FARMACOLOGA I

ROSA A. MIGUEL ATO - QF

Docente de Farmacologa I
rmiguelato@yahoo.com rmiguelato@gmail.com

BIOFASE
PARA PRODUCIR UN EFECTO, UN FRMACO TIENE QUE LLEGAR AL
SITIO DE ACCIN, DENOMINADO BIOFASE E INTERACTUAR CON UNA
DIANA MOLECULAR.
INDICA EL MEDIO EN EL CUAL EL FRMACO EST EN POSICIN DE
INTERACTUAR CON LAS DIANAS.
LUGAR DONDE EL FRMACO EJERCE SU ACCIN
EL FRMACO LLEGA A SU SITIO DE ACCIN
ES EL LUGAR DEL ORGANISMO EN EL QUE UN FRMACO EJERCE
SU ACCIN
DONDE PRODUCIR:
CAMBIOS BIOQUMICOS
CAMBIOS FISIOLGICOS

SEGN LA NATURALEZA DE LA BIOFASE SE DISTINGUEN :

ACCIN INESPECFICA DE LOS FRMACOS

LA ACCIN SE LOGRA POR MECANISMO FSICO, GRACIAS AL ESTABLECIMIENTO
DE UN ESTADO DE EQUILIBRIO ENTRE LAS FASES EXTERNA E INTERNA DE LA
BIOFASE, EL CUAL SE ALCANZA A LA ACTIVIDAD TERMODINMICA DEL
FRMACO, SIN QUE PARTICIPEN LAS DIANAS.

ACCIN ESPECFICA DE LOS FRMACOS

LA MAYORA DE FRMACOS QUE SE CARACTERIZAN POR SER
POTENTES(ACTUAN A BAJAS CONCENTRACIONES) Y DE ACCIN SELECTIVA.
LA ACCIN SE LOGRA POR UN MECANISMO QUMICO POR LA EXISTENCIA DE
DETERMINADOS GRUPOS QUMICOS EN EL FRMACO, LOS CUALES LE
PERMITEN UNIRSE CON DIANAS CELULARES ESPECFICOS PRESENTES EN LA
BIOFASE

CLASIFICACIN DE LOS MECANISMOS DE

ACCIN INESPECFICA

NIVEL CELULAR
NIVEL EXTRACELULAR
NIVEL EXTRACELULAR INTRACELULAR

NIVEL CELULAR

PRECIPITACIN DE PROTENAS

ACTUAN PRECIPITANDO PROTENAS DE LAS CLULAS, SI SE

PRODUCE MODIFICACIONES IRREVERSIBLES DE LA ESTRUCTURA
PROTECA ENTONCES SE PRODUCE COAGULACIN.

EJEMPLO:
ASTRINGENTES
CASTICOS
(DESINFECTANTES)
ANTISPTICOS (ALCOHOL)

MODIFICACIN DE LAS CONCENTRACIONES DE RADICALES LIBRES

UN RADICAL LIBRE ES UNA MOLCULA A UNO DE CUYOS TOMOS LE FALTA UN

ELECTRN PARA COMPLETAR SU OCTETO DE ELECTRONES PERIFRICOS.
ESTA ESTRUCTURA LO HACE FUERTEMENTE ELECTROFLICA, POR LO QUE TIENDE
A SUSTRAER UN ELECTRN DE OTRA MOLCULA.
SON SUSTANCIAS FUERTEMENTE REACTIVAS Y POR ESTE MOTIVO DE EXISTENCIA
EFMERA.
DURANTE LA BIOTRANSFORAMACIN MUCHOS FRMACOS DAN ORIGEN A:
RADICALES LIBRES DERIVADOS DEL OXGENO
FRMACOS O SUS METABOLITOS REACCIONAN DIRECTAMENTE
OXGENO GENERANDO ESOS RADICALE LIBRES
EJEMPLO: BLEOMICINA
EL MISMO FRMACO EL QUE SE TRANSFORMA EN RADICAL LIBRE
EJEMPLO: CLOROFORMO

CON EL

NIVEL EXTRACELULAR

ADSORCIN

EL ADSORBENTE ES UNA SUSTANCIA INSOLUBLE EN CUYA

SUPERFICIE SE ADHIEREN MOLCULAS QUE SE ENCUENTRAN EN
SOLUCIN. ESTA UNIN GENERALMNETE ES DE NATURALEZA
FSICA.
EJEMPLO:

CARBN ACTIVADO
CAOLIN
AZUL DE PRUSIA
COLESTIRAMINA

MODIFICACIN DEL MEDIO INTERNO

LA ADMINISTRACIN DE ELECTROLITOS NO PRODUCEN EFECTOS

DIRECTOS, SINO QUE ALTERAN LA COMPOSICIN DEL MEDIO
INTERNO OCASIONANDO CAMBIO EN DISTINTAS CLULAS.
EJEMPLO:
BICARBONATO DE SODIO
CLORURO DE POTASIO

NIVEL EXTRACELULAR Y INTRACELULAR

QUELACIN
CONSISTE EN LA FORMACIN DE UN COMPLEJO:
ENTRE UNA MOLCULA ORGNICA Y UN METAL
MEDIANTE UNIONES COVALENETES COORDINADAS
MODIFICANDO FUNCIONES CELULARES

QUELANTES EXTRACELULARES
AYUDAN A ELIMINAR METALES PESADOS, TXICOS PARA EL ORGANISMO.
EJEMPLO:

EDETATODISDICO CALCICO, PARA ELIMINACIN DEL PLOMO

DIMERCAPOL, PARA ELIMINACION DE ASRNICO, PLOMO, MERCURIO

QUELANTES INTRACELULARES
AYUDAN A ELIMINAR EL ALCOHOL, METALES PESADOS PARA EL ORGANISMO
EJEMPLO:
DISULFIRAM
DIETILTIOCARBAMATO
QUELANTES DEL COBRE, ZINC INHIBEN TODAS LAS ENZIMAS QUE UTILIZAN A ESTOS
CATIONES COMO COFACTOR

CLASIFICACIN DE LOS MECANISMO DE

ACCIN ESPECFICA
BLOQUEANTES DEL CANAL DE SODIO VOLTAJE DEPENDIENTE
ANESTSICOS LOCALES:
AMINOESTERES:
BENZOCANA
PROCANA
TETRACANA
CLORPROCANA

AMINOAMIDAS:
LIDOCANA
PRILOCANA
BUPIVACANA
MEPIVACAINA

ANTIARRITMCOS DEL GRUPO I:

QUINIDINA
DISOPIRAMIDA
PROCAINAMIDA

Esquema ilustrativo del funcionamiento de un canal inico regulado por voltaje. El canal
se abre ante la diferencia de potencial trasmembrana, y es selectivo para cierto tipo de
iones debido a que el poro est polarizado y tiene un tamao similar al del ion.

BLOQUEANTES DEL CANAL DE CALCIO VOLTAJE

DEPENDIENTE O CALCIO ANTAGONISTAS
DIHIDROPIRIDINAS I GENERACIN:
NIFEDIPINO
DIHIDROPIRIDINAS II GENERACIN:
AMLODIPINO
FELODIPINO
NITRENDIPINO
LACIDIPINO
NICARDIPINO
ISRADIPINO
FENILALQUILAMINAS:
VERAPAMILO
BENZOTIACEPINAS:
DILTIACEM

Ca++

CLULAS MUSCULARES LISAS

VASODILATACIN

CLULAS MUSCULARES CONTRACTILES

DISMINUYE LA CONTRACTILIDAD MIOCRDICA

DISMINUYE LA TENDENCIA DE LAS ARTERIAS PEQUEAS A ESTRECHARSE
DISMINUYE LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFRICA
DISMINUCIN DE LA VELOCIDAD DE CONDUCCIN DEL IMPULSO CARDIACO

BLOQUEANTES DEL CANAL DE POTASIO VOLTAJE DEPENDIENTE

HIPOGLICEMIANTES ORALES:
SULFONILREAS:

GLIBENCLAMIDA

GRACIAS