UNIVERSIDAD AUTONOMA DE TLAXCALA

LIC. MEDICO CIRUJANO

NOMBRE DEL ALUMNO: Casselin Munguia Ricardo

NOMBRE TRABAJO: resumen de tetraciclinas

Grado: 2

Grupo : E

MATRICULA: 20114084

CICLO ESCOLAR 2012 - 2013

UNIVERSISDAD

TETRACICLINAS

Resumen sobres tetraciclinas

TETRACICLINAS

La tetraciclina es usada para tratar las infecciones provocadas por bacterias, incluyendo la neumona y otras infecciones en las vas respiratorias; el acn; infecciones en la piel, los genitales y el sistema urinario; y la infeccin que causa lceras estomacales (Helicobacter pylori). Este medicamento es tambin usado como una alternativa de otros medicamentos para el tratamiento de la enfermedad de Lyme y para el tratamiento y prevencin del carbunco (despus de una exposicin por inhalacin). La tetraciclina pertenece a una clase de medicamentos llamados antibiticos de tetraciclina. Funciona al prevenir el crecimiento y diseminacin de las bacterias. Los antibiticos no tienen ningn efecto en los resfros, la gripe u otras infecciones vricas.
La tetraciclina viene envasada en forma de cpsulas y suspensin lquida para tomar por va oral. Por lo general se toma 2 a 4 veces al da. La tetraciclina se debe tomar con el estmago vaco, por lo menos 1 hora antes o 2 horas despus de las comidas o aperitivos. Beba un vaso lleno de agua cada dosis de tetraciclina. No tome la tetraciclina con alimentos, especialmente productos lcteos tales como: leche, yogur, quesos o helados. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregntele a su doctor o farmacutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use ms ni menos que la dosis indicada ni tampoco ms seguido que lo prescrito por su doctor. Agite bien la solucin lquida antes de cada uso para mezclar el medicamento en forma uniforme. Este medicamento tambin puede ser prescrito para otros usos; pdale ms informacin a su doctor o farmacutico.

Antes de comenzar a tomar tetraciclina:

dgale a su doctor y a su farmacutico si usted es alrgico a la tetraciclina, minociclina, doxiciclina, sufitos o a otros medicamentos. dgale a su doctor y a su farmacutico qu otros medicamentos con y sin prescripcin est tomando o planea tomar, como por ejemplo, vitaminas, suplementos nutricionales y los productos fabricados a base de hierba, especialmente anticidos, anticoagulantes (adelgazantes de la sangre) como warfarina (Cumadina) y penicilina. La tetraciclina puede reducir la eficacia de algunos anticonceptivos orales; por lo que se recomienda usar otro mtodo para prevenir el embarazo mientras toma este medicamento. los anticidos, los suplementos de calcio, los productos derivados del hierro y los laxantes que contienen magnesio interfieren con el efecto de la tetraciclina, hacindola menos eficaz. Tome tetraciclina 1 hora antes o 2 horas despus de tomar anticidos (incluyendo el bicarbonato de sodio), los suplementos de calcio y los laxantes que contienen magnesio. Tome tetraciclina 2 horas antes o 3 horas despus de tomar productos derivados del hierro y las vitaminas que contienen hierro. dgale a su doctor si tiene o alguna vez ha tenido diabetes, alergia, asma, fiebre del heno, urticaria o enfermedades al rin o al hgado.

dgale a su doctor si est embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si est amamantando. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, llame a su doctor de inmediato. La doxiciclina puede daar el feto. si va a ser sometido a cualquier ciruga, incluyendo la dental, dgale al doctor o dentista que usted est tomando tetraciclina. evite la exposicin innecesaria o prolongada a la luz solar y use ropa que cubra su piel, gafas de sol y filtro solar. Este medicamento hace que su piel se vuelva mucho ms sensible a la luz solar. usted debera saber que, cuando la tetracicina es usada durante el embarazo o en los bebs o nios de ms de 8 aos, puede provocar manchas permanentes en los dientes. La tetraciclina no debe ser usada en nios menores de 8 aos a menos que su doctor decida que es necesario.

A menos que su doctor le indique de otro modo, contine con su rgimen normal de alimentacin.

Tome la dosis olvidada tan pronto como lo recuerde, sin embargo, si es hora para la siguiente, sltese aquella que no tom y siga con la dosificacin regular. No tome una dosis doble para compensar la que olvid.

La tetraciclina puede causar efectos secundarios. Dgale a su doctor si cualquiera de estos sntomas se vuelve severo o si no desaparece:
malestar estomacal diarrea picazn en el recto o vagina dolor en la boca enrojecimiento de la piel (quemadura de sol) cambios en el color de la piel

Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si usted experimenta cualquiera de los siguientes sntomas, llame a su doctor de inmediato:
cefalea intensa (dolor de cabeza intenso) visin borrosa sarpullido (erupciones en la piel) urticaria dificultad para respirar o tragar coloracin amarillenta de la piel o los ojos

prurito (picazn) orina de color oscura heces de color plido prdida del apetito malestar estomacal vmitos dolor de estmago cansancio extremo o debilidad confusin rigidz o inflamacin (hinchazn) de las articulaciones hemorragias o moretones inusuales disminucin de la necesidad de orinar dolor o molestias en la boca llagas en la garganta fiebre o escalofros

Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los nios. Almacnelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el bao). Deseche cualquier medicamento que est vencido o que ya no se utilice. Converse con su farmacutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos.

En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800-222-1222. Si la vctima est inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.

Cumpla con todas las citas con su doctor y el laboratorio. Su doctor podra ordenar algunos exmenes de laboratorio para determinar la respuesta de su cuerpo a la tetraciclina. Antes de realizarse cualquier prueba de laboratorio, dgale a su doctor y al personal del laboratorio que usted est tomando tetraciclina.

Si usted tiene diabetes, la doxiciclina puede alterar los resultados en algunas de las pruebas para determinar el nivel de azcar en la orina. Consulte con su doctor antes de cambiar su rgimen alimenticio o la dosificacin del medicamento para la diabetes. No deje que otras personas tomen su medicamento. Probablemente su prescripcin no podr ser renovada por el farmacutico sin autorizacin mdica. Si todava tiene sntomas de la infeccin despus de haber terminado de tomar el medicamento, llame a su doctor. Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. est tomando, incluyendo las que recibi con receta mdica y las que Ud. compr sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su mdico o cuando es admitido a un hospital. Tambin es una informacin importante en casos de emergencia.

Estructura qumica de las tetraciclinas.

Las tetraciclinas inhiben la sntesis de protenas y son bacteriostticas para muchas bacterias grampositivas y gramnegativas.2 Actan a nivel del ribosoma bacteriano, pero para que las mismas tengan acceso a ste es necesario su difusin pasiva por la membrana celular exterior a travs de los poros hidrfilos, en el caso de la doxiciclina y la minociclina, que son ms lipoflicas, pasan directamente por la doble capa de lpidos, pero en todos los casos se requiere de un segundo proceso dependiente de energa que transporta activamente todas las tetraciclinas a travs de la membrana citoplasmtica interna. Una vez en el interior de la clula bacteriana inhiben la sntesis de protenas y se ligan a la subunidad 30S de los ribosomas, impiden el acceso del aminoacil RNAt al sitio aceptor del complejo RNAmribosoma, y esto tiene como consecuencia la no adicin de aminocidos a la cadena peptdica en crecimiento.

Origen Clortetraciclina Oxitetraciclina Tetraciclina Democlociclina Metaciclina A partir del Streptomyces aureofaciens. A partir del Streptomyces rimosus. Semisinttico a partir de clortetraciclina Mutacin de una cepa de S. aureofaciens Derivados semisintticos

Doxiciclina Minociclina Limeciclina ESPECTRO ANTIMICROBIANO

En las dosis habituales las tetraciclinas producen in vitro un efecto bacteriosttico. Sin embargo, en altas concentraciones el efecto bactericida es francamente logrado. En general se observa bastante similitud in vitro que in vivo. En la farmacopea moderna las tetraciclinas son consideradas drogas principales en presencia de Ricketsias, Micoplasmas y Chlamydia spp. As tambin pueden ser usadas preferencialmente con algunos bacilos gramnegativos como Brucella, Haemophilus ducrey y la Pseudomona pseudomallei, Vibriones y en afecciones producidas por Borrelia, tambin pueden ser tiles ante algunos parsitos como son amebas y Enterobius vermicularis. Como alternativa caben en el embate a ciertas Micobacterias atpicas y Actinomices.

Es ciertamente evidente la prdida de susceptibilidad a las tetraciclinas por su uso indiscriminado. Por la aparicin de cepas resistentes, las tetraciclinas han perdido parte de su utilidad inicial. Proteus spp. y Pseudomonas spp. con frecuencia son resistentes: entre las bacterias coliformes, Bacteroides, Pneumococos, Stafilococos, Streptococos Shigella spp. y Vibriones, cada vez son ms comunes las cepas resistentes a las tetraciclinas. En el caso de la minociclina es activa contra algunas cepas de Stafilococos que son resistentes a otras tetraciclinas.

Debemos tener en cuenta que con la incompleta absorcin del frmaco por el tubo intestinal, se alcanzan grandes concentraciones locales, lo que lleva a disbacteriosis por el desquilibrio entre la disminucin de las sensibles y rpido aumento de las resistentes, Pseudomonas spp., Proteus spp., Enterococos, levaduras y principalmente Staphilococcus aureus pueden ocasionar trastornos diarreicos.

Entre todas, la doxiciclina en dosis de hasta 100 mg diarios ocasionara menores trastornos intestinales.

La asociacin con otros antibiticos no es feliz, hay verdaderos antagonismos con las penicilinas. En situaciones especficas como las brucelosis graves se usan simultneamente con la estreptomicina y se logra buen resultado.

RESISTENCIA

La resistencia a la tetraciclina es mediada por plsmidos y es un rasgo inducible y transferible, o lo que es lo mismo, las bacterias se hacen resistentes slo despus de expuestas a la droga y son capaces de trasmitir esta resistencia a otras bacterias mediante la transferencia plasmdica. Uno de los ms grandes problemas asociados con estos antibiticos ha sido el surgimiento de resistencia por mutacin y seleccin durante la terapia. Los neumococos han ido incrementando la resistencia a las tetraciclinas, aunque sta est actualmente entre el 5 y el 10 % y hasta el 20 % de resistencia en los Streptococos betahemolticos.3

FARMACOLOGA

Generalmente todas las tetraciclinas se absorben en el tracto gastrointestinal, fundamentalmente a nivel del estmago e intestino delgado superior, la absorcin es menos completa a nivel del tracto intestinal inferior. La absorcin aumenta en ayunas y se deteriora si se administra con leche u otros productos lcteos, geles de hidrxido del aluminio y magnesio, quelantes con cationes divalentes de calcio e hierro, preparados de huevos y bicarbonato de sodio, posiblemente en relacin con el pH gstrico. La clortetraciclina se absorbe menos (30 %); la absorcin de tetraciclina, oxitetraciclina y democlociclina es intermedia (60-80 %), y es ms elevada la de doxiciclina y minociclina (95 % o ms). Una dosis oral de 250 mg de clorhidrato de tetraciclina proporciona valores sricos de 3 mg/mL y sin embargo dosis de 100 mg de doxiciclina alcanzan concentraciones en sangre de 2 mg/mL.

Se distribuyen ampliamente en los tejidos, se metabolizan en el hgado y se concentran en la bilis. Se excretan principalmente a travs de esta ltima y por la orina. Excepto la doxiciclina, todas se acumulan en la insuficiencia renal y son antianablicas a dosis altas. La doxiciclina no requiere ajustarse en la insuficiencia renal; las otras tetraciclinas deben evitarse o administrarse a dosis menores. En el lquido cefalorraqudeo (LCR) sus concentraciones son bajas e inadecuadas por lo que las hacen intiles para el tratamiento en general de todas las sepsis del sistema nervioso central.

INDICACIONES CLNICAS

Muy efectivas en enfermedades como la brucelosis, los varios tipos de tifus, psitacosis, tularemia, uretritis gonoccica o no, fiebre Q, chancroide, infecciones producidas por Chlamydia trachomatis, periodontitis, clera y fiebre maculosa.5 En situaciones dadas, su uso profilctico ha sido propuesto. El ms notorio es el de la enfermedad pulmomar obstructiva crnica, con varios regmenes teraputicos diferentes. Tambin en la ciruga enteral su uso ha sido probado, aunque con una casustica pobre. La doxiciclina en dosis nica, sola o asociada, brind una buena respuesta.

En las ricketsiosis - los varios tifus, fiebre Q, fiebre maculosa en dosis de 2 a 4 g diarios, en forma fraccionada, llevan a una pronta mejora. El tratamiento debe mantenerse entre 7 y 10 das.

Las clamidiasis son muy agradecidas de la teraputica con la tetraciclina. Quizs ste sea el grupo de grmenes ms susceptibles. En el linfogranuloma venreo el tratamiento debe mantenerse por 3 4 semanas, a dosis de 2 g diarios, en la psitacosis basta con 2 semanas de tratamiento. En el tracoma, la doxiciclina fue eficaz a dosis de 3 a 4 mg/kg diarios durante 4 das. La conjuntivitis producida por estos grmenes necesita de 3 semanas de tratamiento tpico. En el caso de Micoplasma pneumoniae, la dosis que se propone es de 2 a 3 g diarios durante 7 a 10 das.6-8

Para los bacilos gramnegativos, como la brucelosis, se recomienda 2 g diarios durante 3 a 6 semanas, asociada o no a la estreptomicina. En la tularemia, aunque el tratamiento de eleccin es la estreptomicina, se pueden utilizar las tetraciclinas por 2 a 3 semanas.9

Para el vibrin colrico la tetraciclina fue efectiva para reducir el volumen fecal, acortar la debacle hemodinmica y disminuir las necesidades hidroelectrolticas.

Es de sealar que es posible el uso de estos antibiticos en la enfermedad de Whipple en crisis, en el acn y para la diarrea del viajero.12-14

De manera prctica podemos resumir sus indicaciones de la siguiente forma; de eleccin: tularemia, brucelosis, clera, ricketsiosis, actinomicosis, acn, enfermedades producidas por Chlamydia spp. y enfermedades producidas por Micoplasma spp.

No de eleccin, pero usualmente efectivas: neumonas por neumococos (cuando hay alergia a las penicilinas), enfermedades producidas por estreptococos, listeriosis, bronquitis crnica y bronquiectasias.

Infectivas: estafolococcias, meningitis, endocarditis, pericarditis, osteomielitis, artritis sptica, tuberculosis, leptospirosis y empiema.

Sepsis por grmenes gramnegativos distintos a: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Treponema pallidum, Clostridium welchii y Shigella spp.

Dado el espacio para este artculo vamos a particularizar en solo una de ellas, la doxiciclina. Farmacocintica Principalmente se administran por va oral, aunque existen algunos compuestos que tambin pueden ser Administrados por va intravenosa (oxitetraciclina

Limeciclina, doxiciclina y minociclina) o que se administran exclusivamente por esta va (rolitetraciclina y tigeciclina). No es habitual la va intramuscular debido al intenso dolor que produce su inyeccin. Los que se administran por va oral se absorben de manera variable En el estmago y en el intestino delgado dependiendo de la tetraciclina considerada. La doxiciclina y la minociclina son las que mejor se absorben (90-100%) pues en ellas no interfiere de forma significativa la alimentacin. El resto Se absorben peor (80%) por lo que deben administrarse fuera de las comidas. El hierro y otros medicamentos o Compuestos que formen complejos quelantes y/o aumenten

el pH del estmago (calcio, aluminio, bismuto, magnesio, cimetidina y omeprazol) interfieren en su absorcin. Las concentraciones sricas tras una dosis oral normal Son de 1,5-4,0 g/ml. La unin con las protenas es

variable: doxiciclina y minociclina (60-95 y 55-76%, respectivamente) tienen mayor unin a las protenas que Tetraciclina (20-65%). Difunden ampliamente en todos los Tejidos y lquidos por su gran liposolubilidad, en particular Las de accin larga. Se metabolizan en el hgado. En el Lquido cefalorraqudeo (LCR) la tetraciclina alcanza Niveles del 10-26% de los sricos. En el esputo, las Concentraciones son del 20% y son suficientes para inhibir Neumococos y Haemophilus influenza sensibles. Penetran en el sebo y son eliminadas a travs del sudor, Por lo que estn indicadas en el tratamiento del acn. Segn su perfil farmacocintico pueden agruparse en tres categoras: semivida corta (5-9 h), clortetraciclina, Oxitetraciclina y tetraciclina; semivida intermedia (10-14 h), demeclociclina, limeciclina y metaciclina; semivida larga (16-18 h); doxiciclina y minociclina, las ms liposolubles. Las principales vas de eliminacin son el rin y la va biliar. Se acumulan en huesos y dientes, pasan la barrera fetoplacentaria y se excretan, habitualmente en elevadas concentraciones, en la leche materna. La eliminacin por

orina vara segn el compuesto, siendo muy escasa para minociclina (6%) y clortetraciclina (18%), moderada-baja para doxiciclina (42%) y aceptable para tetraciclina (60%), por lo que con la posible excepcin de las dos primeras, se alcanzan concentraciones teraputicas en la orina para el tratamiento de infecciones urinarias por microorganismos sensibles. La doxiciclina es la tetraciclina habitualmente recomendada en pacientes.

Limeciclina, doxiciclina y minociclina) o que se administran exclusivamente por esta va (rolitetraciclina Y tigeciclina). No es habitual la va intramuscular debido al intenso dolor que produce su inyeccin. Los que se administran por va oral se absorben de manera variable en el estmago y en el intestino delgado dependiendo de la tetraciclina considerada. La doxiciclina y la minociclina son las que mejor se absorben (90-100%) pues en ellas no interfiere de forma significativa la alimentacin. El resto se absorben peor (80%) por lo que deben administrarse fuera de las comidas. El hierro y otros medicamentos o compuestos que formen complejos quelantes y/o aumenten el pH del estmago (calcio, aluminio, bismuto, magnesio, cimetidina y omeprazol) interfieren en su absorcin. Las concentraciones sricas tras una dosis oral normal son de 1,5-4,0 g/ml. La unin con las protenas es

variable: doxiciclina y minociclina (60-95 y 55-76%, respectivamente) tienen mayor unin a las protenas que tetraciclina (20-65%). Difunden ampliamente en todos los tejidos y lquidos por su gran liposolubilidad, en particular las de accin larga. Se metabolizan en el hgado. En el lquido cefalorraqudeo (LCR) la tetraciclina alcanza niveles del 10-26% de los sricos. En el esputo, las concentraciones son del 20% y son suficientes para inhibir neumococos y Haemophilus influenzae sensibles.

Penetran en el sebo y son eliminadas a travs del sudor, por lo que estn indicadas en el tratamiento del acn. Segn su perfil farmacocintico pueden agruparse en tres categoras: semivida corta (5-9 h), clortetraciclina, oxitetraciclina y tetraciclina; semivida intermedia (10-14 h), demeclociclina, limeciclina y metaciclina; semivida larga (16-18 h); doxiciclina y minociclina, las ms liposolubles. Las principales vas de eliminacin son el rin y la va biliar. Se acumulan en huesos y dientes, pasan la barrera fetoplacentaria y se excretan, habitualmente en elevadas concentraciones, en la leche materna. La eliminacin por orina vara segn el compuesto, siendo muy escasa para minociclina (6%) y clortetraciclina (18%), moderada-baja para doxiciclina (42%) y aceptable para tetraciclina (60%), por lo que con la posible excepcin de las dos primeras, se alcanzan concentraciones teraputicas en la orina para el tratamiento de infecciones urinarias por microorganismos sensibles. La doxiciclina es la tetraciclina habitualmente recomendada en pacientes con infeccin EXTRARRENAL.