Eritromicina: compr. 500 mg sobres 250 mg, 1 g susp.oral 250 mg / 5 ml amp.

1 g dosis: 400 mg va oral cada 6 horas, hasta un mximo de 4 g/da; por va

IM profunda 100 mg cada 4-8 horas o 5-8 mg/Kg/da en dosis divididas. Se
administra por va oral en la prevencin de endocarditis en pacientes con
riesgo, que sufren procedimientos dentales, orales o de las vas respiratorias
altas y que son alrgicos a amoxicilina o penicilina. La dosis es 800 mg 2 horas
antes de la intervencin, luego 400 mg 6 horas despus.
Claritromicina: Comprimidos: 250 mg Suspensin: 25 mg/ml F.A.: 500 mg
dosis: adolescentes y adultos (V.O.): 500 mg cada 12 hs. Tuberculosttico: 30
mg/kg/da cada 12 hs, dosis mxima: 1 g/da.
Azitromicina : La dosis total es de 1,5 g, la cual debe ser administrada en forma
de 500 mg (en una sola toma) al da durante 3 das consecutivos. Como
alternativa, la misma dosis total puede ser administrada durante 5 das, con
una dosis de 500 mg el primer da, seguidos de 250 mg diarios del da 2 al 5.
Para el tratamiento de las enfermedades de transmisin sexual originadas por
Chlamydia trachomatis, o Neisseria gonorhoeae sensible, la dosis es de un
gramo, tomado como dosis oral nica. Comprimidos: 250-500 mg Polvo para
suspensin oral: 40 mg/ml

Mecanismo de accin macrolidos: Actan inhibiendo la sntesis proteica de los

microorganismos sensibles, al unirse reversiblemente a la subunidad 50S del
ribosoma bacteriano. No se unen a ribosomas de clulas de mamferos.
Interfieren con la unin de otros antibiticos como cloranfenicol y clindamicina.
Al igual que otros antibiticos que inhiben la sntesis proteica son
generalmente bacteriostticos. Sin embargo pueden ser bactericidas
dependiendo del microorganismo, de las concentraciones del antibitico y del
tiempo de exposicin.
Se concentran dentro de macrfagos y polimorfonucleares, lo que resulta
favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patgenos
intracelulares.
Todos los frmacos de esta familia producen un efecto post-antibitico
prolongado.
No se recomiendan para infecciones bacterimicas por sus escasos niveles en
sangre.

Mecanismo de resistencia
Diversos mecanismos de resistencia han sido descritos:
1. Impermeabilidad de la pared celular: se observa por ejemplo en
enterobacterias y Pseudomonas spp. Azitromicina penetra mejor la membrana
externa de la pared de bacterias gram negativas.
2. Eflujo o bombeo activo de la droga al exterior, puede ser de origen
plasmdico.

3. Inactivacin de la droga., mediante enzimas bacterianas que hidrolizan el

anillo lactnico. Descrita en bacilos gramnegativos,
4. Alteracin en el sitio de unin del antibitico: El cambio de un solo
aminocido a nivel de la protena blanco del ribosoma determina una
disminucin de la afinidad para eritromicina y a menudo tambin para otros
macrlidos y lincosaminas Este tipo de resistencia se debe a una mutacin y ha
sido demostrado en S. pyogenes, S.aureus y Campylobacter spp. La resistencia
denominada MLS se debe a alteraciones en el RNA y afecta tanto a macrlidos,
lincosamidas y streptograminas. Puede ser constitutiva (toda la poblacin la
expresa) o inducible, se expresa al exponer a las bacterias a concentraciones
subinhibitorias de la droga.
Espectro de actividad

ERITROMICINA
Farmacocintica
Se absorbe bien por va digestiva, lo que mejora con el ayuno. Difunde
fcilmente hacia la mayora de los tejidos. La concentracin en lquido asctico

y pleural es de 50% de la alcanzada en plasma. Sin embargo las

concentraciones en lquido sinovial y LCR son escasas en ausencia de
inflamacin. Atraviesa la barrera placentaria y est presente en la leche
materna donde alcanza concentraciones que son aproximadamente 50% de la
plasmtica.
Se excreta en forma activa por la bilis donde alcanza concentraciones mayores
a las plasmticas. Aunque sufre reabsorcin intestinal se elimina
mayoritariamente por las heces. Entre 2 %- 5% de una dosis oral y entre 15% 20% de una dosis i.v. se elimina en forma activa por orina, principalmente por
filtracin glomerular.
La vida media es de 1,4 horas y los niveles en plasma se mantienen hasta 6
horas.
En caso de insuficiencia renal no es necesario ajustar su posologa. No se
elimina significativamente por hemodilisis ni dilisis peritoneal, por lo cual no
es necesario administrar una dosis adicional.

CLARITROMICINA
Farmacocintica
La claritromicina es ms estable en medio cido que eritromicina, siendo el
macrlido de mejor absorcin digestiva, lo que aumenta la biodisponibilidad
oral, que es de 50%. Cuando se administra con alimentos su absorcin
aumenta un 25%. Se distribuye bien en tejidos y fluidos corporales. Alcanza
concentraciones tisulares 2 a 20 veces mayores que las sricas. Penetra y se
concentra en los macrfagos alveolares y polimorfonucleares. Altas
concentraciones de claritromicina y azitromicina persisten en el tejido
pulmonar por ms de 24 horas luego de la ltima dosis. Se metaboliza en el
hgado por el sistema del citocromo P450 dando lugar a un metabolito activo:
14 hidroxiclaritromicina.. Treinta a 40% de la dosis oral se excreta por la orina
en situacin incambiada o como metabolito activo. El resto se elimina por la
bilis. Su vida media es de 4 a 5 horas.
En pacientes con insuficiencia renal moderada a severa (clearance de
creatinina < 30 ml/min.) la dosis debera disminuirse. No es necesario cambiar
la dosis en casos de insuficiencia heptica moderada si la funcin renal es
normal. En casos de disfuncin heptica severa no se debe usar, por la
inadecuada produccin del metabolito activo por parte del hgado.

AZITROMICINA

Farmacocintica

Es ms estable que eritromicina en el medio cido gstrico. Cuando se

administra con alimentos disminuye su biodisponibilidad. Por eso se aconseja
tomarla 1 hora antes o 2 horas despus de los alimentos.
Al igual que claritromicina es lipoflica y tiene excelente distribucin. La
azitromicina tiene una penetracin tisular lenta, con una vida media larga (ms
de 60 horas). Alcanza concentraciones tisulares altas y eficaces incluso cuando
el nivel srico es menor a la CIM de microorganismos susceptibles. Tambin se
concentra en macrfagos y polimorfonucleares. Como su actividad persiste
puede administrarse en ciclos teraputicos breves de 3 a 5 das.
El frmaco se elimina principalmente por el intestino en forma incambiada. La
eliminacin urinaria de la droga incambiada es menor. Azitromicina difiere de la
claritromicina en que no interacta con el sistema del citocromo P450.
No es necesario hacer adaptaciones de las dosis en caso de disfuncin renal o
heptica.

Efectos adversos de macrolidos:

Gastrointestinales: Nuseas, vmitos, diarreas, molestias epigstricas, colitis
membranosa
Hepatotoxicidad
Ototoxicidad
Interacciones medicamentosas
Flebitis
Superinfeccin
Alergias: fiebre, exantema, eosinofilia, dolor articular
Estolato eritromicina en embarazo: La eritromicina se clasifica dentro de la
categora B de riesgo en el embarazo. Los datos disponibles evidencian que la
eritromicna no es teratognica ni tiene efectos adversos sobre el embarazo. Sin
embargo, el estolato de eritomicina puede ocasionar hepatotoxicidad en las
mujeres embarazadas, habindose observado un aumento de las
transaminasas en el 10% de las embarazadas tratadas con este derivado de la
eritromicina.
La eritromicina se excreta en la leche materna, en la que se encuentra en
concentraciones equivalentes del 50% de las plasmaticas. Sin embargo, la
American Academy of Pediatrics considera que la eritromicina es compatible
con la lactancia.
FAB. Incluya dosificacin. Cundo empleara usted un macrlido para el manejo
de
FAB?
- OMA y sinusitis. Incluya dosificacin. Cundo empleara usted un macrlido
para el
manejo de estas infecciones?

- NAC: explique el rol de los macrlidos en cada uno de los grupos: Ia, Ib, IIa,
IIb, IIa, IIIb.
Incluya dosificacin.
- Profilaxis de endocarditis bacteriana en pacientes con factores de riesgo que
se
someten a procedimientos odontolgicos que generan bacteremia. Incluya
dosificacin.
- Gastroenteritis por C. jejuni
- Infeccin por H. pylori
- Chancro blando. Incluya dosificacin.
- Uretritis no gonoccica. Incluya dosificacin.
- Linfogranuloma venreo. Incluya dosificacin.
- Erisipela. Cundo empleara usted un macrlido para el manejo de esta
infeccin?
- Acn