Apuntes de Farmacologa.

Tema 6

Tema 7: Farmacologa del sistema

nervioso central. Farmacologa de la
anestesia.
7.1 Introduccin fisiolgica.
Neurotransmisin
Liberacin de una sustancia por una neurona que acta rpidamente y a corta
distancia sobre otra neurona a la que excita o inhibe.
Casi todos los frmacos actan modulando los sistemas de transmisin del
impulso, que constituye la base de la funcin cerebral.
La forma de transmitir informacin a nivel nervioso en nuestro organismo es
mediante sistemas neuronales que forman una especie de cable no continuo,
sino suma de numerosas neuronas, conectadas entre s por sinapsis
(generalmente qumicas, y algunas elctricas).

Neurotransmisores

Aminocidos: GABA, glicina, glutamato, aspartato

Colinrgicos: acetilcolina.
Catecolaminas: dopamina, noradrenalina y adrenalina.
Indolaminas: 5.hidroxitriptamina (= serotonina), melatonina e histamina.
Pptidos: endorfinas, encefalinas, sustancia P

Principales excitadores e inhibidores

Excitadores: glutamato y aspartato.
Inhibidores: GABA (principal en cerebro), glicina (principal en mdula espinal).

7.2 Farmacologa de la anestesia.

Los anestsicos actan como depresores generales inespecficos del SNC, ya
que actan sobre neurotransmisores, cortando as la capacidad de transmitir
un impulso nervioso.
Estos compuestos tienen la habilidad de deprimir al tejido excitable a todos los
niveles del SNC, lo cual da por resultado la disminucin de la cantidad de
transmisor que libera el impulso nervioso.

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Permiten la realizacin de intervenciones quirrgicas u otros procedimientos
nocivos o desagradables, pues logran la prdida de la consciencia durante un
tiempo determinado.
Presentan ndices teraputicos muy bajos y, por tanto, son sustancias
peligrosas, que requieren mucho cuidado en su administracin. Son frmacos
que, por la naturaleza de lo que hacen, son peligrosos, pudiendo incluso causar
la muerte.

7.3 ANESTSICOS GENERALES.

El anestsico general es un agente que induce una alteracin del SNC, durante
la cual se producen los diferentes grados de disminucin del dolor, depresin
de la conciencia, relajacin de los msculos esquelticos y disminucin de los
reflejos.
La anestesia general puede ser provocada por el uso de un frmaco o por la
combinacin de ambos (menor cantidad de cada frmaco); es decir, en la
prctica, el anestsico general se combina con otros frmacos para conseguir
la anestesia local.
Opiceos analgesia.
Paralizantes musculares relajacin muscular y prdida de reflejos somticos.
Con dosis pequeas, corta los movimientos y reflejos.
Neurolpticos reduccin de la variabilidad vegetativa refleja y de las
aferencias sensoriales, disminuyen las malas sensaciones sustituyndolas por
sensaciones de alivio.
Anestsico general prdida de la conciencia, amnesia.
Se dividen en:
Anestsicos inhalatorios:
Gases: XIDO NITROSO.
Lquidos voltiles: HALOTANO, ISOFLUORANO.
o Anestsicos intravenosos:
TIOPENTAL,
KETAMINA
(genera
distorsin
mental,
alucinaciones),
BENZODIACEPINAS
(MIDAZOLAM,
DIAZEPAM),
PROPOFOL
(muy
liposoluble, por lo que entra al cerebro rpidamente, este es el frmaco con el
que mataron a Michael Jackson JIJI Pobresito ), ETOMIDATO
Mecanismo de Accin: Interactan directamente con protenas de
membrana. Los elementos diana fundamentales en la accin de los anestsicos
sobre la transmisin sinptica son los canales inicos Depresin generalizada
del SNC.
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Reacciones Adversas, como consecuencia del hecho de disminuir toda la

actividad:
o Movimientos
musculares
involuntarios,
hipo,
tos,
broncoespasmo,
laringoespasmo, depresin respiratoria, hipotensin, arritmias cardacas e
hipotermia leve.
o Efectos postanestsicos: somnolencia y deterioro mental (24h). nuseas con o
sin vmitos (pauta antiemtica). Anorexia, malestar, fatiga, mareos y cafalea.
o Hipertermia maligna: La hipertermia maligna puede llegar a producirnos un
aumento de temperatura corporal de hasta 43 y que no podemos bajar con
antitrmicos, este aumento de la temperatura se debe a la mxima actividad
de los msculos esquelticos,hay un alto metabolismo. Es una complicacin
poco frecuente pero potencialmente mortal asociada a anestsicos inhalados
(HALOTANO) Antdoto: DANTROLENO (bloquea la capacidad contrctil del
msculo, concretamente los canales de calcio del mismo, de forma que deja de
producirse el calor que desprende la contraccin muscular).
Farmacocintica:
o Absorcin rpida, en funcin de la concentracin de aire inspirado.
o Eliminacin rpida.
o Son molculas de pequeo tamao que atraviesan bien barreras biolgicas.
Buena liposolubilidad como para atravesar la barrera hematoenceflica y
producir el efecto de la anestesia.
Intervencin:
o Efectos sinrgicos a nivel del SNC: frmacos depresores del SNC (cualquier
frmaco depresor del SNC potencia el efecto del anestsico).
o Hipotensin: IECA, ADT, IMAO.
o Sensibilizacin
del
miocardio
a
la
estimulacin
betaadrenrgica:
simpaticomimticos (adrenalina).

Anestesia
Existen numerosos frmacos implicados en la obtencin y mantenimiento de
unas condiciones de anestesia adecuadas para la ciruga, dividida en una serie
de fases:

Premedicacin.
Induccin.
Relajacin muscular e intubacin.
Mantenimiento.
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Analgesia.
Inversin.

Medicacin preanestsica
Parasimpaticolticos:
Por su efecto sobre las secreciones: ATROPINA Y ESCOPOLAMINA
Poco usados en la actualidad
Sedantes:
PROMETAZONA, DIAZEPAM, MIDAZOLAM
Analgsicos mayores
MORFINA Y PETIDINA
Antiemticos:
ONDASTERN

7.4 ANESTSICOS LOCALES.

Se clasifican por su estructura qumica en:
steres:
PROCANA.
COCANA.
TETRACANA
BENZOCANA
*No hace falta saber la clasificacin de cuales son
steres y cuales amidas, tan solo saber el concepto*
o Amidas:
Lidocana.
Mepivacana.
Levobupivacana.
Prilocana.
Etidocana.
Ropivacana.

PRAMOCANA: no presenta grupo ster ni amida.

Mecanismo de Accin: Los anestsicos locales deprimen la propagacin de
potenciales de accin en las fibras nerviosas porque bloquean la entrada de
sodio a travs de la membrana en respuesta de la despolarizacin nerviosa.
Bloquean los canales de Na+ voltaje dependiente.
Recordatorio
Tenemos tres tipos de fibras nerviosas en nuestro organismo A (alfa, que son
las que estn ms mielinizadas y beta), B y C (que no estn mielinizadas).
Debido a que estos anestsicos locales actan bloqueando los canales de Na+
de la membrana de la neurona, el anestsico tiene que atravesar la mielina.
En el caso de las fibras tipo A alfa, le ser muy costoso ya que tiene una gran
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capa de mielina, en este caso habr que poner una mayor cantidad de dosis.
En el caso de las fibras C, no ser casi costoso ocupar estos canales y bloquear
su accin.
Las fibras A se aseguran de la actividad motora, mientas que las fibras C, de la
temperatura y el dolor. Por ello, poner ms o menos dosis de anestsico,
bloquear ms unas fibras u otras, si ponemos poca dosis, tan solo afectara a
las fibras C que son las ms fciles de atravesar, si ponemos mucha dosis,
afectara a todas incluso a las A alfa, bloqueando la actividad motora.
Fibras sin mielina: tipo C (las menos gruesas). Conducen el dolor, el calor, etc.

Accin Farmacolgica:
Troncos y fibras nerviosas. La accin anestsica va a depender de:
Dimetro de las fibras.
Frecuencia de disparo y duracin del potencial de accin.
Disposicin anatmica de las fibras
Secuencia de bloqueo:

1. Vasodilatacin.
2. Analgesia.
3. Prdida de la actividad motriz.

La recuperacin del bloqueo

sigue un orden inverso.

Accin Farmacolgica: Toxicidad! En aquellos tejidos donde bloquear los

canales de sodio es algo relevante:
1. Sistema nervioso central.
Respuesta compleja: mezcla de signos de excitacin y depresin.
- Nuseas, vmitos, agitacin, confusin, temblores y convulsiones.
- Coma, parada respiratoria y muerte.
2. Sistema cardiovascular.
- Dosis teraputicas: taquicardia y aumento de la resistencia perifrica.
- Dosis altas: vasodilatacin arteriolar e hipotensin y alteraciones de la funcin
cardaca (depresin de la conduccin y de la contractilidad).

Reacciones Adversas: Las derivadas de su accin farmacolgica a nivel del

SNC y del sistema CV. La toxicidad ms importante es la que afecta al SNC!

Uso Teraputico: alivio del dolor local (en intervenciones menores:

dentales).

OJO! Utilizacin de vasoconstrictores (como vasoconstrictor se utiliza

adrenalina o fenilefrina): la adicin de un agente vasoconstrictor permite:
-

Localizar la accin del anestsico en el lugar deseado.

Aumentar la intensidad y la duracin de accin.
Retrasar el paso del anestsico a la circulacin general, reduciendo su
toxicidad sistmica.
Reducir la hemorragia en intervenciones quirrgicas menores.
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Farmacocintica:
o A mayor liposolubilidad mayor potencia.
o El aumento en la UPP (unin a protenas plasmticas) mayor duracin de
accin (los steres duran ms que las amidas).
o El metabolismo depende de su estructura qumica:
steres: hidrlisis por las esterasas plasmticas (colinesterasas) y
hepticas efecto corto.
Amidas: metabolismo por el sistema microsomal heptico efecto
prolongado.