MECANISMO DE ACCIN

FARMACOLGICA EN EL
APARATO DIGESTIVO

C. Zavaleta B.
Farmacologa
UPCH

SISTEMA DIGESTIVO

Las vas gastrointestinales estn constituidas

por
cuatro
vsceras
huecas
(esfago,
estomago, intestino delgado y colon) y dos
rganos slidos: pncreas e hgado

SISTEMA DIGESTIVO
Saliva: Contiene a la enzima ptialina
(amilasa salival)
Jugo gstrico: Contiene mucina, ac.
Clorhdrico, y las enzimas pepsina y lipasa
El ac. Clorhdrico genera un medio cido,
necesario para la accin de la pepsina as
como matar o inhibir muchos de los
microrganismos que logran introducirse en
el estomago

HELICOBACTER PYLORI Y ULCERA

GSTRICA
El 90% de ulceras duodenales se ha
encontrado Helicobacter pylori
El tratamiento incluye:
Productos con bismuto
Amoxicilina
Metronidazol
Antibiticos azitromicina 5 das o
levofloxacino 7 das
Sustancias antisecretoras

HELICOBACTER PYLORI Y ULCERA

GSTRICA

DESARROLLO DE LA ENFERMEDAD
ACIDOPPTICA

Puede afectar varios rganos: esofago,

estomago, duodeno
El cido gastrico y H. pylori pueden
desarrollarla

PRODUCCIN DE CIDO GASTRICO

Se refleja en 3 etapas:
Etapa cefalica (a traves del nervio vago y
fibras colinrgicas)
Fase gastrica (la secrecin cida es
estimulada por la hormona gastrina)
Fase intestinal ( una cantidad reducida de
gastrina es secretada por la mucosa
duodenal)
La va final para la produccin de cido es la
bomba ATPasa de la clula parietal

PRODUCCIN DE CIDO GASTRICO

La bomba ATPasa de la clula parietal se a
activa a traves de:
Ac. Colina (receptores muscarincos)
Histamina (receptores H 2 )
Receptores de gastrina
Las medidas protectoras del estomago contra
una lesin por cido:
Barrera creada por el moco gstrico
Microambiente alcalino a lo largo de la
barrera

FARMACOS PARA TRATAR ENFERMEDADES

ACIDOPPTICAS
El tratamiento esta dirigido a los diversos
pasos en la fisiologa para la produccin de
cido:
1) El uso de anticido para neutralizar el cido
ya secretado
2) Interferir la produccin de cido bloqueando
receptores H2

3) Aumento de las defensas de la mucosa

4) Erradicacin de H.pylori

ANTIACIDOS
Destruyen el cido ya sea total
parcialmente mediante neutralizacin
adsorcin
Las tres categoras de anticidos en uso
general contienen principalmente sales de
calcio, magnesio o aluminio
La reaccin qumica con el cido clorhdrico
da como resultado cloruro de Calcio,
magnesio o aluminio.

o
o

ANTIACIDOS
Bicarbonato de Sodio (aplicacin
limitada,puede causar alcalosis sistemica)
Gel de aluminio
Carbonato de Calcio precipitado
Oxido de Magnesio
Sucralfato (puede aumentar las
concentraciones locales de prostaglandinas)

ANTIACIDOS

Hidrxido de aluminio

Hidrxido de magnesio
Hidrxido de aluminio

Hidrxido de magnesio

EFICACIA DE LOS ANTICIDOS

La eficacia in vivo depende entre otros
factores :
Alimentos u otros amortiguadores presentes
en el estomago
Velocidad del vaciamiento gstrico
Nota: El contenido de sodio de los anticidos
es importante para los pacientes con
trastornos clnicos con tendencia a retener
sodio (pac. Insuficiencia cardiaca)

EFECTOS ADVERSOS DE LOS ANTACIDOS

Difieren con cada categora de anticido:
Sales de Ca: pueden causar acidez por rebote
(aumento de gastrina por Ca intragastrico)
Sales de Mg: diarrea y acumulacin de Mg en
insuficiencia renal
Hidrxido de aluminio: fijan fosfatos en las
vas intestinales. En algunos enfermos puede
ser til para eliminar fosfatos pero en otro
puede causar hipofosfatemia
La absorcin de Al tambin puede ser txica

OTROS EFECTOS ADVERSOS DE LOS

ANTICIDOS
Alteran la motilidad intestinal :

La alcalinizacin del contenido gstrico

aumenta la velocidad de vaciamiento
El Mg favorece la motilidad intestinal y puede
causar diarrea intensa
Los anticidos que contienen Al relajan el
msculo liso gstrico e intestinal por lo cual
la motilidad se reduce . El vaciamento
gastrico puede estar deteriorado

INTERACCIN DE LOS ANTICIDOS CON

OTROS MEDICAMENTOS
Interfieren generalmente en la absorcin con
medicamentos
Ejm:
Sales de Mg y aluminio reducen la absorcin
de la Digoxina (usado en angina) y la
cloropromazina (usado en la ansiedad)
El Hidroxido de Mg puede aumentar la
absorcin del Dicumarol (Anticoagulante)

AGENTES ANTISECRETORES
Bloqueadores de H2
Anticolinergicos (Pirencepina)
Bloqueador de la Bomba de Protn
Protectores de Mucosa
Agentes que tienen como blanco el H.pylori

BLOQUEADORES DE H2
Son Inhibidores competitivos del receptor H 2
de Histamina:
Inhiben de manera caracterstica la secrecin
gstrica basal nocturna, as como el cida
gstrico provocado por Histamina

BLOQUEADORES H2

Cimetidina
Su excrecin urinaria es el 60 al 70 %, por lo que
su dosificacin debe modificarse cuando hay
deterioro del rin.
Es potente inhibidor de P450 , esta propiedad
sustenta muchas interacciones medicamentosas

BLOQUEADORES H2
Ranitidina
A dosis iguales tiene un efecto mayor que la
Cimetidina
Sus caractersticas farmacocinticas son
similares a la Cimetidina
Biodisponibilidad sistmica 50%, vida media
de 2 a 2.5 horas
Se excreta del 50 al 70 %, por la orina

BLOQUEADORES H2
Nizatidina.
Similar a la ranitidina pero su
Biodisponibilidad es mayor (mayor de 90%)
Famotidina
Tiene efecto prologando debido a su afinidad
por el receptor H2
Vida media 3.5 horas

EFECTOS ADVERSOS DE BLOQUEADORES H2

Cimetidina.
Aumento de Creatinina o Aminotransferasas
en el suero
Sindromes del Sistema nervioso (confusin)
Efecto antiandrogeno (en algunos adultos se
ha desarrollado impotencia y ginecomastia
Ranitidina y Famotidina tienen menos efectos
adversos: exantema, cefalea y mareos

BLOQUEADORES H2 : USOS TERAPUTICOS

Cimetidina:
Inhibe el efecto de la histamina a nivel de las
clulas parietales que producen Ac. clorhdrico
Es utilizada en el tratamiento de lcera pptica
y del sndrome de Zollinger- Ellison (una
combinacin de ulcera pptica y tumor gstrico)
El tratamiento con esta sustancia es de 4 a 6
semanas. La administracin es por via oral

BLOQUEADORES H2 : USOS TERAPUTICOS

Ranitidina
Inhibe la secrecin ac. gastrica.
Es utilizada para ayudar la cicatrizacin
de la lcera pptica y trastornos
relacionados

BLOQUEADORES H2 : USOS TERAPUTICOS

Nizatidina:
Es empleado para inhibir la secrecin de
ac de las clulas parietales
Es utilizada en el tratamiento de la
ulcera duodenal

ANTICOLINERGICOS (PIRENCEPINA)
Reduce la secrecin tanto cida como de
pepsina y puede actuar en forma sinrgica
con bloqueadores H2
Biodiponibilidad pobre 25%
Vida media de eliminacin:11 horas
Se excreta sin cambios , poco metabolismo
heptico
Libre de efectos adversos importantes (cierto
grado de resequedad en la boca
Se usa en el tratamiento de la ulcera peptica
y como profilaxis de la lcera por stress

BLOQUEADOR DE LA BOMBA DE PROTN:

OMEPRAZOL
Bloqueador de la bomba de protn
Bloquea en forma efectiva la secrecin cida
basal como la estimulada
Se absorbe bien pero debe ser protegido de la
degradacin por el cido gstrico
Uso teraputicos:
Mas eficaz que los bloqueadores H2 en la lcera
pptica
Esofagitis por reflujo intenso
Se produce recidiva despus de suspender el
tratamiento

EFECTOS ADVERSOS DEL OMEPRAZOL

Efectos adversos potencialmente graves
Anula la produccin cida en forma tal que
aumenta los niveles de gastrina en el suero
Se desconoce si este frmaco es cancergeno
Puede producirse sobre crecimiento
bacteriano en el estomago en ausencia de
cido
Parece afectar a P450

PROTECTORES DE MUCOSA
Son frmacos anlogos de la Prostaglandinas E1
(Misoprostol) y Sucralfatos
La principal indicacin del Misoprostol es la
profilaxis contra la gastritis a causa de los AINES .
Se da con comidas
Sucralfatos se da 1 hora antes de cada comida y
al acostarse

AGENTES QUE TIENEN COMO BLANCO EL

H.PILORI
SCBC: subsalicilato de bismuto coloidal
Tiene propiedad bactericida y accin
protectora de la mucosa
Se conoce poco sobre sus efectos adversos

ENFERMEDAD ACIDO PPTICA

Bismuto
subsalicilato
Bismuto
subcitrato
Cimetidina
Esomeprazol
Famotidina
Lansoprazol

Misoprostol
Nizatidina
Omeprazol
Pantoprazol
Pirenzepina
Ranitidina

DIGESTIVOS
Son medicamentos que promueven la digestin y
constituyen una terapia de reemplazo
Ac. Clorhidrico
Extracto de Malta
Pepsina
Pancreatina
Pancreolipasas
Bilis y Sales Biliares

EMETICOS
Frmacos que provocan vmitos. Actualmente
se utiliza como medida de primeros auxilios
cuando es necesario vaciar el estomago
No deben utilizarse en caso de intoxicacin por
corrosivos
Ejms:
Jarabe de Ipecuana
Clorhidrato de Apomorfina

EMTICOS
Apomorfina Inyectable
Jarabe de Ipeca (Cephaelis acuminata)Jarabe oficinal
5%

ANTIEMETICOS
Estos frmacos alivian la nausea y el vomito:
Dimenhidrinato
Clorhidrato de meclicina
Solucin de Clorhidratos fosforados
Maleato de proclorperacina

Dimenhidrinato

CATARTICOS
Estos frmacos alivian el estreimiento:
Indicados clsicamente para:
Reducir el tiempo de trnsito GI
Aumentar la evacuacin intestinal
Disminuir la absorcin GI
Actualmente, su valor es dudoso:
- La hiperperistalsis puede disolver los frmacos,
aumentar la absorcin y acarrear complicaciones

CATARTICOS
MATERIAL Y TECNICA
Administracin oral o por sonda nasogstrica
de:

Osmticos

Lactulosa
Manitol
Sorbitol
Salinos

Fosfato de sodio (o sulfato)

Citrato de magnesio (o sulfato)

CATARTICOS
COMPLICACIONES
Diarrea excesiva
Deshidratacin
Desequilibrio electroltico
Hipotensin
Clicos abdominales

CATARTICOS
CONTRAINDICACIONES
Ausencia de ruidos abdominales
Ciruga reciente
Trastornos hidroelectrolticos
Insuficiencia cardaca
Falla renal
Edades extremas

CATARTICOS

Catrticos salinos
Precipitado de Magnesia
Solucin de Citrato de Magnesia
Catrticos irritantes
Aceite de ricino

ANTIFLATULENTOS
Son medicamentos que destruyen las burbujas
de gas responsables de los clicos en el
lactante y dolores de tripa en los nios. Estos
gases se eliminan de manera natural, pero hay
personas a las que les es ms difcil y les
produce ms dolor.
Tipo DIMETICONA

ANTIFLATULENTOS
Aceite de menta piperita
Carbn activado Cpsulas
Dimeticona Solucin oral
Simeticona Tabletas

Se aceptan asociaciones de antiflatulentos

con: Anticidos, * Enzimas digestivas (tripsina
y quimotripsina) y/o sales biliares
No se acepta la asociacin de antiflatulento
con antidiarreico, por no existir justificacin
farmacolgica.

ANTIFLATULENTOS

Simeticona Tabletas

Dimeticona Tabletas

LAXANTES
Son todos aquellos que producen un aumento
del ritmo intestinal, generando un mayor
nmero de deposiciones
Estimulantes
Emolientes
Lubricantes
Laxantes osmticos

LAXANTES
Estimulantes
Antraquinonas
Fenolftaleina
Bisacodilo
Actuan directamente sobre las terminaciones
nerviosas del intestino, pueden producer
acostubramiento, No se recomiendo uso
prolongado

LAXANTES
Emoliente
Docusato Sdico
Producen una disolucin de los residuos
grasos con el agua, produciendo el
ablandamiento de las heces
Lubricantes
Parafina lquida
Aceite de oliva
Producen un espeso recubrimiento graso ,
evitando que el agua de las heces se pierda y
facilitando su expulsin

LAXANTES
Laxantes osmticos
Producen un estmulo en la salida de los
lquidos hacia la luz intestinal, por lo que
aumenta el volumen del bolo intestinal y
provoca el aumento del peristaltismo
Sulfatos
Sales de Mg

Hidroxido de magnesio