TEMA 23.

FARMACOLOGA ANTIHIPERTENSIVA
Goodman y Gilman. Bases farmacolgicas de la teraputica ed. McGraw Hill
Velazquez. Farmacologa bsica y clnica ed. mdica panamericana

La hipertensin (HTA) es una patologa

cardiovascular caracterizada por una elevacin
mantenida de tensin diastlica y sistlica por
encima de 90 y 140 mm de Hg.

Escalones teraputicos recomendados por la OMS:

a) 1 escaln, HT leve (PS 140-159 y PD 90-99 mm Hg)
reduccin de factores de riesgo
medidas higinico-dietticas
superados los 4 meses sin mejora se pasar al 2 escaln
b) 2 escaln, HT moderada (PS<180 y PD<110 mm Hg)
tratamiento individualizado con un solo frmaco, generalmente
diurticos, antagonistas del Ca2+ o inhibidores de angiotensina
c) 3 escaln, HT severa (PS<210 y PD<120 mm Hg)
adicin de un 2 frmaco, habitualmente diurticos si no se han
prescrito de entrada
d) 4 escaln, HT muy grave (PS210 y PD120 mm Hg)
tratamiento con tres frmacos: 2 del escaln
simpaticoltico o un vasodilatador de accin directa

un

El paciente hipertenso suele ser un mal cumplidor teraputico ya

que, al carecer de sntomas, a diferencia de otras patologas,
cualquier efecto adverso es mal aceptado.

FRMACOS EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA

HIPERTENSIN
Se utilizan grupos muy diferentes, que buscan siempre
disminuir el gasto cardiaco y la resistencia vascular
perifrica, aunque con distintos mecanismos de accin:
Diurticos
-Bloqueantes
-Bloqueantes.
Antagonistas del Ca2+
Inhibidores del enzima convertidora de angiotensina
(IECA).
Antagonistas del receptor de angiotensina II (ARA II).
Inhibidores de Renina
Otros:
Vasodilatadores directos
Hipotensores de accin central

1.- DIURTICO
Reducen el volumen sanguneo y, por tanto, el gasto cardaco y la
presin arterial.
Tiazidas y anlogos (hidroclorotiazida, clortalidona): son muy
empleados pero necesitan una buena funcin renal.
Diurticos del asa: furosemida
Ahorradores de K+ (espironolactona y amilorida): accin
antihipertensiva moderada.
2.- -BLOQUEANTES
Especialmente indicados en la hipertensin asociada a aumento de
los niveles de renina. Mecanismo de accin antihipertensivo doble:
Por bloqueo 1 en el corazn: disminuyen fuerza y frecuencia
de contraccin. Esta disminucin del gasto cardiaco repercute
(reflejo) a nivel de baroreceptores con disminucin de las
resistencias perifricas.
Por bloqueo de receptores a nivel renal: disminuye la
produccin de renina y de angiotensina II.
Opciones farmacolgicas:
- Cardioselectivos (1): atenolol y esmolol.
- No cardioselectivos (1, 2): propranolol y nadolol.

ARAII

INH
RENINA

3.- INHIBIDORES DEL ENZIMA CONVERTIDORA DE

ANGIOTENSINA (IECA)
Mecanismo de accin: Inhibir ECA. No se genera
angiotensina II. Se ejerce una potente accin
hipotensora por disminucin de las resistencias
perifricas totales (tanto arteriales como
venosas). Tambin inhiben la sntesis de
aldosterona mediada por la angiotensina II y
disminuyen la retencin de sodio, agua y prdida
de potasio
Se suelen administrar solos o en sinergia con
otros hipotensores (diurticos y antagonistas del
Ca2+).
Son teratgenos (no administrar a mujeres
embarazadas).
Tos seca por incremento de bradicininas en
pulmn.
Captopril, enalapril, lisinopril

4.-ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II (ARA II)

Losartn, telmisartan, irbesartn.
Contraindicados en mujeres embarazadas y diabticos
No producen tos
Son teratgenos (no administrar a mujeres embarazadas).
Se suelen administrar solos o en sinergia con otros hipotensores
(diurticos y antagonistas del Ca2+).
Antagonista del receptor AT1 de la angiotensina II. Es unas 12500 veces
ms afn por el receptor AT1 que por el AT2 (efectos
vasodilatadores,
(
antiproliferativos, diurticos)
5. INHIBIDORES DE RENINA
Aliskiren inhibe la renina de forma directa, selectiva y potente
No debe administrarse con comidas grasas (disminuye su Cmax en un
85%)
Se elimina principalmente inalterado en heces (80%)
Categora C de la FDA (1er trimestre), categora D de la FDA (2 y 3er
trimestre).
No producen tos

6.-ANTAGONISTAS DEL Ca2+

Aunque todos comparten la accin fundamental, bloqueo de
canales de Ca2+ VD, difieren en potencia, selectividad por tejido
y mecanismo de accin por el que actan:
Dihidropiridinas, ejercen su accin selectivamente a nivel
vascular perifrico nifedipino, nicardipino.
Verapamilo, acta a nivel cardaco
Diltiazem, tiene propiedades intermedias entre los otros dos
grupos.
Empleados tambin como antarrtmicos y antianginosos.
Su eficacia aumenta con IECA, diurticos y -bloqueantes. En
caso de asociar bloqueadores , utilizar slo dihidropiridinas.
7.- -BLOQUEANTES
Mecanismo de accin: bloqueo de receptores 1 (disminucin
de resistencias perifricas). Destaca la doxazosina.
Son tiles en hipertensin leve-moderada.
Mejoran la hipertrofia benigna de prstata
apropiado para utilizarlo en pacientes con diabetes
Hipotensin ortosttica

8.- HIPOTENSORES DE ACCIN CENTRAL

Son frmacos de gran repercusin en el pasado, pero que han sido
relegados debido a su mala tolerancia, efectos secundarios, prdida de
eficacia teraputica a largo plazo y superioridad de otros frmacos,
excepto la moxonidina, que acta tambin sobre receptores
imidazolnicos. Es de tercera lnea de tratamiento, solo para casos
refractarios. Destacan: metildopa, clonidina y moxonidina
Bloquean la transmisin del SN Simptico desde el SNC.
Evitar la suspensin brusca del tratamiento por efecto rebote.
9.- VASODILATADORES PERIFRICOS
Dentro de este grupo se encuentran: hidralazina, minoxidilo, diazxido y
nitroprusiato.
Mecanismo de accin. Actan provocando una intensa relajacin de la fibra
muscular lisa vascular y como consecuencia, dilatacin ms a nivel
arteriolar que venoso con hidralazina, minoxidilo y diazxido, mientras
que con el nitroprusiato ocurre en ambos territorios.
Hidralazina: til va IV en urgencias hipertensivas (preeclampsia y
glomerulonefritis agudas).
Nitroprusiato sdico: Uso: hipotensor de urgencias (IV), es el frmaco
de ms rpido comienzo de accin.

Farmacologa de la hipertensin
Algunos criterios de utilizacin
Mujeres embarazadas evitar diurticos, inhibidores de la
ECA, bloqueantes de neurona adrenrgica y reserpina
(vasodilatador directo)
Cumplimiento posolgico
En las urgencias hipertensivas, se emplean IECAs (captopril),
clonidina, nifedipino y minoxidil, siempre por va oral. En las
emergencias hipertensivas, nitroprusiato sdico, labetalol, nicardipino,
diazxido y nitroglicerina

Nunca reducir drsticamente la presin arterial a valores

normales (disminuye la perfusin de rganos y puede
provocar infarto cerebral y ceguera, empeoramiento de la
funcin renal e isquemia miocrdica)