UNIVERSIDAD FRANCISCO DE PAULA SANTANDER SAN JOSE DE CUCUTA 2011 ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS
El dolor es una experiencia vital muy presente, quizs ms de lo deseado, que nos acompaa, cuidndonos, en la previsin del peligro.
El dolor ha sido definido por la Asociacin Internacional para el Estudio del Dolor como una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada con un dao real o potencial, o descrita en trminos de tal dao. INTRODUCCION
PROSTAGLANDINAS, INFLAMACIN Y DOLOR Es un frmaco o medicamento capaz de detener la inflamacin localizada en un parte del cuerpo originada por traumatismo o destruccin de los tejidos y que sirve para destruir tanto el agente que lo ha ocasionado el dao como los tejidos lesionados, se caracteriza por presentarse dolor, rubor y calor en la zona inflamada.
Hay dos grandes grupos de frmacos antiinflamatorios:
Esteroides No esteroides
ANTIINFLAMATORIOS Son los corticoides que son hormonas producidas por la corteza adrenal o corticosteroides naturales y los corticosteroides sintticos, compuestos anlogos estructurales de los corticoides naturales y en particular de los glucocorticoides.
Particularmente los mas utilizados son losa esteroides sintticos como la dexametasona o la prednisona, entre otros.
Estos adems de antiinflamatorios se utilizan como inmunodepresores y antialrgicos, as como para terapia de sustitucin hormonal.
ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDES Son frmacos que por su mecanismo de accin se pueden agrupar en inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa e inhibidores selectivos de ciclooxigenasa 2, es decir segn su accin frente a la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos.
El AINE prototipo es el acido acetilsaliclico, su mecanismo de accin es inhibir la actividad ciclooxigenasa de la PG al acetilar irreversiblemente un residuo de serina.
Otros AINEs son una gran variedad de cidos orgnicos incluyendo los derivados del acido proplico, derivados del acido actico y cidos enolicos, todos competidores con el acido araquidnico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)
USOS: Para combatir la inflamacin producida pro traumas y enfermedades como artritis, artrosis y en el proceso de inflamacin de las articulaciones.
EFECTOS ADVERSOS: Dado a que los antiinflamatorios interfieren con las prostaglandinas sus efectos adversos se relacionan con los procesos en que estas intervienen como es la cito proteccin gstrica, la agregacin plaquetaria, la autorregulacin vascular renal y el mecanismo del parto.
Generalmente producen irritacin de la mucosa gstrica y son causa de ulcera pptica manifestndose esto por dolor estomacal y acidez.
El efecto de accin de todos los antiinflamatorios es de controlar el proceso inflamatorio que nuestro propio cuerpo esta desarrollando como un mecanismo de defensa ante un factor agresivo conocido o desconocido.
Bsicamente el proceso inflamatorio se produce por la liberacin de unas sustancias llamadas prostaglandinas, que normalmente se hallan almacenadas en todas las clulas del cuerpo, cuando un factor agresivo ataca el cuerpo este libera la prostaglandina como medio de defensa y se presenta el cuadro tpico de la inflamacin con hinchazn de la parte afectada, enrojecimiento y dolor.
ACCION DE LOS ANTIINFLAMATORIOS EN EL CUERPO 1. LA DOSIS DE INICIO:
2. LA RESPUESTA DEL PACIENTE AL FRMACO:
El efecto de accin de un frmaco antiinflamatorio depende de: Clase qumica Droga Dosis diaria (mg) Vida _ plasma (horas) cidos carboxlicos Acetil saliclico
2 Meclofenmico 200-400 2-3 cidos enlicos Fenilbutazona 200-600 40-80 Piroxicam 10-20 30-86 Tenoxicam 20 30-90 Meloxicam Naftilkanonas Nabumetona 500-1.000 19-30 Sulfonanilida Nimesulide 100-200 12 Coxib Celecoxib 200-400 11 Rofecoxib 12,5-25 10-17 Son medicamentos para calmar el dolor, producido por el dao sobre algn tejido del organismo, causado por golpes, por procesos infecciosos que provocan inflamacin o por enfermedades diversas.
Analizando la palabra ANALGESICO, por una parte AN significa No, y ALGIA Dolor. Generalmente la palabra analgsico se utiliza para referirse a todo mecanismo que consiga aliviar los dolores.
Los analgsicos se clasifican en:
Analgsicos no narcticos. Analgsicos narcticos agonistas y antagonistas. Frmacos coadyuvantes y coanalgsicos.
ANALGESICOS Primer escaln: dolor leve Analgsicos menores, solos o asociados a coadyuvantes. Segundo escaln: dolor moderado Analgsicos menores asociados a opiceos dbiles (codena) Tercer escaln: dolor severo/insoportable Opiceos potentes (mrficos), casi siempre asociados a analgsicos menores y a coadyuvantes. Tratamiento analgsico escalonado. Representan un grupo de frmacos (tambin denominados analgsicos menores) con tres efectos comunes: analgsico, antiinflamatorio y antipirtico. Sin embargo, difieren en la importancia relativa que cada una de sus propiedades representa en el conjunto de su efecto farmacolgico; es por esto que de acuerdo a su mecanismo de accin se pueden clasificar en tres grupos:
Inhibidores perifricos de las prostaglandinas (AINES): Inhibidores centrales de las prostaglandinas Inactivadores del receptor sensibilizado:
ANALGSICOS NO NARCTICOS (opiceos dbiles) Frmaco Dosis Dosis mxima por da cido acetil saliclico 500-1000 mg/4-6 horas 4000 mg Acetil salicilato de lisina 900-1800 mg/4-6 horas 7200 mg Paracetamol 500-1000 mg/4-6 horas 4000 mg Metamizol 500-2000 mg/6-8 horas 6000 mg Diclofenaco 25-50 mg/6-8 horas 150 mg Indometacina 25-50 mg/8-12 horas 200 mg Ketorolaco 10-30 mg/6-8 horas 90 mg Ibuprofeno 200-400 mg/4-6 horas 2500 mg Naproxeno 250-500 mg/8-12 horas 2000mg Piroxicn 10-30 mg/da ----- Fenoprofeno 150-200 mg/4-6 horas ----- Dexketoprofeno trometamol 12.5 mg/4-6 horas o 25 mg/6-8 horas 120 mg Analgsicos no narcticos ms empleados y sus dosis. Los analgsicos narcticos son los frmacos ms potentes que existen en la actualidad para aliviar el dolor. Adems, su espectro de accin es el ms amplio de todos los analgsicos y constituyen el recurso ms seguro para aliviarlo rpidamente. Existen tres grandes grupos segn su mecanismo de accin: Narcticos agonistas puros Narcticos agonistas/antagonistas Narcticos antagonistas puros
Segn la potencia analgsica pueden agruparse en:
Narcticos dbiles Narcticos de accin intermedia (agonistas-antagonistas): Narcticos potentes
Analgsicos narcticos (Opiceos potentes)agonistas y antagonistas Nombre genrico Dosis parenteral (mg) Dosis oral (mg) Observaciones Codena 30-60 cada 4 horas 30-60 cada 4 horas -Nauseas frecuentes. -Puede verse asociada a paracetamol o ASA. Tartrato de hidrocodena ---- 60-120 cada 8-12 horas -Derivado de la dihidrocodena con una potencia analgsica doble que la codena. Oxicodona ---- 5-10 cada 4-6 horas -Habitualmente en combinacin con ASA o paracetamol. Morfina 10 cada 4 horas 60 cada 4 horas -Se prefiere la va oral por ser menos molesta y permitir al paciente preservar su independencia. Morfina de liberacin mantenida ---- 60-180 cada 8-12 horas -Preparado oral de liberacin lenta. Hidromorfona 1-2 cada 4 horas 2-4 cada 4 horas -Accin ms breve que el sulfato de morfina Levorfanol 2 cada 6-8 horas 4 cada 6-8 horas -Accin ms prolongada que el sulfato de morfina. Metadona 10 cada 6-8 horas 20 cada 6-8 horas -Accin sedante tarda por su larga hemivida. Dextropropoxifeno ---- 150 cada 8-12 horas -Su sobredosis produce depresin respiratoria r_ pidamente, sobre todo si se mezcla con alcohol. Pentazocina ---- 50-100 cada 3 horas -Efectos hemodinmicos, se contraindica en IMA y cardiopata isqumica. Buprenorfina ---- 0.2-0.4 cada 6-8 horas (sublingual) -Escasa biodisponibilidad por va sistmica. Petidina 75-100 cada 3-4 horas 300 cada 4 horas -Se absorbe mal por va oral. Butorfanol ---- 1-2 cada 4 horas -Pulverizacin intranasal. Clorhidrato de tramadol ---- 50 cada 6-8 horas -Puramente antagonista. Analgsicos narcticos; dosis e intervalos habituales. Entre los efectos indeseables comunes a todos ellos tenemos:
Nuseas y vmitos Embotamiento Confusin Vrtigos e inestabilidad Constipacin Aumento de la presin intracraneal Aumento de la presin de las vas biliares Retencin urinaria Delirio y alucinaciones en los ancianos Disforia Depresin respiratoria (ms grave en pacientes portadores de EPOC) Miosis Farmacodependencia Poco frecuente: rash, dermatitis de contacto, broncoespasmo en asmticos
En cuanto a sus interacciones con otros frmacos tenemos que:
Al combinar meperidina y antidepresivos tricclicos se ha reportado excitacin, hiperpirexia, convulsiones y depresin respiratoria severa. Las anfetaminas potencian los efectos analgsicos de la morfina y sus anlogos. Retardan el vaciamiento gstrico y por tanto retardan la absorcin oral de diversos frmacos. No deben asociarse entre s sin conocer a profundidad su farmacologa. Se obtienen efectos aditivos al combinarlos con inhibidores de la COX, se obtiene igual grado de analgesia con una dosis menor de cada uno de ellos. La asociacin de un opioide (codena, morfina, tramadol) con un analgsico no opioide (dipirona, paracetamol, ASA, ibuprofeno) potencia su efecto analgsico y disminuye los secundarios. Los alimentos aumentan la absorcin del tramadol. El permanganato de potasio oxida a la morfina transformndola en un producto atxico (oxidimorfina). til en la intoxicacin morfnica por va oral.
Se contraindican los narcticos potentes en caso de:
Insuficiencia respiratoria grave Sndrome abdominal agudo de etiologa desconocida Insuficiencia hepatocelular grave Traumatismo craneal e hipertensin endocraneal Estados convulsivos Intoxicacin alcohlica aguda y delirium tremens Nios menores de 30 meses Tratamiento con IMAO (nialamida, isocarboxacida, tranilcipromina, fenelzina).
Este amplio grupo se constituye por frmacos, que sin ser estrictamente analgsicos, se emplean en la terapia del dolor crnico, ya sea por presentar un efecto analgsico "per se", o por potenciar a los opioides permitiendo disminuir sus dosis o alargar su uso, o dado que contrarrestan los efectos secundarios o mejoran determinados sntomas acompaantes.
Frmacos coadyuvantes y coanalgsicos Estos se pueden clasificar de la siguiente forma:
- Dolor por desaferenciacin, lacerante Anticonvulsivantes---------------------------------Dosis oral inicial (mg/da) Carbamacepina 100 Clonacepam 0.5-1 Fenitoina 300 Acido valproico 15 mg/kg/da en varias tomas
Los coanalgsicos, indicaciones y dosis iniciales empleadas -Espasmo muscular ----------------------------Dosis inicial (mg/horas) Ciclobenzaprina 10mg cada 8 Carisoprodol 350 mg cada 8 Baclofeno 5 mg cada 8
-Dolor por compresin nerviosa u sea o aumento de presin intracraneal Corticoides---------------------------------------Dosis (mg/da) Dexametasona 100 (iv), despus 1-24 (Vo) Prednisona 5-15 (Vo) Metilprednisolona 125-250 (Im)
Para tratar adecuadamente el dolor se deben tener en cuenta ciertas consideraciones; el empleo del medicamento especfico para cada tipo de dolor y poseer un adecuado conocimiento farmacolgico del analgsico que se prescribe eleva el nivel de asertividad del tratamiento impuesto.
Los efectos adversos se presentan independientemente da la dosis empleada, siendo especficos para cada grupo en dependencia de sus caractersticas. Las interacciones medicamentosas entre los frmacos deben considerarse seriamente CONCLUSIONES GRACIAS