UNIVERSIDAD ESTATAL DE MILAGRO

FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD

CARRERA DE ENFERMERIA
PEDIATRIA

CEFALOSPORINAS

ALUMNA:
EVELYN VEGA

FEBRERO 2016

Cefalosporinas
Antecedentes
El grupo de antibiticos betalactmicos que ms se ha diversificado y utilizado en la
teraputica anti infecciosa es el de las cefalosporinas, las cuales, por razones comerciales,
se les ha clasificado de la primera a la cuarta generacin. Las cefalosporinas de primera
generacin son para Gram positivos; las de segunda generacin son ms equilibradas y
tienen accin sobre Gram positivos y negativos. Las de tercera y cuarta generacin estn
ms orientadas hacia gramnegativos. Al igual que la mayora de los antibiticos
betalactmicos tienen actividad bactericida con excelente penetracin, absorcin y
concentracin en tejidos y sangre.
A la fecha se han desarrollado ms 100 cefalosporinas semisintticas, pero no todas han
logrado sobrevivir.
PRIMERA GENERACIN
Definicin Todas las cefalosporinas son antibiticos betalactmicos, basadas sobre el
compuesto C cefalospornico descubierto por Edward Abraham y colaboradores como un
componente menor de un complejo antibitico producido por Cephalosporium
acremonium, un hongo cultivado de un drenaje de alcantarillado por Giuseppe Brotzu en
1948. El inters inicial en el compuesto C cefalospornico fue debido a su estabilidad
hacia las betalactamasas del Staphylococcus. Las cefalosporinas de primera generacin son
antibiticos de espectro selectivo para cocos Gram positivos y tienen actividad bactericida
con excelente penetracin, absorcin y concentracin en tejidos y sangre.
Pertenecen al grupo de los antibiticos betalactmicos cuyo ncleo activo es el compuesto
7-aminocefalospornico, a partir del cual, agregando cadenas laterales, se logran producir
compuestos semisintticos con mayor actividad antimicrobiana que el original.
En este grupo encontramos los siguientes:
Cefadroxilo
Cefalexina
Cefradina
Cefalotina
Cefazolina
Frmula de las cefalosporinas: es un componente betalactmicos en el cual el anillo
betalactmicos est unido a un anillo 6, denominado dihidrotiazina, en contraste con las
penicilinas, en las cuales la unidad comparable es un anillo 5 de tiazolidina.
Farmacocintica: Los agentes orales son generalmente bien absorbidos despus de los
alimentos, con una biodisponibilidad mayor de 85%. La unin a protenas no es alta por lo
que en general, tanto las de va oral como parenteral se distribuyen adecuadamente.
Se excretan en altas concentraciones por va renal, tanto por filtracin glomerular como por
secrecin tubular. La eliminacin heptica (biliar) es relativamente baja.
Tienen buena distribucin, ya que atraviesan placenta, pero no pasan a LCR (lquido
cefalorraqudeo), humor vtreo ni acuoso. Su vida media vara de 30 a 120 minutos.

Mecanismo de accin: Es necesario que la bacteria se encuentre en pleno proceso de fisin

binaria, ya que la cefalosporina acta en la porcin externa de la membrana citoplasmtica
de sta, donde el antibitico se une con las protenas fijadoras (PBPs), logrando as
interferir con la tercera fase de sntesis de la pared bacteriana (sntesis del componente
peptidoglicano que est comprometido con la formacin de dicha pared celular). Una vez
que la cefalosporina ha actuado, se pierde la pared y el agua del espacio extracelular
penetra en el espacio intracelular por diferencia osmtica, provocando la salida de
elementos intracelulares al estallar la bacteria por la presin osmtica del exterior.
Espectro primario: Est enfocado hacia bacterias Gram positivas como: Streptococcus
pyogenes, otros Streptococcus, Streptococcus pneumoniaesensible a penicilina y
Staphylococcus no productores de betalactamasas.
Espectro secundario: Abarca algunas bacterias gramnegativas: Clostridium tetani,
Clostridium perfringens, Bacteroides subtilis, Corynebacterium diphtheriae, Neisseria
gonorrhoeae y Actinomices israelii, Escherichia coli.
Pueden tener actividad mediana para: Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae,
Salmonella typhi, y Shigella.
Indicaciones:
Primera eleccin:
Su administracin por va oral est indicada en infecciones de vas respiratorias altas tales
como: faringoamigdalitis estreptoccica e infecciones de piel y tejidos blandos.
Indicaciones: segunda eleccin Neumona no complicada adquirida en la comunidad e
infecciones urinarias debido a las altas concentraciones que alcanza a nivel renal.
Mecanismo de resistencia: Sus mecanismos de resistencia pueden ser mediados de tres
maneras: 1. Alteracin en las PBPs, que son esenciales para la formacin de la pared
celular.
2. Produccin de betalactamasas, que inactivan a la cefalosporina.
3. Disminucin en la habilidad del antibitico para alcanzar el sitio blanco de las PBPs. A
menudo, mltiples mecanismos pueden actuar para permitir la resistencia bacteriana.
Dosis y va de administracin:
Por va oral:
Cefadroxilo.
Presentaciones: suspensin de 125, 250 y 500mg/ 5mL, cpsulas de 250 y 500mg y
tabletas de 1g. En nios, la dosis ponderal es de 30mg/kg/da cada 12 horas. Adultos, una
toma cada 8 12 horas.
Cefalexina.
Presentaciones: suspensin de 125, 250 y 500mg/5mL, cpsulas de 250 y 500mg y
tabletas de 500mg y 1g. En nios se recomienda una dosis de 25 a 50mg/kg/da, cada 8
12horas Adultos, una toma cada 8 12 horas.
Cefradina.

Presentaciones: suspensin de 250mg/5mL, cpsulas de 500mg. En nios la dosis que se

recomienda es de 25 a 50/kg/da, cada 6 12 horas En adultos cada 8 12 horas. Por va
parenteral:
Cefalotina.
Presentaciones: ampolletas de 1g. En nios, se recomienda una dosis de 80 a
160mg/kg/da, en 4 a 6 dosis I.V. o I.M. 500mg a 1g cada 4 6 horas
Cefazolina.
Presentaciones: ampolletas: 250 y 500mg, y 1g. En nios, se recomienda una dosis de 25 a
100mg/ kg/da en 3 a 4 dosis I.V. o I.M. En adultos, 500mg a 1g cada 12 horas.
Efectos secundarios: Pueden presentar:
Reacciones de hipersensibilidad
Exantema, eosinofilia y fiebre; toxicidad renal, misma que rara vez que se ve potencializada
por empleo de aminoglucsidos en forma concomitante
Reacciones gastrointestinales: como nuseas, vmito y muy ocasionalmente
diarrea.
Alteraciones hematolgicas: prueba de Coombs positiva (3%), leucopenia y
trombocitopenia reversibles. Puede haber dolor y flebitis en el sitio de inyeccin.
Puede haber reactividad cruzada entre las mismas cefalosporinas y en pacientes alrgicos a
penicilinas.
Interacciones medicamentosas:
La administracin de cefalosporinas de manera concomitante con la ingesta de alcohol,
puede causar una reaccin disulfiran, que, dependiendo de la severidad, se caracteriza por
cefalea, bochornos, taquicardia, sudoracin, nusea, vmito, hipotensin, confusin y
visin borrosa.
No se deben utilizar en combinacin con antibiticos bacteriostticos, por el riesgo de
antagonismo.
SEGUNDA GENERACIN
Definicin
Las tambin denominadas cefemas, son antibiticos betalactmicos con un espectro mayor
que sus congneres de primera generacin y abarcan Gram positivos y gramnegativos. En
nuestro pas slo se comercializan: acetil cefuroxima, cefaclor y cefprozil, por va oral y
cefuroxima sdica para administracin parenteral. Como todos los betalactmicos, tienen
actividad bactericida con excelente penetracin, absorcin y buena concentracin en tejidos
y sangre.
Pertenecen al grupo de las cefemas o cefamicinas conocidas como cefalosporinas, ya que
tienen un ncleo activo 7-aminocefalospornico, al cual se le adicionaron cadenas laterales
para obtener compuestos semisintticos con mayor actividad y espectro antimicrobiano que
las de primera generacin.

Frmula:
Como todas las cefalosporinas, cuentan con un anillo betalactmicos y otro de
dihidrotiazina.
Farmacocintica:
Las formas orales se absorben muy bien despus de los alimentos, con buena distribucin y
excelente biodisponibilidad srica y tisular, con baja unin a las protenas plasmticas,
tanto en sus presentaciones orales como parenterales.
Se eliminan concentraciones altas por va renal, tanto por filtracin glomerular como por
secrecin tubular. La eliminacin heptica (biliar) es relativamente baja.
A menos que se encuentren inflamadas las meninges, no pasan a LCR (lquido
cefalorraqudeo) adecuadamente y poco a humor vtreo y acuoso.
Su vida media: vara de 60 a 120 minutos. Para que tengan actividad antibacteriana, han de
cumplir cuando menos los tres requerimientos siguientes:
a) Anillo betalactmico ntegro.
b) Integridad tridimensional de la estructura de dicho cido.
c) Que las sustituciones se hagan slo en determinados sitios de la molcula bsica.
Mecanismo de accin:
Cuando la bacteria se encuentra en plena fisin binaria, las cefalosporinas llegan a su sitio
de accin atravesando las porinas y el antibitico se une con las protenas fijadoras de
penicilina (PBPs) e interfieren en la tercera fase de la sntesis de pared bacteriana.
Como evento final, ocasionar un orificio en la pared celular y provocar el estallamiento
de la bacteria por la presin osmtica del exterior.
Espectro primario: Las bacterias grampositivas y gramnegativas son sensibles a las
cefalosporinas de segunda generacin, tales como: Streptococcus pyogenes y otros
Streptococcus, Streptococcus pneumoniaesensible a penicilina, Haemophilus influenzae
inclusive en algunas productoras de betalactamasas, Klebsiella pneumoniae, Moraxella
catarrhalis. Tienen buena actividad contra anaerobios como Bacteroides fragilis, por lo que
deben considerarse en infecciones intraabdominales y ginecolgicas.
Espectro secundario: Clostridium tetani, Corynebacterium diphtheriae, Neisseria
gonorrhoeae y Actinomyces israelii, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella
pneumoniae, Salmonella typhi y Shigella.
Indicaciones:
Primera eleccin: Padecimientos de la comunidad como: faringitis, faringoamigdalitis,
otitis media y sinusitis, que si bien han resultado tiles, no son de primera lnea.
Se corre el riesgo de que en un futuro no lejano, la resistencia bacteriana las deje obsoletas
si se contina abusando de ellas. Se han utilizado con xito en neumona adquirida en la
comunidad, infecciones de piel y tejidos blandos, osteomielitis, artritis sptica, endocarditis
e infeccin de vas urinarias.
Han demostrado su utilidad en septicemias y meningitis si se las asocia con
aminoglucsidos

Mecanismo de resistencia: stos dependern de la impermeabilidad de la bacteria a la

cefalosporina para alcanzar su sitio meta: las PBPs. Otro, sera la alteracin en las PBPs,
que son esenciales para la formacin de la pared celular. El mecanismo ms comn es la
produccin de betalactamasas que hidrolizan el anillo betalactmico, convirtindolo en un
derivado penicilnico sin actividad antibacteriana.
Dosis y va de administracin
Por va oral:
Cefaclor.
Presentaciones: suspensin de 125, 250 y 375mg /5mL, cpsulas de 250 y 500mg y
tabletas de liberacin prolongada de 375 o 750mg.
En nios se recomienda una dosis de 20mg/kg/da, dividida en dos o tres dosis.
Adultos, cpsulas de 250 a 500mg cada 8 horas o tabletas de 375 750mg cada 12 horas,
por 7 a 10 das.
Acetilcefuroxima.
Presentaciones: Suspensin de 125 y 250mg /5mL, tabletas de 250 y 500mg. Adultos, una
tableta cada 12 horas. Nios: 20 mg/kg/da, cada 12 horas.
Cefprozil.
Presentaciones: Suspensin de 250 y 500mg/5ml y tabletas de 250 500mg. Adultos, una
tableta cada 12 horas. Nios: 15 a 20mg/kg/da, cada 12 horas, por 7 a 10 das.
Por va parenteral, slo se cuenta con cefuroxima sdica en ampolletas de 750 IV o IM; la
dosis ponderal en nios puede variar de 30 a 100mg/ kg/da, dividida en dos o tres dosis.
Efectos secundarios:
Hipersensibilidad, exantema, eosinofilia y fiebre.
Reacciones gastrointestinales como nuseas, vmito y ocasionalmente diarrea.
Alteraciones hematolgicas: leucopenia y trombocitopenia reversibles
Alteraciones hepticas: elevacin transitoria de transaminasas y en el caso de la
cefuroxima sdica, puede haber dolor y flebitis en el sitio de inyeccin.
Puede haber reactividad cruzada entre las mismas cefalosporinas y en pacientes alrgicos a
penicilinas, la hay entre las cefalosporinas y penicilinas.
Interacciones medicamentosas: La administracin de cefalosporinas de segunda
generacin junto con anticoagulantes orales, aumenta el efecto de estos ltimos.
Con diurticos y aminoglucsidos, debe vigilarse la funcin renal. No se deben utilizar en
combinacin con antibiticos bacteriostticos por el riesgo de antagonismo.
TERCERA Y CUARTA GENERACIN
Definicin:
Surgen como una respuesta a la creciente resistencia bacteriana en los nosocomios. La
mayora se administra por va parenteral, las de tipo oral aparecen para aquellos pacientes
egresados del hospital, para completar el tratamiento en su domicilio.

Son antibiticos betalactmicos bactericidas con amplio espectro hacia gramnegativos.

Pertenecen al grupo de las cefemas o cefamicinas, pues cuentan con un ncleo activo 7minocefalospornico, al cual se le adicionaron cadenas laterales para obtener compuestos
semisintticos.
Las cefalosporinas de tercera generacin parenterales ms utilizadas en nuestro pas son:
ceftriaxona, cefotaxima, ceftazidima, ceftizoxima; las orales: cefixima, cefpodoxima
proxetil, y ceftibuten.
Las de cuarta generacin parenterales: cefepime y cefpirome.
Frmula: En estas cefalosporinas se logr hacer una sustitucin de aminotiazolil en la
posicin R1 , la cual incrementa la afinidad por las protenas fijadoras de penicilina (PBPs)
e intensifica la actividad contra gramnegativos; adems, aumenta la resistencia a las
betalactamasas bacterianas. La sustitucin en R2 prolonga la vida media y aminora la
toxicidad.
Las cefalosporinas de cuarta generacin difieren de las de tercera por poseer una sustitucin
Nmetilpirrolidina cuaternizada con carga positiva, en la posicin 3 del ncleo Cefem, de tal
manera que la transformen un switterion; dicha propiedad mejora la capacidad para
penetrar rpidamente las porinas de la membrana externa de las bacterias gramnegativas.
Farmacocintica: Las cefalosporinas de tercera generacin son inactivadas en el estmago
y su absorcin en duodeno es parcial y limitada, por lo que la mayora son para
administracin parenteral.
Las de tipo oral se absorben muy bien despus de los alimentos, con buena distribucin y
excelente biodisponibilidad srica y tisular.
Tienen una baja unin a las protenas plasmticas, tanto en sus presentaciones orales como
parenterales, excepto la ceftriaxona, que su unin es de 96%.
La aplicacin de un solo gramo de casi todas las cefalosporinas orales en el transcurso de
30 minutos, genera niveles sricos de 42 a 150 /ml
Vida media: de casi todas ellas es de 60 a 120 minutos, con excepcin de la ceftriaxona,
que es de cinco a 10 horas.
Se eliminan concentraciones altas por va renal, tanto por filtracin glomerular como por
secrecin tubular.
La eliminacin heptica (biliar) es relativamente baja excepto la ceftriaxona, que se excreta
por va biliar en 40%. Pasan la barrera hematoenceflica con mayor facilidad que sus
predecesoras de primera y segunda generacin.
Mecanismo de accin: Para que acten estos frmacos es fundamental que la bacteria se
encuentre en pleno proceso de reproduccin. Estos antibiticos tienen afinidad por las
protenas fijadoras de penicilina (PBPs) de las bacterias gramnegativas. Interfieren la
tercera fase de la sntesis de pared bacteriana, lo cual hace un orificio en la pared celular y
provoca lisis bacteriana.
Espectro primario:

Ceftazidima. Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrheae. Cefotaxima. Pseudomonas

aeruginosa, Streptococcus pneumoniae resistente a la penicilina. Neisseria. Ceftriaxona.
Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae resistente a la penicilina. Neisseria.
En resumen, las bacterias gramnegativas susceptibles a las cefalosporinas de tercera
generacin son: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Corynebacterium
diphtheriae, Actinomyces israelii, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi y
Shigella. El objetivo de las cefalosporinas de cuarta generacin, cefepime y cefpirome, es
recuperar el espectro hacia bacterias grampositivas, cubriendo adems las enterobacterias y
Pseudomonas; estn indicadas en pacientes hospitalizados en unidades de terapia intensiva.
Indicaciones:
Primera eleccin Infeccin de vas urinarias, bacteriemia, neumona y meningitis por
gramnegativos. Infecciones mixtas con aerobios/anaerobios, infecciones en pacientes
neutropnicos febriles, enfermedad de Lyme y enfermedades de origen venreo;
endocarditis, osteomielitis y artritis sptica.
No se deben utilizar como antibiticos de primera lnea en infecciones simples de la
comunidad aunque estn disponibles las presentaciones orales.
Mecanismo de resistencia: Hay cepas de Pseudomonas aeruginosa y Enterobacter cloacae
que han aprendido a producir betalactamasas capaces de inactivar a este grupo de
antimicrobianos. Otros mecanismos de resistencia: eflujo del antibitico al exterior y la
impermeabilidad de la bacteria para que no acten estas cefalosporinas.
Dosis y va de administracin
Ceftriaxona. Se administra por va parenteral, frasco mpula con 500mg y 1g en recin
nacidos: 20-50 mg/kg/ da. Lactantes: 50-80mg/kg/da. Nios mayores de 12 aos y
adultos: 1- 2g cada 12 horas.
Cefotaxima. Dosis en nios: 50-100mg/kg/da, cada 6 horas por va endovenosa lenta (1015 minutos). Adultos: 1g endovenoso cada 6 horas, aplicado directo y lento (10- 15
minutos). El tratamiento debe sostenerse 7 a 10 das. En caso de septicemia con meningitis,
debe prolongarse hasta completar un mnimo de dos semanas
Ceftazidima. Frascos mpula IV con 500mg y 1g. Dosis: recin nacido: 25-50mg/kg/da,
cada 12 horas. Nios lactantes: 100mg/kg/da, cada12 horas. Escolares y adultos: 1 a 2g
cada 8 horas. 4. Cefepime. Se presenta en frasco mpula con 500mg, 1 y 2g. La dosis en
adultos es de 1g cada 12 horas de preferencia endovenosa.
Las cefalosporinas de tercera generacin orales:
Cefprozil. Tabletas con 250 y 500mg. Suspensin con 125 y 250mg en 5ml, cada 24 horas.
En nios la dosis es de 20mg/kg, en adultos es de 500mg dosis nica diaria.
Cefpodoxima proxetil. Comprimidos con 100mg. En adultos, 200 a 400mg cada 12 horas.
En nios, 100-200mg cada 12 horas.
Cefixima. Sobres en granulado con 100mg. Suspensin, 100mg por cada 5ml. Cpsulas
con 200mg cada una. Adultos: 400mg, cada 12 24 horas. Nios: 8 10mg/kg/ da, cada 12
24 horas. 4. Ceftibuten. Cpsulas con 200 y 400mg. Suspensin con 180mg en 5ml. En
adultos, 400mg y en nios menores de un ao de edad 1 cucharadita con 2.5 a 5ml, al da.

Cuarta generacin:
Cefepime.
Presentaciones de 500mg, 1 y 2g en frasco mpula. Pacientes peditricos menores de
40kg: 30mg/kg/da, cada 8 12 horas. Adultos dependiendo de la infeccin 500mg. 1 2g,
cada 12 horas. Cefpirome. Se presenta en frasco mpula con 2g. La dosis nica estndar en
adultos, es de 1 a 2g.
Efectos secundarios
Reacciones de hipersensibilidad, exantema, eosinofilia y fiebre. Algunas se pueden
utilizar en alrgicos a la penicilina.
Alteraciones hematolgicas como: leucopenia y trombocitopenia reversibles
Alteraciones hepticas como elevacin de transitoria de transaminasas y dolor y flebitis en
el sitio de inyeccin.
Entre las presentaciones orales, reacciones gastrointestinales como nuseas, vmito y
ocasionalmente diarrea.
Interacciones medicamentosas:
La administracin con anticoagulantes orales produce aumento del tiempo de protrombina.

CUIDADOS DE ENFERMERA
Valoracin
-Verificar el motivo de la indicacin.
-Preguntar antecedentes que contraindiquen el frmaco, alergia leve o grave a los
betalactmicos.
-Indagar si el paciente tiene otros antecedentes patolgicos (insuficiencia cardiaca, renal,
epilepsia) que limiten el uso de alguno de estos medicamentos.
-Verificar conocimientos, recursos del paciente y dificultades para la va de administracin.
-Indagar sobre el uso de otros medicamentos con los que puedan aparecer interacciones.
-Comprobar si se han tomado muestras para cultivo antes de administrar la primera dosis.
-Indagar factores fisiolgicos (alteraciones visuales, de la memoria, etc., por edad
avanzada), psicolgicos (temor a los efectos del medicamento), socioeconmicos (nivel
educacional, per cpita, etc.) del paciente que puedan influir posteriormente en el
cumplimiento ambulatorio o en los resultados del tratamiento con estos medicamentos.

Intervencin
- Preparar y manipular correctamente el antimicrobiano.

- Chequear la dosis y el sitio de administracin.

- Verificar si es factible la va oral y la tolerancia y si el medicamento se debe administrar
solo, con leche o alimentos.
- Tener disponibles los recursos necesarios para tratar, si se produce, una reaccin
anafilctica.
- Administrar correctamente la dosis y a horarios establecidos.

Educacin paciente-familia
- Explicar todo lo relacionado con la enfermedad y su tratamiento para lograr un mejor
control de la misma.
- Asesorar cmo debe administrrselo.
- Explicar dosificacin y los intervalos de administracin correctos, as como el tiempo
total de tratamiento.
- Orientar que no debe abrir ni utilizar las cpsulas para autoprepararse suspensiones.
- Advertir que no debe utilizar otros medicamentos sin consultar previamente con su
mdico.
- Ensear que debe tener en cuenta la fecha de vencimiento.
Evaluacin
-Comprobar incumplimiento o manejo inadecuado.
-Verificar y notificar si aparecen efectos adversos.
-Verificar tolerancia por va oral.
-Chequear induracin en el sitio de la inyeccin o signos de flebitis en caso de
administracin parenteral.
-Notificar rpidamente al mdico si el paciente refiere rash cutneo (hipersensibilidad),
diarrea (colitis seudomembranosa) u otros sntomas nuevos.
-Buscar signos de superinfeccin: incremento o reaparicin de la fiebre, estomatitis,
leucorrea, prurito vaginal o anal, vmitos, diarreas.
-Monitorear funcin renal, alteraciones de la coagulacin u otros trastornos hematolgicos.
-Verificar respuesta clnica o efecto teraputico.

Bibliografa complementaria
1. Asbel LE, Levison ME. Cephalosporins, carbapenems, and monobactams. Infect Dis
Clin North Am 2000; 14:435-447.
2. Dr. Jos A. Arguedas Quesada ,Roche Revista AMP #09.pdf
Lincografia
http://www.imedicinas.com/GPTage/Obrir.php?ident=ca05se01sb02gm01.
https://cefalosporinas.files.wordpress.com/2010/09/cefalosporinas.pdf.
http://gentenatural.com/medicina//farmacos/cefalosporinas.html.
http://www.mipediatra.com/nuevo/PEDIATRIA/onfolio-files/LIBRO%20ANTIBIOTICOS%20CEFALOSPORINAS.pdf
http://www.bvs.sld.cu/revistas/far/vol35_3_01/far11301.htm