Administracin Parenteral:

Aspectos Biofarmacuticos y Tecnolgicos

Juan Jos Torres Labandeira

Departamento de Farmacia y Tecnologa Farmacutica
Universidad de Santiago de Compostela

Ventajas
1. Alternativa a la administracin por va oral
? Efecto teraputico rpido y seguro
? Administracin de frmacos en pacientes

encamados o inconscientes
? Principios activos con problemas especficos

Protenas: Insulina
? Hormonas
? Antibiticos
? Efecto de primer paso
?

2. Reduce efectos secundarios

Emticos
Purgantes, etc..

Ventajas
3. Administracin selectiva del frmaco
Antibiticos: Meningitis
Citostticos

4. Efectos locales
Anestsicos: Odontologa

5. Alimentacin parenteral

Inconvenientes
1. Necesidad de personal cualificado
2. Administracin dolorosa
3. Tecnologa compleja
- Lmpidez
- pH
- Esterilidad - Isotona
- Apirogenia

4. Coste elevado

Administracin parenteral. Vas

? Intracutnea o intradrmica
? Subcutnea o hipodrmica
? Intramuscular
? Intravascular

Intravenosa
Intraarterial

Va Intradrmica
Lugar de aplicacin:
Entre epidermis y dermis

Aplicaciones:
Anestesia local
Vacunas
Pruebas alrgia
Soluciones
Absorcin lenta

Epidermis
Dermis

PIEL

TEJIDO
SUBCUTNEO

Va Subcutnea
Epidermis
Dermis

PIEL

TEJIDO
SUBCUTNEO

Lugar de aplicacin:
Tejido subcutneo
Aplicaciones:
P.a. con efecto
sistmico. Insulina

Absorcin lenta
Slo soluciones o suspensiones acuosas

Va Intramuscular
DELTOIDES

GLTEO

Lugar de aplicacin:
Deltoides, glteos y
vasto lateral
Aplicaciones:
Administracin sistmica
Soluciones, suspensiones

VASTO
LATERAL

Velocidad de absorcin modulable

Va Vascular: Intravenosa
Lugar de aplicacin:
Vena: antebrazo o mueca
Aplicaciones:
Administracin sistmica
Efecto rpido
Riesgos:
- Formacin de trombos
- Irritacin
Soluciones, emulsiones, sistemas coloidales

Va Vascular: Intraarterial
Aplicaciones:
Radiopacos
Antineoplsicos
Efecto teraputico rpido y localizado
Riesgos:
- Contracciones espasmdicas
- Necrosis cutneas
Soluciones, sistemas coloidales

Va intracisternal

Va epidural
Cordn
espinal
Vrtebra
Disco

Lugar de aplicacin:
Espacio subaracnoideo

Aplicaciones:
Diagnstico

Soluciones

Nervios

Lugar de aplicacin:
Espacio peridural
a travs de la duramadre

Aplicaciones:
Anestesia
Tratamiento del dolor

Va Intratecal

Va Intracardiaca

Lugar de aplicacin:
Espacio subaracnoideo del
extremo caudal de la mdula

Aplicaciones:
Fines diagnsticos
Administracin directa en
el lquido cefalorraqudeo

Lugar de aplicacin:
Cavidad cardiaca

Aplicaciones:
Urgencias

Va intraarticular
FMUR

Va
intraabdominal

MENISCO MEDIO
MENISCO LATERAL

PERON
TIBIA

Lugar de aplicacin:
Saco sinovial

Aplicaciones:
Antibiticos
Anestsicos locales
Antiinflamatorios

Lugar de aplicacin:
Cavidad peritoneal
rgano abdominal

Aplicaciones:
Tratamiento local

Va parenteral
? Disoluciones
? Suspensiones
? Emulsiones
? Implantes
? Sistemas coloidales
? Bombas de infusin

Soluciones inyectables. Requisitos

?

Esterilidad

Limpidez

Isotona

Apirogenia

pH compatible

Densidad

Esterilidad
Productos libres de microorganismos viables

Produccin
* Control de zona de trabajo:
Zonas limpias, cabinas de flujo laminar

* Control de materias primas y materiales

* Manipulacin asptica

Esterilidad
Procesos de esterilizacin
- Calor hmedo
- Calor seco
- xido de etileno
- Radiaciones
- Filtracin esterilizante

Soluciones inyectables. Requisitos

?

Esterilidad

Limpidez

Limpidez
Ausencia de partculas
Origen de las partculas
Vidrio
Carbonizacin
Precipitacin
Otros

Caucho
Plsticos
Caoln
Fibras de celulosa

Soluciones inyectables. Requisitos

?

Esterilidad

Limpidez

Isotona

Isotona
Solucin isotnica
PLASMA

Solucin de ClNa 0,9%:

ISOTNICA

Isotona
Solucin de ClNa > 0,9%:

Solucin de ClNa < 0,9%:

Solucin HIPERTNICA

Solucin HIPOTNICA

Sale agua de la clula

Entra agua en la clula

PLASMOLISIS

HEMOLISIS

Isotona
? Va intracutnea

Disoluciones isotnicas

? Va intraespinal

Disoluciones isotnicas

? Va subcutnea Preferiblemente isotnica para

reducir la sensacin dolorosa

? Va intramuscular Disoluciones isotnicas

? Va intravascular

Disoluciones hipertnicas:
absorcin rpida

Disoluciones isotnicas o hipertnicas

Soluciones inyectables. Requisitos

?

Esterilidad

Limpidez

Isotona

Apirogenia

Apirogenia
PIRGENOS:
Sustancias procedentes del metabolismo o
de la destruccin de los microorganismos
capaces de provocar una respuesta de hipertermia

Apirogenia
Solubles en agua
No eliminables por filtracin
Muy estables. Termorresistentes
Baja volatilidad

Eliminacin de pirgenos
Por INACTIVACIN
Calor seco
cidos y bases diluidas
Perxido de hidrgeno
Anhdrido ftlico (alquilacin)
Anhdrido actico
xido de etileno

Por ELIMINACIN
smosis inversa y
ultrafiltracin
Adsorcin
Separacin cromatogrfica
Destilacin

Soluciones inyectables. Requisitos

?

Esterilidad

Limpidez

Isotona

Apirogenia

pH compatible

Requerimientos de pH
pH de los lquidos del organismo
7,35-7,4
Seleccin del pH del preparado
?

Estabilidad

Sensacin de dolor, irritacin, necrosis

Crecimiento bacteriano

Actividad farmacolgica

Soluciones inyectables. Requisitos

?

Esterilidad

Limpidez

Isotona

Apirogenia

pH compatible

Densidad

Formas farmacuticas:
Tipos de preparados

De gran volumen (> 100 ml)

De pequeo volumen (< 100 ml)

Componentes
Principio/s activo/s
Vehculo
Otras sustancias auxiliares

Vehculo
Agua
? Agua para inyectables a granel
? Agua esterilizada para inyectables

Real Farmacopea Espaola Suplemento 2000

Vehculo
Agua
Disolventes no acuosos
Hidromiscibles

Alcoholes:
- Etanol
- Benzlico
Polioles
- Etilenglicol
- Propilenglicol
- Glicerol

Vehculo
Agua
Disolventes no acuosos
Hidromiscibles

Inmiscibles con agua

steres de alcohol
- Acetato de etilo
- Lactato de etilo
- Oleato de etilo
- Miristato de isopropilo
- Benzoato de Benzilo

Aceites vegetales
- Algodn
- Oliva
- Maz
- Cacahuete

Otras sustancias auxiliares

Isotonizantes
Reguladores de pH
Viscosizantes
Anestsicos locales
Antioxidantes
Crioprotectores
...

Va parenteral

- Suspensiones

Objetivo
Principio activo insoluble
Efecto prolongado

Sustancias auxiliares
Agentes suspensores
Agentes viscosizantes
Tensoactivos
Conservantes

Formas farmacuticas de
administracin parenteral
- Emulsiones
Emulsiones W/O: Subcutnea
Emulsiones O/W:
Intravenosa: Alimentacin parenteral
Intramuscular: Liberacin sostenida

Sustancias auxiliares
Tensoactivos

Va parenteral
- Implantes
- Sistemas coloidales
Sistemas dispersos cuya fase interna tiene
un tamao inferior a 1 ? m

LIPOSOMAS
NANOPARTCULAS y NANOCPSULAS

Liposomas
Liposomas unilaminares pequeos (SUV)
(25 - 200 nm)

Liposomas unilaminares grandes (LUV)

(200 - 1000 nm)

Liposomas multilaminares (MLV)

(0.5 - 5 m)

Aplicaciones Teraputicas
- Vectorizacin
Anfotericina B

NANOPARTCULAS y NANOCPSULAS
NANOSFERAS

< 1? m

p.a. disperso

p.a. adsorbido

NANOCAPSULAS

Bombas de infusin

Implantacin Subcutnea

Aplicaciones:
- Citostticos
- Terapia anticoagulante
- Tratamiento del dolor