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BRONCODILATADORES Y
TERAPIA DEL ASMA
Terapia en aerosol
Aspectos generales
Broncodilatadores 3
Terapia en aerosol
Tipos de aparatos
Nebulizacin de bajo
volumen
Inhalador de dosis
medida
Inhalador de polvo
seco
Nebulizador
ultrasnico
Caractersticas
Aplicacin tpica de drogas
Determinante
Tamao de la paticula
>10 :boca y
orofaringe
Njuage en
esteroideds
<0.5: permanece en
la suspension aerea
1-5 :tamao optimo
para deposito en via
aerea pequea
Broncodilatadores 4
Terapia en aerosol
Ventajas
potenciales
Efecto rpido y
ms potente
Evita efectos
sistmicos
Evita tracto
intestinal
Desventajas
Dificulta clculo de
dosis real que llega
a pulmn
Difcil preparacin
de formulaciones
(costo)
Requiere de tcnica
por el paciente
Poco cumplimiento
Broncodilatadores 5
Terapia en aerosol
Nebulizador de bajo volumen
Chorro de aire comprimido que pasa por
apertura estrecha pulverizando un lquido
Produce gotas grandes
Poco eficiente
50% de la dosis se queda en el aparato y
solo 5-15% alcanza bronquios
Toma largo tiempo administrar la dosis
Se requiere diluir el medicamento
Requiere altos flujos de aire
Respiracin lenta y profunda
Broncodilatadores 6
Terapia en aerosol
Inhalador de dosis medida
Medicamento disuelto o suspendido en
propelente
CFC, sol ventes y surfactantes
Produce aerosol de alta velocidad
El propelente se vapora
Partculas de 3-5 micras
Tcnica
Aerocmara
2
Broncodilatadores 7
Terapia en aerosol
Inhalador en polvo
No usa propelente
Requiere alto flujo inspiratorio
Dificultad en la preparacin
Mayor costo
Broncodilatadores 8
Terapia en aerosol
Tipos de drogas
administradas por esta va
Antibiticos
Betamimticos
Esteroides
Pentamidina
Dornasa alfa
Terapia gnica
Surfactante pulmonar
Broncodilatadores 9
Frmacos empleados en la
terapia del asma
Broncodilatadores

2
-agonistas
Anticolinrgicos
Metilxantinas
Antiinflamatorios
Esteroides
Inhibidores de leucotrienos
Estabilizadores de los mastocitos
Broncodilatadores 10
Broncodilatadores
Agonistas
2
Accin corta
Salbutamol
fenoterol
Accin larga
Salmeterol
Accion larga
Alta lipofilicidad
Mayor selectividad
2
Broncodilatadores 11

2
-agonistas
Relajacin de msculo liso
Broncodilatacin
Aumento aclaramiento mucociliar
Aumento del movimiento ciliar
Disminuyen exudacin y edema va area
Inhibicin liberacin de mediadores de
mastocitos
Corazn y vasculatura
A dosis altas
Disminuyen resistencia y producen taquicardia
Temblor muscular
Broncodilatadores 12

2
-agonistas
Parenteral
Muy disneicos
Nios
Mas efectos adversos
Oral
Nios ancianos
Efecto de primer paso
Inhalado
De eleccin
Nebulizado
Nios e incapaces de controlar flujo inspiratorio
Casos severos
3
Broncodilatadores 13

2
-agonistas
Tolerancia crnica
Presencia continuada del agonista
Mayor para efectos secundarios
Disminuye con esteroides
Downregulation de receptores
Infecciones concomitantes
Broncodilatadores 14

2
-agonistas
Efectos adversos
Alteraciones del sueo, cefalea, nauseas
Arritmias
Taquicardia
Taquifilaxia o tolerancia
Broncodilatadores 15
Anticolinrgicos
Antagonismo de acetilcolina en
receptores muscarnicos
ATROPINA
Inespecfica
Mltiples efectos secundarios
Taquicardia, xerostoma, disfagia, retencin
urinaria, constipacin, midriasis
Broncodilatadores 16
Anticolinrgicos
Bromuro de ipratropio
Amonio cuaternario
No se absorbe
Mnimos efectos secundarios
Rpido inicio de accin
Eficacia semejante a
2
-agonistas
> en combinacin
No taquifilaxia o tolerancia
EPOC
Broncodilatadores 17
Metilxantinas
Teofilina
Inhibicin de fosfodiesterasa
Antagonismo de adenosina
Antiinflamatorio
Disminuye infiltrado celular y produccin de
leucotrienos
Aumento de fuerza y contractilidad
diafragma
Estmulo respiratorio central
Broncodilatadores 18
Metilxantinas
Efectos adversos
Nauseas, vomito diarrea
Insomnio
Taquicardia
Arritmias convulsiones
Indice teraputico estrecho
4
Broncodilatadores 19
Metilxantinas
Usos
Asma severa
Apnea del sueo y prematuros
Broncodilatadores 20
Antiinflamatorios
Esteroides
Disminucin infiltrado celular y de citokinas
Disminucin de leucotrienos
Disminucin produccin moco bronquial
Aumento de receptores beta
Broncodilatadores 21
Antiinflamatorios
Efectos secundarios
Inhalados
irritacin local, candida
disfona
Poco efecto sistmico si se usan a bajas
dosis
Broncodilatadores 22
Estabilizadores de los mastocitos
Cromoln sdico
(cromoglicato de sodio)(Duotec)
(Nedocromil)
Util en el manejo crnico del asma leve a
moderada
Mecanismo de accin desconocido
Inhibien liberacin de mediadores del asma desde
mastocitos
Revierten ativacion de leucocitos
Suprimen accion quimiotactica de peptidos
Inhiben reflejo de la tos
Inhiben trafic leucoditario en la via aerea
No se absorben
Bien tolerados
Broncodilatadores 23
Nuevos Tratamientos para el EPOC
Antagonistas de
mediadores
Leukotriene B4 antagonists
(Montelukast, zafirlukast
SB 201146, BIIL284)
5'-Lipoxygenase inhibitors
(zileuton)
Interleukin-8 antagonists (SB
225002, CXCR2 antagonist)
Tumor necrosis factor inhibitors
(etanercept, infliximab)
Antioxidants (stable
glutathione analogues)
Inhibidores de proteasas
Antiinflammatory drugs
Phosphodiesterase 4 inhibitors
(SB 207499, CP-80,633, CDP-
840)
Nuclear factor-kB inhibitors (IkB
kinase inhibitors, IkB-a gene-
transfer)
Adhesion-molecule inhibitors
(anti-CD11/CD18, anti
intercellular adhesion
molecule 1, E-selectin inhibitors,
glycoprotein selectin inhibitors)
Interleukin-10
p38 Mitogenactivated protein
kinase inhibitors (SB 203580, SB
220025, RWJ 67657)