Estradiol

El valerato de estradiol, cuyo principio activo es el 17

estradiol, es idntico qumica y biolgicamente al estradiol
endgeno humano. Se absorbe rpida y completamente
desde el tracto gastrointestinal. Se une en un 50% a protenas
plasmticas y se metaboliza en el hgado a estriol y estrona.
El etinilestradiol es un potente estrgeno sinttico, con escaso
metabolismo heptico, no disponible en Espaa de forma aislada. Se une en
gran medida, pero no especficamene a la albmina plasmtica de SHBG.
Sufre una conjugacin presistmica en la mucosa del intestino delgado y del
hgado.
USO CLNICO
Fase inicial de estrogenizacin, similar a lo que ocurre de forma natural en el
inicio de la pubertad, y suele oscilar entre 24-36 meses (estradiol) (E: off-label)
Terapia hormonal sustitutiva (en adultos): asociado a progestgenos (a
gestodeno, desogestrel, drospirenona, entre otros) (A).
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIN
Se puede emplear mediante:
Administracin continua: fase inicial de estrogenizacin.
Administracin secuencial continua: se aade el progestgeno durante 10-14
das/ mes / ciclo de 28 das.
Forma de administracin
Para la induccin de la pubertad se comenzar con dosis iniciales de
estrgenos muy bajas; ya que, los estrgenos son un potente inductor de la
fusin epifisaria. Los regmenes ms habitualmente empleados incluyen la
administracin oral de 17 -estradiol (5 g/kg/da) o etinil-estradiol (2,5-5
g/da). Esta dosis inicial se incrementar lentamente, cada 6-12 meses,
durante un periodo no inferior a 2-3 aos, hasta alcanzar la dosis diaria de
sustitucin estrognica de una mujer adulta, que correspondera a 10-20 g de
etinil-estradiol o 1-2 mg/da de 17 -estradiol. Si se produce sangrado
menstrual o pequeos manchados debe aadirse un progestgeno cclico (12-

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14 das de cada mes) para la proteccin uterina y establecer ciclos menstruales

regulares mensuales.
CONTRAINDICACIONES

Enfermedad tromboemblica arterial activa o reciente.

Trastornos tromboflicos conocidos (deficiencia de la protena C o
antitrombina).
Tromboembolismo venoso actual o idioptico previo.
Hiperplasia endometrial no tratada.
Sangrado genital no diagnosticado.
Hipersensiblidad conocida al principio activo o algunos de los
excipientes
Enfermedad heptica aguda o antecedente de enfermedad heptica si
las pruebas de funcin heptica continan alteradas.
Tumores estrgeno dependientes malignos o sospecha de los mismos
( carcinoma de endometrio).
Hipertrigliceridemia grave.

PRECAUCIONES
Antes de iniciar o reinstaurar el tratamiento hormonal, debe realizarse un
historia clnica completa personal y familiar.
Vigilar estrechamente al paciente si presentara:

Ictericia o deterioro de la funcin heptica

Aumento de la tensin arterial
Embarazo
Migraa o cefalea grave
Epilepsia
Asma
Factores de riesgo para trastornos tromboemblicos
Factores de riesgo para tumores estrgeno dependientes (carcinoma de
mama en familiares de primer grado)
Colelitiasis

EFECTOS SECUNDARIOS

Tensin mamaria. En un 20-35% de pacientes.

Reacciones locales. En un 10-25%, principalmente, moderado con o
sin prurito.
Leucopenia.

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Irritabilidad y dolor de cabeza.

Retencin de lquidos, sensacin de pesadez en las piernas.
Disminucin de la tolerancia a la glucosa.
Nuseas, cefalea, mareos, vrtigo, sntomas depresivos.

INTERACCIONES FARMACOLGICAS
El metabolismo de los estrgenos puede aumentar debido al uso concomitante
de sustancias inductoras de las enzimas que metabolizan frmacos,
especficamente las enzimas del citocromo P450, tales como
anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitona, carbamazepina) y antiinfecciosos
(rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz).
No deben tomarse preparaciones a base de plantas medicinales con Hierba de
San Juan (Hypericum perforatum).
DATOS FARMACUTICOS
Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en Espaa pueden
consultarse online en el Centro de Informacin de Medicamentos de la AEMPS
(CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en http://pediamecum.es en el enlace
Presentaciones correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFA
1. Fichas tcnicas del Centro de Informacin online de Medicamentos de la AEMPS
CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, Espaa: Agencia espaola de
medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso Marzo 2013].
Disponible en:
https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
2. L.F.Villa, editor. Medimecum, gua de terapia farmacolgica. 16 edicin. Espaa:
Adis; 2011.
3. www. sec.es. Sociedad Espaola de Contracepcin. Anticonceptivos
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4. Gua de Prescripcin Terapetica. [base de datos en Internet]. Madrid, Espaa:
Agencia espaola de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de
acceso 3 de Marzo 2013]. Disponible en: http://www.imedicinas.com/GPTage/
5. Micromedex Healthcare Series [base de datos en Internet].Greenwood Village,
Colorado: Thomson MICROMEDEX DRUGDEX System. 1974-2012. Disponible
en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
Fecha de actualizacin: Marzo 2016.
La informacin disponible en cada una de las fichas del Pediamcum ha sido revisada
por el Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra y se sustenta en
la bibliografa citada. Estas fichas no deben sustituir en ningn caso a las aprobadas

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para cada medicamento por la Agencia Espaola del Medicamento y Productos

Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).
Sugerencia para citar esta ficha:
Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra. Pediamcum. Edicin
2015. Estradiol. Disponible en: http://www.pediamecum.es. Consultado en (fecha de la
consulta).