ANESTSICOS

LOCALES
Provocan bloqueo reversible en la conduccin axonal
del impulso nervioso.

ANESTSICOS LOCALES
Presentacin debe ser en
sales y a pH cido (pH 6).
Otra presentacin es
carbonatado de accin
ms rpida y bloqueo ms
intenso.
Asociados a epinefrina
se prolonga su efecto.

COCAINA
Psicoestimulante general
1860 se obtuvo de hojas de coca
(Erytroxylon coca). Planta
andina. Incas, chasquis xa
rendir +, evita cansancio, fatiga,
hambre.

Procaina- dibucaina- lidocaina.

Clasificacion
(Quimica, potencia y duracion efecto)
1. AMIDAS
Lidocaina: 2 90-200 min; Mepivacaina: 2120-240 m;
Bupivacaina: 8180-600 m; Ropivacaina: 8180-600 m.

2. ESTERES
Cocaina: 1.520-30 m; Procaina: 160-90 m;
Tetracaina: 8180-600 m; benzocaina: topica.

3. MISCELANEOS (tpicos)
Pramoxina; Diclonine; lidocaina+prilocaina (EMLA);
Metoxifluorano (mof).

El Ministerio para la Salud, a travs del Servicio Autnomo de Controlara

Sanitaria, suspendi la fabricacin, venta y distribucin de todos los productos
farmacuticos que contengan en su composicin el principio activo llamado
benzocana.
donde explic que la benzocana acta como un anestsico local, y de acuerdo
a estudios cientficos este componente produce trastornos dermatolgicos y
sanguneos, que traen como consecuencia alteracin en la hemoglobina
(metahemoglobinemia).
"La metahemoglobinemia trae como consecuencia que la hemoglobina no
pueda llevar oxgeno a los tejidos y a los rganos corporales, trayendo una
serie de sntomas como la cianosis (piel azulada); la cefalea; disnea, fatiga,
dificultades respiratorias, debilidades generalizadas, convulsiones y hasta
causar la muerte", dijo.
Indic que se le hizo un llamado a los laboratorios fabricantes, farmacias y
mdicos para que retiren de inmediato los productos del mercado y no se
prescriba el medicamento.

ANESTSICOS LOCALES

AMIDAS

ESTERES

MISCELANEOS

-Prilocana (Citanest)

-Cocana

-Pramoxina
(tronothane)

-Lidocaina (Xylocaina)

-Procana
(Novocana)

-Diclonine (Dyclone)

-Mepivacana
(Carbocana)

-Cloraprocana
(Nesacana)

-Ciclometicana
(Surfacana)

-Bupivacana
(Marcana)

-Tetracana
(Pontocana)

-Lidocana + Prilocana
(ELMA)

-Etidocana (Duranest)

-Benzocana
(Americaine)

-Metoxifluorano (MOF)

-Ropivacana

ANESTSICOS LOCALES
EFECTOS FARMACOLGICOS:

SNC: depresor

x depresion selectiva de n excitatorias

e inh liberacion de GABA
SS: entumecimiento labios y lengua
convulsiones. Dosis = coma y muerte.

CORAZON: depresor
3. Vasculares:
actividad bifsica:
Dosis: vasoconstriccin
Dosis terap: vasodilatacin.

excitab nerviosa, conduccion

y fuerza de contraccion.
ECG: tiempo de conduccion:
PR y QRS prl. Arritmias
ventriculares.
+++: +potente,+lipos y +
fijacion proteinas
(Bupivacaina).

Mecanismo de accion

Despolarizacin

Fisolog. Conduccin del impulso N esta determinada x cambios gradiente elctrico transm y esto x accin de iones (Na y
K) = potencial de accin. AL=previenen la despolarizacion de la m del Nervio x inhibicin flujo de iones Na.

Mecanismo de accion
Bloquean reversiblemente la
conduccin del impulso nervioso a
nivel de membrana axonal porque
bloquean la despolarizacin de la
membrana por q` impiden la entrada
de Na.

Mecanismo de accin
AL interfieren en:

Canales de Na:
Hille, compuerta que controla el paso de iones
al interior del canal son voltaje-dependientes.
3 estados:
1. Cerrado: baja afinidad por AL.
2. Abierto
3. Inactivo: gran afinidad por AL.
m. reposo

Secuencia de eventos que resultan en bloqueo de

conduccin

Paso del AL en su forma lipoflica a

travs de la vaina del nervio y la
membrana axonal.
Ingreso al axoplasma.
Ionizacin o forma hidroflica.
Unin de la forma catinica al R en el
canal de Na.
Bloqueo del canal y conductancia del
Na.
en la velocidad y grado de
despolarizacin del PA.
Falla para alcanzar el umbral para el
potencial
Ausencia del potencial de accin
propagado.
Bloqueo de conduccin

FARMACOCINTICA
Luego de Administracin
comienza la difusin.
Depende: Pka, tamao,
concentrac, liposolubilidad.

Es + rpido mientras +
cerca del nervio sea
depositado

Pico en circulacin sistmica entre 5-25 m !

Absorcin y distribucin
se afectan por:

A PLACENTA: La unin a protenas plasmticas, mientras > sea sta < es

la transferencia. Los ESTERES por su rpida hidrlisis SI atraviezan+.

Los AL son BASES de pKa >

pH fisiolgico
predomina la fraccin ionizada
(no atravieza !!).

Al ser liposolubles penetran el

axoplasma

FRACCIN NO IONIZADA
AL son poco solubles en
agua x lo q`como
clorhidrato (sales acidas)

Abscesos ( forma ionizada) *potencia.

El pH es cido y la anestesia
(ionizada) es soluble en agua.

LIPOSOLUBILIDAD
Esta en relacin con la
potencia de un AL lo que
significa .

FLUJO SANGUNEO
Se absorben x poros de capilares
> es el flujo, > es la velocidad de absorcin y <
la duracin del efecto en el sitio.
x eso se agregan vasoconstrictores (epinefrina)

DISTANCIA DE LA
FIBRA
Mientras el sitio de la inyeccin est ms lejos del nervio <
ser la concentracin
Al anestesiar el nervio el AL alcanza primero las
fibras ms externas y posteriormente las fibras del
centro del tronco nervioso o un nervio mixto.

FASE de RECUPERACIN
El gradiente es revertido

Los nervios del centro mantienen

una concent residual de AL en
relacin a los del manto.

x lo q` la recuperacin ser 1ro

en los del manto y luego en las
del centro (estruct profundas)

FARMACOCINETICA
Metabolismo
AMIDAS: Higado (hidroxilacion y N-dealkilacion)
-Rapido xa prilocaina,
-moderado xa lidoc90-200 y
-lento xa bupivac180-600.

ESTERES:
hidrolisis rapida por colinesterasa plasmatica.

Eliminacion:
Renal (limitada x pobre hidrosolubilidad, <5%). EsteresPABA.
Pulmonar = lidocaina.

Acidificacin de la orina
favorece la eliminacin

FARMACOPATOLOGA:

1. Reacciones alrgicas

2. Toxicidad sistmica

1. REACCIONES ALRGICAS:
< del 1%

Rash, urticaria, edema de

laringe, hipoTA,
broncoespasmo.

+ preservantes (metilparabeno=PABA) Ac.

Reacciones cruzadas entre esteres (metabolito
PABA). X no con amidas.

FARMACOPATOLOGIA

Toxicidad sistmica
SNC:
Inquietud, vrtigo, tinnitus,
Balbuceos, habla incoherente, contracturas
muscularesconvulsiones T-C.

Lidocana 5-10 mcg/ml = somnolencia.

En SNC:

Inquietud

Vrtigo

Acomodacin visual

Contracturas musculares

Tinitus

Balbuceos
Habla incoherente

Convulsiones TC

Tto intoxicacion
Ventilacin pulmonar
02 (x hipoxemia y acidosis metabolica)

Diazepam

Bupivacaina Bretilio (20 mg/kg)

 Lidocana:

Ropivacana:

USOS
CLNICOS
TECNICAS DE ADMINISTRACION
Presentacin:
Crema, parche,
spray.

a.- ANESTESIA DE SUPERFICIE:

1. Piel intacta
2. Mucosas

Conjuntivas

Boca

Nariz

Esfago

rbol trqueo
-bronquial

Cocana 4-10%,
pramoxina 1% (crema),
diclonina 0,5-1%
(solucin),
tetracana 1-2%,
lidocana 2-4%.

Aparato Genitourinario
Piel intacta: mezcla eutectica (priloc + lidoc).
Usos:.
Mucosas: cocaina-vasoconstriccion.

USOS CLNICOS
b.- ANESTESIA por INFILTRACIN:

Procana, lidocana 0,5 al 1% y bupivacana 0,125 al 0.25%

Lido 4.5 mg/kg. epinefrina!.

Metoxifluorano (MOF, a. inhalatorio).

c.- BLOQUEO ANESTSICO de CAMPO:

s.c., interrumpir la transmision N proximal.
Se usa en:

Pared abdominal

Inyeccin subcutnea

d.- BLOQUEO NERVIOSO:

<droga >area: Quemaduras, limpiezas quirurgicas.

Bloquea nervios perifricos mixtos: cubital, intercostal, citico.

Procana 0,5-2%, lidocana 1-2%, bupivacana 0,5-0,75% con o sin epinefrina

e.- ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA:

Se usa lidocana por su baja toxicidad a razn de 1,5 mg/Kg.

NO en fracturas y NO + epinefrina.

f.- ANESTESIA y ANALGESIA

INTERPLEURAL

Se administra hasta 30 cc de bupivacana al 0,5% con epinefrina (8 h de accin).

En dolor postoperatorio de:

vias biliares, ureterolitotomia, litiasis renal.

g. Anestesia y analgesia epidural.

En espacio epidural del area lumbar.
Para partos, cesareas (RN depresion),
curetajes.
h. Espinal o raquidea.
L3-L4, cateteres.
Dolor postoperatorio,
fracturas y Ca.

OTROS USOS

1. Anestesicos locales o topicos

2. Antiarritmico (arritmias ventriculares,
no auriculares) lidocaina.

3. Anticonvulsivante en status epileptico

(lidocaina 100 mg).

April 7, 2011
Benzocaine Topical Products: Sprays, Gels and Liquids: Risk of Methemoglobinemia
ISSUE: FDA notified healthcare professionals and patients that FDA continues to receive reports of
methemoglobinemia, a serious and potentially fatal adverse effect, associated with benzocaine products
both as a spray, used during medical procedures to numb the mucous membranes of the mouth and throat,
and benzocaine gels and liquids sold over-the-counter and used to relieve pain from a variety of
conditions, such as teething, canker sores, and irritation of the mouth and gums.
BACKGROUND: Methemoglobinemia is a rare, but serious condition in which the amount of oxygen carried
through the blood stream is greatly reduced. In the most severe cases, methemoglobinemia can result in
death. Patients who develop methemoglobinemia may experience signs and symptoms such as pale, gray
or blue colored skin, lips, and nail beds; headache; lightheadedness; shortness of breath; fatigue; and
rapid heart rate. Methemoglobinemia has been reported with all strengths of benzocaine gels and liquids,
and cases occurred mainly in children aged two years or younger who were treated with benzocaine gel
for teething. The signs and symptoms usually appear within minutes to hours of applying benzocaine and
may occur with the first application of benzocaine or after additional use. The development of
methemoglobinemia after treatment with benzocaine sprays may not be related to the amount applied. In
many cases, methemoglobinemia was reported following the administration of a single benzocaine spray.
RECOMMENDATIONS:

Benzocaine products should not be used on children less than two years of age, except under the advice
and supervision of a healthcare professional.

Adult consumers who use benzocaine gels or liquids to relieve pain in the mouth should follow the
recommendations in the product label. Consumers should store benzocaine products out of reach of
children. FDA encourages consumers to talk to their healthcare professional about using benzocaine.