REMIFENTANILO

AUTOR: MONASTERIO HUERTAS WILLIAM

El remifentanilo es un opioide potente sinttico de la familia de las

anilidopiperidinas con caractersticas farmacolgicas nicas que lo hacen ideal para
la laringoscopia/intubacin, principalmente debido a su rpido inicio y finalizacin
de accin al ser usado en infusin continua. (1)

Sin embargo, al usar infusiones manuales es comn la sobre o la infradosificacin

del medicamento, lo cual aumenta el riesgo de efectos colaterales. Con la
administracin va TCI (Target Controlled Infusion, infusin controlada por
objetivo) es posible alcanzar concentraciones objetivo en el sitio efecto optimizando
el aporte del medicamento y, por ende, el perfil de seguridad. (1)

Adicionalmente, dado que los sistemas de TCI permiten a los investigadores

obtener concentraciones del medicamento en estado estable muy aproximadas al
objetivo, controlando as los aspectos farmacocinticos en un experimento, las
observaciones farmacodinmicas son de gran significado para la farmacologa
clnica anestsica. (2)

Frecuentemente en el mbito clnico es necesario reemplazar los medicamentos

originales por molculas genricas por razones de costos. Estas molculas quedan
dispuestas para su uso una vez perdida la proteccin que brindan las patentes sobre
los compuestos originales. (2)

CARACTERISTICAS PARTICULARES (3)

Mecanismo de Accin

La introduccin de un grupo metil ester en la cadena N-acil del anillo de la

piperidina aumenta la susceptibilidad para el metabolismo por la esterasas y la
rpida terminacin de su efecto.

El remifentanil es un agonista de los receptores m opioides. Tiene una duracin de

accin mucha ms corta que el fentanilo, alfentanilo y sufentanilo por ser
rpidamente inactivado por las esterasas no especficas de la sangre y otros tejidos.
No parece ser sustrato de las butiriltransferasas (pseudocolinesterasa) por lo que no
se afecta su metabolismo por el dficit de esta enzima o por los anticolinrgicos.

Se comercializa en un polvo hidrosoluble liofilizado conteniendo la base libre y

glicina con un behculo buffer (pH 3).

Farmacodinamia

El remifentanil es de 20 a 30 veces ms potente que el alfentanil. El efecto

analgsico pico se produce de 1 a 3 minutos despus de la administracin. Tiene
una potencia aproximadamente 20 veces mayor que el alfentanil.

No se recomienda el uso del remifentanilo a altas dosis para producir prdida de

consciencia por la alta incidencia de rigidez muscular. La rigidez muscular puede
atenuarse con la administracin previa de un bloqueante muscular.

El comienzo de accin y el aumento de la semivida media estn alargados en el

paciente anciano por lo que deber reducirse las dosis dee remifentanilo en un 50%.
Las dosis de remifemtanilo en el paciente obeso deben calcularse en funcin del
PCI.

Farmacocintica y Metabolismo

El remifentanilo se comporta siguiendo el modelo bicompartimental durante la

primera hora y pasando al modelo tricompartimental despus de una hora de
infusin. Tiene un volumen de distribucin bajo (se estima en humanos en 33L)
por su relativamente baja liposolubilidad. La vida media se estima de 9 - 11
minutos.

Despus de una infusin prolongada la CSHT (Context-Sensitive Half Time), que

es el tiempo que tarda en disminuir la concentracin efectiva al 50% despus de
interrumpir la infusin, es de 3 - 4 minutos para el remifentanil,
independientemente de la duracin de la infusin, y 44 minutos para el alfentanil.
El efecto de acumulacin del remifentanilo es mnimo comparado con el resto de
los opiaceos.

El remifentanilo se metaboliza rapidamente a travs de las esterasas

plasmticas inespecficas. El principal metabolito del remifentanilo, con
un grupo cido carboxlico, aparece en la orina en un 90%. La vida media
de este metabolito es superior a la del remifentanilo pero carece
practicamente de efecto. Tambin puede ser hidrolizado por Ndealquilacin en un 1.5% a un segundo metabolito.

Indicaciones y Uso
El remifentanil se utiliza como analgsico durante la induccin y mantenimiento de la
anestesia general. Puede ser tambin una alternativa a la sedacin con propofol en
ciruga bajo anestesia local a dosis de 0.1 m/kg/min.
Dosis y Administracin
El remifentanilo solo se administra por va intravenosa.
Dosis (recomendadas por el laboratorio que comercializa el remifentanil, Ultiva;
Glaxo Wellcome):

Bolus (m/kg)
Induccin
Mantenimiento
xido nitroso (66%)
Isoflurano (0.5 CAM)

1 (En no menos de 30 seg)

0.5-1
0.5-1
0.5-1

Infusin
Contnua (m/kg/min)
Velocidad
Intervalo
inicial
0.5 a 1
0.4
0.25
0.25

0.1-2
0.05-2
0.05-2

Propofol
(100 mm /kg/min)
La induccin puede hacerse indistintamente con un bolus de 1 m/kg/min muy lento o
una infusion a 0.5 - 1 m/kg/min durante 10 minutos antes de la intubacin endotraqueal
y una dosis normal de un agente hipntico. La preadministracin de un anticolinrgico
reduce la incidencia de bradicardia.
Una dosis de propofol de 1 mg/kg seguido de un bolus de remifentanil de 1 m/kg y una
infusin contina de 1 o 0.5 m/kg/min produce la prdida de conciencia en unos 4
minutos. Pocos pacientes que reciben 1 m/kg/min tienen respuesta a la intubacin
endotraqueal comparado con los que reciben 0.5 m/kg/min. Las dosis en ancianos deben
reducirse a la mitad, as como en pacientes ASA III/V. No se le considera til para la
induccin de la anestesia.

BIBLIOGRAFIA
1. Luis A. Munoz, Luis E. Reyes b, Carlos G. Nino. Comparacin de los perfiles
farmacodinmicos de tres molculas de remifentanilo en cuanto a su respuesta
hemodinmica a las maniobras de laringoscopia e intubacin traqueal. r ev
colomb anestes iol, 2 0 1 5;43(3):186193
2. Yan-Ling Zhang, Peng Ou, Xiang-Hang Lu. Effect of Intraoperative High-Dose
Remifentanil on Postoperative Pain: A Prospective, Double Blind, Randomized
Clinical Trial. PLoS One. 2014; 9(3): e91454.
3. Remifentanil. La Agenda del Anestesilogo. Farmacologa.Sede web. Acceso 5
de septiembre del 2015.Disponible en:
https://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/remif
entanil.htm