mepivacana atraviesa la placenta por difusin pasiva y se distribuye a todos los tejidos, con altas concentraciones en rganos bien

fundidos, tales como el hgado, pulmn, corazn, y cerebro. La mepivacana sufre un metabolismo heptico rpido y desactivacin a
vs de la hidroxilacin y N-desmetilacin. Se han identificado tres metabolitos inactivos en los adultos: dos son fenoles, que son
retados como conjugados glucurnidos, y uno es 2 ', 6'-pipcoloxylidida. Aproximadamente el 50% de mepivacana se excreta en la bilis
forma de metabolitos que se entrab en la circulacin enteroheptica y son posteriormente eminados. Slo el 5-10% de mepivacana se
reta sin cambios por la orina. Puede ocurrir algn metabolismo en los pulmones.

recin nacidos pueden tener una capacidad limitada para metabolizar mepivacana, pero que son capaces de eliminar el frmaco no
dificado. La vida media de 1.9 a 3.2 horas mepivacana es en adultos y 8,7-9 horas en neonatos.

DICACIONES
Para su uso como anestesia local o anestesia regional:

ara la anestesia de infiltracin:

ministracin regional:

Adultos: Hasta 40 ml de una solucin al 1% (400 mg) o 80 ml de una solucin al 0,5% (400 mg). Los incrementos de la dosis no
se deben administrar con mayor frecuencia que cada 90 minutos.

ara el bloqueo del nervio cervical, el bloqueo del plexo braquial, el bloqueo del nervio intercostal o bloqueo del nervio pudendo:

ministracin regional:

Adultos: 5-40 ml de una solucin al 1% (50-400 mg) o 5-20 ml de una solucin al 2% ( 100-400 mg).Los incrementos de la dosis
no se deben administrar con mayor frecuencia que cada 90 minutos.

ara el bloqueo paracervical:

ministracin regional:

Adultos: hasta 10 ml (100 mg) de una solucin al 1% inyectada en cada lado. Inyectar lentamente, a 5 minutos entre las partes.
Esta es la dosis mxima recomendada en 90 minutos tanto para los pacientes obsttricas y no obsttricas.

ara el bloqueo del nervio perifrico para el tratamiento del dolor severo:

ministracin regional:

Adultos: 1-5 ml de una solucin al 1-2% (10-100 mg) o 1,8 ml de solucin al 3% (54 mg). Los incrementos de la dosis no se
deben administrar con mayor frecuencia que cada 90 minutos.

ara la anestesia dental mediante infiltracin:

ministracin regional:

Adultos: 1,8 ml de una solucin al 3% (54 mg). La infiltracin se debe realizar lentamente con aspiraciones frecuentes. En los
adultos, 9 ml (270 mg) de la solucin 3% es generalmente adecuada para proporcionar anestesia local para toda la cavidad oral.
La dosis total no debe exceder los 400 mg. Dosis incrementales no se deben administrar con mayor frecuencia que cada 90
minutos.

Nios: 1,8 ml de una solucin al 3% (54 mg). La infiltracin se debe realizar lentamente con aspiraciones frecuentes. La dosis
mxima no debe exceder de 9 ml (270 mg) de la solucin de 3%. La dosis mxima se puede calcular utilizando la siguiente
frmula basada en la regla de Clark: Dosis mxima (mg) = peso (en libras) / 150 x 400 mg.

ara la anestesia epidural o anestesia caudal:

ministracin epidural:

Adultos: 15 a 30 ml de una solucin al 1% (150-300 mg), 10 a 25 ml de una solucin al 1,5% (150-375 mg), o 10 a 20 ml de una
solucin de 2% (200-400 mg). Los incrementos de la dosis incrementales no se deben administrar con mayor frecuencia que cada
90 minutos.

mites de dosis mximas:

TA: La dosis de anestsicos locales difieren con el procedimiento anestsico, el rea a anestesiar, la vascularizacin de los tejidos, y el
mero de segmentos neuronales para ser bloqueados, la intensidad de la cuadra, el grado de relajacin muscular requerida ; la duracin
la anestesia se desea; tolerancia individual, y la condicin fsica del paciente.

dultos: 400 mg en una dosis nica regional que no exceda de 1.000 mg/24 horas. Dosis de hasta 7 mg / kg (550 mg) se les ha dado,
efectos adversos, pero estas dosis no se recomienda excepto en circunstancias inusuales y no debe ser repetida a intervalos <1,5
as. Durante los procedimientos dentales, la dosis total no debe exceder los 400 mg.

ios: 5-6 mg / kg. Para los nios menores de 3 aos o que pesen menos de 13,6 kg, utilizar soluciones mepivaine <2%. La dosis
xima para el procedimiento dental puede ser calculada utilizando la siguiente frmula basada en la regla de Clark: Dosis mxima (mg)
eso (en libras) / 150 x 400 mg.

ientes con insuficiencia renal: no estn disponibles directrices especficas para los ajustes de dosis en insuficiencia renal, parece que no
necesiten ajustes de dosis.

ientes con insuficiencia heptica: La mepivacana se metaboliza ampliamente en el hgado. Las dosis ms bajas de mepivacana pueden
necesarios en pacientes con disfuncin heptica debido a los efectos prolongados y acumulacin sistmica. Directrices especficas de
ificacin no estn disponibles.

NTRAINDICACIONES

anestsicos locales slo deben ser administrados por un mdico capacitado en el diagnstico y tratamiento de la toxicidad relacionada
el frmaco y otras emergencias graves que pudieran surgir de la administracin de un bloqueo anestsico regional. Debe estar
antizada la inmediata disponibilidad de oxgeno, equipo de reanimacin cardiopulmonar y las drogas y el personal de apoyo adecuados
a el tratamiento de las reacciones txicas o emergencias. Cualquier retraso en la gestin apropiada puede conducir al desarrollo de
dosis, paro cardaco y posiblemente la muerte.

deben evitar la administracin intravenosa, la administracin intraarterial, o administracin intratecal de mepivacana. La administracin
avenosa o intraarterial involuntaria puede ocasionar un paro cardaco y puede requerir reanimacin prolongada. Para evitar la
ministracin intravascular de mepivacana durante los procedimientos anestsicos locales, debe realizarse una aspiracin antes de que
nyecte el anestsico local y despus de la reposicin de la aguja. Durante la administracin epidural, se debe administrar inicialmente
a dosis de prueba y el paciente debe ser monitorizado para los sistemas CNS y toxicidad cardiovascular, as como signos de la
ministracin intratecal inadvertid.

mdicos deben ser conscientes de que la falta de retorno de la sangre no garantiza que la inyeccin intravascular se ha evitado.
rante a anestesia de la cabeza y el cuello, incluyendo la anestesia dental y oftalmolgica, pequeas dosis de anestsicos locales pueden
ducir reacciones adversas similares a la toxicidad sistmica observada con inyecciones intravasculares accidentales de dosis mayores

pacientes que reciben estos bloqueos deben tener su sistema ventilatorio y circulatorio estrechamente monitorizados y as dosis
omendadas no deben ser superadas en estos pacientes.

ando se utilizan anestsicos locales para bloqueo retrobulbar en la ciruga ocular, la falta de sensibilidad de la crnea no debe ser
mado como base para determinar si el paciente est listo para la ciruga. La falta de sensibilidad de la crnea suele preceder a la acinesia
msculo ocular externo clnicamente aceptable.

inyecciones de anestesia epidural y nerviosas de mepivacana estn contraindicados en pacientes con las siguientes caractersticas:
eccin o inflamacin en el sitio de inyeccin, bacteriemia, anormalidades plaquetarias, trombocitopenia <100,000 / mm3, aumento del
mpo de coagulacin, coagulopata no controlada, y terapia anticoagulante. La anestesia lumbar y la anestesia caudal deben utilizarse
extrema precaucin en pacientes con enfermedades neurolgicas, deformidades de la columna, la sepsis o hipertensin grave.

anestsicos locales se deben utilizar con precaucin en pacientes con hipotensin, hipovolemia o deshidratacin, miastenia grave,
ck, o enfermedad cardaca. Los pacientes con funcin cardiaca deteriorada, en particular el bloqueo AV, pueden ser menos capaces de
mpensar los cambios funcionales asociados con la conduccin AV prolongada ( prolongacin del intervalo QT) causada por los
estsicos locales

mepivacana est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestsicos locales tipo amida. Los pacientes de edad
nzada, especialmente aquellos que reciben tratamiento para la hipertensin, pueden estar en mayor riesgo de los efectos hipotensores
mepivacana.

bido al extenso metabolismo heptico de mepivacana, pueden ser necesarios ajustes de dosis en pacientes con enfermedad heptica.
pacientes con enfermedad heptica pueden ser ms susceptibles a los efectos txicos potenciales de la mepivacana. Pueden ser
esarios ajustes de la dosis o la extensin del intervalo de dosificacin.

mepivacana se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el mbarazo. No se han realizado estudios en animales a largo plazo para
luar el potencial carcinognico y mutagnico en la fertilidad. No existe evidencia a partir de datos humanos que sugieran que la
pivacana es mutagnico o carcinognico.

mepivacana atraviesa rpidamente la placenta y cuando se usa como en la anestesia de bloqueo nervioso epidural, paracervical,
dal, o pudendal para el parto puede causar toxicidad materna, fetal o neonatal.

colocacin correcta del paciente ayudar a disminuir la hipotensin materna. La inyeccin de la anestesia local se debe realizar con el
iente en la posicin de decbito lateral izquierdo para desplazar el tero grvido, minimizando de este modo la compresin aorto-cava.
bloqueo epidural del nervio caudal, paracervical o pudendo puede alterar la fuerza del parto.

uso de la anestesia obsttrica puede alterar la duracin de las distintas fases del parto y aumentar la necesidad de asistencia con
ceps. Este bloqueo se debe utilizar con extrema precaucin en pacientes con embarazos complicados por la prematuridad fetal,
madurez fetal, eclampsia, sufrimiento fetal, o sepsis materna o fetal. Es muy recomendable la monitorizacin fetal electrnica para
ectar signos de sufrimiento fetal.

mdicos deben sopesar los posibles riesgos y beneficios al considerar el bloqueo obsttrico del nervio paracervical en situaciones de
maturidad fetal, toxemia del embarazo, y sufrimiento fetal. La adhesin a la dosis recomendada es crtica durante el bloqueo
acervical obsttrica. Si no se consigue una analgesia adecuada con las dosis recomendadas se deberan despertar sospechas de una
eccin intravascular intracraneal o fetal.

uso del bloqueo paracervical en el embarazo temprano (es decir, la anestesia para el aborto electivo) puede dar lugar a una rpida
orcin sistmica y puede resultar en convulsiones maternas o colapso cardiovascular. La dosis recomendada de la anestesia local no
be ser excedida. Las inyecciones deben administrarse lentamente con aspiraciones frecuentes. Dejar un intervalo de 5 minutos entre la
ministracin de cada lado.

mepivacaina se debe utilizar con precaucin en mujeres en periodo de lactancia, ya que no se sabe si la mepivacana se excreta en la
he.

TERACCIONES

anestsicos locales pueden antagonizar los efectos de los inhibidores de la colinesterasa mediante la inhibicin de la transmisin
uronal en el msculo esqueltico, especialmente si se utilizan grandes dosis. Puede ser necesario el ajuste de la dosis del inhibidor de la
nesterasa para controlar los sntomas de la miastenia gravis.

pacientes que reciben inhibidores de la MAO (incluyendo linezolid) y anestsicos locales pueden tener un mayor riesgo de hipotensin.
recomendable suspender los IMAO 10 das antes de la ciruga que requiere un bloqueo subaracnoideo.

dosis elevadas de anestsicos locales pueden prolongar y mejorar los efectos de los bloqueantes neuromusculares por un mecanismo
conocido.

uso concomitante de anestsicos locales en dosis bajas (0,125 a 0,25%) y de agonistas opiceos epidurales (por ejemplo, de alfentanilo
tanilo, morfina, y sufentanilo), puede aumentar la analgesia y disminuir los requerimientos de dosis de opiceos. Los efectos vagales y
depresin respiratoria inducida por los agonistas de opiceos se pueden ser aumentados por los anestsicos locales.

pacientes tratados con antihipertensivos pueden experimentar efectos aditivos de hipotensin durante la administracin epidural de
esthestics locales debido a la prdida del tono simptico en algunos casos. El uso de anestsicos locales con vasodilatadores de inicio
ido, como los nitratos, puede dar lugar a hipotensin.

ACCIONES ADVERSAS

mo todos los anestsicos locales, la mepivacana puede producir una toxicidadsignificativa sobre SNC y cardiovascular, especialmente
ndo se alcanzan altas concentraciones de suero. La toxicidad en el SNC se produce con las dosis ms bajas y a concentraciones
smticas ms bajas que las asociadas con toxicidad cardiaca. La toxicidad inducida sobre SNC se suele presentar con sntomas de
mulacin tales como ansiedad, aprensin, inquietud, nerviosismo, desorientacin, confusin, mareos, visin borrosa, nuseas /
mitos, temblores, temblores y convulsiones. Posteriormente, los sntomas depresivos pueden ocurrir incluyendo somnolencia,
onsciencia y depresin respiratoria (que puede dar lugar a un paro respiratorio).

algunos pacientes, los sntomas de toxicidad del SNC pueden ser leves y transitorios. Las convulsiones pueden ser tratados con IV
nzodiazepinas intravenosas, aunque esto debe hacerse con precaucin debido a que estos agentes tambin son depresores del SNC.

efectos cardacos de los anestsicos locales son debido a la interferencia de la conduccin dentro del miocardio. Los efectos cardacos
vistos en dosis muy altas y por lo general se producen despus de la aparicin de la toxicidad en el SNC. Los efectos cardiovasculares
versos inducidos por la mepivacana incluyen depresin del miocardio, bloqueo AV, prolongacin del PR, prolongacin del intervalo QT,
ilacin auricular, bradicardia sinusal, arritmias cardacas, hipotensin, colapso cardiovascular y paro cardaco.

eden ocurrir convulsiones maternas y colapso cardiovascular despus de bloqueo paracervical en el embarazo temprano (es decir, en la
estesia para el aborto electivo), debido a la rpida absorcin sistmica.

efectos secundarios cardiovasculares derivadas de la administracin mepivacana deben ser tratados con medidas fisiolgicas generales
apoyo, tales como oxgeno, ventilacin asistida, y lquidos por va intravenosa.

ede ocurir una sensacin de ardor en el sitio de inyeccin. Una inflamacin o infeccin preeexistentes aumenta el riesgo de desarrollar
ctos secundarios graves de la piel. Los pacientes deben ser monitorizados para detectar una reaccin en el lugar de la inyeccin.

reacciones alrgicas se caracterizan por erupcin cutnea, urticaria, edema, prurito y reacciones anafilcticas (no especificadas). Las
cciones alrgicas pueden ocurrir como resultado de la sensibilidad a la anestesia local o la methyparaben utilizado como conservante en
unas formulaciones.

rante bloqueo epidural caudal o lumbar, se puede producir la penetracin accidental del espacio subaracnoideo. Los efectos adversos
penden de la cantidad subdural de frmaco dado y pueden incluir bloqueo espinal de magnitud variable, hipotensin secundaria a
queo espinal, incontinencia fecal o urinaria, y prdida de la sensacin perineal y la funcin sexual. Se ha comunicado raramente un
icit de los segmentos espinales inferiores con una recuperacin lenta (varios meses) o incompleta. El dolor de espalda y dolor de cabeza
han reportado despus de estos procedimientos.

rante el parto obsttrico, los anestsicos locales pueden causar diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal. El potencial de
icidad est relacionada con el procedimiento realizado, el tipo y la cantidad de droga que se usa, y la tcnica de administracin. La
cuencia cardaca fetal se vigilar continuamente porque puede ocurrir bradicardia fetal en pacientes que reciben anestesia con
pivacana y puede estar asociada con acidosis fetal. La hipotensin materna puede ser resultado de la anestesia regional, pudiendo
iar este problema.la posicin del paciente La inyeccin se debe realizar con el paciente en la posicin de decbito lateral izquierdo para
plazar el tero grvido, minimizando de este modo la compresin aorto-cava.

mepivacana epidural puede producir una contractilidad uterina y/o la expulsin materna dismnuidas y alterar las fuerzas del parto

ha producido la inyeccin intracraneal fetal involuntaria de mepivacana durante el bloqueo pudendo o paracervical. Los bebs afectados
menudo se presentan con depresin neonatal inexplicable al nacer y pueden desarrollar convulsiones dentro de las 6 horas como
secuencia de las altas concentraciones de suero.

ESENTACIONES

pivacaine Carbocaine, Isocaine, Polocaine | Scandonest

FERENCIAS

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nografa revisada el 10 de febrero 2014. Equipo de redaccin de IQB (Centro colaborador de La Administracin Nacional de
dicamentos, alimentos y Tecnologa Mdica -ANMAT - Argentina).

Uso de la mepivacaina como alternativa de anestesios locales de uso odontolgico

MEPIVACAINA
DESCRIPCION
La mepivacana es un anestsico local de tipo amida con una duracin de accin intermedia. La
mepivacana se utiliza por infiltracin para la anestesia transtraqueal perifrica, (mtodo de Bier)
y para los bloqueos nerviosos simpticos, regionales y epidurales en los procedimientos
quirrgicos y dentales. No se recomienda para uso subaracnoideo. Est disponible con y sin
epinefrina. En comparacin con la lidocana, mepivacana produce menos vasodilatacin y tiene
un inicio ms rpido y una mayor duracin de accin

Mecanismo de accin: al igual que todos los anestsicos locales, la mepivacana causa un
bloqueo reversible de la conduccin nerviosa por la disminucin permeabilidad de la membrana
de los nervios al sodio. Esto disminuye la velocidad de despolarizacin de la membrana,
aumentando as el umbral de excitabilidad elctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras
nerviosas en la siguiente secuencia: autonmica, sensorial, y el motor, con efectos decrecientes
en el orden inverso. Clnicamente, la prdida de la funcin nerviosa sigue el orden siguiente: el
dolor, temperatura, tacto, propiocepcin, y tono del msculo esqueltico. Para que la anestesia
sea eficaz es necesaria la penetracin directa en la membrana del nervio lo que se logra
mediante la inyeccin de la solucin anestsica local por va subcutnea, por va intradrmica, o
por va submucosa alrededor de los troncos de los nervios o los ganglios de suministro de la
zona a ser anestesiados. Para la mepivacana, el grado de bloqueo motor es dependiente de la
concentracin y se puede resumir de la siguiente manera: 0,5% es efectiva para el bloqueo de
nervios pequeos, superficiales; 1% se bloquear la conduccin sensoriales y simpticas, sin
efecto sobre la funcin motora; 1,5% proporcionar bloqueo motor extensa ya menudo
completa, y 2% proporcionarn bloqueo motor completo de cualquier grupo de nervios.
Farmacocintica: la absorcin sistmica de mepivacana depende de la dosis, la concentracin,
la va de administracin, la vascularizacin del tejido, y el grado de vasodilatacin. El uso de
mezclas que contienen vasoconstrictores contrarrestar la vasodilatacin producida por la
mepivacana. Con ello se reduce la velocidad de absorcin, se prolonga la duracin de la accin y
se mantiene la hemostasis. Para la anestesia dental, el inicio de accin para el maxilar superior e
inferior se produce en 0,5 a 2 minutos y 1-4 minutos, respectivamente. La anestesia pulpar se
mantiene durante 10 a 17 minutos, y la anestesia de los tejidos blandos dura alrededor de 60 a
100 minutos despues de dosis de adulto. Cuando se utiliza periduralmente, la mepivacana tiene
un inicio de accin de 7-15 minutos y una duracin de aproximadamente 115-150 minutos.