FARMACOS ANTICOAGULANTES

Nombre de la Materia: FARMACOLOGIA

Docente: Mg. Licda. Mara E. Chacn.

Carrera: T.S.U. EN ENFERMERA

Departamento de Innovaciones Educativas y Tecnolgicas Ncleo Tchira

ndice de Contenido
1.
2.
3.
4.

Fisiologa de la coagulacin.
Medicamentos Antiplaquetarios Y Antiagregantes
Medicamento Anticoagulante.
Medicamento trombolitico

3
9
9
12

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La gua que a continuacin se seala es una recopilacin de un serie de

informaciones suministrada de la web (respetando los derechos de
autora) con fines educativos y de mayor comprensin de la unidad VII
dada en clase presencial.

FISIOLOGA DE LA COAGULACIN
Fibringeno Fibrina
El mecanismo de la coagulacin es un sistema complejo que se activa a travs de un
sistema de cascada a travs de diversos factores que son indispensables todos ellos para
su funcionamiento. Esta cascada se activa a dos niveles:
Una va intrnseca a travs de la trombina (t) y su precursor la protrombina (pt)
Una va extrnseca a travs de un factor tisular (ft) liberado ante cualquier lesin de
los tejidos y que normalmente no se encuentra libre en el plasma
Una vez activados los factores fixa y fxa segn el diagrama anterior el resto de las
reacciones se efectan en las plaquetas mediante su captacin mediante receptores
especficos y los cofactores fviiia y fva formando complejos llamados tenaza que a su vez
por las reacciones descritas en el diagrama desembocan en la creacin del llamado
complejo protombinasa (fxa/fva) que cataliza el paso de protrombina a trombina y esta
el paso de fibringeno a fibrina.
2.CLASIFICACIN
Los anticoagulantes orales usados en la actualidad derivan todos del dicumarol, agente
aislado en 1920 por link como el agente causante de una enfermedad hemorrgica del
ganado llamada enfermedad del trbol dulce. As existen 2 familias principales de
frmacos:
no utilizadas en la actualidad por su gran toxicidad
: dicumarol (no usado en la actualidad), acenocumarol (sintrom) y
warfarina (aldocumar)
3.MECANISMO DE ACCIN
El mecanismo de accin de los anticoagulantes orales consiste en una inhibicin de
ciertas enzimas (k-epxido-reductasas y quinonas-reductasas) que catalizan el paso de
la vitamina k a una forma reducida que es la que se requiere para la activacin de
determinados factores (ii, vii, ix y x) y sistemas inhibitorios (protenas c y s). Aun as se
ver mejor su accin en el siguiente diagrama

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MECANISMO DE ACCIN
VIT K VIT. K REDUCIDA
K-EPOXIDO-REDUCTASAS +

-GLUTAMIL-TRANSFERASA

QUINONAS-REDUCTASAS
AA ORALES INHIBEN
ACTIVOS
CLASIFICACIN
A) INDADIONAS TOXICAS
B) CUMARINAS
1. DICUMAROL 1 DESCUBIERTO. DERIVADOS
2. ACENOCUMAROL SINTROM 4MG Y UNO
3. WARFARINA ALDOCUMAR
4.PROPIEDADES FARMACOLGICAS
Los anticoagulantes orales presentan una excelente biodisponibilidad por la va oral
alcanzando aproximadamente un 100% en concentraciones plasmticas.
Su transporte se realiza en un 99% unido a protenas plasmticas (mayoritariamente la
albmina) alcanzando una vida media de 8h en el caso del acenocumarol y 40h en la
warfarina.
Presentan metabolismo heptico a travs del sistema del citocromo p-450 por lo que hay
que tener cuidado con frmacos u otras sustancias que compitan por este sistema con
ellos o que lo potencien. Su eliminacin es mayoritariamente a travs de metabolitos
inactivos pero pueden encontrarse una pequea cantidad de metabolitos activos en
orina.
Atraviesan la barrera placentaria por lo que en el primer trimestre de embarazo pueden
causar efectos teratognicos en el feto. En leche se expulsan en muy pequea cantidad.
5.CONTROL DE LA TERAPIA ANTICOAGULANTE
El control de la terapia anticoagulante se realiza a travs del tiempo de protrombina o de
quick. Al comparar entre el quick del paciente y uno patrn normal obtenemos el llamado
inr.

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Dependiendo del tipo de patologa el inr que deber tener el paciente variar, aunque lo
habitual se suele situar entre 2-3 puede ser que lo conveniente en algunos casos suba a
2,5-3,5. (Prtesis mecnicas valvulares)
En caso de exceso de terapia anticoagulante ser ms fcil revertirla en el caso del
acenocumarol simplemente por su diferencia de vida media aunque tambin porque el
acenocumarol es ms refractario a la administracin de plasma fresco congelado o
concentrados de factores protrombnicos. Estos se administrarn de acuerdo a la
siguiente frmula (tiempo quick deseado - quick real) x peso = unidades a infundir.
Tambin se puede dar el caso de tener que revertirlos en caso de una ciruga urgente.
6.REACCIONES ADVERSAS
Hemorragias ver EPS
Necrosis cutnea aparece 3-10 das
RELACIONADO CON DFICIT PROTEINAS C Y S
Malformaciones fetales
Raras: alopecia, necrosis del I. delgado, alopecia y urticaria.
ACTIVIDADES DE ENFERMERA
Las actividades de enfermera en el anticoagulado oral tienen un objetivo principal y es
que no haya fluctuaciones del tratamiento. Para ello debemos evitar:
mal cumplimiento por parte del paciente
Realizar controles peridicos
Evitar y controlar en la medida de lo posible las fluctuaciones de vitamina k
vitar la auto- administracin de frmacos que interaccionen con los anticoagulantes
orales inhibiendo o estimulando a los mismos.
Pero adems hay otro objetivo muy importante y es que el paciente aprenda a identificar
y diferenciar los signos de alerta de las reacciones adversas propias y normales de su
tratamiento.
1 Y 2. EVITAR EL MAL CUMPLIMIENTO POR PARTE DEL PACIENTE Y CONTROLES
PERIDICOS
Es muy importante asegurarse de que el paciente comprende correctamente el
tratamiento para un buen cumplimiento y para ello:
Asegurarse de que es competente para llevarlo a cabo y si no que algn familiar se va
a asegurar de ello

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Asegurarse de que comprende correctamente el tratamiento y su importancia

Comunicar disponibilidad para solucionar cualquier duda
Transmitir la importancia de que acuda sin falta a los controles peridicos, as como
de todas las recomendaciones en cuanto dieta, hbitos etc..
Si se olvida de una dosis mayor que la normal que se la tome otro da de la semana
Si se le olvida descansar un da que descanse al da siguiente.
Los comprimidos fraccionados tienen que estarlo correctamente. si no tirarlo y partir
otro.
EVITAR LAS FLUCTUACIONES DE VITAMINA K
o

No fumar, ya que el tabaco es rico en vitamina k

Evitar los frmacos que contengan vitamina k

Puede comer de todo de forma equilibrada y evitando los excesos y teniendo

en cuenta las siguientes recomendaciones

Se debe disminuir el consumo de alimentos flatulentos

No cerveza ni bebidas gaseosas

Puede tomar alcohol con moderacin y siempre dentro de las comidas

4.INTERACCIONES FARMACOLGICAS

CEFALOSPORINAS DE 2 Y 3 GENERACIN

INHIBEN LA CONVERSIN DE VIT. K Y

AUMENTAN TIEMPO DE PT

HEPARINA SDICA

SINERGISMO

AINE, TICLOPIDINA, MOXALACTAM,

CARBENICILINA Y PENICILINAS EN ALTAS
DOSIS

CAPACIDAD COMO ANTIAGREGANTES

PLAQUETARIOS. SINERGISMO

TIROXINA

AUMENTA EL METABOLISMO DE LOS

FACTORES DE COAGULACIN. AUMENTAN
TP

FENILBUTAZONA, METRONIDAZOL,
SULFINPIRAZONA, COTRIMOXAZOL,
DIFULSURAM, CIMETIDINA, AMIODARONA Y
OMEPRAZOL

PROLONGAN TP POR INHIBICIN DEL

METABOLISMO (P-450)

PRIMIDONA, BARBITRICOS,
GRISEOFULVINA, RIFAMPICINA Y
CARBAMAZEPINA

REDUCEN TP POR INDUCCIN METABLICA

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ERITROMICINA Y ESTEROIDES
ANABOLIZANTES

PROLONGAN TP POR MECANISMOS

DESCONOCIDOS

Dada la complejidad de interacciones se recomienda decir al paciente que no se

medique con nada sin antes consultar a su mdico

Se pueden dar unos consejos habituales sobre los frmacos ms comunes (aas,
paracetamol, omeprazol, etc...)

No hay problemas con las vacunas excepto que no es recomendable la va im por

la formacin de hematomas
5.HEMORRAGIAS

Es muy importante que el paciente aprenda a distinguir algo que es dentro de la

normalidad de su tratamiento de los signos de alarma.

Las epistaxis son frecuentes y normales sobre todo en personas con hipertensin
o en ambientes secos. habr que educar en medidas hemostticas e informarle de
que debe acudir a urgencias solo cuando estas medidas fallen. as mismo deber
adelantar la fecha de control.

Las gingivorragias son muy frecuentes y se pueden evitar con un cepillado

regular con cepillo suave y posterior enjuague bucal. nunca son signo de alarma

Las hemorragias oculares casi nunca estn causadas por los anticoagulantes
aunque debe indicrselo al mdico en su prximo control. si es problema de
tensin deber acudir a su cardilogo. si hay una prdida brusca de visin deber
acudir a urgencias.

En caso de esputos con sangre deber acudir a urgencias si son en forma de

hilos negros o son moderadamente sanguinolentos acompaados de tos y de
fatiga. en el caso de que sea por erosiones de la garganta no recurrir nunca a
antibiticos. remedios caseros

Si hay sangre en la orina (macroscpica) se deber adelantar el control

Si hay sangre en heces de color rojizo la mayora de las veces no tiene

importancia aunque deber comunicrselo a su mdico en el control. si son
melenas acudir a urgencias

Si hematomas sin golpes adelantar el control

Si vomita sangre acudir a urgencias

Los anticoagulantes orales nunca producen hemorragias vaginales por lo

que si las tiene deber acudir a su mdico.

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6.OTROS CONSEJOS

Pueden viajar a donde quieran y en el medio que quieran siempre que no

sobrepasen los 2000 m de altura si la cardiopata est en fase descompensada y
recomendando siempre que comprueben llevar toda la medicacin que van a
necesitar

No practicar deportes de riesgo

Dejar el tratamiento si hay embarazo. los anticoagulantes orales se pueden seguir

tomando durante la lactancia ya que en leche sus cantidades son mnimas

No tomar la pldora bajo ningn concepto ni usar diu. los anticonceptivos de

eleccin son los preservativos

RECOMENDACIONES IMPORTANTES PARA EL PACIENTE ANTICOAGULADO

Debe tomar el anticoagulante en la dosis exacta prescrita y cada da a la misma

hora aproximadamente. nunca modifique la dosis por su cuenta.

Si olvida un da tomarlo, no aumente la toma del da siguiente.

Disponga siempre de cantidad suficiente de medicamento y recuerde el nombre y

la dosis del medicamento. no lo deje al alcance de los nios.

No abuse de bebidas alcohlicas ni sustancias grasas.

No tome laxantes grasos.

No tome aspirinas ( cido acetil saliclico) ni fenil butazonas, ni medicamentos que

las contengan. advirtalo en la farmacia.

Si est enfermo, con o sin fiebre, si tienes vmitos, diarrea o ictericia, etc,
consulte a su mdico y en caso de que le ordene un tratamiento o rgimen de
alimentacin o se lo cambien, consulte con su servicio de hematologa.

No se ponga inyecciones intramusculares.

Si debe extraerse piezas dentarias o someterse a intervenciones quirrgicas,

consulte con su servicio de hematologa.

Tan pronto sospeche un embarazo, debe consultar con el servicio de hematologa.

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Vigile las prdidas anormales de sangre por encas, nariz, orina, heces, etc., as
como la aparicin de hematomas en la piel y mucosas. si esto ocurre consultar con
su hematlogo.

En caso de dolor de cabeza intenso y brusco, alteracin de la visin o el habla,

acuda a urgencias.

Si sangra abundantemente por cualquier lugar, suprima la medicacin

anticoagulante y acuda a urgencias.

MEDICAMENTOS ANTIPLAQUETARIOS Y ANTIAGREGANTES

Son los que actan sobre las plaquetas, en la primera fase del proceso de coagulacin
sangunea, impidiendo que las plaquetas se agreguen unas a otras y formen el trombo o
cogulo. El prototipo de este grupo es la aspirina.
La administracin de un comprimido de aspirina al principio de los sntomas de un
ataque al corazn puede aumentar la supervivencia en un 20%. De manera que ante la
sospecha de padecimiento de un ataque cardaco, se debera administrar aspirina, para
proteger el msculo cardaco y reducir la gravedad de la lesin, mientras llega la
asistencia mdica de urgencias.
Otros medicamentos antiplaquetarios que se pueden administrar por va oral son el
clopidogrel que si se emplea conjuntamente con la aspirina, ayuda a reducir an ms el
riesgo de mortalidad en ciertos tipos de ataque cardaco. Tambin pertenecen a este
grupo medicamentos clsicos como la ticlopidina, el trifusal y el dipiridamol, que en
general suelen administrarse conjuntamente con la aspirina.
Ms recientemente, se han aadido a este grupo los antiplaquetarios que se pueden
administrar por va intravenosa, siempre en el hospital y siempre asociados a la aspirina.
La llamada triple terapia: aspirina + clopidogrel + antiplaquetario intravenoso es un
tratamiento muy potente para el tratamiento de la trombosis, si bien predispone al
paciente a complicaciones hemorrgicas.

MEDICAMENTOS ANTICOAGULANTES

Los medicamentos anticoagulantes actan sobre el propio proceso de coagulacin

sangunea, impidindolo, al bloquear alguno de sus puntos clave. Dentro de este grupo,
se pueden distinguir tres tipos de medicamentos:

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La
heparina
no
fraccionada,
clsica,
de
- Las heparinas de bajo peso molecular, de
- los anticoagulantes de administracin oral

administracin
administracin

intravenosa
subcutnea

Heparina no fraccionada

La heparina intravenosa, de administracin continuada, es el anticoagulantes

tradicionalmente empleado para prevenir el aumento de tamao del trombo. Sin
embargo, es difcil calcular su dosis ms eficaz, lo que requiere frecuentes mediciones de
las pruebas de coagulacin en el laboratorio, en particular del llamado tiempo de
tromboplastina parcial activado (TTPA). Para el tratamiento de la trombosis arterial se
requiere una dosis ajustada a un TTPA de 50-60 segundos.
El tratamiento estndar del TEP, requiere la administracin intravenosa continua de
heparina, a una dosis ajustada a un TTPA de 60-80 segundos. La heparina intravenosa
debe administrarse durante todo el periodo de hospitalizacin, que normalmente es de 57 das, hasta que empieza a ser eficaz el anticoagulante oral. Sin embargo, cada vez es
ms frecuente la sustitucin de la heparina intravenosa por una heparina de bajo peso
molecular, tras uno o dos das, una vez se ha estabilizado el paciente.

Heparina de bajo peso molecular

Las heparinas de bajo peso molecular (HBPM) han representado un gran avance sobre la
heparina tradicional, ya que se administran una o dos veces al da, por inyeccin
subcutnea, a una dosis que se calcula en funcin del peso del paciente. Normalmente no
requieren un ajuste de la dosis y no es necesaria la medicin de las pruebas de
coagulacin.
Las HBPM han transformado el tratamiento de la TVP aguda no complicada. De una
enfermedad que requera al menos 5 das de ingreso en el hospital, en una enfermedad
que puede tratarse de forma ambulatoria, o tras una sola noche de estancia en el
hospital. Una dosis de una HBPM es eficaz ya a las pocas horas de su administracin y
tanto el paciente como sus familiares pueden aprender cmo se inyecta para continuar el
tratamiento en el propio domicilio. Las HBPM actualmente comercializadas en Espaa son
la bemiparina, la dalteparina, la enoxaparina, las nadroparina y la tinzaparina.
Recientemente se han introducido en el arsenal antitrombitico un grupo de
anticoagulantes inyectables, derivados del anticoagulante natural de la sanguijuela, la
hirudina. En Espaa estn comercializados la desirudina y la lepirudina, que son anlogos
sintticos obtenidos por tecnologa recombinante del ADN de la hirudina.

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Anticoagulantes orales

Los anticoagulantes de administracin oral, se denominan tambin derivados

cumarnicos o antivitaminas K, ya que actan sobre los factores de la coagulacin
naturales del organismo que dependen de la vitamina K. Los derivados cumarnicos
anticoagulantes orales comercializados en Espaa son el acenocumarol (Sintrom) y la
warfarina. Estos medicamentos son el tratamiento fundamental de la TVP, del TEP y son
esenciales para prevenir el ictus cerebral a causa de un trombo producido en un corazn
enfermo con fibrilacin auricular, o un corazn que lleva una vlvula mecnica.
El empleo de los anticoagulantes orales, para que sea seguro y eficaz, requiere de una
estrecha supervisin por parte del mdico y produce un gran nmero de consultas,
mayor que el de cualquier otro tipo de medicacin prescrita. Este tratamiento tiene un
doble filo: poco anticoagulante oral predispone a una complicacin por trombosis
potencialmente fatal; demasiado anticoagulante predispone a una complicacin por
hemorragia potencialmente fatal.
Los cumarnicos no pueden administrarse a dosis fijas, sino que la dosis debe ajustarse a
un parmetro de laboratorio, una prueba de coagulacin que mide el tiempo que tarda la
sangre en empezar a coagularse. Esta prueba se llama tiempo de protrombina (TP) o
tiempo de Quick y se ha estandarizado internacionalmente bajo las siglas INR
(InternationalNormalized Ratio). El INR de un individuo sano que no toma
anticoagulantes es de 1,0 y va aumentando as como aumenta la intensidad de la
coagulacin. Para los pacientes en tratamiento por una TVP o un TEP, el INR habitual es
de 2,0 - 3,0 y en algunos casos concretos que requieren una anticoagulacin ms
intensa, el INR se eleva hasta 4,0.
Los anticoagulantes orales o cumarnicos tienen mltiples interacciones con otros
medicamentos y que pueden afectar el INR, por lo que la comprobacin peridica del
nivel de anticoagulacin a travs de la medicin del INR es muy importante para
administrar la dosis ptima. Al principio del tratamiento con anticoagulantes orales, el
INR se mide varias veces por semana; una vez estabilizado el INR y ajustada la dosis de
cumarnicos, el INR se mide de forma ms espaciada, por ejemplo, una vez al mes, y
siempre bajo control mdico.
Muchos medicamentos, como los antibiticos aumentan el efecto anticoagulante de los
cumarnicos. El consumo excesivo o la abstinencia de alimentos ricos en vitamina K
tambin afectaran al INR. Entre estos alimentos se encuentran las espinacas, el brcoli y
las coles de Bruselas. La combinacin de alcohol y anticoagulantes orales, aumenta el
riesgo de hemorragia.

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MEDICAMENTOS TROMBOLTICOS

Estos medicamentos son capaces de disolver los cogulos arteriales, pero pueden causar
complicaciones hemorrgicas ms graves que los antiplaquetarios o los anticoagulantes,
de manera que se administran exclusivamente en el hospital y bajo una estrecha
supervisin. Producen un 20% de mejora en la supervivencia tras un ataque cardaco,
aproximadamente, pero a la vez, producen una tasa de hemorragia cerebral del 1%.

LTIMOS AVANCES

La Agencia Espaola de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) ha aprobado

recientemente la administracin de un nuevo anticoagulante oral, de toma nica diaria,
que eliminara las molestas inyecciones y facilitara el cumplimiento del tratamiento hasta
su finalizacin al no requerir un control analtico permanente, como los tratamientos
actuales.

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Bibliografa

http://www.monografias.com
http://www.farmacosanticoagulantes.ve
http://www.losanticoagulantes.com
http://www.revistadefarmacologia.com.es
http://www.anatomiayfarmacologia.es

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Actividad con la cual se vincula

La gua estudio est diseada para que el estudiante profundice acerca de la

unidad VII de la frmacos anticoagulantes, a su vez que encontraran trminos en los
cuales realizaran un glosario y con ello fomentar la curiosidad cientfica e investigativa.

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