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Fernando Mendiola*
Tabla de contenido
PDF del artculo
Figuras y tablas
Bibliografa
Eady y Cove (4) han sugerido que el antibitico tpico ideal es aquel no relacionado a una formulacin oral y
de uso restringido solamente a aplicaciones tpicas. Adems debe poseer un espectro tal que pueda usarse
como agente nico y no debe tener resistencia cruzada a otros antibiticos. Ninguno de los antibiticos en
gotas o ungento usados en oftalmologa cumple estos criterios. Sin embargo, el cloramfenicol es, de muchas
maneras la droga ideal para uso tpico ocular. Es el estndar contra el que se evalan otros tratamientos
antibiticos oculares. Por eso se comenzar con l esta breve descripcin de los antibiticos tpicos de uso en
oftalmologa. Los pedatras muchas veces se ven envueltos en el manejo de las blefaroconjuntivitis o en el
tratamiento inicial de infecciones ms severas como las queratitis. Es de su responsabilidad conocer que
problemas pueden manejar adecuadamente y cuales requieren ser referidos. Las queratitis y las lceras
corneales deben ser tratadas siempre por un oftalmlogo.
Los mdicos generales y los pediatras deben evitar recetar gotas oftlmicas que contienen corticoides. La
posibilidad de empeorar una queratitis herptica o de retardar la cicatrizacin de una lesin corneal, adems
de los conocidos efectos colaterales justifican esta advertencia. Ya que los nombres comerciales de muchas
gotas antibiticas no son de conocimiento corriente para la mayora de pediatras, a cada compuesto genrico
se le ha agregado una lista de nombres comerciales. Solamente se mencionarn aquellas formulaciones que
contienen antibiticos puros. Aquellas asociadas a corticoides o a vasoconstrictores no sern mencionadas.
Cloramfenicol (Cloroptic, Sificetina, Spersa-nicol, Uniclor).
El cloramfenicol es un antibitico bacteriosttico que inhibe, reversiblemente, la sntesis proteica bacteriana.
Tiene un amplio espectro de actividad contra patgenos gram-positivos, gram- negativos y organismos
anaerbicos. Su espectro incluye a Neisseria y a H. influenza y tiene actividad contra chlamidias y
espiroquetas. Las Enterobacteriaceae muestran resistencia variable. Pseudomona aeruginosa es
uniformemente resistente al cloramfenicol (2,5).
El temor a la anemia aplsica secundaria al uso de cloramfenicol tpico parece estar sobre dimensionado. Tres
artculos han servido para disipar este temor. Walker et al (6) reportaron que la supresin reversible de la
mdula, la forma ms comn de toxicidad al cloramfenicol, es sobretodo dosis-dependiente y ocurre con
niveles sricos sostenidos mayores de 25 mg/L. Los investigadores midieron las concentraciones sricas de
cloramfenicol a la semana y dos semanas de tratamiento con instilaciones cuatro veces al da. Encontraron que
los niveles sricos no llegaban a acumularse a niveles de 1 mg/L.
Concluyeron que el cloramfenicol no presenta riesgo de inducir toxicidad a la mdula sea relacionada a la
dosis. Los estudios de Lancaster et al y el de Wilholm et al (4) concluyen que la posibilidad de anemia aplsica
idiosincrtica, la forma ms grave de toxicidad, es sumamente rara con el uso de cloramfenicol ocular y la
recomendacin de evitar su uso sobre esta base no se justifica. Basndose en dos estudios epidemiolgicos el
boletn de la Organizacin Mundial de la Salud (OMS) (7) reporta que el infecciones bacterianas leves a
moderadas de la superficie ocular la dosis usual es de una gota 4 a 6 veces por da, seguidas de aplicacin de
ungento (1,0%) por las noches antes de dormir, por 5 a 6 das. Debe evitarse el uso indiscriminado o por
periodos largos de tiempo.
Los Aminoglucsidos
Los aminoglucsidos de uso ocular actualmente son la gentamicina, la neomicina, la tobramicina y la
netilmicina (Tabla 1). Bajo circunstancias aerobias son antibiticos bactericidas que irreversiblemente daan la
sntesis proteica y la funcin ribosmica de la bacteria.
Como se sabe, los aminoglucsidos son principalmente activos contra gram-negativos aerobios y facultativos.
Las enterobacterias son usualmente susceptibles, aunque salmonella y shigella pueden ser menos susceptibles
in vivo. Los estreptococos son usualmente resistentes. La gentamicina y especialmente la tobramicina y la
netilmicina son activas contra Pseudomona aeruginosa.
La neomicina es el ms antiguo de los aminoglucsidos oculares. No existe en presentacin sola sino siempre
asociada a polimixina, o a gramicidina en caso de soluciones oftlmicas o a bacitracina en caso de ungentos.
Posee actividad antiprotozoaria y se usa junto con otras drogas en el tratamiento de la queratitis por
Acanthamoeba. La sensibilizacin a la neomicina es frecuente y entre 4% a 20% de pacientes pueden
presentar dermatitis y/o conjuntivitis de contacto (4,5).
Los aminoglucsidos en general y la gentamicina en particular son txicos para el epitelio corneal. Esto limita
su uso en las conjuntivitis leves o en la profilaxis post-operatoria o para evitar la sobreinfeccin bacteriana en
casos de conjuntivitis virales. La queratitis txica puede confundir el cuadro clnico dando la falsa impresin de
una infeccin persistente.
La tobramicina y la netilmicina se usan prcticamente con exclusividad en oftalmologa y su actividad contra
Pseudomona las hace importantes en el manejo de las queratitis bacterianas.
Las combinaciones de antibiticos sin corticoides
Existen en el mercado varios productos que combinan dos o tres antibiticos en una misma solucin o
ungento oftlmico (ver tabla 2). Las ms conocidas incluyen a los antibiticos peptdicos polimixina B,
bacitracina y gramicidina dentro de su formulacin.
La polimixina B es bactericida alterando la permeabilidad de la membrana celular. Es activa solamente contra
aerobios gram-negativos (2,9). Su severa toxicidad neural y renal limita su aplicacin sistmica.
La gramicidina y la bacitracina son efectivas contra bacterias gram-positivas y la ltima tambin contra
Neisseria. Ambas son bactericidas e inhiben la formacin de los peptidoglicanos lineares que son componentes
importantes de la pared celular. El estafilococo, el estreptococo y Clostridium difficile son susceptibles a la
bacitracina. A pesar de ser efectiva contra Neisseria y Haemophilus influenzae, la mayora de bacterias gramnegativas son resistentes. La bacitracina es insoluble en agua y se usa en ungentos. Por su parte la
gramicidina acta como detergente catinico, alterando la permeabilidad de la membrana celular mi-crobiana.
Se inactiva en el suero y en los lquidos corporales y slo es eficaz por va tpica. Ambos antibiticos son muy
txicos para el uso sistmico. La bacitracina es altamente nefrotxica. La gramicidina es un agente hemoltico
potente (2,5).
Estas combinaciones de antibiticos peptdicos son excelentes como eleccin de primera lnea en la mayora de
conjuntivitis bacterianas agudas, blefaritis estafiloccicas y orzuelos.
Existe tambin en el mercado la combinacin de sulfacetamida con cloramfenicol (Spersacet C). El espectro
de accin abarca los grmenes gram-positivos y negativos asociados a las conjuntivitis bacterianas agudas.
Incluye a las Chlamydia, pero no a Pseudomona. En casos de alergia a la neomicina, esta combinacin puede
utilizarse como alternativa (Tabla 2).
Como conclusin, en casos de conjuntivitis bacterianas agudas, exceptuando las oftalmas neonatales,
podemos iniciar el tratamiento con antibiticos tpicos en forma emprica, sin recurrir a cultivos. Como
antibitico solo, el cloramfenicol es una buena primera eleccin. Tiene amplio espectro y no es txico al
epitelio corneal. Las combinaciones de antibiticos peptdicos son una excelente alternativa. Los colirios o
gotas oftlmicas se prefieren durante el da tanto en lactantes como escolares. No empaan la visin. La
dosificacin usual es de 1 gota cada 3 horas o 1 gota 4 veces al da; por cuatro a seis das. Si el nio llora
mucho con las aplicaciones, es recomendable indicar 2 gotas c/3 hrs o 2 gotas 4 v/d separando cada
aplicacin 5 minutos. Los ungentos oftlmicos son adecuados para uso durante el sueo y para aplicaciones
en el margen palpebral en los casos de blefaritis, blefaro-conjuntivitis y orzuelos. Los aminoglucsidos deben
reservarse para infecciones por gram-negativos y ciertas formas de conjuntivitis crnicas infecciosas. No son la
primera eleccin en conjuntivitis agudas. Suelen ser txicos para el epitelio corneal. Esta toxicidad se
manifiesta con enrojecimiento conjuntival persistente y un micro-punteado en el epitelio corneal, solamente
detectable con lmpara de hendidura. Sin esta herramienta se suele asumir que el enrojecimiento es
secundario a la persistencia de actividad bacteriana y se suele continuar el antibitico unos das ms, lo que
empeora el cuadro. Las fluoro-quinolonas deben reservarse para infecciones recurrentes y al igual que los
aminoglucsidos para las queratitis bacterianas.
Mecanismo de accin[editar]
La trimetoprima inhibe a la enzima dihidrofolato reductasa. En numerosos microorganismos la
efectividad de esta enzima es unas 50.000 veces mayor que la correspondiente a la enzima
presente en las clulas de mamferos, lo cual explica el amplio margen teraputico de la
trimetoprima. La dihidrofolato reductasa participa en la conversin del cido dihidroflico a su
forma funcional, el cido tetrahidroflico. Su inhibicin agota las reservas de folato,
un cofactor esencial en la biosntesis de purinas y, en ltimo lugar, del ADN bacteriano, por lo
que su inhibicin impide la divisin del microorganismo. Junto con las sulfamidas, la
trimetoprima produce un bloqueo secuencial de la cadena metablica, de modo que ambos
medicamentos son sinrgicos cuando actan en conjunto.4
Al igual que otros antibiticos que inhiben la sntesis proteica son generalmente
bacteriostticos. Sin embargo pueden ser bactericidas dependiendo del
microorganismo, de las concentraciones del antibitico y del tiempo de exposicin.
Se concentran dentro de macrfagos y polimorfonucleares, lo que resulta favorable
para el tratamiento de infecciones producidas por patgenos intracelulares.
Todos los frmacos de esta familia producen un efecto post-antibitico prolongado.
No se recomiendan para infecciones bacterimicas por sus escasos niveles en sangre.
Tetraciclina
Actan fundamentalmente como bacteriostticos a las dosis habituales, aunque
resultan bactericidas a altas dosis, generalmente txicas. Actan por varios mecanismos:
Existe tambin evidencia preliminar que sugiere que las tetraciclinas alteran
la membrana citoplasmtica de organismos susceptibles, permitiendo la salida de
componentes intracelulares.4
Las resistencias bacterianas a las tetraciclinas son de aparicin lenta, aunque mucho ms
rpida si se utiliza por va tpica. El mecanismo bacteriano implicado puede ser
mediante plsmido, lo que explica la reticencia a usar las tetracilinas en el mbito hospitalario,
para evitar la aparicin de resistencias simultneas a varios antibiticos. Existen resitencias
cruzadas entre los miembros del grupo.5
Indicaciones[editar]