BETALACTAMICOS III.

OBJETIVOS.
1. Mencionar el mecanismo de accin, caractersticas farmacolgicas y actividad antimicrobiana de carbapenems y monobactams 2. Describir las principales aplicaciones teraputicas de

carbapenems y monobactams
3. Nombrar caractersticas farmacolgicas de los

inhibidores de las betalactamasas. 4. Conocer la farmacocintica y la farmacodinamia del

Aztreonam

CARACTERISTICAS.

El tomo de azufre se sustituye por un grupo metileno. Posee una cadena lateral hidroxietilica unido al anillo Betalactmico, en posicin trans.

Esto le confiere actividad frente a las betalactamasas.

CILASTATINA IMIPENEN
Se metaboliza rpidamente por la enzima dihidropeptidasa renal I. Se combina con CILASTATINA, inhibidor reversible y especifico de la enzima, prolongando su vida media.

La cilastatina carece de efecto

antibacteriano.

MECANISMO DE ACCION.
Interfiere en la sntesis de la pared bacteriana.
Muestra afinidad por las PFP tipo 1b y 2. Es muy resistente a la accin de muchas betalactamasas, tanto a Gram + como Gram -. Pero NO a las metalo betalactamasas.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO.
MICROORGANISMOS GRAM + MICROORGANISMOS GRAM

TANTO AEROBIOS COMO NO AEROBIOS.

RESISTENCIA.
Es debido a variaciones en las PFP-2 o en la
permeabilidad de la membrana.

FARMACOCINETICA.
Va de administracin parenteral. Difusin a todos los tejidos, incluso LCR.

Excrecin renal.
Al combinarlo con cilastatina se elimina sin metabolizar en un 69 -75%. USOS. IVUS. Infecciones respiratorias. Intraabdominal. Piel. Tejidos blandos. Nosocomiales mixtas.

EFECTOS ADVERSOS.
Parecidos a las penicilinas. Coloracin rojiza en la orina inofensiva.

Convulsiones en personas con afeccin del SNC y renal.

Ajustar la dosis en ancianos, segn su creatinina.

MEROPENEM. Muy similar al carbapenems, pero este frmaco no es hidrolizado por las enzimas renales.

MONOBACTAMAS: AZTREONAM
Actan inhibiendo la PFP-3 de las bacterias Gram ,causando la muerte celular. Se comportan como bactericidas.

Son resistentes a betalactamasas ya que tienen poca

afinidad por estas enzimas. Activo frente: E. coli, Proteus, Salmonella, H. influenza, N. gonorrhoeae, Pseudomona aeruginosa.

 Va parenteral, elimina por orina en un 68% sin metabolizar.

Toxicidad escasa: reacciones alrgicas, diarrea, nauseas,

vomito. til especialmente en infecciones del tracto respiratorio inferior y neumonas nosocomiales.

PREGUNTAS.