SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO (Regula actividad m.

liso, glndulas exocrinas, tej cardiaco y ciertas actv metablicas)

SNS: Prepara organismo para la lucha o huda en situaciones amenazantes / SNP: lentifica corazn y promueve digestin, orina, etc.
Neurotransmisin: comunicacin entre cel nerviosa o entre cel rgano efecto a travs de NTS (Tipos NTS: Acetilcolina y Noradrenalina) /Receptores membrana /Va 2s mensajeros
COLINRGICOS
- Receptores colinrgicos


- Frmacos colinrgicos
FARMACO ACCIN MUSC. ACCIN NICOTNICA
ACCIN DIRECTA Esteres colina y ac. actico -Acetilcolina
-Metacolina
++++
+
+++
-
Esteres colina y ac. carbmico -Carbacol
-Betanecol
++
+++
+++
-
Alcaloide natural -Pilocarpina ++ -+
FARMCO
ACCIN
INDIRECTA

(inhiben acetil
colinesterasa)
REVERSIBLES -Neostigmina (c) -Piridostigmina (c)
-Ambemonio (c) -Edrofonio (c)
-Tacrina (t) -Donezepil (t)
-Fisostigmina (t)

IRREVERSIBLES -Paration, Malation (insecticidas t)
-Sarn, Tabun (gas guerra t)
-Ecotiofato, Isofluorofosfato (teraputico t)


- Farmacodinamia Agonistas Colinrgicos
Corazn <fc y gasto cardiaco (< veloc diastlica en NSA), acorta periodo refractario auricular = fluter o fibrilacin auricular
< veloc conduccin, prolongacin periodo refractario NAV, < contraccin cardiaca
Vasos Activ. Receptores endotelio vascular= >FRDE=vasodilatacin /hipotensin = taquicardia refleja
Acetilcolina en receptor muscarnico de endotelio causa relajacin de musc precontraido con norepi./endotelio lesionado, causa contraccin por accin directa sobre musc
vascular
Ojo Contraccin esfnter (miosis) y ciliar (acomodacin), ambos facilitan salida humor acuoso del canal Schlemm drenando cmara anterior y <presin intraocular
Respiratorio Contraccin musc bronquial, > secreciones mucosa traqueo bronquial (sntomas en asmticos)
Gastrointestinal >peristaltismo intestinal, secrecin HCL, secrecin de gland salivales. Relaja esfnteres.
Genitourinario Contraccin detrusor, relaja trgono y esfnter vesical (promueve miccin)/ tero no sensible
Glndulas >activ secretora (sudorpara, lacrimal, nasofarngea)
TIPO SITIO M*
Muscarnicos
M1 SNC, cels parietales gstricas > IP3 y DAG= > Ca++ intracel
M2 SNC, musc liso y cardiaco < actv adenilatociclasa /K+
M3 SNC, gland exocrinas, musc liso > IP3 y DAG= >Ca++ intracel
Nicotnicos
Nm Unin neuromuscular Abre canales Na/K
Nn Ganglios Abre canales Na/K
- Uso clnico - RAMS, Contraindicaciones
RAMS PREDECIBLES
Nuseas, vmitos, diarrea, calambre intestinal, salivacin, vasodilatacin cutnea.
Bronco constriccin, incontinencia urinaria
Nivel ocular: < visin nocturna, dificultad para enfoque lejano
CONTRAINDICACIONES
Asma, insuficiencia cardiaca, lcera pptica, hipertiroidismo
Sobredosis tratado con atropina, epinefrina




- INHIBIDORES REVERSIBLES DE LA ACETILCOLINESTERASA (> forma temporal actividad de acetilcolina en todos los lugares donde es liberada)
FRMACO VA ADMS USO CLNICO
Neostigmina
Piridostigmina
Oral, SC, IM
IV
Miastenia grave, retencin urinaria o distencin abdominal posoperatoria
Sobredosis bloq neuromusculares no depolarizantes
Edrofonio IV Miastenia grave, diferenciar crisis colinrgica de miastenia. Taquiarritmias supraventrculares
Donezepil
Tacrina
Oral Enf Alzheimer
Fisostigmina Top. Ocular
IM, IV
IV
Glaucoma
Revertir efectos atropina en SNC
Sobredosis BNM no depolarizantes

- INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE LA ACETILCOLINESTERASA (Organofosfatos= liposolubles, fcil abs, fosforilan enzima en sitio estersico mediante enlace covalente formando complejo
estable)
FRMACO VA ADMS USO CLNICO
Isofluorofosfato y Ecotiofato Top. Saco conjuntival Glaucoma ngulo abierto (cuando no hay rpta con otros miticos y hay obstruccin salida humor acuoso)
No usar en glaucoma congestivo.
GLAUCOMA (Presin intraocular aumentada, causa principal de ceguera)
TIPOS TRATAMIENTO
PRIMARIA
1. ngulo abierto (<drenaje humor acuoso)

2. Angula cerrado (cmara anterior poco profunda, iris dilatado y puede ocluir va
drenaje entre crnea y cuerpos ciliares)

-F > salida humor (miticos: pilocarpina, carbacol, neostigmina, latanoprost)
-F < formacin humor (agonistas alfa2: clonidina, apraclonidina; bloq beta: timolol)
-T*= colinomimticos, agentes osmticos (manitol), inhibidores anhidrasa carbnica
SECUNDARIA (Traumatismo, inflamacin, procesos quirrgicos)
Intoxicacin organofosfatos: activa todos receptores Muscarnicos, activa receptores Nicotnicos conduce bloqeo depolarizante y parlisis muscular. Convulsiones. Depresin respiratoria y
coma.T* = dosis elevadas atropina parenteral, pralidoxima tan rpido como sea posible (pralidoxima no indicada en intoxicacin por carbamatos)


FARMACO VIA ADMS USO CLNICO
Acetilcolina intraocular Miosis durante ciruga oftlmica
Betanecol Intracoronaria
Oral o sc
Angiografa coronaria
Retencin urinaria posoperatoria postparto
Metacolina sc Prueba f* pancretica (>amilasa)
Carbacol Intraocular
Tpica ocular
Ciruga oftlmica
Glaucoma
Pilocarpina Top. Ocular
Oral
Glaucoma
Xerostoma
Nicotina Oral o transdermal Programa de cesacin tabaco
ANTIMUSCARNICOS

FRMACOS FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA USO CLNICO INTOXICACIN
Naturales
Atropina (T)
Escopolamina (T)





ABS
-Buena intestino, conjuntiva
si alcaloide natural y
compuesto (T)
-Escp= va transdrmica
-10-30%dosis oral (C)

DISTRIBUCIN
-Atropina y (T) alcanzan []
SNC
-Escp distribuye rpido y
>efecto SNC
-(C)poco
liposolubles.<distribucin
SNC
-Atropina enlaza pigmentos
de iris, lenta
liberacin..efecto duradero
(72h)
-Tropicamida: <duracin de
efecto ojos

METABOLISMO Y EXCRECIN
-Atropina semivida 2h (60%
sin metabolizar)
M* ACCIN
-Bloq competitivos en todos receptores Muscarnicos.
-Pirenzepina bloq M1
-Eficacia antimuscarnicos vara de acuerdo al tejido y tipo f.

ACCIN FARMACOLGICA
-Glndulas Secrecin salival

-Ocular: midriasis intensa, ciclopleja (prdida capacidad
acomodacin), <secrecin lagrimal

-Cardio:
>f.c. precedida leve bradicardia.
>veloc conduccin NAV, <intervalo PR
No afecta PA, bloq efecto acetilcolina en vasos

-Genitourinario:
Relaja musc liso en urteres y vejiga. < miccin (retiene
orina)

-Respiratorio
Broncodilatacin, <secrecin traqueo bronquial, Ipratropio >
selectividad.

-Gastrointestinal
<tono esfnter gastroesofgico
<motilidad y vaciamiento gstri.
Inhibe secrecin gstrica

-SNC
Atropina: estimulante leve centros bulbares, poco efecto
sedante en cerebro
Escp: somnolencia, <trastorno vestibular, amnesia

-Gland. Sudorpara
Termorreguladora, vasodilatacin cutnea.

Lactantes y nios, dosis teraputica puede provocar fiebre
atropnica
-Oftalmologa
Examen retina
Medicin de error refraccin
(usar f accin breve)

Prevenir formacin sinequias
(adherencias) y <espasmo en
uvetis e iritis
(usar f accin prolongada)

-Trastorno resp.
Asma, EPOC (Ipratropio)

-Trast. Cardio
Bradicardia sinusal sintomtica
por marcados reflejos vagales
dsps infarto a miocardio.
Bloqeo AV por digitlicos
Reflejo hiperactivo del seno
carotdeo.

-Trast. Gastro
<espasmo y dolor

-Trast. Urinario
Disrea e incontinencia,
urgencia urinaria (<espasmo
vesicales) debido procesos
inflamatorios.

-Trast. SNC
Parkinson (biperideno),
cinetosis (escp transdrmica)

-Intoxicacin colinrgicos
-<efectos Muscarnicos de los
inhibidores ACHE usados en t*
miastenia grave, recuperacin
bloqeo NM.
T* intoxicacin
anticolinrgica:
-< abs si fue por ingestin
-fisostigmina IV 1-4mg
adultos, 0.5 mg nios.

o.5mg:boca
seca,<sudoracin

1mg:>fc, boca muy seca,
midriasis

2mg:visin borrosa,
fotofobia, taquicardia,
palpitaciones

5mg: retencin urinaria,
piel seca y caliente,
laxitud, fatiga.

10mg: pulso rpido y
dbil, ataxia, delirio,
coma
Sintticos y semisintticos
Diciclomida (T)
Tropicamida (T)
Biperideno (T)
Benzotropina (T)
Ipratropium (C)
Butilbromuro
de Escopolamina (C)