MODULO: Teraputica Farmacolgica

TEMAS: CARPETA DE FARMACOS

ESPECIALIDAD: Enfermera General.

NOMBRE DEL ALUMNO: Maria magdalena lopez maza

PSP: mie. Alejandrina de los ngeles lvarez Aguilar

GRUPO: 304

SEMESTRE: 3

FECHA: 10 de Octubre del 2011.

1.A DESCRIPCION DE LA FARMACICINETICA Y FARMACODINAMIA DE MEDICAMENTOS PARA TRATAR PROBLEMAS CARDIOVASCULARES.

Toxicidad:
Los sntomas de intoxicacin digitlica incluyen: fatiga , visin borrosa, anorexia, nauseas ,vomitos, diarrea dolor abdominal, cefalea, mareo, confusin, alucinaciones, bradicardia, alteraciones en el ECG (extrasstoles ventriculares, taquiarritmias auriculares, bloqueos AV de alto grado, taquicardia ventricular, fibrilacin ventricular, ritmo de la unin AV acelerado). El tratamiento incluye las medidas de soporte vital, atropina en caso de bradicardia sintomtica (normalmente refractaria), lavado gstrico y descontaminacin intestinal, correcin de la hipopotasemia e hipomagnesemia, administracin de anticuerpos anti-digoxina, hemodilisis y/o plasmafresis. Interacciones: - Amilorida puede reducir la respuesta inotrpica a digoxina - Amiodarona disminuye la eliminacin de la digoxina y puede presentar efectos aditivos sobre la FC - Uso concomitante con betabloqueantes puede tener efctos aditivos sobre la FC - Carvedilol puede aumentar los niveles de digoxina y potenciar sus efectos sobre la FC - Colestiramina, colestipol, metoclopramida pueden reducir la absorcin intestinal de digoxina - Ciclosporina, eritromicina, claritromicina y tetraclicinas; indometacina, itraconazol, propafenona pueden aumentar los niveles de digoxina - Levotiroxina, penicilamina, propiltiouracilo pueden incrementar los niveles de digoxina - Quinidina aumenta los niveles de digoxina de forma subsancial - Espironolactona puede aumentar los niveles de digoxina directamente, sin embargo puede atenuar el efecto inotrpico de la misma - La admisnitracin de succinilcolina en pacientes digitalizados se ha asociado con riesgo aumentado de arritmias - Verapamilo y diltiazem pueden incrementar las concentraciones sricas de digoxina Excrecin: Urinaria, 70-80 % en forma inalteradar

Efectos Secundarios

Cardiovasculares: bloqueo AVde 1, 2 o 3 grado, asistolia, disociacin aurculo-ventricular, ritmo nodal, taquicardia o fibrilacin ventricular, prolongacin del PR, descenso del ST SNC: alteraciones visuales, cefalea, mareo, confusin, ansiedad, depresion, delirio, alucinaciones Gastrointestinales: nauseas, vomitos diarrea, dolor abdominal Neuromusculares: debilidad muscular Dermatolgicos y alrgicos:rash, urticaria, prurito, alopecia, angioedema Recomendaciones Monitorizar y ajustar la dosis para prevenir los efectos proarrtmicos, sobretodo la prolongacin del QT. Los niveles plasmticos teraputicos se encuentran entre los 0,9-2 nanogramos/ ml. No cambiar de marcas comerciales para evitar eventuales diferencias de biodisponibilidad. A niveles teraputicos, la digoxina produce cambios caractersticos en el ECG: prolongacin del intervalo PR y descenso del segmento ST (cazoleta digitlica). Requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal y en ancianos. En la digitalizacin rpida se recomienda realizar ECG a las 6 h de la administracin de cada dosis. Utilizar con precaucin en pacientes con infarto agudo de miocardio reciente (6 meses). Se recomienda corregir las alteraciones hidroelectrolticas (hipopotasemia e hipomagnesemia), antes del inicio y durante el tratamiento con digoxina. La retirada en pacientes con fallo cardiaco puede llevar a la recurrencia del cuadro. Utilizar con precaucin en pacientes con enfermedad del seno. Administrar con precaucin preparados de Ca++ intravenoso en pacientes digitalizados, por el riesgo de arritmias graves. Reducir o retirar la digoxinaen pacientes programados para cardioversin elctrica. Monitorizar las concentraciones plasmticas en gestantes: aumenta el aclarameinto y la distribucin al feto durante el embarazo. Existen casos de muerte fetal secundaria a intoxicacin digitlica materna (Clase C de la FDA) Durante la lactancia, son compatibles dosis moderadas. Se excreta en la leche materna en cantidades menores que las dosis activas en el lactante.

Contraindicaciones Hipersensibilidad a la digoxina, cualquier componente de la formulacin o a otros glicsidos cardiacos; historia de toxicidad; taquicardia o fibrilacin ventricular; estenosis hipertrfica subartica; pericarditis constrictiva; amiloiditis; bloqueo AV de 2 3 grado (salvo pacientes portadores de MCP normofuncionante); Sdr. de Woff-Parkinson-White y fibrilacin auricular concomitante. Farmacologa

Cardiotnico digitlico (origen vegetal). Aumenta la fuerza de contraccin del msculo cardiaco (actividad inotrpica positiva) por inhibicin de la ATPasaNa+/K+ de pendiente. Produce una supresin directa de la conduccin del nodo AV para incrementar el periodo refractario y disminuir la velocidad de conduccin (aumento del tono vagal), produciendo una disminucin de la frecuencia cardiaca. ANTIARRITMICOS QUINIDINA FARMACOCINTICA Luego de la administracin oral se absorbe rpidamente por va gastrointestinal alcanzando concentraciones plasmticas mximas a los 60-90 minutos. Se liga a las protenas en un 80%. Existe una variabilidad individual de los lmites de dosificacin que son necesarios para alcanzar concentraciones plasmticas teraputicas de quinidina.(1,2) La quinidina se distribuye ampliamente, y se concentra en la tiroides, hgado, suprarrenales, riones y en menor cantidad en corazn y en musculatura esqueltica.(2) La quinidina es metabolizada en el hgado por oxidacin [ ]; como resultado se forman metabolitos siendo uno de ellos la 3- hidroxiquinidina con potencia igual a la quinidina. Existen otros metabolitos activos que son menos potentes que la quinidina y sus concentraciones plasmticas son mnimas.(1,2) El frmaco se excreta por va urinaria en un 20% sin cambios. (1) La vida media de eliminacin es seis a ocho horas en adultos y en nios es de tres a cuatro horas. (3) En pacientes con nefropata y con insuficiencia cardiaca congestiva avanzada la depuracin esta moderadamente disminuida, por lo que no es necesario un ajuste de dosis en estos pacientes.(1)

FARMACODINAMIA La quinidina acta en el miocardio disminuyendo la conduccin, la excitabilidad, especialmente en tejido despolarizado, y la frecuencia de los marcapasos especialmente si estos son ectpicos; adems, produce bloqueo vagal intracardiaco.(4) Estas acciones se producen porque bloquea los canales de Na lo que ocasiona un incremento del umbral de excitacin y disminucin de la automaticidad. El bloqueo de los canales del sodio provoca, adems, un incremento moderado de la duracin del QRS.(1,2,3) La quinidina tambin bloquea los canales de K prolongando los potenciales de accin de casi todas las clulas cardiacas, siendo esta accin marcada a frecuencias lentas. Como resultado se observa en el ECG un incremento en el intervalo QT hasta en un 25%, pero es variable.(1,4) La quinidina, por lo tanto, prolonga el periodo refractario, que junto con la prolongacin de los potenciales de accin reducen la frecuencia mxima de reingreso y pueden desacelerar la taquicardia.(1,4) En las clulas de Purkinje y en las clulas de la parte media del miocardio la quinidina produce constantes postdespolarizaciones a frecuencias cardiacas bajas.(1) La quinidina produce bloqueo del vago a nivel cardiaco y estimulacin beta adrenrgica ocasionando taquicardia refleja.(1,2) Puede ser necesario digitalizar al paciente antes de la administracin de quinidina para evitar la taquicardia.(2) Tambin tiene accin sobre los receptores alfa, bloquendolos, produciendo vasodilatacin y disminuyendo la resistencia periferica.(2) [] La quinidina a dosis teraputicas no afecta el inotropismo ni el cronotropismo, solo dosis altas afectan estas funciones deprimiendo el ndulo sinoauricular.(2) INDICACIONES La quinidina por sus efectos se emplea en casi todas las formas de arritmia:

Arritmias supraventriculares: fibrilacin y aleteo auricular paroxsticos, sndrome de Wolf-Parkinson-White.(2) Arritmias ventriculares: taquicardias ventriculares y extrasstoles.(2)

SITUACIONES ESPECIALES La quinidina es excretada en la leche materna. Categora C para su uso durante el embarazo.(3,5)

CONTRAINDICACIONES La quinidina est contraindicada en personas con hipersensibilidad a la sustancia y en pacientes que desarrollen prpura trombocitopenica en los primeros das de tratamiento.(3) Adems, se contraindica en pacientes con miastenia gravis por los efectos adversos de los agentes anticolinrgicos.(5) Son contraindicaciones absolutas: enfermedad del ndulo sinusal, bloqueo A-V completo, dao del miocardio por isquemia coronaria, insuficiencia cardiaca, intoxicacin digitlica, y entre las contraindicaciones relativas se encuentra la fiebre reumtica activa, endocarditis bacteriana, la tirotoxicosis no tratada, asma o enfisema, y la psoriasis.(2) EFECTOS SECUNDARIOS Las reacciones adversas producidas por la quinidina son poco frecuentes y algunas de ellas se producen en los primeros das de tratamiento como por ejemplo los sntomas gastrointestinales.

Efectos locales: alteraciones en la pigmentacin.(3) Efectos gastrointestinales: diarrea, nusea y vmitos.(3) Efectos hepticos: hepatitis.(3) Efectos neurolgicos: temblor, cambios en los hbitos del sueo, fatiga, convulsiones, ataxia, midriasis.(3) Efectos cardiovasculares: palpitaciones e hipotensin (luego de su administracin IV).(2,3) Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, rashexfoliativo, fiebre, psoriasis, anemia hemoltica, vasculitis, angioedema y hepatitis.(3) Efectos hematolgicos: prpura trombocitopnica, agranulocitosis.(3) Efectos msculo-esquelticos: mialgia, artralgia.(3) Efectos sobre los rganos de los sentidos: disminucin del campo visual, alteracin en la percepcin de los colores.(3)

PRECAUCIONES

En pacientes con una terapia prolongada se debe realizar monitoreos electrocardiogrficos, determinacin de los niveles sricos de quinidina, as como exmenes de la funcin renal y heptica.(3) Se debe evitar la administracin de quinidina en madres lactantes ya que la fijacin del frmaco a las protenas en el recin nacido esta disminuida, lo que aumenta el riesgo de toxicidad.(3) El uso de quinidina en embarazadas se har nicamente si los beneficios superan los riesgos.(3) En el 5% de pacientes que reciben quinidina a dosis altas se presenta el sncope quinidnico que se manifiesta con mareo ligero y desvanecimiento, la causa de este cuadro se debe a taquicardia ventricular rpida y desorganizada llamada torsades de pointes.(2)

INTERACCIONES La quinidina por su efecto inhibidor sobre la enzima CYP 2D6 (del citocromo P450) aumenta las concentraciones plasmticas de la propafenona, que es metabolizada por esta enzima, de esta manera incrementa el bloqueo de los receptores Badrenrgicos.(1,3,5) La codena que normalmente es metabolizada por esta enzima hacia su metabolito activo morfina, puede perder su efecto analgsico a causa de la quinidina.(1,3,5) El metabolismo heptico de la quinidina se acelera con la administracin de frmacos como fenobarbital, fenitona y rifampicina. La quinidina disminuye la depuracin de digoxina y digitoxina.(1,3,5) Por mecanismos no explicados la quinidina potencializa los efectos anticoagulantes de la warfarina. Tambin la cimetidina y el verapamilo aumentan las concentraciones plasmticas de quinidina, pero este efecto es moderado. (1,3,5) SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO La administracin crnica de quinidina lleva a una intoxicacin llamada cinconismo, que se caracteriza por presentar sntomas auditivos como zumbidos, sordera y vrtigo; sntomas visuales como fotofobia y visin borrosa; sntomas gastrointestinales como nusea, vmito y diarrea; y sntomas alrgicos como rash cutneo y prurito.(1,5) Los efectos producidos luego de una intoxicacin aguda son arritmias ventriculares e hipotensin, adems, se puede presentar diarrea, vmito, tinitus, visin borrosa, diplopa, fotofobia, cefalea, confusin y delirio. El tratamiento consiste primero en suspender la administracin de quinidina, luego se proceder a realizar cardioversin. A continuacin el manejo se guiar con el registro del intervalo QT. Para prevenir torsade des pointes (ver precauciones) se puede administrar cautelosamente isoproterenol. Para la hipotensin es necesario colocar al paciente en posicin de trendelemburg, o administrar solucin salina para aumentar el volumen central. Se ha informado de muertes despus de la administracin de 5 g de quinidina en nios que empiezan a caminar, y de 8 g en adolescentes.(1,5) La quinidina no es usualmente removida de la sangre por dilisis.(5) CONSERVACIN Mantener a una temperatura de 25 C (77 F).(3) POSOLOGA Tabletas (324 mg)(5)

Prevencin contracciones auriculares, nodales o ventriculares: tabletas cada 8 o 12 horas.

1 a 2

Mantenimiento del ritmo sinusal normal luego de una cardioversin de taquicardia paroxstica: 2 tabletas cada 12 horas o 1,5 a 2 tabletas cada 8 horas. Sin embargo, muchos pacientes pueden mantener un ritmo sinusal normal con una dosis de una tableta de quinidina cada 8 a 12 horas, mientras que otros pacientes requieren dosis mayores o administracin ms frecuente (como cada 6 horas). Se debe aumentar la dosis slo despus de una evaluacin clnica, electrocardiogrfica o de laboratorio que incluya monitoreo de los niveles plasmticos de quinidina.

Inyeccin(5) Si la condicin del paciente no es crtica, se puede utilizar la va IM. Por otro lado si el paciente presenta arritmia grave, dispepsia, vmito, o un choque parecido al de los pacientes con taquicardia ventricular, la administracin IV del frmaco puede ser obligatoria sobre todo cuando la cardioversin DC no es disponible

Intramuscular: para el tratamiento de una taquicardia aguda se recomienda una dosis inicial de 600 mg de quinidina, seguido de una inyeccin 400, la cual puede ser repetida cada 2 horas. Las dosis subsiguientes pueden ser determinadas por el efecto de la primera dosis. Intravenoso: 330 mg o generalmente menos, aunque se puede requerir dosis de 500 a 800 mg, se debe administrar conjuntamente con monitoreo de la presin arterial, y electrocardiogrfico.

Se recomienda inyectar la solucin despacio. Es aconsejable diluir 10 ml de la preparacin en 50 mL de dextrosa al 5%. La solucin resultante se puede conservar por un periodo de de 24 horas, o de 48 horas en refrigeracin. [ ]

PROPANONOL
Nombre Comercial Sumial Presentacin Comprimidos de 10 y 40 mg Ampollas de 5 ml conteniendo 5 mg (1mg/ml) Indicaciones Hipertensin arterial esencial y renal. Enfermedad coronaria (angina de pecho y profilaxis a largo plazo tras el infarto de miocardio). Arritmias auriculares y ventriculares. Tratamiento a largo plazo de la miocardiopata hipertrfica obstructiva (efecto beneficioso discutido). Profilaxis de la migraa. Tirotoxicosis y crisis tirotxicas. Situaciones con aumento de catecolaminas, p. ej. feocromocitoma (asociado a bloqueante a-adrenrgico). Profilaxis del sangrado de varices esofgicas en hipertensin portal. Temblor esencial. Sintomatologa perifrica de la ansiedad Dosis Hipertensin arterial IV: 0,5- 3 mg (10 3) mcg/kg) cada 2 min hasta un mximo de 6-10 mg. VO: 20-40 mg 2veces/da Arritmia IV: 0,5-3 mg (10-30 mcg/kg) cada 2 min hasta un mximo de 6-10 mg. VO: 10-30 mg tres o cuatro veces/da. Angor VO: 10-20 mg tres o cuatro veces/da Infarto agudo de miocardio IV: 1-3 mg. No exceder 1mg/min. Si fuera necesario repetir la segunda dosis a los dos minutos,esta por va oral 180-240 mg/dia dividido en tres o cuatro tomas. Estenosis idioptica hipertrfica subartica VO: 20-40 mg tres o cuatro veces/da hasta un mximo de 80-160 mg diarios. Feocromocitoma VO: 60 mg/da dividido en varias tomas. Administrar con un agente bloqueante alfa- adrenrgico a partir de tres das previos a ciruga. En tumores inoperables, la misma pauta, pero con dosis de 30 mg/da. Migraa

VO: 20 mg de 1-4 veces/da. Nios IV: 0,05-0,1 mg/kg, en unos 10 minutos. Farmacocintica Inicio de accin IV: 2 min VO: 30 min Efecto mximo 60 120 min Duracin IV: 1 6 h VO: 6 h Metabolismo Tras la administracin oral, se metaboliza en el hgado en un 90%, dando en un primer paso heptico un metabolito activo (4-hidroxipropranolol), responsable del efecto antiarrtmico Eliminacin Renal y biliar en menor proporcin. Toxicidad En casos de dosis elevadas puede producir depresin miocrdica y broncoespasmo severo en pacientes susceptibles, como pueden ser los asmticos. Interacciones Potencian el efecto del propranolol los antiarrtmicos de clase I, los digitlicos (aumentan la frecuancia de bloqueo auriculo ventricular), los calcio antagonistas (prolongan su efecto inotrpico negativo con hipotensin grave, bradicardia e insuficiencia cardaca). La administracin parenteral de soluciones con adrenalina en pacientes tratados con beta-bloqueantes puede originar vasoconstriccin, hipertensin arterial y bradicardia. El empleo conjunto de propranolol y lidocana puede aumentar los niveles plasmticos de sta en un 30%. Cimetidina, hidralazina y fluvoxamina aumentan los niveles plasmticos de propranolol y sus efectos. El alcohol y los inhibidores de la sntesis de prostaglandinas los disminuyen. El propranolol puede reforzar los efectos de neurolpticos (clorpromazina) y teofilina. El uso de beta-bloqueantes con determinados anestsicos puede atenuar la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipotensin. Se deberan evitar los agentes anestsicos que provoquen depresin miocrdica. Efectos Secundarios Cardiovascular. Bradicardia, insuficiencia cardaca congestiva, hipotensin postural, extremidades fras, shock y bloqueo cardaco en pacientes

predispuestos, claudicacin intermitente, fenmeno de Reynaud Respiratorio.Broncospasmo, sobre todo en asmticos SNC. Confusin,alteracionespsiquitricas,alteracionesvisuales,parestesias, ,desorientacin. Endocrino. Hipoglucemia, a veces severa Gastrointestinales. Diarrea, nauseas, vmitos, trombosis mesentrica. Reacciones cutneas. Reacciones psoriasiformes, alopecia, enfermedad de Peyronie. Hematolgico.Agranulocitosis, prpura trombocitopnica. Recomendaciones Iniciar el tratamiento de forma gradual para evitar efecto rebote. La administracin IV se realizar bajo monitorizacin del ECG y de la presin arterial. Atraviesa la placenta y aparece en leche materna, evitar su administracin a mujeres lactantes y gestantes. Individualizar dosis en nios, ancianos y hepatpatas, no es necesario ajustar la dosis en insuficientes renales. Contraindicaciones Asma bronquial, insuficiencia cardaca congestiva, bradicardia manifiesta, bloqueos de segundo y tercer grado, trastornos graves de la circulacin arterial perifrica, angina de Prinzmetal, feocromocitoma no tratado, hipoglucemia y acidosis metablica. Farmacologa Es un antagonista no selectivo de los receptores adrenrgicos beta1 y beta 2. El ismero levgiro del propranolol se une de forma reversible a los receptores beta 1 y beta 2 adrenrgicos que poseen actividad estabilizadora de membrana. El propranolol reduce la frecuencia cardaca y el gasto cardaco, si bien la hipotensin puede estar retrasada por una vasoconstriccin perifrica inicial. El tiempo de conduccin auriculo ventricular y el perodo refractario auriculo ventricular estn prolongados. Propranololademas incrementa la actividad renina en el plasma e inhibe la lipolisis. El nivel de triglicridos aumenta mientras que los niveles de HDLcolesterol disminuyen levemente. La unin de propranolol a los receptores beta 2 provocan aumento de la resistencia de la va area, e inhiben la glucgenolisis y la gluconeognesis.

AMIODARONA INDICACIONES TERAPUTICAS: Indicada para el tratamiento de las arritmias ventriculares recurrentes que amenazan la vida cuando stas no responden a una adecuada terapia con otros antiarrtmicos o cuando otras alternativas teraputicas no son toleradas. Indicada para el manejo de los pacientes con paro cardiaco secundario a fibrilacin ventricular preadmisin hospitalaria, resistente a desfibrilacin elctrica. Efectivo para convertir a ritmo sinusal a pacientes con fibrilacin/flutter auricular y en pacientes con taquiarritmassupraventriculares. Prevencin de: Taquicardia ventricular que amenaza la vida o fibrilacin ventricular: el tratamiento deber ser iniciado en el paciente hospitalizado, bajo monitoreo estrecho. Taquicardia ventricular documentada, sintomtica y discapacitante. Taquicardia supraventricular documentada cardiaca. en pacientes con insuficiencia

Trastornos del ritmo asociados con sndrome de Wolff-Parkinson-White. Prevencin de muerte por arritmia en pacientes de alto riesgo secundaria a: insuficiencia cardiaca congestiva o infarto del miocardio reciente asociado con una baja fraccin de eyeccin o contraccin ventricular prematura asintomtica. CONTRAINDICACIONES: Bradicardia sinusal y bloqueo sinoauricular idioptico o secundario. Sndrome de enfermedad sinusal, a menos que cuente con marcapaso (riesgo de paro sinusal). Bloqueo aurculo-ventricular con o sin problemas de ritmo, problemas de la conduccin bifascicular o trifascicular cuando no cuente con un marcapasos; en cuyo caso la AMIODARONA intravenosa puede ser usada en las unidades de cuidados intensivos y bajo monitoreo electrosistlico del ritmo. Colapso circulatorio, hipotensin arterial severa. Combinado con otras terapias puede inducir Torsades de pointes. Disfuncin tiroidea. La administracin intravenosa est contraindicada en casos de hipotensin, insuficiencia respiratoria severa, miocardiopata o insuficiencia cardiaca. Hipersensibilidad conocida al yodo o a la AMIODARONA.

Embarazo, a menos riesgo/beneficio. Lactancia.

que

sea

absolutamente

necesario

valorando

PRECAUCIONES GENERALES: Antes de iniciar el tratamiento se recomienda realizar ECG, pruebas de funcin tiroidea y niveles de potasio srico. Se debe tener especial atencin en utilizar la mnima dosis efectiva, ya que los efectos indeseables usualmente son dosis-dependientes. Los pacientes deben evitar la exposicin al sol o utilizar medidas de proteccin durante la terapia. En los pacientes con antecedentes tiroideos, personales o familiares, el tratamiento debe ser administrado con precaucin, es decir, a una posologa mnima activa, bajo estricta vigilancia clnica y realizando estudios de funcin tiroidea antes de iniciar el tratamiento, durante el tratamiento y meses despus de haberlo suspendido. Es recomendable durante el tratamiento realizar monitoreo de la funcin heptica (transaminasas). Pacientes peditricos: La seguridad y eficacia de AMIODARONA no han sido establecidas. Anestesia: Antes de cualquier ciruga deber informarse al anestesilogo que el paciente est bajo tratamiento con AMIODARONA para considerar las posibles interacciones medicamentosas (vase Interacciones medicamentosas y de otro gnero). Solucin inyectable: Deber utilizarse nicamente en unidades de cuidados especiales con monitoreo continuo (tensin arterial, ECG). Especial atencin debe ejercerse en casos de: hipotensin arterial, insuficiencia respiratoria severa, cardiomiopata descompensada o insuficiencia cardiaca severa. Pacientes peditricos: La seguridad y eficacia de la AMIODARONA I.V. no han sido establecidas, por lo que su uso en este grupo de pacientes no se recomienda. Las ampolletas de solucin inyectable de AMIODARONA contienen alcohol benclico. Este preservativo se ha asociado a casos fatales de sndrome jadeante en neonatos; las manifestaciones incluyen: inicio sbito de respiracin jadeante, hipotensin arterial, bradicardia y colapso cardiovascular. Precauciones especiales: La accin farmacolgica de la AMIODARONA induce cambios en el ECG: aparicin de onda U y alargamiento del segmento QT (relacionado con la prolongacin de la repolarizacin). Estos cambios no reflejan toxicidad.

En pacientes de edad avanzada puede disminuir significativamente la frecuencia cardiaca. El tratamiento deber suspenderse en casos de inicio de bloqueo A-V de 2o o 3er grado, bloqueo sinoauricular o bloqueo bifascicular. La AMIODARONA contiene yodo, por lo que puede interferir con la captacin de yodo radiactivo. Sin embargo, las pruebas de funcin tiroidea permanecen interpretables. El inicio de disnea o tos no productiva puede estar relacionado con toxicidad pulmonar (vase Reacciones secundarias y adversas). Solucin inyectable: Se recomienda, siempre que sea posible, la infusin intravenosa, ya que la inyeccin intravenosa puede asociarse con riesgos hemodinmicos (hipotensin severa y colapso circulatorio). La inyeccin intravenosa se utilizar nicamente cuando se trate de una emergencia, cuando otras terapias han sido ineficaces y solamente en unidades de cuidados especiales bajo continuo monitoreo electrocardiogrfico. La dosis de 5 mg/kg de peso generalmente debe ser aplicada en un lapso mnimo de 3 minutos. La inyeccin intravenosa generalmente no debe repetirse antes de 15 minutos despus de la primera inyeccin, aun si se aplic nicamente una ampolleta (riesgo de colapso cardiovascular irreversible). No se deben mezclar otras preparaciones en la misma jeringa. Cuando el tratamiento deba continuarse se debe utilizar infusin continua (vase Dosis y va de administracin). RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La AMIODARONA no debe emplearse durante el embarazo, por su efecto sobre la glndula tiroidea fetal, a menos que sea absolutamente necesario y valorando riesgo/beneficio. La AMIODARONA est contraindicada durante la lactancia, por la presencia del medicamento en la leche materna, lo que pone en riesgo la funcin tiroidea del lactante. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Manifestaciones cardiacas: Bradicardia, la cual es generalmente moderada y dependiente de la dosis. En ciertos casos (disfuncin sinusal en sujetos de edad avanzada) se ha observado una bradicardia marcada y ms excepcionalmente, un paro sinusal. Raramente: Trastornos de la conduccin (bloqueo sinoauricular, bloqueos aurculoventriculares de diferentes grados). El efecto arritmgeno de la AMIODARONA es leve, inferior al de la mayora de los antiarrtmicos y generalmente aparece con ciertas asociaciones medicamentosas o trastornos electrolticos. Se han reportado algunos casos de paro cardiaco relacionado con el agravamiento de arritmias; en vista del conocimiento actual, no es posible

diferenciar si esto es debido al medicamento o a la alteracin cardiaca de base como resultado de ineficacia de la terapia. Estos efectos son ms raramente reportados que con otros medicamentos antiarrtmicos y generalmente ocurren como resultado de una interaccin medicamentosa o por trastornos electrolticos (vase Interacciones medicamentosas y de otro gnero). Manifestaciones oculares: Casi todos los pacientes adultos que han tomado el medicamento por ms de 6 meses presentan microdepsitos corneales. Algunos pacientes desarrollan algunos sntomas oculares de halos, como fotofobia y resequedad conjuntival. La visin raramente est afectada y la descontinuacin del medicamento es raramente necesaria. Se han reportado algunos casos de neuritis y neuropata ptica. La relacin con AMIODARONA no ha sido establecida. Se recomienda una evaluacin oftalmolgica completa (incluyendo fondo de ojo) si se presenta visin borrosa o disminucin en la visin. La neuropata ptica puede progresar hacia ceguera, por lo que la aparicin de esta patologa requiere reevaluacin de la terapia con AMIODARONA. Manifestaciones cutneas: Fotosensibilizacin: Se aconseja no exponerse al sol (y de manera general a los rayos ultravioleta), durante el tratamiento. Se han reportado casos de eritema durante la radioterapia. Exantemas: Generalmente son poco especficos. Algunos casos excepcionales de dermatitis exfoliativa han sido reportados sin que la relacin con el uso del producto haya sido claramente establecida. Las pigmentaciones cutneas violceas o gris pizarra aparecen excepcionalmente con posologas elevadas, prescritas durante periodos largos; despus de la interrupcin del tratamiento, la desaparicin de estas pigmentaciones es lenta. Manifestaciones tiroideas: Es usual observar cambios en algunas pruebas de funcin tiroidea con el uso de AMIODARONA, debido a la estructura qumica del medicamento (incremento de T4 con T3 ligeramente disminuida o normal). No se justifica la interrupcin del tratamiento en ausencia de manifestaciones clnicas de disfuncin tiroidea. Hipotiroidismo: Los siguientes datos clnicos, usualmente ligeros, sugieren el diagnstico de hipotiroidismo relacionado con AMIODARONA: incremento de peso, disminucin de la actividad, bradicardia excesiva. El diagnstico debe confirmarse por el incremento de TSH ultrasensible (usTSH) en plasma. La recuperacin de la funcin tiroidea se obtiene despus de 1 a 3 meses de descontinuacin del tratamiento. En situaciones que amenazan la vida, la terapia con AMIODARONA puede continuarse concomitantemente con L-tiroxina. La dosis se debe ajustar de acuerdo a los niveles de TSH.

Hipertiroidismo: Puede ocurrir durante el tratamiento y unos meses despus de haber suspendido el tratamiento. Los siguientes datos clnicos, usualmente ligeros, sugieren el diagnstico de hipertiroidismo: prdida de peso, inicio de arritmias, angina de pecho, insuficiencia cardiaca congestiva. El diagnstico debe confirmarse por una clara disminucin de niveles plasmticos de usTSH. En estos casos, la AMIODARONA deber descontinuarse. La recuperacin usualmente ocurre dentro de los primeros meses posteriores a la suspensin del tratamiento. La recuperacin clnica normalmente precede a la normalizacin de las pruebas de funcionamiento tiroideo. Algunos casos severos que pueden resultar en la muerte requieren de manejo teraputico de emergencia. El tratamiento debe ajustarse individualmente: medicamentos antitiroideos (no son siempre efectivos), corticoterapia, beta-bloqueadores, etctera. Manifestaciones hepticas: Incrementos aislados de las transaminasas plasmticas, usualmente moderados (1.5 a 3 veces de lo normal) han sido reportados al inicio de la terapia; los niveles normales pueden recuperarse con la reduccin de la dosis o en ocasiones de manera espontnea. Algunos casos de trastornos hepticos graves con elevaciones de transaminasas sricas y/o ictericia, incluyendo algunas muertes, han sido tambin reportados, en cuyo caso el tratamiento deber ser descontinuado. Han sido reportados algunos casos de enfermedad crnica heptica (hepatitis pseudoalcohlica, cirrosis). Los signos clnicos y los cambios en pruebas de laboratorio pueden ser mnimos (posible hepatomegalia, transaminasas elevadas de 1.5 a 5 veces la normal). Se recomienda monitoreo regular de la funcin heptica durante el tratamiento con AMIODARONA. Se han reportado algunos casos fatales, pero generalmente las alteraciones clnicas y de laboratorio revierten al suspender el tratamiento. Manifestaciones pulmonares: Se han reportado casos de toxicidad pulmonar que pueden ser fatales (neumonitis o fibrosis alveolar/intersticial, pleuritis, bronquiolitis obliterante). Deben realizarse estudios radiolgicos en los pacientes que manifiestan disnea de esfuerzo, asociada o no a deterioro del estado general de salud (fatiga, prdida de peso, fiebre). Los trastornos pulmonares generalmente son reversibles despus de la suspensin temprana de AMIODARONA. Habitualmente, los signos clnicos desaparecen en 3 4 semanas; la mejora radiolgica y funcional es ms lenta (varios meses). La reevaluacin de la terapia con AMIODARONA debe considerarse y debe evaluarse la corticoterapia. Se han reportado algunos casos de broncoespasmo en pacientes con insuficiencia respiratoria severa y especialmente en pacientes asmticos. En pocos adultos sometidos a ciruga se ha observado sndrome de insuficiencia respiratoria aguda, que en algunos casos ha resultado en muerte (una posible interaccin con altas concentraciones de oxgeno pudiera estar relacionada).

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de amiodarona.............................................. 150 mg Vehculo, c.b.p. 1 ampolleta.

Manifestaciones neurolgicas: Son raras: Neuropatas perifricas sensitivomotoras y/o miopatas, generalmente reversibles al interrumpir el tratamiento. Otros trastornos informados: Temblor extrapiramidal, ataxia de tipo cerebeloso, excepcionalmente hipertensin intracraneal benigna (pseudotumor cerebral), pesadillas. Manifestaciones diversas: Alopecia: Se han informado algunos casos de epididimitis as como algunos casos de impotencia. La relacin con el medicamento no ha sido establecida. Algunos casos aislados con diversas manifestaciones clnicas que sugieren reaccin de hipersensibilidad como vasculitis, compromiso renal con elevacin de la creatinina y trombocitopenia han sido observados. Algunos casos excepcionales de anemia hemoltica o anemia aplstica han sido reportados tambin. Solucin inyectable: Reacciones locales: Flebitis posterior a la infusin, que puede evitarse con el uso de un catter central. Reacciones sistmicas: Bochornos, sudoracin, nusea. Hipotensin arterial, usualmente moderada y transitoria. Casos severos de hipotensin arterial o colapso vascular han sido reportados debidos a sobredosificacin o a rpida administracin. Bradicardia, especialmente en algunos pacientes de edad avanzada. Marcada bradicardia o paro sinusal que requiere descontinuacin de la terapia en algunas ocasiones. Se han reportado algunos casos de paro cardiaco relacionado con el agravamiento de arritmias; en vista del conocimiento actual no es posible diferenciar si esto es debido al medicamento o a la alteracin cardiaca de base; o puede ser el resultado de ineficacia de la terapia.

Estas manifestaciones son ms raramente reportadas que con otros medicamentos antiarrtmicos y generalmente se presentan en pacientes con trastorno hidroelectroltico o con multiterapia medicamentosa (vase Interacciones medicamentosas). Otros efectos, aparentemente excepcionales (algunos casos aislados) de shock anafilctico, hipertensin intracraneana benigna (pseudotumor cerebral), broncoespasmo y/o apnea en casos severos de insuficiencia respiratoria y especialmente en pacientes asmticos, han sido reportados posteriormente a la administracin intravenosa. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Est contraindicada la terapia combinada con medicamentos que provocan Torsades de pointes: Agentes antiarrtmicos de la clase 1a como: Sotalol y bepridil. Agentes no antiarrtmicos como: Vincamina, sultropida, eritromicina I.V. y pentamidina en casos de administracin parenteral. Terapia combinada con los siguientes medicamentos: Betabloqueadores y ciertos antagonistas del calcio (verapamilo, diltiazem), ya que pueden provocar trastornos de la contractilidad, del automatismo (bradicardia excesiva) o de la conduccin. Laxantes estimulantes que pueden producir hipocalemia y que pueden aumentar el riesgo de Torsades de pointes. Deben utilizarse otro tipo de laxantes. Extremar precauciones en la terapia combinada de AMIODARONA con los siguientes medicamentos: Medicamentos que inducen hipocaliemia: Diurticos que inducen hipocaliemia, solos o combinados. Corticosteroides sistmicos (glucocorticoides o mineralocorticoides) tetracosaitin. Amfotericina B (I.V.). Es necesario prevenir la hipocaliemia o corregirla; el intervalo QT debe ser monitoreado y en caso de Torsades de pointes no debern administrarse agentes antiarrtmicos (deber iniciarse ritmo electrosistlico; puede ser utilizado magnesio I.V.). Anticoagulantes orales: El aumento del efecto de los anticoagulantes orales y el riesgo hemorrgico necesita un control ms frecuente del tiempo de protrombina y una adaptacin de la posologa de los anticoagulantes orales durante el tratamiento con AMIODARONA y despus de su interrupcin. Digitlicos: Pueden ocurrir trastornos del automatismo (bradicardia excesiva) o trastorno de la conduccin aurculo-ventricular (por accin sinrgica). Puede observarse un aumento de los niveles plasmticos de digoxina por disminucin de la depuracin renal de sta.

Debern realizarse ECG y monitoreo de laboratorio, incluyendo niveles plasmticos de digoxina, ya que podra ser necesario ajustar la dosis del tratamiento digitlico. Fenitona: Riesgo de aumento de las concentraciones plasmticas de fenitona con signos de sobredosis (en particular neurolgicos). Vigilancia clnica y reduccin de las dosis de fenitona desde la aparicin de los signos de sobredosis. Puede ser necesario controlar la concentracin plasmtica de fenitona. Ciclosporina y flecainida: Se debe ajustar la dosis ya que se han encontrado niveles elevados en plasma cuando se administran con AMIODARONA. Anestesia: Se han informado complicaciones potencialmente graves en pacientes sometidos a anestesia general: bradicardia resistente a la atropina, hipotensin arterial, trastornos de la conduccin, disminucin del gasto cardiaco. Algunos casos de complicaciones respiratorias severas, que pueden resultar en muerte, han sido observados inmediatamente despus de ciruga cardiovascular; se ha evocado una posible potenciacin del efecto txico del oxgeno. En caso de intervencin quirrgica, se debe prevenir al anestesilogo. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede ocurrir elevacin de las enzimas hepticas(TGO y TGP). En pacientes con dosis relativamente altas de mantenimiento, debe realizarse un monitoreo regular de enzimas hepticas. Las elevaciones persistentes y significativas de enzimas hepticas o hepatomegalia deben alertar al mdico para considerar la reduccin de las dosis de mantenimiento de AMIODARONA o descontinuar la terapia. Inhibe la conversin perifrica de tiroxina (T4) y triyodotironina (T3), lo cual puede causar aumentos en los niveles de T4 y disminucin en los niveles T3. A pesar de estos cambios bioqumicos muchos pacientes permanecen clnicamente eutiroideos. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: SOLUCION INYECTABLE: Inyeccin intravenosa: Dosis de 5 mg/kg de peso, administrados generalmente en un mnimo de 3 minutos. No debe combinarse con otros compuestos en la misma jeringa. Infusin intravenosa: Dosis de carga: Dosis usual de 5 mg/kg de peso administrados en 250 ml de solucin de dextrosa al 5%, a pasar en 20 minutos a 2 horas. La infusin puede ser repetida 2 a 3 veces en 24 horas. La velocidad de infusin debe ser ajustada con base en la respuesta del paciente. Los efectos teraputicos pueden ser evidentes en los primeros minutos y despus

disminuir progresivamente, continuamente.

por

lo

que

la

infusin

debe

ser

ajustada

Dosis de mantenimiento: 10 a 20 mg/kg/24 horas (usualmente 600 a 800 mg/24 horas y hasta 1,200 mg/24 horas) diluidos en 250 ml de solucin de dextrosa al 5% durante 5 das. Considerar la posibilidad de la administracin por va oral desde el primer da de la infusin. Paro cardiaco secundario a fibrilacin ventricular preadmisin hospitalaria y resistente a desfibrilacin elctrica: 5 mg de solucin inyectable/kg de peso corporal estimado, en 30 ml de solucin de dextrosa al 5% en infusin intravenosa rpida. Si la fibrilacin ventricular persiste despus de este esquema y de reintentar desfibrilacin elctrica, se administran 2.5 mg de AMIODARONA solucin inyectable/kg de peso corporal estimado, de la manera ya descrita y se intenta desfibrilacin elctrica segn se necesite. Todo ello, con la aplicacin de las medidas de sostn vital usuales. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Poca informacin est disponible respecto a la sobredosis con AMIODARONA. Han sido reportados algunos casos de bradicardia sinusal, bloqueo cardiaco, episodios de taquicardia ventricular, Torsades de pointes, insuficiencia circulatoria y dao heptico. El tratamiento debe ser sintomtico. Ni AMIODARONA ni sus metabolitos han sido removidos con la dilisis. No existe informacin disponible respecto a sobredosis con AMIODARONA intravenosa. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C. Protjase de la luz.

VERAPAMILO

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada GRAGEA contiene: Clorhidrato de verapamilo................................................. 80 mg Cada ampolleta de 2 ml contiene: Clorhidrato de verapamilo................................................... 5 mg

INDICACIONES TERAPUTICAS: Indicado para el manejo de hipertensin esencial. Las tabletas de VERAPAMILO estn indicadas para los siguientes padecimientos: angina, incluyendo la vasospstica y la inestable, y el estado de angina crnica. Arritmias en asociacin con digitlicos sirve para el control de la contraccin ventricular y para la fibrilacin auricular crnica. Como profilctico en taquicardias supraventricular paroxstica. VERAPAMILO intravenoso est indicado para la rpida conversin de taquicardia supraventricular paroxstica a un ritmo sinusal, tambin sirve para el sndrome de Wolff-Parkinson-White y en el sndrome Lown-Ganong-Levine, en el control temporal de la contraccin ventricular rpida, en fibrilacin ventricular, excepto cuando estn asociadas con el sndrome de Wolff-Parkinson-White y sndrome Lown-Ganong-Levine. CONTRAINDICACIONES: Disfuncin ventricular izquierda severa, hipotensin (presin sistlica menor de 90 mmHg), choque cardiognico, sndrome de seno en bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado, taquicardia ventricular e hipersensibilidad conocida al VERAPAMILO. VERAPAMILO I.V. est contraindicado en falla cardiaca congestiva y en pacientes que reciben -adrenrgicos (-bloqueadores) como propranolol, y en taquicardia ventricular.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe administrarse con cautela en pacientes con problemas de disfuncin heptica, ya que su metabolismo es por esa va (heptica), podra prolongar la vida media de VERAPAMILO de 14 a 16 horas. En pacientes con distrofia muscular de Duchenne, ya que VERAPAMILO disminuye la transmisin neuromuscular. En pacientes con insuficiencia renal, ya que 70% se elimina por esta va. VERAPAMILO no es removido por hemodilisis. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Categora de riesgo C: VERAPAMILO se excreta en la leche materna, por lo anterior, se debe tener la precaucin de descontinuar el tratamiento en mujeres durante el periodo de lactancia. A pesar de que no se han reportado efectos teratognicos, debe valorarse el riesgo/beneficio de su administracin durante el embarazo. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas son raras si se administran las dosis recomendadas. Ocasionalmente, suele presentarse constipacin intestinal, mareo, nusea y cefalea. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: La administracin simultnea de VERAPAMILO y frmacos cardioactivos (bloqueadores -adrenrgicos y antiarrtmicos), as como de anestsicos inhalados puede dar lugar a un aumento de los efectos sobre el miocardio y el sistema vascular. En combinacin con quinidina se han observado casos aislados de hipotensin y edema pulmonar en pacientes con cardiomiopata hipertrfica obstructiva. Debe evitarse la administracin de bloqueadores -adrenrgicos durante el tratamiento con VERAPAMILO. La administracin concomitante con otros antihipertensivos (por ejemplo, diurticos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y vasodilatadores) tiene un efecto aditivo sobre la presin arterial. En un estudio clnico la combinacin de VERAPAMILO y prazosina dio como resultado la baja acentuada de la presin arterial. Se han descrito aumentos del nivel de digoxina en el plasma al administrar VERAPAMILO simultneamente. Adems, se han reportado casos aislados en la literatura de interacciones con carbamacepina (intensificacin del efecto por VERAPAMILO), litio (reduccin del efecto por VERAPAMILO) y rifampicina (reduccin del efecto por VERAPAMILO). PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En un estudio clnico toxicolgico realizado en animales de experimentacin a los cuales se les administr la dosis mnima y mxima de VERAPAMILO pemitida en humanos, no se encontraron evidencias sugestivas del desarrollo de tumores. En animales de experimentacin a los cuales les fue administrado VERAPAMILO a dosis de 9.6 mg/kg/da sin sobrepasar la dosis mxima permitida en humanos, que es de 480 mg/da durante 2 aos, no se encontr evidencia de que VERAPAMILO presente un efecto inductor oncognico. En la administracin por va oral de VERAPAMILO a conejos en dosis de 5 a 15 mg/kg, as como tambin a ratas a las dosis de 5, 10

y 20 mg/kg de peso corporal, no se hallaron indicios de un efecto teratognico dependiente de la sustancia. No existe ningn indicio que acuse un efecto embriotxico y teratognico en el humano. Estudios que fueron realizados en ratas hembras a las cuales se les administr 55 mg/kg/da, no mostraron tener efectos sobre la fertilidad de los animales. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral e intravenosa. En angina de pecho: 1 gragea 3 a 6 veces al da. En taquiarritmiassupraventriculares: 1 ampolleta lentamente por va intravenosa; en casos de efecto teraputico insuficiente se puede administrar otra ampolleta despus de 5 a 10 minutos. Crisis hipertensivas: Venoclisis de solucin fisiolgica de cloruro de sodio o solucin glucosada al 5%. Se comienza con 0.05 a 0.10 mg/kg/hora, dosis que puede incrementarse a intervalos de 30 a 60 minutos. La dosis media es de hasta 1.5 mg/kg/da. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: En el supuesto caso de ingestin accidental del medicamento debe provocarse el vmito y consultar a su mdico. En caso de una sobredosificacin debern aplicarse medidas de sostn. Paro cardiocirculatorio: Masaje cardiaco externo, respiracin artificial, ECG para diferenciar entre asistolia y fibrilacin ventricular, a continuacin las correspondientes medidas de terapia intensiva como desfibrilacin y tratamiento con marcapasos. Bloqueo AV de II y III grados: Atropina, orciprenalina, en caso dado, tratamiento con marcapaso. Aparicin de signos de insuficiencia miocrdica: Dopamina, dobutamina, glucsidos cardiotnicos o calcio. Hipotensin arterial: Posicin apropiada, dopamina, dobutamina, inoradrenalina. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco.

LIDOCAINA FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Lidocana................................................................ 500 mg y 1 g

INDICACIONES TERAPUTICAS: Para producir anestesia local o regional por bloqueo nervioso, por infiltracin con aguja va subcutnea, o mediante bloqueos caudales o epidurales. CONTRAINDICACIONES: Se deber evitar su uso en casos de isquemia regional o de hipersensibilidad a LIDOCANA. LIDOCANA est contraindicada en todos aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestsicos locales del tipo de las amidas, as como en estado de shock o bloqueo cardiaco. LIDOCANA, no deber aplicarse cuando exista inflamacin en la zona donde se va a infiltrar para obtener anestesia local. La administracin intravenosa de LIDOCANA est contraindicada en pacientes con sndrome de Stokes-Adams o con grados severos de bloqueo cardiaco intraventricular, atrioventricular o sinoatrial. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: LIDOCANA atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Sin embargo, los estudios en ratas con dosis de hasta

6.6 veces la dosis mxima, no han mostrado que LIDOCANA produzca efectos adversos en el feto. No se recomienda el empleo de LIDOCANA durante el primer trimestre del embarazo. No se han descrito problemas en madres que lacten. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Como anestsico local: Pueden presentarse reacciones secundarias resultantes de altos niveles plasmticos de LIDOCANA debidos a una rpida absorcin, a una inyeccin intravascular inadvertida o a un exceso en la dosis usada. Otras causas de estas reacciones son la hipersensibilidad al medicamento, idiosincrasia o disminucin de la tolerancia. Las reacciones debidas a una sobredosis (altos niveles plasmticos) son sistemticas e involucran al sistema nervioso central y al sistema cardiovascular. Las primeras se caracterizan por excitacin y/o depresin, nerviosismo, vrtigo, visin borrosa, tremor, convulsiones, prdida de la conciencia y pueden llegar al paro respiratorio. Las segundas incluyen depresin del miocardio, hipotensin, bradicardia y hasta paro cardiaco. Las reacciones alrgicas se caracterizan por lesiones cutneas de inicio tardo, urticaria y otras manifestaciones de hipersensibilidad. El tratamiento de pacientes con manifestaciones txicas consiste en mantener una va area permeable y ventilacin asistida utilizando oxgeno, si se requiere. El tratamiento de los efectos adversos cadiovasculares consiste en el uso de vasopresores, preferiblemente aquellos que estimulan el miocardio, lquidos por va intravenosa y hasta masaje cardiaco si este fuera necesario: Las convulsiones pueden ser controladas administrando intravenosamente pequeas cantidades de algn agente anticonvulsivante. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Con anti-arrtimicos pueden producirse efectos cardiacos aditivos. Con anticonvulsivos del grupo de LIDOCANA tiene efectos depresivos sobre el corazn y LIDOCANA se metaboliza ms rpidamente. Con los bloqueadores betaadrenrgicos puede aumentarse la toxicidad de LIDOCANA. Con la cimetidina puede ocasionarse aumento de LIDOCANA en sangre. Los bloqueadores neuromusculares pueden ver potenciado su efecto con el uso simultneo de lidocana. La epinefrina puede potencializar el efecto de los medicamentos que aumenta la excitabilidad cardiaca. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios adecuados ni bien controlados acerca de los puntos anteriores.

PRECAUCIONES GENERALES: Lidocana como anestsico local: La seguridad y la eficacia de LIDOCANA dependern del uso de la dosis apropiada, de la tcnica correcta de aplicacin y de las precauciones que se tomen para tratar alguna reaccin secundaria que pudiera presentarse a la administracin. Deber usarse la mnima dosis que d como resultado una efectiva anestesia para as evitar efectos sistmicos indeseables. Dosis repetidas de LIDOCANA pueden causar un incremento en los niveles sanguneos, debido a la acumulacin de la droga o sus metabolitos o a una lenta degradacin metablica. La tolerancia vara con el estado del paciente, as que si stos son ancianos, agudamente enfermos, debilitados o nios, deber calcularse la dosis de acuerdo a su edad o a su estado fsico. Siempre que se inyecte deber hacerse una leve aspiracin para evitar o reducir al menos la posibilidad de inyeccin intravascular inadvertida, ya que si sta sucediera podran resultar serias reacciones adversas, as como falla del anestsico. LIDOCANA deber usarse con precaucin en pacientes que son hipersensibles a otros medicamentos o a otras drogas anestsicas locales. La anestesia por bloqueo caudal o epidural deber usarse con extremo cuidado en pacientes con problemas neurolgicos, con deformidades de la columna, septicmicos o hipertensos severos y en pacientes muy jvenes. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: La va de administracin de LIDOCANA es intramuscular e infiltracin. Lidocana como anestsico local: En este caso, la dosis es variable y depender del rea que va a ser anestesiada, de la vascularidad de los tejidos, del nmero de segmentos neuronales que van a ser bloqueados. Deber utilizarse la mnima dosis necesaria que proporcione una anestesia efectiva. Es recomendable el uso de concentraciones al 0.5% o al 1% de LIDOCANA en infantes, para minimizar la posibilidad de reacciones txicas, y la dosis total deber ser reducida en proporcin al peso corporal o al rea que se va a anestesiar. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Con concentraciones sricas de lidocana de 6 a 8 mg/ml: Visin borrosa o doble, nuseas, vmito, tinnitusy temblores o contracciones musculares.

Con concentraciones sricas de lidocana mayores de 8 mg/ml: Dificultad para respirar, mareos intensos, prdida del conocimiento, crisis convulsivas, lentitud en la transmisin elctrica cardiaca. El tratamiento incluye las siguientes acciones: Suspender inmediatamente la administracin de LIDOCANA, monitoreo estricto del paciente. Mantenimiento de la va area y administracin de oxgeno. Para la depresin circulatoria administrar un vasopresor y lquidos intravenosos si son necesarios. Para las crisis convulsivas administrar diacepam o tiopental. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese en lugar fresco y seco.

PROPAFENONA FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada TABLETA contiene: Clorhidrato de propafenona............................................. 150 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. INDICACIONES TERAPUTICAS: PROPAFENONA se utiliza en el tratamiento de taquicardias y taquiarritmias ventriculares extrasstoles ventriculares y supraventriculares, incluyendo el sndrome de Wolff-Parkinson-White, ya que la PROPAFENONA es un antiarrtmico de clase IC con efectos anestsicos locales y una accin estabilizadora directa de las membranas de la fibra miocrdica.

Los efectos electrofisiolgicos de la PROPAFENONA se manifiestan en una reduccin de la velocidad de ascenso del potencial de accin, en una prolongacin del periodo refractario efectivo y en una elevacin del umbral de excitacin diastlica. CONTRAINDICACIONES: PROPAFENONA no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia cardiaca descompensada, shock cardiognico, excepto cuando es causado por arritmia, bradicardia severa, enfermedades pulmonares obstructivas graves, bloqueo auriculoventricular avanzado, sndrome del ndulo sinusal, hipotensin marcada o hipersensibilidad a la PROPAFENONA. PRECAUCIONES GENERALES: Debido a que puede incrementar el umbral de excitacin del endocardio, en pacientes portadores de un marcapaso intracavitario, puede ser necesario un ajuste del mismo. Debido a que puede exacerbar la obstruccin de las vas respiratorias, la PROPAFENONA debe ser administrada con gran precaucin en pacientes que presenten este cuadro. Se sabe que PROPAFENONA puede agravar la miastenia gravis. Los trastornos electrolticos deben ser corregidos antes de iniciar el tratamiento y debe tenerse especial cuidado cuando se administre a pacientes con lesiones hepticas o renales. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No es recomendable administrar PROPAFENONA durante los tres primeros meses de embarazo ni durante la lactancia, ya que no se sabe si la PROPAFENONA pasa a la leche materna. Se debe decidir si suspender la lactancia o el medicamento, dependiendo de los beneficios de este ltimo para la mujer. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Mareos, visin borrosa, anorexia, dolor abdominal, flatulencia, sabor amargo, constipacin, nusea, vmito, bradicardia, hipotensin, fatiga, ansiedad, insomnio, dolor de cabeza, diarrea, disnea, rash, edema. Estos sntomas desaparecen al suspender el tratamiento o reducir la dosis. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: PROPAFENONA no debe administrarse con betabloqueadores ni con anestsicos locales, ya que puede tener un efecto aditivo de reduccin en la frecuencia cardiaca. Con quinidina la concentracin de PROPAFENONA aumenta debido al bloqueo del metabolismo de sta. Administrada concomitantemente con warfarina, la concentracin plasmtica de esta ltima aumenta en 39%, con el respectivo incremento de tiempo de protrombina.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se ha encontrado que la PROPAFENONA reduce la espermatognesis en conejos, perros y monos. La PROPAFENONA no afecta la fertilidad de las ratas hembras con dosis 18 veces mayores que el mximo recomendado para humanos. La PROPAFENONA fue embriotxica en conejos y ratas a las que se les ha administrado 10 y 40 veces ms que la dosis mxima de humanos. Dado que los estudios en mujeres embarazadas an no son confiables, el uso durante el embarazo deber evaluarse con base en los beneficios potenciales del frmaco sobre los riesgos de usarlo. No se sabe si la PROPAFENONA pasa a la leche materna, por lo que se debe decidir si se suspende la lactancia o el medicamento, dependiendo de la importancia de ste para la madre. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: El tratamiento deber ser individualizado, dependiendo de la respuesta y tolerancia del paciente, iniciando con 150 mg de PROPAFENONA cada 8 horas (450 mg al da). La dosis puede incrementarse a intervalos diarios de 225 mg cada 8 horas (675 mg/da) y si es necesario a 300 mg cada 8 horas (900 mg al da). La seguridad y eficacia de las dosis que exceden los 900 mg diarios no han sido establecidas. En pacientes de edad avanzada o con dao severo al miocardio PROPAFENONA debe ser administrado en dosis paulatinamente crecientes. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Los sntomas de la sobredosis son usualmente ms severos despus de 3 horas de la ingestin y pueden incluir hipotensin, somnolencia, bradicardia, disturbios en la conduccin intraatrial e intraventricular, raramente convulsiones y un alto grado de arritmia ventricular. La desfibrilacin, as como una infusin de dopamina e isoproterenol han sido efectivas en el control del ritmo y la presin sangunea. Las convulsiones han sido tratadas con diazepam. Pueden ser necesarias medidas generales de soporte, como respirador mecnico y masaje cardiaco externo. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.

ANGINA DE PECHO

NITROGLICERINA

PRESENTACIONES DISPONIBLES compr. 400 mcg amp. 5 mg / 5 ml gel 20 mg / 1 g parches 5 mg, 10 mg, 15 mg aerosol 400 mcg / dosis 1- INDICACIONES - Tratamiento de la fase aguda de la angina de pecho. - Tratamiento y profilaxis de la angina de pecho estable. - Tratamiento del post-infarto y fase aguda del infarto. - Tratamiento coadyuvante de la insuficiencia cardaca congestiva. 2- POSOLOGIA - Ataque anginoso agudo: 150-600 mcgprn va sublingual (comprimidos) o 400-800 mcgprn, hasta 1200 mcg/15 minutos va sublingual (aerosol). - Ataque anginoso agudo y/o profilaxis y tratamiento de angina de pecho o insuficiencia cardaca congestiva:

1-3 mg va oral cada 4-6 horas. - Profilaxis de angina o insuficiencia cardaca congestiva: 6,5-19,5 mg va oral cada 4-6 horas. - Profilaxis y tratamiento de angina de pecho o insuficiencia cardaca congestiva (va tpica): Debera empezarse con una dosificacin baja y aumentarla lentamente en un perodo de varios das a semanas hasta lograr tolerancia del paciente o el efecto teraputico deseado. - Profilaxis y tratamiento de angina de pecho (parches de liberacin retardada): 2,5-15 mg/da segn la respuesta del paciente. Para minimizar la tolerancia es necesario un perodo diario libre de nitratos (Ej: aplicar el parche a las 8 AM, y retirarlo a las 8 PM). - Insuficiencia cardaca congestiva post-infarto de miocardio, angina de pecho, control de la presin sangunea peri-operativa o anestesia hipotensora: 5 mcg/minuto inicialmente mediante infusin continua usando una bomba de infusin. La dosificacin debe valorarse segn la respuesta individual de cada paciente. Inicialmente, aumentar la dosis en incrementos de 5 mcg/minuto cada 3-5 minutos hasta obtener respuesta. Si no ocurre respuesta a 20 mcg/minuto, se pueden utilizar incrementos de 10 mcg/minuto y despus 20 mcg/minuto. Una vez ocurre respuesta parcial de presin sangunea, los incrementos deberan disminuirse y deberan espaciarse los intervalos de dosificacin.

3- CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Nitroglicerina est contraindicada en los siguientes casos: - Anemia severa. - Hipotensin postural severa. - Aumento de presin intracraneal. - Hipersensibilidad o idiosincrasia significativas a nitroglicerina, nitratos o nitritos. Puede ocurrir tolerancia o tolerancia cruzada con otros nitratos con la terapia a largo plazo o con el uso excesivo. Debe utilizarse con precaucin en pacientes con enfermedad renal o heptica severas, aquellos con presin capilar pulmonar baja o normal y en aquellos que toman medicamentos que disminuyen la presin sangunea. Con la terapia intermitente, pueden incrementarse los episodios anginosos durante el intervalo libre de nitratos. 4- EFECTOS ADVERSOS El dolor de cabeza ocurre muy frecuentemente; de vez en cuando se produce rubor, mareo, debilidad, nuseas, vmitos, palpitaciones, taquicardia, e hipotensin postural. Muchos de estos efectos pueden minimizarse mediante aumento lento de la dosificacin. Puede ocurrir tolerancia y dependencia con el uso prolongado. La dermatitis de contacto ha ocurrido en hasta un 40 % de pacientes que utilizan parches transdrmicos.

ISOSORBIDA Tabletas FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada TABLETA contiene: Mononitrato de isosorbida.................................................. 20 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. INDICACIONES TERAPUTICAS: Tratamiento sostenido de la cardiopata isqumica, profilaxis de las crisis de angina de pecho, tratamiento de los estados postinfarto del miocardio y en combinacin con glucsidos cardiacos y/o diurticos, para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crnica. CONTRAINDICACIONES: Infarto agudo del miocardio con presin venosa central y/o presin en la arteria pulmonar bajas. Falla cardiaca aguda con choque, colapso vascular e hipotensin muy acentuada. No est indicado para el tratamiento de las crisis agudas de angina de pecho. PRECAUCIONES GENERALES: El mononitrato de ISOSORBIDA puede alterar la capacidad de reaccin de los pacientes, por lo que deben extremarse las precauciones en caso de tener necesidad de conducir vehculos o manejar maquinaria mientras se est bajo tratamiento. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Slo se administrar durante el primer trimestre del embarazo si es absolutamente imprescindible.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Al inicio del tratamiento, los pacientes pueden presentar cefalea y ocasionalmente un descenso de la presin arterial con taquicardia y mareos. Estos efectos pueden evitarse si se inicia el tratamiento con media tableta de 20 mg (10 mg), por la maana y por la noche. Tambin pueden presentar los pacientes enrojecimiento marcado de la cara, nuseas y vmitos. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Su administracin simultnea con antidepresivos tricclicos, antihipertensivos y alcohol puede aumentar el efecto hipotensor del mononitrato de ISOSORBIDA. En caso de no controlar satisfactoriamente la angina de pecho, se recomienda asociarlo con un antagonista del calcio o con un betabloqueador, sin que se hayan observado interacciones, debiendo cuidarse que no provoquen una intensificacin de los efectos secundarios propios. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios realizados en conejos no se han encontrado efectos teratgenos en dosis muy por arriba de las recomendadas, as como tampoco efectos negativos sobre el desarrollo peri y posnatal de ratas. Tampoco los ensayos de su efecto mutagnicoin vitro o in vivo han mostrado riesgo alguno. Los estudios de toxicidad a largo plazo no han mostrado resultados negativos. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Una tableta de 20 mg administrada de 2 a 3 veces al da despus de las comidas, sin masticar y con un poco de agua suele ser suficiente en la mayora de los pacientes. En casos aislados puede ser necesario aumentar la dosis a 40 mg dos veces al da, en cuyo caso y para lograr el efecto deseado, la segunda toma deber hacerse a ms tardar, 8 horas despus de la primera. Al iniciar el tratamiento y en pacientes sensibles y con antecedentes de labilidad circulatorio o cefaleas, se recomienda iniciar con media tableta dos veces al da e ir aumentando la dosis hasta llegar a la requerida. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Como medida de urgencia, establecer la permeabilidad de las vas areas y mantener la respiracin. Provocar vmito con ipecacuana, administrar carbn activado y hacer un lavado gstrico con objeto de eliminar el medicamento ingerido. Mantener la presin arterial administrando lquidos por va endovenosa. Como medidas generales, si el paciente presenta metahemoglobinemia mayor del 30% y disnea, aplicar una inyeccin de azul de metileno. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar fresco.

HIPERTENSION ARTERIAL LOSARTAN

Tabletas Antihipertensivo Cada tableta de LOSARTN LA SANT contiene 50 mg de losartn. Cada tableta recubierta de LOSARTN + HIDROCLOROTIAZIDA LA SANT contiene losartn potsico 50 mg e hidroclorotiazida 12,5 mg
COMPOSICIN:

El losartn es un antagonista del receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1) bloqueando de esta manera las acciones fisiolgicas de la angiotensina II, incluyendo sus efectos vasoconstrictores y de la secrecin de aldosterona. La hidroclorotiazida por su parte, es un diurtico tiazdico que acta a nivel tubular renal, afectando la reabsorcin de electrolitos e incrementando la excrecin de sodio y cloro, reduciendo de esta manera el volumen plasmtico
PROPIEDADES:

LOSARTN LA SANT est indicado en el tratamiento de la hipertensin arterial y como coadyuvante en el tratamiento de la falla cardiaca cuando los iECA no se consideran apropiados.
INDICACIONES:

LOSARTN + HIDROCLOROTIAZIDA LA SANT est indicado para el tratamiento de la hipertensin en pacientes cuya presin arterial no logra controlarse adecuadamente con monoterapia o en quienes sea apropiado el tratamiento combinado.
Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes del medicamento, pacientes hipersensibles a otros medicamentos sulfonamdicos, embarazo, lactancia, menores de 18 aos, pacientes con dao heptico y/o renal y pacientes con anuria. Se debe tener precaucin en pacientes con deplecin del volumen plasmtico, estenosis de la arteria renal y/o trastornos hidroelectrolticos. CONTRAINDICACIONES

Se puede presentar cefalea, astenia, fatiga, mareo, nuseas, tos, trastornos hidroelectrolticos, dispepsia, flatulencia, diarrea, dolor abdominal, hipotensin, congestin nasal, edemas, palpitaciones, taquicardia, arritmias, alteraciones hematolgicas, alteracin de las transaminasas, dolores articulares y/o musculares, alteraciones de la visin, somnolencia o insomnio, ansiedad y reacciones de hipersensibilidad, entre otras.
REACCIONES ADVERSAS:

La dosis usual de LOSARTN LA SANT en adultos es de 1 tableta de 50 mg 1 vez al da. De acuerdo con la patologa y el criterio mdico, la dosis puede ser incrementada a 100 mg/da.
DOSIS:

La dosis usual recomendada de LOSARTN + HIDROXLOROTIAZIDA LA SANT en adultos es de 1 tableta al da. La dosis puede ser incrementada hasta 2 tabletas una vez al da, aunque estas dosis superiores dependern de cada caso en particular y del criterio mdico. Usualmente el mayor efecto antihipertensivo se observa luego de 3 semanas de tratamiento continuo. Se puede administrar con o sin alimentos. LOSARTN LA SANT, caja por 30 tabletas de 50 mg (Reg. San. INVIMA 2002 M-0001881). LOSARTN + HIDROCLOROTIAZIDA LA SANT Tabletas recubiertas 50 mg/12,5 mg, caja por 30 tabletas (Reg. San. INVIMA 2006M-0006181).
PRESENTACIN:

TELMISARTAN Accin Antagonista especfico de los receptores de la angiotensina II (tipo AT1). Se une selectivamente al receptor AT 1 . En dosis nica la actividad antihipertensiva se consigue en 3 horas. La reduccin mxima de la presin arterial se alcanza generalmente a las 4-8 semanas. El efecto antihipertensivo persiste de forma constante hasta 24 horas despus de la administracin. Se administra por va oral. Se elimina mayoritariamente sin metabolizar por las heces. La vida media de eliminacin es >20 horas. No se elimina por hemodilisis. Indicaciones Hipertensin esencial, solo o asociado a otros antihipertensivos. Posologa Adultos Inicialmente 40mg /24h. Insuficiencia renal leve a moderada, ancianos: no precisa ajuste. En pacientes con insuficiencia heptica leve a moderada, la posologa no debe superar los 40mg/24h. En pacientes con insuficiencia renal grave o en hemodilisis se recomienda una dosis inicial de 20mg . Dosis mxima de 80mg /24h. Tomar preferentemente a la misma hora del da, con o sin alimentos. Nios y adolescentes: No se ha establecido la seguridad y eficacia en nios ni en adolescentes hasta los 18 aos. Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes Segundo y tercer trimestre del embarazo y lactancia Trastornos obstructivos biliares, colestasis, cirrosis biliar, pues se elimina principalmente con la bilis

 Insuficiencia heptica grave Efectos adversos La incidencia de los acontecimientos adversos no estuvo relacionada con la dosis y no mostr correlacin con el sexo, edad o raza de los pacientes. Infecciones: Sntomas de infeccin del tracto urinario, infecciones del tracto respiratorio superior incluyendo faringitis y sinusitis. Gastrointestinales: Dolor abdominal, diarrea, dispepsia Cutneos y subcutneos: Trastornos de la piel similares a eccema. Musculoesquelticos, del tejido conectivo y seos: Artralgia, dolor de espalda, citica, calambres en las piernas o dolor de piernas Trastornos generales: Dolor torcico, sntomas pseudogripales Asociados a hidroclorotiazida: hipopotasemia, hiponatremia, hiperuricemia, hiperglucemia, glucosuria, alcalosis hipoclormica, ataques de gota. Excepcionalmente citopenias y reacciones cutneas alrgicas. Precauciones Pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria de un nico rin funcional, existe un riesgo aumentado de hipotensin grave e insuficiencia renal. Insuficiencia renal y trasplante renal. En hipovolemia, Esta situacin deben ser corregida antes de la administracin de telmisartan Aldosteronismo primario, no se recomienda el uso. Estenosis valvular artica y mitral, cardiomiopata hipertrfica obstructiva, se recomienda especial precaucin como sucede con otros vasodilatadores. Hiperpotasemia, especialmente en caso de insuficiencia renal y/o fallo cardaco y diabetes mellitus. Se recomienda una monitorizacin adecuada del potasio srico en pacientes de riesgo. Excipientes: Sorbitol. Pacientes con problemas hereditarios de intolerancia a la fructosa no lo deben tomar. Embarazo no debe utilizarse durante el primer trimestre del embarazo (categora C de la FDA).En el segundo y tercer trimestre (categora D de la FDA). Lactancia: contraindicado durante la lactancia, ya que se desconoce si se excreta en la leche humana. Interacciones Litio:se han descrito aumentos reversibles de las concentraciones de litio srico as como de la toxicidad . Si esta asociacin se considera esencial se recomienda monitorizar el nivel de litio en suero Fmacos que producen hiperpotasemia como IECAs, diurticos ahorradores de potasio,

ciclosporina, heparina sdica sobre todo si hay insuficiencia renal con proteinuria. Digoxina, se ha observado un 20% de aumento de las concentraciones valle de digoxina plasmtica (39% en un caso aislado), debiendo considerarse la monitorizacin de los niveles de digoxina plasmtica. El alcohol, los barbitricos, narcticos o antidepresivos pueden potenciar la hipotensin ortosttica. Presentacin Telmisartan: Micardis, 40 y 80mg (28 comp) Pritor 20,40 y 80mg (28 comp). Telmisartan+ Hidroclorotiazida: Micardis Plus (comprimidos 40/12,5 y 80/12,5mg) Pritor Plus (comprimidos 40/12,5 y 80/12,5mg) CAPTOPRIL FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada TABLETA contiene: Captopril.............................................................. 25 mg y 50 mg INDICACIONES TERAPUTICAS: Hipertensin arterial. Insuficiencia cardiaca congestiva. Infarto de miocardio (en el postinfarto despus de 72 horas de estabilidad hemodinmica que hayan presentado insuficiencia cardiaca o con evidencia de fraccin de eyeccin disminuida). Nefropata diabtica hipertensos). (insulinodependientes tanto en normotensos como

CONTRAINDICACIONES: Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al CAPTOPRIL o a cualquier otro inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina. PRECAUCIONES GENERALES: Angioedema: Se ha reportado angioedema en las extremidades, cara, labios, membranas mucosas, lengua, glositis o laringe en pacientes tratados con IECA, incluyendo al CAPTOPRIL. Si el angioedema involucra a la lengua, la glositis y la laringe, puede ocurrir obstruccin de las vas areas y sta puede resultar fatal. Se debe instituir rpidamente tratamiento de urgencia incluyendo, aunque no necesariamente, la administracin subcutnea de adrenalina 1:1000.

El edema de la cara, labios y de las extremidades desaparece con la suspensin del CAPTOPRIL. Reacciones anafilactoides:Las observaciones clnicas han demostrado la asociacin entre las reacciones de hipersensibilidad durante hemodilisis, con membranas de alto flujo en pacientes que reciban CAPTOPRIL. Por tanto, se debe prestar especial atencin en estos pacientes, y sobre todo en aquellos que hayan tenido reacciones similares. Enfermedades vasculares del colgeno (esclerodermia, lupus eritematoso sistmico): Aumenta el riesgo de aparicin de neutropenia o agranulocitosis, especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave. Monitorizar. Hiperpotasemia: Los ECA pueden producir hiperpotasemia por lo que se evitar el tratamiento conjunto con suplementos de potasio o diurticos ahorradores de potasio. La evaluacin del paciente hipertenso o con insuficiencia cardiaca siempre debe incluir la valoracin de la funcin renal:Si CAPTOPRIL se utiliza en pacientes con alteracin de la funcin renal, se debe evaluar la cuenta de leucocitos y la cuenta diferencial antes de empezar el tratamiento y a intervalos de aproximadamente dos semanas durante tres meses, posteriormente en forma peridica. En pacientes con enfermedades del colgeno o que estn expuestos a otros frmacos que se sabe afectan las clulas blancas de la respuesta inmune, en particular cuando se encuentra afectada la funcin renal, CAPTOPRIL slo se debe usar despus de una evaluacin del riesgo/beneficio y con precaucin. Proteinuria:En los pacientes que recibieron CAPTOPRIL se encontr proteinuria mayor de 1 g por da en 0.7% de los pacientes. Cerca del 90% tenan evidencia de enfermedad renal previa, o recibieron dosis relativamente altas de CAPTOPRIL, o bien, ambas circunstancias. En la quinta parte de los pacientes con proteinuria se observ sndrome nefrtico. En la mayora de los casos, la proteinuria desapareci en un periodo de 6 meses con o sin CAPTOPRIL. En los pacientes con proteinuria, los parmetros de funcin renal como el nitrgeno ureico y la creatinina, rara vez se alteraron. Hipotensin: Rara vez se ha observado hipotensin excesiva en pacientes hipertensos, pero es una posible consecuencia del uso del CAPTOPRIL en individuos depletados de sal/volumen, en pacientes con insuficiencia cardiaca o en dilisis renal. En la insuficiencia cardiaca, o cuando la presin arterial era normal o baja; aproximadamente la mitad de los pacientes present disminucin transitoria mayor de 20% de la presin sangunea media. Esta hipotensin transitoria es ms frecuente que ocurra despus de alguna de las primeras dosis y, por lo general, es bien tolerada y no produce sntomas, o nicamente mareo leve, aunque en raras ocasiones se ha asociado con arritmias o trastornos de la conduccin.

Debido a la potencial cada de la presin arterial en estos pacientes, el tratamiento se debe iniciar bajo estrecha vigilancia mdica. La hipotensin por s misma no es una razn para la suspensin del tratamiento. Este efecto se estabiliza en una o dos semanas, y por lo general regresa a los niveles previos al tratamiento en cerca de dos meses sin reduccin de la eficacia teraputica. Hipertensin: Algunos pacientes con alteracin renal, en particular aqullos con estenosis arterial severa, han desarrollado elevaciones de urea y creatinina srica despus de la reduccin de la presin sangunea con CAPTOPRIL. Insuficiencia cardiaca: Aproximadamente 20% de los pacientes desarrollan elevaciones estables de urea y creatinina srica mayores de 20% por arriba de lo normal o de la basal, durante el tratamiento a largo plazo con CAPTOPRIL. Hipercaliemia: En algunos pacientes tratados con CAPTOPRIL se han observado elevaciones de potasio srico. Cuando se utilizan IECA, los pacientes en riesgo de desarrollar hipercaliemia son aqullos con insuficiencia renal; diabetes mellitus y los que recibieron de manera conjunta diurticos ahorradores de potasio. Tos: Con el uso de IECA se ha reportado tos. En forma caracterstica, la tos no es productiva, es persistente y desaparece despus de suspender el tratamiento. Estenosis valvular: Con bases tericas, se piensa que los pacientes con estenosis artica pueden estar en riesgo de disminucin de la perfusin coronaria cuando son tratados con vasodilatadores, debido a que desarrollan disminucin de la poscarga. Ciruga/anestesia: En pacientes en quienes se realiza una ciruga mayor o durante la anestesia con agentes que producen hipotensin, CAPTOPRIL bloquea la formacin de angiotensina II, secundaria a la liberacin compensadora de renina. Si el paciente presenta hipotensin, y se considera que es debido a este mecanismo, se puede corregir mediante expansin de volumen. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Categora de riesgo C (primer trimestre) y D (segundo y tercer trimestres): Morbilidad y mortalidad fetal y neonatal. Cuando se utiliza durante el segundo y tercer trimestres puede ocasionar dao e incluso la muerte del feto en desarrollo. Cuando se detecte el embarazo se debe descontinuar. El uso durante el segundo y tercer trimestres del embarazo se ha asociado con dao fetal y neonatal, incluyendo hipotensin, hipoplasia craneal neonatal, anuria, insuficiencia renal reversible e irreversible y muerte. Tambin se ha reportado, oligohidramnios, deformidad craneofacial, hipoplasia pulmonar, premadurez, retardo del crecimiento intrauterino y persistencia del conducto arterioso.

Lactancia: Las concentraciones de CAPTOPRIL en la leche humana son aproximadamente de 1% de la existente en la sangre materna. Debido a que existe la posibilidad de reacciones adversas serias en el lactante se debe tomar la decisin de suspender la lactancia o el frmaco, considerando la importancia de CAPTOPRIL para la madre. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Renales: Aproximadamente 1 de cada 100 pacientes desarrolla proteinuria y 1 a 2 de cada 1,000 han presentado insuficiencia renal, insuficiencia renal aguda, sndrome nefrtico, poliuria, oliguria y frecuencia urinaria. Hematolgicas: Se ha presentado trombocitopenia, pancitopenia. leucopenia/agranulocitosis, anemia,

Dermatolgicas: A menudo se presenta erupcin con prurito; algunas veces fiebre, artralgias y eosinofilia; por lo regular, la erupcin es leve y desaparece con la disminucin de la dosis, con antihistamnicos o suspendiendo el medicamento. Tambin se han reportado lesiones reversibles que semejan penfigoide y fotosensibilidad. Puede haber enrojecimiento o palidez. Cardiovasculares: Se ha reportado hipotensin, taquicardia, dolor torcico, palpitaciones, angina de pecho, infarto agudo al miocardio, insuficiencia cardiaca y sndrome de Raynaud. Prdida de la percepcin del gusto: Es reversible y por lo general se autolimita, aun cuando se contine con la administracin del frmaco. Angioedema: Se ha reportado angioedema en cara, labios, mucosas orales y en las extremidades. Otras: Pnfigo buloso; eritema multiforme (incluyendo sndrome de StevensJohnson) dermatitis exfoliativa, pancreatitis, glositis y dispepsia; anemia, incluyendo aplsica y hemoltica; ictericia, hepatitis, necrosis, colestasis, broncospasmo, neumonitis eosinoflica, rinitis, visin borrosa, impotencia, hiponatremia sintomtica, mialgia, miastenia, ataxia, confusin, depresin, nerviosismo y somnolencia. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: El efecto hipotensor se ve aumentado con medicamentos del tipo de diurticos, inhibidores de calcio, beta-bloqueadores adrenrgicos, vasodilatadores, liberadores de renina, bloqueadores ganglionares barbitricos, alcohol, narcticos, fenfluramina y diazxido. Se observa disminucin del efecto hipotensor con AINEs, colestiramina. Los medicamentos ahorradores de potasio slo se deben administrar con precaucin, debido a que pueden presentar un aumento de potasio srico. Con la administracin concomitante de corticosteroides, ACTH y ketanserina, puede ocasionarse hipocaliemia y deficiencias de otros electrlitos. Con el

tratamiento concomitante de CAPTOPRIL y/o tiazidas se ha observado elevacin de la concentracin de litio srico. La indometacina puede disminuir el efecto antihipertensivo del CAPTOPRIL sobre todo en pacientes con renina baja. Litio: Se ha reportado aumento del litio srico y sntomas de toxicidad en pacientes que reciben tratamiento concomitante con inhibidores de la ECA. Administrar con precaucin. Si se utiliza diurtico, aumenta toxicidad del litio. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado hasta la fecha. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: La dosis debe ser individual. En la hipertensin arterial: La dosis inicial es de 50 mg una vez al da, o 25 mg dos veces al da. Si no se obtiene una disminucin satisfactoria de la presin arterial despus de una o dos semanas, se puede aumentar la dosis a 100 mg una vez al da en una sola toma o dividida en dos tomas. En general, la dosis habitual no debe exceder de 150 mg/da. La dosis mxima diaria no debe sobrepasar de 450 mg/da. En insuficiencia cardiaca: La dosis diaria habitual es de 25 mg dos o tres veces al da y se puede elevar hasta 50 mg/da, dos o tres veces al da, los aumentos se deben diferir una o dos semanas, para valorar si ha existido una respuesta adecuada. En infarto al miocardio: El tratamiento se debe iniciar despus del infarto, luego de administrar una dosis inicial de 6.25 mg el tratamiento con CAPTOPRIL se debe aumentar a 37.5 mg diarios, divididos en varias dosis de acuerdo con la tolerancia; despus a 75 mg diarios y finalmente a una dosis de 150 mg diarios, en dosis divididas durante las semanas subsiguientes. Nefropata diabtica: La dosis diaria es de 75 a 100 mg en dosis divididas. Ajustar la dosis en insuficiencia renal. No se ha establecido en los nios la seguridad y eficacia. Existe poca experiencia en la literatura; los nios, en especial los recin nacidos, pueden ser ms susceptibles a los efectos hemodinmicos adversos del CAPTOPRIL. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: La correccin de la hipotensin debe ser de capital importancia. La expansin de volumen con una solucin intravenosa salina isotnica es el tratamiento de eleccin para restaurar la presin arterial.

Aun cuando CAPTOPRIL puede extraerse de la circulacin en el adulto, mediante hemodilisis, no se tiene suficiente experiencia respecto a la efectividad de la hemodilisis para extraerlo en nios y en recin nacidos. La dilisis peritoneal no es efectiva para extraer CAPTOPRIL; no hay suficiente informacin respecto a la exanguinotransfusin para extraer CAPTOPRIL de la circulacin general. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. Proteger de la humedad. Mantener los frascos bien tapados.

ENALAPRIL FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada TABLETA contiene: Enalapril............................................................................ 10 mg INDICACIONES TERAPUTICAS: Hipertensin arterial en todos sus grados. Hipertensin renovascular. Insuficiencia cardiaca sintomtica ya que mejora la supervivencia, retrasa la progresin de la insuficiencia cardiaca y disminuye el nmero de hospitalizaciones. CONTRAINDICACIONES: Casos de estenosis renal bilateral, estenosis de arteria renal de rin nico, insuficiencia renal grave y en hipotensin arterial sistmica. Su administracin en pacientes con renina muy elevada puede producir una importante respuesta hipotensora con oliguria y azoemia. No debe emplearse en asociacin con diurticos ahorradores de potasio por el riesgo de provocar hipercaliemia. Debe emplearse con precaucin en pacientes con dao heptico o renal. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categora C (1er. trimestre), categora D (2o. y 3er. trimestres: No deber emplearse durante el embarazo y la lactancia. No se sabe si ENALAPRIL es excretado con la leche materna. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, ENALAPRIL es bien tolerado, las reacciones adversas se producen por lo regular en los primeros das de tratamiento y no suelen ser suficientemente graves como para necesitar la interrupcin del medicamento. Los efectos secundarios ms frecuentes son tos, vrtigo, cefalea, diarrea, fatiga, nusea, rash, hipotensin. Otras reacciones secundarias reportadas son: proteinuria, neutropenia, glucosuria, alteraciones en el sentido del gusto, hepatotoxicidad. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: El uso de suplementos de potasio, diurticos ahorradores de potasio como la amilorida, el triamtereno y la espironolactona, pueden aumentar considerablemente el potasio srico, en particular en pacientes con deterioro de la funcin renal. La administracin de ENALAPRIL junto con un diurtico tiacdico puede evitar una prdida excesiva de potasio y prevenir as una hipopotasemia inducida por los diurticos. ENALAPRIL no deber administrarse simultneamente con frmacos AINEs, debido a la posibilidad de provocar dao renal principalmente en ancianos. En pacientes que estn en tratamiento con inhibidores de la ECA y diurticos debern vigilarse los electrlitos y el potasio srico. Los frmacos anticidos reducen la biodisponibilidad del ENALAPRIL. La administracin simultnea de inhibidores de la ECA y litio o digoxina elevan la concentracin de estos ltimos y pueden aumentar la hipersensibilidad al alopurinol. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos teratognicos ni carcinognicos despus de la administracin de dosis elevadas de ENALAPRIL en cuyos y ratas. En mujeres embarazadas se ha observado que el uso de ENALAPRIL durante el segundo y tercer trimestre de embarazo puede conducir a oligohidramnios, retardo del crecimiento, hipoplasia pulmonar, todo ello, relacionado con hipertensin fetal. Puede existir muerte fetal o neonatal. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral.

La dosificacin del paciente se establecer de acuerdo con el cuadro clnico del paciente y a criterio del mdico. Como posologa de orientacin se aconseja de 5 a 10 mg por da hasta lograr la dosis de mantenimiento que puede ser de hasta 40 mg por da. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Cuando existe una sobredosificacin por error o accidental, puede presentarse hipotensin y colapso circulatorio en los casos graves. El tratamiento ir encaminado a recuperar la presin arterial normal. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.

HIDRALAZINA FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada TABLETA contiene: Hidralazina........................................................................ 10 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de hidralazina................................................. 20 mg INDICACIONES TERAPUTICAS: Hipertensin: Como medicacin complementaria junto con otros antihipertensores, como betabloqueadores y diurticos: los mecanismos de accin complementarios del tratamiento asociativo permiten que los frmacos produzcan sus efectos antihipertensivos a dosis bajas; adems, los efectos colaterales concomitantes de cada una de las sustancias se compensan parcialmente o incluso se anulan. Insuficiencia cardiaca congestiva crnica: Como medicacin complementaria en los pacientes que no respondan adecuadamente al tratamiento convencional con digital u otros frmacos inotrpicos positivos y/o diurticos en combinacin con nitratos de efecto prolongado; por ejemplo, en caso de cardiomiopata congestiva debida a hipertensin, cardiopata isqumica o sobrecarga de volumen (lesiones valvulares, regurgitantes defectos del tabique auricular y ventricular).

Preeclampsia o eclampsia. CONTRAINDICACIONES: HIDRALAZINA est contraindicada en casos de hipersensibilidad conocida a HIDRALAZINA o la dihidralazina. Lupus eritematoso sistmico (LES) idioptico y enfermedades relacionadas con el mismo. Taquicardia grave e insuficiencia cardiaca con volumen-minuto cardiaco elevado (por ejemplo, en la tirotoxicosis). Insuficiencia miocrdica debida a obstruccin mecnica (por ejemplo, en presencia de estenosis artica o mitral o pericarditis constrictiva). Insuficiencia cardiaca aislada del ventrculo derecho a consecuencia de hipertensin pulmonar (corpulmonale). RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han recibido, hasta la fecha, informes de efectos secundarios graves con hidralazina durante el embarazo humano, aunque es amplia la experiencia en el tercer trimestre. Los experimentos con animales han mostrado un potencial teratgeno en los ratones. No se debe administrar hidralazina durante el embarazo antes del ltimo trimestre pero puede emplearse en la fase final de la gestacin si no hay otra alternativa segura o cuando la propia enfermedad acarree riesgos graves para la madre o la criatura por ejemplo preeclampsia y/o eclampsia. HIDRALAZINA pasa a la leche materna pero los informes disponibles hasta el momento no han revelado efectos adversos en el lactante. Las madres que tomen hidralazina pueden amamantar siempre y cuando se someta a observacin al lactante en lo relativo a posibles efectos secundarios inesperados. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Algunos de los efectos indeseables que se enumeran ms adelante como taquicardia, palpitaciones, sntomas anginosos, enrojecimiento, cefalea, desvanecimiento, obstruccin nasal y trastornos gastrointestinales suelen aparecer al inicio del tratamiento especialmente si la dosis se aumenta con rapidez. No obstante, tales reacciones remiten en general durante el curso de la teraputica. Aparato cardiovascular: A menudo: taquicardia, palpitaciones. En ocasiones: enrojecimiento, hipotensin, sntomas anginosos. Raras veces: edema, insuficiencia cardiaca. En casos aislados: alteraciones de la presin. Sistema nervioso central y perifrico: A menudo: cefalea. Raras veces: desvanecimientos. En casos aislados: neuritis perifrica, polineuritis, parestesias (estos efectos secundarios remiten administrando piridoxina), temblor. Sistema musculosqueltico: En ocasiones: artralgia, tumefaccin articular, mialgia. Piel y anexos: Raras veces: eritemas.

Aparato urogenital: Raras veces: proteinuria, aumento de la creatinina plasmtica, hematuria asociada a veces con glomerulonefritis. En casos aislados: insuficiencia renal aguda, retencin urinaria. Tracto gastrointestinal: En ocasiones: trastornos gastrointestinales, diarrea, nusea, vmito. Raras veces: ictericia, hepatomegalia, funcin heptica anormal asociada a veces con hepatitis. En casos aislados: leo paraltico. Psique: Raras veces: agitacin, anorexia, ansiedad. En casos aislados: depresin, alucinaciones. rganos sensoriales: Raras veces: aumento de la lacrimacin, conjuntivitis, obstruccin nasal. Reacciones de hipersensibilidad: En ocasiones: sndrome similar al LES. Raras veces: reacciones de hipersensibilidad como prurito, urticaria, vasculitis, eosinofilia, hepatitis. Aparato respiratorio: Raras veces: disnea, dolor pleural. Otros: Raras veces: fiebre, prdida de peso, malestar. En casos aislados: exoftalma. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: El tratamiento simultneo con otros vasodilatadores antagonistas del calcio, inhibidores de la ECA, diurticos antihipertensores, antidepresivos tricclicos y tranquilizantes mayores as como, el consumo de bebidas alcohlicas puede reforzar al efecto hipotensivo de HIDRALAZINA. En particular, puede ser que la administracin de HIDRALAZINA poco antes o despus del diazxido cause una hipotensin marcada. Los inhibidores de la MAO debern emplearse con precaucin en los pacientes que tomen HIDRALAZINA. Es posible que la administracin concomitante de HIDRALAZINA con betabloqueadores como propranolol y otros betabloqueadores sometidos a un fuerte efecto de primer paso aumente su biodisponibilidad. Puede ser necesario reducir la posologa de tales frmacos cuando se tomen al mismo tiempo que hidralazina. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: HIDRALAZINA causa paladar hendido y malformaciones de los huesos faciales y craneales est considerada teratognica en los ratones a dosis veinte a treinta veces mayores que la dosificacin diaria mxima de 200-300 mg en el humano. Sin embargo, no ha sido teratognica en las ratas y los conejos. En un estudio vitalicio sobre carcinogenia oral en los ratones, hubo un aumento estadsticamente significativo de la incidencia de tumores pulmonares (adenomas y adenocarcinomas) en los machos y en las hembras que recibieron dosis de 250 mg/kg al da (unas ochenta veces la dosificacin diaria mxima en el humano).

En el estudio correspondiente en las ratas con 15, 30 y 60 mg/kg al da (unas cinco a veinte veces la dosificacin diaria mxima en el humano) se comprob un incremento pequeo pero estadsticamente significativo, de los ndulos hepticos neoplsicos benignos en los machos y en las hembras del grupo tratadocon la dosis mediana. Tambin, se registr un aumento significativo de las clulas intersticiales de Leydig de los testculos en los machos del grupo que recibi la dosis alta. Los tumores observados son comunes en las ratas de edad y no se constat un aumento significativo en la incidencia hasta despus de 18 meses de tratamiento. HIDRALAZINA en concentraciones txicas induce in vitro mutaciones de genes en organismos unicelulares y en clulas de mamferos. No se han detectado in vivo efectos mutagnicos en un gran nmero de estudios. Si se toman debidamente en consideracin estos hallazgos toxicolgicos en animales e in Vitro, HIDRALAZINA administrada a dosis teraputicas no parece tener un riesgo que exija limitar su empleo. Numerosos aos de experiencia clnica no han sugerido que el cncer humano est asociado con la toma de hidralazina. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Advertencias: El estado hiperdinmico general de la circulacin, inducido por HIDRALAZINA puede acentuar ciertos cuadros clnicos. Puede ser que la estimulacin miocrdica provoque o agrave una angina de pecho. Por lo tanto, a los pacientes con sospecha de coronariopata, o confirmacin de la misma, se les administrar HIDRALAZINA slo bajo proteccin con un betabloqueador o en combinacin con otros simpaticolticos idneos. Es importante que la medicacin betabloqueadora comience unos das antes que la HIDRALAZINA. Los enfermos que hayan sobrevivido a un infarto de miocardio no debern recibir HIDRALAZINA hasta que se haya alcanzado una fase estabilizada despus del infarto. El tratamiento prolongado con HIDRALAZINA (es decir, la teraputica usual durante ms de seis meses) puede causar un sndrome similar al lupus eritematoso sistmico (LES) sobre todo si se ha prescrito dosis superiores a 100 mg por da. La forma leve de este sndrome se parece a la artritis reumatoide (artralgia a veces junto con fiebre y eritema y es reversible tras retirar la medicacin). La forma grave se asemeja al LES agudo y puede necesitarse un tratamiento prolongado con corticosteroides para que remita completamente. Puesto que tales reacciones tienden a ser ms frecuentes, mientras ms altas sean las dosis y ms dure la medicacin y dado que su incidencia tambin es mayor en los acetiladores lentos para la teraputica de mantenimiento, se recomienda aplicar la dosis mnima que sea an eficaz. Si 100 mg diarios no surten efecto clnico adecuado, se evaluar el tipo de acetilador que es el paciente.

Los acetiladores lentos y las mujeres corren mayor riesgo de que se desarrolle un sndrome similar al LES. Se har lo posible en tales enfermos para que la dosis no supere los 100 mg diarios; se vigilar estrechamente la aparicin eventual de sntomas clnicos que sugieran un sndrome similar al LES. En cambio, los acetiladores rpidos suelen responder inadecuadamente incluso a dosis de 100 mg al da. La dosis puede elevarse en estos pacientes con un pequeo aumento del riesgo de un sndrome similar al LES. Durante el tratamiento prolongado con hidralazina se aconseja determinar los factores antinucleares (ANF) y llevar a cabo anlisis de orina a intervalos de seis meses aproximadamente. La microhematuria y/o proteinuria en particular junto con ttulos positivos de ANF pueden ser los signos iniciales de una glomerulonefritisinmunocompleja asociada con el sndrome similar al LES. De manifestarse abiertamente sntomas clnicos, se suspender inmediatamente la medicacin. Precauciones: En los enfermos con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min o concentracin srica de creatinina > 2.5 mg/100 ml o 221 mmol/l) y en los que padezcan trastornos de la funcin heptica, la posologa o el intervalo entre las dosis se adaptar de acuerdo con la reaccin clnica a fin de evitar que se acumule la sustancia activa aparente. Igual que todos los antihipertensores potentes, hidralazina se emplear con precaucin en los pacientes con afeccin cerebrovascular. Los enfermos tratados con hidralazina que sean sometidos a una operacin pueden experimentar una cada de la presin arterial en cuyo caso no debe utilizarse la adrenalina para compensar la hipotensin, ya que refuerza los efectos taquicrdicos de HIDRALAZINA. Cuando se instituya el tratamiento en la insuficiencia cardiaca se actuar con suma prudencia y se mantendr al paciente bajo estrecha vigilancia y/o control hemodinmico para descubrir a tiempo la hipotensin ortosttica o la taquicardia. Cuando sea conveniente suspender la medicacin en la insuficiencia cardiaca, HIDRALAZINA se retirar gradualmente (excepto en situaciones graves como un sndrome similar al LES o discrasia sangunea) con objeto de impedir la precipitacin y/o exacerbacin de una insuficiencia cardiaca. Efectos sobre la capacidad de conducir o manejar mquinas: HIDRALAZINA puede alterar, especialmente al principio del tratamiento, las reacciones del paciente por ejemplo, para conducir vehculos o manejar mquinas. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: TABLETAS:

La administracin es por va oral. Hipertensin: La dosis tiene que ajustarse siempre a las necesidades individuales del paciente atendiendo a las recomendaciones siguientes: Adultos: El tratamiento se instituir con dosis bajas de hidralazina que se incrementarn lentamente segn reaccione el paciente a fin de lograr un efecto teraputico ptimo y evitar en lo posible los efectos secundarios. HIDRALAZINA se administrar dos veces al da y la dosis inicial usual de 25 mg dos veces diarias es suficiente, en general. Esta dosificacin puede aumentarse en caso necesario hasta la dosis de mantenimiento de 50 a 200 mg. Sin embargo, la posologa no debe elevarse por encima de 100 mg diarios sin haber determinado el fenotipo del acetilador (vase Precauciones y advertencias). Nios: La dosis inicial recomendada es de 0.75 mg/kg de peso corporal al da. La dosificacin puede incrementarse progresivamente a un mximo de 3.5 mg/kg de peso corporal al da hasta obtener la respuesta deseada. La teraputica puede empezarse con 0.75-1 mg/kg de peso corporal divididos en cuatro tomas cada seis horas aumentndose gradualmente a 4.0 mg/kg de peso corporal. Insuficiencia cardiaca congestiva crnica: El tratamiento con HIDRALAZINA deber instituirse siempre en el hospital donde los valores hemodinmicos del paciente pueden determinarse confiablemente mediante un control estricto. Luego se continuar en el hospital hasta que el enfermo se haya estabilizado con la dosis necesaria de mantenimiento. Adultos: La posologa vara considerablemente de un individuo a otro y en general, es ms alta que la empleada para tratar la hipertensin. Despus de haberla establecido, la dosis eficaz media de mantenimiento es de 50 a 75 mg cada seis horas o de 100 mg dos o tres veces al da. SOLUCIN INYECTABLE: Intramuscular. Intravenosa lenta. Adultos: 20 a 40 mg c/12 horas. Dosis mxima 200 mg/da. Eclampsia: 5 a 10 mg cada 20 minutos, si no hay efecto con 20 mg, usar otro antihipertensivo. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Sntomas: Las principales manifestaciones son trastornos cardiovasculares como, taquicardia pronunciada e hipotensin que se acompaan de nuseas, desvanecimientos y sudores que pueden llegar al colapso circulatorio; tambin, puede haber aparicin de isquemia miocrdica con angina de pecho y arritmias cardiacas. Otros sntomas posibles son: Trastornos de la conciencia, cefalea y vmito as como eventualmente temblor, convulsiones, oliguria e hipotermia.

Tratamiento: Como no se conoce ningn antdoto especfico adems de las medidas para eliminar el frmaco del tracto gastrointestinal (primero induccin de vmitos luego lavado de estmago; administracin de carbono activado y posiblemente laxantes), el tratamiento tendr por finalidad combatir los sntomas de la intoxicacin principalmente mediante un expansor de plasma y medidas sintomticas. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Vase Presentacin o Presentaciones. PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

NIFEDIPINA FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada CPSULA contiene: Nifedipino.......................................................................... 10 mg INDICACIONES TERAPUTICAS: En angina vasospstica: NIFEDIPINO est indicado en el manejo cuando se ha confirmado alguno de los siguientes criterios: 1) cuadro clsico de angina con elevacin del segmento ST, 2) espasmo arterial coronario o angina provocada por ergonovina o demostrada angiogrficamente con espasmo de la arteria coronaria. Angina estable crnica: Ha sido efectiva en controlar o reducir la angina y aumentar la tolerancia al ejercicio, es eficaz en combinacin con betabloqueadores.

Hipertensin: Puede usarse sola o en combinacin de otros agentes antihipertensivos. CONTRAINDICACIONES: NIFEDIPINO. Embarazo y lactancia. PRECAUCIONES GENERALES: Hipotensin: Porque NIFEDIPINO disminuye resistencia vascular perifrica. Con una dosis alta (180 mg) ocurre edema en las extremidades inferiores y responde usualmente a terapia diurtica. Otros: En algunos pacientes con enfermedad gastrointestinal preexistente se han presentado sntomas de obstruccin. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Categora C: Se ha visto que produce teratognesis en ratas y conejos, incluyendo anomalas similares a las reportadas con fenitona. La administracin de NIFEDIPINO fue asociada con una variedad de embriotoxicidad, placentotoxicidad y efectos fetotxicos en ratas, ratones y conejos. Slo puede ser usado durante el embarazo si el beneficio se justifica ante el riesgo del feto. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han observado dolor de cabeza, fatiga, malestar general, constipacin, nusea. En menos de 3%: astenia, adinamia, dolor, palpitaciones, insomnio, nerviosismo, parestesia, somnolencia, prurito, rash, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, artralgias, dolor en el pecho, disnea, impotencia, poliuria. En menos de 1%: edema facial, fiebre, edema periorbitario, arritmias, hipotensin, aumento en la presentacin de angina, taquicardia, sncope, ansiedad, ataxia, disminucin de la libido, depresin, hipertona, hipoestesia, migraa, paranoia, vrtigo, alopecia, aumento en la sudoracin, urticaria, prpura, reflujo gastroesofgico, melena, vmito, aumento de peso, dolor de espalda, mialgias, lagrimeo anormal, visin anormal y tinnitus. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: En estudios no comparativos se ha mostrado que la administracin concomitante de NIFEDIPINO y agentes betabloqueadores son usualmente bien tolerados, sin embargo, hay reportes en la literatura que pueden aumentar la presentacin de falla cardiaca, hipotensin severa o exacerbacin de angina. El uso conjunto con nitratos se lleva a cabo, a pesar de que no se ha probado su efectividad antianginosa. Reaccin de hipersensibilidad conocida a

Cuando se usa junto con la digital, se recomienda monitorizar los niveles de digoxina, ya que puede haber una interaccin entre NIFEDIPINO y digital y causar una sub y/o sobredigitalizacin. Cuando se usa quinina y NIFEDIPINO puede haber una disminucin de los niveles de quinina en plasma. Se ha reportado aumento de tiempo de protrombina cuando se usa NIFEDIPINO y agentes anticoagulantes cumarnicos, aunque su relacin sea incierta. NIFEDIPINO cuando se usa combinado con cimetidina presenta un aumento de concentracin en el pico en los niveles de NIFEDIPINO en plasma. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios realizados en ratas durante 2 aos bajo tratamiento con NIFEDIPINO no mostro efectos de carcinognesis ni mutagnesis. Cuando se usa una dosis mayor a 30 veces el mximo recomendado en el hombre se reduce la fertilidad, la cual puede ser reversible. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Cpsulas de NIFEDIPINO para angina: Se recomienda iniciar la terapia con 10 mg, 3 veces al da. El rango de efectividad es de 10-20 mg, 3 veces al da. En pacientes con espasmo de la arteria coronaria: Se requieren dosis ms altas, 20-30 mg, 3 4 veces al da. Dosis de 120 mg al da son raras, no se recomiendan dosis de 180 mg por da. En algunas ocasiones cuando se requiere aumentar la dosis, el mdico debe monitorizar la presin sangunea y valorar el incremento de la dosis. En nios: Su administracin es bajo vigilancia estrecha a dosis de 0.15 a 0.25 mg/kg o 1 a 3 gotas (tomando en cuenta que una gota equivale a 1 mg). Se administra cada 10 minutos hasta llegar a las cifras deseadas. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: La experiencia con la sobredosis es limitada. Generalmente se presenta hipotensin severa, el tratamiento consiste en el monitoreo de la funcin cardiovascular y respiratoria, elevacin de extremidades y el uso de calcio en infusin, agentes presores y fluidos. Un vasoconstrictor (norepinefrina) puede ayudar en aumentar el tono vascular y la presin sangunea. Cuando hay ingesta de cantidades altas de NIFEDIPINO puede haber prdida de la conciencia, hipotensin severa que responde a agentes presores, infusin de calcio y fluidos y haber cambios EKG, bloqueo AV, bradicardia sinusal. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Proteger de la luz y humedad, conservarse en su empaque original. Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco.

ALMODIPINO FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada TABLETA contiene: Besilato de amlodipino equivalente a................................. 5 mg deamlodipino Excipiente, c.b.p. 1 tableta. INDICACIONES TERAPUTICAS: Hipertensin: El AMLODIPINO est indicado como tratamiento inicial de primera eleccin de la hipertensin arterial y puede usarse como monoterapia para el control de la presin arterial sangunea en la mayora de los pacientes. Aquellos enfermos que no estn adecuadamente controlados con un solo antihipertensivo pueden beneficiarse al agregar AMLODIPINO, el cual se ha utilizado en combinacin con diurticos tiazdicos, agentes bloqueadores de adrenorreceptores beta, bloqueadores alfa, o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. AMLODIPINO tambin se indica para reducir el riesgo de enfermedad coronaria fatal y de infarto al miocardio no fatal, y para reducir el riesgo de enfermedad vascular cerebral. Enfermedad arterial coronaria: AMLODIPINO est indicado para reducir el riesgo de revascularizacin coronaria y la necesidad de hospitalizacin debido a angina en pacientes con enfermedad arterial coronaria. Angina estable crnica: El AMLODIPINO est indicado para el tratamiento de primera eleccin en la isquemia del miocardio, por obstruccin fija (angina estable) y/o vasospasmo/vasoconstriccin (angina variante de Prinzmetal) de los vasos coronarios. El AMLODIPINO puede utilizarse en aquellos casos en que el cuadro clnico inicial sugiera un posible componente de vasospasmo/vasoconstriccin, aunque stos no se hayan confirmado. El AMLODIPINO puede utilizarse como monoterapia, o en combinacin con otro medicamento antianginoso en pacientes con angina refractaria a los nitratos y/o a dosis adecuadas de betabloqueadores.

CONTRAINDICACIONES: El AMLODIPINO est contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las dihidropiridinas, AMLODIPINO o los excipientes contenidos en su formulacin, menores de 18 aos, hipotensin severa, choque, angina de pecho inestable. PRECAUCIONES GENERALES: Uso en pacientes con insuficiencia cardiaca: En un estudio de seguimiento de AMLODIPINO, a largo plazo controlado con placebo (Praise 2) en pacientes con insuficiencia cardiaca clase III-IV de la NYHA de etiologa no isqumica, AMLODIPINO fue asociado con un aumento de reportes de edema pulmonar, aunque no hubo diferencia significativa en la incidencia de empeoramiento de insuficiencia cardiaca comparndolo con placebo. Uso en pacientes con insuficiencia heptica: Como sucede con otros calcioantagonistas, la vida media de AMLODIPINO se prolonga en pacientes con insuficiencia heptic0a y no se han establecido las recomendaciones de dosis en ellos, por lo que este medicamento deber administrarse con precaucin en estos pacientes. Efectos sobre la capacidad de conducir vehculos y usar maquinaria: Con base en la experiencia clnica con AMLODIPINO, es improbable que disminuya la capacidad para conducir vehculos o para operar maquinaria de precisin. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La seguridad de AMLODIPINO durante el embarazo o la lactancia no ha sido establecida en humanos. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El AMLODIPINO es bien tolerado. En estudios clnicos controlados con placebo, que incluyeron pacientes con hipertensin o angina, las reacciones secundarias ms comnmente observadas fueron: bochornos, fatiga, edema, cefalea, mareos, dolor abdominal, nuseas, palpitaciones, somnolencia. En estos estudios clnicos no se observaron modificaciones importantes en los estudios de laboratorio, que pudieran relacionarse con la administracin de AMLODIPINO. Reacciones secundarias que se han observado menos comnmente durante su comercializacin incluyen: sequedad bucal, diaforesis, astenia, dolor de espalda, malestar general, dolor, aumento/disminucin del peso corporal, hipotensin, sncope, hipertonia, hipoestesia/parestesia, neuropata perifrica, temblor, ginecomastia, alteracin en los hbitos intestinales, dispepsia (incluyendo gastritis), hiperplasia gingival, pancreatitis, vmito, hiperglucemia, artralgia, calambres musculares, mialgia, prpura, trombocitopenia, impotencia, insomnio, cambios en el estado de nimo, tos, disnea, rinitis, alopecia, hipopigmentacin, urticaria, alteracin del gusto, tinnitus, poliaquiuria, desorden de la miccin, nicturia, vasculitis, alteraciones visuales, leucopenia. Rara vez pueden ocurrir reacciones alrgicas, incluyendo prurito, rash, angioedema y eritema multiforme. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:

El AMLODIPINO ha sido administrado con seguridad concomitante con diurticos tiazdicos, bloqueadores beta, bloqueadores alfa, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, nitratos de accin prolongada, nitroglicerina sublingual, antiinflamatorios no esteroideos, antibiticos e hipoglucemiantes orales. Datos obtenidos de estudios in vitro con plasma humano demuestran que AMLODIPINO no tiene efecto sobre la unin a las protenas con los medicamentos estudiados (digoxina, fenitona, warfarina o indometacina). Estudios especiales: Efecto de otros agentes en AMLODIPINO. Cimetidina: La coadministracin de AMLODIPINO con cimetidina no alter la farmacocintica de AMLODIPINO. Jugo de toronja: La administracin simultnea de 240 ml de jugo de toronja con una dosis nica oral de 10 mg de AMLODIPINO en 20 voluntarios sanos no tuvo efecto significativo en la farmacocintica de AMLODIPINO. Aluminio/magnesio (anticido): La administracin simultnea de un anticido con aluminio/magnesio con una dosis nica de AMLODIPINO no tuvo efecto significativo en la farmacocintica de AMLODIPINO. Sildenafil: Una dosis nica de 100 mg de sildenafil en sujetos con hipertensin esencial no tuvo efecto en los parmetros de farmacocintica de AMLODIPINO. Cuando AMLODIPINO y sildenafil fueron usados en combinacin, cada agente independientemente ejerci su propio efecto reductivo de la presin sangunea. Estudios especiales: Efecto de AMLODIPINO en otros agentes. Atorvastatina: La administracin simultnea de mltiples dosis de 10 mg de AMLODIPINO con 80 mg de atorvastatina result sin ningn cambio significativo en el estado estable de los parmetros farmacocinticos de atorvastatina. Digoxina: La administracin simultnea de AMLODIPINO con digoxina no modific las concentraciones sricas de digoxina o su depuracin renal en voluntarios sanos. Etanol (alcohol): Dosis nicas y mltiples de 10 mg de AMLODIPINO no tuvieron efecto significante en la farmacocintica del etanol. Warfarina: La administracin simultnea de AMLODIPINO no significativamente el efecto de warfarina sobre el tiempo de protombina. modific

Ciclosporina: Estudios de farmacocintica con ciclosporina han demostrado que AMLODIPINO no modifica significativamente la farmacocintica de sta. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado a la fecha.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral. Tanto para la hipertensin como para la angina, la dosis inicial habitual es de 5 mg una vez al da, la cual puede incrementarse hasta una dosis mxima de 10 mg al da, dependiendo de la respuesta individual. Para pacientes con enfermedad arterial coronaria, el rango recomendado de dosificacin es 5-10 mg al da. En estudios clnicos la mayora de los pacientes requirieron 10 mg. No se requieren ajustes en la dosis de AMLODIPINO cuando se administra en forma concomitante con diurticos tiazdicos, bloqueadores beta e inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina. Uso en ancianos: Se recomiendan regmenes de dosificacin normales. AMLODIPINO, administrado en dosis similares en ancianos y en pacientes jvenes es igualmente tolerado. Uso en pacientes con insuficiencia heptica: Vase Precauciones generales. Uso en pacientes con insuficiencia renal: El AMLODIPINO puede administrarse a estos pacientes en dosis normales. Los cambios en las concentraciones plasmticas de amlodipino no se correlacionan con la severidad de la insuficiencia renal. El AMLODIPINO no es dializable. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: En humanos, la experiencia con sobredosis es limitada. El lavado gstrico puede ser til en algunos casos. La hipotensin clnicamente significativa debida a una sobredosis de AMLODIPINO, requiere un soporte cardiovascular activo, incluyendo la frecuente vigilancia de la funcin cardiaca y respiratoria, elevacin de las extremidades y atencin al volumen circulante y la diuresis. Un vasoconstrictor podra ser til para restaurar el tono vascular y la presin arterial, siempre y cuando no haya contraindicacin para su uso. El gluconato de calcio intravenoso podra ser de beneficio para revertir los efectos del bloqueo de los canales de calcio. Como AMLODIPINO se une fuertemente a las protenas, la dilisis no parecera ofrecer algn beneficio en particular. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.

B.DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE LOS DIURETICOS FUROSEMIDA

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada ampolleta de SOLUCIN INYECTABLE contiene: Furosemida........................................................................ 20 mg Vehculo, c.b.p. 2 ml. Cada TABLETA contiene: Furosemida........................................................................ 40 mg INDICACIONES TERAPUTICAS: FUROSEMIDA Inyectable: La terapia parenteral se debe reservar para los pacientes que no pueden tomar medicamentos orales, o para pacientes en situaciones clnicas de emergencia. FUROSEMIDA est indicada como terapia adjunta en el edema pulmonar agudo. La administracin intravenosa de FUROSEMIDA est indicada cuando se requiere un inicio rpido de la diuresis, como en el edema pulmonar agudo. Si hay trastornos en la absorcin gastrointestinal, o no es prctica la administracin oral por alguna razn, FUROSEMIDA est indicada por la ruta intravenosa o intramuscular. Tan pronto como sea prctico, la administracin parenteral debe ser reemplazada por la administracin de FUROSEMIDA oral. FUROSEMIDA Tabletas: Edema: FUROSEMIDA est indicada en adultos y pacientes peditricos para el tratamiento del edema asociado con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis heptica y enfermedad renal, incluyendo el sndrome nefrtico. FUROSEMIDA es

particularmente til cuando se requiere un agente con un potencial diurtico mayor. Hipertensin: FUROSEMIDA se puede usar en adultos para el tratamiento de la hipertensin, sola o en combinacin con otros agentes hipertensivos. Los pacientes hipertensos que no pueden ser controlados adecuadamente con tiazidas, probablemente tampoco sern controlados adecuadamente con FUROSEMIDA sola. CONTRAINDICACIONES: FUROSEMIDA est contraindicada en pacientes con anuria y en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al frmaco. La administracin de FUROSEMIDA se debe interrumpir durante el tratamiento de la enfermedad renal progresiva severa si ocurre azoemia creciente y oliguria. PRECAUCIONES GENERALES: FUROSEMIDA es un diurtico potente que, si se administra en cantidades excesivas, puede producir diuresis profunda con prdida de agua y electrlitos. Por tanto, se requiere de una supervisin mdica cuidadosa y se deben realizar ajustes en las dosis y en los esquemas de dosificacin para los pacientes individuales que lo requieran. FUROSEMIDA es un diurtico derivado del cido antranlico. En pacientes con cirrosis heptica y ascitis, es mejor iniciar la terapia con FUROSEMIDA en el hospital. En casos de coma heptico y en estados de disminucin de electrlitos, no se debe instituir la terapia hasta que mejore la condicin bsica. Las alteraciones repentinas de lquido y del balance electroltico en pacientes con cirrosis pueden precipitar un coma heptico; por tanto, se requiere una estricta observacin durante el periodo de diuresis. La administracin de cloruro de potasio y, si se requiere, de un antagonista de la aldosterona, es til para prevenir hipopotasemia y alcalosis metablica. Se han reportado casos de tinnitus y sordera reversible o irreversible. Usualmente, los reportes indican que la ototoxicidad de FUROSEMIDA se asocia con una inyeccin rpida, con insuficiencia renal severa, con dosis que exceden varias veces la dosis usual recomendada, o con terapia concomitante con antibiticos aminoglucsidos, cido etacrnico u otros frmacos ototxicos. Si el mdico elige usar la terapia parenteral con dosis alta, se recomienda un control adecuado de la infusin intravenosa (en adultos se ha usado una velocidad de infusin que no excede de 4 mg de FUROSEMIDA por minuto). Uso en nios: En neonatos prematuros con sndrome de estrs respiratorio, el tratamiento diurtico con FUROSEMIDA en las primeras semanas de vida puede aumentar el riesgo de persistencia del conducto arterioso, posiblemente a travs de un proceso mediado por prostaglandina E. La sordera en neonatos se ha asociado con el uso de FUROSEMIDA inyectable. La diuresis excesiva puede provocar deshidratacin, disminucin del volumen sanguneo con colapso circulatorio y posiblemente trombosis vascular y embolia

en particular en los ancianos. Al igual que cualquier diurtico efectivo, puede ocurrir disminucin de electrlitos durante la terapia con FUROSEMIDA, en especial en los pacientes que reciben dosis mayores y estn sometidos a un consumo restringido de sal. Durante el tratamiento con FUROSEMIDA puede ocurrir hipopotasemia, especialmente con la diuresis intensiva, con un consumo oral inadecuado de electrlitos, en presencia de cirrosis, o durante el uso concomitante de corticosteroides o ACTH. La terapia con digitlicos puede exagerar los efectos metablicos de la hipopotasemia, en especial los efectos en el miocardio. Todos los pacientes que reciben terapia con FUROSEMIDA deben observarse para detectar estos signos o sntomas de desequilibrio de lquidos y electrlitos (hiponatremia, alcalosis hipoclormica, hipopotasemia o hipomagnesemia); sequedad de la boca, sed, debilidad, letargo, somnolencia, inquietud, dolores o calambres musculares, fatiga muscular, hipotensin, oliguria, taquicardia arritmia, o trastornos gastrointestinales como nusea y vmito. Se han observado aumentos en la glucosa sangunea y alteraciones en las pruebas de tolerancia a la glucosa (con anormalidades en las pruebas de azcar en ayunas y 2 horas despus de los alimentos), y muy raramente se ha reportado la precipitacin de diabetes mellitus. Puede ocurrir hiperuricemia asintomtica, y muy raras veces, precipitar gota. Los pacientes alrgicos a las sulfonamidas tambin pueden ser alrgicos a FUROSEMIDA. Existe la posibilidad de exacerbacin o activacin del lupus eritematoso sistmico. Al igual que con muchos otros frmacos, se debe observar en forma regular a los pacientes para detectar la posible ocurrencia de discrasias sanguneas, dao heptico o renal, u otras reacciones idiosincrticas. Se debe informar a los pacientes que reciben FUROSEMIDA, que pueden experimentar sntomas debidos a prdidas excesivas de lquido y/o electrlitos. La hipotensin postural que algunas veces ocurre, usualmente puede ser manejada indicndole al paciente que se levante lentamente. Se pueden requerir complementos de potasio y/o medidas alimenticias para controlar o evitar la hipopotasemia. Se debe informar a los pacientes con diabetes mellitus que FUROSEMIDA puede aumentar los niveles de glucosa en sangre y, por tanto, afectar las pruebas de glucosa en orina. La piel de algunos pacientes puede ser ms sensible a los efectos de la luz solar mientras estn tomando FUROSEMIDA. Los pacientes hipersensibles deben evitar medicamentos que pueden aumentar la presin sangunea, incluyendo los productos de venta libre para la supresin del apetito y para el tratamiento de los sntomas del resfriado. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Categora de riesgo C: Se ha demostrado que FUROSEMIDA causa muertes maternas inexplicables y abortos en conejos con dosis de 2, 4 y 8 veces la dosis mxima oral recomendada para humanos. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

FUROSEMIDA solamente se debe usar en el embarazo si los posibles beneficios justifican el posible riesgo para el feto. Se estudiaron los efectos de FUROSEMIDA en el desarrollo embrionario y fetal, y en hembras preadas en ratones, ratas y conejos. FUROSEMIDA caus muertes maternas inexplicables y abortos en conejos con la dosis ms baja de 25 mg/kg. En otro estudio, una dosis de 50 mg/kg tambin caus muertes maternas y abortos cuando se administr a conejos entre los das 12 y 17 de la gestacin. En un tercer estudio, ninguna de las conejas preadas sobrevivi a una dosis oral de 100 mg/kg. Los datos de los estudios anteriores indican letalidad fetal que puede preceder a las muertes maternas. Los resultados del estudio en ratones y de uno de los tres estudios en conejos tambin mostraron aumento en la incidencia y severidad de hidronefrosis (distensin de la pelvis renal y, en algunos casos, urteres) en fetos de hembras tratadas, en comparacin con la incidencia en fetos del grupo control. Como FUROSEMIDA se excreta en la leche materna, se debe tener precaucin cuando se administre a una mujer amamantando. Uso en nios: Han ocurrido calcificaciones renales en algunos nios severamente prematuros tratados con FUROSEMIDA por edema, debido a persistencia del conducto arterioso y enfermedad de la membrana hialina. Se ha reportado que el uso de clorotiazida disminuye la hipercalciuria y disuelve algunos clculos. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A continuacin las reacciones adversas se clasifican por sistema orgnico, y se enlistan en orden decreciente de severidad: Reacciones en el sistema gastrointestinal: Pancreatitis, ictericia (intrahepticacoleststica), anorexia, irritacin oral y gstrica, calambres. Diarrea, constipacin, nusea, vmito. Reacciones de hipersensibilidad sistmica: Vasculitis sistmica, necrosis intersticial, angitis necrosante. Reacciones en el sistema nervioso central:Tinnitus y prdida auditiva, parestesias, vrtigo, mareo, cefalea, visin borrosa, xantopsia. Reacciones hematolgicas: Anemia aplsica (rara), agranulocitosis (rara), anemia hemoltica, leucopenia, anemia. trombocitopenia,

Reacciones dermatolgicas: Hipersensibilidad: dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, prpura, fotosensibilidad, urticaria, erupcin, prurito. Reacciones cardiovasculares: Puede ocurrir hipotensin ortosttica que se puede agravar por el alcohol, barbitricos o narcticos. Otras reacciones: Hiperglucemia, glucosuria, hiperuricemia, espasmo muscular, debilidad, inquietud, espasmo de la vejiga urinaria, tromboflebitis, fiebre. Independientemente de que las reacciones adversas sean moderadas o severas, la dosis de FUROSEMIDA se debe disminuir o se debe suspender la terapia. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: FUROSEMIDA puede aumentar la ototoxicidad potencial de los antibiticos aminoglucsidos, en especial en presencia de insuficiencia renal. Se debe evitar esta combinacin, excepto en situaciones donde la vida est en peligro. FUROSEMIDA no se debe usar concomitantemente con cido etacrnico debido a la posibilidad de ototoxicidad. Los pacientes que reciben dosis altas de salicilatos junto con FUROSEMIDA, como en la enfermedad reumtica, pueden experimentar toxicidad por salicilatos con dosis menores, debido a la competencia por los sitios de excrecin renal. FUROSEMIDA tiene una tendencia a antagonizar el efecto relajante del msculo esqueltico de la tubocurarina, y puede potenciar la accin de la succinilcolina. En general, no se debe administrar litio con diurticos debido a que stos disminuyen la depuracin renal del litio y se aumenta el riesgo de toxicidad por ste. FUROSEMIDA puede aumentar o potenciar el efecto teraputico de otros frmacos antihipertensivos. Ocurre potenciacin con frmacos ganglinicos o bloqueadores adrenrgicos perifricos. FUROSEMIDA puede disminuir la respuesta arterial a la norepinefrina. Sin embargo, la norepinefrina an se puede usar en forma efectiva. En un estudio realizado en seis sujetos, se demostr que la combinacin de FUROSEMIDA y cido acetilsaliclico disminuy temporalmente la depuracin de creatinina en pacientes con insuficiencia renal crnica. Existen reportes de casos de pacientes que desarrollaron aumentos de BUN, aumentos en los niveles de creatinina y potasio en suero, y aumento de peso cuando FUROSEMIDA se us junto con frmacos antiinflamatorios no esteroideos. Los reportes en la literatura indican que la administracin conjunta de indometacina puede disminuir los efectos natriurticos y antihipertensores de FUROSEMIDA en algunos pacientes, inhibiendo la sntesis de prostaglandinas.

La indometacina tambin puede afectar los niveles de renina en plasma, la excrecin de aldosterona, y la evaluacin del perfil de renina. Los pacientes que reciben tanto indometacina como FUROSEMIDA se deben vigilar rigurosamente para determinar si se logra el efecto diurtico y/o antihipertensivo del medicamento. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se prob la carcinogenicidad de FUROSEMIDA mediante la administracin oral en una cepa de ratones y en una cepa de ratas. Ocurri un aumento pequeo, pero significativo, en la incidencia de carcinomas de la glndula mamaria en ratones hembras, con una dosis 17.5 veces la dosis mxima para humanos de 600 mg. Ocurrieron aumentos marginales en los tumores poco comunes en ratas machos con dosis de 15 mg/kg (dosis ligeramente mayor que la dosis mxima para humanos) pero no con 30 mg/kg. FUROSEMIDA no mostr actividad mutagnica en varias cepas de Salmonella typhimurium cuando se prob en presencia y ausencia de un sistema de activacin metablica in vitro, y actividad cuestionablemente positiva de mutacin gentica en clulas de linfoma de ratn en presencia de S9 de hgado de rata con la dosis ms alta probada. FUROSEMIDA no aument el intercambio de cromtide hermana en clulas humanas in vitro, pero otros estudios de aberraciones cromosomales en clulas de humano in vitro dieron resultados contrarios. En clulas de hmster chino, FUROSEMIDA indujo dao cromosomal, pero fue cuestionablemente positiva para el intercambio de cromtide hermana. Los estudios de aberraciones cromosomales en ratones inducidas por FUROSEMIDA no fueron concluyentes. La orina de ratas tratadas con este frmaco no indujo conversin gentica en Saccharomycescerevisiae. FUROSEMIDA no caus trastornos de la fertilidad en ratas machos o hembras con dosis de 100 mg/kg/da (8 veces la dosis mxima para humanos de 600 mg/da). DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: FUROSEMIDA Inyectable: Adultos: La terapia parenteral con FUROSEMIDA para inyeccin solamente se debe usar en los pacientes que no pueden tomar medicamentos orales, o en situaciones de urgencia, y se debe reemplazar con la terapia oral tan pronto como sea prctico. Edema: La dosis usual de FUROSEMIDA es de 20 a 40 mg, administrada como una dosis nica, inyectada intramuscular o intravenosamente. La dosis intravenosa se debe administrar lentamente (1 a 2 minutos). Ordinariamente ocurre una diuresis rpida. Si se requiere, se puede administrar otra dosis de la misma manera dos horas despus, o se puede aumentar la dosis. La dosis se puede aumentar en 20 mg, y se debe dejar transcurrir por lo menos 2 horas despus de la ltima dosis, hasta que se obtenga el efecto diurtico deseado.

Posteriormente esta dosis nica determinada individualmente, se debe administrar una o dos veces al da. Se debe individualizar la terapia de acuerdo con la respuesta del paciente para lograr la respuesta teraputica mxima, y determinar la dosis mnima necesaria para mantener esa respuesta. Se requiere de una supervisin mdica rigurosa. Si el mdico decide usar la terapia parenteral con dosis alta, FUROSEMIDA se debe agregar a una solucin de cloruro de sodio USP, solucin de Ringer de lactosa USP, o dextrosa (5%) para inyeccin USP, despus de ajustar el pH por arriba de 5.5, y administrarse como una infusin intravenosa controlada a una velocidad no mayor de 4 mg/min. Se debe tener cuidado de asegurar que el pH de la solucin preparada para infusin se encuentre en el intervalo entre dbilmente alcalino a neutro. No se deben administrar en la misma infusin soluciones cidas, incluyendo otros medicamentos parenterales (por ejemplo, labetalol, ciprofloxacina, amrinona y milrinona), debido a que pueden causar la precipitacin de FUROSEMIDA. Adems, FUROSEMIDA para inyeccin no se debe agregar a una lnea intravenosa con flujo continuo que contiene alguno de estos productos cidos. Edema pulmonar agudo: La dosis usual inicial de FUROSEMIDA es de 40 mg, inyectada lentamente por va intravenosa durante 1 a 2 minutos. Si no ocurre una respuesta satisfactoria en 1 hora, se puede aumentar la dosis a 80 mg, inyectada lentamente por va intravenosa (durante 1 a 2 minutos). Si es necesario, al mismo tiempo se puede administrar terapia adicional (por ejemplo, digitlicos y oxgeno). Infantes y nios: La terapia parenteral solamente se debe usar en pacientes que no pueden tomar medicamentos orales o en situaciones de emergencia, y se debe reemplazar con la terapia oral tan pronto como sea prctico. La dosis usual inicial de FUROSEMIDA para inyeccin (intravenosa o intramuscular) en infantes y nios es de 1 mg/kg de peso corporal, y se debe administrar lentamente bajo supervisin mdica rigurosa. Si la respuesta diurtica a la dosis inicial no es satisfactoria, la dosis se puede aumentar en 1 mg/kg despus de 2 horas de la ltima dosis, hasta que se obtenga el efecto diurtico deseado. No se recomiendan dosis mayores de 6 mg/kg de peso corporal. FUROSEMIDA para inyeccin se debe inspeccionar visualmente antes de la administracin para detectar material en forma de partculas y decoloracin. No se use si la solucin est decolorada. FUROSEMIDA Tabletas: Edema: Para lograr la respuesta teraputica mxima y determinar la dosis mnima necesaria para mantener esa respuesta, la terapia se debe individualizar de acuerdo con la respuesta del paciente. Adultos: La dosis usual inicial de FUROSEMIDA es de 20 a 80 mg, administrada como una dosis nica.

Ordinariamente ocurre una diuresis rpida. Si se requiere, la misma dosis se puede administrar 6 a 8 horas despus o se puede aumentar la dosis. La dosis se puede aumentar en 20 40 mg y se deben dejar transcurrir 6 a 8 horas despus de la ltima dosis, hasta que se obtenga el efecto diurtico deseado. Posteriormente, la dosis nica determinada individualmente se debe administrar una o dos veces al da (por ejemplo, a las 8 a.m. y a las 2 p.m.). La dosis de FUROSEMIDA se puede aumentar con precaucin hasta 600 mg/da en pacientes con estados edematosos clnicamente severos. El edema se puede movilizar con ms eficiencia y seguridad administrando FUROSEMIDA durante 2 a 4 das consecutivos cada semana. Cuando se administran dosis mayores de 80 mg/da durante periodos prolongados, es particularmente recomendable una cuidadosa observacin clnica y vigilancia de laboratorio. Pacientes peditricos: La dosis usual inicial de FUROSEMIDA en pacientes peditricos es de 2 mg/kg de peso corporal, administrada como una dosis nica. Si la respuesta diurtica no es satisfactoria despus de la dosis inicial, la dosis se puede aumentar en 1 2 mg/kg despus de 6 a 8 horas de la dosis previa. No se recomiendan dosis mayores de 6 mg/kg de peso corporal. Para la terapia de mantenimiento en pacientes peditricos, la dosis se debe ajustar al nivel mnimo efectivo. Hipertensin: La terapia se debe individualizar de acuerdo con la respuesta del paciente, para lograr una respuesta teraputica mxima y determinar la dosis mnima necesaria para mantener la respuesta teraputica. Adultos: La dosis usual inicial de FUROSEMIDA para la hipertensin es de 80 mg, usualmente dividida en 40 mg dos veces al da. Posteriormente, la dosis se debe ajustar de acuerdo con la respuesta. Si la respuesta no es satisfactoria se recomiendan agregar otros agentes hipertensivos. Cuando FUROSEMIDA se use con otros frmacos hipertensivos, especialmente durante la terapia inicial, se deben vigilar cuidadosamente los cambios en la presin sangunea. Para evitar una cada excesiva de la presin sangunea, la dosis de los otros frmacos se deben disminuir en por lo menos 50% cuando se agrega FUROSEMIDA al rgimen de tratamiento. Cuando la presin sangunea decae como consecuencia del efecto potenciador de FUROSEMIDA, puede ser necesaria la disminucin de la dosis o inclusive la suspensin de los otros frmacos antihipertensores. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Los signos y sntomas principales de la sobredosificacin con FUROSEMIDA son deshidratacin, disminucin en el volumen sanguneo, hipotensin, desequilibrio electroltico, hipopotasemia, alcalosis hipoclormica, y son raras las extensiones de su accin diurtica. No se conoce la concentracin de FUROSEMIDA en fluidos biolgicos asociada con toxicidad o muerte.

El tratamiento de la sobredosificacin es la terapia de soporte consistente en el reemplazo de las prdidas excesivas de lquido y electrlitos. Con frecuencia se deben determinar los niveles de electrlitos y dixido de carbono en suero, as como la presin sangunea. Se debe asegurar el drenado adecuado en los pacientes con obstruccin externa de la vejiga urinaria (como en la hipertrofia prosttica). La hemodilisis no acelera la eliminacin de FUROSEMIDA. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Para evitar daos causados por la aguja, la tapa no se debe colocar nuevamente. Las agujas no se deben doblar a propsito, ni romper manualmente. Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco. Protjase de la luz. Almacenar a temperatura ambiente controlada de 15 a 30C (59 a 86F). La solucin no debe ser usada si se observa decoloracin. FUROSEMIDA en tabletas: Distribuir en contenedores bien cerrados, resistentes a la luz. La exposicin a la luz puede causar una ligera decoloracin. No se deben distribuir tabletas decoloradas.

CLORTALIDONA FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada TABLETA contiene: Clortalidona....................................................................... 50 mg INDICACIONES TERAPUTICAS: Se administra conjuntamente con nitroglicerina en edema debido a traumatismos, estasis sangunea, embarazo y tensin premenstrual se puede usar en el tratamiento de hipertensin arterial esencial o nefrognica, sola o combinada con otros frmacos antihipertensivos.

Es til como adyuvante en el tratamiento del hipoparatiroidismo, hipertrofia ventricular izquierda y enfermedad de Mnire. Edema por sndrome nefrtico, profilaxis contra clculos recurrentes de oxalato de calcio en pacientes con normocalcemiahipercalcirica idioptica. Edema por insuficiencia venosa (crnica). Insuficiencia cardiaca estable leve a moderada. CONTRAINDICACIONES: CLORTALIDONA se encuentra completamente contraindicada en pacientes con antecedentes de reaccin alrgica a los diurticos tiazdicos, y en general, a las sulfonamidas. Tampoco debe administrarse en pacientes con anuria. En pacientes diabticos controlados con hipoglucemiantes o insulina se debe administrar CLORTALIDONA con extrema precaucin y, en caso necesario, ajustar las dosis de hipoglucemiantes o de insulina. Tambin se debe tener cuidado en pacientes con hipocaliemia, hiponatremia, hipomagnesemia, hipercalcemia e hipofosfatemia; con hepatopatas, hiperuricemia o lupus eritematoso. CLORTALIDONA puede potenciar los efectos de la intoxicacin con digitlicos, as como la hipotensin debida a otros antihipertensivos. Puede desencadenar azoemia en pacientes con enfermedad renal. PRECAUCIONES GENERALES: En pacientes diabticos controlados con hipoglucemiantes o insulina se debe administrar CLORTALIDONA con extrema precaucin y, en caso necesario, ajustar las dosis de hipoglucemiantes o de insulina. Tambin se debe tener cuidado en pacientes con hipocaliemia, hiponatremia, hipomagnesemia, hipercalcemia e hipofosfatemia; con hepatopatas, hiperuricemia o lupus eritematoso. CLORTALIDONA puede potenciar los efectos de la intoxicacin con digitlicos, as como la hipotensin debida a otros antihipertensivos. Puede desencadenar azoemia en pacientes con enfermedad renal. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Categora de riesgo D:El uso de las tiazidas durante el embarazo se ha asociado con una variedad de complicaciones maternas, incluyendo alteraciones del balance electroltico, hiperglucemia, hiperuricemia y, raras veces, pancreatitis. Estas alteraciones pueden afectar de igual manera al producto; incluso ocasionar muerte fetal. Asimismo, se han reportado productos con bajo peso al nacer, hiponatremia, hipoglucemia, hiperbilirrubinemia y depresin de la mdula sea con trombocitopenia. Por tanto, CLORTALIDONA no se debe administrar en mujeres embarazadas, a menos que no existan otras alternativas. CLORTALIDONA se excreta en la leche materna, por lo que tampoco debe usarse en madres que estn amamantando. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Hematolgicas:CLORTALIDONA puede producir agranulocitosis, trombocitopenia y anemia aplsica. neutropenia, leucopenia,

Cardiovasculares:Se ha reportado arritmia, vasculitis necrotizante y periarteritis nudosa inducidas por el medicamento. Alteraciones endocrinas y metablicas: CLORTALIDONA puede inducir hiperglucemia, hiperuricemia, hiponatremia, hipocaliemia, hipercalcemia, aumento

en la secrecin de la hormona antidiurtica, hipercolesterolemia, aumento de las LDL, colesterol y triglicridos sanguneos, as como hipomagnesemia. Gastrointestinales: CLORTALIDONA puede producir sntomas leves como nusea, vmito y dolor abdominal; se ha reportado un caso en donde CLORTALIDONA produjo pancreatitis hemorrgica aguda mortal. Genitourinario:Se ha asociado a CLORTALIDONA con impotencia sexual y disminucin de la lbido. Alteraciones visuales: Se ha reportado visin borrosa, miopa, cefaleas, dolor ocular, edema periorbital e infecciones conjuntivales. Piel: CLORTALIDONA puede desencadenar una erupcin psoriasiforme y seudoporfiria, as como fotosensibilizacin. Musculosqueltico: Este diurtico puede producir parestesias, parlisis y debilidad muscular asociados a hipocaliemia. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: CLORTALIDONA administrada junto con frmacos inhibidores de la ECA puede potenciar los efectos hipotensores de los ltimos, produciendo hipotensin postural. La asociacin de tiazidas con bepridil puede inducir hipocaliemia y cardiotoxicidad subsecuente (Torsades de pointes). Si se administra carbonato de calcio u otros suplementos de calcio junto con CLORTALIDONA, se puede inducir hipercalcemia, alcalosis metablica y falla renal. Tambin potencia la hiperglucemia inducida por el diazxido, disminuyendo, adems, la efectividad hipoglucemiante de la clorpropamida. De igual manera, la administracin de antiinflamatorios no esteroideos disminuye el efecto diurtico de CLORTALIDONA. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Despus de la administracin de dosis elevadas, se observaron aberraciones cromosmicas en el modelo de clulas de ovario de hmster chino. Sin embargo, en otras pruebas in vitro no se ha mostrado que CLORTALIDONA sea mutagnica en humanos a las dosis empleadas habitualmente. Los estudios de teratogenicidad en animales han resultado negativos. No hay evidencias de que CLORTALIDONA sea un agente carcinognico en humanos, pero tampoco se han realizado estudios bien controlados al respecto. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: CLORTALIDONA se administra por va oral.

Adultos: Para el tratamiento de la hipertensin arterial, la dosis inicial puede ser de 15 mg en una sola toma diaria. Si la respuesta es inadecuada, se puede aumentar la dosis a 30, 45 y 50 mg, dependiendo de la respuesta del paciente. Para el edema, las dosis indicadas son de 30 a 60 mg/da o 60 mg cada tercer da. Algunos pacientes pueden requerir hasta 120 mg/da. En insuficiencia renal las tiazidas pueden no funcionar de manera adecuada. En caso de requerirse en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada se puede ajustar las dosis en intervalos de 24 horas. En pacientes con insuficiencia renal grave se ajusta la dosis en intervalos de 48 horas. No se debe usar si el paciente tiene valores de creatinina en sangre o niveles de nitrgeno ureico mayores de 2.5 mg/dl. Pacientes geritricos: Se pueden usar las dosis indicadas de 25 a 50 mg/da. En esta poblacin se debe tener especial cuidado con las alteraciones hidroelectrolticas que pueden ocasionar los diurticos tiazdicos. En estos pacientes la eliminacin de CLORTALIDONA es ms lenta que en sujetos jvenes, por lo que se debe mantener una estrecha vigilancia clnica en esta poblacin. Nios: La dosis ponderal de CLORTALIDONA es de 2 mg/kg tres veces por semana, o bien, de 1 a 2 mg/kg/da. En nios no se ha establecido la seguridad y eficacia de CLORTALIDONA. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Los sntomas asociados a la sobredosis de CLORTALIDONA son mareo, nusea, somnolencia, hipovolemia, hipotensin y trastornos hidroelectrolticos, que pueden provocar arritmias o alteraciones en la despolarizacin muscular. Si el paciente est consciente se recomienda inducir el vmito, o si no hay contraindicaciones administrar carbn activado. Es necesario vigilar estrechamente y corregir cualquier alteracin en el nivel de lquidos y electrlitos plasmticos. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.

ESPIRONALACTONA PRESENTACIONES DISPONIBLES Aldactone compr. 25 mg, 100 mg Soludactone 200 (Medicamento extranjero, peticin por enfermo) vial 200 mg de Canreonato de potasio

1- INDICACIONES - Edema. - Hipertensin esencial. - Ascitis.

2- POSOLOGIA En adultos: - Edema: 25-200 mg/da va oral (normalmente 100 mg) inicialmente, ajustando la dosis despus de 5 das. Si la respuesta es inadecuada, se debera aadir al rgimen una tiazida o diurtico de

asa. - Hipertensin esencial: 50-100 mg/da va oral inicialmente, ajustando la dosis despus de 2 semanas. - Ascitis: 100 mg/da va oral, incrementndolo a 200-400 mg/da. Restringir el sodio a 2 g/da o menos y, si es necesario, restringir lquidos hasta 1 L/da. Para evitar el retraso del comienzo de accin, puede administrarse una dosis de choque de 2 a 3 veces la dosis diaria el primer da de terapia. En nios: - 3,3 mg/Kg/da va oral, reajustar la dosis despus de 5 das; la dosis puede incrementarse hasta el triple de este valor. Restringir la duracin de la terapia a 1 mes.

3- CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Espironolactona est contraindicada en estos casos: - Anuria. - Insuficiencia renal aguda. - Deterioro rpido de la funcin renal. - Aclaramiento de creatinina srica mayor de 2,5 mg/dL. - Potasio srico mayor de 5,5 mEq/L. Debe utilizarse con precaucin durante el embarazo y en pacientes con deterioro de la funcin renal o enfermedad heptica. Los suplementos de potasio deberan administrarse slo a pacientes con

hipokalemia demostrada que estn tomando un diurtico que acta a nivel proximal y un corticosteroide concurrentemente con espironolactona o slo durante muy cortos perodos de tiempo en el tratamiento de cirrosis y ascitis. Las cantidades de espironolactona y sus metabolitos en la leche materna parece que no tienen consecuencias para el lactante.

4- EFECTOS ADVERSOS Puede ocurrir hiperkalemia, ms frecuentemente en pacientes con dao en la funcin renal y aquellos que reciben suplementos de potasio o terapia concomitante con inhibidores de la ECA. La deshidratacin e hiponatremia ocurren ocasionalmente, sobre todo cuando el medicamento se combina con otros diurticos. De vez en cuando, ocurren efectos secundarios como los de estrgenos, en pacientes que reciben altas dosis incluyendo ginecomasta, libido disminuda, e impotencia relativa en hombres; irregularidades menstruales y sensibilidad anormal en las mamas en mujeres. ACETOZALOMIDA FARMACOCINTICA Acetazolamida tiene una buena absorcin con elevada ligadura a protenas (90%). La vida media es de 10 a 15 horas con un pico de concentracin srica de 12 a 27 g/L despus de 2-4 horas. La eliminacin es renal, casi completa (90%-100%) a las 24 horas de administrada.(4) FARMACODINAMIA Acetazolamida es un inhibidor enzimtico que acta especficamente sobre anhidrasa carbnica, la cual cataliza la reaccin reversible que produce hidratacin del dixido de carbono. En el ojo, la accin inhibitoria de acetazolamida disminuye la secrecin del humor acuoso en un 50% a 60%, con consiguiente disminucin de la presin intraocular.(3,4) la la la la

Hay evidencias de que la acetazolamida es til como adyuvante en el tratamiento de ciertas patologas a nivel del SNC (por ejemplo, epilepsia). La inhibicin de la

anhidrasa carbnica a este nivel, retarda la conduccin neuronal y evita las descargas paroxsticas.(2,3,4) El efecto diurtico se debe a la accin de la acetazolamida sobre el rin, a nivel de la reaccin reversible de hidratacin del dixido de carbono y deshidratacin del cido carbnico. Se produce una prdida renal de iones HCO 3, que extrae sodio, agua y potasio. Esto provoca alcalinizacin de la orina y aumento de la diuresis. La alteracin del metabolismo del amonio se debe al incremento de la reabsorcin de amonio en los tbulos renales como resultado de la alcalinizacin de la orina. La alcalinizacin de la orina y el aumento de la diuresis, adems, incrementan la solubilidad urinaria de los frmacos cidos, el cido rico y la cistena, reduciendo as el riesgo de litiasis renal.(3,4) La acidosis metablica resultante tras la administracin de acetazolamida, mejora la funcin pulmonar y la presin del oxgeno arterial en los montaistas. (4) Acetazolamida estabiliza la membrana celular, por tanto regula el flujo anormal de iones potasio en los pacientes portadores de parlisis familiar peridica. Adems, la acidosis metablica previene el desplazamiento de potasio intracelular.(4) INDICACIONES(3)

Preparacin prequirrgica del glaucoma de ngulo estrecho. Glaucoma de ngulo abierto crnico. Glaucoma maligno.(4) Glaucoma secundario. Alcalinizacin urinaria.(1) Alcalosis metablica.(1) [Login requerido/Pagado] Mal de altura. [] Petit mal. Crisis convulsivas inespecficas. [] Parlisis familiar peridica, tanto hipo como hipercalmica.(4) Hiperfosfatemia grave.(1) Profilaxis de litiasis renal: clculos de cido rico y de cistena.(4) Edema secundario a frmacos. Edema secundario a insuficiencia

cardiaca.

SITUACIONES ESPECIALES Categora C para su uso en el embarazo, pueden presentarse defectos en las extremidades. Acetazolamida se excreta por la leche materna. No se han observado problemas especficos relacionados con la acetazolamida en pacientes peditricos, pero tampoco se han establecido la seguridad y eficacia en ellos. En ciertas circunstancias, elevadas dosis de acetazolamida administradas con otros diurticos aseguran la diuresis en la falla renal completa refractaria. (3)

CONTRAINDICACIONES(3,4)

Depresin de los niveles sricos de potasio y/o sodio. Enfermedad o insuficiencia renal y/o heptica. Insuficiencia suprarrenal: enfermedad de Addison. Diabetes mellitus. Gota. Acidosis hiperclormica. Acidosis respiratoria. Enfermedad pulmonar: edema, infeccin u obstruccin. Cirrosis (riesgo de desarrollo de encefalopata heptica). Clculos renales clcicos. Administracin a largo plazo en los pacientes con glaucoma de ngulo estrecho (puede ocurrir el cierre orgnico del ngulo, con disminucin de la presin intraocular por agravamiento del glaucoma). Hipersensibilidad al frmaco.

EFECTOS SECUNDARIOS(4) Los efectos adversos serios son poco frecuentes y estn relacionados con los efectos colaterales de los derivados de las sulfonamidas y con las dosis administradas.

En orden decreciente de frecuencia, se observan: Astenia, debilidad. Diarrea. Aumento del volumen y la frecuencia miccional. Malestar general. Hiporexia. Sabor metlico en la boca. Nusea o vmito. Prdida de peso. Hipersensibilidad al frmaco. - Disestesias en dedos de manos y pies, boca, lengua, labios, regin anal. Depresin, somnolencia, confusin. Tinitus Convulsiones. Discrasias sanguneas. Cristaluria, litiasis renal, nefrotoxicidad. - Melenas o hemorragia rectal. Las reacciones ms severas que se han observado son: (3) Sndrome de Stevens-Johnson. Necrlisis epidrmica txica. Eritema multiforme. Necrosis heptica fulminante. - Depresin de la mdula sea: agranulocitosis, anemia aplsica, prpura. - Hipocalemia, especialmente en presencia de cirrosis heptica. - Acidosis metablica severa o coma acidtico, si se administra en forma crnica, aunque es raro. - Sensibilizacin al frmaco en administraciones subsecuentes: anafilaxia, fiebre, rash.

PRECAUCIONES(3)

Pacientes con hipersensibilidad cruzada a las sulfonamidas y/o tiazidas pueden presentar sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica. Pacientes bajo tratamiento con cido acetilsaliclico pueden presentar anorexia, taquipnea, letargia, coma y muerte, siempre en relacin con las dosis administradas. En pacientes ancianos regular las dosis porque esta poblacin es ms susceptible a presentar insuficiencia renal relacionada con la edad.(4) Acetazolamida puede causar parestesia facial.(4) Monitorizar al paciente: hematologa, contaje plaquetario, electrolitos, exmenes urolgicos si amerita (en caso de problemas renales, cristaluria, litiasis renal).(4) El aumentar la dosis no incrementa la diuresis pero si se exacerban los efectos secundarios (somnolencia y/o parestesia) y puede disminuir el volumen urinario. Solo hay una excepcin como se especific en SITUACIONES ESPECIALES. Los pacientes con EPOC, con ventilacin alveolar insuficiente, al recibir acetazolamida presentan o agravan su acidosis. El recibir acetazolamida no garantiza que al realizar un ascenso rpido no se presenten signos de mal de altura, por lo que se recomienda iniciar el descenso lo antes posible.(3)

INTERACCIONES(4)

Corticosteroides, glucocorticoides (especialmente con actividad mineralocorticoide significativa), anfotericina B, corticotropina: mayor riesgo de hipocalemia, hipernatremia, edema, hipocalcemia, osteoporosis. Anfetaminas, anticolinrgicos (especialmente atropina), mecamilamina, quinidina. Antidiabticos orales, insulina: disminuye la respuesta hipoglicmica, se presentan hiperglicemia y glucosuria. Barbitricos (especialmente fenobarbital), carbamazepina, fenitona y otros anticonvulsivantes hidantonicos, primidona: induce osteopenia o la acelera. Ciprofloxacina: disminuye la solubilidad urinaria de la ciprofloxacina. Glucsidos digitales: aumenta la posibilidad de toxicidad digitlica asociada a hipocalemia. Otros diurticos: aumento del efecto hipocalmico e hiperuricmico. Efedrina: aumento de su vida media y el tiempo de accin. Manitol, urea. Metenamina: disminuye su eficacia. Agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes: se incrementa su efecto, con prolongacin del tiempo de depresin respiratoria o parlisis (apnea). Salicilatos: aumenta el riesgo de intoxicacin saliclica.

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO(4) Es raro que se presenten sobredosis. No existe un antdoto para la acetazolamida especfico. El tratamiento es sintomtico y de soporte.

En caso de hipocalemia u otras alteraciones de electrolitos, y acidosis, pueden presentarse efectos sobre el SNC. Se compensarn las alteraciones electrolticas y se monitoriza el nivel de pH. Si se presenta acidosis metablica severa o coma acidtico, se debe administrar bicarbonato seguido de medidas generales de soporte. Acetazolamida es dializable, especialmente en los casos de sobredosis e insuficiencia renal.(3) CONSERVACIN Mantener entre 15 - 30 C (59 - 86 F).(3) POSOLOGA(4) ADYUVANTE EN LA TERAPIA ANTICONVULSIVANTE: Iniciar con 4-30 mg/kg, generalmente 10 mg/kg, divididos en 4 tomas (375 a 1000 mg por da). Se incrementar la dosis de acuerdo a la respuesta del paciente. Puede presentarse tolerancia a la acetazolamida en varias semanas a meses, sin embargo, su retiro debe ser gradual. GLAUCOMA DE NGULO ABIERTO: iniciar con 250 mg de una a cuatro veces por da. El mantenimiento se realizar de acuerdo al paciente, requirindose generalmente bajas dosis. GLAUCOMA SECUNDARIO PREQUIRRGICO: O HIPOTENSOR INTRAOCULAR

250 mg VO cada 4 horas. Algunos pacientes requieren nicamente 250 mg BID. En casos agudos, se iniciar con 500 mg seguidos de 125 a 250 mg cada 4 horas. GLAUCOMA MALIGNO: 250 mg VO QID hasta reducir la presin intraocular. PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DEL MAL DE ALTURA: Para el ascenso rpido (de rescate o maniobras militares) deben administrarse 1000 mg QD. Si el ascenso es programado, la terapia debe iniciarse entre 24 a 48 horas antes del ascenso y mantenerla hasta 48 horas o ms, a una dosis de 250 mg BID a QID. Las mismas dosis se mantienen para controlar la sintomatologa aguda hasta su remisin. Sin embargo, si existen signos severos del mal de altura, se debe iniciar lo ms pronto posible el descenso para prevenir el edema pulmonar o cerebral. PARLISIS FAMILIAR PERIDICA:

Administrar de 250 mg a 1,5 g por da, divididos en dos a cuatro dosis. ANTIUROLTICO: administrar 250 mg VO HS. PACIENTES PEDITRICOS: Glaucoma: 8 a 30 mg/kg (10-15 mg/kg) o 300 a 900 mg/m2 de superficie corporal en dosis divididas. INSUFICIENCIA FRMACOS:(3) CARDIACA CONGESTIVA Y EDEMA INDUCIDO POR

actualmente existen otros frmacos para un manejo ms eficaz de estos cuadros, sin embargo, de as requerirlo, se recomienda iniciar con acetazolamida 250-375 mg (5 mg/kg) en la maana. De acuerdo a la evolucin del paciente se administrar alternando uno o dos das seguidos con un da de descanso. COMERCIALES ACETAZOLAMIDA DA: 1953 IESS: Si pertenece MSP: Si pertenece

Nombre Comercial Presentacin Componente(s) Diamox X Tabletas

Concentracin Casa Farmacutica Wyeth-Lederle

ACETAZOLAMIDA 250 mg

C.DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE MEDICAMENTOS PARA TRATAR PROBLEMAS RESPIRATORIOS. BRONCODILATADORES SALBUTAMOL FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada100 ml de JARABE contienen: Sulfato de de salbutamol salbutamol equivalente a................................. 40 mg

Cada100 g de SUSPENSIN en aerosolcontienen:

Salbutamol.............................................. 0.11475 g 0.12745 g INDICACIONES TERAPUTICAS: Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, broncospasmo reversible y otros procesos asociados a obstruccin reversible de las vas respiratorias como bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones pulmonares. Alivio de la crisis de disnea aguda debido a broncoconstriccin. SALBUTAMOL es til en la profilaxis de asma bronquial, broncospasmo inducido por ejercicio o exposicin a un alergeno conocido e inevitable. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al SALBUTAMOL. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Categora de riesgo C: Los estudios sobre ratones utilizando dosis subcutnea y orales varias veces superiores a las dosis mximas humanas por inhalacin, han registrado paladar hendido y otras malformaciones. En conejos utilizando dosis (2,800 veces la dosis humana) para inhalacin se ha registrado craneosquisis. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. No obstante, los agonistas beta-adrenrgicos por inhalacin se han utilizado con xito en el tratamiento del asma en embarazadas. Se ha comunicado que SALBUTAMOL por va I.V. u oral inhibe las contracciones uterinas pudiendo retrasar el parto a trmino; no obstante, aunque este efecto parece poco probable al utilizar la inhalacin se debe tener en cuenta durante el tercer trimestre. Lactancia: Se ignora si SALBUTAMOL es excretado con la leche materna. Estudios en animales han demostrado que este frmaco es potencialmente tumorignico, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin del SALBUTAMOL. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Sehan encontrado reportes de temblor leve y cefalea. Generalmente desaparecen con la continuacin del tratamiento. Han existido reportes de calambres musculares transitorios. En pacientes hipersensibles se puede presentar vasodilatacin perifrica con taquicardia compensatoria, as como reacciones de hipersensibilidad. En raras ocasiones se ha reportado hiperactividad en los nios. Tambin taquicardia, cefalea, neviosismo e insomnio. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Sulfato de SALBUTAMOL no debe ser administrado junto con beta-bloqueadores no selectivos como propranolol. Los derivados de las xantinas pueden agravar los

ataques de asma por s mismos, por lo que se sugiere no administrarlos juntos, ni con inhibidores de la MAO. Con metildopa y teofilina potencia su efecto. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento se desconocen efectos teratognicos, carcinognicos, mutagnicos y sobre la fertilidad. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral. JARABE Adultos: 4 mg o 10 ml, 3 4 veces al da, de no obtenerse broncodilatacin adecuada. Cada dosis individual puede ser aumentada gradualmente, tanto como 8 mg. En pacientes hipersensibles y seniles, puede ser suficiente administrar 5 ml cada 3 4 veces al da. Se recomienda manejar esta dosis de inicio y ajustar de acuerdo con la respuesta. Nios: El medicamento debe administrarse cada 6 u 8 horas De 2 a 5 aos: 2.5 ml. De 6 a 12 aos: 5 ml. Ms de 12 aos: 5-10 ml cada 3-4 veces al da. SUSPENSIN EN AEROSOL El frasco inhalador tiene 200 dosis, cada dosis proporciona 100 mcg. Adultos: Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de coma: 1 inhalacin (100-114 mcg) en dosis nica pudiendo incrementarse a 2 inhalaciones en caso necesario. Dosis mxima (200-228 mcg) cada 4-6 horas. Broncospasmo por ejercicio fsico o por exposicin a alergeno: 1 2 inhalaciones 15 minutos antes. Nios: Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de asma causada por ejercicio: 1 inhalacin aumentando la dosis si la respuesta es inadecuada. No se deben superar 4 inhalaciones diarias. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificacin se manifiesta por taquicardia y temblor fino por la accin sobre el msculo esqueltico. Este efecto puede controlarse reduciendo la dosis

del medicamento. En casos graves puede observarse taquicardia, convulsiones, angina, hipertensin, cefalea, arritmias, palpitaciones, nuseas, fatiga e insomnio. En caso de sobredosis puede ser necesario el uso cuidadoso de un betabloqueador, teniendo en mente que siempre existe el riesgo de desencadenar un ataque de asma. Al igual que otros simpaticomimticos en aerosol, se han reportado casos de sobredosis fatal con el uso del sulfato de SALBUTAMOL en aerosol.

Salbutamol
El salbutamol (DCI) o albuterol es un agonista 2 adrenrgico de efecto rpido utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC). El sulfato de salbutamol puede administrarse por inhalacin para producir un efecto directo sobre el msculo liso de los bronquios.

Farmacocintica
[editar] Vas de administracin (Formas de uso)

Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificacin apropiados. El Salbutamol tambin puede administrarse por va oral o intravenosa. Algunos asmticos podran no responder a estos medicamentos al no tener la secuencia base de ADN requerida en un gen especfico.
[editar] Absorcin y Metabolismo

La absorcin y metabolismo de salbutamol dependiendo la va de administracin se puede dar en los pulmones o en el tracto gastrointestinal. En los pulmones tras la inhalacin, el 20-47% del principio activo pasa a las vas bronquiales ms profundas, mientras que el resto se deposita en la boca y en la parte superior del tracto respiratorio y se traga posteriormente. La fraccin que se deposita en las vas respiratorias se absorbe en los tejidos pulmonares y la circulacin, pero no se metaboliza en el pulmn. Tiene que alcanzar la circulacin sistmica para luego metabolizarse en el hgado y posteriormente excretarse por va renal como frmaco inalterado y como sulfato fenlico

Farmacodinmica
El salbutamol, al ser un agonista Beta 2 adrenrgico, estimula a los receptores beta 2 que se encuentran en gran nmero en el msculo liso bronquial; esta estimulacin activa las protenas Gs y aumenta el AMPc,lo que causa disminucin del tono muscular (broncodilatacin). Adems, tambin aumenta la conductancia de calcio y potasio en las

clulas musculares bronquiales causando hiperpolarizacin de la membrana y relajacin. El frmaco tambin acta sobre las clulas inflamatorias estimulando los receptores beta 2 presentes en ellas y evitando as la liberacin de mediadores y citocinas inflamatorias.
Efectos

Es un agonista adrenrgico 2 selectivo relaja el msculo liso bronquial y disminuye la resistencia de vas areas y a dosis teraputicas tiene poca o nula accin sobre los receptores 1 del corazn.
[editar] Interacciones

Puede producir una broncoconstriccin grave en asmticos que usen -bloqueantes no cardioselectivos, por antagonismo. Tambin interactua con xantinas, glucocorticoides, diurticos, glucsidos digitlicos, laxantes de uso prolongado pruduciendo Hipocaliemia.Puede aumentar el riesgo de manifestaciones cardiovasculares si interactua con IMAO y antidepresivos tricclicos.
Vas de administracin (Formas de uso)

Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificacin apropiados. El Salbutamol tambin puede administrarse por va oral o intravenosa. Algunos asmticos podran no responder a estos medicamentos al no tener la secuencia base de ADN requerida en un gen especfico.

Nombres comerciales

Ventoln (GlaxoSmithKline) Asthalin (Cipla) Proventil (Merck & Co) ProAir (Teva) Ventide (GlaxoSmithKline) Agrilin (Volta) Aero-Sal (Andromaco

Teofilina

La teofilina es un alcaloide de la familia metilxantina, la misma a la que pertenecen la cafena y la teobromina. Obteniendo sus caractersticas de ser estimulantes del sistema nervioso central y broncodilatadores. Se encuentra naturalmente en el t negro y en el t verde. La teofilina es especialmente diurtico, por lo que ayuda a la eliminacin de lquidos, a travs de la orina. Funde a 272 C. Su nombre qumico es: 1,3 dimetilxantina Su principal efecto es la dilatacin general de los vasos perifricos, broncodilatacin (usado para tratar el asma), estimulacin a nivel de la corteza cerebral, sensacin de calor en la piel, y pesadez de piernas y brazos

TEOFILINA INDICACIONES TERAPUTICAS TEOFILINA RETARD GENFAR est indicada en el tratamiento de los sntomas y signos del asma bronquial, cuadros enfisematosos y bronquitis crnicas o alrgicas asociadas con broncospasmos. Enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC). FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA ACCIN TERAPUTICA: TEOFILINA RETARD GENFAR relaja la musculatura lisa bronquial, controlando el broncospasmo y mejorando la funcin pulmonar. La teofilina estimula directamente el centro respiratorio a travs de un aumento de la sensibilidad de ste al CO2 y tiene la particularidad de aumentar la contractilidad del diafragma. Acta inhibiendo la fosfodiesterasa, los receptores de adenosina y la liberacin de histamina y leucotrienos a nivel pulmonar. CONTRAINDICACIONES Enfermedad cardiaca severa, hipertensin arterial y tirotoxicosis. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIN POSOLOGA Adultos: 1 cpsula de TEOFILINA RETARD GENFAR de 125 mg cada 12 horas; 1 cpsula retard de 300 mg cada 24 horas. Nios: 10-20 mg/kg al da repartidos en 2 dosis. PRESENTACIONES TEOFILINA RETARD GENFAR cpsulas de 125 mg, caja por 30. Cpsula retard 300 mg.

AMINOFILINA
La aminofilina o teofilina son medicamentos empleados para prevenir y tratar las sibilancias y otras dificultades respiratorias causadas por enfermedades pulmonares como el asma

INDICACIONES TERAPUTICAS: AMINOFILINA est indicada en la terapia para disminuir el broncospasmo en: Asma bronquial. Relajante del msculo liso bronquial. Bronquitis. Enfisema. Alivia la disnea en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crnica. Se utiliza tambin en el tratamiento de insuficiencia cardiaca congestiva, angor pectoris y como diurtico, as como en el bloqueo auriculoventricular, postinfarto. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a AMINOFILINA. Tambin est contraindicada en la administracin concomitante con derivados de las xantinas. En nios menores de seis meses de edad no se recomienda el uso. No se debe utilizar en intervalos menores a seis horas. PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener cuidado cuando se administra en pacientes con antecedentes de lcera pptica, hipertiroidismo, hipertensin arterial, arritmias, insuficiencia cardiaca congestiva, disfuncin heptica.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado las siguientes reacciones con la administracin de AMINOFILINA: Sistema gastrointestinal: Nuseas, vmito, dolor epigstrico, diarrea y hematemesis.

Sistema nervioso central: Irritabilidad, cefalea, insomnio, crisis convulsivas y coma. Sistema cardiovascular: Falta de circulacin, taquicardia, hipotensin, arritmias ventriculares. Sistema respiratorio: Taquipnea. Sistema renal: Albuminuria, microhematuria y diuresis. Otros: Hiperglucemia, salpullido.