FARMACODINAMIA

Estudia los mecanismos de accin de los

frmacos y los efectos bioqumicos-
fisiolgicos que desarrollan los frmacos
FARMACODINAMIA
El mecanismo de accin de los frmacos se analiza
a nivel molecular y la FARMACODINAMIA
estudia como una molcula de un frmaco o sus
metabolitos interactan con otras molculas
originando una respuesta (accin farmacolgica).
FARMACODINAMIA: MECANISMO DE ACCIN
Receptor Farmacolgico
No mediados
por receptores:
Interacciones con enzimas
Efectos osmticos
Radioistopos
Quelacin
Efectos indirectos
Receptor farmacolgico:
Molcula, generalmente proteica, ubicada en la clula,
estructuralmente especfica para un autacoide o un frmaco
cuya estructura qumica sea similar al mismo.
Receptores Farmacolgicos
Apertura de canales
inicos (Nicotnico
de Ach-BZD)
Acoplados a
protena G (alfa y
beta adrenrgicos)
Ligados a
enzimas
(insulina)
intracelulares
(esteroides)
Cambios en potencial
de membrana o
concentracin ionica
intracelular
Fosforilacin de
protenas
Fosforilacin de
protenas y del
receptor
Fosforilacin de
protena y
alteracin
expresin genes
Localizacin
Membrana celular o en la superficie
Intracelular:
intracitoplasmtico,
intranuclear,
mitocondrial (esteroides, tiroxina, vitamina A)
Receptor GABA-A acoplado a ionoforo de Cl- es pentamrico con subunidades
GABA se une a subunidades cambio conformacional abre canal Cl-hiperpolarizacin
Bzd se unen probablemente subund. facilitando unin GABA y frecuencia apertura canal Cl-
Barbitricos: duracin apertura canal Cl- con o sin GABA, etanol abre el canal de Cl- y influjo Cl-
Sitio Bzd
Sitio etanol
Sitio
Barbituricos
Sitio GABA
Membrana
celular neuronal
extracelular
intracelular
Cl- 103 mEq/L
Cl- 4 mEq/L
Receptor asociado a canal ionico: Receptor GABA-A:
El ionoforo tambin tiene sitios para esteroides
(progesterona), que pueden mediar cambios de
comportamiento
Mecanismo de accin Bzd
Asociado a canal inico: lo inactiva
Inhibe canal de k+
que tiene un
poro y forma
una subunidad
que acta como
R de SU,
cuando SU se
une al R, cierra
el canal y
salida de K,
produciendo
despolarizacin
de clula y
entrada de
Ca++
S u l f o n i l u r e a s
P o t e n c i a l
M e m b r a n a
S e c r e c i n
I n s u l i n a
R e c e p t o r S U
F o s f o r i l a c i n
K +
C a + +
+
+
C a + + i
K +
AT P / A D P
G l u c o s a
A m i n o
c i d o s
A M P c
+ A D P
M
e
t
a
b
o
l
i
s
m
o
Afinidad: capacidad de unin o
fijacin del frmaco al
receptor
Eficacia o actividad
intrnseca: capacidad para
producir la accin fisio-
farmacolgica despus de
unin del frmaco
Interaccin Frmaco-Receptor
AGONISTA
Interaccin Frmaco Receptor
Agonista: afinidad
eficacia
Antagonista: afinidad
NO EFICACIA
AGONISTA
Antagonista
Agonista parcial: afinidad y cierta eficacia.
Agonista-antagonista: dos frmacos tienen afinidad y eficacia,
pero uno de ellos tiene mayor afinidad, ocupa el receptor, tiene
eficacia (es agonista) pero bloquea la accin del segundo
frmaco (es antagonista).
Agonista inverso: Tiene afinidad y eficacia, pero el efecto que
produce es inverso al del agonista.
Interaccin Frmaco-receptor
Regulacin de receptores
Autoregulacin: Mecanismos de defensa
En ascenso (up regulation) del N de R disponibles,
de sntesis de receptores o de afinidad por los
agonistas (bloqueadores beta)
En descenso (down regulation) modula la respuesta
celular ante la sobre estimulacin o sobreocupacin
(estimulantes beta2, busereln, goserelin)
Otros mecanismos de Accin no mediados por
receptores
1)Efectos sobre enzimas: Inhibicin enzimtica
Ejemplos:
Transpeptidasa bacteriana: inhibida por penicilinas y las
cefalosporinas (interfiere la sntesis pared bacteriana)
Cicloxigenasa: inhibida por AINEs, efecto analgsico, antipirtico,
antiinflamatorio
Otros mecanismos de Accin no mediados por
receptores
2) Dependientes de las propiedades Fsico-Qumicas no
especficas del frmaco:
-Propiedades osmticas: Manitol: Diurtico osmtico, expansor
plasmtico
-Agentes quelantes: fuertes uniones con cationes metlicos. ej:
BAL o dimercaprol se une al mercurio o al plomo quelacin
-Efectos de tipo Indirecto: Tiramina, Efedrina, Amfetamina:
desplazamiento del pool mvil de catecolaminas, del
axoplasma al espacio intersinptico
DIFERENCIAR
Mecanismo de accin
Inhibicin de la Ez.
Cicloxigenasa
Accin Farmacolgica:
analgsica, antipirtica,
antiinflamatoria
de: