ANESTSICOS LOCALES.

Drogas que van a producir prdida de la sensibilidad en un rea especfica

por inhibicin de conduccin nerviosa de los nervios perifricos de la zona.

Una caracterstica primordial es que el efecto debe de ser totalmente

reversible, caso contrario tal vez se haya producido una parlis completa
de los nervios de esa zona.
Tenemos grupo de amidas y steres (steres prcticamente ya no se
usan).
Son sintticos y tienen accin vasodilatadora a excepcin de la cocana
(que es el nico anestsico natural y el nico que es vasoconstrictor por
s mismo) los dems al ser vasodilatadores, pueden absorberse
rpidamente.
Para disminuir esta absorcin demasiada rpida se puede aadir un
vasoconstrictor que disminuye la posibilidad de producir efectos txicos,
prolonga el tiempo de accin y disminuye el sangrado local.
Otra caracterstica es q son la nicas drogas que primero ejercen su
efecto a nivel local y luego recin son absorbidos a circulacin general.
Son bases dbiles y liposolubles. En forma comercial siempre hay un
equilibrio entre forma ionizada (sales) y no ionizada (bases y cidos).
A diferencia de anestsicos generales no producen prdida de
conciencia, solo bloqueo de nervios perifricos de la zona de aplicacin.
Actan a nivel de toda membrana excitable, si pasan a circulacin
general, pueden atravesar barrera hematoencefalica, y puede haber
bloqueo total del cerebro.
???
Actan sobre los diferentes tipos de fibras nerviosas (A, B y C) y
dependiendo del nervio (sensitivo, motor, mixto) vamos a tener los
efectos que esperamos.
Los filetes nerviosos perifricos mas exquisitos estn el piel y se
bloquean con anestesia infiltrativa, los troncos nerviosos que estn ms
cercanos al cuerpo llevan diferentes capas, y la solucin anestsica tiene
que atravesar estas las capas.

Farmacocintica. La absorcin (paso del producto a circulacin general) se

produce desde el extracelular, luego que ha hecho el efecto recin es
absorbida a circulacin general, esto depende de la accin vasodilatadora
del frmaco. Como no se quiere esta vasodilatacin se usan
vasoconstrictores.
El vasoconstrictor q se usa es epinefrina (adrenalina) y norepinefrina
(noradrenalina). Concentracin optima: 1/200 mil (ms de eso es toxico).
Equivale a 5ugr/ml del frmaco.
Una vez q el producto es absorbido, se distribuye a nivel de todos los
rganos, unidos a las alfa glucoproteinas cidas, estas fijan los frmacos
bsicos, en cambio las albminas fijan y transportan los frmacos cidos.
Luego en circulacin son biotransformados y excretados.

La persistencia del frmaco depende de la tasa de distribucin en los

rganos, y hay que considerar la vida plasmtica media (tiempo q el
frmaco permanece en circulacin desde su administracin hasta que es
metabolizado en un 50% con respecto a la dosis administrada.
Si se tiene niveles plasmticos elevados vamos a tener complicaciones, no
sobrepasar dosis mxima para evitar stas.
Dosis mnimas pueden hacer reaccin en pacientes sensibles, buscar
interacciones farmacolgicas o patologa asociada.

La lidocana es la ms neurotxica, en pacientes con antecedente de

convulsiones SI se pueden usar pero NO sobredosificar. Considerar si
hay antecedentes de epilepsia.
Bupivacana es la ms cardiotxica.
Prilocana produce un metabolito que causa metahemoglobinemia:
puede dar problemas respiratorios.

Metabolismo o biotransformacin. Por pseudocolinesterasas a nivel

plasmtico y heptico. Los steres se metabolizan ms a nivel hemtico, las
amidas ms a nivel heptico.
Los steres tienen como metabolito el acido paraaminobenzoico,
responsable de la hipersensiblidad, por eso estos ahora no deben de usarse
(procana, benzocana, clorprocana, tetracana).
Grupo amidas lidocana, mepivacana, prilocana, bupivacana, articana,
etidocana, cada uno en forma dextrgira, se trata que sean ms selectivos
para bloqueo sensitivo que para bloqueo motor.
El que ms se acerca a ser ideal es bupivacana, a bajas concentraciones se
tiene bloqueo sensitivo y no motor.
Excrecin por va renal, los esteres se excretan 100% metabolizados, las
amidas se eliminan 90%metabolizado 10% como anestsico.
La eleccin del anestsico local se basa en: POTENCIA, TIEMPO DE
LATENCIA, TIEMPO DE ACCIN. Tambin tener en cuenta el tipo de
ciruga y el tiempo de ciruga, el efecto anestsico tiene que sobrepasar el
tiempo de ciruga (ohhh!).
Potencia. Est influenciada por el grado de liposolubilidad (grado de
atravesar la membrana celular para hacer efecto), a mayor liposolubilidad
mayor potencia, tambin a mayor potencia, mayor toxicidad. Esta potencia
depende tambin de la capacidad de vasodilatacin del frmaco (mas
vasodilatacin mas potencia), tambin depende de la concentracin.
La ms liposoluble: etidocana
La menos liposoluble: prilocana

Concentraciones:
Lidocana 1%, 2%(la ms utilizada, con y sin epinefrina) 5% (usadas en
solucin hiperbrica para anestesia raqudea), 10% (pomada, gel) La piel
debe de estar erosionada para actuar, en mucosa si actan rpido (si est
muy vascularizada tener cuidado porque se puede absorber mucho).
Tiempo de latencia. Influenciado por el PK (constante de disociacin) Si el
PK se acerca al pH del organismo, ms rpida es la accin.

Mepivacana 7.7 la ms rpida.

Prilocana 8
Lidocana 7.8
Articana 7.8
Etidocana 7.9
Bupivacana 8.1?

En bloqueo infiltrativo, la accin es casi instantnea; si es raqudea se siente

parestesias; en epidurales, plexares, ganglionares y tronculares se tiene
tiempo de latencia mayor. En general el tiempo de latencia es de 5 a 10
minutos. Si pasan 20 minutos o ms sin accin, se considera anestesia
fallida. En Anestesias locoregionales es importante considerar puntos de
reparo anatmico para colocar cerca el anestsico.
El tiempo de latencia se puede modificar dependiendo de la forma de
administracin del anestsico o si aadimos bicarbonato.
El bicarbonato de sodio acorta en 50% el tiempo de latencia: por cada 10cc
de lidocana: 1meq de bicarbonato (si se usa ms, precipita). Con
bupivacana usar 0.1 meq de bicarbonato.
Inconvenientes: en bloqueos epidurales puede producir tabicaciones o
adherencias, limitar su uso por esta va.
Tiempo de accin. Depende del grado de unin a protenas, mayor unin a
protenas, mayor tiempo de accin.

Mayor unin: Articana y bupivacana: 1.46 (3 a 5 horas)

Menor unin: Prilocana: 0.84
Lidocana: 1 (60 a 90 minutos)
Mepivacana: 1.15
Etidocana: 1.44

Si el tiempo de latencia es directamente proporcional al tiempo de accin.

La vasoconstriccin prolonga el tiempo de accin (en 30 a 60 minutos
mximo, nunca se duplica).
Dosis mximas: si se sobrepasa hay toxicidad

Prilocana: 6mg/kg

Lidocana: 6mg/kg
Mepivacana 4.4 mg/kg
Etidocana: 8 mg/kg
Articana: 7 mg/kg
Bupivacana: 1.3 mg/kg ?

Si viene con vasoconstrictor: ojo en cardipatas

Epinefrina
o Paciente
o Paciente
Norepinefrina
o Paciente
o Paciente

sano: 0.2 mg/kg

cardipata 0.04 mg/kg
sano: 0.4
cardipata: 0.14?

Pacientes hipertensos pueden usar anestsico con vasoconstrictor solo si

estn compensados.
Vasoconstrictores no usar en zonas de irrigacin terminal (dedos, lbulo de
oreja, pene, tero), ya que puede producirse isquemia y necrosis.
Los anestsicos locales tambin atraviesan la barrera placentaria, pueden
causar efecto en el feto.