
una solucin al 1 % IV, administrados
lentamente.
Frecuentes: coloracin azul verdosa

de la orina y las heces.
Poco frecuente: altas dosis pueden
causar cefalea, mareo, confusin
108
dosis) c/4 a 12 h, 15 mg/kg/h IV,

hasta un mximo de 90 mg/kg c/8 h,
no exceder de 6 g/d y 15 mg/kg/h en
infusin IV.
Crnica: de 500 a 1000 mg/d IM 2
g por infusin IV (no exceder de 15
mg/kg/h) 1 a 2 g (20 a 40 mg/kg)
administradas por un periodo de 8
a 24 h por medio de bomba de infusin.
Intoxicacin por aluminio: (100mg
de deferoxamina se une a 4,1mg de
aluminio). A pacientes en tratamiento de hemodilisis o hemofiltracin
con intoxicacin moderada por aluminio, administrar 1 g de deferoxamina 1 v/sem en infusin IV lenta
durante 2 h, cada tercera sesin de
dilisis.
En dilisis peritoneal, 1 a 1,5 g administrado en el lquido de dilisis 1
v/sem en infusin IV lenta, IM o SC.
Para diagnstico de intoxicacin por
aluminio: 1 g infusin IV (no exceder
de 15 mg/kg/h), aproximadamente 2
h despus de la dilisis.
Nios menores de 3 aos:
Intoxicaciones por hierro: a) aguda:
15 mg/kg/h IV. b) crnica: 10 mg/kg/
d.
Intoxicacin por aluminio (diagnstico): de 15 a 20 mg/kg infusin IV, no
exceder de 15 mg/kg/h (recomendable administrar dos h despus de la
dilisis).
mental, diaforesis profusa, hipertensin, hipotensin, arritmias, nusea

y vmito.
Tratamiento se sobredosis y de
Medidas generales. En casos de
excesiva metahemoglobinemia, se
recomienda realizar transfusin sangunea.
Interacciones
Dapsona: Anemia hemoltica secundaria.
El azul de metileno es incompatible
con sustancias custicas alcalinas,
yodo, dicromatos y sustancias oxidantes o reductoras.
Evitar administracin subcutnea,
puede ocasionar absceso necrtico.
DEFEROXAMINA
MESILATO
R: C
Inyectable 500 mg
Indicaciones
Antdoto en intoxicacin por: (1) hierro (aguda y crnica). (2) Aluminio
(tratamiento y diagnstico).
Farmacocintica
Dosis
Se absorbe por VO pero presenta

baja biodisponibilidad (menor a 15
%). Se metaboliza en el tejido heptico a ferrioxamina. Su t1/2 e de 6,1 h.
El frmaco inalterado y su metabolito se excretan por va renal.
Adultos y nios mayores de 3

aos:
Intoxicacin por hierro:
Aguda: inicialmente 90 mg/kg IM;
luego, 45 mg/kg IM (mximo 1 g/
109
Precauciones
urinaria, fiebre, hipocalcemia (slo

utilizado para intoxicacin por aluminio), calambres en las piernas,
trombocitopenia.
(1) Embarazo: los estudios realizados no han demostrado problemas.

Slo recomienda en casos de moderada a severa intoxicacin, debido a
que el hierro puede ser daino para
el feto. (2) Lactancia: se desconoce
si se distribuye en leche materna, no
se han reportado problemas. (3) Pediatra: en menores de 3 aos se utiliza para intoxicaciones aguda, pero
no usualmente en la forma crnica.
Los nios mayores son ms sensibles
a la toxicidad auditiva u ocular con
terapia prolongada de altas dosis.
(4) Geriatra: este grupo es ms propenso a descompensacin cardaca,
se recomienda monitoreo durante el
empleo de este antdoto. (5) Insuficiencia renal: en casos leves requiere
ajustar dosificacin, no se recomienda su uso en los casos moderados o
severos. (6) Insuficiencia heptica:
en general no requiere ajuste de dosis. (7) Desordenes auditivos y oculares: pueden exacerbarse.
Medidas generales.
Interacciones
cido ascrbico: mejora la quelacin e incrementa la cantidad de hierro excretado.
Falso incremento de la capacidad de
unin del hierro total.
Proteger de la luz. Las soluciones
reconstituidas pueden ser almacenadas a temperatura ambiente por
7 das.
Contraindicaciones
La orina puede tomar una coloracin

rosada.
Hipersensibilidad a deferoxamina.
Reacciones adversas
Frecuentes: convulsiones, palpitaciones, hipotensin o shock, visin

borrosa, disminucin de la agudeza
visual, desrdenes de la visin perifrica, nocturna y de color, sndrome
de distrs respiratorio, dolor o inflamacin en el lugar de aplicacin de
la inyeccin.
Poco frecuentes: desrdenes gastrointestinales, diarrea, dificultad
Para uso intramuscular e intravenoso, preparar la solucin aadiendo 2

y 8 mL de agua estril para inyeccin
a cada vial de 500 mg y 2 g, respectivamente. Para infusin intravenosa
preparar las soluciones en cloruro
de sodio 0,9 %, dextrosa al 5 % o
lactato de Ringer; con otras, puede
precipitar.
110
DIMERCAPROL
c/4h asociados con edetato IV (aplicado en zonas diferentes).

Intoxicacin por plomo (nios):
a) sintomticos con o sin encefalopata: 75 mg/m2sc IM c/4 h (hasta
450 mg/m2sc/d; despus de 4 h asociar edetato 1500 mg/m2sc/d IV
im administrados en esquemas de
4 h; continuar por 5 d; si los niveles sanguneos con el primer curso
exceden a 70 ug/dL, continuar por
5 d adicionales, despus dos das sin
tratamiento.
R: C
50 mg/mL x 2 mL
Indicaciones
Antdoto en: (1) Intoxicaciones por
arsnico (excepto arsina), mercurio
(inorgnico, aril orgnico), oro, antimonio, bismuto, nquel, cromo y
posiblemente talio. (2) Intoxicacin
por plomo (coadyuvante).
Dosis
Adultos y nios:
Intoxicacin por arsnico y oro:
a) casos severos: 3 a 5mg/kg IM c/4 a
6 h por dos d; luego c/6 h al tercer d;
continuar c/12 h por 10 d o hasta recuperacin del paciente (en pacientes con ms de 200 mg As/L).
b) casos moderados: 2,5 mg/kg IM
c/6 h por dos d; luego c/12 h en el
tercer d y continuar c/24 h por 10 d o
hasta recuperacin del paciente.
Intoxicacin por mercurio:
De 3 a 5 mg/kg IM c/4 h por dos d;
luego 2,5 a 3 mg/kg c/6 h por dos d;
continuar igual dosis c/12 h por 7 d.
Intoxicacin por plomo (adultos):
a) severa encefalopata: primera
dosis de 4 mg/kg IM; repetir c/4 h
asociado al calcio edetato sdico
(usualmente administrado va IV o
IM, en forma separada por incompatibilidad); continuar este tratamiento
por 2 a 7 d; si despus de este primer
curso de terapia, los niveles sanguneos de plomo son mayores a 100
ug/dL, continuar por 5 d adicionales
pasados dos d sin tratamiento.
b) moderada encefalopata: primera
dosis de 4 mg/kg IM; luego 3 mg/kg
Farmacocintica
Luego de la administracin por VIM
se alcanzan concentraciones pico
entre 30 a 60 min. El dimercaprol se
distribuye ampliamente en todos los
tejidos del organismo incluyendo el
SNC; alcanza elevadas concentraciones en hgado y rin. Aproximadamente el 50 % se metaboliza rpidamente a metabolitos inactivos. Se
elimina por va renal.
Precauciones
estudios adecuados. (2) Lactancia:
se desconoce si se distribuye en leche materna; no se han reportado
pueden presentar fiebre en la 2da
3ra dosis y persisten en ella hasta
terminar el tratamiento; reduccin
transitoria de leucocitos polimorfonucleares. (4) Geriatra: no se han
problemas en este grupo. (5) Insuficiencia renal: reducir dosificacin
con especial cuidado y discontinuar
en pacientes que desarrollan insufi111
ciencia renal durante la terapia. (6)

Insuficiencia heptica: contraindicado, excepto en ictericia post-arsenical, que requiere ajuste de dosis.
(7) Deficiencia de glucosa-6- fosfato deshidrogenas: puede exacerbar
hemlisis; slo puede utilizarse en
pacientes con intoxicacin severa.
(8) Hipertensin arterial: puede
exacerbarse.
Interacciones
Medicamentos
Sales de hierro: forman complejos
txicos, no emplear esta medida hasta 24 horas despus del tratamiento
con dimercaprol.
Disminuyen la captacin de I 131 en
la tiroides. Incremento transitorio de
las pruebas hepticas (ALT , AST)y reduccin del recuento leucocitario de
polimorfonucleares.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a dimercaprol.
Intoxicaciones por: gas arsina, cadmio, selenio, plata o uranio (forman
quelatos ms txicos que los metales
libres, pudiendo causar nefrotoxicidad); alquil mercurio orgnico de cadena corta (incrementan la distribucin cerebral); insuficiencia heptica
(excepto ictericia post-arsenical; que
requiere reducir dosificacin).
preferencia entre 15 a 30 C. Mantener en envase hermtico.
Se requiere de pruebas de orina y
sangre, con frecuencia.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, palpitaciones,

hipertensin arterial, sensacin de
quemazn en labios, boca, garganta
y pene; conjuntivitis, sensacin de
dolor y constriccin de garganta, trax o manos; cefalea, nuseas, vmito; hormigueo de manos, salivacin,
lacrimacin inusual, dolor en el lugar
de la inyeccin.
Poco frecuentes: absceso en el lugar de inyeccin, dolor del abdomen
o espalda y tremor.
Durante el tratamiento se debe

controlar la presin arterial. Dado
que en medio cido se produce disociacin del quelato, la orina debe
mantenerse alcalina mientras dure la
terapia.
FLUMAZENILO
R: C
Inyectable 0,5 mg
Indicaciones
(1) Reversin de la sedacin inducida

por benzodiazepinas empleadas en
anestesia general. (2) Intoxicacin
por benzodiazepinas.
Medidas generales.
112
Dosis
adicionar dosis de 10 mcg/kg p.c. en

intervalos de 1 min hasta un mximo
de 5 dosis.
Adultos:
Reversin de sedacin inducida por
benzodiazepinas: IV 200 mcg (0,2
mg) administrados durante 15 seg,
inicialmente. Si no hay respuesta deseada despus de 45 a 60 seg, adicionar dosis de 200 mcg (0,2 mg) en
intervalos de 1 min hasta un mximo
acumulado de 1 mg. Si vuelve a presentarse sedacin se puede repetir la
dosis en intervalos de 20 min hasta
un mximo de 3 mg/h.
Tratamiento de sobredosis de benzodiazepinas: IV 200 mcg (0,2 mg) administrados durante 15 seg, inicialmente, si no hay respuesta deseada
despus de 30 a 60 seg, adicionar
dosis de 300 mcg (0,3 mg) durante
30 seg. Si fuera necesario, adicionar
dosis de 500 mcg (0,5 mg) durante
30 seg en intervalos de 1 min hasta
una dosis mxima acumulada de 3
mg. Si vuelve a presentarse sedacin
se puede repetir la dosis en intervalos de 20 min hasta un mximo de
3 mg/h. La mayora de pacientes ha
respondido en dosis entre 1 a 3 mg,
sin embargo, algunos pacientes con
una respuesta parcial a dosis de 3
mg pueden requerir una dosis de 5
mg. Si el paciente no responde 5 min
despus de una dosis acumulada de
5 mg, la causa mayor de sedacin es
probable que no se deba a benzodiazepinas.
Nios:
Reversin de sedacin inducida por
benzodiazepinas: IV 10 mcg/kg (0,01
mg/kg) p.c. (mximo 200 mcg 0,2
mg) administrados durante 15 seg,
inicialmente. Si no hay respuesta
deseada despus de 45 a 60 seg,
Farmacocintica
Se distribuye rpidamente en el cerebro. Tiene un inicio de accin en 1 a
2 min y su efecto pico en 6 a 10 min.
Unin a protenas plasmticas moderada (50 %). La unin a protenas
plasmticas se reduce en pacientes
con cirrosis heptica. Metabolismo
heptico, rpido. Su t1/2 de eliminacin en plasma es de aproximadamente 54 min (41 a 79 min) y en el
cerebro es de 20 a 30 min. Excrecin
renal (90 a 95 %) y biliar/fecal (5 a
10 %)
Precauciones
estudios adecuados en humanos.
Estudios en animales no han mostrado evidencia de teratogenicidad.
(2) Lactancia: se desconoce si se
distribuye en leche materna. (3) Pediatra: el flumazenilo no est aprobado para uso en neonatos e infantes. (4) Geriatra: se han realizado
estudios que muestran seguridad en
este grupo. No se requiere ajuste de
dosis. (5) Insuficiencia renal: la dosis no se afecta significativamente en
pacientes con insuficiencia renal. (6)
Insuficiencia heptica: el clearence
of flumazenilo disminuye 40 a 60 %
en pacientes con insuficiencia heptica moderada. No se requiere ajuste
de primera dosis, sin embargo, se
requiere disminuir las dosis subsecuentes o variar la frecuencia de administracin. (7) Estatus epilptico:
113
puede exacerbarse por antagonismo

del efecto de benzodiazepinas usados en el control de las convulsiones.
(7) Enfermedades cardacas: en
pacientes con presin diastlica terminal ventricular izquierda.
o tetracclicos): incremento de riesgo de convulsiones.

No se reporta.
Contraindicaciones
Mantener entre 15 a 30 C.
Hipersensibilidad a flumazenilo o
benzodiazepinas; pacientes con sobredosis de antidepresivos cclicos;
lesin seria de cabeza con presin
intracraneal aumentada.

El flumazenilo no revierte la amnesia, puede ocurrir resedacin en pacientes que usan benzodiazepinas
de larga accin (tal como diazepam).
Evitar reanudar actividades normales
que requieren alerta, por lo menos
18 a 24 horas despus de la administracin de flumazenilo.
Reacciones adversas
Frecuentes: ansiedad, sequedad de
la boca, disea, hiperventilacin, insomnio, nerviosismo, tremor, palpitaciones, cefalea, nusea, vmito.
Poco frecuentes: cambios emocionales (llanto, disforia, euforia, depresin mental, paranoia), hipertensin,
rash drmico, resedacin, dolor en el
lugar de inyeccin, visin anormal.
Raras: alucinaciones, urticaria, convulsiones generalizadas (mayor riesgo en pacientes dependientes de
benzodiazepinas o con desrdenes
convulsivos), ruborizacin, bradicardia, taquicardia, extrasstoles ventriculares, hipo.
Solamente para uso IV; compatible
con dextrosa al 5 %, cloruro de sodio
0,9 %, dichas soluciones preparadas
son estables por 24 horas.
HEXACIANOFERRATO
(II) FERRICO DE
POTASIO
(Azul de Prusia)
R: C
Polvo
Medidas generales.
Indicaciones
Antdoto en intoxicaciones por talio
y cesioradio.
Interacciones
Medicamentos
Benzodiazepinas (uso crnico):
mayor riesgo de precipitacin de sndrome de abstinencia.
Antidepresivos cclicos (tricclicos
Dosis
Adultos y nios:
Intoxicacin por talio (aguda o crni114
ca): 3 g VO administrados inmediatamente; luego, 3 a 20 g/d en varas

dosis 250 mg/Kg c/6h. El dosaje se
puede continuar durante 2 3 sem
hasta que los niveles urinarios de talio sean menores de 0,5 mg.
Intoxicaciones por cesioradio: 500
mg VO, divididos en seis dosis, a intervalos de 2 h, por un tiempo variable de algunos d hasta 3 sem.
A la dosis de azul de prusia aadir

agua tibia (produciendo una suspensin) o una solucin de manitol 15 %
(1 g de azul de prusia por cada 10 mL
de manitol 15 %) y administrar por
va oral o con sonda nasogstrica.
IODURO DE
PRALIDOXIMA
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizados
problemas. (2) Lactancia: se desconoce si se distribuye en la leche materna; no se han reportado problemas. (3) Pediatra y geriatra: no se
han realizado estudios que demuestren problemas. (4) Insuficiencia renal o heptica: no requieren ajuste
de dosificacin.
R: C
Inyectable 1 g
Indicaciones
Hipersensibilidad al azul de prusia,

constipacin e leo paraltico.
Intoxicacin por inhibidores de la

acetilcolinesterasa (coadyuvante de
la atropina): (1) Insecticidas organofosforados. (2) Qumicos con actividad anticolinesterasa usados como
agentes nerviosos durante la guerra
qumica. (3) Antimiastnicos (neostigmina y piridostigmina).
Para insecticidas carbamatos el uso
es controversial (excepto, para carbarilo, que no se recomienda).
Reacciones adversas
Dosis
Frecuentes: constipacin.
Poco frecuente: heces oscuras
Adultos: Intoxicacin por organofosforados: 1 a 2 g IV (disuelto en

100 mL de suero fisiolgico para administrar en 30 min); la dosis puede
repetirse en 1 h y luego c/8 a 12 h, si
persiste la debilidad muscular; 600
mg IM, inyectados por dos veces a
intervalos de 15 min si es necesario.
Intoxicacin por qumicos con actividad anticolinesterasa: iniciar con 1 a
2 g IV; luego 250 mg c/5 min.
Nios: Intoxicacin por organofosforados: 25 a 50 mg/kg infusin IV,
administrados en 15 a 30 min; la
Contraindicaciones
Medidas generales
Interacciones
Tetraciclinas: pueden alterar la absorcin de las tetraciclinas.
115
dosis puede repetirse en 1 h y luego c/8 a 12 h si persiste la debilidad

muscular.
Intoxicacin por qumicos con actividad anticolinesterasa: dosis no
establecida.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Xantinas (teofilina, aminofilina y
cafena): puede exacerbar los efectos de intoxicacin por organofosforados.
Suxametonio: puede prolongar la
parlisis respiratoria, debido a que
este bloqueante neuromuscular es
metabolizado por la colinesterasa
plasmtica.
Alteracin de las pruebas de laboratorio
Incrementa los valores de las transaminasas y creatinina plasmtica.
Farmacocintica
Se absorbe lentamente del TGI. No se
une a protenas plasmticas. Metabolismo heptico. Su t1/2 es de 0,8 a
2,7 h. El 80 a 90 % se excreta rpidamente en la orina, como metabolitos
y en forma inalterada.
Precauciones
estudios. (2) Lactancia: se desconoce si es excretada por la leche materna, y no se han realizado estudios
que demuestren problemas. (3) Pediatra: no se han realizado estudios
que limiten su uso. (4) Geriatra: no
se han realizado estudios adecuados
que garanticen su seguridad. (5) Insuficiencia renal: se excreta en la
orina; se recomienda ajustar dosificacin. (6) Insuficiencia heptica:
en general no se requiere ajustar
dosificacin. (7) Miastenia grave:
puede exacerbarse.

Evite uso de frmacos depresores del
SNC.
Utilizar inmediatamente despus de
la reconstruccin y descartar cualquier residuo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la pralidoxima
METIONINA
Reacciones adversas
Tableta 250 mg
Frecuentes: diplopa o visin borrosa, dificultad de focalizacin, hipertensin arterial, taquicardia, mareo,
hiperventilacin, laringoespasmo,
rigidez muscular, debilidad muscular, dolor en el lugar de la inyeccin,
somnolencia, cefalea, nusea.
Indicaciones
(1) Sobredosis de paracetamol. (2)
Quelante de metales pesados como
plomo, cadmio y mercurio. (3) Acidificante urinario.
116
Dosis
NEOSTIGMINA
Adultos: En intoxicacin por paracetamol: inicialmente 2,5 g VO, luego

tres dosis adicionales de 2,5 g c/4 h.
R: C
Inyectable (Metilsufato) 0,5 mg/

mL,
Tableta (Bromuro) 15 mg
Precauciones
Indicaciones
(1) Embarazo: se desconoce si atraviesa la barrera placentaria; no se han

realizado estudios adecuados que
demuestren problemas. Categora
de riesgo para el embarazo: no clasificado. (2) Lactancia: se desconoce
su excrecin en leche materna, y no
hay reportes que demuestren efectos
adversos en el lactante. (3) Pediatra
y geriatra: no se han realizado estudios adecuados que demuestren
problemas en estos grupos. (4) Insuficiencia renal o heptica: no se
han realizado estudios adecuados
que demuestren problemas o requieran realizar ajustes de dosificacin.
(1) Miastenia grave (tratamiento y

alternativa al edrofonio como prueba diagnstica). (2) Antdoto contra
agentes bloqueadores neuromusculares no desporalizantes. (3) leo gastrointestinal post-operatorio (profilaxis y tratamiento). (4) Retencin
urinaria no obstructiva post - operatoria (profilaxis y tratamiento).
Dosis
En miastenia grave la dosis debe ser
individualiza de acuerdo a la severidad de la enfermedad y la respuesta
del paciente, el cual debe ser observado ante posibilidad de reacciones
colinrgicas, especialmente por el
uso IV.
Se deber tener siempre disponible
atropina inyectable y terapia antichoque. Aproximadamente 15 mg
de su forma oral es equivalente a
0,5 mg de su forma parenteral.
Adultos:
Tratamiento antimiastnico, VO: inicialmente 15 mg c/3 a 4 h regulado
de acuerdo al caso. Dosis de mantenimiento: 150 mg/d (altamente variable, generalmente hasta 180 mg/
d. mximo 300 mg/d). El intervalo se
determina de acuerdo a la respuesta.
Para dosis IM SC: 0,5 mg. en intervalos variables; las dosis posteriores se determinan segn respuesta,
usualmente 5 a 20 mg/d.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a metionina.
Reacciones adversas
Poco frecuente: nusea, vmito.
Raras: encefalopata heptica.
Medidas generales.
Interacciones
No se reportan.
117
Prueba diagnstica para miastenia, IM SC: 1,5 mg, administrada

simultneamente con 0,5 mg de
atropina, la mejora de la debilidad
muscular luego de min a una hora
sugiere miastenia grave.
Reversin de bloqueo neuromuscular no despolarizante, IV lenta 0,5 a
2 mg, repetir de acuerdo a respuesta
(pueden usarse dosis menores de 0,5
mg) hasta una dosis total de 5 mg.
Se recomienda administrar previa o
concurrentemente atropina IV (0,5 a
1 mg, excepto si existe taquicardia),
para contrarrestar los efectos muscarnicos (bradicardia, hipersecrecin).
Prevencin de leo o retencin urinaria post-operatorios, IM SC:
0.25 mg inmediatamente despus
de la ciruga, repetida c/4 a 6 h por
2 3 d.
Tratamiento de leo post operatorio, IM SC: 0,5 mg de acuerdo a
necesidad. Tratamiento de retencin
urinaria post operatoria, IM SC:
0,5 mg c/3 y por lo menos 5 dosis
de la evacuacin vesical. Si la evacuacin no ocurre dentro de 1 hora
despus de la dosis inicial (0,5 mg),
debe ser cateterizado.
Nios:
Tratamiento antimiastnico, VO: 2
mg/kg/d 60 mg/msc/d, dividido
en 6 a 8 dosis; neonatos: 1 a 5 mg
c/4 h; hasta los 6 aos: inicialmente,
7,5 mg; 6 a 12 aos: inicialmente,
15 mg, usualmente 15 a 90 mg/da
IM SC: 0,01 a 0,04 mg/kg c/2 a 3
h neonatos 0,05 a 0,25 mg c/4 h;
nios 0,2 a 0,5 mg. en intervalos de
acuerdo a respuesta. Una dosis de
0.01 mg/kg de atropina puede ser
administrado IM SC con cada dosis
o dosis alterna de neostigmina para

contrarrestar los efectos muscarnicos.
Prueba diagnstica para miastenia,
IM: 0,04 mg/kg 1 mg/msc por
dosis. Va IV: 0,02 mg/kg 0,5 mg/
msc .
Reversin de bloqueo neuromuscular no despolarizante, IV: 0,04 mg/
kg administrado con atropina 0,02
mg/kg.
Farmacocintica
La absorcin por VO es mnima (< 2
%). El inicio de accin por va IM es
de 20 a 30 min con una duracin de
accin entre 2,5 a 4 h. El inicio de accin por va IV es de 1 a 20 min con
una duracin de accin entre 1 a 2
h. Se metaboliza en tejido heptico.
Su t1/2 es de 0,5 a 2.1 h. El 50 % de
la droga se elimina por va renal en
forma inalterada.
Precauciones
(1) Embarazo: No se han reportado
problemas en el feto, sin embargo se
describe debilidad muscular transitoria en 20% en neonatos de gestantes
que recibieron neostigmina. Puede
causar irritabilidad uterina e inducir
al parto prematuro por uso IV en
gestacin a trmino. (2) Lactancia:
No se conoce si se excreta en la leche materna, no se han reportado
demuestren problemas especficos.
(4) Geriatra: no se han realizado
estudios adecuados, al parecer la duracin de su efecto es prolongada en
relacin al adulto. (5) Insuficiencia
renal: la vida media est prolonga118
talacin de tubo endotraqueal de

ser necesario. Tratamiento especfico
con atropina IV.
da (normalmente se elimina en un
50%), puede ser necesario reducir
la dosis. (6) Insuficiencia heptica:
sin recomendacin especfica. (7)
Excepto circunstancias especiales debe evitarse en: insuficiencia
respiratoria, asma bronquial, atelectasia post - operatoria, neumona,
arritmia cardaca como bradicardia
y bloqueo aurculo - ventricular, infarto cardaco reciente, hipotensin
arterial. Tambin usar con cautela en
caso de parkinsonismo, vagotona,
convulsiones, hipertiroidismo, lcera
pptica; tambin en infecciones del
tracto urinario (empeora los sntomas).
Interacciones
Agentes neuromusculares despolarizantes: prolonga el efecto de
succinilcolina o suxametonio en la
fase I del bloqueo.
Alimentos y lcteos: pueden disminuir el efecto muscarnico colateral
por la absorcin lenta y disminucin
de la concentracin srica pico.
Antidiarreicos: aumenta riesgo de
constipacin severa y depresin del
SNC.
Anestsicos: cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, lidocana
IV, pueden disminuir la actividad antimiastnica de la neostigmina.
Antiarrtmicos: procainamida o quinidina antagonizan accin de antimiastnicos.
Antibiticos: aminoglucsidos, capreomicina y lincosaminas pueden
disminuir la actividad antimiastnica
de la neostigmina.
Antimalricos: cloroquina e hidroxicloroquina pueden disminuir el efecto antimiastnico.
Antimuscarnicos: antagonizan el
efecto antimiastnico.
Inhibidores
de
colinesterasa
(otros): toxicidad aditiva.
Litio: antagoniza el efecto antimiastnico.
Propranolol: puede producir bradicardia e hipotensin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a inhibidores de
colinesterasas. Hipersensibilidad a
bromuros (tableta). Obstruccin
mecnica intestinal o urinaria. Peritonitis.
Reacciones adversas
La mayora son causadas por excesiva
estimulacin colinrgica, que incluye
efectos muscarnicos y nicotnicos.
Frecuentes: efectos muscarnicos
(diarrea, hipersecrecin salival, nusea, vmito, dolor abdominal).
Poco frecuente: efectos muscarnicos (urgencia miccional, hipersecrecin bronquial, miosis, hipersecrecin lacrimal).
Raras: sensibilidad al bromuro (eritema).
Mantener por debajo de los 40 C, de

preferencia entre 15 y 30 C. Evitar
Medidas generales, que incluye ins119
Farmacocintica
la congelacin. Mantener en envases

bien cerrados (forma oral). Proteger
de la luz y evitar la congelacin (forma parenteral).
Se administra por inhalacin nasal.

Tiene un inicio de accin en 0,5 min
y una duracin de accin de 2 a 5
min. Metabolismo heptico. Eliminacin por va renal.
Precauciones
Administracin oral junto con o 30

minutos despus de los alimentos o
leche para disminuir posibilidad de
efectos adversos. En el tratamiento
para miastenia grave es frecuentemente requerido (da y noche). Dosis
mayores pueden ser tomadas en las
horas de mayor fatiga. Ante terapia
refractaria luego de un curso prolongado, la respuesta podra ser restaurada, sobre todo si la resistencia es
por sobredosis; reduciendo la dosis
o, de ser posible, discontinuar el frmaco por algunos das.

estudios; sin embargo, disminuye
la presin arterial materna y el flujo sanguneo de la placenta (podra
causar dao al feto). (2) Lactancia:
se desconoce si se excreta en leche
materna; sin embargo, debido a los
efectos adversos potenciales, debe
evaluarse el riesgo/beneficio. (3) Pediatra: no se han realizado estudios
que establezcan su seguridad y eficacia. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados; sin embargo, los gerontes son ms sensibles a
los efectos y presentan mayor riesgo
de hipotensin ortosttica. (5) Insuficiencia renal: no se han realizado
estudios que sealen la necesidad de
ajustar dosificacin. (6) Insuficiencia heptica: no se han realizado
estudios que sealen la necesidad
de ajustar dosificacin. (7) Anemia
severa, hemorragia cerebral. (8)
Trauma cerebral: el nitrito de amilo incrementa la presin del lquido
cefalorraqudeo. (9) Hipertiroidismo. (10) IMA Reciente: riesgo de
hipotensin y taquicardia que puede
exacerbar la isquemia.
NITRITO DE AMILO R: X
Solucin 3 % x 10mL
Indicaciones
(1) Intoxicaciones por cianuro (antdoto). (2) Angina de pecho aguda
(raramente).
Dosis
Adultos: Intoxicacin por cianuro:
inhalar de acuerdo a necesidad, c/30
a 60 seg por 5 min hasta conciencia
del paciente; se puede repetir a intervalos prolongados de 24 h.
Angina pectoris: 0,18 a 0,3 mL por
inhalacin; repetir en 3 a 5 min, si
es necesario.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al nitrito de amilo y
otros nitratos.
120
Reacciones adversas
coadyuvante del tiosulfato de sodio).
Frecuentes: enrojecimiento de cara

y cuello, cefalea leve, nusea, vmito, hipotensin ortosttica, taquicardia.
Raras: anemia hemoltica, rash cutneo.
Dosis
Adultos: 300 mg IV, administrados a
una velocidad de 75 a 150 mg/min.
Nios: 6 mg/kg IV, administrados a
una velocidad de 75 a 150 mg/min.
Farmacocintica
Administracin va IV. Distribucin
sistmica, principalmente a nivel de
musculatura lisa. Metabolismo heptico, por medio de reacciones de
desnitracin o desesterificacin de la
enzima nitrato reductasa heptica.
Excrecin renal como tiocianato.
Medidas generales. Controlar la hipotensin y monitorizar la metahemoglobinemia, administracin de

azul de metileno IV.
Interacciones
Otros frmacos hipotensores:
potencian la hipotensin ortosttica.
Simpaticomimticos
como
fenilefrina o efedrina: reducen el
efecto antianginoso.
Precauciones
estudios que demuestren problemas.
Categora de riesgo para el embarazo: no clasificado. (2) Lactancia: se
desconoce si es excretado en la leche
materna, y no se han realizado estudios que demuestren problemas. (3)
Pediatra y geriatra: estudios adecuados no han demostrado problemas que limiten su uso. (4) Insuficiencia renal o heptica: no se han
realizado estudios que sealen la necesidad de ajustar dosificacin. (5)
Metahemoglobinemia congnita
o adquirida: puede exacerbarse.

Slo para uso inhalatorio. No exponer el nitrito de amilo a fuego o
calor. Recomendar no incorporarse
sbitamente y evitar consumo de bebidas alcohlicas.
Mantener entre 2 a 15 C (Mantener
en lugares fros). Proteger de la luz.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al nitrito de sodio y
otros nitratos.
NITRITO DE SODIO
Reacciones adversas
Indicaciones
Frecuentes: hipotensin, intensa

vasodilatacin, nusea y vmito.
Intoxicacin por cianuro (antdoto

121
puede incrementarse, si es necesario y bien tolerado, aadiendo 125

mg/d en intervalos de 2 a 3 meses
(mximo 750 mg/d).
Nios: Antirreumtico: su eficacia y
dosaje no han sido establecidos.
Antiurolitisico: 7,5 mg/kg VO, c/6 h.
Antdoto de metales pesado: 30 a 40
mg/kg/d durante 1 a 6 meses.
Medidas generales. Tratamiento especfico para la metahemoglobinemia con administracin de azul de

metileno.
Interacciones
No se han reportado.
Farmacocintica
Se absorbe por va oral en un 40 a

70 %. Se une a protenas plasmticas
(albmina) en 80 %. Metabolismo
heptico. Su t1/2 es de 1,7 a 3,2 h. Se
elimina por va renal.
Debido al contenido de preservantes

las soluciones cerradas pueden ser
estables por varios aos.
PENICILAMINA
Precauciones
R: D

estudios adecuados en humanos, sin
embargo, se han reportado defectos
en neonatos de madres que recibieron tratamiento para artritis reumatoide o cistinuria durante el embarazo. (2) Lactancia: se desconoce
si es excretado en leche materna, y
no se han realizado estudios que demuestren problemas. (3) Pediatra:
demuestren problemas y su eficacia
en artritis juvenil no ha sido establecida. (4) Geriatra: mayores de 65
aos presentan mayor riesgo para
desarrollar toxicidad hematolgica e
incrementar los efectos adversos renales.(5) Insuficiencia renal: incrementa el riesgo de efectos adversos
renales. Se recomienda evitar su uso
en casos moderados a severos (depuracin menor de 50 mL/min). Y no
requiere ajustar dosis en casos leves
(depuracin mayor de 50 mL/min).
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Artritis reumatoide. (2) Enfermedad de Wilson (con dao tisular
debido a deposicin de cobre). (3)
Intoxicacin por metales pesados
(menos efectivo que calcio edetato
sdico para plomo). (4) Recurrencia
de clculos renales por cistina (profilaxis).
Dosis
Adultos: Antirreumtico: inicialmente, 125 a 250 mg VO, una vez/
d.; puede incrementarse, si es necesario y bien tolerado, aadiendo 125
250 mg/d en intervalos de 2 a 3
meses (mximo 1,5 g/d).
Antiurolitisico: 500 mg VO, c/6 h.
Antdoto de metales pesados: 500 a
1500 mg/d durante 1 a 2 meses.
Gerontes: inicialmente, 125 mg/d;
122
(6) Insuficiencia heptica: se recomienda evaluar la funcin heptica

cada 6 meses. (7) Antecedentes de
agranulocitosis o anemia aplsica:
riesgo de recurrencia.
minuir la efectividad de penicilamina.

Piridoxina: puede requerirse dosis
suplementarias de esta vitamina.
Puede alterar imgenes renales por
transquelacin del tecnecio 99. Puede incrementar los valores de transaminasas, LDH y fosfatasa alcalina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a penicilamina.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, disminucin o

prdida del sabor, anorexia, nusea
o vmito, dolor abdominal moderado; reaccin alrgica (fiebre, dolor
articular, rash cutneo, inflamacin);
estomatitis.
Poco frecuentes: agranulocitosis,
anemia aplsica, glomerulopata (posible impedimento), anemia hemoltica, leucopenia, trombocitopenia.
Raras: bronquiolitis obstructiva,
dermatitis exfoliativa, ictericia colestsica, sndrome de miastenia grave,
necrlisis epidmica txica, neuritis
ptica, pancreatitis o reactivacin
de lcera pptica, zumbido de odo,
sndrome similar a LES.

preferencia entre 15 a 30 C. Mantener en envase bien cerrado.
Los pacientes con cistinuria requieren
ingesta de abundante lquido y dieta
baja en metionina. Se recomienda
tomar la medicacin con estmago
vaco (1 h antes o 2 h despus de los
alimentos).
PROTAMINA
SULFATO
Medidas generales.
Indicaciones
R: C
(1) Toxicidad por heparina (hemorragia severa). (2) Neutralizar efectos

de heparina (despus de circulacin
extra-corprea)
Interacciones
4-Aminoquinolinas,
depresores
de mdula sea (antineoplsicos,
amfotericina B, clozapina, colchicina, entre otros), compuestos de
oro, inmunosupresores (excepto
glucocorticoides), fenilbutazona:
pueden producirse serios efectos hematolgicos y/o renales.
Suplementos de hierro: puede dis-
Dosis
Las concentraciones sricas de heparina bajan rpidamente tras su
aplicacin IV debido a su corta vida
media, por lo que la cantidad de
protamina requerida disminuye con
123
estudios adecuados que demuestren problemas. (2) Lactancia: no

se han documentado problemas, se
desconoce si se distribuye en leche
materna. (3) Pediatra: los estudios
realizados no han documentado problemas especficos. (4) Geriatra: no
que demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de
reajuste de dosis. (6) Insuficiencia
heptlca: sin indicacin de reajuste de dosis. (7) Riesgo Incrementado de reaccin anafilctica: en
pacientes expuestos previamente a
protamina, en alrgicos a pescado,
con antecedente de tratamiento con
insulina NPH (insulina protamnica),
en varones infrtiles o vasectomizados (presencia de anticuerpos antiprotamina).
el tiempo. Si ha transcurrido entre 30

min y 1 h desde la administracin de
heparina, reducir dosis de protamina
a aproximadamente la mitad; si han
transcurrido 2 h, administrar solo la
cuarta parte. Se calcula que la dosis
requerida de protamina se reduce en
aproximadamente 1 mg/min en promedio, de acuerdo a caractersticas
de eliminacin de heparina.
Adultos: 1 mg IV por aproximadamente cada 100 Ul de heparina.
Tambin 1 mg de protamina neutraliza 1 mg de enoxaparina. Administrar a razn de 5 mg/min (no mas de
50 mg en 10 min).
Dosis adicionales segn pruebas de
coagulacin. Si se haba estado administrando heparina por infusin
continua, iniciar con 25 a 50 mg de
protamina en bolo IV.
Protamina tiene actividad anticoagulante propia, no se recomienda
administrar ms de 100 mg en 2 h
(duracin de accin de protamina).
Las pruebas de coagulacin utilizadas para monitorizar la terapia con
protamina son tiempo de coagulacin activado, tiempo parcial de
trombosplastina activada, tiempo
de trombina, dosaje srico directo
de protamina. Dosarlos entre 5 y 15
min de iniciado el tratamiento y repetir segn se requiera.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a protamina.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, hipotensin, disnea (usualmente por administracin rpida de la protamina).
Poco frecuentes: reaccin anafilctica, sangrado (accin de rebote de
heparina), hipertensin pulmonar
y/o sistmica, edema pulmonar no
cardiognico.
Raras: dolor de espalda, nusea, vmito, debilidad, sensacin de calor.
Farmacocintica
Ingresa a circulacin sistmica despues de la administracin IV. Metabolismo heptico. Excrecin renal
Precauciones
Interacciones
No se reporta informacin.
Medidas generales.
124

al 25 %) a una velocidad de 0,625 a

1,25 g/min (2,5 a 5 mL): dosis mxima: 12,5 g (50 mL).
Farmacocintica
Mantener en refrigeracin entre 2 a

8 C. Evitar la congelacin.
Su t1/2 es de 0,65 h. Excrecin por va

renal (28,5 % en forma inalterada).
Precauciones
Incompatibilidades:
antibiticos
(incluyendo penicilinas y cefalosporinas). Se recomienda no mezclarlo
con otro medicamento.

estudios que demuestren problemas. (2) Lactancia: se desconoce
si es excretado en leche materna,
y no se han reportado problemas.
(3) Pediatra y geriatra: no se han
realizado estudios adecuados ni reportado problemas que limiten su
uso. (4) Insuficiencia renal o heptica: no se ha realizado estudios que
demuestren necesidad de ajustar
dosificacin. (5) Condiciones que
retengan sodio (cirrosis heptica,
ICC, toxemia del embarazo). (6)
Hipertensin arterial: puede exacerbarse.
TIOSULFATO DE
SODIO
R: C
Inyectable 250 mg/mL

Indicaciones
(1) intoxicacin por cianuro, como
antdoto coadyuvante del nitrito de
sodio (tratamiento y profilaxis). (2)
Nefrotoxicidad inducida por cisplatino (profilaxis).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al tiosulfato de
sodio.
Dosis
Adultos: Intoxicacin por cianuro:
12,5 g IV (50 mL de solucin al 25
%) a una velocidad de 0,625 a 1,25
g/min (2,5 a 5mL).
Nefrotoxicidad inducida por cisplatino: no se ha establecido un rgimen
estndar; se recomienda inicialmente 4 g/m2sc inmediatamente antes
de administrar cisplatino; continuar
con 12 g/m2sc en infusin IV durante
6 h.
Nios: Intoxicacin por cianuro:
412,5 mg/kg IV (59 mL de solucin
Reacciones adversas
Hipotensin y diarrea con dosis prolongadas.
Medidas generales.
Interacciones
125
Depresin respiratoria inducida por

opiceos: 0,1 a 0,2 mg IV, c/2 a 3
min hasta adecuada ventilacin; si
fuera necesario, la dosis puede repetirse en un intervalo de 1 a 2 h (la
dosis debe ser regulada para evitar
interferencia con el control del dolor
post-operatorio).
Pueden utilizarse dosis bajas de naloxona (0,05 a 0,1 mg) cuando se
sabe que se trata de un coma por
sobredosis de herona o mixta (herona/cocana), pues as se evita un
sndrome de abstinencia brusco o
en el que se preponderen los efectos
deletreos de la cocana (agitacin,
hipertermia, etc.).
Nios: Intoxicacin por opiceos:
0,01 mg/kg IV (en emergencias), IM
SC; puede administrarse una dosis
adicional si no hay mejora.
La intoxicacin por cianuro es rpidamente fatal, la inhalacin produce

toxicidad en segundos pudiendo ocasionar la muerte en minutos. El paciente debe recibir tratamiento inmediato,
si hay sospecha de intoxicacin.
Utilizar inmediatamente despus de
la reconstitucin y descartar posibilidad de algn residuo.
La administracin rpida IV puede
causar hipotensin. Se recomienda
administrar lentamente en un tiempo de 10 min aproximadamente.
NALOXONA
R: B
Inyectable 0,4 mg/mL
Farmacocintica
Inicio de accin entre 1 a 2 min por
va IV y 2 a 5 min por va IM. Duracin de accin entre 20 a 60 min.
Atraviesa la barrera placentaria. Metabolismo heptico por glucuronidacin. Se elimina por va renal en
forma de metabolitos. Su t1/2 es de 1
1,5 h en adultos
Indicaciones
(1) Intoxicacin por opiceos (diagnstico y tratamiento). (2) Depresin
respiratoria inducida por opiceos.
(3) Coma de origen desconocido.
Dosis
Puede administrarse en todos los pacientes con depresin respiratoria y
coma de etiologa desconocida.
Adultos: Intoxicacin por opiceos:
0,4 a 2 mg IV (en emergencias), IM
SC; la dosis intravenosa pueden
repetirse c/2 a 3 min, segn necesidad. En pacientes con sospecha de
dependencia y sin peligro inmediato,
pueden reducirse la dosis en 0,1 a
0,2 mg y repetirse c/2 a 3 min, segn necesidad.
Precauciones
problemas; evaluar el riesgo/beneficio en madres con dependencia a
opiceos, pues podra ocasionar sndrome de supresin en el feto. No se
recomienda utilizar inmediatamente
previo al parto. (2) Lactancia: se
desconoce si se excreta en la leche
126
Poco frecuente: convulsiones, palpitaciones o arritmias, incremento

o disminucin de la presin arterial,
edema pulmonar, conducta violenta.
materna; los estudios realizados no

han demostrado problemas. (3) Pediatra: los estudios realizados no
han demostrado problemas que limiten su uso; sin embargo, debe utilizarse cuidadosamente en neonatos
de madres con dependencia fsica a
opiceos. (4) geriatra: no se han
demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal: no requiere ajuste de
dosificacin. (6) Insuficiencia heptica: en general no requiere ajuste
de dosis. (7) Enfermedad pulmonar
o cardiovascular: riesgo de exacerbacin. (8) Dependencia o adiccin
a opiceos: puede precipitar sndrome de abstinencia.
Medidas generales
Interacciones
Agonistas/antagonistas y analgsicos opiceos (incluida la pentazocina y el fentanilo): naloxona revierte los efectos analgsicos y adversos
de stos y puede ocasionar sndrome
de abstinencia en pacientes adictos.
preferencia entre 15 a 30 C. Proteger de la luz. Evitar la refrigeracin.
Es estable en soluciones de cloruro
de sodio al 0,9 % y dextrosa al 5 %.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naloxona.
Reacciones adversas
Debido a la posibilidad de la aparicin de sndrome de abstinencia (incluso un grado de dependencia fsica
puede ocurrir durante la administracin prolongada de un analgsico
opiceo como coadyuvante de la
anestesia) puede producir en todos
los pacientes excepto en neonatos:
dolor corporal, nusea o vmito, diarrea, fiebre, estornudos, diaforesis,
nerviosismo o irritabilidad, temblores, dolor abdominal, taquicardia,
debilidad; y en neonatos: convulsiones, diarrea, vmito, excesivo llanto,
fiebre, reflejos hiperactivos, estornudos, tremor, irritabilidad inusual.
Frecuentes: nusea, vmito, nerviosismo, excitacin o irritabilidad,
temblores.
Para infusin continua IV: aadir 2
mg de naloxona a 500 mL de cloruro
de sodio al 0,9 %, o dextrosa al 5 %,
para preparar una solucin que contenga 4 ug/mL. Despus de la infusin intravenosa, la solucin restante
puede ser utilizada hasta las 24 h;
despus debe descartarse. No debe
mezclarse con preparaciones que
contengan bisulfito, metabisulfito,
con aniones de alto peso molecular
o con soluciones que contengan pH
alcalino.
* Para los sueros antiveneno de
serpientes y araas, Ver GRUPO
19. INMUNOLGICOS
127
5 Antiepilpticos /
Anticonvulsivantes
precipitar convulsiones severas de
rebote.
La carbamazepina es un anticonvulsivante de la familia de los antidepresivos tricclicos, que ha demostrado
ser efectivo en el tratamiento de la
epilepsia parcial, compleja y generalizada tnico- clnica, as como la
neuralgia del trigmino.
Las convulsiones se definen como

descargas paroxsticas de neuronas
cerebrales acompaadas de fenmenos clnicos y recurrencia del fenmeno.
Se pueden clasificar como convulsiones generalizadas (ausencias, tnicoclnicas, Mioclonias y ausencias atpicas, atnicas, tnicas) y parciales
(locales); stas pueden ser simples o
complejas y pueden secundariamente generalizarse.
El clonazepam es una benzodiazepina que alcanza su nivel despus de 1

a 2 horas de haber sido administrado.
Su vida media es de 18 a 50 horas.
La eleccin del agente anticonvulsivante esta determinada por el tipo

de convulsin. El objetivo del tratamiento es mantener un efectivo nivel
srico del medicamento.
El tratamiento con dos agentes anticonvulsivantes debe evitarse en lo
posible, pues produce toxicidad aditiva, reservndose a casos de falla en
el control de las convulsiones con un
solo agente. Muy raramente se justifica de tres anticonvulsivantes a la vez.
La fenitona es un antiepilptico que

probablemente acta promoviendo la salida de iones de sodio. De
esta forma, estabiliza la membrana
celular contra la hiperexcitabilidad
causada por una excesiva estimulacin o cambios en el medio celular,
capaces de modificar la gradiente de
sodio. No est indicada en el tratamiento de convulsiones febriles, por
hipoglicemia u otros trastornos metablicos.
Debe evitarse la supresin brusca de

los anticonvulsivantes pues puede
El fenobarbital es un barbitrico de
accin prolongada, cuya vida es de
128
5. Antiepilpticos /Anticonvulsivantes
mente, 10 a 20 mg/kg/d VO. Incrementando semanalmente en 100

mg. Mantenimiento: no exceder de
35 mg/kg/d VO (400 mg/d). Entre 6
a 12 aos: inicialmente 100 mg c/12
h VO, con incrementos semanales en
100 mg/d, hasta obtener respuesta
adecuada. Mantenimiento: entre
400 y 800 mg/d VO.
53 a 118 horas con una media de 79

horas.
El valproato aumenta supuestamente los niveles cerebrales de GABA.
CARBAMAZEPINA
R: C
Tabletas 200 mg
Farmacocintica
Biodisponibilidad mayor a 70 %.
Absorcin completa en TGI. Unin
a protenas plasmticas en 60 a 75
%. Metabolismo heptico. Excrecin
renal en 72 % y fecal 28 %. Su t1/2 es
de 15 h. El comienzo de la accin anticonvulsiva vara entre das y meses;
de la accin antineurlgica de 24 a
72 h y el efecto antimanaco de 7 a
10 das.
Indicaciones
(1) Convulsiones generalizadas tnico clnicas. (2) Convulsiones
parciales con sintomatologa simple
o compleja o con patrn mixto. (3)
Neuralgia del trigmino y glosofarngea (alivio del dolor). (4) Otros
dolores neurognicos como neuritis
postherptica, neuropata perifrica diabtica, miembro fantasma.
(5) Sndrome de piernas inquietas.
(6) Enfermedad maniaco - depresiva
y otras psicosis (sola o en combinacin), en pacientes que no toleran o
no responden a litio o neurolpticos.
(7) Diabetes inspida central parcial.
(8) Abstinencia alcohlica. (9) Dficit
de atencin.
Precauciones
Se ha reportado anemia aplsica y
agranulocitosis; descontinuar si existe evidencia de depresin de mdula
sea.
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; existe riesgo de teratogenicidad incluidos defectos crneo- faciales y espina bfida, la mayor ocurrencia de teratogenicidad est reportada con el uso de varios anticonvulsivantes a la vez. (2) Lactancia:
se distribuye en leche materna hasta
60 % de la concentracin plasmtica
materna; existe riesgo de efectos adversos en el lactante. (3) Pediatra y
geriatra: son ms susceptibles a los
efectos adversos y producir cambios
en el comportamiento. (4) Insuficiencia heptica: se incrementa el
Dosis
La dosis total debe fraccionarse c/6
a 8 h. Debe individualizarse el tratamiento. Nivel srico efectivo entre 5
a 12 ug/mL.
Adultos: Inicialmente: 200 mg c/12
h VO, con incrementos semanales
de 200 mg hasta obtener respuesta
adecuada. Mantenimiento: de 800 a
1,200 mg/d VO.
Nios: Menores de 6 aos: inicial129
riesgo de dao heptico (5) insuficiencia renal: disminuye la excrecin de carbamazepina e incrementa
el riesgo de toxicidad. (6) Crisis de
ausencia, convulsiones atnicas y
mioclnicas: riesgo de convulsiones
generalizadas (7) Bloqueo aurculo- ventricular: puede exacerbarse.
Medidas generales. Para convulsiones, diazepam o un barbitrico.
Interacciones
Medicamentos
Por induccin enzimtica heptica, puede disminuir el efecto
de los siguientes medicamentos:
anticoagulantes, anticonvulsivantes
(asociados con mayor riesgo teratognico), anticonceptivos orales
y estrgeno (riesgo de embarazo),
corticoides, risperidona, tramadol,
teofilina, ciclosporina, disopiramida,
mexiletina, levotiroxina, doxiciclina,
praziquantel, paracetamol (riesgo de
hepatoxicidad a altas dosis de paracetamol).
Pueden incrementar concentracin
plasmtica de carbamazepina y
producir toxicidad: antidepresivos
tricclicos, haloperidol, risperidona y
otros antipsicticos (aumentan efecto depresor sobre el SNC, disminuye
efecto anticonvulsivo de carbamazepina); cimetidina, claritromicina,
calcio antagonista (diltiazem, verapamilo), eritromicina, propoxifeno,
cido valproico, isoniazida (aumenta
riesgo de hepatotoxicidad). Fluoxetina, viloxacina, inhibidores de la
MAO, furazolidona, procarbazina y
selegilina (pueden producir crisis de
hipertermia e hipertensiva, convulsiones y muerte); inhibidores de la
anhidrasa carbnica (riesgo de osteopenia por carbamazepina); clorpropamida, desmopresina, vasopresina (potencian efecto antidiurtico e
hiponatremia); anestsicos inhalato-
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a carbamazepina o
antidepresivos tricclicos. Historia de
depresin de mdula sea. Inhibidores de la MAO (discontinuar su uso
al menos 14 das antes de tratar con
carbamazepina).
Reacciones adversas
Puede inducir estimulacin de hormona antidiurtica: retencin acuosa e hiponatremia dilucional (SIHAD),
con letargia, debilidad, nusea y a
veces convulsiones.
Frecuentes: somnolencia, mareo,
inestabilidad, nusea y vmito, visin borrosa (usualmente al inicio de
la terapia).
Poco frecuentes: reacciones alrgicas y fotosensibilidad, sndrome
de Stevens Johnson, cambios de
comportamiento, diarrea y estreimiento, sequedad de boca, glositis
y estomatitis, dolor muscular y articular, alopecia, anorexia, diaforesis,
hiponatremia, SIHAD, LES por medicamento.
Raras: adenopatas discrasias sanguneas, depresin de mdula sea
arritmias, bloqueo aurculo- ventricular, ICC, hipocalcemia, insuficiencia renal, neuritis perifrica, porfiria
intermitente aguda.
130
no responden al cido valproico (4)

Ataques de pnico.
La presentacin oral no est indicada para el tratamiento de crisis convulsivas.
rios halogenados (halotano): riesgo

de hepatotoxicidad; nefrotoxicidad
y arritmias.
Litio: puede disminuir efecto antidiurtico de carbamazepina y aumentar
efectos neurotxicos de ambos; sin
embargo, su uso es sinrgico en enfermedad manaco depresiva.
Dosis
Adultos: Inicialmente; 0,5 mg c/8 h
VO; puede incrementarse de 0,5 a 1
mg VO cada 3 d hasta controlar la
crisis o aparicin de efectos adversos. La dosis de mantenimiento debe
individualizarse; dosis mxima; 20
mg/d.
Nios: (mayores de 10 aos o 30 kg
de peso)
Inicialmente, 0,01 a 0,03 mg/kg/d
VO, sin exceder 0,5 mg/kg/d, dividida
en 2 3 tomas, puede incrementarse
en 0,25 a 0,5 mg VO cada 3 d, hasta
una dosis de mantenimiento entre
0,1 a 0,2 mg/kg/d VO, dividida en 3
tomas (si las dosis no son iguales, reservar la dosis mayor para la noche)

Pueden incrementar transaminasas,
bilirrubinas, urea, colesterol y triglicridos, cortisol libre. Pude disminuir
la concentracin de hormonas tiroideas.
Mantener por debajo de 40 C, preferentemente entre 15 a 30 C. Conservar en envases hermticos. Proteger de la humedad.
Informacin bsica para el paciente.
Farmacocintica
Tomar la medicacin con alimentos.

No suspender el medicamento bruscamente.
Evitar ingerir alcohol y otros depresores del SNC; tener precaucin al
conducir vehculos.
CLONAZEPAM
Biodisponibilidad 98 %. Absorcin
completa en TGI. Distribucin amplia
por todo el organismo, unin a protenas plasmticas 86 %. Metabolismo heptico. Excrecin renal. Su t1/2
es de 23 h.
Precauciones
R: D
La supresin brusca puede precipitar epilepsia o crisis convulsivas.

placentaria; recientes reportes indican incremento en incidencia de
anormalidades congnitas; valorar
riesgo/ beneficio en el primer trimestre, riesgo de teratogenecidad (en
Tableta 0,5 mg
Indicaciones
(1) Sndrome de Lennox-Gastaut (variante del pequeo mal). (2) Crisis
acinticas. (3) Crisis mioclnicas, crisis de ausencias (pequeo mal) que
131
ciones, temblor, vrtigo, confusin,

hirsutismo, anorexia, cefalea, dolor
abdominal, estreimiento o diarrea,
cambios en la libido, retencin urinaria, sequedad de boca, aumento
de secreciones bronquiales, depresin respiratoria, hipotensin, bradicardia.
Por discontinuacin abrupta (dosis
altas por periodos prolongados),
convulsiones, irritabilidad, nerviosismo, sudoracin, dolor abdominal,
nusea y vmito, hipersensibilidad y
dolor, fotofobia, taquicardia, delirio
y sntomas paranoicos.
especial, si se utilizan varios anticonvulsivantes). Su uso crnico puede

producir sndrome de abstinencia y
cerca del parto, flacidez y depresin
del neonato. (2) Lactancia: se excreta en leche materna, puede causar
sedacin y problemas de sucesin en
el lactante. (3) Pediatra: los nios
son ms sensibles a los efectos depresores sobre el SNC; evaluar riesgo/beneficio porque puede afectar
el desarrollo fsico y mental luego de
varios aos de tratamiento. (4) Geriatra: los gerontes son ms sensibles a los efectos depresores sobre
el SNC, se recomienda reducir la dosis. (5) Insuficiencia heptica: prolonga sus efectos por aumento de su
vida media. (6) Insuficiencia renal:
puede prolongar su eliminacin y
efectos. (7) Pacientes debilitados,
hipoalbuminemia: usar dosis bajas.
(8) Miastenia grave: puede exacerbarla. (9) Insuficiencia respiratoria
y EPOC: aumenta secreciones bronquiales y deprime respiracin. (10)
Intoxicacin alcohlica, dependencia a drogas, psicosis.
Tratamiento de sobre dosis y de

Medidas generales. Si existe agitacin, evitar barbitricos (agravan
excitacin y/o prolonga depresin
sobre SNC). Flumazenil (antagonista
especfico).
Interacciones
Medicamentos
Alcohol o depresores del SNC: incrementan afectos depresores sobre
SNC.
Carbamazepina, fenitona: disminuye concentracin srica del clonazepam.
Anticidos: retrasan absorcin del
clonazepam.
Cimetidina, anticonceptivos, eritromicina: pueden aumentar concentracin srica de clonazepam.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al clonazepam y
benzodiazepinas, glaucoma de ngulo estrecho.
Reacciones adversas
Frecuentes: depresin del SNC,
somnolencia, fatiga, ataxia (al inicio
del tratamiento), trastornos del comportamiento.
Poco frecuente: movimientos oculares anormales, nistagmus, corea,
diplopa, disartria, amnesia, alucina-
Mantener entre 15 a 30 C. Proteger
de la luz. Mantener en envases hermticos y resistentes a la luz.
132
ractuar (obtener muestra de sangre

justo antes de una forma habitual
de medicamento).El control ptimo
de las crisis sin signos de toxicidad
se alcanza con niveles sricos de 10
a 20 ug/mL.
Niveles estables se consiguen 7 d
despus de iniciado el tratamiento
con la dosis teraputica, por lo que
no se debe de hacer cambios antes
de este periodo.
La presentacin inyectable debe administrarse a razn de no ms de 50
mg/min
(en gerontes, a razn de 25 mg/min)
Adulto: Antinconvulsivo: inicialmente; 100 mg c/8 h VO. En gerontes 3
mg/kg/d en dosis divididas. La dosis
debe individualizarse. Reducir la dosis en pacientes debilitados o con
insuficiencia heptica.
Crisis convulsiva: inicialmente 15 a
20 mg/kg IV; mantenimiento 100 mg
c/6 a 8h IV.
Tambin se puede administrar por
fusin IV.
Nios: Antinconvulsivo: inicialmente
5 mg/kg/d VO dividido en 2 3 dosis
iguales; puede ajustarse segn necesidad y tolerancia. Mantenimiento: 4
a 8 mg/kg/d c/8 12 h, sin exceder
de 300 mg/d.
Crisis convulsiva: inicialmente 15 a
20 mg/kg IV, a velocidad no mayor
de 1 mg/kg/min.
No consumir bebidas alcohlicas y

otros depresores del SNC. Evitar la
supresin brusca del medicamento.
Precaucin con actividades que requieren estar alerta, como conducir
vehculos.
DIAZEPAM
Inyectable 5 mg/ mL x 2 mL
(Ver seccin 1.3. Coadyuvantes de
la anestesia, medicacin preoperatorio. Sedacin para procedimientos breves y miorrelajantes de accin perifrica).
FENITONA SODICA R: C
Tableta 100 y 50 mg
Suspensin 100 mg/5ml
Inyectable 50 mg/mL
Indicaciones
(1) Convulsiones parciales y generalizadas, incluyendo las crisis
convulsivas. No esta indicada en
las crisis de ausencia. (2) Neuralgia
del trigmino (carbamazepina es de
primera eleccin). Asociada a carbamazepina cuando los sntomas son
persistentes.
Farmacocintica
Dosis
Biodisponibilidad de 90 %. Absorcin
lenta y variable en TGI, logra concentraciones importantes en fluidos gastrointestinales, bilis, saliva y semen.
Atraviesa BHE, cruza la placenta, se
excreta en la leche materna. Unin a
Deben monitorizarse niveles sricos

de fenitona peridicamente, especialmente en pacientes pobremente
controlados y en los que reciben medicamentos con los que pueda inte133
protenas plasmticas en 89 %. Metabolismo heptico. Excrecin renal.

Su t1/2 es de 22 h (7 a 42).
me de Stoke-Adams, bloqueo aurculo ventricular, porfiria.
Precauciones
Frecuentes: ataxia, confusin, excitacin, nerviosismo, irritabilidad,

somnolencia, mareo, temblor de
manos, nuseas, vmito, hiperplasia
gingival, estreimiento, nistagmus,
visin borrosa.
Poco frecuentes: cefalea, insomnio,
rash morbiliforme, diarrea, dismorflismo facial, ginecomastia, hipertricosis, debilidad muscular.
Raras: trombocitopenia, leucopenia,
granulocitopenia, pancitopenia, disquinesias, distonia, tremor asterixis,
polineropata perifrica sensorial.
Sndrome de Stevens - Jonson, LES,
enfermedad de Peyronie, infiltrados
pulmonares.
Presentacin inyectable: alteracin
de la conduccin auricular y ventricular, fibrilacin ventricular (ms
frecuentes en gerontes o pacientes
gravemente enfermos). Dolor e irritacin en el sitio de inyeccin.
Reaccin adversas

placentaria. En uso crnico existe
mayor riesgo de teratogenicidad,
especialmente si es asociada a otros
anticonvulsivantes. (2) Lactancia: se
excreta a travs de la leche materna en cantidades significativas; sin
embargo, no se han realizado estudios que demuestren problemas en
el lactante. (3) Pediatra: los nios
son ms susceptibles a los efectos
adversos, como hiperplasia gingival,
dismorfismo facial e hipertricosis.
Con altas dosis puede producir disminucin del rendimiento escolar.
(4) Geriatra: los gerontes son ms
susceptible a efectos diversos; con la
presentacin inyectable, debe disminuirse la velocidad de infusin a la
mitad. (5) Insuficiencia heptica:
incremento el riesgo de toxicidad
por reduccin de su metabolismo.
(6) Insuficiencia renal: excrecin
desminuida, puede alterarse la
unin a las protenas sricas. (7) ICC,
bradicardias: la presentacin inyectable puede agravarlas o producir
arritmias ventriculares. (8) Estados
febriles: puede disminuir concentracin de fenitona. (9) LES, hipotiroidismo: pueden exacerbarse. (10)
Hiperplasia gingival: se necesita de
una buena higiene oral para reducir
el desarrollo de hiperplasia gingival y
sus complicaciones.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol o depresores del SNC:
incrementan los efectos depresores
sobre SNC.
Anticidos, calcio, sucralfato: pueden reducir absorcin de fenitona.
Rifampicina: reduce concentracin
de fenitona, disminuye efecto anticonvulsivo:
Por induccin enzimtica heptica,
Contradicciones
Hipersensibilidad a fenitona, sndro134
puede disminuir el efecto de los

siguientes medicamentos: antiarrtmicos (disopiramida , mexiletina, quinidina): anticoagulantes (inicialmente
pueden incrementar el efecto anticoagulante): anticonceptivos (riesgo
de embarazo), gestrinona, libotona;
antidepresivos tricclicos, haloperidol
y otros antipsicticos (tambin disminuyen el umbral convulsivo y el efecto de fenitona), antimicticos azoles
(itraconazol, ketoconazol); corticoides, ciclosporina, calcioantagonista
(nifedipino, diltiazem, verapamilo);
doxiciclina, teofilina, tiroxina.
Pueden incrementar concentracin
plasmtica de fenitona y producir toxicidad: alcohol (intoxicacin
aguda); analgsicos (cido acetilsaliclico), AINEs (fenilbutazona); antiinfecciosos (cloranfenicol, isoniazida, metronidazol, sulfametoxazol +
trimetoprima, cicloserina, amiodarona; antimicticos; azoles (fluconazol, miconazol); calcio antagonistas
diltiazem, nifedipino); antiulcerosos
(cimetidina, omeprazol); fluoxetina,
viloxacina.
Con otros anticonvulsivantes: puede disminuirse el efecto anticonvulsivante de clonazepam, cido valproico (aumenta de hepatotoxidad, ms
frecuente en nios) y carbamezepina; este ltimo tambin disminuye
la concentracin plasmtica de fenitona.
Pueden disminuir los niveles sricos
de tiroxina libre circulante.
ferentemente entre 15 a 30 C. Las

tabletas se deben proteger de la luz
y humedad. La suspensin oral debe
protegerse de la luz y refrigeracin.
Evitar la refrigeracin en el inyectable. No usar si la solucin inyectable
esta clara o hay precipitado.
No suspender el tratamiento bruscamente. Evitar ingerir alcohol y otros
depresores del SNC. Precaucin al
conducir vehculos.
FENOBARBITAL
R: D
Tableta 100mg
(sdico)
Indicaciones
(1) Convulsiones (todas las formas),
crisis convulsiva (como tratamiento
preventivo una vez controlado el episodio agudo cuando fracasan otras
medidas teraputicas) y coadyuvante
en el tratamiento del ttanos (forma
inyectable). (2) Hiperbilirrubinemia
neonatal y colestasis intraheptica
crnica .
Dosis
Adultos: Anticonvulsivo: 60 a 250
mg/d VO, en una sola dosis o dividida; crisis convulsiva; 10 a 20 mg/kg
IV a razn de no ms de 100 mg/
min; repetir si es necesario.
Hiperbilirrubinemia; 30 a 60 mg VO
c/8 h.
Nios: Anticonvulsivo: 1 a 6 mg/kg/
Mantener por debajo de 40 C, pre135
reducir la dosis. (5) Insuficiencia

heptica: metabolismo heptico, reducir dosis. (6) Insuficiencia renal:
puede ser necesario reducir dosis y
pacientes en dilisis pueden requerir
aumento. (7) Historia de abuso o
dependencia a drogas. (8) Insuficiencia respiratoria y asma grave:
puede deprimir ventilacin. (9) Hipertiroidismo: puede exacerbarse.
d VO, en una sola dosis o dividida,

crisis convulsiva: 15 a 20 mg/kg IV
administrados en 10 a 15 min.
Hiperbilirrubinemia; neonatos: 5 a
10 mg/kg/d VO lM en los primeros d del nacimiento; menores de 12
aos: 1 a 4 mg/kd c/8 h.
Farmacocintica
Biodisponibilidad de 100 %. Absorcin rpida en TGI. Distribucin amplia por todo el organismo, logra las
mayores concentraciones en encfalo, hgado y riones. Cruza la placenta, se excreta en la leche materna.
Unin a protenas plasmticas en 51
%. Metabolismo heptico. Excrecin
renal. Su t1/2 es de 99 h aproximadamente.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fenobarbital,
porfiria intermitente aguda.
Reacciones adversas
Frecuentes: inestabilidad, mareo,
somnolencia.
Poco frecuente: depresin mental,
ansiedad, nerviosismo, irritabilidad,
sensaciones de desvanecimiento, cefalea, nusea, vmito, estreimiento.
Raras: reacciones alrgicas, sndrome de Stevens Johnson, agranulocitosis, Trombocitopenia, alucinaciones hipotensin.
Presentacin inyectable (usualmente por administracin IV rpida o
sobredosis): depresin respiratoria,
apnea, laringoespasmo, broncoespamo, hipertensin.
En terapias prolongadas: dependencia, osteopenia o raquitismo, dao
heptico, tromboflebitis.
Precauciones
El fenobarbital puede producir adiccin.
(1)Embarazo: cruza la barrera placentaria; riesgo de teratogenicidad,
dependencia y sndrome de abstinencia en el neonato (en el tercer
trimestre); defectos de coagulacin
por disminucin de concentracin de
vitamina k (se debe administrar vitamina k a la madre durante el parto y
al neonato inmediatamente despus
de nacer). (2)Lactancia: Se excreta
por leche materna; puede causar
depresin del SNC en el lactante. (3)
Pediatra: puede ocasionar excitacin paradjica y compromiso de la
funcin cognitiva. (4) Geriatra: los
gerontes pueden presentar excitacin, confusin o depresin mental
a dosis inusuales; riesgo de hipotermia a altas dosis. Puede requerirse

Medidas generales. Soporte ventilatorio.
Interacciones
Medicamentos
136
mente. Evitar ingerir alcohol y otros

depresores del SNC; precaucin al
conducir vehculos.
Alcohol o depresores del SNC: incrementan efectos depresores sobre

SNC.
Griseofulvina: disminuye efectividad
del antimictico por reduccin de su
absorcin.
Anestsicos halogenados (halotano): puede aumentar riesgo de hepatotoxicidad.
Por induccin enzimtica heptica
puede disminuir el efecto de los siguientes medicamentos: paracetamol, antibacterianos (cloranfenicol,
doxiciclina, metronidazol), anticoagulantes, anticonceptivos (riesgo de
embarazo): estrgenos, antidepresivos tricclicos, haloperidol y otros
antipsicticos (disminuyen el umbral
convulsivo y efecto de fenobarbital);
calcio antagonistas (nifedipino, diltiazem y verapamilo), ciclosporina,
corticoides, disopiramida, quinidina,
teofilina, tiroxina.
Con otros anticonvulsivantes: puede disminuir concentracin srica de
carbamazepina, y aumentar las de
cido valproico y fenitona.
Por induccin de la glucoronil transferasa pueden disminuir niveles de
bilirrubina.
MAGNESIO SULFATO R: D
Inyectable 200 mg/mL x 10mL y
500 mg/mL x 10 mL
Indicaciones
(1) Convulsiones (profilaxis y tratamiento) en eclampsia y pre-eclampsia. (2) Hipomagnesemia, especialmente la aguda (acompaada de
signos de tetania similares a hipocalcemia) y en pacientes con nutricin
parenteral total, asociado a sta para
prevenir deficiencia de magnesio. (3)
Tocoltico en amenaza de parto prematuro. (4) Torsades de pointes (taquicardia ventricular polimrfica).
Dosis
Convulsiones en eclampsia: 1 a 5 g
IV en 250 mL de dextrosa al 5 % o
cloruro de sodio 0,9 %, en 30 min.;
simultneamente 5 g IM en cada nalga. Alternativamente, la dosis inicial
puede ser administrada IV en una
solucin al 10 o 20 % en 3 a 4 min.;
luego, 4 a 5 g IM c/4 h segn necesidad. Tambin se utiliza despus de
una dosis inicial una infusin IV continua a razn de 1 a 2 g/h.
Hipomagnesemia: Deficiencia severa: 250 mg/kg IM o infusin IV de 5
g en 1 L de dextrosa 5 % o cloruro
de sodio 0,9 % administrados en 3
h. Deficiencia moderada: 1 g IM c/6
por 4 dosis.
Nutricin parenteral total: 1 a 3 g en
Mantener por debajo de 40 C,
preferentemente entre 15 a 30 C.
Evitar la refrigeracin. No usar si la
solucin esta decolorada o contiene
precipitados.
No suspender el tratamiento brusca137
infusin IV al d. Pueden requerirse

dosis de hasta 6 g/d en algunos pacientes como por ejemplo en sndrome intestino corto.
Parto Prematuro: inicialmente: 4 a 6
g IV en 20 a 30 min. Mantenimiento:
infusin IV 1 a 3 g/h hasta disminuir
contracciones.
Torsades de Pointes: 2 g IV en 1 a 2
min.; puede repetirse la dosis si no
se controla la arritmia despus de 5
10 min. Puede requerirse una infusin IV, a razn de 3 a 20 mg/min.
dos que demuestren problemas o

necesidad de ajustar dosis. (5) Insuficiencia renal: disminuye su excrecin e incrementa el riesgo de toxicidad por magnesio; en insuficiencia
severa no se deben recibir ms 20 g
de sulfato de magnesio (162 mEq de
magnesio) en 48 horas. Monitorizar
niveles sricos. (6) Bloque cardaco
e insuficiencia respiratoria: puede
exacerbarse. (7) Miastenia grave:
puede precipitar una crisis aguda.
Farmacocintica
Hipersensibilidad al sulfato de magnesio.
Contraindicaciones
Por va IM, Inicio de accin en 1 h y

duracin de accin de 3 a 4 h. Por va
IV, el inicio de accin es inmediato,
con una duracin de 30 min. Excrecin primaria en heces; tambin excrecin renal.
Absorcin (50 a 75 % de la dosis)
en el intestino delgado en forma
lenta. Unin a protenas plasmticas
25 - 30 %. Distribucin, atraviesa la
placenta y se excreta en leche materna. Excrecin renal 90 % y pequeas
cantidades en heces, leche materna
y saliva.
Reacciones adversas
Asociados a Hipermagnesemia (valores normales referenciales: 1,6 a 2,6
mEq/L 0,8 a 1,2 mmol/L).
Raras: flushing, hipotensin, depresin respiratoria, diplopa, rubor, cefalea, nusea, debilidad, vmito.
Signos de
Hipermagnesemia
Hipoactividad de
reflejos tendinosos
profundos
Intervalo PQ prolongado, ensanchamiento del QRS
Prdida de reflejos
tendinosos profundos
Depresin respiratoria
Alteracin de conduccin cardaca.
Paro cardaco.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; puede producir hipotona,
somnolencia y depresin respiratoria
en el feto; su uso crnico puede producir anormalidades seas y raquitismo congnito. (2) Lactancia: se
excreta en la leche materna; estudios
Pediatra y geriatra: estudios no
han demostrado problemas en estos
grupos. (4) Insuficiencia heptica:
no se han realizado estudios adecua138
Concentracin
srica de Mg
(mEq/L)
4a7
5 a 10
8 a 10
10 a 13
15
25

efectos adversos graves.
No debe ser mezclado con otras soluciones, debido a posible precipitacin. Si se requiere administrar calcio
utilizar jeringas separadas.
Medidas Generales. Administrar

gluconato de calcio (5 a 10 mEq de
calcio o 10 a 20 mL de una solucin
al 10 %), para revertir el bloqueo cardaco y depresin respiratoria. Puede
realizarse la dilisis para remover el
magnesio en pacientes con insuficiencia renal.
VALPROATO SDICO R: D
Jarabe 150 mg/5 mL.
Tableta 300 y 500 mg
Interacciones
Indicaciones
Medicamentos
Sales de Calcio: pueden neutralizar
efecto del sulfato de magnesio.
Alcohol y depresores del SNC: pueden potenciarse los efectos depresores sobre el SNC.
Digitlicos: pueden producir alteracin de la conduccin y bloqueo cardaco (especialmente cuando se usa
sales de calcio IV).
Bloqueantes
neuromusculares:
puede producirse severa potenciacin de efecto bloqueante muscular.
Nifedipino: puede producir respuesta hipotensora exagerada.
Pueden alterar el resultado de la
gammagrafa para retculo-endotelio
(sulfuro coloidal marcado con tecnecio), por aglutinacin de las partculas coloidales y su atrapamiento por
pulmones, en lugar del hgado, bazo
y mdula sea.
(1) Tratamiento de eleccin en crisis

de ausencia simple o compleja. (2)
Crisis mixtas que incluyan crisis de
ausencia. (3) Mioclonias. (4) Crisis
parciales simples y complejas. (5)
Crisis generalizadas tnico-clnicas.
Dosis
Nivel srico efectivo: 50 a 100 ug/
mL
Adultos:
Anticonvulsivo: monoterapia, inicialmente 15 mg/kg/d VO. Puede incrementarse c/sem en 5 a 10 mg/kg/
d segn necesidad y tolerancia; si la
dosis total excede en 250 mg, debe
ser dividida en 2 tomas.
Dosis mxima: 60 mg/kg/d.
Nios: (1 a 12 aos)
Anticonvulsivo: monoterapia, inicialmente 15 a 45 mg/kg/d VO. Puede
incrementarse c/sem en 5 a 10 mg/
kg/d segn necesidad y tolerancia;
si la dosis total excede en 250 mg,
debe ser dividida en 2 tomas.
Farmacocintica
Mantener por debajo de 40 C, preferentemente entre 15 a 30 C. Evitar

la refrigeracin en el inyectable.
Absorcin buena en TGI. Distribucin

rpida y amplia, el cido valproico
139
Insuficiencia heptica (leve a moderada): puede agravarla y producir

hepatotoxicidad. (6) Insuficiencia
renal: puede producirse acumulacin de los metabolitos; no requiere
ajuste de dosificacin. (7) Discrasias
sanguneas, enfermedad orgnica
cerebral: pueden exacerbarse.
cruza la placenta y se excreta en pequeas cantidades en leche materna.

95 %. Metabolismo heptico. Es
incapaz de inducir su propio metabolismo pero puede ser incrementado por drogas que inducen enzimas
microsomales hepticas. Excrecin
renal. Su t1/2 5 20 h, puede ser
considerablemente ms larga en pacientes con disfuncin heptica y en
nios menores de 18 meses de edad,
puede ser ms corta en pacientes
que reciben otros anticonvulsivos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al valproato sdico.
Insuficiencia heptica severa.
Reacciones adversas
Se ha reportado el desarrollo de
insuficiencia heptica y muerte
(ver precauciones). Se recomienda
una evaluacin inicial del perfil de
coagulacin y exmenes peridicos
por efecto trombocitopnico.
Frecuentes: dolor abdominal, nuseas y vmito, anorexia, inusual prdida o ganancia de peso, temblor de
manos y brazos, trastornos menstruales, diarrea, alopecia.
Poco frecuentes: cambios en comportamiento y humor, hepatotoxicidad, diplopa, nistagmus, ataxia,
estreimiento, somnolencia, mareo.
Raras: pancreatitis, inhibicin de
agregacin plaquetaria o trombocitopena.
Precauciones
Riesgo de hepatotoxicidad severa o
fatal, especialmente en menores de
2 aos, con politerapia, enfermedad
metablica congnita, convulsiones
severas acompaadas de retardo
mental, enfermedad cerebral orgnica. Sntomas inespecficos importantes son malestar, debilidad, letargia,
anorexia y vmito.
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; puede ser teratognico
usado en el primer trimestre. (2) Lactancia: se excreta en leche materna
en 1 al 10 % de la concentracin
srica materna, el lactante debe ser
evaluado con frecuencia. (3) Pediatra: mayor riesgo de hepatotoxicidad severa o fatal, especialmente en
menores de 2 aos, con politerapia,
enfermedad metablica congnita,
convulsiones severas acompaadas
de retardo mental, enfermedad cerebral orgnica. (4) Geriatra: se incrementan las concentraciones sricas,
por disminucin en la unin a protenas sricas y metabolismo heptico;
se recomienda disminuir la dosis. (5)
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol o depresores del SNC: pueden potenciar efecto depresor sobre
SNC.
140
Antidepresivos tricclicos, inhibidores de la MAO y antipsicticos:

pueden disminuir el efecto del valproato.
Pueden disminuir los niveles sricos
de hormonas tiroideas e incrementan los valores de transaminasas y
bilirrubinas.
Anticoagulantes orales, heparina,

inhibidores de agregacin plaquetaria o agentes trombolticos:
incrementa el riesgo de hemorragias
por hipoprotrombinemia e inhibicin
de agregacin plaquetaria y trombocitopena inducida por valproato.
Otros anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitona, fenobarbital
y primidona): pueden disminuir
niveles sricos de valproato; a veces
aumentan niveles sricos de carbamazepina, fenitona, fenobarbital y
primidona.
Medicamentos hepatotxicos: incrementan el riesgo de hepatotoxicidad.
Lamotrigina: incrementa los niveles
sricos de lamotrigina; aumenta riesgo de reacciones adversas dermatolgicas severas.
Cloroquina y mefloquina: pueden
reducirse los niveles sricos de valproato y disminuir su eficacia en el
control de las convulsiones.
Acido acetilsaliclico: aumenta los
niveles sricos de valproato.
Mantener entre 15 a 30 C. Mantener en envases bien cerrados. Se debera evitar la refrigeracin.
Evitar bebidas alcohlicas y otros
depresores del SNC, y la supresin
brusca del medicamento; tomar el
medicamento despus de los alimentos para disminuir la irritacin
gstrica. Tener precaucin con actividades que requieren estar alertas,
como conducir vehculos.
141
6 Antiinfecciosos
6.1. Antihelmnticos
400 mg VO en dosis nica. Helmintiasis mixta: 400 mg 2 veces/d por 3

d. Hidatidosis por E. granulosus: 800
mg/d VO; divididos en dos tomas
iguales al d con los alimentos, por
un periodo de 28 d (curso). Luego de
dos sem repetir curso de tratamiento
hasta completar tres cursos. Adultos
con menos de 60 kg: 15 mg/kg/d (No
exceder 800 mg). Adyuvante en ciruga preoperatoria 2 cursos (reduce
complicaciones y recadas) post-operatorio (en caso de no recibir tratamiento previo, haber sido incompleto, o de encontrar quistes viables a
pesar del tratamiento previo): 2 cursos. Neurocisticercosis: 800 mg/d VO
dividido en dos tomas iguales por 8
a 30 d. Adultos menos de 60 kg: 15
mg/kg/d (No exceder 800 mg). De
ser necesario el tratamiento puede
ser repetido. Estrongiloidiasis: 400
mg/d por 3 d. Puede repetirse el tratamiento luego de 3 sem. Microsporidiasis (en pacientes con SIDA): 400
mg dos veces al d, luego 200 mg/d
como supresin crnica.
Nios: Nemtodos intestinales: mayores de 2 aos: 400 mg dosis nica;
menores de 2 aos: 200 mg dosis
6.1.1. Antihelmnticos Intestinales
ALBENDAZOL
R: C
Suspensin 100 mg/5mL

Tableta 200 mg
Indicaciones
(1) Contra nemtodos intestinales:
Ascaris lumbricoides, Enterobios
vermicularis (oxiuros), Trichuris trichiura, Uncinarias. (2) Equinococosis
(hidatidosis): tratamiento primario
de enfermedad hidatdica de hgado,
pulmn y peritoneo; adyuvante al
tratamiento quirrgico de quiste hidatdico, tanto preoperatorio como
post-operatorio. (3) Neurocisticercosis intraparenquimal activa. (4)
Estrongiloidiasis (tratamiento alternativo). (5) Microsporidiasis.
Dosis
Adultos: Nemtodos intestinales:
142
6. Antiinfecciosos
(1) Embarazo: en tratamiento prolongado tomar medidas anticonceptivas no hormonales por lo menos
hasta un mes despus de culminado;
en mujeres en edad frtil, debe administrarse 7 das luego de una menstruacin normal. (2) Lactancia: se
desconoce si se excreta por leche
materna; no se reportan problemas.
(3) Pediatra y geriatra: los estudios realizados no han documentado
problemas. (4) Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin y efectos
adversos. (5) Insuficiencia renal: sin
indicacin de reajuste de dosis.
nica. Helmintiasis mixta: menores

de 2 aos: 200 mg/d por 3 d. Hidatidosis por E. Granulosus: mayores
de 6 aos: igual a adultos con menos de 60 kg; menores de 6 aos,
dosis no establecida. Adyuvante
en ciruga: preoperatorio: 2 cursos
(reduce complicaciones y recadas);
post-operatorio (en caso de no recibir tratamiento previo, haber sido
incompleto o de encontrar quistes
viables a pesar del tratamiento previo): 2 cursos. Neurocisticercosis: 15
mg/kg/d (mx. 800 mg) por 8 a 30 d.
Estrongiloidiasis: mayores de 2 aos,
igual a adultos; menores de 2 aos:
200 mg/d por 3 d.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco y a derivados benzimidazoles. Encefalitis
aguda o severa por neurocisticercosis. Embarazo.
Farmacocintica
Absorcin disminuida en TGI vaco,
su biodisponibilidad se incrementa
significativamente al administrarse
con alimentos grasos. Alcanza buena
concentracin en quistes hidatdicos,
fluido cerebro-espinal, bilis, hgado,
suero y orina. Se une a protena plasmtica en 70 %. Es metabolizado
en hgado formando el metabolito
activo responsable de la accin antihelmntica sistmica. Su Cmx srica
alcanza entre 2 5 h y su t de 8
12 h. Se excreta en orina como metabolito activo e inactivo.
Reacciones adversas
Poco frecuente: trastornos en el TGI
(dolor abdominal, diarrea, nuseas,
vmito), cefalea, vrtigo. Dao heptico (tratamiento prolongado).
Raras: hipersensibilidad (drmica, febril), neutropenia o pancitopenia (generalmente reversible), alopecia (reversible), insuficiencia renal aguda.
En neurocisticercosis: hipertensin
intracraneana, meningismo y convulsiones.
Precauciones
Neurocisticercosis: control y seguimiento estricto, considerar hospitalizacin y uso de corticoides (posibilidad de inducir hipertensin intracraneana). Cisticercosis: antes del
tratamiento investigar compromiso
retinal (posibilidad de inducir reaccin inflamatoria ocular).
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Carbamazepina: acelera el metabo143
trarse 1 2 das antes de la terapia

con albendazol para minimizar reacciones inflamatorias.
lismo de albendazol.
Corticoides y Praziquantel: incrementa la concentracin plasmtica
del metabolito activo albendazol sulfxido (>50 %).
Cimetidina: incrementa la concentracin del sulfxido a nivel biliar y
dentro del contenido qustico en hidatidosis.
Alimentos
Alimento rico en grasa: incrementa
su absorcin hasta 5 veces.
Elevacin de transaminasas y leucopenia (neutropenia), pueden ser
transitorias.
IVERMECTINA
R: C
Tableta 6 mg
Indicaciones
Antihelmntico: tratamiento de eleccin para (1) Strongyloides stercolaris, (2) Filariasis: Onchocerca volvulus.
Dosis
Adultos: Estrongiloidiasis intestinal:
200 ug/kg/d VO por 1 a 2 d. Oncocercosis: 150 ug/kg dosis nica; repetir
el tratamiento cada 3 a 12 meses
hasta que el parsito adulto muera.
Mantener en ambientes secos a temperaturas por debajo de 40 C, de
preferencia entre 20 y 25 C, excepto
que el fabricante recomiende otras
especificaciones. Proteger de la luz
solar directa y de la congelacin.
Farmacocintica
La tableta puede ser triturada o masticada. Continuar la medicacin hasta cumplir el tiempo de tratamiento.
Bien absorbido por TGI, no atraviesa

la barrera hematoenceflica, aproximadamente 93 % se une a protenas
plasmticas. Tiene un t de 15 a 36
h. Elevado metabolismo heptico (>
97 %). Menos del 1 % se elimina por
orina y el resto por heces.
Precauciones
Antes de un tratamiento prolongado

solicitar hemograma y pruebas de
funcin heptica (TGO, TGP); luego
cada 2 semanas durante el tratamiento. Se recomienda monitorear
pacientes que concomitantemente
reciben fenitona, teofilina y digoxina. En pacientes con neurocisticercosis, los corticoides deben adminis-
Pacientes con oncodermatitis hiperreactiva son ms propensos a experimentar severas reacciones adversas.
(1) Embarazo. (2) Lactancia. 3)
Pediatra: no existen informacin
disponible que garantice su inocuidad, por lo que debe ser usado con
precaucin justificando riesgo/beneficio. (4) Geriatra: riesgo de
144
6. Antiinfecciosos
efectos adversos. (5) Insuficiencia

heptica: riesgo de hepatoxicidad
por metabolismo heptico.
Almacenar a menos de 40 C, preferible entre 15 y 30 C. Conservar en

envases hermticos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ivermectina.
Reacciones adversas
En estrongiloidiasis, son necesarios

exmenes repetidos de heces. En
oncocercosis, puede ser necesario
repetir tratamiento. Tomar el medicamento con el estomago vaco con
un vaso de agua.
Se ha demostrado que causa efectos

cutneos y sistmicos. Son leves y
transitorias, generalmente aparecen
entre las 2 y 8 horas despus de su
administracin, la incidencia se incrementa con la dosis y el tiempo de
tratamiento.
Frecuentes: dolor abdominal, visin
borrosa, mareos,
Poco frecuente: eosinofilia, diarrea,
cefaleas, hipertermia, hipotensin,
incremento de enzimas hepticas,
insomnio cansancio, adormecimiento e hipersensibilidad (cutnea, angioedema, anafilaxia), limbitis y conjuntivitis.
Raras: cambios moderados en el
ECG, mialgias, edema perifrico y
facial, reaccin de Mazzotti (en oncocercosis), fiebre, linfoadenopata,
dao ocular.
La reaccin de Mazzoti puede presentar una severidad variada.
MEBENDAZOL
R: C
Tabletas 100 mg
Indicaciones
Antihelmntico: (1) Ascaris lumbricoides. (2) Enterobius vermicularis
(oxiuros). (3) Ancylostoma duodenale (Uncinarias). (4) Trichuris trichura.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves

Tratamiento de soporte, mtodos
usuales para desintoxicacin.
Dosis
Adultos: ascariasis: 100 mg VO 2
veces al d por 3 d o 500 mg dosis
nica
Anquilostomiasis, trichuriasis (incluye infecciones mixtas): 100 mg VO 2
v/d por 3 d.
Enterobiosis: 100 mg VO dosis nica.
Repetir a las 24 sem. Tratar a toda
la familia.
Nios: (mayores de 2 aos). Igual a
adultos.
Interacciones
Medicamentos
Barbitricos,
benzodiacepinas,
valproato de sodio: la asociacin
con potenciadores de la actividad del
GABA no esta recomendada.
Alcohol: incrementa la concentracin plasmtica de ivermectina.
145
Farmacocintica
Reacciones adversas
Absorcin TGI limitada (5 a 10 %)

que mejora al ser ingerida con alimentos grasos, baja disponibilidad
sistmica. Alcanza Cmx srica en 2
5 h. Se distribuye en concentraciones
considerables en suero, fluido qustico, quistes plvicos, hepticos y pulmonares. Elevada unin a protena
plasmtica (90 - 95 %), atraviesa la
placenta. Extensamente metabolizado en el hgado. Posee un t1/2 de 2,5
a 5,5 h. Se excreta 95 % en heces y 5
10 % en orina.
Poco frecuente: trastornos transitorios del TGI (dolor abdominal, diarrea, nusea, vmito).
Raras: fiebre, cefalea, vrtigo, neutropenia, trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad: eritema,
urticaria, angioedema, rash cutneo,
prurito, alopecia (dosis elevadas),
convulsiones, alteracin transitoria
de las pruebas de funcin heptica
(elevacin de enzimas hepticas).
Precauciones
Los sntomas incluyen dolor abdominal y estados mentales alterados.

Se debe descontaminar el TGI con
medidas generales y dar cuidados de
soporte.
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, no se ha demostrado teratogenicidad. Debe evaluarse el beneficio / riesgo para su uso durante
el embarazo. (2) Lactancia: ya que
no se conoce la excrecin de mebendazol en leche materna, debera ser
utilizado con precaucin en lactancia. (3) Pediatra: no se ha demostrado la seguridad de mebendazol
en nios menores de 2 aos, por lo
que debera evaluarse el beneficio
potencial frente al posible riesgo.
problemas. (5) Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin y de
renal: no requiere modificar dosis.
(7) Enfermedad de Crohn y colitis
ulcerativa: puede incrementar absorcin de mebendazol y riesgo de
toxicidad.
Interacciones
Medicamentos
Carbamazepina y fenitona: incrementan el metabolismo de mebendazol.
Cimetidina: puede incrementar la
concentracin srica de mebendazol.
Alimentos
Alimento rico en grasa: incrementa
su absorcin.
Pruebas de laboratorio
Incremento pasajero de ALT, AST,
fosfatasa alcalina srica, nitrgeno
ureico sanguneo; disminucin de
hemoglobina srica.
Mantener bajo los 40 C, preferentemente entre 15 y 30 C. Conservar en
recipientes hermticos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al mebendazol.
146
6. Antiinfecciosos
34 Kg: 1,5 g en dosis nica; menores

de 2 aos: 500 mg. Despus de 2 h,
administrar sulfato de magnesio u
otro purgante salino. De persistir la
eliminacin de progltides y/o huevos al cabo de 7 d, repetir la dosis.
Infecciones por Hymenolepis: entre
11 a 34 Kg: 1 g en dosis nica el primer d, luego 0,5 g/d por 6 d; ms de
34 Kg: 1,5 g en dosis nica el primer
d, luego 1 g/d por 6 d; menores de
2 aos: 500 mg el primer d, luego
250 mg/d por 6 d. De ser necesario
repetir el mismo esquema luego de
7 a 14 d.

Tomar medidas preventivas para evitar la reinfeccin. La tableta puede
masticarse, deglutirse intacta o triturarse y mezclarse con el alimento.
No se requiere restricciones dietticas o ayuno, medicaciones simultneas, purgantes o enemas antes, durante o inmediatamente despus del
tratamiento con mebendazol.
Pacientes con sobre infeccin de helmintos requieren tratamientos ms
prolongado.
Farmacocintica
NICLOSAMIDA
Nula o casi nula absorcin por va

oral. El metabolismo podra ser heptico de absorberse una mnima
cantidad.
R: B
Tabletas 500 mg
Indicaciones
Tenfugo: medicamento alternativo
para (1) Taenia solium (2) Taenia
saginata. (3) Diphyllobothrium (4)
Hymenolepis nana
Precauciones
su seguridad. (2) Lactancia: dada su
casi nula absorcin, no constituira
mayor riesgo. No se han documentado problemas. (3) Pediatra: su seguridad en nios menores de 2 aos
no ha sido demostrada. En nios mayores de 2 aos no se han reportado
problemas. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados. (5)
Insuficiencia heptica y (6) Insuficiencia renal: no requieren reajustar
dosis. (7) Alcohol: evitar consumo
concomitante. (8) En tratamiento
de Taenia solium: peligro de cisticercosis por liberacin intraintestinal
de huevecillos viables (la niclosamida
no acta sobre los huevecillos).
Dosis
Adultos: Infeccin por T. solium,
T. saginata y Diphyllobothrium: 2 g
en dosis nica. Repetir a los 7 d de
persistir huevos y/o progltidos en
heces. Para T. Solium: despus de 2
h administrar sulfato de magnesio u
otro purgante salino. Infeccin por
hymenolepis: 2 g en dosis nica primer d, luego 1 g/d por 6 d. De ser
necesario repetir el mismo esquema
luego de 7 a 14 d
Nios: Infeccin por T. solium, T. saginata y Diphyllobothrium: entre 11
a 34 Kg: 1 g en dosis nica; ms de
147
Contraindicaciones
parsitos realizar exmenes de heces

(huevos o progltidos) despus de
tres meses del tratamiento. No es
efectivo en infeccin sistmica o cisticercosis.
Hipersensibilidad a niclosamida.
Reacciones adversas
Poco frecuente: dolor abdominal,
diarrea, hiporexia o anorexia, nusea, vmito.
Raras: mareo, somnolencia, cefalea,
irritabilidad, eritema, ardor rectal, sensacin desagradable bucal, alopecia.
PIRANTEL
R: C
Suspensin 250 mg/5 ml

Indicaciones
Interacciones
Infecciones causadas por: (1) Ascaris

lumbricoides. (2) Enterobius vermicularis (oxiuros). (3) Ancylostoma
duodenale (Uncinarias) tratamiento
alternativo.
Es poco efectivo contra Trichuris trichura.
No descritas en la literatura.
Dosis
Adultos: Ascariasis, oxiuriasis: 11

mg/kg VO (hasta 1 g) dosis nica.
Para enterobiosis repetir a las 2 a 4
sem por 2 veces. Anquilostomiasis
(Uncinariasis): 11 mg/kg/d (hasta 1
g) una vez al da por 3 d.
Programas preventivos (en masa):
2,5 mg/kg dosis nica 3 a 4 veces
por ao.
Nios: (mayores de 2 aos) Igual a
adultos.
Medidas generales. Administrar

laxante de accin rpida y enema
para disminuir la absorcin. No inducir el vmito.
Mantener bajo los 40 C, preferentemente entre 15 y 30 C. Conservar en

recipientes hermticos.
La tableta de niclosamida puede ser
masticada o deglutida con una pequea cantidad de agua (su sabor
no es desagradable). No es necesaria
ninguna restriccin diettica durante
el tratamiento. Se recomienda tomar despus de una comida ligera
(desayuno). Los sujetos estreidos
crnicos deben recibir en primer lugar un laxante.
Farmacocintica
Su absorcin es pobre e incompleta
en TGI. Es parcialmente metabolizado en el hgado. Una Cmx srica
(50-130 ng/ml) se alcanza entre 1 a
3 horas. Ms del 50 % del frmaco
se elimina sin cambios en las heces
y menos del 15 % en la orina como
frmaco intacto y sus metabolitos.
Para confirmar la erradicacin de los
148
6. Antiinfecciosos
Precauciones
Usar con precaucin en pacientes
con anemia o desnutricin severa.
(1) Embarazo: el frmaco podr
utilizarse slo cuando exista una
clara necesidad, no existen estudios
controlados en humanos, no se ha
demostrado teratogenicidad en animales. (2) Lactancia: se desconoce si se elimina por leche materna:
probablemente no es significativo,
debido a su pobre absorcin oral y
concentracin plasmtica baja. (3)
Pediatra: dada la limitada experiencia en nios menores de 2 aos se
recomienda utilizar slo cuanto los
potenciales beneficios justifiquen
los posibles riesgos. (4) Geriatra:
no se han documentado estudios
que demuestren problemas. (5) Insuficiencia heptica: pacientes con
disfuncin heptica previa elevacin
AST. (6) Insuficiencia renal: sin indicaciones de reajuste de dosis.
Medidas generales.
Interacciones
Piperazina: puede antagonizar el
efecto antihelmntico de pirantel; no
se recomienda su uso concurrente.
Almacenar a menos de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar en envases hermticos y oscuros.
Puede tomarse con o sin alimentos.
No es necesario preparacin especial
(dieta o ayuno, laxantes o enema).
Evitar actividades que requieran
mucha concentracin (conducir automvil, maquinaria, etc.). En oxiuriasis es necesario un tratamiento
concurrente a la familia y repetir
el esquema en 2 a 4 semanas. No
abandonar el tratamiento. Seguir
recomendaciones para prevenir reinfeccin. El paciente debe avisar
al mdico si se presenta persistente
dolor abdominal, nusea, vmito,
diarrea, cefalea o mareos. Pacientes
que se automedican deben consultar
al facultativo si el problema persiste.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco. Miastenia grave; uso concomitante con
piperazina.
Reacciones adversas
Generalmente leves, poco frecuentes y transitorias.
Poco frecuente: gastrointestinales
(dolor abdominal, nusea, vmito, tenesmos, diarrea, hiporexia y
gastralgia), neurolgicos (anorexia,
mareos, somnolencia, cefalea, insomnio),
Raras: hipersensibilidad (fiebre, eritema, erupcin), elevacin de transaminasas.
Para considerar el tratamiento exitoso, los exmenes de heces deben ser
negativos despus de 2 semanas de
tratamiento. Se recomienda terapia
de soporte (previa al tratamiento) en
pacientes anmicos, deshidratados o
desnutridos.
149
PRAZICUANTEL
Precauciones
R: B
En el tratamiento de neurocisticercosis, puede inducir sntomas de hipertensin intracraneana; es importante un seguimiento cercano del caso
considerando la posibilidad de hospitalizacin y el uso de corticoides.
(1) Embarazo: no hay estudios adecuados en humanos (en animales no
se demostraron efectos adversos).
Usar slo en casos justificados. (2)
Lactancia: se excreta por leche materna (25 % de la concentracin srica materna); suspender la lactancia
materna hasta 72 horas despus de
haber completado el tratamiento.
(3) Pediatra: no se ha establecido
su seguridad en menores de 4 aos.
(4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados.(5) Insuficiencia
heptica: aumenta concentracin
srica y riesgo de reacciones adversas. (6) Insuficiencia renal: parece
no ser necesario reajustar la dosis.

Indicaciones
Antiparasitario: (1) Diphylobothriasis. (2) Hymenolepiasis. (3) Taenia
solium. (4) Taenia saginata. (5) Paragonimiasis. (6) Schistosomiasis. (7)
Tratamiento alternativo al albendazol en cisticercosis o neurocisticercosis intraparenquimal activa.
Dosis
Adultos: diphyllobothriasis: 5
a 10 mg/kg VO en dosis nica. Hymenolepiasis: 25 mg/kg VO en dosis
nica. Teniasis: 5 a 10 mg/kg VO en
dosis nica. Paragonimiasis: 25 mg/
kg VO 3 veces al d por 2 d. Neurocisticercosis: 16,7 a 33 mg/kg VO 3
veces al d por 14 a 21 d. Puede ser
necesario repetir el esquema en 2 a
6 meses. Dosis hasta de 75 mg/kg/d
VO ha sido tolerada sin reaccin adversa seria.
Nios: (mayores de 4 aos) igual
a adultos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al prazicuantel.
Cisticercosis ocular (la destruccin
de los parsitos puede resultar en un
irreparable dao ocular), cisticercosis
espinal.
Farmacocintica
Buena absorcin en TGI (80 %); sin
embargo, por su alto metabolismo
heptico de primer paso, slo una
pequea cantidad llega a la circulacin sistmica. Alcanza Cmx. Srica
a 1 3 h. Penetra LCR y se distribuye en leche materna. Posee un t
de 0,8 a 1,5 h. Es rpida y extensamente metabolizado sobretodo en
el hgado. Se excreta en orina como
metabolitos (80 %) y frmaco libre
(0,1 %).
Reacciones adversas
Es bien tolerado, las RAMs son
transitorias, de leves a moderadas
y no requieren tratamiento.
Frecuentes: mareos, somnolencia,
cefalea, dolor abdominal, hiporexia,
nusea, vmito, diarrea.
Poco frecuente: diarrea con sangre, diaforesis, fiebre, fatiga, hipersensibilidad (cutnea), meningismo,
150
6. Antiinfecciosos
requieran de concentracin mental

o coordinacin fsica hasta 24 horas
despus de suspender prazicuantel
(conducir automvil, maquinaria,
etc.).
hipertensin intracraneana, incremento leve a moderado de enzimas

hepticas, mialgia o artralgia, hipotensin.
No usar en nios menores de 4 aos
de edad. Usar con precaucin en
pacientes con antecedentes de convulsiones.
Medidas generales, debe administrarse un laxante de accin rpida

luego de una sobredosis de prazicuantel.
Interacciones
Medicamentos
Anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitona): pueden disminuir la
concentracin de prazicuantel por
induccin enzimtica.
Corticosteroides (dexametasona):
disminuyen concentraciones sricas
de prazicuantel en 50 %.
Alimentos
Alimentos ricos en carbohidratos:
incrementan su concentracin srica.
TIABENDAZOL
R: C

Tableta 500 mg
Indicaciones
Antihelmntico: tratamiento alternativo para (1) Strongyloides stercolaris (incluyendo el sndrome de
hiperinfeccin). No est indicado
en el tratamiento de ascariasis, enterobiasis, trichuriasis, uncinariasis
o infecciones mixtas debido a que
existen alternativas ms efectivas y
menos txicas.
Almacenar a menos de 30 C, preferiblemente entre 15 y 25 C. Conservar en envases hermticos.
Dosis
Adultos: infeccin no complicada

por strongyloides: 25 mg/kg VO 2
veces al d por 2 d. Sndrome de hiperinfeccin: 25 mg/kg VO 2 veces al d
por 7 a 10 d. Puede repetirse esquema de ser necesario. Dosis mxima:
3 g/d.
Nios: (peso mayor a 13,6 kg) Igual
a adultos.
Para que la parasitosis sea considerada erradicada, los exmenes de heces deben ser negativos por 3 meses.
No se requiere preparacin especial
(dieta o ayuno, laxante, enema de
limpieza) para su administracin. No
masticar la tableta, deglutirla entera
con una pequea cantidad de agua
durante las comidas, para evitar el
sabor amargo. Evitar actividades que
Farmacocintica
Rpidamente absorbido en TGI, in151
anafilaxia), neurotoxicidad (parestesias, delirio, desorientacin, alucinaciones y vrtigo)

Raras: tinnitus, hiperirritabilidad,
alteraciones en la visin, disturbios
psiquitricos, y convulsiones; cristaluria, colestasis y dao parenquimal
heptico, nefrotoxicidad, olor desagradable en la orina, sndrome de
Stevens-Johnson.
cluso puede absorberse por piel. Alcanza su Cmx entre 1 a 2 horas. Se

desconoce su distribucin, sin embargo, se ha encontrado en la leche.
Experimenta metabolismo heptico
va hidroxilacin y conjugacin. Se
excreta, junto con sus metabolitos,
en orina y heces.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay estudios adecuados en humanos. Por sus extensas RAMs, su uso deber someterse a
una exhaustiva evaluacin de riesgo/
beneficio. (2) Lactancia: se desconoce si se elimina por la leche materna;
sin embargo, se recomienda descontinuar la lactancia o el frmaco. (3)
Pediatra: en nios con peso menor
a 13,60 Kg usar slo cuando se haya
evaluado riesgo/beneficio. (4) Geriatra: riesgo de efectos adversos.
(5) Insuficiencia heptica: riesgo
de hepatoxicidad por metabolismo
heptico. (6) Insuficiencia renal:
riesgo de acumulacin y neurotoxicidad.
Medidas generales.
Interacciones
Xantinas (teofilina): puede aumentar la concentracin de teofilina en
50 %, preferible medir niveles plasmticos.
Almacenar a menos de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar en envases hermticos.
Contraindicaciones
Tomar de preferencia con alimentos.

No es necesario preparacin (dieta,
laxante o enemas). Masticar o triturar la tableta antes de deglutir. Para
confirmar la erradicacin se requieren exmenes de heces 2 a 3 semanas despus del tratamiento. Orientar sobre medidas preventivas para
evitar reinfeccin. Evitar actividades
que requieran gran concentracin.
Hipersensibilidad al tiabendazol.
Reacciones adversas
Son leves y transitorias, generalmente aparecen entre las 2 y 8 horas
despus de su administracin, la incidencia se incrementa con la dosis y
el tiempo de tratamiento.
Frecuentes: anorexia, nusea, vmito y mareos.
Poco frecuente: diarrea, cefaleas,
cansancio, adormecimiento e hipersensibilidad (cutnea, angioedema,
Monitorizar teofilina en uso concomitante.
152
6. Antiinfecciosos
6.1.2. Agentes para infecciones por tremtodos
cin a nivel bilis e intestino, Cmx 8

h despus de la administracin, 95
% del frmaco se excreta de forma
inalterada por las heces y cerca del 2
% a nivel renal.
TRICLABENDAZOL
R: No se reporta
Precauciones
(1) Embarazo: no hay estudios adecuados ni controlados en humanos.
Riesgo/beneficio. (2) Lactancia: menos del 1 % de la dosis se distribuye
en la leche materna. (3) Pediatra:
no hay estudios adecuados ni controlados en humanos. Riesgo/beneficio.
(4) Geriatra: no hay estudios adecuados ni controlados en este grupo
de edad. (5) Insuficiencia heptica:
limitada informacin. (6) Insuficiencia renal: limitada informacin.
Tabletas 250mg
Indicaciones
(1) Fascioliasis: Fasciola heptica y
Fasciola gigantita. (2) Paragonimiasis: Paragonimus westermani.
Dosis
Adultos: fasciolasis: 10 mg/kg VO
una sola dosis, el tratamiento puede
repetirse despus de 2 sem o 6 meses si el tratamiento fuera necesario.
La OMS recomienda 20 mg/kg VO 12
h despus de de la nica dosis, en
casos severos. Paragonimiasis: 5 mg/
kg VO 1 v/d por 3 d 10 mg/kg en
una dosis nica. La OMS recomienda
20 mg/kg/d VO dividido en dos dosis en un solo da. Dosis mxima: 38
mg/kg.
Nios: fasciolasis: la dosis exacta no
se ha establecido; se sugiere: 10 mg/
kg VO dosis nica. Paragonimiasis: la
dosis exacta no se ha establecido; se
sugiere: 10 mg/kg VO dosis nica. La
OMS recomienda 20 mg/kg VO dividido en dos dosis en un solo da.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al triclabendazol.
Reacciones adversas
Generalmente es bien tolerado: problemas gastrointestinales: diarrea,
dolor del estomago y cefalea.
No reportado.
Interacciones
Alimentos: mejora la biodisponibilidad.
Farmacocintica
Se absorbe en el TGI, este se incremente despus de los alimentos,

triclabendazol es oxidado a sulfoxido (primer metabolito) y sulfona,
formndose en las primeras 24 h,
se distribuye en elevada concentra-
No reportada.
Reportar las reacciones adversas.
153
meniingitidis, gonorrhoeae, Proteus

mirabilis, P. multocida. Pueden ser
sensibles: Gram (+): Streptococcus
viridans, pyogenes, staph epidermidis, Gram (-): H. influenzae, E. coli,
Salmonella, shigella. No sensibles:
Gram (+): Staphylococcus aureus
(amplia resistencia). Muchas cepas
de Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella sp., y Shigella sp., pueden ser
resistentes como resultado de la produccin de beta-lactamasa.
Chequeo fsico despus de culminada la terapia.
6.2. Antibacterianos
6.2.1. Betalactmicos
Penicilinas
Dosis
AMOXICILINA
Duracin promedio de un tratamiento convencional: 7 d.

Adultos: infeccin bacteriana tica,
cutnea, genitourinaria o sinusitis:
250 mg c/8 h VO, casos severos: 500
mg c/8 h; respiratoria baja: 250-500
mg c/8 h. Infeccin respiratoria purulenta, recurrente o severa: 3 g c/12
h. Profilaxis para endocarditis bacteriana: dosis nica de 2 g, una hora
antes del procedimiento (dental,
oral, tracto respiratorio o esofgico).
Ulcera pptica por H. Pylori: 500 mg
c/6 h VO.
Nios: neonato y menor de 3 meses: 30 mg/kg/d dividida c/12 h; mayor de 3 meses: infeccin bacteriana
tica, sinusal, cutnea: 20 mg/kg/d
dividida c/8 h; casos severos: 40
mg/kg/d dividida c/8 h; respiratoria
baja: 40 mg/kg/d dividida c/8 h. Profilaxis para endocarditis bacteriana:
50 mg/kg una dosis 1 hora antes del
procedimiento(dental, oral, tracto
respiratorio o esofgico); con peso
mayor o igual a 40 kg la dosis a administrar debe ser igual a un adulto.
En insuficiencia renal moderada (de-
R: B
Suspensin 125 mg/5 mL y 250

mg/5 mL
Indicaciones
Infecciones causadas por: (1) Bacterias gram positivas sensibles a la penicilina. (2) Otitis media (3) Sinusitis.
(4) Infecciones tracto respiratorio.
(5) Infecciones cutneas. (6) Infecciones no complicadas del tracto urinario, usados para organismos susceptibles. (7) gonorrea no complicada. (8) Infecciones por micoplasma
y clamidea durante el embarazo. (9)
profilaxis de endocarditis bacteriana.
(10) Erradicacin de Helicobacter
pylori en la lcera pptica en terapia
combinada.
Espectro: son sensibles: Gram (+):
Streptococcus grupo A, B, C, G,
Streptococcus pneumoniae, milleri,
Enterococcus faecalis, Anaerobios:
actinomyces, P. melaninognica,
Clostridium (no difficilei), Peptostreptococcus Gram (-): Neisseria
154
6. Antiinfecciosos
tardada, que debe considerarse para

su dosificacin. (4) Geriatra: dada
la secrecin tubular renal disminuida, la vida media del frmaco puede
prolongarse. (5) Insuficiencia heptica: no requiere reajustes de dosis.
(6) Insuficiencia renal: ajustar dosis, en las formas moderada y severa.
(7) Historia de alergia, asma, rinitis
alrgica o urticaria: la hipersensibilidad es ms frecuente.
puracin de creatinina entre 10 y 50

mL/min: administrar c/8 a 12 h); En
insuficiencia renal avanzada (depuracin de creatinina menor 10 mL/min:
administrar c/24 h). En hemodilisis
se requiere dosis suplementaria.
Farmacocintica
Es absorbida en un 75 a 90 % en el
TGI, produciendo concentraciones
elevadas a nivel de plasma y tejido.
Por su buena distribucin, penetra
en lquidos pleural, peritoneal y sinovial, incluyendo LCR; as mismo,
a secreciones sino-maxilares, bronquiales y odo medio. Atraviesa la
barrera placentaria. Se une en un
1720 % a las protenas plasmticas. A diferencia de la ampicilina,
su absorcin no es afectada por la
presencia de alimentos. Se excreta
sin cambio un 80 % de la dosis oral
despus de 6 h de su administracin,
menor en neonatos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad amoxicilina, penicilina o algn componente de su
formulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones alrgicas,
eritema multiforme que pueda llegar
a sndrome de Stevens-Johnson, diarrea, nusea y vmito.
Poco frecuente: hipersensibilidad
incluyendo: urticaria, angioedema y
anafilaxia. anemia hemoltica, colitis
pseudomembranosa, neutropenia,
necrosis epidrmica txica.
Raras: hepatotoxicidad, candidiasis oral y vaginal, nefritis intersticial, leucopenia, trombocitopenia,
agranulocitosis, desordenes en el
SNC incluyendo convulsiones, reaccin de Coombs positiva, colitis por
antibitico.
Precauciones
placentaria. No se ha establecido el
uso seguro de amoxicilina durante la
gestacin, en estudios adecuados o
controlados; sin embargo tampoco
existe evidencia de reacciones adversas en fetos, por lo que amoxicilina
debe ser usada con precaucin y slo
cuando sea realmente necesaria. (2)
Lactancia: se distribuye en leche materna, puede sensibilizar al lactante.
Durante la terapia se recomienda un
mtodo de lactancia alternativo. (3)
Pediatra: los estudios realizados no
han documentado problemas, los
neonatos y lactantes menores pueden tener una eliminacin renal re-
Los signos clnicos de sobredosis incluyen sensibilidad neuromuscular o
convulsiones. Luego de una ingestin reciente (4 horas o menos) limpiar el estmago induciendo emesis
155
o lavado gstrico, seguido de carbn

activado para reducir la absorcin.
El frmaco puede ser removido por
hemodilisis.
Mantener entre 15 y 30 C. Suspensin oral: antes de su reconstitucin

mantener tambin a temperatura
menor de 30 C, despus de reconstituidos las suspensiones retienen su
potencia por 7 das a T ambiente y
hasta 14 das refrigerada.
Interacciones
Medicamentos
Antibiticos como cloranfenicol,
eritromicina, sulfonamidas, tetraciclinas: podran interferir con el efecto bactericida de amoxicilina (significado clnico no bien documentado).
Anticonceptivos orales: disminucin
de su eficacia (riesgo de embarazo).
Probenecid: incrementa niveles plasmticos y prolonga la vida media de
amoxicilina al disminuir su secrecin
tubular.
Alopurinol: en pacientes con hiperuricemia incrementa el rash.
Anticoagulantes: INR alterado.
Citotxicos: reducen la excrecin de
metotrexate (incrementan el riesgo
de toxicidad).
Aminoglucsidos: imcompatibilidad, administrar por separado, mnimo con una hora de diferencia.
Alimento
Puede disminuir la absorcin de
amoxicilina, sin embargo otros datos
sugieren que no es significativo.
En gestantes, disminucin transitoria
de la concentracin plasmtica de
estrgenos. Elevacin moderada de
transaminasas (significado desconocido). Prueba de Coombs falso positiva. Amoxicilina interfiere la determinacin de glucosa en orina cuando
se usa sulfato cprico (Ej. Solucin
Benedicto, clinitest), pero no afecta
al mtodo de glucosa oxidasa.

Explicar sobre la reconstitucin de la
suspensin oral, puede ser administrada directamente, mezclada con
otros lquidos (pero siempre tomada
en el tiempo recomendado). Advertir a los pacientes reportar la diarrea
rpidamente e instruir al paciente
completar su tratamiento.
Puede ser administrada en estmago
vaco o lleno, e incluso con frmulas,
leche, jugo de frutas, aguas gaseosas
o bebidas fras.
BENCILPENICILINA
PROCAINICA
R: B
(Penicilina G procanica)
Inyectable 1000,000
Indicaciones
(1) Sfilis. (2) ntrax: carbunco. (3)
Difteria. (4) Infeccin bucal. (5) Alternativa en infecciones causadas por
bacterias sensibles a penicilinas: Streptococcus grupo A (infecciones respiratorias, escarlatina, erisipela, celulitis y
otras infecciones de piel, tejidos blandos. (6) Streptococcus pneumoniae
(infecciones respitarorias, ticas).
156
6. Antiinfecciosos
Espectro: son sensibles Gram (+):

Streptococcus grupo A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae, pyogenes, milleri, L. Monocytogenes, Enterococcus
faecalis, Anaerobios: actinomyces,
P. melaninognica, Clostridium (no
difficilei), Peptostreptococcus Gram
(-): H. ducrey P. multocida. Pueden
ser sensibles: Gram (+): Streptococcus viridans, Enterococcus faecium.
yeccin alcanzando concentraciones

sricas pico a las 4 horas. Se une a
protena plasmtica en un 65 %.Cruza la barrera hematoencefalica. El 60
90 % de una dosis es excretada por
orina en 24 a 36 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: no ha sido asociada
con efectos teratognicos en humanos. (2) Lactancia: puede modificar
la flora intestinal, producir reaccin
alrgica o inducir hipersensibilidad
en el lactante. (3) Pediatra y geriatra: los estudios realizados no
Insuficiencia renal: en la forma severa (depuracin de creatinina < 10
mL/min), emplear 20 a 50 % de la
dosis usual; forma moderada (depuracin de creatinina 10 - 50mL/min),
emplear 75 % de la dosis usual. Hemodilisis: dosis suplementaria 50 %
de la usual. (5) Insuficiencia heptica: no requiere ajuste de dosis. (6)
Historia de alergia, asma, rinitis
alrgica o urticaria: hipersensibilidad es ms frecuente. (7) Reaccin
de hipersensibilidad cruzada con
cefalosporinas y otros anestsicos
locales de tipo ster.
Dosis
Su administracin es nicamente intramuscular profunda. Usar tcnica
adecuada para evitar administracin
accidental IV, intraarterial, SC o cerca
de un nervio perifrico, debido a que
puede producir dao neurovascular.
Adultos: 600,000 a 1000,000 UI IM
diario. Sfilis (primaria, secundaria y
latente): 600,000 UI/d IM por 8 d.
Endocarditis causados por Streptococcus (Combinacin con aminoglucsidos) : 1200,000 UI c/6h por 2-4
sem Neurosfilis: 2400,000 UI/d IM
y probenecid 500 mg VO c/6 h por
10 a 15 d. Lmites de prescripcin en
adulto 600,000 a 4800,000 UI/d.
Nios: Infantes y nios administrar
en el muslo.
En sfilis congnita (neonato): 50,000
UI/kg/d IM dosis nica diaria por 10 a
14 d. Infecciones por Streptococcus
grupo A: 25,000 a 50,000 UI/kg/d IM
en 1 2 dosis por 10 d. Ms de 45 kg
de peso: igual a adultos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a penicilina y procana o algn otro componente en
la formulacin.
Farmacocintica
Reacciones adversas
Es una sal de benzilpenicilina escasamente soluble, de accin ms prolongada que la forma sdica, se absorbe lentamente en el lugar de la in-

eritema multiforme (sndrome de
Stevens-Johnson), diarrea, nusea y
vmito.
157
Poco frecuente: anemia hemoltica,

colitis pseudomembranosa, neutropenia, necrlisis epidrmica txica.
Raras: hepatotoxicidad, candidiasis
oral y vaginal, nefritis intersticial, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, convulsiones, reaccin de
Coombs positiva. Dolor en el sitio
de la administracin. Compromiso
neurovascular por microembolia
tras administracin intraarterial con
trombosis y cambios isqumicos que
incluyen necrosis. Reaccin de Jarisch-Herxheimer.
ses hermticos. Despus de reconstituidas las soluciones guardan su

potencia por 24 horas a temperatura
ambiente o por 7 das si estn refrigeradas (2-8 C).
Comunicar al paciente para que reporte las reacciones adversas.
Slo para uso por va intramuscular
profunda. No administrar por va
intraarterial, endovenosa o dentro
o cerca de un nervio. La inyeccin
endovenosa podra causar reacciones emblicas o txicas. Inyeccin
intraarterial podra causar extensa necrosis de las extremidades u
rganos, especialmente en nios.
Algunos pacientes pueden presentar reacciones txicas inmediatas a
procana, especialmente cuando es
administrada en grandes dosis nicas. Estas reacciones, generalmente
transitorias, se pueden caracterizar
por ansiedad, confusin, agitacin,
depresin y crisis convulsivas.
Signos de sobredosis incluye irritabilidad neuromuscular, convulsiones,
la sobredosis puede ser removida
con hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Tetraciclina: reduce el efecto teraputico de las penicilinas.
eritromicina, sulfonamidas: podran interferir con el efecto bactericida de penicilina (significado clnico
no bien documentado).
Anticonceptivos orales: disminucin de su eficacia (riesgo de embarazo).
Probenecid: incrementa los niveles
plasmticos y prolonga la vida media
de la penicilina al disminuir su secrecin tubular.
BENZATINA
BENCILPENICILINA R: B
(Penicilina Benzatnica)
Inyectable 600,000 UI, 1200,000
UI y 2400,000 UI
Indicaciones
(1) Infecciones por Estreptococos

(faringitis). (2) Difteria. (3) Sfilis: primaria, secundaria, latente y terciaria;
Mantener a temperaturas no mayores de los 30 C. Conservar en enva158
6. Antiinfecciosos
neurosifilis; sifilis congnita. (4) Yaws,

pinta. (5) Profilaxis recurrente de fiebre reumtica. Infecciones causadas
por bacterias sensibles a penicilinas.
no tratada: 50,000 UI/kg/sem por

1-3 sem, slo despus de tratamiento con Penicilina G potsica o sdica
(200,000 - 300,000 UI/Kg/d por 10
dias IV. Tratamiento Yaws o Bejel:
6-15 aos 1200,000 UI dosis nica
IM, menor 6 aos 300,000 UI dosis
nica IM. Profilaxis fiebre reumtica:
1200.000 UI cada 3-4 sem IM.
Dosis
Adultos: faringitis estreptoccica:
1200.000 UI IM dosis nica. Sfilis (primaria, secundaria y latente):
2400.000 UI IM dosis nica. Sfilis
(terciaria y latente con ms de un
ao): 2400.000 UI/sem por 3 sem
IM. Neurosifilis (opcional): 2400,000
UI/sem por 3 sem IM, slo despus
de tratamiento con Penicilina G potsica o Sdica IV (18 a 24000,000
UI/d por 10 a 14 das). Profilaxis post
fiebre reumtica: 1200.000 UI/mes
IM. Prevencin de Difteria 1200,000
UI IM dosis nica. Tratamiento de
Yaws o Bejel (estados primario y
secundario) y todos los estadios de
pinta: 1200,00 UI dosis nica IM.
Nios: Infecciones estreptoccicas
(faringitis): menos de 27 Kg p.c.
300,000 a 600,000 UI dosis nica
IM, nios con peso mayor de 27 Kg
900,000 UI dosis nica IM. Tratamiento faringitis y prevencin inicial: menos de 27 Kg p.c. 600,000 UI
dosis nica IM, peso mayor a 27Kg
p.c. 1200,000 UI IM. Prevencin de
Difteria: nios menores de 6 aos
con peso menor a 30 Kg 600,000
UI dosis nica IM; con peso mayor a
30 Kg: 1200,000 UI dosis nica IM.
Sfilis y sfilis congnita (opcional):
50,000 UI/kg dosis nica IM (hasta
2400,000 UI). Nios mayores de 4
aos de edad con sospecha de sfilis
congnita o con compromiso neurolgico, o mayores de 1 ao de edad
con sfilis congnita previa o tarda
Farmacocintica
Se libera lentamente del lugar de
aplicacin hidrolizndose a bencilpenicilina. Alcanza concentraciones
inferiores pero ms prolongadas que
cualquiera de las otras penicilinas.
Concentraciones sricas se alcanzan entre 12-24 h. y son detectadas
hasta las 4 semanas siguientes a la
administracin. Escasa penetracin
a LCR. Dosis mayores producen concentraciones ms sostenidas, pero
no ms elevadas. Se elimina a nivel
renal, encontrndose 12 semanas
despus de administracin IM.
Precauciones
placentaria; no hay estudios adecuados en humanos, estudios en animales no evidencias efectos adversos.
(2) Lactancia: puede modificar la
flora intestinal, producir reaccin
alrgica o inducir hipersensibilidad
en el lactante. (3) Pediatra: los estudios realizados no han documentado problemas, en neonatos existe
vida media prolongada por incompleta funcin renal. (4) Geriatra:
puede aumentar su vida media por
alteracin de la funcin renal. (5)
Insuficiencia renal: altas dosis aumenta el riesgo de neurotoxicidad
159
y alteracin hidroelectroltica. En forma severa (depuracin de creatinina

< 10 mL/min) emplear 20 a 50 % de
la dosis usual. Hemodilisis: usar dosis suplementaria 50 % de la usual.
(6) Insuficiencia heptica: no requiere ajuste de dosis. (7) Historia
de alergia, asma, rinitis alrgica o
urticaria: hipersensibilidad es ms
frecuente. (8) Reaccin de hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas.
tarse convulsiones. Es removida por

hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Tetraciclinas: disminuye el efecto teraputico de las penicilinas.
eritromicina, clindamicina, sulfonamidas, frmacos bacteriostticos: podran interferir con el efecto
bactericida de penicilina (significado
clnico no bien documentado).
Alopurinol: incrementa rash cutneo.
IECA, diurticos ahorradores de
potasio o suplementos de potasio:
por acumulacin de potasio srico.
Anticoagulantes, agentes trombolticos y AINEs: por inhibicin de la
agregacin plaquetaria.
Colestiramina o colestipol: dificultan absorcin oral de penicilinas.
Anticonceptivos orales: puede disminuir la efectividad anticonceptiva
(riesgo de embarazo).
Elevadas concentraciones de penicilinas producen falso positivo en
test de glucosa y protenas en orina.
Prueba de Coombs positivo. Falso
positivo en protenas sricas. El uso
prolongado incrementa la concentracin de sodio plasmtico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a penicilina (en
casos especiales, si el tratamiento
con penicilinas es esencial, la desensibilizacin puede ser necesaria)
o algn otro componente en su formulacin.
Reacciones adversas
vmito.
oral y vaginal, nefritis intersticial, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, convulsiones, reaccin de
Coombs positiva. Dolor en el sitio
de la administracin. Compromiso
neurovascular por microembolia
tras administracin intraarterial con
trombosis y cambios isqumicos que
incluyen necrosis. Reaccin de Jarisch-Herxheimer.
Mantener a temperaturas no mayores de los 30 C. Conservar en envases hermticos.
Medidas generales. Puede presen160
6. Antiinfecciosos
Indicaciones
Despus de reconstituidas las soluciones guardan su potencia por 24

horas a temperatura ambiente o por
7 das si estn refrigeradas (2 - 8 C).
Infecciones causadas por estafilococos resistentes a la penicilina

(productores de penicilinasa). (1)
neumona. (2) Infecciones de piel,
osteomelitis.
Strept. Grupo A,B,C,G, Strept. Pneumoniae, Strept. milleri, Estafilococos
aureus (meticil sensibles) y Anaerobios: Peptostreptococos sp. Pueden
ser sensibles: Viridans estrep. y Estaf. epidermidis.

Existe incompatibilidad (in vitro)
de los aminoglucsidos en asociacin con penicilinas, producindose
inactivacin mutua; por lo que, debern ser administrados en lugares
separados y con por lo menos una
hora de diferencia.
Dosis
Adultos: infecciones leve y moderada: 125 - 250 mg VO c/6 h; Inf. Severa: 250 a 500 mg VO C/6 h: dosis
mxima: 6 g/d.
Nios: uso en neonatos no es recomendado. Menores de 40 kg: Infecciones leve a moderada: 12,5 a 25
mg/kg/d c/6 h; Infec. Severas: 50-100
mg/kg/d c/6h. Mayores de 40 kg: dosis semejante a un adulto.
Administrar slo por va intramuscular profunda, a ritmo lento y uniforme. No por va endovenosa, intraarterial, subcutnea o inyeccin en
capa de tejido graso.
Rotar el lugar de administracin si
se requiere varias dosis. En menores
de 2 aos de edad preferir la regin
mediolateral del muslo. Usar tcnica adecuada para evitar administracin accidental IV, IA, SC o cerca
de un nervio; pues, pueden causar
dolor, induracin, necrosis extensa
de la extremidad, dao neurolgico permanente, mielitis transversa,
reaccin emblica txica. Produce
concentraciones sricas menores
pero ms prolongadas que las que
se obtienen con otras penicilinas parenterales.
DICLOXACILINA
Farmacocintica
Tiene buena absorcin en el TGI,
pero disminuye su absorcin en presencia de alimentos. Cerca del 95 99 % se une a protena plasmtica,
con un t de 0,6 1 h, prolongndose en neonatos. Se distribuye en
tejidos y fluidos corporales. Se metaboliza parcialmente. Cerca del 60
% se excreta en forma inalterada y
en metabolitos por filtracin glomerular y secrecin tubular, y slo
una pequea cantidad en heces. La
concentracin se reduce en paciente
con fibrosis qustica.
R: B

161

oral y vaginal, nefritis intersticial, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, convulsiones y hepatotoxicidad (hepatitis colestsica).
Precauciones
placentaria; los estudios realizados
Lactancia: se distribuye en leche
materna, los estudios realizados no
han documentado problemas. Los
neonatos y lactantes, tienes una eliminacin renal retardada, considerar
para su dosificacin. (3) Pediatra:
los estudios realizados no han documentado problemas, monitorizar
por evidencias de toxicidad y efectos
adversos. (4) Geriatra: el tiempo
de vida media puede prolongarse.
(5) Insuficiencia renal: no requiere
heptica: reduccin de la dosis o
prolongacin del intervalo puede ser
requerida en enfermedad heptica
severa. (7) Fibrosis qustica: incrementar la dosis. (8) Hipersensibilidad: es ms frecuente si hay historia
urticaria, asociada a alopurinol. (9)
Reaccin de hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas.
Sntomas: irritabilidad muscular y
convulsiones.
Medidas generales (induccin a emesis y lavado gstrico), no es recomendable la hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Tetraciclina: reduce el efecto teraputico de las penicilinas (siginficancia clnica 1).
Aminoglucsidos u otros agentes
antimicrobianos, incluyendo eritromicina y polimixina B: son incompatibles con dicloxacilina.
Probenecid: incrementa la concentracin plasmtica de dicloxacilina.
Warfarina: dicloxacilina reduce el
efecto anticoagulante.
Alimentos
Disminuyen su absorcin, los ctricos
y carbonatos pueden inactivar al frmaco.
Falsos positivos en: protena srica,
orina, acido rico y esteroides en orina; puede interferir con la glucosa en
orina usando el Reactivo de Benedit.
Reaccin de Coombs positiva.
Parmetros a monitorizar: tiem-
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la dicloxacilina,
penicilina o a sus componentes.
Reacciones adversas
Stevens-Johnson), diarrea, nusea,
vmito, cefalea, dolor abdominal.
colitis pseudomembranosa, neutropenia, necrlisis epidrmica txica,
reaccin tipo enfermedad del suero
(eritema, artralgia y fiebre).
162
6. Antiinfecciosos
mitis. (2) Otitis media. (3) Gingivitis

aguda ulcerativa necrotizante (angina de Vincent). (4) Profilaxis en
infeccin por neumococo en postesplenectoma o anemia falciforme.
(5) Profilaxis en fiebre reumtica.
Strept. grupo: A,B,C,G, Strept. pneumoniae, Strept. milleri, Enterococcus faecalis. Gram (-): P. multocida.
Anaerobios: Clostridium no difficile,
peptostreptococcus. Pueden ser
sensibles: Viridans strep, Enterococcus, Actinomyces y Bacteroides
fragilis.
po de protrombina si el paciente se
encuentra consumiendo warfarina,
signos y sntomas de anafilaxia en la
primera dosis del tratamiento.
Mantener a menos de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar en envases hermticos. Despus
de reconstituido las suspensiones retienen su potencia por 7 das a temperatura ambiente y por 14 das si es
refrigerado (2-8 C). La dosis oral en
jeringa es estable por 48 h.
Dosis
Debe ser determinada de acuerdo a
la sensibilidad del microorganismo
causal, severidad de la infeccin y
ajustada a la respuesta clnica.
Adultos: profilaxis en infecciones por
estreptococos: 125-250 mg (200,000
a 400,000 UI) VO c/12 h. Infecciones por estreptococos: 125-500 mg
(200,000 a 800,000 UI) VO c/6 h a 8
h por 10 d. Dosis mxima 11520,000
UI/d (7,2 g). Erisipelas y gingivitis
aguda necrotizante y ulcerativa: 500
mg (800,000 UI) VO c/6 h. Infecciones por pasteurella: 500 mg (800,000
UI) VO c/6 h durante 10 a 14 d.
Nios: menores 12 aos: 1562,5
mg/kg (25,000 a 100,000 UI) VO c/6
8 h. Dosis mxima: 3g/d (4 800,000
UI). Mayores de 12 aos: 125500
mg (200,000800,000 UI) VO c/68
h: similar a la dosis de un adulto.
Administrar sin alimentos: no administrar junto a ctricos; de preferencia 1 h antes o 2 h despus de comidas, no administrar junto a ctricos.
Que reporte las reacciones adversas
severas, instruir al paciente a cumplir
con el tratamiento.
FENOXIMETILPENICILINA
(como sal potsica)
R: B
Tableta: 800,000- 1000,000 UI
(500-624mg)
Suspensin:
400,000-500,000
UI/5mL (250-312mg/5mL)
1 mg equivale a 1600 UI
Indicaciones
Farmacocintica
Infecciones leves a moderadas causadas por microorganismos sensibles

a penicilina: (1) Infeccin respiratoria
alta, escarlatina, erisipela y pioder-
Se absorbe por VO entre un 60 a

73 %. Se une a protena plasmtica
en un 80 % detectndose en leche
163

agranulocitosis, convulsiones. Dolor
en el sitio de la administracin. Compromiso neurovascular por microembolia tras administracin intraarterial
con trombosis y cambios isqumicos
que incluyen necrosis.
materna. Tiene un t de 0,5 h, prolongndose en pacientes con insuficiencia renal. El 26 a 65 % de la dosis

se excreta sin altera, principalmente
por secrecin tubular en orina.
Precauciones
estudios adecuados ni controlados, no ha sido asociado con efectos teratognicos en humanos. (2)
Lactancia: se distribuye en la leche
materna, puede modificar la flora intestinal produciendo diarrea, candidiasis, producir reacciones alrgicas
o inducir hipersensibilidad en el lactante. (3) Pediatra y geriatra: los
estudios realizados no han demostrado problemas; eliminacin renal
retardada en neonatos y lactantes
menores. (4) Insuficiencia renal:
en la forma severa (depuracin de
creatinina < 10 mL/min), disminuir
el intervalo de la dosis habitual a
c/8 h. (5) Insuficiencia heptica: no
requiere ajuste de dosis. (6) Historia
urticaria: la hipersensibilidad es ms
frecuente. (7) Reaccin de hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas.
Sntomas: hipersensibilidad neuromuscular (alucinacin, agitacin,
confusin, encefalopata y convulsiones), desequilibrio de electrolitos.
Medidas generales: hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Tetraciclina: reduce el efecto teraputico de las penicilinas (siginficancia clnica 1).
Antibiticos como aminoglucsidos, cloranfenicol, eritromicina,
sulfonamidas: podran interferir con
el efecto bactericida de la penicilina.
(Significado clnico no bien documentado).
Probenecid: incrementa la concentracin plasmtica de fenoximetilpenicilina.
Metotrexato: incremento de toxicidad por metotrexato.
Alimentos
Los alimentos disminuyen la concen-
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la penicilina y cefalosporina o algn otro componente en su formulacin.
Reacciones adversas
vmito.
164
6. Antiinfecciosos
De uso restringido:
tracin srica mxima; sin embargo,

no se altera la biodisponibilidad absoluta.
Alteracin de las pruebas de Laboratorio: falso positivo o negativo
de glucosa en orina, Reaccin de
Combos positivo. 0.7mEq de potasio equivale a 250mg penicilina
V y tambin equivale a 400,000 UI
penicilina V.
Parmetros a monitorizar: funcin
renal, hemograma durante el tratamiento prolongado, monitorizar signos y sntomas de anafilaxia durante
la primera dosis.
AMPICILINA
(como sal sdica)
R: B
Inyectable 1 g y 500 mg
Indicaciones
(1) Infecciones causadas por Bacterias gram (+) sensibles a penicilina.
2) endocarditis. 3) meningitis.
4)
septicemia bacteriana. 5) listeriasis.
Strept. Grupo A,B,C,G, Strept. pneumoniae, Strep. milleri, Enterococcus
faecium, Enterococus faecalis, L. monocytogenes. Gram (-): N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. multocida.
Anaerobios: Actonomyces, P. melaninogenica, Clostridium no difficile,
Peptostreptococcus. Pueden ser
sensibles: Viridans strep, Staph. epidermidis, H. influenzae, E. coli, Salmonella sp, Shigella sp.
Mantener a menos de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar en envases hermticos. Despus
de reconstituido las suspensiones
retienen su potencia por 14 das si es
refrigerada (2-8 C).
Dosis
Administrar el medicamento con el

estmago vaco, una hora antes de
los alimentos o dos horas despus.
La velocidad de administracin IV se
debe encontrar en 3 a 5 min la dosis
de 125 500 mg y no menor de 10 a
15 min una dosis entre 1 a 2 g .
Adultos: 8 a 14 g/d IV o 150 a 200
mg/kg/d dividida en dosis cada 3 4
h por 3 d, luego podra ser administrado por va IM. Infecciones moderada a severas: 0,5 a 2 g IV o IM c/6 h.
Meningitis, endocarditis: 2 g c/4 h.
Nios: a partir de los 2 meses a los 12
aos: 100 mg/kg c/6 h (mx. 12 g /d)
Menos 20 kg pc: infecciones moderadas a severas: 100 a 200 mg/kg/d
IV o IM dividido c/6 h. Ms de 20kg:
igual a adultos.
Pacientes con dao renal no requieren reduccin de dosis, a excepcin
de dao severo, reportar reacciones
adversas.
165
cin alrgica al lactante. (3) Pediatra: eliminacin retardada en neonatos. (4) Geriatra: los estudios
realizados no han documentado
problemas. (5) Insuficiencia renal:
no requiere generalmente una disminucin de la dosis. Requiere reajustes en casos severos. (6) Insuficiencia heptica: no requiere ajuste de dosis, en las formas moderada
y severa. (7) Historia de alergia,
asma, rinitis alrgica o urticaria:
hipersensibilidad es ms frecuente.
(8) Mononucleosis: puede ocurrir
rash drmico. (9) Reaccin de hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas.
Neonatos: menor de 7 d de edad:

menos de 2 kg: 50 mg/kg/d IV o IM
(meningitis 150 mg/kg/d) dividido
c/12 h; ms de 2 kg: 100 mg/kg/d:
75 mg/kg/d IV o IM (meningitis 150
mg/kg/d) dividido c/8 h.
Mayor de 7 d de edad: menos de 2
kg: 75 mg/kg/d IV o IM (meningitis
150 mg/kg/d) dividido c/8 h; ms de
2 kg: 100 mg/kg/d IV o IM (meningitis 200 mg/kg/d) dividido c/6 h.
Intervalo de administracin en insuficiencia renal: leve (dep. creat. ms
de 50 mL/min) c/6 h; moderada (depuracin de creatinina: 10 a 50 mL/
min) c/6 h a 12 h; severa (depuracin
de creatinina < 10 mL/min) c/12 a
16 h. en la hemodilisis se requiere dosis suplementaria. Lmite de
prescripcin en nios e infantes con
menos de 20 kg de peso: de 12,5
25 mg/kg/d c/6 h; o de 16,7 33,3
mg/kg c/8 h.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la ampicilina, penicilinas o algn otro componente
en su formulacin.
Reacciones adversas
Farmacocintica

vmito.
colitis pseudomembranosa, neutropenia, necrlisis epidrmica txica,
reacciones alrgicas, anafilaxia.
que incluyen necrosis. Reaccin de
Jarisch-Herxheimer.
Se distribuye en la bilis, meninges,

barrera hematoenceflica, 15 a 25%
de unin de protenas plasmticas,
t1/2 en neonatos de 2 a 7 das: 4h; de
8 a 14 das: 2,8h; 15 a 30 das: 1,7h;
nios y adultos: 1 a 1,8h, prolongndose el t1/2 hasta 7-20h en pacientes
con problemas renales, se excreta a
nivel renal sin cambios cerca de un
90%.
Precauciones
(1) Embarazo: los estudios realizados no han demostrado problemas.
(2) Lactancia: se excreta en leche
materna en pequeas cantidades
que podran ocasionar sensibiliza166
6. Antiinfecciosos
Reaccin de Coombs falso positiva.

Parmetros a monitorizar: En un
Tratamiento prolongado monitorizar:
funcin renal, heptica, hemograma
y observar signos y sntomas de anafilaxia durante la primera dosis.
Medidas generales, la sobredosis puede ser removida por hemodilisis.

Interacciones
Medicamentos
Alopurinol: interacta produciendo
incremento de rash cutneo.
Aminoglucsidos:
incompatibilidad, administrar por separado, mnimo con una hora de diferencia.
eritromicina, sulfonamidas: pueden interferir (probable antagonismo) con el efecto bactericida de ampicilina (significado clnico no bien
documentado).
Anticoagulantes: afecta la absorcin, prolonga el tiempo de sangrado, monitorizar INR.
Atenolol: disminuye la biodisponibilidad de atenolol.
ampicilina la disminuir su secrecin
tubular.
Alimentos
Disminuye la absorcin.
Reaccin falso positiva con tiras para
glucosuria que no emplean la reaccin glucosa oxidasa. En gestantes,
disminucin transitoria de la concentracin plasmtica de estrgenos.
Conservar en envases hermticos.
Mantener a temperatura inferior a
40 C (preferible 15 a 30 C).
Despus de reconstituido para uso
IM IV directo, las soluciones retienen su potencia por 1 hora. Para infusin IV, soluciones superiores a los
30 mg/mL retiene por lo menos 90 %
de su potencia por 2 a 8 horas a T
ambiente o por 72 horas si est refrigerado con diluyentes apropiados.
Consumir el medicamento 1 o 2
horas despus de los alimentos.
Despus de reconstituido retiene su
potencia por 1 hora.
Mezclas extemporneas de antibacterianos -lactmicos (penicilinas y
cefalosporinas) y aminoglucsidos
puede producir una inactivacin
mutua significativa. Si estos medicamentos se administran conjuntamente, deben aplicarse en lugares
separados con un mnimo de 1 hora
de diferencia, a nivel srico se produce una reduccin de la concentracin
del aminoglucsido, la cual es clnicamente significativa en pacientes
con insuficiencia renal severa.
167
Nios: la dosificacin es basada en

la concentracin de amoxicilina.
Neonatos e infantes menor de 3
meses: 15 mg /kg c/12h, mayor de
3 meses y menor de 40 kg en: otitis
media, neumona, sinusitis y otras infecciones severas: 22,5 mg/kg c/12h.
Infecciones leve y moderada: 12,5
mg/kg c/12h. Nios mayores de 40
kg igual a la dosis de un adulto. En
pacientes con insuficiencia renal: depuracin de creatinina > 30 mL/min,
modificacin de la dosis innecesaria;
depuracin de creatinina entre: 1530 mL/min, administrar la dosis convencional cada 12-18 h; depuracin
de creatinina entre: 5-15 mL/min, administrar la dosis usual cada 20-36 h;
depuracin de creatinina < 5 mL/min
debe recibir la dosis cada 48h.
AMOXICILINA + AC.
CLAVULANICO
R: B
Suspensin 250 /62,5 mg
Tableta 500/ 125 mg
Indicaciones
(1) Infecciones del tracto respiratorio
bajo. (2) Otitis media. (3) Sinusitis.
(4) Infeccin de la piel y estructuras.
(5) Infeccin del Tracto Urinario causado por organismos susceptibles.
(6) Chancroide y Gonorrea causada
por microorganismos susceptibles.
Espectro: son sensibles gram (+):
Strep. grupo A,B,C,G, Strep. pneumoniae, Strep. milleri, Enterococcus
faecalis, Enterococcus faecium, Staph. aureus (miticillin sensible). Gram
(-): N. gonorrhoeae, N. menigitidis,
M. catarrhalis, H. influenzae, E. coli,
Klepsiella sp, Salmonella sp, Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia sp, Aeromonas sp, P.multocida, H.
ducreyi. Aerbios: Actinomyces, Bacteroides fragilis, P. melaninogenica,
Clostridium no difficile, Peptostreptococcus.
Farmacocintica
Acido Clavulnico no afecta la farmacocintica de amoxicilina (ver amoxicilina), la absorcin no es afectada
por los alimentos. El ac. Clavulnico
se distribuye bien en todos los lquidos y tejidos corporales, incluyendo
LCR, cruza la barrera placentaria.
Se metaboliza parcialmente a nivel
heptico. Su t de amox/ac. clavulnico en neonatos: 3,7 h, infantes y
nios: 1-2 h, adultos: 1 h y pacientes con depuracin de creatinina <
10mL/min: 7-21 h.
Dosis
Las relaciones de Amoxicilina / Ac.
Clavulnico pueden ser: 2:1, 4:1, 7:1
para las tabletas y de 7:1 para la suspensin respectivamente.
Adultos: pneumona y otras infecciones severas: 875 mg de amoxicilina y
125 mg de ac. clavulnico c/12h. o
500 mg de amoxicilina y 125 mg de
Ac. Clavulnico c/8h. Otras infecciones 500 mg de amoxicilina y 125 mg
de ac. clavulnico c/12h o 250 mg de
amoxicilina y 125 mg de ac. clavulnico c/8h.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; No se han documentado
problemas en el feto ni gestante. (2)
Lactancia: se distribuye en leche materna, puede sensibilizar al lactante.
(3) Pediatra: los estudios realizados
168
6. Antiinfecciosos
de menor incidencia que cuando se

administra amoxicilina sola.
no han documentado problemas,

los neonatos y lactantes menores
pueden tener una eliminacin renal
retardada, que debe considerarse
para su dosificacin. (4) Geriatra:
los estudios realizados no han documentado problemas. (5) Insuficiencia heptica: no requiere reajustes
de dosis, pero evaluar la funcin
heptica en un uso prolongado. (6)
Insuficiencia renal: ajustar la dosis en pacientes con depuracin de
creatinina < 30mL/min. (7) Historia
de alergia, asma: la hipersensibilidad es ms frecuente. (8) Reaccin
cefalosporinas.
Antes de las cuatro horas aplicar Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
eritromicina, sulfonamidas: podran interferir con el efecto bactericida de amoxicilina (significado clnico no bien documentado).
Anticonceptivos orales: disminucin
de su eficacia (riesgo de embarazo).
amoxicilina al disminuir su secrecin
tubular, no afecta al Ac. Clavulnico.
Alimento
No disminuir la absorcin de amoxicilina y Ac. Clavulnico.
Metotrexato: puede elevarse la concentracin, incrementando el riesgo
de toxicidad.
En gestantes, disminucin transitoria de la concentracin plasmtica
de estrgenos. Elevacin moderada
de transaminasas (significado desconocido). Prueba de Coombs falso
positiva.
Parmetros a monitorizar
En tratamiento prolongado: Funcin renal, heptica, hematolgica.
Monitorizas los signos de anafilaxia
durante la primera dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la amoxicilina,
penicilinas o algn otro componente
en formulacin.
Reacciones adversas
Son generalmente similares a las reportadas por amoxicilina sola.
vmito.
Poco frecuente: cefalea anemia
hemoltica, colitis pseudo membranosa, neutropenia, necrlisis epidrmica txica.
Raras: hepatotoxicidad (Hepatitis,
Ictericia colestasica), candidiasis oral
y vaginal, nefritis intersticial, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, convulsiones. Dolor en el sitio
de la administracin, reaccin de
Jarisch-Herxheimer.
Nota: los efectos adversos del TGI es
169
(7) Enfermedad de Lyme. (8) Prueba

de hipersensibilidad a los beta lactamicos.
Strep. Grupo A,B,C,G, Strep. pneumoniae, Strep. milleri, Enterococus
faecalis, L. monocytogenes. Gram
(-): N. meningitidis, P. multocida, H.
ducrei. Anaerobios: Actinomyces,
P. melaninogenica, Clostridium sp,
Peptostreptococcus sp. Pueden ser
sensibles: Viridans strep, Enterococcus faecium.
Suspensin oral, es estable por 10
das en refrigeracin luego de reconstituida la suspensin y debe ser
guardada entre 2-8 a.C. En jeringas
mantienen su estabilidad por 48
horas. Las tabletas deben ser almacenadas a 25 a.C., evitar la humedad
excesiva.
vaco o lleno, e incluso con frmulas,
leche, jugo de frutas, aguas gaseosas
o bebidas fras. Explicar sobre la reconstitucin de la suspensin oral.
Dosis
La administracin puede ser IM o IV
diluida en dextrosa 5 %, 50 a 100 mL
para infusin en 30 a 60 min. Dilucin mnima: 1000,000 UI/mL.
Adultos: de 1000,000 a 5000,000
UI c/4 a 6 h. Actinomicosis, infeccin por Clostridium: 10000,000 a
20000,000 UI/d. ntrax: 2000,000
UI c/6 h. Erisipela: 600,000 a
2000,000 UI c/6 h. Meningitis bacteriana: 24000,000 UI/d dividido
c/2 a 4 h. Neurosfilis: 2000,000 a
4000,000 UI c/4 h por 10 a 14 d. Endocarditis bacteriana: 20000,000 a
30000,000 UI/d por 4 a 6 sem. Dosis
mxima: 24 millones UI/d IV lenta.
Nios: de 1 mes a 12 aos: de 50,000
a 400,000 UI/kg/d dividido c/4 a 6 h.
Meningitis bacteriana: 50,000 UI/kg
c/4 h. Neonatos: (1) 1ra semana de
vida y prematuros: 50,000 UI/kg c/12
h. Meningitis bacteriana: hasta 2 kg
de peso corporal: iniciar con 25,000
a 50,000 UI/kg c/12 h y posteriormente 50,000 UI/Kg c/8 h; mayor de
2 kg de peso corporal: 50,000 UI/kg
c/8 h y posteriormente c/6 h. Sfilis
congnita: 50,000 UI/kg c/12 h, pos-
Explicar sobre la reconstitucin de
la suspensin oral (agregar agua en
dos partes y agitar bien), puede ser
administrada directamente. Evaluar
la presencia ce C. difficile en pacientes con diarrea.
BENCILPENICILINA
SODICA
R: B
(Penicilina G sdica)
Inyectable 1000,000 UI
Indicaciones
Infecciones causadas generalmente
por bacterias Gram positivas no Stafilococos aureus, algunos organismos gram negativos como: Neisseria
gonorrhoeae y algunos anaerbios y
espiroquetas. (1) Septicemia. (2) Meningitis. (3) Pericarditis. (4) Endocarditis. (5) Neumona severa. (6) Sfilis.
170
6. Antiinfecciosos
teriormente c/8 h por 10 a 14 d ms.

(2) 2da a 4ta semana de vida: 50,000
UI/kg c/8 h. Dosis mxima: 4,8 millones UI/d.
alrgica o urticaria: hipersensibilidad es ms frecuente. (8) Reaccin

cefalosporinas.
Farmacocintica
Contraindicaciones
Es una sal soluble que alcanza concentraciones plasmticas pico a los

15 30 minutos luego de una administracin IM. Se une a protena plasmtica en un 45 a 68 %. Posee un t
de 30 minutos incrementndose en
neonatos y ancianos por su funcin
renal incompleta. Es rpidamente excretada en orina, cerca del 60 90 %
en 1 hora. Concentraciones significativas tambin se hallan en bilis.
Hipersensibilidad a penicilina (en

casos especiales, si el tratamiento
con penicilinas es esencial, la desensibilizacin puede ser necesaria)
o algn otro componente en su
formulacin.
Reacciones adversas
vmito.
que incluyen necrosis. Reaccin de
Jarisch-Herxheimer.
Precauciones
placentaria; no hay estudios adecuados en humanos, estudios en animales no evidencias efectos adversos de
significancia. (2) Lactancia: puede
modificar la flora intestinal, producir
reaccin alrgica o inducir hipersensibilidad en el lactante. (3) Pediatra: los estudios realizados no han
documentado problemas, en neonatos existe vida media prolongada
por incompleta funcin renal. (4)
Geriatra: puede aumentar su vida
media por alteracin de la funcin
renal. (5) Insuficiencia renal: altas
dosis aumenta el riesgo de neurotoxicidad y alteracin hidroelectroltica. En forma severa (depuracin de
creatinina < 10 mL/min) emplear 20
a 50 % de la dosis usual. Hemodilisis: usar dosis suplementaria 50 %
de la usual. (6) Insuficiencia heptica: no requiere ajuste de dosis. (7)
Historia de alergia, asma, rinitis
Medidas generales. Puede presentarse convulsiones. Es removida por
hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
171
Aminoglicsidos: incompatibilidad,
administrar por separado, mnimo
con una hora de diferencia.
eritromicina, clindamicina, sulfonamidas, frmacos bacteriostticos: podran interferir con el efecto
bactericida de penicilina (significado
clnico no bien documentado).
Alopurinol: incrementa rash cutneo.
IECA, diurticos ahorradores de
potasio o suplementos de potasio:
por acumulacin de potasio srico.
Anticoagulantes, agentes trombolticos y AINEs: por inhibicin de la
agregacin plaquetaria.
Colestiramina o colestipol: dificultan absorcin oral de penicilinas
Anticonceptivos orales: puede disminuir eficacia anticonceptiva (riesgo de embarazo).
Elevadas concentraciones de penicilinas producen falso positivo en
test de glucosa y protenas en orina.
Prueba de Coombs positivo. Falso
positivo en protenas sricas. El uso
prolongado incrementa la concentracin de sodio plasmtico. Enzimas
ALT, AST y LDH pueden incrementar
sus valores.
Observar signos y sntomas de anafilaxia durante la primera dosis.
res de los 30 C. Conservar en envases hermticos. Despus de reconstituidas las soluciones guardan su
potencia por 24 horas a temperatura
ambiente o por 7 das si estn refrigeradas (2-8 C).
Reportar rash. Reaccin e hipersensibilidad.
Si se sospecha de infeccin meningocsica se recomienda la administracin de bencilpenicilina por inyeccin intramuscular o endovenosa.
En alergia confirmada a penicilina,
cefotaxima podra ser una alternativa. No recomendable para inyeccin
intratecal. Profilaxis en amputacin
de miembros.
OXACILINA
R: B
Inyectable 1g
Indicaciones
Infecciones causadas por Staph. aureus resistentes a la penicilina (productores de penicilinasa): Staph. aureus meticilin sensibles: (1) Meningitis. (2) Endocarditis. (3) Septicemia.
(4) Osteomelitis. (5) neumona.
Espectro: son sensibles: Gram
(+): Strep. Grupo: A,B,C,G, Strep.
pneumoniae, Strep. milleri, Staph.
aureus meticilin sensible. Anaerobios: Peptostreptococcus. Pueden
ser sensibles: Viridans strep, Staph.
epidermidis.
Mantener a temperaturas no mayo172
6. Antiinfecciosos
Dosis
ra. Es metabolizada parcialmente a

nivel heptico. Se requiere ajustes de
dosis en pacientes con depuracin
de creatinina < 10mL/min.
El tiempo de tratamiento debe ser

ajustado de acuerdo al tipo y severidad de la infeccin. En infecciones
estafiloccicas severas la terapia
debe ser administrada por un lapso
mnimo de 1 a 2 sem. El tratamiento
en osteomielitis crnica, endocarditis
o infecciones metastsicas se administra generalmente por 4-8 sem.
Adultos: meningitis y sepsis: de 1,5
a 2 g IV c/4 h. Endocarditis: 1,5 a 2
g c/4 h IV por 4 a 6 sem (asociado
a gentamicina los 3 a 5 primeros d).
Otras indicaciones: leve a moderada:
250-500 mg IV IM c/4 a 6 h y severa: 500mg-1g IV IM c/4 a 6h.
Nios: meningitis y sepsis: neonatos
menores 2 kg: 1ra semana de vida:
de 25 a 50 mg IV o IM c/12 h, luego
50 mg/kg c/8 h; neonatos mayores 2
kg: 1ra semana de vida: 50 mg/kg IV
o IM c/8 h, luego 50 mg/kg c/6 h. Endocarditis: neonatos y prematuros:
25 mg/kg/d IV o IM dividido c/6 h;
menos de 40 kg de peso: de 50 a 100
mg/kg/d dividido c/4 a 6 h; sobre los
40 kg de peso: igual a adultos. Infecciones severas, como terapia de continuacin: 100 a 200 mg/kg/d IV o IM
dividido en dosis iguales c/4 a 6 h.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; los estudios realizados no
Lactancia: se elimina en pequeas
cantidades en leche materna, pero
no ha sido asociado a efectos adversos en el lactante. (3) Pediatra:
eliminacin renal retardada en neonatos y el lactante menor, que debe
considerarse para su dosificacin.
(4) Geriatra: los estudios realizados
(5) Insuficiencia renal: considerar
reduccin de dosis o prolongacin
del intervalo en caso de depuracin
de creatinina < 10mL/min. (6) Insuficiencia heptica: reduccin de la
dosis o prolongacin del intervalo
puede ser requerida en enfermedad
heptica severa; hay mayor riesgo
de hepatotoxicidad en las personas
infectadas por el HIV. (7) Hipersensibilidad: es ms frecuente si hay historia de alergia, asma, rinitis alrgica
o urticaria, asociada a alopurinol. (8)
Reaccin de hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas.
Farmacocintica
Una dosis intramuscular de 500 mg
alcanza Cmx de 5,3 a 10,9 g/mL
despus de 30 a 60 min. Un pico
de aprox. 52 63 g/mL se alcanza
posterior a una dosis endovenosa de
500 mg. Se une a protena plasmtica en un 89 - 94 %. Tiene un t de
0,5 a 1h, prolongndose a 2 h en pacientes con insuficiencia renal seve-
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a oxacilina, penicilinas o algn otro componente en su
formulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: gastrointestinales (nusea o vmito, diarrea leve), cefalea,
173
candidiasis oral o vaginal.

incluyendo anafilaxia (alteracin en
la respiracin, edema angioneurtico, hipotensin arterial), dermatitis
exfoliativa, reaccin tipo enfermedad
del suero (eritema, artralgia, fiebre),
eritema.
Raras: colitis asociada al uso de antibitico, hepatotoxicidad (hepatitis
colestsica reversible), nefritis intersticial, leucopenia o neutropenia,
alteracin plaquetaria, alteraciones
neuropsiquitricas, dolor en el sitio
de administracin parenteral.
ca cuando se discontina el frmaco.

Parmetros a monitorizar: observar
signos y sntomas de anafilaxia.
Mantener entre 15 a 30 C. Conservar en envase hermtico.
Despus de reconstituida las soluciones retienen su potencia por 4 das a
temperatura ambiente, o por 7 das
si es refrigerada. Las reconstituidas
para administracin IV retienen su
potencia por 24 horas. a temperatura ambiente.
Administrar con una diferencia mnima de 1 h de los antibiticos aminoglucsidos y en zonas diferentes.
Medidas generales. Considerar hemodilisis (remueve mnimamente al

principio activo).
Interacciones
Se recomienda diluir en 50 a 100 mL

de dextrosa al 5 % para infusin en
20 a 30 minutos. No combinarlos en
envases de aplicacin endovenosa
con antibacterianos B-lactmicos
(penicilinas y cefalosporinas) y aminoglucsidos, ya que pueden producir inactivacin mutua.
Medicamentos
Tetraciclinas: reduccin del efecto
farmacolgico y teraputico de la
oxacilina.
Aminoglucsidos: inactivacin mutua al administrarse conjuntamente.
Actividad sinrgica in vitro contra S.
aureus resistentes.
Probenecid: incrementa la concentracin plasmtica de oxacilina.
Puede producir proteinuria, incremento de enzimas hepticas (AST,
ALT). Se muestran resultados anormales de ensayos de funcin hepti-
Cefalosporinas
CEFALEXINA
R: B
Tableta 500 mg.

Indicaciones.
(1) Infecciones no complicadas del
174
6. Antiinfecciosos
tracto urinario (cistitis). (2) Infecciones del tracto respiratorio bajo. (3)
Otitis media. (4) Infecciones cutneas y tejidos blandos. (5) Profilaxis
de endocarditis, causados por microorganismos susceptibles.
Espectro: (Cefalosporina de Primera Generacin). Sensibles: Gram (+):
Strep. Grupo A,B,C,D, Strep. pneumoniae, Viridans strep, Staphylococcus aureus meticillin sensibles. Gram
(-): E. coli, Klepsiella, Proteus mirabilis. Anaerobios: Peptostreptococcus
sp. Pueden ser sensibles: Staph. epidermidis.
no se conoce el metabolismo, cerca

del 80 a 100 % se excreta a nivel renal sin cambios, despus de 8 h de
administracin.
Precauciones
1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; no se han reportado problemas en el embarazo. (2) Lactancia:
es excretado por la leche materna,
usar con precaucin. (3) Pediatra:
el tiempo de vida media es elevado
en lactantes y neonatos menores de
1 ao. Seguridad y eficacia en este
grupo no se han establecido. (4) Geriatra: reajustar la dosis en pacientes con disfuncin renal. (5) Insuficiencia renal: requiere reajustar la
dosis segn la depuracin de creatinina. (6) Insuficiencia heptica: No
requiere reajustar la dosis. (7) Uso
prolongado: aumenta el riesgo de
otras infecciones (sper infeccin).
Dosis
Adultos: 250 a 1000 mg VO c/6 h.
Profilaxis de endocarditis bacteriana:
2 g VO 2 h antes del procedimiento
quirrgico. Reajuste de dosis en Insuficiencia renal: segn depuracin
de cretinita: 10 - 40 mL/min: 250 500 mg VO c/8 - 12 h, depuracin de
creatinina < 10mL/min: 250 mg VO
c/12 - 24 h. Dosis mxima: 4g/d.
Nios: infecciones leves a moderadas: 25 - 50 mg/kg/d VO c/6 h; infecciones severas: 50 - 100 mg/kg/d VO
dividido la dosis c/6 h. Dosis mxima:
3 g/d.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea.
Poco Frecuente: dolor abdominal,
agitacin, anemia, angioedema,
artralgia, colestasis, confusin, dispepsia, eritema multiforme, fatiga,
gastritis, alucinaciones, cefalea,
hepatitis, nefritis intersticial, neutropenia, nuseas, colitis seudomenbranosa, rash, sndrome de StevensJohnson, trombocitopenia, urticaria
y vmitos.
Raras: agranulocitosis, anafilaxia,
anemia aplsica, colitis, encefalopata, excitabilidad neuromuscular,
pancitopenia, prolongacin PT, convulsin, sper infeccin.
Farmacocintica
Absorcin retardada en nios, puede
disminuir hasta un 50 % en neonatos, se distribuye en tejidos y fluidos
corporales incluyendo vescula biliar,
hgado, rin, hueso, esputo, fluidos
pleural y sinovial, cruza pobremente
la BHE, 6 a 15 % de UPP, alcanza una
Cmx. a 1 h despus de la administracin; t1/2 en adultos: 0,5 a 1,2 h;
175
Contraindicacin
tura preferiblemente entre: 15 a 30

C, no mantener a una temperatura
mayor de 40 C.
Hipersensibilidad a cefalexina, penicilinas y otras cfalosporinas o

algn otro componente en su formulacin.
Paciente debe reportar las reacciones

adversas: diarrea persistente a causa
de la medicacin por 10 a 14 das de
tratamiento, en el cual debe ser erradicado el microorganismo, interfiere
con anticonceptivos orales, tambin
puede reportar vaginitis.
Medidas generales; considerar hemodilisis: remueve parcialmente el

principio activo.
Interacciones
Medicamentos
Probenecid: prolonga el tiempo de
vida media.
Agentes nefrotxicos (vancomicina, polimixina B, colistin, aminoglucsidos), Diurticos: pueden
incrementar el riesgo de nefrotoxicidad, reajustar la dosis segn la depuracin de creatinina.
Alimentos
Los alimentos retardan la Cmx del
antibitico, pero no alteran la absorcin total del frmaco. Tomar con el
estomago vaci.
Reaccin falso positiva en la determinacin de glucosa, esteroides y protena en orina (Glucosuria falso positiva), reaccin de coombs positivo.
Parmetros a monitorizar: tratamiento prolongado monitorizar la
funcin renal, heptica, hemograma y monitorizar los signos y sntomas de anafilaxis durante la primera
dosis.
vaci preferiblemente, si consumiera
con el estomago llevo se disminuyen
los problemas gastrointestinales.
De uso restringido:
CEFAZOLINA
(como sal sdica)
R: B
Inyectable 250 mg y 1 g
Indicaciones
(1) Inf. tracto respiratorio. (2) Inf.
tracto urinario. (3) Inf. cutneas. (4)
Inf. a nivel seo. (5) Inf. biliares. (6)
Septicemia. (7) Endocarditis asociada a microorganismos susceptibles.
(8) Profilaxis perioperatoria.
Espectro: (Cefalosporina de Primera Generacin). Sensible: Gram
(+): Strep. grupo A,B,C,G, Strep.
pneumoniae, Viridans strep, Staph.
aureus meticillin sensible. Gram (-):
N. gonorrhoeae, H. influenzae, E.
Mantener en un rango de tempera176
6. Antiinfecciosos
coli, Klepsiella sp, Proteus mirabilis.

Pueden ser sensibles: Staph. Epidermidis, M. catarrhalis.
cipalmente por la orina en forma

inalterada, pequeas cantidades se
excretan por la leche materna. Su t
es de 1-2 horas en pacientes con funcin renal normal. En enfermedad
renal terminal se prolonga la vida
media de 12 a 50 horas.
Dosis
Cefazolina tambin puede ser administrada por va intra peritoneal, junto con la solucin de hemodilisis.
Adultos
Infecciones del tracto urinario: 1 g IV
c/12 h, pneumonia: 500 mg IV c/12
h, profilaxis perioperatoria: 1 g IV
media o una hora antes de la ciruga
o 500 mg a 1 g IV c/6 - 8 h despus
de la ciruga dentro de las 24 horas.
Otras infecciones; Leve: 250 a 500
mg IV c/8 h. Moderada a severa: 500
mg a 1 g IV c/6 8 h. Muy severas: 1
a 1,5 g IV c/6 h. Dosis mxima 6 g/d,
en raras circunstancias puede usarse
hasta 12 g/d.
Nios
Neonatos: 20 mg/kg IV c/8 12 h.
Infantes y nios mayores de 1 mes:
6,25 - 25 mg/kg IV c/6 h o 8,33 a
33,3 mg/kg IV c/8 h. Profilaxis en
endocarditis: 25 mg/kg media hora
antes de la ciruga. Dosis mxima:
1 g para profilaxis en endocarditis
bacteriana.
Precauciones
1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, no se han reportado problemas en embarazo. (2) Lactancia: se
recomienda usar con precaucin ya
que es excretado por leche materna.
(3) Pediatra: no se han documentado problemas en los estudios realizados. (4) Geriatra: evaluar funcin
renal del paciente. (5) Insuficiencia
renal: requiere reajustar dosis segn
la depuracin de creatinina. (6) Insuficiencia heptica: No requiere
reajuste de dosis. (7) Uso prolongado: incrementa riesgo de infecciones
oportunistas o super infecciones. (8)
Enfermedades gastrointestinales:
usar con precaucin en pacientes
con antecedentes de colitis pseudomenbranosa.
Reacciones Adversas
Frecuentes: diarrea, nuseas, dolor
en la inyeccin.
Poco Frecuente: retortijones abdominales, vmito, anorexia, reacciones alrgicas, eosinofilia, leucopenia,
reaccin positiva al test de coombs,
candidiasis oral, flebibitis, vaginitis.
Raras: anemia Hemoltica, problema
hepticos, colitis pseudomembranosa, anafilaxia, convulsiones (dosis
elevada en insuficiencia renal), sndrome de Stevens-Johnson neutro-
Farmacocintica
No bien absorbida por TGI, debe
ser administrada parenteralmente.
Se distribuye ampliamente dentro
de los tejidos y fluidos corporales
incluyendo vescula biliar, hgado,
riones, huesos, esputo, bilis, pleura
y lquido sinovial. Baja penetracin
a LCR, atraviesa placenta. Se une a
protenas plasmticas en 74 a 86 %.
No se metaboliza. Se excreta prin177
de Jaff). Eleva las transaminasas

plasmticas.
Parmetros a monitorizar: observar signos y sntomas de anafilaxia
penia, trombocitopenia, confusin,

desorientacin, alucinaciones.
Contraindicacin
Hipersensibilidad a cefazolina, penicilinas y otras cefalosporinas o algn
otro componente en su formulacin.

efectos adversos graves:
Mantener en un rango de temperatura preferiblemente entre: 15 a 30
C. Una vez reconstituido, la solucin
puede guardar su estabilidad por 24
horas a temperatura ambiente y por
10 das a 5 C.
El tratamiento es sintomtico y de
soporte directo. La hemodilisis puede ser de ayuda para remover el frmaco de circulacin.
Interacciones
Paciente debe reportar las reacciones

adversas: diarrea persistente a causa
de la medicacin por 10 a 14 das de
tratamiento, en el cual debe ser erradicado el microorganismo, interfiere
con anticonceptivos orales, tambin
puede reportar vaginitis.
Medicamentos
Probenecid: prolonga el tiempo de
vida media a nivel plasmtico, inhibe
la secrecin tubular renal de la cefalosporina.
Agentes nefrotxicos (vancomicina, polimixina B, colistin, aminoglucsidos), diurticos: pueden
incrementar el riesgo de nefrotoxicidad, reajustar la dosis segn la depuracin de creatinina.
Agentes bacteriostticos (cloranfenicol, tetraciclina, eritromicina):
uso conjunto puede interferir con la
actividad bactericida, evitar uso conjunto.
Warfarina: aumenta el riesgo de hemorragias.
Reaccin falso positiva en la determinacin de glucosa en orina (Glucosuria falso positiva: reactivo Benedict),
reaccin de Coombs positivo (3 %
de los pacientes). Falso incremento
de creatinina srica y urinaria (Test
No administrar conjuntamente con
aminoglucsidos. Observar seales o
sntomas de anafilaxia en la primera
dosis.
CEFOTAXIMA
C: B
Inyectable 500 mg
Indicaciones
Infecciones: (1) Susceptibles a nivel
del tracto respiratorio. (2) Cutneas.
(3) Inf. Sistema nervioso (meningitis);
causado por microorganismos susceptibles. (4) Hueso y articulaciones.
(5) Infecciones ginecolgicas (perito178
6. Antiinfecciosos
nitis, endometritis, celulitis plvica,

problemas inflamatorios plvicos)
(6) Septicemia caudada por organismos susceptibles: salmonellosis multiresistente. (7) Infec. Tracto urinario.
(8) Gonorrea no complicada. (9) Profilaxis perioperatoria. (10) Diseminacin de infecciones gonococcal.
Espectro (Cefalosporina de Tercera
Generacin): infecciones frecuentes
causadas por bacterias Gram (-): N.
meningitidis, M. catarrhalis, H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp, Serratia sp, Salmonella
sp, Proteus mirebilis, Proteus vulgaris, Providencia sp, Morganella sp, C.
Diversus, Citobacter, Aeromona sp,
Acinitobacter sp, Y. enterocolitica,
H. ducrei, pueden ser resistentes: N.
gonorrheae, Pseudomonas aureoginosa, B. cepacia. Bacterias gram
(+): Strep. Grupo A,B,C,G; Strep.
pneumoniae, Viridans strep, Staphilococcus aureus meticillin sensibles,
puede ser resistentes Staphylococcus
epidermidis; Otros: P. melaminogenica, Clostridium (no difficile), Peptotreptococcus sp.
ningitis no complicada caudas por

Haemophilus influenzae o Neisseria
meningitidis, de 10-14 d en meningitis complicada causada por Streptococcus pneumoniae y 21 d de tratamiento en infecciones causadas por
enterobacteriaceae (Echerichia coli,
Klepsiella), gonorrea no complicada:
1 g IM dosis nica, gonorrea asociada a otras infecciones: 1g IV c/8h,
profilaxis perioperatoria: 30-90 min.
Antes de la ciruga (en cesrea adm 6
y 12 h. despus de la primera dosis).
Dosis mxima en adulto: 12 g/d.
Nios: 0-1 semana: 50 mg/kg IV c/12
h, 1-4 sem: 50 mg/kg IV c/8 h, infantes y nios de 1-12 aos y menores
de 50 kg: 50-180 mg/kg IM o IV, dividido c/4-6 h, meningitis: 25-50 mg/
kg IV c/8-12 h por 10 a 14 das o 50 a
100 mg/kg IM o IV c/12 h por 10-14
d, Diseminacin de Infeccin gonococal: 25-50 mg/kg IV c/8-12 h por 7
d o 50-100 mg/kg IM o IV c/12h por
7 d. Nios mayores de 50 kg peso
corporal: igual a la dosis de un adulto. Dosis mxima: 180 mg/kg.
Dosis
No se absorbe en el TGI, uso parenteral, se distribuye ampliamente

en tejidos y fluidos corporales, cruza la barrera hematoencefalica, la
placenta, alcanza concentraciones
mximas a los 30 minutos despus
de la aplicacin IM, 13-38 % se unen
a protenas plasmticas, se metaboliza parcialmente a nivel heptico
generando un metabolito activo, t
de 1-11/2 h, su metabolito tiene un
t ligeramente elevado, se excreta a
nivel renal; cerca del 40 a 60 % sin
cambios; en paciente con insuficien-
Farmacocintica
Adultos: tratamiento de infecciones

no complicadas: 1 g IM o IV c/12 h,
Infecciones moderadas a severas: 1-2
g IM o IV c/8h, otras infecciones severas: 2 g IV c/4 h, Septicemia: 2 g IV
c/6-8 h. Meningitis y otras infecciones del SNC: 2 g IV c/6 h por 7 a 21
d. Meningitis causada por S. pneumoniae: 350 mg/kg/d dividido en 4
dosis, si los anlisis in vitro muestran
susceptibilidad a las penicilinas se recomienda: 225 mg/kg/d dividido en
3 dosis, por un tiempo de 7 d en me179
neutropenia, trombocitopenia, confusin, desorientacin, alucinaciones, incremento BUN, transaminasas

y fosfatasa alcalina. Reacciones alrgicas (raramente anafilaxia), eosinofilia.
cia renal severa el t es 11,5 h y su

metabolito de 56 h.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, no se han estudios adecuados que documentado problemas en
el feto. (2) Lactancia: se distribuye
en leche materna, puede sensibilizar
al lactante. (3) Pediatra: el reporte
de las reacciones adversas es similar
a los adultos. (4) Geriatra: uso con
precaucin en pacientes, debido a
una reduccin de la funcin renal.
(5) Insuficiencia heptica: reducir
la dosis. (6) Insuficiencia renal:
ajustar la dosis en pacientes con depuracin de creatinina < 20 mL/min
y frecuencia de administracin. (7)
En pacientes con problemas en el
TGI: particularmente colitis y diarrea:
causado por Clostridium difficile.
Se recomienda hemodilisis para remover el frmaco.
Interacciones
Medicamentos
Probenecid: incrementa el tiempo
de vida media de cefotaxima.
Aminoglucsidos
(gentamicina,
amikacina), tobramicina, kanamicina, neomicina, streptomicina,
netilmicina: efecto sinrgico (Pseudomona aeruginosa y Enterobactericeae y Serratia marcescents), tambin incrementa el riesgo de nefrotxicidad.
Reaccin positiva al test de coombs,
incremento BUN, incremento de
transaminasas y niveles de creatinina en orina y plasma (reaccin de
Jaff).
Parmetros a monitorizar: observar
signos y sntomas de anafilaxia a la
primera dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad cefotaxima, penicilinas y otras cefalosporinas o algn
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, nuseas, vmitos, rash, prurito, colitis, reacciones
de hipersensibilidad, adm. IV causa:
inflamacin, flebitis, tromboflebitis;
la adm. IM causa: dolor en el lugar
de la inyeccin,
Poco frecuente: arritmias (despus
de una inyeccin rpida va IV), candidiasis, urticaria, nefritis intersticial.
Raras: anemia Hemoltica, problemas hepticos, colitis pseudo
membranosa, vaginitis, convulsiones
(dosis elevada en insuficiencia renal),
Reconstituida la solucin para la va
IM: retiene su potencia en 90 % por
12 horas a temperatura 22 C, 7 a 10
das en refrigeracin y 13 semanas
en congelacin. Para la va IV: retiene
su potencia por 12 horas (2 g vial)
180
6. Antiinfecciosos
y/o en inmunocomprometidos). Su
empleo es exclusivamente en el mbito hospitalario. Se deben recolectar muestras para cultivos antes de
iniciar la terapia, con la finalidad de
identificar al microorganismo (Pseudomona aeruginosa) y determinar la
susceptibilidad a la ceftazidima (2)
Septicemias (3) Meningitis y otras
infecciones en el SNC (4) Infecciones: tracto urinario, intraabdominal, articulaciones, ginecolgicas y
cutneas.
Espectro: (cefalosporina de Tercera
Generacin): infecciones causadas
por Bacterias Gram (-): M. catarralis,
H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp,
Enterobacter sp, Serratia sp, Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia sp, Morganella sp, C. diversus,
Citobacter sp, Aeromonas sp, Acinetobacter, Pseudomona aeruginosa,
B.(Ps) cepacia, H. ducreyi, puede ser
resistente: N. gonorrheae, N. meningitidis, S.(X.)maltophilia, Y. enterocolitica. Bateras Gram (+): Strep.
grupo A,B,C,G, Strep. pneumoniae,
Viridans strep, Sthapylococcus aureus meticillin sensibles; pueden
ser resistentes: Staphylococcus epidermidis. y otras Inf. causadas por:
Clostridium (no difficile), Peptostreptococcus sp, P. mellaninogenica.
o por 24 horas (500 mg y 1 g vial)

a temperatura ambiente, por 5 das
en jeringas o 7 das refrigeradas en
el envase original (o 13 semanas en
jeringas o envase). La solucin es estable a un pH 5 a 7. No debe ser
reconstituido con diluyentes a un
pH 7,5 (bicacarbonato de sodio). Es
estable con solucin de cloruro de
sodio 0,9 % o dextrosa 5 %.
No usar con otros antibacterianos
como aminoglucsidos, reportar las
reacciones adversas y si hubiera disconformidad con la va IV.
La mezcla de antibiticos (beta lactamicos y cefalosporina) con aminoglucsidos se inactivan: Ellos deben
ser administrados separadamente.
La adm por va IV debe ser entre 3
a 5 min o en infusin intermitente
con soluciones compatibles entre 15
a 30min. No administrar con aminoglucsidos. Observar lo signos y
sntomas de anafilaxis durante la
primera dosis
CEFTAZIDIMA
C: B
Dosis
Inyectable 1g
Bacteremia, septicemia e infecciones

severas a nivel respiratorio, urinario,
ginecolgico, seo, articular, intraabdominal, SNC y piel:
Adultos:
1 g IV o IM c/8-12 h; hasta 6 g/d en
infecciones severas en que est en
riesgo la vida.
Indicaciones
Antibitico de reserva restringido al
tratamiento de pacientes con factores de riesgo o infeccin por (1)
Pseudomona aeruginosa (la mayora
adquiridas intrahospitalariamente
181
mente en bajas concentraciones, los

estudios realizados no han documentado problemas. (3) Pediatra: los estudios realizados no han demostrado
problemas. (4) Geriatra: reduccin
de dosis debe ser necesario de acuerdo a la disminucin de la funcin renal. (5) Insuficiencia renal: requiere
reajustar la frecuencia de toma, segn
la depuracin de creatinina, monitorizar en pacientes con insuficiencia renal severa, riesgo de neurotoxicidad
(convulsiones, encefalopata, temblor
y excitabilidad neuromuscular) relacionados con concentraciones elevadas. (6) Insuficiencia heptica: en
general no requiere reajustar la dosis.
Nios:
De 1 mes a 12 aos: 30-50 mg/kg
IV c/8 h hasta un mximo de 6 g/d.
Neonatos hasta 4 semanas: 30 mg/
kg IV c/12 h. La dosis diaria total es la
misma por administracin IM o IV y
depende de la susceptibilidad del organismo y severidad de la infeccin.
Tratamiento emprico en pacientes
neutropnicos febriles: adultos: 100
mg/kg/d IV dividido en 3 dosis o 2
g c/8 h IV solo o en asociacin a un
aminoglucsido tal como amikacina.
Nios de 2 aos a ms: 50 mg/kg c/8
h IV. Dosis mxima: 2 g.
Ajuste de dosis: en pacientes con insuficiencia renal las dosis y frecuencias de administracin deben ser
modificadas de acuerdo al grado de
compromiso renal, severidad de la
infeccin y susceptibilidad del microorganismo.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, nusea, vmito, eosinofilia, trombocitosis, leucopenia, tromboflebitis por IV.
Poco frecuente: reacciones alrgicas, colelitiasis, hipoprotrombinemia, colitis pseudomenbranosa.
Raras: anemia hemoltica, problemas hepticos y renales (nefritis
intersticial), discrasia sangunea,
convulsiones, necrosis epidrmica,
trobocitopenia, desorientacin, confusin, alucinaciones, hipersensibilidad tipo anafilaxia, muco cutnea,
fiebre, candidiasis oral y vaginal, reacciones tipo enfermedad del suero.
Sndrome de Stevens-Johnson.
Farmacocintica
No se absorbe en el TGI, uso parenteral, buena distribucin en rganos
y fluidos corporales (cruza la barrera
hematoencefalica, y placentaria) 5 a
24 % se encuentra unida a protenas plasmticas, t de 1-2 horas;
incrementndose en pacientes con
insuficiencia renal (t 35 horas),
metabolismo poco conocido, cerca
del 80 a 90 % se excreta a nivel renal
sin cambios, por un mecanismo de
filtracin glomerular.
Contraindicaciones
Precauciones
Hipersensibilidad a la ceftazidima, penicilina y otras cefalosporinas o algn

(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; no se han realizado estudios

adecuados que demuestren problemas para el feto. (2) Lactancia: se
distribuye en leche materna, usual-
182
6. Antiinfecciosos
cin 4 C. Despus de reconstituida

con: formulacin de carbonato de
sodio, requiere ventilacin para disminuir la presin por eliminacin del
dixido de carbono.
Se recomienda Hemodilisis y dilisis

peritoneal.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos
(gentamicina,
amikacina, tobramicina, kanamicina, neomicina, streptomicina,
netilmicina): efecto sinrgico, tambin incrementa el riesgo de nefrotxicidad.
Warfarina: incremento del efecto
anticoagulante.
Anticonceptivos orales: riesgo de
embarazo, se reduce el efecto anticonceptivo.
Furosemida: incrementa el riesgo de
nefrotoxicidad.
Probenecid: aumenta el tiempo de
vida media de Ceftazidima.
Reaccin falso positiva: prueba de coombs, glucosuria y niveles de creatinina en orina y plasma (reaccin de
Jaff). Incremento de fosfatasa alcalina, bilirrubina y transaminasas. 1g
contiene 2,3mEq de sodio.
Parmetros a monitorizar: Observar lo signos y sntomas de anafilaxis
Informacin bsica al paciente

Paciente que reporte rash, sntomas
de superinfeccin o discorformidad
por la va IV.
La mezcla de ceftazidima con: pentamidina isotionato no es recomendado, antibiticos (beta lactamicos y
cefalosporina) con aminoglucsidos
se inactivan (deben ser administrados separadamente), vancomicina
pueden precipitar dependiendo de
las concentraciones.
CEFTRIAXONA
(como sal sdica)
C: B
Inyectable 250 mg y 1g
Indicaciones
Antibitico de reserva en infecciones por bacterias gram negativas
intrahospitalarias (1) Meningitis y
otras infecciones del SNC (2) Septicemia (3) Infecciones: tracto respiratorio, urinario y cutneas (4) Chancroide, gonorrea y otras infecciones
asociadas (5) Inf. Intra abdominales
(6) Enfermedad Inflamatoria plvica
(7) Inf. Causadas por: Actinomycetos, Bartonella, Capnocytophaga,
neisseria meningitidis, Pseudomona
aeruginosa, shigella, Spirochetal, fiebre tifoidea y salmonella sp (8) En-
Despus de reconstituida la solucin para la vas IM (puede usarse
lidocana) e IV: retienen su potencia
18 horas 25 C o por 7 das en refrigeracin, en congelacin retienen
su potencia hasta por 3 meses a 20
C, una vez derretida la solucin no
debe ser congelada nuevamente,
esta solucin retiene su potencia por
8 hora a 25 C o 4 das en refrigera183
d y por 3 a 4 sem para endocarditis.

Gonorrea, Neisseria meningitidis,
Chancroide no complicada y enfermedad inflamatoria plvica: 250 mg
IM dosis nica, Otras infecciones: 12 g IM o IV c/d o 500 mg a 1g c/12
h, luego seguir el tratamiento una
alternativa oral, Profilaxis quirrgica:
1g IM o IV 30 min a 2 h antes de la
ciruga. Reajustar la dosis en Insuficiencia renal segn la depuracin de
creatinina: 10 a 30mL/min 1g c/12 h,
depuracin de creatinina menor de
10mL/min 1g/24 h. Dosis mxima
4g/d
Nios: Dosis usual neonatos y nios:
50-75 mg/kg/d c/12-24 h, se debe
iniciar con una dosis de 75 mg/kg/d,
otitis media en nios mayores de 3
meses de edad: 50 mg/kg/d IM por 3
d, Infeccin gonococcal no complicada: 125 mg/kg dosis nica, infeccin
gonococcal complicada: neonatos
25-50 mg/kg/d (dosis mxima 125
mg/kg/d) por 7 d y meningitis por 7
a 14 d. Nios < 45kg pc: 50 mg/kg/d
(dosis mxima: 1g/d: para oftalmia,
peritonitis, artritis y para bacteriemia: 50-100 mg/kg/d IM o IV c/12
a 24 h (dosis mxima: 2 g/d para
meningitis por 7 a 21 d y 28 d para
endocarditis. Nios > 45kg pc: 1 g/
d para diseminacin de infecciones
gonococcal; 1 a 2 g c/12 h para meningitis o endocarditis. Dosis mxima
en nios: 4g/d. Nios mayores de 12
aos igual a la dosis de un adulto.
docarditis causados por organismos

susceptibles (9) Profilaxis quirrgica.
No recomendado en infecciones por:
Enterobacter sp, Citrobacter sp, Acinetobacter sp.
Espectro (cefalosporina de Tercera
Generacin): Infecciones causadas
por Bacterias Gram (-): N. gonorrheae, N. meningitidis, M. catarralis,
H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp,
Enterobacter sp, Serratia sp, Salmonella sp, Proteus mirabilis, Proteus
vulgaris, Providencia sp, Morganella
sp, C. diversus, Citobacter sp, Aeromonas sp, Acinetobacter, Y. enterocolitica, P. multocida, H. ducreyi,
puede ser resistente: Pseudomonas
aureoginosa. Bateras Gram (+):
Strep. grupo A,B,C,G, Strep. pneumoniae, Viridans strep, Sthapylococcus aureus meticillin sensibles; pueden ser resistentes: Staphylococcus
epidermidis. y otras Inf. Causadas
por: Actinomycetos, Clostridium
(no difficile), Peptostreptococcus sp,
pueden ser resistentes: P. mellaninogenica.
Dosis
Duracin de tratamiento: se recomienda continuar el tratamiento por
1 a 2 d despus de iniciar la mejora
(desaparezcan los signos y sntomas
de la infeccin). Administracin IV
directa en 2 a 4 min, por infusin intermitente IV (adultos: 15 a 30 min,
neonatos y nios: 10 a 30 min.), aplicacin IM profunda (no mayor de 1g
en lugar de aplicacin).
Adultos: dosis usual: 1 a 2g/12 a 24
h dependiendo del tipo e infeccin
severa. Meningitis bacteriana susceptible: 1-2 g IV c/12 h por 10 a 14
Farmacocintica
Buena absorcin IM, buena distribucin en rganos y fluidos corporales
(cruza la barrera hematoencefalica,
placenta, liquido amnitico y leche
184
6. Antiinfecciosos
Raras: anemia hemoltica, problemas hepticos y renales (nefritis intersticial), discrasia sangunea, convulsiones, necrosis epidrmica, trobocitopenia, desorientacin, confusin, alucinaciones, hipersensibilidad
tipo anafilaxia, mucocutnea, fiebre,
candidiasis oral y vaginal, reacciones
tipo enfermedad del suero, sndrome
de Stevens-Johnson.
materna), 85 a 95 % se encuentra
unida a protenas plasmticas, dependiendo de su concentracin en el
plasma, t de 6 a 11 horas, se metaboliza parcialmente a nivel heptico,
cerca del 33 a 65 % de la dosis se excreta sin cambios en la orina por un
mecanismo de filtracin glomerular,
el resto es excretado a nivel biliar.
Precauciones
Contraindicaciones
Cepas de Enterobacter sp. y Pseudomona aureoginosa, pueden desarrollar resistencia durante el tratamiento (por inducir la produccin de
-lactamasa de tipo I).
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; no se han reportado problemas para el feto. (2) Lactancia: se
distribuye en leche materna, usualmente en bajas concentraciones, los
estudios realizados no han documentado problemas. (3) Pediatra:
vida media prolongada, en relacin
al adulto; neonatos: puede producir
hiperbilirrubinemia, especialmente
prematuros (desplaza a bilirrubina).
(4) Geriatra: los estudios realizados
(5) Insuficiencia renal: reajustar
la dosis y monitorizar en pacientes
con insuficiencia renal severa. (6)
Insuficiencia heptica: requiere reajuste de dosis, monitorizar a estos
pacientes.
Hipersensibilidad a penicilinas, ceftriaxona y otras cfalosporinas.

Sntomas de sobre dosis incluye:
hipersensibilidad
neuromuscular,
principalmente convulsiones con insuficiencia renal. Realizar Hemodilisis para remover el frmaco a nivel
sanguneo
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos
(gentamicina,
amikacina, tobramicina, kanamicina, neomicina, streptomicina,
netilmicina): efecto sinrgico (Pseudomona aeruginosa y Enterobactericeae) tambin incrementa el riesgo
de nefrotxicidad.
Warfarina: incremento del efecto
anticoagulante.
Quinolonas: efecto sinrgico in vitro
(S. peumoniae).
Anticonceptivos orales: riesgo de
embarazo, se reduce el efecto anticonceptivo.
Probenecid: aumenta el tiempo de
vida media de Ceftriaxona.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, nusea, vmito, eosinofilia, trombocitosis, leucopenia, tromboflebitis por IV.
Poco frecuente: reacciones alrgicas, colelitiasis, hipoprotrombinemia, colitis pseudimenbranosa.
185
Furosemida: incremento del riesgo

de nefrotoxicidad.
Ciclosporina: se incrementa el riesgo de toxicidad de ciclosporina.
Reaccin falso positiva: prueba de
coombs, incremento de fosfatasa
alcalina, bilirrubina y transaminasas,
glucusuria.
Observe signos y sntomas de anafilaxia durante la primera dosis.
trados separadamente. Para la inyeccin IM: la dosis mxima es: 250 mg/
mL, La administracin va IV debe ser
en un rango de 3 a 5 minutos. No
usar con otros antibacterianos como
aminoglucsidos, de ser necesario,
administrarlo en zonas diferentes.
Carbapenem
De uso restringido:
Ceftriaxona puede ser diluido con
agua o (1 % lidocana para IM) en
una proporcin de 1:1 para IM, retiene su potencia en 90 % por 1 a 3 das
a 25 C y 3 a 10 das en refrigeracin
a 4 C, dependiendo de la concentracin del diluyente. Para la va IV:
retienen su potencia por 3 das a 25
C y por 10 das en refrigeracin a 4
C, cuando el recipiente es vidrio o
polivinilo. Despus de reconstituida
la suspensin por va IV con dextrosa
5 % o cloruro de sodio 0,9 %, retienen su potencia por 26 semanas a
una temperatura de 20 C.
MEROPENEM
R: B
Inyectable 500 mg
Indicaciones
Antibitico estrictamente de reserva
en infecciones causadas principalmente por bacterias gram negativas,
gram positivas y anaerobios a nivel
intrahospitalario: Infecciones polimicrobianas. (1) Infec. Intraabdominal:
Apendicitis y Peritonitis complicada.
(2) infeccin del tracto respiratorio.
(3) Meningitis (4) Terapia emprica
antiinfecciosa en pacientes febriles
neutropenicos. (5) Infec. de tejidos
blandos.
Strep. grupo A,B,C,G, Strep. pneumoniae, Viridans strep, Strep. milleri,
Staph. aureus metcillin sensible, Staph. epidermidis, L. monocytogenes.
Gram (-): N. gonorrhoeae, N. meningitidis, M. catarrhalis, H. influenzae,
E. coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp,
Serratia sp, Salmonella sp, Shigella
sp, Proteus mirabilis, Proteus vulga-

Reporte las reacciones adversas y si
hubiera disconformidad con la va IV.
La mezcla de ceftriaxona con: pentamidina isotionato, labetalol hidrocloridrato, no es recomendado. La mezcla de antibiticos (beta lactamicos y
cefalosporina) con aminoglucsidos
se inactiva. Ellos deben ser adminis186
6. Antiinfecciosos
ris, Providencia sp, Morganella sp,

Citrobacter sp, Aeromonas sp, Acinetobacter sp, Ps aeruginosa, B. (Ps)
cepacia. Aerobios: Bacteroides fragilis, P. melaninogenica, Clostridium
defficile, Clostridium no difficile,
sensibles: Enterococcus faecalis.
en adultos con funcin renal normal

y nios mayores de 2 aos de edad
es aproximadamente 1 hora y en nios entre 3 meses y 2 aos es 1,5 horas. Se excreta aproximadamente un
25% como metabolitos inactivos.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han descrito
problemas hasta la fecha. (2) Lactancia: no se conoce si la droga
se distribuye en la leche materna,
usar con precaucin (3) Pediatra:
su eficacia y seguridad no han sido
establecidas en nios menores de 3
meses de edad. (4) Geriatra: usar
con precaucin teniendo en cuenta
la disminucin de la funcin renal.
(5) Insuficiencia renal: ajustar dosis
de acuerdo a la gravedad del dao.
(6) Insuficiencia heptica: usar con
precaucin.
Dosis
Adultos: IV 1 g c/8 h, no debe exceder ms de 2 g c/8 h (en caso de
meningitis).
Nios: neonatos a pretermino: IV 20
mg/kg c/12 h (puede aumentarse la
dosis hasta 40 mg/kg para tratar organismos altamente resistente como
la Pseudomona aeruginosa). Neonatos a trmino (menor de 3 meses
de edad): IV 20 mg/kg c/8 h (puede
aumentarse la dosis hasta 40 mg/kg
para tratar organismos altamente resistente como la Pseudomona aeruginosa). Nios mayores de 3 meses
(< 50 kg pc): IV 20-40 mg/kg c/8 h
(mximo 1 g. c/8 h) dependiendo de
la infeccin. Meningitis: IV 40 mg/kg
c/8 h (mximo 2 g c/8 h). Nios >
50 kg pc: Infeccin intra-abdominal:
IV 1 g c/8 h. Reajustar la dosis en
Insuficiencia renal, segn la depuracin de creatinina: 26-50 mL/minuto:
administrar 1 g c/12 h, entre: 10-25
mL/minuto: administrar 500 mg c/12
h. <10 mL/minuto: adm 500 mg
c/24 h.
Reacciones adversas
Poco Frecuentes: flebitis, dolor en
el sitio de inyeccin, fiebre, urticaria,
rash, prurito, vmitos, e hipotensin
transitoria durante la administracin,
diarrea, disuria.
Raras: vrtigo, confusin, delirio,
alucinaciones, parestesia, somnolencia, ansiedad, convulsiones, colitis pseudomembranosa, ictericia
colesttica, insuficiencia cardaca,
paro cardaco, embolia pulmonar,
anemia, incremento o disminucin
de plaquetas.
Farmacocintica
Adm solo IV. Se distribuye en los tejidos y fluidos corporales, incluyendo
lquido cefalorraqudeo. Se une a
protenas plasmticas solo el 2%. Se
metaboliza a nivel heptico. Su t1/2
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a meropenem u
otras drogas de la misma clase y en
quienes han demostrado reaccin
187
Averiguar historia de convulsiones.
Meropenem puede causar sobrecrecimiento de hongos bacterias no
susceptibles, monitorizar signos y
sntomas de sper infeccin.
anafilctica a beta-lactmicos o algn componente en su formulacin.

Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves
Soporte hasta que se elimine. Meropenem y sus metabolitos son dializables.
IMIPENEM CILASTATINA
Interacciones
Medicamentos
cido valproico: disminuye las concentraciones de cido valproico.
Probenecid: reduce la excrecin del
Meropenem.
Alimentos: No se han reportado
problemas.
Transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina, amilasa y creatinina: pueden estar incrementadas.
Parmetros a monitoriza
Funcin renal, heptica, hematolgica, monitorizar signos y sntomas de
anafilaxia durante la primera dosis.
R: B
Inyectable 500 mg
Indicaciones
Antibitico estrictamente de reserva
en infecciones causadas principalmente por bacterias gram negativas,
gram positivas y anaerobios a nivel
intrahospitalario: Infecciones polimicrobianas. (1) Infec. Tracto respiratorio. (2) Infec. Tracto urinario. (3)
Infec. Intraabdominal: Apendicitis
y Peritonitis complicada. (4) Infec.
Ginecolgicas. (5) Infec. sea y cutnea. (6) Septicemia y Endocarditis.
Espectro: sensibles: Gram (+): Strep.
grupo A,B,C,G, Strep. pneumoniae,
Viridans strep, Strep. milleri, Enterococcus faecalis, Staph. aureus metcillin sensible, Staph. epidermidis, L.
monocytogenes. Gram (-): N. gonorrhoeae, N. meningitidis, M. catarrhalis, H. influenzae, E. coli, Klepsiella
sp, Enterobacter sp, Serratia sp, Salmonella sp, Shigella sp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia sp,
Morganella sp, Citrobacter sp, Aeromonas sp, Acinetobacter sp, Ps aeruginosa, Y. enterocolitica, H. ducrey.
Aerbios: Actinomyces, Bacterides
fragilis, P. melaninogenica, Clostridium difficile, Clostridium no difficile,
sensibles: Enterococcus faecalis.
Despus de la reconstitucin con
NaCl al 0.9% es estable por 4 horas
a temperatura ambiente y 24 horas
en refrigeracin; con dextrosa al 5%
es estable por 1 hora y 4 horas en
refrigeracin.
No tomar algn otro medicamento
sin antes consultar al medico, avisar al medico si ocurre convulsiones, rash, diarrea u otros sntomas
nuevos.
188
6. Antiinfecciosos
Dosis
excretan cerca del 70 % nivel renal

sin cambios
Adultos: infeccin leve a moderada:

250-500 mg IV c/6-8 h, Infecciones
severas: 1 g c/6-8 h. Infeccin leve a
modera: 500-750 IM c/12 h (750 mg
es recomendado para infecciones intraabdominal e infeccin severa del
tracto respiratorio, dermatolgico
o ginecolgico: Dosis IM mayor de
1500 mg no es recomendado). Ajustar la dosis segn la depuracin de
creatinina:
Depuracin de
Frecuencreatinina
cia
(mL/min/1,73m2)
Dosis
(mg)
30-70
c/8h
500
20-30
c/12h
500
5-20
c/12h
250
Precauciones
problemas hasta la fecha. (2) Lactancia: se distribuye en la leche
materna. Usar con precaucin. (3)
Pediatra: seguridad y eficacia en
nios menores de 12 aos no se han
establecido, sin embarga este frmaco se usa en nios de 3 meses a
13 aos, en un rango de dosis: 15
a 25 mg/kg c/6h. (4) Geriatra: usar
con precaucin teniendo en cuenta
la disminucin de la funcin renal.
(5) Insuficiencia renal: ajustar dosis
de acuerdo a la gravedad del dao.
precaucin.
Reacciones adversas
Poco Frecuente: nuseas, vmitos,
diarrea, flebitis.
Raras: anemia, eosinofilia, hipotensin, neutropenia (incluyendo
agranulocitosis), dolor en el sitio de
la inyeccin, palpitaciones, colitis
pseudomenbranosa, rash, convulsiones y trombocitopenia.
Nios: de 3 meses a 3 aos: 25 mg/

kg IV c/6 h. Nios mayores de 3 aos
de edad: 15 mg/kg c/6 h. Dosis mx:
2 g/d.
Farmacocintica
La absorcin IM de imepenem y cilastatin es de 60 a 75 % y 95 a 100
% respectivamente, imepenem se
distribuye rpidamente en tejidos
y fluidos corporales, incluyendo esputo, lquido pleural, peritoneal,
intersticial, vescula, humor acuoso,
rganos reproductores y hueso, baja
concentracin en el fluido cerebro
espinal. Imepenem se metaboliza
a nivel renal, esta actividad es bloqueada por cilastatin quien se metaboliza parcialmente a nivel renal.
t1/2 de 60 min. Ambos molculas se
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a imipenem-cilastatino u otras drogas de la misma
clase y en quienes han demostrado
reaccin anafilctica a beta-lactmicos o algn componente en su formulacin.
Soporte hasta que se elimine. Imipe189
nem y cilastatina son removidos por

hemodilisis.
a un pH de 6,5-7,5, son fcilmente

inactivados a pH acido o bsico.
Interacciones
Medicamentos
Imepenem.
Cloranfenicol: interfiere con el efecto bactericida, dar pocas horas despus de la administracin de Imipem
cilastatina.
Glanciclovir: suele ocurrir convulsin.
Ciclosporina: incrementa riesgo de
toxicidad de ciclosporina.
Alimentos
No se han reportado problemas.
Interfiere con la determinacin de glucosa en orina, incremento del BUN/
creatinina, Reaccin de Coombs positivo. 1 g imipem/cilastatina contiene:
IM: 64,4 mg (2,8 mEq) o IV: 73,6 mg
(3,2 mEq).
Funcin renal, heptica, hematolgica, monitorizar signos y sntomas de
anafilaxia durante la primera dosis.
No tomar algn otro medicamento

sin antes consultar al medico, avisar al
medico si ocurre convulsiones, rash,
diarrea u otros sntomas nuevos.
Averiguar historia de convulsiones.
Imepenem/cilastatina puede causar
sobrecrecimiento de hongos bacterias no susceptibles, monitorizar signos y sntomas de sper infeccin.
6.2.2. No betalactmicos
Aminoglucsidos
De uso restringido:
AMIKACINA
(como Sulfato)
R: D
Inyectable 50 mg/mL x 2 mL y 250

mg/mL x 2 mL
La combinacin de estos frmacos

debe mantenerse a una temperatura
menor a 30 C, reconstituida la solucin es estable por 10 horas a temperatura ambiente y 48 horas si es
refrigerada a 4 C. Si se reconstituye
con 5 % 10 % de dextrosa o 5 %
dextrosa y bicarbonato de sodio o
5 % dextrosa y 0,9 % cloruro de sodio; es estable 4 horas a temperatura
ambiente o 24 horas si es refrigerada. Imipenen/cilastatina es estable
Indicaciones
(1) Tratamiento de infecciones severas causado por microorganismos resistentes a Gentamicina y Tobramicina. (2) Se usa concurrentemente con
cefalosporinas antipseudomonales
en el tratamiento de infecciones severas contra Pseudomona aeruginosa. Activo tambin contra Staphylo190
6. Antiinfecciosos
coccus aureus, pero no usado como

monoterapia. (3) Infec. Hueso. (4)
Infec. Tracto respiratorio. (5) Endocarditis. (6) Septicemia. Alguna actividad contra Nocardia asteroides,
Mycobacterium tuberculosis y cepas
de algunas micobacterias atpicas.
Staph. aureus meticillin, Enterococcus faecalis, L. monocytogenes
(usar en combinacin con: penicilina, ampicilina, vancomicina). Gram
(-): M. catarrhalis, H. influenzae, E.
coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp,
Shigella sp, Serratia marcescens,
Proteus vulgaris, Ps. aeruginosa,
Y. enterocolitica. Mycobacterium
avium. Pueden ser sensibles: Staph.
epidermidis, V. vulnificus.
20-40 mL/min: c/24 h; < 20 mL/min:

monitorizar los niveles de aminoglucsidos.
Nios: 15 mg/kg/d IV o IM dividido
c/8-12 h, puede ser administrado
con 100 a 200 mL de solucin salina,
la administracin debe durar de 30 a
60 min. Neonatos: 10 mg/kg IM o IV,
luego administrar 7,5 mg/kg c/12 h.
Mycobacterium tuberculosis: 15 mg/
kg/d IM, 5 v/sem como un frmaco
adjunto al tratamiento de la tuberculosis.
Farmacocintica
Se absorbe pobremente desde el TGI
por lo que se administra va parenteral. Se distribuye ampliamente; penetracin mnima al lquido cefalorraqudeo, as como intraocular, cruza
la placenta y a veces se concentra en
cantidades significantes en el cordn
umbilical y liquido amnitico. Se une
pobremente a protenas plasmticas.
No se metaboliza. Se excreta principalmente en la orina, pequeas cantidades pueden ser excretadas en la
bilis y leche materna. Su t1/2 es 2 a
3 horas; pero en pacientes con dao
renal severo puede incrementarse a
30 hasta 86 horas.
Dosis
En general se recomienda calcular la
dosis en relacin al peso ideal estimado.
Administracin IM infusin IV de 30
min a 2 h.
Adultos: 15 mg/kg/d IV o IM dividido c/8-12 h, puede ser administrado
con 100 a 200 mL de solucin salina,
la administracin debe durar de 30
a 60 min. No exceder de 1,5 g/d o
15 mg/kg. Tambin puede ser administrado de 4 a 20 mg va intratecal
o intraventricular o como una sola
dosis por va IM o IV. Infecciones de
vas urinarias: 250 mg IM o IV 2 v/d.
Mycobacterium tuberculosis: IM 15
mg/kg/d 5 v/sem como un frmaco
adjunto al tratamiento de la tuberculosis. Reajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal, segn
la depuracin de creatinina: 60
mL/min: c/8h, 40-60 mL/min: c/12 h;
Precauciones
Considerar siempre la relacin beneficio/riesgo para su uso. Debido a su
estrecho rango teraputico, ya que la
mayora de reacciones adversas son
dosis dependientes, es fundamental
individualizar el clculo de la dosis
administrada y la duracin del tratamiento (en lo posible no exceder de 7
das). Realizar un seguimiento clnico
cercano evaluando la funcin renal y
191
o algn otro componente en su formulacin.
ccleo vestibular, especialmente en

los casos de alto riesgo.
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, con riesgo de ser nefrotxico en el feto humano y causar sordera congnita bilateral e irreversible;
se debe evitar su uso. Riesgo/beneficio. (2) Lactancia: es excretado por
la leche materna en pequea pero
variable cantidad; sin embargo, es
pobremente absorbida por va oral,
usar con precaucin. (3) Pediatra:
los neonatos tienen eliminacin renal prolongada y riesgo de toxicidad.
(4) Geriatra: los gerontes tienen
mayor riesgo de oto/nefrotoxicidad,
controlar la funcin renal y reajustar
dosis. (5) Insuficiencia renal: mayor
riesgo de oto/nefrotoxicidad, requiere reajustar dosis y de preferencia
medir concentraciones plasmticas.
para nefrotoxicidad y posiblemente
para ototoxicidad, usar con cautela;
si hay ascitis, la dosis se calcula en
base al peso real. (7) Fibrosis qustica, quemaduras: pueden requerir
dosis mayores e intervalos de administracin acortados, de preferencia
(8) Deshidratacin, hipovolemia,
insuficiencia cardaca: mayor riesgo de nefrotoxicidad. (9) Obesidad:
estimar dosis basada en el peso ideal
ms factor de correccin, de preferencia medir concentraciones plasmticas. (10) Miastenia grave, botulismo: puede exacerbar sntomas,
evitar su uso. (11) Alteraciones del
VII nervio craneal: evitar su uso.
Reacciones adversas
Frecuentes: nefrotoxicidad (poliuria, oliguria); neurotoxicidad (parestesias, convulsiones); ototoxicidad
(puede ser irreversible): auditiva
(hipoacusia inicialmente a tonos de
alta frecuencia, tinnitus), vestibular
(vrtigos, nusea, vmito, ataxia,
inestabilidad en la marcha).
(mayormente cutnea, muy raramente anafilctica), algunas atribuibles a
la presencia de bisulfito de sodio en
las formulaciones parenterales, teniendo ms riesgo las personas con
asma bronquial.
Raras: bloqueo neuromuscular (depresin respiratoria, debilidad muscular).
Medidas generales. Hemodilisis
para removerlo del organismo en
caso de insuficiencia renal (la dilisis peritoneal lo elimina en menor
extensin). Para el bloqueo neuromuscular: respiracin artificial, sales
de calcio, agentes anticolinesterasa
(neostigmina).
Interacciones
Medicamentos
Uso concurrente con otros aminoglucsidos (estreptomicina, kanamicina), furosemida, vancomicina:
aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
y ototoxicidad.
Amfotericina B, cefalosporinas,
ciclosporina, cisplatino, metoxi-
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a aminoglucsidos
192
6. Antiinfecciosos
fluorano: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.

Succinilcolina, tubocurare o decametonio, anestsicos inhalantes
halogenados, analgsicos opiaceos: se acenta su actividad bloqueante neuromuscular. Observndose el mismo efecto cuando hay
transfusiones sanguneas masivas.
Antibiticos -lactmicos (contra
P. aeruginosa y otros gram negativos), penicilina y ampicilina
(contra Enterococcus sp.): efectos
sinrgicos.
Antibiticos -lactmicos en insuficiencia renal: inactivacin significativa in vitro e in vivo.
Puede incrementar niveles de transaminasas, fosfatasa alcalina, deshidrogenasa lctica, bilirrubina. Disminucin de calcio, magnesio, potasio
y sodio srico.
Parmetros a monitorizar: Funcin
renal y auditivo, BUN, cretinita srica, tiempo de Cmx, signos vitales,
temperatura, peso.
medicamentos por su gran potencial

de incompatibilidad. Si es necesario
usar junto con -lactmicos, administrar en zonas diferentes.
El riesgo de toxicidad parece ser menor con el esquema de administracin de intervalo ampliado (dosis
nica diaria); sin embargo, no est
claro an si es tan efectivo como el
esquema convencional en todos los
casos (nios, endocarditis, insuficiencia renal, inmunocomprometidos, entre otros).
GENTAMICINA
SULFATO
R: C
Inyectable 10 mg/mL x 2 mL, 40

mg/mL x 2 mL
y 80 mg/mL x 2 mL
Indicaciones
Tratamiento de infecciones severas

por bacilos gram negativos aerobios
susceptibles. (1) Infec. tracto respiratorio. (2) Infeccin del tracto Urinario e infec. Abdominal. (3) Infec.
Cutnea y tejidos blandos. (4) Endocarditis. (5) Septicemia. (6) Usado
concurrentemente con penicilinas o
cefalosporinas antipseudomonales
en el tratamiento de infecciones severas contra Pseudomona aeruginosa. Activo tambin contra Staphylococcus aureus, pero no usado como
monoterapia.
Reportar las reacciones adversas:

problemas auditivos, renales. Se
recomienda no mezclar con otros
Espectro: sensible Gram (+): Staph.

aureus meticillin sensible. Enterococcus faecalis, Enterococcus fae-
Mantener bajo 40 C preferentemente entre 15 y 30C. Proteger de
la congelacin. Infusin IV retiene su
potencia por 24 h a T ambiente, en
concentraciones de 0.25 y 5 mg/mL
en inyeccin de dextrosa, dextrosa y
cloruro de sodio, cloruro de sodio al
0.9%, Lactato Ringer.
193
cium, L. monocytogenes (se usa en

combinacin con penicilinas, ampicilina, vancomicina). Gram (-): M. catarrhalis, H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp, Enterococcus sp, Shigella
sp, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, Ps. aeruginosa, Y. enterocolitica, F. tutarensis, Brucilla sp. Pueden
ser sensibles: Staph. epidermidis, V.
vulniticus.
de 5 aos: 2,5 mg/kg/dosis IV o IM

c/8 h, fibrosis quistica: 2,5 mg/kg/dosis c/6 h. Nios mayores de 5 aos:
1,5- 2,5 mg/kg/dosis c/8 h, profilaxis
de endocarditis bacteriana, infecciones del tracto respiratorio bajo: 2
mg/kg con Ampicilina (50 mg/kg) 30
min. Antes del procedimiento quirrgico. Algunos pacientes pueden
requerir mayor frecuencia de dosis.
Dosis
Farmacocintica
En general se recomienda calcular la

dosis en relacin al peso ideal estimado.
Administracin IM, IV lenta mayor de
3 min, infusin IV de 30 min a 2 h.
Adultos: infecciones severas: 2-2,5
mg/kg/dosis, infecciones de vas urinarias: 1,5 mg/kg/dosis, en accin
sinrgica para gram positivos: junto a otros frmacos: 1 mg/kg/dosis,
profilaxis de endocarditis bacteriana,
infecciones del tracto respiratorio
bajo: 1,5 mg/kg, no exceder de 80
mg con Ampicilina (1-2 g) 30 min
antes del procedimiento quirrgico.
Infeccin urinaria no complicada:
< 60 kg pc: 3 mg/kg una vez al d
1,5 mg/kg c/12 h, > 60 kg de peso:
160 mg una vez al d o 80 mg c/12
h. Puede ser administrado va intratecal: 4-8 mg/d. Reajustar la dosis
en pacientes con insuficiencia renal,
segn la depuracin de creatinina:
60 mL/min: c/8 h, 40-60 mL/min:
c/12 h; 20-40 mL/min: c/24 h; < 20
mL/min: monitorizar los niveles de
aminoglucsidos.
Pobre absorcin por TGI, pero rpida

por va IM. Se distribuye ampliamente, atraviesa la placenta, su penetracin intraocular y en LCR es baja.
La administracin intraventricular
produce elevadas concentraciones a
nivel del SNC. Su unin a protenas
es mnima. No es metabolizado. Se
excreta principalmente en orina por
filtracin glomerular. Su t1/2 en adultos es de 2 a 3 horas, en pacientes
con dao renal severo su vida media
puede extenderse de 24 a 60 horas.
Precauciones
Considerar siempre la relacin beneficio/riesgo para su uso. Debido a
su estrecho rango teraputico, y a la
mayora de reacciones adversas son
dosis dependientes, es fundamental
individualizar el clculo de la dosis
a administrar y la duracin del tratamiento (en lo posible no exceder
de 7 das). Realizar un seguimiento
clnico cercano evaluando la funcin
renal y ccleo vestibular, especialmente en los casos de alto riesgo.
placentaria, con riesgo de ser nefrotxico en el feto humano y cau-
Nios: neonato: 1 mg/d va intratecal, infantes mayores de 3 meses: 12 mg/d va intratecal. Nios menores
194
6. Antiinfecciosos
Reacciones adversas
sar sordera congnita bilateral e

irreversible; se debe evitar su uso.
Riesgo/beneficio. (2) Lactancia: es
excretado por la leche materna en
pequea pero variable cantidad; sin
embargo, es pobremente absorbida
por va oral, no reportndose problemas. (3) Pediatra: los neonatos
tienen eliminacin renal prolongada
y riesgo de toxicidad. (4) Geriatra:
los gerentes tienen mayor riesgo
de oto/nefrotoxicidad, controlar la
funcin renal y reajustar dosis. (5)
Insuficiencia renal: mayor riesgo
de oto/nefrotoxicidad, requiere reajustar dosis y de preferencia medir
concentraciones plasmticas. (6)
Insuficiencia heptica: riesgo para
nefrotoxicidad y posiblemente para
ototoxicidad. (7) Fibrosis qustica,
quemaduras: pueden requerir dosis mayores e intervalos de administracin acortados, de preferencia
(8) Deshidratacin, hipovolemia,
insuficiencia cardaca: mayor riesgo de nefrotoxicidad. (9) Obesidad:
estimar dosis basada en el peso ideal
ms factor de correccin, de preferencia medir concentraciones plasmticas. (10) Miastenia grave, botulismo: puede exacerbar sntomas,
evitar su uso. (11) Alteraciones del
VII nervio craneal: evitar su uso.

(puede ser irreversible): auditiva
(hipoacusia inicialmente a tonos de
alta frecuencia, tinnitus), vestibular
(vrtigos, nusea, vmito, ataxia,
inestabilidad en la marcha).
(mayormente cutnea, muy raramente anafilctica), algunas atribuibles a
la presencia de bisulfito de sodio en
las formulaciones parenterales, teniendo ms riesgo las personas con
asma bronquial.
Medidas generales. Hemodilisis
para removerlo del organismo en
caso de insuficiencia renal (la dilisis peritoneal lo elimina en menor
extensin). Para el bloqueo neuromuscular: respiracin artificial, sales
de calcio, agentes anticolinesterasa
(neostigmina).
Interacciones
Medicamentos
Uso concurrente con otros aminoglucsidos (estreptomicina, kanamicina), furosemida, vancomicina:
aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
y ototoxicidad.
Amfotericina B, cefalosporinas,
ciclosporina, cisplatino, metoxifluorano: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.
Suxametonio, tubocurare o deca-
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a aminoglucsidos
(reaccin cruzada) o algn otro componente en su formulacin, tambin
esta contraindicado en tratamientos
de uso sistmico en neonatos, infantes, ancianos o en pacientes con desordenes renal o neuromuscular.
195
usar junto con -lactmicos, administrar en zonas diferentes.
metonio, anestsicos inhalantes

halogenados, analgsicos opiaceos: se acenta su actividad bloqueante neuromuscular. Observndose el mismo efecto cuando hay
transfusiones sanguneas masivas.
Antibiticos -lactmicos (contra
P. aeruginosa y otros gram negativos), penicilina y ampicilina
(contra Enterococcus sp.): efectos
sinrgicos.
Antibiticos -lactmicos en insuficiencia renal: inactivacin significativa in vitro e in vivo.
Puede incrementar niveles sexolgicos de transaminasas, fosfatasa alcalina, deshidrogenasa lctica, bilirrubina, nitrgeno ureico y creatinina
srica. Disminucin srica de calcio,
magnesio, potasio y sodio.
Funcin renal y auditivo, BUN, cretinita srica. Monitorizar en tratamiento mayor de 2 semanas).
El riesgo de toxicidad parece ser menor con el esquema de administracin de intervalo ampliado (dosis
nica diaria); sin embargo, no est
claro an si es tan efectivo como el
esquema convencional en todos los
casos (nios, endocarditis, insuficiencia renal, inmunocomprometidos, entre otros).
Macrlidos y
lincosamidas
CLINDAMICINA
(como clorhidrato)
R: B
Tableta 300 mg
Indicaciones
(1) Infecciones severas por bacterias
anaerobias susceptibles en el tracto
respiratorio bajo (empiema, neumona y abscesos), infecciones de la piel
y tejidos blandos, septicemia, infecciones intra-abdominales (peritonitis
y abscesos abdominales) e infecciones ginecolgicas (endometritis, absceso tubo-ovrico no gonoccico,
celulitis plvica y infeccin vaginal
post quirrgica). (2) Alternativa en
Infecciones severas por estafilococo
o estreptococo (no enterococos) en
pacientes alrgicos a la penicilina:
neumona bacteriana, otitis media
aguda, faringitis, amigdalitis, infecciones cutneas severas, infecciones
Mantener a temperaturas inferiores
a 40 C, preferible entre 15 30 C.
No se recomienda almacenamiento
prolongado a temperaturas de 4 a
25 C por disminuir la potencia del
sulfato de gentamicina.
Reportar las reacciones adversas:
problemas auditivos, renales. Se
recomienda no mezclar con otros
medicamentos por su gran potencial
de incompatibilidad. Si es necesario
196
6. Antiinfecciosos
cepas de C. difficile y de Staph. aureus meticilino resistentes.
osteoarticulares, profilaxis perinatal.

(3) Enfermedad Inflamatoria Plvica.
(4) Vaginosis bacteriana. (5) Profilaxis en Endocarditis bacteriana. (6)
Alternativa en toxoplasmosis cerebral
y/o ocular en inmunocomprometidos. (7) Alternativa en infecciones
por Pneumocystis carinii (asociado
a primaquina), cuando no es posible
el uso de sulfametoxazol + trimetoprima. (8) Malaria complicada por
Plasmodium falciparum resistente a
Cloroquina (asociada a quinina) en
adultos y nios. (9) Profilaxis perioperatoria. (10) Babesiosis, combinada con quinina. (11) Acne vulgaris
en pacientes que ha fallado el tratamiento con tetraciclina, eritromicina
o cotrimoxazol.
No aceptado en el tratamiento de
meningitis bacteriana.
Dosis
La formulacin inyectable no debe
ser administrada IV sin diluir, IV rpido, ni ms de 1200 mg en infusin
nica en 1 h, ni ms de 600 mg IM
en una aplicacin.
Al usar va inyectable, considerar la terapia oral secuencial al estabilizarse.
Adultos: dosis oral usual: 150 a 450
mg c/6 h dependiendo del tipo y severidad de la infeccin. Dosis parenteral usual: 600 mg a 2,7 g/d dividido
en 2 a 4 dosis por va IM o IV.
Enfermedad inflamatoria plvica en
pacientes ambulatorios: 450 mg c/6
h VO por 14 d; en pacientes hospitalizados 900 mg c/8 h IV.
Vaginosis bacteriana en mujeres no
embarazadas y como alternativa en
mujeres embarazadas: 300 mg c/12
h VO por 7 d.
Acne vulgaris: 150 mg c/12 h por
VO.
Profilaxis para endocarditis bacteriana en alrgicos a la penicilina,
quienes estn en riesgo en cierto
procedimiento dental o ciruga del
tracto respiratorio superior o instrumentacin: 600 mg VO, 1 h antes del
procedimiento.
Malaria por Plasmodium falciparum
resistente a Cloroquina: 900 mg c/8
h VO por 5 d asociada a quinina, en
gestantes usar esquema de 7 d (asociado a quinina). Malaria complicada
por Plasmodium falciparum: 15 mg/
kg IV c/12 h (asociado a quinina)
Profilaxis perioperatoria: 600 mg
IV asociada con gentamicina 1,7
mg/Kg.
Espectro: son sensibles La mayora

de cocos gram positivos aerbicos
incluyendo, Strep.pneumoniae, excepto Enterococcus faecalis; Prevotella, Porphyromonas; Mobiluncus,
Clostridium perfringens, C. tetani,
Corynebacterium diphtheriae, Toxoplasma y Micoplasma; In vivo e in
vitro contra Gardnerella vaginalis;
Anaerbicos y microaerfilos gram
positivos y negativos incluyendo:
Actinomyces, Bacteroides, Eubacterium, Fusobacterium, Propionibacterium, Streptococcus microaerfilo,
Peptococcus, Peptostreptococcus y
Veillonella; Alguna actividad contra
Plasmodium in vitro; Algunas cepas
de H. influenzae y N. gonorrhoeae.
Pueden ser sensibles: Chlamydia sp.
No sensibles: N. meningitidis, Enterobacteriaceae, fungi, la mayora de
197
Neumona por Pneumocystis carinii:

300 a 450mg c/6 h con primaquina
(15 a 30 mg/d VO) por 21 d 600
mg c/6 h IV con primaquina. Uso de
prednisona en casos severos.
Toxoplasmosis cerebral y ocular en
pacientes inmunocomprometidos:
300 a 450 mg VO cada 6-8 h en
combinacin con pirimetamina (25 a
75 mg c/24 h) y leucovorina (10 a 25
mg c/24 h)
bido desde TGI. Su Cmx ocurre en

1 hora. Alcanza elevadas concentraciones en huesos, bilis, y orina.
Aproximadamente el 93 % se una a
protena plasmticas Metabolizada
a derivados N-Demetil y sulfxido
activos bacteriolgicamente. Solo el
10 % de la dosis es eliminado como
frmaco no metabolizado en orina.
El t1/2 se encuentra prolongado en
pacientes con severo dao heptico.
Dilisis peritoneal y hemodilisis no
remueven el frmaco,
Nios: dosis oral usual de 8 a 25

mg/Kg/d divididas en 3 a 4 dosis. En
nios con 10 Kg o menos, la dosis
oral mnima recomendada es de 37,5
mg c/8 h.
Dosis IV IM usual: nios mayores
de 1 mes 15 a 40 mg/Kg/d dividido
en 3 o 4 dosis, alternativamente
350 a 450 mg/m2/d dividido en 3 o
4 dosis. En neonatos menores de 1
semana con peso de 2 Kg o menos,
5 mg/Kg c/12 h 5 mg/Kg c/8 h si el
peso es mayor a 2 Kg. En neonatos
de 1 a 4 semanas con peso de 2 Kg o
menos 5 mg/Kg c/8 h y 5 a 7,5 mg/Kg
c/6 h si el peso es mayor a 2 Kg.
Profilaxis de endocarditis bacteriana: 20 mg/Kg 1 h antes del procedimiento.
resistente a Cloroquina: 20 - 40 mg/
Kg/d dividido en 3 dosis por 5 d.
Toxoplasmosis: 20 a 30 mg/Kg/d VO
dividido en 4 dosis con pirimetamina
(1 mg/Kg/d) y leucovorina (5 mg una
vez cada 3 d)
Profilaxis perioperatoria 15 mg/Kg IV
asociada con gentamicina 1,7 mg/Kg.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria y puede concentrarse en el
hgado fetal, no se han reportado
problemas en humanos. (2) Lactancia: es excretado por la leche materna pero los estudios realizados no
han documentado problemas; sin
embargo, evaluar la relacin beneficio/riesgo para su uso. (3) Pediatra:
precaucin en menores de 1 mes de
edad; el inyectable contiene alcohol
benclico, el cual ha sido relacionado
con acidosis metablica, compromiso neurolgico, respiratorio, renal,
hipotensin arterial que puede ser
fatal. (4) Geriatra: algunas experiencias clnicas reportadas indican
mayor riesgo diarrea asociada al
antibitico. (5) Insuficiencia renal:
no requiere reduccin en la dosis;
sin embargo, en casos severos especialmente aquellos acompaados
de insuficiencia heptica con importante alteracin metablica, puede
requerir una reduccin de la dosis.
(6) Insuficiencia heptica: algunos
metabolitos pueden tener actividad
antibacteriana; en casos severos,
Farmacocintica
Aproximadamente 90 % es absor198
6. Antiinfecciosos
Interacciones
debido al tiempo de vida media prolongada, puede requerirse ajuste de

dosis. (7) Historia de diarrea, colitis
y enteritis: ulcerativa o relacionada
a antibitico. (8) Hipersensibilidad
cruzada: posible reaccin cruzada
con doxurubicina.
Medicamentos
Antidiarreicos adsorbentes, Caoln: disminuye la absorcin oral de
clindamicina, separar el tiempo de
administracin.
Difenoxilato, opiceos: Pueden
prolongar o empeorar la diarrea inducida por clindamicina.
Antimicrobianos como aminoglucsidos, cloranfenicol y eritromicina: efecto antagnico de su actividad
antibacteriana, evitar usar juntos.
Parasimpaticomimticos
como
neostigmina y piridostigmina: clindamicina antagoniza sus efectos.
Relajantes musculares no despolarizantes: pueden potenciar la accin
bloqueante neuromusculares.
Ciclosporina: aumenta el riesgo de
toxicidad de ciclosporina.
Incremento de niveles sricos de
transaminasas y fosfatasa alcalina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a clindamicina y
lincomicina.
Reacciones adversas
Frecuentes: gastrointestinales (diarrea acuosa y severa asociada a antibitico, dolor y calambre abdominal,
nusea, vmito, tenesmo), flatulencia, anorexia, perdida de peso, esofagitis, rash morbiliforme de leve a
moderado, urticaria, prurito, fiebre e
hipotensin.
Poco frecuentes: sabor metlico
o desagradable, hipersensibilidad,
leucopenia: neutropenia, eosinofilia,
trombocitopenia y agranulocitosis,
sobrecrecimiento mictico, dao
heptico y aumento de enzimas hepticas.
Raras: eritema multiforme, sndrome Stevens-Jhonson, tromboflebitis,
poliartritis y disfuncin renal.
Clindamicina clorhidrato tableta y
fosfato inyectable debe ser guardada entre 20-25 C, evitar temperaturas mayor de 30 C. Concentraciones
de 6, 9 y 12 mg/mL en NaCl 0.9 %
dextrosa 5 % son estable por lo menos 16 das a 25 C y 32 das a 4 C,
Incompatibilidad fsica: aminofilina,
ampicilina, barbitricos, fenitona,
sulfato magnesio y sales de calcio.
Compatible con cefalotina, gentamicina, kanamicina y penicilina G
(dependiendo de concentracin, diluyente, pH, temperatura)
Medidas generales. La diarrea asociada al antibitico puede responder
nicamente a la suspensin de la
clindamicina e hidratacin. Es casos
severos, una alternativa es el uso de
metronidazol 250 a 500 mg c/8 h por
5 a 10 d. No usar antidiarreicos tipo
difenoxilato, atropina, opiceos.
199
doxiciclina o tetraciclina: acn severo

pustuloso, uretritis no gonococica,
linfogranuloma venreo, granuloma
inguinal. (11) Enfermedad de los Legionarios
Tomar las tabletas con un vaso lleno

de agua o alimentos para evitar la
irritacin esofgica. Reportar alguna
diarrea severa inmediatamente y no
tomar antidiarreicos
Espectro: son sensibles, gram (+):

Strep. pyogenes (Strep. beta-hemoliticus grupo A), Strep. pneumoniae
y L.monocytogenes. Gram (-): N.
meningitidis, M. catarrhalis, Legionella sp. Chlamydia trachonatis. Micoplasma pneumoniae, Ureaplasma
urealyticum, Treponema pallidum,
Campilobacter jejuni, H.ducreyi, Bordetella pertussis y Borrelia sp. Anaerobios: Actinomyces. Pueden ser
sensibles: Staph.aureus, N. gonorrhoeae, H. Influenzae, Rickettsia sp.
Peptostreptococcus. No sensibles:
Enterococcus sp. Staph. aureus meticilino resistentes, E. coli, Klebsiella
sp, Enterobacter sp, Salmonella sp,
Shigella sp, Proteus vulgaris y Bacteroides fragilis. Virus y fungi.
El tratamiento de acn con clindamicina produce mejoramiento notable
despus de 6 semanas. Sin embargo, se requiere de 8 a 12 semanas
de tratamiento antes de evidenciarse
el mximo beneficio. En infusin IV,
diluir cada 300 mg en 50 mL de dextrosa al 5 %, solucin salina o lactato
ringer y administrar a una velocidad
no mayor de 30 mg/min.
ERITROMICINA
R: B
Suspensin 250 mg/5mL

Tableta ranurada 500 mg
Dosis
Adultos: dosis usual: 250 mg c/6 h
500 mg c/12 h. Dosis mxima: 4 g/d.
Faringitis y amigdalitis por Strep.
pyogenes (grupo A -hemoltico):
500 mg c/12 h por 10 d.
Profilaxis secundaria en fiebre reumtica: 250 mg c/12 h (hasta 10
25 aos de edad, si hay carditis).
Sfilis: 500 mg c/6 h por 2 sem..
Profilaxis en Endocarditis: 1g 2 h antes del procedimiento o 500 mg. 6
h despus.
Uretritis no gonoccica: 500 mg c/6
h por 7 d.
Infeccin urogenital por Chlamydia
trachomatis durante el embarazo:
Indicaciones
(1) Infecciones en pacientes con
historia de alergia a la penicilina: a)
Faringitis, bronquitis, sinusitis y otitis
media b) Endocarditis (para profilaxis en procedimientos dentales) (2)
Sfilis primaria o secundaria (menos
efectiva que penicilina o tetraciclina)
(3) Gonorrea e infecciones asociadas
(4) Infeccin por Chlamydias (5) Profilaxis de fiebre reumtica recurrente.
(6) Amebiasis intestinal en pacientes
que no pueden recibir metronidazol
(7) Difteria (8) Eritrasma (9) Profilaxis
en ciruga de colon (10) Alternativa a
200
6. Antiinfecciosos
en muchos tejidos y fluidos, incluyendo exudados de odo medio, fluido

prosttico y semen. Concentraciones
elevadas se encuentran en hgado,
bilis y bazo. Bajas concentraciones
en LCR, pero su penetracin se incrementa en inflamacin meningea.
Se une del 70 al 90 % a protenas
plasmtica. Metabolismo heptico
mayor al 90 %. Su t1/2 es de 1,4 a 2
h en funcin renal normal. Principalmente excretada en bilis.
500 mg c/6 h por 7 d 250 mg c/6

h por 14 d.
Linfogranuloma venreo: 500 mg c/6
h por 21 d.
Amebiasis intestinal: 250 mg c/6 h
por 10 a 14 d
Pertusis: 40-50 mg/Kg/d (mximo 2 g
al d) en dosis divididas por 14 d.
Profilaxis antimicrobiana oral para
ciruga de colon: 1 g a las 19 h, 18
h y 9 h antes de iniciar la ciruga (total: 3 g), asociada un antibitico de
accin local contra bacterias gram
negativas.
Enfermedad de los Legionarios: 500
mg a 1 g c/6 h.por 21 d.
Nios: dosis usual: 7,5 a 12,5 mg/kg
c/6 h 15 a 25 mg/kg c/12 h. Infecciones severas: 15 a 25 mg/kg c/6 h.
Faringitis por estreptococo: 5 a 7,5
mg/kg c/6 h 10 a 15 mg/kg c/12h
por 10 d.
Profilaxis para endocarditis: 20 mg/
kg 3 a 4 h antes del procedimiento
y 10 mg/kg 6 h despus de la dosis
inicial.
Difteria, tos ferina: 10 a 12,5 mg/kg
c/6h por 14 d.
Profilaxis de Endocarditis: 20 mg/Kg
2 h antes del procedimiento, luego
10 mg/Kg 6 h despus.
Amebiasis intestinal: 30-50 mg/Kg/d
dividido c/6 h por 10 a 14 d.
Pertusis: 10 a 12,5 mg/Kg c/6 h por
14 d.
Neumona o conjuntivitis por Chlamydia: 12,5 mg/Kg c/6 h por 2 sem.
Nios con 45 Kg o ms y mayores de
8 aos de edad: igual a adultos.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, pero la concentracin plasmtica fetal es baja (5 a 10 % de la
concentracin plasmtica materna);
la forma estolato no es recomendada en gestantes, debido a su probable relacin con hepatotoxicidad
subclnica y reversible en aproximadamente 10 % de gestantes; no se
han reportado problemas con otras
eritromicinas. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna; sin embargo los estudios realizados no han
documentado problemas. (3) Pediatra: estudios realizados no han demostrado problemas. (4) Geriatra:
estudios realizados no han demostrado problemas, sin embargo, pueden tener un riesgo incrementado de
hipoacusia (usualmente reversible),
en caso de insuficiencia renal o heptica y en altas dosis. (5) Insuficiencia
renal: con depuracin de creatinina
menor de 10 mL/min administrar 75
a 50 % de la dosis usual, sin exceder
de 2 g/d. (6) Insuficiencia heptica: ms del 90 % es metabolizado
en hgado a metabolitos inactivos;
puede acumularse en pacientes con
Farmacocintica
Biodisponibilidad entre 30 a 65 %,
dependiendo de la sal. Se distribuye
201
Medidas generales. Disminuir la absorcin, evacuacin de la droga no

absorbida en el estomago, Administrar adrenalina, corticoides y antihistamnicos en reaccin alrgica.
insuficiencia heptica severa y ser

necesario disminuir la dosis; en raras ocasiones, pero especialmente
la forma estolato, puede ser hepatotxico. (7) Historia de arritmia
cardaca o QT prolongado: riesgo
de arritmia con dosis altas de eritromicina. (8) Hipoacusia: riesgo de incrementarla especialmente en casos
de insuficiencia renal, heptica, edad
avanzada, dosis altas de eritromicina
(mayor o igual a 4 g/d). (9) Porfiria:
considerado inseguro.
Interacciones
Medicamentos
Eritromicina, como inhibidor enzimtico, incrementa la concentracin
en el organismo de los siguientes medicamentos: antiarrtmicos: disopiramida, amiodarona; anticoagulantes:
warfarina; anticonvulsivantes: carbamazepina, cido valproico; antiemticos: cisaprida; antihistamnicos:
astemizol, terfenadina; antijaquecosos: ergotamina; antipsicticos: pimozida, clozapina; benzodiazepinas:
midazolam, triazolam; glucsidos
cardacos: digoxina; inhibidores de
HMG-CoA reductasa: lovastatina;
atorvastatina (rabdomilisis); inhibidores de la prolactina: bromocriptina; inmunosupresores: ciclosporina
(nefrotoxicidad); xantinas: aminofilina, teofilina, cafena.
Bloqueadores H2 (cimetidina): incrementa las concentraciones de
eritromicina.
Inhibidores de proteasa (amprenavir, ritonavir, nelfinavir): pueden
incrementar los niveles sricos de
eritromicina.
Antimicrobianos
(cloranfenicol,
clindamicina lincomicina): posible
efecto antimicrobiano antagnico.
Evitar usar juntos
Midazolam y triazolam: aumento
de efectos sedativos de midazolam
oral. Aparentemente disminuye la
depuracin de triazolam.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a eritromicina. Pacientes con disfuncin heptica o
enfermedad heptica preexistente
(eritromicina estolato). Uso concomitante de astemizol, terfenadina,
cisaprida (cardiotoxicidad): arritmias
que pueden ser fatales.
Reacciones adversas
Frecuentes: gastrointestinales (dolor abdominal, diarrea, nusea vmito). Urticaria, erupciones cutneas
y fiebre
Poco frecuente: hepatotoxicidad
tipo colestsica (mayor riesgo como
estolato, ictericia puede no estar presente), hipersensibilidad (cutnea),
candidiasis oral y vaginal.
Raras: cardiotoxicidad (especialmente QT prolongado), arritmias tipo
torsades de pointes; hipoacusia
bilateral (ototoxicidad) usualmente
reversible, pancreatitis, tinnitus, hipotensin
202
6. Antiinfecciosos

Elevacin de transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina, catecolaminas urinarias.
(ver seccin 6.2.2 No betalactmicos - Macrlidos y lincosamidas)
Tableta 500 mg
AZITROMICINA
Las tabletas de eritromicina estearato deben ser guardadas en recipientes resistentes a la luz y a menos de
30 C. La reconstitucin de la suspensin oral de eritromicina etilsuccinato debe ser guardada entre 2-8
C hasta su dispensacin para preservar el sabor, una vez dispensada,
la suspensin es estable por 14 d a
temperatura ambiente.
R: B
Indicaciones
(1) Otitis media aguda. (2) Infecciones del tracto respiratorio inferior
(bronquitis, exacerbacin bacteriana
aguda de EPOC y neumona). (3) Infecciones de la piel y tejidos blandos.
(4) Infecciones del tracto respiratorio
superior (sinusitis y faringitis/amigdalitis) (5) Uretritis no gonococica
y Cervicitis. (6) Enfermedad inflamatoria plvica. (7) Chancroide. (8)
Gonorrea e infecciones asociadas.
(9) Infeccin por Helicobacter pylori. (10) Infecciones por espiroquetas
(11) Prevencin de endocarditis bacteriana

Tomarlo de preferencia sin alimentos
(base y estearato son mejores absorbidos), excepto si presenta molestias
gstricas (etilsuccinato es mejor absorbido). Tomar con un vaso lleno de
agua 1 hora antes o 2 horas despus
de los alimentos. Informar a su medico si ocurre diarrea persistente
Espectro: la azitromicina es de amplio espectro y tiene actividad contra muchas bacterias aerobias. Sensibles: gram (+), Staphylococcus
aureus, Streptococcus agalactiae,
S. pyogenes y S. pneumoniae; bacterias aerobias gram (-). Haemophilus influenzae, H ducreyi, Moraxella
catarralis Legionella pneumophila,
Neisseria menigitidis, Legionella sp;
bacterias anaerobias, Clostridium
perfringens,
Peptostreptococcus
spp, Propionibacterium acnes. Chlamydia trachomatis, C. pneumoniae,
Micoplasma pneumoniae, Spiroquetas, Mycobacterium avium, Asti-
Tratamientos prolongados puede llevar al paciente a sufrir de candidiasis
oral.
De uso restringido:
CLINDAMICINA
(como fosfato)
Inyectable 600 mg
203
nomyces. Pueden ser sensibles: N.

gonorrhoeae, Shigella sp. No sensibles: Enterococcus sp, S. aureus
meticilino resistente, E.coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp, Serratia,
Proteus, P. aureginosa, Bacteroides
fragilis.
Prevencin de endocarditis bacteriana en alrgicos a penicilinas: 15

mg/Kg dosis nica 10 min antes del
procedimiento.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente desde el
TGI, y disminuye con los alimentos
tanto la absorcin como el nivel
mximo en el plasma. Se distribuye
ampliamente y rpidamente en el
cuerpo, tiene buena distribucin en
piel, pulmones, amgdalas y cerviz,
penetra pobremente en el LCR. De 7
a 50 % se une a protenas plasmticas. Metabolismo heptico. Menos
del 10 % se excreta en la orina y el 50
% se excreta sin cambios en la bilis.
Su t1/2 es 68 horas.
Dosis
Adultos: exacerbacin bacteriana
aguda de EPOC, faringitis/amigdalitis, Infecciones de la piel y tejidos
blandos: VO 500 mg como dosis nica el primer da, luego 250 mg hasta
el quinto da.
Sinusitis: 500 mg VO una vez al da
por 3 d.
Chancroide, uretritis no gonoccica,
cervicitis e infeccin por Chlamydeas:
1 g VO como dosis nica.
Gonorrea: 2 g dosis nica.
Enfermedad inflamatoria plvica:
500 mg IV durante los dos primeros
das luego 250 mg VO desde el tercer
da hasta el stimo da.
Prevencin de endocarditis bacteriana en alrgicos a penicilinas: 500 mg
dosis nica 10 min antes del procedimiento.
Nios: otitis media aguda: nios mayores de 6 meses de edad 10 mg/kg
VO como dosis nica el primer da,
luego 5 mg/kg una vez al da hasta
el quinto da
Faringitis/amigdalitis: Nios mayores
de 2 aos de edad 12 mg/kg VO diario durante 5 d.
Sinusitis aguda: Nios mayores de 6
meses de edad 10 mg/kg VO 1 v/d
por 3 d.
Chancroide: Infantes y nios 20
mg/kg VO como dosis nica (mximo 1g).
Precauciones
(1) Embarazo: hay datos insuficientes sobre el uso en gestantes. (2)
Lactancia: no se conoce si se excreta
en la leche materna. Usar cuidadosamente. (3) Pediatra: su seguridad y
eficacia en nios menores de 6 meses
de edad no ha sido establecidas. (4)
Geriatra: no se han reportado problemas; sin embargo se recomienda
usar con precaucin. (5) Insuficiencia renal: no se han reportado problemas. (6) Insuficiencia heptica:
no se han reportado problemas; sin
embargo tener en cuenta su eliminacin biliar.
Reacciones adversas
Frecuentes: nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal.
Poco frecuentes: vaginitis, candidiasis, cefalea, vrtigo, somnolencia,
204
6. Antiinfecciosos
leucopenia, neutropenia neutrofilia

o trombocitopenia.
Raras: angioedema, anafilaxia,
broncoespasmo, sndrome Stevens
Johnson, fotosensibilidad, ictericia
colestsica, incremento de enzimas
hepticas, prdida reversible de la
audicin, arritmias,
Alimentos
Disminuyen la absorcin y la concentracin srica de Azitromicina.
Alteraciones en pruebas de laboratorio:
Puede incrementar: las concentraciones de CPK, TGO, TGP.
Contraindicaciones
Debe ser almacenado entre 15 y 30

C. La suspensin reconstituida debe
ser almacenada entre 5 y 30C. La
suspensin debe ser eliminada despus de 10 das, si no se utiliza.
Hipersensibilidad a azitromicina u
otros macrolidos.
Signos clnicos de sobredosis: nuseas, vmitos, diarrea, postracin.

Su tratamiento es sintomtico.
La azitromicina puede ser tomada

con los alimentos para disminuir los
efectos gastrointestinales. La administracin con anticidos que contengan aluminio o magnesio debe
separarse por lo menos 2 horas.
Interacciones
Medicamentos
Anticidos que contengan aluminio y magnesio: pueden disminuir
la concentracin plasmtica de azitromicina.
Teofilina: los macrolidos pueden
incrementar el nivel plasmtico de
Teofilina por disminucin de la depuracin de teofilina.
Drogas metabolizadas por el sistema citocromo heptico P-450 tales
como: fenitona, barbitricos, carbamazepina y ciclosporina: puede
verse perjudicada el metabolismo de
estos agentes e incrementar el riesgo
de toxicidad
Triazolam: puede disminuir la depuracin de triazolam.
Ergotamina o dihidroergotamina:
puede producir ergotoxicidad.
Estatinas (lovastatina): probable
precipitacin de la rabdomilisis.
Monitorizar las pruebas de funcin
hepticas, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Puede
causar sobrecrecimiento de hongos
y bacterias no susceptibles, superinfeccin.
Tetraciclinas
DOXICICLINA
R: D
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Brucelosis (en terapia combina205
cens, Proteus vulgaris, Acitenobacter

sp. Ps. aeruginosa, Y. enterocolitica,
S. maltophilia, B. cepacia.
da). (2) Infeccin bacteriana asociada a exacerbacin aguda de bronquitis crnica. (3) Uretritis y/o cervicitis no gonoccica, en terapia dual
(combinado con terapia antigonococica). (4) Epididimitis (en terapia
combinada). (5) Infeccin bacteriana
asociada a prostatitis crnica. (6)
Linfogranuloma venreo. (7) Paludismo por Plasmodium falciparum
resistente a cloroquina (asociada a
quinina); quimioprofilaxis de malaria. (8) Infecciones por rickettsias. (9)
Infecciones por Borrelia sp. Como alternativa en: (10) Diarrea por Vibrio
cholerae. (11) Neumona por Micoplasma pneumoniae. (12) Enfermedad plvica inflamatoria (en terapia
combinada). (13) Sfilis (en alrgicos
a penicilina). (14) Leptospirosis. (15)
Acne severo, pustuloso; rasacea. (16)
Granuloma inguinal. (17) Gonorrea e
infecciones asociadas.
Dosis
Adultos: dosis usual: 100 mg c/12
h el primer da, luego 100 mg 1 a
2 v/d.
Brucelosis: 100 mg 2 v/d por 6 sem
asociada a estreptomicina o rifampicina.
Infecciones por rickettsias: 100 mg
2v/d por 3 a 7d, hasta que el paciente este afebril en 2 a 3 d.
Uretritis y/o cervicitis no gonoccica
(combinada con terapia antigonoccica): 100 mg 2 v/d por 7d
Epididimoorquitis aguda por C. trachomatis o N. gonorrhoeae: 100 mg
2 v/d (en terapia combinada): por
10 d.
Enfermedad de Lyme temprana: 100
mg 2 v/d por 14 a 21 d.
Linfogranuloma venreo serotipo
de C. trachomatis: 100 mg 2 v/d por
21 d.
Diarrea por Vibrio cholerae: 300 mg
dosis nica.
Sfilis en alrgicos a penicilina forma
primaria, secundaria y latente temprana (menos de 1 ao): 100 mg
2v/d por 2 sem; forma latente tarda
o indeterminada, terciaria (neurosfilis); igual dosis por 4 sem.
250 mg IM de ceftriaxona, seguida
de 100 mg VO 2 v/d de doxiciclina
por 14 d.
resistente a cloroquina (asociado a
quinina): 100 mg 2 v/d por 7d.
Quimioprofilaxis para Plasmodium
Espectro: son sensibles, Gram (+):

Strep. pneumoniae, L. monocytogenes. Gram(-): N. meningitidis, M. catarrhalis, H. influenzae, Aeromonas,
E. coli, Brucella sp. Lengionella sp. V.
vulnificus. Chlamydia sp, M. pneumoniae, Rickettsia sp. Anaerbicos:
Actinomyces, P. melaninogenica,
Clostridium (no difficile), Peptostreptococcus sp. Pueden ser sensibles,
Gram (+): Strep Group A,B,C,G. Staph aureus (MSSA). Gram (-): N. gonorrhoeae, Klebsiella sp. Salmonella
sp. Shigella sp. Anaerobios: Bacteroides fragilis. No sensibles, Gram (+):
Enterococcus faecalis, Enterococcus
faecium, Staph. aureus (MRSA), Staph. epidermides, C. jeikeium. Gram
(-): Enterobacter sp. Serratia marces206
6. Antiinfecciosos
t1/2 es de 22 a 24 h. despus de una

dosificacin mltiple en adultos con
funcin renal normal; 20 a 30 h en
pacientes con severa funcin renal.
Una parte del frmaco es excretado
en las heces.
falciparum resistente a cloroquina:

100 mg/d, iniciar 1 a 2 d antes de
viajar a la zona endmica, para continuar durante la estada hasta 4 sem
despus de retirarse de la zona.
Acne severo, pustuloso: 50 mg/d en
promedio por 6 a 12 sem; roscea:
50 mg 2 v/d al da 2 a 4 sem, luego
50 mg/d durante 8 sem.
Granuloma inguinal (alternativa al
sulfametoxazol + trimetoprim): 100
mg 2 v/d por tiempo no menor de
3 sem, hasta que las lesiones sanen
completamente.
Gonorrea en pacientes alrgicos a
penicilinas: 100 mg 2 v/d por 7 d;
una dosis inicial de 300 mg y despus
de 1 h repetir la dosis de 300 mg.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza fcilmente la
placenta. Contraindicado durante la ltima mitad del embarazo,
dado que las tetraciclinas pueden
causar decoloracin permanente de
los dientes, hipoplasia de esmalte e
inhibicin del crecimiento seo del
feto. (2) Lactancia: contraindicado; las tetraciclinas sistmicas estn
distribuidas dentro leche materna.
(3) Pediatra: evitar el uso en nios
menores de 8 aos de edad, El uso
de doxiciclina periodontal sistmica
no esta recomendada. (4) Geriatra: No hay informacin avalada en
relacin a la edad a los efectos de
doxiciclina en pacientes geritricas.
(5) Insuficiencia heptica: formas
severas o casos de obstruccin biliar
deben ser controlados de cerca por
acumulacin del frmaco y riesgo de
toxicidad. (6) Insuficiencia renal:
no requiere reajuste de la dosis, ni
en hemodilisis o dilisis peritoneal.
(7) Porfiria: doxiciclina podra ser
porfiringenico.
Nios: mayores de 8 aos, con 45

Kg de peso o menos. Dosis usual: 2,2
mg/Kg 2 v/d el primer da, luego 2,2
mg/Kg dividido 1 a 2 v/d (en infecciones severas 4,4 mg/Kg/d dividido
2 v/d).
Mayores de 45 Kg de peso: igual a
adultos.
Farmacocintica
Cerca del 90 a 100 % es absorbido
despus de su administracin oral.
Su absorcin es insignificantemente
alterada por leche u otros productos
lcteos. Distribuido ampliamente
dentro del cuerpo, tejidos y fluidos,
incluyendo lquidos sinovial, pleural, prosttico y seminal; secrecin
bronquial; saliva y humor acuoso.
LCR su penetracin es pobre, se une
un 25 a 93% a protenas plasmticas. Es metabolizado insignificantemente. Excretado primariamente sin
cambios por filtracin glomerular,
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a doxiciclina u
otras tetraciclinas. Embarazo, lactancia, nios menores de 8 aos.
Reacciones adversa
Frecuentes: decoloracin de dientes
207
Metoxifluorano: causa nefrotoxicidad con tetraciclinas. Monitorizar

cuidadosamente los niveles sricos.
Anticoagulantes orales: incrementa
el efecto anticoagulante. Incrementa
el tiempo de protrombina con warfarina.
Anticonceptivos orales: que contengan estrgenos, pueden disminuir su efecto anticonceptivo y producir sangrado endometrial.
Penicilina: puede antagonizar el efecto bactericida. Administrar la penicilina 2a 3 hs antes de la tetraciclina
Rifampicina: disminuye niveles de
doxiciclina.
Alcohol: disminuye el efecto del antibitico. Evitar uso al mismo tiempo.
Alimentos y leche
Reducen su absorcin en 20 %, efecto clnicamente no importante.
Interacciones en las pruebas de
laboratorio:
Causa falso negativo en resultados
de la prueba urinaria usando glucosa
oxidasa y elevaciones falso positivas
en prueba fluoromtrica de catecolaminas urinarias.
en nios, gastrointestinales (dolor

abdominal, nuseas o vmitos), vrtigos, trastornos visuales, fotosensibilidad.
Poco frecuente: sobrecrecimiento
mictico (oral, rectal, genital), hipertrofia de la papila (lengua oscura),
malabsorcin, enterocolitis, fotosensibilidad, hiperpigmentacin, exacerbacin del dao renal,
Raras: hepatotoxicidad, hipertensin
intracraneana benigna, pancreatitis,
eosinofilia, neutropenia, anemia hemoltica, reacciones alrgicas, colitis
seudomembranosa.
Los signos clnicos de sobredosis
incluyen nuseas, anorexia, diarrea.
Recibir anticidos o vaciado estomacal por lavado gstrico si la ingestin
ocurre dentro de las 4 horas.
Interacciones
Medicamentos
Anticidos que contienen aluminio, calcio y magnesio o laxantes
que contenga magnesio, hierro,
bicarbonato de sodio, zinc: disminuyen la absorcin oral de doxiciclina. Recibir el antibitico 1 hora antes
o 2 horas despus de estos medicamentos.
Carbamazepina, fenitona y fenobarbital: puede causar disminucin
del efecto del antibitico. Evitar el
uso al mismo tiempo.
Digoxina: incrementa la biodisponibilidad. Monitorizar los niveles
sricos de digoxina. Dosis bajas de
digoxina pueden ser necesarias.
Las tabletas de doxiciclina deben ser
almacenadas hermticamente, en
recipientes resiste a la luz preferible
entre 15 y 30 C. Limitados datos
indican que las tabletas trituradas y
mezcladas con alimentos y bebidas
(budn de chocolate, leche, jugo de
manzana), son estables por 24 h a
temperatura ambiente.
208
6. Antiinfecciosos
moniae. Gram (-): N. gonorrhoeae,

N. meningitidis, M. catarrhalis, H. influenzae, E. coli, Shigella, Salmonella sp, Y. enterocolitica, Brucella sp.
H. ducreyi. Chlamydia sp, M. pneumoniae, Rickettsia sp. Anaerbicos:
Actinomyces, Bacteroides fragilis,
Clostridium no difficile, Peptostreptococcus sp. Pueden ser sensibles:
Enterococcus sp, Staph. aureus meticilino sensible, Klebsiella sp, Proteus
vulgaris, Clostridium difficile. No
sensibles: Gram (+): Staph. aureus
meticilino resistente, Staph. epidermidis. Gram (-): Enterobacter sp, Serratia marcescens, Ps. Aeruginosa.
La exposicin al sol puede causar reaccin de fotosensibilidad. Tomarlo

con un vaso lleno de agua y en la posicin de pie para evitar el compromiso esofgico. Tomar con alimentos
o leche, si ocurre perturbacin gastrointestinal.
Cloranfenicol y
anlogos
CLORANFENICOL
R: C
Suspensin 250 mg/5 mL (como

palmitato)
Tableta 250 Y 500 mg
Inyectable 1 g (como succinato
sdico)
Dosis
Para administracin IV rpida: en dilucin 100 mg/mL. Para infusin en
30 a 60 min, en dilucin 20 mg/mL.
Adultos: dosis usual: 50 mg/kg/d VO
dividido c/6 h. La ruta IM slo como
alternativa a la IV. Dosis mxima: 4
g/d.
Fiebre tifoidea: 14 d de tratamiento.
En meningitis, abscesos cerebrales,
como alternativo a penicilinas y cefalosporinas: 50 a 100 mg/kg/d dividido c/6 h. Dosis mxima; 100 mg/
kg/d.
Nios: dosis usual: prematuros, a
trmino hasta 2 sem de edad: 25
mg/kg/d VO o IV dividido c/6 h, lactantes de 2 sem y ms: 50 mg/kg/d
VO o IV dividido c/6 h.
Infecciones severas (sepsis, meningitis): de 75 a 100 mg/kg/d.
Indicaciones
En general, debe restringirse para
infecciones severas en las cuales
un antimicrobiano menos txico es
ineficaz o est contraindicado.
(1) Fiebre tifoidea y otras infecciones severas por Salmonella sp. (2)
Meningitis por organismos susceptibles. (3) Infecciones por bacterias
anaerobias, incluyendo Bacteroides
fragilis (infecciones intraabdominales: terapia combinada) y mixtas
con aerbicas. (4) Infecciones por
Burkholderia (Pseudomona cepacia),
leptospira, rickettsias, Chlamydia.
(5) Brucelosis, como alternativa a
tetraciclinas.
No recomendado en estado de portador de Salmonella typhi.
Farmacocintica
Buena absorcin oral, los niveles en
sangre varan grandemente, dependiendo del metabolismo del pacien-

Strep. Grupo A,B,C,G, Strep. pneu209
o idiosincrsica. Puede requerirse

vigilancia hematolgica frecuente.
Evitar un tratamiento prolongado y
empleo concomitante con otros inmunosupresores. (8) Deficiencia de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa: puede causar hemlisis.
te. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos corporales,

incluyendo LCR, hgado y riones.
Alrededor del 50 a 60 % de la droga
se une a protenas plasmticas. Es
metabolizado principalmente en el
hgado por la glucoronil transferasa
a metabolitos inactivos. Cerca del 8
a 12 % de la dosis es excretada por
los riones sin cambios, el resto es
excretado como metabolitos inactivos. El tiempo de vida media en el
plasma es de 1,5 a 4,1 h en adultos
con funcin heptica o renal normal.
La hemodilisis peritoneal no elimina
cantidades significativas de droga.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cloranfenicol. Reaccin txica previa. Porfiria. Embarazo a trmino.
Reacciones adversas
Poco frecuente: discrasia sangunea (anemia, trombocitopenia, neutropenia), gastrointestinal (diarrea,
nusea, vmito).
Raras: sndrome gris (colapso cardiovascular), reacciones de hipersensibilidad, neurotoxicidad con confusin, cefalea, neuritis ptica, neuritis
perifrica, anemia aplsica, colitis
seudomembranosa.
Precauciones
placentaria; es potencialmente txico, puede producir sndrome gris y
depresin medular en prematuros
a trmino; evitar su uso, particularmente en gestacin a trmino y
durante el parto. (2) Lactancia: es
excretado por la leche materna; no
recomendado por la posibilidad de
depresin de la mdula sea del
lactante, en neonatos el tiempo de
vida media esta prolongado y puede ocasionar sndrome gris. (3) Pediatra: en general usar cuidadosamente en nios menores de 2 aos.
(4) Geriatra: no se han realizados
mayor riesgo de mielotoxicidad, en
general no es necesario un ajuste de
dosis. (6) Insuficiencia heptica:
puede requerir disminucin de dosis
si hay asociado insuficiencia renal.
(7) Mielodepresin: puede producir anemia aplsica dosis relacionada
Medidas generales de soporte. Los
efectos clnicos de la administracin
parenteral incluyen anemia y acidosis
metablica seguida de hipotensin,
hipotermia, distensin abdominal, y
posible muerte.
soporte. La droga puede ser eliminada por hemoperfusin.
Interacciones
Medicamentos
Anticoagulantes: prolonga el tiempo de protrombina al interferir con la
produccin de vit. K por las bacterias
210
6. Antiinfecciosos
intestinales. Incremento del efecto

de warfarina.
Anticonceptivos orales: disminucin del efecto anticonceptivo, sangrado vaginal.
Anticonvulsivantes: incremento de
los niveles sricos de fenobarbital y
fenitona; tambin con fenobarbital
disminucin de concentraciones sricas de cloranfenicol.
Antimicrobianos: efecto antagnico con clindamicina, eritromicina o
lincomicina, ampicilina; con rifampicina, disminucin de niveles sricos
de cloranfenicol.
Citotxicos y radioterapia: incremento de efectos mielodepresores,
puede requerir disminucin de dosis;
puede disminuir produccin de metabolitos activos de ciclofosfamida.
Hipoglicemiantes orales: incremento de efecto hipoglicmico de clorpropamida y tolbutamida.
Vitamina B12, sales de hierro: antagoniza el efecto hematopoytico.
Falsa elevacin de los niveles de cido para aminobenzoico en la orina,
al administrar durante la aplicacin
del test de bentiromida que evala
la funcin pancretica. Produce resultados falso positivos en el test de
determinacin de glucosa en orina
usando sulfato cprico (Clinitest).
Incompatibilidad fsica con: carbenicilina, fenotiazina, metoclopramida,

fenitona, vancomicina. Suspensin:
almacenar entre 15 y 30 0C, en recipientes cerrados y resistentes a la
luz. Evitar el congelamiento.
Tomar el medicamento 1 hora antes
o 2 horas despus de los alimentos,
debido a que reducen su absorcin.
Administrar la dosis cuidadosamente
en nios menores de 2 aos de edad,
debido al riesgo de sndrome gris,
aunque ms casos ocurren a las 48
horas despus de nacido.
De uso restringido:
CLORANFENICOL
Inyectable 1 g
(como succinato sdico)
(ver seccin 6.2.2 No betalactmicos Cloranfenicol y anlogos)
Sulfonamidas con
diaminopirimidinas
Cpsulas: almacenar entre 15 y 30 0C
en un recipiente bien cerrado. Inyectable: antes de la reconstitucin, almacenar preferentemente entre 15 y
30 0C. Soluciones turbias de cloranfenicol succinato no deben ser usadas.
SULFAMETOXAZOL +
TRIMETOPRIMA
R: C
Suspensin 200/40 mg x 5 mL
Tableta 400/80 mg y 800/160 mg
211
Indicaciones
y 15 a 20 mg/kg/d de trimetoprim
dividido c/6-8 h por 14 a 21 d.
Profilaxis de P. carinii: 800/160 mg/d.
Diarrea del viajero: 800/160 mg cada
12 h por 5 d.
Clera: 800/160 mg c/12 h por 3 d,
asociada a la sustitucin de lquidos
y electrolitos.
Granuloma inguinal: 800/160 mg
c/12 h por 3 sem.
Chancroide: 800/160 mg c/12 h por
7 d.
Infeccin por Nocardia: 640 mg/d
de trimetoprim y 3600 mg/d de
sulfametoxazol en promedio por 7
meses.
Insuficiencia renal: depuracin de
creatinina mayor a 30 mL/min dosis
usual, entre 30 a 15 mL/min reducir
50% de la dosis; menor a 15 mL/min
no recomendado, excepto en hemodilisis
(1) Infeccin del tracto urinario. (2)

Bronquitis crnica. (3) Otitis media
aguda. (4) Infeccin del TGI (diarrea
del viajero). (5) Clera. (6) Brucelosis. (7) Infeccin por Nocardia. (8)
Chancroide. (9) Profilaxis primaria
contra toxoplasmosis en pacientes
infectados con VIH. (10) Neumona
por Pneumocystis carinii. (11) Granuloma inguinal. (12) Pertusis. (13) Infeccin gonoccica farngea.
Espectro: son sensibles, Gram (+):
Strep. neumoniae, Staph. aureus meticilino sensible. Gram (-): N. meningitidis, M. catarrhalis, Aeromonas, E.
coli, Klepsiella sp, Y. enterocolitica,
Brucella sp, Legionella sp. Pueden
ser sensibles: Staph. epidermidis,
N. gonorrhoeae, H. influenza, Salmonella sp, Shigella sp, Serratia marcescens, H. ducreyi. No sensibles:
Enterococcus faecium, Staph. aureus
meticilino resistente, C. jeikeium,
Proteus vulgaris, Acinetobacter sp,
Ps. aeruginosa, Bacteroides fragilis.
Nios: mayores de 2 meses hasta

40 kg de peso: dosis usual 40 a 60
mg/kg/d de sulfametoxazol y 8 a 12
mg/kg/d de trimetoprim, c/12 h.
75 a 100 mg/kg/d de sulfametoxazol
y 15 a 20 mg/kg/d de trimetoprim dividido c/6 h por 21 d.
Otitis media: nios menores de 2
meses: 40 mg/kg/d de sulfametoxazol y 8 mg/kg/d de trimetoprim VO
dividido en dosis c/12 h por 10 d.
Brucelosis: 10 mg/Kg/d de trimetoprim (mximo 480 mg/d) y 50 mg/
Kg/d de sulfametoxazol c/12 h por 4
a 6 sem.
Dosis
Adultos: dosis usual: 800/160 mg
VO c/12 h por 5 a 14 d.
Infecciones severas: 1200/ 240 mg
VO c/12 h.
Infeccin del tracto urinario: VO
800/160 mg c/12 h durante 10 a 14 d
Bronquitis crnica: 800/160 mg c/12
h por 14 d.
Profilaxis primaria contra Toxoplasmosis en pacientes con VIH: 800/160
mg/d VO.
75 a 100 mg/kg/d de sulfmetoxazol
Farmacocintica
Buena absorcin en el TGI. Se distribuyen ampliamente en los tejidos y
212
6. Antiinfecciosos
ponatremia). (10) Hipersensibilidad

cruzada: con furosemida, tiazidas,
sulfonilureas o inhibidores de la anhidrasa carbnica. (11) Estados que
predisponen a dficit de folato: alcoholismo, terapia anticonvulsivante,
sndrome de malabsorcin, malnutricin, gerontes. Posibilidad de desarrollar anemia megaloblstica.
fluidos corporales incluyendo los del

odo medio, prosttico, humor acuoso, bilis y LCR. La unin a protenas
plasmticas es del 44 % para trimetoprim y 70 % para sulfametoxazol. Se
metaboliza a nivel heptico. t de 10
a 13 horas para sulfametoxazol y 8
a 11 horas para trimetoprim, ambos
se prolongan en pacientes con dao
renal. Se excretan en forma de metabolitos y en forma inalterada principalmente por la orina.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash, fiebre, nuseas y
vmitos
Poco frecuentes: hemlisis en deficiencia de G6PD, anemia megaloblstica aguda, granulocitopenia,
trombocitopenia, colitis seudomembranosa, hipercalemia, kernicterus
en el recin nacido.
Raras: agranulocitosis, anemia aplsica, hepatoxicidad, sndrome de
Stevens-Johnson, fotosensibilidad,
meningitis asptica, confusin, deterioro de la funcin renal, cristaluria,
depresin, pancreatitis, metahemoglobinemia, neurotoxicidad en pacientes con SIDA, ataxia
Precauciones
(1) Embarazo: usar solamente si el
beneficio justifica el riesgo potencial
para el feto, por interferencia en el
metabolismo del c. flico, riesgo
de kernicterus al final del embarazo.
(2) Lactancia: no recomendado. (3)
Pediatra: no esta recomendado en
infantes menores de 2 meses. (4)
Geriatra: la funcin renal disminuida puede prolongar la vida media.
Se incrementa el riesgo a reacciones
adversas (cutneas, mielotoxicidad,
trombocitopenia). (5) Insuficiencia
renal: mayor riesgo de toxicidad,
puede causar necrosis tubular o nefritis intersticial. No recomendable
en insuficiencia severa, asegurar
adecuada hidratacin. (6) Insuficiencia heptica: puede causar necrosis heptica fulminante, evitar uso
concomitante con frmacos hepatotxicos. (7) Deficiencia de glucosa6-fosfato deshidrogenasa: puede
ocurrir hemlisis. (8) Enfermedades
sanguneas: exacerbacin. (9) SIDA
e inmunocomprometidos: alta frecuencia de reacciones adversas (eritema, fiebre, leucopenia, incremento
de transaminasas, hipercalemia, hi-
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al SMX/TMP o alguna sulfonamida, nios menores de 2
meses, embarazo a trmino, porfiria,
anemia megaloblstica.
Los sntomas incluyen nuseas vmitos, disturbios gastrointestinales.
Tratamiento sintomtico y de soporte. La hemodilisis puede remover
solo cantidad moderada del frmaco, la dilisis peritoneal no es efectiva en la eliminacin.
213
Interacciones
frigerados, son compatibles fsica

y qumicamente con dextrosa al 5
%; si la mezcla para IV esta turbia
o contienen precipitados, debe ser
desechada.
Medicamentos
Anticoagulantes orales: SMX/TMP
puede inhibir el metabolismo heptico incrementando el efecto anticoagulante.
PABA: antagoniza el efecto de las
sulfonamidas.
Sulfonilurias orales: se incrementa
el efecto hipoglicemiante.
Fenitona: SMX/TMP puede inhibir el
metabolismo de la fenitona.
Antidepresivos triciclitos: puede
disminuir el efecto antidepresivo.
Indometacina: puede incrementarse
los niveles plasmticos de SMX/TMP.
Digoxina: incrementa los niveles de
Digoxina srica.
Pirimetamina: pude causar anemia
megaloblastica.
Zidovudina: pueden ser incrementados los niveles sricos de zidovudina.
Ciclosporina: disminuye el efecto
teraputico y aumenta la nefrotoxicidad.
Alimentos
Los alimentos disminuyen la absorcin del frmaco desde el TGI
Trimetoprim puede interferir con
anlisis para la determinacin srica
de metotrexato por la unin competitiva. No interfiere con radioinmunoensayos. Puede incrementar los
niveles de TGO, TGP, fosfatasa alcalina y creatinina.

Tomar el medicamento con 240 mL
de agua, cuando el estomago est
vaci (1 hora antes o 2 horas despus de los alimentos). Mantener
adecuada hidratacin (diuresis mayor de 1200 mL) para prevenir cristaluria y formacin de clculos. Evitar
la excesiva exposicin al sol o luz
ultravioleta artificial.
Los inyectables no deben ser usados
por va IM. Ajustar dosis en pacientes
con dao renal.
De uso restringido:
SULFAMETOXAZOL +
TRIMETOPRIMA
Inyectable 400/80 mg
(ver seccin 6.2.2 No betalactmicos Sulfonamidas con diaminopirimidinas)
Quinolonas
Almacenar a la temperatura de 15
a 30 C en un envase bien cerrado.
Los inyectables no deben ser re-
ACIDO NALIDIXICO R: C
Suspensin 250 mg / 5mL
214
6. Antiinfecciosos
Indicaciones
en forma rpida por conjugacin. En

la orina, c. hidroxinalidixico representa 80 a 85 % de la actividad antibacteriana, t a nivel srico es de 1
a 2,5 horas en funcin renal normal.
Se elimina a nivel renal, el 2 a 3 % sin
cambio, 13 % como metabolito activo y 80 % como metabolitos inactivos dentro de las 24 horas; el medicamento activo no es acumulado en
pacientes con funcin renal anormal,
pero los metabolitos inactivos si y
puede ser toxico. Aproximadamente
el 4% se elimina en heces.
(1) Infeccin urinaria no complicada

causada por bacterias gram (-) susceptibles. (2) Infecciones intestinales
Espectro: son sensibles, gram (-):
Escherichia coli, Proteus sp., Morganella morganii, Providencia rettgeri,
Klebsiella sp.y Enterobacter sp. Pueden ser sensibles: gram (-): Shigella
sp. y Salmonella sp. No sensibles:
gram (-): Ps. aeruginosa. Bacterias
gram (+), anaerbicos.
Dosis
Duracin promedio de un tratamiento convencional: 2 semanas.
Adultos: dosis usual: inicial 1 g c/6 h
por una sem (hasta 2 sem); mantenimiento 500 mg c/6 h: Dosis mxima:
4 g/d.
Nios: dosis usual: mayores de 3
meses hasta los 12 aos de edad,
inicial 50 a 55 mg/Kg/d VO dividido
c/6 h que se reducen a 30 a 33 mg/
Kg/d dividido c/6 h en tratamientos
prolongados.
Nios de 12 aos o ms: igual a
adultos.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza barrera placentaria, no hay estudios adecuados en
humanos; por causar artropata en
animales jvenes no se recomienda
su uso. (2) Lactancia: se distribuye
en leche materna, emplear solamente si el beneficio supera al riesgo. (3)
Pediatra: no est establecida la seguridad y eficacia en menores de 3
meses de edad; aumenta riesgo de hipertensin intracraneana; usarlo slo
cuando el beneficio justifique el riesgo potencial. (4) Geriatra: los estudios realizados no han documentado
problemas, evaluar funcin renal. (5)
Insuficiencia renal: evitar en las formas moderada a severas (depuracin
de creatinina menor de 50 mL/min),
aumenta el riesgo de toxicidad. (6)
riesgo de toxicidad. (7) Historia de
convulsiones: incrementa su riesgo.
(8) Deficiencia de G6PD: anemia
hemoltica, contraindicado.
Farmacocintica
Es absorbido rpidamente del TGI,
biodisponibilidad aproximadamente de 96 %. Distribuido en la mayor
parte de los tejidos, especialmente en
tejido renal y urinario; las concentraciones sricas son bajas. No penetra
dentro del fluido prosttico. Es metabolizado a nivel heptico a su metabolito activo, el c. hidroxinalidixico.
Se une en un 93 % a las protenas
plasmticas y el c. hidroxinalidixico
en un 63 %; ambos son inactivados
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a quinolonas .Em215
Anticoagulantes orales: Incremento del efecto de la warfarina y dicumarol.

Antimicrobianos: efecto antagnico
con nitrofurantona.
Citotxicos: Incremento de toxicidad (enterocolitis hemorrgica mortal) con dosis elevadas de melfaln
en nios por va IV.
cido nalidxico.
Ciclosporina: puede causar elevacin de la concentracin en plasma
de ciclosporina, riesgo de nefrotoxicidad.
Teofilina: puede incrementar la concentracin en plasma de teofilina.
Cafena: cido nalidxico reduce el
clearance y prolonga la vida media
de cafena.
Alteraciones en pruebas de laboratorio:
Glucosuria falso positiva cuando se
utiliza el mtodo de reduccin de
cobre; falso incremento en dosaje de
17-cetoesteroides urinarios.
barazo, en menores de 3 meses de

edad. Deficiencia de G-6.PD. Porfiria
(relacionado con crisis agudas).
Reacciones adversas
Frecuentes: gastrointestinales (dolor abdominal, diarrea, nusea, vmito); vrtigo, somnolencia, cefalea.
Poco frecuente: alteraciones visuales; fotosensibilidad cutnea,
hiperglicemia, debilidad muscular,
mialgias.
Raras: anemia hemoltica, trombocitopenia, ictericia colestsica;
neurotoxicidad: alucinaciones, confusin, hipertensin intracraneana,
convulsiones (usualmente por dosis
altas); hipersensibilidad cutnea.
La toxicidad aguda puede manifestarse por psicosis txica, convulsiones, incremento de la presin intracraneana, acidosis metablica, vmitos, nusea, y letargia. Por la rpida
excrecin de cido nalidxico, tales
reacciones son de corta duracin,
persistiendo slo 2 a 3 horas. Si la
sobredosis es reciente un lavado gstrico es el indicado; si la absorcin ya
ocurri, incrementar la administracin de fluidos y mantener como
medida si fuera necesario. Si la terapia con anticonvulsivantes puede ser
indicada en casos severos.
Mantener almacenado en envases
con una temperatura menor de 40
C, de preferencia entre 15 y 30 C.
Evitando la congelacin de la suspensin.
Tomarlo de preferencia sin alimentos (1 hora antes o 2 horas despus,
salvo que ocurran sntomas de irritacin gstrica) .Evitar exposicin a la
luz solar (ultravioleta).
Interacciones
Medicamentos
Anticidos: magnesio, aluminio,
calcio y sucralfato disminuyen su
absorcin.
216
6. Antiinfecciosos
Prostatitis aguda o crnica: 400 mg

VO c/12 h por 28 d.
Gastroenteritis: 400 mg VO c/12 h
por 5 d.
Diarrea del viajero: 400 mg VO c/12
h por 3 d.
Gonorrea no complicada: 800 mg
VO dosis nica.
Pacientes con CLcr < 30 mL/min
debe recibir 400 mg 1 v/d.
No exceder la dosis de 800 mg/d.
Nios: en nios y adolescentes menores de 18 aos no ha sido establecido.
Se debe controlar la funcin heptica y el recuento hemtico, si el

tratamiento se prolonga por ms de
2 semanas. El tratamiento debe interrumpirse si se presentan sntomas
de artralgias.
NORFLOXACINO
R: C
Tableta 400 mg
Indicaciones
(1) Infecciones del tracto urinario
complicado y no complicado (2) Gonorrea no complicada. (3) Prostatitis. (4) Infecciones gastrointestinales
(shigellosis, diarrea del viajero)
Espectro: son sensibles la mayora de bacterias aerobias gram (-)
incluyendo Enterobacteriaceae y P.
aeruginosa. La mayora Bacteria aerbicas gram (+) incluyendo las productoras de penicilinasas y. Bacillus
anthracis. Pueden ser sensibles:
Cepas de Streptococcus. In vitro es
menos activa que ciprofloxacino. No
sensibles: Chlamydia, Micoplasma y
Micobacterium. Bacterias anaerbicas, hongos virus
Farmacocintica
Absorcin oral rpida, del 30 al 40
% de la dosis. Se distribuye dentro
del tejido renal, heptico, vescula,
testculos, fluido prosttico, seminal, bilis y esputo. Unin a protenas
plasmticas: 10 a 15 %, t de 2,3 a
4 h, con funcin renal normal. Metabolismo heptico. La eliminacin es
principalmente por riones y el 30 %
de la dosis por heces.
Precauciones
su uso. (2) Lactancia: no se conoce si se distribuye en leche materna,
pero por los posibles efectos adversos en el lactante se debe evitar la
lactancia o la administracin del
medicamento. (3) Pediatra: no esta
establecida la seguridad y eficacia
en menores de 18 aos de edad;
usarlo slo cuando el beneficio justifique el riesgo potencial, en caso
Dosis
Adultos: infeccin del tracto urinario: 400 mg VO c/12 h por 3 d, en
infecciones no complicadas causadas por E. coli, K. pneumoniae, P.
mirabilis; por 7 a 10 d infecciones
no complicadas por otros organismo
susceptibles. En infecciones complicadas 400 mg VO c/12 h por 10 a
21d.
217
de resistencia a otros esquemas de

tratamiento. (4) Geriatra: los estudios realizados no han documentado
convulsiones: incrementa su riesgo. (7) Deficiencia de G-6PD: posibilidad de anemia hemoltica. (8)
Pacientes con desordenes convulsivos, arteriosclerosis cerebral severa, predisposicin a convulsiones.
Inducir a la emesis o lavado gstrico

e iniciar tratamiento sintomtico y de
soporte, observar cuidadosamente
al paciente, mantener una adecuada
hidratacin para minimizar el riesgo
de cristaluria.
Interacciones
Medicamentos
Anticidos que contienen aluminio y magnesio: pueden interferir
con la absorcin de norfloxacino. Los
anticidos pueden ser administrados
2 horas antes o 6 horas despus de
administrar ciprofloxacino.
Aminoglucsidos: Ocurren efectos
sinrgicos con el uso concurrente.
Nitrofurantona: antagoniza la actividad antibacteriana de norfloxacino.
Probenecid: el uso concurrente interfiere con la secrecin renal tubular
y resultan niveles altos de norfloxacino en sangre. Evitar la asociacin.
Sucralfato: Reduce la absorcin de
norfloxacino en un 50 %. Evitar el
uso de juntos.
Teofilina: Incrementa el riesgo de
toxicidad por teofilina. Puede disminuir la depuracin de las metilxantinas de la hierba mate y causar toxicidad; usar cuidadosamente.
Warfarina: se incrementa el tiempo
de protrombina.
Vitaminas, minerales y hierro: pueden interferir con la absorcin de
norfloxacino. Evitar la asociacin.
Alteracin de pruebas de Laboratorio
No reportadas.
Reacciones adversas
Frecuentes: nuseas, dolor de cabeza, vrtigo, somnolencia,
Poco Frecuente: vmito, dolor
abdominal, diarrea, anorexia, dispepsia, estomatitis, insomnio; confusin; rash; malestar; eosinofilia;
neutropenia; leucopenia; incremento
de la actividad de las enzimas hepticas; incremento de la concentracin
de creatinina en suero, fotosensibilidad.
Raras: nistagmus; papiledema; disturbios visuales; necrosis heptica;
supresin medular; anafilaxia; enfermedad del suero; ataques; psicosis
toxica; temblores por estimulacin
del SNC; alucinaciones; encefalopata con coma; nefritis intersticial;
prolongado tiempo de coagulacin;
vasculitis, colitis seudomembranosa,
cristaluria, artralgia, mialgia.
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a fluoroquinolonas,
con historia de tendinitis o ruptura
de tendn con norfloxacino u otras
quinolonas.
218
6. Antiinfecciosos
Almacenamiento y estabilidad.
Infecciones del hueso y articulaciones. (7) Gonorrea uretral y cervical

no complicada. (8) Fiebre tifoidea.
(9) Infecciones del TGI. (10) Infecciones intrabdominales, en asociacin
con metronidazol. (11) Tratamiento
emprico de pacientes neutropenicos
febriles, en asociacin con piperacilina. (12) En exposicin a ntrax, en
profilaxis y tratamiento. (13) Chancroide. (14) Tuberculosis
Espectro: son sensibles la mayora
de bacterias aerobias gram (-) incluyendo Enterobacteriaceae y Ps. aeruginosa. La mayora bacteria aerbicas
gram (+) incluyendo las productoras
de penicilinasas y Bacillus anthracis.
Pueden ser sensibles: Strep. Grupo
A,B,C,G, Strep. Pneumoniae, Acinetobacter sp, Clostridium no difficile,
Peptostreptococcus sp, Mycoplasma,
Mycobacterium, Plasmodium, Chlamydia sp y Rickettsia.
No sensibles: Enterococcus faecium,
Staph. aureus meticilino resistente,
Actinomyces, Bacteroides fragilis,
Clostridium difficile, hongos y virus.
Almacenar por debajo de los 40 0C,

preferiblemente entre los 15 y 30 0C,
en un recipiente bien cerrado.
Los alimentos interfieren con la absorcin de norfloxacino, administrar
el medicamento 1 hora antes o 2
horas despus de las comidas, no tomar con anticidos. El paciente debe
ser bien hidratado. Evitar la exposicin excesiva a la luz solar
Se debe evitar actividades arriesgadas
que requieran alerta mental durante
el tratamiento. Son posibles las sobreinfecciones causadas por organismos poco sensibles a norfloxacino. El
tratamiento debe interrumpirse si el
paciente experimenta dolor en tendones, inflamacin o rotura.
De uso restringido:
CIPROFLOXACINO
Dosis
Adultos: infecciones de hueso y articulaciones: 500 mg c/12 h VO para
infecciones leve a moderado y de
750 mg c/12 h para infecciones severas de 4 a 6 sem.
Infecciones gastrointestinales: 500
mg c/12 h VO por 5-7 d.
Infeccin intrabdominal: iniciar con
400 mg c/12 h IV en asociacin con
metronidazol, luego cambiar a 500
mg c/12 h VO por 7-14 d.
Sinusitis: 500 mg c/12 h VO por 10 d.
Infecciones del tracto respiratorio
bajo: 500 mg c/12 h VO por 7-14 d
R: C

Tableta ranurada 500 mg (como
clorhidrato)
Indicaciones
(1) Infecciones del tracto urinario
(2) Prostatitis bacteriana crnica. (3)
Sinusitis aguda. (4) Infecciones del
tracto respiratorio bajo (5) Infecciones de la piel y tejidos blandos. (6)
219
Precauciones
en infecciones de leve a moderado y

de 750 mg c/12 h VO por 7-14d en
infecciones severas o complicadas.
Neumona nosocomial: 400 mg c/8
h IV por: 10-14 d en infeccin leve,
moderado o severo.
Infecciones de la piel y tejidos blandos: 500 a 750 mg c/12 h VO por
7-14 d.
Infecciones del Tracto Urinario complicadas: 500 mg c/12 h VO por
7-14 d.
Fiebre tifoidea: 500 mg c/12 h VO
por 10 d.
Chancroide: 500 mg c/12 h VO por
3 d.
Gonorrea no complicada: 250 mg
VO dosis nica.
Nios: en nios y adolescentes menores de 18 aos no ha sido establecido.
Ajuste de dosis: Clcr > 50 mL/min,
no necesita reajuste; Clcr 30 a 50 mL/
min, administrar 250 a 500 mg c/12
h VO; Clcr 5 a 29 mL/min, administrar 250 a 500 mg c/18 h VO 200 a
400 mg IV cada 18-24 h.

su uso. (2) Lactancia: se distribuye
en leche materna, por los potenciales efectos adversos en el lactante se
debe evitar la lactancia o la administracin del medicamento. (3) Pediatra: no esta establecida la seguridad
y eficacia en menores de 18 aos de
edad; usarlo slo cuando el beneficio
justifique el riesgo potencial, en caso
de resistencia a otros esquemas de
tratamiento. (4) Geriatra: los estudios realizados no han documentado
convulsiones: incrementa su riesgo.
(7) Deficiencia de G6PD: posibilidad
de anemia hemoltica. (8) Pacientes
con desordenes convulsivos, arteriosclerosis cerebral severa: predisposicin a convulsiones.
Reacciones adversas
Farmacocintica.
Frecuentes: nusea; vomito; dolor

abdominal; mareo, dolor de cabeza,
somnolencia,
Poco Frecuente: temblores; insomnio; vrtigo, confusin; alucinaciones, delirio, rash; urticaria; eosinofilia; neutropenia; incremento de la
actividad de las enzimas hepticas;
incremento de la concentracin de
creatinina en suero; leucopenia; artralgia, fotosensibilidad.
Raras: Nistagmus; papiledema; disturbios visuales; necrosis heptica;
supresin medular; anafilaxia; enfer-
Alrededor del 70 % es absorbida

despus de la administracin oral.
Alimentos retardan la tasa de absorcin. Pero no la magnitud. Los
niveles pico en sangre suero ocurren
dentro de 1 a 2 horas despus de la
dosis oral. Unin a protenas plasmticas: 20 a 40 %. Los niveles en
el LCR son alrededor del 10 % de los
niveles en plasma. El metabolismo es
probablemente heptico. La excrecin es principalmente renal, el t1/2 es
alrededor de 4 horas en adultos con
funcin renal normal.
220
6. Antiinfecciosos
Teofilina: Incrementa el riesgo de

toxicidad por teofilina. Puede disminuir la depuracin de las metilxantinas de la hierba mate y causar toxicidad; usar cuidadosamente.
Cafena: Ciprofloxacino prolonga el
tiempo de eliminacin de la cafena.
Warfarina: se incrementa el tiempo
de protrombina.
Vitaminas, minerales y hierro: pueden interferir con la absorcin de ciprofloxacino. Evitar la asociacin.
No interfiere con la determinacin
de glucosa en orina usando solucin
de sulfato cprico o con el test de
glucosa oxidasa.
medad del suero; ataques; psicosis

toxica; encefalopata con coma, convulsiones; nefritis intersticial; prolongado tiempo de coagulacin; vasculitis, colitis seudomembranosa
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a fluoroquinolonas,
con historia de tendinitis o ruptura
de tendn con ciprofloxacino u otras
quinolonas.
Vaciamiento gstrico mediante induccin del vmito o lavado. Proveer
medidas de soporte y mantener la
hidratacin. La dilisis peritoneal o
la hemodilisis pueden ayudar, particularmente si el paciente tiene la
funcin renal comprometida.
Ciprofloxacino tabletas: almacenar
por debajo de los 36 0C, en recipientes bien cerrados. Ciprofloxacino inyeccin: almacenar en un lugar fro
entre los 8 y 15 0C o en una habitacin controlando la temperatura
entre los 20 a 25 0C. Proteger de la
luz y evitar el congelamiento.
Interacciones
Medicamentos
Anticidos que contienen aluminio, calcio y magnesio: pueden
interferir con la absorcin de ciprofloxacino. Los anticidos pueden
ser administrados 2 horas antes o 6
horas despus de administrar ciprofloxacino.
Aminoglucsidos y betalactmicos: Ocurren efectos sinrgicos con
el uso concurrente.
Probenecid: el uso concurrente interfiere con la secrecin renal tubular
y resultan niveles altos de ciprofloxacino en sangre. Evitar la asociacin.
Sucralfato: Reduce la absorcin de
ciprofloxacino en un 50 %. Evitar el
uso de juntos.

Evitar el uso oral con leche, yogurt
o productos fortalecidos con calcio.
El paciente debe ser bien hidratado.
Evitar exponerse al sol o rayos ultravioleta (pueden ocurrir reacciones de
fotosensibilidad).
Se debe evitar actividades arriesgadas que requieran alerta mental durante el tratamiento. Son posibles las
221
Giardiasis: 6 mg/Kg/d VO en cuatro

dosis por 7 a 10 d.
sobreinfecciones causadas por organismos poco sensibles a ciprofloxacino. El tratamiento debe interrumpirse si el paciente experimenta dolor
en tendones, inflamacin o rotura.
Farmacocintica
Se absorbe escasamente en el TGI,
sin embargo presenta efectos adversos sistmicos. Se ha propuesto que
sufre un rpido y extenso metabolismo, posiblemente en el intestino.
Del 5 al 65% de la dosis se excreta
en la orina como frmaco activo y
metabolitos.
Miscelnea
FURAZOLIDONA
R: C
Tableta 100 mg
Precauciones

su seguridad, no hay evidencia de
teratogenicidad en animales, no se
ha reportado en humanos. (2) Lactancia: se desconoce si se distribuye
en leche materna, sin embargo no
se recomienda en lactantes menores
de un mes de edad. (3) Pediatra:
no se recomienda antes del mes de
edad por el posible riesgo de anemia
hemoltica. (4) Geriatra: no se han
demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal y heptica: no se han
permitan realizar recomendaciones.
(6) Deficiencia de la glucosa-6fosfato deshidrogenada: riesgo de
anemia hemoltica.
Indicaciones
(1) Tratamiento de diarrea bacteriana causada por organismos susceptibles (2) Tratamiento de Giardiasis
(3) Tratamiento de clera (4) lcera
pptica causada por Helicobacter
pylori
Espectro: son sensibles, Giardia
lamblia, Staphylococcus, Enterococcus, E. coli, Salmonella sp, Shigella
sp. y Vibrio cholerae. No sensibles:
cepas de Proteus vulgaris, Pseudomona aeruginosa.
Dosis
Adultos: dosis usual: 100 mg VO
c/6 h.
Diarreas bacteriana: 100 mg VO c/6
h por 2 a 5 d.
Giardiasis: 100 mg VO c/6 h por 7 a
10 d.
Reacciones adversas
Frecuentes: gastrointestinales (dolor abdominal, diarrea, nusea, vmito), coloracin oscura de la orina
atribuida a metabolitos, sin significado clnico.
Poco frecuente: cefalea, vrtigo,
Nios: dosis usual: 1,25 mg/Kg VO

C/6 h. Dosis mxima: 8,8 mg/Kg/d
Diarrea bacteriana: 1,25 mg/Kg VO
c/6 h por 2 a 5 d. Dosis mxima: 8,8,
mg/Kg/d.
222
6. Antiinfecciosos
furazolidona.
Glucosuria falso positivo.
somnolencia, fiebre, urticaria, reacciones alrgicas, infiltrados pulmonares, urticaria, hipotensin, hipoglucemia,
Raras: leucopenia, agranulocitosis,
polineuropata, anemia hemoltica
(deficiencia de G6PD), reaccin con
alcohol tipo disulfiram.
Estabilidad y almacenamiento
Las tabletas y la suspensin deben
almacenarse en recipientes mbar
hermticamente cerrando. La exposicin a la luz fuerte puede oscurecer
la suspensin. No debe exponerse al
calor excesivo. Las tabletas pueden
triturarse y darse en una cucharada
de jarabe de maz.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a furazolidona, lactantes menores de 1 mes (inmadurez
del sistema enzimtico). Ingesta de
alcohol (hasta cuatro das de finalizado el tratamiento). Uso concomitante de frmacos IMAO, aminas
simpaticomimticas y alimentos ricos en tiramina.

Debe evitarse la ingestin de alcohol durante el tratamiento con furazolidona hasta 4 das despus de
suspender la furazolidona. Evitar alimentos y bebidas con alto contenido
de tiramina, frmacos supresores del
apetito, sintomticos para el resfro
comn hasta 2 semanas suspendida
la furazolidona. Puede ser administrada con alimentos para disminuir
los trastornos gstricos.

Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol: reaccin similar a la del disulfiram
IMAO, Aminas simpaticomimticas
de accin directa (anfetaminas, fenfluramina, efedrina, pseudoefedrina,
epinefrina, fenilefrina, fenoterol, dopamina, dobutamina).
Amitriptilina: psicosis txica.
Meperidina: inestabilidad cardaca,
hiperpirexia, coma muerte.
Alimentos y bebidas que contengan tiramina:(queso envejecido o
curado, carne o extractos de levaduras, alimentos ahumados, vainas
de habas; vino, cerveza): pueden
producir crisis hipertensivas, hasta 2
semanas despus de suspendida la
Advertencia Complementara
El riesgo de furazolidona de producir crisis hipertensas es bajo, si el
tratamiento se limita a un periodo
de 5 das.
METRONIDAZOL
R: B
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Amebiasis intestinal aguda y abs223
cesos hepticos. (2) Infeccin causada por microorganismos anaerbicos

e infeccin mixta aerbicos-anaerbicos (infecciones intrabdominales,
ginecolgicas, piel y estructuras,
tracto respiratorio bajo, septicemia,
endocarditis e infecciones del SNC).
(3) Vaginosis bacteriana. (4) Balantidiasis. (5) Uretritis no gonoccica.
(6) Enfermedad Inflamatoria Plvica
(7) Trichomoniasis. (8) Diarrea y colitis asociada a Clostridium difficile.
(9) Enfermedad de Crohn. (10) Dracunculosis. (11) Giardiasis. (12) Ulcera pptica por Helicobacter pylori.
(13) Profilaxis perioperatoria.
Espectro: son sensibles: mayora de
bacterias anaerbicas gram (-) incluyendo Bacteroides fragilis, B. distasonis, B. ovalus, B. thetaiotaomicron,
B. ureolyticus, B. vulgatus, Porphyromonas asaccharolytica, P.gingivalis,
Fusobacterium y Veillonella. Algunas
cepas de Mobiluncus. Mayora de
anaerbicas gram (+) incluyendo
Clostridium difficile, C. perfringens,
Peptococcus y Peptostreptococcus,
Haemophylus vaginalis, Entamoeba
histolytica, Trichomona vaginalis,
Giardia lamblia. Pueden ser sensibles: Helicobacter pylori. No sensibles: Actinomyces, Lactobacillus,
Propionibacterium, hongos, virus y
la mayora de aerbicos o anaerbicos facultativos.
mg VO c/8 h por 5 a 10 d. Centros

de Control y Prevencin de Enfermedades recomiendan la adicin de
iodoquinol 650 mg VO c/8 h al da
por 20 d.
Absceso heptico causado por ameba: 500 mg a 750 mg VO c/8 h por 5
a 10 d, alternativamente 2,4 g/d VO
por 1 a 2 d 500 mg/kg IV c/6 h por
10 d.
Infeccin bacteriana anaerbica: dosis inicial 15 mg/Kg IV, seguido por
la dosis de mantenimiento de 7,5
mg/Kg IV c/6 h. Dosis mxima al da
IV o VO es 4 g. La duracin usual es
de 7-10 d, pero las infecciones ms
serias requieren de 2 a 3 sem de tratamiento.
Vaginosis bacteriana: 500 mg c/12
h por.7 d. Alternativamente, 2 g VO
dosis nica 750 mg una vez al da
por 7 d. En el embarazo, 250 mg VO
c/8 h por 7 d.
Balantidiasis: 750 mg c/8 h por 5 d.
Diarrea y colitis por Clostridium difficile: 750 mg a 2 g VO diarios, dividida en 3 a 4 dosis por 7 a 14 d.
Alternativamente, 500 mg a 750 mg
IV c/6-8 h cuando la dosificacin oral
no es apropiada.
Enfermedad de Crohn: no ha sido
establecida, pero 400 mg c/12 h 1
g/d ha sido efectivo
Dracunculosis: 250 mg c/8 h por
10 d.
Giardiasis: 250 mg c/8 h por 5-7 d.
Alternativamente, 2 g/d por 3 d. En
coexistencia con amebiasis, 750 mg
c/8 h por 5-10 d.
Helicobacter pylori asociado con ulcera pptica: 250 a 500 mg VO c/6-8
h al da (en combinacin con amoxicilina, tetraciclina, bismuto subsa-
Dosis
Si las condiciones lo permiten, debe
preferirse la administracin oral sobre la intravenosa o utilizar terapia
secuencial intravenosa-oral, por la
alta biodisponibilidad oral.
Adultos: amebiasis Intestinal: 750
224
6. Antiinfecciosos
licilato u otros medicamentos).por

7 a 14 d dependiendo del rgimen
usado.
Uretritis no gonoccica: 2 g VO dosis
nica, en asociacin con eritromicina
por 7 d.
500 mg IV c/8 h, en asociacin con
ofloxacino o levofloxacino IV, cuando
el tratamiento oral es indicado, 500
mg c/12 h en asociacin con ofloxacino
Tricomoniasis: 2 g VO dosis nica
500 mg VO c/12 h por 7d, en ambos
mujer y hombre; intravaginal, 500
mg/d al acostarse por 10 a 20 d.
Tricomoniasis refractaria: retratamiento con 500 mg VO c/12 h por 7
d 2 g una vez al da por 3-5 d.
Profilaxis perioperatoria en ciruga
colorectal: 15 mg/Kg en infusin IV
durante 30 a 60 min 1 h antes del
procedimiento si es necesario, luego
7,5 mg/Kg en infusin en 30 a 60
min de 6 a 12 h despus de la dosis
inicial.
Giardiasis: 15 mg/Kg/d dividido en 3

dosis por 5-7 d.
Tricomoniasis: nios con peso menor
de 45 Kg 15 mg/Kg/d dividido en 3
dosis por 7d.
Farmacocintica
Cerca del 80 % de una dosis oral es
absorbida; los alimentos retardan la
absorcin pero no la reducen. Se distribuye en la mayora de los fluidos
y tejidos del cuerpo incluyendo LCR,
huesos, bilis, saliva, fluido pleural y
peritoneal, secrecin vaginal, fluido
seminal, fluido del odo medio, absceso cerebral y heptico. La concentracin en el LCR se aproxima al 50
% de la concentracin en suero en
pacientes con meninges no inflamadas y es igual o mayor en pacientes
con meninges inflamadas. Menos
del 20 % de metronidazol se une a
protenas plasmtica. Se metaboliza
aproximadamente del 30 a 60 % de
la dosis oral IV a nivel heptico,
formando principalmente un metabolito activo 2-hidroximetil. El t es
de 6 a 8 h. Alrededor del 20 % de
la dosis es excretada como frmaco
inalterado en orina y del 6 al 15 %
en heces.
Nios: amebiasis Intestinal y absceso heptico: 30 a 50 mg/kg/d VO

dividido en tres dosis por 5 a 10 d.
Siguiendo esta terapia con iodoquinol oral.
Vaginosis bacteriana: 15 mg/Kg/d
dividido en 2 dosis por 7 d, en la prepubertad con peso menor de 45 Kg.
Dosis mxima 1g.
Balantidiasis: 35-50 mg/Kg/d dividido en 3 dosis por 5 d.
Diarrea y colitis por Clostridium difficile: 30-50 mg/Kg/d dividida en 3 a 4
dosis por 7-10 d.
Dracunculosis: 20 mg/Kg/d dividido
en 3 dosis por 10 d.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, su efecto sobre la organognesis fetal humana no esta establecido, su uso durante el segundo
y tercer trimestre debe restringirse
nicamente a casos especiales, no
se recomienda en el primer trimestre
del embarazo por probable efecto
teratgeno y carcingeno. (2) Lac225
tancia: se distribuye en leche materna, debido a su potencial efecto

carcinognico en animales se debe
interrumpir la lactancia durante el
tratamiento y reanudar despus
de 24 a 48 de terminado el mismo.
(3) Pediatra: los neonatos pueden
eliminar el medicamento ms lentamente que infantes y nios. (4)
Geriatra: considerar el ajuste de dosis, por la disminucin de la funcin
heptica. (5) Insuficiencia renal:
puede requerir ajuste de dosis. (6)
Insuficiencia heptica: reducir la
dosis y monitorizar la concentracin
plasmtica en pacientes con dao
heptico severo. (7) Antecedentes
de convulsiones: riesgo de convulsiones o neuropata perifrica (usualmente con dosis alta). (8) Discrasias
sanguneas: el conteo diferencial de
leucocitos debe realizarse antes y
despus del tratamiento.
prolongado, reversible); convulsiones, vrtigo, incoordinacin, confusin, leucopenia; trombocitopenia,

pancreatitis; reacciones alrgicas.
Metronidazol vaginal
Frecuentes: Picazn en la vagina,
dolor durante la relacin sexual, secrecin vaginal blanca sin olor o con
ligero olor.
Poco frecuente: irritacin en el rgano sexual masculino de la pareja,
disuria, poliuria, picazn y enrojecimiento del rea genital.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco u otros
componentes en su formulacin.
No se conoce el antdoto, el tratamiento es de soporte. Diazepam y
fenitona pueden ser usados para
controlar las convulsiones.
Reacciones adversas
Metronidazol sistmico (Tabletas,
suspensin, inyectables)
Frecuentes: Intolerancia gastrointestinal, diarrea; mareos; sequedad
de boca, perdida de apetito, sensacin de sabor metlico; nuseas,
vmitos, cefalea. Oscurecimiento de
la orina.
Poco frecuentes: sequedad de la
piel, enrojecimiento u otros signos de
irritacin en la piel, lagrimeo, flebitis
en el sitio de inyeccin; reaccin con
alcohol de tipo disulfiran; insomnio;
estomatitis. Quemazn y disconfor
uretral, disuria, poliuria, disminucin
de la libido, sequedad de vaginal y
vulva, candidiasis vaginal.
Raras: Neuropata perifrica (uso
Interacciones
Anticoagulantes orales, prolongan
el tiempo de protrombina y el INR.
Barbitricos y fenitona: reducen la
eficacia antimicrobiana de metronidazol.
Cimetidina: disminuye el aclaramiento de metronidazol.
Disulfiram: puede precipitar la psicosis y la confusin. Evitar administrar juntos.
Litio: Puede incrementar los niveles
de litio.
Uso de alcohol: puede causar reaccin similar al disulfiram (nuseas,
vmitos, cefalea, calambres abdominales y rubor). Evitar usar juntos.
226
6. Antiinfecciosos
Alteracin de pruebas de laboratorio

El medicamento puede interferir con
el anlisis qumico de aminotransferasa y triglicridos, llevando falsamente a disminuir los valores.
NITROFURANTOINA R: B
Tabletas 100 mg
Indicaciones
(1) Infeccin del tracto urinario inicial causada por microorganismos
susceptibles. (2) Profilaxis o tratamiento supresivo de infeccin urinaria recurrente.
Espectro: son sensibles, gram (+)
incluyendo Enterococcus faecalis
y S. aureus S. saprofphyticus, Staphylococcus coagulasa negativa (S.
epidermimidis), Streptococcus agalactine, S- grupo D, S. viridiams, y
Corynebacterium. Gram (-) incluyendo Citrobacter amalonaticus, C. freundii, E. coli, Neisseria gonorrhoeae,
Salmonella sp, Shigella sp. Pueden
ser sensibles: Klebsiella sp, Enterobacter sp. No sensibles: Staph. aureus meticilino resistente, mayora
de cepas de Proteus, Serrato, Ps.
aeruginosa, Chlamydia sp.
Metronidazol tabletas debe ser almacenado a menos de 25 C, en
recipientes resistentes a la luz. Metronidazol inyectable debe ser almacenado entre 15-30 C evitando su
congelacin y protegindolo de la
luz. En climas calurosos, si el vulo
llegara a reblandecerse, deber mantenerse dentro de su contenedor y
ponerse en agua fra o refrigeracin
hasta que recupere su forma y endurezca.
Administrar las tabletas con alimentos para disminuir el malestar gastrointestinal. Las tabletas pueden ser
trituradas para facilitar su administracin. Evitar el alcohol durante la
terapia y 48 h despus de la ltima
dosis.
Dosis
Adultos: infeccin del tracto urinario no complicado: 50 a 100 mg VO
cuatro veces al d por 7 d.
Profilaxis o terapia supresiva prolongada en infeccin urinaria recurrente: 50 a 100 mg dosis nica antes de
dormir
Nios mayores de 1 mes de edad:
infeccin del tracto urinario no complicado: 5 a 7 mg/Kg/d VO dividido
en cuatro dosis por 7 d.
Profilaxis o terapia supresiva prolongada en infeccin urinaria recurrente: 1 mg/Kg/d VO dosis nica o
dividida en dos dosis.
En caso de tricomoniasis la pareja
sexual asintomtica del paciente
debe recibir tratamiento simultneo
para prevenir la reinfeccin. En casos de amebiasis la examinacin del
espcimen en las deposiciones son
necesarias por 3 meses despus de
terminado el tratamiento para asegurar su eliminacin.
227
Farmacocintica
crnica activa, necrosis) particularmente en mujeres. (7) Deficiencia

de G-6PD, pude ocurrir hemlisis.
(8) Diabetes mellitus, anormalidades electroltica, deficiencia de vitamina B, enfermedad debilitante:
se incrementa el riesgo de desarrollar
neuropata perifrica. (9) Porfiria:
relacionado con crisis agudas.
Es bien absorbida en el TGI. La presencia de alimentos mejora la disolucin de la droga y acelera su absorcin. Los macrocristales presentes hacen ms lenta la disolucin y
absorcin; esto causa menos dolor
gastrointestinal. Se distribuye en la
bilis, se une a protenas plasmticas
en un 60 %. El t1/2 es de 20 minutos.
Los niveles pico en orina ocurren a
los 30 minutos, en caso de microcristales, prolongndose cuando es
administrada como macrocristales.
Metabolizado parcialmente en el
hgado. Alrededor del 30 % a 50 %
es eliminada por la orina sin cambios
dentro de las 24 horas por filtracin
glomerular y secrecin tubular.
Reacciones adversas
Frecuentes: nuseas, vmitos, anorexia, flatulencia, cefalea (6%), coloracin oscura de la orina.
Poco frecuente: diarrea, dolor abdominal, dispepsia, constipacin,
vrtigo, nistagmus, somnolencia,
urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme.
Raras: hepatotoxicidad, neuropata
perifrica, reacciones de hipersensibilidad pulmonar (tos, dolor torcico,
fiebre, disnea, infiltracin pulmonar,
ataques de asma), fibrosis pulmonar,
anemia hemoltica, agranulocitosis,
trombocitopenia, sndrome de Stevens Johnson.
Precauciones
placentaria, contraindicado en embarazo a trmino, por la posibilidad
de causar en el neonato anemia hemoltica secundaria al sistema enzimtico inmaduro. (2) Lactancia:
su seguridad no ha sido establecida,
se excreta en baja concentracin en
leche materna. (3) Pediatra: su eficacia y seguridad en nios menores
de 12 aos no ha sido establecida.
(4) Geriatra: evaluar funcin renal,
riesgo de neumonitis aguda y neuropata perifrica son ms frecuentes
en la primera semana de tratamiento. (5) Insuficiencia renal: ineficacia
en Clcr < 60 mL/min y riesgo de neuropata sensitiva perifrica debida a
metabolitos. (6) Insuficiencia heptica: raramente causa hepatotoxicidad (ictericia colestsica, hepatitis
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a nitrofurantona.
Embarazado a termino (38 a 42 semanas de gestacin) y durante el
trabajo de parto, o cuando este es
inminente. Neonatos (menores de 1
mes), insuficiencia renal moderada a
severa (Clcr < 60 mL/min).
Sobredosis aguda puede producir
nuseas y vmitos, el tratamiento
es sintomtico. Incrementar el con228
6. Antiinfecciosos
sumo de lquido para promover la

excrecin urinaria de la droga. Nitrofurantona es dializable.
preferentemente entre 15 y 30 0C.

Almacenar en recipientes cerrados y
resistentes a la luz. Evitar congelar el
jarabe.
Interacciones
Medicamentos
Anticolinrgicos: Aumenta la biodisponibilidad. Separar el tiempo de
administracin.
Anticidos de trisilicato de magnesio: puede disminuir la absorcin
de nitrofurantona. Administrar dosis
separadas.
Probenecid y sulfinpirazona: reducen la excrecin renal de nitrofurantona. Monitorizar el incremento de
la toxicidad y disminucin del efecto
clnico.
Derivados de Quinolona, como
ciprofloxacina, acido nalidixico y
norfloxacino: pueden antagonizar el
efecto antibacteriano. Monitorizar
a los pacientes con disminucin del
efecto clnico.
Alimentos
Aumenta la biodisponibilidad de la
nitrofurantona. Administrar el medicamento con alimentos.
Test de diagnostico: Puede causar
resultados falso positivo en test de
glucosa en orina cuando se utiliza
como reactivo sulfato cprico (como
Test de Benedict, solucin de Fehling,
o Clinitest). El resultado del test de
glucosa en orina usando el mtodo
de glucosa oxidasa no es afectado.
Administrar el medicamento con

leche o alimentos para minimizar
el dao gastrointestinal. El medicamento puede colorear la orina en un
color marrn o amarillo rojizo. Administrar nitrofurantona por la noche
es importante porque permanece en
la vejiga por mayor tiempo.
Advertencia complementara
El tratamiento prolongado puede
causa sobrecrecimiento de organismo no susceptibles, especialmente
Pseudomonas.
De uso restringido:
METRONIDAZOL
Inyectable 500 mg/100mL
(ver seccin 6.2.2 No betalactmicos Miscelnea)
VANCOMICINA
R: C
Inyectable 500 mg (como clorhidrato)
Indicaciones
Almacenar (tabletas y suspensin)

a temperaturas menores de 400 C
(1) Infecciones estafiloccicas severas cuando otros antibiticos son

229
Enterocolitis estafiloccica y seudomembranosa: 125 a 500 mg VO cada

6 h por 7 a 10 d.
ineficaces o estn contraindicados

(osteomielitis, neumona, septicemia, infecciones de tejidos blandos,
etc). (2) Infecciones estreptoccicas
en pacientes con hipersensibilidad
inmediata a penicilinas. (3) Tratamiento y profilaxis de endocarditis
bacteriana. (4) Enterocolitis y colitis
asociada a Clostridium diifficile.
Espectro: son sensibles; gram (+)
Staphylococcus, sobre todo S. aureus, S. epidermidis (incluidas cepas
resistentes a meticilina), Streptococcus pneumoniae, Strep. pyogenes, y
algunas cepas de Strep. del grupo B,
Strip. viridans, Enterococcus faecalis, C. jeikeium, L. monocytogenes.
Anaerbicos: Actinomyces, Clostridium difficile. Bacillus anthracis y
algunos Lactobacilos. Pueden ser
sensibles: Enterococcus faecium. No
sensibles: bacterias gram negativas,
micobacterias, hongos.
Nios: infeccin estafiloccica severa: 40 mg/kg IV diarios, dividido

cada 6 h. Neonatos: Inicialmente, 15
mg/kg; luego 10 mg/kg IV cada 12 h
la primera semana de nacido; luego
cada 8 h hasta un mes de nacido.
Profilaxis de endocarditis dental,
G.I., biliar, y procedimientos de instrumentacin genitourinaria; profilaxis de de ciruga en pacientes alrgicos a la penicilina: 20 mg/kg, si el
nio pesa menos de 27 kg; dosis de
adulto si el nio pesa mas de 27 kg,
En pacientes de alto riesgo, la dosis
puede ser repetida en 8 a 12 h.
Enterocolitis estafiloccica y seudomembranosa: 40 mg/kg VO diarios,
divididos cada 6 a 8 h por 7 a 10 d.
No exceder 2 g/d en nios.
Ajuste de dosis: En pacientes con
falla renal, incluyendo pacientes prematuros y geritricos, ajustar la dosis basada en el grado de dao renal,
severidad de la infeccin, y susceptibilidad a organismos causantes. La
dosis inicial recomendada es 15 mg/
kg. Ajustar dosis subsecuentes, si es
necesario. Algunos clnicos usan el
siguiente programa:
Dosis
Adultos: infeccin estafiloccica severa: 500 mg IV cada 6 h, o 1 g cada
12 h.
Tratamiento de endocarditis bacteriana: 30 mg/Kg/d IV dividido cada
12 h (mximo 2 g cuando las concentraciones sricas son monitorizadas) por 4-6 sem.
Profilaxis de endocarditis dental, TGI,
biliar, y procedimientos de instrumentacin genitourinaria; profilaxis
de ciruga en pacientes alrgicos a la
penicilina: 1 g IV dados lentamente
durante 1 h, empezando 1 h antes
del procedimiento. En pacientes de
alto riesgo, la dosis puede ser repetida en 8 a 12 h.
Nivel de
creatinina en
suero (mg/dl)
230
Dosis adulto
< 1,5
1g cada 12 h
1,5 a 5
1 g cada 3 a 6 d
>5
1 g cada 10 a 14 d
6. Antiinfecciosos
renal: ajustar dosis. (6) Insuficiencia heptica: no requiere ajuste de

dosis. (7) Hipoacusia: evitar su uso
en estos pacientes.
Otros recomiendan que la dosis usual

debe ser administrado cada 3 a 10
das en pacientes con filtracin glomerular de 10 a 50 mL/min; y cada
10 das si la filtracin glomerular es
menor de 10 ml/min.
Reacciones adversas
Frecuentes: tromboflebitis en los sitios de inyeccin, fiebre, resfriados.
Poco frecuente: Sndrome del Hombre Rojo (eritema, rubor o exantema
en el pecho y rostro) y prurito; hipotensin (administracin IV rpida);
eosinofilia; reacciones alrgicas con
rash; ototoxicidad, nefrotoxicidad.
Raras: Anafilaxia, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens Johnson;
neuropata perifrica; supresin de
la mdula.
Farmacocintica
Se distribuye ampliamente en los
fluidos del cuerpo, incluyendo lquido pleural, pericardial, ascitico, sinovial. Alcanza niveles teraputicos en
LCR en pacientes con meninges inflamadas. Su metabolismo es desconocido. Cuando se administra parenteralmente se excreta por va renal,
principalmente por filtracin cerca
de 80-90 % de la dosis. En pacientes
con funcin renal normal, el t es 6
horas; en aquellos con depuracin
de creatinina de 10 a 30 ml/min, el
t es de 32 h; si el aclaramiento de
creatinina es menor que 10 ml/min,
el t es 146 h. La dilisis peritoneal
no disminuye su concentracin significativamente, pero si la hemoperfusin hemofiltracin.
Contraindicaciones
En pacientes con hipersensibilidad a
la vancomicina.
Poca informacin esta disponible
en intoxicacin aguda por sobredosis de vancomicina. El tratamiento
incluye dar cuidado de soporte y
mantenimiento de la tasa de filtracin glomerular. Tambin se realiza
hemodilisis y hemoperfusin.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la placenta, no
se conoce si causa dao fetal, usar
solo cuando el beneficio sea mayor
al riesgo. (2) Lactancia: se excreta
en leche materna, usar con precaucin por el riesgo de efectos adversos severos. (3) Pediatra: en neonatos y lactantes menores se incrementan las concentraciones sricas por
inmadurez renal, la monitorizacin
es necesaria. (4) Geriatra: pueden
ser ms susceptibles a efectos ototxicos, ajustar la dosis de acuerdo
a la funcin renal. (5) Insuficiencia
Interacciones
Medicamentos
Anestsicos: su uso simultaneo se
ha relacionado con eritema y reacciones anafilactoides (administrar
antes de la induccin).
Anticoagulante oral: puede incrementar el riesgo de sangrado con
warfarina.
231
Amfotericina B, capreomicina: mayor riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad.

Aminoglucsidos: su uso concomitante podra incrementa riesgo de
nefrotoxicidad y ototoxicidad, sin
embargo actan sinrgicamente in
vitro contra Staphylococcus aureus,
Enterococcus y Streptococcus viridans.
Citotxicos: mayor riesgo de nefrotoxicidad con cisplatino
Diurticos de asa: mayor riesgo de
ototoxicidad.
Inmunosupresores: mayor riesgo de
nefrotoxicidad con ciclosporina.
Relajantes musculares no despolarizantes: incrementan el bloqueo
neuromuscular.
Puede incrementar niveles de urea
en sangre.
ranfenicol, dexametasona, fenitona,

heparina, poligelina, ticarcilina.
Informar al paciente que el alivio
de los sntomas no puede ser usado
como una gua para discontinuar la
terapia. Vancomicina no debe usarse
por va IM.
Vancomicina puede asociarse con
gentamicina u otros aminoglucsidos, o con rifampicina para ampliar
su espectro de accin o para incrementar la eficacia. El uso rutinario
de vancomicina en profilaxis perioperatoria no se recomienda porque
puede promover la resistencia de enterococos y estafilococos. Los efectos adversos de la perfusin pueden
minimizarse con la disolucin de 500
mg de vancomicina en 100 mL de
lquido, as como la refusin de la
dosis durante un tiempo menor de
30 minutos.
Antes de su reconstitucin, almacenar por debajo de los 40 C, preferible entre 15 y 30 C. Despus de
reconstituidas, con agua estril mantiene su potencia por 96 horas a 2 a
8 C; con cloruro de sodio al 0.9 %
o dextrosa al 5 % en el vial directamente son estables por 24 horas a
temperatura ambiente. Soluciones
de vancomicina en cloruro de sodio
o dextrosa de 5 mg/mL son estables
por 17 das guardadas en recipientes
de vidrio o PVC a 24 C y por lo menos 63 das a 5-10 C en recipientes
de vidrio. Incompatibilidad endovenosa: aminofilina, aztreonam, barbitricos, bencilpenicilinas, bicarbonato, ceftazidima, ceftriaxona, clo-
6.2.3. Antileprosos
RIFAMPICINA
R: C

Indicaciones
(1) Tratamiento de Tuberculosis (en
asociacin con otros antituberculosos), en todas sus formas, incluido
meningitis tuberculosa. (2) Profilaxis
de meningitis meningoccica. (3)
232
6. Antiinfecciosos
Prevencin de infecciones por Haemophilus influenzae tipo b. (4) Lepra. (5) Brucelosis
Espectro: son sensibles Mycobacterium bovis, M. kansasii, M marinum,
y M. tuberculosis, algunas cepas
de M. avium, M. intracellulare y M.
fortuitum. Activa in vitro contra muchas bacterias gram (+) y algunas
gram (-) incluyendo Staphylococcus
aureus, Bacillus anthracis, Neisseria
meningitidis, Haemophhilus influenzae, Brucella melitensis y Legionella
pneumophila. M. leprae dapsona
resistente y dapsona susceptible en
ratones. A concentraciones muy altas contra Chlamydia trachomatis.
tis meningoccica (profilaxis): Nios

> 1 mes: 10 mg/kg c/12 h por 2 d.
Neonatos: 5 mg/kg c/12 h por 2 d.
Profilaxis de Haemophylus Influenzae tipo B: 20 mg/kg 1 v/d durante 4
d consecutivos.
Lepra multibacilar en asociacin con
dapsona y clofazimina: nios de 10 a
14 aos, 450 mg 1 v/d c/30 d por 12
meses. En nios < de 10 aos: 300
mg 1 v/d c/30 d por 12 meses
Lepra paucibacilar en asociacin con
dapsona: nios de 10 a 14 aos, 450
mg 1 v/d c/30 d por 6 meses. En nios < de 10 aos: 300 mg 1 v/d c/30
d por 6 meses.
Dosis
Se absorbe completamente en el TGI.

Los alimentos retrasan la absorcin.
Se distribuye ampliamente en los
tejidos y fluidos del cuerpo, incluyendo LCR, seminal, pleural, y seroso
(ascitic), lgrimas y saliva; hgado,
prstata, pulmn y huesos. Se une
a protenas plasmticas en un 84 a
91%. Se metaboliza en el hgado por
desacetilacin. Sufre circulacin enteroheptica. Se excreta sin cambios
entre un 6 a 30 % en la orina; alrededor del 60 % es excretado en heces,
t en adultos 1,5 a 5 h. La Rifampicina no es eliminada por hemodilisis
y dilisis peritoneal.
Farmacocintica
Adultos: tuberculosis: 600 mg/d VO,

o (10 mg/kg/d), en asociacin con
otros antituberculosos segn PCT;
Portadores asintomticos de meningitis meningoccica (profilaxis): 600
mg c/12 h por 2 d.
Profilaxis de Haemophylus Influenzae tipo b: 600 mg una vez al da
durante 4 d consecutivos.
Lepra multibacilar, en asociacin con
dapsona, clofazimina: 600 mg una
vez al da cada 30 d por 12 meses.
Lepra paucibacilar en asociacin con
dapsona: 600 mg una vez al da cada
30 d por 6 meses.
Brucelosis en asociacin con doxiciclina: 15-20 mg/Kg/d (hasta 600-900
mg) por 4-6 semanas.
Reducir la dosis en pacientes con disfuncin heptica.
Precauciones
placentaria, alcanzando concentraciones sricas mayores a las maternas; estudios realizados no demuestran problemas. (2) Lactancia: se
distribuye en la leche materna en bajas concentraciones; estudios no han
Nios: tuberculosis: 10 mg/kg/d VO,

mximo 600 mg una vez al d.
Portadores asintomtico de meningi233
demostrado problemas. (3) Pediatra: la seguridad en nios menores

de 5 aos no ha sido establecido. (4)
Geriatra: existe mayor riesgo de hepatitis. (5) Insuficiencia heptica:
la vida media se prolonga significativamente, mayor riesgo de hepatitis.
(6) Insuficiencia renal: en casos
severos ajustar la dosificacin; disminuir el 50 % de la dosis en pacientes
con depuracin de creatinina menor
de 10 mL/min (7) Alcoholismo. (8)
enfermedades convulsivas.
go, nusea y vmitos; hepatotoxicidad incluyendo hepatomegalia, ictericia, elevados niveles de bilirrubina
y prdida de conciencia. Puede aparecer una coloracin rojo-anaranjada
en la piel, orina, sudor, lgrimas, saliva y heces. Realizar lavado gstrico,
seguido de tratamiento con carbn
activado; si es necesario inducir la
diuresis. Realizar drenaje biliar si la
disfuncin heptica persiste ms de
24 a 48 horas.
Contraindicaciones
Medicamentos
Alcohol, paracetamol, amiodarona, antitiroideos, carmustina, valproato, eritromicina, isoniazida,
entre otros: incrementan el riego de
hepatotoxicidad;
Corticoides, teofilina, aminofilina,
barbitricos, bloqueadores beta,
ciclosporina, anticoagulantes e
hiopoglucemiantes orales, dapsona, clofibrato, estatinas, digitlicos, quinidina, fenitona, propafenona, antimicticos azoles, fluconazol, cloranfenicol, verapamilo,
antiretrovirales inhibidores de la
proteasa (indinavir, ritonavir): disminuyen sus efectos por incremento
de su metabolismo heptico inducido por rifampicina.
Anticonceptivos orales: pueden
ocasionar marcada reduccin del
efecto estrognico, riesgo de embarazo.
Anticidos, anticolinrgicos, opiceos, preparados de cido aminosalicilico: reducen la absorcin de
rifampicina.
Interacciones
Hipersensibilidad a rifampicina. Ictericia.

Reacciones adversas
Frecuentes: orina, lgrimas, saliva,
lquido cefalorraqudeo, lentes de
contacto blandos adquieren una coloracin rojo anaranjada.
Poco frecuente: hepatotoxicidad,
disturbios gastrointestinales (nuseas, vmitos, anorexia, diarrea,
dolor abdominal), colitis seudomembranosa; reacciones alrgicas; cefalea, somnolencia, vrtigo.
Raras: Sndrome gripal, trombocitopenia, prpura, anemia hemoltica,
eosinofilia, leucopenia; shock y falla
renal, particularmente con terapia
intermitente; crisis adrenal aguda
en pacientes con insuficiencia adrenocortical; hiperuricemia; anafilaxia;
miopata proximal severa y debilidad
muscular.
Signos de sobredosis incluyen: letar234
6. Antiinfecciosos
sus formas multibacilares, (como

parte del tratamiento multimedicamentoso).
Altera las concentraciones normales

de cido flico y vit.B12. Rifampicina
puede causar una retencin temporal de sulfobromoftaleina en la prueba de excrecin heptica; interfiere
tambin con el material de contraste
en los estudios de vescula y uroanlisis basado en espectrofotometra.
Dosis
Adultos: lepra multibacilar (LL - BL
- BB), en asociacin con otros frmacos antileprosos: 100 mg/d VO.
Lepra multibacilar complicada por
reacciones de eritema nodoso con
riesgo de lesin nerviosa o ulceracin cutnea, en asociacin con
corticoides: 100 a 300 mg VO, 1 v/d.
Dosis mxima: 300 mg/d.
Nios: de 3 a 5 aos: 100 mg sem +
100 mg 1 v/mes (la dosis diaria puede ser dividida).
De 6 a 14 aos: 150 mg sem + 150 a
200 mg 1 v/mes (la dosis diaria puede ser dividida).
Las cpsulas de rifampicina deben
ser protegidas del aire, luz, y el excesivo calor. Almacenar en recipientes
cerrados y resistentes a la luz por debajo de los 30 C, preferentemente
entre 15 a 30 C.
Administrar con el estomago vaco
para obtener una absorcin mxima,
esto debe compensarse con la administracin posterior de alimentos
para disminuir la intolerancia gastrointestinal
Farmacocintica
Absorcin variable la biodisponibilidad es aproximadamente 70 %, incrementndose cuando se administra
despus de los alimentos. Distribucin altamente lipoflica, depositada
principalmente en tejido graso y clulas del sistema reticuloendotelial;
macrfagos, nodos linfticos mesentricos, glndulas adrenales, grasa
subcutnea, hgado, bilis, vescula
biliar, bazo, intestino delgado, msculos, huesos y piel. No atraviesa la
BHE. Tres metabolitos han sido identificados, dos son conjugados y uno
no. Su t es aproximadamente 10
das despus de una sola dosis. De 2
a 3 meses despus de periodo largo
de terapia. Tmax: 16 h, con terapia
crnica. Aproximadamente 0.6% de
los tres metabolitos y 1% de clofazimina sin cambios se excretan en la
Los efectos adversos se producen
con mayor frecuencia en tratamiento
intermitente o despus de reiniciar el
tratamiento.
De uso restringido:
CLOFAZIMINA
R: C
Indicaciones
Enfermedad de Hansen o lepra en
235
orina. Ms del 50% de clofazimina es

recuperado sin cambios de las heces,
Se excreta en pequeas cantidades
en esputo, sebo y sudor:
dosis > 300 mg/da (puede ser fatal,

causa desconocida); sangrado GI;
eosinofilia, enteritis; perdida de la
visin, hepatitis.
Precauciones
Contraindicaciones

placentaria, no se han realizado estudios adecuados. (2) Lactancia: se
distribuye en leche materna y parece estar relacionado con cambios
de coloracin en la piel del nio.
(3) Pediatra y Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados. (4) Insuficiencia renal: no requiere ajuste
de dosis. (5) Insuficiencia heptica:
incrementa el riesgo para producir
hepatitis e ictericia, en casos severos
se recomienda ajuste de dosis. (7)
Historia de problemas gstricos:
como dolor abdominal o diarrea, reducir la dosis, incrementar el intervalo de administracin o discontinuar
si los sntomas se desarrollan durante el tratamiento.
Hipersensibilidad a clofazimina.
No hay informacin disponible de
sobredosis de clofazimina en humanos. Medidas generales como lavado gstrico o induccin de emesis,
iniciar tratamiento sintomtico y de
soporte.
Interacciones
Medicamentos
Dapsona: puede antagonizar las
propiedades antiinflamatorias de
clofazimina.
Puede incrementar la velocidad de
sedimentacin de eritrocitos y los
niveles sricos de glucosa, albmina,
transaminasas y bilirrubina, y disminuir las concentraciones de potasio.
Reacciones adversas
Frecuentes: ictiosis, piel seca; coloracin rojo a marrn oscuro de la
piel, cornea, retina, pelo, lagrimas,
sudor, esputo, leche materna, orina
y heces; intolerancia gastrointestinal
con anorexia, nuseas, vmitos, sequedad y ardor de ojos
Poco frecuente: dolor abdominal
persistente debido a cristales en intestino despus de la discontinuacin de la droga; diarrea y perdida
de peso (alta dosis por mas de tres
meses) prurito, rash; reaccin de fotosensibilidad, cefalea.
Raras: Obstruccin intestinal con
Almacenar por debajo de los 30 C,
en recipientes bien cerrados.
Tomar con alimentos, agua, leche
para minimizar la irritacin gstrica,
usar crema o locin para tratar la piel
seca, spera o escamosa. Puede colorear los lentes de contacto blandos.
236
6. Antiinfecciosos
fermedad.
Profilaxis para personas con contacto cercano a pacientes con lepra: 50
mg/d.
Profilaxis o supresin de la malaria:
100 mg VO a la semana con Pirimetamina 12,5 mg VO a la semana.
Continuar la profilaxis a lo largo de
la exposicin y 6 meses despus de
la exposicin.
Tratamiento de Neumona por
Pneumocystis carinii: 100 mg/d VO.
Usualmente administrado con Trimetoprim, 20 mg/kg/d por 21 d.
Profilaxis de Neumona por Pneumocystis carinii: 50 mg 2 v/d o 100
mg/d VO
Profilaxis de toxoplasmosis en pacientes con HIV: 50 mg/d con pirimetamina 50 mg 1 v/sem y leucovorina
25 mg 1 v/sem.
Dosis ajustada: Los niveles de dapsona estn influenciados por la tasa
de acetilacin. Pacientes con alta
tasa de acetilacin pueden requerir
dosis ajustadas.
Las concentraciones tisulares de clofazamina son adecuadas aproximadamente a los dos meses, luego de
lo cual se puede disminuir gradualmente este frmaco.
DAPSONA
R: C
Indicaciones
(1) Tratamiento de lepra multibacilar
y paucibacilar. (2) Dermatitis herpetiforme. (3) Malaria. (4) Profilaxis de
neumona por Pneumocytis carinii,
en pacientes con VIH (alternativo a
cotrimoxazol). (5) Profilaxis de encefalitis por Toxoplasma gondii, en
pacientes con VIH (alternativo a cotrimoxazol).
Espectro: es activa contra Mycobacterium leprae, Plasmodium, Pneumocystis carinii
Dosis
Nios: tratamiento de lepra multibacilar de 10 - 14 aos: 50 mg/d VO +

rifampicina (450 mg una vez al mes)
y clofazimina (50 mg cada segundo
da y 150 mg una vez al mes) por 12
meses. Menores de 10 aos: dar dosis ajustada convenientemente (25
mg/d) + rifampicina (300 mg al mes)
y clofazimina (50 mg 2 v/sem y 100
mg una vez al mes) por 12 meses.
Tratamiento de lepra paucibacilar
entre 10 14 aos: 50 mg/d VO +
rifampicina (450 mg una vez al mes)
por 6 meses. Menores de 10 aos:
dar dosis ajustada (25 mg/d) convenientemente ms rifampicina (300
Adultos: tratamiento de lepra multibacilar: 100 mg/d VO + rifampicina (600 mg 1 v/mes) y clofazimina
(50 mg/d y 300 mg 1 v/mes) por 12
meses.
Tratamiento de lepra paucibacilar:
100 mg/d VO + rifampicina (600 mg
1 v/mes) por 6 meses.
Profilaxis para personas con contacto cercano a pacientes con lepra: 50
mg/d VO.
Dermatitis herpetiforme: Inicialmente 50 mg/d VO, puede incrementarse
la dosis cuando sea necesario, para
obtener un mejor control de la en237
rignicos en animales, no debe ser

usada. (3) Pediatra: evitar su uso
en nios con deficiencia de G6PDH.
(4) Geriatra: pacientes con disminucin de la funcin renal tienen
disminuida la excrecin de dapsona. (5) Insuficiencia renal: necesita
ajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: aumenta la hepatotoxicidad,
monitorizar durante el tratamiento.
(7) Anemia severa, Deficiencia de
G6PDH, Deficiencia de metahemoglobina reductasa o hemoglobina
M.
mg una vez al mes) por 6 meses.

Profilaxis para personas con contacto cercano a pacientes con lepra, entre 6 12 aos: 25 mg/d VO. Nios
de 2 5 aos: 25 mg VO 3 v/sem.
Infantes: 6 23 meses: 12 mg VO 3
v/sem. Infantes menores 6 meses: 6
mg VO 3 v/sem.
Profilaxis o supresin de la malaria:
2 mg/kg VO a la semana con pirimetamina 0,25 mg/kg a la semana.
Continuar la profilaxis a lo largo de
la exposicin y 6 meses despus de
la exposicin.
Profilaxis de toxoplasmosis en pacientes con HIV, nios mayores de 1
mes: 2mg/kg o 15 mg/m2 (mximo
25 mg) VO 1 v/d mas pirimetamina
y leucovorina.
Reacciones adversas
Absorcin casi completa en el TGI. Vd

1,5 L/kg; se distribuye en todos los
lquidos del cuerpo y presente en todos los tejidos, especialmente hgado y rin. Del 50 a 80 % de dapsona
circulante se une a protenas plasmticas. Metabolismo heptico por
acetilacin, t de 30 horas (rango 10
a 50 horas). Experimenta circulacin
enteroheptica. Se excreta principalmente por orina, 20 % como frmaco inalterado. Es dializable.
Frecuentes: rash; fiebre; nusea, vmitos; anorexia; cefalea transitoria.

Poco frecuentes: discrasia sangunea (metahemoglobinemia y sulfahemoglobinemia por deficiencia de
G6PD) que causan cianosis y orina
oscura, anemia hemoltica, leucopenia, sndrome nefrtico; hepatitis, ictericia colestsica, neuropata perifrica, reacciones de hipersensibilidad,
visin borrosa; fotosensibilidad; insomnio; irritabilidad; psicosis aguda.
Raras: hipoalbuminemia; necrlisis
epidermal; atrofia ptica; agranulocitosis; anemia aplsica; sndrome
sulfona: dermatitis exfoliativa, adenopata, necrosis papilar renal.
Precauciones
Contraindicaciones

se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas, sin
embargo el beneficio pesa ms que
el riesgo potencial para el feto. (2)
Lactancia: se distribuye en leche materna, ha demostrado efectos tumo-
Hipersensibilidad a dapsona.
Farmacocintica
Signos de sobredosis: nusea, vomito e hiperexcitabilidad, ocurrida
despus de minutos o 24 horas de la
238
6. Antiinfecciosos
nes hematolgicas adversas. Evitar

usar juntos.
Clofazimina: dapsona puede antagonizar sus propiedades antiinflamatorias.
No reportados.
ingestin del medicamento, la metahemoglobinemia induce depresin,

cianosis y convulsiones. La hemlisis
puede ocurrir 7 a 14 das despus de
la ingestin. El tratamiento es por
lavado gstrico, seguido por carbn
activado; para la metahemoglobinemia puede ser administrado azul de
metileno VIV. La hemodilisis puede
ser usada para aumentar la eliminacin. La administracin de oxigeno y
lquidos completan el tratamiento.
Almacenar por debajo de los 40 C,
preferible entre 15 y 30 C, a menos
que existan otras especificaciones del
fabricante. Almacenar en recipientes
bien cerrados y resistentes a la luz.
Interacciones
Medicamentos
PABA: puede antagonizar los efectos
bacteriostticos en la enfermedad de
Hansen, pero no en casos de dermatitis herpetiforme.
Hemolticos (fenilbutazona, metildopa, nitrofuranos, primaquina,
entre otros): pueden incrementar el
riesgo de efectos adversos.
Didanosina: el buffer presente en la
preparacin de didanosina disminuye la absorcin de dapsona.
Warfarina: incrementa el tiempo de
protrombina.
Probenecid: Reduce la excrecin urinaria de los metabolitos de dapsona,
incrementando los niveles plasmticos. Monitorizar al apaciente.
Rifampicina: incrementa el metabolismo heptico de dapsona. Monitorizar la falta de eficacia.
Trimetropim: Incrementa los niveles
en sangre de ambas drogas, incrementando posiblemente los efectos
farmacolgicos y txicos de cada
droga.
Antagonistas del cido flico
como el metrotexate, pirimetamina: incrementa el riesgo de reaccio-

Administrar con o despus de los alimentos para evitar irritacin gstrica. Asegurar una adecuada ingesta
de lquidos.
Pueden ocurrir reacciones de fotosensibilidad con la exposicin al
sol. El azul de metileno no debe ser
administrado en pacientes con deficiencia de G6PDH, ya que es ineficaz
para tratar la metahemoglobinemia.
6.2.4. Antituberculosos
RIFAMPICINA
(ver seccin 6.2.3 Antileprosos)
239
De uso restringido:
ESTREPTOMICINA
(como sulfato)
VIM por 1 sem.

Tularemia: 1 a 2g/d dividido, continuar hasta que el paciente este afebril por 5 a 7 d.
Plague: 2 g/d en dosis dividida VIM
por un mnimo de 10 d.
En pacientes con Clcr de 10-50 mL/
min, administrar cada 24 - 72 h. Clcr
menor de 10 mL/min, administrar
cada 72 - 96 h.
Nios: tuberculosis: 15 mg/Kg IM,
mximo 1 g/d.
Otras infecciones: 5 a 10 mg/kg/d IM
c/6 h, 10 a 20 mg/kg IM c/12 h.
Brucelosis: en nios mayores de 8
aos, 20 mg/Kg VIM dividido en 2
dosis en los primeros 7-14 d de tratamiento.
R: D
Inyectable 1 y 5 g
Indicaciones
(1)Tuberculosis activa (en asociacin
con otros antituberculosos). Alternativa en: (2) Brucelosis. (3) Chancroide
y Granuloma inguinal. (4) Endocarditis enteroccica y estreptoccica
(asociada con penicilina G o ampicilina) (5) Infecciones tracto urinario (6)
Plague (7) Tularemia
Espectro: particularmente activo
contra Micobacterium tuberculosis,
as como tambin sobre muchos
Gram (-) incluyendo Yersinia, Brucella y Francisella, pero no contra
Pseudomona aeruginosa. Desarrolla
resistencia rpidamente en muchos
organismos.
Farmacocintica
Pobre absorcin despus de administracin oral, buena absorcin IM.
Se distribuye en la mayora de tejidos
y fluidos, excepto el cerebro, pobre
penetracin intraocular. Se une en
36% a protenas plasmticas. Su
t es cerca de 2,5 h. Rpidamente
excretado por filtracin glomerular,
pequeas cantidades son eliminadas
en la bilis y en la leche. No es metabolizado.
Dosis
Adultos: en asociacin con otros
antituberculosos, esquema de tratamiento Dos, 15 mg/kg como
mximo 1 g/d IM. Otras infecciones
asociado a otros antibacterianos de
250 mg a 1g IM c/6 h 500 mg a 2
g IM c/12 h.
Brucelosis: en asociacin con tetraciclinas o doxiciclina 1 g/d VIM por
2 sem.
Endocarditis Enteroccica: 1g /2v/d
por 2 sem, seguida de 500 mg/2v/d
VIM por 4 sem.
Endocarditis Streptoccica; 1g /2v/d
por 1 sem, seguida de 500 mg/2v/d
Precauciones
placentaria, puede ser nefrotxico para el feto y ocasionar sordera
congnita bilateral irreversible, no se
recomienda su uso.(2) Lactancia: se
distribuye en la leche materna; sin
embargo su absorcin en el TGI no
es significativa; estudios no han demostrado problemas. (3) Pediatra:
240
6. Antiinfecciosos
Interacciones
ajustar la dosificacin en los lactantes, altas dosis deprimen el SNC

(estupor, flacidez, coma o depresin
respiratoria profusa). (4) Geriatra:
riesgo de efectos adversos. (5) Insuficiencia heptica: no requiere ajuste de dosis. (6) Insuficiencia renal:
ajustar la dosificacin en relacin a la
depuracin de creatinina, disminuyendo la dosis o prolongando esta.
(7) Miastenia grave, botulismo en
lactantes o parkinsonismo: incrementan el riesgo de bloqueo neuromuscular. (8) Ototoxicidad auditiva
y vestibular.
Medicamentos
Aminoglucsidos, capreomicina,
cefalosporinas, Cisplatino, metoxiflurano, Amfotericina B y Vancomicina: pueden aumentar el riesgo
de ototoxicidad, nefrotoxicidad y
bloqueo neuromuscular. Usar en
asociacin con precaucin. Pueden
requerirse determinaciones audiomtricas o de la funcin renal en
forma peridica.
Bumetanida, cido etacrinico, Furosemida,: pueden aumentar el riesgo de ototoxicidad,
Dimenhidrinato, otros antiemticos y antivertiginosos, pueden
enmascarar la ototoxicidad inducida
por estreptomicina.
Anestsicos inhalantes, transfusiones sanguneas de sangre citrada,
bloqueadores
neuromusculares
despolarizantes y no despolarizantes: incrementan el riesgo de bloqueo neuromuscular.
Indometacina intravenosa: disminuye el aclaramiento renal del aminoglucsido, requirindose ajuste de
dosis.
Penicilinas: sinergismo bactericida
contra P. aeruginosa, E. coli, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Proteus mirabilis y Serratia; sin embargo
son fsica y qumicamente incompatibles y son inactivados cuando se
mezclan o administran juntos. No
usar juntos.
Estreptomicina puede producir falsos
positivos en el test de glucosa en orina con sulfato de cprico (reaccin
de Benedict o Clinitest).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a estreptomicina y
otros aminoglucsidos. Nunca administrar IV.
Reacciones adversas
Frecuentes: ototoxicidad auditiva y
vestibular, nefrotoxicidad, neuritis
perifrica, neurotoxicidad, (entumecimiento, hormigueo, contracciones
musculares o convulsiones). Eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia.
Poco frecuente: perdida de la visin
(neuritis ptica), hipersensibilidad
(rash, fiebre, urticaria, angioedema)
anafilaxia.
Raras: bloqueo neuromuscular.
Los signos de sobredosis incluyen
ototoxicidad, nefrotoxicidad, y toxicidad neuromuscular. Eliminar la
droga por hemodilisis o dilisis peritoneal. El tratamiento con sales de
calcio, anticolinesterasas revierten el
241
pecfico y activo slo contra organismos del gnero Mycobacterium.
Estreptomicina sulfato, en polvo

para inyeccin, debe ser almacenado de 15 a 30C y protegido de la
luz. La solucin estril reconstituida
de estreptomicina sulfato es estable
por 1 semana cuando es guardada a
temperatura ambiente y protegida
de la luz, sin embargo considerar la
contaminacin microbiana.
Dosis
Adultos: En asociacin con otros antituberculosos, segn esquema uno,
dos y multiresistente, dosis diaria: 3
tabletas de 400 mg al da VO, dosis
mxima: 1,2 g/d. Esquema dos: dosis
bisemanal 40 mg/kg VO.
Pacientes con menos de 50 Kg de
peso administrar en relacin al peso
(20 mg/Kg)
Intervalos de dosis en insuficiencia
renal
Pacientes con Clcr 70-100 mL/min:
la dosis no debe exceder de 15 mg/
Kg/d;
Clcr < 70 mL/min: reducir dosis
Clcr de 10-50 mL/min: administrar
dosis usual cada 24-36 h
Clcr < 10 mL/min: administrar cada
48 h.
Nios: Mayores de 13 aos: igual a
adultos. Nios menores no se ha establecido la dosificacin, (no se recomienda en nios menores de 7 aos,
por la dificultad para monitorizar su
agudeza visual).

Reportar prontamente las reacciones
adversas. Asegurar una adecuada hidratacin. Alternar el sitio de inyeccin para disminuir la irritacin.
Puede causar dermatitis grave en
personas sensibles, por lo que los
farmacuticos, enfermeras que manipulan este frmaco deben colocarse mascarilla y guantes de goma.
ETAMBUTOL
R: B
Tableta 400 mg
Farmacocintica
Indicaciones
Absorcin rpida, 75 - 80 % de la
dosis por TGI. Su absorcin no es
afectada sustancialmente por los
alimentos. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos del
organismo, especialmente en pulmn, eritrocitos, saliva, y riones; en
menor cantidad en el LCR, ascinos, y
pleura. Etambutol se une 20 - 30 %
a protenas plasmticas. Sufre metabolismo heptico parcial. A las 24
horas, se excreta aproximadamente
(1) Tuberculosis activa (en asociacin con otros antituberculosos).

(2) Mycobacterium avium Complex
MAC pulmonar (en combinacin con
otros antituberculosos), prevencin
de recurrencias (profilaxis secundaria
en todos los adultos, adolescentes y
nios con VIH quienes previamente
han sido tratados por diseminacin
de la infeccin de MAC.
Espectro: Etambutol es altamente es242
6. Antiinfecciosos
sucede ms frecuentemente con dosis diarias de 25 mg/kg y despus de

2 meses de tratamiento; sin embargo, tambin puede producirse con
slo pocos das de tratamiento.
Poco frecuente: precipitacin de la
gota aguda, hiperuricemia, confusin mental, desorientacin, cefalea,
prdida de apetito, dolor abdominal, nusea y vmito. Exmenes de
la funcin heptica anormales.
Raras: Trombocitopenia, erupcin
cutnea, neuritis perifrica y ptica
(visin borrosa, dolor de los ojos, ceguera para los colores rojo y verde),
reaccin anafilctica.
el 50 % de la droga en forma inalterada, 8-15 % como metabolitos

inactivos en orina y 20-22 % por heces en forma inalterada. Tiempo de
vida media 3,3 h. que se prolonga en
insuficiencia renal o heptica. Etambutol puede ser removido con dilisis peritoneal y, en menor magnitud,
por hemodilisis
Precauciones
placentaria, alcanzando aproximadamente 30 % de las concentraciones sricas maternas, los estudios
realizados no han demostrado problemas. (2) Lactancia: se excreta
por leche materna en concentraciones similares a las sricas maternas;
sin embargo, no se han demostrado
problemas. (3) Pediatra: no usar
etambutol en menores de 7 aos por
la dificultad para monitorizar su agudeza visual. (4) Geriatra: estudios
adecuados no han documentado
problemas. (5) Insuficiencia heptica: en general no requiere ajuste
de dosis. (6) Insuficiencia renal: requiere ajuste de dosis. (7) Pacientes
con defectos oculares: cataratas,
retinopata diabtica, inflamacin
ocular recurrente. (8) Gota.
No existe recomendaciones especficas disponibles, Tratamiento de
soporte: despus de una ingestin
reciente (4 horas menos) puede
realizarse un lavado gstrico inducir al vmito. Disminuir la absorcin
con carbn activado.
Interacciones
Medicamentos
Medicamentos
neurotxicos:
aminoglucsidos, aspariginasa, capreomicina, carbamazepina, cloranfenicol, etc.: pueden aumentar el
riesgo de ocasionar neuritis ptica y
perifrica. Evitar usar juntos.
Sales de Aluminio: retardan y reducen la absorcin de Etambutol. Separar el tiempo de administracin por
varias horas.
No se han reportado
Contraindicaciones
Contraindicado en nios menores de
7 aos y en pacientes con neuritis
ptica o hipersensibilidad a etambutol.
Reacciones adversas
Frecuentes: la neuritis ptica retrobulbar parece ser dosis dependiente,
243
Espectro: Activa solo contra microorganismos del genero Mycobacterium.
Las tabletas de clorhidrato de etambutol deben ser protegidas de la luz,
humedad y exceso de calor. Deben
almacenarse hermticamente cerrados a temperatura de 15-30 C.
Dosis
Adultos: en asociacin con otros
antituberculosos: 3 tabletas 250 mg/
d 15 mg/Kg/d. Dosis mxima 750
mg/d.
Nios: en asociacin con otros antituberculosos: 15 mg/Kg/d. Dosis
mxima 750 mg/d.

Si es necesario, Etambutol puede
ser administrado con alimentos
para prevenir la irritacin gstrica.
El paciente debe reportar cualquier
efecto inusual, especialmente visin
borrosa, ceguera al los colores rojo
y verde o cambios en la eliminacin
de la orina. Los disturbios visuales
son reversibles si son detectados a
tiempo., los cuales desaparecen dentro de semanas o meses despus de
discontinuar el tratamiento.
Farmacocintica
Aproximadamente el 80 % de la dosis oral de Etionamida se absorbe
rpidamente en el TGI. Se distribuye en tejidos y fluidos corporales,
la concentracin en plasma y varios
rganos es similar. Se une cerca del
30 % a protenas plasmticas. Su
concentracin en LCR es igual a la
concentracin plasmtica en pacientes normales o con inflamacin
de las meninges. Su t es de 2 - 3 h
aproximadamente. Es extensamente
metabolizada a metabolitos activos
e inactivos, probablemente en el hgado. En 24 h, el 15 % de la dosis
es excretada en orina como frmaco
y metabolitos activo, el resto como
metabolitos inactivos.
Debe realizarse peridicamente
exmenes oftalmolgicos; mensualmente, s la dosis es mayor de
15 mg/Kg/d. Exmenes hematopoyticos, renales, hepticos y dosaje
de cido rico deben ser realizados
peridicamente durante terapias largas con etambutol.
ETIONAMIDA
Precauciones
R: C
(1) Embarazo: atraviesa la placenta,

su seguridad no ha sido establecida,
no se recomienda su uso por haber
causado efectos teratognicos en
animales. (2) Lactancia: no se conoce si es distribuida en leche materna,
monitorizar a los lactantes por efectos adversos. (3) Pediatra: hay limi-
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Tuberculosis resistente a medicamentos de primera lnea (en asociacin con otros antituberculosos) (2)
Infeccin por otras micobacterias.
244
6. Antiinfecciosos
de articulaciones. Tratamiento de
soporte, Piridoxina 50-100 mg/d en
adultos (puede utilizarse simultneamente con etionamida para prevenir
o minimizar los sntomas de la neuritis perifrica).
tada informacin disponible sobre

el uso de etionamida en neonatos,
infantes y nios, no debe ser usado
en nios menores de 12 aos. (4)
Geriatra: no se reportan estudios.
(5) Insuficiencia renal: disminuir el
50% de la dosis en pacientes con depuracin de creatinina menor de 50
mL/min. (6) Insuficiencia heptica:
incrementa el riesgo de hepatotoxicidad (7) En pacientes que estn recibiendo Cicloserina e Isoniazida.
(8) Pacientes diabticos.
Interacciones
Medicamentos
Agentes antituberculosos: Isoniazida, puede incrementar su concentracin plasmtica, se intensifican sus
efectos adversos.
Cicloserina: puede ocasionar mayor incidencia de los efectos sobre
el SNC, especialmente crisis convulsivas, puede ser necesario ajuste de
dosis.
Medicamentos neurotxicos (aminoglucsidos, asparaginasa, cloranfenicol, cicloserina, metotrexato, metronidazol, lincomicinas, fenitona,
vincristina entre otros) pueden incrementar el riesgo de neurotoxicidad,
como neuritis ptica y perifrica.
Piridoxina: se incrementa las necesidades de esta vitamina, al actuar
como antagonista.
Alcohol: reporte de reaccin psicotica asociada con la ingesta excesiva
de alcohol en pacientes que toman
etionamida.
Puede incrementar los niveles de
transaminasas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Etionamida y en
pacientes con severa insuficiencia
heptica,
Reacciones adversas
Frecuentes: anorexia, nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal,
sabor metlico, excesiva salivacin,
estomatitis y prdida de peso
Poco Frecuente: disturbios psiquitricos, depresin mental, somnolencia, vrtigo, cefalea, hipotensin
postural, hepatitis (5%), ictericia,
debilidad muscular.
Raras: alopecia, ginecomastia, impotencia, menorragia, dolor de articulaciones, acn, hipoglucemia, bocio
con o sin hipotiroidismo, disturbios
olfatorios, visin borrosa, neuritis
ptica, neuritis perifrica, parestesia,
alucinaciones, convulsiones, rash,
fotosensibilidad, trombocitopenia y
prpura.
Las tabletas de Etionamida deben ser
almacenadas en recipientes bien cerrados a 20 - 25 C.
Tratamiento en sobredosis
Los sntomas de sobredosis incluyen
neuropata perifrica, anorexia dolor
245
binacin con otros antituberculosos:

10 mg/Kg/d (mximo 300 mg/d), 2030 mg/Kg VO 2 v/sem (mximo 900
mg/d). En profilaxis: 10 mg/kg 300
mg VO 1 v/d.
Tomar con alimentos para disminuir

la irritacin gstrica, informar al mdico si persisten los trastornos estomacales severos, perdida del apetito,
sabor metlico. Evitar bebidas alcohlicas. Incrementar la ingesta diettica de piridoxina.
Farmacocintica
(1) Tratamiento de la tuberculosis

activa (en asociacin con otros antituberculosos) incluida meningitis
tuberculosa (2) Profilaxis de la tuberculosis (monoterapia).
Espectro: activa solo contra organismos del genero Mycobacterium.
Se absorbe rpidamente. Los alimentos pueden reducir la magnitud de su

absorcin y el Cmx. Se distribuye en
todos los tejidos y fluidos, incluido
fluido sinovial, pleural y LCR (90-100
% de la concentracin plasmtica coexistente); pulmn y otros rganos;
saliva y esputo. Atraviesa placenta y
se distribuye en leche materna en niveles similares al plasma. Su unin a
protenas plasmticas es muy pobre
(0 10 %). Su t esta entre 1 4
horas en la poblacin en general dependiendo de su acetilacin sea rpida o lenta, de sta manera su va metablica principal es la Acetilacin.
Sus metabolitos no tienen actividad
tuberculosttica. Aproximadamente
el 75 a 95 % es excretado por va
renal dentro de las 24 horas como
frmaco inalterado y metabolitos
inactivos principalmente. Pequeas
cantidades son eliminadas por heces
y saliva. INH es removida por dilisis
peritoneal y hemodilisis.
Dosis
Precauciones
Adultos: tuberculosis activa, asociacin con otros antituberculosos:

esquema Uno, Dos y Tres, 5 mg/kg/d
VO hasta un mximo de 300 mg por
d. Esquema Dos bisemanal 15 mg/kg
(mximo 900 mg/d). Profilaxis: 5 mg/
kg/d 300 mg VO, 1 v/d.
Nios: tuberculosis activa, en com-
(1) Embarazo: su seguridad durante

el embarazo no ha sido establecida,
los beneficios potenciales para la
madre deben ser pesados contra el
riesgo para el feto. (2) Lactancia:
usar con precaucin monitorizando
al infante por la posible toxicidad de
isoniazida. (3) Pediatra: infantes y
Los efectos neurotxicos pueden ser
aliviados por la administracin de
piridoxina.
Monitorizar al inicio del tratamiento
y peridicamente los niveles sricos
de ALT y AST.
ISONIAZIDA
R: C
Tabletas 100 mg y 300 mg

Indicaciones
246
6. Antiinfecciosos
nios toleran grandes dosis del frmaco, la incidencia de hepatitis en

nios es rara y no son necesarios
los estudios rutinarios de la funcin
heptica. (4) Geriatra: existe mayor
riesgo de hepatitis despus de los 35
aos. (5) Insuficiencia heptica:
mayor riesgo de hepatoxicidad. (6)
Insuficiencia renal: en casos severos ajustar la dosificacin; disminuir
el 50% de la dosis en pacientes con
depuracin de creatinina menor de
10 ml/min (7) Alcoholismo, diabetes: por estar desnutridos o predispuestos a retinopata, (8) Enfermedades convulsivas.
Sntomas tempranos de sobredosis

incluyen nuseas, vmitos vrtigo, visin borrosa, alucinaciones, ocurren
30 minutos a 3 horas despus de la
ingestin. Mayor dosis causa depresin progresiva del SNC hasta estupor y coma, sufrimiento respiratorio,
convulsiones intratables y muerte.
Medidas generales. Piridoxina 50 a
100 mg/d en adultos (puede usarse
simultneamente con INH para prevenir o minimizar los sntomas de la
neuritis perifrica).
Interacciones
Medicamentos
Anticidos: disminuyen la absorcin
oral de INH.
Alcohol (uso crnico), medicamentos hepatotxicos (paracetamol,
amiodarona, antitiroideos, estrgenos, carmustina, valproato,
eritromicina, ketoconazol, metotrexato, metildopa, fenotiazinas,
sulfas, entre otros): incrementan el
riesgo de hepatotoxicidad; adems,
puede ser necesario un ajuste de dosis de Isoniazida por aumento de su
metabolismo, con el uso simultneo
de alcohol.
Corticosteroides: pueden disminuir
la eficacia de INH.
Cicloserina: incrementa el riesgo de
toxicidad en el SNC.
Disulfiram: aumenta el riesgo de
efectos sobre el SNC, tales como mareo, incoordinacin, irritabilidad o
insomnio. Puede ser necesario disminuir la dosis o suspender la administracin del disuasivo alcohlico.
Rifampicina: puede acelerar el me-
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a isoniazida (INH),
enfermedad heptica aguda o dao
heptica asociada a frmacos.
Reacciones adversas
Frecuentes: torpeza o inestabilidad,
neuritis perifrica (entumecimiento,
hormigueo, prurito o dolor de manos y pies) 10 a 20% de incidencia
con 10 mg/Kg; hepatitis (incrementa
el riego en pacientes mayores de 35
aos); mareo, molestias gstricas,
perdida del apetito.
Poco frecuente: ginecomastia en varones, neuritis ptica (visin borrosa,
o perdida de la visin con o sin dolor
de los ojos, hiperglucemia, acidosis
metablica.
Raras: reacciones de hipersensibilidad, artralgia, discrasias sanguneas,
rash, convulsiones, encefalopata
txica, espasmo muscular, ataxia,
estupor, tinnitus, euforia, psicosis,
memoria deteriorada.
247
especficamente si se presentase disfuncin heptica, toxicidad al SNC y

neuritis ptica.
tabolismo de IHN a metabolitos hepatotxicos.

Fenitona, carbamazepina: se incrementan las concentraciones sricas
del anticonvulsivante por disminucin del metabolismo, aumentando
el riesgo de su toxicidad
Anticoagulantes orales: aumento
del riesgo de hemorragias.
Piridoxina: se produce antagonismo
incrementando las necesidades de
esta vitamina para evitar la produccin de neuritis perifrica.
INH altera los resultados del test de
glucosa en orina con sulfato de cprico (reaccin de Benedict o Clinitest). Una elevacin de la funcin heptica puede presentarse en un 15%
de los casos; pero en la mayora es
transitorio y moderado persistiendo
a lo largo de todo el tratamiento.
PIRAZINAMIDA
R: C
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de la Tuberculosis
(en asociacin con otros antituberculosos).
Espectro: Bactericida slo contra
Micobacterium tuberculosis, dentro
del ambiente intracelular acdico de
macrfagos.
Dosis
Adultos: tuberculosis, asociacin
con otros antituberculosos de acuerdo al Esquema de tratamiento 3 tabletas de 500 mg/d 25 mg/kg hasta
una dosis mxima de 1,5 g/d VO.
Nios: igual a adultos.
Guardar en recipientes hermticos a
temperatura menor de 40C, preferentemente entre 15-30C. Proteger
de la luz, aire, excesivo calor.
Farmacocintica
Es bien absorbida por VO; de amplia
distribucin en el organismo, penetrando rpidamente en clulas, paredes de cavidades, hgado, pulmn.
Ingresa a fluido cerebroespinal si las
meninges se encuentran inflamadas.
Se une a protenas plasmticas de
10 20 %. Es metabolizada en el
hgado a cido pirazinoico (metabolito de mayor actividad), el cual
es subsecuentemente hidroxilado a
cido 5-hidroxipirazinoico (producto
de mayor excrecin). Su t es aproximadamente 9-10 horas incrementndose en dao heptico y renal. Es

De preferencia tomar con alimentos
para evitar irritacin gastrointestinal.
La Isoniazida pueden ser tomados al
menos una hora antes de los anticidos que contienen aluminio. Advertir
al paciente abstenerse de consumir
alcohol.
Monitorear los efectos adversos,
248
6. Antiinfecciosos
excretado por los riones, 70 % de la

dosis es excretado por la orina, principalmente por filtracin glomerular.
Cerca de 4-14 % de la dosis es excretada sin cambios, y tambin excretada en leche materna. Es removida
por dilisis.
Precauciones
Medicamentos
Alopurinol, colchicina: disminuyen
su actividad antigotosa, debido a
que pirazinamida aumenta las concentraciones sricas de acido rico;
ser necesario ajustar dosis.
Etionamida: se incrementan los
efectos adversos de este frmaco.
Ciclosporina: uso concurrente con
Pirazinamida disminuira las concentraciones sricas de ciclosporina.
Medicamentos fotosencibilizadores (amiodarona, hipoglicemiantes
orales, antihistamnicos, altas dosis de anticonceptivos orales con
estrgenos, diurticos tiazdicos,
etretinato, ketoprofeno, sulfas,
tetraciclinas, entre otros): posible
efecto fotosencibilizador aditivo.
Pueden aumentar los valores de las
transaminasas e interferir con la
determinacin de cetonas en orina.
yodo unido a protenas plasmticas
y de cido rico.
Medidas generales de sostenimiento. No hay recomendaciones especficas.

Interacciones

se han realizado estudios que demuestren problemas. (2) Lactancia:
se distribuye en la leche materna
en bajas concentraciones; estudios
Pediatra y Geriatra: no se han
realizado estudios ni documentado
problemas. (4) Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin. (5) Insuficiencia renal: en pacientes con
enfermedad renal terminal se recomienda reducir la dosis de 20 a 35
mg/kg/d hasta 12 a 20 mg/kg/d. (6)
Diabetes mellitus; puede impedir la
estabilizacin de los niveles de glucosa. (8) Historia de gota.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Pirazinamida.
Dao heptico severo, gota aguda.
Porfiria.
Reacciones adversas
Frecuentes: artralgias, mialgias, hiperuricemia.
Poco frecuente: hepatotoxicidad,
artritis gotosa aguda, dificultad para
miccionar, nusea o vmito,
Raras: fotosensibilidad, prurito,
rash cutneo, porfiria, trombocitopenia, nefritis intestinal, hipertensin aguda.
Las tabletas deben ser almacenadas en recipientes bien cerrados en
ambientes a temperaturas entre 1530C.
249
Nios: se administra 150 mg/kg/d

dividido en 3 a 4 dosis iguales, alternativamente se usa 75 mg/kg VO 2
v/d, en asociacin a otros antituberculosos

La exposicin al sol puede ocasionar
reacciones de fotosensibilidad.
Farmacocintica
Suspender el tratamiento con pirazinamida si los niveles sricos de

aminotransferasas se elevan en 5
veces por encima del lmite superior
normal
Es rpidamente absorbido por TGI,

en forma completa > 90%. En pacientes adultos normales se alcanza el Cmx (41-68 ug/mL) entre las
3 4 horas. Aproximadamente el
10 % de la dosis es descarboxilada
a m-aminofenol, conocido hepatotxico. Se distribuye muy bien en
varios tejidos y fluidos incluyendo el
peritoneal, pleural y sinovial. Se une
a protenas plasmticas en 50-73 %.
El t es aproximadamente 1 hora. Es
metabolizado en el hgado, acetilado
> 50 %. Aproximadamente el 77 %
de la dosis se excreta en orina dentro
de 24 h. Su eliminacin disminuye en
ACIDO
PARAAMINOSALICILICO

R: C
Grnulos 4 g
Polvo 100 g
Indicaciones
(1) Tuberculosis (en asociacin con
otros antituberculosos).
Espectro: activo slo para Mycobacterium tuberculosis.
Precauciones
(1) Embarazo: no se conoce si cruza la placenta, no se ha probado
su seguridad, por lo que deber ser
usada slo cuando sea estrictamente
necesaria y no exista otra alternativa
de tratamiento para multidrogoresistentes. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna. (3) Pediatra
y Geriatra: no se han reportado
problemas graves en su uso. (4)
Insuficiencia renal: usar con constante monitoreo en pacientes con
insuficiencia renal leve a moderada,
requiere ajuste de dosis. (5) Insuficiencia heptica: debe usarse con
cuidado. Puede inducir hepatitis
Dosis
Adultos: se administra 150 mg/kg/
d divididas en 2 3 dosis iguales
(usualmente 12 a 14 g/d). Ocasionalmente se usan dosis superiores
a 15g/d pero no son bien toleradas.
Dosis mxima: 20 g/d en asociacin a
otros antituberculosos
Ajuste de dosis en insuficiencia renal:
Clcr 10 - 50 mL/min: administrar 50
% a 75 % de la dosis
Clcr <10 mL/min: administrar 50 %
de la dosis
Administrar despus de hemodilisis
250
6. Antiinfecciosos
puede ser alterada. Isoniazida, puede reducirse el grado de acetilacin.

Digoxina y vitamina B12: disminuye
sus niveles sricos.
Coagulantes orales: incrementa
efecto de hipoprotombinemico, se
hace necesario ajuste de dosis.
Difenhidramina: afecta la absorcin
de ac. Paraaminosaliclico.
Probenecid: incrementa la concentracin srica del ac. Paraaminosaliclico.
Cloruro de amonio en administracin conjunta incrementa el riesgo
de cristaluria.
Alimentos
Mala absorcin de: vitamina B12, cido flico, fierro y lpidos.
Interfiere determinaciones sricas de
albmina, AST, y las pruebas cualitativas de orina: cetonas, bilirrubina,
y urobilingeno o porfobilingeno.
Falso positivo en determinaciones
de glucosa (reactivo Benedict: sales
cpricas).
dentro de los 3 meses de iniciado el

tratamiento con presencia de hepatomegalia, leucocitosis, linfadenopata y /o eosinofilia. (6) lcera gstrica: puede producir hemorragia. (7)
Anemia hemoltica: en pacientes
con deficiencia de G6PDH.
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad a salicilatos y en insuficiencia renal moderada o severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, cefalea.
Poco frecuente: agranulocitosis,
trombocitopenia, leucopenia, fiebre,
bocio con o sin mixedema, hepatitis,
ictericia, erupciones cutneas, vasculitis, nefritis intersticial y sndrome
semejante a lupus eritematoso, sndrome de mal absorcin..
Raras: hipersensibilidad, pancreatitis aguda, lcera pptica o hemorragia gstrica, hipocalemia, acidosis,
albuminuria y cristaluria, anemia
hemoltica.
La humedad, calor o luz deterioran
rpidamente al frmaco o sus sales.
Los grnulos disponibles comercialmente no debe utilizarse si la tapa
hermtica est hinchada, o con indicios de almacenamiento inapropiado. El medicamento deteriorado da
coloracin marrn oscura o prpura.
La solucin para administracin oral
debe utilizarse dentro de las 24 horas
y no usarse si su color es ms oscuro
que la preparacin fresca y si los grnulos presentan coloracin marrn
oscuro o prpura no utilizar.
Sobredosis aguda produce cristaluria
e insuficiencia renal, nusea y vmito. Para evitar la cristaluria y la nefrotoxicidad se alcaliniza la orina con
bicarbonato de sodio y se fuerza la
diuresis.
Interacciones
Medicamentos
Agentes antituberculosos: rifampicina su absorcin gastrointestinales
251
Clcr >100 mL/min: 13-15 mg/kg

c/24 h.
Clcr 80-100 mL/min: 10-13 mg/kg
c/24 h.
Clcr 60-80 mL/min: 7-10 mg/kg c/24 h.
c/48 h
c/72 h
Clcr <20 mL/min: 4-7 mg/kg c/72 h.
Notificar rpidamente si persiste

dolor de garganta, o se presenta
fiebre, sangrado inusual, contusin
o equimosis, nusea persistente, o
dolor abdominal. Tomar el medicamento con alimentos o dentro de las
comidas.
Farmacocintica
Los pacientes deben ser monitorizados cuidadosamente durante los 3

primeros meses de tratamiento.
CAPREOMICINA
No presenta absorcin apreciable

por VO, su administracin es por va
parenteral. Alcanza su Cmx promedio (28-32 g/mL) entre 1 a 2 horas.
El t es 4-6 horas en funcin renal
normal. Se excreta principalmente
en orina por filtracin glomerular en
forma inalterada, alcanzando el 52
% en 12 horas. Se elimina por hemodilisis.
R: C
Inyectable 1 g
Indicaciones
(1) Tuberculosis resistente a medicamentos de primera lnea en combinacin con otros frmacos.
Espectro: activo para Mycobacterium
tuberculosis, M. bovis, M. Kansasii y
M. avium
Precauciones
(1) Embarazo: usar solamente si el
beneficio potencial supera el riesgo
potencial en el feto. (2) Lactancia:
se desconoce si se distribuye en leche materna, se recomienda usar
con precaucin. (3) Pediatra y
Geriatra: no se ha establecido uso
seguro en nios o ancianos. (4) Insuficiencia heptica: puede producir
alteraciones en el funcionamiento
heptico. (5) Insuficiencia renal:
evaluar beneficio/riesgo en pacientes con insuficiencia renal o usar con
gran precaucin. (6) Audicin: alteracin del octavo nervio craneal (no
se recomienda administracin simultnea con agentes antituberculosos
Ej. estreptomicina).
Dosis
Adultos: 15 mg/kg/d (hasta 1 g/d)
IM o IV en los primeros 2 - 4 meses,
seguido de 15 mg/Kg 2 3 v/ sem.
La dosis no debe exceder 20 mg/
kg/d.
Nios: 15-30 mg/kg/d hasta un
mximo de 1 g/d
Dosificacin en insuficiencia renal:
debe ajustarse de acuerdo al grado
de compromiso renal teniendo como
referencia al promedio de concentracin en estado de equilibrio (10
g/mL):
252
6. Antiinfecciosos
mixina B y Vancomicina: toxicidad

aditiva (nefro, ototoxicidad y parlisis respiratoria)
No se ha documentado interferencias
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad a capreomicina sulfato.
Reacciones adversas
Frecuentes: ototoxicidad: prdida
auditiva subclnica (11 %), prdida
clnica (3 %), tinnitus, cefalea. Nefrotoxicidad (36 % incrementa BUN),
alcalosis, alteracin electroltica.
Poco frecuente: eosinofilia (>5 %),
leucocitosis y leucopenia hipersensibilidad incluyendo urticaria, prurito,
fotosensibilidad y prurito maculopapular que puede asociarse a fiebre.
Raras: Dolor, induracin, excesivo
sangrado y absceso estril en el lugar
de inyeccin, trombocitopenia, dolor
y vrtigo. Bloqueo neuromuscular y
apnea con dosis altas IV, revertido
con neostigmina.
El polvo estril de sulfato de capreomicina debe ser almacenado a
temperatura entre 15-30 C. Luego
de reconstituido el polvo estril con
cloruro de sodio al 0,9 % o agua
estril para inyeccin, puede ser
guardada por 24 horas a 2-8 C. La
solucin de sulfato de capreomicina
puede desarrollar un color pajizo plido u oscurecerse con el tiempo, no
se asocia a la prdida de potencia o
toxicidad
Ante una disminucin o prdida de

la audicin debe acudir inmediatamente al mdico. Hidratar al paciente para mantener una produccin
adecuada de orina.
La sobredosis produce falla renal,

ototoxicidad, trombocitopenia, desbalance electroltico. Se administra
tratamiento sintomtico y de soporte. Proteger las vas respiratorias del
paciente, proporcionar ventilacin
y perfusin. Los signos vitales, gases sanguneos y electrolitos sricos
deben ser meticulosamente monitoreados y mantenidos dentro de los
lmites aceptables.
La funcin renal, auditiva y vestibular
debern ser evaluadas antes de iniciar el tratamiento y peridicamente
durante l mismo.
Interacciones
CICLOSERINA
Medicamentos
Agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes: incrementa el efecto y duracin
Aminoglucsidos, colistina, poli-
R: C
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de tuberculosis re253
sistente a medicamentos de primera

lnea (en asociacin con otros antituberculosos). (2) Infecciones del
tracto urinario (menos efectiva que
otros medicamentos en el tratamiento de ITU)
Espectro: son sensibles, Micobacterium tuberculosis, M. boris, M. kansasii, M. marinum, M. ulcerans, M.
avium, M. smegmatis. Algunas bacterias gram (+) y gram (-) incluyendo: S. aureus, Enterobacter, E. coli
rutinarios de la funcin heptica, excepto en nios con enfermedad heptica pre-existente. (4) Geriatra:
existe mayor riesgo de hepatitis. (5)
Insuficiencia renal: en casos severos ajustar la dosificacin; disminuir
el 50 % de la dosis en pacientes con
Clcr < 10 mL/min. (6) Insuficiencia
heptica: mayor riesgo de hepatitis.
(7) Alcoholismo. (8) Enfermedades
convulsivas, psicosis.
Dosis
Hipersensibilidad conocida a cicloserina, historia de epilepsia, depresin

o ansiedad severa, psicosis, insuficiencia renal, excesivo consumo de
alcohol.
Contraindicaciones
Adultos: tuberculosis: 500 - 750

mg/d VO, o 15 mg/kg/d, en asociacin con otros antituberculosos segn PCT.
Nios: tuberculosis: 15 mg/kg/d VO.
Reacciones adversas
Farmacocintica
Frecuentes: torpeza o inestabilidad,

vrtigo, letargia, depresin, temblor,
hiperreflexia, alucinaciones, psicosis,
parestesia, prdida de la memoria,
molestias gstricas, cefalea.
Poco frecuentes: neuritis perifrica,
elevacin de transaminasas, sndrome de mal absorcin, deficiencia de
folato.
Raras: hipersensibilidad, arritmia
cardaca, rash cutneo, anemia megaloblstica, posible tendencia suicida, convulsiones, coma.
Cerca del 70 a 90 % de la dosis es

absorbida desde TGI. Ampliamente
distribuida en tejidos y fluidos corporales tales como pulmn, fluido
plural, cerebro espinal, sinovial, bilis,
esputo y tejido linftico. Su t es 10
h, no se une a protenas plasmticas.
Del 60 70 % de la dosis se excreta
ampliamente sin cambio por filtracin glomerular dentro de 72 h.
Precauciones
placentaria, alcanzando concentraciones sricas mayores a las maternas; estudios realizados no demuestran problemas. (2) Lactancia: se
distribuye en la leche materna en
bajas concentraciones; estudios no
han demostrado problemas. (3)
Pediatra: no es necesario estudios
Los signos de sobredosis son depresin del SNC, acompaados de
vrtigo, hipereflexia, confusin y
convulsiones. Tratar con lavado gstrico y cuidados de soporte, incluye
oxgeno, suero, estabilizacin de la
254
6. Antiinfecciosos
Indicaciones
temperatura corporal, tratar las convulsiones con anticonvulsivos y Piridoxina de 200 a 300 mg/d.
(1) Tuberculosis resistente a medicamentos de primera lnea (en asociacin con otros antituberculosos).
Espectro: similar a gentamicina (ver
6.2.2). Activa contra Mycobacterium
tuberculosis.
Interacciones
Medicamentos
Isoniazida, etionamida: incrementan el riego de toxicidad del SNC,
adormecimiento, somnolencia y
aturdimiento. Usar con extremo cuidado.
Fenitona: cicloserina puede inhibir
el metabolismo de fenitona produciendo niveles sanguneos txicos.
Alcohol: su uso puede incrementar
la incidencia de convulsiones.
No se ha reportado.
Dosis
Adultos: administracin IM IV: 15
mg/Kg/d dividido en dosis iguales
cada 8-12 h. Dosis mxima no exceder 1,5 g/d.
Ajuste de dosis de acuerdo a la depuracin de creatinina: CLcr de 50-80
mL/min: administrar 60 a 90 % de la
dosis administrar cada 8-12 h. Clcr
10-50 mL/min: administrar 30-70 %
de dosis cada 12 h. CLcr < de 10
mL/min: administrar 20 a 30 % de
dosis administrar cada 24 a 48 h.
Nios: igual a adultos. Dosis mayores de 30 mg/Kg/d no deben ser usados en nios.
Cicloserina se deteriora cuando
absorbe agua y es destruido en un
pH neutro o cido. Las cpsulas de
cicloserina deben ser almacenadas
hermticamente en ambientes con
temperatura de 15-30 C.
Farmacocintica
Aproximadamente 1% de la dosis oral es absorbida. Por va IM el
Tmax de 1-2 horas. Relativa difusin
del antimicrobiano de la sangre al
LCR, aumenta solo con inflamacin
(usualmente excede el MIC), t de 24 horas, incrementndose en anuria
a 80 horas. Se elimina completamente por el rin, principalmente por
filtracin glomerular.

Abstenerse de consumir alcohol.
El consumo de cicloserina despus
de los alimentos reduce la irritacin
gstrica. Evitar hacer tareas arriesgadas que requieran alerta mental.
KANAMICINA
Precauciones
Considerar siempre la relacin riesgo/beneficio para su uso. Debido a
su estrecho rango teraputico y a las
reacciones adversas dosis dependien-
R: D
Inyectable 1000 mg
255
tes, es fundamental individualizar el

calculo de la dosis administrada y la
duracin del tratamiento realizar un
seguimiento clnico cercano evaluando la funcin ranal y ccleo vestibular, especialmente en los casos de
alto riesgo.
(1) Embarazo: cruza la placenta, con
riesgo de causar nefrotoxicidad en el
feto humano y sordera congnita bilateral e irreversible, debe evitarse su
uso. (2) Lactancia: es excretado por
la leche materna en bajos niveles, sin
embargo, es pobremente absorbida
por va oral. (3) Pediatra: puede
causar bloqueo neuromuscular, los
neonatos tienen eliminacin renal
prolongada y mayor riesgo de toxicidad. (4) Geriatra: mayor riesgo
de oto/nefrotoxicidad; controlar funcin renal y ajustar dosis de acuerdo
a resultados (5) Insuficiencia renal:
mayor riesgo de oto/nefrotoxicidad; requiere ajuste de dosis y de
preferencia medir concentraciones
plasmticas. (6) Insuficiencia heptica: no se reportan estudios, en
general no requiere ajuste de dosis.
(7) Deshidratacin hipovolemia,
insuficiencia cardaca: mayor riesgo de nefrotoxicidad. (8) Desrdenes neuromusculares (miastenia
gravis, sndrome parkinsoniano);
puede agravar sntomas, evitar su
uso. (9) Alteraciones del VIII nervio craneal: riesgo de exacerbacin
hasta sordera bilateral irreversible
parcial o total.
Reacciones adversas
Contraindicaciones
Medicamentos
Otros aminoglucsidos, capreomicina: incrementan riesgo de nefrotoxicidad, ototoxicidad y bloqueo
neuromuscular.

(puede ser irreversible) auditiva (hipoacusia inicialmente a tonos de alta
frecuencia), vestibular (vrtigo, nuseas, vmito, ataxia, inestabilidad a
la marcha).
(mayormente cutnea; prurito, eritema, edema; muy raramente anafilctica), algunas atribuidas a la
presencia de bisulfito de sodio en las
formulaciones parenterales, teniendo mayor riesgo las personas con
asma bronquial.
Tratamiento en sobredosis
Los sntomas de sobredosis incluyen
ototoxicidad, nefrotoxicidad, y toxicidad neuromuscular. El tratamiento
es mantener una buena excrecin
urinaria, de al menos 3 mL/Kg/hora.
La hidratacin puede ser requerida
para promover la diuresis y la eliminacin del frmaco. La hemodilisis
o dilisis peritoneal pueden ser usadas. Para el bloqueo neuromuscular;
sales de calcio, respiracin mecnica
asistida y anticolinestersicos (neostigmina), pueden ser eficaces en su
reversin.
Interacciones
Hipersensibilidad a Kanamicina y
otros aminoglucsidos (reaccin cruzada). Obstruccin intestinal (administracin oral).
256
6. Antiinfecciosos
Penicilinas, cefalosporinas, amfotericina B, diurticos, AINEs, amiodarona, cisplatino, ciclosporina,

aciclovir; pueden incrementar la
nefrotoxicidad.
Antibiticos polipeptdicos, pueden incrementar riesgo de parlisis
respiratoria y disfuncin renal.
Bloqueadores neuromusculares y
anestsicos generales; pueden incrementar el riesgo de bloqueo neuromuscular.
Warfarina: pequeos incrementos
en su efecto por la disminucin en la
absorcin de vitamina K.
Antimiastnicos: antagonismo de
sus efectos.
Elevacin de los niveles sricos de
transaminasas, fosfatasa alcalina,
deshidrogenada lctica, bilirrubina,
BUN, lactato deshidrogenasa. Disminucin de las concentraciones
sricas de calcio, magnesio, potasio
y sodio.
Monitorizar la creatinina srica y el

BUN cada 2-3 das, as como la audicin. No preparar mezclas con
antibiticos betalactmicos (mutua
inactivacin); si es necesaria la asociacin, administrarlos en lugares
distintos. En general se recomienda
no mezclar con otros medicamentos.
TIOACETAZONA +
ISONIAZIDA
R: C
Tableta 150/300 mg
Indicaciones
(1) Tuberculosis, en asociacin a
otros medicamentos antituberculosos.
Espectro: efectivo contra la mayor
parte de cepas de Mycobacterium
tuberculosis, aunque su sensibilidad vara en las diferentes partes
del mundo. Tioacetazona desarrolla
resistencia cuando se usa sola. Presenta resistencia cruzada con etionamida o protionamida
Los inyectable debe ser almacenado
a una temperatura entre 15 - 30 C,
evitar congelar. Kanamicina sulfato
es estable por 24 horas a temperatura ambiente en la mayora de soluciones para infusin IV, incluyendo
cloruro de sodio al 0,9 % dextrosa
al 5 %. La inyeccin no debe mezclarse con otros frmacos.
Dosis
Adultos: en la fase de continuacin
de tuberculosis: Tioacetazona 2,5
mg/kg/d 150 mg/d e Isoniazida
(INH) 300 mg/d VO.


Reportar alguna sensacin de vrtigo
o zumbidos en el odo.
257
Contraindicaciones
Nios:
Peso corporal
(Kg)
<10
10-20
20-30
30-40
>40
Hipersensibilidad a tioacetazona o
isoniazida. Pacientes con insuficiencia renal y heptica, con infeccin de
VIH,
INH/
Tioacetazona
(mg)
50/25
100/50
200/100
250/125
300/150
Reacciones adversas
Frecuentes: desordenes gastrointestinales: nusea, vmitos, diarrea;
alta incidencia de hipersensibilidad
cutnea severa como: necrlisis epidrmica txica, dermatitis exfoliativa
que en algunos casos ha sido fatal,
prurito; conjuntivitis, vrtigo y anemia hemoltica aguda.
Poco frecuente: sndrome de Stevens-Johnson, depresin de la mdula sea con leucopenia, agranulocitosis y trombocitopenia. Hepatotoxicidad con ictericia.
Raras: edema cerebral, neuropata
perifrica aguda, ototoxicidad dependiente de la dosis.
Farmacocintica
Tioacetazona se absorbe en el TGI alcanzando concentraciones pico de 1
a 2 mg/mL en 4 a 5 horas despus de
una dosis de 150 mg/da. Presenta
un t de aproximadamente 12 horas.
Alrededor del 20 % es excretada por
orina en forma inalterada. MIC para
cepas sensibles es 1 ug/mL.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han reportado
estudios que sostengan el uso seguro de la asociacin. (2) Lactancia:
no existen estudios que documenten su uso seguro. (3) Pediatra y
Geriatra: no se ha establecido uso
seguro en nios o ancianos. (4) Insuficiencia heptica: se recomienda
no administrar, de administrarse en
grados leve a moderado monitorizar
estrictamente al paciente. (5) Insuficiencia renal: se recomienda no
administrar, dado a que se excreta
principalmente en orina. (6) Infeccin VIH: evitarse en pacientes con
VIH positivo por incrementarse el
riesgo de severos efectos adversos,
sobretodo los de la piel. (7) Alcoholismo activo: incrementa riesgo de
hepatotoxicidad.
Tratamiento sintomtico y de sostn
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, rifampicina y medicamentos hepatotxicos: mayor riesgo de
hepatotoxicidad.
Alfentanilo: disminuye su depuracin y prolonga la duracin del efecto de alfentanilo.
Carbamazepina: incrementa la concentracin srica y la toxicidad por
inhibicin de su metabolismo.
Disulfiram: incrementa riesgo de
efectos adversos sobre el SNC.
Ketoconazol: disminuye concentra258
6. Antiinfecciosos
6.3. Antimicticos
ciones sricas de este antimictico.

Anticidos: retrasan la absorcin de
la asociacin antituberculosa
Anticoagulantes: incrementan el
efecto anticoagulante por inhibicin
de su metabolismo.
Medicamentos neurotxicos: efecto aditivo neurotxico.
Estreptomicina: incrementa ototoxicidad
Incrementa los valores de glucosa
urinaria, as como de las pruebas de
funcin heptica (transaminasas y
bilirrubina).
CLOTRIMAZOL
R: B
Crema 1 %
Crema vaginal 1 %
Ovulo 100 mg y 500 mg
Indicaciones
(1) Candidiasis vulvovaginal (2) Tinea
pedis, Tinea cruris, Tinea versicolor,
Candidiasis cutnea.
Espectro: Son sensibles Candida
albicans, Aspergilios fumigatus, T.
Rubrun, Malassezia furfur, as como
Stafylococus aureus, Streptococus
pyogenes.
Guardar en recipientes cerrados entre 15-30C. Proteger de la luz, aire,
excesivo calor.
Dosis
Adultos: y nios >12 aos: Candidiasis vulvovaginal: Intravaginal 100
mg durante 7 d o 500 mg en dosis
nica, 7 a 14 d crema vaginal 1 %,
2 veces al d.
Nios: mayores de 3 aos y adultos:
Tinea pedis, Tinea cruris, Tinea versicolor, Tinea, Candidiasis cutnea:
Aplicar 2-3 veces al da crema al 1 %
en el rea afectada por 2 a 4 sem.

De preferencia tomar con alimentos
Evitar la ingesta de bebidas alcohlicas.
Advertir al paciente que ante un
prurito o dermatitis acuda inmediatamente a consulta mdica.
Farmacocintica
Su absorcin es limitada, acta solo
en el sitio de aplicacin, su distribucin es mnima, tiempo en el cual
alcanza su mxima concentracin
srica: crema vaginal entre 824 horas, tableta vaginal entre 1 2 das,
no se conoce mucho sobre su metabolismo pero algunos refieren que
es heptico, as como su excrecin
biliar.
CIPROFLOXACINO
(ver seccin 6.2.2 No betalactmicos Quinolonas De uso restringido)
259
Precauciones
(1) Embarazo: estudios no han demostrado efectos adversos en humanos durante el segundo y tercer
trimestre mientras que no se han
hecho estudios durante el primer
trimestre; sin embargo ha demostrado ser embriotxico en ratas. (2)
Lactancia: no se ha demostrado
que el clotrimazol se distribuya en la
leche materna usar con precaucin.
(3) Pediatra: no se han demostrado
problemas; sin embargo no se recomienda en nios menores de 3 aos,
ni para uso intravaginal en nias menores de 12 aos. (4) Geriatra: no
se han registrado problemas. (5) Insuficiencia renal y heptica: los estudios no han demostrado problemas.
Puede causar irritacin de la piel,

abstenerse sexualmente durante el
tratamiento intravaginal, evitar el
contacto con los ojos.
El clotrimazol no debe ser usado
para tratar infecciones fngicas sistmica.
GRISEOFULVINA
R: D
Tableta 250 mg
Indicaciones
Tinea barbae, Tinea capitis, Tinea
corporis, Tinea cruris, Tinea pedis o
Tinea unguis (onicomicosis).
Espectro: Trichophyton rubrum, T.
Mentagraphytes, T. Verrucosum, T.
Magninii, T. Gallinae y T. Schoenleinii, adems Microsporum audouinii,
M. canis, M. gypseum, y Epidermophyton floccosum.
Reacciones adversas
Poco frecuente: TGU: leve ardor
vaginal o irritacin, rash, irritacin
vulvar, calambres en la parte baja del
abdomen, poca frecuencia urinaria.
Piel: Eritema, edema, prurito, ardor.
Contraindicaciones
En hipersensibilidad al clotrimazol.
Dosis
Adultos: Onicomicosis 1g/d por VO
durante 4 a 6 sem, T. barbae 0.5 a
1g/d hasta desaparicin, T. capitis
0.5 a 1g/d por 4 a 6 sem, T. coporis
0.5 g/d por 2 a 4 sem, T. cruris 0.5
g/d hasta desaparicin, T. pedis 1g/d
por 4 a 8 sem.
Nios: De 13 22 kg: Onicomicosis
125 a 250 mg/d por 4 meses (manos)
a 6 meses (pies), T. barbae 125 a 250
mg/d hasta desaparicin, T. capitis
125 a 250 mg/d por 4 a 6 sem, T.
coporis 125 a 250 mg/d por 2 a 4
Suspender el tratamiento.
Interacciones
Medicamentos
Tacrolimus: se incrementa el riesgo
de toxicidad por tacrolimus.
Debe ser almacenado entre 15 a
30 C.
260
6. Antiinfecciosos
Geriatra: no se han hecho estudios

en la poblacin geritrica, sin embargo hasta hoy no se han reportado
problemas. (6) Insuficiencia heptica: en raras ocasiones puede causar
hepatotoxicidad. Considerar riesgobeneficio. (7) Insuficiencia renal:
no se han reportado problemas.
sem, T. cruris 125250 mg/d hasta

desaparicin, T. pedis 125250 mg/d
por 4 8 sem.
> 22kg: Onicomicosis 250 a 500
mg/d por 4 meses (manos) a 6 (pies),
T. barbae 250 a 500 mg/d hasta desaparicin, T. capitis 250 a 500 mg/d
por 4 a 6 sem, T. coporis 250 a 500
mg/d por 2 a 4 semanas, T. cruris
250 500 mg/d hasta desaparicin,
T. pedis 250 500 mg/d por 4 8
semanas.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea (en la etapa inicial del tratamiento)
Poco frecuente: confusin, fatiga,
nuseas, diarrea, rash cutneo, urticaria, dolor o irritacin de boca,
fotosensibilizad.
Raras: (generalmente ocurre con el
uso prolongado o dosis elevadas)
granulocitopenia, leucopenia, hepatitis y neuritis perifrica.
Farmacocintica
La absorcin es casi completa y se
mejora si se consume junto o despus de una dieta rica en grasas.
Tiene buena distribucin en piel pelo
y uas, solo una pequea fraccin
de la dosis oral se distribuye en los
fluidos corporales y tejidos, atraviesa
la barrera placentaria. Su t varia
e 9 a 24 horas. Metabolismo heptico. Cerca del 50 % del frmaco se
elimina por la orina y 33 % por las
heces, tambin se elimina por va
pulmonar.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco, Porfiria,
Hepatoxicidad y lupus eritematoso o
sndromes parecidos al Lupus.
Precauciones
Suspender el tratamiento.
(1) Carcinogenesis: ha demostrado causar tumores tiroideos, principalmente adenomas pero tambin
algunos carcinomas. (2) Embarazo:
estudios en ratas han mostrado que
la griseofulvina es embriotoxico y
teratogenico, por lo que no se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo. (3) Lactancia:
no se ha demostrado su excrecin en
la leche materna. Sin embargo no se
han reportado problemas. (4) Pediatra: no se han hecho estudios en nios menores de 2 aos de edad. (5)
Interacciones
Medicamentos
Barbitricos: disminuyen la absorcin de Griseofulvina. Ajustar dosis.
Anticonceptivos orales: disminuye la eficacia de los anticonceptivos
orales. Se sugiere un mtodo alternativo.
Warfarina: disminuye el tiempo de
protrombina. Ajustar dosis.
Salicilatos: concentracin srica de
salicilatos puede ser incrementada.
261
Alcohol: potencia el efecto del alcohol, produciendo taquicardia y diaforesis.

Alimentos
Alimentos ricos en grasa: incrementan la absorcin en el TGI.
Indicaciones
(1)Micosis sistmicas como: Histoplasmosis, blastomicosis, dermatitis
seborreica, candidiasis (vulvovaginal,
mucocutnea, diseminada y orofarngea), cromomicosis, coccidioidomicosis micosis gastrointestinal resistente, (2) Pitiriasis versicolor, dermatophytos y profilaxis de micosis
en pacientes inmunodeprimidos, (3)
Tinea corporis, cruris, pedis.
Espectro: Blastomices dermatitidis,
Coccidioides immitis, Cryptococcus
neoformans, Epidermophyton floccosum, Histoplasma capsulatum,
Microsporum canis, M. gypseam,
Trychofiton mentagrophytes, T. Rubrum, T. Tonsurans, Candida albican,
C. Grabata, C. Tropicalis.
Almacenar entre 15 C y 30 C, no
refrigerar, proteger de la luz, almacenar en un recipiente hermtico.
El frmaco debera ser administrado
preferentemente junto o despus de
los alimentos (ricos en grasa) para
minimizar los posibles efectos gastrointestinales e incrementar su absorcin, evitar el consumo de alcohol
y la exposicin al sol.
Dosis
Adultos: micosis sistmicas: 200 a
400 mg 1 v/d por 1-2 sem para candida y por 6 meses para coccidiomicosis, istoplasmocis y balstomicosis.
Pitiriasis versicolor y dermatophytos:
200 mg 1 v/d.
Nios: Nios > 2 aos de edad
3,3 a 6,6 mg/kg/d dosis nica por 6
meses, para candidiasis vulvovaginal
de 5 a 10 mg/kg/d. La duracin del
tratamiento depende del organismo
infeccioso, del sitio y la gravedad de
la infeccin. El tratamiento debera
durar hasta que los anlisis indiquen
que la infeccin ha desaparecido.
Candidiasis vulvovaginal: 5 d. Micosis sistmicas: no complicada 1 a
4 sem y crnica 6 a 12 meses. Dermatophytos: 1 a 2 meses, Pityriasis
versicolor y tinea unguium (onicomicosis) de 6 a 12 meses.
El tratamiento de Tinea pedis puede
requerir adems una terapia tpica.
La griseofulvina no esta indicada en
el tratamiento de enfermedades menores que puedan ser tratadas con
antifungicos tpicos as como para
el tratamiento de infecciones bacterianas.
KETOCONAZOL
R: C
Suspensin 100 mg/5 mg

Tableta 200 mg
262
6. Antiinfecciosos
Farmacocintica
abdominal, rash, hepatitis, constipacin, diarrea, fiebre, escalofros y

fotofobia.
Raras: necrosis heptica, ictericia,
ardor y dolor epigstrico y anafilaxia.
Su absorcin varia de acuerdo al pH

gstrico, disminuye cuando el pH
aumenta. Se distribuye en la bilis,
saliva, cerumen, lquido sinovial, leche materna, piel y tejidos blandos,
una pequea cantidad atraviesa la
barrera hematoencefalica. Se une en
un 90 a 95 % a las protenas plasmticas. Su eliminacin es bifsica,
el t en la fase inicial es aproximadamente 2 horas y el t en fase final
es aproximadamente de 8 horas. Se
metaboliza en el hgado y se excreta
principalmente por las heces (mas
del 50 %).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al ketoconazol, uso
concomitante con terfenadina.
La sobredosis puede causar: mareos,
dolor de cabeza, nusea, vmitos o
diarrea. El tratamiento incluye: induccin del vmito, lavado gstrico
con bicarbonato de sodio, seguido
por carbn activado y un purgante;
as como medidas de apoyo.
Precauciones
(1) Embarazo: embriotoxico en animales, evitar el uso en gestantes. (2)
Lactancia: puede ser distribuido en
la leche materna. Evita la lactancia.
(3) Pediatra: el uso en nios menores de 2 aos no ha sido establecido. Debera ser usado en nios
solo cuando el beneficio justifique el
riesgo. (4) Geriatra: no se han registrado problemas. (5) Insuficiencia heptica: es hepatotxico por lo
que se debera evitar su uso. (6) Insuficiencia renal: no se han reportado problemas. (7) Insuficiencia
suprarrenal: el ketoconazol puede
inducir o exacerbar una insuficiencia
suprarrenal. Usar con precaucin.
Interacciones
Medicamentos
Ciclosporina: puede incrementarse
el nivel srico de ciclosporina, debido
que el ketoconazol puede interferir
con el metabolismo de la ciclosporina va heptica.
Medicamentos que aumentan el
pH gstrico (anticidos, antimuscarinicos, cimetidina, ranitidina,
omeprazol): disminuyen la absorcin del ketoconazol. Administrar 2
horas despus del ketoconazol.
Medicamentos hepatotxicos: pueden exacerbar la toxicidad heptica.
Deberan ser cuidadosamente monitorizados especialmente aquellos
que requieren terapia prolongada.
Sulfonilurias: la concentracin srica de las sulfonilurias puede ser incrementada.
Reacciones adversas
Frecuentes: intolerancia (nuseas y
vmitos).
Poco frecuente: disminucin de la
sntesis de testosterona, ginecomastia, disminucin de la libido, dolor
263
Fenitona: el nivel srico de ambas

drogas pueden ser alteradas. Monitorizar el nivel srico de ambos medicamentos.
Rifampicina: puede disminuir la concentracin srica del ketoconazol, a
si mismo puede tambin disminuir el
nivel de rifampicina.
Tacrolimus: disminuye el nivel plasmtico de tacrolimus.
Warfarina: la accin anticoagulante
de la warfarina puede ser reducida.
Terfenadina y astemizol: prolongacin del intervalo QT, arritmias, hipotensin.
Teofilina: el efecto de la teofilina
puede ser disminuido.
Corticosteroides: pude incrementarse le nivel plasmtico de corticosteroides.
Alcohol: puede causar efecto disulfiran. Abstenerse de ingerir alcohol.
Alimentos
Aumentan la absorcin del ketoconazol desde el TGI.
Alteracin en pruebas de laboratorio
No reportados.
Paciente aclorhdrico, administrar

con bebidas cidas.
Pobre absorcin o casi nula a travs

del TGI as como a travs de la piel
intacta y de las membranas mucosas. Pobre distribucin. La nistatina
oral es excretada casi completamente sin cambios en las heces.
NISTATINA
R: C
Suspensin/gotas 100 000 UI/mL

Tableta 500 000 UI
Indicaciones
Candidiasis orofarngea (tratamiento
y profilaxis).
Espectro: Candida albicans, C. guilliermondi, C. krusei.
Dosis
Adultos: y nios > 5 aos: Candidiasis orofarngea: tableta 200 000 a
400 000 UI. 4 a 5 v/d o suspensin
oral 400 000 a 600 000 UI cuatro veces al da. Durante 14 d.
Nios: < 5 aos: 200 000 UI de suspensin oral 4 veces al da. Neonatos
y prematuros: 100 000 UI de suspensin oral 4 v/d.
Farmacocintica
Almacenar preferentemente entre

15 y 30C as como en un envase
bien cerrado.
Precauciones
El ketoconazol puede tomarse junto a las comidas para minimizar las

nuseas y vmitos o con jugo preferentemente de ctricos, evitar las
bebidas alcohlicas.

efectos adversos en el feto. (2) Lactancia: no se conoce si se excreta
en la leche materna, sin embargo
no se han detectado problemas en
humanos. (3) Pediatra: no se re-
264
6. Antiinfecciosos
comienda la nistatina (tabletas) en

nios menores de 5 aos; sin embargo no se han reportado problemas
con la suspensin oral. (4) Geriatra:
no hay informacin que demuestre
no se han reportado problemas (6)
reportado problemas.
candidiasis oral sintomtica, deben

ponerlo a remojo durante la noche
en suspensin de nistatina para eliminar las especies de candida de la
dentadura.
No es indicada en micosis sistmica,
debido que no se absorbe del TGI.
Reacciones adversas
Poco frecuente: intolerancia gstrica (nuseas, vmitos y diarrea).
Raras: reaccin alrgica.
De uso restringido:
AMFOTERICINA B
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la nistatina.
Inyectable 50 mg
Indicaciones
R: B
(1) Infecciones fngicas sistmicas,

como Aspergilosis, Blastomicosis,
Coccidioidomicosis, Criptococcosis,
Histoplasmosis pulmonar, Endocarditis fngica, Candidiasis diseminada, Leishmaniasis (2) Infecciones
fngicas del tracto urinario causada
principalmente por Candida spp. (3)
Pacientes neutropnicos incluyendo
pacientes con transplante de mdula
sea con presunta infeccin fngica.
Espectro: Son sensibles Candida
spp., Aspergilios spp., Criptococcus
neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Paracoccidioides
braziliesis, Mucor, Absidia, Ficopes
spp. Adems las Algas Prototeca
spp. Y los protozoos Leishmania braziliensis
La sobre dosis puede provocar nusea, vmitos y diarrea. El tratamiento es innecesario porque la toxicidad
es insignificante.
Interacciones
No se han reportado interacciones.
La nistatina tanto en tabletas como
en suspensin es inestable al calor,
luz, humedad y aire, por lo que debe
ser almacenada a una temperatura
de 15 a 30 C y protegida de la luz.
Agitar bien si es suspensin, adems se debe retener unos minutos
en la boca. Pacientes con dentadura postiza total o parcial que tienen
Dosis
El tratamiento debe ser por ms de
265
horas. En la fase terminal la vida

media es aproximadamente 15 das
despus de la ltima dosis. Se elimina principalmente por va renal pero
muy lentamente y cerca del 2 al 5 %
se elimina sin cambios.
7 d ininterrumpido para evitar las

posibles recadas, se recomienda
iniciar con una dosis baja y gradualmente incrementar hasta obtener la
dosis deseada.
Adultos: 1 mg/kg/da 1,5 mg/kg/
alternando un da. Dosis mxima 50
mg/d
Endocarditis fngica y septicemia
fngica iniciar con 1mg (base) como
dosis de prueba administrados en
20 a 50 mL de dextrosa 5 % por un
periodo de 10 a 30 min, luego incrementar entre 5 a 10 mg mas de
acuerdo a la tolerancia del paciente
y severidad de la infeccin hasta obtener la dosis deseada; Sporotricosis:
0,4 0,5 mg/kg/d durante 9 meses;
Aspergilosis: 1,5 4g por 11 meses.
Tratamiento de infecciones fngicas,
en pacientes neutropnicos y en pacientes con transplante de mdula
sea: 0,8 mg/kg/d por 8 d.
Nios: 0,5 a 1 mg (base) por Kg de
peso corporal al da administrados
en inyeccin de dextrosa 5 % con
intervalos de 6 h.
Precauciones
(1) Embarazo: la Amfotericina B
atraviesa la barrera placentaria. No
ni reportado efectos adversos fetales. (2) Lactancia: no se conoce si se
excreta por la leche materna, sin embargo no se han detectado problemas en humanos. (3) Pediatra: no
se han realizado estudios sin embargo infecciones sistmicas fngicas
han sido tratados satisfactoriamente en nios y no se han detectado
problemas. (4) Geriatra: no se han
debido a que su eliminacin es muy
lenta puede exacerbar una nefrotoxicidad. (6) Insuficiencia heptica:
no se han detectado problemas.
Farmacocintica
Reacciones adversas
Buena distribucin en pulmones,

riones, msculo, glndulas adrenales, pero mucho mejor en hgado,
bazo as como en articulaciones y cavidad pleural inflamada, escasa penetracin en el lquido cefalorraqudeo, atraviesa la barrera placentaria.
Se une en un 90 % - 95 % a protenas
plasmticas. Su metabolismo no est
bien definido. El t tiene dos fases:
En la fase inicial la vida media en
neonato vara entre 8,8 a 62,5 horas,
en nios vara de 5,5 a 40,3 horas,
en adultos es aproximadamente 24
Frecuentes: anemia, hipocalemia,

tromboflebitis, dolor o calambres
musculares, hipotensin arritmia
cardaca, nuseas, vmitos, fiebre y
escalofros.
Poco frecuente: leucopenia, trombocitopenia, rash cutneo, hormigueo, entumecimiento, dolor y debilidad de manos o pies.
Contraindicaciones
En hipersensibilidad a la Amfotericina B.
266
6. Antiinfecciosos
titucin con el diluyente el frmaco

mantiene su potencia por 24 horas a
temperatura ambiente (25 C) y por
una semana si es refrigerado; sin embargo se recomienda su uso dentro
de las 48 horas.
Monitorizacin y medidas generales

teniendo en cuenta que la amfotericina B no es hemodializable.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, Cisplatino, Pentamidina y otros medicamentos
nefrotxicos: incrementan el efecto
nefrotxico. Evitar el uso simultneo.
Clotrimazol, Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol, Imiconazol: pueden antagonizar la Amfotericina B.
Corticosteroides, Corticotropinas:
produce desbalance electroltico. Requiere monitorizacin cuidadosa del
nivel electroltico en suero y funcin
cardaca.
Digoxina: incrementa el riesgo de
toxicidad por digitlicos.
Flucitosina y otros antibiticos.
Relajantes musculares, inhibidores de la anhidrasa carbnica: La
Amfotericina B puede incrementar
el efecto de los relajantes musculares
debido a que induce hipocalemia. Tener precaucin si se usan juntos.
Zidovudina: incrementa miotoxicidad y nefrotoxicidad.
Medicamentos causantes de discrasias sanguneas, o depresores
de la mdula sea: incrementan el
riesgo de anemia u otros efectos hematolgicos
No se han reportado
Los efectos depresores de la mdula

sea, causados por la amfotericina B
sistmica, pueden aumentar la incidencia de infecciones microbianas o
causar retraso en la cicatrizacin y
hemorragia gingival.
Es insoluble en agua y puede ser incompatible con cloruro de sodio o
agentes bacteriostticos.
FLUCONAZOL
R: C
Tableta 150 mg
Inyectable 2mg/mL x 100 mL
Suspensin 50 mg/ 5 mL
Indicaciones
(1) Candidiasis orofarngea y esofgica. (2) Candidiasis sistmica. (3)
meningitis cryptococcal. (4) profilaxis en pacientes sometidos a transplante de mdula sea y en pacientes inmunodeprimidos.
Espectro: Candida albicans, C. neoformans, C. dubliniensis, C. glabrata,
C. tropicalis, C. parapsilosis, H. capsulatum, Blastomyces dermatitidis,
Paracoccidioides bresiliensis, aspergilios spp,
Evitar la luz solar. Luego de la recons267
Dosis
t . de 25 a 30 horas. Metabolismo
parcial pues mas del 80 % de la dosis
administrada se elimina sin cambios
en la orina.
Adultos: candidiasis orofarngea y

esofgica: 200 mg VO o IV el primer
da, luego 100 mg VO o IV al da por
lo menos durante 4 sem y continuar
por lo menos 2 sem mas despus de
la desaparicin de los sntomas. Candidiasis sistmica: 400 mg VO o IV
por 4 sem. Meningitis cryptococcal:
400 mg VO o IV el primer da luego
200 mg diarios, continuar el tratamiento durante 10 a 12 sem despus
de que los exmenes sean negativos.
Profilaxis en pacientes sometidos a
transplante de mdula sea: 400 mg
VO o VI d antes de la operacin y 7 d
despus de la operacin.
Nios: candidiasis sistmica: 6 a 12
mg/kg/d, duracin 4 sem y 2 sem
despus que los exmenes de laboratorio sean negativos. Candidiasis
orofarngea: 6 mg el primer DIA luego 3 mg/kg/d durante 2 sem y 2 sem
despus que los exmenes de laboratorio sean negativos. Candidiasis
esofgica: 6 mg el primer DIA luego
3 a 12 mg/kg/d durante 3 sem y 2
sem despus que los exmenes de
laboratorio sean negativos. Meningitis cryptococcal: 12 mg el primer DIA
luego 6 a 12 mg/kg/DIA continuar
el tratamiento durante 10 a 12 sem
despus de que los exmenes sean
negativos.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay estudios adecuados sobre su uso en gestantes;
sin embargo no se recomienda su
uso. (2) Lactancia: es distribuida
en la leche materna alcanzando una
concentracin similar que en el plasma. Por lo que no se recomienda su
uso durante esta etapa. (3) Pediatra: la eficacia y seguridad en nios
menores de 6 meses no ha sido demostrada; sin embargo los reportes
de efectos adversos en nios han
sido semejantes a los del adulto. (4)
Geriatra: no hay informacin que
demuestre problemas; sin embargo
tener en cuenta la actividad renal.
(5) Insuficiencia renal: se recomienda ajustar la dosis de acuerdo
a la depuracin de creatinina (si
>50 mL/min. 100 % de la dosis; 21
a 49 mL/min 50 % de la dosis) (6)
Insuficiencia heptica: usar con
precaucin, posible riesgo de hepatotoxicidad.
Reacciones adversas
Frecuentes: intolerancia TGI.
Poco frecuente: nuseas, vmitos,
diarrea, dolor abdominal, cefalea, incremento de la actividad enzimtica
Raras: hepatotoxicidad, dermatitis
exfoliativa, anafilaxia, sndrome de
Stevens-Johnson, alopecia.
Farmacocintica
La absorcin es rpida y casi completa desde el TGI (>90 %). Tiene amplia y buena distribucin en saliva, lquido cefalorraqudeo, fluido peritoneal, ojos, piel, uas y orina. Unin a
protenas plasmticas de 11 a 12 %.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fluconazol.
268
6. Antiinfecciosos
Alimentos
Cafena: puede incrementarse la
concentracin plasmtica de cafena.
Alteraciones en prueba de laboratorio
No reportados.
Los sntomas incluyen disminucin
de la salivacin, respiracin y motilidad, incontinencia urinaria y cianosis. El tratamiento incluye hemodilisis y medidas de apoyo (3 horas de
hemodilisis se remueve 50 % de la
concentracin).
Fluconazol en la forma de suspensin oral debe ser almacenada entre 5 C y 30 C en un envase bien
cerrado. Luego de la reconstitucin
la suspensin mantiene su potencia
hasta por 14 das. La forma de tableta e inyeccin debe ser almacenada
entre 15 C y 30 C en un envase
bien cerrado.
Interacciones
Medicamentos
Cimetidina: puede reducir el nivel
plasmtico de fluconazol.
Cisaprida: se incrementa la concentracin plasmtica de cisaprida, puede producir serios efectos cardacos.
Significancia 1.
Ciclosporina: se incrementa la concentracin de ciclosporina: riesgo de
toxicidad. Significancia 2.
Hidroclorotiazida: puede incrementar la concentracin de fluconazol.
Fenitona: puede incrementarse
el nivel srico de fenitona, produciendo un incremento en los efectos
txicos de las hidantoinas. Significancia 2.
Rifampicina, isoniazida, sulfonilureas, fenitona y acido valproico:
eleva el nivel de transaminasas hepticas.
Sulfonilureas, tolbutamina, gliburida: Pude elevarse el efecto hipoglisemiante.
Tracolimus: la concentracin de tacrolimus puede ser incrementada.
Teofilina: puede incrementarse la
concentracin de teofilina.
Warfarina: puede ser incrementado el
efecto anticoagulante de la warfarina.

Puede tomarse junto a los alimentos,
cumplir con el tratamiento.
La mezcla intravenosa de fluconazol y otro medicamento no es recomendada.
6.4. Antiprotozoarios
6.4.1. Medicamentos contra
la amebiasis, giardiasis
y trichomoniasis
269
hay estudios que demuestren problemas. (4) Geriatra: no hay estudios que demuestren problemas. (5)
Insuficiencia renal y heptica: los
riesgos no han sido determinados.
METRONIDAZOL
vulo 500 mg
DILOXANIDA
Reacciones adversas
Frecuentes: flatulencia.
diarrea, constipacin, dolor abdominal, anorexia, boca seca, cefalea,
prurito, urticaria y rash.
Raras: diplopa, vrtigo, desorientacin.
R: No se reporta
Tableta 500 mg
Indicaciones
Contraindicaciones
(1) Amebiasis intestinal

Espectro: activa contra Entamoeba
hystolitica.
Hipersensibilidad de diloxanida.
Dosis
Adultos: VO 500 mg 3 v/d por 10 d.

Nios: VO 20 mg/Kg/d dividido en 3
dosis por 10 d. Dosis mxima: 1,5 g/d.
Medidas generales. Tratamiento sintomtico y de soporte.

Interacciones
Farmacocintica
No reportados.
No reportados.
El furoato de diloxanida se hidroliza antes de ser absorbido en el TGI

por bacterias y esterasas intestinales.
La diloxanida resultante se absorbe
rpidamente y se excreta mayoritariamente por la orina en forma de
glucornido, menos de un 10 % de
la dosis se excreta por las heces, t
de 6 h.
Evitar la exposicin a la luz, calor o
humedad, pueden deteriorar al frmaco.
Precauciones
(1) Embarazo: seguridad no establecida, su uso no es recomendado
en el primer trimestre del embarazo.
(2) Lactancia: no se conoce si se excreta en la leche materna, su uso no
es recomendado. (3) Pediatra: no
Tomar despus de los alimentos para

disminuir los posibles trastornos
gstricos. Evitar perder una dosis y
cumplir con todo el tratamiento. Si
es necesario repetir el tratamiento.
270
6. Antiinfecciosos
mina es equivalente a 28 mg de antimonio o c/mL antimoniato de meglumina para inyeccin equivale a 85

mg de antimonio pentavalente.
Adultos: leishmaniasis cutnea andina o uta: 20 mg/Kg/d (de antimonio
base) IM o IV por 10 d. Dosis mxima
1,250 mg/d.
Leishmaniasis mucocutnea, espundia o selvtica: 20 mg/Kg/d (de antimonio base) IM o IV por 20 d.
Lishmaniasis visceral: 20 mg/Kg/d (de
antimonio base) IM o IV por 30 d.
En las formas nodulares de leishmaniasis andina, formas ulcerativas
nicas o mltiples (no mas de cuatro
lesiones), sin evidencia de celulitis o
linfangitis y con tamao menos a 5
cm cada una, puede realizarse un
tratamiento local, administrando en
la base de la lesin de 1 a 3 mL del
frmaco, pudiendo repetirse si es necesario 1 a 2 veces en intervalos de
1 a 2 d.
Nios: similar al del adulto.
Diloxanida no es eficaz contra

amebiasis heptica u otras enfermedades extraintestinales, pero se
usa asociada con otros frmacos
(metronidazol, cloroquina) para
erradicar la infeccin intestinal coexistente.
De uso restringido:
METRONIDAZOL
6.4.2. Antileishmanisicos
De uso restringido:
Farmacocintica
ANTIMONIATO DE
MEGLUMINA
Absorcin rpida despus de una

inyeccin IM, con niveles de concentracin mxima alcanzados a las
2 horas despus de administrar el
medicamento. Buena distribucin
en pelo y piel pero pobre en otros
tejidos. Se metaboliza a antimonio
trivalente a nivel heptico. Se excreta
ms del 90 % por va renal. Presenta
eliminacin bifsica: en la fase rpida el t1/2 es 2 horas; mientras que en
la fase lenta el t1/2 es 76 horas
R: No se reporta
Inyectable (equiv. 80-100 mg antimonio base)

Indicaciones
(1) Leishmaniasis visceral, cutnea y
mucocutnea.
Espectro: Leishmaniasis donovani,
L. tropica, L. major, L. braziliensis, L
aethiopica, L. mexicana
Precauciones
Dosis
100 mg de antimoniato de meglu271
estudios. (2) Lactancia: no se conoce si se excreta en la leche materna ni

se han reportado problemas. (3) Pediatra: no se han reportado problemas; sin embargo no se recomienda
en infantes menores de 18 meses de
edad. (4) Geriatra: tener en cuenta la actividad renal. (5) Insuficiencia renal: se sugiere ajustar dosis.
(6) Insuficiencia heptica: puede
exacerbar la insuficiencia heptica.
(7) Enfermedad cardaca: puede
exacerbar la enfermedad. (8) tuberculosis: usar con precaucin (9) Enfermedad cardaca (especialmente
defectos de la conduccin): puede
causar arritmias. (10) Pancreatitis:
exacerbacin.
Interacciones
Medicamentos
Frmacos que prolongan el intervalo QT como procainamida, quinidina, amiodarona y los antidepresivos triciclitos: incrementan el
riesgo de arritmias.
Alcohol: incrementa el riesgo de hepatoxicidad.
Alimentos
Elevacin transitoria de los niveles
sricos de transaminasas, lipasa y
amilasa. Tambin puede estar aumentada la urea y creatinina.
Reacciones adversas
Condiciones normales. Puede perder

su estabilidad y deteriorarse con el
tiempo.
Frecuentes: leucopenia, incremento

de las transaminasas sricas, cefalea,
malestar general, nuseas, vmitos,
anorexia, mialgia, letargio, dolor en
el sitio de inyeccin, bradicardia, hipotensin, tos.
Poco frecuentes o raras: reaccin
anafilactoide, agranulocitosis, septicemia, hepatotoxicidad, disnea,
arritmias, prolongacin del intervalo
QT, neuritis perifrica, insuficiencia
renal y proteinurea, pancreatitis

Buena alimentacin. Se recomienda
tener una dieta rica en protenas.
El antimoniato de meglumina es
convertido a antimonio trivalente, el
cual puede contribuir a la toxicidad
del medicamento. Las inyecciones IV
deben administrarse con gran lentitud (5 min como mnimo) y preferentemente con aguja fina para evitar
tromboflebitis.
Contraindicaciones
Enfermedad cardaca, hipersensibilidad al antimoniato de meglumina o
estibogluconato sdico.
Medidas generales. Reducir dosis o
suspender el tratamiento.
272
6. Antiinfecciosos
minacin by exponencial a travs de

los riones. Su t1/2 es 2 horas en la
primera fase y de la fase lenta terminal es de unas 766 horas. Tras la
administracin IV, el t1/2 es aproximadamente 1,7 horas en la primera fase
y 33 horas en la lenta terminal. En la
administracin diaria se produce acumulacin y la concentracin mxima
en tejidos puede no alcanzarse hasta
transcurrido 7 das o ms.
ESTIBOGLUCONATO
SODICO
R: No se reporta
Inyectable
(equiv.
base)
80-100
mg
antimonio
Indicaciones
(1) Leishmaniasis visceral, cutnea y
mucocutnea.
Espectro: Leishmaniasis donovani,
L. tropica, L. major, L. braziliensis, L.
mexicana
Precauciones
(1) Embarazo: hasta la fecha no se
han reportado problemas teratognicos; sin embargo atraviesa la placenta y se han reportado un incremento
en las incidencias de aborto, parto
prematuro, enfermedades ginecolgicas y retraso en el desarrollo del
nio (2) Lactancia: se excreta en la
leche materna, pero su seguridad no
esta establecida. (3) Pediatra: no se
han reportado problemas; sin embargo no se recomienda en infantes
menores de 18 meses de edad. (4)
Geriatra: tener en cuenta la actividad renal. (5) Insuficiencia renal: se
sugiere ajustar dosis y evitar el uso
prolongado. (6) Insuficiencia heptica: puede exacerbar la insuficiencia
heptica. (7) Enfermedad cardaca:
puede exacerbar la enfermedad. Evitar su uso prolongado. (8) tuberculosis: usar con precaucin
Dosis
Las dosis son expresadas en miligramos de antimonio pentavalente. El
estibogluconato de sodio es disponible como una solucin que contiene
el equivalente de 100 mg de antimonio pentavalente por mililitro.
Adultos: leishmaniasis cutnea
americana (causada por L. braziliensis y L. mexicana) leishmaniasis visceral: IM o IV 20 mg de antimonio/kg/d
(mximo 850 mg) 1 v/d durante 20 a
28 d y hasta 60 para la visceral.
Leishmaniasis causada por L. tropica
y L. major: IM o IV 20 mg/kg 2 v/d (c/
12 h) o prolongar la terapia con la
dosis de 20 mg/kg/d hasta 60 d.
Nios: similar al del adulto.
Farmacocintica
Absorcin rpida despus de una
inyeccin IM, con niveles de Cmx
alcanzados a las 2 horas despus
de administrar el medicamento. Se
metaboliza a antimonio trivalente a
nivel heptico (<10 %). El 96 % se
excreta por va renal. Tiene una eli-
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor muscular, rigidez
articular, artralgia, fatiga, nuseas,
vmitos, anorexia, pancreatitis,
tromboflebitis en la zona de inyeccin.
273
Poco frecuente: debilidad, clico,

dao heptico, bradicardia, leucopenia, trombocitopenia.
Raras: diarrea, rash, prurito, anemia
hemoltica, dao cardaco (prolongacin e inversin del intervalo QT), nefrotoxicidad, shock, muerte sbita.
Investigadores han notado que el
medicamento induce depresin de
las clulas inmunitarias, el cual contribuye a la proliferacin de otras enfermedades como el herpes zoster.
Las inyecciones IV deben administrarse con gran lentitud.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al estibogluconato
sdico.
PENTAMIDINA
ISETIONATO
R: C
Inyectable 200 mg
Medidas generales. Reducir dosis o

suspender el tratamiento.
Indicaciones
(1) Neumona causada por Pneumocistis carinii (tratamiento y profilaxis).
(2) tratamiento (alternativo) de leishmaniasis y tripanosomiasis.
Espectro: Pneumocistis carinii,
Trypanosoma cruzi, T. brucei gambiense, Leishmania donovani, L. aethiopica. L. tropica, L. braziliensis, L.
megicana, L. peruviana
Interacciones
Medicamentos
Frmacos que prolongan el intervalo QT como procainamida, quinidina, amiodarona y los antidepresivos triciclitos: incrementan el
riesgo de arritmias.
Alcohol: incrementa el riesgo de hepatotoxicidad.
Alimentos
Elevacin transitoria de los niveles
sricos de transaminasas, lipasas,
urea y lipasas
Dosis
Adultos: Neumona causada por
Pneumocistis carinii: IV 3 a 4 mg/kg
1 v/d durante 14 a 21 d.
Tratamiento (alternativo) de leishmaniasis: IM 2 a 4 mg/kg de peso una
ves al da o cada otro da hasta un
total de 15 dosis o IV 4 mg/kg 3 v/
sem durante 5 a 25 sem.
Tratamiento (alternativo) de tripanosomiasis: IM 4 mg/kg 1 v/d durante
10 d, o IV 3 a 4 mg/kg 1 v/d o cada
otro da hasta un total de 7 a 10
dosis.
Nios: nios mayores de 4 meses de
edad igual a la dosis de adultos.
Debe ser almacenado en un envase
bien cerrado y protegido de la luz.
Buena alimentacin. Se recomienda
tener una dieta rica en protenas.
274
6. Antiinfecciosos
(9) Diabetes millitus, deshidratacin, depresin de la mdula sea,

desordenes de la coagulacin.
Farmacocintica
Absorcin es buena despus de una
administracin IM, Penetra pobremente en el SNC, No se conoce que
porcentaje se une a protenas plasmticas. Se desconoce su metabolismo. Su t1/2 es de 54 min para IM
y 18 min para IV en la fase inicial y
de 9,4 y 6,4 min respectivamente en
la fase terminal, respectivamente. Se
excreta mayormente (33 % a 66 %)
sin cambios en la orina.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipotensin, hipoglucemia seguida de diabetes mellitus,
vmitos, leucopenia, neutropenia
o trombocitopenia, nefrotoxicidad,
dolor en el sitio de inyeccin, nuseas, vmitos, perdida del apetito,
diarrea, cefalea
Poco frecuente: shock, hipocalcemia, hepatotoxicidad, cardiotoxicidad, delirio, rash.
Raras: reaccin de Herxheimer, anafilaxia, pancreatitis, hiperkalemia.
Precauciones
(1)Embarazo: no se han hecho estudios adecuados en humanos; sin
embargo se ha demostrado que
atraviesa la barrera placentaria en conejos as como ser moderadamente
embriotoxico usando dosis elevadas
y en forma crnica. (2) lactancia:
no se conoce si se excreta en la leche
materna; sin embargo debido al riesgo potencial del recin nacido, no
se recomienda la lactancia materna
durante la terapia con pentamidina
isetionato. (3) Pediatra: no se han
descrito problemas en nios hasta
la fecha. (4) Geriatra: no se han
hecho estudios ni se han descrito
problemas hasta la fecha. (5) Insuficiencia renal: puede exacerbar una
insuficiencia renal. (6) Insuficiencia
heptica: puede exacerbar una hepatoxicidad; pues puede causar un
incremento de las transaminasas,
bilirrubina y fosfatasa alcalina. (7)
Enfermedades cardacas: puede
causar arritmia, taquicardia, torsades de pointes u otros desordenes
cardacos. (8) Pacientes con quimioterapia o radioterapia previa:
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a pentamidina.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, amfotericina B,
capreomicina, cisplatino, metrotexate, polimixina, vancomicina:
pueden incrementar el efecto nefrotxico.
Antihistamnicos (astemizol terfenadina): incrementan el riesgo de
producir arritmias, incremento del
intervalo QT y torsades de pointes.
Alimentos
No reportado.
Aumenta la concentracin de transaminsas, bilirrubinas y fosfatasa
275
De uso restringido:
alcalina, urea, creatinina y potasio.

Disminuye los niveles de calcio y
magnesio.
CLOROQUINA BASE
R: C
Tableta 150 mg
Mantener a una temperatura de 15 a

30 C. y protegido de la luz. Despus
de la reconstitucin con inyeccin de
dextrosa 5 %, la pentamidina solucin mantiene su potencia por ms
de 24 horas.
Indicaciones
(1) Supresin o quimioprofilaxis de
malaria. (2) Tratamiento de malaria
no complicada (por Plasmodium vivax). (3) Amebiasis extraintestinal.
(4) Artritis reumatoidea. (5) Lupus
eritematoso.
Espectro: la cloroquina es un agente
esquizonticida sanguneo y son sensibles la forma eritroctica asexual de
la mayor cantidad de cepas de Plasmodium malariae, P. vivax, P. ovale y
P. falciparum tambin es sensible la
forma gametocitica de P. malariae y P.
vivax pero no contra los gametocitos
de P. falciparum adems la forma trofozoitica de Entamoeba histolitica.

Puede ocurrir neumona aun a pesar
de estar usando pentamidina. Informar al medico si ocurre fiebre, respiracin rpida y tos
La administracin IV debe ser lentamente por un periodo de por lo menos 60 min.
Dosis
AMFOTERICINA B
Adultos: supresin o quimioprofilaxis de malaria: VO 500 mg (300 mg

base) el mismo da una vez por semana, empezar 2 sem antes de viajar
a la zona endmica y continuar por 8
sem despus de abandonar la zona.
Tratamiento de malaria no complicada (asociada a primaquina): VO 10
mg/kg/d (mximo 4 tab) los dos primeros das luego 5mg/kg/da (mximo 2 tab) el 3 da mas 0,5mg/kg/d
de Primaquina durante 7 d.
Amebiasis extraintestinal: VO 1 g
(600 mg base) diario por 2 d luego
500 mg (300 mg base) diario por 2
a 3 sem.
Inyectable 50 mg
(ver seccin 6.3 Antimicticos)
6.4.3. Antimalricos
DOXICICLINA
Tableta 100 mg
(ver seccin 6.2.2 No betalactmicos - Tetraciclinas)
276
6. Antiinfecciosos
selectivamente en la melanina de
los ojos del feto y es retenido en el
tejido ocular hasta por 5 meses despus de suspendido el tratamiento.
(2) Lactancia: se distribuye en la
leche materna, usar con precaucin
(3) Pediatra: los nios son especialmente sensibles a los derivados de la
4-aminoquinolina. (4) Geriatra: no
se han descrito problemas hasta la
fecha. (5) Insuficiencia renal: usar
con precaucin. (6) Insuficiencia
heptica: usar con precaucin debido a que el frmaco puede concentrarse en el hgado. (7) Deficiencia
de G6PD: puede ocurrir hemlisis.
(8) Soriasis, disturbios visuales,
miastenia gravis, polineuritis, convulsiones, trastornos gastrointestinales graves: exacerbacin.
Artritis reumatoidea: VO 250 mg

(150 mg base) diario.
Lupus eritematoso: VO 250 mg (150
mg base) diario.
Nios: supresin o quimioprofilaxis
de malaria: VO 5 mg (base)/kg el mismo da una vez por semana (no exceder la dosis del adulto) empezar 2 sem
antes de exponerse y continuar por 8
sem despues de abandonar la zona.
Tratamiento de malaria no complicada: VO 10 mg de base/kg/d los dos
primeros das luego 5 mg de base/
kg/d el 3 da, ms 0,5 mg de base/
kg/d de Primaquina durante 7 d.
Farmacocintica
desde el TGI (aprox. 89 %). Se distribuye extensamente en los tejidos
como ojos, corazn, riones, hgado
y pulmones cuyas concentraciones
son por lo menos 200 a 700 veces
ms altas que en el plasma, tambin
se distribuye en el cerebro y mdula
espinal. Aproximadamente el 30 %
de la dosis administrada se metaboliza a nivel heptico hasta monoetilcloroquina y bidesetilcloroquina. Su
t1/2 es 3 a 5 horas. Cerca del 70 % de
la dosis administrada se excreta sin
cambios en la orina, la acidificacin
de la orina incrementa la eliminacin
del frmaco pero pequeas cantidades de frmaco pueden estar presentes en la orina hasta meses despus
de terminado el tratamiento.
Reacciones adversas
Poco Frecuente: prurito, irritacin
gastrointestinal, cefalea, confusin,
despigmentacin del pelo, erupcin
cutnea, perdida de peso, alopecia
parcial, exacerbacin de psoriasis,
eczema y otras dermatosis exfoliativas, mialgias, fotofobia
Raras: dao retinal irreversible, fotosensibilidad, decoloracin de uas
y membrana mucosa, discrasias sangunea, neuropata y miopata perifrica, trastornos mentales, toxicidad
cardaca, hematemesis, hipopotasemia.
Contraindicaciones
Precauciones
Hipersensibilidad a la cloroquina
(1) Embarazo: no se ha establecido

su seguridad; sin embargo atraviesa
la barrera placentaria y se acumula
277
Los sntomas incluyen dolor de cabeza, somnolencia, cambio visual,

colapso cardiovascular, convulsiones
seguido de paro cardiorrespiratorio.
El tratamiento es sintomtico, vaciar
el estomago por emesis o lavado,
pero generalmente debe ser precedido por medidas para corregir los
disturbios cardiovasculares si es que
presenta, as como medidas respiratorias. La dilisis peritoneal puede
ser til, as como forzar la diuresis y
la acidificacin de la orina.
Almacenar a la temperatura de 15 a
30 C en un envase bien cerrado.
Tomar el medicamento con comidas
o leche para minimizar los disturbios
gastrointestinales.
La exposicin al sol puede exacerbar
la dermatosis inducida por el medicamento. Evitar la exposicin excesiva al sol.
Interacciones
Medicamentos
Antiepilpticos: puede antagonizar
actividad antiepilptica de carbamazepina y cido valproico.
Cimetidina: los efectos farmacolgicos de la cloroquina pueden ser
incrementados.
Caoln, magnesio y aluminio: pueden disminuir la absorcin y el efecto
teraputico de la cloroquina
Digoxina: incrementa las concentraciones plasmticas de digoxina.
Mefloquina: aumenta el riesgo de
convulsiones.
Penicilamina: puede incrementar los
efectos farmacolgicos y toxicolgicos de la penicilamina.
Vacuna diploide humana contra la
rabia: disminuye la respuesta de los
anticuerpos.
Alimentos
No se han reportado problemas
En el electrocardiograma: Puede
causar inversin o depresin de la
onda T o prolongacin del complejo
QRS.
MEFLOQUINA
(como clorhidrato)
R: C
Tableta 250 mg
Indicaciones
malaria (por P. falciparum resistente
a la sulfadoxina/pirimetamina). (2)
Tratamiento de malaria (por P. falciparum resistente a la sulfadoxina/pirimetamina).
Espectro: la mefloquina es un agente equizonticida sanguneo y son
sensibles la forma eritroctica asexual
de la mayor cantidad de cepas de
Plasmodium malariae, P. vivax, P. ovale y P. falciparum incluyendo cepas
cloroquina-resistente y pirimetamina-sulfadoxina-resistente de P. falciparum.
Dosis
Adultos: Supresin o quimioprofi278
6. Antiinfecciosos
de mefloquina y artesunato o artemetero durante el 1 trimestre de

embarazo. (2) Lactancia: se distribuye en la leche materna, usar con
precaucin, no se recomienda en nios menores de 1 ao. (3) Pediatra:
los nios menores de 6 aos son
ms sensibles a los efectos adversos
(vmitos). (4) Geriatra: no se han
descrito problemas hasta la fecha.
(5) Insuficiencia renal: usar con
precaucin. (6) Insuficiencia heptica: usar con precaucin debido a
que el frmaco se metaboliza en el
hgado. (7) Cardiopata, disturbios
visuales, trastornos psiquitricos,
convulsivos: exacerbacin.
laxis de malaria: VO 250 mg (1 tableta) el mismo da 1 v/sem, empezar

1 semana antes de viajar a la zona
endmica y continuar por 4 semanas
despus de abandonar la zona.
Tratamiento de malaria (por P. falciparum resistente a la sulfadoxina/pirimetamina) asociada al artesunato
o artemetero: VO 12,5 mg/kg/d durante el 2 y 3 da de tratamiento
con artesunato (4 mg/kg/d por 3 d)
Nios: Supresin o quimioprofilaxis
de malaria: VO
15 19 kg de peso: tableta
> 45 kg de peso:
1 tableta
Tratamiento de malaria (por P. falciparum resistente a la sulfadoxina/pirimetamina) asociada al artesunato
o artemetero: VO 12,5 mg/kg/d durante el 2 y 3 da de tratamiento
con artesunato (4 mg/kg/d por 3 d)
Reacciones adversas
Frecuentes: trastornos gastrointestinales, vrtigo, mareos, nuseas,
pesadillas, disturbios visuales, dolor
de cabeza, insomnio, somnolencia
Poco Frecuente: confusin, exantema, prurito, urticaria, cada de
cabello, debilidad muscular, mialga,
alteraciones cardiovasculares.
Raras: psicosis, neuropata sensitiva
y motora, convulsiones, coma, parestesias, trombocitopenia, leucopenia,
sndrome Stevens Johnson
Farmacocintica
Absorcin es lenta desde el TGI. Es
medianamente distribuida en los
tejidos y fluidos corporales, como
eritrocitos, SNC, leche materna, sangre, orina y tiene un Vd de 20 L/kg.
Se une aproximadamente en un 98
% a protenas plasmticas. Presenta
metabolismo heptico. Su t1/2 es 21 a
22 das. La mefloquina y sus metabolitos se excreta en las heces, aproximadamente entre 2 y 9 % se excreta
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la mefloquina.
Los sntomas pueden incluir: vrtigo, alucinaciones, hipotensin, taquicardia, nuseas y convulsiones.
Tratamiento sintomtico e inducir la
emesis o lavado gstrico. No se co-
Precauciones
(1) Embarazo: estudios han demostrado efectos teratognicos en ratas
y conejos. No se recomienda el uso
279
gametocitos maduros o contra estados intrahepticos de desarrollo

plasmodial. Durante el 1 trimestre
del embarazo y en nios menores de
1 ao se utilizara el esquema de quinina-clindamicina para el tratamiento de malaria resistente a sulfadoxina-pirimetamina.
noce un antdoto para la sobredosis

por mefloquina.
Interacciones
Medicamentos
Cloroquina: incrementa riesgo de
convulsiones.
Metoclopramida: puede elevarse la
concentracin srica de mefloquina.
Acido valproico: pueden disminuir
el efecto del cido valproico.
Halofantrina: puede ser potencialmente fatal al prolongar el intervalo
QT.
B-bloqueadores, bloqueadores de
los canales de calcio, antihistamnicos, antidepresivos triciclitos,
quinidina o quinina: pueden prolongar el intervalo QT
Alimentos
En electrocardiograma: Puede causar
prolongacin del intervalo QT.
PIRIMETAMINA +
SULFADOXINA
R: C
Tableta 25/500 mg
Indicaciones
malaria causadas por P. falciparum
resistente a la cloroquina. (2) Tratamiento de malaria no complicada
causadas por P. falciparum resistente
a la cloroquina.
Espectro: pirimetamina y sulfadoxina son agentes esquizonticida
sanguneos y son sensibles la forma
eritroctica asexual de Plasmodium
falciparum.
Mefloquina es fotolabil. Almacenar a
la temperatura de 15 a 30 C en un
envase cerrado.
Dosis
Adultos: supresin o quimioprofilaxis de malaria: VO 1 tableta (25 mg
de pirimetamina y 500 mg de sulfadoxina) 1 v/sem durante la permanencia en la zona endmica y 4 a 6
sem despus de abandonar la zona o
2 tabletas una vez cada 2 semanas.
Tratamiento de malaria (por P. falciparum resistente a la cloroquina)
en combinacin con Artesunato o
Artemetero: VO 1,25/25 mg/kg/d de
pirimetamina/sulfadoxina durante el
1 da de tratamiento con artesunato
(5 mg/kg/d por 3 d)

Tomar el medicamento junto con comidas y con por lo menos 8 onzas
de agua. Alternativa para los nios e
individuos que tienen dificultad para
ingerir la tableta, pueden triturarla y
mezclarla con las comidas.
La mefloquina no es activa contra
280
6. Antiinfecciosos
a los efectos adversos. (4) Geriatra:

no se han descrito problemas hasta
la fecha. (5) Insuficiencia renal:
usar con precaucin. (6) Insuficiencia heptica: usar con precaucin.
(7) Deficiencia de G6PD: puede
ocurrir hemlisis. (8) Enfermedades
sanguneas, porfiria: exacerbacin.
(9) Asma bronquial.

de malaria: VO
< 4 aos: tableta una vez por
semana o tableta una vez cada 2
sem
4-8 aos: tableta una vez por
semana o 1 tableta una vez cada 2
sem
9-14 aos: tableta una vez por semana o 1 tableta una vez cada 2
sem. El tratamiento debe iniciarse 1
o 2 d antes de exponerse.
Tratamiento de malaria (por P. falciparum resistente a la cloroquina)
en combinacin con Artesunato o
Artemetero: VO 1,25/25 mg/kg/d de
pirimetamina/sulfadoxina durante el
1 da de tratamiento con artesunato
(4 mg/kg/d por 3 d)
Reacciones adversas
Frecuentes: vmitos, cefalea; dolor,
inflamacin de la lengua, cambios o
perdida del sabor.
Poco frecuente: leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, anemia
megaloblstica, fotosensibilidad.
Raras: rash, convulsiones, hiperestesia, posible eosinofilia pulmonar,
granulocitopenia, agranulocitosis,
sndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, hepatitis, anorexia,
dao respiratorio, alteracin de la
funcin tiroidea
Farmacocintica
Buena absorcin desde el TGI. Se
distribuyen ampliamente en los tejidos corporales. La pirimetamina y
sulfadoxina se distribuyen en la leche materna. La Pirimetamina cruza
la placenta, BHE, metaboliza a nivel
heptico, tiene t1/2 de 80 a 95 horas
y aproximadamente entre 20 y 30 %
se excreta sin cambios en la orina. La
Sulfadoxina tiene t1/2 de 5 a 8 das
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Pirimetamina o
alguna Sulfonamida, anemia megaloblstica por deficiencia de folatos,
nios menores de 2 meses de edad
Precauciones
Medidas generales.

su seguridad; sin embargo estudios
han demostrado efecto teratognico
en ratas y hmster. (2) Lactancia: no
se ha establecido su seguridad; sin
embargo debido que se encuentra
en la leche materna no se recomienda su uso, riesgo de Kernicterus. (3)
Pediatra: son los ms susceptibles
Interacciones
Medicamentos
Sulfametoxasol/trim. Metotrexate
y otras sulfonamidas: pueden incrementar el efecto farmacolgico
y toxicolgico del medicamento y
mayor riesgo de anemia megaloblastica.
281
P. vivax). (2) Neumona por pneumocystis carinii.

Espectro: la primaquina es un agente esquizonticida tisular y son sensibles la forma pre-eritroctica y exoeritroctica de Plasmodium malariae, P.
vivax, P. ovale y P. falciparum tambin
es sensible la forma gametocitica de
P. falciparum adems contra pneumocystis carinii:
Depresores de la mdula sea (citostticos, amfoterecina B, colchicina,

zidovudina, entre otros): mayor riesgo de discrasias sanguneas.
Alimentos
No hay reportes
Dosis
25 C en un envase bien cerrado y
protegido de la luz
Adultos: tratamiento de malaria por

P. vivax: VO 0,5 mg/kg/d por 7 d.
Tratamiento de malaria por P. malariae: VO 0,75 mg/kg/d en el 3 da de
tratamiento con cloroquina.
Tratamiento de malaria por P. falciparum con falla teraputica a artesunato-mefloquina: 0,75 mg/kg en
el 3 da de tratamiento asociado al
esquema de quinina y clindamicina.
Neumona por pneumocystis carinii:
VO 15 a 30 mg (base) diario.
Nios: tratamiento de malaria por P.
vivax: VO 0,5 mg/kg/d por 7 d.
Tratamiento de malaria por P. malariae: VO 0,75 mg/kg/d en el 3 da de
tratamiento con cloroquina.
Tratamiento de malaria por P. falciparum con falla teraputica a artesunato-mefloquina: 0,75 mg/kg en
el 3 da de tratamiento asociado al
esquema de quinina y clindamicina.

Empezar la profilaxis por lo menos 2
das antes de la partida. Tomar bastante liquida y evitar la exposicin
exagerada al sol.
Est contraindicado en nios menores de 2 meses de edad, debido a
que compiten con la bilirrubina para
ligarse a protenas. Si se usa en un
paciente con insuficiencia renal, se
debe hacer uroanlisis y pruebas de
funcin renal durante el tratamiento. Este esquema no se utiliza en
gestantes.
PRIMAQUINA
(como fosfato)
Farmacocintica
R: C

distribuye ampliamente en hgado,
pulmones, corazn, cerebro, msculos esquelticos y otros tejidos.
Se metaboliza a nivel heptico hasta
carboxiprimaquina. Su t1/2 es 4 a 10
Tableta 15 mg, 5 7,5 mg

Indicaciones
(1) Cura radical y prevencin de recadas de malaria (por P. malariae y
282
6. Antiinfecciosos
horas. Solo una pequea cantidad

del frmaco es excretada sin cambios
en la orina.
y SNC, cianosis leucopenia, anemia)
Precauciones
Medicamentos
Sales de aluminio y magnesio:
puede disminuir la absorcin desde
el TGI.
Quinacrina: puede potenciar los
efectos txicos de la primaquina.
Depresores de la mdula sea,
hemolticos: incrementan efectos
adversos, como leucopenia.
Alimentos
No se han reportado problemas.
No hay reportes.
Interacciones

no se ha establecido su seguridad;
sin embargo esta contraindicada en
gestantes. (2) Lactancia: no se ha
establecido su seguridad. (3) Pediatra: no se han descrito problemas
hasta la fecha, sin embargo a nios
menores de 1 ao no se administra
Primaquina. (4) Geriatra: no se han
que presenta metabolismo heptico.
(7) Deficiencia de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa: puede ocurrir
hemlisis. (8) Enfermedades sanguneas: exacerbacin.
protegido de la luz.
Reacciones adversas
Frecuentes: anemia hemoltica en

deficiencia de G6PD, calambres abdominales, nuseas y vmitos.
Poco frecuente: neutropenia, metahemoglobinemia
Raras: hipertensin, arritmias, alteracin del SNC, disturbios visuales,
leucopenia.
Tomar el medicamento con comidas para minimizar los disturbios

gastrointestinales y no tomarlo con
anticidos porque puede disminuir
la absorcin
Tener mucho cuidado en pacientes
con tendencia a desarrollar granulocitopenia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la primaquina
El tratamiento es sintomtico sobre
los sntomas y signos de sobredosis
(vmitos, disturbios cardiovascular
283
ARTEMETERO
fecha. (4) Geriatra: no se han descrito problemas hasta la fecha; sin

embargo la actividad renal. (5) Insuficiencia renal: usar con precaucin, debido que se prolonga el t1/2
en estos pacientes. (6) Insuficiencia
heptica: usar con precaucin debido que puede exacerbar la enfermedad. (7) problemas sanguneos,
cardacos y neurolgicos: pueden
ser exacerbados.
R: No se reporta
Inyectable 80 mg/mL
Indicaciones
(1) Tratamiento de malaria (por cepas de P. falciparum resistentes a la
quinina y cloroquina), en combinacin con mefloquina o pirimetamina/Sulfadoxina.
Espectro: P. falciparum, P. vivax.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, cefalea,
nusea, vmitos, dolor abdominal.
Poco frecuentes: neurotoxicidad,
dolor en el sitio de inyeccin, incremento de convulsiones, prolongacin del intervalo QT.
Raras: hiperemia, fiebre.
Dosis
Adultos: IM 200 mg inicialmente,
luego 100 mg cada 12 h hasta un
total de 600 mg, mas una dosis nica de Mefloquina de 750 a 1000 mg
VO.
Nios: IM 3,2 mg/Kg inicialmente,
luego 1,6 mg/Kg/d.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al artesunato o dihidroarteminina.
Farmacocintica
Se absorbe muy lentamente siguiendo la va IM. Se distribuye en eritrocitos y aproximadamente el 95 % se
une a protenas plasmticas. No se
conoce si se distribuye en la leche
materna. Se metaboliza rpida y ampliamente a nivel heptico y moderadamente a nivel de pared intestinal,
su principal metabolito es dihidroartemisinina. El t 1/2 entre 1 a 7 horas.
Se elimina por va renal.
El tratamiento puede incluir suspensin del medicamento hasta requerir
epinefrina en casos de reacciones
anafilcticas.
Interacciones
Medicamentos
Aurotioglucosa: el uso en conjunto
puede inducir discrasias sanguneas.
Alimentos
Pueden estar aumentadas la creatinina srica y las transaminasas.
Precauciones
(1) Embarazo: no se recomienda,
si es posible evitar su uso especialmente durante el primer trimestre.
(2) Lactancia: no se ha establecido su seguridad. (3) Pediatra: no
se han descrito problemas hasta la
284
6. Antiinfecciosos
tamina/sulfadoxina o mefloquina: VO
4mg/kg al da por 3 d, mas 25+1,5
mg/kg/d de pirimetamina/sulfadoxina el 1 da o 12,5 mg/kg/d de mefloquina durante el 2 y 3 da.
Mantener protegido de la luz y almacenar en un lugar fresco.

Informar sobre los problemas de salud que pueda manifestar.
Farmacocintica
Moderada absorcin desde el TGI.
Tiene buena distribucin en eritrocitos y riones. Es metabolizado por
colinesterasas en tejidos y plasma a
su principal metabolito activo dihidroartemisinina el cual tiene un t1/2
de 40 a 95 min. A nivel heptico su
metabolismo es insignificante
En pacientes con enfermedad cardaca, heptica o renal usar con
cuidado. No se recomienda el uso
de mefloquina y artesunato o artemetero en gestantes. El Artemetero
y Artesunato, han mostrado eficacia
equivalente y se usan en combinaciones (mefloquina o pirimetamina/
sulfadoxina).
ARTESUNATO
Precauciones
(1) Embarazo: si es posible evitar su
uso durante el primer trimestre. (2)
Lactancia: no se ha establecido su
seguridad. (3) Pediatra: no se han
(4) Geriatra: no se han descrito
problemas hasta la fecha. (5) Insuficiencia renal: usar con precaucin.
precaucin debido que puede exacerbar la enfermedad. (7) problemas sanguneos, cardacos y neurolgicos: pueden ser exacerbados.
R: No se reporta
Indicaciones
(1) Tratamiento de malaria (por cepas de P. falciparum resistentes a la
quinina y cloroquina), en combinacin con pirimetamina/Sulfadoxina o
mefloquina.
Espectro: P. falciparum, P. vivax.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, cefalea,
vrtigo, nuseas, vmitos, diarrea,
dolor abdominal.
Poco frecuente: ataxia, dificultad al
hablar, neurotoxicidad, incremento
de convulsiones, prolongacin del
intervalo QT, disminucin de la cantidad de reticulocitos, rash, prurito.
Raras: neutropenia, hepatotoxicidad, cada de cabello.
Dosis
Adultos: en combinacin con pirimetamina/sulfadoxina o mefloquina:
VO 4mg/kg/d (max. 5 tab) por 3 d,
mas 3 tabletas de sulfadoxina/pirimetamina el 1 da o 3 tabletas de
Mefloquina durante el 2 y 3 da.
Nios: en combinacin con pirime285
Contraindicaciones
QUININA
Hipersensibilidad al Artesunato o dihidroarteminina.
R: X

(como diclorhidrato)
Tableta 300 mg
(como sulfato o bisulfato)
El tratamiento puede incluir suspensin del medicamento hasta requerir
epinefrina en casos de reacciones
anafilcticas.
Indicaciones
(1) Tratamiento de malaria (grave y
no complicada) resistente al Artesunato-Mefloquina. (2) Babesiosis. (3)
Prevencin y tratamiento de los calambres musculares de los miembros
inferiores (piernas, pie), asociados
con el descanso nocturno.
Espectro: la quinina es un agente
esquizonticida sanguneo y son sensibles la forma eritroctica asexual de
la mayor cantidad de cepas de P. falciparum, P. vivax, P. ovale y Plasmodium malariae tambin es sensible la
forma gametocitica de P. malariae y
P. vivax pero no contra los gametocitos de P. falciparum as como Babesia
microti
Interacciones
Medicamentos
No hay informacin
Alimentos
La cantidad de reticulositos pueden
estar disminuidas y las transaminasas pueden estar incrementadas.
Las tabletas de artesunato deben ser
almacenadas en un lugar fresco.
Dosis
Adultos: tratamiento de malaria no

complicada resistente al ArtesunatoMefloquina: VO 10 mg/kg (mximo
2 tab) 3 v/d (maana, tarde y noche)
por 7 d, el esquema tambin incluye
clindamicina VO 10 mg/kg (mximo
2 tab) 2 v/d (maana y noche) durante el 3, 4, 5, 6 y 7 da de tratamiento y primaquina 0,75 mg/kg 1
v/d (maana) durante el 3 da
Tratamiento de malaria grave: IV dosis de carga: 20 mg/kg de quinina diluido en dextrosa al 5 % a razn de 10
mg/kg de peso en infusin continua
durante 4 h. Dosis de mantenimien-
Tomar el medicamento con comidas

para minimizar los disturbios gastrointestinales.
No se recomienda el uso de mefloquina y artesunato o artemetero en
gestantes.
286
6. Antiinfecciosos
acidificacin de la orina incrementa

la eliminacin del frmaco siendo 2
veces mas rpida que cuando es alcalina
to: 10 mg/kg diluido en dextrosa al 5

% en infusin continua durante 4 h.
Esta dosis se administrara cada 8 h,
luego de 48 h la dosis de quinina se
reducir a 7mg/kg y a partir de las 72
h se debe pasar a la va oral.
Babesiosis: VO 650 mg cada 8 h durante 7 d
Prevencin y tratamiento de los calambres musculares: VO 200 a 300
mg al acostarse, discontinuar si ya
no ocurren calambres despus de
algunos d hasta determinar si es necesario continuar el tratamiento.
Nios: tratamiento de malaria no
complicada resistente al artesunatomefloquina: VO 10 mg/kg (mximo
2 tab) 3 v/d (maana, tarde y noche)
por 7 d, el esquema tambin incluye
clindamicina VO 10 mg/kg (mximo
2 tab) 2 v/d (maana y noche) durante el 3, 4, 5, 6 y 7 da de tratamiento y primaquina 0,75 mg/kg 1
v/d (maana) durante el 3 da
Tratamiento de malaria grave: igual a
la dosis para adultos.
Babesiosis: VO 25 mg/kg al da dividido en tres dosis (cada 8 h) durante 7 d.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta, la quinina puede causar dao
fetal cuando se administra en mujeres embarazadas. Ha causado
malformaciones en humanos congnitas y hasta muerte fetal. Esta
contraindicado durante el primer
trimestre. (2) Lactancia: se distribuye en la leche materna, usar con
precaucin (3) Pediatra: tener en
cuenta que aumenta el tiempo de
eliminacin del medicamento. Tener
mucho cuidado en nios menores
de 12 aos. (4) Geriatra: no se han
que el frmaco puede concentrarse
en el hgado. (7) Deficiencia de
G6PD: puede ocurrir hemlisis. (8)
Enfermedades cardiovasculares,
miastenia gravis, asma, neuritis
ptica: exacerbacin. (9) Hipoglucemia: complicacin severa de malaria por P. falciparum, especialmente en nios.
Farmacocintica
Absorcin rpida y casi completa desde el TGI. Se distribuye ampliamente
en hgado, pulmones, riones, los
tejidos corporales tales como ojos,
corazn, riones, hgado y bazo. Se
une a protenas plasmticas entre 70
y 80 %. Se metaboliza a nivel heptico. Su t1/2 es 6 a 12 horas en nios y
8 a 14 horas en adultos. Menos del 5
% se excreta sin cambios en la orina;
pequeas cantidades de metabolitos
aparecen en heces, saliva y bilis. La
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, diarrea, dolor
de cabeza, dolor abdominal, tinnitus, leve disturbio visual, vrtigo.
Poco frecuente: sordera, anemia
hemoltica, otras discrasias sanguneas, reacciones de fotosensibilidad,
hipoglucemia, arritmia, hipotensin,
fiebre, rash cutneo, prurito.
287
Raras: ceguera, angioedema, dificultad respiratoria, muerte sbita si

la administracin parenteral es muy
rpida.

Prueba directa de coombs: arroja
falso positivo
Prueba directa de coombs: arroja
falso positivo. Esteroides y catecolamina urinaria: falsa elevacin de
resultados.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Quinina o algn componente.
Almacenar a la temperatura de 15
a 30 C en un envase bien cerrado.
Proteger de la luz especialmente Quinina (diclorhidrato).
Los sntomas de una sobredosis

pueden incluir nuseas, vmitos,
cinconismo, convulsiones, cardiotoxicidad, coma y paro respiratorio.
El tratamiento incluye terapia sintomtica con agentes convencionales (tales como anticonvulsivantes,
vasoconstrictores,
antiarrtmicos,
lquidos, posicin, lavado gstrico),
las reacciones anafilcticas pueden
requerir epinefrina, corticosteroides,
o antihistamnicos.

Tomar el medicamento despus de
los alimentos para minimizar el dolor
gstrico, no triturar la tableta pues
irrita la mucosa gstrica. La quinina
puede causar problemas visuales.
Interacciones
La quinina no tiene actividad directa

contra los gametocitos de P. falciparum. Concentraciones de 10 mcg/mL
o ms en suero pueden confirmar la
toxicidad como causa de tinnitus o
prdida de la audicin
Medicamentos
Cisaprida: incrementa el riesgo de
arritmias ventriculares
Anticidos que contiene aluminio,
fenobarbital, fenitona, y rifampicina: pueden retardar o disminuir la
absorcin de Quinina
Digitoxina y digoxina: puede incrementarse la concentracin srica de
estos medicamentos.
puede incrementarse los efectos de
los B. neuromusculares
Mefloquina: incrementa los efectos
cardacos
Alimentos
6.4.4. Antitripanosomisicos
De uso restringido:
BENZNIDAZOL
Tableta 100 mg
288
R: X
6. Antiinfecciosos
Indicaciones
Precauciones
(1) Como lnea teraputica alterna

al Nifurtimox (cuando se presenten
reacciones farmacolgicas adversas)
en el tratamiento de Tripanosomiasis
americana o enfermedad de chagas.
Espectro: Tripanosoma cruzi

su seguridad; sin embargo el tratamiento tripanosomicida esta contraindicado en gestantes. (2) Lactancia:
no se conoce si se excreta en la leche
materna. (3) Pediatra: no se han
descrito problemas hasta la fecha;
sin embargo se han reportado menos
toxicidad en nios que en adultos. (4)
Geriatra: no se han descrito problemas hasta la fecha. (5) Insuficiencia
renal y heptica: no se han descrito
problemas hasta la fecha.
Dosis
Adultos: tratamiento de chagas
agudo: VO 5 mg/kg de peso corporal al da dividido en 2 dosis durante
30 d.
Tratamiento de casos de chagas
agudo complicado: VO 25 mg/kg de
peso corporal al da dividido en 3 dosis durante 60 d.
Tratamiento de casos de chagas congnito: VO entre 0,8-25 mg/kg de
peso corporal al da dividido en 3
dosis durante 60 d.
Nios: de 1 a 15 aos de edad: VO
10 mg/kg de peso corporal al da dividido en 2 dosis durante 30 d.
Menores de 1 ao: 10 mg/kg/ al da
dividido en 2 dosis durante 30 d.
Tratamiento de casos de chagas
agudo complicado: VO 10 mg/kg de
peso corporal al da dividido en 2 dosis durante 30 d.
Tratamiento de casos de chagas congnito: VO entre 5-10mg/kg de peso
corporal al da dividido en 2 dosis
durante 30 d.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash alrgica, dermatitis alrgica, polineuropatia perifrica
(dosis dependiente), disturbios gastrointestinales, disturbios psquicos
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al benznidazol y en
gestantes.
La toxicidad del Benznidazol puede
ser manifestada por anemia, leucopenia o neutropenia y su tratamiento incluye medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Aspirina: incrementa el riesgo de
sangrado.
Alcohol: puede exacerbar los efectos
adversos.
Alimentos
Farmacocintica
Se absorbe aproximadamente el 92
% de la dosis oral. Se une en un 44
% a protenas totales. El nivel de concentracin mxima ocurre aproximadamente a las 3 a 4 horas. Su t1/2 es
aproximadamente 10 a 14 horas.
289
agudo: VO 10 mg/kg/d dividido en 3

dosis por 60 d.
Tratamiento de casos de chagas agudo complicado: VO 25 mg/kg/d dividido en 3 dosis durante 60 d.
Nios: de 1 a 15 aos de edad: VO
15 mg/kg/d dividido en 3 dosis durante 60 d.
Menores de 1 ao: 20 mg/kg/d dividido en 3 dosis durante 60 d.
Tratamiento de casos de chagas congnito: VO entre 8-25 mg/kg de peso
corporal al da dividido en 3 dosis
durante 60 d.
Puede reducir la concentracin de

plaquetas y leucocitos.
Almacenar preferentemente a menos de 40 C.
Durante la terapia se efectuara 5
controles de laboratorio secuencialmente: el 1 control antes de iniciar
el tratamiento, el 2 control 15 das
luego de iniciado el tratamiento, el
3 control a los 30 das, el 4 control
a los 45 das, el 5 control a los 60
das.
Farmacocintica
Absorcin en el TGI es baja. Vd 755
L. El nivel de concentracin mxima
ocurre aproximadamente a las 2 horas. Presenta metabolismo heptico.
Solo pequeas cantidades han sido
encontradas sin cambios en la orina.
El t1/2 es aproximadamente 3 horas.
Solo los casos de chagas agudo y
congnito diagnosticados y confirmados por laboratorio recibirn
tratamiento tripanosomicida. El tratamiento con tripanosomicidas esta
contraindicado absolutamente en
gestantes, as como la ingesta de bebidas alcohlicas.
NIFURTIMOX
Precauciones
su seguridad; sin embargo el tratamiento tripanosomicida esta contraindicado en gestantes. (2) Lactancia: no se conoce si se excreta en la
leche materna. (3) Pediatra: puede
producir aberraciones cromosmicas. (4) Geriatra: no se han descrito
problemas hasta la fecha. (5) Insuficiencia renal: se sugiere reduccin
de la dosis. (6) Insuficiencia heptica: debido a su metabolismo heptico se sugiere ajuste de dosis. (7)
deficiencia de G6PD: puede ocurrir
anemia hemoltica. (8) desrdenes
neurolgicos: historial convulsivo.
(9) enfermedad pulmonar.
R: X
Tableta 120 mg
Indicaciones
(1) Como primera lnea teraputica
en tratamiento de Tripanosomiasis
americana o enfermedad de chagas.
Espectro: Tripanosoma cruzi
Dosis
Adultos: tratamiento de chagas
290
6. Antiinfecciosos
Reacciones adversas
Se observan en un 40 a 70 % de los
pacientes tratados, son ms frecuentes al aumentar la edad.
Frecuentes: intolerancia GI (vmitos), anorexia, prdida de memoria,
debilidad, parestesias, polineuritis.
Raras: toxicidad del SNC (que puede
obligar a suspender el tratamiento)
incluyendo confusin, ataxia, nistagmus, excitacin, insomnio, irritabilidad, psicosis, convulsin, fiebre,
infiltracin pulmonar, rash cutneo,
neuropata perifrica, eosinofilia,
leucopenia, impotencia.
La funcin heptica y renal, glucosa

sangunea, electrolitos, peso corporal, hemograma y temperatura
deberan ser monitorizados peridicamente durante la terapia con
nifurtimox. Administrar con o inmediatamente despus de los alimentos
Evitar bebidas alcohlicas.
Solo los casos de chagas agudo y
congnito diagnosticados y confirmados por laboratorio recibirn
tratamiento tripanosomicida. El tratamiento con tripanosomicidas esta
contraindicado absolutamente en
gestantes.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al nifurtimox y en
gestantes
6.4.5. Antitoxoplasmosis
Medidas generales. Usar anticidos

para minimizar sntomas gastrointestinales.
PIRIMETAMINA
Interacciones
Medicamentos
Alcohol: puede exacerbar los efectos
adversos.
Alimentos
Determinacin de bilirrubina directa,
transaminasas y fosfatasa alcalina:
estn elevadas.
R: C
Tableta 25 mg
Indicaciones
malaria. (2) Toxoplasmosis
Espectro: Pirimetamina es un agente
esquizonticida sanguneo, son sensibles: la forma eritroctica asexual de
Plasmodium falciparum y Toxoplasma gondii.
Dosis
protegido de la luz
Adultos: supresin o quimioprofilaxis de malaria: en adultos y nios

291
G6PD: puede ocurrir hemlisis. (8)

Pacientes con deficiencia de folatos, sndrome de mal absorcin,
alcoholismo.
mayores de 10 aos; 25 mg 1 v/sem.

Toxoplasmosis: VO inicialmente 50 a
75 mg/d asociada con sulfonamida
1-4 g VO durante 3 sem, luego disminuir la dosis al 50 % y continuar
por un adicional de 4 a 5 sem.
de malaria: nios de 4 a 10 aos 12,5
mg y nios menores de 4 aos 6,5
mg 1 v/sem.
Toxoplasmosis: VO 1 mg/kg/d dividido en 2 dosis equivalentes (c/ 12 h)
luego de 2 a 4 d disminuir la dosis
al 50 % (0.5 mg/kg/d) y continuar el
tratamiento por un mes.
Reacciones adversas
Poco frecuente: leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, anemia
megaloblstica, intolerancia gstrica
(anorexia, nuseas, vmitos, calambres abdominales).
Raras: rash, convulsiones, posible
eosinofilia pulmonar, dolor de cabeza, fatiga, irritabilidad.
Contraindicaciones
Farmacocintica
Hipersensibilidad a la Pirimetamina,
anemia megaloblstica por deficiencia de cido flico.

distribuye ampliamente en riones,
bazo y pulmones. La pirimetamina
se distribuye en el BHE y se une a
protenas plasmticas en un 80 %.
Se metaboliza a nivel heptico, tiene
t1/2 de 111 horas y aproximadamente
entre 20 y 30 % se excreta sin cambios en la orina.
La sobredosis es apreciable por
anorexia, vmitos y estimulacin
del SNC, incluyendo convulsiones.
Anemia megaloblastica, trombocitopenia y leucopenia tambin pueden
ocurrir. Tratamiento de sobredosis y
de efectos adversos graves consiste
en administrar una dosis de 5 a 15
mg/da de Leucovorin durante 3 das
o como se requiera, adems el Diazepam puede ser usado para el control
de las convulsiones.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la placenta,
no se ha establecido su seguridad;
sin embargo estudios han demostrado efecto teratognico en ratas
y hmster. (2) Lactancia: no se ha
establecido su seguridad; sin embargo debido que se encuentra en
la leche materna no se recomienda
su uso. (3) Pediatra: son los ms
susceptibles a los efectos adversos.
(4) Geriatra: no se han descrito
problemas hasta la fecha. (5) Insuficiencia renal: usar con precaucin.
(6) Insuficiencia heptica: usar
con precaucin. (7) Deficiencia de
Interacciones
Medicamentos
Cotrimoxazol, sulfonamidas, antivirales, metotrexate: pueden incrementar el efecto inhibitorio del cido
flico.
Antiepilepticos: la pirimetamina
292
6. Antiinfecciosos
puede disminuir el efecto anticonvulsivante.

Acido flico, acido p-aminobenzoico: reduce el efecto antitoxoplasmico de la pirimetamina.
Alimentos
No hay reportes
6.5. Antivirales
Indicaciones
protegido de la luz, la Pirimetamina
puede ser triturada para preparar
suspensiones en agua, la suspensin
mantiene su estabilidad hasta por 5
a 7 das.
(1) Infeccin por herpes simple (cutneo, ocular, sistmico y de mucosa). (2) Herpes genital. (3) Infeccin
por virus de varicela-zoster. (4) Herpes zoster
Espectro: son sensibles los virus de
herpes simple tipo I (HSV-I) y tipo II
(HSV-II), virus de varicela zoster (VZV),
virus Epstein- Barr (EBV) y poco sensible el cytomegalovirus (CMV)
6.5.1. Antiherpticos
ACICLOVIR
R: C


Tomar el medicamento despus de
los alimentos para minimizar los vmitos.
Dosis
Adultos: Infeccin por herpes simple cutneo y de mucosa: VO 400
mg cada 4 h mientras este despierto (5 v/d); IV 5mg/kg c/ 8 h durante
7 a 14 d.
Herpes genital: VO para el tratamiento inicial de herpes genital la dosis
recomendada es 200 mg cada 4 h
(5 v/d) durante 7 a 10 d; para el tratamiento intermitente de episodios
recurrentes de herpes genital: 200
mg cada 4 h (5 v/d) por 5 d, alternativamente 400 mg c/8 h o 800 mg
2 v/d durante 5 d; IV 5mg/kg c/8 h
durante 5 d.
Virus de varicela zoster: adultos y nios (> de 12 aos de edad) VO 20
mg/kg (mximo 800 mg por dosis)
Tener mucho cuidado en pacientes
con anemia megaloblastica causada
por deficiencia de cido flico, tener
en cuenta que la pirimetamina generalmente se usa en combinaciones
ya sea en toxoplasmosis (con sulfadiazina o clindamicina) o en malaria
(sulfadoxina).
293
D. cr. (ml/mg)
4 v/d durante 5 d; IV 10mg/kg cada

hora durante 7 d.
Herpes zoster: VO 800 mg c/4 h (5 v/d,
mximo 4g diario) durante 7 a 10 d,
preferiblemente dentro de las 48 h de
aparicin de la erupcin. Para el tratamiento de herpes zoster diseminado
IV 5 a 10 mg/kg cada 8 h durante 7
a 10 d. Para el tratamiento agudo de
herpes zoster oftlmico VO 600 mg
c/4 h (5 v/d, mximo 3 g diario) durante 10 d, preferiblemente dentro de
las 72 h de aparicin de la erupcin.
Encefalitis por herpes simple: adultos
y nios mayores de 12 aos IV 10mg/
kg c/8 h durante 14 a 21 d
Herpes simple ocular: aplicar ungento oftlmico 5 v/d
Nios: Infeccin por herpes simple
(cutneo y de mucosa): VO 1g diario
dividido en 3 a 4 dosis durante 7 a 14
d (mximo 80mg/kg diario); En neonatos e infantes mayores de 3 meses
IV 10 mg/kg c/8 h durante 7 d.
Herpes genital: nios mayores de 12
aos, 40 a 80 mg/kg/d (max 1 g al
da) 4 v/d por 5 a 10 dias.
Virus de varicela zoster: VO nios de
2 aos de edad y mayores que pesen
menos de 40 kg deben recibir 20 mg/
kg (mximo 80 mg diario) por 5 d;
nios < 12 aos de edad IV 20 mg/
kg c/8 h durante 7 d.
Herpes zoster: nios mayores de 12
aos de edad la dosis es igual al del
adulto.
Encefalitis por herpes simple: nios
de 3 meses a 12 aos IV 20 mg/kg
c/8 h durante 10 d
Pacientes con dao renal agudo o
crnico requieren una reduccin en
dosis y/o intervalo de dosis segn la
depuracin de creatinina (mL/min)
dosis
intervalo (h)
>50
100 %
8
25-50
100 %
12
10-25
100 %
24
0-10
50 %
24
Farmacocintica
Absorcin en el TGI es lenta e incompleta (aprox. 15 a 30 %) baja y la absorcin va oftlmica es rpida desde
el epitelio corneal. Se distribuye ampliamente en rganos, tejidos y fluidos corporales. Su concentracin en
el LCR es aproximadamente el 50 %
del la concentracin srica. Aproximadamente 9 a 33 % de la dosis se
une a protenas plasmticas. Se metaboliza dentro de la clula viral hasta su forma activa y cerca del 10 %
se metaboliza extracelularmente. El
t1/2 en neonatos es 4 horas; en nios
de 1 a 12 aos 2 a 3 horas; y adultos
es 3 horas. Se elimina principalmente
va renal por filtracin glomerular y
secrecin tubular. Aproximadamente
30 a 90 % del frmaco es excretado
Precauciones
(1) Embarazo: usar solo si el beneficio supera al riesgo. (2) Lactancia:
se distribuye en la leche materna. (3)
Pediatra: la seguridad y eficacia en
nios menores de 2 aos de edad no
han sido establecidas. (4) Geriatra:
294
6. Antiinfecciosos
conduce a incremento de la vida

media, reduce la velocidad de eliminacin y disminucin de la excrecin
renal (aumenta la concentracin srica del Aciclovir).
Fenitona, hidantoinas: disminuye
la concentracin srica de las hidantoinas
Zidovudina: incrementa la incidencia de somnolencia y letargia
Acido valproico: puede disminuir
la concentracin srica de cido valproico
Alimentos
Determinacin de creatinina srica: puede estar incrementada
Prueba de funcin heptica: los valores sricos pueden incrementarse.
Estas alteraciones ocurren tanto
con administracin oral como parenteral
administrar el medicamento prudentemente porque ellos pueden sufrir

de disfuncin renal o deshidratacin.
(5) Insuficiencia renal: se sugiere
reduccin de la dosis. Posible incremento transitorio de urea en plasma.
precaucin.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin local en el sitio de inyeccin,
Poco frecuente: rash, dolor de cabeza, nuseas, diarrea, vrtigo y artralgias con administracin oral, disminucin de la funcin renal, encefalopata metablica, depresin de la
mdula sea, disfuncin heptica en
pacientes inmunocomprometidos.
Raras: letargia o agitacin, desorientacin, alucinaciones, hemiparestesia
transitoria, temblores, convulsiones.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Aciclovir
Las tabletas y suspensin de aciclovir se deben almacenar en un envase

bien cerrado y protegido de la luz y
humedad a una temperatura de 15
a 25 C. La suspensin mantiene su
potencia por 24 meses desde la fecha
de fabricacin y no requiere reconstitucin o refrigeracin. El aciclovir
sdico (para inyeccin) debe ser reconstituido con 10 o 20 mL de agua
estril para inyeccin, no usar para
la reconstitucin agua bacteriosttica que contenga parabeno; pero si
puede ser usado agua bacteriosttica que contenga alcohol bencilico. El
aciclovir sdico (para infusin) debe
Sntomas de sobredosis incluyen convulsin, somnolencia, confusin, aumento de la creatinina srica y dao
renal. Tratamiento incluye: mantener
el flujo de orina para evitar la precipitacin del frmaco dentro de los tbulos renales. La hemodilisis reduce
en un 60 % la concentracin srica
de aciclovir.
Interacciones
Medicamentos
Probenecid: puede reducir la secrecin de aciclovir en los tbulos. Esto
295
Inhibidores
nucleosdicos de la
transcriptasa reversa
ser diluido con una solucin IV compatible. Despus de la reconstitucin

con agua destilada para inyeccin a
la concentracin de 50 mg/ml mantiene su potencia por 12 horas a la
temperatura de 15 a 25 C o despus
de la dilucin con solucin estndar
electroltica y dextrosa para infusin
intravenosa mantiene su potencia
por 24 horas a la temperatura de 15
a 25 C.
De uso restringido:
DIDANOSINA
R: B

Suspensin 4000 mg
Indicaciones
Puede tomarse con comidas. Evitar

el contacto sexual durante el tratamiento de herpes genital.
(1) Tratamiento de infeccin de VIHSIDA; siempre debe ser usado al menos con otros dos agentes antiretrovirales.
Espectro: limitado espectro de actividad antiretroviral; presenta actividad in vitro frente al VIH-1, VIH-2 y
hepatitis B.
El Aciclovir sdico (inyeccin) no debera ser administrado va oral, IM,
o subcutnea, as como no debe ser
aplicado tpicamente o en los ojos.
La administracin IV debe ser acompaada por una adecuada hidratacin y la infusin IV por lo menos
debe durar 1 hora. En el caso de ungento oftlmico evitar contaminar
el aplicador.
Dosis
Adultos: Basado en el peso corporal
del paciente.
Mayor de 60 kg: 400 mg VO dosis
nica o 200 mg VO c/12 h; menores
de 60 kg: 250 mg dosis nica o 125
mg c/12 h. Insuficincia renal: segn
la depuracin de creatinina: paciente
mayores o iguales a 60 Kg. mayor o
igual a 60 mL/min: 400 mg dosis nica o 200 mg c/12 h; 30-59 mL/min:
200 mg dosis unida o 100 mg c/12h;
10-29 mL/min: 150 mg dosis nica;
menor de 10 mL/min: 100 mg dosis
nica. Pacientes menores de 60 kg:
con depuracin mayor o igual a 60
mL/min: 250 mg dosis nica o 125
mg c/12 h; 30 a 59 mL/min: 150 mg
De uso restringido:
ACICLOVIR
Inyectable 250mg
(ver seccin 6.5.1 Antiherpticos)
6.5.2. Antiretrovirales
296
6. Antiinfecciosos
dosis nica o 75 mg c/12 h; 10 a 29

mL/min: 100 mg dosis nica; menores
de 10mL/min: 100 mg dosis nica.
Nios: Basado en la superficie corporal del paciente. 180 mg/m2/d. dividido cada 12 h o la dosis basada en
la superficie corporal: menor igual a
0,4 m2: 25mg VO c/12 h; 0,5 a 0,7m2:
50 mg c/12 h; 0,8 a 1m2: 75 mg c/12
h y 1,1 a 1,4 m2: 100 mg c/12 h.
clnicos no se han incluido suficiente nmero de pacientes mayores o

iguales a 65 aos, pueden presentar
con mayor frecuencia pancreatitis,
monitorizar segn la funcin renal.
(5) Insuficiencia renal: monitorizar
la dosis segn la depuracin de creatinina. (6) Insuficiencia heptica y
acidosis lctica: monitorizar la dosis, la acidosis lctica y la hepatomegalia severa pueden ser fatal.
Farmacocintica
Reacciones Adversas
Se degrada rpidamente a pH acido

en el estomago, los alimentos disminuyen su absorcin cerca de un 50
%, presentando 42 % de biodisponibilidad, penetra en el SNC, Vd: 1,08
L/kg y 35,6 L/m2 en adultos y nios
respectivamente, menos del 5 % de
UPP, no se conoce exactamente el
metabolismo (metabolismo semejante a las xantinas), 0,8 y 1,5 h de
t1/2 en nios-adolescentes y adultos
respectivamente, cerca del 55 % se
excreta sin cambios en orina.
Frecuentes: neuropata perifrica

(35 %), ansiedad, dolor de cabeza,
irritabilidad, insomnio, dolor abdominal, nuseas y diarrea.
Poco frecuente: depresin, rash,
prurito, pancreatitis (2-3 %).
Raras: alopecia, reaccin anafilactoidea, anemia, diabetes mellitus,
granulocitopenia, hepatitis, hipersensibilidad, acidosis lctica/hepatomegalia, leucopenia, neuritis ptica,
insuficiencia renal, despigmentacin
retinal, convulsiones y trombocitopenia.
Precauciones
estudios adecuados ni controlados
en gestantes, usar solo cuando es
necesario: riesgo/beneficio. (2) Lactancia: no se conoce si se distribuye
en la leche materna en humanos, se
reduce la posibilidad de transmisin
de VIH al lactante. (3) Pediatra:
generalmente es bien tolerado, los
efectos adversos reportados son
similares a los adultos, este medicamento puede causar despigmentacin retinal a una dosis mayor de
300mg/m2/d, examen ocular cada 6
a 12 meses. 4) Geriatra: en estudios
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a este frmaco o
algn otro componente en la formulacin.
Medidas generales, inducir a emesis,
no es conocido el antdoto, hemodilisis remueve en un 40 a 60 %,
la sobredosis crnica puede causar
pancreatitis, neuropata perifrica,
diarrea, hiperuricemia e insuficiencia heptica.
297
Interacciones
var que las tabletas se encuentren en

buen estado, consumir cada dosis
con un mnimo de 30 mL de agua
(no usar jugos de fruta u otros bebidas acidas), no consumir este frmacos con alimentos.
Ketoconazol, Dapsona y frmacos

que requieren acidosis gstrica
para su absorcin: disminuyen la
absorcin de este frmaco, administrar estos frmacos 2h. antes de
Didanosina.
Tetraciclinas y Fluoroquinolonas:
disminuye la absorcin de Didanosina.
Anticidos: puede incrementar los
efectos adversos: diarrea o constipacin.
Itraconazol: disminuye los niveles
de itraconazol.
Alimentos
Disminuyen su absorcin, administrar este frmaco 30 minutos antes
de los alimentos.
Alteracin en pruebas de laboratorio
AST, ALT, fosfatasa alcalina, bilirrubina.
Potasio srico, acido rico, Hb, recuento de plaquetas, linfocitos CD4,
carga viral, amilasa, funcin heptica, aumento de peso, examen ocular
cada 6 meses.
No debe ser usado como monoterapia, no confundir este frmaco con
otras abreviaciones de otros antiretroviral, si presentara alguna reaccin adversa acudir inmediatamente
al especialista. Debe ser advertido
de la importancia de tomar el medicamento exactamente como esta
prescrito.
ESTAVUDINA
R: C
Suspensin 5 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Tratamiento de infeccin por VIH,
estadio SIDA; en combinacin con
otros agentes antiretrovirales.
Espectro: actividad virosttica frente
a VIH-1 y VIH-2.
Mantener a temperatura ambiente:
15 a 30 C, las tabletas reconstituidas en agua son estables en 1h. a
temperatura ambiente, las soluciones peditricas son estables por 30
das en refrigeracin.
Dosis
Adultos: basado en el peso del paciente. Mayor o igual a 60 kg: 40 mg
VO c/12 h, menor de 60 kg: 30 mg
VO c/12 h; la dosis puede suspenderse segn los sntomas de neuropata perifrica. Ajustar la dosis
segn la depuracin de creatinina:
depuracin de creatinina > 50 mL/
min: adultos mayor o igual a 60 kg:
40 mg c/12 h, menor 60 kg: 30 mg

Didanosina no va a curar la infeccin
por VIH, va ha prevenir infecciones
oportunistas a causa de VIH. Obser298
6. Antiinfecciosos
inversa. (4) Geriatra: administrar la

dosis con cuidado, segn funciones
biolgicas. (5) Insuficiencia renal:
reajustar la dosis en pacientes con
depuracin de creatinina menor a
50mL/min. (6) Insuficiencia heptica: reajustar la dosis de acuerdo de
la funcin heptica. (7) Hipersensibilidad: pacientes que han reportado este problema con los frmacos:
zidovudina, didanosina y zalcitabina.
(8) Neuropata perifrica: efecto relacionado con la dosis.
c/12 h. Depuracin de creatinina:

26-50 mL/min: mayor o igual a 60
kg: 20 mg c/12 h, menor 60 kg: 15
mg c/12 h; depuracin de cretinita entre: 10 a 25 mL/min: mayor o
igual a 60 kg: 20mg 1 v/d, menor 60
kg: 15 mg 1 v/d.
Nios: 0 a 13 dias: 0.5 2 mg/kg 2 v/d;
mayores de 13 dias y con un peso
menor a 30 kg: 1 mg/kg 2v/d. y en
nios con peso mayor a 30 kg utilizar
la dsis de adulto.
Farmacocintica
Reacciones adversas
Se absorbe rpidamente con alimentos, alcanza 86,4 % de biodisponibilidad, concentracin mxima 1h despus de su administracin, Vd de 0,5
L/kg, se distribuye en el espacio estravascular, 1-1,6 de t1/2, pobre unin a
protenas plasmticas, no se conoce
claramente el metabolismo y cerca
del 40 % se excreta a nivel renal.
Todas las reacciones adversas son similares a zidovudina, excepto por la

Neuritis perifrica.
Frecuentes: dolor de cabeza, fiebre,
rash, nuseas, vmitos, diarrea, neuropata perifrica (15 a 21 %), anorexia, dolor, anemia en nios, leucopenia, granulocitopenia, debilidad.
Poco frecuente: cansancio, insomnio, somnolencia, hiperpigmentacin
de las uas, dispepsia, parestesia.
Raras: supresin de la mdula sea,
confusin, pancitopenia, hepatotoxicidad, acidosis lctica, pancreatitis,
miopatia, convulsiones, trombocitopenia.
Precauciones
en gestantes, usar solo cuando es
necesario: riesgo/beneficio. (2) Lactancia: no se conoce si se excreta en
la leche materna, posiblemente se
disminuye el riesgo de transmisin
del VIH, puede originar al lactante
serios efectos adversos, suspender
la lactancia durante la terapia. (3)
Pediatra: evidencia de estudios
adecuados-controlados en adultos y seguridad-farmacocintica en
pacientes peditricos sugiere que
deben usarse tres frmacos para el
tratamiento: un inhibidor de proteasas y dos inhibidores de transcriptasa
Contraindicaciones
algn otro componente de su formulacin.
Tratamiento de sobre dosis
Experiencia en adultos quienes tomaron 12 a 24 veces la dosis recomendada al da, no acuden por toxicidad,
la complicacin se realiza en un uso
299
crnico de la sobredosis causando

Neuropata perifrica y hepatotoxicidad. No se conoce si este frmaco se
elimina por hemodilisis.
Tableta 150/300 mg
Interacciones
Indicaciones
Medicamentos
Ninguna de significancia.
Alimentos
Aumenta su biodisponibilidad.
Alteraciones en pruebas de laboratorio: Puede incrementar los niveles de AST y ALT, fosfatasa alcalina,
amilasa.
Parmetros a monitorizar: Funcin
heptica, signos y sntomas de neuropata perifrica, carga viral, conteo
de linfocitos CD4.
(1) Tratamiento de infeccin por VIHSIDA, en asociacin con otros agentes antiretrovirales.
Espectro: son sensibles algunos
retrovirus: Virus de inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1) y tipo 2
(VIH-2), virus linfotrofico T humano
o de leucemia (HTLV-I), virus de la
hepatitis B, virus de Epstein-Barr, as
como son sensibles en vitro algunas
cepas de bacterias gram-negativas
como Citrobacter, Enterobacter, E.
coli, Klebsiela, Proteus vulgaris, Salmonella y Shigella
LAMIVUDINA +
ZIDOVUDINA
Mantener a temperatura de 15 a 30
C, reconstituida la suspensin mantener entre 2 a 8 C y es estable por
un periodo de 30 das.
Dosis
Farmacocintica
R: C
Adultos y Nios: mayores de 12

aos: Una tableta c/12 h.
Estavudina no va a curar la infeccin

por VIH, va a prevenir de infecciones
oportunistas a causa del VIH, adems va ha disminuir su transmisin.
Acudir inmediatamente si presentara
signos y sntomas de Neuropata perifrica.
El uso concomitante de lamivudina

y zidovudina no tiene efectos clnicamente importantes en la farmacocintica de cada frmaco. (Ver
farmacocintica de lamivudina y zidovudina).
(1) Embarazo: ambos frmacos

cruzan la placenta. (2) Lactancia: la
combinacin se excreta en la leche
materna. (3) Pediatra: no usar en
pacientes menores de 12 aos. (4)
Geriatra: seguridad y eficacia no se
han establecido en pacientes mayores de 65 aos, usar con precaucin.
Precauciones
La frecuencia de administracin y
efectos adversos deben ser discutidos con el paciente, antes de iniciar
la tratamiento. El paciente que recibe
Estavudina debe ser advertido de la
importancia de tomar el medicamento exactamente como fue prescrito.
300
6. Antiinfecciosos
(5) Insuficiencia renal: si la depuracin de creatinina es 50 ml/min o

menos, no debe ser usado porque no
se puede ajustar individualmente la
dosis. (6) Insuficiencia heptica y
en pacientes que presentan efectos adversos limitados a la dosis:
en estos pacientes que requieren
ajuste de dosis individual no se pude
usar la combinacin.
Interacciones
Medicamentos
Claritromicina, disminuye la absorcin de zidovudina, administrar separadas por 1 a 2 h.
Rifampicina, reduce el rea bajo la
curva de zidovudina.
Trimetoprima, disminuyen el aclaramiento lamivudina y zidovudina con
un posterior aumento de la concentracin plasmtica en pacientes con
insuficiencia heptica y/o renal.
Fluconazol, amfoterecina B, ketoconazol, miconazol, metadona, probenecid, acido valproico;
coadministrado con zidovudina:
incremento de la biodisponibilidad
de zidovudina, la modificacin de la
dosis no es necesario.
AINEs, ganciclovir, Interferon-alfa
y otro supresor de la mdula sea
o agente citotxico: puede incrementar la toxicidad hematolgica de
zidovudina.
Nelfinavir, ritonavir: disminuye la
biodisponibilidad de zidovudina, la
modificacin de la dosis no es necesario.
Zalcitabina, lamivudina puede antagonizar su accin antivrica.
Parmetros a monitorizar: carga
viral y linfocitos CD4, parmetros
hematolgicos, signos y sntomas de
acidosis lctica y hepatotoxicidad.
Alimentos
Pueden incrementar la absorcin y
el Cmx.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor de cabeza, insomnio, fatiga, neuropata perifrica, parestesia, debilidad, nuseas,
vmitos, diarrea, dolor abdominal,
anorexia, dispepsia, problemas respiratorios.
Poco frecuente: mareos, vrtigo,
depresin, fiebre, rash, prurito, eritema multiforme, urticaria, alopecia,
neutropenia, anemia, mialgia, artralgia, pancreatitis.
Raras: hiperbilirrubinemia, aumento
de las transaminasas, trombocitopenia, acidosis lctica, anafilaxia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a estos frmacos o
algn componente en la formulacin
y/o pacientes peditricos, adolescentes o adultos con peso corporal menor a 40kg. Pacientes con depuracin
de creatinina menor de 50mL/min,
pacientes con insuficiencia heptica
y/o los efectos adversos dependan
de la dosis.
No se conoce el antdoto, el tratamiento es sintomtico y de soporte.
Tableta: mantener entre una tempe301
750 mg de nelfinavir c/8 h). Adultos

menores de 50 kg: 2 mg/kg c/12 h.
Tratamiento de hepatitis B: 100 mg/
d. Intervalo de dosis en un paciente
>16aos e insuficiencia renal: administrar segn depuracin de creatinina: 30-49mL/min, adm 150 mg 1 v/d;
15-29 mL/min, adm 150 mg primera
dosis, luego 100 mg 1 v/d; 5-14 mL/
min adm 35 mg primera dosis, luego 50 mg 1 v/d; < 5mL/min, adm.
50 mg primera dosis, luego 25 mg 1
v/d. Intervalo de dosis en pacientes
con hepatitis e insuficiencia renal:
administrar segn depuracin de
creatinina: 30-49 mL/min adm 100
mg primera dosis, luego 50 mg 1
v/d; 15-29 mL/min adm 15 a 29 mL/
min, adm 100 mg primera dosis, luego 25 mg 1 v/d; 5-14 mL/kg adm 35
mg primera dosis, luego 15 mg una
vez al d; < 5 mL/min, 35 mg primera
dosis, luego 10 mg 1 v/d.
Nios: prevencin de la transmisin
VIH: materno-fetal: usar combinacin de lamivudina y zidovudina intra y post parto. Gestante: 600 mg
VO de Zidovudina y 150 mg VO de
lamivudina, semanas antes del parto, luego de 300 mg de zidovudina
c/3 h y 500 mg de lamivudina c/12 h
hasta el parto. Despus del parto, la
madre continuar con tratamiento de
lamivudina y zidovudina por 7 das
ms y el Neonato continuar por 7 d
con zidovudina 4 mg/kg VO c/12 h y
lamivudina 2 mg/kg c/12 h. Nios de
3 meses a 12 aos: 4 mg/kg VO 2 v/d
(dosis mxima: 150 mg c/12 h).
ratura 15-25 C, proteger de la luz

y el calor.
La combinacin puede tomarse con
alimentos o con el estomago vaco.
La acidosis lctica debe considerarse cuando el paciente desarrolla
una explicable taquicardia, disnea,
o una disminucin en la concentracin srica de bicarbonato. Si estas
manifestaciones ocurren la administracin de la combinacin debe ser
suspendida hasta que se excluya el
diagnostico de acidosis lctica.
LAMIVUDINA
R: C
Tableta 150 mg
Indicaciones
(1) tratamiento de infeccin por VIHSIDA, debe ser usado al menos con
otros dos frmacos antiretrovirales.
(2) prevencin de la transmisin de
VIH: materno-fetal. (3) profilaxis
post exposicin a una infeccin por
VIH. (4) tratamiento de Hepatitis B
crnica, asociado a una replicacin
viral de la hepatitis B y actividad inflamatoria a nivel heptico.
Dosis
Adultos: Adolescentes 12 a 16
aos y adultos: 150 mg VO c/12 h.
Prevencin de VIH: 150 mg VO dos
veces al d (con 600 mg VO de zidovudina; 800 mg de indinavir c/8 h o
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente despus
302
6. Antiinfecciosos
Reacciones adversas
de una administracin oral, se distribuye en el espacio extravascular,

presenta un volumen de distribucin
independiente de la dosis y que no
es relacionado con el peso corporal;
Vd igual a 1,3L/kg, menos del 36 %
se une a protenas plasmticas, en
el metabolismo el 5,6 % genera un
metabolito: trans-sulfxido; presenta una biodisponibilidad de 66 % en
nios y 87 % en adultos, t1/2 2 horas
en nios y 5-7 horas en adulto, se elimina sin cambios a nivel renal.
Frecuentes: alteracin en el sistema

nervioso central: dolor de cabeza,
insomnio, dolor, fatiga, nuseas, diarrea, vmitos, neuropata perifrica,
parestesia, problemas respiratorios.
Poco frecuente: mareos, vrtigo, depresin, fiebre, rash, anorexia, dolor
abdominal, dispepsia, neutropenia,
anemia, mialgia, artralgia.
Raras: hiperbilirrubinemia, pancreatitis, trombocitopenia.
Contraindicaciones
Precauciones

algn componente en la formulacin.
(1) Embarazo: no se realizados estudios adecuados ni controlados en

mujeres gestantes, usar solo cuando
es necesario: riesgo-beneficio, usar
concomitantemente con zidovudina,
durante las ultimas semanas del embarazo, para prevenir la transmisin
peri natal de VIH. Monitorizar la respuesta materno fetal. (2) Lactancia:
se distribuye en la leche materna,
evita la transmisin de VIH, las mujeres VIH positivo no deben dar de
lactar. (3) Pediatra: seguridad y eficacia no se han establecido en nios
menores de 3 meses no se han establecido. Usar en combinacin con
zidovudina. (4) Geriatra: seguridad
y eficacia no se han establecido, los
estudios no se han suficientes pacientes mayores de 65 aos, Usar
con precaucin. (5) Insuficiencia
renal: es necesario ajustar la dosis,
segn la depuracin de creatinina.
precaucin en pacientes con alteracin en la funcin heptica, puede
causar: acidosis lctica, hepatomegalia severa con esteatosis.
No hay signos ni sntomas, solo alteracin a nivel hematolgico. El tratamiento no es conocido, lamivudina
no es removido por hemodilisis o
dilisis peritoneal.
Interacciones
Medicamentos
Sulfametoxazol + trimetroprim:
incrementan la concentracin plasmtica de lamivudina (evitar el uso
concomitante). Monitorizar.
Trimetropim: incrementa la concentracin plasmtica de lamivudina
(evitar el uso concomitante)
Zidovudina: se incrementa la concentracin de este frmaco (cerca de
38 %).
303
cia humana tipo 1 (VIH-1) y tipo 2

(VIH-2), virus linfotrfico T humano o de leucemia (HTLV-I) adems
los virus de la hepatitis B, virus de
Epstein-Barr, as como son sensibles
en vitro algunas cepas de bacterias
gram-negativas como Citrobacter,
Enterobacter, E. coli, Klebsiela, Proteus vulgaris, Salmonella y Shigella
Carga viral y linfocitos CD4, parmetros hematolgicos, amilasa, bilirrubina, enzimas hepticas y signos y
sntomas de pancreatitis.
Tableta: mantener entre una temperatura 2 y 30 C; y la suspensin
mantener a una temperatura entre 2
y 25 C.
Dosis
Adultos: VIH sintomtico, SIDA o
SIDA avanzado-complicado: mayores
de 12 aos VO 200 mg c/8 h o 300
mg c/12 h; infusin IV 1 mg/kg c/4 h
(la infusin debe ser constante y por
lo menos en una hora). VIH asintomtico: mayores de 12 aos VO 100 mg
c/4 h (5 v/d) alternativamente IV 1mg/
kg cada 4 h (5 v/d). Transmisin materno-fetal de VIH: VO 100 mg c/4 h
(5 v/d) hasta el parto. Durante el parto y el alumbramiento administrar IV
2 mg/kg por ms de 1 h seguido por
una infusin continua de 1mg/kg/hora
hasta sujetar el cordn umbilical.
Nios: VIH sintomtico, SIDA o SIDA
avanzado-complicado: 3 meses a 12
aos VO 180mg/m2 c/6 h (720 mg/m2
/da). VIH asintomtico: 3 meses a 12
aos VO 180 mg/m2 cada 6 h (720
mg/m2 /da)
Transmisin materno-fetal de VIH:
VO 2 mg/kg c/6 h empezando 12 h
despus del nacimiento y continuar
hasta 6 sem de edad; IV (infusin)
1,5 mg/kg por 30 min c/6 h.

Comunicar al paciente que este frmaco no le va curar la infeccin por
VIH, no se ha demostrado reducir la
transmisin del VIH, tomar la dosis tal
como fue prescrita, en nios monitorizar los sntomas de pancreatitis.
Para el tratamiento de la infeccin
por VIH, este frmaco nunca debe
ser administrado en monoterapia. La
seguridad y eficacia en el tratamiento de la hepatitis B por un periodo
de un ao a demostrado problemas
hepticas, tomar el medicamento tal
como fue prescrito.
ZIDOVUDINA
R: C

Indicaciones
(1) VIH sintomtico, SIDA o SIDA
avanzado-complicado. (2) VIH asintomtico. (3) Transmisin maternofetal de VIH.
Espectro: son sensibles algunos
retrovirus: Virus de inmunodeficien-
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente desde el
TGI (aprox. 66 a 70 %). Significante
penetracin en el LCR, cruza la placenta. Aproximadamente 25 a 38 %
304
6. Antiinfecciosos
Raras: convulsiones, encefalopata,

cardiomiopata, hepatitis colestcica, ataxia pasajera.
de la dosis se une a protenas plasmticas. Presenta metabolismo de

primer paso; se metaboliza a nivel
heptico hasta metabolitos inactivos. El t1/2 1 hora. Se elimina principalmente va renal por filtracin
glomerular y secrecin tubular (63
a 95 %). Siguiendo la VO aproximadamente 72 a 74 % del frmaco es
excretado como metabolitos en la
orina y 14 a 18 % sin sufrir metabolismo; siguiendo la administracin
IV 45 a 60 % es excretado como
metabolitos y 18 a 29 % sin sufrir
metabolismo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la zidovudina
Sntomas de sobredosis incluyen
nuseas, vmitos, ataxia, granulocitopenia. La Eritropoyetina, timidina
y cianocobalamina, han sido usados
experimentalmente para tratar la
toxicidad hematopoytica inducida
por zidovudina, sin embargo ninguno todava es especificado como
agente de eleccin. La hemodilisis
remueve parcialmente.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la placenta; sin
embargo es usado antes del parto y
durante el parto. (2) Lactancia: se
distribuye en la leche materna. (3)
Pediatra: ha sido usado en nios de
todas las edades; sin embargo no se
ha establecido su seguridad en nios
menores de 3 meses (4) Geriatra:
no se han hecho estudios adecuados
que demuestren su seguridad. (5) Insuficiencia renal: se sugiere ajustar
la dosis debido que su eliminacin
es principalmente renal. (6) Insuficiencia heptica: usar con precaucin, se sugiere ajuste de dosis pues
la zidovudina se metaboliza a nivel
heptico y en estos pacientes puede
aumentar su toxicidad.
Interacciones
Medicamentos
Acetominofen, AAS, indometacina: pueden disminuir el metabolismo heptico de la zidovudina.
Aciclovir: puede producir posibles
convulsiones, letargia, y fatiga.
Amfotericina B, dapsona, flucitosina, ganciclovir, pentamidina:
pueden incrementar el riesgo de nefrotoxicidad, depresin de la mdula
sea.
Fluconazol, metadona, acido valproico: puede incrementar la concentracin de zidovudina.
Ganciclovir, interfern-alpha: incrementan el riesgo de toxicidad hematolgica.
Otros frmacos citotxicos: efectos
adversos aditivos en mdula sea.
Ribavirina: antagoniza la actividad
antiviral de la zidovudina contra
VIH.
Reacciones adversas
Frecuentes: anemia, granulocitopenia, nuseas, fatiga
Poco frecuente: dolor de cabeza,
insomnio, confusin, diarrea, rash,
fiebre, mialgias, miopatia, acidosis
lctica.
305
Alimentos
Los alimentos grasos disminuyen la
concentracin mxima en plasma.
Volumen corpuscular medio: pude
estar aumentado.
Carga viral y linfocitos CD4.
precaucin en pacientes quienes tienen comprometida la mdula sea.

El paciente que recibe zidovudina
debe ser advertido de la importancia
de tomar el medicamento exactamente como esta prescrito.
Inhibidores no
nucleosdicos de la
transcriptasa reversa
Zidovudina (tabletas e inyeccin)
deben ser almacenados a la temperatura de 15 a 25 C, protegidos de
la luz. La zidovudina (inyeccin) debe
ser diluida antes de la administracin
hasta una concentracin no mayor
que 4mg/ml en dextrosa al 5 % (inyeccin), cloruro d sodio al 0,9 % (inyeccin), lactato Ringer`s (inyeccin)
o en dextrosa 5 % y lactato de Ringer
(inyeccin), despus de la dilucin es
fsicamente y qumicamente estable
por 8 horas a 25 C y por 24 horas
si es refrigerado entre 2 y 8 C. La
zidovudina inyeccin no debera ser
administrada con soluciones biolgicas o coloidales.
De uso restringido:
EFAVIRENZ
R: C

Indicaciones
(1) Tratamiento de infeccin por
VIH-SIDA, usar en combinacin con
otros agentes antiretrovirales. (2)
Profilaxis post exposicin a una infeccin por VIH.
Espectro: espectro de actividad muy
limitada, actividad virosttica frente
a VIH-1 (zidovudina susceptible/resistente), es inactivo frente a VIH-2.

Tomar el medicamento 30 minutos antes o 60 minutos despus de
los alimentos con un vaso de agua
exactamente como fue prescrito.
Reportar todos los efectos adversos
al medico. La zidovudina no reduce
el riesgo de transmisin del VIH, ni
curara la infeccin por VIH.
Dosis
Adulto: la dosis usual para el tratamiento de la infeccin por VIH en
adultos y adolescentes es: 600 mg
VO una vez al da en combinacin
con un inhibidor de proteasas o un
inhibidor de la transcriptaza inversa. Profilaxis post exposicin a una
infeccin por VIH: 600 mg VO de
Efavirenz en combinacin con otros
dos antiretrovirales (zidovudina y la-
La zidovudina debe ser usada con
306
6. Antiinfecciosos
neficio. (2) Lactancia: no se conoce

si se distribuye en la leche materna,
el potencial de transmisin de VIH en
nios no infectados no es conocido,
precaucin. (3) Pediatra: seguridad
y eficacia no se han establecido en
nios menores de 3 aos de edad,
con un peso menor de 13 Kg. Efavirenz debe ser usado en combinacin un inhibidor de la transcriptaza
inversa o inhibidor de proteasa. Son
ms propenso a reacciones adversas:
diarrea, nuseas, vmitos, tos, fiebre y sndrome de Stevens-Johnson
en nios. (4) Geriatra: seguridad y
eficacia no se han establecido, son
ms susceptibles a los efectos en el
sistema nervioso central. Usar con
precaucin. (5) Insuficiencia renal:
no es necesario ajustar la dosis administrar con precaucin. (6) Insuficiencia heptica: limitada experiencia clnica, usar con precaucin.
mivudina, lamivudina y estavudina o

didanosina y estavudina), iniciar tan
pronto posible por un tiempo de 4
semanas, si el paciente tolera.
Nios: nios mayores de 3 aos: administrar la siguiente dosis segn el
peso corporal, en combinacin con
un inhibidor de proteasas o un inhibidor de la transcriptaza inversa: nios de 10 a 15 kg: 200 mg VO 1 v/d;
15 a 20 kg: 250 mg VO 1 v/d; 20 a 25
kg: 300 mg VO 1 v/d; 25 a 32,5 kg:
350 mg VO 1 v/d; 32,5 a 40 kg: 400
mg 1 v/d. Nios mayores de 3 aos
y con un peso mayor de 40 kg: 600
mg VO 1 v/d, en combinacin con un
inhibidor de proteasas o un inhibidor
de la transcriptaza inversa.
Farmacocintica
Relativa biodisponibilidad, incrementndose en un 50 % cuando se administra con alimentos, elevada unin
a protenas plasmticas 99,5 y 99,75
%, luego de un mes de tratamiento se distribuye en el fluido cerebro
espinal, alcanza una concentracin
mxima las 3 a 8 horas, t1/2 de 52 a
76 horas en la primera dosis y 40 a
55 horas despus de mltiples dosis, se metaboliza primordialmente a
nivel heptico, efavirenz se inactiva
por hidroxilacin a este nivel, cerca
del 14 al 34 % se elimina en orina
como metabolitos y 16 a 41 % se elimina en heces sin cambios.
Reacciones adversas
Frecuentes: mareos, vrtigos, poca
concentracin, insomnio, cefalea,
depresin, anorexia, nerviosismo, fatiga, dolor abdominal, dispepsia.
Poco frecuente: alteraciones en el
sueo, alucinaciones, reacciones de
hipersensibilidad, fiebre, alteraciones en el TGI y respiratorio, rash, sndrome de Stevens-Johnson en nios,
tromboflebitis, urticaria, vrtigo, sincope, taquicardia.
Raras: pancreatitis, neuropata perifrica, sntomas siquitricos, reacciones de fotosensibilidad, amnesia,
apata, flatulencia, euforia.
Precauciones
(1) Embarazo: no se realizados estudios adecuados ni controlados
en mujeres gestantes, no usar en el
primer trimestre de embarazo, usar
solo cuando es necesario: riesgo-be-
Contraindicaciones
Hipersensibilidad de significancia cl307

En orina puede causar falsos positivos en el test cannabinoides.
Funcin heptica: transaminasas
(suspender el tratamiento si los niveles incrementan cinco veces de lo
normal), colesterol, triglicridos y
signos y sntomas de infeccin.
nica a este frmaco o algn componente en su formulacin.

Interacciones
Medicamentos
Anticonceptivos orales: se reduce la
eficacia de los anticonceptivos orales
(riesgo de embarazo)
Jugo de toronja: aumenta la concentracin plasmtica de efavirenz.
Indinavir: efavirenz reduce la concentracin plasmtica de indinavir
(aumentar la dosis de indinavir)
Lopinavir: se reduce su concentracin plasmtica.
Rifampicina: reduce la concentracin plasmtica de efavirenz (incrementar la dosis de efavirenz)
Ritonavir: incrementa el riesgo de
toxicidad (monitorizar la funcin heptica).
Saquinavir: efavirenz reduce significativamente la concentracin plasmtica de saquinavir.
Amprenavir: efavirenz puede disminuir la concentracin plasmtica de
efavirenz.
Warfarina: los niveles plasmticos y el
efecto de warfarina puede incrementarse o disminuir. Monitorizar el INR.
Midazolam y triazolam: efavirenz
incrementa la concentracin de estos frmacos; sedacin (contraindicados).
Astemizol o cisapride: efavirenz
incrementa la concentracin plasmtica de estos frmacos: arritmias
(contraindicado).
Alimentos
Puede incrementar la absorcin de
este frmaco.
Las capsulas de efavirenz debe mantenerse a una temperatura controlada de 25 C, pero puede ser expuesto
a una temperatura entre 15 a 30 C.
VIH, adems ello no afecta el crecimiento de infecciones oportunistas
y otras complicaciones o transmisin
de VIH. Instruir al paciente a tomar
la dosis tal como fue prescrito al
mismo tiempo y siempre en combinacin con otros antiretrovirales, informar al paciente sobre los efectos
adversos mas frecuentes.
Monitorizar en pacientes con insuficiencia heptica y/o tratamiento con
frmacos hepatotxicos (niveles de
transaminasas). Los nios presentan
incomodidad por la reacciones adversas; puede ser administrado con
un antihistaminico para prevenir el
rash .este frmaco nunca debe ser
administrado en monoterapia.
308
6. Antiinfecciosos
NEVIRAPINA
luego 4 mg/kg VO c/12h. Dosis mxima: 400 mg. Alternativamente los

nios pueden recibir 200 mg/m2 VO
1 v/d por 14 d, luego de 120 a 200
mg/m2 c/12 h.
R: C

Indicaciones
(1) Tratamiento de la infeccin de
VIH-SIDA, en combinacin con otros
agentes antiretrovirales. (2) Prevencin de la transmisin de VIH: materno fetal
Espectro: espectro de actividad virosttica in vitro frente a VIH-1, no
es activo frente a VIH-2. los frmacos
inhibidores de la transcriptasa inversa y/o los inhibidores de proteasas
tienen actividad sinrgica frente a
VIH-1.
Farmacocintica
Dosis
Precauciones
Adultos: adultos y adolescentes infeccin por VIH-SIDA: 200 mg VO

c/12 h, por los primeros 14 d de
tratamiento, luego la dosis se incrementa en 200 mg VO c/12 h, en
pacientes que no experimentan rash,
anormalidades en la funcin heptica con bajas dosis. Administrar siempre en combinacin con otros agentes antiretrovirales. Prevencin de la
transmisin de VIH: materno fetal:
administrar 100 o 200 mg VO en una
sola dosis en el momento del parto,
para el neonato: administrar una sola
dosis despus de 72 h del parto.
Nios: neonatos: 5 mg/kg VO 1 v/d
por 14 d, luego 120 mg/m2 VO c/12
h, por los siguientes 14 d, luego 200
mg/m2 c/12 h. Nios de 2 meses de
edad y 8 aos: 4 mg/kg VO 1 v/d,
por 14 d, luego por 7 d c/12h. Dosis
mxima: 400 mg. Nios mayores de
8 aos: 4 mg/kg VO 1 v/d por 14 d,

es necesario: riesgo-beneficio. La
mujer presenta mayores problemas
hepticos que el hombre (2) Lactancia: se distribuye en la leche materna
en un 15 a 122 %, despus de administrar una dosis de 100 o 200 mg
en el momento del parto. Usar con
precaucin. (3) Pediatra: seguridad
y eficacia no se han establecido en
nios menores de 2 meses de edad.
Seguridad de nevirapine si se ha establecido en nios mayores de 2 meses a 15 aos quienes reciben este
frmaco solo o en combinacin zidovudina o didanosina. Problemas en
nios: Sndrome de Stevens-Johnson.
(4) Geriatra: seguridad y eficacia no
se han establecido en adultos mayores de 65 aos. Usar con precaucin.
(5) Insuficiencia renal: no es ne-
Se absorbe rpidamente: no es afectado por los alimentos, se distribuye

ampliamente, cruza la placenta y se
excreta en la leche materna, cerca del
60 % se une a protenas plasmticas
alcanza su concentracin mxima a
las 4 horas, se metaboliza extensamente a nivel heptico, los metabolitos son primariamente eliminados
en orina, un pequeo porcentaje del
frmaco es excretado en las heces.
309
el uso concomitante).
Alimentos
Su absorcin no es afectada con los
alimentos.
Monitorizar peridicamente la funcin heptica, vigilar los efectos a
nivel del sistema nervioso central.
cesario ajustar la dosis en pacientes

con depuracin de creatinina mayor
de 20mL/min. Usar con precaucin.
(6) Insuficiencia heptica: limitada
experiencia clnica, ajustar la dosis en
pacientes con insuficiencia heptica
moderada a severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea, fiebre, rash,
diarrea, neutropenia.
Poco frecuente: nuseas, estomatitis ulcerativa, dolor abdominal, anemia, hepatitis, neuropata perifrica,
parestesia, mialgia.
Raras: hepatoxicidad puede ser fatal, trombocitopenia, Sndrome de
Stevens-Johnson.
Nevirapine tabletas y suspensin oral
debe mantenerse a una temperatura
entre 15-30 C.
VIH, adems que este frmaco no va
ha reducir la transmisin del VIH a
otras personas a travs del contacto
sexual o transfusiones sanguneas.
Instruir al paciente para que reporte: dolor en el cuadrante derecho,
ictericia y rash. Tomar la dosis tal
como fue prescrito al mismo tiempo
y siempre en combinacin con otros
antiretrovirales.
Contraindicaciones
Interacciones
Anticonceptivos orales: se reduce la
eficacia de los anticonceptivos orales
(riesgo de embarazo)
Indinavir: nevirapine reduce la concentracin plasmtica de indinavir.
Levonorgestrel: acelera el metabolismo (reduce el efecto anticonceptivo).
Lopinavir: se reduce la concentracin plasmtica de lopinavir.
Medroxiprogesterona: acelera el
metabolismo (reduce el efecto anticonceptivo).
Rifampicina: reduce la concentracin plasmtica de nevirapine.
Saquinavir: se reduce la concentracin plasmtica de saquinavir (evitar
Suspender el frmaco si el paciente
refleja un cuadro severo de: rash,
acompaado de fiebre, lesin oral,
conjuntivitis, problemas musculares
y malestar general. Si el rash ocurre durante los primeros 14 das, no
incrementar la dosis hasta que el
problema se resuelva, el problema
de rash puede ocurrir durante las
primeras 6 semanas de tratamiento.
310
6. Antiinfecciosos
Si en el paciente se suspende su tratamiento por ms de 7 das, volver

a iniciar su tratamiento desde la primera semana.
seguridad y eficacia no establecida.

Reajuste de dosis: Reducir la dosis a
600 mg VO, c/8 h en pacientes con
insuficiencia heptica poco severa a
moderada como resultado de cirrosis.
Nios mayores de 3 meses de edad:
250 a 500 mg/m2 c/8 h, nios mayores de 3 meses 500 mg/m2 c/ h.
Inhibidores de la
proteasa
Farmacocintica
La administracin de Indinavir con
alimentos ricos en grasas y caloras,
resulta en una reduccin del ABC y
concentraciones en suero mximas
(77 y 84 % respectivamente). La administracin con alimentos ligeros
resulta en pequeos o ningn cambio en estos parmetros, buena biodisponibilidad oral, 60 % de unin a
protenas plasmticas, se metaboliza
ampliamente a nivel heptico, han
sido identificado 7 metabolitos, t1/2
de 1,8 + 0,4 horas, se elimina en
heces y orina (menos del 20 % es excretado sin cambios en la orina).
De uso restringido:
INDINAVIR
R: C
Tabletas 400 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de infeccin por VIHSIDA, usar en combinacin con otros
agentes antiretrovirales. (2) Profilaxis
post exposicin a una infeccin por
VIH.
Espectro: indinavir tiene un limitado
espectro de actividad, actividad in
Vitro frente a VIH-1 (zidovudina resistente y VIH-2).
Precauciones
Debido a que la droga puede causar
nefrolitiasis debe ser discontinuada
si los signos y sntomas ocurren. No
debe ser administrado concurrentemente con terfenadina, astemizol,
cisaprida, triazolam y midazolam,
debido al metabolismo por competicin de estas drogas por el sistema
CYP3A4, y poner en riesgo la vida del
paciente. En los pacientes con insuficiencia heptica debido a cirrosis
debe reducirse la dosis. Puede ocurrir
redistribucin de grasa con inhibidores de proteasa.
(1) Embarazo: no se han realizados
Dosis
Adultos: 800 mg VO cada 8 h con
otros agentes antiretrovirales. Indinavir no debe ser usado como monoterapia. Tambin puede ser usado:
800 mg de indinavir dos veces al d
con 100 o 200 mg de ritonavir dos
veces al d. Cuando se administra con
Efavirenz la dosis debe incrementarse
a 1000 mg c/8 h. Ajustar la dosis en
pacientes con cirrosis: 600 mg c/8 h.
Nios y adolescentes: 4 17 aos
de edad: 500 mg c/8h (dosis mx 800
mg c/8 h); Nios menores de 4 aos,
311
en mujeres gestantes, usar solo cuando es necesario; hiperbilirubinemia

puede ser exacerbado en neonatos:
riesgo-beneficio. (2) Lactancia: probablemente se excretarse en la leche
materna, se reduce la transmisin de
VIH al lactante, puede producir efectos adversos serios. (3) Pediatra: seguridad y eficacia no se han establecido en nios mayores de 3 meses de
edad, algunos reportes indican que
no deben ser usados en neonatos,
64% de pacientes entre 9 a 14 aos
presenta problemas renales severos.
Monitorizar. (4) Geriatra: seguridad y eficacia no se han establecido
sistemticamente. (5) Insuficiencia
renal: limitada experiencia clnica en
estos pacientes. Se puede presentar
nefrolitiasis. (6) Insuficiencia heptica: reducir la dosis, segn el grado
de insuficiencia heptica.
Los sntomas de la sobredosis han

sido reportados como efectos GI y
renales. El tratamiento es de soporte, y el paciente debe ser observado
de cerca. No se tiene conocimiento
de que el indinavir sea removido por
hemodilisis o dilisis peritoneal.
Interacciones
Medicamentos
Cisaprida, midazolam, triazolam:
Competicin por el CYP3A4 por indinavir puede resultar in inhibir el
metabolismo de esas drogas. El indinavir poda dar lugar a la inhibicin
del metabolismo de estas drogas y
originar acontecimientos amenazadores para la vida, como arritmias o
prolongada sedacin. Estas drogas
no deben ser administradas con indinavir.
Inhibidores de la HMG-CoA reductasa, como atorvastatina, cerivastatina, lovastatina, y simvastatina:
incrementan el riesgo de miopata,
incluyendo rabdomilisis. Usar juntas
cuidadosamente.
Indinavir, didanosina: Un pH gstrico normal puede ser necesario para
una optima absorcin de indinavir.
Administrar esas drogas por separado (1 hora) si el estomago esta vaco.
Ketoconazol, itraconazol: Causan
un incremento en el plasma de indinavir. Considerar la reduccin de la
dosis de indinavir cuando se administran juntos.
Rifabutina: incrementan los niveles
en plasma. Reducir la dosis de rifabutina.
Rifampicina: es un potente inductor
Reacciones Adversas
Los inhibidores de la proteasa causan
dislipidemia que incluye colesterol y
triglicridos elevados y redistribucin
de la grasa central del cuerpo barriga proteasa joroba de bufalo,
atrofia facial y aumento de pecho.
Frecuentes: nusea, dolor abdominal, dolor de cabeza, diarrea.
Poco frecuente: vmitos, astenia,
fatiga, insomnio.
Raras: sentido del gusto anormal,
acidez, dolor en el tracto urinario,
disfuncin renal transitoria, pancreatitis, urticaria, xeroftomia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al indinavir o algn
otro componente de su formulacin.
312
6. Antiinfecciosos
de CYP3A4, el cual puede disminuir

significativamente los niveles de indinavir en plasma, la administracin
conjunta de inidinavir y rifampicina
no es recomendable.
Alimentos
Alimentos ricos en caloras, grasa
y protenas reducen la absorcin
de indinavir.
Elevacin de ALT, AST, amilasa srica
e hiperbilirubinemia.
Efectos en Test de Diagnstico
No existen reportes.
LOPINAVIR +
RITONAVIR
R: C
Tableta 133,3/33,3 mg
Suspensin 400/100 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Tratamiento de infeccin por VIHSIDA, siempre en combinacin con
otro(s) agente(s) antiretrovirales.
Dosis
Adultos: adultos y adolescentes mayores de 13 aos de edad, quienes
no reciben terapia con: efavirenz,
nevirapine, amprenavir o nelfinavir;
la dosis usual de la combinacin es:
400 mg VO de Lopinavir y 100 mg
VO de ritonavir c/12 h. En pacientes
que reciben tratamiento concurrente
con efavirenz, nevirapine, amprenavir o nelfinavir, incrementar la dosis
a 533 mg de lopinavir y 133 mg de
ritonavir; c/12 h.
Nios: nios de 6 meses a 12 aos
de edad (<40 kg), que no reciben
terapia con efavirenz, nevirapine o
ampinavir; la dosis recomendada es
12 mg/kg VO de lopinavir y 3 mg/kg
VO de ritonavir c/12. Nios de 15 a
40 kg: 10 mg/kg de lopinavir y 2,5
mg/kg de ritonavir c/12 h. La dosis
mxima en un nio con un peso mayor de 40 kg es: 400 mg de lopinavir
y 100 mg de ritonavir c/12 h. Nios
de 6 meses a 12 aos, que reciben
terapia con efavirenz, nevirapine o
ampinavir, la dosis administrar es 13
mg/kg de lopinavir y 3,25 mg/kg de
ritonavir c/12 h. Nios entre 15 a 45
kg: 11 mg/kg de lopinavir y 2,75 mg/
kg de ritonavir c/12 h. Dosis mxima
en nios que exceden el peso de 45
Almacenamiento y Estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente,
preferiblemente entre 15 y 30 0C. Almacenar en un recipiente bien cerrado. Proteger de la humedad.
Tomar el medicamento con el estomago vaco 1 hora antes o 2 horas
despus de los alimentos. Puede
tomarse con otros lquidos (como
leche descremada, jugo, caf o te) o
con alimento ligeros. Los alimentos
ricos en caloras, grasa y protenas
reducen la absorcin de indinavir.
Tomar al menos 1,5 L de lquido diariamente debido al riesgo de nefrolitiasis.
Si la nefrolitiasis ocurriera, se debe
dejar de administrar el medicamento
por 1 a 3 das durante la fase aguda.
Tomar el medicamento tal y como
fue prescrito.
313
tes, ello incluye: diarrea, nuseas,

vmitos, cefalea, astenia abdominal,
dolor, insomnio. Las dems reacciones adversas son similares a ritonavir
pero son menos comunes, nefrotoxicidad no se ha reportado.
Raras: pancreatitis que puede ser
fatal.
kg y que reciben tratamiento con

efavirenz, nevirapine o ampinavir es
533 mg de lopinavir y 133 mg ritonavir c/12 h.
Farmacocintica
La combinacin de lopinavir y ritonavir es administrado oralmente dos
veces al da con alimentos, la dosis
de la solucin oral debe ser administrada usando una buena calibracin
en lo posible. Ritonavir disminuye el
metabolismo de lopinavir, resultando
un incremento de la concentracin
plasmtica de este ltimo, actividad
antiretroviral en combinacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a lopinavir, ritonavir o algn otro componente en la formulacin.
Precauciones
(1) Embarazo: se realizados estudios adecuados ni controlados
en mujeres gestantes. Evitar en el
primer trimestre de embarazo. (2)
materna de animales. No se han realizado estudios adecuados ni controlados, los infantes pueden presentar
el riesgo de infeccin pos VIH. (3)
Pediatra: seguridad y eficacia no
se ha establecido en nios menores
de 6 meses de edad. (4) Geriatra:
seguridad y eficacia no se han establecido en adultos mayores de 65
aos. (5) Insuficiencia renal: no se
en estos pacientes. (6) Insuficiencia
heptica: limitada experiencia clnica. Evitar en insuficiencia heptica
severa.
Interacciones
Medicamentos
Interacciones de lopinavir
Carbamazepina: posibilidad de reducir la concentracin plasmtica de
lopinavir.
Dexametasona: posibilidad de reducir la concentracin plasmtica de
lopinavir.
Efavirenz: reduce la concentracin
plasmtica de lopinavir.
Nevirapina: posibilidad de reducir
la concentracin plasmtica de lopinavir.
Fenobarbital: posibilidad de reducir
la concentracin plasmtica de lopinavir.
Fenitona: posibilidad de reducir la
concentracin plasmtica de lopinavir
Rifampicina: reduce la concentracin plasmtica de lopinavir (evitar
uso concomitante).
Alimentos
Reacciones adversas
Poco frecuente: los efectos adversos
ocurren en 2 % o mas de los pacien314
6. Antiinfecciosos
VIH-SIDA. Usar en combinacin con

otros dos antiretrovirales. (2) profilaxis post exposicin a una infeccin
por VIH.
Espectro: actividad in vitro frente
a VIH-1 y VIH-2, este frmaco tiene
actividad in vitro frente a VIH-1 resistente a zidovudina u otro inhibidor
de la transcriptasa inversa.
Mejora su biodisponibilidad.
Incremento de fosfodiesterasas: aumenta los efectos adversos. Niveles
de amilasa y lipasa (pancreatitis).
Interacciones ritonavir: (ver ritonavir).
Dosis
Mantener a una temperatura entre

15 a 30 C.
Adultos: adultos y adolescentes:

1250 mg (5 tabletas de 250 mg VO)
dos veces al d o 750 mg (3 tabletas
de 250 mg VO) 3 v/d; en combinacin con otros antiretrovirales. Profilaxis post exposicin a una infeccin
por VIH: 750 mg VO 3 v/d y en combinacin con Lamivudina y Zidovudina, por un tiempo de 4 sem. Dosis
mxima en el adulto: 2500 mg.
Nios: Nios entre 2 a 13 aos de
edad: 25 a 35 mg/Kg VO 3 v/d 45 a
55 mg/Kg 2 v/d. Nios de 2 a 13 aos
con un peso de 50 Kg: 25 a 30 mg/kg
3 v/d (1250 o 1500 mg). Nios mayores de 13 aos de edad pueden
recibir la dosis de un adulto.

VIH, adems que este frmaco no va
ha reducir la transmisin del VIH a
otras personas a travs del contacto
sexual o transfusiones sanguneas.
Tomar la dosis tal como fue prescrito
al mismo tiempo, si toma didanosina tomar 1 a 2 horas despus de la
combinacin (usar en combinacin
con otros antiretrovirales).
transaminasas en pacientes con hepatitis B o C o persistente cuando se
inicia el tratamiento, tomar el medicamento tal como fue prescrito.
NELFINAVIR
Farmacocintica
La absorcin a nivel de TGI, alcanzando una concentracin mxima
a las 2 a 4 horas despus de administra una dosis de 500 a 800 mg,
incrementndose con los alimentos,
Vd igual a 2-7 L/kg, su distribucin
en tejidos y fluidos corporales no
se han determinado, se metaboliza
a nivel heptico, generando un metabolito con la misma actividad que
el frmaco madre, 98 % de unin a
protenas plasmticas, 3,5 a 5 horas
R: B
Tableta 250 mg
Suspensin 50 mg/g
Indicaciones
(1) tratamiento de infeccin por
315
de t1/2, se excreta en un 98 a 99 % en
las heces (78 % como metabolitos y
22 % sin cambios), 1 a 2 % se excreta
a nivel renal.
co, fiebre, sangrado intestinal, dolor

de cabeza hepatitis, hiperlipemia,
clculos renales, leucopenia, acidosis
metablica, mialgia, ulceracin bucal, convulsiones, disfuncin sexual,
trombocitopenia.
Precauciones
es necesario: riesgo-beneficio, monitorizar la respuesta materno fetal. (2)
Lactancia: no se conoce su excrecin
en la leche materna, se recomienda
durante los 6 primeros 6 meses, su
seguridad no se ha establecido. (3)
Pediatra: seguridad y eficacia en
nios menores de 2 aos no se han
establecido. (4) Geriatra: seguridad
y eficacia no se han establecido, los
estudios no se han suficientes pacientes mayores de 65 aos. (5) Insuficiencia renal: no es necesario
ajustar la dosis. (6) Insuficiencia heptica: usar con precaucin en estos
pacientes, su metabolismo es a nivel
heptico.
Contraindicaciones
Sntomas incluyen: molestias en el
trato gastro intestinal, flatulencia;
evitar la absorcin a travs de un
lavado gstrico. No se recomienda
hemodilisis, por tener una elevada
unin a protenas plasmticas.
Interacciones
Medicamentos
Rifampicina: disminuye significativamente la concentracin de nelfinavir.
Inhibidores de proteasas (Indinavir, saquinavir, ritonavir): la combinacin puede llevar a un incremento
de la concentracin plasmtica de
cada frmaco.
Ergotamina: incrementa el riesgo de
ergotismo.
Fenobarbital, fenitona, carbamazepina: posibilidad de reducir la concentracin plasmtica de nelfinavir.
Anticonceptivos: acelera el metabolismo de estos frmacos (riesgo de
embarazo).
Lovastatina, simvastatina: puede
incrementar los niveles plasmticos
de estos antilipemiantes.
Reacciones adversas
Los inhibidores de proteasas causan
dislipidemia, que pueden incluir una
elevacin de colesterol y triglicridos
y una redistribucin a nivel central
en todo el cuerpo (abdomen), causando proteasa panza, atrofia facial, espalda de bufalo. Este frmaco
puede causar hiperglucemia.
Frecuentes: diarrea.
Poco frecuente: nuseas, flatulencia, dolor abdominal, rash, debilidad.
Raras: reacciones alrgicas, somnolencia, vmitos, anorexia, artralgia,
diaforesis, dispepsia, dolor epigstri316
6. Antiinfecciosos
Amiodorone, cisapride, derivados

de ergotamina, midazolam, quinidina, triazolam: incrementan las
concentraciones plasmticas de estos frmacos.
Alimento
Mejora su biodisponibilidad.
Carga viral, recuento de linfocitos
CD4, triglicridos, colesterol y glucosa.
RITONAVIR
R: B
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de infeccin por VIHSIDA. Usar en combinacin con otros
dos antiretrovirales.
Espectro: actividad in vitro frente
a VIH-1 y en menor proporcin a
VIH-2.
Dosis
Adultos: adultos y adolescentes el
tratamiento estandarizado es iniciar
con 300 mg VO c/12 h, cada d se va
incrementando 100 mg, hasta llegar
a una dosis de 600 mg c/12 h. Algunos expertos recomiendan 300mg
VO c/12 h. y luego se va incrementando la dosis por un periodo de 5 a
14 d, segn la tolerancia del paciente, hasta llegar a una dosis de 600
mg c/12 h. Si se usa en combinacin
con Saquinavir, la dosis es de 400
mg 2 v/d.
Nios: nios mayores de 2 aos de
edad: 250 mg/m2 (superficie corporal) c/12 h, luego se va incrementando la dosis: de 50 mg/m2 hasta
una dosis de 400 mg/m2 c/12 h. en
combinacin con otros agentes antiretrovirales (dosis mxima 600 mg
c/12 h).
Las tabletas y la suspensin oral deben mantenerse entre 15 a 30 C de
temperatura.
Nelfinavir debe ser administrado
junto con alimentos para mejorar su
absorcin, adems que este frmaco
no le va curar la infeccin por VIH,
este frmaco no ha demostrado reducir la transmisin del VIH, la diarrea es el efecto adverso mas comn,
que puede ser controlado por loperamida si es necesario.
si se olvido de tomar el medicamento, consumir tan pronto como
recuerda: nunca el doble de dosis,
luego continuar con el tratamiento
habitual, este frmaco puede ser injerido con agua, leche, suplementos
dietticos. No debe usarse alimentos
o jugos cidos por ms de 6 horas.
Farmacocintica
Absorcin variable con o sin alimento, se distribuye en elevadas concentraciones a tejidos, fluidos corporales
y ndulos linfoides, cerca de un 98 a
99 % se UPP, ritonavir es un potente inhibidor de citocromo cyp 450,
317
frmaco o ha algunos de sus componentes en la formulacin. Asociado

a ergotamina o dihidroergotamina
se ha reportado un incremento de la
toxicidad. Se contraindica el uso de
los siguientes frmacos: Antiarrtmicos: amiodarona, propafenona, quinina, flecainide; Antihistamnicos:
astemizol, terfenadina; Antimigraosos: ergotamina, dihidroergotamina;
sedantes e hipnticos: midazolam,
triazolam.
genera cinco metabolitos a nivel

heptico, teniendo una baja concentracin a nivel plasmtico uno de los
metabolitos activos, 3 a 5 horas de
T1/2, se excreta principalmente en heces tanto Ritonavir sin cambios como
sus metabolitos.
Precauciones
estudios adecuados ni controlados en gestantes, usar solo cuando
es necesario: riesgo-beneficio. (2)
materna, disminuida la posibilidad
de transmisin de VIH al lactante.
(3) Pediatra: seguridad y eficacia
en nios menores de 12 aos no se
han establecido. (4) Geriatra: no
se ha realizado suficientes estudios
en pacientes mayores de 65 aos,
administrar la dosis con cuidado. (5)
Insuficiencia renal: no es necesario
reajustar la dosis. (6) Insuficiencia
heptica: no requiere reajustar la
dosis, precaucin en una insuficiencia heptica severa.
Tratamiento de sobre dosis y efectos adversos graves

La experiencia en humanos es limitada, no se conoce un antdoto especfico, se recomienda inducir a la
emesis, lavado gstrico y en algunos
casos dilisis.
Interacciones
Medicamentos
Amiodarone, astemizol, clozapina,
ergotamina, dihidroergotamina,
quinidina, terfenadina, propafenona: incrementa la concentracin
plasmtica de estos frmacos, incrementando el riesgo de: Arritmias,
anormalidades hematolgicas, convulsiones y serios efectos adversos.
Claritromicina: incrementa la concentracin de este frmaco.
Clorazepato, diazepam, flurazepam, midazolam, triazolam, zolpidem: no deben ser administrados
junto a ritonavir, puede producir una
extrema sedacin y depresin respiratoria.
Teofilina: reajustar la dosis.
Atorvastatina, cerivastatina, lovastatina, simvastatina: incrementa la
concentracin de estos frmacos.
Reacciones adversas
Frecuentes: nuseas, vmitos, diarrea, anorexia, dolor abdominal, astenia, disturbios neurolgicos (parestesia perifrica), fatiga, cansancio.
Poco frecuente: reacciones alrgicas, flatulencia, dolor abdominal,
fiebre.
Raras: pancreatitis, nefrolitiasis,
convulsiones, sndrome de StevensJohnson, trombocitopenia, neutropenia, discracia sangunea.
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad a este
318
6. Antiinfecciosos
Indinavir: incrementa su concentracin srica de este frmaco.

Alimentos
Con o sin alimento tiene buena absorcin.
Pueden estar alterados los niveles de
transaminasa, depuracin de creatinina, cido rico y triglicridos.
Parmetros a monitorizas: carga
viral, linfocitos CD4, triglicridos, colesterol, glucosa, cido rico, CPK.
siempre debe permanecer en su recipiente original.

Ritonavir no va a curar la infeccin
por VIH, va a prevenir de infecciones
oportunistas a causa del VIH. Este
frmaco no ha demostrado que reduzca el riesgo de transmisin por
VIH a travs del contacto sexual o
sanguneo. Consumir el frmaco con
alimentos. Tomar el medicamento tal
y como fue prescrito.
Las cpsulas deben mantenerse refrigeradas a una temperatura entre

2 a 8 C, protegido de la luz. La solucin oral debe mantenerse a una
temperatura entre: 20 a 25 C, esta
solucin no debe ser refrigerada y
Reportar las reacciones adversas,

toxicidad del tratamiento antiretroviral. El paciente que recibe Ritonavir
debe ser advertido de la importancia
de tomar el medicamento exactamente como esta prescrito.
319
7 Antimigraosos
El alivio del ataque agudo de migraa se puede obtener por medio de

analgsicos como el cido acetilsaliclico o paracetamol, con los alcaloides derivados del ergot como la
ergotamina, asociado o no a cafena
y si es necesario, antiemticos. Cuando los ataques de migraa son frecuentes (ms de un ataque por mes)
pueden utilizarse para la profilaxis
de ataques de migraa a los beta
bloqueadores (propranolol), antidepresivos tricclicos, calcio antagonista, valproato y otros.
ERGOTAMINA
TARTRATO
(con o sin cafena)
R: X
Tableta 1 mg
Indicaciones
Cefalea de origen vascular incluidos: (1) Ataque agudo de migraa
(en pacientes no controlados con
analgsicos). (2) Cefalea en racimo,
tratamiento del episodio y profilaxis
durante el mismo.
No recomendada en tratamiento
profilctico a largo plazo de migraa.
No est indicada en el tratamiento
de hemicrnea paroxstica crnica.
7.1. Para el tratamiento del

ataque agudo
Dosis
ACIDO
ACETILSALICILICO
Adultos: Ataque agudo de migraa:

1 a 2 mg VO, en el inicio del ataque,
seguido de 1 a 2 mg a intervalos de
aproximadamente 30 min., hasta
una dosis total de no ms de 6 mg/d.
Se recomienda no usarla ms de 2
veces por semana.
Profilaxis de cefalea en racimo: 1 a 2
mg VO, c/8 a 24 h, aproximadamen-
(ver Seccin 2.1 Analgsicos no

opioides y antiinflamatorios no
esteroideos AINE)
320
7. Antimigraosos
efectos adversos, como hipotermia,

isquemia perifrica y cardaca. (5)
riesgo de toxicidad al reducir su metabolismo. (6) Insuficiencia renal:
riesgo de acumulacin, aunque no se
han realizado estudios que demuestren necesidad de ajuste de dosificacin. (7) Ciruga vascular y angioplasta (recientes o previstas): se
incrementa riesgo de isquemia. (8)
Hipertensin arterial no controlada, enfermedad arterial coronaria
y perifrica: pueden agravarse.
Para formulacin con cafena:
Ansiedad, insomnio, ulcera pptica, arritmias cardacas: pueden
agravarse.
te 1 a 2 h antes de la presentacin
del ataque, generalmente el ataque
ocurre slo de noche y puede ser
prevenido con una dosis diaria.
Nios: (mayores de 6 aos)
Ataque de migraa: 1 mg VO inicialmente; puede repetirse 1 2 veces
ms hasta un mximo de 3 mg/d.
Se recomienda no usarla ms de 2
v/sem.
Farmacocintica
Absorcin oral lenta e incompleta. La
administracin concurrente de cafena incrementa la cantidad y extensin de la absorcin. Alta afinidad a
protenas plasmticas (93 a 98 %). Se
distribuye en leche materna. Extenso
metabolismo de primer paso. Se excreta por va fecal y orina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la ergotamina o
cafena.
Precauciones
Su uso frecuente puede causar tolerancia y dependencia disminuyendo
su efecto con riesgo de ocasionar
ataques ms frecuentes (incluyendo
cefalea por rebote, abstinencia y cefalea intratable).
(1) Embarazo: reduce flujo sanguneo uterino, puede producir retardo
en el crecimiento y muerte intra-tero, aborto y obstruccin intestinal. (2)
Lactancia: la ergotamina se excreta
en la leche materna, incrementando
riesgo de efectos adversos en el lactante, puede inhibir la secrecin lctea; la cafena se elimina en la leche
materna en pequeas cantidades. (3)
han demostrado problemas en nios
mayores de 6 aos. (4) Geriatra:
los gerontes son ms susceptibles a
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, mareo,
dolor abdominal, edema localizado.
Poco frecuente: angina de pecho,
hipertensin arterial, hipotensin arterial, vasoespasmo ocular, isquemia
cerebral, isquemia perifrica.
Raras: infarto agudo de miocardio,
infarto cerebral, gangrena.
Medidas generales. Tratar las convulsiones con diazepam, y el vasoespasmo o isquemia perifrica con nitratos, como el nitroprusiato de sodio.
Interacciones
De la ergotamina
321
7.2. Para profilaxis
Vasoconstrictores (epinefrina, cocana y otros anestsicos locales):

efectos adicionales, como producir
isquemia vascular perifrica, gangrena, isquemia coronaria, hipertensin
arterial.
Tabaco: efectos aditivos de la nicotina en producir isquemia vascular
perifrica.
Antibiticos macrlidos (eritromicina): pueden aumentar sus concentraciones sricas, riesgos de efectos
adversos.
Nitroglicerina: disminuye la eficacia de nitroglicerina como vasodilatador.
De la cafena.
Estimulantes del SNC: efectos aditivos sobre estimulacin SNC.
PROPRANOLOL
CLORHIDRATO
R: C
Tableta 40 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de angina pectoris
crnica. (2) Tratamiento y profilaxis
de arritmia cardaca. (3) Tratamiento de hipertensin. 4) Hipertensin
portal. (5) Feocromocitoma. (6)
Cardiomiopata. (7) Hipertrfica
obstructiva. (8) Tratamiento de infarto de miocardio. (9) Tirotoxicosis.
(10) Tratamiento de tremor. (11)
Tratamiento de ansiedad. (12) Tratamiento de sndrome de prolapso de
vlvula mitral. (13) Tratamiento de
acatisia inducida por neurolptico.
(14) Profilaxis despus de infarto de
miocardio. (15) Profilaxis de cefalea
vascular.
Mantener por debajo de 40 C, preferentemente entre 15 a 30 C. Mantener en envases hermticos o bien
cerrados.
Dosis
Adultos: VO, hipertensin inicialmente 80 mg 2 v/d incrementado
a intervalos semanales cuando es
requerido, dosis de mantenimiento
160 - 320 mg/d, hipertensin portal inicialmente 40 mg 2 v/d, incrementado a 80 mg 2 v/d conforme
a frecuencia cardaca, mximo 160
mg 2 v/d, feocromocitoma (slo con
un bloqueador alfa), 60 mg/d por 3
d antes de la ciruga o 30 mg/d en
pacientes inadecuados para ciruga, angina inicialmente 40 mg -3
v/d mantenimiento 120 - 240 mg/d,
arritmias, cardiomiopata hipertrfi-
El tratamiento es ms efectivo si el
medicamento se toma al inicio del
ataque de migraa.
PARACETAMOL
Tableta 500 mg
(ver seccin 2.1 Analgsicos no
opioides y antiinflamatorios no
esteroideos AINE)
322
7. Antimigraosos
En pediatra: no se ha demostrado
problemas especficos. (5) Geriatra:
han demostrado seguridad y eficacia
en pacientes ancianos.
ca obstructiva, taquicardia ansiosa

y tirotoxicosis: 10 - 40 mg 3-4 v/d,
ansiedad con sntomas semejantes
como palpitaciones transpiracin,
tremor 40 mg 2 v/d incrementarlo
a 3 v/d si fuera necesario, profilaxis
despus de infarto de miocardio 40
mg 4 v/d por 2-3 d, luego 80 mg 2
v/d empezando 5 - 21 d despus del
infarto, profilaxis de la migraa y
tremor esencial inicialmente 40 mg 2
- 3 v/d, mantenimiento 80 - 160 mg/
d, Inyeccin IV, arritmias y crisis tirotxica: 1 mg/min, si fuera necesario
repetir a intervalos de 2 min, mximo 10 mg (5 mg en anestesia).
Contraindicaciones
Asma o antecedentes de enfermedad obstructiva de la va area, insuficiencia cardaca no controlada,
angina de Prinzmetal, bradicardia,
marcada, hipotensin, sndrome
sinusal, bloqueo AV de segundo o
tercer grado, shock cardiognico,
feocromocitoma.
Reacciones Adversas
Bradicardia, insuficiencia cardaca,
hipotensin, trastorno de la conduccin, broncoespasmo, vasoconstriccin perifrica, trastorno gastrointestinal, fatiga, trastorno del sueo,
reportes raros de eritemas y sequedad de los ojos (reversible con el retiro del medicamento), exacerbacin
de psoriasis.
Farmacocintica
Se absorbe el 90 % VO, se une extensamente a las protenas en un 93 %,
sufre metabolismo heptico, tiene
una vida media de 3-5 h, tiempo de
efecto mximo en dosis nica 1-1,5
h, se elimina por va renal en menos
del 1 %, no es removible por hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo, (2) Lactancia: durante

la lactancia se excreta en pequeas
cantidades en la leche materna. (3)
Evitar la suspensin abrupta en angina, reducir la dosis en insuficiencia
heptica, en hipertensin portal,
funcin heptica deteriorada, reducir dosis inicial en insuficiencia renal,
diabetes, miastenia gravis, antecedentes de hipersensibilidad, puede
incrementar sensibilidad a alergenos
y resultar en ms serias respuestas
de hipersensibilidad, tambin puede
reducir respuesta a adrenalina. (4)
Excesiva bradicardia puede ser controlada con inyeccin IV de atropina

sulfato 0,6-2,4 mg en dosis dividida
de 600 mcg. adems del lavado
gstrico, se utilizan los siguientes
tratamiento de mantenimiento y sintomtico; bradicardia: puede administrarse sulfato de atropina IV para
corregir la bradicardia severa si el paciente est hipotenso, si el bloqueo
vagal no responde, puede repetirse
la atropina o administrar cautelosamente isoprenalina o dobutamina
por va IV, puede ser necesario epi323
bradicardia e incrementa concentraciones plasmticas.

Rifampicina: acelera metabolismo
y reduce significativamente concentraciones.
Fluvoxamine: incrementa concentraciones plasmticas.
Antidiabticos: realzan efecto hipoglicemiante.
Ansiolticos e hipnticos, bloqueantes de canales de calcio, diurticos: realzan efecto hipotensor.
Glicsidos cardacos: incrementan
bloqueo AV y bradicardia.
Estrgenos: antagonizan efecto
hipotensor o realzan efecto hipotensor.
Ergotamina: incrementa vasoconstriccin perifrica.
Relajantes musculares: realzan su
efecto.
Progestgenos: antagonizan efecto
hipotensor.
Parasimpaticomimticos: riesgo
de arritmia posiblemente incrementado.
Teofilina: broncoespasmo.
Timoxamina: hipotensin postural
severa.
Tiroxina: acelera metabolismo reduciendo su efecto.
Antiulcerosos, cimetidina: incrementa concentraciones plasmticas.
Xamoterol: antagonizan su efecto.
Ttulos de anticuerpos antinucleares: pueden aumentarse
Nitrgeno ureico en sangre (BUN),
lipoprotenas sricas, concentraciones sricas de potasio, concentraciones sricas de triglicridos,
concentraciones sricas de cido
nefrina por va IV o un marcapaso

endocavitario; contracciones ventriculares prematuras: lidocana o fenitona IV (la quinidina, procainamida y
disopiramida deben evitarse, ya que
ellas pueden deprimir, todava ms,
la funcin miocrdica); insuficiencia
cardaca: administrar oxgeno, digitalizar al paciente y/o administrar
diurticos; hipotensin: posicin de
Trendelenburg y lquidos IV (a menos que exista edema de pulmn),
administracin de vasopresores tales como epinefrina, norepinefrina,
dopamina o dobutamina por va IV
(algunos informes indican que la epinefrina puede ser el frmaco de eleccin), realizar controles seriados de
la presin arterial, la hipotensin no
responde a los agonistas beta ; crisis
convulsivas: diazepam por va IV o si
es necesario fenitona; broncoespasmo: administracin de un agonista
beta 2 como isoprenalina y/o un
derivado de teofilina; tambin se ha
encontrado resultados satisfactorios
con el glucagn para contrarrestar
efectos cardiovasculares (bradicardia, hipotensin) administrando 2-3
mg por va IV durante un perodo de
30 seg, repitindose si es necesario,
seguido de una infusin IV de glucagn a la velocidad de 5 mg/h hasta
que el paciente se estabilice.
Interacciones
Medicamentos
Con inhibidores ECA, alcohol, aldesleukina, alprostadil, bupivacana, antihipertensivos realzan el
efecto hipotensor; AINEs, corticosteroides, antiarrtmicos: incrementan riesgo de depresin miocrdica y
324
7. Antimigraosos
rico: pueden ser aumentadas

Concentracin de glucosa en sangre: se altera la glucgenolisis y la
respuesta hiperglucmica a la epinefrina endgena dando lugar a persistencia de la hipoglicemia y retraso
en la recuperacin de los niveles normales de glucosa en sangre.
y/o la reduccin de peso, el paciente puede no experimentar sntomas

de hipertensin, es importante que
tome la medicacin incluso si se siente bien, la hipertensin no se cura,
pero se controla con la medicacin,
tener cuidado al conducir o realizar
trabajos que requieran atencin debido a la posible somnolencia, mareo o sensacin de mareo, puede
presentarse aumento de sensibilidad
al fro, precaucin con el esfuerzo
excesivo ya que hay una disminucin
del dolor de pecho.
Conservar en envases hermticamente cerrados, protegidos de la luz, entre 15 - 30 C, evitar la congelacin.
La dieta es importante posiblemente
sea necesaria la restriccin de sodio
325
8 Antineoplsicos e
Inmunosupresores y
Medicamentos Usados en
Cuidados Paliativos
La quimioterapia consiste en la administracin de frmacos antineoplsicos con el objetivo de impedir la
reproduccin de las clulas cancerosas. Estos frmacos tambin son conocidos como citostticos y pueden
clasificarse de acuerdo a su mecanismo de accin de diversos grupos,
como antimetabolitos (azatioprina,
fluorouracilo, citarabina, tioguanina, metotrexato, asparaginasa,
hidroxicarbamida, mercaptopurina, entre otros), agentes alquilantes
(clorambucilo, melfaln, carboplatino, cisplatino, ciclofosfamida, ifosfamida, dacarbazina, etc.),
depolimerizantes del DNA (procarbazina), antibiticos (dactinomicina, daunorubicina, doxorubicina,
bleomicina, mitomicina), alcaloides
de la vinca (vincristina, vinblastina, entre otros ), epipodofilotoxinas
(etopsido) y miscelnea (folinato
clcico y mesna).
rechazo de rganos y en el tratamiento de enfermedades del

colgeno y de tipo autoinmune.
Los pacientes deben ser advertidos sobre su posible susceptibilidad a las infecciones,
las cuales pueden inicialmente
pasar desapercibidas; hay que
recomendarles evitar exponerse
especialmente a la varicela y al
sarampin; sobre el aumento de
la incidencia de malignidades y
desrdenes linfoproliferativos.
La azatioprina es ampliamente
utilizada en pacientes sometidos a transplantes y en enfermedades del colgeno, cuando
se fracasa con el uso de corticoesteroides. Debe vigilarse el
riesgo de mielosupresin y hepatotoxicidad.
Ciclosporina, de similar espectro teraputico, tiene un perfil
nefrotxico, neurotxico y hepatotxico, lo cual amerita estrecha vigilancia. Se recomienda la va oral y particularmente
la presentacin como solucin
bebible por tener una mayor
biodisponibilidad.
8.1. Inmunosupresores
Son frmacos que se emplean
en el tratamiento y profilaxis del
326
8. Antineoplsicos e Inmunosupresores y
Medicamentos Usados en Cuidados Paliativos
De uso restringido:
AZATIOPRINA
gnico; se recomienda anticoncepcin. (2) Lactancia: se excreta en

leche materna; no se recomienda.
estudios que demuestren problemas especficos. (4) Geriatra: no
que demuestren problemas, sin embargo, se debe considerar la relacin
edad y disminucin de la funcin
renal. (5) Insuficiencia Renal: se requiere reducir dosis, especialmente
en pacientes con necrosis tubular
en el periodo inmediato al transplante renal cadavrico; en pacientes
con IR moderada, administrar una
dosis del 75 % y en pacientes con
IR severa, un 50 % de la dosis. (6)
Insuficiencia Heptica: se requiere
reducir dosis. (7) Aumenta riesgo
para cncer de piel, linfoma, plasmocitoma.
R: D
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Rechazo de transplante renal
(prevencin y tratamiento). (2) Artritis reumatoide. Tambin puede
utilizarse en otras enfermedades
inmunolgicas como colitis ulcerativa, cirrosis biliar y hepatitis crnica
activa, lupus eritematoso sistmico,
glomerulonefritis, sndrome nefrtico, miopata inflamatoria, miastenia
grave, polimiositis y pnfigo.
Dosis
Adultos: Inicialmente, de 3 a 5 mg/
kg/d VO 120 mg/m2sc/d 1 a 3 d
antes del transplante renal; mantenimiento, de 1 a 2 mg/kg 45 mg/
m2sc/d.
Artritis reumatoide y otras enfermedades: 1 mg/kg/d; la dosis se incrementa en 0,5 mg/kg/d c/4 a 8 sem
hasta un mximo de 2,5 mg/kg/d.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a azatioprina o
mercaptopurina. Embarazo.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin (dosis
dependiente); anorexia, nuseas,
vmito y reacciones de hipersensibilidad con malestar, mareo, vmito,
fiebre, artralgias, trastornos de la
funcin heptica, arritmia, hipotensin, nefritis intersticial e infecciones.
Raras: Pancreatitis, aplasia medular,
pericarditis, vasculitis y neumonitis.
Farmacocintica
buena en TGI. Distribucin amplia
en el organismo, unin a protenas
plasmticas 30 %. Se metaboliza en
el hgado y glbulos rojos. Excrecin
va fecal y renal. t 10 min.
Precauciones
(1) Embarazo: presenta potencial
mutagnico, carcinognico y terato-
Medidas generales. No hay trata327
Indicaciones
miento especfico. Es parcialmente

dializable.
(1) Prevencin del rechazo del transplante renal. (2) Tratamiento del
rechazo de rganos transplantados.
(3) Psoriasis severa en placa. (4) Artritis reumatoide.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol: Reducir dosis de Azatioprina a un tercio o un cuarto.
Inmunosupresores
(clorambucilo,
corticoides, ciclosfosfamida, ciclosporina, mercaptopurina): Incrementan el riesgo a infecciones.
Vacunas con virus vivos: no se recomiendan hasta 3 meses a 1 ao de
concluido el tratamiento.
Puede incrementar los valores de
transaminasas, fosfatasa alcalina,
amilasa, bilirrubina. Puede disminuir los valores de albmina srica,
hemoglobina, cido rico en sangre
y orina.
Dosis
Adultos: Profilaxis de rechazo a
transplante: dosis inicial, 12 a 15 mg/
kg/d VO 2 a 6 mg/kg/d en infusin
IV comenzando 4 a 12 h antes de la
ciruga y continuando una o dos sem
del post operatorio o hasta que el
paciente tolere la VO. Mantenimiento, 5 a 10 mg/kg/d VO.
Nios: Igual a adultos; puede requerir aumentar la dosis o frecuencia de
administracin.
Farmacocintica
en TGI variable. Distribucin amplia
en el organismo, unin a protenas
plasmticas 90 %. Metabolismo heptico. Excrecin fecal; renal 6 %.
t 5,6 h.
Mantener entre 15 a 25 C. Conservar en envases hermticos. Proteger
de la luz.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay evidencia
de mutagenicidad y genotoxicidad;
atraviesa la barrera placentaria, habindose reportado parto prematuro. Nios con bajo peso al nacer y
malformaciones en madres que utilizaron este agente durante el primer
trimestre. (2) Lactancia: se excreta en
leche materna; no se recomienda lactancia materna. (3) Pediatra: no se
reportan problemas especficos que
limiten su uso en esta poblacin; la
vida media es mas corta que en adul-
Recomendar anticoncepcin, prevenir sobre efectos colaterales indeseables, interacciones medicamentosas y riesgo de infecciones y
malignidad.
CICLOSPORINA
R: C
Solucin oral 100 mg/mL

Inyectable 50 mg/mL
328
tos. (4) Geriatra: no se han reportado en esta poblacin problemas que

limiten su uso, pero es recomendable
vigilar la funcin renal. (5) Insufiencia Renal: no se requiere modificacin de la dosis inicial; debe evaluarse la elevacin de la creatinina srica
en los primeros das de tratamiento,
ya que no necesariamente significa
rechazo al rgano transplantado.
(6) Insuficiencia Heptica: podra
requerir disminucin de la dosis, por
reduccin de su biotransformacin.
(7) Pacientes con infecciones, malabsorcin, hipercalemia. (8) Riesgo de desordenes linfoproliferativos y cncer de piel.
horas despus de la ingestin de ciclosporina. No es dializable.

Interacciones
Medicamentos
Andrgenos, cimetidina, danazol,
diltiazem, eritromicina, estrgenos, ketoconazol o miconazol: aumentan los niveles sricos de ciclosporina y el riesgo de hepatotoxicidad
y nefrotoxicidad.
AINE: aumenta riesgo de insuficiencia renal.
Inductores de enzimas hepticas:
requieren ajuste de dosis.
Medicamentos que inducen hipercalemia, incluyendo los diurticos:
aumentan riesgo de hipercalemia.
Inmunosupresores: concurrentemente con ciclosporina aumentan
riesgo de infecciones y la incidencia
de desrdenes linfoproliferativos.
Lovastatina: en pacientes con transplante cardaco incrementa riesgo
de rabdomilisis e insuficiencia renal
aguda.
Vacunas: recomendar despus de
3 a 12 meses de terminado el tratamiento.
Incremento de los niveles sricos de
transaminasas, amilasas, fosfatasa
alcalina, bilirrubina se asocia con
hepatotoxicidad; los niveles sricos
disminuidos de magnesio se relacionan con nefrotoxicidad y adems,
pueden incrementar las concentraciones sanguneas de potasio y cido rico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad la ciclosporina.
Reacciones adversas
Frecuentes: nefrotoxicidad (leve con
elevacin de creatinina srica que
no necesariamente se debe atribuir
a rechazo del rgano); hiperplasia
gingival, hipertricosis, hipertensin
arterial especialmente en transplante cardaco; trastornos gastrointestinales, temblor, fatiga.
(elevacin de transaminasas y bilirrubinas), convulsiones relacionadas a
nefrotoxicidad y/o hipomagnesemia.
Raras: anafilaxia, sndrome urmico
hemoltico, hipercalemia, nefrotoxicidad crnica severa progresiva con
fibrosis intersticial y atrofia tubular.
Medidas generales de soporte. Es

til la induccin de emesis hasta dos
Mantener entre 15 a 25 C. Conser329
var en envases hermticamente cerrados. Proteger de la luz.

Informacin Bsica para el paciente
plean agentes citotxicos.

Por consideraciones prcticas
los citotxicos se agrupan por
su mecanismo de accin, origen
o naturaleza qumica:
Recomendar anticoncepcin. Prevenir sobre posibilidad de cncer,

informar sobre interacciones medicamentosas, necesidad de evitar inmunizaciones y sobre efectos colaterales indeseables como hiperplasia
gingival, convulsiones e infecciones.
Agentes alquilantes:
Actan formando enlaces covalentes bifuncionales que bloquean la replicacin del DNA y
la trascripcin de RNA produciendo la muerte celular.
La ciclosfosfamida, ifosfamida, comparten la mielotoxicidad como dosis limitante y la
presencia de eventos de cistitis
hemorrgica.
El cisplatino y sus anlogos con
un perfil ototxico, nefrotxico
y neurotxico que es dosis limitante.
Otros alquilantes comparten un
perfil ms o menos homogneo
de mielotoxicidad.
Agentes derivados de productos naturales:
La presentacin oral como solucin
bebible tiene una mayor biodisponibilidad que la presentacin en cpsulas. El intercambiar de una a otra
de las formas de presentacin oral
requiere de patrones de conversin
ya establecidos.
8.2. Citotxicos
La indicacin y administracin
de agentes citotxicos deben
estar a cargo del onclogo y
personal calificado, con ambientes debidamente equipados
y con las normas que permitan
la adecuada proteccin del personal y la atencin oportuna al
paciente particularmente cuando se presentan efectos adversos graves.
La toxicidad de los tejidos normales del cuerpo y la aparicin
de mutaciones que confieren
resistencia al tejido tumoral,
son los mayores obstculos que
se deben vencer cuando se em-
Los inhibidores de la topoisomerasa, forman un complejo estable

unindose al DNA y a la enzima
topoisomerasa, daando el DNA
e interfiriendo con su replicacin y trascripcin; etoposido,
doxorubicina y daunorubicina
entre otras drogas comparten
este mecanismo de accin y su
potencial mielotoxico.
Los inhibidores de la mitosis,
como la vincristina y vinblastina, inhiben la formacin de
microtubulis y detienen la metafase.
330
Las enzimas como la asparaginasa, inhiben la sntesis de protena producindose una deprivacin de asparagina y muerte
de la clula.
Los antibiticos tienen diferentes mecanismos de accin. La
actinomicina D y la bleomicina
son los ms utilizados.
tacional, neuroblastoma, retinoblastoma y leucemia infantil

son curables con la quimioterapia.
De uso restringido:
ASPARAGINASA
Antimetabolitos:
Son anlogos de molculas
normales indispensables para
el crecimiento y la replicacin
celular. Pueden ser anlogos de
la citidina como la citarabina,
o de las purinas, como la mercaptopurina y otros; comparten un dismil perfil txico y son
ampliamente utilizados.
Todos los agentes citotxicos
pueden producir trastornos metablicos ms o menos severos,
como la hiperuricemia, hiponatremia y otros que deben ser
prevenidos y tratados oportunamente (la administracin
intravenosa de algunas drogas
conlleva riesgo de necrosis tisular si se produce extravasacin). Aumentan la incidencia
de segunda malignidad por su
potencial mutagnico y carcinognico.
Deben aconsejarse mtodos
anticonceptivos por el potencial
teratognico y deben advertirse
sobre el deterioro temporal o
definitivo de la capacidad reproductiva.
Enfermedades malignas como
el cncer testicular, linfomas,
enfermedad trofoblstica ges-
R: C
Inyectable 10,000 UI
Indicaciones
Leucemia linfoctica aguda. Generalmente asociada con vincristina y
prednisona.
Dosis
Antes de cada ciclo de asparaginasa
se recomienda aplicar una dosis de 2
UI intradrmica en calidad de prueba; observar si el paciente presenta
signos de reacciones alrgicas durante 30 min despus de inyeccin
IV y 60 min despus de inyeccin IM;
tener a mano epinefrina, corticoides
y antihistamnicos.
Controlar semanalmente por laboratorio amilasas y antitrombina III;
evaluar toxicidad neurolgica o pancretica. Aunque las pruebas drmicas de sensibilidad no son confiables,
deben realizarse. La va utilizada es
IV o IM, recomendndose esta ltima por ser menos inmunognica.
La formulacin PEG (polietilenglicol
asparaginasa) es la menos inmunognica, permite administrar dosis
ms bajas y espaciadas.
Las dosis y esquemas ptimos de
administracin de asparaginasa son
331
uso. (4) Geriatra: no hay estudios

que limiten su uso. (5) Insuficiencia
Renal: pueden exacerbar esta condicin, debe administrarse fluidos,
alopurinol y producir alcalinizacin
de orina. (6) insuficiencia Heptica:
pueden exacerbarse, pueden requerir
ajuste de dosificacin o suspensin
de medicacin. (7) Diabetes: debe
ajustarse dosis de hipoglicemiantes.
(8) Gota: puede exacerbarse. (9) Varicela, herpes zoster: riesgo de enfermedad generalizada. (10) Infecciones: efectos inmunosupresivos.
(11) Pacientes con radioterapia o
terapia citotxica previa.
hasta la fecha desconocidos, por lo

que deben ajustarse a los requerimientos individuales de cada paciente.
Adultos: En leucemia linfoctica
aguda: 6,000 a 10,000 UI IM en 12
inyecciones cada 1 a 3 d; tambin
20, 000 UI IM o SC tres veces por
semana o 200 UI/kg/d IV, por 28 d.
Nios: Leucemia linfoctica aguda: 1,
000 UI/kg/d por 10 d o 6,000 UI/m2
sc c/3 d IM, por 9 dosis en esquema
combinado con otros agentes.
Farmacocintica
No se absorbe en el TGI, despus de
su adm. IM o IV se distribuye fundamentalmente en el espacio vascular,
no atraviesa la BHE; unin a protenas plasmticas en 30 %. Metabolismo probablemente en el sistema reticuloendotelial. Excrecin muy poco
por la orina. Su t despus de administracin IV es 6 a 30 h, despus de
administracin IM 39 a 49 h.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la asparaginasa
.Pancreatitis o antecedente de pancreatitis.
Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones alrgicas
(pueden ser severas y fatales), disminucin de factores de coagulacin,
hepatotoxicidad (pueden derivar en
insuficiencia heptica fatal), pancreatitis, hiperamonemia, azoemia
pre renal que pueden llevar a insuficiencia renal.
Poco frecuente: neurotoxicidad
(confusin, somnolencia, alucinaciones, depresin mental, nerviosismo, cansancio inusual), insuficiencia
renal, hiperuricemia, hipoalbuminemia, hiperglicemia, estomatitis.
Raras: hemorragia intracraneal o
trombosis, inmunosupresin intensa, depresin transitoria de mdula
sea (leucopenia), convulsiones, infeccin, hipertermia.
Precauciones
Durante su uso es necesaria la supervisin mdica permanente e ininterrumpida.
estudios adecuados y bien controlados; evitar en lo posible su uso en
el primer trimestre por su potencial
teratognico y carcinognico; recomendar el uso de anticonceptivos
durante la terapia. (2) Lactancia:
se desconoce si se excreta en leche
materna, no se recomienda lactancia
durante su uso. (3) Pediatra: los estudios realizados no han demostrado
problemas especficos que limiten su
332
Mantener en refrigeracin (2 a 8
C), las diluciones deben conservarse
en refrigeracin y usarse en las primeras 8 horas, si hay turbidez debe
desecharse.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos (colchicina, alopurinol), probenecid, sulfinpirazona:
incremento de niveles sricos de
asparaginasa, requiere reajuste de
dosis.
Hipoglicemiantes orales o insulina:
requieren ajuste de dosis, por efecto
hiperglicemiante de asparaginasas.
Vincristina y Prednisona: pueden
incrementar efecto hiperglicemico e
incrementar riesgo de neuropata y
disturbios en eritropoyesis; la toxicidad parece ser menor al administrar
asparaginasa despus de estas medicaciones.
Otros inmunosupresores (azatioprina, clorambucilo, ciclofosfamida, ciclosporina, mercaptopurina)
y radioterapia: potencian efectos
txicos; requiere reduccin de dosis
de asparaginasa.
Metotrexato: antagonismo a nivel
de replicacin celular (posiblemente
por supresin de concentraciones de
asparaginasa); se recomienda administrar asparaginasa 10 das antes o
24 horas despus de metotrexato.
Vacunas: no se recomiendan por
provocar supresin de los mecanismos de defensa.
Puede alterar las pruebas de funcin
tiroidea y valores de colesterol. Puede disminuir los valores de cido rico srico y urinario.

El paciente debe ser alertado sobre
la necesidad de atencin mdica
continua, del potencial mutagnico
y carcinognico, recomendndole el
uso de anticonceptivos durante la
terapia. Administrar gran cantidad
de lquidos.
Preparar cuidadosamente para evitar
que se inhale el polvo o los vapores o
este en contacto con piel o mucosas,
especialmente los ojos. Soluble en
dextrosa al 5 % y cloruro de sodio al
9 %. Se recomienda no mezclar con
otras drogas.
BLEOMICINA
R: D
Inyectable 15 mg
Indicaciones
(1) Cncer testicular. (2) Cncer de
cabeza y cuello. (3) Linfomas Hodgkin y no Hodgkin. (4) Cncer de piel.
(5) Cncer de crvix. (6) Cncer de
pene. (7) Derrame pleural maligno.
Dosis
La bleomicina se puede administrar
por va IM, IV, SC e intracavitaria .Se
333
problemas. (4) Geriatra: aunque

no hay estudios apropiados, puede haber mayor riesgo de toxicidad
pulmonar especialmente en mayores
de 70 aos. (5) insuficiencia Renal:
requiere disminuir dosis. (6) insuficiencia Heptica: pueden exacerbarse, (7) insuficiencia respiratoria.
recomienda emplear previamente el

test de sensibilidad antes de la administracin de bleomicina.
La dosis recomendada en esquemas
asociados es muy variada.
Se recomienda no exceder de una
dosis acumulativa de 225 a 400 U.
Adultos: Enfermedad Hodgkin, cncer testicular, cncer epidermoide,
cabeza y cuello, pene, vulva: 0,25 a
0,50 U/kg 10 a 20 U/m2sc, 1 a 2 v/
sem o infusin continua IV 0,25 U/kg
15 U/m2sc/d, por 4 a 5 d.
Para pleurodesis, la dosis es de 15 a
120 U intracavitario, removida por
24 h despus. Intraperitoneal: 60 a
120 U por instilacin y remocin 24
h despus.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a bleomicina. Deterioro de funcin pulmonar y renal.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre y escalofros (20
a 60 %), 3 a 6 horas despus de
la administracin; toxicidad mucocutnea 20 a 25 % (estomatitis, hiperqueratosis, hiperpigmentacin);
toxicidad pulmonar 10 % (dsnea,
neumonitis), que puede progresar
hasta la fibrosis pulmonar. Es ms
frecuente en gerontes y cuando se
sobrepasa la dosis total de 400 U de
bleomicina, pero tambin ha sido
reportada en pacientes jvenes y a
pequeas dosis.
Poco frecuente: reaccin idiosincrsica (1 a 8 % de pacientes con linfoma), se presenta con fiebre con o sin
escalofros, hipotensin, insuficiencia
renal colapso cardio respiratorio.
Raras: toxicidad heptica, pleuropericarditis, toxicidad renal, arteritis
cerebral, accidente cerebro vascular,
infarto al miocardio, microangiopata trombtica, prdida de peso, alopecia, fenmeno de Raynaud.
Farmacocintica
Absorcin pobre en el TGI. Cuando
se administra intrapleural o intraperitonealmente, el 45 % alcanza la
circulacin. Se distribuye en forma
limitada, unin a protenas plasmticas en 1 %, no cruza la BHE. Se metaboliza por degradacin enzimtica
intracelularmente. Excrecin renal
50 a 70 %. Su t es de 3,5 h.
Precauciones
(1)Embarazo: siempre que sea
posible evitar su uso en el primer
trimestre pues presenta potencial
mutagnico, teratognico y carcinognico. (2) Lactancia: no se conoce si se excreta en leche materna; no se recomienda lactancia. (3)
Pediatra: la seguridad y efectividad
de la bleomicina no han sido demostradas en nios; no se han realizado
Medidas generales.
334
Interacciones
0,9 % o agua bacteriosttica.
Medicamentos
Anestsicos Generales: puede desarrollarse fibrosis pulmonar en el
post-operatorio, con uso previo de
bleomicina.
Hiperoxia e irradiacin: pueden
aumentar la toxicidad pulmonar por
bleomicina.
Inmunosupresores (cisplatino, vincristina): potencian efectos txicos
de bleomicina. El cisplatino disminuye la eliminacin de bleomicina.
Fenotiazinas: pueden acentuar toxicidad de bleomicina.
Perxido de hidrgeno y cido ascrbico: inactivan in vitro a bleomicina.
Puede aumentar los niveles de cido
rico srico y urinario.
BUSULFANO
R: D
Tableta 2 mg
Indicaciones
(1) Leucemia mielgena crnica
(Fase crnica).
Dosis
Debe ser ajustada de acuerdo al requerimiento individual de cada paciente, basado en la respuesta clnica
y grado de depresin de la mdula
sea La terapia debe ser descontinuada al primer signo de fibrosis
pulmonar intersticial.
Adultos: VO 1,8 mg/m2sc/d O 0,06
mg/Kg/d hasta que la cuenta de clulas blancas sea menor a 15 000
clulas/mm3. El rango de dosis usual
es de 4 a 8 mg/d, pero puede variar
desde 1 a 12 mg/d.
Nios: VO 60 a 120 mcg/Kg/d o 1,8
a 4,6 mg/m2sc/d.
Conservar a una temperatura entre
2 y 8 C. Las soluciones reconstituidas son estables por 24 horas a temperatura ambiente y por 14 das bajo
refrigeracin. Proteger de la luz.
Farmacocintica
Se absorbe rpida y completamente
en TGI. Unin a protenas en 14 %.
Metabolismo heptico. El frmaco es
eliminado por el rin como metabolito (cido metanosulfnico). Su
t es de 2,5 h aproximadamente.

Recomendar anticoncepcin por potencial mutagnico, teratognico y
carcinognico. Advertir sobre efectos
adversos, en particular en pacientes
mayores y fumadores.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han hecho estudios bien controlados en humanos,
sin embargo, posee potencial carcinognico, mutagnico, teratognico; atraviesa la barrera placentaria
Para la preparacin IV disolver el contenido de 15 U en 1 a 5 ml de agua
para inyeccin, cloruro de sodio al
335
dula sea: efectos txicos aditivos;

requiere reducir dosis.
Vacunas de virus vivos: puede potenciar la replicacin de los virus de la
vacuna; dependiendo del tipo de inmunosupresin; estas vacunas deben
administrarse de 3 meses a un ao de
discontinuado el tratamiento.
Puede causar dificultad en la interpretacin de estudios citolgicos de
pulmn, vejiga, pecho o cervix uterino. Puede incrementar las concentraciones de cido rico en sangre y
orina.
y puede causar graves daos al feto.

(2) Lactancia: existe poca informacin disponible sobre la distribucin
en la leche materna, sin embargo, no
se recomienda su uso en lactantes.
(3) Pediatra: no se ha demostrado
problemas especficos que limiten la
utilidad en nios. (4) Geriatra: no
hay estudios que demuestren problemas especficos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a busulfan.
Reacciones adversas
Frecuentes: anemia, leucopenia o
infeccin, trombocitopenia. Amenorrea, oscurecimiento de la piel.
Poco frecuente: displasia broncopulmonar con fibrosis pulmonar,
hiperuricemia o nefropata de cido
rico, estomatitis, confusin, diarrea, hipotensin, prdida de apetito, nusea, vmito, debilidad.
Raras: visin borrosa.
Almacenar por debajo de 40 C, de
preferencia entre 15 a 25 C. Mantener en envases bien cerrados.
Los pacientes deben estar bajo supervisin mdica especializada.
Induccin del vmito o lavado gstrico. Seguido de administracin de
carbn activado si la ingestin es
reciente. Monitoreo del estado hematolgico y medidas de soporte si
fuera necesario.
CARBOPLATINO
R: D
Inyectable 150 mg y 450 mg

Indicaciones
(1) Cncer de ovario epitelial.
Interacciones
Dosis
Medicamentos
Antigotosos: se incrementan los
niveles sricos de cido rico; se requiere ajustar dosis de colchicina y
alopurinol.
Radioterapia y depresores de m-
Adultos: IV 300 a 400 mg/m2/por

dosis, hasta un mximo de 500 mg/
m2/dosis (usualmente 01 dosis c/4
sem). En general, los cursos de tratamiento no deberan ser repetidos
hasta que el conteo de neutrfilos
336
sea por lo menos 2 000 y el conteo

de plaquetas por lo menos 100 000,
si es menor a estos valores se debe
hacer ajuste de dosis de acuerdo a la
siguiente tabla:
Plaquetas
Ajuste
de Dosis
(Respecto
Neutrfilos
al curso
de Tto.
anterior)
> 100 000
> 2 000
125 %
50 000 100 000 500 2 000 No ajustar

< 50 000
< 500
75 %
Farmacocintica
Baja unin a protenas, pero el platino comprendido en el frmaco se
une irreversiblemente a las protenas
plasmticas, eliminndose lentamente con un t de 5 das. Se metaboliza mediante hidrlisis. Excrecin
renal. Su t en la fase alfa es de 1,1
a 2 horas y en fase beta de 2,6 a 5,9
horas.
ridad y efectividad de carboplatino

en nios. (4) Geriatra: la incidencia
de neurotoxicidad perifrica y mielotoxicidad se incrementa y puede ser
ms severa en pacientes mayores de
65 aos; debe vigilarse la funcin renal. (5) insuficiencia Renal: requiere
reduccin de dosis. (6) Insuficiencia
Heptica: estudios no demuestran
problemas, ni necesidad de realizar
ajustes de dosis. (6) Insuficiencia
Heptica: estudios no demuestran
problemas, ni necesidad de realizar
ajustes de dosis. (7) Depresin de
mdula sea, varicela, herpes zoster, infeccin. (8) Disminucin de
la funcin auditiva: puede ocasionar sordera. (9) Radioterapia o terapia citotxica previa. (10) Dental:
los efectos de depresin de mdula
sea puede resultar en aumento de
la incidencia de infeccin microbiana
y hemorragia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carboplatino u
otros componentes de la formulacin, Insuficiencia renal, hemorragia.
Precauciones
Reacciones adversas

mutagnico, teratognico y carcinognico, debe ser evitado en el primer
trimestre. (2) Lactancia: no se ha
realizado estudios sobre excrecin
de carboplatino en leche materna;
no se recomienda en lactancia materna por riesgo de mutagenicidad
y carcinogenicidad en el lactante.
estudios que demuestren la relacin
entre edad y los efectos de carboplatino; no esta establecida la segu-
Frecuentes: puede presentarse mielosupresin: anemia, leucopenia,

neutropenia, trombocitopenia (el
nadir de leucocitos y plaquetas se
presenta en el da 21 del tratamiento
y la recuperacin en el da 30; el nadir de granulocitos se presenta entre
el da 21 y 28 del tratamiento y la
recuperacin en el da 35); dolor en
la zona de inyeccin.
Poco frecuente: reaccin anafilctica
a los pocos minutos de administrado
337
creatinina. Puede disminuir concentraciones de calcio, magnesio, potasio, sodio.
carboplatino, neuropata perifrica,

ototoxicidad (unilateral o bilateral).
La neurotoxicidad puede ser acumulativa. Prdida del apetito. Constipacin, diarrea. Prdida de cabello.
Raras: visin borrosa, mucositis,
estomatitis, astenia, nusea, vmito
(stas dos ltimas ocurren en el 65 %
de pacientes; son severas en la tercera parte de stos).
de la luz. La estabilidad de la solucin reconstituida es de aproximadamente 8 horas a 25 C.
Indicar anticoncepcin y evitar inmunizaciones.
Medidas generales. No hay tratamiento especfico con antdotos.
No se deben emplear agujas, equipos intravenosos y materiales que
contengan aluminio por ser el carboplatino incompatible.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, amfotericina B
y diurticos: incrementan potencial
nefrotxico.
Cisplatino: se incrementa la neurotoxicidad y ototoxicidad por carboplatino en pacientes previamente
tratados con cisplatino.
Depresores de mdula sea y radioterapia: se incrementan efectos
adversos; reducir dosis de carboplatino.
Medicaciones nefrotxicas u ototxicas: pueden incrementar el potencial nefrotxico y ototxico.
Vacunas de virus vivos: potencian
la replicacin de los virus; se recomienda administrar entre 3 meses a
un ao de haber terminado el tratamiento quimioterpico.
Puede incrementar las concentraciones sricas de transaminasas,
bilirrubina, fosfatasa alcalina, urea,
CARMUSTINA
R: D
Inyectable 100 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de tumor cerebral
primario. (2) Cncer de colon. (3) Linfoma de Hodgkin y no Hodgkin. (4)
Mieloma mltiple. (5) Melanoma.
Dosis
Adultos: usual IV 150 - 200 mg/m
de superficie corporal, dosis nica
c/6-8 sem IV 75 - 100 mg/m de
superficie corporal por 2 d seguidos
c/ 6 - 8 sem IV 40 mg/m de superficie corporal por 5 d seguidos c/ 6
semanas.
Nios: ver dosis usual para adultos.
338
Farmacocintica
Contraindicaciones
Absorcin inestable en solucin

acuosa y en lquidos corporales. Despus de su administracin IV continua, la droga no se hace detectable
luego de 15 minutos de su administracin. Distribucin, los metabolitos
de alquilacin atraviesan BHE, LCR
donde alcanzan concentraciones
equivalentes de 15 a 70 % de las
cifras plasmticas en sangre. Metabolismo heptico a metabolitos activos responsables de su actividad as
como de su toxicidad hematolgica
retardada. Excrecin renal 60 - 70
%, va fecal 1 % y por va respiratoria
10 %, como dixido de carbono. Su
t es bifsico, inicial de 1 a 4 minutos y secundario de 20 minutos
aproximadamente (los metabolitos
activos pueden persistir durante das
con un t de 67 horas).
Primer trimestre del embarazo, lactancia. Varicela existente o reciente,

herpes Zoster.
Precauciones
Tratamiento sintomtico y de soporte. Durante la administracin IV

suele suceder extravasacin del frmaco el cual es muy irritante. Se ha
mencionado el uso de bicarbonato
de sodio como un antdoto especfico en la extravasacin continua de
la carmustina.
Reacciones adversas
Frecuentes: flebitis en el sitio de
la inyeccin, hipotensin, mareos,
ataxia, hiperpigmentacin de la piel,
nusea, vmito, mielosupresin, hemorragia retinal,
Poco frecuentes: estomatitis, diarrea, anorexia, anemia, rubor en la
cara, alopecia, leucopenia.
Raras: dermatitis, toxicidad heptica
reversible, tos, neumonitis, fibrosis
pulmonar, fiebre, escalofros, trombocitopenia, insuficiencia renal, rash
cutneo, prurito,

estudios en humanos; aunque la informacin es limitada, se debe considerar el potencial efecto mutagnico, teratognico y carcinognico.
(2) Lactancia: hay limitada informacin, sin embargo, no se recomienda
lactancia mientras se administre el
medicamento. (3) Pediatra: no se
han realizado estudios apropiados
en poblacin peditrica. (4) Geriatra: no se han realizado estudios en
poblacin geritrica, sin embargo, la
funcin renal es ms susceptible. (5)
Insuficiencia heptica: reducir la
dosis en pacientes con insuficiencia
heptica. (6) Dental: puede incrementar la incidencia de infeccin microbiana, hemorragia gingival.
Interacciones
Medicamentos
Medicamentos que producen discrasia sangunea, depresores de la
mdula sea, radioterapia: el uso
simultneo puede potenciar los efectos depresores de la mdula sea.
Vacunas con virus vivos: puede potenciar la replicacin viral, aumentar
los efectos secundarios/adversos de
la vacuna y/o disminuirla.
339
Medicamentos hepatotxicos y medicamentos nefrotxicos, puede

potenciar la hepatotoxicidad o nefrotoxicidad.
Interfiere con los valores fisiolgicos
de nitrgeno ureico en sangre, fosfatasa alcalina srica, aspartato aminotransferasa y bilirrubina srica.
CICLOFOSFAMIDA
R: D
Inyectable 1 g y 200 mg
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Linfoma no Hodgkin. (2) Mieloma mltiple. (3) Leucemia aguda del
adulto. (4) Cncer de ovario y endometrio. (5) cncer de mama. (6) Cncer de pulmn a clulas pequeas.
(7) Sndrome nefrtico.
Tambin puede utilizarse en cncer
testicular, sarcomas, lupus eritematoso sistmico, artritis reumatoide,
granulomatosis de Wegener, dermatomiositis, esclerosis mltiple.
Mantener entre 2 y 8 C. La exposicin del polvo a temperaturas de
27C o superiores provocara que el
medicamento se descomponga y se
lice, apareciendo como una capa
aceitosa en la parte inferior del vial,
si esto ocurre desechar. Las soluciones reconstituidas son estables por 8
horas a temperatura ambiente (25
C) o durante 48 horas conservadas a
4 C, cuando se protegen de la luz.
Dosis
Es usado como agente nico o asociado en una amplia variedad de
esquemas teraputicos. Puede emplearse por VO, IM, IV, intraperitoneal o intrapleural.
La ciclosfosfamida debe ser suspendida ante la primera evidencia de
cistitis hemorrgica.
Las dosis deben ser ajustadas de
acuerdo a la actividad antitumoral
y/o leucopenia.
Adultos: 100 mg/m2sc/d VO por 14
d en terapia adyuvante de cncer de
mama; 400 mg/ m2sc/d VO por 5 d
en linfoma. Por va IV: 500 a 1,500
mg/m2sc 30 a 40 mg/kg por curso
de tratamiento.
Sndrome nefrtico: 2 a 3 mg/Kg/d
VO.

Slo para administracin IV. Reconstituir slo con el solvente otorgado
por el fabricante. Debido a que el
producto no tiene conservantes, no
debe emplearse como vial multidosis. Evitar el contacto de la solucin
reconstituida con la piel y ojos, producir dolor y tincin de color castao de la piel.
Farmacocintica
340
Contraindicaciones
en TGI buena, alcanzando el pico de

sus niveles plasmticos 2 a 3 h despus. Unin a protenas plasmticas
13 %, distribucin en todo el organismo pero no penetra en cantidades teraputicas al LCR. Metabolismo heptico. Atraviesa la placenta,
se excreta en la leche materna, el 12
% del frmaco es eliminado intacto
por el rin y entre 50 a 75 % como
metabolitos. Su t es de 3 a 10 h.
Hipersensibilidad a ciclofosfamida.
Reacciones adversas
Frecuentes: Leucopenia (dosis limitante; el nadir se presenta en los
das 8 a 14 de tratamiento, producindose recuperacin entre los das
18 a 25), trombocitopenia (a altas
dosis); anorexia, nuseas y vmito
(dosis dependiente, 33 % con dosis
menores de 400 mg/m2sc y 77 % a
dosis mayores); alopecia (severa en
ms del 50 % de pacientes), hiperpigmentacin y cambios en las uas;
supresin gonadal (atrofia testicular,
oligospermia y azoospermia a veces
reversible; amenorrea); diarrea y dolor abdominal; anemia.
Poco frecuente: cistitis hemorrgica (a altas dosis o administracin
prolongada), cistitis no hemorrgica,
y fibrosis vesical asociada o no al
antecedente de cistitis hemorrgica;
cardiotoxicidad, miopericarditis (con
altas dosis como 120 a 279 mg/kg
administradas en cortos periodos),
hiperuricemia y nefropata por cido
rico, neumonitis, fibrosis pulmonar
intersticial.
Raras: Reaccin anafilctica, SIHAD,
ictericia, colitis hemorrgica, flebitis
estril.
Precauciones
(1) Embarazo: es potente carcinognico, mutagnico, teratognico
que atraviesa la barrera placentaria
(2) Lactancia: se excreta en la leche
materna, no se recomienda lactancia. (3) Pediatra: no hay estudios
que demuestren problemas especficos para limitar su uso en nios. (4)
Geriatra: no hay estudios que demuestren problemas especficos, es
necesario monitorizar la funcin renal. (5) Insuficiencia Renal: reduccin de su eliminacin, usualmente
no se requiere ajustar dosis. (6) Insuficiencia heptica: se reduce el
efecto de ciclofosfamida porque es
dependiente de la activacin por el
sistema enzimtico microsomal heptico. (7) Depresin de mdula
sea. (8) Herpes zoster o varicela:
riesgo de enfermedad generalizada
severa. (9) Infiltracin de tumor
celular de mdula sea: reducir
dosaje a mitad o tercera parte para
induccin. (10) infeccin. (11) Pacientes con previa radioterapia o
terapia con otros citotxicos. (12)
Adrenalectoma: se requiere ajustar
dosis de esteroides y ciclosfosfamida
por incremento de toxicidad.
Medidas generales. No existe un
antdoto especfico. Deben tomarse
medidas de soporte que incluyan el
apropiado manejo de mielosupresin, infeccin o toxicidad cardaca y
de la cistitis hemorrgica.
341
Interacciones
concentraciones sricas de pseudocolinesterasa e incrementar las de

cido rico.
Medicamentos
Antigotosos: se incrementan los
niveles sricos de cido rico; se
requiere ajustar dosis de colchicina
y alopurinol. Adems el alopurinol
potencia toxicidad de la ciclosfosfamida en mdula sea.
Radioterapia y depresores de mdula sea: efectos txicos aditivos;
Succinilcolina: potenciacin del
efecto de succinilcolina por inhibicin de la actividad de la pseudocolinesterasa.
Doxorubicina / daunorubicina: potencian cardiotoxicidad, no exceder
dosis de 400 mg/m2sc.
Citarabina: potencia cardiomiopata
que puede ser de curso fatal.
Inmunosupresores (azatioprina,
clorambucilo, corticoides, ciclosporina, mercaptopurina): se incrementa riesgo de infeccin y desarrollo de neoplasias.
Vacunas de virus vivos: puede potenciar la replicacin de los virus de
la vacuna; dependiendo del tipo de
inmunosupresin; estas vacunas deben administrarse de 3 meses a un
ao de discontinuado el tratamiento
con ciclofosfamida.
Inductores enzimticos (barbitricos, fenitona): incrementan la formacin de metabolitos alquilantes
de ciclosfosfamida.
Puede suprimir la respuesta en las
pruebas drmicas de candida, parotiditis, trichophyton y tuberculina. Puede dar falso positivo en el
papanicolao. Puede disminuir las
Almacenar por debajo de 25 C. Conservar en envases hermticos, la estabilidad de la solucin reconstituida
es 24 horas entre 20 a 25 C y 6 d en
refrigeracin. Si la solucin no lleva
preservante, se aconseja su utilizacin en un perodo de 6 horas para
evitar el riesgo de contaminacin
bacteriana. Se debe evitar la exposicin a la luz solar directa o a focos
de calor, pueden originar cambios
en el aspecto del producto, aunque
ello no supone alteracin alguna del
principio activo.
Se debe advertir sobre efectos adversos. Administrar abundante lquido (3
L/d), evitar inmunizaciones y contacto con personas enfermas, as como
cuidados por trombocitopenia.
CISPLATINO
R: D
Inyectable 10 mg y 50 mg
Indicaciones
(1) Cncer de: testculo, ovario, vejiga, esfago, pulmn, cabeza y cuello. (2) Linfoma.
Dosis
Puede usarse por va IV o intraperitoneal. Se recomienda monitorizacin mdica y de enfermera en
342
cada administracin de cisplatino.

Es necesaria una buena hidratacin
parenteral, antes y durante la administracin de este agente, emplendose adems manitol o furosemida
para producir una abundante diuresis y as reducir la nefrotoxicidad
y ototoxicidad. Puede prevenirse la
nefropata por cido rico mediante
el uso de alopurinol y alcalinizacin
de la orina.
No usar ms de 120 mg/m2sc en cada
tratamiento para evitar riesgo de sobredosis.
Adultos: De 50 a 120 mg/m2sc IV administrados en 2 a 24 h c/3 a 4 sem o
20 mg/m2sc/d IV administrados en 2
a 24 h por 5 d c/3 a 4 sem.
Por va intraperitoneal, 100 mg/m2sc
en 1,500 a 2,000 mL de solucin para
dilisis, aplicarlos mensualmente.
mutagnico, teratognico y carcinognico, debe ser evitado en el primer

trimestre. (2) Lactancia: no se ha
realizado estudios sobre excrecin
de cisplatino en leche materna; no
se recomienda en lactancia materna por riesgo de mutagenicidad y
carcinogenicidad en el lactante. (3)
Pediatra: no esta establecida la seguridad y efectividad de cisplatino
en nios, los efectos ototxicos pueden ser ms severos. (4) Geriatra:
no se han realizado estudios que demuestren la relacin entre edad y los
efectos de cisplatino; debe vigilarse
la funcin renal. (5) insuficiencia
Renal: requiere reduccin de dosis.
(6) Insuficiencia Heptica: estudios
no demuestran problemas, ni necesidad de realizar ajustes de dosis.
(7) Depresin de mdula sea,
varicela, herpes zoster, infeccin.
(8) Disminucin de la funcin auditiva: puede ocasionar sordera. (9)
Radioterapia o terapia citotxica
previa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cisplatino u otros
componentes de la formulacin. Insuficiencia renal.
Farmacocintica
Solo se administra por va IV. Unin
a protenas plasmticas 90 %. Se distribuye ampliamente en todo el organismo pero la penetracin al LCR
es pobre, se concentra en el hgado,
los riones y los intestinos, atraviesa
la placenta. Se metaboliza mediante
una rpida conversin no enzimtica
a metabolitos inactivos. Excrecin
renal del 13 al 17 % inalterado en la
primera hora, del 10 al 40 % del platino en 24 h y del 27 al 43 % en 5 d,
despus de 4 a 6 meses todava puede detectarse platino en los tejidos.
Su t es de 25 a 49 min. en la fase
alfa y de 58 a 73 h en la fase beta.
Reacciones adversas
Frecuentes: pueden presentarse en
el 50 % de pacientes mielosupresin
(anemia, leucopenia; moderada a
dosis usuales el nadir se presenta en
el da 7 del tratamiento y la recuperacin en el da 21) y neurotoxicidad
(dosis limitante, neuropata perifrica con parestesia que adopta la distribucin en guante-calcetn, puede
ser o no irreversible); nefrotoxicidad
(insuficiencia renal aguda o crnica
Precauciones
343
en el 30 % de pacientes; la sobrehidratacin con solucin salina antes y

durante la administracin del cisplatino protege contra la insuficiencia
renal); hipomagnesemia; ototoxicidad (a dosis altas, prdida de audicin a sonido de alta frecuencia,
ms severa en nios y puede ser uni
o bilateral e irreversible); nuseas y
vmitos severos.
Poco frecuente: reaccin anafilctica a los pocos minutos de administrado cisplatino, prdida del apetito.
Raras: sndrome urmico hemoltico, neuritis ptica, SIHAD, anemia
hemoltica.
txicas: incrementan estos efectos

adversos.
un ao de haber terminado el tratamiento quimioterpico.
Puede incrementar las concentraciones sricas de transaminasas, bilirrubina, cido rico, urea, creatinina.
Puede disminuir concentraciones de
calcio, magnesio, potasio, sodio, fosfatos. Puede positivizar la prueba de
Coombs.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C. Proteger de la luz. La estabilidad de la
solucin reconstituida es de aproximadamente 20 horas a 25 C. No
se debe refrigerar la solucin porque
puede precipitar. El frmaco a concentraciones de 0,2 a 0,5 mg/mL en
suero fisiolgico o glucosa al 5 %, es
estable 24 horas entre 15 a 25 C.
Medidas generales. No hay tratamiento especfico con antdotos.

Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, amfotericina B
y diurticos: incrementan potencial
nefrotxico.
Antigotosos: cisplatino induce hiperuricemia; se requiere ajustar dosis.
Antihistamnicos,
fenotiazinas:
pueden ocultar sntomas de ototoxicidad (tinnitus, mareo o vrtigo).
Bleomicina, citarabina, metotrexato, ifosfamida: el cisplatino puede
disminuir su excrecin renal produciendo acumulacin y toxicidad.
adversos; reducir dosis de cisplatino.
Tiosulfato de sodio: inactiva al cisplatino.
Medicaciones nefrotxicas u oto-

Indicar anticoncepcin y evitar inmunizaciones.
No se deben emplear agujas, equipos
intravenosos y materiales que contengan aluminio por ser el cisplatino
incompatible. Solucin es estable
en su vial color mbar despus del
primer uso, por 28 das protegida de
luz y slo 7 das con luz ambiental.
344
tenas plasmticas 13 %, se distribuye ampliamente por todo el organismo, atraviesa la BHE. Metabolismo
heptico y renal. Excrecin renal, 90
% como metabolitos y 10 % inalterada. Su t es de 2,6 horas.
La solucin debe reconstituirse para

administracin IV aadiendo 10 50
mL de agua estril a 10 mg 50 mg
de cisplatino, respectivamente. Si la
solucin reconstituida se remueve de
su vial mbar. sta debera ser protegida de la luz, caso contrario usar
dentro de las 6 h siguientes.
CITARABINA
Precauciones
(1)Embarazo: Puede causar dao fetal. (2) Lactancia: se desconoce si se
excreta por leche materna; se recomienda suspender la droga o discontinuar la lactancia. (3)Pediatra: no
que demuestren problemas especficos que limiten su uso. (4) Geriatra: no hay estudios adecuados que
demuestren problemas especficos;
vigilar la funcin renal. (5) Insuficiencia renal: se recomienda ajuste
reducir dosificacin. (7) Pancreatitis
aguda: puede exacerbarse.
R: D
Inyectable 100 mg
(sin preservantes)
Inyectable 500 mg
Indicaciones
(1) Leucemia mieloide aguda. (2)
Leucemia linfoblstica aguda. (3)
Leucemia o linfoma menngeo. (4)
Linfoma maligno. (5) Sndrome mielodisplsico.
Dosis
Citarabina puede administrarse IV,
SC o intratecal, en lo posible en pacientes hospitalizados.
Adultos: Leucemia mieloide aguda:
100 a 200 mg/ m2sc /d en infusin
continua IV por 5 a 7 d.
Rgimen de altas dosis: en pacientes
con linfomas y leucemia refractarios,
1 a 3 g/m2sc IV, en 1 a 2 h c/12 a 24
h durante 6 a 12 d.
Se puede utilizar la va SC. En leucemia mieloide aguda a dosis de 5 a 30
mg/m2sc/d.
Leucemia o linfoma menngeo: 5 a
30 mg/m2sc/intratecal, 2 v/sem.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a citarabina.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin, leucopenia, trombocitopenia (el nadir se
presenta en el da 7 con recuperacin
por el da 21); anorexia, nuseas, vmito (dosis dependiente); hiperuricemia o nefropata por cido rico.
Poco frecuentes: neurotoxicidad,
afecta al 10 % de pacientes, ms frecuentemente a mayores de 40 aos
y pacientes con funcin renal menor
del 60 % (ataxia, letargo, confusin;
la recuperacin de esta toxicidad es
incompleta en un 30 % de pacientes); edema pulmonar no cardiog-
Farmacocintica
Biodisponibilidad 20 %, unin a pro345
nico (a altas dosis, infiltrados pulmonares difusos, a veces es fatal); lcera

gastrointestinal, estomatitis, diarrea,
peritonitis, sepsis y absceso heptico; y sndrome de citarabina con
fiebre, rash, dolor seo y torcico,
y malestar (desaparecen con el uso
de corticoides y tambin lo pueden
prevenir).
Raras: toxicidad corneal, conjuntivitis hemorrgica (la citarabina
se excreta por las lagrimas, puede
prevenirse con la aplicacin tpica
de dexametasona al 0,1 %); necrosis
intestinal, colitis necrotizante; reaccin anafilctica y celulitis o tromboflebitis.
nuye la captacin celular del metotrexato inhibiendo la actividad de

esta droga.
Dipiridamol: podra bloquear la
toxicidad de citarabina inhibiendo su
penetracin celular.
Vacunas con virus vivos: no se recomienda; esperar entre 3 meses a un
ao una vez discontinuado el tratamiento quimioterpico.
AST, fosfatasa alcalina, bilirrubina y
cido rico.
Mantener entre 15 a 25 C. Conservar en envases hermticos. Proteger
de la luz. La mxima estabilidad
de citarabina es a pH neutro, a pH
cido es intermedia y a pH alcalino
mnima. Las soluciones del frmaco
reconstituido son estables 48 h a
temperatura ambiente (20 a 25 C).
Las soluciones diluidas son estables
durante una semana entre 20 a 25
C, descartar las soluciones turbias.
Medidas generales. No hay tratamiento especfico con antdoto.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: se requiere ajustar dosis, por posibilidad de hiperuricemia
por citarabina.
Nefrotxicos (cisplatino, aminoglucsidos, amfotericina B): pueden reducir depuracin de citarabina
incrementando riesgo de neurotoxicidad.
Agentes mielodepresores y radioterapia: debe reducirse dosis para
no incrementar toxicidad.
Ciclofosfamida: se potencia miocardiopata, toxicidad esquema dependiente.
Otros inmunosupresores: aumentan riesgo de infeccin.
Metotrexato: la citarabina dismi-

Evitar inmunizaciones, evitar exposiciones con personas que presentan
infecciones virales o bacterianas.
No usar diluyentes que contengan alcohol benclico en preparaciones de
medicaciones para neonatos, y tratamiento intratecal. La reconstitucin
se realiza aadiendo 5 mL de agua
estril al vial que contiene 100 mg o
346
y linfomas: 0,1 a 0,2 mg/kg/ 4 .5

mg/m2sc VO como dosis nica o en
dosis divididas.
Sndrome Nefrtico: igual a adultos.
10 mL al que contenga 500 mg. Las

soluciones de citarabina pueden ser
diluidas con agua estril, dextrosa al
5 % o cloruro de sodio 0,9 %. La solucin para uso intratecal se prepara
aadiendo 5 10 mL de diluyente
isotnico tamponado (sin preservantes), como solucin de Elliot B, lactato de Ringer. Las soluciones para infusin que contiene hasta 500 ug/mL
de citarabina son estables por 7 d.
Las soluciones para uso intratecal
deben ser preparadas inmediatamente antes de su uso.
CLORAMBUCILO
Farmacocintica
Biodisponibilidad 87 %. Buena absorcin en TGI. Distribucin limitada,
se une a las protenas plasmticas
en un 99 %. Metabolismo heptico.
Excrecin renal (99 %) y apenas 1 %
inalterado. Su t1/2 es de 1,5 h.
Precauciones
carcinognico, mutagnico, teratognico; puede causar dao fetal y
malformaciones del tracto urogenital. (2) Lactancia: no hay informacin sobre si se excreta en leche
materna; no se recomienda lactancia. (3) Pediatra: no se han realizado estudios adecuados, pero se
ha reportado aumento del riesgo de
convulsiones en nios en terapia por
sndrome nefrtico. (4) Geriatra: no
que limiten su uso. (5) Insuficiencia
renal: se requiere ajustar dosis. (6)
Insuficiencia heptica: se necesita
ajustar dosis. (7) Puede existir hipersensibilidad cruzada con otros
antineoplsicos alquilantes. (8)
Debe evitarse en pacientes con varicela o herpes zoster, o expuestos
a estas enfermedades.
R: D
Tableta 5 mg
Indicaciones
(1) Leucemia linftica crnica. (2)
Linfomas de Hodgkin y no Hodgkin.
Tambin puede utilizarse en macroglobulinemia de Waldestrom, cncer
de ovario y testculo, leucemia de
clulas vellosas, policitemia vera, sndrome nefrtico.
Dosis
No se recomienda iniciar tratamiento con clorambucilo hasta que hayan
transcurrido 4 a 6 sem, de terminada
la radioterapia o quimioterapia.
Adultos: En leucemia linftica crnica y linfomas: 0,1 a 0,2 mg/kg/d
VO, por 3 a 6 sem, seguidos de dosis
de mantenimiento de 2 a 4 mg VO
diario.
Sndrome Nefrtico: 0,1 a 0,2 mg/kg/
d VO en dosis nica por 8 a 12 sem.
Nios: En leucemia linftica crnica
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al clorambucilo.
Reacciones adversas
Frecuentes:
347
mielosupresin
con
leucopenia y trombocitopenia (dosis

dependiente, puede ser prolongada
y a veces irreversible; el nadir se presenta durante los das 25 a 30, y la
recuperacin dentro de los 30 a 45
das siguientes).
Poco frecuente: anorexia, nuseas
y vmitos, dispepsia; reacciones
alrgicas, alopecia; hiperuricemia o
nefropata por cido rico, azoospermia, amenorrea.
Raras: hipersensibilidad cutnea;
sndrome de Stevens-Johnson; neumonitis, dao alveolar y fibrosis pulmonar (a veces son graves); neurotoxicidad con temblor, confusin,
paresia flcida y alucinaciones; convulsiones en nios; fiebre por drogas; hepatotoxicidad con necrosis
heptica o cirrosis.
de clorambucilo.
Lovastatina: usada en pacientes con
transplante cardaco aumentan riesgo de rabdomilisis e insuficiencia
renal aguda.
Vacunas: no recomendadas hasta
pasados 3 a 12 meses de suspendido
el tratamiento quimioterpico.
fosfatasa alcalina, AST, cido rico
srico y urinario.
Informar sobre efectos adversos,

as como la necesidad de anticoncepcin.
Mantener a temperaturas por debajo
de 40 C. Conservar en envases hermticos y protegido de la luz.
Medidas generales. Tratar pancitopenia y neurotoxicidad, brindar cobertura antibitica, transfusiones. El

clorambucilo no es dializable.
DACARBAZINA
Interacciones
R: C
Inyectables 100 mg y 200 mg
Medicamentos
Antigotosos: puede elevar el cido
rico; ajustar dosis de agentes uricosricos.
Antidepresivos tricclicos o haloperidol, loxapina, inhibidores de
MAO o fenotiazinas: pueden aumentar el riesgo para producir convulsiones.
Depresores de la mdula sea y
radioterapia: se requiere disminuir
dosis de clorambucilo por potenciacin de mielotoxicidad.
Barbitricos: aumentan toxicidad
Indicaciones
(1) Melanoma maligno. (2) Linfoma
de Hodgkin. (3) Sarcomas de tejido
blando. (4) Neuroblastoma. (5) Glucagonoma maligno.
Dosis
Se administra va IV como agente
nico o en asociacin; evitar extravasacin por ocasionar necrosis tisular y severo dolor. Dacarbazina tiene
efectividad a altas y bajas dosis.
348
ralizada. (8) Depresin de mdula

sea o pacientes con radioterapia
o terapia previa con citotxicos.
Adultos: 250 mg/m2sc/d IV por 5

d 850 mg/m2sc/d IV por 1 da; los
ciclos se repiten c/3 a 4 sem. Reducir
dosis en insuficiencia renal.
En el rgimen ABVD para el tratamiento de linfoma de Hodgkin, la
dosis de dacarbazina es de 375 mg/
m2sc c/14 d.
Nios: La dosis no ha sido establecida.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la dacarbazina.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin, anemia, leucopenia, trombocitopenia
(dosis limitante; el nadir se presenta
despus del da 21); anorexia, nuseas y vmito (a menudo severas,
es recomendable el uso profilctico
de antiemticos setrones) extravasacin, dao tisular y dolor en el lugar
de inyeccin.
Poco frecuente: rubor facial, sndrome similar a influenza (fiebre, dolor
muscular y de articulaciones), alopecia; lumbalgia; fotosensibilidad.
Raras: anafilaxia, hepatotoxicidad
(necrosis hepatocelular), trombosis
de vena heptica, generalmente tiene un curso fatal.
Farmacocintica
Despus de la administracin IV se
une a las protenas plasmticas en
un 5 %, distribuyndose ampliamente por el organismo. Penetra al LCR
de manera limitada (14 % de la concentracin plasmtica). Metabolismo
heptico. Excrecin renal 50 %. Su
t plasmtica inicial es de 20 min., y
su t1 de eliminacin 3 a 5 h.
Precauciones
estudios adecuados, no se recomienda en el primer trimestre por potencial riesgo mutagnico, teratognico
y carcinognico. (2) Lactancia: no
sobre su excrecin en leche materna;
no se recomienda por sus potenciales efectos adversos. (3) Pediatra:
no se han realizado estudios adecuados acerca de la relacin entre
edad y efectos de la dacarbazina. (4)
Geriatra: no se han realizado estudios adecuados en esta poblacin.
(5) Insuficiencia renal: se requiere
disminuir dosis. (6) Insuficiencia heptica: requiere disminuir la dosis.
(7) Varicela o herpes zoster: incrementan riesgo de enfermedad gene-
Medidas de soporte, monitoreo hematolgico y vigilancia de signos de
infeccin.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol: puede intensificar efectos hipouricmicos de alopurinol (por
inhibicin de la xantino-oxidasa).
Radioterapia: potencia efecto mielodepresor de dacarbazina.
Inductores enzimticos: potencia
el metabolismo de dacarbazina; se
requiere ajustar dosis.
349
Interleukina-2: aumentan la depuracin de la dacarbazina.

Vacunas con virus vivos: se potencia
la replicacin del virus de la vacuna;
no se recomienda usar hasta 3 meses
a un ao terminado el tratamiento.
Puede incrementar los valores sricos de ALT, AST, fosfatasa alcalina y
urea.
visin mdica, con cuidadosa manipulacin en su preparacin y administracin, debiendo evitarse su

extravasacin.
Adultos: 10 a 15 ug/kg/d IV, por un
mximo de 5 d cada 4 a 6 sem o 500
ug/m2sc/sem durante 3 sem (mximo
2 mg/sem).
Dosis lmite: Hasta 15 ug /kg 400 a
600 ug/m2sc/d durante 5 d.
Nios: 10 a 15 ug/kg/d 450 ug/
m2sc /d IV por un mximo de 5 d,
2,5 mg/m2sc en dosis dividida durante 7 d; repetir c/4 a 6 sem.
Dosis lmite: igual a adultos.
Soluciones reconstitudas son estables por 8 horas a condiciones de
temperatura y luz ambiental y por
72 horas a 40 C.
Farmacocintica
Una vez administrada va IV se distribuye rpidamente por todo el organismo unindose extensamente a los
tejidos corporales. No cruza la BHE.
Metabolismo mnimo. Excrecin urinaria (10 %) en forma activa y biliar
(50 %) inalterada. Su t es de 30
a 40 h.

Requiere de supervisin mdica especializada
Informar sobre efectos adversos, as
como la necesidad de anticoncepcin.
Precauciones
DACTINOMICINA

placentaria, no se han realizado estudios adecuados en humanos; se
considera potencialmente mutagnico, carcinognico y teratognico. (2)
Lactancia: se desconoce si se excreta en leche materna; no se recomienda lactancia. (3) Pediatra: se recomienda su uso slo en nios mayores
de 6 12 meses. (4) Geriatra: no
en esta poblacin. (5) Insuficiencia
Insuficiencia heptica: se recomienda disminuir dosis hasta un tercio cuando hay hiperbilirrubinemia.
R: C
Inyectable 0,5 mg
Indicaciones
Como agente nico: (1) Sarcoma de
Ewing. (2) Sarcoma botrioides. (3)
Enfermedad trofoblstica.
Asociado a otros agentes antineoplsicos: Cncer de endometrio
y testculo, tumor de Willms, rabdomiosarcoma.
Dosis
Debe ser administrada bajo super350
(7) Riesgo de dao tisular severo

por extravasacin: puede conducir
a contractura de brazos. (8) Incidencia incrementada de segunda
neoplasia: especialmente cuando se
asocia a radioterapia.
dosis por elevacin del cido rico

inducida por dactinomicina.
Radioterapia: mayor riesgo de
toxicidad cutnea y gastrointestinal
(dactinomicina es un radiosensibilizador).
Doxorubicina: mayor riesgo de cardiotoxicidad.
Vacunas de Virus vivos: se incrementa la replicacin del virus; se
recomienda usar transcurridos 3 meses a 1 ao despus de suspendido el
tratamiento.
Puede incrementar los valores sricos
de enzimas hepticas, cido rico srico y urinario.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a dactinomicina.
Infeccin o exposicin a varicela o
herpes zoster.
Reacciones adversas
Son inevitables, aparecen 2 a 4 das
despus de un curso, son mximos
en 1 a 2 semanas y la recuperacin
se da a las 3 4 semanas.
Frecuentes: mielosupresin (anemia
que puede progresar a anemia aplsica); estomatitis ulcerativa, faringitis, queilitis, esofagitis, lcera gastrointestinal, nuseas, vmito, eritema,
rash cutneo, hiperpigmentacin;
alopecia (reversible); cansancio.
(en el 2 a 14 % de pacientes, dependiendo de la dosis), hepatomegalia,
ascitis y elevacin de transaminasas,
usualmente reversible pero puede
ser fatal.
Raras: anafilaxia, flebitis (en el lugar
de administracin), hiperuricemia o
nefropata por cido rico.
Conservar entre 20 a 25 C. Proteger
de la luz, humedad y excesivo calor.
Alerta sobre efectos adversos y riesgo de segunda neoplasia. Requerimiento de supervisin mdica continua. Informacin sobre deterioro de
la fertilidad.
Necesidad de anticoncepcin.
La reconstitucin se realiza aadiendo 1,1 mL de agua estril para inyeccin (sin conservador) al vial produciendo una solucin 500 ug/mL. Las
soluciones reconstitudas para su
uso IV pueden diluirse en dextrosa
5 % o cloruro de sodio 0,9 %. Descartar las soluciones reconstituidas
no usadas.
Medidas generales. No existe tratamiento especfico con antdoto.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: se requiere ajustar la
351
DAUNORUBICINA
su uso, monitorizar cardiotoxicidad.

(5) Insuficiencia renal: reducir la
dosis 50 % con creatinina mayor de
3 mg/dL. (6) Insuficiencia heptica: reduccin de dosis a 75 % con
bilirrubina de 1,2 a 3 mg/dL; a 50 %
con valores mayores a 3 mg/dL. (7)
Enfermedad cardaca pre-existente: alto riesgo cardiotoxicidad, especialmente aquellos que previamente
hubieran recibido doxorubicina, u
otro antraciclnico. (8) La extravasacin de daunorubicina produce
severa necrosis tisular. (9) Varicela, herpes zoster o exposiciones
a estos virus.
R: D
Inyectable 20 mg
Indicaciones
(1) Leucemia mieloide aguda. (2)
Leucemia linftica aguda.
Dosis
No debera excederse de una dosis
acumulativa de 550 mg/m2sc.
Adultos: Dosis de induccin para
leucemia mieloide aguda: 30 a 60
mg/m2sc, IV por 3 d.
Nios: Leucemia linftica aguda: 20
a 45 mg/m2sc IV; la frecuencia depende del rgimen quimioterpico
combinado.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a daunorubicina.
Pacientes con marcada mielosupresin inducida por otros agentes citotxicos y/o radioterapia.
Farmacocintica
Una vez administrado se distribuye
rpidamente por todo el organismo,
sobre todo en hgado, bazo, rin y
corazn. No cruza la BHE. Metabolismo heptico. Excrecin renal, 25 %
en forma activa; biliar 40 %. Su t
es de 18 a 20 h.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin (leucopenia, anemia y trombocitopenia,
en todos los pacientes tratados; el
nadir se presenta entre los das 10 y
14, y la recuperacin entre los das
21 a 28); esofagitis, estomatitis (5 a
7 das despus de la terapia); nusea
y vmito (de moderada intensidad y
de 24 horas de duracin); hiperpigmentacin, eritema de la piel, alopecia (el crecimiento del cabello se
recupera 4 a 6 semanas despus de
interrumpido el tratamiento).
Poco frecuente: cardiotoxicidad (insuficiencia cardaca congestiva, dosis
dependiente, sucede en el 1 a 2 %
de pacientes que han acumulado
550 mg/m2sc, aumentando la inci-
Precauciones
(1) Embarazo: potencialmente mutagnico, teratognico y carcinognico; algunos estudios indican que
cruza la barrera placentaria. (2) Lactancia: no se han realizado estudios
adecuados; sin embargo; no se recomienda por el riesgo potencial a sus
efectos adversos (mutagenicidad y
carcinogenicidad). (3) Pediatra: no
sobre los efectos de este agente en
nios. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados que limiten
352
dencia con dosis ms altas; arritmias

cardacas, taquicardia sinusal y contracciones ventriculares prematuras
con anormalidades en las ondas ST
- T pueden presentarse dentro de las
48 horas y disminuyen en 2 3 das);
ulceracin gastrointestinal, nefropata por cido rico o hiperuricemia,
hepatoxicidad.
Raras: reacciones alrgicas tipo anafilactoide.
Comunicar la necesidad de anticoncepcin, evitar inmunizaciones; con

depresin medular, evitar exposicin
con personas que presentan infecciones virales y bacterianas.
Almacenar por debajo de 40 C,
preferiblemente entre 15 a 30 C.
Proteger de la luz. El frmaco reconstituido en su envase original es
estable 24 horas entre 15 a 25 C y
48 horas en refrigeracin, protegido
de la luz. Es inestable en soluciones
cuyo pH sea mayor de 8 (cambia de
color rojo a azul prpura).
Medidas generales. Monitorizar mielosupresin y toxicidad cardaca.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: deben ajustarse la dosis, pues la daunorubicina puede elevar los niveles sricos de cido rico.
adversos; puede requerir reduccin
de dosis.
Ciclosfosfamida, actinomicina D,
mitomicina, doxorubicina o radiacin mediastinal: incrementan cardiotoxicidad.
Medicacin hepatotxicidad: aumenta riesgo de toxicidad.
un ao despus de haber terminado
de fosfatasa alcalina, AST, bilirrubina,
cido rico srico y urinario.
La reconstitucin para administracin IV se realiza aadiendo 4 mL de
agua estril al vial; agitando hasta su
disolucin, para obtener una solucin de 5 mg/mL.
DOXORUBICINA
R: D
Inyectable 10 y 50 mg
Indicaciones
(1) Leucemias: linfoctica y no linfoctica agudas; linfoctica crnica.(2)
Cncer de: vescula, mama, estmago, pulmn (clulas pequeas), ovario, endometrio. (3) Neuroblastoma.
(4) Tumor de Willms. (5) Hepatocarcinoma. (6) Linfomas de Hodgkin y
no Hodgkin. (7) Sarcomas: Ewing,
Kaposi, osteosarcoma. (8) Mieloma
mltiple.
353
Dosis
no hay estudios apropiados en esta

poblacin, pero se observa ms frecuente cardiotoxicidad en mayores
de 70 aos. (5) Insuficiencia renal:
debe ajustarse dosis. (6) Insuficiencia heptica: debe reducirse la dosis de doxorubicina a la mitad de
la dosis normal con una bilirrubina
de 1,2 a 3 mg/100 mL, y a un 25 %
de la dosis normal cuando se tienen
bilirrubinas mayores a 3 mg/100mL.
(7) Malignidad secundaria: el riesgo de carcinognesis es mayor que
con agentes alquilantes; se ha reportado, aunque con poca frecuencia la
aparicin de leucemia no linfoctica
aguda. (8) Fertilidad: supresin gonadal ocurre frecuentemente y, en
algunos casos, puede ser irreversible. (9) Enfermedad cardaca. (10)
Varicela o herpes zoster: riesgo de
enfermedad severa.
Se requiere personal calificado, ambientes y equipamiento para la preparacin y administracin de doxorubicina (guas para la manipulacin
de agentes citotxicos).
Puede administrarse por va IV e instilacin vesical.
Adultos: Como agente nico: 60 a
90 mg/m2sc IV en bolo c/3 sem; 20
mg/m2sc IV semanal.
Cuando se emplea asociado con
otros agentes citotxicos, 45 a 60
mg/m2sc IV c/3 sem.
La dosis mxima acumulativa de por
vida es de 550 mg/m2sc, si se aplica
radioterapia; la dosis total recomendada es de 450 mg/m2sc.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 5 %. Distribucin
amplia por todo el organismo, sobre
todo en hgado, riones y corazn,
no cruza la BHE, unin a protenas
plasmticas en 76 %. Metabolismo
heptico. Excrecin biliar 50 %, inalterado y 25 % como metabolito,
renal menos de 10 %. Su t es de
30 h.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a doxorubicina. Pacientes con marcada mielosupresin
inducida por otros agentes citotxicos y/o radioterapia. Cuando se ha
alcanzado la dosis acumulativa mxima recomendada para doxorubicina
y/u otro antraciclnico y antracenos.
Precauciones
Reacciones adversas
(1) Embarazo: potencialmente mutagnico, teratognico y carcinognico; algunos estudios indican que
cruza la barrera placentaria. (2) Lactancia: no se ha determinado si se
excreta en la leche materna. (3) Pediatra: no se han realizado estudios
adecuados, pero se observa que la
cardiotoxicidad es ms frecuente en
nios que en adultos. (4) Geriatra:
Pueden ocurrir a bajas dosis o presentarse durante o inmediatamente

despus de la administracin de
doxorubicina: sndrome de miocarditis-pericarditis e ICC; tambin ICC
por una miopata dosis dependiente;
que es de presentacin mediata o
tarda. Una alta dosis acumulativa se
va asociar a toxicidad cardaca. Los
354
Antigotosos: debe ajustarse dosis,

pues la doxorubicina puede elevar
los niveles sricos de cido rico.
Depresores de mdula sea y radioterapia: se incrementan los efectos adversos; puede requerirse una
reduccin de la dosis.
Ciclosfosfamida, anctinomicina D,
mitomicina, daunorubicina, o radiacin mediastinal: incrementan
cardiotoxicidad.
Medicacin hepatotxica: aumentan riesgo de toxicidad.
un ao despus de haber terminado
Ciclosporina: aumenta riesgo de
neurotoxicidad.
Puede incrementar los valores de cido rico srico y urinario.
mecanismos de la toxicidad cardaca

estn en relacin con la formacin
de radicales libres de oxgeno y formacin de complejos de hierro.
Frecuentes: mielosupresin, con
leucopenia, la que puede asociarse a severos episodios de infecciones, (dosis limitante; es mxima en
los das 10 a 14 con recuperacin
en el da 21; trombocitopenia rara
vez llega a ser inferior a 50,000 por
mm3); nuseas y vmitos; mucositis,
estomatitis o esofagitis, que pueden
ser severas, asociadas a ulceracin e
infecciones; alopecia (completa y reversible a partir de los 3 meses del
tratamiento); miclisis.
Poco frecuente: cardiotoxicidad
aguda o crnica (asociada a dosis total administrada y enfermedad cardaca preexistente; irreversible aunque
los sntomas pueden ser manejados
con tratamiento mdico); fleboesclerosis, hiperuricemia o nefropata por
cido rico, en especial en pacientes
con leucemia y linfoma; hiperpigmentacin de palmas, plantas y uas.
Raras: reacciones de hipersensibilidad.

Informar sobre los efectos adversos
mielosupresin, alopecia, cardiotoxicidad y posibilidad de segunda
neoplasia.
Medidas generales. No existe tratamiento especfico. Proporcionar cobertura antibitica, transfusin de

plaquetas, estimulantes de colonias
y tratamiento asintomtico de mucositis, as como vigilancia por cardiotoxicidad.
Mantener entre 2 a 8 C. Proteger de

la luz. El frmaco reconstituido en su
envase original es estable 24 horas
entre 20 a 25 C y 48 horas en refrigeracin.
Interacciones
Existe incompatibilidad entre la doxorubicina y alopurinol, cefepima, furo-
Medicamentos
355
Precauciones
semida, nitrato de galio, heparina.

No debe mezclarse con dexametasona, diazepam, hidrocortisona, fluorouracilo, aminofilina y cefalotina.
ETOPSIDO
(1) Embarazo: presentan potencial

mutagnico, teratognico y carcinognico; puede causar dao fetal. (2)
Lactancia: Se elimina por leche materna; no se recomienda lactancia.
estudios adecuados que muestren
muestren problemas especficos, que
limiten su uso. (5) Insuficiencia renal: debe reducirse dosis de acuerdo
a depuracin de creatinina. (6) Insuficiencia heptica: se recomienda
reducir dosis. (7) No administrar
en pacientes con herpes zoster o
varicela o en expuestos a dichas
enfermedades. (8) Riesgo de aparicin de segunda neoplasia.
R: D
Indicaciones
(1) Cncer de testculo, pulmn y vejiga. (2) Linfomas de Hodgkin y no
Hodgkin. (3) Leucemia no linftica
aguda. (4) Sarcoma de Ewing y de
Kaposi.
Dosis
Se recomienda administrar etopsido IV en infusiones lentas de 30 a 60
min para prevenir hipotensin.
Adultos: Cncer testicular: 50 a 100
mg/m2sc/d IV por 5 d o 100 mg/m2sc
los d 1, 3 y 5; los ciclos se repiten
cada 3 sem.
Cncer pulmonar a clulas pequeas: 50 mg/m2sc/d IV por 5 d c/3 a 4
sem. La dosis VO es de alrededor de
50 mg/m2sc/.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a etopsido. Mielosupresin severa.
Reacciones adversas
limitante, con trombocitopenia anemia y leucopenia; el nadir se produce
entre los das 14 y 16, y la recuperacin a partir del da 21); alopecia,
nuseas, vmito y anorexia.
Poco frecuente: anafilaxia asociada
a fiebre, broncoespasmo, disnea, taquicardia, escalofros, hipertensin
(durante la infusin IV de la droga);
hipertensin y enrojecimiento facial;
toxicidad SNC con ceguera cortical
transitoria y neuritis ptica; neuropata perifrica; estomatitis, diarrea.
Raras: flebitis qumica, enronchamiento eritematoso mculo-papular.
Farmacocintica
moderada en el TGI. Distribucin
amplia en los tejidos corporales,
unin a protenas plasmticas 94
%, las mayores concentraciones se
alcanzan en hgado, bazo y riones,
siendo pobres en el LCR. Metabolismo heptico. Excrecin renal (50 %)
y fecal (20 %). Su t terminal es de
3 a 19 h.
356
a temperatura ambiente.
Se recomienda no emplear productos que contengan alcohol benclico
para uso en neonatos.
Medidas generales. En caso de hipotensin suspender administracin

de etopsido y administrar fluidos
para luego reiniciar la infusin lentamente.
FLUOROURACILO
R: D
Inyectable 50 mg/mL x 10 mL y 50
mg/mL x 5 mL
Interacciones
Medicamentos
radioterapia: se potencian efectos
mielosupresores.
Vacunas: se recomienda aplicar solo
despus de 3 a 12 meses de terminado el tratamiento.
Anticonvulsivantes: aumentan la
depuracin sistemtica de etopsido
e induccin del sistema enzimtico
heptico relevante por lo que debe
aumentarse la dosis de etopsido.
Indicaciones
Inyectables. (1) Cncer colorrectal.
(2) Cncer de mama. (3) Cncer
gstrico. (4) Cncer de pncreas. (5)
Cncer de hgado. (6) Cncer de cabeza y cuello. (7) Cncer de esfago.
(8) Cncer de ano. (9) Tratamiento
de efusiones malignas: pleural, pericrdica y peritoneal.
Crema: (10) Lesiones precancerosas
de piel como queratosis actnica mltiple, queilitis actnica, leucoplasia
mucosa, radiodermitis, enfermedad
de Bowen y eritroplacia de Queyrat.
(11) Cncer de piel (clulas basales),
especialmente en lesiones mltiples
o de difcil acceso quirrgico.
Mantener bajo 40 C, de preferencia
entre 15 a 30 C. Proteger de la luz.
Dosis
Informacin bsica para al paciente
Fluorouracilo debe usarse IV, tambin

intracavitaria, no intratecalmente.
Existen muchos regmenes teraputicos de mono y poli quimioterapia.
Adultos: Inyectable:
Inicialmente, de 7 a 12 mg/kg/d IV
por 4 d; a continuacin 7 a 10 mg/
kg c/ 3 a 4 d en un curso total de
2 sem.
Mantenimiento, de 7 a 12 mg/kg IV
c/7 a 10 d o 300 a 500 mg/m2sc IV
por 4 5 d.
Informacin sobre los efectos adversos, supresin gonadal y necesidad

de anticoncepcin.
Para infusin IV debe prepararse con
dextrosa 5 % o cloruro de sodio 0,9
% para producir una solucin que
contenga 0,2 a 0,4 mg/mL de etopsido; la estabilidad de estas soluciones es de 96 y 24 h. respectivamente
357
Farmacocintica
Reacciones adversas
Administracin IV. Distribucin amplia por el organismo, atraviesa la

BHE. Metabolismo heptico. Excrecin respiratoria 60 a 80 % como
dixido de carbono y un 15 % inalterado por va renal. Su t es de 10
a 30 min y desaparece del plasma
en aproximadamente 3 h. Absorcin
mnima por va tpica.
Frecuentes: inyectable: mielosupresin (dosis limitante, con trombocitopenia, anemia y leucopenia cuya
severidad determinar futuras dosis
de fluorouracilo, puede presentarse
entre los das 9 y 14, con recuperacin alrededor de los das 25 a 30);
toxicidad gastrointestinal (con estomatitis, esfago faringitis que puede
llevar a ulceracin, anorexia, nusea,
vmito y diarrea, que pueden ser
graves); alopecia; dermatitis mculopapular, prurito; fotosensibilidad e
hiperpigmentacin. Crema: reacciones alrgicas y respuesta inflamatoria cutnea, sensacin de quemazn,
dermatitis de contacto.
Poco frecuente: inyectable: ulceracin gastrointestinal, sangrado;
toxicidad cardiovascular con angina
e isquemia miocrdica; fisuras y sequedad de la piel. Crema: oscurecimiento de la piel.
Raras: inyectable: neurotoxicidad
(con sndrome cerebeloso agudo requiere interrupcin del medicamento); estenosis del conducto lacrimal,
fotofobia, tromboflebitis; agranulocitosis.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria y presenta potencial mutagnico, teratognico, carcinognico.
excreta en leche materna; no se recomienda la lactancia. (3) Pediatra:
no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas para
limitar su uso. (4) Geriatra: no se
que demuestren problemas especficos; sin embargo, se debe considerar
la disminucin de la funcin renal en
este grupo para reducir la dosis. (5)
Insuficiencia renal: se recomienda
heptica: se requiere disminuir dosis porque se reduce su biotransformacin; no administrar con bilirrubinas de ms de 5 mg/mL. (7) Se
recomienda no exceder una dosis
diaria de 800 mg y hospitalizar al
paciente en su primer tratamiento. (8) Varicela o herpes zoster o
exposicin a estas enfermedades.
(9) Mielodepresin, deficiente estado nutricional.
Medidas generales. No existe antdoto especfico y sus manifestaciones
anticipadas pueden ser nusea, vmito, diarreas, sangrado intestinal;
se requiere terapia de soporte, antibiticos y transfusiones.
Contraindicaciones
Interacciones
Hipersensibilidad a fluorouracilo.
Medicamentos
358
Depresores de mdula sea y radioterapia: se requiere reducir dosis

de fluorouracilo por potenciacin de
mielotoxicidad.
Folinato clcico, cimetidina, hidroclorotiazida: incrementan efectos
txicos de fluorouracilo.
Levamisol: aumenta hepatotoxicidad.
Metronidazol: reduce depuracin de
fluorouracilo y aumenta toxicidad.
Tamoxifeno: aumenta riesgo de
tromboembolismo.
Vacunas: se recomienda aplicacin
slo despus de 3 a 12 meses de terminado el tratamiento.
Puede disminuir la concentracin srica de albmina.
Evitar la sobre exposicin al sol, con

crema.
Preparar la solucin con dextrosa 5
% o cloruro de sodio 0,9 %. La preparacin puede decolorarse sin que
afecte su potencia y seguridad. Si
precipita a bajas temperaturas, redisolver la medicacin en bao mara
(60 C) agitando vigorosamente.
FOLINATO CLCICO R: C
Tabletas 15 mg
Inyectable 50 mg
Indicaciones
(1) Toxicidad por metotrexato, pirimetamina o trimetoprima (tratamiento y profilaxis). (2) Anemia megaloblstica (por deficiencia de cido
flico). (3) Carcinoma colorrectal.
Mantener bajo 40 C, de preferencia
entre 15 a 30 C. Proteger de la luz.
A menor temperatura puede precipitar pero sin sufrir alteracin. A concentraciones de 1 mg/mL y 2 mg/mL,
diluido en ClNa al 0,9 % o glucosa
al 5 %, es estable por 24 a 48 horas
entre 20 a 25 C. La estabilidad es
de menor tiempo en recipientes de
vidrio.
Dosis
Adultos: Como antdoto para:
Metotrexato: 10 mg/m2sc VO IM,
c/6 h hasta que los niveles sricos
de metotrexato sean menores a 5 x
108 M.
Pirimetamina o trimetoprima: 5 a 15
mg/d VO IM (tratamiento); y 0,4
mg a 5 mg VO IM con cada dosis
del antifolato (preventivo).
Anemia megaloblstica secundaria
a deficiencia de folato: 1 mg/da VO
IM.
Cncer colorrectal (tratamiento
coadyuvante): 200 mg/m2sc IV administrado en tres min asociado a
fluorouracilo 370 mg/m2sc IV.

Recomendar evitar ambientes o personas infectadas, inmunizaciones.
Informar sobre efectos adversos y
anticoncepcin. Cuidado de la cavidad oral. Vigilancia de deposiciones,
y dar aviso si se presentaran ms
de 3 deposiciones lquidas por da.
359
Raras: reaccin alrgica, sncopa y

convulsiones especialmente en pacientes que reciben terapia para el
cncer o en nios susceptibles.
Farmacocintica
Absorcin rpida en TGI. Absorcin
variable e inversamente proporcional
a la dosis. Distribucin amplia, atraviesa BHE. Metabolismo heptico e
intestinal. Excrecin renal (80 a 90
%) y fecal (5 a 8 %).
Medidas generales.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que muestren problemas. (2) Lactancia: se
desconoce si se excreta en la leche
materna. (3) Pediatra: puede incrementar la frecuencia de convulsiones
en nios susceptibles, por accin
antagonista de efectos anticonvulsivantes de barbitricos, hidantona
y primidona. (4) Geriatra: no se
que muestren problemas. (5) Insuficiencia renal: se requiere ajustar
dosis y monitoreo diario de niveles
sricos de creatinina y metotrexato,
hidratacin continua y alcalinizacin
urinaria. (6) Insuficiencia heptica:
no se han realizado estudios que demuestren problemas especficos. (7)
no se puede administrar intratecalmente.
Interacciones
Contraindicaciones
Medicamentos
Anticonvulsivantes (barbitrico o
hidantona o primidona): disminuyen sus efectos, requiere ajuste de
dosis.
Depresores del sistema nervioso
central: se potencia los efectos por
su contenido de alcohol.
Fluorouracilo: se potencian los efectos txicos y teraputicos de este
agente.
Puede dificultar el diagnstico de
anemia perniciosa.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 20 a 25 C. Proteger de la luz.
Hipersensibilidad al folinato clcico.

Anemia perniciosa o por deficiencia
de vitamina B12.
Las tabletas se pueden tomar con o

sin alimentos.
Reacciones adversas
La eficacia del uso del folinato clcico

para neutralizar las acciones de los
antagonistas del cido flico y evitar
los efectos adversos est en relacin
al inicio del tratamiento.
Diluir con agua destilada estril libre

de alcohol benclico, para uso en
neonatos o en dosis mayores a 10
mg/m2sc. Las soluciones IV que contienen folinato clcico, en dextrosa 5
360
cin. (2) Lactancia: se desconoce si

se excreta en la leche materna; no se
recomienda lactancia. (3) Pediatra:
no hay estudios adecuados en esta
poblacin. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados; sin
embargo, es necesario considerar la
relacin edad con disminucin de la
funcin renal para deducir dosis. (5)
disminuir dosis. (6) Insuficiencia
heptica: debe efectuarse ajuste de
dosis. (7) En pacientes expuestos o
con varicela o herpes zoster debe
medirse riesgo versus beneficio
del uso de hidroxicarbamida. (8)
Mielosupresin, anemia, infeccin. (9) Radioterapia o terapia
previa con citotxicos.
%, dextrosa 10 %, solucin salina 0,9

%, lactato de Ringer, mantienen una
potencia de 90 % durante 24 h.
HIDROXICARBAMIDA
(Hidroxiurea)
R: D
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Leucemia mieloide crnica. (2)
Sndrome mieloproliferativo. (3)
Cncer de cabeza y cuello (asociado
a radioterapia). (3) Tumor cerebral.
(4) Cncer refractario de ovario.
Dosis
Adultos: Leucemia mieloide crnica:
10 a 30 mg/kg/d VO, (1000 a 3000
mg/d), en 1 a 3 tomas; observar la
respuesta de la cuenta leucocitaria
del paciente. La dosis para tumores
slidos es similar.
Nios: Tumores del SNC: 1 500 a
3000 mg/m2sc/d.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a hidroxicarbamida.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin con
anemia y leucopenia (dosis limitante,
el nadir se presenta alrededor del da
7 de tratamiento y la recuperacin es
rpida 7 a 10 das despus de interrumpida la terapia; la mielosupresin puede ser severa en pacientes
previamente irradiados); anorexia,
nuseas, vmito, diarrea (puede atenuarse fraccionando la dosis en 3 4
tomas); somnolencia.
Poco frecuente: estomatitis, trombocitopenia, enronchamiento mculo-papular, ulceracin de la piel y
edema facial, toxicidad heptica por
injuria hepatocelular.
Raras: trastornos neurolgicos con
cefalea, alucinaciones, convulsiones;
hiperuricemia o neuropata por cido
Farmacocintica
Buena absorcin en TGI. Alcanza picos plasmticos a las 2 h. Distribucin amplia en el organismo y lquidos corporales, atraviesa la BHE. Metabolismo heptico. Excrecin renal,
80 % a las 12 h, como urea y como
droga inalterada, una pequea cantidad como dixido de carbono por
los pulmones. Su t es de 3 a 4 h.
Precauciones
mutagnico, carcinognico, teratognico; se recomienda anticoncep361
Sarcoma osteognico. (3) Sarcoma

de Ewing. (4) Linfoma no Hodgkin.
(5) Cncer de pulmn. (6) Tumores
germinales de testculo. (7) Cncer
de ovario.
rico (se produce usualmente durante el tratamiento inicial en pacientes

con leucemia o linfoma).
Dosis
Medidas generales. No existe tratamiento especfico.
Se requiere adecuada supervisin

mdica, con uso de uroprotector e
hidratacin previa y por lo menos
72 h despus de administracin de
ifosfamida.
La infusin de ifosfamida debe hacerse por lo menos en 30 min.
Adultos: 1,2 mg/m2sc/d IV por 5 d
cada 3 sem, asociado a mesna.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: se requiere ajustar dosis, pues la hidroxicarbamida puede
elevar el cido rico srico.
Depresores de mdula sea y radioterapia: se potencia el efecto
mielosupresor de la hidroxicarbamida.
Vacunas: se recomiendan inmunizaciones hasta 3 a 12 meses despus
Puede incrementar las concentraciones de urea, creatinina y cido rico.
Farmacocintica
Solo administracin IV. Atraviesa fcilmente la BHE y penetra en el LCR.
Metabolismo heptico. Excrecion renal del 70 al 85 %, como droga inalterada (50 %) y como metabolitos.
Su t es de 15 h.
Precauciones
Mantener entre 15 a 30 C, de preferencia a 25 C.

mutagnico, teratognico y carcinognico. (2) Lactancia: se excreta por
leche materna; no se recomienda.
problemas especficos para limitar el
uso. (4) Geriatra: no se dispone de
estudios adecuados. (5) Insuficiencia renal: riesgo de neurotoxicidad.
(6) Insuficiencia heptica: ifosfamida presenta metabolismo heptico a
compuestos citotxicos, tericamente debera realizarse ajustes de dosis;
sin embargo; no se han realizado

Informar sobre los efectos adversos y
evitar inmunizaciones.
IFOSFAMIDA
R: D
Inyectable 1 g
Indicaciones
(1) Sarcoma de tejidos blandos. (2)
362
estudios adecuados. (7) Varicela o

herpes zoster o exposicin a estas
enfermedades. (8) Depresin de
mdula sea. (9) Cistitis hemorrgica aguda: requiere profilaxis con
hidratacin y mesna IV a la dosis de
20 % de la dosis de ifosfamida antes, 4 y 8 horas despus de la administracin de ifosfamida, cuando la
ifosfamida se administra por va IV
continua, la dosis de mesna es de 1
mg por mg de ifosfamida aplicada.
(10) Infeccin del tracto urinario u
obstruccin baja del mismo.
pulmonar, SIHAD, sndrome de Fanconi; estomatitis, mucositis, diarrea.

Medidas generales. No hay antdoto especfico. Tratar la infeccin
asociada a leucopenia, hidratacin
e inclusive transfusiones por cistitis
hemorrgica.
Interacciones
Medicamentos
Depresores de mdula sea, radioterapia: potencian toxicidad hematolgica.
Inductores de enzimas hepticas:
pueden potenciar neurotoxicidad
Agentes nefrotxicos: incrementan
dao renal y toxicidad del SNC.
Vacunas: contraindicaciones hasta
3 a 12 meses despus de concluido
tratamiento.
de ALT, AST, LDH, bilirrubina, urea y
creatinina srica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ifosfamida.
Reacciones adversas
limitante, con leucopenia, trombocitopenia en 65 a 100 % de los casos; el nadir se presenta a los 10 a
14 das y la recuperacin en 21 das);
nusea, vmito, anorexia; alopecia,
rash drmico, hiperpigmentacin,
alteraciones ungeales; urotoxicidad
(que puede ser inmediata o tarda
con cistitis, polaquiuria y hematuria,
que puede resolverse en pocos das
o seguir un curso fatal); neurotoxicidad (se presenta con dosis nicas
superiores a 2500 mg/m2sc con letargo, confusin, agitacin, ataxia cerebelosa, convulsiones y coma; puede
ser irreversible y se presenta cuando
hay alteraciones de la funcin renal
por inadecuada eliminacin del metabolito cloro-acetaldehdo).
Poco frecuente: nefrotoxicidad (6
% con elevacin de urea y creatinina
por dao tubular); hepatotoxidad.
Raras: cardiotoxicidad, toxicidad
El frmaco reconstituido en su envase original es estable durante una
semana entre 20 a 25 C y seis semanas si se refrigera. El frmaco reconstituido puede disolverse en las
soluciones IV de uso habitual. Proteger de la luz.
Informacin sobre los efectos adversos, inmunizaciones; recomendar el
363
uso de anticonceptivos y gran ingesta de fluidos. Vigilancia de cistitis.
fecal en un 20 a 50 %. Su t es de
1,5 a 4 h.
Precauciones
Aadir 20 mL de agua estril al vial

con 1 g de ifosfamida para preparar
una solucin de 50 mg/mL, puede
utilizarse dextrosa 5 %, cloruro de
sodio 0,9 % lactato de Ringer. No se
recomienda uso neonatal de productos que contengan alcohol benclico
como conservador. Las soluciones
reconstituidas son estables por una
semana a temperatura ambiente y
por 6 semanas a 5 C.

mutagnico, carcinognico y teratognico; se recomienda anticoncepcin. (2) Lactancia: se desconoce si
se excreta en la leche materna, no se
no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas
especficos para limitar su uso. (4)
Geriatra: no se han realizado estudios que demuestren problemas. (5)
Insuficiencia renal: se requiere reducir dosis al 50 % si la creatinina es
mayor de 1,5 mg/dl. (6) Insuficiencia heptica: no se requiere ajuste
de dosis. (7) Mielosupresin acumulativa: puede ocurrir con dosis
repetidas. (8) Segunda malignidad
es un potencial efecto tardo de
este agente: carcinomas, leucemias
o sndromes de mieloproliferativos.
(9) Riesgos muy altos en pacientes
con varicela, herpes zoster o con
historia de gota o litiasis renal.
(10) Radio terapia o terapia previa
con citotxicos.
MELFALN
R: D
Tableta 2 mg
Indicaciones
(1) Mieloma mltiple. (2) Cncer de
ovario. Tambin puede utilizarse en
cncer de mama y testculo.
Dosis:
Adultos: Mieloma mltiple: 0,25
mg/kg/d VO, por 4 d c/6 sem o 6 a 8
mg/m2sc VO por 4 d c/4 sem.
Nios: Hasta los 12 aos la dosis no
ha sido establecida.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a melfaln.
Farmacocintica
Reacciones adversas
Biodisponibilidad variable, 23 a 71
%. Absorcin irregular desde el TGI.
Distribucin amplia en los fluidos
corporales. Unin a protenas en 90
%. Es desactivado en los lquidos y
tejidos corporales, permaneciendo
activo en la sangre aproximadamente 6 h. Excrecin renal en un 50 % y
Frecuentes: mielosupresin (con

neutropenia y trombocitopenia).
Poco frecuente: toxicidad gastrointestinal (con nusea, vmito y
diarrea); hiperuricemia o neuropata
con cido rico; hipersensibilidad
que lleva a la anafilaxia hasta en 2,4
% de los pacientes.
364
Raras: hepatotoxicidad, que incluye

enfermedad veno-oclusiva, vasculitis
y fibrosis pulmonar.
MERCAPTOPURINA R: D
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Leucemia linftica aguda. (2)
Leucemia no linftica aguda. (3) Leucemia no linftica crnica. (4) Policitemia vera. (5) Enfermedad inflamatoria intestinal. (6) Artritis psorisica.
(7) Hepatitis autoinmune.
Medidas generales. Melfaln no es

dializable.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, colchicina o probenecid: necesitan ajustar dosis porque
melfaln induce hiperuricemia.
Depresores de mdula sea, radioterapia: se debe reducir la dosis de
melfaln.
Vacunas: se recomienda inmunizacin entre 3 a 12 meses despus de
terminado el tratamiento de quimioterapia.
Cisplatino: afecta farmacocintica
de melfaln, induce disfuncin renal.
5-hidroxiindolactico. Puede incrementar los valores de cido rico
srico y urinario.
Dosis
Adultos: En leucemias: 2,5 mg/kg
u 80 a 100 mg/m2sc/d VO, en dosis
nica o dosis divididas.
Enfermedad intestinal inflamatoria:
1,5 mg/kg/d, VO.
Nios: En leucemias: 2,5 mg/kg/d o
75 mg/m2sc VO.
Farmacocintica
Biodisponibilidad menor al 50 %.
Absorcin variable e incompleta en
el TGI; alcanza picos plasmticos a
las 2 h. Distribucin amplia por el
organismo y lquidos corporales,
atraviesa la BHE pero alcanza concentraciones subteraputicas en el
LCR. Metabolismo heptico donde se
activa y cataboliza. Excrecin renal,
10 % a 40 % como droga inalterada
y el resto como metabolitos. Su t
es de 6 a 8 h.
preferencia entre 15 a 30 C. Proteger de la luz.
Precauciones

mutagnico, teratognico y carcinognico; debe evitarse en gestantes.
(2) Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna, no se recomienda su uso. (3) Pediatra: no
Informar sobre los efectos adversos,

reacciones de hipersensibilidad, mielosupresin, toxicidad pulmonar, necesidad de anticoncepcin.
365
Alopurinol, colchicina, probenecid

o sulfinpirazona: alopurinol en especial aumenta actividad y toxicidad
de mercaptopurina, debe reducirse
a un tercio o un cuarto de su dosis
habitual. Deben ajustarse dosis de
antigotosos por elevacin del cido
rico.
Metotrexato: aumenta toxicidad de
mercaptopurina.
Anticoagulantes: mercaptopurina
aumenta actividad anticoagulante.
radioterapia: potencian efecto mielotxico.
Inmunosupresores: aumentan riesgo de infecciones y neoplasias.
Drogas hepatotxicas: potencian
hepatotoxidad de mercaptopurina.
Vacunas: deben evitarse entre 3
meses a un ao de terminado tratamiento antineoplsico.
cido rico srico y urinario. Puede
incrementar los valores sricos de
glucosa.

que demuestren problemas y limiten
su uso. (4) Geriatra: no hay estudios adecuados, se recomienda vigilar la funcin renal. (5) Insuficiencia
renal: se recomienda disminuir la
dosis. (6) insuficiencia heptica:
se recomienda disminuir la dosis.
(7) Varicela o herpes zoster o exposicin a estas enfermedades:
pueden contraindicar su uso. (8)
Precaucin en paciente con gota
o enfermedad litisica renal. (9)
Depresin de mdula sea.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a mercaptopurina.
Resistencia a este agente.
Reacciones adversas
limitante, con anemia, leucopenia y
trombocitopenia); hepatotoxicidad
(en el 30 % de pacientes, usualmente
con dosis mayores a 2,5 mg/kg/da, ictericia colestsica y elevacin de transaminasas casi siempre reversible).
Poco frecuente: toxicidad gastrointestinal (anorexia, nusea, vmito,
diarrea y estomatitis); hiperuricemia
o nefropata por cido rico; hiperpigmentacin, enronchamiento, urticaria; debilidad.
Raras: cristaluria en nios con altas
dosis; pancreatitis.
preferencia entre 15 a 30 C. Conservar en envases hermticos y en
ambiente con poca humedad.
Informar sobre efectos adversos y

necesidad de anticoncepcin; es necesaria vigilancia mdica por mielosupresin.
Medidas generales. No es dializable.

Interacciones
Medicamentos
366
problemas. (6) Insuficiencia heptica: no hay estudios disponibles que

demuestren problemas.
Indicaciones
Contraindicaciones
Cistitis hemorrgica inducida por

ifosfamida y ciclofosfamida (profilaxis).
Hipersensibilidad a mesna u otros

derivados del thiol.
Dosis
No esta bien definido el perfil txico

de mesna por emplearse asociado a
otros agentes citotxicos.
Poco frecuente: nusea, vmito y
diarrea, especialmente con altas dosis (80 mg/ kg).
Raras: reacciones alrgicas, cefalea,
hipotensin y dolor de extremidades.
MESNA
R: B
Reacciones adversas
Adultos: Inicialmente, administrar

bolo IV de mesna, equivalente al 20
% de la dosis de ifosfamida, administrada al mismo tiempo que sta;
luego, continuar c/4 a 8 h despus
de cada administracin de ifosfamida por cada da. La dosis diaria total
de mesna es el 60 % de la dosis de
ifosfamida.
Nios: Dosis no establecida.
Medidas generales. No hay antdoto
conocido.
Farmacocintica
Administrado solo por va IV. Volumen de distribucin de 0,652 L/Kg.
Metabolismo rpido a metabolito
activo dimesna. Excrecin renal rpida por filtracin glomerular, 32 %
como mesna y 33 % como dimesna.
Interacciones
Medicamentos
Ifosfamida: mayor riesgo de efectos
adversos sobre el SNC.
Warfarina: mayor riesgo de hemorragias.
Puede producir falsos positivos en
las pruebas de cetonas en orina.
Precauciones
(1) Embarazo: se desconoce si produce dao fetal o afecta la capacidad reproductiva. (2) Lactancia: se
desconoce su excrecin en la leche
materna; no se recomienda. (3) Pediatra: los productos que contienen
alcohol benclico como conservador
no deben emplearse en neonatos ni
en infantes. (4) Geriatra: no se disponen de estudios en esta poblacin
(5) Insuficiencia renal: no se han
preferencia entre 15 a 30 C. Salvo
otra especificacin del fabricante.
Se prepara aadiendo cantidad sufi367
mdula sea. Se puede administrar

por VO, IM, IV e intratecal.
Adultos: Se usa en una variedad de
dosis y esquemas que pueden resumirse as:
Dosis baja convencional: 30 a 50 mg
VO IV semanal; 40 mg/m2sc IV los
d 1 y 8 c/4 sem; 15 a 30 mg/d por 5
d c/3 sem.
Dosis IV intermedia: 50 a 150 mg IV
en bolo c/2 a 3 sem 500 mg a 1000
mg/m2sc en infusin IV de 24 a 42 h
cada 2 a 3 sem.
Altas dosis IV, se emplean en sarcoma osteognico, linfoma o leucemia
y se dan en rango de 12 mg/m2sc
en 4 a 24 h con rescate con factor
citrovorum (folinato de calcio o leucovorina).
Dosis intratecal: 12 mg 2 v/sem hasta
que el LCR se aclare: luego semanal
por 2 a 6 sem y finalmente, a una
frecuencia mensual.
Nios: Igual a adultos
ciente de dextrosa 5 %, dextrosa 5 %

con cloruro de sodio 0,9 %, cloruro
de sodio 0,9 % o lactato de Ringer.
Las soluciones son estables qumica y fsicamente por 24 h a temperatura ambiente. Sin embargo, se
recomienda que las soluciones preparadas sean refrigeradas y usadas
dentro de 6 horas. Es incompatible
con cisplatino.
METOTREXATO
(como sal sdica)
R: X
Inyectable 50 mg
(sin preservante)
Tableta 2,5 mg
Inyectable 500 mg
Indicaciones
(1) Cncer de mama. (2) Enfermedad
trofoblstica gestacional (3) Cncer
de cabeza y cuello. (4) Leucemia
linfoctica aguda, leucemia mieloctica aguda (5) Leucemia menngea:
profilaxis y tratamiento. (6) Cncer
de vejiga. (7) Linfoma no Hodgkin.
(8) Osteosarcoma. (9) En condiciones no cancerosas (psoriasis, artritis
reumatoide, artritis psorisica, dermatomiositis sistmica, micosis fungoide).
Farmacocintica
variable en el TGI, dosis ms altas se
absorben parcialmente alcanzando
picos plasmticos luego de 1 a 5 h,
luego de administracin IM los picos
se alcanzan en 30 a 60 min. Distribucin amplia alcanzando mximas
concentraciones en hgado, bazo, riones, vescula biliar y piel, atraviesa
la BHE pero alcanza concentraciones
subteraputicas en el LCR; unin a
protenas 50 %. Metabolismo heptico e intracelular. Excrecin renal,
40 % a 90 % como droga inalterada,
biliar menos del 10 %. Su t1/2 es bifsico, inicial de 2 a 3 h y terminal de
8 a 10 h.
Dosis
Pacientes que reciben metotrexato
deben estar bajo supervisin mdica. Existen menos riesgo de toxicidad
con administracin intermitente que
con dosificacin diaria. Debe interrumpirse tratamiento si se presentan diarreas, estomatitis ulcerativa,
sntomas pulmonares o depresin de
368
Precauciones
reaccin adversa inevitable, con

marcada leucopenia y trombocitopenia que son parmetros para individualizacin de dosis; el nadir se
presenta entre los das 4 y 7, seguido
de recuperacin parcial, despus del
cual se presenta un segundo nadir
entre los das 12 y 21 con recuperacin alrededor del da 28); hepatotoxicidad (con altas dosis, con dao
hepatocelular agudo y reversible con
elevacin de las enzimas sricas o
crnica por prolongado uso o dosis
altas que lleva a la fibrosis heptica
y cirrosis); nusea, vmito, diarrea,
sangrado digestivo, estomatitis ulcerativa, gingivitis y enteritis (dosis
dependiente y dosis limitante); infecciones asociadas a leucopenia; con
altas dosis puede producir nefrotoxicidad (insuficiencia renal, azotemia,
hiperuricemia, la alcalizacin de la
orina previene esta complicacin);
septicemia; vasculitis cutnea.
Poco frecuente: neurotoxicidad
por dosis relacionada con cefalea,
paresia, hemiparesia y convulsiones,
encefalopata con altas dosis, aracnoiditis qumica, desmielinizacin,
leucoencefalopatia con tratamiento
intratecal, toxicidad pulmonar (puede presentarse neumonitis dentro de
las 96 horas de su aplicacin; se trata
con corticoides).
Raras: perforacin intestinal, reaccin anafilctica.
Altas dosis de metotrexato pueden

producir mielosupresin severa y
toxicidad gastrointestinal graves a
veces de curso fatal.
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria y presenta dao fetal (muerte fetal, anomalas congnitas). (2)
Lactancia: se excreta por la leche
materna; contraindicada. (3) Pediatra: se recomienda cuidado en
neonatos por tener reducida funcin
renal y heptica. (4) Geriatra: no
que demuestren problemas; pero
debe tenerse cuidado por el deterioro de la funcin heptica y renal y las
reservas de folatos disminuidas en
estos pacientes. (5) Insuficiencia renal: disminucin de la eliminacin;
requiere ajustar dosis y monitoreo
de concentraciones sricas de metotrexato. (6) Insuficiencia heptica:
mayor riesgo de hepatotoxidad, fibrosis y cirrosis; requiere monitoreo
peridico de enzimas hepticas y
biopsia de hgado; en especial en
pacientes con psoriasis. (7) Ascitis
y derrame pleural: toxicidad incrementada. (8) Mielosupresin.
(9) Varicela o herpes zoster. (10)
Infeccin, mucositis oral, lcera
pptica. (11) Radioterapia previa
o citotxicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al metotrexato, inmunodeficiencia, insuficiencia renal
y heptica severa, mielosupresin,
embarazo y lactancia.
especfico con folinato clcico (leucovorina) antdoto de metotrexato,
utilizado cuando se usa altas dosis y
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin (como
369
trexato de sitios de unin aumentando toxicidad.

Sulfonamidas: aumentan hepatotoxicidad de metotrexato por aumento de sus niveles sricos.
Vacunas: no se recomiendan por supresin de mecanismos normales de
defensa; debe esperarse de 3 meses
a 1 ao despus de suspendido el
tratamiento, para administrarlas.
AST, deshidrogenada del cido isoctrico e interferir con la deteccin
de cido flico. Puede incrementar
los valores de cido rico srico y
urinario.
en casos de sobredosis. Su administracin debe iniciarse lo ms pronto

posible, adems de hidratacin, alcalinizacin de orina; el metotrexato
no es dializable.
Interacciones
Medicamentos
Aciclovir: anormalidades neurolgicas con el uso de aciclovir parenteral
y metotrexato intratecal.
Alcohol y medicacin hepatotxica: incrementan riesgo de hepatotoxicidad.
Antigotosos: metotrexato incrementa concentraciones de cido rico; ajustar dosis de estos agentes.
Anticoagulantes: incrementan riesgo de hemorragias.
AINE: toxicidad severa y a veces fatal
de metotrexato se ha reportado con
dosis moderadas de AINE (diclofenaco, indometacina, naproxeno).
Asparaginasa: bloquea accin de
metotrexato; se recomienda administrar asparaginasa solo 9 a 10 das
antes o 24 horas despus de metotrexato.
Radioterapia: potencia efecto mielosupresor del metotrexato.
Citarabina: sinergismo citotxico.
cido flico: interfiere con la accin
antifolato de metotrexato.
Neomicina oral: puede disminuir
absorcin de metotrexato oral.
Probenecid: inhibe excrecin renal
de metotrexato; reducir dosis del citotxico.
Trimetoprima, pirimetamina: aumentan efectos txicos.
Salicilatos: puede inhibir secrecin
tubular renal y desplazar al meto-
preferencia entre 15 a 30 C. Conservar en envases hermticos y en ambiente con poca humedad. Proteger
de la luz.
Indicar contracepcin y alertar sobre
efectos adversos y necesidad de supervisin medica. Evitar tomar bebidas alcohlicas. No exponerse al sol.
Metotrexato puede diluirse en un
disolvente (cloruro de sodio 0,9 %
dextrosa al 5 % libre de conservantes). La solucin diluida mantiene un
90 % de su potencia por 24 h a temperatura ambiente (21 a 25 C).
370
MITOMICINA
Precauciones
R: D
(1) Embarazo: posee potencial

mutagnico, teratognico y carcinognico; lo que hace necesario
recomendar anticoncepcin. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en
la leche materna, no se recomienda
lactancia. (3) Pediatra: no se han
problemas especficos que limiten
su uso. (4) Geriatra: no se han
problemas, sin embargo, debe considerarse la relacin de la edad con
la funcin renal. (5) Insuficiencia
renal: no se recomienda su uso en
pacientes con creatinina mayor de
1,7 mg/dL. (6) insuficiencia heptica: no se requiere ajuste de dosis.
(7) Pacientes con infecciones. (8)
La extravasacin produce necrosis tisular, celulitis y ulceracin.
(9) Mielosupresin. (10) Varicela o
herpes zoster. (11) Desrdenes de
la coagulacin.
Inyectable 2 mg
Indicaciones
Cncer de: estmago, pncreas, colorrectal, ano, mama, cabeza y cuello, pulmn y vejiga.
Dosis
Mitomicina puede administrarse por
va IV o instilacin vesical. Los pacientes que no responden despus
de dos cursos de mitomicina es improbable que posteriormente presenten respuesta favorable.
Dosis mayores de 20 mg/m2sc no
han demostrado mayor eficiencia, y
elevan considerablemente la toxicidad.
Adultos: Como agente nico, 20
mg/m2sc IV como nica dosis c/6 a
8 sem. En los regmenes en que se
asocia a otras drogas, la dosis recomendada es de 10 mg/m2sc IV c/6 a
8 sem.
Para instilacin intra-vesical, la dosis
es de 20 a 40 mg mezclados en 20
a 40 ml de solucin salina cada 1 a
2 sem.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la mitomicina.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin (severa,
acumulativa y dosis limitante, con
leucopenia, trombocitopenia; el nadir de leucopenia puede presentarse
3 a 8 semanas despus de administrado el medicamento); anorexia,
nusea y vmito.
Poco frecuente: neumonitis intersticial (puede ser severa); toxicidad
renal; estomatitis y alopecia; entumecimiento de dedos de pies.
Raras: cardiotoxicidad con ICC, sn-
Farmacocintica
Distribucin amplia en el organismo,
las concentraciones ms significativas se alcanzan en estmago, intestino, pulmones, msculos, ojos, no
cruza la BHE. Metabolismo heptico.
Excrecin renal 10 % inalterado. Su
t inicial es de 5 a 15 min y terminal
de 50 min.
371
drome urmico hemoltico asociado

a alta mortalidad, sncope, visin
borrosa, confusin, fatiga, edema y
tromboflebitis.
Para preparar la inyeccin, reconstituir aadiendo 10ml de agua estril

(tambin puede utilizarse dextrosa 5
% y cloruro de sodio 0,9 %) al vial
con 5 mg de mitomicina hasta obtener una solucin azul verdosa. Las
soluciones preparadas son estables
por 7 das a temperatura ambiente
y 14 das refrigerada debidamente
protegidas de la luz. Cuando se prepara con dextrosa 5 % es estable por
3 horas y 12 horas con cloruro de
sodio 0,9 %.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
radioterapia: se requiere ajustar la
dosis de mitomicina para evitar mielotoxicidad.
Doxorubicina: aumenta cardiotoxicidad.
Vacunas: se recomienda inmunizacin despus de 3 a 12 meses de
terminado el tratamiento quimioterpico
Tamoxifeno: mayor riesgo de sndrome urmico hemoltico.
Vinblastina: mayor riesgo de toxicidad pulmonar aguda.
Puede incrementar las concentraciones de urea y creatinina.
MITOXANTRONA
R: D
Inyectable 20 mg
Indicaciones
(1) leucemias no linfocticas agudas
(incluyen mieloctica, promieloctica,
monoctica y eritroide) en adultos.
(2) Cncer de prstata refractario a
hormonas (en combinacin con corticoides). (3) Cncer de mama, estmago, hgado, pulmn y ovario. (4)
Linfoma no Hodgkin. (5) Sarcoma de
tejidos blandos.
preferencia entre 15 a 30 C. Conservar en envases hermticos y en ambiente con poca humedad. Proteger
de la luz.
Dosis
lV 12 a 14 mg/m2/dosis nica, cada
21 d.
Farmacocintica
Distribucin amplia y rpida por

todo el organismo, las concentraciones ms significativas se alcanzan en
hgado, tiroides, corazn y glbulos
rojos, no cruza la BHE. Unin a protenas en 78 %. Metabolismo hepti-
Sobre presentacin de efectos adversos. Recomendar anticoncepcin

y advertir sobre riesgos de segunda
neoplasia.
372
hepticas, insuficiencia renal, fiebre,

conjuntivitis, trombocitopenia.
Raras: rash, alopecia, irritacin local,
extravasacin.
co. Excrecin renal (6 a 11 %); fecal

(25 %). Su t es de 5 a 8 das.
Precauciones
estudios en humanos; aunque la informacin es limitada, se debe considerar el potencial efecto mutagnico, teratognico y carcinognico.
(2) Lactancia: hay limitada informacin, sin embargo, no se recomienda lactancia mientras se administre
el medicamento. (3) Pediatra: no
se han realizado estudios en poblacin peditrica. (4) Geriatra: no se
han realizado estudios en poblacin
geritrica, sin embargo, no se han
documentado problemas a la fecha.
(5) Insuficiencia heptica: reducir
la dosis en pacientes con insuficiencia heptica. (6) Dental: puede incrementar la incidencia de infeccin
microbiana, hemorragia gingival,
estomatitis. (6) Cardiovascular: se
enfatiza el monitoreo hematolgico
recordando que la depresin medular es un efecto adverso dosis limitante; cardiopata.
Sintomtico y de soporte. Incluye
transfusiones.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, colchicina, probenecid:
incremento de concentracin de
cido rico en sangre y de discrasias
sanguneas (leucopenia y/o trombocitopenia)
Otros depresores de la mdula sea:
mielodepresin aditiva
Daunorubicina, doxorubicina: incremento en el riesgo de cardiotoxicidad.
Puede producir alteracin en los valores de AST, ALT, DHL, bilirrubinas y
cido rico.
Contraindicaciones

de la luz. No refrigerar. El frmaco
reconstituido es estable por 7 das
entre 15 a 25 C o por 14 das en
refrigeracin.
Hipersensibilidad y resistencia a Mitoxantrona. Embarazo y lactancia.

Reacciones adversas
Frecuentes: anorexia, nuseas, vmitos, hemorragia digestiva, mucositis, estomatitis, tos, disnea, leucopenia, cefalea, coloracin azul verdosa
de la orina.
Poco frecuente: insuficiencia cardaca, hipotensin, arritmias, convulsiones, ictericia, elevacin de enzimas

Evitar la exposicin a personas con
infecciones. Requiere consulta mdica si hay fiebre, escalofros, tos.
373
heptico va citocromo P450, isoenzima CYP2C8 a su metabolito mayor

(6-alfa-hidroxipaclitaxel) e isoenzima
CYP3A4 a sus dos metabolitos menores (3-para-hidroxipaclitaxel y 6-alfa3-para- hidroxipaclitaxel). Su t1/2 es
de 5,3 a 17,4 horas despus de 1 a 6
horas de infusin IV en dosis de 15275 mg/m2sc. Excrecin renal.
Mitoxantrona se debe diluir para

la administracin IV, la ampolla se
debe diluir por lo menos en 50 ml de
cloruro de sodio 0,9 % o dextrosa
al 5 %. Evitar mezclar mitoxantrona
con heparina, pues se forma precipitado.
PACLITAXEL
Precauciones
R: D
(1) Embarazo: no se han hecho estudios bien controlados en humanos,

sin embargo, posee potencial carcinognico, mutagnico, teratognico; atraviesa la barrera placentaria
(2) Lactancia: existe poca informacin disponible sobre la distribucin
en la leche materna, sin embargo, no
se recomienda su uso en lactantes.
(3) Pediatra: la seguridad y eficacia
en nios no ha sido establecida. (4)
Geriatra: no hay estudios que demuestren problemas especficos.
(5) Toxicidad heptica: usar con
precaucin en pacientes con insuficiencia heptica moderada o severa;
se debera considerar reduccin de
la dosis. (5) Sistema cardiovascular
(anormalidades de la conduccin
cardaca, ICC, infarto de miocardio en los ltimos 6 meses): puede
disminuir la capacidad del paciente
para tolerar los efectos cardiovasculares colaterales del frmaco.
Inyectable 30 mg/mL
Indicaciones
(1) Carcinoma ovrico epitelial. (2)
Cncer de mama (metstasis). (3)
Sarcoma de Kaposi asociado a SIDA.
(4) Cncer de pulmn (metstasis).
Dosis
Adultos: Cncer de ovario: 135
175 mg/m2sc repetido cada 21 d, en
infusin IV durante 3 h 24 h. Cncer de mama: 175 mg/m2sc repetido
cada 21 d, en infusin IV durante 3 h
24 h. Sarcoma de Kaposi asociado
a SIDA: 135 mg/m2sc repetido cada
21 d 100 mg/m2sc repetido cada
14 d; en infusin IV durante 3 h
24 h. Cncer de pulmn: rango de
dosis entre 100 a 250 mg/m2sc, en
infusin IV durante 3 h 24 h.
Nios: la seguridad y eficacia en pacientes peditricos no ha sido establecida.
Contraindicaciones
Farmacocintica
Hipersensibilidad al frmaco.
Luego de la administracin IV es ampliamente distribuido en los fluidos y

tejidos del organismo. Alta unin a
protenas (89 a 98 %). Metabolismo
Reacciones adversas
Frecuentes: anemia, reaccin de
374
hipersensibilidad, leucopenia o neutropenia (con o sin infeccin), trombocitopenia; artralgias o mialgias;

diarrea, nusea y vmito; neuropata
perifrica; alopecia.
Poco frecuente: efectos cardiovasculares, incluyendo bradicardia,
hipotensin o electrocardiograma
anormal; enzimas hepticas sricas
elevadas
Raras: extravasacin, con flebitis o
celulitis; mucositis.

de fosfatasa alcalina, ALT, AST, triglicridos y bilirrubina.
Almacenar entre 2 a 25 C. Proteger
de la luz. La solucin diluida de paclitaxel es estable por 27 horas a temperatura ambiente y en condiciones
de proteccin de la luz.
Descontinuar el tratamiento con paclitaxel e iniciar medidas de soporte

apropiadas de acuerdo al tipo de
toxicidad observada.
Evitar embarazo e inmunizaciones.

El paclitaxel debe ser diluido antes
de su administracin en infusin IV.
El frmaco se puede diluir en solucin de cloruro de sodio 0,9 %, dextrosa 5 %, dextrosa 5 % y cloruro
de sodio 0,9 %, dextrosa 5 % en
solucin Ringer, para obtener una
concentracin de paclitaxel de 0,3
1,2 mg/mL.
Interacciones
Medicamentos
Drogas que afectan enzimas hepticas microsomales: aunque no
hay estudios especficos y no se ha
determinado la importancia clnica, la administracin concomitante
de frmacos que inducen o inhiben
enzimas del citocromo P450, puede
alterar las concentraciones de plasma del paclitaxel, aumentando o
disminuyendo respectivamente en
cada caso.
Vacunas de virus vivos: puede potenciar la replicacin de los virus de la
vacuna; dependiendo del tipo de inmunosupresin; estas vacunas deben
administrarse de 3 meses a un ao de
discontinuado el tratamiento.
PROCARBAZINA
(como clorhidrato)
R: D
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Linfomas: Hodgkin y no Hodgkin.
(2) Tumor primario cerebral. (3) Policitemia vera.
Dosis
Adultos: Linfoma de Hodgking: ini375
en casos severos y, en casos leves, es

necesaria una reduccin de dosis. (6)
Insuficiencia heptica: puede producirse coma heptico en pacientes
con cirrosis. (7) Arritmias, enfermedad cardaca, insuficiencia coronaria, cefaleas severas o frecuentes,
infecciones, esquizofrenia paranoide.
cialmente, 100 mg/m2sc/d VO por 7

a 14 d c/4 sem o 2 a 4 mg/kg/d VO,
la primera semana, para luego seguir
con 4 a 6 mg/kg/d hasta obtener un
mximo de respuesta o presencia de
leucopenia o trombocitopenia; mantenimiento: de 1 a 2 mg/kg/d.
Nios: Linfoma de Hodgking: 50
mg/d la primera semana, seguido de
100 mg/m2sc/d hasta que ocurra leucopenia o trombocitopenia o mximo de respuesta; mantenimiento: 50
mg/d.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a procarbazina;
alcoholismo activo, insuficiencia cardaca o insuficiencia coronaria, severo deterioro de la funcin heptica y
renal, feocromocitoma.
Farmacocintica
en el TGI; alcanza su pico plasmtico en 1 h. Distribucin amplia en el
organismo, las concentraciones ms
significativas se alcanzan en hgado,
riones, intestinos y piel, atraviesa la
BHE. Metabolismo heptico y renal.
Excrecin renal (70 %) y respiratoria.
Su t es de 10 min.
Reacciones adversas
Frecuentes: leucopenia, anemia y
trombocitopenia; toxicidad gastrointestinal (nusea, vmito y diarrea);
inmunosupresin; anemia hemoltica, hepatotoxicidad; neuropata
perifrica; estomatitis; hiperpigmentacin.
Poco frecuente: estimulacin del
SNC (coma, neuropata, ataxia); hipotensin, taquicardia, sncope; alucinaciones, depresin, confusin, irregularidades menstruales, neumonitis.
Raras: reacciones alrgicas; crisis
hipertensiva; herpes, dermatitis y
urticaria.
Precauciones
mutagnico, teratognico y carcinognico; se recomienda anticoncepcin. (2) Lactancia: se desconoce
si se excreta en leche materna, no
se recomienda lactancia. (3) Pediatra: no se han realizados estudios
adecuados que demuestren problemas, se ha reportado neurotoxicidad
evidenciada con temblores, convulsiones y coma. (4) Geriatra: no se
ha realizado estudios adecuados;
sin embargo, hay mayor riesgo en
los gerontes de ACV e interacciones
con inhibidotes de la MAO. (5) Insuficiencia renal: no se recomienda
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol: produce efectos similares al
disulfiram.
376
Anestsicos locales con epinefrina o cocana: severa hipertensin o

efectos simptico mimticos.
Anticoagulantes: mayor riesgo a
hemorragias.
Anticonvulsivantes: aumentan efectos depresores SNC.
desencadenar crisis hiperpirticas,
convulsiones severas y muerte.
Insulina o hipoglicemiantes orales:
se debe reducir dosis de hipoglicemiantes.
Antihipertensivos, diurticos, beta
bloqueadores: debe reducirse dosis
por potenciacin de efecto hipotensor.
Depresores de mdula sea y radioterapia: aumentan efecto mielodepresor.
Bromocriptina: aumenta concentracin de prolactina srica.
Cafena: mayor riesgo a arritmias
cardacas o severa hipertensin.
Carbamazepina, fluoxetina o inhibidores MAO: utilizar 14 das despus de terminado el tratamiento
con procarbazina.
Dextrometorfano: puede causar excitacin, hipertensin e hiperpirexia.
Haloperidol, loxapina, fenotiazinas: se potencian efectos hipotensores, anticolinrgicos y sedacin.
Metildopa, simpaticomimticos,
triptofano: produce hiperexcitabilidad aumenta estimulacin cardaca
y de efectos vasopresores.
Vacunas: evitar inmunizacin hasta
despus de 3 a 12 meses de terminado tratamiento antineoplsico.
preferencia entre 15 a 30 C. Proteger de la luz. Conservar en envases
hermticos.
Aconsejar anticoncepcin, no tomar
medicamentos que interactan con
procarbazina, evitar uso de alimentos que contengan tiramina, bebidas
alcohlicas y cafena. Evitar inmunizaciones. Vigilar glicemia en diabticos.
TIOGUANINA
R: D
Tableta 40 mg
Indicaciones
(1) Leucemia no linftica aguda. (2)
Leucemia linftica crnica. (3) Mieloma mltiple. (4) Psoriasis.
Dosis
Adultos: Inicialmente, 2 mg/kg/d
o 75 a 100 mg/m2sc/d VO en dosis
nica o dividida; si no hay mejora en
4 sem, se recomienda incrementar
dosis a 3 mg/kg/d.
Mantenimiento: 2 a 3 mg/kg/d o 100
mg/m2sc.
Farmacocintica
Absorcin variable e incompleta en
el TGI (alrededor de un 30 %), alcanzando picos plasmticos a las
8 h. Se distribuye logrando buenas
377
Interacciones
concentraciones en mdula sea, no

cruza la BHE. Metabolismo heptico.
Excrecin va renal. Su t es de 80
min.
Medicamentos
Alopurinol, colchicina, sulfinpirazona: requieren ajuste de dosis de
antigotosos.
Busulfano: incremento del riesgo
de hepatotoxicidad.
Depresores de mdula sea y radioterapia: incrementan riesgo de
mielototoxicidad.
Mercaptopurina: resistencia cruzada completa.
Precauciones
mutagnico, teratognico y carcinognico; no se recomienda. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta
por leche materna, no se recomienda lactancia. (3) Pediatra: no se
han realizados estudios adecuados
que demuestren problemas que limiten su uso. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados; debe
considerarse la relacin de edad e
insuficiencia renal. (5) Insuficiencia
Insuficiencia heptica: se requiere
ajustar dosis. (7) Resistencia cruzada: completa con mercaptopurina.
(8) Mielodepresin. (9) Varicela,
herpes zoster. (10) Radioterapia o
terapia previa con citotxicos.
Almacenar entre 20 a 25 C. Conservar en envases hermticos y en ambiente con poca humedad. Proteger
de la luz.
Informar sobre mielosupresin, hepatotoxidad. Se recomienda anticoncepcin. Incrementar la ingesta de
lquidos para favorecer la excrecin
de cido rico
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tioguanina.
Reacciones adversas
Frecuentes: Leucopenia, anemia y
trombocitopenia;.
Poco frecuente: hiperuricemia, anorexia, nusea, vmito..
Raras: Estomatitis; hepatotoxidad
(hepatomegalia, ictericia y raramente enfermedad veno-oclusiva)
VINBLASTINA
SULFATO
R: D
Inyectable 10 mg
Indicaciones
(1) Enfermedad de Hodgking y linfoma no Hodgking. c Enfermedad trofoblstica gestacional. (3) Tumores germinales del testculo y ovario. (4) Cn-
Medidas generales. No existe tratamiento especfico.

378
mento de respuesta leucopnica. (5)

Insuficiencia renal: no se recomienda ajuste de dosis. (6) Insuficiencia
heptica: se recomienda disminuir
la dosis hasta 50 % en pacientes con
bilirrubina mayor de 3 mg/dL. (7)
Extravasacin: produce celulitis y
dao tisular. (8) Varicela o herpes
zoster. (9) Radioterapia o terapia
previa con citotxicos.
cer transicional de vejiga. (5) Sarcoma

de Kaposi. (6) Cncer de mama.
Dosis
Adultos: Inicialmente: 0,1 mg/kg
3,7 mg/m2sc IV semanal, con incremento de hasta 0,05 mg/kg semanal o 1,8 mg/m2sc IV, hasta que el
recuento de leucocitos este en 3000/
mm3, disminuya el tamao del tumor o se alcance una dosis mxima
de 0,5 mg/kg o 18,5 mg/m2sc IV.
Mantenimiento: una dosis menor
que al final de la dosis inicial c/7 a 14
d 10 mg 1 a 2 v/mes.
Nios: Inicialmente: 2,5 mg/m2sc IV
por semana, con incremento de 1,25
mg/m2sc hasta que el recuento leucocitario llegue a 3000/mm3, ocurra
disminucin del tumor o se alcance
una dosis mxima de 7,5 mg/m2sc.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a vinblastina.
Reacciones adversas
Frecuentes: Leucopenia (dosis limitante); alopecia.
Poco frecuente: hiperuricemia o nefropata por cido rico; estomatitis;
trombocitopenia transitoria; dolores
musculares; nusea y vmito.
Raras: Fenmeno de Raynaud, hipertensin, SIHAD, sangrado rectal
y colitis hemorrgica; neurotoxicidad
(dificultad para caminar, vrtigo, diplopa, cefalea, depresin mental,
debilidad)
Farmacocintica
Distribucin amplia por todo el organismo, unin protenas plasmticas
en 75 %, no atraviesa la BHE. Metabolismo heptico. Excrecin renal
(14 %) y fecal (10 %). Su t terminal
es de 24,8 h.
Precauciones
Medidas generales. Prevenir SIHAD,

leo; monitorear perfil hematolgico.
(1)Embarazo: presenta potencial

mutagnico, teratognico y carcinognico; se recomienda anticoncepcin. (2) Lactancia: se desconoce si
se excreta por leche materna, no se
no se reportan en esta poblacin
problemas especficos que puedan
limitar su uso. (4) Geriatra: no se
ha realizado estudios adecuados;
sin embargo se reporta mayor incre-
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, colchicina, probenecid: requiere ajustar dosis por elevacin de cido rico inducido por
vinblastina.
Depresores de mdula sea y radioterapia: potencian efecto mielosupresor.
379
(5) Tumor de Wilms. (6) Meduloblastoma. (7) Cncer de mama.
Vacunas: debe evitarse inmunizacin hasta despus de 3 a 12 meses

Anticonvulsivantes: debe ajustarse
a la dosis para evitar convulsiones.
Dosis
Adultos: De 1 a 1,4 mg/m2sc IV semanal; la dosis no debe exceder de
2 mg. La infusin IV continua (rgimen VAD) con dosis de 0,4 mg/da
por 4 d.
Nios: Menores de 10 kg: 0,05 mg/
kg semanal.
Mantener en refrigeracin entre 2 y
8 C. El vial reconstituido es estable
durante 30 das en refrigeracin.
Farmacocintica
Distribucin amplia por todo el organismo. Unin a protenas plasmticas en 75 %. No atraviesa la BHE
en cantidades teraputicas. Metabolismo heptico (Citocromo P450).
Excrecin renal (10 a 20 %) y fecal
(aproximadamente 80 %). Su t terminal es de 85 h.

Informar sobre los efectos adversos,
recomendar anticoncepcin, evitar
exposicin a infecciones. Incrementar la ingesta de lquidos para favorecer la excrecin de cido rico
Precauciones
(1) Embarazo: no se ha realizados

estudios adecuados; sin embargo,
en animales muestra potencial mutagnico, carcinognico y teratognico; se recomienda anticoncepcin.
(2) Lactancia: no hay estudios sobre
su excrecin sin embargo no se recomienda debido a su potencial txico.
(3) Pediatra: los estudios realizados
no muestran problemas especficos
que limiten su uso (4) Geriatra: no
hay estudios adecuados, pero se reporta mayor susceptibilidad a efectos neurotxicos (5) Insuficiencia
renal: no se requiere ajuste de dosis.
(6) Insuficiencia heptica: se recomienda usar dosis bajas, hasta el 50
% de dosis, si bilirrubina esta entre
1,5 y 3 mg/dL; no usar, si bilirrubina
Para mantener su estabilidad por 30

das se reconstituye aadiendo 10
mL de cloruro de sodio 0,9 % (con
preservante) para preparar una solucin de 1 mg/mL. Las soluciones libre
de preservantes deben desecharse
de inmediato.
VINCRISTINA
SULFATO
R: D
Inyectable 1 mg/mL y 5 mg
Indicaciones
(1) Leucemia linftica aguda. (2) Linfoma Hodgkin y no Hodgkin (3) Rabdomiosarcoma. (4) Neuroblastoma.
380
es mayor de 3,1 mg/dL. (7) La extravasacin produce necrosis tisular.

(8) Pacientes con infeccin, leucopenia, varicela o herpes zoster. (9)
Enfermedad neuromuscular. (10)
Radioterapia o terapia previa con
citotxico.
ajustarse dosis.
Asparaginasa: debe administrarse
despus de vincristina.
Bleomicina: para obtener ventaja
teraputica administrar vincristina
antes que bleomicina.
Mielodepresores,
doxorubicina
y radioterapia: pueden aumentar
mielosupresin.
Medicacin neurotxica, itraconazol, nifedipino y radiacin de
cuerda espinal: incrementa neurotoxicidad.
Vacunas: debe evitarse inmunizacin hasta despus de 3 a 12 meses
Filgastrim: neuropata perifrica atpica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Vincristina.
Reacciones adversas
Frecuentes: neurotoxicidad (dosis
limitante, con neuropata perifrica,
se manifiesta con reduccin o ausencia de reflejos tendinosos profundos,
adormecimiento, debilidad, mialgias,
calambres y foot drop tambin
existe compromiso del sistema autonmico con constipacin, calambres abdominales leo paraltico y
retencin urinaria por vejiga neurognica); alopecia; hiperuricemia o
nefropata por cido rico.
Poco frecuente: toxicidad de SNC,
hiponatremia o SIHAD; nuseas, vmito; rash cutneo.
Raras: leucopenia, trombocitopenia;
estomatitis.
Conservar en refrigeracin (entre 2 y
8 C) en envases de vidrio protegidos de la luz. El vial reconstituido es
estable durante 14 das en refrigeracin. Una vez diluido es estable entre
15 a 25 C por 7 das.
Medidas generales tratar SIHAD,

usar anticonvulsivantes catrticos y
enemas. Monitoreo de sistema cardiovascular y perfil hematolgico.
No es dializable.
Informar sobre los efectos adversos

y necesidades de supervisin mdica y anticoncepcin. Incrementar la
ingesta de lquidos para favorecer la
excrecin de cido rico
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos, probenecid: vincristina puede elevar el cido rico debe
Debe ser diluida en soluciones que

se encuentran en un pH de 3,5 a 5,5
381
100 mg c/2 sem 150 mg c/3 durante 6 meses.

Amenorrea secundaria, sangrado
uterino disfuncional o induccin de
la menstruacin: 5 a 10 mg VO por
5 a 10 d; en amenorrea secundaria
comenzados en cualquier momento
del ciclo menstrual; en sangrado uterino disfuncional comenzando en el
da calculado como 16 21 del ciclo
menstrual
(salino normal o dextrosa en agua)

se prepara aadiendo 5 mL de agua
estril al vial hasta producir una solucin de 1 mg/mL. La solucin reconstituida es estable por 14 das en
refrigeracin.
8.3. Hormonas y antihormonas
Farmacocintica
MEDROXIPROGESTERONA ACETATO
R: X
Se absorbe bien por va oral y parenteral. Absorcin VIM lenta. Se

distribuye en todos los tejidos y se
almacena en el tejido adiposo. Metabolismo heptico por hidroxilacin.
Eliminacin en orina y heces; presenta circulacin enteroheptica.
Inyectable 500 mg
Indicaciones
(1) Carcinoma endometrial, renal y
de mama (slo en mujeres post menopusicas); solo se recomienda en
carcinomas avanzados hormona dependiente inoperables, recurrentes
o metastsicos. (2) Anticonceptivo
(inyectable de depsito). (3) Amenorrea secundaria, sangrado uterino
disfuncional o induccin de la menstruacin. (4) Endometriosis.
Precauciones
placentaria, los estudios realizados
indican que incrementa la teratogenicidad. (2) Lactancia: se excreta
en leche materna, pero no se han
realizado estudios y no hay reportes
que demuestren efectos adversos en
el lactante. (3) Pediatra: no se han
su eficacia y seguridad. (4) Geriatra: no se han realizado estudios
que demuestren problemas especficos. (5) Insuficiencia renal: mayor
riesgo de retencin de lquidos. (6)
Insuficiencia heptica: no se recomienda su uso, requiere reduccin
de dosificacin. (7) Insuficiencia
cardaca, asma, epilepsia, hipertensin arterial y migraa: pueden
exacerbar la retencin de lquidos,
Dosis
Adultos:
Carcinoma endometrial, renal: inicialmente, IM 0,4 a 1 g/sem, hasta
mejora y estabilizacin del paciente;
continuar con 400 mg IM.
Cncer de mama en mujeres postmenopusicas: inicialmente, 500 mg/d
IM por 28 das; luego 500 mg IM, 2
veces/sem.
Anticoncepcin: 150 mg IM (presentacin de depsito), c/3 meses.
Endometriosis: IM, 50 mg c/sem
382
depresin del SNC, convulsiones. (8)

Diabetes mellitus. (9) Hiperlipidemia: puede exacerbarse. (10) Enfermedad tromboemblica (enfermedad cerebrovascular, embolismo
pulmonar, tromboflebitis)
Interacciones
Aminoglutetimida: reduce concentracin plasmtica de medroxiprogesterona.
Inductores de las enzimas hepticas (carbamazepina, fenobarbital,
fenitona, rifampicina): disminuye
la efectividad de la medroxiprogesterona por aumento de su metabolismo.
Altera la prueba de tolerancia a la
glucosa, debe informarse al patlogo el uso de medroxiprogesterona al
evaluar biopsias endometriales.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a medroxiprogesterona y progestgenos, embarazo,
tumores de mama en estado inicial
(puede exacerbarlo), tromboembolismo o tromboflebitis activa, enfermedad heptica aguda (incluyendo
neoplasias), sangrado vaginal o del
tracto urinario de etiologa desconocida.
Reacciones adversas
Almacenar bajo 40 C, de preferencia

entre 15 a 30 C. Evitar refrigeracin
del inyectable.
Frecuentes: amenorrea, metrorragia, menorragia, esterilidad, agrandamiento de ovarios, hiperglicemia,

aumento de peso; dolor abdominal,
edema facial, de pies y brazos; cefalea, cambios de comportamiento,
nerviosismo; irritacin de la piel, dolor en la zona de inyeccin.
Poco frecuentes: galactorrea, disminucin de la libido, dolor de mamas,
melasma, acn; depresin mental,
insomnio, aumento o prdida de
bello del cuerpo (incluyendo cara) o
cabello; nusea, rash.
Raras: tromboembolismo.

Como anticonceptivo, aplicar antes
de los 7 das de iniciada la menstruacin.
PREDNISONA
Tableta 5 mg
(ver seccin 3. Antialrgicos y medicamentos empleados en anafilaxia)
Medidas generales. Suspender ante
cualquier sntoma o signo de desorden tromboemblico o disfuncin
heptica.
383
De uso restringido:
CIPROTERONA
ACETATO
y es liberado a la circulacin en forma regular. Metabolismo heptico.

Excrecin por va biliar 67 % y urinaria 33 %.Tiene un t plasmtico
de 38 h.
R: X
Precauciones
Tableta 50 mg
(1) Embarazo: durante el primer trimestre, puede feminizar el feto masculino. (2) Lactancia: se desconoce si
se excreta en la leche materna; no se
han realizado estudios que demuestren problemas. (3) Pediatra: pueden ser ms sensibles a sus efectos
adversos. (4) Geriatra: incremento
del riesgo de hepatotoxicidad. (5)
Insuficiencia renal severa: no hay
estudios que demuestren necesidad
de ajustar la dosis. (6) Insuficiencia
heptica: se incrementa el riesgo de
hepatotoxicidad. (7) Diabetes mellitus: por cambios vasculares. (8) Fertilidad: inhibe la espermatognesis
llegando a infertilidad (lentamente
reversible)
Indicaciones
Antiandrgeno usado en: (1) Cncer
de prstata. (2) Tratamiento de la
hipersexualidad severa y desviacin
sexual en el varn.
Dosis
Durante el tratamiento monitorizar
la presin arterial, funcin heptica,
renal y adrenocortical; realizar hemogramas seriados, determinacin
de niveles sricos de prolactina y
electrolitos.
Adultos:
Cncer de prstata: inicialmente 300
mg/d VO en dosis dividida c/8 a 12 h;
mantenimiento: 200 mg/d VO c/8 a
12 h. En recidivas con terapia de anlogo de gonadorelina (hormona liberadora de gonadotrofina) o despus
de orquiectoma: 50 mg/d VO c/8 a
12 h (rango usual 50 a 150 mg/d),
debe iniciarse 3 d antes y continuar
por 3 sem.
En hipersexualidad severa y desviacin sexual en el varn: 50 mg VO,
c/12 h despus de las comidas; se recomienda realizar un espermatograma antes y durante el tratamiento.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ciproterona.
Diabetes mellitus severa, anemia falciforme, depresin severa, enfermedades hepticas agudas, neoplasias
excepto cncer de prstata, historia
de desrdenes tromboemblicos.
Reacciones adversas
Frecuentes: isquemia al miocardio,
insuficiencia cardaca congestiva,
disea moderada, ginecomastia, disminucin en la produccin de grasa.
Poco frecuente: tromboembolismo,
sedacin, letargia, cefalea, depresin, nusea, diarrea, indigestin,
Farmacocintica
Absorcin buena en TGI. Se distribuye mostrando gran afinidad por el
tejido adiposo, en donde se acumula
384
fatiga y lasitud, apata, anemia hipocrmica, edema perifrico, inhibicin

de la espermatognesis, cambios en
el tipo de cabello.
Raras: disminucin de la libido,
hepatotoxicidad (incluida ictericia,
hepatitis, falla heptica dosis dependiente en uso crnico) neumonitis
linfoctica, aumento de peso.
DIETILESTILBESTROL
R: X
Tableta 1 mg.
Indicaciones
(1) Tratamiento del carcinoma de
mama. (2) Tratamiento del carcinoma de prstata.
Dosis
Adultos:
Cncer de mama VO 10 - 20 mg/d.
Cncer de prstata VO 1 -3 mg/d.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol: reduce los efectos de ciproterona.
disminuye el efecto hipoglicemiante.
Anticonvulsivantes: inhiben la accin de ciproterona.
heptica y de tolerancia a la glucosa.
Farmacocintica
Absorcin rpida en el TGI y buena
distribucin en la mayora de tejidos,
especialmente en mamas, uterino,
vaginal, hipotalmico y pituitario;
tiene alta afinidad al tejido adiposo.
a 80 % a beta-globulinas fijadoras
de hormonas sexuales y a albmina.
Metabolismo principalmente heptico. Excrecin renal 65 %; fecal 10 %;
25 % se desconoce su destino.
Mantener entre 15 a 25 C. Conservar en envases hermticamente
cerrados.
Precauciones
(1) Embarazo: los interferones alfa
solo deberan ser usadas durante el
embarazo cuando los potenciales beneficios justifican el posible riesgo en
el feto; actividad abortiva en monos
Reshus. (2) Lactancia: no se conoce
sin embargo, no se recomienda su
uso en lactantes. (3) Pediatra: la
seguridad y eficacia en nios no ha
sido establecida. (4) Geriatra: no
hay estudios en poblacin geritrica, pero el riesgo de presentar neu-

Comunicar a su mdico si se presentaran efectos inusuales, ictericia, orina oscura, vmito. Se recomienda no
manejar vehculos o maquinaria.
385
Bromocriptina: puede producir

amenorrea
Suplementos de calcio: aumento
de la absorcin de calcio
Corticotrofina: sinergismo del efecto antiinflamatorio del cortisol
Interfiere con el diagnstico de:
prueba de la metirapona (reduccin
de la respuesta), agregabilidad plaquetaria inducida por norepinefrina
(disminucin), prueba de la sulfobromoftalena (BSP, aumenta su retencin), pruebas de la funcin tiroidea
como: Iodo srico ligado a protenas
(PBI, aumento). Determinaciones de
tiroxina (T4, aumento ligado a protenas, las concentraciones de T4 libre pueden permanecer invariables
o disminuir). Determinaciones de
triodotironina (T3).
rotoxicidad y cardiotoxicidad est

aumentado. (5) Toxicidad heptica:
se ha reportado incremento de AST
y ALT. (5) Sistema cardiovascular:
puede producir efectos cardiovasculares colaterales del frmaco, edema
e hipotensin.
Contraindicaciones
Cncer de mama, excepto en determinados pacientes tratados por
enfermedades metastsicas. Hemorragia vaginal anormal o no diagnosticada. Embarazo y lactancia.
Reacciones adversas
Frecuentes: edema perifrico, dolor
de mamas, nusea, anorexia.
Poco frecuente: cefalea, incremento
de la libido (mujeres) y disminucin
de la libido (varones).
Raras: cambios en la visin, intolerancia a los lentes de contacto. Debilidad o entumecimiento en brazos y
piernas, aumento de la presin arterial, corea, aumento del tamao de
las mamas, ginecomastas, dolor o
mastodinia. Tumores mamarios, hepatitis u obstruccin de la vescula
biliar, rash cutneo, cloasma, melasma, urticaria.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 30 C, en
envases hermticos.
En hombres, las dosis elevadas de

estrgenos se han asociado con un
aumento del riesgo de infarto de
miocardio, embolismo pulmonar
y tromboflebitis. Tener precaucin
durante la exposicin al sol o a lmparas solares. Interrumpir el medicamento inmediatamente y consultar
con el mdico si se sospecha de embarazo.
Tratamiento sintomtico y de soporte.

Interacciones
Medicamentos
Glucocorticoides: pueden alterar el
metabolismo y la unin a protenas
de los glucocorticoides.
386
FLUTAMIDA
Contraindicaciones
R: D
Hipersensibilidad a flutamida.
Tableta 250 mg
Reacciones adversas
Indicaciones
Frecuentes: ginecomastia y galactorrea, anemia, diarrea, nusea, vmito.

Poco frecuente: leucopenia.
Raras: metahemoglobinemia, trombocitopenia, tromboflebitis, embolismo pulmonar, infarto al miocardio,
hipertensin arterial, somnolencia,
confusin, depresin, ansiedad, nerviosismo, cefalea, mareo, insomnio,
hepatotoxicidad, visin borrosa, prurito, equimosis, y fotosensibilidad.
(1) Carcinoma prosttico avanzado,

en terapia combinada con un anlogo de LHRH.
Dosis
Adultos:
250 mg VO c/8 h; se debe comenzar
simultneamente con anlogo de LH,
RH o gonadorelina (como leuprolida,
1 mg/d SC 7,5 mg IM, 1 v/mes).
Farmacocintica
Absorcin rpida y completa en TGI.

Elevada unin a protenas plasmticas (95 %); se concentra bien en el
tejido prosttico. Metabolismo heptico rpido y extenso (hasta 10 metabolitos). Excrecin biliar 4 % y urinaria 95 %. Tiene un t de 8 a 10 h.
Medidas generales.
Interacciones
Anticoagulantes orales: se incrementa el riesgo de hemorragias.
Pueden incrementarse los niveles sricos de transaminasas, bilirrubina,
creatinina, estradiol y testosterona.
Precauciones
(1) Embarazo: pueden ocurrir malformaciones en el feto. (2) Pediatra:
no se ha demostrado problemas especficos que limiten la utilidad en
nios. (3) Geriatra: la vida media
en gerontes se incrementa; podra
ser necesario un ajuste de dosis. (4)
Insuficiencia renal severa: no se
han realizado estudios que demuestren requerir ajuste de dosis. (5) Insuficiencia heptica: incrementa
el riesgo de hepatotoxicidad; puede
requerir ajuste de dosificacin. (3)
Enfermedad cardaca: produce retencin de sodio con edema. (7) Fertilidad: inhibe la espermatognesis.
Almacenar bajo 40 C, de preferencia
entre 15 y 30 C. Mantener en envases hermticos.
Comunicar a su mdico si se presentaran efectos inusuales, como piel u
ojos amarillos, orina oscura, vmito,
usar condn para evitar el contacto
387
mamas. Metabolismo heptico y extenso. Presenta circulacin enteroheptica. Excrecin renal 62 % y fecal
1,4 %. Tiene un t de eliminacin
mayor de 7 d.
del semen con su pareja sexual, especialmente si est gestando.
PREDNISONA
Precauciones

placentaria; no se han realizado estudios adecuados pero se han reportado abortos espontneos, defectos
de nacimiento, muertes fetales y
sangrado vaginal. (2) Lactancia: se
excreta en leche materna, no se recomienda por riesgo de efectos adversos, mutagenicidad y carcinogenicidad en el lactante. (3)Pediatra:
demuestren su eficacia y seguridad.
estudios adecuados ni reportado
problemas especficos que limiten
su uso. (5) Insuficiencia renal: no
requiere ajustar dosificacin; sin embargo, es necesario, realizar estudios
adecuados. (6) Insuficiencia heptica: presenta metabolismo heptico,
pero no se han realizado estudios
que sugieran ajustes de dosificacin.
(7) Trombocitopenia: puede exacerbarse. (8) Cataratas o desrdenes
visuales, hiperlipidemia.
TAMOXIFENO
(como citrato)
R: D
Tableta 20 mg
Indicaciones
(1) Cncer avanzado (metastsico)
de mama en mujeres post menopausicas y en varones (coadyuvante del
tratamiento quirrgico). (2) Carcinoma de mama sin metstasis.
Dosis
Durante el tratamiento, monitorizar
regresin del tumor, factores de coagulacin. Realizar exmenes ginecolgicos anuales y ecografa transvaginal para evaluar endometrio.
Adultos:
Cncer metastsico de mama: 10 a
20 mg VO, 2 v/d.
Cncer de mama sin metstasis: 10
mg VO, 2 v/d.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tamoxifeno.
Farmacocintica
Reacciones adversas
Absorcin buena en TGI, alcanza sus

mayores concentraciones plasmticas a las 4 a 7 h. Distribucin amplia
en los fluidos corporales; altas concentraciones en tero, endometrio y
Frecuentes: solo en mujeres, bochornos y aumento de peso.

Poco frecuente: confusin, hepatotoxicidad, toxicidad ocular incluyendo retinopata, queratopata,
388
cidos por lo menos 2 horas despus

de su administracin.
cataratas, neuritis ptica, embolia

pulmonar, trombosis, somnolencia,
leucopenia, debilidad muscular, cefalea, nusea, vmito, rash o piel seca;
solo en mujeres, hiperplasia, plipos
o carcinoma endometrial, desrdenes menstruales, prurito genital.
Raras: hgado graso, colestasis, hepatitis.
8.4. Miscelnea
INTERFERON ALFA
(2a o 2b)
R: C
Indicaciones
(1) Leucemia. (2) Condilomas acuminados. (3) Hepatitis crnica activa.
(4) Hepatitis B crnica. (5) Sarcoma
de Kaposi asociado a SIDA. (6) Linfoma no Hodgkin. (7) Melanoma
maligno. (8) Mieloma mltiple. (9)
Micosis fungoides
Medidas generales. Monitorizar recuento y frmula leucocitaria, de

plaquetas y niveles sricos de calcio.
Interacciones
Medicamentos
Anticidos (cimetidina, ranitidina,
famotidina), aminoglutetimida:
pueden disminuir la efectividad del
tamoxifeno.
Anticoagulantes (warfarina): incrementan el riesgo de sangrado.
Citotxicos (ciclofosfamida, metotrexato, fluorouracilo): mayor riesgo de tromboembolismo.
Aumentan niveles sricos de calcio,
colesterol, triglicridos y enzimas hepticas.
Dosis
Adultos:
Leucemia: IM, SC: 2 millones UI/m2sc,
3 v/sem.
Sarcoma de Kaposi asociado a SIDA:
IM, SC: 30 millones UI/m2sc, 3 v/sem.
Condiloma acuminado: intralesional:
1 milln UI/lesin, 3 v/sem durante 4
a 8 sem; no exceder 5 millones UI por
tratamiento.
Hepatitis B crnica: IM, SC: 5 10
millones UI/d, 3 v/sem durante 16
sem.
Hepatitis C crnica: IM, SC: 3 millones UI, 3 veces/sem por un tiempo
aproximado de 6 meses.
Melanoma maligno: induccin: Infusin IV, 20 millones UI/m2sc por 5 v/
sem durante 4 sem. Mantenimiento:
10 millones UI/m2sc, 3 v/sem durante
48 sem.
Nios: eficacia y seguridad no ha
sido establecida.
de la luz. Conservar en envases hermticos.
Utilizar slo mtodos de anticoncepcin no hormonal. No utilizar anti389
Farmacocintica
Reacciones adversas
Absorcin va IM y va SC mayor al
80 %, tiempo de concentracin pico
en 3 a 12 horas. El Vd de interfern
es de 31 L, pero puede ser mayor en
pacientes con leucemia que reciben
infusin continua. Metabolismo renal completo; los interferones son
totalmente filtrados en el glomrulo
y sufren degradacin proteoltica durante su reabsorcin tubular. Su t
es de 2 a 3 horas, IM o SC. Eliminacin renal.
Signos de potenciales efectos adversos colaterales, especialmente cardiotoxicidad, neurotoxicidad, neuropata perifrica, leucopenia y trombocitopenia; prdida de cabello.
Interacciones
Medicamentos
Depresores del SNC y Alcohol: el
uso concurrente puede potenciar el
efecto depresor de la
Los valores sricos de ALT, AST, fosfatasa alcalina, lactato deshidrogenasa pueden ser incrementados.
Puede disminuir las concentraciones
y/o valores sricos de hemoglobina,
hematocrito, leucocitos, plaquetas,
tiempo de protrombina, tiempo parcial de tromboplastina.
Precauciones
(1) Embarazo: los interferones alfa
solo deberan ser usadas durante el
embarazo cuando los potenciales beneficios justifican el posible riesgo en
el feto; actividad abortiva en monos
Reshus. (2) Lactancia: no se conoce
sin embargo, no se recomienda su
uso en lactantes. (3) Pediatra: la
seguridad y eficacia en nios no ha
sido establecida. (4) Geriatra: no
hay estudios en poblacin geritrica, pero el riesgo de presentar neurotoxicidad y cardiotoxicidad est
aumentado. (5) Toxicidad heptica:
se ha reportado incremento de AST
y ALT. (5) Sistema cardiovascular:
puede producir efectos cardiovasculares colaterales del frmaco, edema
e hipotensin.
Mantener entre 2 a 8 C. Las soluciones de interfern alfa-2b recombinante preparada con agua estril
para inyeccin son estables por 24
horas cuando se conservan entre 2
a 8 C; las soluciones preparadas con
agua bacteriosttica son estables por
1 mes cuando se conservan entre 2
a 8 C.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a interfern alfa2b, pacientes con enfermedad tiroidea no controlada con medicamentos, desordenes de coagulacin,
enfermedad pulmonar.

Tener precaucin en el uso regular de
cepillo, hilo dental, mondadientes
390
9 Antiparkinsonianos
En la enfermedad de Parkinson idioptica se produce degeneracin progresiva de las clulas de la sustancia

nigra debido a deficiencia del neurotransmisor dopamina, lo cual deriva
en un desbalance neurohumoral de
los ganglios basales.
ticolinrgico, tambin se usa en el

tratamiento de la enfermedad de
Parkinson. En general, es menos
efectivo que la levodopa y se utiliza en pacientes con sntomas leves
a moderados, especialmente cuando
el tremor predomina. La levodopa
puede aadirse o ser sustituida si los
sntomas progresan. Es de valor en el
tratamiento del parkinsonismo post
enceflico, parkinsonismo inducido
por neurolpticos (sin embargo no
mejora o puede empeorar la disquinesia tarda).
La levodopa (el aminocido precursor de la dopamina) asociado a un

inhibidor de la dopa-descarboxilasa
como carbidopa o benserazida ( se
utilizan para inhibir la descarboxilacin perifrica de la levodopa, disminuyendo su conversin a dopamina
en los tejidos extracerebrales, y
produce aumento de la biodisponibilidad cerebral de levodopa), es el
tratamiento de eleccin; acta aumentando los niveles de dopamina,
mejorando de esta manera la bradiquinesia y la rigidez pero en menor
grado el temor. Es de poco valor en
el tratamiento de parkinsonismo
post-enceflico (mayor susceptibilidad a efectos adversos), parkinsonismo por enfermedad degenerativa
cerebral y parkinsonismo inducido
por neurolpticos.
El biperideno, un medicamento an-
BIPERIDENO
R: C
Tableta 2 mg (clorhidrato)
Inyectable 5 mg/mL (lactato)
Indicaciones
(1) parkinsonismo (idioptico, arteriosclertico o post-encefaltico). (2)
Reacciones extrapiramidales inducidas por drogas (reserpina, fenotiazinas, dibenzoxapinas, butirofenonas),
excepto disquinesia tarda (el uso
prolongado y rutinario de biperide391
reacciones adversas. (7) Arritmias:

riesgo de taquicardia. (8) Disquinesia tarda: puede exacerbarse. (9)
Glaucoma de ngulo Estrecho: se
incrementa el riesgo de esta patologa. (10) Obstruccin Intestinal:
puede exacerbarse. (11) Miastenia
grave. (12) Retencin urinaria.
no junto con antipsicticos puede

predisponer o desarrollarla).
Dosis
Adultos: Parkinson: 2 mg VO c/6 a
8 h; la dosis puede ajustarse segn
necesidad y tolerancia. Reacciones
extrapiramidales inducidas por medicamentos: 2 mg/d VO hasta 2 mg VO
c/8 h; la dosis puede ajustarse segn
necesidad y tolerancia. Tambin 2
mg IV lento o im, la que puede repetirse cada 30 min; segn necesidad y
tolerancia hasta 4 dosis por d.
Nios: Reacciones extrapiramidales
inducidas por medicamentos: inicialmente, 0,04 mg/kg IM; puede repetirse cada media hora segn necesidad y tolerancia hasta 4 dosis por d.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al biperideno.
Medidas generales. Para revertir
efectos txicos cardiovasculares y
del SNC:
Fisostigmina 1 a 2 mg IV lento o IM,
dosis que se puede repetir despus
de 2 horas si es necesario. En nios:
Fisostigmina 0,5 mg IV lento o im
inicialmente, repetir a intervalos de
hasta 5 minutos hasta un mximo
de 2 mg. Pilocarpina 0,5 % para midriasis.
Farmacocintica
Buena absorcin en TGI. Se difunde
en tejidos y fluidos del organismo.
Metabolismo por hidroxilacin. Excrecin principalmente renal. Su t1/2
es de 18 a 24 horas.
Reacciones adversas
Precauciones
Frecuentes: efectos anticolinrgicos

(visin borrosa, estreimiento, disminucin de sudoracin, dificultad
para orinar, somnolencia, sequedad
de boca, nusea, vmito).
Poco frecuente: cefalea, prdida
de memoria, nerviosismo, calambres
musculares, hipotensin ortosttica.
Raras: reacciones alrgicas, confusin, glaucoma.

estudios que demuestren su seguridad. (2) Lactancia: se desconoce
si pasa a leche materna; puede inhibir la secrecin lctea. (3) Peditrica: no se han realizado estudios
que demuestren su seguridad. (4)
Geriatra: riesgo de reacciones adversas como glaucoma, confusin,
desorientacin, agitacin. (5) Insuficiencia Heptica: puede alterar
su metabolismo; mayor riesgo de
reacciones adversas. (6) Insuficiencia renal: riesgo de acumulacin y
Interacciones
Alcohol y depresores del SNC: pueden potenciar efecto depresor sobre
SNC.
392
9. Antiparkinsonianos
Anticolinrgicos, inhibidores de la
MAO, furazolidona, procarbazina,
selegilina: pueden intensificar los
efectos anticolinrgicos.
Antidiarreicos adsorbentes: pueden disminuir absorcin del biperideno.
Clorpromazina: disminuye la concentracin plasmtica de este antipsictico.
tara gradualmente hasta 50 mg de

benserazida y 200 mg de levodopa
VO c/6 a 8 h, de acuerdo a necesidad
y tolerancia.
Nios: Su seguridad y eficacia en
ellos no han sido demostradas.
Farmacocintica
Absorcin rpida en TGI. Distribucin
amplia para levodopa. Benserazida
no cruza la barrera hematoenceflica. Este ltimo protege a levodopa
de la descarboxilacin (metabolismo) en el TGI y otros tejidos extracerebrales. Excrecin renal en 80 y 85
% respectivamente, dentro de las 6
primeras horas.
preferencia entre 15 a 30 C. Mantener en recipientes hermticos o recipientes bien cerrados. Las ampollas
deben protegerse de la luz y se debe
evitar la congelacin.
Precauciones

estudios que demuestren su seguridad. (2) Lactancia: la levodopa se
excreta en la leche materna, no se
recomienda en la lactancia. (3) Pediatra: no se han realizado estudios
adecuados para establecer su seguridad y eficacia. (4) Geriatra: los gerontes requieren en general menores
puede alterar su metabolismo. (6)
Insuficiencia renal: riesgo de acumulacin. (7) Asma, EPOC: riesgo
de exacerbacin. (8) Arritmias cardacas. (9) Glaucoma de ngulo
estrecho. (10) Melanoma: puede
activarlo. (11) Psicosis. (12) Ulcera
pptica, retencin urinaria: pueden exacerbarse.
Tomarlo con alimentos para disminuir irritacin gstrica; evitar alcohol

y depresores del SNC; puede producir somnolencia, tomar precauciones
al conducir vehculos. Evitar las bebidas alcohlicas.
LEVODOPA +
BENSERAZIDA
R: C
Tableta 250/50 mg
Indicaciones
Enfermedad de Parkinson y Parkinsonismo.
Dosis
Contraindicaciones
Adultos: Inicialmente: 25 mg de
benserazida y 100 mg de levodopa
VO 1 o 2 v/d, dosis que se incremen-
Hipersensibilidad a levodopa o benserazida.

393
Las protenas pueden disminuir absorcin de levodopa-carbidopa, al

degradarse en aminocidos y competir en su transporte al cerebro con
levodopa.
Medidas generales.
Reacciones adversas
Frecuentes: confusin, delirio, cambios psicticos o del humor, movimientos incontrolados de cuerpo
(por excesiva concentracin de dopamina en cuerpo estriado), ansiedad, nerviosismo.
Poco frecuente: dificultad urinaria,
arritmias, nusea y vmito, hipotensin ortosttica, anorexia, visin
borrosa, estreimiento, sequedad de
boca. Oscurecimiento del color de la
orina.
Raras: ulcera pptica, anemia hemoltica, hipertensin arterial.

Tomar el medicamento un poco antes de los alimentos para evitar irritacin gstrica; su ingesta junto con
los alimentos o despus de ellos puede disminuir o retrasar su efecto. La
efectividad mxima del tratamiento
se obtendr despus de varias semanas de tratamiento.
LEVODOPA +
CARBIDOPA
Interacciones
R: C
Tableta 250/25 mg
Medicamentos
Anestsicos hidrocarbonados halogenados: puede producir arritmias
cardacas; debe discontinuarse 6 a 8
horas antes de la anestesia.
Anticonvulsivantes
(fenitona,
benzodiazepinas), haloperidol, fenotiazinas: pueden disminuir efectos de levodopa- benserazida.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina: debe discontinuarse el tratamiento con inhibidor
de la MAO 2 a 4 semanas antes de
tomar levodopa- benserazida.
Selegilina: aunque a veces se usan
juntas, puede aumentar efectos
adversos de levodopa- carbidopa.
como disquinesias, nusea, hipotensin ortosttica, confusin.
Alimentos (especialmente ricos en
protenas)
Indicaciones
Enfermedad de Parkinson y Parkinsonismo.
Dosis
Adultos: Inicialmente: 125 mg de levodopa y 12,5 mg de carbidopa VO
c/6 a 8 h, que se incrementaran gradualmente, cada dos d o dos sem de
acuerdo a necesidad y tolerancia.
Nios: Su seguridad y eficacia en
ellos no han sido demostradas.
Farmacocintica
La absorcin de levodopa es rpida
y completa en intestino delgado,
empleando un aminocido transportador. Solo se absorbe el 40 a 70 %
de carbidopa va oral. Ampliamente
394
Reacciones adversas
distribuido en los tejidos del organismo. La carbidopa no atraviesa

la barrera hematoenceflica, pero
permite reducir hasta el 75 % de la
dosis de levodopa. La carbidopa inhibe el metabolismo de levodopa en
el TGI. El t1/2 de levodopa es 1,2 a 2,3
horas y de carbidopa es 1 a 2 horas.
Excrecin renal de carbidopa, 30 %
inalterada en 24 horas. Levodopa, 70
a 80 % de excrecin renal como metabolitos (dopamina, norepinefrina y
cido vinlico) en 24 horas.
Frecuentes: confusin, delirio, cambios psicticos o del humor, movimientos incontrolados de cuerpo
(por excesiva concentracin de dopamina en cuerpo estriado), ansiedad, nerviosismo.
Poco frecuente: dificultad urinaria,
arritmias, nusea y vmito, hipotensin ortosttica, anorexia, visin
borrosa, estreimiento, sequedad de
boca. Oscurecimiento del color de la
orina.
Raras: ulcera pptica, anemia hemoltica, hipertensin arterial.
Precauciones
estudios que demuestren su seguridad. (2) Lactancia: la levodopa se
excreta en la leche materna, no se
recomienda en la lactancia. (3) Pediatra: no se han realizado estudios
adecuados para establecer su seguridad y eficacia. (4) Geriatra: los gerontes requieren en general menores
puede alterar su metabolismo. (6)
Insuficiencia renal: riesgo de acumulacin. (7) Asma, EPOC: riesgo
de exacerbacin. (8) Arritmias cardacas. (9) Glaucoma de ngulo
estrecho. (10) Melanoma: puede
activarlo. (11) Psicosis. (12) Ulcera
pptica, retencin urinaria: pueden exacerbarse.
Interacciones
Medicamentos
Anestsicos hidrocarbonados halogenados: puede producir arritmias
cardacas; debe discontinuarse 6 a 8
horas antes de la anestesia.
Anticonvulsivantes
(fenitona,
benzodiazepinas), haloperidol, fenotiazinas: pueden disminuir efectos de levodopa-carbidopa.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina: debe discontinuarse el tratamiento con inhibidor
de la MAO 2 a 4 semanas antes de
tomar levodopa-carbidopa.
Selegilina: aunque a veces se usan
juntas, puede aumentar efectos
adversos de levodopa- carbidopa.
como disquinesias, nusea, hipotensin ortosttica, confusin.
Alimentos (especialmente ricos en
protenas)
Las protenas pueden disminuir absorcin de levodopa-carbidopa, al
degradarse en aminocidos y competir en su transporte al cerebro con
levodopa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a levodopa o carbidopa.
Medidas generales.
395
Nios: Su seguridad y eficacia no

han sido establecidas.

Tomar el medicamento un poco antes de los alimentos para evitar irritacin gstrica; su ingesta junto con
los alimentos o despus de ellos puede disminuir o retrasar su efecto. La
efectividad mxima del tratamiento
se obtendr despus de varias semanas de tratamiento.
TRIHEXIFENIDILO
CLORHIDRATO
Farmacocintica
Buena absorcin en TGI. Su t1/2 es 3,3
a 4,1 horas. Cruza la BHE. Excrecin
renal principalmente.
Precauciones
(1) Embarazo: los estudios realizados no han documentado problemas. (2) Lactancia: se ignora si pasa
a leche materna; podra inhibir la
secrecin lctea. (3) Pediatra: no se
han realizado estudios que demuestren su seguridad. (4) Geriatra:
riesgo de reacciones adversas como
glaucoma, confusin, desorientacin
y agitacin. (5) Insuficiencia heptica: puede alterar su metabolismo,
riesgo de reacciones adversas. (6)
Insuficiencia renal: riesgo de acumulacin y reacciones adversas. (7)
Arritmias: riesgo de taquicardia. (8)
Disquinesia tarda: puede agravarse. (9) Glaucoma de ngulo estrecho: puede producirse glaucoma
agudo. (10) Obstruccin intestinal:
puede agravarse. (11) Miastenia
grave. (12) Retencin urinaria.
R: C
Tableta 2 mg y 5 mg
Indicaciones
(1) Parkinsonismo (idioptico, arteriosclertico o post-encefaltico). (2)
Reacciones extrapiramidales inducidas por drogas (reserpina, fenotiazinas, dibenzoxapinas, butirofenonas),
excepto discinesia tarda (el uso prolongado y rutinario de trihexifenidilo
junto a antipsicticos puede predisponer a desarrollarla).
Dosis
Adultos: Parkinsonismo: 1 a 2 mg
VO el primer d, incrementando en 2
mg c/3 a 5 d hasta obtener respuesta, o una dosis entre 6 a 10 mg/d
dividida en 3 dosis junto con los alimentos. En el parkinsonismo encefaltico se puede requerir dosis de 12
a 15 mg/d.
Reacciones extrapiramidales inducidas por medicamentos: inicialmente,
1 mg VO, incrementando segn necesidad y tolerancia hasta una dosis
entre 5 y 15 mg/d.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al trihexifenidilo.
Medidas generales. Para revertir
efectos txicos cardiovasculares y del
SNC, fisostigmina 1 a 2 mg IV lento
o IM, dosis que se puede repetir despus de 2 horas si es necesario. En
nios, fisostigmina 0,5 mg IV lento o
396
Antidiarreicos adsorbentes: pueden disminuir absorcin del trihexifenidilo.

Levodopa: su uso simultneo aumenta eficacia de levodopa, pero no
se recomienda si el paciente tiene
historia de psicosis.
Clorpromazina: disminuye concentracin plasmtica de Clorpromazina.
IM inicialmente; repetir a intervalos

de hasta cada 5 minutos hasta un
mximo de 2 mg. Pilocarpina 0,5 %
para midriasis.
Reacciones adversas
Frecuentes: efectos anticolinrgicos
(visin borrosa, estreimiento, disminucin de sudoracin, dificultad
para orinar, somnolencia, sequedad
de boca, nusea, vmito).
Poco frecuente: cefalea, prdida
de memoria, nerviosismo, calambres
musculares, hipotensin ortosttica.
Raras: reacciones alrgicas, confusin, glaucoma.
preferencia entre 15 a 30 C. Mantener en recipientes hermticos o
recipientes bien cerrados.
Interacciones
Alcohol y depresores del SNC: pueden potenciar efecto depresor sobre
SNC.
Anticolinrgicos, inhibidores de la
MAO, furazolidona, procarbazina,
selegilina: pueden intensificar efectos anticolinrgicos.
Tomarlo con los alimentos para

disminuir irritacin gstrica. Evitar
alcohol y depresores del SNC, pues
puede producir somnolencia. Tomar
precauciones al conducir vehculos.
397
10 Medicamentos que
afectan la Sangre
10.1. Antianmicos
te para el tratamiento de estados anmicos con deficiencia

de hierro demostrada, ya que
es la mas soluble y menos costosa, especialmente cuando se
calcula en base al porcentaje de
hierro administrado.
El hierro dextran debe usarse
solo cuando la terapia oral ha
fallado, sea por pobre cumplimiento del paciente, por efectos gastrointestinales adversos
severos, por prdida sangunea
continua severa o por malabsorcin.
La hidroxocobalamina es un
anlogo de la vitamina B12 y
ha reemplazado a la cianocobalamina como terapia de eleccin. La administracin inicial y
frecuente de inyecciones intramusculares permite repletar las
reservas, despus de lo cual el
tratamiento de mantenimiento
es usualmente de por vida. Es
retenida en el cuerpo por mas
tiempo permitiendo dosis de
mantenimiento con intervalos
de hasta 3 meses.
Antes de iniciar el tratamiento de la anemia es esencial

determinar el tipo al que sta
pertenece. El uso emprico de
las sales de hierro puede ser
peligroso, pues puede ocasionar sobrecarga de hierro si se
dan a pacientes con anemias
no ferropnicas. Por otro lado,
la mayora de anemias megaloblsticas son debidas a carencia
de vitamina B12 o folato, siendo imprescindible determinar
cual es la deficiencia especfica
para administrar el tratamiento
adecuado.
El cido flico tiene pocas indicaciones para terapia prolongada ya que la mayora de las
causas de la deficiencia de folato son autolimitadas. No debe
administrarse solo en anemia
megaloblstica de etiologa no
definida, pues puede conducir a
neuropata.
El sulfato ferroso es la formulacin mas usada mundialmen398
10. Medicamentos que afectan la Sangre
mental en 3 dosis divididas; de 6

meses a 2 aos: 6 mg/kg/d de hierro
elemental en 3 dosis divididas.
Suplementacin: nacidos a trmino
(6 meses a 1 ao); prematuros (3
meses a 1 ao): 1 mg/kg/d de hierro
elemental.
CIDO FLICO
Tableta 0,5 - 1 mg
(ver seccin 27. Vitaminas y minerales)
HIDROXOCOBALAMINA
Farmacocintica
R: C
El hierro se absorbe en el duodeno

y yeyuno superior; la absorcin es
mayor (20 a 30 %) en personas con
concentraciones bajas de hierro que
en personas con valores normales
(10 %). Los alimentos y aclorhidria
disminuyen la absorcin de hierro.
Elevada unin a protenas plasmticas. Se distribuye y almacena principalmente en tejido heptico (90 %).
Se metaboliza en el hgado. Su t1/2
es aproximadamente 6 h. Eliminacin por va biliar. La cantidad que
exceda a la necesidades diarias se
excreta en la orina, principalmente
sin metabolizar.
Inyectable 1 mg/mL
SULFATO FERROSO R: A
Jarabe equiv. 15 mg/5 mL de hierro
Solucin en gotas equiv. 25 mg/mL
de hierro
Tableta equiv. 60 mg hierro
Indicaciones
(1) Anemia ferropnica. (2) Deficiencia de hierro por pobre ingesta o requerimientos incrementados. (3) Suplementacin en grupos de riesgo.
Precauciones
(1) Embarazo: se recomienda administrarlo durante el segundo y tercer
trimestre, pues se necesitan 500 mg
de hierro en reserva para balancear
los requerimientos de la gestacin.
(2) Lactancia: se recomienda administrarlo desde el sexto mes hasta el
primer ao de vida a nios a trmino
con lactancia materna exclusiva, en
nios prematuros, desde el tercer
mes; incluir en ablactancia alimentos
s{olidos fortificados con hierro. (3)
han demostrado problemas. (4) Geriatra:0 los gerontes pueden reque-
Dosis
El tratamiento debe ser por 4 a 6 meses. Debe diagnosticarse y tratarse la
causa de deficiencia de hierro. Los
mg de hierro elemental se refieren a
la sal heptahidratada.
Adultos: Anemia ferropnica: 2
tabletas/d (120 mg/d de hierro elemental).
Gestantes: No anmicas: 1 tableta/d
(60 mg/d de hierro elemental).
Nios: Anemia ferropnica: de 2 a
12 aos: 3 mg/kg/d de hierro ele399
Quinolonas: reduce absorcin de

quinolonas por quelacin.
Tetraciclinas: reduce absorcin de
tetraciclinas orales.
Cloranfenicol: retarda absorcin de
hierro.
Levotiroxina: interfiere con su eficacia hormonal.
Levodopa: interfiere su efecto teraputico.
Etanol: favorece la absorcin del
hierro.
Penicilamina: disminuye la eficacia
de la penicilamina.
Alteraciones de pruebas de laboratorio: alta tasa de falsos positivos
en deteccin de sangre oculta en
heces.
Alteracin de los resultados de hierro
srico. Puede dar falsos positivos en
la prueba de glucosa oxidasa.
rir dosis mayores pues responden

pobremente a dosis convencionales.
(5) Insuficiencia renal: la causa de
anemia es la deficiencia de eritropoyetina, requiere suplementacin VO
y, en casos especiales, por va IV. (6)
Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (7) Enfermedad ulceropptica, enfermedad
de Crohn, colitis ulcerativa: pueden agravarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al sulfato ferroso.
Anemia no ferropnica. Hemosiderosis, hemocromatosis.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, estreimiento,
pirosis, heces oscuras, sabor metlico.
Poco frecuente: vmito, edema,
diarrea, coloracin temporal de
dientes con jarabe.
Mantener por debajo de 40 C, preferentemente entre 15 a 30 C.
Medidas generales. Puede ser mortal

sobre todo en nios. Deferoxamina
para quelar el hierro en pacientes sintomticos o en pacientes con hierro
srico mayor a 350 ug/dL. Tratamiento mediato dirigido a determinar posible hepatotoxicidad (2 a 4 das) y
detectar estenosis por cicatrizacin
del TGI (das a semanas).

Tomar con abundante agua y con el
estomago vaco; si hay intolerancia,
puede tomarse con alimentos excepto derivados lcteos, huevos, caf, t
y cereales. En presentaciones lquidas
es preferible diluirlo con agua o jugo
de frutas para evitar la coloracin de
los dientes; si esto ocurre, cepillarse
con bicarbonato de sodio o agua oxigenada. Si esta recibiendo tetraciclinas o ciprofloxacino conjuntamente.
tomar estas 3 horas antes o 2 horas
despus del sulfato ferroso. No to-
Interacciones
Medicamentos
Anticidos, citrato de bismuto, cimetidina, omeprazol, metildopa,
cafena: disminuyen la absorcin de
hierro.
400

Ver sulfato ferroso y cido flico.
marlo junto con anticidos. Durante

el tratamiento las heces normalmente se oscurecen. No dejar las tabletas
al alcance de los nios.
Forma precipitados con cido flico.
Puede producir efectos txicos por
sobre dosificacin.
De uso restringido:
SULFATO FERROSO +
CIDO FLICO
R: C
HIERRO DEXTRAN
R: C
Tableta equiv. 60 mg hierro/400 ug

y 60 mg hierro/250 ug
Inyectable 50 mg de hierro/mL x
2mL
Indicaciones
Indicaciones
Prevencin de deficiencia de hierro y

cido flico en el embarazo.
(1) Anemia ferropnica cuando la va

oral es inefectiva o impracticable. (2)
Reemplazo de hierro por prdidas
sanguneas crnicas no controlables.
Dosis
Adultos: Suplementacin: 1 tableta/d.
Dosis
Puede aplicarse IM o IV:
Por va IM aplicar solo en cuadrante supero-externo de los glteos, de
manera profunda con aguja de 2
3 pulgadas y calibre 19 20; puede administrarse en dosis diarias
o en dosis de 1 a 2 veces por sem.
Por lo general se aplican 2 mL por
vez (mximo: 5 mL en mayores de
50 kg).
Por va IV no exceder 50 mg (1 mL)
por min. Puede administrarse la dosis total en infusin (diluida en 500
mL de suero fisiolgico).
Antes de la aplicacin del hierro dextran, administrar una dosis de prueba de 0,5 mL IM o IV en ms de 30
seg; esperar por lo menos 1 h por si
Precauciones
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la sal ferrosa y/o
al cido flico.
Reacciones adversas
Medidas generales
Interacciones
401
diariamente se pierden pequeas

cantidades en la muda de la piel, cabellos, uas; y en heces, sudor, leche
materna, sangre menstrual y orina.
ocurriera cualquier reaccin anafilctica antes de administrar la dosis teraputica, (tener disponible siempre
epinefrina).
Adultos: Anemia ferropnica:
dosis en mL = [0,046 x Peso (kg)] x
[14,8 - Hb (g/100 mL)] + 1mL x cada
5 kg;
dosis mxima: 14 mL.
Reposicin de hierro por prdidas de
sangre:
Reemplazo de hierro en mg = prdida sangunea (mL) x hematocrito
( %)
Nutricin parenteral total: 0,5 mg/d.
Nios: Anemia ferropnica en nios
entre 5 y 15 kg: dosis en mL = [0,046
x Peso (kg)] x [12 - Hb (g/100 mL)] +
1 mL x cada 5 kg.
Reposicin de hierro por prdidas
de sangre: dosis en mg = [prdida
sangunea (mL) x Hematocrito (%)]
dividido entre 100,
Anemia ferropnica y nutricin parenteral total nios de ms de 3 kg y
mayores de 3 meses: 0,1 mg/kg/d.
En general, para administrar por va
IM en nios: (a) hasta 5 kg: mximo
0,5 mL. (b) de 5 a 9 kg: mximo 1
mL. (c) de 10 a 50 kg: mximo 2 mL.
Precauciones
La administracin crnica de hierro
parenteral puede producir hemosiderosis.
placentaria. Teratognico en animales; no se han realizado estudios
adecuados que demuestren problemas. (2) Lactancia: se distribuye
escasamente en leche materna. (3)
Pediatra: no se recomienda su uso
en menores de 4 meses, existen reportes de incremento de sepsis por
gram negativos en neonatos. (4)
Geriatra: los estudios realizados no
Insuficiencia renal, si se documenta ferropenia por prdida sangunea
crnica durante hemodilisis, administrar hierro IV 10 a 20 mg en cada
sesin. (6) Insuficiencia heptica:
riesgo de acumulacin de hierro.
(7) Desordenes alrgicos, asma
bronquial: administrar solo IM,
aumenta riesgo de reacciones alrgicas. (8) Artritis reumatoide, lupus
eritematoso, infecciones agudas:
puede exacerbar dolor articular con
administracin IV.
Farmacocintica
Luego de la administracin IM la
mayor parte se absorbe en 72 h. El
hierro restante se absorbe en las siguientes 3 a 4 semanas. Se distribuye principalmente en los hepatocitos
y el sistema reticuloendotelial. Unin
a protenas plasmticas elevada (90
% o ms). No existe un sistema fisiolgico de eliminacin para el hierro,
y se puede acumular en el organismo
en cantidades txicas, sin embargo,
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al hierro dextran.
Anemias no ferropnicas. Hemosiderosis, hemocromatosis.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, escalofros, cefa402
lea, nusea, vmito, malestar general, prurito, rash, dolor en zona de

aplicacin.
Poco frecuente: reacciones alrgicas, artralgias, mialgias, linfadenopata regional, hipotensin, taquicardia, vasodilatacin perifrica,
parestesia, pigmentaci6n de zona
de aplicacin (IM), tromboflebitis,
hematuria.
Raras: reaccin anafilctica, convulsiones, sarcoma en glteos (IM),
dificultad respiratoria, colapso cardiovascular, muerte.
Alteracin de los resultados de hierro

srico.
preferencia entre 15 a 30 C. Evitar
la congelacin.
La dilucin en dextrosa al 5 % para
administraci6n IV puede causar
ms dolor y flebitis que si se administra diluida en suero fisiolgico.
La formulacin que contiene fenol
como preservante es solo para administracin IM. Incompatibilidades medicamentosas: soluciones de
aminocidos que contienen electrolitos, vitaminas, minerales en trazas,
cimetidina, emulsin de lpidos IV,
tiamina, dopamina, prometazina,
sulfadiazina.
Medidas generales. Las manifestaciones agudas con sobredosis son
improbables. Las dosis excesivas
pueden llevar a hemosiderosis. Requiere monitoreo peridico de ferritina srica.
Interacciones
10.2. Modificadores de la
coagulacin
Medicamentos
Dimercaprol: no se recomienda su
administracin conjunta pues forman complejos txicos.
Alteraciones de pruebas de laboratorio: eleva bilirrubina srica, disminuye niveles de calcio srico, prolongacin del tiempo parcial de tromboplastina si se mezcla la muestra de
sangre con solucin anticoagulante
de citrato dextrosa. Las determinaciones de hierro srico por mtodos
colorimtricos pueden no ser significativas hasta 3 semanas despus de
la aplicacin del hierro dextran.
La hemostasia es la detencin
espontnea de la hemorragia
en vasos sanguneos daados,
que se contraen inmediatamente al cortarse. En pocos segundos, las plaquetas se ligan
al colgeno expuesto del vaso
lesionado (adherencia plaquetaria) y tambin se unen entre
si (agregacin plaquetaria). Este
tapn de plaquetas puede detener rpidamente la hemorragia,
pero debe reforzarse con fibrina
para una hemostasia mas prolongada; ste se inicia con la es403
timulacin local por el colgeno

expuesto del vaso cortado, el
contenido liberado y las membranas de las plaquetas.
tivados: Xlla, calicrena (factor

de Fletcher activado), Xla, IXa,
Xa, lla y Xllla. Asimismo reduce
la concentracin plasmtica de
triglicridos por liberacin de
enzimas ligadas a los tejidos
que hidrolizan los lpidos.
La protamina sulfato es un
antagonista especfico de la
heparina inhibiendo su efecto
anticoagulante. Se combina inicamente con la heparina para
formar un complejo estable desprovisto de actividad anticoagulante. La cantidad de protamina
necesaria para antagonizar a la
heparina es de 1 mg por cada
100 Ul de heparina que permanecen en el paciente.
La warfarina sdica es un anticoagulante oral que acta
por interferencia en la sntesis
heptica de los factores coagulantes dependientes de la
vitamina K (II, VII, IX y X) y las
protenas C y S.
El tratamiento con drogas anticoagulantes se basa en la

premisa de que la interferencia en la hemostasia reduce la
morbilidad y mortalidad de la
enfermedad trombtica y tromboemblica.
El acetato de desmopresina
es un anlogo de la vasopresina
(HAD) y se utiliza principalmente para el tratamiento de diabetes inspida. Como inyectable
ha sido usado tambin para
estimular la concentracin del
factor VIII en hemofilia leve a
moderada y en la enfermedad
de Von Willebrand.
La fitomenadiona o vitamina
K promueve la biosntesis heptica de protrombina (factor
ll), proconvertina (factor VII),
tromboplastina
plasmtica
(PTC, factor de Christmas, factor IX) y factor de Stuart (factor
X). Estos factores de la coagulacin dependientes de vitamina
K son protenas precursoras,
biolgicamente inactivas en el
hgado, que se activan por un
sistema enzimtico microsomal
del cual la vitamina K es cofactor esencial.
La heparina sdica acta indirectamente por medio de
un cofactor plasmtico, la antitrombina III, que neutraliza
varios factores coagulantes ac-
FITOMENADIONA
R: C
Inyectable 10mg/ml
De uso restringido:
HEPARINA SDICA
R: C
Inyectable 1 000 UI/mL y 5 000

UI/mL
404
Indicaciones
por 7 d o hasta deambulacin total.

2) Coagulacin intravascular diseminada: 50 a 100 Ul/kg IV c/4 h como
dosis nica o en infusin continua;
discontinuar si no hay mejora clnica
en 4 a 8 h.
3) Ciruga cardiovascular: iniciar con
150 a 400 UI/kg IV, ajustar dosis posteriores segn pruebas de coagulacin.
4) Permeabilidad de catteres intravasculares: administrar bolo de 100
UI/mL c/ 6 a 8 h.
Nios: 1) Trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar y
trombosis arterial.
a) Anticoagulacin plena:
Por infusin IV: dosis carga 50 Ul/kg,
luego 100 Ul/kg c/4 h 20,000 Ul/
m2sc cada 24 h.
2) Coagulacin intravascular diseminada: 25 a 50 Ul/kg IV c/4 h en dosis
nica o infusin continua; discontinuar medicacin si no hay mejora
clnica en 4 a 8 h.
3) Ciruga cardiovascular: iniciar con
150 a 300 Ul/kg IV; ajustar dosis posteriores segn pruebas de coagulacin.
4) Permeabilidad de catteres intravasculares: administrar bolo de 1
UI/mL.
(1) Prevencin y tratamiento de

trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar. (2) Tratamiento de angina inestable, infarto
agudo de miocardio y oclusin arterial perifrica aguda. (3) Anticoagulante durante procedimientos con
circulacin extracorprea (ciruga
cardiovascular, hemodilisis). (4)
Coagulacin intravascular diseminada. (5) Mantener permeabilidad de
catteres intravasculares.
Dosis
No debe administrarse por va IM. Las
pruebas para determinar el efecto de
la heparina en la coagulacin son el
tiempo parcial de tromboplastina activada (rango teraputico entre 1,5 a
2,5 veces el valor basal en seg).
Cuando se inicie infusin IV, monitorizar pruebas de coagulacin a las
1,5 a 2 h y luego c/4 h.
Adultos: 1) Trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar y trombosis arterial:
a) Anticoagulacin plena:
Por va SC: iniciar con 10,000 a
20, 000 Ul, luego 8,000 a 10,000 Ul
c/8 h 15,000 a 20,000 Ul c/12 h
segn pruebas de coagulacin; este
esquema esta usualmente precedido
de dosis de carga de 5,000 Ul IV.
Por infusin IV: iniciar con dosis carga de 35 a 70 Ul/kg 5,000 Ul IV,
luego 20,000 a 40,000 Ul en 1,000
mL de solucin satina al 0,9 %, administrados en 24 h, a razn de 1,000
Ul/h.
b) Profilaxis: 5,000 Ul SC 2 h antes de
ciruga; en post-operatorio c/8 a 12 h
Farmacocintica
Absorcin solo por va IV. Amplia distribucin en los tejidos, extracelular.
Metabolismo heptico. Excrecin
renal, principalmente como metabolitos.
Precauciones
(1) Embarazo: no atraviesa la ba405
Reacciones adversas
rrera placentaria, aunque no existen

estudios adecuados, es el anticoagulante de eleccin durante gestacin.
(2) Lactancia: no se distribuye en
leche materna, en raras ocasiones
puede inducir osteoporosis grave y
colapso vertebral en madres lactantes. (3) Pediatra: los estudios realizados no han reportado problemas,
no administrar formulacin inyectable con alcohol benclico en prematuros por riesgo de sndrome txico
fatal. (4) Geriatra: mayor susceptibilidad a hemorragias, especialmente en mujeres; evitar su uso asociado
a antiagregantes plaquetarios. (5)
Insuficiencia renal: puede prolongarse su vida media y riesgo de hemorragias. (6) Insuficiencia heptica: su vida media puede aumentar;
riesgo de hemorragia, que se agrava
con los trastornos de la coagulacin
inherentes a la insuficiencia heptica; evitarla en insuficiencia severa.
(7) Condiciones o procedimientos
con riesgo de sangrado: lcera del
TGI, anestesia por bloqueo regional
o lumbar, aneurisma cerebral o diseccin de aorta, diabetes severa no
controlada, endocarditis bacteriana
subaguda, ciruga mayor, pericarditis, tuberculosis activa, trauma grave, vasculitis severa, DIU.
La hemorragia es la mayor complicacin del tratamiento con heparina; si

se presentara en el TGI o genito-urinario puede indicar la presencia de
alguna lesin oculta (especialmente
si las pruebas de coagulacin estn
dentro del rango teraputico). Puede desarrollarse trombocitopenia
por mecanismo inmunolgico entre
el sexto y dcimo da de tratamiento
y puede conducir a la formacin de
nuevos trombos compuestos primariamente de fibrina y plaquetas agregadas (trombo blanco). Puede existir
hemorragia suprarrenal, ovrica y
retroperitoneal que pueden ser de
difcil deteccin.
Raras: reaccin alrgica, anafilaxia,
dolor torcico, sensacin de prurito
o quemazn, escalofros, alopecia,
neuropata perifrica, osteoporosis
(con uso prolongado), hematoma
subcutneo.
En caso de hemorragia leve y moderada, discontinuar heparina; para
casos severos, transfundir sangre
total o plasma segn se requiera. El
antdoto es el sulfato de protamina;
debe considerarse que 1 mg de protamina neutraliza aproximadamente
100 Ul de heparina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la heparina. Discrasias sanguneas, amenaza o aborto en curso, hemorragia cerebrovascular, hemorragia activa no controlable, trombocitopenia, hipertensin
severa no controlada, retinopata y/o
hemorragia vtrea.
Interacciones
Medicamentos
Antiagregantes plaquetarios, AINEs:
potencian efecto anticoagulante.
Cefamandol, cefotetan, cefoperazona, cido valproico: pueden cau406
sar hipoprotrombinemia e inhibicin

de la funcin plaquetaria.
Warfarina: mayor riesgo de sangrado.
Tiamazol, propiltiouracilo: provocan hipoprotrombinemia.
Cloroquina: provoca trombocitopenia y puede potenciar el efecto de
heparina.
Nitroglicerina IV: disminuye el efecto anticoagulante.
Antihistamnicos, glucsidos digitlicos, tetraciclinas, nicotina:
pueden disminuir el efecto anticoagulante.
Corticosteroides, salicilatos: mayor
riesgo de hemorragia del TGI.
Probenecid: incrementa y prolonga el efecto anticoagulante de la
heparina.
Estreptoquinasa: mayor riesgo de
hemorragia.
Pueden alterarse los resultados de
transaminasas, triglicridos, colesterol, cidos grasos libres, funcin
tiroidea, tiempo de protrombina,
pruebas con radioistopos.
PROTAMINA SULFATO
(ver seccin 4.2 Especficos)
WARFARINA SDICA R: X
Tableta 1 mg y 5 mg
Indicaciones
(1) Profilaxis y tratamiento de trombosis venosa profunda y tromboembolismo pulmonar. (2) Profilaxis
de tromboembolismo en fibrilacin
auricular crnica, vlvulas cardacas
protsicas. (3) Ataques isqumicos
transitorios.
Dosis
La prueba para determinar el efecto
de la warfarina en la coagulacin es
el tiempo de protrombina (rango teraputico entre 1,5 a 2,5 veces del
valor basal en seg). El mtodo estandarizado para reportar el tiempo de
protrombina, INR (International Normalized Ratio), es en la actualidad el
recomendado. Monitorizar el tiempo
de protrombina antes de iniciar el
tratamiento, cada 24 h hasta determinar la dosis de mantenimiento, y
una a dos veces por semana durante
3 a 4 sem; luego, de 1 a 4 sem mientras dure el tratamiento. Es recomendable iniciar la anticoagulacin con
heparina porque la warfarina disminuye rpidamente los niveles de
protenas S y C y puede aumentar el
riesgo o producir trombosis. Mantener la heparina hasta que se llegue al
tiempo deseado de protrombina.
preferencia entre 15 a 30 C. Evitar
la congelacin
No administrar con otros medicamentos en soluciones para infusin.
407
Adultos: Inicialmente: 5 a 10 mg/d

VO por 3 a 4 d, controlar el tiempo
de protrombina al 4to o 5to d; si esta
en el rango de anticoagulacin pasar
a dosis de mantenimiento. Mantenimiento: 2 a 10 mg/d VO; ajustar dosis segn tiempo de protrombina.
Pautas de dosificacin:
INR de 2 a 2,5: profilaxis de trombosis venosa profunda y ciruga en
pacientes con alto riesgo.
INR de 2 a 3: profilaxis de ciruga de
cadera y fractura de fmur, prevencin de tromboembolismo en infarto
de miocardio, estenosis mitral con
embolismo, fibrilacin auricular y
vlvula protsica de tejido; tratamiento de trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar,
embolia sistmica.
INR de 3 a 4,5: trombosis venosa
profunda y tromboembolismo pulmonar recurrentes, enfermedad arterial incluyendo infarto de miocardio y vlvula protsica mecnica.
tal, condrodisplasia, hipoplasia nasal

severa, atrofia ptica, muerte fetal,
hemorragia materna en los 2 ltimos
trimestres y post-parto; se recomienda uso de mtodo anticonceptivo
durante su uso. (2) Lactancia: se excreta en leche materna en pequeas
cantidades; posibilidad de hipoprotrombinemia en el lactante, administrar vitamina K de ser necesario.
(3) Pediatra: los lactantes, especialmente neonatos, son ms susceptibles al efecto anticoagulante por deficiencia de vitamina K. (4) Geriatra:
mayor riesgo de hemorragias, disminuir la dosis de mantenimiento. (5)
Insuficiencia renal: sin indicacin
de reajuste de dosis, mayor riesgo de
hernorragias. (6) Insuficiencia heptica: puede potenciar los efectos
de warfarina, riesgo de hemorragia.
(7) Condiciones con riesgo incrementado de hemorragia: ulcera del
TGI, diabetes severa, trauma severo,
TBC activa, vasculitis severa, endocarditis bacteriana subaguda, poliartritis, parto, DIU, uso concomitante
de antiagregantes plaquetarios. (8)
Condiciones que reducen efectividad del anticoagulante: edema,
hipercolesterolemia, hipotiroidismo.
(9) Condiciones que incrementan
la respuesta del paciente al anticoagulante: carcinoma visceral, disfuncin heptica, deficiencia de vitaminas C y K. (10) Procedimientos
con riesgo de sangrado: anestesia
regional, puncin lumbar, cualquier
otro procedimiento invasivo.
Farmacocintica
Buena absorcin a nivel del TGI. Biodisponibilidad de 93 % aproximadamente. La velocidad de absorcin
puede disminuir con la ingesta de alimentos. Unin a protenas plasmticas 99 %, cruza la placenta. Metabolismo heptico, se obtienen dos tipos
de metabolitos: alcohol metabolitos
e hidroximetabolitos. Excrecin renal
92 %, menos del 3 % inalterado.
Precauciones
Contraindicaciones
(1) Embarazo: contraindicado, atraviesa barrera placentaria; se han reportado microcefalia, retardo men-
Hipersensibilidad a warfarina. Amenaza o aborto incompleto, hemorra408
gia cerebrovascular, hemorragia activa incontrolable, hipertensin grave

no controlada, aneurisma cerebral
o disecante de aorta, trombocitopenia, discrasias sanguneas, pericarditis, ciruga mayor (excepto ciruga
de cadera), varices esofgicas. No
disponibilidad de laboratorio clnico, paciente senil sin supervisin, o
con alcoholismo, psicosis y/o pobre
cooperacin.
el INR es mayor de 7 sin hemorragia,

suspender la warfarina y considerar
el uso de fitomenadiona. En caso de
hemorragia leve, suspender la warfarina por unos das y administrar fitomenadiona 1 a 5 mg VO o IV; en caso
de hemorragia severa administrar
20 a 40 mg IV y transfundir sangre
completa o plasma fresco congelado
segn sea necesario.
Reacciones adversas
Medicamentos
Por su gran afinidad por protenas
plasmticas, su nivel srico puede
ser alterado por un gran nmero de
frmacos:
Pueden incrementar el tiempo de
protrombina:
Aspirina y AINE, hormonas tiroideas,
hipoglicemiantes orales (efecto inicial), agentes bloqueadores H1 y
H2, fenitona y anticonvulsivantes
derivados de hidantona, tamoxifeno, lovastatina, IMAO, antidepresivos tricclicos, analgsicos opiceos,
anestsicos inhalatorios, hidrato de
cloral, antimicticos, alcohol (intoxicacin aguda), agentes hepatotxicos, sulfametoxazol + trimetoprima,
aminoglucsidos, cefalosporinas parenterales, penicilinas parenterales,
quinolonas, tetraciclinas. macrlidos,
metronidazol, metildopa, nifedipino,
quinidina, amiodarona, alopurinol,
paracetamol, beta bloqueadores,
heparina, disulfiram, isoniazida, esteroides anablicos, vitamina A.
Pueden disminuir el tiempo de
protrombina:
Anticonceptivos orales, hipoglicemiantes orales (uso crnico), barbitricos, haloperidol, rifampicina,
Interacciones
La hemorragia es la mayor complicacin del tratamiento con warfarina;

si se presentara en el tracto gastrointestinal o genitourinario puede
indicar la presencia de alguna lesin
oculta (especialmente si las pruebas
de coagulacin estn dentro del rango teraputico). Puede existir hemorragia suprarrenal, ovrica y retroperitoneal que pueden ser de difcil
deteccin. Debe evitarse el uso de
cualquier medicacin por va IM.
Frecuentes: sangrado de encas,
epistaxis, equimosis.
Poco frecuente: leucopenia, diarrea, nusea, vmito, dolor abdominal, alopecia, cefalea, mareo.
Raras: necrosis hemorrgica, hemorragia suprarrenal con insuficiencia
adrenal aguda, agranulocitosis, dermatitis alrgica, hepatotoxicidad,
dao renal, ulceras en boca o garganta.
Si existe INR entre 4,5 a 7 sin hemorragia, debe suspenderse la warfarina
por 1 a 2 das y volver a reevaluar; si
409
adrenocorticoides, carbamazepina,
trazadona, alcohol (abuso crnico),
primidona, diurticos, colestiramina,
sucralfato, vitamina K, vitamina C,
anticidos.
Altera pruebas de coagulacin, aumenta cido rico en orina y niveles plasmticos de transaminasas y
DHL.
tiempo parcial de tromboplastina
activada y enzimas hepticas.
La administracin conjunta con vitamina C y K puede disminuir el efecto anticoagulante. Administrarla de

preferencia por la noche ya que un
posible sangrado se manifiesta entre
10 y 12 horas despus. No realizar
actividades que conlleven riesgo de
traumas. Minimizar el consumo de
alcohol. No ingerir concomitantemente ningn medicamento sin consulta mdica, especialmente acido
acetilsaliclico o antiinflamatorios.
de la luz.
410
11 Productos Sanguneos y
Sucedneos del Plasma
11.1. Sucedneos de plasma
El dextran 70 es un polisacrido ramificado de glucosa. Su

administracin no slo corrige
la hipovolemia sino que tambin mejora la microcirculacin.
En individuos que han sufrido
prdida de sangre entera o
plasma, una nica infusin de
dextran aumenta el volumen de
sangre circulante y mejora el estado hemodinmico durante 24
o ms horas.
La poligelina es un polmero
de gelatina que eleva la presin
onctica intravascular y evita la
difusin de lquido hacia el intersticio. Mantiene el volumen
intravascular, el gasto cardaco
y la presin arterial. Durante la
hemodilucin normovolmica
mantiene valores hemorreolgicos ptimos, permitiendo la
estabilizacin hemodinmica
con menores valores de hematocrito.
Cuando el volumen plasmtico

se contrae como resultado de la
prdida de lquidos y electrolitos, el defecto puede corregirse
con el simple reemplazo de los
mismos. Sin embargo, cuando
la prdida es mayor y el volumen plasmtico est en peligro,
el uso de expansores plasmticos es una medida provisional
eficaz. El principal requerimiento que debe buscarse en un expansor plasmtico ideal es que
su presin onctica sea comparable a la del plasma; debe permanecer en circulacin durante
un tiempo suficiente y luego
eliminarse por excrecin o degradacin metablica. No debe
afectar ninguna funcin visceral
ni tener efectos antignicos,
alergnicos ni pirticos, siendo
farmacolgicamente inerte. El
dextran satisface la mayor parte
de los requerimientos mencionados.
411
De uso restringido:
POLIGELINA
O GELATINA
SUCCINILATADA
(con o sin potasio)
muestren problemas. (3) Pediatra:

no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas.
(4) Geriatra: riesgo de sobrecarga
circulatoria. (5) Insuficiencia renal:
sin indicacin de reajuste de dosis,
pacientes en insuficiencia renal aguda y post-renal. (6) Insuficiencia
heptica: sin indicacin de reajuste
de dosis. (7) Prdida sangunea:
usar poligelina slo para reemplazar no ms de 1500 mL de sangre,
volmenes mayores requieren de
transfusin de sangre y expansores
plasmticos. (8) Condiciones alrgicas previas: riesgo de reacciones
alrgicas. (9) Glucsidos cardacos:
poligelina contiene iones de calcio.
(10) Pruebas sanguneas: obtener
muestra para prueba cruzada previo a infusin. (11) Hipertensin
arterial. (12) Vrices esofgicas.
(13) Edema Pulmonar. (14) Evitar
administrar en pacientes normovolmicos.
R: C
Inyectable 3,5 % 4 %
Indicaciones
(1) Shock hipovolmico. (2) Bypass
cardiopulmonar (para proveer hemodilucin).
Dosis
Adultos: Shock hipovolmico: inicialmente de 500 a 1000 mL en infusin IV, no exceder 500 mL / h.
Hemodilucin en bypass cardiopulmonar: extraer sangre de vena
central hasta que el hematocrito
descienda a cifra prefijada (hemodilucin leve: 25 a 30 %, moderada:
20 a 24 %). Se realiza la reposicin
volumtrica con poligelina hasta
optimizar funcin hemodinmica y
transporte de oxgeno.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a poligelina o gelatina. ICC severa.
Farmacocintica
Solo administracin IV. Distribucin
circunscrita al espacio vascular. Escaso metabolismo. Excrecin renal (85
%) y fecal (15 %). Su t1/2 es 2 a 5 h.
Medidas generales. Incompatibilidades: sangre con citrato.

Reacciones adversas
Frecuentes: escalofros, hipotensin
transitoria, alteracin de frecuencia
cardaca.
Poco frecuente: urticaria.
Raras: reaccin anafilctica.
Precauciones
problemas. (2) Lactancia: no se han
realizado estudios adecuados que de412
11. Productos Sanguneos y Sucedneos del Plasma
De uso restringido:
Interacciones
Digitlicos: mayor riesgo de intoxicacin digitlica.
Calcio: riesgo de hipercalcemia.
COMPLEJO DE FACTOR
IX CONCENTRADO R: C
Inyectable
11.2. Fracciones plasmticas

para usos especficos
Indicaciones
(1) Deficiencia de factor IX (enfermedad de Christmas, hemofilia B). (2)
Episodios Hemorrgicos en pacientes con inhibidores de factor VIII. (3)
Deficiencia de factor VII. (4) Hemorragia grave inducida por anticoagulantes derivados de la cumarina o
indandiona.
La albmina humana se obtiene por fraccionamiento de

sangre de donadores humanos
sanos. La albmina en solucin
al 25 % desarrolla una presin
cinco veces mayor que un volumen igual de plasma humano,
provocando una migracin de
fluido al espacio intravascular.
El complejo de factor IX concentrado es un factor de coagulacin dependiente de la vitamina K. en su forma activa y
asociado al factor VIIIa, calcio y
fosfolpidos activa al factor X, el
que media la conversin de protrombina en trombina y la formacin del cogulo de fibrina.
El complejo de factor VIII es el
cofactor necesario para la activacin del factor X por accin
del factor IX. El factor VIII exgeno corrige la deficiencia, hace
posible la coagulacin y evita el
sangrado.
Dosis
Debe ser individualizada de acuerdo
a necesidad del paciente, a su peso,
tipo de hemorragia, concentracin
plasmtica deseada del factor IX.
Uso exclusivo IV, no administrarse a
una velocidad que exceda a 10 mL/
min su administracin rpida puede
producir efectos vasomotores.
La siguiente frmula proporciona
una gua para el clculo de la dosis:
Peso (kg) x porcentaje de factor IX
deseado (% del normal) x 1 (Ul/kg)
= Unidades de factor IX requeridas
(UI)
413
Adultos:
Tipo de hemorragia
Nivel plasmtico
de la actividad del
factor IX teraputicamente necesario
Frecuencia de la
Infusin
30 %
Comenzar la infusin
cada 24 h durante 2 a 3
d hasta que se resuelva la
hemorragia.
Hemartrosis o
hemorragias o
hematomas extensos,
exodoncias, ciruga
menor.
30 a 50 %
Repetir la infusin cada 12

a 24 h durante 3 d o ms,
hasta que se resuelva el
dolor e incapacidad.
Hemorragias que ponen

en peligro la vida: lesin
en cabeza, hemorragias
en garganta, digestiva,
intervenciones
quirrgicas mayores,
fracturas.
50 a 80 %
Repetir la infusin cada

12 a 24 h hasta que el
paciente est fuera de
peligro.
Hemartrosis o
hemorragias musculares
y orales tempranas.
En cirugas tambin se puede usar

en infusin continua de factor IX a
razn de 0,02 a 0,04 Ul/kg/h. Es importante el monitoreo adecuado por
mdico especialista.
Nios: Igual que en adultos.
de complicaciones tromblicas en
neonatos y prematuros por inmadurez heptica. (4) Geriatra: los estudios realizados no han demostrado
sin indicacin de reajuste de dosis.
de CID, fibrinolisis o trombosis. (7)
Dental: pueden usarse conjuntamente agentes antifibrinolticos (cido aminocaproico o tranexmico),
pero pueden potenciar los efectos
trombognicos, administrarlos de
8 a 12 h despus del concentrado.
(8) Ciruga: riesgo incrementado
de complicaciones trombticas. (9)
Enfermedades con riesgo de tromboembolismo. (10) Hipersensibilidad a protenas de roedores. (11)
Farmacocintica
Solo se administra IV. Se distribuye
en el espacio vascular. Excrecin por
las vas fisiolgicas. Su t1/2 de eliminacin es de 24 h.
Precauciones
se desconoce si de distribuye en leche materna. (3) Pediatra: riesgo
414
Uso endovenoso exclusivo con

jeringas plsticas descartables: se
adhiere al vidrio.
COMPLEJO DE FACTOR
VIII
R: C
Inyectable
Contraindicaciones
Indicaciones
Coagulacin intravascular diseminada (CID). Estados hiperfibrinolticos,

riesgo o historia de trombosis, hipersensibilidad al factor IX.
(1) Prevencin y control de episodios

hemorrgicos en Hemofilia A (clsica). (2) Deficiencia adquirida de factor VIII.
Dosis
Medidas generales.
Debe ser individualizada de acuerdo

a la necesidad del paciente.
Uso exclusivo IV, no administrarse a
una velocidad que exceda a 10 mL/
min. Su administracin rpida puede
producir efectos vasomotores.
La siguiente frmula proporciona
una gua para el clculo de la dosis:
Peso (kg) x porcentaje de factor VIII
deseado (% del normal) x 0,5 (Ul/kg)
= Unidades de factor VIII requeridas
(UI).
Reacciones adversas
Frecuentes: CID, IMA, embolismo
pulmonar, trombosis, tromboembolismo.
Poco frecuente: reacciones de hipersensibilidad, ardor o prurito en
lugar de aplicacin, escalofros, fiebre, nusea, vmito, cefalea.
Interacciones
Antifibrinolticos: mayor riesgo de
complicaciones trombticas.
Puede alterar el recuento plaquetario.
Mantener en refrigeracin (2 a 8 C).
Salvo especificacin del proveedor.
Evitar la congelacin.
La solucin reconstituida no puede
ser refrigerada. Incompatibilidades:
no mezclar con otros medicamentos
o fluidos endovenosos.
415
Adultos:
Tipo de
Hemorragia
Hemartrosis o
hemorragias musculares y
orales tempranas.
Hemartrosis o
hemorragias o
hematomas extensos,
exodoncias, ciruga
menor.
Hemorragias que ponen
en peligro la vida: lesin
en cabeza, hemorragias
en garganta, digestiva,
intervenciones quirrgicas
mayores fracturas.
Nivel Plasmtico de
actividad del factor
VIII teraputicamente necesario
Frecuencia de la
Infusin
20 a 40 %
Comenzar la infusin
cada 24 h durante 2 a 3
d hasta que se resuelve
la hemorragia.
30 a 60 %

12 a 24 h durante 3
d o ms, hasta que
se resuelva el dolor e
incapacidad.
60 a 100 %

8 a 24 h hasta que el
paciente est fuera de
peligro.
che materna; no se han reportado

demuestren problemas. (4) Geriatra: no se han realizado estudios
adecuados que demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal: sin
indicacin de reajuste de dosis. (6)
Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (7) Uso endovenoso exclusivo, con jeringas
plsticas descartables: se adhiere
al vidrio. (8) Sangrado de mucosa
oral: til terapia coadyuvante con
agentes antifibrinolticos (cido aminocaproico o cido tranexmico).
(9) Infusin Intravenosa continua:
aadir 1 a 5 Ul de heparina por mL
En cirugas tambin se puede usar

en infusin continua de factor VIII a
razn de 0,04 Ul/kg/h. Es importante
el monitoreo adecuado por mdico
especialista.
Farmacocintica
Solo se administra IV. Se distribuye
en el espacio vascular. Excrecin por
las vas fisiolgicas. Su t1/2 de eliminacin es de 8 a 19 h aproximadamente.
Precauciones
se desconoce si se distribuye en le416
Reacciones adversas
de concentrado del factor si existe

tromboflebitis local. (10) Monitoreo
durante el tratamiento: Factor VIII
plasmtico, anticuerpos contra factor VIII (si es mayor a 10 unidades
Bethesda/mL, deben ser tratados con
tratamientos alternativos como concentrados de complejo anti-inhibidor
coagulante, complejo del factor IX o
factor antihemoflico porcino), hematocrito, test de Coombs directo,
recuento de plaquetas, pulso (antes
y durante administracin, si ocurre
taquisfigmia, enlentecer infusin o
detenerla hasta que normalice). (11)
Anticuerpos contra factor VIII: algunos pacientes pueden desarrollar
inhibidores del factor VIII, que son
anticuerpos que neutralizan su actividad, en estos casos requieren una
dosis mayor de factor VIII u otras alternativas teraputicas. (12) Vacuna
contra hepatitis B: todo hemoflico
recin diagnosticado debe ser vacunado antes de la administracin del
concentrado. (13) Hemlisis: puede
ocurrir en pacientes con grupos sanguneos A, B o AB por presencia de
isohemoaglutininas.
Poco frecuente: enrojecimiento facial, inflamacin en el lugar de aplicacin, xerostoma, epistaxis, rash
drmico, disgeusia, anemia hemoltica aguda por presencia de isoaglutininas si se usan dosis masivas,
trombosis, anafilaxis u otra reaccin
alrgica, cefalea, mareo, aturdimiento, nusea, vmito.
Raras: hiperfibrinogenemia, trombocitopenia.
Interacciones
Puede alterar niveles de fibringeno
y recuento plaquetario.
El Factor VIII (Humano), concentrado
seco, se debe mantener en refrigeracin (2 a 8 C). Salvo especificacin
diferente del proveedor. Evitar la
congelacin.
Notificar al mdico si la medicacin
parece menos efectiva que lo usual
(posibilidad de desarrollo de anticuerpos al factor VIII).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a protenas murnicas si se usa el factor VIII, que se obtiene por purificacin con anticuerpos monoclonales murnicos.
Una vez reconstituido, administrar
dentro de las 3 horas siguientes. Para
uso endovenoso exclusivo, se recomienda no mezclarlo con otras medicaciones o fluidos endovenosos.
Medidas generales.
417
12 Medicamentos
Cardiovasculares
12.1. Antianginosos
usan formas farmacuticas

de liberacin sostenida.
El principal objetivo del tratamiento con frmacos antianginosos es suprimir o

disminuir el nmero y la intensidad de los episodios de
isquemia, tanto en pacientes
sintomticos como en los
silentes. Los nitratos se utilizan en la angina estable (de
esfuerzo); reducen el nmero de episodios sintomticos
y asintomticos. Cuando el
objetivo del tratamiento sea
abortar un episodio agudo
de angina, es necesario utilizar un nitrato que comience a actuar rpidamente,
como la nitroglicerina por
va sublingual (comienzo de
accin de 1-5 minutos). Por
el contrario, si el objetivo es
prevenir los episodios de isquemia, es necesario utilizar
un nitrato de accin prolongada. El dinitrato de isosorbida se absorbe bien por va
oral; la duracin de su accin se puede prolongar si se
Los nitratos (glicerotrinitrato

y dinitrato de isosorbida) dilatan las arterias coronarias
y suelen revertir el dolor en
minutos, los bloqueadores
beta adrenrgicos (propranolol y atenolol) actan bloqueando muchos efectos de
la adrenalina en el cuerpo,
en particular el efecto estimulante sobre el corazn, el
resultado es que el corazn
late ms despacio y con menos fuerza, necesitando menos oxgeno, tambin disminuyen la tensin arterial. Los
bloqueadores de los canales
de calcio o calcio antagonistas (diltiazem y verapamilo)
impiden la entrada de calcio
en las clulas del miocardio
disminuyendo la tendencia
de las arterias coronarias a
estrecharse y adems disminuye el trabajo del corazn y
por consiguiente sus necesidades de oxgeno.
418
12. Medicamentos Cardiovasculares
Los nitratos no se deben

utilizar si hay hipotensin
grave, hipovolemia, anemia
grave, pericarditis constrictiva o glaucoma. Se deben
usar con precaucin en caso
de afectacin profunda de
la funcin heptica o renal,
hipotiroidismo, malnutricin
o hipotermia.
esfuerzo de difcil control; si

con la asociacin anterior no
se logra el control, se podr
aadir nifedipino. En pacientes con angina de reposo y
sospecha de espasmo coronario los bloqueadores de
los canales del calcio son los
frmacos de eleccin como
tratamiento de base.
Est demostrado que la exposicin continua o frecuente de dosis altas de nitratos

produce tolerancia, por lo
que se recomienda utilizar
esquemas de dosificacin
que dejen un intervalo libre
de nitratos de unas 10 horas: una pauta podra ser 20
mg de dinitrato de isosorbida: a las 7 de la maana,
las 12 y las 17 h, si la angina suele aparecer durante el
da; si la angina es nocturna
se programar el intervalo libre durante el da. Si es
necesario, se puede cubrir
el intervalo libre de nitratos
con otros frmacos. Las dosis de antianginosos varan
segn la tolerancia del paciente y la respuesta obtenida. Es recomendable no
suspender la administracin
de manera brusca y ajustar
la dosis a las necesidades de
cada paciente.
Para la prevencin secundaria del infarto del miocardio son tiles el cido
acetilsaliclico y los bloqueadores -adrenrgicos
(se emplean desde el inicio
del infarto para minimizar
el rea infartada; son tiles
para prevenir la isquemia
recurrente y el reinfarto).
El cido acetilsaliclico tambin reduce la incidencia
de acontecimientos cardiovasculares en pacientes con
angina estable y por otro
lado, constituye un tratamiento til que puede iniciarse fuera del hospital en
caso de angina inestable o
de infarto de miocardio.
Los efectos indeseables
ms frecuentes de los nitratos son cefalea, taquicardia
e hipotensin postural (potenciada por el alcohol); el
paciente los debe tomar
estando sentado, ocasionalmente pueden producir
erupcin, raramente cianosis y metahemoglobinemia.
El tratamiento combinado
(nitratos y bloqueadores
-adrenrgicos) est indicado en caso de angina de
419
ATENOLOL
Insuficiencia renal leve ajustar la

dosis 50 mg/d si el aclaramiento de creatinina es de 15-35 ml/
min, moderada reducir la dosis,
grave comenzar con dosis bajas,
puede reducir el flujo sanguneo
renal e influir negativamente en
la funcin renal, (5) insuficiencia
heptica reducir dosis oral de
atenolol, (6) evitar la suspensin
abrupta especialmente en cardiopata isqumica, bloqueo AV
primer grado, (7) enfermedad
broncoespstica, (8) insuficiencia
cardaca congestiva, (9) diabetes
mellitus, (10) hipertiroidismo/
tirotoxicosis, (11) pacientes que
estn recibiendo clonidina, descontinuar atenolol algunos das
previo a la suspensin de clonidina, (12) enfermedad vascular
perifrica, (13) hipertensin portal por riesgo de deterioro en la
funcin heptica, (14) anestesia/
ciruga (depresin miocrdica),
(15) miastenia gravis, (16) antecedentes de hipersensibilidad,
(17) puede reducir respuesta a
la adrenalina, (18) antecedentes
de enfermedad obstructiva de
va area (empezar con cuidado y
vigilar la funcin pulmonar), (19)
puede aumentar la sensibilidad
a los alergenos y ocasionar una
respuesta de hipersensibilidad
ms grave, (20) asma o broncoespasmo.
R: D
Tableta 100 mg
Indicaciones
Hipertensin, angina pectoris,
arritmias,
Dosis:
Adultos: Hipertensin: VO 25
50 mg 1 v/d se puede aumentar
hasta 50 - 100 mg 1 v/d. Angina:
inicial, VO 50 mg 1 v/d. dosis de
mantenimiento despus de una
semana 50 - 100 mg VO 1 v/d.
dosis mxima, 200 mg VO 1 v/d.
Arritmias: 50 - 100 mg/d
Nios: Su dosis no ha sido establecida, no aprobado por la
FDA.
Farmacocintica
Se absorbe el 50 % por va oral,
UPP 6-16 %, se metaboliza en
el hgado, t 7 h, el tiempo de
efecto mximo en dosis nica es
de 2-4 h, se elimina por los riones del 85-100 %, es removible
por hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo: puede causar restriccin de crecimiento intrauterino, hipoglicemia y bradicardia
neonatal, mayor riesgo en hipertensin severa, (2) Lactancia:
se excreta en la leche materna,
no dar de lactar o suspender el
medicamento, (3) Pediatra: su
seguridad y eficacia no ha sido
establecida (4) Geriatra: ajustar
la dosis segn funcin renal (5)
Contraindicaciones
Choque cardiognico, hipersensibilidad a atenolol, insuficiencia
cardaca no controlada, bloqueo
AV de segundo y tercer grado, bra420
IECA, levodopa, IMAOs, metildopa, minoxidil, moxonidina,

nitratos, nitroprusiato, realzan
el efecto hipotensor.
Anestsicos orgnicos puede
aumentar el riesgo de deprein
miocrdica e hipotensin.
Prazosina riesgo de hipotensin
con la primera dosis.
Amiodarona incrementa riesgo
de bradicardia, bloqueo AV y depresin miocrdica.
AINEs, corticosteroides, estrgenos antagonizan efecto hipotensor.
Flecainida: incrementan riesgo
de depresin miocrdica y bradicardia.
Antiarrtmicos:
incrementan
riesgo de depresin miocrdica.
Dobutamina posible hipertensin severa.
Mefloquina incrementa riesgo
de bradicardia.
Nifedipino, nisoldipino posible
hipotensin severa e insuficiencia cardaca.
Adrenalina, noradrenalina posible hipertensin severa.
Tropisetron riesgo de arritmia
ventricular.
Rifampicina: acelera metabolismo de atenolol.
Verapamilo asistolia, hipotensin severa e insuficiencia cardaca.
Fluvoxamina, cimetidina: incrementa concentraciones plasmticas de atenolol.
Antidiabticos: se puede enmascarar signos de alarma de hipoglucemia como el temblor
Insulina: realzan efecto hipoglucemiante.
dicardia sinusal severa, asma, angina de Prinzmetal, hipotensin,

enfermedad del ndulo sinusal,
acidosis metablica, enfermedad
arterial perifrica severa, feocromocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, insuficiencia cardaca, hipotensin,
trastornos en la conduccin,
broncoespasmo,
vasoconstriccin perifrica (incluida la exacerbacin de la claudicacin
intermitente y el fenmeno de
Raynaud), trastornos digestivos,
fatiga, trastornos del sueo.
Raras: exantema, exacerbacin
de psoriasis, sequedad de los
ojos, disfuncin sexual.
Tratamiento sintomtico y de soporte, inducir emesis y realizar
lavado gstrico. Administrar diazepam para las convulsiones. Excesiva bradicardia puede responder con inyeccin IV de sulfato
de atropina 0,6 2.4mg dividido
en dosis de 600g.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, aldesleukina, alprostadil, antagonistas de canales
de calcio, antagonistas de receptores adrenrgicos, antagonistas de receptores de angiotensina II, ansiolticos e hipnticos, baclofeno, bloqueantes
adrenrgicos, diazxido, diurticos, fenotiazinas, hidralazina,
421
sangre: se puede altera la glucogenlisis y la respuesta hiperglucmica a la epinefrina endgena

dando lugar a persistencia de la
hipoglicemia y retrazo en la recuperacin de los niveles normales
de glucosa en sangre.
Diltiazem, Glucsidos cardotnicos: incrementan bloqueo AV y

bradicardia.
Ergotamina y metisergida: incrementan vasoconstriccin perifrica.
Relajantes musculares: realza
su efecto.
Estrgenos: puede disminuir
efecto hipotensor.
Pilocarpina: posiblemente incrementado riesgo de arritmia.
Timoxamina: hipotensin postural severa.
Rizatriptan aumenta su concentracin plasmtica.
Bupivacaina aumenta riesgo de
toxicidad.
Lidocaina aumenta riesgo de
toxicidad.
Propafenona aumenta concentracin plasmtica de atenolol.
Clorpromazina aumenta concentracin plasmtica de ambos
frmacos.
Clonidina riesgo de hipertensin
de rebote.
Tizanidina: realzan el efecto hipotensor y bradicardia.
Neostigmina y piridostigmina
se antagoniza sus efectos.
En envases hermticamente cerrados, protegidos de la luz, entre 15 30 C y evitar la congelacin.
Informacin
paciente
bsica
para
el
La dieta es importante, el paciente puede no experimentar

sntomas de hipertensin, es importante que tome la medicacin
incluso si se siente bien, la hipertensin no se cura, pero se controla con la medicacin, Puede
modificar la capacidad de llevar
a cabo tareas que exijan pericia
(p. ej., conduccin de vehculos)
puede presentarse aumento de
sensibilidad al fro, precaucin
con el esfuerzo excesivo ya que
hay una disminucin del dolor de
pecho.
Alteraciones en pruebas de
laboratorio
Posiblemente sea necesaria la
restriccin de sodio y/o la reduccin de peso
Ttulos de anticuerpos antinucleares: pueden aumentarse

BUN, lipoprotenas sricas,
concentraciones sricas de potasio, concentraciones sricas
de triglicridos, concentraciones sricas de cido rico: pueden aumentar.
Concentracin de glucosa en
422
ISOSORBIDA
DINITRATO
h, VO 8 h, sublingual 1-2 h, ICC

VO 15 min, dosis mltiple angina, VO, 4-6 h, tiempo de concentracin mxima, VO, 0,5-1 h,
biodisponibilidad, VO, liberacin
prolongada 22 %, VO liberacin
inmediata 58 %, tableta sublingual 59 %, los alimentos reducen
la absorcin, UPP mnima, Vd
48-473 L, su metabolito activo es
5-mononitrato, se desconoce si
se excreta en la leche materna, la
excrecin renal 80-90 %, depuracin corporal total 2.3-3.4 L/min,
por la heces es limitada, t de
eliminacin, VO 4 h, sub lingual
1 h, del metabolito 5-mononitrato 4.3-5 h, no es dializable.
R: C
Tableta 5 mg (sublingual), 10
mg y 20 mg (mononitrato)
Indicaciones
Angina pectoris, Insuficiencia
cardaca congestiva, Insuficiencia
ventricular izquierda.
Dosis:
Adultos: Angina: (liberacin
inmediata) VO inicial 5-20 mg
c/6/h; la dosificacin se ajustar
segn necesidades y tolerancia,
el intervalo de dosificacin es de
5-40 mg 4 v/d. Angina: (liberacin sostenida) VO dosis usual
40-80 mg c/ 8-12 h. Angina: (Tab
masticable) VO dosis usual 5 mg
c/ 2-3 h o como fuera necesario;
Angina (Tab, sublingual) profilaxis, 5-10 mg c/ 2-3 h, Angina:
tratamiento, 2.5-5 mg monitorear el alivio sintomtico. Insuficiencia cardaca congestiva: 5-30
mg 4/v/d, hasta 160-320 mg/d
dividido en dosis Insuficiencia
ventricular izquierda 40-160 mg
hasta un mximo de 240 mg si es
requerido.
Nios: No se ha establecido la
dosificacin.
Precauciones
(1) Embarazo puede atravezar la
placenta, el laboratorio aconseja
evitar a menos que el beneficio
potencial exceda el riesgo, (2)
Lactancia no se dispone de informacin el laboratorio aconseja usar slo si el beneficio
potencial excede el riesgo, (3)
Geriatra. (4) Insuficiencia renal
severa (5) Insuficiencia heptica
severa, (6) Hemorragia cerebral,
(7) traumatismo craneal, (8) Uso
concurrente con sildenafil, tadalafil, vardenafil (riesgo de severa
hipotensin). (9) Hipermotilidad
gstrica (liberacin sostenida).
(10) Malnutricin, (11) Hipertiroidismo. (12) Cardiomiopata
hipertrfica, (13) Hipotensin
postural, (14) Deplecin del volumen, (15) Presin intracraneal
incrementada (sublingual). (16)
Presin intraocular incrementa-
Farmacocintica
Inicia su accin, en angina, VO,
tabletas masticables 2-3 min, sublingual 2-10 min, ICC, VO 1 min,
respuesta mxima, angina, tabletas masticables, 5 min, sublingual
15-45 min, duracin, dosis nica, angina, tabletas masticables 2
423
da, (17) antecedentes recientes

de Infarto de miocardio, (18)
Hipotermia, (19) Uso de alcohol,
(20) sndrome de mala absorcin
(21) hipoxemia u otros trastornos de ventilacin y perfusin,
(22) anemia severa, (23) suspensin brusca del tratamiento, (24)
tolerancia (25) anemia severa
(sublingual), (26) (liberacin sostenida).
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, Aldesleukina, Alprostadil, Anestsicos generales,
Antagonistas de receptores de
Angiotensina II, Ansiolticos
e hipnticos, Apomorfina sublingual, Baclofeno, Beta bloqueadores, Bloqueadores de
receptores alfa adrenrgicos,
Bloqueadores
adrenrgicos,
Bloqueadores de canales de
calcio, Clonidina, Diazoxide,
Diurticos, Fenotiazinas, Hidralazina, IECA, IMAO, Levodopa,
Metildopa, Minoxidil, Moxonidina, Timoxamina, Tizanidina: realzan el efecto hipotensor
cuando son administrados con
nitratos
Sildenafil, Tadalafil, Vandenafil:
incrementan significativamente
efecto hipotensor de los nitratos
Antidepresivos tricclicos, antimuscarnicos, disopiramida:
reducen efectos de nitrato sublingual.
AINEs, Corticosteroides, carbenoxolona, estrgenos : antagonizan efecto hipotensor.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a nitratos orgnicos, trastornos hipotensivos
e hipovolmicos, cardiomiopata
obstructiva hipertrfica, estenosis artica, pericarditis constrictiva, estenosis mitral, anemia
severa, glaucoma de ngulo
agudo.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: cefalea pulstil, taquicardia (no obstante
se ha observado bradicardia paradjica), hipotensin postural,
mareos.
Raras: nuseas, vmitos, rubor,
hipoxemia temporal, visin borrosa, sequedad de la boca, salpullido.
Conservar en envases hermticamente cerrados, protegido de la
humedad, entre 15-30C. Estabilidad: la prdida de potencia se
acelera por la exposicin al calor
y a la humedad.
Si aparece hipotensin excesiva,
elevar las piernas para ayudar al
retorno venoso, las concentraciones de metahemoglobina en
sangre deben ser controladas y
la metahemoglobinemia tratada
con flujos altos de oxgeno y cloruro de metiltionina IV.
Informacin
paciente
bsica
para
el
Evitar la ingesta de bebidas alcohlicas, preferible tomar con un

424
inmediata 1-2 h, respuesta mxima, angina de pecho inestable 8

h, angina de pecho crnica 1-4
meses, arritmia 48 h, hipertensin, liberacin inmediata 6-8 h,
tiempo de concentracin mxima, liberacin inmediata, 1 - 2
h, liberacin prolongada 7 - 9 h,
sublingual 80 min, rea bajo la
curva 1811 - 1956 ng/h/mL, biodisponibilidad, liberacin inmediata/prolongada 20 - 35 %, sub
lingual 58 %, UPP ismero R 94
% ismero S 88 %, tambin a la
placenta, t distribucin 15-30
min, Vd 3.8 L/kg, metabolismo
heptico 65 - 80 %, se excreta en
leche materna, excrecin renal
70 %, depuracin renal 7.3 - 8.7
mL/h/kg, depuracin corporal total 0,51 - 1 L/h/kg, por la heces
9 - 16 %, no es dializable.
vaso de agua, con el estmago

vaco 1 h antes o 2 h despus de
las comidas.
El tratamiento con nitratos se
debe interrumpir si aparece visin borrosa o sequedad de la
boca.
VERAPAMILO
CLORHIDRATO
R: C
Tableta 40 mg
Indicaciones
Angina, hipertensin, arritmias
supraventriculares.
Dosis
Adultos: Angina: VO 80 - 120
mg 3 v/d, Arritmias supraventricular: 40 - 120 mg 3 v/d. Hipertensin: 240 480 mg/d dividido
en 2 - 3 dosis. IV lenta: durante 2
min (ancianos: 3 min), 5-10 mg
(preferiblemente con monitorizacin del ECG); en las taquiarritmias paroxsticas se pueden administrar 5 mg ms, si procede, a
los 5-10 min.
Nios: Taquicardia supraventricular: VO 1 - 3 mg/kg c/8 h. Hipertensin: VO 3 - 4 mg/kg dividido en 3 dosis; dosis mxima 8
mg/kg hasta 480 mg/d dividido
en 3 dosis.
Precauciones
(1) Embarazo: puede reducir el
fluido sanguneo uterino y ocasionar hipoxia fetal, evitar en el
primer trimestre, salvo que sea
absolutamente necesario, puede
inhibir la labor. (2) Lactancia:
pequeas cantidades pueden ser
riesgosas. (3) Insuficiencia heptica: reducir dosis oral. (4) Insuficiencia renal. (5) obstruccin
gastrointestinal (liberacin sostenida), (6) bloqueo AV (primer
grado), (7) fase aguda de infarto
de miocardio (evitar si hay bradicardia, hipotensin, insuficiencia
ventricular izquierda). (8) Evitar
jugo de toronja puede afectar el
metabolismo. (9) terapia concurrente con beta bloqueadores.
Farmacocintica
Inicio de accin, VO angina 3090 min, hipertensin, liberacin
425
(10) Exacerbacin de angina

durante iniciacin de terapia.
(11) hipermotilidad gastrointestinal (liberacin sostenida).
(12) cardiomiopata hipertrfica
idioptica. (13) hipotensin, (14)
isquemia digital, ulceracin o
gangrena, (15) defecto de transmisin neuromuscular. (16) reacciones dermatolgicas persistentes, (17) nios solamente con
asesoramiento de especialistas,
(18) evitar la suspensin sbita
por riesgo de crisis hipertensiva
de rebote.
aumento de la concnetracin de
prolactina.
Muy raramente: ginecomastia,
hiperplasia gingival tras el tratamiento prolongado, depus
de dosis altas hipotensin, insuficiencia cardiaca, bradicardia,
bloqueo cardiaco, asistolia.
En hipotensin sintomtica administrar lquidos intravenosos,
colocar al paciente en posicin
Trendelenburg,
administrar
dopamina, cloruro de calcio,
isoprenalina, metaraminol, norepinefrina o dobutamina por
va IV; taquicardia, frecuencia
ventricular rpida, en pacientes
con conduccin antergrada en
fibrilacin o agitacin auricular
y va accesoria con el Sndrome
de Wolff Parkinson White o con
el Sndrome de Lown Ganong Levine: cardioversin con corriente
contnua, lidocana intravenosa o
procainamida, administracin IV
de lquidos mediante goteo lento; bradicardia, raramente bloqueo AV de 2do 3er grado, con
pocos pacientes que progresan a
asistolia: atropina, isoprenalina,
norepinefrina, o cloruro clcico
por va intravenosa o empleo de
marcapaso cardaco electrnico,
administracin IV de lquidos
mediante goteo lento.
Contraindicaciones
Choque cardiognico, insuficiencia cardaca congestiva, bloqueo
AV (Segundo y tercer grado),
hipersensibilidad a verapamilo
u otro antagonista de canal del
calcio, enfermedad del ndulo sinusal, hipotensin, bradicardia,
antecedentes de insuficiencia
cardaca o alteracin significativa
de la funcin ventricular izquierda, an est controlada con el
tratamiento, aleteo o fibrilacin
auriculares que compliquen sndrome de Wolff-Parkinson White,
porfiria, bloqueo sinoauricular.
Reacciones adversas
Frecuentes: estreimiento.
Poco frecuentes: nuseas, vmitos, rubor, cefalea, mareos,
fatiga, edema maleolar
Raramente: reacciones alrgicas (eritema, prurito, urticaria,
angioedema, sndrome de Stevens-Jhonson), mialgias, artralgias, parestesias, eritromelalgia,
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, aldesleukina, alprostadil, antagonista de los recep426
tores alfa adrenrgicos, antagonistas de los receptores de

angiotensina II, antipsicticos,
baclofeno, bloqueantes adrenrgicos, clonidina, diazxido,
diurticos, hidralazina, IECA,
isofluorano, IMAO, levodopa,
metildopa,
midazolam, minoxidil, moxonidina, nitratos,
nitroprusiato, timoxamina, tizanidina: incrementa efecto hipotensor
Carbamazepina potencia su
efecto
Prazocina: incrementa riesgo hipotensor de primera dosis.
Buspirona, dutasterida, ciclosporina, eplerenona, ivabradina, teofilina : aumenta su concentracin plasmtica.
AINE, corticosteroides, estrgenos, antagoniza efecto hipotensor.
Quinidina aumenta concentracin plasmtica (puede ocurrir
hipotensin grave).
Claritromicia, eritromicina inhiben metabolismo de verapamilo
(riesgo de toxicidad).
Barbitricos disminuyen efecto
de verapamilo
-bloqueantes asistolia, hipotensin grave e insuficiencia cardiaca.
Teofilina: disminucin del metabolismo toxicidad por teofilina.
Cimetidina: inhibe posiblemente
metabolismo de verapamilo.
Atazanavir, zumo de pomelo
aumenta concentracin plasmtica de verapamilo
Ritonavir: incremento probable
de las concentraciones plasmti-
cas de los bloqueadores de canales de calcio.

Fenobarbital, fenitona, primidona: reducen efecto de verapamilo.
Mefloquina: incrementa riesgo
de bradicardia.
Amiodarona: induce bradicardia, bloqueo AV, depresin miocrdica.
Disopiramida y flecainida: riesgo de depresin miocrdica y
asstolia.
Rifampicina: incrementa metabolismo de verapamilo.
Imipramina, antidepresivos tricclicos: incrementa sus concentraciones plasmticas.
Suxametonio: realza su efecto
no despolarizante
Conservar las tabletas en depsitos hermticamente cerrados,
entre 15-30C.
Informacin
paciente
bsica
para
el
Las tabletas o cpsulas de liberacin prolongada tomarlas con

leche o alimentos, evitar la ingesta de bebidas alcohlicas, puede
producir mareos.
El jugo de pomelo inhibe el citocromo P4501A2 incrementando
su bidisponibilidad
427
De uso restringido:
(asociado con hipertensin y/o

taquicardia y/o insuficiencia cardaca congestiva), (9) El uso de
alcohol realza efecto hipotensor. (10) traumatismo craneal.
(11) Hemorragia cerebral. (12)
tolerancia (13) Trauma cardaco.
(14) Hipertiroidismo. (15) Cardiomiopata hipertrfica. (16)
Presin intraocular incrementada. (17) hipoxemia y otros trastornos de ventilacin, (18) Hipotensin postural. (19) Deplecin
del volumen. (20) Suspender
gradualmente
GLICEROTRINITRATO
(NITROGLICERINA)
R: C
Inyectable 5 mg/mL
Indicaciones
Profilaxis y tratamiento de la angina, insuficiencia ventricular izquierda
Dosis
Adultos: Antianginoso, IV, perfusin, 10 - 200 g/min
Nios: IV, ICC 0.5-20g/Kg/min
mximo 60 g/Kg/min
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a nitratos orgnicos, trastornos hipotensivos
e hipovolmicos, cardiomiopata
hipertrfica obstructiva, estenosis artica, pericarditis constrictiva, estenosis mitral, anemia
severa, pericardio tamponado
(IV), glaucoma de ngulo agudo,
taponamiento cardiaco.
Farmacocintica
Respuesta inicial, hipertensin
IV 1-5 min, duracin, dosis nica, angina, IV 5 - 10 min, UPP
11 - 60 %, tambin se encuentra
distribuido en los glbulos rojos
y sangre umbilical, Vd 3L/kg, metabolismo heptico, tambin hay
evidencia de metabolismo extraheptico: en arterias y venas, no
se conoce si se excreta por la leche materna, la excrecin renal
22 %, depuracin corporal total
5.5 - 11 L/min, t de eliminacin
2 - 33 min.
Reacciones adversas
Frecuentes: mareos o sensacin de mareos, especialmente
al levantarse desde una posicin yacente o sedente (hipotensin ortosttica), hipotensin postural, taquicardia (se
ha observado bradicardia paradjica), cefalea pulstil, dolor
de cabeza.
Raras: nuseas, vmitos, visin
borrosa, sequedad de boca, dolor de cabeza severo o prolongado, eritema cutneo, irritacin y
rubor de la piel, hipoxemia temporal.
Precauciones
(1) Embarazo. (2) Lactancia. (3)
Insuficiencia heptica severa. (4)
Insuficiencia renal.severa (5) Hipotiroidismo. (6) malnutricin.
(7) Hipotermia. (8) antecedente
reciente de infarto de miocardio
428
Metildopa, Minoxidil, Moxonidina, Timoxamina, Tizanidina: realzan el efecto hipotensor

cuando son administrados con
nitratos
Sildenafil, Tadalafil, Vandenafil:
incrementan significativamente
efecto hipotensor de los nitratos
Antidepresivos tricclicos, antimuscarnicos, disopiramida:
reducen efectos de nitrato sublingual.
AINEs, Corticosteroides, carbenoxolona, estrgenos : antagonizan efecto hipotensor.
Si aparece hipotensin excesiva,
elevar las piernas para ayudar al
retorno venoso, cualquier porcin sobrante de nitroglicerina
debe ser eliminada, los comprimidos bucales o sublinguales,
deben ser eliminados de la enca
limpiando el lugar de insercin,
el rpido metabolismo de la nitroglicerina habitualmente hace
innecesario medidas adicionales,
sin embargo es necesario la correccin adicional de la hipotensin severa, pudiendo considerarse la administracin IV de un
agonista alfa adrenrgico tales
como metoxamina o fenilefrina,
la epinefrina debe evitarse, puesto que agrava la reaccin parecida al shock, las concentraciones
de metahemoglobina en sangre
deben ser controladas y la metahemoglobinemia tratada con flujos altos de oxgeno y cloruro de
metiltionina IV.
Mantener entre 15-30 C, proteger de la luz, evitar la congelacin
Informacin
paciente
bsica
para
el
Evitar la ingesta de bebidas alcohlicas.

El tratamiento con nitratos se
debe interrumpir si aparece visin borrosa o sequedad de la
boca.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, Aldesleukina, Alprostadil, Anestsicos generales,
Angiotensina II, Ansiolticos
e hipnticos, Apomorfina sublingual, Baclofeno, Beta bloqueadores, Bloqueadores de
receptores alfa adrenrgicos,
Bloqueadores
adrenrgicos,
Bloqueadores de canales de
calcio, Clonidina, Diazoxido,
Diurticos, Fenotiazinas, Hidralazina, IECA, IMAO, Levodopa,
12.2. Antiarrtmicos
Los antiarrtmicos se utilizan
para tratar las alteraciones
del ritmo cardaco y para aliviar los sntomas relacionados con ellas: palpitaciones
cardacas, latidos irregulares,
latidos rpidos, desorienta429
Clase IV. calcio antagonistas

(diltiazem y verapamilo): actan como los antiarrtmicos
clase II pero bloquean los canales de calcio del corazn.
cin, mareos, dolor en el pecho y falta de aliento.

Clase I. o bloqueadores de
los canales de sodio (quinidina y lidocana): retardan
la conduccin elctrica del
corazn:
Clase II. o beta bloqueadores (propranolol y atenolol):
bloquean los impulsos que
pueden producir un ritmo
cardaco irregular, bloquean
los efectos de la adrenalina en los receptores beta
del organismo. Esto retarda
los impulsos nerviosos que
pasan por el corazn, as el
corazn no tiene que esforzarse tanto porque necesita
menos sangre y oxgeno,
tambin reducen la presin
arterial y la frecuencia cardaca. El organismo tiene
dos principales receptores
beta: beta-1 y beta-2, algunos beta bloqueadores son
selectivos, es decir que bloquean ms a los receptores
beta-1 que a los receptores
beta-2. Los receptores beta-1 controlan la frecuencia
y la fuerza del latido cardaco, Los beta bloqueadores
no selectivos bloquean tanto
los receptores beta-1 como
los beta-2, los receptores
beta-2 controlan la funcin
de los msculos lisos.
Clase III. (amiodarona): retardan los impulsos elctricos del corazn, bloqueando los canales de potasio del
corazn.
Dentro de las precauciones

considerar las siguientes
situaciones: embarazo, lactancia, las personas mayores
son ms propensas a padecer
problemas de tiroides al tomar antiarrtmicos, pueden
presentar entumecimiento,
hormigueo o debilidad en
las manos y los pies, fibrilacin auricular, asma u otro
problema pulmonar o respiratorio, bronquitis crnica o
enfisema, los betabloqueantes pueden agravar problemas de tiroides, enfermedad
heptica, insuficiencia renal,
lupus. El efecto inotrpico negativo y antiarrtmico
de los medicamentos sirve
para adicionarse por lo que
debe tenerse especial cuidado al ser utilizado de a dos
o ms, especialmente en
la funcin miocrdica deteriorada, la mayora de los
medicamentos que son efectivos en contener la arritmia,
tambin pueden provocar
en algunas circunstancias hipocalemia, reforzar el efecto
arritmognico de algunas
drogas (pro-arrtmicos). enfermedad del corazn, mala
circulacin en las manos y
los pies, frecuencia cardaca baja (bradicardia) o un
430
bloqueo cardaco, sntomas

de rinitis alrgica estacional
(fiebre del heno), diabetes o
hipoglicemia, los betabloqueantes pueden elevar los
niveles de azcar en sangre
o esconder los sntomas de
una baja concentracin de
azcar en sangre, hipertiroidismo, hipotensin, insuficiencia cardaca o alguna
otra enfermedad del corazn
o de los vasos sanguneos,
antecedentes de alteraciones del ritmo cardaco, baja
concentracin de azcar en
sangre, puede reducir el nivel de azcar en sangre si la
dosis diaria es superior a los
60 mg, parkinsonismo, depresin, tener cuidado si el
paciente es alrgico a ciertos
alimentos o colorantes
memoria, confusin o alucinaciones, impotencia.

Al tomar ciertos tipos de antiarrtmicos (tales como la
amiodarona), la piel puede
ser ms sensible a los rayos
del sol y quemarse ms fcilmente. La piel puede seguir
siendo sensible a la luz del
sol varios meses despus de
interrumpir el tratamiento
con este medicamento. Incluso los rayos del sol que
pasan a travs de una ventana o de la ropa de algodn
podran quemarle la piel. Si
va a estar afuera, expuesto a los rayos del sol, use
un protector solar. Si sufre
una quemadura grave de
sol, consulte al mdico. La
amiodarona a veces produce
una coloracin azul griscea
en la piel, especialmente en
las zonas expuestas al sol.
Despus de interrumpir el
medicamento, la coloracin
desaparecer, pero puede
tardar varios meses.
Los efectos secundarios

comunes: somnolencia o
fatiga, manos y pies fros,
debilidad o mareo, sequedad de boca, ojos y piel, los
efectos secundarios menos
comunes: respiracin jadeante o dificultosa, o falta
de aliento, ritmo cardaco
lento, dificultad para dormir
o sueos muy reales, manos y pies hinchados y los
efectos secundarios poco
comunes: retortijones abdominales, vmitos, diarrea,
estreimiento, dolor en la
espalda o las articulaciones,
sarpullido, dolor de garganta, depresin, prdida de la
Mientras est tomando

bloqueantes clcicos, debe
tambin evitar el cigarrillo.
Si fuma mientras est tomando bloqueantes clcicos, podra producirse un
ritmo cardaco acelerado (taquicardia). Adems, algunos
estudios demuestran que el
jugo de toronja interfiere en
la absorcin de este medicamento por el organismo. Si
431
rante 3 sem. De mantenimiento:

200 - 400 mg/d.
IV, infusin 150 mg en 10 min, se
contina con 360 mg en 6 h, finalmente 540 mg en 18 h, hasta
llegar a 1 g en las primeras 24 h,
mantenimiento 0,5 mg/min.
Nios: VO, de carga 10 mg/kg/d,
disminuir a 5 mg/kg/d, mantenimiento 2.5 mg/kg/d
IV perfusin mediante un catter
venoso central. Empezar con 5
mg/kg durante 20-120 min con
monitorizacin del ECG; perfusin
posterior, si procede, segn la respuesta, hasta un mximo de 1,2 g
en 24 h. Fibrilacin auricular o taquicardia ventricular sin pulsos: en
inyeccin intravenosa durante al
menos 3 min: 300 mg (5 mg/kg)
piensa tomar jugo de toronja, debe esperar por lo menos cuatro horas despus de
tomar el medicamento.
AMIODARONA
R: D
Tableta 200 mg
Indicaciones
Profilaxis y tratamiento de arritmias ventriculares y arritmias supraventriculares.
Dosis
Adultos: VO, arritmias ventriculares, de carga de 800 mg, 1,6
g/d durante 1-3 sem o mayor si es
necesario hasta que se produzca
una respuesta inicial o aparezcan
efectos secundarios; para dosis
mayores de 1 g/d o si aparecen
efectos secundarios GI, puede
administrarse en dosis fraccionadas con las comidas, cuando
se consigue un control adecuado o aparecen excesivos efectos
secundarios la dosis se reduce
hasta 600 - 800 mg/d durante
un mes y posteriormente se disminuye otra vez hasta la mnima
dosis de mantenimiento eficaz,
mantenimiento aproximadamente 400 mg/d, la dosificacin se
aumenta o disminuye segn sea
necesario. VO, arritmia supraventricular, de carga: 600 - 800 mg/d
durante una semana o hasta
que se produzca una respuesta
teraputica inicial o aparezcan
efectos secundarios, de ser as la
dosis se reduce a 400 mg/d du-
Farmacocintica
Absorcin lenta y variable 20 - 55
% de la dosis oral, vd amplio y
variable, UPP 96 %, metabolismo heptico, t de eliminacin
bifsica, inicial, entre 2,5 - 10 d
y terminal 53 d, el comienzo de
accin de 2 - 3 d hasta 2 - 3 meses, incluso con dosis de carga,
el tiempo hasta la concentracin
mxima 3 - 7 h, la duracin de la
accin es variable, de semanas a
meses, eliminacin biliar, aproximadamente 25 % de la dosis materna se elimina por la leche, no
se elimina por hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo segundo y tercer
trimestre riesgo de bocio neonatal, evitar (2) lactancia presente
en la leche materna en cantidades
432
nasa srica elevada (puede requerir reduccin de la dosis o

suspensin si est acompaado
de trastornos hepticos agudos),
ictericia, bradicardia, toxicidad
pulmonar (incluso neumonitis y
fibrosis), tremor, trastornos del
sueo, hipotiroidismo, hipertiroidismo, microdepsitos corneales
reversibles (a veces producen
deslumbramiento nocturno), fototoxicidad, coloracin drmica
persistente gris pizarra.
Raramente: ataque o empeoramiento de arritmia, trastornos
en la conduccin, neuropata
perifrica y miopata (usualmente reversible a la suspensin del
frmaco)
Muy raramente: enfermedad
heptica crnica incluyendo cirrosis, broncoespasmo (en pacientes con insuficiencia respiratoria severa), ataxia, hipertensin
intracraneal benigna, cefalea,
vrtigo, epiddimo-orquitis, impotencia, anemia hemoltica o
aplsica, trombocitopenia, salpullido (incluyendo dermatitis exfoliativa), hipersensibilidad incluso
vasculitis, alopecia, deterioro de
la visin debido a neuritis ptica
o neuropata ptica (incluida la
ceguera), anafilaxia con la inyeccin rpida, hipotensin, sndrome de distress respiratorio, sudoracin y rubor facial.y sofocos
significativas, riesgo de liberacin

de yodo, evitar (3) Pediatra, (4)
Geriatra (ataxia y otros efectos
neurotxicos), (5) Insuficiencia
heptica, antes del tratamiento
requiere de pruebas de funcin
hepticas (6) microdepsitos corneales (deterioro de la visin) (7)
porfiria, (8) antes del tratamiento
requiere de pruebas de funcin tiroidea y luego c/6 meses, tambin
concentracin de potasio srico y
Rayos X del trax, (9) insuficiencia
cardaca, (10) bradicardia severa
y trastornos en la conduccin con
dosis excesiva, (11) uso concomitante con inhibidores de la HMG
CoA reductasa (miopata/rabdomiolisis), (12) Desbalance electroltico o medicamentosque lo produzcan, (13) disfuncin ventricular izquierda, (14) fotosensibilidad, (15) enfermedad pulmonar,
(16) ciruga, (17) hipotiroidismo,
(18) hipertiroidismo.
Contraindicaciones
Bradicardia sinusal, bloqueo de
la conduccin sinusal, evitar en
trastornos severos de conduccin
o enfermedad del nodo sinusal,
disfuncin tiroidea, hipersensibilidad al yodo, evitar el uso IV en
insuficiencia respiratoria severa,
colapso circulatorio y la inyeccin
en bolo en insuficiencia cardaca
congestiva o cardiomiopata, hipotensin arterial severa e hipersensibilidad a la amiodarona.
Reacciones adversas
El tratamiento principal es sintomtico y de mantenimiento y

puede incluir lo siguiente: si la
Infrecuentes: nusea, vmito,

trastornos del sabor, transami433
cardiotoxicidad por aumento de

concentracin.
Amprenavir, atazanavir, cimetidina, nelfinavir, ritonavir: posible incremento de concentracin
plasmtica de amiodarona.
bloqueadores, : riesgo incrementado de bradicardia, bloqueo
AV y depresin miocrdica
Ciclosporina, digoxina, eplerenona,: posible incremento de sus
concentraciones plasmticas por
accin de amiodarona.
Cumarina, fenindiona, fenitona: inhiben su metabolismo.
Simvastatina: riesgo incrementado de miopata.
Antiarritmicos,
bupivacaina,
levobupivacaina,
prilocaina:
depresin miocrdica incrementada
Tropisetron: riesgo incrementado de arritmia ventricular
ingestin oral es reciente puede

ser beneficiosa la emesis y/o el
lavado gstrico, es importante el
control del ritmo cardaco y de
la presin arterial, para la bradicardia puede estar indicado un
agonista beta adrenrgico o un
marcapaso, la hipotensin puede
responder a inotrpicos positivos
y/o a vasopresores.
Interacciones
Medicamentos
Algasidata beta se inhibe sus
efectos.
Diltiazem, verapamilo riesgo de
bradicardia, bloqueo AV y depresin miocrdica.
Disopiramida riesgo de arritmias
ventriculares, evitarlo.
Flecainida aumenta su concentracin plasmtica, reducir a la
mitad la dosis.
Acetazolamida, diurticos asa,
diurticos tiazida y relacionados: toxicidad cardaca incrementada si ocurre hipopotasemia.
Amisulpirida, antidepresivo tricclico, artemeter/lumefantrina,
cloroquina, hidroxicloroquina,
cotrimoxazol, dolasetron, eritromicina parenteral, fenotiazinas, haloperidol, ivabradina,
litio, mefloquina, mizolastina,
moxifloxacino,
pentamidina
isetionato, pimozida, procainamida, quinidina, quinina,
sertindol, sotalol, sulfametoxazol,: riesgo incrementado de
arritmia ventricular,
Antipsicticos,
terfenadina,
flecainida, procainamida, quinidina, riesgo incrementado de
Entre 15 30 C, proteger de la
luz.
Informacin
paciente
bsica
para
el
Proteger la piel de la luz solar durante el tratamiento y varios meses despus de la suspensin del
mismo, utilizar ropa protectora y
un filtro solar,
Tener precaucin si se necesita
cualquier tipo de ciruga. .
434
PROPRANOLOL
CLORHIDRATO
mantenimiento 2 4 mg/kg/d en
dosis divididas (2 tomas).
R: C
Farmacocintica
Tableta 10 mg
Absorcin 90 % VO, UPP 93 %,

metabolismo heptico, t1/2 3-5
h, tiempo de efecto mximo en
dosis nica 1-1,5 h, eliminacin
renal menos 1 %, no es removible por hemodilisis.
Indicaciones
Hipertensin, hipertensin portal, feocromocitoma, angina de
pecho,.tratamiento coadyuvante
de arrtmia cardaca, tratamiento
coadyuvante de cardiomiopata
hipertrfica obstructiva, tratamiento coadyuvante de taquicardia por ansiedad, profilaxis de
infarto de miocardio.
Precauciones
(1) Embarazo: puede causar restriccin de crecimiento intrauterino, hipoglicemia y bradicardia
neonatal, mayor riesgo en hipertensin severa, (2) Lactancia: se
excreta en la leche materna, no
dar de lactar o suspender el medicamento, (3) Geriatra: ajustar
la dosis segn funcin renal (4)
Insuficiencia renal: leve ajustar
la dosis 50 mg/d si el aclaramiento de creatinina es de 15-35 ml/
min, moderada reducir la dosis,
grave comenzar con dosis bajas,
puede reducir el flujo sanguneo
renal e influir negativamente en
la funcin renal, (5) anestesia/
ciruga (depresin miocrdica),
(6) evitar la suspensin abrupta especialmente en cardiopata
isqumica, bloqueo AV primer
grado, (7) enfermedad broncoespstica, (8) insuficiencia cardaca
congestiva, (9) diabetes mellitus,
(10) hipertiroidismo/tirotoxicosis,
(11) insuficiencia cerebrovascular
(12) enfermedad vascular perifrica, (13) hipertensin portal por
riesgo de deterioro en la funcin
heptica, (14) insuficiencia heptica reducir dosis oral de atenolol,
Dosis:
Adultos: Hipertensin VO, inicialmente 80 mg 2 v/d incrementado a intervalos semanales
cuando es requerido, dosis de
mantenimiento 160 - 320 mg d,
Hipertensin portal VO inicialmente 40 mg 2 v/d, incrementado a 80 mg 2 v/d conforme a
frecuencia cardaca, mximo 160
mg 2 v/d, Feocromocitoma (slo
con receptores adrenrgicos),
VO 60 mg/d por 3 d antes de la
ciruga o 30 mg/d en pacientes
inadecuados para ciruga, Angina VO inicialmente 40 mg 2 - 3
v/d mantenimiento 120 - 240
mg/d, tratamiento coadyuvante
de arritmias, cardiomiopata hipertrfica obstructiva, taquicardia por ansiedad VO 10 - 40 mg
3 - 4 v/d, profilaxis de infarto de
miocardio 40 mg 4 v/d por 2 - 3
d, luego 80 mg 2 v/d empezando
5 - 21 d despus del infarto
Nios: VO 0,125-1 mg/kg/d
en dosis divididas (2 - 4 tomas)
435
(15) miastenia gravis, (16) antecedentes de hipersensibilidad,

(17) puede reducir respuesta a
la adrenalina, (18) antecedentes
de enfermedad obstructiva de
va area (empezar con cuidado y
vigilar la funcin pulmonar), (19)
puede aumentar la sensibilidad
a los alergenos y ocasionar una
respuesta de hipersensibilidad
ms grave, (20) asma o broncoespasmo.
atropina sulfato 0,6-2.4 mg en

dosis dividida de 600 ug. adems del lavado gstrico, se utilizan los siguientes tratamiento
de mantenimiento y sintomtico;
bradicardia: puede administrarse
sulfato de atropina IV para corregir la bradicardia severa si el
paciente est hipotenso, si el bloqueo vagal no responde, puede
repetirse la atropina o administrar cautelosamente isoprenalina
o dobutamina por va IV, puede
ser necesario epinefrina por va
IV o un marcapaso endocavitario; contracciones ventriculares
prematuras: lidocana o fenitona
IV (la quinidina, procainamida y
disopiramida deben evitarse, ya
que ellas pueden deprimir todava ms la funcin miocrdica);
insuficiencia cardaca: administrar oxgeno, digitalizar al paciente y/o administrar diurticos;
hipotensin: posicin de Trendelenburg y lquidos IV (a menos
que exista edema de pulmn),
administracin de vasopresores
tales como epinefrina, norepinefrina, dopamina o dobutamina
por va IV (algunos informes indican que la epinefrina puede ser
el frmaco de eleccin), realizar
controles seriados de la presin
arterial, la hipotensin no responde a los agonistas beta; crisis
convulsivas: diazepam por va IV
o si es necesario fenitona; broncoespasmo: administracin de
un agonista beta 2 como isoprenalina y/o un derivado de teofilina; tambin se ha encontrado
resultados satisfactorios con el
Contraindicaciones
Choque cardiognico, insuficiencia cardaca no controlada,
bloqueo AV de segundo y tercer
grado, bradicardia sinusal severa, asma, angina de Prinzmetal,
hipotensin, enfermedad del ndulo sinusal, acidosis metablica,
enfermedad arterial perifrica severa, feocromocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, insuficiencia cardaca, hipotensin,
trastornos en la conduccin broncoespasmo, vasoconstriccin perifrica (incluida la exacerbacin
de claudicacin intermitente y la
enfermedad de Raynaud), trastornos digestivos, fatiga, trastornos del sueo.
Raras: salpullido, sequedad de
los ojos (desaparece al suspender
medicamento), disfuncin sexual,
exacerbacin de psoriasis.
Excesiva bradicardia puede ser
controlada con inyeccin IV de
436
Mefloquina incrementa riesgo

de bradicardia
Nifedipino, nisoldipino posible
hipotensin severa e insuficiencia cardaca.
Adrenalina, noradrenalina posible hipertensin severa.
Tropisetron riesgo de arritmia
ventricular
Rifampicina: acelera metabolismo de propranolol
Verapamilo asistolia, hipotensin severa e insuficiencia cardaca.
Fluvoxamina, cimetidina: incrementa concentraciones plasmticas de propranolol
Antidiabticos: se puede enmascarar signos de alarma de hipoglucemia como el temblor
Insulina: realzan efecto hipoglucemiante.
Diltiazem, Glucsidos cardotnicos: incrementan bloqueo AV y
bradicardia.
Ergotamina y metisergida: incrementan vasoconstriccin perifrica.
Relajantes musculares: realza
su efecto.
Estrgenos: puede disminuir
efecto hipotensor;
Pilocarpina: posiblemente incrementado riesgo de arritmia.
Teofilina: antagonismo farmacolgico
Timoxamina: hipotensin postural severa.
Rizatriptan aumenta su concentracin plasmtica.
Bupivacaina aumenta riesgo de
toxicidad.
Lidocaina aumenta riesgo de
toxicidad.
glucagn para contrarrestar efectos cardiovasculares (bradicardia,

hipotensin) administrando 2-3
mg por va IV durante un perodo
de 30 seg, repitindose si es necesario, seguido de una infusin
IV de glucagn a la velocidad de
5 mg/h hasta que el paciente se
estabilice.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, aldesleukina, alprostadil, antagonistas de canales de
calcio, antagonistas de receptores adrenrgicos, antagonistas
de receptores de angiotensina
II, ansiolticos e hipnticos, baclofeno, bloqueantes adrenrgicos neuronales, diazxido,
diurticos, fenotiazinas, hidralazina, IECA, levodopa, IMAOs,
metildopa, minoxidil, moxonidina, nitratos, nitroprusiato,
realzan el efecto hipotensor.
Anestsicos orgnicos puede
aumentar el riesgo de depresin
miocrdica e hipotensin.
Prazosina riesgo de hipotensin
con la primera dosis.
Amiodarona incrementa riesgo
de bradicardia, bloqueo AV y depresin miocrdica.
AINEs, corticosteroides, estrgenos antagonizan efecto hipotensor.
Flecainida: incrementan riesgo
de depresin miocrdica y bradicardia.
Antiarrtmicos:
incrementan
riesgo de depresin miocrdica.
Dobutamina posible hipertensin severa.
437
Propafenona aumenta concentracin plasmtica de propranolol.

Clorpromazina aumenta concentracin plasmtica de ambos
frmacos.
Clonidina riesgo de hipertensin
de rebote.
Tizanidina: realzan el efecto hipotensor y bradicardia.
Neostigmina y piridostigmina
se antagoniza sus efectos.
la medicacin, tener cuidado al

conducir o realizar trabajos que
requieran atencin debido a la
posible somnolencia, mareo o
sensacin de mareo, puede presentarse aumento de sensibilidad
al fro, precaucin con el esfuerzo excesivo ya que hay una disminucin del dolor de pecho.
La dieta es importante posiblemente sea necesaria la restriccin de sodio y/o la reduccin de
peso.
laboratorio
Ttulos de anticuerpos antinucleares: pueden aumentarse.
BUN, lipoprotenas sricas,
concentraciones sricas de potasio, concentraciones sricas
de triglicridos, concentraciones sricas de cido rico: pueden ser aumentadas.
Concentracin de glucosa en
sangre: se puede altera la glucogenlisis y la respuesta hiperglucmica a la epinefrina endgena
dando lugar a persistencia de la
hipoglicemia y retraso en la recuperacin de los niveles normales
de glucosa en sangre.
VERAPAMILO
CLORHIDRATO
Tableta 80 mg
(ver seccin 12.1 Antianginosos)
De uso restringido:
AMIODARONA
(ver seccin 12.2 Antiarrtmicos)
En envases hermticamente cerrados, protegidos de la luz, entre 15-30C.
Informacin
paciente
bsica
para
LIDOCANA
CLORHIDRATO SIN
PRESERVANTES
R: B
el
Puede no experimentar sntomas

de hipertensin, es importante
que tome la medicacin incluso
si se siente bien, la hipertensin
no se cura, pero se controla con
Indicaciones
Arritmia ventricular especialmente despus de infarto de
miocardio.
438
versos (5) Hipovolemia, (6) Grado severo de bloqueo sinoatrial,

atrioventricular e intraventricular,
(7) sindrome de Adam-Stokes,
(8) IC avanzada, (9) Choque, (10)
bradicardia sinusal, (11) sndrome de Wolff-Parkinson-White. .
Dosis
Adultos: IV perfusin contnua,
generalmente dosis de carga,
20-50 g/Kg de peso corporal,
a una velocidad de 1-4 mg/min.
mximo hasta 4.5 mg/kg de peso
corporal en una hora.
Nios IV perfusin contnua generalmente dosis de carga 30-50
g/kg de peso corporal a una velocidad de 1-4 mg/min.
Adultos IM 4.3 mg/kg de peso
corporal repitiendo la dosi despus de 60-90 min si se requiere,
mximo hasta 4.5 mg/kg de peso
corporal en una hora.
Nios no se ha establecido su
dosificacin
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a lidocana,
trastornos del ndulo sinusal,
cualquier grado de bloqueo AV,
depresin miocrdica grave; porfiria.
Reacciones adversas
Mareos, parestesias o somnolencia (sobre todo, con una inyeccin muy rpida); confusin,
depresin respiratoria y convulsiones; hipotensin y bradicardia
(puede inducir paro cardaco);
hipersensibilidad.
Farmacocintica
Respuesta inicial arritmia IV 4590 seg duracin 10-20 min, concentracin terapetica medicamentosa 1.5-6 g/mL, tiempo de
concentracin mxima IM 30 min
absorcin biodisponiobilidad IM
adecuada, distribucin UPP 3380 %, t distribucin 15-30 min,
Vd 1.7 L/Kg, metabolismo heptico 90 %, se excreta por la leche
materna, renal 90 %, t eliminacin 1.5-2 h, si es dializable.
Cesar la administracin de lidocana, monitorizacin estricta
del paciente, mantenimiento
de la va area y administracin
de oxgeno, para la depresin
circulatoria, administrar un vasopresor (como la efedrina o
metaraminol) y lquidos IV si es
necesario, para la crisis convulsiva si no se obtiene una respuesta
satisfactoria al apoyo respiratorio, con frecuencia es til administrar diazepam en incrementos
de 2.5 mg o un barbitrico de
accin ultracorta (como el tiopental o tiamital) en incrementos de 50-100 mg, se debe tener
Precauciones
(1) Embarazo (tercer trimestre,
con grandes dosis, depresin
respiratoria neonatal, hipotona
y bradicardia despus de bloqueo epidural o paracervical, (2)
lactancia, (3) Insuficiencia renal
severa, (4) Enfermedad heptica
severa (evitar o reducir la dosis),
aumenta el riesgo de efectos ad439
laboratorio
precaucin debido a una posible

depresin circulatoria aditiva, si
el paciente est bajo los efectos
de la lidocana, a veces es til la
administracin IV de un relajante
muscular de accin corta (como
el suxametonio), cuando se utiliza este tipo de relajante es obligatorio mantener la respiracin
artificial.
Prueba de bentiromida: invalida los resultados de la prueba

Concentraciones sricas de
creatn fosfoquinasa CPK: puede aumentar con la administracin IM de lidocana
Almacenarse a temperatura entre
15-30 C, evitar la congelacin.
Interacciones
Medicamentos
Acetazolamida, diurticos asa,
diurticos tiazida y relacionados: accin de lidocana antagonizada por hipopotasemia.
Amprenavir, atazanavir, cimetidina, lopinavir: incrementa
las concentraciones de lidocana
srica y potencial toxicidad (hipotensin, arritmia cardaca) por
inhibicin del citocromo P450
3A4-mediador del metabolismo
de lidocana
Dolasetron, tropisetron, quinupristina, dalfopristina: riesgo incrementado de arritmia
ventricular e Incremento del
riesgo de toxicidad por lidocana, (neurotoxicidad, arritmia
cardaca,
convulsiones) por
inhibicin de citocromo P450
3A4-mediador del metabolismo
de lidocana.
Propranolol: incrementa riesgo
de toxicidad por lidocana.
Suxametonio: incrementa y prolonga bloqueo neuromuscular.
Antiarritmicos, incrementa depresin miocrdica.
Bupivacana, incrementa riesgo
de metahemoglobinemia.
Informacin para el paciente

No se debe conducir despusde
la administracin del medicamento.
Los efectos adversos estn relacionados con la dosis y con la
edad, la incidencia aumenta en
pacientes mayores de 65 aos de
edad.
VERAPAMILO
CLORHIDRATO
Inyectable 2.5 mg/mL x 2mL
12.3. Antihipertensivos
Drogas que afectan el sistema renina-angiotensina
y algunos otros medicamentos antihipertensivos:
Bajan la prensin arterial
elevada, disminuyen la frecuencia de ataque y even440
tos coronarios, insuficiencia

cardaca e insuficiencia renal. Las posibles causas de
hipertensin (por ejemplo
la enfermedad renal, causas
endocrinas), deben establecerse as como los factores
contribuyentes, factores de
riesgo, presencia de cualquier complicacin de hipertensin (hipertrofia ventricular izquierda). A menudo no
es empleada una sola droga
antihipertensiva,
normalmente se agregan otras drogas antihipertensivas hasta
que se logre el cometido. A
menos que sea necesario bajar la presin arterial urgentemente, debe permitirse
determinar la respuesta en
un intervalo de por lo menos
4 semanas.
indicados en infarto del miocardio, la angina; los IECA

indicados en insuficiencia
cardaca, trastorno ventricular izquierdo y nefropata del
diabtico; los bloqueadores
de canales de calcio: diltiazem y verapamilo valiosos
en la angina.
Las tiazidas estn contraindicadas en la gota; los
Beta-bloqueadores en asma,
bloqueo cardaco; los IECA
en pacientes renovasculares
y embarazo; los bloqueadores de canales de calcio deficiencia cardaca y bloqueo
cardaco.
Dar a los pacientes consejos
en el cambio de estilo de
vida para reducir la tensin
arterial o el riesgo cardiovascular; como cesacin de
fumar, reduccin de peso,
reduccin de ingesta excesiva de alcohol, reduccin de
sal diettica, reduccin de
grasas totales y saturadas,
incremento del ejercicio, incremento de la ingesta de
fruta y verduras.
La respuesta del tratamiento

para la hipertensin puede afectarse por la edad y
raza del paciente. Un betabloqueador o un IECA puede
ser la droga de tratamiento
inicial ms apropiada en
caucsicos ms jvenes; Los
pacientes
Afro-Caribeos
responden bien a una tiazida
o un bloqueador del canal
de calcio para el tratamiento
inicial.
Los betabloqueantes pueden

producir una sensacin de
fatiga, disminuyen la capacidad de hacer ejercicio, cansancio y letargia que limita
mucho su uso. Algunos de
ellos pueden disminuir los
niveles del colesterol bueno o HDL.
Dentro de las drogas antihipertensivas tenemos: las tiazidas particularmente para

la hipertensin en el anciano; los Beta-bloqueadores
441
Drogas antihipertensivas
vasodilatadoras: Son potentes, sobre todo cuando
se usan en combinacin con
un beta-bloqueador y una
tiazida (hidralazina dado por
va oral es un complemento
til al tratamiento), cuando
se usa solo causa taquicardia y retencin de fluidos.
Es importante considerar el
peligro por los riesgos de
cada rpida de la presin
arterial. El nitroprusiato de
sodio se da por infusin intravenosa para controlar las
crisis severas de hipertensin
en las ocasiones cuando el
tratamiento parenteral sea
necesario.
controlan la presin arterial;

se indican particularmente
para la hipertensin en los
diabticos insulino-dependientes con nefropatia, los
IECA pueden causar cadas
muy rpidas de la presin
arterial particularmente en
algunos pacientes que se
encuentren recibiendo tratamiento con diurticos. El
inicio del tratamiento con
los IECA necesitan ser realizados con cuidado especialmente en los siguientes casos: pacientes receptores de
diurticos pueden presentar
hipotensin sobre todo los
que toman dosis altas de
diurticos, con una dieta
baja de sodio, en dilisis,
deshidratados o con linsuficiencia cardaca, con enfermedad vascular perifrica o
aterosclerosis generalizada,
en pacientes renovascular
silenciosos se recomienda
supervisar la funcin renal
antes y durante el tratamiento, reducir la dosis en insuficiencia renal. El riesgo de
agranulocitosis posiblemente se aumenta en la enfermedad vascular de colgeno (se
recomienda anlisis de sangre), pacientes con estenosis artica severa o sintomtica (riesgo de hipotensin),
usar con cuidado o evitar
en pacientes con historia de
angioedema hereditaria o
idioptica. Se contraindican
los IECA en los pacientes con
Drogas antihipertensivas
de accin central: Metildopa es un antihipertensivo
que puede usarse para el
manejo de la hipertensin
en el embarazo. Se minimizan los efectos adversos si la
dosis diaria se mantiene por
debajo de 1 g.
Inhibidores de la enzima
convertidora angiotensina
(IECA): Los IECA inhiben la
conversin de angiotensina
a angiotensina II, son los antihipertensivos eficaces y generalmente bien tolerados.
Los IECA deben ser considerados para la hipertensin
cuando el tiazidas y betabloqueadores se contraindican, no son tolerados o no
442
materna, renal 60 %, heces 20 %,

t de eliminacin 35-50 h, no es
dializable.
hipersensibilidad a los IECA

(incluso el angioedema) y
en enfermedad renovascular
conocida o sospechosa, no
deben usarse los IECA en el
embarazo.
Precauciones
(1) Embarazo: no se dispone de
informacin, el laboratorio aconseja evitar aunque el riesgo fetal
debe sopesarse con el riesgo de
que se descontrole la hipertensin de la madre, (2) Lactancia:
el laboratorio aconseja evitar, no
se disponde de informacin, (3)
Geriatra: bajas dosis pueden
ser efectivas (4) Insuficiencia
heptica: (puede necesitar reduccin de la dosis. (5) Insuficiencia renal no requiere ajustar
dosis (6) angina, (7) estenosis
artica, (8) ICC, (9) hipotensin,
(10) reacciones dermatolgicas
persistentes.
ATENOLOL
AMLODIPINO
R: C
Tableta 5 mg
Indicaciones
Hipertensin, profilaxis de angina de pecho.
Dosis
Contraindicaciones
Adultos: Hipertensin o angina,

inicialmente 5 mg 1 v/d; mximo
10 mg 1 v/d
Hipersensibilidad a amlodipino u
otros antagonistas de canales de
calcio, choque cardiognico, angina inestable, estenosis artica
significativa.
Farmacocintica
Respuesta inicial hipertensin
VO 24-96 h, duracin dosis mltiple 24-48 h, concentracin teraputica medicamentosa 5-15
ng/ml, tiempo de concentracin
mxima, liberacin inmediata,
6-9 h, AUC ng/ml/h, absorcin
biodisponibilidad liberacin inmediata 60-65 %, distribucin
UPP 93-98 %, tambien lo hace
extensamente en los tejidos, Vd
21 L/Kg, metabolismo heptico
extensamente, excrecin, no se
conoce si se elimina por la leche
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal,
nusea, palpitaciones, rubor,
cefalea, fatiga, edema, vrtigo,
trastornos del sueo.
Raramente: trastornos gastrointestinales, sequedad de la boca,
trastornos del gusto, hipotensin, sncope, dolor pre cordial,
disnea, rinitis, cambios del estado de nimo, tremor, parestesia,
aumento de la frecuencia urinaria, impotencia, ginecomastia,
443
AINE, corticosteroides, estrgenos, antagoniza efecto hipotensor.

Cimetidina: aumenta la concentracin plasmtica de amlodipino.
Ritonavir: incremento probable
de las concentraciones plasmticas de los bloqueadores de canales de calcio.
Mefloquina: incrementa riesgo
de bradicardia.
Digoxina: incrementa su concentracin plasmtica y riesgo de
bradicardia y bloqueo AV.
Simvastatina aumenta riesgo de
miopata.
Itraconazol el efecto inotropo
negativo posiblemente se incrementa
alteraciones en el peso, mialgia,

trastornos visuales, acufenos,
prurito, salpullido (eritema multiforme), alopecia, prpura, decoloracin de la piel.
Muy raramente: gastritis, pancreatitis, hepatitis, ictericia, colestasis, hiperplasia gingival, infarto
de miocardio, arritmia, vasculitis,
tos, hiperglicemia, trombocitopenia, angioedema, urticaria.
Considerar en la administracin
prehospitalaria la administracin
de carbn activado disuelto en
agua disuelto, lentamente, cuando el paciente se encuentra despierto, protegido la va area y
dentro de una hora de ingerido.
Interacciones
Guarde a la temperatura entre 15

y 30 C, en un recipiente cerrado
y resistente a la luz, no debe suspender el tratamiento repentinamente.
Medicamentos
Alcohol, aldesleukina, alprostadil, antagonista de los receptores alfa adrenrgicos,
antagonistas de los receptores
de angiotensina II, ansiolticos
e hipnticos, antipsicticos,
-bloqueantes, baclofeno, bloqueantes adrenrgicos, clonidina, diazxido, diurticos,
hidralazina, IECA, isofluorano,
IMAO, levodopa, metildopa,
minoxidil, moxonidina, nitratos, nitroprusiato, sildenafilo,
timoxamina, tizanidina: incrementa efecto hipotensor
Prazocina: incrementa riesgo hipotensor de primera dosis.
Teofilina: aumenta su concentracin plasmtica.
Informacin bsica para el

paciente
Comunicar a su mdico si se encuentra embarazada, lactando, o
tiene estenosis artica.
Puede modificar la capacidad
de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej., conduccin de
vehculos), Puede administrarse
con o sin alimentos.
444
CAPTOPRIL
a captopril. En insuficiencia renal

severa iniciar con 12.5 mg 2 v/d
R: C
Tableta 25 mg
Farmacocintica
Indicaciones
VO Hipertensin, respuesta inicial

15-30 min, respuesta mxima 6090 min, duracin dosis nica 6 h,
dosis mltiple 8-12 h, concentracin teraputica medicamentosa 0-05-05 g/mL, tiempo de
concentracin mxima 0.5-1.5 h,
absorcin, biodisponibilidad 7075 %, distribucin UPP 25-30 %,
Vd 0.7 L/Kg, metabolismo heptico 50 %, excrecin, se elimina
en poca cantidad por la leche
materna, renal 95 %, depuracin
renal 0.4 L/Kg/h, t de eliminacin 1.9 h, si es dializable.
Hipertensin esencial media a

moderada, solo o con diurticos
tiazida, hipertensin severa resistente a otros tratamientos, ICC
(coadyuvante), despus de infarto a miocardio, nefropata diabtica, (microalbuminuria mayor de
30 mg/d) en diabetes tipo I.
Dosis
Adultos: En hipertensin, VO,
usado solo, inicialmente 12.5 mg
2 v/d, en ancianos inicialmente
6,25 mg 2 v/d, (la primera dosis
al acostarse), mantenimiento 25
mg 2 v/d, mximo 50 mg 2 v/d,
(raramente 3 v/d en hipertensin severa). En ICC (coadyuvante) inicialmente 6,25 12,5 mg
bajo estricta supervisin mdica,
mantenimiento 25 mg 2-3 v/d,
dosis usual mxima 150 mg/d.
Como profilaxis despus de infarto, en pacientes clnicamente estables, con disfuncin ventricular
izquierda sintomticos o asintomticos (antes de iniciar ecocardiografa o ventriculografa con
radionuclidos), inicialmente 6,25
mg a los 3 d despus del infarto,
luego incrementar despus de algunas sem a 150 mg/d si es tolerado en dosis divididas. En nefropata diabtica 75-100 mg/d en
dosis dividida, si posteriormente
se requiere reducir la presin
sangunea pueden ser utilizados
otros antihipertensivos en unin
Precauciones:
(1) Embarazo (primer, segundo
y tercer trimestre puede afectar
al feto, controlar la presin sangunea neonatal y funcin renal,
posibles defectos cerebrales y oligohidramnios), evitar (2) Lactancia: se excreta en la leche materna, los fabricantes recomiendan
evitar su uso, (3) Pediatra en
los recin nacidos la respuesta a
respuesta de la presin arterial
aumenta inicialmente (4) Geriatra los ajustes en la dosificacin
se deben tomar en base a la respuesta clnica (5) insuficiencia
heptica inicio repentino de ictericia colestsica a hepatitis fulminante (6) insuficiencia renal:leve
o moderada aumento de la frecuencia de hiperpotasemia y
efectos secundarios monitorear
la funcin renal antes y duran445
rinitis y faringitis, nuseas, vmitos, dispepsia, diarrea, estreimiento y dolor abdominal, alteraciones de la funcin heptica,
ictericia colestsica y hepatitis,
trombocitopenia, leucocitopenia,
neutropenia, anemia hemoltica,
cefalea, mareos, fatiga, malestar
general, disgeusia, parestesias,
broncoespasmo, fiebre, serositis,
vasculitis, mialgias, artralgias,
presencia de anticuerpos antinucleares, aumento de la velocidad
de sedimentacin, eosinofilia,
leucocitosis y fotosensibilidad,
taquicardia, enfermedad del
suero, prdida de peso, estomatitis, exantema maculopapular,
fotosensibilidad, rubefaccin y
acidosis
te el tratamiento, la dosis inicial

12.5 mg/2/v/d, (7) pacientes que
se encuentran recibiendo diurticos, la primera dosis puede causar hipotensin especialmente en
pacientes con tratamiento diurtico o con dieta baja en sodio, en
dilisis, deshidratados o con insuficiencia cardaca, (8) en enfermedad vascular perifrica o aterosclerosis generalizada debido
a riesgo de enfermedad renovascular silenciosa, (9) es posible se
incremente el riesgo de agranulocitosis en enfermedad vascular
del colgeno (se recomienda un
hemograma), (10) estenosis artica severa o sintomtica,(riesgo
de hipotensin) (11) pacientes
con antecedentes de angioedema hereditario o idioptico evitar o administrar con cautela,
(12) hiperpotasemia mayor a 5.5
mEq/mL, (13) Neutropenia, (14)
proteinuria, (15) ciruga/anestesia, (16) estenosis artica o arterial renal.
Tratamiento de la sobredosis y
de efectos adversos graves
Los sntomas incluyen mareo,
aturdimiento, hipotensin, tratamiento sintomtico y de soporte
el tratamiento consiste en expansin de volumen para la correccin de la hipotensin, es eliminable mediante hemodilisis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, angioedema,
enfermedad renovascular conocida o sospechada, estenosis artica, embarazo (segundo y tercer
trimestre).
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, procainamida: riesgo incrementado de toxicidad
especialmente en insuficiencia
renal.
Anticidos: disminuyen la absorcin de captopril.
Azatioprina: riesgo incrementado de leucopenia.
Clonidina: posible retardo de
efecto antihipertensivo.
Reacciones adversas
Hipotensin profunda, insuficiencia renal, tos seca persistente,
angioedema (el inicio a veces se
demora), exantema (que puede
asociarse con prurito y urticaria),
pancreatitis y sntomas respiratorios altos del tipo de sinusitis,
446
Digoxina: posible incremento de

concentracin plasmtica.
Probenecid: reduccin de excrecin de captorpil.
Alcohol, aldesleukina, anestsicos generales, alprostadil,
antagonistas de receptores
alfa adrengicos, antagonistas
II, antipsicticos, ansiolticos
e hipnticos, baclofeno, bloqueadores, antagonistas de
canales de calcio, diazoxido,
diurticos, hidralazina, IMAO,
metildopa, minoxidil, moxonidina, nitratos, nitroprusiatos,
timoxamina, tizanidina: realzan efecto hipotensor.
Acido acetil saliclico (dosis
mayores a 300 mg/d), AINEs:
antagonizan efecto hipotensor e
incrementan el riesgo de insuficiencia renal.
Anticidos: reducen la absorcin.
Corticosteroides, estrgenos:
antagonizan efecto hipotensor.
Ciclosporina, heparina, Ketorolaco, sales de potasio: incrementan riesgo de hiperpotasemia.
Diurticos ahorradores de potasio y antagonistas de aldosterona, drospirenona: riesgo
extremado de severa hiperpotasemia.
Epoietina: antagoniza efecto hipotensor e incrementa riesgo de
hiperpotasemia.
Insulina, metformina, sulfonilrea: incremento de efecto hipoglicemiante.
Litio: disminuye su excrecin.
Mantener entre 15-30 C, en frascos hermticamente cerrados y
protegidos de la humedad.
Informacin
paciente
bsica
para
el
Tomar la medicacin con el estmago vaco o una hora antes de

las comidas, la absorcin se reduce en presencia de alimentos.
Los comprimidos pueden tener
un ligero olor sulfurado.
ENALAPRIL
R: C
Tableta 20 mg
Indicaciones
Hipertensin, insuficiencia cardaca sintomtica (coadyuvante), prevencin de insuficiencia
cardaca sintomtica en pacientes con disfuncin ventricular
izquierda.
Dosis
Adultos: Hipertensin usado
solo, inicialmente, 5 mg/d, si es
usado en adicin a diurticos o
en insuficiencia renal puede ser
requerido bajar la dosis inicial,
dosis usual de mantenimiento
20 mg/d hasta un mximo de 40
mg/d, en insuficiencia cardaca
(coadyuvante), disfuncin ventricular izquierda asintomtica, inicialmente 2,5 mg/d bajo estricta
447
el aclaramiento de creatinina es
menor a 30 mL/min. (4) Insuficiencia heptica requiere monitoreo. (5) a los pacientes que se
encuentran recibiendo diurticos,
la primera dosis puede causarles
hipotensin especialmente aquellos con tratamiento diurtico o
con dieta baja en sodio. (6) en
dilisis, deshidratados o con insuficiencia cardaca, enfermedad
vascular perifrica, o aterosclerosis generalizada debido a riesgo
de enfermedad renovascular
silenciosa. (7) es posible que se
incremente el riesgo de agranulocitosis en enfermedad vascular del colgeno (se recomienda
el recuento hemograma), (8)
pacientes con estenosis artica
grave o sintomtica (riesgo de
hipotensin). (9) administrar con
cautela (o evitar) en aquellos con
antecedentes de angioedema
idioptico hereditario, (10) estenosis artica.
supervisin mdica, incrementar

despus de 2-4 sem a dosis usual
de mantenimiento 20 mg/d dividido en 1-2 dosis, mximo
40mg/d.
Nios: No se ha establecido la
eficacia y seguridad
Farmacocintica
La respuesta inicial en hipertensin, VO, 1-4 h, la respuesta
mxima en hipertensin, oral
8-18 h, la duracin del efecto en
dosis nica, en hipertensin, oral
12-24 h, en dosis mltiple, hipertensin, oral 12-24 h, el tiempo
de concentracin mxima, oral 1
h, absorcin biodisponibilidad,
60 %, UPP moderada 50 %, tambin en el lquido cerebro espinal,
se metaboliza en el hgado 70 %,
el metabolito activo es enalaprilat, excrecin en la leche materna
en cantidades mnimas, renal 61
%, depuracin renal es 158 mL/
min por las heces 33 %, t de
eliminacin 1-3 h, y el metabolito
enalaprilat 35 h, es dializable.
Contraindicaciones
Angioedema, neuropata vascular conocida o sospechada, embarazo.
Precauciones
(1) Embarazo: primer, segundo
y tercer trimestre puede afectar
al feto, controlar la presin sangunea neonatal y funcin renal,
posibles defectos cerebrales y oligohidramnios. (2) Lactancia: se
excreta en la leche materna (cantidades muy pequeas pueden
ser peligrosas) (3) Insuficiencia
renal: media a moderada: reducir la dosis, monitorear la funcin
renal antes y durante el tratamiento dosis inicial 2.5 mg/d si
Reacciones adversas
Profunda hipotensin, insuficiencia renal, angioedema (el inicio
puede ser retardado), salpullido
(puede estar asociado con prurito
y urticaria), tos seca persistente,
pancreatitis, sntomas semejantes a sinusitis, rinitis y malestar
en la garganta, nusea, vmito,
dispepsia, diarrea, constipacin,
pruebas de funcin hepticas
448
Acido acetil saliclico (dosis

mayores a 300 mg/d), AINEs:
antagonizan efecto hipotensor e
incrementan el riesgo de insuficiencia renal.
Anticidos: reducen la absorcin.
Corticosteroides: antagonizan
efecto hipotensor.
Ciclosporina, heparina, Ketorolaco, sales de potasio: incrementan riesgo de hipercalemia.
Diurticos ahorradores de potasio y antagonistas de aldosterona, drospirenona: riesgo extremado de severa hipercalemia.
Epoietina: antagoniza efecto hipotensor e incrementa riesgo de
hipercalemia.
Insulina, metformina, sulfonil, sulfonilrea: incremento de
Litio: disminuye su excrecin.
alteradas, ictericia colestsica,

hepatitis, trastornos sanguneos,
trombocitopenia,
leucopenia,
neutropenia y anemia hemoltica, cefalea, vrtigo, fatiga,
malestar general, trastornos del
gusto, parestesia y broncoespasmo, fiebre, serositis, vasculitis,
mialgia, artralgia, anticuerpo
antinuclear positivo, valores de
sedimentacin de eritrocitos elevada, eosinofilia, leucocitosis y
fotosensibilidad.
Tratamiento de la Sobredosis
Los sntomas incluyen hipotensin, tratamiento sintomtico
y de soporte, inducir la emesis,
en caso de hipotensin expandir
el volumen, es hemodilizable,
consiste en expansin de volumen para la correccin de la hipotensin, es elimnable mediante hemodilisis.
Conservar en depsitos hermticamente cerrados, entre 15- 30
C protegidos de la humedad y de
la luz.
Interacciones
Anticidos: disminuyen la absorcin de enalapril.
Clonidina: posible retardo de
efecto antihipertensivo.
Alcohol, aldesleukina, alfa
bloqueadores, alprostadil, antagonistas de receptores de
angiotensina II, antipsicticos, ansiolticos e hipnticos,
baclofeno,
bloqueadores,
bloqueadores de canales de
calcio, diazoxido, diurticos,
hidralazina, levodopa, IMAO,
metildopa, minoxidil, moxonidina, nitratos, nitroprusiatos,
tizanidina: realzan efecto hipotensor.
Informacin
paciente
bsica
para
el
Es importante la dieta, es importante tomar la medicacin incluso aunque se sienta bien, el medicamento no cura pero controla
la hipertensin, la hipertensin
no tratada puede tener consecuencias graves.
Advertencia Complementaria
Es posible que sea necesario la
restriccin de sodio y/o reduccin de peso.
449
pueden causar trombocitopenia

neonatal las tiazidas atraviesan
la placenta), (2) Lactancia cantidad demasiado pequea para
causar efectos adversos, las dosis
altas pueden suprimir la lactancia, se excreta en leche materna
en bajas concentraciones, no se
ha establecido su seguridad y
eficacia en nios, (3) Pediatria (4)
Geriatra (5) Insuficiencia renal
no es necesario ajustar la dosis
en pacientes con insuficiencia renal media a moderada, prescribir
con cautela en pacientes con enfermedad renal avanzada,evitar
si el aclaramiento de creatinina
es inferior a 30 ml/min, monitorear electrolitos, (6) Insuficiencia
heptica evitar si fuera severa,
en pacientes suceptibles pueden
producir pre-coma o coma heptico.por hipopotasemia, aumento de riesgo de hipomagnesemia
en la cirrosis alcohlica (7) porfiria, (8) hipokalemia, (9) diabetes,
(10) gota (11) monitorear electrolitos en dosis altas, (12) LES.
HIDROCLOROTIAZIDA
R: B
Tableta 25 mg
Indicaciones
Edema, hipertensin.
Dosis
Adultos: Edema: inicialmente 25
a 50 mg/d en una dosis o dividido en dos, usualmente 25-100
mg/ pueden producir efectos
deseados, hipertensin, 25 mg/d
incrementarlo a 50 mg/d si es necesario.
Nios: hasta 2 mg/kg/da.
Farmacocintica
Respuesta inicial VO diuresis 2
h hipertensin 3-4 h, respuesta
mxima diuresis oral 3-6 h, duracin dosis nica diuresis oral
6-12 h, dosis mltiple hipertensin ms de 1 sem, tiempo de
concentracin mxima 1.5-2.5 h,
Absorcin biodisponibilidad 60 80 %; UPP 40 %, tambin se distribuye en los eritrocitos y en los
fluidos extracelulares, atravieza
la placenta, volmen de distribucin 3-4 L/kg; no es apreciablemente metabolizado,excrecin
se encuentra en la leche materna,
renal 50-70 %, depuracin renal
335 mL/min, t de eliminacin
es 10 - 12 h, no es dializable.
Contraindicaciones
Hipopotasemia, hiponatremia, e
hipercalcemia refractarias, insuficiencia heptica y renal severa,
hiperuricemia sintomtica, enfermedad de Addison, anuria, e hipersensibilidad al medicamento
y derivados de la sulfonamida.
Reacciones adversas
Precauciones
Poco frecuentes: hipotensin

postural y efectos gastrointestinales leves; impotencia (revierte
al suspender el tratamiento); hi-
(1) Embarazo no se utilizan para

tratar la hipertensin durante el
embarazo, en el tercer trimestre
450
Amfotericina, corticosteroides,
acetazolamida, diurticos del
asa, simpaticomimticos 2,
teofilina riesgo de hipopotasemia aumenta
Fluconazol aumenta su concentracin plasmtica.
Sotalol la hipopotasemia aumenta el riesgo de arritmias ventriculares.
Ciclosporina: el riesgo de nefrotoxicidad y posiblemente de hipermagnesemia aumenta
Colestipol y colestiramina (dar
con un intervalo mnimo de 2 h)
reducida la absorcin de las tiazidas.
Litio: se reduce la excrecin de litio (aumento de la concentracin
plasmtica y riesgo de toxicidad).
Sales de calcio, toremifeno, vitamina D: incrementan riesgo de
hipercalcemia con tiazidas.
popotasemia, hipomagnesemia,
hiponatremia,
hipercalcemia,
alcalosis hipoclormica, hiperuricemia, gota, hiperglucemia y
alteraciones en las concentraciones lipdicas del plasma;
Muy raramente, erupcin, fotosensibilidad; trastornos sanguneos (incluidas neutropenia y
trombocitopenia; si se administra al final del embarazo, trombocitopenia neonatal; pancreatitis, colestasis intraheptica y
reacciones de hipersensibilidad
(neumonitis, edema pulmonar,
reacciones cutneas graves).
Vaciado gstrico inmediato, seguido de tratamiento sintomtico, mantenimiento y control de
las concentraciones sricas de
electrolitos y de la funcin renal.
laboratorio
Interacciones
Pruebas de bentiromida: invalida sus resultados.
Medicamentos
Alopurinol: el riesgo de hipersensibilidad aumenta si se administran sobre todo en la insuficiencia renal.
Amiodarona,
disopiramida,
flecainida, lidocana (lignocana, xilocana), la mexiletina,
Glucsidos cardiotnicos, quinidina, la hipopotasemia aumenta la toxicidad cardaca.
Reboxetina posible aumento del
riesgo de hipopotasemia.
Antidiabticos se antagoniza el
efecto hipoglucemiante.
Clorpropamida riesgo de hiponatremia aumenta.
En envases hermticamente cerrados, entre 15 30 C,
Informacin
paciente
bsica
para
el
Es importante la dieta, puede ser

necesario suplementarla con potasio bajo indicacin mdica..
Los alimentos disminuyen las
concentraciones plasmticas, es
451
en la leche materna. (3) Geriatra: reajustar la dosis por el riesgo de sedacin e hipotensin, en
geriatra, inicialmente 125 mg 2
v/d incrementar gradualmente
mximo 2 g/d, (4) Insuficiencia renal moderada: reducir la
dosis inicial mayor sensibilidade
al efecto hipotensor y sedante.
(5) Insuficiencia heptica activa:
evitar su uso, (6) se aconseja hemogramas y pruebas de funcin
heptica. (7) antecedentes de
depresin.
posible que se produzca fotosensibilidad evitar la exposicin al sol

en demasa o el uso excesivo de
lmpara solares, y tambin sea
necesario la restriccin de sodio
y/o reduccin de peso.
METILDOPA
R: B
Tableta 250 mg
Indicaciones
Hipertensin.
Contraindicaciones
Dosis
Depresin, enfermedad heptica

activa, feocromocitoma, porfiria.
Adultos: VO inicialmente 250 mg

2 - 3 v/d incrementar gradualmente a intervalos de 2 o ms d, dosis de mantenimiento 0.5-2 g/d,
mximo 3 g/d, en geriatra, inicialmente 125 mg 2 v/d incrementar
gradualmente mximo 2 g/d.
Nios: VO, inicial 10 mg/kg/d,
ajustar hasta un mximo de 65
mg/kg/d o 3 g/d
Reacciones adversas
Trastornos GI, sequedad de la
boca, estomatitis, sialadenitis,
bradicardia, exacerbacin de angina de pecho, hipotensin postural, edema, sedacin, dolor de
cabeza, mareos, astenia, mialgia,
artralgia, parestesia, pesadillas,
psicosis moderada, depresin,
capacidad mental deteriorada,
parkinsonismo, parlisis de Bell,
pruebas de funcin hepticas
alteradas, hepatitis, ictericia,
pancreatitis, anemia hemoltica, depresin de mdula sea,
leucopenia,
trombocitopenia,
eosinofilia, reacciones de hipersensibilidad, fiebre, miocarditis,
pericarditis, salpullido (necrolisis
epidrmica txica), congestin
nasal, trastornos en la eyaculacin, impotencia, disminucin de
la libido, ginecomastia, hiperprolactinemia, amenorrea.
Farmacocintica
Respuesta inicial hipertensin VO
3-6 h, tiempo de respuesta mxima 6-12 h, duracin dosis nica
24-48 h, absorcin biodisponibilidad 25-50 %, UPP insignificante, t de distribucin 12 min,
Vd 0.6 L/Kg, metabolismo heptico 50 %, excrecin, se encuentra
en la leche materna, renal 70 %,
heces 30-50 %, si es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta. (2) Lactancia: se excreta
452
Antipsicticos el efecto hipotensor aumenta y mayor riesgo de

efectos extrapiramides
Generalmente responde al tratamiento sintomtico con monitoreo cardiovascular, el tratamiento de la hipotensin puede
consistir en: elevacin de las piernas, reposicin de la volemia con
lquidos IV, para la hipotensin
severa, administrar frmacos vasopresores.
laboratorio
Puede alterar los niveles de sodio,
potasio, cido rico, glucosa, ALT,
AST, fosfatasa alcalina, bilirrubina, urea, prolactina, creatinina
srica, catecolaminas urinarias,
BUN, prueba de Coombs positiva
en un 20 % de pacientes, tiempo
de protrombina.
Interacciones
Medicamentos
IECA, bloqueadores adrenrgicos, alcohol, aldesleukina,
alprostadil, anestsicos generales, antagonistas de canales de calcio, antagonistas
de receptores adrenrgicos,
antagonistas de receptores
de angiotensina II, ansiolticos e hipnticos, baclofeno,
bloqueadores, bloqueadortes
adrenrgicos, clonidina, diazoxido, diurticos, entacapona,
hidralazina, levodopa, minoxidil, moxonidina, nitratos, nitroprusiato, tizanidina: timoxamina, realzan efecto hipotensor.
Amantadina: riesgo incrementado de efectos adversos extrapiramidales.
AINEs, corticosteroides, hierro
VO, estrgenos: antagonizan
efecto hipotensor de metildopa.
Dopaminrgicos:
antagoniza
efecto antiparkinsoniano.
Litio: puede ocurrir neurotoxicidad al incrementar concentraciones plasmticas de litio.
Salbutamol: hipotensin aguda.
IMAO evitar su uso
Conservar en envases hermticamente cerrados entre 15-30 C
Informacin
paciente
bsica
para
el
Es importante la dieta, el paciente no puede presentar sntomas

de hipertensin, es importante
tomar la medicacin aun sintindose bien, no cura pero controla
la hipertensin, la terapia puede ser necesaria durante toda la
vida, la hipertensin no tratada
puede tener graves consecuencias, puede producir somnolencia tener cuidado al conducir
o realizar tareas que requieran
atencin, tener cuidado al levantarse bruscamente de una posicin yacente, informar al mdico
si se produce fiebre inexplicable
Se recomienda suspender el tratamiento si se presenta fiebre, anemia hemoltica, ictericia, pruebas
de funcin hepticas alteradas
453
duracin de la accin por va IV

3-8 h, eliminacin renal 11-14 %
inalterado despus de la IV.
PROPRANOLOL
CLORHIDRATO
Tableta 40 mg
Precauciones
(ver seccin 7.2 Para profilaxis)
(1) Embarazo: evitar su uso antes del tercer trimestre. (2) Lactancia: se encuentra en la leche
materna, pero no se conoce ser
peligroso, monitorear al lactante, (3) Pediatra no se espera
efectos dainos, (4) Geriatra
pueden ser ms sensibles a los
efectos adversos hipotensores,
adems el riesgo de hipotermia
inducida por hidralazina puede
aumentar en estos pacientes. (5)
Insuficiencia heptica: reducir
dosis. (6) Insuficiencia renal:
reducir dosis si depuracin de
creatinina es menor de 30 ml/
min. (7) Enfermedad coronaria: puede provocar angina,
evitar despus de infarto miocrdico hasta estabilizarse, (8)
Enfermedad cerebrovascular, (9)
realizar prueba de factor antinuclear y proteinuria cada 6 meses
y controlar estado de acetilador
antes de incrementar dosis de
alrededor de 100 mg/d, (10) a
veces descenso excesivamente
rpido de la presin arterial, an
con dosis parenterales bajas.
De uso restringido:
HIDRALAZINA
CLORHIDRATO
R: C
Inyectable 20 mg
Indicaciones
Hipertensin moderada a severa
(coadyuvante) con beta bloqueadores y tiazidas, crisis hipertensiva (incluyendo durante el embarazo), insuficiencia cardaca con
nitratos de larga accin.
Dosis
Adultos: IV inyeccin lenta:
Hipertensin con complicacin
renal y crisis hipertensiva 10 mg
diluido en 10 mL de cloruro de
sodio 0,9 % puede repetirse despus de 20 - 30 min (10-40 mg
3-5 min) IV perfusin Hipertensin con complicacin renal y crisis hipertensiva inicialmente 200
- 300 ug/min, mantenimiento:
usualmente 50 - 150 mcg/min.
Nios: IM IV 1.7-3.5 mg/kg de
peso corporal, dividido en 4-6
dosis
Contraindicaciones
Lupus eritematoso sistmico
idioptico, taquicardia severa,
insuficiencia cardaca con gasto
elevado, insuficiencia miocrdica
debido a obstruccin mecnica,
cor pulmonar, porfiria, aneurisma artico disecante.
Farmacocintica
Inicia su accin por va IV de 10
- 20 min, el tiempo hasta el efecto mximo va IV 15 - 30 min, la
454
laboratorio
Reacciones adversas
Poco Frecuentes: taquicardia,
palpitacin, rubor, hipotensin,
retencin de fluidos, trastorno
gastrointestinal, cefalea, mareos,
sndrome lpico despus de una
terapia de largo plazo por encima de 100 mg/d (o menos en
mujeres o acetiladores lentos).
Raramente: salpullido, fiebre,
neuritis perifrica, polineuritis,
parestesia, artralgia, mialgia,
lagrimeo incrementado, congestin nasal, disnea, agitacin,
ansiedad, anorexia, leucopenia, trombocitopenia, anemia
hemoltica, funcin heptica
anormal, ictericia, creatinina
plasmtica elevada, proteinuria
y hematuria.
La prueba de antiglobulina directa (Coombs) puede producir

resultados positivos.
Mantener entre 15 - 30 C, evitar
la congelacin.
Informacin
paciente
bsica
para
el
Es importante la dieta, puede ser

necesario la suspensin de sodio
y/o reduccin de peso, tomar la
medicacin incluso cuando el
paciente se sienta bien, no cura,
pero controla la hipertensin, la
hipertensin no tratada puede
generar consecuencias graves,
tener cuidado al conducir o realizar trabajos que requieran gran
atencin debido al posible dolor
de cabeza y mareos.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, aldesleukina, alprostadil, anestsicos generales,
antagonistas de canales de calcio, antagonistas de receptores
adrenrgicos, antagonistas
II, ansiolticos e hipnticos,
antidepresivos tricclicos, baclofeno, bloqueadores, bloqueadores adrenrgicos, clonidina, diazxido, diurticos,
fenotiazinas, IECA, IMAO, levodopa, metildopa, minoxidil,
moxonidina, nicorandil, nitratos, nitroprusiato, timoxamina, tizawnidina: realzan efecto
hipotensor.
AINEs, corticosteroides, estrgenos: antagonizan efecto hipotensor.
Se recomienda suspender el tratamiento si aparecen sntomas
semejantes a LES
NITROPRUSIATO
SDICO
R: C

Indicaciones
Crisis hipertensiva, insuficiencia
cardiaca aguda o crnica.
Dosis
Adultos: Crisis hipertensiva per455
fusin IV 0,5 1,5 g/kg/min luego incrementar en pasos de 500

ng/kg/min c/5 min dentro de un
rango de 0,5-8 g/kg/min (bajar dosis en pacientes que estn
recibiendo otros antihipertensivos), detener si respuesta no es
satisfactoria con dosis mxima
en 10 min.
Insuficiencia cardiaca perfusin
IV iniciar con 10-15 g/min aumentando cada 5-10 min si es
necesario, intervalo habitual
10-200 g/min en condiciones
normales durante 3 das como
mnimo..
Nios: infusin IV 1,4 g/kg/min
ajustando lentamente de acuerdo a la respuesta.
tiocianato prescribir con cautela.

(6) Insuficiencia heptica severa: evitar. (7) Hipotiroidismo. (8)
Hiponatremia. (9) Enfermedad
cardaca isqumica. (10) Circulacin cerebral alterada. (11) Hipotermia, (12) monitorear presin
sangunea y concentracin de
cianuro en sangre si el tratamiento excede 3 d, y concentracin de
tiocianato en sangre, (13) evitar
retiro sbito, (14) suspender la
perfusin durante 15-30 min.
Farmacocintica
Reacciones Adversas
Respuesta inicial hipertensin va

IV 30-60 seg, respuesta mxima
1-2 min, duracin dosis nica
1-10 min, metabolismo sanguneo 100 %, excrecin, sedesconoce si se elimina por la leche
materna, renal 100 %, t de
eliminacin 3-4 min, si es dializable
Frecuentes: asociado con una

reduccin rpida en la presin arterial (reducir la velocidad de perfusin) cefalea, nuseas, eructos,
dolor abdominal, transpiracin,
palpitacin, aprensin, molestias
retroesternales, transpiracin
Muy raramente disminucin del
nmero de plaquetas, flebitis
aguda pasajera
Contraindicaciones
Deficiencia severa de vitamina B12
(cianocobalamina), atrofia ptica
de Leber, hipertensin compensada.
Precauciones
Tratamiento de la sobredosis
(1) Embarazo: riesgo potencial

por acumulacin de cianidina en
feto, evitar el uso prolongado.
(2) Lactancia: (3) Pediatra no
se supone que tenga efecto daino, (4) Geriatra: los ancianos
pueden ser ms sensibles a los
efectos hipotensores del medicamento. (5) Insuficiencia renal
moderada: evitar uso prolongado. se reduce la excrecin de
Los signos de hipotensin excesiva generalmente desaparecen

cuando la velocidad de infusin
es ms lenta o se suspende temporalmente. Suspender la infusin si se producen signos de
intoxicacin por tiocianato. Una
sobredosis masiva con signos de
toxicidad por cianuro requiere
tratamiento inmediato, se pue456
puede disminuir, indicando acidosis metablica.
den reducir los niveles de cianuro

en sangre administrando inhalaciones de nitrito de amilo seguidas de una infusin IV de nitrito
sdico y tiosulfato sdico (para
ayudar a la conversin de cianuro
en tiocianato). La hemodilisis no
es eficaz para eliminar el cianuro.
Mantener entre 15 y 30 grados
C, a menos que el fabricante lo
especifique de otra manera. Las
soluciones deben prepararse en
el momento de usarlas y desechar las porciones no utilizadas,
no guardar ni usarlas despus de
24 horas. Proteger de la luz, envolver el envase inmediatamente
en papel de aluminio u otro material opaco.
Interacciones
Medicamentos
IECA, bloqueantes adrenrgicos, alcohol, aldesleukina,
alprostadil, anestsicos generales, antagonistas de canales de calcio, antagonistas de
los receptores adrenrgicos,
antagonistas de receptores de
angiotensina II, antidepresivos
tricclicos, ansiolticos e hipnticos, baclofeno, bloqueadores, clonidina, diazxido, diurticos, fenotiazinas, hidralazina,
levodopa, IMAO, metildopa,
minoxidil, moxonidina, nicorandil, nitratos, timoxamina,
tizanidina, realzan efecto hipotensor
AINEs, corticosteroides, estrgenos antagonizan el efecto hipotensor
Concentraciones de lactato en
sangre arterial: puede aumentar
en la sobredosis indicando acidosis metablica.
Concentraciones plasmticas
de cianuro y de tiocianato:
pueden aumentar debido al metabolismo.
El pH, pCO2 y concentraciones
del bicarbonato en sangre:
Informacin
paciente
bsica
para
el
La acidosis metablica puede ser

un signo precoz de toxicidad
Puede ser util aadir un medicamento inotrpico potente (dopamina o dobutamina) cuando las
dosis de nitroprusiato producen
hipotensin excesiva
12.4. Glucsidos cardacos

Los glucsidos cardacos
son muy tiles en el tratamiento de taquicardia supraventricular, sobre todo
por controlar la respuesta
ventricular en la fibrilacin
atrial persistente. Aumentan
la fuerza de contraccin del
miocardio y reducen la conductibilidad dentro del nodo
atrioventricular (AV), hacen
ms fuerte el latido cardaco
457
al aumentar la cantidad de
calcio en las clulas del corazn (el calcio estimula el
latido cardaco). Cuando el
medicamento llega al msculo cardaco, se une a receptores de sodio y potasio,
estos receptores controlan la
cantidad de calcio en el msculo cardaco deteniendo la
salida de calcio de las clulas. A medida que se acumula el calcio en las clulas, va
aumentando la fuerza del
latido cardaco.
DIGOXINA
R: C
Tableta 250 g
Solucin gotas 50 g/mL
Indicaciones:
Insuficiencia cardaca, arritmia
supraventricular (fibrilacin auricular).
Dosis
Adultos: VO, digitalizacin rpida 1-1,5 mg/d dividido en dosis,
digitalizacin menos urgente 250
a 500 g/d, dosis mayores pueden ser divididas, mantenimiento 62,5 - 500 g/d, dosis mayores
pueden ser divididas de acuerdo
a la funcin renal y a fibrilacin
atrial, la dosis usual 125 - 250
g/d (menores dosis pueden ser
apropiadas en el anciano).
Nios: IV neonatos prematuros
15 - 25 g/kg de peso corporal,
neonatos a termino: 20 - 30 g/
kg de peso corporal, lactantes
de 1 mes a 2 aos: 30 - 50 g/
kg de peso corporal, Nios de
2-5 aos: 25 - 35 g/kg de peso
corporal, nios de 5 - 10 aos:
nios de 10 aos en adelante:
mantenimiento:comenzando a
las 24 h siguientes a la digitalizacin, neonatos prematuros 20
- 30 % de la dosis total de digitalizacin, dividida y administrada en 2-3 porciones iguales/da,
neonatos a trmino, lactantes y
nios hasta 10 aos, 25 - 35 %
de la dosis total de digitalizacin
dividida y administrada en 2 3
Los glucsidos cardacos

deben usarse con especial
cuidado en el anciano que
puede ser particularmente
susceptible a la toxicidad
de los digitlicos. Debe tenerse cuidado para evitar
la hipokalemia cuando es
administrado un diurtico
con un glucsido cardaco,
porque la hipokalemia predispone al paciente a la toxicidad de los digitlicos. La
toxicidad puede manejarse
a menudo descontinuando
la digoxina y corrigiendo la
hipokalemia La hipokalemia
se maneja dando un diurtico ahorrador de potasio o
si es necesario complementos de potasio o comidas
ricas en potasio. La dosis
en los nios est basado en
el peso; los nios requieren
una dosis relativamente ms
grande de digoxina que los
adultos.
458
grado, arritmia supraventricular

secundaria al Sndrome de WolffParkinson-White, taquicardia o
fibrilacin ventricular, cardiomiopata obstructiva hipertrfica,
menos concomitante con fibrilacin auricular e insuficiencia cardaca se recomienda prudencia.
porciones iguales al da, nios de

10 aos en adelante: 25 - 35 %
de la dosis total de digitalizacin
administrada una vez al da.
Farmacocintica
Comienza la accin VO 0,5 a 2 h.
Tiempo hasta el efecto mximo:
2 - 6 h,.absorcin biodisponibilidad: tab 60 - 80 %, distribucin
UPP 20-25 % tambin se distribuye en los tejidos, Vd 4-7 L/Kg,
metabolismo heptico 16 %, excrecin se en cuentra en la leche
materna, renal 57-80 %, biliar
6-8 %, heces 3-5 %, t de eliminacin formas parenterales1.32.2 d, es dializable
Reacciones adversas
En general, asociados con una
sobredosificacin, comprenden:
anorexia, nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal; alteraciones visuales, cefalea, fatiga,
somnolencia, confusin, mareos,
delirio, alucinaciones, depresin;
arritmias, bloqueo cardaco.
Raramente, exantema, isquemia
intestinal; ginecomastia. Con el
uso prolongado; se ha notificado
trombocitopenia
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la placenta,
puede necesitar ajustar la dosis.
(2) Lactancia: la cantidad total
es menor que la dosis habitual
diaria de mantenimiento. (3) Pediatra la dosis debe individualizarse de acuerdo al grado de madurez del lactante, (4) Geriatra:
renal moderada: se incrementa
toxicidad por trastornos de electrolitos; reducir dosis. (6) Insuficiencia heptica severa ajustar
la dosis (7) Infarto reciente. (8)
Sndrome del nodo sinusal. (9)
enfermedad tiroidea, (10) evitar
hipopotasemia, (11) evitar hipomagnesemia (riesgo de toxicidad
digitlica).
La toxicidad puede ser manejada
frecuentemente con la descontinuacin de la terapia y corrigiendo la hipocalemia si fuera
adecuado, el tratamiento es sintomtico y de soporte, inducir la
emesis o realizar lavado gstrico,
indicar carbn adsorbente o colestipol, suspender la administracin, controlar las arritmias
ventriculares con lidocana o fenitona, corregir la bradicardia
con atropina, monitorear la funcin cardaca, manifestaciones
ms serias requieren del manejo
urgente de especialistas. La disminucin del apetito, nusea y
vmitos, son los efectos txicos
Contraindicaciones
Bloqueo cardaco completo intermitente, bloqueo AV de 2do
459
micina, itraconazol, lercanidipino, nicardipino, nifedipino,

prazocina, propafenona, quinidina, quinina, telitromicina,
telmisartan, trimetoprim: posible incremento de concentraciones plasmticas de digoxina.
Inhibidores de bomba de protones: posible ligero incremento
de concentraciones plasmticas
de digoxina
Ciclosporina, macrlidos, posible incremento de concentraciones plasmticas de digoxina,
riesgo de toxicidad.
Anticidos, neomicina: reduccin de absorcin de digoxina.
Mefloquina: posible riesgo incrementado de bradicardia.
Verapamilo:
concentraciones
plasmticas de digoxina incrementada, riesgo de bloqueo AV
y bradicardia.
Sales de calcio en dosis altas IV
pueden precipitar arritmias
comunes, bradicardia sinusal,

bloqueo atrioventricular, extrasstole ventricular y alguna taquicardia ventricular o taquicardia
atrial tambin puede ocurrir con
bloqueo, especialmente con la
presencia de defectos del sistema de conduccin subyacente o
enfermedad miocrdica.
Interacciones
Medicamentos
AINEs: pueden exacerbar la insuficiencia cardaca, reducir funcin
renal e incrementar concentraciones de glicsidos cardacos.
Sucralfato: posible reduccin de
la absorcin de digoxina.
Acetazolamida, amfotericina,
diurticos asa, tiazidas y diurticos relacionados: incrementa
toxicidad cardaca si ocurre hipopotasemia.
Tizanidina: posible incremento
del riesgo de bradicardia.
boqueadores: incrementa riesgo de bloqueo AV y bradicardia.
Suxametonio: riesgo de arritmias ventriculares.
Corticosteroides:
incrementa
riesgo de hipopotasemia.
Colestipol, colestiramine: disminucin de absorcin de digoxina.
Acarbosa, fenitona, hierba de
San Juan, penicilamina, rifampicina, salbutamol, sulfasalazina:
posible reduccin de concentraciones plasmticas de digoxina.
Alprazolam, amiodarona, atorvastatina, captopril, cloroquina, hidroxicloroquina, diltiazem, espironolactona, genta-
Informacin
paciente
bsica
para
el
La administracin oral con comidas alta en la fibra de salvado

puede reducir la extensin de la
absorcin
Mantener en envases con cierre
hermtico entre 15 - 30C.
En nios pequeos es necesaria
una titulacin cuidadosa de la
dosificacIn y estrecha vigilania
de las concentraciones sricas y
lectura del ECG del paciente.
460
De uso restringido:
DESLANSIDO
mo predominantemente renal,
excrecin se encuentra en la leche
materna, renal 30 %, t de eliminacin 33-36 h, no es dializable.
R: C
Precauciones
Inyectable 200 g/mL x 2mL
(1) Embarazo. Atravieza la placenta (2) Lactancia la cantidad

total es menor que la dosis habitual diaria de mantenimiento. (3)
Pediatra: son la principal causa
de intoxicacin accidental en nios, los lactantes recin nacidos
tienen una tolerancia variable
puesto que est reducido el aclaramiento renal del medicamento.
(4) Geriatra: muchos pacientes
ancianos tienen reducida las funciones renal y heptica, un volumen de distribucin disminuido
para los glucsidos digitlicos
y pueden necesitar dosis menores a fin de evitar la toxicidad,
prescribir con cautela. (5) Insuficiencia renal ajustar la dosis
de acuerdo al grado de funcin
renal, (6) Insuficiencia heptica:
puede requerir disminucin de la
dosis en casos severos.
Indicaciones:
Profilaxis y tratamiento de arritmias cardacas (taquicardia auricular paroxstica, fibrilacin y
flutter auricular), tratamiento de
ICC, tratamiento de choque cardiognico.
Dosis
Adultos: Digitalizacin, IV: 1,6
mg/d en dosis total, 800 g inicialmente y repetirlo despus de
4 h; IM: 800 g alternados en
dos lugares separados de inyeccin, mximo hasta 2 mg/d.
Nios: Digitalizacin las siguientes cantidades totales divididas
en 2-3 dosis iguales administradas c/3-4 h (en urgencias como
dosis nicas),neonatos prematuros o a trmino o pacientes
peditricos con funcin renal reducida o miocarditis, IM o IV 22
g/kg de peso corporal, nios de
2 sem a 3 aos, IM o IV 25 g/
kg de peso corporal, nios de 3
aos en adelante, IM o IV 22,5
g/kg de peso corporal
Contraindicaciones
Hipersensibilidad,
taquicardia
ventricular, fibrilacin ventricular
Reacciones adversas
En general, asociados con una
sobredosificacin, comprenden:
anorexia, nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal; alteraciones visuales, cefalea, fatiga,
somnolencia, confusin, mareos,
delirio, alucinaciones, depresin;
arritmias, bloqueo cardaco.
Farmacocintica
Respuesta inicial arritmia IV 5.10
min, respuesta mxima 2-4 h,
concentracin teraputica medicamentosa 1.7-2.5 g/L, distribucin UPP baja 25 %, metabolis461
cidad que no supere los 0,5 mEq

(mmol)/ Kg de peso corporal/h y
ajustando segn se indique por
monitorizacin. Otros frmacos
utilizados para corregir las arritmias producidas por la toxicidad
digitlica son lidocana, procainamida, propranolol, y fenitona,
un marcapaso ventricular puede
ser beneficioso temporalmente en caso de bloqueo cardaco
avanzado. Un quelante (ej EDETA) puede ser til para ligar Ca
en el tratamiento de las arritmias
producidas por toxicidad digitlica, hipopotasemia, o hipercalcemia.
Raramente, exantema, isquemia

intestinal; ginecomastia. Con el
uso prolongado; se ha notificado
trombocitopenia
A menudo interrumpir la medicacin digitlica es todo lo que
se necesita si los sntomas no
son severos y aparecen cerca del
momento previsto para el efecto
mximo de la medicacin, puede
ser til la administracin de carbn adsorbente, colestiramina, o
colestipol para acelerar el aclaramiento del glucsido, las sales de
potasio pueden administrarse si
se presenta hipopotasemia y la
funcin renal es adecuada, pero
no debe utilizarse si se produce
hiperpotasemia o bloqueo cardaco completo a menos que
esas situaciones estn relacionadas principalmente con taquicardia supraventricular; para
corregir la hipopotasemia puede administrarse potasio VO, en
varias tomas administrar 40 - 80
mEq (mmol), Nios: 1 - 1,5 mEq
mmol/kg peso corporal; cuando
la correccin es urgente va IV
Ad, 40 - 80 mEq (mmol) diludos
a 40 mEq (mmol)/500 mL de glucosa 5 % inyectable USP a una
velocidad que no exceda los 20
mEq (mmol)/h ajustando segn
se indique por monitorizacin;
nios: de 1 - 1,5 mEq (mmol)/
kg de peso corporal (diluido en
un volumen de glucosa 5 % inyectable USP apropiado para el
tamao del paciente) a una velo-
Interacciones
Medicamentos
Corticosteroides,
glucocorticoides,
mineralocorticoides,
amfotericina B, inhibidores de
la anhidrasa carbnica, corticotrofina, diurticos como bumetanida, cido etacrnico, furosemida, indapamida, manitol,
tiazidas, fosfato de sodio: producen deplecin de potasio..
Anticidos con aluminio y magnesio, Antiarrtmicos, sales de
calcio parenterales, pancuronio
o alcaloides de la rauwolfia,
suxametonio, simpaticomimticos: puede aumentar el riesgo
de arritmias cardacas.
Caolin, pectina, colestiramina,
colestipol, fibras tipo salvado,
laxantes, neomicina oral, salazosulfapiridina: inhiben la absorcin de glicsidos digitlicos.
Verapamilo, diltiazem: bradicardia excesiva.
462
12.5. Medicamentos empleados en caso de choque vascular
Captopril: aumento en las concentraciones sricas de digoxina.

Edrofonio: enlentecimiento excesivo de la frecuencia cardaca.
Heparina: contrarrestan parcialmente el efecto anticoagulante.
Indometacina: en los recin nacidos prematuros el aclaramiento
renal de los glucsidos puede estar disminuido.
Sulfato de magnesio parenteral: cambios en la conduccin y
bloqueo cardaco.
Hormonas tiroideas: disminuyen
la concentracin de digitlicos.
La dobutamina y la dopamina son estimulantes cardacos y actan en los receptores beta del msculo cardaco e incrementan la contractilidad con un pequeo
efecto en la frecuencia.
De uso restringido:
laboratorio
Puede alterar el ECG.
Informacin
paciente
bsica
para
DOBUTAMINA
R: B
Inyectable 12,5 mg/mL x 20

mL
el
Indicaciones
Proteger del calor y luz directa
Soporte inotrpico en infarto,

ciruga cardaca, cardiomiopata,
choque sptico y choque cardiognico.
Mantener en depsitos protegidos de la luz, entre 15-30C, evitar la congelacin.
Dosis
Adultos: IV perfusin 2,5 - 10
g/kg/min ajustando de acuerdo
a la respuesta.
Nios: neonatos 5-20 g/Kg/min
Las dosis recomendadas slo son
promedios, cada dosis debe ajustarse a las necesidades individuales del paciente. Administrar por
va IV.
Farmacocintica
Respuesta inicial, efecto hemodinmico, IV 1 - 2 min, duracin,
dosis nica, efecto hemodinmico, IV 10 min, dosis mltiple,
efecto hemodinmico, IV 1 sem,
Vd 0,2 L/kg, metabolismo heptico y despus en los tejidos, no se
conoce si es excretada en la leche
463
Interacciones
materna, depuracin plasmtica

90 mL/kg/min, se excreta por las
heces 20 % y por la bilis, t1/2 de
eliminacin 1 - 2 min.
Medicamentos
Anestsicos orgnicos (hidrocarbonados) por inhalacin
(especialmente ciclopropano y
halotano): puede aumentar el
potencial para que se produzcan
arritmias ventriculares.
Bloqueantes
beta-adrenrgicos: puede antagonizar los
efectos adrenrgicos beta-1 de
la dobutamina. Guanadrel o
guanetidina: puede disminuir
efectos hipotensores de estos
medicamentos y potenciar los
efectos presores de la dobutamina como resultado la inhibicin de la captacin simpaticomimtica por las neuronas adrenrgicas y posiblemente dando
lugar a hipertensin y arritmias
cardacas.
Nitroprusiato: puede dar lugar a
un aumento del gasto cardaco y
a un descenso de la presin pulmonar de enclavamiento.
Alcaloides de la rauwolfia:
pueden tericamente prolongar
la accin de los simpaticomimticos de accin directa tal como
la dobutamina previniendo la
captacin de los grnulos de almacenamiento, es posible una
respuesta de supersensibilidad
por denervacin.
bloqueadores no selectivos:
posible hipertensin severa.
Entacapona: realza efecto de
dobutamina.
Antipsicticos: antagoniza efecto hipertensor.
Doxapram: incrementa riesgo de
hipertensin.
Precauciones
(1) Embarazo,no se han descrito
problemas en humanos, (2) Lactancia no se conoce sise excreta
por la leche materna, (3) Pediatra no se han realizado estudios
adecuados (4)Geriatra no se
han realizado estudiosadecuados (5) arritmias, (6) hipovolemia, (7) monitorear potasio
srico, (8) infarto de miocardio,
(9) enfermedad arterial coronaria severa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad,
estenosis
subartica hipertrfica idiomtica,.fibrilacin auricular, hipertensin pre existente, hipovolemia, IMA, latidos ventriculares
prematuros.
Reacciones adversas
Dolor de pecho, latidos cardiacos irregulares o palpitaciones,
sensacin de falta de aire, dolor
de cabeza, nusea, aumento de
presin sistlica por sobredosis,
flebitis, trombocitopenia
Debido a la corta duracin de la
dobutamina no es necesario tratamiento tras la reduccin de la
dosificacin o la suspensin de la
dobutamina.
464
Ergotamina y metisergida: incrementa riesgo de ergotismo.

IMAOs, moclobemida: riesgo de
crisis hipertensiva.
Oxitocina: riesgo de hipertensin (debido al refuerzo del efecto vasopresor).
Rosagilina evitar uso.
sis nica, efecto dopaminrgico,

IV 10 min, Vd 1,81 2,45 L/kg,
metabolismo heptico, riones y
plasma 75 % y nervios adrenrgicos terminales 25 %, su metabolito activo es la norepinefrina,
no se conoce si es excretada en la
leche materna, se excreta por los
riones 80 %, la depuracin corporal total 115 mL/kg/min, t1/2 de
eliminacin 2 min.
Previamente a la reconstitucin,
mantener entre 15 - 30C,
Precauciones
(1) Embarazo el laboraorio aconseja administrar slo si el beneficio potencial excede al riesgo (2)
Lactancia no se ha descrito problemas en humanos, (3) Pediatra ai la utilizacin es absolutamente necesaria, la dosificacin
dbe mantenerse al mnimo, (4)
Geriatra no se dispone de informacin, (5) corregir hipovolemia,
(6) disminuir dosis en choque secundario debido a infarto agudo
de miocardio.
La velocidad de la administracin
y la duracin de la terapia dependen de la respuesta del paciente,
determinada por la frecuencia
cardaca, presencia de actividad
ectpica, presin arterial, flujo
urinario y la medida de la presin
pulmonar de enclavamieno o venosa central y del gasto cardaco,
si es posible.
DOPAMINA
CLORHIDRATO
Contraindicaciones
R: C
Taquiarritmia, feocromocitoma.
Reacciones adversas
Indicaciones
Nusea, vmito, vasoconstriccin

perifrica, hipotensin, hipertensin, taquicardia.
Choque cardiognico en infarto

o ciruga cardaca.
Dosis
Adultos: IV perfusin, inicialmente 2 - 5 ug/kg/min.
Para el efecto hipertensivo excesivo, la velocidad de administracin debe reducir o interrumpir

temporalmente hasta que la presin arterial disminuya, general-
Farmacocintica
Respuesta inicial, efecto dopaminrgico, IV 5 min, duracin, do465
mente no son necesarias medidas adicionales, debido a la corta

duracin de accin de la dopamina, sin embargo si la reduccin
de la velocidad de administracin
o la interrupcin dopamina falla
en la disminucin de la presin
arterial, puede administrarse un
bloqueante alfa-adrenrgico de
accin corta.
NOREPINEFRINA
R: C
Inyectable 4 mg
Indicaciones
Hipotensin aguda, paro cardaco.
Dosis
Adultos: Hipotensin aguda,
perfusin IV, va catter venoso
central, de una solucin que contenga 40 g/mL de norepinefrina
base en una frecuencia inicial de
0,16 - 0,33 mL/min, ajustar de
acuerdo a respuesta. Paro cardaco, inyeccin intracardaca o IV
rpida 0,5 - 0,75 mL de una solucin que contenga 100 g/mL de
norepinefrina base.
Nios: hipotensin va IV 0.050.3 g/kg/min
Interacciones
Medicamentos
Entacapone: realza efecto de
dopamina.
IMAO, moclobemida, selegilina: riesgo de crisis hipertensiva.
Tolazolina: evitar uso concomitante:
Antipsicticos: antagoniza efectos hipertensivos.
Doxapram: incrementa riesgo de
hipertensin.
Ergotamina y metisergide: incrementa riesgo de ergotismo.
Ocitocina: riesgo de hipertensin (debido al refuerzo del efecto vasopresor).
Farmacocintica
Respuesta inicial IV hipotensin
1-2 min, duracin 1-2 min, distribucin se localiza en el tejido
simptico, se metaboliza en el
hgado y otros tejidos, duracin
dosis nica 1-2 min, excrecin se
desconoce si se elimina por la leche materna, renal 7 %.
Conservar entre 15 30 C, evitar la congelacin, no se debe
administrar a menos que sea
clara, desechar la porcin no
utilizada.
Precauciones
(1) Embarazo: atravieza la placenta, evitar su administracin
primer, segundo y tercer trimestre, puede reducir perfusin
placentaria, (2) Lactancia no se
han descrito problemas en humanos, (3) Pediatra no se han
descrito problemas con este
El inyectable se debe diluir inmediatamente antes de la administracin, despus de la dilucin es
estable por 24 h.
466
grupo etario, (4) Geriatra no

se dispone de informacin (5)
Insuficiencia heptica no hay recomendaciones especficas, sin
embargo el metabolismo puede
estar disminudo (6) Trombosis
vascular perifrica o coronaria
o mesentrica, (7) posterior a
infarto de miocardio, (8) angina variante de Prinzmetal, (9)
hipertiroidismo, (10) diabetes
mellitus, (11) hipoxia o hipercapnea, (12) hipovolemia no
controlada, (13) la extravasacin en el lugar de inyeccin
puede causar necrosis.
Interacciones
Medicamentos
Bloqueadores
adrenrgicos
neuronales: se antagoniza su
efecto
Antidepresivos triciclicos: riesgo incrementado de hipertensin
y arritmias.
-bloqueadores no selectivos:
severa hipertensin.
Clonidina, doxapram: posible
riesgo de hipertensin.
Dopexamina, entacapona: posible refuerzo del efecto de norepinefrina.
Antipsicticos: antagoniza efecto hipertensivo de norepinefrina.
Ergotamina y metisergida: riesgo incrementado de ergotismo.
IMAOs, moclobemida: riesgo
de crisis hipertensiva.
Contraindicaciones
Hipertensin (monitorear frecuentemente presin y velocidad
de flujo); embarazo, evitar durante primer, segundo y tercer
trimestre puede reducir perfusin placentaria, dficit de volumen sanguneo.
Conservar la inyeccin en depsitos resistentes protegidos de la
luz, a una temperatura entre 15
- 30 C, evitar la congelacin
Reacciones Adversas
Hipotensin, cefalea, bradicardia,
arritmias, isquemia perifrica.
Informacin
paciente
bsica
para
el
No utilizar soluciones que han

cambiado de color (rosas, amarillos, marrones), que contengan
precipitado, desechar la porcin
no utilizada de la solucin.
Puede producir dolor de cabeza,

hipertensin severa, bradicardia
refleja, marcado aumento en la
resistencia perifrica y disminucin del rendimiento cardaco. En
caso de sobredosis, por la elevacin de presin arterial excesiva,
descontine norepinefrina hasta
que la condicin del paciente estabilice.
Es incompatible con las sales de
hierro, lcalis y agebntes oxidantes, evita el contacto.
467
12.6. Antitrombticos
da y embolia pulmonar) y
algunos pueden usarse en
ataques isqumicos. Ellos
tambin son usados para
aclaran el bloqueo de cnulas y desviaciones.
La agregacin plaquetaria es
importante en la hemostasis
y tambin est comprendida
en la formacin de trombos,
particularmente en la circulacin arterial. Las drogas
antiplaquetarias reducen la
agregacin de la plaqueta y
se usan para prevencin de
tromboembolismos extensos en pacientes que han
sufrido infarto de miocardio,
ataque isqumico o ataques
isqumicos transitorios, o
angina inestable y para la
prevencin primaria de un
evento tromboemblico en
pacientes con riesgo. Algunos tambin se usan para la
prevencin de reoclusin o
reestenosis seguida de angioplasta y procedimientos
de desviacin (bypass).
Los trombolticos como

estreptokinasa activan el
plasmingeno para formar
plasmina, enzima proteoltica que degrada la fibrina
produciendo la disolucin
de trombos.
ACIDO
ACETILSALICLICO
R: C/D
Tableta 100 mg
Indicaciones
Profilaxis de enfermedad cerebrovascular o infarto de miocardio.
Las drogas antiplaquetarias

actan a travs de una amplia gama de mecanismos.
La aspirina es la ms usada;
acta por inhibicin irreversible de la ciclo-oxigenasa de
la plaqueta y previniendo la
sntesis de tromboxano.
Dosis
Se usan trombolticos o antitrombticos en el tratamiento de desrdenes tromboemblicos como el infarto

de miocardio, tromboembolismo arterial perifrico y en
tromboembolismo venoso
(trombosis venosa profun-
Precauciones
Adultos:
100-300 mg/d
Farmacocintica
Respuesta inicial, inhibicin plaquetaria 1-7.5 min,
(1) Embarazo: alteracin de la

funcin plaquetaria y riesgo de
hemorragia, retrazo del inicio y
aumento de la duracin del parto con mayores prdidas hemticas, (2) Lactancia: se excreta en
leche materna, no se han descri468
ra se puede realizar transfusin

sangunea, hemodilisis, dilisis
peritoneal o hemoperfusin.
to problemas a dosis analgsicas

habituales, (3) Pediatra: se recomienda evitar en enfermedades
que cursan con cuadros febriles
agudos, especialmente influenza
(gripe) y varicela. (4) Geriatra:
son ms susceptibles a los efectos txicos, debido posiblemente
a una disminucin de la funcin
renal. (5) Insuficiencia renal grave: evitar puede producir retencin de sodio y agua, deterioro
de funcin renal, (6) Insuficiencia
heptica severa: evitar aumenta
el riesgo de hemorragia digestiva,
(7) hemofilia, (8) asma, (9) plipo
nasal, (10) telangectasias, (11)
hipoprotombinemia preexistente, (12) deficiencia de G6FD, (13)
hipertensin no controlada, (14)
antecedentes de lcera pptica.
Interacciones
Medicamentos
AINEs: incrementa efectos adversos.
angiotensina II, IECA: riesgo de
insuficiencia renal con dosis mayores de 300 mg/d y antagoniza
efecto hipotensivo.
Anticidos: incrementa excresin del cido acetilsalicilico por
alcalinizacin de orina.
Inhibidores de anhidrasa carbnica: La acidosis metablica producida por los inhibidores de anhidrasa carbnica puede dar lugar a
una mayor penetracin del salicilato en el cerebro y aumentar el riesgo de toxicidad en pacientes que
reciben altas dosis de salicilatos.
Cilostazol: no exceder dosis de
cido acetilsaliclico de 80 mg/d
Cumarina, Clopidrogel, Fenindiona: incrementa riesgo de hemorragia por efecto antiplaquetario
Iloprost, ISRS, sibutramina,
venlafaxina: incrementa riesgo
de hemorragia
Corticosteroides:
incremento
del riesgo de sangrado y ulceracin gastrointestinal y reduce
concentracin plasmtica de salicilatos.
Espironolactona, Probenecid,
sulfinpirazona: se antagonizan
sus efectos
Fenitona, heparina, valproato:
incrementan sus efectos.
Contraindicaciones
Nios menores de 16 aos, lactancia (sndrome de Reye), lcera
pptica activa, hemofilia y otros
trastornos hemorrgicos, hipersensibilidad.
Reacciones adversas
Broncoespasmo, hemorragia digestiva (a veces grave), hemorragias subconjuntivales.
Medidas generales. Incrementar
la eliminacin urinaria del frmaco administrando bicarbonato de sodio. Mantener balance
hidroelectroltico y cido-base.
Si fuera necesario, administrar
sangre o vitamina K para tratar la
hemorragia. En sobredosis seve469
Ibuprofeno: reduce efecto antiplaquetario

Caolin: reduce absorcin de aspirina
Metotrexato: reduce su excrecin incrementando riesgo de
toxicidad.
Metoclopramida:
incrementa
velocidad de absorcin de cido
acetilsaliclico.
Zafirlukast: se incrementa su
concentracin plasmtica
Mifepristona evitar su uso.
De uso restringido:
laboratorio
Dosis
ESTREPTOQUINASA
Inyectable 1 500 000 UI
Indicaciones
Trombosis arterial.o embolismo

arterial, oclusin de cnula arterio venosa, trombosis venosa
profunda, embolia pulmonar.
Adultos: Trombosis o embolia

arterial, trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar dosis de carga, 250 000 UI IV en 30
min, despus 100 000 UI/h como
infusin contnua, trombosis de
la arteria coronaria, intraarterial,
a travs de un cateter colocado
en la arteria coronaria inicialmente 20,000 UI, seguida por 2,000
UI/min, limpieza de cnula arteriovenosa de 100,000 a 250,000
UI istiladas despacio en cada extremo de la cnula obstruida.
Nios: IV, trombosis, estudios limitados han usado 3,500-4,000
UI/Kg en 30 min, luego 1,0001,500 UI/kg/h.
Prueba de Gerhardt para cido

acetilactico en orina: interferencia con el dopaje.
Determinacin de cido rico
en suero: resultados falsamente
aumentados con los mtodos colorimtricos.
Mantener en ambientes secos.
Mantener por debajo de 40C,
preferiblemente entre 15 y 30 C.
Informacin
paciente
bsica
para
R: C
el
Tomar el medicamento con (o

despus de) los alimentos o con
un vaso lleno de agua para disminuir la irritacin gastrointestinal.
Farmacocintica
Duracin dosis nica, fibrinolisis
dentro de pocas horas, t 1113 min.
Advertencia complementaria:
El broncoespasmo inducido por
el medicamento es mas probable que ocurra en pacientes con
asma, alergias y polipos nasales.
Precauciones:
(1) Embarazo: primer, segundo
y tercer trimestre posibilidad de
470
Contraindicaciones
separacin prematura de placenta en las primeras 18 semanas,

posibilidad terica de hemorragia fetal durante embarazo, riesgo de hemorragia materna con el
uso puerperal. (2) Lactancia no
se sabe si se elimina por la leche
materna, no se han descrito problemas en humanos, (3) Pediatra
No se dispone de informacin,
(4) Geriatra cuando son administrados en pacientes de 75 aos a
ms aumenta el riesgo de hemorragia cerebral (5) Insuficiencia
heptica: severa evitar uso. (6) Insuficiencia renal no requiere ajustar dosis (7) antecedentes de infeccin estreptoccica dentro de
los 5 das a 12 meses, (8) administracin previa de anistreplasa
o estreptoquinasa dentro de los
5 das a 12 meses, (9) perforacin
venosa y arterial debe ser minimizada, (10) ciruga mayor reciente
Ej: desviacin arteriocoronario,
biopsia de rgano.dentro de 10
d, (11) uso concurrente de drogas que pueden alterar la funcin
plaquetaria, (12) enfermedad
cerebrovascular, (9) hemorragia
gastrointestinal o genitourinaria
reciente, (13) trauma reciente,
(14) hipertensin sistlica con o
sin retinopata presin sistlica
mayor o igual 180 mm Hg y/o
presin diastlica mayor o igual
a 110 mm Hg, (15) endocarditis
bacterial subaguda, (16) defectos
hemostticos o trombocitopenia,
(17) retinopata hemorrgica diabtica, (18) carcinoma visceral,
(19) colitis ulcerativa o diverticulitis, (20) inyecciones IM.
Hemorragia reciente, traumatismo o ciruga (incluida la extraccin dental), defectos de la

coagulacin, ditesis hemorrgica, diseccin de aorta, coma,
antecedentes de enfermedad
cerebrovascular, sobre todo episodios recientes o con discapacidad residual, sntomas recientes
de posible ulceracin pptica,
hemorragia vaginal intensa, hipertensin grave, enfermedad
pulmonar activa con cavitacin,
pancreatitis aguda, hepatopata
grave, varices esofgicas; adems, en el caso de estreptoquinasa, reacciones alrgicas previas
a la estreptoquinasa.
Reacciones adversas
Frecuentemente: nuseas, vmitos y hemorragia. Cuando
se utilicen trombolticos en el
infarto de miocardio, arritmias
por reperfusin. Tambin por hipotensin, que suele controlarse
elevando las extremidades inferiores, reduciendo la velocidad
de perfusin o suspendindola
de forma pasajera.
Poco frecuentes: dolor de espalda. La hemorragia suele limitarse al lugar de inyeccin,
aunque pueden aparecer hemorragias intracerebrales o en
otras localizaciones. La hemorragia grave obliga a retirar el
tromboltico y puede exigir la
administracin de factores de
la coagulacin y frmacos antifibrinolticos (aprotinina o cido
tranexmico).
471
Raramente: reacciones alrgicas

(del tipo de erupcin, rubefaccin y uvetis) y anafilaxia.
Muy raramente: sndrome de
Guillain-Barr.
IV por la que se esta administrando la estreptoquinasa

La esterptoquiinasa para inyectable debe reconstituirse inmediatamente antes de usarla.
Interacciones
Medicamentos
Corticosteroides, glucocorticoides, corticotrofina, cido
etacrnico, salicilatos no acetilados pueden producir ulceracin o hemorragia gastrointestinal.
Acido aminocaproico, antifibrinolticos inhiben la accin tromboltica
Cumarina, indandiona, heparina aumenta riesgo de hemorragia
AINEs, AAS, indometacina, sulfopirazona azlocilina, carbenicilina parenteral, dextrano,
dipiridamol, valproato, mezlocilina, piperacilina, ticarcilina,
cido valproico inhiben la agregacin plaquetaria.
Cefamandol,
cefoperazona,
latamoxef, plicamicina pueden
producir hipoprotrombinemia
Interferencia con el diagnstico
Valores del hematocrito pueden
producir moderada variacin
12.7. Medicamentos reguladores de lpidos

Bajando la concentracin
de lipoprotenas de baja
densidad (colesterol LDL) y
elevando las concentraciones de lipoprotenas de alta
densidad (colesterol HDL)
se reduce la progresin de
aterosclerosis coronaria y
puede inducirse incluso la
regresin.
Las estatinas son drogas de
primera opcin para tratar
hipercolesterolemia, pueden
usarse estatinas o fibratos,
solos o juntos para tratar la
hiperlipidemia mixta. La hiperlipidemia severa requiere
a menudo una combinacin
de drogas reguladoras de
lpidos como una estatina
con el ezetimibe o con un
fibrato; las combinaciones
de una estatina con cido nicotnico o un fibrato (llevan
un riesgo de efectos adversos, incluso rabdomiolisis y
deben usarse con cuidado),
por consiguiente no deben
usarse concomitantemente
gemfibrozil y estatinas.
Mantener entre 15.30 C.
Informacin
paciente
bsica
para
el
No aadir ninguna otra medicacin al recipiente de la solucin

de estreptoquinasa, ni dministrar
otra medicacin a travs de la va
472
Las estatinas inhiben competitivamente a la enzima

3-hidroxi-3-metilglutaril
coenzima A (HMG CoA) reductasa, involucrada en la
sntesis de colesterol, sobre
todo en el hgado. Ellos son
ms eficaces que otras clases
de drogas en la disminucin
del colesterol-LDL pero menos eficaz que los fibratos
reduciendo los triglicridos.
vencin primaria de eventos

coronarios en pacientes con
alto riesgo.
Las estatinas debe usarse con
precaucin en aqullos pacientes con historia de enfermedad heptica o con ingesta elevada de alcohol (su uso
debe evitarse en pacientes
con enfermedad heptica actual). El hipotiroidismo debe
manejarse adecuadamente
antes de empezar el tratamiento con una estatina, las
pruebas de funcin heptica
deben llevarse a cabo antes
y dentro de 1-3 meses de
empezado el tratamiento
y despus de esto en intervalos de 6 meses durante 1
ao, a menos que se indique
ms pronto por sntomas sugestivos de hepatotoxicidad.
El tratamiento debe descontinuarse si la concentracin
srica de transaminasa sube
a y persiste a 3 veces el lmite superior del rango de la
referencia. Deben aconsejarse a los pacientes que informen sobre dolor musculares
inexplicados.
Las estatinas reducen eventos coronarios, todos los

eventos cardiovasculares y
la mortalidad total, deben
ser considerados para todos los pacientes, incluso
en el anciano, el riesgo de
enfermedad cardiovascular
como las enfermedades cardio-coronarias (incluyendo
historia de angina o de infarto agudo de miocardio),
enfermedad arterial oclusiva
(incluyendo la enfermedad
vascular perifrica, ataques
no-hemorrgicos o ataques
isqumicos transitorios), o
diabetes mellitus.
Tambin se usan las estatinas
para la prevencin secundaria de eventos coronarios y
cardiovasculares en pacientes con enfermedad cardiocoronaria (incluso con historia de angina o de infarto
agudo de miocardio), enfermedad arterial perifrica, o
historia de ataque. Tambin
se usan estatinas en la pre-
Las estatinas se contraindican en la enfermedad heptica activa (o las pruebas hepticas persisten elevadas),
en la lactancia, en el embarazo (durante el tratamiento
se requiere una adecuada
medida de contracepcin,
as como 1 mes despus).
473
procede, aumentar hasta 80 mg

1 vez al da como mximo (o 40
mg 1 vez al da combinados con
una resina de intercambio aninico en la hipercolesterolemia familiar heterocigtica). Nios de
10-17 aos: hasta 20 mg 1 vez
al da (hay poca experiencia con
dosis superiores).
La miositis reversible es un
raro pero significativo efecto
adverso de las estatinas. Las
estatinas tambin causan
dolor de cabeza, alteracin
de las pruebas de funcin
heptica, raramente, hepatitis, parestesia, dolor abdominal, flatulencia, estreimiento, diarrea, nusea
vmitos, salpullido y reacciones de hipersensibilidad
(incluso el angioedema y
anafilaxia).
Farmacocintica
Respuesta inicial hipercolesterolemia VO 24-72 h, respuesta

mxima 2 sem, duracin dosis
mltiple 48-72 h, tiempo de concentracin mxima 1-2 h, absorcin, biodisponibilidad 14 %,
distribucin UPP 98 %, Vd 381 L,
metabolismo heptico, excrecin
se elimina por la leche materna,
renal 1-2 %, tambin por la va
biliar, t de eliminacin 7-14 h,
no es dializable.
Indicaciones:
Precauciones
Hipercolesterolemia
primaria,
hipercolesterolemia familiar heterocigtica, hipercolesterolemia
familiar homocigtica o hiperlipidemia combinada (mixta) en
pacientes que no respondan adecuadamente a la dieta y a otras
medidas no farmacolgicas.
(1) Embarazo, (2) Lactancia: no

se recomienda su uso no se ha
demostrado presencia del medicamento en la leche maternal,
(3) Pediatra, (4) Geriatra, (5)
Insuficiencia heptica activa: evitar o en elevaciones persistentes
inexplicadas de transaminasa srica, (6) Insuficiencia renal no es
necesario ajustar dosis.
De uso restringido:
ATORVASTATINA
R: X
Dosis
Adultos hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia combinada: en general, 10 mg 1 vez al da
Nios Hipercolesterolemia familiar: empezar con 10 mg/da y aumentar en intervalos de al menos
4 sem hasta 40 mg 1 vez al da; si
Contraindicaciones
Enfermedad heptica activa,
embarazo, lactancia, elevacin
persistente e inexplicada de transaminasas sricas, hipersensibilidad a atorvastatina.
474
Reacciones adversas
planificado un embarazo futuro,

comunicar inmediatamente a su
mdico si hay sospecha embarazo, no est recomendada la lactancia, tener precaucin en caso
de ciruga (incluyendo ciruga
dental).
Cefalea, polineuropata, irritabilidad, disminucin de la memoria,

disminucin de los niveles de ubiquinona, dolor abdominal, estreimiento, flatulencia, dispepsia, diarrea, nusea, dolor muscular, oliguria, dispnea, edema perifrico,
edema pulmonar, dificultad respiratoria, insuficiencia renal, acidosis
metablica, infarto de miocardio,
pancreatitis, ascitis, trombocitopenia, anemia, insuficiencia heptica
severa, disminucin del apetito,
fatiga, heces decoloreadas, ictericia, hepatitis aguda colestsica,
astenia, nusea, prurito, orina oscura, LES, diplopia, visin borrosa,
miositis, polimiositis, mialgia, miopata, rabdomiolisis.
PRAVASTATINA
SDICA
Indicaciones
Adjunto a la dieta para la hipercolesterolemia o hiperlipidemia

combinada (mixta) primaria de
pacientes que no respondan adecuadamente a la dieta; complemento de la dieta para prevenir
las complicaciones cardiovasculares entre los pacientes con
hipercolesterolemia; prevencin
de episodios cardiovasculares en
pacientes con antecedentes de
infarto de miocardio o angina
inestable
Interacciones
Medicamentos
Telitromicina, itraconazol, imidazoles, triazoles, amprenavir, atazanavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir, ciclosporina,
gemfibrozilo, fibratos, cidso
nicotnico, riesgo de miopata
Warfarina reduce transitoriamente efecto anticoagulante
Digoxina: se incrementa sus concentraciones plasmticas.
Dosis
Adultos
Hipercolesterolemia
primaria o hiperlipidemia combinada 10 - 40 mg 1 v/d por las
noches, ajustar dosis en no menos de 4 semanas Hipercolesterolemia familiar Nios de 8 - 13
aos 10 - 20 mg 1 v/d/ por las
noches, de 14 - 18 aos 10 - 40
mg 1 v/d por las noches. Prevencin de eventos cardiovasculares 40 mg 1 v/d por las noches.
Hiperlipidemia post transplante
inicialmente 20 mg 1 v/d por las
Almacenar en ambientes con
temperatura controlada entre 20
- 25 C.
Informacin
paciente:
bsica
para
R: X
el
No est recomendado en caso

de embarazo o en caso de haber
475
noches incrementar si es necesario hasta 40 mg.
tentes e inexplicables de transaminasa srica.
Farmacocintica
Reacciones adversas
Inicia su respuesta en hpercolesterolemia a las 2 semanas de tratamiento, el tiempo de concentracin mxima de 1 a 1 h, absorcin biodisponibilidad 17 %,
UPP moderada de 43 a 55 %, Vd
0,46 L/Kg, se metaboliza extensamente en el hgado, excrecin
se elimina por la leche materna
en pequeas cantidades, por las
heces 71 % y por va renal el 20
%, t 2,6 3.2 h.
Necrosis heptica fulminante,

neuropata perifrica, sndrome
lpico.
Interacciones
Medicamentos
Acido nicotnico, ciclosporina,
fibratos, gemfibrozil: incrementa riesgo de miopata.
Almacenamiento y estabilidad:
Almacenar entre 15-30C, en depsitos bien cerrados.
Precauciones
(1) Embarazo, (2) Lactancia: se
encuentra en pequeas cantidades en la leche, no se recomienda su uso, (3) Pediatra, (4)
Geriatra no necesita modificar
dosis, (5) Insuficiencia heptica
activa o en elevaciones persistentes inexplicadas de transaminasa
srica, empezar con dosis mnimas (10 mgf/d), (6) Insuficiencia
renal moderada o grave empezar con la menor dosis posible,
(7) uso frecuente de alcohol, (8)
discontinuar terapia si los niveles
de transaminasa srica tiene un
aumento de 3 veces el lmite superior normal y persiste, (9) si se
presenta miopata o una marcada
elevacin de los niveles de creatinkinasa, (10) ciruga mayor.
Informacin
paciente:
bsica
para
el
Tomarlo con los alimentos, no

est recomendado en caso de
embarazo o en caso de haber
dental)
SIMVASTATINA
R: X
Indicaciones
Hipercolesterolemia
primaria,
hipercolesterolemia
familiar
homocigtica o hiperlipidemia
combinada (mixta) en pacientes
sin respuesta a la dieta y a otras
Contraindicaciones
Enfermedad heptica activa, embarazo y lactancia, sensibilidad a
pravastatina, elevaciones persis476
Contraindicaciones
medidas no farmacolgicas; prevencin de los episodios cardiovasculares de los pacientes con

enfermedad cardiovascular aterosclertica o diabetes mellitus.
Enfermedad heptica activa, alcoholismo activo o en remisin,

antecedente de enfermedad heptica, embarazo y lactancia,
sensibilidad a pravastatina, rganos trasplantados con terapia
inmunosupresora, hipotensin,
trastornos endocrinos severos,
trastornos metablicos severos,
infeccin aguda severa, ciruga
mayor, trauma.
Dosis
Adultos
Hipercolesterolemia
primaria o hiperlipidemia combinada 10-20 mg 1 v/d por las noches, ajustar dosis en no menos
de 4 semanas, Hipercolesterolemia familiar homozigota 40 mg
1 v/d/ por las noches, u 80 mg dividido en tres dosis (la mayor por
la noche). Prevencin de eventos
cardiovasculares inicial 20-40
mg/d por las noches, ajustar en
intervalo de al menos 4 sem si es
necesario hasta 80 mg 1 v/d por
las noches.
Reacciones adversas
Alopecia, anemia, mareos, neuropata perifrica, aste-nia, hepatitis, ictericia, pancreatitis.
Interacciones
Medicamentos
Acido fusdico, amiodarona,
ciclosporina, imidazol, triazol,
amprenavir, atazanavir, claritromicina, danazol, diltiazem,
eritromicina, imidazoles, indinavir, itraconazol, ketoconazol,
lopinavir, miconazol, nelfinavir,
ritonavir, saquinavir, telitromicina, verapamil, cido nicotnico, Ciclosporina, fibratos,
gemfibrozil: incrementa riesgo
de miopata.
Jugo de toronja, imatinib: incrementa concentraciones de
simvastatina.
Bosentan: disminuye concentracin de simvastatina.
Cumarina, indandiona: potencia efecto anticoagulante.
Hierba de San Juan disminuye concentracin plasmtica de
simvastatina
Farmacocintica
Tiempo deconcentracin mxima
1.3-24 h, UPP 95 %, excrecin
heces biliar no absorbida 60%,
renal, 13 %
Precauciones
(1) Embarazo: no se recomienda su uso, (2) Lactancia: no se
recomienda su uso, (3) Pediatra
no se ha establecido su seguridad y eficacia, (4) Geriatra no se
han demostrado problemas con
su uso, (5) Insuficiencia heptica
activa o en elevaciones persistentes inexplicadas de transaminasa
srica, (6) Insuficiencia renal: con
dosis alrededor de 10 mg usarlo
con cautela si la depuracin de
creatinina es menor de 30 mL/
min.
477
Farmacocintica
Almacenar entre 15 30 C, en
depsitos bien cerrados.
Tiempo de concentracin mxima VO liberacin inmediata

2-2.4 h, liberacin sostenida de
11.1-24 h, absorcin biodisponibilidad 5 %, distribucin, UPP 95
%, metabolismo heptico extenso, excrecin se desconoce si se
elimina con la leche materna, por
va renal el 10 %, por las heces
83 %. .
Informacin
paciente:
bsica
para
el
Tomarlo con los alimentos, no est

recomendado en caso de embarazo o en caso de haber planificado
un embarazo futuro, comunicar
inmediatamente a su mdico si
hay sospecha embarazo, no est
recomendada la lactancia, tener
precaucin en caso de ciruga (incluyendo ciruga dental)
LOVASTATINA
Precauciones
(1) Embarazo, (2) Lactancia: no
se recomienda su uso, (3) Pediatra: no se ha demostrado la seguridad de su uso en nios, (4)
Geriatra: iniciar con dosis de
10-20 mg/d en las noches, (5)
Insuficiencia heptica activa:
evitar o en elevaciones persistentes inexplicadas de transaminasa
srica, (6) Insuficiencia renal severa.dosificar con precaucin, (7)
uso frecuente de alcohol.
R: X
Indicaciones
Reduccin de los niveles elevados
de colesterol total y colesterol
LDL en pacientes con hipercolesterolemia primaria cuando la
respuesta a la dieta y otras medidas solas ha sido inadecuada;
enlentecimiento de la progresin
de la ateroesclerosis coronaria en
pacientes hipercolesterolmicos
con cardiopata coronaria (asociada a dieta adecuada).
Contraindicaciones
Embarazo y lactancia, enfermedad heptica activa, elevacin
persistente e inexplicada de transaminasa srica, hipersensibilidad a lovastatina.
Reacciones adversas
Dosis
Insomnio, vrtigo, cefalea, irritabilidad severa, neuropata, disminucin de los niveles de ubiquinona, diarrea, dispepsia, flatulencia,
estreimiento, nusea, acidez,
rabdomiolisis, insuficiencia renal
secundaria, mialgias, dolor muscular, ictericia colestsica, hepati-
Adultos VO hipercolesterolemia:
20 mg/24 h; en caso necesario,
aumentar a intervalos de 4 sem
min hasta mx 80 mg/da en 1-2
tomas.
Nios Su seguridad y eficacia no
ha sido establecida
478
Informacin
paciente:
tis, visin borrosa, dermatomiositis, salpullido, miopata.
bsica
para
el
Tomarlo con los alimentos, no

est recomendado en caso de
embarazo o en caso de haber
dental).
Interacciones
Medicamentos
Acido nicotnico, ciclosporina,
gemfibrozil, fibratos, riesgo incrementado de miopata.
Almacenar entre 15 - 30 C, en
depsitos seguros y protegidos
de la luz.
479
13 Medicamentos
Dermatolgicos
Las enfermedades dermatolgicas
pueden ser diversas y el tratamiento
puede ser sistmico y/o local, dependiendo de la condicin clnica; entre
los grupos de frmacos disponibles
para su uso estn:
Crema y solucin al 1 %
13.1. Antifngicos
Dosis
CLOTRIMAZOL
R: B
Indicaciones
Infecciones fngicas superficiales de
la piel (dermatomicosis).
Aplicar sobre el rea afectada 2 v/d.

El alivio de los sntomas se puede
evidenciar dentro de la primera semana de tratamiento. La duracin
de la terapia depender del tipo y
grado de la lesin, en caso de candidiasis cutnea y para la mayora de
los dermatofitos es de 3 - 4 sem, el
pie de atleta requiere un tratamiento de 8 sem, la pitiriasis versicolor y
eritrasma pueden requerir hasta 3
sem.
Los antifngicos, como el clotrimazol, derivado imidazlico,

inhiben la sntesis de ergosterol
u otros esteroles daando la pared celular del hongo alterando
su permeabilidad, es efectivo en
la mayora de las micosis superficiales. El sulfuro de selenio
es un agente antiinfeccioso con
propiedades antiseborreicas y
antifngicas, su efecto citosttico sobre las clulas de la epidermis y epitelio en el tratamiento
y control de la caspa, dermatitis
seborreica y tinea versicolor, y
como coadyuvante en la tinea
capitis.
Farmacocintica
El tiempo de inicio de accin es de
aproximadamente 6 h. La absorcin
sistmica a travs de piel intacta es
escasa (<0,5 %). Luego de la aplicacin tpica el clotrimazol se distribuye en el estrato crneo (50-100
480
13. Medicamentos Dermatolgicos
Interacciones
g/mL), estrato espinoso, estrato papilar (1,53-3 g/mL) y estrato reticular. Las concentraciones alcanzadas
a estos niveles exceden las concentraciones mnimas inhibitorias para
la mayora de hongos patognicos.
Lo que se absorbe se metaboliza a
metabolitos que son excretados por
la orina (0,05 % a 0,5 %). La mayor
parte se excreta por las heces principalmente por va biliar. Su t es de
3,5 a 5 h.
Con amfotericina B se produce un

antagonismo farmacodinmico. Con
betametasona puede incrementar el
riesgo de superinfeccin.
La crema tiene un pH entre 5 - 7 y
la solucin entre 4,5 - 8. Mantener
entre 2 - 30 C. No congelar.
Precauciones
KETOCONAZOL
En caso de no evidenciarse mejora

luego de 4 semanas, replantear el
diagnstico; monitorear la funcin
heptica; no usar por va oftlmica;
evitar los vendajes oclusivos porque
favorece el crecimiento de los hongos y la liberacin de sus endotoxinas irritantes.
Champ 2 %
(ver seccin 6.3 Antimicticos)
13.2. Antiinfecciosos
Los microorganismos comunes
en las infecciones bacterianas
dermatolgicas son el estreptococo beta-hemoltico del grupo
A y el estafilococo dorado, pudiendo ocasionar piodermitis.
En el tratamiento de estas infecciones se emplean antibiticos tpicos, entre los cuales se
encuentran la bacitracina zinc
que inhibe la sntesis de la pared bacteriana, asociado a la
neomicina que interfiere en la
sntesis de protenas bacterias;
la sulfadiazina de plata, que
exhibe sus propiedades unindose a la membrana y en menor grado a la pared bacteriana.
Interactuando con el DNA celular. Este agente, al ponerse en
contacto con la piel, libera lentamente sulfadiazina; la violeta
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Reacciones adversas
Poco Frecuentes: irritacin a la
piel (prurito, eritema, quemazn,
urticaria y edema) o sensibilizacin
(dermatitis de contacto). El grado
de tolerancia evaluado llega al 98 %.
Usado por va oftlmica puede producir eritema conjuntival (toxicidad
epitelial corneal).
Una intoxicacin aguda con la aplicacin tpica es improbable y no se
producira ninguna situacin que
ponga en riesgo la vida.
481
ticen seguridad. (5) Insuficiencia

heptica: no se han realizado estudios que garanticen su seguridad.
(6) Administracin prolongada:
puede favorecer el sobrecrecimiento
de microorganismos no sensibles.
(7) Sensibilidad cruzada: con otros
aminoglucsidos o polimixinas.
de genciana con actividad antisptica y antifngica, con un

mecanismo de accin no claro.
BACITRACINA ZINC +
NEOMICINA SULFATO R: C
Ungento 500 UI/5 mg/g
Contraindicaciones
Indicaciones
Hipersensibilidad a bacitracina o
neomicina.
Infecciones bacterianas leves de la

piel (profilaxis).
Reacciones adversas
Dosis
Frecuentes: hipersensibilidad con

rash, reaccin alrgica anafilactoide,
enrojecimiento, prurito, inflamacin.
Raras: ototoxicidad.
Aplicar al rea afectada de la piel 2

a 5 v/d.
Farmacocintica
Presentan una mnima absorcin a
travs de la piel, sin embargo puede absorberse cuando se administra
sobre grandes reas de piel efascelada, quemada o con tejido de granulacin. Si se absorbe se distribuye
en muchos tejidos, excepto en LCR.
La unin a protenas plasmticas
es mnima. Se excreta por filtracin
glomerular. No se tiene informacin
sobre su metabolismo.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos tpicos o sistmicos: incrementan el riesgo de
reacciones de hipersensibilidad; si
existe absorcin significativa puede
producirse ototoxicidad.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han documentado problemas en humanos.

(2) Lactancia: no se han realizado
estudios que sealen si se excreta
en leche materna y no se han demostrado problemas. (3) Pediatra
y geriatra: no se han demostrado
problemas en estos grupos de riesgo. (4) Insuficiencia renal: no se
han realizado estudios que garan-
Es estable en bases anhidras (parafina, vaselina o lanolina) pero inestable en bases acuosas. Es inestable
con glicerol, cetilpiridinio, cido
tnico, cloruro de benzalconio, propilenglicol y fenol. Se inactiva con
metales pesados, benzoatos y salicilatos.
482

Debe evitarse el contacto con los
ojos. No usar en heridas por puncin, quemaduras serias o reas ulceradas.
POTASIO
PERMANGANATO
abundante agua durante 15 minutos. Es custico; si se ingiere debe

darse tratamiento sintomtico. Los
sntomas pueden ser nusea, vmitos marrones, edema y coloracin
marrn de la mucosa oral, hemorragia digestiva, dao heptico y renal,
y colapso cardiovascular. La dosis
fatal es probablemente entre 5-10g
y la muerte puede ocurrir hasta un
mes despus de la ingestin.
R: C
Polvo
Interacciones
Indicaciones
(1) Exudados de lesiones cutneas
(antisptico). (2) Micosis cutneas
superficiales.
No se han realizado estudios que demuestren alteracin de sus efectos

por uso simultneo con otros medicamentos.
Dosis
Limpiar lesiones con solucin al
0,01 %.
Es incompatible con yoduros, agentes reductores y la mayora de sustancias orgnicas.
Farmacocintica
Informacin no disponible.
Precauciones
En los grupos de riesgo (embarazo, lactancia, pediatra y geriatra): no se han realizado estudios
que garanticen seguridad.
Evitar el contacto con los ojos u otras

mucosas. Adems puede manchar
ropa y piel. Puede ser explosivo en
contacto con sustancias orgnicas u
otras sustancias oxidables.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al permanganato
de potasio.
SULFADIAZINA DE
PLATA
Reacciones adversas
Frecuentes: irritante de membranas
mucosas, tie piel y mucosas.
R: B
Crema 1 %
Indicaciones
(1) Infecciones de heridas por quemaduras. (2) Infecciones en lceras de piernas y lceras de presin
(tratamiento coadyuvante a corto
Eliminar la sustancia irrigando con
483
plazo). (3) Infecciones en los lugares de donacin de piel para injertos

(coadyuvante de tratamiento profilctico).
za en el hgado a N-acetil derivados

(40 %) y glucurnidos, los cuales se
excretan en la orina conjuntamente
con la forma inalterada del frmaco
(50 %). El t de eliminacin es de
10 h. A las 72 h entre el 60-80 % del
frmaco es recuperado en la orina.
Dosis
mes:
Aplicacin tpica en las reas afectadas (aproximadamente 16 mm de
espesor), 1 a 2 v /d. La terapia debe
continuarse hasta que la cicatrizacin progrese bien o hasta que el
lugar est listo para el injerto.
Precauciones
(1) Embarazo: las sulfas absorbidas
pueden tericamente desplazar a la
bilirrubina de su unin con las protenas sricas fetales, incrementando el
riesgo de kernicterus en el neonato;
sin embargo, no se han realizado estudios que confirmen este problema.
(2) Lactancia: se puede absorber sistemticamente en cantidades variables despus de la aplicacin tpica,
encontrndose en la leche entre el
15-35 % de la concentracin srica,
por lo que se recomienda suspender
la lactancia durante su uso. (3) Pediatra: es segura en nios, pero en
neonatos o prematuros no se aconseja. (4) Geriatra: su uso es seguro
en ancianos. (5) Insuficiencia renal:
puede disminuir su eliminacin,
siendo recomendable descontinuar
la terapia. (6) Insuficiencia heptica: se recomienda descontinuar
la terapia por riesgo a incrementar
el dao heptico, especialmente en
gran quemado. (7) Discrasias sanguneas. (8) Porfiria. (9) Pacientes
con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa: pueden causar
anemia hemoltica. (10) Sensibilidad a otras sulfas.
Farmacocintica
Hay absorcin tpica significativa
(10 %), permaneciendo la mayor
parte del frmaco en la piel. En contacto con fluidos corporales se libera
la sulfadiazina, que puede absorberse sistmicamente, especialmente
en quemaduras de 2do y 3er grado.
Aproximadamente el 10 % de la sulfadiazina puede absorberse, mientras que solo 1 % de la plata libre.
La absorcin puede ser mayor en nios < 2 meses. En pacientes donde
se administra en reas extensas del
cuerpo, las concentraciones de sulfa pueden alcanzar concentraciones
teraputicas (8-12 mcg/ml). Las concentraciones pico se evidencian entre
los 3 y 11 d luego de la aplicacin. El
frmaco se distribuye principalmente en la epidermis hasta en un 95 % a
las 20 h. Cuando hay absorcin sistmica, se distribuye en la mayora de
tejidos, aparentemente porque cruza
libremente las membranas. Su Vd es
de 0,36 L/kg. Se une a protenas plasmticas entre 29-45 %. Se metaboli-
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a sulfadiazina de
plata.
484
Reacciones adversas
CLORURO DE
METILROSANILINA
(Violeta de Genciana)
Frecuentes: sensacin de ardor.

Raras: fotosensibilidad drmica,
especialmente en quemaduras de
reas extensas, rash, prurito, necrosis de la piel, eritema multiforme, decoloracin transitoria de la piel, leucopenia, reversible; se ha reportado
argira. Si hay absorcin sistmica
puede producir reacciones caractersticas de las sulfonamidas.
R: C
Tintura 0,5 % - 1 %
Indicaciones
(1) Candidiasis cutnea o mucocutnea. (2) Desinfectante.
Dosis
Adultos y nios: Aplicacin tpica 2

a 3 v/d por 3d.
Medidas generales.
Precauciones
Interacciones
(1) Embarazo: los estudios no han

demostrado problemas. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en
leche materna aunque no se han
demostrado problemas. (3) Pediatra y geriatra: no se han realizado
seguridad. (4) Insuficiencia renal
o insuficiencia heptica: no se han
realizado estudios, ni existen reportes que garanticen seguridad. (5)
Lesiones ulcerativas en la cara:
puede producir pigmentaciones permanentes (tatuaje). (6) Porfiria:
existe el riesgo de exacerbacin.
Medicamentos
Enzimas proteolticas (colgenas
o papana): pueden ser inactivadas
por accin de la plata.
El propilenglicol, excipiente en algunas preparaciones, puede incrementar la osmolaridad, sobretodo en pacientes con un prdida drmica del
35 % o ms.
Se almacenan entre 15-30 C, y evitar el congelamiento y proteger de
la luz. Puede adquirir un color ligeramente amarillo, pero no utilizarla
si se oscurece. Se descompone con
aceites minerales.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento.
Lesiones ulcerativas extensas. Uso
oftlmico.
Reacciones adversas
Frecuentes: ardor o irritacin, coloracin prpura de la piel.

Poco frecuente: coloracin prpura
permanente de la piel, especialmen-
Debe evitarse el contacto con los

ojos.
485
compuesta por xido de zinc

con pequea proporcin de xido frrico y presenta acciones
astringentes y antipruriginosas
locales.
te si es aplicada en tejido de granulacin; nusea, vmito, diarrea, dolor

abdominal, estomatitis. Irritacin, reacciones de sensibilidad y ulceracin
de membranas mucosas, esofagitis,
laringitis o traqueitis y obstruccin
de laringe.
CALAMINA
R: A
Locin
Medidas generales.
Indicaciones
Interacciones
No se han descrito.
Irritacin leve de la piel (prurito, dolor, malestar).
Dosis
Almacenar entre 15-30 C.
Usar por 7 d, si la condicin clnica

no mejora o se presenta irritacin,
rash, o desarrollo de sensibilidad
suspender la medicacin.
Adultos y Nios: Aplicacin tpica,
segn sea necesario.

No usar en excoriacin o ulceracin
extensa. Evitar el contacto con los
ojos. El rea afectada debe mantenerse seca y expuesta al aire.
Farmacocintica
Es de aplicacin tpica y no se ha
demostrado que haya absorcin sistmica.
13.3. Antiinflamatorios y
antipruriginosos
Precauciones
(1) Embarazo: carece de absorcin
a travs de la piel. (2) Lactancia: se
desconoce si se excreta en leche materna, no se han documentado problemas. (3) Pediatra y geriatra: no
que garanticen seguridad, no se han
reportado problemas especficos. (4)
Insuficiencia renal e insuficiencia
heptica: no requiere ajustes de dosis (carece de absorcin a travs de
la piel).
Los corticoides tpicos (betametasona, hidrocortisona y

triamcinolona) presentan efectos mediante la disminucin
de la formacin, liberacin y
actividad de los mediadores de
la inflamacin (quininas, histamina, enzimas liposornales,
prostaglandinas y leucotrienos)
e inhiben la marginacin y subsecuente migracin celular al
rea injuriada; la calamina, est
486
Contraindicaciones
Dosis
Hipersensibilidad a la calamina.
Segn severidad la crema se aplica 2

- 4 v/d en el rea afectada, por un
tiempo mximo de 1 sem.
112 mg de acetato de hidrocortisona es aproximadamente equivalente
a 100 mg de hidrocortisona.
Reacciones adversas
No documentadas.
Farmacocintica
Si se ingiere en grandes cantidades

puede provocar gastritis y vmitos.
La locin contiene 0,5 % de fenol, el
cual puede ser potencialmente txico. El tratamiento sugerido es la administracin de leche o anticidos.
Depende de la potencia de la preparacin, la cantidad aplicada y la naturaleza de la piel donde se aplica.

En piel con estrato crneo grueso
(palmas de las manos, plantas de los
pies, codos y rodillas) la absorcin
sistmica llega al 1 %, y en reas con
estrato crneo ms delgado (cara,
prpados y genitales) llega a 36 %.
La absorcin es alta en superficies
abiertas, reas intertriginosas y se
incrementa por oclusin. Se distribuye a las capas drmicas y la cantidad
que llega a la circulacin rpidamente es distribuida a msculo, hgado,
piel, intestinos y riones. Este frmaco es metabolizado principalmente
en la piel, y la pequea cantidad que
llega a circulacin es metabolizada
en hgado. Los metabolitos activos
resultantes son excretados por va renal como conjugados. Una pequea
cantidad tambin es excretada por
las heces.
Las cremas solubles en agua son
apropiadas para lesiones hmedas o
exudadas, mientras que los ungentos son elegidos para la piel seca.
Se requiere un efecto ms oclusivo
donde las lesiones son escalonadas o
liquenificadas. Las lociones pueden
ser usadas para el tratamiento de
lesiones exudativas. La absorcin se
Interacciones
No se conocen.
Almacenar entre 15 - 30 C
Slo para uso externo. Evitar contacto con ojos y/o membranas mucosas.
Agitar bien antes de usar.
HIDROCORTISONA
ACETATO
R: C
Crema 0,5 %
Indicaciones
Corticoide tpico fluorado, de baja
potencia indicado en desrdenes
inflamatorios simples de la piel tales
como (1) Eccemas leves o moderadas. (2) Erupcin por paal. (3)
Dermatitis alrgica por contacto. (4)
Dermatitis irritante. (5) Reacciones a
picaduras de insectos.
487
la cual puede ser restituda despus de concluir el tratamiento, sin

embargo la estructura de la piel no
podra volver a su estado original;
atrofia irreversible de las estras y telangectasia; dermatitis de contacto;
dermatitis perioral, desorden pustular inflamatorio en rostro de mujeres
jvenes; despigmentacin suave.
Raras: (por uso prolongado o en
factores que incrementen la absorcin) erupcin acneiforme, sndrome de Cushing, dermatitis perioral,
equimosis, edema, lcera gstrica,
hipertricosis, hipertensin arterial,
sndrome hipocalmico, hipopigmentacin o cambios en la pigmentacin drmica, agravacin de infeccin pre-existente, laceracin de la
piel, estriacin, atrofia subcutnea,
prdida inusual de cabello, hipertensin endocraneana, quemaduras,
sequedad, irritacin, inflamacin o
enrojecimiento de la piel.
incrementa con vendaje oclusivo de

polilene. Asimismo se incrementa el
riesgo de los efectos adversos: ellos
son por lo tanto usados slo bajo supervisin o por corto tiempo, bsicamente para reas gruesas de piel (Tal
como la palma de la mano, la planta
del pie). La inclusin de urea o cido
saliclico incrementa la penetracin
del corticoide.
Precauciones
(1) Embarazo: no usar en mujeres
embarazadas. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna; no se han realizado estudios
que garanticen seguridad; no debe
aplicarse en las mamas previamente
a la lactancia. (3) Pediatra: evitar
el uso prolongado en infantes y nios (extremo cuidado en dermatosis
de infancia incluyendo la erupcin
por paal donde los tratamientos
deben tener un lmite de 5 a 7 das).
Los corticoides ms potentes estn
contraindicados en infantes menores
de 1 ao. (4) Geriatra: no se han
garanticen seguridad; sin embargo,
debe supervisarse atrofia drmica
preexistente, puede presentarse mayor riesgo de prpura y laceracin de
la piel. (5) Evitar el uso prolongado
en la cara y aplicar fuera de los ojos.
Interacciones
Pueden alterar el recuento de los
eosinfilos totales, los dosajes de
hormonas adrenocorticotrpicas y la
glicemia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Reacciones adversas
Puede presentarse: diseminacin y
empeoramiento de la infeccin no
tratada; adelgazamiento de la piel,
488
De uso restringido:
BETAMETASONA
DIPROPIONATO
45-90 L. Una vez absorbida sistmicamente pueden llegar a la leche y

la placenta. Su metabolismo es en
la piel, formando metabolitos. Estos
metabolitos, as como una pequea
cantidad de frmaco inalterado son
absorbidos sistmicamente y excretados por la orina. Su t biolgica
de 35-54h.
R: C
Crema, ungento 0,05 %

Indicaciones
Por su accin antiinflamatoria, antialrgica e inmunosupresora es
usado en: (1) Dermatitis diversas
leves a moderadas includas las formas atpica, de contacto, numular,
seborreica (facial e intertriginosa),
simple crnico y estrado. (4) Lupus
eritematoso discoide (facial e intertriginoso). (5) Psoriasis (facial e intertriginosa).
Precauciones
seguridad, procurar no usar extensamente durante la gestacin. (2)
Lactancia: se desconoce si se excreta en leche materna, adems no se
han realizado estudios que garanticen seguridad; no debe aplicarse en
las mamas previamente a la lactancia. (3) Pediatra: puede presentar
mayor absorcin con aplicacin
tpica (ms intensa en prematuros); existiendo riesgo de supresin
adrenal, sndrome de Cushing, hipertensin endocraneana y retardo
del crecimiento. (4) Geriatra: no
se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad; sin
embargo, debe supervisarse atrofia
drmica pre-existente, puede presentarse mayor riesgo de prpura y
laceracin de la piel. (5) Insuficiencia renal e insuficiencia heptica:
no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad.
(6) Infecciones fngicas o microbianas no tratadas: en los lugares
de aplicacin del frmaco. (7) Piel
atrfica: puede exacerbarse. (8)
Herpes simple: en el lugar de aplicacin.
Dosis
No usar por perodo mayor de 2 sem,
ni en ms del 5 a 10 % de la superficie corporal.
Adultos: Segn severidad, aplicar 1
a 3 v/d.
Nios: Segn severidad (como tratamiento de eleccin, usar corticoide
de baja potencia), aplicar 1 a 2 v/d.
Farmacocintica
La absorcin a travs de la piel depende de la integridad de la piel y
del sitio de aplicacin. La absorcin
se incrementa en reas donde hay
lesin, inflamacin u oclusin, o en
reas donde el estrato crneo de la
piel es mucho ms delgado como en
los prpados, genitales y cara. Habitualmente es del 12-14 % de la dosis
administrada. La unin a protena
plasmtica es del 64 % y su Vd es de
489
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento.
Usar slo por prescripcin mdica y

para uso externo, evitar aplicacin
en rea periocular.
Reacciones adversas
Poco frecuente: dermatitis alrgica
de contacto, foliculitis, forunculosis,
pstulas, hiperestesia, prpura, atrofia drmica, infeccin drmica secundaria, telangiectasias, irritacin,
prurito, rash.
sndrome hipocalmico, hipopigmentacin o cambios en la pigmentacin drmica, agravacin de infeccin preexistente, laceracin de la
TRIAMCINOLONA
ACETNIDO
R: C
Crema y locin 0,025 %

Indicaciones
Por su accin antiinflamatoria, antialrgica e inmunosupresora es usado en: (1) Dermatitis diversas leves
a moderadas, includas las formas
atpicas, de contacto, numular, seborreica (facial e intertriginosa) y
exfoliativa. (2) Intertrigo. (3) Liquen
plano (facial e intertriginosa), simple
crnico y estrado. (4) Lupus eritematoso discoide (facial e intertringinoso). (5) Psoriasis (facial e intertriginosa).
Dosis
Adultos: segn severidad, aplicar
crema o locin 2 a 4 v/d.
Nios: segn severidad (como tratamiento de eleccin, usar de inicio
corticoide de baja potencia), aplicar
crema o locin 1 a 2 v/d.
Medidas generales.
Interacciones
Disminucin de la funcin del eje
hipotlamo, hipfisis adrenal, disminucin del recuento de eosinfilos e
incremento de los niveles urinarios y
sanguneos de glucosa. Aumento del
cortisol libre en orina de 24 horas o
cortisol srico o 17-hidroxicorticosteroides.
Farmacocintica
La absorcin a travs de la piel depende de la integridad de la piel y
del sitio de aplicacin. La absorcin
se incrementa en reas donde hay
lesin, inflamacin u oclusin, o en
reas donde el estrato crneo de la
piel es mucho ms delgado como en
490
Contraindicaciones
los prpados, genitales y cara. Habitualmente es del 5 % de la dosis

administrada. Se une a la albmina
plasmtica en menor concentracin
que la hidrocortisona. Se metaboliza
en la piel, y la parte absorbida del
frmaco se metaboliza en el hgado
a metabolitos inactivos. Estos metabolitos inactivos y el frmaco inalterado se excretan por la orina. El t
es de 2 a 5 h.
Hipersensibilidad a triamcinolona.
Reacciones adversas
de contacto, foliculitis, forunculosis,
pstulas, pioderma o vesiculacin,
hiperestesia, prpura, atrofia drmica, infeccin drmica secundaria,
telangiectasias, irritacin, prurito,
rash.
sndrome hipocalmico, hipopigmentacin o cambios en la pigmentacin drmica, agravacin de infeccin pre-existente, laceracin de la
Precauciones
seguridad; procurar no usar extensamente durante la gestacin. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta
en la leche materna; no se han realizado estudios que garanticen seguridad; no debe aplicarse en las mamas previamente a la lactancia. (3)
Pediatra: pueden presentar mayor
absorcin con aplicacin tpica (ms
intensa en prematuros) existiendo
riesgo de supresin adrenal, sndrome de Cushing, hipertensin endocraneana y retardo del crecimiento.
seguridad; sin embargo, debe supervisarse atrofia drmica preexistente,
puede presentarse mayor riesgo de
prpura y laceracin de la piel. (5)
Insuficiencia renal e insuficiencia
heptica: no se han realizado estudios adecuados que garanticen
seguridad. (6) Infecciones fngicas
o microbianas no tratadas: en los
lugares de aplicacin del frmaco.
(7) Piel atrfica: puede exacerbarse. (8) Herpes simple: en el lugar de
aplicacin.
Medidas generales.
Interacciones
Disminucin de la funcin del eje
hipotlamo, hipfisis adrenal, disminucin del recuento de eosinfilos e
incremento de los niveles urinarios
y sanguneos de glucosa. Aumento
del cortisol libre en orina de 24 horas
o cortisol srico o 17-hidroxicorticosteroides.
491
ACIDO BENZOICO +
CIDO SALICLICO R: C
Almacenar entre 15 - 30 C, proteger

del congelamiento.
Crema 6 % / 3 %
Indicaciones
Micosis cutnea.
Usar slo por prescripcin mdica y

para uso externo, evitar aplicacin
en rea periocular. La locin debe
agitarse bien antes de ser usada.
Dosis
Adultos y Nios: Aplicar en la zona
afectada 1 a 2 v/d; durante sem, si es
necesario.
13.4. Medicamentos que

afectan a la diferenciacin y proliferacin de
la piel
Farmacocintica
El cido benzico se absorbe por va
oral, ms no en forma tpica.
Precauciones
El cido saliclico solo o asociado al cido benzoico y el

perxido de benzoilo son medicamentos queratolticos que
ocasionan disolucin del cemento intercelular que causa la
cronificacin del tejido; la podofilina es una resina citotxica
que se une a los microtbulos
inhibiendo la mitosis en la metafase produciendo degeneracin celular directa y distorsin
del modelo nuclear; la urea
tiene un efecto higroscpico
y al parecer incrementa en la
piel, la capacidad para retener
agua; fluorouracilo tambin
citotxico es un antimetabolito
que interfiere en la sntesis de
los cidos nucleicos produciendo muerte celular, especialmente de las clulas de ms rpido
crecimiento.

seguridad; el cido saliclico puede
absorberse sistemticamente (cierre
prematuro del ductus arterioso). (2)
Lactancia: no se han documentado
ni reportado problemas. (3) Pediatra y geriatra: no se han realizado
seguridad; pueden ser ms sensibles
a irritacin, no aplicar en grandes
reas del cuerpo por perodos prolongados o con vendajes oclusivos.
(4) Insuficiencia renal y heptica:
no se han reportado problemas que
limiten su uso. (5) Pacientes con insuficiencia circulatoria perifrica
(diabticos).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al cido benzoico o
cido saliclico. Pie diabtico.
492
Reacciones adversas
ACIDO SALICLICO
Frecuentes: irritacin drmica leve,

prurito.
Poco frecuente: ulceracin o erosin, irritacin drmica moderada a
severa.
Raras: irritacin ocular por contacto, urticaria.
R: C
Solucin 5 %
Indicaciones
(1) Acn vulgar. (2) Caspa. (3) Dermatitis seborreica. (4) Psoriasis. (5)
Enfermedades hiperqueratsicas de
la piel (callos).
Dosis
Medidas generales.
Adultos: El rea afectada debe ser

previamente remojada en agua tibia
5 min, luego lavar y secar.
Acn: aplicar hasta 3 v/d.
Caspa, dermatitis seborreica y enfermedades hiperqueratsicas de piel
(verrugas, callos): aplicar 1 gota a la
vez hasta cubrir completamente la
zona a tratar 1 a 2 v/d hasta remocin de lesin (mximo 12 s).
Nios: Igual al adulto.
Interacciones
El uso concurrente con las siguientes
sustancias puede causar irritacin
acumulada o sequedad (por el cido
saliclico): jabones abrasivos o medicados; agentes exfoliantes (perxido
de benzoilo, resorcinol, sulfuro, tretinona); preparaciones con alcohol
(lociones, astringentes, perfumes,
cremas para afeitar); cosmticos o
jabones con efecto astringente marcado o isotretinona.
Farmacocintica
Se absorbe a travs de la piel entre
un 10 - 25 % de la dosis administrada, siendo la toxicidad sistmica poco
probable. La absorcin depende del
grado de hidratacin de la piel, la
frecuencia de aplicacin y la presencia de oclusin. Las concentraciones
sricas pico ocurren dentro de las 5 h
de la aplicacin tpica con oclusin.
Se distribuye al espacio extracelular,
unindose a protena plasmtica en
un 58 %, principalmente a la albmina. Posee un Vd de 0,17 L/kg. Se
metaboliza en el hgado por conjugacin. Entre el 65 - 85 % se elimina
por la orina, en forma de metabolitos
como son cido salicilrico, glucornidos fenlicos del cido saliclico.
Almacenar a temperatura ambiente
y proteger del calor excesivo.
No usar en reas extensas del cuerpo
o piel lesionada (riesgo de absorcin
sistmica). Evitar contacto con ojos o
membranas mucosas. Usar con precaucin en pacientes con insuficiencia circulatoria perifrica. No usar
con vendajes oclusivos en nios.
493
Precauciones
Su uso requiere vigilancia mdica
cercana.
(1) Embarazo: puede ocurrir absorcin sistmica (cierre prematuro
del ductus arterioso), pero no se
han realizado estudios adecuados.
(2) Lactancia: puede absorberse
sistemticamente, sin embargo no
se han documentado problemas.
seguridad; pueden ser ms sensibles a toxicidad por riesgo de mayor
absorcin; no aplicar en reas extensas del cuerpo por perodos prolongados o con vendajes oclusivos.
seguridad; sin embargo, pacientes
con enfermedad vascular perifrica
son ms susceptibles a inflamacin
aguda o ulceraciones de las extremidades. (5) Insuficiencia renal e
insuficiencia heptica: no se han
realizado estudios adecuados ni reportado problemas. (6) Enfermedad
vascular perifrica o diabetes. (7)
Inflamacin, irritacin o infeccin
de la piel.
La toxicidad depende de la edad, la

cantidad aplicada, frecuencia de administracin y la presencia de oclusin. Produce sed, tinnitus, cefalea,
letargia, confusin, vmitos, depresin y desorientacin. La toxicidad
severa provoca excitacin a nivel de
SNC. La depresin respiratoria y la
acidosis metablica pueden ocurrir.
El tratamiento es como para la intoxicacin por salicilatos.
Interacciones
Medicamentos
Agentes que producen descamacin
(peeling) o abrasin, como perxido de benzoilo, tretinoina, azufre,
medicaciones tpicas para acn, lociones para despus de afeitarse y
otras: pueden causar irritacin acumulativa o efecto secante.
Almacenarse en un lugar fresco.
No usar en reas extensas del cuerpo
o piel lesionada (absorcin sistemtica).
Evitar contacto con ojos o membranas mucosas. Usar con precaucin
en pacientes con insuficiencia circulatoria perifrica o diabetes.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al cido saliclico.
Pie diabtico.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin, drmica leve,
prurito.
Poco frecuente: irritacin drmica
moderada a severa, ulceracin o erosin drmica.
494
De uso restringido:
FLUOROURACILO
de contacto, incremento de la sensibilidad a la luz solar y prurito.

Interacciones
R: X
Crema 5 %
Puede alterar valores de eosinfilos,

leucocitos y trombocitos
Indicaciones
(1) Queratosis actnica mltiple, (2)

Queilitis actnica, (3) Leucoplasia
mucosa, (3) Radiodermatitis, (4) Enfermedad de Bowen, (5) Eritroplasia
de Queyrat, (6) Cncer de piel.
Mantener en envases bien cerrados,

entre 15-30 C. No congelar.
PERXIDO DE
BENZOLO
Dosis
La aplicacin de un corticoide puede acelerar la curacin. La crema al
1 % se aplica 1 - 2 v/d en cantidad
suficiente para cubrir las lesiones
por queratosis actnica. La crema
al 5 % 2 v/d/ de 3 - 6 sem usar en
carcinoma de clulas superficiales
basales.
R: C
Gel 5 %
Indicaciones
Acn vulgar.
Dosis
Precauciones
Previa a la aplicacin lavar al rea

afectada con agua y jabn no medicado.
Adultos: Aplicacin tpica 1 a 2 v/d
de 8 12 sem.
Nios: Hasta 12 aos: seguridad y
eficacia no establecidas; mayores de
12 aos: igual a dosis de adultos.
Tericamente puede causar mutagenicidad y carcinogenicidad.
Farmacocintica
Farmacocintica
Se absorbe el 6 % de la dosis. Tiene
un tiempo de inicio de accin de 2
- 3d.
La absorcin es alrededor de 1,8 /

cm2 o 45 % de la dosis aplicada en
24 h. Es convertido en la piel a cido
benzico. Cerca del 5 % del frmaco
metabolizado es sistmicamente absorbido y eliminado en la orina. Se
observa una mejora entre 4 a 6 sem.
La eliminacin es renal como cido
benzico.
Contraindicaciones
Tejidos ulcerados, dermatosis preexistentes (especialmente cloasma y
roscea), sensibilidad al fluor uracilo.
Reacciones adversas
Reacciones alrgicas inflamatorias,
sensacin de quemadura, dermatitis
495
Precauciones
abrasivos o medicados, agentes

exfoliantes (resorcinol, cido saliclico, sulfuro, tretinona); preparados
con alcohol (lociones astringentes,
perfumes, cremas para afeitar); cosmticos o jabones con efecto astringente marcado o isotretinona.
(1) Embarazo: puede absorberse

sistemticamente. (2) Lactancia:
se desconoce si se excreta por leche materna, no se han realizado
seguridad. (3) Pediatra: no se han
realizado estudios en menores de 12
aos que demuestren su seguridad
y eficacia, y en mayores no se han
reportado problemas que limiten su
uso. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad. (5) Insuficiencia
renal e insuficiencia heptica: no
se han reportado problemas que limiten su uso. (6) Inflamacin aguda drmica o piel denudada.
Mantener en su envase original, bien
cerrado y en un lugar fresco.
Evitar contacto con ojos, boca, membranas mucosas, piel denudada o inflamada, as como el uso simultneo
con otros preparados tpicos antiacn, agentes exfoliantes, alcoholes,
jabones abrasivos. Evitar el calor o
fuego (temperaturas > 60 C) porque puede explotar.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al perxido de benzolo.
Reacciones adversas
de contacto, irritacin, rash drmico,
sequedad de piel, descamacin drmica, sensacin de calor, prurito leve
o enrojecimiento de la piel.
PODOFILINA
RESINA
R: X
Solucin 10 % - 25 %
Indicaciones
(1) Condiloma acuminado. (2) Epiteliomatosis superficial mltiple. (3)

Queratosis pre-epiteliomatosis. (4)
Papiloma juvenil de laringe.
Puede producir eritema, prurito y

edema local severos. Se debe suspender el tratamiento, indicndose emolientes, compresas fras y corticoides
tpicos, segn necesidad clnica.
Dosis
Debe ser aplicado por el mdico o
bajo supervisin cercana de ste.
Aplicar petrolato del rea afectada
antes de aplicar podofilina y/o aplicar talco en el rea inmediatamente
despus de su aplicacin.
Interacciones
El uso concurrente con las siguientes
sustancias puede causar irritacin
acumulada o sequedad: jabones
496
La medicacin debe permanecer en

el rea afectada por 1 a 4 h y luego
remover lavando con agua y jabn.
Adultos y Nios: Condiloma acuminado: aplicar por 1 a 6 h, 1 v/sem
deben transcurrir como mnimo 7 d
entre una terapia y otra y repetirse
semanalmente en intervalos de hasta 6 s.
Epiteliomatosis superficial mltiple o
queratosis pre-epitelomatosa: aplicar 1 v/d/7d.
Papiloma juvenil de laringe: aplicar solucin al 12,5 % (dilucin en
alcohol) 1 v/d; los intervalos de tratamiento pueden incrementarse gradualmente segn el rea de lesin.
cia renal: se ha reportado falla renal

luego de aplicacin tpica. (5) Insuficiencia heptica: se ha reportado
hepatotoxicidad luego de aplicacin
tpica. (6) Lesiones friables, sangrantes o de reciente biopsia.
Farmacocintica
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a podofilina. Embarazo.
Reacciones adversas
Poco frecuente: irritacin, enrojecimiento, rash drmico.
Raras: insuficiencia renal, hepatotoxicidad, toxicidad en SNC, neuropata autonmica y perifrica.
Se absorbe a travs de la piel, particularmente cuando se usa en reas

intertriginosas. Se distribuye en la
mayora de los tejidos, incluyendo
el SNC, debido a su alta liposolubilidad. El efecto depende de su concentracin local y no de la absorcin.
No hay informacin disponible sobre
los dems parmetros farmacocinticos.
Puede ocurrir luego de la aplicacin

tpica o ingestin oral provocando
dolor abdominal, nusea, vmitos y
diarrea, confusin, disminucin de
los reflejos. Si no han transcurrido
ms de 4h debe realizarse lavado
gstrico, administrar carbn activado
y catrtico. Si se ha usado externamente, el rea debe lavarse con agua
y jabn. Se recomienda no aplicar en
la piel ms de 2ml de solucin de podofilina al 20 %. No es dializable por
su alta liposolubilidad. Los pacientes
con signos de toxicidad deben ser
observados por 24h al menos.
Precauciones
(1) Embarazo: se puede absorber
sistemticamente y atravesar la placenta; presenta potencial teratognico. (2) Lactancia: se desconoce si
se excreta en leche materna, no se
que garanticen seguridad, no aplicar en mama durante la lactancia.
(3) Pediatra y geriatra: no se han
garanticen seguridad. (4) Insuficien-
Interacciones
Incremento de los niveles sricos de
fosfatasa alcalina, transaminasas,
deshidrogenasa lctica.
497

seguridad. (2) Lactancia: no se han
garanticen seguridad, no aplicar en
la mama durante la lactancia. (3)
Pediatra: no se han realizado estudios adecuados que garanticen
seguridad. (4) Geriatra: no se han
demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal: no se han realizado
seguridad. (6) Insuficiencia heptica: no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad.
(7) Usar con precaucin en cara,
piel inflamada o lesiones exudativas (irritacin). (8) No usar en ojos.
(9) Slo para uso externo.
Almacenar entre 15 - 30 C, en frascos bien cerrados y protegidos de

la luz. Las soluciones alcohlicas
pueden ser inflamables por lo que
no deben ser usadas cerca al fuego.
Soluciones oscuras indican evaporacin y descomposicin por lo que no
deberan usarse.
No autoaplicarse el medicamento.
Usar con precaucin restringiendo
su uso slo al rea afectada. Evitar
contacto con ojos o mucosas.
UREA
R: C
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la urea.
Ungento, Crema 10 %
Indicaciones
Reacciones adversas
Poco frecuente: prurito transitorio,
irritacin.
Piel seca: promueve hidratacin de

queratina y queratolisis leve en piel
seca e hiperqueratsica mediante el
ingreso de agua por el crneo y aumentando su capacidad de unin.
La toxicidad por va tpica no se ha
reportado.
Dosis
Adultos y Nios: Aplicar 1 a 3 v/d
en el rea afectada, mientras se encuentre hmeda, luego de lavado o
bao.
Interacciones
La combinacin con corticoides tpicos incrementa el efecto de los
ltimos.
Farmacocintica
No se tiene informacin si se absorbe
a travs de la piel. Se excreta en forma inalterada por la orina.
Almacenar por debajo de 30 C.
Precauciones

Slo para uso externo. Usar con pre-

498
- 24 h lavar con agua y jabn.

Nios: Igual a adultos. Para disminuir reaccin drmica puede usarse
diludo en agua al 12,5 % en nio y
8,3 % en lactantes.
20 ml de la locin usualmente es suficiente para una aplicacin.
caucin en cara, piel inflamada o con

lesiones exudativas. Discontinuar su
aplicacin, s presenta irritacin local
o rash, y avisar a su mdico.
13.5. Escabicidas y pediculicidas
Farmacocintica
El benzoato de bencilo y la
permetrina son txicos para el
Sarcoptes scabiei, el segundo
acta produciendo parlisis del
parsito y posteriormente su
muerte.
BENZOATO DE
BENCILO
Se asume la absorcin sistmica luego de la aplicacin tpica, pero no se

ha cuantificado. Despus de la administracin tpica, es rpidamente hidrolizado a cido benzico y alcohol
benzico, el cual es oxidado a cido
benzico. El cido benzico es conjugado con la glicina para formar el
cido hiprico, siendo de esta forma
excretado por va renal.
R: C
Locin 25 %
Precauciones
garanticen seguridad; se desconoce
si se excreta en la leche materna, no
aplicar en mama durante lactancia.
seguridad, se recomienda usarlo diluido. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad. (5) Insuficiencia
renal: no se han realizado estudios
adecuados que garanticen seguridad. (6) Insuficiencia heptica: no
que garanticen seguridad. (7) Evitar
contacto con ojos y mucosas. (8)
Evitar usar en piel daada o infectada secundariamente. (9) Tratar a
Indicaciones
Escabiosis.
Dosis
Adultos: Sarna: tomar un bao con
jabn y agua, mientras todava est
hmeda, aplicar en todas las superficies de la piel desde el cuello hasta los dedos del pie (incluyendo las
plantas del pie), no debe ser aplicado
en la cara, los ojos, las membranas
mucosas o el meato uretral, baarse
luego de 24 h; repetir despus cada
2 d sucesivos y, de ser necesario, repetir ciclo luego de 1 sem. 30 mL de
la locin usualmente es suficiente
para una aplicacin.
Pediculosis: aplicar en las reas afectadas cubiertas de pelo, evitando
exposicin a los ojos, despus de 12
499
todos los contactos. (10) Slo para

uso externo.
PERMETRINA
Contraindicaciones
Locin 1 %
Crema 5 %
Hipersensibilidad al benzoato de
bencilo.
Indicaciones
R: B
Pediculosis capitis. Sarna
Reacciones adversas
Dosis
Frecuentes: dermatitis de contacto,

eritema, prurito (puede persistir por
varias semanas), sensacin de quemazn en genitales y excoriaciones.
Poco frecuente: rash escarlatiniforme.
Adultos: Pediculosis capitis. Locin:

una aplicacin al cuero cabelludo
limpio y hmedo por 10 min, repetir
si es necesario, 7 d despus.
Sarna: aplicar sobre el cuerpo completo (excepto cabeza) y lavando 8 a
12 h despus.
Nios: Menores de 2 aos: dosis
no establecida; mayores de 2 aos:
igual a adultos, en el caso de crema
drmica, la aplicacin puede ser necesaria en cabeza, nuca.
Cuando se ingiere en grandes cantidades puede producir convulsiones.
Para el tratamiento se debe inducir la
emesis o realizar un lavado gstrico.
Las convulsiones pueden controlarse
con anticonvulsivantes.
Farmacocintica
Se absorbe por va tpica 2 % de la
dosis administrada en personas con
acarosis moderada a severa. Se metaboliza rpidamente en el hgado
a metabolitos inactivos mediante
hidrlisis, los cuales son excretados
principalmente por la orina.
Interacciones
Medicamentosas no descritas.
Almacenar a menos de 25 C. no exponer al calor excesivo.
Precauciones

seguridad. (2) Lactancia: los estudios realizados no han documentado
problemas, se desconoce si se excreta en la leche materna. (3) Pediatra
y geriatra: no se han realizado estudios controlados que garanticen
seguridad. (4) Insuficiencia renal
Slo para uso externo. Evitar contacto con ojos o mucosas, evitar su uso
en piel daada o infectada. El tratamiento incluye a todos los contactos.
Lavar ropa de cama y vestidos usados durante el tratamiento.
500
e insuficiencia heptica: no se han

garanticen seguridad. (5) Inflamacin aguda o infeccin secundaria
del cuero cabelludo.
agua jabonosa caliente los vestidos,

ropa de cama, artculos personales
de peinado.
13.6. Agentes bloqueadores

de los rayos ultravioleta
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a permetrina, otras
piretrinas sintticas o crisantemo.
Los efectos agudos de la exposicin a la luz solar incluyen

las quemaduras y reacciones
fototxicas inducidas por frmacos, mientras que los efectos
crnicos incluyen fotoenvejecimiento y cncer cutneo. Los
bloqueadores solares son compuestos tpicos que reducen la
cantidad radiacin ultravioleta
que alcanza a la piel, o la bloquean del todo, y pueden ser
de origen fsico, como el xido
de zinc (sus partculas reflejan
la UVA, UVB y la luz visible) o
qumico, como las benzofenonas que son transparentes y absorben la radiacin ultravioleta,
principalmente UVA.
La eficacia de los protectores
solares se define por su proteccin contra la luz solar (FPS),
que es la proporcin entre la
dosis de radiacin UVB necesaria para producir eritema mnimo en la piel protegida por un
protector solar y la dosis necesaria para generarlo en la piel
no protegida.
Reacciones adversas
Poco frecuente: ardor, prurito, eritema, hormigueo, entumecimiento,
rash, rubor.
Raras: edema.
La ingestin de 30g es poco probable que sea peligroso, sin embargo la
preparacin puede contener isopropanol, el cual puede provocar intoxicacin alcohlica aguda en nios.
Interacciones
Medicamentosas no descritas.
Almacenar por debajo de 25 C y
protegido de la luz.
Slo para uso externo. Antes de
usar medicacin, lavar el cabello con
champ; luego del secado, aplicar
permetrina dejando en contacto con
el cuero cabelludo por 10 minutos,
seguido de un lavado y secado. Evitar contacto con los ojos. Lavar con
501
si se excreta en leche materna. (3)

Pediatra: no se han realizado estudios controlados que garanticen
seguridad; los menores de 6 meses
no deben exponerse directamente al
sol y protectores solares no deben
usarse por irritacin o ingestin accidental. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios controlados que
garanticen su seguridad; por riesgo
potencial de deficiencia de vitamina
D se recomienda suplementarla va
oral. (5) Insuficiencia renal: no se
que garanticen su seguridad. (6)
garanticen su seguridad. (7) Fotodermatosis: dermatitis atpica,
actnica o seborreica; herpes labial,
liquen plano, lupus eritematoso, reaccin solar persistente, fotosensibilidad, fitofotodermatitis, erupcin
polimorfa solar, xeroderma pigmentosa. (8) Slo para uso externo. (9)
Evitar contacto con ojos.
BENZOFENONAS
(protectores solares)
R: No se reporta
Locin FPS 30
Indicaciones
(1) Proteccin drmica a la exposicin solar.
El FPS (factor de proteccin solar)
considera todas las variables (rango
de absorcin UV, absorbancia mxima, absortividad molar, concentracin, pH, solventes) que determinan
la efectividad de los productos protectores solares. FPS 30 proporciona
mxima proteccin para quemadura
solar sin permitir bronceado.
Dosis
Adultos: Aplicar uniforme y generosamente en todas las superficies
expuestas (incluyendo labios), reaplicar luego del bao o excesiva sudoracin; y cada 1 a 2 h.
Nios: Menores de 6 meses: no se
recomienda su uso por posible irritacin o ingestin.
Mayores de 6 meses: igual a adultos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a benzofenonas.
Farmacocintica
Reacciones adversas
Penetran la dermis unindose a las

protenas del estrato crneo. La absorcin tpica es de 1 - 2 %.
Frecuentes: sequedad, prurito (productos con base alcohlica).

Raras: acn, dermatitis alrgica de
contacto, foliculitis, dermatitis de
contacto fotoalrgica, irritacin,
rash.
Precauciones
estudios controlados que garanticen su seguridad. (2) Lactancia: los
estudios realizados no han documentado problemas, se desconoce
Medidas generales.
502
Interacciones
cual esta distribuido el frmaco, y en

la condicin de la piel. Se almacena
principalmente en el msculo, piel,
cabello, uas, espermatozoides y
pncreas. La excrecin renal del zinc
llega al 2 %, siendo la fecal la mayoritaria (67 %).
Dibenzoilmetano, cido aminobenzoico y sus derivados: sensibilidad

cruzada.
Precauciones

garanticen seguridad, no aplicar en
la mama durante la lactancia. (3)
Pediatra: los menores de 6 meses
no deben exponerse directamente
al sol, evitar agentes bloqueadores
por riesgo de ingestin accidental; nios mayores de 6 meses no
deben ser expuestos, o la exposicin puede ser moderada y usando
agentes bloqueadores de rayos UV.
estudios adecuados que muestren
no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad. (6)
garanticen seguridad. (7) Fotodermatosis: dermatitis atpica o actnica o seborreica, herpes labial, liquen
plano, lupus eritematoso, reaccin
solar persistente, fotosensibilidad
idioptica, fotodermatitis, erupcin
polimorfa solar, xerodema pigmentosa. (8) Slo para uso externo.
(9) Evitar contacto con ojos.
Slo para uso externo. Evitar contacto con los ojos. En adicin al uso de
protectores solares disminuir exposicin solar de 10 a.m. a 2 p.m.
XIDO DE ZINC
R: A
Crema / ungento
Indicaciones
(1) Prevenir quemadura solar. Crea
una barrera fsica que refleja, dispersa, absorbe y bloquea radiaciones
visibles y ultravioleta.
Dosis
Adultos: Aplicar uniforme y generosamente en todas las superficies
expuestas (incluyendo labios), reaplicar luego del bao o excesiva sudoracin.
Nios: Menores de 6 meses: no se
recomienda su uso por posible irritacin o ingestin.
Farmacocintica
La absorcin a travs de la piel es de
5mcg/cm2/h. El grado de absorcin
est influenciado por la base en la
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al xido de zinc.
503
Reacciones adversas
Poco frecuente: prurito transitorio,

irritacin.
Proteger de la luz. Mantener en recipientes hermticos.
Medidas generales.
Slo para uso externo. Evitar contacto con los ojos. En adicin al uso de
protectores solares, disminuir exposicin solar de 10 a.m. a 2 p.m.
Interacciones
No descritas.
504
14 Agentes de Diagnstico
14.1. Preparados oftlmicos
Nios: 1 gota al 0,5 1 %, repetir

a los 5 min.
Midriasis
Adultos: 1 gota al 0,5 %, 15 a 20
min previos al examen.
Nios: 1 gota al 0,5 %, 15 a 20 min
previos al examen.
La Tropicamida es un frmaco
midritico relativamente dbil y
de corta accin, que facilita el
examen del fondo del ojo.
La Fluorescena sdica es
usada en procedimientos diagnsticos y para localizar reas
daadas en la cornea debido a
enfermedades o injurias.
TROPICAMIDA
Farmacocintica
Su adsorcin y accin es rpida, tiene efecto mximo en 20 a 40 min.; la
duracin del efecto ciclopljico es de
2 a 6 h, para la midriasis es aproximadamente 7 h. La solucin al 0,5 %
produce midriasis, y la solucin al 1
% produce parlisis de la acomodacin ocular.
R: C
Solucin oftlmica 1 %
Indicaciones
Precauciones
(1) Examen de fondo de ojo: Midriasis y refraccin ciclopljica en

procedimientos quirrgicos o en
el pre y post-operatorio. (2) Tratamiento coadyuvante de las uvetis
anteriores.

seguridad. (2) Lactancia: los estudios realizados no han reportado
son ms susceptibles a efectos adversos, puede causar en ellos reaccin
psictica y alteraciones de la conducta. (4) Geriatra: riesgo de hipertensin ocular y cierre angular. (5) In-
Dosis
Refraccin ciclopljica
Adultos: 1 gota al 1 %, repetir a los
5 min.
505
suficiencia renal: sin indicacin de

de dosis. (7) Sndrome Down.
ferible entre 15 a 30 C, en frascos

con cierre ajustado. Evitar la exposicin de la luz solar y congelacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Tropicamida.
Glaucoma primario o predisposicin
al cierre angular.
No utilizar ms medicamentos que la

cantidad prescrita, lavarse las manos
antes y despus de la aplicacin del
medicamento.
Reacciones adversas
Frecuentes: ardor local, visin borrosa, fotofobia, cefalea.

Poco frecuente: xeroftalmia, taquicardia, aumento de la presin intra
ocular, estimulacin parasimptica.
Raras: reacciones psicticas, alteraciones de la conducta, colapso cardiorrespiratorio.
Debe evaluarse el riesgobeneficio

en casos de lesin cerebral, sndrome
de Down, predisposicin al glaucoma de ngulo cerrado y parlisis esptica en nios. La administracin de
Tropicamida puede generar torpeza
o inestabilidad, confusin, latidos
cardacos rpidos, rubor o enrojecimiento de la cara, aumento de la sed
o sequedad de la boca, rash cutneo,
comportamiento no habitual especialmente en nios, somnolencia,
cansancio o debilidad no habituales, aumento de la sensibilidad a la
luz, escozor de ojos y visin borrosa.
Reportes evidencian que nios y jvenes con cabello y ojos claros son
especialmente sensibles a los efectos
de la Tropicamida y drogas similares
(tal como la atropina).
Medidas generales. Aplicar fisostigmina en condiciones graves.
Interacciones
Medicamentos
Procainamida: efectos antivagales
aditivos en conduccin aurculo-ventricular.
Proparacana: aplicada previamente prolonga el efecto midritico y
ciclopljico.
Cisaprida: la Tropicamida disminuye
la motilidad intestinal inducida por
la cisaprida.
Sin informacin especfica.
De uso restringido:
FLUORESCEINA
SDICA
R: C
Solucin inyeccin al 5% y 10%

Solucin oftlmica al 2%
14. Agentes de Diagnstico
Indicaciones
IV. 15,4 mg/Kg. de peso corporal

como solucin al 5%.

(1) Recurso de diagnstico en angiografa oftlmica. (2) Determinacin del tiempo de circulacin y el
estado circulatorio. (3) diagnstico
diferencial para delinear y delimitar
tumores.
Tincin del segmento anterior del
ojo para: (1) Delimitar injurias corneales, lesiones herpticas o cuerpos
extraos. (2) Tonometra de aplanacin. (3) Adaptacin de lentes de
contacto duros. (4) Determinacin
de la hermeticidad de heridas quirrgicas crneo-esclerales. (5) Determinacin de latencia de la va lagrimal.
Tincin del segmento anterior del
ojo
Adultos: Instilar 1 gota en fondo
saco conjuntival previamente al examen.
Para determinar la patencia de la va
lagrimal, examinar las secreciones
nasales bajo luz de cobalto despus
de 6 min de instilada la fluorescencia.
Farmacocintica
Precauciones
Dosis

estudios adecuados que garanticen seguridad. (2) Lactancia: se
distribuye en leche materna. (3)
han demostrado problemas. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de
de dosis.

Determinacin del tiempo de circulacin y el estado circulatorio
Adultos:
IV. 500 mg como solucin al 10%,
administrados rpidamente en la
vena antecubital, mientras se observan los labios del paciente con
luz ultravioleta de onda larga y se
anota el tiempo desde la inyeccin
hasta el momento en que los labios
adquieran un tinte amarillo verdoso.
En adultos el tiempo de circulacin
es de 15 a 20 seg. El tiempo de circulacin es ms prolongado en la
insuficiencia cardaca derecha e hipertiroidismo; pero es ms corto en
el hipertiroidismo y la anemia. En el
asma bronquial, en cambio, es prcticamente normal. Se han tolerado
bien dosis hasta 1250 mg.
Nios:
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la fluorescena
Reacciones adversas
Frecuentes: nuseas transitorias,
vmitos y reacciones alrgicas.
Infrecuentes o raras: paro cardaco,
isquemia de la arteria basilar, shock
507
pues estos pueden teirse. Lavar los

ojos con solucin salina y esperar por
lo menos 1 hora antes de volver a colocrselos.
severo y tromboflebitis en el sitio de

la inyeccin.
Desepitelizacin corneal con uso
continuo, potencial infeccin ocular
por contaminacin de la solucin oftlmica con pseudomonas.
14.2. Sustancias de radiocontraste
Los medios de contraste son

agentes que realizan las imgenes obtenidas por tcnicas
de visualizacin como la radiografa (incluyendo la tomografa), la resonancia magntica y
el ultrasonido. Los compuestos
orgnicos de iodo aumentan la
absorcin de los rayos X, estos
pasan a travs del organismo,
delimitando de este modo las
estructuras corporales, el grado de opacidad de estos compuestos orgnicos iodados es
proporcional a su contenido en
yodo. Se encuentran indicados
para angiocardiografa, angiografa, aortografa, arteriografa, artografa, colangiografa
oral, directa, colescitografa
oral, endovenosa, hipertiroidismo en la enfermedad de Graves
(tratamiento),transito
intestinal, mioplejia. As mismo se
deben tener en consideracin
las precauciones para pacientes
que no toleran el iodo u otros
medios de constraste y que
tampoco toleren alguno de estos agentes. Normalmente no
se recomienda la radiografa de
contaste efectiva del abdomen
durante el embarazo debido a
los riesgos para el feto por la
Medidas generales.
Interacciones
Agentes eficaces para Pseudomona aeruginosa como Polimixina B:
mayor riesgo de infeccin, la fluorescena puede reducir la eficacia de
estos frmacos.
No documentada.
Interacciones en el diagnstico
Conservar en su envase de origen,
preferiblemente entre 15 a 30C,
proteger de la luz y la exposicin de
rayos solares y congelamiento o seguir especificaciones del fabricante.
Slo debe ser empleado por personal
capacitado. Tener a mano adrenalina
1:1000 y un antihistamnico para
usar en caso de emergencia.
Nunca utilizar fluorescena mientras
se usen lentes de contacto blandos
508
exposicin a la radiacin. Siempre se debe evaluar el riesgobeneficio en caso de lactancia

materna porque estos agentes
se excretan por la leche.
El Sulfato de Bario es una sal
metlica muy usada en radiografa, especialmente en estudios del TGI superior e inferior.
fa perifrica, arteriografa coronaria selectiva combinada

con ventriculografa izquierda
y angiografa por sustraccin
digital.
De uso restringido:
El Iopamidol es un agente no
inico de contraste con una
osmolaridad menor que los
medios inicos. Produce menos
dolor al inyectarlo y tiene menos incidencia de efectos cardacos y neurotxicos. Es til en
pacientes con alto riesgo para
medios inicos, en estudios cardacos y cerebrales; as como en
pacientes con enfermedad renal, cardaca y pulmonar.
BARIO SULFATO
R: B
Polvo administracin oral

Polvo administracin rectal
Indicaciones
(1) Radiografa gastrointestinal. (2)
Tomografa computarizada corporal.
Dosis
Examen radiogrfico del tracto
gastrointestinal
Adultos:
Administracin oral
Esfago, contraste simple 5 a 150
mL de suspensin conteniendo 60
a 155 % peso/volumen (40 a 75 %
peso/peso), esfago, doble contraste: 15 a 140 mL de suspensin conteniendo 60 a 250 % peso/volumen
(40 a 85 % peso/peso), estomago y
duodeno, contraste simple: 240 a
360 mL de suspensin conteniendo
de 40 a 120 % peso/volumen (30 a
60 % peso/peso); intestino delgado, contraste simple 480 a 700 mL
de suspensin conteniendo 40 a 80
% peso/volumen (30 a 50 % pesos/
peso); estomago doble contraste:
iniciar con 75 a 140 mL de suspensin conteniendo 200 a 250 % peso
200 a 250 % peso/volumen (80 a 85
El Iotroxato de meglumina
se utiliza exclusivamente para
colongiografas intravenosas.
Iotalamato de meglumina se
usan para pielografa por infusin, TAC cerebral y corporal,
venografa de miembros inferiores, urografa excretoria,
angiografa cerebral, arteriografa perifrica, venografa,
colangiografa operatoria o
percutnea transheptica, esplenoportografa, aortografa y
discografa. Las presentaciones
conteniendo la combinacin de
Amidotrizoato de meglumina y
sal sdica de Amidotrizoato se
utilizan en urografa excretoria,
nefrotomografa, aortografa,
angiocardiografa, arteriogra509
Farmacocintica
% peso/peso) para recubrir el estomago, luego aadir 150 a 300 mL

de suspensin conteniendo40 a 80
% peso/volumen (30 a 50 % peso/
peso); estudios de contraste simple
por enteroclisis: 500 a 2400 mL de
suspensin conteniendo 24 a 50 %
peso/volumen (20 a 35 peso/peso).
Administracin rectal
Intestino delgado, examen retrgrado: 2 a 2,5 mL de suspensin conteniendo 20 % (17 % peso/peso), colon, contraste simple: 1,5 a 2,5 L de
suspensin conteniendo 17 a 40 %
peso/volumen 15 a 30 % peso/peso);
colon, doble contraste 350 a 1000
mL de suspensin conteniendo 85
a 125 % peso/volumen (50 a 65 %
peso/peso).
Tomografa computarizada corporal:
VO 200 a 500 mL de suspensin conteniendo 1 a 2 % peso/volumen (1 a
2 % peso/peso).
Nios:
Individualizar dosis
Administracin oral: TGI superior,
contraste simple, solucin conteniendo 50 a 100 % peso/volumen
(35 a 56 % peso/peso); TGI superior,
doble contraste, solucin conteniendo 200 a 250 % peso/volumen (80
a 85 % peso/peso), intestino delgado, solucin conteniendo 50 a 100
% peso/volumen /35 a 56 % peso/
peso), estudios por enteroclisis, solucin conteniendo 20 a 30 % peso/volumen (17 a 20 % peso/peso).
Administracin rectal: colon, contraste simple, solucin conteniendo 15 a
20 % peso/volumen 15 a 15 % peso/
peso), colon, doble contraste, solucin conteniendo 80 a 120 % peso/
volumen (50 a 60 % peso/peso).
Absorcin no significativa en el TGI

(algunos de los aditivos son absorbidos). El sulfato de Bario incrementa
la absorcin de los rayos X y delinea
la estructura de los rganos. Su eliminacin es fecal.
Precauciones
(1) Embarazo: riesgo fetal por exposicin a radiacin. (2) Lactancia:
los estudios realizados no han documentado problemas. (3) Pediatra:
riesgo de aspiracin en infantes.
(4) Geriatra: la distensin colonica puede causar cambios en el EKG
especialmente en enfermedades cardacas. (5) Insuficiencia renal: sin
Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (7) Fibrosis qustica: riesgo de obstruccin
del intestino delgado. (8) Deshidratacin: riesgo de impactacin fecal.
(9) Diverticulosis o colitis ulcerativa aguda: riesgo de perforacin
colonica por administracin rectal.
(10) Hipersensibilidad a medios de
contraste.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al sulfato de bario.
Obstruccin o perforacin del TGI.
Peritonitis.
Reacciones adversas
Frecuentes: constipacin, calambres
intestinales, diarrea.
Poco frecuente: cefalea, disfagia,
urticaria.
Raras: reaccin anafilctica, apendicitis, impactacin fecal, perforacin
colnica, intravasacin venosa.
510
para su reconstitucin y la administracin de diferentes presentaciones

de Sulfato de Bario.
Medidas generales.
Interacciones
IOTALAMATO DE
MEGLUMINA O
IODAMIDA MEGLUMINA
No documentadas.
R: B

Inyectable 60 % y 65 %
Jeringas pre llenadas 125 mL
Conservar en su envase de origen

bajo 40 C, preferiblemente entre 15
a 30 C, o seguir las especificaciones
de cada proveedor y/o fabricante.
Indicaciones
(1) Aortografa. (2) Urografa de excrecin. (3) Visualizacin corporal y
cerebral por tomografa computarizada. (4) Usado en un amplio rango de procedimientos radiogrficos
incluyendo angiografa, artrografa,
colangiografa, urografa. (5) Para
mejorar el contraste durante la tomografa computarizada. (6) Para
examen y visualizacin del TGI. (7)
Cistoureografa retrograda, pielografa retrograda.

Para la administracin oral, no ingerir
alimentos desde las 8 pm del da previo y lquidos claros desde la media
noche. Realizado el examen radiogrfico, ingerir abundantes lquidos
para evitar la impactacin fecal. Para
administracin rectal, ingerir alimentos libres de residuos y usar laxante
el da anterior al examen.
Dosis
Adultos y Nios: Vara de acuerdo
al procedimiento y va de administracin. Para visualizar el TGI usar va
oral o rectal. Consultar la literatura
inserta en el empaque del medicamento para seguir adecuadamente
las tcnicas y la administracin especfica del medio de contraste.
Nunca administrar en su forma seca.
Para prepara suspensin aadir agua
al polvo, se puede aadir saborizante. Agitar vigorosamente antes
de su administracin. La radiografa de contraste de abdomen no es
recomendable durante el embarazo
debido a que el feto queda expuesto
a riesgos de radiacin. Debe consultarse la literatura adjunta al agente
de radiocontraste para conocer las
tcnicas especficas y procedimientos
Farmacocintica
Su distribucin es rpida por el lquido extracelular tras la administracin
intravascular. Por instilacin intravesical, pequeas cantidades de Iotala511
Reacciones adversas
mato de Meglumina son absorbidos

a travs de la vejiga. Su eliminacin
es fecal mientras que el Iotalamato
adsorbido es eliminado por va renal
en 90 %. Su t es de 1,6 h 0,13
horas aproximadamente.
Frecuentes: disnea, ataques asmticos, laringoespasmo, broncoespasmo.

Poco frecuente: edema larngeo o
pulmonar, apnea, dolor de cabeza,
temblores, sncope, espasmo muscular, afasia, paresia, convulsiones,
Raras: coma, tromboflebitis, parestesia, hematoma, venoespasmo,
necrosis tisular, urticaria, prurito,
eritema, erupciones maculopapular, angioedema, edema facial perifrico.
Precauciones
(1) Embarazo: el Iotalamato atraviesa la placenta y es eventualmente
distribuido en el tejido fetal, puede
causar hipertiroidismo en los recin
nacidos; estudios en animales de experimentacin no muestran que tras
la administracin de Iotalamato de
Meglumina se produzcan efectos teratognicos a corto plazo en el feto,
pero si a un periodo ms prolongado
de administracin. (2) Lactancia: se
excreta en leche materna, por lo que
se recomienda, descontinuar lactancia por 24 horas. (3) Pediatra:
puede generar convulsiones despus
de la inyeccin para angiografa. (4)
Geriatra: no se han reportado problemas especficos pero se requiere
ajuste de dosis por el posible deterioro de la funcin renal relacionado
con la edad. (5) Insuficiencia renal:
riesgo de nefrotoxicidad especialmente en infantes y gerontes, quienes requieren hidratacin adecuada
antes y despus de su uso. (6) Insuficiencia heptica: en general no se
requiere reajuste de dosis. (7) Deshidratacin: especialmente asociada
a enfermedad renal pre-preexistente,
enfermedad vascular avanzada, diabetes mellitus.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Agentes colecistogrficos orales:
aumenta el riesgo de toxicidad renal.
Hipotensores: aumentan el riesgo
de hipotensin severa.
Medicamentos nefrotxicos: aumento de nefrotoxicidad.
Vasopresores: aumenta efectos
neurolgicos incluyendo paraplejia.
Beta bloqueadores adrenrgicos:
incrementan riesgo de reacciones
anafilcticas.
Anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios: Iotalamato de
Meglumina incrementa el riesgo de
sangrado.
El Iotalamato de Meglumina puede
generar la elevacin transitoria de
transaminasas sricas durante las
pruebas de laboratorio.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a medios de contraste yodados.
512
Dosis
Conservar bajo 30 C preferible entre

15 - 25C. Proteger de la luz y el congelamiento.
Colangiografa intravenosa
Adultos: administrar 100 mL de formulacin conteniendo 50 mg yodo/
mL en infusin IV en no menos de
15 min.

Descartar cualquier sobrante. Es importante no mezclar con otras medicaciones para evitar incompatibilidades, en especial con Prometazina.
Si se presentasen cristales, pueden
disolverse sumergiendo el envase en
agua caliente y agitando vigorosamente.
Farmacocintica
Sin informacin.
Precauciones
(1) Embarazo: evitar los exmenes
radiogrficos por exposicin fetal.
excreta en leche materna. (3) Pediatra: sin informacin especfica.
(4) Geriatra: prescribir con cautela
segn funcin renal. (5) Insuficiencia renal: prescribir con cautela. (6)
Insuficiencia heptica: prescribir
con cautela. (7) Diabetes mellitus.
(8) Hipertiroidismo latente. (9) Antecedente de alergia. (10) Insuficiencia cardaca o circulatoria. (11)
Mieloma mltiple.
Debe evaluarse el criterio riesgo-beneficio en pacientes con mieloma
mltiple, enfermedad avanzada,
deterioro renal y heptico concomitante, enfermedad cardiovascular
severa, hipertensin severa, insuficiencia cardaca congestiva, debilitacin severa o endotoxemia, fiebre
e hipertiroidismo. 30 % de solucin
(conteniendo el equivalente a 141
mg de Yodo/mL) puede ser preparado a partir de una solucin de 60 %
(conteniendo el equivalente de 282
mg de Yodo/mL) por dilucin con
NaCl 0,9 %.
IOTROXATO DE
MEGLUMINA
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a medios de contraste yodados. Enfermedad cardiovascular severa, hipertiroidismo manifiesto, insuficiencia renal severa,
insuficiencia heptica severa, macroglobulinemia de Waldestrom.
R: B
Reacciones adversas
Inyectable
Frecuentes: nusea, vmito, eritema, malestar general, sofocacin.

Poco frecuente: escalofros, fiebre,
diaforesis, cefalea, vrtigo, hipo o
hipertensin, urticaria, edema, lagrimeo, estornudos.
Indicaciones
(1) Colangiografa intravenosa (realizar slo cuando existe certeza de
enfermedad en tracto biliar).
513
Raras: hipotensin severa, colapso

circulatorio, fibrilacin ventricular,
edema pulmonar, convulsiones,
shock anafilctico.
IOPAMIDOL
R: B
Inyectable 200 - 370 mg/mL de

yodo equivalente
Indicaciones
(1) Angiocardiografa. (2) Arteriografa, venografa. (3) TAC cerebral
y corporal. (4) Urografa excretoria.
(5) Mielografa. (6) Cisternografa
tomografa computarizada. (7) Pancreatografa retrgrada endoscpica,
colangiopancreatografa retrogada
endoscpica. (8) Artrografa.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Biguanidas: causa acidosis lctica
en pacientes con nefropata diabtica, descontinuar 48 horas antes y
reiniciar uso tras recuperacin de la
funcin renal.
Beta bloqueadores: agravan reaccin de hipersensibilidad
Interleuquina: mayor prevalencia
de reacciones tardas (fiebre, rash,
artralgias, prurito).
Pruebas de funcin tiroidea (captacin de yodo reducida por 8 a 10
semanas); pruebas de funcin heptica.
Dosis
Adultos:
Mielografa
Va Intratecal 10 a 15 mL de solucin
conteniendo el equivalente a 200 mg
de Yodo por mL. Administrar lentamente sobre el periodo de 1 a 2 min.
No repetir inmediatamente la administracin intratecal por el riesgo de
sobredosis. Para repetir el examen
debera realizarse pasada las 48 h o
5 a 7 d de preferencia.
Angiografa
IV 50 a 100 mL equivalente a 250
300 mg de Yodo por mL en administracin rpida segn el examen.
Va arterial 8 a 15 mL de una solucin conteniendo el equivalente de
128 mg 200 mg de Yodo por mL
segn el examen.
Nios:
Existen tablas referenciales para la
administracin de este producto.
Pretjase del congelamiento, de la
luz y rayos X secundarios.
No mezclar con otros medicamentos
endovenosos.
En pacientes con historia de alergias
administrar profilcticamente antihistamnico o corticoide.
Farmacocintica
Se distribuye rpidamente por los
tejidos cerebrales adyacentes a los
514
intratecal: alcoholismo crnico,

sangrado subaranoideo, epilepsia,
infeccin local o sistmica, esclerosis mltiple, contraindicado uso de
corticoides intratecales. (10) Uso
intravascular: hipertiroidismo, feocromocitoma, falciformismo. (11)
Uso en angiocardiografa: angina
inestable, hipertensin pulmonar
severa. (12) Uso en arteriografa
cerebral: arteriosclerosis avanzada,
descompensacin cardaca, embolismo cerebral reciente, trombosis
reciente, homocistinuria. (13) Uso
en arteriografa perifrica: enfermedad de Buerger, isquemia severa
asociada a infeccin ascendente.
(14) Uso en urografa excretoria:
anuria, diabetes mellitus. (15) Uso
en artrografa: infeccin adyacente a articulacin examinada.
espacios aracnoideos a travs del

fluido cerebroespinal. No atraviesa
la barrera hematoenceflica; pero se
acumula en los tejidos intersticiales
de tumores malignos cerebrales que
daan la BHE. Su unin a protenas
es muy lenta. El t1/2 es de 2 horas
aproximadamente (funcin renal
normal). Su eliminacin es renal.
Precauciones
estudios adecuados que demuestren problemas, otros contrastes
iodados utilizados en embarazo a
trmino por va intra amnitica han
causado hipotiroidismo en neonatos. (2) Lactancia: se desconoce si
se distribuye en leche materna, se
recomienda descontinuar lactancia
por 24 horas. (3) Pediatra: riesgo
incrementado de efectos adversos
severos en asmticos, atpicos, ICC,
creatinina srica >15 mg/dL menores de 12 meses. (4) Geriatra:
requiere ajuste de dosis por el posible deterioro de la funcin renal relacionado con la edad, vigilar la funcin tiroidea por 4 a 12 semanas por
posible tirotoxicosis inducida por
yodo. (5) Insuficiencia renal: riesgo de nefrotoxicidad especialmente
en infantes y gerontes, quienes requieren hidratacin adecuada antes
y despus de su uso. (6) Insuficiencia heptica: en general no se requiere reajuste de dosis. (7) Deshidratacin: especialmente asociada
a enfermedad renal pre-preexistente, enfermedad vascular avanzada,
diabetes mellitus. (8) Antecedentes de alergia a penicilinas, alergenos drmicos o asma. (9) Uso
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Yodo y al Iotalamato.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea, nusea, vmito, mareo, calambres en extremidades, dolor de espalda, vasodilatacin
arteriolar, irritacin menngea.
Poco frecuente: tinnitus, fotofobia,
diaforesis, anorexia, dificultad para
orinar, disgeusia.
Raras: reacciones seudoalrgicas,
broncoespasmo, edema pulmonar,
efectos msculo esquelticos, cardiotoxicidad.
Medidas generales.
515
Interacciones
Medicamentos
Antidepresivos tricclicos, inhibidores de MAO, fenotiacnicos:
riesgo incrementado de convulsiones por disminucin del umbral,
descontinuarlos por al menos 48
horas antes y 24 horas despus de
mielografa.
Beta bloqueadores: administracin
IV concurrente incrementa riesgo de
reaccin anafilctica e hipotensin.
Agentes para colecistografia oral:
riesgo de toxicidad renal, especialmente en presencia de compromiso
heptico.
Hidralazina: riesgo de lupus inducido por el medicamento.
Hipotensores arteriales: potenciacin del efecto hipotensor.
Medicaciones nefrotxicas: administracin concurrente intratecal o
intravascular incrementa nefrotoxicidad.
Metformina: descontinuar 48 horas
antes y despus del examen. Puede
causar acidosis lctica e IR aguda.
Alteraciones en las pruebas de laboratorio, el recuento de eritrocitos y
leucocitos disminuidos, TP y tiempo
de tromboplastina incrementados,
pruebas de funcin tiroidea y estudios por imgenes alterados por
hasta 2 semanas, anlisis de orina
(protenas y gravedad especfica),
creatinina srica.
Almacenar entre 15 y 30 C. Proteger

de la luz y del congelamiento o seguir especificaciones del fabricante.
Solucin transparente a amarillo plido, no usar si esta turbia. Descartar
cualquier sobrante. Disolver cristales
sumergiendo en agua caliente y agitando vigorosamente. Es importante
no mezclar con otras medicaciones
para evitar incompatibilidades.
Los dolores de cabeza tras la administracin intratecal de Iopamidol
pueden ser ms frecuentes y persistentes en pacientes sin hidratacin
adecuada. La deshidratacin y la
disfuncin renal pueden exacerbarse
por las soluciones de concentracin
hipertnica de Iopamidol y en algunos casos pueden causar estados de
shock y amnesia global; por ello es
indispensable una adecuada hidratacin previa y posterior al examen. Las
pruebas previas de sensibilidad no
son recomendables. Pre tratamiento
con corticoides y/o antihistamnicos
pueden minimizar reacciones alrgicas. Para uso intratecal administrar
barbitricos si padece de convulsiones, puede ingerir dieta normal
hasta 2 horas antes, inmovilizar la
paciente por varias horas luego del
examen. Para uso IV utilizar jeringas
plsticas heparinizadas para prevenir
embolismos.
516
15 Desinfectantes y
Antispticos
Las soluciones de hipoclorito de
sodio son relativamente inestables
y deben utilizarse frescas. No slo
son germicidas sino que tambin disuelven tejidos necrticos as como
cogulos sanguneos, por lo que demoran la coagulacin.
Los desinfectantes son agentes que

impiden la infeccin mediante la
destruccin de microorganismos
patgenos. Se usa este trmino comnmente para designar sustancias
aplicadas a objetos inanimados, tales como el glutaral y el hipoclorito
de sodio. En cambio, los antispticos son sustancias que matan a
los microorganismos o impiden su
crecimiento cuando se aplican a tejidos vivos; como la clorhexidina, el
perxido de hidrgeno y la yodopolividona.
En la actualidad se utilizan principalmente como agente de saneamiento

para reducir el numero de contaminantes bacterianos hasta niveles
considerados inocuos para los requerimientos de la salud pblica.
La clorhexidina es efectiva contra
bacterias Gram (+) y Gram (-), aunque es menos eficaz contra estas
ltimas. El agente escinde la membrana citoplasmtica de la clula
bacteriana y mantiene su actividad
an en presencia de sangre.
El glutaral es efectivo contra todos

los microorganismos, incluso virus y
esporas, siendo superior al formaldehdo como agente esterilizador. Se
utiliza en solucin alcalina, neutra
o cida. Los agentes emulsionantes
neutros como polietilenglicol y poloxmeros, estabilizan y aumentan la
actividad de soluciones cidas y alcalinas de glutaral; dichas soluciones
no daan la mayora de instrumentos quirrgicos y endoscpicos. En
fase gas-aerosol son efectivas contra
microorganismos del aire y de superficie.
El perxido de hidrgeno es muy

inestable y se descompone fcilmente en oxgeno molecular y agua.
Cuando se aplica a los tejidos, la catalasa causa su rpida descomposicin y efervescencia, siendo la accin
germicida breve.
Tiene poca penetrabilidad y es germicida relativamente dbil.
517
La yodopolividona es un yodforo,
es decir, un complejo inestable de
yodo elemental con un transportador que sirve para aumentar la
solubilidad del yodo y constituir un
reservorio de liberacin sostenida de
este elemento.
No aplicable.
Interacciones
No aplicable.
Almacenarse bien cerrado, a temperatura ambiente y fuera del alcance
de los nios.
15.1. Antispticos
ALCOHOL ETLICO R: C
CLORHEXIDINA
Solucin 70 %
Indicaciones
Solucin 4 g/100 mL
Antisepsia de piel previa a inyecciones, extracciones sanguneas o

pequeas intervenciones, reduce la
flora bacteriana de las manos.
Indicaciones
R: B
Farmacocintica
Antisptico activo contra grmenes

Gram positivos. Gram negativos,
aerobios, anaerobios facultativos y
algunos hongos. No es activo frente
a bacterias cido resistentes, esporas
y virus; la mayora de cepas de Pseudomona aeruginosa y proteus hospitalarios pueden ser resistentes.
(1) Preparacin preoperatoria de cirujanos y pacientes. (2) Desinfeccin
de heridas. (3) Prevencin y tratamiento de gingivitis.
No aplicable.
Dosis
Precauciones
Previamente debe hacerse la dilucin de la solucin para alcanzar la

concentracin adecuada para cada
indicacin.
Lavado preoperatorio de manos y
antebrazos: utilizar 5 mL de solucin
de gluconato al 4 % o de acetato al
0,5 % para escobillarse durante 3
min; enjuagar y repetir el proceso.
Preparacin preoperatoria de piel: li-
Dosis
Debe permitirse un tiempo mnimo
de contacto de 30 seg. Las manos
deben frotarse hasta la evaporacin.
En desinfeccin de instrumental mdico, ste debe sumergirse para permitir una exposicin prolongada.
Evitar en piel agrietada y ojos. Inflamable.

Contraindicaciones
Heridas abiertas o piel erosionada.
Reacciones adversas
Irritacin, resequedad de la piel.
518
15. Desinfectantes y Antispticos
por 24h. No se absorbe a travs de

piel intacta. La actividad antisptica
ptima es a pH entre 5-7.
bremente y restregar por lo menos 3

min; secar con gasa estril, repetir el
procedimiento.
Desinfeccin de heridas: limpiar el
rea con abundante agua; aplicar la
mnima cantidad necesaria de solucin de gluconato al 0,05 % y lavar
generosamente; enjuagar copiosamente.
Desinfeccin de instrumental de
emergencia: sumergirlos en solucin
de gluconato al 0,5 % en alcohol (70
%) por 2 min. Si es para almacenar
instrumental, usar solucin acuosa al
0,05 % con nitrito de sodio al 0,1 %
para evitar corrosin del metal; cambiar solucin cada semana y enjuagar bien antes de su uso.
Gingivitis: realizar enjuague bucal
con 15 mL de solucin al 0,1 0,2 %
por 30 seg, 2 v/d (30 min despus del
cepillado). No debe ingerirse.
Precauciones
(1) Embarazo: los estudios realizados no han documentado problemas. (2) Lactancia: se desconoce si
se distribuye en leche materna. (3)
han demostrado problemas. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de
de dosis. (7) Uso externo exclusivo.
(8) No usar cerca a ojos, odos y
boca. (9) Evitar contacto con mennges.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a clorhexidina. Periodontitis. Preparacin preoperatoria de cara y cabeza.
Farmacocintica
Despus del enjuague bucal, es absorbida sobre la superficie de los
dientes, la placa y la mucosa oral,
liberndose lentamente en las 24h.
Aproximadamente el 30 % permanece en la cavidad oral. Pobre absorcin a travs del TGI pero puede
absorberse a travs del saco periodontal. La concentracin srica pico
a los 30 minutos de una ingestin
no intencional de 300mg fue de
0,206mcg/ml. Se metaboliza en el
hgado. La excrecin es a travs de
las heces (<1 %) y la orina. Luego de
la aplicacin tpica nica sobre piel
intacta la concentracin residual del
frmaco es mayor que los MICs para
la mayor parte de microorganismos
infecciosos y de la flora normal hasta
Reacciones adversas
Poco frecuente: dermatitis de contacto, fotosensibilidad, descamacin
oral, edema de glndula partida,
hiposmia temporal, tincin de dientes, disgeusia.
Raras: sordera (instilado al odo medio a travs de tmpano perforado),
dao ocular permanente (por contacto directo), hemlisis (por ingestin o adm EV accidental), reaccin
anafilctica.
Es pobremente absorbida por el
519
TGI y las intoxicaciones graves son

raras. El tratamiento es el lavado
gstrico usando leche, huevo crudo
o sopa. Emplear medidas de soporte. La infusin accidental de una
solucin al 0,02 % solo produjo hemodilucin. Probablemente sea necesaria una transfusin sangunea y
hemodilisis.
PERXIDO DE
HIDRGENO
Solucin 10 vol
Indicaciones
Agente oxidante con actividad antisptica. Cuando se aplica a los tejidos, la catalasa causa su rpida descomposicin y efervescencia, siendo
la accin germicida breve y relativamente dbil.
(1) Limpieza y desinfeccin de heridas y lceras. (2) Desinfeccin de
lentes de contacto blandos. (3) Desinfeccin de instrumental mdicoquirrgico. (4) Estomatitis aguda.
(5) Reduccin de placas dentales y
gingivitis.
Interacciones
Falso positivo en deteccin de protenas en orina (test del pH) cuando
es usado para desinfectar recipientes
para la muestra.
Almacenar en un lugar fresco y seco,
en envases cerrados y protegidos de
la luz.
Dosis
Adultos:
Desinfeccin tpica: solucin al 3 %
(10 volmenes) o al 6 % (20 volmenes). Desinfeccin de lentes de contacto blandos: solucin al 3 %.
Desinfeccin de instrumental mdico-quirrgico: para criptosporidium, inmersin por 30 minutos en
solucin al 3 %; para HIV, inmersin
por 30 minutos en solucin al 6 %.
Estomatitis aguda: solucin menor o
igual al 6 %.
Reduccin de placas dentales y gingivitis: solucin al 1,5 %.

Si existe contacto directo con ojos,
lavar de inmediato con abundante
agua.
Usado como enjuague bucal, esperar
varias horas antes de ingerir alimentos. Mantngase fuera del alcance
de los nios.
Las soluciones acuosas de sales de
clorhexidina son susceptibles de
contaminacin; deben esterilizarse
o prepararse inmediatamente antes
de su uso. Incompatibilidades: jabones, materiales aninicos, alginato,
tragacanto. Su actividad aumenta
cuando se mezcla con alcohol etlico.
Evitar la ingestin y la aplicacin en
los ojos.
Precauciones
(1) Uso antisptico muy limitado.
(2) Evitar uso prolongado como
enjuague bucal: desarrollo de lengua vellosa.
520
Contraindicaciones
Indicaciones
Hipersensibilidad al perxido de hidrgeno. Inyeccin o instilacin en

cavidades corporales cerradas desde
donde el oxgeno liberado no pueda
escapar.
Antisptico, contiene 1 %, de yodo

disponible, pero concentracin de
yodo libre es menor a 1 ppm. La friccin quirrgica con esta solucin disminuye la poblacin bacteriana cutnea habitual en 85 %, pero el control
efectivo se pierde en 1 hora.
(1) Preparacin preoperatoria de cirujanos y pacientes. (2) Desinfeccin
de heridas.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin de piel y
membranas mucosas (soluciones
concentradas).
Poco frecuente: ulceraciones orales,
Raras: hipertrofia reversible de papilas linguales (lengua vellosa),
embolizacin de oxgeno, anemia
hemoltica (IV), infartos cerebrales
(VO), colitis ulcerativa y gangrena intestinal (enema), enfisema facial.
Dosis
Adultos: Preparacin preoperatoria
del cirujano: lavado de manos y antebrazos con 5 mL de la solucin limpiadora al 2 % por 5 min. Enjuagar y
repetir el proceso.
Desinfeccin de heridas: humedecer
piel y aplicar cantidad suficiente para
producir una capa dorada de la formulacin durante 3 min. Repetir 2 a
3 v/d.
Desinfeccin del rea operatoria:
previo rasurado, aplicar sobre la
piel a razn de 1 mL de la solucin
limpiadora al 2 % por cada 50 a 75
centmetros cuadrados del rea quirrgica y restregar durante 5 min.
Retirar con gasa humedecida en
agua estril. Aplicar solucin aplicadora al 10 % de yodopolividona y
dejar secar. Para preparacin de cirugas oftalmolgicas usar solucin al
5 % para uso superficial por 3 veces;
en fondo de saco conjuntival instilar formulacin y dejar actuar por
2 min; luego irrigar con abundante
solucin salina.
Medidas generales.
Interacciones
Almacenar entre 15-30 C en envases bien cerrados. Las soluciones que
no contienen estabilizador deben
almacenarse a menos de 15 C. La
descomposicin aumente con la luz,
agitacin o el calor.
POVIDONA YODADA
LOCION / ESPUMA R: C
Farmacocintica
Solucin 7 al 11 %
En la piel intacta la absorcin tpica

521
es muy pobre. Sobre la piel daada

y las mucosas la absorcin es extensa. Con la administracin vaginal, la
absorcin es rpida y la concentracin srica de ioduro inorgnico se
incrementa significativamente. No se
metaboliza. El yoduro es excretado
por la orina y en pequea cantidad
por las heces.
Raras: neutropenia, convulsiones,

hipotiroidismo, hipertiroidismo, toxicidad por yodo.
Precauciones
Interacciones
Medidas generales. Monitorizar
yodo ligado a protenas, funcin renal, electrolitos, T4 y TSH.
(1) Embarazo: riesgo de desarrollo

anormal, hipotiroidismo congnito y
bocio. (2) Lactancia: tras uso materno (vaginal) ocurre concentracin de
yodo en leche materna hasta 8 veces
mayor al plasma materno. (3) Pediatra: usar con cautela en neonatos,
especialmente prematuros y de bajo
peso por absorcin significativa de
yodo e hipotiroidismo. (4) Geriatra: pueden ser ms susceptibles a
renal: riesgo de acidosis metablica
y nefrotoxicidad. (6) Insuficiencia
heptica: hepatotxico (eleva transaminasas). (7) Evitar uso regular
o prolongado en heridas grandes
y abiertas, enfermedad tiroidea y
terapia con litio. (8) Para uso externo exclusivo.

Falsos positivos en test de guayacol
(sangre oculta en orina y heces).
Almacenar en envases cerrados y
protegido de la luz. No calentar. Es
incompatible con hierro, bismuto,
cobre, plomo y mercurio.
Conservar en envases color mbar.
15.2. Desinfectantes
GLUTARAL
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a yodopolividona o
al yodo. Uso en toda la extensin de
quemaduras de ms del 20 % de la
superficie corporal.
R: C
Solucin 2 - 10 % (o de mayor corte, para dilucin)

Indicaciones
Desinfectante bactericida rpidamente efectivo, contra todos los microorganismos incluyendo esporas de
Clostridium tetani y welchi, virus de
la hepatitis B, HIV y herpes simple.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin local, prurito,
quemazn, dermatitis de contacto.
Poco Frecuente: acidosis metablica.
522
(1) Desinfeccin de instrumental mdico-quirrgico. (2) Verrugas.
recipiente hermtico, resistente a la

luz. Las soluciones que contienen
alcohol no deben almacenarse cerca
de fuentes de calor. Soluciones acuosas muestran ptima actividad entre
pH 7,5 y 6,5; son estables por 14 das
(especialmente a pH cido).
Dosis
Recomendado por la OMS para desinfeccin de virus HIV.
Desinfeccin de instrumental mdico-quirrgico: inmersin en solucin
acuosa al 2 % tamponada a pH 6
por 10 a 20 min; para esterilizacin,
puede requerir hasta 10 h. Ideal para
endoscopios e instrumentos que no
se pueden esterilizar con calor.
Verrugas: solucin al 5 10 %. No
usar en casos faciales o anogenitales.
HIPOCLORITO DE
SODIO
R: C
Solucin 10 % de cloro libre

Indicaciones
(1) Desinfeccin nosocomial y domstica. (2) Limpieza y desinfeccin
de piel y heridas (solucin diluida al
0,5 %).
Farmacocintica
No hay absorcin a travs de la piel.
Precauciones
Dosis
(1) Riesgo de exposicin ocupacional: proteger piel y evitar inhalar

vapor. (2) Irritante de piel, provoca
Desinfectante y antisptico de accin

rpida y corta. Accin antibacteriana
rpidamente disminuye en presencia
de material orgnico. Depende del
pH (ms estable en pH alcalino pero
mayor accin en pH cido).
Uso domstico: solucin al 5 %.
Uso en piel y heridas: solucin al 0,5
%, a pH neutro con bicarbonato.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al glutaral.
Reacciones adversas
Poco frecuente: nusea, cefalea,
obstruccin de va area, asma, rinitis, irritacin ocular, dermatitis, dolor
abdominal y diarrea: sanguinolenta
(tras sigmoidoscopa).
Precauciones
(1) Riesgo de sangrado: uso tpico
puede disolver cogulos.
Contraindicaciones
Medidas generales.
Hipersensibilidad al hipoclorito de
sodio.
Reacciones adversas
Almacenar a menos de 25 C y en
Frecuentes: irritacin y corrosin de

523
uso del tiosulfato sdico al 1 2,5 %

puede ser de valor.
membranas mucosas y tos.

Poco frecuente: irritacin drmica,
irritacin severa del tracto respiratorio.
Raras: perforacin de esfago y estmago, hipotensin, bradicardia,
taquipnea, delirio, coma.
No debe mezclarse con soluciones
de cidos fuertes y amonaco pues
liberan gases txicos. Las soluciones
de hipoclorito son inestables y deben
usarse recin preparadas. Conservar
en recipiente color mbar y hermtico por debajo de 25 C.
Medidas generales. Si es ingerido, el
524
16 Diurticos
Generalmente, el primer medicamento de eleccin en el tratamiento de la hipertensin arterial (HTA)

es un diurtico, estn indicados en
HTA por exceso de volumen, en HTA
del anciano, HTA con insuficiencia
cardaca. Aumenta la eliminacin
de orina y sal del organismo, lo que
sirve para bajar la TA, tanto por el
lquido perdido como porque as
disminuye la resistencia al flujo sanguneo de los vasos del organismo.
(Sin embargo, las tiazidas pueden
aumentar el nivel de colesterol sanguneo), los efectos colaterales de
los diurticos son pocos, destacando la prdida de potasio o hipopotasemia, que obliga a seguir los niveles de potasio en sangre mediante
anlisis.
aguda, debe ser evitado la rpida

reduccin del volumen plasmtico.
La combinacin de un tiazida con un
diurtico ahorrador de potasio es de
menor valor en insuficiencia cardaca severa cuando la hipokalemia es
difcil de cuantificar o cuando se presenta un grado de hipokalemia debe
ser evitado, como en el caso de pacientes con una tendencia contnua
a tratamiento de arritmia ventricular
de por vida.
En pacientes geritricos: los diurticos son muy prescritos, Los ancianos
son particularmente susceptibles a
algunos de sus efectos colaterales,
deben ser usadas bajas dosis iniciales y ajustar subsecuentemente de
acuerdo a su funcin renal, los diurticos no deben ser usados por largo
plazo.
La terapia combinada con diurticos

puede ser efectiva en pacientes con
edema resistente con un diurtico,
por ejemplo un diurtico asa puede
ser combinado con un diurtico ahorrador de potasio o con una tiazida o
diurticos relacionados; una diuresis
vigorosa, particularmente con diurticos asa, puede inducir hipotensin
Entre las precauciones a considerar:

puede ocurrir hipokalemia con diurticos asa y tiazidas, el riesgo de
la hipokalemia depende ms de la
duracin de la accin que de la potencia y es mayor con tiazidas que
con diurticos asa. La hipokalemia
525
es peligrosa en enfermedad arterial

coronaria severa y en pacientes que
tambin son tratados con glicsidos cardacos. El uso de diurticos
ahorradores de potasio evita la necesidad de tomar suplementos de
potasio. En insuficiencia heptica, la
Grupo
TIAZIDAS
DIURTICOS DE ASA
AHORRADORES DE
POTASIO
AMILORIDA
CLORHIDRATO
hipokalemia causada por diurticos

puede precipitar encefalopata, particularmente en cirrosis alcohlica;
los diurticos tambin pueden incrementar el riesgo de hipomagnesemia
en cirrosis alcohlica conduciendo a
arritmias.
Nombre genrico
Dosis (mg/
da)
Duracin de
la accin (h)
Clorotiacida
Hidroclorotiacida
Clortalidona
Indapamida
Metolazona
Bendroflumetiacida
Furosemida
cido etacrnico
Bumetanida
Piretanida
125-500
12,5-50
12,5-50
1,25-5
0,5-10
2,5-5
20-480
25-100
0,5-5
3-6
6-12
12-24
24-48
24
24
24
8-12
12
8-12
6-8
Espironolactona
25-100
8-24
Triamtereno
Amilorida
50-150
12-24
dosis inicial: 5 a 10 mg/d, en cirrosis

con ascitis, dosis inicial: 5 mg/d.
R: B
Tableta 5 mg
Farmacocintica
Se absorbe 15 - 25 % en el TGI, la
velocidad de absorcin aumenta
despus de 4 h de ayuno, aunque no
aumenta necesariamente la cantidad
absorbida, su unin a protenas es
mnima, no se metaboliza, t 6 - 9
h, inicia su accin diurtica en dosis nica a las 2 h, el tiempo hasta
la concentracin mxima 3 - 4 h, el
tiempo hasta el efecto mximo en
Indicaciones
(01) Edema. (02) Conservacin del
potasio con tiazidas y diurticos asa.
Dosis
Inicialmente 10 mg/d 5 mg 2 v/d,
ajustar dosis de acuerdo a la respuesta, dosis mxima 20 mg/d, con otros
diurticos en ICC e hipertensin,
526
16. Diurticos
AINEs, estrgenos, simpaticomimticos pueden antagonizar la natriuresis y el aumento de la actividad

de la renina plasmtica (PRA) producida por los diurticos tiazdicos.
Beta bloqueadores adrenrgicos
oftlmicos: aumenta efectos hipotensores de los diurticos ahorradores de potasio. Sangre procedentes
de bancos de sangre, captorpil, ciclosporina, otros diurticos ahorradores de potasio, leche con bajo
contenido de sal, medicamentos que
contienen potasio, suplementos de
potasio, sustitutos de la sal promueven la acumulacin srica de potasio,
hiperpotasemia.
Dopamina: aumenta el efecto diurtico de ambos.
Resinas de intercambio en el ciclo
del sodio como el poliestiren sulfonato sdico por VO o VR. Infusin
de glucosa-insulina, bicarbonato
de sodio: disminuyen niveles sricos
de potasio.
Medicamentos hipotensores: se
potencia acciones antihipertensivos
y diurticas.
Laxantes: el uso crnico o excesivo
reduce concentraciones sricas de
potasio.
Litio: se provoca toxicidad por Litio.
dosis nica 6 - 10 h, la duracin de la

accin diurtica en dosis nica 24 h,
la eliminacin renal 20 - 50 % (inalterada) y fecal 49 % (inalterado).
Precauciones
(01) Embarazo. (02) Lactancia. (03)
Insuficiencia renal: monitorear tratamiento (evitar si es moderada a severa) (04) Diabetes mellitus. (05) Nios.
(06) Adultos mayores. (07) Geriatra:
pueden tener un mayor riesgo de desarrollar hiperpotasemia.
Contraindicaciones
Hipercalemia, insuficiencia renal.
Reacciones adversas
Frecuentes: trastornos gastrointestinales.
Poco frecuente: sequedad de la
boca.
Raras: eritema, confusin, hipotensin postural, hipercalemia, hiponatremia.
Evacuacin inmediata del estmago, seguido de un tratamiento
sintomtico de mantenimiento y
la monitorizacin de las concentraciones sricas de electrolitos y
de la funcin renal
Entre 15-30 C, protegido de la luz.
Interacciones
Corticosteroides, glucocorticoides,
mineralocorticoides, amfotericina
B, corticotrofina: puede disminuir
los efectos natriurticos y diurticos
y antagonizar el efecto ahorrador de
potasio.
Es importante la dieta, tomar con

las comidas o con leche, posiblemente sea necesario la restriccin
de sodio y/o reduccin de peso, el
paciente no puede presentar sn527
tomas de hipertensin, es importante tomar la medicacin incluso

si se siente bien; evitar la excesiva
ingestin de alimentos ricos en potasio, el uso de sustitutos de la sal
u otros suplementos de potasio.
Farmacocintica
Se absorbe bien tras la administracin VO, su biodisponibilidad es ms
del 90 %, su unin a protenas plasmticas muy alta: 90 %, se metaboliza en el hgado rpida y extensamente (80 %) a camrenona su metabolito
activo. Su t1/2 se encuentra entre 13
a 24 horas (promedio de 19 horas),
cuando se administra 1 a 2 v/d de 9
a 16 horas (promedio 12,5 horas) y
cuando se administra 4 v/d, el tiempo hasta el efecto diurtico mximo
con varias dosis se da de 2-3 das, la
duracin de la accin diurtica con
varia dosis de 2 - 3 das, se elimina
principalmente por va renal, menos
del 10 % inalterado y por va biliar de
forma secundaria.
ESPIRONOLACTONA R: C
Indicaciones
(01) Tratamiento del edema y del
sndrome del ovario poliqustico.
(02) Coadyuvante del tratamiento
de hipertensin
Dosis
Precauciones
Adultos: Dosis usual: diurtico: edema debido a ICC, cirrosis heptica o

sndrome nefrtico, inicial, VO, de 25
- 200 mg/d en 2-4 tomas durante al
menos 5 d, mantenimiento, VO, de
75 - 400 mg/d en 2-4 tomas. Antihipertensivo: Inicial: VO, de 50 - 100
mg/d en dosis nica diaria o en 2 - 4
tomas durante al menos 2 sem, seguido de un ajuste gradual de la dosificacin c/2 sem segn necesidad
hasta 200 mg/d, mantenimiento:
VO, ajustar las dosis segn las necesidades individuales
Nios: Diurtico o antihipertensivo,
edema, ascitis o hipertensin, inicial:
VO, de 1-3 mg/kg de peso corporal o
de 30-90 mg/m2 de superficie corporal/d, como dosis nica o dividido en
2-4 tomas, reajustando la dosificacin despus de 5 d, puede aumentarse hasta 3 veces la dosis inicial.
(01) Embarazo. (02) Lactancia: el

metabolito activo, la camrenona, se
excreta en leche materna, no dar de
lactar. (03) Pediatra: prescribir de
acuerdo a la relacin riesgo-beneficio. (04) Geriatra: mayor riesgo de
hiperpotasemia, ajustar segn grado
de funcin renal (05) Insuficiencia
renal: puede agravar el desequilibrio hidroelectroltico existente, especialmente la hiperpotasemia. (06)
la sensibilidad a los cambios electrolticos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la espironolactona, hipercalemia, insuficiencia renal.
Reacciones adversas
Poco frecuente: confusin, latidos
528
16. Diurticos
Dopamina: aumenta el efecto diurtico de ambos.

Resinas de intercambio en el ciclo
del sodio como el poliestiren sulfonato sdico por VO o VR, infusin
de glucosa-insulina, bicarbonato
de sodio: disminuyen niveles sricos
de potasio.
Medicamentos hipotensores: se
potencia acciones antihipertensivos
y diurticas. Laxantes: el uso crnico
o excesivo reduce concentraciones
sricas de potasio.
Litio: se provoca toxicidad por litio
Falso aumento en el ensayo para determinar la concentracin de cortisol
por el mtodo de Mattingly (fluoromtrico).
Pueden estar aumentados los valores
de las concentraciones de glucosa en
sangre, nitrgeno ureco en sangre
(BUN), actividad de la renina plasmtica (PRA), concentraciones sricas
de creatinina, magnesio, potasio,
cido rico, excrecin de calcio en
orina, y pueden estar disminuidos las
concentraciones sricas de sodio.
cardacos irregulares (indicacin

clnica ms temprana de hiperpotasemia), nerviosismo, entumecimiento u hormigueo en manos, pies o
labios, sensacin de falta de aire o
respiracin dificultosa, cansancio o
debilidad inhabituales, debilidad o
pesadez de las piernas.
Evacuacin inmediata del estmago,
seguido de un tratamiento sintomtico de mantenimiento y la monitorizacin de las concentraciones sricas
de electrolitos y de la funcin renal
Interacciones
Medicamentos
mineralocorticoides, amfotericina
B, corticotrofina: puede disminuir
los efectos natriurticos y diurticos
y antagonizar el efecto ahorrador de
potasio.
AINEs, estrgenos, simpaticomimticos: pueden antagonizar la natriuresis y el aumento de la actividad
de la renina plasmtica (PRA) producida por los diurticos tiazdicos.
Beta bloqueadores adrenrgicos
oftlmicos: aumenta efectos hipotensores de los diurticos ahorradores de potasio.
Sangre procedentes de bancos de
sangre, captorpil, ciclosporina,
otros diurticos ahorradores de
potasio, leche con bajo contenido
de sal, medicamentos que contienen potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal: promueven
la acumulacin srica de potasio:
hiperpotasemia.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C, conservar en envases con cierre ajustado, proteger de la luz.
Tomarlo de preferencia con las comidas o con leche para reducir la irritacin GI.
529
exceder de 4 mg/min), si no se obtiene eliminacin urinaria satisfactoria;

ms adelante, en la subsecuente hora
500 mg en 2 h, si no hay respuesta
satisfactoria ms adelante dentro de
la hora subsecuente, 1 g en 4 h, si
no se ha obtenido respuesta probablemente se requerir de dilisis, la
dosis efectiva (hasta 1 g) puede ser
repetida cada 24 h
Tomar con las comidas o con leche

es importante la dieta, posiblemente
sea necesario la restriccin de sodio
y/o reduccin de peso, el paciente
puede no presentar sntomas de hipertensin, es importante tomarla
medicacin incluso si se siente bien;
evitar la excesiva ingestin de alimentos ricos en potasio, el uso de
sustitutos de la sal u otros suplementos de potasio.
FUROSEMIDA
Farmacocintica
Inicia su accin VO a los 30 60 min
e IV a los 5 min, la duracin de su
efecto diurtico VO es de 6 - 8 h e
IV 2 h, su tiempo hasta el efecto
mximo diurtico VO es de 1 - 2 h
e IV 1/3-1 h, aproximadamente se
absorbe el 60 - 70 % VO, los alimentos pueden disminuir la velocidad de
absorcin pero no parece que altere la biodisponibilidad, ni el efecto
diurtico, la absorcin se reduce 43
- 46 % en pacientes con enfermedad
renal terminal y est reducida probablemente tambin en enfermos con
intestino edematoso producido por
insuficiencia cardaca congestiva o
sndrome nefrtico, en estos pacientes puede ser preferible la administracin parenteral, unin a protenas
plasmticas 91 - 97 %, unido casi
totalmente a la albmina, metabolismo heptico, t 1 h, en anricos
75 - 155 min, pacientes con insuficiencia renal y heptica 11 - 20 h, se
elimina por va renal 88 % y biliar 12
%, no es dializable.
R: C

Tableta 40 mg
Indicaciones
(01) Edema. (02) Oliguria debido a
Dosis
Adultos: VO, edema, inicialmente
40 mg en las maanas, mantenimiento 20 mg/d 40 mg en d alternados, incrementar en edema
resistente a 80 mg/d, nios: 1-3 mg/
kg/d, en oliguria inicialmente 250
mg/d, si es necesario mayores dosis
incrementarlo en etapas de 250 mg
por vez puede darse c/4-6 h hasta
un mximo de una dosis nica de 2
g (raramente usado). IM IV lenta,
adultos, lenta (frecuencia no exceder
4 mg/min), inicialmente 20 - 50 mg,
nios, 0,5-1,5 mg/kg hasta una dosis
diaria mxima de 20 mg. Infusin IV
(por jeringa si es necesario bomba de
infusin), en oliguria, inicialmente
250 mg en una hora (frecuencia no
Precauciones
(01) Embarazo: atraviesa la placenta. (02) Lactancia: se excreta en
530
16. Diurticos
leche materna. (03) Puede causar hipokalemia e hiponatremia. (04) Corregir hipovolemia antes de usarlo en
adultos mayores. (05) Corregir hipovolemia antes de usarlo en nios.
(06) Corregir hipovolemia antes de
usarlo en oliguria, diabetes mellitus
agravada y gota, insuficiencia heptica, hipertrofia prosttica, porfiria.
reponer la prdida de electrolitos,

monitorizar funciones respiratorias,
cardiovasculares y renales, llevar un
balance hidroelectroltico estricto.
Interacciones
Medicamentos
Corticosteroides,
glucocorticoides, mineralocorticoides, amfotericina B, corticotrofina: puede
disminuir los efectos natriurticos y
diurticos e intensificar el desequilibrio electroltico, particularmente
la hipopotasemia, se recomienda
realizar frecuentes determinaciones
de la concentracin de electrolitos
y puede ser necesario aportar suplementos de potasio.
Alopurinol, colchicina, probenecid
o sulfinpirazona: los diurticos tiazdicos pueden elevar la concentracin de cido rico en sangre, puede
ser necesario ajustar la dosificacin
de los antigotosos para controlar la
hiperuricemia y la gota.
Amiodarona: puede dar lugar a aumento del riesgo de arritmias asociadas a hipopotasemia.
Anticoagulantes derivados de la
cumarina e indandiona: los efectos
pueden disminuir cuando se usan
simultneamente con diurticos tiazdicos.
Hipoglicemiantes orales o insulina: los diurticos tiazdicos pueden
elevar las concentraciones de glucosa en sangre. AINEs, estrgenos,
simpaticomimticos pueden antagonizar la natriuresis y el aumento de
la actividad de la renina plasmtica
(PRA) producida por los diurticos
tiazdicos.
Medicamentos que contienen cal-
Contraindicaciones
Estados precomatosos asociados con
cirrosis heptica, insuficiencia renal
con anuria.
Reacciones adversas
Frecuentes: hiponatremia, hipokalemia e hipomagnesemia, alcalosis
hipoclormica, excrecin de calcio
incrementado, hipotensin,
Poco frecuente: nusea, trastorno
gastrointestinal, hiperuricemia y
gota, hiperglicemia menos comn
con tiazidas, incremento temporal
en concentraciones plasmticas de
colesterol y triglicridos,
Raras: eritemas, fotosensibilidad,
xantopsia, y depresin de mdula
sea (suspender el tratamiento),
pancreatitis (con grandes dosis parenterales), tinnitus y sordera (usualmente con grandes dosis parenterales, rpida administracin y en insuficiencia renal)
Los sntomas incluyen deshidratacin, deplecin hdrica, hipotensin y alteracin hidroelectroltica.
soporte, administrar fluidoterapia y
531
cio: puede producir hipercalcemia

debido a que se reduce la excrecin
de calcio. Inhibidores de la anhidrasa carbnica: pueden potenciar los
efectos diurticos.
Colestiramina o colestipol: pueden
inhibir la absorcin gastrointestinal
de los diurticos.
Glucsidos digitlicos: puede potenciar la posibilidad de toxicidad
por digital asociada a hipopotasemia.
Dopamina: puede aumentar el efecto diurtico de ambos frmacos.
Medicamentos hipotensores: pueden potenciar los efectos antihipertensivos o diurticos.
Litio puede presentar toxicidad por
litio.
Metenamina: pueden provocar la
alcalinizacin de la orina los diurticos tiazdicos.
Bloqueantes neuromusculares no
despolarizantes: los diurticos tiazdicos pueden producir hipopotasemia. Medicamentos fotosensibilizadores: pueden producir efectos
fotosensibilizadores aditivos.
Bicarbonato de sodio: puede incrementar la posibilidad de alcalosis
hipoclormica.
Concentraciones de glucosa en sangre y en orina: pueden aumentar.
Nitrgeno ureico en sangre (BUN)
y cido rico srico: pueden aumentar.
Calcio, cloruro, magnesio, potasio
y sodio srico: pueden estar disminuidos.
En envases hermticos, protegidos

de la luz, entre 15 - 30 C y evitar la
congelacin.
Administracin IV lenta en 1 - 2 min,
dosis elevadas administrar por infusin IV a una velocidad menor a 4
mg/min.
HIDROCLOROTIAZIDA
R: C
Tableta 25 mg
(ver seccin 12.3 Antihipertensivos)
De uso restringido:
MANITOL
R: C
Inyectable 20 %
Indicaciones
(01) Glaucoma. (02) Disminuye la
presin intraocular e intracraneal.
(03) Edema, edema cerebral.
Dosis
Adultos: Diurtico, infusin IV, de
50 - 100 g como solucin del 5 - 25
%, administrados a una velocidad
que se ajusta para mantener un flujo urinario al menos de 30-50 ml/h,
edema cerebral, presin intracraneal
elevada, glaucoma, infusin IV, de
1,5 - 2 g/kg de peso corporal como
solucin del 15 - 25 % administrados
durante un perodo de 30 - 60 min,
532
16. Diurticos
(02) Lactancia (03) Geriatra: prescribir con cautela en caso de insuficiencia renal. (04) Insuficiencia renal: prescribir con cautela. (05) insuficiencia heptica: prescribir con
cautela. (06) Por extravasacin:
causa inflamacin y tromboflebitis.
(07) Disfuncin cardiopulmonar
significativa. (08) hiperpotasemia
o hiponatremia. (09) Hipovolemia.
(10) Disfuncin renal significativa.
como coadyuvante de la terapia de

eliminacin de sustancias txicas,
antihemoltico: como solucin al 2,5
% para irrigacin de la vejiga durante la reseccin prosttica transuretral
o en otras intervenciones quirrgicas
transuretrales.
Nios: Con anuria/oliguria, una dosis de prueba de 0,75 g/kg puede ser
dado en 3 - 5 min, una dosis de 1 - 2
g/kg en infusin en 2 - 6 h es usado
en el tratamiento del edema; en el
edema cerebral 0,25 g/kg por push
IV, c/5 min si fuera necesario.
Contraindicaciones
Insuficiencia cardaca congestiva,
edema pulmonar.
Farmacocintica
La absorcin intravascular durante
la irrigacin para la reseccin prosttica transuretral es variable, slo
se metaboliza en una pequea proporcin en el hgado a glucgeno,
su vida media es aproximadamente
de 100 min,, puede aumentar a 36
h en insuficiencia renal aguda, inicia su accin diurtica de 1 - 3 h, la
reduccin de la presin del lquido
cefalorraqudeo y del lquido intraocular en 15 min tras comenzar la
infusin, su tiempo hasta el efecto
mximo es de 30 - 60 min despus
de la inyeccin, la duracin de la accin en la reduccin de la presin del
lquido cefalorraqudeo es de 3 - 8 h
despus de cesar la infusin y en la
reduccin de la presin intraocular
es de 4 - 8 h, la eliminacin por la va
renal, el 80 % de una dosis IV de 100
g aparece en la orina en un plazo de
3 h, la vida media de eliminacin es
de 100 min..
Reacciones adversas
Precauciones
Poco frecuente: Escalofros, fiebre,

insuficiencia cardaca congestiva, hipernatremia, hipercalemia, diarrea,
insuficiencia renal, aguda, desequilibrio de fluidos y electrolitos, la
administracin rpida de grandes
dosis puede ocasionar acumulacin
de manitol, sobre expansin del
lquido extracelular hiponatremia
por dilucin e hiperpotasemia y sobrecarga circulatoria, dolor torcico,
latidos cardacos rpidos o irregulares, confusin, calambres o dolores
musculares, entumecimiento, hormigueo, dolor o debilidad de pies y
manos, crisis convulsivas, temblores,
cansancio o debilidad no habituales,
debilidad y pesadez de piernas, tos,
respiracin dificultosa, sibilancias,
miccin dificultosa, tromboflebitis,
hinchazn de pies o parte inferior de
las piernas, edema pulmonar reacciones alrgicas.
(01) Embarazo: no se debe usar.
Los sntomas incluyen poliuria, hi533

sricas de fosfato, potasio y sodio
con el uso prolongado.
potensin, depleccin de lquido

intracelular y colapso cardiovascular,
suspender la infusin inmediatamente en caso de intoxicacin, debe
administrarse medidas de sostn, el
manitol es hemodializable.
Mantener entre 15 - 30 C, evitar la
congelacin, las soluciones pueden
cristalizarse, soluciones de manitol
sin electrolitos no se deben administrar con sangre.
Interacciones
Medicamentos
Glucsidos digitlicos: mayor riesgo de toxicidad digitlica.
Otros diurticos: se puede potenciar
el efecto diurtico y reduccin de la
presin intraocular cuando se usan
simultneamente.
Tiende a cristalizarse a bajas temperaturas, calentar las soluciones
cristalizadas en bao mara y agitar
vigorosamente para disolver los cristales, administrar lentamente.
534
17 Medicamentos
para Afecciones
Gastrointestinales
17.1. Anticidos y otros
medicamentos antiulcerosos
y son constipantes. Los anticidos que contienen calcio pueden inducir secrecin cida de
rebote, en dosis moderadas su
significancia clnica es dudosa,
pero a grandes y prolongadas
dosis pueden causar hipercalcemia y alcalosis, puede precipitar
el sndrome lcteo alcalino. Los
anticidos preferiblemente no
deben ser tomados al mismo
tiempo con otros medicamentos ya que ellos pueden disminuir su absorcin y tambin
pueden daar la capa entrica.
Los anticidos usualmente contienen compuestos de aluminio

o magnesio, frecuentemente
pueden aliviar los sntomas de
dispepsia por lcera o sin ella
y enfermedad por reflujo gastroesofgico (esofagitis de reflujo), son dados frecuentemente cuando ocurren sntomas o
se sospecha, usualmente se da
entre alimentos o al acostarse,
4 o ms veces al da, dosis adicionales pueden ser requeridas
hasta un mximo de una vez
por hora. Dosis convencional ej.
10 mL 3 4 v/d de anticidos
lquidos de aluminio o magnesio promueven la curacin de
lcera.
Los anticidos que contienen

compuestos semejantes a carbonato de magnesio, hidrxido
y trisilicato y glicinato e hidrxido de aluminio, son relativamente insolubles en agua, son
de larga accin si son retenidos
en el estmago, son apropiados
o convenientes en la mayora de
fines de los anticidos, los anticidos que contienen magnesio
finalmente pueden ser laxantes
mientras que los anticidos que
contienen aluminio pueden ser
Los anticidos que contienen

bismuto (excepto quelatos) son
evitados a causa de que el bismuto absorbido puede ser neurotxico, causar encefalopata
535
constipantes, la acumulacin de
aluminio no parece ser un riesgo si la funcin renal es normal.
Preparaciones complejas no
tienen una clara ventaja sobre
las preparaciones simples, los
complejos semejantes como hidrotalcita no confieren ventajas
especiales.
estmago para reducir el reflujo y proteger la mucosa esofgica. Las enfermedades con
reflujo gastroesofgico que no
responden a estas medidas, la
supresin de cido gstrico se
realiza con una histamina Antagonista H2 que puede aliviar los
sntomas y reducir el consumo
de anticidos. La enfermedad
erosiva, ulcerativa o estructural,
confirmada endoscpicamente
responde mejor a un tratamiento con un inhibidor de bomba
de protones, el cual usualmente
debe mantenerse.
Los Alginatos pueden adicionarse como protectores y ser

tiles en contra de la enfermedad de reflujo gastroesofgico, los anestsicos locales (ej.
oxetazina), agregados para ser
tiles y mejorar o aliviar los sntomas, son de eficacia dudosa
o incierta.
La enfermedad de reflujo gastroesofgico es comn en la

infancia, pero mayormente los
sntomas se resuelven entre 12
y 18 meses de edad, El reflujo
medio o moderado sin complicaciones puede ser manejado
inicialmente por cambios en la
postura y con alimentos lquidos, seguido si fuera necesario
de tratamiento con un alginato (bajo contenido de sodio y
aluminio para uso en infantes).
Para nios mayores, cambios
en el estilo de vida o puede
ser ayudado si es necesario por
tratamiento con un alginato,
los nios que no responden a
estas medidas, un antagonista
de receptor H2 puede ser necesario para reducir la secrecin
cida, si la esofagitis es resistente al bloqueo del receptor
H2, puede ser tratado con inhibidor de la bomba de protones
(omeprazol).
El reflujo gastroesofgico (esofagitis de reflujo) resulta del

reflujo del contenido gstrico
o duodenal dentro del esfago
y causa sntomas que incluyen
ardor, regurgitacin cida, dificultad al tragar (disfagia),
inflamacin esofgica, ulceracin.
El manejo inicial de la enfermedad por reflujo gastroesofgico
incluye cambios en el estilo de
vida, erguir o levantar la cabecera de la cama, prdida de
peso, evitar el alcohol, cesar
de fumar, evitar alimentos irritantes semejantes a las grasas
y tratamiento con anticidos y
alginatos. Los anticidos que
contienen alginatos, forman
una balsa que flota sobre la
superficie del contenido del
536
17. Medicamentos para Afecciones Gastrointestinales
Los anticido que contienen

bismuto (excepto los quelatos)
no se recomienda porque el
bismuto absorbido puede ser
causante de encefalopata neurotxica, ellos pueden causar estreimiento, los anticidos que
contienen calcio pueden inducir
el rebote de la secrecin cida,
con dosis moderadas la importancia clnica es dudosa, pero
tambin dosis altas prolongadas
causan hipercalemia, alkalosis, y
pueden precipitar el sndrome
alcalino de la leche. Sucralfato
es un quelato que puede actuar protegiendo la mucosa del
ataque de cido-pepsina en las
lceras gstricas y duodenales,
es un complejo de hidrxido de
aluminio y sulfato de sucrosa
pero tiene propiedades anticidas mnimas. Debe usarse con
precaucin en pacientes bajo
cuidado intensivo.
y al acostarse. Hay que tener

en cuenta que el bicarbonato
tiene un elevado contenido en
sodio, sobre todo en el caso de
personas que estn siguiendo
una dieta baja en este elemento
por problemas renales o hipertensin. No es bueno ingerirlo
con grandes cantidades de
leche o productos lcteos, ya
que puede presentar efectos
secundarios no deseados, como
inapetencia, nuseas, vmitos,
calambres, etctera. No debe
emplearse nunca durante periodos de tiempo superiores a dos
semanas.
Los anticidos no sistmicos, su
parte catinica forma una sal
que no se absorbe. La accin
de estos productos es ms lenta
y prolongada y generalmente
no tienen efecto de rebote. En
el se hallan las sales de calcio,
magnesio y aluminio. Las sales
de calcio, como el carbonato,
son anticidos potentes y al
igual que el bicarbonato, no
se pueden administrar durante
mucho tiempo; las de magnesio
y aluminio son menos fuertes,
pero su efecto es ms duradero
y pueden ser utilizadas durante
periodos ms largos. Estas sales
actan sobre el intestino y pueden producir efectos astringentes (estreimiento) o laxantes
(diarrea). Por lo general, las sales
de magnesio se mezclan con las
de aluminio y con el carbonato
clcico a fin de contrarrestar
en lo posible las consecuencias
Los anticidos sistmicos se

absorben por la parte catinica
del medicamento, administrado
para producir la neutralizacin,
por lo que puede originarse una
alcalosis sistmica. Tienen una
accin rpida, pero poco duradera, con un posible efecto de
rebote, es decir, se puede crear
una mayor cantidad de cido en
el estmago. En el primer grupo se encuentra el bicarbonato
sdico, probablemente el anticido ms utilizado. A fin de
obtener los mejores resultados,
debe tomarse entre una y tres
horas despus de las comidas
537
Indicaciones
sobre la motilidad intestinal. En

general, los efectos secundarios
ms frecuentes de estos medicamentos son: sensacin de sabor
a tiza, estreimiento, diarrea o
efecto laxante, aumento de la
sed, o calambres de estmago.
Su ingestin debe realizarse al
menos una hora despus de las
comidas y al acostarse. Muchas
de estas medicinas se presentan
como pastillas masticables que
deben ser mascadas antes de
tragarlas para que acten con
mayor rapidez. Bicarbonato
sdico debe ser tomado
con prudencia por los pacientes con hipertensin o
por las personas que sigan
dietas de bajo contenido
en sodio. Los anticidos no se
administrarn a nios menores
de seis aos y habr que consultar al mdico o farmacutico
antes de automedicarse con
ellos en caso de embarazo, lactancia, dietas pobres en sal o
mientras se estn consumiendo
otros frmacos. Por ltimo, en
algunos casos existen medicamentos que asocian anticidos
con antiflatulentos a fin de aliviar el exceso de gases que va
asociado, a veces, con las molestias estomacales.
(1) Hiperacidez, dispepsia. (2) Hiperfosfatemia.

Dosis
Adultos: 5 - 10 mL 4 v/d entre las
comidas, a la hora de acostarse o
cuando sea requerido.
Nios: 6 - 12 aos hasta 5 mL 3 v/d.
Farmacocintica
Pequeas cantidades de aluminio
se absorben en el intestino, aproximadamente el 10 % de Magnesio se
absorbe en el intestino, el inicio de la
accin depende de la capacidad del
anticido para solubilizarse, se elimina por las heces y el rin.
Precauciones
estudios bien controlados, se ha descrito que los anticidos causan efectos adversos como hipercalcemia, hipomagnesemia, hipermagnesemia,
y aumento de los reflejos tendinosos en los fetos y/o neonatos cuyas
madres tomaron de forma crnica
anticidos que contienen aluminio
y magnesio, especialmente en dosis
elevadas, (2) Lactancia: se puede
excretar cierta cantidad de aluminio
y magnesio en la leche materna, la
concentracin no es lo suficientemente grande como para producir
efectos en el neonato, (3) Pediatra:
no se debe administrar a nios, a fin
de evitar complicaciones de enfermedades preexistentes o la aparicin
de efectos adversos severos si no
hay un diagnstico correcto, existe
el riesgo de hipermagnesemia, ms
HIDRXIDO DE ALUMINIO
Y MAGNESIO
R: B
Suspensin 300-400 mg/5mL
538
Acido quenodesoxiclico: se une al

anticido reduciendo su absorcin.
Cimetidina y ranitidina: pueden
disminuir su absorcin.
Diflunisal: puede disminuir significativamente su concentracin plasmtica.
Glicsidos digitlicos: pueden disminuir su concentracin plasmtica.
Isoniazida oral: retrasa y disminuye
su absorcin.
Ketoconazol: puede aumentar pH intestinal y reduccin de ketoconazol.
Loxapina oral: disminuye su absorcin.
Fenotiazinas, clorpromazina oral:
pueden inhibir su absorcin.
Fosfatos orales: pueden unirse y evita su absorcin.
Fluoruro de sodio: puede disminuir
su absorcin y aumentar la excrecin
fecal del fluoruro.
Sucralfato: interfiere con su unin a
la mucosa.
Tetraciclinas orales: pueden disminuir su absorcin por formacin de
complejos no absorbibles.
Tioxantenos orales: pueden inhibir
su absorcin.
Vitaminas liposolubles: con grandes cantidades de hidrxido de aluminio puede precipitar los cidos
biliares en el intestino delgado superior, disminuyendo la absorcin de
las vitaminas liposolubles.
Pruebas de deteccin de la secrecin cida gstrica: puede antagonizar el efecto de la pentagastrina y
de la histamina cuando se evala la
funcin secretora cido gstrico.
Visualizacin del divertculo de
en nios deshidratados o con insuficiencia renal, (4) Geriatra: la enfermedad metablica del hueso propia
de los ancianos puede agravarse por
deplecin del fsforo, hipercalciuria
e inhibicin de la absorcin gastrointestinal por el uso crnico del anticido (5) Insuficiencia renal severa:
el aluminio es absorbido y puede
acumularse.
Contraindicaciones
Hipofosfatemia, porfiria.
Reacciones adversas
Frecuentes: sabor a tiza, estreimiento ligero por el aluminio, calambres en el estmago.
heces moteadas o blanquecinas.
soporte.
Interacciones
Medicamentos
Anticoagulantes orales derivados
de la cumarina e indandiona: disminuye la absorcin reduciendo la
eficacia de anticoagulantes.
Antidisquinticos: reduce sus efectos teraputicos debido a fenmenos de adsorcin de partculas.
Antimuscarnicos como la atropina y compuestos relacionados:
disminuye su absorcin reduciendo
la eficacia de los antimuscarnicos.
Benzodiazepinas: puede retrazar
pero no disminuir la absorcin del
clordiazepxido y el diazepam.
539
Meckel: puede disminuir la recaptacin de pertecnetato sdico Tc99m

en el estmago y la vejiga interfiriendo con la evaluacin del divertculo
de Meckel.
Visualizacin de las clulas retculoendoteliales del hgado, bazo
o mdula sea: utilizando azufre
coloidal del de tecnecio TC 99mm:
dosis elevadas de anticidos pueden
alterar de las clulas retculoendoteliales debido a los cationes polivalentes que producen aglomeracin de
las partculas coloidales individuales,
siendo atrapadas por el lecho capilar
pulmonar en vez de las clulas retculoendoteliales del hgado, bazo o
mdula sea.
Concentraciones sricas de calcio:
puede aumentar con dosis elevadas.
Concentraciones sricas de gastrina: pueden elevarse.
Concentraciones sricas de fosfato: pueden disminuir por el uso excesivo y prolongado.
Concentraciones sricas de potasio: pueden disminuir por el uso excesivo y prolongado.
El abuso de anticidos puede inhibir
la actividad enzimtica digestiva de
la pepsina que se inactiva cuando el
contenido del estmago alcanza un
pH de 4.0 o superior, puede ser necesaria la restriccin de sodio.
OMEPRAZOL
R: C
Tableta 20 mg
Indicaciones
(1) lcera duodenal y gstrica benigna. (2) lcera duodenal recurrente.
(3) Prevencin de recadas de lcera
duodenal. (4) lcera duodenal o gstrica asociada a AINEs. (5) Erosiones
gastroduodenales. (6) Profilaxis en
pacientes con historia de lcera duodenal o gstrica asociada a AINEs.
(7) Lesiones gstroduodenales que
requieren tratamiento continuado de
AINEs. (8) lcera duodenal asociada
con Helicobacter pylori. (9) Sndrome
de Zollinger-Ellison. (10) Reduccin
de acidez gstrica durante anestesia
general. (11) Reflujo gastroesofgico. (12) Reflujo gastroesofgico refractario. (13) Enfermedad de reflujo
cido (manejo a largo plazo). (14)
Dispepsia relacionada a la acidez.
Conservar en envases con cierre
ajustado.
Dosis
No tomar la medicacin si existe sntomas de apendicitis, dejar de transcurrir 1-2 h desde la administracin
de otra medicacin oral, no tomar
esta medicacin durante ms de 2
semanas o si el problema es recurrente, salvo prescripcin mdica.
Adultos: lcera duodenal 20 mg/d

por 4 sem, lcera gstrica 20 mg/d
por 8 sem, casos severos o recurrentes 40 mg/d, mantenimiento para
lcera duodenal recurrente 20 mg/
d, prevencin de recada en lcera
duodenal 10 mg/d incrementando a
540
mltiple, lcera pptica, no cuantificada, el tiempo de la concentracin

mxima, VO 0,5 - 3 h, rea bajo la
curva 1,85 - 2,15 mmol/h/L, su biodisponibilidad, oral, 30 - 40 %, est
UPP 95-96 %, tambin en el tejido
fetal y otros tejidos, Vd 0,34 - 0,37
L/kg, es extensamente metabolizado en el hgado, no se conoce si
se excreta por la leche materna, la
depuracin corporal total 500 - 600
mL/min, la excrecin renal 77 %, por
las heces es significante, por la bilis
significante, la vida media de eliminacin 0,5 - 1 h.
20 mg/d si los sntomas retornan, lcera duodenal o gstrica asociada a

AINEs o erosiones gastroduodenales
20 mg/d por 4 sem seguido de 4 sem
ms si no se ha curado totalmente,
profilaxis en pacientes con historia de
lcera duodenal o gstrica asociada
a AINEs y lesiones gstroduodenales
que requieren tratamiento continuado de AINEs 20 mg/d., lcera duodenal asociada con Helicobacter pylori,
Sndrome de Zollinger-Ellison inicialmente 60 mg/d, dosis usual 20 - 120
mg/d (por encima de 80 mg dividido
en 2 dosis), reduccin de acidez gstrica durante anestesia general (profilaxis de aspiracin cida) 40 mg en
la noche anterior luego 40 mg 2 - 6 h
antes de la ciruga, reflujo gastroesofgico 20 mg/d por 4 sem seguido
por 4 - 8 sem ms si no se ha curado
totalmente, en reflujo gastroesofgico refractario u otro tratamiento
40 mg/d por 8 sem puede ser continuado por 20 mg/d., enfermedad de
reflujo cido (manejo a largo plazo)
10 mg/d incrementando a 20 mg/d
si retornan los sntomas, dispepsia
relacionada a la acidez 10 - 20 mg/d
2-4 sem de acuerdo a la respuesta.
Nios: Mayores de 2 aos severa
ulceracin por reflujo, esofagitis 0,71,4 mg/kg/d/4-6 sem, mximo 40
mg/d (debe ser iniciado por el pediatra del hospital).
Precauciones
(1) Embarazo: no conocen efectos
perjudiciales (2) Lactancia presente
en la leche pero no se conocen efectos perjudiciales, (3) Pediatra: no
se ha establecido la seguridad en
esta poblacin, (4) Geriatra: es probable que se aumente su biodisponibilidad y disminuya su excrecin, (5)
Insuficiencia heptica: no ms de
20 mg/d, (6) Insuficiencia renal: no
es necesario ajustar la dosis
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a omeprazol o alguno de sus componentes.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, clicos, astenia, dolor de espalda,
trastornos del SNC, vrtigo, cefalea,
somnolencia, cansancio, dolor de
pecho, trastornos gastrointestinales,
regurgitacin, constipacin, diarrea
o heces sueltas, flatulencia, vmitos,
nusea, escozor.
Farmacocintica
Inicia su respuesta, efecto anticido, VO 11 - 22 min, lcera pptica.
oral, 2 h, respuesta mxima, en lcera pptica, VO 5 d, duracin, dosis
nica, acidez intragstrica, oral, 24
h, lcera pptica, oral, 1 - 5 d, dosis
541
Poco frecuente: reacciones drmicas generalizadas incluyendo necrlisis drmica txica, Sndrome
Stevens Johnson, eritema multiforme, trastornos hematolgicos (especialmente anemia), agranulocitosis,
leucocitosis, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia, hematuria,
proteinuria.
Conservar en envases hermticamente cerrados, protegidos de la
luz, entre 15 - 30C y protegidos de
la humedad, su estabilidad est en
funcin del pH, sufre una rpida degradacin en medio cido, pero tienen una aceptable estabilidad bajo
condiciones alcalinas.
Interacciones
Anticoagulantes, warfarina: incrementan su efecto.

Antiepilticos, fenitona: incrementan su efecto.
Antifngicos, ketoconazol y posiblemente itraconazol: reducen su
absorcin.
Ansiolticos e hipnticos, diazepam: disminuye su metabolismo incrementando su posible efecto.
Glicsidos cardacos, digoxina: incrementa posiblemente sus concentraciones plasmticas.
Tacrolimus: incrementa sus concentraciones plasmticas.
Atazanavir, ciclosporina: disminuyen sus concentraciones plasmticas.
Cilostazol, diazepam, tacrolimus:
aumentan sus concentraciones plasmticas.
Claritromicina: aumentan ambas
concentraciones plasmticas.
Cumarina, fenitona: incrementan
sus efectos.
Metotrexate: disminuye su excrecin incrementa riesgo de toxicidad.
Voriconazole: incrementa concentraciones plasmticas de omeprazol.
Digoxina: incrementa ligeramente
sus concentraciones plasmticas.
Itraconzol, ketoconazol: reducen
su absorcin.
No tomar la dosis en caso de olvido

de alguna dosis y estar prximo a la
siguiente, no tomar dos dosis juntas,
tomar el medicamento antes de los
alimentos preferiblemente con los
alimentos de la maana.
Considerar riesgo-beneficio en enfermedad heptica crnica o antecedentes
RANITIDINA
R: B

Indicaciones
(1) lcera duodenal o gstrica benigna. (2) Episodios de dispepsia crnica. (3) lcera asociada a AINEs. (4)
lcera duodenal. (5) lcera pptica.
(6) profilaxis de lcera duodenal o
lcera gstrica asociada con AINES.
(7) Reflujo gastro esofgico. (8) Sndrome Ellison-Zollinger. (9) Reduccin de acidez gstrica (profilaxis de
aspiracin cida). (10) Procedimien542
tos quirrgicos. (11) Profilaxis de ulceracin de stress.
IV lenta 50 mg luego continuar la infusin, 125-250 mcg/kg/h.
Dosis
Farmacocintica
Adultos: lcera duodenal o gstrica

benigna 150 mg 2 v/d o 300 en las
noches por 4 - 8 sem, episodios de
dispepsia crnica 150 mg 2 v/d o 300
en las noches por ms de 6 sem, lcera asociada a AINEs 150 mg 2 v/d o
300 en las noches por ms de 8 sem,
lcera duodenal 300 mg 2 v/d por
4 sem para lograr una tasa curativa
ms alta.
Nios: lcera pptica 2 - 4 mg/kg 2
v/d hasta un mximo de 300 mg/d,
profilaxis de lcera duodenal o lcera gstrica asociada con AINEs 300
mg 2 v/d, reflujo gastro esofgico
150 mg 2 v/d o 300 en las noches
por ms de 8 sem o si es necesario
12 sem, sndrome reflujo gastro esofgico moderado a severo 600 mg/d
dividido en 2 - 4 dosis por ms de
12 sem, tratamiento de largo plazo de enfermedad de reflujo gastro
esofgico 150 mg 2 v/d, sndrome
Ellison-Zollinger 150 mg 3 v/d, reduccin de acidez gstrica (profilaxis
de aspiracin cida 150 mg al inicio
de la labor luego cada 6 h, procedimientos quirrgicos inyeccin IM
IV lenta 50 mg 45 - 60 min antes de
la induccin de anestesia o por VO
150 mg 2 h antes de la induccin de
anestesia y tambin cuando sea posible en la tarde anterior. Inyeccin
IM 50 mg c/6-8 h, Inyeccin IV lenta 50 mg diluido en 20 mL darlo en
no menos de 2 min puede repetirse
c/6-8 h, Infusin IV 25 mg/h por 2 h
puede repetirse c/6-8 h, profilaxis de
ulceracin de stress inicial inyeccin
La respuesta inicial en el efecto anticido, oral 11 - 22 min, en reflujo

gastroesofgico, oral 1 - 2 sem,
en lcera pptica, oral 1 h, IV 1 h,
duracin, en dosis nica, en lcera
pptica, oral 4 - 12 h, concentracin teraputica medicamentosa en
lcera pptica 36 - 94 mg/mL, en
enfermedad hipersecretora 71 - 376
mg/mL, el tiempo de concentracin
mxima oral 0,5 - 2 h, IM 15 min,
IV 1,2 h, el rea bajo la curva 3390 3831 ng/mL/hr, la biodisponibilidad,
oral 50 %, IM 90 - 100 %, el efecto
de los alimentos es mnimo, UPP 15
%, a fluidos cerebroespinal limitado,
Vd 1,4 4,09 L/kg, metabolismo heptico, es secretado y se acumula en
la leche materna, la depuracin renal
25 L/h, la excrecin renal 30 - 70 %,
la depuracin corporal total 1,29 1,44 L/h/kg, tambin por las heces.
Su t de eliminacin 1,95 - 3 h, dilisis peritoneal si es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: los fabricantes recomiendan evitar su uso y no se conocen efectos desfavorables. (2) Lactancia: se excreta en la leche materna, no se ha descrito problemas con
su uso, considerar riesgo-beneficio.
la seguridad de su uso. (4) Geriatra: no se han descrito problemas
con su uso, pacientes con disfuncin heptica o renal tienen mayor
tendencia a presentar confusin. (5)
543
Insuficiencia heptica: reajustar la

dosis. (6) Insuficiencia renal severa
usar la mitad de la dosis, ocasionalmente puede presentar riesgo de
confusin. (7) Puede enmascarar los
sntomas de un cncer gstrico. (8)
Porfiria evitar su uso.
na: antagonismo del bloqueo neuromuscular.

Ceftibuteno: incremento de riesgo
de efectos adversos de ceftibuteno.
Delavirdine, enoxacino, itraconazol, ketoconazol, nisoldipino, tolazolina: disminuyen su efectividad.
Dicumarol: incrementa o disminuye
efectividad anticoagulante.
Diltiazem: incrementa concentraciones de diltiazem y posible toxicidad
cardiovascular.
Fluvastatina: miopatia y rabdomiolisis.
Fosfenitona: se incrementa fenitona srica.
Glipizide: hipoglicemia.
Metformina: riesgo incrementado
de acidosis lctica.
Midazolam: toxicidad por midazolam (sedacin prolongada, confusin).
Miglitol: reducida biodisponibilidad
de ranitidina.
Teofilina: toxicidad por teofilina
(nusea, vmito, palpitaciones, convulsiones).
Warfarina: incrementado riesgo de
hemorragia.
Pruebas de secrecin cida gstrica: puede antagonizar el efecto de
la pentagastrina y de la histamina en
la evaluacin de la funcin secretora
cida gstrica, no se recomienda la
administracin de ranitidina durante
las 24 horas anteriores.
Pruebas cutneas en las que se
utilizan extractos alergenos: puede
inhibir la respuesta cutnea a la histamina, se recomienda interrumpir la ranitidina antes de la prueba cutnea.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ranitidina.
Reacciones adversas
Frecuentes: latidos cardacos lentos, rpidos e irregulares, dolor de
garganta y fiebre, hematomas no
habituales, cansancio o debilidad no
habituales, estreimiento, mareos o
cefalea, nuseas, eritema cutneo,
dolor de estmago, agitacin, trastornos visuales, alopecia.
Raras: nefritis intersticial
Los sntomas incluyen insuficiencia
respiratoria y cardiovascular, tratamiento sintomtico y de soporte
el tratamiento es sintomtico y de
mantenimiento: induccin de la
emesis, y/o lavado de estmago,
monitorizacin clnica.
Interacciones
Medicamentos
Tolazolina: se antagoniza su efecto.
Cefpodoxima, itraconzol, ketoconazol: antagonistas de histamina 2
reducen su absorcin.
Alendronato: incrementa la biodisponibilidad de alendronato.
Anticidos: disminuyen la efectividad de ranitidina.
Atracurio, pancuronio, tubocurari544
Dosajes de protenas en orina

puede presentar reacciones falsa
positivas.
Niveles de ALT, AST pueden aumentar.
Tableta 262 mg
Suspensin 87.33 mg/5 mL
Indicaciones
Formas orales; conservar en envases

bien cerrados, protegidos de la luz
entre 15-30C, Inyectables; conservar protegidos de la luz, por debajo
de 30C, evitar la congelacin, las
soluciones de ranitidina clorhidrato
inyectable son estables durante 48
horas a temperatura ambiente, no
debe si est coloreado o presenta
algn precipitado,.las soluciones diluidas del inyectable de clorhidrato
de ranitidina son estables durante
48 horas a temperatura ambiente,
el inyectable no debe usarse si est
decolorado o si se presenta un precipitado
(1) Diarrea no especfica. (2) Helicobacter pylori. (3) lcera pptica. (4)
Indigestin. (5) Nusea.
SUBSALICILATO DE
BISMUTO
R: D
Dosis
Adultos: VO, diarrea no especfica 525 mg c/30 - 60 min hasta un
mximo de 4 200 mg/d, Helicobacter pylori 525 mg 4 v/d durante 14
d en terapia combinada, lcera
pptica 600 mg 3 v/d, indigestin,
nusea, 525 mg c/30 - 60 min hasta un mximo de 4,200 mg/d
Nios: VO, 3-6 aos, diarrea no especfica, indigestin, nusea 87 mg
c/30 - 60 min hasta un mximo de
700 mg/d, 6-9 aos, diarrea no especfica, indigestin, nusea 175 mg
1,400 mg/d, 6-9 aos, diarrea no especfica, indigestin, nusea 262 mg
2,100 mg/d.

Evitar el uso de alimentos, bebidas u
otras medicaciones que pueden producir irritacin gastrointestinal, evitar fumar despus de la ltima dosis
del da porque puede disminuir la
eficacia de la ranitidina para inhibir
la secrecin cida gstrica nocturna.
Farmacocintica
Inicio de la respuesta a las 4 h, tiempo de concentracin mxima 2 - 5 h,
biodisponibilidad del bismuto menor
a 1 %, del cido saliclico mayor al 80
%, UPP mayor del 90 %, tambin se
distribuye en los tejidos, t de distribucin 5 - 11 d, se desconoce si se
absorbe en las paredes intestinales,
el bismuto se elimina por los riones
el 0,003 % y el salicilato el 95 %, el
Si es necesario, se pueden administrar anticidos de capacidad neutralizante estndar (13 mEq/15 mL)
simultneamente con ranitidina para
aliviar el dolor.
545
se estn recuperando de influenza o

varicela, no debe ser dado a pacientes con moderada a severa insuficiencia renal.
bismuto por las heces el 99 %, t de

eliminacin 21 - 72 d.
Precauciones
(1) Embarazo: por la presencia de
salicilato y administrado en grandes
dosis, considerar riesgo-beneficio.
(2) Lactancia: el salicilato se excreta por la leche materna, considerar
riesgo-beneficio al administrar en
dosis elevadas. (3) Pediatra: usar
con precaucin por efectos txicos
del salicilato. (4) Geriatra: evaluar
la funcin renal, riesgo de estreimiento severo. (5) Insuficiencia
heptica, (6) Insuficiencia renal:
incrementa riesgo de toxicidad por
bismuto y salicilato. (7) Oscurecimiento temporal de la lengua. (8)
Coloracin negruzca de las heces. (9)
Con el uso concomitante de medicacin anticoagulante, para la gota o
diabetes. (10) Los infantes y nios
tiene mayor riesgo de impactacin y
toxicidad saliclica. (11) Hipersensibilidad al uso de AINES. (12) pacientes
con gota, diabetes, lceras hemorrgicas, hemofilia u otras condiciones
hemorrgicas e insuficiencia renal
debido al componente de salicilato.
(13) Colitis u otros trastornos de la
mucosa gastrointestinal que pueden
realzar la absorcin de bismuto. (14)
Pacientes que estn recibiendo suplemento de calcio, especialmente
en grandes dosis. (15) Dosis excesiva
de subsalicilato de bismuto pueden
causar neurotoxicidad.
Reacciones adversas
Frecuentes: vmitos, diarrea, nusea, constipacin, coloracin negruzca de lengua y heces.
Poco frecuente: neurotoxicidad.
Tratamiento de sobredosis y de reacciones adversas graves
Descontaminacin con carbn activado, tratar las convulsiones con
inyeccin IV de benzodiazepinas o
barbitricos, estimular la eliminacin mediante quelacin, (existen
pequeas experiencias en humanos),
monitorear los parmetros: sistema
nervioso central, funcin renal y heptica, nivel de fluidos y electrolitos
Interacciones
Demeclociclina, doxiciclina, metaciclina, minociclina, oxitetraciclina, rolitetraciclina, tetraciclina:
disminuye absorcin de tetraciclina
entre 30 - 50 %.
Metotrexate: disminuye la eliminacin renal por accin de salicilato,
incrementando los niveles de metotrexate.
Probenecid: disminuye el efecto uricosrico de probenecid.
Sulfinpirazona: hiperuricemia debido a la inhibicin mutua del efecto
uricosrico.
Tamarindo: se incrementa toxicidad
de salicilato.
Warfarina: se incrementa riesgo de
hemorragia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a subsalicilato de
bismuto o a salicilatos, nios con o
546
Evitar tomar con leche u otro producto lcteo, comunicar a su doctor

sobre problemas de sangrado.
dad de lcera pptica, oral 1 h, la

duracin en dosis mltiple, en enfermedad de lcera pptica, oral, 6
h, biodisponibilidad, oral 5 %, los
alimentos interfieren con la biodisponibilidad, no es metabolizado, se
desconoce si se excreta por leche
materna, la excrecin renal 0,5 2,2
%, heces 90 %, es dializable.
Precauciones
Almacenar a temperatura ambiente,

no refrigerar.
(1) lcera gstrica y duodenal. (2)

Gastritis crnica. (3) Profilaxis de lcera por stress.

estudios en humanos que demuestren efectos en el feto. (2) Lactancia: no se ha descrito problemas. (3)
Pediatra: no se han realizado estudios adecuados y bien controlados
en la poblacin infantil. (4) Geriatra: no se han encontrado problemas relacionados con la poblacin
geritrica. (5) Insuficiencia heptica: no es necesario ajustar la dosis.
(6) Insuficiencia renal severa, evitar,
el aluminio es absorbido y puede
acumularse. (7) La administracin de
sucralfato y alimentos enterales deben estar separados de por lo menos
una hora.
Dosis
Contraindicaciones
Nivela plasmticos de salicilato de

200 a 390 g/mL son asociados con
los efectos adversos (ej, tinnitus, hiperventilacin, deshidratacin), y la
toxicidad aguda de salicilato ocurre
con niveles que exceden 400 g/mL
SUCRALFATO
R: B
Tableta 1g
Indicaciones
Adultos: Ulcera gstrica benigna y

lcera duodenal, gastritis crnica 2 g
2 v/d (al levantarse y al acostarse)
1 g 4 v/d 1 h antes de los alimentos
y al acostarse, por 4 - 6 sem en casos
de resistencia hasta un mximo de
12 sem, mximo 8 g/d, profilaxis de
lcera por stress 1 g 6 v/d mximo
8 g/d.
Nios: No est recomendado.
Hipersensibilidad al sucralfato.
Reacciones adversas
Frecuente: estreimiento
Poco frecuente: dolor de espalda,
diarrea, mareo, somnolencia, sequedad de la boca, indigestin, nusea,
salpullido, reacciones de hipersensibilidad, aturdimiento, cefalea, vrtigo, somnolencia, o dolor de estmago.
Farmacocintica
La respuesta inicial, en enferme547
Interacciones
ticido hora antes o 1 hora despus del sucralfato para aliviar el

dolor.
Glicsidos cardacos, ciprofloxacino, ketoconazol, lanzoprazol,

levofloxacino, levotiroxina, moxifloxacino, norfloxacino, ofloxacino, fenitona, sulpiride, tetraciclinas: reducen su absorcin
Cumarinas: reducen su absorcin y
su efecto anticoagulante
Anticidos: Pueden interferir con la
unin del sucralfato a la mucosa.
Fenitona: Puede disminuir la absorcin de fenitona dando lugar a
que se pierda el control de la crisis
convulsiva.
Grepafloxacino,
levofloxacino,
warfarina, tiroxina: disminuye la
absorcin de los medicamentos
mencionados.
Vitaminas liposolubles (A, D, E, K):
puede interferir con la absorcin de
las vitaminas.
De uso restringido:
RANITIDINA
Inyectable 25 mg/ml x 2 ml,
(ver seccin17.1 Anticidos y otros
medicamentos antiulcerosos)
17.2. Antiemticos
El mecanismo del vmito es extremadamente complejo al ser
una respuesta refleja comn a
una gran variedad de estmulos
y circunstancias fisiopatolgicas. El centro del vmito puede recibir informacin del odo
interno, del TGI, del cerebro,
de los testculos, etc. Mediante
diversos sistemas de comunicacin se producen estos reflejos
por lo que hay diversos medicamentos con efectos mltiples
para controlar el mecanismo del
vmito.
Conservar en envases con cierre hermtico, entre 15-30C, proteger del
calor y la luz
Tomar con el estmago vaco o una
hora antes de las comidas y al acostarse, no tomar durante ms de 8 semanas a menos que sea por prescripcin mdica, Salte la dosis en caso
de haberla omitido y estar prximo
a la siguiente dosis, no tome dos dosis juntas en caso de olvido de una
dosis.
Los antihistamnicos H1 (Dimenhidrinato, Meclozina) se usan

tambin en el mareo cintico.
Menos potentes que la escopolamina pero con menos efectos
adversos.
Metoclopramida es un efectivo
antiemtico con un espectro de
Si se requiere puede administrar an548
actividad estrechamente parecido a las fenotiazinas, pero tiene

una accin perifrica sobre el
intestino en adicin a su efecto
central y por consiguiente puede ser superior a las fenotiazinas en la emesis asociada con
enfermedad gastroduodenal,
heptica y biliar, tal como las
fenotiazinas metoclopramida
puede inducir reacciones distnicas agudas con espasmos
faciales y msculo esquelticos
y crisis oculogricas, estas son
ms comunes en los jvenes
(especialmente jovencitas y mujeres jvenes) y de mayor edad
usualmente ocurre brevemente
despus de iniciar el tratamiento y subsiste dentro de 24 h de
suspendida la medicacin. Las
preparaciones de dosis mayores
de metoclopramida han sido
usadas para la prevencin de
nusea y vmito asociada con
terapia de medicamentos citotxicos. La Metoclopramida en
dosis altas (1-3 mg/kg) era el
antiemtico ms potente disponible para vmitos por quimioterapia hasta que apareci
el ondansetron.
DIMENHIDRINATO R: B
Inyectable 50 mg
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Mareos, nusea y vmito del embarazo. (2) Nusea y vmito postoperatorio. (3) Vmitos inducidos por
medicamentos citotxicos.
Dosis
Adultos: VO, elixir, antiemtico o
antivertiginoso, adultos, 50-100 mg
c/4 h.
Nios: VO 5 mg/kg de peso corporal o 150 mg/m2 de superficie corporal/d fraccionados en 4 tomas, sin
sobrepasar los 300 mg/d, nios de
2-6 aos 12.5-25 mg/d, nios 6-12
aos, 25-50 mg a intervalos de 6-8
h, sin sobrepasar los 150 mg, no se
recomienda en neonatos prematuros
ni a trmino.
Adultos: IM, 50 mg repitiendo la dosis c/4 h segn necesidades.
Nios: IM, 1.25 mg/kg de peso corporal o 37.5 mg/m2 4v/d mximo
300 mg/d.
Adultos: IV, 50 ml diluir en 10 ml de
ClNa 0.9 % y administrar por lo menos en 2 min.
Nios: IV, 1.25 mg/kg de peso corporal o 37.5 mg/m2 de superficie
corporal en 10 ml de ClNa al 0.9 %,
inyectable, administrados lentamente durante un perodo al menos de
2 min, c/6 h, sin sobrepasar los 300
mg/d, nios, no se recomienda en
neonatos prematuros ni a trmino.
Los derivados que producen el

bloqueo de receptores serotoninrgicos 5-HT3 (Ondansetron)
son el grupo de antiemticos
ms potente para vmitos de
quimioterapia,
radioterapia,
post-operatorios y suelen producir cefaleas.
549
Farmacocintica
turos presentan mayor sensibilidad a

los efectos secundarios antimuscarnicos: excitacin del SNC y mayor
tendencia hacia las convulsiones, (4)
Geriatra: mareos, sedacin, confusin, hipotensin, son ms sensibles
a los efectos adversos antimuscarnicos sequedad de la boca, retencin
urinaria, (5) Insuficiencia heptica:
es necesario disminuir la dosis, (6)
Insuficiencia renal: no es necesario disminuir la dosis, (7) asma, (8)
evitar las bebidas alcohlicas, (9)
bronquitis crnica, (10) enfisema,
(11) hipertrofia prosttica, (12) glaucoma de ngulo abierto, (13) puede
causar somnolencia marcada, (14)
enmascara los sntomas secundarios
de ototoxicidad a la administracin
de medicamentos ototxicos, (15)
puede exacerbar trastornos convulsivos
Se absorbe bien tras la administracin oral o parenteral, VO: 15-30

min, IM: 20-30 min, duracin de la
accin, dosis nica, VO: 3-6 h, biodisponibilidad VO: bien absorbida,
buena distribucin en los tejidos,
extensamente metabolizado en el
hgado y renal en una menor proporcin, la lactancia es relativamente segura, se excreta en la leche materna
en concentraciones medibles, no hay
informacin disponible sobre la excrecin y no se conoce la vida media
de eliminacin, sin embargo los efectos clnicos persisten por 4-6 h.
Mecanismo de accin
Antiemtico y antivertiginoso: puede
estar relacionado con sus acciones
antimuscarnicas centrales disminuye
la estimulacin vestibular y deprime
la funcin laberntica, en el efecto
antiemtico tambin puede estar
implicada una accin sobre la zona
quimioreceptora gatillo medular.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al dimenhidrinato,
neonatos.
Reacciones adversas
Precauciones
Frecuentemente: espesamiento de
las secreciones bronquiales, somnolencia
Infrecuentemente, raramente: dolor de garganta, fiebre, hemorragias
y hematomas no habituales, cansancio o debilidad no habituales, visin
borrosa, confusin, miccin dificultosa o dolorosa, mareos, sequedad
de la boca, nariz o garganta, latidos
cardacos rpidos, aumento de la sudoracin, aumento de la sensibilidad
de la piel al sol, pesadillas, excitacin,
nerviosismo, sedacin, alucinaciones

estudios en humanos, nivel de riesgo
segn la FDA categora B), no se ha
durante la gestacin por lo cual no
se debe utilizar. (2) Lactancia: se excreta en la leche materna en pequeas cantidades, no se recomienda la
lactancia: los nios presentan excitacin o irritabilidad no habituales
y pueden inhibir la lactacin debido
a sus acciones antimuscarnicas (3)
Pediatra: no se recomienda su uso
en recin nacidos ni en nios prema550
sibilizadores aditivos.
Interferencia en el diagnstico
Prueba de teofilina: niveles de teofilina falsamente incrementados
y delirio son raros, porfiria, erupcin,

prpura, tolerancia, dependencia,
afecta la discriminacin del color.
soporte, para disminuir la absorcin
inducir la emesis, realizar lavado gstrico, para realzar la eliminacin se
puede utilizar catrticos salinos, administrar vasopresores para controlar la hipotensin, no utilizar adrenalina debido a que puede disminuir
la presin arterial an ms, de ser
necesario administrar oxgeno y fluidos endovenosos.
Incompatibilidad
Interacciones
Alcohol, antidepresivos tricclicos,

antihipertensivos con efectos depresivos sobre el SNC (clonidina,
guanabenzo, metildopa, metirosina), depresores del SNC, sulfato de
magnesio parenteral, maprotilina,
trazodona: pueden potenciarse
efectos depresores sobre el SNC
Amantadina, antimuscarnicos, haloperidol, ipratoprio, fenotiazinas,
procainamida: pueden potenciarse
efectos antimuscarnicos.
Apomorfina: disminuye la respuesta
emtica de la apomorfina.
Inhibidores de la monoaminooxidasa: pueden prolongar e intensificar los efectos antimuscarnicos y
depresores del SNC.
Medicamentos ototxicos cisplatino, paromomicina, salicilatos y
vancomicina: puede enmascarar los
sntomas de ototoxicidad como tinnitus mareos, vrtigos.
Medicamentos fotosensibilizadores: puede producir efectos fotosen-
Conservar entre 15-30C, en envases

con cierre hermtico, evitar la congelacin.
Cloruro de amonio, amobarbital,

butorfanol, clorpromazine, glicopirrolato, heparina, hidrocortisona,
hidroxizina, iodipamida, midazolam,
novobiocina, alcaloides del opio,
pentobarbital, fenobarbital, fenitona, prednisolona, proclorperazina,
promazina, prometazina, estreptomicina, tetraciclina, teofilina, aminofilina, tiopental, trifluoperazina.

Tomar con alimentos, agua o leche
para disminuir la irritacin gstrica.
La administracin EV debe aplicarse
en al menos 2 min o en infusin, no
consumir alcohol.
METOCLOPRAMIDA
(como clorhidrato)
R: B
Tableta 10 mg
Indicaciones
(1) Nusea y vmito inducido por
551
quimioterapia. (2) Reflujo gastroesofgico. (3) Gastroparesia

diabtica. (4) Nusea y vmito postquirrgico.
Precauciones
(1) Embarazo: no se conocen efectos perjudiciales. (2) Lactancia: se
excreta en la leche materna, se recomienda evitar su uso. (3) Pediatra:
efectos extrapiramidales; reacciones
distnicas es ms probable que se
presente en esta poblacin, al inicio
de la terapia y generalmente con
dosis mayores de 5 mg/kg de peso
corporal. (4) Geriatra: efectos extrapiramidales especialmente parkinsonismo y la diskinesia tarda, es
ms probable en esta poblacin. (5)
Insuficiencia heptica: es necesario ajustar la dosis. (6) Insuficiencia
renal severa evite o use cantidades
pequeas, se incrementa el riesgo de
reacciones extrapiramidales, la rpida administracin puede originar
ansiedad, inquietud, somnolencia.
(7) Evitar terapia con MAO, antidepresivos, aminas simpatomimticas.
(8) Historia de cirrosis, insuficiencia
cardaca-congestiva. (9) Historia de
depresin, hipertensin, deterioro
de habilidades mentales y/o fsicas.
(10) Puede incrementar presin sobre lneas de sutura seguido de cierre
o anastomosis intestinal. (11) Enfermedad de Parkinson. (12) Factor de
riesgo para desarrollar diskinesia
tarda, edad, gnero femenino, uso
anticolinrgico, dosis y duracin de
tratamiento neurolptico. (13) Incrementan transitoriamente aldosterona con potencial retencin de
fluidos.
Dosis
Adultos: Nusea y vmito inducido por quimioterapia VO/IV: 2 mg/
kg/2-4 h por 2-5 dosis. Reflujo gastroesofgico VO 10-15 mg hasta un
mximo de 4 v/d 30 min antes de los
alimentos y al acostarse. Gastroparesia, diabtica: VO/IM/IV 10 mg antes
de los alimentos y al acostarse por
2-8 sem. Nusea y vmito Postquirrgico IV/IM 10-20 mg/4-6 h como
sea necesario. Intubacin de intestino Delgado IV 10 mg en 1-2 min
Nios: Reflujo gastroesofgico: (infantes) VO 0,1 mg/kg 3-4 v/d 10-30
min antes de los alimentos y al acostarse (dosis mxima 0,3-0,75 mg/
kg/d por 2 sem a 6 meses). Reflujo
gastroesofgico (neonatos) VO 0,15
mg/kg/6 h. Nusea y vmito postquirrgico IV 0,25 mg/kg/ IV repetir
c/6-8 h si es necesario. Intubacin de
intestino delgado IV 0,5 mg/kg/d.
Farmacocintica
Se absorbe bien VO. Inicia su accin
IV de 1-3 min, IM de 12 - 15 min y
VO de 15 - 60 min, su duracin por
administracin IV 3 h, por VO 1 - 2
h, sufre significativo metabolismo de
primer paso, sus metabolitos son inactivos, su tiempo de concentracin
mxima IV 1,5 min, VO 60 - 160 min,
SC 30 min su biodisponibilidad es del
80 %, +/- 15 %, UPP 30 - 40 %, Vd 24 L/kg, 70-85 % se excreta por va urinaria, su t de eliminacin 5 - 6 h.
Contraindicaciones
Uso de drogas concomitante con reflejos extrapiramidales, hemorragia
552
Compatibilidad con medicamentos

Aciclovir, amifostine, ampicilina, cido ascrbico, atropina, aztreonan,
benztropina, bleomicina, butorfanol,
calcio, clorpromazina, cimetidina,
ciprofloxacino, cisplatino, clindamicina, ciclofosfamida, citarabina,
dacarbazina, dexametasona, dimenhidrinato, difenhidramina, doxorrubicina, droperidol, famotidina,
fenoldopan, fentanilo, filigrastina,
fluconazol, fludarabina, fluoruracilo,
foscarnet, nitrato de galio, heparina,
fosfato de hidrocortisona, succinato
de hidrocortisona, hidroxicina, idarubicina, insulina, leucovorina, lidocana, sulfato de magnesio, meperidina, metotrezate, metilprednisolona,
midazolam, mitomicina, morfina,
multivitaminas, alcaloides del opio,
pentazocina, perfenazina, fosfatos,
piperacilin/tazobactam, acetato de
potasio, cloruro de potasio, fosfato
de potasio, proclorperazina, prometacina, propofol, rantidina, rapacuronium, sargramostina, escopolamina,
aminofilina, verapamilo, vinblastina,
vincristina, vinorelbina, complejo vitamina B y C, zidovudina.
gastrointestinal, obstruccin gastrointestinal, perforacin o hemorragia,

hipersensibilidad a metoclopramida,
feocromocitoma, trastornos convulsivos, 3 - 4 das de ciruga gastrointestinal.
Reacciones adversas
Frecuentes: efectos extrapiramidales, especialmente en nios y adultos
jvenes, hiperprolactinemia.
Poco frecuente: diskinesia tarda en
administracin prolongada, somnolencia, diarrea, depresin, sndrome
neurolptico maligno, salpullido,
prurito, edema, trastornos de la conduccin cardaca luego de administracin IV.
Raras: metahemoglobinemia.
Interacciones
Amantadita, antipsicticos, tetrabenazine: incrementa riesgo de
efectos adversos extrapiramidales.
Antimuscarnicos
antagoniza,
opioides analgsicos: efecto sobre
actividad gastrointestinal.
Aspirina, paracetamol: se incrementan su tasa de absorcin.
Atovacuone: disminuye su biodisponibilidad.
Bromocriptina, cabergoline, pergolide, ropnirole: se antagonizan
sus efectos.
Ciclosporina: aumenta sus concentraciones plasmticas.
Suxametonio: se realzan sus efectos.
Compatibilidad con soluciones
Dextrosa 5 % en cloruro de sodio
0,45 %, dextrosa 5 % en agua, Lactato Ringer, manitol 20 %, cloruro de
sodio 0,9 %.
Conservar los inyectables entre 2025C, es estable a temperatura ambiente por 5 aos, conservar las tabletas entre 20-25C.
Tomar la medicina 30 minutos antes
de los alimentos y al acostarse, este
medicamento puede producir somnolencia, evitar manejar vehculos.
553
de la primera dosis, por 1-2 d.

VO Nusea y vmito, profilaxis,
(radioterapia irradiacin total del
cuerpo) 8 mg 1-2 h previo a radioterapia.
VO Nusea y vmito pos quirrgico profilaxis: 16 mg 1 h antes de la
anestesia.
IV/IM Nusea y vmito pos quirrgico profilaxis: inmediatamente previo
a la anestesia o inmediatamente despus de la ciruga.
Nios: IV Nusea y vmito inducido
por quimioterapia, profilaxis, (4-18
aos) empezar con 0,15 mg/kg, repetir las 4 h y a las 8 h la primera
dosis.
VO Nusea y vmito inducido por
quimioterapia, profilaxis, (moderadamente emetognica) (4 - 11 aos)
4 mg 30 min previo a quimioterapia,
repetir a las 4 h y a las 8 h la primera
dosis, luego c/8 h por 1-2 d posterior
a quimioterapia. (12 aos a ms, la
misma dosis de adulto).
IV nusea y vmito pos quirrgico
(2-12 aos, 40 kg o menos) 0,1 mg/
kg, (2-12 aos ms de 40 kg) 4 mg.
Presencia de efectos adversos extrapiramidales (rigidez, tremor, bradikinesia) con toxicidad a metoclopramida,
De uso restringido:
ONDANSETRON COMO
CLORHIDRATO
R: B
Indicaciones
(1) Nusea y vmito inducido por
quimioterapia. (2) Nusea y vmito
inducido por radiacin. (3) Nusea y
vmito pos quirrgico.
Dosis
Adultos: VO Nusea y vmito inducido por quimioterapia, profilaxis,
(moderadamente emetognica) 8
mg 30 min previo a quimioterapia,
repetir en 8 h, luego 8 mg c/12 h por
1-2 d posterior a quimioterapia.
VO Nusea y vmito inducido por
quimioterapia, profilaxis, (altamente
emetognica) 24 g 30 min previos a
quimioterapia.
IV Nusea y vmito inducido por quimioterapia, profilaxis, 32 mg 30 min
previos a la quimioterapia o 0,15
mg/kg 30 min previos a la quimioterapia, repetir despus a las 4 h y a las
8 h la primera dosis.
VO Nusea y vmito, profilaxis, (radioterapia de abdomen) 8 mg 1-2 h
previo a radioterapia y c/ 8 h despus
Farmacocintica
Tiempo de concentracin mxima
VO 1-2.2 h, IM 0,40 h, IV al final de la
infusin, enteral 1,1-1,3 h, biodisponibilidad enteral 58-74 %, oral 56-71
%, se incrementa su absorcin con
los alimentos, UPP 70-76 %, tambin
se une a los eritrocitos, Vd 2.2-2.5
L/h, se metaboliza en el hgado, se
desconoce si se excreta por la leche
materna, excrecin renal 44-60 %,
por las heces el 25 %, t de eliminacin 3-5.5 h.
554
Precauciones
Interacciones
(1) Embarazo: no hay informacin

disponible, se aconseja evitar su uso,
en caso contrario evaluar riesgo beneficio. (2) Lactancia: evitar su uso.
(3) Pediatra: los estudios realizados no han demostrado problemas
en esta poblacin. (4) Geriatra: no
es necesario ajustar la dosis. (5) Insuficiencia heptica: no exceder en
8 mg/d. (6) Insuficiencia renal (7)
Sensibilidad cruzada entre antagonistas de 5-HT. (8) Pacientes despus
de ciruga abdominal o en pacientes
con nuseas y vmitos inducido por
quimioterapia pueden enmascara
un progresivo leo o distensin gstrica.
Ciclofosfamida: disminuye la exposicin sistmica de ciclofosfamida.

Enfluorane, halotano, isofluorane,
isradipina, telitromicina: se incrementa el riesgo de cardiotoxicidad
Las tabletas conservar entre 2-30C,
protegidos de la luz y en frascos o
envases de cartn, los inyectables
conservar entre 2-30C, protegidos
de la luz.
Hipersensibilidad a ondansetron.
Si est recibiendo el tratamiento en

su casa tenga especial cuidado en
colocar fuera del alcance de los nios las agujas y envases que puedan
quedar.
Reacciones adversas
Contraindicaciones
El inyectable es claro y transparente,

desechar si presenta coloracin
Frecuentes: constipacin, diarrea,

sequedad de la boca, cefalea, fatiga,
broncoespasmo, sensacin de calor
o rubor, hipo.
Poco frecuente: alteracin ocasional
de enzimas hepticas, reacciones de
hipersensibilidad, trastornos visuales
y vrtigo despus de administracin
IV, arritmia, transitorios sntomas
extrapiramidales, dolor pre cordial,
17.3. Antiinflamatorios
Las enfermedades inflamatorias crnicas del intestino
incluyen colitis ulcerativa y la
enfermedad de Crohn. El tratamiento eficaz requiere terapia
medicamentosa, atencin a la
nutricin y en la enfermedad
activa severa o crnica ciruga.
Aminosalicilatos (balsalazida,
mesalazina, olsalazina, y sulfasalazina), y corticosteroides
(hidrocortisona, budesonida y
prednisolona) son la base de
Practicar medidas generales y monitorear pruebas de funcin heptica
y sangunea durante el tratamiento
oral o parenteral.
555
Mantenimiento de remisin de colitis ulcerativa. (3) Tratamiento de enfermedad de Crohn.
tratamiento medicamentoso.
Aminosalicilatos son de gran
valor en el mantenimiento de
la remisin de colitis ulcerativa,
son de menos valor en el mantenimiento de remisin de la
enfermedad de Crohn.
Dosis
Adultos: VO colitis ulcerativa, inicialmente 3 - 4 g/d dividido en dosis
uniformes, no exceder el intervalo de
8 h, dosis de mantenimiento 2 g/d
dividido en dosis iguales, no exceder
de 8 h de intervalo.
Nios (6 aos a ms): VO colitis
ulcerativa, inicialmente 40 - 60 mg/
kg/d dividido en 3 - 6 dosis, dosis de
mantenimiento 30 mg/kg/d dividido en 4 dosis hasta un mximo de
2 g/d.
Los efectos adversos de aminosalicilatos incluyen diarrea,

nusea, dolor de cabeza, exacerbacin de sntomas de colitis, reacciones de hipersensibilidad, salpullido, urticaria,
nefritis intersticial y sndrome
de lupus eritematoso, raramente pancreatitis aguda, hepatitis,
sndrome nefrtico, trastornos
sanguneos,
agranulocitosis,
anemia aplsica, leucopenia,
neutropenia, trombocitopenia.
Farmacocintica
Respuesta inicial 3-4 semanas, tiempo de concentracin mxima 3 h, 30
% es absorbido en el intestino delgado, la mayor parte es recirculado
en el tracto biliar, UPP baja (1,99 %),
tambin se une al tejido conectivo,
tejido sinovial y saliva en pequeas
cantidades, se metaboliza en el TGI y
en el hgado, su excrecin en la leche
materna es controversial, por los riones 2.7 %, tambin se excreta por
las heces como metabolito, la t de
eliminacin es de 7.6 h.
Se recomienda advertir a pacientes tratados con aminosalicilatos para que reporten

cualquier tipo de sangrado
inexplicado, prpura, dolor de
garganta, fiebre o malestar, que
ocurran durante el tratamiento.
Tambin debe realizarse recuento sanguneo y si se encuentra
discrasia sangunea suspender
inmediatamente la droga.
Precauciones
SULFASALAZINA
(1) Embarazo: en el tercer trimestre

tericamente riesgo de hemlisis
neonatal, dar a la madre suplementos adecuados de folato. (2)
Lactancia: se excreta en cantidades
pequeas por la leche materna, existe reporte de diarrea con sangre y
salpullidos, tericamente riesgo de
R: B
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de colitis ulcerativa media a moderada y severa. (2)
556
hemlisis neonatal sobre todo en

infantes deficientes de G6FD. (3) Pediatra: est contraindicado en nios
menores de 2 aos. (4) Geriatra: no
se ha demostrado problemas en esta
poblacin. (5) Insuficiencia heptica: ajustar la dosis, puede causar
hepatotoxicidad. (6) Insuficiencia
renal moderada riesgo de toxicidad
incluyendo cristalurea, dar mayor
ingesta de fluidos, en insuficiencia
renal severa evitar la administracin
del medicamento, realizar pruebas
de funcin renal. (7) Historia de
alergia. (8) Deficiencia de G6PD. (9)
Discrasias sanguneas. (10) Asma o
severas alergias. (11) Porfiria.
Lavado gstrico, alcalinizar la orina,

dilisis.
Interacciones
Acido flico: reduce su absorcin.
Azatioprina, Mercaptopurina: posible incremento de riesgo de leucopenia.
Ciclosporina: disminuye eficacia de
ciclosporina.
Digoxina: disminuye su absorcin y
efectividad de digoxina.
Tioguanina: incrementa riesgo de
mielosupresin.
Acido para aminobenzoico: antagoniza efecto antibacteriano de sulfonamidas.
Riluzole: incrementa riesgo de hepatotoxicidad.
Warfarina: disminuye efecto anticoagulante.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a sulfas, sulfonamidas, salicilatos, obstruccin intestinal, porfiria, al final del embarazo,
nios menores de 2 aos.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea, anorexia, fiebre, nusea, vmitos, eritema, hepatotoxicidad.

Poco frecuente: LES, leucopenia,
neutropenia, macrocitosis. anemia
macroctica, anemia megaloblstica, reacciones de hipersensibilidad
(dermatitis exfoliativa, necrolisis epidrmica, prurito, fotosensibilidad,
anafilaxia, enfermedad del suero),
complicaciones oculares (edema
periorbital), estomatitis, parotiditis,
ataxia, meningitis asptica, vrtigo,
tinnitus, insomnio, depresin, alucinaciones, nefrotoxicidad, proteinuria, cristalurea, hematuria, infiltrado
pulmonar, oligospermia, la orina
puede colorearse de naranja.
Conservar a temperatura ambiente.

Tomar despus de los alimentos.
17.4. Antiespasmdicos
Las propiedades de relajamiento del msculo liso de los antimuscarnicos y otras drogas
antiespasmdicas pueden ser
tiles en el sndrome del intestino irritable y en la enfermedad
diverticular. La accin antisecretora gstrica efectuada por
557
las drogas antimuscarnicas

convencionales es de pequea importancia prctica, se ha
reemplazado por la actividad
antisecretora ms poderosa y
especfica de los antagonistas
H2-receptor de histamina e inhibidores de la bomba de protones.
culo liso gastrointestinal incluyen aminas terciarias (sulfato

de atropina) y compuestos de
amonio cuaternario (butilbromuro de hioscina). Los compuestos de amonio cuaternario
son menos liposolubles que la
atropina y puede ser menos
probable que crucen la barrera
hemato-enceflica; tambin se
absorben bien. Aunque la probabilidad de efectos adversos
centrales de la atropina como la
confusin es menor, los efectos
adversos perifricos de los compuestos de amonio cuaternario
son comunes. El butilbromuro
de hioscina es un antiespasmdico gastrointestinal pobremente absorbido.
Los antiespasmdicos pertenecen a dos grupos farmacolgicos distintos: los que actan
por mecanismo anticolinrgico
y los que ejercen accin directa
sobre el msculo liso. Otra diferencia es que la absorcin oral
de los compuestos cuaternarios
es ms irregular que la de las
aminas terciarias, por ello existen mayores variaciones individuales en la respuesta.
Los antimuscarnicos debe usarse con precaucin (debido al

riesgo elevado de efectos adversos) en sndrome Down, en
nios y en ancianos; en la enfermedad de reflujo gastro-esofgico, diarrea, colitis ulcerativa,
infarto agudo de miocardio, hipertensin, taquicardia, hipertiroidismo, insuficiencia cardaca,
ciruga cardaca, pirexia, embarazo y lactancia.
Los antiespasmdicos anticolinrgicos o antimuscarnicos

actan antagonizando a la
acetilcolina en los receptores
muscarnicos. Se suelen clasificar en anticolinrgicos con
estructura de amina terciaria y
anticolinrgicos con estructura
de amina cuaternaria. Se diferencian principalmente porque
los derivados de la amina terciaria no atraviesan la barrera
hematoenceflica y en caso de
intoxicacin, hay menos riegos
de prdida de memoria, excitacin psquica o alucinaciones.
Se contraindican antimuscarinicos en el glaucoma del ngulo

cerrado, miastenia gravis, leo
paraltico, estenosis pilrica e
hipertrofia prosttica.
Los antimuscarnicos que se

usan para el espasmo del ms-
558
barazo o al final del mismo puede

producir taquicardia en el feto. (2)
Lactancia: se excreta en la leche, no
se han descrito problemas, tener en
cuenta la relacin riesgo beneficio.
(3) Pediatra: se sugiere una estricta supervisin, en lugares donde la
temperatura ambiente es elevada,
existe el riesgo de que aumente rpidamente la temperatura corporal,
debido a que disminuyen la actividad de las glndulas sudorparas. (4)
Geriatra: se puede presentar excitacin, agitacin, somnolencia o confusin. (5) Insuficiencia heptica:
disminuye su metabolismo y aumenta toxicidad. (6) Insuficiencia renal:
disminuye su eliminacin y aumenta
toxicidad. (7) usar con precaucin
en Sndrome de Down en nios. (8)
Enfermedad de reflujo gastroesofgico. (9) Diarrea. (10) Colitis ulcerativa. (11) Infarto agudo de miocardio.
(12) Hipertensin. (13) Taquicardia.
(14) Hipertiroidismo. (15) Insuficiencia cardaca. (16) Ciruga cardaca.
(17) Pirexia.
ATROPINA SULFATO
Inyectable 0,25 mg/mL y 0,50 mg/
mL
la anestesia, medicacin preoperatorio, sedacin para procedimientos breves y miorrelajantes de accin perifrica).
Indicaciones
(1) Antiespasmdico (alivio sintomtico de trastornos gastrointestinales
caracterizado por espasmo del msculo liso).
Dosis
Adultos
0,6 1,2 mg en las noches.
Nios
0,01 mg/kg de peso corporal, sin sobrepasar los 0,4 mg 0,3 mg/m2 de
superficie corporal, en intervalos de
4 - 6 h.
Farmacocintica
Respuesta mxima, antisialagogo,
sublingual, inyeccin, 50 - 100 min,
tiempo de concentracin mxima,
IM 30 min, IV 10 min, biodisponibilidad, oral, elevada, UPP 4,9 23,1
%, tambin a los tejidos despus de
la administracin IV, es controversial
su excrecin en la leche materna, t
de eliminacin en el adulto es 4 h y
en los nios 6,5 h, no es hemodializable.
Contraindicaciones
Glaucoma de ngulo cerrado, miastenia gravis, leo paraltico, estenosis
pilrica e hipertrofia prosttica.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia transitoria
(seguido de taquicardia, palpitaciones y arritmias), disminucin de
la secrecin bronquial, retencin y
urgencia urinaria, dilatacin de las
pupilas con disminucin de la acomodacin, fotofobia, estreimiento,
disminucin de la sudoracin, se-
Precauciones
la administracin IV durante el em559
suficiente y tratamiento sintomtico

si es necesario.
quedad de la boca, nariz, garganta y

rubor y sequedad de la piel.
Poco frecuentes: confusin especialmente en el anciano, nusea,
vmitos, mareos (hipotensin ortosttica con dosis elevadas), sensacin de desmayo, aumento de la
presin intraocular, eritema drmico, urticaria.
Interacciones
Medicamentos
Mexiletine: retarda su absorcin.
Haloperidol: disminuye su efecto.
Otros antimuscarnicos: sequedad
de la boca, retencin urinaria, constipacin y confusin en el anciano.
Analgsicos, neripan: aumenta el
efecto antimuscarnico.
Antiarrtmicos: memantine posible
realce de efectos antimuscarnicos.
Antifngicos, ketoconazol, levodopa: reducen su absorcin.
Antipsicticos: incrementan efectos colaterales de las fenotiazinas
pero reducen su concentracin plasmtica.
Cisaprida, Parasimpatomimticos:
antagonizan sus efectos.
Dopaminrgicos,
amantadinta,
antidepresivos tricclicos, antihistamnicos, clozapina, disopiramida, IMAOs, nefopam: incrementa
riesgo de afectos colaterales antimuscarnicos.
Metoclopramida y domperidona:
antagoniza su efecto gastrointestinal.
Nitratos: reducen el efecto del nitrato sublingual.
Fenotiazinas: reducen su concentracin plasmtica.
El tratamiento para la sobredosis de
antimuscarnicos incluye lo siguiente: emesis o lavado gstrico con solucin de cido tnico al 4%, administracin de una papilla acuosa de
carbn adsorbente; para revertir los
sntomas antimuscarnicos severos,
administrar fisostigmina lentamente por va IV en dosis de 0.5-2 mg
(0.5-1 mg en nios, hasta una dosis
total de 2 mg) a una velocidad no
superior a 1 mg/min, se puede administrar en dosis repetidas de 1-4 mg,
segn necesidades, hasta una dosis
total de 5 mg en adultos; o tambin
se puede administrar metilsulfato de
neostigmina por va IM en dosis de
0.5-1 mg, repetidos a intervalos de
2-3 h por va IV en dosis de 0.52 mg repetidos segn necesidades;
para controlar la excitacin o el delirio, administrar pequeas dosis de
un barbitrico de accin corta (100
mg de tiopental sdico) o benzodiazepinas, o una infusin rectal de
solucin de hidrato de cloral al 2 %;
para restablecer la presin arterial,
infusin de bitartrato de norepinefrina o metaraminol; respiracin artificial con oxgeno, si es necesaria para
la depresin respiratoria; hidratacin
Conservar en envases hermticamente cerrados, entre 15 - 30C.
Se recomienda tomar 30 min a 1 h
560
Precauciones
antes de los alimentos, puede producir visin borrosa.

la administracin IV durante el embarazo o al final del mismo puede
producir taquicardia en el feto. (2)
Lactancia: no se ha demostrado su
presencia en la leche materna, (3)
Pediatra: puede ocasionar fiebre y
excitacin. (4) Geriatra: son ms
sensibles a efectos anticolinrgicos.
(5) Insuficiencia heptica: no se
que expliquen problemas. (6) Insuficiencia renal:(7) Reflujo. (8) Esofagitis. (9) Diarrea. (10) Colitis ulcerativa. (11) Infarto agudo de miocardio.
(12) hipertensin. (13) Taquicardia.
(14) Geriatra: se puede presentar
excitacin, agitacin, somnolencia o
confusin. (15) Usar con precaucin
en Sndrome de Down en nios. (16)
Enfermedad de reflujo gastroesofgico. (17) Diarrea. (18) Colitis ulcerativa. (19) Hipertiroidismo. (20)
Insuficiencia cardaca. (21) ciruga
cardaca. (22) Pirexia.
A menudo es necesario reducir la
dosis en personas rubias y nios con
lesin cerebral o espasticidad, ya que
en estos pacientes se han descrito
aumento de la respuesta a los antimuscarnicos
HIOSCINA
BUTILBROMURO
R: C
Inyectable 20 mg/mL
Tableta 10 mg
Indicaciones
(1) Antiespasmdico (alivio sintomtico de trastornos gastrointestinales
o genito-urinario caracterizado por
el espasmo del msculo liso) (2) Sndrome de colon irritable.
Dosis
Adultos: VO 20 mg 4 v/d.
Nios: 6-12 aos 10 mg 3 v/d, IM
o IV (en espasmo agudo) 20 mg repetir c/30 min si es necesario. El sndrome del intestino irritable, 10 mg
3 v/d, aumentar si se requiere a 20
mg 4 v/d.
Contraindicaciones
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia transitoria
(seguido de taquicardia, palpitaciones y arritmias), disminucin de
la secrecin bronquial, retencin y
urgencia urinaria, dilatacin de las
pupilas con disminucin de la acomodacin, fotofobia, estreimiento, disminucin de la sudoracin,
sequedad de la boca, nariz, garganta
Farmacocintica
Respuesta inicial, parlisis duodenal,
IV 45 seg, IM 3-5 min, dosis nica,
parlisis duodenal. 3,7- 20 min IM,
y 14,6 min, tiempo de concentracin
mxima, oral, tab, 1 - 2 h, UPP 3 - 11
%, TGI, rin, hgado, Vd 3,5 L/kg,
t de distribucin 3,9 min.
561
cin de Hioscina butil bromuro disminuyendo su eficacia teraputica,

se deben administrar con 1 hora de
intervalo.
Antimiastnicos: puede disminuir
ms la motilidad intestinal.
Ciclopropano: puede dar lugar a
Guanadrel, guanetidina, reserpina:
puede antagonizar la accin inhibidora antimuscarnica de la secrecin
cida gstrica.
Ketoconazol: los antimuscarnicos
aumentan el pH gastrointestinal y
disminuyen la absorcin del antimictico, tomar con 2 h de intervalo.
Metoclopramida, domperidona,
parasimpaticomimticos: pueden
antagonizarce sus efectos.
Furazolidona, pargilina, procarbazina: pueden intensificar los efectos
secundarios muscarnicos debido a
las actividades antimuscarnicas secundarias de estos medicamentos.
Analgsicos opiceos (narcticos):
aumento del riesgo de estreimiento
severo, dando lugar a leo paraltico
y/o retencin urinaria.
Apomorfina: la administracin previa de Hioscina butil bromuro puede disminuir la respuesta emtica a
la apomorfina en el tratamiento de
intoxicacin, se adiciona los efectos
depresores del SNC a los de la apomorfina.
Antidepresivos: se pueden potenciar sus efectos dando lugar a sedacin aditiva.
y rubor y sequedad de la piel.

Raras: confusin especialmente en
el anciano, nusea, vmitos, mareos
(hipotensin ortosttica con dosis
elevadas), sensacin de desmayo,
aumento de la presin intraocular,
eritema drmico, urticaria.
Interacciones
Alcohol: incrementa su efecto sedativo.
Haloperidol: puede disminuir los
efectos antipsicticos del haloperidol.
Levodopa: se reduce su absorcin.
Memantine: realza sus efectos.
Nitratos: reducen el efecto del nitrato sublingual.
Glucocorticoides, corticotrofina:
con terapias a largo plazo de hioscina n butil bromuro puede aumentar
la presin intraocular.
Alcalinizantes urinarios: anticidos
que contienen calcio y/o magnesio, inhibidores de la anhidrasa
carbnica, citratos, bicarbonato
de sodio: se puede retrazar la eliminacin de hioscina n butil bromuro
por la alcalinizacin de la orina potenciando sus efectos teraputicos
y/o secundarios.
Amantadina, antidepresivos tricclicos, antihistamnicos, buciclizina, ciclicina, ciclobenzaprina,
clozapina, disopiramida, IMAO,
ipratropio, loxapina, maprotilina,
meclizina, metilfenidato, molindona, nefopam, orfenadrina, fenotiazina, pimozida, procainamida,
tioxantenos: puede intensificar los
efectos colaterales antimuscarnicos.
Anticidos o antidiarreicos adsorbentes: puede disminuir la absor-
Conservar a temperatura ambiente
alejados del calor, humedad y la luz
directa.
562
Farmacocintica

Evitar la ingesta de alcohol u otros
depresores del SNC, s puede presentar mayor sensibilidad a la luz
brillante, en caso de olvido de una
dosis no juntar dos dosis.
Inicio de la accin 1 - 2 h, duracin

de la accin 4 h, su excrecin en la
leche materna es controversial, se
excreta dentro de la leche, renal (30
- 50 % de atropina y 1 % de escopolamina).
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria. (2) Lactancia: no se ha demostrado su presencia en la leche materna. (3) Pediatra: puede ocasionar
fiebre y excitacin. (4) Geriatra: son
ms sensibles a efectos secundarios
antimuscarnicos. (5) Insuficiencia
heptica: no se han realizado estudios adecuados que expliquen problemas. (6) Insuficiencia renal
Se puede administrar por va IM, IV

SC, despus de la administracin
parenteral puede presentarse sensacin de mareo e irritacin local
TINTURA DE
BELLADONA
(alcaloide de belladona)
R: C
Tintura 0,3 mg/mL
Contraindicaciones
Indicaciones

(1) Tratamiento de la lcera pptica.

(2) Reduccin de la secrecin gstrica y el vaciado gstrico retardado.
(3) tratamiento del sndrome del
colon irritable. (4) Coadyuvante del
tratamiento de enfermedad espstica del tracto biliar.
Reacciones adversas
Frecuentes: estreimiento, disminucin de la sudoracin, sequedad de
la boca, nariz, garganta y piel
Poco frecuente: confusin especialmente en el anciano, mareos
(hipotensin ortosttica con dosis
elevadas), sensacin de desmayo,
aumento de la presin intraocular,
eritema drmico, urticaria, sensacin
de distensin abdominal, visin borrosa, disminucin del flujo de leche,
miccin dificultosa, somnolencia, dificultad para tragar, dolor de cabeza,
aumento de la fotosensibilidad de
los ojos, nuseas, vmitos, cansancio
o debilidad no habitual.
Dosis
Adultos: oral, tintura, adultos, antimuscarnico, 180 - 300 g (0,1 8 -0,3
mg) 3-4 v/d de 30 min-4 h antes de
las comidas y al acostarse, ajustando
la dosificacin segn necesidades y
tolerancia,
Nios: 9 g (0,009 mg)/kg de peso
corporal o 240 g (0,24 mg)/m2sc/d,
dividido en 3 - 4 dosis.
563
cticos del haloperidol en pacientes

esquizofrnicos.
Alcalinizantes urinarios: anticidos
que contienen calcio y/o magnesio, inhibidores de la anhidrasa
carbnica, citratos, bicarbonato
de sodio: se puede retrazar la eliminacin de hioscina n butil bromuro
por la alcalinizacin de la orina potenciando sus efectos teraputicos
y/o secundarios.
Amantadina, antidepresivos tricclicos, antihistamnicos, buciclizina, ciclicina, ciclobenzaprina, disopiramida, ipratropio, loxapina,
maprotilina, meclizina, metilfenidato, molindona, orfenadrina, fenotiazina, pimozida, procainamida, tioxantenos: puede intensificar
los efectos antimuscarnicos por su
actividad antimuscarnica secundaria
de estos medicamentos, puede producir leo paraltico.
Anticidos o antidiarreicos adsorbentes: puede disminuir la absorcin de Hioscina butil bromuro disminuyendo su eficacia teraputica,
se deben administrar con 1 hora de
intervalo.
Antimiastnicos: puede disminuir
ms la motilidad intestinal.
Ciclopropano: puede dar lugar a
Guanadrel, guanetidina, reserpina:
puede antagonizar la accin inhibidora antimuscarnica de la secrecin
cida gstrica.
Ketoconazol: los antimuscarnicos
aumentan el pH gastrointestinal y
disminuyen la absorcin del antimictico, tomar con 2 h de intervalo.
Metoclopramida: puede antagonizar el efecto de la metoclopramida
El tratamiento para la sobredosis de

antimuscarnicos incluye lo siguiente: emesis o lavado gstrico con solucin de cido tnico al 4 %, administracin de una papilla acuosa de
carbn adsorbente; para revertir los
sntomas antimuscarnicos severos,
administrar fisostigmina lentamente
por va IV en dosis de 0,5 - 2 mg (0,51 mg en nios, hasta una dosis total
de 2 mg) a una velocidad no superior a 1 mg/min, se puede administrar en dosis repetidas de 1 - 4 mg,
segn necesidades, hasta una dosis
total de 5 mg en adultos; o tambin
se puede administrar metilsulfato de
neostigmina por va IM en dosis de
0,5 - 1 mg, repetidos a intervalos de
2 - 3 h por va IV en dosis de 0,5
- 2 mg repetidos segn necesidades;
para controlar la excitacin o el delirio, administrar pequeas dosis de
un barbitrico de accin corta (100
mg de tiopental sdico) o benzodiazepinas, o una infusin rectal de
solucin de hidrato de cloral al 2 %;
para restablecer la presin arterial,
infusin de bitartrato de norepinefrina o metaraminol; respiracin artificial con oxgeno, si es necesaria para
la depresin respiratoria; hidratacin
suficiente y tratamiento sintomtico
si es necesario.
Interacciones
Glucocorticoides, corticotrofina,
haloperidol: con terapias a largo
plazo de hioscina n butil bromuro
puede aumentar la presin intra
ocular y disminuir los efectos antipsi564
17.5. Catrticos
sobre la motilidad gastrointestinal.

IMAO, furazolidona, pargilina,
procarbazina: pueden intensificar
los efectos secundarios muscarnicos
debido a las actividades antimuscarnicas secundarias de estos medicamentos, adems el uso simultneo
de los IMAO puede bloquear la detoxificacin de los antimuscarnicos
potenciando su accin.
Analgsicos opiceos (narcticos):
aumento del riesgo de estreimiento
severo, dando lugar a leo paraltico
y/o retencin urinaria.
El uso a largo plazo de laxantes

estimulantes como picosulfato
de sodio es necesario cuando se
necesita prevenir la repeticin
de impaccin fecal.
Los laxantes estimulantes aumentan la motilidad intestinal
y a menudo causan calambre
abdominal; deben evitarse en la
obstruccin intestinal. El uso prolongado de laxantes estimulantes
puede precipitar cuadros de atona intestinal e hipocalemia.
Conservar en envases hermticamente cerrados, protegidos de la luz, entre 15-30C, evitar el calor excesivo.
PICOSULFATO
SDICO
R: B
Tableta 5 mg
Solucin Gotas 7.5 mg
No tomar alcohol u otros depresores del SNC, no tomar anticidos ni

antidiarrecos en el plazo de 1 hora
despus de haber tomado esta medicacin, tener cuidado con el ejercicio
o en el tiempo caluroso, el sobrecalentamiento puede producir golpe
de calor, puede producir visin borrosa.
Indicaciones
(1) Estreimiento (2) Limpieza de colon previo a exmenes radiolgicos
(endoscopia) o quirrgicos
Dosis
Adultos: En estreimiento: dosis nica 5 - 10 mg/d. Evacuacin de colon
previo a exmenes radiolgicos o al
acto quirrgico: 7,5 10 mg la tarde
del da previo al examen o ciruga y
25 - 30 mg/2 L de agua 2 h antes de
la intervencin, como enema.
Nios: Mayores de 4 aos 0,2 mg/
kg/d.
en la enfermedad obstructiva del
TGI, puede producir disminucin de
la motilidad y el tono lo que da lugar
a la obstruccin y retencin gstrica.
Farmacocintica
Inicia su accin entre las 10-14 h, se
565
absorbe escasamente en el TGI, se

metaboliza por las bacterias colnicas en su forma activa, se libera en el
intestino, se excreta por las heces.
Conservar a temperatura ambiente.

Precauciones
Administrar de preferencia en la noche, se recomienda tomar bastante

agua durante su administracin.
(1) Embarazo: no se ha establecido la seguridad de su uso durante

la gestacin. (2) Lactancia: no se
recomienda durante la lactancia.
(3) Pediatra: no administrar antes
de los 4 aos. (4) Geriatra: no hay
recomendacin especfica. (5) Insuficiencia heptica: no es necesario
realizar ajuste en la dosificacin. (6)
Insuficiencia renal: no es necesario
realizar ajuste en la dosificacin.
Puede presentarse habituacin con
el uso prolongado y estreimiento
severo a su suspensin brusca.
SODIO FOSFATO
MONOBSICO + SODIO
FOSFATO DIBSICO
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, obstruccin intestinal, leo paraltico, abdomen
agudo, colitis ulcerativa, dolor abdominal no diagnosticado, hemorragia digestiva, deshidratacin severa,
nuseas, vmitos.
Enema 16 g + 5 g
Indicaciones
Evacuacin intestinal, estreimiento,
evacuacin intestinal antes de procedimientos radiolgicos endoscopa y
ciruga.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, diarrea, colon atnico, trastornos hidroelectrolticos.
Poco frecuente: hipocalemia
Dosis
Adultos: 120 - 130 mL/d
Farmacocintica
No se absorbe por va rectal, inicia su

accin entre 2 - 5 minutos.
Interacciones
Precauciones
Digoxina, amfotericina B, corticoides: riesgo de hipopotasemia.

Puede disminuir la concentracin de
potasio.
(1) Embarazo: puede ocasionar edema por la retencin de sodio.

Contraindicaciones
Apendicitis o sntomas de apendi566
rectal, insuficiencia cardaca congestiva, hipertensin, deshidratacin o

insuficiencia renal. No usar laxante
ms a menudo de lo recomendado,
innecesariamente (para limpiar el sistema), porque no hay defecacin por
1-2 das Evitar el hbito del uso de
laxante; sobredosis, el uso prolongado puede causar dependencia por la
funcin del intestino.
citis, abdomen agudo, obstruccin

intestinal, megacolon txico, impactacin fecal, hemorragia rectal no
diagnosticada, ICC o hipertensin,
diabetes mellitus, deshidratacin,
Reacciones Adversas
Raras: desbalance electroltico (confusin, calambre muscular, latidos
cardacos irregulares, inusual cansancio, debilidad), irritacin local.
GLICERINA
(formulacion peditrica)
Interacciones
Diurticos ahorradores de potasio,
suplementos de potasio: puede
reducir concentraciones de potasio
srico.
R: C
Supositorio
Indicaciones
Tratamiento y alivio del estreimiento.
Alteracin de las pruebas de laboratorio:
Dosis
Concentraciones de glucosa sangunea: puede estar elevado despus de

uso prolongado.
Concentraciones sricas de potasio: puede estar disminuido, puede
ocurrir hipokalemia despus de uso
prolongado.
Nios: Infantes menores de un ao

1 supositorio de 1 g, de 1 a 6 aos 1
supositorio de 2 g.
Farmacocintica
No se absorbe significativamente, su
absorcin es escasa.
Conservar a temperatura ambiente
15-30 C.
Precauciones
Enfermedad cardiovascular, confusin mental, deshidratacin severa,
diabetes mellitus, hipervolemia, insuficiencia renal.

Lubricar el ano con gel de aceite
mineral antes de la insercin del
aplicador de enema e insertar cuidadosamente para prevenir el dao
de la pared rectal. Tener cuidado
en caso de presentar apendicitis,
obstruccin intestinal, hemorragia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la glicerina.
Reacciones Adversas
Frecuentes: diarrea
567
Poco frecuente: nusea, vmito,

cefalea, confusin, deshidratacin,
sed.
cacin ms importante para el

reemplazo de fluido y electrolitos es mediante la terapia de
rehidratacin oral. La absorcin
intestinal de sodio y agua es reforzada por la glucosa (y otros
hidratos de carbono). El reemplazo de fluido y electrlitos
perdido a travs de la diarrea
puede lograrse por consiguiente dando soluciones que contienen sodio, potasio, y glucosa u
otro hidrato de carbono como
el almidn de arroz.
Conservar en envases hermticos, a
temperatura menor de 15 C.
Humedecer supositorio con agua antes del uso.
No usar cuando se presenta dolor
abdominal, nusea o vmito ni ms
de lo prescrito, ni innecesariamente
(para limpiar el sistema), o porque
no hay deposiciones por 1-2 das Evitar el hbito del uso de supositorio;
sobredosis, el uso prolongado puede
causar dependencia por la funcin
del intestino.
Las soluciones de rehidratacin

oral deben: reforzar la absorcin de agua y electrlitos,
reemplazar adecuadamente y
de manera segura el dficit del
electrolitos; contener un agente
alcalinizante para contrarrestar
la acidosis; es ligeramente hipoosmolar (aproximadamente 250
mmol/L) para prevenir la posible
induccin de diarrea osmtica;
es simple usar en el hospital y
en casa; son agradables y aceptables, sobre todo a los nios,
estn disponibles.
17.6. Medicamentos usados

en proceso diarreicos
La primera opcin de tratamiento en la diarrea aguda, como en
gastroenteritis, es la prevencin
o tratamiento de fluidos y agotamiento de electrolitos. Esto
es particularmente importante
en los infantes y en los pacientes dbiles y mayores, la deshidratacin severa requiere el
reemplazo urgente de fluidos y
electrlitos.
La rehidratacin debe ser rpido durante 3 a 4 horas (excepto

en deshidratacin con hipernatremia en que los rehidratacin
deben ocurrir por encima de 12
horas y lentamente). El paciente
debe recuperarse despus de la
rehidratacin inicial y si todava
permanece deshidratado el reemplazo del fluido rpido debe
continuar.
Cuando una diarrea es problema mundial, de lejos la indi568
rica, obstruccin gastro-intestinal,

vmitos intratables.
SALES DE REHIDRATACIN
ORAL, FRMULA DE LA
ORGANIZACIN MUNDIAL
DE LA SALUD
R: C
Reacciones adversas
Frecuentes: vmitos.
Poco frecuente: hipernatremia.
Polvo 20,5 g/l
Componentes para 1 litro de solucin glucosada con electrolitos

glucosa 13.5 g/L
cloruro de sodio 2.6 g/L
cloruro de potasio 1,5 g/KL
citrato trisdico dihidratado 2.9 g/L

Interacciones
Hipernatremia.
concentracin molar siguiente:

glucosa 75 mEq/L
sodio 75 mEq o mmol/L
cloruro 65 mEq o mmol/L
potasio 20 mEq o mmol/L
citrato 10 mmol/L
osmolaridad 245 mOsm/L
No almacenar por ms de 24 horas,
guardar en refrigeracin.
Indicaciones
(1) Terapia de rehidratacin oral. (2)

Gastroenteritis. (3) Diarrea.
Puede continuar la alimentacin

normal despus de que el dficit
de fluido inicial se ha corregido, .la
lactancia debe continuar entre las
administraciones de solucin de rehidratacin oral.
Dosis
Adultos: 200 a 400 mL de solucin
de rehidratacin oral para cada deposicin suelta.
Nios: 200 mL para cada deposicin suelta y para los infantes es 1
a 1,5 veces su volumen del alimento
usual.
La osmolaridad de la solucin debe
ser ligeramente hipotnica (aproximadamente 250 mmol/L) para prevenir la posible induccin de diarrea
osmtica, slo reconstituir con agua
y volumen indicado, la solucin no
debe hervirse despus de haber sido
preparada, no debe agregarse otros
ingredientes como azcar.
Precauciones
(1) Deficiente absorcin de glucosa: ocasiona diarreas.
Contraindicaciones
Insuficiencia renal anrica u olig569
17.7. Otros medicamentos
ma, extensamente en el colon por

las bacterias a cidos de bajo peso
molecular (cido lctico, frmico y
actico), que son los metabolitos
activos, no se conoce si se excreta
por la leche materna, la excrecin
renal 3 %, por la bilis en pequeas
cantidades, por las heces en pequeas cantidades.
La lactulosa es un disacarido
semi-sinttico indicado en casos de constipacin, encefalopata heptica (encefalopata
portal sistmica), que no es
absorbido en el TGI, produce
diarrea osmtica de pH fecal
bajo e impide la proliferacin
de organismos productores de
amoniaco. Est contraindicado
en galactosemia y obstruccin
intestinal, tener precaucin en
pacientes con intolerancia a la
lactosa.
Precauciones
Suspensin 3.33 g/5 mL
(1) Embarazo: No se ha establecido

la seguridad de su uso. (2) Lactancia: se desconoce si se elimina por la
leche materna. (3) Pediatra: no se
ha establecido la seguridad d su uso.
(4) Geriatra: mayor riesgo de deshidratacin. (5) Insuficiencia heptica.
(6) Insuficiencia renal. (7) Diabticos
y pacientes con dieta restringida de
sodio.
Indicaciones
Contraindicaciones
(1) Constipacin. (2) Laxante hiperosmtico. (3) Encefalopata heptica

(encefalopata portal sistmica).
Apendicitis o sus sntomas, hemorragia rectal no diagnosticada, ICC,

hipertensin, diabetes mellitus, galactosemia, obstruccin intestinal.
LACTULOSA
R: B
Dosis
Reacciones adversas
Adultos: Solucin, constipacin,

inicialmente 15 mL 2 v/d ajustar de
acuerdo a la necesidad del paciente,
encefalopata heptica: inicial 30 45 mL 3 - 4 v/d hasta excretar heces
suaves.
Nios: Menores de 1 ao 2,5 mL, 1
- 5 aos 5 mL, 5 - 10 aos 10 mL
2 v/d.
Frecuentes: flatulencia, clico, disconformidad abdominal.

Poco frecuente: diarrea, nusea,
vmito.
Administrar medidas sintomticas y
de soporte.
Farmacocintica
Interacciones
Respuesta inicial, constipacin,

oral, 24 - 48 h, no se absorbe en
el TGI, biodisponibilidad oral, mni-
Anticidos puede disminuir su absorcin.

570
prolongado puede producir dependencia en la funcin intestinal.
Conservar en envases con cierre hermtico, entre 2-30 C, evitar la congelacin.
Produce diarrea osmtica de ph
bajo, disminuye la proliferacin de
organismos productores de amoniaco, vigilar sodio srico por posible
hipernatremia, especialmente cuando se administra en dosis altas para
tratar la encefalopata heptica.

No emplear a falta de evacuacin
intestinal entre 1 a 2 d, evitar habituarse a laxantes, el uso indebido o
571
18 Hormonas, Otros
Agentes Endocrinos y
Anticonceptivos
18.1. Hormonas suprarrenales y sucedneos sintticos
tico pero no tiene efecto sobre el

desarrollo de la enfermedad subyacente. (2) Teraputica sustitutiva en
el tratamiento de insuficiencia suprarrenal, en la prueba diagnstica
del sndrome de Cushing, isquemia
cerebral, en prevencin del sndrome
de membranas hialinas, distrs respiratorio en adultos con insuficiencia
pulmonar postraumtica, tratamiento de shock por insuficiencia adrenocortical. (3) Como coadyuvante en el
tratamiento del shock asociado con
reacciones anafilcticas, es de eleccin cuando se requiere de un corticoide de accin prolongada.
Los glucocorticoides (dexametasona, hidrocortisona) son

frmacos antiinflamatorios, inmunosupresores y antialrgicos.
Actan inhibiendo la sntesis y
liberacin de mediadores qumicos de la inflamacin (prostaglandinas, tromboxanos, leucotrienos, citosina, entre otros) as
como la inhibicin de la fagocitosis y liberacin de enzimas
lisosomales.
Dosis
DEXAMETASONA
Adultos: VO 0,5 - 9 mg/d en una sola

dosis o fraccionada en varias tomas.
Nios: 0,0233 mg/Kg o 0,67 mg/m2/d
fraccionadas en 3 tomas.
Para la prueba diagnstica de Cushing
1 mg/d por la noche o 0,5 mg/6 h por
48 h. Con administracin parenteral,
en adultos (intraarticular): en tejidos
blandos 4 - 16 mg repetidos cada 1
- 3 sem, en nios no se ha establecido la dosificacin. Las inyecciones
R: C
Tableta 0,5 mg
(como fosfato)
Indicaciones
(1) Indicada en el tratamiento de varias patologas debido a sus efectos
antiinflamatorios e inmunosupresores, proporciona un alivio sintom572
18. Hormonas, Otros Agentes Endocrinos y Anticonceptivos
en el recin nacido o parto con el

producto muerto. (2) Lactancia:
los estudios realizados no reportan
problemas; en altas dosis puede
causar supresin del crecimiento e
inhibicin en la produccin de esteroides endognos. (3) Pediatra: el
uso prolongado puede inhibir el desarrollo de nios y adolescentes. (4)
Geriatra: se incrementa el riesgo
de Hipertensin y osteoporosis. (5)
Insuficiencia heptica: riesgo de
toxicidad. (6) Insuficiencia renal:
puede agravar edemas, riesgo de necrosis vascular. (7) SIDA: riesgo de
infecciones no controladas. (8) Tuberculosis activa o latente e infecciones fngicas: pueden agravarse.
(9) ICC: riesgo de agravamiento de
edemas. (10) Diabetes Mellitus:
puede agravarse hiperglicemia. (11)
Esofagitis, gastritis o lcera pptica activa o latente: riesgo de hemorragia y perforacin. (12) Miastenia
grave: puede agravarse inicialmente
la debilidad muscular. (13) Osteoporosis: puede agravarse. (14) Herpes
simple ocular: posibilidad de perforacin corneal.
La administracin de vacunas de
virus vivos, pueden potenciar la
replicacin de los virus. Puede ser
necesario aumentar la ingestin de
protenas en tratamientos a largo
plazo. Se recomienda la administracin de la dosis mnima eficaz
durante el tratamiento ms corto
posible.
intraarticulares se repetirn con una

frecuencia no superior a 3 sem, luego de cada una se deber guardar
reposo.
Farmacocintica
Es absorbido rpidamente despus
de una administracin oral e intravenosa apareciendo el pico plasmtico
de 1 - 2 horas; la suspensin para inyectables tiene una absorcin variable de 2 das a 3 semanas y depende
del agua de la inyeccin, del espacio
intra-articular o de la irrigacin muscular. Distribucin, es removido rpidamente de la sangre y distribuido
a msculos, hgado, piel, intestinos
y riones, est ampliamente unido a
protenas plasmtica (transcortin y
albmina), slo la parte unida es la
activa. Los adrenocorticoides se distribuyen a travs de la leche y atraviesa la placenta. Es metabolizado en
el hgado a metabolitos glucurnido
y sulfato inactivos. Sus metabolitos
inactivos y una pequea porcin de
la no metabolizada son excretados
por rin, pequeas cantidades de
la droga son excretadas tambin en
las heces. La vida media biolgica es
de 36 - 54 horas.
Precauciones
Tener en cuenta que cuando aumenta el riesgo de infeccin durante el
tratamiento, en pacientes geritricos
y peditricos aumenta el riesgo de
reacciones adversas.
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria y pueden aumentar
el riesgo de ocasionar insuficiencia
placentaria, disminucin del peso
Contraindicaciones
Para inyeccin IA, trastornos de la
coagulacin sangunea, fractura intraarticular, infeccin periarticular,
573
articulacin inestable. Evaluar riesgobeneficio en: SIDA, ICC, disfuncin

renal o heptica severa, infecciones
fngicas sistmicas, infecciones virales o bacterianas no controladas,
glaucoma de ngulo abierto lupus
eritematoso, tuberculosis activa.
Reacciones adversas
Interacciones
En depresin mental, disminuir la

dosificacin o interrumpir el tratamiento; si es necesario administrar
una fenotiazina. No utilizar antidepresivos triciclicos.
El riesgo que se produzcan reacciones adversas, tanto sistmica como

locales, aumenta con la duracin del
tratamiento o con la frecuencia de la
administracin. Las perturbaciones
psquicas tambin pueden estar relacionadas con las dosis. Con la inyeccin local pueden aparecer lesiones
en tejidos articulares o reacciones
alrgicas locales.
Frecuentes: falsa sensacin de
bienestar, aumento del apetito indigestin, nerviosismo o inquietud e
insomnio; pancreatitis, gastritis, lcera pptica, acn u otros problemas
cutneos; sndrome de Cushing, retencin de sodio y lquidos, hipocalemia (arritmias calambres musculares
);osteoporosis.
Poco frecuente: diabetes mellitus,
visin borrosa, polidipsia, disminucin del crecimiento en nios y adolescentes.
Raras: escozor, adormecimiento, dolor y hormigueo en la zona de inyeccin rash cutneo, melena, hipertensin, calambres, mialgias, nuseas, vmitos, debilidad muscular,
miopatas por esteroides, hematomas no habituales. , perturbaciones
psquicas (obnubilacin, paranoia,
psicosis, ilusiones, delirio, episodios
maniaco compulsivos).
Medicamentos
Paracetamol: incrementa la formacin de un metabolito hepatxico.
AINEs, Alcohol, Cumarinas, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa:
puede aumentar el riesgo de lceras
o hemorragias GI.
Amfotericina B: puede causar hipokalemia severa.
Andrgenos o esteroides anablicos: puede aumentar el riesgo de
edemas.
Cumarinas, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa: disminuye los
efectos de los anticoagulantes.
Los antidepresivos tricclicos: alivian y pueden exacerbar las alteraciones mentales inducidas por los
corticoides. Hipoglicemiantes orales y de Insulina: pueden aumentar la concentracin de glucosa en
sangre por lo que hay que regular la
dosis.
Los anticonceptivos orales o los
estrgenos: incrementan la vida
media de los corticoides y con ello
sus efectos txicos. Los glucsidos
digitlicos aumentan el riesgo de
arritmias.
Bloqueadores neuromusculares no
despolarizantes: se puede potenciar
el bloqueo e incrementar el riesgo de
depresin respiratoria o parlisis.
574
Vacunas con virus vivos u otras

inmunizaciones: se incrementan el
riesgo del desarrollo de la infeccin.
Inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de corticoides: puede aumentar el riesgo de infeccin
y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Aumentan el metabolismo
de la mexiletina con su disminucin
plasmtica.
Alimentos (que contengan sodio)
Puede provocar edemas e hipertensin arterial.
Con los resultados de las pruebas de
supresin con dexametasona debido
a otras medicaciones: Alcohol (dependencia crnica), Glutetimida,
Meprobamato, Metacuolona o metilprilona, benzodiacepinas(dosis
altas), ciproheptadina (dosis altas),
tratamiento glucorticoide a largo
plazo o indometacina: puede producir resultados falsamente positivos
en las pruebas para la depresin
endgena.
cantidad de lo prescrito.
Si la dosis omitida est indicada: Una
vez al da tomar lo antes posible, no
cercano a la prxima dosis .No duplicar la dosis. En das alternos tomar lo
antes posible si solo se recuerda por
la maana, de no ser as ingerir a la
maana siguiente y despus alternadamente.
Consultar con el mdico antes de la
interrupcin de la dosis, si existe recurrencia o empeoramiento cuando
se disminuye la dosis o se interrumpe
el tratamiento.
Despus de la administracin IA
guardar reposo.
La administracin oral en das alternos puede no ser eficaz en alteraciones hematolgicas, procesos
malignos colitis ulcerosas o estados
graves.
La administracin IA debe aplicarse
con una frecuencia de 1v/ c/3sem
para evitar las lesiones en las articulaciones. No administrar en la articulacin donde hubo o hay infeccin.
Envasado, almacenamiento y estabilidad
HIDROCORTISONA R: C
Almacenar bajo 40 C, preferentemente entre 15-30 C, almacenarlo en un contenedor bien sellado.

Proteger de la Luz. Evitar la congelacin.
Inyectable 100 mg
(como succinato sdico)
Indicaciones
(1) Enfermedades alrgicas severas o
incapacitantes, que no responden a
tratamientos convencionales, incluyendo como coadyuvante en reacciones anafilcticas y anafilactoides,
angioedema y edema larngeo. (2)

Administracin oral debe darse con
los alimentos para minimizar la irritacin gastrointestinal. No usar ms
575
respuesta clnica.
Inflamacin severa
Adultos: IM, IV infusin IV 100 a
500 mg inicialmente dependiendo
de la gravedad del cuadro clnico.
Repetir en 2 a 6 h de acuerdo a la
respuesta clnica.
Enfermedades inflamatorias, severas

drmicas, intestinales, oftlmicas,
respiratorias, cardacas, neurolgicas, hematolgicas. (3) Profilaxis
del sndrome de distress respiratorio
neonatal. (4) Trastornos de la funcin adrenocortical. (5) Enfermedades del colgeno, reumticas y
extraarticulares. (6) Coadyuvante de
la terapia antineoplsica; hipercalcemia. Edema del SNC por tumor. (7)
Otras enfermedades como Shock,
neurotrauma, sndrome nefrtico,
tiroiditis no supurativa, rechazo a
trasplantes, triquinosis.
Farmacocintica
Absorcin buena por va IM. Su distribucin es extensa en msculo,
hgado, piel, intestino y rin. Atraviesa la placenta y se excreta en leche
materna. Se une a protenas plasmticas en forma amplia. Su metabolismo es heptico con la obtencin de
metabolitos inactivos. La depuracin
es renal principalmente y fecal muy
escasa. Su t1/2 es de 1,5 a 2 horas.
Dosis
Enfermedades alrgicas severas o incapacitantes
Adultos: IM IV 100 a 500 mg c/6 a
8 h., administracin lenta o infusin
en 24 h, segn necesidad dependiendo del estado y respuesta del
paciente. La dosis de mantenimiento
no debe ser menor de 25 mg/g
Nios: IM 0,5 a 4 mg/Kg, a intervalos de 12 a 24 h.
Insuficiencia adrenal
Adultos: IM IV 100 mg, inicio infusin en 24 h, dependiendo de la gravedad continuar con 100 mg c/8 h
Nios: IM IV 0,2 mg/Kg/dosis c/8 h.
Choque con peligro de muerte
Adultos: IV 500 a 2 mg inicialmente, repetir c/2 a 6 h, segn necesidad
clnica. Mantener dosis elevadas slo
mientras se estabilice la condicin
del paciente y no ms de 48 a 72 h.
Choque no adrenal
Adultos: IM, IV infusin IV 100 a
500 mg inicialmente dependiendo
de la gravedad del cuadro clnico.
Repetir en 2 a 6 h de acuerdo a la
Precauciones
placentaria y puede aumentar el riesgo de ocasionar insuficiencia placentaria, disminucin del peso en el recin nacido o parto con el producto
muerto. (2) Lactancia: los estudios
realizados no ,han documentado
problemas; en dosis altas pueden
causar supresin del crecimiento e
inhibicin en la produccin de esteroides endnenos. (3) Pediatra:
el uso prolongado puede inhibir el
crecimiento y desarrollo en nios y
adolescentes. (4) Geriatra: se incrementa el riesgo de produccin de
hipertensin arterial y osteoporosis.
(5) Insuficiencia renal: puede agravar edemas, riesgo de necrosis avascular. (6) Insuficiencia heptica:
riesgo de toxicidad. (7) SIDA: riesgo
de infecciones no controladas. (8)
576
Tuberculosis activa o latente e infecciones fngicas: puede agravarse. (9) ICC: riesgo de agravamiento
de edemas. (10) Diabetes mellitus:
puede agravarse hiperglicemia. (11)
Esofagitis, gastritis o ulcera pptica activa o latente: riesgo de hemorragia y perforacin. (12) Miastenia
grave: puede agravarse inicialmente
la debilidad muscular. (13) Osteoporosis: puede agravarse. (14) Herpes
simple ocular: posibilidad de perforacin corneal.
Medidas generales. En depresin
mental, disminuir la dosificacin del
corticoide o interrumpir el tratamiento; si es necesario administrar una fenotiazina. No utilizar antidepresivos
tricclicos.
Interacciones
Medicamentos
Paracetamol: puede incrementar el
riesgo de hepatotoxicidad.
Alcohol, AINEs, anticoagulantes
orales, heparinas, estreptoquinasa o uroquinasa: aumentan el
riesgo de ulcera o hemorragia gastrointestinal.
Amfotericina B e inhibidores de la
anhidrasa carbnica (acetazolamida): pueden producir hipocalemia
severa.
exacerbar las perturbaciones mentales.
Insulina: puede requerir ajuste de
dosificacin.
Atropina y otros muscarnicos:
riesgo de incremento de la presin
intraocular.
Antitiroideos u hormonas tiroideas: se requiere ajustar la dosis
de hidrocortisona (el aclaramiento
metablico de los corticoides est
disminuido en los hipotiroideos e incremento en los hipertiroideos).
Asparaginasa: puede incrementarse
el efecto hiperglicemiante de este
antineoplsico.
Anticonceptivos orales con estrgenos: existe el riesgo de incrementar los efectos teraputicos y txicos
Contraindicaciones
Infecciones sistmicas sin terapia antimicrobiana especifica, vacunas con
virus vivos en pacientes que reciben
dosis inmunosupresoras.
Reacciones adversas
El riesgo en la aparicin de efectos
indeseables aumenta con la dosis y
duracin del tratamiento.
Frecuentes: falsa sensacin de bienestar, aumento del apetito, indigestin, nerviosismo o inquietud e insomnio; pancreatitis, gastritis, ulcera
pptica, acn y otros problemas cutneos, sndrome de cushing, retensin de sodio y lquidos, hipocalemia
(arritmias, calambres musculares),
osteoporosis.
Poco frecuente: diabetes mellitus,
cataratas, disminucin del crecimiento en nios y adolescentes.
Raras: escozor, adormecimiento,
dolor, hormigueo, enrojecimiento e
hinchazn cerca del lugar de inyeccin, disturbios mentales (delirio, ilusiones, euforia, paranoia y episodios
manaco-depresivos).
577
segundos y 10 minutos segn la dosis. Desechar si el producto presenta

partculas o decoloracin. Seguir las
instrucciones del fabricante respecto
a la reconstitucin del frmaco.
de los glucocorticoides.
Glicsidos digitlicos, diurticos:
incrementan la posibilidad de arritmias o toxicidad digitlica asociada
a hipocalemia.
Otros inmunosupresores: incrementan el riesgo de infeccin y la
posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos.
despolarizantes: se puede potenciar
el bloqueo e incrementar el riesgo de
depresin respiratoria o parlisis.
Vacunas con virus vivos u otras
inmunizaciones: se incrementa el
riesgo del desarrollo de la infeccin
viral.
Puede disminuir el recuento de basfilos, eosinfilos, linfocitos y monolitos, as como los niveles de potasio y
calcio. Puede incrementar los niveles
de glucosa, lpidos, sodio y cido
rico; as como el nmero de polimorfonucleares. El recuento de plaquetas puede aumentar o disminuir.
Interfiere con las pruebas de gonadorrelina, TRH, captacin de iodo radiactivo y de sensibilidad cutnea.
Los adrenocorticoides incrementan
la susceptibilidad a infecciones, no
administrar en pacientes con infeccin viral o bacteriana no controlada
que comprometa la vida del paciente. Evitar las vacunaciones con virus
activo debido a la supresin inmune. No discontinuar bruscamente el
frmaco por riesgo de exacerbar el
cuadro subyacente o evento fatal.
Pacientes en tratamiento prolongado y con infeccin, trauma o sometidos a ciruga tienen mayor riesgo de
presentar un cuadro de insuficiencia
adrenal grave.
PREDNISONA
R: B
Tableta 5 mg.
Jarabe 5 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Insuficiencia adrenocortical aguda o primaria crnica (2) Sndrome
adrenogenital (3) Enfermedades
alrgicas (4) Enfermedades del colgeno (5) Anemia hemoltica adquirida (6) Anemia hipoplsica congnita
(7) Trombocitopenia secundaria en
adultos (8) Enfermedades reumticas (9) Enfermedades oftlmicas
(10) Tratamiento del shock (11)
Enfermedades respiratorias (12)
Enfermedades neoplsicas (manejo
Almacenar preferiblemente en ambiente protegido de la luz solar.
El frmaco puede ser administrado
por va IM, IV infusin IV. En situaciones de emergencia emplear
la va IV, esta va debe ser entre 30
578
Contraindicaciones
paliativo de leucemias y linfomas

en adultos y leucemia aguda en la
niez) (13) Estados edematosos (14)
Enfermedades
gastrointestinales
(para ayudar al paciente a superar
perodos crticos en colitis ulcerativa
y enteritis regional) (15) Triquinosis
con compromiso miocrdico.
Infecciones sistmicas sin terapia antimicrobiana especfica, vacunas con

virus vivos en pacientes que reciben
dosis inmunosupresores .Infeccin
fngica sistmica, hipersensibilidad
a los componentes.
Reacciones adversas
Dosis
Descritas en Dexametasona.
Requieren atencin mdica si se producen durante el uso a largo plazo
Comprimidos / suspensin oral: dosis

inicial de 5 - 60 mg/d en una dosis
nica o fraccionada en varias tomas.
Estas dosis se pueden mantener o
ajustar en funcin de la respuesta
teraputica.
En esclerosis mltiple la administracin de 200 mg/d de prednisona
durante una semana, seguidos por
80mg interdiario durante un mes, ha
resultado efectiva. La administracin
con el esquema de tratamiento en
das alternados (TDA) se utiliza para
disminuir la aparicin de efectos indeseables de los glucocorticoides en
los tratamientos prolongados; el esquema TDA incluye la administracin
interdiaria durante la maana, del
doble de la dosis diaria prescrita.
Medidas generales: En depresin
mental, disminuir la dosificacin o interrumpir el tratamiento; si es necesario administrar una fenotiazina. No
utilizar antidepresivos triciclcos .Suspender el frmaco gradualmente.
Interacciones
Almacenar bajo 40 C, preferentemente entre 15-30 C, almacenarlo
en un contenedor bien sellado en envases fotoprotectores. En soluciones
orales, evitar la congelacin.
Farmacocintica
La absorcin es rpida casi por completo. El efecto pico ocurre de 1-2
horas. La vida media biolgica de la
prednisona es de 18 - 36 horas. Se
metaboliza principalmente en el hgado a sus metabolitos activos, seguido de excrecin renal.

Descritas anteriormente en Dexametasona.
Si el tratamiento se inicia con la administracin diaria, el cambio a das
Precauciones
Descritas en dexametasona.
579
y enteritis regional). (11) Triquinosis

con compromiso miocrdico.
alternos debe realizarse gradualmente, despus de que el estado del

paciente se haya estabilizado. Sin
embargo para algunas patologas,
tales como la nefrosis infantil el tratamiento puede iniciarse con la administracin en das alternos.
Dosis
Adultos: IA, Intralesional o en tejidos blandos de 4 a 80 mg repetidos
a intervalos de una a cinco sem si es
necesario. En esclerosis mltiple: 200
mg/d durante 1 sem, seguido de 80
mg/d por medio durante un mes. En
exacerbaciones agudas de la esclerosis mltiple: IM, 200 mg/d durante 1
sem y despus de 80 mg/d alternos
durante un mes.
Nios: oral, de 0,417 a 1,67 mg/kg
de peso corporal o 12,5 a 50 mg/
m2sc/d fraccionados en tres o cuatro
tomas. En insuficiencia adrenocortical: 0,117 mg por kg de peso corporal o 3,33 mg/m2sc fraccionados en
3 a 4 tomas.
De uso restringido:
DEXAMETASONA
Tableta 4 mg
(ver dexametasona 0,5 mg)
METILPREDNISOLONA
R: C
Inyectable 500 mg
Farmacocintica
Por va oral se absorbe en forma rpida y casi por completo y por va
parenteral (IV - IM) el comienzo de
la accin es rpido con obtencin
del efecto mximo en una hora. Su
unin a las protenas es muy alta y
la vida media de esta droga es de
aproximadamente 3 horas. La mayor parte del frmaco se metaboliza
principalmente en el hgado a metabolitos inactivos. Se elimina por
metabolismo, seguido de excrecin
renal de sus metabolitos activos.
Indicaciones
(1) Antiinflamatorio; inmunosupresor.
(2) Insuficiencia adrenocortical aguda
o primaria crnica.(3) Sndrome adrenogenital. (4) Enfermedades alrgicas, enfermedades del colgeno. (5)
Anemia hemoltica adquirida, anemia hipoplsica congnita, trombocitopenia secundaria en adultos,.(6)
Enfermedades reumticas, enfermedades oftlmicas, enfermedades respiratorias. (7) Tratamiento del shock.
(8) Enfermedades neoplsicas (manejo paliativo de leucemias y linfomas
en adultos y de leucemia aguda en
la niez). (9) Estados edematosos.
(10) Enfermedades gastrointestinales
(para ayudar al paciente a superar
perodos crticos en colitis ulcerativa
Precauciones
Contraindicaciones
Infeccin fngica sistmica. Hiper580
una vez cada tres semanas y as evitar lesiones en las articulaciones. No

inyectar en una articulacin donde
haya habido infeccin o en la que
exista infeccin presente.
sensibilidad a los componentes. Para

todas las indicaciones, se debe evaluar la relacin riesgo-beneficio en
presencia de SIDA, cardiopata, insuficiencia cardaca congestiva, hipertensin, diabetes mellitus, glaucoma
de ngulo abierto, disfuncin heptica, miastenia gravis, hipertiroidismo,
osteoporosis, lupus eritematoso, TBC
activa, disfuncin renal severa.
PREDNISONA
Tableta 20 mg
Reacciones adversas
(ver prednisona tableta 5 mg)
TRIAMCINOLONA
ACETNIDO
R: C
Tratamiento sintomtico y de soporte
Inyectable 10 mg / 5 mL
Interacciones
Indicaciones
(1) Inflamacin no reumtica. (2)

Enfermedades respiratorias. (3) Episodios agudos de enfermedades
reumticas. (4) Artritis gotosa aguda. (5) Tratamiento del shock. (6)
Enfermedades alrgicas (reacciones
anafilcticas y anafilactoides). (7)
Enfermedades dermatolgicas. (dermatitis, lupus, psoriasis, sndrome de
Stevens-Johnson, alopecia areata.
(8) Enfermedades GI y hemticas. (9)
Insuficiencia adrenocortical.
Almacenar bajo 40 C, preferentemente entre 15-30 C, almacenarlo
en un contenedor bien sellado. A
menos que el fabricante especifique
lo contrario. Evitar la congelacin
Dosis
Adultos: Iniciar 60 mg IM, se puede

adicionar dosis de 20 a 100 mg c/6
sem de intervalo. Alternativamente
administrar 2,5 a 15 mg IA o hasta 1
mg intralesional segn necesidad.
Insuficiencia adrenocortical: 4 - 12
mg/d, nica o fraccionada en varias
tomas.
La administracin IM debe inyectarse profundamente en el glteo para

evitar la atrofia muscular local. Se
recomienda no usar el deltoides debido a la mayor incidencia de atrofia
local .Las inyecciones IA debe repetirse a una frecuencia no superior a
581
Otras indicaciones: 4 48 mg/d

1,7 mg/Kg.
Nios: dosis peditricas: adrenocortical: 0,117 mg/Kg/d. Nios de 6-12
aos: 0,03 a 0,2 mg /kg IM de 1 a
7 d de intervalo, la dosificacin para
nios responde ms a la severidad
del estado y la respuesta del paciente que a la edad o peso corporal.
Nios hasta 6 aos de edad no se
recomienda su uso. En insuficiencia
adrenocortical la dosificacin es
preferible determinarla en mg/m2 de
superficie corporal.
Contraindicaciones
Farmacocintica
Reacciones adversas
La absorcin IM en derivados (acetnido) son escasamente solubles y

su absorcin es lenta. Metabolismo:
principalmente heptico como metabolitos inactivos, su tiempo de vida
biolgica es de 18 a 36 horas. Luego
de la inyeccin, la duracin de la accin depende de la solubilidad de la
forma farmacutica y de la va / lugar
de la administracin. Su distribucin
es rpida a msculo, hgado, piel,
intestino y riones. Su excrecin es
renal, cantidades insignificantes se
eliminan en heces.
Para inyeccin IA: anterior a la artroplasta articular, trastornos de

la coagulacin sangunea, fractura
intraarticular, antecedentes de infeccin periarticular, articulacin
inestable. La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de
SIDA, cardiopata, diabetes mellitus,
glaucoma de ngulo abierto, herpes
simple ocular, miastenia gravis, osteoporosis, lupus eritematoso sistmico, disfuncin o enfermedad renal
severa y TBC activa.
Suspender el frmaco gradualmente.
Interacciones
En tratamientos a largo plazo puede aumentar la necesidad de cido
flico.
No debe mezclarse con formulaciones de anestsicos parenterales de
accin local que contengan conservantes tales como parabenos, fenol
etc, ya que puede producir la floculacin del corticosteroide.
Precauciones
Descrita en Dexametasona.
Se recomienda mantener en reposo
la articulacin despus de la inyeccin IA. En la mayora de las situaciones se recomienda la administracin
de la dosis mnima eficaz durante el
tiempo ms corto posible. Las inyecciones IA repetidas con frecuencia
pueden producir lesiones en las articulaciones.
No administrar por va intravenosa.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 30 y 15 C a menos que el fabricante lo especifique
de otra manera. Proteger de la luz,
evitar la congelacin .Las mezclas
que contienen anestsicos locales
mantienen su actividad durante una
semana.
582
TESTOSTERONA
ENANTATO
Descritas en Dexametasona
No usar ms de la cantidad del medicamento prescrito.
R: X
Inyectable 250mg/mL
Indicaciones
(1) Deficiencia andrognica por hipogonadismo primario o secundario. (2) Retraso en pubertad masculina (3) Coadyuvante en el carcinoma
mamario avanzado (tratamiento secundario o terciario, como paliativo
de metstasis o suplemento de quimioterapia). (4) Anemia aplsica.
La administracin IM debe inyectarse profundamente en el glteo para

evitar la atrofia muscular local. Se
recomienda no usar el deltoides debido a la mayor incidencia de atrofia
local .Las inyecciones IA debe repetirse a una frecuencia no superior a
una vez cada tres semanas y as evitar lesiones en las articulaciones. No
inyectar en una articulacin donde
haya habido infeccin o en la que
exista infeccin presente.
Dosis
Monitorizar durante el tratamiento
a travs de determinacin de edad
sea (radiografas de muecas y
manos cada seis meses) para nios
y adolescentes en crecimiento, (determinar tasa de maduracin sea
y efectos en centros epifisiarios);
niveles sricos de colesterol y/o HDL,
LDL, hematocrito y hemoglobina (en
uso crnico por posible eritrocitosis);
prueba de funcin heptica (a intervalos regulares); PSA, fosfatasa cida
prosttica. En tratamiento de cncer
de mama: fosfatasa alcalina y calcio
sricos, examen fsico y radiografas
de metstasis conocida o zona sospechosas.
Adultos: En hipogonadismo, adultos varones, carcinoma de mamas:
250mg IM c/2-3 sem, dosis de mantenimiento de 250 mg IM c/3-4 sem.;
ajustar segn respuesta clnica. Para
evaluar respuesta en tratamiento
de cncer de mama, el tratamiento
debe continuarse por tres meses mnimo descontinundose si progresa
18.2. Andrgenos
La testoterona es el principal
andrgeno endgeno responsable de la estimulacin de la
espermatognesis, desarrollo
de caracteres sexuales secundarios masculinos, estimulacin
de madurez sexual y pubertad;
la administracin exgena de
andrgenos inhibe la liberacin
endgena de testosterona por
retroalimentacin negativa de
la LH Pituitaria.
De uso restringido:
583
nos o desarrollo precoz de infantes

masculinos. (3) Pediatra: Usar con
precaucin por probable cierre prematuro de epfisis, desarrollo sexual
precoz en varones prepberes o virilizacin en nias ;debe monitorizarse
la maduracin esqueltica cada seis
meses con radiografas de manos y
muecas. (4) Geriatra: Tratamiento en mayores de 50 aos es previo
examen de prstata, determinacin
de concentracin srica basal de PSA
(aumenta el riesgo de hiperplasia
o estimulacin de crecimiento de
carcinoma de prstata). (5) Insuficiencia renal, nefritis o nefrosis:
puede causar retencin de fluidos.
(6) Insuficiencia heptica: evitar
el uso, disminuye la biotransformacin e incrementa el tiempo de vida
media produciendo mayor riesgo de
ginecomastia y retencin de lquidos. Existe el riesgo de induccin de
tumores hepticos benignos y malignos, as como de hemorragia abdominal secundaria. (7) Insuficiencia
cardaca, enfermedad coronaria,
antecedentes de IMA: exacerbacin
debido a efectos hipercolesterolmicos. (8) En hipertrofia prosttica:
Realizar evaluaciones urolgicas peridicas. (9) En Diabetes Mellitus:
riesgo de hipoglicemia. (10) Hipercalcemia por cncer metastsico
de mama: puede exacerbarse.
la enfermedad o si aparecen signos

leves de virilizacin.
Anemia aplsica, adultos varones:
250 mg IM 2-3 v/sem.
Nios: Retraso en pubertad masculina: 100 mg ( mximo) IM profundo al mes por 4 a 6 meses ; luego
descontinuar la medicacin por 1 a 3
meses y tomar radiografas para determinar efecto en crecimiento seo
o maduracin epifisiaria.
Farmacocintica
Se administra por va IM como un
ster de liberacin prolongada; se
absorbe lentamente, el enantato
tiene mayor duracin de accin que
el ciprionato o el propionato. Tiene
amplia distribucin, la unin a protenas plasmticas es de 99 % de los
cuales el 80 % a la globulina fijadora
de hormonas sexuales. El tiempo de
vida media de la fraccin libre en el
plasma es de 10-100 min. Su metabolismo es heptico y plasmtico;
el ster es hidrolizado para liberar
al frmaco activo, es extensamente
metabolizado en el hgado; tienen
metabolitos activos como la androstenediona y androsterona. Su excrecin es renal en 90 %, principalmente como metabolitos, 6 % en heces.
Precauciones
(1) Embarazo: contraindicado su
uso; los estudios han demostrado
masculinizacin de genitales externos de fetos femeninos dosis dependiente. (2) Lactancia: Se desconoce
si se excreta en la leche materna no
se recomienda su uso por efectos
adversos potenciales que incluye
masculinizacin de infantes femeni-
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los componentes
de la formulacin, carcinoma prosttico, cncer de mama en varones,
tumores hepticos primarios o antecedentes de ellos, embarazo.
584
Reacciones adversas
hidrato de fenilefrina diluida en 500

mL de cloruro de sodio al 0,9 % o 1
mL de epinefrina 1:1000 diluida en
1 L de cloruro de sodio al 0,9 % para
remover sangre coagulada .
Frecuentes: en mujeres amenorrea,

oligomenorrea, virilismo; en varones irritacin de vejiga, infeccin
de tracto urinario, sensibilidad en
mamas, ginecomastia, ereccin penil
frecuente o continua, priapismo. Varones prepuberales: virilismo.
Poco frecuente: en varones y mujeres edema, eritrocitosis secundaria a
policitemia, cefalea, irritacin gastrointestinal (nusea, vmito), diarrea,
disfuncin heptica, ictericia colestsica, Hipercalcemia (pacientes inmovilizados o con cncer de mama),
acn leve, disminucin de la lbido,
epigastralgia, crecimiento aumento
del bello pbico, sueo alterado; en
el sitio de inyeccin: dolor enrojecimiento, irritacin. Varones: epididimitis aguda no especfica hiperplasia prosttica, atrofia testicular.
Raras: varones y mujeres: necrosis
heptica, carcinoma hepatocelular,
peliosis heptica, leucopenia.
Interacciones
Anticoagulantes orales: aumento
riesgo de hemorragias.
Hipoglicemiantes
(sulfonilreas
o insulina): puede incrementar o
disminuir glucosa srica; puede ser
necesario ajustar dosis.
Ciclosporina: aumenta riesgo de nefrotoxicidad.
Medicamentos
hepatotxicos
(IECA, amiadarona AINE, eritromicina, ketoconazol, etionamida,
metildopa, fenitona, carmustina, asparaginasa, metrotexato y
otros): incrementa incidencia de hepatotoxicidad.
Hormona de crecimiento humana
(somatotren o somatropina): puede requerirse suplemento de andrgenos en pacientes con deficiencia
de andrgenos para mantener respuesta a hormona de crecimiento
humana.
Aumenta valores sricos de fosfatasa
alcalina, transaminasas, bilirrubinas,
creatinina, calcio cloro, fosfatos inorgnicos, potasio y sodio, hematocrito, hemoglobina, LDL y aumenta
17-cetoesteroides urinarios. Suprime
factores II, V, VII y X de coagulacin.
Disminuye concentraciones sricas
de FSH, LH, HDL, unin de tiroxina
a globulina (disminucin de T4 srico total, niveles de hormonas tiroideas libres permanecen intactos)
Medidas generales. En priapismo
o ereccin prolongada (> 4 horas),
dar tratamiento inmediato (segn
severidad): aplicar hielo en el interior
de los muslos alternndolos por no
ms de 10 min; aspiracin de sangre
intracavernosa; administracin intracavernosa de agonistas alfa adrenrgicos con monitoreo de presin arterial (0,5 mg por mL de clorhidrato de
fenilefrina seguido de una segunda
dosis en 15 minutos de ser necesario) irrigacin del cuerpo cavernoso
usando una aguja N 19 con cloruro
de sodio al 0,9 % o 20 mL de clor585
actan suprimiendo la ovulacin por inhibicin de la FSH

y LH; los DIU (dispositivos
intrauterinos) que tienen alta
efectividad; y entre los mtodos
de barrera estn los condones
con o sin espermicida.
Alteracin de unin a globulinas de

esteroides sexuales (disminuye concentracin pero hormona libre permanece intacta).
Pruebas de tolerancia a la glucosa,
glicemia y prueba de la metirapona:
pueden alterarse.
Oligospermia: puede producirse con
dosis elevadas.
18.3.1. Contraceptivos hormonales
Proteger del calor y de la luz directa. Evitar la congelacin de los inyectables.
ETINILESTRADIOL +
LEVONORGESTREL R: X
Tableta 20 30 ug / 150 ug
Conserve el medicamento a temperatura ambiente, alejado del calor, la

humedad y la luz directa.
Si el medicamento se enfra puede
formar cristales dentro de su frasco
o de la jeringa, calentar el lquido
dentro de las palmas de las manos y
sacdalo hasta disolver los cristales.
Antes de aplicarse el medicamento
observe que el lquido est claro. No
use el medicamento si cambia de color o tiene conglomerados, pedazos
slidos, o motas.
(21 tabletas con ingrediente hormonal activo c/s 7 tabletas con ingrediente no activo)
Indicaciones
(1) Anticoncepcin.
Dosis
Anticonceptivo:
1 tableta al d durante 21 d, comenzando el primer da del ciclo menstrual, con 7 d de reposo y luego
continuar con el tratamiento. Formulacin monofsica: 100 mcg de levonorgestrel y 20 mcg de etinilestradiol
/ 150 mcg de levonorgestrel y 30
mcg de etinilestradiol. Formulacin
trifsica: Fase 1 (6 d) 50 mcg de levonorgestrel y 30 mcg de etinilestradiol. Fase 2 (5 d) 75 mcg de levonorgestrel y 40 mcg de etinilestradiol. Fase 3 (10 d) 125 mcg de levo
norgestrel y 30 mcg de etinilestradiol.
Comunicar al mdico si Ud. est dando de lactar, est embarazada, si queda embarazada mientras est siendo
tratada con este medicamento.
18.3. Contraceptivos
Entre los contraceptivos se encuentran los hormonales que
586
Farmacocintica
Reacciones adversas
Levonorgestrel: absorcin: rpida

VO, metabolismo: heptico, excrecin: renal, t1/2 24 horas. Etinilestradiol: biodisponibilidad 51+/- 9 %,
absorcin: buena VO, distribucin:
amplia con mayor afinidad por tejido adiposo, metabolismo: heptico y
en menor cantidad en msculos, gnadas, rin, excrecin: renal, t1/210
+/- 6 horas.
Frecuentes: cefaleas, molestias

gstricas, tensin mamaria, variaciones del peso, modificaciones
de la lbido, estados depresivos. Se
debe interrumpir inmediatamente la
medicacin si se presenta: cefaleas
jaquecoides continuas, trastornos
repentinos de la audicin y visin,
signos iniciales de tromboflebitis o
tromboembolias, constriccin en el
trax, ictericia, presentacin de hepatitis, prurito generalizado, aumento de los ataques epilpticos.
Raras: disminucin de tolerancia a
los lentes de contacto
Precauciones
(1) Endometriosis, diabetes mellitus, depresin, antecedentes de
embarazo ectpico, insuficiencia
heptica, cardaca, renal, aterosclerosis, miomas uterinos, asma,
epilepsia, migraa, historia familiar de cncer de mama: mayor
riesgo de IMA. (2) Ginecologa y
funcin heptica: realizar examen
clnico de mamas, ginecolgico,
papanicolao, de funcin heptica,
y perfil lipdico. (3) En periodo de
postracin prolongada: suspender
el tratamiento si se presenta migraa, alteraciones visuales o auditivas,
convulsiones,
tromboembolismo,
tromboflebitis, ictericia, angina, prurito generalizado.
No se han registrado efectos secundarios graves luego de la ingestin
aguda de grandes dosis de anticonceptivos orales por parte de los nios. La sobredosis puede ocasionar
nuseas y hemorragias; el tratamiento a seguir consiste en lavado gstrico y terapia general de sostn.
Interacciones
Rifampicina, barbitricos, fenilbutazona, fenitona sdica, ampicilina y tetraciclina: puede producir
aumento de hemorragias intermedias.
Benzodiazepinas: aumento del
efecto sedante: aumento del efecto
sedante.
Puede elevar los niveles de fosfatasa
alcalina, fosfolpidos, prolactina, triglicridos, glucosa, factores de coa-
Contraindicaciones
Hipersensibilidad,
tromboflebitis,
tromboembolismo, apopleja, cncer
del tracto genital o de mama, antecedentes de tumores hepticos, ictericia, insuficiencia heptica severa,
diabetes severa, sndrome de Rotor,
sndrome de Dubin-Johnson, anemia
falciforme.
587
18.3.2. Dispositivos Intrauterinos
gulacin VII, VIII, IX y X.

de aminocidos, HDL, folato.
Puede alterar los niveles de colesterol total, LDL, HDL.
DISPOSITIVOS
INTRAUTERINOS DE
COBRE
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 30 y 15 C a menos que el fabricante lo especifique
de otra manera.
Conservar en envase bien sellados.
Dispositivo intrauterino.
Indicaciones
(1) Anticoncepcin.
Precauciones
Cumplir estrictamente el tratamiento, tomar la medicacin cada da a

la misma hora, con la comidas, a intervalos de 24 horas, segn el orden
secuencial correcto.
Realizar controles mdicos 1 o 2 veces por ao. No tomar anticonceptivos orales sobrantes de una antigua
prescripcin, especialmente despus
del embarazo.
(1) Embarazo: uso contraindicado

aumenta el riesgo de aborto sptico, aborto espontneo, embarazo
ectopico. (2) Lactancia: los estudios
realizados no han reportados problemas. (3) Pediatra: uso no indicado.
(4) Geriatra: uso no indicado. (5)
Insuficiencia renal e Insuficiencia
Heptica: los estudios realizados no
han reportado problemas. (6) Diatermia mdica: riesgo de lesin de
tejidos circundantes.
Evitar el embarazo por lo menos
durante tres meses, despus de interrumpir el uso de anticonceptivos
orales .Suspender el embarazo ante
la sospecha de un embarazo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al Cobre.
Gestacin o sospecha de gestacin.
Anormalidad uterina que distorsione
el canal endometrial. Enfermedad
inflamatoria plvica (activa o historia
de ella). Endometritis pos-parto o
aborto infectado en los tres ltimos
meses previos a la insercin. Malignidad uterina o cervical conocida o
sospechada, PAP (papanicolao) anormal. Sangrado genital de etiologa
desconocida. Cervicitis o vaginitis
aguda o tratada, incluyendo vaginitis bacteriana hasta que la infec-
(ver seccin 8.3 Hormonas y antihormonas)
588
cin sea controlada. Enfermedad de

Wilson (precipitacin de sntomas).
Paciente y/o pareja con mltiples
parejas sexuales (aumenta riesgo
de enfermedad plvica).Condiciones
asociadas con una susceptibilidad
incrementada a infecciones como
Leucemia, diabetes, SIDA, abuso de
drogas IV terapia crnica cortiscoteroides. Actinomicosis genital, anemia
severa. DIU previo no removido.
10 aos. No proporciona proteccin

para el SIDA, ni otras enfermedades
sexualmente transmitidas.
Reacciones adversas
Condones
18.3.3. Mtodos de barrera
PRESERVATIVOS SIN
NONOXINOL
R: C
Poco frecuente: Infeccin abdominal o adherencias, anemia dolor de

espalda, infeccin o erosin cervical,
quistes en ovarios y trompas, retraso
menstrual, embarazo ectopico, embebimiento ( por tejidos circundantes), expulsin ( completa o parcial
del cuerpo uterino), desvanecimiento y dolor en el momento de la insercin o remocin, sangrado entre
periodos, aborto dolor y calambres,
dolor intercurrente, enfermedad inflamatoria plvica, flujo menstrual
prolongado o abundante, leucorrea.
Raras: rotura del DIU, infertilidad,
perforacin uterina o cervical, gestacin remocin dificultosa, obstruccin intestinal muerte.
Indicaciones
(1) Anticoncepcin de barrera.
Precauciones
(1) Embarazo: usar con precaucin.
(2) Lactancia: los estudios realizados no reportan problemas. (3)
Pediatra: uso no indicado. (4) Geriatra: los estudios realizados no reportan problemas. (5) Insuficiencia
renal e Insuficiencia Heptica: los
estudios realizados no han reportado problemas (6) Irritacin vaginal
o del pene.
Si se ha prescrito medicacin tpica
para aplicar en pene o vagina consultar al mdico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al ltex natural.
Historia de Sndrome shock txico.
No usar en relaciones sexuales no
vaginales.
Medidas generales.
Interacciones
No descritas.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin o malestar vaginal o penil segn calidad de ltex.
El DIU debe ser reemplazado cada

589
trompa de Falopio, crecimiento

de las mamas mantenimiento
del tono y elasticidad de las
estructuras urogenitales, crecimiento del bello axilar y pbico,
pigmentacin de los pezones y
genitales adems pueden causar proliferacin endometrial,
pero en terapia prolongada
produce atrofia endometrial;
estos estrgenos al igual que
los exgenos (estriol y estrgenos conjugados) al parecer
actan por medio de regulacin
de la expresin de genes difunden de modo pasivo a travs
de las membranas celulares y
se unen a un receptor presente
en el ncleo que muestra gran
homologa con receptores para
otras hormonas esteroides,
hormona tiroidea, Vitamina D
y retinoides; los receptores estrognicos se encuentran en las
vas reproductoras femeninas,
mamas, hipfisis, hipotlamo,
hueso, hgado y otros rganos
as como en diversos tejidos de
varones.
Medidas generales
Interacciones
No descritas.
Antes del contacto ntimo, colocar
el condn sobre pene erecto, apoyndolo en la punta del pene apretndolo (evitar aire para que no se
rompa), correrlo poco a poco hasta
que cubra todo. Al terminar la relacin sexual retirar el condn cuando
el pene se encuentre an erecto,
sostenga el aro del condn y retirar
cuidadosamente. Mantenga tanto el
pene como el preservativo alejado de
su pareja.
Siempre use un nuevo condn para
cada relacin sexual. Si desea un lubricante adicional utilice un lubricante de agua. Productos como vaselina, aceite de bebs y preparaciones
vaginales y/o rectales con base oleosa pueden daar el condn.
ESTRIOL
18.4. Estrgenos
R: X
Tableta 1 mg
Crema vaginal 1mg/g
Son hormonas endgenas

esencialmente responsables del
crecimiento normal y desarrollo
de rganos sexuales femeninos
y del mantenimiento de caracteres sexuales secundarios,
incluyendo el crecimiento y
maduracin de vagina, tero y
Indicaciones.
(1) Tratamiento en la deficiencia de
estrgenos, vaginitis atrfica, hipogonadismo femenino, insuficiencia
ovrica primaria, menopausia, hemorragia uterina inducida por desequilibrio hormonal. (2) Carcinoma
590
Farmacocintica
de mama metastsico en mujeres

posmenopusicas. (3) Carcinoma
de prstata avanzado, osteoporosis
posmenopusica.
Absorcin: buena absorcin por va

oral. Distribucin en la mayora de
tejidos: mamario, uterino, vaginal,
hipotalmico, pituitario; alta afinidad por tejido adiposo. Unin a
protenas de moderada a alta (50
80 % a albmina y globulina unida a la hormona sexual). Metabolismo es principalmente heptico, con
mnimo metabolismo en msculos,
riones y gnadas. Excrecin es principalmente por va renal, algo por va
fecal; sufre recirculacin enteroheptica extensa.
Dosis
Adultos:
Va tpica: en el tratamiento de la
atrofia vaginal debida a deficiencia
estrognica, una aplicacin tpica
por da de crema al 0,1 % durante
una semana, hasta que mejoren los
sntomas, luego la dosis puede reducirse gradualmente a dos aplicaciones por semana. Va oral: 4 a 8 mg
por da durante una semana, hasta
que se reduzcan los sntomas, luego
la dosis puede reducirse gradualmente a 1 - 2 mg/d.
Tratamiento preoperatorio y postoperatorio en mujeres posmenopusicas sometidas a ciruga vaginal. Va
tpica: 1 aplicacin diaria de crema
al 0,1 % durante las dos semanas
previas a la ciruga y 2 aplicaciones
semanales en las dos semanas posteriores a la intervencin. Va oral:
4 a 8mg/d durante las dos semanas
previas a la ciruga y 1 a 2 mg/d en
las 2 semanas siguientes a la intervencin.
Tratamiento de la menopausia.
VO: 4 a 8 mg/d durante las primeras semanas hasta la reduccin de
los sntomas, luego reducir la dosis
gradualmente al mnimo con efecto
teraputico. Auxiliar diagnstico en
caso de extendido cervical atrfico
dudoso: 2 a 4 mg/d por va oral o
una aplicacin de crema al 0,1 % d
por medio durante la semana previa
a la prxima toma de muestra.
Precauciones
VO: ingerir con las comidas o inmediatamente despus de ellas para
reducir las nuseas. Interrumpir de
inmediato el tratamiento si se sospecha embarazo y consultar al mdico. Con el uso en el largo plazo se
aumenta el riesgo de cncer de endometrio en mujeres posmenopusicas. Las inyecciones intramusculares
deben administrarse con lentitud y
en profundidad
(1) Embarazo: no se recomienda
usar estrgenos durante el embarazo
ya que existen antecedentes de malformaciones congnitas. (2) Lactancia: se excretan en la leche materna,
tienden a inhibir la lactancia y a disminuir la calidad de la leche (no se
recomienda en madres en lactacin).
(3) Pediatra: a causa de sus efectos
sobre el cierre epifisario, los estrgenos deben usarse con precaucin en
nios que no han completado el crecimiento de los huesos. (4) Dental:
pueden predisponer a hemorragias
591
gingivales. (5) Ciruga: el estradiol

debe ser descontinuado al menos 4 a
6 semanas antes de la ciruga ya que
se ha asociado a un elevado riesgo
de tromboembolismo durante periodos prolongados de inmovilidad.
longada o amenorrea Normalmente, estas reacciones desaparecen a

partir de la primera semana de tratamiento.
Contraindicaciones
No se describen casos de sobredosificacin en adultos, en el caso de

sobredosis accidental en nios, los
sntomas podran resumirse en nuseas y vmitos. Si fuera necesario,
instalar un tratamiento sintomtico
de apoyo.
Cncer de mama (excepto en pacientes tratados por enfermedades

metastsicas), hemorragia vaginal
anormal o no diagnosticada. La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse
en presencia de asma, insuficiencia
cardaca, epilepsia, cefaleas, insuficiencia renal, tromboflebitis; en
hombres, antecedentes de ictericia
colestsica, antecedentes de hipertensin, hipercalcemia asociada con
enfermedad metastsica de mama,
miomas uterinos y porfiria heptica.
Interacciones
Glucocorticoides: el uso simultneo
de estradiol con glucocorticoides
puede alterar el metabolismo de los
glucocorticoides al aumentar su vida
media de eliminacin y con ello sus
efectos teraputicos y txicos.
Bromocriptina: el estradiol puede
producir amenorrea e interferir as
en los efectos de la bromocriptina.
ACTH: al asociarse el estradiol con
ACTH se pueden potenciar los efectos antiinflamatorios del cortisol endgeno.
Medicamentos hepatotxicos: aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.
Somatrofina: se acelera la maduracin de la epfisis en uso simultneo
de estradiol con somatotrofina. Tamoxifeno: el estradiol puede interferir con el efecto teraputico del
tamoxifeno.
Reacciones adversas
Frecuentes: En dosis elevadas pueden presentar sensibilidad o dolores
mamarios, nuseas, vmitos, spotting, retencin hdrica e hipersecrecin cervical.
En hombres la dosis elevada de estrgenos se ha asociado con un
aumento del riesgo de infarto de
miocardio, embolismo pulmonar y
tromboflebitis. Se puede producir hipercalcemia severa en pacientes con
cncer de mama o metstasis seas
tratadas con estrgenos
Raras: Cefaleas, hipertensin, calambres, disturbios visuales, prdida
repentina de la coordinacin, sensacin de falta de aire, mayor tensin,
anorexia, nuseas, alteraciones del
ciclo menstrual, hemorragia pro-
Conservar a temperatura inferior a
25C.
592
paciente, monitorizar durante el

tratamiento: presin arterial, determinacin de edad sea (radiografa
de manos y muecas cada 6 meses
para nias y adolescentes para determinar maduracin sea y efectos en
centros epifisarios), examen de mamas (autoexamen y por el mdico en
cada consulta), biopsia endometrial
peridicamente (riesgo de cncer
endometrial), prueba de funcin heptica (hepatotoxidad), perfil lipdico
(anualmente), mamografa, papanicolao crvico - vaginal, examen fsico
(especialmente abdomen mama y
rganos plvicos).
Adultos: Sntomas vasomotores
menopusicos, vaginitis atrficas,
atrofia vulvar: 0,3 a 1,25 mg/d VO
administrado en forma cclica y continua.
Ovariectoma, insuficiencia ovrica
primaria: 1,25 mg/d VO administrado en forma cclica y continua; para
mantenimiento ajustar dosificacin
a la menor dosis que permita el control.
Hipogonadismo femenino 2,5 a 7,5
mg/d VO en dosis dividida y en administracin cclica.
Osteoporosis postmenopusica (profilaxis): 0,625 mg/d VO administrado
en forma cclica y continua
Carcinoma metstasico de mama: 10
mg c/8 h durante 3 meses.
Carcinoma prosttico avanzado:
1,25 a 2,5 mg c/8 h VO.
Nios: Uso no indicado.
Tome el medicamento con o inmediatamente despus de los alimentos

para reducir las nuseas.
No use ms dosis ni ms medicamento que el indicado por su mdico.
Si el uso es por va vaginal, lave sus
manos con jabn antes y despus del
uso del medicamento, este medicamento slo debe ser usado en la vagina. Lave el aplicador en agua caliente
y jabonosa, no hierva el aplicador.
Usar este medicamento mientras
est embarazada puede ser daino
para el feto Mientras use este medicamento use un mtodo de control
de natalidad efectivo para no quedar
embarazada.
ESTRGENOS
CONJUGADOS
NATURALES
R: X
Tableta 0,625 mg
Indicaciones
Estn indicados para terapia de
reemplazo hormonal, en estados
deficientes para desrdenes menopusicos, post menopusicos y para
anticoncepcin. Mujeres sin ninguna
lesin uterina pueden recibir esta
terapia para evitar riesgo de hiperplasia y cncer uterino; tambin es
usado para neoplasias malignas de
prstata y mama.
Farmacocintica
En general los estrgenos son rpidamente absorbidos del TGI y a travs de la piel o membranas mucosas.
Dosis
Dependiendo de la condicin del
593
Poco frecuente: amenorrea, sangrado, intermenstrual, menorragia,

tumores mamarios, obstruccin de
vescula biliar; hepatitis, pancreatitis;
diarrea vrtigo, cefalea, intolerancia
a los lentes de contacto, alteracin
de la lbido (disminucin en varones
y aumento en mujeres), cefalea migraosa, vmito (con altas dosis).
Raras: en varones el uso de grandes dosis se ha asociado al infarto
de miocardio, embolismo pulmonar,
tromboflebitis.
El uso combinado de estrgenos
puede causar proliferacin celular del
tero, pero el riesgo de incrementar
la incidencia de hiperplasia endometrial y consecuentemente carcinoma
en mujeres postmenopusicas no
est bien definido. Esto puede prevenirse si se asocia con progestgenos
y si el tratamiento es cclico. La formacin de otros cnceres como de
mama u ovario no est establecido
pero el adenocarcinoma vaginal se
presenta en mujeres que durante el
embarazo reciban estilbestrol.
El metabolismo es amplio heptico

y enteroheptico. Se excretan metabolitos menos activos por va renal y
en pequea proporcin en las heces.
Los estrgenos cruzan la placenta.
Precauciones
(1) Embarazo (2) Lactancia: no deben usarse. (3) Oftalmologa: Se ha
reportado trombosis vascular de la
retina en pacientes con terapia estrognica. Se debe descontinuar la
medicacin en presencia de prdida
repentina parcial o total de la visin,
aparicin repentina de proptosis, diplopa o migraa, en presencia de papiledema o lesiones vasculares de la
retina. (4) Pruebas diagnsticas: el
estrgeno incrementa la concentracin srica de colesterol. (5) Asma,
epilepsia, migraa, enfermedades
cardacas, renales, hipertensin e
hipercalcemia.
Contraindicaciones
El uso de estrgenos est contraindicado en pacientes con historia familiar o propia de neoplasia maligna de
mama o de tracto genital y en stos
con desrdenes tromboemblicos
previos, enfermedades cardiovasculares, tromboflebitis, herpes gestacional o endometriosis. Tambin est
contraindicado en caso de insuficiencia heptica y embarazo.
Medidas generales
Interacciones
Bromocriptina: los estrgenos pueden interferir con los efectos de la
Bromocriptina; puede ser necesario
un ajuste de dosis.
Suplementos de calcio: el uso simultneo con estrgenos puede
aumentar la absorcin del calcio y
puede exacerbar la nefrolitiasis en
personas susceptibles; esto puede
Reacciones adversas
Frecuentes: mastalgia, crecimiento
de mamas en mujeres, ginecomastia
(varones), edema perifrico, balonamiento o dolor abdominal, anorexia,
nusea.
594
ser usado como ventaja teraputica

para aumentar la masa sea.
Cortocosteroides, glucocorticoides: el uso simultneo con estrgenos puede alterar el metabolismo y
la unin a protenas plasmticas de
los glucocorticoides, conduciendo a
una disminucin en la eliminacin,
aumentado la media vida de eliminacin, incrementando los efectos teraputicos y txicos de los glucocorticoides. Puede requerirse un ajuste
de dosis de los glucocorticoides.
Corticotropina (en uso teraputico crnico): el uso simultneo con
estrgenos puede potencializar los
efectos antiinflamatorios del cortisol
endgeno inducido por la corticotropina.
Ciclosporina: los estrgenos inhiben
el metabolismo de la ciclosporina aumentando sus concentraciones plasmticas, incrementando el riesgo de
hepato y nefrotoxicidad.
Inductores de CYP450 3A4 (carbamazepina, dexametasona, meprobamato, fenobarbital, fenilbutazona, fenitona, rifampicina): el uso
simultneo con estrgenos puede
resultar en concentraciones plasmticas reducidas de estrgenos, disminuyendo sus efectos teraputicos
o cambios en el perfil de sangrado
uterino.
Inhibidores de CYP450 3A4 (cimetidina, claritromicina, eritromicina,
jugo de toronja, itraconazol, ketoconazol, ritonavir): el uso simultneo con estrgenos puede aumentar
las concentraciones plasmticas de
los estrgenos, aumentando sus
efectos secundarios.
Medicamentos
hepatotxicos:
dantrolene e isoniazida; el uso simultneo puede aumentar el riesgo

de hepatotoxicidad pudiendo ocurrir
hepatitis fatal.
Medicamentos asociados a pancreatitis (didanosina, lamivudina y
zalcitabina): los estrgenos deberan
ser usados con cautela, especialmente si el paciente tiene factores predisponentes como concentraciones
altas de triglicridos.
Tamoxifeno: el uso simultneo con
estrgenos puede interferir con el
efecto teraputico del tamoxifeno.
Almacenar a temperatura ambiente
(aproximadamente 25C) en un recipiente hermtico.
Tome el medicamento con o inmediatamente despus de su comida
para reducir las nuseas.
Use la dosis correcta, no duplique la
dosis.
Realice la visita a su mdico una vez
al ao o ms a menudo.
Deben tomarse las medidas de diagnstico adecuadas para descartar la
malignidad en todos los casos de
sangrado vaginal anormal recurrente, o persistente.
Pueden aparecer problemas dentales como hinchazn, sangrado de
encas; esto mejorar con un buen
cepillado, masajes en las encas, y
una limpieza dental por su dentista
regularmente.
Realice un examen de mamas a con595
ellos el IGF. La accin celular de

la insulina es pleiotrpica, es
decir se manifiesta en forma de
un conjunto de acciones celulares que involucran muy diversas
funciones, destacan entre ellas:
a) la activacin del transporte
de iones, hexosas y aminocidos a travs de la membrana
celular, y b) la activacin y la inhibicin de numerosas enzimas
cuyo resultado final se resumen
en la instalacin de los procesos
anablicos y en la inhibicin de
los procesos catablicos.
ciencia, teniendo un examen clnico

y mamografas segn lo indique su
mdico.
18.5. Insulina y otros agentes antidiabticos

La diabetes mellitus es un trastorno endocrino caracterizado
por un grupo heterogneo
de Sndrome que presentan
hiperglicemia crnica como
caracterstica comn, y que se
presentan como dos entidades
clnicas: la tipo 1 insulinodependiente o diabetes juvenil y la
tipo 2 no insulinodependiente;
el tratamiento farmacolgico es
con insulina e hipoglicemiantes
orales respectivamente.
La insulina es una hormona
polipeptdica secretada por las
clulas beta de los islotes pancreticos; actan en el metabolismo de carbohidratos, grasas y
protenas.
Entre los hipoglicemiantes orales se encuentran, las sulfonilreas (clorpropamida, glibenclamida, tolbutamida), que reducen la glicemia en pacientes
que secretan insulina, su accin
es a nivel del metabolismo de
la glucosa estimulando la secrecin endgena de insulina
y disminuyendo la resistencia
de los receptores perifricos
a ella; se diferencian por su
potencia , tiempo de accin y
algunos efectos adversos; y las
biguanidas ( metformina) que
actan de modo diferente disminuyendo la gluconeognesis
e incremento de la utilizacin
perifrica de glucosa como actan en presencia de insulina
endgena, solo tiene efecto en
aquellos pacientes con alguna
funcin de las clulas beta de
los islotes pancreticos.
Los preparados de insulina se

obtienen mediante tcnicas de
DNA recombinante adems pueden diferenciarse por su tiempo
de accin y concentracin. La
insulina acta fijndose a receptores especficos de membrana
situados en las clulas insulino- sensibles; estos receptores
pertenecen al grupo que presentan actividad tirosinacinasa,
sobre los que actan diversos
factores de crecimiento entre
596
GLIBENCLAMIDA
los pacientes de edad avanzada y

con funcin renal alterada son ms
sensibles a los efectos. Puede presentarse miopa dos das despus de
iniciado el tratamiento con 10mg/d,
este efecto desaparece al suspender
el tratamiento. Tambin puede ocasionar hipoglicemia severa, ms que
algunas sulfonilreas tales como la
Tolbutamida.
R: C
Tableta 5 mg
Indicaciones
Diabetes mellitus no insulino dependiente que tiene una duracin mayor
de 24 h, estable, leve o moderada,
no cetnica, que no puede controlarse slo con la dieta.
Contraindicaciones
Dosis
En pacientes con acidosis importantes, quemaduras severas, coma diabtico, infeccin severa, cetoacidosis, traumatismos severos. Se debe
evaluar la administracin en insuficiencia suprarrenal, debilidad general, malnutricin, nuseas, vmitos,
insuficiencia hipofisaria, disfuncin
renal y tiroidea.
Adultos
Inicial: 2,5 - 5 mg/d hasta 15 mg/d
tomados en el desayuno, ajustar la
dosis durante los siguientes 7 d hasta una dosis mxima de 15 mg/d; sin
embargo las dosis de 20 mg/d son
bien usadas. Las dosis mayores a 10
mg/d pueden ser tomados 2 v/d. En
ancianos 2,5 mg/d, y si estn debilitados o mal nutridos o con disfuncin
renal o heptica debe comenzarse
con 1,25 mg 1 v/d. No es eficaz en
el tratamiento de la diabetes juvenil
(insulinodependiente).
Reacciones adversas
Frecuente: Los signos de sobredosis (hipoglicemia) son ansiedad,
escalofros, confusin, piel plida
y fra, somnolencia, taquicardia,
cefalea, nuseas, agitacin, nerviosismo, cansancio o debilidad no
habituales.
Farmacocintica
Su vida media es de 10 horas, la concentracin plasmtica pico ocurre de
2-4 horas, la absorcin es rpida y la
unin a las protenas es muy elevada
(90 %). Se metaboliza en el hgado y
sus metabolitos inactivos se excretan
por va biliar en 50 % y el resto por
el rin.
Si es leve administrar azcar y caramelos; si es grave administrar dextrosa al 33 % IV hasta que el paciente recupere la conciencia.
Precauciones
Interacciones
(1) Lactancia: se excreta en la leche

materna por tal razn se debe evaluar su administracin durante el
periodo de lactancia. (2) Geriatra:
Los corticoides, ACTH, adrenalina,

danazol, difenilhidantoina, hormonas tiroideas y el triamtereno:
597
de visin o dolor de cabeza; consulte a su mdico que debera hacer si

esto ocurre. Algunas cosas podran
conllevar a una hipoglicemia como
ejercitndose ms de lo normal o
est esperando mucho tiempo para
comer.
Su piel puede volverse ms sensible
a la luz del sol, use un bloqueador
solar cuando est al aire libre. Evite
las lmparas solares y las cmaras de
bronceado.
Puede tener problemas de visin
mientras toma este medicamento,
evite conducir maquinarias.
aumentan la liberacin de glucosa

en sangre.
Alcohol: el uso simultneo puede
producir un efecto semejante al disulfiram (calambres abdominales,
nuseas, vmitos, cefalea).
El alopurinol puede inhibir la secrecin tubular renal.
Los AINEs, cloranfenicol, clofibrato, insulina, IMAO, probenecid, salicilatos o sulfamidas: potencian el
Los anticonceptivos orales estrognicos: disminuyen el efecto hipoglicemiante.
Ketoconazol: no se recomienda su
uso porque puede producir hipoglicemia severa.
La rifampicina: disminuye el efecto
hipoglicemiante de la glibenclamida.
INSULINA
Inyectable 100 UI /mL x 10 mL
Insulina cristalina humana
Insulina de accin intermedia humana (NPH lenta)
El medicamento debe ser almacenado a temperatura ambiente en un
envase hermtico fuera del calor, la
humedad y la luz.
Indicaciones
Diabetes mellitus de inicio agudo,
cetoacidosis, en emergencias diabticas, durante las cirugas.

No use ms medicamento que el
indicado por su mdico. Tome el
medicamento con el desayuno o
con su primera comida principal. Si
olvida una dosis tmela en cuanto la
recuerda; si su siguiente dosis est
muy prxima salte la dosis olvidada.
Dosis
De acuerdo al requerimiento del
paciente, por infusin IV, SC, IM,
de 2-4 v/d para diabetes de inicio
agudo. Para la mayora de pacientes
ambulatorios con menor severidad
se prepara una mezcla de insulina de
accin corta con una intermedia y se
administra 8 unidades 2 v/d. Los requerimientos de insulina pueden ser
afectados por las variaciones en el estilo de vida, la infeccin concurrente
y el uso de los corticosteroides. En el
Ud. podra desarrollar una hipoglicemia mientras toma este medicamento. Puede sentirse dbil, adormecido, confundido, ansioso o muy
hambriento, o sentir algn problema
598
querimientos de insulina pueden

variar. (5) Cambios en la actividad
fsica y/o dieta: ajustar dosis si es
necesario en aquellos pacientes que
cambien sus hbitos alimentarios o
nivel de actividad fsica. (5) Habilidad para conducir vehculos motorizados o utilizar mquinas: puede
estar disminuida como resultado de
una hipoglucemia. Esto puede ser
riesgoso en situaciones en que estas
habilidades son de especial importancia, como conducir un vehculo
motorizado u operar una mquina.
embarazo los requerimientos de insulina deben ser evaluados frecuentemente por un mdico especialista
en diabetes.
Farmacocintica
Por va oral es inactivada por las enzimas gastrointestinales por tal razn
es administrada por va parenteral,
siendo la va SC la ideal en la mayora
de circunstancias, aumentando su
absorcin desde una extremidad si
sta se utiliza en ejercicio vigoroso,
la distribucin es en todo el organismo especialmente msculo, hgado,
rin y tejido adiposo; el volumen de
distribucin es 0,1 L/Kg. Se metaboliza principalmente va renal y heptica. Su excrecin es renal, es parcialmente reabsorbida a nivel tubular.
Contraindicaciones
En hipoglicemia. En reacciones alrgicas sistmicas: est indicada la
desensibilizacin antes de su uso; la
reaccin no es eliminada cambiando
de insulina.
Precauciones
Reacciones adversas
(1) Embarazo: Es esencial mantener

un buen control de la diabetes durante todo el perodo del embarazo
en pacientes que reciben insulina
(diabetes gestacional o insulinodependiente). Los requerimientos de
insulina usualmente disminuyen durante el primer trimestre y aumentan
durante el segundo y tercer trimestre. Las pacientes diabticas deberan informar a su mdico si estn
embarazadas o estn planificando
un embarazo. (2) Lactancia: las pacientes diabticas pueden requerir
un ajuste de la dosis de insulina y/o
de la dieta (3) Enfermedad de las
suprarrenales, tiroides o hipfisis,
o en presencia de insuficiencia
renal o heptica. (4) Enfermedad
o disturbios emocionales: los re-
Frecuentes: hipoglicemia moderada, incluyendo hipoglicemia nocturna, hipoglicemia grave (coma,

convulsiones), ganancia de peso. Se
presenta la hipoglicemia en el 10 %
de los casos debido a una sobredosis
de insulina, retraso en la ingestin
de alimentos o por el desarrollo de
ejercicio fsico inesperado.
Poco frecuente: enrojecimiento, inflamacin y prurito en el sitio de inyeccin de la insulina. Estos efectos,
generalmente, desaparecen en pocos das o algunas semanas. Visin
borrosa luego de la aplicacin de inyeccin SC volviendo a la normalidad
en 2-4 semanas, tambin se puede
presentar retinopatas.
Raras: edema, lipoatrofia en el sitio
599
tracin de glucosa; aumentando o

disminuyendo: beta-bloqueadores,
alcohol, ciclofosfamida, isoniazida.
Potencian el efecto hipoglicmico:
la acarbosa inhibiendo la absorcin
de carbohidratos del intestino, los
AINEs aumentando la secrecin basal de insulina, el alcohol aumenta
el efecto de la insulina inhibiendo
la gluconeognesis heptica; la cloroquina, quinidina, disminuyen la
degradacin metablica de la insulina en diabetes mellitus no insulino
dependiente; los esteroides anabolizantes aumentan la sensibilidad
del tejido a la insulina; disminuyen
la hiperglicemia; los salicilatos, sulfonamidas, hipoglicemiantes orales,
IMAO, tetraciclinas.
de la inyeccin, lipohipertrofia en el
sitio de la inyeccin. Alergia sistmica es menos comn, pero potencialmente ms seria, es la alergia generalizada a la insulina, la cual puede
producir erupcin cutnea por todo
el cuerpo, dificultad para respirar
(disnea), sibilancia, reduccin de la
presin arterial, pulso rpido o sudoracin. Los casos severos de alergia
generalizada pueden amenazar la
vida.
En caso de hipoglicemia sin prdida
de la conciencia se procede a administrar de 10-15g de carbohidratos
orales y si en 15 minutos sigue igual
se administra 10g ms de carbohidratos. En caso de hipoglicemia grave con prdida de la conciencia se
debe administrar glucosa en bolo IV
20-50 ml de solucin hipertnica al
50 % a una velocidad de 10-20 mg/
Kg/min o glucagn IM 1mg.
La insulina bajo la forma de polvo
debe almacenarse en recipientes
bien hermticos y protegidos de la
luz y a baja temperatura, segn la
Farmacopea Britnica sugiere un almacenamiento a 20 C y segn la
Farmacopea Norteamericana de 10
- 20 C, esto es exclusivo para la insulina en polvo; las soluciones preparadas de insulina, segn las dos farmacopeas, deben almacenarse entre 28 C, no deben ser expuestas al calor
o a la luz solar directa y nunca deben
congelarse. El frasco en uso puede
mantenerse a temperatura ambiente
(mx. 25 C) y ser usados hasta en
un mes.
Interacciones
Con drogas que alteran la concentracin de glucosa, disminuyndola: esteroides anablicos, aspirina,
fenfluramina, inhibidores de monoaminooxidasa, octretide, captopril, clofibrato, enalapril, guanetidina, mebendazol y oxitretraciclina.
Con drogas que alteran la concentracin de glucosa, aumentndola: adrenalina, clorpromazina,
anticonceptivos orales, diurticos
tiazdicos, hormonas tiroideas, clordiazepxido, diltiazem, dobutamina
y genfibrozilo.
Con drogas que alteran la concen-

No use la insulina si est coloreada,
con grumos, decolorada, espesa o
600
Indicaciones
pegajosa. La insulina debe ser desechada inmediatamente despus de

su fecha de caducidad. Los frascos de
insulina pueden mantenerse a temperatura ambiente por slo un mes
luego de lo cual debe ser desechada.
Factores como baos calientes, sauna o la exposicin prolongada al sol
aceleran la absorcin de la inyeccin
subcutnea.
Diabetes mellitus no insulino dependiente, coadyuvante de la diabetes

mellitus tipo 1.
Indicada como coadyuvante en pacientes que reciben <40 UI/d de insulina.
Dosis
Adultos
Se inicia con 500 mg 2 v/d 850
mg/d, VO con o despus de los alimentos. Al usar la dosis de 500 mg,
sta puede ser aumentada en una
semana de acuerdo a la respuesta de
la glicemia. Dosis de 850 mg diario
puede ser incrementada en un lapso
de dos semanas, gradualmente hasta un mximo de 2 g/d, si fuera necesario, dividida en dos dosis iguales.
Nios
La dosis inicial recomendada en nios de 10 a 16 aos, es de 500 mg
dos veces al da con los alimentos.
La dosis puede ser aumentada hasta
en 500 mg semanalmente hasta un
mximo de 2000 mg/da. La metformina no es recomendable en nios
menores de 10 aos ya que no se ha
establecido su seguridad ni eficacia.
Controle sus niveles de glucosa en
sangre mientras recibe insulina ya
que podra desarrollar hipoglicemia
si olvida una comida, ejercicio por
tiempo prolongado o consumo de
bebidas alcohlicas.
Los pacientes deben ser advertidos
de tomar las precauciones necesarias
para evitar un episodio de hipoglucemia mientras conducen. Esto es especialmente importante en aquellos
pacientes incapaces de reconocer
los sntomas de hipoglucemia o en
aquellos que presentan frecuentes
episodios de hipoglucemia.
Cambiar los lugares de administracin para evitar hipertrofia de grasas.
Cuando los pacientes se monitorizan
el nivel de glucemia deben procurar
mantenerla entre 4-10 nmol/L, porque se provocara una hipoglicemia
lesionante. Recordar a los pacientes
ajustar sus dosis una o dos veces a
la semana de acuerdo a los picos y
cadas de la glucosa sangunea.
METFORMINA
CLORHIDRATO
Farmacocintica
Su biodisponibilidad es de 50 - 60
%. Tiene absorcin incompleta desde el TGI, los alimentos disminuyen
y retrasan la absorcin. Distribucin,
alcanza sus concentraciones plasmticas de equilibrio a las 24 - 48 h.
Atraviesa la placenta. Su t1/2 de eliminacin es 17,6 h. Su t1/2 plasmtica
es de 3 h. No se une a protenas plasmticas. Metabolismo, no sufre me-
R: B
Tableta 850 mg
601
Reacciones adversas
tabolismo heptico. Excrecin renal

90 % en 24 h, en forma inalterada,
no hay excrecin biliar.
Frecuentes: anorexia, diarrea, dispepsia, flatulencia, dolor de cabeza,

sabor metlico, nusea, vmitos,
prdida de peso.
Raras: rash, dermatitis, anemia megaloblstica, hipoglicemia, acidosis
lctica, vasculitis, neumonitis.
Precauciones
(1) Embarazo: La diabetes crnica
o gestacional que no es controlada
adecuadamente ha sido asociada
con la alta incidencia de anormalidades congnitas y mortalidad perinatal. Los estudios clnicos, incluyendo
pequeas series, no han mostrado
evidencia de malformacin del feto
relacionada a la administracin de
metformina. El control adecuado
de la glucosa sangunea permite a
las pacientes proseguir normalmente con el embarazo. (2) Lactancia:
Debido a la ausencia de informacin
con relacin a la excrecin de metformina en la leche materna, este
medicamento est contraindicado
en madres lactantes. (3) Insuficiencia heptica: evaluar la funcin
heptica antes y durante el tratamiento, especialmente en pacientes
gerontes. (4) Insuficiencia renal:
evaluar la funcin renal antes y durante el tratamiento, especialmente
en pacientes gerontes. (5) Diabetes
mellitus: monitorizar glicemia y hemoglobina glicosilada. Suspender el
tratamiento si se presenta acidosis
lctica, diarrea o en condicin asociada a hipoxemia.
Suspender el frmaco si se presentan
estados hipxicos, establecer medidas de soporte. Es hemodializable.
Interacciones
Sulfonilreas, pueden mejorar la eficacia del tratamiento antidiabtico.
Alcohol: mayor riesgo de acidosis
metablica.
Cimetidina: eleva las concentraciones plasmticas de metformina.
Medicamentos que causas hiperglicemia: anticonceptivos (conteniendo estrgenos), corticosteroides, diurticos (tiazdicos), estrgenos, isoniazida, niacina, fenotiazinas
(clorpromazina), agentes simpaticomimticos, hormonas tiroideas: puede ser necesario una dosis incrementada de metformina o un cambio a
otro agente hipoglicemiante.
Medicamentos que causan hipoglicemia: clofibrato, IMAO, probenecid,
propranolol, rifabutina, rifampicina,
salicilatos, sulfonamidas: puede ser
necesario disminuir la dosis de metformina.
Acetonas en orina: Metformina puede dar resultados falsos positivos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, insuficiencia renal
(varones con creatinina >1,5 mg/dl;
y mujeres >1,4 mg/dl), insuficiencia
heptica, deshidratacin, desnutricin grave, alcoholismo, embarazo
y lactancia.
602
hipotlamo este agente bloquea la seal inhibidora en el

eje hipotlamo hipofisiario incrementando la secrecin FSH,
la cual estimula la secrecin
de estrgenos; estos a favor
de un mecanismo de feedback
positivo, provoca la descarga
de LH y la ovulacin . Es decir,
al antagonizar los receptores
estrgenicos en el rea hipotlamo-hipofisario se provoca un
aumento en los niveles de gonadotropinas que pone en marcha el normal funcionamiento
del eje hipotlamio- ovrico.
Almacene las tabletas a temperatura

ambiente, fuera del calor, la humedad y la luz directa.
Tome este medicamento con la comida o con leche. Si olvida una dosis
tmela tan pronto la recuerde, si su
siguiente dosis est muy prxima
espere hasta entonces y saltee la
dosis olvidada. No use una dosis
adicional.
Anticipe a su mdico si Ud. est embarazada o dando de lactar, si padece del hgado, corazn, enfermedad
renal o suprarrenal, o algn desorden de la glndula pituitaria.
Podra ser necesario suspender este
medicamento varios das antes de tener una ciruga, o algunos exmenes
mdicos; este medicamento puede
interactuar con el medio de contraste usado en la TAC.
De uso restringido:
CLOMIFENO
CITRATO
R: X
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Coadyuvante en el tratamiento
de la infertilidad femenina. (2) Tratamiento de la insuficiencia del cuerpo
lteo. (3) Tratamiento de la infertilidad en varones con oligosperma. (4)
Estudios de la funcin ovrica.
18.6. Inductores de la ovulacin

En el tratamiento de la infertilidad femenina debida a oligomenorrea o amenorrea secundaria con funcin hipofisiaria
intacta, el frmaco de eleccin
es el clomifeno que acta induciendo la ovulacin mediante
estimulacin directa de la actividad gonadotropina ocupando
receptores estrgenicos en el
Dosis
Iniciar el 5 da del ciclo menstrual o
cualquier da en caso de amenorrea
con 50 mg/d VO / 5d. En caso de
presentarse menstruacin indicar 50
mg/d VO/ 5d, desde el 5 da del ciclo
menstrual. En caso de no presentarse ovulacin, aumentar a 100 mg/d
603
hormona luteinizante uterina, pruebas de funcin heptica y exmenes

oftalmolgicos.
Se debe controlar la temperatura
basal desde el primer da del ciclo
menstrual. Puede comprometer la
capacidad de manejar vehculos y
operar mquinas pesadas.
VO / 5d /ciclo, en algunas pacientes

puede incrementarse a 200 mg/d VO
bajo supervisin del especialista. El
tratamiento debe suspenderse ante
cualquier evidencia de concepcin.
Farmacocintica
Tiene un t1/2 de 5-7d, su absorcin es
rpida en el TGI, su distribucin es
enteroheptica y es almacenado en
el tejido graso, tiene un metabolismo heptico, su excrecin es biliar y
puede prolongarse durante 6 sem.
Contraindicaciones
En hipersensibilidad al medicamento, antecedentes o cuadro activo de
insuficiencia heptica, tromboflebitis activa, quiste ovrico, excepto
sndrome de ovario poliqustico, hemorragia uterina no diagnosticada,
lesin orgnica intracerebral, insuficiencia adrenal o tiroidea no controlada, embarazo.
Precauciones
(1) Embarazo: puede causar una
disminucin en cantidad o cambios
en calidad del mucus cervical, el cual
puede interferir con la funcin del
esperma, fertilizacin y subsecuentemente ocurre el embarazo. No se
recomienda durante el embarazo.
Se han reportado malformaciones
congnitas y muerte, se recomienda monitorizar al paciente durante
el embarazo. Su uso est asociado
con un incremento de embarazos
mltiples y posibles partos prematuros, as como embarazos ectpico
y heterotpico. (2) Lactancia: No
se ha demostrado que se distribuya
en la leche materna. Sin embargo
su uso puede inhibir la lactancia.
(3) Gineco-Obstetricia: Evaluar
riesgo-beneficio en caso de endometriosis, fibromas uterinos, sndrome
de ovario poliqustico, sensibilidad
a las gonadotrofinas hipofisiarias,
diabetes, hipertensin, migraa,
epilepsia, depresin. (4) Pruebas de
laboratorio: Dosar peridicamente
gonadotrofina corinica humana,
Reacciones adversas
A dosis recomendada, los efectos
adversos usualmente son raros, la
incidencia y severidad de los efectos
adversos tienden a estar relacionadas con la dosis y la duracin del
tratamiento y, normalmente, son
reversibles.
Frecuentes: Formacin de quistes
ovricos, agrandamiento ovrico,
sndrome premenstrual; crecimiento
del fibroma uterino. Hipertensin,
rash, urticaria, alopecia, nuseas,
vmitos
Raras: Hepatotoxicidad, visin borrosa especialmente con dosis largas;
diplopa, fotofobia, escotoma (visin
disminuida), ginecomastia, mastalgia, cefalea, mareo, aturdimiento,
nerviosismo, inquietud, cansancio,
insomnio, depresin, rinitis, sinusitis,
disnea, tos, otros tumores.
604
18.7. Progestagenos
Tratamiento sintomtico y de soporte; inducir emesis o realizar lavado
gstrico.
R: D
Interacciones
Tableta 5 mg
Gonadotroina Corinica Humana,

puede administrarse para favorecer
la ovulacin.
Alteraciones en pruebas de Laboratorio
Puede alterar los valores de las pruebas de Demosterol, globulina ligadora de hormona sexuales y aumentar los niveles de FSH y LH.
(ver seccin 8.3 Hormonas y Antihormonas)
18.8. Hormonas tiroideas y

sustancias antitiroideas
Entre los agentes empleados
para el tratamiento de enfermedades caracterizadas por la
deficiencia de hormonas antitiroideas, se encuentra la levotiroxina (sal sinttica del ismero
natural de T-4) usada principalmente como terapia de mantenimiento; su potencia, vida
media prolongada y conversin
perifrica continua a T-3, la convierte en un agente de eleccin.
Esta hormona interacta con
los receptores situados en el
ncleo, la mitocondria y membrana celular pero es receptor
nuclear el responsable de prcticamente de todos sus efectos
biolgicos.
Los agentes antitiroideos pueden ser derivados de tionamidas, propiltiouracilo que acta
inhibiendo la sntesis de hormona tiroidea teniendo una vida
media ms prolongada y ms
potente que el propiltiouracilo.
El yoduro de potasio acta inhibiendo la sntesis y liberacin
Consrvese por debajo de los 40 C,
preferiblemente entre 15 y 30 C.
Proteger de la luz.
La prescripcin debe realizarse bajo
estricta supervisin mdica.
Advertencia complemetaria
Debe intentarse la concepcin cuando se espera la ovulacin en promedio de 5 a 10 das luego de la ltima
dosis de clomifeno.
605
Farmacocintica
de hormonas tiroideas, su uso

se limita a casos agudos.
Absorcin inmediata en el TGI como

aminocidos iodurados. Presenta
una distribucin extracelular significativa, con mayor acumulacin de
la droga en la glndula tiroidea. El
ioduro de potasio se distribuye en
la leche materna. Es excretado va
renal.
De uso restringido:
IODURO DE POTASIO R: D
Tableta 60 mg
Indicaciones
Precauciones
(1) Hipertiroidismo. (2) Esporotricosis. (3) Tirotoxicosis.
(1) Embarazo: atraviesa la placenta

en cantidad suficiente para causar
dao fetal , puede causar bocio y/o
hipotiroidismo, el uso prolongado
no est evaluado, sin embargo su
uso por corto tiempo (10 das) para
el manejo de la labor de induccin
de crisis tiroidea previo a la tiroidectoma en mujeres embarazadas. (2)
materna, el uso en la madre puede
causar rash cutneo y supresin tiroidea en el infante. (3) Pediatra:
puede causar rash cutneo y supresin tiroidea. No se ha determina
su uso como antifngico sistmico.
(4) Geriatra: no hay estudios al
respecto. (5) Dental: puede causar
inflamacin de las glndulas salivales, irritacin bucal, gusto metlico,
dolor de dientes y encas, y aumento
inusual en la salivacin. (6) Pacientes con sensibilidad a sulfitos y/o
asma porque algunas de estas formulaciones contienen bisulfito sdico. (7) En pacientes con tuberculosis porque causa irritacin pulmonar. (8) Hipersensibilidad a ioduro,
porque aumenta la posibilidad de
causar vasculitis hipocomplementaria, bocio o enfermedades tiroideas
Dosis
Para el tratamiento de hipertiroidismo y/o tirotoxicosis o para la induccin de complicaciones tiroideas
previo a la tiroidectoma.
Adultos y adolescentes:
Hipertiroidismo: 130 mg/d VO
Esporotricosis: Adultos: 65 - 325 mg
VO, la dosis puede ser incrementada desde 150 - 250 mg/d hasta un
mximo de 4.5 9 g o hasta que la
toxicidad persista
Tirotoxicosis: 130 mg/d VO
Nios menores de 1 ao:
Hipertiroidismo: 65 mg/d. VO.
El tratamiento con Yoduro de Potasio
puede continuar por 7-14 d despus
de la exposicin.
Esporotricosis: el dosaje no ha sido
establecido
Tirotoxicosis: 65 mg/d. VO.
El tratamiento con Yoduro de Potasio
puede continuar por 7-14 d despus
de la exposicin.
Pacientes con falla renal: las dosis
pueden ser modificadas dependiendo de la respuesta clnica y del grado
de falla renal.
606
autoinmunes. (9) En pacientes con

acn vulgaris, porque los halgenos
pueden causar un rash acneiforme o
agravar la existencia del acn.
Debe almacenarse preferentemente
entre 15 C y 30 C, bajo las especificaciones del fabricante. Almacenar
en un recipiente hermtico.
Contraindicaciones
En pacientes con bronquitis aguda.
Reacciones adversas
Los efectos teraputicos del ioduro

de potasio usualmente son observados 24 h despus de la administracin, con un mximo de ocurrencia
despus de 10 - 15 das de terapia.
Frecuente: reacciones alrgicas, especialmente angioedema, artralgia,

eosinofilia, hinchazn de ndulos linfticos, urticaria; con el uso prolongado iodismo, toxicidad potsica.
Poco frecuentes: diarrea, nuseas,
vmito, dolor de estmago.
La cristalizacin puede ocurrir bajo
condiciones normales de almacenamiento, especialmente si son refrigerados, sin embargo con el calor y la
frotacin los cristales pueden volver
a disolverse.
El Ioduro libre, puede obtenerse de
la oxidacin del ioduro potsico,
tornando a la solucin de un color
amarillo oscuro. Si esto ocurre, la solucin debe ser descartada.
Tratamiento de soporte y mantenimiento.
Interacciones
Con sales de litio: potencian la incidencia de hipotiroidismo y bocio.
Con metimazol y propiltiouracilo:
por incrementar la probabilidad de
desarrollar hipotiroidismo.
Con diurticos ahorradores de
potasio como espironolactona,
amilorida y triamtereno: porque
aumenta las probabilidades de desarrollar hipercalemia.
Inhibidores de la ECA y la heparina:
pueden causar resultados similares.
Con los resultados de las pruebas
de diagnstico: estudios de las funciones tiroideas, radionucleotidos e
imgenes tiroidales.
LEVOTIROXINA
SODICA
R: A
Tableta 50 g y 100 g
Indicaciones
(1) Hipotiroidismo.
Dosis
Inicialmente de 50 - 100 g/d (50
g para los mayores de 50 aos), de
preferencia antes del desayuno, ajustados en dosis de 50 g c/3 - 4 sem
hasta que el metabolismo se man607
tra: pueden ocasionar problemas

cardacos. (5) Diabetes mellitus:
aumentan la demanda de hipoglicemiantes.
tenga (usualmente 100 - 200 g/d).

En cardiopatas iniciar con 25 g/d
50 g en das alternos, ajustados en
dosis de 25 g c/2-4 sem.
En hipotiroidismo congnito 25 g/
d ajustados en dosis de 25 g c/2-4
sem hasta que aparezcan sntomas
txicos leves luego reducir la dosis
ligeramente.
En mixedema juvenil (nios > 1 ao),
iniciar con 2.5 - 5 g/Kg/d.
Contraindicaciones
Insuficiencia adrenal no tratada. Enfermedad cardiovascular, incluyendo
angina pectoris, arterioesclerosis,
enfermedad arterial coronaria, hipertensin, infarto de miocardio.
Diabetes mellitus. Historia de hipertiroidismo. Estados de malabsorcin
(enfermedad celiaca).Hipopituitarismo. Sensibilidad a hormonas tiroideas. Tirotoxicosis.
Farmacocintica
No tiene buena absorcin a nivel del
TGI y se absorbe mejor con el estmago vaco, pero una administracin
SC o IM se absorbe completamente,
pero estas vas son poco usadas porque son muy alcalinas. Se distribuye
en la mayora de los fluidos y tejidos
corporales, atraviesa pobremente la
placenta y la excrecin en leche materna es limitada, una vez en sangre
se unen a protenas plasmticas: a la
- globulina en un 60 %, a la prealbmina fijadora de tiroxina en un 30
% y a la seroalbmina en un 10 %.
En tejidos perifricos, principalmente
hgado, riones e intestinos donde el
30 % se convierte en T3, escasamente en hgado, presenta secrecin biliar. Su excrecin es fecal en un 20-40
% inalterado.
Reacciones adversas
Poco frecuente: reacciones alrgicas, hipertiroidismo por sobredosis,
pseudo tumor cerebral en nios.
Raras: Hipotiroidismo.
Si los sntomas de hipertiroidismo
ocurren, es recomendable que la
terapia con la hormona tiroidea sea
retirada por 2 a 6 aos, luego tomar
a dosis bajas. Induccin del vmito, seguida de un lavado estomacal
hasta 3 4 horas despus de la ingestin oral de cantidades txicas de
hormonas toroidales.
Tratamiento especfico: con glussidos cardiotnicos si se presenta falla
cardaca congestiva. Bloqueadores
beta adrenrgicos tales como propranolol para disminuir la actividad
simptica. La administracin IV de
hidrocortisona inhibe parcialmente
la conversin de T4 a T3.
Precauciones
(1) Embarazo y Lactancia: evaluar
continuamente los valores sricos de
tirotropina. (2) Pediatra: no se han
reportado problemas, administrar
con precaucin. (3) Hipopituitarismo, insuficiencia suprarrenal:
iniciar el tratamiento previa administracin de corticoides. (4) Geria608
o segn las especificaciones del fabricante. Almacenar en un recipiente

protegido de la luz y la humedad.
Cuidado y de soporte: la administracin de oxgeno, control de la temperatura, hipoglicemia o prdida de

fluidos corporales.
Interacciones
Paciente con historia de intolerancia

de Lactosa, puede ser sensible a levotiroxina que contiene lactosa.
Corticoides y warfarina: pueden requerir reajuste de dosis.

Insulina o hipoglicemiantes orales: pueden aumentar sus requerimientos.
-bloqueadores: pueden disminuir
la conversin perifrica de T4 a T3.
aumentar los efectos teraputicos y
txicos de las hormonas tiroideas.
Inductores hepticos como alcohol, barbitricos, carbamazepina,
fenitona, griseofulvina, primidona, rifampicina, dexametasona:
pueden aumentar los requerimientos
de hormonas tiroideas.
Yodo radiactivo: las hormonas tiroideas pueden disminuir la captacin
de yodo radiactivo por la tiroides.
Ketamina: mayor riesgo de hipertensin y taquicardia.
Colestipol: puede retrasar o disminuir la absorcin de levotiroxina.
Estrgenos: aumenta las necesidades de hormonas tiroideas.
Somatropina: interfiere con su
efecto.
Simpaticomimticos: potencian los
efectos mutuamente, mayor riego
de insuficiencia coronaria en pacientes predispuestos.
Teofilina: puede requerir ajuste de
sta.
Fenitona: evitar su aplicacin IV.
Se recomienda la individualizacin
de la dosis en pacientes geritricos.
PROPILTIOURACILO R: D
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Hipertiroidismo. (2) Tirotoxicosis.
Dosis
En el tratamiento de hipertiroidismo
Adultos: de 300 - 450 mg/d c/8 h
VO, dosis de 600 - 1200 mg/d VO
son necesarios en paciente con hipertiroidismo y/o paperas o bocio
prolongados;
Dosis de mantenimiento en el rango
de 100 - 150 mg/d VO c/8 - 12 h.
Nios: de 6 - 12 aos de 50 - 150
mg/d VO dividido en dosis de 1-3,
usualmente administrado en 3 dosis
c/8 h; nios mayores de 10 aos: 150
- 300 mg/d VO 150 mg/m2/d VO
dividida en 1 a 3 dosis c/8 h.
Dosis de mantenimiento: 1/3 2/3
de la dosis inicial divididos en dosis
de c/8-12 h hasta 2 meses despus
de iniciada la administracin.
Neonatos: VO 5 - 10 mg/Kg/d en dosis divididas.
Preferentemente entre 15 C y 30 C,
609
de igual modo que los adultos, y no

presentan reacciones propias de esa
etapa. (5) Geriatra: en pacientes
con enfermedades cardacas severas pueden administrrseles agentes
antitiroidales y/o agentes beta bloqueadores. (6) Dental: los efectos
depresivos de la mdula sea de los
agentes antitiroideos pueden incrementar la incidencia de infecciones
microbiolgicas, retraso en la curacin, sangrado gingival. Si ocurre
leucopenia o trombocitopenia, los
trabajos dentales deben postergarse
hasta que se detenga.
Para el tratamiento de tirotoxicosis.

aos: VO 200 - 400 mg c/8 h el primer da, cuando se haya controlado
los sntomas las dosis deben disminuirse gradualmente hasta la dosis
de mantenimiento usual.
Neonatos: VO 10 mg/Kg/d en dosis
divididas.
Farmacocintica
Va oral es rpidamente absorbido
con una concentracin srica pico de
1 h, luego es activamente concentrado por la glndula tiroides; se une de
60 - 80 % a las protenas y significativamente ionizado al pH fisiolgico.
El metabolismo heptico ocurre va
glucoronidacin. Aunque la vida media de eliminacin es de aproximadamente de 1h esta persiste mucho
despus por la glndula tiroidea. La
droga y sus metabolitos son excretados va renal. El dosaje se ajusta de
acuerdo a la disfuncin renal.
Contraindicaciones
En pacientes con hipersensibilidad
.En lactancia.
Reacciones adversas
Ver (Tiamazol) Metimazol
Interrumpir ante la presencia de
agranulocitosis, pancitopenia, hepatitis, fiebre o dermatitis exfoliativa; e
iniciar medidas de mantenimiento.
Precauciones
(1) En el embarazo: cruza la placenta y puede causar hipotiroidismo
fetal .Sin embargo los posibles efectos adversos presentados con la medicacin deben compararse con los
efectos adversos que se presenta con
el hipertiroidismo continuo durante
la gestacin. (2) Lactancia: pequeas cantidades son distribuidas en
la leche materna. (3) Pediatra: los
nios responden adecuadamente a
los agentes antitiroideos. Tener presente la evaluacin de las concentraciones sricas de hormonas tiroideas. (4) Adolescentes: responden
Interacciones
Teofilina: aumentando su liberacin.
Yoduros: antagonizan los efectos
del metimazol.
Agentes antitiroideos tioaminados: reduce sus efectos
Warfarina: reducindose sus efectos.
Digoxina: disminuyendo la funcin
tiroidea.
610
Tirotoxicosis: 15 - 20 mg VO c/4 h durante los primeros das ajustando las

dosis posteriormente y dependiendo
de la respuesta del paciente.
En pacientes con falla renal, no est
disponible el ajuste de dosis, pero
que el ajuste de la dosis no es necesario.
Nios:
Hipertiroidismo: 0,4 mg/Kg/d VO divididos en 1-3 dosis c/8 h.
Terapia de mantenimiento: continuar
con las dosis iniciales durante 2 meses despus de controlar los sntomas de la enfermedad, 0,2 mg/Kg/d
VO divididos en 1-3 dosis c/8 h.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15-30 C.

Las mejores respuestas ocurren,
cuando el frmaco se administra
puntualmente a la misma hora y sobre todo con las comidas. Consultar
con su mdico antes de suspender la
medicacin.
Monitorizacin estricta del paciente.
Considerar cualquier tipo de ciruga
o tratamiento de urgencia debido al
riesgo de tormenta tiroidea.
TIAMAZOL
(metimazol)
Farmacocintica
VO absorcin rpida en el TGI, la
concentracin pico srico se presenta de 1-2 h despus de la administracin. El metimazol es activamente
concentrado por la glndula tiroidea. Su unin a protenas es significativa, como resultado, el metimazol
es ms rpidamente excretado en la
leche materna que otra de las drogas
de su clase. Esta droga adems cruza
la barrera placentaria en cantidades
suficientes como para causar dao
fetal. Se metaboliza en el hgado
hasta metabolitos inactivos y es excretado por va renal. La vida media
de eliminacin es aproximadamente
de 5h, sin embargo, la duracin de
accin es de 40h debido a la acumulacin de la droga en las clulas
tiroideas. Una reduccin de dosaje
en pacientes con enfermedades hepticas o renales est indicado, pero
an la dosis especfica no est bien
establecida.
R: D
Tableta 5 mg
Indicaciones
(1) Hipertiroidismo. (2) Tirotoxicosis
Dosis
Adultos:
Hipertiroidismo leve: 15mg/d VO divididos en 1-3 dosis c/ 8 h.
Hipertiroidismo moderadamente severo: 30 - 40 mg/d VO divididos en
1-3 dosis c/8 h.
Hipertiroidismo severo: 60 mg/d VO
divididos en 1-3 dosis c/8 h.
Terapia de mantenimiento: continuar
con las dosis iniciales durante 2 meses despus de controlar los sntomas de la enfermedad, 5 - 30 mg/d
VO divididos en 1-3 dosis c/8 h.
611
Precauciones
dosis menores a 10-15 mg/d puede

ser usado monitorizando las funciones tiroideas del lactante.
(1) Embarazo: puede causar dao

fetal .El tiamazol atraviesa fcilmente
la barrera placentaria, est reportado
el desarrollo de bocio y casos de cretinismo en el feto. Se ha detectado
casos de aplasia de piel que se traduce en defectos del cuero cabelludo
de recin nacidos de madres que recibieron el producto durante el embarazo. (2) Lactancia: el ingrediente
activo es secretado en la leche materna. Existe un riesgo terico de causar
hipotiroidismo o agranulocitosis en
aquellos infantes con altas dosis maternas de agentes antitiroideos. (3)
Pediatra: los agentes antitiroideos
son frecuentemente usado en el tratamiento de hipertiroidismo en nios, y responden a estos agentes tan
bien como los adultos. (4) Pacientes
con depresin de la mdula sea:
ocurre leucopenia en 10 % de pacientes con hipertiroidismo. Puede
incrementarse el riesgo de infeccin
microbiana bucal, sangrado gingival.
Si la leucopenia o la trombocitopenia
ocurren, los trabajos dentales deben
ser postergados hasta retornar a los
valores normales. (5) En pacientes
mayores de 40 aos: por poder
provocar agranulocitosis con dosis
mayores a 40 mg/d.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre moderada y transitoria. Leucopenia. Rash y picazn
de la piel.
Poco frecuente: agranulocitosis.
Artrlgias, artritis o vasculitis. Sndrome similar al lupus. Neuropata
perifrica. Nuseas y vmitos. Dolor
de estmago.
Raras: anemia aplsica. Hipoprotrombinemia o trombocitopenia.
Necrosis heptica. Neumonitis intersticial. Linfadenopatias. Sialadenopata. Vasculitis renal
Los sntomas pueden incluir cambios
en los periodos menstruales, resfro,
constipacin, piel reseca, hinchada,
bocio, cefalea, apata o somnolencia, dolores musculares, nuseas o
vmito severo, cansancio inusual o
debilidad, aumento de peso inusual.
Soporte sintomtico, induccin de
emesis por lavado gstrico, administrar de ser necesario corticoides,
antibiticos y transfusin de sangre fresca en caso de depresin de
mdula sea, no existe informacin
disponible de la dosis letal media o
de la concentracin de tiamazol en
fluidos biolgicos asociada con toxicidad o muerte.
Contraindicaciones
Historia de hipersensibilidad conocida hacia los derivados de tiocarbamida. Deterioro de la funcin heptica
(la vida media de eliminacin podra
estar prolongada, en proporcin al
grado de insuficiencia heptica).
Usado durante la lactancia, pero con
Interacciones
Aminofilina, Oxtrifilina, Teofilina:
pueden tener un incremento del
612
metabolismo del clearance de aminofilina o teofilina que retornan a

valores.
Amiodarona, Glicerol Ionadatado,
Yodo, Yoduro de Potasio: pueden
reducir los efectos de los agentes
antitiroideos.
Anticoagulantes, cumarina o derivados idandione: pueden reducir la
respuesta a los anticoagulantes
Bloqueadores beta-adrenrgicos:
puede causar hipertiroidismo incrementando el clarance de los betabloqueadores.
Glucsidos digitlicos: pueden incrementarse las concentraciones de
digitlicos.
Ioduro sdico: los agentes antitiroideos pueden disminuir la distribucin del I131.
Comunicar inmediatamente al mdico tratante si de pronto se presenta

dolor de garganta, dificultades para
tragar, fiebre, inflamacin de la mucosa oral o fornculos al inicio del
tratamiento o aun semanas o meses
despus.
Tiamazol no interfiere con las acciones de las hormonas tiroideas exgenas y tampoco inhibe la liberacin de
hormonas tiroideas. De este modo,
las reservas de hormonas tiroideas
debern ser agotadas previamente
para evidenciar la respuesta clnica al
tratamiento.
Alteraciones de valores de laboratorio:
18.9. Inhibidores de la prolactina
Con Ioduro sdico (I , I ), pertecnectato sdico Tc 99m: los agentes

antitiroideos pueden disminuir la
concentracin de estos.
Las concentraciones sricas de alanina amino transferasa, fosfatas
alcalina, aspartato aminotrasferasa,
bilirrubina, deshidrogenasa lctica,
tiempo de protrombina: pueden ser
incrementadas las concentraciones,
pueden indicar hepatotoxicidad y estar asociada con esplenomegalia.
123
131
La bromocriptina es un derivado del ergot o ergolina, agonista dopaminrgico que acta en

los receptores del SNC, sistema
cardiovascular, eje hipotlamo-hipofisiario y TGI. Es usada
para suprimir fisiolgicamente
la secrecin lctea, en trastornos endocrinos asociados
con hiperprolactinemia; acta
inhibiendo la secrecin de prolactina de la hipfisis anterior.
Adems por su actividad dopaminrgica puede ser usada en el
tratamiento d la enfermedad de
Parkinson.
Mantener por debajo de 40 C,
preferentemente entre 15 y 30 C.
Conservar en envases bien cerrados y
protegidos de la luz.
613
De uso restringido:
BROMOCRIPTINA
(como mesilato)
Farmacocintica
Su biodisponibilidad es de 3 - 6 %.
Su t1/2 es de 7h 5h. Su absorcin
es el 28 % en el TGI. Su unin a protenas plasmticas es un 90 - 96 %.
Metabolismo heptico. Su excrecin
es biliar 95 %, renal 2.5 - 5 %, en ambos casos como metabolitos.
R: B
Tableta 2,5 mg
Indicaciones
Precauciones
(1) Amenorrea, galactorrea, infertilidad o hipogonadismo asociado

a hiperprolactinemia. (2) Acromegalia. (3) Sndrome de Parkinson.
(4) Prevencin de la lactancia postparto.
(1) Embarazo: no es recomendado

su uso, sin embargo es bien usado
en el tratamiento de la acromegalia,
enfermedad de Parkinson o prolactinomas en pacientes embarazadas
que requieren de la medicacin.
No debe usarse la bromocriptina
despus del parto, mujeres con
historia de enfermedades arteriales
coronarias u otras condiciones cardiovasculares severas. (2) Lactancia: no administrar durante este
periodo. (3) Pediatra: la seguridad
y la eficacia no est establecida.
(4) En adolescentes: la seguridad
y la eficacia no est establecida en
adolescente menores a 15 aos
de edad. (5) Geriatra: no se han
realizado estudios de la edad y los
efectos de la bromocriptina, sin embargo la experiencia clnica con el
uso de Bromocriptina pueden presentarse efectos sobre el SNC con
ms frecuencia. (6) Dental: el uso
de largas dosis de bromocriptina
(por ejemplo en el tratamiento de
acromegalia o parkinson) pueden
disminuir o inhibir el flujo salival y
as contribuir con el desarrollo de la
caries, enfermedades periodontales,
candidiasis oral.
Dosis
En amenorrea, galactorrea, infertilidad o hipogonadismo asociado a
hiperprolactinemia: iniciar con 1,25
- 2,5 mg/d VO incrementar en 2,5
mg/d c/3 - 7d hasta obtener respuesta clnica; dosis de mantenimiento
de 5 - 7,5 mg/d VO puede variar de
2,5 - 15 mg/d.
En acromegalia: iniciar con 2,5 - 3,5
mg/d VO por 3 d; incrementar en
1,25 - 2,5 mg/d c/3 - 7 d hasta obtener respuesta clnica; las dosis de
mantenimiento son de 20 - 30 mg/d
VO.
En el tratamiento de sndrome de
Parkinson: iniciar con 1,25 mg/d VO
con alimentos, incrementar en 1,25
mg/sem, hasta obtener respuesta
clnica.
En prevencin de la lactancia postparto: 2,5 mg VO c/12h con alimentos por 2 sem.; prolongar hasta por 3
sem. Segn necesidad clnica; iniciar
el tratamiento no antes de 4 h del
post-parto.
614
Contraindicaciones
sin, no emplear simultneamente

en el puerperio.
Anticonceptivos orales, estrgenos
o progestgenos: producen amenorrea y galactorrea e interfieren con el
efecto de la bromocriptina.
Alcohol: riesgo de reaccin de Disulfiram.
IMAO, Metildopa, Haloperidol,
Metoclopramida, fenotiazinas, pimoside, reserpina, risperidona: aumentan los niveles de prolactina.
Levodopa: efectos aditivos, hipotensin aditiva.
Macrlidos, Troleandomicina: pueden aumentar los niveles de Bromocriptina.
Alteraciones de los valores de laboratorio y fisiolgicos:
Hormona del crecimiento: las concentraciones plasmticas de esta puede
incrementarse transitoriamente en
individuos normales, y reducida en
pacientes con acromegalia.
Hipersensibilidad al medicamento y
a otros derivados del cornezuelo de
centeno, en pacientes hipertensos,
hipertensin inducida por el embarazo o puerperal, alteraciones psiquitricas, cardiopatas o enfermedad
coronaria severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipotensin, especialmente ortosttica. Nuseas.
Poco frecuente: constipacin, diarrea, sudoracin y temblor, sequedad de la boca, calambres nocturnos
en la pierna, prdida del apetito, depresin mental, fenmeno Raynaud,
dolor estomacal. Congestin nasal,
vmitos, confusin, desequilibrio,
alucinacin.
Raras: infarto al miocardio, temblores
A elevadas dosis: rinorrea del fluido
cerebroespinal. Desmayo. Hemorragia gastrointestinal o lcera pptica.
Fibrosis retroperitoneal
Almacenar entre 15 C y 30 C, en
un recipiente hermtico y protegido
de la luz.
Tratamiento sintomtico y de soporte. Inducir el vmito o realizar lavado

gstrico, indicar carbn activado y
catrticos salinos. Controlar la hipotensin con vasopresores, si fuese
necesario.

Administrar con las comidas o con
productos lcteos para disminuir la
irritacin gstrica.
Interacciones
Monitorizar la presin arterial. Evaluar la funcin hipofisiaria y adrenal

y la posibilidad quirrgica en macroedemas.
Otros derivados del cornezuelo de

centeno (dihidroergotamina, ergonovina, metilergonovina, metisergida): mayor riesgo de hiperten-
615
18.10. Gonadotropinas
administrar diariamente o 2-3 v/sem

durante 3 meses como mnimo, puede continuar indefinidamente hasta
que la respuesta ocurra.
Infertilidad anovulatoria o trastorno en la maduracin folicular (rgimen de hiperestimulacin controlada): IM, 1500 U/d a partir del da
de la ovulacin hasta la poca de
menstruacin o del embarazo confirmado.
Induccin de espermatognesis en
infertilidad: el tratamiento es continuado usualmente por 6 meses a
ms. Si las cantidades de esperma
no son aun adecuadas (menor a 5
millones/ml), menotropinas o urofolitropinas pueden ser adicionadas al
rgimen son aun insuficientes, si fuera necesario, continuar con la terapia
combinada hasta 12 meses.
Induccin de la ovulacin o tcnicas
reproductivas asistidas: IM, 5000 a
10000 U/d siguiendo con las dosis
de menotropin o urofolitropin por 5
a 9 das continuando con la dosis de
clomifeno
Nios
Retraso en la pubertad por deficiencia gonadotrfica hipofisiaria, IM,
nios: 1000 a 5000 UI 2-3 v/sem por
un mximo de 10 dosis, descontinuar cuando se observe respuesta
deseada.
La gonadotropina corinica,
hormona placentaria extrada
de la orina de mujeres gestantes con actividad biolgica
similar a la hormona luteinizante, adems tiene efecto similar
a la hormona foliculoestimulante pudiendo estimular la
produccin de esteroides gonadales tanto en varones como
mujeres.
De uso restringido:
GONADOTROFINA
CORIONICA
R: C
Inyectable 1500 UI
Indicaciones
(1) Hipogonadismo hipogonadotrpico masculino. (2) Retraso en la pubertad por deficiencia gonadotrfica
hipofisiaria. (3) Infertilidad anovulatoria o trastorno en la maduracin
folicular (rgimen de hiperestimulacin controlada). (4) Induccin de
espermatogenesis en infertilidad. (5)
Induccin de la ovulacin o tcnicas
reproductivas asistidas.
Farmacocintica
Dosis
No tiene buena absorcin GI es aplicada por va IM. Se distribuye principalmente en testculos y ovarios.
Su metabolismo no est an determinado. Su excrecin se da en 24 h
por va renal en forma inalterada en
10-12 %. Su t1/2 es de 23 h.
Adultos
En hipogonadismo hipogonadotrpico masculino: 1000 - 4000 UI IM
2-3 v/sem ms Gonadotrofina Menopusica Humana la cual est compuesta de 75 UI FSH ms 75 UI LH,
616
Precauciones
frecuencia respiratoria, dolor de cabeza, irritabilidad, depresin mental,

dolor en el sitio de inyeccin, escalofros
Poco frecuente: slo para la induccin de la ovulacin: sndrome severo
de hiperestimulacin ovrica. Edema
perifrico. Slo para el tratamiento
de Criptocritismo: pubertad precoz.
Raras: reacciones de hipersensibilidad (angioedema, disnea, eritemas,
dificultad respiratoria, rash drmico,
urticaria)
(1) Embarazo: El uso de gonadotropinas juntamente con menotropinas o urofolitropinas para inducir la
ovulacin est asociado con una alta
incidencia de gestaciones mltiples
o nacimiento mltiples, teniendo
como consecuencia el nacimiento
prematuro, as como otras complicaciones asociados con embarazos
mltiples. Puede presentarse el caso
del Sndrome de Hiperestimulacin
Ovrica. (2) Lactancia: no se sabe si
la gonadotropina coreonica humana
se distribuye en la leche materna, sin
embargo debe tenerse cuidado. (3)
Pediatra: la seguridad y efectividad
en nios menores a 4 aos, no est
bien establecida. Puede presentarse
pubertad precoz en pacientes tratados por criptorquismo. (4) Geriatra: no se reporta informacin. (5)
Insuficiencia renal: prescribir con
cautela. (6) Insuficiencia heptica:
sin informacin especfica.
Hiperestimulacin en ovarios: No es
necesaria una terapia cuando una
ligera hiperestimulacin se presenta
(Nivel 1) acompaado por un ligero
alargamiento de los ovarios (tamao
de ovario 5-7 cm) excesiva excrecin esteroidal y dolor abdominal.
El paciente debe ser informado sin
embargo debe ser monitoreado cuidadosamente.
Supervisin clnica y tratamiento
sintomtico y tal vez un volumen
intravenoso de reposicin en caso
de una elevada concentracin de hemoglobina es necesaria si una hiperestimulacin (Nivel II) con quistes en
ovarios (tamao de ovario 8-10 cm)
se presenta acompaado con sntomas abdominales nuseas y vmito.
Hospitalizacin es imperativa cuando
hay hiperestimulacin seria (Nivel III)
con largos ovarios y quistes (tamao
de ovario ms de 10 cm) se presentan acompaados con retencin de
agua en el trax alargamiento del
abdomen dolor abdominal disnea
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, hipertrofia o tumor de hipfisis, pubertad precoz
en el tratamiento del criptorquismo,
hemorragia ginecolgica no diagnosticada, tromboflebitis activa, fibromas uterinos, quistes o hipertrofia ovrica no relacionada a ovario
poliqustico, en carcinoma hormono
dependiente.
Reacciones adversas
Frecuente: slo para la induccin de
la ovulacin: quistes ovricos de leve
a moderado, con ampliacin ovrica
no complicada. Disminucin de la
617
retencin de sal, concentracin de

hemoglobina viscosidad sangunea
incrementada e incremento en la
agregacin plaquetaria con peligro a
tromboembolia.
tes inductores de la ovulacin est

asociado con un incremento de riesgo de eventos tromboemblicos,
posiblemente porque incrementa
las concentraciones sricas de estrgenos.
Interacciones
No se ha reportado la interaccin
con otros medicamentos.
18.11. Modificadores del

metabolismo del calcio
Alteraciones de pruebas de laboratorio
Entre los mecanismos reguladores de los niveles de calcio se

encuentra, adems de la hormona paratiroidea, los metabolitos activos de la vitamina D
y la calcitonina un polipptido
hormonal de 32 aminocidos,
sintetizados en la clulas C del
tiroides, cuya accin fundamental la realiza en el hueso, donde
inhibe el fenmeno de resorcin de calcio, disminuyendo
sus niveles sricos. Esta accin
es consecuencia de su actividad
inhibidora sobre el osteoclasto
y a la larga a la reduccin del
nmero de osteoclastos.
Resultados pruebas de diagnstico:

las pruebas del embarazo deben
realizarse 10 das despus o ms
de administrado. Con pruebas de
laboratorio: las concentraciones urinarias de 17-hidroxicorticosteroides
y la 17-cetoesteroides pueden incrementarse.
Almacenar entre 15 y 30 C, bajo
las especificaciones del fabricante.
La solucin reconstituida es estable
en refrigeracin por 30 o 60 das o
segn las especificaciones del fabricante.
De uso restringido:
Administrarse inmediatamente despus de reconstituida por va IM.
CALCITONINA
R: C
Inyectable 100 UI
Para la induccin de la ovulacin, es

importante seguir las instrucciones
del mdico recordando la temperatura corporal basal y la sincronizacin de las relaciones sexuales
El uso crnico de gonadotropinas
corionicas asociados a otros agen-
Indicaciones
(1) Hipercalcemia. (2) Osteoporosis
postmenopusica. (3) Osteoporosis
secundaria. (4) Enfermedad de Paget.
618
Dosis
la duracin de accin se manifiesta

a los 15 minutos. El efecto dura de
8 - 24 h despus de la administracin IM o SC y despus de 0,5 - 12
h de la administracin IV, los efectos
picos se manifiestan a las 4h despus
de su administracin, tiene una biodisponibilidad de 3 % va nasal y 70
% IM o SC. Se desconoce an si la
Calcitonina atraviesa la barrera hematoenceflica o si se distribuye en
la leche materna, no cruza la barrera
placentaria, se une a protenas en
un 30 - 40 %. El metabolismo de la
grasa por la calcitonina no est bien
establecido pero se sabe que es rpidamente degradado en los riones,
sangre y tejido perifrico. Su excrecin es renal en forma de metabolitos inactivos.
Adultos
Para el tratamiento de hipercalcemia: administracin IM o SC de
Calcitonina de Salmn, iniciar con
4 UI/Kg c/12 h, incrementar si fuera
necesario a 8 UI/Kg c/12 h hasta un
mximo de 8 UI/Kg de peso c/6 h, la
va IM es preferible si el volumen excede los 2 mL.
Para el tratamiento de osteoporosis
postmenopusica en combinacin
con una adecuada administracin
de Calcio en mujeres que tienen ms
de 5 aos, postmenopusicos y en
aquellas que no pueden usar tratamiento estrognico: 100 UI/d IM o
SC de Calcitonina de Salmn, c/3 d o
3 v/sem junto con administracin de
calcio oral y una adecuada cantidad
de vitamina D; con dosis intranasales
se debe administrar 200 UI/d. En pacientes con falla renal no es necesario ajustar las dosis.
En el tratamiento de sntomas moderados a severos de la enfermedad
de Pager: SC, dosis inicial de 500 g
(0,5 mg)/d, las dosis pueden ir reducindose en algunos pacientes hasta
500 g (0,5 mg) 2 -3 v/sem 250 g
(0,25 mg)/d.
Nios
La dosificacin en nios no est establecida.
Precauciones
(1) Embarazo: presenta efectos adversos sobre el feto. (2) Lactancia:
se distribuye en la leche, sin embargo
los problemas en humanos no estn
bien documentados. (3) Pediatra:
no se han realizado estudios con
respecto a la edad y efectos adversos
de la calcitonina. (4) Geriatra: no se
han realizado estudios en relacin a
la edad y a los efectos adversos de
la calcitonina, sin embargo se han
reportado problemas no geritricos.
(5) Hipersensibilidad: los sntomas
alrgicos incluyen anafilaxia, broncoespasmo, se debe realizar una
prueba en la piel antes de iniciar el
tratamiento.
Farmacocintica
Como son polipptidos la Calcitonina se destruyen en el TGI por eso es
preferible una administracin IM o
SC o intranasalmente. Despus de la
administracin la hormona es absorbida directamente a la circulacin y
Contraindicaciones
Porque reduce las concentraciones
619
de calcio srico, la Calcitonina no

puede ser administrada a pacientes
con hipocalcemia.
nasales. Reportar si existe irritacin

nasal.
Reacciones adversas
Frecuentes: rubor, ardor en la cara,
orejas, manos o pies. Efectos gastrointestinales especialmente diarrea,
prdida de apetito, nuseas o vmitos o dolor estomacal; enrojecimiento, hinchazn o dolor en el sitio de
inyeccin.
Poco frecuente: incremento en la
frecuencia de miccin.
Rara: escalofros, vrtigos, dolor de
cabeza, presin en el pecho, congestin nasal, debilidad respiratoria,
adormecimiento de manos y pies.
Reacciones alrgicas especficas, rash
drmico y urticaria.
Para disminuir los efectos adversos,

se recomiendan iniciar la terapia con
dosis bajas y gradualmente ir incrementndolas. Monitorizar los niveles
de Calcio srico durante la terapia.
Observar al paciente con signos de
hipercalcemia tetnica.
ALENDRONATO
SDICO
R: C
Tableta 10 mg
Indicaciones
(1) Antiosteoporosis. (2) Regenerador seo. (3) Prevencin y tratamiento de la osteoporosis posmenopusica.
Administrar calcio parenteral para
revertir los efectos.
Dosis
Interacciones
Sales de calcio y vitamina D: elevan
las concentraciones de calcio srico
antagonizando la accin de la Calcitonina.
Bifosfonato: disminuye el efecto resortivo de la Calcitonina.
Adultos:
Osteoporosis inducida por glucocorticoides, en hombres y mujeres: VO:
5 mg/d en la maana, antes de 30
minutos de la primera comida, bebidas o medicaciones. En mujeres
postmenopusicas que no reciben
estrgenos, la dosis es 10 mg/d en
la maana, por lo menos 30 min antes de la primera comida, bebida o
medicacin. La administracin debe
darse con 6 a 8 onzas de agua.
Osteoporosis en varones: VO: 10 mg/
d en la maana, por lo menos 30 min
antes de la primer comida, bebida o
medicacin. El tratamiento puede
continuar por 6 meses
Almacenar a una temperatura menos a 25 C, segn las especificaciones del fabricante, proteger de la luz,
no refrigerar
Evaluar peridicamente las fosas
620
detect nivel plasmtico ms all de

las 12 horas. En la orina se recuper
casi el 50 % de la dosis administrada
en un perodo de 72 horas. No hubo
esencialmente excrecin fecal lo cual
es compatible con una ausencia de
eliminacin biliar. El alendronato administrado en dosis simples o repetidas IV (125 g a 10 mg), a mujeres
posmenopusicas, se excret por la
orina en una proporcin del 40 al
56 % de la dosis, porcentajes que no
dependieron de la dosis ni de la duracin de la infusin.
Enfermedad sea de Paget: VO: 40

mg/d en la maana, por lo menos 30
min antes de la primer comida, bebida o medicacin. El retratamiento
se puede considerar en ciertos pacientes despus de 6 meses del tratamiento, previa evaluacin.
Osteoporosis postmenopusica: VO:
10 mg/d en la maana 70 mg 1
v/sem en la maana, por lo menos
30 min antes de la primera comida,
bebida o medicacin. La administracin debe darse con 6 a 8 onzas de
agua.
Profilaxis de osteoporosis postmenopusica: VO: 5 mg/d en la maana
o 35 mg 1 v/sem en la maana, administrada por lo menos 30 min antes de la primera comida, bebida o
medicacin. La administracin debe
darse con 6 a 8 onzas de agua.
Nios: la seguridad y la eficacia no
han sido bien establecidos.
Precauciones
estudios en mujeres embarazadas no
debe ser administrada (2) Lactancia: no hay estudios en mujeres que
estn amamantando, y no debe ser
administrado; no se conoce que el
alendronato se distribuya en la leche
materna. (3) Pediatra: no ha sido
estudiado en nios, y no debe ser
administrado. La seguridad y la eficacia no estn bien establecidas. (4)
Geriatra: no existen problemas que
se hayan presentado. En los estudios
clnicos no hubo ninguna diferencia,
en la eficacia o la seguridad
Farmacocintica
La absorcin luego de la administracin oral, con un ayuno nocturno, fue
del 75 % (biodisponibilidad oral). La
absorcin oral y la disponibilidad se
correlacionaron en forma lineal con
la dosis de 5 a 80mg. Se aconseja su
administracin luego de un ayuno
nocturno con agua, retrasando la
comida por lo menos 30 minutos.
La farmacocintica plasmtica y la
disponibilidad sistmica del alendronato 14C fue estudiada, despus de la
infusin IV a lo largo de 2 horas, en
pacientes con cncer metastsico de
mama. Las concentraciones plasmticas disminuyen 95 % a las 6 horas
luego de la infusin. La eliminacin
se produjo en mltiples fases y no se
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco, lcera
gastroduodenal activa, Hipocalcemia. Insuficiencia renal severa.
Anormalidades en el esfago que
retarden el vaciamiento esofgico,
como estenosis o acalasia. Incapacidad para mantenerse de pie o en
posicin sentada erguida, por lo menos 30 minutos. Hipersensibilidad a
621
cualquiera de los componentes de

este producto.
No se dispone de informacin especfica sobre el tratamiento de la

sobredosis con alendronato. Hipocalcemia, hipofosfatemia y experiencias adversas gastrointestinales, tales como molestia estomacal, ardor,
esofagitis, gastritis o lcera, pueden
ser el resultado de la sobredosis oral.
Debe administrarse leche o anticidos que puedan unirse al alendronato. Debido al riesgo de irritacin
esofgica, no debe inducirse el vmito y el paciente debe permanecer en
posicin totalmente erguida.
El paciente no debe masticar o disolver el comprimido en la boca debido

a posible ulceracin de la orofaringe.
Posterior a la ingesta se deben esperar por lo menos media hora antes
de tomar cualquier otro medicamento oral. No tomar a la hora de
acostarse o antes de levantarse en la
maana, la omisin de estas instrucciones puede favorecer la aparicin
de problemas esofgicos.
Si presentan sntomas de trastorno
esofgico (como disfagia u odinofagia, dolor retroesternal, o aparicin o
aumento de acidez estomacal), dejar
de tomar y consultar a su mdico.
Si se olvida tomar una dosis una vez
a la semana, deben tomar el comprimido la siguiente maana despus
de recordar que omitieron su dosis.
No deben tomarse dos comprimidos
el mismo da, pero s volver a tomar
el comprimido una vez a la semana
en el da que originalmente haban
seleccionado.
Interacciones
Reacciones adversas
Frecuente: dolor abdominal
Poco frecuente: disfagia, rubor,
irritacin, dolor, o ulceracin del
esfago, dolor de estmago. Constipacin, diarrea, flatulencia, dolor de
cabeza, nuseas
Rara: rash drmico, eritema.
Suplementos de calcio, anticidos:

pueden interferir con la absorcin.
Con sucralfato y las sales biliares:
pueden interferir la absorcin del
alendronato.
TRH, estrgeno / progesterona:
recientemente se reporta mayores
incrementos en la masa sea, adems de mayores decrementos en el
recambio seo.
No se recomienda usar en pacientes

con depuracin de creatinina < 35
mL/min. Se deben considerar otras
causas de osteoporosis distintas de
la deficiencia de estrgenos y del
envejecimiento. Antes de iniciar el
tratamiento, se debe corregir la hipocalcemia y otros trastornos del
metabolismo de los minerales (como
la deficiencia de vitamina D).
Almacenar entre 15 C y 30 C o bajo
las especificaciones del fabricante.
622
19 Inmunolgicos
con la inyeccin de preparados procedentes del plasma de individuos

inmunes con niveles adecuados de
anticuerpos a la enfermedad para la
que se busca proteccin. Para que
sea eficaz, el tratamiento se debe
administrar pronto despus de la exposicin. Esta inmunidad dura slo
pocas semanas, pero la inmunizacin pasiva se puede repetir cuando
sea necesario.
Inmunidad activa
La inmunidad activa se puede inducir con la administracin de microorganismos o sus productos que
actan como antgenos para estimular la produccin de anticuerpos y
conferir una respuesta inmune protectora en el husped. La vacunacin
puede consistir en: (a) una forma
con virus o bacterias vivas atenuadas, (b) preparados inactivados de
los virus o bacterias, o (c) extractos
de exotoxinas o toxinas detoxificadas. Las vacunas vivas atenuadas
suelen conferir inmunidad de larga
duracin con una sola dosis. Las
vacunas inactivadas pueden requerir primero una serie de inyecciones
para producir una respuesta de anticuerpos adecuada y en muchos casos, se necesitan dosis de refuerzo.
La duracin de la inmunidad vara
desde meses a muchos aos. Los
extractos de exotoxinas o exotoxinas
detoxificadas requieren una serie de
inyecciones principales seguidas por
dosis de refuerzo.
19.1. Agentes de diagnstico

La prueba de la tuberculina
tiene un valor diagnstico limitado. Una prueba de tuberculina positiva indica exposicin
previa a antgenos de micobacterias por la infeccin con
un bacilo tuberculoso, o por
la vacuna BCG. La prueba de la
tuberculina no distingue entre
tuberculosis y otra infeccin
micobacteriana, entre enfermedad activa o latente, o entre infeccin adquirida y sero conversin inducida por vacuna BCG.
Inmunidad pasiva
La inmunidad pasiva se confiere
623
nes bacterianas alergia, dermatitis

atpica o piel con quemadura solar, infeccin por VIH, condiciones
que afectan el sistema linfoide
(enfermedad de Hodgkin, linfoma,
leucemia linfoctica crnica), tratamiento con corticoides o inmunosupresores, sensibilidad disminuida a la
tuberculina; hay que evitar el contacto con heridas abiertas, piel enferma
o erosionada, ojos o boca
Pueden dar resultados falso negativo
en la gestacin y estrs severo.
TUBERCULINA PPD R: C
Inyectable 20 UI/5 mL y 50 UI/5 mL
Indicaciones
Diagnstico de Tuberculosis.
Dosis
Colocar en la superficie flexora del
antebrazo, realizando la medicin
72 h despus de la inyeccin, considerando slo el rea indurada para
la lectura, la que se informar en
milmetros.
Adultos y Nios: Aplicar 5
UT(Unidades tuberculina) intradrmico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la tuberculina,
riesgo de necrosis local con uso de
va SC en pacientes hipersensibles.
Solo usar va intradrmica y no SC.
No se debe utilizar durante las 3 primeras semanas de recibir una vacuna con virus vivos
Farmacocintica
La reaccin tarda se inicia entre 56h luego de la adm, siendo mxima
entre las 48 - 72h, y permanece por
algunos d.
Reacciones Adversas
Poco frecuente: eritema en el sitio
de la inyeccin, granuloma, dolor,
prurito.
Raras: reaccin alrgica (rash, o prurito severo), necrosis, ulceracin o
vesiculacin en el sitio de inyeccin.
Neuritis ptica.
Precauciones
(1) Embarazo: No se han realizado
estudios adecuados que demuestre
problemas en el feto, durante la gestacin reactores positivos han dado
respuesta negativa al PPD. (2) Lactancia: se desconoce si se distribuye en la leche materna, los estudios
realizados no han documentado problemas. (3) Pediatra: los estudios
la reaccin puede desarrollarse ms
lentamente. (5) Insuficiencia renal
o heptica: los estudios realizados
no han documentado problemas. (6)
Sndrome de Inmunodeficiencia
adquirida, malnutricin; infeccio-
Medidas generales
Interacciones
Medicamentos
BCG: alteracin de la sensibilidad a
la prueba
Corticoides: pueden disminuir la reaccin a la prueba por hasta 5-6 se624
19. Inmunolgicos
noglobulinas pueden interferir

con la respuesta inmune a las
vacunas con virus vivos, que
se deben administrar habitualmente por lo menos 3 semanas
antes o bien 3 semanas despus como mnimo despus de
la administracin de la inmunoglobulina.
manas, sobretodo en pacientes que

reciben corticoides sistmicos.
Vacunas de virus vivos: atenan la
reaccin a la prueba.
Almacenar y transportar entre 2-8
C. Proteger de la luz del sol. No congelar. Permanece estable hasta por
4 das a temperatura ambiente (no
mayor de 37 C).
La inyeccin intramuscular puede producir reacciones locales

como dolor y sensibilidad en
el punto de inyeccin. Tambin
pueden provocar reacciones de
hipersensibilidad y, raramente,
anafilaxia.
Inyeccin intravenosa. Pueden
asociarse a reacciones sistmicas como fiebre, escalofros,
enrojecimiento facial, cefalea y
nusea, sobre todo tras infusin
a alta velocidad. Pueden provocar reacciones de hipersensibilidad y, raramente, anafilaxia.

Regresar al establecimiento de salud
a las 72 h luego de la administracin
para realizar la lectura. La administracin es exclusivamente por va
intradrmica.
19.2. Sueros e inmunoglobulinas

Los anticuerpos de origen humano se denominan habitualmente inmunoglobulinas. El
material procedente de animales se denomina antisuero.
Dado el riesgo de enfermedad
del suero u otro tipo de reacciones alrgicas asociado a la
inyeccin de antisuero, donde
ha sido posible la administracin de inmunoglobulinas ha
sustituido a esta terapia.
19.2.1. Sueros antivenenos

El envenenamiento agudo
por serpientes o araas es frecuente en muchas partes del
mundo. La mordedura o picadura puede causar efectos locales y sistmicos. Los efectos
locales incluyen dolor, hinchazn, hematoma y adenopatas
regionales dolorosas. Hay que
limpiar las heridas y el dolor se
puede aliviar con analgsicos.
Si despus de una mordedura de serpiente se absorben
grandes cantidades de toxina,
La anafilaxia, aunque es rara,

puede ocurrir, y durante la inmunizacin, se debe disponer
de epinefrina (adrenalina) de
manera inmediata. Las inmu625
se pueden presentar sntoma

anafilactoides precoces como
hipotensin transitoria, angioedema, clico abdominal,
diarrea y vmitos, seguidos
por hipotensin persistente
o recurrente y anomalas del
ECG. Puede aparecer hemorragia sistmica espontnea,
coagulopata, sndrome de
distrs respiratorio del adulto
e insuficiencia renal aguda.
Los sntomas anafilactoides
precoces se pueden tratar con
epinefrina (adrenalina). Los
sueros antiveneno de serpiente constituyen el nico
tratamiento especfico disponible, pero pueden producir
reacciones adversas graves.
Generalmente, slo se utilizan
si hay una clara indicacin de
afectacin sistmica o afectacin local grave o, si las provisiones no son limitadas, en
pacientes de alto riesgo de
afectacin sistmica o local
grave.
Las picaduras de araa pueden producir sndromes necrticos o neurotxicos segn
las especies implicadas. Se
requiere tratamiento de soporte y sintomtico, y en el
caso de sndrome necrtico,
puede ser necesaria la reparacin quirrgica. Los sueros
antiveneno de araa, adecuados para las especies implicadas, pueden prevenir los
sntomas si se administran lo
antes posible despus del envenenamiento.
SUERO ANTIBOTRPICO
POLIVALENTE
R: No se reporta
Indicaciones
Mordedura de serpiente del gnero
Bothrops.
Dosis
Previa a la adm de esta medicacin
es necesario adoptar medidas para
detectar la sensibilidad peligrosa,
especialmente en pacientes con antecedentes de asma, urticaria u otras
manifestaciones alrgicas, quienes
deben ser tratados muy cuidadosamente. Debe realizarse una prueba
de sensibilidad cutnea administrando suero equino o el antdoto
y sol salina estril bajo supervisin
mdica previa a la aplicacin de la
medicacin.
La prueba consiste en la adm de una
sol intradrmica de 0,02 a 0,03 mL
de una dilucin 1:10 de suero equino normal (1:100 en pacientes con
antecedentes de hipersensibilidad
a este suero) o del suero polivalente, y cloruro de sodio al 0,9 % en la
extremidad opuesta que servir de
control; el resultado positivo debe
ocurrir en 5 - 30 min.
El procedimiento de desensibilizacin consiste en la adm SC de 0,1,
0,2 y 0,5 mL de suero polivalente al
1:1000 en intervalos de 15 min. Este
proceso debe repetirse, administrando las mismas cantidades pero con
una dilucin 1:10, Si ocurre alguna
reaccin despus de alguna de estas
626
19. Inmunolgicos
Contraindicaciones
inyecciones, aplicar un torniquete y

epinefrina 1:1000, prximo al sitio
de inyeccin. Despus de 30 min
continuar el procedimiento con la ltima dosis del suero polivalente que
no dio resultado positivo. Si no se
observa reaccin despus de la adm
de 0,5 mL del suero polivalente sin
diluir, entonces puede administrarse
la dosis usual teraputica.
Adultos y Nios: Inicialmente 20 a
40 mL 50 a 90 mL 100 a 150 mL
IV segn el envenenamiento sea leve,
moderado o severo respectivamente.
La necesidad de dosis adicionales se
basa en la respuesta clnica a la dosis
inicial; si la inflamacin contina y
los signos y sntomas progresan en
severidad o aparecen otras manifestaciones, entonces ser necesario
administrar dosis adicionales de 10 a
50 mL o ms IV.
Hipersensibilidad al suero antibotrpico polivalente. Mordedura por

serpiente no venenosa.
Reacciones Adversas
Frecuentes: reaccin anafilctica (23
%) y enfermedad del suero (80 %) el
que se caracteriza por crecimiento
de ganglios linfticos, fiebre, rash
generalizado, prurito e inflamacin
en las articulaciones.
No se han reportado efectos por
sobredosis. Para anafilaxia: Si es infusin IV, disminuir la velocidad o
suspender la medicacin y administrar adrenalina. Si es inyeccin IM,
aplicar torniquete prximo al sitio
de inyeccin o en la otra extremidad.
Para la enfermedad del suero administrar salicilatos, antihistamnicos o
corticoides.
Precauciones
estudios que demuestren problemas
en el feto, el veneno de esta vbora
puede precipitar aborto espontneo.
(2) Lactancia: no se han documentados problemas. (3) Pediatra: un
estudio demostr que esta poblacin presenta menor incidencia de
efectos adversos y mejor tolerancia
que los adultos. (4) Geriatra: no
se han realizado estudios, ni sealado problemas que limiten su uso.
los estudios realizados no han documentado problemas. (6) Hipersensibilidad al suero de caballo.
Interacciones
No conocidas. Es compatible con
suero fisiolgico o dextrosa al 5 %.
El suero lquido debe conservarse
entre 2-8 C. Evitar la congelacin y
exposicin al sol. El suero liofilizado
no requiere refrigeracin y debe conservarse en un lugar fresco y seco.
La solucin reconstituda tiene una
estabilidad de 48 horas y la diluida
solo 12 horas.
627

SUERO ANTILACHSICO
MONOVALENTE
R: No se reporta
Indicaciones
Lachesia.
Dosis
de sensibilidad cutnea administrando suero equino o el antdoto y sol
salina estril bajo supervisin mdica
previa a la aplicacin de la medicacin.
sol intradrmica de 0,02 a 0,03 mL
de una dilucin 1:10 de suero equino normal (1:100 en pacientes con
antecedentes de hipersensibilidad
a este suero) o del suero polivalente, y cloruro de sodio al 0,9 % en la
extremidad opuesta que servir de
control; el resultado positivo debe
Adultos y Nios: Inicialmente 20

a 40 mL o 50 a 90 mL o 100 a 150
mL IV segn el envenenamiento sea
mnimo, moderado o severo respectivamente. La necesidad de dosis
adicionales se basa en la respuesta
clnica a la dosis inicial; si la inflamacin contina y los signos y sntomas
progresan en severidad o aparecen
otras manifestaciones, entonces ser
necesario administrar dosis adicionales de 10 a 50 mL o ms IV.
Precauciones
en el feto, el veneno de esta vbora
puede precipitar aborto espontneo.
(2) Lactancia: no se han documentados problemas. (3) Pediatra: un
estudio demostr que esta poblacin presenta menor incidencia de
efectos adversos y mejor tolerancia
que los adultos. (4) Geriatra: no

628
19. Inmunolgicos
Contraindicaciones
SUERO
ANTILOXOCLICO
Hipersensibilidad al suero antibotrpico polivalente. Mordedura por

Inyectable 8 g/5 mL
Reacciones Adversas
Indicaciones

Mordedura de araa del gnero

Loxosceles.
R: C
Dosis
Previa a la administracin de esta
medicacin es necesario adoptar
medidas para detectar la sensibilidad
peligrosa, especialmente en pacientes con antecedentes de asma, urticaria u otras manifestaciones alrgicas, quienes deben ser tratados muy
cuidadosamente. Debe realizarse
una prueba de sensibilidad cutnea
administrando suero equino o el antdoto y sol salina estril bajo supervisin mdica previa a la aplicacin
de la medicacin.
La prueba consiste en la administracin de una solucin intradrmica
de 0,02 a 0,03 mL de una dilucin
1:10 de suero equino normal (1:100
en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad a este suero) o del
suero polivalente, y cloruro de sodio
al 0,9 % en la extremidad opuesta
que servir de control; el resultado
positivo debe ocurrir en 5-30 min.
corticoides.
Interacciones
La solucin reconstituida tiene una
solo 12 horas.
629


Adultos y Nios: 5 mL IM, SC o IV.
corticoides.
Precauciones
en el feto, el veneno de la Loxosceles
reclusa puede precipitar aborto espontneo. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta a travs de la leche
materna, no se han documentados
demuestran problemas, sin embargo
la toxicidad de la mordedura de este
arcnido es ms severa en nios que
en adultos. (4) Geriatra: no se han
demuestran problemas, sin embargo la toxicidad de la mordedura de
este arcnido es ms severa en esta
poblacin. (5) Insuficiencia renal
o heptica: los estudios realizados
(6) Hipersensibilidad al suero de
caballo.
Interacciones
No conocida. Es compatible con suero fisiolgico.
solo 12 horas.
SUERO ANTICROTLICO
MONOVALENTE
Contraindicaciones
R: No se reporta
Hipersensibilidad al suero antiloxoclico.
Inyectable
Reacciones adversas
Indicaciones


Crotalus.
630
19. Inmunolgicos
Dosis
Adultos y Nios: Inicialmente 20 a

40 mL o 50 a 90 mL o 100 a 150 mL
IV segn el envenenamiento sea leve,
moderado o severo respectivamente.
La necesidad de dosis adicionales se
basa en la respuesta clnica a la dosis
inicial; si la inflamacin contina y
los signos y sntomas progresan en
severidad o aparecen otras manifestaciones, entonces ser necesario
administrar dosis adicionales de 10 a
50 mL o ms va IV.

de sensibilidad cutnea administrando suero equino o el antdoto y solucin salina estril bajo supervisin
mdica previa a la aplicacin de la
medicacin.
solucin intradrmica de 0,02 a 0,03
mL de una dilucin 1:10 de suero
equino normal (1:100 en pacientes
con antecedentes de hipersensibilidad a este suero) o del suero polivalente, y cloruro de sodio al 0,9 %
en la extremidad opuesta que servir
de control; el resultado positivo debe
El procedimiento de desensibilizacin consiste en la administracin
SC de 0,1, 0,2 y 0,5 mL de suero polivalente al 1:1000 en intervalos de
15 min. Este proceso debe repetirse,
adm las mismas cantidades pero con
Farmacocintica
Precauciones
en el feto. (2) Lactancia: no se han
documentados problemas. (3) Pediatra: no se han demostrado problemas especficos. (4) Geriatra: no
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al suero anticrotlico monovalente. Mordedura por
Reacciones Adversas
Frecuentes: reaccin anafilctica
(23 - 56 %) y enfermedad del suero
(75 %), linfadenopata fiebre, rash
generalizado, edema, artralgia, nusea y vmitos. Meningitis o neuritis
perifrica.
631
Poco frecuente: urticarias, tremores, erupcin cutnea, dolor abdominal, sibilancias.
INMUNOGLOBULINA
ANTITETNICA
R: C
Inyectable
Indicaciones

corticoides.
Infeccin por Clostridium tetani

(profilaxis).
Dosis
Las reacciones de hipersensibilidad
son raras, sin embargo, es necesario
adoptar medidas preventivas y tener
disponible epinefrina 1:1000 y otros
agentes apropiados (hidrocortisona)
para el control de las reacciones alrgicas.
Adultos: Agente inmunizante (pasivo): 250 UI IM profundo.
En caso de heridas severas o muy
contaminadas o cuando el tratamiento se retrasa por ms de 24 h
se puede requerir aumentar la dosis
a 500 UI.
Nios: Dosis igual a adultos; en menores de 7 aos, alternativamente se
puede administrar 4 UI/kg.
Interacciones
solo 12 horas.
Farmacocintica
Se absorbe muy bien IM. Niveles pico
de IgG se obtienen en aproximadamente a 2 d de la administracin. El
t de la IgG en la circulacin es de
aproximadamente 23 d.
19.2.2. Inmunoglobulinas y
antotoxinas
Precauciones
estudios adecuados, ni se han presentado reportes que demuestren
problemas. (2) Lactancia: se desconoce si se distribuye en la leche
materna, los estudios realizados no
De uso restringido:
632
19. Inmunolgicos

Pediatra: no se han realizado estudios adecuados, ni reportado problemas especficos que limiten su uso.
estudios, ni evidencias que sealen
incremento de efectos adversos o
disminucin de su eficacia. (5) Insuficiencia renal o heptica: los estudios realizados no han documentado
problemas. (6) Trobocitopenia severa
o cualquier otro desorden en el que
se contraindique la adm de inyecciones IM.
Pruebas de laboratorio
Test de Coombs: falso positivo.
Se almacena entre 2 - 8 C, evitando
la congelacin. Debe mantenerse en
un envase de vidrio sellado y protegido de la luz. El almacenamiento
puede provocar la aparicin de en
pequeo depsito granular.
Informacin bsica para el paciente:
No administrar en la misma jeringa
que el toxoide. No administrar IV.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la inmunoglobulina tetnica o alguno de sus componentes (Tiomersal). Trombocitopenia,
desrdenes de la coagulacin
ANTITOXINA
DIFTRICA
R: C
Inyectable
Reacciones adversas
Raras: dolor, eritema. Sndrome
nefrtico. Fiebre. Reaccin anafilactoide. Hipersensibilidad. Esclerosis
mltiple.
Medidas generales. En hipersensibilidad leve, administrar antihistamnicos de accin corta, y si es necesario

corticoides, en casos severos o reaccin anafilctica, administrar adrenalina y corticoides.
La antitoxina diftrica se prepara a

partir del plasma o suero de caballos
sanos inmunizados contra la toxina
o el toxoide diftrico. Se utiliza para
la inmunizacin pasiva en casos sospechosos de difteria sin esperar la
confirmacin bacteriolgica de la infeccin. Inicialmente, se administra
una dosis de prueba para descartar
hipersensibilidad. La antitoxina diftrica no se utiliza en la profilaxis de la
difteria a causa del riesgo de hipersensibilidad.
Interacciones
Indicaciones
Medicamentos
Vacunas de virus vivos: el toxoide
disminuye la respuesta a la vacuna.
Toxoide antitetnico: no aplicar en
el mismo sitio de inyeccin.
Inmunizacin pasiva del paciente

peditrico con sospecha de difteria
y que tiene contraindicacin para el
uso de toxoide antitetnico y vacuna
antipertussis.
633
Dosis
Interacciones
Nios: De 10 000 a 30 000 UI IM (en

casos severos, de 40 000 a 100 000
UI, administrando una parte IM y el
resto IV luego de 30 min a 2 h).
Medicamentos
Corticosteroides, ciclosporina. Inmunoglobulinas: alteran respuesta
inmune.
Precauciones
(1) Embarazo: administrar la combinacin de toxoides antitetnico y antidiftrico preferentemente a partir

del segundo trimestre. (2) Lactancia:
se desconoce si se excreta en la leche
materna. (3) Pediatra: no usar en
menores de 6 meses ni mayores de
7 aos debido al alto riesgo de reacciones adversas. (4) Geriatra: no
que demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de
de dosis. (7) Terapia Inmunosupresora: vacunar despus de 3 meses a
un ao, despus de retiro de medicacin. (8) Infecciones agudas. (9)
Prueba de hipersensibilidad previa: para la antitoxina de produccin
equina.
Almacenarse entre 2 - 8 C y protegido de la luz. Evitar la congelacin.
INMUNOGLOBULINA
CONTRA LA RABIA R: C
Inyectable
Indicaciones
Inmunizacin pasiva en casos de
exposicin grave al virus rbico y en
pacientes que nunca han recibido
tratamiento antirrbico especfico.
Dosis
Adultos:
20 UI/kg IM como dosis nica; de
ser anatmicamente posible, infiltrar
la mitad de la dosis alrededor de la
herida y el resto aplicarlo a la nalga.
Debe administrarse conjuntamente con la vacuna antirrbica (con la
1era dosis o no ms de 7 d despus).
Evitar inyectar dentro o cerca de vasos sanguneos y/o nervios.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la antitoxina diftrica. Profilaxis de difteria (contactos no inmunes deben recibir profilaxis con eritromicina y vacuna).
Farmacocintica
Medidas generales.
Los anticuerpos se eliminan en 15

das.
Reacciones adversas
Precauciones
Frecuentes: eritema, dolor e induracin del lugar de la aplicacin.

634
19. Inmunolgicos
en el feto. (2) Lactancia: no se han

demostrado problemas especficos.
estudios adecuados que demuestran
(6) Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (7)
Deficiencia de inmunoglobulina
A: puede causar reacciones alrgicas
severas por presencia de pequeas
cantidades de IgA. (8) Hipersensibilidad al Tiomersal.
El suero lquido debe conservarse entre 2 - 8 C. Evitar la congelacin y

INMUNOGLOBULlNA
ANTI-D/HR0)
R: C
Inyectable
Indicaciones
(1) Prevencin pre y postnatal de
enfermedad hemoltica en el recin
nacido por incompatibilidad Rh (D).
(2) Transfusin inadvertida, adm de
componentes sanguneos o donacin de rganos Rh-positivos a mujeres Rh-negativas en edad frtil.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al suero. Antecedente de haber completado esquema de vacunacin contra la rabia.
Reacciones adversas
Raras: fiebre, dolor, endurecimiento
muscular en el lugar de la aplicacin.
Sndrome nefrtico. Rash, angioedema, anafilaxia.
Dosis
Adultos: Profilaxis de enfermedad
hemoltica del recin nacido:
Despus de parto o aborto: 500 UI
(100 ug) IM profundo; en caso de
sangrado transplacentario de 4 o
ms mL, administrar dosis adicional
a razn de 100 a 125 U por c/mL de
sangre.
Despus de episodio potencialmente
sensibilizante (amniocentesis, amenaza de aborto): hasta las 20 sem de
gestacin, 250 UI IM por episodio;
despus de 20 sem de gestacin,
500 UI IM por episodio. Profilaxis antenatal: 500 UI IM en las 28 y 34 sem
de gestacin; requiere dosis adicional despus del parto.
Despus de transfusin sangunea
Rh-incompatible: 125 UI por c/mL
transfundido.
Medidas generales.
Interacciones
Vacunas de virus vivos: el suero
disminuye la respuesta a la vacuna
de virus vivos, deben administrarse
al menos 14 das antes o 3 meses
despus.
Inmunosupresores: disminuyen la
respuesta.
Alteracin de las pruebas hepticas,
es indicativo de hepatotoxicidad.
635
Farmacocintica
parto; no es efectiva en mujeres con

anticuerpos anti-D.
No existe diferencia con la Ig normal

del individuo en cuanto a farmacocintica. Cuando se administra por
IV se distribuye rpidamente alcanzando niveles pico en min. Cuando
la adm es por va IM la absorcin es
ms lenta y pierde algo de actividad
por la accin proteoltica en el sitio
de inyeccin. Los niveles pico se alcanzan a las 48h. Los niveles pico son
2,5 veces mayores con la IV, pero a
los 3 das estos niveles se equilibran.
La concentracin plasmtica promedio luego de 100ug es de 15ug/L a
las 72h. El t es de 21 das. Niveles
detectables de Ig anti D son encontrados hasta 6 meses de la adm. No
cruza la barrera placentaria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a inmunoglobulina
anti-D o inmunoglobulina humana.
Pacientes Rh-positivos. Deficiencia de
IgA asociada a anticuerpos anti-lgA
circulantes. No administrar al neonato. Hipersensibilidad a timerosal.
Reacciones adversas
Poco frecuente: hemlisis, cefalea,
fiebre, escalofros, ictericia.
La incidencia de efectos adversos no
esta relacionada a la dosis sino a la
respuesta idiosincrtica del paciente.
La dosis lmite es 10 000 UI/24h.
Precauciones
(1) Embarazo: no administrar durante el primer trimestre. (2) Lactancia:
anticuerpos anti-Rho estn presentes
en el calostro y leche humana; ninguno es absorbido desde el intestino
del neonato; no se han detectado
anticuerpos en el suero de nios alimentados con leche que contuviera
altas concentraciones de anti-Rho,
(3) Pediatra: nunca administrar al
neonato. (4) Geriatra: no est indicado su uso. (5) Insuficiencia renal:
sin indicacin de ajuste de dosis. (6)
Insuficiencia heptica: sin indicacin de ajuste de dosis. (7) Para uso
exclusivo en gestantes Rh-negativas: impide formacin activa de
anticuerpos contra eritrocitos fetales
Rh-positivos que puedan ingresar en
circulacin materna durante parto o
aborto; administrar preferentemente
dentro de las siguientes 72h post-
Interacciones
Medicamentos
Vacunas a virus vivos: puede interferir respuesta inmune.
Vacuna antirrubola: pueden administrarse conjuntamente, una en
c/nalga; en caso de vacuna contra sarampin, paperas y rubola, no administrarla hasta 3 meses despus.
Interferencia con test de Coombs.
Conservar en recipiente de vidrio
incoloro y proteger de la luz. Guardar entre 2 y 8 C. Si se almacena
a temperatura ambiente es estable
por 30 das. Una vez reconstituido
y a temperatura ambiente tiene una
636
19. Inmunolgicos
duracin de 12 horas, despus de lo

cual se debe descartar.
ca no son contraindicaciones.
Una reaccin clara a una dosis
precedente es una contraindicacin clara. Si el alcohol u otro
agente desinfectante se utiliza
para limpiar la zona de inyeccin, hay que dejar que se evapore, porque podra inactivar la
vacuna viva.
19.3. Vacunas
Las vacunas pueden contener
formas vivas atenuadas de un
virus (por ejemplo, rubola o
sarampin) o una bacteria (por
ejemplo, vacuna BCG); un preparado inactivado de un virus
(por ejemplo, vacuna antigripal) o una bacteria; un extracto
de exotoxina o una exotoxina
detoxificada producida por un
microorganismo (por ejemplo,
vacuna antitetnica).
La anafilaxia, aunque rara,
puede ocurrir y la epinefrina
(adrenalina) debe estar siempre inmediatamente disponible
cuando se administra la inmunizacin. Si se produce un acontecimiento adverso grave (como
anafilaxia, colapso, shock, encefalitis, encefalopata, o convulsin no febril) tras una dosis de
cualquier vacuna, no se debe
administrar una dosis posterior. En caso de reaccin grave
a la vacuna contra la Difteria,
el Ttanos y la Tos ferina, debe
suprimirse el componente de
la tos ferina y completar la vacunacin con vacuna contra la
Difteria y el Ttanos.
Hay que retrasar la inmunizacin en caso de enfermedad
aguda que puede limitar la
respuesta a la inmunizacin,
pero las infecciones menores
sin fiebre ni afectacin sistmi-
La va IM no se debe utilizar en
pacientes con alteraciones hematolgicas, como la hemofilia
o la trombocitopenia. Algunas
vacunas con virus contienen
pequeas cantidades de antibacterianos como la polimixina
B o la neomicina; estas vacunas
pueden estar contraindicadas
en personas muy sensibles a
estos antibacterianos. Algunas
vacunas se preparan con la adicin de huevos de gallina y un
antecedente de anafilaxia a la
ingesta de huevos es una contraindicacin al uso de estas vacunas; se requiere precaucin si
estas vacunas se administran en
personas con hipersensibilidad
menos grave al huevo. Cuando
se requieren dos vacunas con
virus vivos (y no estn disponibles en un preparado combinado) deben ser administradas o
bien de manera simultnea en
diferentes puntos mediante jeringas distintas o bien con un
intervalo de 3 semanas como
mnimo. Las vacunas con virus
vivos habitualmente se deben
administrar o bien por lo menos
2-3 semanas antes o 3 meses
despus como mnimo de la ad637
ministracin de inmunoglobulina. Las vacunas vivas habitualmente no se deben administrar

en mujeres gestantes debido al
posible riesgo para el feto, pero
donde hay un riesgo importante de exposicin, la necesidad
de inmunizacin puede superar
cualquier posible riesgo para el
feto. Las vacunas vivas no se
deben administrar en pacientes
con enfermedad maligna, como
leucemias o linfomas u otros
tumores del sistema reticuloendotelial. Las vacunas vivas no se
deben administrar a personas
con respuesta inmunolgica
alterada causada por enfermedad, radioterapia o tratamiento
farmacolgico (por ejemplo,
dosis altas de corticoides).
Sin embargo, la OMS recomienda que en personas inmunodeprimidas que son VIH positivas, en algunas circunstancias,
pueden administrarse algunas
vacunas vivas. Los nios VIH positivos asintomticos y sintomticos y las mujeres en edad frtil
deben recibir las vacunas de
difteria, tos ferina, ttanos, hepatitis B y poliomielitis oral (incluidas en el Programa Ampliado sobre Inmunizacin (EPI)).
Dado el riesgo de infeccin
por sarampin precoz y grave,
los lactantes deben recibir una
dosis extra de vacuna contra
el sarampin a los 6 meses de
edad con la dosis EPI lo antes
posible despus de los 9 meses
de edad. Las personas con infeccin por VIH sintomtica no de-
ben recibir la vacuna BCG ni la

de la fiebre amarilla. La vacuna
triple vrica no se debe administrar en nios con infeccin por
VIH muy inmunodeprimidos. En
las personas con infeccin por
VIH asintomtica slo se debe
administrar la vacuna BCG o la
de la fiebre amarilla cuando la
prevalencia de tuberculosis o
de fiebre amarilla, respectivamente, es elevada. Las polticas
nacionales sobre la inmunizacin de personas VIH positivas
pueden variar.
19.3.1. Para inmunizacin general

El Programa Ampliado de
la OMS sobre Inmunizacin
(EPI) actualmente recomienda
en todos los pases la inmunizacin contra la difteria,
hepatitis B, sarampin, poliomielitis, tos ferina, ttanos, y
que en los pases con una elevada incidencia de infecciones
tuberculosas se inmunice contra la tuberculosis. La inmunizacin contra la fiebre amarilla se recomienda en pases
endmicos. La vacunacin de
rutina contra la infeccin por
Haemophilus influenzae de
tipo b tambin se recomienda en algunos pases. En regiones geogrficas donde la
importancia de la enfermedad
es incierta, hay que procurar
evaluar la magnitud del problema.
638
19. Inmunolgicos
suficiencia renal e insuficiencia

heptica: los estudios realizados no
han documentado problemas.
VACUNA CONTRA
EL SARAMPIN Y LA
RUBOLA (SR MR) R: C
Contraindicaciones
Inyectable
Enfermedad febril severa. Condiciones de inmunodeficiencia congnita

o hereditaria, o historia familiar. Deficiencia inmune primaria o adquirida. Hipersensibilidad conocida a la
neomicina (presente en la vacuna).
Uso contraindicado en los primeros 3
meses de gestacin (esta precaucin
se fundamenta en, el riesgo terico
de infeccin fetal). Trombocitopenia
o antecedentes de trombocitopenia
a la vacuna.
Indicaciones
Profilaxis de sarampin y rubola.
Dosis
Adultos y Nios: no se recomienda
en menores de 12 meses.
Adultos y nios mayores de 12 meses: 0,5 mL inyeccin SC.
Farmacocintica
Luego de la administracin SC, la
vacuna induce la formacin de anticuerpos protectores en individuos
sensibles, este hecho produce una
infeccin modificada no transmisible y proporciona inmunidad activa
frente al sarampin y la rubola.
Precauciones
problemas; no se recomienda usar
en los 3 primeros meses de gestacin. (2) Lactancia: se desconoce si
se excreta en la leche materna, los
hasta los 15 meses pueden no responder al componente de sarampin
de la vacuna (debido a la presencia
de anticuerpos residuales circulantes
para sarampin de origen materno);
los estudios realizados no han documentado problemas especficos, que
limiten su uso. (4) Geriatra: no se
que demuestren problemas. (5) In-
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, ardor en el sitio
de la inyeccin, rash drmico.
Poco frecuente: neuritis ptica, reaccin alrgica mediada por clulas,
artralgia o artritis, cefalea, dolor de
garganta, nusea.
Raras: reaccin anafilctica, encefalitis o meningoencefalitis (confusin,
cefalea, vmito, irritabilidad, rigidez
torcica), parlisis ocular (visin doble), orquitis en varones post-puberales y adultos, neuropata perifrica,
polineuritis o polineuropata, convulsiones, prpura trombocitopnica.
Medidas generales.
Interacciones
Inmunosupresores o radioterapia:
incrementa la incidencia de efectos
adversos y/o disminuye la respuesta
a la vacuna.
639
Vacuna de virus vivos: interferencia

en la respuesta inmunitaria (no aplicar en intervalo de 1 mes)
Productos sanguneos o globulina:
administrar 14 das antes o despus
de 5 a 6 meses, de administrar productos inmunes o globulinas (interferencia en respuesta).
Se recomienda que todos los nios

reciban una segunda dosis.
Farmacocintica
Luego de la adm SC el efecto se evidencia por la aparicin de la respuesta inmunolgica, la cual vara segn
el antgeno. As, para el sarampin,
se detectan anticuerpos en suero a
los 12 d en el 95 % de los vacunados,
y la inmunidad se inicia a los 10 d y
persiste al menos hasta por 15 aos.
La inmunidad permanente ocurre en
la mayora de los individuos. En el
caso de paperas se observa una respuesta serolgica en el 96 % de los
vacunados, adems se induce una
respuesta mediada por clulas que
es difcil de cuantificar. La inmunidad
conferida dura por lo menos 20 aos
y en la mayora es permanente. Para
la rubola la respuesta inmunolgica
se observa en el 99 % de los vacunados, proporcionando inmunidad
entre las 2-6 semanas. La inmunidad
persiste por lo menos 15 aos, y en
la mayora es permanente.
Almacenar a temperaturas entre 2
y 8 C, debidamente protegidos de
la luz.
Uso no recomendado en menores
de 12 meses de edad, excepto, si el
riesgo de infeccin es alto. Evitar el
embarazo durante los 3 meses siguientes de la vacunacin.
VACUNA CONTRA EL
SARAMPIN, RUBOLA Y
LA PAROTIDITIS
(SPR MMR)
R: C
Precauciones
Inyectable

problemas; no se recomienda usar
en los 3 primeros meses de gestacin. (2) Lactancia: se desconoce si
se excreta en la leche materna, los
hasta los 15 meses pueden no responder al componente de sarampin
de la vacuna (debido a la presencia
de anticuerpos residuales circulantes
para sarampin de origen materno);
Indicaciones
Profilaxis de parotiditis, rubola y
sarampin.
Dosis
Adultos: 0,5 mL (preferible lado externo de brazo).
Nios: Menores de 12 meses: uso
no recomendado.
640
19. Inmunolgicos
Interacciones
los estudios realizados no han documentado problemas especficos, que

limiten su uso. (4) Geriatra: no se
que demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal e insuficiencia
heptica: los estudios realizados no
han documentado problemas.
incrementa la incidencia de efectos
adversos y/o disminuye la respuesta
a la vacuna.
en la respuesta inmunitaria (no aplicar en intervalo de 1 mes)
administrar 14 das antes o despus
de 5 a 6 meses, de administrar productos inmunes o globulinas (interferencia en respuesta).
Test de tuberculina (falso negativo).
Otras pruebas drmicas tambin disminuyen respuesta.
Contraindicaciones
Enfermedad febril severa. Condiciones de inmunodeficiencia congnita
o hereditaria, o historia familiar. Deficiencia inmune primaria o adquirida. Hipersensibilidad conocida a la
neomicina (presente en la vacuna).
Uso contraindicado en los primeros 3
meses de gestacin (esta precaucin
se fundamenta en, el riesgo terico
de infeccin fetal).
Debe conservarse (tanto la vacuna
liofilizada, como la reconstituida)
a temperaturas entre 2 y 8 C, debidamente protegidos de la luz. La
vacuna reconstituida debe usarse
rpidamente y descartarse pasadas
las 8 horas. La vacuna reconstituida es amarillenta, no usarla si est
decolorada. Slo usar el diluyente
suministrado, otras sustancias o
conservadores pueden inactivar la
vacuna.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, linfadenopata
o parotiditis, ardor en el sitio de la
inyeccin, rash drmico.
Poco frecuente: neuritis ptica, reaccin alrgica mediada por clulas,
artralgia o artritis, cefalea, dolor de
garganta, nusea.
Raras: reaccin anafilctica, encefalitis o meningoencefalitis (confusin,
cefalea, vmito, irritabilidad, rigidez
torcica), parlisis ocular (visin doble), orquitis en varones post-puberales y adultos, neuropata perifrica,
polineuritis o polineuropata, convulsiones, prpura trombocitopnica.

Uso no recomendado en menores
de 12 meses de edad, excepto, si el
riesgo de infeccin es alto. Evitar el
embarazo durante los 3 meses siguientes de la vacunacin.
Medidas generales.
641
interfiere con la inmunidad final alcanzada, por lo que no es preciso iniciar un esquema completo otra vez.
Reasumir el intervalo recomendado
hasta completar el esquema.
(1) Esquema de vacunacin primaria: despus de 1era dosis un intervalo de 4 a 8 sem entre sta y la 2da
dosis. Una 3 ra dosis (de refuerzo), 6
a 12 meses despus de la 2da dosis.
Refuerzos posteriores despus de 10
aos, excepto en casos de herida o
exposicin a difteria.
(2) Gestantes, sin inmunizacin o
con inadecuada inmunizacin: se
recomienda iniciar o completar el
esquema durante los 2 ltimos trimestres.
VACUNA CONTRA
DIFTERIA Y EL TTANOS
ADULTO
(DT Adulto)
R: C
Inyectable
Indicaciones
(1) Inmunizacin activa contra difteria y ttanos en nios a partir de
los 7 aos de edad, adolescentes y
adultos. Alternativa en: (2) Profilaxis
contra ttanos en caso de herida. (3)
Profilaxis contra ttanos neonatal
(en gestantes sin inmunizacin activa o con inmunizacin inadecuada o
desconocida).
No deber ser usada con fines de
tratamiento para la infeccin por ttanos, recomendndose en este caso
administrar la antitoxina. Puesto que
la infeccin por ttanos o difteria no
confiere inmunidad, despus de su
recuperacin, la inmunzacin activa
deber iniciarse o ser completada. La
adm no elimina C. diphtheriae de la
faringe o piel.
Quienes sostienen contactos cercanos con personas infectadas
por difteria, y no han recibido el
esquema completo, debern recibir
una dosis inmediata y completar el
esquema primario. Si han recibido el
esquema completo y no han recibido una dosis adicional dentro de los
5 aos pasados, debern recibir un
refuerzo.
Farmacocintica
Luego de la adm de 3 dosis el 90 %
desarrolla anticuerpos contra difteria
y ttanos. La mayora de vacunados
muestra respuesta serolgica dentro
del mes de la adm; y ttulos medibles
de antitoxinas antipertsicos persisten por al menos 16 meses de la adm
de 3 dosis a intervalos mensuales. Se
ha demostrado que la inmunidad
persiste por ms de 10 aos. Luego de 3 dosis entre el 70-90 % de
vacunados desarrollan anticuerpos
contra tos ferina.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay evidencia de
que sea teratognico. (2) Lactancia:
no detectable. (3) Pediatra: no indicado (4) Geriatra: no hay estudios
apropiados, utilidad limitada; la respuesta inmune puede estar disminuda. (5) Insuficiencia heptica y
Dosis
Adultos: IM profunda (de preferencia en deltoides), no SC ni IV.
Prolongar el intervalo entre las dosis
642
19. Inmunolgicos
renal: sin indicacin de reajuste de

dosis.
Contraindicaciones
Medidas generales. De ser necesario

pueden administrarse antihistamnicos, epinetrina o glucocorticoides.
Hipersensibilidad a alguno de sus

componentes. Nios menores de 7
aos de edad
(Existe la presentacin farmacutica
para este grupo). Enfermedad febril
severa.
No est contraindicado en: enfermedad leve afebril como, por ejemplo,
una infeccin respiratoria alta; infeccin por HIV (asintomtica o sintomtica).
Interacciones
Medicamentos
Puede ser administrada concurrentemente, pero en jeringas separadas
y en lugares diferentes del cuerpo
(parenterales) con: globulina inmune
humana o antitoxina tetnica, vacunas contra Haemophilus influenzae
tipo b, meningococo, neumococo,
influenza, sarampin, parotiditis,
rubola, poliovirus, hepatitis B, globulina inmune y las especficas.
disminucin de la respuesta inmunolgica.
Vacunas: no se recomienda con vacunas para clera, tifoidea o peste.
Reacciones adversas
Antes de c/dosis adicional debe evaluarse el estado de salud y obtener
informacin sobre reacciones adversas en relacin a dosis previa.
Aunque es posible con ambos componentes, es ms frecuente que el
componente antitetnico sea el causante de la reaccin local y de las
reacciones alrgicas sistmicas. La
adm SC provoca con mayor frecuencia reacciones locales en relacin a
la IM.
Frecuentes: eritema, induracin.
Poco frecuente: ndulo, atrofia SC
en el lugar de adm, linfadenopata
axilar, escalofros, fiebre menor de
39,4 C, cefalea, hipotensin, malestar general, mialgias, taquicardia.
Raras: reaccin anafilctica, artralgias, confusin, somnolencia, cefalea severa, convulsiones, irritabilidad, vmito severo, fiebre mayor de
39,4 C, prurito, eritema, urticaria,
reaccin local tipo Arthus (generalmente 2 a 8 h despus de la aplicacin).
Conservar entre 2 y 8 C. No congelar. Agitar bien antes de administrar.
Sobre la necesidad de completar el
esquema.
643
no interfiere con la inmunidad final

alcanzada, por lo que no se requiere iniciar un esquema completo otra
vez. Reasumir el intervalo recomendado hasta completar el esquema.
Adm IM (regin mediolateral del
muslo o deltoides). Una dosis es de
0,5 mL.
Adm de la 1era dosis a los 2 meses;
la 2da dosis, a los 3 meses y la 3ra
dosis, a los 4 meses de edad.
VACUNA CONTRA
DIFTERIA, EL TTANOS
Y LA TOS FERINA
(DTP, TRIPLE)
Inyectable
Indicaciones
(1) Inmunizacin activa contra difteria, ttanos y tos ferina en nios, habitualmente a partir de los 2 meses
hasta los 7 aos de edad.
La infeccin por difteria o ttanos no
confiere necesariamente proteccin
inmunolgica posterior, recomendndose iniciar o completar el esquema primario pasada la infeccin.
Personas con infeccin por tos ferina confirmada por cultivo, debern
completar el esquema de vacunacin
solamente contra difteria y ttanos
(DT).
Quienes sostienen contactos cercanos con personas Infectadas con
tos ferina, y no han completado el
esquema primario de vacunacin,
debern recibir inmediatamente una
dosis de DPT y posteriormente completarn el esquema con el intervalo
mnimo recomendado entre las dosis. Nios menores de 7 aos que
han recibido el esquema completo
pero no han recibido una dosis de
DPT dentro de los 3 ltimos aos,
debern recibir inmediatamente una
dosis de DPT.
Farmacocintica
de antitoxinas persisten por lo menos 16 meses de la adm de 3 dosis a
intervalos mensuales. Se ha demostrado que la inmunidad persiste por
ms de 10 aos. Luego de 3 dosis
entre el 70-90 % de vacunados desarrollan anticuerpos contra tos ferina.
En aquellos que reciben 4 dosis la
inmunidad empieza a disminuir a los
4-6 aos, y menos del 50 % de los
vacunados tienen anticuerpos contra
la B. pertussis 10 aos despus de la
vacunacin.
Precauciones
(1) Embarazo: no tiene indicacin.
(2) Lactancia: no tiene indicacin.
(3) Pediatra: slo en menores de
7 aos; los lactantes nacidos antes
del trmino deben ser inmunizados
Dosis
Adultos: No recomendado.
Nios: (de 2 meses hasta los 7 aos
de edad)
644
19. Inmunolgicos
las dosis, disminuya la frecuencia de

reacciones adversas severas.
Frecuentes: absceso, empastamiento u otra reaccin local, fiebre entre
38 y 39 C (dentro de las 48 h) acompaada o no de irritabilidad, somnolencia, vmito o hiporexia.
Poco frecuente: fiebre entre 39 y 40
C (dentro de las 48 h) acompaada
o no de irritabilidad, somnolencia,
vmito o hiporexia.
Raras: reaccin anafilctica, convulsiones con o sin fiebre (dentro de las
72 h), llanto persistente e incontrolable por 3 o ms h (dentro de las
72h), encefalopala (dentro de los
7 das), fiebre mayor de 40 40,5
C (dentro de las 48h) acompaada
o no de irritabilidad, somnolencia/
vmito o hiporexia, episodio de
hipotona-hiporespuesta (dentro de
las 48h), (mayormente atribudas al
componente pertsico), linfadenopata cervical, eritema.
de acuerdo a la edad cronolgica,

incluso si el nio es muy pequeo al
nacimiento, no siendo necesario reducir la dosis. (4) Geriatra: no tiene
indicacin. (5) Insuficiencia renal:
sin recomendaciones especiales. (6)
Insuficiencia heptica: sin recomendaciones especiales. (7) Convulsiones: (como antecedente personal
o familiar), hay mayor probabilidad
de convulsiones transitorias seguida
de la vacuna, sin embargo en la ausencia de otra reaccin neurolgica,
las informaciones no revelan que
ocasione dao cerebral permanente.
Hipersensibilidad al timerosal.
Contraindicaciones
Nios de 7 aos de edad o ms.
Adultos. Hipersensibilidad a alguno
de sus componentes.
Encefalopata progresiva, epilepsia no
controlada, enfermedad febril severa.
No son contraindicaciones: infecciones leves de va respiratoria alta,
antecedente de prematuridad, hipocalcemia neonatal, convulsiones
controladas con estado neurolgico
estable, hidrocefalia corregida con
derivacin, infeccin (asintomtica
o sintomtica) por HIV. Historia familiar de: reaccin adversa a DTP, convulsiones o muerte sbita.
pueden administrarse antihistamnicos, epinefrina o glucocorticoides.
Interacciones
Medicamentos
rubola, poliovirus, hepatitis B, glo-
Reacciones adversas
La frecuencia de fiebre o reacciones
locales es mayor con el incremento
del nmero de dosis, contrariamente a lo que ocurre con las reacciones sistmicas moderadas (vmito
o irritabilidad). No hay evidencia de
que, disminuyendo la frecuencia de
645
ses donde la fiebre amarilla es endmica y deben incorporar esta vacuna en su calendario de vacunacin.
Tambin se administra en viajeros a
reas endmicas.
bulina inmune y las especficas.

Vacuna contra influenza: no administrar dentro de los 3 das.
Vacunas: no se recomienda aplicarlas con vacunas para clera, tifoidea
(parenteral) o peste.
Indicaciones
Inmunizacin activa de fiebre amarilla en: (1) Nios mayores de 9 meses.
(2) Residentes y viajeros a zonas endmicas. (3) Personal de laboratorio.
Conservar entre 2 y 8 C. No congelar. Luego de agitar bien para su administracin, el contenido debe ser
homogneo (descartar si se observa
precipitacin).
Dosis
Prueba de tolerancia se realiza con
0,02 mL; si no se presenta reaccin
local o sistmica en 15 min, administrar el resto de la dosis.
Adultos: 0,5 mL SC en regin deltoidea. Se recomienda dosis de refuerzo c/10 aos.
Nios: Mayores de 9 meses; igual a
adultos.
Menores de 3 aos: inyectar en el
muslo; entre 4 y 9 meses inmunizar,
si no es factible un adecuado control,
contra picaduras de mosquitos.

esquema primario y las posibles reacciones adversas (evitando causar
temor). La posibilidad de recibir paracetamol.
VACUNA CONTRA LA
FIEBRE AMARILLA
(AMA, AFA)
R: C
Farmacocintica
La inmunidad se desarrolla alrededor del dcimo da de la vacunacin.
Aunque muchos estudios sugieren
que la inmunizacin persiste hasta
por 30-35 aos, las regulaciones internacionales requieren una vacunacin c/10 aos.
Inyectable
La fiebre amarilla es una fiebre hemorrgica vrica endmica en algunos pases del sur de Amrica y frica. La enfermedad se transmite por
picadura de mosquitos Haemagogus
y Aedes. La vacuna es muy inmunognica y ofrece proteccin de unos
10 aos. Ms de un 92 % de nios
desarrollan anticuerpos protectores.
Est recomendada en todos los pa-
Precauciones
(1) Embarazo: no se recomienda su
uso, salvo exposicin inevitable. (2)
Lactancia: no se excreta en leche
materna, lactantes pueden recibir
646
19. Inmunolgicos
lactancia natural. (3) Pediatra:

contraindicado en menores de 4
meses por riesgo de encefalitis. (4)
Geriatra: no se han realizado estudios que demuestren problemas
especficos. (5) Insuficiencia renal
e insuficiencia heptica: no se han
reportado problemas especficos. (6)
Realizar prueba Intradrmica previa: para descartar hipersensibilidad.
Antecedente de alergia a gelatina
preferentemente con 3 semanas de

intervalo.
Interfiere transitoriamente respuesta
a PPD (realizar test de tuberculina 4 a
6 semanas antes de inmunizacin).
Conservar a temperaturas entre 0 y
5 C hasta reconstitucin; usar slo
el disolvente suministrado; al reconstituir, no agitar vigorosamente. Normalmente tiene leve color anaranjado opalescente. Descartar luego de 1
hora de reconstituida. Para su transporte se debe mantener la cadena de
fro porque la exposicin a mayores
temperaturas disminuye drsticamente su estabilidad y efectividad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ovoprotenas.
Nios menores de 4 meses; sndromes de inmunodeficiencia, primarios o adquiridos; enfermedad febril
severa.
Reacciones adversas
Poco frecuente: mialgias, cefalea,
febrcula, inflamacin en el lugar de
la aplicacin.
Raras: encefalitis, rash, urticaria,
asma, anafilaxia, hepatitis, falla orgnica mltiple.

No administrar, si ha recibido otra
vacuna a virus vivo en menos de un
mes.
VACUNA CONTRA LA
HEPATITIS B (10 mcg)
PEDIATRICO
Medidas generales.
Interacciones
Inyectable
Medicamentos
Inmunoglobulinas, productos sanguneos: diferir inmunizacin hasta
8 semanas despus de haber recibido alguno de estos productos.
Agentes inmunosupresores o radioterapia: alteran respuesta inmune a la vacuna.
Vacuna contra clera: presenta
antagonismo recproco; administrar
Indicaciones
(1) Hepatitis B (profilaxis). (2) Hepatitis D (profilaxis, debido a que esta
enfermedad se produce slo en presencia de Hepatitis B).
Toma hasta 6 meses obtener una
proteccin adecuada y la inmunidad
dura de 6 a 13 aos.
647
Dosis

problemas. (2) Lactancia: se desconoce si se distribuye en leche materna, no afecta la seguridad de madres
o infantes. (3) Pediatra: en hijos de
mujeres con antgeno de superficie
positivo iniciar inmunizacin junto
con una dosis de globulina inmune
para hepatitis B al nacimiento, realizar pruebas de anticuerpos contra
antgeno de superficie. (4) Geriatra:
la respuesta a la vacuna est inversamente relacionada a la edad (respuesta ms lenta). (5) Insuficiencia
renal: los estudios realizados no han
documentado problemas, proteccin
para adultos en predilisis y en dilisis es menos completa por lo que se
necesita mayor dosis. (6) Insuficiencia heptica: los estudios realizados
(7) Alergia a hongos: la vacuna se
produce usando hongos. (8) Estado cardiopulmonar severamente
comprometido. (9) Deficiencia
Inmune, malestar moderado o severo con o sin fiebre: aumenta el
riesgo de reaccin a la vacuna.
Adultos: (De ENGERIX B, EUVAC

B y GEN HEVAC B)
Inicialmente, aplicar 20 ug IM (deltoides), luego aplicar al mes y a los
seis meses, para completar un total
de 3 dosis.
Predilisis y en dilisis, aplicar 40 ug
IM (deltoides) inicialmente, luego
aplicar al mes y a los seis meses para
completar un total de 3 dosis.
Nios: Recin nacidos, hijos de mujeres con antgeno de superficie positivos y nios hasta los 10 aos: 10
ug IM (cara anterolateral del muslo)
dentro de los 7 primeros das de nacido, luego aplicar al mes y a los seis
meses para completar un total de 3
dosis.
Mayores de 11 aos: 10 20 ug.
Farmacocintica
No esta clara, sin embargo se cree
que los anticuerpos aparecen en el
plasma a las dos semanas de la adm
IM, siendo el pico a los 6 meses,
permaneciendo detectables por 3-7
aos. La concentracin mnima de
anticuerpos necesaria para proporcionar proteccin es de 10mUI/mL.
Su distribucin exacta no est clara,
y no se sabe los antgenos cruzan
la barrera placentaria o pueden excretarse a travs de la leche. De la
misma manera no se conoce bien
sus mecanismos de metabolismo y
eliminacin. Probablemente el antgeno sea captado por el sistema
retculoendotelial y degradado por
proteolisis.
Contraindicaciones
Reaccin de hipersensibilidad a vacuna recombinante de hepatitis B, o
a alguno de sus componentes (Tiomersal). Infecciones febriles severas.
Alergia a las levaduras. Debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio en:
estado cardiopulmonar gravemente
comprometido; enfermedad grave o
moderada con o sin fiebre, estado de
inmunodeficiencia.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor en el sitio de la
inyeccin.
Precauciones
648
19. Inmunolgicos
Poco frecuente: fatiga, fiebre, cefalea, induracin, eritema, hinchazn,

dolor, prurito, equimosis, sensibilidad o ardor en el sitio de la inyeccin, vrtigo.
Raras: reaccin anafilactoide, neuropata, neuritis ptica; anorexia o
hiporexia; artralgia, artritis o mialgia;
dolor de espalda; escalofro; diarrea
o calambre o dolor abdominal; enrojecimiento; hipotensin, diaforesis,
sntomas tipo influenza o infeccin
del tracto respiratorio; insomnio o
disturbios del sueo; linfadenopata;
nusea, vmito; ndulo en el sitio de
la inyeccin; prurito; rash drmico;
urticaria; rigidez o dolor en cuello o
espalda.
el caso de administracin junto con

otras vacunas.
Velocidad de eritrosedimentacin
puede aumentar.
Evitar la dilucin. Almacenar entre
2-8 C, protegidas de la luz. Evitar
la congelacin. Tienen una vigencia
aproximada de 3 aos.
Adems de la aplicacin de la vacuna es necesario tomar precauciones
para evitar el riesgo de infeccin de
portadores conocidos.
No se han descrito casos.
VACUNA CONTRA LA
POLIOMIELITIS ORAL
(VPO, APO, OPV)
R: C
Interacciones
Medicamentos
Agentes inmunosupresores o radioterapia: incremento de respuesta por compromiso de mecanismos
normales de defensa.
Inmunoglobulinas: evitar la adm
en el mismo sitio porque se neutralizan.
Vacunas: puede administrarse al
mismo tiempo que la BCG, DPT y la
vacuna contra el sarampin, rubola, y/o papera, vacunas polisacridas, como la vacuna conjugada de
haemophilus b, vacuna polisacrida
haemophilus b, vacuna polisacrida
meningococcica, vacuna polivalente
neumococcica. Debe administrarse
en lugares diferentes de inyeccin en
Solucin
Indicaciones
Poliomielitis (profilaxis).
Dosis
Vacuna de poliovirus vivo oral
Adultos: 0,5 mL 3 gotas VO (dosis dependiente de la manufactura),
dos dosis administradas a intervalos
de 6 a 8 meses y con una 3era dosis,
luego de 6 a 12 meses despus de la
2da dosis.
Nios: 0,5 mL 3 gotas VO (dosis
dependiente de la manufactura),
1era dosis, al nacer; la 2da usual649
cumentado problemas especficos.

(5) Insuficiencia renal e Insuficiencia heptica: los estudios realizados
mente con la 1era dosis DTP (a los

2 meses); 3era dosis, a los 3 meses,
usualmente con 2da vacuna DTP; 4ta
dosis, a los 4 meses, usualmente con
la vacuna antiparotiditis, sarampin
y rubeola, y 3ra dosis DTP.
Se puede aplicar posteriormente dosis de refuerzo.
(Ver esquema de vacunacin del
MINSA).
Contraindicaciones
Sensibilidad a la vacuna de poliovirus. Enfermedades moderadas a
severa con o sin fiebre, situaciones
clnicas debilitantes, diarrea persistente, infeccin viral o vmito persistentes. Condiciones de inmunodeficiencia congnita o adquirida o con
antecedentes familiares.
Farmacocintica
La estimulacin de los anticuerpos
despus de la adm VO ocurre dentro
de los 7-10 das con un pico aprox a
las 3 semanas. Los anticuerpos contra el virus del polio se encuentran
en el suero sanguneo, secreciones
nasales, saliva, fluidos duodenales,
orina y heces. Tambin pueden llegar a la leche materna. La mayora
de personas se encuentran protegidos luego de una dosis, y casi todos
los vacunados a la 2da dosis. Se han
demostrado niveles persistentes de
anticuerpos contra el virus del polio
hasta 15 aos despus de una serie
de 03 inmunizaciones.
Reacciones adversas
Poco frecuente: reaccin tipo alrgica retardada mediada por clulas
(rash drmico, prurito), fiebre.
Medidas generales.
Interacciones
incrementa incidencia de efectos adversos y/o disminuye respuesta a la
vacuna.
en la respuesta inmunitaria (no aplicar en intervalo de un mes).
administrar 14 das antes o no ms
de 5 a 6 meses despus de administrar productos inmunes o globulinas
(interferencia en respuesta).
Precauciones
problemas, la inmunizacin rutinaria
de la gestante no se recomienda.
(2) Lactancia: puede excretarse en
leche materna; no se han realizado
problemas que indiquen interferencia con inmunizacin del lactante (3)
han documentado problemas especficos que limiten su uso. (4) Geriatra: estudios realizados no han do-
8 C, no congelar. La vacuna de po650
19. Inmunolgicos
liovirus vivo oral contiene rojo fenol

como indicador de pH que le otorga
un color rosa a la sol; sin embargo,
algunas son amarillentas (el color
rosa o amarillo, previo a su uso, no
afectan al virus o eficacia de la vacuna).
Indicaciones
Dosis
Profilaxis contra la infeccin por tuberculosis, principalmente en el lactante y pre-escolar.

Si no es vacunado al nacer debe recibir la 1era dosis en el curso del 1er
ao de vida. Carcinoma de vejiga.
Administrar exclusivamente por va

intradrmica, aplicada por persona
entrenada, en la regin deltoidea
derecha (cuadrante spero-externo)
Adultos: Inmunizacin contra tuberculosis: Dosis 0,1 mL.
Cncer de vejiga: 01 vial reconstituido con su diluyente y luego con suero fisiolgico hasta 50 mL. Se instila
a la vejiga lentamente por gravedad
va catter uretral. La sus es retenida
por 2 h, luego de lo cual el paciente
puede eliminarla.
Nios: Menores de 3 meses: 0,05
mL. Mayores de 3 meses: 0,1 mL
El Programa Nacional de Inmunizaciones recomienda la 1era dosis al
nacimiento y una 2da dosis a los 6
aos de edad.
Tener precaucin con la higiene de

manos al cambiar el paal.
VACUNA CONTRA LA
TUBERCULOSIS
(BCG)
R: C
Inyectable
En zonas de elevada prevalencia a la
tuberculosis, la inmunizacin habitual de lactantes durante el primer
ao de vida con vacuna BCG, derivada del bacilo de Calmette-Gurin
(una cepa atenuada de Mycobacterium bovis) es altamente coste-efectiva. Se ha demostrado, en diversos
medios, que reduce la incidencia de
tuberculosis menngea y miliar en
la primera infancia en un 50 a 90
%. Sin embargo, la valoracin de su
efectividad en nios mayores vara
enormemente segn las regiones
y, dado que la eficacia contra la
tuberculosis pulmonar es dudosa,
la identificacin del caso y su tratamiento constituye la piedra angular
del programa de control de la tuberculosis.
Farmacocintica
No existe informacin disponible y
esta vara de acuerdo a la cepa bacteriana. La duracin de la proteccin
no est bien establecida y depende
de la potencia de la cepa utilizada.
Algunos estudios han demostrado
que la sensibilidad a la tuberculina
puede persistir hasta por 10 aos
luego de la vacunacin, sin embargo, no se ha demostrado una relacin establecida entre la sensibilidad
a tuberculina y la inmunidad.
651
Raras: reaccin alrgica o eritema

nodoso, infeccin diseminada por
BCG (fiebre, tos), osteomielitis.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay estudios
apropiados sobre posibilidad de
dao al feto; sin embargo, no es
recomendable rutinariamente. (2)
Lactancia: se desconoce si se distribuye en la leche materna, no se han
reportado problemas. (3) Pediatra:
ver dosis. (4) Geriatra: no hay estudios apropiados; sin embargo, no
se ha reportado problemas. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de
de dosis. (7) Sndrome febril: posponer adm.
Medidas de soporte. Si hay sospecha
de infeccin diseminada por BCG,
iniciar tratamiento antituberculoso a
la brevedad. En caso de lcera con
secrecin en el lugar de adm puede
utilizarse un apsito seco que no impida el acceso del aire circulante.
Interacciones
Medicamentos
Antituberculosos: pueden disminuir
la eficacia de la vacuna.
Corticosteroides: posibilidad de infeccin sistmica por la vacuna.
Inmunosupresores: pueden interferir con la respuesta inmune a la
vacuna.
Vacuna de virus muerto: aplicarlas
7 das antes o 10 das despus de
BCG.
Vacunas de virus vivo (atenuado):
puede administrarse con la vacuna
contra sarampin, DTP y poliovirus;
sin mezclarlas en una sola jeringa
(parenterales), pero, si no es posible
administrarlas el mismo da, debern recibirse transcurridas no menos
de 3 a 4 semanas, sin embargo en
lactantes no es necesario retardar la
inmunizacin primaria, includa la
antipoliomielits.
Seroconversin positiva a PPD, en
mayora de pacientes usualmente entre 6 a 12 semanas despus de BCG;
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de sus
componentes. Recin nacidos con
menos de 2 kg de peso. Infeccin
por HIV (no est contraindicada en el
recin nacido con posible infeccin
asintmatica transmitida de madre
infectada), Malignidad hematolgica. Infecciones drmicas extensas.
Fiebre de origen desconocido, edema generalizado; tratamiento antimicobacteriano.
Reacciones adversas
La mayora de las reacciones severas
se relacionan con una inadecuada
tcnica de adm. Entre la 2da y 6ta
semana aparece una pequea induracin en el lugar de la adm, puede
progresar a ppula o lcera de un
dimetro aproximado de 10 mm que
cicatriza en 6 a 12 semanas.
Frecuentes: absceso, reaccin drmica descamativa, granuloma, linfadenitis, ulceracin en el sitio de adm.
652
19. Inmunolgicos
ferencia en la regin mediolateral

del muslo o deltoides. Interrupcin
del esquema recomendado con intervalos prolongados, no interfiere
con la inmunidad final alcanzada, no
requirindose reiniciar un esquema
nuevo.
Adultos: no es rutinariamente recomendado.
Nios: lactantes de 2 a 6 meses de
edad: 3 dosis con intervalos de 2 meses. Lactantes entre 7 a 11 meses, no
inmunizados previamente: 2 dosis
con intervalo de 2 meses
Nios de 12 a 14 meses, no inmunizados previamente: 1 dosis.
En prematuros considerar la edad
cronolgica, desde su nacimiento.
Todos los nios vacunados recibirn
un refuerzo entre los 15 a 18 meses
de edad, no menos de 2 meses de
la dosis previa. Nios entre 15 meses
y menos de 5 aos, no inmunizados
previamente recibirn una dosis nica. Otro esquema: nios de 2 a 13
meses: 3 dosis con intervalos de 1
mes; nios de 1 a 4 aos: dosis nica.
En mayores de 4 aos no est recomendado rutinariamente.
que a travs de los aos puede virar

nuevamente a reaccin negativa.
Conservar entre 2 y 8 C, protegida
de la luz. Debe reconstituirse con el
solvente adjunto. Generalmente la
presentacin es para 10 20 dosis.
En refrigeracin esta vacuna tiene
una vida de hasta 12 meses. Una vez
reconstituido debe utilizarse inmediatamente o descartarla luego de 2
horas. Evitar la congelacin
Informar sobre las reacciones adversas potenciales.
VACUNA CONTRA
HAEMOPHILUS
INFLUENZAE TIPO B
(HIB)
R: C
Inyectable
Indicaciones
(1) Inmunizacin activa contra Haemophilus inffuenzae tipo b en nios
a partir de los 2 meses hasta antes de
los 5 aos de edad.
Se incluye en el grupo de alto riesgo
con enfermedad crnica a pacientes
con anemia falciforme, leucemia, linfoma, terapia inmunosupresiva (10
a 14 das antes) esplenectoma (2 o
ms semanas antes), infeccin por
HIV (asintomticos o sintomticos).
Farmacocintica
Los anticuerpos son detectables a la
primera a segunda semana de la vacunacin y la seroconversin ocurre
entre 18 y 24 meses en el 70 y 90
% respectivamente. En general la vacuna es ms inmunognica en nios
mayores, y ms de 1 adm es necesaria para asegurar una adecuada respuesta inmunitaria. La duracin de la
inmunidad es de aprox ao y medio.
La distribucin de los anticuerpos
Dosis
Administracin por va IM, de pre653
hasta 39 C, irritabilidad, letargia.

Poco frecuente: diarrea, fiebre mayor de 39 C, induracin, tumefaccin o sensacin de calor en el sitio
de la administracin.
Raras: reaccin anafilctica, convulsiones, Sndrome Guillain Barre.
no ha sido completamente definida,

pero se conoce que pueden atravesar la placenta y llegar a la leche.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay estudios
apropiados. (2) Lactancia: no se
Pediatra: no hay estudios apropiados sobre eficacia en nios de 5 aos
de edad o ms, ni se ha establecido
su eficacia y seguridad en menores
de 6 semanas de edad. (4) Geriatra:
no hay estudios apropiados sobre los
efectos, no se han documentado problemas especficos. (5) Insuficiencia
heptica y renal: sin indicacin de
reajuste de dosis. (6) Hipersensibilidad cruzada: con toxoide diftrico,
tetnico o vacuna contra meningococo. (7) Infeccin por HIV: inmunizacin puede ser menos efectiva. (8)
Coagulopatas: por su adm IM.
Medidas generales. De ser necesario,
Interacciones
Medicamentos
(parenterales) con vacunas contra:
DTP, poliovirus, sarampin, parotiditis, rubeola, hepatitis B, neumococo,
meningococo.
disminucin de la respuesta inmunolgica. Alteracin de los valores
de laboratorio: puede interferir con
pruebas para deteccin de antgenos
del Haemophilus influenzae tipo b.
Contraindicaciones
componentes (Timerosal). Menores
de 2 meses de edad. Enfermedad
aguda o febril.
No est contraindicado en enfermedades leves, como infeccin respiratoria alta leve.
Debe almacenarse entre 2 - 8 C. Evitar la congelacin.
Reacciones adversas
Antes de c/dosis adicional, se debe

evaluar el estado de salud y obtener
informacin sobre reacciones adversas en relacin a dosis previas. Mayormente son leves y dentro de las
primeras 48 horas.
Frecuentes: hiporexia, molestia o
eritema en el sitio de adm, fiebre

esquema primario.
654
19. Inmunolgicos
Adultos:
No recomendado.
de edad)
Administracin IM (regin mediolateral del muslo o deltoides) 03 dosis
de 0,5 mL a intervalos de 2 meses.

(1) Embarazo: no tiene indicacin.
(2) Lactancia: no tiene indicacin.
(3) Pediatra: slo en menores de
7 aos; los lactantes nacidos antes
del trmino deben ser inmunizados
de acuerdo a la edad cronolgica,
incluso si el nio es muy pequeo al
nacimiento, no siendo necesario reducir la dosis. (4) Geriatra: no tiene
indicacin. (5) Insuficiencia renal:
sin recomendaciones especiales. (6)
Insuficiencia heptica: sin recomendaciones especiales. (7) Convulsiones: (como antecedente personal
o familiar), hay mayor probabilidad
de convulsiones transitorias seguida
de la vacuna, sin embargo en la ausencia de otra reaccin neurolgica,
las informaciones no revelan que
ocasione dao cerebral permanente.
Hipersensibilidad al timerosal.
Farmacocintica
Contraindicaciones
VACUNA CONTRA LA
DIFTERIA, TTANOS,
TOS FERINA Y
HEPATITIS B
R: C
Inyectable (tetravalente)
Indicaciones
(1) Inmunizacin activa contra difteria, ttanos, tos ferina y todos los
subtipos de hepatitis B en recin nacidos de madres con serologa negativa a hepatitis viral.
Dosis
Nios de 7 aos de edad o ms.

Adultos. Hipersensibilidad a alguno
de sus componentes.
Encefalopata progresiva, epilepsia
no controlada, enfermedad febril
severa.
No son contraindicaciones: infecciones leves de va respiratoria alta,
antecedente de prematuridad, hipocalcemia neonatal, convulsiones
controladas con estado neurolgico
estable, hidrocefalia corregida con
derivacin, infeccin (asintomtica
o sintomtica) por HIV. Historia familiar de: reaccin adversa a DTP, convulsiones o muerte sbita.

de antitoxinas persisten por lo menos 16 meses de la adm de 3 dosis.
Se ha demostrado que la inmunidad
persiste por ms de 10 aos. Luego
de 3 dosis entre el 70-90 % de vacunados desarrollan anticuerpos contra tos ferina.
Precauciones
655
Reacciones adversas
La frecuencia de fiebre o reacciones

locales es mayor con el incremento
del nmero de dosis, contrariamente a lo que ocurre con las reacciones sistmicas moderadas (vmito
o irritabilidad). No hay evidencia de
que, disminuyendo la frecuencia de
las dosis, disminuya la frecuencia de
reacciones adversas severas.
Frecuentes: absceso, empastamiento u otra reaccin local, fiebre entre
38 y 39 C (dentro de las 48 h) acompaada o no de irritabilidad, somnolencia, vmito o hiporexia.
Poco frecuentes: fiebre entre 39 y
40 C (dentro de las 48 h) acompaada o no de irritabilidad, somnolencia, vmito o hiporexia.
Raras: reaccin anafilctica, convulsiones con o sin fiebre (dentro de las
72 h), llanto persistente e incontrolable por 3 o ms h (dentro de las
72 h), encefalopata (dentro de los 7
das), fiebre mayor de 40 40,5 C
(dentro de las 48 h) acompaada o
no de irritabilidad, somnolencia/vmito o hiporexia, episodio de hipotona-hiporespuesta (dentro de las 48
h), (mayormente atribuidas al componente pertsico), linfadenopata
cervical, eritema, dolor abdominal
con escalofros, absceso, alopecia,
eritema multiforme, cefalea, enrojecimiento, debilidad generalizada,
hiperhidrosis, hipotensin, hipotona, prpura trombocitopnica
idiomtica, insomnio, irritabilidad,
ictericia, debilidad muscular, mialgia,
nuseas, neuropata, neuritis ptica,
petequias, prurito, convulsin tnico
clnica, urticaria y vmitos.

Interacciones
Medicamentos
Puede ser administrada concurrentemente, pero en jeringas separadas y
en lugares diferentes del cuerpo (parenterales) con: globulina inmune
humana o antitoxina tetnica, vacunas contra Haemophilus influenzae tipo b, meningococo, neumococo, influenza, sarampin, parotiditis, rubola, poliovirus, globulina
inmune y las especficas.
Vacuna contra influenza: no administrar dentro de los 3 das.
Vacunas: no se recomienda aplicarlas con vacunas para clera, tifoidea
(parenteral) o peste.
Conservar entre 2 y 8 C. No congelar. Luego de agitar bien para su
adm, el contenido debe ser homogneo (descartar si se observa precipitacin).
esquema primario y las posibles reacciones adversas (evitando causar
temor). La posibilidad de recibir paracetamol.
656
19. Inmunolgicos
19.3.2. Para grupos especficos de individuos
da luego de 6 a 12 meses de la 2da.

Refuerzos posteriores pasados no
menos de 10 aos. No se recomienda ms de 5 dosis en total (excepto
adicionales en caso de herida).
Si se ha recibido esquema primario
durante la niez (con o sin un refuerzo con DT entre los 4 a 5 aos de
edad o en la escuela), se recomienda
un refuerzo entre los 15 a 19 aos
de edad.
Gestantes, sin inmunizacin o con
inadecuada inmunizacin: se recomienda iniciar o completar el esquema durante los 2 ltimos trimestres.
En caso de herida:
(a) historia de inmunizacin no conocida o menos de 3 dosis y herida
limpia o sucia, proceder como indicado en inmunizacin primaria (si es
herida contaminada y de alto riesgo
para ttanos, se recomienda adems
inmunoglobulina antitetnica). (b)
historia de 3 o ms dosis de inmunizacin, ltima dosis hace ms de 10
aos, herida limpia. Vacunacin.
(e) historia de 3 o ms dosis de inmunizacin, ltima dosis hace menos
de 5 aos, herida sucia de alto riesgo
para ttanos. Vacunacin (no se considera necesario inmunoglobulina
antitetnica).
*Herida contaminada: con suciedad,
por puncin, desgarro, proyectil de
arma de fuego, aplastamiento, quemadura o congelamiento.
VACUNA CONTRA EL
TTANOS
R: C
Indicaciones
(1) Profilaxis contra ttanos en caso
de herida. Alternativa como vacuna
no combinada en: (2) Inmunizacin
activa contra ttanos (primaria o de
refuerzo, especialmente en adolescentes y adultos). (3) Profilaxis contra ttanos neonatal (en gestantes
sin inmunizacin activa o con inmunizacin inadecuada o desconocida).
En los nios hasta los 7 aos de
edad habitualmente se administra
en forma combinada, vacuna contra
difteria, ttanos, c/s pertsica (ver
ms adelante). No deber ser usada con fines de tratamiento para la
infeccin por ttanos, recomendndose en este caso administrar la antitoxina. Puesto que la infeccin no
recuperacin la inmunizacin activa
deber iniciarse o ser completada.
Dosis
La cantidad de la dosis administrada
del toxoide tetnico es la misma en
todas las edades y en la gestante.
La adm del toxoide adsorbido es nicamente por va IM (regin mediolateral del muslo o deltoides). Una
dosis es de 0,5 mL.
Inmunizacin primaria y refuerzos:
1era y 2da dosis en intervalos de 4 a
8 sem. La 3era dosis es recomenda-
Farmacocintica
Luego de la adm de 3 o 4 dosis, las
vacunas desarrollan anticuerpos protectores activos contra el ttano. La
inmunidad persiste por lo menos 10
aos. Se recomiendan dosis de re657
Reacciones adversas
fuerzo a intervalos de 10 aos luego

de la primera inmunizacin.
La incidencia y severidad de las reacciones se incrementan con el nmero de dosis administradas y con los
refuerzos administrados en perodos
menores a 10 aos.
Frecuentes: eritema o induracin en
el sitio de adm.
Poco frecuente: dolor, prurito, tumefaccin en el sitio de adm, escalofros, fiebre, eritema.
Raras: reaccin anaflilctica, reaccin neurolgica (confusin, fiebre
mayor de 39,40 C, cefalea severa,
convulsiones, irritabilidad, vmito
persistente), linfadenopata, reaccin severa en el sitio de adm.
Precauciones
estudios adecuados ni se han reportado problemas o evidencia de teratogenicidad, confiere proteccin al
nio a travs de los anticuerpos matemos transplacentarios. (2) Lactancia: no se han reportado problemas.
(3) Pediatra: no se recomienda su
uso en menores de 6 semanas de
edad; en mayores no se han documentado problemas. (4) Geriatra:
no hay estudios apropiados; sin embargo, no se han documentado problemas, la respuesta inmune puede
estar disminuida. (5) Insuficiencia
dosis. (6) Insuficiencia heptica;
(7) Coagulopatas; cautela en su
adm 1 mes. (8) Infeccin por HIV:
asintomticas o sintomticas, pueden recibir el toxoide; la respuesta
inmune puede estar disminuida. (9)
Excepto bajo circunstancias especiales, la adm del esquema primario o de refuerzo (no se refiere
en caso de profilaxis por heridas),
deber diferirse en el caso de procesos febriles severos, o enfermedad respiratoria aguda severa (no
en las formas leves).
Medidas generales
Interacciones
formacin de anticuerpos puede estar disminuido.
Vacunas: no se recomiendan con vacunas para clera, tifoidea o peste.
humana o antitoxina tetnica, vacunas contra Haemophulus influenza y
influenza, pertsica, sarampin, parotiditis, rubola, poliovirus, hepatitis B, globulina inmune y las especficas
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la vacuna (tipo
Arthus, fiebre mayor de 39,4C, reaccin sistmica o neurolgica). Hipersensibilidad al tiomersal (preservante). Menores de 6 semanas de edad.
Conservar entre 2 y 8 C. No conge658
19. Inmunolgicos
mienda usar en menores de 2 aos;

nios vacunados antes de los 4 aos
pueden ser revacunados despus de
2 3 aos, si presentan alto riesgo.
(4) Geriatra: no se han reportado
problemas especficos. (5) Insuficiencia renal e Insuficiencia heptica: no se han realizado estudios
que demuestren problemas especficos. (6) Enfermedad febril severa.
(7) Hipersensibilidad a tiomersal,
ltex o lactosa.
lar. Agitar bien antes de administrar.

Es estable por 24 meses en refrigeracin. Es estable por 10 das a temperatura ambiente. Evitar el congelamiento
VACUNA CONTRA EL
MENINGOCOCO
R: C
Indicaciones
Inmunizacin activa contra enfermedad meningoccica causada por
grupos A, C, y W-135 en; (1) Nios
mayores de 2 aos en reas altamente endmicas o durante epidemias.
(2) Personal militar. (3) Asplenia
anatmica o funcional. (4) Personal
mdico y de laboratorio. (5) Contactos familiares e institucionales de
personas con enfermedad meningoccica (asociada a quimioprofilaxis
antibitica).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la vacuna antimeningoccica.
Reacciones adversas
Frecuentes: eritema y dolor en el
lugar de aplicacin.
Poco frecuente: escalofros, fatiga,
cefalea, induracin en el lugar de la
aplicacin, malestar general.
Raras: fiebre >37,8 C, reaccin anafilctica, convulsiones, nefropata.
Dosis
Adultos: 0,5 mL SC.

Nios: Hasta 2 aos: uso no recomendado.
Mayores de 2 aos: igual a adultos.
Medidas generales.
Interacciones
Farmacocintica
Medicamentos
Vacunas inactivadas contra clera,
fiebre tifoidea y plaga: mayor riesgo de efectos adversos (no se recomienda adm conjunta).
Agentes Inmunosupresores, radioterapia: supresin de mecanismos
inmunes.
Niveles detectables de anticuerpos

son alcanzados dentro de los 10 14 d. de la vacunacin y disminuyen
marcadamente pasados los 3 aos.
Precauciones
no se han reportado problemas especficos. (3) Pediatra: no se reco-
659
cunadas: 1mL los das 0, 3, 7, 14 y 28

(5 dosis). Administrar conjuntamente con inmunoglobulina antirrbica
el da 0,
2) Vacuna de clulas diploides humanas:
Para inyeccin intradrmica en deltoides:
Pre-exposicin: 0,1 mL los das 0, 7 y
21 28 (3 dosis).
Dosis booster (pre-exposicin): 0,1
mL como dosis nica.
Para inyeccin IM en deltoides:
Pre-exposicin: 1 mL los d 0, 7 y 21
28 (3 dosis).
Dosis booster (pre-exposicin): 1 mL
como dosis nica.
Post-exposicin en personas vacunadas previamente: 1 mL los d 0 y 3
(2 dosis).
Post-exposicin en personas no vacunadas: 1 mL los das 0, 3, 7, 14 y
28 (5 dosis). Administrar conjuntamente con inmunoglobulina antirrbica el da 0,
Nios:
1) Vacuna adsorbida:
Para inyeccin IM en deltoides o en
cara anterolateral del muslo: igual a
adultos.
2) Vacuna de clulas diploides humanas:
Para inyeccin intradrmica en deltoides: igual a adultos.
Para inyeccin IM en deltoides o en
cara anterolateral del muslo: igual al
adulto.
8C, evitar congelar. Una vez reconstituida, utilizar dentro de las siguientes 24 horas (para envases de dosis
nica) o 5 semanas (para envases de
dosis mltiples).
Puede administrarse con otras vacunas (incluyendo a virus vivos) y antitoxinas, usando diferentes lugares
de aplicacin.
VACUNA CONTRA LA
RABIA INACTIVADA R: C
Indicaciones
(1) Inmunizacin tras exposicin al
virus de la rabia. (2) Inmunizacin
previa a exposicin en personas de
alto riesgo, como veterinarios, personal que manipula animales, laboratoristas, personas que permanecern ms de 1 mes en pases donde
la rabia es endmica, personas que
administran vacuna antirrbica para
animales (a virus vivo modificado)
por riesgo a posibles punturas.
Dosis
Adultos: 1) Vacuna adsorbida:
Para inyeccin IM en deltoides:
Pre-exposicin: 1 mL los d. 0, 7 y 21
28 (3 dosis).
Dosis booster (pre-exposicin): 1 mL
como dosis nica.
Post-exposicin en personas vacunadas previamente: 1mL los das 0 y 3
(2 dosis).
Post-exposicin en personas no va-
Farmacocintica
La generacin de anticuerpos suficiente para alcanzar la inmunidad
se produce entre los 7-10 das de la
1era dosis.
660
19. Inmunolgicos
Raras: reaccin tipo complejos inmunes (ampollas, rash cutneo), Sd

Guillain Barre.
Precauciones
problemas, no se contraindica su
uso como profilaxis pre o post-exposicin. (2) Lactancia: no se han
no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas. (4)
Geriatra: no se han realizado estudios que demuestren problemas. (5)
Insuficiencia renal y/o heptica:
sin indicacin de reajuste de dosis. (6) Enfermedad febril severa:
para evitar confusin con efectos
adversos, posponer aplicacin en
profilaxis pre-exposicin, ms no en
post-exposicin. (7) Antecedente
de deficiencia inmune, primaria
o adquirida: dosar respuesta adecuada, profilaxis pre-exposicin slo
por va IM. (8) Hipersensibilidad a
albmina humana, suero bovino,
protenas de mono, kanamicina,
neomicina, polimixina S, tiomersal. (9) Dosis booster: en personas
en constante peligro de contagio; se
pueden dosar ttulos de anticuerpos
c/6 meses a 2 aos; de lo contrario,
administrar dosis booster c/2 aos.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Antimalricos, antivirales, corticosteroides, inmunosupresores,
radioterapia: interfieren con respuesta de anticuerpos.
Conservar entre 2 y 8C.
La vacuna adsorbida debe ser bien
agitada antes de cargarla en jeringa,
no debe ser congelada; la vacuna de
clulas humanas diploides (reconstituida con disolvente proporcionado)
debe ser aplicada de inmediato, en
caso contrario, descartarla. No usar
si presenta coloracin o partculas.
Las vacunas para aplicacin IM o intradrmica no son intercambiables
con respecto a la va de adm. No
aplicar en glteos porque induce
menor ttulo de anticuerpos.
Contraindicaciones
Hipsersensibilidad a vacuna antirrbica.
Evitar conducir y manejar mquinas

por posibilidad de vrtigos durante
inmunizacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, escalofros, vrtigo, fatiga, fiebre, cefalea, prurito, dolor, enrojecimiento,
tumefaccin en zona de aplicacin,
malestar general, mialgia, artralgia,
nusea.
661
serolgico previo. (4) Geriatra: no

que demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal: monitorizar niveles de anticuerpos post-vacunacin
en nios con insuficiencia renal. (6)
Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (7) Alergia
a neomicina. (8) Alergia a gelatina. (9) Trombocitopenia inducida
por vacunas.
VACUNA CONTRA LA
RUBOLA
R: C
Indicaciones
Prevencin de rubola en: (1) Nios
mayores de 12 meses. (2) Mujeres en
edad frtil. (3) Viajeros internacionales. (4) Personal mdico.
Dosis
Adultos: 0,5 mL SC.
Nios: Menores de 12 meses: uso
no recomendado
Mayores de 12 meses: igual a adultos, una segunda dosis podra darse
entre los 4 - 6 aos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a vacuna antirrubola, hipersensibilidad a vacuna
de virus vivo; enfermedad febril severa, sndrome de inmunodeficiencia
primaria o adquirida.
Farmacocintica
Reacciones adversas
Los anticuerpos son detectables dentro de las 2 - 4 semanas de la vacunacin. La proteccin muy probablemente es de por vida.
Frecuentes: linfadenopata, parotiditis, ardor en el lugar de la aplicacin, rash cutneo.

Poco frecuente: artralgia, artritis,
reaccin alrgica retardada en lugar
de aplicacin, malestar general, cefalea, faringitis, rinorrea, fiebre, nusea, neuritis ptica.
Raras: reaccin anafilctica, encefalitis, meningoencefalitis, neuropata
perifrica, polineuritis, polineuropata, prpura trombocitopnica, Sd
Guillain Barre.
Precauciones
(1) Embarazo: evitar gestacin durante 3 meses despus de vacunacin. No usar durante los 3 meses de
embarazo, debido a serias malformaciones congnitas. (2) Lactancia:
el virus se excreta en leche materna,
no se contraindica lactancia. (3) Pediatra: no se recomienda inmunizar
a menores de 12 meses, debido a
que los anticuerpos maternos pueden interferir con respuesta inmune;
vacunar a nios con infeccin HIV
sin evidencia clnica de inmunosupresin; monitorizar niveles de anticuerpos post-vacunacin; tambin
se recomienda vacunar a nias prepberes de 11 a 13 aos sin control
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Incompatibilidades: preservantes,
antispticos, desinfectantes, deter662
19. Inmunolgicos
2 aos de edad en personas de alto

riesgo.
Por ejemplo, personas que viven
o realizan viajes de larga duracin
(ms de 3 meses) o con frecuencia,
a lugares donde es, endmico (alta
o intermedia), hay brote epidmico;
hemoflicos; los que realizan actividad sexual de riesgo elevado; adictos a drogas inyectables; trabajadores en el campo de la salud; los que
manipulan alimentos; personas con
enfermedad heptica crnica.
gentes (incluyendo los presentes en

las jeringas estriles).
Agentes inmunosupresores, radioterapia: vacunar despus de 3
meses a 1 ao del retiro de medicacin para obtener respuesta inmune
adecuada.
Vacunas a virus vivos: posibilidad
de interferencia en produccin de
anticuerpos.
Inmunoglobulinas, productos sanguneos: vacunar 14 das antes o 3
meses despus de usar estos productos.
Supresin temporal (4 a 6 meses) en
respuesta a PPD, disminucin en recuento plaquetario.
Dosis
Adultos: Dosis de 1 440 U EllSA/mL
o 50 U. Dosis de refuerzo despus de
6 a 12 meses de la primera dosis.
Nios: De 2 a 18 aos de edad: 50
% de la dosis del adulto. Dosis de refuerzo despus de 6 a 12 meses de la
primera dosis. No recomendada en
menores de 2 aos.
Protjase de la luz y consrvese a
temperaturas entre 2 y 8 C (Iiofilizado, para diluyente y la solucin reconstituda). Utilizar slo el
diluyente proporcionado para su
reconstitucin. La vacuna reconstituda es de color amarillo claro,
descartarla despus de 8 horas o si
sufre decoloracin. Durante el traslado la vacuna debe permanecer a
menos de 10 C. El congelamiento
durante su transporte no afecta su
potencia.
Farmacocintica
Una sola dosis por va IM proporciona una rpida seroconversin con
una duracin de 12 meses, aunque
algunos estudios han demostrado su
persistencia hasta por 5 - 10 aos. La
respuesta primaria a la vacuna se espera entre los 8 - 10 das luego de la
adm. Para mantener la proteccin se
recomiendan dosis de refuerzo c/6 12 meses despus de la dosis inicial.
La respuesta al refuerzo es mayor
que la inicial e incrementa la proteccin contra la infeccin.
VACUNA CONTRA
HEPATITIS VIRAL A R: C
Indicaciones
Precauciones
(1) Inmunizacin activa contra el

virus de la hepatitis A partir de los

663
problemas. (2) Lactancia: no hay

estudios apropiados sobre si se distribuye en leche materna, no se han
no se han establecido su eficacia y
seguridad en menores de 2 aos de
edad. (4) Geriatra: no hay estudios
apropiados sobre los efectos. (5)
Insuficiencia renal y heptica: sin
Hipersensibilidad cruzada: con
toxoide diftrico, tetnico o vacuna
contra meningococo. (7) Infeccin
por HIV: inmunizacin puede ser
menos efectiva. (8) Coagulopatas:
por su adm IM.
Medidas generales. Si es necesario,
Interacciones
Medicamentos
Puede ser administrada, pero en
jeringas separadas y en lugares diferentes del cuerpo (parenterales)
con vacunas contra: clera, difteria, hepatitis B, encefalitis japonesa,
rabia, ttanos, tifoidea (oral), fiebre
amarilla.
Contraindicaciones
componentes (Timerosal). Menores
de 2 aos de edad.
Enfermedad aguda o febril.
No est contraindicado en enfermedades leves como infeccin respiratoria alta leve ni en pacientes con
infeccin por HIV.
Conservar entre 2 C a 8 C. No congelar. Agitar bien, inclusive durante
el tiempo de adm, para mantener la
sus de la vacuna. Luego de agitarla la
vacuna es una sus blanca y turbia.
Reacciones adversas
Antes de c/dosis adicional se debe
evaluar el estado de salud y obtener
Frecuentes: dolor en el sitio de la
adm.
Poco frecuente: hiporexia, fiebre
mayor o igual a 37,7 C, cefalea, malestar general, nusea, sensacin de
calor o hipersensibilidad en el sitio
de la adm.
Raras: reaccin anafilctica, artralgia, artritis o mialgia, diarrea dolor
abdominal, linfadenopata, prurito,
urticaria, vmito.

esquema primario. Se inicia la proteccin a partir de las 2 a 4 semanas
de administracin.
VACUNA CONTRA LA
HEPATITIS B (20 mcg)
ADULTO
Inyectable
(ver seccin 19.3.1 Para inmunizacin general)
664
19. Inmunolgicos
dado hasta completar el esquema.

Adm IM profunda (deltoides o regin
mediolateral del muslo). Una dosis es
de 0,5 mL.
Administrar la 1era dosis a los 2 meses; la 2da dosis a los 3 meses y la
3ra dosis, a los 4 meses de edad.
VACUNA CONTRA
DIFTERIA Y EL TTANOS
PEDIATRICO
(DT Peditrico)
Indicaciones
(1) Inmunizacin activa contra difteria y ttanos en nios, habitualmente a partir de los 2 meses hasta
los 7 aos de edad en quienes est
contraindicada la vacuna contra la
tos ferina.
No deber ser usada con fines de
tratamiento para la infeccin por ttanos, recomendndose en este caso
administrar la antitoxina. Puesto que
la infeccin por ttanos o difteria no
recuperacin la inmunizacin activa
deber iniciarse o ser completada.
La adm de la vacuna no elimina C.
diphtheriae de la faringe o piel.
Quienes sostienen contactos cercanos con personas con Infeccin
por difteria, y no han recibido el
esquema completo, debern recibir
una dosis inmediata y completar el
esquema primario. Si han recibido el
esquema completo y no han recibido una dosis adicional dentro de los
5 aos pasados, debern recibir un
refuerzo.
Farmacocintica
de antitoxinas persisten por lo menos 16 meses de la adm de 3 dosis a
intervalos mensuales. Se ha demostrado que la inmunidad persiste por
ms de 10 aos.
Precauciones
(1) Slo en menores de 7 aos de
edad; los lactantes nacidos antes de
trmino deben ser inmunizados de
acuerdo a la edad cronolgica, incluso si el nio es muy pequeo al nacimiento, no siendo necesario reducir
la dosis. (2) Insuficiencia heptica y
dosis.
Contraindicaciones
componentes. Lactantes menores
de 6 semanas de edad. Nios de 7
aos de edad (existe la presentacin
farmacutica para este grupo). Enfermedad febril severa.
No est contraindicado en: enfermedad leve afebril como por ejemplo
una infeccin respiratoria alta; infeccin por HIV (asintomtica o sintomtica).
Dosis
de edad)
no interfiere con la inmunidad final
alcanzada, por lo que no se requiere iniciar un esquema completo otra
vez. Reasumir el intervalo recomen665
Reacciones adversas

Aunque es posible con ambos componentes, es ms frecuente que
el componente antitetnico sea el
causante de la reaccin local y de las
reacciones alrgicas sistmicas (ver
vacuna antitetnica). La administracin SC ha provocado con mayor
frecuencia reacciones locales en relacin a la IM.
Frecuentes: eritema o induracin
tumefaccin, dolor en el lugar de
adm, fiebre menor de 39,4 C.
Poco frecuente: ndulo, atrofia
subcutnea en el lugar de la adm, hiporexia, llanto persistente, vmito.
Raras: reaccin anafilctica, artralgias, confusin, somnolencia, cefalea severa, convulsiones, irritabilidad, vmito severo, fiebre mayor de
39,4 C, prurito, eritema, urticaria,
reaccin local tipo Arthus (generalmente 2 a 8 horas despus de la
aplicacin).
Interacciones
Medicamentos
rubola, poliovirus, hepatitis B, globulina inmune y las especificas.
Vacunas: no se recomiendan con vacunas para clera, tifoidea o peste.
Conservar entre 2 a 8 C. No congelar. Agitar bien antes de administrar.
Informacin bsica para el paciente o familiar
esquema.
666
20 Inhibidores de la
Colinesterasa
polarizantes; ocasionalmente, como
prueba de ayuda diagnstica.
Piridostigmina, por sus efectos muscarnicos de menor intensidad, inicio
de accin lenta y la duracin de su
efecto ms prolongado en relacin
a la neoestigmina, es preferida para
la terapia oral de mantenimiento. La
forma inyectable es utilizada en los
casos donde la administracin oral
no es posible, tambin en crisis miastnica y para revertir los efectos de
los bloqueadores neuromusculares
no despolorizantes.
Los inhibidores de la acetilcolinesterasa (edrofonio, neostigmina y

piridostigmina) prolongan la accin de la acetilcolina, facilitando la
transmisin de los impulsos a travs
de la placa mioneural.
Edrofonio, tiene una accin muy
corta y es utilizado principalmente
como prueba de ayuda diagnstica
en miastenia gravis. Tambin puede
utilizarse en el tratamiento inicial de
la crisis miastnica, para el diagnstico diferencial entre una crisis colinrgica o miastnica y para revertir
efectos no severos de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes. No es recomendado para
el tratamiento de mantenimiento de
miastenia gravis.
Neostigmina, produce un efecto teraputico hasta por 4 horas siendo
su principal desventaja su pronunciado efecto muscarnico, teniendo que
recurrirse a frmacos antimuscarnicos como atropina. La forma parenteral es preferida en crisis miastnica
y para revertir los efectos de los bloqueadores neuromusculares no des-
NEOSTIGMINA
BROMURO
Tableta 15 mg
NEOSTIGMINA
METILSULFATO
Inyectable 0,5 mg/mL
667
PIRIDOSTIGMINA
BROMURO
mg/kg/d 200 mg/msc/d, dividido

en 5 a 6 dosis, neonatos 5 a 10 mg
c/4 h 30 a 60 min antes de los alimentos; hasta los 6 aos inicialmente 30 mg; 6 a 12 aos inicialmente
60 mg, usualmente 30 a 360 mg/d.
Aumentar gradualmente 15 a 30
mg/d hasta obtener respuesta satisfactoria, IM: 0,05 a 0,15 mg/kg c/4
a 6 h.
R: C
Inyectable 1 mg/mL
Tableta 60 mg
Indicaciones
(1) Miastenia grave (tratamiento).
(2) Antdoto contra agentes bloqueadores neuromusculares no desporalizantes.
Farmacocintica
Dosis
Baja absorcin por VO (10 a 20 %) a

nivel del TGI. El inicio de accin por
VO o va IM es de 15 a 30 min y por
va IV entre 2 a 5 min. Se metaboliza
en el hgado.
El inicio de accin es ms lento, pero

la duracin de su efecto es mayor
que con neostigmina.
Adultos: Tratamiento antimiastnico, VO: inicialmente 30 a 60 mg c/3
a 4 h regulado de acuerdo al caso.
Dosis de mantenimiento 600 mg/d
(altamente variable, 60 a 1500 mg/
d, de preferencia no exceder de 720
mg/d). El intervalo se determina de
acuerdo a la respuesta. Por va IM
IV: 2 mg c/2 a 3 h (aproximadamente
1/30 de la dosis oral usual).
Reversin de bloqueo neuromuscular
no despolarizante, IV lenta: 10 a 20
mg en bolo 2 a 5 mg inicialmente
y repetir en intervalos no menores
a 10 min hasta una dosis total de
10 mg. se recomienda administrar,
previa o concurrentemente, atropina IV (0,5 a 1 mg, excepto exista
taquicardia), para contrarrestar los
efectos muscarnicos (bradicardia,
hipersecrecin).
Nios: En miastenia neonatal rara
vez se requiere un tratamiento mayor a las 8 sem de edad.
Tratamiento antimiastnico, VO: 7
Precauciones
placentaria; su seguridad no se ha
establecido, su administracin cerca al trmino o durante el parto
podra ocasionar miastenia neonatal. 2) Lactancia: es distribuida
en altas concentraciones en la leche materna, no se han reportado
problemas (3) Pediatra: no se han
realizado estudios adecuados; no
se han reportado problemas especficos. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados; al
parecer, la duracin de su efecto
es prolongada en relacin al adulto. (5) insuficiencia renal: la vida
media est prolongada, 75 % de su
depuracin depende de la funcin
renal; administrar bajas dosis. (6)
Insuficiencia heptica: sin recomendaciones especficas. (7) Excepto circunstancias especiales
668
20. Inhibidores de la Colinesterasa
Interacciones
debe evitarse en: insuficiencia respiratoria, asma bronquial, atelectasia post - operatoria, neumona,
arritmia cardaca como bradicardia
y bloqueo aurculo - ventricular, infarto cardaco reciente, hipotensin
arterial. Tambin usar con cautela
en caso de parkinsonismo, vagotona, convulsiones, hipertiroidismo,
lcera pptica; tambin en infecciones del tracto urinario (empeora los
sntomas).
Medicamentos
Agentes neuromusculares despolarizantes: prolonga el efecto de
succinilcolina o suxametonio en la
fase I del bloqueo.
Alimentos y lcteos: pueden disminuir el efecto muscarnico colateral
por la absorcin lenta y disminucin
de la concentracin srica pico.
Anestsicos (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano,
lidocana IV): pueden disminuir la
actividad antimiastnica de la neostigmina.
Antiarrtmicos: procainamida o quinidina antagonizan accin de antimiastnicos.
Antibiticos: aminoglucsidos, capreomicina y lincosaminas pueden
disminuir la actividad antimiastnica
de la piridostigmina.
Antimalricos: cloroquina e hidroxicloroquina pueden disminuir el efecto antimiastnico.
Antimuscarnicos: antagonizan el
efecto antimiastnico.
Inhibidores
de
colinesterasa
(otros): toxicidad aditiva.
Litio: antagoniza el efecto antimiastnico.
Propranolol: puede producir bradicardia e hipotensin.
Elevacin falsa del cloro srico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a inhibidores de
colinesterasas. Hipersensibilidad a
bromuros. Obstruccin mecnica intestinal o urinaria. Peritonitis.
Reacciones adversas
Produce con menor frecuencia e
intensidad que la neostigmina: bradicardia, hipersecrecin salival y estimulacin gastrointestinal.
Frecuentes: efectos muscarnicos
(diarrea, diaforesis, hipersecrecin
salival, nusea, vmito, dolor abdominal).
Poco frecuente: efectos muscarnicos (urgencia miccional, hipersecrecin bronquial, miosis, hipersecrecin lagrimal).
Raras: tromboflebitis, sensibilidad al
bromuro (eritema).
Medidas generales, que incluyen

instalacin de tubo endotraqueal de
ser necesario. Tratamiento especfico
con atropina IV.
Mantener por debajo de los 40 C, de

preferencia entre 15 y 30 C. Evitar
la congelacin. Mantener en envases
669
bien cerrados (forma oral). Proteger

de la luz y evitar la congelacin (forma parenteral).
La forma inyectable es inestable en

soluciones alcalinas.

Se puede administrar con alimentos
o leche. Evitar tomar bebidas alcohlicas.
670
21 Preparaciones
Oftalmolgicas
ginosa, Proteus spp., E. coli,
K. pneumoniae, H. influenzae,
Moraxella lacunata, Neisseria
spp. y Serratia marcescens.
La administracin de drogas a nivel

ocular se realiza mediante el uso de
gotas, ungentos y aplicaciones perioculares o subconjuntivales. Cuando se administran en forma de gotas, stas penetran probablemente a
travs de la crnea; sin embargo, los
efectos sistmicos pueden surgir por
absorcin hacia la circulacin por
medio de la mucosa nasal o va vasos
conjuntivales.
Las gotas se administran instilndolas en el fondo de saco conjuntival
inferior, requirindose 1 a 2 gotas.
En el caso del ungento, aplicar una
pequea tira del medicamento en el
frnix inferior, la cual se esparcer
con el parpadeo.
El nitrato de plata inhibe el

crecimiento de bacterias Gram
positivas y negativas. Esta accin germicida se atribuye a la
precipitacin de las protenas
bacterianas por los iones de
plata liberados.
La tetraciclina es bacteriosttica; bloquea la unin del RNA
de transferencia al complejo ribosoma-RNA mensajero. Se une
reversiblemente a la subunidad
ribosomal 3 S. Su espectro de
accin incluye S. aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae, Neisseria, gonorrhoeae y Chlamydia
trachomatis.
21.1. Agentes antiinfecciosos

La gentamicina se une a la
subunidad 3OS e interfiere en
la sntesis proteica bacteriana
a nivel ribosomal. El espectro
incluye estafilococos coagulasa
positivos y negativos, P. aeru-
La sulfacetamida es un bacteriosttico de amplio espectro. Inhibe competitivamente

la dihidropteroato sintetasa,
bloquea la sntesis del cido dihidroflico y disminuye la can671
dios realizados no han documentado

problemas. (4) Insuficiencia renal y
de dosis. (5) Su uso prolongado:
puede producir sobrecrecimiento
bacteriano, incluyendo el de hongos.
(6) En ausencia de mejora rpida o en tratamiento prolongado:
sospechar desarrollo de resistencia
bacteriana.
tidad de cido tetrahidroflico

metablicamente activo, que es
un cofactor en la sntesis de purinas, timidina y DNA. Su espectro incluye H. influenzae, Klebsiella, S. aureus. S. pneumoniae,
S. viridans, E. coli, E. aerogenes
y Chlamydia trachomatis.
GENTAMICINA
R: C
Contraindicaciones
Ungento oftlmico 3 mg/g

Solucin oftlmica 3 mg/mL
Hipersensibilidad a aminoglucsidos.
Indicaciones
Reacciones adversas
Infecciones causadas por grmenes

sensibles: (1) Conjuntivitis. (2) Queratitis. (3) Queratoconjuntivitis. (4)
Blefaritis. (5) Blefaroconjuntivitis.
(6) lcera corneal. (7) Meibomitis
aguda.
Poco frecuente: irritacin y prurito ocular, conjuntivitis inespecfica,

defectos epiteliales conjuntivales,
visin borrosa.
Raras: reacciones alrgicas, prpura
trombocitopnica, alucinaciones.
Dosis
Adultos: Solucin oftlmica: instilar 1 a 2 gotas c/4 h. En infecciones

severas, 1 a 2 gotas cada hora. Ungento oftlmico: aplicar una tira
delgada de 1 cm c/8 a 12 h en el ojo
afectado.
Nios: Igual a los adultos.
Farmacocintica
Despus de la aplicacin tpica en el
ojo se pueden absorber cantidades
muy pequeas.
Medidas generales.
Interacciones
Posible interferencia en la eficacia
antimicrobiana con otros antibiticos bacteriostticos.
Mantener por debajo de 40 C. Conservar en envases con cierre ajustado. Evitar la congelacin
Precauciones
(1) Embarazo y Lactancia: los estudios realizados no han documentado
problemas. (2) Pediatra: los estudios realizados no han documentado
problemas. (3) Geriatra: los estu-

Para evitar contaminacin del producto, no tocar ninguna superficie
672
21. Preparaciones Oftalmolgicas
plata al 1 % pueden causar cauterizacin corneal, con ceguera progresiva. Tiende a teir piel y utensilios;
manipular con cuidado.
con la punta del gotero. Es recomendable emplear la solucin durante

el da y el ungento por la noche.
Limpiar el ojo antes de la aplicacin;
aplicar el producto en el fondo de
saco conjuntival. Esperar 10 minutos
antes de usar otro preparado ocular.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al nitrato de plata.
Reacciones adversas
NITRATO DE PLATA R: C
Frecuentes: conjuntivitis qumica.

Poco frecuente: injuria corneal.
Raras: metahemoglobinemia, trombocitopenia idioptica, argiria.
Indicaciones
Profilaxis de oftalma neonatal gonoccica y por C. trachomatis.
Dosis
Irrigar los ojos con cantidades copiosas de agua por lo menos durante 15
minutos.
Nios: Inmediatamente despus del

nacimiento, limpiar prpados del
neonato e instilar 2 gotas en cada
ojo (dosis nica). No requiere irrigar
luego de la aplicacin.
Interacciones
Incompatible con solucin oftlmica
de sulfacetamida.
Farmacocintica
Debido a que los iones de plata se

combinan rpidamente con las protenas, la absorcin es mnima (0,5 a
1 %). Excrecin renal mnima.
Se debe almacenar en lugares secos.

Evitar la exposicin a la luz
SULFACETAMIDA
SDICA
Precauciones
(1) Pediatra: el Centro de Control
de Enfermedades y la Academia
Americana de Pediatra recomiendan para profilaxis de oftalma
neonatal uno de los siguientes tratamientos: nitrato de plata al 1 %,
tetraciclina al 1 % o eritromicina al
0,5 %. Este rgimen no est indicado si la madre presenta evidencia
clnica de gonorrea.
Aplicaciones repetidas de nitrato de
R: C
Solucin oftlmica 150 mg/mL

Indicaciones
(1) Conjuntivitis. (2) Blefaritis. (3)
Blefaroconjuntivitis. (4) Queratitis.
(5) Queratoconjuntivitis.
Dosis
Adultos: Instilar 1 a 2 gotas c/2 a
673
Reacciones adversas
3 h en el ojo afectado. La dosis es

ajustada incrementando el intervalo
de administracin segn necesidad
clnica, tratar por 7 a 10 d.
Frecuentes: irritacin local, prurito y

ardor ocular, sabor amargo.
Poco frecuente: cefalea, conjuntivitis inespecfica, hiperemia conjuntival, conjuntivitis alrgica, infecciones
secundarias.
Raras: sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica, necrosis heptica fulminante, agranulocitosis, anemia aplsica.
Farmacocintica
Despus de la aplicacin tpica en
el ojo se pueden absorber pequeas
cantidades en la crnea. Su t1/2 es
de 7 a 13 h. Cuando se absorbe su
eliminacin es por va renal (como
frmaco inalterado).
Interacciones
Nitrato de plata: incompatibilidad.
Anestsicos locales derivados del
PABA: pueden disminuir actividad
antibitica.
Pilocarpina: precipitacin fsica de
pilocarpina, distanciar aplicacin en
intervalos de 15 a 20 minutos.
Precauciones
(1) Embarazo y lactancia: los estudios realizados no han documentado problemas. (2) Pediatra y geriatra: los estudios realizados no
Insuficiencia renal y heptica: sin
El uso prolongado: puede producir sobrecrecimiento bacteriano, incluyendo el de hongos. (5) Puede
desarrollarse resistencia bacteriana. (6) La efectividad de sulfonamidas puede ser reducida por: el
cido para-aminobenzoico (PABA)
presente en exudados purulentos.
(7) Reaccin de hipersensibilidad
cruzada: con otras sulfonamidas
(diurticos tiacdicos y de asa, sulfonilreas, inhibidores de anhidrasa
carbnica). (8) Pacientes con ojo
seco: puede haber formacin de
placas blanquecinas (cristales de
sulfonamida).
Medidas generales.
Mantener entre 8 y 15 C. Conservar
en envases fotoprotectores con cierre ajustado. Las soluciones de sulfamida pueden adquirir color marrn
oscuro con el tiempo. Si esto ocurre
se deben desechar las soluciones.
Evitar la contaminacin del producto
no tocando ninguna superficie con la
punta del gotero.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a sulfonamidas.
Cumplir con el tratamiento completo.

674
TETRACICLINA
CLORHIDRATO
sobrecrecimiento de grmenes resistentes.
R: B
Contraindicaciones
Ungento oftlmico al 1 %
Hipersensibilidad a tetraciclinas.
Indicaciones
Reacciones adversas
(1) Coadyuvante en tratamiento sistmico del tracoma. Alternativa en:

(2) Blefaritis. (3) Conjuntivitis. (4)
Queratitis. (5) Meibomitis. (6) Profilaxis de oftalma neonatal. (7) Roscea ocular.
Frecuentes: visin borrosa.

Poco frecuente: ardor ocular, dermatitis.
Manejo de sobredosis y de efectos
adversos graves
Dosis
Medidas generales.
Adultos: Aplicar una tira delgada

(aproximadamente 1 cm) c/2 a 4 h
en el ojo afectado. Ajustar segn necesidad clnica.
En tratamiento de tracoma: para estadios inflamatorios no cicatriciales,
3 aplicaciones tpicas diarias por 2
sem.
En profilaxis de oftalma neonatal:
dosis nica.
Interacciones
No se reportan.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C. Conservar en tubos flexibles para pomada
oftlmica. Evitar la congelacin.
Farmacocintica
No se dispone de informacin. Se
administra tpicamente y presenta
una distribucin local.
Aplicar en el fondo da saco conjuntival. Evitar contaminar el aplicador.
Precauciones
Cumplir con el tratamiento completo.
(1) Embarazo y lactancia: los estudios realizados no han documentado problemas. (2) Pediatra: los
estudios realizados no han documentado problemas. (3) Geriatra:
los estudios realizados no han documentado problemas. (4) Insuficiencia heptica y renal: sin indicacin de reajuste de dosis. (5) El
uso prolongado: puede resultar en
De uso restringido:
ACICLOVIR
Ungento oftlmico 3 %
(ver seccin 6.5.1 Antiherpticos)
675
segn necesidad. (2) 1 gota c/5 a 6

h. Ajustar dosis segn respuesta clnica.
CIPROFLOXACINO
Solucin Oftlmica: 0,3 %
(ver seccin 6.2.2 No betalactmicos Quinolonas De uso restringido)
Farmacocintica
No hay absorcin sistmica. Penetra
en la cmara anterior ocular. Alcanza
su concentracin mxima en conjuntiva y crnea en 30 min. Excrecin
completa en 6 h aproximadamente.
21.2. Agentes antiinflamatorios oftlmicos
Precauciones
La prednisolona inhibe la acumulacin de macrfagos y linfocitos en la inflamacin oftlmica, la liberacin de lisozimas y

mediadores de la inflamacin, la
actividad fibroblstica y la acumulacin de colgeno. Reduce
la dilatacin y permeabilidad de
los capilares inflamados.
DICLOFENACO
SDICO
(I) Embarazo: no se han realizado

estudios adecuados en humanos. En
animales no se ha demostrado teratogenicidad. Evitar al final del embarazo. (2) Lactancia: no se han realizado estudios adecuados y se desconoce si se excreta en leche materna.
la seguridad y eficacia en nios. (4)
Geriatra: sin informacin adecuada. (5) Insuficiencia heptica: sin
de reajuste de dosis.
R: B, D
Contraindicaciones
Indicaciones
(1) Inflamacin ocular post operatoria. Conjuntivitis, queratoconjuntivitis, lceras cornales o inflamacin
postraumtica, inhibicin de la miosis. (2) Prevencin del edema macular cistoide secundario a la ciruga
ocular.
Hipersensibilidad conocida a diclofenaco o tiomersal. Puede existir sensibilidad cruzada a AAS u otros AINEs
(antecedentes de rinitis, urticaria y
broncoespasmo inducido por estos
frmacos).
Dosis
Frecuentes: visin borrosa transitoria, fotosensibilidad.

Poco frecuente:, ardor, prurito,
catarata queratitis, infeccin ocular
secundaria.
Raras: nusea, vmitos.
Reacciones adversas
Adultos: (1) Iniciar con 1 gota en

el ojo afectado hasta 5 veces, 3 h
previas a la ciruga, continuar con 1
gota en 15, 30 y 45 min luego de
la intervencin, luego 3 a 5 veces/da
676
Interacciones
tamientos crnicos administrar c/6 a

12 h. Ajustar dosis segn respuesta
clnica.
Nios: Igual a los adultos.
Acetillcolina y carbacol: puede disminuir el efecto de stos frmacos.

Warfarina, heparina o inhibidores
de la agregacin plaquetaria: mayor riesgo de sangrado ocular.
Farmacocintica
Se absorbe en el humor acuoso,
crnea, iris, coroides, cuerpo ciliar
y retina. Se produce absorcin sistmica pero nicamente puede ser
significativa a dosis elevadas o en el
tratamiento peditrico prolongado.
Medidas generales.
Precauciones
Instilar en el fondo del saco conjuntival. Evitar contaminacin No usar

lentes de contacto blandos durante
el tratamiento. Desechar la solucin
despus de 1 mes de abierto el recinto de seguridad.
El uso prolongado puede aumentar

la presin intraocular y lesionar el
nervio ptico; tambin puede retardar la cicatrizacin corneal. Realizar
exmenes tonomtrcos y biomicroscpicos regulares desde la segunda
semana de haber iniciado tratamiento crnico.
problemas. (2) Lactancia: los estudios realizados no han documentado
problemas. (3) Pediatra: menores
de 2 aos con mayor riesgo de supresin adrenal. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados que garanticen seguridad. (5) Insuficiencia
de dosis. (6) Insuficiencia renal:
(7) Glaucoma de ngulo abierto,
catarata: pueden agravarse. (8) Infecciones bacterianas oftlmicas:
pueden agravarse. (9) Enfermedades que producen adelgazamiento
de esclera y crnea: puede producir
perforacin. (10) Antecedente de
queratitis herptica.
De uso restringido:
PREDNISOLONA
R: C
Solucin oftlmica al 1 %
Indicaciones
(1) Enfermedades inflamatorias de
crnea, conjuntiva y segmento anterior. (2) Conjuntivitis y/o queratoconjuntivitis alrgica. (3) Epiescleritis,
escleritis, iritis, ciclitis e iridociclitis.
(4) Injuria corneal por quemadura
qumica, trmica o radiacin.
Dosis
Adultos: Iniciar con 1 a 2 gotas cada
hora en el ojo afectado; continuar
con 1 a 2 gotas c/ 3 a 4 h. En tra677
21.3. Agentes anestsicos

locales oftalmolgicos
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la prednisolona,
queratitis superficial aguda por herpes simple, enfermedades micticas
del globo ocular, enfermedad viral
aguda de crnea y conjuntiva, tuberculosis ocular activa.
De uso restringido:
PROPARACAINA
Reacciones adversas
Frecuentes: visin borrosa transitoria.
Poco frecuente: ardor, prurito, elevacin de presin intraocular, catarata subcapsular, infeccin ocular
secundaria, alteracin de la agudeza
visual y defectos del campo visual,
neuropata ptica.
Raras: perforacin del globo ocular.
R: C
Solucin oftlmica al 0,5 %

Indicaciones
(1) Anestesia tpica para intervenciones oftalmolgicas de corta duracin: tonometra, retiro de suturas,
gonioscopa, extraccin de cuerpos
extraos, toma de muestras por raspado corneal o conjuntival.
Interacciones
Dosis
Antiglaucomatosos: puede disminuir la eficacia hipotensora.

Anticolinrgicos: mayor riesgo de
glaucoma.
Lentes de contacto: mayor riesgo
de infeccin secundaria.
Adultos y Nios:
Tonometra, gonioscopa, remocin de sutura: 1 a 2 gotas en la
mucosa conjuntiva! antes del procedimiento.
Ciruga oftlmica: 1 a 2 gotas c/5 a
10 min hasta por 7 dosis.
Farmacocintica
Medidas generales.
Inicio del efecto anestsico local en

20 segundos. La duracin de accin
es de 15 a 20 min. Distribucin local.
Mantener entre 8 y 24 C. Conservar en envases con cierre ajustado.
Proteger de la luz. Evitar la congelacin.
Precauciones
Exclusivamente para uso oftalmolgico tpico. Evitar el uso prolongado
ya que puede retrasar la cicatrizacin
de heridas y producir queratitis grave, cicatrizacin y opacidad permanente de la crnea, con prdida de la
agudeza visual.

No usar lentes de contacto durante
el tratamiento.
678

la seguridad de su uso. Categora
de riesgo para el embarazo: C. (2)
Lactancia: los estudios realizados
seguridad. (4) Geriatra: no se han
garanticen seguridad. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste
(7) Inflamacin e Infeccin ocular,
deficiencia de enzima colinesterasa plasmtica.

Pueden interferir en el crecimiento
de grmenes en los estudios de cultivo, incluyendo el de hongos.
Proteger de la luz. Mantener cerrado
hermticamente.
Se ha descrito dermatitis de contacto y formacin de grietas en dedos;
evitar el contacto directo con la solucin. No usar si la solucin presenta
turbidez o contiene cristales.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco o frmacos estructuralmente relacionados.
21.4. Miticos y antiglaucomatosos
Reacciones adversas
Frecuentes: ardor ocular, irritacin.
Poco frecuente: prurito, eritema.
Raras: reaccin alrgica, estimulacin o depresin del SNC, diaforesis,
arritmias, debilidad general, midiriasis y ciclopeja.
La acetazolamida disminuye la
produccin del humor acuoso
hasta en 60 % por disminucin
de la concentracin del in bicarbonato en los lquidos oculares. Este efecto es independiente de la capacidad diurtica del
frmaco.
La pilocarpina es un parasimpaticomimtico que estimula

directamente los receptores colinrgicos. Produce contraccin
del esfnter del iris, resultando
en contraccin pupilar (miosis),
contraccin del msculo ciliar
(acomodacin incrementada) y
reduccin de la presin intraocular asociada a un incremento
en la salida del humor acuoso.
Medidas generales (sintomtico y

de soporte). Los signos clnicos de
intoxicacin sistmica incluyen depresin o estimulacin del sistema
nervioso central, arritmias, diaforesis, cansancio.
Interacciones
Fenilefrina y tropicamida: potencia
el efecto de stos frmacos.
679
El timolol bloquea los receptores beta 1 y beta 2 adrenrgicos;

disminuye la presin intraocular
por mecanismos no bien establecidos, aunque se postula que
reduce la produccin de humor
acuoso e incrementa levemente
la salida del mismo.
distribuye ampliamente en los tejidos del organismo. Se concentra

principalmente en eritrocitos, plasma y rin; y en menor extensin en
el hgado, msculos, ojos y SNC. No
se acumula en los tejidos. Atraviesa
la barrera placentaria. Se elimina por
va renal en forma inalterada.
Precauciones
De uso restringido:
ACETAZOLAMIDA
(I) Embarazo: no se han realizado

estudios adecuados en humanos;
es teratgeno en animales. (2) Lactancia: se excreta en leche materna.
Puede producir efectos adversos serios en lactante. (3) Pediatra: no se
que garanticen seguridad. (4) Geriatra: los gerontes pueden ser ms
susceptibles a efectos adversos. (5)
Insuficiencia heptica: riesgo de
coma heptico y hepatotoxicidad.
(6) Insuficiencia renal: puede agravar acidosis e insuficiencia renal. (7)
Insuficiencia suprarrenal: mayor
susceptibilidad a desbalances electrolticos. (8) Acidosis metablica
hiperclormica, hipocalemia, hiponatremia, acidosis respiratoria:
puede agravarlas. (9) Diabetes mellitus: puede incrementar glicemia
y glucosuria. (10) Litiasis renal por
calcio: puede agravarse. (11) Gota:
excepto cuando se usa para prevenir
clculos de cido rico en pacientes
que reciben uricosricos. (12) Glaucoma crnico de ngulo estrecho:
su uso crnico puede enmascarar y
empeorar la causa orgnica.
R: C
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Hipertensin ocular moderada a
severa. (2) Profilaxis del mal de altura (soroche), disminuye la severidad
de los sntomas.
Dosis
La dosis debe ajustarse de acuerdo
a la severidad de la hipertensin intraocular.
Adultos: Glaucoma crnico de ngulo abierto: 250 mg a 1 g/d VO,
fraccionado en 4 dosis.
Glaucoma agudo de ngulo cerrado
y glaucoma secundario: 250 mg c/4
h VO inicialmente, 500 mg VO, seguida de 125 a 250 mg c/4 h VO.
Mal de altura: 250 mg VO c/8 a 12 h,
24 a 48 h antes de ascenso, mantener por 48 h en altura.
Nios: Glaucoma crnico de ngulo
abierto: 8 a 30 mg/kg/d VO c/6 a 8 h;
neonatos; 5 mg/kg/d VO c/6 a 8 h.
Contraindicaciones
Farmacocintica
Hipersensibilidad a acetazolamida,
sulfonamidas o tiazidas.
Se absorbe bien en el tracto TGI. Se

680
Fenobarbital, fenitona, primidona

y carbamazepina: mayor riesgo de
osteopenia.
Ciprofloxacino: reduce la solubilidad urinaria de ciprofloxacino, mayor riesgo de cristaluria y nefrotoxicidad.
Digitlicos: mayor riesgo de toxicidad digitlica.
Otros diurticos: efectos aditivos.
Manitol y rea: efecto aditivo diurtico y reductor de la presin intraocular.
despolarizantes: pueden prolongar
la depresin o parlisis respiratoria.
de cido rico, amoniaco, bilirrubina,
glucosa y cloruro. Puede disminuir la
recaptacin de yodo en tiroides, las
concentraciones de bicarbonato y
potasio en sangre y las de citrato en
orina. Puede producir falsos positivos en las pruebas de determinacin
de 17-hidroxiesteroides y protenas
en orina.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, debilidad, disgeusia, miopa transitoria, nusea,
vmito, parestesias, anorexia, tinnitus, poliuria.
Poco frecuente: cristaluria, clculos
renales, depresin mental, somnolencia.
Raras: acidosis, hipocalemia, discrasias sanguneas, ictericia, convulsiones, cefalea, reacciones alrgicas,
fotosensibilidad.
Medidas generales. Los signos pueden incluir acidosis metablica o
coma acidtico graves. No indicar
catrticos.
Interacciones
Medicamentos
La alcalinizacin de la orina producida por la acetazolamida puede disminuir la excrecin renal y
mayor riesgo de toxicidad de los
siguientes medicamentos: anfetamina, atropina, quinidina, efedrina,
mexiletina.
Corticoides y amfotericina B: riesgo de hipocalemia grave, con corticoides riesgo de hipernatremia, hipocalcemia y osteoporosis.
Salicilatos: mayor riesgo de toxicidad, por acidosis metablica inducida por acetazolamida que incrementa penetracin de salicilato al
cerebro.
Hipoglicemiantes orales e insulina:
pueden disminuir efecto de estos
frmacos.
Tomar con alimentos para disminuir
irritacin gastrointestinal. Si se presenta somnolencia, no conducir vehculos ni operar maquinaria pesada.
681
PILOCARPINA
CLORHIDRATO
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a pilocarpina, enfermedad inflamatoria aguda del
segmento anterior, glaucoma por
bloqueo pupilar, desprendimiento de
retina o con factor predisponente.
R: C
Indicaciones
Hipertensin ocular.
Reacciones adversas
Dosis
Frecuentes: ardor, hiperemia conjuntival, miopa inducida, disminucin de agudeza visual con pobre
iluminacin.
Poco frecuente: dolor periocular,
desprendimiento de retina en individuos predispuestos, opacidad del
cristalino, cefalea.
Raras: diaforesis, tremores musculares, nusea, vmito, diarrea,
sialorrea, hipertensin, taquicardia,
broncoespasmo.
Adultos: Hipertensin ocular: instilar 1 a 2 gotas c/6 a 8 h.

Mitico: instilar 1 gota en fondo del
saco conjuntival.
Nios: Igual a los adultos. En infantes no se recomienda el uso de soluciones mayores al 1 %.
Farmacocintica
Luego de la instilacin oftlmica el
efecto mitico se presenta entre 10
a 30 min y tiene una duracin de
accin de 4 a 8 h. La reduccin de
la presin intraocular se detecta despus de 1 h de administrado el frmaco y persiste durante 4 a 14 h.
Medidas generales. En casos graves
emplear atropina. En sobredosis por
aplicacin tpica, realizar lavado con
abundante agua. La toxicidad sistmica es rara, pero pacientes peculiarmente sensibles desarrollan diaforesis, sialorrea, nusea, temblores,
disminucin del pulso y la presin
arterial.
Precauciones
(1) Embaraz y lactancia: no se
han realizado estudios que garanticen seguridad. (2) Pediatra: los
estudios realizados no han documentado problemas. (3) Geriatra:
los estudios realizados no han documentado problemas. (4) Insuficiencia heptica: sin indicacin de
dosis. (6) Asma bronquial, conjuntivitis o queratitis infecciosa
aguda. (7) Puede complicar severamente procesos Inflamatorios
Intraoculares.
Interacciones
Alcaloides de la belladona oftlmicos, ciclopentolato: pueden interferir el efecto hipotensor ocular.
Pilocarpina contrarresta su efecto
midritico.
res de 10 aos: 1 gota de solucin al

0,25 % c/12 a 24 h.
feriblemente entre 15 a 30 C. Conservar en envases con cierre ajustado. Evitar la congelacin.
Farmacocintica
Se puede absorber sistmicamente

luego de la administracin oftlmica. El efecto mximo se logra en 1
a 2 h despus de una dosis nica,
efecto que puede persistir durante
24 h.
La miosis inducida dificulta la adaptacin a la oscuridad, cautela al

manejar de noche o realizar actividades con baja iluminacin. Puede
desarrollarse tolerancia con el uso
prolongado.
Precauciones
su seguridad. (2) Lactancia: puede
distribuirse en leche materna; riesgo de efectos adversos en lactante.
estudios adecuados. (4) Geriatra:
los estudios realizados no han documentado problemas. Riesgo de
absorcin sistmica y de efectos
adversos. (5) Insuficiencia renal:
(6) Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (7)
ICC: puede precipitar insuficiencia
cardaca severa; bradicardia sinusal,
hipotensin. (8) Asma bronquial,
EPOC: puede agravar broncoespasmo y disminuir efectividad del tratamiento broncodilatador. (9) Diabetes mellitus: puede enmascarar taquicardia asociada a hipoglicemia.
TIMOLOL MALEATO R: C
Solucin oftlmica 0,50 %
Indicaciones
Hipertensin ocular.
Dosis
Los pacientes tratados previamente
con un antiglaucomatoso bloqueante beta-adrenrgico, pueden cambiar
inmediatamente a timolol, si reciban otro tipo de antiglaucomatoso
debern usarlo asociado a timolol
durante el primer da del cambio de
terapia. En el tratamiento del glaucoma crnico de ngulo estrecho
debe emplearse como coadyuvante
de un frmaco mitico.
Adultos: Iniciar con 1 gota de solucin al 0,25 % c/12 h; de no haber
respuesta clnica adecuada al mes
de tratamiento, cambiar a 1 gota de
solucin al 0,50 % c/12 h. Igual dosis
para fase de mantenimiento.
Nios: En mayores de 10 aos igual
a los adultos. Infantes y nios meno-
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al timolol. Insuficiencia cardaca severa, shock cardiognico, asma bronquial o EPOC
severos, bloqueo aurculo-ventricular
de 2do y 3er grado.
683
Frecuentes: blefaritis, conjuntivitis,

queratitis, visin borrosa.
Poco frecuente: disminucin de
sensibilidad corneal, diplopa, ptosis
palpebral.
Raras: reaccin alrgica, alopecia,
dolor torcico, confusin, ICC, bradicardia, hipotensin, broncoespasmo, alucinaciones, parestesias,
epistaxis.
tiles: riesgo de depresin miocrdica

e hipotensin.
Cimetidina: puede elevar las concentraciones sricas de timolol.
Fentanilo: mayor riesgo de bradicardia.
Fenitona IV: riesgo de depresin
cardaca aditiva.
Simpaticomimticos: puede antagonizar el efecto simpaticomimtco.
Xantinas: puede inhibir el efecto teraputico de las xantinas.
Reacciones adversas
Mantener entre 15 y 30 C en envase

con cierre ajustado. Proteger de la
luz. Evitar la congelacin.
Medidas generales.
Interacciones
Si existiera una absorcin sistmica
significante de timolol puede interactuar con los siguientes medicamentos:
Inmunoterapia con alergnicos o
extractos alergnicos en pruebas
cutneas, contrastes iodados: riesgo de reacciones alrgicas graves.
Bloqueadores beta-adrenrgicos
sistmicos: efectos aditivos.
Antihipertensivos: efectos aditivos. Con calcio antagonistas, riesgo
de trastornos de conduccin, hipotensin y disfuncin ventricular
izquierda.
Digitlicos: riesgo de alteracin de
la conduccin aurculo-ventricular.
Antidiabticos orales e Insulina:
puede producir falta de control de
glicemia y disminuir la liberacin de
insulina en respuesta a hiperglicemia.
Amiodarona: aumenta riesgo de
depresin cardaca, bradicardia y
bloqueo aurculo-ventricular.
Anestsicos hidrocarbonados vol-

No usar lentes de contacto durante
la administracin; esperar al menos
15 minutos despus de la aplicacin
para colocrselos. Para evitar absorcin sistmica, al instilar la gota presionar el punto lagrimal inferior por
unos 2 a 3 min.
21.5. Midriticos
La atropina inhibe las acciones
muscarnicas de la acetilcolina
sobre las estructuras inervadas
por nervios colinrgicos postganglionares. Inhibe la acomodacin ocular (ciclopleja)
y produce dilatacin pupilar.
Tiene una accin prolongada
por lo que se le utiliza tambin
en el tratamiento de uvetis anteriores. La tropicamida es un
684
nimiento: 1 gota al 1 % al d o en d
alternos.
Nios: Refraccin ciclopjica: 1 gota
c/8 a 12 h por 1 a 3 d previos ms 1
gota en la maana del examen. En
infantes menores de 1 ao, usar soluciones al 0,125 0,25 %; en mayores de 5 aos o con iris oscuro, usar
soluciones al 1 %.
Uvetis: 1 gota al 0,5 % al 1 % c/8
a 24 h.
Midriasis postoperatoria: 1 gota al
0,5 % c/8 a 24 h.
midritico relativamente dbil y

de corta accin, que facilita el
examen del fondo de ojo.
TROPICAMIDA
(ver seccin 14.1 Preparados oftalmolgicos)
De uso restringido:
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente luego de su
aplicacin tpica en el ojo. De accin
prolongada, los efectos sobre la acomodacin pueden durar 6 das; la
midriasis puede persistir 12 das.
ATROPINA SULFATO R: C
Indicaciones
Precauciones
(1) Refraccin ciclopjica en nios y

en estrabismo convergente. (2) Midritico y ciclopjico en enfermedades inflamatorias agudas del tracto
uveal anterior (uvetis). (3) Profilaxis
y tratamiento de sinequias posteriores. (4) Midriasis pre y post-operatorias. (5) Glaucoma maligno (por
bloqueo ciliar).
Puede causar visin borrosa y fotofobia hasta por 2 semanas.

(1) Embarazo, no se han realizado
estudios suficientes. (2) Lactancia:
Pediatra: son ms susceptibles a
efectos sistmicos los nios de raza
blanca con iris claros o aquellos que
tienen dao cerebral. (4) Geriatra:
los gerontes son ms susceptibles
a los efectos sistmicos. (5) Insuficiencia heptica: sin indicacin de
dosis. (7) Sndrome de Down.
Dosis
Adultos: Uvetis: 1 gota al 1 % c/12
a 24 h.
Sinequias posteriores: 1 gota al 1 %,
alternando con fenilefrina al 2,5 %
10 % c/ 10 min por 3 dosis.
Midriasis postoperatoria: 1 gota al 1
% c/8 a 24 h.
Glaucoma maligno: inicialmente, 1
gota al 1 % ms 1 gota de fenilefrina
al 2,5 % 10 % c/6 a 8 h. Mante-
Reacciones adversas
Frecuentes: visin borrosa, irritacin
ocular, fotofobia, edema palpebral,
conjuntivitis folicular, dermatitis.
685
Poco frecuente: fiebre, sequedad

de piel, enrojecimiento facial, taquicardia, xeroftalma.
Raras: confusin mental, alucinaciones, dilatacin gstrica en infantes.
hidrata el epitelio corneal y acta como una barrera mecnica

que protege a la crnea.
La fluorescena sdica es usada
en procedimientos diagnsticos
y para localizar reas daadas
en la crnea debido a enfermedades o injurias.
Medidas generales.
Interacciones
ALCOHOL
POLIVINILICO

Antiglaucomatosos colinrgicos
de efectos prolongados: efecto antagnico.
Antimiastnicos, citrato de potasio
o suplementos de potasio: riesgo
de retardo en motilidad intestinal.
Carbacol, fisostigmina, pilocarpina:
Interfiere efecto antiglaucomatoso.
Depresores del SNC: pueden causar
opisttonos, convulsiones, coma,
sntomas extrapiramidales.
R: C
Solucin oftlmica 1,4 %

Indicaciones
(1) Queratoconjuntivitis sicca o sndrome de ojo seco.
Dosis
Adultos: 1 a 2 gotas repetidas segn necesidad.
Farmacocintica
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C. Conservar en envases con cierre ajustado. Evitar la congelacin.
No hay absorcin intraocular. Distribucin local.

Precauciones
estudios que demuestren problemas. (2) Lactancia: se desconoce si
han demostrado problemas. (5) Insuficiencia heptica: sin indicacin
de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste
de dosis. (7) Si contiene tiomersal:
riesgo de alergia.

Realizar presin del saco lacrimal
luego de aplicacin, especialmente
en nios. Lavarse las manos inmediatamente despus de utilizarlo.
21.6. Sustitutos lacrimales

El alcohol polivinlico corrige
el dficit en la produccin de lgrimas; lubrica el globo ocular,
686
Farmacocintica
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al alcohol polivinlico.
No hay informacin.
Precauciones
Reacciones adversas
Frecuentes: ardor y dolor local, visin borrosa, formacin de costras
en prpados y pestaas.

estudios que demuestren problemas. (2) Lactancia: no se han descrito problemas en seres humanos. (3)
Pediatra: la eficacia y seguridad no
ha sido establecida. (4) Geriatra:
no hay informacin disponible.
Interacciones
cido brico: puede reaccionar con
alcohol polivinlico y formar precipitados.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco. Glaucoma (evaluar beneficio/risego).
Medidas generales.
Reacciones adversas
Frecuentes: aumento de la presin
intraocular.
Raras: edema corneal o descompensacin, visin borrosa, iritis.

No emplear con lentes de contacto
duros o blandos, salvo que la formulacin est diseada para tal fin.
Interacciones
No hay informacin.
Instilar en el fondo del saco conjuntival. Evitar la contaminacin del
aplicador.
Medidas generales.
HIDROXIPROPILMETILCELULOSA
R: C
Mantener debajo de 40 C, preferible

entre 15 a 30 C
Indicaciones
(1) Procedimientos quirrgicos del
segmento anterior.
Dosis
Adultos: inyeccin intraocular; una
cantidad de solucin es inyectada cuidadosamente en la cmara anterior.
Instilar en el fondo del saco conjuntival. Evitar la contaminacin del

aplicador.
687
22 Oxitcicos y
Antioxitcicos
Muchas drogas tiene la capacidad
de estimular el msculo liso uterino, pero pocas tienen efectos suficientemente selectivos previsibles
para justificar su uso como agentes
oxitcicos en la prctica obsttrica:
entre ellas, estn la oxitocina y los
alcaloides del cornezuelo de centeno
(ergometrina) Otras drogas, en cambio se usan para inhibir la contractilidad uterina, tales como agonistas
beta adrenrgicos (salbutamol y
ritodrina).
rina, efecto que se incrementa

a lo largo de la gestacin. En
pequeas dosis aumenta las
contracciones rtmicas; con dosis mayores, stas se hacen ms
estables y puedan adquirir un
patrn tetanizante. Disminuye
el sangrado uterino por contraccin de fibras musculares
que circundan a los vasos sanguneos.
ERGOMETRINA
MALEATO
R: No se reporta
22.1. Oxitcicos
Inyectable 200 ug/mL

Tableta 200 ug
La oxitocina acta sobre receptores especficos en el miometrio, sobre todo al final del
embarazo, incrementa las concentraciones intracelulares de
calcio y favorece la contraccin
muscular uterina, aumentando
la amplitud y duracin de las
mismas; secundariamente, puede dilatar y borrar el crvix.
La ergometrina estimula directamente la fibra muscular ute-
Indicaciones
(1) En profilaxis y tratamiento
de hemorragia posparto postaborto.(por atona o sub-involucin
uterina).Su uso no se recomienda
antes de la expulsin de la placenta,
ya que puede producirse retencin
de sta. En caso de aborto incompleto la Ergometrina puede utilizarse para asegurar la expulsin de los
688
22. Oxitcicos y Antioxitcicos
contenidos uterinos. (2) Agente de

diagnstico en angina de pecho variante, realizada y monitorizada por
cardilogos experimentados.
La Ergometrina no es tan eficaz en el
tratamiento de la migraa.
(vmitos diarrea pulso dbil P.A.

inestable, crisis convulsiva) (3) Pediatra: eliminacin prolongada en
R.N.; riesgo de depresin respiratoria, convulsiones oliguria y severa
vasoconstriccin perifrica por sobre
dosis. (4) Geriatra: no se han realizado estudios, riesgo aumentado de
Renal: riesgo de acumulacin y de
Heptica: disminucin del metabolismo puede resultar en acumulacin
y aumento de efectos adversos. (7)
Enfermedad Cardiovascular y/o
coronaria, estenosis mitral, shunts
arterio-venosos: por vasoespasmo
puede precipitar angina o IMA. (8)
Hipocalcemia: reduce respuesta oxitcica. (9) Sepsis: sensibilidad incrementada a los efectos adversos de la
ergometrina. (10) Uso endovenoso
restringido a emergencia.
Dosis
Adultos: Iniciar con IM 200 g y
continuar con 200 a 400 g VO sublingual c/6-12 h hasta controlar hemorragia, por un mximo de 48 h.
Administracin IV: En caso de emergencia 200 g IM o IV lentamente
(por 1 min), repetir en 2 a 4 h de ser
necesario (mximo 5 dosis).
La dosis oral sigue generalmente a la
dosis parenteral.
Farmacocintica
Absorcin rpida y completa por va
IM y VO. Distribucin amplia, en todos los tejidos y fluidos del organismo, atraviesa la barrera placentaria.
Metabolismo heptico. Excrecin
renal, vestigios de droga no metabolizada en orina y heces.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ergometrina u
otros alcaloides del cornezuelo de
centeno. Angina inestable, infarto
agudo de miocardio reciente, desordenes cerebrovasculares, accidentes
isqumicos transitorios, hipertensin
arterial severa, preeclamsia o eclampsia, enfermedad vascular perifrica
oclusiva, fenmeno de Raynaud severo. Disfuncin heptica. Disfuncin
renal. Diabetes.
Precauciones
(1) Embarazo: contraindicado, no
administrar antes de la expulsin de
la placenta porque puede producir
su retencin, o no deteccin de un
segundo producto. No indicada en
la induccin del parto ni en caso de
amenaza espontneo. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna,
puede interferir con la secrecin de
prolactina en el puerperio inmediato, observndose retardo o inhibicin de la secrecin lctea. Puede
producir ergotismo en el lactante
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea y vmito (por
uso IV), calambres uterinos.
Poco frecuentes: bradicardia, vasoespasmo coronario, dolor abdo689
Vasoconstrictores y vasopresores:
ofrecen mayor riesgo de hipertensin regular dosis para evitar para
evitar vasoconstriccin severa.
Disminuye concentracin srica de
prolactina, eleva presin arterial y
presin venosa central. Disminuye
frecuencia cardaca.
minal, diarrea, vrtigo, cefalea, congestin nasal, diaforesis, tinnitus,

disgeusia.
Raras: reaccin alrgica, shock anafilctico, arritmias ventriculares, disneas, hipertensin severa, depresin
respiratoria, infarto agudo de miocardio, vasoespasmo perifrico, paro
cardiorrespiratorio.
Los signos pueden incluir: angina,
bradicardia, vasoconstriccin perifrica grave, depresin respiratoria,
tetania uterina y para estos casos se
realiza tratamiento sintomtico y de
soporte.
Adems de suspender el frmaco
y realizar el lavado gstrico, administrar carbn adsorvente y un catrtico. Tratar las convulsiones con
fenitona o diazepam; el espasmo
coronario con nitroglicerina, y el espasmo perifrico e hipertensin grave con nitroprusiato.
Interacciones
Conservar en envase bien cerrados.

Proteger de luz. Presentaciones orales mantener entre 15 y 30 C, las
presentaciones parenterales mantener entre 2 y 8 C. No administrar si
presenta coloracin o coloracin o
partculas visibles.
Informacin Bsica para el paciente:
El uso prolongado expone al paciente a un cuadro grave de ergotismo.
Bromocriptina, alcaloides de cornezuelo de centeno: pueden potenciar la accin de los vasoconstrictores.

Tabaco y nicotina: pueden potenciar la vasoconstriccin.
Halotano: puede incrementar la vasoconstriccin perifrica y antagonizar las contracciones uterinas en
concentraciones mayores al 1 % de
halotano.
Nitroglicerina y antianginosos: reduce efecto vaso dilatador y pueden
reducir la eficacia de estos frmacos,
regular dosis de antianginosos.
Se debe emplear la va EV slo en

caso de extrema urgencia por hemorragia uterina.
Monitorizar PA, pulso y respuesta
uterina (especialmente en administracin IV)
Dosis elevadas pueden provocar tetania uterina y problemas como hipoxia y hemorragia intracraneal en
el lactante.
La hiperestimulacin uterina puede
producir tetania uterina, laceraciones cervicales.
La hipocalcemia puede reducir el
efecto oxitcico.
690
OXITOCINA
placenta: Infusin IV 10u a una velocidad de 20 - 40 mU/min; IM 3 a

10 Unidades.
Evaluacin de distress fetal: Inf. IV 510 mU/min en 0,5mU/min hasta un
mximo de 20 mU/min.
R: X
Inyectable 5 UI / mL y 10 UI / mL
Indicaciones
(1) Induccin o estimulacin del trabajo de parto en eritroblastosis fetal, diabetes mellitus gestacional,
sangrado anti-parto, embarazo prolongado (por ms de 42 semanas),
muerte fetal uterina, crecimiento
fetal retardado. (2) Aumento de la
labor de parto en inercia disfuncional uterina. (3) Aborto frustrado, incompleto o inevitable y para producir contracciones uterinas durante la
tercera fase de parto. (4) Hemorragia
posparto: Control de sangrado uterino posparto. (5) Acorta el tiempo de
induccin del aborto. (6) Tratamiento en lactacin deficiente: indicada
por va nasal para la estimulacin de
la secrecin de la leche.
Farmacocintica
Absorcin: rpida a travs de mucosas nasales, pero no uniformente,
inicio de accin de 3 a 5 minutos va
IM. Distribucin en fluidos extracelulares y tejidos, atraviesa la barrera
placentaria. Metabolismo heptico y
renal. Excrecin renal de pequeas
cantidades inalteradas. T1/2: plasmtica de 1 a 6 min.
Precauciones
(1) Embarazo: No indicada para la
induccin electiva del trabajo del
parto. Inercia uterina, no dar por
ms de 6 a 8h.; durante su administracin debe monitorizarse contracciones uterinas, ritmo cardaco
materno y fetal, presin sangunea
materna y presin intrauterina, restringir consumo de fluidos; reducir
dosis en pacientes con enfermedad
cardiovascular, hipertensiva o renal.
Durante el trabajo de parto puede
inhibir expulsin placentaria; riesgo de sobre estimulacin uterina.
(2)Lactancia: no se reporta. (3)Insuficiencia renal cardiopata, hipertensin, cardiopata, sufrimiento
fetal, hidramnios, placenta previa
parcial, desproporcin cefaloplvica limtrofe, prematuridad, predisposicin a la ruptura uterina,
ciruga mayor previa de cervix o
tero, cesrea previa, sobre dis-
Dosis
Adultos
En induccin del parto, Infusin IV
inicialmente, no ms a 0,5-1 mU/min
que se aumenta de 1-2 mU/min, a un
mximo de 20 mU/min, en intervalos de 30 a 60 minutos, hasta que se
observe una respuesta, luego puede
disminuirse una vez establecido el
parto.
Induccin de aborto: 10 Unidades en
500 mL de Dextrosa al 5 % en agua o
solucin salina en Infusin IV a 10 a
100 mU/min no exceder 30 Unidades
en 12 h.
Coadyuvante en aborto frustrado y
control de hemorragia uterina postparto despus de la expulsin de la
691
tensin uterina, inercia uterina,

gran multiparidad, antecedente
de sepsis uterina o parto traumtico y en pacientes mayores de 35
aos: evaluar la relacin riesgo-beneficio. (4) Efecto antidiurtico: la
administracin IV prolongada de oxitocina ( generalmente dosis de 40 a
50 mU ms por minuto) junto con
grandes cantidades de lquido puede
producir intoxicacin acuosa severa
con posible muerte materna debido
a episodios hipertensivos y hemorragias sub aracnoideas.
ocurrir hipertona uterina con contracciones espasmdicas y tetnicas,

con posible ruptura uterina, laceraciones cervicales vaginales, alteraciones del flujo sanguneo uterino
embolismo del lquido amnitico y
traumas fetales incluyendo arritmias
cardacas hemorragia intracraneal y
asfixia.
Tratamiento de Sobredosis y de
Sintomtico y de soporte.
Interacciones
Contraindicaciones
Ciclopropano, enfluorano, halotano, isofluorano: aumentan la

hipotensin, bradicardia sinusal con
ritmos atrioventriculares anormales y
disminucin de la respuesta uterina.
Metaraminol: puede ocasionar hipertensin.
Oxitcicos pueden producir hipertona uterina.
Succinilcolina: puede potenciar el
Prostaglandinas: se produce un
efecto aditivo.
Interferencias con el diagnstico:
Pueden verse alterados los resultados de bilirrubina srica neonatal,
sodio y cloruro.
En pacientes que presentan hipersensibilidad. En el pre-parto: emergencias obsttricas en las cuales la

relacin riesgos beneficios favorece
el parto por cesrea; desproporcin
cefaloplvica, toxemia, sufrimiento
fetal en parto no inminente, distocia
de presentacin, carcinoma cervical
invasivo, hiperactividad e hipertonicidad uterina, herpes genital activo,
placenta previa total, prolapso o
distocias de cordn. Cicatriz uterina
previa.
Reacciones adversas
Poco frecuentes o raras: Ocasionalmente la administracin de oxitocina
durante el parto se ha asociado a
nusea vmitos y contracciones ventriculares prematuras. Se ha descrito
que produce bradicardia fetal, ictericia neonatal hemorragias posparto,
arritmias cardacas y rara vez afibrinogenemia, aumento de la prdida
sangunea y hematoma pelviano.
En pacientes hipersensibles puede
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Evitar
la congelacin.
Para su administracin no emplear
ms de 1 va. La oxitocina se debe
diluir y administrar por infusin IV
692
brovascular o Enfermedad vascular

perifrica de la arteriosclerosis obliterante, tromboangiitis obliterante y
enfermedad de Raynaud.
para la induccin o estimulacin del

parto. La administracin IM es difcil
de regular y puede dar lugar a hiperactividad uterina y distress fetal.
Dosis
22.2. Antioxitcicos
Adultos: Iniciar con infusin IV 0,25

0,5 mg/min., la dosis puede aumentarse c/15 min. Hasta un mximo de 1mg/min. Se debe continuar
la infusin hasta 2 h. Despus de
conseguida la respuesta y luego suspender gradualmente. En las 12 24
h. Posteriores administrar 10 mg IM
c/6 h y luego pasar a VO 10 20 mg
c/6 h.
Los estimulantes beta 2-adrenrgicos relajan el msculo

uterino y se usan en casos seleccionados para inhibir el parto
prematuro no complicado entre las 24 y 33 semanas de gestacin .El propsito principal es
facilitar un retraso del parto no
menor de 48 horas, que permitir administrar el tratamiento
corticoide u otra medida que
mejora el bienestar perinatal.
Farmacocintica
Biodisponibilidad, absorcin: buena
por VO. Distribucin: en tejido uterino, vascular, cardaco y pulmonar.
Metabolismo: heptico Su tiempo de
vida media es de aproximadamente
1,25 h. Excrecin: renal. La excrecin
fecal es insignificante.
El salbutamol estimulan preferentemente los receptores

beta2-adrenrgicos para relajar
el msculo uterino, inhibiendo
la contractibilidad y disminuyendo la intensidad y frecuencia
de las contracciones.
ISOXSUPRINA
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta y puede producir taquicardia en
el R.N. La administracin IV puede
aumentar la incidencia de hipoglucemia, hipocalcemia leo e hipotensin
en el neonato. (2) Geriatra: puede
aumentar el riesgo de hipotermia.
Se debe administrar de decbito lateral, y controlar la presin uterina,
frecuencia cardaca fetal. Se puede
desarrollar tolerancia con la administracin EV continua.
R: C
Tableta 10 mg
Indicaciones
(1) Inhibicin del trabajo de parto prematuro, hipertona uterina:
profilaxis y tratamiento, controla la
amenaza de partos prematuros en
embarazos de 20 o ms semanas
de gestacin. (2) Tratamiento de
disminorrea. (3) Insuficiencia Cere-
Contraindicaciones
Inmediatamente despus del parto.
693
Trastornos cardacos. Hipertiroidismo

materno, puede precipitar arritmias
o insuficiencia cardaca. Corioamnionitis. Hemorragia. Fuerte fetal intrauterina. Eclampsia y pre-eclampsia severa. Hipertensin pulmonar.
Mantener por debajo de 40 C preferiblemente entre 15 y 30 C.

Informacin bsica para el paciente:
Se puede administrar con las comidas, leche o con anticidos para reducir la irritacin gastrointestinal.
No administrar la dosis omitida si es
cercana a la dosis siguiente.
Tener precaucin al levantarse o subir escaleras, no realizarlo bruscamente.
Reacciones adversas
Frecuentes: con la administracin
parenteral se puede presentar Hipotensin, arritmias, nasea y vmitos.
Raras: arritmias, angina, rash, edema pulmonar.
Tratamiento de sobredosis.
Los signos son: vasodilatacin, taquicardia, diaforesis, colapso, se debe

realizar un tratamiento sintomtico
y de soporte, adems de controlar
la presin arterial con bloqueadores
beta adrenrgicos.
No administrar en presencia de hemorragia, ni va IV en bolo sino diluida.

Evitar la toxicidad en el neonato, interrumpiendo la isoxsuprina en parto
inminente.
Interacciones
(1) Nicotina: el uso abundante y simultneo de fumar tabaco puede interferir con los efectos teraputicos
de la isoxsuprina debido a que la nicotina contrae los vasos sanguneos.
(2) Bloqueadores beta-adrenrgicos: pueden antagonizar el efecto
de la isoxsuprina.
SALBUTAMOL
(como sulfato)
Tableta 4 mg
(Ver Capitulo 25.1)
De uso restringido:
Interferencias con el diagnstico

(1) Concentraciones sanguneas de
glucosa y concentraciones sricas
de cidos grasos libres y de insulina: aumentan transitoriamente durante la infusin IV. (2) Concentraciones sricas de Potasio: pueden
disminuir durante la infusin IV.
ISOXSUPRINA
Inyectable 10 mg/ mL
(ver seccin 22.2 Antioxitcicos)
694
23 Soluciones para Dilisis
Son soluciones de electrolitos formuladas en concentraciones similares a

aquellas del lquido extracelular o el
plasma. Siempre contienen sodio y
cloruro, as como bicarbonato o un
precursor. Tambin contienen calcio, magnesio y raramente potasio.
Se les puede aadir glucosa como
un agente osmtico. Estas soluciones permiten la remocin de agua
y electrolitos, as como el reemplazo
de los mismos. La solucin para dilisis peritoneal, realiza el intercambio
a travs de la membrana peritoneal
primariamente por difusin. El exceso de fluido es removido por ultrafiltracin mediante el uso de agentes osmticos como la glucosa. Se
emplea lactato como precursor del
bicarbonato.
precipitacin del calcio y magnesio

han sido superados por cambios en
la tcnica de dilisis.
La solucin para hemodilisis, intercambia iones con la sangre del paciente a travs de una membrana
semipermeable, primariamente por
difusin. El exceso de lquido es removido por ultrafiltracin gracias a
un gradiente de presin. En estas
soluciones se prefiere el uso de bicarbonato, ya que los problemas de
La concentracin de glucosa de la
solucin de dilisis depende del
efecto buscado: 1,5 % (15 g/L): para
remover productos de desecho pero
no lquido.
2,5 % (25 g/L): para remover productos de desecho y lquido.
4,25 % (42,5 g/L): para remover exceso de lquido.
SOLUCIN PARA
DILISIS PERITONEAL
Solucin 1,5 %, 2,5 % y 4,25 %
Indicaciones
(1) Desequilibrio hidroelectroltico y
metablico secundario a insuficiencia renal severa (aguda o crnica).
(2) intoxicaciones y/o sobredosis
agudas. (3) Coma heptico. (4) Edema refractario. (5) Enfermedades
metablicas congnitas.
Dosis
695
poliqustica (con quistes de gran

volumen) (8) Enteroanastomosis,
uroanastomosis.
Puede usarse glicerol en vez de glucosa para pacientes diabticos, ya

que reduce la necesidad de insulina
y facilita el control de la glicemia; sin
embargo, se difunde rpidamente a
travs del peritoneo y tiene menor
ultrafiltracin.
Adultos: Pueden tolerar hasta 2 L de
dializado en el peritoneo.
Dilisis peritoneal intermitente: flujo
de 2 L/h de solucin al 1,5 % (con
depuracin renal residual de 2,5 mL/
min).
Dilisis peritoneal ambulatoria continua, dilisis peritoneal continua cclica; si la depuracin renal residual es
menor a 2 mL/min.
Nios: Pueden tolerar hasta 45 mL/
kg de dializado en el peritoneo, y volmenes de recambio fluctan entre
35 y 45 mL/kg durante primeras 24 a
48 h usar volmenes pequeos (15 a
20 mL/kg).
Contraindicaciones
Reduccin importante del rea peritoneal (reseccin masiva de peritoneo). leo, adherencias mltiples.
Aneurisma discante de aorta abdominal. Comunicaciones pleuroperitoneales congnitas o adquiridas.
Ciruga reparativa de aorta. Lesin
heptica potencialmente sangrante
(laceracin, biopsia, ciruga reciente). Hernia del hiato diafragmtico.
crnica severa, insuficiencia respiratoria severa, derivacin ventrculoperitoneal.
Medidas generales.
Precauciones
Reacciones adversas
(1) Embarazo: puede ser utilizado

en situaciones de alto riesgo en ausencia de soporte de hemodilisis.
Categora de riesgo para el embarazo: no clasificado. (2) Lactancia:
demuestren problemas. (3) Pediatra: no se han realizado estudios
que demuestren problemas; es de
primera eleccin en el tratamiento
de la insuficiencia renal. (4) Geriatra: no se han realizado estudios
que demuestren problemas; es de
primera eleccin en el tratamiento
de la insuficiencia renal. (5) Ciruga
abdominal previa, enfermedad intestinal inflamatoria severa. (6) Obesidad severa. (7)) Enfermedad renal
Frecuentes: dolor abdominal, hernia, hiperglicemia, hiperlipidemia,

malnutricin proteica, complicaciones asociadas al catter.
Poco frecuente: peritonitis, cambios estructurales progresivos del
peritoneo (uso prolongado); dao
heptico y hemtico (toxicidad por
cobre); coma hiperosmolar (sobre
todo cuando se usan soluciones al
4,25 % en forma sostenida con fines
de ultrafiltracin).
Raras: edema cerebral, hemorragia
gastrointestinal.
Interacciones
En general, drogas de bajo peso mo696
23. Soluciones para Dilisis
Indicaciones
lecular, alta hidrosolubilidad, bajo

volumen de distribucin, baja ligazn proteica y alta depuracin renal son mayormente removidas por
dilisis. Los cambios inducidos en
los fluidos y electrolitos por la dilisis tienen el potencial de alterar los
efectos de algunas drogas (como la
hipocalemia).
(1) Desequilibrio hidroelectroltico y

metablico secundario a insuficiencia renal severa (aguda o crnica).
(2) Intoxicaciones y/o sobredosis
agudas.
Dosis
Hemodilisis se realiza usualmente
de manera intermitente, generalmente 3 veces por semana (duracin: 3 a 5 h). Existen mquinas de
alto flujo que reducen la duracin de
estas sesiones.
Las soluciones para dilisis contienen electrolitos en concentraciones
similares al lquido extracelular o al
plasma. Siempre contienen sodio,
cloro y bicarbonato (o un precursor);
generalmente tambin contienen
calcio y magnesio, pero raramente
potasio. Se puede aadir glucosa
como agente osmtico y otros medicamentos como heparina (para
prevenir bloqueo del catter por
material proteinceo), antibiticos,
insulina, aminocidos. La solucin
debe ser estril, apirognica y con
bajo contenido de aluminio (menor
de 10 ug/L). Debe precalentarse a
temperatura corporal con calor seco
(calor hmedo favorece contaminacin bacteriana). Deben estar en bolsas no en frascos de vidrio y deben
tener doble envoltura para la preservacin del contenido estril.
Precauciones
(1) Enfermedad cardiovascular inestable. (2) Sangrado activo. (3) Sobrecarga de aluminio; en tratamientos
crnicos con quelantes de fosfato
para la osteodistrofia renal, es aconsejable utilizar acetato o carbonato
clcico.
Usar heparina para evitar coagulacin en circuito extracorpreo.
Hemodilisis es til en casos de sobredosis severa con alcohol, alcohol
metlico, litio y salicilatos.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, hipotensin, calambres musculares,
embolismo gaseoso (aire), infeccin
de fstula arteriovenosa, trombosis,
hemorragia.
Poco frecuente: toxicidad heptica
y hematolgica, sepsis.
Raras: amiloidosis, enfermedad renal qustica adquirida, arterosclero-
SOLUCIN PARA HEMODILISIS EN BUFFER DE

BICARBONATO
Solucin 1- 2,5 meq k+ 135 - 140
mEq Na+
697
dilucin, previamente a su uso, con

agua que no requiere ser estril pero
s con bajo contenido de aluminio
(menos de 10 ug/L). Los metabolitos son removidos por transporte
conectivo y el exceso de agua, por
ultrafiltracin hidrosttica. Lquido
y electrolitos son reemplazados por
infusin IV directa de solucin de hemofiltracin. La mayora de estas soluciones utiliza acetato como fuente
de bicarbonato y stas deben ser
estriles y apirgenas. Precalentar
solucin a temperatura corporal en
calor seco (calor hmedo favorece
contaminacin microbiana).
sis acelerada, sobrecarga de aluminio (demencia, anemia, enfermedad

sea), reaccin anafilctica a xido
de etileno.
Interacciones
En general, drogas con bajo peso
molecular, alta solubilidad, bajo volumen de distribucin, baja ligazn
proteica y alta depuracin renal son
removidas en mayor grado por hemodilisis.
Solucin para hemodilisis viene en
forma concentrada estril para su
698
24 Psicofrmacos

en los trastornos psicticos
Grupo 2 (como la Tioridazina),

se caracterizan por sus efectos
sedativos moderados y efectos
antimuscarnicos pronunciados,
pero tienen menores efectos
extrapiramidales que los otros
grupos.
Grupo 3 (como la Flufenazina
y Trifluoperazina), se caracterizan por efectos sedativos
y antimuscarnicos leves, pero
tienen pronunciados efectos
extrapiramidales. Las butirofenonas como el Haloperidol se
asemejan a los medicamentos
del grupo 3
Los antipsicticos, tambin llamados neurolpticos o tranquilizantes mayores, bloquean

los receptores de Dopamina
interfiriendo la transmisin
dopaminrgica en el cerebro.
Son usados en el tratamiento
a corto plazo para tranquilizar
a pacientes con dao cerebral,
mana, delirio txico, alteracin
del comportamiento y pacientes agitados.
En le tratamiento de la esquizofrenia mejoran los sntomas
como alucinaciones y delusiones.
Los antipsicoticos se pueden
clasificar en:
CLORPROMAZINA
CLORHIDRATO
R: C
Inyectable 25 mg
Tableta 100 mg
Indicaciones
Grupo 1 (como la Clorpromazina), se caracterizan por sus

efectos sedativos pronunciados
y moderados sntomas antimuscarnicos y extrapiramidales.
(1) Psicosis (esquizofrenia, efecto

tranquilizante en psicticos hiperactivos o excitados). (2) Trastornos
severos del comportamiento asocia699
a razn de no mas de 1 mg c/2 min.
dos a enfermedad psictica o neurolgica (comportamiento explosivo e

hiper-excitable). (3) Nusea y vmito
(severos en pacientes seleccionados).
(4) Ansiedad y aprehensin antes de
la ciruga. (5) Adjunto al tratamiento
del ttanos. (6) Porfirio intermitente
aguda. (7) Hipo incontrolable. (8)
Como alternativa al Haloperidol en
corea de Huntington (reduce los movimientos coreiformes)
Ansiedad pre-quirrgica
Adulto: VO 25 mg a 50 mg 2 3 h
antes de ciruga.
Nio: IM 0,55 mg/Kg 1 a 2 h antes
de ciruga
Hipo intratable
Adulto: VO 25 a 50 mg c/ 6 a 8 h;
si los sntomas persisten por 2 a 3 d,
est indicada la va IM de 25 mg a 50
mg c/6 a 8 h, seguidos de infusin IV
de 25 mg a 50 mg diluidos en 500 a
1000 mL de cloruro de sodio 0,9 %,
a razn de no mas de 1 mg/min si el
hipo continua.
Porfiria intermitente aguda
Adulto: IM 25 mg c/6 a 8 h, dosis
que puede incrementarse segn necesidad y tolerancia, o infusin IV
de 25 a 50 mg diluidos a razn de
1 mg/min.
Dosis
Psicosis
Adultos: Inicialmente de 10 a 25 mg
VO c/ 6 a 12 h, dosis que se pueden
incrementar hasta 25 a 50 mg c/ 3 a
4 d segn necesidad y tolerancia.
Psicosis severa: IM 25 a 50 mg, que
puede repetirse a la hora si es necesario y 3 a 12 h despus segn necesidad y tolerancia.
Nios: < 6 meses: dosis no establecida.
IM 0,55 mg/Kg c/6 a 8 h segn necesidad.
Ttanos
Adulto: IM 25 a 50 mg c/6 a 8 h
Nios: IM 0,55 mg/Kg c/6 a 8 h, o
infusin IV de 0,55 mg/Kg diludos a
razn de no ms de 1 mg c/2 min.
Nusea y vmito
Adulto: VO 10 mg a 25 mg c/ 6 a 12
h, ajustando dosis segn tolerancia
y necesidad.
IM 25 mg, dosis que puede incrementarse hasta 50 mg c/3 a 4 h segn necesidad.
Durante ciruga: IM 12,5 mg, dosis
que puede repetirse en 30 min segn necesidad, o infusin IV hasta
25 mg diluidos a razn de no mas
de 1 mg/min.
Nio: Durante ciruga: IM 0,275 mg/
Kg, dosis que se puede repetir en 30
min segn necesidad y tolerancia, o
infusin IV de 0,275 mg/Kg diluidos
Dosis mxima adultos

1000 mg/d.
Dosis mxima nios
6 meses a 5 aos: 40 mg/d.
5 a 12 aos: 75 mg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 13 % a 61 %. Se
absorbe ms rpido tras la va intramuscular mientras la biodisponibilidad puede disminuir en un 20 % tras
la administracin repetida va oral.
Distribucin amplia en el organismo.
700
24. Psicofrmacos
sin del SNC, riesgo de hepatotoxicidad. (9) Cncer de mama: por aumento de prolactina, riesgo de progresin de enfermedad y resistencia
al tratamiento. (10) Enfermedad de
Parkinson: agrava efectos extrapiramidales. (11) Discrasia sangunea:
puede agravarse. (12) Insuficiencia
respiratoria: puede agravarse. (13)
Sndromes convulsivos: pueden
agravarse. (14) depresin severa
del SNC, estados comatosos, enfermedad cardiovascular severa:
pueden agravarse.

% a 98 %. El estado de equilibrio se
alcanza en 4 a 7 das. Cruza la placenta y se excreta en leche materna.
Su metabolismo es heptico y su t1/2
es de 23 a 37 horas. Excrecin renal
y en menor medida biliar. No es fcilmente hemodializable.
Precauciones
placentaria, embriotxico, aumenta
la mortalidad neonatal en animales
de experimentacin, existen reportes de ictericia, hipo e hiperreflexia,
efectos extrapiramidales en neonatos cuyas madres recibieron fenotiazinas. (2) Lactancia: Se distribuye
en leche materna, puede producir
somnolencia y riesgo de distonias
y disquinesia tarda en el lactante;
puede incrementar la secrecin de
prolactina materna. (3) Pediatra:
los nios son ms susceptibles (especialmente durante infecciones
eruptivas y del SNC, gastroenteritis
y deshidratacin) a desarrollar reacciones extrapiramidales y neuromusculares, especialmente distonias.
(4) Geriatra: los gerentes tienden a
desarrollar altas concentraciones y
requieren en general de menores dosis (usualmente la mitad del adulto),
son mas susceptibles a hipotensin
ortosttica, efectos anticolinrgicos, sedantes y extrapiramidales
incluyendo disquenesia tarda. (5)
heptica: riesgo de acumulacin y
toxicidad. (6) Retencin urinaria:
puede agravar retencin urinaria.
(7) Glaucoma: puede agravarse. (8)
Alcoholismo: puede agravar depre-
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Clorpromazina,
feocromocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: acatisia, visin borrosa,
efectos extrapiramidales, hipotensin, retinopata pigmentaria, disquinesia tarda, efectos anticolinrgicos (congestin nasal, sequedad
de mucosas, estreimiento).
Poco frecuente: retencin urinaria, fotosensibilidad, rash drmico,
trastornos menstruales, disminucin
de la capacidad sexual, galactorrea,
aumento de peso, somnolencia,
nusea, vmito, dolor abdominal,
agranulocitosis, ictericia colestsica, sndrome neurolptico maligno,
priapismo, melanosis.
Tratamiento sintomtico y de mantenimiento. Intentar el lavado gstrico
precoz, no inducir el vmito ya que
puede producir reacciones diatnicas
701
Anticonvulsivantes: clorpromazina disminuye el umbral convulsivo,

puede aumentar el nivel srico de la
fenitona, y riesgo de toxicidad.
Epinefrina: debe utilizarse el uso de
epinefrina para el tratamiento de hipotensin inducida por clorpromazina por riesgo a hipotensin severa y
taquicardia (bloqueo del efecto alfa
adrenrgico).
Beta bloqueadores: aumento de
concentraciones sricas de ambos,
riesgo de hipotensin, retinopata,
arritmias, disquinesia tarda.
Bromocriptina: clorpromazina puede aumentar concentraciones de
prolactina, interfiriendo con el efecto de la bromocriptina.
Tiazidas: puede potenciar hiponatremia.
Dopamina: puede antagonizarse
vasoconstriccin perifrica con altas
dosis de dopamina por bloqueo alfa
adrenrgico.
Medicamentos
hepatotxicos:
efectos aditivos.
Medicamentos ototxicos: puede
enmascarar sntomas de otoxicidad
(tinnitus, mareo, vrtigo).
Opiceos: efectos aditivos depresores respiratorios, hipotensin ortosttica, estreimiento severo, leo o
retencin urinaria.
Medicamentos fotosensibilizantes: efectos aditivos.
la pruebas de bilirrubina en orina,
prolongar el intervalo QT, deprimir
el segmento ST y alterar la conduccin AV en el ECG. Puede anular la
respuesta a la gonadorrelina debido
en el cuello y la cabeza aumentando

el riesgo de aspiracin. Administrar
carbn activado y un catrtico salino. Vigilar la funcin respiratoria y
la temperatura corporal. Controlar la
funcin cardiovascular al menos por
5 das. Controlar las arritmias cardacas con fenitona con 9 a 11 mg/Kg
EV Digitalizar en caso de insuficiencia. Corregir la hipotensin con vasopresores. Controlar las convulsiones
con Diazepam seguido de fenitona.
Se pueden controlar los sntomas
parkinsonianos con difenhidramina.
La dilisis no es satisfactoria.
Interacciones
Alcohol y depresores del SNC: riesgo de depresin del SNC, respiratoria
e hipotensin.
Anticolinrgico, Antidisquinticos,
antihistamnicos: efectos aditivos
anticolinrgicos, potencia efecto de
hiperpirexia; con trihexifenidilo disminuye la concentracin plasmtica
de clorpromazina.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina,
antidepresivos tricclicos: pude
prolongar efectos sedantes y anticolinrgicos; pueden aumentar concentraciones sricas de antidepresivos tricclicos; riesgo de sndrome
neurolptico maligno.
Barbitricos: disminuyen la concentracin srica de la clorpromazina.
Levodopa: puede disminuir efectos
antiparkinsonianos de la levodopa.
Litio: su uso concomitante reduce la
absorcin de la clorpromazina.
Anticidos, antidiarreicos adsorbentes, cimetidina: disminuyen la
absorcin oral de la clorpromazina.
702
24. Psicofrmacos
aumento de la frecuencia de cncer

de mama en estudios en animales de
experimentacin. No se ha demostrado la induccin de tumorigenicidad mamaria en humanos.
al aumento de las concentraciones

sricas de prolactina. Puede provocar resultados falsos positivos en la
pruebas de embarazo.
Almacenar preferiblemente en ambiente seco protegido de la luz solar.
Mantener el frmaco fuera del alcance de los nios.
HALOPERIDOL
R: C
Gotas 2 mg/mL
Inyectable 5 mg/mL
Indicaciones
Administrar con los alimentos para

reducir la irritacin gstrica. Debido
al riesgo de hipotensin, la administracin parenteral slo debe hacerse
en pacientes en cama o que puedan
ser monitorizados estrechamente.
La administracin IM debe aplicarse
profundamente.
(1) Psicosis agudas y crnicas (esquizofrenia, estados maniticos, psicosis

inducidas por drogas). (2) Pacientes
agresivos y agitados (incluyendo a
los que tienen retardo mental o sndrome orgnico cerebral). (3) Trastornos severos del comportamiento
no psictico. (4) sndrome de Gilles
de la Tourette (para el control de
los tics y vocalizacin). (5) Corea de
Huntington (reduce los movimientos
coreiformes).
Debe explorarse la presencia de movimientos anormales c/2 meses durante el tratamiento y luego de 8 a
12 semanas de suspender mediante
la escala de movimientos involuntarios anormales. Realizar recuentos
diferenciales sanguneos, la aparicin
de agranulocitosis es ms frecuente
ente la cuarta a la dcima semana.
Controlar peridicamente la presin
arterial. Realizar exmenes peridicos de signos de discinesia tarda,
funcin heptica y oftalmolgica
antes de iniciar el tratamiento y cada
6 a 12 meses durante el tratamiento
prolongado o a dosis elevadas, ya
que se ha sealado el deposito de
cristales en la crnea y cristalino. Se
ha observado con antipsicticos un
Dosis
Psicosis aguda y crnica
Adultos: VO 0,5 a 5 mg 2 3 v/d,
luego ajustar la dosis segn necesidad y tolerancia. Para pacientes geritricos VO 0,5 a 2 mg 2 3 v/d.
Psicosis aguda
IM 2 a 5 mg inicialmente, dosis que
puede repetirse en intervalos de 1 a
4 h si es necesario, o en intervalos
de 4 a 8 h.
IV 0,5 a 50 mg a razn de 5 mg/min.,
la dosis puede repetirse a intervalos
de 30 min segn necesidad, alternativamente puede diluirse la dosis
703
Farmacocintica
en 3 a 50 mL y administrarla en 30
min.
Psicosis crnica
IM 25 a 100 mg de Haloperidol decanoato 1 vez por mes, ajustar segn
necesidad y tolerancia. Generalmente la dosis inicial equivale a 10-15 veces la dosis oral de Haloperidol.
Nios: < 3 aos: dosis no establecida.
3-12 aos (15 a 40 Kg de peso corporal), VO 0,05 mg/ Kg peso /d fraccionado en 2 a 3 tomas, aumentando la dosis segn respuesta clnica y
tolerancia.
Biodisponibilidad 42 % a 78 %.La
absorcin es moderada en TGI. Se
une a protenas plasmticas en 90 %
a 94 %. El estado de equilibrio con el
Haloperidol decanoato se alcanza en
2 a 4 meses. Se concentra en tejido
graso. Cruza la placenta, se excreta
en leche materna. Su metabolismo
es ampliamente heptico. La excrecin es renal, 40 % en 5 das y 99
% como metabolitos. La excrecin
biliar es relativamente baja, 15 %. Su
t es de 12 a 37 h.
Precauciones
Sndrome de Gilles de la Tourette

(para el control de los tics y vocalizacin)
Adultos: VO 0,5 a 5 mg 2 o 3 v/d,
luego ajustar la dosis segn necesidad y tolerancia.
Nios: 3-12 aos: VO 0,05 mg/ Kg
peso /d. fraccionado en 2 a 3 tomas,
aumentando la dosis segn respuesta clnica y tolerancia. Puede ser
conveniente que la dosis diaria se
administre al acostarse para evitar la
sedacin durante el da

estudios adecuados que demuestren problemas. (2) Lactancia: se
distribuye en leche materna, puede
producir sedacin y alteraciones motoras en el lactante. (3) Pediatra:
no se recomienda su uso en menores de 3 aos, son ms susceptibles
a desarrollar reacciones extrapiramidales, especialmente distonas.
(4) Geriatra: los gerontes pueden
desarrollar altas concentraciones sricas por cambios en la distribucin
del Haloperidol; requieren en general de menores dosis, son ms susceptibles a hipotensin ortosttica,
efectos anticolinrgicos, sedantes y
extrapiramidales incluyendo disquinesia tarda. (5) Insuficiencia renal
e Insuficiencia heptica: riesgo de
acumulacin y toxicidad. (6) Retencin urinaria: puede agravar retencin urinaria. (7) Glaucoma: puede
agravarse. (8) Alcoholismo: puede
agravar depresin del SNC, riesgo
de hepatotoxicidad. (9) Enferme-
Trastornos severos del comportamiento no sictico

Nios: 3-12 aos: VO 0,025 a 0,05
mg/ Kg peso /d. fraccionado en 2 a
3 tomas, aumentando la dosis segn
respuesta clnica y tolerancia del paciente.
Autismo infantil: VO 0,025 mg /Kg
peso/da en 2 3 tomas.
Dosis mxima nios: 0,15 mg/Kg/d.
704
24. Psicofrmacos
dad de Parkinson: agrava efectos

extrapiramidales. (10) Insuficiencia
pueden agravarse. (13) Sndrome
orgnico cerebral o estados confusionales agudos: debe iniciarse
con dosis menores (la mitad o tercera parte de la dosis usual).
go de depresin del SNC, respiratoria

e hipotensin.
anticolinrgicos
antiparkinsonianos de la levodopa
por bloqueo de los receptores de dopamina debido al Haloperidol.
Litio: su uso concomitante para el
tratamiento de episodios maniticos
puede producir toxicidad neurolgica irreversible y dao cerebral, especialmente en pacientes con sndrome
orgnico cerebral y en altas dosis.
Anticonvulsivantes: disminuyen el
umbral convulsivo, pueden disminuir la concentracin srica de Haloperidol
Epinefrina: debe utilizarse el uso
de epinefrina para el tratamiento de
hipotensin inducida por Flufenazina por riesgo a hipotensin severa y
adrenrgico).
Bromocriptina: Haloperidol puede
aumentar concentraciones de prolactina, interfiriendo con el efecto de
la bromocriptina.
adrenrgico.
Fluoxetina: incrementa riesgo de
reacciones extrapiramidales.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Haloperidol.
Reacciones adversas
Frecuentes: acatisia, efectos distnicos piramidales, efectos parkinsonianos extrapiramidales, visin borrosa,
trastornos menstruales, estreimiento, galactorrea, aumento de peso.
Poco frecuente: reaccin alrgica,
dificultad en la miccin, alucinaciones, hipotensin ortosttica, disminucin de la sed (puede llevar a deshidratacin), debilidad, disminucin
sexual, somnolencia, nusea, vmito, dolor abdominal, agranulocitosis, ictericia, sndrome neurolptico
maligno, disquinesia tarda.
Medidas generales. Para hipotensin
no usar epinefrina. Los sntomas parkinsonianos pueden controlarse con
Difenhidramina o Trihexifenidilo. La
dilisis no es satisfactoria.
Interacciones
Alcohol y depresores del SNC: ries705

Puede producir la prolongacin del
intervalo QT en el ECG y cambios similares observados en las torsades
de pointes.
Dosis
Psicosis
Adultos: VO 2 - 5 mg 2 v/d, inicialmente; la dosis puede incrementarse
segn necesidad y tolerancia. La mayora de pacientes responden con 15
a 20 mg/d, sin embargo se ha llegado a emplear 40 mg.
Nios: 6 a 12 aos: VO 1 mg 1 - 2
v/d se puede incrementar de acuerdo
al peso y severidad de lo sntomas.
Ansiedad no psictica
Adultos: VO 1 a 2 mg/d hasta 6
mg/d por un tiempo no mayor de 12
sem.

Tomarlo con los alimentos para reducir la irritacin gstrica, evitar alcohol y depresores del SNC.

Farmacocintica
Absorcin variable en el TGI. Su distribucin es amplia en todo el organismo. Se une a protenas plasmticas en un 95 %, cruza la placenta,
se excreta en leche materna. Metabolismo heptico. Eliminacin principalmente renal, pero tambin por
va biliar, no es fcilmente removida
por dilisis.
Si se presenta somnolencia tener

cuidado al conducir vehculos y al
operar maquinaria pesada. La supresin brusca de Haloperidol puede
producir sntomas neurolgicos de
abstinencia. Suspender el tratamiento si se presenta hipersensibilidad,
sndrome neurolptico maligno, depresin medular o sntomas extrapiramidales severos.
Precauciones
placentaria, teratognico en animales de experimentacin, existen
reportes de ictericia, hiporreflexia,
hiperreflexia, efectos extrapiramidales en neonatos cuyas madres recibieron fenotiazinas. (2) Lactancia:
se excreta en leche materna, puede
producir somnolencia, riesgo de
distonas y disquinesia tarda en el
lactante e incremento de secrecin
de prolactina materna. (3) Pedia-
TRIFLUOPERAZINA R: C
Tableta 5 mg
Indicaciones
tranquilizante en psicticos hiperactivos o excitados). (2) Tratamiento a
corto plazo de ansiedad severa. (3)
Antiemtico.
706
24. Psicofrmacos
tra: los nios son ms susceptibles

(especialmente durante infecciones
eruptivas y del SNC, gastroenteritis
y deshidratacin), a desarrollar reacciones extrapiramidales y neuromusculares, especialmente distonas.
(4) Geriatra: los gerontes tienden
a desarrollar altas concentraciones
y requieren en general de menores
dosis (usualmente la mitad de dosis
del adulto), son ms susceptibles a
hipotensin ortosttica, efectos anticolinrgicos, sedantes y extrapiramidales, incluyendo disquinesia tarda.
(5) Insuficiencia renal e Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin
y toxicidad. (6) Retencin urinaria:
puede agravar la retencin urinaria.
(7) Depresin severa del SNC, estados comatosos, enfermedad cardiovascular severa, glaucoma, discrasias sanguneas, insuficiencia
respiratoria: pueden exacerbarse.
(8) Cncer de mama: por aumento
de la prolactina riesgo de progresin
de enfermedad y resistencia al tratamiento. (9) Alcoholismo: pueden
exacerbar depresin del SNC, riesgo
de hepatotoxicidad. (10) Enfermedad de Parkinson, sndromes convulsivos: pueden exacerbarse.
sin ortosttica, arritmias, erupciones, fotosensibilidad, urticaria, queratopata, xerostoma, estreimiento, nuseas, vmitos, colon atnico,
ictericia, xtasis biliar, dificultad para
orinar, congestin nasal.
Poco frecuente: cambios menstruales, disminucin de la capacidad
sexual, ginecomastia, galactorrea,
impotencia, priapismo, desrdenes
eyaculatorios, hiperprolactinemia,
hiperglicemia, hipoglicemia, glucosuria, temblor de manos y dedos,
tortcolis, acatisia, discinesia tarda,
efectos extrapiramidales distnicos,
y parkinsonianos, edema cerebral,
visin borrosa, retinopata pigmentaria, agranulocitosis, pancitopenia,
trombocitopenia, anemia hemoltica, leucopenia, prpura, anemia
aplsica, eosinofilia, sndrome neurolptico maligno, ictericia colestsica, paro cardaco, melanosis.
Tratamiento sintomtico y de soporte, lavado gstrico precoz; no inducir
el vmito ya que se pueden producir
reacciones distnicas en el cuello y la
cabeza, aumentando el riesgo de aspiracin, administrar carbn adsorbente y carbn catrtico salino, vigilar la funcin respiratoria y la temperatura corporal, controlar la funcin
cardiovascular por al menos 5 das,
controlar las arritmias cardacas con
fenitona 9 a 11 mg/kg EV, digitalizar
en caso de insuficiencia, corregir la
hipotensin con vasopresores, controlar las convulsiones con diazepam
seguido de fenitona, controlar los
sntomas parkinsonianos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Trifluoperazina u
otras fenotiazinas, estado comatoso,
pacientes con discrasias sanguneas,
insuficiencia heptica, depresin
medular; con lactancia, existe riesgo
de distonas y discinesia tarda en el
lactante.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipotensin, hipoten707
Interacciones
de aumentar concentraciones de
prolactina, interfiriendo con el efecto de la bromocriptina.
adrenrgico.
Medicamentos
hepatotxicos:
efectos aditivos.
Medicamentos ototxicos: Trifluoperazina puede enmascarar sntomas de ototoxicidad (tinnitus, mareo, vrtigo).
retencin urinaria.
Metildopa y Clonidina: Trifluoperazina puede inhibir el efecto antihipertensivo.
La Trifluoperazina puede producir
resultados falsos positivos en las
pruebas urinarias de urobilingeno
y amilasa.

e hipotensin.
de Trifluoperazina.
Antitiroideos: aumentan riesgo de
agranulocitosis.
Fenobarbital: Trifluoperazina puede
disminuir concentraciones sricas de
Fenobarbital.
absorcin oral de la Trifluoperazina.
Anticonvulsivantes: Trifluoperazina disminuye el umbral convulsivo,
Epinefrina: debe utilizarse el uso de
epinefrina para el tratamiento de hipotensin inducida por Trifluoperazina por riesgo a hipotensin severa y
adrenrgico).
Bromocriptina: Trifluoperazina pue-
reducir la irritacin gstrica, evitar
alcohol y depresores del SNC, si se
presenta somnolencia es preferible
708
24. Psicofrmacos
Farmacocintica
no conducir vehculos; evitar la exposicin excesiva al sol por riesgo de

fotosensibilidad.
La Risperidona tiene una biodisponibilidad de 66 % 28 %. Su tiempo de vida media es de 3,2 h. 48

minutos. Su absorcin es buena en
el TGI. Los alimentos no afectan la
tasa de absorcin. Se une a protenas plasmticas en un 89 % para Risperidona y en 77 % para su mayor
metabolito activo. Su metabolismo
es heptico, presenta un metabolito
activo, el cual vara segn el posible
polimorfismo gentico. Su eliminacin es renal en un 70 % y fecal en
un 15 %.
Evaluar la administracin de Trifluoperazina en pacientes con alcoholismo activo, cncer de mama,
enfermedad cardiovascular grave,
parkinson, lcera pptica, retencin
urinaria, tratamiento prolongado,
hipertrofia prosttica sintomtica,
glaucoma de ngulo cerrado, trastornos respiratorios crnicos. Evaluar
su administracin especialmente en
nios con trastornos convulsivos,
sndrome de Reye; signos de discinesia tarda, disfuncin heptica. Se
ha reportado el depsito de cristales
en la crnea y el cristalino.
Precauciones
(1) Embarazo: estudios en animales han demostrado incremento en
la muerte de la prole. Se ha reporta
do en neonatos agenesia del cuerpo
calloso por la exposicin a Risperidona. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en seres
humanos. No se ha establecido la
seguridad de su uso durante la gestacin por lo cual no se debe utilizar
este frmaco a no ser que el criterio
mdico disponga en base al riesgobeneficio lo contrario.
(2) Lactancia: podra excretarse en
la leche materna. Estudios en animales demostraron que se excreta como
agente inalterado. (3) Pediatra: no
se ha establecido la seguridad en
menores de 18 aos. (4) Geriatra:
iniciar con 0,5 mg 2 v/d e incrementar segn respuesta clnica y tolerancia. La dosis usual es 3 mg/d. (5)
Insuficiencia heptica y renal: iniciar con 0,5 mg 2 v/d e incrementar
segn respuesta clnica y tolerancia.
La dosis usual es 3 mg/d.
De uso restringido:
RISPERIDONA
R: C
Indicaciones
(1) Psicosis.
Dosis
Ansiedad
Adultos:
Administrar VO 1er da 1 mg c/12 h.,
2do da 2 mg c/12 h., 3er da 3 mg c/12
h. La dosis debe ajustarse durante el
mantenimiento con intervalos no
menores de 1 sem, de acuerdo a la
tolerancia y respuesta clnica.
Lmite de prescripcin: 8 mg c/12 h.
709
Depresores del SNC como Alcohol,

anestsicos generales, antidepresivos tricclicos, barbitricos,
bloqueadores
-adrenrgicos,
Fluoxetina, Haloperidol, Pimozida,
fenotiazinas, IMAO, opiceos, anticonvulsivantes, ciertos antihista
mnicos, benzodiazepinas, Clorzoxazona, Metildopa, Metoclopramida, Trazodona, entre otros:
riesgo de mayor depresin del SNC.
Levodopa, Bromocriptina: Risperidona puede antagonizar los efectos
de Levodopa y agonistas dopaminrgicos.
Puede alterar los valores de prolactina srica y prolongar el intervalo QT
en el ECG.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Risperidona.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, ansiedad, agresividad, cefalea, fatiga.
Poco frecuente: discinesia tarda,
sndrome neurolptico maligno,
convulsiones, visin anormal, rinitis,
sinusitis, faringitis, disnea, tos, infecciones respiratorias superiores, dolor
torcico y lumbar, fiebre, trastornos
en la regulacin de la temperatura.
Los sntomas de la sobredosis incluyen somnolencia, depresin del SNC,
hipotensin, taquicardia, sndrome
extrapiramidal, retardo de la repolarizacin y convulsiones. No existe un
antdoto especfico. En el tratamiento sintomtico y de soporte se debe
realizar lavado gstrico (despus
de la intubacin, si el paciente est
inconsciente) y administrar carbn
activado. Monitorizar la funcin cardiovascular en forma estricta. Evitar
administrar Quinidina y bloqueadores alfa-adrenrgicos. Controlar
la hipotensin y choque hemodinmico con fluidoterapia y simpaticomimticos apropiados, pero no
utilizar Adrenalina o Dopamina. Los
sntomas extrapiramidales se pueden
tratar con agentes anticolinrgicos.
Almacenarse en ambientes protegidos del exceso de calor y luz intensa
o directa, de preferencia entre 15 y
30 C.
Risperidona puede ser ingerido con
agua, leche o jugo de naranja; pero
no es compatible con bebidas gaseosas y t.
en las siguientes condiciones: antecedentes por abuso de drogas, gestantes, gerontes, insuficiencia renal o
heptica, enfermedad cardiovascular
o cerebrovascular, tumor cerebral,
convulsiones, obstruccin intestinal,
Interacciones
Carbamazepina: puede incrementar
la depuracin de Risperidona.
Clozapina: puede disminuir la depuracin de la Risperidona.
710
24. Psicofrmacos
v/sem y sin exceder de 100 mg por

cada incremento. La mayora de los
pacientes responden a dosis de 300
mg a 600 mg/d.
sndrome de Reye, deshidratacin,

hipovolemia, cncer de mama, enfermedad de Parkinson, tratamiento
con antihipertensivos, situaciones
donde se altera el metabolismo o la
respuesta hemodinmica. Evaluar la
posibilidad de suicidio en pacientes
severamente deprimidos.
Cuando estuviese indicado, descontinuar gradualmente otros frmacos
antipsicticos antes de iniciar con Risperidona. En el caso que Risperidona
reemplace a un antipsictico de depsito, lo har el da en que estaba
programada la administracin de la
frmula de liberacin prolongada.
Existe el riesgo potencial de arritmias
por prolongacin del intervalo QT.
Si se presenta somnolencia no se
deber conducir vehculos ni operar
maquinaria pesada.
CLOZAPINA
Farmacocintica
Biodisponibilidad de 43 % a 67 %.
Se absorbe rpido y casi completo
en el TGI. Los alimentos no alteran la
biodisponibilidad. Su distribucin es
amplia en todo el organismo. Atraviesa la BHE, se une a protenas plasmticas en 95 %. Metabolismo heptico de primer paso produce formas
de escasa o ninguna actividad. La
transformacin es casi completa a
metabolitos. Excrecin va renal 50
%, de la que menos del 1 % es sin
modificar. En heces, 30 %. Su t1/2 de
eliminacin es 8 h luego de una dosis
de 75 mg; 12 h en estado de equilibrio luego de una dosis de 100 mg.
Precauciones
R: B, C
(1) Embarazo: estudios en animales

de experimentacin no han reportado efectos adversos sobre el feto. No
se dispone de estudios adecuados y
bien controlados en seres humanos.
No se ha establecido la seguridad de
su uso durante la gestacin por lo
que no se debe de utilizar a no ser
que el criterio mdico disponga lo
contrario en base al riesgo-beneficio.
(2) Lactancia: puede excretarse en
leche materna y producir sedacin,
disminucin de la succin, irritabilidad, convulsiones e inestabilidad
cardiovascular en el lactante. No dar
de lactar o suspender el tratamiento.
la seguridad y eficacia de su uso en
Comprimido 25 mg y 100 mg
Indicaciones
(1) Esquizofrenia.
Dosis
Tratamiento de la esquizofrenia
en pacientes que no responden a
otros frmacos antipsicticos.
Adultos:
VO 12, 5 mg c/12 a 24 h inicialmente. Se contina con incrementos diarios de 25 a 50 mg, segn la tolerancia, hasta alcanzar 300 a 450 mg/d
en dos semanas. Tras esta primera
etapa se puede seguir aumentando la dosis, pero no ms de 1 a 2
711
menores de 16 aos. (4) Geriatra:

los pacientes geritricos son ms
propensos a sufrir hipotensin ortosttica y presentar reacciones anticolinrgicas. Tienen mayor probabilidad
de sufrir hipertrfia prosttica. (5)
una dosis menor y una titulacin
ms lenta. Contraindicado en enfermedad severa. (6) Insuficiencia
heptica: se recomienda una dosis
menor y una titulacin ms lenta.
Contraindicado en enfermedad severa.
discinesia tarda, hipocinesia, somnolencia, mareo, vrtigo, sncope,

ansiedad, nistagmo, alteraciones
palpebrales, disnea, tos. Sndrome
neurolgico maligno, fiebre.
Tratamiento sintomtico y de mantenimiento. Inducir el vmito o realizar
lavado gstrico. Administrar carbn
activado y un catrtico salino. Vigilar
la funcin respiratoria y la temperatura corporal. Corregir la hipotensin
pero evitar el uso de adrenalina.
Contraindicaciones
Interacciones
Hipersensibilidad a la Clozapina.
Desrdenes
mieloproliferativos,
epilepsia no controlada, historia de
agranulocitosis inducida por frmacos, insuficiencia renal, cardaca o
heptica severa. No debe de usarse
en estados comatosos o depresin
del SNC; no debe administrarse junto a los agentes potencialmente causantes de agranulocitosis o de depresin medular sea, psicosis txica o
alcohlica.
Alcohol, depresores del SNC: incrementa efectos depresores sobre

el SNC.
Inhibidores de la MAO, benzodiazepinas, bloqueadores beta
adrenrgicos, anticonvulsivantes,
barbitricos, antidepresivos tricclicos: pueden prolongar e intensificar los efectos anticolinrgicos y
depresores del SNC.
Litio: aumenta el riesgo de convulsiones y sndrome neurolptico maligno.
Tabaco: Puede disminuir las concentraciones sricas de la Clozapina.
Cimetidina: puede incrementar las
concentraciones de Clozapina.
Digoxina, Heparina, Warfarina,
Fenitona y otros frmacos con
elevado porcentaje de unin a
protenas: puede elevar sus concentraciones plasmticas.
Depresores de mdula sea, Amfotericina B, Cisplatino, Metamizol,
Reacciones adversas
Frecuentes: rash, prurito, dermatitis, urticaria, eritema.
Poco frecuente: hipotensin, hipertensin, angina, taquicardia, edema,
arritmia, clico, estreimiento, pancreatitis aguda, vmitos, nuseas,
diarrea, anorexia, hepatitis, anomalas urinarias, incontinencia, eyaculacin anormal, urgencia urinaria,
retencin urinaria, nefritis intersticial, priapismo, debilidad, sndrome
miastnico, mialgias, espasmos,
712
24. Psicofrmacos
Cloranfenicol, Didanosina, Metotrexato, Vincristina, Vinblastina,

Zidobudina: puede generar mayor
riesgo de mielosupresin.
Puede producir resultados anormales en las pruebas de funcin heptica. Puede elevar CPK, glicemia, cido
rico. Puede producir cambios en el
ECG.
despus de terminado el tratamiento. No se recomienda iniciar la terapia si el recuento leucocitario es

menor a 3500/mm3.
Indicaciones
FLUFENAZINA
DECANOATO O
ENANTATO
R: C
Inyectable 25 mg/mL

(1) Psicosis (tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia crnica

sin agitacin).
Dosis
Trastornos sicticos crnicos

Adultos: IM 12,5 a 25 mg, repitiendo o aumentando la dosis a intervalos de 1 a 3 sem segn necesidad y
tolerancia; mantenimiento 25 mg
hasta 50 mg IM SC c/1 a 4 sem segn necesidad y tolerancia.
Nios: 5 a 12 aos: IM 3,125 a 12,5
mg, que puede repetirse en 1 a 3
sem segn necesidad y tolerancia.
12 aos a ms: inicialmente 6,25 a
18,75 mg IM sem, puede incrementarse la dosis en 12,5 a 25 mg administrado c/1 a 3 sem segn necesidad
y tolerancia.
Puede tomarse con o sin los alimentos. Debido al riesgo de hipotensin

se recomienda al paciente que se levante lentamente.
en las siguientes condiciones: enfermedad cardiovascular, trastornos GI,
hipertrofia prosttica, glaucoma de
ngulo agudo, insuficiencia heptica
o renal, epilepsia. La incidencia acumulativa anual de agranulocitosis es
1,3 %. Realizar exmenes peridicos
para detectar signos de discinesia
tarda. Se puede desarrollar movimientos discinticos. El riesgo de
desarrollar este cuadro se incrementa con el tiempo de uso y la dosis
acumulativa del frmaco. Realizar
recuentos diferenciales sanguneos
a intervalos semanales y 4 semanas
Dosis mxima adultos: IM 100 mg

por aplicacin.
Farmacocintica
Absorcin variable segn el lugar de
aplicacin. Su distribucin es amplia
en todo el organismo. Los niveles en
el SNC suelen ser mayores que los
713
al tratamiento. (10) Enfermedad de

Parkinson: agrava efectos extrapiramidales. (11) Discrasia sangunea:
puede agravarse. (12) Insuficiencia
pueden agravarse.
plasmticos. Cruza placenta, aparece

en leche materna. Unin a protenas
plasmticas 91 % a 99 %. Metabolismo heptico. Su excrecin es en
partes iguales renal y fecal. No es fcilmente removible por hemodilisis.
Su t es de 7-10 d.
Precauciones
(1) Embarazo: existen reportes de
ictericia, hipo e hiperreflexia, efectos
extrapiramidales en neonatos cuyas
madres recibieron fenotiazinas. (2)
materna, puede producir somnolencia y riesgo de distonias y disquinesia tarda en el lactante; puede
incrementar secrecin de prolactina
materna. (3) Pediatra: los nios son
ms susceptibles (especialmente durante infecciones eruptivas y del SNC,
gastroenteritis y deshidratacin), a
desarrollar reacciones extrapiramidales y neuromusculares, especialmente distonas. (4) Geriatra: los gerentes tienden a acumular altas concentraciones y requieren en general de
menores dosis (usualmente la mitad
de dosis del adulto), son ms susceptibles a hipotensin ortosttica,
efectos anticolinrgicos, sedantes y
extrapiramidales incluyendo disquinesia tarda. (5) Insuficiencia renal
e Insuficiencia heptica: riesgo de
acumulacin y toxicidad. (6) Retencin urinaria, hipertrofia prosttica: puede agravar retencin urinaria.
(7) Glaucoma: puede agravarse. (8)
Alcoholismo: puede agravar depresin del SNC, riesgo de hepatoxicidad. (9) Cncer de mama: por aumento de prolactina, riesgo de progresin de enfermedad y resistencia
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a Flufenazina, paciente con lesin enceflica subcortical sospechada o confirmada, discrasias sanguneas o lesin heptica.
Feocromocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: sntomas extrapiramidales, seudoparkinsonismo, distona,
discinesia, acatisia, retinopata pigmentaria, congestin nasal, sequedad de mucosas, estreimiento.
Poco frecuente: hiperreflexia, prurito, eritema, urticaria, seborrea,
fotosensibilidad, eczema, trastornos
menstruales, disminucin de la capacidad sexual, galactorrea, aumento de peso, somnolencia, nusea,
vmito, dolor abdominal, discrasia
sangunea, leucopenia, agranulocitosis, ictericia colestsica, priapismo,
melanosis.
Tratamiento sintomtico y de soporte. Lavado gstrico, seguido de la
administracin de carbn activado
y luego catrticos. Vigilar la funcin
respiratoria y la temperatura corpo714
24. Psicofrmacos

adrenrgico).
Bromocriptina: Flufenazina puede
aumentar concentraciones de prolactina, interfiriendo con el efecto de la
bromocriptina.
adrenrgico.
Medicamentos
hepatotxicos:
efectos aditivos.
Medicamentos ototxicos: puede
enmascarar sntomas de ototoxicidad (tinnitus, mareo, vrtigo).
retencin urinaria.
las pruebas de bilirrubina en orina,
prolongar el intervalo QT, deprimir el
segmento ST y alterar la conduccin
AV en el ECG. Puede anular la respuesta a la gonadorrelina debido al
aumento de las concentraciones sricas de prolactina. Puede provocar
resultados positivos en las pruebas
de embarazo. Alteran la prueba de
metirapona.
ral. Controlar la funcin cardiovascular al menos por 5 das. Controlar las

arritmias cardacas con fenitona con
9 a 11 mg/Kg EV Digitalizar en caso
de insuficiencia. Corregir la hipotensin con vasopresores. Controlar las
convulsiones con diazepam seguido
de fenitona. Controlar los sntomas
parkinsonianos.
Interacciones
e hipotensin.
de Flufenazina.
Barbitricos: disminuyen la concentracin srica de la Flufenazina.
absorcin oral de la Flufenazina.
Anticonvulsivantes: clorpromazina disminuye el umbral convulsivo,
hipotensin inducida por Flufenazina por riesgo a hipotensin severa y
715
Indicaciones


tranquilizante en psicticos hiperactivos o excitados). (2) Trastornos
severos del comportamiento asociados a enfermedad psictica o neurolgica (comportamiento explosivo e
hiperexcitable). (3) Depresin mental
moderada a severa (tratamiento a
corto plazo) con grados variables de
ansiedad, agitacin, humor depresivo, tensin, alteraciones del sueo
y miedo. (4) Corea de Huntington,
reduce los movimientos coreiformes
(como alternativa al haloperidol).

Evitar contacto con la piel ya que
puede producir dermatitis de contacto. Administrar va IM profundamente, nunca EV Verificar la presentacin
la correcta.
Se ha observado con antipsicticos
un aumento de la frecuencia de cncer de mama en estudios en animales. No se ha demostrado la induccin de tumorigenicidad mamaria en
humanos. Las necesidades de Riboflavina pueden aumentar en pacientes que reciben fenotiazinas. Evitar
la exposicin excesiva al sol por el
riesgo de fotosensibilidad. Revaluar
peridicamente la continuacin de
la terapia.
Dosis
Psicosis
Adultos: VO 25 a 100 mg, inicialmente, c/8 h, la dosis puede ajustarse segn necesidad y tolerancia.
Mantenimiento VO 100 a 200 mg/d
fraccionada c/ 6 a 12 h
2 a 12 aos: VO 0,25 a 3 mg/Kg c/6
h 10 a 25 mg/d c/8 a 12 h. La dosis
puede incrementarse gradualmente
basta conseguir un efecto teraputico ptimo o alcanzar la dosis mxima.
Tratamiento a corto plazo de la depresin moderada a severa con grados variables de ansiedad, agitacin,
depresin, tensin, disturbios del
sueo y miedo en pacientes geritricos.
Adultos: VO 25 mg inicialmente, c/8
h. La dosis vara de 10 mg 2 a 4 v/d
en casos leves, hasta 50 mg 3-4 v/d
en casos severos. La dosis diaria vara
entre 25 y un mximo de 600 mg.
HALOPERIDOL
DECANOATO
Inyectable 50 mg
(ver seccin 24.1 Medicamentos
usados en los trastornos psicticos)
TIORIDAZINA
CLORHIDRATO
R: C
Tableta 10 mg, 100 mg y 25 mg
716
24. Psicofrmacos
Farmacocintica
Absorcin variable e irregular en el
TGI. Su distribucin es amplia en
todo el organismo. Se une a protenas plasmticas en 90 %. Cruza la
placenta, se excreta en leche materna. El estado de equilibrio se alcanza
en 4 das. El metabolismo es heptico, donde se forma el metabolito
activo mesodiracina. La excrecin
es en 35 % renal, la mayor parte es
excretada en heces. No es fcilmente
removida por dilisis. Su t1/2 es de 30
horas.
puede agravar la retencin urinaria.

(7) Depresin severa del SNC, estados comatosos, enfermedad cardiovascular severa, glaucoma, discrasias sanguneas, insuficiencia
respiratoria: pueden exacerbarse.
(8) Cncer de mama: por aumento
de la prolactina riesgo de progresin de enfermedad y resistencia al
tratamiento. (9) Enfermedad de
Parkinson, sndromes convulsivos:
pueden exacerbarse. (10) Alcoholismo: pueden exacerbar depresin del
SNC, riesgo de hepatotoxicidad.
Precauciones
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Tioridazina, feocromocitoma.
(1) Embarazo: existen reportes de

ictericia, hiporreflexia, hiperreflexia,
efectos extrapiramidales en neonatos
cuyas madres recibieron fenotiazinas.
materna, puede producir somnolencia, riesgo de distonas y disquinesia
tarda en el lactante e incremento de
secrecin de prolactina materna. (3)
Pediatra: los nios son ms susceptibles (especialmente durante infecciones eruptivas y del SNC, gastroenteritis y deshidratacin), a desarrollar
reacciones extrapiramidales y neuromusculares, especialmente distonas.
(4) Geriatra: los gerontes tienden
a desarrollar altas concentraciones
y requieren en general de menores
dosis (usualmente la mitad de dosis
del adulto), son ms susceptibles a
hipotensin ortosttica, efectos anticolinrgicos, sedantes y extrapiramidales, incluyendo disquinesia tarda.
(5) Insuficiencia renal e Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin
y toxicidad. (6) Retencin urinaria:
Reacciones adversas
Frecuentes: acatisia, visin borrosa,
efectos extrapiramidales, hipotensin, retinopata pigmentaria, disquinesia tarda, efectos anticolinrgicos,
congestin nasal.
Poco frecuente: retencin urinaria, fotosensibilidad, rash drmico,
trastornos menstruales, disminucin
de la capacidad sexual, galactorrea,
aumento de peso, somnolencia,
nusea, vmito, dolor abdominal,
agranulocitosis, ictericia colestsica,
sndrome
neurolptico maligno,
priapismo, melanosis.
Medidas generales. Administrar carbn activado y un catrtico salino.
Vigilar la funcin respiratoria y la
temperatura corporal. Controlar la
funcin cardiovascular por al menos
717
hipotensin inducida por tioridazina

por riesgo a hipotensin severa y
adrenrgico).
Bromocriptina: tioridazina puede
aumentar concentraciones de prolactina, interfiriendo con el efecto de la
bromocriptina.
adrenrgico.
Medicamentos
hepatotxicos:
efectos aditivos.
Medicamentos ototxicos: tioridazina puede enmascarar sntomas de
ototoxicidad (tinnitus, mareo, vrtigo).
retencin urinaria.
La Tioridazina puede producir resultados falsos positivos en las pruebas
urinarias de bilirrubina, porfirinas,
urobilingeno, amilasa y 5-HIAA.
Puede prolongar el intervalo QT,
deprimir el segmento ST y alterar
la conduccin AV en el ECG. Puede
anular la respuesta a la gonadorrelina debido al aumento de las concentraciones sricas de prolactina.
Puede provocar resultados falsos po-
5 das. Controlar las arritmias cardacas con Fenitona con 9 a 11 mg/Kg

EV Digitalizar en caso de insuficiencia. Corregir la hipotensin con vasopresores. Controlar las convulsiones
con Diazepam seguido de Fenitona.
Se puede controlar los sntomas parkinsonianos con Difenhidramina. La
Interacciones
e hipotensin.
de tioridazina.
Antitiroideos: aumentan riesgo de
agranulocitosis.
Fenobarbital: puede disminuir concentraciones sricas de Fenobarbital.
absorcin oral de la Tioridazina.
Anticonvulsivantes: tioridazina disminuye el umbral convulsivo, puede
aumentar el nivel srico de la fenitona, y riesgo de toxicidad.
718
24. Psicofrmacos

en trastornos afectivos
sitivos en las pruebas de embarazo y

alterar la prueba de Metirapona.
Los antidepresivos tricclicos,

como la Amitriptilina, Clomipramina y los inhibidores
selectivos de la recaptacin de
serotonina como la Fluoxetina,
actualmente se prefieren sobre
los inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO), por ser ms
efectivos y no presentar las interacciones de stos.
Los inhibieres selectivos de la recaptacin de serotonina tienen
menores efectos antimuscarnicos y son menos cardiotxicos,
pero los efectos adversos gastrointestinales, como nusea y
vmito, son comunes.
Se utilizan en el tratamiento de
la depresin endgena moderada a severa asociada con cambios psicomotores o psicolgicos, como prdida del apetito y
trastornos del sueo.
El Litio se utiliza en el tratamiento de la mana, enfermedad maniaco-depresiva y depresin unipolar, en los ataques
agudos de mana, se requiere
el tratamiento conjuntamente con antipsicticos debido a
que el Litio demora unos das
en dar su efecto antimanaco.
La administracin conjunta con
Haloperidol se prefiere para el
tratamiento del ataque agudo
de mana.

reducir la irritacin gstrica, evitar
alcohol y depresores del SNC.
En nios la Tioridazina puede provocar trastornos convulsivos y generar
el sndrome de Reye. Debe explorarse
la presencia de movimientos anormales c/ 2 meses durante el tratamiento y luego de 8 a 12 semanas de
suspenderlo, mediante la escala de
movimientos involuntarios anormales. Realizar recuentos diferenciales
sanguneos: la aparicin de agranulocitosis es ms frecuente entre la 4
a 10 semana. Controlar peridicamente la presin arterial. Las necesidades de riboflavina pueden aumentar en pacientes que reciben este
frmaco. Si se presenta somnolencia
se deber tener cuidado al conducir
vehculos y operar maquinaria pesada. Suspender el tratamiento si se
presenta hipersensibilidad. La visin
borrosa, los defectos de visn cromtica y la ceguera nocturna son signos
precoses de retinopata pigmentaria
y pueden ser reversibles si se suspende a tiempo el tratamiento.
719
AMITRIPTILINA
CLORHIDRATO
Farmacocintica
Biodisponibilidad 37 % a 59 %.
Absorcin oral rpida desde el TGI.
Distribucin amplia en el organismo.
Unin a protenas plasmticas 95
%. Cruza la placenta, se excreta en
la leche materna. Es metabolizado
va heptica a Nortriptilina. Tiene un
importante efecto de primer paso.
Su t1/2 es 16 a 26 h. Su excrecin es
renal.
R: C
Indicaciones
(1) Depresin (depresin mayor,
desrdenes bipolares de tipo depresivo, distimias y depresiones atpicas). (2) Condiciones asociadas con
depresin (alcoholismo, enfermedad orgnica, agitacin, ansiedad).
(3) Enuresis (en nios mayores de 6
aos, despus de descartar causas
orgnicas). (4) Dolor neurognico
(crnico y severo como en cncer,
migraa, cefaleas por contractura
muscular, enfermedad reumtica,
dolor facial atpico, neuralgia postherptica, neuropata post-traumtica, neuropata diabtica) (5)
Profilaxis de migraa. (6) Anorexia
nerviosa y bulimia.
Precauciones
su seguridad; teratognico en animales de experimentacin. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna en pequeas cantidades. (3) Pediatra: son ms sensibles a efectos
adversos. (4) Geriatra: los gerentes
requieren en general en general de
menores dosis para evitar toxicidad;
riesgo de efectos adversos anticolinrgicos como retencin urinaria,
sedacin e hipotensin. (5) Insuficiencia renal: riesgo de acumulacin de metabolitos. (6) Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin
y toxicidad. (7) Intoxicacin alcohlica aguda: potencia depresin del
SNC. (8) Asma: puede agravarse. (9)
Enfermedad cardiovascular: riesgo de arritmias, bloqueo cardaco
e insuficiencia cardaca. (10) enfermedad gastrointestinal: riesgo de
leo paraltico. (11) Glaucoma de
ngulo estrecho: puede agravarse.
(12) Hipertrofia prosttica: riesgo
de retencin urinaria aguda. (13) esquizofrenia: puede activarse. (14)
Dosis
Depresin
Adultos: VO 25 mg c/12 a 6 h. inicialmente, ajustando la dosificacin
segn respuesta clnica. Dosis mxima: 300 mg/d VO En gerentes: 100
mg/d.
Adolescentes: VO 10 mg 3 v/d y 20
mg antes de acostarse, ajustando la
dosis segn respuesta clnica. Dosis
mxima: 100 mg/d.
Enuresis
Nios: < 6 aos VO 10 mg al acostarse.
6 a 10 aos VO 10 mg a 20 mg/d
Adolescentes: 11 a 16 aos VO 25
mg a 50 mg/d.
720
24. Psicofrmacos
los primeros das de tratamiento.

Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: riesgo
de hiperpirexia, convulsiones, crisis
hipertensiva y muerte.
Antitiroideos: incrementa riesgo de
agranulocitosis.
Fenotiazinas, Haloperidol: potencia
efectos sedativos, anticolinrgicos y
sndrome neurolptico maligno.
Cimetidina: puede aumentar la concentracin srica de la Amitriptilina y
Clonidina: disminuye su efecto hipotensor.
Simpaticomimticos: riesgo de
arritmias, hipertensin e hiperpirexia.
Antidisquinticos, antihistamnicos, anticolinrgicos: efectos aditivos anticolinrgicos.
Anticoagulantes orales: puede aumentar el efecto anticoagulante.
Anticonvulsivantes: puede aumentar depresin sobre el SNC, disminuye el umbral convulsivo. La carbamazepina y el Fenobarbital pueden
disminuir la concentracin srica de
la aminotriptilina por induccin enzimtica.
Cocana: incrementa el riesgo de
arritmias.
Fluoxetina: puede incrementar la
concentracin de la Amitriptilina.
Incrementos y disminuciones en los
niveles de glucosa. Puede presentar
cambios en el ECG, caracterizados
por prolongacin del intervalo PR,
ensanchamiento del complejo QRS
e inversin o aplanamiento de la
onda T.
agravarse por disminucin del umbral convulsivo.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Amitriptilina,
durante el periodo de recuperacin
del infarto agudo de miocardio.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, sequedad
de boca, aumento del apetito, nusea, hipotensin ortosttica, debilidad. Poco frecuente: efectos anticolinrgicos, arritmias, tremor, hipotensin, nerviosismo, parkinsonismo,
disminucin de la capacidad sexual,
diarrea, sudoracin, agranulocitosis
y otras discrasias sanguneas, reacciones alrgicas, alopecia, ansiedad,
ginecomastia, convulsiones, sndrome de secrecin inapropiada de hormona antidiurtica, tinnitus.
Medidas generales. Para ICC digitalizacin, control de arritmias ventriculares con lidocana y alcalinizacin
de orina con bicarbonato de sodio a
un pH entre 7,4 a 7,5. Las arritmias
refractarias pueden ser manejadas
con fenitona. Para efectos anticolinrgicos severos, utilizar fisostigmina. Para convulsiones, utilizar
Diazepam, paraldehido, fenitona o
anestesia.
Interacciones
Alcohol, depresores del SNC: riesgo de depresin del SNC, respiratoria
e hipotensin; incrementa el efecto
del alcohol, especialmente durante
721
luego de varias sem, de acuerdo a la

tolerancia, la dosis puede aumentar
hasta 80 mg/d.
Nios: No se ha establecido su seguridad y eficacia.

y 30 C, protegido de la luz solar.
Trastorno obsesivo-compulsivo
Adultos: VO iniciar con menos de 20
mg c/24 h, luego de varias semanas,
de acuerdo a la tolerancia y respuesta clnica, la dosis inicial puede incrementarse hasta 60 mg/d.

Tomar el medicamento con alimentos, para minimizar la irritacin
gstrica. Evitar a ingestin de alcohol u otro depresor del SNC. Debe
descontinuarse el tratamiento paulatinamente para evitar abstinencia.
Puede requerir de 6 semanas de tratamiento para obtener efectos antidepresivos.

Farmacocintica
Biodisponibilidad mayor a 60 %.
Absorcin en el TGI buena, los alimentos la retardan pero no la disminuyen. Distribucin, atraviesa de
manera importante la BHE; se une a
protenas plasmticas hasta un 94 %.
Metabolismo heptico se deriva a su
metabolito activo, norfluoxetina. Su
excrecin es renal en un 80 % de la
que 12 % es excretada en forma inalterada y 7 % como norfluoxetina;
el 61 % es excretado como otros
metabolitos. La excrecin biliar se
encuentra hasta un 15 %. Su t es
53h 41h.
No debe duplicarse la dosis en caso
de olvidar una. Se recomienda que
el tratamiento de mantenimiento
sea con una dosis nica en la noche.
En algunos pacientes (geritricos y
adolescentes con predisposicin a
efectos adversos puede ser preferible
fraccionar la dosis en el da.
FLUOXETINA
(como clorhidrato)
R: C
Precauciones
Tableta 20 mg

seguridad. (2) Lactancia: se excreta
en leche materna, no se recomienda
lactancia. (3) Pediatra: no se han
demuestren problemas. (4) Geriatra: los estudios realizados no han
documentado problemas que limiten
Indicaciones
(1) Depresin mental. (2) Trastorno
obsesivo-compulsivo.
Dosis
Depresin mental
Adultos: VO iniciar con 20 mg/d;
722
24. Psicofrmacos
Anticoagulantes orales, digitlicos: se puede incrementar concentraciones sricas de estos medicamentos por desplazamiento de su
sitio de unin en protenas plasmticas.
antidepresivos tricclicos: contraindicado su uso conjunto puede presentarse un estado hiperserotonnico
fatal.
Fenitona: mayor riesgo de toxicidad por este anticonvulsivante.
Vinblastina: Fluoxetina incrementa
de los niveles sricos de este frmaco.
plaquetaria.
su uso. (5) Insuficiencia renal: puede disminuir su excrecin, requiere

ajustar dosificacin. (6) Insuficiencia
heptica: se disminuye el metabolismo de fluoxetina; se requieren dosis
menores y/o intervalos ms prolongados. (7) Sndromes convulsivos:
pueden exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a fluoxetina clorhidrato y pacientes en tratamiento con
IMAO.
Reacciones adversas
Frecuentes: ansiedad y nerviosismo,
diarrea, somnolencia, cefalea, sudoracin, insomnio, nusea.
Poco frecuente: fiebre, dolor muscular y articular, pesadillas, cambios
en el gusto y visin, estreimiento,
disminucin del apetito o prdida
de peso, disminucin en la concentracin, disminucin en la capacidad
sexual, mareo, sequedad de boca,
arritmias cardacas, enrojecimiento
de la piel.
Raras: reacciones alrgicas, hipoglicemia, convulsiones y mana.
Administrar con alimentos para reducir la irritacin gstrica. Cuidado
al conducir vehculos. Puede requerir
hasta 4 semanas de tratamiento para
obtener el efecto antidepresivo.
Medidas generales. No es dializable.
Debe administrarse carbn activado
con sorbitol, con el fin de disminuir
la absorcin del medicamento. En
caso de que se presenten convulsiones administrar Diazepam va EV
Debido a su larga vida media de
eliminacin los cambios de dosis se
reflejarn despus de varias semanas. Se ha reportado casos de ideas
suicidas durante el tratamiento con
Fluoxetina. En todo paciente con
Interacciones
efectos aditivos depresores del SNC.
723
cin es completa en el TGI 8 h. Su

distribucin es amplia en el organismo, no se une a protenas plasmticas. Cruza la placenta, se excreta
en leche materna. Se concentra en
lquido cerebral, tiroideo y seo. El
Litio no se metaboliza. Su excrecin
es va renal en 95 %; en el sudor 4 %
y fecal en 1 %.
depresin severa deber prescribirse

con suma cautela por el potencial
riesgo suicida. Si se presenta mareo
durante la administracin del frmaco no se deber conducir vehculos
ni operar maquinaria pesada.
De Uso Restringido:
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria, teratognico en el
primer trimestre del embarazo; no
se recomienda su uso. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna
en concentraciones de la mitad de
plasma materno, puede producir
hipotona, hipotermia, cianosis y
cambios electrocardiogrficos en el
lactante; no se recomienda en lactancia. (3) Pediatra: puede alterar
las concentraciones de hormona
paratiroidea y producir disminucin de la formacin y densidad de
los huesos; el litio se deposita en
los huesos remplazando el calcio
de la hidroxiapatita. (4) Geriatra:
requieren usualmente de dosis menores y un monitoreo constante de
los niveles sricos. Mayor toxicidad
del SNC an en rangos teraputicos;
son ms susceptibles a desarrollar
hipotiroidismo, sed excesiva y poliuria. (5) Insuficiencia renal: riesgo de acumulacin y toxicidad. (6)
Insuficiencia heptica: en general
no requiere ajuste de dosis. (7) Historia de leucemia: puede activarla.
(8) Enfermedad cardiovascular:
puede agravarse. (9) Enfermedad
neurolgica como convulsiones
o Parkinson: pueden agravarse.
LITIO CARBONATO R: D
Tableta 300 mg
Indicaciones
(1) Trastornos bipolares (profilaxis y
tratamiento de mana, prevencin
de depresin bipolar). (2) Depresin
(tratamiento de mantenimiento en
depresin unipolar). (3) Profilaxis de
cefalea recurrente. (4) Desordenes
esquizoafectivo. (5) Dependencia
alcohlica.
Dosis
Trastornos bipolares (fase manaca
aguda)
Adultos: VO 600 mg, 3 v/d puede
ajustarse la dosis segn necesidad y
tolerancia. Para mantenimiento, VO
300 mg, 3 4 v/d.
Nios: >12 aos: VO 15 a 20 mg/
Kg/d repartidas de 3 a 2 v/d, que
puede ajustarse en intervalos semanales basados en las concentraciones
sricas de litio.
Dosis mxima adultos: 2,4 g/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 100 %. La absor724
24. Psicofrmacos
(10) Deshidratacin severa: aumenta riesgo de toxicidad, deben

evitarse prdidas excesivas de sodio
y agua. (11) Pacientes debilitados
y con restriccin de sodio: puede
producirse toxicidad por litio. (12)
Enfermedad orgnica cerebral,
esquizofrenia: son hipersensibles
al litio y pueden presentar confusin, convulsiones y cambios electrocardiogrficos a concentraciones
teraputicas de litio. (13) Psoriasis:
puede agravarse.
ms de 10 % c/3 horas o si la vida

media supera las 36 horas.
Interacciones
Diurticos: puede provocar toxicidad severa por litio por disminucin
de la excrecin renal (aumento de la
reabsorcin tubular de litio por dficit de sodio corporal).
Aminofilina, bicarbonato de sodio, cloruro de sodio: la ingesta de
estas sales aumenta la eliminacin
de litio.
AINEs: disminuye la excrecin renal
de litio conduciendo a toxicidad.
Clorpromazina: su uso concomitante reduce la absorcin de clorpromazina, aumenta la concentracin
intracelular del litio.
Haloperidol y tioridazina: su uso
concomitante para el tratamiento de
episodios manacos puede producir
toxicidad neurolgica irreversible
y dao cerebral, especialmente en
pacientes con sndrome orgnico cerebral y en altas dosis, sndrome de
encefalopata (letargo, temblores,
sntomas extrapiramidales).
Inhibidores ECA, calcio antagonistas, metildopa: pueden aumentar el
Bloqueantes
neuromusculares:
pueden potenciar el efecto bloqueante neuromuscular.
Vasopresina, desmopresina, carbamazepina: el litio disminuye el
efecto antidiurtico de estos medicamentos.
Metronidazol: puede disminuir la
excrecin renal de litio conduciendo
a toxicidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Litio
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, polidipsia,
somnolencia, temblores, nusea, urgencia miccional.
Poco frecuente: arritmias cardacas,
leucocitosis, cefaleas, confusin, inquietud, mareos, retardo psicomotor, ganancia de peso, acne, rash
drmico, estupor, letargo.
Raras: pseudo tumor cerebral, cianosis, hipotermia en extremidades,
sntomas de hipotiroidismo, coma,
ataques epileptiformes, dificultad
para hablar, ataxia.
Medidas generales, mantenimiento
de balance hidroelectroltico adecuado y funcin renal; posiblemente se
incrementa la excrecin de litio con
diurticos osmticos como manitol y
acetazolamida. Puede ser necesario
utilizar hemodilisis si las concentraciones del agente no disminuyen
725

en la ansiedad generalizada y los trastornos del
sueo
Puede aumentar la determinacin

de glucosa en sangre, los valores
de la hormona paratifoidea inmunorreactiva y calcio; y los resultados
del ECG.
Las benzodiazepinas como el

Diazepam actan sobre los
receptores benzodiazepnicos
que estn asociados con los
receptores GABA. Estn indicados para el alivio por corto
tiempo de la ansiedad severa
con o sin asociacin a insomnio
en enfermedad psicosomtica,
orgnica o psiquitrica. No son
apropiados en el tratamiento
de la depresin, estados obsesivos o fbicos, psicosis crnica.
Administrar el medicamento luego
de las comidas para evitar la accin
laxante y disminuir los sntomas en
el TGI. Mantener una hidratacin
adecuada (2,5 a 3 L/da) para evitar
la deplecin de sodio que potencia
la toxicidad por litio. Si se produce
somnolencia tener cuidado al conducir vehculos y operar maquinaria
pesada.
DIAZEPAM
Tableta 10 mg
Inyectable 5 mg/ mL x 2 mL
La toxicidad del Litio puede ocurrir

incluso con niveles teraputicos,
debe contarse idealmente con la posibilidad de medir las concentraciones sricas de litio durante la terapia.
Vigilar la asociacin con haloperidol
y antipsicticos, agentes bloqueadores neuromusculares. El Litio puede
generar trastornos tiroideos, epilepsia, enfermedad renal o cardiovascular, lesin cerebral, deshidratacin
grave. Determinar la concentracin
sangunea de Litio para el empleo
seguro del frmaco.
(ver seccin 1.3 coadyuvantes de la

anestesia, medicacin preoperatorio. sedacin para procedimientos
breves y miorrelajantes de accin
perifrica).
ALPRAZOLAM
R: D
Tableta ranurada 0,50 mg

Indicaciones
(1) Ansiedad (2) Trastorno de pnico.
726
24. Psicofrmacos
Dosis
nes congnitas. Los hijos de madres

que tomaron alprazolam durante la
gestacin pueden mostrar sntomas
de de abstinencia y flacidez al nacer.
No se han establecido los daos potenciales en seres humanos por lo
que debe administrarse con suma
precaucin especialmente durante
el primer trimestre de embarazo,
a no ser que el criterio mdico disponga en base al riesgo-beneficio lo
contrario. (2) Lactancia: puede excretarse en la leche materna. (3) Pediatra: sin informacin especfica.
(4) Geriatra: los pacientes geritricos son ms sensibles a los efectos
de las benzodiazepinas; prescribir
con cautela segn funcin renal.
(5) Insuficiencia heptica y renal:
riesgo de acumulacin, prescribir
con cautela.
Ansiedad
Adultos:
VO 0,25 a 0,50 mg c/ 8 h, de acuerdo a la severidad de los sntomas.
La dosis puede incrementarse en intervalos de 4 das hasta alcanzar un
mximo de 4 mg.
Trastorno de pnico.
Adultos:
VO, inicialmente 0,5 mg 3 v/d, la dosis puede incrementarse en 1 mg c/3
a 4 d. Dosis mxima 10 mg/d.
Farmacocintica
Presenta una biodisponibilidad entre el 72 y 94 %. Se absorbe bien
despus de la administracin por
va oral. Se distribuye ampliamente
por el organismo. Se une a protenas plasmticas en un 68 a 74 %.
Su vida media es de 12 horas
2h. Al administrar dosis repetidas
de Benzodiazepinas de vida corta o
intermedia el grado de acumulacin
del compuesto es mnimo; el estado de equilibrio se alcanza por lo
general en 2 a 3 das. Al finalizar la
terapia, la eliminacin del frmaco
es rpida. Las concentraciones son
subclnicas a las 24 horas y vuelven a cero en alrededor de 4 das o
menos. Su metabolismo es exclusivamente heptico y su excrecin es
por va renal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Alprazolam u
otras Benzodiazepinas; esta contraindicado en glaucoma de ngulo
agudo salvo que reciba la terapia
adecuada. Asimismo en choque o
coma, intoxicacin alcohlica aguda
con depresin de las funciones vitales. Contraindicado en enfermedad
pulmonar obstructiva grave.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, prurito, malestar general, ansiedad y sofocacin.
Poco frecuente: ataxia, cambios de
la libido, cefalea, confusin, euforia,
efecto de resaca, vrtigo, fotofobia,
nistagmo, visin borrosa, aumento
de las secreciones bronquiales.
Precauciones
(1) Embarazo: puede atravesar la
placenta y al igual que las dems
Benzodiazepinas esta asociado a un
aumento del riesgo de malformacio727
Levodopa: el Alprazolam disminuye

los efectos de la Levodopa.
Los sntomas incluyen somnolencia,
depresin del SNC, ataxia, hipotensin, bradicardia, disnea y coma. El
antdoto especfico es el Flumazenil.
Si el paciente esta consiente, inducir
la emesis y administrar carbn activado, de lo contrario se efectuar
lavado gstrico. Controlar la frecuencia cardaca, respiratoria y la presin
arterial. Administrar fluidos IV para
promover la diuresis. La hipotensin puede contrarrestarse administrando vasopresores. Si se produce
excitacin no debe administrarse
barbitricos por el riesgo de mayor
depresin en el SNC. Puede requerirse asistencia ventilatoria. La dilisis
es de escasa utilidad.
Puede alterar las pruebas de captacin tiroidea de 123I y 131I. Puede
aumentar los niveles de ALT, AST y
eosinfilos.
Almacenarse en ambientes ventilados, protegidos del exceso de calor y
luz intensa o directa, de preferencia
entre 15 y 30 C.
Administrar cada 8 horas con suficiente agua en cada toma. No administrar con otros medicamentos.
Interacciones
bloqueadores beta adrenrgicos,
Fluoxetina, Haloperidol, Pimozida, fenotiazinas, IMAO, opiceos,
anticonvulsivos, ciertos antihistamnicos, otras Benzodiazepinas,
Clorzoxazona, Metildopa, Metoclopramida, Trazodona, entre
otros: incrementan efectos depresores sobre el SNC.
Cimetidina, Disulfiram, Eritromicina, Ketoconazol, Itraconazol, Fluconazol y anticonceptivos orales:
pueden disminuir el metabolismo
heptico del Alprazolam y aumentar
sus concentraciones sricas.
Tabaco: acelera el metabolismo del
Alprazolam y disminuye su eficacia.
Descontinuar gradualmente si aparecen efectos adversos, ya que la
suspensin brusca del tratamiento
en pacientes que recibieron altas
dosis por ms de 8 a 12 semanas,
e incluso con dosis teraputicas por
1 2 semanas, puede generar sndrome de abstinencia. Dicho sndrome se caracteriza por irritabilidad,
nerviosismo, dificultad para dormir,
dolor abdominal, despersonalizacin, diaforesis, depresin mental,
calambres musculares, nuseas, vmitos, alteraciones de la percepcin,
hipersensibilidad al dolor y al tacto.
El uso prolongado puede producir
dependencia psicolgica o fsica. De
presentarse somnolencia no deber
728
24. Psicofrmacos
operarse maquinaria pesada o conducir vehculos.
Administrar va IM. 15 a 20 mg, ajustando y repitiendo las dosis segn la

necesidad.
De Uso Restringido:
Sedacin prequirrgica
Adultos:
Administrar VO inicialmente, 6 a 25
mg/d en 3 tomas con los alimentos,
aumentando gradualmente la dosis
segn la necesidad y tolerancia. Alternativamente, administrar va IM.
2 a 20 mg., entre 45 min a 3 h antes
de la ciruga.
LEVOMEPROMAZINA
R: C

Indicaciones
(1) Trastornos sicticos (2) Analgesia
(3) Analgesia obsttrica (4) Sedacin
prequirrgica.
Farmacocintica
Su biodisponibilidad es de 50 %. Su
tiempo de vida media es entre 16,4
a 77,8 horas. Su absorcin es moderada en el TGI. Se une a protenas
plasmticas entre 90 %. Alcanza su
estado de equilibrio en 4 a 7 das. Su
metabolismo es heptico. Su eliminacin es principalmente renal y en
menor grado fecal.
Dosis
Trastornos psicticos
Adultos:
VO 25 a 50 mg., 2 a 4 v/d, aumentando gradualmente segn la necesidad
y tolerancia. Si se requiere dosis de
100 a 200 mg, el paciente debe permanecer en cama los primeros das
para evitar la hipotensin ortosttica.
En alteraciones psicticas graves administrar IM 25 mg c/6 a 8 h, aumentando gradualmente, si es necesario.
Precauciones
(1) Embarazo: la Levomepromazina no tiene estudios detallados en
anmales. Las fenotiazinas se han
relacionado a signos de impregnacin atropnica y extrapiramidales en
neonatos. No se dispone de estudios
adecuados y bien controlados en seres humanos. No se ha establecido la
seguridad de su uso durante la gestacin por lo cual no se debe utilizarse a no ser que el criterio mdico
disponga en base al riesgo-beneficio
lo contrario. (2) Lactancia: las fenotiazinas se excretan en la leche materna. Pueden producir somnolencia
y aumento del riesgo de distonas y
Analgesia
Adultos:
Administrar inicialmente 25 a 50 mg
IM., 2 a 4 v/d, aumentando gradualmente segn la necesidad y tolerancia. En dolor agudo o persistente
administrar 10 a 20 mg. IM c/4 a 6
h, aumentando gradualmente, s es
necesario.
Analgesia obsttrica
Adultos:
729
to, estreimiento, malestar general,

ansiedad y sofocacin.
Poco frecuente: hipotensin, melanosis, rash, xerostoma, dificultad
para orinar, cambios menstruales,
priapismo,
hiperprolactinemia,
agranulocitosis, temblor de manos
y dedos, acatisia, discinesia tarda,
efectos extrapiramidales distnicos
y parkinsonianos, discinesia precoz,
visin borrosa, retinopata pigmentaria, disminucin del tono ocular,
congestin nasal, sndrome neurolptico maligno, ictericia colestsica,
golpe de calor.
discinesia tarda en el lactante. Durante su administracin no dar de

lactar o suspender el tratamiento. (3)
Pediatra: los nios parecen tener
mayor riesgo de desarrollar reacciones neuromusculares o extrapiramidales, especialmente distonas. Los
nios deben ser vigilados mientras
reciban las dosis teraputicas de fenotiazinas segn el criterio mdico.
(4) Geriatra: los pacientes geritricos son ms propensos a sufrir a
sufrir hipotensin y presentar reacciones anticolinrgicas y sedantes.
Tienen mayor tendencia a los efectos
extrapiramidales secundarios, como
discinesia tarda y parkinsonismo.
Se recomiendan que estos pacientes
reciban la mitad de la dosis habitual
de un adulto joven. Los pacientes
con sndrome cerebral orgnico o
estados de confusin deben recibir
entre un tercio y la mitad de la dosis
habitual, la que se incrementar, de
ser necesario, a los intervalos de 7
a 10 das preferiblemente. Tambin
se recomienda prescribir con cautela
segn funcin renal. (5) Insuficiencia heptica y renal: riesgo de acumulacin, prescribir con cautela.
Los sntomas de la sobredosis incluyen somnolencia, reacciones extrapiramidales y depresin del SNC.
Durante el tratamiento sintomtico y
de mantenimiento se debe intentar
el lavado gstrico precoz; sin inducir el vmito ya que puede producir
reacciones distnicas en el cuello y
la cabeza, aumentando el riesgo de
aspiracin. Debe administrarse carbn activado y un catrtico salino.
Monitorizar la funcin respiratoria y
la temperatura corporal. Controlar la
funcin cardiovascular por al menos
5 das. Controlar las arritmias cardacas con Fenitona con 9 a 11 mg/Kg.
IV. Digitalizar en caso de insuficiencia. Corregir la hipotensin con vaso
presores. Controlar las convulsiones
con Diazepam seguido de Fenitona.
Se puede controlar los sntomas parkinsonianos con Difenhidramina. La
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Levomepromazina u otras fenotiazinas. No usar en
estados comatosos o junto a concentraciones elevadas de depresores del
SNC; glaucoma de ngulo agudo, re
tencin urinaria, enfermedad orgnica severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, pruri730
24. Psicofrmacos
Interacciones

bloqueadores beta adrenrgicos,
Fluoxetina, Haloperidol, Pimozida, fenotiazinas, IMAO, opiceos,
anticonvulsivos, ciertos antihistamnicos, otras Benzodiazepinas,
Clorzoxazona, Metildopa, Metoclopramida, Trazodona, entre
otros: incrementan efectos depresores sobre el SNC.
Antidiscinticos, antihistamnicos
y anticolinrgicos: potencian los
efectos anticolinrgicos.
Anfetaminas: disminuye los efectos
estimulantes de las anfetaminas.
Anticonvulsivantes: riesgo de convulsin, reajustar la dosis.
IMAO y antidepresivos tricclicos:
pueden intensificar los efectos sedantes y anticolinrgicos.
Antitiroideos: incrementan el riesgo de agranulocitosis.
Bloqueadores
-adrenrgicos:
pueden acentuar la hipotensin.
Bromocriptina: antagonismo del
efecto teraputico de Bromocriptina.
Dopamina: puede antagonizar la
vasoconstriccin perifrica inducida
por la Dopamina.
Levodopa: Levomepromazina puede
inhibir los efectos antiparkinsonianos
de la Levodopa.
Adrenalina: las fenotiazinas producen bloqueo alfa-adrenrgico, debe
evitarse el uso de Adrenalina ya que
puede producirse hipotensin severa
y taquicardia.
Etilefrina: disminuyen el efecto presor de la Etilefrina.
La Levomepromazina puede producir falsos positivos en las pruebas de

bilirrubina en orina, prolongar el intervalo QT, deprimir el segmento ST
y alterar la conduccin AV en el ECG.
Puede anular la respuesta a la gonadorrelina debido al aumento de las
concentraciones sricas de prolactina. Puede provocar resultados falsos
positivos en las pruebas de embarazo. Altera la prueba de Metirapona.
Almacenarse en ambientes ventilados, protegidos del exceso de calor y
luz intensa o directa, de preferencia
entre 15 y 30 C.
Administrar cada 8 horas con suficiente agua en cada toma. No administrar con otros medicamentos.
en las siguientes condiciones: enfermedad cardiovascular grave, alcoholismo activo, discrasias sanguneas,
cncer de mama, glaucoma de ngulo abierto, insuficiencia heptica,
lcera pptica, hipertrofia prosttica
sintomtica, trastornos respiratorios
crnicos, especialmente en nios;
trastornos convulsivos, sndrome de
Reye.
Debe explorarse la presencia de
movimientos anormales c/ 2 meses durante el tratamiento y luego
731
de 8 a 12 semanas de suspenderlo,
mediante la escala de movimientos
involuntarios anormales. Realizar recuentos diferenciales sanguneos, la
aparicin de agranulocitosis es ms
frecuente entre la 4ta y 10ma semana.
Controlar peridicamente la presin
arterial. Realizar exmenes peridicos de signos de discinesia tarda,
funcin heptica, signos oftalmolgicos antes de iniciar el tratamiento y cada 6 a 12 meses durante el
tratamiento prolongado o a dosis
elevadas, ya que se ha reportado el
depsito de cristales en la crnea y
cristalino.
Se ha observado con antipsicticos
un aumento de la frecuencia de cncer de mama en estudios en animales; pero no se ha demostrado an
tumorigenicidad mamaria en humanos.
Las necesidades de Riboflavina pueden aumentar en pacientes que reciben fenotiazinas. Si se presenta
somnolencia no se deber conducir
vehculos ni operar maquinaria pesada. Evitar la exposicin excesiva al sol
por el riesgo de fotosensibilidad.
Suspender el tratamiento: si se presenta hipersensibilidad, hipertermia,
agranulocitosis, cambios en la crnea, cristalino o retina u otra reaccin sistmica grave. La agranulocitosis suele recuperarse 1 a 2 semanas
luego de suspender el tratamiento.
La visin borrosa, los defectos de visin cromtica y la ceguera nocturna
son signos precoces de retinopata
pigmentaria y pueden ser reversibles
si se suspende a tiempo el tratamiento. La suspensin del tratamiento se
recomienda efectuarla de manera
gradual y en varias semanas por el

riesgo de discinesia, nuseas, vmitos y mareo.

en desrdenes obsesivocompulsivos y ataques
de pnico
Algunos antidepresivos tricclicos, como la Clomipramina,
son tiles en el tratamiento de
desordenes obsesivo-compulsivos y ataques de pnico.
CLOMIPRAMINA
CLORHIDRATO
R: C
Indicaciones
(1) Trastornos obsesivo-compulsivos.
(2) Ataques de pnico (conjuntamente con psicoterapia). (3) Dolor
neurognico (crnico y severo como
en cncer, migraa, cefaleas por
contractura muscular, enfermedad
reumtica, dolor facial atpico, neuralgia post-herptica, neuropata
post traumtica, neuropata diabtica). (4) Profilaxis de migraa. (5)
Sndrome de catapleja/narcolepsia.
(6) Anorexia nerviosa.
Dosis
Depresin
Adultos: Inicialmente: 25 mg c/ 8 h
VO, ajustar la dosis segn respuesta
clnica y tolerancia del paciente. Las
732
24. Psicofrmacos
Precauciones
formulaciones de liberacin prolongada se indican 1 v/d.

Dosis parenteral: inicialmente 25 a
50 mg/d IM, y posteriormente 25
mg/d hasta 100 a 150 mg/d IM
> 10 aos: inicialmente 25 mg/d
VO, dosis que puede incrementarse
gradualmente a 100 mg 3 mg/Kg/d
hasta un mximo de 200 mg/d.

estudios que demuestren problemas. (2) Lactancia: se distribuye en
leche materna en pequeas cantidades. (3) Pediatra: son ms sensibles
a efectos adversos. (4) Geriatra:
requieren en general dosis menores
para evitar toxicidad, riesgo de efectos anticolinrgicos, como retencin
urinaria, sedacin e hipotensin. (5)
Insuficiencia renal: riesgo de acumulacin de metabolitos. (6) Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin y toxicidad. (7) Alcoholismo
activo: potencia la depresin del
SNC. (8) Asma: puede agravarse.
(9)Glaucoma de ngulo estrecho:
puede agravarse. (10) Enfermedad
cardiovascular: riesgo de arritmias,
bloqueo cardaco a insuficiencia
cardaca. (11) Enfermedad gastrointestinal: riesgo de leo paraltico.
(12) Hipertrofia prosttica: riesgo
de retencin urinaria aguda. (13)
Esquizofrenia: puede activarse.
(14) Sndromes convulsivos: puede
agravarse por disminucin del umbral convulsivo.
Trastorno obsesivo-compulsivo
Adultos: Inicialmente, 25 mg c/24 h
VO, que pueden incrementarse gradualmente hasta 100 mg durante
las primeras 2 sem y en las siguientes, hasta una dosis mxima de 250
mg/d.
Enuresis
Nios: 5 a 8 aos VO 20 mg a 30
mg c/24 h.
9 a 12 aos VO 25 a 50 mg c/24 h.
> 12 aos VO 25 a 75 mg. Indicar la
dosis mayor en quien no se obtenga
respuesta a los 7 d.
Farmacocintica
rpida en el TGI presentando importante efecto de primer paso. Su
distribucin alcanza su estado de
equilibrio en 7 a 14 das. Unin a
protenas plasmticas 97 %, distribuyndose preferentemente en los
tejidos con alto contenido lipdico.
Metabolismo heptico a desmetilclomipramina su principal metabolito
activo. Su t1/2 es de 21 a 31 horas. Su
excrecin es renal en 66 % y parcialmente por heces.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Clomipramina;
durante el periodo de recuperacin
del infarto agudo de miocardio.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, sequedad
de boca, aumento del apetito, nusea, hipotensin ortosttica, debilidad, vmito.
Poco frecuente: efectos anticolinrgicos, arritmias, tremor, hipoten733
barbital y carbamazepina: pueden

disminuir la concentracin srica de
clormipramina por induccin enzimtica.
Cocana: incrementa riesgo de arritmias.
Fluoxetina: puede incrementar la
concentracin de clormipramina.
Cimetidina: puede aumentar la concentracin srica de clormipramina y
Clonidina: disminuye su efecto hipotensor.
Antitiroideos: incrementan el riesgo de agranulocitosis.
Fenotiazinas, Haloperidol: potencian efectos sedativos, anticolinrgicos y sndrome neurolptico maligno.
Puede alterar los niveles de glucosa y
producir cambios en el ECG, caracterizados por prolongacin del intervalo PR, ensanchamiento del complejo
QRS e inversin o aplanamiento de
la onda T.
sin, nerviosismo, parkinsonismo,

diarrea, sudoracin, convulsiones,
agranulocitosis y otras discrasias
sanguneas, reacciones alrgicas,
alopecia, ansiedad, ginecomastia,
convulsiones, sndrome de secrecin
inapropiada de la hormona antidiurtica, tinnitus.
Medidas generales. Para ICC digitalizacin, control de arritmias ventriculares con lidocana y alcalinizacin
de orina con bicarbonato de sodio a
un pH entre 7,4 a 7,5. Las arritmias
refractarias pueden ser manejadas
con fenitona. Para efectos anticolinrgicos severos usar fisostigmina.
Para convulsiones utilizar Diazepam,
paraldehido, fenitona o anestesia.
Interacciones
e hipotensin, incrementa el efecto
del alcohol, especialmente durante
los primeros das de tratamiento.
Anticolinrgicos, antihistamnicos,
antidisquinticos: efectos aditivos
anticolinrgicos.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: riesgo
de hiperpirexia, convulsiones, crisis
hipertensiva y muerte.
Anticoagulantes orales: puede aumentar el efecto anticoagulante.
Anticonvulsivantes: puede aumentar depresin sobre SNC, disminuye
el umbral convulsivo al disminuir
el efecto anticonvulsivante, Feno-
Tomar el medicamento con alimentos, para minimizar la irritacin gstrica. No debe duplicarse la dosis en
caso de olvidar una. La dosificacin
de este medicamento debe de ser
individualizada en cada paciente. Se
734
24. Psicofrmacos
mdula adrenal, hipertrofia prosttica, insuficiencia heptica y renal.

Se recomienda al paciente se limite
a las dosis sugeridas por el mdico
y se lo reevale peridicamente sobre la necesidad de continuar con el
frmaco. Debe indicarse al paciente que puede ser necesaria de 1 a
6 semanas de medicacin antes de
evidenciar los efectos teraputicos
deseados. En pacientes con depresin puede desencadenarse mana.
En todo paciente depresivo debe
considerarse el riesgo de suicidio
prescribiendo la menor cantidad
posible y necesaria para mantener
el tratamiento.
recomienda que el tratamiento de

mantenimiento sea con una dosis
nica en la noche. En algunos pacientes (geritricos y adolescentes)
con predisposicin a efectos adversos puede ser preferible fraccionar la
dosis en el da.
Evaluar el riesgo-beneficio en las
siguientes condiciones: epilepsia,
alcoholismo crnico, asma, enfermedades hematolgicas, arritmias,
infarto de miocardio, ACV, ICC,
retensin urinaria, esquizofrenia,
trastornos gastrointestinales, glaucoma, hipertiroidismo, tumores de
735
25 Medicamentos que actan

en las Vas Respiratorias
25.1. Antiasmticos y medicamentos para el tratamiento de neumopata
obstructiva crnica
mo a los receptores de adenosina A2. El mecanismo por la cual

la teofilina ejerce su accin es
todava impreciso. Las xantinas
inhiben la fosfodiesterasa del
AMP cclico y del GMP cclico,
aumentando los niveles de dichos nucletidos y alteran la
movilizacin del calcio intracelular, pero estas acciones se
producen con concentraciones
de teofilina que superan las teraputicas. La hiptesis de accin actualmente ms aceptada
se basa en la capacidad de las
xantinas para bloquear receptores adenosnicos A1 y A2 a
concentraciones equivalentes a
las teraputicas.
En el tratamiento de pacientes
asmticos debe reducirse la
exposicin a factores desencadenantes identificables, tanto
especficos como inespecficos,
as como prevenir o revertir
el broncoespasmo utilizando
frmacos
broncodilatadores
(agentes beta-adrenrgicos) y
reducir el grado de reactividad
no especfica de la va area, la
que refleja la inflamacin de la
misma, mediante el uso de antiinflamatorios potentes (corticoides).
Los agonistas adrenrgicos relajan la musculatura lisa

bronquial a travs de la activacin de la adenil ciclasa y la
elevacin del AMP cclico intracelular. En la actualidad los
estimulantes B2 adrenrgicos
desempean un papel esencial
en el tratamiento del asma y de
la EPOC.
Las xantinas actan sobre la

musculatura lisa bronquial relajndola, en particular si han
sufrido constriccin de origen
experimental por un espasmgeno o clnicamente en el
asma. Ejercen su accin muy
probablemente por antagonis736
25. Medicamentos que actan en las Vas Respiratorias
El nico anticolinrgico que se

usa en asma es el ipratropio y
semejantes. Los frmacos anticolinrgicos de tipo atropnico
bloquean competitivamente la
accin de la acetilcolina liberada
en las terminaciones que llega a
la musculatura lisa bronquial.
Su eficacia teraputica depende hasta que punto el reflejo
colinrgico broncoconstrictor
contribuya al broncospasmo
total. Asimismo si el tono colinrgico es excesivamente elevado, la concentracin de anticolinrgico alcanzado puede
ser insuficiente para provocar
un bloqueo eficaz del efecto
broncoconstrictor de la acetil
colina. Mediante la administracin por va inhalatoria es posible aumentar la concentracin
localmente, minimizando los
efectos secundarios propios del
bloqueo muscarnico en otros
rganos. La distribucin predominantemente central de los receptores colinrgicos en las vas
areas constituye otro factor
limitante de la eficacia clnica
de estos frmacos. La broncodilatacin ocurre en bronquiolos.
Lo que implica una gran variabilidad individual en la respuesta.
macrfagos y eosinfilos. Probablemente estas variaciones

expliquen porqu los esteroides,
al menos en dosis nica no bloquean la respuesta inmediata a
alergenos (broncoconstriccin,
hipersecrecin mucosa, edema), pero en cambio bloquean
la respuesta inflamatoria tarda
y la consiguiente hiperreactividad bronquial. Esto implica que
la accin antiasmtica aguda de
los corticosteroides no es inmediata, sino que tarda 4-6 horas
en manifestarse, la reaccin de
la hiperreactividad bronquial es
gradual. A nivel molecular se
sabe que inducen en los neutrfilos y otras clulas inflamatorias
la sntesis de varios mediadores
antiinflamatorios peptdicos derivados de una gran glucoprotena precursora, la lipocortina:
Estos mediadores tienen una
accin inhibitoria sobre la fosfolipasa A2 y por lo tanto sobre
la produccin de eicosanoides
derivados del cido araquidnico (leucotrienos y prostaglandinas) y del factor activador de
las plaquetas. Asimismo los
glucocorticoides inducen la sntesis de mediadores peptdicos
cuyas propiedades antiinflamatorias no estn mediadas por la
inhibicin de la fosfolipasa A2,
por ejemplo los responsables
de la permeabilidad capilar.
Esto explica la latencia de horas tras dosis nica, hasta que
se manifiesta la reabsorcin de
exudados, la desaparicin de la
secrecin y de la reduccin de
Los corticosteroides posiblemente acten sobre varios

componentes de la respuesta
inflamatoria en el asma. Los
corticosteroides no inhiben la
liberacin de mediadores por
los mastocitos en el pulmn,
aunque si lo hacen sobre los
737
la contraccin muscular. Adicionalmente los glucocorticoides sensibilizan los receptores

pulmonares -adrenrgicos y
previenen y antagonizan su
desensibilizacin,
probablemente aumentando la trascripcin de protena receptora. Por
tanto incrementan la respuesta
a los frmacos -adrenrgicos y
previenen el desarrollo de tolerancia tras el tratamiento prolongado con altas dosis. Este
fenmeno se produce tanto en
las fibras musculares lisas como
en las clulas inflamatorias.
debida a alergenos ambientales, asma exgena o endgena

recurrente de causas conocidas
y desconocidas y broncoconstriccin inducida por el ejercicio
fsico.
La Budesonida, corticoide inhalatorio inhibe la actividad de
los mastocitos, eosinfilos, neutrfilos, macrfagos y linfocitos.
Adems interfiere con la accin
de histamina, prostaglandinas,
leucotrienos y citoquinas.
El Cromoglicato de sodio es
un estabilizador del mastocito,
inhibe su degranulacin tras
exposicin a antgenos especficos; as inhibe la liberacin de
histamina, leucotrienos y otros
mediadores de la hipersensibilidad por interferencias en el
transporte del calcio en la membrana celular.
El Bromuro de Ipratropio,
ejerce su efecto broncodilatador por bloqueo del receptor
muscarnico en la fibra muscular lisa. Tambin inhibira la
liberacin de mediadores por el
mastocito.
La Metilprednisolona, corticoide sistmico que acta como
antiinflamatorio a nivel respiratorio. Inhibe la acumulacin
de macrfagos y linfocitos en
las zonas de inflamacin, as
como la fagocitosis, la liberacin de lisozimas y de otros
mediadores de la inflamacin.
Tambin reduce la dilatacin y
permeabilidad de los capilares
inflamados.
Los bloqueantes de la liberacin

de mediadores antihistamnicos (Cromoglicato) inhiben la
respuesta broncoconstrictora
inmediata desencadenada por
alergenos y fro. Al contrario
que otros frmacos estabilizadores de los mastocitos, tambin inhiben la respuesta inflamatoria tarda y la consiguiente
hiperreactividad bronquial, lo
que implica una accin adicional sobre las clulas inflamatorias como los eosinfilos, neutrfilos, macrfagos, monocitos
y plaquetas. As mismo inhibe la
liberacin de histamina, leucotrieno C4 y prostaglandina D2,
factores quimiotcticos, etc. Estos frmacos no ejercen efectos
broncodilatadores, y su accin
antiasmtica es inminentemente preventiva, protegiendo a los
enfermos susceptibles frente a
los diversos estmulos provocadores de asma: asma estacional
738
El Salbutamol, beta-adrenrgico que estimula selectivamente

los receptores beta-2 adrenrgicos para relajar el msculo liso
bronquial, contrarrestando el
broncoespasmo, con lo que mejora la funcin respiratoria, disminuye el volumen residual y la
resistencia de las vas areas. Estimula a la enzima adenilciclasa
y aumenta las concentraciones
de AMPc. Tambin previene la
liberacin de sustancias mediadoras de la hipersensibilidad
por los mastocitos.
La Teofilina, relaja directamente el msculo liso bronquial y
los vasos sanguneos, contrarrestando el broncoespasmo,
aumentando la velocidad de
flujo y la capacidad vital pulmonar. Inhibe a la enzima fosfodiesterasa aumentando la concentracin de AMPc. Tambin
estimula el centro respiratorio
bulbar, incrementando su sensibilidad al dixido de carbono.
La Aminofilina es un profrmaco de la Teofilina, por lo que
acta de la misma forma que
sta.
La Epinefrina, estimula los receptores beta-2 adrenrgicos
para relajar el msculo bronquial y estimular a la enzima
adenilciclasa para aumentar
las concentraciones de intracelulares de AMPc. Contrae las
arteriolas bronquiales por estimulacin alfa adrenrgica reduciendo la vasodilatacin y el
edema bronquial producido por
la histamina.
BECLOMETASONA
DIPROPIONATO
R: C
Aerosol 250 g/dosis, 200 g/dosis, 50 g/dosis.

Indicaciones
(1) Asma bronquial (2) Rinitis alrgica, estacional, vasomotora, y los
estados alrgicos nasales.
Dosis
Asma bronquial
En casos leves a moderados administrar 200 a 1000 g/d por inhalacin
oral fraccionados c/ 6 a 8 h, en casos severos administrar 1000 a 2000
g/d x inhalacin oral fraccionados
c/ 6 a 8 h. Ajustar segn respuesta
clnica.
Nios:
>6 aos: administrar 50 a 100 g/d
c/ 6 h x inhalacin oral.
Rinitis alrgica, estacional, vasomotora, y los estados alrgicos nasales.
Administrar 100 g en cada fosa nasal cada 12 h.
Nios:
6 aos a 12 aos: administrar 50 g
en cada fosa nasal c/ 12 h.
Lmite de prescripcin
Adultos y adolescentes: 1000 a 2000
g/d.
Nios: 400 a 500 g/d.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente en el TGI y
la mucosa respiratoria mediante la
administracin directa en el rbol
bronquial y la mucosa nasal. Entre
739
un 10 a 25 % de la dosis se deposita
en el tracto respiratorio; su unin a
protenas plasmticas es entre 65 a
90 %. Su tiempo de vida media es de
15 horas. Su metabolismo es heptico y pulmonar. La porcin del medicamento deglutida presenta un meta
bolismo de primer paso importante.
La eliminacin de la Beclometasona
es por va fecal en un 35 a 65 % y
renal entre un 10 a 15 %.
Contraindicaciones
Precauciones
Reacciones adversas
Hipersensibilidad al Alprazolam u
otras Benzodiazepinas; esta contraindicado en glaucoma de ngulo
agudo salvo que reciba la terapia
adecuada. Asimismo en choque o
coma, intoxicacin alcohlica aguda
con depresin de las funciones vitales. Contraindicado en enfermedad
pulmonar obstructiva grave.
Frecuentes: urticaria, rash, prurito,

cefalea, nusea.
Poco frecuente: angioedema, dispepsia, xerostoma, candidiasis oral
y esofgica, catarata, glaucoma, irritacin de las vas areas, disgeusia.
Disfona, broncoespasmo paradjico, tos.
(1) Embarazo: Beclometasona atraviesa la placenta. Los estudios realizados en animales han mostrado
que los corticosteroides por va sistmica son embriotxicos, fetotxicos
y/o teratgenos. Los nios nacidos
de madres que hayan recibido do
sis importantes de corticosteroides
durante el embarazo, deben ser cuidadosamente monitorizados para
detectar signos de hipoadrenalismo.
No se dispone de estudios adecuados y controlados en seres humanos.
No se ha establecido la seguridad de
su uso durante la gestacin por lo
cual no se debe utilizar a no ser que
el criterio mdico disponga en base
al riesgo-beneficio lo contrario. (2)
Lactancia: se desconoce si se secreta en leche materna, por lo que debe
evitarse dar de lactar o puede suspenderse el tratamiento. (3) Pediatra: sin informacin especfica por
lo que debera prescribirse con discrecin. (4) Geriatra: sin informacin especfica. Debera prescribirse
con cautela segn funcin renal. (5)
Insuficiencia heptica y renal: sin
informacin especfica.
Sin informacin especfica sobre la
sobredosis aguda. La sobredosis crnica puede inducir un cuadro clnico
de hiperadrenocorticismo.
Interacciones
Almacenarse en ambientes donde el
exceso de calor y luz, intensa o directa, no afecten al frmaco, de preferencia entre 15 y 30 C.
740
de forma gradual. Los corticoides

por inhalacin se han asociado a un
mayor riesgo de infeccin ocular.
Usar cmara espaciadora en pacientes con dificultad para emplear el

dosificador inhalador. Contener el
aire por 10 segundos tras la inhalacin del frmaco.
BUDESONIDA
R: C
Aerosol Inhalador 50 g/dosis y

200 g/dosis
Spray Nasal 50 g/dosis x 10 mL
La administracin en nios debe ser
monitorizada por un adulto. Se debe
advertir al paciente de no exceder la
dosis prescrita o usar el frmaco por
periodos prolongados por el riesgo
de depresin hipotlamo-hipfisisadrenal. Aconsejar al paciente que
se debe utilizar la dosis correcta y
esperar los resultados clnicos en el
trmino previsto, no deber insistirse con nuevas o mayores dosis antes
de tiempo por la posibilidad de absorcin sistmica y riesgo de efectos
secundarios.
en las siguientes condiciones: infecciones tuberculosas activas o quiescentes, bronquiectasia moderada a
grave, micosis, virosis, ciruga o trauma orofacial, embarazo y pacientes
con corticoterapia.
Reservar la Beclometasona para pacientes que requieren tratamiento
crnico con corticoides. Se debe tener cautela al pasar del tratamiento
sistmico al inhalatorio por el riesgo
de insuficiencia adrenal aguda, as
como en situaciones de estrs. A
dosis superiores a 400 g puede presentarse candidiasis oral. La supresin brusca del frmaco incrementa
el riesgo de recidiva de los sntomas,
razn por la que debe suspenderse
Indicaciones
(1) Asma bronquial crnica (tratamiento de mantenimiento en pacientes con sntomas persistentes).
(2) Rinitis alrgica estacional o crnica y vasomotora. (3) Tratamiento
preventivo contra los plipos nasales
despus de la polipectoma.
Dosis
Asma Bronquial Crnica
Adultos: Inhalacin Oral 400 a 2400
g/d, inicialmente, dividida en 2 a
4 dosis durante episodios de asma
severa y/o al reducir corticoides sistmicos. Mantenimiento: Inh. Oral
200 a 400 g c/12 h. Reajustar dosis
segn respuesta.
Nios: < 6 aos: no se recomienda
su uso.
6 a 12 aos: Inh. Oral 200 a 800 g
(0,2 a 0,8 mg) c/12 h., fraccionadas
en 2 a 4 inhalaciones durante periodos de asma, reducir corticoides
sistmicos, reajustar dosis segn
respuesta.
Rinitis alrgica estacional o crnica y
vasomotora. Tratamiento preventivo
contra los plipos nasales despus
de la polipectoma.
Adultos: Inhalacin nasal 200 g/d
741
c/24 h. Reducir la dosis luego de alcanzar el efecto clnico.

Nios: < 6 aos: no se recomienda
su uso.
6 a 12 aos: Inhalacin Nasal 100 g/
d c/24 h. Reducir la dosis luego de
alcanzar el efecto clnico.
que reciben altas dosis por periodos

prolongados. (7) Tuberculosis: puede reactivarse durante el tratamiento prolongado sin la administracin
concurrente de quimioprofilaxis. Monitorear a los asmticos con PPD(+).
Farmacocintica
Hipersensibilidad a Budesonida.
Contraindicaciones
Absorcin, se administra directamente en la mucosa nasal y el rbol

bronquial; la fraccin deglutida reabsorbe bien en el TGI. Su distribucin
es local y amplia; se une a protenas
plasmticas en 88 %. El metabolismo
es heptico, la dosis absorbida en el
TGI es sometida a extenso metabolismo de primer paso. La excrecin es
renal, 66 % como metabolitos y 34
% fecal. Su t1/2 es de 2 h.
Reacciones adversas
Frecuentes: tos, sequedad oral, disfona, irritacin de garganta.
Poco frecuente: cefalea, nusea,
piel de cavidad oral adelgazada, candidiasis orofarngea.
Raras: broncoespasmo, candidiasis
esofgica, nerviosismo, depresin
mental, alteraciones de la conducta.
Precauciones
(1) Embarazo: No hay reportes de
aumento de anormalidades congnitas; se recomienda continuar
tratamiento durante embarazo. (2)
Lactancia: Se desconoce si se excreta en leche materna. (3) Pediatra:
los corticoides inhalados en dosis
bajas convencionales son seguros y
efectivos; uso prolongado y/o dosis
altas pueden reducir la secrecin de
cortisol y tasa de crecimiento, as
como predisponer a enfermedades
eruptivas (varicela, sarampin). (4)
heptica: no se han documentado
problemas, ni requiere ajuste de dosis. (6) Osteoporosis: se puede exacerbar en mujeres posmenopusicas
Sin informacin especifica

Interacciones
Es poco probable que sucedan interacciones significantes a dosis usuales. Si se usan a altas dosis o por periodos prolongados, pueden existir
interacciones similares a los de los
corticoides sistmicos.
Disminucin de la funcin adrenal y
del eje hipotlamo-hipfisis adrenal
(cortisol libre urinario de 24 horas,
cortisol srico matutino), aumento
de glicemia y glucosuria; leucocitosis, neutrofilia, reduccin de eosinfilos y linfocitos; disminucin de
osteocalcina srica.
742
en el asma bronquial, EPOC, Asistencia respiratoria mecnica.

Dosis
Adultos: VO 2,5 a 5 mg c/8 h.
Aerosol inhalacin Oral 100 a 200 g
c/8 h hasta un mximo de 800 g/d.
Nebulizacin 0,5 mg hasta 4 v/d.
Nios: 2 a 6 aos: VO 1,25 mg c/8 h.
Aerosol inh. Oral 1 inhalacin c/8 h.,
utilizando cmara de inhalacin 6 a
14 aos: VO 2,5 mg c/8 h.
Nebulizacin 0,5 mg hasta 4 v/d.
Crisis asmtica.
Adultos: Aerosol inh. Oral 100 a 200
g, bajo vigilancia mdica, puede repetirse en 5 min si no hay respuesta.

No utilizar para el alivio de la crisis
asmtica aguda, mantener tratamiento diario con dosis regularmente espaciadas. Si no est recibiendo
corticoides sistmicos al iniciar la
terapia inhalatoria. Puede requerir
hasta 4 semanas para mejora inicial
y varios meses para efecto mximo.
Realizar enjuague bucal con agua,
luego de cada dosis; no tragar el
agua. De requerir ciruga y/o tratamiento medico o dental, informar
del uso del corticoide inhalado.
Farmacocintica
Su absorcin es rpida despus de
la inhalacin oral por los bronquios,
desde el TGI es incompleta. Cruza
la placenta y se excreta en leche
materna, la concentracin mxima
plasmtica se observa al cabo de 1
2 h y su efecto broncodilatador
se mantiene hasta 8 h. Administrado
por va inhalatoria acta de inmediato y su accin perdura tambin por 8
h. Su metabolismo es heptico, sufre
metabolismo de primer paso. Se depura por va renal y tambin por las
heces.
La inadecuad administracin del
medicamento puede originar candidiasis orofarngea o larngea; si se
presentara esto se puede administrar
medicacin antimictica oral o sistmica. Rara vez es necesario discontinuar el corticoide inhalado.
FENOTEROL
R: C
Precauciones
Solucin 0,5 %
(1) Embarazo: No se dispone de estudios adecuados y bien controlados

en seres humanos, no se ha establecido la seguridad de su uso durante
la gestacin. Tiene accin tocoltica
previa al parto. (2) Lactancia: se
excreta en leche materna, no dar de
Indicaciones
(1) Tratamiento y profilaxis de la disnea en el asma bronquial. (2) EPOC.
(3) Asistencia respiratoria mecnica.
(4) Crisis asmtica.
Tratamiento y profilaxis de la disnea
743
potenciar sus efectos sobre el sistema ventricular.

Barbitricos: pueden producir taquicardias.
Levodopa y Digoxina: aumentan el
riesgo de arritmias cardacas.
Beta bloqueadores no cardioselectivos: disminuyen su accin.
Hormonas tiroideas: aumentan el
riesgo de insuficiencia coronaria.
Nitratos: Fenoterol disminuye los
efectos antianginosos de los nitratos.
Xantinas, corticoides y diurticos:
mayor riesgo de hipopotasemia.
sricas de potasio.
lactar o suspender la administracin

del frmaco. (3) Pediatra: no indicado en menores de 1 ao de edad.
(4) Geriatra: Prescribir con cautela.
(5) Insuficiencia renal: sin indicacin de ajuste. (6) Insuficiencia heptica: sin indicacin de ajuste.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Fenoterol, hipertiroidismo, taquiarritmias, insuficiencia coronaria, cardiopata hipertrfica obstructiva, infarto de miocardio
reciente, angor pectoris, hipertensin arterial, sndrome de Raynard.
Reacciones adversas
Frecuentes: palpitaciones, taquicardia.
Poco frecuente: temblor distal de
extremidades e inquietud, mareos,
cefaleas
Raras: tos o broncoconstriccin paradjica.
Almacenar preferiblemente en ambiente protegido del calor y la luz
solar.
No administrar las formas farmacuticas slidas a intervalos menores de

6 horas. Administrar de preferencia
antes de las comidas. Diluir las soluciones para inhalacin en 3 a 4 mL y
nebulizar por 6 a 7 minutos. El tratamiento puede ser condicional a los
sntomas o continuo.
Tratamiento sintomtico y de soporte, realizar lavado gstrico, controlar

las arritmias con Atenolol. Administrar sedantes de ser necesario.
Interacciones
Anestsicos halogenados y ciclopropano: sensibilizan al miocardio y
pueden generar fibrilacin auricular.
Anticolinrgico,
Antidisquinticos, antihistamnicos: potencian su
efecto.
antidepresivos tricclicos: pueden
Si la presentacin del medicamento
contiene sulfitos, administrar con
cautela en pacientes alrgicos. En
condiciones de hipopotasemia monitorizar los niveles sricos de potasio.
744
por inhalacin oral, puede repetirse

en 2 h.
Dosis mxima adultos: 240 g
c/24 h.
Suspender el tratamiento si se presenta reacciones de hipersensibilidad

o broncoespasmo paradjico.
Farmacocintica
HIDROCORTISONA R: C
Absorcin, se administra directamente en el rbol bronquial, es ms

absorbido en la mucosa respiratoria
y en el TGI. Su unin a protenas
plasmticas es menor de 20 %, no
atraviesa la BHE. Su metabolismo
es heptico. Excrecin fecal 90 %,
como frmaco inalterado. El frmaco absorbido es excretado en orina y
bilis en un 30 a 70 %. Su t : 3-4 h.
Inyectable 100 mg (como succinato sdico)

IPRATROPIO
BROMURO
R: B
Precauciones
Aerosol 20 g/dosis
(1) Embarazo: los estudios realizados no han reportado problemas.

distribuye en leche materna; no se
han reportado problemas. (3) Pediatra: los estudios realizados no han
reportado problemas. (4) Geriatra:
los estudios realizados no han reportado problemas. (5) Insuficiencia
(7) Glaucoma de ngulo estrecho:
se incrementa el riesgo de esta patologa. (8) Hipertrofia prosttica,
obstruccin del cuello vesical: riesgo de retencin urinaria. (9) Crisis
asmtica: no indicado, salvo asociado a otros broncodilatadores. (10)
Para inhalacin oral exclusiva.
Indicaciones
(1) Terapia de mantenimiento para
el broncoespasmo asociado a EPOC.
(2) Tratamiento del asma conjuntamente con otros medicamentos en
pacientes que responden pobremente a la terapia convencional o que
desarrollan efectos adversos significativos a otros broncodilatadores.
(3) Crisis broncoespstica.
Dosis
Terapia de mantenimiento para el
broncoespasmo asociado a EPOC y
asma bronquial
Adultos: Inhalacin Oral 50 a 100
g, 3 a 4 v/d., en casos severos puede requerirse hasta 150 g c/8 h.
Nios: < 6 aos: dosis no establecida
6 a 12 aos: 20 40 g 3 v/d.
Crisis broncoespstica.
Adultos: Inhalacin Oral 40 a 60 g,
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Ipratropio, alcaloides de la belladona, protenas de
745
ministrar Ipratropio separado de corticoides inhalatorios (al menos 5 minutos) para evitar toxicidad aditiva.
soja y sustancias del tipo de la atropina.

Reacciones adversas
Frecuentes: tos, alteraciones del

gusto, xerostoma.
Raras: broncoespasmo paradjico,
dermatitis inducida por hipersensibilidad, angioedema, rash drmico,
dolor ocular agudo, leo paraltico,
visin borrosa, ardor ocular, cefalea,
mareo, nusea, nerviosismo, palpitaciones, sudoracin, temblor, retencin urinaria.
Revaluar el caso si se presenta respuesta inadecuada o disnea de evolucin rpida a condicin severa.
SALBUTAMOL
R: C
Jarabe 2 mg/5 mL (como sulfato)

Solucin gotas 2 mg/mL (como
sulfato)
Tableta 4 mg (como sulfato)
Aerosol 100 g/dosis
Medidas generales. Administrar inhibidores de colinesterasa.
Indicaciones
(1) Broncoespasmo (asociado a:
asma bronquial, EPOC, y en todas
aquellas patologas respiratorias que
cursen con broncoespasmo reversible e inducido por ejercicio). (2)
Profilaxis y tratamiento de trabajo de
parto prematuro. (3) Crisis asmtica
y estado asmtico.
Interacciones
Salbutamol: exacerba los efectos
adversos de nebulizados de Ipratropio.
-adrenrgicos y derivados de la
xantina: pueden potenciar el efecto
broncodilatador.
Anticolinrgico, incluyendo oftlmicos: efectos aditivos.
Tacrina: reduccin de efectos mutuamente.
Dosis
Broncoespasmo (asociado a: asma
bronquial, EPOC, y en todas aquellas
patologas respiratorias que cursen
con broncoespasmo reversible e inducido por ejercicio)
Adultos: VO 2 a 6 mg, 3 - 4 v/d. Puede incrementarse segn necesidad y
tolerancia, hasta 8 mg c/6 h.
Va Inhalatoria Oral 100 - 200 g en
aerosol c/4-6 h.
Gerontes: 2 mg c/6 a 8 h. Puede incrementarse, segn necesidad y tolerancia, hasta 8 mg, 3 - 4 v/d.
Agitar el inhalador antes de usar. Ad746
Dosis mxima nios: < 6 aos: 12

mg/d VO
6 - 12 aos: 24 mg/d VO
Asma inducido por ejercicio

Inhalacin Oral 100 a 200 g, 15 min
antes de la actividad fsica.
Solucin en gotas para nebulizacin:
2,5 mg nebulizados durante 5 a 15
min, 4 - 6 v/d.
2 a 6 aos: VO (slo jarabe) 1 a 2 mg
c/ 6 a 8 h
6 a 12 aos: VO 2 - 4 mg 3 - 4 v/d.
Puede incrementarse, segn necesidad y tolerancia, hasta 24 mg/d en
dosis dividida.
Crisis asmtica y estado asmtico
Adultos: Inhalacin intermitente 2,5
a 5 mg / 2 a 2,5 mL de solucin administrada en 10 min, alternativamente
10 mg sin diluir administrados en 3 a
5 min. Este esquema puede repetirse
cada 6 h.
Inhalacin continua 1 a 2 mg/100 mL
de solucin x h.
Inhalacin Oral en aerosol 100 a 200
g, se puede repetir en 5 a 10 min.
IM EV lento 500 g c/3 a 4 h.
Nios: < 12 aos: Va inhalatoria
oral no establecida.
> 12 aos: Va inhalatoria oral 100
g (0,1 mg)/Kg c/ 6 a 8 h. Puede incrementarse, segn necesidad y tolerancia hasta 200 g (0,2 mg) /Kg,
mximo 4 mg c/8 h.
Solucin en gotas para nebulizacin
Neonatos y lactantes: 0,05 a 0,15
mg/Kg nebulizados por 5 a 15 min
c/4-6 h.
Prematuros <12 aos: 1,25 a 2,5 mg
nebulizados durante 5 a 15 min c/46 h.
Prematuros > 12 aos: 2,5 mg nebulizados durante 5 a 15 min, 4-6 v/d.
Dosis mxima adultos: 32 mg/d. VO
Farmacocintica
Su absorcin es buena y rpida en el
TGI. Despus de la inhalacin oral,
se absorbe gradualmente en los
bronquios, pero la mayor parte de la
dosis administrada es deglutida y absorbida desde el TGI. El Salbutamol
no cruza la BHE. Su metabolismo es
heptico y extenso. Efecto teraputico evidente hasta 1 2 h despus
de su administracin. Duracin de
la respuesta de 4 a 8 h aproximadamente. La depuracin para la administracin inhalatoria es renal 70 %
metabolizado y sin metabolizar, fecal
10 %; ambas vas en 24 horas. Para
la administracin oral es renal 75 % y
fecal 4 %, ambas vas en 72 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: la administracin IV
o VO inhibe contracciones uterinas
durante el trabajo de parto. (2) Lactancia: se desconoce si se distribuye
en leche materna. Los estudios realizados no han documentado problemas. (3) Pediatra: Los estudios
problemas; para su administracin
inhalatoria oral se recomienda uso
de cmara espaciadora. (4) Geriatra: Los estudios realizados no
han documentado problemas, los
gerontes son ms susceptibles a los
renal: en general no requiere de
ajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: en general no requiere ajuste de dosis. (7) Arritmias cardacas,
747
dopa: aumenta el riesgo de arritmias cardacas.

Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina, antidepresivos tricclicos: potencian
efectos sobre el sistema vascular.
Cocana: incremento de efectos cardiovasculares; estimulacin del SNC.
Nitratos: Salbutamol reduce el efecto antianginoso.
Xantinas: estimulacin del SNC y
efectos txicos aditivos.
Hormonas tiroideas: riego de insuficiencia coronaria en paciente cardipata.
Ritodrina: potenciacin de efectos
de ambos frmacos y de sus efectos
adversos.
Anestsicos hidrocarbonados inhalatorios: riesgo de arritmias ventriculares severas.
sricas de potasio.
insuficiencia coronaria, hipertensin arterial: riesgo de agravarla.

(8) Diabetes mellitus: riesgo de
hiperglicemia. (9) Hipertiroidismo:
riesgo de reacciones adversas. (10)
Feocromocitoma
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a simpaticomimticos, hipertensin arterial enfermedades cardacas, hipertiroidismo, tirotoxicosis, enfermedad de Parkinson.
Reacciones adversas
Frecuentes: taquicardia, nerviosismo, nusea, temblor.
Poco frecuente: disuria, mareo,
vrtigo, xerostoma, disgeusia, enrojecimiento facial, cefalea, diaforesis,
hipertensin o hipotensin, calambres musculares, insomnio, vmito,
debilidad, tos o irritacin bronquial.
Raras: dolor torcico, broncoespasmo paradjico, anorexia, palidez.
Medidas generales. Reducir la dosis,
descontinuar el tratamiento; terapia
de mantenimiento, lavado gstrico
si la ingesta fue reciente. En casos
extremos: -bloqueadores y benzodiacepinas (agitacin psicomotriz).
Almacenar preferiblemente en ambiente 15 a 30 C protegido de la luz
solar.
Contener el aire inspirado por 10
segundos tras la inhalacin oral del
Salbutamol. Para las nebulizaciones
no se recomienda diluyentes que
contengan preservantes diferentes
al cloruro de benzalconio (seguridad
no establecida para va inhalatoria).
Interacciones
Antihipertensivos (incluyendo diurticos): Salbutamol disminuye efecto hipotensor.
-adrenrgicos (incluyendo oftlmicos): inhibicin mutua de efectos
teraputicos.
Glucsidos cardioselectivos, levo-
Tras la administracin de Salbutamol
748
mentar la velocidad de absorcin. Se

distribuye en todos los lquidos extracelulares. Se une a protenas plasmticas en 56 % 4 %. Atraviesa la
placenta y se excreta en leche materna. Su metabolismo es heptico, se
transforma a cafena. Su depuracin
es renal, 10 % se elimina como frmaco sin alterar; en neonatos y en
prematuros hasta 50 % renal sin metabolizar. Su t 9,0 h 2,1 h.
puede presentarse ligero temblor de

la musculatura lisa estriada, en ocasiones cefaleas, hipertensin arterial,
vasodilatacin perifrica, nuseas
vmitos, hiperglicemia, hipocalemia,
angioedema, urticaria, y en nios
hiperactividad. Tras la nebulizacin,
tambin pueden presentarse arritmias cardacas.
TEOFILINA
R: C
Precauciones
placentaria, riesgo neonatal de taquicardia, irritabilidad, vmito, disminuye su eliminacin durante tercer trimestre; inhibe levemente concentraciones uterinas. (2) Lactancia:
menos del 1 % se distribuye en leche
materna, puede producir irritabilidad en el lactante. (3) Pediatra:
depuracin disminuida en menores
de 1 ao, especialmente prematuros
y menores de 3 meses con alteracin
de funcin renal. (4) Geriatra: depuracin disminuida en 30 % con
respecto al adulto joven, riesgo de
toxicidad por sobredosis crnica. (5)
Insuficiencia renal: riesgo de toxicidad por reduccin de su depuracin.
(6) Insuficiencia heptica: riesgo de
toxicidad por reduccin de su depuracin. (7) Epilepsia: disminucin
del umbral convulsivo. (8) Edema
agudo pulmonar, ICC, HTA grave,
IMA reciente, fiebre sostenida, hipotiroidismo no controlado, sepsis: reduccin de su depuracin.

Jarabe 27 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Asma bronquial (no se considera
como droga de primera lnea); puede
beneficiar a pacientes con pobre respuesta a medicamentos antiinflamatorios y -adrenrgicos. (2) EPOC.
(3) profilaxis y tratamiento enfisema
pulmonar. (4) Coadyuvante en el
tratamiento de apnea neonatal.
Dosis
Alternativa en el tratamiento del
asma bronquial
Adultos: VO 120 a 240 mg c/6 a 8
h. Alternativamente con la formula
prolongada, VO 250 a 500 mg c/ 12
a 24 h.
Nios:
Farmacocintica
Su absorcin es buena pero varia de
acuerdo a la forma de presentacin.
Los alimentos pueden disminuir la
velocidad pero no el grado de absorcin en tractos altos del intestino
delgado. Los lquidos pueden au-
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Teofilina u otra
xantina.
749
Reacciones adversas
Teofilina.
Ketamina: disminuye el umbral convulsivo.
Halotano: posibilidad de arritmias
ventriculares.
Litio: Teofilina incrementa la eliminacin renal del litio.
Puede alterar el estudio de perfusin
miocrdica asistida por dipiridamol
(discontinuar Teofilina 36 horas antes); incrementa los niveles de colesterol, cidos grasos libres, HDL,
relacin HDL/LDL, glucosa y cido
rico en los exmenes. El dosaje de
Teofilina puede alterarse por el consumo de caf, t, bebidas gaseosas
conteniendo Kola o cafena, chocolate, parecetamol y furosemida.
Frecuentes: agitacin, nerviosismo,

temblor.
Poco frecuente: cefalea, poliuria,
insomnio, nusea, vmito, pirosis.
Raras: alteraciones de la conducta,
hipotensin, taquicardia, vmito,
diarrea, hematemesis, acidosis metablica, arritmias ventriculares, convulsiones.
Medidas generales. No es hemodializable.
Interacciones
Alopurinol: disminuye el aclaramiento de Teofilina.
Anestsicos orgnicos: puede aumentar el riesgo de arrtmias cardacas.
Antidiarreicos absorbentes: disminuye la eficacia teraputica.
Bloqueantes -adrenrgicos o timolol oftlmico o levobunolol
oftlmico: pueden originar mutua
inhibicin de efectos.
Broncodilatadores adrenrgicos:
puede producir toxicidad aditiva.
Anticonceptivos orales: altera la
eficacia. Otras xantinas puede aumentar el potencial de efectos secundarios.
Cimetidina, fluoroquinolonas, macrlidos, propranolol, tiabendazol, interfern alfa recombinante,
pentoxifilina, tacrina: disminuyen
la depuracin de la Teofilina.
Fenitona, rifampicina, carbamazepina, nicotina, marihuana, moricizina: aumentan la depuracin de la
Mantener por debajo de 40 C preferiblemente entre 15 y 30 C. Protjase de la luz, evitar la congelacin.
La Teofilina se cristaliza con la exposicin prolongada al aire.
Las frmulas estndar se pueden administrar cada 6 horas. Las frmulas
de liberacin prolongada pueden
administrarse 1 a 2 v/d segn la
presentacin farmacutica. No deben triturarse ni masticarse las tabletas. Administrar separado de los
alimentos, es preferible administrar
el medicamento con el estomago
vaco. Evitar consumo exagerado
de alimentos conteniendo xantinas
(cafena).
750
Coadyuvante en apnea neonatal. (4)

Intoxicacin con Dipiridamol.
Se recomienda determinaciones sricas de los niveles de Teofilina al iniciar
el tratamiento, antes de aumentar la
dosis cuando no se obtiene resultados satisfactorios con el tratamiento,
ante la aparicin de cualquier efecto
adverso y cuando se aaden otros
medicamentos con los que pueda
interactuar la Teofilina. La dosis en
mg/Kg debe calcularse en relacin al
peso magro del paciente. La mxima
concentracin srica teraputica es
de 20 g/mL. Los sntomas clnicos
de toxicidad son evidentes desde 15
g/mL.
Los pacientes que no toleran una
xantina pueden no tolerar la Teofilina. stas pueden producir roturas en
los cromosomas de clulas humanas
a concentraciones sricas altas, atravesar la placenta y efectos teratognicos segn los estudios en animales
de experimentacin. Las concentraciones sricas de Teofilina y cafena
son potencialmente peligrosas en el
neonato al ser excretadas en la leche
materna, lo que puede causar irritabilidad, inquietud o insomnio en el
nio.
Dosis
Aminofilina anhidra contiene alrededor de 86 % de Teofilina anhidra y
Aminofilina dihidrato contiene alrededor de 79 % de Teofilina anhidra.
Alternativa en el tratamiento del
asma bronquial
Adultos:
Dosis de inicio
Sin tratamiento actual con Teofilina:
equivalente a 5-6 mg/Kg peso magro
IV como dosis nica, administrada
durante 20 a 30 min.
En tratamiento con Teofilina, dosar
la concentracin srica previamente.
Dosificar considerando que 0,5 mg
de Teofilina/Kg peso magro elevan la
concentracin srica en 1 g/ mL.
Dosis de mantenimiento
Fumadores: infusin IV del equivalente a 700 g/Kg/h.
No fumadores: infusin IV del equivalente a 400 g/Kg/h.
Ancianos, cardipatas, pacientes con
disfuncin heptica: infusin IV del
equivalente a 200 g/Kg/h.
Nios: Dosis dada en miligramos
equivalentes de Teofilina anhidra:
Dosis de inicio
Hasta 16 aos: IV 5 mg/kg de peso,
como dosis nica, administrada durante 20 a 30 min.
Dosis de mantenimiento
Prematuros <24 d = IV 1 mg/Kg
c/12 h.
Prematuros >24 d = IV 1,5 mg/Kg
c/12 h.
Hasta 52 sem de edad = IV (0,2)
(edad en sem) dividido entre 5
Hasta 6 meses de edad = IV (0,07)
De uso restringido:
AMINOFILINA
R: C
Indicaciones
(1) Alternativa en el tratamiento
del asma bronquial. (2) EPOC (3)
751
(edad en sem) +1,7 mg/kg, c/8h.

6 meses a 1 ao de edad = IV (0,05)
(edad en sem) + 1,5 mg/kg, c/6 h.
1 a 9 aos = IV 5 mg/kg, c/6 h.
9 a 12 aos = IV 4 mg/kg, c/6 h.
12 a 16 aos = IV 3 mg/kg, c/6 h.
Coadyuvante en apnea neonatal
Neonatos: Prematuros < 24 d = IV
1 mg/Kg c/12 h.
Prematuros > 24 d = IV 1,5 mg/Kg
c/12 h.
Intoxicacin con Dipiridamol
Adultos: IV equivalente a 50-100
mg (mximo 250 mg) durante 30 a
60 seg.
pecialmente prematuros y menores

de tres meses con disfuncin renal
por reduccin de su depuracin. (4)
Geriatra: reduccin de su depuracin hasta el 30 % en mayores de 60
aos; riesgo de sobredosis crnica.
(5) Insuficiencia renal: en general
no requiere ajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: disminuir dosis
por prolongacin de vida media. (7)
Edema agudo pulmonar, ICC, fiebre sostenida, hipotiroidismo no
controlado, sepsis: disminucin de
su depuracin. (8) Epilepsia: disminuye el umbral convulsivo.
Farmacocintica
Contraindicaciones
Absorcin va intravenosa. La Aminofilina libera Teofilina libre in vivo. Se

distribuye en todos los lquidos extracelulares como Teofilina. Su concentracin en plasma para respuesta
ptima es 10-20mg/L (Teofilina 55110 Mol/L). Atraviesa la placenta,
se excreta en leche materna. Metabolismo heptico. Excrecin renal,
como Teofilina sin alterar en 10 %;
en neonatos prematuros hasta 50 %
renal sin metabolizar. Su t1/2 es con
respecto a la Teofilina 9,0 h 2,1 h.
Hipersensibilidad a xantinas o etilendiamina. Pacientes con angina, IMA

reciente, lcera pptica, glaucoma
del ngulo agudo y psicosis. Si est
en combinacin con cloruro de amonio no administrar a pacientes con
insuficiencia renal o heptica.
Reacciones adversas
Frecuentes: ansiedad, irritabilidad,
cefalea, nusea, vmito.
Poco frecuente: reflujo gastroesofgico, polaquiuria, insomnio, taquicardia, temblor.
Raras: dermatitis por insensibilidad
a etilendiamina, retencin urinaria,
convulsiones, cambios de conducta,
hipotensin, paro cardaco.
Precauciones
placentaria; riesgo de toxicidad en
neonatos, eliminacin reducida durante el tercer trimestre; inhibe levemente las contracciones uterinas.
materna menos del 1 % de la dosis;
puede causar irritabilidad en el lactante. (3) Pediatra: prescribir con
cuidado en menores de un ao, es-
Tratamiento sintomtico y de soporte. Para las convulsiones administrar
Diazepam o Fenobarbital. No es
hemodializable. Los sntomas de la
752
relacin HDL/LDL y cortisol libre urinario. Disminuye la concentracin de

triyodotironina srica.
Aminofilina tambin puede disminuir la concentracin de potasio. Los
dosajes de Teofilina pueden alterarse
por caf, t, bebidas gaseosas, chocolate, paracetamol y furosemida.
sobredosis incluyen hipertermia, taquicardia, arritmias, convulsiones y

trastornos.
Interacciones
Cimetidina, quinolonas, macrlidos, propranolol, tiabendazol, interfern alfa recombinante, pentoxifilina: disminuyen la depuracin
de la Aminofilina.
Fenitona, rifampicina, carbamazepina, nicotina, marihuana, moricizina: aumentan la depuracin de la
Aminofilina.
Ketamina: disminuye el umbral convulsivo.
Halotano: posibilidad de arritmias
ventriculares.
Beta bloqueadores (incluyendo
oftlmicos): inhiben el efecto broncodilatador de la Aminofilina.
Litio: aumenta la eliminacin renal
del litio.
Tabaco: el tabaquismo crnico puede acelerar el metabolismo y disminuir el efecto de Aminofilina.
cido ascrbico, Adrenalina, Clorpromazina, Codena, Dimenhidrinato, Eritromicina, Fenobarbital,
Fenitona, Insulina, Meperidina,
Morfina, Penicilina G sdica, Prometazina, Tetraciclina, Vancomicina, Complejo B: Aminofilina
presenta incompatibilidad con los
mencionados frmacos.
Interfiere en test sobre los efectos
del Dipiridamol en flujo sanguneo
miocrdico (discontinuar 36 horas
antes). Aumenta concentraciones
sricas de colesterol, cidos grasos
libres, glucosa, cido rico, HDL,
Mantener por debajo de 40 C preferiblemente entre 15 y 30 C. Protjase de la luz, evitar la congelacin. Al
aire el inyectable con cloruro sdico
pierde gradualmente la etilendiamina, absorbe dixido de carbono y
libera Teofilina libre que se cristaliza.
Evitar la administracin IM por posibilidad de precipitacin en el lugar
de aplicacin, con dolor severo y absorcin lenta. Puede administrarse
mediante administracin IV directa o por infusin IV Se recomienda
administracin lenta (no ms de 25
mg/minuto).
Existe un margen estrecho entre la
dosis teraputica y la dosis txica.
Se puede generar pacientes edematosos, cuando se asocia Teofilina
con cloruro sdico va parenteral.
La administracin IV rpida puede
producir disminucin transitoria de
presin arterial o colapso circulatorio
perifrico. La administracin IV de
Aminofilina y cloruro sdico puede
producir sobrecarga de lquido y/o
soluto dando lugar a dilucin de las
concentraciones sricas de electroli753
25.2. Otros medicamentos

que actan en las vas
respiratorias
tos, sobrehidratacin, estados congestivos o edema. No repetir la dosis

en menos de seis horas. Evaluar la
relacin riesgo-beneficio en cardiopatas, arritmias, insuficiencia coronaria, ICC, hipertensin, diabetes,
hipertiroidismo, feocromocitoma,
uso prolongado. Tener precaucin
en administracin simultnea con
corticosteroides; no administrar por
la misma va para la sangre. Debido
a la alcalinidad de la solucin deben
evitar mezclas con cido ascrbico,
clorpromazina, fosfato de codena,
corticotrofina, dimenhidrinato, clorhidrato de epinefrina, gluceptato de
eritromicina, clorhidrato de hidralazina, insulina, tartrato de levofarnol,
clorhidrato de petidina, clorhidrato
de metadona, meticilina sdica,
sulfato de morfina, bitartrato de
norepinefrina, clorhidrato de oxitetraciclina, clorhidrato de papaverina,
bencilpenicilina potsica, fenobarbital sdico, fenitona sdica, maleato
de proclorperazina, clorhidrato de
promazina, clorhidrato de prometazina, clorhidrato de tetraciclina, clorhidrato de vancomicina, complejo
B, y cualquier solucin cida fuerte.
Aminofilina puede diluirse en dextrosa al 5 % o NaCl 0,9 %. Diluido en
dextrosa adquiere coloracin amarillenta, sin alteraciones del frmaco.
La reduccin de la tos puede

consistir en la disminucin del
nmero de golpes de tos por
acceso, reduccin de la presin
mxima intratorxica alcanzada
en un golpe de tos y supresin
total del acceso. La mayora
de los frmacos antitusgenos
reducen la tos por deprimir el
centro bulbar de la tos; pero
esta puede ser suprimida tambin por anestsica total, elevando el umbral de los receptores perifricos. Indirectamente
la tos puede ser reducida por
disminucin de la secrecin de
las vas respiratorias que actan
como elementos estimulantes
por reduccin de fenmenos
de broncoconstriccin o por facilitacin de la expulsin de las
secreciones.
La Codena es utilizada en caso
de tos como sntoma de un
desorden fundamental en el
asma, reflujo gastroesofgico
y goteo postnasal. Tambin es
til si el sueo est alterado por
causa de la tos. El uso de antitusgenos que contienen codena
o analgsicos opiodes similares
no se recomienda en nios y
ms bien debera evitarse totalmente en estos (nios menores de un ao) debido a que se
pude causar retencin de esputo el que puede ser peligroso en
EPINEFRINA
Inyectable 1 mg/ mL
(como clorhidrato o tartrato)
754
heptico y extenso. Se depura principalmente por la va renal y en 7 a 10

% en heces. Su t es 1,8 horas.
pacientes con bronquitis crnica y bronquiectasia.

El Dextrometorfano activa la
expulsin del esputo, bien porque aumenta su volumen hdrico o porque estimula el reflujo
de la tos. Adems de aportar
suficiente agua al organismo,
es conveniente proporcionar un
vehculo de vapor para los mtodos inhalatorios.
Precauciones asma, insuficiencia

heptica, pacientes debilitados, no
se debe administrar en pacientes con
riesgo de falla respiratoria.
(1) Embarazo: No se dispone de
estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. No se ha
durante la gestacin por lo que no
se debe utilizar a no ser que el criterio mdico lo disponga en base a la
evaluacin riesgo-beneficio. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta
en leche materna, no dar de lactar o
suspender el frmaco. (3) Pediatra:
no se debe indicar en menores de 2
aos. (4) Geriatra: sin informacin
especfica. (5) Insuficiencia renal:
sin informacin especfica. (6) Insuficiencia heptica: prescribir con
cautela.
DEXTROMETORFANO
BROMHIDRATO
R: C
Jarabe 15 mg/ 5 mL
Indicaciones
(1) Antitusgeno. (2) Alivio de tos no
productiva.
Dosis
Tratamiento sintomtico de la tos no
productiva
Adultos: VO 10 a 20 mg c/4h 30
mg c/6 a 8 h, con un mximo de 120
mg/d,
Nios: 2 a 6 aos: VO 2,5 a 5 mg
c/4 h. 7,5 mg c/6 a 8 h, hasta un
mximo de 30 mg/d.
6 a 12 aos: VO 5 a 10 mg c/4h 15
mg c/ 6 a 8 h, hasta un mximo de
60 mg/d.
Dosis mxima nios: 2 a 6 aos 30
mg/d; 6 a 12 aos 60 mg/d.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Dextrometorfano.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, mareo.
Poco frecuente: erupcin cutnea,
urticaria, nuseas, vmitos, xerostoma.
Raras: broncoespasmo, psicosis
txica, retencin de secreciones.
Farmacocintica
Su absorcin es buena en el TGI. No
existe informacin especfica sobre
su distribucin. Su metabolismo es
Tratamiento sintomtico y de soporte, administrar carbn activado. En

755
De uso restringido:
caso de depresin respiratoria severa

infundir Naloxona.
Interacciones
CODENA FOSFATO
Alcohol y depresores del SNC: mayor riesgo de depresin del sistema

nervioso central.
Antiarrtmicos (quinidina): riesgo
de toxicidad por aumento de las
concentraciones sricas en los pacientes.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: en
administracin con Dextrometorfano genera crisis adrenrgica, hiperpirexia e hipertensin.
Antidepresivos tricclicos: alucinaciones visuales en el paciente debido
a la inhibicin del Citocromo P450,
(ver seccin 2.2 Analgsicos opioides).
SURFACTANTE
PULMONAR DE ORIGEN
NATURAL
R: No se reporta
Inyectable
Indicaciones
(1) Prevencin y tratamiento del recin nacido con sndrome de dificultad respiratoria (SDR). (2) Enfermedad por membrana hialina en nios
prematuros.
Dosis
Almacenar en ambiente protegido

de la luz solar.
Prevencin y tratamiento del recin nacido con sndrome de dificultad respiratoria (SDR).
Se deber administrar bajo la supervisin de mdicos con experiencia
en intubacin, manejo de ventilador
y cuidado general de nios prematuros.
Administracin intratraqueal; cada
dosis es de 100 mg de fosfolpidos/
Kg. de peso al nacer (4 mL/Kg.).
La siguiente tabla muestra la dosificacin total para un rango de peso
al nacer. (6)(1)

En caso de omitir la administracin
de una dosis no duplicar la siguiente
toma.
No es recomendable en nios menores de 2 aos. Debe ser evitado
en nios menores de 1 ao. Evaluar
la relacin riesgo-beneficio en las
siguientes condiciones: asma insuficiencia heptica, nios atpicos,
pacientes debilitados, sedados o
postrados.
756
(gramos)
600-650
651-700
701-750
751-800
801-850
851-900
901-950
951-1000
1 001-1 050
1 051-1 100
1 101-1 150
1 151-1 200
1 201-1 250
1 251-1 300
Dosis total
(mL)
1,6 2,6
1,7 2,8
1,8 3,0
2,0 3,2
2,1 3,4
2,2 3,6
2,3 3,8
2,5 4,0
2,6 4,2
2,7 4,4
2,8 4,6
3,0 4,8
3,1- 5,0
3,2 5,2
Peso
(gramos)
1301-1350
1351-1400
1401-1450
1451-1500
1501-1550
1551-1600
1601-1650
1 651-1 700
1 701-1 750
1 751-1 800
1 801-1 850
1 851-1 900
1 901-1 950
1 951-2000
Dosis total
(mL)
3,3 5,4
3,5 5,6
3,6 5,8
3,7 6,0
3,8 6,2
4,0 6,4
4,1 6,6
4,2 6,8
4,3 7,0
4,5 7,2
4,6 7,4
4,6 7,6
4,8 7,8
5,0 8,0
lenta o se deber de interrumpir si

la piel del beb se torna ciantica, si
la frecuencia cardaca disminuye, si
la monitorizacin de oxgeno arterial
indica ms que una depresin transitoria de la concentracin de oxgeno
arterial; o si la suspensin se acumula en la cnula traqueal.
Si la suspensin pareciera separarse,

agtela suavemente para remezclarla
nuevamente. Retire el volumen requerido de la suspensin del frasco
mpula con la punta de la aguja muy
por abajo de la espuma de la superficie de la suspensin.
La suspensin se aplica con una jeringa en la cnula endotraqueal por
un puerto lateral, en el empaque se
incluyen los adaptadores o puertos
laterales para el tubo endotraqueal,
sin interrumpir la ventilacin mecnica. La parte externa de la cnula
traqueal debe alinearse verticalmente durante la aplicacin. La dosis
total debe administrarse a una velocidad lo suficientemente lenta para
permitir que la suspensin penetre
a los pulmones a travs de la cnula
endotraqueal sin acumularse.
El tiempo mnimo recomendado para
la aplicacin de la dosis completa es
de 4 minutos. La aplicacin debe ser
Farmacocintica
No se han efectuado estudios farmacocinticos en humanos en cuanto
a su absorcin, biotransformacin y
excrecin. El surfactante natural, es
una combinacin de lpidos y apoprotenas; no slo tiene propiedades
para reducir la tensin superficial
(propiedad conferida por los lpidos);
sino que tambin, produce una rpida difusin y absorcin (por efecto
de las apoprotenas)(1). El surfactante
exgeno puede obtenerse del lquido amnitico humano, extractos lipdicos de pulmones bovinos o de cer757
Contraindicaciones
dos (a veces con adicin de lpidos)

o ser enteramente sinttico. Este
ltimo ha sido criticado por carecer
de apoprotenas, que tienen una
gran importancia en las propiedades
fisicoqumicas y fisiolgicas del surfactante(3). El surfactante bovino se
distribuye de forma homognea en
todos los lbulos del pulmn, vas
areas distales, y espacios alveolares. (1)(4) Menos de un 0,6 % se halla
distribuido en suero, hgado, riones
y cerebro(6). Se metaboliza y recicla
en el pulmn de nios sanos y no
pasa a la circulacin sistmica. Sin
embargo, el SDR en infantes altera la
integridad estructural de los alvolos
pudindose ocasionar un flujo del
surfactante hacia la circulacin sistmica. Esto tambin puede suceder
por incremento de la permeabilidad
capilaridad debido al edema pulmonar. Su t1/2 es de 20 a 36 horas. El
neumocito tipo II puede estar implicado en el metabolismo y reciclacin
del surfactante. (4)(5)(7)
No se conoce contraindicacin alguna a la fecha.

Reacciones adversas
Frecuentes: estertores y ruidos de
respiracin hmeda, reflujo por el
tubo endotraqueal, palidez, vasoconstriccin, hipotensin, bloqueo
de la sonda endotraqueal, hipertensin, hipocapnia, hipercapnia y
apnea.(1)(4)(5)(6) La apnea, probablemente, se da como consecuencia
del retiro temprano de la ventilacin
mecnica con presin positiva.
Poco frecuente: hemorragia pulmonar, cuya incidencia se incrementa a
mayor inmadurez del recin nacido
en parto prematuro.
No se tiene informacin concerniente a sobredosificacin en seres
humanos; pero en base a datos de
laboratorio con animales de experimentacin, la sobredosificacin
puede resultar con la obstruccin
aguda de las vas respiratorias. El tratamiento debe ser sintomtico y de
soporte(1). En caso de una sobredosis
accidental, se debe aspirar la mayor
cantidad posible de suspensin y el
recin nacido debe manejarse con
tratamiento de sostn, prestando
particular atencin al balance hidroelectroltico.
Precauciones
(1) Embarazo: No se han efectuado estudios para determinar si tiene
potencial carcinognico; no fue mutagnico en la prueba de Ames (Salmonella). No hay informacin sobre
efectos, mutagnicos, teratognicos
ni sobre la fertilidad. (2) Neonatologa: El surfactante natural se usa
de manera nica en prematuros con
SDR y su uso es relativamente reciente, el posible efecto sobre el embarazo y lactancia con su uso no tiene
relacin. (3) Pediatra y geriatra:
posible efectividad; documentacin
insuficiente.
Interacciones
No se han informado interacciones
medicamentosas o de otro gnero.
758
to reconstituido deber conservarse

entre 2 a 30C, y utilizarse en las
siguientes 24 horas.
Los anlisis clnicos comunes se mantienen invariables de interaccin. En

las pruebas clnicas controladas no
hubo efecto sobre los resultados de
muestras de suero pre y post-tratamiento con el inmunoensayo de
Western Blot. No se detectaron anticuerpos IgG ni IgM.
Antes de su administracin se debe
revisar si no hay decoloracin en la
suspensin. El color del surfactante
pulmonar natural (suspensin) es
blanquecino a caf claro. Si ocurre
sedimentacin durante el almacenamiento se debe girar suavemente el
frasco mpula (no agitar) para redispersar. Puede aparecer un poco de
espuma durante el manejo, el que
es inherente a la naturaleza del producto.
Almacnese en sus empaques originales en ambientes secos a temperatura entre 15 a 30 C, en ambientes refrigerados entre 2 a 8 C,
evitando la congelacin y protegidos
del exceso de luz intensa o directa. El
surfactante bovino puede ser almacenado en nitrgeno lquido a -20 C
por un periodo hasta 6 meses.
El surfactante natural slo puede ser

administrado a los recin nacidos
que se encuentren con ventilacin
mecnica e intubacin endotraqueal.
Slo debe administrarse por va intratraqueal, nunca se deber aplicar
por va intramuscular o intravenosa.
Los recin nacidos no deben ser intubados con el nico propsito de
aplicar el surfactante pulmonar. Se
debe aspirar la cnula antes de la
aplicacin del medicamento. La observacin clnica cuidadosa y el monitoreo frecuente de la oxigenacin
sistmica son esenciales para evitar
la hiperoxia.

Cada frasco de dosis nica se debe
utilizar slo una vez. Antes de la
administracin se debe entibiar el
frasco mpula que contiene el medicamento; mantenindolo a temperatura ambiente (20-25C) por lo
menos 20 minutos, o calentndolo
en la mano por lo menos 8 minutos.
No deben usarse mtodos artificiales
de calentamiento. Los frascos mpula a usar y sin abrir que se hayan
calentado a temperatura ambiente,
pueden regresar al refrigerador aun
despus de las 8 horas; para un uso
futuro. El medicamento no se debe
calentar y refrigerar ms de una vez.
Los frascos con producto residual
deben desecharse(1). El medicamen-
Algunas presentaciones del frmaco, requieren ser reconstituidas con

agua purificada, por presentarse en
polvo. Es conveniente leer las especificaciones del producto segn el
proveedor o fabricante.
759
26 Soluciones Correctoras
de Trastornos Hdricos,
Electrolticos y
cidobasicos
26.1. Orales
Tableta 650 mg
nica avanzada. (4) Anticido.

En hipo o aclrohidria, el uso de una
sal hidrosoluble de calcio como el
lactato es preferible (mejor absorcin) a las sales solubles en medio
cido (como carbonato).
Indicaciones
Dosis
Oral
(1) Tratamiento de hipocalcemia
crnica (hipoparatiroidismo, pseudo
hipoparatiroidismo, osteomalacia,
raquitismo, insuficiencia renal crnica secundaria a tratamiento anticonvulsivante). Administar tambin
vitamina D, si la hipocalcemia es debida a la deficiencia de esta vitamina. (2) Profilaxis contra la deficiencia
de calcio en la dieta (suplemento),
especialmente en nios, gestantes y como parte de la prevencin
y del tratamiento de osteoporosis,
recomendndose en primer lugar
mejorar el aporte del mismo en la
alimentacin (leche, queso, yogurt,
verduras).
El carbonato de calcio es usado tambin para: (3) Tratamiento de hiperfosfatemia en insuficiencia renal cr-
Oral
Adultos: el tratamiento de hipocalcemia debe ser individualizado de
acuerdo a la velocidad y severidad.
Profilaxis de hipocalcemia (basado
en el requerimiento diario recomendado).
Adultos y adolescentes: 800 a 1200
mg/d; gestantes y durante lactancia:
1200 mg/d. Como calcio elemental.
Carbonato de calcio: tratamiento de
la hiperfosfatemia: 5 a 13 g/d (2 a
5.2 g de calcio elemental), en dosis
divididas administradas con los alimentos. Realizar controles sricos
peridicos de calcio y fsforo, con
dosis por encima de los 2 g/d de calcio elemental.
Nios: el tratamiento de hipocalcemia debe ser individualizado de
acuerdo a la severidad.
CALCIO LACTATO
R: C
760
26. Soluciones Correctoras de Trastornos

Hdricos, Electrolticos y cidobasicos
administrada por va oral se absorbe

en el intestino delgado,dependiendo
de la presencia de metabolitos de la
Vitamina D,pH luminal ,cantidad de
protenas en la dieta y de factores
dietticos,tales como el calcio ligado a fibra,filatos u oxalatos. Penetra
rpidamente al espacio extracelular y
desde all hasta los huesos donde se
deposita como sales, principalmente
hidroxiapatita. Unin a protenas :
Moderada ,aproximadamente 45%
en plasma. Eliminacin: Principalmente fecal (80%);pequeas cantidades se excretan en la orina,variando
directamente segn el grado de absorcin de calcio.
Profilaxis de hipocalcemia (basado

en el requerimiento diario recomendado): hasta los 3 aos de edad: 400
a 800 mg/d; 4 a 10 aos de edad:
800 mg/d como calcio elemental.
Adultos: tratamiento de hipocalcemia aguda: 1 g (10 mL), 90 mg de
calcio elemental en 10 a 15 minutos;
de ser necesario puede repetirse la
dosis hasta que la tetania sea controlada. Puede aadirse una infusin continua de 4 a 6 g/d, diludos
en 1000 mL de glucosa al 5 %, con
controles frecuentes de calcio en la
sangre.
Tratamiento de hiperpotasemia:
1 a 2 g (10 a 20 mL), ajustado por
monitoreo constante de cambios
electrocardiogrficos durante su administracin.
Tratamiento de hipermagnesemia: 1
a 2 g (10 a 20 mL).
Profilaxis de hipocalcemia, como parte de solucin para nutricin parenteral total, en dosis individualizada.
Lmite mximo de administracin: 15
g/d como gluconato de calcio.
Nios: Tratamiento de hipocalcemia
aguda, 200 a 500 mg (2 a 5 mL) en
dosis nica. De ser necesario, puede
repetirse la dosis hasta que la tetania
sea controlada.
Profilaxix de hipocalcemia, como parte de solucin para nutricin parenteral total, en dosis individualizada.
Exanguneo - transfusin neonatal,
100 mg (1 mL) administrado despus de cada 100 mL de sangre con
citrato.
Precauciones
(1) Embarazo: no se ha realizado
problemas, puede ser necesario suplementos de calcio. (2) Lactancia:
en la dosis diaria recomendada no se
han reportado problemas. (3) Pediatra: en la dosis diaria recomendada,
no se han reportado problemas. Restringir el uso intravenoso por flebitis. (4) Geriatra: en la dosis diaria
recomendada, no se han reportado
problemas; si la absorcin intestinal
de calcio est disminuida, puede
ser necesario suplemento de calcio;
puede ocurrir un incremento transitorio de la presin arterial durante la
administracin IV. (5) Insuficiencia
renal: en la forma crnica, riesgo
de hipercalcemia. Evaluar niveles
sricos de calcio y fsforo. (6) Insuficiencia heptica: considerar las
repercusiones que puede ocasionar
la alteracin en el metabolismo de
la vitamina D. (7) Deshidratacin o
Farmacocintica
Absorcin : Aproximadamente de un
quinto a un tercio de la dosis de calcio
761
desequilibrio electroltico: riesgo

de hipercalcemia.
administracin adicional de calcio

y cualquier otro medicamento que
pueda producir hipercalcemia normalmente resuelve la hipercalcemia
leve en pacientes asintomticos,
cuando la funcin renal del paciente
es adecuada.
Cuando las concentraciones sricas
de calcio son mayores de 12 mg por
100 mL pueden precisarse medidas
inmediatas con posible uso de las siguientes: hidratar con cloruro de sdico al 0,9% inyectable IV y forzar la
diuresis con furosemida o cido etacrnico para aumentar rpidamente
la excrecin de calcio, como pilar de
la terapia. Monitorizar las concentraciones sricas de potasio y magnesio
y comenzar pronto la reposicin para
evitar las complicaciones de la terapia. Monitorizar el ECG y usar posiblemente bloqueantes beta-adrenrgicos para proteger al corazn frente
a arritmias graves. Posiblemente incluir en el tratamiento hemodilisis,
calcitonina y corticosteroides. Determinar las concentraciones sricas de
calcio a intervalos frecuentes para
guiar los ajustes de la terapia.
Contraindicaciones
Excepto en circunstancias especiales
debe evitarse su uso en hipercalcemia primaria o secundaria, hipercalciurea, litiasis renal clcica o sarcoidosis.
Reacciones adversas
Son ms probables en caso de dosis
muy por encima de la recomendada,
el tratamiento prolongado, insuficiencia renal o sndrome leche-lcali
y por administracin IV rpida.
Frecuentes: VO: estreimiento. IV:
hipotensin, mareo, rubor y/o sensacin de calor, arritmias cardacas,
nusea o vmito, eritema, dolor en la
zona de administracin, diaforesis.
Signos tempranos de hipercalcemia:
estreimiento severo,dolor de cabeza continuo,prdida de apetito,sabor
metlico, boca seca no habitual.
Raras: signos tardos de hipercalcemia: confusin, presin arterial alta,
aumento de la sensibilidad de los
ojos o la piel, especialmente a pacientes sometidos a hemodilisis, aumento de la sed, irritabilidad, depresin mental, dolor muscular u seo,
nuseas y vmitos, rash cutneo o
prurito, cantidad de orina inusualmente grande o elevada frecuencia
de miccin.
Interacciones
La biodisponibilidad oral de otros
medicamentos puede variar con la
administracin concurrente de suplementos de calcio (especialmente carbonato de clacio), recomendndose
no administrar ningn medicamento
oral en el lapso de 1 a 2 horas.
Medicamentos
Alcohol, cafena, tabaco: pueden
disminuir la absorcin oral de calcio.
Anticonvulsivantes: disminuyen la
absorcin de fenitona y calcio
Se considera como una situacin
hipercalcmica una concentracin
srica de calcio que sobrepase los
10,5 mg por 100 mL. El aplazar la
762

Antimicrobianos: disminuye la absorcin de fluorquinolonas, tetraciclinas.

Bicarbonato de sodio: posibilidad
de causar el sndrome leche-lcali.
Tambin pueden precipitar si se mezcla en la misma solucin IV.
Bifosfonatos: disminuye la absorcin de etidronato. Esperar un intervalo de 2 horas.
Calcio antagonistas: puede disminuir su efecto principalmente del
verapamilo.
Calcitonina: en osteoporosis o enfermedad de Paget del hueso, el uso
recurrente de suplementos de calcio
previene la hipocalcemia.
Estrgenos: incremenrto en la absorcin de calcio.
Fluoruro de sodio: disminuye absorcin de fluoruro y calcio.
Galio, Nitrato: antagonizan efecto
de nitrato de galio
Glucsidos cardacos IV: incremento del riesgo de arritmias con gluconato de calcio.
Hierro, sales orales: disminuye absorcin de hierro, especialmente el
carbonato de calcio.
Magnesio, sulfato parenteral: efecto neutralizado por gluconato de
calcio. Tambin pueden precipitar si
se mezclan en la misma solucin IV.
Otros medicamentos que contienen calcio o magnesio: hipercalcemia o hipermagnesia, sobre todo si
hay adems insuficiencia renal.
Tiazidas: pueden causar hipercalcemia por excresin disminuida.
Vitamina D: incremento absorcin
de clacio.
Alimentos
Con leche o derivados puede causar
el sndrome leche-lcali.
Fibra: disminuye la absorcin de
calcio.
Interferencias en el diagnostico
Con los valores fisiolgicos,concen
traciones sricas de fosfato pueden
disminuir con el uso excesivo y prolongado
Mantener por debajo de 40C, preferiblemente entre 15 y 30C,en envases con cierre ajustado, a menos que
manera.
Oral: de preferencia tomar 1 a 1,5 h
despus de alimentos, en 3 a 4 dosis,
con vaso de agua (excepto en caso
de insuficiencia renal).
Lactato: una tableta de 650 mg contiene 84,5 mg de calcio elemental.
Carbontao: una tableta de 500 mg
contiene 200 mg de calcio elemental.
Gluconato: 1 g contiene 90 mg de
calcio elemental.
Incompatibilidad fsica de gluconato de calcio: (IV): es precipitado por
carbonatos, bicarbonatos, fosfatos,
sulfatos y tartratos.
763
malaabsorcin o diarrea ms vmitos severos). (3) Deshidratacin severa: cuando la prdida de fluidos
es mayor del 8 % del peso corporal.
Eneste caso se usa la dextrosa al 5
% 10 % (mejor si est asociada a
electrolitos). (4) Deshidratacin junto con problemas orgnicos por los
cuales est contraindicada la va oral
(obstruccin intestinal, ileo paraltico, intestino perforado) En estos casos se usa dextrosa al 5 % 10 %. La
dextrosa al 50 % se emplea para tratar la hipoglicemia aguda inducida
por insulina. (5) Para tratar la hipoglicemia aguda en neonatos o nios
pequeos, se emplea una dextrosa
ms concentrada que 10 % pero
menos concentrada que 50 %. LA
dextrosa en distintas concentraciones se emplea tambin como fuente
de carbohidratos en N.P.T.
SALES DE
REHIDRATACIN
ORAL FRMULA* DE
LA ORGANIZACIN
MUNDIAL DE LA SALUD
Polvo
* Ver composicin en la seccin
17.7.1
26.2. Parenterales
GLUCOSA EN AGUA
R: no se reporta
Solucin inyectable 10 % x 1,000

mL, 33.3 % x 20 mL, 5 % x 1,000
mL, 5 % x 500 mL, 5 % x 100 mL y
5 % x 250 mL
Dosis
En caso de deshidratacin; depende del grado de deshidratacin, por
tanto se debe monitorizar la frecuencia cardaca, la presin arterial, el estado de los ojos (hundidos o no), el
estado de la piel (seca o turgente) y
el flujo urinario.
En caso de hipoglicemia son importantes los signos clnicos pero tambin el nivel sanguneo de glucosa
srica para determinar la dosis a
usar.
En caso de N.P.T. se calcula el VIG
(miligramos de glucosa por kg de
peso) de acuerdo al estado general
del paciente. En caso que el paciente
tienda a la hipoglicemia; se puede
aadir insulina a la bolsa de nutricin parenteral.
GLUCOSA EN SOLUCIN
SALINA
R: no se reporta
Solucin inyectable 5 % / 0,9 % x
1,000 ml
Indicaciones
(1) En regimenes con calcio, bicarbonato e insulina para el manejo
de emergencia de hipercalemia. (2)
Para lacorreccin de la hiperglicemia, durante el tratamiento de cetoacidosis diabtica, cuando deben
estar acompaadas de una infusin
continua de insulina. (2) Reemplazo
de fluidos y suplemento calrico en
pacientes que no toleran la va oral
(por ejemplo en caso de diarrea ms
764

Farmacocintica
necrosis tisular, hipokalemia, hiperglicemia.

Poco frecuente: El uso prolongado
de infusiones concentradas puede
ocasionar flebitis, especialmente
cuando la administracin es perifrica.
Raras: hipervolemia, hiperosmolaridad, se han reportado reacciones
anafilactoides en al menos dos pacientes. En pediatra su uso es seguro, pero su uso no ha sido evaluado
en prematuros.
No puede hablarse de biodisponibilidad ni de absorcin pues es un

producto que se administra por va
endovenosa. Se metaboliza a dixido de carbono y agua, en todos los
tejidos del organismo. Si la glucosa
plasmtica est en exceso, se excreta
una pequea parte con la orina (en
caso de no estar en exceso el 100 %
de la glucosa filtrada por el glomrulo es reabsorbida por los tmulos del
nefrn y no se excreta nada): La vida
media es variable y muy corta; y a su
vez depende del grado de actividad
que est desarrollando la persona.
Depende del efecto adverso inducido; si se produce hiperglicemia, retirar la va y administrar insulina. Si se
produce hipervolemia, puede administrarse algn diurtico.
Precauciones
(1)Enfermedad cardaca o pulmonar, hipertensin, insuficiencia renal, obstruccin urinaria o hipovolemia: emplear con cuidado.
La mxima velocidad de infusin es
de 0,5 g/kg/h.
Interacciones
Medicamentos
Diurticos, antihipertensivos: clonidina, diazxido, furosemida, tiacidas.
Psicofrmacos: haloperidol, carbonato de litio, fenotiacidas, antidepresivos tricclios, fenitona, levodopa.
Hormonas: catecolaminas, mineralocorticoides, progestgenos, estrgenos, glucagn, glucocorticoides.
AINES: indometacina.
Contraindicaciones
En el coma diabtico. La dextrosa
al 50 % est contraindicada en pacientes con hemorragia intracraneal
o intraespinal, en pacientes deshidratados con delirium tremens en
pacientes con deshidratacin severa
y en pacientes con coma heptico.
Anuria.
Reacciones adversas
Para cuantificar la glucosa en plasma, no debe administrarse glucosa

ni alimentos 10 horas antes de realizar la prueba.
Frecuente: confusin, prdida de la

conciencia, edema pulmonar, hipertensin exacerbada e insuficiencia
cardaca congestiva, flebitis, glicosuria, diuresis osmtica, escaras y
El envasado debe hacerse preferen765
temente en envases rgidos y resistentes. El almacenamiento debe ser

entre 15 a 30 C. No usar si se observan precipitados o colores extraos.
en todos aquellos estados en los que

se requiera establecer el equilibrio
electroltico del sodio y del cloro.
(2) La solucin fisiolgica isotnica
inyectable est indicada en procesos
de deshidratacin secundaria por
deplecin de sodio o deshidratacin
hipotnica. (3) Pacientes sometidos a ciruga y con complicaciones
quirrgicas presentan variacin en
cuanto a sus necesidades de sodio.
(4) En la contraccin uterina (relacionado con el dao a las clulas que
produce liberacin de prostaglandinas). (5) En casos de hiponatremia
que puede ser: Leve (Na+ srico mayor a 120mEq/L) y asintomtica o Severa (Na+ srico mayor a 120mEq/L)
y sintomtica.

Seguir las instrucciones del mdico o
del fabricante.
No administrar soluciones de dextrosa sin NaCl en transfusiones de
sangre; esto podra ocasionar aglutinacin en los eritrocitos.
Emplear venas centrales para infundir soluciones de dextrosa con una
concentracin mayor de 10 %.
No interrumpir abruptamente las soluciones hipertnicas.
Monitorizar en los pacientes: la presin arterial, el peso corporal, los
electrolitos sricos, el pH srico y
signos clnicos de deshidratacin o
sobrehidratacin.
SODIO CLORURO
Dosis
VN de Na+ en adultos: 60mEq/kg de
peso corporal, de aqu el sodio intercambiable (sodio extracelular, intracelular y algo menos de la mitad del
sodio seo) es 42 mEq/kg de peso
corporal y se encuentra en equilibrio
de difusin con el sodio plasmtico.
VN de excrecin de Na+ en orina
adultos: 80 220 mEq/24 h
VN de excrecin de Na+ en orina nios: 40 180 mEq/24 h
En casos de deshidratacin hipotnica: usual 500 mL, mxima por vez
1000 2000 mL. Mximo por da
5000 mL de solucin hipotnica.
El requerimiento nutricional de sodio
en adultos es de 180 200 mEq/d
El requerimiento nutricional de sodio
en nios es de 2 4 mEq/kg/d
En un dficit severo de 4 a 8 L, puede
administrarse de 2 a 3 L de cloruro
de sodio isotnico c/2 a 3 h, por lo
R: A
Solucin inyectable 0,9 % x 1,000

mL, x 500 mL, x 100 mL y 250 mL
Inyectable 0,9 % x 20 mL
Indicaciones
El sodio es el catin principal en el
lquido extracelular. Regula al volumen plasmtico, el equilibrio cidobsico, funcin nerviosa y muscular
Na+/ K+ATPasa.
(1) La solucin hipertnica de NaCl
al 20 % est indicado en todos los
casos de deshidratacin en general
766

general de ah en adelante la infusin puede ser una proporcin ms

baja.
deben ser examinados de las crepitaciones.
Farmacocintica
Diabetes, edemas nefrticos, anemia.
Contraindicaciones
En caso de usarse la inyeccin 20 %

parenteral, la mayor parte se concentra en la desidia y en la porcin
fetal de la placenta algo se difunde
a la sangre materna. La absorcin
sistmica normalmente es mnima
cuando la administracin se realiza
de modo adecuado. Es regulado por
la aldosterona.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, sofoco, enrojecimiento de la cara.
Poco frecuente: dolor agudo abdominal inferior, dolor de cabeza, sensacin de calor en labios y lengua,
entumecimiento de la punta de los
dedos, dolor en la parte baja de la
espalda, pelvis, estmago, sed repentina o sabor salado en la boca.
Precauciones
(1) Embarazo: categora de riesgo
para el embarazo A. (2) Lactancia:
no se han realizado estudios que demuestren problemas. (3) Geriatra:
debe evaluarse la presin venosa
yugular (central) del atrio derecho,
las bases de los pulmones deben ser
examinados de las crepitaciones. (4)
Insuficiencia heptica:
(5)
Insuficiencia Renal: puede producirse retencin de sodio con la consiguiente agravacin de edemas,
sobrecarga de lquidos, ICC. (6) Hipertensin arterial: puede producirse retencin de sodio. (7) Pruebas
clnicas: la valoracin de los niveles
sanguneos de sodio deben realizarse
3 veces en la primera semana y una a
dos veces desde la segunda semana
en adelante a no ser que el paciente
presente una patologa que requiera
una mayor frecuencia para monitorizarlo en nutricin parenteral.
Debe evitarse la administracin excesiva; la presin venosa yugular debe
evaluarse, las bases de los pulmones
Se presenta hipertensin en individuos susceptibles.
Interacciones
cidos minerales, sales solubles de
plata, plomo, mercurio: incompatible con sodio cloruro.
Oxitocina: uso simultneo con solucin salina puede producir respuesta
hipertnica intensa causando laceracin cervical en el feto.
Hormonas antidiurticas y anlogos; vasopresina y oxitocina,
diurticos: tiazidas, furosemida y
cido etacrnico, carbamazepina,
opiceos, clorpropamida, salicilatos, AINES: pueden causar hiponatremia.
Clofibrato, ciclofosfamida, colchicina.
Valoracin fisiolgica de concentra767
ciones de fibringeno, factor V, factor VIII, concentracin de hematocrito y recuento de plaquetas (pueden
aumentar aunque el riesgo de hemorragia es normalmente bajo.
La concentracin de fibrina, unin
de plaquetas, TP, TPT: pueden aumentar en las primeras 12 14 horas siguientes a la administracin de
solucin salina hipertnica aunque el
riesgo de hemorragia es normalmente bajo.
SOLUCION
POLIELECTROLITICA
R: No se reporta
Solucin inyectable 1000 mL

La solucin polielectrolitica contiene por cada 1000 mL, 90 mmol, 20
mmol de potasio, 80 mmol de cloro,
30 mmol de lactado y 111 mmol de
glucosa.
Indicaciones
Deplecin severa del volumen extracelular por enfermedad diarreica;

para reposicin del volumen dentro de las primeras 4 horas luego
continuar con hidratacin oral,,
administrando sales para rehidratacin oral.
Almacenar a temperatura menor de

40 C preferiblemente entre 15 30
C a menos que el fabricante lo especifique de otra manera. Proteger de
la congelacin.
Dosis
Para ayudar a que se excrete el sodio se recomienda que las pacientes

beban al menos 2 Litros de agua en
el da de la administracin de la solucin salina hipertnica.
La dosis de la solucin polielectroltica est determinada por varios factores como edad, peso y condicin
clnica del paciente.
Adulto: De acuerdo a requerimientos y gravedad de sntomas
En los pacientes deshidratados graves que pierden 10 % o ms de su
peso corporal en fluidos. El volumen
a infundir no debe ser menor a 100
mL/kg, el cual ser administrado
como la mitad del requerimiento en
la primera hora y el resto en las horas
subsiguientes.
Nios: segn criterio mdico.
No es considerado txico.
Una accidental sustitucin de cloruro
de sodio por lactosa en frmulas a
bebs ha ocasionado fatales envenenamientos. Los valores urinarios
de excrecin de sodio deben interpretarse segn el contexto clnico
de cada paciente ya que existen
mltiples factores que influencian la
excrecin urinaria de sodio como el
grado de funcin renal.
En fstula pancretica se pierden volmenes con concentracin de sodio
similares a las del suero.
Farmacocintica
No puede hablarse de biodisponibilidad ni de absorcin pues es un producto que se administra IV.
768

Precauciones
(1) Embarazo: la carga de sodio

puede producir edemas. Categora de riesgo para el embarazo; 2)
Lactancia: no se han realizado estudios que demuestren problemas (3)
Pediatra: riesgo de sobrecarga de
sodio, potasio y agua. (4) Geriatra:
riesgo de sobrecarga de sodio, potasio y agua. (5) Insuficiencia heptica: puede incrementar el edema por
sobrecarga de sodio. (6) Insuficiencia Renal: riesgo de hepercalemia y
excesiva retencin de sodio, edema
(7) Hipertensin arterial: puede
exacerbarse por sobrecarga de sodio. (8) Insuficiencia cardaca congestiva, Insuficiencia circulatoria,
edema perifrico y pulmonar, preeclampsia: pueden agravarse (9)
Hipoproteinemia
hipervolemia,
obstruccin del tracto urinario:
causa retencin de sodio.
No se reportan
C a menos que el fabricante lo especifique de otra manera. Proteger de
la congelacin.
del fabricante.
Deben monitorizarse las funciones
vitales y las concentraciones sricas
de electrolitos.
De uso restringido:
Contraindicaciones
Hhipernatremia, hipercalemia, retencin de fluidos insuficiencia cardaca,
insuficiencia renal aguda o crnica
descompensada, shock.
CALCIO GLUCONATO
Inyectable 10 % x 10 mL
Indicaciones
Reacciones Adversas
(1) Tratamiento de hipocalcemia

aguda. (2) Tratamiento de hiperpotasemia severa. (3) Tratamiento de
hipermagnesemia. (4) Prevencin
de hipocalcemia como parte de nutricin parenteral total o durante
transfusiones masivas. (5) Paro cardio respiratorio.
El inyectable puede indicarse tambien
como restaurador de electrolitos,
cardiotnico, antihiperpotasmico y
como antihipermagnesmico.
No se reporta.
Medidas generales. Para hipernatremia, uso de soluciones hipotnicas.
Para retencin de fluido: promover
diuresis, tratar otras condiciones sintomticas.
Interacciones
No se reportan
769
Dosis
lentarse el inyectable hasta la temperatura corporal,a menos que lo

impida una situacin de emergencia.
Tras la inyeccin ,el paciente debe
permanecer recostado durante un
corto perodo de tiempo para evitar
el mareo.
Las sales parenterales de calcio se
administran por inyeccin intravenosa lenta para evitar que una dosis
de elevada concentracin de calcio
alcance el corazn y cause sncope
cardaco.
Adultos :
Antihipocalcemico o restaurador
de electrolitos: Intravenosa, 970 mg
4,72 mEq de ion calcio),administrada
lentamente a una velocidad que no
supere los 5 mL/min, repitiendo si es
necesario hasta controlar la tetania.
Antihiperpotasmico: IV, de 1 a 2
g (de 4,95 a 9,8 mEq de ion calcio,
respectivamente), dministrada lentamente a una velocidad que no supere
los 5 mL/min, titulando y ajustando
la dosificacin mediante monitorizacin constante de los cambios en el
ECG durante la administracin.
Antihipermagnesmico:IV, de 1 a 2
g (de 4,9 a 9,8 mEq de ion calcio),
administrada a una velocidad que no
supere los 5 mL/min.
Prescripcin usual lmite: 15 g (73,5
mEq de ion calcio)/d.
Nios:
Antihipocalcemico :Intravenosa ,de
200 a 500 mg (de 0,98 a 2,4 mEq
de ion calcio, respectivamente) como
dosis nica, administrada lentamente a una velocidad que no supere los
5 mL/min,repitiendo si es necesario
hasta controlar la tetania.
Exanguinotransfusiones: en recien
nacidos, IV 97 mg (0,472 mEq de
ion calcio) administrada despus de
cada 100 mL de sangre citratada
intercambiada.
Contraindicaciones
(ver seccin 26.1)
Toxicidad digitlica : riesgo elevado
de arritmias.
Disfuncin cardaca, fibrilacin
ventricular durante la reanimacin
cardaca: riesgo aumentado de arritmias; sin embargo, el calcio puede
incrementar la fuerza de la contraccin miocrdica, hacer la fibrilacin
ms grosera y ayudar en la desfibrilacin elctrica, especialmente con
hiperpotasemia concomitante.
Reacciones adversas
(ver ver seccin 26.1)
Las recciones adversas que experimenta el paciente consciente frecuentemente son el resultado de una
velocidad de administracin intravenosa de las sales de calcio demasiado
rpida .debe interrumpirse temporalmente la administracin cuando
aparecen lecturas anormales en el
ECG o cuando el paciente se queja
de malestar ;la administracin puede
reanudarse cuando desaparezca la
lectura anormal o el malestar.
Farmacocintica
(ver seccin 26.1)
Precauciones:
(ver seccin 26.1)
Antes de la administracin debe ca770

corto periodo de tiempo para evitar

el mareo .
(ver ver seccin 26.1)

Infiltacin perivascular : El tratamiento puede incluir lo siguiente :
Interrumpir inmediatamente la administarcin intravenosa . Infiltrar la
zona con procana al 1% e hialuronidasa para reducir el venoespasmo
y para diluir el calcio. Aplicar calor
local.
Luego de la administracin (exclusivamente IV), el paciente deber permanecer en reposo por un periodo
corto de tiempo para evitar mareo.
La administracin debe ser lenta, no
mayor de 5 mL/min
Los carbonatos o bicarbonatos, fosfatos, sulfatos o tartratos precipitan
al gluconato clcico.
El inyectable tambin contiene 3,5
mg de d-sacarato clcico tetrahidrato por mL. Como estabilizante.
Interacciones
(ver seccin 26.1)
Sulfato de magnesio parenteral:
El uso simultneo con sales de calcio parenteral pueden neutralizar los
efectos del sulfato magnsico parenteral; adems, el sulfato clcico
precipitar cuando se mezclen en la
misma solucin intravenosa una sal
clcica con sulfato magnsico.
Interferencias en el Diagnostico
Con los valores fisiolgicos las concentraciones sricas de fosfato pueden disminuir con el uso excesivo y
prolongado.
GLUCOSA EN AGUA
Solucin inyectable 50 % x 1,000
mL
(ver seccin 26.2 Parenterales)
POTASIO CLORURO R: C
Mantener por debajo de 40C, preferiblemente entre 15 y 30 C, en

envases bien cerrados, a menos que
manera. Evitar la congelacin.
Slo debe administrarse soluciones
transparentes.Si hay cristales, pueden redisolverse calentando de 30
a 40C.
Indicaciones
Catin principal en el lquido intracelular, funcin nerviosa y muscular
Na+/K+ATPasa.
En pacientes con stress y falta de
aporte nutricional (dficit corporal
de potasio paralelo al equilibrio nitrogenado negativo y la reposicin
de tejido magro implicar a su vez
una necesidad de aporte paralelo de
potasio).
La polarizacin de la membrana celular depende directamente de la rela-

Tras la inyeccin, el paciente debe
permanecer recostado durante un
771
El intracelular acta como un gran

reservorio y mantienen la casi constancia del potasio srico (3.5 5.0
mEq/L). Es regulado por la aldosterona.
La excrecin es por secrecin tubular
dependiente de: efecto mineralocorticoide: aldosterona ocasiona excrecin de potasio.
Concentracin de potasio de la clula
tubular renal: al aumentar el potasio
celular y disminuir el potasio srico
por alcalosis respiratoria o metablica, se eleva la excrecin de potasio.
Durante la hipercalemia aguda (elevacin de K srico y disminucin de
K celular) existe una disminucin de
la excrecin de K.
cin estrecha entre la concentracin

intra y extracelular de potasio. Los
disturbios ocasionan alteraciones en
el tejido excitable con patologa de la
funcin neuromuscular y en la conduccin cardaca.
Dosis
Dieta promedio contiene 100 mEq
de potasio/d.
V.N. de K+ en adultos: 53 mEq/kg de
peso corporal.
V.N. excrecin urinaria de K+: 25
100 mEq/d.
El requerimiento nutricional de potasio en adultos es de 80 100 mEq/d,
en caso de usarlo como infusin endovenosa, se toma un EKG despus
de la infusin de los primeros 40 60
mEq que debe indicar la velocidad
de infusin requerida.
En caso de dficit grave la terapia parenteral a una velocidad de administracin no mayor de 20 mEq/d una
dosis d no mayor de 150 mEq.
El requerimiento nutricional de potasio en adultos es de 1 3 mEq/kg/d
40mEq/m2 de superficie corporal/d.
Debe ajustarse el volumen de lquido administrado segn el tamao
corporal.
En reas crticas y con un monitoreo
cardaco se realizar un neto de potasio: cloruro de sodio 0,9 % 90 u,
cloruro de potasio 14.9 % 10 u, por
volutrol a 1 h por 2 3 veces, control
srico y EKG al final de cada neto de
potasio.
(1) Embarazo: categora de riesgo

para el embarazo C. (2) Cardiovascular: La administracin rpida puede producir arritmias o paro cardaco.
(3) Pruebas clnicas: Debe administrarse diluido como infusin lenta. La
valoracin de los niveles sanguneos
de potasio debe realizarse 3 veces en
la primera semana y una o dos veces
desde la segunda semana en adelante, a no ser que el paciente presente
una patologa que requiere monitorizarlo con mayor frecuencia para la
nutricin parenteral. (4) Insuficiencia Renal: pueden presentar una
alteracin en la excrecin de potasio
por tanto debe haber una restriccin
en su administracin.
Farmacocintica
Contraindicaciones
El adulto normal tiene 3,500 mEq y

slo el 2 % 65 mEq es extracelular.
No debe utilizarse cuando exista

hiperpotasemia, ya que posteriores
Precauciones
772

aumentos del potasio srico pueden

producir parada cardaca.
Debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio en los siguientes casos:
Acidosis metablica, con oliguria;
enfermedad de addison no tratada;
insuficiencia renal crnica; deshidratacin aguda; diarrea prolongada o
severa; parlisis peridica familiar.
una prolongada salida de potasio.

Los beta bloqueadores: interfieren
con el depsito de potasio en el interior de las clulas musculares primando por la adrenalina.
Los agonistas B-adrenrgicos: provocan hipokalemia, ya que estimulan
la captacin de potasio por el msculo.
Alfa-agonistas: favorecen la hipercalemia al estimular la liberacin del
in en el hgado, la adrenalina tiene
las dos acciones.
No existe.
Reacciones adversas
Frecuente: Confusin, latidos cardacos irregulares, entumecimiento
y hormigueo en manos, pies o labios, disnea, ansiedad, cansancio,
debilidad o pesadez en las piernas,
dolor abdominal, dolor de pecho o
garganta.

C, a menos que el fabricante lo especifique de otra manera. Proteger
de la congelacin.
En caso de hipopotasemia aguda:

gluconato de calcio 10 % 10ml IV
en 3 minutos c/4 6 horas, bicarbonato de sodio 8.4 % 50ml IV en 10
minutos.
Infusin en glucosa al 10 % 500 ml
con insulina cristalina 20 unidades
en 30 minutos.

del fabricante.
Interacciones
Cloruro de magnesio o de sodio:

disminuyen su solubilidad en agua.
La insulina: determina el flujo de potasio del extracelular al intracelular.
Glucsidos cardacos: inhiben la
Na+/K+ATPasa y la captacin neta de
potasio.
La succinilcolina: induce un aumento prolongado y proporcional a la
dosis de la permeabilidad inica de
las clulas musculares y por tanto
En algunas situaciones urgentes puede necesitarse una dosificacin y/o

una velocidad de administracin que
sobrepase temporalmente las dosis
expuestas anteriormente.
Debe tenerse precaucin al tratar la
hiperpotasemia en pacientes digitalizados, ya que un rpido descenso
de las concentraciones sricas de
potasio puede inducir toxicidad por
digitlicos.
773
clnicas de la acidosis.
Alcalinizante urinario: aumenta la
excrecin de iones bicarbonato libres en la orina, aumentando de este
modo el pH urinario. Mantener una
orina alcalina se puede lograr la disolucin de las piedras de cido rico
SODIO BICARBONATO
R: C
Inyectable 8,4 % x 20 mL
Indicaciones
(1) En estados acidticos crnicos
(acidosis urmica o acidosis tubular
renal) (2) En acidosis leve a moderada. (3) En acidosis severa el bicarbonato se administra por va IV. (4)
Como coadyuvante en el tratamiento uricosrico de la gota. (5) En hiperacidez para proporcionar alivio
sintomtico. (6) En el tratamiento de
lcera pptica (7) Como alcalinizante
del pH de la orina.
Precauciones
problemas en humanos; sin embargo, debe considerarse la relacin
riesgo-beneficio, ya que el bicarbonato sdico se absorbe sistmicamente. (2) Lactancia: no se han
problemas. (3) Pediatra: no administrar a nios pequeos a menos
que sea bajo vigilancia mdica. (4)
Uso crnico: puede dar lugar a alcalosis sistmica. La cantidad de sodio que se absorbe tambin puede
causar edema y aumento de peso.
No tomar en un plazo de 1 a 2 horas
despus de la administracin de otra
medicacin oral.
Dosis
Adultos
Alcalinizante sistmico:
En parada cardaca: IV inicialmente
1 mEq/Kg de peso corporal; puede
repetirse 0,5 mEq/Kg de peso corporal cada diez minutos que contine
la parada.
En formas de acidosis metablica
menos urgente: Infusin IV, de 2 a 5
mEq/Kg de peso corporal, a lo largo
de un periodo de 4 a 8 h.
Alcalinizante urinario: IV, de 2 a 5
mEq/Kg de peso corporal a lo largo
de un periodo de 4 a 8 h.
Nios
Ver dosis usual para adultos.
Contraindicaciones
Esta medicacin no debe usarse
cuando existan los siguientes problemas mdicos:
Alcalosis metablica o respiratoria:
puede exacerbarse
Perdida de cloruro debido al vmito
o a succin gastrointestinal continua: Riesgo aumentado de alcalosis
severa.
Evaluar riesgo - beneficio en:
Anuria u oliguria: riesgo aumentado
de retencin excesiva de sodio
Condiciones edematosas que retienen sodio como: cirrosis heptica;
Farmacocintica
Alcalinizante sistmico: aumenta el
bicarbonato plasmtico, tampona el
exceso de concentracin del in hidrgeno y aumenta el pH sanguneo,
invirtiendo as las manifestaciones
774

zantes: puede aumentar la posibilidad de edema.

Antidisquinticos: pueden reducir
sus efectos debido a la adsorcin de
partculas.
Antimuscarnicos: puede disminuir
la absorcin, reduciendo la eficacia
de los antimuscarnicos.
Benzodiazepinas: puede retrasar,
pero no reducir la absorcin de clordiazepxido y de diazepam.
Suplementos de potasio: el uso simultneo con la infusin de bicarbonato sdico disminuye las concentraciones sricas de potasio al inducir la
entrada del in potasio dentro de las
clulas.
Pruebas de secrecin cida gstrica:
el uso simultneo con el bicarbonato
sdico puede antagonizar el efecto
de la pentagastrina o de la histamina en la evaluacin de la secrecin
cida gstrica; no se recomienda
administrar bicarbonato sdico en la
maana de la prueba).
Valores de pH urinario y sistmico:
pueden aumentar.
insuficiencia cardaca congestiva;

disfuncin renal; toxemia del embarazo.
Hipertensin: puede exacerbarse
Reacciones adversas
Frecuente: los suplementos de sodio podran incrementar la presin
sangunea u ocasionar la retencin
de fluidos y el edema pulmonar en
aquellos pacientes con riesgo, la hipocalcemia podra resultar agravada.
Raras: con el uso a largo plazo de
sales de bicarbonato de sodio, se observa: necesidad frecuente de miccin, cefaleas continuas, prdida del
apetito continua, nuseas y vmitos.
El tratamiento recomendado para la
alcalosis en la sobredosis de bicarbonato sdico consiste en lo siguiente:
Reinspiracin del aire expirado en
una bolsa de papel o mascarilla.
Administracin parenteral de gluconato clcico en los casos de alcalosis
severa.
Interacciones
Las soluciones de bicarbonato sdico

no deben someterse a temperaturas
elevadas, se descompone y se convierte en carbonatos.
mineralocorticoide, o corticotrofina
(ACTH), especialmente con el uso teraputico crnico: El uso simultneo
con bicarbonato sdico en dosis elevadas o frecuentes puede producir
hipernatremia.
Anfetaminas o quinidina: inhibicin de la excrecin urinaria, pudiendo dar lugar a toxicidad.
Andrgenos o esteroides anaboli-

Seguir las instrucciones del mdico
o del fabricante. No ingerir simultneamente con grandes cantidades
de leche o derivados
775
Farmacocintica
El bicarbonato sdico es incompatible con cidos, sales acdicas, muchas de las sales de alcaloides, cido
acetilsaliclico, salicilato de bismuto,
clorhidrato de isoproterenol, bitartrato de norepinefrina, clorhidrato
de dopamina y cloruro de tubocurarina.
No puede hablarse de biodisponibilidad ni de absorcin pues es un

producto que se administra por va
endovenosa. La prdida de agua por
los riones variar con la carga de
solutos y la concentracin de hormona antidiurtica.
Precauciones
Debido a que la solucin no contiene bacteriostticos, una vez que el
envase ha sido abierto debe ser utilizado en su totalidad o desechar el
lquido sobrante. Esta solucin no es
isotnica y es hemoltica.
SODIO CLORURO
(ver seccin 26.2 Parenterales)
Contraindicaciones
26.3. Diversas
Contraindicada en zonas de sangrado venoso abundante para evitar el

ingreso de agua por las venas, previniendo la hemodilucin. No usar
para reseccin transuretral.
AGUA PARA INYECCIN

Inyectable 2 mL, 5 mL y 10 mL
Reacciones adversas
Indicaciones
Por su forma de aplicacin no posee

efectos adversos.
Vehculo para disolver medicamentos inyectables.

Indicada para la limpieza de heridas
y abscesos, irrigacin de rganos y
cavidades. Irrigacin vesical y articular. Se administra colocando un set
de irrigacin que se aplica punzando
la tapa de jebe ubicada en la bolsa,
el cual se coloca en un soporte, y por
gravedad y con la regulacin del goteo se irriga la zona deseada.
reacciones adversas graves
No se reportan
Interacciones
No se reportan.
Interferencias en el diagnstico
No descrita.
Dosis
De acuerdo al medicamento inyectable que se requiere disolver
Conservar en envases monodosis de

vidrio o de plstico, de tamao no
776

superior a 1L. Los envases de vidrio

son preferentemente de vidrio Tipo
I Tipo II.
No es adecuada para inyecciones intravasculares si antes no se convierte

en isotnica mediante la adicin de
un soluto adecuado.
De uso restringido:

del fabricante.
AGUA PARA INYECCIN
El agua para inyeccin se prepara a

partir de agua para inyeccin esterilizada y envasada de manera adecuada. Antes de irrigar, observar la integridad del envase y la transparencia
de la solucin.
Solucin 1000 mL
(ver seccin 26.3 Diversas)
777
27 Vitaminas y Minerales
Las deficiencias de vitaminas son actualmente raras; y es ms probable

que suceden como resultado de un
cuadro de desnutricin general, estado de malabsorcin intestinal, alcoholismo, terapia con hemodilisis,
Nutricin parenteral total o como
resultado de un error innato del metabolismo.
Las vitaminas no pueden sintetizarse
dentro del organismo y se requiere
como constituyente de la dieta slo
en cantidades pequeas, esto debido a que funcionan como cofactores
catalizadores para algunas reacciones biolgicas.
Son aceptables tres tipos de uso clnico para las vitaminas:
ACIDO ASCRBICO
R: C

Indicaciones
(1) Prevencin y tratamiento del escorbuto (deficiencia de cido ascrbico) (2) Usado en altas dosis para
acidificar la orina en pacientes con
infecciones del tracto urinario.(3)M
etahemoglobinemia-tratamiento de
segunda lnea-.
Los requerimientos de cido ascrbico pueden incrementarse durante
los periodos de infeccin, trauma,
embarazo y lactancia.
Dosis
Adultos: Deficiencia de cido ascrbico: dosis de 100 a 500 mg/d VO o
IM.
Acidificacin de la orina: dosis de 3 a
12 g/d dividida c/4 h.
Gestantes: 70 mg. Lactantes 90 a 95
mg.
Nios: Profilctico: dosis de 30 a 60
mg/d dependiendo de la edad por
VO o IM.
Escorbuto: 100 mg 3 v/d por 1 sem
a) Estados carenciales definidos

(como el escorbuto, anemia perniciosa).
b) Estados deficitarios en personas
predispuestas (como en las gestantes, pacientes en hemodilisis).
c) Para el tratamiento de problemas
diferentes a los estados carenciales (como la Metahemoglobinemia).
778
27. Vitaminas y Minerales
comprimidos masticables de cido

ascrbico puede producir descomposicin del esmalte y aumento de la
incidencia de caries.
Evitar la inyeccin intravenosa rpida.
y despus 100 mg diariamente hasta

disminuir los sntomas clnicos.
Farmacocintica
Absorcin: niveles sricos pico son
alcanzados dentro de las dos o tres
horas posteriores a la dosificacin.
Distribucin amplia. Metabolismo
heptico por oxidacin y sulfatacin.
Excrecin por la orina: existe un umbral especfico renal para el cido
ascrbico; cuando los niveles sanguneos son altos, el cido ascrbico es
excretado en la orina; mientras que
si los niveles son inferiores al umbral
muy poco cido ascrbico es aclarado en orina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al cido ascrbico.
Reacciones adversas
Frecuentes: renal: hiperoxaluria con
dosis elevadas.
Poco frecuente: mareos (con la administracin intravenosa rpida). Con
dosis elevadas: diarreas, debilidad,
fatiga, dolor abdominal, poliurea,
cefalea, acidez, nusea, vmitos.
Raras: ruptura del esmalte con uso
excesivo de tabletas masticables.
Precauciones
placentaria. (2) Lactancia: los estudios realizados no reportan problemas con dosis teraputica. Se excreta
por la leche materna. (3) Pediatra:
las necesidades diarias varan segn
la edad. (4) En diabetes: usar cuidadosamente en diabticos y pacientes propensos a clculos renales preexistentes (p/e pacientes dializados)
no deberan tomar dosis excesivas
por periodos de tiempo prolongado.
(5) En deficiencia de G-6PDH: Usar
cuidadosamente en pacientes con
deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, altas dosis puede causar anemia hemoltica. (6) En hemocromatosis, talasemia, o anemia
sideroblstica: altas dosis pueden
incrementar absorcin de hierro (7)
Geriatra: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados.
(6) Odontologa: Uso excesivo de
Aplicar medidas generales. Luego de
una ingestin masiva se debe realizar
una diuresis forzada con lquidos.
Interacciones
cido acetilsaliclico: disminuye
los niveles del cido ascrbico, incrementndose los niveles del cido
acetilsaliclico.
Contraceptivos orales: incrementa
el efecto contraceptivo.
Deferoxamina: el uso simultneo
pude potenciar la toxicidad tisular
del Hierro especialmente en el corazn.
Disulfiram: el uso crnico y a dosis
elevadas de cido ascrbico puede
interferir con la interaccin Disulfiram- Alcohol.
779
Fosfato de celulosa y sodio: puede

originar que el cido ascrbico se
metabolice a oxalato.
Flufenazina: disminuye los niveles
de flufenazina.
Hierro: aumenta su absorcin.
Mexilitina: a dosis elevada puede
acelerar la excrecin renal de mexilitina.
Warfarina : disminuye su efecto, con
dosis de 10 g/d de cido ascrbico.
Resultado falso positivo de glucosa
en orina con el reactivo sulfato cprico.
Resultado falso negativo de glucosa
en orina por el mtodo de glucosa
oxidasa.
Resultado falso negativo de sangre
oculta en heces despus de 48 a 72
horas de la ingestin de cido ascrbico.
Puede disminuir el pH urinario, con
dosis elevadas de cido ascrbico
pero no de ascorbato sdico.
Puede disminuir concentraciones sricas de bilirrubina.
Pueden aumentar concentraciones
de oxalatos en orina en pacientes
que reciben dosis elevadas de cido
ascrbico.
No tome ms de la dosis recomendada.Tmelo con un vaso lleno de

agua. Comunique si presenta dolor
al miccionar.
Contenido de sodio en 1 g, aproximadamente 5 mEq de sodio.
No usar como sustituto de una dieta
equilibrada.
CIDO FLICO
R: A
Tableta 0,5 mg
Indicaciones
(1) El cido flicoest indicado en
la prevencin y el tratamiento de lo
estados carenciales de cido flico.
(2) Es necesario un aporte suplementario en pacientes que reciben
nutricin parenteral total (TPN), en
los que experimentan una rpida
prdida de peso o en aquellos con
malnutricin,debido a su insuficiente
ingesta diettica. (3) Las necesidades
de todas las vitaminas son mayores
durante el embarazo y la lactancia.
(4) El cido flico se emplea en el
diagnstico de la deficiencia de folato. (5) No se ha demostrado que el
cido flico sea eficaz para prevenir
los trastornos mentales.
Los inyectables deberan deberian
ser almacenados a una temperatura
de 2 a 8 C.
Las tabletas deben ser protegidas
de la luz, es rpidamente oxidadas
en solucin, en aire y en medio alcalino.
Dosis
Adultos
Suplemento diettico:VO,100 mcg
(0,1 mg) al da (hasta 1mg al da en
el embarazo).Esta dosis se aumen780
droflico)mediante la dihidrofolato
reductasa. Eliminacin renal: casi
completamente como metabolitos;
las cantidades superiores a las necesidades diarias se excretan en la orina, principalmente como producto
inalterado. En dialisis: se elimina por
hemodilisis; por ello,los pacientes
sometidos a dilisis deben recibir
mayores cantidades (de100 a 300 %
de la racin diaria recomendada en
los EE.UU)(USRDA).
ta hasta 500 mcg (0,5 mg) a 1 mg

cuando existan estados que producen un aumento de las necesidades.
Tratamiento de la deficiencia: Inicial
VO: 250 mcg (0,25 mg) a 1 mg/d
hasta que se produzca respuesta hematolgica. Mantemiento: VO 400
mcg (0,4 mg)/d, 500 mcg (0,8 mg)
en embarazo y lactancia. Deficiencia
de folato, VO de 100 a 200 mcg (0,1
a 0,2 mg)/d por 10 das, adems de
una dieta baja en cido flico y vitamina B12.
Nios
Suplemento diettico: VO 100 mcg
(0,1 mg)/d; se aumenta hasta 500
mcg (0,5 mg) a 1mg cuando existan
estados que producen un aumento
de las necesidades. Para los lactantes
alimentados con frmulas a base de
leche de cabra se recomienda una
dosis de 50 mcg (0,05 mg)/d. Tratamiento de la deficiencia inicial, VO
250 mcg (0,25 mg) a 1 mg/d hasta
que se produzca respuesta hematolgica. Dosis de mantemiento en
lactantes, VO 100 mcg (0,1 mg)/d.
Nios hasta 4 aos VO hasta 300
mcg (0,3 mg)/d. Nios mayores de 4
aos VO 400 mcg (0,4 mg)/d.
Precauciones
En humanos no se ha descrito problemas relacionados con la ingesta
de las necesidades diarias normales.
En Geriatria no se han realizado
estudios adecuados y bien controlados.
Contraindicaciones
La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en Anemia perniciosa:el cido
flico corrige las anomalas hematolgicas, pero los problemas neurolgicos progresan irreversiblemente;no
se recomiendan dosis de cido flico
superiores a 0,4 mg al da hasta que
se haya descartado la presencia de
anemia perniciosa,excepto durante
el embarazo y la lactancia.
Farmacocintica
Se absorbe casi completamente en el
TGI,sin embargo,la absorcin de los
folatos de los alimentos disminuye
en los sndromes de malabsorcin.
Unin extensa a protenas plasmticas. Almacenamiento heptico(gran
proporcin). Metabolismo:Heptico.
El cido flico se convierte (en presencia de cido ascrbico)en el
hgado y plasma en su forma netablicamente activa (cido tetrahi-
Reacciones adversas
Raras: con la administracin de cido flico no se han descrito otras
reacciones adversas ms que una
reaccin alrgica, incluso a dosis de
hasta 10 veces la racin diettica
recomendada durante 1 mes. Incidencia rara;f iebre o rash cutneo
(reaccin alrgica).
781
la administracin de dosis grandes y

continuas de cido flico.
Con grandes dosis se presenta coloracin amarilla de la orina pero no

requieren atencin mdica.
Proteger del calor y de la luz directa.
Interacciones
Corticosteroides,analgsicos (uso
a largo plazo), anticonvulsivos del
grupo hidantona, estrgenos: las
necesidades de cido flico pueden
aumentar,puede disminuir los efectos de los anticonvulsivos mediante
antagonismo con sus efectos sobre
el SNC.
Antibioticos: pueden interferir con
el mtodo de ensayo microbiolgico
utilizado parab determinar las concentraciones de cido flico en suero
y en eritrocitos y pueden producir
resultados falsamente bajos.
Metotrexate,
pirimetamina,
triamtereno, trimetoprima: actuan como antagonistas del folato por inhibicin de la hidrofolato
reductasa;es ms significativo con
dosis elevadas y/o el uso prolongado
;en los pacientes a los que se administran estos medicamentos se debe
utilizar folinato clcico en lugar de
cido flico
Sulfamidas,incluyendo la salazosulfapiridina: inhiben la absorcin
de folato;las necesidades de cido
flico pueden aumentar en los pacientes que reciben salazosulfapiridina.
Con los valores fisiolgicos las concentraciones de Vitamina B12 en
sangre pueden reducirse mediante
Posible coloracin amarilla de la

orina;no debe preocupar.
La megadosis no se recomienda
salvo consejo mdico. Dosis omitida: no debe preocupar debido a la
cantidad de tiempo necesaria para
la deplecin; recordar tomarla segn
prescripcin.
CALCIO CARBONATO R: C
Tableta equivalente a 500 mg calcio
(ver seccin 26.1 Orales)
ERGOCALCIFEROL
R: C
Sol oral 10 000 UI

Indicaciones
(1) Prevencin de deficiencia
de vitamina D (por inadecuada
nutricin,malaabsorcin intestinal
o falta de exposicin a la luz solar)
(2) Tratamiento de hipofosfatemia,
hipoparatiroidismo, y agotamiento
resistente de vitamina D. (3) Raquitismo. (4) Tetania hipoparatiroidea.
782
Dosis
nos: 10 mcg/d (400 unidades)

Falla renal: 100 a 1000 mcg/d (4 000
a 40 000 unidades)
Hipoparatiroidismo: 1,25 5 mg/d
(50 000 a 200 000 unidades) y suplementos de calcio
Raquitismo dependiente de vitamina
D: 75 a 125 mcg/d (3000 a 5000 unidades); mximo 1500 mcg/d.
Raquitismo nutricional y osteomalacia: (nios con absorcin normal): 25
a 125 mcg/d (1000 a 5000 unidades);
nios con mala absorcin: 250 a 625
mcg/d (10 000 a 25000 unidades)
Raquitismo resistente a vitamina D:
dosis inicial 1000 a 2000 mcg/d (40
000 a 80 000 unidades) con suplementos de fosfato; la dosis diaria es
incrementada en intervalos de 3 a 4
meses en 250 a 500 mcg (10 000 a
20 000 unidades)
Hipofosfatemia familiar: 10 000 a 80
000 unidades diariamente mas 1 a 2
g/d de fsforo elemental
La dosis debe ser determinada cuidadosamente para cada paciente.

La dosis inicial asumiendo que el paciente est recibiendo un adecuado
suplemento de calcio a travs de la
dieta o suplementos diarios. Mantener concentraciones sricas de calcio
entre 8.8 y 10,3 mg/dL.
Se prefiere la VO, la terapia IM es requerida en enfermedad gastrointestinal, heptica, o biliar asociadas con
mala-absorcin.
Cada mcg = 40 unidades USP
Adultos: Suplemento diettico: 10
mcg/d (400 unidades)
Falla renal: 500 mcg/d (20 000 unidades)
Hipoparatiroidismo: 625 mcg a 5
mg/d (25 000 a 25 0000 unidades) y
suplementos de calcio
Raquitismo dependiente de vitamina
D: 250 mcg a 1,5 mg/d (10 000 a 60
000 unidades)
Raquitismo nutricional y osteomalacia: 250 a 7500 mcg (10 000 a 300
000 unidades)
Raquitismo resistente a vitamina
D: 250 a 1500 mcg/d (10 000 a 60
000 unidades) con suplementos de
fosfato
Hipofosfatemia familiar: 10 000 a 80
000 unidades diariamente mas 1 a 2
g/d de fsforo elemental
Profilaxis osteoporosis: adultos de 51
a 70 aos de edad: 400 unidades/d;
mayores de 70 aos de edad: 600
unidades/d; dosis diaria mxima: 2
000 unidades/d.
Nios: suplemento diettico: lactantes prematuros: 10 a 20 mcg/d (400
a 800 unidades) hasta 750 mcg/d (30
000 unidades), lactantes y nios sa-
Farmacocintica
Absorbido fcilmente desde el
TGI;en presencia de sales biliares. Las
concentraciones sricas pico ocurren
dentro de 4 a 8 horas. Tiene una alta
unin a protenas. Metabolizado en
el hgado a su forma inactiva (hidroxilado) y en el rin a calcifediol y luego a calcitriol (la forma ms activa).
Su vida media en plasma es de 19 a
48 h , la enfermedad renal puede prolongar su vida media.
Precauciones
problemas en dosis teraputicas ;
sobredosis de Vit. D anormalidades
783
fetales en animales. (2) Lactancia:

pequeas cantidades de mertabolitos de Vit D se distribuye en leche
materna. (3) Pediatra: puede detenerse el crecimiento especialmente
despus de dosis prolongadas de 1
800 UI deErgocalciferol /d. (4) Geriarta: los gerontes pueden tener
mayor necesidad de Vit D; por disminucin en la capacidad de la piel
para procucir pro-vitamina D3. (4)
Enfermedad cardaca, clculos renales o arteriosclerosis: Administrar con extrema precaucin , riesgo
de hipercalcemia y aumento de colesterol. (5) Pacientes que reciben
digitalis como en hipercalcemia:
administrar con precaucin ya que
puede precipitar arritmias cardacas.
(6) Pacientes con falla renal: riesgo
de toxicidad.Deberan usarse simultneamente frmacos que se unen al
fosfato para prevenir la elevacin de
fosfatos sricos.
Debe administrarse simultneamente con suplementos de calcio.
Mantener una ingesta adecuada de
lquidos.
Dosis excesivas pueden resultar en
hipercalcemia y posiblemente hipercalciuria.
manas o meses en adultos) o entre

2 000 a 4 000 UI/d en nios puede
producir toxicidad severa.
Poco frecuente: (Signos tempranos
de toxicidad por Vit.D asociada por
hipercalcemia) estreimiento normalmente en nios y adolescentes;
nuseas y vmitos; diarrea, dolor de
cabeza, aumento de sed, prdida del
apetito, cansancio y debilidad muscular.
Raras: (Signos tardios por Vitamina
D asociada a hipercalcemia) dolor
seo, arritmias cardacas, conjuntivitis, constipacin, cefalea, hipercolesterolemia, irritabilidad, sabor metlico, mialgias, nuseas, pancreatitis,
prurito, somnolencia, cambios en el
estado de nimo, debilidad, xerostoma.
En hipervitaminosis D : interrumpir el
frmaco, dieta baja en calcio, incrementar la ingesta de fluidos, acidificacin de orina ,tratamiento sntomatico y de mantenimiento.
Crisis hipercalcemias: hidratacin
vigorosa IV para aumentar la excresin de calcio con o sin un diurtico
de asa.
La terapia adicional puede incluir
dialisis o administracin de corticosteroides o calcitonina ( evitar la
exposicin excesiva a la luz solar.
Reanudar el tratamiento cuando el
calcio srico est a niveles normales.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a productos de ergocalciferol.
Evidencia de toxicidad por vitamina
D o hipercalcemia.
Reacciones adversas
Interacciones
La ingesta de excesivas dosis de

vitamina D (20 000 a 60 000 UI/d)
por perodos prolongados (varias se-
Colestiramina, colestipol, aceite

mineral: pueden disminuir su absor784
cin oral.
Diurticos tiazdicos: pueden incrementar los efectos de la vitamina D.
Glicsidos cardacos: pueden incrementar su toxicidad.
Concentraciones sricas de fosfatasa alcalina pueden disminuir
antes de la aparicin de hipercalcemia en pacientes que reciben dosis
excesivas.
Concentraciones sricas de calcio,
colesterol y fosfato pueden aumentar con dosis elevadas.
Concentraciones sricas de magnesio pueden aumentar.
Concentraciones de calcio y fosfato
en orina pueden aumentar con dosis teraputicas,incluso cuando las
concentraciones sricas sean todavia
bajas.
nesio anticidos que contengan

magnesio.
La concentracin srica de calcio
multiplicado por la de fsforo no
debe exceder 58 (Ca x P em mg/dL )
FITOMENADIONA
(vitamina K)
R: C
Inyectable 10 mg/mL
Indicaciones
Aprobadas por FDA
(1) Hipoprotrombinemia adquirida
(2) Reversin de accin farmacolgica de Anticoagulantes (3) Hemorragia del recin nacido (4) Profilaxis de
Hemorragia del recin nacido
Dosis
Adultos:
Hipoprotrombinemia adquirida: de
2,5 a 10 mg o hasta 25 mg VEV, IM
o SC, puede repetirse la dosis dentro
de 12 a 48 h. si respuesta no es satisfactoria la dosis y va de administracin depende de la severidad del
desorden y de la respuesta obtenida
Hipoprotrombinemia inducida por
anticoagulantes cumarnicos: de 2,5
a 10 mg o hasta 25 mg VIV, IM o SC;
puede repetirse dosis dentro de 6 a 8
h. si la respuesta no es satisfactoria,
se requiere monitorizacin del tiempo de protrombina.
Proteger del calor y de la luz

directa,no almacenar en el cuarto de
bao o en otros lugares de elevada
humedad.Evitar la congelacin de la
forma oral lquida.
Los sntomas iniciales de hipercalcemia incluyen: debilidad, fatiga,
somnolencia, cefalea, anorexia, boca
seca, sabor metlico, nusea, vmitos, calambres, diarrea, dolor muscular, dolor seo e irritabilidad.
Su mdico puede indicarle una dieta especial o que tome suplementos
de calcio. Siga su dieta estrictamente, no tome suplementos de mag-
Nios
Hemorragia del recin nacido: de 1
mg IM o SC, una elevada dosis seria
785
Precauciones
necesaria si la madre hubiese recibido terapia anticoagulante

Profilaxis de hemorragia del recin
nacido:
La Academia Americana de Pediatra
recomienda que vitamina K debe ser
administrada a recin nacidos. En
infantes a trmino 0.5 a 1 mg IM
administrado dentro de la hora de
nacido es recomendacin para profilaxis de enfermedad hemorrgica en
neonatos.
Para infantes pretrmino de peso al
menos 1 Kg , se requiere 0.5 a 1
mg IM.
Para infantes pretrmino de peso
menor a 1 Kg , se requiere 0.3 mg
IM.
Dosis profilctica alternativa en
0.2 mg es recomendada a infantes
pretrmino con un peso entre 1 y
2 Kg para prevenir sangrado por
deficiencia de vitamina K mientras
se reduce el riesgo de sobrecarga
heptica

problemas; no se recomienda administrarlo anteparto por posibilidad
de toxicidad neonatal (hiperbilirrubinemia y kernicterus). (2) Lactancia:
no se han documentado problemas;
es vitamina esencial para lactantes.
(3) Pediatra: la Academia Americana de Pediatra recomienda administracin rutinaria de fitomenadiona
al recin nacido para prevenir la enfermedad hemorrgica del neonato.
(4) Geriatra: los gerontes pueden
requerir disminucin de la dosis. (5)
de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: puede deteriorar ms
la funcin heptica con altas dosis;
posible falta de respuesta, pues la
sntesis de protrombina ocurre en hgado; no indicar dosis mayores si no
hay respuesta inicial. (7) Trastornos
de la coagulacin: la administracin IM SC debe ser hecha con mucho cuidado, presionando la zona de
inyeccin para evitar hematomas.(8)
Reacciones severas : que incluyen
fatalidades han ocurrido por administraciones IV e IM.
Farmacocintica
Administracin SC e IM la fitomenadiona se absorbe rpidamente. El
inicio de accin por va parenteral es
de 1 a 2 h. Se metaboliza rpidamente en el tejido heptico, sin embargo
no existe acumulacin. Rpidamente
metabolizada a metabolitos mas
polares, estos se excretan en orina
bajo la forma de cidos carboxlicos,
resultando en cadena corta de 5 a 7
tomos de carbono que son conjugados como glucornido. Los metabolitos excretados en la bilis no han
sido identificados. Se elimina por va
renal y biliar.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la fitomenadiona.
Reacciones adversas
Poco frecuente: reacciones drmicas en lugar de aplicacin IM, disgeusia, enrojecimiento facial, hipotensin.
Raras: hipersensibilidad a veces fatal
por administracin rpida IV, anemia
786
hemoltica, trombocitopnia, trombosis, hipoprotrombinemia (especialmente en cirrticos), hemolisis,

ictericia e hiperbilirrubinemia especialmente en neonatos
administrarse por VO. La fitomendiona inyectable puede diluirse en cloruro de sodio inyectable o glucosa al
5 % inyectable.
Tratamiento de sobredosis y reacciones adversas graves
Las soluciones deben prepararse inmediatamente antes de usarlas y se

debe desechar cualquier porcin no
utilizada. Incompatibilidades medicamentosas: dextran 12%, amobarbital, cido ascrbico, dobutamina.
oxitocina, pentobarbital, fenitona,
secobarbital. La administracin IV no
debe exceder 1 mg/min.
Medidas generales.
Interacciones
Anticoagulantes derivados de
cumarina: disminucin del efecto
anticoagulante; altas dosis de fitomenadiona pueden causar falta de
respuesta prolongada a anticoagulantes orales.
Heparina: la fitomenadiona no contrarresta su accin anticoagulante.
Antibiticos de amplio espectro,
quinidina, quinina, salicilatos a
altas dosis, sulfonamidas: pueden
incrementar requerimientos de fitomenadiona.
Anticidos, colestipol, colestiramina, aceite mineral, sucralfato:
disminuyen absorcin de la fitomenadiona.
Puede aumentar (falsamente) las
concentraciones de esteroides en
orina.
PIRIDOXINA
CLORHIDRATO
R : A; C (si la dosis RDA es excedida)
Indicaciones
(1) Prevencin y tratamiento de estados de deficiencia de piridoxina (2)
Tratamiento de sndromes dependientes de piridoxina.
Dosis altas de piridoxina han sido
inefectivas y su eficacia es dudosa e
improbable en desrdenes psiquitricos, neuropata diabtica, convulsiones febriles, sndrome del tnel
carpeano, sndrome premenstrual, y
nuseas y vmitos del embarazo.
preferencia entre 15 a 30 C. Proteger de la luz. Evitar la congelacin.
Dosis
Deficiencia de piridoxina: la dosis recomendada VO es de 5 a 25 mg/d
por 3 sem, seguido de una dosis de
mantenimiento con 1,5 a 2,5 mg/d
en una preparacin multivitamnica.

La formulacin parenteral no puede
787
La dosis diaria permitida (RDA) es de

aproximadamente 2 mg en hombres
y 1,6 mg en mujeres.
Las dosis de deficiencia son recomendadas durante el embarazo y el
periodo de lactancia, para profilaxis
contra la neuropata perifrica inducida po por la isoniazida, se recomiendan dosis de 6 a 50 mg/d VO.
prolongada de piridoxina, incluso

con dosis relativamente bajas de 50
mg/d.
Otros efectos adversos con dosis altas incluyen disturbios gastrointestinales, deficiencia de cido flico,
sedacin e hipotona, distrs respiratorio en lactantes, y reacciones
drmicas.
Farmacocintica
reacciones adversas graves
La piridoxina, piridoxal y piridoxamina son fcilmente absorbidas

desde el TGI y son metabolizadas en
el hgado, principalmente a fosfato
de piridoxal (la forma activa de la vitamina); el fosfato de piridoxal es el
metabolito ms liberado dentro de
la circulacin, el cido 4-piridxico
es la forma principal de la droga excretada en orina. La vida media de la
piridoxina es de 15 a 20 das.
Los sntomas de sobredosis son

ataxia y neuropata sensorial con dosis de 50 mg a 2 g/d por periodos
prolongados; dosis agudas de 70 357 mg/kg han sido bien toleradas.
Interacciones
Cloranfenicol, cicloserina, etionamida, hidralazina, adrenocorticoides, azatioprina, clorambucilo,
corticotrofina,
ciclofosfamida,
ciclosporina, mercaptopurina, isoniazida, penicilamina: pueden producir anemia o neuritis perifrica al
actuar como antagonistas de la piridoxina o aumentar la excrecin renal
de la piridoxina
Estrogenos: pueden aumentar las
necesidades de piridoxina
Levodopa: no se recomienda el uso
simultaneo con piridoxina,ya que los
efectos antiparkinsonianos de la levodopa se revierten con tan solo 5
mg de piridoxina VO; este problema
no ocurre con la asociacin carbidopa-levodopa.
En determinaciones de urobilingeno que utilizan el reactivo de Ehrlich
Precauciones
problemas, cuando se ingieren dosis
diaras recomendadas. Mega dosis de
Piridoxina puede dar lugar al sndrome de dependencia en le neonato.
Algunas veces es til durante el tratamiento de naseas y vmitos. (2)
Lactancia : no existe reportes. (3)
Geriatra: no se han realizados estudios adecuados y bien controlados.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la piridoxina o algn componente de la preparacin.
Reacciones adversas
Poco frecuente: neuropata sensorial perifrica con la administracin
788
severidad de la deficiencia.
Sarampin:
Nios de 6 meses a 1 ao de edad:
VO 30,000 RE (100,000 unidades)
como dosis nica.
Nios de 1 ao de edad a ms: VO
60,000 RE (200,000 unidades) como
dosis nica.
Xeroftalmia: Nios de 6 meses a 1
ao de edad: VO 30,000 RE (100,000
unidades) como dosis nica, repetir
al siguiente da y nuevamente en 4
sem.
Nios de 1 ao de edad a ms: VO
60,000 RE (200,000 unidades) como
dosis nica, repetir al siguiente da y
nuevamente en 4 sem.
la piridoxina puede producir resultados falsamente positivos.

Conservar en envases bien cerrados.
Proteger de la luz.
Las fuentes dietticas de piridoxina
incluyen: carnes rojas, platano, papas, levaduras, habas, cereales de
grano entero, no exceder las dosis
recomendadas.
Evaluar la relacin riesgo \ beneficio
en Parkinson durante el tratamiento
simultneo con Levodopa.
RETINOL
Farmacocintica
Absorcin: completamente absorbida desde el TGI (duodeno y yeyuno);
su absorcin requiere la presencia
de sales biliares, lipasa pancretica,
protenas y lpidos en la dieta. El
exceso de vitamina no absorbida es
excretada en las heces. Las preparaciones miscibles en agua son mejor
absorbidas que las soluciones oleosas. Biotransformacin: heptico.
Eliminacin: fecal y renal.
R: A
Tableta 50,000 UI (como palmitato), 100,000 UI y 200,000 UI

Indicaciones
(1) Prevencin y tratamiento de estados de deficiencia de vitamina A por
nutricin inadecuada o mala absorcin intestinal .
Precauciones
(1) Embarazo: no se han documentado problemas en humanos con la
ingesta diaria de cantidades recomendadas. La vitamina A cruza la
placenta solo hasta una extensin.
Se han reportado anomalas fetales
(incluyendo malformaciones del tracto urinario), retardo de crecimiento,
y cierre hipofisiario prematuro en
nios cuyas madres tomaron canti-
Dosis
Adultos y adolescentes: Deficiencia
(tratamiento): La dosis es individualizada en base a la severidad de la
deficiencia.
Xeroftalmia: Oral 7,500 a 15,000 RE
(25,000 a 50,000 unidades)/d
Nios: deficiencia (tratamiento): la
dosis es individualizada en base a la
789
Evaluar riesgo - beneficio en falla renal

crnica (son incrementadas las concentraciones sricas de vitamina A).
Sensibilidad a vitamina A.
dades excesivas durante el embarazo. No se recomiendan cantidades

diarias de suplementos que excedan
1 800 RE (6 000 Unidades) debido a su potencial fetotoxicidad. (2)
Lactancia: es distribuida en leche
materna, sin embargo no se han documentado problemas en humanos
con ingesta diaria normal de cantidades recomendadas. (3) Pediatra:
no se han documentado problemas
en nios con la ingesta de cantidades recomendadas. Sin embargo, se
recomienda precaucin con nios
menores en quienes es ms probable desarrollar toxicidad con dosis
ms altas que las recomendadas y/o
el uso prolongado de vitamina A.
(4) Geriatra: no se han documentado problemas en ancianos con
ingesta diaria normal de cantidades
recomendadas. Sin embargo, el uso
prolongado de vitamina A en ancianos puede incrementar el riesgo de
una sobredosis debido a una depuracin disminuida del retinil ster.
(5) Dental: el uso prolongado o de
altas dosis de vitamina A puede causar sangrado de encas, boca seca o
adolorida, labios resecos, agrietados
o pelados.
Reacciones adversas
Dosis excesivas de Vitamina A en
forma aguda y durante peridos
prolongados puede dar lugar a toxicidad severa e incluso la muerte.
Frecuente: en sobredosis crnica se
presenta: dolor de huesos o articulaciones, desecacin o agrietamiento
de piel, fiebre, malestar general ,cefalea, fotosensibilidad cutnea, aumento de la frecuencia de la miccin
nocturna, irritabilidad, prdida del
apetito, del cabello, dolor de estomgo, cansancio, vmitos, manchas
de color amarillo naranja en las plantas de los pies ,palmas de la manos o
piel que rodea nariz o labios .
En sobredosis aguda: encias sangrantes, confusin o excitacin, diarrea, mareos, visin doble, cefalea e
irritabilidad severa, crisis convulsiva,
vmitos severos, descamacin de la
piel especialmente en labios y palmas de las manos.
Contraindicaciones
La hipervitaminosis A es tratada con

el retiro de vitamina A e iniciando
tratamiento sintomtico y de soporte. Algunos signos y sntomas
desparecen dentro de una semana,
mientras que otros pueden persistir
por varias semanas a meses.
No usar en hipervitaminosis A. Evaluar riesgo - beneficio en alcoholismo crnico, cirrosis, enfermedad

heptica o hepatitis viral (el uso de
vitamina A en estas condiciones puede potenciar la hepatotoxicidad, sin
embargo, esto no es aplicable en
casos de enfermedad heptica colestsica crnica acompaada a mala
absorcin de vitamina A.
Interacciones
Suplementos de calcio: Ingesta
790

Almacenar en un contenedor hermtico, resistente a la luz. Proteger de
la luz.
excesiva (ms de 7,500 RE o 25,000

unidades por da) de vitamina A puede estimular prdida sea y contrarrestar los efectos de suplementos de
calcio y puede causar hipercalcemia.
Colestiramina, colestipol, aceite
mineral o neomicina oral: su uso
simultneo puede interferir con la
absorcin de vitamina A; puede ser
incrementada la ingesta de vitamina
A o pueden ser necesarias las formas
miscibles en agua de vitamina A en
pacientes que reciben estas medicaciones.
Contraceptivos orales: uso simultneo con vitamina A puede resultar
en efectos txicos aditivos.
Etretinate o isotretinoina: uso simultneo con vitamina A puede resultar en efectos txicos aditivos)
Tetraciclina: se ha reportado que su
uso simultneo con 50,000 unidades
ms de vitamina A al da causa hipertensin intracraneal benigna.
Vitamina E: uso simultneo con vitamina E puede facilitar la absorcin,
el almacenamiento heptica y la utilizacin de vitamina A, y reduce la toxicidad, la dosis excesiva puede agotar
el almacenamiento de vitamina A.
BUN, calcio srico, colesterol srico
y triglicridos (concentraciones pueden ser incrementados en toxicidad
crnica)
Recuento de eritrocitos y leucocitos
(pueden ser disminuidos por altas
dosis)

Evitar el uso prolongado de aceite
mineral mientras tome este frmaco,
ya que puede reducir la absorcin de
vitamina A en el intestino.
No exceder la dosis recomendada.
RIBOFLAVINA
R: A; C (si la dosis RDA es excedida)
Tableta 5 10 mg
Indicaciones
(1) Deficiencia de riboflavina que
comnmente ocurre en conjuncin
con malaabsorcin, alcoholismo, o
deficiencia calrico-proteica, ya que
la deficiencia nica de la vitamina es
rara. Una prueba teraputica de riboflavina es indicada en ciertos tipos
de fallas del metabolismo ala nacer,
como la aciduria glutrica. (2) Otros
usos teraputicos no estn comprobados, tales como el sndrome del tnel carpeano, acn, aplasia eritroctica
y metahemoglobinemia congnita.
Dosis
El rango de dosis diaria permitida es
de 0,4 a 1,8 mg/d. La dosis teraputica usual en el tratamiento de deficiencia de riboflavina es de 5 a 10
mg/d VO.
Almacenar debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C, salvo
791
Farmacocintica
Interacciones
Es fcilmente absorbida desde el

intestino delgado mediante un mecanismo de transporte saturable, lo
cual involucra la conversin enzimtica de la riboflavina a la coenzima
mononucletido de flavina. Aproximadamente el 6 % en nios y 12 %
en adultos de la dosis diettica es
excretada diariamente en la orina.
La riboflavina exhibe una farmacocintica bifsica, con una vida media
inicial promedio de 1,4 horas, u una
vida media terminal de 14 horas.
Alcohol: modifica la absorcin intestinal de riboflavina.

Antidepresivos tricclicos o fenotiazinas: las necesidades de riboflavina pueden aumentar en pacientes
que reciben estos medicamentos.
Probenecid: el uso simultneo disminuye la absorcin gastrointestinal
de riboflavina ;las necesidades de
riboflavina pueden aumentar en pacientes que reciben probenecid.
Dosis altas pueden interferir en el
anlisis de orina basados en espectrometra, puede causar elevaciones
falsas en las determinaciones fluoromtricas de catecolaminas y urobilingeno.
Precauciones
problemas, cuando se ingieren dosis
diaras recomendadas. (2) Lactancia:
no existe reportes. (3) Geriatra: no
se han realizados estudios adecuados y bien controlados.
Contraindicaciones
Conservar en envases impermeables,

resistentes a la luz.
En humanos no se ha descrito problemas relacionados con la administracin de riboflavina.

Tomar con alimentos, dosis altas
pueden causar coloracin amarillo o
naranja brillante de la orina,no debe
preocupar.
Reacciones adversas
Las vitaminas hidrosolubles es muy
raro que produzcan toxicidad en personas con funcin renal normal.
Las dosis elevadas de riboflavina
pueden producir in color amarillo en
la orina.
En neonatos nacidos con bajo peso
al nacer se recomienda administrar
frmulas con pequeas cantidades
de piridoxina y riboflavina. Algunas
frmulas infantiles comerciales para
neonatos con bajo peso al nacer contienen cantidades muy altas de riboflavina y piridoxina (5 veces la cantidad de las frmulas para neonatos

No esta demostrada la eficacia de la
administracin de sobredosis para el
tratamiento de diversos estados patolgicos.
792
de la encefalopata de Wernicke es por

lo menos 100 mg IV o IM por 3 d.
En nios con problemas innatos de
metabolismo se administran 25 a
200 mg/d VO. Se han recomendado
dosis oral de 5 a 30 mg/d en deficiencia crnica leve de tiamina y dosis superior a 300 mg/d en deficiencia severa.
a trmino y 18 veces la cantidad de

la leche materna), lo cual resulta en
concentraciones plasmticas y en
orina altamente elevadas de ambas
vitaminas. A pesar que no se conoce
si las altas concentraciones son perjudiciales para el neonato, se sabe
que la riboflavina al fotodegradarse
produce radicales libres de oxgeno
y que la hiperpiridoxinemia en un
adulto puede causar neuropata sensorial con dao de la vaina mielnica
y muerte del axn.
Las fuentes dietticas de riboflavina
incluyen: hgado, rin, productos
lcteos, vegetales verdes, huevos,
cereales de grano entero, levaduras,
championes.
TIAMINA
CLORHIDRATO
Farmacocintica
La tiamina es completamente absorbida desde el tracto gastrointestinal,
excepto en sndromes de mala absorcin. Es principalmente absorbida en
el duodeno. El alcohol inhibe la absorcin de la tiamina. En individuos
con absorcin gastrointestinal normal, la absorcin total diaria mxima
es de 5 a 15 mg (incrementndose
cuando se administra con alimentos
en dosis diarias divididas). Biotransformacin: heptica. A niveles dietticos, la tiamina es completamente
distribuida en los tejidos, con mnima o nula excrecin en orina. A dosis
farmacolgicas, el exceso de tiamina
es excretada en la orina como tiamina intacta o pirimidina.
R: A
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Profilaxis y tratamiento de deficiencia de tiamina - la deficiencia de
tiamina puede ocurrir como resultado de una nutricin inadecuada o
mala absorcin intestinal. Sndromes
de deficiencia que incluyen beri-beri
y Encefalopata de Wernicke. (2)
Otros usos incluyen diversos errores
de metabolismo al nacer, tal como
la enfermedad de la orina de jarabe
de arce.
Precauciones
(1) Embarazo, lactancia y pediatra: no se han documentado problemas en humanos con la ingesta
de dosis diarias recomendadas. (2)
Geriatra: no se han documentado
problemas en humanos con la ingesta de cantidades diarias recomendadas. Estudios han demostrado que
los ancianos podran tener estados
deteriorados de tiamina, por lo tanto
requieren suplementos de tiamina.
Dosis
RDA de tiamina vara de 1,1 a 1,4 mg
en adultos y 0,2 a 1,2 mg en nios.
Dosis teraputicas en el tratamiento
793
Contraindicaciones
de teofilina srica, por el mtodo

espectrofotomtrico de Schack y
Waxler - la tiamina puede interferir
con los resultados.
Determinaciones de la concentracin
del cido rico por el mtodo fototungsteno o las determinaciones de
Urobilingeno usando el reactivo de
Ehrlich: la tiamina puede producir
resultados falso - positivos.
Nota: usualmente ocurre slo son
altas dosis.
No se han determinado contraindicaciones ni precauciones absolutas

con este agente. Sensibilidad a la
tiamina
Encefalopata de Wernicke - la carga
de Glucosa IV puede precipitar o empeorar esta condicin en pacientes
deficientes de tiamina; la tiamina
debera ser administrada antes de la
glucosa.
Reacciones adversas
Raras: tos, dificultad al tragar, picazn de la piel, hinchazn de la cara,

labios y prpados, usualmente despus de una alta dosis IV.
Almacenar por debajo de 40 C,

preferiblemente entre 15 y 30 C,
salvo otra especificacin del fabricante. Almacenar en un contenedor
hermtico, resistente a la luz. No
congelar.

Dosis muy altas administradas parenteralmente pueden producir bloqueo ganglionar y neoromuscular y
sntomas neurlogicos. Tratamiento
de soporte.
Informacin basica para el paciente

No usar vitaminas como sustitutos
de una dieta equilibrada.
Interacciones
Es importante no exceder la racin

diettica recomendada (RDA) en el
caso de automedicacin con suplementos vitaminicos.
Soluciones alcalinas: carbonatos,

citratos y bicarbonatos: la tiamina no
debera usarse con estos agentes.
Agentes bloqueantes neuromusculares: pueden incrementar sus
efectos.
Soluciones alcalinas o neutrales: la
tiamina no es estable en estas soluciones.
Sulfitos: las soluciones que contienen sulfitos son incompatibles con
tiamina.
Determinaciones de la concentracin
SALES DE ZINC
R: A
Tableta ranurada equivalente a 20

mg de Zn elemental
Jarabe equivalente a 20 mg de Zn
elemental
Indicaciones
(1) Suplemento nutricional.
794
Dosis
Adultos:
La RDA es 15 mg/d VO. Como suplementario diettico 25 a 50 mg/d VO.
Nios:
0,3 mg/Kg/d. En deficiencia de Zinc
en nios menores de 5 aos 100
mcg/Kg/d IV. Infantes prematuros
300 mcg/Kg/d IV.
Signos y sntomas de una severa

toxicidad, incluye hipotensin edema pulmonar, diarrea vmitos fatiga
y oliguria; se debe disminuir la dosis
y otorgar soporte.
Interacciones
cido Flico: reduce su absorcin.
Cadmio: puede restringir la captacin y el transporte final del Zn y por
lo tanto su absorcin.
Hierro, hierro sulfato: reduce la absorcin gastrointestinal, disminuye
su teraputico, se debe evitar administrar conjuntamente.
Levofloxacina: reduce el efecto teraputico e interfiere la absorcin
en TGI de Levofloxacina debiendo
administrar ambas drogas con un
intervalo de 2 horas.
Oxitetraciclina: disminuye el efecto
antimicrobiano de Oxitetraciclina
por VO, reduciendo la absorcin de
la droga por formacin de quelatos.
Administrar con mayor intervalo posible.
Plntago Pysylium: sus preparados
modifican la absorcin de minerales,
riesgo de deficiencia de Zn. Se debe
administrar con precaucin, dar suplemento de mineral si es necesario.
Farmacocintica
Absorcin a travs del intestino
delgado, el yeyuno es el lugar de la
absorcin mxima; solo 20 % a 30
% del Zinc dietario es absorbido. Distribucin generalmente en msculo
esqueltico, piel, hueso y pncreas.
Metabolismo, es cofactor de varias
reacciones enzimticas. Es requerido
para la sntesis y movilizacin de protenas retinal. Excrecin va urinaria.
Precauciones
(1) Embarazo: puede resultar hipersensibilidad con el Zinc suplementario. (2)Insuficiencia renal y disfuncin Gastrointestinal: no exceder
las dosis prescritas.
Contraindicaciones
El uso parenteral est contraindicado en pacientes con falla renal y
obstruccin biliar. Frecuentemente
monitorizar los niveles de Zinc.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash cutneo.

Poco frecuente: irritacin gastrointestinal, nusea, vmito, molestias
digestivas con altas dosis, ulceracin
gstrica diarrea.
Mantener en ambientes secos. Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar en

envases hermticos.
795
rifrico, ndice de eritrocitos y reticulocitos; controlar a los 5 7 das de

iniciado el tratamiento, monitorizar
potasio srico durante las primeras
48 horas.
Pacientes con problemas Gastrointestinales se puede disminuir la dosis

o ingerir con los alimentos.
Adultos:
I.M.:
Anemia Perniciosa o megaloblstica
por deficiencia de vitamina B12 de
otra etiologa: iniciar con 100 g/d
por 5 a 10 das; seguido de 100 a 200
g semanalmente hasta conseguir
remisin completa. Mantenimiento
con 100 g al mes (cuando es por
anemia perniciosa o gastrectoma,
de por vida). Cuando existe compromiso neurolgico: inicialmente,
1000 g/d +cido flico 5mg/d por
1 semana.
Mala absorcin de Vitamina B12:
1000 g por 2 a 3 meses.
Test de Schilling: 1000g
Toxicidad por Cianuro: 12.5mg c/30
minutos en infusin IV.
Desrdenes pticos: 1000 g IM
diarios durante 2 semanas, seguido
de 1000 g 2 veces/semana por 4
semanas.
En pacientes con deplecin de Zinc
los resultados pueden no aparecer
de 6 a 8 semanas. Los suplementos
de calcio podrian enmascarar los
efectos cuando existe toxicidad de
zinc. En flebitis, no administrar directamente en una vena periferica,
potenciaria la irritacin en tejido.
De uso restringido:
CALCIO GLUCONATO R: C
Inyectable al 10 % x 10 mL
HIDROXOCOBALAMINA
R: C
Inyectable 1mg/mL
Nios:
I.M.
Anemia perniciosa: iniciar con 30 a
50 g/d por 2 o ms semanas (dosis total: 1000 a 5000 g). Mantenimiento, 100 g al mes hasta la
remisin.
Deficiencia congnita de transcobalamina: 1000 g os veces por
semana.
Indicaciones
(1) Anemia perniciosa. (2) Mala absorcin de Vitamina B12. (3) Toxicidad por Cianuro. (4) Toxicidad por
Monxido de Carbono.
Dosis
Determinar el estado de la Vitamina
B12 y el cido flico antes de administrar el tratamiento, as como
recuento sanguneo total, frotis pe-
Farmacocintica
Se absorbe fcilmente cuando se
796
Reacciones adversas
administran por va intramuscular,

la concentracin sangunea se eleva
llegando al mximo en 4-5 horas y
declinando en el transcurso de 72
horas con la hidroxocobalamina se
obtienen niveles sanguneos mucho
ms altos y sostenidos que con la
cianocobalamina. Se almacena en el
hgado y es excretada en forma libre
por el rin en 80-90 por ciento con
dosis de 1000 g. en 72 horas. La
excrecin es en un 50-60%,. Los experimentos efectuados demuestran
que la hidroxocobalamina se elimina
totalmente por filtracin glomerular
y por la bilis.
Frecuentes: diarrea leve, hipocalemia , fiebre, escalofros, prurito.

Infrecuentes: urticaria, rash drmico, dolor en el lugar de aplicacin.
Interacciones
Con neomicina, colchicina, cido
paraminosaliclico y cloranfenicol,
se produce mala absorcin. No debe
usarse asociada.
Almacenar en un lugar fresco, seco y
protegido de la luz solar. Mantener
el frmaco fuera del alcance de los
nios.
Precauciones
(1) Embarazo: Est considerado
como medicamento de categora C
para riesgo durante el embarazo.
(2)Lactancia: la vitamina B 12 se
distribuye en la leche materna (3)
Pediatra: los infantes prematuros
presentan sndrome fatal de respiracin entrecortada al administrarles formulacin con alcohol benclico
como preservante. (4) Geriatra: los
estudios realizados no han documentado problemas. (5) Insuficiencia renal: respuesta al tratamiento
puede ser menor o nula, se requiere
disminuir el intervalo entre las inyecciones. (6) Insuficiencia heptica:
disminuir el intervalo entre dosis de
mantenimiento. (7) Policitemia
En caso de reacciones indeseables
suspender el medicamento.
TIAMINA
CLORHIDRATO
R: A

Indicaciones
(ver Tiamina ,tabletas)
En la mayora de los casos, la administracin parenteral slo esta indicada cuando la administracin oral
no es aceptable (por ejemplo,si se
producen nuseas o vmitos y en
estados preoperatorios y postoperatorios) o posible (por ejenplo,en sndromes de malabsorcin o despus
de reseccin gstrica).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a hidroxocobalamina o cualquier componente de la
formulacin.
797
Dosis
Interacciones
Adultos: suplemento nutricional

(vitamina); Beriberi (Enfermedad crtica):IM o IV lenta, de 5 a 100 mg 3
v/d, seguido de administracin oral
de mantenimiento.
Nios : suplemento nutricional (vitamina); Beriberi Enfermedad crtica):
IM o IV lenta,de 10 a 25 mg.
(ver Tiamina, tabletas)

Almacenar por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C, salvo
Proteger de la luz. Evitar la congelacin.
Farmacocintica
Informacin basica para el paciente
Precauciones
No usar vitaminas como sustitutos

de una dieta equilibrada.
Contraindicaciones
Reacciones adversas
La tiamina es inestable en soluciones neutras o alcalinas; por tanto,

no se recomienda administrarla con
carbonatos, citratos o barbitricos.
Adems, su estabilidad es escasa en
soluciones intravenosas que contengan disulfito sdico como antioxidante o conservante; si hubiera que
usar estas soluciones debe hacerse
inmediatamente despus de aadir
la tiamina.
Raras: tos, dificultad al tragar, picazn de la piel, hinchazn de la cara,

labios y prpados, resuello o dificultad para respirar - usualmente despus de una alta dosis IV.
Dosis muy altas administradas parenteralmente pueden producir bloqueo ganglionar y neoromuscular y
sntomas neurlogicos. Tratamiento
de soporte.
798
Bibliografa
1. World Health Organization. Action Programme on Essential Drugs. Guide

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1998.
801
ndice Alfabtico
Pgina
ACETAZOLAMIDA
680
ACETILCISTENA
105
ACICLOVIR
293, 296, 675
ACIDO ACETILSALICILICO
62, 320, 468
ACIDO ASCRBICO
778
ACIDO BENZOICO + CIDO SALICLICO
492
ACIDO FLICO
399, 780
ACIDO NALIDIXICO
214
ACIDO PARAAMINOSALICILICO
250
ACIDO SALICLICO
493
AGUA PARA INYECCIN
776, 777
ALBENDAZOL
142
ALCOHOL ETLICO
518
ALCOHOL POLIVINILICO
686
ALENDRONATO SDICO
620
ALOPURINOL
88
ALPRAZOLAM
726
AMIKACINA (como Sulfato)
190
AMILORIDA CLORHIDRATO
526
AMINOFILINA
751
AMIODARONA
432, 438
803
Pgina
AMITRIPTILINA CLORHIDRATO
720
AMLODIPINO
443
AMOXICILINA
154
AMOXICILINA + AC. CLAVULANICO
168
AMPICILINA (como sal sdica)
165
AMFOTERICINA B
265, 276
ANTIMONIATO DE MEGLUMINA
271
ANTITOXINA DIFTRICA
633
ARTEMETERO
284
ARTESUNATO
285
ASPARAGINASA
331
ATENOLOL
420, 443
ATORVASTATINA
474
ATROPINA SULFATO
43, 105, 559, 685
AUROTIOMALATO SDICO
92
AZATIOPRINA
327
AZITROMICINA
203
BACITRACINA ZINC + NEOMICINA SULFATO
482
BARIO SULFATO
509
BECLOMETASONA DIPROPIONATO
739
BENCILPENICILINA PROCAINICA
156
BENCILPENICILINA SODICA
170
BENZATINA BENCILPENICILINA
158
BENZNIDAZOL
288
BENZOATO DE BENCILO
499
BENZOFENONAS (PROTECTORES SOLARES)
502
BETAMETASONA DIPROPIONATO
489
BIPERIDENO
391
BLEOMICINA
333
BROMOCRIPTINA (COMO MESILATO)
614
BUDESONIDA
741
804
ndice Alfabtico
Pgina
BUPIVACANA CLORHIDRATO
37, 42
BUSULFANO
335
CALAMINA
486
CALCIO CARBONATO
782
CALCIO EDETATO SDICO
106
CALCIO GLUCONATO
769, 796
CALCIO LACTATO
760
CALCITONINA
618
CAPREOMICINA
252
CAPTOPRIL
445
CARBAMAZEPINA
129
CARBN ACTIVADO
102
CARBOPLATINO
336
CARMUSTINA
338
CEFALEXINA
174
CEFAZOLINA (como sal sdica)
176
CEFOTAXIMA
178
CEFTAZIDIMA
181
CEFTRIAXONA (como sal sdica)
183
CICLOFOSFAMIDA
340
CICLOSERINA
253
CICLOSPORINA
328
CIPROFLOXACINO
219, 259, 676
CIPROTERONA ACETATO
384
CISPLATINO
342
CITARABINA
345
CLINDAMICINA (como clorhidrato)
196
CLINDAMICINA (como fosfato)
203
CLOFAZIMINA
235
CLOMIFENO CITRATO
603
CLOMIPRAMINA CLORHIDRATO
732
805
Pgina
CLONAZEPAM
131
CLORAMBUCILO
347
CLORANFENICOL
209, 211
CLORFENAMINA MALEATO
95
CLORHEXIDINA
518
CLOROQUINA BASE
276
CLORPROMAZINA CLORHIDRATO
699
CLORURO DE METILROSANILINA (violeta de genciana)
485
CLORURO DE METILTIONINIO (azul de metileno)

CLOTRIMAZOL
108
259, 480
CLOZAPINA
711
CODEINA FOSFATO
78, 756
COLCHICINA
90
COMPLEJO DE FACTOR IX CONCENTRADO
413
COMPLEJO DE FACTOR VIII
415
DACARBAZINA
348
DACTINOMICINA
350
DANTROLENO
54
DAPSONA
237
DAUNORUBICINA
352
DEFEROXAMINA MESILATO
109
DESLANSIDO
461
DEXAMETASONA
96, 572, 580
DEXTROMETORFANO BROMHIDRATO
DIAZEPAM
755
45, 133, 726
DICLOFENACO SDICO
73, 676
DICLOXACILINA
161
DIDANOSINA
296
DIETILESTILBESTROL
385
DIGOXINA
458
DILOXANIDA
270
806
ndice Alfabtico
Pgina
DIMENHIDRINATO
549
DIMERCAPROL
111
DISPOSITIVOS INTRAUTERINOS DE COBRE
588
DOBUTAMINA
463
DOPAMINA CLORHIDRATO
465
DOXICICLINA
205, 276
DOXORUBICINA
353
EFAVIRENZ
306
ENALAPRIL
447
EPINEFRINA
97, 754
ERGOCALCIFEROL
782
ERGOMETRINA MALEATO
688
ERGOTAMINA TARTRATO (con o sin cafena)
320
ERITROMICINA
200
ESPIRONOLACTONA
528
ESTAVUDINA
298
ESTIBOGLUCONATO SODICO
273
ESTREPTOMICINA (como sulfato)
240
ESTREPTOQUINASA
470
ESTRIOL
590
ESTRGENOS CONJUGADOS NATURALES
593
ETAMBUTOL
242
ETILEFRINA
50
ETINILESTRADIOL + LEVONORGESTREL
586
ETIONAMIDA
244
ETOPSIDO
356
FENITONA SODICA
133
FENOBARBITAL
135
FENOTEROL
743
FENOXIMETILPENICILINA (como sal potsica)

FENTANILO
163
51, 80
807
Pgina
FITOMENADIONA
105, 404
FITOMENADIONA (vitamina K)
785
FLUCONAZOL
267
FLUFENAZINA DECANOATO O ENANTATO
713
FLUMAZENILO
112
FLUORESCEINA SDICA
506
FLUOROURACILO
357, 495
FLUOXETINA (como clorhidrato)
722
FLUTAMIDA
387
FOLINATO CLCICO
359
FURAZOLIDONA
222
FUROSEMIDA
530
GENTAMICINA
672
GENTAMICINA SULFATO
193
GLIBENCLAMIDA
597
GLICERINA (formulacion peditrica)
567
GLICEROTRINITRATO (NITROGLICERINA)
428
GLUCOSA EN AGUA
764, 771
GLUCOSA EN SOLUCIN SALINA
764
GLUTARAL
522
GONADOTROFINA CORIONICA
616
GRISEOFULVINA
260
HALOPERIDOL
703
HALOPERIDOL DECANOATO
716
HALOTANO
26
HEPARINA SODICA
404
HEXACIANOFERRATO (II) FERRICO DE POTASIO (azul de prusia)
114
HIDRALAZINA CLORHIDRATO
454
HIDROCLOROTIAZIDA
450, 532
HIDROCORTISONA
99, 575, 745
HIDROCORTISONA ACETATO
487
808
ndice Alfabtico
Pgina
HIDROXICARBAMIDA (HIDROXIUREA)
361
HIDROXIDO DE ALUMINIO Y MAGNESIO
538
HIDROXIPROPILMETILCELULOSA
687
HIDROXOCOBALAMINA
105, 399, 796
HIERRO DEXTRAN
401
HIOSCINA BUTILBROMURO
561
HIPOCLORITO DE SODIO
523
IBUPROFENO
65
IFOSFAMIDA
362
IMIPENEM - CILASTATINA
188
INDINAVIR
311
INDOMETACINA
75
INMUNOGLOBULINA ANTITETNICA
632
INMUNOGLOBULINA CONTRA LA RABIA
634
INMUNOGLOBULlNA ANTI-D /HR0)
635
INSULINA
598
INTERFERON ALFA (2a o 2b)
389
IODURO DE POTASIO
606
IODURO DE PRALIDOXIMA
115
IOPAMIDOL
514
IOTALAMATO DE MEGLUMINA O IODAMIDA MEGLUMINA
511
IOTROXATO DE MEGLUMINA
513
IPECACUANA
103
IPRATROPIO BROMURO
745
ISOFLURANO
29
ISONIAZIDA
246
ISOSORBIDA DINITRATO
423
ISOXSUPRINA
693, 694
IVERMECTINA
144
KANAMICINA
255
KETAMINA
31
809
Pgina
KETOCONAZOL
262, 481
LACTULOSA
570
LAMIVUDINA
302
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA
300
LEVODOPA + BENSERAZIDA
393
LEVODOPA + CARBIDOPA
394
LEVOMEPROMAZINA
729
LEVOTIROXINA SODICA
607
LIDOCANA CLORHIDRATO
39, 42
LIDOCANA CLORHIDRATO SIN PRESERVANTES
438
LITIO CARBONATO
724
LOPINAVIR + RITONAVIR
313
LORATADINA
99
LOVASTATINA
478
MAGNESIO SULFATO
137
MANITOL
532
MEBENDAZOL
145
382, 588, 605
MEFLOQUINA (como clorhidrato)
278
MELFALN
364
MERCAPTOPURINA
365
MEROPENEM
186
MESNA
367
METADONA
80
METAMIZOL SDICO
67
METFORMINA CLORHIDRATO
601
METILDOPA
452
METILPREDNISOLONA
580
METIONINA
116
METOCLOPRAMIDA (como clorhidrato)
551
METOTREXATO (como sal sdica)
368
810
ndice Alfabtico
Pgina
METRONIDAZOL
223, 229, 270, 271
MIDAZOLAM
48
MITOMICINA
371
MITOXANTRONA
372
MORFINA CLORHIDRATO/SULFATO
82
NALOXONA
126
NAPROXENO (como base)
69
NELFINAVIR
315
NEOSTIGMINA BROMURO 0 METILSULFATO
117, 667
NEVIRAPINA
309
NICLOSAMIDA
147
NIFURTIMOX
290
NISTATINA
264
NITRATO DE PLATA
673
NITRITO DE AMILO
120
NITRITO DE SODIO
121
NITROFURANTOINA
227
NITROPRUSIATO SDICO
455
NOREPINEFRINA
466
NORFLOXACINO
217
OMEPRAZOL
540
ONDANSETRON COMO CLORHIDRATO
554
OXACILINA
172
XIDO DE ZINC
503
XIDO NITROSO
33
OXGENO
25
OXITOCINA
691
PACLITAXEL
374
PARACETAMOL
71, 322
PENICILAMINA
122
PENTAMIDINA ISETIONATO
274
811
Pgina
PERMETRINA
500
PERXIDO DE BENZOLO
495
PERXIDO DE HIDRGENO
520
PETIDINA CLORHIDRATO
85
PICOSULFATO SODICO
565
PILOCARPINA CLORHIDRATO
682
PIRANTEL
148
PIRAZINAMIDA
248
PIRIDOSTIGMINA BROMURO
668
PIRIDOXINA CLORHIDRATO
787
PIRIMETAMINA
291
PIRIMETAMINA + SULFADOXINA
280
PODOFILINA RESINA
496
POLIGELINA O GELATINA SUCCINILATADA (con o sin potasio)
412
POTASIO CLORURO
771
POTASIO PERMANGANATO
483
POVIDONA YODADA LOCION / ESPUMA
521
PRAVASTATINA SDICA
475
PRAZICUANTEL
150
PREDNISOLONA
677
99, 383, 388, 578, 581
PREDNISONA
PRESERVATIVOS SIN NONOXINOL
589
PRIMAQUINA (como fosfato)
282
PROCARBAZINA (como clorhidrato)
375
PROPARACAINA
678
PROPILTIOURACILO
609
PROPRANOLOL CLORHIDRATO
322, 435, 454
PROTAMINA SULFATO
123, 407
QUININA
286
RANITIDINA
542, 548
RETINOL
789
812
ndice Alfabtico
Pgina
RIBOFLAVINA
791
RIFAMPICINA
232, 239
RISPERIDONA
709
RITONAVIR
317
SALBUTAMOL
746
SALBUTAMOL (como sulfato)
694
SALES DE REHIDRATACIN ORAL FRMULA DE LA

ORGANIZACIN MUNDIAL DE LA SALUD
569, 764
SALES DE ZINC
794
SIMVASTATINA
476
SODIO BICARBONATO
774
SODIO CLORURO
766, 776
SODIO FOSFATO MONOBSICO + SODIO FOSFATO DIBSICO
566
SOLUCIN PARA DILISIS PERITONEAL
695
SOLUCIN PARA HEMODILISIS EN BUFFER DE

BICARBONATO
697
SOLUCION POLIELECTROLITICA
768
SUBSALICILATO DE BISMUTO
545
SUCRALFATO
547
SUERO ANTIBOTRPICO POLIVALENTE
626
SUERO ANTICROTLICO MONOVALENTE
630
SUERO ANTILACHSICO MONOVALENTE
628
SUERO ANTILOXOCLICO
629
SULFACETAMIDA SDICA
673
SULFADIAZINA DE PLATA
483
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIMA
211, 214
SULFASALAZINA
556
SULFATO FERROSO
399
SULFATO FERROSO + CIDO FLICO
401
SURFACTANTE PULMONAR DE ORIGEN NATURAL
756
SUXAMETONIO CLORURO (SUCCINILCOLINA)

813
56
Pgina
TAMOXIFENO (como citrato)
388
TEOFILINA
749
TESTOSTERONA ENANTATO
583
TETRACICLINA CLORHIDRATO
675
TIABENDAZOL
151
TIAMAZOL (METIMAZOL)
611
TIAMINA CLORHIDRATO
793, 797
TIMOLOL MALEATO
683
TINTURA DE BELLADONA (ALCALOIDE DE BELLADONA)
563
TIOACETAZONA + ISONIAZIDA
257
TIOGUANINA
377
TIOPENTAL SODICO
34
TIORIDAZINA CLORHIDRATO
716
TIOSULFATO DE SODIO
125
TRIAMCINOLONA ACETNIDO
490, 581
TRICLABENDAZOL
153
TRIFLUOPERAZINA
706
TRIHEXIFENIDILO CLORHIDRATO
396
TROPICAMIDA
505, 685
TUBERCULINA PPD
624
UREA
498
VACUNA CONTRA DIFTERIA Y EL TTANOS ADULTO (DT

Adulto)
642
VACUNA CONTRA DIFTERIA Y EL TTANOS PEDIATRICO

(DT Peditrico)
665
VACUNA CONTRA DIFTERIA, EL TTANOS Y LA TOS

FERINA (DTP, TRIPLE)
644
VACUNA CONTRA EL MENINGOCO
659
VACUNA CONTRA EL SARAMPIN Y LA RUBOLA (SR MR)
639
VACUNA CONTRA EL SARAMPIN, RUBOLA Y LA

PAROTIDITIS (SPR MMR)
640
814
ndice Alfabtico
Pgina
VACUNA CONTRA EL TTANOS
657
VACUNA CONTRA HAEMOPHILUS INFLUENZAE TIPO B (HIB)
653
VACUNA CONTRA HEPATITIS VIRAL A
663
VACUNA CONTRA LA DIFTERIA, TTANOS, TOS FERINA

Y HEPATITIS B
655
VACUNA CONTRA LA FIEBRE AMARILLA (AMA, AFA)
646
VACUNA CONTRA LA HEPATITIS B (10 mcg) PEDIATRICO
647
VACUNA CONTRA LA HEPATITIS B (20 mcg) ADULTO
664
VACUNA CONTRA LA POLIOMIELITIS ORAL (VPO, APO, OPV)
649
VACUNA CONTRA LA RABIA INACTIVADA
660
VACUNA CONTRA LA RUBOLA
662
VACUNA CONTRA LA TUBERCULOSIS (BCG)
651
VALPROATO SDICO
139
VANCOMICINA
229
VECURONIO BROMURO
58
VERAPAMILO CLORHIDRATO
425, 438, 440
VINBLASTINA SULFATO
378
VINCRISTINA SULFATO
380
WARFARINA SODICA
407
ZIDOVUDINA
304
815
Este documento se imprimi

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DIRECCIN GENERAL DE MEDICAMENTOS, INSUMOS Y DROGAS

LIMA - PER / 2008

Catalogacin hecha por la Biblioteca Central del Ministerio de Salud

FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

Dr. Elas Melitn Arce Rodrguez

Direccin General de Medicamentos, Insumos y Drogas

Dr. Q.F. Pedro Yarasca Purilla

Director Ejecutivo de Acceso y Uso de Medicamentos

la poblacin considerando criterios de necesidad, eficacia, seguridad

Econ. Hernn Garrido Lecca

Dr. Vctor Alejandro Dongo Zegarra

FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

Analgsicos no opioides y antiinflamatorios no esteroideos (AINE)

3. ANTIALRGICOS Y MEDICAMENTOS EMPLEADOS EN ANAFILAXIA

FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

13.5. Escabicidas y pediculicidas.

Anticidos y otros medicamentos antiulcerosos.

18. HORMONAS, OTROS AGENTES ENDOCRINOS Y ANTICONCEPTIVOS

FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

19.2.1. Sueros antivenenos.

FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

Dispositivo intra uterino

FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

Riesgo en el embarazo equivalente a la categora Food & Drug

1.1. Anestsicos generales y

Es en este sentido actualmente es prctica comn para los

Nota Los frmacos de la

Actualmente no existe un anestsico ideal, es decir un anestsico que conduzca a un estado

Ciruga y medicacin crnica:

FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

por tiempo prolongado (seccin terapia glucocorticoides),

los IMAO, se deben suspender

Ciruga y antidepresivos: los

cianuro, diclorometano (usualmente

gencia. El dao del pulmn es

FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

Informacin bsica para el paciente

Solucin p/Inh 250 mL

Adultos: Induccin anestsica: la

Puede ocurrir toxicidad cerebral con

Geriatra: la concentracin alveolar

Nios: Induccin anestsica: la concentracin vara entre 1,5 y 2 % en

FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

depresin circulatoria y respiratoria,

xido nitroso: disminuye el requerimiento del xido nitroso.

determinado hasta 3 vidas medias:

Solucin p/Inh 100 mL

(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, puede ser teratognico,

Induccin y mantenimiento de anestesia general.

FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

respiratorio y cardiovascular; mayor

Informacin bsica para el paciente

infusin intravenosa continua a razn de 0,005 a 0,02 mg/kg/min.

No debe conducir vehculos o realizar

Inyectable 50 mg/mL por 10 mL

FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

riesgo de hipertensin y taquicardia.

disociativas y alucinatorias es til el

Informacin bsica para el paciente

hipotensin y depresin circulatoria.

FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES

separacin de los gases. Los cilindros

Medidas generales. En bradicardia