ARRITMIAS

Son trastornos del ritmo cardiaco debidos a un aumento anormal de la

frecuencia cardiaca (taquiarritmia) o disminucin (bradiarritmia)
Pueden ir acompaados o no de irregularidad del ritmo

MEDICINA HUMANA

FARMACOLOGA
IV UNIDAD TEMTICA
ANTIARRTMICOS

Fibras de respuesta rpida

Auricula - Ventriculo - Purkinge

2014-I

Potencial de accin dependiente de sodio

Dra. HILDA JURUPE

Fase 0: Canales de Na+ abiertos ingresa Na+

FARMACOLOGA CARDIOVASCULAR

La Velocidad de depolarizacin depende

del n de canales abiertos
Fase 1: Canales Na+ inactivados pasajera
corriente de salida K+,ingreso Cl Fase 2: meseta lento ingreso de Ca++ , salida I
tarda de K+

ANTIARRTMICOS

Fase 3: repolarizacin increm. K +( r )

Fase 4 : retorno al potencial de reposo (Na/K
ATPasa

FIBRAS DE RESPUESTA LENTA : NODOS SA , AV Y CELULAS

GENERACIN DE LAS ARRITMIAS

ESPECIALIZADAS
1.

No hay corriente apreciable de Na+ en fase 0: No hay

canales de sodio o estn inactivado
Depolarizacin depende de activacin de canales de Ca

++ (

Alteraciones en la generacin de los impulsos

a) Disminucin de la frecuencia en NSA ( bradicardia

Antiarritmicos de Clase IV )

En la repolarizacin , las corrientes de Ca++ son opuestas a la

corriente rectificadora de K+ o son dominadas por ella
Se caracterizan por su despolarizacin espontnea , presentado
una pendiente elevada en fase 4.

postinfarto )

b) Aumento de la frecuencia en marcapasos secundarios

pendiente fase 4 ( hipopotasemia, estrs)

de la

c) Automatismo anormal : ( aparicin espontnea de PA ) x digital , altas

concentraciones de catecolaminas
d) Post-despolarizaciones tempranas : en membrana no repolarizada
totalmente ( fase 2 del PA ( corrientes Na y Ca)
e) Post depolarizaciones tardas

2.

Alteraciones en la conduccin : REENTRADA

Reexcitacin de regiones del miocardio cuando el PR a finalizado por presencia de
un tejido daado

( Clase II y IV lentifican la fase 4 en marcapasos)

ALTERACION EN LA CONDUCCION DE LOS IMPULSOS

TAQUIARRITMIAS

Bloqueo
unidireccional por
isquemia

Alteraciones en
la conduccin :
REENTRADA

Arritmias auriculares
Fluter Auricular
* Fibrilacin auricular

Mltiples focos ectpicos de las clulas

auriculares crean movimientos de
impulsos en la aurcula . La respuesta
ventricular es rpida e irregular

Taquicardias supraventriculares

Conduccin
retrograda

* Reentrada nodal
* Taquicardia supraventricular aguda
Taquicardias ventriculares
*Taquicardia ventricular aguda
*Fibrilacin ventricular

Comn causa de muerte en

paciente que sufrieron IM .
Requiere rpido manejo

CLASIFICACION DE LOS FARMACOS ANTIARRITMICOS

Mecanismo de accin
antiarrtmica

Clase

Acciones
electrofisiolgicas

Frmacos
representativos

Ia

Bloqueadores de canales de
Na+

Bloquea la conduccin
Aumenta la repolarizacin

Quinidina,
Procainamida,
Disopiramida

Ib

Bloqueadores de canales de
Na+

Bloquea la conduccin
Aumenta la repolarizacin

Lidocaina, Fenitoina
Mexiletina, Tocainida

Ic

Bloqueadores de canales de
Na+

Bloquea la conduccin. Sin

efecto sobre la repolarizacin

Flecainida ,
Encainida
Propofenona

II

Antagonistas del receptor

beta

Reduce el automatismo del

ndulo sinusal

Propranolol,
Atenolol,
Nadolol, Metoprolol
Sotalol

III

Prolongan potencial de
accin
( Bloqueador . canal de K+ )

Retrasan la repolarizacin .No

tiene efecto sobre la
contraccin

Amiodarona
Sotalol

IV

Antagonistas de canal de Ca
++

Enlentece la conduccin en el
nodo aurculo ventricular

Verapamilo
Diltiazen

Bloquea bomba Na+/K+ ATPasa

Enlentece la conduccin en el nodo

aurculo ventricular

Digitlicos

OTROS
Activacin de canales de K+

CLASE I : BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE SODIO

CLASE IA :
Mayor afinidad por canales de sodio en estado abierto
(activados menos en estado inactivado (refractario)
Bloqueo dependiente de la frecuencia )

Despolarizacin

Lenta recuperacin ( mayor bloqueo) por bloqueo de uso

Retrasan la recuperacin hasta 5

Adenosina

QUINIDINA

Otros efectos de la quinidina

Alcaloide natural ( isomero de la quinina

* Accin vagolitica (Atropinica) Taquicardia ( la transmisin )

FARMACOCINETICA

(semejante a la disopiramida) disminuye el efecto depresor

Absorcin oral : buena ( sulfato de quinidina )

cardiaco directo en NAV PR

Unin a protenas Plasmticas : 80% albmina y glucoproteina alfa 1

* Reacciones adversas

Excrecin aumenta en orina cida

a) Cardiacas

FARMACODINAMIA
Acc. En lado interno de la membrana a travs del canal abierto ( despolarizacin )
bloqueo dependiente de la frecuencia de apertura del canal
* Las corrientes de sodio y de potasio
* QRS ( 10 -20 % ) a dosis teraputicas . el intervalo QT
Duracin del PRE ( aur. Vent. , H P.) DPA

Ensanchamiento del QRS (debe retirarse el frmaco si llega a >50%)

La Prolongacin del QT taquicardia ventricular polimorfa (torsades de
pointes) en 2-8 % de pacientes aun con (quinidina) subteraputicas
amenaza la vida.
* 1-5% de pacientes presentan el sncope por quinidina

DPA

la automaticidad

En pacientes con enfermedad del seno deprime la actividad del marcapaso

* Conduccin Nodo AV

* Puede exacerbar insuficiencia cardiaca

* El umbral para la fibrilacin auricular y ventricular

* Potencial arritmognico

b) No cardiacos

* Digestivas: Diarrea (30-50 %) abandono del tratamiento

* Alteraciones Electrolticas: hipopotasemia taquicardia ventricular
polimorfa
* Anticolinrgica: Sequedad de boca, visin borrosa, retencin urinaria
* Neurolgicas: Cinconismo ( relacionado a la dosis ) tinnitus,
visin borrosa, Diplopa, fotofobia, cefalalgia ,alucinaciones
* Hematolgicas: Trombocitopenia
* Hipersensibilidad: fiebre, urticaria, hepatitis

Usos Clnicos de la quinidina :

En medio hospitalario (IV con monitoreo del ECG y presin arterial
Cuando otros frmacos no se toleran o estn contraindicados
* Reversin del ritmo sinusal (fibrilacin auricular / aleteo )
pacientes
no descompensados ,sin cardiopatia estructural) (
digitalizar)
Prevencin de FA Paroxistica recurrente desencadenadas por
hiperactividad vagal
* Arritmias ventriculares por reentrada

* Interacciones
- Inhibidor potente de P450 (CYP2D6) la depuracin de digitoxina,
propafenona,acenocumarol)
- Antiacidos :

la absorcin

La procainamida tiene menores acciones muscarnicas

* FARMACODINAMIA (Lidocana)

CLASE IB
LIDOCAINA
** Lidocaina

DPA

* Farmacocintica

- Interacta rpidamente con los (canales de Na+

abiertos)a,i ( fase 2) (asociacin disociacin ) ( no
dependiente de uso)
- Acorta la fase 3 de repolarizacin y la duracin del
potencial de accin

- Solo se administra por va IV ( infusin)

- Sufre metabolismo de primer paso heptico Metabolitos activos
-

SV plasmtica: 2 horas

Eliminacin se ralentiza por del flujo sanguneo (del gasto

cardiaco ), por infarto o de la contractilidad

** La Lidocana tiene alta afinidad por los canales de sodio

(refractarios) en tejido isqumico que presenta
caractersticas arritmognicas pero tiene muy poco en
canales de sodio de tejido sano

USOS CLNICOS
* Tratamiento de emergencia arritmias ventriculares, evitar recurrencia despus
cardioversin
* Primera eleccin en arritmias ventriulares asociadas a IAM, intraoperatorias,
cateterismo
! No es efectiva en tratamiento de arritmias supraventriculares ! porque surgen es
tejido no isqumico

CLASE IC
FLECAINIDA ENCAINIDA - PROPAFENONA
Bloquean los conductos de sodio en forma mas extensa ( disociacin lenta). Se
asocian y disocian con mayor lentitud . Marcada depresin de la fase 0
Retrasan la recuperacin del canal hasta 12

Se administra intravenosamente en dosis de carga y luego por infusin contina

EFECTOS ADVERSOS
Menos cardiotxico del grupo
En 1% de pacientes: con IAM empeora la conduccin
Altas concentraciones sricas causan :
- Nerviosismo, tremor somnolencia, desorientacin convulsiones y parestesias
- Lentifican la velocidad en tejido normal

EFECTOS FARMACOLGICOS:
Bloquea la corriente tardas de Na+ y K+
La velocidad de conduccin en fibras de purkinge y NAV
El periodo refractario en fibras de Purkinge y levemente en le NAV
Intervalo PR, complejo QRS y
segmento QT aun a frecuencias normales

INTERACCIONES
DPA

- La cimetidina, halotano la concentracin de lidocana toxicidad

- Propranolol clearence heptico

CLASE II
EFECTOS ADVERSOS CLASE IC:

BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES BETA

Pueden causar arritmias ventriculares ( por aceleracin de la

frecuencia ventricular en el aleteo auricular)
Exacerbacin de ICC
Aumenta la mortalidad ,asociadas a Fib. Ventricular posinfarto
Acumulacin en insuficiencia renal a niveles txicos
Visin borrosa ,temblor, parestesias , sabor metlico

La estimulacin beta produce :

USOS CLNICOS:

Corrientes de marcapaso frecuencia sinusal

* Se prescribe para conservar el ritmo sinusal en arritmias

supraventriculares , ventricular que amenaza la vida
Profilaxis de fibrilacin auricular paroxistica.
Taquiarritmias recurentes asociadas a conduccin anlas

Magnitud de corrientes de calcio y lenificacin de la

inactivacin
Magnitud de corrientes de K+ y Cl- (repolarizacin)

Arritmias mediadas por despolarizacines

de Adrenalina ( estrs , infarto, reanimacin cardiaca)
produce de K+; de gran intensidad si se recibe
diurticos depletadores de potasio

CLASE II

USOS CLINICOS: Bloqueadores-beta como antiarrtmicos

BLOQUEADORES BETA
SON ANTIARRITMICOS
PORQUE:

la frecuencia cardiaca
la sobrecarga de calcio
la automaticidad por posdepolarizaciones
la hipopotasemia (BB2)
La energa para la fibrilacin en isquemia aguda
Por lo tanto :

* Terminar arritmias por reentrada en el nodo AV controlar

respuestas ventriculares en aleteo auricular.
* Eficaces para controlar arrtmias por bloqueadores de
canales de sodio ( la frecuencia y la magnitud de la
lenificacin de la conduccin dependiente de la frecuencia)
* Propranolol adems bloquea canales de Na+
* El Esmolol es cardioselectivo con semivida breve (10 min.)

Reducen la mortalidad

til en situaciones que necesiten bloqueo beta inmediato

Atenolol y Metoprolol la mortalidad (1ra. semana postinfarto)

(fibrilacin auricular) ,tiene pocos efectos adversos

El tiempo de conduccin AV ( intervalo PR)

* Los bloqueadores con ASI prodran ser menos tiles

La refractoriedad Nodo AV

EFECTOS ADVERSOS DE LOS BETA BLOQUEADORES

CLASE III
PROLONGAN el PRE al prolongar el POTENCIAL DE ACCION

* Fatiga
A) AMIODARONA (Anloga de la hormona tiroidea )

* Bradicardia

Farmacocintica

* Broncoespasmo

- Se absorbe en TGI , muy lipoflica

* Intensifican la ICC

- Se distribuye a los tejidos y se concentra en el tiroides,

semivida prolongada

* Hipoglicemia .

- Biodisponibilidad moderada
- Se requieren semanas para observar sus efectos
- Semivida mas de 40 d. sus efectos duran mucho tiempo
despus de retirado el frmaco en tratamiento crnico.

EFECTOS FARMACOLGICOS de la AMIODARONA

* Bloquea los canales de K+ (la

corrientes de K+ en la repolarizacin )

* Bloquea , los canales de sodio inactivados, calcio , y

los receptores beta adrenrgicos ( no competitivo )
* el automatismo anormal
la duracin del potencial de accin sin alterar la
repolarizacin
* la velocidad de conduccin
* Prolonga el segmento PR, el intervalo QRS y QT

EFECTOS ADVERSOS DE LA AMIODARONA

Hipotensin por vasodilatacin
Arritmias
Nauseas durante la fase de saturacin
Anormalidades del tiroides
Depsitos cornales, visin borrosa, fotosensibilidad
Neuropata perifrica
Coloracin azul griscea de la piel
Disturbios gastrointestinales
Fibrosis pulmonar y neumonitis potencialmente mortal
Debe controlarse las niveles de potasio

* Bradicardia sinusal
* Aumenta la refractoriedad de todos los tejidos cardiacos

INTERACCIONES
* Eleva las concentraciones de digoxina, warfarina , fenitoina

INDICACIONES TERAPUTICAS DE LA AMIODARONA

CLASE IV

Oral : para suprimir arritmias supraventricular y ventricular ,

BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO

incluyendo fibrilacin y fluter auricular.

VERAPAMILO DILTIAZEN

Taquicardia supraventricular
Taquicardia ventricular que amenaza la vida

Bloquean los canales tipo L activados e inactivados

Intravenosa: ( via central )

Fibrilacin ventricular
Taquicardia ventricular sostenida

* Efecto en tejidos de respuesta lenta cuya activacin depende

nicamente de las corrientes de calcio ( NSA y AV )

B. Sotalol:
Bloqueador beta, bloquea las corrientes tardas de K+

Acciones Farmacolgicas:

* Disminuyen la conduccin en nodo AV

duracin del potencial de accin ,intervalo QT

* Incrementan el periodo refractario

Usos:

Arritmias ventriculares, atriales y fibrilacin atrial

* El diltiazen inhibe tambin el intercambio Na+/Ca2+ en la mitocondria

RAMs:

Prolonga QT (Torsades de pointes), broncoespasmo

* No parecen reducir la mortalidad post infarto de miocardio.

EFECTOS ADVERSOS DE LOS CALCIO ANTAGONISTAS:

INTERACCIONES:
* Con bloqueadores beta bradicardia

A)

* Con quinidina Taquicardia ventricular polimorfa

Cardiacos (relacionados con la dosis)

* Efecto inotropo negativo , limita su utilidad en tejidos
daados

Aumentan las concentraciones sricas de la digoxina

* Dosis elevadas pueden producir bloqueo AV ( puede ser

tratado con atropina , estimulantes beta o calcio)

USOS CLINICOS:

* Pueden precipitar paro sinusal en pacientes con

del seno

Principal indicacin : pacientes con fibrilacin auricular

* Hipotensin taquicardia

con respuesta ventricular rpida

* Pueden exacerbar una taquicardia ventricular en pacientes con

disfuncin VI

I.V para terminar una taquicardia supraventricular

paroxstica ,arritmias por rentrada
* Muy poco eficaces en arritmias ventriculares

OTROS ANTIARRTMICOS:

ADENOSINA:

enfermedad

B)

Extracardiacos
* Estreimiento, laxitud , nerviosismo , edema perifrico

Adenosina
Bloquea el influjo de calcio inducido por AMPc en NSA, Aurcula y NAV
Por tanto: Aumenta la refractoriedad en NAV
Lentifica levemente la frecuencia cardiaca
Hipotensin

(nucletido distribuido en todo el organismo)

+ Se administra rpidamente por va e.v

USOS CLNICOS

+ Semivida 10 segundos

Medicamento de eleccin para manejo rpido de la taquicardia

supraventricular paroxstica (previene la conduccin retrograda de los
impulsos de reentrada a travs de nodo sinoauricular)

+ Metabolizada por la adenosina deaminasa

EFECTOS FARMACOLGICOS:
*Accin en receptores especficos acoplados a protena G
ligados al canal de potasio cardiaco activado por Ach.
NAV : * Disminuye la duracin del Potencial de Accin
* Produce hiperpolarizacin
* Lentifica la conduccin

EFECTOS ADVERSOS
Asistolia transitoria, Plenitud torxica y disnea, de corta duracin

INTERACCIONES:
Con Teofilina, dipiridamol