Formulario Esenciales

LIMA - PER / 2008
DIRECCIN GENERAL DE MEDICAMENTOS, INSUMOS Y DROGAS

FORMULARIO
NACIONAL DE
MEDICAMENTOS
ESENCIALES
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
Ministerio de Salud, 2008
Av. Salaverry N 801, Jess Mara, Lima Per
Telf: (51-1) 315-6600
http://www.minsa.gob.pe
webmaster@minsa.gob.pe
Proyecto VIGIA (MINSA/USAID)
Jr. Pablo Bermdez N 150, Piso 10, Of. 10-B, Santa Beatriz Lima 01
Telf: (51-1) 330-3643, 433-9264
http://www.minsa.gob.pe/pvigia
Correspondencia
Direccin General de Medicamentos, Insumos y Drogas DIGEMID
Calle Crnl. E. Odriozola N 103, San Isidro
Telf: (51-1) 422-9200
http://www.digemid.minsa.gob.pe
webmaster@digemid.minsa.gob.pe
1 Edicin, 2005
2 Edicin, 2008
Formulario nacional de medicamentos esenciales / Ministerio de Salud. Direccin General
de Medicamentos, Insumos y Drogas; 2da. Ed. -- Lima: Ministerio de Salud; 2008. 815 p.
MEDICAMENTOS ESENCIALES, uso terap / ANSTESICOS / ANTICONVULSIVOS / AGEN-
TES ANTINEOPLSICOS / AGENTES ANTIINFECCIOSOS / AGENTES ANTIPARKINSO-
NIANOS / AGENTES CARDIOVASCULARES / AGENTES DERMATOLGICOS / AGENTES
GASTROINTESTINALES / AGENTES ANTICONCEPTIVOS / HORMONAS / PSICOFARMA-
COLOGA / VITAMINAS / PER
CATALOGACIN HECHA POR LA BIBLIOTECA CENTRAL DEL MINISTERIO DE SALUD
Hecho el depsito legal en la Biblioteca Nacional del Per N 2008-03592
Documento disponible en:
http://www.digemid.minsa.gob.pe
http://www.minsa.gob.pe/pvigia
Esta publicacin fue realizada con el apoyo tcnico financiero del Proyecto Viga
Enfrentando a las Amenazas de las Enfermedades Infecciosas Emergentes y Reemergentes
(Convenio Bilateral de donacin entre la Repblica del Per y los Estados Unidos de
Amrica).
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EQUIPO TCNICO
Miembros de la Comisin del Formulario Nacional de Medicamentos
Dr. Q.F. Jos Jurez Eizaguirre (Presidente)
Dra.Q.F. Gladys Delgado Prez (Secretaria)
Dra.Q.F. Rosa Amelia Villar Lpez
Dr. Q.F. Ral Cruzado Ubills
Dra.Q.F. Teresa Samame Zatta
Dr. M.C. Jorge Solari Yokota
Dr. Q.F. Jos Valencia Chumpitaz
Colaboradores de la Comisin Tcnica:
Q.F. Melita Sovero Landeo
Q.F. Zully Sandoval Colchado
Q.F. Luis Barreto Rocchetti
Q.F. Omar Santa Mara Chvez
Q.F. Roselly Robles Hilario
Q.F. Linder Figueroa Salvador
Q.F. Juan Araujo Gutirrez
COMIT EDITOR
Dr. Luis Ricardo Robles Guerrero (MINSA)
Q.F. Mara del Carmen Orihuela Orrillo (DIGEMID)
Q.F. Lidia Luz Castillo Solrzano (DIGEMID)
Q.F. Susana Vsquez Lezcano (DIGEMID)
Q.F. Mara del Rosario Lzaro Bedia (DIGEMID)
Q.F. Jan Karlo Zavalaga Minaya (DIGEMID)
Q.F. Sofa Patricia Salas Pumacayo (DIGEMID)
Q.F. Magali Hernndez Portal
Q.F. Rossana Geng Olaechea (Proyecto Viga)
Bach. Com. Soc. Yolanda Zuiga Cuello (Proyecto Viga)
7
8
9
Frente a un mercado de medicamentos en permanente crecimiento
y con una presencia significativa de productos caros y/o de valor
sanitario incierto para el Ministerio de Salud result imperativo
adoptar estrategias de alto impacto que promuevan un uso racional de
medicamentos y eficiencia al gasto farmacutico.
Mltiples factores intervienen en la bsqueda de la racionalidad en
el uso de los medicamentos, siendo uno de los ms importantes la
prctica de los profesionales prescriptores y dispensadores que cuando
es inapropiada y deficiente de informacin objetiva genera un uso
indiscriminado de medicamentos no slo en ellos mismos, sino en la
poblacin en general. Por otro lado, los mecanismos de promocin y
publicidad que realiza la industria farmacutica influencia los hbitos
de prescripcin.
Con el uso apropiado de los medicamentos se logra una buena
prescripcin maximizando la efectividad en el uso de los medicamentos,
minimizando los riesgos a que se somete al paciente, disminuyendo los
costos en la atencin de salud, mejorando la calidad de atencin en
los sistemas de salud.
Una de las estrategias que promueve la buena prescripcin es la de
disponer de informacin confiable, objetiva sustentada en informacin
cientfica y actualizada, por ello el Ministerio de Salud a travs de la
Direccin General de Medicamentos, Insumos y Drogas y la Comisin
del Formulario Nacional de Medicamentos, actualiza el Formulario
Nacional de Medicamentos Esenciales, cuya publicacin oficial
proporciona informacin cientfica farmacoteraputica objetiva sobre
los principios activos de los medicamentos contenidos en el Petitorio
Nacional de Medicamentos Esenciales aprobados por R.M. N 414-
2005/MINSA, que incluye los medicamentos identificados para cubrir
las principales necesidades de atencin de salud de la mayor parte de
PRESENTACIN
10
la poblacin considerando criterios de necesidad, eficacia, seguridad
y costo que conjuntamente con el Manual de Buenas Prcticas de
Prescripcin fomentarn una adecuada prescripcin dando a conocer
sus bases tcnicas cientficas legales y ticas.
Esta publicacin cumple con los Lineamientos de actual Poltica
Sectorial (perodo 2002-2012), el suministro y uso racional de
medicamentos, as como, la promocin de su uso racional como parte
de los Lineamientos de la Poltica Nacional de Medicamentos, que
contribuya a racionalizar el uso de los medicamentos en nuestro pas
y favorecer el acceso a los mismos por parte de nuestra poblacin,
especialmente la ms desprotegida.
Econ. Hernn Garrido Lecca
Ministro de Salud
11
Los medicamentos, en las ltimas dcadas, se han convertido en elemen-
tos esenciales para la promocin, prevencin y recuperacin de la salud;
pueden incluso ser indispensables para la sobrevivencia de muchas per-
sonas. Por lo que, promover su acceso universal, equitativo y racionalizar
su uso y consumo significa respetar el derecho a la vida, y es tarea que
directamente se tiene que asumir a travs de los servicios pblicos de salud
e indirectamente a travs de la regulacin y supervisin de los servicios
privados.
En la Poltica Nacional de Medicamentos aprobada por Resolucin Minis-
terial N 1240-2004 /MINSA, considera al Formulario Nacional de Medi-
camentos como complemento de las medidas para garantizar el acceso a
medicamentos eficaces, seguros y de calidad y promover su uso racional.
El Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales contiene informacin
cientfica, tcnica objetiva y actualizada acorde a la farmacoterapia ra-
cional de los 365 principios activos en 578 presentaciones farmacuticas
y 27 grupos farmacoteraputicos que constituyen el Petitorio Nacional
de Medicamentos Esenciales aprobado con R.M. N 414-2005/MINSA; el
cual forma parte del Formulario Nacional de Medicamentos. Dicha infor-
macin, se sostiene en principios de medicina basada en evidencias; cuyo
uso de los medicamentos por parte de los prescriptores, dispensadores y
los responsables de su administracin contribuir tambin, a racionalizar
el gasto farmacutico del sistema nacional de salud y a cumplir los objeti-
vos de la Poltica Nacional de Medicamentos.
Las Monografas de principios activos de medicamentos seleccionados,
son la descripcin de la informacin cientfica de los principios activos que
esta sustentada en farmacopeas y formularios oficiales como la USP DI y
el formulario nacional britnico BNF, adems de otras publicaciones inde-
pendientes de reconocido prestigio cientfico internacional como: Extra-
farmacopea Drug Information de American Society of Health-System
Pharmacists. AHFS, Martinadale, as tambin, la informacin electrnica
de las bases de datos: Micromedex, DRUGDEX, etc.
INTRODUCCIN
12
Asimismo, se ha estandarizado el modelo para uniformizar cada monogra-
fa referida a principios activos, concentracin, forma farmacutica, dosis,
indicaciones, farmacocintica, precauciones, contraindicaciones, reac-
ciones adversas, tratamiento en sobre dosis y de efectos adversos graves,
interacciones, almacenamiento y estabilidad e informacin bsica para el
paciente.
El Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales actualizado y objeti-
vo es para ser usado a modo de consulta y referencia rpida en la prctica
profesional de los prescriptores y dispensadores. Este formulario tambin
servir para la formacin de estudiantes de las profesiones de la salud, para
mejorar el uso racional del medicamento, repercutiendo en una mayor
calidad asistencial y por ello el mejoramiento del estado de salud de la
poblacin.
Dr. Vctor Alejandro Dongo Zegarra
Director General
Direccin General de Medicamentos, Insumos y Drogas
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FORMULARIO NACIONAL
DE MEDICAMENTOS
ESENCIALES
1. FINALIDAD
Contribuir en forma eficaz a mejorar el nivel de salud de la poblacin
a travs del uso del Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
para los profesionales de la salud. El uso de este documento tcnico
conducir a una disminucin del empleo de medicamentos de escaso
valor teraputico, priorizando los medicamentos realmente necesarios
de acuerdo a las caractersticas propias del pas.
2. OBJETIVOS
2.1. Brindar informacin a los profesionales de la salud mediante el
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales sustentado en
informacin cientfica, independiente, objetiva, actualizada de
los medicamentos.
2.2. Contar con una publicacin oficial, fcilmente accesible, concisa
y actualizada dirigida a los profesionales de la salud involucrados
en el manejo del medicamento que contribuya al uso racional de
medicamentos.
2.3. Lograr que la prescripcin, dispensacin y uso de los medicamen-
tos se haga bajo criterios eficacia, seguridad y racionalidad.
2.4. Contar con un documento de consulta donde se encontrarn
indicaciones, dosis, farmacocintica, precauciones, contraindica-
ciones, reacciones adversas, tratamiento de sobredosis y efectos
adversos graves, interacciones, almacenamiento y estabilidad e
informacin bsica para el paciente.
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3. BASE LEGAL
1. Ley N 26842. Ley General de Salud.
2. Ley N 27657. Ley del Ministerio de Salud.
3. Decreto Supremo N 010-97-SA y sus modificatorias. Reglamen-
to para el Registro, Control y Vigilancia Sanitaria de Productos
Farmacuticos y Afines.
4. Resolucin Ministerial N 186-1998-SA/DM y Resolucin Minis-
terial N 285-2001 SA/DM Designan miembros de la Comisin
de Formulario Nacional de Medicamentos.
5. Resolucin Ministerial N 123-2000-SA/DM. Aprueban Regla-
mento de la Comisin del Formulario Nacional de Medicamentos
del Ministerio de Salud.
6. Decreto Supremo N 023-2005-SA. Aprueban Reglamento de
Organizacin y Funciones del Ministerio de Salud.
7. Resolucin Suprema N 014-2002-SA. Lineamientos de Poltica
Sectorial para el Perodo 2002 2012.
8. Resolucin Ministerial N 1240-2004/MINSA. Aprueban La Po-
ltica Nacional de Medicamentos.
9. Resolucin Ministerial N 826-2005/MINSA Normas para la Ela-
boracin de Documentos Normativos del Ministerio de Salud.
10. Resolucin Ministerial N 414-2005-MINSA. Aprueba el Petitorio
Nacional de Medicamentos Esenciales.
5. MBITO DE APLICACIN
El Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales, ser de uso de
todos los profesionales del Sector Salud a nivel nacional (MINSA,
EsSalud, Sanidad de las Fuerzas Armadas y Policiales, Clnicas y otros
del Sub Sector Privado). Asmismo, se recomienda su uso en la for-
macin acadmica de estudiantes de las profesiones de la salud en las
universidades pblicas y privadas.
15
1. ANESTSICOS
1.1. Anestsicos generales y oxgeno.
1.2. Anestsicos locales.
1.3. Coadyuvantes de la anestesia, medicacin preoperatorio, sedacin para
procedimientos breves y miorrelajantes de accin perifrica.
2. ANALGSICOS, ANTIPIRTICOS, ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROI-
DEOS, ANTIGOTOSOS Y ANTIRREUMTICOS MODIFICADORES DE LA
ENFERMEDAD
2.1. Analgsicos no opioides y antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
2.2. Analgsicos opioides.
2.3. Antigotosos.
2.4. Antirreumticos modificadores de la enfermedad.
3. ANTIALRGICOS Y MEDICAMENTOS EMPLEADOS EN ANAFILAXIA
4. ANTDOTOS Y OTRAS SUSTANCIAS USADAS EN INTOXICACIONES
4.1. No especficos.
4.2. Especficos.
5. ANTIEPILPTICOS / ANTICONVULSIVANTES
6. ANTIINFECCIOSOS
6.1. Antihelmnticos.
6.1.1. Antihelmnticos Intestinales.
6.1.2. Agentes para infecciones por tremtodos.
6.2. Antibacterianos.
6.2.1. Betalactmicos.
6.2.2. No betalactmicos.
6.2.3. Antileprosos.
6.2.4. Antituberculosos.
6.3. Antimicticos.
6.4. Antiprotozoarios.
6.4.1. Medicamentos contra la amebiasis, giardiasis y trichomoniasis.
6.4.2. Antileishmanisicos.
6.4.3. Antimalricos.
CONTENIDO
16
6.4.4. Antitripanosomisicos.
6.4.5. Antitoxoplasmosis.
6.5. Antivirales.
6.5.1. Antiherpticos.
6.5.2. Antiretrovirales.
7. ANTIMIGRAOSOS
7.1. Para el tratamiento del ataque agudo.
7.2. Para profilaxis.
8. ANTINEOPLSICOS E INMUNOSUPRESORES Y MEDICAMENTOS USA-
DOS EN CUIDADOS PALIATIVOS
8.1. Inmunosupresores.
8.2. Citotxicos.
8.3. Hormonas y antihormonas.
8.4. Miscelnea.
9. ANTIPARKINSONIANOS
10. MEDICAMENTOS QUE AFECTAN LA SANGRE
10.1. Antianmicos.
10.2. Modificadores de la coagulacin.
11. PRODUCTOS SANGUNEOS Y SUCEDNEOS DEL PLASMA
11.1. Sucedneos de plasma.
11.2. Fracciones plasmticas para usos especficos.
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
12.1. Antianginosos.
12.2. Antiarrtmicos.
12.3. Antihipertensivos.
12.4. Glucsidos cardacos.
12.5. Medicamentos empleados en caso de choque vascular.
12.6. Antitrombticos.
12.7. Medicamentos reguladores de lpidos.
13. MEDICAMENTOS DERMATOLGICOS
13.1. Antifngicos.
13.2. Antiinfecciosos.
13.3. Antiinflamatorios y antipruriginosos.
13.4. Medicamentos que afectan a la diferenciacin y proliferacin de la piel.
17
13.5. Escabicidas y pediculicidas.
13.6. Agentes bloqueadores de los rayos ultravioleta.
14. AGENTES DE DIAGNSTICO
14.1. Preparados oftlmicos.
14.2. Sustancias de radiocontraste.
15. DESINFECTANTES Y ANTISPTICOS
15.1. Antispticos.
15.2. Desinfectantes.
16. DIURTICOS
17. MEDICAMENTOS PARA AFECCIONES GASTROINTESTINALES
17.1. Anticidos y otros medicamentos antiulcerosos.
17.2. Antiemticos.
17.3. Antiinflamatorios.
17.4. Antiespasmdicos.
17.5. Catrticos.
17.6. Medicamentos usados en procesos diarreicos.
17.7. Otros medicamentos.
18. HORMONAS, OTROS AGENTES ENDOCRINOS Y ANTICONCEPTIVOS
18.1. Hormonas suprarrenales y sucedneos sintticos.
18.2. Andrgenos.
18.3. Contraceptivos.
18.3.1. Contraceptivos hormonales.
18.3.2. Dispositivos Intrauterinos.
18.3.3. Mtodos de barrera.
18.4. Estrgenos.
18.5. Insulina y otros agentes antidiabticos.
18.6. Inductores de la ovulacin.
18.7. Progestgenos.
18.8. Hormonas tiroideas y sustancias antitiroideas.
18.9. Inhibidores de la prolactina.
18.10. Gonadotropinas.
18.11. Modificadores del metabolismo del calcio.
19. INMUNOLGICOS
19.1. Agentes de diagnstico.
19.2. Sueros e inmunoglobulinas.
CONTENIDO
18
19.2.1. Sueros antivenenos.
19.2.2. Inmunoglobulinas y antitoxinas.
19.3. Vacunas.
19.3.1. Para inmunizacin general.
19.3.2. Para grupos especficos de individuos.
20. INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA
21. PREPARACIONES OFTALMOLGICAS
21.1. Agentes antiinfecciosos.
21.2. Agentes antiinflamatorios oftlmicos.
21.3. Agentes anestsicos locales oftalmolgicos.
21.4. Miticos y antiglaucomatosos.
21.5. Midriticos.
21.6. Sustitutos lacrimales.
22. OXITCICOS Y ANTIOXITCICOS
22.1. Oxitcicos.
22.2. Antioxitcicos.
23. SOLUCIONES PARA DILISIS
24. PSICOFRMACOS
24.1. Medicamentos usados en los trastornos psicticos.
24.2. Medicamentos usados en trastornos afectivos.
24.3. Medicamentos usados en la ansiedad generalizada y los trastornos del
sueo.
24.4. Medicamentos usados en desrdenes obsesivo-compulsivos y ataques
de pnico.
25. MEDICAMENTOS QUE ACTAN EN LAS VAS RESPIRATORIAS
25.1. Antiasmticos y medicamentos para el tratamiento de neumopata
obstructiva crnica.
25.2. Otros medicamentos que actan en las vas respiratorias.
26. SOLUCIONES CORRECTORAS DE TRASTORNOS HDRICOS, ELECTROL-
TICOS Y CIDO BSICOS
26.1. Orales.
26.2. Parenterales.
26.3. Diversas.
27. VITAMINAS Y MINERALES
19
ABREVIATURAS
% Por ciento
C Grado centgrado
g Microgramo (mcg)
g/mL Microgramo por mililitro
123
I,
131
I Radio istopo de yodo 123 y 131
5HT 5 hidroxi triptamina
AAS cido acetilsaliclico
Ac cido
Alfa
ACV Accidente cerebro vascular
ACTH Hormona adrenocorticotropina
AINE Antiinflamatorio no esteroideo
AINEs Antiinflamatorios no esteroideos
ALT Alanina aminotransferasa
Aprox. Aproximadamente
AST Aspartato aminotransferasa
AV Arteriovenosa
AV Aurcula ventricular (captulo de frmacos en SCV)
BCG Bacilo de Calmette-Gurin
BHE Barrera Hematoenceflica
BUN Balance rico nitrogenado (Nitrgeno ureico en sangre)
Beta
c/ Cada (Ej. c/6 h = cada 6 horas)
CLcr Depuracin de creatinina
cm
2
Centmetros cuadrados
CMA Concentracin mxima alveolar
Cmx Concentracin mxima en la curva de concentraciones
plasmticas vs. tiempo
CPK Creatina fosfokinasa
d Da(s)
DNA Acido desoxirribonucleico
20
DIU Dispositivo intra uterino
DPT Difteria, pertusis, ttanos
ECA Enzima convertidora de angiotensina
ECG Electrocardiograma
EPOC Enfermedad pulmonar obstructiva crnica
EV Va intravenosa
FA Fosfatasa alcalina
FDA Food and Drug Administration
g Gramo(s)
g/d Gramo por da
G6PDH Glucosa-6-fosfato deshidrogenada
GABA cido gamma aminobutrico
GI Gastrointestinal
Gram(-) Bacterias gram negativas
Gram(+) Bacterias gram positivas
h Hora(s)
HDL Lipoprotena de alta densidad
Hma Hepatograma
HMG CoA Hidroximetil glutaril coenzima A
HMG-CoA Hidroxi-3-metilglutarilCoA
IA Va intra articular
ICC Insuficiencia cardaca congestiva
IECA Inhibidor(es) de la enzima convertidora de angiotensina
IgA Inmunoglobulina A
IM Va intramuscular
IMA Infarto agudo de miocardio
IMAO Inhibidores de la enzima monoamina oxidasa
Inf Infecciones
inh Inhalador
INR Cociente normalizado internacional.
IR Insuficiencia respiratoria
ITU Infeccin del tracto urinario
IV Va intravenosa
Kg Kilogramo(s)
L Litro
L/d Litro por da
21
ABREVIATURAS
LCR Lquido cefalorraqudeo
LH Hormona luteinizante
LDH Lactato deshidrogenasa
LDL Lipoprotena de baja densidad
LES Lupus Eritematoso Sistmico
m
2
Metros cuadrados
m
2
sc Metros cuadrados de superficie corporal
MAO Monoamina oxidasa
Mx Mximo
MEq Mili equivalente
MEq/L Miliequivalente por litro
mg Miligramo(s)
mg/d Miligramo por da
mg/h Miligramo por hora
mg/Kg Miligramo por kilogramo de peso
mg/Kg/d Miligramo por kilogramo de peso al da
mg/min Miligramo por minuto
mg/mL Miligramo por mililitro
min Minuto(s)
mL Mililitro
mm
3
Milmetro cbico
mmol Milimol
mol/L Micromol por litro
mmol/L Milimol por litro
NaCl Cloruro de sodio
ng Nanogramo(s)
NTG Nitroglicerina
NPT Nutricin parenteral total
OMS Organizacin Mundial de la Salud
PAP Papanicolao
pc Peso corporal
PG Prostaglandina
PSA Antgeno prosttico sanguneo
pH Potencial de hidrgeno
pp Protenas plasmticas
PPD Derivado proteico purificado
22
R Riesgo en el embarazo equivalente a la categora Food & Drug
Administration.
RDA Recomendacin diaria alimenticia
RN Recin nacido
SC Va subcutnea
seg Segundo(s)
sem Semana(s)
SIDA Sndrome de inmunodeficiencia adquirida
SF Suero fisiolgico
SIHAD Sndrome inhibitorio de la hormona antidiurtica
SNC Sistema Nervioso Central
Sp Especies
Staph Estafilococos
Strep Estreptococos
t Tiempo de vida media
TBC Tuberculosis
TGI Tracto gastrointestinal
TGO Transaminasa glutmico-oxalactica
TGP Transaminasa glutmico-pirvica
TGU Tracto genitourinario
Tmax Tiempo al que se alcanza la concentracin plasmtica
mxima.
TP Tiempo de protrombina
TPT Tiempo parcial de tromboplastina
T Temperatura
T4 Tiroxina 4
T3 Tiroxina 3
UI Unidades internacionales
UPP Unin a protenas plasmticas
UV Ultravioleta
v/d Veces por da (Ej. 3 v/d = 3 veces por da)
Vd Volumen de distribucin
VIG Velocidad de infusin de glucosa
VN Valores normales
VIH Virus de inmunodeficiencia humana.
VO Va oral
23
1.1. Anestsicos generales y
oxgeno.
Nota Los frmacos de la
seccin anestesia general
deberan ser usados solo
por profesionales con expe-
riencia y donde est dispo-
nible un adecuado equipo
de reanimacin.
Actualmente no existe un anes-
tsico ideal, es decir un anest-
sico que conduzca a un estado
de hipnosis, buena analgesia,
relajacin, amnesia, que no
produzca polucin ambiental
que tenga antagonista y no
produzca depresin respirato-
ria, depresin o estimulacin
cardiovascular, emesis, altere la
presin intracraneana; que pue-
da ser usado en pacientes con
insuficiencia heptica y/o renal
y se pueda titular fcilmente y
con seguridad el plano anest-
sico.
Es en este sentido actualmen-
te es prctica comn para los
anestesilogos, utilizar varios
tipos de frmacos para producir
el estado de anestesia quirrgi-
ca, para lograr esto se recurre
a diferentes frmacos de uso
anestsicos, conocidos por sus
efectos y repercusiones en los
diferentes rganos y sistemas
buscando el mejor efecto de
estos con el mnimo riesgo para
el paciente.
Ciruga y medicacin crnica:
En la visita pre anestsica, es
necesario calificar y cuantificar
los riesgos que implica suspen-
der la medicacin de uso crni-
co por el paciente antes de la
ciruga, generalmente el riesgo
de suspender la medicacin
crnica es mayor que cuando
la contina hasta horas antes
de la anestesia. Es vital que el
anestesilogo conozca todos
los medicamentos que el pa-
ciente est o estuvo tomando.
Los pacientes con atrofia renal
debido al uso de corticoides
1 ANESTSICOS
24
por tiempo prolongado (sec-
cin terapia glucocorticoides),
pueden experimentar una cada
de la presin sangunea, a me-
nos que se provea una terapia
con corticosteroides durante la
anestesia y en el post-operato-
rio inmediato.
Otros frmacos que debieran
ser suspendidos son los analg-
sicos, antiepilpticos, broncodi-
latadores, frmacos cardiovas-
culares, medicamentos para el
glaucoma y frmacos tiroideos
y antitiroideos. En los diabti-
cos (ver seccin insulina).
Pacientes con terapia anticoa-
gulante cuyo INR es alrededor
de 2,0 muchos cirujanos y anes-
tesilogos prefieren suspender
los anticoagulantes orales. Cir-
cunstancias individuales deter-
minaran si es apropiado conti-
nuar la profilaxis en el perodo
pre-operatorio con cualquiera
de las heparinas de bajo peso
molecular hasta que los anti-
coagulantes orales puedan ser
restablecidos. Se debera con-
sultar al hematlogo para ad-
vertencias adicionales.
Hormonas sexuales y anticon-
ceptivos: estas drogas deberan
ser suspendidas antes de la in-
tervencin quirrgica (por lo
menos 4 semanas) incluyendo
combinaciones de anticoncep-
tivos orales.
Ciruga y antidepresivos: los
antidepresivos en general de-
beran suspenderse. En vista de
las interacciones peligrosas de
los IMAO, se deben suspender
2 semanas antes de la ciruga.
Los antidepresivos tricclicos no
suelen suspenderse pero puede
haber un riesgo incrementado
de arritmias e hipotensin (e in-
teracciones peligrosas con dro-
gas vasopresoras) por lo tanto
los anestesistas deberan ser
informados si estos frmacos
no fueron suspendidos. El litio
debera ser retirado 2 das antes
de una ciruga mayor pero la
dosis normal puede continuar
para una ciruga menor (con
monitorizacin minuciosa de
fluidos y electrolitos).
Anestesia y conduccin de veh-
culos: a los pacientes que se les
est dando sedantes y analg-
sicos durante los procedimien-
tos extrahospitalarios ambula-
torios, se les debe advertir del
riesgo al conducir automvil
luego de consumir estos medi-
camentos. Para las benzodia-
zepinas IV y un anestsico ge-
neral de vida corta, el riesgo se
prolonga ms de 24 h despus
de la administracin. Las perso-
nas encargadas deben de llevar
al paciente a casa. Tambin se
debe recomendar no tomar be-
bidas alcohlicas.
Profilaxis de aspiracin cida: la
regurgitacin y la aspiracin del
contenido gstrico (sndrome
de Mendelson) es una compli-
cacin importante de la anes-
tesia general, particularmente
en obstetricia y ciruga de emer-
25
1. ANESTSICOS
gencia. El dao del pulmn es
influenciado tanto por el pH, el
volumen del contenido gstrico
aspirado, como la presencia de
restos alimenticios. Los antago-
nistas del receptor H
2
(seccin
antagonista del receptor H
2
) u
omeprazol (seccin inhibido-
res de la bomba de protones)
pueden ser usados antes de la
ciruga para incrementar el pH
y reducir el volumen del fluido
gstrico. Estos no afectan el pH
del fluido que est al momento
de administrar el medicamento
en el estmago, lo que limita
su valor en procedimientos de
emergencia. Los antagonistas
orales del receptor H
2

pueden
darse 1-2 h antes del procedi-
miento, pero el omeprazol debe
darse mnimo 12 h antes. Los
anticidos son frecuentemente
usados para neutralizar la aci-
dez del fluido en el estmago;
son preferidos los anticidos
limpios (sin partculas) tal
como el citrato de sodio.
OXGENO R: No se reporta
Gas p/Inh
Indicaciones
(1) Situaciones clnicas (enfermeda-
des pulmonares, cardacas, enferme-
dad por altura y otras) que cursen con
hipoxia. (2) Diluyente de anestsicos
inhalados. (3) Vehculo para medi-
cacin en nebulizaciones. (4) Intoxi-
caciones por monxido de carbono,
cianuro, diclorometano (usualmente
hasta disponer de oxgeno hiperbri-
co), entre otras. (5) Tratamiento del
sndrome de apnea-sueo.
Dosis
La concentracin y duracin de la
terapia depende de la condicin a
tratar.
Debe ser administrado con catter
nasal, mscara facial, tubo endotra-
queal o tienda. El uso de gasometra
arterial u oximetra de pulso son los
parmetros para regular la dosis.
Hipoxemia ms retencin de dixido
de carbono: Bajas concentraciones
de oxgeno (24-35 %). En los dems
casos de hipoxemia se utilizan
concentraciones de oxgeno entre
50-70 %.
Farmacocintica
En personas sanas la transferencia
a travs de la membrana alveolar es
eficiente y la saturacin en la sangre
capilar pulmonar es cercana al 100
%, tanto durante el descanso como
en el ejercicio. La transferencia del
oxgeno a los tejidos depende de
la oxigenacin arterial, del gasto
cardaco, la perfusin regional y la
utilizacin de oxgeno. El oxgeno
es metabolizado en todos los tejidos
a dixido de carbono y excretado
como tal por los pulmones.
Precauciones
Debe humidificarse el oxgeno para
evitar irritacin de membranas mu-
cosas e interferencia en funcin ciliar
por el gas seco.
26
(1) Embarazo, lactancia, pedia-
tra, geriatra: no se han documen-
tado problemas. (2) Insuficiencia
heptica, insuficiencia renal: no
se han documentado problemas.
(3) En pacientes con retencin de
CO
2
como EPOC: evitar inhalacin
de altas concentraciones de oxge-
no, pues puede agravar la ventila-
cin por prdida del estmulo ven-
tilatorio.
Contraindicaciones
(1) Retencin aguda de dixido de
carbono. (2) Fumar mientras se re-
cibe oxigenoterapia. (3) Patologas
inducidas por dao pulmonar por
radicales libres de oxgeno.
Reacciones adversas
Depende de presin inspirada y du-
racin de exposicin.
Los neonatos pueden desarrollar: fi-
broplasia retrolental, displasia bron-
copulmonar y ruptura alveolar.
La inspiracin de altas concentra-
ciones de oxgeno (80 - 100 %) a
presin atmosfrica por ms de 12
horas puede provocar dao progre-
sivo pulmonar que puede llegar a la
fibrosis y muerte.
Raras: nusea, mareo, tos, disnea,
edema agudo de pulmn, atelecta-
sias, disminucin de capacidad vital,
agitacin, convulsiones.
Tratamiento de sobredosis y de
efectos adversos graves
Puede ocurrir toxicidad cerebral con
oxgeno hiperbrico, causando nu-
sea, mareos y convulsiones. Mejora
con la suspensin del oxgeno.
Interacciones
Medicamentos
Bleomicina: Puede empeorar el dao
pulmonar inducido por bleomicina.
Alcohol: Puede empeorar la depre-
sin ventilatoria causada por el ox-
geno
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar como gas comprimido en
cilindros apropiados a temperatura
ambiente.
Informacin bsica para el pa-
ciente
En presencia de altas concentracio-
nes de oxgeno, cualquier chispa o
fuego es peligroso; todo material
combustible humedecido en oxgeno
lquido es potencialmente explosivo,
por lo que se debe evitar fumar du-
rante la oxigenoterapia.
DE USO RESTRINGIDO:
HALOTANO R: C
Solucin p/Inh 250 mL
Indicaciones
Induccin y mantenimiento de anes-
tesia general.
Dosis
Adultos: Induccin anestsica: la
dosis debe ser individualizada, la
concentracin usual es de 0,5 a 3
% en oxgeno u xido nitroso; para
mantenimiento se emplean concen-
traciones de 0,5 a 1,5 %.
27
Nios: Induccin anestsica: la con-
centracin vara entre 1,5 y 2 % en
oxgeno u xido nitroso; para man-
tenimiento se emplean concentra-
ciones entre 0,5 y 2 %.
Farmacocintica
Se absorbe va el sistema capilar pul-
monar teniendo una CMA de 0,75
% cuando se combina con oxgeno
y de 0,29 % cuando se combina con
oxido nitroso al 70 %. El coeficien-
te de particin gas-sangre es 2,3, y
el coeficiente gas-aceite es 224. La
anestesia se alcanza a los 3 minutos.
Se distribuye a varios compartimen-
tos como sangre, rganos altamen-
te irrigados, msculo esqueltico y
tejido adiposo. El volumen de distri-
bucin es de 1L/Kg. El 50 - 85 % del
halotano es excretado por los pul-
mones en la respiracin en forma
inalterada dentro de las 24 horas,
pudiendo eliminarse pequeas can-
tidades por la misma va en das a
semanas. Entre el 15 - 50 % es me-
tabolizado en el hgado a derivados
fluorados, principalmente cido tri-
fluoractico, el cual se excreta por
la orina. Se han determinado hasta
3 vidas medias: 2,5, 16,3 y 134 mi-
nutos.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera pla-
centaria, es un potente relajante
uterino. (2) Lactancia: se distribuye
en leche materna; no se han docu-
mentado problemas. (3) Pediatra:
los estudios realizados no han docu-
mentado problemas. Se puede usar
en neonatos con precaucin. (4)
Geriatra: la concentracin alveolar
mnima disminuye, los gerontes son
ms susceptibles a hipotensin y de-
presin circulatoria. (5) Insuficien-
cia Heptica: mayor riesgo de hepa-
totoxicidad. (6) Insuficiencia renal:
mayor riesgo de nefrotoxicidad. (7)
Anestesia obsttrica: incremento
de prdidas sanguneas concentra-
ciones menores del 0,5 % con xido
nitroso y oxgeno se han empleado
para cesreas. (8) Enfermedad co-
ronaria o arritmias: sensibiliza al
miocardio a las catecolaminas. (9)
Procedimientos Neuroquirrgi-
cos: por producir hipertensin en-
docraneana. (10) Miastenia grave,
feocromocitoma, susceptibilidad a
hipertermia maligna.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al halotano y a
otros anestsicos halogenados vol-
tiles, historia de hipertermia maligna
despus de exposicin previa. No se
recomienda para el parto vaginal,
a menos que se requiera relajacin
uterina.
Reacciones adversas
La irritacin del halotano es mnima al
tracto respiratorio; sin embargo pue-
de ocurrir salivacin, tos, laringoes-
pasmo y reacciones a intubacin.
Frecuentes: delirio y temblores
post-anestesia.
Raras: hepatotoxicidad (puede pre-
sentarse desde hepatitis moderada
hasta necrosis fatal heptica, el ries-
go se incrementa con la exposicin
repetida en breve perodo de tiempo
e hipoxemia intra o postoperatoria),
1. ANESTSICOS
28
depresin circulatoria y respiratoria,
hipotensin, arritmias, nusea y v-
mito, nefrotoxicidad, hipertermia
maligna.
Medidas generales. Para bradicardia
administrar atropina (0,5 a 1mg);
en arritmias, depresin respiratoria
o hipotensin severa, ajustar el nivel
de la anestesia; y en casos de hiper-
termia maligna, interrumpir la dosi-
ficacin del anestsico, administrar
oxgeno, corregir los desequilibrios
hidroelectrolticos y cido-base, en-
friar al paciente y, si es necesario,
administrar dantroleno.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, lincomicinas,
transfusiones masivas (citrato),
bloqueantes neuromusculares no
despolarizantes: efectos bloquean-
tes neuromusculares aditivos.
Simpaticomimticos, teofilina:
riesgo de arritmias; halotano sensibi-
liza al miocardio.
Levodopa: incrementa la dopamina
endgena, suspender 8 horas antes
de la anestesia.
Depresores del SNC: aumento de
los efectos depresores sobre SNC,
respiratorio y cardiovascular; mayor
riesgo de hipotensin severa.
Antihipertensivos, amiodarona:
incrementan riesgo de severa hipo-
tensin.
Ketamina: puede prolongarse el efec-
to de este anestsico intravenoso.
xido nitroso: disminuye el requeri-
miento del xido nitroso.
Oxitocina: disminucin del efecto
oxitcico.
Fenitona: incremento del riesgo de
hepatotoxicidad.
Succinilcolina: puede aumentar el
riesgo de hipertermia maligna.
Anticoagulantes: mayor riesgo para
incrementarse el efecto anticoagu-
lante.
Midazolam: reduce la concentracin
mnima de halotano requerida, po-
tencia efecto anestsico.
Propofol: incremento en la concen-
tracin srica de propofol, riesgo de
depresin respiratoria.
Alteraciones en pruebas de labo-
ratorio
Medicin de presiones parciales de
oxgeno y nitrgeno por mtodos
polarogrficos y espectrometra de
masas.
Tiene como conservantes timol al
0,01 % y amonio al 0,00025 %. El ti-
mol no se volatiliza con el halotano,
y se acumula en el vaporizador, pu-
diendo colorear de amarillo el lqui-
do remanente. Cualquier alteracin
del lquido indicara descartar el pro-
ducto. Debe mantenerse en botellas
bien cerradas, a 25 C y protegidas
de la luz.
ciente
No debe conducir vehculos o realizar
otras labores que requieran atencin
y coordinacin, hasta por lo menos
24 horas, despus de la anestesia.
29
ISOFLURANO R: C
Solucin p/Inh 100 mL
Indicaciones
tesia general.
Dosis
Adultos:
Induccin anestsica: la dosis debe
ser individualizada, la concentracin
usual es de 1,5 a 3 % en oxgeno u
xido nitroso; para mantenimiento
se emplean concentraciones de 1 a
3,5 %.
Nios:
Induccin anestsica: debe ser indi-
vidualizada.
Farmacocintica
Se absorbe va el sistema capilar pul-
monar teniendo una CMA de 0,75
% cuando se combina con oxgeno
y de 0,29 % cuando se combina con
oxido nitroso al 70 %. El coeficien-
te de particin gas-sangre es 2,3, y
el coeficiente gas-aceite es 224. La
anestesia se alcanza a los 3 min. Se
distribuye a varios compartimentos
como sangre, rganos altamente irri-
gados, msculo esqueltico y tejido
adiposo. El Vd es de 1 L/Kg. El 50 - 85
% del Isoflurano es excretado por los
pulmones en la respiracin en forma
inalterada dentro de las 24h, pudien-
do eliminarse pequeas cantidades
por la misma va en das a semanas.
Entre el 15 - 50 % es metabolizado
en el hgado a derivados fluorados,
principalmente cido trifluoractico,
el cual se excreta por la orina. Se han
determinado hasta 3 vidas medias:
2,5, 16,3 y 134 min.
Precauciones
centaria, puede ser teratognico,
es un potente relajante uterino. (2)
Lactancia: se desconoce su dis-
tribucin en leche materna; no se
han documentado problemas. (3)
Pediatra: los estudios realizados
no han documentado problemas.
Se puede usar en neonatos con pre-
caucin. (4) Geriatra: la concen-
tracin alveolar mnima disminuye,
los gerontes son ms susceptibles
a hipotensin y depresin circulato-
ria. (5) Insuficiencia Heptica: se
desconoce. (6) Insuficiencia renal:
no hay informacin suficiente. (7)
Anestesia obsttrica: incremento
de prdidas sanguneas concentra-
ciones menores del 0,5 % con xido
nitroso y oxgeno se han empleado
para cesreas. (8) Enfermedad co-
ronaria o arritmias: sensibiliza al
miocardio a las catecolaminas. (9)
Procedimientos Neuroquirrgi-
cos: por producir hipertensin en-
docraneana. (10) Miastenia grave,
feocromocitoma, susceptibilidad
a hipertermia maligna.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al isoflurano y a
otros anestsicos halogenados vol-
tiles, historia de hipertermia maligna
despus de exposicin previa. No se
recomienda para el parto vaginal,
a menos que se requiera relajacin
uterina.
1. ANESTSICOS
30
Reacciones adversas
La irritacin del isoflurano es mni-
ma al tracto respiratorio; sin em-
bargo puede ocurrir salivacin, tos,
laringoespasmo y reacciones a intu-
bacin.
Frecuentes: delirio y temblores
post-anestesia.
Raras: depresin circulatoria y respi-
ratoria, hipotensin, arritmias, dolor
de cabeza, nusea y vmito, hiper-
termia maligna.
Medidas generales. Para bradicardia
administrar atropina (0,5 a 1mg);
en arritmias, depresin respiratoria
o hipotensin severa, ajustar el nivel
de la anestesia; y en casos de hiper-
termia maligna, interrumpir la dosi-
ficacin del anestsico, administrar
oxgeno, corregir los desequilibrios
hidroelectrolticos y cido-base, en-
friar al paciente y, si es necesario,
administrar dantroleno.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, lincomicinas,
transfusiones masivas (citrato),
bloqueantes neuromusculares no
despolarizantes: efectos bloquean-
tes neuromusculares aditivos.
Simpaticomimticos, teofilina:
riesgo de arritmias; isoflurano sensi-
biliza al miocardio.
Levodopa: incrementa la dopamina
endgena, suspender 8h antes de la
anestesia.
Depresores del SNC: aumento de
los efectos depresores sobre SNC,
respiratorio y cardiovascular; mayor
riesgo de hipotensin severa.
incrementan riesgo de severa hipo-
tensin.
Ketamina: puede prolongarse el efec-
to de este anestsico intravenoso.
xido nitroso: disminuye el requeri-
miento del xido nitroso.
Oxitocina: disminucin del efecto
oxitcico.
Succinilcolina: puede aumentar el
riesgo de hipertermia maligna.
Anticoagulantes: mayor riesgo para
incrementarse el efecto anticoagu-
lante.
Midazolam: reduce la concentracin
mnima de isoflurano requerida, po-
tencia efecto anestsico.
Propofol: incremento en la concen-
tracin srica de propofol, riesgo de
depresin respiratoria.
ratorio
Medicin de presiones parciales de
oxgeno y nitrgeno por mtodos
polarogrficos y espectrometra de
masas, alteracin de los valores de
transaminasas y/o lactato deshidro-
genasa.
Almacenar preferentemente entre
15 y 30 C debe mantenerse en bote-
llas bien cerradas, y protegidas de la
luz. Tiene como conservantes timol
al 0,01 % y amonio al 0,00025 %. El
timol no se volatiliza con el isoflura-
no, y se acumula en el vaporizador,
pudiendo colorear de amarillo el
lquido remanente. Cualquier altera-
cin del lquido indicara descartar el
producto.
31
ciente
No debe conducir vehculos o realizar
y coordinacin, hasta por lo menos
24h, despus de la anestesia.
KETAMINA R: D
Inyectable 50 mg/mL por 10 mL
Indicaciones
(1) Anestesia general (para procedi-
mientos diagnsticos y quirrgicos
cortos, que no requieren relajacin
muscular); usar a dosis repetidas en
intervenciones ms largas. (2) Induc-
cin de anestesia general y suple-
mento anestsico (junto con xido
nitroso).
Dosis
En general premedicar con atropina
(disminuye salivacin y secreciones
trqueo-bronquiales) y diazepam
(disminuye las manifestaciones psi-
colgicas).
Adultos: Anestesia general: de 1 a
4,5 mg/kg IV (2 mg/kg provee 5 a 10
min. de anestesia) 6,5 a 13 mg/kg
IM (10 mg/kg provee 12 a 25 min de
anestesia); maniobras y procedimien-
tos que no presentan dolor intenso:
4 mg/kg IM. Mantenimiento de la
anestesia: 0,1 a 0,5 mg/kg IV, a una
velocidad de 1 a 2 mg/min. Ajustar la
dosis, de acuerdo a la respuesta del
paciente.
Sedacin y analgesia: de 0,2 a 0,75
mg/kg. IV (administrados en 2 3
min) 2 a 4 mg/kg IM; seguidos de
infusin intravenosa continua a ra-
zn de 0,005 a 0,02 mg/kg/min.
Nios: Igual a adultos.
Farmacocintica
La absorcin es rpida luego de la
administracin IM. Se alcanza la
anestesia a los 30 segundos de la ad-
ministracin IV y a los 4 minutos de
la IM. Es rpidamente distribuido a
tejidos altamente prefundidos (cere-
bro, corazn y pulmones), para luego
ser redistribuido a msculos, tejidos
perifricos y adiposos. Se metaboliza
en el hgado, a metabolitos activos
como norketamina. La mayora de
metabolitos inactivos (hidroxilados
o conjugados) son eliminados por la
orina. Menos 4 % del frmaco o de
su metabolito activo son eliminados
por la orina. Se excreta tambin por
la leche. El t
1/2
de la ketamina es de
2 a 3 horas.
Precauciones
centaria; con altas dosis (ms de 2 mg/
kg), depresin neonatal y bajo score
del Apgar. (2) Lactancia, pediatra y
geriatra: los estudios realizados no
han demostrado problemas. (3) In-
suficiencia heptica: no se han rea-
lizado estudios que demuestren la se-
guridad de su uso. (4) Insuficiencia
renal: no se han realizado estudios
que demuestren la seguridad de su
uso. (5) Hipertensin endocranea-
na: puede elevar la presin del LCR.
(6) Hipertensin leve a moderada,
taquiarritmias, insuficiencia car-
daca, hipertiroidismo o pacientes
que reciben hormonas tiroideas:
1. ANESTSICOS
32
riesgo de hipertensin y taquicardia.
(7) Intoxicacin alcohlica o alco-
holismo crnico. (8) Enfermedad
psiquitrica. (9) En procedimientos
quirrgicos de faringe, laringe y
trquea: incrementa secrecin sali-
val y trqueo-bronquial, y no asegura
la supresin de los reflejos farngeo
y larngeo. (10) Depresin respira-
toria y apnea: por administracin
rpida (<60 segundos).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ketamina. Hi-
pertensin arterial no controlada,
aneurisma intracraneal, torcico o
abdominal; angina inestable o in-
farto reciente, insuficiencia cardaca
descompensada. TEC, masa intrace-
rebral o hemorragia. Injuria del glo-
bo ocular o incremento de presin
intraocular, tirotoxicosis.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipertensin, taqui-
cardia (la premedicacin con ben-
zodiazepinas disminuye los efectos
estimulantes cardiovasculares); hi-
peractividad muscular, mioclona,
fasciculaciones; sueos vividos, diso-
ciacin, experiencias extracorporales,
alucinaciones, delirio, confusin.
Poco frecuentes: bradicardia, hi-
potensin, depresin respiratoria,
vmito.
Raras: laringoespasmo, nistagmus
y diplopa, lacrimacin, arritmia car-
daca.
Medidas generales; para reacciones
disociativas y alucinatorias es til el
empleo de un barbitrico de accin
ultra corta.
Interacciones
Medicamentos
Anestsicos halogenados: pueden
prolongar el efecto anestsico de la
ketamina.
Antihipertensivos y depresores del
SNC: pueden aumentar el riesgo de
hipotensin y depresin respiratoria,
especialmente con dosis altas del
anestsico.
ratorio
Hormonas tiroideas: se incrementa
la hipertensin y taquicardia.
Deben almacenarse a temperatura
ambiente por debajo de 30 C. Pro-
teger de la luz y el calor. No congelar.
Es compatible con suero fisiolgico
o dextrosa 5 %. Para infusin la con-
centracin deber ser de 1 mg/mL.
Una vez diluidas las soluciones para
infusin deben utilizarse dentro de
las 24 horas a temperatura ambien-
te. Son incompatibles con barbitri-
cos y diazepam, pueden dar lugar a
precipitacin.
ciente
No conducir vehculos o realizar
otras labores que se requieran aten-
cin y coordinacin, ni consumir be-
bidas alcohlicas hasta por lo menos
24 h. Despus de la anestesia.
33
XIDO NITROSO R: C
Gas p/Inh
Indicaciones
(1) Induccin y mantenimiento de
anestesia general. Habitualmente
administrado junto con otros anes-
tsicos. (2) Analgesia y sedacin
durante procedimientos quirrgicos,
obsttricos y dentales.
Dosis
Debe ser administrado con al menos
30 % de oxgeno.
Adultos: Induccin anestsica: a
una concentracin de 70 %; para
mantenimiento concentraciones en-
tre 30 y 70 %.
Sedacin y analgesia: concentracio-
nes entre 25 y 50 % con oxigeno.
Nios: igual a adultos; individualizar
dosis.
Farmacocintica
Absorcin rpida. El coeficiente san-
gre/gas es 0,5. La mayor parte es eli-
minada en forma inalterada por los
pulmones y una pequea proporcin
a travs de la piel.
Precauciones
centaria, utilizar con precaucin,
sobre todo cuando la exposicin es
mayor de 3 horas a la semana. (2)
Lactancia y pediatra: los estudios
realizados no han demostrado pro-
blemas. (3) Geriatra: la concen-
tracin alveolar mnima disminuye;
los gerontes son ms susceptibles a
hipotensin y depresin circulatoria.
(4) Insuficiencia heptica y renal:
no se han realizado estudios que
demuestren la necesidad de ajuste
de dosis. (5) Hipovolemia, shock o
enfermedad cardaca: puede pro-
ducir hipotensin. (6) Hipertensin
endocraneana: por vasodilatacin
cerebral se puede agravar. (7) Em-
bolismo gaseoso, neumotrax,
quistes pulmonares areos u obs-
truccin intestinal aguda: (debido
a su mayor solubilidad en sangre que
el nitrgeno, difunde a los espacios
areos cerrados ms rpido; si la cavi-
dad es rgida incrementa su presin,
si es de paredes elsticas aumenta su
volumen); debe ser usado con cau-
tela en cirugas intestinales mayores
y evitar su empleo en pacientes con
leo y ciruga del odo medio.
Contraindicaciones
No debe ser administrado sin ox-
geno, ni por ms de 24 horas con-
tinuas.
Reacciones adversas
Su uso crnico puede producir su-
presin de la mdula sea por inacti-
vacin irreversible de la vitamina B
12

y su coenzima metionina sintetasa,
esenciales para la sntesis de DNA;
mielopata en casos de deficiencia
de vitamina B
12
.
Frecuentes: nusea, vmito.
Poco frecuentes: delirio y temblores
post-operatorios.
Raras: depresin circulatoria, arrit-
mias, hipoxia y depresin respiratoria;
distensin gaseosa intestinal con in-
cremento de la presin intraluminal.
1. ANESTSICOS
34
Medidas generales. En bradicardia
administrar atropina, 0,5 a 1 mg;
para arritmias, depresin respirato-
ria o hipotensin, disminuir la dosis
de xido nitroso, establecer una va
area permeable, brindar respira-
cin asistida, corregir los desequili-
brios hidroelectrolticos y cido-base
y si es necesario administrar vaso-
presores.
Interacciones
Medicamentos
Depresores del SNC: se incremen-
tan los efectos depresores sobre el
SNC, respiratorio y cardiovascular; la
hipotensin puede ser severa.
Opioides: bradicardia sobretodo en
pacientes con disfuncin ventricular
izquierda.
incrementan riesgo de hipotensin
severa.
Alcohol: el consumo crnico incre-
menta los requerimientos.
Teofilina: puede aumentar el riesgo
de arritmias.
Anticoagulantes: incrementan el
riesgo de hemorragias.
Bloqueantes neuromusculares:
incrementan el riesgo de depresin
respiratoria.
Anestsicos generales por va in-
halatoria: incrementan el riesgo de
depresin cardio-respiratoria.
Cilindros que contienen 50 % de oxi-
do nitroso y 50 % de oxgeno deben
protegerse del fro para prevenir la
separacin de los gases. Los cilindros
expuestos a temperaturas menores
a 7 C deberan almacenarse en am-
bientes cuya temperatura asegure la
mezcla adecuada de los gases o al-
macenarse en forma horizontal a una
temperatura no menor de 10 C.
ciente
y coordinacin; ni consumir bebidas
alcohlicas hasta por lo menos 24 h.
despus de la anestesia.
TIOPENTAL SDICO R: C
Inyectable 0,5 y 1 g
Indicaciones
(1) Induccin de anestesia general.
(2) Crisis convulsivas durante o des-
pus de la anestesia inhalatoria, lo-
cal y otras causas. (3) Hipertensin
endocraneana durante el uso de
anestsicos voltiles o asociados a
sndrome de Reye, edema cerebral o
traumatismo agudo de cabeza.
Dosis
En general premedicar con atropina
(para disminuir secreciones muco-
sas), bloqueantes neuromusculares.
Para determinar la tolerancia y sen-
sibilidad, administrar una dosis de
prueba de 25 a 75 mg IV, observar la
reaccin durante una minuto.
Soluciones con concentraciones en-
tre 2 y 2,5 % se usan para adminis-
tracin IV intermitente.
35
Adultos:
Anestesia general: induccin, 50 a
100 mg IV 3 a 5 mg/kg IV; mante-
nimiento con 50 a 100 mg IV o infu-
sin continua IV de soluciones entre
0,2 y 0,4 %, segn necesidad.
Crisis convulsivas: 50 a 125 mg IV.
Hipertensin endocraneana: 1,5 a
3,5 mg/kg IV (intermitente), puede
repetirse segn necesidad.
Nios:
Anestesia general: induccin, 3 a 5
mg/kg IV; mantenimiento, 1 mg/kg
IV, segn necesidad.
Farmacocintica
Se distribuye rpidamente al SNC y
a los rganos altamente perfundidos
(hgado, riones y corazn) y poste-
riormente al tejido adiposo. Cuando
se administra en infusin se acumula
en el tejido adiposo. Tiene un Vd de
1,7 - 2,5 L/kg que puede incremen-
tarse a 4,1 L/kg en obesos. Tiene una
unin a protena plasmtica alta (72
- 86 %). La biotransformacin es
principalmente heptica en peque-
as cantidades en otros tejidos (ri-
ones y cerebro). Se biotransforma a
metabolitos activos, pero el 3 - 5 %
a pentobarbital. Su metabolismo he-
ptico es saturable. Tiene un t de
distribucin de 4,6 - 8,5 min y un t
de eliminacin de 10 - 12h (adultos)
que se incrementa con la edad. En
gestantes puede llegar a 26,1 horas y
en obesos hasta 27,8 horas. En nios
es de 6,1h. Cuando se administran
dosis altas (300 - 600 mg/kg) hay un
aumento del t de eliminacin. El
tiempo de inicio de accin es de 30
60 seg para anestesia y 10-40 seg
para hipnosis, teniendo un t de dura-
cin de la accin de 10 - 30 min. La
eliminacin es renal, siendo el clea-
rance 1,6 - 4,3 mL/kg/min que puede
incrementarse durante la gestacin.
El despertar luego de una dosis mo-
derada de tiopental es rpido debido
a la redistribucin de la droga en el
tejido corporal total, sin embargo,
algunos efectos sedantes pueden
persistir por 24 h. Las dosis repeti-
das tienen un efecto acumulativo. La
absorcin es impredecible cuando se
administra por va rectal.
Precauciones
centaria; su depuracin es mayor en
gestantes por incremento de la acti-
vidad del sistema enzimtico hepti-
co inducido por la gestacin, puede
causar depresin sobre SNC del feto
a dosis repetidas. (2) Lactancia: se
distribuye en leche materna; no se
han descrito problemas. (3) Pedia-
tra: no se han demostrado pro-
blemas. (4) Geriatra: efectos ms
prolongados se puede requerir una
disminucin de dosis de hasta 50 %.
(5) Insuficiencia heptica: los efec-
tos pueden prolongarse, se puede
requerir disminucin de dosis. (6)
Insuficiencia renal: puede reque-
rirse disminuir dosis hasta en 75 %
de dosis usual con insuficiencia re-
nal severa (dep.creat:<10 mL/min.).
Depuraciones mayores no requieren
ajuste. (7) Insuficiencia cardaca se-
vera, hipotensin o shock: puede
producirse depresin cardiovascular
severa. (8) Insuficiencia respirato-
ria y asma severa: puede producir
depresin respiratoria prolongada.
(9) Enfermedad de Addison, ane-
1. ANESTSICOS
36
mia severa, mixedema: los efec-
tos se potencian y prolongan. (10)
Desrdenes neuromusculares,
miastenia grave: existe mayor ries-
go para producir depresin respira-
toria. (11) Los reflejos larngeos se
deprimen con estados profundos
de anestesia.
Contraindicaciones
(1) Hipersensibilidad al tiopental. (2)
Porfiria intermitente aguda o ante-
cedentes de sta. (3) Enfermedad
cardiovascular severa. (4) Status as-
mtico.
Reacciones adversas
Frecuentes: temblores y escalofros
post-anestesia.
Poco frecuentes: somnolencia pro-
longada, cefalea, nusea y vmito.
Raras: depresin respiratoria, la-
ringoespasmo; arritmias cardacas,
hipotensin; anafilaxia, reacciones
alrgicas, anemia hemoltica, parli-
sis del nervio radial; tromboflebitis
o dolor en el sitio del inyeccin, la
extravasacin puede producir dolor,
lcera y necrosis de piel; inyeccin
intraarterial puede producir arteri-
tis, trombosis y gangrena de la ex-
tremidad.
Medidas generales. En depresin
respiratoria o depresin cardaca,
interrumpir la administracin del tio-
pental, instaurar y mantener una va
area y, si es necesario, administrar
oxgeno al 100 % con ventilacin
asistida; en laringoespasmo, prime-
ro se administra oxgeno y luego un
miorrelajante.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: pue-
den aumentar efectos depresores so-
bre SNC, respiracin e hipotensin;
se puede requerir ajuste de dosis.
Metabolizados por citocromos:
Disminuye los efectos de warfarina,
fenitona, antidepresivos tricclicos y
corticoides.
Antihipertensivos: incrementan el
riesgo de severa hipotensin.
Sulfato de Magnesio: aumenta los
efectos depresores sobre el SNC.
Clorpromazina: prolonga el efecto.
Fenotiazinas: puede incrementar el
efecto excitatorio.
Aspirina, Meprobramato, Probe-
necid, Sulfisoxazole: pueden des-
plazarlo de su unin a protenas.
ratorio
Puede disminuir captacin tiroidea
de iodo radioactivo.
El tiopental sdico es estable a tem-
peratura ambiente indefinidamente.
Una vez reconstituido es estable por
varios das en refrigeracin y debera
usarse dentro de las 24 horas de su
reconstitucin. Las soluciones son
ms estables a pH alcalino, siendo
incompatibles con succinilcolina, tu-
bocurarina, soluciones cidas, agen-
tes oxidantes y algunos antibiticos
y analgsicos. En dextrosa 5 %, SF y
agua es estable por 48 horas. Debe
almacenarse protegida de la luz. En
37
presencia de precipitados o cristales
descartar. No mezclar con medica-
mentos de pH cido porque preci-
pita (antibiticos, tranquilizantes,
analgsicos y relajantes musculares,
entre otros).
ciente
y coordinacin; ni consumir bebidas
alcohlicas hasta por lo menos 24 h.
despus de la anestesia.
1.2. Anestsicos locales
Los anestsicos locales produ-
cen bloqueo reversible de la
conduccin de las fibras ner-
viosas, actan disminuyendo la
permeabilidad de la membrana
celular nerviosa al sodio.
Pueden ser utilizados por varias
rutas como anestesia de su-
perficie (tpica), infiltracin de
piel y tejidos blandos: bloqueo
de nervio perifrico, plexos
nerviosos, bloqueo epidural
(extradural o peridural) o blo-
queo espinal (subaracnoideo o
intratecal).
La lidocana tiene un rpido ini-
cio de accin y una duracin de
efecto intermedio, mientras que
la bupivacana tiene un inicio
de accin ms lento y un efecto
mucho ms prolongado.
Los anestsicos locales pueden
producir vasodilatacin; la adi-
cin de epinefrina (simptico
mimtico) al anestsico se uti-
liza para prolongar la duracin
de su efecto disminuyendo su
absorcin sistmica; adicional-
mente aumenta la intensidad
del bloqueo y reduce el sangra-
do quirrgico. Est contrain-
dicado el uso de un vasocons-
trictor donde exista circulacin
terminal como en los dedos y
apndices.
BUPIVACANA
CLORHIDRATO R: C
Inyectable al 0,5 % con preser-
vantes
Indicaciones
Anestesia local: (1) Regional central
por bloqueo epidural, lumbar o cau-
dal; subaracnoideo (con dextrosa
para obtener una solucin hiperbri-
ca). (2) Bloqueo de nervio perifrico.
(3) Bloqueo retrobulbar. (4) Bloqueo
simptico. (5) Infiltracin local.
Dosis
Adultos: Anestesia regional central:
a) epidural: bloqueo motor parcial a
moderado, 25 a 50 mg; bloqueo mo-
tor moderado a completo, 50 a 100
mg; bloqueo motor completo, 75 a
150 mg. b) caudal: bloqueo motor
moderado, 37,5 a 75 mg; bloqueo
motor completo, 75 a 150 mg.
Bloqueo nervioso perifrico: 25 a
175 mg.
Bloqueo retrobulbar: 15 a 30 mg.
Bloqueo simptico: 50 a 125 mg.
Infiltracin: hasta 175 mg.
1. ANESTSICOS
38
Las dosificaciones pueden repetirse
c/3 h, segn necesidad.
Nios:
Dosis no establecida para menores
de 12 aos.
Farmacocintica
Luego de la inyeccin para bloqueo
de nervios caudales, epidurales o pe-
rifricos, los niveles sanguneos pico
son alcanzados en 30 - 45 minutos.
El inicio de accin es rpido (1 - 10
minutos), y es ms prolongada que
la mayora de anestsicos locales (3
- 9 horas). Se distribuye en todos lo
tejidos con gran concentracin so-
bretodo en rganos altamente per-
fundidos (hgado, pulmn, corazn
y cerebro). El 95 % del frmaco se
encuentra unido a protenas, princi-
palmente la 1-glicoprotena cida.
Tiene un Vd aparente pequeo (73
L). Se metaboliza principalmente en
el hgado por conjugacin. La excre-
cin es por va renal, siendo el 5 %
como droga inalterada. Casi no se
excreta a travs de la leche. Su t es
de 1-3 horas.
Precauciones
centaria. (2) Labor de parto: su
administracin epidural, subarac-
noidea o pudenda puede producir
cambios en la contractibilidad ute-
rina e hipotensin materna. (3) Lac-
tancia: no se ha demostrado pro-
blema. (4) Pediatra: mayor riesgo
de toxicidad. (5) Geriatra: mayor
riesgo de toxicidad. (6) Insuficien-
cia heptica: incrementa la toxici-
dad., puede requerir ajuste de dosi-
ficacin. (7) Insuficiencia renal: no
requiere ajuste de dosificacin. (8)
Para bloqueo epidural o raqudeo
(no emplear preparaciones con
preservantes): bloqueo cardaco,
hemorragia severa, hipotensin,
shock (riesgo de depresin carda-
ca); sepsis, historia de hipertermia
maligna, inflamacin o infeccin en
el sitio de puncin (puede extender-
se la infeccin al espacio subarac-
noideo); deformaciones espinales
(dificulta tcnica de administracin);
trastornos de coagulacin, cefalea o
historia de migraa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a bupivacana.
Anestesia paracervical en trabajo de
parto (puede producir bradicardia y
muerte fetal); anestesia regional in-
travenosa.
Reacciones adversas
Generalmente relacionadas a dosis
excesiva o administracin intravas-
cular inadvertida (impregnacin al
tejido cardaco).
Poco frecuentes: depresin car-
diovascular (puede ser prolongada),
arritmias, vasodilatacin perifrica;
estimulacin del SNC, convulsiones,
luego depresin neurolgica; reac-
ciones alrgicas y anafilaxia. Con
anestesia epidural: parlisis de pier-
nas, bradicardia, retencin o inconti-
nencia urinaria y fecal; dolor lumbar;
parlisis de nervios craneales, prdi-
da de conciencia, cefalea; disfuncin
sexual, anestesia persistente, menin-
gitis sptica.
39
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Depresores del SNC: pueden pre-
sentar efectos aditivos.
Antimiastnicos: pueden disminuir
los efectos antimiastnicos; ajustar
la dosis de este grupo de frmacos.
Opiceos: pueden aumentar efectos
depresores respiratorios en anestesia
espinal alta.
Vasoconstrictores, incluida epine-
frina: puede producirse isquemia al
utilizarse junto al anestsico local en
zonas dstales (dedos de pies, manos
o pene).
Agentes bloqueantes neuromus-
culares: pueden prolongar el efecto
bloqueante neuromuscular.
Inhibidores de la MAO, furazolido-
na, procarbazina, selegilina: se in-
crementa el riesgo de hipotensin.
Soluciones desinfectantes: pueden
causar liberacin de metales pesados
de estas soluciones y producir irrita-
cin cutnea.
ratorio
Disminuye la actividad de la enzima
colinesterasa.
Se almacena entre 15- 30 C. Las
soluciones que contienen epinefrina
deben estar protegidas de la luz. En
combinacin con SF es estable por
32 das entre 3 - 23 C.
LIDOCANA
CLORHIDRATO R: B
Inyectable 2 % con epinefrina
1:200 000
Crpula al 2 % con epinefrina
1:100 000
Gel 2 a 4 %
Crpula al 2 %
Ungento 5 %

Indicaciones
Inyectable:
(1) Anestesia local por infiltracin;
regional central por bloqueo epidu-
ral, lumbar o caudal; subaracnoideo
(con dextrosa para obtener una so-
lucin hiperbrica); bloqueo de ner-
vio perifrico: paracervical, bloqueo
retrobulbar, bloqueo simptico. (2)
Anestesia transtraqueal. (3) Aneste-
sia regional intravenosa (con torni-
quete adecuado y sin epinefrina). (4)
Antiarrtmico: arritmias ventriculares
en infarto agudo de miocardio, toxi-
cidad por digitlicos, ciruga carda-
ca y cateterizacin cardaca (presen-
tacin sin epinefrina).
Crpula:
Anestesia dental: infiltracin o blo-
queo nervioso.
Gel o ungento:
(1) Anestesia local para membranas
mucosas como esfago, laringe,
boca, cavidad nasal, faringe, recto,
trquea, tracto urinario y vagina. (2)
Alivio del prurito, dolor e inflama-
cin en enfermedades menores de
la piel (quemaduras leves, picaduras
de insectos, dermatitis de contacto y
heridas pequeas).
1. ANESTSICOS
40
Dosis
Debe individualizarse la dosis; las
presentaciones con epinefrina per-
miten aumentar en general la dosis
de lidocana (disminuye su absorcin
y prolonga su efecto).
Las siguientes son dosis referenciales.
Adultos:
Formulacin inyectable 2 % con y sin
epinefrina:
Infiltracin: de 5 a 300 mg.
Anestesia regional central: epidural y
caudal: 200 a 300 mg.
Bloqueo del nervio perifrico: las
dosis varan y deben ser individua-
lizadas; bloqueo retrobulbar: 120
a 200 mg; bloqueo simptico: 50 a
100 mg.
Anestesia transtraqueal: 80 a 120
mg.
Anestesia regional IV: no exceder de
4 mg/kg.
Arritmias ventriculares (formulacin
sin epinefrina): 1 mg/kg IV, entre 50
a 100 mg (dosis de carga), de 25 a
50 mg/min.; si es necesario, repetir
cada 5 min.; seguidos por infusin
continua, 1 a 4 mg/min.
Formulacin al 5 % sin preservantes:
Anestesia regional subaracnoidea:
obsttrica, parto normal 50 mg. ce-
srea: 75 mg.
Anestesia quirrgica abdominal: 75
a 10 mg.
Crpula: anestesia dental, 20 a 100
mg hasta 300 mg.
Formulacin ungento: 250 mg. li-
docana (5 g ungento)/dosis.
Formulacin gel: segn necesidad,
hasta 600 mg.
Nios:
Formulacin inyectable 2 % con y sin
epinefrina:
Infiltracin y bloqueo de nervio peri-
frico: hasta 4,5 mg/kg.
Anestesia regional IV: hasta 3mg/kg.
Arritmias ventriculares (formulacin
sin epinefrina): 1 mg/kg IV (dosis de
carga), si es necesario, repetir cada 5
min., no exceder de 3 mg/kg; segui-
do de infusin continua a razn de
0,03 mg/kg/min.
Crpula: anestesia dental: 4 a 5 mg/
kg 20 a 30 mg, hasta 150 mg.
Formulacin ungento y gel: indivi-
dualizar la dosis.
Farmacocintica
La absorcin VO es completa, pero el
metabolismo presistmico es del 65
- 70 %, por lo que esta ruta no es de
aplicacin clnica, sin embargo pue-
de absorberse rpidamente a partir
de las mucosas o el epitelio respira-
torio. Luego de la administracin IM
alcanza niveles pico dentro de los 30
minutos. La absorcin transdrmica
es del 2 - 3 % alcanzando el torrente
sanguneo una pequea proporcin,
siendo el inicio del efecto entre los 3
- 5 minutos. Tiene una unin a pro-
tenas de 33 - 66 % y la distribucin
es predominantemente a tejidos al-
tamente perfundidos. Cruza la BHE
por difusin pasiva. Su Vd es de 1,7
L/Kg, la cual se reduce en pacientes
con insuficiencia cardaca (1 L/Kg).
La t de eliminacin es 1,5 2h y
est prolongada en pacientes con
enfermedad heptica o insuficiencia
cardaca. El metabolismo es heptico
principalmente (90 %) dependiendo
del flujo sanguneo en el hgado.
Menos del 10 % del frmaco es ex-
cretado por la orina como frmaco
inalterado, siendo la excrecin incre-
41
mentada por la presencia de orina
cida. Se excreta a travs de la leche
materna.
Precauciones
Las presentaciones con epinefrina
deben emplearse con cuidado en
arritmias cardacas, hipertensin, hi-
pertiroidismo; adems el preservante
metasulfito puede causar reacciones
anafilcticas.
(1) Embarazo: cruza la barrera
placentaria. (2) Labor de parto:
su administracin epidural, caudal,
paracervical o pudenda puede pro-
ducir cambios en la contractibilidad
uterina, toxicidad fetal y materna e
hipotensin. (3) Lactancia: los estu-
dios realizados no han demostrado
problemas. (4) Pediatra y geria-
tra: son grupos de mayor riesgo
de toxicidad, disminuir la dosis. (5)
Insuficiencia heptica: incrementa
la toxicidad, considerar un ajuste de
dosis. (6) Insuficiencia renal: acu-
mulacin de metabolitos y aumen-
to de toxicidad. (7) Para bloqueo
epidural o raqudeo (no emplear
soluciones con preservantes): blo-
queo cardaco, hemorragia severa,
hipotensin, shock (riesgo de de-
presin cardaca); sepsis, historia de
hipertermia maligna, inflamacin o
infeccin del sitio de puncin (pue-
de diseminar la infeccin al espacio
subaracnoideo); deformaciones es-
pinales (dificulta tcnica de adminis-
tracin); trastornos de coagulacin,
cefalea o historia de migraa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a lidocana. Las
presentaciones con epinefrina no
saben usarse en reas que posean
circulacin arterial terminal (dedos,
pene) o con compromiso del riego
arterial.
Reacciones adversas
Generalmente relacionadas a dosis
excesivas o a una administracin
intravascular inadvertida. Pequeas
dosis inyectadas en cabeza, cuello o
va trqueo-bronquial, pueden pro-
ducir efectos similares a altas dosis
de inyeccin intravascular.
Poco frecuentes: depresin cardio-
vascular, arritmias, vasodilatacin
perifrica; estimulacin del SNC,
convulsiones; reacciones alrgicas y
anafilaxia.
Con anestesia epidural o subaracnoi-
dea: parlisis de piernas, prdida de
conciencia, parlisis de nervios cra-
neales, cefalea; bradicardia, reten-
cin o incontinencia urinaria y fecal:
dolor lumbar, prdida de funcin
sexual, anestesia persistente, menin-
gitis sptica.
La administracin subaracnoidea
inadvertida durante la anestesia cau-
dal o epidural puede producir blo-
queo espinal alto o total, con parlisis
respiratoria y a veces paro cardaco.
Para las formulaciones que contie-
nen epinefrina: ver reacciones adver-
sas de epinefrina.
Medidas generales, en caso de con-
vulsiones: diazepam o un barbitrico
de accin ultracorta (cuidar depre-
sin circulatoria); un bloqueante
1. ANESTSICOS
42
neuromuscular puede utilizarse para
convulsiones persistentes (siempre
con va area permeable).
Interacciones
Medicamentos
Depresores del SNC: pueden pre-
sentar efectos aditivos.
Antimiastnicos: pueden disminuir
los efectos antimiastnicos; ajustar
la dosis de este grupo de frmacos.
Opiceos: pueden aumentar los
efectos depresores respiratorios en
anestesia espinal alta.
Vasoconstrictores, incluida epi-
nefrina: puede producirse isquemia
al utilizarse junto al anestsico local
en zonas dstales (dedos de pies, ma-
nos o pene).
culares: pueden prolongar el efecto
bloqueante neuromuscular.
Beta bloqueadores y cimetidina:
disminuyen el metabolismo de lido-
cana, riesgo de toxicidad.
na, procarbazina, selegilina: se in-
crementa el riesgo de hipotensin.
Soluciones desinfectantes: pueden
causar liberacin de metales pesados
de estas soluciones y producir irrita-
cin cutnea.
Para las formulaciones que contie-
nen epinefrina: ver epinefrina.
ratorio
Ninguna conocida
Las soluciones deben almacenarse
entre 15 - 30 C. Cuando se combina
con D5 % es estable por 24 horas.
La presentacin tpica es estable a
temperatura ambiente y en envases
bien cerrados.
DE USO RESTRINGIDO:
BUPIVACANA
CLORHIDRATO
Inyectable al 0,5 % sin preser-
vantes
(Ver seccin 1.2 anestsicos loca-
les)
LIDOCANA
CLORHIDRATO
Inyectable 2 % (c/s preservantes)
Inyectable 5 % sin preservantes
(Ver seccin 1.2 anestsicos locales)
1.3. Coadyuvantes de la
anestesia, medicacin
preoperatoria. sedacin
para procedimientos
breves y miorrelajantes
de accin perifrica.
La premedicacin con anti-
muscarnicos (atropina) se usa
para disminuir las secreciones
salivales y bronquiales incre-
mentadas con la intubacin y
algunos anestsicos inhalato-
rios; tambin se usa despus o
conjuntamente con neostigmi-
43
na para prevenir bradicardia,
hipersalivacin y otros efectos
muscarnicos de la neostigmina;
adems para prevenir la bradi-
cardia e hipotensin asociada a
halotano y suxametonio.
Los relajantes musculares usa-
dos en anestesia (bloqueantes
neuromusculares) actan afec-
tando la transmisin neuro-
muscular, proveen relajacin
de los msculos del abdomen
y diafragma, requieren siempre
de respiracin asistida o contro-
lada.
Los bloqueantes neuromus-
culares no despolarizantes
(vecuronio) compiten con la
acetilcolina por los receptores
en la unin neuromuscular y su
accin puede ser revertida con
agentes anticolinestersicos
como la neostigmina.
Los bloqueantes neuromuscu-
lares despolarizantes (suxa-
metonio) actan imitando a
la acetilcolina en la unin neu-
romuscular, y su hidrlisis es
mucho ms lenta, produciendo
despolarizacin prolongada y
bloqueo neuromuscular.
Sin embargo, si el bloqueo neu-
romuscular es prolongado (dosis
repetidas de suxametonio) pue-
de producirse un bloqueo do-
ble, producido por el desarrollo
de bloqueo neuromuscular no
despolarizante despus de un
inicial bloqueo neuromuscular
despolarizante.
Los sedantes y analgsicos se
utilizan para reducir la apre-
hensin del paciente en el pe-
rodo preoperatorio, para aliviar
el dolor si estuviera presente y
para aumentar la accin de los
agentes anestsicos.
Las benzodiazepinas como el
diazepam, analgsicos opiceos
como el fentanilo y fenotiazinas
como la prometazina se usan
para tal fin.
ATROPINA SULFATO R: C
Inyectable 1 mg/mL y 0,5 mg/mL
Indicaciones
(1) Coadyuvante de la anestesia ge-
neral: reduce la secrecin gstrica,
salival y trqueo-bronquial; previene
la bradicardia refleja, para sinusal e
hipotensin por reflejo vagal, anes-
tsicos y manipulacin quirrgica.
(2) Antiespasmdico. (3) Envenena-
miento por inhibidores de la acetil-
colinesterasa (rganos fosforados
y carbamatos). (4) Coadyuvante de
neostigmina o piridostigmina, para
revertir bloqueo neuromuscular no
despolarizante (previene efectos
muscarnicos de estos frmacos,
como bradicardia y aumento de se-
creciones). (5) Bradicardia: sinusal,
bloqueo aurculo-ventricular y en
asistolia.
Dosis
Adultos:
Coadyuvante de la anestesia: 0,2 a
1. ANESTSICOS
44
0,6 mg IM, entre media y una hora
antes de la ciruga.
Antdoto de inhibidores de la acetil-
colinesterasa: 2 a 4 mg IV inicialmen-
te; luego, 2 mg repetidos cada 5 a 10
min hasta completar atropinizacin.
Antiespasmdico: 0,4 a 0,6 mg IM,
IV SC c/4 a 6 h.
Antiarrtmico: 0,4 a 1 mg IV c/1 a
2 h, segn necesidad mximo hasta
2 mg.
Nios:
La dosis en nios generalmente vara
entre 0,01 y 0,03 mg/kg.
Antdoto de inhibidores de la acetil-
colinesterasa: 0,05 mg/kg/dosis IV;
repetir cada 5 min hasta completar
atropinizacin y, para mantenimien-
to de este estado, repetir dosifica-
cin c/1 a 4 h.
Farmacocintica
Buena absorcin por va SC o IM.
La inhibicin de la salivacin ocurre
dentro de los 30 min. o 1 h y de 1 2
h luego de la adm IM o VO respecti-
vamente, persistiendo por 4h. Tiene
buena distribucin tisular; cruza la
BHE y placentaria. Tiene una unin a
protena plasmtica del 50 % y un Vd
de 1-6L/Kg. Tiene un t plasmtico
de 2-3h y un t de eliminacin de
12,5h o ms. Es biotransformada en
el hgado a metabolitos y excretada
principalmente por la orina. Aproxi-
madamente el 77-94 % de la dosis
por va IM es excretada por la orina
dentro de las 24h. Del 30-50 % de
la dosis es excretada en forma inal-
terada y cerca del 33 % como me-
tabolitos.
Precauciones
centaria, puede producir taquicardia
fetal. (2) Lactancia: se distribuye en
leche materna; evitar el uso crnico,
puede inhibir secrecin lctea. (3)
Pediatra: mayor riesgo de toxici-
dad. (4) Geriatra: reducir dosis por
mayor riesgo a efectos cardiovascu-
lares, del SNC y anticolinrgicos (re-
tencin urinaria en hombres). (5) In-
suficiencia heptica: disminuye su
metabolismo y aumenta toxicidad.
(6) Insuficiencia renal: disminuye
su excrecin y puede incrementar
su toxicidad. (7) Hipertiroidismo,
enfermedad isqumica coronaria,
taquicardias, ICC. (8) Hipertrofia
prosttica. (9) Colitis ulcerativa,
esofagitis de reflujo y hernia hia-
tal. (10) Fiebre especialmente en
nios: por supresin de la actividad
de las glndulas sudorparas. (11)
Glaucoma de ngulo agudo, mias-
tenia grave.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a atropina. Obs-
truccin intestinal, leo paraltico o
atona intestinal, megacolon txico,
dolor abdominal en nios.
Reacciones adversas
Frecuentes: estreimiento, disminu-
cin de sudoracin, sequedad de la
boca.
Poco frecuente: taquicardia, visin
borrosa, midriasis, fotosensibilidad.
Raras: reacciones alrgicas, aumen-
to de presin intraocular, hipoten-
sin ortosttica; dificultad para ori-
45
nar, somnolencia, cefalea, prdida
de la memoria, confusin, nusea,
vmito, debilidad y fiebre.
Medidas generales. Para revertir sn-
tomas anticolinrgicos se puede ad-
ministrar neostigmina 0,5 a 1 mg IM
0,5 a 2 mg IV, segn necesidad e
intensidad de los sntomas.
Interacciones
Medicamentos
Anticolinrgicos: efectos aditivos.
Ciclopropano: pueden producirse
arritmias ventriculares
Cisaprida y metoclopramida: los
efectos de stos son antagonizadas
por la atropina.
Halotano: disminuye la bradicardia
inducida por este anestsico.
Opiceos: incrementan sus efectos
gastrointestinales como estrei-
miento.
Alcalinizadores de la orina: dismi-
nuye su excrecin urinaria.
ratorio
Puede alterar los dosajes de barbit-
ricos en sangre.
Almacenar a temperatura ambiente.
ciente
Puede producir visin borrosa, foto-
fobia, somnolencia y mareo, seque-
dad de la boca.
DIAZEPAM R: D
Tableta 5 mg
Inyectable 5 mg/mL x 2 mL
Indicaciones
(1) Ansiedad, insomnio (alivio de
sntomas por corto tiempo) (2) Me-
dicacin pre-anestsica (sedacin),
procedimientos endoscopios y car-
dioversin (sedacin y amnesia ante-
rgrada). (3) Crisis convulsivas (tra-
tamiento y coadyuvante) y estado
epilptico. (4) Espasmos musculares,
ttanos. (5) Abstinencia alcohlica
(alivio de sntomas agudos).

Dosis
Ansiedad
Adultos: VO 2 a 10 mg c/6 a 12 h.
Alternativamente en casos modera-
dos 2 a 5 mg IM/IV y en severos 5 a
10 mg IM/IV de acuerdo a la grave-
dad de los sntomas, se puede repe-
tir en 3 a 4 h.
Nios: > 6 meses: VO 0,04 a 0,2
mg/Kg c/6 a 8 h.
Medicacin pre-anestsica, procedi-
mientos endoscpicos
Adultos: IM/IV lenta 5 a 10 mg, se-
gn necesidad
Coadyuvante para los estados con-
vulsivos
Adultos: VO 2 a 10 mg c/ 6 a 12 h.
Estado epilptico. Crisis convulsivas
severas y recurrentes.
Adultos: IV 5 a 10 mg repetidos c/10
a 15 min hasta alcanzar una dosis
mxima de 30 mg. Puede adminis-
1. ANESTSICOS
46
trarse con extrema cautela otro ciclo
en 2 a 4 h.
Nios: < 30 d a 4 aos: IV lenta 0,2
a 0,5 mg c/2 a 5 min hasta un mxi-
mo de 5 mg.
5 aos a ms aos: IV lenta 1 mg c/ 2
a 5 min hasta un mximo de 10 mg.
Se puede repetir el ciclo en 2 a 4 h de
ser necesario.
Coadyuvante para el alivio del espas-
mo msculo esqueltico, ttanos
Adultos: VO 2 a 10 mg c/ 6 a 8 h, al-
ternativamente 5 a 10 mg IM/IV ini-
ciales, seguidos de 5 a 10 mg IM/IV
en 3 a 4 h. En caso de ttanos puede
requerirse dosis mayores.
Nios: Para el tratamiento de tta-
nos en nios de 30 d a 4 aos, admi-
nistrar lentamente 1 a 2 mg IM/IV c/
3 a 4 h segn sea necesario. En nios
de 5 aos o ms, administrar 5 a 10
mg c/ 3 a 4 h.
Tratamiento del sndrome de absti-
nencia alcohlica agudo.
Adultos: VO 10 mg c/ 6 a 8 h el 1er
d, despus reducir a 5 mg VO c/ 6 a
8 h segn sea necesario. Si se pre-
senta agitacin aguda, temblores o
para prevenir el delirium tremens y
las alucinaciones, 10 mg IM/IV ini-
cialmente, seguidos de 5 a 10 mg en
3 a 4 h.
Farmacocintica
Absorcin completa en el TGI, el Dia-
zepam se encuentra entre las ben-
zodiazepinas que se absorben ms
rpidamente. Su absorcin es lenta
y errtica despus de la administra-
cin intramuscular. Se distribuye am-
pliamente en el organismo. Se une a
protenas plasmticas en 98,5 a 98,9
%. Al administrar dosis repetidas de
benzodiazepinas de vida media larga
se produce acumulacin del com-
puesto inalterado o de metabolitos
activos. El estado de equilibrio se al-
canza en 5 a 14 das. La eliminacin
del frmaco es lenta pudiendo durar
por semanas. Su t
1/2
es de 30 a 56 ho-
ras. Metabolismo heptico a meta-
bolitos activos. Excrecin renal slo
una pequea parte en las heces.
Precauciones
(1) Embarazo: Atraviesa la barrera
placentaria, evitar su uso en el pri-
mer trimestre (riesgo de teratogeni-
cidad); el uso crnico puede producir
sndrome de abstinencia y, cerca del
parto, flacidez y depresin del neo-
nato. (2) Lactancia: Se distribuye en
leche materna, su uso en madres que
dan a lactar puede producir somno-
lencia, dificultades en la alimenta-
cin y prdida de peso en el nio.
(3) Pediatra y Geriatra: son ms
sensibles a sus efectos, especialmen-
te los neonatos (metabolismo lento
y riesgo de acumulacin); reducir la
dosis. (5) Insuficiencia renal: no se
necesita ajustar dosificacin. (6) In-
suficiencia heptica: se prolongan
los efectos depresores (aumenta su
vida media). (7) Glaucoma de n-
gulo cerrado: puede tener efecto
colinrgico (8) Pacientes debilita-
dos, hipoalbuminemia: reducir las
dosis. (9) Insuficiencia respiratoria
y EPOC: puede agravarse la hipoven-
tilacin. (10) Intoxicacin alcohli-
ca aguda, dependencia de drogas,
psicosis: por predisposicin a la de-
pendencia. (11) Historia de epilep-
47
sia o crisis convulsivas: la iniciacin
o supresin brusca pude aumentar la
frecuencia y severidad de las crisis.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Diazepam; admi-
nistracin intra-arterial.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, fatiga,
ataxia (al inicio del tratamiento), en-
rojecimiento, hinchazn o dolor en
el lugar de la inyeccin.
Poco frecuente: depresin neuro-
lgica, cefalea, confusin, mareo,
dolor abdominal, estreimiento o
diarrea, visin borrosa, cambios en la
libido, retencin urinaria, sequedad
de la boca, aumento de secreciones
bronquiales, depresin respiratoria,
bradicardia, alucinaciones, nervio-
sismo, insomnio, rash, disfuncin
heptica.
Por discontinuacin abrupta: (dosis
altas por periodos prolongados),
irritabilidad, nerviosismo, hasta
convulsiones, delirio y paranoia, su-
doracin, dolor abdominal, nusea
y vmito, hipersensibilidad, dolor,
fotofobia y taquicardia.
Su administracin IV puede producir
dolor en el sitio de inyeccin y, en al-
gunos casos tromboflebitis (debido a
su solvente el propilenglicol).
Medidas generales. Administracin
del antagonista especfico: flumaze-
nil; y continuar con el tratamiento de
soporte y sintomtico (si existe agita-
cin, evitar barbitricos, que pueden
agravar la excitacin y/o prolongar la
depresin sobre el SNC.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: se
incrementan los efectos depresores
del SNC.
Fentanilo: aumento del riesgo de
hipotensin y depresin respirato-
ria; reducir un tercio de la dosis del
Fentanilo.
Carbamazepina: disminucin de las
concentraciones sricas de ambos
frmacos.
Cimetidina, anticonceptivos, eri-
tromicina, isoniazida, omeprazol:
prolongan los efectos del diazepam.
Antihipertensivos: potencian los
efectos hipotensores.
Levodopa: disminucin del efecto
del antiparkinsoniano.
Rifampicina: disminuye concentra-
ciones plasmticas del Diazepam,
ajustar la dosis.
Zidovudina: incremento de la toxici-
dad del antiviral.
ratorio
Puede disminuir la respuesta a la
prueba de captacin tiroidea de
Yodo (
123
I y
131
I).
Almacenar preferiblemente entre 15
y 30 C en ambiente seco protegido
de la luz solar. Mantener el frmaco
fuera del alcance de los nios.
Informacin bsica para el
paciente
Evitar bebidas alcohlicas y otros de-
1. ANESTSICOS
48
presores del SNC. Puede administrar-
se con o sin alimentos. Administrar
IV lento sin exceder los 5 mg/min
en adultos 0,25 mg/Kg durante 3
min en nios. No se recomienda la
infusin IV continua. La va IM debe
aplicarse profundamente, aunque di-
cha va es errtica e impredecible en
sus efectos. Verificar la presentacin
para que la va de administracin sea
la correcta.
Advertencia complementaria
El Diazepam interacta con el plsti-
co, no guardar en jeringas de platico
ni mezclar con otro frmaco para su
administracin. Si se presenta som-
nolencia no se deber conducir veh-
culos, ni operar maquinaria pesada.
La administracin intraarterial puede
producir vasoespasmo y gangrena.
DE USO RESTRINGIDO:
MIDAZOLAM R: D
Inyectable 5 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Induccin de anestesia general.
(2) Medicacin preoperatoria. (3)
Hipntico y ansioltico. (4) Sedante e
hipntico para procedimientos den-
tales, endoscopas, broncoscopas,
intubaciones y ciruga con anestesia
regional.
Dosis
Adultos:
Induccin de anestesia general: < 55
aos: Inicialmente 0,2 - 0,35 mg/kg
IV en 20 - 30 seg. La anestesia debe
inducirse en 2 min. Si fuese necesario
pueden administrarse dosis adiciona-
les de 20 % de la dosis original para
completar la induccin o mantener
la anestesia. Para pacientes pre-me-
dicados reducir la dosis inicial en
0,05 mg/kg. > 55 aos: Inicialmente
0,15 - 0,3 mg/kg IV en 30 seg. Se-
dacin en procedimientos: 0,05 - 0,1
mg/kg IV. Medicacin preoperatoria:
0,07 - 0,08 mg/kg (aprox. 5 mg) IM,
30 min antes de la intervencin.
Nios:
Induccin de anestesia general: 0,05
- 0,2 mg/kg IV. Tambin 0,75 mg/kg
VO. Sedacin en procedimientos: 0,1
- 0,25 mg/kg IV. Tambin 0,5 mg/kg
VO. Medicacin preoperatoria: 0,4
mg/kg IV. Tambin 0,25 - 0,5 mg/kg
VO (mx.: 20 mg).
Farmacocintica
Luego de la administracin IM, la ab-
sorcin es rpida con una biodispo-
nibilidad mayor al 90 %. El inicio de
accin luego de la administracin IM
o IV se produce entre los 5 - 156 mi-
nutos y 1,5 - 5 minutos, respectiva-
mente. El efecto mximo se observa
entre los 20 - 60 minutos con una re-
cuperacin a las 2-6 horas. La absor-
cin oral llega al 100 % pero sufre un
metabolismo en el primer paso he-
ptico, siendo su biodisponibilidad
por esta va del 36 %. Se distribuye
ampliamente en el organismo, cruza
la BHE y atraviesa la placenta. Su Vd
vara entre 1 - 2,5 L/kg. Si el paciente
tiene ICC el Vd aumenta. En obesos
hay un aumento significativo del Vd.
Tiene una unin a protena plasmti-
49
ca del 94 - 97 %. Se metaboliza en el
hgado por hidroxilacin. Los meta-
bolitos son biolgicamente activos,
de los cuales el -hidroximidazolam
es equipotente a la droga madre. Los
metabolitos se excretan por la orina
y solo el 0,03 % como droga inal-
terada. Tiene t de distribucin de
15 min y el t de eliminacin es de
aprox. 2,5 horas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al midazolam u
otras benzodiazepinas. Glaucoma de
ngulo estrecho.
Precauciones
centaria; no hay informacin suficien-
te para asociarla a teratogenicidad.
Adems su uso se asocia a depresin
respiratoria neonatal. (2) Lactancia:
la cantidad que se encuentra en la le-
che es muy pequea, pero no se co-
nocen el efecto de esto en el lactan-
te. Sin embargo se recomienda evitar
la lactancia hasta 24 h despus de la
ltima dosis. (3) Pediatra: los neo-
natos, especialmente los prematu-
ros, son ms sensibles a la depresin
respiratoria, sin embargo su uso est
aprobado en nios. (4) Geriatra:
los gerontes son ms sensibles a sus
efectos, por lo que se recomienda
disminuir la dosis. (5) Insuficiencia
heptica: puede incrementarse la
vida media y prolongar su efecto; es-
tudiar la posibilidad de un ajuste de
dosis. (6) Insuficiencia renal: la IRC
leve y moderada no requieren ajuste,
pero cuando es severa (depuracin
de creatinina < 10mL/min) se debe
administrar el 50 % de la dosis. (7)
Insuficiencia respiratoria: puede
incrementar la depresin respirato-
ria. 8) Enfermedad cardaca, shock
o hipovolemia: mayor riesgo de
hipotensin. (9) Suspensin brusca
luego de uso prolongado: puede
causar convulsiones y sndrome de
abstinencia.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, disminu-
cin de la frecuencia respiratoria y el
volumen tidal, hipo.
Poco frecuentes: reacciones pa-
radjicas (agitacin, movimientos
involuntarios, hiperactividad, sobre-
todo en nios); pesadillas, sndrome
de abstinencia y tolerancia con trata-
mientos prolongados, hipotensin,
dolor en el sitio de administracin y
tromboflebitis.
Medidas generales. Para depresin
respiratoria durante ciruga: intuba-
cin y respiracin asistida o contro-
lada, si es persistente ventilacin me-
cnica. En bradicardia e hipotensin:
atropina y fluidos IV y vasopresores
de ser necesario.
Medidas especficas: Administrar flu-
mazenil.
Interacciones
Medicamentos
den incrementar efectos depresores
sobre SNC, aparato respiratorio y
cardiovascular.
Anestsicos peridurales o espina-
les: altos grados de bloqueo peri-
1. ANESTSICOS
50
dural o espinal pueden aumentar
el riesgo de depresin respiratoria,
hipotensin y bradicardia.
Antihipertensivos: puede potenciar
efecto hipotensor.
Beta bloqueadores: pueden incre-
mentar riesgo de bradicardia.
Flumazenil: antagoniza efectos del
midazolam.
Etamina: el midazolam disminuye la
taquicardia e incrementa la PA pro-
ducida por ketamina.
xido nitroso: puede incrementar
efectos depresores sobre SNC, apa-
rato respiratorio y cardiovascular.
Inhibidores de las enzimas hepti-
cas (3A4): ketoconazol, macrlidos,
cimetidina, ranitidina, inhibidores de
proteasa o fluoxetina pueden pro-
longar sus efectos.
Alimentos
EL zumo de toronja puede incremen-
tar los efectos de midazolam cuando
se administra por va oral. Los dems
alimentos no parecen afectar su ab-
sorcin, pero siempre se recomienda
administrarlo antes de los alimentos.
Adems la melatonina, valeriana y
kava kava pueden incrementar los
efectos sedantes.
Almacenar entre 15-30 C. Es com-
patible con Dextrosa 5 % y Suero
Fisiolgico. Las diluciones formadas
son estables por 24 horas a tempe-
ratura ambiente. No se adhiere a los
materiales de polietileno.
ciente
En las 24 horas siguientes no se de-
ben ingerir bebidas alcohlicas ni
otros depresores del SNC. Precau-
cin con actividades que requieran
estar alerta como conduccin de
vehculos.
ETILEFRINA R: C
Inyectable 10 mg/mL
Indicaciones
(1) Hipotensin. (2) Desrdenes cir-
culatorios asociados a hipotensin
ortosttica. (3) Desrdenes geni-
tourinarios.

Dosis
Adultos:
Infusin IV: 0,2 - 0,6mg/min. Bolo
IV: 5 - 10mg. IM o SC: 10 mg/1-3h.
VO: 25 mg/24 h de liberacin prolon-
gada o 5 10 mg/8 h en tabletas o
solucin oral.
Nios:
> 6 aos: IV y VO igual que adultos.
IM o SC: 7 10 mg/1-3 h. 2 - 6 aos:
VO: 2,5 5 mg/8 h. Infusin IV: 0,1-
0,4mg/min. IM o SC 4 - mg/1-3 h. <
2 aos: VO: 1 - 2,5 mg/8 h. Infusin
IV: 0,05 - 0,2 mg/min. IM o SC 2 4
mg/1-3 h.
Farmacocintica
Tiene absorcin oral rpida y com-
pleta, alcanzando concentraciones
plasmticas mximas a los 2 minu-
tos. Su biodisponibilidad es de 8, 12
y 17 % para la solucin oral, tabletas
y cpsulas de efecto prolongado res-
pectivamente. Sufre extenso meta-
bolismo de primer paso heptico. La
unin a protenas plasmticas es del
51
23 %. Se metaboliza principalmente
por conjugacin en el hgado, siendo
los metabolitos excretados principal-
mente por la orina (80 %). El tiempo
de duracin del efecto es de 30 - 60
minutos luego de la administracin
IV. Su t es de 3 h.
Precauciones
(1) Embarazo: Provoca teratogenici-
dad, sobre todo en el primer trimes-
tre. (2) Lactancia: No hay informa-
cin, sin embargo no se recomienda
la administracin durante este pero-
do. (3) Pediatra: Puede utilizarse
para las indicaciones mencionadas.
(4) Geriatra: los gerontes son ms
sensibles a efectos adversos. (5)
Insuficiencia heptica: No requie-
re ajuste. (6) Insuficiencia renal:
prescribir con cautela. (7) Diabetes
mellitus. (8) Cor pulmonale. (9)
Arritmia cardaca. (10) Insuficien-
cia Renal Severa.
Contraindicaciones
Tirotoxicosis. Feocromocitoma. Glau-
coma de ngulo cerrado. Hipertrofia
prosttica. Lactancia. Hipertensin.
Taquicardia. Hipertensin. Estenosis
de las vlvulas cardacas. Primer tri-
mestre de gestacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: palpitaciones, taquicar-
dia, cefalea, insomnio, nerviosismo y
piloereccin.
Poco frecuente: nusea.
Los sntomas de la sobredosis inclu-
yen cefalea, arritmias e hipertensin.
Tratamiento sintomtico y de sopor-
te, reducir o suspender la infusin IV.
Contrarrestar los efectos presores si
es necesario, con vasodilatadores de
accin rpida o bloqueadores alfa-
adrenrgicos. Controlar las arritmias
con bloqueadores beta-adrenrgi-
cos; en caso de asmticos, usar un
beta bloqueador cardioselectivo. Es
hemodializable.
Interacciones
Medicamentos
Hipoglicemiantes: Antagonista del
efecto hipoglicemiante.
Antidepresivos tricclicos: Se incre-
menta el riesgo de arritmias.
Adrenrgicos: Los efectos se siner-
gizan pudiendo producir mayores
efectos adversos.
ratorio
Puede incrementar tolerancia a glu-
cosa y alterar test urinario de emba-
razo. Adems pude elevar las con-
centraciones de bilirrubina y AST.
Se almacena en envase bien cerra-
do, entre 15 a 25 C y protegido de
la luz.
FENTANILO R: C
Inyectable 0,05 mg/mL x 2mL
Indicaciones
(1) Induccin y mantenimiento (aso-
ciado a otos anestsicos) de aneste-
sia general. (2) Analgsico en dolor
1. ANESTSICOS
52
post-operatorio (se prefieren otros
analgsicos opiceos de mayor dura-
cin). (3) Coadyuvante de anestesia
local.
Dosis
Adultos:
tesia general (coadyuvante): en ciru-
ga menor, 0,002 mg/kg IV; en ciru-
ga mayor, dosis moderadas: 0,002 a
0,02 mg/kg IV, y dosis altas, cuando
se requiere anestesia prolongada, y
disminucin de respuesta al estrs:
0,02 a 0,05 mg/kg IV. La dosis total
se puede administrar como dosis
nica o dividida.
tesia general (agente primario): 0,05
a 0,1 mg/kg IV, administrado con
oxgeno al 100 % u oxgeno + xido
nitroso y bloqueante neuromuscular
(se pueden requerir hasta 0,15 mg/
kg IV).
Analgsico en dolor post-operatorio:
0,0007 a 0,0014 mg/kg IM, puede
repetirse en 1 a 2 h, segn necesi-
dad.
Nios: De 2 a 12 aos: 0,002 a 0,003
mg/kg IV.
Farmacocintica
Su administracin es principalmente
IV, pero puede administrarse por va
tpica o transmucosa. La aplicacin
tpica (parche) produce una absor-
cin de 25 ug/10 cm
2
, alcanzando
concentraciones sricas estables
dentro de las 24 h. El t de la admi-
nistracin tpica es de 17h. Tras ad-
ministracin transmucosa se alcanza
efecto pico a los 20 - 30 minutos.
Aproximadamente el 25 % de la do-
sis administrada se absorbe. El resto
se deglute y llega al intestino donde
solo la 4ta parte logra evitar el pri-
mer paso heptico y llega a la circu-
lacin. Luego de la administracin
IV, se alcanza una analgesia mxima
a los minutos, durando el efecto
entre 30 - 60 minutos. Despus de
la administracin IM la analgesia se
alcanza entre los 7 - 15 minutos al-
canzando una duracin entre 1 - 2
horas. En ambos casos la duracin se
relaciona directamente con la dosis
administrada. Los efectos depresores
sobre la respiracin duran ms que
los analgsicos. Luego de la admi-
nistracin epidural, la analgesia se
inicia dentro de los 10 - 15 minutos
y dura aproximadamente entre 2 - 3
horas. Su alta liposolubilidad explica
la rpida depuracin del LCR. Se une
a protenas entre un 80 - 85 %. Se
metaboliza en el hgado por oxida-
cin a norfentanil, y por hidrlisis a
4-N-anilinopiperidina y cido propi-
nico. Estos metabolitos y la droga in-
alterada se excretan por la orina, los
cual puede durar varios das. El t es
de 2 - 7 horas.
Precauciones
centaria; no se han realizado estudios
que demuestren teratogenicidad. (2)
Lactancia: no se han demostrado
problemas. (3) Pediatra: los neo-
natos son ms sensibles a depresin
respiratoria, se recomienda cuidado,
si esta medicacin es utilizada en el
pre o post-operatorio. (4) Geriatra:
los gerontes son ms sensibles a sus
efectos, especialmente depresores
respiratorios; se recomienda dismi-
53
nuir la dosis. (5) Insuficiencia he-
ptica: puede incrementarse la vida
media y prolongar su efecto; estudiar
la posibilidad de un ajuste de dosis.
(6) Insuficiencia renal: se excreta
ms lentamente prolongando su
efecto. (7) Insuficiencia respirato-
ria: puede incrementar la depresin
respiratoria. 8) Hipotiroidismo: ma-
yor riesgo de depresin respiratoria y
prolonga los efectos depresores del
SNC, puede requerirse reduccin de
dosis. (9) Bradicardia, insuficiencia
cardaca, hipertensin endocra-
neana.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fentanilo.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, nusea y
vmito.
Poco frecuente: rigidez de mscu-
los respiratorios, trax, abdomen,
mandbula y faringe (puede dificultar
intubacin y ventilacin), en algunas
ocasiones puede producir rigidez en
extremidades, depresin respirato-
ria, bradicardia, hipotensin, espas-
mo de la va biliar y urinaria, estrei-
miento, visin borrosa.
Medidas generales. Para depresin
respiratoria durante ciruga: intu-
bacin y respiracin asistida o con-
trolada, si es persistente ventilacin
mecnica. En bradicardia e hipoten-
sin: atropina y fluidos IV y vasopre-
sores de ser necesario.
Para rigidez muscular: bloqueante
neuromuscular y respiracin asistida.
Para manifestaciones severas se debe
usar naloxona.
Interacciones
Medicamentos
den incrementar efectos depresores
sobre SNC, aparato respiratorio y
cardiovascular.
Benzodiazepinas: disminuyen los
requerimientos del fentanilo para in-
duccin anestsica, aumenta riesgo
de hipotensin y depresin respira-
toria.
Anestsicos peridurales o espina-
les: altos grados de bloqueo peri-
dural o espinal pueden aumentar
el riesgo de depresin respiratoria,
Antihipertensivos: puede potenciar
efecto hipotensor.
Beta bloqueadores: pueden incre-
mentar riesgo de bradicardia.
Naloxona: antagoniza efectos del
fentanilo.
puede prevenir o revertir la rigidez
inducida por fentanilo.
xido nitroso: puede incrementar
efectos depresores sobre SNC, apa-
rato respiratorio y cardiovascular.
Inhibidores de las enzimas hepti-
cas: pueden prolongar los efectos
del fentanilo.
ratorio
Pueden inducir contraccin del es-
fnter de Oddi (incrementando la
presin del rbol biliar), interfiriendo
con la gammagrafa de vas biliares
y los niveles sricos de amilasas y li-
pasas.
1. ANESTSICOS
54
Almacenar entre 15 a 25 C y prote-
gido de la luz.
ciente
En las 24 horas siguientes no se de-
ben ingerir bebidas alcohlicas ni
otros depresores del SNC. Precau-
cin con actividades que requieran
estar alerta como conduccin de
vehculos.
DANTROLENO R: C
Inyectable 20 mg
Indicaciones
(1) Profilaxis y tratamiento de la hi-
pertermia maligna. (2) Control de la
espasticidad ocasionada por lesin
medular, enfermedad cerebro vas-
cular, parlisis cerebral y esclerosis
mltiple.
Dosis
Adultos:
Profilctico: 2,5 mg/kg IV administra-
do 1 h antes de la anestesia.
Tratamiento de la hipertermia ma-
ligna: 1mg/kg IV rpida, se puede
continuar hasta una dosis total de
10 mg/Kg. Espasticidad: 25 mg de 1
- 4 v/d VO, pudiendo alcanzar hasta
100 mg 4 v/d.
Nios:
Espasticidad: 0.5 mg/kg/d VO 2 v/d
pudiendo llegar hasta 3 mg/kg/d, 4
v/d. La dosis peditrica mxima es
400 mg/d.
Farmacocintica
Aproximadamente el 35 % de la
dosis se absorbe por va oral. Los ni-
veles pico se alcanzan a las 5 h de
la administracin. El efecto puede
observarse luego de una semana de
administracin diaria. El tiempo de
vida media por va oral es de 8.7 h.
y por va IV es 4 - 8 h. Las concen-
traciones teraputicas estn entre
100 - 600 ng/mL. Se une en forma
significativa a protenas plasmticas.
Se metaboliza en el hgado a meta-
bolitos activos menos eficaces que
la molcula original. La excrecin es
principalmente renal (80 %).
Precauciones
(1) Embarazo: su seguridad no ha
sido establecida, por lo tanto debe
administrarse slo despus de haber
evaluado los beneficios potenciales
contra los posibles riesgos para la
madre y el nio (2) Lactancia: Lac-
tancia materna: se desconoce si se
excreta en la leche materna; no exis-
ten estudios suficientes que demues-
tren su seguridad en la lactancia, por
lo que se recomienda no usar (3)
Pediatra: estudios realizados a la
fecha no han demostrado problemas
especficos, sin embargo, falta mayo-
res estudios en nios menores de 5
aos. (4) Geriatra: no existe infor-
macin en poblacin geritrica. (5)
Insuficiencia Heptica: no admi-
nistrar en pacientes con enfermedad
heptica activa; realizar pruebas fun-
cionales hepticas antes y durante el
tratamiento. (6) Insuficiencia renal:
mayor riesgo de nefrotoxicidad. (7)
Insuficiencia respiratoria o EPOC.
55
(8) Alteracin de la funcin carda-
ca secundario a lesin miocrdica.
(9) Mujeres mayores de 35 aos.
(10) Esclerosis lateral amiotrfica.
Contraindicaciones
Enfermedad heptica activa (hepati-
tis aguda o cirrosis activa). Hipersen-
sibilidad al frmaco.
Reacciones adversas
El riesgo de hepatotoxicidad parece
ser mayor en mujeres, personas ma-
yores de 35 aos, o en aquello que
consumen otros frmacos.
Frecuentes: diarrea severa, depre-
sin respiratoria, somnolencia, ma-
reos, sensacin general de disconfort
o enfermedad, debilidad muscular,
nusea y vmitos, fatiga inusual.
Raras: visin borrosa o doble, esca-
lofros, fiebre, estreimiento, dificul-
tad para deglutir, urgencia urinaria,
cefalea, prdida del apetito, nervio-
sismo, problemas de sueo.
Medidas generales: disminuir la ab-
sorcin por induccin de la emesis o
lavado gstrico. Monitorizar signos
vitales incluyendo EKG. Administrar
grandes cantidades de fluidos para
prevenir la cristaluria. Mantener la
permeabilidad de la va area. No se
ha determinado el valor de la dilisis.
Interacciones
Medicamentos
Calcio antagonistas (verapamilo,
diltiazem): mayor riesgo de arrit-
mias e hipokalemia con al adminis-
tracin IV de dantroleno, sobretodo
en el tratamiento de la hipertermia
maligna.
Depresores del SNC: incremento del
efecto depresor del SNC.
Frmacos hepatotxicos: incremen-
to del riesgo de hepatotoxicidad.
Memantine: se modifican los efec-
tos de dantroleno por memantine.
Litio: incremento de los efectos rela-
jantes musculares.
Procainamida: incremento de los
efectos relajantes musculares.
Propranolol: incremento de los efec-
tos relajantes musculares.
Quinidina: incremento de los efec-
tos relajantes musculares.
Inhibidores de la MAO, fenotiazi-
nas y clindamicina: bloqueo neuro-
muscular
Verapamilo: hipercalemia y depre-
sin cardaca
Warfarina, clofibrato y tolbutami-
da: toxicidad incrementada.
ratorio
Incremento de los valores sricos de
AST (GOT), ALT (SGTP), fosfatasa al-
calina, LDH, nitrgeno ureico y bili-
rrubina total.
Las soluciones reconstituidas deben
almacenarse a temperatura ambien-
te (15 - 30 C) y protegidas de la luz.
Los envases de vidrio deben evitar-
se durante la administracin ya que
pueden inducir la precipitacin. El
frmaco reconstituido debe trasla-
darse a un envase plstico. Solucio-
nes opacas indican precipitacin y
no deben utilizarse. La solucin re-
constituida se mantiene estable por
1. ANESTSICOS
56
6 horas. Las preparaciones orales no
deben exponerse al calor excesivo (>
40 C).
ciente
Evitar alcohol y otros depresores del
SNC. No debe conducir vehculos o
realizar otras labores que requie-
ran atencin y coordinacin ya que
puede inducir somnolencia.Evitar la
exposicin al sol (usar bloqueador
solar o protegerse con ropa).
Dantroleno es incompatible con so-
luciones cidas, dextrosa 5 % y clo-
ruro de sodio 0,9 %.
SUXAMETONIO
CLORURO
(succinilcolina) R: C
Inyectable 500 mg
Indicaciones
(1) Coadyuvante de la anestesia ge-
neral para inducir relajacin muscu-
lar. (2) Convulsiones inducidas far-
macolgicas o elctricamente.
Dosis:
Para reducir la salivacin y espasmos
musculares se puede premedicar con
atropina, y aplicar una dosis baja de
un relajante muscular no despolari-
zante.
Adultos:
Procedimientos quirrgicos cortos:
inicialmente, 0,6 a 1,1 mg/kg IV, re-
petir de acuerdo a respuesta, luego
3 a 4 mg/kg IM sin exceder los 150
mg.
Procedimientos quirrgicos largos:
inicialmente, 0,6 a 1,1 mg/kg IV,
luego individualizar la dosis para
mantener un grado de relajacin
necesaria; en infusin intravenosa
se recomienda 0,5 a 10 mg/min., de-
pendiendo del paciente y el grado de
relajacin.
Nios:
2,5 mg/kg IM (no exceder de 150
mg) 1 a 2 mg/kg IV; se puede re-
petir de acuerdo a la respuesta del
paciente.
Farmacocintica
Pobre absorcin gastrointestinal,
pero por va IV tiene una rpido ini-
cio de accin (0,5 - 1 minuto) y corto
tiempo de duracin (10 minutos).
Tras la administracin IM el efecto
se inicia a los 2 - 3 minutos, el cual
persiste por 10 - 30 minutos. Se dis-
tribuye en el lquido extracelular y
alcanza el sitio de accin. No cruza
la barrera placentaria. Hasta un 10 %
es excretado en forma inalterada por
la orina, el resto es rpidamente hi-
drolizado por la pseudocolinesterasa
plasmtica a colina y succinilmono-
colina. Esta ltima tiene actividad
farmacolgica siendo parcialmente
excretada por la orina, siendo el re-
manente hidrolizado a metabolitos
inactivos.
Precauciones
Causa depresin respiratoria, slo
debe ser utilizado por personal capa-
citado y con equipo adecuado para
57
ventilacin asistida. Su uso siempre
debe estar acompaado de una ade-
cuada anestesia o sedacin, pues no
tiene efecto sobre el estado de con-
ciencia, ni el umbral del dolor:
centaria; no se han realizado estu-
dios adecuados que demuestren te-
ratogenicidad. (2) Labor de parto:
puede ocasionar depresin respira-
toria o reduccin de la actividad del
msculo esqueltico en el neonato,
cuando se usa en cesrea. (3) Lac-
tancia: estudios no han demostrado
problemas. (4) Pediatra: los nios
son ms susceptibles a mioglobine-
mia, mioglobinuria, bradicardia, hi-
potensin y arritmias cardacas. (5)
Geriatra: ajustar dosis de acuerdo
a su funcin renal, heptica y enfer-
medades concomitantes. (6) Insufi-
ciencia renal: puede producirse au-
mento del efecto relajante muscular,
riesgo de hipercalemia. (7) Insufi-
ciencia heptica: puede incremen-
tarse el efecto, por disminucin de la
actividad de la pseudocolinesterasa.
(8) Hipercalemia, hipoxia, hiper-
carbia, quemaduras severas, toxi-
cidad por digitlicos, trauma se-
vero, enfermedad neuromuscular,
paraplejia, trauma de columna:
pueden producirse arritmias y lle-
gar al paro cardaco. (9) Carcinoma
broncognico: puede incrementar
el efecto bloqueante neuromuscu-
lar. (10) Insuficiencia cardaca y
estados edematosos: pueden re-
trasar su accin. (11) Estados con
liberacin de histamina peligrosa.
(12) Desrdenes con niveles altos
de pseudocolinesterasa, como
anemia severa, deshidratacin,
insecticidas, enfermedad hepti-
ca, malnutricin, embarazo: pue-
den producir depresin respiratoria
prolongada. (13) Desequilibrios
hidroelectrolticos y cido-base.
(14) Hipertermia maligna, miaste-
nia grave. (15) Glaucoma, ciruga
intraocular.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al suxametonio.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor muscular y rigi-
dez post-operatoria (por fascicula-
ciones que ocurren inmediatamente
despus de administrado el medica-
mento).
Poco frecuentes: mioglobinemia,
arritmias, hipertensin o hipoten-
sin arterial, broncoespasmo, apnea,
hipercalemia, hipertermia salivacin.
Raras: aumento de presin intrao-
cular; puede ocasionar liberacin de
histamina.
Medidas generales. No es antagoni-
zada por un inhibidor de la colineste-
rasa como neostigmina o piridostig-
mina; sin embargo, si se ha utilizado
por un perodo prolongado de tiem-
po, puede intentarse administrar un
inhibidor de la colinesterasa (asocia-
do a atropina) para antagonizar la
accin relajante muscular.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, clindamicina,
lincomicina, anticoagulante citra-
1. ANESTSICOS
58
to (transfusiones masivas), anest-
sicos locales (altas dosis): pueden
producir efectos aditivos de bloqueo
neuromuscular.
Digitlicos: pueden incrementar el
riesgo de arritmias cardacas.
Sales de magnesio, procainamida,
piridostigmina: pueden potenciar el
Anticolinestersicos como neos-
tigmina, piridostigmina: pueden
reforzar el efecto bloqueante neuro-
muscular a altas dosis.
Opiceos: pueden producir efectos
aditivos sobre la depresin respira-
toria, e incrementar la severidad de
bradicardia e hipotensin; tambin
pueden incrementar la liberacin de
histamina (puede ser reducido em-
pleando antihistamnicos)
Anestsicos inhalatorios (halota-
no): pueden producir efectos adi-
tivos de bloqueo neuromuscular,
incrementa riesgo de hipertermia
maligna.
Antimiastnicos: pueden antagoni-
zar el efecto bloqueante neuromus-
cular.
Ciclofosfamida y tiotepa: refuerzan
el efecto bloqueante neuromuscular.
Litio (uso crnico): potencia o pro-
longa el efecto bloqueante neuro-
muscular.
ratorio
Puede incrementar la concentracin
del potasio srico.
Debe protegerse de la luz. Debe al-
macenarse entre 2 - 8 C. Las dilucio-
nes para infusin deben ser usadas
dentro de las 24 horas. Es incompa-
tible con soluciones alcalinas como
barbitricos y no deben mezclarse
en la misma jeringa.
VECURONIO
BROMURO R: C
Inyectable 4 mg/mL
Indicaciones
Coadyuvante de la anestesia general
para inducir relajacin muscular.
Dosis
Adultos:
De 80 a 100 ug/kg IV, pueden admi-
nistrarse dosis suplementarias de 10
a 15 ug/kg despus de 25 a 45 min;
luego c/15 min, segn necesidad.
Nios:
Menores de 1 ao: la dosis debe ser
individualizada.
De 1 a 10 aos: usualmente requie-
ren una dosis ligeramente mayor que
los adultos (mg/kg); luego, infusin
IV 0,001 mg/kg/min ajustando la do-
sis al requerimiento.
Farmacocintica
No se absorbe significativamente por
va oral, por lo que se administra por
va IV. El inicio de accin es dentro del
1er min, con efectos pico dentro de
los 3 - 5 min. La duracin de la accin
es a los 25 - 40 min. Dosis repetidas
pueden incrementar la magnitud y la
duracin de la accin. Alcanza una
unin a protena plasmtica del 60
- 90 %. El Vd puede estar disminuido
en nios y adultos mayores. Meta-
bolismo heptico por desacetilacin.
59
La excrecin es principalmente biliar
(50 %) y en segundo plano renal (33
- 35 %). Tiene una excrecin bifsica
con un t de distribucin de 3 - 9
minutos y un t de eliminacin de
65 - 75 minutos.
Precauciones
Causa depresin respiratoria, slo
debe ser utilizado por personal ca-
pacitado y con equipo adecuado
para ventilacin asistida. Su uso
siempre debe estar acompaado
de una adecuada anestesia o se-
dacin pues no tiene efecto sobre
el estado de conciencia ni sobre el
umbral del dolor.
Su uso prolongado (para facilitar
ventilacin mecnica) puede producir
parlisis o debilidad muscular severa,
favorecida por otros estados (des-
equilibrios electrolticos, atrofia mus-
cular) y medicacin concomitante.
centaria. (2) Labor de parto: puede
ocasionar depresin respiratoria o
reduccin de la actividad del mscu-
lo esqueltico en el neonato, cuando
se usa en cesrea. (3) Lactancia: no
se han reportado problemas en hu-
manos. (4) Pediatra: menores de
1 ao son ms sensibles al efecto
y duracin del relajante muscular.
(5) Geriatra: de acuerdo a su fun-
cin renal, heptica y enfermedades
concomitantes, puede ser necesario
ajustar la dosis. (6) Insuficiencia he-
ptica: puede incrementarse el efec-
to. (7) Insuficiencia renal: puede
producirse aumento del efecto rela-
jante muscular. (8) Miastenia gra-
ve: pequeas dosis pueden tener un
profundo efecto. (9) Insuficiencia
cardaca y estados edematosos:
pueden retrasar su accin. (10) De-
sequilibrios hidroelectrolticos y
cido-base. (11) Carcinoma bron-
cognico: puede incrementarse el
efecto bloqueante neuromuscular.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al vecuronio y a
bromuros.
Reacciones adversas
Poco frecuente: reacciones de hi-
persensibilidad, bradicardia, hipo-
tensin, arritmias cardacas.
Medidas generales. Administrar un
inhibidor de la colinesterasa como
neostigmina o piridostigmina (aso-
ciado a atropina), para antagonizar
la accin relajante muscular.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, clindamicina,
lincomicina, anticoagulante, citra-
to (transfusiones masivas), anest-
sicos locales (altas dosis): pueden
producir efectos aditivos de bloqueo
neuromuscular.
Sales de magnesio, procainamida,
quinidina: pueden potenciar el blo-
queo neuromuscular.
Opiceos: pueden producir efectos
aditivos sobre la depresin respira-
toria, e incrementar la severidad de
bradicardia e hipotensin.
Anestsicos inhalatorios (halota-
no): pueden producir efectos aditi-
vos de bloqueo neuromuscular, se
1. ANESTSICOS
60
debe disminuir la dosis de vecuronio
en un 15 %.
Antimiastnicos: pueden antagoni-
zar el efecto bloqueante neuromus-
cular.
Carbamazepina, fenitona: antago-
nizan bloqueo neuromuscular.
Sales de calcio: pueden revertir el
Medicamentos que produzcan hi-
pokalemia (corticoides, diurticos,
amfotericina B): pueden potenciar
el bloqueo neuromuscular.
El polvo liofilizado debe mantener-
se entre 15-30 C. Las soluciones
reconstituidas o las diluciones son
estables por 24 horas a temperatu-
ra ambiente expuestas a la luz del
da. Es incompatible con soluciones
alcalinas.
61
Son grupos de frmacos utilizados
en condiciones clnicas con presencia
de dolor, inflamacin y/o fiebre, en-
tre las que se incluyen la artritis reu-
matoide gota aguda o crnica.
2.1. Analgsicos no opioides
y antiinflamatorios no
esteroideos (AINE)
Los antiinflamatorios no este-
roideos (AINE) (cido acetilsa-
liclico, ibuprofeno, naproxe-
no, indometacina, diclofe-
naco), son frmacos diversos
que, en mayor o menor grado,
presentan acciones analgsicas,
antiinflamatorias, antipirticas,
antirreumticas y antiplaqueta-
rias, debido a la inhibicin de la
enzima ciclooxigenasa.
En la artritis reumatoide los AINE
son eminentemente sintom-
ticos, pero no influyen sobre la
evolucin de la enfermedad; si lo
hacen las sales de oro (aurotio-
malato sdico) mediante una
accin que implica al sistema in-
munitario

y especialmente a los
monocitos, donde la molcula
de oro se fija a compuestos de la
membrana monoctica ricos en
radicales sulfidrilo, penetrando
a la clula donde inhibe su ca-
pacidad funcional, bloqueando,
como consecuencia, diversos
componentes de la respuesta
inmunitaria, humoral y celular,
inicial y diferida: reduce la pro-
duccin de anticuerpos y el n-
mero de linfocitos circulantes e
inhibe varias funciones de los
monocitos, como su movilidad,
la produccin de complemento,
su actividad fagocitaria, entre
otros; en la gola, los AINE tam-
bin actan como antiinflama-
torios.
En la gola y estados hiperuric-
micos el alopurinol interfiere
2 ANALGSICOS, ANTIPIRTICOS,
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS, ANTIGOTOSOS
Y ANTIRREUMTICOS
MODIFICADORES DE LA
ENFERMEDAD
62
en la inhibicin de la sntesis y
la colchicina incrementa la ex-
crecin de cido rico que es el
causante de la reaccin inflama-
toria en los tejidos articulares.
El paracetamol es analgsico y
antipirtico sin actividad anti-
inflamatoria; es mucho menos
irritante a la mucosa gstrica
que los antiinflamatorios no es-
teroideos y cido acetilsaliclico,
por lo que es preferible su uso
en situaciones febriles y doloro-
sas donde no predominen fen-
menos inflamatorios.
El metamizol sdico slo es re-
comendable para el tratamiento
de la fiebre resistente a parace-
tamol, debido a sus efectos ad-
versos que pueden ser fatales.
CIDO
ACETILSALICLICO R: D
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Dolor leve a moderado. (2) Pro-
filaxis de infarto de miocardio y
ataques isqumicos transitorios. (3)
Procesos inflamatorios no reumti-
cos. (4) Artritis reumatoidea, artritis
juvenil y osteoartritis. (5) Migraa u
otras cefaleas de origen vascular. (6)
Fiebre (incluyendo fiebre reumtica).
(7) Dismenorrea
Dosis
Adultos:
Analgsico y antipirtico: VO 325 A
1000 mg c/3 a 6 h segn necesidad,
no exceder dosis mxima de 4 g/d.
Antirreumtico (anti-inflamatorio):
VO 3,6 a 5,4 g/d dividido en 4 a 6
dosis.
Profilaxis de infarto de miocardio:
VO 80 A 325 mg/d.
Ataques isqumicos transitorios: VO
1 g/d (la dosis puede ser disminuida
a 325 mg/d si el paciente no tolera
altas dosis).
Nios:
Analgsico y antipirtico: VO 65 a
100 mg/kg/d dividido en 4 a 6 dosis.
Antirreumtico: 80 a 100 mg/kg/d en
dosis divididas.
Farmacocintica
Absorcin oral rpida a nivel del TGI
(estmago e intestino delgado). Los
alimentos disminuyen la velocidad
pero no el grado de absorcin. Dis-
tribucin rpida en la mayora de
fluidos y tejidos del organismo. Se
une a protena plasmtica en 80 a
90 % (salicilato).Es metabolizado por
esterasas a salicilato (activo) a nivel
de mucosa GI (durante la absorcin),
hgado (microsomas), plasma, he-
mates y lquido sinovial. Luego el
salicilato es metabolizado principal-
mente en el hgado. Su t
1/2
es 15 a 20
min como AAS y como salicilato 2 a
3 h (dosis bajas), 5 a 6 h (dosis mayor
a 1 g) 10 a 12 h (dosis mayores).
Excrecin renal como cido saliclico
y metabolitos conjugados.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera
placentaria. En el tercer trimestre, el
uso crnico con altas dosis prolon-
ga y complica el trabajo de parto e
63
incrementa el riesgo de hemorragia
fetal o neonatal. Durante la fase final
del embarazo aumenta el riesgo de
parto con producto muerto o muer-
te del neonato, posiblemente debi-
do a hemorragia o cierre prematuro
del ductus arterioso fetal, y a menor
peso del recin nacido. (2) Lactan-
cia: No se han descrito problemas a
dosis analgsicas habituales. Sin em-
bargo, se excreta en leche materna y
con el uso crnico de dosis elevadas
el lactante puede ingerir cantidades
suficientes para producir efectos
adversos. (3) Pediatra: el uso de
cido acetilsaliclico puede estar
asociado al desarrollo del sndrome
de Reye en nios y adolescentes con
enfermedades que cursan con cua-
dros febriles agudos, especialmente
influenza (gripe) y varicela. (4) Ge-
riatra: son ms susceptibles a los
efectos txicos, debido posiblemen-
te a una disminucin de la funcin
renal. Se recomienda una reduccin
de la dosificacin inicial del paciente,
especialmente en el tratamiento pro-
longado, si la dosis reducida no fuera
eficaz, se puede aumentar gradual-
mente segn lo tolere el paciente.
(5) Insuficiencia renal: puede pro-
ducir retencin de sodio y agua, se
incrementa el tiempo de vid media,
puede ser necesario ajustar la dosi-
ficacin. (6) Insuficiencia heptica:
aumenta el riesgo de hemorragia,
evitar si es severa. (7) Gastritis ero-
siva o lcera pptica: aumenta el
riesgo de sangrado gastrointestinal.
(8) Asma: mayor riesgo de reaccin
de hipersensibilidad broncoespsti-
ca. (9) Hipoprotrombinemia o de-
ficiencia de vitamina K: aumenta el
riesgo de hemorragia. (10) Anemia:
puede exacerbarse por la prdida de
sangre gastrointestinal durante el
tratamiento con AAS. (11) En ciru-
ga: se recomienda descontinuar el
frmaco una semana antes. (12) De-
ficiencia de G6DP: puede producir
anemia hemoltica
Contraindicaciones
Antecedentes de angioedema, ana-
filaxia u otra reaccin de hipersen-
sibilidad a salicilatos u otros AINEs,
plipos nasales asociados con asma
inducidos o exacerbados por AAS,
lceras sangrantes, estados hemo-
rrgicos activos, hemofilia, trombo-
citopenia. Nios menores de 12 aos
(excepto artritis juvenil) y lactancia
(asociacin con sndrome de Reye).
Asma. Varicela. Influenza
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin gastrointes-
tinal, nusea, vmito, molestias di-
gestivas, anorexia, dispepsia, pirosis,
sangrado oculto.
Poco frecuentes: anemia, anemia
hemoltica (deficiencia de glucosa-
6-fosfato deshidrogenasa), trombo-
citopenia, prolongacin del tiempo
de sangra; reaccin alrgica bron-
coespstica; dermatitis alrgica; ul-
cera y/o hemorragia gastrointestinal;
tinnitus, vrtigo, disminucin de la
audicin; hepatitis.
Medidas generales. Incrementar la
eliminacin urinaria del frmaco ad-
ministrando bicarbonato de sodio.
2. ANALGSICOS, ANTIPIRTICOS, ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS,
ANTIGOTOSOS Y ANTIRREUMTICOS MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD
64
Mantener balance hidroelectroltico
y cido-base. Si fuera necesario, ad-
ministrar sangre o vitamina K para
tratar la hemorragia. En sobredosis
severa se puede realizar transfusin
sangunea, hemodilisis, dilisis peri-
toneal o hemoperfusin.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol u otros AINEs: incremento
del riesgo de lcera y hemorragia
gastrointestinal.
Alcalinizantes urinarios (inhibido-
res de anhidrasa carbnica, citra-
tos, bicarbonato de sodio, uso cr-
nico o altas dosis de anticidos):
disminuye la efectividad del AAS (se
incrementa la excrecin de salicilatos
disminuyendo las concentraciones
plasmticas). La acidosis metablica
producida por los inhibidores de an-
hidrasa carbnica puede dar lugar a
una mayor penetracin del salicilato
en el cerebro y aumentar el riesgo de
toxicidad en pacientes que reciben
altas dosis de salicilatos.
Anticoagulantes, antiplaquetarios
y agentes trombolticos: incremen-
to del riego de hemorragia.
Corticosteroides: incremento del
riesgo de sangrado y ulceracin gas-
trointestinal.
Inhibidores ECA: disminuye la efec-
tividad de los inhibidores ECA.
Insulina o hipoglicemiantes orales:
incremento del efecto antidiabtico
(por desplazamiento de protenas
sricas), el ajuste de dosis puede ser
necesario.
Cefamandol, cefoperazona, cefo-
tetan o cido valproico: incremen-
to del riesgo de sangrado (causan
hipoprotrombinemia).
Metotrexato: incremento del riesgo
de toxicidad del metotrexato (por
disminucin de su depuracin re-
nal).
Vancomicina: incremento del riesgo
de ototoxicidad.
ratorio
Pruebas de glucosa en orina: con
el uso crnico de 2,4 g/d o ms de
AAS, los salicilatos pueden producir
un falso positivo con el mtodo de
Benedict (sulfato de cobre) o falso
negativo con el mtodo enzimtico
(tiras reactivas).
Prueba de Gerhardt para cido
acetilactico en orina: interferencia
con el dopaje.
Determinacin de cido rico en
suero: resultados falsamente au-
mentados con los mtodos colori-
mtricos.
Tiempo de protrombina: puede es-
tar aumentado con grandes dosis.
Mantener en ambientes secos. Man-
tener por debajo de 40 C, preferi-
blemente entre 15 y 30 C. Conservar
en envases hermticos (se produce
hidrlisis en ambientes hmedos)
ciente
Tomar el medicamento con (o des-
pus de) los alimentos o con un
vaso lleno de agua para disminuir la
irritacin gastrointestinal. Control
mdico en nios con enfermedad fe-
bril aguda, especialmente influenza
o varicela (asociacin con sndrome
65
de Reye). En uso crnico o asociacin
con otras medicaciones es necesaria
la monitorizacin peridica de san-
grado gastrointestinal.
No usar en el tercer trimestre del em-
barazo.
Suspender su uso 7 das antes de
cualquier procedimiento quirrgico.
IBUPROFENO R: B, D
Suspensin 100 mg/5 mL
Tableta 400 mg
Indicaciones
(1) Enfermedades inflamatorias no
reumticas. (2) Alivio del dolor leve
a moderado. (3) Fiebre. (4) Disme-
norrea. (5) Enfermedades reumticas
(incluyendo artritis reumatoide juve-
nil). (6) Artritis golosa, gola aguda y
depsito de cristales de pirofosfato
de calcio (analgsico y antiinflamato-
rio). (7) Cefalea de origen vascular.
Dosis
Adultos: Enfermedades inflama-
torias (no reumatoides), analgesia,
antipiresis y dismenorrea: 200 a 400
mg. VO c/4 a 6 h, segn necesidad.
Enfermedades reumticas 1 200 a 3
200 mg VO, divididos c/6 a 8 h, hasta
respuesta satisfactoria, luego reducir
hasta la dosis de mantenimiento que
controle los sntomas.
Nios (de 6 meses a 12 aos): En-
fermedades inflamatorias (no reu-
matoides), analgesia y antipiresis: 5
mg/kg 10 mg/kg (en fiebres altas)
VO, c/4 a 6 h, segn necesidad.
Enfermedades reumticas: inicial-
mente 30 a 40 mg/kg VO, c/6 a 8 h.
Hasta respuesta satisfactoria, luego
reducir hasta la dosis de manteni-
miento que controle los sntomas.
Farmacocintica
Aproximadamente el 80 % de una
dosis oral es absorbido en el TGI.
Concentraciones pico en plasma en 1
a 2 h. Unin a protenas plasmticas
en un 90 a 99 %. Su t
1/2
aproximado
es de 2 a 4 h. Se metaboliza en el
tejido heptico va oxidacin a me-
tabolitos inactivos. Se excreta rpi-
damente en orina como metabolitos
inactivos; tambin ocurre excrecin
biliar
Precauciones
placentaria; no se han realizado es-
tudios adecuados que demuestren
teratogenicidad. En el tercer trimes-
tre (Categora D), puede prolongar el
trabajo de parto y producir el cierre
prematuro del ductus arterioso fetal.
Categora de riesgo para el embara-
zo: B/D (1er y 3er trimestre, respecti-
vamente). (2) Lactancia: los estudios
no han demostrado la eliminacin
de ibuprofeno en leche materna ni la
presentacin de problemas en el lac-
tante. (3) Pediatra: los estudios no
han demostrado problemas; su uso
debe limitarse a nios mayores de 6
meses, debido a que la seguridad y
eficacia no han sido establecidas en
menores. (4) Geriatra: los gerentes
son ms sensibles a los efectos ad-
versos gastrointestinales; algunos
66
autores recomiendan iniciar con la
mitad de la dosis usual de adultos (5)
Insuficiencia renal severa: puede
incrementarse el riesgo de hipercale-
mia y nofrotoxicidad; debe ajustarse
la dosis de acuerdo a su depuracin
de creatinina para evitar su acumu-
lacin. (6) Insuficiencia heptica:
Incrementa y prolonga los niveles
sricos causando mayor riesgo de
insuficiencia renal; la monitorizacin
y el ajuste de dosis pueden ser ne-
cesarios. (7) Enfermedad ulcerativa
o inflamatoria del tracto gastroin-
testinal: incluyendo enfermedad de
Crohn, diverticulitis, lcera pptica o
colitis ulcerativa, uso de tabaco; es
esencial instaurar simultneamente
un rgimen antiulceroso. (8) Hemo-
filia u otros desrdenes hemorr-
gicos. (9) Estomatitis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ibuprofeno, reac-
cin alrgica severa como anafilaxia
o angioedema, o broncoespasmo in-
ducido por aspirina u otros AINE.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, dolor
y sensacin de quemazn epigstri-
ca, nusea; rash cutneo.
Poco frecuentes: vmito, diarrea,
constipacin, disminucin o prdida
del apetito, indigestin; cefalea leve
o moderada, vrtigo, zumbidos, ner-
viosismo o irritabilidad, retencin de
lquidos.
Raras: estomatitis o ulceracin gin-
gival, sequedad de la boca; gastritis,
sangrado o hemorragia, perfora-
cin o ulceracin gastrointestinal,
pancreatitis; confusin, depresin
mental, meningitis asptica; flus-
hing, erupciones bulosas, eritema
multiforme, sndrome de Stevens-
Johnson, anafilaxia o reacciones
anafilactoides, reacciones alrgicas
broncoespsticas, rinitis alrgica; po-
liuria, hematuria, cistitis, insuficien-
cia renal; ICC, hipertensin arterial,
agrunolocitosis, trombocitopenia;
disminucin de la audicin, amblio-
pa txica, diplopa o visin borrosa,
sequedad o irritacin de los ojos,
cambios de la visin.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Aspirina u otros AINE, anticoagu-
lantes, antiplaquetarios, trombo-
lticos, hipoprotrombinmicos,
(cefamandol, cefoperazona, cefo-
tetan, cido valproico), alcohol,
corticoides: incrementan el riesgo
de sangrado o hemorragia en el TGI
y otros lugares
Antihipertensivos y diurticos: Se
antagoniza el efecto hipotensor.
CIclosporina, compuestos de oro
y otras medicaciones nefrotxicas
(aminoglucsidos, amfotericina B,
cisplatino y otros): incrementan el
riesgo de nefrotoxicidad. Litio: se in-
crementan los niveles sricos de este
antimaniaco; se recomienda monito-
rizar sus concentraciones durante la
terapia simultnea.
Metotrexato: se ha reportado mu-
chos fatales con el uso simultaneo,
67
incluso con dosis bajas o moderadas
en tratamiento de artritis reumatoi-
de o psoriasis; se recomienda ajustar
la dosis del metotrexato (disminuye
su depuracin renal). Insulina y an-
tidiabticos orales: pueden incre-
mentar su efecto hipoglicemiante;
ajustar las dosis de estos frmacos
Alimentos
Los alimentos disminuyen la veloci-
dad de absorcin pero no la exten-
sin de la absorcin.
ratorio
Incremento del tiempo de sangrado
y de los niveles sanguneos de transa-
minasas, fosfatasa alcalina, LDH, po-
tasio, urea, y creatinina; disminucin
de los niveles sricos de glucosa.
Mantener por debajo de 40 C, pre-
feriblemente entre 15 y 30 C, en en-
vases fotoprotectores, a menos que
el fabricante lo especifique de otra
manera. Conservar en envases bien
cerrados
Informacin bsica para el paciente
No ingerir alcohol durante el trata-
miento, pues puede incrementar el
riesgo de ulceracin. Administrar la
medicacin con o inmediatamente
despus de los alimentos para dismi-
nuir la irritacin gastrointestinal.
Si hay irritacin gastrointestinal, el
ibuprofeno debera administrarse
con los alimentos, leche, un vaso lle-
no de agua o reducir la dosis. Puede
producir somnolencia.
METAMIZOL
SDICO R: C, D
Inyectable 1 g/2 mL
Indicaciones
Fiebre resistente a otros tratamien-
tos.
Dosis
Adultos: O,5 a 1 g IM.
Nios: 10 a 12 mg/kg IM.
Farmacocintica
Absorcin rpida y completa. Es me-
tabolizado en el jugo gstrico a su
metabolito activo 4- metilaminoan-
tipirina (4-MAA), el cual luego es
metabolizado en tejido heptico a
4-formilaminoantipirina y otros me-
tabolitos. Baja afinidad a protenas
plasmticas. Atraviesa barrera pla-
centaria y se excreta en leche mater-
na. Excrecin renal.
Precauciones
tudios adecuados, sin embargo, se
reporta un incremento del tumor de
Wilms en nios de madres que uti-
lizaron esta medicacin; en el tercer
trimestre, puede prolongar el trabajo
de parto y producir cierre prematuro
del ductus arterioso fetal. Categora
de riesgo para el embarazo: C/D, (1er
y 3er trimestre, respectivamente).
(2) Lactancia: se excreta por leche
materna, pero no se han realizado
estudios adecuados que garanticen
su seguridad. (3) Pediatra: la efica-
cia y seguridad en nios no han sido
68
establecidas. (4) Geriatra: son ms
sensibles a los efectos adversos, espe-
cialmente por acumulacin del 4-me-
tilaminoantipirina (4-MAA metabolito
activo del metamizol). Se recomienda
monitorizar la funcin renal en estos
pacientes si se usa en forma crnica.
(5) Insuficiencia renal: hay acumula-
cin del 4-MAA, siendo necesario re-
ducir la dosis para evitar el shock. (6)
insuficiencia heptica: incrementa y
prolonga los niveles sricos de los me-
tabolitos activos: la monitorizacin y
el ajuste de dosis pueden ser nece-
sarios. (7) Antecedentes de lcera,
sangrado o perforacin gastroin-
testinal. (8) Hipertensin arterial,
ICC u otras condiciones agravadas
por retencin de lquidos o ede-
mas. (9) Porfiria. (10) Pacientes con
deficiencia de glucosa-6-fosfato
deshidrognala que presentan
cambios visuales.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al metamizol. Su-
presin de la mdula sea u otras
discrasias sanguneas. Antecedentes
de reacciones alrgicas, rinitis, urti-
caria o asma inducidas por aspirina
u otros AINE.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, irrita-
cin gstrica.
Poco frecuente: somnolencia, cefa-
lea, broncoespasmo, rash cutneo,
urticaria, diaforesis.
Raras: anemia hemoltica, anemia
aplsica, agranulocitosis (la incidencia
varia geogrficamente); hipotensin
(administracin intravenosa); anafi-
laxia o reacciones anafilactoides.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Aspirina u otros AINE, anticoa-
gulantes, antiplaquetarios, trom-
bolticos, hipoprotrombinmicos
y otros lugares.
Antihipertensivos y diurticos: an-
tagoniza el efecto hipotensor.
Ciclosporina, compuestos de oro
riesgo de nefrotoxicidad.
Litio: se incrementan los niveles s-
ricos y toxicidad de este antimania-
co; se recomienda monitorizar sus
concentraciones durante la terapia
simultnea.
Metotrexato: se han reportado he-
chos fatales con el uso simultneo,
su depuracin renal).
Insulina y antidiabticos orales:
pueden incrementar su efecto hipo-
glicemiante; conviene ajustar la dosis
de estos frmacos.
ciente
Restringir su uso a periodos muy cor-
tos y cuando otros antipirticos ms
seguros no responden.
69
El metamizol a partir de los aos
1970 ha sido retirado y/o restringi-
do en muchos pases a nivel mundial
(Austria, Noruega, Estados Unidos, y
otros) debido a presencia de agranu-
locitosis con el uso de ste frmaco.
FDA y OMS: El metamizol es un de-
rivado de la pirazolona con actividad
analgsica, antipirtica y anti-infla-
matoria. Su uso ha sido asociado con
serias y algunas veces fatales reaccio-
nes adversas como discrasias sangu-
neas, incluyendo agranulocitosis.
Debe emplearse solamente para
cuadros de fiebre severa o que com-
prometa la vida del paciente y que
no pueda ser controlada por otros
medios.
NAPROXENO
(como base) R: B, D
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Enfermedades inflamatorias no
reumticas. (2) Alivio del dolor leve
a moderado. (3) Fiebre. (4) Disme-
norrea. (5) Enfermedades reumti-
cas (incluyendo artritis reumatoide
juvenil). (6) Artritis gotosa, gota
aguda y depsito de cristales de pi-
rofosfato de calcio (analgsico y an-
tiinflamatorio). (7) Cefalea de origen
vascular.
Dosis
Adultos: Enfermedades inflamato-
rias (no reumatoides), analgesia, an-
tipiresis y dismenorrea: inicialmente,
500 mg VO luego 250 mg/6 a 8 h,
segn necesidad.
Enfermedades reumticas: 250 a 500
mg VO c/12 h (terapia prolongada
requiere ajustar la dosis de acuerdo
a la respuesta satisfactoria; en exa-
cerbaciones agudas, se puede incre-
mentar hasta 1,5 g/d por periodos
limitados).
Gota aguda: inicialmente 750 mg
VO, luego 250 mg c/8 h hasta la re-
versin del ataque.
Nios: Enfermedades reumticas:
10 mg/kg VO c/12 h.
Farmacocintica
Se absorbe en TGI, inicio de accin
analgsica en 1 hora, tiempo de
efecto pico en gota de 1 a 2 das,
concentraciones pico en 2 a 4 se-
manas (anti-inflamatorio). Elevada
afinidad a protenas (> 90 %). Meta-
bolismo heptico. Su t
1/2
es de 13 h.
Aproximadamente el 95 % se excreta
en orina en forma inalterada.
Precauciones
tudios que garanticen su seguridad.
En el tercer trimestre, puede prolon-
gar el trabajo de parto y producir un
cierre prematuro del ductus arterio-
so fetal. Categora de riesgo para el
embarazo: B/D, (1er y 3er trimestre,
respectivamente). (2) Lactancia: se
excreta en leche materna (1 % de
concentraciones maternas); estudios
no han demostrado problemas. (3)
Pediatra: estudios en mayores de
2 aos con artritis juvenil han mos-
trado alta incidencia de rash cutneo
e incremento del tiempo de sangra
70
comparado con adultos; en menores
de 2 aos, no se han realizado estu-
dios. (4) Geriatra: son ms sensibles
a los efectos adversos gastrointesti-
nales, la fraccin libre en el plasma
puede incrementarse significativa-
mente; algunos autores recomien-
dan iniciar con la mitad de la dosis
usual de adultos. (5) Insuficiencia
renal severa: puede incrementarse
el riesgo de hipercalemia y nefro-
toxicidad, debe ajustarse la dosis de
acuerdo a su depuracin de creati-
nina para evitar su acumulacin. (6)
y prolonga los niveles sricos, cau-
sando mayor riesgo de insuficiencia
renal; monitorizacin y ajuste de
dosis puede ser necesario. (7) Enfer-
medad ulcerativa o inflamatoria
del TGI: incluyendo enfermedad de
Crohn, diverticulitis, lcera pptica o
colitis ulcerativa, uso de tabaco; es
esencial instaurar simultneamente
rgimen antiulceroso. (8) Hemofilia
u otros desrdenes hemorrgicos.
(9) Estomatitis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al naproxeno, reac-
cin alrgica severa como anafilaxia
o angioedema, o broncoespasmo in-
ducido por aspirina u otros AINE.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, dolor
y sensacin de quemazn epigstri-
ca, constipacin, nusea; vrtigo,
zumbidos, somnolencia, cefalea leve
a moderada; rash cutneo; edema;
dificultad respiratoria.
Poco frecuentes: indigestin, dia-
rrea, estomatitis, aftas, sed continua;
equimosis; diplopa; visin borrosa;
disminucin auditiva; incremento de
sudoracin.
Raras: vmito, colitis o exacerba-
cin, hemorragia, perforacin o
ulceracin gastrointestinal; confu-
sin, depresin mental; dermatitis
exfoliativa, anafilaxia o reacciones
anafilactoides, fiebre con o sin es-
calofros; hematuria, cistitis, nefritis
intersticial, sndrome nefrtico, ne-
crosis tubular, insuficiencia renal; ICC
o exacerbacin, sangrado vaginal
inexplicable; agranulocitosis, eosi-
nofilia, leucopenia, trombocitopenia;
hepatitis o ictericia txica, sndro-
me de Loeffler, calambres o dolores
musculares, debilidad inusual, foto-
sensibilidad y malestar general.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
y otros lugares.
Antihipertensivos y diurticos: an-
tagoniza el efecto hipotensor.
71
Litio: se incrementan los niveles s-
ricos de este antimaniaco; se reco-
mienda monitorizar sus concentra-
ciones durante la terapia simultnea.
Metotrexato: Se han reportado mu-
chos casos fatales con el uso simul-
taneo, incluso con dosis bajas o mo-
deradas en el tratamiento de artritis
reumatoide o psoriasis; se recomien-
da ajustar la dosis del metotrexato
(disminuye su depuracin renal)
pueden incrementar su efecto hi-
poglicemiante; conviene ajustar las
dosis de estos frmacos.
Alimentos
Disminuyen la velocidad pero no la
extensin de la absorcin del na-
proxeno.
ratorio
y de los niveles sanguneos de tran-
saminasas, fosfatasa alcalina, LDH,
potasio, urea, creatinina.
Mantener entre 15 y 30 C. Conser-
var en envases bien cerrados
paciente
miento, pues puede incrementarse
el riesgo de ulceracin, administrar
la medicacin con o inmediatamente
de los alimentos, o con un vaso lleno
de agua para disminuir la irritacin
gastrointestinal.
Puede causar vrtigo, visin borrosa
y confusin. Usar con precaucin
cuando se ejecutan tareas que re-
quieren del estado de alerta.
PARACETAMOL R: B
Supositorio 100 - 300 mg
Solucin 100 mg/mL
Jarabe 120 mg/5 mL
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Dolor leve a moderado. (2) fie-
bre.
Dosis
Adultos: Analgesia y fiebre 0,5 a 1 g
VO c/4 a 6 h; mximo 4 g/d.
Nios: 10 a 15 mg/kg VO c/4 a 6 h,
segn necesidad.
Farmacocintica:
Absorcin rpida y casi completa
luego de la administracin por va
oral. Se distribuye rpida y unifor-
memente en la mayora de tejidos
del organismo. Unin a protenas
plasmticas en un 25 %. Se excreta
en leche materna y cruza barrera
placentaria. Metabolismo heptico.
Su t
1/2
es de 1 a 4 h; tiempo hasta el
efecto mximo de 1 a 3 h. Excrecin
urinaria, principalmente como glu-
curnido de acetaminfen.
Precauciones
centaria; los estudios realizados no
han demostrado problemas. Catego-
ra de riesgo para el embarazo: B. (2)
Lactancia: se excreta en leche mater-
72
na, los estudios no han demostrado
problemas (3) Pediatra y geriatra:
los estudios realizados no demues-
tran problemas (4) Insuficiencia re-
nal: puede incrementar el riesgo de
nefrotoxicidad 4) Insuficiencia he-
ptica: puede incrementar el riesgo
de hepatotoxicidad y nefrotoxicidad
(6) Alcoholismo activo, hepatitis
viral: incrementan el riesgo de he-
patotoxicidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al paracetamol.
Reacciones adversas
Con sobredosis puede producirse
dao heptico y renal.
Raras: hepatitis; clico renal (con
dosis altas o uso prolongado en pa-
cientes con insuficiencia renal seve-
ra), insuficiencia renal (disminucin
sbita del volumen urinario); agranu-
locitosis, trombocitopenia, anemia,
dermatitis alrgica, piuria estril.
Medidas generales. Tratamiento
especifico: administrar el antdoto
acetilcisteina en solucin al 5 % con
jugo u otro liquido (efectivo de 8 a
16 h post-ingestin; a mayor tiempo
transcurrido, la eficacia se reduce);
dosis inicial, 140 mg/kg vo; dosis
de mantenimiento, 70 mg/kg vo c/4
h, hasta dosis total de 1330 mg/kg
Se recomienda determinar niveles
sanguneos del paracetamol, tran-
saminasas, bilirrubina, y tiempo de
protrombina.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol (abuso crnico), induc-
tores del metabolismo heptico
(barbitricos, carbamazepina, ri-
fampicina y otros), frmacos hepa-
totxicos (IECA, AINE eritromicina,
estrgenos y otros): incrementan el
riesgo de hepatotoxicidad.
Metoclopramida y domperido-
na: pueden aumentar el efecto del
paracetamol por incremento de su
absorcin.
Alimentos
La velocidad de la absorcin dismi-
nuye con la presencia de alimentos
ratorio
Los niveles sricos de transaminasas,
bilirrubina, deshidrogenasa lctica
y tiempo de protrombina pueden
incrementarse indicando hepatotoxi-
cidad.
feriblemente entre 15 y 30 C. Con-
servar en envases bien cerrados.
ciente
miento, pues puede incrementarse
el riesgo de ulceracin, administrar
la medicacin con o inmediatamente
de los alimentos, o con un vaso lleno
de agua para disminuir la irritacin
gastrointestinal.
Los signos y sntomas de sobredosis
puede incluir molestias gastrointes-
tinales (diarrea, prdida de apetito,
nuseas o vmitos, clico estoma-
73
cal); aumento de la sudoracin; he-
patotoxicidad (dolor o hinchazn en
el rea abdominal superior.
DICLOFENACO
SDICO R: B, D
Inyectable 25 mg/mL x 3mL
Indicaciones
(1) Exacerbacin aguda de procesos
reumticos. (2) dolor post-quirrgi-
co y en aquellos pacientes con ad-
ministracin oral limitada (3) Clico
uretral y vesicular.
Dosis
Adultos: 75 mg 1 mg/kg IM, c/12
h. Dosis mxima 150 mg/d.
Nios: dosis no establecida.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente por va in-
tramuscular. Distribucin en lquido
sinovial. Unin a protenas en 99,7
%. Metabolismo heptico en casi 50
%. Su t
1/2
es de 1 a 2 h. Excrecin re-
nal (50 %) y biliar (30 - 35 %)
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barre-
ra placentaria; no se han realizado
su seguridad. En el tercer trimestre,
puede prolongar el trabajo de parto
y producir cierre prematuro del duc-
tus arterioso fetal. Categora de Ries-
go para el embarazo. B/D (1er y 3er
trimestre, respectivamente). (2) Lac-
tancia: se excreta en leche materna,
los estudios no han demostrado
problemas. (3) Pediatra: no se han
realizado estudios que demuestren
su seguridad y eficacia (4) Geriatra:
son ms sensibles a los efectos ad-
versos gastrointestinales, algunos
autores recomiendan iniciar con la
mitad de la dosis usual de los adul-
tos. (5) insuficiencia renal severa:
puede incrementarse el riesgo de
hipercalemia y nefrotoxicidad, debe
ajustarse a la dosis de acuerdo a su
depuracin de creatinina para evitar
su acumulacin. (6) Insuficiencia
Heptica: incrementa y prolonga
los niveles sricos causando mayor
riesgo de insuficiencia renal; moni-
torizacin y ajuste de dosis puede
ser necesario. (7) enfermedad ul-
cerativa o inflamatoria del TGI:
incluyendo enfermedad de Crohn,
diverticulitis, ulcera pptica o colitis
ulcerativa, uso de tabaco; es esencial
dar simultneamente un rgimen
antiulceroso. (8) Hemofilia u otros
desrdenes hemorrgicos (9) Por-
firia heptica. (10) Estomatitis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al diclofenaco, re-
accin alrgica severa como anafi-
laxia o angioedema, broncoespasmo
inducido por aspirina u otro AINE,
discrasias sanguneas, depresin de
mdula sea.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, consti-
pacin, diarrea, indigestin, nuseas;
cefalea leve a moderada, edema.
Poco frecuentes: ulceracin gas-
trointestinal, distensin abdominal,
flatulencia, angina pectoris o exa-
74
cerbacin, arritmias cardacas; rash
cutneo, zumbidos, vrtigo.
Raras: colitis o exacerbacin, san-
grado o hemorragia gastrointestinal,
cambios del sabor, disminucin o
prdida del apetito, vmito, irrita-
cin o sequedad bucal, estomatitis,
aftas, inflamacin de labios y lengua:
hepatitis o ictericia txica; pancrea-
titis: anafilaxia o reacciones anafi-
lactoides, angioedema, reacciones
alrgicas broncoespsticas, edema
larngeo, dermatitis bulosa alrgi-
ca, eritema multiforme, sndrome
de Stevens-Johnson; granulocitosis,
anemia, anemia aplsica o hemol-
tica, leucopenia, trombocitopenia,
sangrado nasal inexplicable; ICC o
exacerbacin, hipertensin arte-
rial; meningitis asptica, depresin
mental; cistitis, proteinuria, nefritis
intersticial, sndrome nefrtico, oli-
guria o anuria, insuficiencia renal;
diplopa, visin borrosa, escotoma,
disminucin auditiva, somnolencia,
debilidad inusual, fotosensibilidad,
malestar general.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
y otros lugares.
Antihipertensivos y diurticos: se
Litio: se incrementan los niveles
sricos de este antimaniaco; se re-
comienda monitorizar sus concen-
traciones durante la terapia simul-
tnea.
Metotrexato: se han reportado he-
glicemiante; ajustar las dosis de es-
tos frmacos.
ratorio
feriblemente entre 15 a 30 C. Man-
tener en envases bien cerrados. Pro-
teger de la humedad.
ciente
miento, puede incrementar el riesgo
de ulceracin.
75
La terapia con diclofenaco se debe
interrumpir si se produce ulceracin
o hemorragia gastrointestinal.
DE USO RESTRINGIDO:
INDOMETACINA R: D
Tableta 25 mg
Indicaciones
(1) Inflamacin moderada a severa
en enfermedades reumticas (frma-
co de primera eleccin en espondili-
tis anquilosante). (2) Artritis gotosa,
gota aguda y depsitos de cristales
de pirofosfato de calcio (analgsico y
antiinflamatorio). (3) Fiebre debido a
neoplasias resistentes a paracetamol
y aspirina.
Dosis
Adultos: Enfermedades reumticas:
25 a 50 mg VO c/6 a 12 h.
Gota aguda: inicialmente 100 mg
VO, luego 50 mg c/8 h, hasta rever-
sin del dolor.
Enfermedades inflamatorias (no reu-
matoides), antipiresis (secundaria a
neoplasias): 25 a 50 mg VO c/6 a 8
h, segn necesidad.
Nios: Enfermedades reumticas:
1,5 a 2,5 mg/kg/d VO dividido en
cuatro dosis; mximo 4 mg/kg/d
150 a 200 mg/d.
Farmacocintica
Se absorbe rpida y casi completa-
mente a partir del TGI en adultos
sanos, biodisponibilidad de 100 %,
el 90 % de la dosis dentro de las 4
horas posterior a su ingestin. Unin
a protenas en 99 %, cruza la barrera
hematoenceflica en pequeas can-
tidades, cruza la placenta y aparece
en leche materna. Se metaboliza en
tejido heptico, posee circulacin
enteroheptica. Su t
1/2
es de 4,5 h,
siendo mayor en neonatos. Se ex-
creta en orina principalmente como
conjugado glucurnico
Precauciones
teratogenicidad. En el tercer trimes-
tre, puede prolongar el trabajo de
parto y producir cierre prematuro
del ductus arterioso fetal. Categora
de riesgo para el embarazo: B/D (1er
y 3er trimestre, respectivamente). (2)
Lactancia: se excreta en leche ma-
terna, se han reportado convulsiones
en nios de madres que recibieron
200 mg de indometacina; no se han
realizado estudios adecuados. (3) Pe-
diatra: no se han realizado estudios
adecuados, sin embargo, debido a
su toxicidad debe limitarse su uso a
pacientes que no responden otros
antirreumticos. (4) Geriatra: son
ms sensibles a los efectos adversos
gastrointestinales y neurolgicos
(confusin). (5) Insuficiencia renal
severa: puede incrementarse el ries-
go de hipercalemia y nefrotoxicidad,
debe ajustarse la dosis da acuerdo
a su depuracin de creatinina para
evitar su acumulacin. (6) Insufi-
ciencia heptica: incrementa y pro-
longa los niveles sricos, causando
76
mayor riesgo de insuficiencia renal;
monitorizacin y ajuste de dosis pue-
den ser necesarios. (7) Enfermedad
ulcerativa o Inflamatoria del TGI:
incluyendo enfermedad de Crohn,
diverticulitis, lcera pptica o colitis
ulcerativa, uso de tabaco; es esencial
instaurar simultneamente un rgi-
men antiulceroso. (8) Hemofilia u
otros desrdenes hemorrgicos.
(9) Estomatitis. (10) Epilepsia, par-
kinsonismo, depresin mental u
otros desrdenes psiquitricos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a indometacina,
reaccin alrgica severa como anafi-
laxia o angioedema inducido por as-
pirina u otros AINE, broncoespasmo
inducido por aspirina.
Reacciones adversas
Frecuentes: indigestin, nusea,
dolor, calambres y molestias gastro-
intestinales; cefalea severa en la ma-
ana, vrtigo, edema.
Poco frecuentes: depresin mental,
zumbido, somnolencia; constipa-
cin, diarrea, vmito; incremento de
sudoracin, malestar general.
Raras: distensin abdominal, colitis,
esofagitis, gastroenteritis, hemorra-
gia, lcera o perforacin gastrointes-
tinal, disminucin del apetito, irrita-
cin y sequedad bucal, estomatitis;
confusin, nerviosismo, irritabilidad,
convulsiones, disartria, alucinacio-
nes, reaccin psictica, neuropata
perifrica; anemia, anemia aplsica,
depresin de mdula sea, leuco-
penia, trombocitopenia, petequias,
sangrado nasal o sangrado vaginal
inusual; reacciones de hipersensi-
bilidad que incluyen rash cutneo,
dermatitis exfoliativa, eritema multi-
forme, eritema nodoso, sndrome de
Stevens-Johnson, fotosensibilidad,
necrlisis epidrmica txica; arrit-
mias cardacas, dolor torcico, ICC o
exacerbacin, hipertensin arterial,
sincope; hematuria, nefritis, nefrosis,
sndrome nefrtico, proteinuria; he-
patitis txica; fiebre; disturbios ocu-
lares; disminucin de la audicin.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
tetan, cido Valproico), alcohol,
y otros lugares.
Antihipertensivos y diurticos: se
Litio: se incrementan los niveles
sricos de este antimaniaco; se re-
comienda monitorizar sus concen-
traciones durante la terapia simul-
tnea.
Metotrexato: se ha reportado he-
77
glicemiante; ajustar las dosis de es-
tos frmacos.
Zidovudina: disminuye la depura-
cin renal del antiviral, aumentando
su toxicidad.
Alimentos
Disminuyen la velocidad pero no la
extensin de la absorcin.
ratorio
feriblemente entre 15 a 30 C. Man-
tener en envases bien cerrados.
ciente
Ingerir alcohol durante el tratamien-
to, puede incrementar el riesgo de
ulceracin. Administrar la medica-
cin con o inmediatamente despus
de los alimentos o con un anticido
para disminuir la irritacin gastroin-
testinal.
El tratamiento e debe interrumpir
si se producen efectos secundario
graves.
2.2. Analgsicos opioides
Constituyen un grupo que se ca-
racteriza por poseer afinidad se-
lectiva por los receptores opioi-
des (mu, kappa, delta) y como
consecuencia inducen analgesia
de elevada intensidad, produci-
da sobre el SNC, por ello es de
gran utilidad para aliviar dolores
moderados a severos particular-
mente de origen visceral (como
en el cncer); su administracin
repetida ocasiona dependencia
y tolerancia. Durante su ad-
ministracin se debe evitar el
consumo de alcohol u otros de-
presores del SNC, en especial en
el tratamiento a pacientes con
depresin respiratoria. Algunos
de los problemas relacionados
al medicamento pueden ser
depresin, nuseas y vmitos,
ansiedad, alucinaciones y pesa-
dillas, miosis. El tratamiento re-
comendado para la sobredosis
es administrar Naloxona (dura-
cin 1-2 horas) IV Naltrexona
(duracin 24-48 horas) VO. Es
necesario conocer que durante
el tratamiento se puede desa-
rrollar tolerancia a los efectos
de los opiodes, adems puede
existir tolerancia cruzada con
diferentes agonistas opiodes.
La dependencia fsica se aprecia
en el retiro abrupto del frmaco
como sndrome de abstinencia
que comprende rinorrea, lagri-
meo, escalofros, dolores mus-
culares, diarreas y ansiedad. La
dependencia psicolgica tam-
bin se da por abuso de frma-
78
cos de este grupo. La Metadona
es utilizada en el tratamiento
severo del dolor especialmente
en enfermedades terminales.
Las soluciones orales de Meta-
dona tambin se utilizan para
el tratamiento de detoxificacin
por estupefacientes.
DE USO RESTRINGIDO:
CODEINA FOSFATO R: C
Tableta 30 mg
Jarabe 15 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Dolor moderado a severo. (2)
Tos.

Dosis
Analgsico, Dolor leve a modera-
do
Adultos:
VO 15 a 60 mg (usual 30 mg) c/4 h.
IM/ IV/ SC 15 a 60 mg c/4 a 6 h, ajus-
tar segn necesidad clnica.
Nios:
Infantes y nios: IM/SC 0,5 mg c/4 a
6 h, ajustar segn necesidad clnica.
Antitusivo
Adultos:
VO 10 a 20 mg c/4 a 6 h, segn ne-
cesidad
Nios:
2 a 5 aos: 1 mg/Kg/d
2 aos 12 Kg: 12 mg/d.
3 aos 14 Kg: 14 mg/d.
4 aos 16 Kg: 16 mg/d.
5 aos: 18 mg/d.
6 a 12 aos: 5 a 10 mg c/4 a 6 h.
20 a 60 mg/d.
Dosis mxima adultos: 240 mg/d.
Dosis mxima nios: 60 mg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 43 % a 57 %. Bue-
na absorcin en el TGI. Distribucin,
cruza la placenta, se excreta en leche
materna, unin a protenas plasmti-
cas 7 %. Su metabolismo es heptico
derivndose a morfina, Norcodena
y otros metabolitos. Excrecin re-
nal, 10 % como Morfina inalterada
o conjugada.
Precauciones
(1) Embarazo: Atraviesa la barre-
ra placentaria, el uso regular en la
madre puede producir dependencia
fsica en el feto; no se ha demostra-
do teratogenicidad. (2) Lactancia:
se excreta en leche materna, sin
embargo no se han demostrado pro-
blemas. (3) Pediatra: los menores
de dos aos son ms susceptibles a
los efectos depresores respiratorios,
puede producir excitacin paradji-
ca. (4) Geriatra: son ms suscepti-
bles a los efectos adversos, especial-
mente los depresores respiratorios
y la retencin urinaria; debido a la
disminucin de su depuracin renal
se recomienda ajustar la dosifica-
cin, se recomienda ajustar la do-
sificacin. (5) Insuficiencia renal:
incrementa el riesgo a los efectos de-
presores respiratorios y la retencin
urinaria (6) Insuficiencia heptica:
no hay estudios que demuestren ne-
cesidad de ajustar la dosificacin. (7)
79
Enfermedad pulmonar obstructiva
crnica incluyendo crisis asmtica:
riesgo de exacerbaciones.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Codena, insufi-
ciencia respiratoria aguda y diarrea
toxignica, sea tipo colitis pseudo-
membranosa inducida por antibi-
ticos o intoxicacin alimentaria (me-
nor capacidad de eliminar toxinas)
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, constipa-
cin.
Infrecuentes: depresin respira-
toria, estimulacin paradjica del
SNC, nerviosismo confusin, mareo
cefalea, prdida del apetito, nusea,
sequedad bucal, flushing (liberacin
de histamina), disminucin del volu-
men urinario, espasmo uretral, reac-
cin alrgica, hipotensin.
Raras: convulsiones, alucinaciones,
depresin mental, rigidez muscular,
leo paraltico o megacolon toxico,
espasmo biliar, irritacin gastrointes-
tinal, pesadillas, zumbidos, palpita-
ciones, hipertensin arterial.
Tratamiento de sobredosis
sintomtico y de soporte, inducir la
emesis o realizar lavado gstrico; no
se recomienda inducir al vmito por
riesgo de aspiracin si se presenta
depresin del SNC y convulsiones.
Administra Naloxona, iniciar con 0,4
a 2 mg en dosis nica IV, repetir o
infundir segn necesidad. Establecer
fluidoterapia y monitorizar estricta-
mente al paciente.
Interacciones
Alcohol y depresores del SNC:
pueden producir hipotensin; efec-
tos depresores aditivos sobre el SNC
y respiratorio; es recomendable re-
ducir la dosis de uno o ambos fr-
macos.
Anticolinrgico: incrementan el
riesgo de severa constipacin pu-
diendo ocasionar leo paraltico y/o
retencin urinaria.
Antidiarreicos: aumentan el riesgo
de severa constipacin y depresin
del SNC.
Metoclopramida: antagonizan los
efectos sobre la motilidad gastroin-
testinal.
na, procarbazina, selegilina: ma-
yor riesgo de efectos severos.
Bloqueadores neuromusculares:
pueden incrementar los efectos de-
presores respiratorios, pudiendo
ocasionar parlisis o apnea.
Diurticos y otros antihiperten-
sivos: pueden potenciar el efecto
hipotensor.
ratorio
Puede alterar los resultados de ami-
lasa, lipasa, AST, ALT, LDH, fosfatasa
alcalina, bilirrubina, presin del l-
quido cefalorraqudeo, estudios de
vaco gstrico o visualizacin hepa-
tobiliar.
y 30C en ambiente seco protegido
de la luz solar.
80
ciente
Administrar IM profundo y IV con
cautela. Verificar la presentacin
la correcta. Despus de su uso pro-
longado, se debe discontinuar la me-
dicacin gradualmente para evitar el
sndrome de abstinencia. Esta medi-
cacin puede producir somnolencia y
dificultar la percepcin, por lo que se
debe tener prudencia cuando realice
actividades que requieran de buenos
reflejos o lucidez, como por ejemplo
conducir automviles.
En enfermedades como el asma,
bronquitis crnica, bronquiecta-
sias o fibrosis qustica, no debiera
suprimirse la tos a nivel central, en
esos casos se recomienda el uso de
broncodilatadores y antiinflamato-
rios. La administracin prolongada y
continua puede crear hbito, evitar
la ingesta de bebidas alcohlicas. Por
el riesgo de severos efectos adversos
en la interaccin con IMAO, se debe
realizar una prueba con 25% de la
dosis usual de IMAO para detectar
interacciones.
FENTANILO
Inyectable 0,05 mg/mL x 2 mL
(ver seccin 1.3. Coadyuvantes de
la anestesia, medicacin preopera-
toria, sedacin para procedimien-
tos breves y miorrelajantes de
accin perifrica)
METADONA R: C
Tableta 10 mg y 5 mg
Indicaciones
(1) Dolor severo. (2) Detoxificacin
y mantenimiento en la dependencia
de opio.
Dosis
Dolor severo
Adultos:
VO 2,5 10 mg cada 3 a 4 h como
sea necesario. Para el dolor crnico
VO 5 a 20 mg c/6 a 8 h. La dosis debe
ajustarse de acuerdo a la severidad
del dolor as como a la respuesta y
tolerancia del paciente.
Detoxificacin y mantenimiento
en la dependencia de opio
Adultos:
Detoxificacin: VO 15 a 20 mg en
presencia de los sntomas por abs-
tinencia opioide. La dosis diaria de
40 mg puede administrarse en una
sola toma o dividida en varias tomas
segn los niveles de dosificacin que
requiera el paciente durante 30
180 das segn el caso.
Mantenimiento: VO 30 mg inicial-
mente luego 10 mg en 4 a 8 h si
fuese necesario. Puede disminuirse
la dosificacin o evaluar los niveles
de dosificacin si se utiliza conjunta-
mente algn otro agonista opioide.
Farmacocintica
Su absorcin es rpida en el TGI. Su
accin y duracin se incrementan
con la administracin repetida y es
de 22 a 48 horas para la adminis-
81
tracin oral. La Metadona se liga
ampliamente a las protenas tisula-
res lo cual puede explicar su efecto
acumulativo y eliminacin lenta. Su
vida media es de 13 a 47 horas. La
Metadona se metaboliza en el hga-
do pasando por una N-demetilacin
hasta conjugacin. Se excreta por
filtracin glomerular y experimenta
reabsorcin renal. La reabsorcin re-
nal de Metadona decrece segn la
disminucin del pH urinario. La ex-
crecin urinaria de Metadona y sus
productos finales del metabolismo
comprometen la va renal nicamen-
te si se exceden los 55 mg diarios.
Los metabolitos de la Metadona
tambin son excretados en las heces
fecales por la bilis.
Precauciones
(1) Embarazo: el uso regular de Me-
tadona durante el embarazo puede
producir dependencia fsica en el
feto; estudios no han demostra-
do teratogenicidad. (2) Lactancia:
posiblemente se excrete en leche
materna, por lo que debe seguir
evalundose. (3) Pediatra: no debe
utilizarse en nios por sus posibles
efectos depresores respiratorios. (4)
Geriatra: son ms susceptibles a los
efectos adversos, debido a la dismi-
nucin de su depuracin y reabsor-
cin renal se recomienda ajustar la
dosificacin. (5) Insuficiencia renal:
se recomienda ajustar la dosis. (6)
Insuficiencia heptica: se prolonga
la accin de la Metadona, por lo que
se recomienda ajustar la dosis o el
intervalo de dosificacin.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Metadona.
Reacciones adversas
cin, mareo, aumento de la sudora-
cin y flushing facial (liberacin de
histamina), nusea, vmito.
Poco frecuentes: depresin respira-
toria, nerviosismo, confusin, mareo,
cefalea, prdida del apetito, seque-
dad bucal, irritacin gastrointestinal,
disminucin del volumen urinario,
espasmo uretral, reaccin alrgica,
hipotensin palpitaciones, diplopa
o visin borrosa, convulsiones, alu-
cinaciones, depresin mental, leo
paraltico o megacolon txico, es-
pasmo biliar, pesadillas, zumbidos,
hipertensin arterial, urticaria, pruri-
to, rash cutneo.
sintomtico y de soporte, inducir
la emesis o realizar lavado gstrico.
Mantener una va area adecuada
con respiracin controlada o asistida.
Interacciones
Medicamentos
pueden producir hipotensin. Efec-
macos.
Medicacin con accin anticolinr-
gica: incrementa el riesgo de severa
constipacin, pudiendo ocasionar
leo paraltico y/o retencin urinaria.
na, procarbazina, selegilina, anti-
depresivos tricclicos: contraindica-
82
do, puede producir efectos severos
graves, excitacin inmediata, diafo-
resis, rigidez, hipertensin, hipoten-
sin, hiperpirexia, colapso cardiovas-
cular, depresin respiratoria grave,
coma, convulsiones. Se recomienda
reducir la dosis a de la usual.
Metoclopramida: se antagonizan
los efectos sobre la motilidad gastro-
intestinal.
ratorio
alcalina, bilirrubina y presin del l-
quido cefalorraqudeo
de la luz solar.
ciente
Las tabletas disolubles deben colo-
carse en 90 120 mL lquido (por
ejemplo, agua o jugos ctricos) antes
de usar, y esperar hasta que se disuel-
van completamente por 1 minuto. La
solucin concentrada de Metadona
debe ser mezclada con 100 150
mL de lquido (por ejemplo, agua o
jugos ctricos).
Este frmaco solo debe emplearse
como analgsico en el dolor severo
causado por enfermedades termina-
les como cncer. Este frmaco debe-
r ser utilizado slo por profesionales
experimentados y en ambientes que
posean equipos as como frmacos
para procedimientos de reanima-
cin. Se debe evaluar siempre la rela-
cin riesgo-beneficio en enfermedad
respiratoria, arritmias cardacas o
convulsiones, la inestabilidad emo-
cional o ideas suicidas, colelitiasis,
insuficiencia heptica e insuficiencia
renal. Evitar la ingesta de bebidas
alcohlicas durante el tratamiento
con Metadona. En pacientes que
desarrollaron dependencia fsica, la
suspensin de la dosis fue gradual.
MORFINA
CLORHIDRATO/
SULFATO R: C
Tableta 10 mg, 30 mg, 60 mg y
100 mg
Inyectable 10 mg/1 mL,
20 mg/1 mL
Solucin 10 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Dolor severo. (2) Infarto agudo de
miocardio (frmaco de eleccin para
el dolor por IMA). (3) Edema pulmo-
nar agudo secundario e insuficiencia
ventricular izquierda (coadyuvante
del tratamiento).
Dosis
Dolor por infarto agudo de mio-
cardio
Adultos:
IV 4 a 10 mg, alternativamente 5 a
20 mg IM (paciente de 70 Kg).
83
Medicacin preoperatorio
Adultos:
IM/IV 8 a 10 mg.
Analgsico
Adultos:
VO 10 a 30 mg c/4 h pudiendo incre-
mentarse hasta 75 mg segn necesi-
dad y tolerancia. Alternativamente 4
a 15 mg IM/IV lento. Con la formula-
cin de liberacin prolongada iniciar
con 30 mg VO c/12 h y ajustar segn
necesidad y tolerancia.
VO 10 a 30 mg 5 a mg IM o SC de 4
a 10 mg diluido en 4 a 5 mL de agua
estril para inyeccin IV lenta; repetir
c/4 h, segn necesidad.
Nios:
IM/SC 100 a 200 g/Kg IV 50 a 100
g/Kg en forma lenta; repetir c/4, se-
gn necesidad
Farmacocintica
Biodisponibilidad 12 % a 36 %. Ab-
sorcin rpida en el TGI y va paren-
teral. La velocidad vara de acuerdo
a la formulacin. Su distribucin es
amplia en riones, hgado, pulmones
y bazo, pobre en msculos y cerebro,
cruza la BHE, se encuentra en el LCR
como metabolitos, cruza la placenta,
se excreta en leche materna. Se une
a protenas plasmticas en 33 a 37%.
Metabolismo heptico y en mucosa
intestinal a morfina 6-glucornido
con efecto analgsico y morfina 3-
glucornido responsable del dolor
paradjico. Importante efecto de
primer paso. Su t
1/2
es de 84 minutos
a 144 minutos. Excrecin renal 85 %,
inalterado 9 a 12 %, biliar 7 a 10 %.
Precauciones
placentaria, el uso regular materno
puede producir dependencia fsica en
el feto; estudios no han demostrado
teratogenicidad. (2) Lactancia: se
excreta en leche materna, los estu-
problemas. (3) Pediatra: los meno-
res de 2 aos son ms susceptibles a
los efectos depresores respiratorios;
puede producir excitacin paradjica.
(4) Geriatra: son ms susceptibles a
los efectos adversos, especialmente
depresores respiratorios y retencin
urinaria; debido a la disminucin de
su depuracin renal se recomienda
ajustar la dosificacin. (5) Insufi-
ciencia renal: incrementa el riesgo
a los efectos depresores respiratorios
y retencin urinaria, se recomienda
ptica: se prolonga la accin de la
morfina; algunos estudios recomien-
dan prolongar el intervalo de dosifi-
cacin de 1,5 a 2 veces la normal. (7)
crnica incluyendo crisis asmtica:
riesgo de exacerbaciones. (8) Enfer-
medad inflamatoria severa: puede
incrementar el riesgo, especialmente
con dosis mltiple; puede oscurecer-
se el diagnstico en casos de abdo-
men agudo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Morfina, insu-
ficiencia respiratoria aguda y diarrea
aguda toxignica, sea tipo colitis
pseudomebranosa inducida por an-
tibiticos o intoxicacin alimentaria
(menor capacidad de eliminacin de
toxinas), estado epilptico, hiperten-
sin endocraneana, tratamiento si-
multaneo con IMAO o hasta 14 das
despus de su suspensin.
84
Reacciones adversas
cin, mareo, aumento de la sudora-
cin y flushing facial (liberacin de
histamina), nusea, vmito.
Poco frecuentes: depresin res-
piratoria, nerviosismo, confusin,
mareo, cefalea, prdida del apetito,
sequedad bucal, irritacin gastro-
intestinal, disminucin del volumen
urinario, espasmo uretral, reaccin
alrgica, hipotensin palpitaciones,
diplopa o visin borrosa.
Raras: convulsiones, alucinaciones,
depresin mental, estimulacin para-
djica del SNC (especialmente en ni-
os), rigidez muscular, leo paraltico
o megacolon txico, espasmo biliar,
pesadillas, zumbidos, hipertensin ar-
terial, urticaria, prurito, rash cutneo.
sintomtico y de soporte, inducir
la emesis o realizar lavado gstrico.
Mantener una va area adecuada
con respiracin controlada o asisti-
da; administrar Naloxona 0,4 a 2 mg
en dosis nica IV o seguir con infu-
sin IV continua segn sea el caso.
En pacientes que hayan desarrolla-
do dependencia fsicas, la Naloxona
deber emplearse con cautela por el
riesgo de precipitar un sndrome de
abstinencia agudo. Administrar flui-
doterapia, vasopresores y monitori-
zar en forma estricta al paciente.
Interacciones
pueden producir hipotensin. Efec-
macos.
Medicacin con accin anticolinr-
gica: incrementa el riesgo de severa
constipacin, pudiendo ocasionar
leo paraltico y/o retencin urinaria.
depresivos tricclicos: contraindica-
do, puede producir efectos severos
graves, excitacin inmediata, diafo-
resis, rigidez, hipertensin, hipoten-
sin, hiperpirexia, colapso cardiovas-
cular, depresin respiratoria grave,
coma, convulsiones. Se recomienda
reducir la dosis a de la usual.
Metoclopramida: se antagonizan
los efectos sobre la motilidad gastro-
intestinal.
Zidovudina: disminuye el metabo-
lismo de zidovudina.
Warfarina: posible riesgo de mayor
efecto anticoagulante.
Rifampicina, Fenitona, Digoxina:
riesgo de acumulacin de morfina.
Anfetaminas: pueden potenciar el
efecto analgsico y toxico de la mor-
fina.
ratorio
alcalina, bilirrubina, presin del l-
quido cefalorraqudeo, estudios de
vaco gstrico o visualizacin hepa-
tobiliar con disofenina marcada con
tecnecio.
85
y 30C en ambiente seco protegido
de la luz solar.
ciente
Debe ser administrada slo por per-
sonal capacitado. La inyeccin inad-
vertida muy cerca de un tronco ner-
vioso puede provocar parlisis moto-
ra-sensorial. Verificar la presentacin
la correcta. La administracin IV r-
pida aumenta el riesgo de depresin
respiratoria.
Este frmaco solo debe emplearse
como analgsico en dolor por IMA
o crnico severo y el cual, adems,
no remita con otros frmacos me-
nos txicos. Este frmaco deber
ser utilizado slo por profesionales
experimentados y en ambientes que
posean equipos as como frmacos
para procedimientos de reanima-
cin. Evaluar la relacin riesgo be-
neficio en las siguientes condiciones:
crisis asmticas o enfermedad res-
piratoria, arritmias cardacas o con-
vulsiones, la inestabilidad emocional
o ideas suicidas, colelitiasis, ciruga
gastrointestinal o sospecha de cua-
dros quirrgicos abdominales, insu-
ficiencia heptica, hipotiroidismo,
enfermedad intestinal inflamatoria
severa, estenosis uretral, hipertrofia
u obstruccin prosttica, insuficien-
cia renal. Puede crear hbito, evitar
la ingesta de bebidas alcohlicas.
Puede producir dependencia fsica y
sntomas de abstinencia. En pacien-
tes que desarrollaron dependencia
fsica, la suspensin de la dosis debe
ser gradual. La suspensin brusca
puede desencadenar sndrome de
abstinencia agudo el cual se resuel-
ve en 5 a 14 das. Puede presentarse
sndrome de abstinencia crnico que
dura de 2 a 6 meses. Si se presenta
somnolencia no se deber conducir
vehculos ni operar maquinaria pe-
sada.
PETIDINA
CLORHIDRATO R: B, D
Indicaciones
(1) Alivio del dolor moderado a seve-
ro. (2) Coadyuvante de la anestesia
general y local. (3) Analgesia obs-
ttrica.
Dosis
Adultos: Analgsico: 50 a 150 mg
IM o SC c/3 a 4 h 15 a 35 mg/h
infusin IV, segn necesidad.
Coadyuvante de la anestesia: 50 a
100 mg IM o sc, 30 a 90 min previo
a la anestesia o fracciones repetidas
de dosis de una solucin 10 mg/mL
IV lenta o infusin IV de una solucin
de 1 mg/mL.
Analgsica obsttrica: 50 a 100 mg
IM o SC, en el periodo periparto
(contracciones regulares) que pue-
den repetirse 1 a 3 h despus.
Nios: Analgsico: 1,1 a 1,76 mg/kg
IM o SC, c/3 a 4 h, segn necesidad.
No exceder de 100 mg.
86
Coadyuvantes de la anestesia: 1 a 2,2
mg/kg IM o sc, 30 a 90 min previos a
la anestesia. No exceder de 100 mg.
Farmacocintica
Aproximadamente el 80 a 85 % de
dosis administrada por va intramus-
cular se absorbe dentro de las 6 h
siguientes a su administracin, con
una duracin de 2 a 4 h de anal-
gesia. Cruza la barrera placentaria
y aparece en leche materna. Se re-
porta unin a protenas en 60 a 80
% aproximadamente. Se metaboliza
principalmente en tejido heptico
va hidrlisis y posterior conjugacin
con cido glucurnico (va princi-
pal); tambin ocurre demetilacin a
normeperidina (metabolito activo)
seguido de hidrlisis y posterior con-
jugacin con cido glucurnico. El
t
1/2
de petidina es 23 h en neonatos,
2,5 a 4 h en adultos y 7 a 11 h en
adultos con enfermedad heptica. El
t
1/2
de normeperidina es de 15 a 30
h. Excrecin renal.
Precauciones
(1) Embarazo: evitar su uso prolon-
gado en el tercer trimestre por riesgo
de depresin respiratoria neonatal,
estasis gstrica y riesgo de neumona
aspirativa durante la labor de parto.
Categora de riesgo para el emba-
razo: B o D (si se usa en periodos
prolongados o en altas dosis a tr-
mino). (2) Lactancia: se excreta en
leche materna, los estudios realiza-
dos no han demostrado problemas.
(3) Pediatra: menores de 2 aos
son ms susceptibles a los efectos,
especialmente a la depresin respi-
ratoria; puede producir excitacin
paradjica. (4) Geriatra: son ms
susceptibles a los efectos adversos,
especialmente depresin respirato-
ria. Es necesario disminuir las dosis
o prolongar los intervalos, debido a
que son ms propensos a la obstruc-
cin o hipertrofia prosttica e insufi-
ciencia renal. (5) Insuficiencia renal
severa: se incrementa el riesgo a las
convulsiones u otros efectos adver-
sos; se recomienda reducir las dosis.
(6) Insuficiencia heptica: puede
precipitar coma; puede ser necesario
un ajuste de dosis. (7) Insuficiencia
respiratoria aguda o crisis asm-
tica. (8) Enfermedad inflamatoria
Intestinal severa. (9) Arritmias car-
dacas o historia de convulsiones.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a petidina, insufi-
ciencia respiratoria aguda y diarrea
aguda toxignica, sea tipo colitis
pseudomembranosa inducida por
antibiticos o intoxicacin alimenta-
ria (menor capacidad de eliminacin
de toxinas).
Medidas generales, no se recomien-
da inducir al vmito por riesgo de
aspiracin, si se presenta depresin
del SNC y convulsiones. Tratamiento
especfico con administracin de na-
loxona; adultos y nios: inicial, 0,4 a
2 mg IV, repetir la dosis cada 2 a 3
minutos, segn necesidad, hasta 10
mg; neonatos: 10 a 30 ug/kg IV.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, cons-
87
tipacin; somnolencia, vrtigo, de-
presin respiratoria, hipotensin,
induce la liberacin de histamina
(disminucin de la presin arterial,
sudoracin); debilidad inusual.
Poco frecuentes: atelectasia, reac-
cin alrgica broncoespstica, ede-
ma larngeo; convulsiones, cefalea,
nerviosismo, movimientos muscula-
res incontrolados, espasmo biliar o
ureteral; diplopa o visin borrosa;
sequedad de mucosas, irritacin
gastrointestinal, anorexia; efecto an-
tidiurtico.
Raras: estimulacin paradjica
del SNC, alucinaciones, depresin
mental; leo paraltico o megacolon
txico.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol u otros depresores del
SNC, incluyendo otros opiceos,
anestsicos generales, tranquili-
zantes, sedantes, hipnticos, an-
tidepresivos tricclicos: incrementan
la depresin del SNC, respiratorio y
cardiovascular (hipotensin); incre-
menta el riesgo de habituacin.
IMAO: puede producir reacciones
impredecibles, severas y algunas
veces fatales, que incluyen: excita-
cin, sudoracin, rigidez y severa hi-
pertensin; o en algunos pacientes,
hipotensin, depresin respiratoria
severa, coma, convulsiones, hiper-
pirexia y colapso cardiovascular; no
usar simultneamente hasta 14 a 21
das despus de haber discontinuado
el uso de IMAO.
Fenitona o rifampicina en uso
crnico: pueden precipitar sndro-
me de abstinencia, por probable
induccin del metabolismo micro-
somal heptico.
efectos aditivos sobre la depresin
respiratoria, pudiendo producir ap-
nea o parlisis.
Alimentos
Glucosa puede causar hiperglicemia.
Monitorear la concentracin de glu-
cosa sangunea.
ratorio
Puede aumentar la actividad de ami-
lasa y lipasa plasmticas, debido a la
contraccin del esfnter de oddi. La
utilidad diagnstica de la determi-
nacin de estas enzimas puede estar
comprometida hasta 24 h despus
de administrado el medicamento.
feriblemente entre 15 a 30 C, a me-
nos que el fabricante especifique de
otra manera. Mantener en envases
bien cerrados. Evitar la congelacin.
Proteger de la luz.
ciente
Evitar el consumo de bebidas alco-
hlicas u otros depresores del SNC.
Es incompatible fsica/qumicamente
con soluciones que contienen barbi-
tricos, aminofilina, heparina sdica,
bicarbonato de sodio, morfina, tetra-
ciclina, hidrocortisona, metilpredni-
solona, metilcilina y nitrofurantoina.
88
2.3. Antigotosos
ALOPURINOL R: C
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Artritis gotosa crnica primaria
o secundaria. (2) Profilaxis y trata-
miento de hiperuricemia (secundaria
a discrasias sanguneas o lisis de tu-
mores provocados por quimiotera-
pia) y nefropata inducida por cido
rico. (3) Profilaxis de litiasis renal
por cido rico y oxalato de calcio.
Dosis
Discontinuar el tratamiento durante
las crisis agudas de gota y reiniciarlo
progresivamente al ceder el cuadro
agudo. Si bien el rango teraputico
es entre 100 y 800 mg, la mayora
de pacientes responden adecuada-
mente con dosis de 300 mg/d como
dosis nica, Despus de 48 h pue-
de ser necesario ajustar la dosis, de
acuerdo a la respuesta del paciente.
Adultos: Artritis gotosa: inicialmen-
te, 100 mg VO, 1 v/d, incrementando
100 mg semanal, hasta un mximo
de 800 mg/d. Mantenimiento, 200 a
300 mg (gota leve) 400 a 600 mg
VO (gota moderadamente severa),
1 v/d.
Profilaxis de hiperuricemia por tera-
pia antineoplsica: inicialmente, 600
a 800 mg/d VO, comenzar 2 a 3 d
antes de iniciar la quimioterapia o
radioterapia.
Mantenimiento, de acuerdo a deter-
minaciones sricas de cido rico.
Litiasis por cido rico: 100 a 200
mg c/6 a 24 h 300 mg/d.
Litiasis por oxalato clcico: 200 a 300
mg/d VO, en una o varias tomas.
En insuficiencia renal: de acuerdo a
la depuracin de creatinina.
Depuracin de
creatinina
(mL/min)
Dosis
10 20
3 10
<3
200 mg/d
100 mg/d
100 mg a intervalos
superiores a 24 h
Nios: menores de 6 aos: 50 mg
VO c/8 h.
De 6 a 10 aos: 100 mg VO c/8 h
300 mg VO 1 v/d.
Farmacocintica
Luego de la administracin por va
oral, alrededor de un 80 a 90 % se
absorbe a nivel del TGI. Distribucin
amplia en la mayora de fluidos y
tejidos del organismo; se excreta en
la leche materna. El alopurinol y su
metabolito (oxipurinol) no se unen
a Protenas plasmticas. Es metabo-
lizado por la xantina oxidasa princi-
palmente en el hgado a su metabo-
lito activo oxipurinol. Su t
1/2
es de 1
a 3 h como Alopurinol y de 12 a 30
h como oxipurinol. Excrecin princi-
palmente renal, un 10 % de la dosis
se excreta como alopurinol y aproxi-
madamente el 70 % se excreta como
oxipurinol; el resto se puede excretar
en las heces. El alopurinol y oxipuri-
nol son dializables
89
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado
estudios adecuados que demues-
tren problemas. Categora de riesgo
para el embarazo: C. (2) Lactancia:
se excreta en la leche materia, sin
embargo, no se han determinado
efectos adversos en el lactante. (3)
Pediatra: estudios realizados no
han demostrado problemas, su uso
debe limitarse a nios con desrde-
nes congnitos del metabolismo de
las purinas o hiperuricemia secun-
daria a neoplasias o quimioterapia
de cncer. (4) Geriatra: no se han
demostrado problemas, este grupo
es ms sensible a los efectos de este
frmaco; se recomienda ajustar la
dosis en casos de insuficiencia renal.
(5) Insuficiencia renal: corregir las
dosis, segn la depuracin de crea-
tinina. (6) Insuficiencia heptica:
demuestren la necesidad de ajustar
la dosis. (7) Insuficiencia carda-
ca, congestiva, diabetes melltus
e hipertensin arterial: producen
acumulacin del metabolismo oxi-
purinol, incrementando el riesgo
para ocasionar severas reacciones
alrgicas, otros efectos adversos e
insuficiencia renal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al alopurinol
Reacciones adversas
Frecuentes: dermatitis alrgica
(rash, ictiosis).
Poco frecuentes: diarrea, indiges-
tin, nusea o vmito, dolor abdo-
minal, somnolencia, cefalea.
Raras: nusea, vmito, escalofros,
dolores musculares y fiebre; neuri-
tis perifrica; necrlisis epidrmica
txica (enrojecimiento, sensibilidad,
prurito, escozor, piel escamosa o
irritacin ocular), dermatitis exfolia-
tiva, eritema multiforme, sndrome
de Stevens-Johnson; discrasias san-
guneas, incluyendo agranulocitosis,
anemia, anemia aplsica, leucopenia,
pancitopenia o trombocitopenia: li-
tiasis renal por xantina, insuficiencia
renal aguda.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Inhibidores de la ECA: incremento
del riesgo de toxicidad de los IECA,
especialmente en insuficiencia renal.
Ampicilina y amoxicilina: el uso
simultneo con alopurinol puede
aumentar significativamente la inci-
dencia de rash cutneo.
Anticoagulantes: aumento del ries-
go de hemorragias.
Ciclosporina: riesgo de nefrotoxici-
dad al elevarse los niveles plasmti-
cos de este inmunosupresor.
Azatioprina, mercaptopurina y ci-
clofosfamida: se incrementa la toxi-
cidad de estos citotxicos, especial-
mente, sobre la mdula sea.
Clorpropamida: incremento del
riesgo de hipoglicemia.
Alimentos
La absorcin disminuye con los ali-
mentos. Se recomienda administrar
despus de las comidas para evitar la
irritacin gastrointestinal.
90
ratorio
Actividad srica de fosfatasa al-
calina, concentraciones sricas de
bilirrubina y actividad srica de
transaminasa: pueden aumentar los
valores fisiolgicos/analticos.
Concentraciones de nitrgeno
ureico en sangre y concentracio-
nes sricas de creatinina: pueden
aumentar los valores fisiolgicos/
analticos.
feriblemente entre 15 y 30 C. Con-
servar en envases hermticos.
ciente
Al primer signo de rash, sangre en la
orina, irritacin ocular, hinchazn de
labios o boca, discontinuar la medi-
cacin y consultar inmediatamente
a su mdico. Mantener una ingesta
adecuada de lquidos (mnimo 2 L/d)
durante la terapia para prevenir la
litiasis renal. Puede ocasionar som-
nolencia, en este caso no realizar ac-
tividades que requieran un estado de
alerta, como manejar vehculos.
COLCHICINA R: D
Tableta 0,5 mg
Indicaciones
Artritis gotosa aguda o crnica
Dosis
Adultos: Artritis gotosa aguda: ini-
cialmente, 0,5 a 1 mg VO c/1 a 2 h,
hasta que ocurra uno de los siguien-
tes efectos: alivio el dolor, reacciones
adversas (vmito o diarrea) o se lle-
gue a una dosis total de 5 a 6 mg.
Profilaxis (periodo intercrtico o gota
tofcea): 0,5 a 1,5 mg/d.
Farmacocintica
Luego de la administracin oral se
absorbe a nivel del TGI. Presenta
circulacin enteroheptica. La col-
chicina es rpidamente removida del
plasma en diversos tejidos: leucoci-
tos, rin, bazo e hgado; no e distri-
buye en corazn, msculo esquelti-
co y cerebro. Baja unin a protenas
plasmticas (30 %). Es parcialmente
metabolizado en el hgado por des-
acetilacin. Su t
1/2
es de 12 a 30 min.
Excrecin biliar principalmente, el 10
a 20 % se excreta por va renal.
Precauciones
estudios adecuados, sin embargo,
se han reportado varios casos de
aborto. Categora de riesgo para el
embarazo: D. (2) Lactancia: se ex-
creta en la leche materna, no se han
observado efectos adverSOS en lac-
tantes durante los primeros 6 meses.
(3) Pediatra: no se han realizado
estudios adecuados que demuestren
problemas: la seguridad y eficacia no
han sido establecidas. (4) Geriatra:
son ms susceptibles a los efectos
txicos (5) Insuficiencia renal: in-
crementa el riesgo de toxicidad acu-
mulativa, puede requerir ajuste de
dosificacin. (6) Insuficiencia hep-
tica: se incrementa la toxicidad, es
91
necesario ajustar la dosificacin. (7)
Alcoholismo activo, desrdenes
gastrointestinales: incrementa el
riesgo de hemorragia gastrointes-
tinal. (8) Discrasias sanguneas e
insuficiencia cardaca: pueden in-
crementarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a colchicina, concu-
rrente insuficiencia renal y heptica.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, nusea, vmi-
to, dolor abdominal.
Poco frecuentes: prdida del ape-
tito, cada del cabello (por uso pro-
longado).
Raras: reacciones de hipersensibili-
dad (incluyendo dermatosis y angio-
edema); con el uso prolongado, dis-
crasias sanguneas (agranulocitosis,
trombocitopenia o anemia aplsica);
miopata en pacientes con falla he-
ptica o renal.
Medidas generales
Interacciones
Medicamentos
Vitamina B12: disminuye la absor-
cin de esta vitamina.
Medicamentos que producen dis-
crasias sanguneas, depresores de la
mdula sea y radioterapia: incre-
mentan los efectos depresores de la
mdula sea, es necesario reducir la
dosificacin.
Fenilbutazona: aumenta el riesgo de
leucopenia, trombocitopenia y de-
presin mdula sea.
AINEs, alcohol: aumenta el riesgo de
ulceracin o hemorragia gastrointes-
tinal.
Alimentos
Induce Malabsorcin reversible de
vitamina B12.
ratorio
Aumento de los valores de pruebas
Hepticas (fosfatasa alcalina y tran-
saminasas sricas) y disminucin del
recuento plaquetario.
Anlisis de orina para detectar gl-
bulos rojos o hemoglobina: la colchi-
cina puede producir falsos positivos
feriblemente entre 15 a 30 C. Con-
servar en envases fotoprotectores.
Mantener en envases bien cerrados.
ciente
Evitar el alcohol. Es posible que el
consumo de alcohol en grandes can-
tidades aumente el riesgo de toxici-
dad gastrointestinal; tambin puede
aumentar las concentraciones de ci-
do rico disminuyendo la eficacia del
medicamento.
Se recomienda una disminucin de
la dosificacin si aparece debilidad,
prdida del apetito, nuseas, vmi-
tos o diarrea.
92
2.4. Antirreumticos modi-
ficadores de la enferme-
dad.
DE USO RESTRINGIDO:
AUROTIOMALATO
SDICO R: C
Inyectable 50 mg/mL
Indicaciones
Artritis reumatoide, incluyendo la
juvenil.
Dosis:
Adultos: Inicialmente, 10 mg IM la
primera semana; 25 mg IM la segun-
da semana y despus 25 a 50 mg IM,
c/sem hasta obtener respuesta tera-
putica deseada o presente toxicidad
o una dosis acumulada de 1 g IM.
Mantenimiento: 25 a 50 mg c/2 sem
por 2 a 20 sem, luego 25 a 50 mg IM
c/3 a 4 sem indefinidamente.
Nios: Inicialmente, 10 mg IM la
primera semana: despus 1 mg/kg
semanal hasta obtener la respuesta
teraputica deseada o presente toxi-
cidad, no exceder de 50 mg/dosis.
Mantenimiento: 1 mg/kg IM c/2 sem
por 2 a 20 sem, luego c/3 a 4 sem.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente despus
de la inyeccin intramuscular. Ele-
vada unin a protenas plasmticas,
aproximadamente 85 a 95 %. Su t
1/2

depende de la dosis y duracin del
tratamiento (despus de 1 dosis de
50 mg: 3 a 27 das, 3 dosis: 14 a
40 das, ms de 11 dosis: mayor a
168 das). Se desconoce su destino
metablico, pero se cree que estos
compuestos no se descomponen a
oro elemental. Excrecin renal prin-
cipalmente (60 a 90 %), muy lenta-
mente, del 10 al 40 % fecal, mayori-
tariamente por secrecin biliar.
Precauciones
estudios adecuados en humanos.
zo: C. (2) Lactancia: se excreta en
la leche materna, no se recomienda
por riesgo potencial a severos efec-
tos adversos. (3) Pediatra: los estu-
dios no han demostrado problemas,
se recomienda limitar su uso en esta
indicacin (4) Geriatra: estudios no
han demostrado problemas que in-
diquen limitar su uso, es recomenda-
ble monitorizar la funcin renal (5)
Insuficiencia renal: reducir la dosi-
ficacin para pacientes con filtracin
glomerular (FG) menor a 50 mL/min.
No requiere reduccin en casos de FG
mayor a 50 mL/min. (6) Insuficiencia
heptica: no se recomienda ajustar
dosificacin (7) Discrasias sangu-
neas o antecedentes de agranulo-
citosis o ditesis hemorrgica. (8)
Pacientes inmunosuprimidos (9)
Sndrome de Sjogren en artritis
reumatoide. (10) Evitar exposicin
al sol o la luz ultravioleta por ries-
go de rash cutneo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al aurotiomalato
sdico, pacientes con aplasia medular
u otras enfermedades hematolgicas
93
severas, dermatitis exfoliativa, ente-
rocolitis necrotizante, lupus eritema-
toso sistmico, fibrosis pulmonar.
Reacciones adversas
Puede ocurrir en cualquier momento
del tratamiento o meses despus de
suspendido ste.
Frecuentes: prurito, rash drmico
(severo con exposicin solar), gingi-
vitis, sabor metlico, estomatitis.
Poco frecuentes: proteinuria, dolor
articular.
Raras: dolor abdominal, disminucin
del apetito, diarrea, nusea, entero-
colitis ulcerativa, hepatotoxicidad;
shock anafilctico , reaccin alrgica,
dermatitis, convulsiones, sndrome
de Guillain Barr, alucinaciones, neu-
ropata perifrica; agranulocitosis,
anemia aplsica, eosinofilia, bron-
quitis, fibrosis pulmonar, pneumoni-
tis intersticial; glomerulitis, hematu-
ria, sndrome nefrtico, conjuntivitis,
lcera corneal.
especifico, administrar antdoto, di-
mercaprol 3 a 5 mg/kg/dosis IM, c/4
h los 2 primeros das, luego 2,5 a
3 mg/kg/dosis IM cl6 h. por 2 das;
continuar despus c/12 h por una se-
mana; otra alternativa: Penicilamina:
adultos 15 a 40 mg/kg/d VO, mximo
hasta 250 a 500 mq c/6 h y en ni-
os 20 a 30 mg/kg/d VO c/12 a 24 h,
antes de las comidas. Acetilcisteina
se usa para remover y redistribuir el
oro, y reducir las reacciones hemato-
lgicas; dosis 3 a 6 g/d IV por 7 das.
Interacciones
Medicamentos
Penicilamina: se incrementa el ries-
go de efectos adversos hematolgi-
cos y/o renales severos.
Medicamentos hepatotxicos, ne-
frotxicos, depresores de la mdu-
la sea: efectos txicos aditivos.
ratorio
Hematocrito, concentracin de he-
moglobina, recuento de plaquetas,
recuento de leucocitos: pueden dis-
minuir los valores fisiolgicos/anal-
ticos
Pruebas de funcin heptica: pueden
producirse anomalas de los fisiolgi-
cos/analticos
Concentraciones de protenas en ori-
na: pueden aumentar
feriblemente entre 15 a 30 C. Prote-
ger de la luz. Evitar la congelacin.
No usar la solucin si el color es ms
oscuro que amarillo plido.
ciente
Comunicar a su mdico, si previa-
mente estuvo con medicacin an-
tiartrtica, especialmente con penici-
lamina. La administracin es slo por
va intramuscular.
Solo se debe administrar mediante
inyeccin intramuscular, preferible-
mente en el glteo. Puede producir
dolor de las articulaciones despus de
una inyeccin (durante 1 2 das).
94
En el tratamiento de las alergias,
incluida la anafilaxis es necesario
la utilizacin de diferentes grupos
de frmacos que puedan controlar
los sntomas de estos procesos cl-
nicos, dependiendo del grado de
severidad, entre stos se encuen-
tran, la Epinefrina (Adrenalina),
glucocorticoides (Dexametasona,
Hidrocortisona), o antihistamnicos
antagonistas de los receptores H1
(Clorfenamina).
La Epinefrina es un frmaco adre-
nrgico de primera eleccin en el
shock anafilctico; en reacciones
anafilcticas agudas afines, acta
sobre los receptores alfa-2, beta-1
y beta-2, principalmente a nivel vas-
cular, cardaco y bronco pulmonar,
respectivamente.
Los glucocorticoides (Dexametaso-
na, Hidrocortisona) son frmacos
antiinflamatorios, inmunosupresores
y antialrgicos que actan favora-
blemente en el shock anafilctico al
inhibir la sntesis y liberacin de me-
diadores qumicos de la inflamacin
(prostaglandinas, tromboxanos, leu-
cotrienos, citoquinas, entre otros),
as como la inhibicin de la fagocito-
sis y liberacin de enzimas lisosoma-
les, contribuyendo significativamen-
te a revertir la sintomatologa de los
procesos alrgicos.
Los antihistamnicos H1 son un gru-
po variado de frmacos que previe-
nen o controlan en variados grados
la mayora de los efectos de la hista-
mina, incluyendo urticaria y prurito,
al antagonizar competitivamente los
receptores H1. Estos agentes se pue-
den clasificar teniendo en conside-
racin su grupo qumico (derivados
de la etanolamina, etilendiamina,
piperidina, piperazina o propilami-
na, a este ultimo grupo pertenece la
Clorfenamina o Clorfeniramina), o
si atraviesan o no la barrera hemato-
enceflica (sedantes Clorfenamina-
y no sedantes).
La Clorfenamina se caracteriza por
presentar una vida media corta y un
inicio de accin rpida, lo cual es
aprovechado para su uso en proce-
sos alrgicos agudos.
3 ANTIALRGICOS Y
MEDICAMENTOS EMPLEADOS
EN ANAFILAXIA
95
CLORFENAMINA
MALEATO R: B
Inyectable 10 mg/mL
Jarabe 2 mg/5mL
Tableta 4 mg
Indicaciones
(1) Reacciones alrgicas cutneas,
urticaria, dermografismo, urticaria
asociada a reacciones tranfusionales,
picaduras de insectos. Reacciones
anafilcticas y angioedema (coadyu-
vante de adrenalina). (2) Rinorrea y
estornudos asociados a resfro co-
mn. (3) Rinitis alrgica (perenne o
estacional) o vasomotora, conjunti-
vitis alrgica.
Dosis
Adultos: VO 4 mg c/ 4 a 6 h segn
necesidad, no exceder dosis mxima
de 24 mg/d
IV 5 a 20 mg IM o SC en dosis nica
segn necesidad, no exceder de do-
sis mxima 40 mg/d
Nios: 1 a 2 aos VO 0,0875 mg/Kg.
c/6 h
2 a 5 aos VO 1 mg c/12 h, 1 mg
c/4 a 6 h, no exceder dosis mxima
de 6 mg/d.
6 a 12 aos VO 2 mg c/4 a 6 h no
exceder dosis mxima de 12 mg/d.
Farmacocintica
Absorcin en el TGI, los alimentos
retardan la absorcin pero no la
disminuyen. Distribucin amplia, se
excreta en leche materna, cruza la
barrera hematoenceflica, se une a
protenas plasmticas en un 72 %.
Metabolismo heptico y en el TGI,
presenta efecto de primer paso, su
t
1/2
es 20 h 5 h. Excrecin renal,
principalmente como metabolitos.
Precauciones
estudios que demuestren proble-
mas. (2) Lactancia: se desconoce
si se excreta en leche materna. (3)
Pediatra: en recin nacidos y pre-
maturos, pueden producir excitacin
del SNC y convulsiones, en nios
reacciones paradjicas con hiperex-
citabilidad. (4) Geriatra: son ms
sensibles a efectos adversos como
sedacin, confusin e hipotensin,
sequedad de boca y retencin uri-
naria. (5) Insuficiencia renal: no
requiere ajuste de dosificacin, tam-
poco en hemodilisis o dilisis peri-
toneal. (6) Insuficiencia heptica:
no se han realizado estudios adecua-
dos. (7) Retencin urinaria: puede
agravarse. (8) Glaucoma de ngulo
estrecho: puede precipitarse glau-
coma agudo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a clorfenamina,
usos simultneos de inhibidores de
la MAO, pacientes con crisis asmti-
ca, recin nacidos.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, espesa-
miento o sequedad de las mucosas
bronquiales.
Poco frecuentes: excitacin, nervio-
sismo, inquietud o irritabilidad (reac-
cin paradjica); retencin urinaria,
sequedad de boca, visin borrosa y
dolor abdominal (efectos antimus-
96
carnicos); rash cutneo, discrasias
sanguneas, arritmias cardacas.
Tratamiento sintomtico y de so-
porte. Medidas generales. Inducir la
emesis con jarabe de ipecacuana o
realizar lavado gstrico, utilizar ca-
trticos salinos, administrar vasopre-
sores para controlar la hipotensin.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, depresores del SNC: in-
crementa efectos depresores sobre
el SNC.
na, procarbazina: pude prolongar e
intensificar los efectos anticolinrgi-
cos y depresores del SNC.
Aminoglucsidos, AINEs, vanco-
micina, cloroquina, quinidina,
hidroxicloroquina, carboplatino,
cisplatino, Furosemida: puede
enmascarar los efectos adversos tal
como ototoxicidad
ratorio
Puede alterar las pruebas de sensibi-
lidad cutnea.
ciente
Tomar el medicamento con alimen-
tos, agua o leche para minimizar la
irritacin gstrica. Evitar la ingestin
de alcohol u otro depresor del SNC.
Esta medicacin puede producir
somnolencia y dificultar la percep-
cin, por lo que se debe tener pru-
dencia cuando realice actividades
que requieran de buenos reflejos o
lucidez, como por ejemplo conducir
automviles.
No se recomienda el uso simult-
neo con inhibidores MAO. Evaluar
la relacin riesgo-beneficio en las
siguientes condiciones: obstruccin
del cuello vesical, hipertrofia pros-
ttica, retencin urinaria, glaucoma
de ngulo agudo y de ngulo abier-
to, insuficiencia renal, enfermedad
cardiovascular, asma, ulcera pptica
estenosante, hipertiroidismo, hiper-
tensin. Puede causar excitacin, es-
pecialmente en pacientes con asma,
glaucoma o dificultades para orinar
por hipertrofia prosttica. Si la for-
mulacin contiene tartrazina puede
causar reacciones alrgicas en pa-
cientes sensibles.
DEXAMETASONA
Tableta 0,5mg
Inyectable 4mg/mL (como fosfato)
(ver seccin 18.1 Hormonas supra-
rrenales y sucedneos sintticos)
97
EPINEFRINA R: C
Inyectable 1 mg/ mL
(como clorhidrato o tartrato)
Indicaciones
(1) Anafilaxia aguda. (2) Angioede-
ma y broncoespasmo severo. (3)
Paro cardio-respiratorio.
Dosis
Shock anafilctico
Adultos: SC/IM 0,5 mg inicialmente
repetidos cada 5 min si es necesario;
despus puede administrarse 0,025
a 0,05 mg IV, a intervalos de 5 a 15
min. Alternativamente 0,1 a 0,25 mg
IV lento repetidos a intervalos de 5 a
15 min., o por infusin IV a una velo-
cidad de 0,001 hasta 0,004 mg/min.
Nios: SC/IM 0,01 mg/ Kg., hasta un
mximo de 0,3 mg, repetidos cada 5
min si es necesario. Alternativamen-
te si fracasa la administracin SC/IM,
administrar IV 0,01 mg/Kg repetidos
a intervalos de 5 a 15 min si es ne-
cesario.
Reacciones anafilcticas, angioede-
ma y broncoespasmo severo
Adultos: IM SC 200 a 500 g c/5 a
15 min de acuerdo a la necesidad, se
puede aumentar la dosis hasta 1 mg.
Nios: SC 10 g/Kg c/15 min por do-
sis y luego c/4 h, segn necesidad.
Paro cardio-respiratorio
Adultos: IV en bolos intracardaca
1 mg, repetir c/3 a 5 min, segn ne-
cesidad. Alternativamente se puede
administrar 1 mg por va endotra-
queal si se requiere.
Nios: IV intracardaca 5 a 10 g/
Kg c/ 3 a 5 min, si es necesario, o se-
guidos de una infusin intravenosa a
una velocidad inicial de 0,1 g/g/mi-
nuto, si es necesario se incrementar
0,1 g/Kg/minuto.
Dosis mxima adultos: 1 mg/dosis.
Dosis mxima nios: 500 g/dosis,
1,5 g/Kg/min.
Farmacocintica
Absorcin buena despus de la ad-
ministracin IM o SC y pobre con las
dosis habituales, pero aumenta con
dosis mayores. Su distribucin es
amplia en todo el organismo, cru-
za la placenta. Se excreta en leche
materna. Se metabolismo va hep-
tica, en las terminaciones nerviosas
simpticas y otros tejidos. Excrecin
renal (muy pequea cantidad). Su t
1/2

es de 1 a 3 minutos.
Precauciones
(1) Embarazo: la Epinefrina atravie-
sa la barrera placentaria. (2) Lactan-
cia: se excreta en leche materna, su
uso puede producir efectos adversos
importantes en nios que reciben
lactancia materna. (3) Pediatra: se
reporta la produccin de sincope en
nios asmticos, quienes recibieron
epinefrina. (4) Geriatra: pueden
ser ms sensibles a la accin de este
frmaco. (5) Insuficiencia renal e
Insuficiencia heptica: no se han
realizado estudios adecuados. (6)
Lesin cerebral orgnica, enfer-
medad cardiovascular, diabetes
mellitus, shock cardiognico, trau-
mtico o hemorrgico.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Epinefrina.
98
Reacciones adversas
Frecuentes: taquicardia, cefalea,
nuseas, vmitos, palpitaciones, an-
siedad, nerviosismo, visin borrosa,
palidez y fro en la piel, debilidad.
Poco frecuente: dolor de pecho,
cefalea, hipertensin arterial, sensa-
cin de falta de aire, temblores.
Raras: convulsiones, escalofros, fie-
bre, mareos,
Principalmente de mantenimiento,
puesto que la epinefrina se inactiva
rpidamente en el organismo. Para
la ansiedad administrar sedantes,
para neutralizar los efectos presores
administrar vasodilatadores de ac-
cin respiratoria rpida o bloquean-
tes beta adrenrgicos.
Interacciones
Anestsicos orgnicos locales:
sensibilizan al miocardio a la accin
de la epinefrina.
Anestsicos locales parenterales:
puede ocasionar isquemia y dar lu-
gar a gangrena al usarse simultnea-
mente en zonas dstales, como pene,
dedos de la mano y pies.
Beta bloqueadores adrenrgicos,
incluyendo los oftlmicos: pueden
ocasionar inhibicin mutua de los
efectos teraputicos y adems, ries-
go de la hipertensin arterial y bra-
dicardia severa con posible bloqueo
cardaco.
Antidepresivos tricclicos: pueden
aumentar los efectos cardiovascula-
res y ocasionar arritmias, taquicar-
dia, hipertensin arterial o hiperpi-
rexia severa.
Vasodilatadores de accin rpida,
como nitritos: pueden producir hi-
potensin severa y taquicardia.
Digitlicos: incrementa el riesgo de
arritmias.
Ergoloid mesilato, ergometrina,
ergotamina y oxitocina: pueden
potenciar el riesgo para producir
vasoconstriccin, isquemia vascular
perifrica e hipertensin arterial.
Sustancias de contraste yodado:
aumenta el riesgo de toxicidad neu-
ronal.
Hormonas tiroideas: aumentan el
riesgo de insuficiencia coronaria.
Xantinas y Opiceos: pueden pro-
ducir efectos txicos aditivos.
ratorio
Las concentraciones sanguneas de
glucosa y las concentraciones sricas
de cido lctico pueden elevarse.
Conservar y almacenar lejos del calor
y de la luz solar directa en ambiente
adecuado.
ciente
La presentacin al 1:1000 (1 mg/mL)
debe diluirse para su administracin
IV o intracardaca. La administracin
intracardaca debe ser realizada slo
por personal capacitado. La adminis-
tracin sucesiva en el mismo lugar
de aplicacin puede originar necro-
sis, por lo que debe rotarse el sitio
de aplicacin. Debe evitarse la admi-
nistracin en la zona de los glteos
99
(nalgas) por el riesgo de gangrena
gaseosa. No utilizar si se presenta
color rosceo o pardo en el frmaco
a utilizar.
No hay contraindicaciones para el
uso de adrenalina en situaciones
que comprometan la vida. No debe
administrarse junto a anestsicos lo-
cales, en dedos, orejas, nariz o geni-
tales, por el riesgo de necrosis tisular.
Los nios hasta 6 aos deben recibir
dosis individualizada por el mdico.
La administracin de adrenalina du-
rante el embarazo puede producir
anoxia en el feto. Los vasodilatado-
res de accin rpida como los nitritos
pueden bloquear los efectos adre-
nrgicos de la epinefrina. Los gluco-
corticoides e ipratropio en aerosol
para inhalacin pueden aumentar
el riesgo de toxicidad por fluorocar-
bonatos. Cloroformo, ciclopropano,
halotano o tricloroetileno pueden in-
crementar el riesgo de arritmias ven-
triculares severas. Hipoglicemiantes
orales o insulina pueden disminuir
sus efectos. Antidepresivos tricclicos
pueden potenciar los efectos cardio-
vasculares de la epinefrina.
HIDROCORTISONA
Inyectable 100 mg y 250 mg (como
succinato sdico)
(ver seccin 18.1. Hormonas supra-
rrenales y sucedneos sintticos
PREDNISONA R: C
Tableta 5 mg
(ver seccin 18.1. Hormonas supra-
rrenales y sucedneos sintticos
LORATADINA R: B
Tableta 10 mg
Jarabe 5 mg/ 5mL
Indicaciones
(1) Alergia y rinitis. (2) Urticaria
idiopatica cronica. (3) Conjuntivitis
alrgica.
Dosis
Rinitis, rinorrea, prurito, urticaria
idiopatica cronica y conjuntivitis
alrgica.
Adultos: VO 10 mg/d 1 v/d.
Nios:
2 a 12 aos con peso < 30 Kg: VO
5 mg 1 v/d
2 a 12 aos con peso 30 Kg: VO
10 mg 1 v/d
Farmacocintica
Posee una buena absorcin a nivel
del TGI, la ingesta de alimentos re-
trasa la velocidad de absorcin. No
cruza la BHE, se excreta en la leche
materna, se une a protenas plasm-
ticas hasta un 97 %. Se metaboliza
a nivel heptico por el citocromo P-
450 (CYP) sistema enzimtico micro-
somal principalmente por hidrlisis
del moeti carbamato a su metabolito
activo desloratadina. La deslorata-
dina es farmacolgicamente activa
100
y su unin a protenas plasmticas
es entre un 73 a 77 %; adems este
metabolito se distribuye en la leche
materna y se metaboliza por hidroxi-
lacin y conjugacin. La excrecin de
la loratadina es renal en un 40 % y
fecal en un 40 %, la excrecin de sus
metabolitos se da por ambas vas es-
pecialmente a los diez das.
Precauciones
(1) Embarazo:.estudios en animales
no han demostrado efectos adver-
sos sobre el feto. No se dispone de
estudios adecuados y bien contro-
lados en seres humanos. No se ha
establecido la seguridad de su uso
durante la gestacin por lo que el
mdico lo indicar slo en caso de
evidente necesidad. (2) Lactancia:
la loratadina se excreta en la leche
materna moderadamente por lo
que debera suspenderese la admi-
nistracin del frmaco durante este
periodo. (3) Pediatra: no se ha es-
tablecido la seguridad en menores
de 2 aos de edad. (4) Geriatra:
los niveles plasmticos pueden in-
crementarse. (5) Insuficiencia re-
nal: con depuracin de creatinina
< 30 mL, administrar 5 mg/d 10
mg en das alternos. (6) Insuficien-
cia heptica: administrar 5 mg/d
10 mg alternando das durante el
tratamiento.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la loratadina
Reacciones adversas
Frecuentes: palpitaciones, fotosen-
sibilidad, xerostoma, diarrea, dis-
pepsia, somnolencia, cefalea, fatiga,
agitacin.
Poco frecuentes: hipotensin, hi-
pertensin, dermatitis, urticaria,
disgeusia, anorexia, prurito, rash,
malestar abdominal, estreimien-
to, gastritis, dismenorrea, artralgia,
mialgia, broncoespasmo, tos, angio-
edema, alopecia, trombocitopenia.
Los signos incluyen depresin o es-
timulacin del SNC, ataxia, atetosis,
sntomas extrapiramidales y antico-
linrgicos. El tratamiento debe ser
sintomtico y de soporte, realizar la-
vado gstrico, administrar catrticos
salinos, controlar la hipotensin con
vasopresores; pero no administrar
adrenalina. Controlar las reacciones
extrapiramidales con antiparkinso-
nianos. No prescribir analpticos por
el riesgo de convulsiones.
Interacciones
Medicamentos
Eritromicina, Ketoconazol, cimeti-
dina: pueden inhibir el metabolismo
de la Loratadina.
Aminoglucsidos, AINEs, carbo-
platino, cisplatino, cloroquina,
furosemida, hidroxicloroquina,
quinidina, Vancomicina: loratadina
puede enmascarar la ototoxicidad.
ratorio
Loratadina puede alterar los resul-
tados de las pruebas de sensibilidad
cutnea. Debe suspenderse la admi-
nistracin de Loratadina 2 4 das
antes de las pruebas de sensibilidad.

101
Conservar y almacenar lejos del calor
y de la luz solar directa en ambiente
adecuado entre 15 a 30 C.
ciente
Administrar junto con los alimentos
para aumentar su absorcin.
Evaluar la relacin riesgo-beneficio
en las siguientes condiciones: insufi-
ciencia heptica o renal. Administrar
con cautela junto a frmacos inhibi-
dores del metabolismo heptico.
102
En el tratamiento y control de las
intoxicaciones o envenenamientos
se pueden emplear dos tipos de sus-
tancias; las llamadas de accin espe-
cfica, antdotos y antagonistas, que
actan directamente sobre el toxico
o sobre los receptores donde se unen
stos respectivamente; bloqueando
su accin daina (comprende la re-
lacin sealada en el item 4.2.); y los
agentes de accin inespecfica, lla-
mados as, porque pueden bloquear
o disminuir la accin de la mayora
de txicos, ya sea, disminuyendo la
absorcin (carbn activado), de-
bido a que ejerce su actividad por
adsorcin; o favoreciendo su elimi-
nacin (ipecacuana) debido a que
provoca induccin del vmito.
4.1. No especficos
CARBN ACTIVADO R: C
Polvo 50g
Indicaciones
Tratamiento de emergencia en In-
toxicaciones no especficas (ant-
doto, adsorbente de la mayora de
frmacos y sustancias qumicas,
excepto: cidos y lcalis custicos,
etanol, metanol, sulfato ferroso, de-
rivados del petrleo, cianuro, litio y
metotrexato).
Dosis
Se recomienda su uso dentro de las
4 h posteriores a la ingestin del
toxico.
Adultos: 25 a 100 g VO diluido en
240 mL de agua.
Nios: 1 g/kg 25 a 50 g VO diluido
en 120 mL de agua.
Farmacocintica
No se absorbe en TGI, no es metabo-
lizado y se elimina en las heces.
Precauciones
(1) Embarazo, lactancia y geria-
tra: no sufre absorcin a travs del
TGI, ni se han demostrado proble-
mas. (2) Pediatra: no se recomien-
da emplearlo asociado con sorbitol
en menores de 1 ao, por incremen-
to del riesgo de excesiva catarsis. En
4 ANTDOTOS Y OTRAS
SUSTANCIAS USADAS EN
INTOXICACIONES
103
mayores de 1 ao, se debe conside-
rar el peso para determinar la segu-
ridad de este catrtico, no debiendo
exceder de 3 g/kg de peso. (3) Ge-
riatra: administrado con sorbitol,
puede incrementar el riesgo de seve-
ra catarsis con prdida de lquidos y
electrolitos. (4) Insuficiencia renal
o heptica: en general no requie-
re ajustar dosis. (5) Ausencia de
sonidos intestinales: incrementa
el riesgo de complicaciones gastro-
intestinales, como obstruccin. (6)
Intoxicaciones por productos que
retrasan el vaciamiento gstrico y
disminuyen el nivel de conciencia:
peligro de broncoaspiracin mante-
ner vigilancia especial.
Contraindicaciones
Anormalidades de la integridad ana-
tmica del TGI.
Reacciones adversas
Frecuentes: heces negras, constipa-
cin y/u obstruccin intestinal.
Poco frecuente: dolor abdominal.
Medidas generales. No inducir al v-
mito.
Interacciones
Medicamentos
Acetilcistena oral: disminuye su
efectividad como antdoto del parace-
tamol por reduccin de su absorcin.
Otros medicamentos orales: dismi-
nuyen su efectividad debido a la ab-
sorcin que sufren, e incrementan su
eliminacin con el carbn activado.
Mantener por debajo de 40 C, de
preferencia entre 15 a 30 C. Man-
tener en envase hermtico. Evitar la
refrigeracin.
ciente
El carbn activado puede oscurecer
las heces.
Previo a su empleo se recomien-
da practicar vaciamiento gstrico.
Debe ser administrado por personal
mdico.
IPECACUANA R: C
Jarabe 0,14 %
(alcaloide de ipecacuana como
emetina)
Indicaciones
Intoxicaciones no especficas (para
inducir emesis).
Dosis
Adultos: De 15 a 30 mL VO, luego
administrar 240 mL de agua.
Nios: Menores de 1 ao: de 5 a 10
mL VO, luego administrar 120 mL de
agua.
Administrar slo con supervisin m-
dica.
De 1 a 12 aos: 15 mL VO, luego ad-
ministrar de 120 a 240 mL de agua.
Repetir la dosis, si despus de 30 min
no se induce el vmito.
104
Farmacocintica
Inicio de accin entre 15 a 30 min.
Duracin de accin de 25 a 30 min,
en algunos casos puede ser mayor
(60 min). Absorcin en TGI en can-
tidad significativa cuando no se pro-
duce emesis. Excrecin por va renal.
Precauciones
problemas. (2) Lactancia: se desco-
noce si se distribuye en leche mater-
na, los estudios no han demostrado
problemas. (3) Pediatra: en nios
menores de 1 ao se incrementa el
riesgo de aspiracin; su uso requiere
supervisin mdica. (4) Geriatra:
estudios adecuados no han demos-
trado problemas, que limiten su uso.
(5) Insuficiencia renal o heptica:
demuestren problemas adicionales
o necesidad de ajustar dosificacin.
(6) Ingestin de hidrocarburos
(kerosene, gasolina, petrleo,
tinner, entre otros): incrementa el
riesgo de neumonitis por aspiracin.
(7) Enfermedad cardaca: incre-
menta el riesgo de taquicardia, hi-
potensin dolor torcico precordial,
disnea y anormalidades del electro-
cardiograma.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la ipecacuana.
Condiciones que incrementan el ries-
go de aspiracin: depresin del SNC,
supresin del reflejo del vmito, ries-
go o presentacin de convulsiones,
shock o inconciencia. Ingestin de
sustancias corrosivas (cidos y lca-
lis fuertes), derivados de petrleo y
cianuros.
Reacciones adversas
Raras: miopata txica, toxicidad
cardaca y muerte como resultado
de uso crnico, entre mujeres jve-
nes con anorexia nerviosa, bulimia
y otras enfermedades relacionadas
con stas.
Medidas generales. No administrar
catrticos.
Interacciones
Medicamentos
Antiemticos: ingestin previa de
estos medicamentos disminuye la
respuesta heptica.
Bebidas carbonatadas: no se re-
comienda su uso concomitante por
riesgo de distensin abdominal.
Carbn activado: slo se recomien-
da emplearlo despus de inducir el
vmito.
Alimentos
Leche o productos lcteos: dismi-
nuyen efectividad de ipecacuana.
Mantener preferiblemente por deba-
jo de 25 C. Mantener en envase bien
cerrado.
ciente
El uso del medicamento en nios
menores de 1 ao incrementa el
riesgo de aspiracin. Evitar ingestin
105
concurrente de leche, gaseosas. No
administrar a pacientes deprimidos
o comatosos.
4.2. Especficos
ATROPINA SULFATO
Inyectable 1 mg/mL
torio, sedacin para procedimien-
tos breves y miorrelajantes de ac-
cin perifrica).
HIDROXOCOBALAMINA
Inyectable 1 mg/mL
(ver grupo 27. Vitaminas y Mine-
rales
FITOMENADIONA
Inyectable 1O mg/mL
(ver grupo 27. Vitaminas y mine-
rales
DE USO RESTRINGIDO:
ACETILCISTENA R: B
Indicaciones
Intoxicacin por paracetamol y tetra-
cloruro de carbono.
Dosis
Se recomienda iniciar la administra-
cin rpidamente (antes de 10 a 12 h
despus de la sobredosis), debido a
que su efectividad disminuye con re-
lacin al tiempo transcurrido (slo es
eficaz hasta las 16 a 24 h despus de
la ingesta). Es aconsejable controlar
los niveles plasmticos del txico du-
rante la administracin del antdoto.
Adultos y nios:
Oral
Inicialmente 140 mg/kg; luego ad-
ministrar 70 mg/kg VO, c/4 h por 17
dosis adicionales (si en alguna ad-
ministracin se produce el vmito,
repetir la dosis).
Farmacocintica
Se une a protenas plasmticas en 50
%. Metabolismo heptico. Tiene un
t
aproximado de 5,5 h.
Precauciones
problemas; se reporta uso efectivo y
seguro, previniendo la hepatotoxici-
dad, tanto en la madre como en el
feto. (2) Lactancia: se desconoce
si se excreta en leche materna; los
estudios realizados no han demos-
trado problemas. (3) Pediatra y
geriatra: no se han realizado es-
tudios que demuestren problemas.
(4) Insuficiencia renal: no se han
la necesidad de ajustar dosificacin.
(5) Insuficiencia heptica: no se
han realizado estudios que sea-
len ajustar dosificacin. (6) Asma:
incrementa el riesgo de reacciones
106
broncoespsticas (administracin in-
travenosa). (7) Enfermedades que
predisponen a hemorragia gastro-
intestinal (vrices esofgicas, lce-
ra pptica): incrementa el riesgo de
hemorragia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la acetilcistena.
Reacciones adversas
Raras: nuseas, vmito, somnolencia,
fiebre, reacciones alrgicas broncoes-
psticas, dermatitis, edema facial.
Medidas generales
Interacciones
Medicamentos
Carbn activado: disminuye la efec-
tividad de la acetilcistena oral por
absorcin incrementando su elimi-
nacin.
Carbamazepina: mayor riesgo de
niveles sub-teraputicos del anti-
convulsivante por incremento de su
depuracin.
Nitroglicerina: se incrementa la hi-
potensin y cefalea inducida por ni-
troglicerina.
Almacenar bajo 40 C, preferente-
mente entre 15 a 30 C.
ciente
Administrar la dosis oral diluida en
jugo o agua.
La acetilcistena es incompatible con
metales, especialmente hierro, n-
quel y cobre.
CALCIO EDETATO
SDICO R: C
Indicaciones
Antdoto en intoxicaciones aguda
o crnica por plomo, cromo, otros
metales pesados y metales radioac-
tivos.
Dosis
A pacientes (adultos o nios) con
niveles sanguneos de plomo entre
45-69 ug/dL administrar slo el ede-
tato, segn las dosis sealadas para
cada caso.
Para administracin intravenosa, la
dilucin debe ser inyectada lenta-
mente en un perodo de 2 h en pa-
cientes sintomticos y 1 hora en asin-
tomticos o menos de 15 mg/minuto
para evitar tetania hipocalcmica.
Adultos: De 30 a 50 mg/kg/d IV IM
(asociado a dimercaprol) dividido en
2 dosis por 3 a 5 d; despus de un
intervalo de 2 d, puede administrar-
se un segundo curso de tratamiento
hasta por 5 d adicionales. La dosis
mxima es de 2 g/d. En niveles sri-
cos de creatinina menores a 2mg/dL,
administrar 1g/d por 5 d; si los nive-
les estn entre 2 a 3 mg/mL la dosis
es de 500 mg/d.
Nios: Para niveles sanguneos
mayor 70 ug/ dL severos sntomas,
107
administrar 1,5 g/m
2
sc IV en 4 h du-
rante 5 d. Algunos prefieren la admi-
nistracin por infusin intravenosa
continua. Si es empleada la va intra-
muscular, utilizar una zona diferente
para la aplicacin de dimercaprol.
Farmacocintica
Buena absorcin IM y VSC. Se dis-
tribuye en el lquido extracelular,
penetracin mnima en el fluido ce-
rebroespinal. Su t
1/2
es de 1,5 h por
va IM y 20 min por va IV. Se excreta
rpidamente en la orina.
Precauciones
problemas, debe evaluarse su uso en
el primer trimestre de embarazo. (2)
Lactancia: se desconoce si se distri-
buye en leche materna; no se han re-
portado problemas. (3) Pediatra: la
va intramuscular es dolorosa, se re-
comienda la va intravenosa en este
grupo. En casos de encefalopata
plmbica, que requiere restriccin
de lquidos, puede utilizarse la va
intramuscular y se prefiere asociar
la terapia con dimercaprol. (4) Ge-
riatra: no se han realizado estudios
que demuestren problemas. (5) In-
suficiencia renal: se reduce la filtra-
cin glomerular del quelato y retrasa
la excrecin, incrementando el ries-
go de nefrotoxicidad. (6) Insuficien-
cia heptica: en general no requiere
ajuste de dosis. (7) Deshidrata-
cin: en pacientes con enfermedad
aguda, que incluyen deshidratacin
por vmito y/o diarrea, previamen-
te restablecer el flujo urinario antes
de administrar la primera dosis de
edetato, luego restringir los lquidos
intravenosos, segn requerimientos
bsales de agua y electrolitos. (8) Hi-
percalcemia: puede exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al calcio edetato
sdico. Anuria u oliguria severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: reaccin febril sist-
mica, reaccin tipo liberacin de
histamina con estornudos, lagrimeo
(ocurre de 4 a 8 horas despus de
la infusin IV), hipotensin, nusea,
vmito, dao renal o necrosis tubu-
lar renal, tromboflebitis (en el lugar
de la inyeccin).
Poco frecuente: depresin de m-
dula sea, anemia transitoria, der-
matitis, hipercalcemia.
Raras: formacin sbita de urato,
gota secundaria.
Medidas generales. De producirse
una reduccin del flujo urinario, sus-
pender la administracin del edetato
para evitar excesiva concentracin
del quelato en los tejidos. Las ulcera-
ciones en boca o labios indican la ne-
cesidad de suspender la medicacin
o instaurar terapia de reemplazo con
zinc.
Interacciones
Medicamentos
Insulina: disminuye la efectividad de
la insulina por quelacin del zinc.
Suplementos de zinc: concurrente
108
uso puede disminuir la efectividad
del calcio edetato sdico.
Es estable en soluciones de cloruro
de sodio al 0,9 % y dextrosa al 5
%. Fsicamente es incompatible con
dextrosa al 10 % y solucin ringer.
Informacin Farmacutica rele-
vante
Para administracin intravenosa, di-
luir 1 g del calcio edetato sdico en
250 500 mL de cloruro de sodio 0,9
% o de dextrosa 5 %. El edetato es in-
compatible fsicamente con dextrosa
al 10 %, lactato de Ringer, lactato de
sodio 0,6 M, amfotericina B e hidra-
lazina. Cada gramo de calcio edetato
sdico contiene 5,3 mEq de sodio.
Es importante medir la diuresis pues
el edetato de plomo es nefrotxico.
CLORURO DE
METILTIONINIO
(Azul de Metileno) R: C
Inyectable al 1 %
Indicaciones
Metahemoglobinemia inducida por
frmacos.
Dosis
Adultos y nios:
De 1 a 2 mg/kg 0,1 a 0,2 mL de
una solucin al 1 % IV, administrados
lentamente.
Farmacocintica
Se absorbe bien en el TGI. Su biodis-
ponibilidad es de 53 a 97 %. En los
tejidos, el azul de metileno es rpida-
mente reducido a azul de leucome-
tileno Se elimina por va biliar, fecal
y renal.
Precauciones
(1) Embarazo: puede incrementar
la incidencia de la muerte fetal. (2)
buye en la leche materna; no se han
reportado problemas. (3) Pediatra
y geriatra: no se han realizado es-
tudios que demuestren problemas.
(4) Insuficiencia renal: requiere
ajustar dosificacin. (5) Insuficien-
cia heptica: en general no requiere
ajuste de dosis. (6) Anemia: puede
exacerbarse severamente, en casos
de administraciones repetidas, por
destruccin acelerada de hemates.
(7) Deficiencia de glucosa-6-fosta-
to deshidrogenasa: puede producir
anemia hemoltica y no mejorar la
metahemoglobinemia. (8) Rpida
administracin IV o altas dosis
pueden ocasionar metahemoglo-
binemia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al azul de metile-
no. Administracin subcutnea o in-
traespinal. Metahemoglobinemia in-
ducida en intoxicacin por cianuro.
Reacciones adversas
Frecuentes: coloracin azul verdosa
de la orina y las heces.
Poco frecuente: altas dosis pueden
causar cefalea, mareo, confusin
109
mental, diaforesis profusa, hiperten-
sin, hipotensin, arritmias, nusea
y vmito.
Tratamiento se sobredosis y de
Medidas generales. En casos de
excesiva metahemoglobinemia, se
recomienda realizar transfusin san-
gunea.
Interacciones
Dapsona: Anemia hemoltica secun-
daria.
El azul de metileno es incompatible
con sustancias custicas alcalinas,
yodo, dicromatos y sustancias oxi-
dantes o reductoras.
Evitar administracin subcutnea,
puede ocasionar absceso necrtico.
DEFEROXAMINA
MESILATO R: C
Inyectable 500 mg
Indicaciones
Antdoto en intoxicacin por: (1) hie-
rro (aguda y crnica). (2) Aluminio
(tratamiento y diagnstico).
Dosis
Adultos y nios mayores de 3
aos:
Intoxicacin por hierro:
Aguda: inicialmente 90 mg/kg IM;
luego, 45 mg/kg IM (mximo 1 g/
dosis) c/4 a 12 h, 15 mg/kg/h IV,
hasta un mximo de 90 mg/kg c/8 h,
no exceder de 6 g/d y 15 mg/kg/h en
infusin IV.
Crnica: de 500 a 1000 mg/d IM 2
g por infusin IV (no exceder de 15
mg/kg/h) 1 a 2 g (20 a 40 mg/kg)
administradas por un periodo de 8
a 24 h por medio de bomba de in-
fusin.
Intoxicacin por aluminio: (100mg
de deferoxamina se une a 4,1mg de
aluminio). A pacientes en tratamien-
to de hemodilisis o hemofiltracin
con intoxicacin moderada por alu-
minio, administrar 1 g de deferoxa-
mina 1 v/sem en infusin IV lenta
durante 2 h, cada tercera sesin de
dilisis.
En dilisis peritoneal, 1 a 1,5 g ad-
ministrado en el lquido de dilisis 1
v/sem en infusin IV lenta, IM o SC.
Para diagnstico de intoxicacin por
aluminio: 1 g infusin IV (no exceder
de 15 mg/kg/h), aproximadamente 2
h despus de la dilisis.
Nios menores de 3 aos:
Intoxicaciones por hierro: a) aguda:
15 mg/kg/h IV. b) crnica: 10 mg/kg/
d.
Intoxicacin por aluminio (diagnsti-
co): de 15 a 20 mg/kg infusin IV, no
exceder de 15 mg/kg/h (recomenda-
ble administrar dos h despus de la
dilisis).
Farmacocintica
Se absorbe por VO pero presenta
baja biodisponibilidad (menor a 15
%). Se metaboliza en el tejido hep-
tico a ferrioxamina. Su t
1/2
e de 6,1 h.
El frmaco inalterado y su metaboli-
to se excretan por va renal.
110
Precauciones
(1) Embarazo: los estudios realiza-
Slo recomienda en casos de mode-
rada a severa intoxicacin, debido a
que el hierro puede ser daino para
el feto. (2) Lactancia: se desconoce
si se distribuye en leche materna, no
se han reportado problemas. (3) Pe-
diatra: en menores de 3 aos se uti-
liza para intoxicaciones aguda, pero
no usualmente en la forma crnica.
Los nios mayores son ms sensibles
a la toxicidad auditiva u ocular con
terapia prolongada de altas dosis.
(4) Geriatra: este grupo es ms pro-
penso a descompensacin cardaca,
se recomienda monitoreo durante el
empleo de este antdoto. (5) Insufi-
ciencia renal: en casos leves requiere
ajustar dosificacin, no se recomien-
da su uso en los casos moderados o
severos. (6) Insuficiencia heptica:
en general no requiere ajuste de do-
sis. (7) Desordenes auditivos y ocu-
lares: pueden exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a deferoxamina.
Reacciones adversas
Frecuentes: convulsiones, palpita-
ciones, hipotensin o shock, visin
borrosa, disminucin de la agudeza
visual, desrdenes de la visin peri-
frica, nocturna y de color, sndrome
de distrs respiratorio, dolor o infla-
macin en el lugar de aplicacin de
la inyeccin.
Poco frecuentes: desrdenes gas-
trointestinales, diarrea, dificultad
urinaria, fiebre, hipocalcemia (slo
utilizado para intoxicacin por alu-
minio), calambres en las piernas,
trombocitopenia.
Medidas generales.
Interacciones
cido ascrbico: mejora la quela-
cin e incrementa la cantidad de hie-
rro excretado.
ratorio
Falso incremento de la capacidad de
unin del hierro total.
Proteger de la luz. Las soluciones
reconstituidas pueden ser almace-
nadas a temperatura ambiente por
7 das.
ciente
La orina puede tomar una coloracin
rosada.
Para uso intramuscular e intraveno-
so, preparar la solucin aadiendo 2
y 8 mL de agua estril para inyeccin
a cada vial de 500 mg y 2 g, respec-
tivamente. Para infusin intravenosa
preparar las soluciones en cloruro
de sodio 0,9 %, dextrosa al 5 % o
lactato de Ringer; con otras, puede
precipitar.
111
DIMERCAPROL R: C
50 mg/mL x 2 mL
Indicaciones
Antdoto en: (1) Intoxicaciones por
arsnico (excepto arsina), mercurio
(inorgnico, aril orgnico), oro, an-
timonio, bismuto, nquel, cromo y
posiblemente talio. (2) Intoxicacin
por plomo (coadyuvante).
Dosis
Adultos y nios:
Intoxicacin por arsnico y oro:
a) casos severos: 3 a 5mg/kg IM c/4 a
6 h por dos d; luego c/6 h al tercer d;
continuar c/12 h por 10 d o hasta re-
cuperacin del paciente (en pacien-
tes con ms de 200 mg As/L).
b) casos moderados: 2,5 mg/kg IM
c/6 h por dos d; luego c/12 h en el
tercer d y continuar c/24 h por 10 d o
hasta recuperacin del paciente.
Intoxicacin por mercurio:
De 3 a 5 mg/kg IM c/4 h por dos d;
luego 2,5 a 3 mg/kg c/6 h por dos d;
continuar igual dosis c/12 h por 7 d.
Intoxicacin por plomo (adultos):
a) severa encefalopata: primera
dosis de 4 mg/kg IM; repetir c/4 h
asociado al calcio edetato sdico
(usualmente administrado va IV o
IM, en forma separada por incompa-
tibilidad); continuar este tratamiento
por 2 a 7 d; si despus de este primer
curso de terapia, los niveles sangu-
neos de plomo son mayores a 100
ug/dL, continuar por 5 d adicionales
pasados dos d sin tratamiento.
b) moderada encefalopata: primera
dosis de 4 mg/kg IM; luego 3 mg/kg
c/4h asociados con edetato IV (apli-
cado en zonas diferentes).
Intoxicacin por plomo (nios):
a) sintomticos con o sin encefalo-
pata: 75 mg/m
2
sc IM c/4 h (hasta
450 mg/m
2
sc/d; despus de 4 h aso-
ciar edetato 1500 mg/m
2
sc/d IV
im administrados en esquemas de
4 h; continuar por 5 d; si los nive-
les sanguneos con el primer curso
exceden a 70 ug/dL, continuar por
5 d adicionales, despus dos das sin
tratamiento.
Farmacocintica
Luego de la administracin por VIM
se alcanzan concentraciones pico
entre 30 a 60 min. El dimercaprol se
distribuye ampliamente en todos los
tejidos del organismo incluyendo el
SNC; alcanza elevadas concentracio-
nes en hgado y rin. Aproximada-
mente el 50 % se metaboliza rpi-
damente a metabolitos inactivos. Se
elimina por va renal.
Precauciones
estudios adecuados. (2) Lactancia:
se desconoce si se distribuye en le-
che materna; no se han reportado
pueden presentar fiebre en la 2da
3ra dosis y persisten en ella hasta
terminar el tratamiento; reduccin
transitoria de leucocitos polimorfo-
nucleares. (4) Geriatra: no se han
problemas en este grupo. (5) Insu-
ficiencia renal: reducir dosificacin
con especial cuidado y discontinuar
en pacientes que desarrollan insufi-
112
ciencia renal durante la terapia. (6)
Insuficiencia heptica: contraindi-
cado, excepto en ictericia post-arse-
nical, que requiere ajuste de dosis.
(7) Deficiencia de glucosa-6- fosfa-
to deshidrogenas: puede exacerbar
hemlisis; slo puede utilizarse en
pacientes con intoxicacin severa.
(8) Hipertensin arterial: puede
exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a dimercaprol.
Intoxicaciones por: gas arsina, cad-
mio, selenio, plata o uranio (forman
quelatos ms txicos que los metales
libres, pudiendo causar nefrotoxici-
dad); alquil mercurio orgnico de ca-
dena corta (incrementan la distribu-
cin cerebral); insuficiencia heptica
(excepto ictericia post-arsenical; que
requiere reducir dosificacin).
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, palpitaciones,
hipertensin arterial, sensacin de
quemazn en labios, boca, garganta
y pene; conjuntivitis, sensacin de
dolor y constriccin de garganta, t-
rax o manos; cefalea, nuseas, vmi-
to; hormigueo de manos, salivacin,
lacrimacin inusual, dolor en el lugar
de la inyeccin.
Poco frecuentes: absceso en el lu-
gar de inyeccin, dolor del abdomen
o espalda y tremor.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Sales de hierro: forman complejos
txicos, no emplear esta medida has-
ta 24 horas despus del tratamiento
con dimercaprol.
ratorio
Disminuyen la captacin de I 131 en
la tiroides. Incremento transitorio de
las pruebas hepticas (ALT , AST)y re-
duccin del recuento leucocitario de
polimorfonucleares.
preferencia entre 15 a 30 C. Mante-
ner en envase hermtico.
ciente
Se requiere de pruebas de orina y
sangre, con frecuencia.
Durante el tratamiento se debe
controlar la presin arterial. Dado
que en medio cido se produce di-
sociacin del quelato, la orina debe
mantenerse alcalina mientras dure la
terapia.
FLUMAZENILO R: C
Inyectable 0,5 mg
Indicaciones
(1) Reversin de la sedacin inducida
por benzodiazepinas empleadas en
anestesia general. (2) Intoxicacin
por benzodiazepinas.
113
Dosis
Adultos:
Reversin de sedacin inducida por
benzodiazepinas: IV 200 mcg (0,2
mg) administrados durante 15 seg,
inicialmente. Si no hay respuesta de-
seada despus de 45 a 60 seg, adi-
cionar dosis de 200 mcg (0,2 mg) en
intervalos de 1 min hasta un mximo
acumulado de 1 mg. Si vuelve a pre-
sentarse sedacin se puede repetir la
dosis en intervalos de 20 min hasta
un mximo de 3 mg/h.
Tratamiento de sobredosis de benzo-
diazepinas: IV 200 mcg (0,2 mg) ad-
ministrados durante 15 seg, inicial-
mente, si no hay respuesta deseada
despus de 30 a 60 seg, adicionar
dosis de 300 mcg (0,3 mg) durante
30 seg. Si fuera necesario, adicionar
dosis de 500 mcg (0,5 mg) durante
30 seg en intervalos de 1 min hasta
una dosis mxima acumulada de 3
mg. Si vuelve a presentarse sedacin
se puede repetir la dosis en interva-
los de 20 min hasta un mximo de
3 mg/h. La mayora de pacientes ha
respondido en dosis entre 1 a 3 mg,
sin embargo, algunos pacientes con
una respuesta parcial a dosis de 3
mg pueden requerir una dosis de 5
mg. Si el paciente no responde 5 min
despus de una dosis acumulada de
5 mg, la causa mayor de sedacin es
probable que no se deba a benzodia-
zepinas.
Nios:
Reversin de sedacin inducida por
benzodiazepinas: IV 10 mcg/kg (0,01
mg/kg) p.c. (mximo 200 mcg 0,2
mg) administrados durante 15 seg,
inicialmente. Si no hay respuesta
deseada despus de 45 a 60 seg,
adicionar dosis de 10 mcg/kg p.c. en
intervalos de 1 min hasta un mximo
de 5 dosis.
Farmacocintica
Se distribuye rpidamente en el cere-
bro. Tiene un inicio de accin en 1 a
2 min y su efecto pico en 6 a 10 min.
Unin a protenas plasmticas mo-
derada (50 %). La unin a protenas
plasmticas se reduce en pacientes
con cirrosis heptica. Metabolismo
heptico, rpido. Su t
1/2
de elimina-
cin en plasma es de aproximada-
mente 54 min (41 a 79 min) y en el
cerebro es de 20 a 30 min. Excrecin
renal (90 a 95 %) y biliar/fecal (5 a
10 %)
Precauciones
estudios adecuados en humanos.
Estudios en animales no han mos-
trado evidencia de teratogenicidad.
(2) Lactancia: se desconoce si se
distribuye en leche materna. (3) Pe-
diatra: el flumazenilo no est apro-
bado para uso en neonatos e infan-
tes. (4) Geriatra: se han realizado
estudios que muestran seguridad en
este grupo. No se requiere ajuste de
dosis. (5) Insuficiencia renal: la do-
sis no se afecta significativamente en
pacientes con insuficiencia renal. (6)
Insuficiencia heptica: el clearence
of flumazenilo disminuye 40 a 60 %
en pacientes con insuficiencia hep-
tica moderada. No se requiere ajuste
de primera dosis, sin embargo, se
requiere disminuir las dosis subse-
cuentes o variar la frecuencia de ad-
ministracin. (7) Estatus epilptico:
114
puede exacerbarse por antagonismo
del efecto de benzodiazepinas usa-
dos en el control de las convulsiones.
(7) Enfermedades cardacas: en
pacientes con presin diastlica ter-
minal ventricular izquierda.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a flumazenilo o
benzodiazepinas; pacientes con so-
bredosis de antidepresivos cclicos;
lesin seria de cabeza con presin
intracraneal aumentada.
Reacciones adversas
Frecuentes: ansiedad, sequedad de
la boca, disea, hiperventilacin, in-
somnio, nerviosismo, tremor, palpi-
taciones, cefalea, nusea, vmito.
Poco frecuentes: cambios emocio-
nales (llanto, disforia, euforia, depre-
sin mental, paranoia), hipertensin,
rash drmico, resedacin, dolor en el
lugar de inyeccin, visin anormal.
Raras: alucinaciones, urticaria, con-
vulsiones generalizadas (mayor ries-
go en pacientes dependientes de
benzodiazepinas o con desrdenes
convulsivos), ruborizacin, bradicar-
dia, taquicardia, extrasstoles ventri-
culares, hipo.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Benzodiazepinas (uso crnico):
mayor riesgo de precipitacin de sn-
drome de abstinencia.
Antidepresivos cclicos (tricclicos
o tetracclicos): incremento de ries-
go de convulsiones.
ratorio
No se reporta.
Mantener entre 15 a 30 C.
ciente
El flumazenilo no revierte la amne-
sia, puede ocurrir resedacin en pa-
cientes que usan benzodiazepinas
de larga accin (tal como diazepam).
Evitar reanudar actividades normales
que requieren alerta, por lo menos
18 a 24 horas despus de la adminis-
tracin de flumazenilo.
Solamente para uso IV; compatible
con dextrosa al 5 %, cloruro de sodio
0,9 %, dichas soluciones preparadas
son estables por 24 horas.
HEXACIANOFERRATO
(II) FERRICO DE
POTASIO
(Azul de Prusia) R: C
Polvo
Indicaciones
Antdoto en intoxicaciones por talio
y cesioradio.
Dosis
Adultos y nios:
Intoxicacin por talio (aguda o crni-
115
ca): 3 g VO administrados inmedia-
tamente; luego, 3 a 20 g/d en varas
dosis 250 mg/Kg c/6h. El dosaje se
puede continuar durante 2 3 sem
hasta que los niveles urinarios de ta-
lio sean menores de 0,5 mg.
Intoxicaciones por cesioradio: 500
mg VO, divididos en seis dosis, a in-
tervalos de 2 h, por un tiempo varia-
ble de algunos d hasta 3 sem.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizados
noce si se distribuye en la leche ma-
terna; no se han reportado proble-
mas. (3) Pediatra y geriatra: no se
han realizado estudios que demues-
tren problemas. (4) Insuficiencia re-
nal o heptica: no requieren ajuste
de dosificacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al azul de prusia,
constipacin e leo paraltico.
Reacciones adversas
Frecuentes: constipacin.
Poco frecuente: heces oscuras
Medidas generales
Interacciones
Tetraciclinas: pueden alterar la ab-
sorcin de las tetraciclinas.
ciente
A la dosis de azul de prusia aadir
agua tibia (produciendo una suspen-
sin) o una solucin de manitol 15 %
(1 g de azul de prusia por cada 10 mL
de manitol 15 %) y administrar por
va oral o con sonda nasogstrica.
IODURO DE
PRALIDOXIMA R: C
Inyectable 1 g
Indicaciones
Intoxicacin por inhibidores de la
acetilcolinesterasa (coadyuvante de
la atropina): (1) Insecticidas organo-
fosforados. (2) Qumicos con activi-
dad anticolinesterasa usados como
agentes nerviosos durante la guerra
qumica. (3) Antimiastnicos (neos-
tigmina y piridostigmina).
Para insecticidas carbamatos el uso
es controversial (excepto, para car-
barilo, que no se recomienda).
Dosis
Adultos: Intoxicacin por organo-
fosforados: 1 a 2 g IV (disuelto en
100 mL de suero fisiolgico para ad-
ministrar en 30 min); la dosis puede
repetirse en 1 h y luego c/8 a 12 h, si
persiste la debilidad muscular; 600
mg IM, inyectados por dos veces a
intervalos de 15 min si es necesario.
Intoxicacin por qumicos con activi-
dad anticolinesterasa: iniciar con 1 a
2 g IV; luego 250 mg c/5 min.
Nios: Intoxicacin por organofos-
forados: 25 a 50 mg/kg infusin IV,
administrados en 15 a 30 min; la
116
dosis puede repetirse en 1 h y lue-
go c/8 a 12 h si persiste la debilidad
muscular.
Intoxicacin por qumicos con ac-
tividad anticolinesterasa: dosis no
establecida.
Farmacocintica
Se absorbe lentamente del TGI. No se
une a protenas plasmticas. Meta-
bolismo heptico. Su t
1/2
es de 0,8 a
2,7 h. El 80 a 90 % se excreta rpida-
mente en la orina, como metabolitos
y en forma inalterada.
Precauciones
estudios. (2) Lactancia: se descono-
ce si es excretada por la leche ma-
terna, y no se han realizado estudios
que demuestren problemas. (3) Pe-
que limiten su uso. (4) Geriatra: no
se han realizado estudios adecuados
que garanticen su seguridad. (5) In-
suficiencia renal: se excreta en la
orina; se recomienda ajustar dosifi-
cacin. (6) Insuficiencia heptica:
en general no se requiere ajustar
dosificacin. (7) Miastenia grave:
puede exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la pralidoxima
Reacciones adversas
Frecuentes: diplopa o visin borro-
sa, dificultad de focalizacin, hiper-
tensin arterial, taquicardia, mareo,
hiperventilacin, laringoespasmo,
rigidez muscular, debilidad muscu-
lar, dolor en el lugar de la inyeccin,
somnolencia, cefalea, nusea.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Xantinas (teofilina, aminofilina y
cafena): puede exacerbar los efec-
tos de intoxicacin por organofosfo-
rados.
Suxametonio: puede prolongar la
parlisis respiratoria, debido a que
este bloqueante neuromuscular es
metabolizado por la colinesterasa
plasmtica.
Alteracin de las pruebas de labo-
ratorio
Incrementa los valores de las transa-
minasas y creatinina plasmtica.
ciente
Evite uso de frmacos depresores del
SNC.
Utilizar inmediatamente despus de
la reconstruccin y descartar cual-
quier residuo.
METIONINA
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Sobredosis de paracetamol. (2)
Quelante de metales pesados como
plomo, cadmio y mercurio. (3) Acidi-
ficante urinario.
117
Dosis
Adultos: En intoxicacin por parace-
tamol: inicialmente 2,5 g VO, luego
tres dosis adicionales de 2,5 g c/4 h.
Precauciones
(1) Embarazo: se desconoce si atra-
viesa la barrera placentaria; no se han
realizado estudios adecuados que
demuestren problemas. Categora
de riesgo para el embarazo: no clasi-
ficado. (2) Lactancia: se desconoce
su excrecin en leche materna, y no
hay reportes que demuestren efectos
adversos en el lactante. (3) Pediatra
problemas en estos grupos. (4) In-
suficiencia renal o heptica: no se
han realizado estudios adecuados
que demuestren problemas o requie-
ran realizar ajustes de dosificacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a metionina.
Reacciones adversas
Poco frecuente: nusea, vmito.
Raras: encefalopata heptica.
Medidas generales.
Interacciones
No se reportan.
NEOSTIGMINA R: C
Inyectable (Metilsufato) 0,5 mg/
mL,
Tableta (Bromuro) 15 mg
Indicaciones
(1) Miastenia grave (tratamiento y
alternativa al edrofonio como prue-
ba diagnstica). (2) Antdoto contra
agentes bloqueadores neuromuscu-
lares no desporalizantes. (3) leo gas-
trointestinal post-operatorio (pro-
filaxis y tratamiento). (4) Retencin
urinaria no obstructiva post - opera-
toria (profilaxis y tratamiento).
Dosis
En miastenia grave la dosis debe ser
individualiza de acuerdo a la severi-
dad de la enfermedad y la respuesta
del paciente, el cual debe ser obser-
vado ante posibilidad de reacciones
colinrgicas, especialmente por el
uso IV.
Se deber tener siempre disponible
atropina inyectable y terapia anti-
choque. Aproximadamente 15 mg
de su forma oral es equivalente a
0,5 mg de su forma parenteral.
Adultos:
Tratamiento antimiastnico, VO: ini-
cialmente 15 mg c/3 a 4 h regulado
de acuerdo al caso. Dosis de mante-
nimiento: 150 mg/d (altamente va-
riable, generalmente hasta 180 mg/
d. mximo 300 mg/d). El intervalo se
determina de acuerdo a la respuesta.
Para dosis IM SC: 0,5 mg. en in-
tervalos variables; las dosis posterio-
res se determinan segn respuesta,
usualmente 5 a 20 mg/d.
118
Prueba diagnstica para miaste-
nia, IM SC: 1,5 mg, administrada
simultneamente con 0,5 mg de
atropina, la mejora de la debilidad
muscular luego de min a una hora
sugiere miastenia grave.
Reversin de bloqueo neuromuscu-
lar no despolarizante, IV lenta 0,5 a
2 mg, repetir de acuerdo a respuesta
(pueden usarse dosis menores de 0,5
mg) hasta una dosis total de 5 mg.
Se recomienda administrar previa o
concurrentemente atropina IV (0,5 a
1 mg, excepto si existe taquicardia),
para contrarrestar los efectos musca-
rnicos (bradicardia, hipersecrecin).
Prevencin de leo o retencin uri-
naria post-operatorios, IM SC:
0.25 mg inmediatamente despus
de la ciruga, repetida c/4 a 6 h por
2 3 d.
Tratamiento de leo post operato-
rio, IM SC: 0,5 mg de acuerdo a
necesidad. Tratamiento de retencin
urinaria post operatoria, IM SC:
0,5 mg c/3 y por lo menos 5 dosis
de la evacuacin vesical. Si la eva-
cuacin no ocurre dentro de 1 hora
despus de la dosis inicial (0,5 mg),
debe ser cateterizado.
Nios:
Tratamiento antimiastnico, VO: 2
mg/kg/d 60 mg/msc/d, dividido
en 6 a 8 dosis; neonatos: 1 a 5 mg
c/4 h; hasta los 6 aos: inicialmente,
7,5 mg; 6 a 12 aos: inicialmente,
15 mg, usualmente 15 a 90 mg/da
IM SC: 0,01 a 0,04 mg/kg c/2 a 3
h neonatos 0,05 a 0,25 mg c/4 h;
nios 0,2 a 0,5 mg. en intervalos de
acuerdo a respuesta. Una dosis de
0.01 mg/kg de atropina puede ser
administrado IM SC con cada dosis
o dosis alterna de neostigmina para
contrarrestar los efectos muscarni-
cos.
Prueba diagnstica para miastenia,
IM: 0,04 mg/kg 1 mg/msc por
dosis. Va IV: 0,02 mg/kg 0,5 mg/
msc .
Reversin de bloqueo neuromuscu-
lar no despolarizante, IV: 0,04 mg/
kg administrado con atropina 0,02
mg/kg.
Farmacocintica
La absorcin por VO es mnima (< 2
%). El inicio de accin por va IM es
de 20 a 30 min con una duracin de
accin entre 2,5 a 4 h. El inicio de ac-
cin por va IV es de 1 a 20 min con
una duracin de accin entre 1 a 2
h. Se metaboliza en tejido heptico.
Su t
1/2
es de 0,5 a 2.1 h. El 50 % de
la droga se elimina por va renal en
forma inalterada.
Precauciones
(1) Embarazo: No se han reportado
problemas en el feto, sin embargo se
describe debilidad muscular transito-
ria en 20% en neonatos de gestantes
que recibieron neostigmina. Puede
causar irritabilidad uterina e inducir
al parto prematuro por uso IV en
gestacin a trmino. (2) Lactancia:
No se conoce si se excreta en la le-
che materna, no se han reportado
demuestren problemas especficos.
(4) Geriatra: no se han realizado
estudios adecuados, al parecer la du-
racin de su efecto es prolongada en
relacin al adulto. (5) Insuficiencia
renal: la vida media est prolonga-
119
da (normalmente se elimina en un
50%), puede ser necesario reducir
la dosis. (6) Insuficiencia heptica:
sin recomendacin especfica. (7)
Excepto circunstancias especia-
les debe evitarse en: insuficiencia
respiratoria, asma bronquial, atelec-
tasia post - operatoria, neumona,
arritmia cardaca como bradicardia
y bloqueo aurculo - ventricular, in-
farto cardaco reciente, hipotensin
arterial. Tambin usar con cautela en
caso de parkinsonismo, vagotona,
convulsiones, hipertiroidismo, lcera
pptica; tambin en infecciones del
tracto urinario (empeora los snto-
mas).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a inhibidores de
colinesterasas. Hipersensibilidad a
bromuros (tableta). Obstruccin
mecnica intestinal o urinaria. Peri-
tonitis.
Reacciones adversas
La mayora son causadas por excesiva
estimulacin colinrgica, que incluye
efectos muscarnicos y nicotnicos.
Frecuentes: efectos muscarnicos
(diarrea, hipersecrecin salival, nu-
sea, vmito, dolor abdominal).
Poco frecuente: efectos muscarni-
cos (urgencia miccional, hipersecre-
cin bronquial, miosis, hipersecre-
cin lacrimal).
Raras: sensibilidad al bromuro (eri-
tema).
Medidas generales, que incluye ins-
talacin de tubo endotraqueal de
ser necesario. Tratamiento especfico
con atropina IV.
Interacciones
Agentes neuromusculares despo-
larizantes: prolonga el efecto de
succinilcolina o suxametonio en la
fase I del bloqueo.
Alimentos y lcteos: pueden dismi-
nuir el efecto muscarnico colateral
por la absorcin lenta y disminucin
de la concentracin srica pico.
Antidiarreicos: aumenta riesgo de
constipacin severa y depresin del
SNC.
Anestsicos: cloroformo, ciclopro-
pano, enflurano, halotano, lidocana
IV, pueden disminuir la actividad an-
timiastnica de la neostigmina.
Antiarrtmicos: procainamida o qui-
nidina antagonizan accin de anti-
miastnicos.
Antibiticos: aminoglucsidos, ca-
preomicina y lincosaminas pueden
disminuir la actividad antimiastnica
de la neostigmina.
Antimalricos: cloroquina e hidroxi-
cloroquina pueden disminuir el efec-
to antimiastnico.
Antimuscarnicos: antagonizan el
efecto antimiastnico.
Inhibidores de colinesterasa
(otros): toxicidad aditiva.
Litio: antagoniza el efecto antimias-
tnico.
Propranolol: puede producir bradi-
cardia e hipotensin.
Mantener por debajo de los 40 C, de
preferencia entre 15 y 30 C. Evitar
120
la congelacin. Mantener en envases
bien cerrados (forma oral). Proteger
de la luz y evitar la congelacin (for-
ma parenteral).
ciente
Administracin oral junto con o 30
minutos despus de los alimentos o
leche para disminuir posibilidad de
efectos adversos. En el tratamiento
para miastenia grave es frecuente-
mente requerido (da y noche). Dosis
mayores pueden ser tomadas en las
horas de mayor fatiga. Ante terapia
refractaria luego de un curso prolon-
gado, la respuesta podra ser restau-
rada, sobre todo si la resistencia es
por sobredosis; reduciendo la dosis
o, de ser posible, discontinuar el fr-
maco por algunos das.
NITRITO DE AMILO R: X
Solucin 3 % x 10mL
Indicaciones
(1) Intoxicaciones por cianuro (an-
tdoto). (2) Angina de pecho aguda
(raramente).
Dosis
Adultos: Intoxicacin por cianuro:
inhalar de acuerdo a necesidad, c/30
a 60 seg por 5 min hasta conciencia
del paciente; se puede repetir a in-
tervalos prolongados de 24 h.
Angina pectoris: 0,18 a 0,3 mL por
inhalacin; repetir en 3 a 5 min, si
es necesario.
Farmacocintica
Se administra por inhalacin nasal.
Tiene un inicio de accin en 0,5 min
y una duracin de accin de 2 a 5
min. Metabolismo heptico. Elimina-
cin por va renal.
Precauciones
estudios; sin embargo, disminuye
la presin arterial materna y el flu-
jo sanguneo de la placenta (podra
causar dao al feto). (2) Lactancia:
se desconoce si se excreta en leche
materna; sin embargo, debido a los
efectos adversos potenciales, debe
evaluarse el riesgo/beneficio. (3) Pe-
que establezcan su seguridad y efi-
cacia. (4) Geriatra: no se han reali-
zado estudios adecuados; sin embar-
go, los gerontes son ms sensibles a
los efectos y presentan mayor riesgo
de hipotensin ortosttica. (5) Insu-
ficiencia renal: no se han realizado
estudios que sealen la necesidad de
ajustar dosificacin. (6) Insuficien-
cia heptica: no se han realizado
estudios que sealen la necesidad
de ajustar dosificacin. (7) Anemia
severa, hemorragia cerebral. (8)
Trauma cerebral: el nitrito de ami-
lo incrementa la presin del lquido
cefalorraqudeo. (9) Hipertiroidis-
mo. (10) IMA Reciente: riesgo de
hipotensin y taquicardia que puede
exacerbar la isquemia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al nitrito de amilo y
otros nitratos.
121
Reacciones adversas
Frecuentes: enrojecimiento de cara
y cuello, cefalea leve, nusea, vmi-
to, hipotensin ortosttica, taqui-
cardia.
Raras: anemia hemoltica, rash cu-
tneo.
Medidas generales. Controlar la hi-
potensin y monitorizar la metahe-
moglobinemia, administracin de
azul de metileno IV.
Interacciones
Otros frmacos hipotensores:
potencian la hipotensin ortosttica.
Simpaticomimticos como
fenilefrina o efedrina: reducen el
efecto antianginoso.
ciente
Slo para uso inhalatorio. No ex-
poner el nitrito de amilo a fuego o
calor. Recomendar no incorporarse
sbitamente y evitar consumo de be-
bidas alcohlicas.
Mantener entre 2 a 15 C (Mantener
en lugares fros). Proteger de la luz.
NITRITO DE SODIO
Indicaciones
Intoxicacin por cianuro (antdoto
coadyuvante del tiosulfato de so-
dio).
Dosis
Adultos: 300 mg IV, administrados a
una velocidad de 75 a 150 mg/min.
Nios: 6 mg/kg IV, administrados a
una velocidad de 75 a 150 mg/min.
Farmacocintica
Administracin va IV. Distribucin
sistmica, principalmente a nivel de
musculatura lisa. Metabolismo he-
ptico, por medio de reacciones de
desnitracin o desesterificacin de la
enzima nitrato reductasa heptica.
Excrecin renal como tiocianato.
Precauciones
estudios que demuestren problemas.
zo: no clasificado. (2) Lactancia: se
desconoce si es excretado en la leche
materna, y no se han realizado estu-
dios que demuestren problemas. (3)
Pediatra y geriatra: estudios ade-
cuados no han demostrado proble-
mas que limiten su uso. (4) Insufi-
ciencia renal o heptica: no se han
realizado estudios que sealen la ne-
cesidad de ajustar dosificacin. (5)
Metahemoglobinemia congnita
o adquirida: puede exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al nitrito de sodio y
otros nitratos.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipotensin, intensa
vasodilatacin, nusea y vmito.
122
Medidas generales. Tratamiento es-
pecfico para la metahemoglobine-
mia con administracin de azul de
metileno.
Interacciones
No se han reportado.
Debido al contenido de preservantes
las soluciones cerradas pueden ser
estables por varios aos.
PENICILAMINA R: D
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Artritis reumatoide. (2) Enfer-
medad de Wilson (con dao tisular
debido a deposicin de cobre). (3)
Intoxicacin por metales pesados
(menos efectivo que calcio edetato
sdico para plomo). (4) Recurrencia
de clculos renales por cistina (pro-
filaxis).
Dosis
Adultos: Antirreumtico: inicial-
mente, 125 a 250 mg VO, una vez/
d.; puede incrementarse, si es nece-
sario y bien tolerado, aadiendo 125
250 mg/d en intervalos de 2 a 3
meses (mximo 1,5 g/d).
Antiurolitisico: 500 mg VO, c/6 h.
Antdoto de metales pesados: 500 a
1500 mg/d durante 1 a 2 meses.
Gerontes: inicialmente, 125 mg/d;
puede incrementarse, si es necesa-
rio y bien tolerado, aadiendo 125
mg/d en intervalos de 2 a 3 meses
(mximo 750 mg/d).
Nios: Antirreumtico: su eficacia y
dosaje no han sido establecidos.
Antiurolitisico: 7,5 mg/kg VO, c/6 h.
Antdoto de metales pesado: 30 a 40
mg/kg/d durante 1 a 6 meses.
Farmacocintica
Se absorbe por va oral en un 40 a
70 %. Se une a protenas plasmticas
(albmina) en 80 %. Metabolismo
heptico. Su t
1/2
es de 1,7 a 3,2 h. Se
elimina por va renal.
Precauciones
estudios adecuados en humanos, sin
embargo, se han reportado defectos
en neonatos de madres que recibie-
ron tratamiento para artritis reuma-
toide o cistinuria durante el emba-
razo. (2) Lactancia: se desconoce
si es excretado en leche materna, y
no se han realizado estudios que de-
muestren problemas. (3) Pediatra:
demuestren problemas y su eficacia
en artritis juvenil no ha sido estable-
cida. (4) Geriatra: mayores de 65
aos presentan mayor riesgo para
desarrollar toxicidad hematolgica e
incrementar los efectos adversos re-
nales.(5) Insuficiencia renal: incre-
menta el riesgo de efectos adversos
renales. Se recomienda evitar su uso
en casos moderados a severos (de-
puracin menor de 50 mL/min). Y no
requiere ajustar dosis en casos leves
(depuracin mayor de 50 mL/min).
123
(6) Insuficiencia heptica: se reco-
mienda evaluar la funcin heptica
cada 6 meses. (7) Antecedentes de
agranulocitosis o anemia aplsica:
riesgo de recurrencia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a penicilamina.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, disminucin o
prdida del sabor, anorexia, nusea
o vmito, dolor abdominal modera-
do; reaccin alrgica (fiebre, dolor
articular, rash cutneo, inflamacin);
estomatitis.
Poco frecuentes: agranulocitosis,
anemia aplsica, glomerulopata (po-
sible impedimento), anemia hemol-
tica, leucopenia, trombocitopenia.
Raras: bronquiolitis obstructiva,
dermatitis exfoliativa, ictericia coles-
tsica, sndrome de miastenia grave,
necrlisis epidmica txica, neuritis
ptica, pancreatitis o reactivacin
de lcera pptica, zumbido de odo,
sndrome similar a LES.
Medidas generales.
Interacciones
4-Aminoquinolinas, depresores
de mdula sea (antineoplsicos,
amfotericina B, clozapina, colchi-
cina, entre otros), compuestos de
oro, inmunosupresores (excepto
glucocorticoides), fenilbutazona:
pueden producirse serios efectos he-
matolgicos y/o renales.
Suplementos de hierro: puede dis-
minuir la efectividad de penicilamina.
Piridoxina: puede requerirse dosis
suplementarias de esta vitamina.
ratorio
Puede alterar imgenes renales por
transquelacin del tecnecio 99. Pue-
de incrementar los valores de transa-
minasas, LDH y fosfatasa alcalina.
ner en envase bien cerrado.
ciente
Los pacientes con cistinuria requieren
ingesta de abundante lquido y dieta
baja en metionina. Se recomienda
tomar la medicacin con estmago
vaco (1 h antes o 2 h despus de los
alimentos).
PROTAMINA
SULFATO R: C
Indicaciones
(1) Toxicidad por heparina (hemorra-
gia severa). (2) Neutralizar efectos
de heparina (despus de circulacin
extra-corprea)
Dosis
Las concentraciones sricas de he-
parina bajan rpidamente tras su
aplicacin IV debido a su corta vida
media, por lo que la cantidad de
protamina requerida disminuye con
124
el tiempo. Si ha transcurrido entre 30
min y 1 h desde la administracin de
heparina, reducir dosis de protamina
a aproximadamente la mitad; si han
transcurrido 2 h, administrar solo la
cuarta parte. Se calcula que la dosis
requerida de protamina se reduce en
aproximadamente 1 mg/min en pro-
medio, de acuerdo a caractersticas
de eliminacin de heparina.
Adultos: 1 mg IV por aproxima-
damente cada 100 Ul de heparina.
Tambin 1 mg de protamina neutra-
liza 1 mg de enoxaparina. Adminis-
trar a razn de 5 mg/min (no mas de
50 mg en 10 min).
Dosis adicionales segn pruebas de
coagulacin. Si se haba estado ad-
ministrando heparina por infusin
continua, iniciar con 25 a 50 mg de
protamina en bolo IV.
Protamina tiene actividad anticoa-
gulante propia, no se recomienda
administrar ms de 100 mg en 2 h
(duracin de accin de protamina).
Las pruebas de coagulacin utiliza-
das para monitorizar la terapia con
protamina son tiempo de coagu-
lacin activado, tiempo parcial de
trombosplastina activada, tiempo
de trombina, dosaje srico directo
de protamina. Dosarlos entre 5 y 15
min de iniciado el tratamiento y re-
petir segn se requiera.
Farmacocintica
Ingresa a circulacin sistmica des-
pues de la administracin IV. Meta-
bolismo heptico. Excrecin renal
Precauciones
tren problemas. (2) Lactancia: no
se han documentado problemas, se
desconoce si se distribuye en leche
materna. (3) Pediatra: los estudios
realizados no han documentado pro-
blemas especficos. (4) Geriatra: no
suficiencia renal: sin indicacin de
reajuste de dosis. (6) Insuficiencia
heptlca: sin indicacin de reajus-
te de dosis. (7) Riesgo Incremen-
tado de reaccin anafilctica: en
pacientes expuestos previamente a
protamina, en alrgicos a pescado,
con antecedente de tratamiento con
insulina NPH (insulina protamnica),
en varones infrtiles o vasectomiza-
dos (presencia de anticuerpos anti-
protamina).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a protamina.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, hipoten-
sin, disnea (usualmente por admi-
nistracin rpida de la protamina).
Poco frecuentes: reaccin anafilc-
tica, sangrado (accin de rebote de
heparina), hipertensin pulmonar
y/o sistmica, edema pulmonar no
cardiognico.
Raras: dolor de espalda, nusea, v-
mito, debilidad, sensacin de calor.
Medidas generales.
Interacciones
No se reporta informacin.
125
ratorio
Mantener en refrigeracin entre 2 a
8 C. Evitar la congelacin.
Incompatibilidades: antibiticos
(incluyendo penicilinas y cefalospo-
rinas). Se recomienda no mezclarlo
con otro medicamento.
TIOSULFATO DE
SODIO R: C
Inyectable 250 mg/mL
Indicaciones
(1) intoxicacin por cianuro, como
antdoto coadyuvante del nitrito de
sodio (tratamiento y profilaxis). (2)
Nefrotoxicidad inducida por cisplati-
no (profilaxis).
Dosis
Adultos: Intoxicacin por cianuro:
12,5 g IV (50 mL de solucin al 25
%) a una velocidad de 0,625 a 1,25
g/min (2,5 a 5mL).
Nefrotoxicidad inducida por cisplati-
no: no se ha establecido un rgimen
estndar; se recomienda inicialmen-
te 4 g/m
2
sc inmediatamente antes
de administrar cisplatino; continuar
con 12 g/m
2
sc en infusin IV durante
6 h.
Nios: Intoxicacin por cianuro:
412,5 mg/kg IV (59 mL de solucin
al 25 %) a una velocidad de 0,625 a
1,25 g/min (2,5 a 5 mL): dosis mxi-
ma: 12,5 g (50 mL).
Farmacocintica
Su t
1/2
es de 0,65 h. Excrecin por va
renal (28,5 % en forma inalterada).
Precauciones
mas. (2) Lactancia: se desconoce
si es excretado en leche materna,
y no se han reportado problemas.
(3) Pediatra y geriatra: no se han
realizado estudios adecuados ni re-
portado problemas que limiten su
uso. (4) Insuficiencia renal o hep-
tica: no se ha realizado estudios que
demuestren necesidad de ajustar
dosificacin. (5) Condiciones que
retengan sodio (cirrosis heptica,
ICC, toxemia del embarazo). (6)
Hipertensin arterial: puede exa-
cerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al tiosulfato de
sodio.
Reacciones adversas
Hipotensin y diarrea con dosis pro-
longadas.
Medidas generales.
Interacciones
126
ciente
La intoxicacin por cianuro es rpi-
damente fatal, la inhalacin produce
toxicidad en segundos pudiendo oca-
sionar la muerte en minutos. El pacien-
te debe recibir tratamiento inmediato,
si hay sospecha de intoxicacin.
Utilizar inmediatamente despus de
la reconstitucin y descartar posibili-
dad de algn residuo.
La administracin rpida IV puede
causar hipotensin. Se recomienda
administrar lentamente en un tiem-
po de 10 min aproximadamente.
NALOXONA R: B
Inyectable 0,4 mg/mL
Indicaciones
(1) Intoxicacin por opiceos (diag-
nstico y tratamiento). (2) Depresin
respiratoria inducida por opiceos.
(3) Coma de origen desconocido.
Dosis
Puede administrarse en todos los pa-
cientes con depresin respiratoria y
coma de etiologa desconocida.
Adultos: Intoxicacin por opiceos:
0,4 a 2 mg IV (en emergencias), IM
SC; la dosis intravenosa pueden
repetirse c/2 a 3 min, segn necesi-
dad. En pacientes con sospecha de
dependencia y sin peligro inmediato,
pueden reducirse la dosis en 0,1 a
0,2 mg y repetirse c/2 a 3 min, se-
gn necesidad.
Depresin respiratoria inducida por
opiceos: 0,1 a 0,2 mg IV, c/2 a 3
min hasta adecuada ventilacin; si
fuera necesario, la dosis puede repe-
tirse en un intervalo de 1 a 2 h (la
dosis debe ser regulada para evitar
interferencia con el control del dolor
post-operatorio).
Pueden utilizarse dosis bajas de na-
loxona (0,05 a 0,1 mg) cuando se
sabe que se trata de un coma por
sobredosis de herona o mixta (he-
rona/cocana), pues as se evita un
sndrome de abstinencia brusco o
en el que se preponderen los efectos
deletreos de la cocana (agitacin,
hipertermia, etc.).
Nios: Intoxicacin por opiceos:
0,01 mg/kg IV (en emergencias), IM
SC; puede administrarse una dosis
adicional si no hay mejora.
Farmacocintica
Inicio de accin entre 1 a 2 min por
va IV y 2 a 5 min por va IM. Du-
racin de accin entre 20 a 60 min.
Atraviesa la barrera placentaria. Me-
tabolismo heptico por glucuroni-
dacin. Se elimina por va renal en
forma de metabolitos. Su t
1/2
es de 1
1,5 h en adultos
Precauciones
problemas; evaluar el riesgo/bene-
ficio en madres con dependencia a
opiceos, pues podra ocasionar sn-
drome de supresin en el feto. No se
recomienda utilizar inmediatamente
previo al parto. (2) Lactancia: se
desconoce si se excreta en la leche
127
materna; los estudios realizados no
han demostrado problemas. (3) Pe-
diatra: los estudios realizados no
han demostrado problemas que li-
miten su uso; sin embargo, debe uti-
lizarse cuidadosamente en neonatos
de madres con dependencia fsica a
opiceos. (4) geriatra: no se han
demuestren problemas. (5) Insufi-
ciencia renal: no requiere ajuste de
dosificacin. (6) Insuficiencia hep-
tica: en general no requiere ajuste
de dosis. (7) Enfermedad pulmonar
o cardiovascular: riesgo de exacer-
bacin. (8) Dependencia o adiccin
a opiceos: puede precipitar sndro-
me de abstinencia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naloxona.
Reacciones adversas
Debido a la posibilidad de la apari-
cin de sndrome de abstinencia (in-
cluso un grado de dependencia fsica
puede ocurrir durante la administra-
cin prolongada de un analgsico
opiceo como coadyuvante de la
anestesia) puede producir en todos
los pacientes excepto en neonatos:
dolor corporal, nusea o vmito, dia-
rrea, fiebre, estornudos, diaforesis,
nerviosismo o irritabilidad, temblo-
res, dolor abdominal, taquicardia,
debilidad; y en neonatos: convulsio-
nes, diarrea, vmito, excesivo llanto,
fiebre, reflejos hiperactivos, estornu-
dos, tremor, irritabilidad inusual.
Frecuentes: nusea, vmito, ner-
viosismo, excitacin o irritabilidad,
temblores.
Poco frecuente: convulsiones, pal-
pitaciones o arritmias, incremento
o disminucin de la presin arterial,
edema pulmonar, conducta violenta.
Medidas generales
Interacciones
Agonistas/antagonistas y analgsi-
cos opiceos (incluida la pentazo-
cina y el fentanilo): naloxona revier-
te los efectos analgsicos y adversos
de stos y puede ocasionar sndrome
de abstinencia en pacientes adictos.
preferencia entre 15 a 30 C. Prote-
ger de la luz. Evitar la refrigeracin.
Es estable en soluciones de cloruro
de sodio al 0,9 % y dextrosa al 5 %.
Para infusin continua IV: aadir 2
mg de naloxona a 500 mL de cloruro
de sodio al 0,9 %, o dextrosa al 5 %,
para preparar una solucin que con-
tenga 4 ug/mL. Despus de la infu-
sin intravenosa, la solucin restante
puede ser utilizada hasta las 24 h;
despus debe descartarse. No debe
mezclarse con preparaciones que
contengan bisulfito, metabisulfito,
con aniones de alto peso molecular
o con soluciones que contengan pH
alcalino.
* Para los sueros antiveneno de
serpientes y araas, Ver GRUPO
19. INMUNOLGICOS
128
Las convulsiones se definen como
descargas paroxsticas de neuronas
cerebrales acompaadas de fen-
menos clnicos y recurrencia del fe-
nmeno.
Se pueden clasificar como convulsio-
nes generalizadas (ausencias, tnico-
clnicas, Mioclonias y ausencias at-
picas, atnicas, tnicas) y parciales
(locales); stas pueden ser simples o
complejas y pueden secundariamen-
te generalizarse.
La eleccin del agente anticonvulsi-
vante esta determinada por el tipo
de convulsin. El objetivo del trata-
miento es mantener un efectivo nivel
srico del medicamento.
El tratamiento con dos agentes an-
ticonvulsivantes debe evitarse en lo
posible, pues produce toxicidad adi-
tiva, reservndose a casos de falla en
el control de las convulsiones con un
solo agente. Muy raramente se justifi-
ca de tres anticonvulsivantes a la vez.
Debe evitarse la supresin brusca de
los anticonvulsivantes pues puede
precipitar convulsiones severas de
rebote.
La carbamazepina es un anticonvul-
sivante de la familia de los antidepre-
sivos tricclicos, que ha demostrado
ser efectivo en el tratamiento de la
epilepsia parcial, compleja y gene-
ralizada tnico- clnica, as como la
neuralgia del trigmino.
El clonazepam es una benzodiazepi-
na que alcanza su nivel despus de 1
a 2 horas de haber sido administrado.
Su vida media es de 18 a 50 horas.
La fenitona es un antiepilptico que
probablemente acta promovien-
do la salida de iones de sodio. De
esta forma, estabiliza la membrana
celular contra la hiperexcitabilidad
causada por una excesiva estimula-
cin o cambios en el medio celular,
capaces de modificar la gradiente de
sodio. No est indicada en el trata-
miento de convulsiones febriles, por
hipoglicemia u otros trastornos me-
tablicos.
El fenobarbital es un barbitrico de
accin prolongada, cuya vida es de
5 ANTIEPILPTICOS /
ANTICONVULSIVANTES
129
53 a 118 horas con una media de 79
horas.
El valproato aumenta supuestamen-
te los niveles cerebrales de GABA.
CARBAMAZEPINA R: C
Tabletas 200 mg
Indicaciones
(1) Convulsiones generalizadas t-
nico clnicas. (2) Convulsiones
parciales con sintomatologa simple
o compleja o con patrn mixto. (3)
Neuralgia del trigmino y glosofa-
rngea (alivio del dolor). (4) Otros
dolores neurognicos como neuritis
post- herptica, neuropata perif-
rica diabtica, miembro fantasma.
(5) Sndrome de piernas inquietas.
(6) Enfermedad maniaco - depresiva
y otras psicosis (sola o en combina-
cin), en pacientes que no toleran o
no responden a litio o neurolpticos.
(7) Diabetes inspida central parcial.
(8) Abstinencia alcohlica. (9) Dficit
de atencin.
Dosis
La dosis total debe fraccionarse c/6
a 8 h. Debe individualizarse el trata-
miento. Nivel srico efectivo entre 5
a 12 ug/mL.
Adultos: Inicialmente: 200 mg c/12
h VO, con incrementos semanales
de 200 mg hasta obtener respuesta
adecuada. Mantenimiento: de 800 a
1,200 mg/d VO.
Nios: Menores de 6 aos: inicial-
mente, 10 a 20 mg/kg/d VO. Incre-
mentando semanalmente en 100
mg. Mantenimiento: no exceder de
35 mg/kg/d VO (400 mg/d). Entre 6
a 12 aos: inicialmente 100 mg c/12
h VO, con incrementos semanales en
100 mg/d, hasta obtener respuesta
adecuada. Mantenimiento: entre
400 y 800 mg/d VO.
Farmacocintica
Biodisponibilidad mayor a 70 %.
Absorcin completa en TGI. Unin
a protenas plasmticas en 60 a 75
%. Metabolismo heptico. Excrecin
renal en 72 % y fecal 28 %. Su t
1/2
es
de 15 h. El comienzo de la accin an-
ticonvulsiva vara entre das y meses;
de la accin antineurlgica de 24 a
72 h y el efecto antimanaco de 7 a
10 das.
Precauciones
Se ha reportado anemia aplsica y
agranulocitosis; descontinuar si exis-
te evidencia de depresin de mdula
sea.
centaria; existe riesgo de teratogeni-
cidad incluidos defectos crneo- fa-
ciales y espina bfida, la mayor ocu-
rrencia de teratogenicidad est re-
portada con el uso de varios anticon-
vulsivantes a la vez. (2) Lactancia:
se distribuye en leche materna hasta
60 % de la concentracin plasmtica
materna; existe riesgo de efectos ad-
versos en el lactante. (3) Pediatra y
geriatra: son ms susceptibles a los
efectos adversos y producir cambios
en el comportamiento. (4) Insufi-
ciencia heptica: se incrementa el
5. ANTIEPILPTICOS /ANTICONVULSIVANTES
130
riesgo de dao heptico (5) insufi-
ciencia renal: disminuye la excre-
cin de carbamazepina e incrementa
el riesgo de toxicidad. (6) Crisis de
ausencia, convulsiones atnicas y
mioclnicas: riesgo de convulsiones
generalizadas (7) Bloqueo aurcu-
lo- ventricular: puede exacerbarse.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a carbamazepina o
antidepresivos tricclicos. Historia de
depresin de mdula sea. Inhibido-
res de la MAO (discontinuar su uso
al menos 14 das antes de tratar con
carbamazepina).
Reacciones adversas
Puede inducir estimulacin de hor-
mona antidiurtica: retencin acuo-
sa e hiponatremia dilucional (SIHAD),
con letargia, debilidad, nusea y a
veces convulsiones.
Frecuentes: somnolencia, mareo,
inestabilidad, nusea y vmito, vi-
sin borrosa (usualmente al inicio de
la terapia).
Poco frecuentes: reacciones alr-
gicas y fotosensibilidad, sndrome
de Stevens Johnson, cambios de
comportamiento, diarrea y estrei-
miento, sequedad de boca, glositis
y estomatitis, dolor muscular y ar-
ticular, alopecia, anorexia, diaforesis,
hiponatremia, SIHAD, LES por medi-
camento.
Raras: adenopatas discrasias san-
guneas, depresin de mdula sea
arritmias, bloqueo aurculo- ventri-
cular, ICC, hipocalcemia, insuficien-
cia renal, neuritis perifrica, porfiria
intermitente aguda.
Medidas generales. Para convulsio-
nes, diazepam o un barbitrico.
Interacciones
Medicamentos
Por induccin enzimtica hep-
tica, puede disminuir el efecto
de los siguientes medicamentos:
anticoagulantes, anticonvulsivantes
(asociados con mayor riesgo tera-
tognico), anticonceptivos orales
y estrgeno (riesgo de embarazo),
corticoides, risperidona, tramadol,
teofilina, ciclosporina, disopiramida,
mexiletina, levotiroxina, doxiciclina,
praziquantel, paracetamol (riesgo de
hepatoxicidad a altas dosis de para-
cetamol).
Pueden incrementar concentracin
plasmtica de carbamazepina y
producir toxicidad: antidepresivos
tricclicos, haloperidol, risperidona y
otros antipsicticos (aumentan efec-
to depresor sobre el SNC, disminuye
efecto anticonvulsivo de carbama-
zepina); cimetidina, claritromicina,
calcio antagonista (diltiazem, vera-
pamilo), eritromicina, propoxifeno,
cido valproico, isoniazida (aumenta
riesgo de hepatotoxicidad). Fluoxe-
tina, viloxacina, inhibidores de la
MAO, furazolidona, procarbazina y
selegilina (pueden producir crisis de
hipertermia e hipertensiva, convul-
siones y muerte); inhibidores de la
anhidrasa carbnica (riesgo de os-
teopenia por carbamazepina); clor-
propamida, desmopresina, vasopre-
sina (potencian efecto antidiurtico e
hiponatremia); anestsicos inhalato-
131
rios halogenados (halotano): riesgo
de hepatotoxicidad; nefrotoxicidad
y arritmias.
Litio: puede disminuir efecto antidiu-
rtico de carbamazepina y aumentar
efectos neurotxicos de ambos; sin
embargo, su uso es sinrgico en en-
fermedad manaco depresiva.
ratorio
Pueden incrementar transaminasas,
bilirrubinas, urea, colesterol y trigli-
cridos, cortisol libre. Pude disminuir
la concentracin de hormonas tiroi-
deas.
ferentemente entre 15 a 30 C. Con-
servar en envases hermticos. Prote-
ger de la humedad.
ciente.
Tomar la medicacin con alimentos.
No suspender el medicamento brus-
camente.
Evitar ingerir alcohol y otros depre-
sores del SNC; tener precaucin al
conducir vehculos.
CLONAZEPAM R: D
Tableta 0,5 mg
Indicaciones
(1) Sndrome de Lennox-Gastaut (va-
riante del pequeo mal). (2) Crisis
acinticas. (3) Crisis mioclnicas, cri-
sis de ausencias (pequeo mal) que
no responden al cido valproico (4)
Ataques de pnico.
La presentacin oral no est indica-
da para el tratamiento de crisis con-
vulsivas.
Dosis
Adultos: Inicialmente; 0,5 mg c/8 h
VO; puede incrementarse de 0,5 a 1
mg VO cada 3 d hasta controlar la
crisis o aparicin de efectos adver-
sos. La dosis de mantenimiento debe
individualizarse; dosis mxima; 20
mg/d.
Nios: (mayores de 10 aos o 30 kg
de peso)
Inicialmente, 0,01 a 0,03 mg/kg/d
VO, sin exceder 0,5 mg/kg/d, dividida
en 2 3 tomas, puede incrementarse
en 0,25 a 0,5 mg VO cada 3 d, hasta
una dosis de mantenimiento entre
0,1 a 0,2 mg/kg/d VO, dividida en 3
tomas (si las dosis no son iguales, re-
servar la dosis mayor para la noche)
Farmacocintica
Biodisponibilidad 98 %. Absorcin
completa en TGI. Distribucin amplia
por todo el organismo, unin a pro-
tenas plasmticas 86 %. Metabolis-
mo heptico. Excrecin renal. Su t
1/2

es de 23 h.
Precauciones
La supresin brusca puede precipi-
tar epilepsia o crisis convulsivas.
placentaria; recientes reportes in-
dican incremento en incidencia de
anormalidades congnitas; valorar
riesgo/ beneficio en el primer trimes-
tre, riesgo de teratogenecidad (en
132
especial, si se utilizan varios anticon-
vulsivantes). Su uso crnico puede
producir sndrome de abstinencia y
cerca del parto, flacidez y depresin
del neonato. (2) Lactancia: se excre-
ta en leche materna, puede causar
sedacin y problemas de sucesin en
el lactante. (3) Pediatra: los nios
son ms sensibles a los efectos de-
presores sobre el SNC; evaluar ries-
go/beneficio porque puede afectar
el desarrollo fsico y mental luego de
varios aos de tratamiento. (4) Ge-
riatra: los gerontes son ms sensi-
bles a los efectos depresores sobre
el SNC, se recomienda reducir la do-
sis. (5) Insuficiencia heptica: pro-
longa sus efectos por aumento de su
vida media. (6) Insuficiencia renal:
puede prolongar su eliminacin y
efectos. (7) Pacientes debilitados,
hipoalbuminemia: usar dosis bajas.
(8) Miastenia grave: puede exacer-
barla. (9) Insuficiencia respiratoria
y EPOC: aumenta secreciones bron-
quiales y deprime respiracin. (10)
Intoxicacin alcohlica, depen-
dencia a drogas, psicosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al clonazepam y
benzodiazepinas, glaucoma de n-
gulo estrecho.
Reacciones adversas
Frecuentes: depresin del SNC,
somnolencia, fatiga, ataxia (al inicio
del tratamiento), trastornos del com-
portamiento.
Poco frecuente: movimientos ocu-
lares anormales, nistagmus, corea,
diplopa, disartria, amnesia, alucina-
ciones, temblor, vrtigo, confusin,
hirsutismo, anorexia, cefalea, dolor
abdominal, estreimiento o diarrea,
cambios en la libido, retencin uri-
naria, sequedad de boca, aumento
de secreciones bronquiales, depre-
sin respiratoria, hipotensin, bra-
dicardia.
Por discontinuacin abrupta (dosis
altas por periodos prolongados),
convulsiones, irritabilidad, nerviosis-
mo, sudoracin, dolor abdominal,
nusea y vmito, hipersensibilidad y
dolor, fotofobia, taquicardia, delirio
y sntomas paranoicos.
Tratamiento de sobre dosis y de
Medidas generales. Si existe agita-
cin, evitar barbitricos (agravan
excitacin y/o prolonga depresin
sobre SNC). Flumazenil (antagonista
especfico).
Interacciones
Medicamentos
Alcohol o depresores del SNC: in-
crementan afectos depresores sobre
SNC.
Carbamazepina, fenitona: dismi-
nuye concentracin srica del clona-
zepam.
Anticidos: retrasan absorcin del
clonazepam.
Cimetidina, anticonceptivos, eri-
tromicina: pueden aumentar con-
centracin srica de clonazepam.
Mantener entre 15 a 30 C. Proteger
de la luz. Mantener en envases her-
mticos y resistentes a la luz.
133
ciente.
No consumir bebidas alcohlicas y
otros depresores del SNC. Evitar la
supresin brusca del medicamento.
Precaucin con actividades que re-
quieren estar alerta, como conducir
vehculos.
DIAZEPAM
Inyectable 5 mg/ mL x 2 mL
(Ver seccin 1.3. Coadyuvantes de
torio. Sedacin para procedimien-
cin perifrica).
FENITONA SODICA R: C
Tableta 100 y 50 mg
Suspensin 100 mg/5ml
Inyectable 50 mg/mL
Indicaciones
(1) Convulsiones parciales y ge-
neralizadas, incluyendo las crisis
convulsivas. No esta indicada en
las crisis de ausencia. (2) Neuralgia
del trigmino (carbamazepina es de
primera eleccin). Asociada a carba-
mazepina cuando los sntomas son
persistentes.
Dosis
Deben monitorizarse niveles sricos
de fenitona peridicamente, espe-
cialmente en pacientes pobremente
controlados y en los que reciben me-
dicamentos con los que pueda inte-
ractuar (obtener muestra de sangre
justo antes de una forma habitual
de medicamento).El control ptimo
de las crisis sin signos de toxicidad
se alcanza con niveles sricos de 10
a 20 ug/mL.
Niveles estables se consiguen 7 d
despus de iniciado el tratamiento
con la dosis teraputica, por lo que
no se debe de hacer cambios antes
de este periodo.
La presentacin inyectable debe ad-
ministrarse a razn de no ms de 50
mg/min
(en gerontes, a razn de 25 mg/min)
Adulto: Antinconvulsivo: inicialmen-
te; 100 mg c/8 h VO. En gerontes 3
mg/kg/d en dosis divididas. La dosis
debe individualizarse. Reducir la do-
sis en pacientes debilitados o con
insuficiencia heptica.
Crisis convulsiva: inicialmente 15 a
20 mg/kg IV; mantenimiento 100 mg
c/6 a 8h IV.
Tambin se puede administrar por
fusin IV.
Nios: Antinconvulsivo: inicialmente
5 mg/kg/d VO dividido en 2 3 dosis
iguales; puede ajustarse segn nece-
sidad y tolerancia. Mantenimiento: 4
a 8 mg/kg/d c/8 12 h, sin exceder
de 300 mg/d.
Crisis convulsiva: inicialmente 15 a
20 mg/kg IV, a velocidad no mayor
de 1 mg/kg/min.
Farmacocintica
Biodisponibilidad de 90 %. Absorcin
lenta y variable en TGI, logra concen-
traciones importantes en fluidos gas-
trointestinales, bilis, saliva y semen.
Atraviesa BHE, cruza la placenta, se
excreta en la leche materna. Unin a
134
protenas plasmticas en 89 %. Me-
tabolismo heptico. Excrecin renal.
Su t
1/2
es de 22 h (7 a 42).
Precauciones
placentaria. En uso crnico existe
mayor riesgo de teratogenicidad,
especialmente si es asociada a otros
anticonvulsivantes. (2) Lactancia: se
excreta a travs de la leche mater-
na en cantidades significativas; sin
embargo, no se han realizado estu-
dios que demuestren problemas en
el lactante. (3) Pediatra: los nios
son ms susceptibles a los efectos
adversos, como hiperplasia gingival,
dismorfismo facial e hipertricosis.
Con altas dosis puede producir dis-
minucin del rendimiento escolar.
(4) Geriatra: los gerontes son ms
susceptible a efectos diversos; con la
presentacin inyectable, debe dismi-
nuirse la velocidad de infusin a la
mitad. (5) Insuficiencia heptica:
incremento el riesgo de toxicidad
por reduccin de su metabolismo.
(6) Insuficiencia renal: excrecin
desminuida, puede alterarse la
unin a las protenas sricas. (7) ICC,
bradicardias: la presentacin inyec-
table puede agravarlas o producir
arritmias ventriculares. (8) Estados
febriles: puede disminuir concen-
tracin de fenitona. (9) LES, hipoti-
roidismo: pueden exacerbarse. (10)
Hiperplasia gingival: se necesita de
una buena higiene oral para reducir
el desarrollo de hiperplasia gingival y
sus complicaciones.
Contradicciones
Hipersensibilidad a fenitona, sndro-
me de Stoke-Adams, bloqueo aurcu-
lo ventricular, porfiria.
Reaccin adversas
Frecuentes: ataxia, confusin, ex-
citacin, nerviosismo, irritabilidad,
somnolencia, mareo, temblor de
manos, nuseas, vmito, hiperplasia
gingival, estreimiento, nistagmus,
visin borrosa.
Poco frecuentes: cefalea, insomnio,
rash morbiliforme, diarrea, dismor-
flismo facial, ginecomastia, hipertri-
cosis, debilidad muscular.
Raras: trombocitopenia, leucopenia,
granulocitopenia, pancitopenia, dis-
quinesias, distonia, tremor asterixis,
polineropata perifrica sensorial.
Sndrome de Stevens - Jonson, LES,
enfermedad de Peyronie, infiltrados
pulmonares.
Presentacin inyectable: alteracin
de la conduccin auricular y ven-
tricular, fibrilacin ventricular (ms
frecuentes en gerontes o pacientes
gravemente enfermos). Dolor e irri-
tacin en el sitio de inyeccin.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol o depresores del SNC:
incrementan los efectos depresores
sobre SNC.
Anticidos, calcio, sucralfato: pue-
den reducir absorcin de fenitona.
Rifampicina: reduce concentracin
de fenitona, disminuye efecto anti-
convulsivo:
Por induccin enzimtica heptica,
135
puede disminuir el efecto de los
siguientes medicamentos: antiarrt-
micos (disopiramida , mexiletina, qui-
nidina): anticoagulantes (inicialmente
pueden incrementar el efecto anti-
coagulante): anticonceptivos (riesgo
de embarazo), gestrinona, libotona;
antidepresivos tricclicos, haloperidol
y otros antipsicticos (tambin dismi-
nuyen el umbral convulsivo y el efec-
to de fenitona), antimicticos azoles
(itraconazol, ketoconazol); corticoi-
des, ciclosporina, calcioantagonista
(nifedipino, diltiazem, verapamilo);
doxiciclina, teofilina, tiroxina.
Pueden incrementar concentracin
plasmtica de fenitona y produ-
cir toxicidad: alcohol (intoxicacin
aguda); analgsicos (cido acetilsa-
liclico), AINEs (fenilbutazona); anti-
infecciosos (cloranfenicol, isoniazi-
da, metronidazol, sulfametoxazol +
trimetoprima, cicloserina, amioda-
rona; antimicticos; azoles (flucona-
zol, miconazol); calcio antagonistas
diltiazem, nifedipino); antiulcerosos
(cimetidina, omeprazol); fluoxetina,
viloxacina.
Con otros anticonvulsivantes: pue-
de disminuirse el efecto anticonvulsi-
vante de clonazepam, cido valproi-
co (aumenta de hepatotoxidad, ms
frecuente en nios) y carbamezepi-
na; este ltimo tambin disminuye
la concentracin plasmtica de fe-
nitona.
ratorio
Pueden disminuir los niveles sricos
de tiroxina libre circulante.
ferentemente entre 15 a 30 C. Las
tabletas se deben proteger de la luz
y humedad. La suspensin oral debe
protegerse de la luz y refrigeracin.
Evitar la refrigeracin en el inyecta-
ble. No usar si la solucin inyectable
esta clara o hay precipitado.
ciente
No suspender el tratamiento brusca-
mente. Evitar ingerir alcohol y otros
depresores del SNC. Precaucin al
conducir vehculos.
FENOBARBITAL R: D
Tableta 100mg
(sdico)
Indicaciones
(1) Convulsiones (todas las formas),
crisis convulsiva (como tratamiento
preventivo una vez controlado el epi-
sodio agudo cuando fracasan otras
medidas teraputicas) y coadyuvante
en el tratamiento del ttanos (forma
inyectable). (2) Hiperbilirrubinemia
neonatal y colestasis intraheptica
crnica .
Dosis
Adultos: Anticonvulsivo: 60 a 250
mg/d VO, en una sola dosis o dividi-
da; crisis convulsiva; 10 a 20 mg/kg
IV a razn de no ms de 100 mg/
min; repetir si es necesario.
Hiperbilirrubinemia; 30 a 60 mg VO
c/8 h.
Nios: Anticonvulsivo: 1 a 6 mg/kg/
136
d VO, en una sola dosis o dividida,
crisis convulsiva: 15 a 20 mg/kg IV
administrados en 10 a 15 min.
Hiperbilirrubinemia; neonatos: 5 a
10 mg/kg/d VO lM en los prime-
ros d del nacimiento; menores de 12
aos: 1 a 4 mg/kd c/8 h.
Farmacocintica
Biodisponibilidad de 100 %. Absor-
cin rpida en TGI. Distribucin am-
plia por todo el organismo, logra las
mayores concentraciones en encfa-
lo, hgado y riones. Cruza la placen-
ta, se excreta en la leche materna.
Unin a protenas plasmticas en 51
%. Metabolismo heptico. Excrecin
renal. Su t
1/2
es de 99 h aproximada-
mente.
Precauciones
El fenobarbital puede producir adic-
cin.
(1)Embarazo: cruza la barrera pla-
centaria; riesgo de teratogenicidad,
dependencia y sndrome de absti-
nencia en el neonato (en el tercer
trimestre); defectos de coagulacin
por disminucin de concentracin de
vitamina k (se debe administrar vita-
mina k a la madre durante el parto y
al neonato inmediatamente despus
de nacer). (2)Lactancia: Se excreta
por leche materna; puede causar
depresin del SNC en el lactante. (3)
Pediatra: puede ocasionar excita-
cin paradjica y compromiso de la
funcin cognitiva. (4) Geriatra: los
gerontes pueden presentar excita-
cin, confusin o depresin mental
a dosis inusuales; riesgo de hipoter-
mia a altas dosis. Puede requerirse
reducir la dosis. (5) Insuficiencia
heptica: metabolismo heptico, re-
ducir dosis. (6) Insuficiencia renal:
puede ser necesario reducir dosis y
pacientes en dilisis pueden requerir
aumento. (7) Historia de abuso o
dependencia a drogas. (8) Insufi-
ciencia respiratoria y asma grave:
puede deprimir ventilacin. (9) Hi-
pertiroidismo: puede exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fenobarbital,
porfiria intermitente aguda.
Reacciones adversas
Frecuentes: inestabilidad, mareo,
somnolencia.
Poco frecuente: depresin mental,
ansiedad, nerviosismo, irritabilidad,
sensaciones de desvanecimiento, ce-
falea, nusea, vmito, estreimiento.
Raras: reacciones alrgicas, sndro-
me de Stevens Johnson, agranulo-
citosis, Trombocitopenia, alucinacio-
nes hipotensin.
Presentacin inyectable (usualmen-
te por administracin IV rpida o
sobredosis): depresin respiratoria,
apnea, laringoespasmo, broncoes-
pamo, hipertensin.
En terapias prolongadas: dependen-
cia, osteopenia o raquitismo, dao
heptico, tromboflebitis.
Medidas generales. Soporte ventila-
torio.
Interacciones
Medicamentos
137
Alcohol o depresores del SNC: in-
crementan efectos depresores sobre
SNC.
Griseofulvina: disminuye efectividad
del antimictico por reduccin de su
absorcin.
Anestsicos halogenados (halota-
no): puede aumentar riesgo de he-
patotoxicidad.
Por induccin enzimtica heptica
puede disminuir el efecto de los si-
guientes medicamentos: paraceta-
mol, antibacterianos (cloranfenicol,
doxiciclina, metronidazol), anticoa-
gulantes, anticonceptivos (riesgo de
embarazo): estrgenos, antidepre-
sivos tricclicos, haloperidol y otros
antipsicticos (disminuyen el umbral
convulsivo y efecto de fenobarbital);
calcio antagonistas (nifedipino, dil-
tiazem y verapamilo), ciclosporina,
corticoides, disopiramida, quinidina,
teofilina, tiroxina.
Con otros anticonvulsivantes: pue-
de disminuir concentracin srica de
carbamazepina, y aumentar las de
cido valproico y fenitona.
ratorio
Por induccin de la glucoronil trans-
ferasa pueden disminuir niveles de
bilirrubina.
Mantener por debajo de 40 C,
preferentemente entre 15 a 30 C.
Evitar la refrigeracin. No usar si la
solucin esta decolorada o contiene
precipitados.
ciente
No suspender el tratamiento brusca-
mente. Evitar ingerir alcohol y otros
depresores del SNC; precaucin al
conducir vehculos.
MAGNESIO SULFATO R: D
Inyectable 200 mg/mL x 10mL y
500 mg/mL x 10 mL
Indicaciones
(1) Convulsiones (profilaxis y trata-
miento) en eclampsia y pre-eclamp-
sia. (2) Hipomagnesemia, especial-
mente la aguda (acompaada de
signos de tetania similares a hipocal-
cemia) y en pacientes con nutricin
parenteral total, asociado a sta para
prevenir deficiencia de magnesio. (3)
Tocoltico en amenaza de parto pre-
maturo. (4) Torsades de pointes (ta-
quicardia ventricular polimrfica).
Dosis
Convulsiones en eclampsia: 1 a 5 g
IV en 250 mL de dextrosa al 5 % o
cloruro de sodio 0,9 %, en 30 min.;
simultneamente 5 g IM en cada nal-
ga. Alternativamente, la dosis inicial
puede ser administrada IV en una
solucin al 10 o 20 % en 3 a 4 min.;
luego, 4 a 5 g IM c/4 h segn nece-
sidad. Tambin se utiliza despus de
una dosis inicial una infusin IV con-
tinua a razn de 1 a 2 g/h.
Hipomagnesemia: Deficiencia seve-
ra: 250 mg/kg IM o infusin IV de 5
g en 1 L de dextrosa 5 % o cloruro
de sodio 0,9 % administrados en 3
h. Deficiencia moderada: 1 g IM c/6
por 4 dosis.
Nutricin parenteral total: 1 a 3 g en
138
infusin IV al d. Pueden requerirse
dosis de hasta 6 g/d en algunos pa-
cientes como por ejemplo en sndro-
me intestino corto.
Parto Prematuro: inicialmente: 4 a 6
g IV en 20 a 30 min. Mantenimiento:
infusin IV 1 a 3 g/h hasta disminuir
contracciones.
Torsades de Pointes: 2 g IV en 1 a 2
min.; puede repetirse la dosis si no
se controla la arritmia despus de 5
10 min. Puede requerirse una infu-
sin IV, a razn de 3 a 20 mg/min.
Farmacocintica
Por va IM, Inicio de accin en 1 h y
duracin de accin de 3 a 4 h. Por va
IV, el inicio de accin es inmediato,
con una duracin de 30 min. Excre-
cin primaria en heces; tambin ex-
crecin renal.
Absorcin (50 a 75 % de la dosis)
en el intestino delgado en forma
lenta. Unin a protenas plasmticas
25 - 30 %. Distribucin, atraviesa la
placenta y se excreta en leche mater-
na. Excrecin renal 90 % y pequeas
cantidades en heces, leche materna
y saliva.
Precauciones
centaria; puede producir hipotona,
somnolencia y depresin respiratoria
en el feto; su uso crnico puede pro-
ducir anormalidades seas y raqui-
tismo congnito. (2) Lactancia: se
excreta en la leche materna; estudios
Pediatra y geriatra: estudios no
han demostrado problemas en estos
grupos. (4) Insuficiencia heptica:
dos que demuestren problemas o
necesidad de ajustar dosis. (5) Insu-
ficiencia renal: disminuye su excre-
cin e incrementa el riesgo de toxi-
cidad por magnesio; en insuficiencia
severa no se deben recibir ms 20 g
de sulfato de magnesio (162 mEq de
magnesio) en 48 horas. Monitorizar
niveles sricos. (6) Bloque cardaco
e insuficiencia respiratoria: puede
exacerbarse. (7) Miastenia grave:
puede precipitar una crisis aguda.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al sulfato de mag-
nesio.
Reacciones adversas
Asociados a Hipermagnesemia (valo-
res normales referenciales: 1,6 a 2,6
mEq/L 0,8 a 1,2 mmol/L).
Raras: flushing, hipotensin, depre-
sin respiratoria, diplopa, rubor, ce-
falea, nusea, debilidad, vmito.
Signos de
Hipermagnesemia
Concentracin
srica de Mg
(mEq/L)
Hipoactividad de
reflejos tendinosos
profundos
Intervalo PQ pro-
longado, ensan-
chamiento del QRS
Prdida de reflejos
tendinosos pro-
fundos
Depresin respi-
ratoria
Alteracin de con-
duccin cardaca.
Paro cardaco.
4 a 7
5 a 10
8 a 10
10 a 13
15
25
139
efectos adversos graves.
Medidas Generales. Administrar
gluconato de calcio (5 a 10 mEq de
calcio o 10 a 20 mL de una solucin
al 10 %), para revertir el bloqueo car-
daco y depresin respiratoria. Puede
realizarse la dilisis para remover el
magnesio en pacientes con insufi-
ciencia renal.
Interacciones
Medicamentos
Sales de Calcio: pueden neutralizar
efecto del sulfato de magnesio.
den potenciarse los efectos depreso-
res sobre el SNC.
Digitlicos: pueden producir altera-
cin de la conduccin y bloqueo car-
daco (especialmente cuando se usa
sales de calcio IV).
puede producirse severa potencia-
cin de efecto bloqueante muscular.
Nifedipino: puede producir respues-
ta hipotensora exagerada.
ratorio
Pueden alterar el resultado de la
gammagrafa para retculo-endotelio
(sulfuro coloidal marcado con tecne-
cio), por aglutinacin de las partcu-
las coloidales y su atrapamiento por
pulmones, en lugar del hgado, bazo
y mdula sea.
ferentemente entre 15 a 30 C. Evitar
la refrigeracin en el inyectable.
No debe ser mezclado con otras so-
luciones, debido a posible precipita-
cin. Si se requiere administrar calcio
utilizar jeringas separadas.
VALPROATO SDICO R: D
Jarabe 150 mg/5 mL.
Tableta 300 y 500 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de eleccin en crisis
de ausencia simple o compleja. (2)
Crisis mixtas que incluyan crisis de
ausencia. (3) Mioclonias. (4) Crisis
parciales simples y complejas. (5)
Crisis generalizadas tnico-clnicas.
Dosis
Nivel srico efectivo: 50 a 100 ug/
mL
Adultos:
Anticonvulsivo: monoterapia, ini-
cialmente 15 mg/kg/d VO. Puede in-
crementarse c/sem en 5 a 10 mg/kg/
d segn necesidad y tolerancia; si la
dosis total excede en 250 mg, debe
ser dividida en 2 tomas.
Dosis mxima: 60 mg/kg/d.
Nios: (1 a 12 aos)
Anticonvulsivo: monoterapia, inicial-
mente 15 a 45 mg/kg/d VO. Puede
incrementarse c/sem en 5 a 10 mg/
kg/d segn necesidad y tolerancia;
si la dosis total excede en 250 mg,
debe ser dividida en 2 tomas.
Farmacocintica
Absorcin buena en TGI. Distribucin
rpida y amplia, el cido valproico
140
cruza la placenta y se excreta en pe-
queas cantidades en leche materna.
95 %. Metabolismo heptico. Es
incapaz de inducir su propio meta-
bolismo pero puede ser incrementa-
do por drogas que inducen enzimas
microsomales hepticas. Excrecin
renal. Su t
1/2
5 20 h, puede ser
considerablemente ms larga en pa-
cientes con disfuncin heptica y en
nios menores de 18 meses de edad,
puede ser ms corta en pacientes
que reciben otros anticonvulsivos.
Precauciones
Riesgo de hepatotoxicidad severa o
fatal, especialmente en menores de
2 aos, con politerapia, enfermedad
metablica congnita, convulsiones
severas acompaadas de retardo
mental, enfermedad cerebral orgni-
ca. Sntomas inespecficos importan-
tes son malestar, debilidad, letargia,
anorexia y vmito.
centaria; puede ser teratognico
usado en el primer trimestre. (2) Lac-
tancia: se excreta en leche materna
en 1 al 10 % de la concentracin
srica materna, el lactante debe ser
evaluado con frecuencia. (3) Pedia-
tra: mayor riesgo de hepatotoxici-
dad severa o fatal, especialmente en
menores de 2 aos, con politerapia,
enfermedad metablica congnita,
convulsiones severas acompaadas
de retardo mental, enfermedad cere-
bral orgnica. (4) Geriatra: se incre-
mentan las concentraciones sricas,
por disminucin en la unin a prote-
nas sricas y metabolismo heptico;
se recomienda disminuir la dosis. (5)
Insuficiencia heptica (leve a mo-
derada): puede agravarla y producir
hepatotoxicidad. (6) Insuficiencia
renal: puede producirse acumula-
cin de los metabolitos; no requiere
ajuste de dosificacin. (7) Discrasias
sanguneas, enfermedad orgnica
cerebral: pueden exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al valproato sdico.
Insuficiencia heptica severa.
Reacciones adversas
Se ha reportado el desarrollo de
insuficiencia heptica y muerte
(ver precauciones). Se recomienda
una evaluacin inicial del perfil de
coagulacin y exmenes peridicos
por efecto trombocitopnico.
Frecuentes: dolor abdominal, nu-
seas y vmito, anorexia, inusual pr-
dida o ganancia de peso, temblor de
manos y brazos, trastornos mens-
truales, diarrea, alopecia.
Poco frecuentes: cambios en com-
portamiento y humor, hepatotoxi-
cidad, diplopa, nistagmus, ataxia,
estreimiento, somnolencia, mareo.
Raras: pancreatitis, inhibicin de
agregacin plaquetaria o trombo-
citopena.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol o depresores del SNC: pue-
den potenciar efecto depresor sobre
SNC.
141
Anticoagulantes orales, heparina,
inhibidores de agregacin pla-
quetaria o agentes trombolticos:
incrementa el riesgo de hemorragias
por hipoprotrombinemia e inhibicin
de agregacin plaquetaria y trom-
bocitopena inducida por valproato.
Otros anticonvulsivantes (carba-
mazepina, fenitona, fenobarbital
y primidona): pueden disminuir
niveles sricos de valproato; a veces
aumentan niveles sricos de carba-
mazepina, fenitona, fenobarbital y
primidona.
Medicamentos hepatotxicos: in-
crementan el riesgo de hepatotoxi-
cidad.
Lamotrigina: incrementa los niveles
sricos de lamotrigina; aumenta ries-
go de reacciones adversas dermato-
lgicas severas.
Cloroquina y mefloquina: pueden
reducirse los niveles sricos de val-
proato y disminuir su eficacia en el
control de las convulsiones.
Acido acetilsaliclico: aumenta los
niveles sricos de valproato.
Antidepresivos tricclicos, inhibi-
dores de la MAO y antipsicticos:
pueden disminuir el efecto del val-
proato.
ratorio
Pueden disminuir los niveles sricos
de hormonas tiroideas e incremen-
tan los valores de transaminasas y
bilirrubinas.
Mantener entre 15 a 30 C. Mante-
ner en envases bien cerrados. Se de-
bera evitar la refrigeracin.
ciente
Evitar bebidas alcohlicas y otros
depresores del SNC, y la supresin
brusca del medicamento; tomar el
medicamento despus de los ali-
mentos para disminuir la irritacin
gstrica. Tener precaucin con acti-
vidades que requieren estar alertas,
como conducir vehculos.
142
6.1. Antihelmnticos
6.1.1. Antihelmnticos Intesti-
nales
ALBENDAZOL R: C
Suspensin 100 mg/5mL
Tableta 200 mg
Indicaciones
(1) Contra nemtodos intestinales:
Ascaris lumbricoides, Enterobios
vermicularis (oxiuros), Trichuris tri-
chiura, Uncinarias. (2) Equinococosis
(hidatidosis): tratamiento primario
de enfermedad hidatdica de hgado,
pulmn y peritoneo; adyuvante al
tratamiento quirrgico de quiste hi-
datdico, tanto preoperatorio como
post-operatorio. (3) Neurocisticer-
cosis intraparenquimal activa. (4)
Estrongiloidiasis (tratamiento alter-
nativo). (5) Microsporidiasis.
Dosis
Adultos: Nemtodos intestinales:
400 mg VO en dosis nica. Helmin-
tiasis mixta: 400 mg 2 veces/d por 3
d. Hidatidosis por E. granulosus: 800
mg/d VO; divididos en dos tomas
iguales al d con los alimentos, por
un periodo de 28 d (curso). Luego de
dos sem repetir curso de tratamiento
hasta completar tres cursos. Adultos
con menos de 60 kg: 15 mg/kg/d (No
exceder 800 mg). Adyuvante en ci-
ruga preoperatoria 2 cursos (reduce
complicaciones y recadas) post-ope-
ratorio (en caso de no recibir trata-
miento previo, haber sido incomple-
to, o de encontrar quistes viables a
pesar del tratamiento previo): 2 cur-
sos. Neurocisticercosis: 800 mg/d VO
dividido en dos tomas iguales por 8
a 30 d. Adultos menos de 60 kg: 15
mg/kg/d (No exceder 800 mg). De
ser necesario el tratamiento puede
ser repetido. Estrongiloidiasis: 400
mg/d por 3 d. Puede repetirse el tra-
tamiento luego de 3 sem. Microspo-
ridiasis (en pacientes con SIDA): 400
mg dos veces al d, luego 200 mg/d
como supresin crnica.
Nios: Nemtodos intestinales: ma-
yores de 2 aos: 400 mg dosis nica;
menores de 2 aos: 200 mg dosis
6 ANTIINFECCIOSOS
143
nica. Helmintiasis mixta: menores
de 2 aos: 200 mg/d por 3 d. Hida-
tidosis por E. Granulosus: mayores
de 6 aos: igual a adultos con me-
nos de 60 kg; menores de 6 aos,
dosis no establecida. Adyuvante
en ciruga: preoperatorio: 2 cursos
(reduce complicaciones y recadas);
post-operatorio (en caso de no re-
cibir tratamiento previo, haber sido
incompleto o de encontrar quistes
viables a pesar del tratamiento pre-
vio): 2 cursos. Neurocisticercosis: 15
mg/kg/d (mx. 800 mg) por 8 a 30 d.
Estrongiloidiasis: mayores de 2 aos,
igual a adultos; menores de 2 aos:
200 mg/d por 3 d.

Farmacocintica
Absorcin disminuida en TGI vaco,
su biodisponibilidad se incrementa
significativamente al administrarse
con alimentos grasos. Alcanza buena
concentracin en quistes hidatdicos,
fluido cerebro-espinal, bilis, hgado,
suero y orina. Se une a protena plas-
mtica en 70 %. Es metabolizado
en hgado formando el metabolito
activo responsable de la accin anti-
helmntica sistmica. Su Cmx srica
alcanza entre 2 5 h y su t de 8
12 h. Se excreta en orina como me-
tabolito activo e inactivo.

Precauciones
Neurocisticercosis: control y segui-
miento estricto, considerar hospi-
talizacin y uso de corticoides (po-
sibilidad de inducir hipertensin in-
tracraneana). Cisticercosis: antes del
tratamiento investigar compromiso
retinal (posibilidad de inducir reac-
cin inflamatoria ocular).
(1) Embarazo: en tratamiento pro-
longado tomar medidas anticoncep-
tivas no hormonales por lo menos
hasta un mes despus de culminado;
en mujeres en edad frtil, debe admi-
nistrarse 7 das luego de una mens-
truacin normal. (2) Lactancia: se
desconoce si se excreta por leche
materna; no se reportan problemas.
(3) Pediatra y geriatra: los estu-
dios realizados no han documentado
problemas. (4) Insuficiencia hepti-
ca: riesgo de acumulacin y efectos
adversos. (5) Insuficiencia renal: sin
indicacin de reajuste de dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco y a de-
rivados benzimidazoles. Encefalitis
aguda o severa por neurocisticerco-
sis. Embarazo.
Reacciones adversas
Poco frecuente: trastornos en el TGI
(dolor abdominal, diarrea, nuseas,
vmito), cefalea, vrtigo. Dao he-
ptico (tratamiento prolongado).
Raras: hipersensibilidad (drmica, fe-
bril), neutropenia o pancitopenia (ge-
neralmente reversible), alopecia (re-
versible), insuficiencia renal aguda.
En neurocisticercosis: hipertensin
intracraneana, meningismo y con-
vulsiones.
Medidas generales.

Interacciones
Medicamentos
Carbamazepina: acelera el metabo-
6. ANTIINFECCIOSOS
144
lismo de albendazol.
Corticoides y Praziquantel: incre-
menta la concentracin plasmtica
del metabolito activo albendazol sul-
fxido (>50 %).
Cimetidina: incrementa la concen-
tracin del sulfxido a nivel biliar y
dentro del contenido qustico en hi-
datidosis.
Alimentos
Alimento rico en grasa: incrementa
su absorcin hasta 5 veces.
Alteraciones en pruebas de labora-
torio
Elevacin de transaminasas y leu-
copenia (neutropenia), pueden ser
transitorias.
Mantener en ambientes secos a tem-
peraturas por debajo de 40 C, de
preferencia entre 20 y 25 C, excepto
que el fabricante recomiende otras
especificaciones. Proteger de la luz
solar directa y de la congelacin.
ciente
La tableta puede ser triturada o mas-
ticada. Continuar la medicacin has-
ta cumplir el tiempo de tratamiento.
Antes de un tratamiento prolongado
solicitar hemograma y pruebas de
funcin heptica (TGO, TGP); luego
cada 2 semanas durante el trata-
miento. Se recomienda monitorear
pacientes que concomitantemente
reciben fenitona, teofilina y digoxi-
na. En pacientes con neurocisticer-
cosis, los corticoides deben adminis-
trarse 1 2 das antes de la terapia
con albendazol para minimizar reac-
ciones inflamatorias.
IVERMECTINA R: C
Tableta 6 mg
Indicaciones
Antihelmntico: tratamiento de elec-
cin para (1) Strongyloides sterco-
laris, (2) Filariasis: Onchocerca vol-
vulus.
Dosis
Adultos: Estrongiloidiasis intestinal:
200 ug/kg/d VO por 1 a 2 d. Oncocer-
cosis: 150 ug/kg dosis nica; repetir
el tratamiento cada 3 a 12 meses
hasta que el parsito adulto muera.
Farmacocintica
Bien absorbido por TGI, no atraviesa
la barrera hematoenceflica, aproxi-
madamente 93 % se une a protenas
plasmticas. Tiene un t de 15 a 36
h. Elevado metabolismo heptico (>
97 %). Menos del 1 % se elimina por
orina y el resto por heces.
Precauciones
Pacientes con oncodermatitis hiper-
reactiva son ms propensos a experi-
mentar severas reacciones adversas.
(1) Embarazo. (2) Lactancia. 3)
Pediatra: no existen informacin
disponible que garantice su inocui-
dad, por lo que debe ser usado con
precaucin justificando riesgo/be-
neficio. (4) Geriatra: riesgo de
145
efectos adversos. (5) Insuficiencia
heptica: riesgo de hepatoxicidad
por metabolismo heptico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ivermectina.
Reacciones adversas
Se ha demostrado que causa efectos
cutneos y sistmicos. Son leves y
transitorias, generalmente aparecen
entre las 2 y 8 horas despus de su
administracin, la incidencia se in-
crementa con la dosis y el tiempo de
tratamiento.
Frecuentes: dolor abdominal, visin
borrosa, mareos,
Poco frecuente: eosinofilia, diarrea,
cefaleas, hipertermia, hipotensin,
incremento de enzimas hepticas,
insomnio cansancio, adormecimien-
to e hipersensibilidad (cutnea, an-
gioedema, anafilaxia), limbitis y con-
juntivitis.
Raras: cambios moderados en el
ECG, mialgias, edema perifrico y
facial, reaccin de Mazzotti (en on-
cocercosis), fiebre, linfoadenopata,
dao ocular.
Tratamiento de sobredosis y de efec-
tos adversos graves
Tratamiento de soporte, mtodos
usuales para desintoxicacin.
Interacciones
Medicamentos
Barbitricos, benzodiacepinas,
valproato de sodio: la asociacin
con potenciadores de la actividad del
GABA no esta recomendada.
Alcohol: incrementa la concentra-
cin plasmtica de ivermectina.
Almacenar a menos de 40 C, prefe-
rible entre 15 y 30 C. Conservar en
envases hermticos.
ciente
En estrongiloidiasis, son necesarios
exmenes repetidos de heces. En
oncocercosis, puede ser necesario
repetir tratamiento. Tomar el medi-
camento con el estomago vaco con
un vaso de agua.
La reaccin de Mazzoti puede pre-
sentar una severidad variada.
MEBENDAZOL R: C
Tabletas 100 mg
Indicaciones
Antihelmntico: (1) Ascaris lumbri-
coides. (2) Enterobius vermicularis
(oxiuros). (3) Ancylostoma duodena-
le (Uncinarias). (4) Trichuris trichura.
Dosis
Adultos: ascariasis: 100 mg VO 2
veces al d por 3 d o 500 mg dosis
nica
Anquilostomiasis, trichuriasis (inclu-
ye infecciones mixtas): 100 mg VO 2
v/d por 3 d.
Enterobiosis: 100 mg VO dosis nica.
Repetir a las 24 sem. Tratar a toda
la familia.
Nios: (mayores de 2 aos). Igual a
adultos.
6. ANTIINFECCIOSOS
146
Farmacocintica
Absorcin TGI limitada (5 a 10 %)
que mejora al ser ingerida con ali-
mentos grasos, baja disponibilidad
sistmica. Alcanza Cmx srica en 2
5 h. Se distribuye en concentraciones
considerables en suero, fluido qusti-
co, quistes plvicos, hepticos y pul-
monares. Elevada unin a protena
plasmtica (90 - 95 %), atraviesa la
placenta. Extensamente metaboliza-
do en el hgado. Posee un t
1/2
de 2,5
a 5,5 h. Se excreta 95 % en heces y 5
10 % en orina.
Precauciones
centaria, no se ha demostrado tera-
togenicidad. Debe evaluarse el be-
neficio / riesgo para su uso durante
el embarazo. (2) Lactancia: ya que
no se conoce la excrecin de meben-
dazol en leche materna, debera ser
utilizado con precaucin en lactan-
cia. (3) Pediatra: no se ha demos-
trado la seguridad de mebendazol
en nios menores de 2 aos, por lo
que debera evaluarse el beneficio
potencial frente al posible riesgo.
problemas. (5) Insuficiencia hep-
tica: riesgo de acumulacin y de
renal: no requiere modificar dosis.
(7) Enfermedad de Crohn y colitis
ulcerativa: puede incrementar ab-
sorcin de mebendazol y riesgo de
toxicidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al mebendazol.
Reacciones adversas
Poco frecuente: trastornos transi-
torios del TGI (dolor abdominal, dia-
rrea, nusea, vmito).
Raras: fiebre, cefalea, vrtigo, neu-
tropenia, trombocitopenia, reaccio-
nes de hipersensibilidad: eritema,
urticaria, angioedema, rash cutneo,
prurito, alopecia (dosis elevadas),
convulsiones, alteracin transitoria
de las pruebas de funcin heptica
(elevacin de enzimas hepticas).
Los sntomas incluyen dolor abdo-
minal y estados mentales alterados.
Se debe descontaminar el TGI con
medidas generales y dar cuidados de
soporte.
Interacciones
Medicamentos
Carbamazepina y fenitona: incre-
mentan el metabolismo de meben-
dazol.
Cimetidina: puede incrementar la
concentracin srica de mebenda-
zol.
Alimentos
Alimento rico en grasa: incrementa
su absorcin.
Pruebas de laboratorio
Incremento pasajero de ALT, AST,
fosfatasa alcalina srica, nitrgeno
ureico sanguneo; disminucin de
hemoglobina srica.
Mantener bajo los 40 C, preferente-
mente entre 15 y 30 C. Conservar en
recipientes hermticos.
147
Tomar medidas preventivas para evi-
tar la reinfeccin. La tableta puede
masticarse, deglutirse intacta o tritu-
rarse y mezclarse con el alimento.
No se requiere restricciones dietti-
cas o ayuno, medicaciones simult-
neas, purgantes o enemas antes, du-
rante o inmediatamente despus del
tratamiento con mebendazol.
Pacientes con sobre infeccin de hel-
mintos requieren tratamientos ms
prolongado.
NICLOSAMIDA R: B
Tabletas 500 mg
Indicaciones
Tenfugo: medicamento alternativo
para (1) Taenia solium (2) Taenia
saginata. (3) Diphyllobothrium (4)
Hymenolepis nana
Dosis
Adultos: Infeccin por T. solium,
T. saginata y Diphyllobothrium: 2 g
en dosis nica. Repetir a los 7 d de
persistir huevos y/o progltidos en
heces. Para T. Solium: despus de 2
h administrar sulfato de magnesio u
otro purgante salino. Infeccin por
hymenolepis: 2 g en dosis nica pri-
mer d, luego 1 g/d por 6 d. De ser
necesario repetir el mismo esquema
luego de 7 a 14 d
Nios: Infeccin por T. solium, T. sa-
ginata y Diphyllobothrium: entre 11
a 34 Kg: 1 g en dosis nica; ms de
34 Kg: 1,5 g en dosis nica; menores
de 2 aos: 500 mg. Despus de 2 h,
administrar sulfato de magnesio u
otro purgante salino. De persistir la
eliminacin de progltides y/o hue-
vos al cabo de 7 d, repetir la dosis.
Infecciones por Hymenolepis: entre
11 a 34 Kg: 1 g en dosis nica el pri-
mer d, luego 0,5 g/d por 6 d; ms de
34 Kg: 1,5 g en dosis nica el primer
d, luego 1 g/d por 6 d; menores de
2 aos: 500 mg el primer d, luego
250 mg/d por 6 d. De ser necesario
repetir el mismo esquema luego de
7 a 14 d.
Farmacocintica
Nula o casi nula absorcin por va
oral. El metabolismo podra ser he-
ptico de absorberse una mnima
cantidad.
Precauciones
su seguridad. (2) Lactancia: dada su
casi nula absorcin, no constituira
mayor riesgo. No se han documen-
tado problemas. (3) Pediatra: su se-
guridad en nios menores de 2 aos
no ha sido demostrada. En nios ma-
yores de 2 aos no se han reportado
problemas. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados. (5)
Insuficiencia heptica y (6) Insufi-
ciencia renal: no requieren reajustar
dosis. (7) Alcohol: evitar consumo
concomitante. (8) En tratamiento
de Taenia solium: peligro de cisti-
cercosis por liberacin intraintestinal
de huevecillos viables (la niclosamida
no acta sobre los huevecillos).
6. ANTIINFECCIOSOS
148
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a niclosamida.
Reacciones adversas
Poco frecuente: dolor abdominal,
diarrea, hiporexia o anorexia, nu-
sea, vmito.
Raras: mareo, somnolencia, cefalea,
irritabilidad, eritema, ardor rectal, sen-
sacin desagradable bucal, alopecia.
Medidas generales. Administrar
laxante de accin rpida y enema
para disminuir la absorcin. No in-
ducir el vmito.
Interacciones
No descritas en la literatura.
Mantener bajo los 40 C, preferente-
recipientes hermticos.
ciente
La tableta de niclosamida puede ser
masticada o deglutida con una pe-
quea cantidad de agua (su sabor
no es desagradable). No es necesaria
ninguna restriccin diettica durante
el tratamiento. Se recomienda to-
mar despus de una comida ligera
(desayuno). Los sujetos estreidos
crnicos deben recibir en primer lu-
gar un laxante.
Para confirmar la erradicacin de los
parsitos realizar exmenes de heces
(huevos o progltidos) despus de
tres meses del tratamiento. No es
efectivo en infeccin sistmica o cis-
ticercosis.
PIRANTEL R: C
Suspensin 250 mg/5 ml
Indicaciones
Infecciones causadas por: (1) Ascaris
lumbricoides. (2) Enterobius vermi-
cularis (oxiuros). (3) Ancylostoma
duodenale (Uncinarias) tratamiento
alternativo.
Es poco efectivo contra Trichuris tri-
chura.
Dosis
Adultos: Ascariasis, oxiuriasis: 11
mg/kg VO (hasta 1 g) dosis nica.
Para enterobiosis repetir a las 2 a 4
sem por 2 veces. Anquilostomiasis
(Uncinariasis): 11 mg/kg/d (hasta 1
g) una vez al da por 3 d.
Programas preventivos (en masa):
2,5 mg/kg dosis nica 3 a 4 veces
por ao.
Nios: (mayores de 2 aos) Igual a
adultos.
Farmacocintica
Su absorcin es pobre e incompleta
en TGI. Es parcialmente metaboliza-
do en el hgado. Una Cmx srica
(50-130 ng/ml) se alcanza entre 1 a
3 horas. Ms del 50 % del frmaco
se elimina sin cambios en las heces
y menos del 15 % en la orina como
frmaco intacto y sus metabolitos.
149
Precauciones
Usar con precaucin en pacientes
con anemia o desnutricin severa.
(1) Embarazo: el frmaco podr
utilizarse slo cuando exista una
clara necesidad, no existen estudios
controlados en humanos, no se ha
demostrado teratogenicidad en ani-
males. (2) Lactancia: se descono-
ce si se elimina por leche materna:
probablemente no es significativo,
debido a su pobre absorcin oral y
concentracin plasmtica baja. (3)
Pediatra: dada la limitada experien-
cia en nios menores de 2 aos se
recomienda utilizar slo cuanto los
potenciales beneficios justifiquen
los posibles riesgos. (4) Geriatra:
no se han documentado estudios
suficiencia heptica: pacientes con
disfuncin heptica previa elevacin
AST. (6) Insuficiencia renal: sin indi-
caciones de reajuste de dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco. Mias-
tenia grave; uso concomitante con
piperazina.
Reacciones adversas
Generalmente leves, poco frecuen-
tes y transitorias.
Poco frecuente: gastrointestinales
(dolor abdominal, nusea, vmi-
to, tenesmos, diarrea, hiporexia y
gastralgia), neurolgicos (anorexia,
mareos, somnolencia, cefalea, in-
somnio),
Raras: hipersensibilidad (fiebre, eri-
tema, erupcin), elevacin de tran-
saminasas.
Medidas generales.
Interacciones
Piperazina: puede antagonizar el
efecto antihelmntico de pirantel; no
se recomienda su uso concurrente.
riblemente entre 15 y 30 C. Conser-
var en envases hermticos y oscuros.
ciente
Puede tomarse con o sin alimentos.
No es necesario preparacin especial
(dieta o ayuno, laxantes o enema).
Evitar actividades que requieran
mucha concentracin (conducir au-
tomvil, maquinaria, etc.). En oxiu-
riasis es necesario un tratamiento
concurrente a la familia y repetir
el esquema en 2 a 4 semanas. No
abandonar el tratamiento. Seguir
recomendaciones para prevenir re-
infeccin. El paciente debe avisar
al mdico si se presenta persistente
dolor abdominal, nusea, vmito,
diarrea, cefalea o mareos. Pacientes
que se automedican deben consultar
al facultativo si el problema persiste.
Para considerar el tratamiento exito-
so, los exmenes de heces deben ser
negativos despus de 2 semanas de
tratamiento. Se recomienda terapia
de soporte (previa al tratamiento) en
pacientes anmicos, deshidratados o
desnutridos.
6. ANTIINFECCIOSOS
150
PRAZICUANTEL R: B
Indicaciones
Antiparasitario: (1) Diphylobothria-
sis. (2) Hymenolepiasis. (3) Taenia
solium. (4) Taenia saginata. (5) Para-
gonimiasis. (6) Schistosomiasis. (7)
Tratamiento alternativo al albenda-
zol en cisticercosis o neurocisticerco-
sis intraparenquimal activa.
Dosis
Adultos: diphyllobothriasis: 5
a 10 mg/kg VO en dosis nica. Hy-
menolepiasis: 25 mg/kg VO en dosis
nica. Teniasis: 5 a 10 mg/kg VO en
dosis nica. Paragonimiasis: 25 mg/
kg VO 3 veces al d por 2 d. Neuro-
cisticercosis: 16,7 a 33 mg/kg VO 3
veces al d por 14 a 21 d. Puede ser
necesario repetir el esquema en 2 a
6 meses. Dosis hasta de 75 mg/kg/d
VO ha sido tolerada sin reaccin ad-
versa seria.
Nios: (mayores de 4 aos) igual
a adultos.
Farmacocintica
Buena absorcin en TGI (80 %); sin
embargo, por su alto metabolismo
heptico de primer paso, slo una
pequea cantidad llega a la circula-
cin sistmica. Alcanza Cmx. Srica
a 1 3 h. Penetra LCR y se distribu-
ye en leche materna. Posee un t
de 0,8 a 1,5 h. Es rpida y extensa-
mente metabolizado sobretodo en
el hgado. Se excreta en orina como
metabolitos (80 %) y frmaco libre
(0,1 %).
Precauciones
En el tratamiento de neurocisticerco-
sis, puede inducir sntomas de hiper-
tensin intracraneana; es importan-
te un seguimiento cercano del caso
considerando la posibilidad de hos-
pitalizacin y el uso de corticoides.
(1) Embarazo: no hay estudios ade-
cuados en humanos (en animales no
se demostraron efectos adversos).
Usar slo en casos justificados. (2)
Lactancia: se excreta por leche ma-
terna (25 % de la concentracin s-
rica materna); suspender la lactancia
materna hasta 72 horas despus de
haber completado el tratamiento.
(3) Pediatra: no se ha establecido
su seguridad en menores de 4 aos.
(4) Geriatra: no se han realizado es-
tudios adecuados.(5) Insuficiencia
heptica: aumenta concentracin
srica y riesgo de reacciones adver-
sas. (6) Insuficiencia renal: parece
no ser necesario reajustar la dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al prazicuantel.
Cisticercosis ocular (la destruccin
de los parsitos puede resultar en un
irreparable dao ocular), cisticercosis
espinal.
Reacciones adversas
Es bien tolerado, las RAMs son
transitorias, de leves a moderadas
y no requieren tratamiento.
Frecuentes: mareos, somnolencia,
cefalea, dolor abdominal, hiporexia,
nusea, vmito, diarrea.
Poco frecuente: diarrea con san-
gre, diaforesis, fiebre, fatiga, hiper-
sensibilidad (cutnea), meningismo,
151
hipertensin intracraneana, incre-
mento leve a moderado de enzimas
hepticas, mialgia o artralgia, hipo-
tensin.
Medidas generales, debe adminis-
trarse un laxante de accin rpida
luego de una sobredosis de prazi-
cuantel.
Interacciones
Medicamentos
Anticonvulsivantes (carbamazepi-
na, fenitona): pueden disminuir la
concentracin de prazicuantel por
induccin enzimtica.
Corticosteroides (dexametasona):
disminuyen concentraciones sricas
de prazicuantel en 50 %.
Alimentos
Alimentos ricos en carbohidratos:
incrementan su concentracin srica.
var en envases hermticos.
ciente
Para que la parasitosis sea considera-
da erradicada, los exmenes de he-
ces deben ser negativos por 3 meses.
No se requiere preparacin especial
(dieta o ayuno, laxante, enema de
limpieza) para su administracin. No
masticar la tableta, deglutirla entera
con una pequea cantidad de agua
durante las comidas, para evitar el
sabor amargo. Evitar actividades que
requieran de concentracin mental
o coordinacin fsica hasta 24 horas
despus de suspender prazicuantel
(conducir automvil, maquinaria,
etc.).
No usar en nios menores de 4 aos
de edad. Usar con precaucin en
pacientes con antecedentes de con-
vulsiones.
TIABENDAZOL R: C
Tableta 500 mg
Indicaciones
Antihelmntico: tratamiento alter-
nativo para (1) Strongyloides ster-
colaris (incluyendo el sndrome de
hiperinfeccin). No est indicado
en el tratamiento de ascariasis, en-
terobiasis, trichuriasis, uncinariasis
o infecciones mixtas debido a que
existen alternativas ms efectivas y
menos txicas.
Dosis
Adultos: infeccin no complicada
por strongyloides: 25 mg/kg VO 2
veces al d por 2 d. Sndrome de hipe-
rinfeccin: 25 mg/kg VO 2 veces al d
por 7 a 10 d. Puede repetirse esque-
ma de ser necesario. Dosis mxima:
3 g/d.
Nios: (peso mayor a 13,6 kg) Igual
a adultos.
Farmacocintica
Rpidamente absorbido en TGI, in-
6. ANTIINFECCIOSOS
152
cluso puede absorberse por piel. Al-
canza su Cmx entre 1 a 2 horas. Se
desconoce su distribucin, sin em-
bargo, se ha encontrado en la leche.
Experimenta metabolismo heptico
va hidroxilacin y conjugacin. Se
excreta, junto con sus metabolitos,
en orina y heces.
Precauciones
cuados en humanos. Por sus exten-
sas RAMs, su uso deber someterse a
una exhaustiva evaluacin de riesgo/
beneficio. (2) Lactancia: se descono-
ce si se elimina por la leche materna;
sin embargo, se recomienda descon-
tinuar la lactancia o el frmaco. (3)
Pediatra: en nios con peso menor
a 13,60 Kg usar slo cuando se haya
evaluado riesgo/beneficio. (4) Ge-
riatra: riesgo de efectos adversos.
(5) Insuficiencia heptica: riesgo
de hepatoxicidad por metabolismo
heptico. (6) Insuficiencia renal:
riesgo de acumulacin y neurotoxi-
cidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al tiabendazol.
Reacciones adversas
Son leves y transitorias, general-
mente aparecen entre las 2 y 8 horas
despus de su administracin, la in-
cidencia se incrementa con la dosis y
el tiempo de tratamiento.
Frecuentes: anorexia, nusea, vmi-
to y mareos.
Poco frecuente: diarrea, cefaleas,
cansancio, adormecimiento e hiper-
sensibilidad (cutnea, angioedema,
anafilaxia), neurotoxicidad (pareste-
sias, delirio, desorientacin, alucina-
ciones y vrtigo)
Raras: tinnitus, hiperirritabilidad,
alteraciones en la visin, disturbios
psiquitricos, y convulsiones; crista-
luria, colestasis y dao parenquimal
heptico, nefrotoxicidad, olor des-
agradable en la orina, sndrome de
Stevens-Johnson.
Medidas generales.
Interacciones
Xantinas (teofilina): puede aumen-
tar la concentracin de teofilina en
50 %, preferible medir niveles plas-
mticos.
var en envases hermticos.
ciente
Tomar de preferencia con alimentos.
No es necesario preparacin (dieta,
laxante o enemas). Masticar o tritu-
rar la tableta antes de deglutir. Para
confirmar la erradicacin se requie-
ren exmenes de heces 2 a 3 sema-
nas despus del tratamiento. Orien-
tar sobre medidas preventivas para
evitar reinfeccin. Evitar actividades
que requieran gran concentracin.
Monitorizar teofilina en uso conco-
mitante.
153
6.1.2. Agentes para infeccio-
nes por tremtodos
TRICLABENDAZOL
R: No se reporta
Tabletas 250mg
Indicaciones
(1) Fascioliasis: Fasciola heptica y
Fasciola gigantita. (2) Paragonimia-
sis: Paragonimus westermani.
Dosis
Adultos: fasciolasis: 10 mg/kg VO
una sola dosis, el tratamiento puede
repetirse despus de 2 sem o 6 me-
ses si el tratamiento fuera necesario.
La OMS recomienda 20 mg/kg VO 12
h despus de de la nica dosis, en
casos severos. Paragonimiasis: 5 mg/
kg VO 1 v/d por 3 d 10 mg/kg en
una dosis nica. La OMS recomienda
20 mg/kg/d VO dividido en dos do-
sis en un solo da. Dosis mxima: 38
mg/kg.
Nios: fasciolasis: la dosis exacta no
se ha establecido; se sugiere: 10 mg/
kg VO dosis nica. Paragonimiasis: la
dosis exacta no se ha establecido; se
sugiere: 10 mg/kg VO dosis nica. La
OMS recomienda 20 mg/kg VO divi-
dido en dos dosis en un solo da.
Farmacocintica
Se absorbe en el TGI, este se incre-
mente despus de los alimentos,
triclabendazol es oxidado a sulfoxi-
do (primer metabolito) y sulfona,
formndose en las primeras 24 h,
se distribuye en elevada concentra-
cin a nivel bilis e intestino, Cmx 8
h despus de la administracin, 95
% del frmaco se excreta de forma
inalterada por las heces y cerca del 2
% a nivel renal.
Precauciones
cuados ni controlados en humanos.
Riesgo/beneficio. (2) Lactancia: me-
nos del 1 % de la dosis se distribuye
en la leche materna. (3) Pediatra:
no hay estudios adecuados ni contro-
lados en humanos. Riesgo/beneficio.
(4) Geriatra: no hay estudios ade-
cuados ni controlados en este grupo
de edad. (5) Insuficiencia heptica:
limitada informacin. (6) Insuficien-
cia renal: limitada informacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al triclabendazol.
Reacciones adversas
Generalmente es bien tolerado: pro-
blemas gastrointestinales: diarrea,
dolor del estomago y cefalea.
No reportado.
Interacciones
Alimentos: mejora la biodisponibili-
dad.
No reportada.
ciente
Reportar las reacciones adversas.
6. ANTIINFECCIOSOS
154
Chequeo fsico despus de culmina-
da la terapia.
6.2. Antibacterianos
6.2.1. Betalactmicos
PENICILINAS
AMOXICILINA R: B
Suspensin 125 mg/5 mL y 250
mg/5 mL
Indicaciones
Infecciones causadas por: (1) Bacte-
rias gram positivas sensibles a la pe-
nicilina. (2) Otitis media (3) Sinusitis.
(4) Infecciones tracto respiratorio.
(5) Infecciones cutneas. (6) Infec-
ciones no complicadas del tracto uri-
nario, usados para organismos sus-
ceptibles. (7) gonorrea no complica-
da. (8) Infecciones por micoplasma
y clamidea durante el embarazo. (9)
profilaxis de endocarditis bacteriana.
(10) Erradicacin de Helicobacter
pylori en la lcera pptica en terapia
combinada.
Espectro: son sensibles: Gram (+):
Streptococcus grupo A, B, C, G,
Streptococcus pneumoniae, milleri,
Enterococcus faecalis, Anaerobios:
actinomyces, P. melaninognica,
Clostridium (no difficilei), Peptos-
treptococcus Gram (-): Neisseria
meniingitidis, gonorrhoeae, Proteus
mirabilis, P. multocida. Pueden ser
sensibles: Gram (+): Streptococcus
viridans, pyogenes, staph epidermi-
dis, Gram (-): H. influenzae, E. coli,
Salmonella, shigella. No sensibles:
Gram (+): Staphylococcus aureus
(amplia resistencia). Muchas cepas
de Haemophilus influenzae, Esche-
richia coli, Proteus mirabilis, Salmo-
nella sp., y Shigella sp., pueden ser
resistentes como resultado de la pro-
duccin de beta-lactamasa.
Dosis
Duracin promedio de un tratamien-
to convencional: 7 d.
Adultos: infeccin bacteriana tica,
cutnea, genitourinaria o sinusitis:
250 mg c/8 h VO, casos severos: 500
mg c/8 h; respiratoria baja: 250-500
mg c/8 h. Infeccin respiratoria puru-
lenta, recurrente o severa: 3 g c/12
h. Profilaxis para endocarditis bacte-
riana: dosis nica de 2 g, una hora
antes del procedimiento (dental,
oral, tracto respiratorio o esofgico).
Ulcera pptica por H. Pylori: 500 mg
c/6 h VO.
Nios: neonato y menor de 3 me-
ses: 30 mg/kg/d dividida c/12 h; ma-
yor de 3 meses: infeccin bacteriana
tica, sinusal, cutnea: 20 mg/kg/d
dividida c/8 h; casos severos: 40
mg/kg/d dividida c/8 h; respiratoria
baja: 40 mg/kg/d dividida c/8 h. Pro-
filaxis para endocarditis bacteriana:
50 mg/kg una dosis 1 hora antes del
procedimiento(dental, oral, tracto
respiratorio o esofgico); con peso
mayor o igual a 40 kg la dosis a ad-
ministrar debe ser igual a un adulto.
En insuficiencia renal moderada (de-
155
puracin de creatinina entre 10 y 50
mL/min: administrar c/8 a 12 h); En
insuficiencia renal avanzada (depura-
cin de creatinina menor 10 mL/min:
administrar c/24 h). En hemodilisis
se requiere dosis suplementaria.
Farmacocintica
Es absorbida en un 75 a 90 % en el
TGI, produciendo concentraciones
elevadas a nivel de plasma y tejido.
Por su buena distribucin, penetra
en lquidos pleural, peritoneal y si-
novial, incluyendo LCR; as mismo,
a secreciones sino-maxilares, bron-
quiales y odo medio. Atraviesa la
barrera placentaria. Se une en un
1720 % a las protenas plasmti-
cas. A diferencia de la ampicilina,
su absorcin no es afectada por la
presencia de alimentos. Se excreta
sin cambio un 80 % de la dosis oral
despus de 6 h de su administracin,
menor en neonatos.
Precauciones
placentaria. No se ha establecido el
uso seguro de amoxicilina durante la
gestacin, en estudios adecuados o
controlados; sin embargo tampoco
existe evidencia de reacciones adver-
sas en fetos, por lo que amoxicilina
debe ser usada con precaucin y slo
cuando sea realmente necesaria. (2)
Lactancia: se distribuye en leche ma-
terna, puede sensibilizar al lactante.
Durante la terapia se recomienda un
mtodo de lactancia alternativo. (3)
Pediatra: los estudios realizados no
han documentado problemas, los
neonatos y lactantes menores pue-
den tener una eliminacin renal re-
tardada, que debe considerarse para
su dosificacin. (4) Geriatra: dada
la secrecin tubular renal disminui-
da, la vida media del frmaco puede
prolongarse. (5) Insuficiencia hep-
tica: no requiere reajustes de dosis.
(6) Insuficiencia renal: ajustar do-
sis, en las formas moderada y severa.
(7) Historia de alergia, asma, rinitis
alrgica o urticaria: la hipersensibili-
dad es ms frecuente.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad amoxicilina, pe-
nicilina o algn componente de su
formulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones alrgicas,
eritema multiforme que pueda llegar
a sndrome de Stevens-Johnson, dia-
rrea, nusea y vmito.
Poco frecuente: hipersensibilidad
incluyendo: urticaria, angioedema y
anafilaxia. anemia hemoltica, colitis
pseudomembranosa, neutropenia,
necrosis epidrmica txica.
Raras: hepatotoxicidad, candidia-
sis oral y vaginal, nefritis intersti-
cial, leucopenia, trombocitopenia,
agranulocitosis, desordenes en el
SNC incluyendo convulsiones, reac-
cin de Coombs positiva, colitis por
antibitico.
Los signos clnicos de sobredosis in-
cluyen sensibilidad neuromuscular o
convulsiones. Luego de una inges-
tin reciente (4 horas o menos) lim-
piar el estmago induciendo emesis
6. ANTIINFECCIOSOS
156
o lavado gstrico, seguido de carbn
activado para reducir la absorcin.
El frmaco puede ser removido por
hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Antibiticos como cloranfenicol,
eritromicina, sulfonamidas, tetraci-
clinas: podran interferir con el efec-
to bactericida de amoxicilina (signifi-
cado clnico no bien documentado).
Anticonceptivos orales: disminucin
de su eficacia (riesgo de embarazo).
Probenecid: incrementa niveles plas-
mticos y prolonga la vida media de
amoxicilina al disminuir su secrecin
tubular.
Alopurinol: en pacientes con hiperu-
ricemia incrementa el rash.
Anticoagulantes: INR alterado.
Citotxicos: reducen la excrecin de
metotrexate (incrementan el riesgo
de toxicidad).
Aminoglucsidos: imcompatibili-
dad, administrar por separado, mni-
mo con una hora de diferencia.
Alimento
Puede disminuir la absorcin de
amoxicilina, sin embargo otros datos
sugieren que no es significativo.
ratorio
En gestantes, disminucin transitoria
de la concentracin plasmtica de
estrgenos. Elevacin moderada de
transaminasas (significado descono-
cido). Prueba de Coombs falso positi-
va. Amoxicilina interfiere la determi-
nacin de glucosa en orina cuando
se usa sulfato cprico (Ej. Solucin
Benedicto, clinitest), pero no afecta
al mtodo de glucosa oxidasa.
Mantener entre 15 y 30 C. Suspen-
sin oral: antes de su reconstitucin
mantener tambin a temperatura
menor de 30 C, despus de recons-
tituidos las suspensiones retienen su
potencia por 7 das a T ambiente y
hasta 14 das refrigerada.
Explicar sobre la reconstitucin de la
suspensin oral, puede ser adminis-
trada directamente, mezclada con
otros lquidos (pero siempre tomada
en el tiempo recomendado). Adver-
tir a los pacientes reportar la diarrea
rpidamente e instruir al paciente
completar su tratamiento.
Puede ser administrada en estmago
vaco o lleno, e incluso con frmulas,
leche, jugo de frutas, aguas gaseosas
o bebidas fras.
BENCILPENICILINA
PROCAINICA R: B
(Penicilina G procanica)
Inyectable 1000,000
Indicaciones
(1) Sfilis. (2) ntrax: carbunco. (3)
Difteria. (4) Infeccin bucal. (5) Al-
ternativa en infecciones causadas por
bacterias sensibles a penicilinas: Strep-
tococcus grupo A (infecciones respira-
torias, escarlatina, erisipela, celulitis y
otras infecciones de piel, tejidos blan-
dos. (6) Streptococcus pneumoniae
(infecciones respitarorias, ticas).
157
Espectro: son sensibles Gram (+):
Streptococcus grupo A, B, C, G, Strep-
tococcus pneumoniae, pyogenes, mi-
lleri, L. Monocytogenes, Enterococcus
faecalis, Anaerobios: actinomyces,
P. melaninognica, Clostridium (no
difficilei), Peptostreptococcus Gram
(-): H. ducrey P. multocida. Pueden
ser sensibles: Gram (+): Streptococ-
cus viridans, Enterococcus faecium.
Dosis
Su administracin es nicamente in-
tramuscular profunda. Usar tcnica
adecuada para evitar administracin
accidental IV, intraarterial, SC o cerca
de un nervio perifrico, debido a que
puede producir dao neurovascular.
Adultos: 600,000 a 1000,000 UI IM
diario. Sfilis (primaria, secundaria y
latente): 600,000 UI/d IM por 8 d.
Endocarditis causados por Strepto-
coccus (Combinacin con aminoglu-
csidos) : 1200,000 UI c/6h por 2-4
sem Neurosfilis: 2400,000 UI/d IM
y probenecid 500 mg VO c/6 h por
10 a 15 d. Lmites de prescripcin en
adulto 600,000 a 4800,000 UI/d.
Nios: Infantes y nios administrar
en el muslo.
En sfilis congnita (neonato): 50,000
UI/kg/d IM dosis nica diaria por 10 a
14 d. Infecciones por Streptococcus
grupo A: 25,000 a 50,000 UI/kg/d IM
en 1 2 dosis por 10 d. Ms de 45 kg
de peso: igual a adultos.
Farmacocintica
Es una sal de benzilpenicilina esca-
samente soluble, de accin ms pro-
longada que la forma sdica, se ab-
sorbe lentamente en el lugar de la in-
yeccin alcanzando concentraciones
sricas pico a las 4 horas. Se une a
protena plasmtica en un 65 %.Cru-
za la barrera hematoencefalica. El 60
90 % de una dosis es excretada por
orina en 24 a 36 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: no ha sido asociada
con efectos teratognicos en huma-
nos. (2) Lactancia: puede modificar
la flora intestinal, producir reaccin
alrgica o inducir hipersensibilidad
en el lactante. (3) Pediatra y ge-
riatra: los estudios realizados no
Insuficiencia renal: en la forma se-
vera (depuracin de creatinina < 10
mL/min), emplear 20 a 50 % de la
dosis usual; forma moderada (depu-
racin de creatinina 10 - 50mL/min),
emplear 75 % de la dosis usual. He-
modilisis: dosis suplementaria 50 %
de la usual. (5) Insuficiencia hep-
tica: no requiere ajuste de dosis. (6)
Historia de alergia, asma, rinitis
alrgica o urticaria: hipersensibili-
dad es ms frecuente. (7) Reaccin
de hipersensibilidad cruzada con
cefalosporinas y otros anestsicos
locales de tipo ster.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a penicilina y pro-
cana o algn otro componente en
la formulacin.
Reacciones adversas
eritema multiforme (sndrome de
Stevens-Johnson), diarrea, nusea y
vmito.
6. ANTIINFECCIOSOS
158
Poco frecuente: anemia hemoltica,
colitis pseudomembranosa, neutro-
penia, necrlisis epidrmica txica.
Raras: hepatotoxicidad, candidiasis
oral y vaginal, nefritis intersticial, leu-
copenia, trombocitopenia, agranu-
locitosis, convulsiones, reaccin de
Coombs positiva. Dolor en el sitio
de la administracin. Compromiso
neurovascular por microembolia
tras administracin intraarterial con
trombosis y cambios isqumicos que
incluyen necrosis. Reaccin de Jaris-
ch-Herxheimer.
Signos de sobredosis incluye irritabi-
lidad neuromuscular, convulsiones,
la sobredosis puede ser removida
con hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Tetraciclina: reduce el efecto tera-
putico de las penicilinas.
eritromicina, sulfonamidas: po-
dran interferir con el efecto bacteri-
cida de penicilina (significado clnico
no bien documentado).
Anticonceptivos orales: disminu-
cin de su eficacia (riesgo de em-
barazo).
Probenecid: incrementa los niveles
plasmticos y prolonga la vida media
de la penicilina al disminuir su secre-
cin tubular.
Mantener a temperaturas no mayo-
res de los 30 C. Conservar en enva-
ses hermticos. Despus de recons-
tituidas las soluciones guardan su
potencia por 24 horas a temperatura
ambiente o por 7 das si estn refri-
geradas (2-8 C).
ciente
Comunicar al paciente para que re-
porte las reacciones adversas.
Slo para uso por va intramuscular
profunda. No administrar por va
intraarterial, endovenosa o dentro
o cerca de un nervio. La inyeccin
endovenosa podra causar reaccio-
nes emblicas o txicas. Inyeccin
intraarterial podra causar exten-
sa necrosis de las extremidades u
rganos, especialmente en nios.
Algunos pacientes pueden presen-
tar reacciones txicas inmediatas a
procana, especialmente cuando es
administrada en grandes dosis ni-
cas. Estas reacciones, generalmente
transitorias, se pueden caracterizar
por ansiedad, confusin, agitacin,
depresin y crisis convulsivas.
BENZATINA
BENCILPENICILINA R: B
(Penicilina Benzatnica)
Inyectable 600,000 UI, 1200,000
UI y 2400,000 UI
Indicaciones
(1) Infecciones por Estreptococos
(faringitis). (2) Difteria. (3) Sfilis: pri-
maria, secundaria, latente y terciaria;
159
neurosifilis; sifilis congnita. (4) Yaws,
pinta. (5) Profilaxis recurrente de fie-
bre reumtica. Infecciones causadas
por bacterias sensibles a penicilinas.
Dosis
Adultos: faringitis estreptoccica:
1200.000 UI IM dosis nica. Sfi-
lis (primaria, secundaria y latente):
2400.000 UI IM dosis nica. Sfilis
(terciaria y latente con ms de un
ao): 2400.000 UI/sem por 3 sem
IM. Neurosifilis (opcional): 2400,000
UI/sem por 3 sem IM, slo despus
de tratamiento con Penicilina G po-
tsica o Sdica IV (18 a 24000,000
UI/d por 10 a 14 das). Profilaxis post
fiebre reumtica: 1200.000 UI/mes
IM. Prevencin de Difteria 1200,000
UI IM dosis nica. Tratamiento de
Yaws o Bejel (estados primario y
secundario) y todos los estadios de
pinta: 1200,00 UI dosis nica IM.
Nios: Infecciones estreptoccicas
(faringitis): menos de 27 Kg p.c.
300,000 a 600,000 UI dosis nica
IM, nios con peso mayor de 27 Kg
900,000 UI dosis nica IM. Trata-
miento faringitis y prevencin ini-
cial: menos de 27 Kg p.c. 600,000 UI
dosis nica IM, peso mayor a 27Kg
p.c. 1200,000 UI IM. Prevencin de
Difteria: nios menores de 6 aos
con peso menor a 30 Kg 600,000
UI dosis nica IM; con peso mayor a
30 Kg: 1200,000 UI dosis nica IM.
Sfilis y sfilis congnita (opcional):
50,000 UI/kg dosis nica IM (hasta
2400,000 UI). Nios mayores de 4
aos de edad con sospecha de sfilis
congnita o con compromiso neuro-
lgico, o mayores de 1 ao de edad
con sfilis congnita previa o tarda
no tratada: 50,000 UI/kg/sem por
1-3 sem, slo despus de tratamien-
to con Penicilina G potsica o sdica
(200,000 - 300,000 UI/Kg/d por 10
dias IV. Tratamiento Yaws o Bejel:
6-15 aos 1200,000 UI dosis nica
IM, menor 6 aos 300,000 UI dosis
nica IM. Profilaxis fiebre reumtica:
1200.000 UI cada 3-4 sem IM.
Farmacocintica
Se libera lentamente del lugar de
aplicacin hidrolizndose a bencil-
penicilina. Alcanza concentraciones
inferiores pero ms prolongadas que
cualquiera de las otras penicilinas.
Concentraciones sricas se alcan-
zan entre 12-24 h. y son detectadas
hasta las 4 semanas siguientes a la
administracin. Escasa penetracin
a LCR. Dosis mayores producen con-
centraciones ms sostenidas, pero
no ms elevadas. Se elimina a nivel
renal, encontrndose 12 semanas
despus de administracin IM.
Precauciones
placentaria; no hay estudios adecua-
dos en humanos, estudios en anima-
les no evidencias efectos adversos.
(2) Lactancia: puede modificar la
flora intestinal, producir reaccin
alrgica o inducir hipersensibilidad
en el lactante. (3) Pediatra: los es-
tudios realizados no han documen-
tado problemas, en neonatos existe
vida media prolongada por incom-
pleta funcin renal. (4) Geriatra:
puede aumentar su vida media por
alteracin de la funcin renal. (5)
Insuficiencia renal: altas dosis au-
menta el riesgo de neurotoxicidad
6. ANTIINFECCIOSOS
160
y alteracin hidroelectroltica. En for-
ma severa (depuracin de creatinina
< 10 mL/min) emplear 20 a 50 % de
la dosis usual. Hemodilisis: usar do-
sis suplementaria 50 % de la usual.
(6) Insuficiencia heptica: no re-
quiere ajuste de dosis. (7) Historia
de alergia, asma, rinitis alrgica o
urticaria: hipersensibilidad es ms
frecuente. (8) Reaccin de hiper-
sensibilidad cruzada con cefalos-
porinas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a penicilina (en
casos especiales, si el tratamiento
con penicilinas es esencial, la des-
ensibilizacin puede ser necesaria)
o algn otro componente en su for-
mulacin.
Reacciones adversas
vmito.
copenia, trombocitopenia, agranu-
locitosis, convulsiones, reaccin de
Coombs positiva. Dolor en el sitio
de la administracin. Compromiso
neurovascular por microembolia
tras administracin intraarterial con
trombosis y cambios isqumicos que
incluyen necrosis. Reaccin de Jaris-
ch-Herxheimer.
Medidas generales. Puede presen-
tarse convulsiones. Es removida por
hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Tetraciclinas: disminuye el efecto te-
raputico de las penicilinas.
eritromicina, clindamicina, sulfo-
namidas, frmacos bacteriostti-
cos: podran interferir con el efecto
bactericida de penicilina (significado
clnico no bien documentado).
Alopurinol: incrementa rash cutneo.
IECA, diurticos ahorradores de
potasio o suplementos de potasio:
por acumulacin de potasio srico.
Anticoagulantes, agentes trombo-
lticos y AINEs: por inhibicin de la
agregacin plaquetaria.
Colestiramina o colestipol: dificul-
tan absorcin oral de penicilinas.
Anticonceptivos orales: puede dis-
minuir la efectividad anticonceptiva
(riesgo de embarazo).
cin tubular.
ratorio
Elevadas concentraciones de peni-
cilinas producen falso positivo en
test de glucosa y protenas en orina.
Prueba de Coombs positivo. Falso
positivo en protenas sricas. El uso
prolongado incrementa la concen-
tracin de sodio plasmtico.
ses hermticos.
161
Despus de reconstituidas las solu-
ciones guardan su potencia por 24
horas a temperatura ambiente o por
7 das si estn refrigeradas (2 - 8 C).
ciente
Existe incompatibilidad (in vitro)
de los aminoglucsidos en asocia-
cin con penicilinas, producindose
inactivacin mutua; por lo que, de-
bern ser administrados en lugares
separados y con por lo menos una
hora de diferencia.
Administrar slo por va intramuscu-
lar profunda, a ritmo lento y unifor-
me. No por va endovenosa, intraar-
terial, subcutnea o inyeccin en
capa de tejido graso.
Rotar el lugar de administracin si
se requiere varias dosis. En menores
de 2 aos de edad preferir la regin
mediolateral del muslo. Usar tcni-
ca adecuada para evitar adminis-
tracin accidental IV, IA, SC o cerca
de un nervio; pues, pueden causar
dolor, induracin, necrosis extensa
de la extremidad, dao neurolgi-
co permanente, mielitis transversa,
reaccin emblica txica. Produce
concentraciones sricas menores
pero ms prolongadas que las que
se obtienen con otras penicilinas pa-
renterales.
DICLOXACILINA R: B
Indicaciones
Infecciones causadas por estafi-
lococos resistentes a la penicilina
(productores de penicilinasa). (1)
neumona. (2) Infecciones de piel,
osteomelitis.
Strept. Grupo A,B,C,G, Strept. Pneu-
moniae, Strept. milleri, Estafilococos
aureus (meticil sensibles) y Anaero-
bios: Peptostreptococos sp. Pueden
ser sensibles: Viridans estrep. y Es-
taf. epidermidis.
Dosis
Adultos: infecciones leve y modera-
da: 125 - 250 mg VO c/6 h; Inf. Se-
vera: 250 a 500 mg VO C/6 h: dosis
mxima: 6 g/d.
Nios: uso en neonatos no es reco-
mendado. Menores de 40 kg: Infec-
ciones leve a moderada: 12,5 a 25
mg/kg/d c/6 h; Infec. Severas: 50-100
mg/kg/d c/6h. Mayores de 40 kg: do-
sis semejante a un adulto.
Farmacocintica
Tiene buena absorcin en el TGI,
pero disminuye su absorcin en pre-
sencia de alimentos. Cerca del 95 -
99 % se une a protena plasmtica,
con un t de 0,6 1 h, prolongn-
dose en neonatos. Se distribuye en
tejidos y fluidos corporales. Se me-
taboliza parcialmente. Cerca del 60
% se excreta en forma inalterada y
en metabolitos por filtracin glo-
merular y secrecin tubular, y slo
una pequea cantidad en heces. La
concentracin se reduce en paciente
con fibrosis qustica.
6. ANTIINFECCIOSOS
162
Precauciones
placentaria; los estudios realizados
Lactancia: se distribuye en leche
materna, los estudios realizados no
han documentado problemas. Los
neonatos y lactantes, tienes una eli-
minacin renal retardada, considerar
para su dosificacin. (3) Pediatra:
los estudios realizados no han do-
cumentado problemas, monitorizar
por evidencias de toxicidad y efectos
adversos. (4) Geriatra: el tiempo
de vida media puede prolongarse.
(5) Insuficiencia renal: no requiere
heptica: reduccin de la dosis o
prolongacin del intervalo puede ser
requerida en enfermedad heptica
severa. (7) Fibrosis qustica: incre-
mentar la dosis. (8) Hipersensibili-
dad: es ms frecuente si hay historia
urticaria, asociada a alopurinol. (9)
Reaccin de hipersensibilidad cru-
zada con cefalosporinas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la dicloxacilina,
penicilina o a sus componentes.
Reacciones adversas
Stevens-Johnson), diarrea, nusea,
vmito, cefalea, dolor abdominal.
penia, necrlisis epidrmica txica,
reaccin tipo enfermedad del suero
(eritema, artralgia y fiebre).
copenia, trombocitopenia, agranulo-
citosis, convulsiones y hepatotoxici-
dad (hepatitis colestsica).
Sntomas: irritabilidad muscular y
convulsiones.
Medidas generales (induccin a eme-
sis y lavado gstrico), no es recomen-
dable la hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
putico de las penicilinas (siginfican-
cia clnica 1).
Aminoglucsidos u otros agentes
antimicrobianos, incluyendo eri-
tromicina y polimixina B: son in-
compatibles con dicloxacilina.
cin de su eficacia (riesgo de emba-
razo).
Probenecid: incrementa la concen-
tracin plasmtica de dicloxacilina.
Warfarina: dicloxacilina reduce el
efecto anticoagulante.
Alimentos
Disminuyen su absorcin, los ctricos
y carbonatos pueden inactivar al fr-
maco.
ratorio
Falsos positivos en: protena srica,
orina, acido rico y esteroides en ori-
na; puede interferir con la glucosa en
orina usando el Reactivo de Benedit.
Reaccin de Coombs positiva.
Parmetros a monitorizar: tiem-
163
po de protrombina si el paciente se
encuentra consumiendo warfarina,
signos y sntomas de anafilaxia en la
primera dosis del tratamiento.
Mantener a menos de 40 C, prefe-
var en envases hermticos. Despus
de reconstituido las suspensiones re-
tienen su potencia por 7 das a tem-
peratura ambiente y por 14 das si es
refrigerado (2-8 C). La dosis oral en
jeringa es estable por 48 h.
ciente
Administrar sin alimentos: no admi-
nistrar junto a ctricos; de preferen-
cia 1 h antes o 2 h despus de comi-
das, no administrar junto a ctricos.
Que reporte las reacciones adversas
severas, instruir al paciente a cumplir
con el tratamiento.
FENOXIMETILPENICILINA
(como sal potsica) R: B
Tableta: 800,000- 1000,000 UI
(500-624mg)
Suspensin: 400,000-500,000
UI/5mL (250-312mg/5mL)
1 mg equivale a 1600 UI
Indicaciones
Infecciones leves a moderadas cau-
sadas por microorganismos sensibles
a penicilina: (1) Infeccin respiratoria
alta, escarlatina, erisipela y pioder-
mitis. (2) Otitis media. (3) Gingivitis
aguda ulcerativa necrotizante (an-
gina de Vincent). (4) Profilaxis en
infeccin por neumococo en post-
esplenectoma o anemia falciforme.
(5) Profilaxis en fiebre reumtica.
Strept. grupo: A,B,C,G, Strept. pneu-
moniae, Strept. milleri, Enterococ-
cus faecalis. Gram (-): P. multocida.
Anaerobios: Clostridium no difficile,
peptostreptococcus. Pueden ser
sensibles: Viridans strep, Entero-
coccus, Actinomyces y Bacteroides
fragilis.
Dosis
Debe ser determinada de acuerdo a
la sensibilidad del microorganismo
causal, severidad de la infeccin y
ajustada a la respuesta clnica.
Adultos: profilaxis en infecciones por
estreptococos: 125-250 mg (200,000
a 400,000 UI) VO c/12 h. Infeccio-
nes por estreptococos: 125-500 mg
(200,000 a 800,000 UI) VO c/6 h a 8
h por 10 d. Dosis mxima 11520,000
UI/d (7,2 g). Erisipelas y gingivitis
aguda necrotizante y ulcerativa: 500
mg (800,000 UI) VO c/6 h. Infeccio-
nes por pasteurella: 500 mg (800,000
UI) VO c/6 h durante 10 a 14 d.
Nios: menores 12 aos: 1562,5
mg/kg (25,000 a 100,000 UI) VO c/6
8 h. Dosis mxima: 3g/d (4 800,000
UI). Mayores de 12 aos: 125500
mg (200,000800,000 UI) VO c/68
h: similar a la dosis de un adulto.
Farmacocintica
Se absorbe por VO entre un 60 a
73 %. Se une a protena plasmtica
en un 80 % detectndose en leche
6. ANTIINFECCIOSOS
164
materna. Tiene un t de 0,5 h, pro-
longndose en pacientes con insufi-
ciencia renal. El 26 a 65 % de la dosis
se excreta sin altera, principalmente
por secrecin tubular en orina.
Precauciones
estudios adecuados ni controla-
dos, no ha sido asociado con efec-
tos teratognicos en humanos. (2)
Lactancia: se distribuye en la leche
materna, puede modificar la flora in-
testinal produciendo diarrea, candi-
diasis, producir reacciones alrgicas
o inducir hipersensibilidad en el lac-
tante. (3) Pediatra y geriatra: los
trado problemas; eliminacin renal
retardada en neonatos y lactantes
menores. (4) Insuficiencia renal:
en la forma severa (depuracin de
creatinina < 10 mL/min), disminuir
el intervalo de la dosis habitual a
c/8 h. (5) Insuficiencia heptica: no
requiere ajuste de dosis. (6) Historia
urticaria: la hipersensibilidad es ms
frecuente. (7) Reaccin de hiper-
sensibilidad cruzada con cefalos-
porinas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la penicilina y ce-
falosporina o algn otro componen-
te en su formulacin.
Reacciones adversas
vmito.
agranulocitosis, convulsiones. Dolor
en el sitio de la administracin. Com-
promiso neurovascular por microem-
bolia tras administracin intraarterial
con trombosis y cambios isqumicos
que incluyen necrosis.
Sntomas: hipersensibilidad neuro-
muscular (alucinacin, agitacin,
confusin, encefalopata y convul-
siones), desequilibrio de electrolitos.
Medidas generales: hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
putico de las penicilinas (siginfican-
cia clnica 1).
Antibiticos como aminoglucsi-
dos, cloranfenicol, eritromicina,
sulfonamidas: podran interferir con
el efecto bactericida de la penicilina.
(Significado clnico no bien docu-
mentado).
razo).
tracin plasmtica de fenoximetilpe-
nicilina.
Metotrexato: incremento de toxici-
dad por metotrexato.
Alimentos
Los alimentos disminuyen la concen-
165
tracin srica mxima; sin embargo,
no se altera la biodisponibilidad ab-
soluta.
Alteracin de las pruebas de Labo-
ratorio: falso positivo o negativo
de glucosa en orina, Reaccin de
Combos positivo. 0.7mEq de po-
tasio equivale a 250mg penicilina
V y tambin equivale a 400,000 UI
penicilina V.
Parmetros a monitorizar: funcin
renal, hemograma durante el trata-
miento prolongado, monitorizar sig-
nos y sntomas de anafilaxia durante
la primera dosis.
Mantener a menos de 40 C, prefe-
var en envases hermticos. Despus
de reconstituido las suspensiones
retienen su potencia por 14 das si es
refrigerada (2-8 C).
ciente
Administrar el medicamento con el
estmago vaco, una hora antes de
los alimentos o dos horas despus.
Pacientes con dao renal no requie-
ren reduccin de dosis, a excepcin
de dao severo, reportar reacciones
adversas.
DE USO RESTRINGIDO:
AMPICILINA
(como sal sdica) R: B
Inyectable 1 g y 500 mg
Indicaciones
(1) Infecciones causadas por Bacte-
rias gram (+) sensibles a penicilina.
2) endocarditis. 3) meningitis. 4)
septicemia bacteriana. 5) listeriasis.
Strept. Grupo A,B,C,G, Strept. pneu-
moniae, Strep. milleri, Enterococcus
faecium, Enterococus faecalis, L. mo-
nocytogenes. Gram (-): N. meningi-
tidis, Proteus mirabilis, P. multocida.
Anaerobios: Actonomyces, P. mela-
ninogenica, Clostridium no difficile,
Peptostreptococcus. Pueden ser
sensibles: Viridans strep, Staph. epi-
dermidis, H. influenzae, E. coli, Sal-
monella sp, Shigella sp.
Dosis
La velocidad de administracin IV se
debe encontrar en 3 a 5 min la dosis
de 125 500 mg y no menor de 10 a
15 min una dosis entre 1 a 2 g .
Adultos: 8 a 14 g/d IV o 150 a 200
mg/kg/d dividida en dosis cada 3 4
h por 3 d, luego podra ser adminis-
trado por va IM. Infecciones mode-
rada a severas: 0,5 a 2 g IV o IM c/6 h.
Meningitis, endocarditis: 2 g c/4 h.
Nios: a partir de los 2 meses a los 12
aos: 100 mg/kg c/6 h (mx. 12 g /d)
Menos 20 kg pc: infecciones mode-
radas a severas: 100 a 200 mg/kg/d
IV o IM dividido c/6 h. Ms de 20kg:
igual a adultos.
6. ANTIINFECCIOSOS
166
Neonatos: menor de 7 d de edad:
menos de 2 kg: 50 mg/kg/d IV o IM
(meningitis 150 mg/kg/d) dividido
c/12 h; ms de 2 kg: 100 mg/kg/d:
75 mg/kg/d IV o IM (meningitis 150
mg/kg/d) dividido c/8 h.
Mayor de 7 d de edad: menos de 2
kg: 75 mg/kg/d IV o IM (meningitis
150 mg/kg/d) dividido c/8 h; ms de
2 kg: 100 mg/kg/d IV o IM (meningi-
tis 200 mg/kg/d) dividido c/6 h.
Intervalo de administracin en insu-
ficiencia renal: leve (dep. creat. ms
de 50 mL/min) c/6 h; moderada (de-
puracin de creatinina: 10 a 50 mL/
min) c/6 h a 12 h; severa (depuracin
de creatinina < 10 mL/min) c/12 a
16 h. en la hemodilisis se requie-
re dosis suplementaria. Lmite de
prescripcin en nios e infantes con
menos de 20 kg de peso: de 12,5
25 mg/kg/d c/6 h; o de 16,7 33,3
mg/kg c/8 h.
Farmacocintica
Se distribuye en la bilis, meninges,
barrera hematoenceflica, 15 a 25%
de unin de protenas plasmticas,
t
1/2
en neonatos de 2 a 7 das: 4h; de
8 a 14 das: 2,8h; 15 a 30 das: 1,7h;
nios y adultos: 1 a 1,8h, prolongn-
dose el t
1/2
hasta 7-20h en pacientes
con problemas renales, se excreta a
nivel renal sin cambios cerca de un
90%.
Precauciones
(2) Lactancia: se excreta en leche
materna en pequeas cantidades
que podran ocasionar sensibiliza-
cin alrgica al lactante. (3) Pedia-
tra: eliminacin retardada en neo-
natos. (4) Geriatra: los estudios
realizados no han documentado
problemas. (5) Insuficiencia renal:
no requiere generalmente una dis-
minucin de la dosis. Requiere re-
ajustes en casos severos. (6) Insufi-
ciencia heptica: no requiere ajus-
te de dosis, en las formas moderada
y severa. (7) Historia de alergia,
asma, rinitis alrgica o urticaria:
hipersensibilidad es ms frecuente.
(8) Mononucleosis: puede ocurrir
rash drmico. (9) Reaccin de hi-
persensibilidad cruzada con cefa-
losporinas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la ampicilina, pe-
nicilinas o algn otro componente
en su formulacin.
Reacciones adversas
vmito.
penia, necrlisis epidrmica txica,
reacciones alrgicas, anafilaxia.
que incluyen necrosis. Reaccin de
Jarisch-Herxheimer.
167
Medidas generales, la sobredosis pue-
de ser removida por hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol: interacta produciendo
incremento de rash cutneo.
Aminoglucsidos: incompatibili-
dad, administrar por separado, mni-
mo con una hora de diferencia.
eritromicina, sulfonamidas: pue-
den interferir (probable antagonis-
mo) con el efecto bactericida de am-
picilina (significado clnico no bien
documentado).
razo).
Anticoagulantes: afecta la absor-
cin, prolonga el tiempo de sangra-
do, monitorizar INR.
Atenolol: disminuye la biodisponibi-
lidad de atenolol.
ampicilina la disminuir su secrecin
tubular.
Alimentos
Disminuye la absorcin.
ratorio
Reaccin falso positiva con tiras para
glucosuria que no emplean la reac-
cin glucosa oxidasa. En gestantes,
disminucin transitoria de la concen-
tracin plasmtica de estrgenos.
Reaccin de Coombs falso positiva.
Parmetros a monitorizar: En un
Tratamiento prolongado monitorizar:
funcin renal, heptica, hemograma
y observar signos y sntomas de ana-
filaxia durante la primera dosis.
Conservar en envases hermticos.
Mantener a temperatura inferior a
40 C (preferible 15 a 30 C).
Despus de reconstituido para uso
IM IV directo, las soluciones retie-
nen su potencia por 1 hora. Para in-
fusin IV, soluciones superiores a los
30 mg/mL retiene por lo menos 90 %
de su potencia por 2 a 8 horas a T
ambiente o por 72 horas si est refri-
gerado con diluyentes apropiados.
ciente
Consumir el medicamento 1 o 2
horas despus de los alimentos.
Despus de reconstituido retiene su
potencia por 1 hora.
Mezclas extemporneas de antibac-
terianos -lactmicos (penicilinas y
cefalosporinas) y aminoglucsidos
puede producir una inactivacin
mutua significativa. Si estos medi-
camentos se administran conjunta-
mente, deben aplicarse en lugares
separados con un mnimo de 1 hora
de diferencia, a nivel srico se produ-
ce una reduccin de la concentracin
del aminoglucsido, la cual es clni-
camente significativa en pacientes
con insuficiencia renal severa.
6. ANTIINFECCIOSOS
168
AMOXICILINA + AC.
CLAVULANICO R: B
Suspensin 250 /62,5 mg
Tableta 500/ 125 mg
Indicaciones
(1) Infecciones del tracto respiratorio
bajo. (2) Otitis media. (3) Sinusitis.
(4) Infeccin de la piel y estructuras.
(5) Infeccin del Tracto Urinario cau-
sado por organismos susceptibles.
(6) Chancroide y Gonorrea causada
por microorganismos susceptibles.
Espectro: son sensibles gram (+):
Strep. grupo A,B,C,G, Strep. pneu-
moniae, Strep. milleri, Enterococcus
faecalis, Enterococcus faecium, Sta-
ph. aureus (miticillin sensible). Gram
(-): N. gonorrhoeae, N. menigitidis,
M. catarrhalis, H. influenzae, E. coli,
Klepsiella sp, Salmonella sp, Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris, Providen-
cia sp, Aeromonas sp, P.multocida, H.
ducreyi. Aerbios: Actinomyces, Bac-
teroides fragilis, P. melaninogenica,
Clostridium no difficile, Peptostrep-
tococcus.
Dosis
Las relaciones de Amoxicilina / Ac.
Clavulnico pueden ser: 2:1, 4:1, 7:1
para las tabletas y de 7:1 para la sus-
pensin respectivamente.
Adultos: pneumona y otras infeccio-
nes severas: 875 mg de amoxicilina y
125 mg de ac. clavulnico c/12h. o
500 mg de amoxicilina y 125 mg de
Ac. Clavulnico c/8h. Otras infeccio-
nes 500 mg de amoxicilina y 125 mg
de ac. clavulnico c/12h o 250 mg de
amoxicilina y 125 mg de ac. clavul-
nico c/8h.
Nios: la dosificacin es basada en
la concentracin de amoxicilina.
Neonatos e infantes menor de 3
meses: 15 mg /kg c/12h, mayor de
3 meses y menor de 40 kg en: otitis
media, neumona, sinusitis y otras in-
fecciones severas: 22,5 mg/kg c/12h.
Infecciones leve y moderada: 12,5
mg/kg c/12h. Nios mayores de 40
kg igual a la dosis de un adulto. En
pacientes con insuficiencia renal: de-
puracin de creatinina > 30 mL/min,
modificacin de la dosis innecesaria;
depuracin de creatinina entre: 15-
30 mL/min, administrar la dosis con-
vencional cada 12-18 h; depuracin
de creatinina entre: 5-15 mL/min, ad-
ministrar la dosis usual cada 20-36 h;
depuracin de creatinina < 5 mL/min
debe recibir la dosis cada 48h.
Farmacocintica
Acido Clavulnico no afecta la farma-
cocintica de amoxicilina (ver amoxi-
cilina), la absorcin no es afectada
por los alimentos. El ac. Clavulnico
se distribuye bien en todos los lqui-
dos y tejidos corporales, incluyendo
LCR, cruza la barrera placentaria.
Se metaboliza parcialmente a nivel
heptico. Su t de amox/ac. clavu-
lnico en neonatos: 3,7 h, infantes y
nios: 1-2 h, adultos: 1 h y pacien-
tes con depuracin de creatinina <
10mL/min: 7-21 h.
Precauciones
centaria; No se han documentado
problemas en el feto ni gestante. (2)
terna, puede sensibilizar al lactante.
(3) Pediatra: los estudios realizados
169
no han documentado problemas,
los neonatos y lactantes menores
pueden tener una eliminacin renal
retardada, que debe considerarse
para su dosificacin. (4) Geriatra:
mentado problemas. (5) Insuficien-
cia heptica: no requiere reajustes
de dosis, pero evaluar la funcin
heptica en un uso prolongado. (6)
Insuficiencia renal: ajustar la do-
sis en pacientes con depuracin de
creatinina < 30mL/min. (7) Historia
de alergia, asma: la hipersensibili-
cefalosporinas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la amoxicilina,
penicilinas o algn otro componente
en formulacin.
Reacciones adversas
Son generalmente similares a las re-
portadas por amoxicilina sola.
vmito.
Poco frecuente: cefalea anemia
hemoltica, colitis pseudo membra-
nosa, neutropenia, necrlisis epidr-
mica txica.
Raras: hepatotoxicidad (Hepatitis,
Ictericia colestasica), candidiasis oral
y vaginal, nefritis intersticial, leuco-
penia, trombocitopenia, agranuloci-
tosis, convulsiones. Dolor en el sitio
de la administracin, reaccin de
Jarisch-Herxheimer.
Nota: los efectos adversos del TGI es
de menor incidencia que cuando se
administra amoxicilina sola.
Antes de las cuatro horas aplicar Me-
didas generales.
Interacciones
Medicamentos
eritromicina, sulfonamidas: po-
dran interferir con el efecto bacteri-
cida de amoxicilina (significado clni-
co no bien documentado).
Anticonceptivos orales: disminucin
de su eficacia (riesgo de embarazo).
amoxicilina al disminuir su secrecin
tubular, no afecta al Ac. Clavulnico.
Alimento
No disminuir la absorcin de amoxi-
cilina y Ac. Clavulnico.
Metotrexato: puede elevarse la con-
centracin, incrementando el riesgo
de toxicidad.
ratorio
En gestantes, disminucin transito-
ria de la concentracin plasmtica
de estrgenos. Elevacin moderada
de transaminasas (significado des-
conocido). Prueba de Coombs falso
positiva.
Parmetros a monitorizar
En tratamiento prolongado: Fun-
cin renal, heptica, hematolgica.
Monitorizas los signos de anafilaxia
durante la primera dosis.
6. ANTIINFECCIOSOS
170
Suspensin oral, es estable por 10
das en refrigeracin luego de re-
constituida la suspensin y debe ser
guardada entre 2-8 a.C. En jeringas
mantienen su estabilidad por 48
horas. Las tabletas deben ser alma-
cenadas a 25 a.C., evitar la humedad
excesiva.
ciente
vaco o lleno, e incluso con frmulas,
leche, jugo de frutas, aguas gaseosas
o bebidas fras. Explicar sobre la re-
constitucin de la suspensin oral.
Explicar sobre la reconstitucin de
la suspensin oral (agregar agua en
dos partes y agitar bien), puede ser
administrada directamente. Evaluar
la presencia ce C. difficile en pacien-
tes con diarrea.
BENCILPENICILINA
SODICA R: B
(Penicilina G sdica)
Inyectable 1000,000 UI
Indicaciones
Infecciones causadas generalmente
por bacterias Gram positivas no Sta-
filococos aureus, algunos organis-
mos gram negativos como: Neisseria
gonorrhoeae y algunos anaerbios y
espiroquetas. (1) Septicemia. (2) Me-
ningitis. (3) Pericarditis. (4) Endocar-
ditis. (5) Neumona severa. (6) Sfilis.
(7) Enfermedad de Lyme. (8) Prueba
de hipersensibilidad a los beta lacta-
micos.
Strep. Grupo A,B,C,G, Strep. pneu-
moniae, Strep. milleri, Enterococus
faecalis, L. monocytogenes. Gram
(-): N. meningitidis, P. multocida, H.
ducrei. Anaerobios: Actinomyces,
P. melaninogenica, Clostridium sp,
Peptostreptococcus sp. Pueden ser
sensibles: Viridans strep, Enterococ-
cus faecium.
Dosis
La administracin puede ser IM o IV
diluida en dextrosa 5 %, 50 a 100 mL
para infusin en 30 a 60 min. Dilu-
cin mnima: 1000,000 UI/mL.
Adultos: de 1000,000 a 5000,000
UI c/4 a 6 h. Actinomicosis, infec-
cin por Clostridium: 10000,000 a
20000,000 UI/d. ntrax: 2000,000
UI c/6 h. Erisipela: 600,000 a
2000,000 UI c/6 h. Meningitis bac-
teriana: 24000,000 UI/d dividido
c/2 a 4 h. Neurosfilis: 2000,000 a
4000,000 UI c/4 h por 10 a 14 d. En-
docarditis bacteriana: 20000,000 a
30000,000 UI/d por 4 a 6 sem. Dosis
mxima: 24 millones UI/d IV lenta.
Nios: de 1 mes a 12 aos: de 50,000
a 400,000 UI/kg/d dividido c/4 a 6 h.
Meningitis bacteriana: 50,000 UI/kg
c/4 h. Neonatos: (1) 1ra semana de
vida y prematuros: 50,000 UI/kg c/12
h. Meningitis bacteriana: hasta 2 kg
de peso corporal: iniciar con 25,000
a 50,000 UI/kg c/12 h y posterior-
mente 50,000 UI/Kg c/8 h; mayor de
2 kg de peso corporal: 50,000 UI/kg
c/8 h y posteriormente c/6 h. Sfilis
congnita: 50,000 UI/kg c/12 h, pos-
171
teriormente c/8 h por 10 a 14 d ms.
(2) 2da a 4ta semana de vida: 50,000
UI/kg c/8 h. Dosis mxima: 4,8 millo-
nes UI/d.
Farmacocintica
Es una sal soluble que alcanza con-
centraciones plasmticas pico a los
15 30 minutos luego de una admi-
nistracin IM. Se une a protena plas-
mtica en un 45 a 68 %. Posee un t
de 30 minutos incrementndose en
neonatos y ancianos por su funcin
renal incompleta. Es rpidamente ex-
cretada en orina, cerca del 60 90 %
en 1 hora. Concentraciones significa-
tivas tambin se hallan en bilis.
Precauciones
placentaria; no hay estudios adecua-
dos en humanos, estudios en anima-
les no evidencias efectos adversos de
significancia. (2) Lactancia: puede
modificar la flora intestinal, producir
reaccin alrgica o inducir hipersen-
sibilidad en el lactante. (3) Pedia-
tra: los estudios realizados no han
documentado problemas, en neo-
natos existe vida media prolongada
por incompleta funcin renal. (4)
Geriatra: puede aumentar su vida
media por alteracin de la funcin
renal. (5) Insuficiencia renal: altas
dosis aumenta el riesgo de neuro-
toxicidad y alteracin hidroelectrol-
tica. En forma severa (depuracin de
creatinina < 10 mL/min) emplear 20
a 50 % de la dosis usual. Hemodi-
lisis: usar dosis suplementaria 50 %
de la usual. (6) Insuficiencia hep-
tica: no requiere ajuste de dosis. (7)
Historia de alergia, asma, rinitis
alrgica o urticaria: hipersensibili-
cefalosporinas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a penicilina (en
casos especiales, si el tratamiento
con penicilinas es esencial, la de-
sensibilizacin puede ser necesaria)
o algn otro componente en su
formulacin.
Reacciones adversas
vmito.
que incluyen necrosis. Reaccin de
Jarisch-Herxheimer.
Medidas generales. Puede presen-
tarse convulsiones. Es removida por
hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
6. ANTIINFECCIOSOS
172
Aminoglicsidos: incompatibilidad,
administrar por separado, mnimo
con una hora de diferencia.
eritromicina, clindamicina, sulfo-
namidas, frmacos bacteriostti-
cos: podran interferir con el efecto
bactericida de penicilina (significado
clnico no bien documentado).
Alopurinol: incrementa rash cut-
neo.
IECA, diurticos ahorradores de
potasio o suplementos de potasio:
por acumulacin de potasio srico.
Anticoagulantes, agentes trombo-
lticos y AINEs: por inhibicin de la
agregacin plaquetaria.
Colestiramina o colestipol: dificul-
tan absorcin oral de penicilinas
Anticonceptivos orales: puede dis-
minuir eficacia anticonceptiva (ries-
go de embarazo).
cin tubular.
ratorio
Elevadas concentraciones de peni-
cilinas producen falso positivo en
test de glucosa y protenas en orina.
Prueba de Coombs positivo. Falso
positivo en protenas sricas. El uso
prolongado incrementa la concen-
tracin de sodio plasmtico. Enzimas
ALT, AST y LDH pueden incrementar
sus valores.
Observar signos y sntomas de anafi-
laxia durante la primera dosis.
ses hermticos. Despus de recons-
tituidas las soluciones guardan su
potencia por 24 horas a temperatura
ambiente o por 7 das si estn refri-
geradas (2-8 C).
ciente
Reportar rash. Reaccin e hipersen-
sibilidad.
Si se sospecha de infeccin menin-
gocsica se recomienda la adminis-
tracin de bencilpenicilina por inyec-
cin intramuscular o endovenosa.
En alergia confirmada a penicilina,
cefotaxima podra ser una alternati-
va. No recomendable para inyeccin
intratecal. Profilaxis en amputacin
de miembros.
OXACILINA R: B
Inyectable 1g
Indicaciones
Infecciones causadas por Staph. au-
reus resistentes a la penicilina (pro-
ductores de penicilinasa): Staph. au-
reus meticilin sensibles: (1) Meningi-
tis. (2) Endocarditis. (3) Septicemia.
(4) Osteomelitis. (5) neumona.
Espectro: son sensibles: Gram
(+): Strep. Grupo: A,B,C,G, Strep.
pneumoniae, Strep. milleri, Staph.
aureus meticilin sensible. Anaero-
bios: Peptostreptococcus. Pueden
ser sensibles: Viridans strep, Staph.
epidermidis.
173
Dosis
El tiempo de tratamiento debe ser
ajustado de acuerdo al tipo y seve-
ridad de la infeccin. En infecciones
estafiloccicas severas la terapia
debe ser administrada por un lapso
mnimo de 1 a 2 sem. El tratamiento
en osteomielitis crnica, endocarditis
o infecciones metastsicas se admi-
nistra generalmente por 4-8 sem.
Adultos: meningitis y sepsis: de 1,5
a 2 g IV c/4 h. Endocarditis: 1,5 a 2
g c/4 h IV por 4 a 6 sem (asociado
a gentamicina los 3 a 5 primeros d).
Otras indicaciones: leve a moderada:
250-500 mg IV IM c/4 a 6 h y seve-
ra: 500mg-1g IV IM c/4 a 6h.
Nios: meningitis y sepsis: neonatos
menores 2 kg: 1ra semana de vida:
de 25 a 50 mg IV o IM c/12 h, luego
50 mg/kg c/8 h; neonatos mayores 2
kg: 1ra semana de vida: 50 mg/kg IV
o IM c/8 h, luego 50 mg/kg c/6 h. En-
docarditis: neonatos y prematuros:
25 mg/kg/d IV o IM dividido c/6 h;
menos de 40 kg de peso: de 50 a 100
mg/kg/d dividido c/4 a 6 h; sobre los
40 kg de peso: igual a adultos. Infec-
ciones severas, como terapia de con-
tinuacin: 100 a 200 mg/kg/d IV o IM
dividido en dosis iguales c/4 a 6 h.
Farmacocintica
Una dosis intramuscular de 500 mg
alcanza Cmx de 5,3 a 10,9 g/mL
despus de 30 a 60 min. Un pico
de aprox. 52 63 g/mL se alcanza
posterior a una dosis endovenosa de
500 mg. Se une a protena plasm-
tica en un 89 - 94 %. Tiene un t de
0,5 a 1h, prolongndose a 2 h en pa-
cientes con insuficiencia renal seve-
ra. Es metabolizada parcialmente a
nivel heptico. Se requiere ajustes de
dosis en pacientes con depuracin
de creatinina < 10mL/min.
Precauciones
centaria; los estudios realizados no
Lactancia: se elimina en pequeas
cantidades en leche materna, pero
no ha sido asociado a efectos ad-
versos en el lactante. (3) Pediatra:
eliminacin renal retardada en neo-
natos y el lactante menor, que debe
considerarse para su dosificacin.
(4) Geriatra: los estudios realizados
(5) Insuficiencia renal: considerar
reduccin de dosis o prolongacin
del intervalo en caso de depuracin
de creatinina < 10mL/min. (6) Insu-
ficiencia heptica: reduccin de la
dosis o prolongacin del intervalo
puede ser requerida en enfermedad
heptica severa; hay mayor riesgo
de hepatotoxicidad en las personas
infectadas por el HIV. (7) Hipersensi-
bilidad: es ms frecuente si hay his-
toria de alergia, asma, rinitis alrgica
o urticaria, asociada a alopurinol. (8)
Reaccin de hipersensibilidad cru-
zada con cefalosporinas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a oxacilina, penici-
linas o algn otro componente en su
formulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: gastrointestinales (nu-
sea o vmito, diarrea leve), cefalea,
6. ANTIINFECCIOSOS
174
candidiasis oral o vaginal.
incluyendo anafilaxia (alteracin en
la respiracin, edema angioneurti-
co, hipotensin arterial), dermatitis
exfoliativa, reaccin tipo enfermedad
del suero (eritema, artralgia, fiebre),
eritema.
Raras: colitis asociada al uso de an-
tibitico, hepatotoxicidad (hepatitis
colestsica reversible), nefritis in-
tersticial, leucopenia o neutropenia,
alteracin plaquetaria, alteraciones
neuropsiquitricas, dolor en el sitio
de administracin parenteral.
Medidas generales. Considerar he-
modilisis (remueve mnimamente al
principio activo).
Interacciones
Medicamentos
Tetraciclinas: reduccin del efecto
farmacolgico y teraputico de la
oxacilina.
Aminoglucsidos: inactivacin mu-
tua al administrarse conjuntamente.
Actividad sinrgica in vitro contra S.
aureus resistentes.
razo).
tracin plasmtica de oxacilina.
ratorio
Puede producir proteinuria, incre-
mento de enzimas hepticas (AST,
ALT). Se muestran resultados anor-
males de ensayos de funcin hepti-
ca cuando se discontina el frmaco.
Parmetros a monitorizar: observar
signos y sntomas de anafilaxia.
Mantener entre 15 a 30 C. Conser-
var en envase hermtico.
Despus de reconstituida las solucio-
nes retienen su potencia por 4 das a
temperatura ambiente, o por 7 das
si es refrigerada. Las reconstituidas
para administracin IV retienen su
potencia por 24 horas. a temperatu-
ra ambiente.
ciente
Administrar con una diferencia mni-
ma de 1 h de los antibiticos amino-
glucsidos y en zonas diferentes.
Se recomienda diluir en 50 a 100 mL
de dextrosa al 5 % para infusin en
20 a 30 minutos. No combinarlos en
envases de aplicacin endovenosa
con antibacterianos B-lactmicos
(penicilinas y cefalosporinas) y ami-
noglucsidos, ya que pueden produ-
cir inactivacin mutua.
CEFALOSPORINAS
CEFALEXINA R: B
Tableta 500 mg.
Indicaciones.
(1) Infecciones no complicadas del
175
tracto urinario (cistitis). (2) Infeccio-
nes del tracto respiratorio bajo. (3)
Otitis media. (4) Infecciones cut-
neas y tejidos blandos. (5) Profilaxis
de endocarditis, causados por micro-
organismos susceptibles.
Espectro: (Cefalosporina de Prime-
ra Generacin). Sensibles: Gram (+):
Strep. Grupo A,B,C,D, Strep. pneu-
moniae, Viridans strep, Staphylococ-
cus aureus meticillin sensibles. Gram
(-): E. coli, Klepsiella, Proteus mirabi-
lis. Anaerobios: Peptostreptococcus
sp. Pueden ser sensibles: Staph. epi-
dermidis.
Dosis
Adultos: 250 a 1000 mg VO c/6 h.
Profilaxis de endocarditis bacteriana:
2 g VO 2 h antes del procedimiento
quirrgico. Reajuste de dosis en In-
suficiencia renal: segn depuracin
de cretinita: 10 - 40 mL/min: 250 -
500 mg VO c/8 - 12 h, depuracin de
creatinina < 10mL/min: 250 mg VO
c/12 - 24 h. Dosis mxima: 4g/d.
Nios: infecciones leves a modera-
das: 25 - 50 mg/kg/d VO c/6 h; infec-
ciones severas: 50 - 100 mg/kg/d VO
dividido la dosis c/6 h. Dosis mxima:
3 g/d.
Farmacocintica
Absorcin retardada en nios, puede
disminuir hasta un 50 % en neona-
tos, se distribuye en tejidos y fluidos
corporales incluyendo vescula biliar,
hgado, rin, hueso, esputo, fluidos
pleural y sinovial, cruza pobremente
la BHE, 6 a 15 % de UPP, alcanza una
Cmx. a 1 h despus de la adminis-
tracin; t
1/2
en adultos: 0,5 a 1,2 h;
no se conoce el metabolismo, cerca
del 80 a 100 % se excreta a nivel re-
nal sin cambios, despus de 8 h de
administracin.
Precauciones
1) Embarazo: cruza la barrera pla-
centaria; no se han reportado proble-
mas en el embarazo. (2) Lactancia:
es excretado por la leche materna,
usar con precaucin. (3) Pediatra:
el tiempo de vida media es elevado
en lactantes y neonatos menores de
1 ao. Seguridad y eficacia en este
grupo no se han establecido. (4) Ge-
riatra: reajustar la dosis en pacien-
tes con disfuncin renal. (5) Insufi-
ciencia renal: requiere reajustar la
dosis segn la depuracin de creati-
nina. (6) Insuficiencia heptica: No
requiere reajustar la dosis. (7) Uso
prolongado: aumenta el riesgo de
otras infecciones (sper infeccin).
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea.
Poco Frecuente: dolor abdominal,
agitacin, anemia, angioedema,
artralgia, colestasis, confusin, dis-
pepsia, eritema multiforme, fatiga,
gastritis, alucinaciones, cefalea,
hepatitis, nefritis intersticial, neu-
tropenia, nuseas, colitis seudomen-
branosa, rash, sndrome de Stevens-
Johnson, trombocitopenia, urticaria
y vmitos.
Raras: agranulocitosis, anafilaxia,
anemia aplsica, colitis, encefalo-
pata, excitabilidad neuromuscular,
pancitopenia, prolongacin PT, con-
vulsin, sper infeccin.
6. ANTIINFECCIOSOS
176
Contraindicacin
Hipersensibilidad a cefalexina, pe-
nicilinas y otras cfalosporinas o
algn otro componente en su for-
mulacin.

Medidas generales; considerar he-
modilisis: remueve parcialmente el
principio activo.
Interacciones
Medicamentos
Probenecid: prolonga el tiempo de
vida media.
Agentes nefrotxicos (vancomi-
cina, polimixina B, colistin, ami-
noglucsidos), Diurticos: pueden
incrementar el riesgo de nefrotoxici-
dad, reajustar la dosis segn la depu-
racin de creatinina.
Alimentos
Los alimentos retardan la Cmx del
antibitico, pero no alteran la absor-
cin total del frmaco. Tomar con el
estomago vaci.
ratorio
Reaccin falso positiva en la determi-
nacin de glucosa, esteroides y pro-
tena en orina (Glucosuria falso posi-
tiva), reaccin de coombs positivo.
Parmetros a monitorizar: trata-
miento prolongado monitorizar la
funcin renal, heptica, hemogra-
ma y monitorizar los signos y snto-
mas de anafilaxis durante la primera
dosis.
Mantener en un rango de tempera-
tura preferiblemente entre: 15 a 30
C, no mantener a una temperatura
mayor de 40 C.
ciente
Paciente debe reportar las reacciones
adversas: diarrea persistente a causa
de la medicacin por 10 a 14 das de
tratamiento, en el cual debe ser erra-
dicado el microorganismo, interfiere
con anticonceptivos orales, tambin
puede reportar vaginitis.
vaci preferiblemente, si consumiera
con el estomago llevo se disminuyen
los problemas gastrointestinales.
DE USO RESTRINGIDO:
CEFAZOLINA
(como sal sdica) R: B
Inyectable 250 mg y 1 g
Indicaciones
(1) Inf. tracto respiratorio. (2) Inf.
tracto urinario. (3) Inf. cutneas. (4)
Inf. a nivel seo. (5) Inf. biliares. (6)
Septicemia. (7) Endocarditis asocia-
da a microorganismos susceptibles.
(8) Profilaxis perioperatoria.
Espectro: (Cefalosporina de Pri-
mera Generacin). Sensible: Gram
(+): Strep. grupo A,B,C,G, Strep.
pneumoniae, Viridans strep, Staph.
aureus meticillin sensible. Gram (-):
N. gonorrhoeae, H. influenzae, E.
177
coli, Klepsiella sp, Proteus mirabilis.
Pueden ser sensibles: Staph. Epider-
midis, M. catarrhalis.
Dosis
Cefazolina tambin puede ser admi-
nistrada por va intra peritoneal, jun-
to con la solucin de hemodilisis.
Adultos
Infecciones del tracto urinario: 1 g IV
c/12 h, pneumonia: 500 mg IV c/12
h, profilaxis perioperatoria: 1 g IV
media o una hora antes de la ciruga
o 500 mg a 1 g IV c/6 - 8 h despus
de la ciruga dentro de las 24 horas.
Otras infecciones; Leve: 250 a 500
mg IV c/8 h. Moderada a severa: 500
mg a 1 g IV c/6 8 h. Muy severas: 1
a 1,5 g IV c/6 h. Dosis mxima 6 g/d,
en raras circunstancias puede usarse
hasta 12 g/d.
Nios
Neonatos: 20 mg/kg IV c/8 12 h.
Infantes y nios mayores de 1 mes:
6,25 - 25 mg/kg IV c/6 h o 8,33 a
33,3 mg/kg IV c/8 h. Profilaxis en
endocarditis: 25 mg/kg media hora
antes de la ciruga. Dosis mxima:
1 g para profilaxis en endocarditis
bacteriana.
Farmacocintica
No bien absorbida por TGI, debe
ser administrada parenteralmente.
Se distribuye ampliamente dentro
de los tejidos y fluidos corporales
incluyendo vescula biliar, hgado,
riones, huesos, esputo, bilis, pleura
y lquido sinovial. Baja penetracin
a LCR, atraviesa placenta. Se une a
protenas plasmticas en 74 a 86 %.
No se metaboliza. Se excreta prin-
cipalmente por la orina en forma
inalterada, pequeas cantidades se
excretan por la leche materna. Su t
es de 1-2 horas en pacientes con fun-
cin renal normal. En enfermedad
renal terminal se prolonga la vida
media de 12 a 50 horas.
Precauciones
1) Embarazo: cruza la barrera pla-
centaria, no se han reportado proble-
mas en embarazo. (2) Lactancia: se
recomienda usar con precaucin ya
que es excretado por leche materna.
(3) Pediatra: no se han documenta-
do problemas en los estudios reali-
zados. (4) Geriatra: evaluar funcin
renal del paciente. (5) Insuficiencia
renal: requiere reajustar dosis segn
la depuracin de creatinina. (6) In-
suficiencia heptica: No requiere
reajuste de dosis. (7) Uso prolonga-
do: incrementa riesgo de infecciones
oportunistas o super infecciones. (8)
Enfermedades gastrointestinales:
usar con precaucin en pacientes
con antecedentes de colitis pseudo-
menbranosa.
Reacciones Adversas
Frecuentes: diarrea, nuseas, dolor
en la inyeccin.
Poco Frecuente: retortijones abdo-
minales, vmito, anorexia, reaccio-
nes alrgicas, eosinofilia, leucopenia,
reaccin positiva al test de coombs,
candidiasis oral, flebibitis, vaginitis.
Raras: anemia Hemoltica, problema
hepticos, colitis pseudomembra-
nosa, anafilaxia, convulsiones (dosis
elevada en insuficiencia renal), sn-
drome de Stevens-Johnson neutro-
6. ANTIINFECCIOSOS
178
penia, trombocitopenia, confusin,
desorientacin, alucinaciones.
Contraindicacin
Hipersensibilidad a cefazolina, peni-
cilinas y otras cefalosporinas o algn
otro componente en su formulacin.

efectos adversos graves:
El tratamiento es sintomtico y de
soporte directo. La hemodilisis pue-
de ser de ayuda para remover el fr-
maco de circulacin.
Interacciones
Medicamentos
Probenecid: prolonga el tiempo de
vida media a nivel plasmtico, inhibe
la secrecin tubular renal de la cefa-
losporina.
Agentes nefrotxicos (vancomi-
cina, polimixina B, colistin, ami-
noglucsidos), diurticos: pueden
incrementar el riesgo de nefrotoxici-
dad, reajustar la dosis segn la depu-
racin de creatinina.
Agentes bacteriostticos (cloran-
fenicol, tetraciclina, eritromicina):
uso conjunto puede interferir con la
actividad bactericida, evitar uso con-
junto.
Warfarina: aumenta el riesgo de he-
morragias.
ratorio
Reaccin falso positiva en la determi-
nacin de glucosa en orina (Glucosu-
ria falso positiva: reactivo Benedict),
reaccin de Coombs positivo (3 %
de los pacientes). Falso incremento
de creatinina srica y urinaria (Test
de Jaff). Eleva las transaminasas
plasmticas.
Parmetros a monitorizar: obser-
var signos y sntomas de anafilaxia
Mantener en un rango de tempera-
tura preferiblemente entre: 15 a 30
C. Una vez reconstituido, la solucin
puede guardar su estabilidad por 24
horas a temperatura ambiente y por
10 das a 5 C.
ciente
Paciente debe reportar las reacciones
adversas: diarrea persistente a causa
de la medicacin por 10 a 14 das de
tratamiento, en el cual debe ser erra-
dicado el microorganismo, interfiere
con anticonceptivos orales, tambin
puede reportar vaginitis.
No administrar conjuntamente con
aminoglucsidos. Observar seales o
sntomas de anafilaxia en la primera
dosis.
CEFOTAXIMA C: B
Inyectable 500 mg
Indicaciones
Infecciones: (1) Susceptibles a nivel
del tracto respiratorio. (2) Cutneas.
(3) Inf. Sistema nervioso (meningitis);
causado por microorganismos sus-
ceptibles. (4) Hueso y articulaciones.
(5) Infecciones ginecolgicas (perito-
179
nitis, endometritis, celulitis plvica,
problemas inflamatorios plvicos)
(6) Septicemia caudada por organis-
mos susceptibles: salmonellosis mul-
tiresistente. (7) Infec. Tracto urinario.
(8) Gonorrea no complicada. (9) Pro-
filaxis perioperatoria. (10) Disemina-
cin de infecciones gonococcal.
Espectro (Cefalosporina de Tercera
Generacin): infecciones frecuentes
causadas por bacterias Gram (-): N.
meningitidis, M. catarrhalis, H. in-
fluenzae, E. coli, Klepsiella sp, Ente-
robacter sp, Serratia sp, Salmonella
sp, Proteus mirebilis, Proteus vulga-
ris, Providencia sp, Morganella sp, C.
Diversus, Citobacter, Aeromona sp,
Acinitobacter sp, Y. enterocolitica,
H. ducrei, pueden ser resistentes: N.
gonorrheae, Pseudomonas aureo-
ginosa, B. cepacia. Bacterias gram
(+): Strep. Grupo A,B,C,G; Strep.
pneumoniae, Viridans strep, Staphi-
lococcus aureus meticillin sensibles,
puede ser resistentes Staphylococcus
epidermidis; Otros: P. melaminoge-
nica, Clostridium (no difficile), Pep-
totreptococcus sp.
Dosis
Adultos: tratamiento de infecciones
no complicadas: 1 g IM o IV c/12 h,
Infecciones moderadas a severas: 1-2
g IM o IV c/8h, otras infecciones se-
veras: 2 g IV c/4 h, Septicemia: 2 g IV
c/6-8 h. Meningitis y otras infeccio-
nes del SNC: 2 g IV c/6 h por 7 a 21
d. Meningitis causada por S. pneu-
moniae: 350 mg/kg/d dividido en 4
dosis, si los anlisis in vitro muestran
susceptibilidad a las penicilinas se re-
comienda: 225 mg/kg/d dividido en
3 dosis, por un tiempo de 7 d en me-
ningitis no complicada caudas por
Haemophilus influenzae o Neisseria
meningitidis, de 10-14 d en meningi-
tis complicada causada por Strepto-
coccus pneumoniae y 21 d de trata-
miento en infecciones causadas por
enterobacteriaceae (Echerichia coli,
Klepsiella), gonorrea no complicada:
1 g IM dosis nica, gonorrea asocia-
da a otras infecciones: 1g IV c/8h,
profilaxis perioperatoria: 30-90 min.
Antes de la ciruga (en cesrea adm 6
y 12 h. despus de la primera dosis).
Dosis mxima en adulto: 12 g/d.
Nios: 0-1 semana: 50 mg/kg IV c/12
h, 1-4 sem: 50 mg/kg IV c/8 h, infan-
tes y nios de 1-12 aos y menores
de 50 kg: 50-180 mg/kg IM o IV, di-
vidido c/4-6 h, meningitis: 25-50 mg/
kg IV c/8-12 h por 10 a 14 das o 50 a
100 mg/kg IM o IV c/12 h por 10-14
d, Diseminacin de Infeccin gono-
cocal: 25-50 mg/kg IV c/8-12 h por 7
d o 50-100 mg/kg IM o IV c/12h por
7 d. Nios mayores de 50 kg peso
corporal: igual a la dosis de un adul-
to. Dosis mxima: 180 mg/kg.
Farmacocintica
No se absorbe en el TGI, uso pa-
renteral, se distribuye ampliamente
en tejidos y fluidos corporales, cru-
za la barrera hematoencefalica, la
placenta, alcanza concentraciones
mximas a los 30 minutos despus
de la aplicacin IM, 13-38 % se unen
a protenas plasmticas, se metabo-
liza parcialmente a nivel heptico
generando un metabolito activo, t
de 1-11/2 h, su metabolito tiene un
t ligeramente elevado, se excreta a
nivel renal; cerca del 40 a 60 % sin
cambios; en paciente con insuficien-
6. ANTIINFECCIOSOS
180
cia renal severa el t es 11,5 h y su
metabolito de 56 h.
Precauciones
centaria, no se han estudios adecua-
dos que documentado problemas en
el feto. (2) Lactancia: se distribuye
en leche materna, puede sensibilizar
al lactante. (3) Pediatra: el reporte
de las reacciones adversas es similar
a los adultos. (4) Geriatra: uso con
precaucin en pacientes, debido a
una reduccin de la funcin renal.
(5) Insuficiencia heptica: reducir
la dosis. (6) Insuficiencia renal:
ajustar la dosis en pacientes con de-
puracin de creatinina < 20 mL/min
y frecuencia de administracin. (7)
En pacientes con problemas en el
TGI: particularmente colitis y diarrea:
causado por Clostridium difficile.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad cefotaxima, penici-
linas y otras cefalosporinas o algn
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, nuseas, vmi-
tos, rash, prurito, colitis, reacciones
de hipersensibilidad, adm. IV causa:
inflamacin, flebitis, tromboflebitis;
la adm. IM causa: dolor en el lugar
de la inyeccin,
Poco frecuente: arritmias (despus
de una inyeccin rpida va IV), can-
didiasis, urticaria, nefritis intersticial.
Raras: anemia Hemoltica, pro-
blemas hepticos, colitis pseudo
membranosa, vaginitis, convulsiones
(dosis elevada en insuficiencia renal),
neutropenia, trombocitopenia, con-
fusin, desorientacin, alucinacio-
nes, incremento BUN, transaminasas
y fosfatasa alcalina. Reacciones alr-
gicas (raramente anafilaxia), eosin-
ofilia.
Se recomienda hemodilisis para re-
mover el frmaco.
Interacciones
Medicamentos
Probenecid: incrementa el tiempo
de vida media de cefotaxima.
Aminoglucsidos (gentamicina,
amikacina), tobramicina, kanami-
cina, neomicina, streptomicina,
netilmicina: efecto sinrgico (Pseu-
domona aeruginosa y Enterobacte-
riceae y Serratia marcescents), tam-
bin incrementa el riesgo de nefro-
txicidad.
ratorio
Reaccin positiva al test de coombs,
incremento BUN, incremento de
transaminasas y niveles de creatini-
na en orina y plasma (reaccin de
Jaff).
Parmetros a monitorizar: observar
signos y sntomas de anafilaxia a la
primera dosis.
Reconstituida la solucin para la va
IM: retiene su potencia en 90 % por
12 horas a temperatura 22 C, 7 a 10
das en refrigeracin y 13 semanas
en congelacin. Para la va IV: retiene
su potencia por 12 horas (2 g vial)
181
o por 24 horas (500 mg y 1 g vial)
a temperatura ambiente, por 5 das
en jeringas o 7 das refrigeradas en
el envase original (o 13 semanas en
jeringas o envase). La solucin es es-
table a un pH 5 a 7. No debe ser
reconstituido con diluyentes a un
pH 7,5 (bicacarbonato de sodio). Es
estable con solucin de cloruro de
sodio 0,9 % o dextrosa 5 %.
ciente
No usar con otros antibacterianos
como aminoglucsidos, reportar las
reacciones adversas y si hubiera dis-
conformidad con la va IV.
La mezcla de antibiticos (beta lac-
tamicos y cefalosporina) con amino-
glucsidos se inactivan: Ellos deben
ser administrados separadamente.
La adm por va IV debe ser entre 3
a 5 min o en infusin intermitente
con soluciones compatibles entre 15
a 30min. No administrar con ami-
noglucsidos. Observar lo signos y
sntomas de anafilaxis durante la
primera dosis
CEFTAZIDIMA C: B
Inyectable 1g
Indicaciones
Antibitico de reserva restringido al
tratamiento de pacientes con fac-
tores de riesgo o infeccin por (1)
Pseudomona aeruginosa (la mayora
adquiridas intrahospitalariamente
y/o en inmunocomprometidos). Su
empleo es exclusivamente en el m-
bito hospitalario. Se deben recolec-
tar muestras para cultivos antes de
iniciar la terapia, con la finalidad de
identificar al microorganismo (Pseu-
domona aeruginosa) y determinar la
susceptibilidad a la ceftazidima (2)
Septicemias (3) Meningitis y otras
infecciones en el SNC (4) Infeccio-
nes: tracto urinario, intraabdomi-
nal, articulaciones, ginecolgicas y
cutneas.
Espectro: (cefalosporina de Tercera
Generacin): infecciones causadas
por Bacterias Gram (-): M. catarralis,
H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp,
Enterobacter sp, Serratia sp, Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris, Providen-
cia sp, Morganella sp, C. diversus,
Citobacter sp, Aeromonas sp, Acine-
tobacter, Pseudomona aeruginosa,
B.(Ps) cepacia, H. ducreyi, puede ser
resistente: N. gonorrheae, N. me-
ningitidis, S.(X.)maltophilia, Y. ente-
rocolitica. Bateras Gram (+): Strep.
grupo A,B,C,G, Strep. pneumoniae,
Viridans strep, Sthapylococcus au-
reus meticillin sensibles; pueden
ser resistentes: Staphylococcus epi-
dermidis. y otras Inf. causadas por:
Clostridium (no difficile), Peptostrep-
tococcus sp, P. mellaninogenica.
Dosis
Bacteremia, septicemia e infecciones
severas a nivel respiratorio, urinario,
ginecolgico, seo, articular, intra-
abdominal, SNC y piel:
Adultos:
1 g IV o IM c/8-12 h; hasta 6 g/d en
infecciones severas en que est en
riesgo la vida.
6. ANTIINFECCIOSOS
182
Nios:
De 1 mes a 12 aos: 30-50 mg/kg
IV c/8 h hasta un mximo de 6 g/d.
Neonatos hasta 4 semanas: 30 mg/
kg IV c/12 h. La dosis diaria total es la
misma por administracin IM o IV y
depende de la susceptibilidad del or-
ganismo y severidad de la infeccin.
Tratamiento emprico en pacientes
neutropnicos febriles: adultos: 100
mg/kg/d IV dividido en 3 dosis o 2
g c/8 h IV solo o en asociacin a un
aminoglucsido tal como amikacina.
Nios de 2 aos a ms: 50 mg/kg c/8
h IV. Dosis mxima: 2 g.
Ajuste de dosis: en pacientes con in-
suficiencia renal las dosis y frecuen-
cias de administracin deben ser
modificadas de acuerdo al grado de
compromiso renal, severidad de la
infeccin y susceptibilidad del micro-
organismo.
Farmacocintica
No se absorbe en el TGI, uso paren-
teral, buena distribucin en rganos
y fluidos corporales (cruza la barrera
hematoencefalica, y placentaria) 5 a
24 % se encuentra unida a prote-
nas plasmticas, t de 1-2 horas;
incrementndose en pacientes con
insuficiencia renal (t 35 horas),
metabolismo poco conocido, cerca
del 80 a 90 % se excreta a nivel renal
sin cambios, por un mecanismo de
filtracin glomerular.
Precauciones
centaria; no se han realizado estudios
adecuados que demuestren proble-
mas para el feto. (2) Lactancia: se
distribuye en leche materna, usual-
mente en bajas concentraciones, los
estudios realizados no han documen-
tado problemas. (3) Pediatra: los es-
tudios realizados no han demostrado
problemas. (4) Geriatra: reduccin
de dosis debe ser necesario de acuer-
do a la disminucin de la funcin re-
nal. (5) Insuficiencia renal: requiere
reajustar la frecuencia de toma, segn
la depuracin de creatinina, monitori-
zar en pacientes con insuficiencia re-
nal severa, riesgo de neurotoxicidad
(convulsiones, encefalopata, temblor
y excitabilidad neuromuscular) rela-
cionados con concentraciones eleva-
das. (6) Insuficiencia heptica: en
general no requiere reajustar la dosis.
Reacciones adversas
to, eosinofilia, trombocitosis, leuco-
penia, tromboflebitis por IV.
Poco frecuente: reacciones alrgi-
cas, colelitiasis, hipoprotrombine-
mia, colitis pseudomenbranosa.
Raras: anemia hemoltica, proble-
mas hepticos y renales (nefritis
intersticial), discrasia sangunea,
convulsiones, necrosis epidrmica,
trobocitopenia, desorientacin, con-
fusin, alucinaciones, hipersensibi-
lidad tipo anafilaxia, muco cutnea,
fiebre, candidiasis oral y vaginal, re-
acciones tipo enfermedad del suero.
Sndrome de Stevens-Johnson.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la ceftazidima, pe-
nicilina y otras cefalosporinas o algn
183
Se recomienda Hemodilisis y dilisis
peritoneal.
Interacciones
Medicamentos
amikacina, tobramicina, kanami-
netilmicina): efecto sinrgico, tam-
bin incrementa el riesgo de nefro-
txicidad.
Warfarina: incremento del efecto
anticoagulante.
Anticonceptivos orales: riesgo de
embarazo, se reduce el efecto anti-
conceptivo.
Furosemida: incrementa el riesgo de
nefrotoxicidad.
Probenecid: aumenta el tiempo de
vida media de Ceftazidima.
ratorio
Reaccin falso positiva: prueba de co-
ombs, glucosuria y niveles de creati-
nina en orina y plasma (reaccin de
Jaff). Incremento de fosfatasa alca-
lina, bilirrubina y transaminasas. 1g
contiene 2,3mEq de sodio.
Parmetros a monitorizar: Obser-
var lo signos y sntomas de anafilaxis
Despus de reconstituida la solu-
cin para la vas IM (puede usarse
lidocana) e IV: retienen su potencia
18 horas 25 C o por 7 das en re-
frigeracin, en congelacin retienen
su potencia hasta por 3 meses a 20
C, una vez derretida la solucin no
debe ser congelada nuevamente,
esta solucin retiene su potencia por
8 hora a 25 C o 4 das en refrigera-
cin 4 C. Despus de reconstituida
con: formulacin de carbonato de
sodio, requiere ventilacin para dis-
minuir la presin por eliminacin del
dixido de carbono.
Informacin bsica al paciente
Paciente que reporte rash, sntomas
de superinfeccin o discorformidad
por la va IV.
La mezcla de ceftazidima con: penta-
midina isotionato no es recomenda-
do, antibiticos (beta lactamicos y
cefalosporina) con aminoglucsidos
se inactivan (deben ser administra-
dos separadamente), vancomicina
pueden precipitar dependiendo de
las concentraciones.
CEFTRIAXONA
(como sal sdica) C: B
Inyectable 250 mg y 1g
Indicaciones
Antibitico de reserva en infeccio-
nes por bacterias gram negativas
intrahospitalarias (1) Meningitis y
otras infecciones del SNC (2) Septi-
cemia (3) Infecciones: tracto respira-
torio, urinario y cutneas (4) Chan-
croide, gonorrea y otras infecciones
asociadas (5) Inf. Intra abdominales
(6) Enfermedad Inflamatoria plvica
(7) Inf. Causadas por: Actinomyce-
tos, Bartonella, Capnocytophaga,
neisseria meningitidis, Pseudomona
aeruginosa, shigella, Spirochetal, fie-
bre tifoidea y salmonella sp (8) En-
6. ANTIINFECCIOSOS
184
docarditis causados por organismos
susceptibles (9) Profilaxis quirrgica.
No recomendado en infecciones por:
Enterobacter sp, Citrobacter sp, Aci-
netobacter sp.
Espectro (cefalosporina de Tercera
Generacin): Infecciones causadas
por Bacterias Gram (-): N. gono-
rrheae, N. meningitidis, M. catarralis,
H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp,
Enterobacter sp, Serratia sp, Salmo-
nella sp, Proteus mirabilis, Proteus
vulgaris, Providencia sp, Morganella
sp, C. diversus, Citobacter sp, Ae-
romonas sp, Acinetobacter, Y. ente-
rocolitica, P. multocida, H. ducreyi,
puede ser resistente: Pseudomonas
aureoginosa. Bateras Gram (+):
moniae, Viridans strep, Sthapylococ-
cus aureus meticillin sensibles; pue-
den ser resistentes: Staphylococcus
epidermidis. y otras Inf. Causadas
por: Actinomycetos, Clostridium
(no difficile), Peptostreptococcus sp,
pueden ser resistentes: P. mellanino-
genica.
Dosis
Duracin de tratamiento: se reco-
mienda continuar el tratamiento por
1 a 2 d despus de iniciar la mejora
(desaparezcan los signos y sntomas
de la infeccin). Administracin IV
directa en 2 a 4 min, por infusin in-
termitente IV (adultos: 15 a 30 min,
neonatos y nios: 10 a 30 min.), apli-
cacin IM profunda (no mayor de 1g
en lugar de aplicacin).
Adultos: dosis usual: 1 a 2g/12 a 24
h dependiendo del tipo e infeccin
severa. Meningitis bacteriana sus-
ceptible: 1-2 g IV c/12 h por 10 a 14
d y por 3 a 4 sem para endocarditis.
Gonorrea, Neisseria meningitidis,
Chancroide no complicada y enfer-
medad inflamatoria plvica: 250 mg
IM dosis nica, Otras infecciones: 1-
2 g IM o IV c/d o 500 mg a 1g c/12
h, luego seguir el tratamiento una
alternativa oral, Profilaxis quirrgica:
1g IM o IV 30 min a 2 h antes de la
ciruga. Reajustar la dosis en Insufi-
ciencia renal segn la depuracin de
creatinina: 10 a 30mL/min 1g c/12 h,
depuracin de creatinina menor de
10mL/min 1g/24 h. Dosis mxima
4g/d
Nios: Dosis usual neonatos y nios:
50-75 mg/kg/d c/12-24 h, se debe
iniciar con una dosis de 75 mg/kg/d,
otitis media en nios mayores de 3
meses de edad: 50 mg/kg/d IM por 3
d, Infeccin gonococcal no complica-
da: 125 mg/kg dosis nica, infeccin
gonococcal complicada: neonatos
25-50 mg/kg/d (dosis mxima 125
mg/kg/d) por 7 d y meningitis por 7
a 14 d. Nios < 45kg pc: 50 mg/kg/d
(dosis mxima: 1g/d: para oftalmia,
peritonitis, artritis y para bacterie-
mia: 50-100 mg/kg/d IM o IV c/12
a 24 h (dosis mxima: 2 g/d para
meningitis por 7 a 21 d y 28 d para
endocarditis. Nios > 45kg pc: 1 g/
d para diseminacin de infecciones
gonococcal; 1 a 2 g c/12 h para me-
ningitis o endocarditis. Dosis mxima
en nios: 4g/d. Nios mayores de 12
aos igual a la dosis de un adulto.
Farmacocintica
Buena absorcin IM, buena distribu-
cin en rganos y fluidos corporales
(cruza la barrera hematoencefalica,
placenta, liquido amnitico y leche
185
materna), 85 a 95 % se encuentra
unida a protenas plasmticas, de-
pendiendo de su concentracin en el
plasma, t de 6 a 11 horas, se meta-
boliza parcialmente a nivel heptico,
cerca del 33 a 65 % de la dosis se ex-
creta sin cambios en la orina por un
mecanismo de filtracin glomerular,
el resto es excretado a nivel biliar.
Precauciones
Cepas de Enterobacter sp. y Pseu-
domona aureoginosa, pueden de-
sarrollar resistencia durante el trata-
miento (por inducir la produccin de
-lactamasa de tipo I).
centaria; no se han reportado pro-
blemas para el feto. (2) Lactancia: se
distribuye en leche materna, usual-
mente en bajas concentraciones, los
estudios realizados no han docu-
vida media prolongada, en relacin
al adulto; neonatos: puede producir
hiperbilirrubinemia, especialmente
prematuros (desplaza a bilirrubina).
(4) Geriatra: los estudios realizados
(5) Insuficiencia renal: reajustar
la dosis y monitorizar en pacientes
con insuficiencia renal severa. (6)
Insuficiencia heptica: requiere re-
ajuste de dosis, monitorizar a estos
pacientes.
Reacciones adversas
to, eosinofilia, trombocitosis, leuco-
penia, tromboflebitis por IV.
cas, colelitiasis, hipoprotrombine-
mia, colitis pseudimenbranosa.
Raras: anemia hemoltica, proble-
mas hepticos y renales (nefritis in-
tersticial), discrasia sangunea, con-
vulsiones, necrosis epidrmica, tro-
bocitopenia, desorientacin, confu-
sin, alucinaciones, hipersensibilidad
tipo anafilaxia, mucocutnea, fiebre,
candidiasis oral y vaginal, reacciones
tipo enfermedad del suero, sndrome
de Stevens-Johnson.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a penicilinas, cef-
triaxona y otras cfalosporinas.
Sntomas de sobre dosis incluye:
hipersensibilidad neuromuscular,
principalmente convulsiones con in-
suficiencia renal. Realizar Hemodili-
sis para remover el frmaco a nivel
sanguneo

Interacciones
Medicamentos
amikacina, tobramicina, kanami-
netilmicina): efecto sinrgico (Pseu-
domona aeruginosa y Enterobacteri-
ceae) tambin incrementa el riesgo
de nefrotxicidad.
Warfarina: incremento del efecto
anticoagulante.
Quinolonas: efecto sinrgico in vitro
(S. peumoniae).
Anticonceptivos orales: riesgo de
embarazo, se reduce el efecto anti-
conceptivo.
Probenecid: aumenta el tiempo de
vida media de Ceftriaxona.
6. ANTIINFECCIOSOS
186
Furosemida: incremento del riesgo
de nefrotoxicidad.
Ciclosporina: se incrementa el ries-
go de toxicidad de ciclosporina.
ratorio
Reaccin falso positiva: prueba de
coombs, incremento de fosfatasa
alcalina, bilirrubina y transaminasas,
glucusuria.
Observe signos y sntomas de anafi-
laxia durante la primera dosis.
Ceftriaxona puede ser diluido con
agua o (1 % lidocana para IM) en
una proporcin de 1:1 para IM, retie-
ne su potencia en 90 % por 1 a 3 das
a 25 C y 3 a 10 das en refrigeracin
a 4 C, dependiendo de la concen-
tracin del diluyente. Para la va IV:
retienen su potencia por 3 das a 25
C y por 10 das en refrigeracin a 4
C, cuando el recipiente es vidrio o
polivinilo. Despus de reconstituida
la suspensin por va IV con dextrosa
5 % o cloruro de sodio 0,9 %, retie-
nen su potencia por 26 semanas a
una temperatura de 20 C.
Reporte las reacciones adversas y si
hubiera disconformidad con la va IV.
La mezcla de ceftriaxona con: penta-
midina isotionato, labetalol hidroclo-
ridrato, no es recomendado. La mez-
cla de antibiticos (beta lactamicos y
cefalosporina) con aminoglucsidos
se inactiva. Ellos deben ser adminis-
trados separadamente. Para la inyec-
cin IM: la dosis mxima es: 250 mg/
mL, La administracin va IV debe ser
en un rango de 3 a 5 minutos. No
usar con otros antibacterianos como
aminoglucsidos, de ser necesario,
administrarlo en zonas diferentes.
CARBAPENEM
DE USO RESTRINGIDO:
MEROPENEM R: B
Inyectable 500 mg
Indicaciones
Antibitico estrictamente de reserva
en infecciones causadas principal-
mente por bacterias gram negativas,
gram positivas y anaerobios a nivel
intrahospitalario: Infecciones polimi-
crobianas. (1) Infec. Intraabdominal:
Apendicitis y Peritonitis complicada.
(2) infeccin del tracto respiratorio.
(3) Meningitis (4) Terapia emprica
antiinfecciosa en pacientes febriles
neutropenicos. (5) Infec. de tejidos
blandos.
moniae, Viridans strep, Strep. milleri,
Staph. aureus metcillin sensible, Sta-
ph. epidermidis, L. monocytogenes.
Gram (-): N. gonorrhoeae, N. menin-
gitidis, M. catarrhalis, H. influenzae,
E. coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp,
Serratia sp, Salmonella sp, Shigella
sp, Proteus mirabilis, Proteus vulga-
187
ris, Providencia sp, Morganella sp,
Citrobacter sp, Aeromonas sp, Aci-
netobacter sp, Ps aeruginosa, B. (Ps)
cepacia. Aerobios: Bacteroides fra-
gilis, P. melaninogenica, Clostridium
defficile, Clostridium no difficile,
sensibles: Enterococcus faecalis.
Dosis
Adultos: IV 1 g c/8 h, no debe ex-
ceder ms de 2 g c/8 h (en caso de
meningitis).
Nios: neonatos a pretermino: IV 20
mg/kg c/12 h (puede aumentarse la
dosis hasta 40 mg/kg para tratar or-
ganismos altamente resistente como
la Pseudomona aeruginosa). Neo-
natos a trmino (menor de 3 meses
de edad): IV 20 mg/kg c/8 h (puede
aumentarse la dosis hasta 40 mg/kg
para tratar organismos altamente re-
sistente como la Pseudomona aeru-
ginosa). Nios mayores de 3 meses
(< 50 kg pc): IV 20-40 mg/kg c/8 h
(mximo 1 g. c/8 h) dependiendo de
la infeccin. Meningitis: IV 40 mg/kg
c/8 h (mximo 2 g c/8 h). Nios >
50 kg pc: Infeccin intra-abdominal:
IV 1 g c/8 h. Reajustar la dosis en
Insuficiencia renal, segn la depura-
cin de creatinina: 26-50 mL/minuto:
administrar 1 g c/12 h, entre: 10-25
mL/minuto: administrar 500 mg c/12
h. <10 mL/minuto: adm 500 mg
c/24 h.
Farmacocintica
Adm solo IV. Se distribuye en los teji-
dos y fluidos corporales, incluyendo
lquido cefalorraqudeo. Se une a
protenas plasmticas solo el 2%. Se
metaboliza a nivel heptico. Su t
1/2

en adultos con funcin renal normal
y nios mayores de 2 aos de edad
es aproximadamente 1 hora y en ni-
os entre 3 meses y 2 aos es 1,5 ho-
ras. Se excreta aproximadamente un
25% como metabolitos inactivos.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han descrito
problemas hasta la fecha. (2) Lac-
tancia: no se conoce si la droga
se distribuye en la leche materna,
usar con precaucin (3) Pediatra:
su eficacia y seguridad no han sido
establecidas en nios menores de 3
meses de edad. (4) Geriatra: usar
con precaucin teniendo en cuenta
la disminucin de la funcin renal.
(5) Insuficiencia renal: ajustar dosis
de acuerdo a la gravedad del dao.
(6) Insuficiencia heptica: usar con
precaucin.
Reacciones adversas
Poco Frecuentes: flebitis, dolor en
el sitio de inyeccin, fiebre, urticaria,
rash, prurito, vmitos, e hipotensin
transitoria durante la administracin,
diarrea, disuria.
Raras: vrtigo, confusin, delirio,
alucinaciones, parestesia, somno-
lencia, ansiedad, convulsiones, co-
litis pseudomembranosa, ictericia
colesttica, insuficiencia cardaca,
paro cardaco, embolia pulmonar,
anemia, incremento o disminucin
de plaquetas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a meropenem u
otras drogas de la misma clase y en
quienes han demostrado reaccin
6. ANTIINFECCIOSOS
188
anafilctica a beta-lactmicos o al-
gn componente en su formulacin.
Tratamiento de sobredosis y efec-
tos adversos graves
Soporte hasta que se elimine. Mero-
penem y sus metabolitos son diali-
zables.
Interacciones
Medicamentos
cido valproico: disminuye las con-
centraciones de cido valproico.
Probenecid: reduce la excrecin del
Meropenem.
Alimentos: No se han reportado
problemas.
ratorio
Transaminasas, fosfatasa alcalina, bi-
lirrubina, amilasa y creatinina: pue-
den estar incrementadas.
Parmetros a monitoriza
Funcin renal, heptica, hematolgi-
ca, monitorizar signos y sntomas de
anafilaxia durante la primera dosis.
Despus de la reconstitucin con
NaCl al 0.9% es estable por 4 horas
a temperatura ambiente y 24 horas
en refrigeracin; con dextrosa al 5%
es estable por 1 hora y 4 horas en
refrigeracin.
ciente
No tomar algn otro medicamento
sin antes consultar al medico, avi-
sar al medico si ocurre convulsio-
nes, rash, diarrea u otros sntomas
nuevos.
Averiguar historia de convulsiones.
Meropenem puede causar sobrecre-
cimiento de hongos bacterias no
susceptibles, monitorizar signos y
sntomas de sper infeccin.
IMIPENEM -
CILASTATINA R: B
Inyectable 500 mg
Indicaciones
Antibitico estrictamente de reserva
en infecciones causadas principal-
mente por bacterias gram negativas,
gram positivas y anaerobios a nivel
intrahospitalario: Infecciones polimi-
crobianas. (1) Infec. Tracto respira-
torio. (2) Infec. Tracto urinario. (3)
Infec. Intraabdominal: Apendicitis
y Peritonitis complicada. (4) Infec.
Ginecolgicas. (5) Infec. sea y cut-
nea. (6) Septicemia y Endocarditis.
Espectro: sensibles: Gram (+): Strep.
grupo A,B,C,G, Strep. pneumoniae,
Viridans strep, Strep. milleri, Entero-
coccus faecalis, Staph. aureus met-
cillin sensible, Staph. epidermidis, L.
monocytogenes. Gram (-): N. gono-
rrhoeae, N. meningitidis, M. catarr-
halis, H. influenzae, E. coli, Klepsiella
sp, Enterobacter sp, Serratia sp, Sal-
monella sp, Shigella sp, Proteus mira-
bilis, Proteus vulgaris, Providencia sp,
Morganella sp, Citrobacter sp, Aero-
monas sp, Acinetobacter sp, Ps aeru-
ginosa, Y. enterocolitica, H. ducrey.
Aerbios: Actinomyces, Bacterides
fragilis, P. melaninogenica, Clostri-
dium difficile, Clostridium no difficile,
sensibles: Enterococcus faecalis.
189
Dosis
Adultos: infeccin leve a moderada:
250-500 mg IV c/6-8 h, Infecciones
severas: 1 g c/6-8 h. Infeccin leve a
modera: 500-750 IM c/12 h (750 mg
es recomendado para infecciones in-
traabdominal e infeccin severa del
tracto respiratorio, dermatolgico
o ginecolgico: Dosis IM mayor de
1500 mg no es recomendado). Ajus-
tar la dosis segn la depuracin de
creatinina:
Depuracin de
creatinina
(mL/min/1,73m
2
)
Frecuen-
cia
Dosis
(mg)
30-70 c/8h 500
20-30 c/12h 500
5-20 c/12h 250
Nios: de 3 meses a 3 aos: 25 mg/
kg IV c/6 h. Nios mayores de 3 aos
de edad: 15 mg/kg c/6 h. Dosis mx:
2 g/d.
Farmacocintica
La absorcin IM de imepenem y ci-
lastatin es de 60 a 75 % y 95 a 100
% respectivamente, imepenem se
distribuye rpidamente en tejidos
y fluidos corporales, incluyendo es-
puto, lquido pleural, peritoneal,
intersticial, vescula, humor acuoso,
rganos reproductores y hueso, baja
concentracin en el fluido cerebro
espinal. Imepenem se metaboliza
a nivel renal, esta actividad es blo-
queada por cilastatin quien se me-
taboliza parcialmente a nivel renal.
t
1/2
de 60 min. Ambos molculas se
excretan cerca del 70 % nivel renal
sin cambios
Precauciones
problemas hasta la fecha. (2) Lac-
tancia: se distribuye en la leche
materna. Usar con precaucin. (3)
Pediatra: seguridad y eficacia en
nios menores de 12 aos no se han
establecido, sin embarga este fr-
maco se usa en nios de 3 meses a
13 aos, en un rango de dosis: 15
a 25 mg/kg c/6h. (4) Geriatra: usar
con precaucin teniendo en cuenta
la disminucin de la funcin renal.
(5) Insuficiencia renal: ajustar dosis
de acuerdo a la gravedad del dao.
precaucin.
Reacciones adversas
Poco Frecuente: nuseas, vmitos,
diarrea, flebitis.
Raras: anemia, eosinofilia, hipo-
tensin, neutropenia (incluyendo
agranulocitosis), dolor en el sitio de
la inyeccin, palpitaciones, colitis
pseudomenbranosa, rash, convulsio-
nes y trombocitopenia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a imipenem-cilas-
tatino u otras drogas de la misma
clase y en quienes han demostrado
reaccin anafilctica a beta-lactmi-
cos o algn componente en su for-
mulacin.
Soporte hasta que se elimine. Imipe-
6. ANTIINFECCIOSOS
190
nem y cilastatina son removidos por
hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Imepenem.
Cloranfenicol: interfiere con el efec-
to bactericida, dar pocas horas des-
pus de la administracin de Imipem
cilastatina.
Glanciclovir: suele ocurrir convul-
sin.
Ciclosporina: incrementa riesgo de
toxicidad de ciclosporina.
Alimentos
No se han reportado problemas.
ratorio
Interfiere con la determinacin de glu-
cosa en orina, incremento del BUN/
creatinina, Reaccin de Coombs posi-
tivo. 1 g imipem/cilastatina contiene:
IM: 64,4 mg (2,8 mEq) o IV: 73,6 mg
(3,2 mEq).
Funcin renal, heptica, hematolgi-
ca, monitorizar signos y sntomas de
anafilaxia durante la primera dosis.
La combinacin de estos frmacos
debe mantenerse a una temperatura
menor a 30 C, reconstituida la solu-
cin es estable por 10 horas a tem-
peratura ambiente y 48 horas si es
refrigerada a 4 C. Si se reconstituye
con 5 % 10 % de dextrosa o 5 %
dextrosa y bicarbonato de sodio o
5 % dextrosa y 0,9 % cloruro de so-
dio; es estable 4 horas a temperatura
ambiente o 24 horas si es refrigera-
da. Imipenen/cilastatina es estable
a un pH de 6,5-7,5, son fcilmente
inactivados a pH acido o bsico.
ciente
No tomar algn otro medicamento
sin antes consultar al medico, avisar al
medico si ocurre convulsiones, rash,
diarrea u otros sntomas nuevos.
Averiguar historia de convulsiones.
Imepenem/cilastatina puede causar
sobrecrecimiento de hongos bacte-
rias no susceptibles, monitorizar sig-
nos y sntomas de sper infeccin.
6.2.2. No betalactmicos
AMINOGLUCSIDOS
DE USO RESTRINGIDO:
AMIKACINA
(como Sulfato) R: D
Inyectable 50 mg/mL x 2 mL y 250
mg/mL x 2 mL
Indicaciones
(1) Tratamiento de infecciones seve-
ras causado por microorganismos re-
sistentes a Gentamicina y Tobramici-
na. (2) Se usa concurrentemente con
cefalosporinas antipseudomonales
en el tratamiento de infecciones se-
veras contra Pseudomona aerugino-
sa. Activo tambin contra Staphylo-
191
coccus aureus, pero no usado como
monoterapia. (3) Infec. Hueso. (4)
Infec. Tracto respiratorio. (5) Endo-
carditis. (6) Septicemia. Alguna ac-
tividad contra Nocardia asteroides,
Mycobacterium tuberculosis y cepas
de algunas micobacterias atpicas.
Staph. aureus meticillin, Entero-
coccus faecalis, L. monocytogenes
(usar en combinacin con: penicili-
na, ampicilina, vancomicina). Gram
(-): M. catarrhalis, H. influenzae, E.
coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp,
Shigella sp, Serratia marcescens,
Proteus vulgaris, Ps. aeruginosa,
Y. enterocolitica. Mycobacterium
avium. Pueden ser sensibles: Staph.
epidermidis, V. vulnificus.
Dosis
En general se recomienda calcular la
dosis en relacin al peso ideal esti-
mado.
Administracin IM infusin IV de 30
min a 2 h.
Adultos: 15 mg/kg/d IV o IM dividi-
do c/8-12 h, puede ser administrado
con 100 a 200 mL de solucin salina,
la administracin debe durar de 30
a 60 min. No exceder de 1,5 g/d o
15 mg/kg. Tambin puede ser admi-
nistrado de 4 a 20 mg va intratecal
o intraventricular o como una sola
dosis por va IM o IV. Infecciones de
vas urinarias: 250 mg IM o IV 2 v/d.
Mycobacterium tuberculosis: IM 15
mg/kg/d 5 v/sem como un frmaco
adjunto al tratamiento de la tuber-
culosis. Reajustar la dosis en pacien-
tes con insuficiencia renal, segn
la depuracin de creatinina: 60
mL/min: c/8h, 40-60 mL/min: c/12 h;
20-40 mL/min: c/24 h; < 20 mL/min:
monitorizar los niveles de aminoglu-
csidos.
Nios: 15 mg/kg/d IV o IM dividido
c/8-12 h, puede ser administrado
con 100 a 200 mL de solucin salina,
la administracin debe durar de 30 a
60 min. Neonatos: 10 mg/kg IM o IV,
luego administrar 7,5 mg/kg c/12 h.
Mycobacterium tuberculosis: 15 mg/
kg/d IM, 5 v/sem como un frmaco
adjunto al tratamiento de la tuber-
culosis.
Farmacocintica
Se absorbe pobremente desde el TGI
por lo que se administra va parente-
ral. Se distribuye ampliamente; pene-
tracin mnima al lquido cefalorra-
qudeo, as como intraocular, cruza
la placenta y a veces se concentra en
cantidades significantes en el cordn
umbilical y liquido amnitico. Se une
pobremente a protenas plasmticas.
No se metaboliza. Se excreta princi-
palmente en la orina, pequeas can-
tidades pueden ser excretadas en la
bilis y leche materna. Su t
1/2
es 2 a
3 horas; pero en pacientes con dao
renal severo puede incrementarse a
30 hasta 86 horas.
Precauciones
Considerar siempre la relacin bene-
ficio/riesgo para su uso. Debido a su
estrecho rango teraputico, ya que la
mayora de reacciones adversas son
dosis dependientes, es fundamental
individualizar el clculo de la dosis
administrada y la duracin del trata-
miento (en lo posible no exceder de 7
das). Realizar un seguimiento clnico
cercano evaluando la funcin renal y
6. ANTIINFECCIOSOS
192
ccleo vestibular, especialmente en
los casos de alto riesgo.
centaria, con riesgo de ser nefrotxi-
co en el feto humano y causar sorde-
ra congnita bilateral e irreversible;
se debe evitar su uso. Riesgo/benefi-
cio. (2) Lactancia: es excretado por
la leche materna en pequea pero
variable cantidad; sin embargo, es
pobremente absorbida por va oral,
usar con precaucin. (3) Pediatra:
los neonatos tienen eliminacin re-
nal prolongada y riesgo de toxicidad.
(4) Geriatra: los gerontes tienen
mayor riesgo de oto/nefrotoxicidad,
controlar la funcin renal y reajustar
dosis. (5) Insuficiencia renal: mayor
riesgo de oto/nefrotoxicidad, requie-
re reajustar dosis y de preferencia
medir concentraciones plasmticas.
para nefrotoxicidad y posiblemente
para ototoxicidad, usar con cautela;
si hay ascitis, la dosis se calcula en
base al peso real. (7) Fibrosis qus-
tica, quemaduras: pueden requerir
dosis mayores e intervalos de admi-
nistracin acortados, de preferencia
(8) Deshidratacin, hipovolemia,
insuficiencia cardaca: mayor ries-
go de nefrotoxicidad. (9) Obesidad:
estimar dosis basada en el peso ideal
ms factor de correccin, de prefe-
rencia medir concentraciones plas-
mticas. (10) Miastenia grave, bo-
tulismo: puede exacerbar sntomas,
evitar su uso. (11) Alteraciones del
VII nervio craneal: evitar su uso.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a aminoglucsidos
o algn otro componente en su for-
mulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: nefrotoxicidad (poliu-
ria, oliguria); neurotoxicidad (pares-
tesias, convulsiones); ototoxicidad
(puede ser irreversible): auditiva
(hipoacusia inicialmente a tonos de
alta frecuencia, tinnitus), vestibular
(vrtigos, nusea, vmito, ataxia,
inestabilidad en la marcha).
(mayormente cutnea, muy raramen-
te anafilctica), algunas atribuibles a
la presencia de bisulfito de sodio en
las formulaciones parenterales, te-
niendo ms riesgo las personas con
asma bronquial.
Raras: bloqueo neuromuscular (de-
presin respiratoria, debilidad mus-
cular).
Medidas generales. Hemodilisis
para removerlo del organismo en
caso de insuficiencia renal (la di-
lisis peritoneal lo elimina en menor
extensin). Para el bloqueo neuro-
muscular: respiracin artificial, sales
de calcio, agentes anticolinesterasa
(neostigmina).
Interacciones
Medicamentos
Uso concurrente con otros amino-
glucsidos (estreptomicina, kana-
micina), furosemida, vancomicina:
aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
y ototoxicidad.
Amfotericina B, cefalosporinas,
ciclosporina, cisplatino, metoxi-
193
fluorano: aumenta el riesgo de ne-
frotoxicidad.
Succinilcolina, tubocurare o deca-
metonio, anestsicos inhalantes
halogenados, analgsicos opia-
ceos: se acenta su actividad blo-
queante neuromuscular. Observn-
dose el mismo efecto cuando hay
transfusiones sanguneas masivas.
Antibiticos -lactmicos (contra
P. aeruginosa y otros gram ne-
gativos), penicilina y ampicilina
(contra Enterococcus sp.): efectos
sinrgicos.
Antibiticos -lactmicos en insu-
ficiencia renal: inactivacin signifi-
cativa in vitro e in vivo.
ratorio
Puede incrementar niveles de tran-
saminasas, fosfatasa alcalina, deshi-
drogenasa lctica, bilirrubina. Dismi-
nucin de calcio, magnesio, potasio
y sodio srico.
Parmetros a monitorizar: Funcin
renal y auditivo, BUN, cretinita sri-
ca, tiempo de Cmx, signos vitales,
temperatura, peso.
Mantener bajo 40 C preferente-
mente entre 15 y 30C. Proteger de
la congelacin. Infusin IV retiene su
potencia por 24 h a T ambiente, en
concentraciones de 0.25 y 5 mg/mL
en inyeccin de dextrosa, dextrosa y
cloruro de sodio, cloruro de sodio al
0.9%, Lactato Ringer.
Reportar las reacciones adversas:
problemas auditivos, renales. Se
recomienda no mezclar con otros
medicamentos por su gran potencial
de incompatibilidad. Si es necesario
usar junto con -lactmicos, admi-
nistrar en zonas diferentes.
El riesgo de toxicidad parece ser me-
nor con el esquema de administra-
cin de intervalo ampliado (dosis
nica diaria); sin embargo, no est
claro an si es tan efectivo como el
esquema convencional en todos los
casos (nios, endocarditis, insufi-
ciencia renal, inmunocomprometi-
dos, entre otros).
GENTAMICINA
SULFATO R: C
Inyectable 10 mg/mL x 2 mL, 40
mg/mL x 2 mL
y 80 mg/mL x 2 mL
Indicaciones
Tratamiento de infecciones severas
por bacilos gram negativos aerobios
susceptibles. (1) Infec. tracto respi-
ratorio. (2) Infeccin del tracto Uri-
nario e infec. Abdominal. (3) Infec.
Cutnea y tejidos blandos. (4) Endo-
carditis. (5) Septicemia. (6) Usado
concurrentemente con penicilinas o
cefalosporinas antipseudomonales
en el tratamiento de infecciones se-
veras contra Pseudomona aerugino-
sa. Activo tambin contra Staphylo-
coccus aureus, pero no usado como
monoterapia.
Espectro: sensible Gram (+): Staph.
aureus meticillin sensible. Entero-
coccus faecalis, Enterococcus fae-
6. ANTIINFECCIOSOS
194
cium, L. monocytogenes (se usa en
combinacin con penicilinas, ampici-
lina, vancomicina). Gram (-): M. ca-
tarrhalis, H. influenzae, E. coli, Klep-
siella sp, Enterococcus sp, Shigella
sp, Serratia marcescens, Proteus vul-
garis, Ps. aeruginosa, Y. enterocoliti-
ca, F. tutarensis, Brucilla sp. Pueden
ser sensibles: Staph. epidermidis, V.
vulniticus.
Dosis
En general se recomienda calcular la
dosis en relacin al peso ideal esti-
mado.
Administracin IM, IV lenta mayor de
3 min, infusin IV de 30 min a 2 h.
Adultos: infecciones severas: 2-2,5
mg/kg/dosis, infecciones de vas uri-
narias: 1,5 mg/kg/dosis, en accin
sinrgica para gram positivos: jun-
to a otros frmacos: 1 mg/kg/dosis,
profilaxis de endocarditis bacteriana,
infecciones del tracto respiratorio
bajo: 1,5 mg/kg, no exceder de 80
mg con Ampicilina (1-2 g) 30 min
antes del procedimiento quirrgico.
Infeccin urinaria no complicada:
< 60 kg pc: 3 mg/kg una vez al d
1,5 mg/kg c/12 h, > 60 kg de peso:
160 mg una vez al d o 80 mg c/12
h. Puede ser administrado va intra-
tecal: 4-8 mg/d. Reajustar la dosis
en pacientes con insuficiencia renal,
segn la depuracin de creatinina:
60 mL/min: c/8 h, 40-60 mL/min:
c/12 h; 20-40 mL/min: c/24 h; < 20
mL/min: monitorizar los niveles de
aminoglucsidos.
Nios: neonato: 1 mg/d va intrate-
cal, infantes mayores de 3 meses: 1-
2 mg/d va intratecal. Nios menores
de 5 aos: 2,5 mg/kg/dosis IV o IM
c/8 h, fibrosis quistica: 2,5 mg/kg/do-
sis c/6 h. Nios mayores de 5 aos:
1,5- 2,5 mg/kg/dosis c/8 h, profilaxis
de endocarditis bacteriana, infeccio-
nes del tracto respiratorio bajo: 2
mg/kg con Ampicilina (50 mg/kg) 30
min. Antes del procedimiento qui-
rrgico. Algunos pacientes pueden
requerir mayor frecuencia de dosis.
Farmacocintica
Pobre absorcin por TGI, pero rpida
por va IM. Se distribuye ampliamen-
te, atraviesa la placenta, su pene-
tracin intraocular y en LCR es baja.
La administracin intraventricular
produce elevadas concentraciones a
nivel del SNC. Su unin a protenas
es mnima. No es metabolizado. Se
excreta principalmente en orina por
filtracin glomerular. Su t
1/2
en adul-
tos es de 2 a 3 horas, en pacientes
con dao renal severo su vida media
puede extenderse de 24 a 60 horas.
Precauciones
Considerar siempre la relacin be-
neficio/riesgo para su uso. Debido a
su estrecho rango teraputico, y a la
mayora de reacciones adversas son
dosis dependientes, es fundamental
individualizar el clculo de la dosis
a administrar y la duracin del tra-
tamiento (en lo posible no exceder
de 7 das). Realizar un seguimiento
clnico cercano evaluando la funcin
renal y ccleo vestibular, especial-
mente en los casos de alto riesgo.
placentaria, con riesgo de ser ne-
frotxico en el feto humano y cau-
195
sar sordera congnita bilateral e
irreversible; se debe evitar su uso.
Riesgo/beneficio. (2) Lactancia: es
excretado por la leche materna en
pequea pero variable cantidad; sin
embargo, es pobremente absorbida
por va oral, no reportndose pro-
blemas. (3) Pediatra: los neonatos
tienen eliminacin renal prolongada
y riesgo de toxicidad. (4) Geriatra:
los gerentes tienen mayor riesgo
de oto/nefrotoxicidad, controlar la
funcin renal y reajustar dosis. (5)
Insuficiencia renal: mayor riesgo
de oto/nefrotoxicidad, requiere re-
ajustar dosis y de preferencia medir
concentraciones plasmticas. (6)
Insuficiencia heptica: riesgo para
nefrotoxicidad y posiblemente para
ototoxicidad. (7) Fibrosis qustica,
quemaduras: pueden requerir do-
sis mayores e intervalos de admi-
nistracin acortados, de preferencia
(8) Deshidratacin, hipovolemia,
go de nefrotoxicidad. (9) Obesidad:
estimar dosis basada en el peso ideal
ms factor de correccin, de prefe-
rencia medir concentraciones plas-
mticas. (10) Miastenia grave, bo-
tulismo: puede exacerbar sntomas,
evitar su uso. (11) Alteraciones del
VII nervio craneal: evitar su uso.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a aminoglucsidos
(reaccin cruzada) o algn otro com-
ponente en su formulacin, tambin
esta contraindicado en tratamientos
de uso sistmico en neonatos, infan-
tes, ancianos o en pacientes con des-
ordenes renal o neuromuscular.
Reacciones adversas
(puede ser irreversible): auditiva
(hipoacusia inicialmente a tonos de
alta frecuencia, tinnitus), vestibular
(vrtigos, nusea, vmito, ataxia,
inestabilidad en la marcha).
(mayormente cutnea, muy raramen-
te anafilctica), algunas atribuibles a
la presencia de bisulfito de sodio en
las formulaciones parenterales, te-
niendo ms riesgo las personas con
asma bronquial.
cular).
Medidas generales. Hemodilisis
para removerlo del organismo en
caso de insuficiencia renal (la di-
lisis peritoneal lo elimina en menor
extensin). Para el bloqueo neuro-
muscular: respiracin artificial, sales
de calcio, agentes anticolinesterasa
(neostigmina).
Interacciones
Medicamentos
Uso concurrente con otros amino-
glucsidos (estreptomicina, kana-
micina), furosemida, vancomicina:
aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
y ototoxicidad.
Amfotericina B, cefalosporinas,
ciclosporina, cisplatino, metoxi-
fluorano: aumenta el riesgo de ne-
frotoxicidad.
Suxametonio, tubocurare o deca-
6. ANTIINFECCIOSOS
196
metonio, anestsicos inhalantes
halogenados, analgsicos opia-
ceos: se acenta su actividad blo-
queante neuromuscular. Observn-
dose el mismo efecto cuando hay
transfusiones sanguneas masivas.
Antibiticos -lactmicos (contra
P. aeruginosa y otros gram ne-
gativos), penicilina y ampicilina
(contra Enterococcus sp.): efectos
sinrgicos.
Antibiticos -lactmicos en insu-
ficiencia renal: inactivacin signifi-
cativa in vitro e in vivo.
ratorio
Puede incrementar niveles sexolgi-
cos de transaminasas, fosfatasa alca-
lina, deshidrogenasa lctica, bilirru-
bina, nitrgeno ureico y creatinina
srica. Disminucin srica de calcio,
magnesio, potasio y sodio.
Funcin renal y auditivo, BUN, cre-
tinita srica. Monitorizar en trata-
miento mayor de 2 semanas).
Mantener a temperaturas inferiores
a 40 C, preferible entre 15 30 C.
No se recomienda almacenamiento
prolongado a temperaturas de 4 a
25 C por disminuir la potencia del
sulfato de gentamicina.
ciente
Reportar las reacciones adversas:
problemas auditivos, renales. Se
recomienda no mezclar con otros
medicamentos por su gran potencial
de incompatibilidad. Si es necesario
usar junto con -lactmicos, admi-
nistrar en zonas diferentes.
El riesgo de toxicidad parece ser me-
nor con el esquema de administra-
cin de intervalo ampliado (dosis
nica diaria); sin embargo, no est
claro an si es tan efectivo como el
esquema convencional en todos los
casos (nios, endocarditis, insufi-
ciencia renal, inmunocomprometi-
dos, entre otros).
MACRLIDOS Y
LINCOSAMIDAS
CLINDAMICINA
(como clorhidrato) R: B
Tableta 300 mg
Indicaciones
(1) Infecciones severas por bacterias
anaerobias susceptibles en el tracto
respiratorio bajo (empiema, neumo-
na y abscesos), infecciones de la piel
y tejidos blandos, septicemia, infec-
ciones intra-abdominales (peritonitis
y abscesos abdominales) e infeccio-
nes ginecolgicas (endometritis, abs-
ceso tubo-ovrico no gonoccico,
celulitis plvica y infeccin vaginal
post quirrgica). (2) Alternativa en
Infecciones severas por estafilococo
o estreptococo (no enterococos) en
pacientes alrgicos a la penicilina:
neumona bacteriana, otitis media
aguda, faringitis, amigdalitis, infec-
ciones cutneas severas, infecciones
197
osteoarticulares, profilaxis perinatal.
(3) Enfermedad Inflamatoria Plvica.
(4) Vaginosis bacteriana. (5) Profi-
laxis en Endocarditis bacteriana. (6)
Alternativa en toxoplasmosis cerebral
y/o ocular en inmunocomprometi-
dos. (7) Alternativa en infecciones
por Pneumocystis carinii (asociado
a primaquina), cuando no es posible
el uso de sulfametoxazol + trimeto-
prima. (8) Malaria complicada por
Plasmodium falciparum resistente a
Cloroquina (asociada a quinina) en
adultos y nios. (9) Profilaxis perio-
peratoria. (10) Babesiosis, combina-
da con quinina. (11) Acne vulgaris
en pacientes que ha fallado el trata-
miento con tetraciclina, eritromicina
o cotrimoxazol.
No aceptado en el tratamiento de
meningitis bacteriana.
Espectro: son sensibles La mayora
de cocos gram positivos aerbicos
incluyendo, Strep.pneumoniae, ex-
cepto Enterococcus faecalis; Prevo-
tella, Porphyromonas; Mobiluncus,
Clostridium perfringens, C. tetani,
Corynebacterium diphtheriae, Toxo-
plasma y Micoplasma; In vivo e in
vitro contra Gardnerella vaginalis;
Anaerbicos y microaerfilos gram
positivos y negativos incluyendo:
Actinomyces, Bacteroides, Eubacte-
rium, Fusobacterium, Propionibac-
terium, Streptococcus microaerfilo,
Peptococcus, Peptostreptococcus y
Veillonella; Alguna actividad contra
Plasmodium in vitro; Algunas cepas
de H. influenzae y N. gonorrhoeae.
Pueden ser sensibles: Chlamydia sp.
No sensibles: N. meningitidis, Ente-
robacteriaceae, fungi, la mayora de
cepas de C. difficile y de Staph. au-
reus meticilino resistentes.
Dosis
La formulacin inyectable no debe
ser administrada IV sin diluir, IV r-
pido, ni ms de 1200 mg en infusin
nica en 1 h, ni ms de 600 mg IM
en una aplicacin.
Al usar va inyectable, considerar la te-
rapia oral secuencial al estabilizarse.
Adultos: dosis oral usual: 150 a 450
mg c/6 h dependiendo del tipo y se-
veridad de la infeccin. Dosis paren-
teral usual: 600 mg a 2,7 g/d dividido
en 2 a 4 dosis por va IM o IV.
Enfermedad inflamatoria plvica en
pacientes ambulatorios: 450 mg c/6
h VO por 14 d; en pacientes hospita-
lizados 900 mg c/8 h IV.
Vaginosis bacteriana en mujeres no
embarazadas y como alternativa en
mujeres embarazadas: 300 mg c/12
h VO por 7 d.
Acne vulgaris: 150 mg c/12 h por
VO.
Profilaxis para endocarditis bacte-
riana en alrgicos a la penicilina,
quienes estn en riesgo en cierto
procedimiento dental o ciruga del
tracto respiratorio superior o instru-
mentacin: 600 mg VO, 1 h antes del
procedimiento.
Malaria por Plasmodium falciparum
resistente a Cloroquina: 900 mg c/8
h VO por 5 d asociada a quinina, en
gestantes usar esquema de 7 d (aso-
ciado a quinina). Malaria complicada
por Plasmodium falciparum: 15 mg/
kg IV c/12 h (asociado a quinina)
Profilaxis perioperatoria: 600 mg
IV asociada con gentamicina 1,7
mg/Kg.
6. ANTIINFECCIOSOS
198
Neumona por Pneumocystis carinii:
300 a 450mg c/6 h con primaquina
(15 a 30 mg/d VO) por 21 d 600
mg c/6 h IV con primaquina. Uso de
prednisona en casos severos.
Toxoplasmosis cerebral y ocular en
pacientes inmunocomprometidos:
300 a 450 mg VO cada 6-8 h en
combinacin con pirimetamina (25 a
75 mg c/24 h) y leucovorina (10 a 25
mg c/24 h)

Nios: dosis oral usual de 8 a 25
mg/Kg/d divididas en 3 a 4 dosis. En
nios con 10 Kg o menos, la dosis
oral mnima recomendada es de 37,5
mg c/8 h.
Dosis IV IM usual: nios mayores
de 1 mes 15 a 40 mg/Kg/d dividido
en 3 o 4 dosis, alternativamente
350 a 450 mg/m
2
/d dividido en 3 o
4 dosis. En neonatos menores de 1
semana con peso de 2 Kg o menos,
5 mg/Kg c/12 h 5 mg/Kg c/8 h si el
peso es mayor a 2 Kg. En neonatos
de 1 a 4 semanas con peso de 2 Kg o
menos 5 mg/Kg c/8 h y 5 a 7,5 mg/Kg
c/6 h si el peso es mayor a 2 Kg.
Profilaxis de endocarditis bacteria-
na: 20 mg/Kg 1 h antes del proce-
dimiento.
resistente a Cloroquina: 20 - 40 mg/
Kg/d dividido en 3 dosis por 5 d.
Toxoplasmosis: 20 a 30 mg/Kg/d VO
dividido en 4 dosis con pirimetamina
(1 mg/Kg/d) y leucovorina (5 mg una
vez cada 3 d)
Profilaxis perioperatoria 15 mg/Kg IV
asociada con gentamicina 1,7 mg/Kg.
Farmacocintica
Aproximadamente 90 % es absor-
bido desde TGI. Su Cmx ocurre en
1 hora. Alcanza elevadas concen-
traciones en huesos, bilis, y orina.
Aproximadamente el 93 % se una a
protena plasmticas Metabolizada
a derivados N-Demetil y sulfxido
activos bacteriolgicamente. Solo el
10 % de la dosis es eliminado como
frmaco no metabolizado en orina.
El t
1/2
se encuentra prolongado en
pacientes con severo dao heptico.
Dilisis peritoneal y hemodilisis no
remueven el frmaco,
Precauciones
centaria y puede concentrarse en el
hgado fetal, no se han reportado
problemas en humanos. (2) Lactan-
cia: es excretado por la leche mater-
na pero los estudios realizados no
han documentado problemas; sin
embargo, evaluar la relacin benefi-
cio/riesgo para su uso. (3) Pediatra:
precaucin en menores de 1 mes de
edad; el inyectable contiene alcohol
benclico, el cual ha sido relacionado
con acidosis metablica, compromi-
so neurolgico, respiratorio, renal,
hipotensin arterial que puede ser
fatal. (4) Geriatra: algunas expe-
riencias clnicas reportadas indican
mayor riesgo diarrea asociada al
antibitico. (5) Insuficiencia renal:
no requiere reduccin en la dosis;
sin embargo, en casos severos es-
pecialmente aquellos acompaados
de insuficiencia heptica con impor-
tante alteracin metablica, puede
requerir una reduccin de la dosis.
(6) Insuficiencia heptica: algunos
metabolitos pueden tener actividad
antibacteriana; en casos severos,
199
debido al tiempo de vida media pro-
longada, puede requerirse ajuste de
dosis. (7) Historia de diarrea, colitis
y enteritis: ulcerativa o relacionada
a antibitico. (8) Hipersensibilidad
cruzada: posible reaccin cruzada
con doxurubicina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a clindamicina y
lincomicina.
Reacciones adversas
Frecuentes: gastrointestinales (dia-
rrea acuosa y severa asociada a anti-
bitico, dolor y calambre abdominal,
nusea, vmito, tenesmo), flatulen-
cia, anorexia, perdida de peso, eso-
fagitis, rash morbiliforme de leve a
moderado, urticaria, prurito, fiebre e
hipotensin.
Poco frecuentes: sabor metlico
o desagradable, hipersensibilidad,
leucopenia: neutropenia, eosinofilia,
trombocitopenia y agranulocitosis,
sobrecrecimiento mictico, dao
heptico y aumento de enzimas he-
pticas.
Raras: eritema multiforme, sndro-
me Stevens-Jhonson, tromboflebitis,
poliartritis y disfuncin renal.
Medidas generales. La diarrea aso-
ciada al antibitico puede responder
nicamente a la suspensin de la
clindamicina e hidratacin. Es casos
severos, una alternativa es el uso de
metronidazol 250 a 500 mg c/8 h por
5 a 10 d. No usar antidiarreicos tipo
difenoxilato, atropina, opiceos.
Interacciones
Medicamentos
Antidiarreicos adsorbentes, Cao-
ln: disminuye la absorcin oral de
clindamicina, separar el tiempo de
administracin.
Difenoxilato, opiceos: Pueden
prolongar o empeorar la diarrea in-
ducida por clindamicina.
Antimicrobianos como aminoglu-
csidos, cloranfenicol y eritromici-
na: efecto antagnico de su actividad
antibacteriana, evitar usar juntos.
Parasimpaticomimticos como
neostigmina y piridostigmina: clin-
damicina antagoniza sus efectos.
Relajantes musculares no despola-
rizantes: pueden potenciar la accin
bloqueante neuromusculares.
Ciclosporina: aumenta el riesgo de
toxicidad de ciclosporina.
ratorio
Incremento de niveles sricos de
transaminasas y fosfatasa alcalina.
Clindamicina clorhidrato tableta y
fosfato inyectable debe ser guarda-
da entre 20-25 C, evitar temperatu-
ras mayor de 30 C. Concentraciones
de 6, 9 y 12 mg/mL en NaCl 0.9 %
dextrosa 5 % son estable por lo me-
nos 16 das a 25 C y 32 das a 4 C,
Incompatibilidad fsica: aminofilina,
ampicilina, barbitricos, fenitona,
sulfato magnesio y sales de calcio.
Compatible con cefalotina, genta-
micina, kanamicina y penicilina G
(dependiendo de concentracin, di-
luyente, pH, temperatura)
6. ANTIINFECCIOSOS
200
ciente
Tomar las tabletas con un vaso lleno
de agua o alimentos para evitar la
irritacin esofgica. Reportar alguna
diarrea severa inmediatamente y no
tomar antidiarreicos
El tratamiento de acn con clindami-
cina produce mejoramiento notable
despus de 6 semanas. Sin embar-
go, se requiere de 8 a 12 semanas
de tratamiento antes de evidenciarse
el mximo beneficio. En infusin IV,
diluir cada 300 mg en 50 mL de dex-
trosa al 5 %, solucin salina o lactato
ringer y administrar a una velocidad
no mayor de 30 mg/min.
ERITROMICINA R: B
Suspensin 250 mg/5mL
Tableta ranurada 500 mg
Indicaciones
(1) Infecciones en pacientes con
historia de alergia a la penicilina: a)
Faringitis, bronquitis, sinusitis y otitis
media b) Endocarditis (para profi-
laxis en procedimientos dentales) (2)
Sfilis primaria o secundaria (menos
efectiva que penicilina o tetraciclina)
(3) Gonorrea e infecciones asociadas
(4) Infeccin por Chlamydias (5) Pro-
filaxis de fiebre reumtica recurrente.
(6) Amebiasis intestinal en pacientes
que no pueden recibir metronidazol
(7) Difteria (8) Eritrasma (9) Profilaxis
en ciruga de colon (10) Alternativa a
doxiciclina o tetraciclina: acn severo
pustuloso, uretritis no gonococica,
linfogranuloma venreo, granuloma
inguinal. (11) Enfermedad de los Le-
gionarios
Espectro: son sensibles, gram (+):
Strep. pyogenes (Strep. beta-hemo-
liticus grupo A), Strep. pneumoniae
y L.monocytogenes. Gram (-): N.
meningitidis, M. catarrhalis, Legio-
nella sp. Chlamydia trachonatis. Mi-
coplasma pneumoniae, Ureaplasma
urealyticum, Treponema pallidum,
Campilobacter jejuni, H.ducreyi, Bor-
detella pertussis y Borrelia sp. Anae-
robios: Actinomyces. Pueden ser
sensibles: Staph.aureus, N. gonorr-
hoeae, H. Influenzae, Rickettsia sp.
Peptostreptococcus. No sensibles:
Enterococcus sp. Staph. aureus me-
ticilino resistentes, E. coli, Klebsiella
sp, Enterobacter sp, Salmonella sp,
Shigella sp, Proteus vulgaris y Bacte-
roides fragilis. Virus y fungi.
Dosis
Adultos: dosis usual: 250 mg c/6 h
500 mg c/12 h. Dosis mxima: 4 g/d.
Faringitis y amigdalitis por Strep.
pyogenes (grupo A -hemoltico):
500 mg c/12 h por 10 d.
Profilaxis secundaria en fiebre reu-
mtica: 250 mg c/12 h (hasta 10
25 aos de edad, si hay carditis).
Sfilis: 500 mg c/6 h por 2 sem..
Profilaxis en Endocarditis: 1g 2 h an-
tes del procedimiento o 500 mg. 6
h despus.
Uretritis no gonoccica: 500 mg c/6
h por 7 d.
Infeccin urogenital por Chlamydia
trachomatis durante el embarazo:
201
500 mg c/6 h por 7 d 250 mg c/6
h por 14 d.
Linfogranuloma venreo: 500 mg c/6
h por 21 d.
Amebiasis intestinal: 250 mg c/6 h
por 10 a 14 d
Pertusis: 40-50 mg/Kg/d (mximo 2 g
al d) en dosis divididas por 14 d.
Profilaxis antimicrobiana oral para
ciruga de colon: 1 g a las 19 h, 18
h y 9 h antes de iniciar la ciruga (to-
tal: 3 g), asociada un antibitico de
accin local contra bacterias gram
negativas.
Enfermedad de los Legionarios: 500
mg a 1 g c/6 h.por 21 d.
Nios: dosis usual: 7,5 a 12,5 mg/kg
c/6 h 15 a 25 mg/kg c/12 h. Infec-
ciones severas: 15 a 25 mg/kg c/6 h.
Faringitis por estreptococo: 5 a 7,5
mg/kg c/6 h 10 a 15 mg/kg c/12h
por 10 d.
Profilaxis para endocarditis: 20 mg/
kg 3 a 4 h antes del procedimiento
y 10 mg/kg 6 h despus de la dosis
inicial.
Difteria, tos ferina: 10 a 12,5 mg/kg
c/6h por 14 d.
Profilaxis de Endocarditis: 20 mg/Kg
2 h antes del procedimiento, luego
10 mg/Kg 6 h despus.
Amebiasis intestinal: 30-50 mg/Kg/d
dividido c/6 h por 10 a 14 d.
Pertusis: 10 a 12,5 mg/Kg c/6 h por
14 d.
Neumona o conjuntivitis por Chla-
mydia: 12,5 mg/Kg c/6 h por 2 sem.
Nios con 45 Kg o ms y mayores de
8 aos de edad: igual a adultos.
Farmacocintica
Biodisponibilidad entre 30 a 65 %,
dependiendo de la sal. Se distribuye
en muchos tejidos y fluidos, incluyen-
do exudados de odo medio, fluido
prosttico y semen. Concentraciones
elevadas se encuentran en hgado,
bilis y bazo. Bajas concentraciones
en LCR, pero su penetracin se in-
crementa en inflamacin meningea.
Se une del 70 al 90 % a protenas
plasmtica. Metabolismo heptico
mayor al 90 %. Su t
1/2
es de 1,4 a 2
h en funcin renal normal. Principal-
mente excretada en bilis.
Precauciones
centaria, pero la concentracin plas-
mtica fetal es baja (5 a 10 % de la
concentracin plasmtica materna);
la forma estolato no es recomenda-
da en gestantes, debido a su pro-
bable relacin con hepatotoxicidad
subclnica y reversible en aproxima-
damente 10 % de gestantes; no se
han reportado problemas con otras
eritromicinas. (2) Lactancia: se dis-
tribuye en leche materna; sin em-
bargo los estudios realizados no han
documentado problemas. (3) Pedia-
tra: estudios realizados no han de-
mostrado problemas. (4) Geriatra:
trado problemas, sin embargo, pue-
den tener un riesgo incrementado de
hipoacusia (usualmente reversible),
en caso de insuficiencia renal o hep-
tica y en altas dosis. (5) Insuficiencia
renal: con depuracin de creatinina
menor de 10 mL/min administrar 75
a 50 % de la dosis usual, sin exceder
de 2 g/d. (6) Insuficiencia hepti-
ca: ms del 90 % es metabolizado
en hgado a metabolitos inactivos;
puede acumularse en pacientes con
6. ANTIINFECCIOSOS
202
insuficiencia heptica severa y ser
necesario disminuir la dosis; en ra-
ras ocasiones, pero especialmente
la forma estolato, puede ser hepa-
totxico. (7) Historia de arritmia
cardaca o QT prolongado: riesgo
de arritmia con dosis altas de eritro-
micina. (8) Hipoacusia: riesgo de in-
crementarla especialmente en casos
de insuficiencia renal, heptica, edad
avanzada, dosis altas de eritromicina
(mayor o igual a 4 g/d). (9) Porfiria:
considerado inseguro.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a eritromicina. Pa-
cientes con disfuncin heptica o
enfermedad heptica preexistente
(eritromicina estolato). Uso conco-
mitante de astemizol, terfenadina,
cisaprida (cardiotoxicidad): arritmias
que pueden ser fatales.
Reacciones adversas
Frecuentes: gastrointestinales (do-
lor abdominal, diarrea, nusea v-
mito). Urticaria, erupciones cutneas
y fiebre
Poco frecuente: hepatotoxicidad
tipo colestsica (mayor riesgo como
estolato, ictericia puede no estar pre-
sente), hipersensibilidad (cutnea),
candidiasis oral y vaginal.
Raras: cardiotoxicidad (especialmen-
te QT prolongado), arritmias tipo
torsades de pointes; hipoacusia
bilateral (ototoxicidad) usualmente
reversible, pancreatitis, tinnitus, hi-
potensin
Medidas generales. Disminuir la ab-
sorcin, evacuacin de la droga no
absorbida en el estomago, Adminis-
trar adrenalina, corticoides y antihis-
tamnicos en reaccin alrgica.
Interacciones
Medicamentos
Eritromicina, como inhibidor enzi-
mtico, incrementa la concentracin
en el organismo de los siguientes me-
dicamentos: antiarrtmicos: disopira-
mida, amiodarona; anticoagulantes:
warfarina; anticonvulsivantes: car-
bamazepina, cido valproico; antie-
mticos: cisaprida; antihistamnicos:
astemizol, terfenadina; antijaqueco-
sos: ergotamina; antipsicticos: pi-
mozida, clozapina; benzodiazepinas:
midazolam, triazolam; glucsidos
cardacos: digoxina; inhibidores de
HMG-CoA reductasa: lovastatina;
atorvastatina (rabdomilisis); inhibi-
dores de la prolactina: bromocripti-
na; inmunosupresores: ciclosporina
(nefrotoxicidad); xantinas: aminofili-
na, teofilina, cafena.
Bloqueadores H
2
(cimetidina): in-
crementa las concentraciones de
eritromicina.
Inhibidores de proteasa (ampre-
navir, ritonavir, nelfinavir): pueden
incrementar los niveles sricos de
eritromicina.
Antimicrobianos (cloranfenicol,
clindamicina lincomicina): posible
efecto antimicrobiano antagnico.
Evitar usar juntos
Midazolam y triazolam: aumento
de efectos sedativos de midazolam
oral. Aparentemente disminuye la
depuracin de triazolam.
203
ratorio
Elevacin de transaminasas, fosfata-
sa alcalina, bilirrubina, catecolami-
nas urinarias.
Las tabletas de eritromicina esteara-
to deben ser guardadas en recipien-
tes resistentes a la luz y a menos de
30 C. La reconstitucin de la sus-
pensin oral de eritromicina etilsuc-
cinato debe ser guardada entre 2-8
C hasta su dispensacin para pre-
servar el sabor, una vez dispensada,
la suspensin es estable por 14 d a
temperatura ambiente.
ciente
Tomarlo de preferencia sin alimentos
(base y estearato son mejores absor-
bidos), excepto si presenta molestias
gstricas (etilsuccinato es mejor ab-
sorbido). Tomar con un vaso lleno de
agua 1 hora antes o 2 horas despus
de los alimentos. Informar a su medi-
co si ocurre diarrea persistente
Tratamientos prolongados puede lle-
var al paciente a sufrir de candidiasis
oral.
DE USO RESTRINGIDO:
CLINDAMICINA
(como fosfato)
Inyectable 600 mg
(ver seccin 6.2.2 No betalactmi-
cos - Macrlidos y lincosamidas)
AZITROMICINA R: B
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Otitis media aguda. (2) Infeccio-
nes del tracto respiratorio inferior
(bronquitis, exacerbacin bacteriana
aguda de EPOC y neumona). (3) In-
fecciones de la piel y tejidos blandos.
(4) Infecciones del tracto respiratorio
superior (sinusitis y faringitis/amig-
dalitis) (5) Uretritis no gonococica
y Cervicitis. (6) Enfermedad infla-
matoria plvica. (7) Chancroide. (8)
Gonorrea e infecciones asociadas.
(9) Infeccin por Helicobacter pylo-
ri. (10) Infecciones por espiroquetas
(11) Prevencin de endocarditis bac-
teriana
Espectro: la azitromicina es de am-
plio espectro y tiene actividad con-
tra muchas bacterias aerobias. Sen-
sibles: gram (+), Staphylococcus
aureus, Streptococcus agalactiae,
S. pyogenes y S. pneumoniae; bac-
terias aerobias gram (-). Haemoph-
ilus influenzae, H ducreyi, Moraxella
catarralis Legionella pneumophila,
Neisseria menigitidis, Legionella sp;
bacterias anaerobias, Clostridium
perfringens, Peptostreptococcus
spp, Propionibacterium acnes. Chla-
mydia trachomatis, C. pneumoniae,
Micoplasma pneumoniae, Spiro-
quetas, Mycobacterium avium, Asti-
6. ANTIINFECCIOSOS
204
nomyces. Pueden ser sensibles: N.
gonorrhoeae, Shigella sp. No sen-
sibles: Enterococcus sp, S. aureus
meticilino resistente, E.coli, Klep-
siella sp, Enterobacter sp, Serratia,
Proteus, P. aureginosa, Bacteroides
fragilis.
Dosis
Adultos: exacerbacin bacteriana
aguda de EPOC, faringitis/amigda-
litis, Infecciones de la piel y tejidos
blandos: VO 500 mg como dosis ni-
ca el primer da, luego 250 mg hasta
el quinto da.
Sinusitis: 500 mg VO una vez al da
por 3 d.
Chancroide, uretritis no gonoccica,
cervicitis e infeccin por Chlamydeas:
1 g VO como dosis nica.
Gonorrea: 2 g dosis nica.
Enfermedad inflamatoria plvica:
500 mg IV durante los dos primeros
das luego 250 mg VO desde el tercer
da hasta el stimo da.
Prevencin de endocarditis bacteria-
na en alrgicos a penicilinas: 500 mg
dosis nica 10 min antes del proce-
dimiento.
Nios: otitis media aguda: nios ma-
yores de 6 meses de edad 10 mg/kg
VO como dosis nica el primer da,
luego 5 mg/kg una vez al da hasta
el quinto da
Faringitis/amigdalitis: Nios mayores
de 2 aos de edad 12 mg/kg VO dia-
rio durante 5 d.
Sinusitis aguda: Nios mayores de 6
meses de edad 10 mg/kg VO 1 v/d
por 3 d.
Chancroide: Infantes y nios 20
mg/kg VO como dosis nica (mxi-
mo 1g).
Prevencin de endocarditis bacte-
riana en alrgicos a penicilinas: 15
mg/Kg dosis nica 10 min antes del
procedimiento.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente desde el
TGI, y disminuye con los alimentos
tanto la absorcin como el nivel
mximo en el plasma. Se distribuye
ampliamente y rpidamente en el
cuerpo, tiene buena distribucin en
piel, pulmones, amgdalas y cerviz,
penetra pobremente en el LCR. De 7
a 50 % se une a protenas plasm-
ticas. Metabolismo heptico. Menos
del 10 % se excreta en la orina y el 50
% se excreta sin cambios en la bilis.
Su t
1/2
es 68 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: hay datos insuficien-
tes sobre el uso en gestantes. (2)
Lactancia: no se conoce si se excreta
en la leche materna. Usar cuidadosa-
mente. (3) Pediatra: su seguridad y
eficacia en nios menores de 6 meses
de edad no ha sido establecidas. (4)
Geriatra: no se han reportado pro-
blemas; sin embargo se recomienda
usar con precaucin. (5) Insuficien-
cia renal: no se han reportado pro-
blemas. (6) Insuficiencia heptica:
no se han reportado problemas; sin
embargo tener en cuenta su elimina-
cin biliar.
Reacciones adversas
Frecuentes: nuseas, vmitos, dia-
rrea, dolor abdominal.
Poco frecuentes: vaginitis, candi-
diasis, cefalea, vrtigo, somnolencia,
205
leucopenia, neutropenia neutrofilia
o trombocitopenia.
Raras: angioedema, anafilaxia,
broncoespasmo, sndrome Stevens
Johnson, fotosensibilidad, ictericia
colestsica, incremento de enzimas
hepticas, prdida reversible de la
audicin, arritmias,
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a azitromicina u
otros macrolidos.
Signos clnicos de sobredosis: nu-
seas, vmitos, diarrea, postracin.
Su tratamiento es sintomtico.
Interacciones
Medicamentos
Anticidos que contengan alumi-
nio y magnesio: pueden disminuir
la concentracin plasmtica de azi-
tromicina.
Teofilina: los macrolidos pueden
incrementar el nivel plasmtico de
Teofilina por disminucin de la depu-
racin de teofilina.
Drogas metabolizadas por el siste-
ma citocromo heptico P-450 tales
como: fenitona, barbitricos, car-
bamazepina y ciclosporina: puede
verse perjudicada el metabolismo de
estos agentes e incrementar el riesgo
de toxicidad
Triazolam: puede disminuir la depu-
racin de triazolam.
Ergotamina o dihidroergotamina:
puede producir ergotoxicidad.
Estatinas (lovastatina): probable
precipitacin de la rabdomilisis.
Alimentos
Disminuyen la absorcin y la concen-
tracin srica de Azitromicina.
ratorio:
Puede incrementar: las concentra-
ciones de CPK, TGO, TGP.
Debe ser almacenado entre 15 y 30
C. La suspensin reconstituida debe
ser almacenada entre 5 y 30C. La
suspensin debe ser eliminada des-
pus de 10 das, si no se utiliza.
ciente
La azitromicina puede ser tomada
con los alimentos para disminuir los
efectos gastrointestinales. La admi-
nistracin con anticidos que con-
tengan aluminio o magnesio debe
separarse por lo menos 2 horas.
Monitorizar las pruebas de funcin
hepticas, especialmente en pacien-
tes con insuficiencia renal. Puede
causar sobrecrecimiento de hongos
y bacterias no susceptibles, superin-
feccin.
TETRACICLINAS
DOXICICLINA R: D
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Brucelosis (en terapia combina-
6. ANTIINFECCIOSOS
206
da). (2) Infeccin bacteriana asocia-
da a exacerbacin aguda de bron-
quitis crnica. (3) Uretritis y/o cervi-
citis no gonoccica, en terapia dual
(combinado con terapia antigono-
cocica). (4) Epididimitis (en terapia
combinada). (5) Infeccin bacteriana
asociada a prostatitis crnica. (6)
Linfogranuloma venreo. (7) Palu-
dismo por Plasmodium falciparum
resistente a cloroquina (asociada a
quinina); quimioprofilaxis de mala-
ria. (8) Infecciones por rickettsias. (9)
Infecciones por Borrelia sp. Como al-
ternativa en: (10) Diarrea por Vibrio
cholerae. (11) Neumona por Mico-
plasma pneumoniae. (12) Enferme-
dad plvica inflamatoria (en terapia
combinada). (13) Sfilis (en alrgicos
a penicilina). (14) Leptospirosis. (15)
Acne severo, pustuloso; rasacea. (16)
Granuloma inguinal. (17) Gonorrea e
infecciones asociadas.
Espectro: son sensibles, Gram (+):
Strep. pneumoniae, L. monocytoge-
nes. Gram(-): N. meningitidis, M. ca-
tarrhalis, H. influenzae, Aeromonas,
E. coli, Brucella sp. Lengionella sp. V.
vulnificus. Chlamydia sp, M. pneu-
moniae, Rickettsia sp. Anaerbicos:
Actinomyces, P. melaninogenica,
Clostridium (no difficile), Peptostrep-
tococcus sp. Pueden ser sensibles,
Gram (+): Strep Group A,B,C,G. Sta-
ph aureus (MSSA). Gram (-): N. go-
norrhoeae, Klebsiella sp. Salmonella
sp. Shigella sp. Anaerobios: Bacteroi-
des fragilis. No sensibles, Gram (+):
Enterococcus faecalis, Enterococcus
faecium, Staph. aureus (MRSA), Sta-
ph. epidermides, C. jeikeium. Gram
(-): Enterobacter sp. Serratia marces-
cens, Proteus vulgaris, Acitenobacter
sp. Ps. aeruginosa, Y. enterocolitica,
S. maltophilia, B. cepacia.
Dosis
Adultos: dosis usual: 100 mg c/12
h el primer da, luego 100 mg 1 a
2 v/d.
Brucelosis: 100 mg 2 v/d por 6 sem
asociada a estreptomicina o rifam-
picina.
Infecciones por rickettsias: 100 mg
2v/d por 3 a 7d, hasta que el pa-
ciente este afebril en 2 a 3 d.
Uretritis y/o cervicitis no gonoccica
(combinada con terapia antigonoc-
cica): 100 mg 2 v/d por 7d
Epididimoorquitis aguda por C. tra-
chomatis o N. gonorrhoeae: 100 mg
2 v/d (en terapia combinada): por
10 d.
Enfermedad de Lyme temprana: 100
mg 2 v/d por 14 a 21 d.
Linfogranuloma venreo serotipo
de C. trachomatis: 100 mg 2 v/d por
21 d.
Diarrea por Vibrio cholerae: 300 mg
dosis nica.
Sfilis en alrgicos a penicilina forma
primaria, secundaria y latente tem-
prana (menos de 1 ao): 100 mg
2v/d por 2 sem; forma latente tarda
o indeterminada, terciaria (neurosfi-
lis); igual dosis por 4 sem.
250 mg IM de ceftriaxona, seguida
de 100 mg VO 2 v/d de doxiciclina
por 14 d.
resistente a cloroquina (asociado a
quinina): 100 mg 2 v/d por 7d.
Quimioprofilaxis para Plasmodium
207
falciparum resistente a cloroquina:
100 mg/d, iniciar 1 a 2 d antes de
viajar a la zona endmica, para con-
tinuar durante la estada hasta 4 sem
despus de retirarse de la zona.
Acne severo, pustuloso: 50 mg/d en
promedio por 6 a 12 sem; roscea:
50 mg 2 v/d al da 2 a 4 sem, luego
50 mg/d durante 8 sem.
Granuloma inguinal (alternativa al
sulfametoxazol + trimetoprim): 100
mg 2 v/d por tiempo no menor de
3 sem, hasta que las lesiones sanen
completamente.
Gonorrea en pacientes alrgicos a
penicilinas: 100 mg 2 v/d por 7 d;
una dosis inicial de 300 mg y despus
de 1 h repetir la dosis de 300 mg.
Nios: mayores de 8 aos, con 45
Kg de peso o menos. Dosis usual: 2,2
mg/Kg 2 v/d el primer da, luego 2,2
mg/Kg dividido 1 a 2 v/d (en infec-
ciones severas 4,4 mg/Kg/d dividido
2 v/d).
Mayores de 45 Kg de peso: igual a
adultos.
Farmacocintica
Cerca del 90 a 100 % es absorbido
despus de su administracin oral.
Su absorcin es insignificantemente
alterada por leche u otros productos
lcteos. Distribuido ampliamente
dentro del cuerpo, tejidos y fluidos,
incluyendo lquidos sinovial, pleu-
ral, prosttico y seminal; secrecin
bronquial; saliva y humor acuoso.
LCR su penetracin es pobre, se une
un 25 a 93% a protenas plasmti-
cas. Es metabolizado insignificante-
mente. Excretado primariamente sin
cambios por filtracin glomerular,
t
1/2
es de 22 a 24 h. despus de una
dosificacin mltiple en adultos con
funcin renal normal; 20 a 30 h en
pacientes con severa funcin renal.
Una parte del frmaco es excretado
en las heces.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza fcilmente la
placenta. Contraindicado duran-
te la ltima mitad del embarazo,
dado que las tetraciclinas pueden
causar decoloracin permanente de
los dientes, hipoplasia de esmalte e
inhibicin del crecimiento seo del
feto. (2) Lactancia: contraindica-
do; las tetraciclinas sistmicas estn
distribuidas dentro leche materna.
(3) Pediatra: evitar el uso en nios
menores de 8 aos de edad, El uso
de doxiciclina periodontal sistmica
no esta recomendada. (4) Geria-
tra: No hay informacin avalada en
relacin a la edad a los efectos de
doxiciclina en pacientes geritricas.
(5) Insuficiencia heptica: formas
severas o casos de obstruccin biliar
deben ser controlados de cerca por
acumulacin del frmaco y riesgo de
toxicidad. (6) Insuficiencia renal:
no requiere reajuste de la dosis, ni
en hemodilisis o dilisis peritoneal.
(7) Porfiria: doxiciclina podra ser
porfiringenico.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a doxiciclina u
otras tetraciclinas. Embarazo, lactan-
cia, nios menores de 8 aos.
Reacciones adversa
Frecuentes: decoloracin de dientes
6. ANTIINFECCIOSOS
208
en nios, gastrointestinales (dolor
abdominal, nuseas o vmitos), vr-
tigos, trastornos visuales, fotosensi-
bilidad.
Poco frecuente: sobrecrecimiento
mictico (oral, rectal, genital), hiper-
trofia de la papila (lengua oscura),
malabsorcin, enterocolitis, fotosen-
sibilidad, hiperpigmentacin, exacer-
bacin del dao renal,
Raras: hepatotoxicidad, hipertensin
intracraneana benigna, pancreatitis,
eosinofilia, neutropenia, anemia he-
moltica, reacciones alrgicas, colitis
seudomembranosa.
Los signos clnicos de sobredosis
incluyen nuseas, anorexia, diarrea.
Recibir anticidos o vaciado estoma-
cal por lavado gstrico si la ingestin
ocurre dentro de las 4 horas.
Interacciones
Medicamentos
Anticidos que contienen alumi-
nio, calcio y magnesio o laxantes
que contenga magnesio, hierro,
bicarbonato de sodio, zinc: dismi-
nuyen la absorcin oral de doxicicli-
na. Recibir el antibitico 1 hora antes
o 2 horas despus de estos medica-
mentos.
Carbamazepina, fenitona y feno-
barbital: puede causar disminucin
del efecto del antibitico. Evitar el
uso al mismo tiempo.
Digoxina: incrementa la biodispo-
nibilidad. Monitorizar los niveles
sricos de digoxina. Dosis bajas de
digoxina pueden ser necesarias.
Metoxifluorano: causa nefrotoxi-
cidad con tetraciclinas. Monitorizar
cuidadosamente los niveles sricos.
Anticoagulantes orales: incrementa
el efecto anticoagulante. Incrementa
el tiempo de protrombina con war-
farina.
Anticonceptivos orales: que con-
tengan estrgenos, pueden dismi-
nuir su efecto anticonceptivo y pro-
ducir sangrado endometrial.
Penicilina: puede antagonizar el efec-
to bactericida. Administrar la penicili-
na 2a 3 hs antes de la tetraciclina
Rifampicina: disminuye niveles de
doxiciclina.
Alcohol: disminuye el efecto del anti-
bitico. Evitar uso al mismo tiempo.
Alimentos y leche
Reducen su absorcin en 20 %, efec-
to clnicamente no importante.
Interacciones en las pruebas de
laboratorio:
Causa falso negativo en resultados
de la prueba urinaria usando glucosa
oxidasa y elevaciones falso positivas
en prueba fluoromtrica de catecola-
minas urinarias.
Las tabletas de doxiciclina deben ser
almacenadas hermticamente, en
recipientes resiste a la luz preferible
entre 15 y 30 C. Limitados datos
indican que las tabletas trituradas y
mezcladas con alimentos y bebidas
(budn de chocolate, leche, jugo de
manzana), son estables por 24 h a
temperatura ambiente.
ciente
209
La exposicin al sol puede causar re-
accin de fotosensibilidad. Tomarlo
con un vaso lleno de agua y en la po-
sicin de pie para evitar el compro-
miso esofgico. Tomar con alimentos
o leche, si ocurre perturbacin gas-
trointestinal.
CLORANFENICOL Y
ANLOGOS
CLORANFENICOL R: C
Suspensin 250 mg/5 mL (como
palmitato)
Tableta 250 Y 500 mg
Inyectable 1 g (como succinato
sdico)
Indicaciones
En general, debe restringirse para
infecciones severas en las cuales
un antimicrobiano menos txico es
ineficaz o est contraindicado.
(1) Fiebre tifoidea y otras infeccio-
nes severas por Salmonella sp. (2)
Meningitis por organismos suscep-
tibles. (3) Infecciones por bacterias
anaerobias, incluyendo Bacteroides
fragilis (infecciones intraabdomi-
nales: terapia combinada) y mixtas
con aerbicas. (4) Infecciones por
Burkholderia (Pseudomona cepacia),
leptospira, rickettsias, Chlamydia.
(5) Brucelosis, como alternativa a
tetraciclinas.
No recomendado en estado de por-
tador de Salmonella typhi.
Strep. Grupo A,B,C,G, Strep. pneu-
moniae. Gram (-): N. gonorrhoeae,
N. meningitidis, M. catarrhalis, H. in-
fluenzae, E. coli, Shigella, Salmone-
lla sp, Y. enterocolitica, Brucella sp.
H. ducreyi. Chlamydia sp, M. pneu-
moniae, Rickettsia sp. Anaerbicos:
Actinomyces, Bacteroides fragilis,
Clostridium no difficile, Peptostrep-
tococcus sp. Pueden ser sensibles:
Enterococcus sp, Staph. aureus meti-
cilino sensible, Klebsiella sp, Proteus
vulgaris, Clostridium difficile. No
sensibles: Gram (+): Staph. aureus
meticilino resistente, Staph. epider-
midis. Gram (-): Enterobacter sp, Se-
rratia marcescens, Ps. Aeruginosa.
Dosis
Para administracin IV rpida: en di-
lucin 100 mg/mL. Para infusin en
30 a 60 min, en dilucin 20 mg/mL.
Adultos: dosis usual: 50 mg/kg/d VO
dividido c/6 h. La ruta IM slo como
alternativa a la IV. Dosis mxima: 4
g/d.
Fiebre tifoidea: 14 d de tratamiento.
En meningitis, abscesos cerebrales,
como alternativo a penicilinas y ce-
falosporinas: 50 a 100 mg/kg/d divi-
dido c/6 h. Dosis mxima; 100 mg/
kg/d.
Nios: dosis usual: prematuros, a
trmino hasta 2 sem de edad: 25
mg/kg/d VO o IV dividido c/6 h, lac-
tantes de 2 sem y ms: 50 mg/kg/d
VO o IV dividido c/6 h.
Infecciones severas (sepsis, meningi-
tis): de 75 a 100 mg/kg/d.
Farmacocintica
Buena absorcin oral, los niveles en
sangre varan grandemente, depen-
diendo del metabolismo del pacien-
6. ANTIINFECCIOSOS
210
te. Se distribuye ampliamente en to-
dos los tejidos y fluidos corporales,
incluyendo LCR, hgado y riones.
Alrededor del 50 a 60 % de la droga
se une a protenas plasmticas. Es
metabolizado principalmente en el
hgado por la glucoronil transferasa
a metabolitos inactivos. Cerca del 8
a 12 % de la dosis es excretada por
los riones sin cambios, el resto es
excretado como metabolitos inacti-
vos. El tiempo de vida media en el
plasma es de 1,5 a 4,1 h en adultos
con funcin heptica o renal normal.
La hemodilisis peritoneal no elimina
cantidades significativas de droga.
Precauciones
placentaria; es potencialmente txi-
co, puede producir sndrome gris y
depresin medular en prematuros
a trmino; evitar su uso, particu-
larmente en gestacin a trmino y
durante el parto. (2) Lactancia: es
excretado por la leche materna; no
recomendado por la posibilidad de
depresin de la mdula sea del
lactante, en neonatos el tiempo de
vida media esta prolongado y pue-
de ocasionar sndrome gris. (3) Pe-
diatra: en general usar cuidadosa-
mente en nios menores de 2 aos.
(4) Geriatra: no se han realizados
mayor riesgo de mielotoxicidad, en
general no es necesario un ajuste de
dosis. (6) Insuficiencia heptica:
puede requerir disminucin de dosis
si hay asociado insuficiencia renal.
(7) Mielodepresin: puede produ-
cir anemia aplsica dosis relacionada
o idiosincrsica. Puede requerirse
vigilancia hematolgica frecuente.
Evitar un tratamiento prolongado y
empleo concomitante con otros in-
munosupresores. (8) Deficiencia de
glucosa-6-fosfato deshidrogena-
sa: puede causar hemlisis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cloranfenicol. Re-
accin txica previa. Porfiria. Emba-
razo a trmino.
Reacciones adversas
Poco frecuente: discrasia sangu-
nea (anemia, trombocitopenia, neu-
tropenia), gastrointestinal (diarrea,
nusea, vmito).
Raras: sndrome gris (colapso car-
diovascular), reacciones de hipersen-
sibilidad, neurotoxicidad con confu-
sin, cefalea, neuritis ptica, neuritis
perifrica, anemia aplsica, colitis
seudomembranosa.
Medidas generales de soporte. Los
efectos clnicos de la administracin
parenteral incluyen anemia y acidosis
metablica seguida de hipotensin,
hipotermia, distensin abdominal, y
posible muerte.
soporte. La droga puede ser elimina-
da por hemoperfusin.
Interacciones
Medicamentos
Anticoagulantes: prolonga el tiem-
po de protrombina al interferir con la
produccin de vit. K por las bacterias
211
intestinales. Incremento del efecto
de warfarina.
cin del efecto anticonceptivo, san-
grado vaginal.
Anticonvulsivantes: incremento de
los niveles sricos de fenobarbital y
fenitona; tambin con fenobarbital
disminucin de concentraciones s-
ricas de cloranfenicol.
Antimicrobianos: efecto antagni-
co con clindamicina, eritromicina o
lincomicina, ampicilina; con rifampi-
cina, disminucin de niveles sricos
de cloranfenicol.
Citotxicos y radioterapia: incre-
mento de efectos mielodepresores,
puede requerir disminucin de dosis;
puede disminuir produccin de me-
tabolitos activos de ciclofosfamida.
Hipoglicemiantes orales: incremen-
to de efecto hipoglicmico de clor-
propamida y tolbutamida.
Vitamina B12, sales de hierro: an-
tagoniza el efecto hematopoytico.
ratorio
Falsa elevacin de los niveles de ci-
do para aminobenzoico en la orina,
al administrar durante la aplicacin
del test de bentiromida que evala
la funcin pancretica. Produce re-
sultados falso positivos en el test de
determinacin de glucosa en orina
usando sulfato cprico (Clinitest).
Cpsulas: almacenar entre 15 y 30
0
C
en un recipiente bien cerrado. Inyec-
table: antes de la reconstitucin, al-
macenar preferentemente entre 15 y
30
0
C. Soluciones turbias de cloranfe-
nicol succinato no deben ser usadas.
Incompatibilidad fsica con: carbeni-
cilina, fenotiazina, metoclopramida,
fenitona, vancomicina. Suspensin:
almacenar entre 15 y 30
0
C, en re-
cipientes cerrados y resistentes a la
luz. Evitar el congelamiento.
ciente
Tomar el medicamento 1 hora antes
o 2 horas despus de los alimentos,
debido a que reducen su absorcin.
Administrar la dosis cuidadosamente
en nios menores de 2 aos de edad,
debido al riesgo de sndrome gris,
aunque ms casos ocurren a las 48
horas despus de nacido.
DE USO RESTRINGIDO:
CLORANFENICOL
Inyectable 1 g
(como succinato sdico)
cos Cloranfenicol y anlogos)
SULFONAMIDAS CON
DIAMINOPIRIMIDINAS
SULFAMETOXAZOL +
TRIMETOPRIMA R: C
Suspensin 200/40 mg x 5 mL
Tableta 400/80 mg y 800/160 mg
6. ANTIINFECCIOSOS
212
Indicaciones
(1) Infeccin del tracto urinario. (2)
Bronquitis crnica. (3) Otitis media
aguda. (4) Infeccin del TGI (diarrea
del viajero). (5) Clera. (6) Brucelo-
sis. (7) Infeccin por Nocardia. (8)
Chancroide. (9) Profilaxis primaria
contra toxoplasmosis en pacientes
infectados con VIH. (10) Neumona
por Pneumocystis carinii. (11) Granu-
loma inguinal. (12) Pertusis. (13) In-
feccin gonoccica farngea.
Espectro: son sensibles, Gram (+):
Strep. neumoniae, Staph. aureus me-
ticilino sensible. Gram (-): N. menin-
gitidis, M. catarrhalis, Aeromonas, E.
coli, Klepsiella sp, Y. enterocolitica,
Brucella sp, Legionella sp. Pueden
ser sensibles: Staph. epidermidis,
N. gonorrhoeae, H. influenza, Sal-
monella sp, Shigella sp, Serratia mar-
cescens, H. ducreyi. No sensibles:
Enterococcus faecium, Staph. aureus
meticilino resistente, C. jeikeium,
Proteus vulgaris, Acinetobacter sp,
Ps. aeruginosa, Bacteroides fragilis.
Dosis
Adultos: dosis usual: 800/160 mg
VO c/12 h por 5 a 14 d.
Infecciones severas: 1200/ 240 mg
VO c/12 h.
Infeccin del tracto urinario: VO
800/160 mg c/12 h durante 10 a 14 d
Bronquitis crnica: 800/160 mg c/12
h por 14 d.
Profilaxis primaria contra Toxoplas-
mosis en pacientes con VIH: 800/160
mg/d VO.
75 a 100 mg/kg/d de sulfmetoxazol
y 15 a 20 mg/kg/d de trimetoprim
dividido c/6-8 h por 14 a 21 d.
Profilaxis de P. carinii: 800/160 mg/d.
Diarrea del viajero: 800/160 mg cada
12 h por 5 d.
Clera: 800/160 mg c/12 h por 3 d,
asociada a la sustitucin de lquidos
y electrolitos.
Granuloma inguinal: 800/160 mg
c/12 h por 3 sem.
Chancroide: 800/160 mg c/12 h por
7 d.
Infeccin por Nocardia: 640 mg/d
de trimetoprim y 3600 mg/d de
sulfametoxazol en promedio por 7
meses.
Insuficiencia renal: depuracin de
creatinina mayor a 30 mL/min dosis
usual, entre 30 a 15 mL/min reducir
50% de la dosis; menor a 15 mL/min
no recomendado, excepto en hemo-
dilisis
Nios: mayores de 2 meses hasta
40 kg de peso: dosis usual 40 a 60
mg/kg/d de sulfametoxazol y 8 a 12
mg/kg/d de trimetoprim, c/12 h.
75 a 100 mg/kg/d de sulfametoxazol
y 15 a 20 mg/kg/d de trimetoprim di-
vidido c/6 h por 21 d.
Otitis media: nios menores de 2
meses: 40 mg/kg/d de sulfametoxa-
zol y 8 mg/kg/d de trimetoprim VO
dividido en dosis c/12 h por 10 d.
Brucelosis: 10 mg/Kg/d de trimeto-
prim (mximo 480 mg/d) y 50 mg/
Kg/d de sulfametoxazol c/12 h por 4
a 6 sem.
Farmacocintica
Buena absorcin en el TGI. Se distri-
buyen ampliamente en los tejidos y
213
fluidos corporales incluyendo los del
odo medio, prosttico, humor acuo-
so, bilis y LCR. La unin a protenas
plasmticas es del 44 % para trimeto-
prim y 70 % para sulfametoxazol. Se
metaboliza a nivel heptico. t
de 10
a 13 horas para sulfametoxazol y 8
a 11 horas para trimetoprim, ambos
se prolongan en pacientes con dao
renal. Se excretan en forma de meta-
bolitos y en forma inalterada princi-
palmente por la orina.
Precauciones
(1) Embarazo: usar solamente si el
beneficio justifica el riesgo potencial
para el feto, por interferencia en el
metabolismo del c. flico, riesgo
de kernicterus al final del embarazo.
(2) Lactancia: no recomendado. (3)
Pediatra: no esta recomendado en
infantes menores de 2 meses. (4)
Geriatra: la funcin renal disminui-
da puede prolongar la vida media.
Se incrementa el riesgo a reacciones
adversas (cutneas, mielotoxicidad,
trombocitopenia). (5) Insuficiencia
renal: mayor riesgo de toxicidad,
puede causar necrosis tubular o ne-
fritis intersticial. No recomendable
en insuficiencia severa, asegurar
adecuada hidratacin. (6) Insufi-
ciencia heptica: puede causar ne-
crosis heptica fulminante, evitar uso
concomitante con frmacos hepato-
txicos. (7) Deficiencia de glucosa-
6-fosfato deshidrogenasa: puede
ocurrir hemlisis. (8) Enfermedades
sanguneas: exacerbacin. (9) SIDA
e inmunocomprometidos: alta fre-
cuencia de reacciones adversas (eri-
tema, fiebre, leucopenia, incremento
de transaminasas, hipercalemia, hi-
ponatremia). (10) Hipersensibilidad
cruzada: con furosemida, tiazidas,
sulfonilureas o inhibidores de la an-
hidrasa carbnica. (11) Estados que
predisponen a dficit de folato: al-
coholismo, terapia anticonvulsivante,
sndrome de malabsorcin, malnutri-
cin, gerontes. Posibilidad de desa-
rrollar anemia megaloblstica.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash, fiebre, nuseas y
vmitos
Poco frecuentes: hemlisis en de-
ficiencia de G6PD, anemia megalo-
blstica aguda, granulocitopenia,
trombocitopenia, colitis seudomem-
branosa, hipercalemia, kernicterus
en el recin nacido.
Raras: agranulocitosis, anemia apl-
sica, hepatoxicidad, sndrome de
Stevens-Johnson, fotosensibilidad,
meningitis asptica, confusin, dete-
rioro de la funcin renal, cristaluria,
depresin, pancreatitis, metahemo-
globinemia, neurotoxicidad en pa-
cientes con SIDA, ataxia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al SMX/TMP o algu-
na sulfonamida, nios menores de 2
meses, embarazo a trmino, porfiria,
anemia megaloblstica.
Los sntomas incluyen nuseas v-
mitos, disturbios gastrointestinales.
te. La hemodilisis puede remover
solo cantidad moderada del frma-
co, la dilisis peritoneal no es efecti-
va en la eliminacin.
6. ANTIINFECCIOSOS
214
Interacciones
Medicamentos
Anticoagulantes orales: SMX/TMP
puede inhibir el metabolismo hepti-
co incrementando el efecto anticoa-
gulante.
PABA: antagoniza el efecto de las
sulfonamidas.
Sulfonilurias orales: se incrementa
el efecto hipoglicemiante.
Fenitona: SMX/TMP puede inhibir el
metabolismo de la fenitona.
Antidepresivos triciclitos: puede
disminuir el efecto antidepresivo.
Indometacina: puede incrementarse
los niveles plasmticos de SMX/TMP.
Digoxina: incrementa los niveles de
Digoxina srica.
Pirimetamina: pude causar anemia
megaloblastica.
Zidovudina: pueden ser incrementa-
dos los niveles sricos de zidovudina.
Ciclosporina: disminuye el efecto
teraputico y aumenta la nefrotoxi-
cidad.
Alimentos
Los alimentos disminuyen la absor-
cin del frmaco desde el TGI
ratorio
Trimetoprim puede interferir con
anlisis para la determinacin srica
de metotrexato por la unin compe-
titiva. No interfiere con radioinmu-
noensayos. Puede incrementar los
niveles de TGO, TGP, fosfatasa alca-
lina y creatinina.
Almacenar a la temperatura de 15
a 30 C en un envase bien cerrado.
Los inyectables no deben ser re-
frigerados, son compatibles fsica
y qumicamente con dextrosa al 5
%; si la mezcla para IV esta turbia
o contienen precipitados, debe ser
desechada.
ciente
Tomar el medicamento con 240 mL
de agua, cuando el estomago est
vaci (1 hora antes o 2 horas des-
pus de los alimentos). Mantener
adecuada hidratacin (diuresis ma-
yor de 1200 mL) para prevenir crista-
luria y formacin de clculos. Evitar
la excesiva exposicin al sol o luz
ultravioleta artificial.
Los inyectables no deben ser usados
por va IM. Ajustar dosis en pacientes
con dao renal.
DE USO RESTRINGIDO:
SULFAMETOXAZOL +
TRIMETOPRIMA
Inyectable 400/80 mg
cos Sulfonamidas con diamino-
pirimidinas)
QUINOLONAS
ACIDO NALIDIXICO R: C
Suspensin 250 mg / 5mL
215
Indicaciones
(1) Infeccin urinaria no complicada
causada por bacterias gram (-) sus-
ceptibles. (2) Infecciones intestinales
Espectro: son sensibles, gram (-):
Escherichia coli, Proteus sp., Morga-
nella morganii, Providencia rettgeri,
Klebsiella sp.y Enterobacter sp. Pue-
den ser sensibles: gram (-): Shigella
sp. y Salmonella sp. No sensibles:
gram (-): Ps. aeruginosa. Bacterias
gram (+), anaerbicos.
Dosis
Duracin promedio de un tratamien-
to convencional: 2 semanas.
Adultos: dosis usual: inicial 1 g c/6 h
por una sem (hasta 2 sem); manteni-
miento 500 mg c/6 h: Dosis mxima:
4 g/d.
Nios: dosis usual: mayores de 3
meses hasta los 12 aos de edad,
inicial 50 a 55 mg/Kg/d VO dividido
c/6 h que se reducen a 30 a 33 mg/
Kg/d dividido c/6 h en tratamientos
prolongados.
Nios de 12 aos o ms: igual a
adultos.
Farmacocintica
Es absorbido rpidamente del TGI,
biodisponibilidad aproximadamen-
te de 96 %. Distribuido en la mayor
parte de los tejidos, especialmente en
tejido renal y urinario; las concentra-
ciones sricas son bajas. No penetra
dentro del fluido prosttico. Es meta-
bolizado a nivel heptico a su meta-
bolito activo, el c. hidroxinalidixico.
Se une en un 93 % a las protenas
plasmticas y el c. hidroxinalidixico
en un 63 %; ambos son inactivados
en forma rpida por conjugacin. En
la orina, c. hidroxinalidixico repre-
senta 80 a 85 % de la actividad an-
tibacteriana, t
a nivel srico es de 1
a 2,5 horas en funcin renal normal.
Se elimina a nivel renal, el 2 a 3 % sin
cambio, 13 % como metabolito acti-
vo y 80 % como metabolitos inacti-
vos dentro de las 24 horas; el medi-
camento activo no es acumulado en
pacientes con funcin renal anormal,
pero los metabolitos inactivos si y
puede ser toxico. Aproximadamente
el 4% se elimina en heces.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza barrera placen-
taria, no hay estudios adecuados en
humanos; por causar artropata en
animales jvenes no se recomienda
su uso. (2) Lactancia: se distribuye
en leche materna, emplear solamen-
te si el beneficio supera al riesgo. (3)
Pediatra: no est establecida la se-
guridad y eficacia en menores de 3
meses de edad; aumenta riesgo de hi-
pertensin intracraneana; usarlo slo
cuando el beneficio justifique el ries-
go potencial. (4) Geriatra: los estu-
problemas, evaluar funcin renal. (5)
Insuficiencia renal: evitar en las for-
mas moderada a severas (depuracin
de creatinina menor de 50 mL/min),
aumenta el riesgo de toxicidad. (6)
riesgo de toxicidad. (7) Historia de
convulsiones: incrementa su riesgo.
(8) Deficiencia de G6PD: anemia
hemoltica, contraindicado.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a quinolonas .Em-
6. ANTIINFECCIOSOS
216
barazo, en menores de 3 meses de
edad. Deficiencia de G-6.PD. Porfiria
(relacionado con crisis agudas).
Reacciones adversas
lor abdominal, diarrea, nusea, v-
mito); vrtigo, somnolencia, cefalea.
Poco frecuente: alteraciones vi-
suales; fotosensibilidad cutnea,
hiperglicemia, debilidad muscular,
mialgias.
Raras: anemia hemoltica, trom-
bocitopenia, ictericia colestsica;
neurotoxicidad: alucinaciones, con-
fusin, hipertensin intracraneana,
convulsiones (usualmente por dosis
altas); hipersensibilidad cutnea.
La toxicidad aguda puede manifes-
tarse por psicosis txica, convulsio-
nes, incremento de la presin intra-
craneana, acidosis metablica, vmi-
tos, nusea, y letargia. Por la rpida
excrecin de cido nalidxico, tales
reacciones son de corta duracin,
persistiendo slo 2 a 3 horas. Si la
sobredosis es reciente un lavado gs-
trico es el indicado; si la absorcin ya
ocurri, incrementar la administra-
cin de fluidos y mantener como
medida si fuera necesario. Si la tera-
pia con anticonvulsivantes puede ser
indicada en casos severos.
Interacciones
Medicamentos
Anticidos: magnesio, aluminio,
calcio y sucralfato disminuyen su
absorcin.
Anticoagulantes orales: Incremen-
to del efecto de la warfarina y dicu-
marol.
Antimicrobianos: efecto antagnico
con nitrofurantona.
Citotxicos: Incremento de toxici-
dad (enterocolitis hemorrgica mor-
tal) con dosis elevadas de melfaln
en nios por va IV.
cido nalidxico.
Ciclosporina: puede causar eleva-
cin de la concentracin en plasma
de ciclosporina, riesgo de nefrotoxi-
cidad.
Teofilina: puede incrementar la con-
centracin en plasma de teofilina.
Cafena: cido nalidxico reduce el
clearance y prolonga la vida media
de cafena.
ratorio:
Glucosuria falso positiva cuando se
utiliza el mtodo de reduccin de
cobre; falso incremento en dosaje de
17-cetoesteroides urinarios.
Mantener almacenado en envases
con una temperatura menor de 40
C, de preferencia entre 15 y 30 C.
Evitando la congelacin de la sus-
pensin.
ciente
Tomarlo de preferencia sin alimen-
tos (1 hora antes o 2 horas despus,
salvo que ocurran sntomas de irrita-
cin gstrica) .Evitar exposicin a la
luz solar (ultravioleta).
217
Se debe controlar la funcin he-
ptica y el recuento hemtico, si el
tratamiento se prolonga por ms de
2 semanas. El tratamiento debe in-
terrumpirse si se presentan sntomas
de artralgias.
NORFLOXACINO R: C
Tableta 400 mg
Indicaciones
(1) Infecciones del tracto urinario
complicado y no complicado (2) Go-
norrea no complicada. (3) Prostati-
tis. (4) Infecciones gastrointestinales
(shigellosis, diarrea del viajero)
Espectro: son sensibles la mayo-
ra de bacterias aerobias gram (-)
incluyendo Enterobacteriaceae y P.
aeruginosa. La mayora Bacteria ae-
rbicas gram (+) incluyendo las pro-
ductoras de penicilinasas y. Bacillus
anthracis. Pueden ser sensibles:
Cepas de Streptococcus. In vitro es
menos activa que ciprofloxacino. No
sensibles: Chlamydia, Micoplasma y
Micobacterium. Bacterias anaerbi-
cas, hongos virus
Dosis
Adultos: infeccin del tracto urina-
rio: 400 mg VO c/12 h por 3 d, en
infecciones no complicadas causa-
das por E. coli, K. pneumoniae, P.
mirabilis; por 7 a 10 d infecciones
no complicadas por otros organismo
susceptibles. En infecciones compli-
cadas 400 mg VO c/12 h por 10 a
21d.
Prostatitis aguda o crnica: 400 mg
VO c/12 h por 28 d.
Gastroenteritis: 400 mg VO c/12 h
por 5 d.
Diarrea del viajero: 400 mg VO c/12
h por 3 d.
Gonorrea no complicada: 800 mg
VO dosis nica.
Pacientes con CLcr < 30 mL/min
debe recibir 400 mg 1 v/d.
No exceder la dosis de 800 mg/d.
Nios: en nios y adolescentes me-
nores de 18 aos no ha sido estable-
cido.
Farmacocintica
Absorcin oral rpida, del 30 al 40
% de la dosis. Se distribuye dentro
del tejido renal, heptico, vescula,
testculos, fluido prosttico, semi-
nal, bilis y esputo. Unin a protenas
plasmticas: 10 a 15 %, t
de 2,3 a
4 h, con funcin renal normal. Meta-
bolismo heptico. La eliminacin es
principalmente por riones y el 30 %
de la dosis por heces.
Precauciones
su uso. (2) Lactancia: no se cono-
ce si se distribuye en leche materna,
pero por los posibles efectos adver-
sos en el lactante se debe evitar la
lactancia o la administracin del
medicamento. (3) Pediatra: no esta
establecida la seguridad y eficacia
en menores de 18 aos de edad;
usarlo slo cuando el beneficio jus-
tifique el riesgo potencial, en caso
6. ANTIINFECCIOSOS
218
de resistencia a otros esquemas de
tratamiento. (4) Geriatra: los estu-
convulsiones: incrementa su ries-
go. (7) Deficiencia de G-6PD: po-
sibilidad de anemia hemoltica. (8)
Pacientes con desordenes convul-
sivos, arteriosclerosis cerebral se-
vera, predisposicin a convulsiones.
Reacciones adversas
Frecuentes: nuseas, dolor de cabe-
za, vrtigo, somnolencia,
Poco Frecuente: vmito, dolor
abdominal, diarrea, anorexia, dis-
pepsia, estomatitis, insomnio; con-
fusin; rash; malestar; eosinofilia;
neutropenia; leucopenia; incremento
de la actividad de las enzimas hepti-
cas; incremento de la concentracin
de creatinina en suero, fotosensibi-
lidad.
Raras: nistagmus; papiledema; dis-
turbios visuales; necrosis heptica;
supresin medular; anafilaxia; enfer-
medad del suero; ataques; psicosis
toxica; temblores por estimulacin
del SNC; alucinaciones; encefalo-
pata con coma; nefritis intersticial;
prolongado tiempo de coagulacin;
vasculitis, colitis seudomembranosa,
cristaluria, artralgia, mialgia.
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes con hi-
persensibilidad a fluoroquinolonas,
con historia de tendinitis o ruptura
de tendn con norfloxacino u otras
quinolonas.
Inducir a la emesis o lavado gstrico
e iniciar tratamiento sintomtico y de
soporte, observar cuidadosamente
al paciente, mantener una adecuada
hidratacin para minimizar el riesgo
de cristaluria.
Interacciones
Medicamentos
nio y magnesio: pueden interferir
con la absorcin de norfloxacino. Los
anticidos pueden ser administrados
2 horas antes o 6 horas despus de
administrar ciprofloxacino.
Aminoglucsidos: Ocurren efectos
sinrgicos con el uso concurrente.
Nitrofurantona: antagoniza la ac-
tividad antibacteriana de norfloxa-
cino.
Probenecid: el uso concurrente in-
terfiere con la secrecin renal tubular
y resultan niveles altos de norfloxaci-
no en sangre. Evitar la asociacin.
Sucralfato: Reduce la absorcin de
norfloxacino en un 50 %. Evitar el
uso de juntos.
Teofilina: Incrementa el riesgo de
toxicidad por teofilina. Puede dismi-
nuir la depuracin de las metilxanti-
nas de la hierba mate y causar toxici-
dad; usar cuidadosamente.
Warfarina: se incrementa el tiempo
de protrombina.
Vitaminas, minerales y hierro: pue-
den interferir con la absorcin de
norfloxacino. Evitar la asociacin.
Alteracin de pruebas de Labora-
torio
No reportadas.
219
Almacenamiento y estabilidad.
Almacenar por debajo de los 40
0
C,
preferiblemente entre los 15 y 30
0
C,
en un recipiente bien cerrado.
ciente.
Los alimentos interfieren con la ab-
sorcin de norfloxacino, administrar
el medicamento 1 hora antes o 2
horas despus de las comidas, no to-
mar con anticidos. El paciente debe
ser bien hidratado. Evitar la exposi-
cin excesiva a la luz solar
Se debe evitar actividades arriesgadas
que requieran alerta mental durante
el tratamiento. Son posibles las so-
breinfecciones causadas por organis-
mos poco sensibles a norfloxacino. El
tratamiento debe interrumpirse si el
paciente experimenta dolor en ten-
dones, inflamacin o rotura.
DE USO RESTRINGIDO:
CIPROFLOXACINO R: C
Tableta ranurada 500 mg (como
clorhidrato)
Indicaciones
(1) Infecciones del tracto urinario
(2) Prostatitis bacteriana crnica. (3)
Sinusitis aguda. (4) Infecciones del
tracto respiratorio bajo (5) Infeccio-
nes de la piel y tejidos blandos. (6)
Infecciones del hueso y articulacio-
nes. (7) Gonorrea uretral y cervical
no complicada. (8) Fiebre tifoidea.
(9) Infecciones del TGI. (10) Infeccio-
nes intrabdominales, en asociacin
con metronidazol. (11) Tratamiento
emprico de pacientes neutropenicos
febriles, en asociacin con piperaci-
lina. (12) En exposicin a ntrax, en
profilaxis y tratamiento. (13) Chan-
croide. (14) Tuberculosis
Espectro: son sensibles la mayora
de bacterias aerobias gram (-) inclu-
yendo Enterobacteriaceae y Ps. aeru-
ginosa. La mayora bacteria aerbicas
gram (+) incluyendo las productoras
de penicilinasas y Bacillus anthracis.
Pueden ser sensibles: Strep. Grupo
A,B,C,G, Strep. Pneumoniae, Acine-
tobacter sp, Clostridium no difficile,
Peptostreptococcus sp, Mycoplasma,
Mycobacterium, Plasmodium, Chla-
mydia sp y Rickettsia.
No sensibles: Enterococcus faecium,
Staph. aureus meticilino resistente,
Actinomyces, Bacteroides fragilis,
Clostridium difficile, hongos y virus.
Dosis
Adultos: infecciones de hueso y ar-
ticulaciones: 500 mg c/12 h VO para
infecciones leve a moderado y de
750 mg c/12 h para infecciones seve-
ras de 4 a 6 sem.
Infecciones gastrointestinales: 500
mg c/12 h VO por 5-7 d.
Infeccin intrabdominal: iniciar con
400 mg c/12 h IV en asociacin con
metronidazol, luego cambiar a 500
mg c/12 h VO por 7-14 d.
Sinusitis: 500 mg c/12 h VO por 10 d.
Infecciones del tracto respiratorio
bajo: 500 mg c/12 h VO por 7-14 d
6. ANTIINFECCIOSOS
220
en infecciones de leve a moderado y
de 750 mg c/12 h VO por 7-14d en
infecciones severas o complicadas.
Neumona nosocomial: 400 mg c/8
h IV por: 10-14 d en infeccin leve,
moderado o severo.
Infecciones de la piel y tejidos blan-
dos: 500 a 750 mg c/12 h VO por
7-14 d.
Infecciones del Tracto Urinario com-
plicadas: 500 mg c/12 h VO por
7-14 d.
Fiebre tifoidea: 500 mg c/12 h VO
por 10 d.
Chancroide: 500 mg c/12 h VO por
3 d.
Gonorrea no complicada: 250 mg
VO dosis nica.
Nios: en nios y adolescentes me-
nores de 18 aos no ha sido estable-
cido.
Ajuste de dosis: Clcr > 50 mL/min,
no necesita reajuste; Clcr 30 a 50 mL/
min, administrar 250 a 500 mg c/12
h VO; Clcr 5 a 29 mL/min, adminis-
trar 250 a 500 mg c/18 h VO 200 a
400 mg IV cada 18-24 h.
Farmacocintica.
Alrededor del 70 % es absorbida
despus de la administracin oral.
Alimentos retardan la tasa de ab-
sorcin. Pero no la magnitud. Los
niveles pico en sangre suero ocurren
dentro de 1 a 2 horas despus de la
dosis oral. Unin a protenas plas-
mticas: 20 a 40 %. Los niveles en
el LCR son alrededor del 10 % de los
niveles en plasma. El metabolismo es
probablemente heptico. La excre-
cin es principalmente renal, el t
1/2
es
alrededor de 4 horas en adultos con
funcin renal normal.
Precauciones
su uso. (2) Lactancia: se distribuye
en leche materna, por los potencia-
les efectos adversos en el lactante se
debe evitar la lactancia o la adminis-
tracin del medicamento. (3) Pedia-
tra: no esta establecida la seguridad
y eficacia en menores de 18 aos de
edad; usarlo slo cuando el beneficio
justifique el riesgo potencial, en caso
de resistencia a otros esquemas de
tratamiento. (4) Geriatra: los estu-
convulsiones: incrementa su riesgo.
(7) Deficiencia de G6PD: posibilidad
de anemia hemoltica. (8) Pacientes
con desordenes convulsivos, arte-
riosclerosis cerebral severa: pre-
disposicin a convulsiones.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea; vomito; dolor
abdominal; mareo, dolor de cabeza,
somnolencia,
Poco Frecuente: temblores; insom-
nio; vrtigo, confusin; alucinacio-
nes, delirio, rash; urticaria; eosinofi-
lia; neutropenia; incremento de la
actividad de las enzimas hepticas;
incremento de la concentracin de
creatinina en suero; leucopenia; ar-
tralgia, fotosensibilidad.
Raras: Nistagmus; papiledema; dis-
turbios visuales; necrosis heptica;
supresin medular; anafilaxia; enfer-
221
medad del suero; ataques; psicosis
toxica; encefalopata con coma, con-
vulsiones; nefritis intersticial; prolon-
gado tiempo de coagulacin; vascu-
litis, colitis seudomembranosa
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes con hi-
persensibilidad a fluoroquinolonas,
con historia de tendinitis o ruptura
de tendn con ciprofloxacino u otras
quinolonas.

Vaciamiento gstrico mediante in-
duccin del vmito o lavado. Proveer
medidas de soporte y mantener la
hidratacin. La dilisis peritoneal o
la hemodilisis pueden ayudar, par-
ticularmente si el paciente tiene la
funcin renal comprometida.
Interacciones
Medicamentos
nio, calcio y magnesio: pueden
interferir con la absorcin de cipro-
floxacino. Los anticidos pueden
ser administrados 2 horas antes o 6
horas despus de administrar cipro-
floxacino.
Aminoglucsidos y betalactmi-
cos: Ocurren efectos sinrgicos con
el uso concurrente.
Probenecid: el uso concurrente in-
terfiere con la secrecin renal tubular
y resultan niveles altos de ciprofloxa-
cino en sangre. Evitar la asociacin.
Sucralfato: Reduce la absorcin de
ciprofloxacino en un 50 %. Evitar el
uso de juntos.
Teofilina: Incrementa el riesgo de
toxicidad por teofilina. Puede dismi-
nuir la depuracin de las metilxanti-
nas de la hierba mate y causar toxici-
dad; usar cuidadosamente.
Cafena: Ciprofloxacino prolonga el
tiempo de eliminacin de la cafena.
Warfarina: se incrementa el tiempo
de protrombina.
Vitaminas, minerales y hierro: pue-
den interferir con la absorcin de ci-
profloxacino. Evitar la asociacin.
torio
No interfiere con la determinacin
de glucosa en orina usando solucin
de sulfato cprico o con el test de
glucosa oxidasa.
Ciprofloxacino tabletas: almacenar
por debajo de los 36
0
C, en recipien-
tes bien cerrados. Ciprofloxacino in-
yeccin: almacenar en un lugar fro
entre los 8 y 15
0
C o en una habi-
tacin controlando la temperatura
entre los 20 a 25
0
C. Proteger de la
luz y evitar el congelamiento.
ciente.
Evitar el uso oral con leche, yogurt
o productos fortalecidos con calcio.
El paciente debe ser bien hidratado.
Evitar exponerse al sol o rayos ultra-
violeta (pueden ocurrir reacciones de
fotosensibilidad).
Se debe evitar actividades arriesga-
das que requieran alerta mental du-
rante el tratamiento. Son posibles las
6. ANTIINFECCIOSOS
222
sobreinfecciones causadas por orga-
nismos poco sensibles a ciprofloxaci-
no. El tratamiento debe interrumpir-
se si el paciente experimenta dolor
en tendones, inflamacin o rotura.
MISCELNEA
FURAZOLIDONA R: C
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de diarrea bacteria-
na causada por organismos suscep-
tibles (2) Tratamiento de Giardiasis
(3) Tratamiento de clera (4) lcera
pptica causada por Helicobacter
pylori
Espectro: son sensibles, Giardia
lamblia, Staphylococcus, Enteroco-
ccus, E. coli, Salmonella sp, Shigella
sp. y Vibrio cholerae. No sensibles:
cepas de Proteus vulgaris, Pseudo-
mona aeruginosa.
Dosis
Adultos: dosis usual: 100 mg VO
c/6 h.
Diarreas bacteriana: 100 mg VO c/6
h por 2 a 5 d.
Giardiasis: 100 mg VO c/6 h por 7 a
10 d.
Nios: dosis usual: 1,25 mg/Kg VO
C/6 h. Dosis mxima: 8,8 mg/Kg/d
Diarrea bacteriana: 1,25 mg/Kg VO
c/6 h por 2 a 5 d. Dosis mxima: 8,8,
mg/Kg/d.
Giardiasis: 6 mg/Kg/d VO en cuatro
dosis por 7 a 10 d.
Farmacocintica
Se absorbe escasamente en el TGI,
sin embargo presenta efectos adver-
sos sistmicos. Se ha propuesto que
sufre un rpido y extenso metabo-
lismo, posiblemente en el intestino.
Del 5 al 65% de la dosis se excreta
en la orina como frmaco activo y
metabolitos.
Precauciones
su seguridad, no hay evidencia de
teratogenicidad en animales, no se
ha reportado en humanos. (2) Lac-
tancia: se desconoce si se distribuye
en leche materna, sin embargo no
se recomienda en lactantes menores
de un mes de edad. (3) Pediatra:
no se recomienda antes del mes de
edad por el posible riesgo de anemia
hemoltica. (4) Geriatra: no se han
ciencia renal y heptica: no se han
permitan realizar recomendaciones.
(6) Deficiencia de la glucosa-6-
fosfato deshidrogenada: riesgo de
anemia hemoltica.
Reacciones adversas
lor abdominal, diarrea, nusea, v-
mito), coloracin oscura de la orina
atribuida a metabolitos, sin signifi-
cado clnico.
Poco frecuente: cefalea, vrtigo,
223
somnolencia, fiebre, urticaria, reac-
ciones alrgicas, infiltrados pulmo-
nares, urticaria, hipotensin, hipo-
glucemia,
Raras: leucopenia, agranulocitosis,
polineuropata, anemia hemoltica
(deficiencia de G6PD), reaccin con
alcohol tipo disulfiram.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a furazolidona, lac-
tantes menores de 1 mes (inmadurez
del sistema enzimtico). Ingesta de
alcohol (hasta cuatro das de fina-
lizado el tratamiento). Uso conco-
mitante de frmacos IMAO, aminas
simpaticomimticas y alimentos ri-
cos en tiramina.
tos adversos graves
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol: reaccin similar a la del di-
sulfiram
IMAO, Aminas simpaticomimticas
de accin directa (anfetaminas, fen-
fluramina, efedrina, pseudoefedrina,
epinefrina, fenilefrina, fenoterol, do-
pamina, dobutamina).
Amitriptilina: psicosis txica.
Meperidina: inestabilidad cardaca,
hiperpirexia, coma muerte.
Alimentos y bebidas que conten-
gan tiramina:(queso envejecido o
curado, carne o extractos de leva-
duras, alimentos ahumados, vainas
de habas; vino, cerveza): pueden
producir crisis hipertensivas, hasta 2
semanas despus de suspendida la
furazolidona.
torio
Glucosuria falso positivo.
Estabilidad y almacenamiento
Las tabletas y la suspensin deben
almacenarse en recipientes mbar
hermticamente cerrando. La expo-
sicin a la luz fuerte puede oscurecer
la suspensin. No debe exponerse al
calor excesivo. Las tabletas pueden
triturarse y darse en una cucharada
de jarabe de maz.
ciente
Debe evitarse la ingestin de alco-
hol durante el tratamiento con fu-
razolidona hasta 4 das despus de
suspender la furazolidona. Evitar ali-
mentos y bebidas con alto contenido
de tiramina, frmacos supresores del
apetito, sintomticos para el resfro
comn hasta 2 semanas suspendida
la furazolidona. Puede ser adminis-
trada con alimentos para disminuir
los trastornos gstricos.
Advertencia Complementara
El riesgo de furazolidona de produ-
cir crisis hipertensas es bajo, si el
tratamiento se limita a un periodo
de 5 das.
METRONIDAZOL R: B
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Amebiasis intestinal aguda y abs-
6. ANTIINFECCIOSOS
224
cesos hepticos. (2) Infeccin causa-
da por microorganismos anaerbicos
e infeccin mixta aerbicos-anaer-
bicos (infecciones intrabdominales,
ginecolgicas, piel y estructuras,
tracto respiratorio bajo, septicemia,
endocarditis e infecciones del SNC).
(3) Vaginosis bacteriana. (4) Balan-
tidiasis. (5) Uretritis no gonoccica.
(6) Enfermedad Inflamatoria Plvica
(7) Trichomoniasis. (8) Diarrea y co-
litis asociada a Clostridium difficile.
(9) Enfermedad de Crohn. (10) Dra-
cunculosis. (11) Giardiasis. (12) Ul-
cera pptica por Helicobacter pylori.
(13) Profilaxis perioperatoria.
Espectro: son sensibles: mayora de
bacterias anaerbicas gram (-) inclu-
yendo Bacteroides fragilis, B. dista-
sonis, B. ovalus, B. thetaiotaomicron,
B. ureolyticus, B. vulgatus, Porphyro-
monas asaccharolytica, P.gingivalis,
Fusobacterium y Veillonella. Algunas
cepas de Mobiluncus. Mayora de
anaerbicas gram (+) incluyendo
Clostridium difficile, C. perfringens,
Peptococcus y Peptostreptococcus,
Haemophylus vaginalis, Entamoeba
histolytica, Trichomona vaginalis,
Giardia lamblia. Pueden ser sensi-
bles: Helicobacter pylori. No sen-
sibles: Actinomyces, Lactobacillus,
Propionibacterium, hongos, virus y
la mayora de aerbicos o anaerbi-
cos facultativos.
Dosis
Si las condiciones lo permiten, debe
preferirse la administracin oral so-
bre la intravenosa o utilizar terapia
secuencial intravenosa-oral, por la
alta biodisponibilidad oral.
Adultos: amebiasis Intestinal: 750
mg VO c/8 h por 5 a 10 d. Centros
de Control y Prevencin de Enfer-
medades recomiendan la adicin de
iodoquinol 650 mg VO c/8 h al da
por 20 d.
Absceso heptico causado por ame-
ba: 500 mg a 750 mg VO c/8 h por 5
a 10 d, alternativamente 2,4 g/d VO
por 1 a 2 d 500 mg/kg IV c/6 h por
10 d.
Infeccin bacteriana anaerbica: do-
sis inicial 15 mg/Kg IV, seguido por
la dosis de mantenimiento de 7,5
mg/Kg IV c/6 h. Dosis mxima al da
IV o VO es 4 g. La duracin usual es
de 7-10 d, pero las infecciones ms
serias requieren de 2 a 3 sem de tra-
tamiento.
Vaginosis bacteriana: 500 mg c/12
h por.7 d. Alternativamente, 2 g VO
dosis nica 750 mg una vez al da
por 7 d. En el embarazo, 250 mg VO
c/8 h por 7 d.
Balantidiasis: 750 mg c/8 h por 5 d.
Diarrea y colitis por Clostridium di-
fficile: 750 mg a 2 g VO diarios, di-
vidida en 3 a 4 dosis por 7 a 14 d.
Alternativamente, 500 mg a 750 mg
IV c/6-8 h cuando la dosificacin oral
no es apropiada.
Enfermedad de Crohn: no ha sido
establecida, pero 400 mg c/12 h 1
g/d ha sido efectivo
Dracunculosis: 250 mg c/8 h por
10 d.
Giardiasis: 250 mg c/8 h por 5-7 d.
Alternativamente, 2 g/d por 3 d. En
coexistencia con amebiasis, 750 mg
c/8 h por 5-10 d.
Helicobacter pylori asociado con ul-
cera pptica: 250 a 500 mg VO c/6-8
h al da (en combinacin con amoxi-
cilina, tetraciclina, bismuto subsa-
225
licilato u otros medicamentos).por
7 a 14 d dependiendo del rgimen
usado.
Uretritis no gonoccica: 2 g VO dosis
nica, en asociacin con eritromicina
por 7 d.
500 mg IV c/8 h, en asociacin con
ofloxacino o levofloxacino IV, cuando
el tratamiento oral es indicado, 500
mg c/12 h en asociacin con ofloxa-
cino
Tricomoniasis: 2 g VO dosis nica
500 mg VO c/12 h por 7d, en ambos
mujer y hombre; intravaginal, 500
mg/d al acostarse por 10 a 20 d.
Tricomoniasis refractaria: retrata-
miento con 500 mg VO c/12 h por 7
d 2 g una vez al da por 3-5 d.
Profilaxis perioperatoria en ciruga
colorectal: 15 mg/Kg en infusin IV
durante 30 a 60 min 1 h antes del
procedimiento si es necesario, luego
7,5 mg/Kg en infusin en 30 a 60
min de 6 a 12 h despus de la dosis
inicial.
Nios: amebiasis Intestinal y abs-
ceso heptico: 30 a 50 mg/kg/d VO
dividido en tres dosis por 5 a 10 d.
Siguiendo esta terapia con iodoqui-
nol oral.
Vaginosis bacteriana: 15 mg/Kg/d
dividido en 2 dosis por 7 d, en la pre-
pubertad con peso menor de 45 Kg.
Dosis mxima 1g.
Balantidiasis: 35-50 mg/Kg/d dividi-
do en 3 dosis por 5 d.
Diarrea y colitis por Clostridium diffi-
cile: 30-50 mg/Kg/d dividida en 3 a 4
dosis por 7-10 d.
Dracunculosis: 20 mg/Kg/d dividido
en 3 dosis por 10 d.
Giardiasis: 15 mg/Kg/d dividido en 3
dosis por 5-7 d.
Tricomoniasis: nios con peso menor
de 45 Kg 15 mg/Kg/d dividido en 3
dosis por 7d.
Farmacocintica
Cerca del 80 % de una dosis oral es
absorbida; los alimentos retardan la
absorcin pero no la reducen. Se dis-
tribuye en la mayora de los fluidos
y tejidos del cuerpo incluyendo LCR,
huesos, bilis, saliva, fluido pleural y
peritoneal, secrecin vaginal, fluido
seminal, fluido del odo medio, abs-
ceso cerebral y heptico. La concen-
tracin en el LCR se aproxima al 50
% de la concentracin en suero en
pacientes con meninges no inflama-
das y es igual o mayor en pacientes
con meninges inflamadas. Menos
del 20 % de metronidazol se une a
protenas plasmtica. Se metaboliza
aproximadamente del 30 a 60 % de
la dosis oral IV a nivel heptico,
formando principalmente un meta-
bolito activo 2-hidroximetil. El t
es
de 6 a 8 h. Alrededor del 20 % de
la dosis es excretada como frmaco
inalterado en orina y del 6 al 15 %
en heces.
Precauciones
centaria, su efecto sobre la organo-
gnesis fetal humana no esta esta-
blecido, su uso durante el segundo
y tercer trimestre debe restringirse
nicamente a casos especiales, no
se recomienda en el primer trimestre
del embarazo por probable efecto
teratgeno y carcingeno. (2) Lac-
6. ANTIINFECCIOSOS
226
tancia: se distribuye en leche ma-
terna, debido a su potencial efecto
carcinognico en animales se debe
interrumpir la lactancia durante el
tratamiento y reanudar despus
de 24 a 48 de terminado el mismo.
(3) Pediatra: los neonatos pueden
eliminar el medicamento ms len-
tamente que infantes y nios. (4)
Geriatra: considerar el ajuste de do-
sis, por la disminucin de la funcin
heptica. (5) Insuficiencia renal:
puede requerir ajuste de dosis. (6)
Insuficiencia heptica: reducir la
dosis y monitorizar la concentracin
plasmtica en pacientes con dao
heptico severo. (7) Antecedentes
de convulsiones: riesgo de convul-
siones o neuropata perifrica (usual-
mente con dosis alta). (8) Discrasias
sanguneas: el conteo diferencial de
leucocitos debe realizarse antes y
despus del tratamiento.
Reacciones adversas
Metronidazol sistmico (Tabletas,
suspensin, inyectables)
Frecuentes: Intolerancia gastroin-
testinal, diarrea; mareos; sequedad
de boca, perdida de apetito, sen-
sacin de sabor metlico; nuseas,
vmitos, cefalea. Oscurecimiento de
la orina.
Poco frecuentes: sequedad de la
piel, enrojecimiento u otros signos de
irritacin en la piel, lagrimeo, flebitis
en el sitio de inyeccin; reaccin con
alcohol de tipo disulfiran; insomnio;
estomatitis. Quemazn y disconfor
uretral, disuria, poliuria, disminucin
de la libido, sequedad de vaginal y
vulva, candidiasis vaginal.
Raras: Neuropata perifrica (uso
prolongado, reversible); convulsio-
nes, vrtigo, incoordinacin, confu-
sin, leucopenia; trombocitopenia,
pancreatitis; reacciones alrgicas.
Metronidazol vaginal
Frecuentes: Picazn en la vagina,
dolor durante la relacin sexual, se-
crecin vaginal blanca sin olor o con
ligero olor.
Poco frecuente: irritacin en el r-
gano sexual masculino de la pareja,
disuria, poliuria, picazn y enrojeci-
miento del rea genital.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco u otros
componentes en su formulacin.
No se conoce el antdoto, el trata-
miento es de soporte. Diazepam y
fenitona pueden ser usados para
controlar las convulsiones.
Interacciones
Anticoagulantes orales, prolongan
el tiempo de protrombina y el INR.
Barbitricos y fenitona: reducen la
eficacia antimicrobiana de metroni-
dazol.
Cimetidina: disminuye el aclara-
miento de metronidazol.
Disulfiram: puede precipitar la psi-
cosis y la confusin. Evitar adminis-
trar juntos.
Litio: Puede incrementar los niveles
de litio.
Uso de alcohol: puede causar reac-
cin similar al disulfiram (nuseas,
vmitos, cefalea, calambres abdomi-
nales y rubor). Evitar usar juntos.
227
Alteracin de pruebas de labora-
torio
El medicamento puede interferir con
el anlisis qumico de aminotrans-
ferasa y triglicridos, llevando falsa-
mente a disminuir los valores.
Metronidazol tabletas debe ser al-
macenado a menos de 25 C, en
recipientes resistentes a la luz. Me-
tronidazol inyectable debe ser alma-
cenado entre 15-30 C evitando su
congelacin y protegindolo de la
luz. En climas calurosos, si el vulo
llegara a reblandecerse, deber man-
tenerse dentro de su contenedor y
ponerse en agua fra o refrigeracin
hasta que recupere su forma y endu-
rezca.
ciente
Administrar las tabletas con alimen-
tos para disminuir el malestar gas-
trointestinal. Las tabletas pueden ser
trituradas para facilitar su adminis-
tracin. Evitar el alcohol durante la
terapia y 48 h despus de la ltima
dosis.
En caso de tricomoniasis la pareja
sexual asintomtica del paciente
debe recibir tratamiento simultneo
para prevenir la reinfeccin. En ca-
sos de amebiasis la examinacin del
espcimen en las deposiciones son
necesarias por 3 meses despus de
terminado el tratamiento para ase-
gurar su eliminacin.
NITROFURANTOINA R: B
Tabletas 100 mg
Indicaciones
(1) Infeccin del tracto urinario ini-
cial causada por microorganismos
susceptibles. (2) Profilaxis o trata-
miento supresivo de infeccin urina-
ria recurrente.
Espectro: son sensibles, gram (+)
incluyendo Enterococcus faecalis
y S. aureus S. saprofphyticus, Sta-
phylococcus coagulasa negativa (S.
epidermimidis), Streptococcus aga-
lactine, S- grupo D, S. viridiams, y
Corynebacterium. Gram (-) incluyen-
do Citrobacter amalonaticus, C. fre-
undii, E. coli, Neisseria gonorrhoeae,
Salmonella sp, Shigella sp. Pueden
ser sensibles: Klebsiella sp, Entero-
bacter sp. No sensibles: Staph. au-
reus meticilino resistente, mayora
de cepas de Proteus, Serrato, Ps.
aeruginosa, Chlamydia sp.
Dosis
Adultos: infeccin del tracto urina-
rio no complicado: 50 a 100 mg VO
cuatro veces al d por 7 d.
Profilaxis o terapia supresiva prolon-
gada en infeccin urinaria recurren-
te: 50 a 100 mg dosis nica antes de
dormir
Nios mayores de 1 mes de edad:
infeccin del tracto urinario no com-
plicado: 5 a 7 mg/Kg/d VO dividido
en cuatro dosis por 7 d.
Profilaxis o terapia supresiva pro-
longada en infeccin urinaria recu-
rrente: 1 mg/Kg/d VO dosis nica o
dividida en dos dosis.
6. ANTIINFECCIOSOS
228
Farmacocintica
Es bien absorbida en el TGI. La pre-
sencia de alimentos mejora la diso-
lucin de la droga y acelera su ab-
sorcin. Los macrocristales presen-
tes hacen ms lenta la disolucin y
absorcin; esto causa menos dolor
gastrointestinal. Se distribuye en la
bilis, se une a protenas plasmticas
en un 60 %. El t
1/2
es de 20 minutos.
Los niveles pico en orina ocurren a
los 30 minutos, en caso de micro-
cristales, prolongndose cuando es
administrada como macrocristales.
Metabolizado parcialmente en el
hgado. Alrededor del 30 % a 50 %
es eliminada por la orina sin cambios
dentro de las 24 horas por filtracin
glomerular y secrecin tubular.

Precauciones
placentaria, contraindicado en em-
barazo a trmino, por la posibilidad
de causar en el neonato anemia he-
moltica secundaria al sistema enzi-
mtico inmaduro. (2) Lactancia:
su seguridad no ha sido establecida,
se excreta en baja concentracin en
leche materna. (3) Pediatra: su efi-
cacia y seguridad en nios menores
de 12 aos no ha sido establecida.
(4) Geriatra: evaluar funcin renal,
riesgo de neumonitis aguda y neu-
ropata perifrica son ms frecuentes
en la primera semana de tratamien-
to. (5) Insuficiencia renal: ineficacia
en Clcr < 60 mL/min y riesgo de neu-
ropata sensitiva perifrica debida a
metabolitos. (6) Insuficiencia hep-
tica: raramente causa hepatotoxici-
dad (ictericia colestsica, hepatitis
crnica activa, necrosis) particular-
mente en mujeres. (7) Deficiencia
de G-6PD, pude ocurrir hemlisis.
(8) Diabetes mellitus, anormalida-
des electroltica, deficiencia de vi-
tamina B, enfermedad debilitante:
se incrementa el riesgo de desarrollar
neuropata perifrica. (9) Porfiria:
relacionado con crisis agudas.
Reacciones adversas
Frecuentes: nuseas, vmitos, ano-
rexia, flatulencia, cefalea (6%), colo-
racin oscura de la orina.
Poco frecuente: diarrea, dolor ab-
dominal, dispepsia, constipacin,
vrtigo, nistagmus, somnolencia,
urticaria, dermatitis exfoliativa, erite-
ma multiforme.
Raras: hepatotoxicidad, neuropata
perifrica, reacciones de hipersensi-
bilidad pulmonar (tos, dolor torcico,
fiebre, disnea, infiltracin pulmonar,
ataques de asma), fibrosis pulmonar,
anemia hemoltica, agranulocitosis,
trombocitopenia, sndrome de Ste-
vens Johnson.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a nitrofurantona.
Embarazado a termino (38 a 42 se-
manas de gestacin) y durante el
trabajo de parto, o cuando este es
inminente. Neonatos (menores de 1
mes), insuficiencia renal moderada a
severa (Clcr < 60 mL/min).
Sobredosis aguda puede producir
nuseas y vmitos, el tratamiento
es sintomtico. Incrementar el con-
229
sumo de lquido para promover la
excrecin urinaria de la droga. Nitro-
furantona es dializable.
Interacciones
Medicamentos
Anticolinrgicos: Aumenta la bio-
disponibilidad. Separar el tiempo de
administracin.
Anticidos de trisilicato de mag-
nesio: puede disminuir la absorcin
de nitrofurantona. Administrar dosis
separadas.
Probenecid y sulfinpirazona: redu-
cen la excrecin renal de nitrofuran-
tona. Monitorizar el incremento de
la toxicidad y disminucin del efecto
clnico.
Derivados de Quinolona, como
ciprofloxacina, acido nalidixico y
norfloxacino: pueden antagonizar el
efecto antibacteriano. Monitorizar
a los pacientes con disminucin del
efecto clnico.
Alimentos
Aumenta la biodisponibilidad de la
nitrofurantona. Administrar el me-
dicamento con alimentos.
ratorio
Test de diagnostico: Puede causar
resultados falso positivo en test de
glucosa en orina cuando se utiliza
como reactivo sulfato cprico (como
Test de Benedict, solucin de Fehling,
o Clinitest). El resultado del test de
glucosa en orina usando el mtodo
de glucosa oxidasa no es afectado.
Almacenar (tabletas y suspensin)
a temperaturas menores de 40
0
C
preferentemente entre 15 y 30
0
C.
Almacenar en recipientes cerrados y
resistentes a la luz. Evitar congelar el
jarabe.
ciente
Administrar el medicamento con
leche o alimentos para minimizar
el dao gastrointestinal. El medica-
mento puede colorear la orina en un
color marrn o amarillo rojizo. Admi-
nistrar nitrofurantona por la noche
es importante porque permanece en
la vejiga por mayor tiempo.
Advertencia complementara
El tratamiento prolongado puede
causa sobrecrecimiento de organis-
mo no susceptibles, especialmente
Pseudomonas.
DE USO RESTRINGIDO:
METRONIDAZOL
Inyectable 500 mg/100mL
cos Miscelnea)
VANCOMICINA R: C
Inyectable 500 mg (como clorhi-
drato)
Indicaciones
(1) Infecciones estafiloccicas seve-
ras cuando otros antibiticos son
6. ANTIINFECCIOSOS
230
ineficaces o estn contraindicados
(osteomielitis, neumona, septice-
mia, infecciones de tejidos blandos,
etc). (2) Infecciones estreptoccicas
en pacientes con hipersensibilidad
inmediata a penicilinas. (3) Trata-
miento y profilaxis de endocarditis
bacteriana. (4) Enterocolitis y colitis
asociada a Clostridium diifficile.
Espectro: son sensibles; gram (+)
Staphylococcus, sobre todo S. au-
reus, S. epidermidis (incluidas cepas
resistentes a meticilina), Streptococ-
cus pneumoniae, Strep. pyogenes, y
algunas cepas de Strep. del grupo B,
Strip. viridans, Enterococcus faeca-
lis, C. jeikeium, L. monocytogenes.
Anaerbicos: Actinomyces, Clostri-
dium difficile. Bacillus anthracis y
algunos Lactobacilos. Pueden ser
sensibles: Enterococcus faecium. No
sensibles: bacterias gram negativas,
micobacterias, hongos.
Dosis
Adultos: infeccin estafiloccica se-
vera: 500 mg IV cada 6 h, o 1 g cada
12 h.
Tratamiento de endocarditis bacte-
riana: 30 mg/Kg/d IV dividido cada
12 h (mximo 2 g cuando las con-
centraciones sricas son monitoriza-
das) por 4-6 sem.
Profilaxis de endocarditis dental, TGI,
biliar, y procedimientos de instru-
mentacin genitourinaria; profilaxis
de ciruga en pacientes alrgicos a la
penicilina: 1 g IV dados lentamente
durante 1 h, empezando 1 h antes
del procedimiento. En pacientes de
alto riesgo, la dosis puede ser repeti-
da en 8 a 12 h.
Enterocolitis estafiloccica y seudo-
membranosa: 125 a 500 mg VO cada
6 h por 7 a 10 d.
Nios: infeccin estafiloccica se-
vera: 40 mg/kg IV diarios, dividido
cada 6 h. Neonatos: Inicialmente, 15
mg/kg; luego 10 mg/kg IV cada 12 h
la primera semana de nacido; luego
cada 8 h hasta un mes de nacido.
Profilaxis de endocarditis dental,
G.I., biliar, y procedimientos de ins-
trumentacin genitourinaria; profi-
laxis de de ciruga en pacientes alr-
gicos a la penicilina: 20 mg/kg, si el
nio pesa menos de 27 kg; dosis de
adulto si el nio pesa mas de 27 kg,
En pacientes de alto riesgo, la dosis
puede ser repetida en 8 a 12 h.
Enterocolitis estafiloccica y seudo-
membranosa: 40 mg/kg VO diarios,
divididos cada 6 a 8 h por 7 a 10 d.
No exceder 2 g/d en nios.
Ajuste de dosis: En pacientes con
falla renal, incluyendo pacientes pre-
maturos y geritricos, ajustar la do-
sis basada en el grado de dao renal,
severidad de la infeccin, y suscep-
tibilidad a organismos causantes. La
dosis inicial recomendada es 15 mg/
kg. Ajustar dosis subsecuentes, si es
necesario. Algunos clnicos usan el
siguiente programa:
Nivel de
creatinina en
suero (mg/dl)
Dosis adulto
< 1,5 1g cada 12 h
1,5 a 5 1 g cada 3 a 6 d
> 5 1 g cada 10 a 14 d
231
Otros recomiendan que la dosis usual
debe ser administrado cada 3 a 10
das en pacientes con filtracin glo-
merular de 10 a 50 mL/min; y cada
10 das si la filtracin glomerular es
menor de 10 ml/min.
Farmacocintica
Se distribuye ampliamente en los
fluidos del cuerpo, incluyendo lqui-
do pleural, pericardial, ascitico, sino-
vial. Alcanza niveles teraputicos en
LCR en pacientes con meninges in-
flamadas. Su metabolismo es desco-
nocido. Cuando se administra paren-
teralmente se excreta por va renal,
principalmente por filtracin cerca
de 80-90 % de la dosis. En pacientes
con funcin renal normal, el t
es 6
horas; en aquellos con depuracin
de creatinina de 10 a 30 ml/min, el
t

es de 32 h; si el aclaramiento de
creatinina es menor que 10 ml/min,
el t
es 146 h. La dilisis peritoneal

no disminuye su concentracin sig-
nificativamente, pero si la hemoper-
fusin hemofiltracin.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la placenta, no
se conoce si causa dao fetal, usar
solo cuando el beneficio sea mayor
al riesgo. (2) Lactancia: se excreta
en leche materna, usar con precau-
cin por el riesgo de efectos adver-
sos severos. (3) Pediatra: en neona-
tos y lactantes menores se incremen-
tan las concentraciones sricas por
inmadurez renal, la monitorizacin
es necesaria. (4) Geriatra: pueden
ser ms susceptibles a efectos oto-
txicos, ajustar la dosis de acuerdo
a la funcin renal. (5) Insuficiencia
renal: ajustar dosis. (6) Insuficien-
cia heptica: no requiere ajuste de
dosis. (7) Hipoacusia: evitar su uso
en estos pacientes.
Reacciones adversas
Frecuentes: tromboflebitis en los si-
tios de inyeccin, fiebre, resfriados.
Poco frecuente: Sndrome del Hom-
bre Rojo (eritema, rubor o exantema
en el pecho y rostro) y prurito; hipo-
tensin (administracin IV rpida);
eosinofilia; reacciones alrgicas con
rash; ototoxicidad, nefrotoxicidad.
Raras: Anafilaxia, dermatitis exfolia-
tiva, sndrome de Stevens Johnson;
neuropata perifrica; supresin de
la mdula.
Contraindicaciones
En pacientes con hipersensibilidad a
la vancomicina.
Poca informacin esta disponible
en intoxicacin aguda por sobredo-
sis de vancomicina. El tratamiento
incluye dar cuidado de soporte y
mantenimiento de la tasa de filtra-
cin glomerular. Tambin se realiza
hemodilisis y hemoperfusin.
Interacciones
Medicamentos
Anestsicos: su uso simultaneo se
ha relacionado con eritema y reac-
ciones anafilactoides (administrar
antes de la induccin).
Anticoagulante oral: puede incre-
mentar el riesgo de sangrado con
warfarina.
6. ANTIINFECCIOSOS
232
Amfotericina B, capreomicina: ma-
yor riesgo de nefrotoxicidad y oto-
toxicidad.
Aminoglucsidos: su uso concomi-
tante podra incrementa riesgo de
nefrotoxicidad y ototoxicidad, sin
embargo actan sinrgicamente in
vitro contra Staphylococcus aureus,
Enterococcus y Streptococcus viri-
dans.
Citotxicos: mayor riesgo de nefro-
toxicidad con cisplatino
Diurticos de asa: mayor riesgo de
ototoxicidad.
Inmunosupresores: mayor riesgo de
nefrotoxicidad con ciclosporina.
Relajantes musculares no despo-
larizantes: incrementan el bloqueo
neuromuscular.
ratorio
Puede incrementar niveles de urea
en sangre.
Antes de su reconstitucin, almace-
nar por debajo de los 40 C, prefe-
rible entre 15 y 30 C. Despus de
reconstituidas, con agua estril man-
tiene su potencia por 96 horas a 2 a
8 C; con cloruro de sodio al 0.9 %
o dextrosa al 5 % en el vial directa-
mente son estables por 24 horas a
temperatura ambiente. Soluciones
de vancomicina en cloruro de sodio
o dextrosa de 5 mg/mL son estables
por 17 das guardadas en recipientes
de vidrio o PVC a 24 C y por lo me-
nos 63 das a 5-10 C en recipientes
de vidrio. Incompatibilidad endove-
nosa: aminofilina, aztreonam, bar-
bitricos, bencilpenicilinas, bicarbo-
nato, ceftazidima, ceftriaxona, clo-
ranfenicol, dexametasona, fenitona,
heparina, poligelina, ticarcilina.
ciente
Informar al paciente que el alivio
de los sntomas no puede ser usado
como una gua para discontinuar la
terapia. Vancomicina no debe usarse
por va IM.
Vancomicina puede asociarse con
gentamicina u otros aminoglucsi-
dos, o con rifampicina para ampliar
su espectro de accin o para incre-
mentar la eficacia. El uso rutinario
de vancomicina en profilaxis perio-
peratoria no se recomienda porque
puede promover la resistencia de en-
terococos y estafilococos. Los efec-
tos adversos de la perfusin pueden
minimizarse con la disolucin de 500
mg de vancomicina en 100 mL de
lquido, as como la refusin de la
dosis durante un tiempo menor de
30 minutos.
6.2.3. Antileprosos
RIFAMPICINA R: C
Indicaciones
(1) Tratamiento de Tuberculosis (en
asociacin con otros antituberculo-
sos), en todas sus formas, incluido
meningitis tuberculosa. (2) Profilaxis
de meningitis meningoccica. (3)
233
Prevencin de infecciones por Hae-
mophilus influenzae tipo b. (4) Le-
pra. (5) Brucelosis
Espectro: son sensibles Mycobacte-
rium bovis, M. kansasii, M marinum,
y M. tuberculosis, algunas cepas
de M. avium, M. intracellulare y M.
fortuitum. Activa in vitro contra mu-
chas bacterias gram (+) y algunas
gram (-) incluyendo Staphylococcus
aureus, Bacillus anthracis, Neisseria
meningitidis, Haemophhilus influen-
zae, Brucella melitensis y Legionella
pneumophila. M. leprae dapsona
resistente y dapsona susceptible en
ratones. A concentraciones muy al-
tas contra Chlamydia trachomatis.
Dosis
Adultos: tuberculosis: 600 mg/d VO,
o (10 mg/kg/d), en asociacin con
otros antituberculosos segn PCT;
Portadores asintomticos de menin-
gitis meningoccica (profilaxis): 600
mg c/12 h por 2 d.
Profilaxis de Haemophylus Influen-
zae tipo b: 600 mg una vez al da
durante 4 d consecutivos.
Lepra multibacilar, en asociacin con
dapsona, clofazimina: 600 mg una
vez al da cada 30 d por 12 meses.
Lepra paucibacilar en asociacin con
dapsona: 600 mg una vez al da cada
30 d por 6 meses.
Brucelosis en asociacin con doxici-
clina: 15-20 mg/Kg/d (hasta 600-900
mg) por 4-6 semanas.
Reducir la dosis en pacientes con dis-
funcin heptica.
Nios: tuberculosis: 10 mg/kg/d VO,
mximo 600 mg una vez al d.
Portadores asintomtico de meningi-
tis meningoccica (profilaxis): Nios
> 1 mes: 10 mg/kg c/12 h por 2 d.
Neonatos: 5 mg/kg c/12 h por 2 d.
Profilaxis de Haemophylus Influen-
zae tipo B: 20 mg/kg 1 v/d durante 4
d consecutivos.
Lepra multibacilar en asociacin con
dapsona y clofazimina: nios de 10 a
14 aos, 450 mg 1 v/d c/30 d por 12
meses. En nios < de 10 aos: 300
mg 1 v/d c/30 d por 12 meses
Lepra paucibacilar en asociacin con
dapsona: nios de 10 a 14 aos, 450
mg 1 v/d c/30 d por 6 meses. En ni-
os < de 10 aos: 300 mg 1 v/d c/30
d por 6 meses.
Farmacocintica
Se absorbe completamente en el TGI.
Los alimentos retrasan la absorcin.
Se distribuye ampliamente en los
tejidos y fluidos del cuerpo, inclu-
yendo LCR, seminal, pleural, y seroso
(ascitic), lgrimas y saliva; hgado,
prstata, pulmn y huesos. Se une
a protenas plasmticas en un 84 a
91%. Se metaboliza en el hgado por
desacetilacin. Sufre circulacin en-
teroheptica. Se excreta sin cambios
entre un 6 a 30 % en la orina; alrede-
dor del 60 % es excretado en heces,
t
en adultos 1,5 a 5 h. La Rifampici-

na no es eliminada por hemodilisis
y dilisis peritoneal.
Precauciones
placentaria, alcanzando concentra-
ciones sricas mayores a las mater-
nas; estudios realizados no demues-
tran problemas. (2) Lactancia: se
distribuye en la leche materna en ba-
jas concentraciones; estudios no han
6. ANTIINFECCIOSOS
234
demostrado problemas. (3) Pedia-
tra: la seguridad en nios menores
de 5 aos no ha sido establecido. (4)
Geriatra: existe mayor riesgo de he-
patitis. (5) Insuficiencia heptica:
la vida media se prolonga significati-
vamente, mayor riesgo de hepatitis.
(6) Insuficiencia renal: en casos
severos ajustar la dosificacin; dismi-
nuir el 50 % de la dosis en pacientes
con depuracin de creatinina menor
de 10 mL/min (7) Alcoholismo. (8)
enfermedades convulsivas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a rifampicina. Ic-
tericia.
Reacciones adversas
Frecuentes: orina, lgrimas, saliva,
lquido cefalorraqudeo, lentes de
contacto blandos adquieren una co-
loracin rojo anaranjada.
Poco frecuente: hepatotoxicidad,
disturbios gastrointestinales (nu-
seas, vmitos, anorexia, diarrea,
dolor abdominal), colitis seudomem-
branosa; reacciones alrgicas; cefa-
lea, somnolencia, vrtigo.
Raras: Sndrome gripal, trombocito-
penia, prpura, anemia hemoltica,
eosinofilia, leucopenia; shock y falla
renal, particularmente con terapia
intermitente; crisis adrenal aguda
en pacientes con insuficiencia adre-
nocortical; hiperuricemia; anafilaxia;
miopata proximal severa y debilidad
muscular.
Signos de sobredosis incluyen: letar-
go, nusea y vmitos; hepatotoxici-
dad incluyendo hepatomegalia, icte-
ricia, elevados niveles de bilirrubina
y prdida de conciencia. Puede apa-
recer una coloracin rojo-anaranjada
en la piel, orina, sudor, lgrimas, sa-
liva y heces. Realizar lavado gstrico,
seguido de tratamiento con carbn
activado; si es necesario inducir la
diuresis. Realizar drenaje biliar si la
disfuncin heptica persiste ms de
24 a 48 horas.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, paracetamol, amiodaro-
na, antitiroideos, carmustina, val-
proato, eritromicina, isoniazida,
entre otros: incrementan el riego de
hepatotoxicidad;
Corticoides, teofilina, aminofilina,
barbitricos, bloqueadores beta,
ciclosporina, anticoagulantes e
hiopoglucemiantes orales, dapso-
na, clofibrato, estatinas, digitli-
cos, quinidina, fenitona, propafe-
nona, antimicticos azoles, fluco-
nazol, cloranfenicol, verapamilo,
antiretrovirales inhibidores de la
proteasa (indinavir, ritonavir): dis-
minuyen sus efectos por incremento
de su metabolismo heptico induci-
do por rifampicina.
Anticonceptivos orales: pueden
ocasionar marcada reduccin del
efecto estrognico, riesgo de emba-
razo.
Anticidos, anticolinrgicos, opi-
ceos, preparados de cido amino-
salicilico: reducen la absorcin de
rifampicina.
ratorio
235
Altera las concentraciones normales
de cido flico y vit.B
12.
Rifampicina
puede causar una retencin tempo-
ral de sulfobromoftaleina en la prue-
ba de excrecin heptica; interfiere
tambin con el material de contraste
en los estudios de vescula y uroan-
lisis basado en espectrofotometra.
Las cpsulas de rifampicina deben
ser protegidas del aire, luz, y el exce-
sivo calor. Almacenar en recipientes
cerrados y resistentes a la luz por de-
bajo de los 30

C, preferentemente
entre 15 a 30 C.
ciente
Administrar con el estomago vaco
para obtener una absorcin mxima,
esto debe compensarse con la ad-
ministracin posterior de alimentos
para disminuir la intolerancia gastro-
intestinal
Los efectos adversos se producen
con mayor frecuencia en tratamiento
intermitente o despus de reiniciar el
tratamiento.
DE USO RESTRINGIDO:
CLOFAZIMINA R: C
Indicaciones
Enfermedad de Hansen o lepra en
sus formas multibacilares, (como
parte del tratamiento multimedica-
mentoso).

Dosis
Adultos: lepra multibacilar (LL - BL
- BB), en asociacin con otros frma-
cos antileprosos: 100 mg/d VO.
Lepra multibacilar complicada por
reacciones de eritema nodoso con
riesgo de lesin nerviosa o ulce-
racin cutnea, en asociacin con
corticoides: 100 a 300 mg VO, 1 v/d.
Dosis mxima: 300 mg/d.
Nios: de 3 a 5 aos: 100 mg sem +
100 mg 1 v/mes (la dosis diaria pue-
de ser dividida).
De 6 a 14 aos: 150 mg sem + 150 a
200 mg 1 v/mes (la dosis diaria pue-
de ser dividida).
Farmacocintica
Absorcin variable la biodisponibili-
dad es aproximadamente 70 %, in-
crementndose cuando se administra
despus de los alimentos. Distribu-
cin altamente lipoflica, depositada
principalmente en tejido graso y c-
lulas del sistema reticuloendotelial;
macrfagos, nodos linfticos mesen-
tricos, glndulas adrenales, grasa
subcutnea, hgado, bilis, vescula
biliar, bazo, intestino delgado, ms-
culos, huesos y piel. No atraviesa la
BHE. Tres metabolitos han sido iden-
tificados, dos son conjugados y uno
no. Su t
es aproximadamente 10
das despus de una sola dosis. De 2
a 3 meses despus de periodo largo
de terapia. Tmax: 16 h, con terapia
crnica. Aproximadamente 0.6% de
los tres metabolitos y 1% de clofa-
zimina sin cambios se excretan en la
6. ANTIINFECCIOSOS
236
orina. Ms del 50% de clofazimina es
recuperado sin cambios de las heces,
Se excreta en pequeas cantidades
en esputo, sebo y sudor:
Precauciones
placentaria, no se han realizado es-
tudios adecuados. (2) Lactancia: se
distribuye en leche materna y pa-
rece estar relacionado con cambios
de coloracin en la piel del nio.
(3) Pediatra y Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados. (4) In-
suficiencia renal: no requiere ajuste
de dosis. (5) Insuficiencia heptica:
incrementa el riesgo para producir
hepatitis e ictericia, en casos severos
se recomienda ajuste de dosis. (7)
Historia de problemas gstricos:
como dolor abdominal o diarrea, re-
ducir la dosis, incrementar el interva-
lo de administracin o discontinuar
si los sntomas se desarrollan duran-
te el tratamiento.
Reacciones adversas
Frecuentes: ictiosis, piel seca; co-
loracin rojo a marrn oscuro de la
piel, cornea, retina, pelo, lagrimas,
sudor, esputo, leche materna, orina
y heces; intolerancia gastrointestinal
con anorexia, nuseas, vmitos, se-
quedad y ardor de ojos
Poco frecuente: dolor abdominal
persistente debido a cristales en in-
testino despus de la discontinua-
cin de la droga; diarrea y perdida
de peso (alta dosis por mas de tres
meses) prurito, rash; reaccin de fo-
tosensibilidad, cefalea.
Raras: Obstruccin intestinal con
dosis > 300 mg/da (puede ser fatal,
causa desconocida); sangrado GI;
eosinofilia, enteritis; perdida de la
visin, hepatitis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a clofazimina.
No hay informacin disponible de
sobredosis de clofazimina en huma-
nos. Medidas generales como lava-
do gstrico o induccin de emesis,
iniciar tratamiento sintomtico y de
soporte.
Interacciones
Medicamentos
Dapsona: puede antagonizar las
propiedades antiinflamatorias de
clofazimina.
ratorio
Puede incrementar la velocidad de
sedimentacin de eritrocitos y los
niveles sricos de glucosa, albmina,
transaminasas y bilirrubina, y dismi-
nuir las concentraciones de potasio.
Almacenar por debajo de los 30 C,
en recipientes bien cerrados.
ciente.
Tomar con alimentos, agua, leche
para minimizar la irritacin gstrica,
usar crema o locin para tratar la piel
seca, spera o escamosa. Puede colo-
rear los lentes de contacto blandos.
237
Las concentraciones tisulares de clo-
fazamina son adecuadas aproxima-
damente a los dos meses, luego de
lo cual se puede disminuir gradual-
mente este frmaco.
DAPSONA R: C
Indicaciones
(1) Tratamiento de lepra multibacilar
y paucibacilar. (2) Dermatitis herpe-
tiforme. (3) Malaria. (4) Profilaxis de
neumona por Pneumocytis carinii,
en pacientes con VIH (alternativo a
cotrimoxazol). (5) Profilaxis de en-
cefalitis por Toxoplasma gondii, en
pacientes con VIH (alternativo a co-
trimoxazol).
Espectro: es activa contra Mycobac-
terium leprae, Plasmodium, Pneu-
mocystis carinii
Dosis
Adultos: tratamiento de lepra mul-
tibacilar: 100 mg/d VO + rifampici-
na (600 mg 1 v/mes) y clofazimina
(50 mg/d y 300 mg 1 v/mes) por 12
meses.
Tratamiento de lepra paucibacilar:
100 mg/d VO + rifampicina (600 mg
1 v/mes) por 6 meses.
Profilaxis para personas con contac-
to cercano a pacientes con lepra: 50
mg/d VO.
Dermatitis herpetiforme: Inicialmen-
te 50 mg/d VO, puede incrementarse
la dosis cuando sea necesario, para
obtener un mejor control de la en-
fermedad.
to cercano a pacientes con lepra: 50
mg/d.
Profilaxis o supresin de la malaria:
100 mg VO a la semana con Pirime-
tamina 12,5 mg VO a la semana.
Continuar la profilaxis a lo largo de
la exposicin y 6 meses despus de
la exposicin.
Tratamiento de Neumona por
Pneumocystis carinii: 100 mg/d VO.
Usualmente administrado con Tri-
metoprim, 20 mg/kg/d por 21 d.
Profilaxis de Neumona por Pneu-
mocystis carinii: 50 mg 2 v/d o 100
mg/d VO
Profilaxis de toxoplasmosis en pa-
cientes con HIV: 50 mg/d con pirime-
tamina 50 mg 1 v/sem y leucovorina
25 mg 1 v/sem.
Dosis ajustada: Los niveles de dap-
sona estn influenciados por la tasa
de acetilacin. Pacientes con alta
tasa de acetilacin pueden requerir
dosis ajustadas.
Nios: tratamiento de lepra multiba-
cilar de 10 - 14 aos: 50 mg/d VO +
rifampicina (450 mg una vez al mes)
y clofazimina (50 mg cada segundo
da y 150 mg una vez al mes) por 12
meses. Menores de 10 aos: dar do-
sis ajustada convenientemente (25
mg/d) + rifampicina (300 mg al mes)
y clofazimina (50 mg 2 v/sem y 100
mg una vez al mes) por 12 meses.
Tratamiento de lepra paucibacilar
entre 10 14 aos: 50 mg/d VO +
rifampicina (450 mg una vez al mes)
por 6 meses. Menores de 10 aos:
dar dosis ajustada (25 mg/d) conve-
nientemente ms rifampicina (300
6. ANTIINFECCIOSOS
238
mg una vez al mes) por 6 meses.
to cercano a pacientes con lepra, en-
tre 6 12 aos: 25 mg/d VO. Nios
de 2 5 aos: 25 mg VO 3 v/sem.
Infantes: 6 23 meses: 12 mg VO 3
v/sem. Infantes menores 6 meses: 6
mg VO 3 v/sem.
Profilaxis o supresin de la malaria:
2 mg/kg VO a la semana con piri-
metamina 0,25 mg/kg a la semana.
Continuar la profilaxis a lo largo de
la exposicin y 6 meses despus de
la exposicin.
Profilaxis de toxoplasmosis en pa-
cientes con HIV, nios mayores de 1
mes: 2mg/kg o 15 mg/m
2
(mximo
25 mg) VO 1 v/d mas pirimetamina
y leucovorina.
Farmacocintica
Absorcin casi completa en el TGI. V
d

1,5 L/kg; se distribuye en todos los
lquidos del cuerpo y presente en to-
dos los tejidos, especialmente hga-
do y rin. Del 50 a 80 % de dapsona
circulante se une a protenas plas-
mticas. Metabolismo heptico por
acetilacin, t
de 30 horas (rango 10
a 50 horas). Experimenta circulacin
enteroheptica. Se excreta principal-
mente por orina, 20 % como frma-
co inalterado. Es dializable.
Precauciones
se han realizado estudios adecua-
dos que demuestren problemas, sin
embargo el beneficio pesa ms que
el riesgo potencial para el feto. (2)
terna, ha demostrado efectos tumo-
rignicos en animales, no debe ser
usada. (3) Pediatra: evitar su uso
en nios con deficiencia de G6PDH.
(4) Geriatra: pacientes con dismi-
nucin de la funcin renal tienen
disminuida la excrecin de dapso-
na. (5) Insuficiencia renal: necesita
ajuste de dosis. (6) Insuficiencia he-
ptica: aumenta la hepatotoxicidad,
monitorizar durante el tratamiento.
(7) Anemia severa, Deficiencia de
G6PDH, Deficiencia de metahemo-
globina reductasa o hemoglobina
M.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash; fiebre; nusea, v-
mitos; anorexia; cefalea transitoria.
Poco frecuentes: discrasia sangu-
nea (metahemoglobinemia y sulfa-
hemoglobinemia por deficiencia de
G6PD) que causan cianosis y orina
oscura, anemia hemoltica, leucope-
nia, sndrome nefrtico; hepatitis, ic-
tericia colestsica, neuropata perif-
rica, reacciones de hipersensibilidad,
visin borrosa; fotosensibilidad; in-
somnio; irritabilidad; psicosis aguda.
Raras: hipoalbuminemia; necrlisis
epidermal; atrofia ptica; agranu-
locitosis; anemia aplsica; sndrome
sulfona: dermatitis exfoliativa, ade-
nopata, necrosis papilar renal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a dapsona.

Signos de sobredosis: nusea, vo-
mito e hiperexcitabilidad, ocurrida
despus de minutos o 24 horas de la
239
ingestin del medicamento, la meta-
hemoglobinemia induce depresin,
cianosis y convulsiones. La hemlisis
puede ocurrir 7 a 14 das despus de
la ingestin. El tratamiento es por
lavado gstrico, seguido por carbn
activado; para la metahemoglobine-
mia puede ser administrado azul de
metileno VIV. La hemodilisis puede
ser usada para aumentar la elimina-
cin. La administracin de oxigeno y
lquidos completan el tratamiento.
Interacciones
Medicamentos
PABA: puede antagonizar los efectos
bacteriostticos en la enfermedad de
Hansen, pero no en casos de derma-
titis herpetiforme.
Hemolticos (fenilbutazona, metil-
dopa, nitrofuranos, primaquina,
entre otros): pueden incrementar el
riesgo de efectos adversos.
Didanosina: el buffer presente en la
preparacin de didanosina disminu-
ye la absorcin de dapsona.
Warfarina: incrementa el tiempo de
protrombina.
Probenecid: Reduce la excrecin uri-
naria de los metabolitos de dapsona,
incrementando los niveles plasmti-
cos. Monitorizar al apaciente.
Rifampicina: incrementa el metabo-
lismo heptico de dapsona. Monito-
rizar la falta de eficacia.
Trimetropim: Incrementa los niveles
en sangre de ambas drogas, incre-
mentando posiblemente los efectos
farmacolgicos y txicos de cada
droga.
Antagonistas del cido flico
como el metrotexate, pirimetami-
na: incrementa el riesgo de reaccio-
nes hematolgicas adversas. Evitar
usar juntos.
Clofazimina: dapsona puede anta-
gonizar sus propiedades antiinfla-
matorias.
ratorio
No reportados.
Almacenar por debajo de los 40 C,
preferible entre 15 y 30 C, a menos
que existan otras especificaciones del
fabricante. Almacenar en recipientes
bien cerrados y resistentes a la luz.
ciente
Administrar con o despus de los ali-
mentos para evitar irritacin gstri-
ca. Asegurar una adecuada ingesta
de lquidos.
Pueden ocurrir reacciones de fo-
tosensibilidad con la exposicin al
sol. El azul de metileno no debe ser
administrado en pacientes con defi-
ciencia de G6PDH, ya que es ineficaz
para tratar la metahemoglobinemia.
6.2.4. Antituberculosos
RIFAMPICINA
(ver seccin 6.2.3 Antileprosos)
6. ANTIINFECCIOSOS
240
DE USO RESTRINGIDO:
ESTREPTOMICINA
(como sulfato) R: D
Inyectable 1 y 5 g
Indicaciones
(1)Tuberculosis activa (en asociacin
con otros antituberculosos). Alterna-
tiva en: (2) Brucelosis. (3) Chancroide
y Granuloma inguinal. (4) Endocar-
ditis enteroccica y estreptoccica
(asociada con penicilina G o ampicili-
na) (5) Infecciones tracto urinario (6)
Plague (7) Tularemia
Espectro: particularmente activo
contra Micobacterium tuberculosis,
as como tambin sobre muchos
Gram (-) incluyendo Yersinia, Bru-
cella y Francisella, pero no contra
Pseudomona aeruginosa. Desarrolla
resistencia rpidamente en muchos
organismos.
Dosis
Adultos: en asociacin con otros
antituberculosos, esquema de tra-
tamiento Dos, 15 mg/kg como
mximo 1 g/d IM. Otras infecciones
asociado a otros antibacterianos de
250 mg a 1g IM c/6 h 500 mg a 2
g IM c/12 h.
Brucelosis: en asociacin con tetra-
ciclinas o doxiciclina 1 g/d VIM por
2 sem.
Endocarditis Enteroccica: 1g /2v/d
por 2 sem, seguida de 500 mg/2v/d
VIM por 4 sem.
Endocarditis Streptoccica; 1g /2v/d
por 1 sem, seguida de 500 mg/2v/d
VIM por 1 sem.
Tularemia: 1 a 2g/d dividido, conti-
nuar hasta que el paciente este afe-
bril por 5 a 7 d.
Plague: 2 g/d en dosis dividida VIM
por un mnimo de 10 d.
En pacientes con Cl
cr
de 10-50 mL/
min, administrar cada 24 - 72 h. Cl
cr

menor de 10 mL/min, administrar
cada 72 - 96 h.
Nios: tuberculosis: 15 mg/Kg IM,
mximo 1 g/d.
Otras infecciones: 5 a 10 mg/kg/d IM
c/6 h, 10 a 20 mg/kg IM c/12 h.
Brucelosis: en nios mayores de 8
aos, 20 mg/Kg VIM dividido en 2
dosis en los primeros 7-14 d de tra-
tamiento.
Farmacocintica
Pobre absorcin despus de admi-
nistracin oral, buena absorcin IM.
Se distribuye en la mayora de tejidos
y fluidos, excepto el cerebro, pobre
penetracin intraocular. Se une en
36% a protenas plasmticas. Su
t es cerca de 2,5 h. Rpidamente
excretado por filtracin glomerular,
pequeas cantidades son eliminadas
en la bilis y en la leche. No es meta-
bolizado.
Precauciones
placentaria, puede ser nefrotxi-
co para el feto y ocasionar sordera
congnita bilateral irreversible, no se
recomienda su uso.(2) Lactancia: se
distribuye en la leche materna; sin
embargo su absorcin en el TGI no
es significativa; estudios no han de-
mostrado problemas. (3) Pediatra:
241
ajustar la dosificacin en los lac-
tantes, altas dosis deprimen el SNC
(estupor, flacidez, coma o depresin
respiratoria profusa). (4) Geriatra:
riesgo de efectos adversos. (5) Insu-
ficiencia heptica: no requiere ajus-
te de dosis. (6) Insuficiencia renal:
ajustar la dosificacin en relacin a la
depuracin de creatinina, disminu-
yendo la dosis o prolongando esta.
(7) Miastenia grave, botulismo en
lactantes o parkinsonismo: incre-
mentan el riesgo de bloqueo neuro-
muscular. (8) Ototoxicidad auditiva
y vestibular.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a estreptomicina y
otros aminoglucsidos. Nunca admi-
nistrar IV.
Reacciones adversas
Frecuentes: ototoxicidad auditiva y
vestibular, nefrotoxicidad, neuritis
perifrica, neurotoxicidad, (entume-
cimiento, hormigueo, contracciones
musculares o convulsiones). Eosi-
nofilia, leucopenia, trombocitopenia.
Poco frecuente: perdida de la visin
(neuritis ptica), hipersensibilidad
(rash, fiebre, urticaria, angioedema)
anafilaxia.
Raras: bloqueo neuromuscular.
Los signos de sobredosis incluyen
ototoxicidad, nefrotoxicidad, y toxi-
cidad neuromuscular. Eliminar la
droga por hemodilisis o dilisis pe-
ritoneal. El tratamiento con sales de
calcio, anticolinesterasas revierten el
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, capreomicina,
cefalosporinas, Cisplatino, metoxi-
flurano, Amfotericina B y Vanco-
micina: pueden aumentar el riesgo
de ototoxicidad, nefrotoxicidad y
bloqueo neuromuscular. Usar en
asociacin con precaucin. Pueden
requerirse determinaciones audio-
mtricas o de la funcin renal en
forma peridica.
Bumetanida, cido etacrinico, Fu-
rosemida,: pueden aumentar el ries-
go de ototoxicidad,
Dimenhidrinato, otros antiem-
ticos y antivertiginosos, pueden
enmascarar la ototoxicidad inducida
por estreptomicina.
Anestsicos inhalantes, transfusio-
nes sanguneas de sangre citrada,
bloqueadores neuromusculares
despolarizantes y no despolarizan-
tes: incrementan el riesgo de blo-
queo neuromuscular.
Indometacina intravenosa: dismi-
nuye el aclaramiento renal del ami-
noglucsido, requirindose ajuste de
dosis.
Penicilinas: sinergismo bactericida
contra P. aeruginosa, E. coli, Kleb-
siella, Citrobacter, Enterobacter, Pro-
teus mirabilis y Serratia; sin embargo
son fsica y qumicamente incompa-
tibles y son inactivados cuando se
mezclan o administran juntos. No
usar juntos.
ratorio
Estreptomicina puede producir falsos
positivos en el test de glucosa en ori-
na con sulfato de cprico (reaccin
de Benedict o Clinitest).
6. ANTIINFECCIOSOS
242
Estreptomicina sulfato, en polvo
para inyeccin, debe ser almacena-
do de 15 a 30C y protegido de la
luz. La solucin estril reconstituida
de estreptomicina sulfato es estable
por 1 semana cuando es guardada a
temperatura ambiente y protegida
de la luz, sin embargo considerar la
contaminacin microbiana.
ciente
Reportar prontamente las reacciones
adversas. Asegurar una adecuada hi-
dratacin. Alternar el sitio de inyec-
cin para disminuir la irritacin.
Puede causar dermatitis grave en
personas sensibles, por lo que los
farmacuticos, enfermeras que ma-
nipulan este frmaco deben colocar-
se mascarilla y guantes de goma.
ETAMBUTOL R: B
Tableta 400 mg
Indicaciones
(1) Tuberculosis activa (en asocia-
cin con otros antituberculosos).
(2) Mycobacterium avium Complex
MAC pulmonar (en combinacin con
otros antituberculosos), prevencin
de recurrencias (profilaxis secundaria
en todos los adultos, adolescentes y
nios con VIH quienes previamente
han sido tratados por diseminacin
de la infeccin de MAC.
Espectro: Etambutol es altamente es-
pecfico y activo slo contra organis-
mos del gnero Mycobacterium.
Dosis
Adultos: En asociacin con otros an-
tituberculosos, segn esquema uno,
dos y multiresistente, dosis diaria: 3
tabletas de 400 mg al da VO, dosis
mxima: 1,2 g/d. Esquema dos: dosis
bisemanal 40 mg/kg VO.
Pacientes con menos de 50 Kg de
peso administrar en relacin al peso
(20 mg/Kg)
Intervalos de dosis en insuficiencia
renal
Pacientes con Cl
cr
70-100 mL/min:
la dosis no debe exceder de 15 mg/
Kg/d;
Cl
cr
< 70 mL/min: reducir dosis
Cl
cr
de 10-50 mL/min: administrar
dosis usual cada 24-36 h
Cl
cr
< 10 mL/min: administrar cada
48 h.
Nios: Mayores de 13 aos: igual a
adultos. Nios menores no se ha es-
tablecido la dosificacin, (no se reco-
mienda en nios menores de 7 aos,
por la dificultad para monitorizar su
agudeza visual).
Farmacocintica
Absorcin rpida, 75 - 80 % de la
dosis por TGI. Su absorcin no es
afectada sustancialmente por los
alimentos. Se distribuye ampliamen-
te en todos los tejidos y fluidos del
organismo, especialmente en pul-
mn, eritrocitos, saliva, y riones; en
menor cantidad en el LCR, ascinos, y
pleura. Etambutol se une 20 - 30 %
a protenas plasmticas. Sufre meta-
bolismo heptico parcial. A las 24
horas, se excreta aproximadamente
243
el 50 % de la droga en forma inal-
terada, 8-15 % como metabolitos
inactivos en orina y 20-22 % por he-
ces en forma inalterada. Tiempo de
vida media 3,3 h. que se prolonga en
insuficiencia renal o heptica. Etam-
butol puede ser removido con dili-
sis peritoneal y, en menor magnitud,
por hemodilisis
Precauciones
placentaria, alcanzando aproxima-
damente 30 % de las concentracio-
nes sricas maternas, los estudios
realizados no han demostrado pro-
blemas. (2) Lactancia: se excreta
por leche materna en concentracio-
nes similares a las sricas maternas;
sin embargo, no se han demostrado
problemas. (3) Pediatra: no usar
etambutol en menores de 7 aos por
la dificultad para monitorizar su agu-
deza visual. (4) Geriatra: estudios
adecuados no han documentado
tica: en general no requiere ajuste
de dosis. (6) Insuficiencia renal: re-
quiere ajuste de dosis. (7) Pacientes
con defectos oculares: cataratas,
retinopata diabtica, inflamacin
ocular recurrente. (8) Gota.
Contraindicaciones
Contraindicado en nios menores de
7 aos y en pacientes con neuritis
ptica o hipersensibilidad a etam-
butol.
Reacciones adversas
Frecuentes: la neuritis ptica retro-
bulbar parece ser dosis dependiente,
sucede ms frecuentemente con do-
sis diarias de 25 mg/kg y despus de
2 meses de tratamiento; sin embar-
go, tambin puede producirse con
slo pocos das de tratamiento.
Poco frecuente: precipitacin de la
gota aguda, hiperuricemia, confu-
sin mental, desorientacin, cefalea,
prdida de apetito, dolor abdomi-
nal, nusea y vmito. Exmenes de
la funcin heptica anormales.
Raras: Trombocitopenia, erupcin
cutnea, neuritis perifrica y ptica
(visin borrosa, dolor de los ojos, ce-
guera para los colores rojo y verde),
reaccin anafilctica.
No existe recomendaciones espe-
cficas disponibles, Tratamiento de
soporte: despus de una ingestin
reciente (4 horas menos) puede
realizarse un lavado gstrico indu-
cir al vmito. Disminuir la absorcin
con carbn activado.
Interacciones
Medicamentos
Medicamentos neurotxicos:
aminoglucsidos, aspariginasa, ca-
preomicina, carbamazepina, cloran-
fenicol, etc.: pueden aumentar el
riesgo de ocasionar neuritis ptica y
perifrica. Evitar usar juntos.
Sales de Aluminio: retardan y redu-
cen la absorcin de Etambutol. Sepa-
rar el tiempo de administracin por
varias horas.
ratorio
No se han reportado
6. ANTIINFECCIOSOS
244
Las tabletas de clorhidrato de etam-
butol deben ser protegidas de la luz,
humedad y exceso de calor. Deben
almacenarse hermticamente cerra-
dos a temperatura de 15-30 C.
ciente
Si es necesario, Etambutol puede
ser administrado con alimentos
para prevenir la irritacin gstrica.
El paciente debe reportar cualquier
efecto inusual, especialmente visin
borrosa, ceguera al los colores rojo
y verde o cambios en la eliminacin
de la orina. Los disturbios visuales
son reversibles si son detectados a
tiempo., los cuales desaparecen den-
tro de semanas o meses despus de
discontinuar el tratamiento.
Debe realizarse peridicamente
exmenes oftalmolgicos; men-
sualmente, s la dosis es mayor de
15 mg/Kg/d. Exmenes hematopo-
yticos, renales, hepticos y dosaje
de cido rico deben ser realizados
peridicamente durante terapias lar-
gas con etambutol.
ETIONAMIDA R: C
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Tuberculosis resistente a medica-
mentos de primera lnea (en asocia-
cin con otros antituberculosos) (2)
Infeccin por otras micobacterias.
Espectro: Activa solo contra micro-
organismos del genero Mycobacte-
rium.
Dosis
Adultos: en asociacin con otros
antituberculosos: 3 tabletas 250 mg/
d 15 mg/Kg/d. Dosis mxima 750
mg/d.
Nios: en asociacin con otros an-
tituberculosos: 15 mg/Kg/d. Dosis
mxima 750 mg/d.
Farmacocintica
Aproximadamente el 80 % de la do-
sis oral de Etionamida se absorbe
rpidamente en el TGI. Se distribu-
ye en tejidos y fluidos corporales,
la concentracin en plasma y varios
rganos es similar. Se une cerca del
30 % a protenas plasmticas. Su
concentracin en LCR es igual a la
concentracin plasmtica en pa-
cientes normales o con inflamacin
de las meninges. Su t
es de 2 - 3 h
aproximadamente. Es extensamente
metabolizada a metabolitos activos
e inactivos, probablemente en el h-
gado. En 24 h, el 15 % de la dosis
es excretada en orina como frmaco
y metabolitos activo, el resto como
metabolitos inactivos.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta,
su seguridad no ha sido establecida,
no se recomienda su uso por haber
causado efectos teratognicos en
animales. (2) Lactancia: no se cono-
ce si es distribuida en leche materna,
monitorizar a los lactantes por efec-
tos adversos. (3) Pediatra: hay limi-
245
tada informacin disponible sobre
el uso de etionamida en neonatos,
infantes y nios, no debe ser usado
en nios menores de 12 aos. (4)
Geriatra: no se reportan estudios.
(5) Insuficiencia renal: disminuir el
50% de la dosis en pacientes con de-
puracin de creatinina menor de 50
mL/min. (6) Insuficiencia heptica:
incrementa el riesgo de hepatotoxici-
dad (7) En pacientes que estn re-
cibiendo Cicloserina e Isoniazida.
(8) Pacientes diabticos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Etionamida y en
pacientes con severa insuficiencia
heptica,
Reacciones adversas
Frecuentes: anorexia, nuseas, v-
mitos, diarrea, dolor abdominal,
sabor metlico, excesiva salivacin,
estomatitis y prdida de peso
Poco Frecuente: disturbios psiqui-
tricos, depresin mental, somno-
lencia, vrtigo, cefalea, hipotensin
postural, hepatitis (5%), ictericia,
debilidad muscular.
Raras: alopecia, ginecomastia, impo-
tencia, menorragia, dolor de articu-
laciones, acn, hipoglucemia, bocio
con o sin hipotiroidismo, disturbios
olfatorios, visin borrosa, neuritis
ptica, neuritis perifrica, parestesia,
alucinaciones, convulsiones, rash,
fotosensibilidad, trombocitopenia y
prpura.
Tratamiento en sobredosis
Los sntomas de sobredosis incluyen
neuropata perifrica, anorexia dolor
de articulaciones. Tratamiento de
soporte, Piridoxina 50-100 mg/d en
adultos (puede utilizarse simultnea-
mente con etionamida para prevenir
o minimizar los sntomas de la neuri-
tis perifrica).
Interacciones
Medicamentos
Agentes antituberculosos: Isoniazi-
da, puede incrementar su concentra-
cin plasmtica, se intensifican sus
efectos adversos.
Cicloserina: puede ocasionar ma-
yor incidencia de los efectos sobre
el SNC, especialmente crisis convul-
sivas, puede ser necesario ajuste de
dosis.
Medicamentos neurotxicos (ami-
noglucsidos, asparaginasa, cloran-
fenicol, cicloserina, metotrexato, me-
tronidazol, lincomicinas, fenitona,
vincristina entre otros) pueden incre-
mentar el riesgo de neurotoxicidad,
como neuritis ptica y perifrica.
Piridoxina: se incrementa las nece-
sidades de esta vitamina, al actuar
como antagonista.
Alcohol: reporte de reaccin psico-
tica asociada con la ingesta excesiva
de alcohol en pacientes que toman
etionamida.
ratorio
Puede incrementar los niveles de
transaminasas.
Las tabletas de Etionamida deben ser
almacenadas en recipientes bien ce-
rrados a 20 - 25 C.
6. ANTIINFECCIOSOS
246
ciente
Tomar con alimentos para disminuir
la irritacin gstrica, informar al m-
dico si persisten los trastornos esto-
macales severos, perdida del apetito,
sabor metlico. Evitar bebidas alco-
hlicas. Incrementar la ingesta diet-
tica de piridoxina.
Los efectos neurotxicos pueden ser
aliviados por la administracin de
piridoxina.
Monitorizar al inicio del tratamiento
y peridicamente los niveles sricos
de ALT y AST.
ISONIAZIDA R: C
Tabletas 100 mg y 300 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de la tuberculosis
activa (en asociacin con otros an-
tituberculosos) incluida meningitis
tuberculosa (2) Profilaxis de la tuber-
culosis (monoterapia).
Espectro: activa solo contra organis-
mos del genero Mycobacterium.
Dosis
Adultos: tuberculosis activa, aso-
ciacin con otros antituberculosos:
esquema Uno, Dos y Tres, 5 mg/kg/d
VO hasta un mximo de 300 mg por
d. Esquema Dos bisemanal 15 mg/kg
(mximo 900 mg/d). Profilaxis: 5 mg/
kg/d 300 mg VO, 1 v/d.
Nios: tuberculosis activa, en com-
binacin con otros antituberculosos:
10 mg/Kg/d (mximo 300 mg/d), 20-
30 mg/Kg VO 2 v/sem (mximo 900
mg/d). En profilaxis: 10 mg/kg 300
mg VO 1 v/d.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente. Los alimen-
tos pueden reducir la magnitud de su
absorcin y el Cmx. Se distribuye en
todos los tejidos y fluidos, incluido
fluido sinovial, pleural y LCR (90-100
% de la concentracin plasmtica co-
existente); pulmn y otros rganos;
saliva y esputo. Atraviesa placenta y
se distribuye en leche materna en ni-
veles similares al plasma. Su unin a
protenas plasmticas es muy pobre
(0 10 %). Su t esta entre 1 4
horas en la poblacin en general de-
pendiendo de su acetilacin sea rpi-
da o lenta, de sta manera su va me-
tablica principal es la Acetilacin.
Sus metabolitos no tienen actividad
tuberculosttica. Aproximadamente
el 75 a 95 % es excretado por va
renal dentro de las 24 horas como
frmaco inalterado y metabolitos
inactivos principalmente. Pequeas
cantidades son eliminadas por heces
y saliva. INH es removida por dilisis
peritoneal y hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo: su seguridad durante
el embarazo no ha sido establecida,
los beneficios potenciales para la
madre deben ser pesados contra el
riesgo para el feto. (2) Lactancia:
usar con precaucin monitorizando
al infante por la posible toxicidad de
isoniazida. (3) Pediatra: infantes y
247
nios toleran grandes dosis del fr-
maco, la incidencia de hepatitis en
nios es rara y no son necesarios
los estudios rutinarios de la funcin
heptica. (4) Geriatra: existe mayor
riesgo de hepatitis despus de los 35
aos. (5) Insuficiencia heptica:
mayor riesgo de hepatoxicidad. (6)
Insuficiencia renal: en casos seve-
ros ajustar la dosificacin; disminuir
el 50% de la dosis en pacientes con
depuracin de creatinina menor de
10 ml/min (7) Alcoholismo, diabe-
tes: por estar desnutridos o predis-
puestos a retinopata, (8) Enferme-
dades convulsivas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a isoniazida (INH),
enfermedad heptica aguda o dao
heptica asociada a frmacos.
Reacciones adversas
Frecuentes: torpeza o inestabilidad,
neuritis perifrica (entumecimiento,
hormigueo, prurito o dolor de ma-
nos y pies) 10 a 20% de incidencia
con 10 mg/Kg; hepatitis (incrementa
el riego en pacientes mayores de 35
aos); mareo, molestias gstricas,
perdida del apetito.
Poco frecuente: ginecomastia en va-
rones, neuritis ptica (visin borrosa,
o perdida de la visin con o sin dolor
de los ojos, hiperglucemia, acidosis
metablica.
dad, artralgia, discrasias sanguneas,
rash, convulsiones, encefalopata
txica, espasmo muscular, ataxia,
estupor, tinnitus, euforia, psicosis,
memoria deteriorada.
Sntomas tempranos de sobredosis
incluyen nuseas, vmitos vrtigo, vi-
sin borrosa, alucinaciones, ocurren
30 minutos a 3 horas despus de la
ingestin. Mayor dosis causa depre-
sin progresiva del SNC hasta estu-
por y coma, sufrimiento respiratorio,
convulsiones intratables y muerte.
Medidas generales. Piridoxina 50 a
100 mg/d en adultos (puede usarse
simultneamente con INH para pre-
venir o minimizar los sntomas de la
neuritis perifrica).
Interacciones
Medicamentos
Anticidos: disminuyen la absorcin
oral de INH.
Alcohol (uso crnico), medicamen-
tos hepatotxicos (paracetamol,
amiodarona, antitiroideos, es-
trgenos, carmustina, valproato,
eritromicina, ketoconazol, meto-
trexato, metildopa, fenotiazinas,
sulfas, entre otros): incrementan el
riesgo de hepatotoxicidad; adems,
puede ser necesario un ajuste de do-
sis de Isoniazida por aumento de su
metabolismo, con el uso simultneo
de alcohol.
Corticosteroides: pueden disminuir
la eficacia de INH.
Cicloserina: incrementa el riesgo de
toxicidad en el SNC.
Disulfiram: aumenta el riesgo de
efectos sobre el SNC, tales como ma-
reo, incoordinacin, irritabilidad o
insomnio. Puede ser necesario dismi-
nuir la dosis o suspender la adminis-
tracin del disuasivo alcohlico.
Rifampicina: puede acelerar el me-
6. ANTIINFECCIOSOS
248
tabolismo de IHN a metabolitos he-
patotxicos.
Fenitona, carbamazepina: se incre-
mentan las concentraciones sricas
del anticonvulsivante por disminu-
cin del metabolismo, aumentando
el riesgo de su toxicidad
Anticoagulantes orales: aumento
del riesgo de hemorragias.
Piridoxina: se produce antagonismo
incrementando las necesidades de
esta vitamina para evitar la produc-
cin de neuritis perifrica.
ratorio
INH altera los resultados del test de
glucosa en orina con sulfato de c-
prico (reaccin de Benedict o Clini-
test). Una elevacin de la funcin he-
ptica puede presentarse en un 15%
de los casos; pero en la mayora es
transitorio y moderado persistiendo
a lo largo de todo el tratamiento.
Guardar en recipientes hermticos a
temperatura menor de 40C, prefe-
rentemente entre 15-30C. Proteger
de la luz, aire, excesivo calor.
ciente
De preferencia tomar con alimentos
para evitar irritacin gastrointestinal.
La Isoniazida pueden ser tomados al
menos una hora antes de los antici-
dos que contienen aluminio. Advertir
al paciente abstenerse de consumir
alcohol.
Monitorear los efectos adversos,
especficamente si se presentase dis-
funcin heptica, toxicidad al SNC y
neuritis ptica.
PIRAZINAMIDA R: C
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de la Tuberculosis
(en asociacin con otros antituber-
culosos).
Espectro: Bactericida slo contra
Micobacterium tuberculosis, dentro
del ambiente intracelular acdico de
macrfagos.
Dosis
Adultos: tuberculosis, asociacin
con otros antituberculosos de acuer-
do al Esquema de tratamiento 3 ta-
bletas de 500 mg/d 25 mg/kg hasta
una dosis mxima de 1,5 g/d VO.
Nios: igual a adultos.
Farmacocintica
Es bien absorbida por VO; de amplia
distribucin en el organismo, pene-
trando rpidamente en clulas, pa-
redes de cavidades, hgado, pulmn.
Ingresa a fluido cerebroespinal si las
meninges se encuentran inflamadas.
Se une a protenas plasmticas de
10 20 %. Es metabolizada en el
hgado a cido pirazinoico (meta-
bolito de mayor actividad), el cual
es subsecuentemente hidroxilado a
cido 5-hidroxipirazinoico (producto
de mayor excrecin). Su t
es aproxi-
madamente 9-10 horas incremen-
tndose en dao heptico y renal. Es
249
excretado por los riones, 70 % de la
dosis es excretado por la orina, prin-
cipalmente por filtracin glomerular.
Cerca de 4-14 % de la dosis es excre-
tada sin cambios, y tambin excre-
tada en leche materna. Es removida
por dilisis.
Precauciones
se han realizado estudios que de-
muestren problemas. (2) Lactancia:
se distribuye en la leche materna
en bajas concentraciones; estudios
Pediatra y Geriatra: no se han
realizado estudios ni documentado
tica: riesgo de acumulacin. (5) In-
suficiencia renal: en pacientes con
enfermedad renal terminal se reco-
mienda reducir la dosis de 20 a 35
mg/kg/d hasta 12 a 20 mg/kg/d. (6)
Diabetes mellitus; puede impedir la
estabilizacin de los niveles de glu-
cosa. (8) Historia de gota.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Pirazinamida.
Dao heptico severo, gota aguda.
Porfiria.
Reacciones adversas
Frecuentes: artralgias, mialgias, hi-
peruricemia.
Poco frecuente: hepatotoxicidad,
artritis gotosa aguda, dificultad para
miccionar, nusea o vmito,
Raras: fotosensibilidad, prurito,
rash cutneo, porfiria, trombocito-
penia, nefritis intestinal, hiperten-
sin aguda.
Medidas generales de sostenimien-
to. No hay recomendaciones espe-
cficas.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, colchicina: disminuyen
su actividad antigotosa, debido a
que pirazinamida aumenta las con-
centraciones sricas de acido rico;
ser necesario ajustar dosis.
Etionamida: se incrementan los
efectos adversos de este frmaco.
Ciclosporina: uso concurrente con
Pirazinamida disminuira las concen-
traciones sricas de ciclosporina.
Medicamentos fotosencibilizado-
res (amiodarona, hipoglicemiantes
orales, antihistamnicos, altas do-
sis de anticonceptivos orales con
estrgenos, diurticos tiazdicos,
etretinato, ketoprofeno, sulfas,
tetraciclinas, entre otros): posible
efecto fotosencibilizador aditivo.
ratorio
Pueden aumentar los valores de las
transaminasas e interferir con la
determinacin de cetonas en orina.
yodo unido a protenas plasmticas
y de cido rico.
Las tabletas deben ser almacena-
das en recipientes bien cerrados en
ambientes a temperaturas entre 15-
30C.
6. ANTIINFECCIOSOS
250
ciente
La exposicin al sol puede ocasionar
reacciones de fotosensibilidad.
Suspender el tratamiento con pi-
razinamida si los niveles sricos de
aminotransferasas se elevan en 5
veces por encima del lmite superior
normal
ACIDO
PARAAMINOSALICILICO
R: C
Grnulos 4 g
Polvo 100 g
Indicaciones
(1) Tuberculosis (en asociacin con
otros antituberculosos).
Espectro: activo slo para Mycobac-
terium tuberculosis.
Dosis
Adultos: se administra 150 mg/kg/
d divididas en 2 3 dosis iguales
(usualmente 12 a 14 g/d). Ocasio-
nalmente se usan dosis superiores
a 15g/d pero no son bien toleradas.
Dosis mxima: 20 g/d en asociacin a
otros antituberculosos
Ajuste de dosis en insuficiencia re-
nal:
Clcr 10 - 50 mL/min: administrar 50
% a 75 % de la dosis
Clcr <10 mL/min: administrar 50 %
de la dosis
Administrar despus de hemodilisis
Nios: se administra 150 mg/kg/d
dividido en 3 a 4 dosis iguales, alter-
nativamente se usa 75 mg/kg VO 2
v/d, en asociacin a otros antituber-
culosos
Farmacocintica
Es rpidamente absorbido por TGI,
en forma completa > 90%. En pa-
cientes adultos normales se alcan-
za el Cmx (41-68 ug/mL) entre las
3 4 horas. Aproximadamente el
10 % de la dosis es descarboxilada
a m-aminofenol, conocido hepato-
txico. Se distribuye muy bien en
varios tejidos y fluidos incluyendo el
peritoneal, pleural y sinovial. Se une
a protenas plasmticas en 50-73 %.
El t
es aproximadamente 1 hora. Es
metabolizado en el hgado, acetilado
> 50 %. Aproximadamente el 77 %
de la dosis se excreta en orina dentro
de 24 h. Su eliminacin disminuye en
Precauciones
(1) Embarazo: no se conoce si cru-
za la placenta, no se ha probado
su seguridad, por lo que deber ser
usada slo cuando sea estrictamente
necesaria y no exista otra alternativa
de tratamiento para multidrogore-
sistentes. (2) Lactancia: se distribu-
ye en leche materna. (3) Pediatra
y Geriatra: no se han reportado
problemas graves en su uso. (4)
Insuficiencia renal: usar con cons-
tante monitoreo en pacientes con
insuficiencia renal leve a moderada,
requiere ajuste de dosis. (5) Insufi-
ciencia heptica: debe usarse con
cuidado. Puede inducir hepatitis
251
dentro de los 3 meses de iniciado el
tratamiento con presencia de hepa-
tomegalia, leucocitosis, linfadenopa-
ta y /o eosinofilia. (6) lcera gstri-
ca: puede producir hemorragia. (7)
Anemia hemoltica: en pacientes
con deficiencia de G6PDH.
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad a sa-
licilatos y en insuficiencia renal mo-
derada o severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, dia-
rrea, dolor abdominal, cefalea.
Poco frecuente: agranulocitosis,
trombocitopenia, leucopenia, fiebre,
bocio con o sin mixedema, hepatitis,
ictericia, erupciones cutneas, vascu-
litis, nefritis intersticial y sndrome
semejante a lupus eritematoso, sn-
drome de mal absorcin..
Raras: hipersensibilidad, pancreati-
tis aguda, lcera pptica o hemorra-
gia gstrica, hipocalemia, acidosis,
albuminuria y cristaluria, anemia
hemoltica.
Sobredosis aguda produce cristaluria
e insuficiencia renal, nusea y vmi-
to. Para evitar la cristaluria y la ne-
frotoxicidad se alcaliniza la orina con
bicarbonato de sodio y se fuerza la
diuresis.
Interacciones
Medicamentos
Agentes antituberculosos: rifampi-
cina su absorcin gastrointestinales
puede ser alterada. Isoniazida, pue-
de reducirse el grado de acetilacin.
Digoxina y vitamina B
12
: disminuye
sus niveles sricos.
Coagulantes orales: incrementa
efecto de hipoprotombinemico, se
hace necesario ajuste de dosis.
Difenhidramina: afecta la absorcin
de ac. Paraaminosaliclico.
tracin srica del ac. Paraaminosali-
clico.
Cloruro de amonio en administra-
cin conjunta incrementa el riesgo
de cristaluria.
Alimentos
Mala absorcin de: vitamina B
12
, ci-
do flico, fierro y lpidos.
ratorio
Interfiere determinaciones sricas de
albmina, AST, y las pruebas cualita-
tivas de orina: cetonas, bilirrubina,
y urobilingeno o porfobilingeno.
Falso positivo en determinaciones
de glucosa (reactivo Benedict: sales
cpricas).
La humedad, calor o luz deterioran
rpidamente al frmaco o sus sales.
Los grnulos disponibles comercial-
mente no debe utilizarse si la tapa
hermtica est hinchada, o con indi-
cios de almacenamiento inapropia-
do. El medicamento deteriorado da
coloracin marrn oscura o prpura.
La solucin para administracin oral
debe utilizarse dentro de las 24 horas
y no usarse si su color es ms oscuro
que la preparacin fresca y si los gr-
nulos presentan coloracin marrn
oscuro o prpura no utilizar.
6. ANTIINFECCIOSOS
252
ciente
Notificar rpidamente si persiste
dolor de garganta, o se presenta
fiebre, sangrado inusual, contusin
o equimosis, nusea persistente, o
dolor abdominal. Tomar el medica-
mento con alimentos o dentro de las
comidas.
Los pacientes deben ser monitoriza-
dos cuidadosamente durante los 3
primeros meses de tratamiento.
CAPREOMICINA R: C
Inyectable 1 g
Indicaciones
mentos de primera lnea en combi-
nacin con otros frmacos.
Espectro: activo para Mycobacterium
tuberculosis, M. bovis, M. Kansasii y
M. avium
Dosis
Adultos: 15 mg/kg/d (hasta 1 g/d)
IM o IV en los primeros 2 - 4 meses,
seguido de 15 mg/Kg 2 3 v/ sem.
La dosis no debe exceder 20 mg/
kg/d.
Nios: 15-30 mg/kg/d hasta un
mximo de 1 g/d
Dosificacin en insuficiencia renal:
debe ajustarse de acuerdo al grado
de compromiso renal teniendo como
referencia al promedio de concen-
tracin en estado de equilibrio (10
g/mL):
Cl
cr
>100 mL/min: 13-15 mg/kg
c/24 h.
Cl
cr
80-100 mL/min: 10-13 mg/kg
c/24 h.
Cl
cr
60-80 mL/min: 7-10 mg/kg c/24 h.
Cl
cr
40-60 mL/min: 11-14 mg/kg
c/48 h
Cl
cr
20-40 mL/min: 10-14 mg/kg
c/72 h
Cl
cr
<20 mL/min: 4-7 mg/kg c/72 h.
Farmacocintica
No presenta absorcin apreciable
por VO, su administracin es por va
parenteral. Alcanza su Cmx prome-
dio (28-32 g/mL) entre 1 a 2 horas.
El t
es 4-6 horas en funcin renal

normal. Se excreta principalmente
en orina por filtracin glomerular en
forma inalterada, alcanzando el 52
% en 12 horas. Se elimina por hemo-
dilisis.
Precauciones
(1) Embarazo: usar solamente si el
beneficio potencial supera el riesgo
potencial en el feto. (2) Lactancia:
che materna, se recomienda usar
con precaucin. (3) Pediatra y
Geriatra: no se ha establecido uso
seguro en nios o ancianos. (4) Insu-
ficiencia heptica: puede producir
alteraciones en el funcionamiento
heptico. (5) Insuficiencia renal:
evaluar beneficio/riesgo en pacien-
tes con insuficiencia renal o usar con
gran precaucin. (6) Audicin: alte-
racin del octavo nervio craneal (no
se recomienda administracin simul-
tnea con agentes antituberculosos
Ej. estreptomicina).
253
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad a ca-
preomicina sulfato.
Reacciones adversas
Frecuentes: ototoxicidad: prdida
auditiva subclnica (11 %), prdida
clnica (3 %), tinnitus, cefalea. Ne-
frotoxicidad (36 % incrementa BUN),
alcalosis, alteracin electroltica.
Poco frecuente: eosinofilia (>5 %),
leucocitosis y leucopenia hipersensi-
bilidad incluyendo urticaria, prurito,
fotosensibilidad y prurito maculopa-
pular que puede asociarse a fiebre.
Raras: Dolor, induracin, excesivo
sangrado y absceso estril en el lugar
de inyeccin, trombocitopenia, dolor
y vrtigo. Bloqueo neuromuscular y
apnea con dosis altas IV, revertido
con neostigmina.
La sobredosis produce falla renal,
ototoxicidad, trombocitopenia, des-
balance electroltico. Se administra
tratamiento sintomtico y de sopor-
te. Proteger las vas respiratorias del
paciente, proporcionar ventilacin
y perfusin. Los signos vitales, ga-
ses sanguneos y electrolitos sricos
deben ser meticulosamente monito-
reados y mantenidos dentro de los
lmites aceptables.
Interacciones
Medicamentos
Agentes bloqueadores neuromus-
culares no despolarizantes: incre-
menta el efecto y duracin
Aminoglucsidos, colistina, poli-
mixina B y Vancomicina: toxicidad
aditiva (nefro, ototoxicidad y parli-
sis respiratoria)
ratorio
No se ha documentado interferencias
El polvo estril de sulfato de ca-
preomicina debe ser almacenado a
temperatura entre 15-30 C. Luego
de reconstituido el polvo estril con
cloruro de sodio al 0,9 % o agua
estril para inyeccin, puede ser
guardada por 24 horas a 2-8 C. La
solucin de sulfato de capreomicina
puede desarrollar un color pajizo p-
lido u oscurecerse con el tiempo, no
se asocia a la prdida de potencia o
toxicidad
ciente
Ante una disminucin o prdida de
la audicin debe acudir inmediata-
mente al mdico. Hidratar al pacien-
te para mantener una produccin
adecuada de orina.
La funcin renal, auditiva y vestibular
debern ser evaluadas antes de ini-
ciar el tratamiento y peridicamente
durante l mismo.
CICLOSERINA R: C
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de tuberculosis re-
6. ANTIINFECCIOSOS
254
sistente a medicamentos de primera
lnea (en asociacin con otros anti-
tuberculosos). (2) Infecciones del
tracto urinario (menos efectiva que
otros medicamentos en el tratamien-
to de ITU)
Espectro: son sensibles, Micobacte-
rium tuberculosis, M. boris, M. kan-
sasii, M. marinum, M. ulcerans, M.
avium, M. smegmatis. Algunas bac-
terias gram (+) y gram (-) incluyen-
do: S. aureus, Enterobacter, E. coli
Dosis
Adultos: tuberculosis: 500 - 750
mg/d VO, o 15 mg/kg/d, en asocia-
cin con otros antituberculosos se-
gn PCT.
Nios: tuberculosis: 15 mg/kg/d VO.
Farmacocintica
Cerca del 70 a 90 % de la dosis es
absorbida desde TGI. Ampliamente
distribuida en tejidos y fluidos cor-
porales tales como pulmn, fluido
plural, cerebro espinal, sinovial, bilis,
esputo y tejido linftico. Su t
es 10
h, no se une a protenas plasmticas.
Del 60 70 % de la dosis se excreta
ampliamente sin cambio por filtra-
cin glomerular dentro de 72 h.
Precauciones
placentaria, alcanzando concentra-
ciones sricas mayores a las mater-
nas; estudios realizados no demues-
tran problemas. (2) Lactancia: se
distribuye en la leche materna en
bajas concentraciones; estudios no
han demostrado problemas. (3)
Pediatra: no es necesario estudios
rutinarios de la funcin heptica, ex-
cepto en nios con enfermedad he-
ptica pre-existente. (4) Geriatra:
existe mayor riesgo de hepatitis. (5)
Insuficiencia renal: en casos seve-
ros ajustar la dosificacin; disminuir
el 50 % de la dosis en pacientes con
Clcr < 10 mL/min. (6) Insuficiencia
heptica: mayor riesgo de hepatitis.
(7) Alcoholismo. (8) Enfermedades
convulsivas, psicosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a ciclose-
rina, historia de epilepsia, depresin
o ansiedad severa, psicosis, insufi-
ciencia renal, excesivo consumo de
alcohol.
Reacciones adversas
Frecuentes: torpeza o inestabilidad,
vrtigo, letargia, depresin, temblor,
hiperreflexia, alucinaciones, psicosis,
parestesia, prdida de la memoria,
molestias gstricas, cefalea.
Poco frecuentes: neuritis perifrica,
elevacin de transaminasas, sndro-
me de mal absorcin, deficiencia de
folato.
Raras: hipersensibilidad, arritmia
cardaca, rash cutneo, anemia me-
galoblstica, posible tendencia suici-
da, convulsiones, coma.
Los signos de sobredosis son de-
presin del SNC, acompaados de
vrtigo, hipereflexia, confusin y
convulsiones. Tratar con lavado gs-
trico y cuidados de soporte, incluye
oxgeno, suero, estabilizacin de la
255
temperatura corporal, tratar las con-
vulsiones con anticonvulsivos y Piri-
doxina de 200 a 300 mg/d.
Interacciones
Medicamentos
Isoniazida, etionamida: incremen-
tan el riego de toxicidad del SNC,
adormecimiento, somnolencia y
aturdimiento. Usar con extremo cui-
dado.
Fenitona: cicloserina puede inhibir
el metabolismo de fenitona produ-
ciendo niveles sanguneos txicos.
Alcohol: su uso puede incrementar
la incidencia de convulsiones.
ratorio
No se ha reportado.
Cicloserina se deteriora cuando
absorbe agua y es destruido en un
pH neutro o cido. Las cpsulas de
cicloserina deben ser almacenadas
hermticamente en ambientes con
temperatura de 15-30 C.
ciente
Abstenerse de consumir alcohol.
El consumo de cicloserina despus
de los alimentos reduce la irritacin
gstrica. Evitar hacer tareas arriesga-
das que requieran alerta mental.
KANAMICINA R: D
Inyectable 1000 mg
Indicaciones
mentos de primera lnea (en asocia-
cin con otros antituberculosos).
Espectro: similar a gentamicina (ver
6.2.2). Activa contra Mycobacterium
tuberculosis.
Dosis
Adultos: administracin IM IV: 15
mg/Kg/d dividido en dosis iguales
cada 8-12 h. Dosis mxima no exce-
der 1,5 g/d.
Ajuste de dosis de acuerdo a la depu-
racin de creatinina: CLcr de 50-80
mL/min: administrar 60 a 90 % de la
dosis administrar cada 8-12 h. Clcr
10-50 mL/min: administrar 30-70 %
de dosis cada 12 h. CLcr < de 10
mL/min: administrar 20 a 30 % de
dosis administrar cada 24 a 48 h.
Nios: igual a adultos. Dosis mayo-
res de 30 mg/Kg/d no deben ser usa-
dos en nios.
Farmacocintica
Aproximadamente 1% de la do-
sis oral es absorbida. Por va IM el
Tmax de 1-2 horas. Relativa difusin
del antimicrobiano de la sangre al
LCR, aumenta solo con inflamacin
(usualmente excede el MIC), t
de 2-
4 horas, incrementndose en anuria
a 80 horas. Se elimina completamen-
te por el rin, principalmente por
filtracin glomerular.
Precauciones
Considerar siempre la relacin ries-
go/beneficio para su uso. Debido a
su estrecho rango teraputico y a las
reacciones adversas dosis dependien-
6. ANTIINFECCIOSOS
256
tes, es fundamental individualizar el
calculo de la dosis administrada y la
duracin del tratamiento realizar un
seguimiento clnico cercano evaluan-
do la funcin ranal y ccleo vestibu-
lar, especialmente en los casos de
alto riesgo.
(1) Embarazo: cruza la placenta, con
riesgo de causar nefrotoxicidad en el
feto humano y sordera congnita bi-
lateral e irreversible, debe evitarse su
uso. (2) Lactancia: es excretado por
la leche materna en bajos niveles, sin
embargo, es pobremente absorbida
por va oral. (3) Pediatra: puede
causar bloqueo neuromuscular, los
neonatos tienen eliminacin renal
prolongada y mayor riesgo de toxi-
cidad. (4) Geriatra: mayor riesgo
de oto/nefrotoxicidad; controlar fun-
cin renal y ajustar dosis de acuerdo
a resultados (5) Insuficiencia renal:
mayor riesgo de oto/nefrotoxici-
dad; requiere ajuste de dosis y de
preferencia medir concentraciones
plasmticas. (6) Insuficiencia he-
ptica: no se reportan estudios, en
general no requiere ajuste de dosis.
(7) Deshidratacin hipovolemia,
go de nefrotoxicidad. (8) Desrde-
nes neuromusculares (miastenia
gravis, sndrome parkinsoniano);
puede agravar sntomas, evitar su
uso. (9) Alteraciones del VIII ner-
vio craneal: riesgo de exacerbacin
hasta sordera bilateral irreversible
parcial o total.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Kanamicina y
otros aminoglucsidos (reaccin cru-
zada). Obstruccin intestinal (admi-
nistracin oral).
Reacciones adversas
(puede ser irreversible) auditiva (hi-
poacusia inicialmente a tonos de alta
frecuencia), vestibular (vrtigo, nu-
seas, vmito, ataxia, inestabilidad a
la marcha).
(mayormente cutnea; prurito, eri-
tema, edema; muy raramente ana-
filctica), algunas atribuidas a la
presencia de bisulfito de sodio en las
formulaciones parenterales, tenien-
do mayor riesgo las personas con
asma bronquial.
cular).
Tratamiento en sobredosis
Los sntomas de sobredosis incluyen
ototoxicidad, nefrotoxicidad, y toxi-
cidad neuromuscular. El tratamiento
es mantener una buena excrecin
urinaria, de al menos 3 mL/Kg/hora.
La hidratacin puede ser requerida
para promover la diuresis y la elimi-
nacin del frmaco. La hemodilisis
o dilisis peritoneal pueden ser usa-
das. Para el bloqueo neuromuscular;
sales de calcio, respiracin mecnica
asistida y anticolinestersicos (neos-
tigmina), pueden ser eficaces en su
reversin.
Interacciones
Medicamentos
Otros aminoglucsidos, capreomi-
cina: incrementan riesgo de nefro-
toxicidad, ototoxicidad y bloqueo
neuromuscular.
257
Penicilinas, cefalosporinas, amfo-
tericina B, diurticos, AINEs, amio-
darona, cisplatino, ciclosporina,
aciclovir; pueden incrementar la
nefrotoxicidad.
Antibiticos polipeptdicos, pue-
den incrementar riesgo de parlisis
respiratoria y disfuncin renal.
Bloqueadores neuromusculares y
anestsicos generales; pueden in-
crementar el riesgo de bloqueo neu-
romuscular.
Warfarina: pequeos incrementos
en su efecto por la disminucin en la
absorcin de vitamina K.
Antimiastnicos: antagonismo de
sus efectos.
ratorio
Elevacin de los niveles sricos de
transaminasas, fosfatasa alcalina,
deshidrogenada lctica, bilirrubina,
BUN, lactato deshidrogenasa. Dis-
minucin de las concentraciones
sricas de calcio, magnesio, potasio
y sodio.
Los inyectable debe ser almacenado
a una temperatura entre 15 - 30 C,
evitar congelar. Kanamicina sulfato
es estable por 24 horas a tempera-
tura ambiente en la mayora de so-
luciones para infusin IV, incluyendo
cloruro de sodio al 0,9 % dextrosa
al 5 %. La inyeccin no debe mez-
clarse con otros frmacos.
ciente
Reportar alguna sensacin de vrtigo
o zumbidos en el odo.
Monitorizar la creatinina srica y el
BUN cada 2-3 das, as como la au-
dicin. No preparar mezclas con
antibiticos betalactmicos (mutua
inactivacin); si es necesaria la aso-
ciacin, administrarlos en lugares
distintos. En general se recomienda
no mezclar con otros medicamentos.
TIOACETAZONA +
ISONIAZIDA R: C
Tableta 150/300 mg
Indicaciones
(1) Tuberculosis, en asociacin a
otros medicamentos antituberculo-
sos.
Espectro: efectivo contra la mayor
parte de cepas de Mycobacterium
tuberculosis, aunque su sensibili-
dad vara en las diferentes partes
del mundo. Tioacetazona desarrolla
resistencia cuando se usa sola. Pre-
senta resistencia cruzada con etiona-
mida o protionamida
Dosis
Adultos: en la fase de continuacin
de tuberculosis: Tioacetazona 2,5
mg/kg/d 150 mg/d e Isoniazida
(INH) 300 mg/d VO.

6. ANTIINFECCIOSOS
258
Nios:
Peso corporal
(Kg)
INH/
Tioacetazona
(mg)
<10
10-20
20-30
30-40
>40
50/25
100/50
200/100
250/125
300/150
Farmacocintica
Tioacetazona se absorbe en el TGI al-
canzando concentraciones pico de 1
a 2 mg/mL en 4 a 5 horas despus de
una dosis de 150 mg/da. Presenta
un t
de aproximadamente 12 horas.
Alrededor del 20 % es excretada por
orina en forma inalterada. MIC para
cepas sensibles es 1 ug/mL.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han reportado
estudios que sostengan el uso segu-
ro de la asociacin. (2) Lactancia:
no existen estudios que documen-
ten su uso seguro. (3) Pediatra y
Geriatra: no se ha establecido uso
seguro en nios o ancianos. (4) Insu-
ficiencia heptica: se recomienda
no administrar, de administrarse en
grados leve a moderado monitorizar
estrictamente al paciente. (5) Insu-
ficiencia renal: se recomienda no
administrar, dado a que se excreta
principalmente en orina. (6) Infec-
cin VIH: evitarse en pacientes con
VIH positivo por incrementarse el
riesgo de severos efectos adversos,
sobretodo los de la piel. (7) Alcoho-
lismo activo: incrementa riesgo de
hepatotoxicidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tioacetazona o
isoniazida. Pacientes con insuficien-
cia renal y heptica, con infeccin de
VIH,
Reacciones adversas
Frecuentes: desordenes gastroin-
testinales: nusea, vmitos, diarrea;
alta incidencia de hipersensibilidad
cutnea severa como: necrlisis epi-
drmica txica, dermatitis exfoliativa
que en algunos casos ha sido fatal,
prurito; conjuntivitis, vrtigo y ane-
mia hemoltica aguda.
Poco frecuente: sndrome de Ste-
vens-Johnson, depresin de la m-
dula sea con leucopenia, agranulo-
citosis y trombocitopenia. Hepato-
toxicidad con ictericia.
Raras: edema cerebral, neuropata
perifrica aguda, ototoxicidad de-
pendiente de la dosis.
Tratamiento sintomtico y de sostn
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, rifampicina y medicamen-
tos hepatotxicos: mayor riesgo de
hepatotoxicidad.
Alfentanilo: disminuye su depura-
cin y prolonga la duracin del efec-
to de alfentanilo.
Carbamazepina: incrementa la con-
centracin srica y la toxicidad por
inhibicin de su metabolismo.
Disulfiram: incrementa riesgo de
efectos adversos sobre el SNC.
Ketoconazol: disminuye concentra-
259
ciones sricas de este antimictico.
Anticidos: retrasan la absorcin de
la asociacin antituberculosa
Anticoagulantes: incrementan el
efecto anticoagulante por inhibicin
de su metabolismo.
Medicamentos neurotxicos: efec-
to aditivo neurotxico.
Estreptomicina: incrementa oto-
toxicidad
ratorio
Incrementa los valores de glucosa
urinaria, as como de las pruebas de
funcin heptica (transaminasas y
bilirrubina).
Guardar en recipientes cerrados en-
tre 15-30C. Proteger de la luz, aire,
excesivo calor.
ciente
De preferencia tomar con alimentos
Evitar la ingesta de bebidas alcoh-
licas.
Advertir al paciente que ante un
prurito o dermatitis acuda inmedia-
tamente a consulta mdica.
CIPROFLOXACINO
cos Quinolonas De uso restrin-
gido)
6.3. Antimicticos
CLOTRIMAZOL R: B
Crema 1 %
Crema vaginal 1 %
Ovulo 100 mg y 500 mg
Indicaciones
(1) Candidiasis vulvovaginal (2) Tinea
pedis, Tinea cruris, Tinea versicolor,
Candidiasis cutnea.
Espectro: Son sensibles Candida
albicans, Aspergilios fumigatus, T.
Rubrun, Malassezia furfur, as como
Stafylococus aureus, Streptococus
pyogenes.
Dosis
Adultos: y nios >12 aos: Candi-
diasis vulvovaginal: Intravaginal 100
mg durante 7 d o 500 mg en dosis
nica, 7 a 14 d crema vaginal 1 %,
2 veces al d.
Nios: mayores de 3 aos y adultos:
Tinea pedis, Tinea cruris, Tinea ver-
sicolor, Tinea, Candidiasis cutnea:
Aplicar 2-3 veces al da crema al 1 %
en el rea afectada por 2 a 4 sem.
Farmacocintica
Su absorcin es limitada, acta solo
en el sitio de aplicacin, su distribu-
cin es mnima, tiempo en el cual
alcanza su mxima concentracin
srica: crema vaginal entre 824 ho-
ras, tableta vaginal entre 1 2 das,
no se conoce mucho sobre su meta-
bolismo pero algunos refieren que
es heptico, as como su excrecin
biliar.
6. ANTIINFECCIOSOS
260
Precauciones
(1) Embarazo: estudios no han de-
mostrado efectos adversos en hu-
manos durante el segundo y tercer
trimestre mientras que no se han
hecho estudios durante el primer
trimestre; sin embargo ha demos-
trado ser embriotxico en ratas. (2)
Lactancia: no se ha demostrado
que el clotrimazol se distribuya en la
leche materna usar con precaucin.
(3) Pediatra: no se han demostrado
problemas; sin embargo no se reco-
mienda en nios menores de 3 aos,
ni para uso intravaginal en nias me-
nores de 12 aos. (4) Geriatra: no
se han registrado problemas. (5) In-
suficiencia renal y heptica: los estu-
dios no han demostrado problemas.
Reacciones adversas
Poco frecuente: TGU: leve ardor
vaginal o irritacin, rash, irritacin
vulvar, calambres en la parte baja del
abdomen, poca frecuencia urinaria.
Piel: Eritema, edema, prurito, ardor.
Contraindicaciones
En hipersensibilidad al clotrimazol.
Suspender el tratamiento.
Interacciones
Medicamentos
Tacrolimus: se incrementa el riesgo
de toxicidad por tacrolimus.
Debe ser almacenado entre 15 a
30 C.
ciente
Puede causar irritacin de la piel,
abstenerse sexualmente durante el
tratamiento intravaginal, evitar el
contacto con los ojos.
El clotrimazol no debe ser usado
para tratar infecciones fngicas sis-
tmica.
GRISEOFULVINA R: D
Tableta 250 mg
Indicaciones
Tinea barbae, Tinea capitis, Tinea
corporis, Tinea cruris, Tinea pedis o
Tinea unguis (onicomicosis).
Espectro: Trichophyton rubrum, T.
Mentagraphytes, T. Verrucosum, T.
Magninii, T. Gallinae y T. Schoenlei-
nii, adems Microsporum audouinii,
M. canis, M. gypseum, y Epidermo-
phyton floccosum.
Dosis
Adultos: Onicomicosis 1g/d por VO
durante 4 a 6 sem, T. barbae 0.5 a
1g/d hasta desaparicin, T. capitis
0.5 a 1g/d por 4 a 6 sem, T. coporis
0.5 g/d por 2 a 4 sem, T. cruris 0.5
g/d hasta desaparicin, T. pedis 1g/d
por 4 a 8 sem.
Nios: De 13 22 kg: Onicomicosis
125 a 250 mg/d por 4 meses (manos)
a 6 meses (pies), T. barbae 125 a 250
mg/d hasta desaparicin, T. capitis
125 a 250 mg/d por 4 a 6 sem, T.
coporis 125 a 250 mg/d por 2 a 4
261
sem, T. cruris 125250 mg/d hasta
desaparicin, T. pedis 125250 mg/d
por 4 8 sem.
> 22kg: Onicomicosis 250 a 500
mg/d por 4 meses (manos) a 6 (pies),
T. barbae 250 a 500 mg/d hasta des-
aparicin, T. capitis 250 a 500 mg/d
por 4 a 6 sem, T. coporis 250 a 500
mg/d por 2 a 4 semanas, T. cruris
250 500 mg/d hasta desaparicin,
T. pedis 250 500 mg/d por 4 8
semanas.
Farmacocintica
La absorcin es casi completa y se
mejora si se consume junto o des-
pus de una dieta rica en grasas.
Tiene buena distribucin en piel pelo
y uas, solo una pequea fraccin
de la dosis oral se distribuye en los
fluidos corporales y tejidos, atraviesa
la barrera placentaria. Su t varia
e 9 a 24 horas. Metabolismo hep-
tico. Cerca del 50 % del frmaco se
elimina por la orina y 33 % por las
heces, tambin se elimina por va
pulmonar.

Precauciones
(1) Carcinogenesis: ha demostra-
do causar tumores tiroideos, princi-
palmente adenomas pero tambin
algunos carcinomas. (2) Embarazo:
estudios en ratas han mostrado que
la griseofulvina es embriotoxico y
teratogenico, por lo que no se reco-
mienda su uso durante el primer tri-
mestre del embarazo. (3) Lactancia:
no se ha demostrado su excrecin en
la leche materna. Sin embargo no se
han reportado problemas. (4) Pedia-
tra: no se han hecho estudios en ni-
os menores de 2 aos de edad. (5)
Geriatra: no se han hecho estudios
en la poblacin geritrica, sin embar-
go hasta hoy no se han reportado
ca: en raras ocasiones puede causar
hepatotoxicidad. Considerar riesgo-
beneficio. (7) Insuficiencia renal:
no se han reportado problemas.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea (en la etapa ini-
cial del tratamiento)
Poco frecuente: confusin, fatiga,
nuseas, diarrea, rash cutneo, ur-
ticaria, dolor o irritacin de boca,
fotosensibilizad.
Raras: (generalmente ocurre con el
uso prolongado o dosis elevadas)
granulocitopenia, leucopenia, hepa-
titis y neuritis perifrica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco, Porfiria,
Hepatoxicidad y lupus eritematoso o
sndromes parecidos al Lupus.
Suspender el tratamiento.
Interacciones
Medicamentos
Barbitricos: disminuyen la absor-
cin de Griseofulvina. Ajustar dosis.
ye la eficacia de los anticonceptivos
orales. Se sugiere un mtodo alter-
nativo.
Warfarina: disminuye el tiempo de
protrombina. Ajustar dosis.
Salicilatos: concentracin srica de
salicilatos puede ser incrementada.
6. ANTIINFECCIOSOS
262
Alcohol: potencia el efecto del alco-
hol, produciendo taquicardia y dia-
foresis.
Alimentos
Alimentos ricos en grasa: incre-
mentan la absorcin en el TGI.
ratorio
Almacenar entre 15 C y 30 C, no
refrigerar, proteger de la luz, almace-
nar en un recipiente hermtico.
ciente
El frmaco debera ser administrado
preferentemente junto o despus de
los alimentos (ricos en grasa) para
minimizar los posibles efectos gas-
trointestinales e incrementar su ab-
sorcin, evitar el consumo de alcohol
y la exposicin al sol.

El tratamiento de Tinea pedis puede
requerir adems una terapia tpica.
La griseofulvina no esta indicada en
el tratamiento de enfermedades me-
nores que puedan ser tratadas con
antifungicos tpicos as como para
el tratamiento de infecciones bacte-
rianas.
KETOCONAZOL R: C
Suspensin 100 mg/5 mg
Tableta 200 mg
Indicaciones
(1)Micosis sistmicas como: Histo-
plasmosis, blastomicosis, dermatitis
seborreica, candidiasis (vulvovaginal,
mucocutnea, diseminada y orofa-
rngea), cromomicosis, coccidioido-
micosis micosis gastrointestinal re-
sistente, (2) Pitiriasis versicolor, der-
matophytos y profilaxis de micosis
en pacientes inmunodeprimidos, (3)
Tinea corporis, cruris, pedis.
Espectro: Blastomices dermatitidis,
Coccidioides immitis, Cryptococcus
neoformans, Epidermophyton floc-
cosum, Histoplasma capsulatum,
Microsporum canis, M. gypseam,
Trychofiton mentagrophytes, T. Ru-
brum, T. Tonsurans, Candida albican,
C. Grabata, C. Tropicalis.
Dosis
Adultos: micosis sistmicas: 200 a
400 mg 1 v/d por 1-2 sem para can-
dida y por 6 meses para coccidiomi-
cosis, istoplasmocis y balstomicosis.
Pitiriasis versicolor y dermatophytos:
200 mg 1 v/d.
Nios: Nios > 2 aos de edad
3,3 a 6,6 mg/kg/d dosis nica por 6
meses, para candidiasis vulvovaginal
de 5 a 10 mg/kg/d. La duracin del
tratamiento depende del organismo
infeccioso, del sitio y la gravedad de
la infeccin. El tratamiento debera
durar hasta que los anlisis indiquen
que la infeccin ha desaparecido.
Candidiasis vulvovaginal: 5 d. Mi-
cosis sistmicas: no complicada 1 a
4 sem y crnica 6 a 12 meses. Der-
matophytos: 1 a 2 meses, Pityriasis
versicolor y tinea unguium (onicomi-
cosis) de 6 a 12 meses.
263
Farmacocintica
Su absorcin varia de acuerdo al pH
gstrico, disminuye cuando el pH
aumenta. Se distribuye en la bilis,
saliva, cerumen, lquido sinovial, le-
che materna, piel y tejidos blandos,
una pequea cantidad atraviesa la
barrera hematoencefalica. Se une en
un 90 a 95 % a las protenas plas-
mticas. Su eliminacin es bifsica,
el t en la fase inicial es aproxima-
damente 2 horas y el t en fase final
es aproximadamente de 8 horas. Se
metaboliza en el hgado y se excreta
principalmente por las heces (mas
del 50 %).
Precauciones
(1) Embarazo: embriotoxico en ani-
males, evitar el uso en gestantes. (2)
Lactancia: puede ser distribuido en
la leche materna. Evita la lactancia.
(3) Pediatra: el uso en nios me-
nores de 2 aos no ha sido esta-
blecido. Debera ser usado en nios
solo cuando el beneficio justifique el
riesgo. (4) Geriatra: no se han re-
gistrado problemas. (5) Insuficien-
cia heptica: es hepatotxico por lo
que se debera evitar su uso. (6) In-
suficiencia renal: no se han repor-
suprarrenal: el ketoconazol puede
inducir o exacerbar una insuficiencia
suprarrenal. Usar con precaucin.
Reacciones adversas
Frecuentes: intolerancia (nuseas y
vmitos).
Poco frecuente: disminucin de la
sntesis de testosterona, ginecomas-
tia, disminucin de la libido, dolor
abdominal, rash, hepatitis, consti-
pacin, diarrea, fiebre, escalofros y
fotofobia.
Raras: necrosis heptica, ictericia,
ardor y dolor epigstrico y anafi-
laxia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al ketoconazol, uso
concomitante con terfenadina.
La sobredosis puede causar: mareos,
dolor de cabeza, nusea, vmitos o
diarrea. El tratamiento incluye: in-
duccin del vmito, lavado gstrico
con bicarbonato de sodio, seguido
por carbn activado y un purgante;
as como medidas de apoyo.
Interacciones
Medicamentos
Ciclosporina: puede incrementarse
el nivel srico de ciclosporina, debido
que el ketoconazol puede interferir
con el metabolismo de la ciclospori-
na va heptica.
Medicamentos que aumentan el
pH gstrico (anticidos, antimus-
carinicos, cimetidina, ranitidina,
omeprazol): disminuyen la absor-
cin del ketoconazol. Administrar 2
horas despus del ketoconazol.
Medicamentos hepatotxicos: pue-
den exacerbar la toxicidad heptica.
Deberan ser cuidadosamente mo-
nitorizados especialmente aquellos
que requieren terapia prolongada.
Sulfonilurias: la concentracin sri-
ca de las sulfonilurias puede ser in-
crementada.
6. ANTIINFECCIOSOS
264
Fenitona: el nivel srico de ambas
drogas pueden ser alteradas. Moni-
torizar el nivel srico de ambos me-
dicamentos.
Rifampicina: puede disminuir la con-
centracin srica del ketoconazol, a
si mismo puede tambin disminuir el
nivel de rifampicina.
Tacrolimus: disminuye el nivel plas-
mtico de tacrolimus.
Warfarina: la accin anticoagulante
de la warfarina puede ser reducida.
Terfenadina y astemizol: prolonga-
cin del intervalo QT, arritmias, hipo-
tensin.
Teofilina: el efecto de la teofilina
puede ser disminuido.
Corticosteroides: pude incremen-
tarse le nivel plasmtico de corticos-
teroides.
Alcohol: puede causar efecto disulfi-
ran. Abstenerse de ingerir alcohol.
Alimentos
Aumentan la absorcin del ketoco-
nazol desde el TGI.
Alteracin en pruebas de labora-
torio
No reportados.
Almacenar preferentemente entre
15 y 30C as como en un envase
bien cerrado.

ciente
El ketoconazol puede tomarse jun-
to a las comidas para minimizar las
nuseas y vmitos o con jugo pre-
ferentemente de ctricos, evitar las
bebidas alcohlicas.

Paciente aclorhdrico, administrar
con bebidas cidas.
NISTATINA R: C
Suspensin/gotas 100 000 UI/mL
Tableta 500 000 UI
Indicaciones
Candidiasis orofarngea (tratamiento
y profilaxis).
Espectro: Candida albicans, C. gui-
lliermondi, C. krusei.
Dosis
Adultos: y nios > 5 aos: Candi-
diasis orofarngea: tableta 200 000 a
400 000 UI. 4 a 5 v/d o suspensin
oral 400 000 a 600 000 UI cuatro ve-
ces al da. Durante 14 d.
Nios: < 5 aos: 200 000 UI de sus-
pensin oral 4 veces al da. Neonatos
y prematuros: 100 000 UI de suspen-
sin oral 4 v/d.
Farmacocintica
Pobre absorcin o casi nula a travs
del TGI as como a travs de la piel
intacta y de las membranas muco-
sas. Pobre distribucin. La nistatina
oral es excretada casi completamen-
te sin cambios en las heces.
Precauciones
efectos adversos en el feto. (2) Lac-
tancia: no se conoce si se excreta
en la leche materna, sin embargo
no se han detectado problemas en
humanos. (3) Pediatra: no se re-
265
comienda la nistatina (tabletas) en
nios menores de 5 aos; sin embar-
go no se han reportado problemas
con la suspensin oral. (4) Geriatra:
no hay informacin que demuestre
no se han reportado problemas (6)
reportado problemas.
Reacciones adversas
Poco frecuente: intolerancia gstri-
ca (nuseas, vmitos y diarrea).
Raras: reaccin alrgica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la nistatina.

La sobre dosis puede provocar nu-
sea, vmitos y diarrea. El tratamien-
to es innecesario porque la toxicidad
es insignificante.
Interacciones
No se han reportado interacciones.
La nistatina tanto en tabletas como
en suspensin es inestable al calor,
luz, humedad y aire, por lo que debe
ser almacenada a una temperatura
de 15 a 30 C y protegida de la luz.

ciente
Agitar bien si es suspensin, ade-
ms se debe retener unos minutos
en la boca. Pacientes con dentadu-
ra postiza total o parcial que tienen
candidiasis oral sintomtica, deben
ponerlo a remojo durante la noche
en suspensin de nistatina para eli-
minar las especies de candida de la
dentadura.
No es indicada en micosis sistmica,
debido que no se absorbe del TGI.
DE USO RESTRINGIDO:
AMFOTERICINA B R: B
Inyectable 50 mg
Indicaciones
(1) Infecciones fngicas sistmicas,
como Aspergilosis, Blastomicosis,
Coccidioidomicosis, Criptococcosis,
Histoplasmosis pulmonar, Endocar-
ditis fngica, Candidiasis disemi-
nada, Leishmaniasis (2) Infecciones
fngicas del tracto urinario causada
principalmente por Candida spp. (3)
Pacientes neutropnicos incluyendo
pacientes con transplante de mdula
sea con presunta infeccin fngica.
Espectro: Son sensibles Candida
spp., Aspergilios spp., Criptococcus
neoformans, Histoplasma capsula-
tum, Blastomyces dermatitidis, Coc-
cidioides immitis, Paracoccidioides
braziliesis, Mucor, Absidia, Ficopes
spp. Adems las Algas Prototeca
spp. Y los protozoos Leishmania bra-
ziliensis
Dosis
El tratamiento debe ser por ms de
6. ANTIINFECCIOSOS
266
7 d ininterrumpido para evitar las
posibles recadas, se recomienda
iniciar con una dosis baja y gradual-
mente incrementar hasta obtener la
dosis deseada.
Adultos: 1 mg/kg/da 1,5 mg/kg/
alternando un da. Dosis mxima 50
mg/d
Endocarditis fngica y septicemia
fngica iniciar con 1mg (base) como
dosis de prueba administrados en
20 a 50 mL de dextrosa 5 % por un
periodo de 10 a 30 min, luego in-
crementar entre 5 a 10 mg mas de
acuerdo a la tolerancia del paciente
y severidad de la infeccin hasta ob-
tener la dosis deseada; Sporotricosis:
0,4 0,5 mg/kg/d durante 9 meses;
Aspergilosis: 1,5 4g por 11 meses.
Tratamiento de infecciones fngicas,
en pacientes neutropnicos y en pa-
cientes con transplante de mdula
sea: 0,8 mg/kg/d por 8 d.
Nios: 0,5 a 1 mg (base) por Kg de
peso corporal al da administrados
en inyeccin de dextrosa 5 % con
intervalos de 6 h.
Farmacocintica
Buena distribucin en pulmones,
riones, msculo, glndulas adre-
nales, pero mucho mejor en hgado,
bazo as como en articulaciones y ca-
vidad pleural inflamada, escasa pe-
netracin en el lquido cefalorraqu-
deo, atraviesa la barrera placentaria.
Se une en un 90 % - 95 % a protenas
plasmticas. Su metabolismo no est
bien definido. El t tiene dos fases:
En la fase inicial la vida media en
neonato vara entre 8,8 a 62,5 horas,
en nios vara de 5,5 a 40,3 horas,
en adultos es aproximadamente 24
horas. En la fase terminal la vida
media es aproximadamente 15 das
despus de la ltima dosis. Se elimi-
na principalmente por va renal pero
muy lentamente y cerca del 2 al 5 %
se elimina sin cambios.
Precauciones
(1) Embarazo: la Amfotericina B
atraviesa la barrera placentaria. No
ni reportado efectos adversos feta-
les. (2) Lactancia: no se conoce si se
excreta por la leche materna, sin em-
bargo no se han detectado proble-
mas en humanos. (3) Pediatra: no
se han realizado estudios sin embar-
go infecciones sistmicas fngicas
han sido tratados satisfactoriamen-
te en nios y no se han detectado
problemas. (4) Geriatra: no se han
debido a que su eliminacin es muy
lenta puede exacerbar una nefrotoxi-
cidad. (6) Insuficiencia heptica:
no se han detectado problemas.
Reacciones adversas
Frecuentes: anemia, hipocalemia,
tromboflebitis, dolor o calambres
musculares, hipotensin arritmia
cardaca, nuseas, vmitos, fiebre y
escalofros.
Poco frecuente: leucopenia, trom-
bocitopenia, rash cutneo, hormi-
gueo, entumecimiento, dolor y debi-
lidad de manos o pies.
Contraindicaciones
En hipersensibilidad a la Amfoterici-
na B.
267
Monitorizacin y medidas generales
teniendo en cuenta que la amfoteri-
cina B no es hemodializable.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, Cisplatino, Pen-
tamidina y otros medicamentos
nefrotxicos: incrementan el efecto
nefrotxico. Evitar el uso simultneo.
Clotrimazol, Fluconazol, Itracona-
zol, Ketoconazol, Imiconazol: pue-
den antagonizar la Amfotericina B.
Corticosteroides, Corticotropinas:
produce desbalance electroltico. Re-
quiere monitorizacin cuidadosa del
nivel electroltico en suero y funcin
cardaca.
Digoxina: incrementa el riesgo de
toxicidad por digitlicos.
Flucitosina y otros antibiticos.
Relajantes musculares, inhibido-
res de la anhidrasa carbnica: La
Amfotericina B puede incrementar
el efecto de los relajantes musculares
debido a que induce hipocalemia. Te-
ner precaucin si se usan juntos.
Zidovudina: incrementa miotoxici-
dad y nefrotoxicidad.
Medicamentos causantes de dis-
crasias sanguneas, o depresores
de la mdula sea: incrementan el
riesgo de anemia u otros efectos he-
matolgicos
ratorio
No se han reportado
Evitar la luz solar. Luego de la recons-
titucin con el diluyente el frmaco
mantiene su potencia por 24 horas a
temperatura ambiente (25 C) y por
una semana si es refrigerado; sin em-
bargo se recomienda su uso dentro
de las 48 horas.
ciente
Los efectos depresores de la mdula
sea, causados por la amfotericina B
sistmica, pueden aumentar la inci-
dencia de infecciones microbianas o
causar retraso en la cicatrizacin y
hemorragia gingival.
Es insoluble en agua y puede ser in-
compatible con cloruro de sodio o
agentes bacteriostticos.
FLUCONAZOL R: C
Tableta 150 mg
Inyectable 2mg/mL x 100 mL
Suspensin 50 mg/ 5 mL
Indicaciones
(1) Candidiasis orofarngea y esof-
gica. (2) Candidiasis sistmica. (3)
meningitis cryptococcal. (4) profi-
laxis en pacientes sometidos a trans-
plante de mdula sea y en pacien-
tes inmunodeprimidos.
Espectro: Candida albicans, C. neo-
formans, C. dubliniensis, C. glabrata,
C. tropicalis, C. parapsilosis, H. cap-
sulatum, Blastomyces dermatitidis,
Paracoccidioides bresiliensis, asper-
gilios spp,

6. ANTIINFECCIOSOS
268
Dosis
Adultos: candidiasis orofarngea y
esofgica: 200 mg VO o IV el primer
da, luego 100 mg VO o IV al da por
lo menos durante 4 sem y continuar
por lo menos 2 sem mas despus de
la desaparicin de los sntomas. Can-
didiasis sistmica: 400 mg VO o IV
por 4 sem. Meningitis cryptococcal:
400 mg VO o IV el primer da luego
200 mg diarios, continuar el trata-
miento durante 10 a 12 sem despus
de que los exmenes sean negativos.
Profilaxis en pacientes sometidos a
transplante de mdula sea: 400 mg
VO o VI d antes de la operacin y 7 d
despus de la operacin.
Nios: candidiasis sistmica: 6 a 12
mg/kg/d, duracin 4 sem y 2 sem
despus que los exmenes de labo-
ratorio sean negativos. Candidiasis
orofarngea: 6 mg el primer DIA lue-
go 3 mg/kg/d durante 2 sem y 2 sem
despus que los exmenes de labo-
ratorio sean negativos. Candidiasis
esofgica: 6 mg el primer DIA luego
3 a 12 mg/kg/d durante 3 sem y 2
sem despus que los exmenes de
laboratorio sean negativos. Meningi-
tis cryptococcal: 12 mg el primer DIA
luego 6 a 12 mg/kg/DIA continuar
el tratamiento durante 10 a 12 sem
despus de que los exmenes sean
negativos.
Farmacocintica
La absorcin es rpida y casi comple-
ta desde el TGI (>90 %). Tiene am-
plia y buena distribucin en saliva, l-
quido cefalorraqudeo, fluido perito-
neal, ojos, piel, uas y orina. Unin a
protenas plasmticas de 11 a 12 %.
t . de 25 a 30 horas. Metabolismo
parcial pues mas del 80 % de la dosis
administrada se elimina sin cambios
en la orina.
Precauciones
cuados sobre su uso en gestantes;
sin embargo no se recomienda su
uso. (2) Lactancia: es distribuida
en la leche materna alcanzando una
concentracin similar que en el plas-
ma. Por lo que no se recomienda su
uso durante esta etapa. (3) Pedia-
tra: la eficacia y seguridad en nios
menores de 6 meses no ha sido de-
mostrada; sin embargo los reportes
de efectos adversos en nios han
sido semejantes a los del adulto. (4)
Geriatra: no hay informacin que
demuestre problemas; sin embargo
tener en cuenta la actividad renal.
(5) Insuficiencia renal: se reco-
mienda ajustar la dosis de acuerdo
a la depuracin de creatinina (si
>50 mL/min. 100 % de la dosis; 21
a 49 mL/min 50 % de la dosis) (6)
Insuficiencia heptica: usar con
precaucin, posible riesgo de hepa-
totoxicidad.
Reacciones adversas
Frecuentes: intolerancia TGI.
Poco frecuente: nuseas, vmitos,
diarrea, dolor abdominal, cefalea, in-
cremento de la actividad enzimtica
Raras: hepatotoxicidad, dermatitis
exfoliativa, anafilaxia, sndrome de
Stevens-Johnson, alopecia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fluconazol.
269
Los sntomas incluyen disminucin
de la salivacin, respiracin y moti-
lidad, incontinencia urinaria y ciano-
sis. El tratamiento incluye hemodi-
lisis y medidas de apoyo (3 horas de
hemodilisis se remueve 50 % de la
concentracin).
Interacciones
Medicamentos
Cimetidina: puede reducir el nivel
plasmtico de fluconazol.
Cisaprida: se incrementa la concen-
tracin plasmtica de cisaprida, pue-
de producir serios efectos cardacos.
Significancia 1.
Ciclosporina: se incrementa la con-
centracin de ciclosporina: riesgo de
toxicidad. Significancia 2.
Hidroclorotiazida: puede incre-
mentar la concentracin de fluco-
nazol.
Fenitona: puede incrementarse
el nivel srico de fenitona, produ-
ciendo un incremento en los efectos
txicos de las hidantoinas. Signifi-
cancia 2.
Rifampicina, isoniazida, sulfonilu-
reas, fenitona y acido valproico:
eleva el nivel de transaminasas he-
pticas.
Sulfonilureas, tolbutamina, glibu-
rida: Pude elevarse el efecto hipogli-
semiante.
Tracolimus: la concentracin de ta-
crolimus puede ser incrementada.
Teofilina: puede incrementarse la
concentracin de teofilina.
Warfarina: puede ser incrementado el
efecto anticoagulante de la warfarina.
Alimentos
Cafena: puede incrementarse la
concentracin plasmtica de cafena.
Alteraciones en prueba de labo-
ratorio
No reportados.
Fluconazol en la forma de suspen-
sin oral debe ser almacenada en-
tre 5 C y 30 C en un envase bien
cerrado. Luego de la reconstitucin
la suspensin mantiene su potencia
hasta por 14 das. La forma de table-
ta e inyeccin debe ser almacenada
entre 15 C y 30 C en un envase
bien cerrado.
ciente
Puede tomarse junto a los alimentos,
cumplir con el tratamiento.
La mezcla intravenosa de flucona-
zol y otro medicamento no es reco-
mendada.
6.4. Antiprotozoarios
6.4.1. Medicamentos contra
la amebiasis, giardiasis
y trichomoniasis
6. ANTIINFECCIOSOS
270
METRONIDAZOL
vulo 500 mg
cos Miscelnea)
DILOXANIDA
R: No se reporta
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Amebiasis intestinal
Espectro: activa contra Entamoeba
hystolitica.
Dosis
Adultos: VO 500 mg 3 v/d por 10 d.
Nios: VO 20 mg/Kg/d dividido en 3
dosis por 10 d. Dosis mxima: 1,5 g/d.
Farmacocintica
El furoato de diloxanida se hidroli-
za antes de ser absorbido en el TGI
por bacterias y esterasas intestinales.
La diloxanida resultante se absorbe
rpidamente y se excreta mayorita-
riamente por la orina en forma de
glucornido, menos de un 10 % de
la dosis se excreta por las heces, t

de 6 h.
Precauciones
(1) Embarazo: seguridad no esta-
blecida, su uso no es recomendado
en el primer trimestre del embarazo.
(2) Lactancia: no se conoce si se ex-
creta en la leche materna, su uso no
es recomendado. (3) Pediatra: no
hay estudios que demuestren pro-
blemas. (4) Geriatra: no hay estu-
Insuficiencia renal y heptica: los
riesgos no han sido determinados.
Reacciones adversas
Frecuentes: flatulencia.
diarrea, constipacin, dolor abdo-
minal, anorexia, boca seca, cefalea,
prurito, urticaria y rash.
Raras: diplopa, vrtigo, desorien-
tacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad de diloxanida.
Medidas generales. Tratamiento sin-
tomtico y de soporte.
Interacciones
No reportados.
ratorio
No reportados.
Evitar la exposicin a la luz, calor o
humedad, pueden deteriorar al fr-
maco.
ciente
Tomar despus de los alimentos para
disminuir los posibles trastornos
gstricos. Evitar perder una dosis y
cumplir con todo el tratamiento. Si
es necesario repetir el tratamiento.
271
Diloxanida no es eficaz contra
amebiasis heptica u otras enfer-
medades extraintestinales, pero se
usa asociada con otros frmacos
(metronidazol, cloroquina) para
erradicar la infeccin intestinal co-
existente.
DE USO RESTRINGIDO:
METRONIDAZOL
cos Miscelnea)
6.4.2. Antileishmanisicos
DE USO RESTRINGIDO:
ANTIMONIATO DE
MEGLUMINA
R: No se reporta
Inyectable (equiv. 80-100 mg anti-
monio base)
Indicaciones
(1) Leishmaniasis visceral, cutnea y
mucocutnea.
Espectro: Leishmaniasis donovani,
L. tropica, L. major, L. braziliensis, L
aethiopica, L. mexicana
Dosis
100 mg de antimoniato de meglu-
mina es equivalente a 28 mg de an-
timonio o c/mL antimoniato de me-
glumina para inyeccin equivale a 85
mg de antimonio pentavalente.
Adultos: leishmaniasis cutnea andi-
na o uta: 20 mg/Kg/d (de antimonio
base) IM o IV por 10 d. Dosis mxima
1,250 mg/d.
Leishmaniasis mucocutnea, espun-
dia o selvtica: 20 mg/Kg/d (de anti-
monio base) IM o IV por 20 d.
Lishmaniasis visceral: 20 mg/Kg/d (de
antimonio base) IM o IV por 30 d.
En las formas nodulares de leish-
maniasis andina, formas ulcerativas
nicas o mltiples (no mas de cuatro
lesiones), sin evidencia de celulitis o
linfangitis y con tamao menos a 5
cm cada una, puede realizarse un
tratamiento local, administrando en
la base de la lesin de 1 a 3 mL del
frmaco, pudiendo repetirse si es ne-
cesario 1 a 2 veces en intervalos de
1 a 2 d.
Nios: similar al del adulto.
Farmacocintica
Absorcin rpida despus de una
inyeccin IM, con niveles de con-
centracin mxima alcanzados a las
2 horas despus de administrar el
medicamento. Buena distribucin
en pelo y piel pero pobre en otros
tejidos. Se metaboliza a antimonio
trivalente a nivel heptico. Se excreta
ms del 90 % por va renal. Presenta
eliminacin bifsica: en la fase rpi-
da el t
1/2
es 2 horas; mientras que en
la fase lenta el t
1/2
es 76 horas
Precauciones
6. ANTIINFECCIOSOS
272
estudios. (2) Lactancia: no se cono-
ce si se excreta en la leche materna ni
se han reportado problemas. (3) Pe-
diatra: no se han reportado proble-
mas; sin embargo no se recomienda
en infantes menores de 18 meses de
edad. (4) Geriatra: tener en cuen-
ta la actividad renal. (5) Insuficien-
cia renal: se sugiere ajustar dosis.
(6) Insuficiencia heptica: puede
exacerbar la insuficiencia heptica.
(7) Enfermedad cardaca: puede
exacerbar la enfermedad. (8) tuber-
culosis: usar con precaucin (9) En-
fermedad cardaca (especialmente
defectos de la conduccin): puede
causar arritmias. (10) Pancreatitis:
exacerbacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: leucopenia, incremento
de las transaminasas sricas, cefalea,
malestar general, nuseas, vmitos,
anorexia, mialgia, letargio, dolor en
el sitio de inyeccin, bradicardia, hi-
potensin, tos.
Poco frecuentes o raras: reaccin
anafilactoide, agranulocitosis, sep-
ticemia, hepatotoxicidad, disnea,
arritmias, prolongacin del intervalo
QT, neuritis perifrica, insuficiencia
renal y proteinurea, pancreatitis
Contraindicaciones
Enfermedad cardaca, hipersensibili-
dad al antimoniato de meglumina o
estibogluconato sdico.
Medidas generales. Reducir dosis o
suspender el tratamiento.
Interacciones
Medicamentos
Frmacos que prolongan el inter-
valo QT como procainamida, qui-
nidina, amiodarona y los antide-
presivos triciclitos: incrementan el
riesgo de arritmias.
Alcohol: incrementa el riesgo de he-
patoxicidad.
Alimentos
ratorio
Elevacin transitoria de los niveles
sricos de transaminasas, lipasa y
amilasa. Tambin puede estar au-
mentada la urea y creatinina.
Condiciones normales. Puede perder
su estabilidad y deteriorarse con el
tiempo.
ciente
Buena alimentacin. Se recomienda
tener una dieta rica en protenas.
El antimoniato de meglumina es
convertido a antimonio trivalente, el
cual puede contribuir a la toxicidad
del medicamento. Las inyecciones IV
deben administrarse con gran lenti-
tud (5 min como mnimo) y preferen-
temente con aguja fina para evitar
tromboflebitis.
273
ESTIBOGLUCONATO
SODICO R: No se reporta
Inyectable
(equiv. 80-100 mg antimonio
base)
Indicaciones
(1) Leishmaniasis visceral, cutnea y
mucocutnea.
Espectro: Leishmaniasis donovani,
L. tropica, L. major, L. braziliensis, L.
mexicana
Dosis
Las dosis son expresadas en miligra-
mos de antimonio pentavalente. El
estibogluconato de sodio es disponi-
ble como una solucin que contiene
el equivalente de 100 mg de antimo-
nio pentavalente por mililitro.
Adultos: leishmaniasis cutnea
americana (causada por L. brazilien-
sis y L. mexicana) leishmaniasis visce-
ral: IM o IV 20 mg de antimonio/kg/d
(mximo 850 mg) 1 v/d durante 20 a
28 d y hasta 60 para la visceral.
Leishmaniasis causada por L. tropica
y L. major: IM o IV 20 mg/kg 2 v/d (c/
12 h) o prolongar la terapia con la
dosis de 20 mg/kg/d hasta 60 d.
Nios: similar al del adulto.
Farmacocintica
Absorcin rpida despus de una
inyeccin IM, con niveles de Cmx
alcanzados a las 2 horas despus
de administrar el medicamento. Se
metaboliza a antimonio trivalente a
nivel heptico (<10 %). El 96 % se
excreta por va renal. Tiene una eli-
minacin by exponencial a travs de
los riones. Su t
1/2
es 2 horas en la
primera fase y de la fase lenta ter-
minal es de unas 766 horas. Tras la
administracin IV, el t
1/2
es aproxima-
damente 1,7 horas en la primera fase
y 33 horas en la lenta terminal. En la
administracin diaria se produce acu-
mulacin y la concentracin mxima
en tejidos puede no alcanzarse hasta
transcurrido 7 das o ms.
Precauciones
(1) Embarazo: hasta la fecha no se
han reportado problemas teratogni-
cos; sin embargo atraviesa la placen-
ta y se han reportado un incremento
en las incidencias de aborto, parto
prematuro, enfermedades gineco-
lgicas y retraso en el desarrollo del
nio (2) Lactancia: se excreta en la
leche materna, pero su seguridad no
esta establecida. (3) Pediatra: no se
han reportado problemas; sin em-
bargo no se recomienda en infantes
menores de 18 meses de edad. (4)
Geriatra: tener en cuenta la activi-
dad renal. (5) Insuficiencia renal: se
sugiere ajustar dosis y evitar el uso
prolongado. (6) Insuficiencia hep-
tica: puede exacerbar la insuficiencia
heptica. (7) Enfermedad cardaca:
puede exacerbar la enfermedad. Evi-
tar su uso prolongado. (8) tubercu-
losis: usar con precaucin
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor muscular, rigidez
articular, artralgia, fatiga, nuseas,
vmitos, anorexia, pancreatitis,
tromboflebitis en la zona de inyec-
cin.
6. ANTIINFECCIOSOS
274
Poco frecuente: debilidad, clico,
dao heptico, bradicardia, leucope-
nia, trombocitopenia.
Raras: diarrea, rash, prurito, anemia
hemoltica, dao cardaco (prolonga-
cin e inversin del intervalo QT), ne-
frotoxicidad, shock, muerte sbita.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al estibogluconato
sdico.
Medidas generales. Reducir dosis o
suspender el tratamiento.
Interacciones
Medicamentos
Frmacos que prolongan el inter-
valo QT como procainamida, qui-
nidina, amiodarona y los antide-
presivos triciclitos: incrementan el
riesgo de arritmias.
Alcohol: incrementa el riesgo de he-
patotoxicidad.
Alimentos
ratorio
Elevacin transitoria de los niveles
sricos de transaminasas, lipasas,
urea y lipasas
Debe ser almacenado en un envase
bien cerrado y protegido de la luz.
ciente
Buena alimentacin. Se recomienda
tener una dieta rica en protenas.
Investigadores han notado que el
medicamento induce depresin de
las clulas inmunitarias, el cual con-
tribuye a la proliferacin de otras en-
fermedades como el herpes zoster.
Las inyecciones IV deben adminis-
trarse con gran lentitud.
PENTAMIDINA
ISETIONATO R: C
Inyectable 200 mg
Indicaciones
(1) Neumona causada por Pneumo-
cistis carinii (tratamiento y profilaxis).
(2) tratamiento (alternativo) de leish-
maniasis y tripanosomiasis.
Espectro: Pneumocistis carinii,
Trypanosoma cruzi, T. brucei gam-
biense, Leishmania donovani, L. ae-
thiopica. L. tropica, L. braziliensis, L.
megicana, L. peruviana
Dosis
Adultos: Neumona causada por
Pneumocistis carinii: IV 3 a 4 mg/kg
1 v/d durante 14 a 21 d.
Tratamiento (alternativo) de leishma-
niasis: IM 2 a 4 mg/kg de peso una
ves al da o cada otro da hasta un
total de 15 dosis o IV 4 mg/kg 3 v/
sem durante 5 a 25 sem.
Tratamiento (alternativo) de tripano-
somiasis: IM 4 mg/kg 1 v/d durante
10 d, o IV 3 a 4 mg/kg 1 v/d o cada
otro da hasta un total de 7 a 10
dosis.
Nios: nios mayores de 4 meses de
edad igual a la dosis de adultos.
275
Farmacocintica
Absorcin es buena despus de una
administracin IM, Penetra pobre-
mente en el SNC, No se conoce que
porcentaje se une a protenas plas-
mticas. Se desconoce su metabo-
lismo. Su t
1/2
es de 54 min para IM
y 18 min para IV en la fase inicial y
de 9,4 y 6,4 min respectivamente en
la fase terminal, respectivamente. Se
excreta mayormente (33 % a 66 %)
sin cambios en la orina.
Precauciones
(1)Embarazo: no se han hecho es-
tudios adecuados en humanos; sin
embargo se ha demostrado que
atraviesa la barrera placentaria en co-
nejos as como ser moderadamente
embriotoxico usando dosis elevadas
y en forma crnica. (2) lactancia:
no se conoce si se excreta en la leche
materna; sin embargo debido al ries-
go potencial del recin nacido, no
se recomienda la lactancia materna
durante la terapia con pentamidina
isetionato. (3) Pediatra: no se han
descrito problemas en nios hasta
la fecha. (4) Geriatra: no se han
hecho estudios ni se han descrito
problemas hasta la fecha. (5) Insufi-
ciencia renal: puede exacerbar una
insuficiencia renal. (6) Insuficiencia
heptica: puede exacerbar una he-
patoxicidad; pues puede causar un
incremento de las transaminasas,
bilirrubina y fosfatasa alcalina. (7)
Enfermedades cardacas: puede
causar arritmia, taquicardia, torsa-
des de pointes u otros desordenes
cardacos. (8) Pacientes con qui-
mioterapia o radioterapia previa:
(9) Diabetes millitus, deshidrata-
cin, depresin de la mdula sea,
desordenes de la coagulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipotensin, hipoglu-
cemia seguida de diabetes mellitus,
vmitos, leucopenia, neutropenia
o trombocitopenia, nefrotoxicidad,
dolor en el sitio de inyeccin, nu-
seas, vmitos, perdida del apetito,
diarrea, cefalea
Poco frecuente: shock, hipocalce-
mia, hepatotoxicidad, cardiotoxici-
dad, delirio, rash.
Raras: reaccin de Herxheimer, ana-
filaxia, pancreatitis, hiperkalemia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a pentamidina.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, amfotericina B,
capreomicina, cisplatino, metro-
texate, polimixina, vancomicina:
pueden incrementar el efecto nefro-
txico.
Antihistamnicos (astemizol terfe-
nadina): incrementan el riesgo de
producir arritmias, incremento del
intervalo QT y torsades de pointes.
Alimentos
No reportado.
ratorio
Aumenta la concentracin de tran-
saminsas, bilirrubinas y fosfatasa
6. ANTIINFECCIOSOS
276
alcalina, urea, creatinina y potasio.
Disminuye los niveles de calcio y
magnesio.
Mantener a una temperatura de 15 a
30 C. y protegido de la luz. Despus
de la reconstitucin con inyeccin de
dextrosa 5 %, la pentamidina solu-
cin mantiene su potencia por ms
de 24 horas.
ciente
Puede ocurrir neumona aun a pesar
de estar usando pentamidina. Infor-
mar al medico si ocurre fiebre, respi-
racin rpida y tos
La administracin IV debe ser lenta-
mente por un periodo de por lo me-
nos 60 min.
AMFOTERICINA B
Inyectable 50 mg
(ver seccin 6.3 Antimicticos)
6.4.3. Antimalricos
DOXICICLINA
Tableta 100 mg
cos - Tetraciclinas)
DE USO RESTRINGIDO:
CLOROQUINA BASE R: C
Tableta 150 mg
Indicaciones
(1) Supresin o quimioprofilaxis de
malaria. (2) Tratamiento de malaria
no complicada (por Plasmodium vi-
vax). (3) Amebiasis extraintestinal.
(4) Artritis reumatoidea. (5) Lupus
eritematoso.
Espectro: la cloroquina es un agente
esquizonticida sanguneo y son sen-
sibles la forma eritroctica asexual de
la mayor cantidad de cepas de Plas-
modium malariae, P. vivax, P. ovale y
P. falciparum tambin es sensible la
forma gametocitica de P. malariae y P.
vivax pero no contra los gametocitos
de P. falciparum adems la forma tro-
fozoitica de Entamoeba histolitica.
Dosis
Adultos: supresin o quimioprofi-
laxis de malaria: VO 500 mg (300 mg
base) el mismo da una vez por se-
mana, empezar 2 sem antes de viajar
a la zona endmica y continuar por 8
sem despus de abandonar la zona.
Tratamiento de malaria no complica-
da (asociada a primaquina): VO 10
mg/kg/d (mximo 4 tab) los dos pri-
meros das luego 5mg/kg/da (mxi-
mo 2 tab) el 3 da mas 0,5mg/kg/d
de Primaquina durante 7 d.
Amebiasis extraintestinal: VO 1 g
(600 mg base) diario por 2 d luego
500 mg (300 mg base) diario por 2
a 3 sem.
277
Artritis reumatoidea: VO 250 mg
(150 mg base) diario.
Lupus eritematoso: VO 250 mg (150
mg base) diario.
Nios: supresin o quimioprofilaxis
de malaria: VO 5 mg (base)/kg el mis-
mo da una vez por semana (no exce-
der la dosis del adulto) empezar 2 sem
antes de exponerse y continuar por 8
sem despues de abandonar la zona.
Tratamiento de malaria no complica-
da: VO 10 mg de base/kg/d los dos
primeros das luego 5 mg de base/
kg/d el 3 da, ms 0,5 mg de base/
kg/d de Primaquina durante 7 d.
Farmacocintica
desde el TGI (aprox. 89 %). Se dis-
tribuye extensamente en los tejidos
como ojos, corazn, riones, hgado
y pulmones cuyas concentraciones
son por lo menos 200 a 700 veces
ms altas que en el plasma, tambin
se distribuye en el cerebro y mdula
espinal. Aproximadamente el 30 %
de la dosis administrada se metabo-
liza a nivel heptico hasta monoetil-
cloroquina y bidesetilcloroquina. Su
t
1/2
es 3 a 5 horas. Cerca del 70 % de
la dosis administrada se excreta sin
cambios en la orina, la acidificacin
de la orina incrementa la eliminacin
del frmaco pero pequeas cantida-
des de frmaco pueden estar presen-
tes en la orina hasta meses despus
de terminado el tratamiento.
Precauciones
(1) Embarazo: no se ha establecido
su seguridad; sin embargo atraviesa
la barrera placentaria y se acumula
selectivamente en la melanina de
los ojos del feto y es retenido en el
tejido ocular hasta por 5 meses des-
pus de suspendido el tratamiento.
(2) Lactancia: se distribuye en la
leche materna, usar con precaucin
(3) Pediatra: los nios son especial-
mente sensibles a los derivados de la
4-aminoquinolina. (4) Geriatra: no
se han descrito problemas hasta la
fecha. (5) Insuficiencia renal: usar
con precaucin. (6) Insuficiencia
heptica: usar con precaucin debi-
do a que el frmaco puede concen-
trarse en el hgado. (7) Deficiencia
de G6PD: puede ocurrir hemlisis.
(8) Soriasis, disturbios visuales,
miastenia gravis, polineuritis, con-
vulsiones, trastornos gastrointes-
tinales graves: exacerbacin.
Reacciones adversas
Poco Frecuente: prurito, irritacin
gastrointestinal, cefalea, confusin,
despigmentacin del pelo, erupcin
cutnea, perdida de peso, alopecia
parcial, exacerbacin de psoriasis,
eczema y otras dermatosis exfoliati-
vas, mialgias, fotofobia
Raras: dao retinal irreversible, fo-
tosensibilidad, decoloracin de uas
y membrana mucosa, discrasias san-
gunea, neuropata y miopata peri-
frica, trastornos mentales, toxicidad
cardaca, hematemesis, hipopotase-
mia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la cloroquina
6. ANTIINFECCIOSOS
278
Los sntomas incluyen dolor de ca-
beza, somnolencia, cambio visual,
colapso cardiovascular, convulsiones
seguido de paro cardiorrespiratorio.
El tratamiento es sintomtico, vaciar
el estomago por emesis o lavado,
pero generalmente debe ser prece-
dido por medidas para corregir los
disturbios cardiovasculares si es que
presenta, as como medidas respira-
torias. La dilisis peritoneal puede
ser til, as como forzar la diuresis y
la acidificacin de la orina.
Interacciones
Medicamentos
Antiepilpticos: puede antagonizar
actividad antiepilptica de carbama-
zepina y cido valproico.
Cimetidina: los efectos farmacol-
gicos de la cloroquina pueden ser
incrementados.
Caoln, magnesio y aluminio: pue-
den disminuir la absorcin y el efecto
teraputico de la cloroquina
Digoxina: incrementa las concentra-
ciones plasmticas de digoxina.
Mefloquina: aumenta el riesgo de
convulsiones.
Penicilamina: puede incrementar los
efectos farmacolgicos y toxicolgi-
cos de la penicilamina.
Vacuna diploide humana contra la
rabia: disminuye la respuesta de los
anticuerpos.
Alimentos
No se han reportado problemas
ratorio
En el electrocardiograma: Puede
causar inversin o depresin de la
onda T o prolongacin del complejo
QRS.
Almacenar a la temperatura de 15 a
30 C en un envase bien cerrado.
ciente
Tomar el medicamento con comidas
o leche para minimizar los disturbios
gastrointestinales.
La exposicin al sol puede exacerbar
la dermatosis inducida por el medi-
camento. Evitar la exposicin excesi-
va al sol.
MEFLOQUINA
(como clorhidrato) R: C
Tableta 250 mg
Indicaciones
malaria (por P. falciparum resistente
a la sulfadoxina/pirimetamina). (2)
Tratamiento de malaria (por P. falci-
parum resistente a la sulfadoxina/pi-
rimetamina).
Espectro: la mefloquina es un agen-
te equizonticida sanguneo y son
sensibles la forma eritroctica asexual
de la mayor cantidad de cepas de
Plasmodium malariae, P. vivax, P. ova-
le y P. falciparum incluyendo cepas
cloroquina-resistente y pirimetami-
na-sulfadoxina-resistente de P. falci-
parum.
Dosis
Adultos: Supresin o quimioprofi-
279
laxis de malaria: VO 250 mg (1 ta-
bleta) el mismo da 1 v/sem, empezar
1 semana antes de viajar a la zona
endmica y continuar por 4 semanas
despus de abandonar la zona.
rimetamina) asociada al artesunato
o artemetero: VO 12,5 mg/kg/d du-
rante el 2 y 3 da de tratamiento
con artesunato (4 mg/kg/d por 3 d)
Nios: Supresin o quimioprofilaxis
de malaria: VO
15 19 kg de peso: tableta
> 45 kg de peso: 1 tableta
rimetamina) asociada al artesunato
o artemetero: VO 12,5 mg/kg/d du-
rante el 2 y 3 da de tratamiento
con artesunato (4 mg/kg/d por 3 d)
Farmacocintica
Absorcin es lenta desde el TGI. Es
medianamente distribuida en los
tejidos y fluidos corporales, como
eritrocitos, SNC, leche materna, san-
gre, orina y tiene un V
d
de 20 L/kg.
Se une aproximadamente en un 98
% a protenas plasmticas. Presenta
metabolismo heptico. Su t
1/2
es 21 a
22 das. La mefloquina y sus metabo-
litos se excreta en las heces, aproxi-
madamente entre 2 y 9 % se excreta
Precauciones
(1) Embarazo: estudios han demos-
trado efectos teratognicos en ratas
y conejos. No se recomienda el uso
de mefloquina y artesunato o arte-
metero durante el 1 trimestre de
embarazo. (2) Lactancia: se distri-
buye en la leche materna, usar con
precaucin, no se recomienda en ni-
os menores de 1 ao. (3) Pediatra:
los nios menores de 6 aos son
ms sensibles a los efectos adversos
(vmitos). (4) Geriatra: no se han
descrito problemas hasta la fecha.
(5) Insuficiencia renal: usar con
precaucin. (6) Insuficiencia hep-
tica: usar con precaucin debido a
que el frmaco se metaboliza en el
hgado. (7) Cardiopata, disturbios
visuales, trastornos psiquitricos,
convulsivos: exacerbacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: trastornos gastrointes-
tinales, vrtigo, mareos, nuseas,
pesadillas, disturbios visuales, dolor
de cabeza, insomnio, somnolencia
Poco Frecuente: confusin, exan-
tema, prurito, urticaria, cada de
cabello, debilidad muscular, mialga,
alteraciones cardiovasculares.
Raras: psicosis, neuropata sensitiva
y motora, convulsiones, coma, pares-
tesias, trombocitopenia, leucopenia,
sndrome Stevens Johnson
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la mefloquina.

Los sntomas pueden incluir: vrti-
go, alucinaciones, hipotensin, ta-
quicardia, nuseas y convulsiones.
Tratamiento sintomtico e inducir la
emesis o lavado gstrico. No se co-
6. ANTIINFECCIOSOS
280
noce un antdoto para la sobredosis
por mefloquina.
Interacciones
Medicamentos
Cloroquina: incrementa riesgo de
convulsiones.
Metoclopramida: puede elevarse la
concentracin srica de mefloquina.
Acido valproico: pueden disminuir
el efecto del cido valproico.
Halofantrina: puede ser potencial-
mente fatal al prolongar el intervalo
QT.
B-bloqueadores, bloqueadores de
los canales de calcio, antihistam-
nicos, antidepresivos triciclitos,
quinidina o quinina: pueden pro-
longar el intervalo QT
Alimentos
ratorio
En electrocardiograma: Puede causar
prolongacin del intervalo QT.
Mefloquina es fotolabil. Almacenar a
la temperatura de 15 a 30 C en un
envase cerrado.
ciente
Tomar el medicamento junto con co-
midas y con por lo menos 8 onzas
de agua. Alternativa para los nios e
individuos que tienen dificultad para
ingerir la tableta, pueden triturarla y
mezclarla con las comidas.
La mefloquina no es activa contra
gametocitos maduros o contra es-
tados intrahepticos de desarrollo
plasmodial. Durante el 1 trimestre
del embarazo y en nios menores de
1 ao se utilizara el esquema de qui-
nina-clindamicina para el tratamien-
to de malaria resistente a sulfadoxi-
na-pirimetamina.
PIRIMETAMINA +
SULFADOXINA R: C
Tableta 25/500 mg
Indicaciones
malaria causadas por P. falciparum
resistente a la cloroquina. (2) Tra-
tamiento de malaria no complicada
causadas por P. falciparum resistente
a la cloroquina.
Espectro: pirimetamina y sulfa-
doxina son agentes esquizonticida
sanguneos y son sensibles la forma
eritroctica asexual de Plasmodium
falciparum.
Dosis
laxis de malaria: VO 1 tableta (25 mg
de pirimetamina y 500 mg de sulfa-
doxina) 1 v/sem durante la perma-
nencia en la zona endmica y 4 a 6
sem despus de abandonar la zona o
2 tabletas una vez cada 2 semanas.
Tratamiento de malaria (por P. fal-
ciparum resistente a la cloroquina)
en combinacin con Artesunato o
Artemetero: VO 1,25/25 mg/kg/d de
pirimetamina/sulfadoxina durante el
1 da de tratamiento con artesunato
(5 mg/kg/d por 3 d)
281
de malaria: VO
< 4 aos: tableta una vez por
semana o tableta una vez cada 2
sem
4-8 aos: tableta una vez por
semana o 1 tableta una vez cada 2
sem
9-14 aos: tableta una vez por se-
mana o 1 tableta una vez cada 2
sem. El tratamiento debe iniciarse 1
o 2 d antes de exponerse.
Tratamiento de malaria (por P. fal-
ciparum resistente a la cloroquina)
en combinacin con Artesunato o
Artemetero: VO 1,25/25 mg/kg/d de
pirimetamina/sulfadoxina durante el
1 da de tratamiento con artesunato
(4 mg/kg/d por 3 d)
Farmacocintica
Buena absorcin desde el TGI. Se
distribuyen ampliamente en los te-
jidos corporales. La pirimetamina y
sulfadoxina se distribuyen en la le-
che materna. La Pirimetamina cruza
la placenta, BHE, metaboliza a nivel
heptico, tiene t
1/2
de 80 a 95 horas
y aproximadamente entre 20 y 30 %
se excreta sin cambios en la orina. La
Sulfadoxina tiene t
1/2
de 5 a 8 das
Precauciones
su seguridad; sin embargo estudios
han demostrado efecto teratognico
en ratas y hmster. (2) Lactancia: no
se ha establecido su seguridad; sin
embargo debido que se encuentra
en la leche materna no se recomien-
da su uso, riesgo de Kernicterus. (3)
Pediatra: son los ms susceptibles
a los efectos adversos. (4) Geriatra:
no se han descrito problemas hasta
la fecha. (5) Insuficiencia renal:
usar con precaucin. (6) Insuficien-
cia heptica: usar con precaucin.
(7) Deficiencia de G6PD: puede
ocurrir hemlisis. (8) Enfermedades
sanguneas, porfiria: exacerbacin.
(9) Asma bronquial.
Reacciones adversas
Frecuentes: vmitos, cefalea; dolor,
inflamacin de la lengua, cambios o
perdida del sabor.
bocitopenia, pancitopenia, anemia
megaloblstica, fotosensibilidad.
Raras: rash, convulsiones, hiperes-
tesia, posible eosinofilia pulmonar,
granulocitopenia, agranulocitosis,
sndrome de Stevens-Johnson, erite-
ma multiforme, hepatitis, anorexia,
dao respiratorio, alteracin de la
funcin tiroidea
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Pirimetamina o
alguna Sulfonamida, anemia mega-
loblstica por deficiencia de folatos,
nios menores de 2 meses de edad
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Sulfametoxasol/trim. Metotrexate
y otras sulfonamidas: pueden in-
crementar el efecto farmacolgico
y toxicolgico del medicamento y
mayor riesgo de anemia megalo-
blastica.
6. ANTIINFECCIOSOS
282
Depresores de la mdula sea (citos-
tticos, amfoterecina B, colchicina,
zidovudina, entre otros): mayor ries-
go de discrasias sanguneas.
Alimentos
ratorio
No hay reportes
25 C en un envase bien cerrado y
protegido de la luz
ciente
Empezar la profilaxis por lo menos 2
das antes de la partida. Tomar bas-
tante liquida y evitar la exposicin
exagerada al sol.
Est contraindicado en nios meno-
res de 2 meses de edad, debido a
que compiten con la bilirrubina para
ligarse a protenas. Si se usa en un
paciente con insuficiencia renal, se
debe hacer uroanlisis y pruebas de
funcin renal durante el tratamien-
to. Este esquema no se utiliza en
gestantes.
PRIMAQUINA
(como fosfato) R: C
Tableta 15 mg, 5 7,5 mg
Indicaciones
(1) Cura radical y prevencin de re-
cadas de malaria (por P. malariae y
P. vivax). (2) Neumona por pneumo-
cystis carinii.
Espectro: la primaquina es un agen-
te esquizonticida tisular y son sensi-
bles la forma pre-eritroctica y exoeri-
troctica de Plasmodium malariae, P.
vivax, P. ovale y P. falciparum tambin
es sensible la forma gametocitica de
P. falciparum adems contra pneu-
mocystis carinii:
Dosis
Adultos: tratamiento de malaria por
P. vivax: VO 0,5 mg/kg/d por 7 d.
Tratamiento de malaria por P. mala-
riae: VO 0,75 mg/kg/d en el 3 da de
tratamiento con cloroquina.
Tratamiento de malaria por P. fal-
ciparum con falla teraputica a ar-
tesunato-mefloquina: 0,75 mg/kg en
el 3 da de tratamiento asociado al
esquema de quinina y clindamicina.
Neumona por pneumocystis carinii:
VO 15 a 30 mg (base) diario.
Nios: tratamiento de malaria por P.
vivax: VO 0,5 mg/kg/d por 7 d.
Tratamiento de malaria por P. mala-
riae: VO 0,75 mg/kg/d en el 3 da de
tratamiento con cloroquina.
Tratamiento de malaria por P. fal-
ciparum con falla teraputica a ar-
tesunato-mefloquina: 0,75 mg/kg en
el 3 da de tratamiento asociado al
esquema de quinina y clindamicina.
Farmacocintica
distribuye ampliamente en hgado,
pulmones, corazn, cerebro, ms-
culos esquelticos y otros tejidos.
Se metaboliza a nivel heptico hasta
carboxiprimaquina. Su t
1/2
es 4 a 10
283
horas. Solo una pequea cantidad
del frmaco es excretada sin cambios
en la orina.
Precauciones
no se ha establecido su seguridad;
sin embargo esta contraindicada en
gestantes. (2) Lactancia: no se ha
establecido su seguridad. (3) Pedia-
tra: no se han descrito problemas
hasta la fecha, sin embargo a nios
menores de 1 ao no se administra
Primaquina. (4) Geriatra: no se han
que presenta metabolismo heptico.
(7) Deficiencia de glucosa-6-fosfa-
todeshidrogenasa: puede ocurrir
hemlisis. (8) Enfermedades san-
guneas: exacerbacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: anemia hemoltica en
deficiencia de G6PD, calambres ab-
dominales, nuseas y vmitos.
Poco frecuente: neutropenia, meta-
hemoglobinemia
Raras: hipertensin, arritmias, alte-
racin del SNC, disturbios visuales,
leucopenia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la primaquina

El tratamiento es sintomtico sobre
los sntomas y signos de sobredosis
(vmitos, disturbios cardiovascular
y SNC, cianosis leucopenia, ane-
mia)
Interacciones
Medicamentos
Sales de aluminio y magnesio:
puede disminuir la absorcin desde
el TGI.
Quinacrina: puede potenciar los
efectos txicos de la primaquina.
Depresores de la mdula sea,
hemolticos: incrementan efectos
adversos, como leucopenia.
Alimentos
No se han reportado problemas.
ratorio
No hay reportes.
protegido de la luz.
ciente
Tomar el medicamento con comi-
das para minimizar los disturbios
gastrointestinales y no tomarlo con
anticidos porque puede disminuir
la absorcin
Tener mucho cuidado en pacientes
con tendencia a desarrollar granulo-
citopenia.
6. ANTIINFECCIOSOS
284
ARTEMETERO
R: No se reporta
Inyectable 80 mg/mL
Indicaciones
(1) Tratamiento de malaria (por ce-
pas de P. falciparum resistentes a la
quinina y cloroquina), en combina-
cin con mefloquina o pirimetami-
na/Sulfadoxina.
Espectro: P. falciparum, P. vivax.
Dosis
Adultos: IM 200 mg inicialmente,
luego 100 mg cada 12 h hasta un
total de 600 mg, mas una dosis ni-
ca de Mefloquina de 750 a 1000 mg
VO.
Nios: IM 3,2 mg/Kg inicialmente,
luego 1,6 mg/Kg/d.
Farmacocintica
Se absorbe muy lentamente siguien-
do la va IM. Se distribuye en eritro-
citos y aproximadamente el 95 % se
une a protenas plasmticas. No se
conoce si se distribuye en la leche
materna. Se metaboliza rpida y am-
pliamente a nivel heptico y modera-
damente a nivel de pared intestinal,
su principal metabolito es dihidroar-
temisinina. El t
1/2
entre 1 a 7 horas.
Se elimina por va renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se recomienda,
si es posible evitar su uso especial-
mente durante el primer trimestre.
(2) Lactancia: no se ha estableci-
do su seguridad. (3) Pediatra: no
se han descrito problemas hasta la
fecha. (4) Geriatra: no se han des-
crito problemas hasta la fecha; sin
embargo la actividad renal. (5) In-
suficiencia renal: usar con precau-
cin, debido que se prolonga el t
1/2

en estos pacientes. (6) Insuficiencia
heptica: usar con precaucin de-
bido que puede exacerbar la enfer-
medad. (7) problemas sanguneos,
cardacos y neurolgicos: pueden
ser exacerbados.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, cefalea,
nusea, vmitos, dolor abdominal.
Poco frecuentes: neurotoxicidad,
dolor en el sitio de inyeccin, incre-
mento de convulsiones, prolonga-
cin del intervalo QT.
Raras: hiperemia, fiebre.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al artesunato o di-
hidroarteminina.

El tratamiento puede incluir suspen-
sin del medicamento hasta requerir
epinefrina en casos de reacciones
anafilcticas.
Interacciones
Medicamentos
Aurotioglucosa: el uso en conjunto
puede inducir discrasias sanguneas.
Alimentos
ratorio
Pueden estar aumentadas la creatini-
na srica y las transaminasas.
285
Mantener protegido de la luz y alma-
cenar en un lugar fresco.
Informar sobre los problemas de sa-
lud que pueda manifestar.
En pacientes con enfermedad car-
daca, heptica o renal usar con
cuidado. No se recomienda el uso
de mefloquina y artesunato o arte-
metero en gestantes. El Artemetero
y Artesunato, han mostrado eficacia
equivalente y se usan en combina-
ciones (mefloquina o pirimetamina/
sulfadoxina).
ARTESUNATO
R: No se reporta
Indicaciones
(1) Tratamiento de malaria (por ce-
pas de P. falciparum resistentes a la
quinina y cloroquina), en combina-
cin con pirimetamina/Sulfadoxina o
mefloquina.
Espectro: P. falciparum, P. vivax.
Dosis
Adultos: en combinacin con piri-
metamina/sulfadoxina o mefloquina:
VO 4mg/kg/d (max. 5 tab) por 3 d,
mas 3 tabletas de sulfadoxina/piri-
metamina el 1 da o 3 tabletas de
Mefloquina durante el 2 y 3 da.
Nios: en combinacin con pirime-
tamina/sulfadoxina o mefloquina: VO
4mg/kg al da por 3 d, mas 25+1,5
mg/kg/d de pirimetamina/sulfadoxi-
na el 1 da o 12,5 mg/kg/d de me-
floquina durante el 2 y 3 da.
Farmacocintica
Moderada absorcin desde el TGI.
Tiene buena distribucin en eritro-
citos y riones. Es metabolizado por
colinesterasas en tejidos y plasma a
su principal metabolito activo dihi-
droartemisinina el cual tiene un t
1/2

de 40 a 95 min. A nivel heptico su
metabolismo es insignificante
Precauciones
(1) Embarazo: si es posible evitar su
uso durante el primer trimestre. (2)
Lactancia: no se ha establecido su
seguridad. (3) Pediatra: no se han
(4) Geriatra: no se han descrito
ciencia renal: usar con precaucin.
precaucin debido que puede exa-
cerbar la enfermedad. (7) proble-
mas sanguneos, cardacos y neu-
rolgicos: pueden ser exacerbados.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, cefalea,
vrtigo, nuseas, vmitos, diarrea,
dolor abdominal.
Poco frecuente: ataxia, dificultad al
hablar, neurotoxicidad, incremento
de convulsiones, prolongacin del
intervalo QT, disminucin de la canti-
dad de reticulocitos, rash, prurito.
Raras: neutropenia, hepatotoxici-
dad, cada de cabello.
6. ANTIINFECCIOSOS
286
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Artesunato o di-
hidroarteminina.

El tratamiento puede incluir suspen-
sin del medicamento hasta requerir
epinefrina en casos de reacciones
anafilcticas.
Interacciones
Medicamentos
No hay informacin
Alimentos
ratorio
La cantidad de reticulositos pueden
estar disminuidas y las transamina-
sas pueden estar incrementadas.
Las tabletas de artesunato deben ser
almacenadas en un lugar fresco.
ciente
Tomar el medicamento con comidas
para minimizar los disturbios gastro-
intestinales.

No se recomienda el uso de meflo-
quina y artesunato o artemetero en
gestantes.
QUININA R: X
(como diclorhidrato)
Tableta 300 mg
(como sulfato o bisulfato)
Indicaciones
(1) Tratamiento de malaria (grave y
no complicada) resistente al Artesu-
nato-Mefloquina. (2) Babesiosis. (3)
Prevencin y tratamiento de los ca-
lambres musculares de los miembros
inferiores (piernas, pie), asociados
con el descanso nocturno.
Espectro: la quinina es un agente
esquizonticida sanguneo y son sen-
sibles la forma eritroctica asexual de
la mayor cantidad de cepas de P. fal-
ciparum, P. vivax, P. ovale y Plasmo-
dium malariae tambin es sensible la
forma gametocitica de P. malariae y
P. vivax pero no contra los gametoci-
tos de P. falciparum as como Babesia
microti
Dosis
Adultos: tratamiento de malaria no
complicada resistente al Artesunato-
Mefloquina: VO 10 mg/kg (mximo
2 tab) 3 v/d (maana, tarde y noche)
por 7 d, el esquema tambin incluye
clindamicina VO 10 mg/kg (mximo
2 tab) 2 v/d (maana y noche) du-
rante el 3, 4, 5, 6 y 7 da de tra-
tamiento y primaquina 0,75 mg/kg 1
v/d (maana) durante el 3 da
Tratamiento de malaria grave: IV do-
sis de carga: 20 mg/kg de quinina di-
luido en dextrosa al 5 % a razn de 10
mg/kg de peso en infusin continua
durante 4 h. Dosis de mantenimien-
287
to: 10 mg/kg diluido en dextrosa al 5
% en infusin continua durante 4 h.
Esta dosis se administrara cada 8 h,
luego de 48 h la dosis de quinina se
reducir a 7mg/kg y a partir de las 72
h se debe pasar a la va oral.
Babesiosis: VO 650 mg cada 8 h du-
rante 7 d
Prevencin y tratamiento de los ca-
lambres musculares: VO 200 a 300
mg al acostarse, discontinuar si ya
no ocurren calambres despus de
algunos d hasta determinar si es ne-
cesario continuar el tratamiento.
Nios: tratamiento de malaria no
complicada resistente al artesunato-
mefloquina: VO 10 mg/kg (mximo
2 tab) 3 v/d (maana, tarde y noche)
por 7 d, el esquema tambin incluye
clindamicina VO 10 mg/kg (mximo
2 tab) 2 v/d (maana y noche) du-
rante el 3, 4, 5, 6 y 7 da de tra-
tamiento y primaquina 0,75 mg/kg 1
v/d (maana) durante el 3 da
Tratamiento de malaria grave: igual a
la dosis para adultos.
Babesiosis: VO 25 mg/kg al da di-
vidido en tres dosis (cada 8 h) du-
rante 7 d.
Farmacocintica
Absorcin rpida y casi completa des-
de el TGI. Se distribuye ampliamente
en hgado, pulmones, riones, los
tejidos corporales tales como ojos,
corazn, riones, hgado y bazo. Se
une a protenas plasmticas entre 70
y 80 %. Se metaboliza a nivel hepti-
co. Su t
1/2
es 6 a 12 horas en nios y
8 a 14 horas en adultos. Menos del 5
% se excreta sin cambios en la orina;
pequeas cantidades de metabolitos
aparecen en heces, saliva y bilis. La
acidificacin de la orina incrementa
la eliminacin del frmaco siendo 2
veces mas rpida que cuando es al-
calina
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placen-
ta, la quinina puede causar dao
fetal cuando se administra en mu-
jeres embarazadas. Ha causado
malformaciones en humanos con-
gnitas y hasta muerte fetal. Esta
contraindicado durante el primer
trimestre. (2) Lactancia: se distri-
buye en la leche materna, usar con
precaucin (3) Pediatra: tener en
cuenta que aumenta el tiempo de
eliminacin del medicamento. Tener
mucho cuidado en nios menores
de 12 aos. (4) Geriatra: no se han
que el frmaco puede concentrarse
en el hgado. (7) Deficiencia de
G6PD: puede ocurrir hemlisis. (8)
Enfermedades cardiovasculares,
miastenia gravis, asma, neuritis
ptica: exacerbacin. (9) Hipoglu-
cemia: complicacin severa de ma-
laria por P. falciparum, especialmen-
te en nios.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, diarrea, dolor
de cabeza, dolor abdominal, tinni-
tus, leve disturbio visual, vrtigo.
Poco frecuente: sordera, anemia
hemoltica, otras discrasias sangu-
neas, reacciones de fotosensibilidad,
hipoglucemia, arritmia, hipotensin,
fiebre, rash cutneo, prurito.
6. ANTIINFECCIOSOS
288
Raras: ceguera, angioedema, difi-
cultad respiratoria, muerte sbita si
la administracin parenteral es muy
rpida.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Quinina o al-
gn componente.

Los sntomas de una sobredosis
pueden incluir nuseas, vmitos,
cinconismo, convulsiones, cardio-
toxicidad, coma y paro respiratorio.
El tratamiento incluye terapia sin-
tomtica con agentes convenciona-
les (tales como anticonvulsivantes,
vasoconstrictores, antiarrtmicos,
lquidos, posicin, lavado gstrico),
las reacciones anafilcticas pueden
requerir epinefrina, corticosteroides,
o antihistamnicos.
Interacciones
Medicamentos
Cisaprida: incrementa el riesgo de
arritmias ventriculares
Anticidos que contiene aluminio,
fenobarbital, fenitona, y rifampi-
cina: pueden retardar o disminuir la
absorcin de Quinina
Digitoxina y digoxina: puede incre-
mentarse la concentracin srica de
estos medicamentos.
puede incrementarse los efectos de
los B. neuromusculares
Mefloquina: incrementa los efectos
cardacos
Alimentos
ratorio
Prueba directa de coombs: arroja
falso positivo
Prueba directa de coombs: arroja
falso positivo. Esteroides y cateco-
lamina urinaria: falsa elevacin de
resultados.
Almacenar a la temperatura de 15
a 30 C en un envase bien cerrado.
Proteger de la luz especialmente Qui-
nina (diclorhidrato).
ciente
Tomar el medicamento despus de
los alimentos para minimizar el dolor
gstrico, no triturar la tableta pues
irrita la mucosa gstrica. La quinina
puede causar problemas visuales.
La quinina no tiene actividad directa
contra los gametocitos de P. falcipa-
rum. Concentraciones de 10 mcg/mL
o ms en suero pueden confirmar la
toxicidad como causa de tinnitus o
prdida de la audicin
6.4.4. Antitripanosomisicos
DE USO RESTRINGIDO:
BENZNIDAZOL R: X
Tableta 100 mg
289
Indicaciones
(1) Como lnea teraputica alterna
al Nifurtimox (cuando se presenten
reacciones farmacolgicas adversas)
en el tratamiento de Tripanosomiasis
americana o enfermedad de chagas.
Espectro: Tripanosoma cruzi
Dosis
Adultos: tratamiento de chagas
agudo: VO 5 mg/kg de peso corpo-
ral al da dividido en 2 dosis durante
30 d.
Tratamiento de casos de chagas
agudo complicado: VO 25 mg/kg de
peso corporal al da dividido en 3 do-
sis durante 60 d.
Tratamiento de casos de chagas con-
gnito: VO entre 0,8-25 mg/kg de
peso corporal al da dividido en 3
dosis durante 60 d.
Nios: de 1 a 15 aos de edad: VO
10 mg/kg de peso corporal al da di-
vidido en 2 dosis durante 30 d.
Menores de 1 ao: 10 mg/kg/ al da
dividido en 2 dosis durante 30 d.
Tratamiento de casos de chagas
agudo complicado: VO 10 mg/kg de
peso corporal al da dividido en 2 do-
sis durante 30 d.
gnito: VO entre 5-10mg/kg de peso
corporal al da dividido en 2 dosis
durante 30 d.
Farmacocintica
Se absorbe aproximadamente el 92
% de la dosis oral. Se une en un 44
% a protenas totales. El nivel de con-
centracin mxima ocurre aproxima-
damente a las 3 a 4 horas. Su t
1/2
es
aproximadamente 10 a 14 horas.
Precauciones
su seguridad; sin embargo el trata-
miento tripanosomicida esta contra-
indicado en gestantes. (2) Lactancia:
no se conoce si se excreta en la leche
materna. (3) Pediatra: no se han
descrito problemas hasta la fecha;
sin embargo se han reportado menos
toxicidad en nios que en adultos. (4)
Geriatra: no se han descrito proble-
mas hasta la fecha. (5) Insuficiencia
renal y heptica: no se han descrito
problemas hasta la fecha.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash alrgica, dermati-
tis alrgica, polineuropatia perifrica
(dosis dependiente), disturbios gas-
trointestinales, disturbios psquicos
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al benznidazol y en
gestantes.

La toxicidad del Benznidazol puede
ser manifestada por anemia, leuco-
penia o neutropenia y su tratamien-
to incluye medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Aspirina: incrementa el riesgo de
sangrado.
Alcohol: puede exacerbar los efectos
adversos.
Alimentos
ratorio
6. ANTIINFECCIOSOS
290
Puede reducir la concentracin de
plaquetas y leucocitos.
Almacenar preferentemente a me-
nos de 40 C.
ciente
Durante la terapia se efectuara 5
controles de laboratorio secuencial-
mente: el 1 control antes de iniciar
el tratamiento, el 2 control 15 das
luego de iniciado el tratamiento, el
3 control a los 30 das, el 4 control
a los 45 das, el 5 control a los 60
das.

Solo los casos de chagas agudo y
congnito diagnosticados y con-
firmados por laboratorio recibirn
tratamiento tripanosomicida. El tra-
tamiento con tripanosomicidas esta
contraindicado absolutamente en
gestantes, as como la ingesta de be-
bidas alcohlicas.
NIFURTIMOX R: X
Tableta 120 mg
Indicaciones
(1) Como primera lnea teraputica
en tratamiento de Tripanosomiasis
americana o enfermedad de chagas.
Espectro: Tripanosoma cruzi
Dosis
Adultos: tratamiento de chagas
agudo: VO 10 mg/kg/d dividido en 3
dosis por 60 d.
Tratamiento de casos de chagas agu-
do complicado: VO 25 mg/kg/d divi-
dido en 3 dosis durante 60 d.
Nios: de 1 a 15 aos de edad: VO
15 mg/kg/d dividido en 3 dosis du-
rante 60 d.
Menores de 1 ao: 20 mg/kg/d divi-
dido en 3 dosis durante 60 d.
gnito: VO entre 8-25 mg/kg de peso
corporal al da dividido en 3 dosis
durante 60 d.
Farmacocintica
Absorcin en el TGI es baja. V
d
755
L. El nivel de concentracin mxima
ocurre aproximadamente a las 2 ho-
ras. Presenta metabolismo heptico.
Solo pequeas cantidades han sido
encontradas sin cambios en la orina.
El t
1/2
es aproximadamente 3 horas.
Precauciones
su seguridad; sin embargo el trata-
miento tripanosomicida esta contra-
indicado en gestantes. (2) Lactan-
cia: no se conoce si se excreta en la
leche materna. (3) Pediatra: puede
producir aberraciones cromosmi-
cas. (4) Geriatra: no se han descrito
ciencia renal: se sugiere reduccin
de la dosis. (6) Insuficiencia hep-
tica: debido a su metabolismo he-
ptico se sugiere ajuste de dosis. (7)
deficiencia de G6PD: puede ocurrir
anemia hemoltica. (8) desrdenes
neurolgicos: historial convulsivo.
(9) enfermedad pulmonar.
291
Reacciones adversas
Se observan en un 40 a 70 % de los
pacientes tratados, son ms frecuen-
tes al aumentar la edad.
Frecuentes: intolerancia GI (vmi-
tos), anorexia, prdida de memoria,
debilidad, parestesias, polineuritis.
Raras: toxicidad del SNC (que puede
obligar a suspender el tratamiento)
incluyendo confusin, ataxia, nis-
tagmus, excitacin, insomnio, irrita-
bilidad, psicosis, convulsin, fiebre,
infiltracin pulmonar, rash cutneo,
neuropata perifrica, eosinofilia,
leucopenia, impotencia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al nifurtimox y en
gestantes

Medidas generales. Usar anticidos
para minimizar sntomas gastroin-
testinales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol: puede exacerbar los efectos
adversos.
Alimentos
ratorio
Determinacin de bilirrubina directa,
transaminasas y fosfatasa alcalina:
estn elevadas.
protegido de la luz
ciente
La funcin heptica y renal, glucosa
sangunea, electrolitos, peso cor-
poral, hemograma y temperatura
deberan ser monitorizados peri-
dicamente durante la terapia con
nifurtimox. Administrar con o inme-
diatamente despus de los alimentos
Evitar bebidas alcohlicas.
Solo los casos de chagas agudo y
congnito diagnosticados y con-
firmados por laboratorio recibirn
tratamiento tripanosomicida. El tra-
tamiento con tripanosomicidas esta
contraindicado absolutamente en
gestantes.
6.4.5. Antitoxoplasmosis
PIRIMETAMINA R: C
Tableta 25 mg
Indicaciones
malaria. (2) Toxoplasmosis
Espectro: Pirimetamina es un agente
esquizonticida sanguneo, son sensi-
bles: la forma eritroctica asexual de
Plasmodium falciparum y Toxoplas-
ma gondii.
Dosis
laxis de malaria: en adultos y nios
6. ANTIINFECCIOSOS
292
mayores de 10 aos; 25 mg 1 v/sem.
Toxoplasmosis: VO inicialmente 50 a
75 mg/d asociada con sulfonamida
1-4 g VO durante 3 sem, luego dis-
minuir la dosis al 50 % y continuar
por un adicional de 4 a 5 sem.
de malaria: nios de 4 a 10 aos 12,5
mg y nios menores de 4 aos 6,5
mg 1 v/sem.
Toxoplasmosis: VO 1 mg/kg/d dividi-
do en 2 dosis equivalentes (c/ 12 h)
luego de 2 a 4 d disminuir la dosis
al 50 % (0.5 mg/kg/d) y continuar el
tratamiento por un mes.
Farmacocintica
distribuye ampliamente en riones,
bazo y pulmones. La pirimetamina
se distribuye en el BHE y se une a
protenas plasmticas en un 80 %.
Se metaboliza a nivel heptico, tiene
t
1/2
de 111 horas y aproximadamente
entre 20 y 30 % se excreta sin cam-
bios en la orina.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la placenta,
no se ha establecido su seguridad;
sin embargo estudios han demos-
trado efecto teratognico en ratas
y hmster. (2) Lactancia: no se ha
establecido su seguridad; sin em-
bargo debido que se encuentra en
la leche materna no se recomienda
su uso. (3) Pediatra: son los ms
susceptibles a los efectos adversos.
(4) Geriatra: no se han descrito
ciencia renal: usar con precaucin.
(6) Insuficiencia heptica: usar
con precaucin. (7) Deficiencia de
G6PD: puede ocurrir hemlisis. (8)
Pacientes con deficiencia de fola-
tos, sndrome de mal absorcin,
alcoholismo.
Reacciones adversas
bocitopenia, pancitopenia, anemia
megaloblstica, intolerancia gstrica
(anorexia, nuseas, vmitos, calam-
bres abdominales).
Raras: rash, convulsiones, posible
eosinofilia pulmonar, dolor de cabe-
za, fatiga, irritabilidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Pirimetamina,
anemia megaloblstica por deficien-
cia de cido flico.
La sobredosis es apreciable por
anorexia, vmitos y estimulacin
del SNC, incluyendo convulsiones.
Anemia megaloblastica, trombocito-
penia y leucopenia tambin pueden
ocurrir. Tratamiento de sobredosis y
de efectos adversos graves consiste
en administrar una dosis de 5 a 15
mg/da de Leucovorin durante 3 das
o como se requiera, adems el Diaze-
pam puede ser usado para el control
de las convulsiones.
Interacciones
Medicamentos
Cotrimoxazol, sulfonamidas, anti-
virales, metotrexate: pueden incre-
mentar el efecto inhibitorio del cido
flico.
Antiepilepticos: la pirimetamina
293
puede disminuir el efecto anticon-
vulsivante.
Acido flico, acido p-aminoben-
zoico: reduce el efecto antitoxoplas-
mico de la pirimetamina.
Alimentos
ratorio
No hay reportes
protegido de la luz, la Pirimetamina
puede ser triturada para preparar
suspensiones en agua, la suspensin
mantiene su estabilidad hasta por 5
a 7 das.
Tomar el medicamento despus de
los alimentos para minimizar los v-
mitos.
Tener mucho cuidado en pacientes
con anemia megaloblastica causada
por deficiencia de cido flico, tener
en cuenta que la pirimetamina gene-
ralmente se usa en combinaciones
ya sea en toxoplasmosis (con sulfa-
diazina o clindamicina) o en malaria
(sulfadoxina).
6.5. Antivirales
6.5.1. Antiherpticos
ACICLOVIR R: C
Indicaciones
(1) Infeccin por herpes simple (cu-
tneo, ocular, sistmico y de muco-
sa). (2) Herpes genital. (3) Infeccin
por virus de varicela-zoster. (4) Her-
pes zoster
Espectro: son sensibles los virus de
herpes simple tipo I (HSV-I) y tipo II
(HSV-II), virus de varicela zoster (VZV),
virus Epstein- Barr (EBV) y poco sen-
sible el cytomegalovirus (CMV)
Dosis
Adultos: Infeccin por herpes sim-
ple cutneo y de mucosa: VO 400
mg cada 4 h mientras este despier-
to (5 v/d); IV 5mg/kg c/ 8 h durante
7 a 14 d.
Herpes genital: VO para el tratamien-
to inicial de herpes genital la dosis
recomendada es 200 mg cada 4 h
(5 v/d) durante 7 a 10 d; para el tra-
tamiento intermitente de episodios
recurrentes de herpes genital: 200
mg cada 4 h (5 v/d) por 5 d, alter-
nativamente 400 mg c/8 h o 800 mg
2 v/d durante 5 d; IV 5mg/kg c/8 h
durante 5 d.
Virus de varicela zoster: adultos y ni-
os (> de 12 aos de edad) VO 20
mg/kg (mximo 800 mg por dosis)
6. ANTIINFECCIOSOS
294
4 v/d durante 5 d; IV 10mg/kg cada
hora durante 7 d.
Herpes zoster: VO 800 mg c/4 h (5 v/d,
mximo 4g diario) durante 7 a 10 d,
preferiblemente dentro de las 48 h de
aparicin de la erupcin. Para el trata-
miento de herpes zoster diseminado
IV 5 a 10 mg/kg cada 8 h durante 7
a 10 d. Para el tratamiento agudo de
herpes zoster oftlmico VO 600 mg
c/4 h (5 v/d, mximo 3 g diario) du-
rante 10 d, preferiblemente dentro de
las 72 h de aparicin de la erupcin.
Encefalitis por herpes simple: adultos
y nios mayores de 12 aos IV 10mg/
kg c/8 h durante 14 a 21 d
Herpes simple ocular: aplicar un-
gento oftlmico 5 v/d
Nios: Infeccin por herpes simple
(cutneo y de mucosa): VO 1g diario
dividido en 3 a 4 dosis durante 7 a 14
d (mximo 80mg/kg diario); En neo-
natos e infantes mayores de 3 meses
IV 10 mg/kg c/8 h durante 7 d.
Herpes genital: nios mayores de 12
aos, 40 a 80 mg/kg/d (max 1 g al
da) 4 v/d por 5 a 10 dias.
Virus de varicela zoster: VO nios de
2 aos de edad y mayores que pesen
menos de 40 kg deben recibir 20 mg/
kg (mximo 80 mg diario) por 5 d;
nios < 12 aos de edad IV 20 mg/
kg c/8 h durante 7 d.
Herpes zoster: nios mayores de 12
aos de edad la dosis es igual al del
adulto.
Encefalitis por herpes simple: nios
de 3 meses a 12 aos IV 20 mg/kg
c/8 h durante 10 d
Pacientes con dao renal agudo o
crnico requieren una reduccin en
dosis y/o intervalo de dosis segn la
depuracin de creatinina (mL/min)
D. cr. (ml/mg)
dosis intervalo (h)
>50
100 %
8
25-50
100 %
12
10-25
100 %
24
0-10
50 %
24
Farmacocintica
Absorcin en el TGI es lenta e incom-
pleta (aprox. 15 a 30 %) baja y la ab-
sorcin va oftlmica es rpida desde
el epitelio corneal. Se distribuye am-
pliamente en rganos, tejidos y flui-
dos corporales. Su concentracin en
el LCR es aproximadamente el 50 %
del la concentracin srica. Aproxi-
madamente 9 a 33 % de la dosis se
une a protenas plasmticas. Se me-
taboliza dentro de la clula viral has-
ta su forma activa y cerca del 10 %
se metaboliza extracelularmente. El
t
1/2
en neonatos es 4 horas; en nios
de 1 a 12 aos 2 a 3 horas; y adultos
es 3 horas. Se elimina principalmente
va renal por filtracin glomerular y
secrecin tubular. Aproximadamente
30 a 90 % del frmaco es excretado
Precauciones
(1) Embarazo: usar solo si el bene-
ficio supera al riesgo. (2) Lactancia:
se distribuye en la leche materna. (3)
Pediatra: la seguridad y eficacia en
nios menores de 2 aos de edad no
han sido establecidas. (4) Geriatra:
295
administrar el medicamento pruden-
temente porque ellos pueden sufrir
de disfuncin renal o deshidratacin.
(5) Insuficiencia renal: se sugiere
reduccin de la dosis. Posible incre-
mento transitorio de urea en plasma.
precaucin.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin local en el si-
tio de inyeccin,
Poco frecuente: rash, dolor de ca-
beza, nuseas, diarrea, vrtigo y ar-
tralgias con administracin oral, dis-
minucin de la funcin renal, ence-
falopata metablica, depresin de la
mdula sea, disfuncin heptica en
pacientes inmunocomprometidos.
Raras: letargia o agitacin, desorien-
tacin, alucinaciones, hemiparestesia
transitoria, temblores, convulsiones.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Aciclovir

Sntomas de sobredosis incluyen con-
vulsin, somnolencia, confusin, au-
mento de la creatinina srica y dao
renal. Tratamiento incluye: mantener
el flujo de orina para evitar la precipi-
tacin del frmaco dentro de los t-
bulos renales. La hemodilisis reduce
en un 60 % la concentracin srica
de aciclovir.
Interacciones
Medicamentos
Probenecid: puede reducir la secre-
cin de aciclovir en los tbulos. Esto
conduce a incremento de la vida
media, reduce la velocidad de elimi-
nacin y disminucin de la excrecin
renal (aumenta la concentracin sri-
ca del Aciclovir).
Fenitona, hidantoinas: disminuye
la concentracin srica de las hidan-
toinas
Zidovudina: incrementa la inciden-
cia de somnolencia y letargia
Acido valproico: puede disminuir
la concentracin srica de cido val-
proico
Alimentos
ratorio
Determinacin de creatinina sri-
ca: puede estar incrementada
Prueba de funcin heptica: los va-
lores sricos pueden incrementarse.
Estas alteraciones ocurren tanto
con administracin oral como pa-
renteral
Las tabletas y suspensin de aciclo-
vir se deben almacenar en un envase
bien cerrado y protegido de la luz y
humedad a una temperatura de 15
a 25 C. La suspensin mantiene su
potencia por 24 meses desde la fecha
de fabricacin y no requiere recons-
titucin o refrigeracin. El aciclovir
sdico (para inyeccin) debe ser re-
constituido con 10 o 20 mL de agua
estril para inyeccin, no usar para
la reconstitucin agua bacteriostti-
ca que contenga parabeno; pero si
puede ser usado agua bacteriostti-
ca que contenga alcohol bencilico. El
aciclovir sdico (para infusin) debe
6. ANTIINFECCIOSOS
296
ser diluido con una solucin IV com-
patible. Despus de la reconstitucin
con agua destilada para inyeccin a
la concentracin de 50 mg/ml man-
tiene su potencia por 12 horas a la
temperatura de 15 a 25 C o despus
de la dilucin con solucin estndar
electroltica y dextrosa para infusin
intravenosa mantiene su potencia
por 24 horas a la temperatura de 15
a 25 C.
ciente
Puede tomarse con comidas. Evitar
el contacto sexual durante el trata-
miento de herpes genital.
El Aciclovir sdico (inyeccin) no de-
bera ser administrado va oral, IM,
o subcutnea, as como no debe ser
aplicado tpicamente o en los ojos.
La administracin IV debe ser acom-
paada por una adecuada hidrata-
cin y la infusin IV por lo menos
debe durar 1 hora. En el caso de un-
gento oftlmico evitar contaminar
el aplicador.
DE USO RESTRINGIDO:
ACICLOVIR
Inyectable 250mg
(ver seccin 6.5.1 Antiherpticos)
6.5.2. Antiretrovirales
INHIBIDORES
NUCLEOSDICOS DE LA
TRANSCRIPTASA REVERSA
DE USO RESTRINGIDO:
DIDANOSINA R: B
Suspensin 4000 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de infeccin de VIH-
SIDA; siempre debe ser usado al me-
nos con otros dos agentes antiretro-
virales.
Espectro: limitado espectro de acti-
vidad antiretroviral; presenta activi-
dad in vitro frente al VIH-1, VIH-2 y
hepatitis B.
Dosis
Adultos: Basado en el peso corporal
del paciente.
Mayor de 60 kg: 400 mg VO dosis
nica o 200 mg VO c/12 h; menores
de 60 kg: 250 mg dosis nica o 125
mg c/12 h. Insuficincia renal: segn
la depuracin de creatinina: paciente
mayores o iguales a 60 Kg. mayor o
igual a 60 mL/min: 400 mg dosis ni-
ca o 200 mg c/12 h; 30-59 mL/min:
200 mg dosis unida o 100 mg c/12h;
10-29 mL/min: 150 mg dosis nica;
menor de 10 mL/min: 100 mg dosis
nica. Pacientes menores de 60 kg:
con depuracin mayor o igual a 60
mL/min: 250 mg dosis nica o 125
mg c/12 h; 30 a 59 mL/min: 150 mg
297
dosis nica o 75 mg c/12 h; 10 a 29
mL/min: 100 mg dosis nica; menores
de 10mL/min: 100 mg dosis nica.
Nios: Basado en la superficie cor-
poral del paciente. 180 mg/m
2
/d. di-
vidido cada 12 h o la dosis basada en
la superficie corporal: menor igual a
0,4 m
2
: 25mg VO c/12 h; 0,5 a 0,7m
2
:
50 mg c/12 h; 0,8 a 1m
2
: 75 mg c/12
h y 1,1 a 1,4 m
2
: 100 mg c/12 h.
Farmacocintica
Se degrada rpidamente a pH acido
en el estomago, los alimentos dismi-
nuyen su absorcin cerca de un 50
%, presentando 42 % de biodisponi-
bilidad, penetra en el SNC, Vd: 1,08
L/kg y 35,6 L/m
2
en adultos y nios
respectivamente, menos del 5 % de
UPP, no se conoce exactamente el
metabolismo (metabolismo seme-
jante a las xantinas), 0,8 y 1,5 h de
t
1/2
en nios-adolescentes y adultos
respectivamente, cerca del 55 % se
excreta sin cambios en orina.
Precauciones
estudios adecuados ni controlados
en gestantes, usar solo cuando es
necesario: riesgo/beneficio. (2) Lac-
tancia: no se conoce si se distribuye
en la leche materna en humanos, se
reduce la posibilidad de transmisin
de VIH al lactante. (3) Pediatra:
generalmente es bien tolerado, los
efectos adversos reportados son
similares a los adultos, este medi-
camento puede causar despigmen-
tacin retinal a una dosis mayor de
300mg/m
2
/d, examen ocular cada 6
a 12 meses. 4) Geriatra: en estudios
clnicos no se han incluido suficien-
te nmero de pacientes mayores o
iguales a 65 aos, pueden presentar
con mayor frecuencia pancreatitis,
monitorizar segn la funcin renal.
(5) Insuficiencia renal: monitorizar
la dosis segn la depuracin de crea-
tinina. (6) Insuficiencia heptica y
acidosis lctica: monitorizar la do-
sis, la acidosis lctica y la hepatome-
galia severa pueden ser fatal.
Reacciones Adversas
Frecuentes: neuropata perifrica
(35 %), ansiedad, dolor de cabeza,
irritabilidad, insomnio, dolor abdo-
minal, nuseas y diarrea.
Poco frecuente: depresin, rash,
prurito, pancreatitis (2-3 %).
Raras: alopecia, reaccin anafilac-
toidea, anemia, diabetes mellitus,
granulocitopenia, hepatitis, hiper-
sensibilidad, acidosis lctica/hepato-
megalia, leucopenia, neuritis ptica,
insuficiencia renal, despigmentacin
retinal, convulsiones y trombocito-
penia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a este frmaco o
algn otro componente en la formu-
lacin.
Medidas generales, inducir a emesis,
no es conocido el antdoto, hemo-
dilisis remueve en un 40 a 60 %,
la sobredosis crnica puede causar
pancreatitis, neuropata perifrica,
diarrea, hiperuricemia e insuficien-
cia heptica.
6. ANTIINFECCIOSOS
298
Interacciones
Ketoconazol, Dapsona y frmacos
que requieren acidosis gstrica
para su absorcin: disminuyen la
absorcin de este frmaco, admi-
nistrar estos frmacos 2h. antes de
Didanosina.
Tetraciclinas y Fluoroquinolonas:
disminuye la absorcin de Didano-
sina.
Anticidos: puede incrementar los
efectos adversos: diarrea o consti-
pacin.
Itraconazol: disminuye los niveles
de itraconazol.
Alimentos
Disminuyen su absorcin, adminis-
trar este frmaco 30 minutos antes
de los alimentos.
Alteracin en pruebas de labora-
torio
AST, ALT, fosfatasa alcalina, bilirru-
bina.
Potasio srico, acido rico, Hb, re-
cuento de plaquetas, linfocitos CD
4
,

carga viral, amilasa, funcin hepti-
ca, aumento de peso, examen ocular
cada 6 meses.
Mantener a temperatura ambiente:
15 a 30 C, las tabletas reconstitui-
das en agua son estables en 1h. a
temperatura ambiente, las solucio-
nes peditricas son estables por 30
das en refrigeracin.
Didanosina no va a curar la infeccin
por VIH, va ha prevenir infecciones
oportunistas a causa de VIH. Obser-
var que las tabletas se encuentren en
buen estado, consumir cada dosis
con un mnimo de 30 mL de agua
(no usar jugos de fruta u otros bebi-
das acidas), no consumir este frma-
cos con alimentos.
No debe ser usado como monotera-
pia, no confundir este frmaco con
otras abreviaciones de otros antire-
troviral, si presentara alguna reac-
cin adversa acudir inmediatamente
al especialista. Debe ser advertido
de la importancia de tomar el me-
dicamento exactamente como esta
prescrito.
ESTAVUDINA R: C
Suspensin 5 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Tratamiento de infeccin por VIH,
estadio SIDA; en combinacin con
otros agentes antiretrovirales.
Espectro: actividad virosttica frente
a VIH-1 y VIH-2.
Dosis
Adultos: basado en el peso del pa-
ciente. Mayor o igual a 60 kg: 40 mg
VO c/12 h, menor de 60 kg: 30 mg
VO c/12 h; la dosis puede suspen-
derse segn los sntomas de neu-
ropata perifrica. Ajustar la dosis
segn la depuracin de creatinina:
depuracin de creatinina > 50 mL/
min: adultos mayor o igual a 60 kg:
40 mg c/12 h, menor 60 kg: 30 mg
299
c/12 h. Depuracin de creatinina:
26-50 mL/min: mayor o igual a 60
kg: 20 mg c/12 h, menor 60 kg: 15
mg c/12 h; depuracin de cretini-
ta entre: 10 a 25 mL/min: mayor o
igual a 60 kg: 20mg 1 v/d, menor 60
kg: 15 mg 1 v/d.
Nios: 0 a 13 dias: 0.5 2 mg/kg 2 v/d;
mayores de 13 dias y con un peso
menor a 30 kg: 1 mg/kg 2v/d. y en
nios con peso mayor a 30 kg utilizar
la dsis de adulto.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente con alimen-
tos, alcanza 86,4 % de biodisponibi-
lidad, concentracin mxima 1h des-
pus de su administracin, Vd de 0,5
L/kg, se distribuye en el espacio estra-
vascular, 1-1,6 de t
1/2
, pobre unin a
protenas plasmticas, no se conoce
claramente el metabolismo y cerca
del 40 % se excreta a nivel renal.
Precauciones
en gestantes, usar solo cuando es
necesario: riesgo/beneficio. (2) Lac-
tancia: no se conoce si se excreta en
la leche materna, posiblemente se
disminuye el riesgo de transmisin
del VIH, puede originar al lactante
serios efectos adversos, suspender
la lactancia durante la terapia. (3)
Pediatra: evidencia de estudios
adecuados-controlados en adul-
tos y seguridad-farmacocintica en
pacientes peditricos sugiere que
deben usarse tres frmacos para el
tratamiento: un inhibidor de protea-
sas y dos inhibidores de transcriptasa
inversa. (4) Geriatra: administrar la
dosis con cuidado, segn funciones
biolgicas. (5) Insuficiencia renal:
reajustar la dosis en pacientes con
depuracin de creatinina menor a
50mL/min. (6) Insuficiencia hepti-
ca: reajustar la dosis de acuerdo de
la funcin heptica. (7) Hipersensi-
bilidad: pacientes que han reporta-
do este problema con los frmacos:
zidovudina, didanosina y zalcitabina.
(8) Neuropata perifrica: efecto re-
lacionado con la dosis.
Reacciones adversas
Todas las reacciones adversas son si-
milares a zidovudina, excepto por la
Neuritis perifrica.
Frecuentes: dolor de cabeza, fiebre,
rash, nuseas, vmitos, diarrea, neu-
ropata perifrica (15 a 21 %), ano-
rexia, dolor, anemia en nios, leuco-
penia, granulocitopenia, debilidad.
Poco frecuente: cansancio, insom-
nio, somnolencia, hiperpigmentacin
de las uas, dispepsia, parestesia.
Raras: supresin de la mdula sea,
confusin, pancitopenia, hepatotoxi-
cidad, acidosis lctica, pancreatitis,
miopatia, convulsiones, trombocito-
penia.
Contraindicaciones
algn otro componente de su for-
mulacin.
Tratamiento de sobre dosis
Experiencia en adultos quienes toma-
ron 12 a 24 veces la dosis recomen-
dada al da, no acuden por toxicidad,
la complicacin se realiza en un uso
6. ANTIINFECCIOSOS
300
crnico de la sobredosis causando
Neuropata perifrica y hepatotoxici-
dad. No se conoce si este frmaco se
elimina por hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Ninguna de significancia.
Alimentos
Aumenta su biodisponibilidad.
ratorio: Puede incrementar los nive-
les de AST y ALT, fosfatasa alcalina,
amilasa.
Parmetros a monitorizar: Funcin
heptica, signos y sntomas de neu-
ropata perifrica, carga viral, conteo
de linfocitos CD4.
Mantener a temperatura de 15 a 30
C, reconstituida la suspensin man-
tener entre 2 a 8 C y es estable por
un periodo de 30 das.
Estavudina no va a curar la infeccin
por VIH, va a prevenir de infecciones
oportunistas a causa del VIH, ade-
ms va ha disminuir su transmisin.
Acudir inmediatamente si presentara
signos y sntomas de Neuropata pe-
rifrica.
La frecuencia de administracin y
efectos adversos deben ser discuti-
dos con el paciente, antes de iniciar
la tratamiento. El paciente que recibe
Estavudina debe ser advertido de la
importancia de tomar el medicamen-
to exactamente como fue prescrito.
LAMIVUDINA +
ZIDOVUDINA R: C
Tableta 150/300 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de infeccin por VIH-
SIDA, en asociacin con otros agen-
tes antiretrovirales.
Espectro: son sensibles algunos
retrovirus: Virus de inmunodeficien-
cia humana tipo 1 (VIH-1) y tipo 2
(VIH-2), virus linfotrofico T humano
o de leucemia (HTLV-I), virus de la
hepatitis B, virus de Epstein-Barr, as
como son sensibles en vitro algunas
cepas de bacterias gram-negativas
como Citrobacter, Enterobacter, E.
coli, Klebsiela, Proteus vulgaris, Sal-
monella y Shigella
Dosis
Adultos y Nios: mayores de 12
aos: Una tableta c/12 h.
Farmacocintica
El uso concomitante de lamivudina
y zidovudina no tiene efectos clni-
camente importantes en la farma-
cocintica de cada frmaco. (Ver
farmacocintica de lamivudina y zi-
dovudina).
Precauciones
(1) Embarazo: ambos frmacos
cruzan la placenta. (2) Lactancia: la
combinacin se excreta en la leche
materna. (3) Pediatra: no usar en
pacientes menores de 12 aos. (4)
Geriatra: seguridad y eficacia no se
han establecido en pacientes mayo-
res de 65 aos, usar con precaucin.
301
(5) Insuficiencia renal: si la depu-
racin de creatinina es 50 ml/min o
menos, no debe ser usado porque no
se puede ajustar individualmente la
dosis. (6) Insuficiencia heptica y
en pacientes que presentan efec-
tos adversos limitados a la dosis:
en estos pacientes que requieren
ajuste de dosis individual no se pude
usar la combinacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor de cabeza, in-
somnio, fatiga, neuropata perifri-
ca, parestesia, debilidad, nuseas,
vmitos, diarrea, dolor abdominal,
anorexia, dispepsia, problemas res-
piratorios.
Poco frecuente: mareos, vrtigo,
depresin, fiebre, rash, prurito, eri-
tema multiforme, urticaria, alopecia,
neutropenia, anemia, mialgia, artral-
gia, pancreatitis.
Raras: hiperbilirrubinemia, aumento
de las transaminasas, trombocitope-
nia, acidosis lctica, anafilaxia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a estos frmacos o
algn componente en la formulacin
y/o pacientes peditricos, adolescen-
tes o adultos con peso corporal me-
nor a 40kg. Pacientes con depuracin
de creatinina menor de 50mL/min,
pacientes con insuficiencia heptica
y/o los efectos adversos dependan
de la dosis.
No se conoce el antdoto, el trata-
miento es sintomtico y de soporte.
Interacciones
Medicamentos
Claritromicina, disminuye la absor-
cin de zidovudina, administrar se-
paradas por 1 a 2 h.
Rifampicina, reduce el rea bajo la
curva de zidovudina.
Trimetoprima, disminuyen el aclara-
miento lamivudina y zidovudina con
un posterior aumento de la concen-
tracin plasmtica en pacientes con
insuficiencia heptica y/o renal.
Fluconazol, amfoterecina B, ke-
toconazol, miconazol, metado-
na, probenecid, acido valproico;
coadministrado con zidovudina:
incremento de la biodisponibilidad
de zidovudina, la modificacin de la
dosis no es necesario.
AINEs, ganciclovir, Interferon-alfa
y otro supresor de la mdula sea
o agente citotxico: puede incre-
mentar la toxicidad hematolgica de
zidovudina.
Nelfinavir, ritonavir: disminuye la
biodisponibilidad de zidovudina, la
modificacin de la dosis no es nece-
sario.
Zalcitabina, lamivudina puede anta-
gonizar su accin antivrica.
ratorio
Parmetros a monitorizar: carga
viral y linfocitos CD4, parmetros
hematolgicos, signos y sntomas de
acidosis lctica y hepatotoxicidad.
Alimentos
Pueden incrementar la absorcin y
el Cmx.
Tableta: mantener entre una tempe-
6. ANTIINFECCIOSOS
302
ratura 15-25 C, proteger de la luz
y el calor.
La combinacin puede tomarse con
alimentos o con el estomago vaco.
La acidosis lctica debe conside-
rarse cuando el paciente desarrolla
una explicable taquicardia, disnea,
o una disminucin en la concentra-
cin srica de bicarbonato. Si estas
manifestaciones ocurren la adminis-
tracin de la combinacin debe ser
suspendida hasta que se excluya el
diagnostico de acidosis lctica.
LAMIVUDINA R: C
Tableta 150 mg
Indicaciones
(1) tratamiento de infeccin por VIH-
SIDA, debe ser usado al menos con
otros dos frmacos antiretrovirales.
(2) prevencin de la transmisin de
VIH: materno-fetal. (3) profilaxis
post exposicin a una infeccin por
VIH. (4) tratamiento de Hepatitis B
crnica, asociado a una replicacin
viral de la hepatitis B y actividad in-
flamatoria a nivel heptico.
Dosis
Adultos: Adolescentes 12 a 16
aos y adultos: 150 mg VO c/12 h.
Prevencin de VIH: 150 mg VO dos
veces al d (con 600 mg VO de zido-
vudina; 800 mg de indinavir c/8 h o
750 mg de nelfinavir c/8 h). Adultos
menores de 50 kg: 2 mg/kg c/12 h.
Tratamiento de hepatitis B: 100 mg/
d. Intervalo de dosis en un paciente
>16aos e insuficiencia renal: admi-
nistrar segn depuracin de creatini-
na: 30-49mL/min, adm 150 mg 1 v/d;
15-29 mL/min, adm 150 mg primera
dosis, luego 100 mg 1 v/d; 5-14 mL/
min adm 35 mg primera dosis, lue-
go 50 mg 1 v/d; < 5mL/min, adm.
50 mg primera dosis, luego 25 mg 1
v/d. Intervalo de dosis en pacientes
con hepatitis e insuficiencia renal:
administrar segn depuracin de
creatinina: 30-49 mL/min adm 100
mg primera dosis, luego 50 mg 1
v/d; 15-29 mL/min adm 15 a 29 mL/
min, adm 100 mg primera dosis, lue-
go 25 mg 1 v/d; 5-14 mL/kg adm 35
mg primera dosis, luego 15 mg una
vez al d; < 5 mL/min, 35 mg primera
dosis, luego 10 mg 1 v/d.
Nios: prevencin de la transmisin
VIH: materno-fetal: usar combina-
cin de lamivudina y zidovudina in-
tra y post parto. Gestante: 600 mg
VO de Zidovudina y 150 mg VO de
lamivudina, semanas antes del par-
to, luego de 300 mg de zidovudina
c/3 h y 500 mg de lamivudina c/12 h
hasta el parto. Despus del parto, la
madre continuar con tratamiento de
lamivudina y zidovudina por 7 das
ms y el Neonato continuar por 7 d
con zidovudina 4 mg/kg VO c/12 h y
lamivudina 2 mg/kg c/12 h. Nios de
3 meses a 12 aos: 4 mg/kg VO 2 v/d
(dosis mxima: 150 mg c/12 h).
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente despus
303
de una administracin oral, se dis-
tribuye en el espacio extravascular,
presenta un volumen de distribucin
independiente de la dosis y que no
es relacionado con el peso corporal;
Vd igual a 1,3L/kg, menos del 36 %
se une a protenas plasmticas, en
el metabolismo el 5,6 % genera un
metabolito: trans-sulfxido; presen-
ta una biodisponibilidad de 66 % en
nios y 87 % en adultos, t
1/2
2 horas
en nios y 5-7 horas en adulto, se eli-
mina sin cambios a nivel renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se realizados es-
tudios adecuados ni controlados en
mujeres gestantes, usar solo cuando
es necesario: riesgo-beneficio, usar
concomitantemente con zidovudina,
durante las ultimas semanas del em-
barazo, para prevenir la transmisin
peri natal de VIH. Monitorizar la res-
puesta materno fetal. (2) Lactancia:
se distribuye en la leche materna,
evita la transmisin de VIH, las mu-
jeres VIH positivo no deben dar de
lactar. (3) Pediatra: seguridad y efi-
cacia no se han establecido en nios
menores de 3 meses no se han es-
tablecido. Usar en combinacin con
zidovudina. (4) Geriatra: seguridad
y eficacia no se han establecido, los
estudios no se han suficientes pa-
cientes mayores de 65 aos, Usar
con precaucin. (5) Insuficiencia
renal: es necesario ajustar la dosis,
segn la depuracin de creatinina.
precaucin en pacientes con altera-
cin en la funcin heptica, puede
causar: acidosis lctica, hepatome-
galia severa con esteatosis.
Reacciones adversas
Frecuentes: alteracin en el sistema
nervioso central: dolor de cabeza,
insomnio, dolor, fatiga, nuseas, dia-
rrea, vmitos, neuropata perifrica,
parestesia, problemas respiratorios.
Poco frecuente: mareos, vrtigo, de-
presin, fiebre, rash, anorexia, dolor
abdominal, dispepsia, neutropenia,
anemia, mialgia, artralgia.
Raras: hiperbilirrubinemia, pancrea-
titis, trombocitopenia.
Contraindicaciones
algn componente en la formula-
cin.
No hay signos ni sntomas, solo alte-
racin a nivel hematolgico. El tra-
tamiento no es conocido, lamivudina
no es removido por hemodilisis o
dilisis peritoneal.
Interacciones
Medicamentos
Sulfametoxazol + trimetroprim:
incrementan la concentracin plas-
mtica de lamivudina (evitar el uso
concomitante). Monitorizar.
Trimetropim: incrementa la concen-
tracin plasmtica de lamivudina
(evitar el uso concomitante)
Zidovudina: se incrementa la con-
centracin de este frmaco (cerca de
38 %).
ratorio
6. ANTIINFECCIOSOS
304
Carga viral y linfocitos CD4, parme-
tros hematolgicos, amilasa, bilirru-
bina, enzimas hepticas y signos y
sntomas de pancreatitis.
Tableta: mantener entre una tem-
peratura 2 y 30 C; y la suspensin
mantener a una temperatura entre 2
y 25 C.
Comunicar al paciente que este fr-
maco no le va curar la infeccin por
VIH, no se ha demostrado reducir la
transmisin del VIH, tomar la dosis tal
como fue prescrita, en nios monito-
rizar los sntomas de pancreatitis.
Para el tratamiento de la infeccin
por VIH, este frmaco nunca debe
ser administrado en monoterapia. La
seguridad y eficacia en el tratamien-
to de la hepatitis B por un periodo
de un ao a demostrado problemas
hepticas, tomar el medicamento tal
como fue prescrito.
ZIDOVUDINA R: C
Indicaciones
(1) VIH sintomtico, SIDA o SIDA
avanzado-complicado. (2) VIH asin-
tomtico. (3) Transmisin materno-
fetal de VIH.
Espectro: son sensibles algunos
retrovirus: Virus de inmunodeficien-
cia humana tipo 1 (VIH-1) y tipo 2
(VIH-2), virus linfotrfico T huma-
no o de leucemia (HTLV-I) adems
los virus de la hepatitis B, virus de
Epstein-Barr, as como son sensibles
en vitro algunas cepas de bacterias
gram-negativas como Citrobacter,
Enterobacter, E. coli, Klebsiela, Pro-
teus vulgaris, Salmonella y Shigella
Dosis
Adultos: VIH sintomtico, SIDA o
SIDA avanzado-complicado: mayores
de 12 aos VO 200 mg c/8 h o 300
mg c/12 h; infusin IV 1 mg/kg c/4 h
(la infusin debe ser constante y por
lo menos en una hora). VIH asintom-
tico: mayores de 12 aos VO 100 mg
c/4 h (5 v/d) alternativamente IV 1mg/
kg cada 4 h (5 v/d). Transmisin ma-
terno-fetal de VIH: VO 100 mg c/4 h
(5 v/d) hasta el parto. Durante el par-
to y el alumbramiento administrar IV
2 mg/kg por ms de 1 h seguido por
una infusin continua de 1mg/kg/hora
hasta sujetar el cordn umbilical.
Nios: VIH sintomtico, SIDA o SIDA
avanzado-complicado: 3 meses a 12
aos VO 180mg/m
2
c/6 h (720 mg/m
2
/da). VIH asintomtico: 3 meses a 12
aos VO 180 mg/m
2
cada 6 h (720
mg/m
2
/da)
Transmisin materno-fetal de VIH:
VO 2 mg/kg c/6 h empezando 12 h
despus del nacimiento y continuar
hasta 6 sem de edad; IV (infusin)
1,5 mg/kg por 30 min c/6 h.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente desde el
TGI (aprox. 66 a 70 %). Significante
penetracin en el LCR, cruza la pla-
centa. Aproximadamente 25 a 38 %
305
de la dosis se une a protenas plas-
mticas. Presenta metabolismo de
primer paso; se metaboliza a nivel
heptico hasta metabolitos inacti-
vos. El t
1/2
1 hora. Se elimina prin-
cipalmente va renal por filtracin
glomerular y secrecin tubular (63
a 95 %). Siguiendo la VO aproxima-
damente 72 a 74 % del frmaco es
excretado como metabolitos en la
orina y 14 a 18 % sin sufrir metabo-
lismo; siguiendo la administracin
IV 45 a 60 % es excretado como
metabolitos y 18 a 29 % sin sufrir
metabolismo.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la placenta; sin
embargo es usado antes del parto y
durante el parto. (2) Lactancia: se
distribuye en la leche materna. (3)
Pediatra: ha sido usado en nios de
todas las edades; sin embargo no se
ha establecido su seguridad en nios
menores de 3 meses (4) Geriatra:
no se han hecho estudios adecuados
que demuestren su seguridad. (5) In-
suficiencia renal: se sugiere ajustar
la dosis debido que su eliminacin
es principalmente renal. (6) Insufi-
ciencia heptica: usar con precau-
cin, se sugiere ajuste de dosis pues
la zidovudina se metaboliza a nivel
heptico y en estos pacientes puede
aumentar su toxicidad.
Reacciones adversas
Frecuentes: anemia, granulocitope-
nia, nuseas, fatiga
Poco frecuente: dolor de cabeza,
insomnio, confusin, diarrea, rash,
fiebre, mialgias, miopatia, acidosis
lctica.
Raras: convulsiones, encefalopata,
cardiomiopata, hepatitis colestci-
ca, ataxia pasajera.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la zidovudina

Sntomas de sobredosis incluyen
nuseas, vmitos, ataxia, granulo-
citopenia. La Eritropoyetina, timidina
y cianocobalamina, han sido usados
experimentalmente para tratar la
toxicidad hematopoytica inducida
por zidovudina, sin embargo nin-
guno todava es especificado como
agente de eleccin. La hemodilisis
remueve parcialmente.
Interacciones
Medicamentos
Acetominofen, AAS, indometaci-
na: pueden disminuir el metabolis-
mo heptico de la zidovudina.
Aciclovir: puede producir posibles
convulsiones, letargia, y fatiga.
Amfotericina B, dapsona, fluci-
tosina, ganciclovir, pentamidina:
pueden incrementar el riesgo de ne-
frotoxicidad, depresin de la mdula
sea.
Fluconazol, metadona, acido val-
proico: puede incrementar la con-
centracin de zidovudina.
Ganciclovir, interfern-alpha: in-
crementan el riesgo de toxicidad he-
matolgica.
Otros frmacos citotxicos: efectos
adversos aditivos en mdula sea.
Ribavirina: antagoniza la actividad
antiviral de la zidovudina contra
VIH.
6. ANTIINFECCIOSOS
306
Alimentos
Los alimentos grasos disminuyen la
concentracin mxima en plasma.
ratorio
Volumen corpuscular medio: pude
estar aumentado.
Carga viral y linfocitos CD4.
Zidovudina (tabletas e inyeccin)
deben ser almacenados a la tempe-
ratura de 15 a 25 C, protegidos de
la luz. La zidovudina (inyeccin) debe
ser diluida antes de la administracin
hasta una concentracin no mayor
que 4mg/ml en dextrosa al 5 % (in-
yeccin), cloruro d sodio al 0,9 % (in-
yeccin), lactato Ringer`s (inyeccin)
o en dextrosa 5 % y lactato de Ringer
(inyeccin), despus de la dilucin es
fsicamente y qumicamente estable
por 8 horas a 25 C y por 24 horas
si es refrigerado entre 2 y 8 C. La
zidovudina inyeccin no debera ser
administrada con soluciones biolgi-
cas o coloidales.
ciente
Tomar el medicamento 30 minu-
tos antes o 60 minutos despus de
los alimentos con un vaso de agua
exactamente como fue prescrito.
Reportar todos los efectos adversos
al medico. La zidovudina no reduce
el riesgo de transmisin del VIH, ni
curara la infeccin por VIH.
La zidovudina debe ser usada con
precaucin en pacientes quienes tie-
nen comprometida la mdula sea.
El paciente que recibe zidovudina
debe ser advertido de la importancia
de tomar el medicamento exacta-
mente como esta prescrito.
INHIBIDORES NO
NUCLEOSDICOS DE LA
TRANSCRIPTASA REVERSA
DE USO RESTRINGIDO:
EFAVIRENZ R: C
Indicaciones
(1) Tratamiento de infeccin por
VIH-SIDA, usar en combinacin con
otros agentes antiretrovirales. (2)
Profilaxis post exposicin a una in-
feccin por VIH.
Espectro: espectro de actividad muy
limitada, actividad virosttica frente
a VIH-1 (zidovudina susceptible/re-
sistente), es inactivo frente a VIH-2.
Dosis
Adulto: la dosis usual para el tra-
tamiento de la infeccin por VIH en
adultos y adolescentes es: 600 mg
VO una vez al da en combinacin
con un inhibidor de proteasas o un
inhibidor de la transcriptaza inver-
sa. Profilaxis post exposicin a una
infeccin por VIH: 600 mg VO de
Efavirenz en combinacin con otros
dos antiretrovirales (zidovudina y la-
307
mivudina, lamivudina y estavudina o
didanosina y estavudina), iniciar tan
pronto posible por un tiempo de 4
semanas, si el paciente tolera.
Nios: nios mayores de 3 aos: ad-
ministrar la siguiente dosis segn el
peso corporal, en combinacin con
un inhibidor de proteasas o un inhi-
bidor de la transcriptaza inversa: ni-
os de 10 a 15 kg: 200 mg VO 1 v/d;
15 a 20 kg: 250 mg VO 1 v/d; 20 a 25
kg: 300 mg VO 1 v/d; 25 a 32,5 kg:
350 mg VO 1 v/d; 32,5 a 40 kg: 400
mg 1 v/d. Nios mayores de 3 aos
y con un peso mayor de 40 kg: 600
mg VO 1 v/d, en combinacin con un
inhibidor de proteasas o un inhibidor
de la transcriptaza inversa.
Farmacocintica
Relativa biodisponibilidad, incremen-
tndose en un 50 % cuando se admi-
nistra con alimentos, elevada unin
a protenas plasmticas 99,5 y 99,75
%, luego de un mes de tratamien-
to se distribuye en el fluido cerebro
espinal, alcanza una concentracin
mxima las 3 a 8 horas, t
1/2
de 52 a
76 horas en la primera dosis y 40 a
55 horas despus de mltiples do-
sis, se metaboliza primordialmente a
nivel heptico, efavirenz se inactiva
por hidroxilacin a este nivel, cerca
del 14 al 34 % se elimina en orina
como metabolitos y 16 a 41 % se eli-
mina en heces sin cambios.
Precauciones
tudios adecuados ni controlados
en mujeres gestantes, no usar en el
primer trimestre de embarazo, usar
solo cuando es necesario: riesgo-be-
neficio. (2) Lactancia: no se conoce
si se distribuye en la leche materna,
el potencial de transmisin de VIH en
nios no infectados no es conocido,
precaucin. (3) Pediatra: seguridad
y eficacia no se han establecido en
nios menores de 3 aos de edad,
con un peso menor de 13 Kg. Efa-
virenz debe ser usado en combina-
cin un inhibidor de la transcriptaza
inversa o inhibidor de proteasa. Son
ms propenso a reacciones adversas:
diarrea, nuseas, vmitos, tos, fie-
bre y sndrome de Stevens-Johnson
en nios. (4) Geriatra: seguridad y
eficacia no se han establecido, son
ms susceptibles a los efectos en el
sistema nervioso central. Usar con
precaucin. (5) Insuficiencia renal:
no es necesario ajustar la dosis ad-
ministrar con precaucin. (6) Insufi-
ciencia heptica: limitada experien-
cia clnica, usar con precaucin.
Reacciones adversas
Frecuentes: mareos, vrtigos, poca
concentracin, insomnio, cefalea,
depresin, anorexia, nerviosismo, fa-
tiga, dolor abdominal, dispepsia.
Poco frecuente: alteraciones en el
sueo, alucinaciones, reacciones de
hipersensibilidad, fiebre, alteracio-
nes en el TGI y respiratorio, rash, sn-
drome de Stevens-Johnson en nios,
tromboflebitis, urticaria, vrtigo, sin-
cope, taquicardia.
Raras: pancreatitis, neuropata pe-
rifrica, sntomas siquitricos, reac-
ciones de fotosensibilidad, amnesia,
apata, flatulencia, euforia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad de significancia cl-
6. ANTIINFECCIOSOS
308
nica a este frmaco o algn compo-
nente en su formulacin.
Interacciones
Medicamentos
Anticonceptivos orales: se reduce la
eficacia de los anticonceptivos orales
(riesgo de embarazo)
Jugo de toronja: aumenta la con-
centracin plasmtica de efavirenz.
Indinavir: efavirenz reduce la con-
centracin plasmtica de indinavir
(aumentar la dosis de indinavir)
Lopinavir: se reduce su concentra-
cin plasmtica.
Rifampicina: reduce la concentra-
cin plasmtica de efavirenz (incre-
mentar la dosis de efavirenz)
Ritonavir: incrementa el riesgo de
toxicidad (monitorizar la funcin he-
ptica).
Saquinavir: efavirenz reduce signi-
ficativamente la concentracin plas-
mtica de saquinavir.
Amprenavir: efavirenz puede dismi-
nuir la concentracin plasmtica de
efavirenz.
Warfarina: los niveles plasmticos y el
efecto de warfarina puede incremen-
tarse o disminuir. Monitorizar el INR.
Midazolam y triazolam: efavirenz
incrementa la concentracin de es-
tos frmacos; sedacin (contraindi-
cados).
Astemizol o cisapride: efavirenz
incrementa la concentracin plas-
mtica de estos frmacos: arritmias
(contraindicado).
Alimentos
Puede incrementar la absorcin de
este frmaco.
ratorio
En orina puede causar falsos positi-
vos en el test cannabinoides.
Funcin heptica: transaminasas
(suspender el tratamiento si los ni-
veles incrementan cinco veces de lo
normal), colesterol, triglicridos y
signos y sntomas de infeccin.
Las capsulas de efavirenz debe man-
tenerse a una temperatura controla-
da de 25 C, pero puede ser expuesto
a una temperatura entre 15 a 30 C.
VIH, adems ello no afecta el creci-
miento de infecciones oportunistas
y otras complicaciones o transmisin
de VIH. Instruir al paciente a tomar
la dosis tal como fue prescrito al
mismo tiempo y siempre en combi-
nacin con otros antiretrovirales, in-
formar al paciente sobre los efectos
adversos mas frecuentes.
Monitorizar en pacientes con insufi-
ciencia heptica y/o tratamiento con
frmacos hepatotxicos (niveles de
transaminasas). Los nios presentan
incomodidad por la reacciones ad-
versas; puede ser administrado con
un antihistaminico para prevenir el
rash .este frmaco nunca debe ser
administrado en monoterapia.
309
NEVIRAPINA R: C
Indicaciones
(1) Tratamiento de la infeccin de
VIH-SIDA, en combinacin con otros
agentes antiretrovirales. (2) Preven-
cin de la transmisin de VIH: ma-
terno fetal
Espectro: espectro de actividad vi-
rosttica in vitro frente a VIH-1, no
es activo frente a VIH-2. los frmacos
inhibidores de la transcriptasa inver-
sa y/o los inhibidores de proteasas
tienen actividad sinrgica frente a
VIH-1.
Dosis
Adultos: adultos y adolescentes in-
feccin por VIH-SIDA: 200 mg VO
c/12 h, por los primeros 14 d de
tratamiento, luego la dosis se incre-
menta en 200 mg VO c/12 h, en
pacientes que no experimentan rash,
anormalidades en la funcin hepti-
ca con bajas dosis. Administrar siem-
pre en combinacin con otros agen-
tes antiretrovirales. Prevencin de la
transmisin de VIH: materno fetal:
administrar 100 o 200 mg VO en una
sola dosis en el momento del parto,
para el neonato: administrar una sola
dosis despus de 72 h del parto.
Nios: neonatos: 5 mg/kg VO 1 v/d
por 14 d, luego 120 mg/m2 VO c/12
h, por los siguientes 14 d, luego 200
mg/m2 c/12 h. Nios de 2 meses de
edad y 8 aos: 4 mg/kg VO 1 v/d,
por 14 d, luego por 7 d c/12h. Dosis
mxima: 400 mg. Nios mayores de
8 aos: 4 mg/kg VO 1 v/d por 14 d,
luego 4 mg/kg VO c/12h. Dosis mxi-
ma: 400 mg. Alternativamente los
nios pueden recibir 200 mg/m2 VO
1 v/d por 14 d, luego de 120 a 200
mg/m2 c/12 h.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente: no es afec-
tado por los alimentos, se distribuye
ampliamente, cruza la placenta y se
excreta en la leche materna, cerca del
60 % se une a protenas plasmticas
alcanza su concentracin mxima a
las 4 horas, se metaboliza extensa-
mente a nivel heptico, los metabo-
litos son primariamente eliminados
en orina, un pequeo porcentaje del
frmaco es excretado en las heces.
Precauciones
es necesario: riesgo-beneficio. La
mujer presenta mayores problemas
hepticos que el hombre (2) Lactan-
cia: se distribuye en la leche materna
en un 15 a 122 %, despus de admi-
nistrar una dosis de 100 o 200 mg
en el momento del parto. Usar con
precaucin. (3) Pediatra: seguridad
y eficacia no se han establecido en
nios menores de 2 meses de edad.
Seguridad de nevirapine si se ha es-
tablecido en nios mayores de 2 me-
ses a 15 aos quienes reciben este
frmaco solo o en combinacin zido-
vudina o didanosina. Problemas en
nios: Sndrome de Stevens-Johnson.
(4) Geriatra: seguridad y eficacia no
se han establecido en adultos mayo-
res de 65 aos. Usar con precaucin.
(5) Insuficiencia renal: no es ne-
6. ANTIINFECCIOSOS
310
cesario ajustar la dosis en pacientes
con depuracin de creatinina mayor
de 20mL/min. Usar con precaucin.
(6) Insuficiencia heptica: limitada
experiencia clnica, ajustar la dosis en
pacientes con insuficiencia heptica
moderada a severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea, fiebre, rash,
diarrea, neutropenia.
Poco frecuente: nuseas, estomati-
tis ulcerativa, dolor abdominal, ane-
mia, hepatitis, neuropata perifrica,
parestesia, mialgia.
Raras: hepatoxicidad puede ser fa-
tal, trombocitopenia, Sndrome de
Stevens-Johnson.
Contraindicaciones
cin.
Interacciones
Anticonceptivos orales: se reduce la
eficacia de los anticonceptivos orales
(riesgo de embarazo)
Indinavir: nevirapine reduce la con-
centracin plasmtica de indinavir.
Levonorgestrel: acelera el metabo-
lismo (reduce el efecto anticoncep-
tivo).
Lopinavir: se reduce la concentra-
cin plasmtica de lopinavir.
Medroxiprogesterona: acelera el
metabolismo (reduce el efecto anti-
conceptivo).
cin plasmtica de nevirapine.
Saquinavir: se reduce la concentra-
cin plasmtica de saquinavir (evitar
el uso concomitante).
Alimentos
Su absorcin no es afectada con los
alimentos.
ratorio
Monitorizar peridicamente la fun-
cin heptica, vigilar los efectos a
nivel del sistema nervioso central.
Nevirapine tabletas y suspensin oral
debe mantenerse a una temperatura
entre 15-30 C.
VIH, adems que este frmaco no va
ha reducir la transmisin del VIH a
otras personas a travs del contacto
sexual o transfusiones sanguneas.
Instruir al paciente para que repor-
te: dolor en el cuadrante derecho,
ictericia y rash. Tomar la dosis tal
como fue prescrito al mismo tiempo
y siempre en combinacin con otros
antiretrovirales.
Suspender el frmaco si el paciente
refleja un cuadro severo de: rash,
acompaado de fiebre, lesin oral,
conjuntivitis, problemas musculares
y malestar general. Si el rash ocu-
rre durante los primeros 14 das, no
incrementar la dosis hasta que el
problema se resuelva, el problema
de rash puede ocurrir durante las
primeras 6 semanas de tratamiento.
311
Si en el paciente se suspende su tra-
tamiento por ms de 7 das, volver
a iniciar su tratamiento desde la pri-
mera semana.
INHIBIDORES DE LA
PROTEASA
DE USO RESTRINGIDO:
INDINAVIR R: C
Tabletas 400 mg
Indicaciones
SIDA, usar en combinacin con otros
agentes antiretrovirales. (2) Profilaxis
post exposicin a una infeccin por
VIH.
Espectro: indinavir tiene un limitado
espectro de actividad, actividad in
Vitro frente a VIH-1 (zidovudina re-
sistente y VIH-2).
Dosis
Adultos: 800 mg VO cada 8 h con
otros agentes antiretrovirales. Indi-
navir no debe ser usado como mo-
noterapia. Tambin puede ser usado:
800 mg de indinavir dos veces al d
con 100 o 200 mg de ritonavir dos
veces al d. Cuando se administra con
Efavirenz la dosis debe incrementarse
a 1000 mg c/8 h. Ajustar la dosis en
pacientes con cirrosis: 600 mg c/8 h.
Nios y adolescentes: 4 17 aos
de edad: 500 mg c/8h (dosis mx 800
mg c/8 h); Nios menores de 4 aos,
seguridad y eficacia no establecida.
Reajuste de dosis: Reducir la dosis a
600 mg VO, c/8 h en pacientes con
insuficiencia heptica poco severa a
moderada como resultado de cirrosis.
Nios mayores de 3 meses de edad:
250 a 500 mg/m2 c/8 h, nios mayo-
res de 3 meses 500 mg/m2 c/ h.
Farmacocintica
La administracin de Indinavir con
alimentos ricos en grasas y caloras,
resulta en una reduccin del ABC y
concentraciones en suero mximas
(77 y 84 % respectivamente). La ad-
ministracin con alimentos ligeros
resulta en pequeos o ningn cam-
bio en estos parmetros, buena bio-
disponibilidad oral, 60 % de unin a
protenas plasmticas, se metaboliza
ampliamente a nivel heptico, han
sido identificado 7 metabolitos, t
1/2

de 1,8 + 0,4 horas, se elimina en
heces y orina (menos del 20 % es ex-
cretado sin cambios en la orina).
Precauciones
Debido a que la droga puede causar
nefrolitiasis debe ser discontinuada
si los signos y sntomas ocurren. No
debe ser administrado concurrente-
mente con terfenadina, astemizol,
cisaprida, triazolam y midazolam,
debido al metabolismo por compe-
ticin de estas drogas por el sistema
CYP3A4, y poner en riesgo la vida del
paciente. En los pacientes con insu-
ficiencia heptica debido a cirrosis
debe reducirse la dosis. Puede ocurrir
redistribucin de grasa con inhibido-
res de proteasa.
(1) Embarazo: no se han realizados
6. ANTIINFECCIOSOS
312
en mujeres gestantes, usar solo cuan-
do es necesario; hiperbilirubinemia
puede ser exacerbado en neonatos:
riesgo-beneficio. (2) Lactancia: pro-
bablemente se excretarse en la leche
materna, se reduce la transmisin de
VIH al lactante, puede producir efec-
tos adversos serios. (3) Pediatra: se-
guridad y eficacia no se han estable-
cido en nios mayores de 3 meses de
edad, algunos reportes indican que
no deben ser usados en neonatos,
64% de pacientes entre 9 a 14 aos
presenta problemas renales severos.
Monitorizar. (4) Geriatra: seguri-
dad y eficacia no se han establecido
sistemticamente. (5) Insuficiencia
renal: limitada experiencia clnica en
estos pacientes. Se puede presentar
nefrolitiasis. (6) Insuficiencia hep-
tica: reducir la dosis, segn el grado
de insuficiencia heptica.
Reacciones Adversas
Los inhibidores de la proteasa causan
dislipidemia que incluye colesterol y
triglicridos elevados y redistribucin
de la grasa central del cuerpo ba-
rriga proteasa joroba de bufalo,
atrofia facial y aumento de pecho.
Frecuentes: nusea, dolor abdomi-
nal, dolor de cabeza, diarrea.
Poco frecuente: vmitos, astenia,
fatiga, insomnio.
Raras: sentido del gusto anormal,
acidez, dolor en el tracto urinario,
disfuncin renal transitoria, pancrea-
titis, urticaria, xeroftomia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al indinavir o algn
otro componente de su formula-
cin.

Los sntomas de la sobredosis han
sido reportados como efectos GI y
renales. El tratamiento es de sopor-
te, y el paciente debe ser observado
de cerca. No se tiene conocimiento
de que el indinavir sea removido por
hemodilisis o dilisis peritoneal.
Interacciones
Medicamentos
Cisaprida, midazolam, triazolam:
Competicin por el CYP3A4 por in-
dinavir puede resultar in inhibir el
metabolismo de esas drogas. El indi-
navir poda dar lugar a la inhibicin
del metabolismo de estas drogas y
originar acontecimientos amenaza-
dores para la vida, como arritmias o
prolongada sedacin. Estas drogas
no deben ser administradas con in-
dinavir.
Inhibidores de la HMG-CoA reduc-
tasa, como atorvastatina, cerivas-
tatina, lovastatina, y simvastatina:
incrementan el riesgo de miopata,
incluyendo rabdomilisis. Usar juntas
cuidadosamente.
Indinavir, didanosina: Un pH gstri-
co normal puede ser necesario para
una optima absorcin de indinavir.
Administrar esas drogas por separa-
do (1 hora) si el estomago esta vaco.
Ketoconazol, itraconazol: Causan
un incremento en el plasma de indi-
navir. Considerar la reduccin de la
dosis de indinavir cuando se admi-
nistran juntos.
Rifabutina: incrementan los niveles
en plasma. Reducir la dosis de rifa-
butina.
Rifampicina: es un potente inductor
313
de CYP3A4, el cual puede disminuir
significativamente los niveles de in-
dinavir en plasma, la administracin
conjunta de inidinavir y rifampicina
no es recomendable.
Alimentos
Alimentos ricos en caloras, grasa
y protenas reducen la absorcin
de indinavir.
ratorio
Elevacin de ALT, AST, amilasa srica
e hiperbilirubinemia.
Efectos en Test de Diagnstico
No existen reportes.
Almacenamiento y Estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente,
preferiblemente entre 15 y 30
0
C. Al-
macenar en un recipiente bien cerra-
do. Proteger de la humedad.
ciente
Tomar el medicamento con el esto-
mago vaco 1 hora antes o 2 horas
despus de los alimentos. Puede
tomarse con otros lquidos (como
leche descremada, jugo, caf o te) o
con alimento ligeros. Los alimentos
ricos en caloras, grasa y protenas
reducen la absorcin de indinavir.
Tomar al menos 1,5 L de lquido dia-
riamente debido al riesgo de nefro-
litiasis.
Si la nefrolitiasis ocurriera, se debe
dejar de administrar el medicamento
por 1 a 3 das durante la fase aguda.
Tomar el medicamento tal y como
fue prescrito.
LOPINAVIR +
RITONAVIR R: C
Tableta 133,3/33,3 mg
Suspensin 400/100 mg/5 mL
Indicaciones
SIDA, siempre en combinacin con
otro(s) agente(s) antiretrovirales.
Dosis
Adultos: adultos y adolescentes ma-
yores de 13 aos de edad, quienes
no reciben terapia con: efavirenz,
nevirapine, amprenavir o nelfinavir;
la dosis usual de la combinacin es:
400 mg VO de Lopinavir y 100 mg
VO de ritonavir c/12 h. En pacientes
que reciben tratamiento concurrente
con efavirenz, nevirapine, amprena-
vir o nelfinavir, incrementar la dosis
a 533 mg de lopinavir y 133 mg de
ritonavir; c/12 h.
Nios: nios de 6 meses a 12 aos
de edad (<40 kg), que no reciben
terapia con efavirenz, nevirapine o
ampinavir; la dosis recomendada es
12 mg/kg VO de lopinavir y 3 mg/kg
VO de ritonavir c/12. Nios de 15 a
40 kg: 10 mg/kg de lopinavir y 2,5
mg/kg de ritonavir c/12 h. La dosis
mxima en un nio con un peso ma-
yor de 40 kg es: 400 mg de lopinavir
y 100 mg de ritonavir c/12 h. Nios
de 6 meses a 12 aos, que reciben
terapia con efavirenz, nevirapine o
ampinavir, la dosis administrar es 13
mg/kg de lopinavir y 3,25 mg/kg de
ritonavir c/12 h. Nios entre 15 a 45
kg: 11 mg/kg de lopinavir y 2,75 mg/
kg de ritonavir c/12 h. Dosis mxima
en nios que exceden el peso de 45
6. ANTIINFECCIOSOS
314
kg y que reciben tratamiento con
efavirenz, nevirapine o ampinavir es
533 mg de lopinavir y 133 mg rito-
navir c/12 h.
Farmacocintica
La combinacin de lopinavir y rito-
navir es administrado oralmente dos
veces al da con alimentos, la dosis
de la solucin oral debe ser adminis-
trada usando una buena calibracin
en lo posible. Ritonavir disminuye el
metabolismo de lopinavir, resultando
un incremento de la concentracin
plasmtica de este ltimo, actividad
antiretroviral en combinacin.
Precauciones
(1) Embarazo: se realizados es-
tudios adecuados ni controlados
en mujeres gestantes. Evitar en el
primer trimestre de embarazo. (2)
materna de animales. No se han rea-
lizado estudios adecuados ni contro-
lados, los infantes pueden presentar
el riesgo de infeccin pos VIH. (3)
Pediatra: seguridad y eficacia no
se ha establecido en nios menores
de 6 meses de edad. (4) Geriatra:
seguridad y eficacia no se han esta-
blecido en adultos mayores de 65
aos. (5) Insuficiencia renal: no se
en estos pacientes. (6) Insuficiencia
heptica: limitada experiencia clni-
ca. Evitar en insuficiencia heptica
severa.
Reacciones adversas
Poco frecuente: los efectos adversos
ocurren en 2 % o mas de los pacien-
tes, ello incluye: diarrea, nuseas,
vmitos, cefalea, astenia abdominal,
dolor, insomnio. Las dems reaccio-
nes adversas son similares a ritonavir
pero son menos comunes, nefrotoxi-
cidad no se ha reportado.
Raras: pancreatitis que puede ser
fatal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a lopina-
vir, ritonavir o algn otro componen-
te en la formulacin.
tos adversos graves
Interacciones
Medicamentos
Interacciones de lopinavir
Carbamazepina: posibilidad de re-
ducir la concentracin plasmtica de
lopinavir.
Dexametasona: posibilidad de re-
ducir la concentracin plasmtica de
lopinavir.
Efavirenz: reduce la concentracin
plasmtica de lopinavir.
Nevirapina: posibilidad de reducir
la concentracin plasmtica de lo-
pinavir.
Fenobarbital: posibilidad de reducir
la concentracin plasmtica de lopi-
navir.
Fenitona: posibilidad de reducir la
concentracin plasmtica de lopi-
navir
cin plasmtica de lopinavir (evitar
uso concomitante).
Alimentos
315
Mejora su biodisponibilidad.
ratorio
Incremento de fosfodiesterasas: au-
menta los efectos adversos. Niveles
de amilasa y lipasa (pancreatitis).
Interacciones ritonavir: (ver rito-
navir).
Mantener a una temperatura entre
15 a 30 C.
VIH, adems que este frmaco no va
ha reducir la transmisin del VIH a
otras personas a travs del contacto
sexual o transfusiones sanguneas.
Tomar la dosis tal como fue prescrito
al mismo tiempo, si toma didanosi-
na tomar 1 a 2 horas despus de la
combinacin (usar en combinacin
con otros antiretrovirales).
transaminasas en pacientes con he-
patitis B o C o persistente cuando se
inicia el tratamiento, tomar el medi-
camento tal como fue prescrito.
NELFINAVIR R: B
Tableta 250 mg
Suspensin 50 mg/g
Indicaciones
(1) tratamiento de infeccin por
VIH-SIDA. Usar en combinacin con
otros dos antiretrovirales. (2) profi-
laxis post exposicin a una infeccin
por VIH.
Espectro: actividad in vitro frente
a VIH-1 y VIH-2, este frmaco tiene
actividad in vitro frente a VIH-1 resis-
tente a zidovudina u otro inhibidor
de la transcriptasa inversa.
Dosis
Adultos: adultos y adolescentes:
1250 mg (5 tabletas de 250 mg VO)
dos veces al d o 750 mg (3 tabletas
de 250 mg VO) 3 v/d; en combina-
cin con otros antiretrovirales. Profi-
laxis post exposicin a una infeccin
por VIH: 750 mg VO 3 v/d y en com-
binacin con Lamivudina y Zidovudi-
na, por un tiempo de 4 sem. Dosis
mxima en el adulto: 2500 mg.
Nios: Nios entre 2 a 13 aos de
edad: 25 a 35 mg/Kg VO 3 v/d 45 a
55 mg/Kg 2 v/d. Nios de 2 a 13 aos
con un peso de 50 Kg: 25 a 30 mg/kg
3 v/d (1250 o 1500 mg). Nios ma-
yores de 13 aos de edad pueden
recibir la dosis de un adulto.
Farmacocintica
La absorcin a nivel de TGI, alcan-
zando una concentracin mxima
a las 2 a 4 horas despus de admi-
nistra una dosis de 500 a 800 mg,
incrementndose con los alimentos,
Vd igual a 2-7 L/kg, su distribucin
en tejidos y fluidos corporales no
se han determinado, se metaboliza
a nivel heptico, generando un me-
tabolito con la misma actividad que
el frmaco madre, 98 % de unin a
protenas plasmticas, 3,5 a 5 horas
6. ANTIINFECCIOSOS
316
de t
1/2
, se excreta en un 98 a 99 % en
las heces (78 % como metabolitos y
22 % sin cambios), 1 a 2 % se excreta
a nivel renal.
Precauciones
es necesario: riesgo-beneficio, moni-
torizar la respuesta materno fetal. (2)
Lactancia: no se conoce su excrecin
en la leche materna, se recomienda
durante los 6 primeros 6 meses, su
seguridad no se ha establecido. (3)
Pediatra: seguridad y eficacia en
nios menores de 2 aos no se han
establecido. (4) Geriatra: seguridad
y eficacia no se han establecido, los
estudios no se han suficientes pa-
cientes mayores de 65 aos. (5) In-
suficiencia renal: no es necesario
ptica: usar con precaucin en estos
pacientes, su metabolismo es a nivel
heptico.
Reacciones adversas
Los inhibidores de proteasas causan
dislipidemia, que pueden incluir una
elevacin de colesterol y triglicridos
y una redistribucin a nivel central
en todo el cuerpo (abdomen), cau-
sando proteasa panza, atrofia fa-
cial, espalda de bufalo. Este frmaco
puede causar hiperglucemia.
Frecuentes: diarrea.
Poco frecuente: nuseas, flatulen-
cia, dolor abdominal, rash, debili-
dad.
Raras: reacciones alrgicas, somno-
lencia, vmitos, anorexia, artralgia,
diaforesis, dispepsia, dolor epigstri-
co, fiebre, sangrado intestinal, dolor
de cabeza hepatitis, hiperlipemia,
clculos renales, leucopenia, acidosis
metablica, mialgia, ulceracin bu-
cal, convulsiones, disfuncin sexual,
trombocitopenia.
Contraindicaciones
cin.
Sntomas incluyen: molestias en el
trato gastro intestinal, flatulencia;
evitar la absorcin a travs de un
lavado gstrico. No se recomienda
hemodilisis, por tener una elevada
unin a protenas plasmticas.
Interacciones
Medicamentos
Rifampicina: disminuye significati-
vamente la concentracin de nelfi-
navir.
Inhibidores de proteasas (Indina-
vir, saquinavir, ritonavir): la combi-
nacin puede llevar a un incremento
de la concentracin plasmtica de
cada frmaco.
Ergotamina: incrementa el riesgo de
ergotismo.
Fenobarbital, fenitona, carbama-
zepina: posibilidad de reducir la con-
centracin plasmtica de nelfinavir.
Anticonceptivos: acelera el metabo-
lismo de estos frmacos (riesgo de
embarazo).
Lovastatina, simvastatina: puede
incrementar los niveles plasmticos
de estos antilipemiantes.
317
Amiodorone, cisapride, derivados
de ergotamina, midazolam, qui-
nidina, triazolam: incrementan las
concentraciones plasmticas de es-
tos frmacos.
Alimento
Mejora su biodisponibilidad.
ratorio
Carga viral, recuento de linfocitos
CD
4
, triglicridos, colesterol y glu-
cosa.
Las tabletas y la suspensin oral de-
ben mantenerse entre 15 a 30 C de
temperatura.
Nelfinavir debe ser administrado
junto con alimentos para mejorar su
absorcin, adems que este frmaco
no le va curar la infeccin por VIH,
este frmaco no ha demostrado re-
ducir la transmisin del VIH, la dia-
rrea es el efecto adverso mas comn,
que puede ser controlado por lope-
ramida si es necesario.
si se olvido de tomar el medica-
mento, consumir tan pronto como
recuerda: nunca el doble de dosis,
luego continuar con el tratamiento
habitual, este frmaco puede ser in-
jerido con agua, leche, suplementos
dietticos. No debe usarse alimentos
o jugos cidos por ms de 6 horas.
RITONAVIR R: B
Tableta 100 mg
Indicaciones
SIDA. Usar en combinacin con otros
dos antiretrovirales.
Espectro: actividad in vitro frente
a VIH-1 y en menor proporcin a
VIH-2.
Dosis
Adultos: adultos y adolescentes el
tratamiento estandarizado es iniciar
con 300 mg VO c/12 h, cada d se va
incrementando 100 mg, hasta llegar
a una dosis de 600 mg c/12 h. Al-
gunos expertos recomiendan 300mg
VO c/12 h. y luego se va incremen-
tando la dosis por un periodo de 5 a
14 d, segn la tolerancia del pacien-
te, hasta llegar a una dosis de 600
mg c/12 h. Si se usa en combinacin
con Saquinavir, la dosis es de 400
mg 2 v/d.
Nios: nios mayores de 2 aos de
edad: 250 mg/m2 (superficie corpo-
ral) c/12 h, luego se va incremen-
tando la dosis: de 50 mg/m2 hasta
una dosis de 400 mg/m2 c/12 h. en
combinacin con otros agentes an-
tiretrovirales (dosis mxima 600 mg
c/12 h).
Farmacocintica
Absorcin variable con o sin alimen-
to, se distribuye en elevadas concen-
traciones a tejidos, fluidos corporales
y ndulos linfoides, cerca de un 98 a
99 % se UPP, ritonavir es un poten-
te inhibidor de citocromo cyp 450,
6. ANTIINFECCIOSOS
318
genera cinco metabolitos a nivel
heptico, teniendo una baja concen-
tracin a nivel plasmtico uno de los
metabolitos activos, 3 a 5 horas de
T
1/2
, se excreta principalmente en he-
ces tanto Ritonavir sin cambios como
sus metabolitos.
Precauciones
estudios adecuados ni controla-
dos en gestantes, usar solo cuando
es necesario: riesgo-beneficio. (2)
materna, disminuida la posibilidad
de transmisin de VIH al lactante.
(3) Pediatra: seguridad y eficacia
en nios menores de 12 aos no se
han establecido. (4) Geriatra: no
se ha realizado suficientes estudios
en pacientes mayores de 65 aos,
administrar la dosis con cuidado. (5)
Insuficiencia renal: no es necesario
reajustar la dosis. (6) Insuficiencia
heptica: no requiere reajustar la
dosis, precaucin en una insuficien-
cia heptica severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: nuseas, vmitos, dia-
rrea, anorexia, dolor abdominal, as-
tenia, disturbios neurolgicos (pares-
tesia perifrica), fatiga, cansancio.
cas, flatulencia, dolor abdominal,
fiebre.
Raras: pancreatitis, nefrolitiasis,
convulsiones, sndrome de Stevens-
Johnson, trombocitopenia, neutro-
penia, discracia sangunea.
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad a este
frmaco o ha algunos de sus compo-
nentes en la formulacin. Asociado
a ergotamina o dihidroergotamina
se ha reportado un incremento de la
toxicidad. Se contraindica el uso de
los siguientes frmacos: Antiarrtmi-
cos: amiodarona, propafenona, qui-
nina, flecainide; Antihistamnicos:
astemizol, terfenadina; Antimigrao-
sos: ergotamina, dihidroergotamina;
sedantes e hipnticos: midazolam,
triazolam.
Tratamiento de sobre dosis y efec-
tos adversos graves
La experiencia en humanos es limi-
tada, no se conoce un antdoto es-
pecfico, se recomienda inducir a la
emesis, lavado gstrico y en algunos
casos dilisis.
Interacciones
Medicamentos
Amiodarone, astemizol, clozapina,
ergotamina, dihidroergotamina,
quinidina, terfenadina, propafe-
nona: incrementa la concentracin
plasmtica de estos frmacos, in-
crementando el riesgo de: Arritmias,
anormalidades hematolgicas, con-
vulsiones y serios efectos adversos.
Claritromicina: incrementa la con-
centracin de este frmaco.
Clorazepato, diazepam, fluraze-
pam, midazolam, triazolam, zol-
pidem: no deben ser administrados
junto a ritonavir, puede producir una
extrema sedacin y depresin respi-
ratoria.
Teofilina: reajustar la dosis.
Atorvastatina, cerivastatina, lovas-
tatina, simvastatina: incrementa la
concentracin de estos frmacos.
319
Indinavir: incrementa su concentra-
cin srica de este frmaco.
Alimentos
Con o sin alimento tiene buena ab-
sorcin.
ratorio
Pueden estar alterados los niveles de
transaminasa, depuracin de creati-
nina, cido rico y triglicridos.
Parmetros a monitorizas: carga
viral, linfocitos CD4, triglicridos, co-
lesterol, glucosa, cido rico, CPK.
Las cpsulas deben mantenerse re-
frigeradas a una temperatura entre
2 a 8 C, protegido de la luz. La so-
lucin oral debe mantenerse a una
temperatura entre: 20 a 25 C, esta
solucin no debe ser refrigerada y
siempre debe permanecer en su re-
cipiente original.
Ritonavir no va a curar la infeccin
por VIH, va a prevenir de infecciones
oportunistas a causa del VIH. Este
frmaco no ha demostrado que re-
duzca el riesgo de transmisin por
VIH a travs del contacto sexual o
sanguneo. Consumir el frmaco con
alimentos. Tomar el medicamento tal
y como fue prescrito.
Reportar las reacciones adversas,
toxicidad del tratamiento antiretro-
viral. El paciente que recibe Ritonavir
debe ser advertido de la importancia
de tomar el medicamento exacta-
mente como esta prescrito.
6. ANTIINFECCIOSOS
320
El alivio del ataque agudo de migra-
a se puede obtener por medio de
analgsicos como el cido acetilsa-
liclico o paracetamol, con los alca-
loides derivados del ergot como la
ergotamina, asociado o no a cafena
y si es necesario, antiemticos. Cuan-
do los ataques de migraa son fre-
cuentes (ms de un ataque por mes)
pueden utilizarse para la profilaxis
de ataques de migraa a los beta
bloqueadores (propranolol), antide-
presivos tricclicos, calcio antagonis-
ta, valproato y otros.
7.1. Para el tratamiento del
ataque agudo
ACIDO
ACETILSALICILICO
(ver Seccin 2.1 Analgsicos no
opioides y antiinflamatorios no
esteroideos AINE)
ERGOTAMINA
TARTRATO
(con o sin cafena) R: X
Tableta 1 mg
Indicaciones
Cefalea de origen vascular inclui-
dos: (1) Ataque agudo de migraa
(en pacientes no controlados con
analgsicos). (2) Cefalea en racimo,
tratamiento del episodio y profilaxis
durante el mismo.
No recomendada en tratamiento
profilctico a largo plazo de migra-
a.
No est indicada en el tratamiento
de hemicrnea paroxstica crnica.
Dosis
Adultos: Ataque agudo de migraa:
1 a 2 mg VO, en el inicio del ataque,
seguido de 1 a 2 mg a intervalos de
aproximadamente 30 min., hasta
una dosis total de no ms de 6 mg/d.
Se recomienda no usarla ms de 2
veces por semana.
Profilaxis de cefalea en racimo: 1 a 2
mg VO, c/8 a 24 h, aproximadamen-
7 ANTIMIGRAOSOS
321
te 1 a 2 h antes de la presentacin
del ataque, generalmente el ataque
ocurre slo de noche y puede ser
prevenido con una dosis diaria.
Nios: (mayores de 6 aos)
Ataque de migraa: 1 mg VO inicial-
mente; puede repetirse 1 2 veces
ms hasta un mximo de 3 mg/d.
Se recomienda no usarla ms de 2
v/sem.
Farmacocintica
Absorcin oral lenta e incompleta. La
administracin concurrente de cafe-
na incrementa la cantidad y exten-
sin de la absorcin. Alta afinidad a
protenas plasmticas (93 a 98 %). Se
distribuye en leche materna. Extenso
metabolismo de primer paso. Se ex-
creta por va fecal y orina.
Precauciones
Su uso frecuente puede causar tole-
rancia y dependencia disminuyendo
su efecto con riesgo de ocasionar
ataques ms frecuentes (incluyendo
cefalea por rebote, abstinencia y ce-
falea intratable).
(1) Embarazo: reduce flujo sangu-
neo uterino, puede producir retardo
en el crecimiento y muerte intra-te-
ro, aborto y obstruccin intestinal. (2)
Lactancia: la ergotamina se excreta
en la leche materna, incrementando
riesgo de efectos adversos en el lac-
tante, puede inhibir la secrecin lc-
tea; la cafena se elimina en la leche
materna en pequeas cantidades. (3)
han demostrado problemas en nios
mayores de 6 aos. (4) Geriatra:
los gerontes son ms susceptibles a
efectos adversos, como hipotermia,
isquemia perifrica y cardaca. (5)
riesgo de toxicidad al reducir su me-
tabolismo. (6) Insuficiencia renal:
riesgo de acumulacin, aunque no se
tren necesidad de ajuste de dosifica-
cin. (7) Ciruga vascular y angio-
plasta (recientes o previstas): se
incrementa riesgo de isquemia. (8)
Hipertensin arterial no controla-
da, enfermedad arterial coronaria
y perifrica: pueden agravarse.
Para formulacin con cafena:
Ansiedad, insomnio, ulcera pp-
tica, arritmias cardacas: pueden
agravarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la ergotamina o
cafena.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, mareo,
dolor abdominal, edema localizado.
Poco frecuente: angina de pecho,
hipertensin arterial, hipotensin ar-
terial, vasoespasmo ocular, isquemia
cerebral, isquemia perifrica.
Raras: infarto agudo de miocardio,
infarto cerebral, gangrena.
Medidas generales. Tratar las convul-
siones con diazepam, y el vasoespas-
mo o isquemia perifrica con nitra-
tos, como el nitroprusiato de sodio.
Interacciones
De la ergotamina
7. ANTIMIGRAOSOS
322
Vasoconstrictores (epinefrina, co-
cana y otros anestsicos locales):
efectos adicionales, como producir
isquemia vascular perifrica, gangre-
na, isquemia coronaria, hipertensin
arterial.
Tabaco: efectos aditivos de la nico-
tina en producir isquemia vascular
perifrica.
Antibiticos macrlidos (eritromi-
cina): pueden aumentar sus concen-
traciones sricas, riesgos de efectos
adversos.
Nitroglicerina: disminuye la efica-
cia de nitroglicerina como vasodi-
latador.
De la cafena.
Estimulantes del SNC: efectos aditi-
vos sobre estimulacin SNC.
ferentemente entre 15 a 30 C. Man-
tener en envases hermticos o bien
cerrados.
ciente
El tratamiento es ms efectivo si el
medicamento se toma al inicio del
ataque de migraa.
PARACETAMOL
Tableta 500 mg
(ver seccin 2.1 Analgsicos no
opioides y antiinflamatorios no
esteroideos AINE)
7.2. Para profilaxis
PROPRANOLOL
CLORHIDRATO R: C
Tableta 40 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de angina pectoris
crnica. (2) Tratamiento y profilaxis
de arritmia cardaca. (3) Tratamien-
to de hipertensin. 4) Hipertensin
portal. (5) Feocromocitoma. (6)
Cardiomiopata. (7) Hipertrfica
obstructiva. (8) Tratamiento de in-
farto de miocardio. (9) Tirotoxicosis.
(10) Tratamiento de tremor. (11)
Tratamiento de ansiedad. (12) Trata-
miento de sndrome de prolapso de
vlvula mitral. (13) Tratamiento de
acatisia inducida por neurolptico.
(14) Profilaxis despus de infarto de
miocardio. (15) Profilaxis de cefalea
vascular.
Dosis
Adultos: VO, hipertensin inicial-
mente 80 mg 2 v/d incrementado
a intervalos semanales cuando es
requerido, dosis de mantenimiento
160 - 320 mg/d, hipertensin por-
tal inicialmente 40 mg 2 v/d, incre-
mentado a 80 mg 2 v/d conforme
a frecuencia cardaca, mximo 160
mg 2 v/d, feocromocitoma (slo con
un bloqueador alfa), 60 mg/d por 3
d antes de la ciruga o 30 mg/d en
pacientes inadecuados para ciru-
ga, angina inicialmente 40 mg -3
v/d mantenimiento 120 - 240 mg/d,
arritmias, cardiomiopata hipertrfi-
323
ca obstructiva, taquicardia ansiosa
y tirotoxicosis: 10 - 40 mg 3-4 v/d,
ansiedad con sntomas semejantes
como palpitaciones transpiracin,
tremor 40 mg 2 v/d incrementarlo
a 3 v/d si fuera necesario, profilaxis
despus de infarto de miocardio 40
mg 4 v/d por 2-3 d, luego 80 mg 2
v/d empezando 5 - 21 d despus del
infarto, profilaxis de la migraa y
tremor esencial inicialmente 40 mg 2
- 3 v/d, mantenimiento 80 - 160 mg/
d, Inyeccin IV, arritmias y crisis tiro-
txica: 1 mg/min, si fuera necesario
repetir a intervalos de 2 min, mxi-
mo 10 mg (5 mg en anestesia).
Farmacocintica
Se absorbe el 90 % VO, se une exten-
samente a las protenas en un 93 %,
sufre metabolismo heptico, tiene
una vida media de 3-5 h, tiempo de
efecto mximo en dosis nica 1-1,5
h, se elimina por va renal en menos
del 1 %, no es removible por hemo-
dilisis.
Precauciones
(1) Embarazo, (2) Lactancia: durante
la lactancia se excreta en pequeas
cantidades en la leche materna. (3)
Evitar la suspensin abrupta en an-
gina, reducir la dosis en insuficiencia
heptica, en hipertensin portal,
funcin heptica deteriorada, redu-
cir dosis inicial en insuficiencia renal,
diabetes, miastenia gravis, antece-
dentes de hipersensibilidad, puede
incrementar sensibilidad a alergenos
y resultar en ms serias respuestas
de hipersensibilidad, tambin puede
reducir respuesta a adrenalina. (4)
En pediatra: no se ha demostrado
problemas especficos. (5) Geriatra:
han demostrado seguridad y eficacia
en pacientes ancianos.
Contraindicaciones
Asma o antecedentes de enferme-
dad obstructiva de la va area, in-
suficiencia cardaca no controlada,
angina de Prinzmetal, bradicardia,
marcada, hipotensin, sndrome
sinusal, bloqueo AV de segundo o
tercer grado, shock cardiognico,
feocromocitoma.
Reacciones Adversas
Bradicardia, insuficiencia cardaca,
hipotensin, trastorno de la conduc-
cin, broncoespasmo, vasoconstric-
cin perifrica, trastorno gastroin-
testinal, fatiga, trastorno del sueo,
reportes raros de eritemas y seque-
dad de los ojos (reversible con el re-
tiro del medicamento), exacerbacin
de psoriasis.
Excesiva bradicardia puede ser con-
trolada con inyeccin IV de atropina
sulfato 0,6-2,4 mg en dosis dividida
de 600 mcg. adems del lavado
gstrico, se utilizan los siguientes
tratamiento de mantenimiento y sin-
tomtico; bradicardia: puede admi-
nistrarse sulfato de atropina IV para
corregir la bradicardia severa si el pa-
ciente est hipotenso, si el bloqueo
vagal no responde, puede repetirse
la atropina o administrar cautelosa-
mente isoprenalina o dobutamina
por va IV, puede ser necesario epi-
7. ANTIMIGRAOSOS
324
nefrina por va IV o un marcapaso
endocavitario; contracciones ventri-
culares prematuras: lidocana o feni-
tona IV (la quinidina, procainamida y
disopiramida deben evitarse, ya que
ellas pueden deprimir, todava ms,
la funcin miocrdica); insuficiencia
cardaca: administrar oxgeno, di-
gitalizar al paciente y/o administrar
diurticos; hipotensin: posicin de
Trendelenburg y lquidos IV (a me-
nos que exista edema de pulmn),
administracin de vasopresores ta-
les como epinefrina, norepinefrina,
dopamina o dobutamina por va IV
(algunos informes indican que la epi-
nefrina puede ser el frmaco de elec-
cin), realizar controles seriados de
la presin arterial, la hipotensin no
responde a los agonistas beta ; crisis
convulsivas: diazepam por va IV o si
es necesario fenitona; broncoespas-
mo: administracin de un agonista
beta 2 como isoprenalina y/o un
derivado de teofilina; tambin se ha
encontrado resultados satisfactorios
con el glucagn para contrarrestar
efectos cardiovasculares (bradicar-
dia, hipotensin) administrando 2-3
mg por va IV durante un perodo de
30 seg, repitindose si es necesario,
seguido de una infusin IV de gluca-
gn a la velocidad de 5 mg/h hasta
que el paciente se estabilice.
Interacciones
Medicamentos
Con inhibidores ECA, alcohol, al-
desleukina, alprostadil, bupiva-
cana, antihipertensivos realzan el
efecto hipotensor; AINEs, corticos-
teroides, antiarrtmicos: incremen-
tan riesgo de depresin miocrdica y
bradicardia e incrementa concentra-
ciones plasmticas.
Rifampicina: acelera metabolismo
y reduce significativamente concen-
traciones.
Fluvoxamine: incrementa concen-
traciones plasmticas.
Antidiabticos: realzan efecto hipo-
glicemiante.
Ansiolticos e hipnticos, blo-
queantes de canales de calcio, diu-
rticos: realzan efecto hipotensor.
Glicsidos cardacos: incrementan
bloqueo AV y bradicardia.
Estrgenos: antagonizan efecto
hipotensor o realzan efecto hipo-
tensor.
Ergotamina: incrementa vasocons-
triccin perifrica.
Relajantes musculares: realzan su
efecto.
Progestgenos: antagonizan efecto
hipotensor.
Parasimpaticomimticos: riesgo
de arritmia posiblemente incremen-
tado.
Teofilina: broncoespasmo.
Timoxamina: hipotensin postural
severa.
Tiroxina: acelera metabolismo redu-
ciendo su efecto.
Antiulcerosos, cimetidina: incre-
menta concentraciones plasmticas.
Xamoterol: antagonizan su efecto.
ratorio
Ttulos de anticuerpos antinuclea-
res: pueden aumentarse
Nitrgeno ureico en sangre (BUN),
lipoprotenas sricas, concentra-
ciones sricas de potasio, concen-
traciones sricas de triglicridos,
concentraciones sricas de cido
325
rico: pueden ser aumentadas
Concentracin de glucosa en san-
gre: se altera la glucgenolisis y la
respuesta hiperglucmica a la epi-
nefrina endgena dando lugar a per-
sistencia de la hipoglicemia y retraso
en la recuperacin de los niveles nor-
males de glucosa en sangre.
Conservar en envases hermticamen-
te cerrados, protegidos de la luz, en-
tre 15 - 30 C, evitar la congelacin.
La dieta es importante posiblemente
sea necesaria la restriccin de sodio
y/o la reduccin de peso, el pacien-
te puede no experimentar sntomas
de hipertensin, es importante que
tome la medicacin incluso si se sien-
te bien, la hipertensin no se cura,
pero se controla con la medicacin,
tener cuidado al conducir o realizar
trabajos que requieran atencin de-
bido a la posible somnolencia, ma-
reo o sensacin de mareo, puede
presentarse aumento de sensibilidad
al fro, precaucin con el esfuerzo
excesivo ya que hay una disminucin
del dolor de pecho.
7. ANTIMIGRAOSOS
326
La quimioterapia consiste en la admi-
nistracin de frmacos antineopl-
sicos con el objetivo de impedir la
reproduccin de las clulas cancero-
sas. Estos frmacos tambin son co-
nocidos como citostticos y pueden
clasificarse de acuerdo a su meca-
nismo de accin de diversos grupos,
como antimetabolitos (azatioprina,
fluorouracilo, citarabina, tiogua-
nina, metotrexato, asparaginasa,
hidroxicarbamida, mercaptopuri-
na, entre otros), agentes alquilantes
(clorambucilo, melfaln, carbo-
platino, cisplatino, ciclofosfami-
da, ifosfamida, dacarbazina, etc.),
depolimerizantes del DNA (procar-
bazina), antibiticos (dactinomici-
na, daunorubicina, doxorubicina,
bleomicina, mitomicina), alcaloides
de la vinca (vincristina, vinblasti-
na, entre otros ), epipodofilotoxinas
(etopsido) y miscelnea (folinato
clcico y mesna).
8.1. Inmunosupresores
Son frmacos que se emplean
en el tratamiento y profilaxis del
rechazo de rganos y en el tra-
tamiento de enfermedades del
colgeno y de tipo autoinmune.
Los pacientes deben ser ad-
vertidos sobre su posible sus-
ceptibilidad a las infecciones,
las cuales pueden inicialmente
pasar desapercibidas; hay que
recomendarles evitar exponerse
especialmente a la varicela y al
sarampin; sobre el aumento de
la incidencia de malignidades y
desrdenes linfoproliferativos.
La azatioprina es ampliamente
utilizada en pacientes someti-
dos a transplantes y en enfer-
medades del colgeno, cuando
se fracasa con el uso de corti-
coesteroides. Debe vigilarse el
riesgo de mielosupresin y he-
patotoxicidad.
Ciclosporina, de similar espec-
tro teraputico, tiene un perfil
nefrotxico, neurotxico y he-
patotxico, lo cual amerita es-
trecha vigilancia. Se recomien-
da la va oral y particularmente
la presentacin como solucin
bebible por tener una mayor
biodisponibilidad.
8 ANTINEOPLSICOS E
INMUNOSUPRESORES Y
MEDICAMENTOS USADOS EN
CUIDADOS PALIATIVOS
327
DE USO RESTRINGIDO:
AZATIOPRINA R: D
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Rechazo de transplante renal
(prevencin y tratamiento). (2) Ar-
tritis reumatoide. Tambin puede
utilizarse en otras enfermedades
inmunolgicas como colitis ulcera-
tiva, cirrosis biliar y hepatitis crnica
activa, lupus eritematoso sistmico,
glomerulonefritis, sndrome nefrti-
co, miopata inflamatoria, miastenia
grave, polimiositis y pnfigo.
Dosis
Adultos: Inicialmente, de 3 a 5 mg/
kg/d VO 120 mg/m
2
sc/d 1 a 3 d
antes del transplante renal; mante-
nimiento, de 1 a 2 mg/kg 45 mg/
m
2
sc/d.
Artritis reumatoide y otras enferme-
dades: 1 mg/kg/d; la dosis se incre-
menta en 0,5 mg/kg/d c/4 a 8 sem
hasta un mximo de 2,5 mg/kg/d.
Farmacocintica
buena en TGI. Distribucin amplia
en el organismo, unin a protenas
plasmticas 30 %. Se metaboliza en
el hgado y glbulos rojos. Excrecin
va fecal y renal. t 10 min.
Precauciones
(1) Embarazo: presenta potencial
mutagnico, carcinognico y terato-
gnico; se recomienda anticoncep-
cin. (2) Lactancia: se excreta en
leche materna; no se recomienda.
mas especficos. (4) Geriatra: no
que demuestren problemas, sin em-
bargo, se debe considerar la relacin
edad y disminucin de la funcin
renal. (5) Insuficiencia Renal: se re-
quiere reducir dosis, especialmente
en pacientes con necrosis tubular
en el periodo inmediato al transplan-
te renal cadavrico; en pacientes
con IR moderada, administrar una
dosis del 75 % y en pacientes con
IR severa, un 50 % de la dosis. (6)
Insuficiencia Heptica: se requiere
reducir dosis. (7) Aumenta riesgo
para cncer de piel, linfoma, plas-
mocitoma.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a azatioprina o
mercaptopurina. Embarazo.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin (dosis
dependiente); anorexia, nuseas,
vmito y reacciones de hipersensibi-
lidad con malestar, mareo, vmito,
fiebre, artralgias, trastornos de la
funcin heptica, arritmia, hipo-
tensin, nefritis intersticial e infec-
ciones.
Raras: Pancreatitis, aplasia medular,
pericarditis, vasculitis y neumonitis.
Medidas generales. No hay trata-
8. ANTINEOPLSICOS E INMUNOSUPRESORES Y
MEDICAMENTOS USADOS EN CUIDADOS PALIATIVOS
328
miento especfico. Es parcialmente
dializable.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol: Reducir dosis de Azatio-
prina a un tercio o un cuarto.
Inmunosupresores (clorambucilo,
corticoides, ciclosfosfamida, ciclos-
porina, mercaptopurina): Incremen-
tan el riesgo a infecciones.
Vacunas con virus vivos: no se re-
comiendan hasta 3 meses a 1 ao de
concluido el tratamiento.
ratorio
Puede incrementar los valores de
transaminasas, fosfatasa alcalina,
amilasa, bilirrubina. Puede dismi-
nuir los valores de albmina srica,
hemoglobina, cido rico en sangre
y orina.
var en envases hermticos. Proteger
de la luz.
ciente
Recomendar anticoncepcin, pre-
venir sobre efectos colaterales in-
deseables, interacciones medica-
mentosas y riesgo de infecciones y
malignidad.
CICLOSPORINA R: C
Solucin oral 100 mg/mL
Inyectable 50 mg/mL
Indicaciones
(1) Prevencin del rechazo del trans-
plante renal. (2) Tratamiento del
rechazo de rganos transplantados.
(3) Psoriasis severa en placa. (4) Ar-
tritis reumatoide.
Dosis
Adultos: Profilaxis de rechazo a
transplante: dosis inicial, 12 a 15 mg/
kg/d VO 2 a 6 mg/kg/d en infusin
IV comenzando 4 a 12 h antes de la
ciruga y continuando una o dos sem
del post operatorio o hasta que el
paciente tolere la VO. Mantenimien-
to, 5 a 10 mg/kg/d VO.
Nios: Igual a adultos; puede reque-
rir aumentar la dosis o frecuencia de
administracin.
Farmacocintica
en TGI variable. Distribucin amplia
en el organismo, unin a protenas
plasmticas 90 %. Metabolismo he-
ptico. Excrecin fecal; renal 6 %.
t 5,6 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay evidencia
de mutagenicidad y genotoxicidad;
atraviesa la barrera placentaria, ha-
bindose reportado parto prematu-
ro. Nios con bajo peso al nacer y
malformaciones en madres que utili-
zaron este agente durante el primer
trimestre. (2) Lactancia: se excreta en
leche materna; no se recomienda lac-
tancia materna. (3) Pediatra: no se
reportan problemas especficos que
limiten su uso en esta poblacin; la
vida media es mas corta que en adul-
329
tos. (4) Geriatra: no se han reporta-
do en esta poblacin problemas que
limiten su uso, pero es recomendable
vigilar la funcin renal. (5) Insufien-
cia Renal: no se requiere modifica-
cin de la dosis inicial; debe evaluar-
se la elevacin de la creatinina srica
en los primeros das de tratamiento,
ya que no necesariamente significa
rechazo al rgano transplantado.
(6) Insuficiencia Heptica: podra
requerir disminucin de la dosis, por
reduccin de su biotransformacin.
(7) Pacientes con infecciones, ma-
labsorcin, hipercalemia. (8) Ries-
go de desordenes linfoproliferati-
vos y cncer de piel.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad la ciclosporina.
Reacciones adversas
Frecuentes: nefrotoxicidad (leve con
elevacin de creatinina srica que
no necesariamente se debe atribuir
a rechazo del rgano); hiperplasia
gingival, hipertricosis, hipertensin
arterial especialmente en transplan-
te cardaco; trastornos gastrointesti-
nales, temblor, fatiga.
(elevacin de transaminasas y bilirru-
binas), convulsiones relacionadas a
nefrotoxicidad y/o hipomagnesemia.
Raras: anafilaxia, sndrome urmico
hemoltico, hipercalemia, nefrotoxi-
cidad crnica severa progresiva con
fibrosis intersticial y atrofia tubular.
Medidas generales de soporte. Es
til la induccin de emesis hasta dos
horas despus de la ingestin de ci-
closporina. No es dializable.
Interacciones
Medicamentos
Andrgenos, cimetidina, danazol,
diltiazem, eritromicina, estrge-
nos, ketoconazol o miconazol: au-
mentan los niveles sricos de ciclos-
porina y el riesgo de hepatotoxicidad
y nefrotoxicidad.
AINE: aumenta riesgo de insuficien-
cia renal.
Inductores de enzimas hepticas:
requieren ajuste de dosis.
Medicamentos que inducen hiper-
calemia, incluyendo los diurticos:
aumentan riesgo de hipercalemia.
Inmunosupresores: concurrente-
mente con ciclosporina aumentan
riesgo de infecciones y la incidencia
de desrdenes linfoproliferativos.
Lovastatina: en pacientes con trans-
plante cardaco incrementa riesgo
de rabdomilisis e insuficiencia renal
aguda.
Vacunas: recomendar despus de
3 a 12 meses de terminado el trata-
miento.
ratorio
Incremento de los niveles sricos de
transaminasas, amilasas, fosfatasa
alcalina, bilirrubina se asocia con
hepatotoxicidad; los niveles sricos
disminuidos de magnesio se relacio-
nan con nefrotoxicidad y adems,
pueden incrementar las concentra-
ciones sanguneas de potasio y ci-
do rico.
330
var en envases hermticamente ce-
rrados. Proteger de la luz.
Informacin Bsica para el pa-
ciente
Recomendar anticoncepcin. Pre-
venir sobre posibilidad de cncer,
informar sobre interacciones medi-
camentosas, necesidad de evitar in-
munizaciones y sobre efectos cola-
terales indeseables como hiperplasia
gingival, convulsiones e infecciones.
La presentacin oral como solucin
bebible tiene una mayor biodisponi-
bilidad que la presentacin en cp-
sulas. El intercambiar de una a otra
de las formas de presentacin oral
requiere de patrones de conversin
ya establecidos.
8.2. Citotxicos
La indicacin y administracin
de agentes citotxicos deben
estar a cargo del onclogo y
personal calificado, con am-
bientes debidamente equipados
y con las normas que permitan
la adecuada proteccin del per-
sonal y la atencin oportuna al
paciente particularmente cuan-
do se presentan efectos adver-
sos graves.
La toxicidad de los tejidos nor-
males del cuerpo y la aparicin
de mutaciones que confieren
resistencia al tejido tumoral,
son los mayores obstculos que
se deben vencer cuando se em-
plean agentes citotxicos.
Por consideraciones prcticas
los citotxicos se agrupan por
su mecanismo de accin, origen
o naturaleza qumica:
Agentes alquilantes:
Actan formando enlaces co-
valentes bifuncionales que blo-
quean la replicacin del DNA y
la trascripcin de RNA produ-
ciendo la muerte celular.
La ciclosfosfamida, ifosfami-
da, comparten la mielotoxici-
dad como dosis limitante y la
presencia de eventos de cistitis
hemorrgica.
El cisplatino y sus anlogos con
un perfil ototxico, nefrotxico
y neurotxico que es dosis limi-
tante.
Otros alquilantes comparten un
perfil ms o menos homogneo
de mielotoxicidad.
Agentes derivados de produc-
tos naturales:
Los inhibidores de la topoisome-
rasa, forman un complejo estable
unindose al DNA y a la enzima
topoisomerasa, daando el DNA
e interfiriendo con su replica-
cin y trascripcin; etoposido,
doxorubicina y daunorubicina
entre otras drogas comparten
este mecanismo de accin y su
potencial mielotoxico.
Los inhibidores de la mitosis,
como la vincristina y vinblas-
tina, inhiben la formacin de
microtubulis y detienen la me-
tafase.
331
Las enzimas como la asparagi-
nasa, inhiben la sntesis de pro-
tena producindose una depri-
vacin de asparagina y muerte
de la clula.
Los antibiticos tienen diferen-
tes mecanismos de accin. La
actinomicina D y la bleomicina
son los ms utilizados.
Antimetabolitos:
Son anlogos de molculas
normales indispensables para
el crecimiento y la replicacin
celular. Pueden ser anlogos de
la citidina como la citarabina,
o de las purinas, como la mer-
captopurina y otros; compar-
ten un dismil perfil txico y son
ampliamente utilizados.
Todos los agentes citotxicos
pueden producir trastornos me-
tablicos ms o menos severos,
como la hiperuricemia, hipona-
tremia y otros que deben ser
prevenidos y tratados opor-
tunamente (la administracin
intravenosa de algunas drogas
conlleva riesgo de necrosis ti-
sular si se produce extravasa-
cin). Aumentan la incidencia
de segunda malignidad por su
potencial mutagnico y carci-
nognico.
Deben aconsejarse mtodos
anticonceptivos por el potencial
teratognico y deben advertirse
sobre el deterioro temporal o
definitivo de la capacidad re-
productiva.
Enfermedades malignas como
el cncer testicular, linfomas,
enfermedad trofoblstica ges-
tacional, neuroblastoma, reti-
noblastoma y leucemia infantil
son curables con la quimiote-
rapia.
DE USO RESTRINGIDO:
ASPARAGINASA R: C
Inyectable 10,000 UI
Indicaciones
Leucemia linfoctica aguda. Gene-
ralmente asociada con vincristina y
prednisona.
Dosis
Antes de cada ciclo de asparaginasa
se recomienda aplicar una dosis de 2
UI intradrmica en calidad de prue-
ba; observar si el paciente presenta
signos de reacciones alrgicas du-
rante 30 min despus de inyeccin
IV y 60 min despus de inyeccin IM;
tener a mano epinefrina, corticoides
y antihistamnicos.
Controlar semanalmente por labo-
ratorio amilasas y antitrombina III;
evaluar toxicidad neurolgica o pan-
cretica. Aunque las pruebas drmi-
cas de sensibilidad no son confiables,
deben realizarse. La va utilizada es
IV o IM, recomendndose esta lti-
ma por ser menos inmunognica.
La formulacin PEG (polietilenglicol
asparaginasa) es la menos inmuno-
gnica, permite administrar dosis
ms bajas y espaciadas.
Las dosis y esquemas ptimos de
administracin de asparaginasa son
332
hasta la fecha desconocidos, por lo
que deben ajustarse a los requeri-
mientos individuales de cada pa-
ciente.
Adultos: En leucemia linfoctica
aguda: 6,000 a 10,000 UI IM en 12
inyecciones cada 1 a 3 d; tambin
20, 000 UI IM o SC tres veces por
semana o 200 UI/kg/d IV, por 28 d.
Nios: Leucemia linfoctica aguda: 1,
000 UI/kg/d por 10 d o 6,000 UI/m
2

sc c/3 d IM, por 9 dosis en esquema
combinado con otros agentes.
Farmacocintica
No se absorbe en el TGI, despus de
su adm. IM o IV se distribuye funda-
mentalmente en el espacio vascular,
no atraviesa la BHE; unin a prote-
nas plasmticas en 30 %. Metabolis-
mo probablemente en el sistema re-
ticuloendotelial. Excrecin muy poco
por la orina. Su t despus de admi-
nistracin IV es 6 a 30 h, despus de
administracin IM 39 a 49 h.
Precauciones
Durante su uso es necesaria la su-
pervisin mdica permanente e inin-
terrumpida.
lados; evitar en lo posible su uso en
el primer trimestre por su potencial
teratognico y carcinognico; reco-
mendar el uso de anticonceptivos
durante la terapia. (2) Lactancia:
se desconoce si se excreta en leche
materna, no se recomienda lactancia
durante su uso. (3) Pediatra: los es-
tudios realizados no han demostrado
problemas especficos que limiten su
uso. (4) Geriatra: no hay estudios
que limiten su uso. (5) Insuficiencia
Renal: pueden exacerbar esta con-
dicin, debe administrarse fluidos,
alopurinol y producir alcalinizacin
de orina. (6) insuficiencia Heptica:
pueden exacerbarse, pueden requerir
ajuste de dosificacin o suspensin
de medicacin. (7) Diabetes: debe
ajustarse dosis de hipoglicemiantes.
(8) Gota: puede exacerbarse. (9) Va-
ricela, herpes zoster: riesgo de en-
fermedad generalizada. (10) Infec-
ciones: efectos inmunosupresivos.
(11) Pacientes con radioterapia o
terapia citotxica previa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la asparaginasa
.Pancreatitis o antecedente de pan-
creatitis.
Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones alrgicas
(pueden ser severas y fatales), dismi-
nucin de factores de coagulacin,
hepatotoxicidad (pueden derivar en
insuficiencia heptica fatal), pan-
creatitis, hiperamonemia, azoemia
pre renal que pueden llevar a insu-
ficiencia renal.
Poco frecuente: neurotoxicidad
(confusin, somnolencia, alucina-
ciones, depresin mental, nerviosis-
mo, cansancio inusual), insuficiencia
renal, hiperuricemia, hipoalbumine-
mia, hiperglicemia, estomatitis.
Raras: hemorragia intracraneal o
trombosis, inmunosupresin inten-
sa, depresin transitoria de mdula
sea (leucopenia), convulsiones, in-
feccin, hipertermia.
333
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos (colchicina, alopuri-
nol), probenecid, sulfinpirazona:
incremento de niveles sricos de
asparaginasa, requiere reajuste de
dosis.
Hipoglicemiantes orales o insulina:
requieren ajuste de dosis, por efecto
hiperglicemiante de asparaginasas.
Vincristina y Prednisona: pueden
incrementar efecto hiperglicemico e
incrementar riesgo de neuropata y
disturbios en eritropoyesis; la toxici-
dad parece ser menor al administrar
asparaginasa despus de estas medi-
caciones.
Otros inmunosupresores (azatio-
prina, clorambucilo, ciclofosfami-
da, ciclosporina, mercaptopurina)
y radioterapia: potencian efectos
txicos; requiere reduccin de dosis
de asparaginasa.
Metotrexato: antagonismo a nivel
de replicacin celular (posiblemente
por supresin de concentraciones de
asparaginasa); se recomienda admi-
nistrar asparaginasa 10 das antes o
24 horas despus de metotrexato.
Vacunas: no se recomiendan por
provocar supresin de los mecanis-
mos de defensa.
ratorio
Puede alterar las pruebas de funcin
tiroidea y valores de colesterol. Pue-
de disminuir los valores de cido ri-
co srico y urinario.
Mantener en refrigeracin (2 a 8
C), las diluciones deben conservarse
en refrigeracin y usarse en las pri-
meras 8 horas, si hay turbidez debe
desecharse.
ciente
El paciente debe ser alertado sobre
la necesidad de atencin mdica
continua, del potencial mutagnico
y carcinognico, recomendndole el
uso de anticonceptivos durante la
terapia. Administrar gran cantidad
de lquidos.
Preparar cuidadosamente para evitar
que se inhale el polvo o los vapores o
este en contacto con piel o mucosas,
especialmente los ojos. Soluble en
dextrosa al 5 % y cloruro de sodio al
9 %. Se recomienda no mezclar con
otras drogas.
BLEOMICINA R: D
Inyectable 15 mg
Indicaciones
(1) Cncer testicular. (2) Cncer de
cabeza y cuello. (3) Linfomas Hodg-
kin y no Hodgkin. (4) Cncer de piel.
(5) Cncer de crvix. (6) Cncer de
pene. (7) Derrame pleural maligno.
Dosis
La bleomicina se puede administrar
por va IM, IV, SC e intracavitaria .Se
334
recomienda emplear previamente el
test de sensibilidad antes de la ad-
ministracin de bleomicina.
La dosis recomendada en esquemas
asociados es muy variada.
Se recomienda no exceder de una
dosis acumulativa de 225 a 400 U.
Adultos: Enfermedad Hodgkin, cn-
cer testicular, cncer epidermoide,
cabeza y cuello, pene, vulva: 0,25 a
0,50 U/kg 10 a 20 U/m
2
sc, 1 a 2 v/
sem o infusin continua IV 0,25 U/kg
15 U/m
2
sc/d, por 4 a 5 d.
Para pleurodesis, la dosis es de 15 a
120 U intracavitario, removida por
24 h despus. Intraperitoneal: 60 a
120 U por instilacin y remocin 24
h despus.
Farmacocintica
Absorcin pobre en el TGI. Cuando
se administra intrapleural o intra-
peritonealmente, el 45 % alcanza la
circulacin. Se distribuye en forma
limitada, unin a protenas plasmti-
cas en 1 %, no cruza la BHE. Se me-
taboliza por degradacin enzimtica
intracelularmente. Excrecin renal
50 a 70 %. Su t es de 3,5 h.
Precauciones
(1)Embarazo: siempre que sea
posible evitar su uso en el primer
trimestre pues presenta potencial
mutagnico, teratognico y carci-
nognico. (2) Lactancia: no se co-
noce si se excreta en leche mater-
na; no se recomienda lactancia. (3)
Pediatra: la seguridad y efectividad
de la bleomicina no han sido demos-
tradas en nios; no se han realizado
problemas. (4) Geriatra: aunque
no hay estudios apropiados, pue-
de haber mayor riesgo de toxicidad
pulmonar especialmente en mayores
de 70 aos. (5) insuficiencia Renal:
requiere disminuir dosis. (6) insufi-
ciencia Heptica: pueden exacerbar-
se, (7) insuficiencia respiratoria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a bleomicina. De-
terioro de funcin pulmonar y renal.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre y escalofros (20
a 60 %), 3 a 6 horas despus de
la administracin; toxicidad muco-
cutnea 20 a 25 % (estomatitis, hi-
perqueratosis, hiperpigmentacin);
toxicidad pulmonar 10 % (dsnea,
neumonitis), que puede progresar
hasta la fibrosis pulmonar. Es ms
frecuente en gerontes y cuando se
sobrepasa la dosis total de 400 U de
bleomicina, pero tambin ha sido
reportada en pacientes jvenes y a
pequeas dosis.
Poco frecuente: reaccin idiosincr-
sica (1 a 8 % de pacientes con linfo-
ma), se presenta con fiebre con o sin
escalofros, hipotensin, insuficiencia
renal colapso cardio respiratorio.
Raras: toxicidad heptica, pleuro-
pericarditis, toxicidad renal, arteritis
cerebral, accidente cerebro vascular,
infarto al miocardio, microangiopa-
ta trombtica, prdida de peso, alo-
pecia, fenmeno de Raynaud.
Medidas generales.
335
Interacciones
Medicamentos
Anestsicos Generales: puede de-
sarrollarse fibrosis pulmonar en el
post-operatorio, con uso previo de
bleomicina.
Hiperoxia e irradiacin: pueden
aumentar la toxicidad pulmonar por
bleomicina.
Inmunosupresores (cisplatino, vin-
cristina): potencian efectos txicos
de bleomicina. El cisplatino disminu-
ye la eliminacin de bleomicina.
Fenotiazinas: pueden acentuar toxi-
cidad de bleomicina.
Perxido de hidrgeno y cido as-
crbico: inactivan in vitro a bleomi-
cina.
ratorio
Puede aumentar los niveles de cido
rico srico y urinario.
Conservar a una temperatura entre
2 y 8 C. Las soluciones reconstitui-
das son estables por 24 horas a tem-
peratura ambiente y por 14 das bajo
refrigeracin. Proteger de la luz.
ciente
Recomendar anticoncepcin por po-
tencial mutagnico, teratognico y
carcinognico. Advertir sobre efectos
adversos, en particular en pacientes
mayores y fumadores.
Para la preparacin IV disolver el con-
tenido de 15 U en 1 a 5 ml de agua
para inyeccin, cloruro de sodio al
0,9 % o agua bacteriosttica.
BUSULFANO R: D
Tableta 2 mg
Indicaciones
(1) Leucemia mielgena crnica
(Fase crnica).
Dosis
Debe ser ajustada de acuerdo al re-
querimiento individual de cada pa-
ciente, basado en la respuesta clnica
y grado de depresin de la mdula
sea La terapia debe ser desconti-
nuada al primer signo de fibrosis
pulmonar intersticial.
Adultos: VO 1,8 mg/m
2
sc/d O 0,06
mg/Kg/d hasta que la cuenta de c-
lulas blancas sea menor a 15 000
clulas/mm
3
. El rango de dosis usual
es de 4 a 8 mg/d, pero puede variar
desde 1 a 12 mg/d.
Nios: VO 60 a 120 mcg/Kg/d o 1,8
a 4,6 mg/m
2
sc/d.
Farmacocintica
Se absorbe rpida y completamente
en TGI. Unin a protenas en 14 %.
Metabolismo heptico. El frmaco es
eliminado por el rin como meta-
bolito (cido metanosulfnico). Su
t es de 2,5 h aproximadamente.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han hecho es-
tudios bien controlados en humanos,
sin embargo, posee potencial carci-
nognico, mutagnico, teratogni-
co; atraviesa la barrera placentaria
336
y puede causar graves daos al feto.
(2) Lactancia: existe poca informa-
cin disponible sobre la distribucin
en la leche materna, sin embargo, no
se recomienda su uso en lactantes.
(3) Pediatra: no se ha demostrado
problemas especficos que limiten la
utilidad en nios. (4) Geriatra: no
hay estudios que demuestren pro-
blemas especficos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a busulfan.
Reacciones adversas
Frecuentes: anemia, leucopenia o
infeccin, trombocitopenia. Ameno-
rrea, oscurecimiento de la piel.
Poco frecuente: displasia bronco-
pulmonar con fibrosis pulmonar,
hiperuricemia o nefropata de cido
rico, estomatitis, confusin, dia-
rrea, hipotensin, prdida de apeti-
to, nusea, vmito, debilidad.
Raras: visin borrosa.
Induccin del vmito o lavado gs-
trico. Seguido de administracin de
carbn activado si la ingestin es
reciente. Monitoreo del estado he-
matolgico y medidas de soporte si
fuera necesario.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: se incrementan los
niveles sricos de cido rico; se re-
quiere ajustar dosis de colchicina y
alopurinol.
Radioterapia y depresores de m-
dula sea: efectos txicos aditivos;
requiere reducir dosis.
Vacunas de virus vivos: puede po-
tenciar la replicacin de los virus de la
vacuna; dependiendo del tipo de in-
munosupresin; estas vacunas deben
administrarse de 3 meses a un ao de
discontinuado el tratamiento.
ratorio
Puede causar dificultad en la inter-
pretacin de estudios citolgicos de
pulmn, vejiga, pecho o cervix ute-
rino. Puede incrementar las concen-
traciones de cido rico en sangre y
orina.
Almacenar por debajo de 40 C, de
ner en envases bien cerrados.
ciente
Los pacientes deben estar bajo su-
pervisin mdica especializada.
CARBOPLATINO R: D
Inyectable 150 mg y 450 mg
Indicaciones
(1) Cncer de ovario epitelial.
Dosis
Adultos: IV 300 a 400 mg/m
2
/por
dosis, hasta un mximo de 500 mg/
m
2
/dosis (usualmente 01 dosis c/4
sem). En general, los cursos de tra-
tamiento no deberan ser repetidos
hasta que el conteo de neutrfilos
337
sea por lo menos 2 000 y el conteo
de plaquetas por lo menos 100 000,
si es menor a estos valores se debe
hacer ajuste de dosis de acuerdo a la
siguiente tabla:
Plaquetas Neutrfilos
Ajuste
de Dosis
(Respecto
al curso
de Tto.
anterior)
> 100 000 > 2 000 125 %
50 000 100 000 500 2 000 No ajustar
< 50 000 < 500 75 %
Farmacocintica
Baja unin a protenas, pero el pla-
tino comprendido en el frmaco se
une irreversiblemente a las protenas
plasmticas, eliminndose lenta-
mente con un t de 5 das. Se meta-
boliza mediante hidrlisis. Excrecin
renal. Su t en la fase alfa es de 1,1
a 2 horas y en fase beta de 2,6 a 5,9
horas.
Precauciones
mutagnico, teratognico y carcino-
gnico, debe ser evitado en el primer
trimestre. (2) Lactancia: no se ha
realizado estudios sobre excrecin
de carboplatino en leche materna;
no se recomienda en lactancia ma-
terna por riesgo de mutagenicidad
y carcinogenicidad en el lactante.
estudios que demuestren la relacin
entre edad y los efectos de carbo-
platino; no esta establecida la segu-
ridad y efectividad de carboplatino
en nios. (4) Geriatra: la incidencia
de neurotoxicidad perifrica y mielo-
toxicidad se incrementa y puede ser
ms severa en pacientes mayores de
65 aos; debe vigilarse la funcin re-
nal. (5) insuficiencia Renal: requiere
reduccin de dosis. (6) Insuficiencia
Heptica: estudios no demuestran
problemas, ni necesidad de realizar
ajustes de dosis. (6) Insuficiencia
Heptica: estudios no demuestran
problemas, ni necesidad de realizar
ajustes de dosis. (7) Depresin de
mdula sea, varicela, herpes zos-
ter, infeccin. (8) Disminucin de
la funcin auditiva: puede ocasio-
nar sordera. (9) Radioterapia o tera-
pia citotxica previa. (10) Dental:
los efectos de depresin de mdula
sea puede resultar en aumento de
la incidencia de infeccin microbiana
y hemorragia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carboplatino u
otros componentes de la formula-
cin, Insuficiencia renal, hemorragia.
Reacciones adversas
Frecuentes: puede presentarse mie-
losupresin: anemia, leucopenia,
neutropenia, trombocitopenia (el
nadir de leucocitos y plaquetas se
presenta en el da 21 del tratamiento
y la recuperacin en el da 30; el na-
dir de granulocitos se presenta entre
el da 21 y 28 del tratamiento y la
recuperacin en el da 35); dolor en
la zona de inyeccin.
Poco frecuente: reaccin anafilctica
a los pocos minutos de administrado
338
carboplatino, neuropata perifrica,
ototoxicidad (unilateral o bilateral).
La neurotoxicidad puede ser acumu-
lativa. Prdida del apetito. Constipa-
cin, diarrea. Prdida de cabello.
Raras: visin borrosa, mucositis,
estomatitis, astenia, nusea, vmito
(stas dos ltimas ocurren en el 65 %
de pacientes; son severas en la terce-
ra parte de stos).
miento especfico con antdotos.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, amfotericina B
y diurticos: incrementan potencial
nefrotxico.
Cisplatino: se incrementa la neuro-
toxicidad y ototoxicidad por carbo-
platino en pacientes previamente
tratados con cisplatino.
Depresores de mdula sea y ra-
dioterapia: se incrementan efectos
adversos; reducir dosis de carbo-
platino.
Medicaciones nefrotxicas u oto-
txicas: pueden incrementar el po-
tencial nefrotxico y ototxico.
Vacunas de virus vivos: potencian
la replicacin de los virus; se reco-
mienda administrar entre 3 meses a
un ao de haber terminado el trata-
miento quimioterpico.
ratorio
Puede incrementar las concentra-
ciones sricas de transaminasas,
bilirrubina, fosfatasa alcalina, urea,
creatinina. Puede disminuir concen-
traciones de calcio, magnesio, pota-
sio, sodio.
de la luz. La estabilidad de la solu-
cin reconstituida es de aproximada-
mente 8 horas a 25 C.
ciente
Indicar anticoncepcin y evitar inmu-
nizaciones.
No se deben emplear agujas, equi-
pos intravenosos y materiales que
contengan aluminio por ser el carbo-
platino incompatible.
CARMUSTINA R: D
Inyectable 100 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de tumor cerebral
primario. (2) Cncer de colon. (3) Lin-
foma de Hodgkin y no Hodgkin. (4)
Mieloma mltiple. (5) Melanoma.
Dosis
Adultos: usual IV 150 - 200 mg/m
de superficie corporal, dosis nica
c/6-8 sem IV 75 - 100 mg/m de
superficie corporal por 2 d seguidos
c/ 6 - 8 sem IV 40 mg/m de super-
ficie corporal por 5 d seguidos c/ 6
semanas.
Nios: ver dosis usual para adultos.
339
Farmacocintica
Absorcin inestable en solucin
acuosa y en lquidos corporales. Des-
pus de su administracin IV conti-
nua, la droga no se hace detectable
luego de 15 minutos de su adminis-
tracin. Distribucin, los metabolitos
de alquilacin atraviesan BHE, LCR
donde alcanzan concentraciones
equivalentes de 15 a 70 % de las
cifras plasmticas en sangre. Meta-
bolismo heptico a metabolitos acti-
vos responsables de su actividad as
como de su toxicidad hematolgica
retardada. Excrecin renal 60 - 70
%, va fecal 1 % y por va respiratoria
10 %, como dixido de carbono. Su
t es bifsico, inicial de 1 a 4 mi-
nutos y secundario de 20 minutos
aproximadamente (los metabolitos
activos pueden persistir durante das
con un t de 67 horas).
Precauciones
estudios en humanos; aunque la in-
formacin es limitada, se debe con-
siderar el potencial efecto mutag-
nico, teratognico y carcinognico.
(2) Lactancia: hay limitada informa-
cin, sin embargo, no se recomienda
lactancia mientras se administre el
medicamento. (3) Pediatra: no se
han realizado estudios apropiados
en poblacin peditrica. (4) Geria-
tra: no se han realizado estudios en
poblacin geritrica, sin embargo, la
funcin renal es ms susceptible. (5)
Insuficiencia heptica: reducir la
dosis en pacientes con insuficiencia
heptica. (6) Dental: puede incre-
mentar la incidencia de infeccin mi-
crobiana, hemorragia gingival.
Contraindicaciones
Primer trimestre del embarazo, lac-
tancia. Varicela existente o reciente,
herpes Zoster.
Reacciones adversas
Frecuentes: flebitis en el sitio de
la inyeccin, hipotensin, mareos,
ataxia, hiperpigmentacin de la piel,
nusea, vmito, mielosupresin, he-
morragia retinal,
Poco frecuentes: estomatitis, dia-
rrea, anorexia, anemia, rubor en la
cara, alopecia, leucopenia.
Raras: dermatitis, toxicidad heptica
reversible, tos, neumonitis, fibrosis
pulmonar, fiebre, escalofros, trom-
bocitopenia, insuficiencia renal, rash
cutneo, prurito,
porte. Durante la administracin IV
suele suceder extravasacin del fr-
maco el cual es muy irritante. Se ha
mencionado el uso de bicarbonato
de sodio como un antdoto espec-
fico en la extravasacin continua de
la carmustina.
Interacciones
Medicamentos
Medicamentos que producen dis-
crasia sangunea, depresores de la
mdula sea, radioterapia: el uso
simultneo puede potenciar los efec-
tos depresores de la mdula sea.
Vacunas con virus vivos: puede po-
tenciar la replicacin viral, aumentar
los efectos secundarios/adversos de
la vacuna y/o disminuirla.
340
Medicamentos hepatotxicos y me-
dicamentos nefrotxicos, puede
potenciar la hepatotoxicidad o ne-
frotoxicidad.
ratorio
Interfiere con los valores fisiolgicos
de nitrgeno ureico en sangre, fosfa-
tasa alcalina srica, aspartato amino-
transferasa y bilirrubina srica.
Mantener entre 2 y 8 C. La expo-
sicin del polvo a temperaturas de
27C o superiores provocara que el
medicamento se descomponga y se
lice, apareciendo como una capa
aceitosa en la parte inferior del vial,
si esto ocurre desechar. Las solucio-
nes reconstituidas son estables por 8
horas a temperatura ambiente (25
C) o durante 48 horas conservadas a
4 C, cuando se protegen de la luz.
ciente
Slo para administracin IV. Recons-
tituir slo con el solvente otorgado
por el fabricante. Debido a que el
producto no tiene conservantes, no
debe emplearse como vial multido-
sis. Evitar el contacto de la solucin
reconstituida con la piel y ojos, pro-
ducir dolor y tincin de color casta-
o de la piel.
CICLOFOSFAMIDA R: D
Inyectable 1 g y 200 mg
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Linfoma no Hodgkin. (2) Mielo-
ma mltiple. (3) Leucemia aguda del
adulto. (4) Cncer de ovario y endo-
metrio. (5) cncer de mama. (6) Cn-
cer de pulmn a clulas pequeas.
(7) Sndrome nefrtico.
Tambin puede utilizarse en cncer
testicular, sarcomas, lupus eritema-
toso sistmico, artritis reumatoide,
granulomatosis de Wegener, derma-
tomiositis, esclerosis mltiple.
Dosis
Es usado como agente nico o aso-
ciado en una amplia variedad de
esquemas teraputicos. Puede em-
plearse por VO, IM, IV, intraperito-
neal o intrapleural.
La ciclosfosfamida debe ser suspen-
dida ante la primera evidencia de
cistitis hemorrgica.
Las dosis deben ser ajustadas de
acuerdo a la actividad antitumoral
y/o leucopenia.
Adultos: 100 mg/m
2
sc/d VO por 14
d en terapia adyuvante de cncer de
mama; 400 mg/ m
2
sc/d VO por 5 d
en linfoma. Por va IV: 500 a 1,500
mg/m
2
sc 30 a 40 mg/kg por curso
de tratamiento.
Sndrome nefrtico: 2 a 3 mg/Kg/d
VO.
Farmacocintica
341
en TGI buena, alcanzando el pico de
sus niveles plasmticos 2 a 3 h des-
pus. Unin a protenas plasmticas
13 %, distribucin en todo el orga-
nismo pero no penetra en cantida-
des teraputicas al LCR. Metabolis-
mo heptico. Atraviesa la placenta,
se excreta en la leche materna, el 12
% del frmaco es eliminado intacto
por el rin y entre 50 a 75 % como
metabolitos. Su t es de 3 a 10 h.
Precauciones
(1) Embarazo: es potente carcino-
gnico, mutagnico, teratognico
que atraviesa la barrera placentaria
(2) Lactancia: se excreta en la leche
materna, no se recomienda lactan-
cia. (3) Pediatra: no hay estudios
que demuestren problemas especfi-
cos para limitar su uso en nios. (4)
Geriatra: no hay estudios que de-
muestren problemas especficos, es
necesario monitorizar la funcin re-
nal. (5) Insuficiencia Renal: reduc-
cin de su eliminacin, usualmente
no se requiere ajustar dosis. (6) In-
suficiencia heptica: se reduce el
efecto de ciclofosfamida porque es
dependiente de la activacin por el
sistema enzimtico microsomal he-
ptico. (7) Depresin de mdula
sea. (8) Herpes zoster o varicela:
riesgo de enfermedad generalizada
severa. (9) Infiltracin de tumor
celular de mdula sea: reducir
dosaje a mitad o tercera parte para
induccin. (10) infeccin. (11) Pa-
cientes con previa radioterapia o
terapia con otros citotxicos. (12)
Adrenalectoma: se requiere ajustar
dosis de esteroides y ciclosfosfamida
por incremento de toxicidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ciclofosfamida.
Reacciones adversas
Frecuentes: Leucopenia (dosis li-
mitante; el nadir se presenta en los
das 8 a 14 de tratamiento, produ-
cindose recuperacin entre los das
18 a 25), trombocitopenia (a altas
dosis); anorexia, nuseas y vmito
(dosis dependiente, 33 % con dosis
menores de 400 mg/m
2
sc y 77 % a
dosis mayores); alopecia (severa en
ms del 50 % de pacientes), hiper-
pigmentacin y cambios en las uas;
supresin gonadal (atrofia testicular,
oligospermia y azoospermia a veces
reversible; amenorrea); diarrea y do-
lor abdominal; anemia.
Poco frecuente: cistitis hemorr-
gica (a altas dosis o administracin
prolongada), cistitis no hemorrgica,
y fibrosis vesical asociada o no al
antecedente de cistitis hemorrgica;
cardiotoxicidad, miopericarditis (con
altas dosis como 120 a 279 mg/kg
administradas en cortos periodos),
hiperuricemia y nefropata por cido
rico, neumonitis, fibrosis pulmonar
intersticial.
Raras: Reaccin anafilctica, SIHAD,
ictericia, colitis hemorrgica, flebitis
estril.
Medidas generales. No existe un
antdoto especfico. Deben tomarse
medidas de soporte que incluyan el
apropiado manejo de mielosupre-
sin, infeccin o toxicidad cardaca y
de la cistitis hemorrgica.
342
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: se incrementan los
niveles sricos de cido rico; se
requiere ajustar dosis de colchicina
y alopurinol. Adems el alopurinol
potencia toxicidad de la ciclosfosfa-
mida en mdula sea.
Succinilcolina: potenciacin del
efecto de succinilcolina por inhibi-
cin de la actividad de la pseudoco-
linesterasa.
Doxorubicina / daunorubicina: po-
tencian cardiotoxicidad, no exceder
dosis de 400 mg/m
2
sc.
Citarabina: potencia cardiomiopata
que puede ser de curso fatal.
Inmunosupresores (azatioprina,
clorambucilo, corticoides, ciclos-
porina, mercaptopurina): se incre-
menta riesgo de infeccin y desarro-
llo de neoplasias.
tenciar la replicacin de los virus de
la vacuna; dependiendo del tipo de
inmunosupresin; estas vacunas de-
ben administrarse de 3 meses a un
ao de discontinuado el tratamiento
con ciclofosfamida.
Inductores enzimticos (barbitri-
cos, fenitona): incrementan la for-
macin de metabolitos alquilantes
de ciclosfosfamida.
ratorio
Puede suprimir la respuesta en las
pruebas drmicas de candida, pa-
rotiditis, trichophyton y tuberculi-
na. Puede dar falso positivo en el
papanicolao. Puede disminuir las
concentraciones sricas de pseudo-
colinesterasa e incrementar las de
cido rico.
Almacenar por debajo de 25 C. Con-
servar en envases hermticos, la es-
tabilidad de la solucin reconstituida
es 24 horas entre 20 a 25 C y 6 d en
refrigeracin. Si la solucin no lleva
preservante, se aconseja su utiliza-
cin en un perodo de 6 horas para
evitar el riesgo de contaminacin
bacteriana. Se debe evitar la exposi-
cin a la luz solar directa o a focos
de calor, pueden originar cambios
en el aspecto del producto, aunque
ello no supone alteracin alguna del
principio activo.
ciente
Se debe advertir sobre efectos adver-
sos. Administrar abundante lquido (3
L/d), evitar inmunizaciones y contac-
to con personas enfermas, as como
cuidados por trombocitopenia.
CISPLATINO R: D
Inyectable 10 mg y 50 mg
Indicaciones
(1) Cncer de: testculo, ovario, veji-
ga, esfago, pulmn, cabeza y cue-
llo. (2) Linfoma.
Dosis
Puede usarse por va IV o intrape-
ritoneal. Se recomienda monitori-
zacin mdica y de enfermera en
343
cada administracin de cisplatino.
Es necesaria una buena hidratacin
parenteral, antes y durante la admi-
nistracin de este agente, emplen-
dose adems manitol o furosemida
para producir una abundante diu-
resis y as reducir la nefrotoxicidad
y ototoxicidad. Puede prevenirse la
nefropata por cido rico mediante
el uso de alopurinol y alcalinizacin
de la orina.
No usar ms de 120 mg/m
2
sc en cada
tratamiento para evitar riesgo de so-
bredosis.
Adultos: De 50 a 120 mg/m
2
sc IV ad-
ministrados en 2 a 24 h c/3 a 4 sem o
20 mg/m
2
sc/d IV administrados en 2
a 24 h por 5 d c/3 a 4 sem.
Por va intraperitoneal, 100 mg/m
2
sc
en 1,500 a 2,000 mL de solucin para
dilisis, aplicarlos mensualmente.
Farmacocintica
Solo se administra por va IV. Unin
a protenas plasmticas 90 %. Se dis-
tribuye ampliamente en todo el or-
ganismo pero la penetracin al LCR
es pobre, se concentra en el hgado,
los riones y los intestinos, atraviesa
la placenta. Se metaboliza mediante
una rpida conversin no enzimtica
a metabolitos inactivos. Excrecin
renal del 13 al 17 % inalterado en la
primera hora, del 10 al 40 % del pla-
tino en 24 h y del 27 al 43 % en 5 d,
despus de 4 a 6 meses todava pue-
de detectarse platino en los tejidos.
Su t es de 25 a 49 min. en la fase
alfa y de 58 a 73 h en la fase beta.
Precauciones
gnico, debe ser evitado en el primer
trimestre. (2) Lactancia: no se ha
realizado estudios sobre excrecin
de cisplatino en leche materna; no
se recomienda en lactancia mater-
na por riesgo de mutagenicidad y
carcinogenicidad en el lactante. (3)
Pediatra: no esta establecida la se-
guridad y efectividad de cisplatino
en nios, los efectos ototxicos pue-
den ser ms severos. (4) Geriatra:
muestren la relacin entre edad y los
efectos de cisplatino; debe vigilarse
la funcin renal. (5) insuficiencia
Renal: requiere reduccin de dosis.
(6) Insuficiencia Heptica: estudios
no demuestran problemas, ni nece-
sidad de realizar ajustes de dosis.
(7) Depresin de mdula sea,
varicela, herpes zoster, infeccin.
(8) Disminucin de la funcin au-
ditiva: puede ocasionar sordera. (9)
Radioterapia o terapia citotxica
previa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cisplatino u otros
componentes de la formulacin. In-
suficiencia renal.
Reacciones adversas
Frecuentes: pueden presentarse en
el 50 % de pacientes mielosupresin
(anemia, leucopenia; moderada a
dosis usuales el nadir se presenta en
el da 7 del tratamiento y la recupe-
racin en el da 21) y neurotoxicidad
(dosis limitante, neuropata perifri-
ca con parestesia que adopta la dis-
tribucin en guante-calcetn, puede
ser o no irreversible); nefrotoxicidad
(insuficiencia renal aguda o crnica
344
en el 30 % de pacientes; la sobrehi-
dratacin con solucin salina antes y
durante la administracin del cispla-
tino protege contra la insuficiencia
renal); hipomagnesemia; ototoxi-
cidad (a dosis altas, prdida de au-
dicin a sonido de alta frecuencia,
ms severa en nios y puede ser uni
o bilateral e irreversible); nuseas y
vmitos severos.
Poco frecuente: reaccin anafilcti-
ca a los pocos minutos de adminis-
trado cisplatino, prdida del apetito.
Raras: sndrome urmico hemolti-
co, neuritis ptica, SIHAD, anemia
hemoltica.
miento especfico con antdotos.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, amfotericina B
y diurticos: incrementan potencial
nefrotxico.
Antigotosos: cisplatino induce hiper-
uricemia; se requiere ajustar dosis.
Antihistamnicos, fenotiazinas:
pueden ocultar sntomas de ototoxi-
cidad (tinnitus, mareo o vrtigo).
Bleomicina, citarabina, metotrexa-
to, ifosfamida: el cisplatino puede
disminuir su excrecin renal produ-
ciendo acumulacin y toxicidad.
adversos; reducir dosis de cisplatino.
Tiosulfato de sodio: inactiva al cis-
platino.
Medicaciones nefrotxicas u oto-
txicas: incrementan estos efectos
adversos.
un ao de haber terminado el trata-
ratorio
Puede incrementar las concentracio-
nes sricas de transaminasas, bilirru-
bina, cido rico, urea, creatinina.
Puede disminuir concentraciones de
calcio, magnesio, potasio, sodio, fos-
fatos. Puede positivizar la prueba de
Coombs.
feriblemente entre 15 a 30 C. Pro-
teger de la luz. La estabilidad de la
solucin reconstituida es de aproxi-
madamente 20 horas a 25 C. No
se debe refrigerar la solucin porque
puede precipitar. El frmaco a con-
centraciones de 0,2 a 0,5 mg/mL en
suero fisiolgico o glucosa al 5 %, es
estable 24 horas entre 15 a 25 C.
ciente
Indicar anticoncepcin y evitar inmu-
nizaciones.
No se deben emplear agujas, equipos
intravenosos y materiales que con-
tengan aluminio por ser el cisplatino
incompatible. Solucin es estable
en su vial color mbar despus del
primer uso, por 28 das protegida de
luz y slo 7 das con luz ambiental.
345
La solucin debe reconstituirse para
administracin IV aadiendo 10 50
mL de agua estril a 10 mg 50 mg
de cisplatino, respectivamente. Si la
solucin reconstituida se remueve de
su vial mbar. sta debera ser pro-
tegida de la luz, caso contrario usar
dentro de las 6 h siguientes.
CITARABINA R: D
Inyectable 100 mg
(sin preservantes)
Inyectable 500 mg
Indicaciones
(1) Leucemia mieloide aguda. (2)
Leucemia linfoblstica aguda. (3)
Leucemia o linfoma menngeo. (4)
Linfoma maligno. (5) Sndrome mie-
lodisplsico.
Dosis
Citarabina puede administrarse IV,
SC o intratecal, en lo posible en pa-
cientes hospitalizados.
Adultos: Leucemia mieloide aguda:
100 a 200 mg/ m
2
sc /d en infusin
continua IV por 5 a 7 d.
Rgimen de altas dosis: en pacientes
con linfomas y leucemia refractarios,
1 a 3 g/m
2
sc IV, en 1 a 2 h c/12 a 24
h durante 6 a 12 d.
Se puede utilizar la va SC. En leuce-
mia mieloide aguda a dosis de 5 a 30
mg/m
2
sc/d.
Leucemia o linfoma menngeo: 5 a
30 mg/m
2
sc/intratecal, 2 v/sem.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 20 %, unin a pro-
tenas plasmticas 13 %, se distribu-
ye ampliamente por todo el organis-
mo, atraviesa la BHE. Metabolismo
heptico y renal. Excrecin renal, 90
% como metabolitos y 10 % inaltera-
da. Su t es de 2,6 horas.
Precauciones
(1)Embarazo: Puede causar dao fe-
tal. (2) Lactancia: se desconoce si se
excreta por leche materna; se reco-
mienda suspender la droga o discon-
tinuar la lactancia. (3)Pediatra: no
que demuestren problemas espec-
ficos que limiten su uso. (4) Geria-
tra: no hay estudios adecuados que
demuestren problemas especficos;
vigilar la funcin renal. (5) Insufi-
ciencia renal: se recomienda ajuste
reducir dosificacin. (7) Pancreatitis
aguda: puede exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a citarabina.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin, leuco-
penia, trombocitopenia (el nadir se
presenta en el da 7 con recuperacin
por el da 21); anorexia, nuseas, v-
mito (dosis dependiente); hiperurice-
mia o nefropata por cido rico.
Poco frecuentes: neurotoxicidad,
afecta al 10 % de pacientes, ms fre-
cuentemente a mayores de 40 aos
y pacientes con funcin renal menor
del 60 % (ataxia, letargo, confusin;
la recuperacin de esta toxicidad es
incompleta en un 30 % de pacien-
tes); edema pulmonar no cardiog-
346
nico (a altas dosis, infiltrados pulmo-
nares difusos, a veces es fatal); lcera
gastrointestinal, estomatitis, diarrea,
peritonitis, sepsis y absceso hep-
tico; y sndrome de citarabina con
fiebre, rash, dolor seo y torcico,
y malestar (desaparecen con el uso
de corticoides y tambin lo pueden
prevenir).
Raras: toxicidad corneal, conjun-
tivitis hemorrgica (la citarabina
se excreta por las lagrimas, puede
prevenirse con la aplicacin tpica
de dexametasona al 0,1 %); necrosis
intestinal, colitis necrotizante; reac-
cin anafilctica y celulitis o trom-
boflebitis.
miento especfico con antdoto.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: se requiere ajustar do-
sis, por posibilidad de hiperuricemia
por citarabina.
Nefrotxicos (cisplatino, amino-
glucsidos, amfotericina B): pue-
den reducir depuracin de citarabina
incrementando riesgo de neurotoxi-
cidad.
Agentes mielodepresores y radio-
terapia: debe reducirse dosis para
no incrementar toxicidad.
Ciclofosfamida: se potencia miocar-
diopata, toxicidad esquema depen-
diente.
Otros inmunosupresores: aumen-
tan riesgo de infeccin.
Metotrexato: la citarabina dismi-
nuye la captacin celular del meto-
trexato inhibiendo la actividad de
esta droga.
Dipiridamol: podra bloquear la
toxicidad de citarabina inhibiendo su
penetracin celular.
Vacunas con virus vivos: no se reco-
mienda; esperar entre 3 meses a un
ao una vez discontinuado el trata-
ratorio
AST, fosfatasa alcalina, bilirrubina y
cido rico.
var en envases hermticos. Proteger
de la luz. La mxima estabilidad
de citarabina es a pH neutro, a pH
cido es intermedia y a pH alcalino
mnima. Las soluciones del frmaco
reconstituido son estables 48 h a
temperatura ambiente (20 a 25 C).
Las soluciones diluidas son estables
durante una semana entre 20 a 25
C, descartar las soluciones turbias.
ciente
Evitar inmunizaciones, evitar exposi-
ciones con personas que presentan
infecciones virales o bacterianas.
No usar diluyentes que contengan al-
cohol benclico en preparaciones de
medicaciones para neonatos, y trata-
miento intratecal. La reconstitucin
se realiza aadiendo 5 mL de agua
estril al vial que contiene 100 mg o
347
10 mL al que contenga 500 mg. Las
soluciones de citarabina pueden ser
diluidas con agua estril, dextrosa al
5 % o cloruro de sodio 0,9 %. La so-
lucin para uso intratecal se prepara
aadiendo 5 10 mL de diluyente
isotnico tamponado (sin preservan-
tes), como solucin de Elliot B, lacta-
to de Ringer. Las soluciones para in-
fusin que contiene hasta 500 ug/mL
de citarabina son estables por 7 d.
Las soluciones para uso intratecal
deben ser preparadas inmediata-
mente antes de su uso.
CLORAMBUCILO R: D
Tableta 5 mg
Indicaciones
(1) Leucemia linftica crnica. (2)
Linfomas de Hodgkin y no Hodgkin.
Tambin puede utilizarse en macro-
globulinemia de Waldestrom, cncer
de ovario y testculo, leucemia de
clulas vellosas, policitemia vera, sn-
drome nefrtico.
Dosis
No se recomienda iniciar tratamien-
to con clorambucilo hasta que hayan
transcurrido 4 a 6 sem, de terminada
la radioterapia o quimioterapia.
Adultos: En leucemia linftica cr-
nica y linfomas: 0,1 a 0,2 mg/kg/d
VO, por 3 a 6 sem, seguidos de dosis
de mantenimiento de 2 a 4 mg VO
diario.
Sndrome Nefrtico: 0,1 a 0,2 mg/kg/
d VO en dosis nica por 8 a 12 sem.
Nios: En leucemia linftica crnica
y linfomas: 0,1 a 0,2 mg/kg/ 4 .5
mg/m
2
sc VO como dosis nica o en
dosis divididas.
Sndrome Nefrtico: igual a adultos.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 87 %. Buena ab-
sorcin en TGI. Distribucin limitada,
se une a las protenas plasmticas
en un 99 %. Metabolismo heptico.
Excrecin renal (99 %) y apenas 1 %
inalterado. Su t
1/2
es de 1,5 h.
Precauciones
carcinognico, mutagnico, terato-
gnico; puede causar dao fetal y
malformaciones del tracto urogeni-
tal. (2) Lactancia: no hay informa-
cin sobre si se excreta en leche
materna; no se recomienda lactan-
cia. (3) Pediatra: no se han reali-
zado estudios adecuados, pero se
ha reportado aumento del riesgo de
convulsiones en nios en terapia por
sndrome nefrtico. (4) Geriatra: no
que limiten su uso. (5) Insuficiencia
renal: se requiere ajustar dosis. (6)
Insuficiencia heptica: se necesita
ajustar dosis. (7) Puede existir hi-
persensibilidad cruzada con otros
antineoplsicos alquilantes. (8)
Debe evitarse en pacientes con va-
ricela o herpes zoster, o expuestos
a estas enfermedades.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al clorambucilo.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin con
348
leucopenia y trombocitopenia (dosis
dependiente, puede ser prolongada
y a veces irreversible; el nadir se pre-
senta durante los das 25 a 30, y la
recuperacin dentro de los 30 a 45
das siguientes).
Poco frecuente: anorexia, nuseas
y vmitos, dispepsia; reacciones
alrgicas, alopecia; hiperuricemia o
nefropata por cido rico, azoos-
permia, amenorrea.
Raras: hipersensibilidad cutnea;
sndrome de Stevens-Johnson; neu-
monitis, dao alveolar y fibrosis pul-
monar (a veces son graves); neu-
rotoxicidad con temblor, confusin,
paresia flcida y alucinaciones; con-
vulsiones en nios; fiebre por dro-
gas; hepatotoxicidad con necrosis
heptica o cirrosis.
Medidas generales. Tratar pancito-
penia y neurotoxicidad, brindar co-
bertura antibitica, transfusiones. El
clorambucilo no es dializable.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: puede elevar el cido
rico; ajustar dosis de agentes urico-
sricos.
Antidepresivos tricclicos o halo-
peridol, loxapina, inhibidores de
MAO o fenotiazinas: pueden au-
mentar el riesgo para producir con-
vulsiones.
Depresores de la mdula sea y
radioterapia: se requiere disminuir
dosis de clorambucilo por potencia-
cin de mielotoxicidad.
Barbitricos: aumentan toxicidad
de clorambucilo.
Lovastatina: usada en pacientes con
transplante cardaco aumentan ries-
go de rabdomilisis e insuficiencia
renal aguda.
Vacunas: no recomendadas hasta
pasados 3 a 12 meses de suspendido
el tratamiento quimioterpico.
ratorio
fosfatasa alcalina, AST, cido rico
srico y urinario.
Mantener a temperaturas por debajo
de 40 C. Conservar en envases her-
mticos y protegido de la luz.
ciente
Informar sobre efectos adversos,
as como la necesidad de anticon-
cepcin.
DACARBAZINA R: C
Inyectables 100 mg y 200 mg
Indicaciones
(1) Melanoma maligno. (2) Linfoma
de Hodgkin. (3) Sarcomas de tejido
blando. (4) Neuroblastoma. (5) Glu-
cagonoma maligno.
Dosis
Se administra va IV como agente
nico o en asociacin; evitar extra-
vasacin por ocasionar necrosis tisu-
lar y severo dolor. Dacarbazina tiene
efectividad a altas y bajas dosis.
349
Adultos: 250 mg/m
2
sc/d IV por 5
d 850 mg/m
2
sc/d IV por 1 da; los
ciclos se repiten c/3 a 4 sem. Reducir
dosis en insuficiencia renal.
En el rgimen ABVD para el trata-
miento de linfoma de Hodgkin, la
dosis de dacarbazina es de 375 mg/
m
2
sc c/14 d.
Nios: La dosis no ha sido estable-
cida.
Farmacocintica
Despus de la administracin IV se
une a las protenas plasmticas en
un 5 %, distribuyndose ampliamen-
te por el organismo. Penetra al LCR
de manera limitada (14 % de la con-
centracin plasmtica). Metabolismo
heptico. Excrecin renal 50 %. Su
t plasmtica inicial es de 20 min., y
su t1 de eliminacin 3 a 5 h.
Precauciones
estudios adecuados, no se recomien-
da en el primer trimestre por poten-
cial riesgo mutagnico, teratognico
y carcinognico. (2) Lactancia: no
sobre su excrecin en leche materna;
no se recomienda por sus potencia-
les efectos adversos. (3) Pediatra:
no se han realizado estudios ade-
cuados acerca de la relacin entre
edad y efectos de la dacarbazina. (4)
Geriatra: no se han realizado estu-
dios adecuados en esta poblacin.
(5) Insuficiencia renal: se requiere
disminuir dosis. (6) Insuficiencia he-
ptica: requiere disminuir la dosis.
(7) Varicela o herpes zoster: incre-
mentan riesgo de enfermedad gene-
ralizada. (8) Depresin de mdula
sea o pacientes con radioterapia
o terapia previa con citotxicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la dacarbazina.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin, ane-
mia, leucopenia, trombocitopenia
(dosis limitante; el nadir se presenta
despus del da 21); anorexia, nu-
seas y vmito (a menudo severas,
es recomendable el uso profilctico
de antiemticos setrones) extravasa-
cin, dao tisular y dolor en el lugar
de inyeccin.
Poco frecuente: rubor facial, sndro-
me similar a influenza (fiebre, dolor
muscular y de articulaciones), alope-
cia; lumbalgia; fotosensibilidad.
Raras: anafilaxia, hepatotoxicidad
(necrosis hepatocelular), trombosis
de vena heptica, generalmente tie-
ne un curso fatal.
Medidas de soporte, monitoreo he-
matolgico y vigilancia de signos de
infeccin.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol: puede intensificar efec-
tos hipouricmicos de alopurinol (por
inhibicin de la xantino-oxidasa).
Radioterapia: potencia efecto mie-
lodepresor de dacarbazina.
Inductores enzimticos: potencia
el metabolismo de dacarbazina; se
requiere ajustar dosis.
350
Interleukina-2: aumentan la depu-
racin de la dacarbazina.
Vacunas con virus vivos: se potencia
la replicacin del virus de la vacuna;
no se recomienda usar hasta 3 meses
a un ao terminado el tratamiento.
ratorio
Puede incrementar los valores sri-
cos de ALT, AST, fosfatasa alcalina y
urea.
Soluciones reconstitudas son esta-
bles por 8 horas a condiciones de
temperatura y luz ambiental y por
72 horas a 4
0
C.
ciente
Requiere de supervisin mdica es-
pecializada
Informar sobre efectos adversos, as
como la necesidad de anticoncep-
cin.
DACTINOMICINA R: C
Inyectable 0,5 mg
Indicaciones
Como agente nico: (1) Sarcoma de
Ewing. (2) Sarcoma botrioides. (3)
Enfermedad trofoblstica.
Asociado a otros agentes anti-
neoplsicos: Cncer de endometrio
y testculo, tumor de Willms, rabdo-
miosarcoma.
Dosis
Debe ser administrada bajo super-
visin mdica, con cuidadosa ma-
nipulacin en su preparacin y ad-
ministracin, debiendo evitarse su
extravasacin.
Adultos: 10 a 15 ug/kg/d IV, por un
mximo de 5 d cada 4 a 6 sem o 500
ug/m
2
sc/sem durante 3 sem (mximo
2 mg/sem).
Dosis lmite: Hasta 15 ug /kg 400 a
600 ug/m
2
sc/d durante 5 d.
Nios: 10 a 15 ug/kg/d 450 ug/
m
2
sc /d IV por un mximo de 5 d,
2,5 mg/m
2
sc en dosis dividida duran-
te 7 d; repetir c/4 a 6 sem.
Dosis lmite: igual a adultos.
Farmacocintica
Una vez administrada va IV se distri-
buye rpidamente por todo el orga-
nismo unindose extensamente a los
tejidos corporales. No cruza la BHE.
Metabolismo mnimo. Excrecin uri-
naria (10 %) en forma activa y biliar
(50 %) inalterada. Su t es de 30
a 40 h.
Precauciones
placentaria, no se han realizado es-
tudios adecuados en humanos; se
considera potencialmente mutagni-
co, carcinognico y teratognico. (2)
Lactancia: se desconoce si se excre-
ta en leche materna; no se recomien-
da lactancia. (3) Pediatra: se reco-
mienda su uso slo en nios mayores
de 6 12 meses. (4) Geriatra: no
en esta poblacin. (5) Insuficiencia
Insuficiencia heptica: se reco-
mienda disminuir dosis hasta un ter-
cio cuando hay hiperbilirrubinemia.
351
(7) Riesgo de dao tisular severo
por extravasacin: puede conducir
a contractura de brazos. (8) Inci-
dencia incrementada de segunda
neoplasia: especialmente cuando se
asocia a radioterapia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a dactinomicina.
Infeccin o exposicin a varicela o
herpes zoster.
Reacciones adversas
Son inevitables, aparecen 2 a 4 das
despus de un curso, son mximos
en 1 a 2 semanas y la recuperacin
se da a las 3 4 semanas.
Frecuentes: mielosupresin (anemia
que puede progresar a anemia apl-
sica); estomatitis ulcerativa, faringi-
tis, queilitis, esofagitis, lcera gastro-
intestinal, nuseas, vmito, eritema,
rash cutneo, hiperpigmentacin;
alopecia (reversible); cansancio.
(en el 2 a 14 % de pacientes, depen-
diendo de la dosis), hepatomegalia,
ascitis y elevacin de transaminasas,
usualmente reversible pero puede
ser fatal.
Raras: anafilaxia, flebitis (en el lugar
de administracin), hiperuricemia o
nefropata por cido rico.
Medidas generales. No existe trata-
miento especfico con antdoto.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: se requiere ajustar la
dosis por elevacin del cido rico
inducida por dactinomicina.
Radioterapia: mayor riesgo de
toxicidad cutnea y gastrointestinal
(dactinomicina es un radiosensibili-
zador).
Doxorubicina: mayor riesgo de car-
diotoxicidad.
Vacunas de Virus vivos: se incre-
menta la replicacin del virus; se
recomienda usar transcurridos 3 me-
ses a 1 ao despus de suspendido el
tratamiento.
ratorio
Puede incrementar los valores sricos
de enzimas hepticas, cido rico s-
rico y urinario.
Conservar entre 20 a 25 C. Proteger
de la luz, humedad y excesivo calor.
ciente
Alerta sobre efectos adversos y ries-
go de segunda neoplasia. Requeri-
miento de supervisin mdica conti-
nua. Informacin sobre deterioro de
la fertilidad.
Necesidad de anticoncepcin.
La reconstitucin se realiza aadien-
do 1,1 mL de agua estril para inyec-
cin (sin conservador) al vial produ-
ciendo una solucin 500 ug/mL. Las
soluciones reconstitudas para su
uso IV pueden diluirse en dextrosa
5 % o cloruro de sodio 0,9 %. Des-
cartar las soluciones reconstituidas
no usadas.
352
DAUNORUBICINA R: D
Inyectable 20 mg
Indicaciones
(1) Leucemia mieloide aguda. (2)
Leucemia linftica aguda.
Dosis
No debera excederse de una dosis
acumulativa de 550 mg/m
2
sc.
Adultos: Dosis de induccin para
leucemia mieloide aguda: 30 a 60
mg/m
2
sc, IV por 3 d.
Nios: Leucemia linftica aguda: 20
a 45 mg/m
2
sc IV; la frecuencia de-
pende del rgimen quimioterpico
combinado.
Farmacocintica
Una vez administrado se distribuye
rpidamente por todo el organismo,
sobre todo en hgado, bazo, rin y
corazn. No cruza la BHE. Metabolis-
mo heptico. Excrecin renal, 25 %
en forma activa; biliar 40 %. Su t
es de 18 a 20 h.
Precauciones
(1) Embarazo: potencialmente mu-
tagnico, teratognico y carcinog-
nico; algunos estudios indican que
cruza la barrera placentaria. (2) Lac-
tancia: no se han realizado estudios
adecuados; sin embargo; no se reco-
mienda por el riesgo potencial a sus
efectos adversos (mutagenicidad y
carcinogenicidad). (3) Pediatra: no
sobre los efectos de este agente en
nios. (4) Geriatra: no se han reali-
zado estudios adecuados que limiten
su uso, monitorizar cardiotoxicidad.
(5) Insuficiencia renal: reducir la
dosis 50 % con creatinina mayor de
3 mg/dL. (6) Insuficiencia hepti-
ca: reduccin de dosis a 75 % con
bilirrubina de 1,2 a 3 mg/dL; a 50 %
con valores mayores a 3 mg/dL. (7)
Enfermedad cardaca pre-existen-
te: alto riesgo cardiotoxicidad, espe-
cialmente aquellos que previamente
hubieran recibido doxorubicina, u
otro antraciclnico. (8) La extrava-
sacin de daunorubicina produce
severa necrosis tisular. (9) Varice-
la, herpes zoster o exposiciones
a estos virus.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a daunorubicina.
Pacientes con marcada mielosupre-
sin inducida por otros agentes cito-
txicos y/o radioterapia.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin (leuco-
penia, anemia y trombocitopenia,
en todos los pacientes tratados; el
nadir se presenta entre los das 10 y
14, y la recuperacin entre los das
21 a 28); esofagitis, estomatitis (5 a
7 das despus de la terapia); nusea
y vmito (de moderada intensidad y
de 24 horas de duracin); hiperpig-
mentacin, eritema de la piel, alo-
pecia (el crecimiento del cabello se
recupera 4 a 6 semanas despus de
interrumpido el tratamiento).
Poco frecuente: cardiotoxicidad (in-
suficiencia cardaca congestiva, dosis
dependiente, sucede en el 1 a 2 %
de pacientes que han acumulado
550 mg/m
2
sc, aumentando la inci-
353
dencia con dosis ms altas; arritmias
cardacas, taquicardia sinusal y con-
tracciones ventriculares prematuras
con anormalidades en las ondas ST
- T pueden presentarse dentro de las
48 horas y disminuyen en 2 3 das);
ulceracin gastrointestinal, nefropa-
ta por cido rico o hiperuricemia,
hepatoxicidad.
Raras: reacciones alrgicas tipo ana-
filactoide.
Medidas generales. Monitorizar mie-
losupresin y toxicidad cardaca.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: deben ajustarse la do-
sis, pues la daunorubicina puede ele-
var los niveles sricos de cido rico.
adversos; puede requerir reduccin
de dosis.
Ciclosfosfamida, actinomicina D,
mitomicina, doxorubicina o radia-
cin mediastinal: incrementan car-
diotoxicidad.
Medicacin hepatotxicidad: au-
menta riesgo de toxicidad.
un ao despus de haber terminado
ratorio
de fosfatasa alcalina, AST, bilirrubina,
cido rico srico y urinario.
ciente
Comunicar la necesidad de anticon-
cepcin, evitar inmunizaciones; con
depresin medular, evitar exposicin
con personas que presentan infec-
ciones virales y bacterianas.
Almacenar por debajo de 40 C,
preferiblemente entre 15 a 30 C.
Proteger de la luz. El frmaco re-
constituido en su envase original es
estable 24 horas entre 15 a 25 C y
48 horas en refrigeracin, protegido
de la luz. Es inestable en soluciones
cuyo pH sea mayor de 8 (cambia de
color rojo a azul prpura).
La reconstitucin para administra-
cin IV se realiza aadiendo 4 mL de
agua estril al vial; agitando hasta su
disolucin, para obtener una solu-
cin de 5 mg/mL.
DOXORUBICINA R: D
Inyectable 10 y 50 mg
Indicaciones
(1) Leucemias: linfoctica y no linfo-
ctica agudas; linfoctica crnica.(2)
Cncer de: vescula, mama, estma-
go, pulmn (clulas pequeas), ova-
rio, endometrio. (3) Neuroblastoma.
(4) Tumor de Willms. (5) Hepatocar-
cinoma. (6) Linfomas de Hodgkin y
no Hodgkin. (7) Sarcomas: Ewing,
Kaposi, osteosarcoma. (8) Mieloma
mltiple.
354
Dosis
Se requiere personal calificado, am-
bientes y equipamiento para la pre-
paracin y administracin de doxo-
rubicina (guas para la manipulacin
de agentes citotxicos).
Puede administrarse por va IV e ins-
tilacin vesical.
Adultos: Como agente nico: 60 a
90 mg/m
2
sc IV en bolo c/3 sem; 20
mg/m
2
sc IV semanal.
Cuando se emplea asociado con
otros agentes citotxicos, 45 a 60
mg/m
2
sc IV c/3 sem.
La dosis mxima acumulativa de por
vida es de 550 mg/m
2
sc, si se aplica
radioterapia; la dosis total recomen-
dada es de 450 mg/m
2
sc.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 5 %. Distribucin
amplia por todo el organismo, sobre
todo en hgado, riones y corazn,
no cruza la BHE, unin a protenas
plasmticas en 76 %. Metabolismo
heptico. Excrecin biliar 50 %, in-
alterado y 25 % como metabolito,
renal menos de 10 %. Su t es de
30 h.
Precauciones
(1) Embarazo: potencialmente mu-
tagnico, teratognico y carcinog-
nico; algunos estudios indican que
cruza la barrera placentaria. (2) Lac-
tancia: no se ha determinado si se
excreta en la leche materna. (3) Pe-
adecuados, pero se observa que la
cardiotoxicidad es ms frecuente en
nios que en adultos. (4) Geriatra:
no hay estudios apropiados en esta
poblacin, pero se observa ms fre-
cuente cardiotoxicidad en mayores
de 70 aos. (5) Insuficiencia renal:
debe ajustarse dosis. (6) Insuficien-
cia heptica: debe reducirse la do-
sis de doxorubicina a la mitad de
la dosis normal con una bilirrubina
de 1,2 a 3 mg/100 mL, y a un 25 %
de la dosis normal cuando se tienen
bilirrubinas mayores a 3 mg/100mL.
(7) Malignidad secundaria: el ries-
go de carcinognesis es mayor que
con agentes alquilantes; se ha repor-
tado, aunque con poca frecuencia la
aparicin de leucemia no linfoctica
aguda. (8) Fertilidad: supresin go-
nadal ocurre frecuentemente y, en
algunos casos, puede ser irreversi-
ble. (9) Enfermedad cardaca. (10)
Varicela o herpes zoster: riesgo de
enfermedad severa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a doxorubicina. Pa-
cientes con marcada mielosupresin
inducida por otros agentes citotxi-
cos y/o radioterapia. Cuando se ha
alcanzado la dosis acumulativa mxi-
ma recomendada para doxorubicina
y/u otro antraciclnico y antracenos.
Reacciones adversas
Pueden ocurrir a bajas dosis o pre-
sentarse durante o inmediatamente
despus de la administracin de
doxorubicina: sndrome de miocar-
ditis-pericarditis e ICC; tambin ICC
por una miopata dosis dependiente;
que es de presentacin mediata o
tarda. Una alta dosis acumulativa se
va asociar a toxicidad cardaca. Los
355
mecanismos de la toxicidad cardaca
estn en relacin con la formacin
de radicales libres de oxgeno y for-
macin de complejos de hierro.
Frecuentes: mielosupresin, con
leucopenia, la que puede asociar-
se a severos episodios de infeccio-
nes, (dosis limitante; es mxima en
los das 10 a 14 con recuperacin
en el da 21; trombocitopenia rara
vez llega a ser inferior a 50,000 por
mm
3
); nuseas y vmitos; mucositis,
estomatitis o esofagitis, que pueden
ser severas, asociadas a ulceracin e
infecciones; alopecia (completa y re-
versible a partir de los 3 meses del
tratamiento); miclisis.
Poco frecuente: cardiotoxicidad
aguda o crnica (asociada a dosis to-
tal administrada y enfermedad carda-
ca preexistente; irreversible aunque
los sntomas pueden ser manejados
con tratamiento mdico); fleboescle-
rosis, hiperuricemia o nefropata por
cido rico, en especial en pacientes
con leucemia y linfoma; hiperpigmen-
tacin de palmas, plantas y uas.
Raras: reacciones de hipersensibi-
lidad.
miento especfico. Proporcionar co-
bertura antibitica, transfusin de
plaquetas, estimulantes de colonias
y tratamiento asintomtico de mu-
cositis, as como vigilancia por car-
diotoxicidad.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: debe ajustarse dosis,
pues la doxorubicina puede elevar
los niveles sricos de cido rico.
dioterapia: se incrementan los efec-
tos adversos; puede requerirse una
reduccin de la dosis.
Ciclosfosfamida, anctinomicina D,
mitomicina, daunorubicina, o ra-
diacin mediastinal: incrementan
cardiotoxicidad.
Medicacin hepatotxica: aumen-
tan riesgo de toxicidad.
un ao despus de haber terminado
Ciclosporina: aumenta riesgo de
neurotoxicidad.
ratorio
Puede incrementar los valores de ci-
do rico srico y urinario.
ciente
Informar sobre los efectos adversos
mielosupresin, alopecia, cardio-
toxicidad y posibilidad de segunda
neoplasia.
Mantener entre 2 a 8 C. Proteger de
la luz. El frmaco reconstituido en su
envase original es estable 24 horas
entre 20 a 25 C y 48 horas en refri-
geracin.
Existe incompatibilidad entre la doxo-
rubicina y alopurinol, cefepima, furo-
356
semida, nitrato de galio, heparina.
No debe mezclarse con dexametaso-
na, diazepam, hidrocortisona, fluo-
rouracilo, aminofilina y cefalotina.
ETOPSIDO R: D
Indicaciones
(1) Cncer de testculo, pulmn y ve-
jiga. (2) Linfomas de Hodgkin y no
Hodgkin. (3) Leucemia no linftica
aguda. (4) Sarcoma de Ewing y de
Kaposi.
Dosis
Se recomienda administrar etopsi-
do IV en infusiones lentas de 30 a 60
min para prevenir hipotensin.
Adultos: Cncer testicular: 50 a 100
mg/m
2
sc/d IV por 5 d o 100 mg/m
2
sc
los d 1, 3 y 5; los ciclos se repiten
cada 3 sem.
Cncer pulmonar a clulas peque-
as: 50 mg/m
2
sc/d IV por 5 d c/3 a 4
sem. La dosis VO es de alrededor de
50 mg/m
2
sc/.
Farmacocintica
moderada en el TGI. Distribucin
amplia en los tejidos corporales,
unin a protenas plasmticas 94
%, las mayores concentraciones se
alcanzan en hgado, bazo y riones,
siendo pobres en el LCR. Metabolis-
mo heptico. Excrecin renal (50 %)
y fecal (20 %). Su t terminal es de
3 a 19 h.
Precauciones
(1) Embarazo: presentan potencial
gnico; puede causar dao fetal. (2)
Lactancia: Se elimina por leche ma-
terna; no se recomienda lactancia.
estudios adecuados que muestren
muestren problemas especficos, que
limiten su uso. (5) Insuficiencia re-
nal: debe reducirse dosis de acuerdo
a depuracin de creatinina. (6) Insu-
ficiencia heptica: se recomienda
reducir dosis. (7) No administrar
en pacientes con herpes zoster o
varicela o en expuestos a dichas
enfermedades. (8) Riesgo de apa-
ricin de segunda neoplasia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a etopsido. Mie-
losupresin severa.
Reacciones adversas
limitante, con trombocitopenia ane-
mia y leucopenia; el nadir se produce
entre los das 14 y 16, y la recupe-
racin a partir del da 21); alopecia,
nuseas, vmito y anorexia.
Poco frecuente: anafilaxia asociada
a fiebre, broncoespasmo, disnea, ta-
quicardia, escalofros, hipertensin
(durante la infusin IV de la droga);
hipertensin y enrojecimiento facial;
toxicidad SNC con ceguera cortical
transitoria y neuritis ptica; neuro-
pata perifrica; estomatitis, diarrea.
Raras: flebitis qumica, enroncha-
miento eritematoso mculo-papular.
357
Medidas generales. En caso de hi-
potensin suspender administracin
de etopsido y administrar fluidos
para luego reiniciar la infusin len-
tamente.
Interacciones
Medicamentos
radioterapia: se potencian efectos
mielosupresores.
Vacunas: se recomienda aplicar solo
despus de 3 a 12 meses de termina-
do el tratamiento.
Anticonvulsivantes: aumentan la
depuracin sistemtica de etopsido
e induccin del sistema enzimtico
heptico relevante por lo que debe
aumentarse la dosis de etopsido.
ratorio
Mantener bajo 40 C, de preferencia
entre 15 a 30 C. Proteger de la luz.
Informacin bsica para al pa-
ciente
Informacin sobre los efectos adver-
sos, supresin gonadal y necesidad
de anticoncepcin.
Para infusin IV debe prepararse con
dextrosa 5 % o cloruro de sodio 0,9
% para producir una solucin que
contenga 0,2 a 0,4 mg/mL de etop-
sido; la estabilidad de estas solucio-
nes es de 96 y 24 h. respectivamente
a temperatura ambiente.
Se recomienda no emplear produc-
tos que contengan alcohol benclico
para uso en neonatos.
FLUOROURACILO R: D
Inyectable 50 mg/mL x 10 mL y 50
mg/mL x 5 mL
Indicaciones
Inyectables. (1) Cncer colorrectal.
(2) Cncer de mama. (3) Cncer
gstrico. (4) Cncer de pncreas. (5)
Cncer de hgado. (6) Cncer de ca-
beza y cuello. (7) Cncer de esfago.
(8) Cncer de ano. (9) Tratamiento
de efusiones malignas: pleural, peri-
crdica y peritoneal.
Crema: (10) Lesiones precancerosas
de piel como queratosis actnica ml-
tiple, queilitis actnica, leucoplasia
mucosa, radiodermitis, enfermedad
de Bowen y eritroplacia de Queyrat.
(11) Cncer de piel (clulas basales),
especialmente en lesiones mltiples
o de difcil acceso quirrgico.
Dosis
Fluorouracilo debe usarse IV, tambin
intracavitaria, no intratecalmente.
Existen muchos regmenes teraputi-
cos de mono y poli quimioterapia.
Adultos: Inyectable:
Inicialmente, de 7 a 12 mg/kg/d IV
por 4 d; a continuacin 7 a 10 mg/
kg c/ 3 a 4 d en un curso total de
2 sem.
Mantenimiento, de 7 a 12 mg/kg IV
c/7 a 10 d o 300 a 500 mg/m
2
sc IV
por 4 5 d.
358
Farmacocintica
Administracin IV. Distribucin am-
plia por el organismo, atraviesa la
BHE. Metabolismo heptico. Excre-
cin respiratoria 60 a 80 % como
dixido de carbono y un 15 % inal-
terado por va renal. Su t es de 10
a 30 min y desaparece del plasma
en aproximadamente 3 h. Absorcin
mnima por va tpica.

Precauciones
centaria y presenta potencial muta-
gnico, teratognico, carcinognico.
excreta en leche materna; no se re-
comienda la lactancia. (3) Pediatra:
dos que demuestren problemas para
limitar su uso. (4) Geriatra: no se
cos; sin embargo, se debe considerar
la disminucin de la funcin renal en
este grupo para reducir la dosis. (5)
Insuficiencia renal: se recomienda
heptica: se requiere disminuir do-
sis porque se reduce su biotransfor-
macin; no administrar con bilirru-
binas de ms de 5 mg/mL. (7) Se
recomienda no exceder una dosis
diaria de 800 mg y hospitalizar al
paciente en su primer tratamien-
to. (8) Varicela o herpes zoster o
exposicin a estas enfermedades.
(9) Mielodepresin, deficiente es-
tado nutricional.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a fluorouracilo.
Reacciones adversas
Frecuentes: inyectable: mielosupre-
sin (dosis limitante, con trombo-
citopenia, anemia y leucopenia cuya
severidad determinar futuras dosis
de fluorouracilo, puede presentarse
entre los das 9 y 14, con recupera-
cin alrededor de los das 25 a 30);
toxicidad gastrointestinal (con esto-
matitis, esfago faringitis que puede
llevar a ulceracin, anorexia, nusea,
vmito y diarrea, que pueden ser
graves); alopecia; dermatitis mculo-
papular, prurito; fotosensibilidad e
hiperpigmentacin. Crema: reaccio-
nes alrgicas y respuesta inflamato-
ria cutnea, sensacin de quemazn,
dermatitis de contacto.
Poco frecuente: inyectable: ulce-
racin gastrointestinal, sangrado;
toxicidad cardiovascular con angina
e isquemia miocrdica; fisuras y se-
quedad de la piel. Crema: oscureci-
miento de la piel.
Raras: inyectable: neurotoxicidad
(con sndrome cerebeloso agudo re-
quiere interrupcin del medicamen-
to); estenosis del conducto lacrimal,
fotofobia, tromboflebitis; agranulo-
citosis.
Medidas generales. No existe antdo-
to especfico y sus manifestaciones
anticipadas pueden ser nusea, v-
mito, diarreas, sangrado intestinal;
se requiere terapia de soporte, anti-
biticos y transfusiones.
Interacciones
Medicamentos
359
dioterapia: se requiere reducir dosis
de fluorouracilo por potenciacin de
mielotoxicidad.
Folinato clcico, cimetidina, hidro-
clorotiazida: incrementan efectos
txicos de fluorouracilo.
Levamisol: aumenta hepatotoxici-
dad.
Metronidazol: reduce depuracin de
fluorouracilo y aumenta toxicidad.
Tamoxifeno: aumenta riesgo de
tromboembolismo.
Vacunas: se recomienda aplicacin
slo despus de 3 a 12 meses de ter-
minado el tratamiento.
ratorio
Puede disminuir la concentracin s-
rica de albmina.
Mantener bajo 40 C, de preferencia
entre 15 a 30 C. Proteger de la luz.
A menor temperatura puede precipi-
tar pero sin sufrir alteracin. A con-
centraciones de 1 mg/mL y 2 mg/mL,
diluido en ClNa al 0,9 % o glucosa
al 5 %, es estable por 24 a 48 horas
entre 20 a 25 C. La estabilidad es
de menor tiempo en recipientes de
vidrio.
ciente
Recomendar evitar ambientes o per-
sonas infectadas, inmunizaciones.
Informar sobre efectos adversos y
anticoncepcin. Cuidado de la cavi-
dad oral. Vigilancia de deposiciones,
y dar aviso si se presentaran ms
de 3 deposiciones lquidas por da.
Evitar la sobre exposicin al sol, con
crema.
Preparar la solucin con dextrosa 5
% o cloruro de sodio 0,9 %. La pre-
paracin puede decolorarse sin que
afecte su potencia y seguridad. Si
precipita a bajas temperaturas, redi-
solver la medicacin en bao mara
(60 C) agitando vigorosamente.
FOLINATO CLCICO R: C
Tabletas 15 mg
Inyectable 50 mg
Indicaciones
(1) Toxicidad por metotrexato, pi-
rimetamina o trimetoprima (trata-
miento y profilaxis). (2) Anemia me-
galoblstica (por deficiencia de cido
flico). (3) Carcinoma colorrectal.
Dosis
Adultos: Como antdoto para:
Metotrexato: 10 mg/m
2
sc VO IM,
c/6 h hasta que los niveles sricos
de metotrexato sean menores a 5 x
10
8
M.
Pirimetamina o trimetoprima: 5 a 15
mg/d VO IM (tratamiento); y 0,4
mg a 5 mg VO IM con cada dosis
del antifolato (preventivo).
Anemia megaloblstica secundaria
a deficiencia de folato: 1 mg/da VO
IM.
Cncer colorrectal (tratamiento
coadyuvante): 200 mg/m
2
sc IV ad-
ministrado en tres min asociado a
fluorouracilo 370 mg/m
2
sc IV.
360
Farmacocintica
Absorcin rpida en TGI. Absorcin
variable e inversamente proporcional
a la dosis. Distribucin amplia, atra-
viesa BHE. Metabolismo heptico e
intestinal. Excrecin renal (80 a 90
%) y fecal (5 a 8 %).
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realiza-
do estudios adecuados que mues-
tren problemas. (2) Lactancia: se
desconoce si se excreta en la leche
materna. (3) Pediatra: puede incre-
mentar la frecuencia de convulsiones
en nios susceptibles, por accin
antagonista de efectos anticonvul-
sivantes de barbitricos, hidantona
y primidona. (4) Geriatra: no se
que muestren problemas. (5) Insu-
ficiencia renal: se requiere ajustar
dosis y monitoreo diario de niveles
sricos de creatinina y metotrexato,
hidratacin continua y alcalinizacin
urinaria. (6) Insuficiencia heptica:
muestren problemas especficos. (7)
no se puede administrar intrate-
calmente.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al folinato clcico.
Anemia perniciosa o por deficiencia
de vitamina B12.
Reacciones adversas
La eficacia del uso del folinato clcico
para neutralizar las acciones de los
antagonistas del cido flico y evitar
los efectos adversos est en relacin
al inicio del tratamiento.
Raras: reaccin alrgica, sncopa y
convulsiones especialmente en pa-
cientes que reciben terapia para el
cncer o en nios susceptibles.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Anticonvulsivantes (barbitrico o
hidantona o primidona): disminu-
yen sus efectos, requiere ajuste de
dosis.
Depresores del sistema nervioso
central: se potencia los efectos por
su contenido de alcohol.
Fluorouracilo: se potencian los efec-
tos txicos y teraputicos de este
agente.
ratorio
Puede dificultar el diagnstico de
anemia perniciosa.
feriblemente entre 20 a 25 C. Prote-
ger de la luz.
ciente
Las tabletas se pueden tomar con o
sin alimentos.

Diluir con agua destilada estril libre
de alcohol benclico, para uso en
neonatos o en dosis mayores a 10
mg/m
2
sc. Las soluciones IV que con-
tienen folinato clcico, en dextrosa 5
361
%, dextrosa 10 %, solucin salina 0,9
%, lactato de Ringer, mantienen una
potencia de 90 % durante 24 h.
HIDROXICARBAMIDA
(Hidroxiurea) R: D
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Leucemia mieloide crnica. (2)
Sndrome mieloproliferativo. (3)
Cncer de cabeza y cuello (asociado
a radioterapia). (3) Tumor cerebral.
(4) Cncer refractario de ovario.
Dosis
Adultos: Leucemia mieloide crnica:
10 a 30 mg/kg/d VO, (1000 a 3000
mg/d), en 1 a 3 tomas; observar la
respuesta de la cuenta leucocitaria
del paciente. La dosis para tumores
slidos es similar.
Nios: Tumores del SNC: 1 500 a
3000 mg/m
2
sc/d.
Farmacocintica
Buena absorcin en TGI. Alcanza pi-
cos plasmticos a las 2 h. Distribu-
cin amplia en el organismo y lqui-
dos corporales, atraviesa la BHE. Me-
tabolismo heptico. Excrecin renal,
80 % a las 12 h, como urea y como
droga inalterada, una pequea can-
tidad como dixido de carbono por
los pulmones. Su t es de 3 a 4 h.
Precauciones
mutagnico, carcinognico, terato-
cin. (2) Lactancia: se desconoce si
se excreta en la leche materna; no se
recomienda lactancia. (3) Pediatra:
no hay estudios adecuados en esta
poblacin. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados; sin
embargo, es necesario considerar la
relacin edad con disminucin de la
funcin renal para deducir dosis. (5)
disminuir dosis. (6) Insuficiencia
heptica: debe efectuarse ajuste de
dosis. (7) En pacientes expuestos o
con varicela o herpes zoster debe
medirse riesgo versus beneficio
del uso de hidroxicarbamida. (8)
Mielosupresin, anemia, infec-
cin. (9) Radioterapia o terapia
previa con citotxicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a hidroxicarbamida.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin con
anemia y leucopenia (dosis limitante,
el nadir se presenta alrededor del da
7 de tratamiento y la recuperacin es
rpida 7 a 10 das despus de inte-
rrumpida la terapia; la mielosupre-
sin puede ser severa en pacientes
previamente irradiados); anorexia,
nuseas, vmito, diarrea (puede ate-
nuarse fraccionando la dosis en 3 4
tomas); somnolencia.
Poco frecuente: estomatitis, trom-
bocitopenia, enronchamiento m-
culo-papular, ulceracin de la piel y
edema facial, toxicidad heptica por
injuria hepatocelular.
Raras: trastornos neurolgicos con
cefalea, alucinaciones, convulsiones;
hiperuricemia o neuropata por cido
362
rico (se produce usualmente duran-
te el tratamiento inicial en pacientes
con leucemia o linfoma).
miento especfico.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: se requiere ajustar do-
sis, pues la hidroxicarbamida puede
elevar el cido rico srico.
dioterapia: se potencia el efecto
mielosupresor de la hidroxicarba-
mida.
Vacunas: se recomiendan inmuniza-
ciones hasta 3 a 12 meses despus
ratorio
nes de urea, creatinina y cido rico.
Mantener entre 15 a 30 C, de prefe-
rencia a 25 C.
ciente
Informar sobre los efectos adversos y
evitar inmunizaciones.
IFOSFAMIDA R: D
Inyectable 1 g
Indicaciones
(1) Sarcoma de tejidos blandos. (2)
Sarcoma osteognico. (3) Sarcoma
de Ewing. (4) Linfoma no Hodgkin.
(5) Cncer de pulmn. (6) Tumores
germinales de testculo. (7) Cncer
de ovario.
Dosis
Se requiere adecuada supervisin
mdica, con uso de uroprotector e
hidratacin previa y por lo menos
72 h despus de administracin de
ifosfamida.
La infusin de ifosfamida debe ha-
cerse por lo menos en 30 min.
Adultos: 1,2 mg/m
2
sc/d IV por 5 d
cada 3 sem, asociado a mesna.
Farmacocintica
Solo administracin IV. Atraviesa f-
cilmente la BHE y penetra en el LCR.
Metabolismo heptico. Excrecion re-
nal del 70 al 85 %, como droga inal-
terada (50 %) y como metabolitos.
Su t es de 15 h.
Precauciones
gnico. (2) Lactancia: se excreta por
leche materna; no se recomienda.
problemas especficos para limitar el
uso. (4) Geriatra: no se dispone de
estudios adecuados. (5) Insuficien-
cia renal: riesgo de neurotoxicidad.
(6) Insuficiencia heptica: ifosfami-
da presenta metabolismo heptico a
compuestos citotxicos, tericamen-
te debera realizarse ajustes de dosis;
sin embargo; no se han realizado
363
estudios adecuados. (7) Varicela o
herpes zoster o exposicin a estas
enfermedades. (8) Depresin de
mdula sea. (9) Cistitis hemorr-
gica aguda: requiere profilaxis con
hidratacin y mesna IV a la dosis de
20 % de la dosis de ifosfamida an-
tes, 4 y 8 horas despus de la admi-
nistracin de ifosfamida, cuando la
ifosfamida se administra por va IV
continua, la dosis de mesna es de 1
mg por mg de ifosfamida aplicada.
(10) Infeccin del tracto urinario u
obstruccin baja del mismo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ifosfamida.
Reacciones adversas
limitante, con leucopenia, trombo-
citopenia en 65 a 100 % de los ca-
sos; el nadir se presenta a los 10 a
14 das y la recuperacin en 21 das);
nusea, vmito, anorexia; alopecia,
rash drmico, hiperpigmentacin,
alteraciones ungeales; urotoxicidad
(que puede ser inmediata o tarda
con cistitis, polaquiuria y hematuria,
que puede resolverse en pocos das
o seguir un curso fatal); neurotoxi-
cidad (se presenta con dosis nicas
superiores a 2500 mg/m
2
sc con letar-
go, confusin, agitacin, ataxia cere-
belosa, convulsiones y coma; puede
ser irreversible y se presenta cuando
hay alteraciones de la funcin renal
por inadecuada eliminacin del me-
tabolito cloro-acetaldehdo).
Poco frecuente: nefrotoxicidad (6
% con elevacin de urea y creatinina
por dao tubular); hepatotoxidad.
Raras: cardiotoxicidad, toxicidad
pulmonar, SIHAD, sndrome de Fan-
coni; estomatitis, mucositis, diarrea.
Medidas generales. No hay ant-
doto especfico. Tratar la infeccin
asociada a leucopenia, hidratacin
e inclusive transfusiones por cistitis
hemorrgica.
Interacciones
Medicamentos
Depresores de mdula sea, radio-
terapia: potencian toxicidad hema-
tolgica.
Inductores de enzimas hepticas:
pueden potenciar neurotoxicidad
Agentes nefrotxicos: incrementan
dao renal y toxicidad del SNC.
Vacunas: contraindicaciones hasta
3 a 12 meses despus de concluido
tratamiento.
ratorio
de ALT, AST, LDH, bilirrubina, urea y
creatinina srica.
El frmaco reconstituido en su en-
vase original es estable durante una
semana entre 20 a 25 C y seis se-
manas si se refrigera. El frmaco re-
constituido puede disolverse en las
soluciones IV de uso habitual. Prote-
ger de la luz.
ciente
Informacin sobre los efectos adver-
sos, inmunizaciones; recomendar el
364
uso de anticonceptivos y gran inges-
ta de fluidos. Vigilancia de cistitis.
Aadir 20 mL de agua estril al vial
con 1 g de ifosfamida para preparar
una solucin de 50 mg/mL, puede
utilizarse dextrosa 5 %, cloruro de
sodio 0,9 % lactato de Ringer. No se
recomienda uso neonatal de produc-
tos que contengan alcohol benclico
como conservador. Las soluciones
reconstituidas son estables por una
semana a temperatura ambiente y
por 6 semanas a 5 C.
MELFALN R: D
Tableta 2 mg
Indicaciones
(1) Mieloma mltiple. (2) Cncer de
ovario. Tambin puede utilizarse en
cncer de mama y testculo.
Dosis:
Adultos: Mieloma mltiple: 0,25
mg/kg/d VO, por 4 d c/6 sem o 6 a 8
mg/m
2
sc VO por 4 d c/4 sem.
Nios: Hasta los 12 aos la dosis no
ha sido establecida.
Farmacocintica
Biodisponibilidad variable, 23 a 71
%. Absorcin irregular desde el TGI.
Distribucin amplia en los fluidos
corporales. Unin a protenas en 90
%. Es desactivado en los lquidos y
tejidos corporales, permaneciendo
activo en la sangre aproximadamen-
te 6 h. Excrecin renal en un 50 % y
fecal en un 20 a 50 %. Su t es de
1,5 a 4 h.
Precauciones
mutagnico, carcinognico y terato-
se excreta en la leche materna, no se
cuados que demuestren problemas
especficos para limitar su uso. (4)
Insuficiencia renal: se requiere re-
ducir dosis al 50 % si la creatinina es
mayor de 1,5 mg/dl. (6) Insuficien-
cia heptica: no se requiere ajuste
de dosis. (7) Mielosupresin acu-
mulativa: puede ocurrir con dosis
repetidas. (8) Segunda malignidad
es un potencial efecto tardo de
este agente: carcinomas, leucemias
o sndromes de mieloproliferativos.
(9) Riesgos muy altos en pacientes
con varicela, herpes zoster o con
historia de gota o litiasis renal.
(10) Radio terapia o terapia previa
con citotxicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a melfaln.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin (con
neutropenia y trombocitopenia).
Poco frecuente: toxicidad gastro-
intestinal (con nusea, vmito y
diarrea); hiperuricemia o neuropata
con cido rico; hipersensibilidad
que lleva a la anafilaxia hasta en 2,4
% de los pacientes.
365
Raras: hepatotoxicidad, que incluye
enfermedad veno-oclusiva, vasculitis
y fibrosis pulmonar.
Medidas generales. Melfaln no es
dializable.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, colchicina o probene-
cid: necesitan ajustar dosis porque
melfaln induce hiperuricemia.
Depresores de mdula sea, radio-
terapia: se debe reducir la dosis de
melfaln.
Vacunas: se recomienda inmuniza-
cin entre 3 a 12 meses despus de
terminado el tratamiento de quimio-
terapia.
Cisplatino: afecta farmacocintica
de melfaln, induce disfuncin re-
nal.
ratorio
5-hidroxiindolactico. Puede incre-
mentar los valores de cido rico
srico y urinario.
ger de la luz.
ciente
Informar sobre los efectos adversos,
reacciones de hipersensibilidad, mie-
losupresin, toxicidad pulmonar, ne-
cesidad de anticoncepcin.
MERCAPTOPURINA R: D
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Leucemia linftica aguda. (2)
Leucemia no linftica aguda. (3) Leu-
cemia no linftica crnica. (4) Polici-
temia vera. (5) Enfermedad inflama-
toria intestinal. (6) Artritis psorisica.
(7) Hepatitis autoinmune.
Dosis
Adultos: En leucemias: 2,5 mg/kg
u 80 a 100 mg/m
2
sc/d VO, en dosis
nica o dosis divididas.
Enfermedad intestinal inflamatoria:
1,5 mg/kg/d, VO.
Nios: En leucemias: 2,5 mg/kg/d o
75 mg/m
2
sc VO.
Farmacocintica
Biodisponibilidad menor al 50 %.
Absorcin variable e incompleta en
el TGI; alcanza picos plasmticos a
las 2 h. Distribucin amplia por el
organismo y lquidos corporales,
atraviesa la BHE pero alcanza con-
centraciones subteraputicas en el
LCR. Metabolismo heptico donde se
activa y cataboliza. Excrecin renal,
10 % a 40 % como droga inalterada
y el resto como metabolitos. Su t
es de 6 a 8 h.
Precauciones
gnico; debe evitarse en gestantes.
(2) Lactancia: se desconoce si se ex-
creta en la leche materna, no se re-
comienda su uso. (3) Pediatra: no
366
que demuestren problemas y limiten
su uso. (4) Geriatra: no hay estu-
dios adecuados, se recomienda vigi-
lar la funcin renal. (5) Insuficiencia
renal: se recomienda disminuir la
dosis. (6) insuficiencia heptica:
se recomienda disminuir la dosis.
(7) Varicela o herpes zoster o ex-
posicin a estas enfermedades:
pueden contraindicar su uso. (8)
Precaucin en paciente con gota
o enfermedad litisica renal. (9)
Depresin de mdula sea.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a mercaptopurina.
Resistencia a este agente.
Reacciones adversas
limitante, con anemia, leucopenia y
trombocitopenia); hepatotoxicidad
(en el 30 % de pacientes, usualmente
con dosis mayores a 2,5 mg/kg/da, ic-
tericia colestsica y elevacin de tran-
saminasas casi siempre reversible).
Poco frecuente: toxicidad gastro-
intestinal (anorexia, nusea, vmito,
diarrea y estomatitis); hiperuricemia
o nefropata por cido rico; hiper-
pigmentacin, enronchamiento, ur-
ticaria; debilidad.
Raras: cristaluria en nios con altas
dosis; pancreatitis.
Medidas generales. No es dializable.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, colchicina, probenecid
o sulfinpirazona: alopurinol en es-
pecial aumenta actividad y toxicidad
de mercaptopurina, debe reducirse
a un tercio o un cuarto de su dosis
habitual. Deben ajustarse dosis de
antigotosos por elevacin del cido
rico.
Metotrexato: aumenta toxicidad de
mercaptopurina.
Anticoagulantes: mercaptopurina
aumenta actividad anticoagulante.
radioterapia: potencian efecto mie-
lotxico.
Inmunosupresores: aumentan ries-
go de infecciones y neoplasias.
Drogas hepatotxicas: potencian
hepatotoxidad de mercaptopurina.
Vacunas: deben evitarse entre 3
meses a un ao de terminado trata-
miento antineoplsico.
ratorio
cido rico srico y urinario. Puede
incrementar los valores sricos de
glucosa.
preferencia entre 15 a 30 C. Con-
servar en envases hermticos y en
ambiente con poca humedad.
ciente
Informar sobre efectos adversos y
necesidad de anticoncepcin; es ne-
cesaria vigilancia mdica por mielo-
supresin.
367
MESNA R: B
Indicaciones
Cistitis hemorrgica inducida por
ifosfamida y ciclofosfamida (profi-
laxis).
Dosis
Adultos: Inicialmente, administrar
bolo IV de mesna, equivalente al 20
% de la dosis de ifosfamida, admi-
nistrada al mismo tiempo que sta;
luego, continuar c/4 a 8 h despus
de cada administracin de ifosfami-
da por cada da. La dosis diaria total
de mesna es el 60 % de la dosis de
ifosfamida.
Nios: Dosis no establecida.
Farmacocintica
Administrado solo por va IV. Volu-
men de distribucin de 0,652 L/Kg.
Metabolismo rpido a metabolito
activo dimesna. Excrecin renal r-
pida por filtracin glomerular, 32 %
como mesna y 33 % como dimesna.
Precauciones
(1) Embarazo: se desconoce si pro-
duce dao fetal o afecta la capaci-
dad reproductiva. (2) Lactancia: se
desconoce su excrecin en la leche
materna; no se recomienda. (3) Pe-
diatra: los productos que contienen
alcohol benclico como conservador
no deben emplearse en neonatos ni
en infantes. (4) Geriatra: no se dis-
ponen de estudios en esta poblacin
(5) Insuficiencia renal: no se han
ca: no hay estudios disponibles que
demuestren problemas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a mesna u otros
derivados del thiol.
Reacciones adversas
No esta bien definido el perfil txico
de mesna por emplearse asociado a
otros agentes citotxicos.
Poco frecuente: nusea, vmito y
diarrea, especialmente con altas do-
sis (80 mg/ kg).
Raras: reacciones alrgicas, cefalea,
hipotensin y dolor de extremida-
des.
Medidas generales. No hay antdoto
conocido.
Interacciones
Medicamentos
Ifosfamida: mayor riesgo de efectos
adversos sobre el SNC.
Warfarina: mayor riesgo de hemo-
rragias.
ratorio
Puede producir falsos positivos en
las pruebas de cetonas en orina.
preferencia entre 15 a 30 C. Salvo
otra especificacin del fabricante.
Se prepara aadiendo cantidad sufi-
368
ciente de dextrosa 5 %, dextrosa 5 %
con cloruro de sodio 0,9 %, cloruro
de sodio 0,9 % o lactato de Ringer.
Las soluciones son estables qumi-
ca y fsicamente por 24 h a tempe-
ratura ambiente. Sin embargo, se
recomienda que las soluciones pre-
paradas sean refrigeradas y usadas
dentro de 6 horas. Es incompatible
con cisplatino.
METOTREXATO
(como sal sdica) R: X
Inyectable 50 mg
(sin preservante)
Tableta 2,5 mg
Inyectable 500 mg
Indicaciones
(1) Cncer de mama. (2) Enfermedad
trofoblstica gestacional (3) Cncer
de cabeza y cuello. (4) Leucemia
linfoctica aguda, leucemia mieloc-
tica aguda (5) Leucemia menngea:
profilaxis y tratamiento. (6) Cncer
de vejiga. (7) Linfoma no Hodgkin.
(8) Osteosarcoma. (9) En condicio-
nes no cancerosas (psoriasis, artritis
reumatoide, artritis psorisica, der-
matomiositis sistmica, micosis fun-
goide).
Dosis
Pacientes que reciben metotrexato
deben estar bajo supervisin mdi-
ca. Existen menos riesgo de toxicidad
con administracin intermitente que
con dosificacin diaria. Debe inte-
rrumpirse tratamiento si se presen-
tan diarreas, estomatitis ulcerativa,
sntomas pulmonares o depresin de
mdula sea. Se puede administrar
por VO, IM, IV e intratecal.
Adultos: Se usa en una variedad de
dosis y esquemas que pueden resu-
mirse as:
Dosis baja convencional: 30 a 50 mg
VO IV semanal; 40 mg/m
2
sc IV los
d 1 y 8 c/4 sem; 15 a 30 mg/d por 5
d c/3 sem.
Dosis IV intermedia: 50 a 150 mg IV
en bolo c/2 a 3 sem 500 mg a 1000
mg/m
2
sc en infusin IV de 24 a 42 h
cada 2 a 3 sem.
Altas dosis IV, se emplean en sarco-
ma osteognico, linfoma o leucemia
y se dan en rango de 12 mg/m
2
sc
en 4 a 24 h con rescate con factor
citrovorum (folinato de calcio o leu-
covorina).
Dosis intratecal: 12 mg 2 v/sem hasta
que el LCR se aclare: luego semanal
por 2 a 6 sem y finalmente, a una
frecuencia mensual.
Nios: Igual a adultos
Farmacocintica
variable en el TGI, dosis ms altas se
absorben parcialmente alcanzando
picos plasmticos luego de 1 a 5 h,
luego de administracin IM los picos
se alcanzan en 30 a 60 min. Distri-
bucin amplia alcanzando mximas
concentraciones en hgado, bazo, ri-
ones, vescula biliar y piel, atraviesa
la BHE pero alcanza concentraciones
subteraputicas en el LCR; unin a
protenas 50 %. Metabolismo hep-
tico e intracelular. Excrecin renal,
40 % a 90 % como droga inalterada,
biliar menos del 10 %. Su t
1/2
es bif-
sico, inicial de 2 a 3 h y terminal de
8 a 10 h.
369
Precauciones
Altas dosis de metotrexato pueden
producir mielosupresin severa y
toxicidad gastrointestinal graves a
veces de curso fatal.
centaria y presenta dao fetal (muer-
te fetal, anomalas congnitas). (2)
Lactancia: se excreta por la leche
materna; contraindicada. (3) Pe-
diatra: se recomienda cuidado en
neonatos por tener reducida funcin
renal y heptica. (4) Geriatra: no
que demuestren problemas; pero
debe tenerse cuidado por el deterio-
ro de la funcin heptica y renal y las
reservas de folatos disminuidas en
estos pacientes. (5) Insuficiencia re-
nal: disminucin de la eliminacin;
requiere ajustar dosis y monitoreo
de concentraciones sricas de meto-
trexato. (6) Insuficiencia heptica:
mayor riesgo de hepatotoxidad, fi-
brosis y cirrosis; requiere monitoreo
peridico de enzimas hepticas y
biopsia de hgado; en especial en
pacientes con psoriasis. (7) Ascitis
y derrame pleural: toxicidad in-
crementada. (8) Mielosupresin.
(9) Varicela o herpes zoster. (10)
Infeccin, mucositis oral, lcera
pptica. (11) Radioterapia previa
o citotxicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al metotrexato, in-
munodeficiencia, insuficiencia renal
y heptica severa, mielosupresin,
embarazo y lactancia.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin (como
reaccin adversa inevitable, con
marcada leucopenia y trombocito-
penia que son parmetros para in-
dividualizacin de dosis; el nadir se
presenta entre los das 4 y 7, seguido
de recuperacin parcial, despus del
cual se presenta un segundo nadir
entre los das 12 y 21 con recupera-
cin alrededor del da 28); hepato-
toxicidad (con altas dosis, con dao
hepatocelular agudo y reversible con
elevacin de las enzimas sricas o
crnica por prolongado uso o dosis
altas que lleva a la fibrosis heptica
y cirrosis); nusea, vmito, diarrea,
sangrado digestivo, estomatitis ul-
cerativa, gingivitis y enteritis (dosis
dependiente y dosis limitante); infec-
ciones asociadas a leucopenia; con
altas dosis puede producir nefrotoxi-
cidad (insuficiencia renal, azotemia,
hiperuricemia, la alcalizacin de la
orina previene esta complicacin);
septicemia; vasculitis cutnea.
Poco frecuente: neurotoxicidad
por dosis relacionada con cefalea,
paresia, hemiparesia y convulsiones,
encefalopata con altas dosis, arac-
noiditis qumica, desmielinizacin,
leucoencefalopatia con tratamiento
intratecal, toxicidad pulmonar (pue-
de presentarse neumonitis dentro de
las 96 horas de su aplicacin; se trata
con corticoides).
Raras: perforacin intestinal, reac-
cin anafilctica.
especfico con folinato clcico (leu-
covorina) antdoto de metotrexato,
utilizado cuando se usa altas dosis y
370
en casos de sobredosis. Su adminis-
tracin debe iniciarse lo ms pronto
posible, adems de hidratacin, al-
calinizacin de orina; el metotrexato
no es dializable.
Interacciones
Medicamentos
Aciclovir: anormalidades neurolgi-
cas con el uso de aciclovir parenteral
y metotrexato intratecal.
Alcohol y medicacin hepatotxi-
ca: incrementan riesgo de hepato-
toxicidad.
Antigotosos: metotrexato incre-
menta concentraciones de cido ri-
co; ajustar dosis de estos agentes.
Anticoagulantes: incrementan ries-
go de hemorragias.
AINE: toxicidad severa y a veces fatal
de metotrexato se ha reportado con
dosis moderadas de AINE (diclofena-
co, indometacina, naproxeno).
Asparaginasa: bloquea accin de
metotrexato; se recomienda admi-
nistrar asparaginasa solo 9 a 10 das
antes o 24 horas despus de meto-
trexato.
Radioterapia: potencia efecto mie-
losupresor del metotrexato.
Citarabina: sinergismo citotxico.
cido flico: interfiere con la accin
antifolato de metotrexato.
Neomicina oral: puede disminuir
absorcin de metotrexato oral.
Probenecid: inhibe excrecin renal
de metotrexato; reducir dosis del ci-
totxico.
Trimetoprima, pirimetamina: au-
mentan efectos txicos.
Salicilatos: puede inhibir secrecin
tubular renal y desplazar al meto-
trexato de sitios de unin aumentan-
do toxicidad.
Sulfonamidas: aumentan hepato-
toxicidad de metotrexato por au-
mento de sus niveles sricos.
Vacunas: no se recomiendan por su-
presin de mecanismos normales de
defensa; debe esperarse de 3 meses
a 1 ao despus de suspendido el
tratamiento, para administrarlas.
ratorio
AST, deshidrogenada del cido iso-
ctrico e interferir con la deteccin
de cido flico. Puede incrementar
los valores de cido rico srico y
urinario.
preferencia entre 15 a 30 C. Conser-
var en envases hermticos y en am-
biente con poca humedad. Proteger
de la luz.
ciente
Indicar contracepcin y alertar sobre
efectos adversos y necesidad de su-
pervisin medica. Evitar tomar bebi-
das alcohlicas. No exponerse al sol.
Metotrexato puede diluirse en un
disolvente (cloruro de sodio 0,9 %
dextrosa al 5 % libre de conservan-
tes). La solucin diluida mantiene un
90 % de su potencia por 24 h a tem-
peratura ambiente (21 a 25 C).
371
MITOMICINA R: D
Inyectable 2 mg
Indicaciones
Cncer de: estmago, pncreas, co-
lorrectal, ano, mama, cabeza y cue-
llo, pulmn y vejiga.
Dosis
Mitomicina puede administrarse por
va IV o instilacin vesical. Los pa-
cientes que no responden despus
de dos cursos de mitomicina es im-
probable que posteriormente pre-
senten respuesta favorable.
Dosis mayores de 20 mg/m
2
sc no
han demostrado mayor eficiencia, y
elevan considerablemente la toxici-
dad.
Adultos: Como agente nico, 20
mg/m
2
sc IV como nica dosis c/6 a
8 sem. En los regmenes en que se
asocia a otras drogas, la dosis reco-
mendada es de 10 mg/m
2
sc IV c/6 a
8 sem.
Para instilacin intra-vesical, la dosis
es de 20 a 40 mg mezclados en 20
a 40 ml de solucin salina cada 1 a
2 sem.
Farmacocintica
Distribucin amplia en el organismo,
las concentraciones ms significati-
vas se alcanzan en estmago, intes-
tino, pulmones, msculos, ojos, no
cruza la BHE. Metabolismo heptico.
Excrecin renal 10 % inalterado. Su
t inicial es de 5 a 15 min y terminal
de 50 min.
Precauciones
(1) Embarazo: posee potencial
mutagnico, teratognico y carci-
nognico; lo que hace necesario
recomendar anticoncepcin. (2) Lac-
tancia: se desconoce si se excreta en
la leche materna, no se recomienda
lactancia. (3) Pediatra: no se han
problemas especficos que limiten
su uso. (4) Geriatra: no se han
problemas, sin embargo, debe con-
siderarse la relacin de la edad con
la funcin renal. (5) Insuficiencia
renal: no se recomienda su uso en
pacientes con creatinina mayor de
1,7 mg/dL. (6) insuficiencia hep-
tica: no se requiere ajuste de dosis.
(7) Pacientes con infecciones. (8)
La extravasacin produce necro-
sis tisular, celulitis y ulceracin.
(9) Mielosupresin. (10) Varicela o
herpes zoster. (11) Desrdenes de
la coagulacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la mitomicina.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin (severa,
acumulativa y dosis limitante, con
leucopenia, trombocitopenia; el na-
dir de leucopenia puede presentarse
3 a 8 semanas despus de adminis-
trado el medicamento); anorexia,
nusea y vmito.
Poco frecuente: neumonitis inters-
ticial (puede ser severa); toxicidad
renal; estomatitis y alopecia; entu-
mecimiento de dedos de pies.
Raras: cardiotoxicidad con ICC, sn-
372
drome urmico hemoltico asociado
a alta mortalidad, sncope, visin
borrosa, confusin, fatiga, edema y
tromboflebitis.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
radioterapia: se requiere ajustar la
dosis de mitomicina para evitar mie-
lotoxicidad.
Doxorubicina: aumenta cardiotoxi-
cidad.
Vacunas: se recomienda inmuni-
zacin despus de 3 a 12 meses de
terminado el tratamiento quimiote-
rpico
Tamoxifeno: mayor riesgo de sn-
drome urmico hemoltico.
Vinblastina: mayor riesgo de toxici-
dad pulmonar aguda.
ratorio
nes de urea y creatinina.
preferencia entre 15 a 30 C. Conser-
de la luz.
ciente
Sobre presentacin de efectos ad-
versos. Recomendar anticoncepcin
y advertir sobre riesgos de segunda
neoplasia.
Para preparar la inyeccin, reconsti-
tuir aadiendo 10ml de agua estril
(tambin puede utilizarse dextrosa 5
% y cloruro de sodio 0,9 %) al vial
con 5 mg de mitomicina hasta ob-
tener una solucin azul verdosa. Las
soluciones preparadas son estables
por 7 das a temperatura ambiente
y 14 das refrigerada debidamente
protegidas de la luz. Cuando se pre-
para con dextrosa 5 % es estable por
3 horas y 12 horas con cloruro de
sodio 0,9 %.
MITOXANTRONA R: D
Inyectable 20 mg
Indicaciones
(1) leucemias no linfocticas agudas
(incluyen mieloctica, promieloctica,
monoctica y eritroide) en adultos.
(2) Cncer de prstata refractario a
hormonas (en combinacin con cor-
ticoides). (3) Cncer de mama, est-
mago, hgado, pulmn y ovario. (4)
Linfoma no Hodgkin. (5) Sarcoma de
tejidos blandos.
Dosis
lV 12 a 14 mg/m
2
/dosis nica, cada
21 d.
Farmacocintica
Distribucin amplia y rpida por
todo el organismo, las concentracio-
nes ms significativas se alcanzan en
hgado, tiroides, corazn y glbulos
rojos, no cruza la BHE. Unin a pro-
tenas en 78 %. Metabolismo hepti-
373
co. Excrecin renal (6 a 11 %); fecal
(25 %). Su t es de 5 a 8 das.
Precauciones
estudios en humanos; aunque la in-
formacin es limitada, se debe con-
siderar el potencial efecto mutag-
nico, teratognico y carcinognico.
(2) Lactancia: hay limitada informa-
cin, sin embargo, no se recomien-
da lactancia mientras se administre
el medicamento. (3) Pediatra: no
se han realizado estudios en pobla-
cin peditrica. (4) Geriatra: no se
han realizado estudios en poblacin
geritrica, sin embargo, no se han
documentado problemas a la fecha.
(5) Insuficiencia heptica: reducir
la dosis en pacientes con insuficien-
cia heptica. (6) Dental: puede in-
crementar la incidencia de infeccin
microbiana, hemorragia gingival,
estomatitis. (6) Cardiovascular: se
enfatiza el monitoreo hematolgico
recordando que la depresin medu-
lar es un efecto adverso dosis limi-
tante; cardiopata.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad y resistencia a Mi-
toxantrona. Embarazo y lactancia.
Reacciones adversas
Frecuentes: anorexia, nuseas, v-
mitos, hemorragia digestiva, mucosi-
tis, estomatitis, tos, disnea, leucope-
nia, cefalea, coloracin azul verdosa
de la orina.
Poco frecuente: insuficiencia carda-
ca, hipotensin, arritmias, convulsio-
nes, ictericia, elevacin de enzimas
hepticas, insuficiencia renal, fiebre,
conjuntivitis, trombocitopenia.
Raras: rash, alopecia, irritacin local,
extravasacin.
Sintomtico y de soporte. Incluye
transfusiones.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, colchicina, probenecid:
incremento de concentracin de
cido rico en sangre y de discrasias
sanguneas (leucopenia y/o trombo-
citopenia)
Otros depresores de la mdula sea:
mielodepresin aditiva
Daunorubicina, doxorubicina: incre-
mento en el riesgo de cardiotoxici-
dad.
ratorio
Puede producir alteracin en los va-
lores de AST, ALT, DHL, bilirrubinas y
cido rico.
de la luz. No refrigerar. El frmaco
reconstituido es estable por 7 das
entre 15 a 25 C o por 14 das en
refrigeracin.
ciente
Evitar la exposicin a personas con
infecciones. Requiere consulta mdi-
ca si hay fiebre, escalofros, tos.
374
Mitoxantrona se debe diluir para
la administracin IV, la ampolla se
debe diluir por lo menos en 50 ml de
cloruro de sodio 0,9 % o dextrosa
al 5 %. Evitar mezclar mitoxantrona
con heparina, pues se forma preci-
pitado.
PACLITAXEL R: D
Inyectable 30 mg/mL
Indicaciones
(1) Carcinoma ovrico epitelial. (2)
Cncer de mama (metstasis). (3)
Sarcoma de Kaposi asociado a SIDA.
(4) Cncer de pulmn (metstasis).
Dosis
Adultos: Cncer de ovario: 135
175 mg/m
2
sc repetido cada 21 d, en
infusin IV durante 3 h 24 h. Cn-
cer de mama: 175 mg/m
2
sc repetido
cada 21 d, en infusin IV durante 3 h
24 h. Sarcoma de Kaposi asociado
a SIDA: 135 mg/m
2
sc repetido cada
21 d 100 mg/m
2
sc repetido cada
14 d; en infusin IV durante 3 h
24 h. Cncer de pulmn: rango de
dosis entre 100 a 250 mg/m
2
sc, en
infusin IV durante 3 h 24 h.
Nios: la seguridad y eficacia en pa-
cientes peditricos no ha sido esta-
blecida.
Farmacocintica
Luego de la administracin IV es am-
pliamente distribuido en los fluidos y
tejidos del organismo. Alta unin a
protenas (89 a 98 %). Metabolismo
heptico va citocromo P450, isoen-
zima CYP2C8 a su metabolito mayor
(6-alfa-hidroxipaclitaxel) e isoenzima
CYP3A4 a sus dos metabolitos meno-
res (3-para-hidroxipaclitaxel y 6-alfa-
3-para- hidroxipaclitaxel). Su t
1/2
es
de 5,3 a 17,4 horas despus de 1 a 6
horas de infusin IV en dosis de 15-
275 mg/m
2
sc. Excrecin renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han hecho es-
tudios bien controlados en humanos,
sin embargo, posee potencial carci-
nognico, mutagnico, teratogni-
co; atraviesa la barrera placentaria
(2) Lactancia: existe poca informa-
cin disponible sobre la distribucin
en la leche materna, sin embargo, no
se recomienda su uso en lactantes.
(3) Pediatra: la seguridad y eficacia
en nios no ha sido establecida. (4)
Geriatra: no hay estudios que de-
muestren problemas especficos.
(5) Toxicidad heptica: usar con
precaucin en pacientes con insufi-
ciencia heptica moderada o severa;
se debera considerar reduccin de
la dosis. (5) Sistema cardiovascular
(anormalidades de la conduccin
cardaca, ICC, infarto de miocar-
dio en los ltimos 6 meses): puede
disminuir la capacidad del paciente
para tolerar los efectos cardiovascu-
lares colaterales del frmaco.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco.
Reacciones adversas
Frecuentes: anemia, reaccin de
375
hipersensibilidad, leucopenia o neu-
tropenia (con o sin infeccin), trom-
bocitopenia; artralgias o mialgias;
diarrea, nusea y vmito; neuropata
perifrica; alopecia.
Poco frecuente: efectos cardio-
vasculares, incluyendo bradicardia,
hipotensin o electrocardiograma
anormal; enzimas hepticas sricas
elevadas
Raras: extravasacin, con flebitis o
celulitis; mucositis.
Descontinuar el tratamiento con pa-
clitaxel e iniciar medidas de soporte
apropiadas de acuerdo al tipo de
toxicidad observada.
Interacciones
Medicamentos
Drogas que afectan enzimas he-
pticas microsomales: aunque no
hay estudios especficos y no se ha
determinado la importancia clni-
ca, la administracin concomitante
de frmacos que inducen o inhiben
enzimas del citocromo P450, puede
alterar las concentraciones de plas-
ma del paclitaxel, aumentando o
disminuyendo respectivamente en
cada caso.
tenciar la replicacin de los virus de la
vacuna; dependiendo del tipo de in-
munosupresin; estas vacunas deben
administrarse de 3 meses a un ao de
discontinuado el tratamiento.
ratorio
de fosfatasa alcalina, ALT, AST, trigli-
cridos y bilirrubina.
Almacenar entre 2 a 25 C. Proteger
de la luz. La solucin diluida de pacli-
taxel es estable por 27 horas a tem-
peratura ambiente y en condiciones
de proteccin de la luz.
ciente
Evitar embarazo e inmunizaciones.
El paclitaxel debe ser diluido antes
de su administracin en infusin IV.
El frmaco se puede diluir en solu-
cin de cloruro de sodio 0,9 %, dex-
trosa 5 %, dextrosa 5 % y cloruro
de sodio 0,9 %, dextrosa 5 % en
solucin Ringer, para obtener una
concentracin de paclitaxel de 0,3
1,2 mg/mL.
PROCARBAZINA
(como clorhidrato) R: D
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Linfomas: Hodgkin y no Hodgkin.
(2) Tumor primario cerebral. (3) Poli-
citemia vera.
Dosis
Adultos: Linfoma de Hodgking: ini-
376
cialmente, 100 mg/m
2
sc/d VO por 7
a 14 d c/4 sem o 2 a 4 mg/kg/d VO,
la primera semana, para luego seguir
con 4 a 6 mg/kg/d hasta obtener un
mximo de respuesta o presencia de
leucopenia o trombocitopenia; man-
tenimiento: de 1 a 2 mg/kg/d.
Nios: Linfoma de Hodgking: 50
mg/d la primera semana, seguido de
100 mg/m
2
sc/d hasta que ocurra leu-
copenia o trombocitopenia o mxi-
mo de respuesta; mantenimiento: 50
mg/d.
Farmacocintica
en el TGI; alcanza su pico plasmti-
co en 1 h. Distribucin amplia en el
organismo, las concentraciones ms
significativas se alcanzan en hgado,
riones, intestinos y piel, atraviesa la
BHE. Metabolismo heptico y renal.
Excrecin renal (70 %) y respiratoria.
Su t es de 10 min.
Precauciones
cin. (2) Lactancia: se desconoce
si se excreta en leche materna, no
se recomienda lactancia. (3) Pedia-
tra: no se han realizados estudios
mas, se ha reportado neurotoxicidad
evidenciada con temblores, convul-
siones y coma. (4) Geriatra: no se
ha realizado estudios adecuados;
sin embargo, hay mayor riesgo en
los gerontes de ACV e interacciones
con inhibidotes de la MAO. (5) Insu-
ficiencia renal: no se recomienda
en casos severos y, en casos leves, es
necesaria una reduccin de dosis. (6)
Insuficiencia heptica: puede pro-
ducirse coma heptico en pacientes
con cirrosis. (7) Arritmias, enferme-
dad cardaca, insuficiencia corona-
ria, cefaleas severas o frecuentes,
infecciones, esquizofrenia para-
noide.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a procarbazina;
alcoholismo activo, insuficiencia car-
daca o insuficiencia coronaria, seve-
ro deterioro de la funcin heptica y
renal, feocromocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: leucopenia, anemia y
trombocitopenia; toxicidad gastro-
intestinal (nusea, vmito y diarrea);
inmunosupresin; anemia hemol-
tica, hepatotoxicidad; neuropata
perifrica; estomatitis; hiperpigmen-
tacin.
Poco frecuente: estimulacin del
SNC (coma, neuropata, ataxia); hipo-
tensin, taquicardia, sncope; aluci-
naciones, depresin, confusin, irre-
gularidades menstruales, neumonitis.
Raras: reacciones alrgicas; crisis
hipertensiva; herpes, dermatitis y
urticaria.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol: produce efectos similares al
disulfiram.
377
Anestsicos locales con epinefri-
na o cocana: severa hipertensin o
efectos simptico mimticos.
Anticoagulantes: mayor riesgo a
hemorragias.
Anticonvulsivantes: aumentan efec-
tos depresores SNC.
desencadenar crisis hiperpirticas,
convulsiones severas y muerte.
Insulina o hipoglicemiantes orales:
se debe reducir dosis de hipoglice-
miantes.
Antihipertensivos, diurticos, beta
bloqueadores: debe reducirse dosis
por potenciacin de efecto hipoten-
sor.
dioterapia: aumentan efecto mielo-
depresor.
Bromocriptina: aumenta concentra-
cin de prolactina srica.
Cafena: mayor riesgo a arritmias
cardacas o severa hipertensin.
Carbamazepina, fluoxetina o inhi-
bidores MAO: utilizar 14 das des-
pus de terminado el tratamiento
con procarbazina.
Dextrometorfano: puede causar ex-
citacin, hipertensin e hiperpirexia.
Haloperidol, loxapina, fenotiazi-
nas: se potencian efectos hipotenso-
res, anticolinrgicos y sedacin.
Metildopa, simpaticomimticos,
triptofano: produce hiperexcitabili-
dad aumenta estimulacin cardaca
y de efectos vasopresores.
Vacunas: evitar inmunizacin hasta
despus de 3 a 12 meses de termina-
do tratamiento antineoplsico.
ratorio
ger de la luz. Conservar en envases
hermticos.
ciente
Aconsejar anticoncepcin, no tomar
medicamentos que interactan con
procarbazina, evitar uso de alimen-
tos que contengan tiramina, bebidas
alcohlicas y cafena. Evitar inmuni-
zaciones. Vigilar glicemia en diab-
ticos.
TIOGUANINA R: D
Tableta 40 mg
Indicaciones
(1) Leucemia no linftica aguda. (2)
Leucemia linftica crnica. (3) Mielo-
ma mltiple. (4) Psoriasis.
Dosis
Adultos: Inicialmente, 2 mg/kg/d
o 75 a 100 mg/m
2
sc/d VO en dosis
nica o dividida; si no hay mejora en
4 sem, se recomienda incrementar
dosis a 3 mg/kg/d.
Mantenimiento: 2 a 3 mg/kg/d o 100
mg/m
2
sc.
Farmacocintica
Absorcin variable e incompleta en
el TGI (alrededor de un 30 %), al-
canzando picos plasmticos a las
8 h. Se distribuye logrando buenas
378
concentraciones en mdula sea, no
cruza la BHE. Metabolismo heptico.
Excrecin va renal. Su t es de 80
min.
Precauciones
gnico; no se recomienda. (2) Lac-
tancia: se desconoce si se excreta
por leche materna, no se recomien-
da lactancia. (3) Pediatra: no se
han realizados estudios adecuados
que demuestren problemas que limi-
ten su uso. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados; debe
considerarse la relacin de edad e
insuficiencia renal. (5) Insuficiencia
Insuficiencia heptica: se requiere
ajustar dosis. (7) Resistencia cruza-
da: completa con mercaptopurina.
(8) Mielodepresin. (9) Varicela,
herpes zoster. (10) Radioterapia o
terapia previa con citotxicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tioguanina.
Reacciones adversas
Frecuentes: Leucopenia, anemia y
trombocitopenia;.
Poco frecuente: hiperuricemia, ano-
rexia, nusea, vmito..
Raras: Estomatitis; hepatotoxidad
(hepatomegalia, ictericia y raramen-
te enfermedad veno-oclusiva)
miento especfico.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, colchicina, sulfinpira-
zona: requieren ajuste de dosis de
antigotosos.
Busulfano: incremento del riesgo
de hepatotoxicidad.
dioterapia: incrementan riesgo de
mielototoxicidad.
Mercaptopurina: resistencia cruza-
da completa.
ratorio
Almacenar entre 20 a 25 C. Conser-
de la luz.
ciente
Informar sobre mielosupresin, he-
patotoxidad. Se recomienda anticon-
cepcin. Incrementar la ingesta de
lquidos para favorecer la excrecin
de cido rico
VINBLASTINA
SULFATO R: D
Inyectable 10 mg
Indicaciones
(1) Enfermedad de Hodgking y linfo-
ma no Hodgking. c Enfermedad trofo-
blstica gestacional. (3) Tumores ger-
minales del testculo y ovario. (4) Cn-
379
cer transicional de vejiga. (5) Sarcoma
de Kaposi. (6) Cncer de mama.
Dosis
Adultos: Inicialmente: 0,1 mg/kg
3,7 mg/m
2
sc IV semanal, con incre-
mento de hasta 0,05 mg/kg sema-
nal o 1,8 mg/m
2
sc IV, hasta que el
recuento de leucocitos este en 3000/
mm
3
, disminuya el tamao del tu-
mor o se alcance una dosis mxima
de 0,5 mg/kg o 18,5 mg/m
2
sc IV.
Mantenimiento: una dosis menor
que al final de la dosis inicial c/7 a 14
d 10 mg 1 a 2 v/mes.
Nios: Inicialmente: 2,5 mg/m
2
sc IV
por semana, con incremento de 1,25
mg/m
2
sc hasta que el recuento leu-
cocitario llegue a 3000/mm
3
, ocurra
disminucin del tumor o se alcance
una dosis mxima de 7,5 mg/m
2
sc.
Farmacocintica
Distribucin amplia por todo el orga-
nismo, unin protenas plasmticas
en 75 %, no atraviesa la BHE. Meta-
bolismo heptico. Excrecin renal
(14 %) y fecal (10 %). Su t terminal
es de 24,8 h.
Precauciones
(1)Embarazo: presenta potencial
se excreta por leche materna, no se
no se reportan en esta poblacin
problemas especficos que puedan
limitar su uso. (4) Geriatra: no se
ha realizado estudios adecuados;
sin embargo se reporta mayor incre-
mento de respuesta leucopnica. (5)
Insuficiencia renal: no se recomien-
da ajuste de dosis. (6) Insuficiencia
heptica: se recomienda disminuir
la dosis hasta 50 % en pacientes con
bilirrubina mayor de 3 mg/dL. (7)
Extravasacin: produce celulitis y
dao tisular. (8) Varicela o herpes
zoster. (9) Radioterapia o terapia
previa con citotxicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a vinblastina.
Reacciones adversas
Frecuentes: Leucopenia (dosis limi-
tante); alopecia.
Poco frecuente: hiperuricemia o ne-
fropata por cido rico; estomatitis;
trombocitopenia transitoria; dolores
musculares; nusea y vmito.
Raras: Fenmeno de Raynaud, hi-
pertensin, SIHAD, sangrado rectal
y colitis hemorrgica; neurotoxicidad
(dificultad para caminar, vrtigo, di-
plopa, cefalea, depresin mental,
debilidad)
Medidas generales. Prevenir SIHAD,
leo; monitorear perfil hematolgico.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, colchicina, probene-
cid: requiere ajustar dosis por ele-
vacin de cido rico inducido por
vinblastina.
dioterapia: potencian efecto mielo-
supresor.
380
Vacunas: debe evitarse inmuniza-
cin hasta despus de 3 a 12 meses
Anticonvulsivantes: debe ajustarse
a la dosis para evitar convulsiones.
ratorio
Mantener en refrigeracin entre 2 y
8 C. El vial reconstituido es estable
durante 30 das en refrigeracin.
ciente
Informar sobre los efectos adversos,
recomendar anticoncepcin, evitar
exposicin a infecciones. Incremen-
tar la ingesta de lquidos para favo-
recer la excrecin de cido rico
Para mantener su estabilidad por 30
das se reconstituye aadiendo 10
mL de cloruro de sodio 0,9 % (con
preservante) para preparar una solu-
cin de 1 mg/mL. Las soluciones libre
de preservantes deben desecharse
de inmediato.
VINCRISTINA
SULFATO R: D
Inyectable 1 mg/mL y 5 mg
Indicaciones
(1) Leucemia linftica aguda. (2) Lin-
foma Hodgkin y no Hodgkin (3) Rab-
domiosarcoma. (4) Neuroblastoma.
(5) Tumor de Wilms. (6) Meduloblas-
toma. (7) Cncer de mama.
Dosis
Adultos: De 1 a 1,4 mg/m
2
sc IV se-
manal; la dosis no debe exceder de
2 mg. La infusin IV continua (rgi-
men VAD) con dosis de 0,4 mg/da
por 4 d.
Nios: Menores de 10 kg: 0,05 mg/
kg semanal.
Farmacocintica
Distribucin amplia por todo el or-
ganismo. Unin a protenas plasm-
ticas en 75 %. No atraviesa la BHE
en cantidades teraputicas. Meta-
bolismo heptico (Citocromo P450).
Excrecin renal (10 a 20 %) y fecal
(aproximadamente 80 %). Su t ter-
minal es de 85 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se ha realizados
estudios adecuados; sin embargo,
en animales muestra potencial mu-
tagnico, carcinognico y teratog-
nico; se recomienda anticoncepcin.
(2) Lactancia: no hay estudios sobre
su excrecin sin embargo no se reco-
mienda debido a su potencial txico.
(3) Pediatra: los estudios realizados
no muestran problemas especficos
que limiten su uso (4) Geriatra: no
hay estudios adecuados, pero se re-
porta mayor susceptibilidad a efec-
tos neurotxicos (5) Insuficiencia
renal: no se requiere ajuste de dosis.
(6) Insuficiencia heptica: se reco-
mienda usar dosis bajas, hasta el 50
% de dosis, si bilirrubina esta entre
1,5 y 3 mg/dL; no usar, si bilirrubina
381
es mayor de 3,1 mg/dL. (7) La extra-
vasacin produce necrosis tisular.
(8) Pacientes con infeccin, leuco-
penia, varicela o herpes zoster. (9)
Enfermedad neuromuscular. (10)
Radioterapia o terapia previa con
citotxico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Vincristina.
Reacciones adversas
Frecuentes: neurotoxicidad (dosis
limitante, con neuropata perifrica,
se manifiesta con reduccin o ausen-
cia de reflejos tendinosos profundos,
adormecimiento, debilidad, mialgias,
calambres y foot drop tambin
existe compromiso del sistema au-
tonmico con constipacin, calam-
bres abdominales leo paraltico y
retencin urinaria por vejiga neuro-
gnica); alopecia; hiperuricemia o
nefropata por cido rico.
Poco frecuente: toxicidad de SNC,
hiponatremia o SIHAD; nuseas, v-
mito; rash cutneo.
Raras: leucopenia, trombocitopenia;
estomatitis.
Medidas generales tratar SIHAD,
usar anticonvulsivantes catrticos y
enemas. Monitoreo de sistema car-
diovascular y perfil hematolgico.
No es dializable.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos, probenecid: vincristi-
na puede elevar el cido rico debe
ajustarse dosis.
Asparaginasa: debe administrarse
despus de vincristina.
Bleomicina: para obtener ventaja
teraputica administrar vincristina
antes que bleomicina.
Mielodepresores, doxorubicina
y radioterapia: pueden aumentar
mielosupresin.
Medicacin neurotxica, itraco-
nazol, nifedipino y radiacin de
cuerda espinal: incrementa neuro-
toxicidad.
Vacunas: debe evitarse inmuniza-
cin hasta despus de 3 a 12 meses
Filgastrim: neuropata perifrica at-
pica.
ratorio
Conservar en refrigeracin (entre 2 y
8 C) en envases de vidrio protegi-
dos de la luz. El vial reconstituido es
estable durante 14 das en refrigera-
cin. Una vez diluido es estable entre
15 a 25 C por 7 das.
ciente
Informar sobre los efectos adversos
y necesidades de supervisin mdi-
ca y anticoncepcin. Incrementar la
ingesta de lquidos para favorecer la
excrecin de cido rico
Debe ser diluida en soluciones que
se encuentran en un pH de 3,5 a 5,5
382
(salino normal o dextrosa en agua)
se prepara aadiendo 5 mL de agua
estril al vial hasta producir una so-
lucin de 1 mg/mL. La solucin re-
constituida es estable por 14 das en
refrigeracin.
8.3. Hormonas y antihor-
monas
MEDROXIPROGESTERO-
NA ACETATO R: X
Inyectable 500 mg
Indicaciones
(1) Carcinoma endometrial, renal y
de mama (slo en mujeres post me-
nopusicas); solo se recomienda en
carcinomas avanzados hormona de-
pendiente inoperables, recurrentes
o metastsicos. (2) Anticonceptivo
(inyectable de depsito). (3) Ame-
norrea secundaria, sangrado uterino
disfuncional o induccin de la mens-
truacin. (4) Endometriosis.
Dosis
Adultos:
Carcinoma endometrial, renal: ini-
cialmente, IM 0,4 a 1 g/sem, hasta
mejora y estabilizacin del paciente;
continuar con 400 mg IM.
Cncer de mama en mujeres postme-
nopusicas: inicialmente, 500 mg/d
IM por 28 das; luego 500 mg IM, 2
veces/sem.
Anticoncepcin: 150 mg IM (presen-
tacin de depsito), c/3 meses.
Endometriosis: IM, 50 mg c/sem
100 mg c/2 sem 150 mg c/3 duran-
te 6 meses.
Amenorrea secundaria, sangrado
uterino disfuncional o induccin de
la menstruacin: 5 a 10 mg VO por
5 a 10 d; en amenorrea secundaria
comenzados en cualquier momento
del ciclo menstrual; en sangrado ute-
rino disfuncional comenzando en el
da calculado como 16 21 del ciclo
menstrual
Farmacocintica
Se absorbe bien por va oral y pa-
renteral. Absorcin VIM lenta. Se
distribuye en todos los tejidos y se
almacena en el tejido adiposo. Meta-
bolismo heptico por hidroxilacin.
Eliminacin en orina y heces; presen-
ta circulacin enteroheptica.
Precauciones
placentaria, los estudios realizados
indican que incrementa la teratoge-
nicidad. (2) Lactancia: se excreta
en leche materna, pero no se han
realizado estudios y no hay reportes
que demuestren efectos adversos en
el lactante. (3) Pediatra: no se han
su eficacia y seguridad. (4) Geria-
tra: no se han realizado estudios
cos. (5) Insuficiencia renal: mayor
riesgo de retencin de lquidos. (6)
Insuficiencia heptica: no se reco-
mienda su uso, requiere reduccin
de dosificacin. (7) Insuficiencia
cardaca, asma, epilepsia, hiper-
tensin arterial y migraa: pueden
exacerbar la retencin de lquidos,
383
depresin del SNC, convulsiones. (8)
Diabetes mellitus. (9) Hiperlipide-
mia: puede exacerbarse. (10) Enfer-
medad tromboemblica (enferme-
dad cerebrovascular, embolismo
pulmonar, tromboflebitis)
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a medroxiproges-
terona y progestgenos, embarazo,
tumores de mama en estado inicial
(puede exacerbarlo), tromboembo-
lismo o tromboflebitis activa, enfer-
medad heptica aguda (incluyendo
neoplasias), sangrado vaginal o del
tracto urinario de etiologa desco-
nocida.
Reacciones adversas
Frecuentes: amenorrea, metrorra-
gia, menorragia, esterilidad, agran-
damiento de ovarios, hiperglicemia,
aumento de peso; dolor abdominal,
edema facial, de pies y brazos; ce-
falea, cambios de comportamiento,
nerviosismo; irritacin de la piel, do-
lor en la zona de inyeccin.
Poco frecuentes: galactorrea, dismi-
nucin de la libido, dolor de mamas,
melasma, acn; depresin mental,
insomnio, aumento o prdida de
bello del cuerpo (incluyendo cara) o
cabello; nusea, rash.
Raras: tromboembolismo.
Medidas generales. Suspender ante
cualquier sntoma o signo de desor-
den tromboemblico o disfuncin
heptica.
Interacciones
Aminoglutetimida: reduce concen-
tracin plasmtica de medroxipro-
gesterona.
Inductores de las enzimas hepti-
cas (carbamazepina, fenobarbital,
fenitona, rifampicina): disminuye
la efectividad de la medroxiproges-
terona por aumento de su metabo-
lismo.
ratorio
Altera la prueba de tolerancia a la
glucosa, debe informarse al patlo-
go el uso de medroxiprogesterona al
evaluar biopsias endometriales.
Almacenar bajo 40 C, de preferencia
entre 15 a 30 C. Evitar refrigeracin
del inyectable.
ciente
Como anticonceptivo, aplicar antes
de los 7 das de iniciada la mens-
truacin.
PREDNISONA
Tableta 5 mg
(ver seccin 3. Antialrgicos y me-
dicamentos empleados en anafi-
laxia)
384
DE USO RESTRINGIDO:
CIPROTERONA
ACETATO R: X
Tableta 50 mg
Indicaciones
Antiandrgeno usado en: (1) Cncer
de prstata. (2) Tratamiento de la
hipersexualidad severa y desviacin
sexual en el varn.
Dosis
Durante el tratamiento monitorizar
la presin arterial, funcin heptica,
renal y adrenocortical; realizar he-
mogramas seriados, determinacin
de niveles sricos de prolactina y
electrolitos.
Adultos:
Cncer de prstata: inicialmente 300
mg/d VO en dosis dividida c/8 a 12 h;
mantenimiento: 200 mg/d VO c/8 a
12 h. En recidivas con terapia de an-
logo de gonadorelina (hormona libe-
radora de gonadotrofina) o despus
de orquiectoma: 50 mg/d VO c/8 a
12 h (rango usual 50 a 150 mg/d),
debe iniciarse 3 d antes y continuar
por 3 sem.
En hipersexualidad severa y desvia-
cin sexual en el varn: 50 mg VO,
c/12 h despus de las comidas; se re-
comienda realizar un espermatogra-
ma antes y durante el tratamiento.
Farmacocintica
Absorcin buena en TGI. Se distribu-
ye mostrando gran afinidad por el
tejido adiposo, en donde se acumula
y es liberado a la circulacin en for-
ma regular. Metabolismo heptico.
Excrecin por va biliar 67 % y uri-
naria 33 %.Tiene un t plasmtico
de 38 h.
Precauciones
(1) Embarazo: durante el primer tri-
mestre, puede feminizar el feto mas-
culino. (2) Lactancia: se desconoce si
se excreta en la leche materna; no se
tren problemas. (3) Pediatra: pue-
den ser ms sensibles a sus efectos
adversos. (4) Geriatra: incremento
del riesgo de hepatotoxicidad. (5)
Insuficiencia renal severa: no hay
estudios que demuestren necesidad
de ajustar la dosis. (6) Insuficiencia
heptica: se incrementa el riesgo de
hepatotoxicidad. (7) Diabetes melli-
tus: por cambios vasculares. (8) Fer-
tilidad: inhibe la espermatognesis
llegando a infertilidad (lentamente
reversible)
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ciproterona.
Diabetes mellitus severa, anemia fal-
ciforme, depresin severa, enferme-
dades hepticas agudas, neoplasias
excepto cncer de prstata, historia
de desrdenes tromboemblicos.
Reacciones adversas
Frecuentes: isquemia al miocardio,
insuficiencia cardaca congestiva,
disea moderada, ginecomastia, dis-
minucin en la produccin de grasa.
Poco frecuente: tromboembolismo,
sedacin, letargia, cefalea, depre-
sin, nusea, diarrea, indigestin,
385
fatiga y lasitud, apata, anemia hipo-
crmica, edema perifrico, inhibicin
de la espermatognesis, cambios en
el tipo de cabello.
Raras: disminucin de la libido,
hepatotoxicidad (incluida ictericia,
hepatitis, falla heptica dosis depen-
diente en uso crnico) neumonitis
linfoctica, aumento de peso.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol: reduce los efectos de cipro-
terona.
disminuye el efecto hipoglicemiante.
Anticonvulsivantes: inhiben la ac-
cin de ciproterona.
ratorio
heptica y de tolerancia a la glucosa.
Mantener entre 15 a 25 C. Con-
servar en envases hermticamente
cerrados.
ciente
Comunicar a su mdico si se presen-
taran efectos inusuales, ictericia, ori-
na oscura, vmito. Se recomienda no
manejar vehculos o maquinaria.
DIETILESTILBESTROL
R: X
Tableta 1 mg.
Indicaciones
(1) Tratamiento del carcinoma de
mama. (2) Tratamiento del carcino-
ma de prstata.
Dosis
Adultos:
Cncer de mama VO 10 - 20 mg/d.
Cncer de prstata VO 1 -3 mg/d.
Farmacocintica
Absorcin rpida en el TGI y buena
distribucin en la mayora de tejidos,
especialmente en mamas, uterino,
vaginal, hipotalmico y pituitario;
tiene alta afinidad al tejido adiposo.
a 80 % a beta-globulinas fijadoras
de hormonas sexuales y a albmina.
Metabolismo principalmente hepti-
co. Excrecin renal 65 %; fecal 10 %;
25 % se desconoce su destino.
Precauciones
(1) Embarazo: los interferones alfa
solo deberan ser usadas durante el
embarazo cuando los potenciales be-
neficios justifican el posible riesgo en
el feto; actividad abortiva en monos
Reshus. (2) Lactancia: no se conoce
sin embargo, no se recomienda su
uso en lactantes. (3) Pediatra: la
seguridad y eficacia en nios no ha
sido establecida. (4) Geriatra: no
hay estudios en poblacin geritri-
ca, pero el riesgo de presentar neu-
386
rotoxicidad y cardiotoxicidad est
aumentado. (5) Toxicidad heptica:
se ha reportado incremento de AST
y ALT. (5) Sistema cardiovascular:
puede producir efectos cardiovascu-
lares colaterales del frmaco, edema
e hipotensin.
Contraindicaciones
Cncer de mama, excepto en de-
terminados pacientes tratados por
enfermedades metastsicas. Hemo-
rragia vaginal anormal o no diagnos-
ticada. Embarazo y lactancia.
Reacciones adversas
Frecuentes: edema perifrico, dolor
de mamas, nusea, anorexia.
Poco frecuente: cefalea, incremento
de la libido (mujeres) y disminucin
de la libido (varones).
Raras: cambios en la visin, intole-
rancia a los lentes de contacto. Debi-
lidad o entumecimiento en brazos y
piernas, aumento de la presin arte-
rial, corea, aumento del tamao de
las mamas, ginecomastas, dolor o
mastodinia. Tumores mamarios, he-
patitis u obstruccin de la vescula
biliar, rash cutneo, cloasma, melas-
ma, urticaria.
porte.
Interacciones
Medicamentos
Glucocorticoides: pueden alterar el
metabolismo y la unin a protenas
de los glucocorticoides.
Bromocriptina: puede producir
amenorrea
Suplementos de calcio: aumento
de la absorcin de calcio
Corticotrofina: sinergismo del efec-
to antiinflamatorio del cortisol
ratorio
Interfiere con el diagnstico de:
prueba de la metirapona (reduccin
de la respuesta), agregabilidad pla-
quetaria inducida por norepinefrina
(disminucin), prueba de la sulfobro-
moftalena (BSP, aumenta su reten-
cin), pruebas de la funcin tiroidea
como: Iodo srico ligado a protenas
(PBI, aumento). Determinaciones de
tiroxina (T4, aumento ligado a pro-
tenas, las concentraciones de T4 li-
bre pueden permanecer invariables
o disminuir). Determinaciones de
triodotironina (T3).
feriblemente entre 15 30 C, en
envases hermticos.
ciente
En hombres, las dosis elevadas de
estrgenos se han asociado con un
aumento del riesgo de infarto de
miocardio, embolismo pulmonar
y tromboflebitis. Tener precaucin
durante la exposicin al sol o a lm-
paras solares. Interrumpir el medica-
mento inmediatamente y consultar
con el mdico si se sospecha de em-
barazo.
387
FLUTAMIDA R: D
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Carcinoma prosttico avanzado,
en terapia combinada con un anlo-
go de LHRH.
Dosis
Adultos:
250 mg VO c/8 h; se debe comenzar
simultneamente con anlogo de LH,
RH o gonadorelina (como leuprolida,
1 mg/d SC 7,5 mg IM, 1 v/mes).
Farmacocintica
Absorcin rpida y completa en TGI.
Elevada unin a protenas plasmti-
cas (95 %); se concentra bien en el
tejido prosttico. Metabolismo hep-
tico rpido y extenso (hasta 10 meta-
bolitos). Excrecin biliar 4 % y urina-
ria 95 %. Tiene un t de 8 a 10 h.
Precauciones
(1) Embarazo: pueden ocurrir mal-
formaciones en el feto. (2) Pediatra:
no se ha demostrado problemas es-
pecficos que limiten la utilidad en
nios. (3) Geriatra: la vida media
en gerontes se incrementa; podra
ser necesario un ajuste de dosis. (4)
Insuficiencia renal severa: no se
tren requerir ajuste de dosis. (5) In-
suficiencia heptica: incrementa
el riesgo de hepatotoxicidad; puede
requerir ajuste de dosificacin. (3)
Enfermedad cardaca: produce re-
tencin de sodio con edema. (7) Fer-
tilidad: inhibe la espermatognesis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a flutamida.
Reacciones adversas
Frecuentes: ginecomastia y galac-
torrea, anemia, diarrea, nusea, v-
mito.
Poco frecuente: leucopenia.
Raras: metahemoglobinemia, trom-
bocitopenia, tromboflebitis, embo-
lismo pulmonar, infarto al miocardio,
hipertensin arterial, somnolencia,
confusin, depresin, ansiedad, ner-
viosismo, cefalea, mareo, insomnio,
hepatotoxicidad, visin borrosa, pru-
rito, equimosis, y fotosensibilidad.
Medidas generales.
Interacciones
Anticoagulantes orales: se incre-
menta el riesgo de hemorragias.
ratorio
Pueden incrementarse los niveles s-
ricos de transaminasas, bilirrubina,
creatinina, estradiol y testosterona.
Almacenar bajo 40 C, de preferencia
entre 15 y 30 C. Mantener en enva-
ses hermticos.
ciente
Comunicar a su mdico si se presen-
taran efectos inusuales, como piel u
ojos amarillos, orina oscura, vmito,
usar condn para evitar el contacto
388
del semen con su pareja sexual, es-
pecialmente si est gestando.
PREDNISONA
laxia)
TAMOXIFENO
(como citrato) R: D
Tableta 20 mg
Indicaciones
(1) Cncer avanzado (metastsico)
de mama en mujeres post menopau-
sicas y en varones (coadyuvante del
tratamiento quirrgico). (2) Carcino-
ma de mama sin metstasis.
Dosis
Durante el tratamiento, monitorizar
regresin del tumor, factores de coa-
gulacin. Realizar exmenes gineco-
lgicos anuales y ecografa transva-
ginal para evaluar endometrio.
Adultos:
Cncer metastsico de mama: 10 a
20 mg VO, 2 v/d.
Cncer de mama sin metstasis: 10
mg VO, 2 v/d.
Farmacocintica
Absorcin buena en TGI, alcanza sus
mayores concentraciones plasmti-
cas a las 4 a 7 h. Distribucin amplia
en los fluidos corporales; altas con-
centraciones en tero, endometrio y
mamas. Metabolismo heptico y ex-
tenso. Presenta circulacin enterohe-
ptica. Excrecin renal 62 % y fecal
1,4 %. Tiene un t de eliminacin
mayor de 7 d.
Precauciones
tudios adecuados pero se han repor-
tado abortos espontneos, defectos
de nacimiento, muertes fetales y
sangrado vaginal. (2) Lactancia: se
excreta en leche materna, no se re-
comienda por riesgo de efectos ad-
versos, mutagenicidad y carcinoge-
nicidad en el lactante. (3)Pediatra:
demuestren su eficacia y seguridad.
estudios adecuados ni reportado
problemas especficos que limiten
su uso. (5) Insuficiencia renal: no
requiere ajustar dosificacin; sin em-
bargo, es necesario, realizar estudios
adecuados. (6) Insuficiencia hepti-
ca: presenta metabolismo heptico,
pero no se han realizado estudios
que sugieran ajustes de dosificacin.
(7) Trombocitopenia: puede exacer-
barse. (8) Cataratas o desrdenes
visuales, hiperlipidemia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tamoxifeno.
Reacciones adversas
Frecuentes: solo en mujeres, bo-
chornos y aumento de peso.
Poco frecuente: confusin, hepa-
totoxicidad, toxicidad ocular inclu-
yendo retinopata, queratopata,
389
cataratas, neuritis ptica, embolia
pulmonar, trombosis, somnolencia,
leucopenia, debilidad muscular, cefa-
lea, nusea, vmito, rash o piel seca;
solo en mujeres, hiperplasia, plipos
o carcinoma endometrial, desrde-
nes menstruales, prurito genital.
Raras: hgado graso, colestasis, he-
patitis.
Medidas generales. Monitorizar re-
cuento y frmula leucocitaria, de
plaquetas y niveles sricos de calcio.
Interacciones
Medicamentos
Anticidos (cimetidina, ranitidina,
famotidina), aminoglutetimida:
pueden disminuir la efectividad del
tamoxifeno.
Anticoagulantes (warfarina): incre-
mentan el riesgo de sangrado.
Citotxicos (ciclofosfamida, meto-
trexato, fluorouracilo): mayor ries-
go de tromboembolismo.
ratorio
Aumentan niveles sricos de calcio,
colesterol, triglicridos y enzimas he-
pticas.
de la luz. Conservar en envases her-
mticos.
ciente
Utilizar slo mtodos de anticoncep-
cin no hormonal. No utilizar anti-
cidos por lo menos 2 horas despus
de su administracin.
8.4. Miscelnea
INTERFERON ALFA
(2a o 2b) R: C
Indicaciones
(1) Leucemia. (2) Condilomas acumi-
nados. (3) Hepatitis crnica activa.
(4) Hepatitis B crnica. (5) Sarcoma
de Kaposi asociado a SIDA. (6) Lin-
foma no Hodgkin. (7) Melanoma
maligno. (8) Mieloma mltiple. (9)
Micosis fungoides
Dosis
Adultos:
Leucemia: IM, SC: 2 millones UI/m
2
sc,
3 v/sem.
Sarcoma de Kaposi asociado a SIDA:
IM, SC: 30 millones UI/m
2
sc, 3 v/sem.
Condiloma acuminado: intralesional:
1 milln UI/lesin, 3 v/sem durante 4
a 8 sem; no exceder 5 millones UI por
tratamiento.
Hepatitis B crnica: IM, SC: 5 10
millones UI/d, 3 v/sem durante 16
sem.
Hepatitis C crnica: IM, SC: 3 millo-
nes UI, 3 veces/sem por un tiempo
aproximado de 6 meses.
Melanoma maligno: induccin: Infu-
sin IV, 20 millones UI/m
2
sc por 5 v/
sem durante 4 sem. Mantenimiento:
10 millones UI/m
2
sc, 3 v/sem durante
48 sem.
Nios: eficacia y seguridad no ha
sido establecida.
390
Farmacocintica
Absorcin va IM y va SC mayor al
80 %, tiempo de concentracin pico
en 3 a 12 horas. El Vd de interfern
es de 31 L, pero puede ser mayor en
pacientes con leucemia que reciben
infusin continua. Metabolismo re-
nal completo; los interferones son
totalmente filtrados en el glomrulo
y sufren degradacin proteoltica du-
rante su reabsorcin tubular. Su t
es de 2 a 3 horas, IM o SC. Elimina-
cin renal.
Precauciones
(1) Embarazo: los interferones alfa
solo deberan ser usadas durante el
embarazo cuando los potenciales be-
neficios justifican el posible riesgo en
el feto; actividad abortiva en monos
Reshus. (2) Lactancia: no se conoce
sin embargo, no se recomienda su
uso en lactantes. (3) Pediatra: la
seguridad y eficacia en nios no ha
sido establecida. (4) Geriatra: no
hay estudios en poblacin geritri-
ca, pero el riesgo de presentar neu-
rotoxicidad y cardiotoxicidad est
aumentado. (5) Toxicidad heptica:
se ha reportado incremento de AST
y ALT. (5) Sistema cardiovascular:
puede producir efectos cardiovascu-
lares colaterales del frmaco, edema
e hipotensin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a interfern alfa-
2b, pacientes con enfermedad ti-
roidea no controlada con medica-
mentos, desordenes de coagulacin,
enfermedad pulmonar.
Reacciones adversas
Signos de potenciales efectos adver-
sos colaterales, especialmente car-
diotoxicidad, neurotoxicidad, neuro-
pata perifrica, leucopenia y trom-
bocitopenia; prdida de cabello.
Interacciones
Medicamentos
Depresores del SNC y Alcohol: el
uso concurrente puede potenciar el
efecto depresor de la
ratorio
Los valores sricos de ALT, AST, fos-
fatasa alcalina, lactato deshidro-
genasa pueden ser incrementados.
Puede disminuir las concentraciones
y/o valores sricos de hemoglobina,
hematocrito, leucocitos, plaquetas,
tiempo de protrombina, tiempo par-
cial de tromboplastina.
Mantener entre 2 a 8 C. Las solu-
ciones de interfern alfa-2b recom-
binante preparada con agua estril
para inyeccin son estables por 24
horas cuando se conservan entre 2
a 8 C; las soluciones preparadas con
agua bacteriosttica son estables por
1 mes cuando se conservan entre 2
a 8 C.
ciente
Tener precaucin en el uso regular de
cepillo, hilo dental, mondadientes
391
En la enfermedad de Parkinson idio-
ptica se produce degeneracin pro-
gresiva de las clulas de la sustancia
nigra debido a deficiencia del neuro-
transmisor dopamina, lo cual deriva
en un desbalance neurohumoral de
los ganglios basales.
La levodopa (el aminocido precur-
sor de la dopamina) asociado a un
inhibidor de la dopa-descarboxilasa
como carbidopa o benserazida ( se
utilizan para inhibir la descarboxila-
cin perifrica de la levodopa, dismi-
nuyendo su conversin a dopamina
en los tejidos extracerebrales, y
produce aumento de la biodisponi-
bilidad cerebral de levodopa), es el
tratamiento de eleccin; acta au-
mentando los niveles de dopamina,
mejorando de esta manera la bradi-
quinesia y la rigidez pero en menor
grado el temor. Es de poco valor en
el tratamiento de parkinsonismo
post-enceflico (mayor susceptibi-
lidad a efectos adversos), parkinso-
nismo por enfermedad degenerativa
cerebral y parkinsonismo inducido
por neurolpticos.
El biperideno, un medicamento an-
ticolinrgico, tambin se usa en el
tratamiento de la enfermedad de
Parkinson. En general, es menos
efectivo que la levodopa y se utili-
za en pacientes con sntomas leves
a moderados, especialmente cuando
el tremor predomina. La levodopa
puede aadirse o ser sustituida si los
sntomas progresan. Es de valor en el
tratamiento del parkinsonismo post
enceflico, parkinsonismo inducido
por neurolpticos (sin embargo no
mejora o puede empeorar la disqui-
nesia tarda).
BIPERIDENO R: C
Tableta 2 mg (clorhidrato)
Inyectable 5 mg/mL (lactato)
Indicaciones
(1) parkinsonismo (idioptico, arte-
riosclertico o post-encefaltico). (2)
Reacciones extrapiramidales induci-
das por drogas (reserpina, fenotiazi-
nas, dibenzoxapinas, butirofenonas),
excepto disquinesia tarda (el uso
prolongado y rutinario de biperide-
9 ANTIPARKINSONIANOS
392
no junto con antipsicticos puede
predisponer o desarrollarla).
Dosis
Adultos: Parkinson: 2 mg VO c/6 a
8 h; la dosis puede ajustarse segn
necesidad y tolerancia. Reacciones
extrapiramidales inducidas por medi-
camentos: 2 mg/d VO hasta 2 mg VO
c/8 h; la dosis puede ajustarse segn
necesidad y tolerancia. Tambin 2
mg IV lento o im, la que puede repe-
tirse cada 30 min; segn necesidad y
tolerancia hasta 4 dosis por d.
Nios: Reacciones extrapiramidales
inducidas por medicamentos: inicial-
mente, 0,04 mg/kg IM; puede repe-
tirse cada media hora segn necesi-
dad y tolerancia hasta 4 dosis por d.
Farmacocintica
Buena absorcin en TGI. Se difunde
en tejidos y fluidos del organismo.
Metabolismo por hidroxilacin. Ex-
crecin principalmente renal. Su t
1/2

es de 18 a 24 horas.
Precauciones
estudios que demuestren su segu-
ridad. (2) Lactancia: se desconoce
si pasa a leche materna; puede in-
hibir la secrecin lctea. (3) Pedi-
trica: no se han realizado estudios
que demuestren su seguridad. (4)
Geriatra: riesgo de reacciones ad-
versas como glaucoma, confusin,
desorientacin, agitacin. (5) Insu-
ficiencia Heptica: puede alterar
su metabolismo; mayor riesgo de
reacciones adversas. (6) Insuficien-
cia renal: riesgo de acumulacin y
reacciones adversas. (7) Arritmias:
riesgo de taquicardia. (8) Disquine-
sia tarda: puede exacerbarse. (9)
Glaucoma de ngulo Estrecho: se
incrementa el riesgo de esta pato-
loga. (10) Obstruccin Intestinal:
puede exacerbarse. (11) Miastenia
grave. (12) Retencin urinaria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al biperideno.
Medidas generales. Para revertir
efectos txicos cardiovasculares y
del SNC:
Fisostigmina 1 a 2 mg IV lento o IM,
dosis que se puede repetir despus
de 2 horas si es necesario. En nios:
Fisostigmina 0,5 mg IV lento o im
inicialmente, repetir a intervalos de
hasta 5 minutos hasta un mximo
de 2 mg. Pilocarpina 0,5 % para mi-
driasis.
Reacciones adversas
Frecuentes: efectos anticolinrgicos
(visin borrosa, estreimiento, dis-
minucin de sudoracin, dificultad
para orinar, somnolencia, sequedad
de boca, nusea, vmito).
Poco frecuente: cefalea, prdida
de memoria, nerviosismo, calambres
musculares, hipotensin ortosttica.
Raras: reacciones alrgicas, confu-
sin, glaucoma.
Interacciones
SNC.
393
Anticolinrgicos, inhibidores de la
MAO, furazolidona, procarbazina,
selegilina: pueden intensificar los
efectos anticolinrgicos.
Antidiarreicos adsorbentes: pue-
den disminuir absorcin del biperi-
deno.
Clorpromazina: disminuye la con-
centracin plasmtica de este antip-
sictico.
tener en recipientes hermticos o re-
cipientes bien cerrados. Las ampollas
deben protegerse de la luz y se debe
evitar la congelacin.
ciente
Tomarlo con alimentos para dismi-
nuir irritacin gstrica; evitar alcohol
y depresores del SNC; puede produ-
cir somnolencia, tomar precauciones
al conducir vehculos. Evitar las bebi-
das alcohlicas.
LEVODOPA +
BENSERAZIDA R: C
Tableta 250/50 mg
Indicaciones
Enfermedad de Parkinson y Parkin-
sonismo.
Dosis
Adultos: Inicialmente: 25 mg de
benserazida y 100 mg de levodopa
VO 1 o 2 v/d, dosis que se incremen-
tara gradualmente hasta 50 mg de
benserazida y 200 mg de levodopa
VO c/6 a 8 h, de acuerdo a necesidad
y tolerancia.
Nios: Su seguridad y eficacia en
ellos no han sido demostradas.
Farmacocintica
Absorcin rpida en TGI. Distribucin
amplia para levodopa. Benserazida
no cruza la barrera hematoencefli-
ca. Este ltimo protege a levodopa
de la descarboxilacin (metabolis-
mo) en el TGI y otros tejidos extrace-
rebrales. Excrecin renal en 80 y 85
% respectivamente, dentro de las 6
primeras horas.
Precauciones
estudios que demuestren su seguri-
dad. (2) Lactancia: la levodopa se
excreta en la leche materna, no se
recomienda en la lactancia. (3) Pe-
adecuados para establecer su seguri-
dad y eficacia. (4) Geriatra: los ge-
rontes requieren en general menores
puede alterar su metabolismo. (6)
Insuficiencia renal: riesgo de acu-
mulacin. (7) Asma, EPOC: riesgo
de exacerbacin. (8) Arritmias car-
dacas. (9) Glaucoma de ngulo
estrecho. (10) Melanoma: puede
activarlo. (11) Psicosis. (12) Ulcera
pptica, retencin urinaria: pue-
den exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a levodopa o ben-
serazida.
394
Medidas generales.
Reacciones adversas
Frecuentes: confusin, delirio, cam-
bios psicticos o del humor, movi-
mientos incontrolados de cuerpo
(por excesiva concentracin de do-
pamina en cuerpo estriado), ansie-
dad, nerviosismo.
Poco frecuente: dificultad urinaria,
arritmias, nusea y vmito, hipo-
tensin ortosttica, anorexia, visin
borrosa, estreimiento, sequedad de
boca. Oscurecimiento del color de la
orina.
Raras: ulcera pptica, anemia hemo-
ltica, hipertensin arterial.
Interacciones
Medicamentos
Anestsicos hidrocarbonados ha-
logenados: puede producir arritmias
cardacas; debe discontinuarse 6 a 8
horas antes de la anestesia.
Anticonvulsivantes (fenitona,
benzodiazepinas), haloperidol, fe-
notiazinas: pueden disminuir efec-
tos de levodopa- benserazida.
Inhibidores de la MAO, furazoli-
dona, procarbazina: debe disconti-
nuarse el tratamiento con inhibidor
de la MAO 2 a 4 semanas antes de
tomar levodopa- benserazida.
Selegilina: aunque a veces se usan
juntas, puede aumentar efectos
adversos de levodopa- carbidopa.
como disquinesias, nusea, hipoten-
sin ortosttica, confusin.
Alimentos (especialmente ricos en
protenas)
Las protenas pueden disminuir ab-
sorcin de levodopa-carbidopa, al
degradarse en aminocidos y com-
petir en su transporte al cerebro con
levodopa.
ciente
Tomar el medicamento un poco an-
tes de los alimentos para evitar irri-
tacin gstrica; su ingesta junto con
los alimentos o despus de ellos pue-
de disminuir o retrasar su efecto. La
efectividad mxima del tratamiento
se obtendr despus de varias sema-
nas de tratamiento.
LEVODOPA +
CARBIDOPA R: C
Tableta 250/25 mg
Indicaciones
Enfermedad de Parkinson y Parkin-
sonismo.
Dosis
Adultos: Inicialmente: 125 mg de le-
vodopa y 12,5 mg de carbidopa VO
c/6 a 8 h, que se incrementaran gra-
dualmente, cada dos d o dos sem de
acuerdo a necesidad y tolerancia.
Nios: Su seguridad y eficacia en
ellos no han sido demostradas.
Farmacocintica
La absorcin de levodopa es rpida
y completa en intestino delgado,
empleando un aminocido transpor-
tador. Solo se absorbe el 40 a 70 %
de carbidopa va oral. Ampliamente
395
distribuido en los tejidos del orga-
nismo. La carbidopa no atraviesa
la barrera hematoenceflica, pero
permite reducir hasta el 75 % de la
dosis de levodopa. La carbidopa in-
hibe el metabolismo de levodopa en
el TGI. El t
1/2
de levodopa es 1,2 a 2,3
horas y de carbidopa es 1 a 2 horas.
Excrecin renal de carbidopa, 30 %
inalterada en 24 horas. Levodopa, 70
a 80 % de excrecin renal como me-
tabolitos (dopamina, norepinefrina y
cido vinlico) en 24 horas.
Precauciones
estudios que demuestren su seguri-
dad. (2) Lactancia: la levodopa se
excreta en la leche materna, no se
recomienda en la lactancia. (3) Pe-
adecuados para establecer su seguri-
dad y eficacia. (4) Geriatra: los ge-
rontes requieren en general menores
puede alterar su metabolismo. (6)
mulacin. (7) Asma, EPOC: riesgo
de exacerbacin. (8) Arritmias car-
dacas. (9) Glaucoma de ngulo
estrecho. (10) Melanoma: puede
activarlo. (11) Psicosis. (12) Ulcera
pptica, retencin urinaria: pue-
den exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a levodopa o car-
bidopa.
Medidas generales.
Reacciones adversas
Frecuentes: confusin, delirio, cam-
bios psicticos o del humor, movi-
mientos incontrolados de cuerpo
(por excesiva concentracin de do-
pamina en cuerpo estriado), ansie-
dad, nerviosismo.
Poco frecuente: dificultad urinaria,
arritmias, nusea y vmito, hipo-
tensin ortosttica, anorexia, visin
borrosa, estreimiento, sequedad de
boca. Oscurecimiento del color de la
orina.
Raras: ulcera pptica, anemia hemo-
ltica, hipertensin arterial.
Interacciones
Medicamentos
Anestsicos hidrocarbonados ha-
logenados: puede producir arritmias
cardacas; debe discontinuarse 6 a 8
horas antes de la anestesia.
Anticonvulsivantes (fenitona,
benzodiazepinas), haloperidol, fe-
notiazinas: pueden disminuir efec-
tos de levodopa-carbidopa.
dona, procarbazina: debe disconti-
nuarse el tratamiento con inhibidor
de la MAO 2 a 4 semanas antes de
tomar levodopa-carbidopa.
Selegilina: aunque a veces se usan
juntas, puede aumentar efectos
adversos de levodopa- carbidopa.
como disquinesias, nusea, hipoten-
sin ortosttica, confusin.
Alimentos (especialmente ricos en
protenas)
Las protenas pueden disminuir ab-
sorcin de levodopa-carbidopa, al
degradarse en aminocidos y com-
petir en su transporte al cerebro con
levodopa.
396
ciente
Tomar el medicamento un poco an-
tes de los alimentos para evitar irri-
tacin gstrica; su ingesta junto con
los alimentos o despus de ellos pue-
de disminuir o retrasar su efecto. La
efectividad mxima del tratamiento
se obtendr despus de varias sema-
nas de tratamiento.
TRIHEXIFENIDILO
CLORHIDRATO R: C
Tableta 2 mg y 5 mg
Indicaciones
(1) Parkinsonismo (idioptico, arte-
riosclertico o post-encefaltico). (2)
das por drogas (reserpina, fenotiazi-
nas, dibenzoxapinas, butirofenonas),
excepto discinesia tarda (el uso pro-
longado y rutinario de trihexifenidilo
junto a antipsicticos puede predis-
poner a desarrollarla).
Dosis
Adultos: Parkinsonismo: 1 a 2 mg
VO el primer d, incrementando en 2
mg c/3 a 5 d hasta obtener respues-
ta, o una dosis entre 6 a 10 mg/d
dividida en 3 dosis junto con los ali-
mentos. En el parkinsonismo encefa-
ltico se puede requerir dosis de 12
a 15 mg/d.
das por medicamentos: inicialmente,
1 mg VO, incrementando segn ne-
cesidad y tolerancia hasta una dosis
entre 5 y 15 mg/d.
Nios: Su seguridad y eficacia no
han sido establecidas.
Farmacocintica
Buena absorcin en TGI. Su t
1/2
es 3,3
a 4,1 horas. Cruza la BHE. Excrecin
renal principalmente.
Precauciones
dos no han documentado proble-
mas. (2) Lactancia: se ignora si pasa
a leche materna; podra inhibir la
secrecin lctea. (3) Pediatra: no se
tren su seguridad. (4) Geriatra:
riesgo de reacciones adversas como
glaucoma, confusin, desorientacin
y agitacin. (5) Insuficiencia hep-
tica: puede alterar su metabolismo,
riesgo de reacciones adversas. (6)
mulacin y reacciones adversas. (7)
Arritmias: riesgo de taquicardia. (8)
Disquinesia tarda: puede agravar-
se. (9) Glaucoma de ngulo estre-
cho: puede producirse glaucoma
agudo. (10) Obstruccin intestinal:
puede agravarse. (11) Miastenia
grave. (12) Retencin urinaria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al trihexifenidilo.
Medidas generales. Para revertir
efectos txicos cardiovasculares y del
SNC, fisostigmina 1 a 2 mg IV lento
o IM, dosis que se puede repetir des-
pus de 2 horas si es necesario. En
nios, fisostigmina 0,5 mg IV lento o
397
IM inicialmente; repetir a intervalos
de hasta cada 5 minutos hasta un
mximo de 2 mg. Pilocarpina 0,5 %
para midriasis.
Reacciones adversas
Frecuentes: efectos anticolinrgicos
(visin borrosa, estreimiento, dis-
minucin de sudoracin, dificultad
para orinar, somnolencia, sequedad
de boca, nusea, vmito).
Poco frecuente: cefalea, prdida
de memoria, nerviosismo, calambres
musculares, hipotensin ortosttica.
Raras: reacciones alrgicas, confu-
sin, glaucoma.
Interacciones
SNC.
Anticolinrgicos, inhibidores de la
MAO, furazolidona, procarbazina,
selegilina: pueden intensificar efec-
tos anticolinrgicos.
Antidiarreicos adsorbentes: pue-
den disminuir absorcin del trihexi-
fenidilo.
Levodopa: su uso simultneo au-
menta eficacia de levodopa, pero no
se recomienda si el paciente tiene
historia de psicosis.
Clorpromazina: disminuye concen-
tracin plasmtica de Clorpromazina.
tener en recipientes hermticos o
recipientes bien cerrados.
ciente
Tomarlo con los alimentos para
disminuir irritacin gstrica. Evitar
alcohol y depresores del SNC, pues
puede producir somnolencia. Tomar
precauciones al conducir vehculos.
398
10.1. Antianmicos
Antes de iniciar el tratamien-
to de la anemia es esencial
determinar el tipo al que sta
pertenece. El uso emprico de
las sales de hierro puede ser
peligroso, pues puede ocasio-
nar sobrecarga de hierro si se
dan a pacientes con anemias
no ferropnicas. Por otro lado,
la mayora de anemias megalo-
blsticas son debidas a carencia
de vitamina B12 o folato, sien-
do imprescindible determinar
cual es la deficiencia especfica
para administrar el tratamiento
adecuado.
El cido flico tiene pocas in-
dicaciones para terapia prolon-
gada ya que la mayora de las
causas de la deficiencia de fola-
to son autolimitadas. No debe
administrarse solo en anemia
megaloblstica de etiologa no
definida, pues puede conducir a
neuropata.
El sulfato ferroso es la formu-
lacin mas usada mundialmen-
te para el tratamiento de esta-
dos anmicos con deficiencia
de hierro demostrada, ya que
es la mas soluble y menos cos-
tosa, especialmente cuando se
calcula en base al porcentaje de
hierro administrado.
El hierro dextran debe usarse
solo cuando la terapia oral ha
fallado, sea por pobre cumpli-
miento del paciente, por efec-
tos gastrointestinales adversos
severos, por prdida sangunea
continua severa o por malab-
sorcin.
La hidroxocobalamina es un
anlogo de la vitamina B12 y
ha reemplazado a la cianoco-
balamina como terapia de elec-
cin. La administracin inicial y
frecuente de inyecciones intra-
musculares permite repletar las
reservas, despus de lo cual el
tratamiento de mantenimiento
es usualmente de por vida. Es
retenida en el cuerpo por mas
tiempo permitiendo dosis de
mantenimiento con intervalos
de hasta 3 meses.
10 MEDICAMENTOS QUE
AFECTAN LA SANGRE
399
CIDO FLICO
Tableta 0,5 - 1 mg
(ver seccin 27. Vitaminas y mine-
rales)
HIDROXOCOBALAMINA
R: C
Inyectable 1 mg/mL
rales)
SULFATO FERROSO R: A
Jarabe equiv. 15 mg/5 mL de hierro
Solucin en gotas equiv. 25 mg/mL
de hierro
Tableta equiv. 60 mg hierro
Indicaciones
(1) Anemia ferropnica. (2) Deficien-
cia de hierro por pobre ingesta o re-
querimientos incrementados. (3) Su-
plementacin en grupos de riesgo.
Dosis
El tratamiento debe ser por 4 a 6 me-
ses. Debe diagnosticarse y tratarse la
causa de deficiencia de hierro. Los
mg de hierro elemental se refieren a
la sal heptahidratada.
Adultos: Anemia ferropnica: 2
tabletas/d (120 mg/d de hierro ele-
mental).
Gestantes: No anmicas: 1 tableta/d
(60 mg/d de hierro elemental).
Nios: Anemia ferropnica: de 2 a
12 aos: 3 mg/kg/d de hierro ele-
mental en 3 dosis divididas; de 6
meses a 2 aos: 6 mg/kg/d de hierro
elemental en 3 dosis divididas.
Suplementacin: nacidos a trmino
(6 meses a 1 ao); prematuros (3
meses a 1 ao): 1 mg/kg/d de hierro
elemental.
Farmacocintica
El hierro se absorbe en el duodeno
y yeyuno superior; la absorcin es
mayor (20 a 30 %) en personas con
concentraciones bajas de hierro que
en personas con valores normales
(10 %). Los alimentos y aclorhidria
disminuyen la absorcin de hierro.
Elevada unin a protenas plasmti-
cas. Se distribuye y almacena princi-
palmente en tejido heptico (90 %).
Se metaboliza en el hgado. Su t
1/2

es aproximadamente 6 h. Elimina-
cin por va biliar. La cantidad que
exceda a la necesidades diarias se
excreta en la orina, principalmente
sin metabolizar.
Precauciones
(1) Embarazo: se recomienda admi-
nistrarlo durante el segundo y tercer
trimestre, pues se necesitan 500 mg
de hierro en reserva para balancear
los requerimientos de la gestacin.
(2) Lactancia: se recomienda admi-
nistrarlo desde el sexto mes hasta el
primer ao de vida a nios a trmino
con lactancia materna exclusiva, en
nios prematuros, desde el tercer
mes; incluir en ablactancia alimentos
s{olidos fortificados con hierro. (3)
han demostrado problemas. (4) Ge-
riatra:0 los gerontes pueden reque-
400
rir dosis mayores pues responden
pobremente a dosis convencionales.
(5) Insuficiencia renal: la causa de
anemia es la deficiencia de eritropo-
yetina, requiere suplementacin VO
y, en casos especiales, por va IV. (6)
Insuficiencia heptica: sin indica-
cin de reajuste de dosis. (7) Enfer-
medad ulceropptica, enfermedad
de Crohn, colitis ulcerativa: pue-
den agravarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al sulfato ferroso.
Anemia no ferropnica. Hemosidero-
sis, hemocromatosis.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, estreimiento,
pirosis, heces oscuras, sabor metlico.
Poco frecuente: vmito, edema,
diarrea, coloracin temporal de
dientes con jarabe.
Medidas generales. Puede ser mortal
sobre todo en nios. Deferoxamina
para quelar el hierro en pacientes sin-
tomticos o en pacientes con hierro
srico mayor a 350 ug/dL. Tratamien-
to mediato dirigido a determinar po-
sible hepatotoxicidad (2 a 4 das) y
detectar estenosis por cicatrizacin
del TGI (das a semanas).
Interacciones
Medicamentos
Anticidos, citrato de bismuto, ci-
metidina, omeprazol, metildopa,
cafena: disminuyen la absorcin de
hierro.
Quinolonas: reduce absorcin de
quinolonas por quelacin.
Tetraciclinas: reduce absorcin de
tetraciclinas orales.
Cloranfenicol: retarda absorcin de
hierro.
Levotiroxina: interfiere con su efica-
cia hormonal.
Levodopa: interfiere su efecto tera-
putico.
Etanol: favorece la absorcin del
hierro.
Penicilamina: disminuye la eficacia
de la penicilamina.
Alteraciones de pruebas de labora-
torio: alta tasa de falsos positivos
en deteccin de sangre oculta en
heces.
ratorio
Alteracin de los resultados de hierro
srico. Puede dar falsos positivos en
la prueba de glucosa oxidasa.
ferentemente entre 15 a 30 C.
ciente
Tomar con abundante agua y con el
estomago vaco; si hay intolerancia,
puede tomarse con alimentos excep-
to derivados lcteos, huevos, caf, t
y cereales. En presentaciones lquidas
es preferible diluirlo con agua o jugo
de frutas para evitar la coloracin de
los dientes; si esto ocurre, cepillarse
con bicarbonato de sodio o agua oxi-
genada. Si esta recibiendo tetracicli-
nas o ciprofloxacino conjuntamente.
tomar estas 3 horas antes o 2 horas
despus del sulfato ferroso. No to-
401
marlo junto con anticidos. Durante
el tratamiento las heces normalmen-
te se oscurecen. No dejar las tabletas
al alcance de los nios.
Forma precipitados con cido flico.
Puede producir efectos txicos por
sobre dosificacin.
SULFATO FERROSO +
CIDO FLICO R: C
Tableta equiv. 60 mg hierro/400 ug
y 60 mg hierro/250 ug
Indicaciones
Prevencin de deficiencia de hierro y
cido flico en el embarazo.
Dosis
Adultos: Suplementacin: 1 table-
ta/d.
Precauciones
Ver sulfato ferroso y cido flico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la sal ferrosa y/o
al cido flico.
Reacciones adversas
Medidas generales
Interacciones
ratorio
ciente
DE USO RESTRINGIDO:
HIERRO DEXTRAN R: C
Inyectable 50 mg de hierro/mL x
2mL
Indicaciones
(1) Anemia ferropnica cuando la va
oral es inefectiva o impracticable. (2)
Reemplazo de hierro por prdidas
sanguneas crnicas no controlables.
Dosis
Puede aplicarse IM o IV:
Por va IM aplicar solo en cuadran-
te supero-externo de los glteos, de
manera profunda con aguja de 2
3 pulgadas y calibre 19 20; pue-
de administrarse en dosis diarias
o en dosis de 1 a 2 veces por sem.
Por lo general se aplican 2 mL por
vez (mximo: 5 mL en mayores de
50 kg).
Por va IV no exceder 50 mg (1 mL)
por min. Puede administrarse la do-
sis total en infusin (diluida en 500
mL de suero fisiolgico).
Antes de la aplicacin del hierro dex-
tran, administrar una dosis de prue-
ba de 0,5 mL IM o IV en ms de 30
seg; esperar por lo menos 1 h por si
402
ocurriera cualquier reaccin anafilc-
tica antes de administrar la dosis te-
raputica, (tener disponible siempre
epinefrina).
Adultos: Anemia ferropnica:
dosis en mL = [0,046 x Peso (kg)] x
[14,8 - Hb (g/100 mL)] + 1mL x cada
5 kg;
dosis mxima: 14 mL.
Reposicin de hierro por prdidas de
sangre:
Reemplazo de hierro en mg = pr-
dida sangunea (mL) x hematocrito
( %)
Nutricin parenteral total: 0,5 mg/d.
Nios: Anemia ferropnica en nios
entre 5 y 15 kg: dosis en mL = [0,046
x Peso (kg)] x [12 - Hb (g/100 mL)] +
1 mL x cada 5 kg.
Reposicin de hierro por prdidas
de sangre: dosis en mg = [prdida
sangunea (mL) x Hematocrito (%)]
dividido entre 100,
Anemia ferropnica y nutricin pa-
renteral total nios de ms de 3 kg y
mayores de 3 meses: 0,1 mg/kg/d.
En general, para administrar por va
IM en nios: (a) hasta 5 kg: mximo
0,5 mL. (b) de 5 a 9 kg: mximo 1
mL. (c) de 10 a 50 kg: mximo 2 mL.
Farmacocintica
Luego de la administracin IM la
mayor parte se absorbe en 72 h. El
hierro restante se absorbe en las si-
guientes 3 a 4 semanas. Se distribu-
ye principalmente en los hepatocitos
y el sistema reticuloendotelial. Unin
a protenas plasmticas elevada (90
% o ms). No existe un sistema fisio-
lgico de eliminacin para el hierro,
y se puede acumular en el organismo
en cantidades txicas, sin embargo,
diariamente se pierden pequeas
cantidades en la muda de la piel, ca-
bellos, uas; y en heces, sudor, leche
materna, sangre menstrual y orina.
Precauciones
La administracin crnica de hierro
parenteral puede producir hemosi-
derosis.
placentaria. Teratognico en ani-
males; no se han realizado estudios
mas. (2) Lactancia: se distribuye
escasamente en leche materna. (3)
Pediatra: no se recomienda su uso
en menores de 4 meses, existen re-
portes de incremento de sepsis por
gram negativos en neonatos. (4)
Geriatra: los estudios realizados no
Insuficiencia renal, si se documen-
ta ferropenia por prdida sangunea
crnica durante hemodilisis, admi-
nistrar hierro IV 10 a 20 mg en cada
sesin. (6) Insuficiencia heptica:
riesgo de acumulacin de hierro.
(7) Desordenes alrgicos, asma
bronquial: administrar solo IM,
aumenta riesgo de reacciones alrgi-
cas. (8) Artritis reumatoide, lupus
eritematoso, infecciones agudas:
puede exacerbar dolor articular con
administracin IV.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al hierro dextran.
Anemias no ferropnicas. Hemoside-
rosis, hemocromatosis.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, escalofros, cefa-
403
lea, nusea, vmito, malestar gene-
ral, prurito, rash, dolor en zona de
aplicacin.
Poco frecuente: reacciones alr-
gicas, artralgias, mialgias, linfade-
nopata regional, hipotensin, ta-
quicardia, vasodilatacin perifrica,
parestesia, pigmentaci6n de zona
de aplicacin (IM), tromboflebitis,
hematuria.
Raras: reaccin anafilctica, con-
vulsiones, sarcoma en glteos (IM),
dificultad respiratoria, colapso car-
diovascular, muerte.
Medidas generales. Las manifesta-
ciones agudas con sobredosis son
improbables. Las dosis excesivas
pueden llevar a hemosiderosis. Re-
quiere monitoreo peridico de ferri-
tina srica.
Interacciones
Medicamentos
Dimercaprol: no se recomienda su
administracin conjunta pues for-
man complejos txicos.
Alteraciones de pruebas de laborato-
rio: eleva bilirrubina srica, disminu-
ye niveles de calcio srico, prolonga-
cin del tiempo parcial de trombo-
plastina si se mezcla la muestra de
sangre con solucin anticoagulante
de citrato dextrosa. Las determina-
ciones de hierro srico por mtodos
colorimtricos pueden no ser signifi-
cativas hasta 3 semanas despus de
la aplicacin del hierro dextran.
ratorio
Alteracin de los resultados de hierro
srico.
preferencia entre 15 a 30 C. Evitar
la congelacin.
La dilucin en dextrosa al 5 % para
administraci6n IV puede causar
ms dolor y flebitis que si se admi-
nistra diluida en suero fisiolgico.
La formulacin que contiene fenol
como preservante es solo para ad-
ministracin IM. Incompatibilida-
des medicamentosas: soluciones de
aminocidos que contienen electro-
litos, vitaminas, minerales en trazas,
cimetidina, emulsin de lpidos IV,
tiamina, dopamina, prometazina,
sulfadiazina.
10.2. Modificadores de la
coagulacin
La hemostasia es la detencin
espontnea de la hemorragia
en vasos sanguneos daados,
que se contraen inmediata-
mente al cortarse. En pocos se-
gundos, las plaquetas se ligan
al colgeno expuesto del vaso
lesionado (adherencia plaque-
taria) y tambin se unen entre
si (agregacin plaquetaria). Este
tapn de plaquetas puede dete-
ner rpidamente la hemorragia,
pero debe reforzarse con fibrina
para una hemostasia mas pro-
longada; ste se inicia con la es-
404
timulacin local por el colgeno
expuesto del vaso cortado, el
contenido liberado y las mem-
branas de las plaquetas.
El tratamiento con drogas an-
ticoagulantes se basa en la
premisa de que la interferen-
cia en la hemostasia reduce la
morbilidad y mortalidad de la
enfermedad trombtica y trom-
boemblica.
El acetato de desmopresina
es un anlogo de la vasopresina
(HAD) y se utiliza principalmen-
te para el tratamiento de diabe-
tes inspida. Como inyectable
ha sido usado tambin para
estimular la concentracin del
factor VIII en hemofilia leve a
moderada y en la enfermedad
de Von Willebrand.
La fitomenadiona o vitamina
K promueve la biosntesis he-
ptica de protrombina (factor
ll), proconvertina (factor VII),
tromboplastina plasmtica
(PTC, factor de Christmas, fac-
tor IX) y factor de Stuart (factor
X). Estos factores de la coagula-
cin dependientes de vitamina
K son protenas precursoras,
biolgicamente inactivas en el
hgado, que se activan por un
sistema enzimtico microsomal
del cual la vitamina K es cofac-
tor esencial.
La heparina sdica acta in-
directamente por medio de
un cofactor plasmtico, la an-
titrombina III, que neutraliza
varios factores coagulantes ac-
tivados: Xlla, calicrena (factor
de Fletcher activado), Xla, IXa,
Xa, lla y Xllla. Asimismo reduce
la concentracin plasmtica de
triglicridos por liberacin de
enzimas ligadas a los tejidos
que hidrolizan los lpidos.
La protamina sulfato es un
antagonista especfico de la
heparina inhibiendo su efecto
anticoagulante. Se combina i-
nicamente con la heparina para
formar un complejo estable des-
provisto de actividad anticoagu-
lante. La cantidad de protamina
necesaria para antagonizar a la
heparina es de 1 mg por cada
100 Ul de heparina que perma-
necen en el paciente.
La warfarina sdica es un an-
ticoagulante oral que acta
por interferencia en la sntesis
heptica de los factores coa-
gulantes dependientes de la
vitamina K (II, VII, IX y X) y las
protenas C y S.
FITOMENADIONA R: C
Inyectable 10mg/ml
rales)
DE USO RESTRINGIDO:
HEPARINA SDICA R: C
Inyectable 1 000 UI/mL y 5 000
UI/mL
405
Indicaciones
(1) Prevencin y tratamiento de
trombosis venosa profunda, trom-
boembolismo pulmonar. (2) Trata-
miento de angina inestable, infarto
agudo de miocardio y oclusin arte-
rial perifrica aguda. (3) Anticoagu-
lante durante procedimientos con
circulacin extracorprea (ciruga
cardiovascular, hemodilisis). (4)
Coagulacin intravascular disemina-
da. (5) Mantener permeabilidad de
catteres intravasculares.
Dosis
No debe administrarse por va IM. Las
pruebas para determinar el efecto de
la heparina en la coagulacin son el
tiempo parcial de tromboplastina ac-
tivada (rango teraputico entre 1,5 a
2,5 veces el valor basal en seg).
Cuando se inicie infusin IV, moni-
torizar pruebas de coagulacin a las
1,5 a 2 h y luego c/4 h.
Adultos: 1) Trombosis venosa pro-
funda, tromboembolismo pulmo-
nar y trombosis arterial:
a) Anticoagulacin plena:
Por va SC: iniciar con 10,000 a
20, 000 Ul, luego 8,000 a 10,000 Ul
c/8 h 15,000 a 20,000 Ul c/12 h
segn pruebas de coagulacin; este
esquema esta usualmente precedido
de dosis de carga de 5,000 Ul IV.
Por infusin IV: iniciar con dosis car-
ga de 35 a 70 Ul/kg 5,000 Ul IV,
luego 20,000 a 40,000 Ul en 1,000
mL de solucin satina al 0,9 %, admi-
nistrados en 24 h, a razn de 1,000
Ul/h.
b) Profilaxis: 5,000 Ul SC 2 h antes de
ciruga; en post-operatorio c/8 a 12 h
por 7 d o hasta deambulacin total.
2) Coagulacin intravascular disemi-
nada: 50 a 100 Ul/kg IV c/4 h como
dosis nica o en infusin continua;
discontinuar si no hay mejora clnica
en 4 a 8 h.
3) Ciruga cardiovascular: iniciar con
150 a 400 UI/kg IV, ajustar dosis pos-
teriores segn pruebas de coagula-
cin.
4) Permeabilidad de catteres intra-
vasculares: administrar bolo de 100
UI/mL c/ 6 a 8 h.
Nios: 1) Trombosis venosa profun-
da, tromboembolismo pulmonar y
trombosis arterial.
a) Anticoagulacin plena:
Por infusin IV: dosis carga 50 Ul/kg,
luego 100 Ul/kg c/4 h 20,000 Ul/
m
2
sc cada 24 h.
2) Coagulacin intravascular disemi-
nada: 25 a 50 Ul/kg IV c/4 h en dosis
nica o infusin continua; disconti-
nuar medicacin si no hay mejora
clnica en 4 a 8 h.
3) Ciruga cardiovascular: iniciar con
150 a 300 Ul/kg IV; ajustar dosis pos-
teriores segn pruebas de coagula-
cin.
4) Permeabilidad de catteres intra-
vasculares: administrar bolo de 1
UI/mL.
Farmacocintica
Absorcin solo por va IV. Amplia dis-
tribucin en los tejidos, extracelular.
Metabolismo heptico. Excrecin
renal, principalmente como meta-
bolitos.
Precauciones
(1) Embarazo: no atraviesa la ba-
406
rrera placentaria, aunque no existen
estudios adecuados, es el anticoagu-
lante de eleccin durante gestacin.
(2) Lactancia: no se distribuye en
leche materna, en raras ocasiones
puede inducir osteoporosis grave y
colapso vertebral en madres lactan-
tes. (3) Pediatra: los estudios reali-
zados no han reportado problemas,
no administrar formulacin inyecta-
ble con alcohol benclico en prema-
turos por riesgo de sndrome txico
fatal. (4) Geriatra: mayor suscepti-
bilidad a hemorragias, especialmen-
te en mujeres; evitar su uso asociado
a antiagregantes plaquetarios. (5)
Insuficiencia renal: puede prolon-
garse su vida media y riesgo de he-
morragias. (6) Insuficiencia hepti-
ca: su vida media puede aumentar;
riesgo de hemorragia, que se agrava
con los trastornos de la coagulacin
inherentes a la insuficiencia hepti-
ca; evitarla en insuficiencia severa.
(7) Condiciones o procedimientos
con riesgo de sangrado: lcera del
TGI, anestesia por bloqueo regional
o lumbar, aneurisma cerebral o di-
seccin de aorta, diabetes severa no
controlada, endocarditis bacteriana
subaguda, ciruga mayor, pericardi-
tis, tuberculosis activa, trauma gra-
ve, vasculitis severa, DIU.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la heparina. Dis-
crasias sanguneas, amenaza o abor-
to en curso, hemorragia cerebrovas-
cular, hemorragia activa no contro-
lable, trombocitopenia, hipertensin
severa no controlada, retinopata y/o
hemorragia vtrea.
Reacciones adversas
La hemorragia es la mayor complica-
cin del tratamiento con heparina; si
se presentara en el TGI o genito-uri-
nario puede indicar la presencia de
alguna lesin oculta (especialmente
si las pruebas de coagulacin estn
dentro del rango teraputico). Pue-
de desarrollarse trombocitopenia
por mecanismo inmunolgico entre
el sexto y dcimo da de tratamiento
y puede conducir a la formacin de
nuevos trombos compuestos prima-
riamente de fibrina y plaquetas agre-
gadas (trombo blanco). Puede existir
hemorragia suprarrenal, ovrica y
retroperitoneal que pueden ser de
difcil deteccin.
Raras: reaccin alrgica, anafilaxia,
dolor torcico, sensacin de prurito
o quemazn, escalofros, alopecia,
neuropata perifrica, osteoporosis
(con uso prolongado), hematoma
subcutneo.
En caso de hemorragia leve y mo-
derada, discontinuar heparina; para
casos severos, transfundir sangre
total o plasma segn se requiera. El
antdoto es el sulfato de protamina;
debe considerarse que 1 mg de pro-
tamina neutraliza aproximadamente
100 Ul de heparina.
Interacciones
Medicamentos
Antiagregantes plaquetarios, AINEs:
potencian efecto anticoagulante.
Cefamandol, cefotetan, cefopera-
zona, cido valproico: pueden cau-
407
sar hipoprotrombinemia e inhibicin
de la funcin plaquetaria.
Warfarina: mayor riesgo de san-
grado.
Tiamazol, propiltiouracilo: provo-
can hipoprotrombinemia.
Cloroquina: provoca trombocitope-
nia y puede potenciar el efecto de
heparina.
Nitroglicerina IV: disminuye el efec-
to anticoagulante.
Antihistamnicos, glucsidos di-
gitlicos, tetraciclinas, nicotina:
pueden disminuir el efecto anticoa-
gulante.
Corticosteroides, salicilatos: mayor
riesgo de hemorragia del TGI.
Probenecid: incrementa y prolon-
ga el efecto anticoagulante de la
heparina.
Estreptoquinasa: mayor riesgo de
hemorragia.
ratorio
Pueden alterarse los resultados de
transaminasas, triglicridos, coles-
terol, cidos grasos libres, funcin
tiroidea, tiempo de protrombina,
pruebas con radioistopos.
preferencia entre 15 a 30 C. Evitar
la congelacin
No administrar con otros medica-
mentos en soluciones para infusin.
PROTAMINA SULFATO
(ver seccin 4.2 Especficos)
WARFARINA SDICA R: X
Tableta 1 mg y 5 mg
Indicaciones
(1) Profilaxis y tratamiento de trom-
bosis venosa profunda y tromboe-
mbolismo pulmonar. (2) Profilaxis
de tromboembolismo en fibrilacin
auricular crnica, vlvulas cardacas
protsicas. (3) Ataques isqumicos
transitorios.
Dosis
La prueba para determinar el efecto
de la warfarina en la coagulacin es
el tiempo de protrombina (rango te-
raputico entre 1,5 a 2,5 veces del
valor basal en seg). El mtodo estan-
darizado para reportar el tiempo de
protrombina, INR (International Nor-
malized Ratio), es en la actualidad el
recomendado. Monitorizar el tiempo
de protrombina antes de iniciar el
tratamiento, cada 24 h hasta deter-
minar la dosis de mantenimiento, y
una a dos veces por semana durante
3 a 4 sem; luego, de 1 a 4 sem mien-
tras dure el tratamiento. Es recomen-
dable iniciar la anticoagulacin con
heparina porque la warfarina dis-
minuye rpidamente los niveles de
protenas S y C y puede aumentar el
riesgo o producir trombosis. Mante-
ner la heparina hasta que se llegue al
tiempo deseado de protrombina.
408
Adultos: Inicialmente: 5 a 10 mg/d
VO por 3 a 4 d, controlar el tiempo
de protrombina al 4to o 5to d; si esta
en el rango de anticoagulacin pasar
a dosis de mantenimiento. Manteni-
miento: 2 a 10 mg/d VO; ajustar do-
sis segn tiempo de protrombina.
Pautas de dosificacin:
INR de 2 a 2,5: profilaxis de trom-
bosis venosa profunda y ciruga en
pacientes con alto riesgo.
INR de 2 a 3: profilaxis de ciruga de
cadera y fractura de fmur, preven-
cin de tromboembolismo en infarto
de miocardio, estenosis mitral con
embolismo, fibrilacin auricular y
vlvula protsica de tejido; trata-
miento de trombosis venosa pro-
funda, tromboembolismo pulmonar,
embolia sistmica.
INR de 3 a 4,5: trombosis venosa
profunda y tromboembolismo pul-
monar recurrentes, enfermedad ar-
terial incluyendo infarto de miocar-
dio y vlvula protsica mecnica.
Farmacocintica
Buena absorcin a nivel del TGI. Bio-
disponibilidad de 93 % aproxima-
damente. La velocidad de absorcin
puede disminuir con la ingesta de ali-
mentos. Unin a protenas plasmti-
cas 99 %, cruza la placenta. Metabo-
lismo heptico, se obtienen dos tipos
de metabolitos: alcohol metabolitos
e hidroximetabolitos. Excrecin renal
92 %, menos del 3 % inalterado.
Precauciones
(1) Embarazo: contraindicado, atra-
viesa barrera placentaria; se han re-
portado microcefalia, retardo men-
tal, condrodisplasia, hipoplasia nasal
severa, atrofia ptica, muerte fetal,
hemorragia materna en los 2 ltimos
trimestres y post-parto; se recomien-
da uso de mtodo anticonceptivo
durante su uso. (2) Lactancia: se ex-
creta en leche materna en pequeas
cantidades; posibilidad de hipopro-
trombinemia en el lactante, admi-
nistrar vitamina K de ser necesario.
(3) Pediatra: los lactantes, especial-
mente neonatos, son ms suscepti-
bles al efecto anticoagulante por de-
ficiencia de vitamina K. (4) Geriatra:
mayor riesgo de hemorragias, dismi-
nuir la dosis de mantenimiento. (5)
Insuficiencia renal: sin indicacin
de reajuste de dosis, mayor riesgo de
hernorragias. (6) Insuficiencia he-
ptica: puede potenciar los efectos
de warfarina, riesgo de hemorragia.
(7) Condiciones con riesgo incre-
mentado de hemorragia: ulcera del
TGI, diabetes severa, trauma severo,
TBC activa, vasculitis severa, endo-
carditis bacteriana subaguda, poliar-
tritis, parto, DIU, uso concomitante
de antiagregantes plaquetarios. (8)
Condiciones que reducen efecti-
vidad del anticoagulante: edema,
hipercolesterolemia, hipotiroidismo.
(9) Condiciones que incrementan
la respuesta del paciente al anti-
coagulante: carcinoma visceral, dis-
funcin heptica, deficiencia de vi-
taminas C y K. (10) Procedimientos
con riesgo de sangrado: anestesia
regional, puncin lumbar, cualquier
otro procedimiento invasivo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a warfarina. Ame-
naza o aborto incompleto, hemorra-
409
gia cerebrovascular, hemorragia acti-
va incontrolable, hipertensin grave
no controlada, aneurisma cerebral
o disecante de aorta, trombocitope-
nia, discrasias sanguneas, pericar-
ditis, ciruga mayor (excepto ciruga
de cadera), varices esofgicas. No
disponibilidad de laboratorio clni-
co, paciente senil sin supervisin, o
con alcoholismo, psicosis y/o pobre
cooperacin.
Reacciones adversas
La hemorragia es la mayor complica-
cin del tratamiento con warfarina;
si se presentara en el tracto gastro-
intestinal o genitourinario puede
indicar la presencia de alguna lesin
oculta (especialmente si las pruebas
de coagulacin estn dentro del ran-
go teraputico). Puede existir hemo-
rragia suprarrenal, ovrica y retro-
peritoneal que pueden ser de difcil
deteccin. Debe evitarse el uso de
cualquier medicacin por va IM.
Frecuentes: sangrado de encas,
epistaxis, equimosis.
Poco frecuente: leucopenia, dia-
rrea, nusea, vmito, dolor abdomi-
nal, alopecia, cefalea, mareo.
Raras: necrosis hemorrgica, hemo-
rragia suprarrenal con insuficiencia
adrenal aguda, agranulocitosis, der-
matitis alrgica, hepatotoxicidad,
dao renal, ulceras en boca o gar-
ganta.
Si existe INR entre 4,5 a 7 sin hemo-
rragia, debe suspenderse la warfarina
por 1 a 2 das y volver a reevaluar; si
el INR es mayor de 7 sin hemorragia,
suspender la warfarina y considerar
el uso de fitomenadiona. En caso de
hemorragia leve, suspender la warfa-
rina por unos das y administrar fito-
menadiona 1 a 5 mg VO o IV; en caso
de hemorragia severa administrar
20 a 40 mg IV y transfundir sangre
completa o plasma fresco congelado
segn sea necesario.
Interacciones
Medicamentos
Por su gran afinidad por protenas
plasmticas, su nivel srico puede
ser alterado por un gran nmero de
frmacos:
Pueden incrementar el tiempo de
protrombina:
Aspirina y AINE, hormonas tiroideas,
hipoglicemiantes orales (efecto ini-
cial), agentes bloqueadores H1 y
H2, fenitona y anticonvulsivantes
derivados de hidantona, tamoxife-
no, lovastatina, IMAO, antidepresi-
vos tricclicos, analgsicos opiceos,
anestsicos inhalatorios, hidrato de
cloral, antimicticos, alcohol (intoxi-
cacin aguda), agentes hepatotxi-
cos, sulfametoxazol + trimetoprima,
aminoglucsidos, cefalosporinas pa-
renterales, penicilinas parenterales,
quinolonas, tetraciclinas. macrlidos,
metronidazol, metildopa, nifedipino,
quinidina, amiodarona, alopurinol,
paracetamol, beta bloqueadores,
heparina, disulfiram, isoniazida, es-
teroides anablicos, vitamina A.
Pueden disminuir el tiempo de
protrombina:
Anticonceptivos orales, hipoglice-
miantes orales (uso crnico), bar-
bitricos, haloperidol, rifampicina,
410
adrenocorticoides, carbamazepina,
trazadona, alcohol (abuso crnico),
primidona, diurticos, colestiramina,
sucralfato, vitamina K, vitamina C,
anticidos.
ratorio
Altera pruebas de coagulacin, au-
menta cido rico en orina y nive-
les plasmticos de transaminasas y
DHL.
tiempo parcial de tromboplastina
activada y enzimas hepticas.
de la luz.
ciente
La administracin conjunta con vita-
mina C y K puede disminuir el efec-
to anticoagulante. Administrarla de
preferencia por la noche ya que un
posible sangrado se manifiesta entre
10 y 12 horas despus. No realizar
actividades que conlleven riesgo de
traumas. Minimizar el consumo de
alcohol. No ingerir concomitante-
mente ningn medicamento sin con-
sulta mdica, especialmente acido
acetilsaliclico o antiinflamatorios.
411
11.1. Sucedneos de plas-
ma
Cuando el volumen plasmtico
se contrae como resultado de la
prdida de lquidos y electroli-
tos, el defecto puede corregirse
con el simple reemplazo de los
mismos. Sin embargo, cuando
la prdida es mayor y el volu-
men plasmtico est en peligro,
el uso de expansores plasmti-
cos es una medida provisional
eficaz. El principal requerimien-
to que debe buscarse en un ex-
pansor plasmtico ideal es que
su presin onctica sea compa-
rable a la del plasma; debe per-
manecer en circulacin durante
un tiempo suficiente y luego
eliminarse por excrecin o de-
gradacin metablica. No debe
afectar ninguna funcin visceral
ni tener efectos antignicos,
alergnicos ni pirticos, siendo
farmacolgicamente inerte. El
dextran satisface la mayor parte
de los requerimientos mencio-
nados.
El dextran 70 es un polisac-
rido ramificado de glucosa. Su
administracin no slo corrige
la hipovolemia sino que tam-
bin mejora la microcirculacin.
En individuos que han sufrido
prdida de sangre entera o
plasma, una nica infusin de
dextran aumenta el volumen de
sangre circulante y mejora el es-
tado hemodinmico durante 24
o ms horas.
La poligelina es un polmero
de gelatina que eleva la presin
onctica intravascular y evita la
difusin de lquido hacia el in-
tersticio. Mantiene el volumen
intravascular, el gasto cardaco
y la presin arterial. Durante la
hemodilucin normovolmica
mantiene valores hemorreol-
gicos ptimos, permitiendo la
estabilizacin hemodinmica
con menores valores de hema-
tocrito.
11 PRODUCTOS SANGUNEOS Y
SUCEDNEOS DEL PLASMA
412
DE USO RESTRINGIDO:
POLIGELINA
O GELATINA
SUCCINILATADA
(con o sin potasio) R: C
Inyectable 3,5 % 4 %
Indicaciones
(1) Shock hipovolmico. (2) Bypass
cardiopulmonar (para proveer he-
modilucin).
Dosis
Adultos: Shock hipovolmico: ini-
cialmente de 500 a 1000 mL en infu-
sin IV, no exceder 500 mL / h.
Hemodilucin en bypass cardio-
pulmonar: extraer sangre de vena
central hasta que el hematocrito
descienda a cifra prefijada (hemodi-
lucin leve: 25 a 30 %, moderada:
20 a 24 %). Se realiza la reposicin
volumtrica con poligelina hasta
optimizar funcin hemodinmica y
transporte de oxgeno.
Farmacocintica
Solo administracin IV. Distribucin
circunscrita al espacio vascular. Esca-
so metabolismo. Excrecin renal (85
%) y fecal (15 %). Su t
1/2
es 2 a 5 h.
Precauciones
problemas. (2) Lactancia: no se han
realizado estudios adecuados que de-
muestren problemas. (3) Pediatra:
cuados que demuestren problemas.
(4) Geriatra: riesgo de sobrecarga
circulatoria. (5) Insuficiencia renal:
sin indicacin de reajuste de dosis,
pacientes en insuficiencia renal agu-
da y post-renal. (6) Insuficiencia
heptica: sin indicacin de reajuste
de dosis. (7) Prdida sangunea:
usar poligelina slo para reempla-
zar no ms de 1500 mL de sangre,
volmenes mayores requieren de
transfusin de sangre y expansores
plasmticos. (8) Condiciones alr-
gicas previas: riesgo de reacciones
alrgicas. (9) Glucsidos cardacos:
poligelina contiene iones de calcio.
(10) Pruebas sanguneas: obtener
muestra para prueba cruzada pre-
vio a infusin. (11) Hipertensin
arterial. (12) Vrices esofgicas.
(13) Edema Pulmonar. (14) Evitar
administrar en pacientes normo-
volmicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a poligelina o gela-
tina. ICC severa.
Medidas generales. Incompatibilida-
des: sangre con citrato.
Reacciones adversas
Frecuentes: escalofros, hipotensin
transitoria, alteracin de frecuencia
cardaca.
Poco frecuente: urticaria.
Raras: reaccin anafilctica.
413
Interacciones
Digitlicos: mayor riesgo de intoxi-
cacin digitlica.
Calcio: riesgo de hipercalcemia.
11.2. Fracciones plasmticas
para usos especficos
La albmina humana se ob-
tiene por fraccionamiento de
sangre de donadores humanos
sanos. La albmina en solucin
al 25 % desarrolla una presin
cinco veces mayor que un volu-
men igual de plasma humano,
provocando una migracin de
fluido al espacio intravascular.
El complejo de factor IX con-
centrado es un factor de coa-
gulacin dependiente de la vi-
tamina K. en su forma activa y
asociado al factor VIIIa, calcio y
fosfolpidos activa al factor X, el
que media la conversin de pro-
trombina en trombina y la for-
macin del cogulo de fibrina.
El complejo de factor VIII es el
cofactor necesario para la acti-
vacin del factor X por accin
del factor IX. El factor VIII ex-
geno corrige la deficiencia, hace
posible la coagulacin y evita el
sangrado.
DE USO RESTRINGIDO:
COMPLEJO DE FACTOR
IX CONCENTRADO R: C
Inyectable
Indicaciones
(1) Deficiencia de factor IX (enferme-
dad de Christmas, hemofilia B). (2)
Episodios Hemorrgicos en pacien-
tes con inhibidores de factor VIII. (3)
Deficiencia de factor VII. (4) Hemo-
rragia grave inducida por anticoa-
gulantes derivados de la cumarina o
indandiona.
Dosis
Debe ser individualizada de acuerdo
a necesidad del paciente, a su peso,
tipo de hemorragia, concentracin
plasmtica deseada del factor IX.
Uso exclusivo IV, no administrarse a
una velocidad que exceda a 10 mL/
min su administracin rpida puede
producir efectos vasomotores.
La siguiente frmula proporciona
una gua para el clculo de la dosis:
Peso (kg) x porcentaje de factor IX
deseado (% del normal) x 1 (Ul/kg)
= Unidades de factor IX requeridas
(UI)
414
Adultos:
Tipo de hemorragia
Nivel plasmtico
de la actividad del
factor IX teraputi-
camente necesario
Frecuencia de la
Infusin
Hemartrosis o
hemorragias musculares
y orales tempranas.
30 %
Comenzar la infusin
cada 24 h durante 2 a 3
d hasta que se resuelva la
hemorragia.
Hemartrosis o
hemorragias o
hematomas extensos,
exodoncias, ciruga
menor.
30 a 50 %
Repetir la infusin cada 12
a 24 h durante 3 d o ms,
hasta que se resuelva el
dolor e incapacidad.
Hemorragias que ponen
en peligro la vida: lesin
en cabeza, hemorragias
en garganta, digestiva,
intervenciones
quirrgicas mayores,
fracturas.
50 a 80 %
Repetir la infusin cada
12 a 24 h hasta que el
paciente est fuera de
peligro.
de complicaciones tromblicas en
neonatos y prematuros por inmadu-
rez heptica. (4) Geriatra: los estu-
sin indicacin de reajuste de dosis.
de CID, fibrinolisis o trombosis. (7)
Dental: pueden usarse conjunta-
mente agentes antifibrinolticos (ci-
do aminocaproico o tranexmico),
pero pueden potenciar los efectos
trombognicos, administrarlos de
8 a 12 h despus del concentrado.
(8) Ciruga: riesgo incrementado
de complicaciones trombticas. (9)
Enfermedades con riesgo de trom-
boembolismo. (10) Hipersensibili-
dad a protenas de roedores. (11)
En cirugas tambin se puede usar
en infusin continua de factor IX a
razn de 0,02 a 0,04 Ul/kg/h. Es im-
portante el monitoreo adecuado por
mdico especialista.
Nios: Igual que en adultos.
Farmacocintica
Solo se administra IV. Se distribuye
en el espacio vascular. Excrecin por
las vas fisiolgicas. Su t
1/2
de elimi-
nacin es de 24 h.
Precauciones
se desconoce si de distribuye en le-
che materna. (3) Pediatra: riesgo
415
Uso endovenoso exclusivo con
jeringas plsticas descartables: se
adhiere al vidrio.
Contraindicaciones
Coagulacin intravascular disemina-
da (CID). Estados hiperfibrinolticos,
riesgo o historia de trombosis, hiper-
sensibilidad al factor IX.
Medidas generales.
Reacciones adversas
Frecuentes: CID, IMA, embolismo
pulmonar, trombosis, tromboembo-
lismo.
Poco frecuente: reacciones de hi-
persensibilidad, ardor o prurito en
lugar de aplicacin, escalofros, fie-
bre, nusea, vmito, cefalea.
Interacciones
Antifibrinolticos: mayor riesgo de
complicaciones trombticas.
ratorio
Puede alterar el recuento plaque-
tario.
Mantener en refrigeracin (2 a 8 C).
Salvo especificacin del proveedor.
Evitar la congelacin.
La solucin reconstituida no puede
ser refrigerada. Incompatibilidades:
no mezclar con otros medicamentos
o fluidos endovenosos.
COMPLEJO DE FACTOR
VIII R: C
Inyectable
Indicaciones
(1) Prevencin y control de episodios
hemorrgicos en Hemofilia A (clsi-
ca). (2) Deficiencia adquirida de fac-
tor VIII.
Dosis
Debe ser individualizada de acuerdo
a la necesidad del paciente.
Uso exclusivo IV, no administrarse a
una velocidad que exceda a 10 mL/
min. Su administracin rpida puede
producir efectos vasomotores.
La siguiente frmula proporciona
una gua para el clculo de la dosis:
Peso (kg) x porcentaje de factor VIII
deseado (% del normal) x 0,5 (Ul/kg)
= Unidades de factor VIII requeridas
(UI).
416
Adultos:
Tipo de
Hemorragia
Nivel Plasmtico de
actividad del factor
VIII teraputicamen-
te necesario
Frecuencia de la
Infusin
Hemartrosis o
hemorragias musculares y
orales tempranas.
20 a 40 %
Comenzar la infusin
cada 24 h durante 2 a 3
d hasta que se resuelve
la hemorragia.
Hemartrosis o
hemorragias o
hematomas extensos,
exodoncias, ciruga
menor.
30 a 60 %
12 a 24 h durante 3
d o ms, hasta que
se resuelva el dolor e
incapacidad.
Hemorragias que ponen
en peligro la vida: lesin
en cabeza, hemorragias
en garganta, digestiva,
intervenciones quirrgicas
mayores fracturas.
60 a 100 %
8 a 24 h hasta que el
paciente est fuera de
peligro.
che materna; no se han reportado
demuestren problemas. (4) Geria-
mas. (5) Insuficiencia renal: sin
indicacin de reajuste de dosis. (6)
cin de reajuste de dosis. (7) Uso en-
dovenoso exclusivo, con jeringas
plsticas descartables: se adhiere
al vidrio. (8) Sangrado de mucosa
oral: til terapia coadyuvante con
agentes antifibrinolticos (cido ami-
nocaproico o cido tranexmico).
(9) Infusin Intravenosa continua:
aadir 1 a 5 Ul de heparina por mL
En cirugas tambin se puede usar
en infusin continua de factor VIII a
razn de 0,04 Ul/kg/h. Es importante
el monitoreo adecuado por mdico
especialista.
Farmacocintica
Solo se administra IV. Se distribuye
en el espacio vascular. Excrecin por
las vas fisiolgicas. Su t
1/2
de elimi-
nacin es de 8 a 19 h aproximada-
mente.
Precauciones
417
de concentrado del factor si existe
tromboflebitis local. (10) Monitoreo
durante el tratamiento: Factor VIII
plasmtico, anticuerpos contra fac-
tor VIII (si es mayor a 10 unidades
Bethesda/mL, deben ser tratados con
tratamientos alternativos como con-
centrados de complejo anti-inhibidor
coagulante, complejo del factor IX o
factor antihemoflico porcino), he-
matocrito, test de Coombs directo,
recuento de plaquetas, pulso (antes
y durante administracin, si ocurre
taquisfigmia, enlentecer infusin o
detenerla hasta que normalice). (11)
Anticuerpos contra factor VIII: al-
gunos pacientes pueden desarrollar
inhibidores del factor VIII, que son
anticuerpos que neutralizan su acti-
vidad, en estos casos requieren una
dosis mayor de factor VIII u otras al-
ternativas teraputicas. (12) Vacuna
contra hepatitis B: todo hemoflico
recin diagnosticado debe ser vacu-
nado antes de la administracin del
concentrado. (13) Hemlisis: puede
ocurrir en pacientes con grupos san-
guneos A, B o AB por presencia de
isohemoaglutininas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a protenas murni-
cas si se usa el factor VIII, que se ob-
tiene por purificacin con anticuer-
pos monoclonales murnicos.
Medidas generales.
Reacciones adversas
Poco frecuente: enrojecimiento fa-
cial, inflamacin en el lugar de apli-
cacin, xerostoma, epistaxis, rash
drmico, disgeusia, anemia hemo-
ltica aguda por presencia de isoa-
glutininas si se usan dosis masivas,
trombosis, anafilaxis u otra reaccin
alrgica, cefalea, mareo, aturdimien-
to, nusea, vmito.
Raras: hiperfibrinogenemia, trom-
bocitopenia.
Interacciones
ratorio
Puede alterar niveles de fibringeno
y recuento plaquetario.
El Factor VIII (Humano), concentrado
seco, se debe mantener en refrigera-
cin (2 a 8 C). Salvo especificacin
diferente del proveedor. Evitar la
congelacin.
ciente.
Notificar al mdico si la medicacin
parece menos efectiva que lo usual
(posibilidad de desarrollo de anti-
cuerpos al factor VIII).
Una vez reconstituido, administrar
dentro de las 3 horas siguientes. Para
uso endovenoso exclusivo, se reco-
mienda no mezclarlo con otras me-
dicaciones o fluidos endovenosos.
418
12.1. Antianginosos
El principal objetivo del tra-
tamiento con frmacos an-
tianginosos es suprimir o
disminuir el nmero y la in-
tensidad de los episodios de
isquemia, tanto en pacientes
sintomticos como en los
silentes. Los nitratos se utili-
zan en la angina estable (de
esfuerzo); reducen el nme-
ro de episodios sintomticos
y asintomticos. Cuando el
objetivo del tratamiento sea
abortar un episodio agudo
de angina, es necesario uti-
lizar un nitrato que comien-
ce a actuar rpidamente,
como la nitroglicerina por
va sublingual (comienzo de
accin de 1-5 minutos). Por
el contrario, si el objetivo es
prevenir los episodios de is-
quemia, es necesario utilizar
un nitrato de accin prolon-
gada. El dinitrato de isosor-
bida se absorbe bien por va
oral; la duracin de su ac-
cin se puede prolongar si se
usan formas farmacuticas
de liberacin sostenida.
Los nitratos (glicerotrinitrato
y dinitrato de isosorbida) di-
latan las arterias coronarias
y suelen revertir el dolor en
minutos, los bloqueadores
beta adrenrgicos (propra-
nolol y atenolol) actan blo-
queando muchos efectos de
la adrenalina en el cuerpo,
en particular el efecto esti-
mulante sobre el corazn, el
resultado es que el corazn
late ms despacio y con me-
nos fuerza, necesitando me-
nos oxgeno, tambin dismi-
nuyen la tensin arterial. Los
bloqueadores de los canales
de calcio o calcio antagonis-
tas (diltiazem y verapamilo)
impiden la entrada de calcio
en las clulas del miocardio
disminuyendo la tendencia
de las arterias coronarias a
estrecharse y adems dismi-
nuye el trabajo del corazn y
por consiguiente sus necesi-
dades de oxgeno.
12 MEDICAMENTOS
CARDIOVASCULARES
419
Los nitratos no se deben
utilizar si hay hipotensin
grave, hipovolemia, anemia
grave, pericarditis constric-
tiva o glaucoma. Se deben
usar con precaucin en caso
de afectacin profunda de
la funcin heptica o renal,
hipotiroidismo, malnutricin
o hipotermia.
Est demostrado que la ex-
posicin continua o frecuen-
te de dosis altas de nitratos
produce tolerancia, por lo
que se recomienda utilizar
esquemas de dosificacin
que dejen un intervalo libre
de nitratos de unas 10 ho-
ras: una pauta podra ser 20
mg de dinitrato de isosor-
bida: a las 7 de la maana,
las 12 y las 17 h, si la angi-
na suele aparecer durante el
da; si la angina es nocturna
se programar el interva-
lo libre durante el da. Si es
necesario, se puede cubrir
el intervalo libre de nitratos
con otros frmacos. Las do-
sis de antianginosos varan
segn la tolerancia del pa-
ciente y la respuesta obte-
nida. Es recomendable no
suspender la administracin
de manera brusca y ajustar
la dosis a las necesidades de
cada paciente.
El tratamiento combinado
(nitratos y bloqueadores
-adrenrgicos) est indi-
cado en caso de angina de
esfuerzo de difcil control; si
con la asociacin anterior no
se logra el control, se podr
aadir nifedipino. En pacien-
tes con angina de reposo y
sospecha de espasmo coro-
nario los bloqueadores de
los canales del calcio son los
frmacos de eleccin como
tratamiento de base.
Para la prevencin secun-
daria del infarto del mio-
cardio son tiles el cido
acetilsaliclico y los blo-
queadores -adrenrgicos
(se emplean desde el inicio
del infarto para minimizar
el rea infartada; son tiles
para prevenir la isquemia
recurrente y el reinfarto).
El cido acetilsaliclico tam-
bin reduce la incidencia
de acontecimientos cardio-
vasculares en pacientes con
angina estable y por otro
lado, constituye un trata-
miento til que puede ini-
ciarse fuera del hospital en
caso de angina inestable o
de infarto de miocardio.
Los efectos indeseables
ms frecuentes de los nitra-
tos son cefalea, taquicardia
e hipotensin postural (po-
tenciada por el alcohol); el
paciente los debe tomar
estando sentado, ocasio-
nalmente pueden producir
erupcin, raramente cia-
nosis y metahemoglobine-
mia.
420
ATENOLOL R: D
Tableta 100 mg
Indicaciones
Hipertensin, angina pectoris,
arritmias,
Dosis:
Adultos: Hipertensin: VO 25
50 mg 1 v/d se puede aumentar
hasta 50 - 100 mg 1 v/d. Angina:
inicial, VO 50 mg 1 v/d. dosis de
mantenimiento despus de una
semana 50 - 100 mg VO 1 v/d.
dosis mxima, 200 mg VO 1 v/d.
Arritmias: 50 - 100 mg/d
Nios: Su dosis no ha sido es-
tablecida, no aprobado por la
FDA.
Farmacocintica
Se absorbe el 50 % por va oral,
UPP 6-16 %, se metaboliza en
el hgado, t 7 h, el tiempo de
efecto mximo en dosis nica es
de 2-4 h, se elimina por los rio-
nes del 85-100 %, es removible
por hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo: puede causar res-
triccin de crecimiento intraute-
rino, hipoglicemia y bradicardia
neonatal, mayor riesgo en hiper-
tensin severa, (2) Lactancia:
se excreta en la leche materna,
no dar de lactar o suspender el
medicamento, (3) Pediatra: su
seguridad y eficacia no ha sido
establecida (4) Geriatra: ajustar
la dosis segn funcin renal (5)
Insuficiencia renal leve ajustar la
dosis 50 mg/d si el aclaramien-
to de creatinina es de 15-35 ml/
min, moderada reducir la dosis,
grave comenzar con dosis bajas,
puede reducir el flujo sanguneo
renal e influir negativamente en
la funcin renal, (5) insuficiencia
heptica reducir dosis oral de
atenolol, (6) evitar la suspensin
abrupta especialmente en car-
diopata isqumica, bloqueo AV
primer grado, (7) enfermedad
broncoespstica, (8) insuficiencia
cardaca congestiva, (9) diabetes
mellitus, (10) hipertiroidismo/
tirotoxicosis, (11) pacientes que
estn recibiendo clonidina, des-
continuar atenolol algunos das
previo a la suspensin de cloni-
dina, (12) enfermedad vascular
perifrica, (13) hipertensin por-
tal por riesgo de deterioro en la
funcin heptica, (14) anestesia/
ciruga (depresin miocrdica),
(15) miastenia gravis, (16) an-
tecedentes de hipersensibilidad,
(17) puede reducir respuesta a
la adrenalina, (18) antecedentes
de enfermedad obstructiva de
va area (empezar con cuidado y
vigilar la funcin pulmonar), (19)
puede aumentar la sensibilidad
a los alergenos y ocasionar una
respuesta de hipersensibilidad
ms grave, (20) asma o bronco-
espasmo.
Contraindicaciones
Choque cardiognico, hipersen-
sibilidad a atenolol, insuficiencia
cardaca no controlada, bloqueo
AV de segundo y tercer grado, bra-
421
dicardia sinusal severa, asma, an-
gina de Prinzmetal, hipotensin,
enfermedad del ndulo sinusal,
acidosis metablica, enfermedad
arterial perifrica severa, feocro-
mocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, insu-
ficiencia cardaca, hipotensin,
trastornos en la conduccin,
broncoespasmo, vasoconstric-
cin perifrica (incluida la exa-
cerbacin de la claudicacin
intermitente y el fenmeno de
Raynaud), trastornos digestivos,
fatiga, trastornos del sueo.
Raras: exantema, exacerbacin
de psoriasis, sequedad de los
ojos, disfuncin sexual.
porte, inducir emesis y realizar
lavado gstrico. Administrar dia-
zepam para las convulsiones. Ex-
cesiva bradicardia puede respon-
der con inyeccin IV de sulfato
de atropina 0,6 2.4 mg dividido
en dosis de 600 g.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, aldesleukina, alpros-
tadil, antagonistas de canales
de calcio, antagonistas de re-
ceptores adrenrgicos, antago-
nistas de receptores de angio-
tensina II, ansiolticos e hipn-
ticos, baclofeno, bloqueantes
adrenrgicos, diazxido, diur-
ticos, fenotiazinas, hidralazina,
IECA, levodopa, IMAOs, metil-
dopa, minoxidil, moxonidina,
nitratos, nitroprusiato, realzan
el efecto hipotensor.
Anestsicos orgnicos puede
aumentar el riesgo de deprein
miocrdica e hipotensin.
Prazosina riesgo de hipotensin
con la primera dosis.
Amiodarona incrementa riesgo
de bradicardia, bloqueo AV y de-
presin miocrdica.
AINEs, corticosteroides, estr-
genos antagonizan efecto hipo-
tensor.
Flecainida: incrementan riesgo
de depresin miocrdica y bra-
dicardia.
Antiarrtmicos: incrementan
riesgo de depresin miocrdica.
Dobutamina posible hiperten-
sin severa.
Mefloquina incrementa riesgo
de bradicardia.
Nifedipino, nisoldipino posible
hipotensin severa e insuficien-
cia cardaca.
Adrenalina, noradrenalina po-
sible hipertensin severa.
Tropisetron riesgo de arritmia
ventricular.
Rifampicina: acelera metabolis-
mo de atenolol.
Verapamilo asistolia, hipoten-
sin severa e insuficiencia car-
daca.
Fluvoxamina, cimetidina: incre-
menta concentraciones plasmti-
cas de atenolol.
Antidiabticos: se puede en-
mascarar signos de alarma de hi-
poglucemia como el temblor
Insulina: realzan efecto hipoglu-
cemiante.
422
Diltiazem, Glucsidos cardot-
nicos: incrementan bloqueo AV y
bradicardia.
Ergotamina y metisergida: in-
crementan vasoconstriccin pe-
rifrica.
Relajantes musculares: realza
su efecto.
Estrgenos: puede disminuir
efecto hipotensor.
Pilocarpina: posiblemente incre-
mentado riesgo de arritmia.
Timoxamina: hipotensin postu-
ral severa.
Rizatriptan aumenta su concen-
tracin plasmtica.
Bupivacaina aumenta riesgo de
toxicidad.
Lidocaina aumenta riesgo de
toxicidad.
Propafenona aumenta concen-
tracin plasmtica de atenolol.
Clorpromazina aumenta con-
centracin plasmtica de ambos
frmacos.
Clonidina riesgo de hipertensin
de rebote.
Tizanidina: realzan el efecto hi-
potensor y bradicardia.
Neostigmina y piridostigmina
se antagoniza sus efectos.
Alteraciones en pruebas de
laboratorio
Ttulos de anticuerpos antinu-
cleares: pueden aumentarse
BUN, lipoprotenas sricas,
concentraciones sricas de po-
tasio, concentraciones sricas
de triglicridos, concentracio-
nes sricas de cido rico: pue-
den aumentar.
Concentracin de glucosa en
sangre: se puede altera la gluco-
genlisis y la respuesta hiperglu-
cmica a la epinefrina endgena
dando lugar a persistencia de la
hipoglicemia y retrazo en la recu-
peracin de los niveles normales
de glucosa en sangre.
En envases hermticamente ce-
rrados, protegidos de la luz, en-
tre 15 30 C y evitar la conge-
lacin.
paciente
La dieta es importante, el pa-
ciente puede no experimentar
sntomas de hipertensin, es im-
portante que tome la medicacin
incluso si se siente bien, la hiper-
tensin no se cura, pero se con-
trola con la medicacin, Puede
modificar la capacidad de llevar
a cabo tareas que exijan pericia
(p. ej., conduccin de vehculos)
puede presentarse aumento de
sensibilidad al fro, precaucin
con el esfuerzo excesivo ya que
hay una disminucin del dolor de
pecho.
Posiblemente sea necesaria la
restriccin de sodio y/o la reduc-
cin de peso
423
ISOSORBIDA
DINITRATO R: C
Tableta 5 mg (sublingual), 10
mg y 20 mg (mononitrato)
Indicaciones
Angina pectoris, Insuficiencia
cardaca congestiva, Insuficiencia
ventricular izquierda.

Dosis:
Adultos: Angina: (liberacin
inmediata) VO inicial 5-20 mg
c/6/h; la dosificacin se ajustar
segn necesidades y tolerancia,
el intervalo de dosificacin es de
5-40 mg 4 v/d. Angina: (libera-
cin sostenida) VO dosis usual
40-80 mg c/ 8-12 h. Angina: (Tab
masticable) VO dosis usual 5 mg
c/ 2-3 h o como fuera necesario;
Angina (Tab, sublingual) profi-
laxis, 5-10 mg c/ 2-3 h, Angina:
tratamiento, 2.5-5 mg monito-
rear el alivio sintomtico. Insufi-
ciencia cardaca congestiva: 5-30
mg 4/v/d, hasta 160-320 mg/d
dividido en dosis Insuficiencia
ventricular izquierda 40-160 mg
hasta un mximo de 240 mg si es
requerido.
Nios: No se ha establecido la
dosificacin.
Farmacocintica
Inicia su accin, en angina, VO,
tabletas masticables 2-3 min, su-
blingual 2-10 min, ICC, VO 1 min,
respuesta mxima, angina, table-
tas masticables, 5 min, sublingual
15-45 min, duracin, dosis ni-
ca, angina, tabletas masticables 2
h, VO 8 h, sublingual 1-2 h, ICC
VO 15 min, dosis mltiple angi-
na, VO, 4-6 h, tiempo de con-
centracin mxima, VO, 0,5-1 h,
biodisponibilidad, VO, liberacin
prolongada 22 %, VO liberacin
inmediata 58 %, tableta sublin-
gual 59 %, los alimentos reducen
la absorcin, UPP mnima, Vd
48-473 L, su metabolito activo es
5-mononitrato, se desconoce si
se excreta en la leche materna, la
excrecin renal 80-90 %, depura-
cin corporal total 2.3-3.4 L/min,
por la heces es limitada, t de
eliminacin, VO 4 h, sub lingual
1 h, del metabolito 5-mononitra-
to 4.3-5 h, no es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo puede atravezar la
placenta, el laboratorio aconseja
evitar a menos que el beneficio
potencial exceda el riesgo, (2)
Lactancia no se dispone de in-
formacin el laboratorio acon-
seja usar slo si el beneficio
potencial excede el riesgo, (3)
Geriatra. (4) Insuficiencia renal
severa (5) Insuficiencia heptica
severa, (6) Hemorragia cerebral,
(7) traumatismo craneal, (8) Uso
concurrente con sildenafil, tada-
lafil, vardenafil (riesgo de severa
hipotensin). (9) Hipermotilidad
gstrica (liberacin sostenida).
(10) Malnutricin, (11) Hiperti-
roidismo. (12) Cardiomiopata
hipertrfica, (13) Hipotensin
postural, (14) Deplecin del vo-
lumen, (15) Presin intracraneal
incrementada (sublingual). (16)
Presin intraocular incrementa-
424
da, (17) antecedentes recientes
de Infarto de miocardio, (18)
Hipotermia, (19) Uso de alcohol,
(20) sndrome de mala absorcin
(21) hipoxemia u otros trastor-
nos de ventilacin y perfusin,
(22) anemia severa, (23) suspen-
sin brusca del tratamiento, (24)
tolerancia (25) anemia severa
(sublingual), (26) (liberacin sos-
tenida).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a nitratos or-
gnicos, trastornos hipotensivos
e hipovolmicos, cardiomiopata
obstructiva hipertrfica, esteno-
sis artica, pericarditis constric-
tiva, estenosis mitral, anemia
severa, glaucoma de ngulo
agudo.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: cefalea pul-
stil, taquicardia (no obstante
se ha observado bradicardia pa-
radjica), hipotensin postural,
mareos.
Raras: nuseas, vmitos, rubor,
hipoxemia temporal, visin bo-
rrosa, sequedad de la boca, sal-
pullido.
Si aparece hipotensin excesiva,
elevar las piernas para ayudar al
retorno venoso, las concentra-
ciones de metahemoglobina en
sangre deben ser controladas y
la metahemoglobinemia tratada
con flujos altos de oxgeno y clo-
ruro de metiltionina IV.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, Aldesleukina, Alpros-
tadil, Anestsicos generales,
Antagonistas de receptores de
Angiotensina II, Ansiolticos
e hipnticos, Apomorfina su-
blingual, Baclofeno, Beta blo-
queadores, Bloqueadores de
receptores alfa adrenrgicos,
Bloqueadores adrenrgicos,
Bloqueadores de canales de
calcio, Clonidina, Diazoxide,
Diurticos, Fenotiazinas, Hidra-
lazina, IECA, IMAO, Levodopa,
Metildopa, Minoxidil, Moxo-
nidina, Timoxamina, Tizanidi-
na: realzan el efecto hipotensor
cuando son administrados con
nitratos
Sildenafil, Tadalafil, Vandenafil:
incrementan significativamente
efecto hipotensor de los nitratos
Antidepresivos tricclicos, an-
timuscarnicos, disopiramida:
reducen efectos de nitrato su-
blingual.
AINEs, Corticosteroides, carbe-
noxolona, estrgenos : antago-
nizan efecto hipotensor.
Conservar en envases hermtica-
mente cerrados, protegido de la
humedad, entre 15-30C. Estabi-
lidad: la prdida de potencia se
acelera por la exposicin al calor
y a la humedad.
paciente
Evitar la ingesta de bebidas alco-
hlicas, preferible tomar con un
425
vaso de agua, con el estmago
vaco 1 h antes o 2 h despus de
las comidas.
El tratamiento con nitratos se
debe interrumpir si aparece vi-
sin borrosa o sequedad de la
boca.
VERAPAMILO
CLORHIDRATO R: C
Tableta 40 mg
Indicaciones
Angina, hipertensin, arritmias
supraventriculares.
Dosis
Adultos: Angina: VO 80 - 120
mg 3 v/d, Arritmias supraventri-
cular: 40 - 120 mg 3 v/d. Hiper-
tensin: 240 480 mg/d dividido
en 2 - 3 dosis. IV lenta: durante 2
min (ancianos: 3 min), 5-10 mg
(preferiblemente con monitoriza-
cin del ECG); en las taquiarrit-
mias paroxsticas se pueden ad-
ministrar 5 mg ms, si procede, a
los 5-10 min.
Nios: Taquicardia supraventri-
cular: VO 1 - 3 mg/kg c/8 h. Hi-
pertensin: VO 3 - 4 mg/kg divi-
dido en 3 dosis; dosis mxima 8
mg/kg hasta 480 mg/d dividido
en 3 dosis.
Farmacocintica
Inicio de accin, VO angina 30-
90 min, hipertensin, liberacin
inmediata 1-2 h, respuesta mxi-
ma, angina de pecho inestable 8
h, angina de pecho crnica 1-4
meses, arritmia 48 h, hiperten-
sin, liberacin inmediata 6-8 h,
tiempo de concentracin mxi-
ma, liberacin inmediata, 1 - 2
h, liberacin prolongada 7 - 9 h,
sublingual 80 min, rea bajo la
curva 1811 - 1956 ng/h/mL, bio-
disponibilidad, liberacin inme-
diata/prolongada 20 - 35 %, sub
lingual 58 %, UPP ismero R 94
% ismero S 88 %, tambin a la
placenta, t distribucin 15-30
min, Vd 3.8 L/kg, metabolismo
heptico 65 - 80 %, se excreta en
leche materna, excrecin renal
70 %, depuracin renal 7.3 - 8.7
mL/h/kg, depuracin corporal to-
tal 0,51 - 1 L/h/kg, por la heces
9 - 16 %, no es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: puede reducir el
fluido sanguneo uterino y oca-
sionar hipoxia fetal, evitar en el
primer trimestre, salvo que sea
absolutamente necesario, puede
inhibir la labor. (2) Lactancia:
pequeas cantidades pueden ser
riesgosas. (3) Insuficiencia he-
ptica: reducir dosis oral. (4) In-
suficiencia renal. (5) obstruccin
gastrointestinal (liberacin sos-
tenida), (6) bloqueo AV (primer
grado), (7) fase aguda de infarto
de miocardio (evitar si hay bradi-
cardia, hipotensin, insuficiencia
ventricular izquierda). (8) Evitar
jugo de toronja puede afectar el
metabolismo. (9) terapia concu-
rrente con beta bloqueadores.
426
(10) Exacerbacin de angina
durante iniciacin de terapia.
(11) hipermotilidad gastroin-
testinal (liberacin sostenida).
(12) cardiomiopata hipertrfica
idioptica. (13) hipotensin, (14)
isquemia digital, ulceracin o
gangrena, (15) defecto de trans-
misin neuromuscular. (16) re-
acciones dermatolgicas persis-
tentes, (17) nios solamente con
asesoramiento de especialistas,
(18) evitar la suspensin sbita
por riesgo de crisis hipertensiva
de rebote.
Contraindicaciones
Choque cardiognico, insuficien-
cia cardaca congestiva, bloqueo
AV (Segundo y tercer grado),
hipersensibilidad a verapamilo
u otro antagonista de canal del
calcio, enfermedad del ndulo si-
nusal, hipotensin, bradicardia,
antecedentes de insuficiencia
cardaca o alteracin significativa
de la funcin ventricular izquier-
da, an est controlada con el
tratamiento, aleteo o fibrilacin
auriculares que compliquen sn-
drome de Wolff-Parkinson White,
porfiria, bloqueo sinoauricular.
Reacciones adversas
Frecuentes: estreimiento.
Poco frecuentes: nuseas, v-
mitos, rubor, cefalea, mareos,
fatiga, edema maleolar
Raramente: reacciones alrgi-
cas (eritema, prurito, urticaria,
angioedema, sndrome de Ste-
vens-Jhonson), mialgias, artral-
gias, parestesias, eritromelalgia,
aumento de la concnetracin de
prolactina.
Muy raramente: ginecomastia,
hiperplasia gingival tras el tra-
tamiento prolongado, depus
de dosis altas hipotensin, insu-
ficiencia cardiaca, bradicardia,
bloqueo cardiaco, asistolia.
En hipotensin sintomtica ad-
ministrar lquidos intravenosos,
colocar al paciente en posicin
Trendelenburg, administrar
dopamina, cloruro de calcio,
isoprenalina, metaraminol, no-
repinefrina o dobutamina por
va IV; taquicardia, frecuencia
ventricular rpida, en pacientes
con conduccin antergrada en
fibrilacin o agitacin auricular
y va accesoria con el Sndrome
de Wolff Parkinson White o con
el Sndrome de Lown Ganong Le-
vine: cardioversin con corriente
contnua, lidocana intravenosa o
procainamida, administracin IV
de lquidos mediante goteo len-
to; bradicardia, raramente blo-
queo AV de 2do 3er grado, con
pocos pacientes que progresan a
asistolia: atropina, isoprenalina,
norepinefrina, o cloruro clcico
por va intravenosa o empleo de
marcapaso cardaco electrnico,
administracin IV de lquidos
mediante goteo lento.
Interacciones
Medicamentos
tadil, antagonista de los recep-
427
tores alfa adrenrgicos, anta-
gonistas de los receptores de
angiotensina II, antipsicticos,
baclofeno, bloqueantes adre-
nrgicos, clonidina, diazxido,
diurticos, hidralazina, IECA,
isofluorano, IMAO, levodopa,
metildopa, midazolam, mi-
noxidil, moxonidina, nitratos,
nitroprusiato, timoxamina, ti-
zanidina: incrementa efecto hi-
potensor
Carbamazepina potencia su
efecto
Prazocina: incrementa riesgo hi-
potensor de primera dosis.
Buspirona, dutasterida, ciclos-
porina, eplerenona, ivabradi-
na, teofilina : aumenta su con-
centracin plasmtica.
AINE, corticosteroides, estr-
genos, antagoniza efecto hipo-
tensor.
Quinidina aumenta concentra-
cin plasmtica (puede ocurrir
hipotensin grave).
Claritromicia, eritromicina inhi-
ben metabolismo de verapamilo
(riesgo de toxicidad).
Barbitricos disminuyen efecto
de verapamilo
-bloqueantes asistolia, hipo-
tensin grave e insuficiencia car-
diaca.
Teofilina: disminucin del meta-
bolismo toxicidad por teofilina.
Cimetidina: inhibe posiblemente
metabolismo de verapamilo.
Atazanavir, zumo de pomelo
aumenta concentracin plasm-
tica de verapamilo
Ritonavir: incremento probable
de las concentraciones plasmti-
cas de los bloqueadores de cana-
les de calcio.
Fenobarbital, fenitona, primi-
dona: reducen efecto de verapa-
milo.
Mefloquina: incrementa riesgo
de bradicardia.
Amiodarona: induce bradicar-
dia, bloqueo AV, depresin mio-
crdica.
Disopiramida y flecainida: ries-
go de depresin miocrdica y
asstolia.
Rifampicina: incrementa meta-
bolismo de verapamilo.
Imipramina, antidepresivos tri-
cclicos: incrementa sus concen-
Suxametonio: realza su efecto
no despolarizante
Conservar las tabletas en dep-
sitos hermticamente cerrados,
entre 15-30C.
paciente
Las tabletas o cpsulas de libe-
racin prolongada tomarlas con
leche o alimentos, evitar la inges-
ta de bebidas alcohlicas, puede
producir mareos.
El jugo de pomelo inhibe el cito-
cromo P4501A2 incrementando
su bidisponibilidad
428
DE USO RESTRINGIDO:
GLICEROTRINITRATO
(NITROGLICERINA) R: C
Inyectable 5 mg/mL
Indicaciones
Profilaxis y tratamiento de la an-
gina, insuficiencia ventricular iz-
quierda
Dosis
Adultos: Antianginoso, IV, per-
fusin, 10 - 200 g/min
Nios: IV, ICC 0.5-20g/Kg/min
mximo 60 g/Kg/min
Farmacocintica
Respuesta inicial, hipertensin
IV 1-5 min, duracin, dosis ni-
ca, angina, IV 5 - 10 min, UPP
11 - 60 %, tambin se encuentra
distribuido en los glbulos rojos
y sangre umbilical, Vd 3L/kg, me-
tabolismo heptico, tambin hay
evidencia de metabolismo extra-
heptico: en arterias y venas, no
se conoce si se excreta por la le-
che materna, la excrecin renal
22 %, depuracin corporal total
5.5 - 11 L/min, t de eliminacin
2 - 33 min.
Precauciones
(1) Embarazo. (2) Lactancia. (3)
Insuficiencia heptica severa. (4)
Insuficiencia renal.severa (5) Hi-
potiroidismo. (6) malnutricin.
(7) Hipotermia. (8) antecedente
reciente de infarto de miocardio
(asociado con hipertensin y/o
taquicardia y/o insuficiencia car-
daca congestiva), (9) El uso de
alcohol realza efecto hipoten-
sor. (10) traumatismo craneal.
(11) Hemorragia cerebral. (12)
tolerancia (13) Trauma cardaco.
(14) Hipertiroidismo. (15) Car-
diomiopata hipertrfica. (16)
Presin intraocular incrementa-
da. (17) hipoxemia y otros tras-
tornos de ventilacin, (18) Hipo-
tensin postural. (19) Deplecin
del volumen. (20) Suspender
gradualmente
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a nitratos or-
gnicos, trastornos hipotensivos
e hipovolmicos, cardiomiopata
hipertrfica obstructiva, este-
nosis artica, pericarditis cons-
trictiva, estenosis mitral, anemia
severa, pericardio tamponado
(IV), glaucoma de ngulo agudo,
taponamiento cardiaco.
Reacciones adversas
Frecuentes: mareos o sensa-
cin de mareos, especialmente
al levantarse desde una posi-
cin yacente o sedente (hipo-
tensin ortosttica), hipoten-
sin postural, taquicardia (se
ha observado bradicardia pa-
radjica), cefalea pulstil, dolor
de cabeza.
Raras: nuseas, vmitos, visin
borrosa, sequedad de boca, do-
lor de cabeza severo o prolonga-
do, eritema cutneo, irritacin y
rubor de la piel, hipoxemia tem-
poral.
429
Si aparece hipotensin excesiva,
elevar las piernas para ayudar al
retorno venoso, cualquier por-
cin sobrante de nitroglicerina
debe ser eliminada, los compri-
midos bucales o sublinguales,
deben ser eliminados de la enca
limpiando el lugar de insercin,
el rpido metabolismo de la ni-
troglicerina habitualmente hace
innecesario medidas adicionales,
sin embargo es necesario la co-
rreccin adicional de la hipoten-
sin severa, pudiendo conside-
rarse la administracin IV de un
agonista alfa adrenrgico tales
como metoxamina o fenilefrina,
la epinefrina debe evitarse, pues-
to que agrava la reaccin pareci-
da al shock, las concentraciones
de metahemoglobina en sangre
deben ser controladas y la meta-
hemoglobinemia tratada con flu-
jos altos de oxgeno y cloruro de
metiltionina IV.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, Aldesleukina, Alpros-
tadil, Anestsicos generales,
Angiotensina II, Ansiolticos
e hipnticos, Apomorfina su-
blingual, Baclofeno, Beta blo-
queadores, Bloqueadores de
receptores alfa adrenrgicos,
Bloqueadores adrenrgicos,
Bloqueadores de canales de
calcio, Clonidina, Diazoxido,
Diurticos, Fenotiazinas, Hidra-
lazina, IECA, IMAO, Levodopa,
Metildopa, Minoxidil, Moxo-
nidina, Timoxamina, Tizanidi-
na: realzan el efecto hipotensor
cuando son administrados con
nitratos
Sildenafil, Tadalafil, Vandenafil:
incrementan significativamente
efecto hipotensor de los nitratos
Antidepresivos tricclicos, an-
timuscarnicos, disopiramida:
reducen efectos de nitrato su-
blingual.
AINEs, Corticosteroides, carbe-
noxolona, estrgenos : antago-
nizan efecto hipotensor.
Mantener entre 15-30 C, pro-
teger de la luz, evitar la conge-
lacin
paciente
Evitar la ingesta de bebidas alco-
hlicas.
El tratamiento con nitratos se
debe interrumpir si aparece vi-
sin borrosa o sequedad de la
boca.
12.2. Antiarrtmicos
Los antiarrtmicos se utilizan
para tratar las alteraciones
del ritmo cardaco y para ali-
viar los sntomas relaciona-
dos con ellas: palpitaciones
cardacas, latidos irregulares,
latidos rpidos, desorienta-
430
cin, mareos, dolor en el pe-
cho y falta de aliento.
Clase I. o bloqueadores de
los canales de sodio (quini-
dina y lidocana): retardan
la conduccin elctrica del
corazn:
Clase II. o beta bloqueado-
res (propranolol y atenolol):
bloquean los impulsos que
pueden producir un ritmo
cardaco irregular, bloquean
los efectos de la adrenali-
na en los receptores beta
del organismo. Esto retarda
los impulsos nerviosos que
pasan por el corazn, as el
corazn no tiene que esfor-
zarse tanto porque necesita
menos sangre y oxgeno,
tambin reducen la presin
arterial y la frecuencia car-
daca. El organismo tiene
dos principales receptores
beta: beta-1 y beta-2, algu-
nos beta bloqueadores son
selectivos, es decir que blo-
quean ms a los receptores
beta-1 que a los receptores
beta-2. Los receptores be-
ta-1 controlan la frecuencia
y la fuerza del latido carda-
co, Los beta bloqueadores
no selectivos bloquean tanto
los receptores beta-1 como
los beta-2, los receptores
beta-2 controlan la funcin
de los msculos lisos.
Clase III. (amiodarona): re-
tardan los impulsos elctri-
cos del corazn, bloquean-
do los canales de potasio del
corazn.
Clase IV. calcio antagonistas
(diltiazem y verapamilo): ac-
tan como los antiarrtmicos
clase II pero bloquean los ca-
nales de calcio del corazn.
Dentro de las precauciones
considerar las siguientes
situaciones: embarazo, lac-
tancia, las personas mayores
son ms propensas a padecer
problemas de tiroides al to-
mar antiarrtmicos, pueden
presentar entumecimiento,
hormigueo o debilidad en
las manos y los pies, fibrila-
cin auricular, asma u otro
problema pulmonar o respi-
ratorio, bronquitis crnica o
enfisema, los betabloquean-
tes pueden agravar proble-
mas de tiroides, enfermedad
heptica, insuficiencia renal,
lupus. El efecto inotrpi-
co negativo y antiarrtmico
de los medicamentos sirve
para adicionarse por lo que
debe tenerse especial cuida-
do al ser utilizado de a dos
o ms, especialmente en
la funcin miocrdica de-
teriorada, la mayora de los
medicamentos que son efec-
tivos en contener la arritmia,
tambin pueden provocar
en algunas circunstancias hi-
pocalemia, reforzar el efecto
arritmognico de algunas
drogas (pro-arrtmicos). en-
fermedad del corazn, mala
circulacin en las manos y
los pies, frecuencia carda-
ca baja (bradicardia) o un
431
bloqueo cardaco, sntomas
de rinitis alrgica estacional
(fiebre del heno), diabetes o
hipoglicemia, los betablo-
queantes pueden elevar los
niveles de azcar en sangre
o esconder los sntomas de
una baja concentracin de
azcar en sangre, hiperti-
roidismo, hipotensin, insu-
ficiencia cardaca o alguna
otra enfermedad del corazn
o de los vasos sanguneos,
antecedentes de alteracio-
nes del ritmo cardaco, baja
concentracin de azcar en
sangre, puede reducir el ni-
vel de azcar en sangre si la
dosis diaria es superior a los
60 mg, parkinsonismo, de-
presin, tener cuidado si el
paciente es alrgico a ciertos
alimentos o colorantes
Los efectos secundarios
comunes: somnolencia o
fatiga, manos y pies fros,
debilidad o mareo, seque-
dad de boca, ojos y piel, los
efectos secundarios menos
comunes: respiracin ja-
deante o dificultosa, o falta
de aliento, ritmo cardaco
lento, dificultad para dormir
o sueos muy reales, ma-
nos y pies hinchados y los
efectos secundarios poco
comunes: retortijones ab-
dominales, vmitos, diarrea,
estreimiento, dolor en la
espalda o las articulaciones,
sarpullido, dolor de gargan-
ta, depresin, prdida de la
memoria, confusin o aluci-
naciones, impotencia.
Al tomar ciertos tipos de an-
tiarrtmicos (tales como la
amiodarona), la piel puede
ser ms sensible a los rayos
del sol y quemarse ms fcil-
mente. La piel puede seguir
siendo sensible a la luz del
sol varios meses despus de
interrumpir el tratamiento
con este medicamento. In-
cluso los rayos del sol que
pasan a travs de una venta-
na o de la ropa de algodn
podran quemarle la piel. Si
va a estar afuera, expues-
to a los rayos del sol, use
un protector solar. Si sufre
una quemadura grave de
sol, consulte al mdico. La
amiodarona a veces produce
una coloracin azul griscea
en la piel, especialmente en
las zonas expuestas al sol.
Despus de interrumpir el
medicamento, la coloracin
desaparecer, pero puede
tardar varios meses.
Mientras est tomando
bloqueantes clcicos, debe
tambin evitar el cigarrillo.
Si fuma mientras est to-
mando bloqueantes clci-
cos, podra producirse un
ritmo cardaco acelerado (ta-
quicardia). Adems, algunos
estudios demuestran que el
jugo de toronja interfiere en
la absorcin de este medica-
mento por el organismo. Si
432
piensa tomar jugo de toron-
ja, debe esperar por lo me-
nos cuatro horas despus de
tomar el medicamento.
AMIODARONA R: D
Tableta 200 mg
Indicaciones
Profilaxis y tratamiento de arrit-
mias ventriculares y arritmias su-
praventriculares.
Dosis
Adultos: VO, arritmias ventricu-
lares, de carga de 800 mg, 1,6
g/d durante 1-3 sem o mayor si es
necesario hasta que se produzca
una respuesta inicial o aparezcan
efectos secundarios; para dosis
mayores de 1 g/d o si aparecen
efectos secundarios GI, puede
administrarse en dosis fraccio-
nadas con las comidas, cuando
se consigue un control adecua-
do o aparecen excesivos efectos
secundarios la dosis se reduce
hasta 600 - 800 mg/d durante
un mes y posteriormente se dis-
minuye otra vez hasta la mnima
dosis de mantenimiento eficaz,
mantenimiento aproximadamen-
te 400 mg/d, la dosificacin se
aumenta o disminuye segn sea
necesario. VO, arritmia supraven-
tricular, de carga: 600 - 800 mg/d
durante una semana o hasta
que se produzca una respuesta
teraputica inicial o aparezcan
efectos secundarios, de ser as la
dosis se reduce a 400 mg/d du-
rante 3 sem. De mantenimiento:
200 - 400 mg/d.
IV, infusin 150 mg en 10 min, se
contina con 360 mg en 6 h, fi-
nalmente 540 mg en 18 h, hasta
llegar a 1 g en las primeras 24 h,
mantenimiento 0,5 mg/min.
Nios: VO, de carga 10 mg/kg/d,
disminuir a 5 mg/kg/d, manteni-
miento 2.5 mg/kg/d
IV perfusin mediante un catter
venoso central. Empezar con 5
mg/kg durante 20-120 min con
monitorizacin del ECG; perfusin
posterior, si procede, segn la res-
puesta, hasta un mximo de 1,2 g
en 24 h. Fibrilacin auricular o ta-
quicardia ventricular sin pulsos: en
inyeccin intravenosa durante al
menos 3 min: 300 mg (5 mg/kg)
Farmacocintica
Absorcin lenta y variable 20 - 55
% de la dosis oral, vd amplio y
variable, UPP 96 %, metabolis-
mo heptico, t de eliminacin
bifsica, inicial, entre 2,5 - 10 d
y terminal 53 d, el comienzo de
accin de 2 - 3 d hasta 2 - 3 me-
ses, incluso con dosis de carga,
el tiempo hasta la concentracin
mxima 3 - 7 h, la duracin de la
accin es variable, de semanas a
meses, eliminacin biliar, aproxi-
madamente 25 % de la dosis ma-
terna se elimina por la leche, no
se elimina por hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo segundo y tercer
trimestre riesgo de bocio neona-
tal, evitar (2) lactancia presente
en la leche materna en cantidades
433
significativas, riesgo de liberacin
de yodo, evitar (3) Pediatra, (4)
Geriatra (ataxia y otros efectos
neurotxicos), (5) Insuficiencia
heptica, antes del tratamiento
requiere de pruebas de funcin
hepticas (6) microdepsitos cor-
neales (deterioro de la visin) (7)
porfiria, (8) antes del tratamiento
requiere de pruebas de funcin ti-
roidea y luego c/6 meses, tambin
concentracin de potasio srico y
Rayos X del trax, (9) insuficiencia
cardaca, (10) bradicardia severa
y trastornos en la conduccin con
dosis excesiva, (11) uso concomi-
tante con inhibidores de la HMG
CoA reductasa (miopata/rabdo-
miolisis), (12) Desbalance electro-
ltico o medicamentosque lo pro-
duzcan, (13) disfuncin ventricu-
lar izquierda, (14) fotosensibili-
dad, (15) enfermedad pulmonar,
(16) ciruga, (17) hipotiroidismo,
(18) hipertiroidismo.
Contraindicaciones
Bradicardia sinusal, bloqueo de
la conduccin sinusal, evitar en
trastornos severos de conduccin
o enfermedad del nodo sinusal,
disfuncin tiroidea, hipersensibi-
lidad al yodo, evitar el uso IV en
insuficiencia respiratoria severa,
colapso circulatorio y la inyeccin
en bolo en insuficiencia cardaca
congestiva o cardiomiopata, hi-
potensin arterial severa e hiper-
sensibilidad a la amiodarona.
Reacciones adversas
Infrecuentes: nusea, vmito,
trastornos del sabor, transami-
nasa srica elevada (puede re-
querir reduccin de la dosis o
suspensin si est acompaado
de trastornos hepticos agudos),
ictericia, bradicardia, toxicidad
pulmonar (incluso neumonitis y
fibrosis), tremor, trastornos del
sueo, hipotiroidismo, hipertiroi-
dismo, microdepsitos corneales
reversibles (a veces producen
deslumbramiento nocturno), fo-
totoxicidad, coloracin drmica
persistente gris pizarra.
Raramente: ataque o empeo-
ramiento de arritmia, trastornos
en la conduccin, neuropata
perifrica y miopata (usualmen-
te reversible a la suspensin del
frmaco)
Muy raramente: enfermedad
heptica crnica incluyendo ci-
rrosis, broncoespasmo (en pa-
cientes con insuficiencia respira-
toria severa), ataxia, hipertensin
intracraneal benigna, cefalea,
vrtigo, epiddimo-orquitis, im-
potencia, anemia hemoltica o
aplsica, trombocitopenia, salpu-
llido (incluyendo dermatitis exfo-
liativa), hipersensibilidad incluso
vasculitis, alopecia, deterioro de
la visin debido a neuritis ptica
o neuropata ptica (incluida la
ceguera), anafilaxia con la inyec-
cin rpida, hipotensin, sndro-
me de distress respiratorio, sudo-
racin y rubor facial.y sofocos
El tratamiento principal es sin-
tomtico y de mantenimiento y
puede incluir lo siguiente: si la
434
ingestin oral es reciente puede
ser beneficiosa la emesis y/o el
lavado gstrico, es importante el
control del ritmo cardaco y de
la presin arterial, para la bradi-
cardia puede estar indicado un
agonista beta adrenrgico o un
marcapaso, la hipotensin puede
responder a inotrpicos positivos
y/o a vasopresores.
Interacciones
Medicamentos
Algasidata beta se inhibe sus
efectos.
Diltiazem, verapamilo riesgo de
bradicardia, bloqueo AV y depre-
sin miocrdica.
Disopiramida riesgo de arritmias
ventriculares, evitarlo.
Flecainida aumenta su concen-
tracin plasmtica, reducir a la
mitad la dosis.
Acetazolamida, diurticos asa,
diurticos tiazida y relaciona-
dos: toxicidad cardaca incremen-
tada si ocurre hipopotasemia.
Amisulpirida, antidepresivo tri-
cclico, artemeter/lumefantrina,
cloroquina, hidroxicloroquina,
cotrimoxazol, dolasetron, eri-
tromicina parenteral, fenotia-
zinas, haloperidol, ivabradina,
litio, mefloquina, mizolastina,
moxifloxacino, pentamidina
isetionato, pimozida, procai-
namida, quinidina, quinina,
sertindol, sotalol, sulfametoxa-
zol,: riesgo incrementado de
arritmia ventricular,
Antipsicticos, terfenadina,
flecainida, procainamida, qui-
nidina, riesgo incrementado de
cardiotoxicidad por aumento de
concentracin.
Amprenavir, atazanavir, cimeti-
dina, nelfinavir, ritonavir: posi-
ble incremento de concentracin
plasmtica de amiodarona.
bloqueadores, : riesgo incre-
mentado de bradicardia, bloqueo
AV y depresin miocrdica
Ciclosporina, digoxina, eplere-
nona,: posible incremento de sus
concentraciones plasmticas por
accin de amiodarona.
Cumarina, fenindiona, fenito-
na: inhiben su metabolismo.
Simvastatina: riesgo incremen-
tado de miopata.
Antiarritmicos, bupivacaina,
levobupivacaina, prilocaina:
depresin miocrdica incremen-
tada
Tropisetron: riesgo incrementa-
do de arritmia ventricular
Entre 15 30 C, proteger de la
luz.
paciente
Proteger la piel de la luz solar du-
rante el tratamiento y varios me-
ses despus de la suspensin del
mismo, utilizar ropa protectora y
un filtro solar,
Tener precaucin si se necesita
cualquier tipo de ciruga. .
435
PROPRANOLOL
CLORHIDRATO R: C
Tableta 10 mg
Indicaciones
Hipertensin, hipertensin por-
tal, feocromocitoma, angina de
pecho,.tratamiento coadyuvante
de arrtmia cardaca, tratamiento
coadyuvante de cardiomiopata
hipertrfica obstructiva, trata-
miento coadyuvante de taqui-
cardia por ansiedad, profilaxis de
infarto de miocardio.
Dosis:
Adultos: Hipertensin VO, ini-
cialmente 80 mg 2 v/d incre-
mentado a intervalos semanales
cuando es requerido, dosis de
mantenimiento 160 - 320 mg d,
Hipertensin portal VO inicial-
mente 40 mg 2 v/d, incremen-
tado a 80 mg 2 v/d conforme a
frecuencia cardaca, mximo 160
mg 2 v/d, Feocromocitoma (slo
con receptores adrenrgicos),
VO 60 mg/d por 3 d antes de la
ciruga o 30 mg/d en pacientes
inadecuados para ciruga, Angi-
na VO inicialmente 40 mg 2 - 3
v/d mantenimiento 120 - 240
mg/d, tratamiento coadyuvante
de arritmias, cardiomiopata hi-
pertrfica obstructiva, taquicar-
dia por ansiedad VO 10 - 40 mg
3 - 4 v/d, profilaxis de infarto de
miocardio 40 mg 4 v/d por 2 - 3
d, luego 80 mg 2 v/d empezando
5 - 21 d despus del infarto
Nios: VO 0,125-1 mg/kg/d
en dosis divididas (2 - 4 tomas)
mantenimiento 2 4 mg/kg/d en
dosis divididas (2 tomas).
Farmacocintica
Absorcin 90 % VO, UPP 93 %,
metabolismo heptico, t
1/2
3-5
h, tiempo de efecto mximo en
dosis nica 1-1,5 h, eliminacin
renal menos 1 %, no es removi-
ble por hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo: puede causar res-
triccin de crecimiento intraute-
rino, hipoglicemia y bradicardia
neonatal, mayor riesgo en hiper-
tensin severa, (2) Lactancia: se
excreta en la leche materna, no
dar de lactar o suspender el me-
dicamento, (3) Geriatra: ajustar
la dosis segn funcin renal (4)
Insuficiencia renal: leve ajustar
la dosis 50 mg/d si el aclaramien-
to de creatinina es de 15-35 ml/
min, moderada reducir la dosis,
grave comenzar con dosis bajas,
puede reducir el flujo sanguneo
renal e influir negativamente en
la funcin renal, (5) anestesia/
ciruga (depresin miocrdica),
(6) evitar la suspensin abrup-
ta especialmente en cardiopata
isqumica, bloqueo AV primer
grado, (7) enfermedad broncoes-
pstica, (8) insuficiencia cardaca
congestiva, (9) diabetes mellitus,
(10) hipertiroidismo/tirotoxicosis,
(11) insuficiencia cerebrovascular
(12) enfermedad vascular perif-
rica, (13) hipertensin portal por
riesgo de deterioro en la funcin
heptica, (14) insuficiencia hep-
tica reducir dosis oral de atenolol,
436
(15) miastenia gravis, (16) ante-
cedentes de hipersensibilidad,
(17) puede reducir respuesta a
la adrenalina, (18) antecedentes
de enfermedad obstructiva de
va area (empezar con cuidado y
vigilar la funcin pulmonar), (19)
puede aumentar la sensibilidad
a los alergenos y ocasionar una
respuesta de hipersensibilidad
ms grave, (20) asma o bronco-
espasmo.
Contraindicaciones
Choque cardiognico, insufi-
ciencia cardaca no controlada,
bloqueo AV de segundo y tercer
grado, bradicardia sinusal seve-
ra, asma, angina de Prinzmetal,
hipotensin, enfermedad del n-
dulo sinusal, acidosis metablica,
enfermedad arterial perifrica se-
vera, feocromocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, insu-
ficiencia cardaca, hipotensin,
trastornos en la conduccin bron-
coespasmo, vasoconstriccin pe-
rifrica (incluida la exacerbacin
de claudicacin intermitente y la
enfermedad de Raynaud), tras-
tornos digestivos, fatiga, trastor-
nos del sueo.
Raras: salpullido, sequedad de
los ojos (desaparece al suspender
medicamento), disfuncin sexual,
exacerbacin de psoriasis.
Excesiva bradicardia puede ser
controlada con inyeccin IV de
atropina sulfato 0,6-2.4 mg en
dosis dividida de 600 ug. ade-
ms del lavado gstrico, se uti-
lizan los siguientes tratamiento
de mantenimiento y sintomtico;
bradicardia: puede administrarse
sulfato de atropina IV para co-
rregir la bradicardia severa si el
paciente est hipotenso, si el blo-
queo vagal no responde, puede
repetirse la atropina o adminis-
trar cautelosamente isoprenalina
o dobutamina por va IV, puede
ser necesario epinefrina por va
IV o un marcapaso endocavita-
rio; contracciones ventriculares
prematuras: lidocana o fenitona
IV (la quinidina, procainamida y
disopiramida deben evitarse, ya
que ellas pueden deprimir toda-
va ms la funcin miocrdica);
insuficiencia cardaca: adminis-
trar oxgeno, digitalizar al pa-
ciente y/o administrar diurticos;
hipotensin: posicin de Trende-
lenburg y lquidos IV (a menos
que exista edema de pulmn),
administracin de vasopresores
tales como epinefrina, norepin-
efrina, dopamina o dobutamina
por va IV (algunos informes in-
dican que la epinefrina puede ser
el frmaco de eleccin), realizar
controles seriados de la presin
arterial, la hipotensin no res-
ponde a los agonistas beta; crisis
convulsivas: diazepam por va IV
o si es necesario fenitona; bron-
coespasmo: administracin de
un agonista beta 2 como isopre-
nalina y/o un derivado de teofi-
lina; tambin se ha encontrado
resultados satisfactorios con el
437
glucagn para contrarrestar efec-
tos cardiovasculares (bradicardia,
hipotensin) administrando 2-3
mg por va IV durante un perodo
de 30 seg, repitindose si es ne-
cesario, seguido de una infusin
IV de glucagn a la velocidad de
5 mg/h hasta que el paciente se
estabilice.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, aldesleukina, alprosta-
dil, antagonistas de canales de
calcio, antagonistas de recepto-
res adrenrgicos, antagonistas
de receptores de angiotensina
II, ansiolticos e hipnticos, ba-
clofeno, bloqueantes adrenr-
gicos neuronales, diazxido,
diurticos, fenotiazinas, hidra-
lazina, IECA, levodopa, IMAOs,
metildopa, minoxidil, moxoni-
dina, nitratos, nitroprusiato,
realzan el efecto hipotensor.
Anestsicos orgnicos puede
aumentar el riesgo de depresin
miocrdica e hipotensin.
Prazosina riesgo de hipotensin
con la primera dosis.
Amiodarona incrementa riesgo
de bradicardia, bloqueo AV y de-
presin miocrdica.
genos antagonizan efecto hipo-
tensor.
Flecainida: incrementan riesgo
de depresin miocrdica y bra-
dicardia.
Antiarrtmicos: incrementan
riesgo de depresin miocrdica.
Dobutamina posible hiperten-
sin severa.
Mefloquina incrementa riesgo
de bradicardia
Nifedipino, nisoldipino posible
hipotensin severa e insuficien-
cia cardaca.
Adrenalina, noradrenalina po-
sible hipertensin severa.
Tropisetron riesgo de arritmia
ventricular
Rifampicina: acelera metabolis-
mo de propranolol
Verapamilo asistolia, hipoten-
sin severa e insuficiencia car-
daca.
Fluvoxamina, cimetidina: incre-
menta concentraciones plasmti-
cas de propranolol
Antidiabticos: se puede en-
mascarar signos de alarma de hi-
poglucemia como el temblor
Insulina: realzan efecto hipoglu-
cemiante.
Diltiazem, Glucsidos cardot-
nicos: incrementan bloqueo AV y
bradicardia.
crementan vasoconstriccin pe-
rifrica.
Relajantes musculares: realza
su efecto.
Estrgenos: puede disminuir
efecto hipotensor;
Pilocarpina: posiblemente incre-
mentado riesgo de arritmia.
Teofilina: antagonismo farmaco-
lgico
Timoxamina: hipotensin postu-
ral severa.
Rizatriptan aumenta su concen-
tracin plasmtica.
Bupivacaina aumenta riesgo de
toxicidad.
Lidocaina aumenta riesgo de
toxicidad.
438
Propafenona aumenta concentra-
cin plasmtica de propranolol.
Clorpromazina aumenta con-
centracin plasmtica de ambos
frmacos.
Clonidina riesgo de hipertensin
de rebote.
Tizanidina: realzan el efecto hi-
potensor y bradicardia.
Neostigmina y piridostigmina
se antagoniza sus efectos.
laboratorio
Ttulos de anticuerpos antinu-
cleares: pueden aumentarse.
BUN, lipoprotenas sricas,
concentraciones sricas de po-
tasio, concentraciones sricas
de triglicridos, concentracio-
nes sricas de cido rico: pue-
den ser aumentadas.
Concentracin de glucosa en
sangre: se puede altera la gluco-
genlisis y la respuesta hiperglu-
cmica a la epinefrina endgena
dando lugar a persistencia de la
hipoglicemia y retraso en la recu-
peracin de los niveles normales
de glucosa en sangre.
rrados, protegidos de la luz, en-
tre 15-30C.
paciente
Puede no experimentar sntomas
de hipertensin, es importante
que tome la medicacin incluso
si se siente bien, la hipertensin
no se cura, pero se controla con
la medicacin, tener cuidado al
conducir o realizar trabajos que
requieran atencin debido a la
posible somnolencia, mareo o
sensacin de mareo, puede pre-
sentarse aumento de sensibilidad
al fro, precaucin con el esfuer-
zo excesivo ya que hay una dis-
minucin del dolor de pecho.
La dieta es importante posible-
mente sea necesaria la restric-
cin de sodio y/o la reduccin de
peso.
VERAPAMILO
CLORHIDRATO
Tableta 80 mg
(ver seccin 12.1 Antianginosos)
DE USO RESTRINGIDO:
AMIODARONA
(ver seccin 12.2 Antiarrtmicos)
LIDOCANA
CLORHIDRATO SIN
PRESERVANTES R: B
Indicaciones
Arritmia ventricular especial-
mente despus de infarto de
miocardio.
439
Dosis
Adultos: IV perfusin contnua,
generalmente dosis de carga,
20-50 g/Kg de peso corporal,
a una velocidad de 1-4 mg/min.
mximo hasta 4.5 mg/kg de peso
corporal en una hora.
Nios IV perfusin contnua ge-
neralmente dosis de carga 30-50
g/kg de peso corporal a una ve-
locidad de 1-4 mg/min.
Adultos IM 4.3 mg/kg de peso
corporal repitiendo la dosi des-
pus de 60-90 min si se requiere,
mximo hasta 4.5 mg/kg de peso
corporal en una hora.
Nios no se ha establecido su
dosificacin
Farmacocintica
Respuesta inicial arritmia IV 45-
90 seg duracin 10-20 min, con-
centracin terapetica medica-
mentosa 1.5-6 g/mL, tiempo de
concentracin mxima IM 30 min
absorcin biodisponiobilidad IM
adecuada, distribucin UPP 33-
80 %, t distribucin 15-30 min,
Vd 1.7 L/Kg, metabolismo hep-
tico 90 %, se excreta por la leche
materna, renal 90 %, t elimi-
nacin 1.5-2 h, si es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo (tercer trimestre,
con grandes dosis, depresin
respiratoria neonatal, hipotona
y bradicardia despus de blo-
queo epidural o paracervical, (2)
lactancia, (3) Insuficiencia renal
severa, (4) Enfermedad heptica
severa (evitar o reducir la dosis),
aumenta el riesgo de efectos ad-
versos (5) Hipovolemia, (6) Gra-
do severo de bloqueo sinoatrial,
atrioventricular e intraventricular,
(7) sindrome de Adam-Stokes,
(8) IC avanzada, (9) Choque, (10)
bradicardia sinusal, (11) sndro-
me de Wolff-Parkinson-White. .
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a lidocana,
trastornos del ndulo sinusal,
cualquier grado de bloqueo AV,
depresin miocrdica grave; por-
firia.
Reacciones adversas
Mareos, parestesias o somno-
lencia (sobre todo, con una in-
yeccin muy rpida); confusin,
depresin respiratoria y convul-
siones; hipotensin y bradicardia
(puede inducir paro cardaco);
hipersensibilidad.
Cesar la administracin de lido-
cana, monitorizacin estricta
del paciente, mantenimiento
de la va area y administracin
de oxgeno, para la depresin
circulatoria, administrar un va-
sopresor (como la efedrina o
metaraminol) y lquidos IV si es
necesario, para la crisis convulsi-
va si no se obtiene una respuesta
satisfactoria al apoyo respirato-
rio, con frecuencia es til admi-
nistrar diazepam en incrementos
de 2.5 mg o un barbitrico de
accin ultracorta (como el tio-
pental o tiamital) en incremen-
tos de 50-100 mg, se debe tener
440
precaucin debido a una posible
depresin circulatoria aditiva, si
el paciente est bajo los efectos
de la lidocana, a veces es til la
administracin IV de un relajante
muscular de accin corta (como
el suxametonio), cuando se utili-
za este tipo de relajante es obli-
gatorio mantener la respiracin
artificial.
Interacciones
Medicamentos
Acetazolamida, diurticos asa,
diurticos tiazida y relaciona-
dos: accin de lidocana antago-
nizada por hipopotasemia.
Amprenavir, atazanavir, cime-
tidina, lopinavir: incrementa
las concentraciones de lidocana
srica y potencial toxicidad (hi-
potensin, arritmia cardaca) por
inhibicin del citocromo P450
3A4-mediador del metabolismo
de lidocana
Dolasetron, tropisetron, qui-
nupristina, dalfopristina: ries-
go incrementado de arritmia
ventricular e Incremento del
riesgo de toxicidad por lidoca-
na, (neurotoxicidad, arritmia
cardaca, convulsiones) por
inhibicin de citocromo P450
3A4-mediador del metabolismo
de lidocana.
Propranolol: incrementa riesgo
de toxicidad por lidocana.
Suxametonio: incrementa y pro-
longa bloqueo neuromuscular.
Antiarritmicos, incrementa de-
presin miocrdica.
Bupivacana, incrementa riesgo
de metahemoglobinemia.
laboratorio
Prueba de bentiromida: invali-
da los resultados de la prueba
Concentraciones sricas de
creatn fosfoquinasa CPK: pue-
de aumentar con la administra-
cin IM de lidocana
Almacenarse a temperatura entre
15-30 C, evitar la congelacin.

Informacin para el paciente
No se debe conducir despusde
la administracin del medica-
mento.
Los efectos adversos estn re-
lacionados con la dosis y con la
edad, la incidencia aumenta en
pacientes mayores de 65 aos de
edad.
VERAPAMILO
CLORHIDRATO
Inyectable 2.5 mg/mL x 2mL
12.3. Antihipertensivos
Drogas que afectan el sis-
tema renina-angiotensina
y algunos otros medica-
mentos antihipertensivos:
Bajan la prensin arterial
elevada, disminuyen la fre-
cuencia de ataque y even-
441
tos coronarios, insuficiencia
cardaca e insuficiencia re-
nal. Las posibles causas de
hipertensin (por ejemplo
la enfermedad renal, causas
endocrinas), deben estable-
cerse as como los factores
contribuyentes, factores de
riesgo, presencia de cual-
quier complicacin de hiper-
tensin (hipertrofia ventricu-
lar izquierda). A menudo no
es empleada una sola droga
antihipertensiva, normal-
mente se agregan otras dro-
gas antihipertensivas hasta
que se logre el cometido. A
menos que sea necesario ba-
jar la presin arterial urgen-
temente, debe permitirse
determinar la respuesta en
un intervalo de por lo menos
4 semanas.
La respuesta del tratamiento
para la hipertensin pue-
de afectarse por la edad y
raza del paciente. Un beta-
bloqueador o un IECA puede
ser la droga de tratamiento
inicial ms apropiada en
caucsicos ms jvenes; Los
pacientes Afro-Caribeos
responden bien a una tiazida
o un bloqueador del canal
de calcio para el tratamiento
inicial.
Dentro de las drogas antihi-
pertensivas tenemos: las tia-
zidas particularmente para
la hipertensin en el ancia-
no; los Beta-bloqueadores
indicados en infarto del mio-
cardio, la angina; los IECA
indicados en insuficiencia
cardaca, trastorno ventricu-
lar izquierdo y nefropata del
diabtico; los bloqueadores
de canales de calcio: diltia-
zem y verapamilo valiosos
en la angina.
Las tiazidas estn contra-
indicadas en la gota; los
Beta-bloqueadores en asma,
bloqueo cardaco; los IECA
en pacientes renovasculares
y embarazo; los bloqueado-
res de canales de calcio de-
ficiencia cardaca y bloqueo
cardaco.
Dar a los pacientes consejos
en el cambio de estilo de
vida para reducir la tensin
arterial o el riesgo cardio-
vascular; como cesacin de
fumar, reduccin de peso,
reduccin de ingesta excesi-
va de alcohol, reduccin de
sal diettica, reduccin de
grasas totales y saturadas,
incremento del ejercicio, in-
cremento de la ingesta de
fruta y verduras.
Los betabloqueantes pueden
producir una sensacin de
fatiga, disminuyen la capaci-
dad de hacer ejercicio, can-
sancio y letargia que limita
mucho su uso. Algunos de
ellos pueden disminuir los
niveles del colesterol bue-
no o HDL.
442
Drogas antihipertensivas
vasodilatadoras: Son po-
tentes, sobre todo cuando
se usan en combinacin con
un beta-bloqueador y una
tiazida (hidralazina dado por
va oral es un complemento
til al tratamiento), cuando
se usa solo causa taquicar-
dia y retencin de fluidos.
Es importante considerar el
peligro por los riesgos de
cada rpida de la presin
arterial. El nitroprusiato de
sodio se da por infusin in-
travenosa para controlar las
crisis severas de hipertensin
en las ocasiones cuando el
tratamiento parenteral sea
necesario.
Drogas antihipertensivas
de accin central: Metil-
dopa es un antihipertensivo
que puede usarse para el
manejo de la hipertensin
en el embarazo. Se minimi-
zan los efectos adversos si la
dosis diaria se mantiene por
debajo de 1 g.
Inhibidores de la enzima
convertidora angiotensina
(IECA): Los IECA inhiben la
conversin de angiotensina
a angiotensina II, son los an-
tihipertensivos eficaces y ge-
neralmente bien tolerados.
Los IECA deben ser conside-
rados para la hipertensin
cuando el tiazidas y beta-
bloqueadores se contraindi-
can, no son tolerados o no
controlan la presin arterial;
se indican particularmente
para la hipertensin en los
diabticos insulino-depen-
dientes con nefropatia, los
IECA pueden causar cadas
muy rpidas de la presin
arterial particularmente en
algunos pacientes que se
encuentren recibiendo tra-
tamiento con diurticos. El
inicio del tratamiento con
los IECA necesitan ser reali-
zados con cuidado especial-
mente en los siguientes ca-
sos: pacientes receptores de
diurticos pueden presentar
hipotensin sobre todo los
que toman dosis altas de
diurticos, con una dieta
baja de sodio, en dilisis,
deshidratados o con linsufi-
ciencia cardaca, con enfer-
medad vascular perifrica o
aterosclerosis generalizada,
en pacientes renovascular
silenciosos se recomienda
supervisar la funcin renal
antes y durante el tratamien-
to, reducir la dosis en insu-
ficiencia renal. El riesgo de
agranulocitosis posiblemen-
te se aumenta en la enferme-
dad vascular de colgeno (se
recomienda anlisis de san-
gre), pacientes con esteno-
sis artica severa o sintom-
tica (riesgo de hipotensin),
usar con cuidado o evitar
en pacientes con historia de
angioedema hereditaria o
idioptica. Se contraindican
los IECA en los pacientes con
443
hipersensibilidad a los IECA
(incluso el angioedema) y
en enfermedad renovascular
conocida o sospechosa, no
deben usarse los IECA en el
embarazo.
ATENOLOL
AMLODIPINO R: C
Tableta 5 mg
Indicaciones
Hipertensin, profilaxis de angi-
na de pecho.
Dosis
Adultos: Hipertensin o angina,
inicialmente 5 mg 1 v/d; mximo
10 mg 1 v/d
Farmacocintica
Respuesta inicial hipertensin
VO 24-96 h, duracin dosis ml-
tiple 24-48 h, concentracin te-
raputica medicamentosa 5-15
ng/ml, tiempo de concentracin
mxima, liberacin inmediata,
6-9 h, AUC ng/ml/h, absorcin
biodisponibilidad liberacin in-
mediata 60-65 %, distribucin
UPP 93-98 %, tambien lo hace
extensamente en los tejidos, Vd
21 L/Kg, metabolismo heptico
extensamente, excrecin, no se
conoce si se elimina por la leche
materna, renal 60 %, heces 20 %,
t de eliminacin 35-50 h, no es
dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: no se dispone de
informacin, el laboratorio acon-
seja evitar aunque el riesgo fetal
debe sopesarse con el riesgo de
que se descontrole la hiperten-
sin de la madre, (2) Lactancia:
el laboratorio aconseja evitar, no
se disponde de informacin, (3)
Geriatra: bajas dosis pueden
ser efectivas (4) Insuficiencia
heptica: (puede necesitar re-
duccin de la dosis. (5) Insufi-
ciencia renal no requiere ajustar
dosis (6) angina, (7) estenosis
artica, (8) ICC, (9) hipotensin,
(10) reacciones dermatolgicas
persistentes.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a amlodipino u
otros antagonistas de canales de
calcio, choque cardiognico, an-
gina inestable, estenosis artica
significativa.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal,
nusea, palpitaciones, rubor,
cefalea, fatiga, edema, vrtigo,
trastornos del sueo.
Raramente: trastornos gastroin-
testinales, sequedad de la boca,
trastornos del gusto, hipoten-
sin, sncope, dolor pre cordial,
disnea, rinitis, cambios del esta-
do de nimo, tremor, parestesia,
aumento de la frecuencia urina-
ria, impotencia, ginecomastia,
444
alteraciones en el peso, mialgia,
trastornos visuales, acufenos,
prurito, salpullido (eritema mul-
tiforme), alopecia, prpura, de-
coloracin de la piel.
Muy raramente: gastritis, pan-
creatitis, hepatitis, ictericia, coles-
tasis, hiperplasia gingival, infarto
de miocardio, arritmia, vasculitis,
tos, hiperglicemia, trombocito-
penia, angioedema, urticaria.
Considerar en la administracin
prehospitalaria la administracin
de carbn activado disuelto en
agua disuelto, lentamente, cuan-
do el paciente se encuentra des-
pierto, protegido la va area y
dentro de una hora de ingerido.
Interacciones
Medicamentos
tadil, antagonista de los re-
ceptores alfa adrenrgicos,
antagonistas de los receptores
de angiotensina II, ansiolticos
e hipnticos, antipsicticos,
-bloqueantes, baclofeno, blo-
queantes adrenrgicos, clo-
nidina, diazxido, diurticos,
hidralazina, IECA, isofluorano,
IMAO, levodopa, metildopa,
minoxidil, moxonidina, nitra-
tos, nitroprusiato, sildenafilo,
timoxamina, tizanidina: incre-
menta efecto hipotensor
Prazocina: incrementa riesgo hi-
potensor de primera dosis.
Teofilina: aumenta su concentra-
cin plasmtica.
AINE, corticosteroides, estr-
genos, antagoniza efecto hipo-
tensor.
Cimetidina: aumenta la concen-
tracin plasmtica de amlodipi-
no.
Ritonavir: incremento probable
de las concentraciones plasmti-
cas de los bloqueadores de cana-
les de calcio.
Mefloquina: incrementa riesgo
de bradicardia.
Digoxina: incrementa su con-
centracin plasmtica y riesgo de
bradicardia y bloqueo AV.
Simvastatina aumenta riesgo de
miopata.
Itraconazol el efecto inotropo
negativo posiblemente se incre-
menta
Guarde a la temperatura entre 15
y 30 C, en un recipiente cerrado
y resistente a la luz, no debe sus-
pender el tratamiento repentina-
mente.
paciente
Comunicar a su mdico si se en-
cuentra embarazada, lactando, o
tiene estenosis artica.
Puede modificar la capacidad
de llevar a cabo tareas que exi-
jan pericia (p. ej., conduccin de
vehculos), Puede administrarse
con o sin alimentos.
445
CAPTOPRIL R: C
Tableta 25 mg
Indicaciones
Hipertensin esencial media a
moderada, solo o con diurticos
tiazida, hipertensin severa resis-
tente a otros tratamientos, ICC
(coadyuvante), despus de infar-
to a miocardio, nefropata diab-
tica, (microalbuminuria mayor de
30 mg/d) en diabetes tipo I.
Dosis
Adultos: En hipertensin, VO,
usado solo, inicialmente 12.5 mg
2 v/d, en ancianos inicialmente
6,25 mg 2 v/d, (la primera dosis
al acostarse), mantenimiento 25
mg 2 v/d, mximo 50 mg 2 v/d,
(raramente 3 v/d en hiperten-
sin severa). En ICC (coadyuvan-
te) inicialmente 6,25 12,5 mg
bajo estricta supervisin mdica,
mantenimiento 25 mg 2-3 v/d,
dosis usual mxima 150 mg/d.
Como profilaxis despus de infar-
to, en pacientes clnicamente es-
tables, con disfuncin ventricular
izquierda sintomticos o asinto-
mticos (antes de iniciar ecocar-
diografa o ventriculografa con
radionuclidos), inicialmente 6,25
mg a los 3 d despus del infarto,
luego incrementar despus de al-
gunas sem a 150 mg/d si es tole-
rado en dosis divididas. En nefro-
pata diabtica 75-100 mg/d en
dosis dividida, si posteriormente
se requiere reducir la presin
sangunea pueden ser utilizados
otros antihipertensivos en unin
a captopril. En insuficiencia renal
severa iniciar con 12.5 mg 2 v/d
Farmacocintica
VO Hipertensin, respuesta inicial
15-30 min, respuesta mxima 60-
90 min, duracin dosis nica 6 h,
dosis mltiple 8-12 h, concen-
tracin teraputica medicamen-
tosa 0-05-05 g/mL, tiempo de
concentracin mxima 0.5-1.5 h,
absorcin, biodisponibilidad 70-
75 %, distribucin UPP 25-30 %,
Vd 0.7 L/Kg, metabolismo hep-
tico 50 %, excrecin, se elimina
en poca cantidad por la leche
materna, renal 95 %, depuracin
renal 0.4 L/Kg/h, t de elimina-
cin 1.9 h, si es dializable.
Precauciones:
(1) Embarazo (primer, segundo
y tercer trimestre puede afectar
al feto, controlar la presin san-
gunea neonatal y funcin renal,
posibles defectos cerebrales y oli-
gohidramnios), evitar (2) Lactan-
cia: se excreta en la leche mater-
na, los fabricantes recomiendan
evitar su uso, (3) Pediatra en
los recin nacidos la respuesta a
respuesta de la presin arterial
aumenta inicialmente (4) Geria-
tra los ajustes en la dosificacin
se deben tomar en base a la res-
puesta clnica (5) insuficiencia
heptica inicio repentino de icte-
ricia colestsica a hepatitis fulmi-
nante (6) insuficiencia renal:leve
o moderada aumento de la fre-
cuencia de hiperpotasemia y
efectos secundarios monitorear
la funcin renal antes y duran-
446
te el tratamiento, la dosis inicial
12.5 mg/2/v/d, (7) pacientes que
se encuentran recibiendo diurti-
cos, la primera dosis puede cau-
sar hipotensin especialmente en
pacientes con tratamiento diur-
tico o con dieta baja en sodio, en
dilisis, deshidratados o con in-
suficiencia cardaca, (8) en enfer-
medad vascular perifrica o ate-
rosclerosis generalizada debido
a riesgo de enfermedad renovas-
cular silenciosa, (9) es posible se
incremente el riesgo de agranu-
locitosis en enfermedad vascular
del colgeno (se recomienda un
hemograma), (10) estenosis ar-
tica severa o sintomtica,(riesgo
de hipotensin) (11) pacientes
con antecedentes de angioede-
ma hereditario o idioptico evi-
tar o administrar con cautela,
(12) hiperpotasemia mayor a 5.5
mEq/mL, (13) Neutropenia, (14)
proteinuria, (15) ciruga/aneste-
sia, (16) estenosis artica o arte-
rial renal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, angioedema,
enfermedad renovascular cono-
cida o sospechada, estenosis ar-
tica, embarazo (segundo y tercer
trimestre).
Reacciones adversas
Hipotensin profunda, insuficien-
cia renal, tos seca persistente,
angioedema (el inicio a veces se
demora), exantema (que puede
asociarse con prurito y urticaria),
pancreatitis y sntomas respira-
torios altos del tipo de sinusitis,
rinitis y faringitis, nuseas, vmi-
tos, dispepsia, diarrea, estrei-
miento y dolor abdominal, alte-
raciones de la funcin heptica,
ictericia colestsica y hepatitis,
trombocitopenia, leucocitopenia,
neutropenia, anemia hemoltica,
cefalea, mareos, fatiga, malestar
general, disgeusia, parestesias,
broncoespasmo, fiebre, serositis,
vasculitis, mialgias, artralgias,
presencia de anticuerpos antinu-
cleares, aumento de la velocidad
de sedimentacin, eosinofilia,
leucocitosis y fotosensibilidad,
taquicardia, enfermedad del
suero, prdida de peso, estoma-
titis, exantema maculopapular,
fotosensibilidad, rubefaccin y
acidosis
Tratamiento de la sobredosis y
de efectos adversos graves
Los sntomas incluyen mareo,
aturdimiento, hipotensin, trata-
miento sintomtico y de soporte
el tratamiento consiste en expan-
sin de volumen para la correc-
cin de la hipotensin, es elimi-
nable mediante hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, procainamida: ries-
go incrementado de toxicidad
especialmente en insuficiencia
renal.
Anticidos: disminuyen la absor-
cin de captopril.
Azatioprina: riesgo incrementa-
do de leucopenia.
Clonidina: posible retardo de
efecto antihipertensivo.
447
Digoxina: posible incremento de
concentracin plasmtica.
Probenecid: reduccin de excre-
cin de captorpil.
Alcohol, aldesleukina, anes-
tsicos generales, alprostadil,
antagonistas de receptores
alfa adrengicos, antagonistas
II, antipsicticos, ansiolticos
e hipnticos, baclofeno, blo-
queadores, antagonistas de
canales de calcio, diazoxido,
diurticos, hidralazina, IMAO,
dina, nitratos, nitroprusiatos,
timoxamina, tizanidina: real-
zan efecto hipotensor.
Acido acetil saliclico (dosis
mayores a 300 mg/d), AINEs:
antagonizan efecto hipotensor e
incrementan el riesgo de insufi-
ciencia renal.
Anticidos: reducen la absor-
cin.
Corticosteroides, estrgenos:
antagonizan efecto hipotensor.
Ciclosporina, heparina, Keto-
rolaco, sales de potasio: incre-
mentan riesgo de hiperpotase-
mia.
Diurticos ahorradores de po-
tasio y antagonistas de aldos-
terona, drospirenona: riesgo
extremado de severa hiperpota-
semia.
Epoietina: antagoniza efecto hi-
potensor e incrementa riesgo de
hiperpotasemia.
Insulina, metformina, sulfoni-
lrea: incremento de efecto hi-
poglicemiante.
Litio: disminuye su excrecin.
Mantener entre 15-30 C, en fras-
cos hermticamente cerrados y
protegidos de la humedad.
paciente
Tomar la medicacin con el est-
mago vaco o una hora antes de
las comidas, la absorcin se re-
duce en presencia de alimentos.
Los comprimidos pueden tener
un ligero olor sulfurado.
ENALAPRIL R: C
Tableta 20 mg
Indicaciones
Hipertensin, insuficiencia car-
daca sintomtica (coadyuvan-
te), prevencin de insuficiencia
cardaca sintomtica en pacien-
tes con disfuncin ventricular
izquierda.
Dosis
Adultos: Hipertensin usado
solo, inicialmente, 5 mg/d, si es
usado en adicin a diurticos o
en insuficiencia renal puede ser
requerido bajar la dosis inicial,
dosis usual de mantenimiento
20 mg/d hasta un mximo de 40
mg/d, en insuficiencia cardaca
(coadyuvante), disfuncin ventri-
cular izquierda asintomtica, ini-
cialmente 2,5 mg/d bajo estricta
448
supervisin mdica, incrementar
despus de 2-4 sem a dosis usual
de mantenimiento 20 mg/d di-
vidido en 1-2 dosis, mximo
40mg/d.
Nios: No se ha establecido la
eficacia y seguridad
Farmacocintica
La respuesta inicial en hiper-
tensin, VO, 1-4 h, la respuesta
mxima en hipertensin, oral
8-18 h, la duracin del efecto en
dosis nica, en hipertensin, oral
12-24 h, en dosis mltiple, hiper-
tensin, oral 12-24 h, el tiempo
de concentracin mxima, oral 1
h, absorcin biodisponibilidad,
60 %, UPP moderada 50 %, tam-
bin en el lquido cerebro espinal,
se metaboliza en el hgado 70 %,
el metabolito activo es enalapri-
lat, excrecin en la leche materna
en cantidades mnimas, renal 61
%, depuracin renal es 158 mL/
min por las heces 33 %, t de
eliminacin 1-3 h, y el metabolito
enalaprilat 35 h, es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: primer, segundo
y tercer trimestre puede afectar
al feto, controlar la presin san-
gunea neonatal y funcin renal,
posibles defectos cerebrales y oli-
gohidramnios. (2) Lactancia: se
excreta en la leche materna (can-
tidades muy pequeas pueden
ser peligrosas) (3) Insuficiencia
renal: media a moderada: redu-
cir la dosis, monitorear la funcin
renal antes y durante el trata-
miento dosis inicial 2.5 mg/d si
el aclaramiento de creatinina es
menor a 30 mL/min. (4) Insufi-
ciencia heptica requiere moni-
toreo. (5) a los pacientes que se
encuentran recibiendo diurticos,
la primera dosis puede causarles
hipotensin especialmente aque-
llos con tratamiento diurtico o
con dieta baja en sodio. (6) en
dilisis, deshidratados o con in-
suficiencia cardaca, enfermedad
vascular perifrica, o aterosclero-
sis generalizada debido a riesgo
de enfermedad renovascular
silenciosa. (7) es posible que se
incremente el riesgo de agranu-
locitosis en enfermedad vascu-
lar del colgeno (se recomienda
el recuento hemograma), (8)
pacientes con estenosis artica
grave o sintomtica (riesgo de
hipotensin). (9) administrar con
cautela (o evitar) en aquellos con
antecedentes de angioedema
idioptico hereditario, (10) este-
nosis artica.
Contraindicaciones
Angioedema, neuropata vascu-
lar conocida o sospechada, em-
barazo.
Reacciones adversas
Profunda hipotensin, insuficien-
cia renal, angioedema (el inicio
puede ser retardado), salpullido
(puede estar asociado con prurito
y urticaria), tos seca persistente,
pancreatitis, sntomas semejan-
tes a sinusitis, rinitis y malestar
en la garganta, nusea, vmito,
dispepsia, diarrea, constipacin,
pruebas de funcin hepticas
449
alteradas, ictericia colestsica,
hepatitis, trastornos sanguneos,
trombocitopenia, leucopenia,
neutropenia y anemia hemo-
ltica, cefalea, vrtigo, fatiga,
malestar general, trastornos del
gusto, parestesia y broncoespas-
mo, fiebre, serositis, vasculitis,
mialgia, artralgia, anticuerpo
antinuclear positivo, valores de
sedimentacin de eritrocitos ele-
vada, eosinofilia, leucocitosis y
fotosensibilidad.
Tratamiento de la Sobredosis
Los sntomas incluyen hipoten-
sin, tratamiento sintomtico
y de soporte, inducir la emesis,
en caso de hipotensin expandir
el volumen, es hemodilizable,
consiste en expansin de volu-
men para la correccin de la hi-
potensin, es elimnable median-
te hemodilisis.
Interacciones
Anticidos: disminuyen la absor-
cin de enalapril.
Clonidina: posible retardo de
efecto antihipertensivo.
Alcohol, aldesleukina, alfa
bloqueadores, alprostadil, an-
tagonistas de receptores de
angiotensina II, antipsicti-
cos, ansiolticos e hipnticos,
baclofeno, bloqueadores,
bloqueadores de canales de
calcio, diazoxido, diurticos,
hidralazina, levodopa, IMAO,
dina, nitratos, nitroprusiatos,
tizanidina: realzan efecto hipo-
tensor.
Acido acetil saliclico (dosis
mayores a 300 mg/d), AINEs:
antagonizan efecto hipotensor e
incrementan el riesgo de insufi-
ciencia renal.
Anticidos: reducen la absorcin.
Corticosteroides: antagonizan
efecto hipotensor.
Ciclosporina, heparina, Keto-
rolaco, sales de potasio: incre-
mentan riesgo de hipercalemia.
Diurticos ahorradores de po-
tasio y antagonistas de aldos-
terona, drospirenona: riesgo ex-
tremado de severa hipercalemia.
Epoietina: antagoniza efecto hi-
potensor e incrementa riesgo de
hipercalemia.
Insulina, metformina, sulfo-
nil, sulfonilrea: incremento de
Litio: disminuye su excrecin.
Conservar en depsitos hermti-
camente cerrados, entre 15- 30
C protegidos de la humedad y de
la luz.
paciente
Es importante la dieta, es impor-
tante tomar la medicacin inclu-
so aunque se sienta bien, el me-
dicamento no cura pero controla
la hipertensin, la hipertensin
no tratada puede tener conse-
cuencias graves.
Advertencia Complementaria
Es posible que sea necesario la
restriccin de sodio y/o reduc-
cin de peso.
450
HIDROCLOROTIAZIDA
R: B
Tableta 25 mg
Indicaciones
Edema, hipertensin.
Dosis
Adultos: Edema: inicialmente 25
a 50 mg/d en una dosis o dividi-
do en dos, usualmente 25-100
mg/ pueden producir efectos
deseados, hipertensin, 25 mg/d
incrementarlo a 50 mg/d si es ne-
cesario.
Nios: hasta 2 mg/kg/da.
Farmacocintica
Respuesta inicial VO diuresis 2
h hipertensin 3-4 h, respuesta
mxima diuresis oral 3-6 h, du-
racin dosis nica diuresis oral
6-12 h, dosis mltiple hiperten-
sin ms de 1 sem, tiempo de
concentracin mxima 1.5-2.5 h,
Absorcin biodisponibilidad 60 -
80 %; UPP 40 %, tambin se dis-
tribuye en los eritrocitos y en los
fluidos extracelulares, atravieza
la placenta, volmen de distribu-
cin 3-4 L/kg; no es apreciable-
mente metabolizado,excrecin
se encuentra en la leche materna,
renal 50-70 %, depuracin renal
335 mL/min, t de eliminacin
es 10 - 12 h, no es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo no se utilizan para
tratar la hipertensin durante el
embarazo, en el tercer trimestre
pueden causar trombocitopenia
neonatal las tiazidas atraviesan
la placenta), (2) Lactancia can-
tidad demasiado pequea para
causar efectos adversos, las dosis
altas pueden suprimir la lactan-
cia, se excreta en leche materna
en bajas concentraciones, no se
ha establecido su seguridad y
eficacia en nios, (3) Pediatria (4)
Geriatra (5) Insuficiencia renal
no es necesario ajustar la dosis
en pacientes con insuficiencia re-
nal media a moderada, prescribir
con cautela en pacientes con en-
fermedad renal avanzada,evitar
si el aclaramiento de creatinina
es inferior a 30 ml/min, monito-
rear electrolitos, (6) Insuficiencia
heptica evitar si fuera severa,
en pacientes suceptibles pueden
producir pre-coma o coma hep-
tico.por hipopotasemia, aumen-
to de riesgo de hipomagnesemia
en la cirrosis alcohlica (7) porfi-
ria, (8) hipokalemia, (9) diabetes,
(10) gota (11) monitorear elec-
trolitos en dosis altas, (12) LES.
Contraindicaciones
Hipopotasemia, hiponatremia, e
hipercalcemia refractarias, insu-
ficiencia heptica y renal severa,
hiperuricemia sintomtica, enfer-
medad de Addison, anuria, e hi-
persensibilidad al medicamento
y derivados de la sulfonamida.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: hipotensin
postural y efectos gastrointesti-
nales leves; impotencia (revierte
al suspender el tratamiento); hi-
451
popotasemia, hipomagnesemia,
hiponatremia, hipercalcemia,
alcalosis hipoclormica, hiperu-
ricemia, gota, hiperglucemia y
alteraciones en las concentracio-
nes lipdicas del plasma;
Muy raramente, erupcin, fo-
tosensibilidad; trastornos san-
guneos (incluidas neutropenia y
trombocitopenia; si se adminis-
tra al final del embarazo, trom-
bocitopenia neonatal; pancrea-
titis, colestasis intraheptica y
reacciones de hipersensibilidad
(neumonitis, edema pulmonar,
reacciones cutneas graves).
Vaciado gstrico inmediato, se-
guido de tratamiento sintomti-
co, mantenimiento y control de
las concentraciones sricas de
electrolitos y de la funcin renal.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol: el riesgo de hiper-
sensibilidad aumenta si se admi-
nistran sobre todo en la insufi-
ciencia renal.
Amiodarona, disopiramida,
flecainida, lidocana (lignoca-
na, xilocana), la mexiletina,
Glucsidos cardiotnicos, qui-
nidina, la hipopotasemia au-
menta la toxicidad cardaca.
Reboxetina posible aumento del
riesgo de hipopotasemia.
Antidiabticos se antagoniza el
efecto hipoglucemiante.
Clorpropamida riesgo de hipo-
natremia aumenta.
Amfotericina, corticosteroides,
acetazolamida, diurticos del
asa, simpaticomimticos 2,
teofilina riesgo de hipopotase-
mia aumenta
Fluconazol aumenta su concen-
tracin plasmtica.
Sotalol la hipopotasemia au-
menta el riesgo de arritmias ven-
triculares.
Ciclosporina: el riesgo de nefro-
toxicidad y posiblemente de hi-
permagnesemia aumenta
Colestipol y colestiramina (dar
con un intervalo mnimo de 2 h)
reducida la absorcin de las tia-
zidas.
Litio: se reduce la excrecin de li-
tio (aumento de la concentracin
plasmtica y riesgo de toxicidad).
Sales de calcio, toremifeno, vi-
tamina D: incrementan riesgo de
hipercalcemia con tiazidas.
laboratorio
Pruebas de bentiromida: invali-
da sus resultados.
rrados, entre 15 30 C,
paciente
Es importante la dieta, puede ser
necesario suplementarla con po-
tasio bajo indicacin mdica..
Los alimentos disminuyen las
concentraciones plasmticas, es
452
posible que se produzca fotosen-
sibilidad evitar la exposicin al sol
en demasa o el uso excesivo de
lmpara solares, y tambin sea
necesario la restriccin de sodio
y/o reduccin de peso.
METILDOPA R: B
Tableta 250 mg
Indicaciones
Hipertensin.
Dosis
Adultos: VO inicialmente 250 mg
2 - 3 v/d incrementar gradualmen-
te a intervalos de 2 o ms d, do-
sis de mantenimiento 0.5-2 g/d,
mximo 3 g/d, en geriatra, inicial-
mente 125 mg 2 v/d incrementar
gradualmente mximo 2 g/d.
Nios: VO, inicial 10 mg/kg/d,
ajustar hasta un mximo de 65
mg/kg/d o 3 g/d
Farmacocintica
Respuesta inicial hipertensin VO
3-6 h, tiempo de respuesta mxi-
ma 6-12 h, duracin dosis nica
24-48 h, absorcin biodisponibi-
lidad 25-50 %, UPP insignifican-
te, t de distribucin 12 min,
Vd 0.6 L/Kg, metabolismo hepti-
co 50 %, excrecin, se encuentra
en la leche materna, renal 70 %,
heces 30-50 %, si es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la pla-
centa. (2) Lactancia: se excreta
en la leche materna. (3) Geria-
tra: reajustar la dosis por el ries-
go de sedacin e hipotensin, en
geriatra, inicialmente 125 mg 2
v/d incrementar gradualmente
mximo 2 g/d, (4) Insuficien-
cia renal moderada: reducir la
dosis inicial mayor sensibilidade
al efecto hipotensor y sedante.
(5) Insuficiencia heptica activa:
evitar su uso, (6) se aconseja he-
mogramas y pruebas de funcin
heptica. (7) antecedentes de
depresin.
Contraindicaciones
Depresin, enfermedad heptica
activa, feocromocitoma, porfiria.
Reacciones adversas
Trastornos GI, sequedad de la
boca, estomatitis, sialadenitis,
bradicardia, exacerbacin de an-
gina de pecho, hipotensin pos-
tural, edema, sedacin, dolor de
cabeza, mareos, astenia, mialgia,
artralgia, parestesia, pesadillas,
psicosis moderada, depresin,
capacidad mental deteriorada,
parkinsonismo, parlisis de Bell,
pruebas de funcin hepticas
alteradas, hepatitis, ictericia,
pancreatitis, anemia hemolti-
ca, depresin de mdula sea,
leucopenia, trombocitopenia,
eosinofilia, reacciones de hiper-
sensibilidad, fiebre, miocarditis,
pericarditis, salpullido (necrolisis
epidrmica txica), congestin
nasal, trastornos en la eyacula-
cin, impotencia, disminucin de
la libido, ginecomastia, hiperpro-
lactinemia, amenorrea.
453
Generalmente responde al tra-
tamiento sintomtico con mo-
nitoreo cardiovascular, el trata-
miento de la hipotensin puede
consistir en: elevacin de las pier-
nas, reposicin de la volemia con
lquidos IV, para la hipotensin
severa, administrar frmacos va-
sopresores.
Interacciones
Medicamentos
IECA, bloqueadores adrenr-
gicos, alcohol, aldesleukina,
alprostadil, anestsicos ge-
nerales, antagonistas de ca-
nales de calcio, antagonistas
de receptores adrenrgicos,
antagonistas de receptores
de angiotensina II, ansiolti-
cos e hipnticos, baclofeno,
bloqueadores, bloqueadortes
adrenrgicos, clonidina, dia-
zoxido, diurticos, entacapona,
hidralazina, levodopa, minoxi-
dil, moxonidina, nitratos, nitro-
prusiato, tizanidina: timoxami-
na, realzan efecto hipotensor.
Amantadina: riesgo incrementa-
do de efectos adversos extrapira-
midales.
AINEs, corticosteroides, hierro
VO, estrgenos: antagonizan
efecto hipotensor de metildopa.
Dopaminrgicos: antagoniza
efecto antiparkinsoniano.
Litio: puede ocurrir neurotoxici-
dad al incrementar concentracio-
nes plasmticas de litio.
Salbutamol: hipotensin aguda.
IMAO evitar su uso
Antipsicticos el efecto hipoten-
sor aumenta y mayor riesgo de
efectos extrapiramides
laboratorio
Puede alterar los niveles de sodio,
potasio, cido rico, glucosa, ALT,
AST, fosfatasa alcalina, bilirrubi-
na, urea, prolactina, creatinina
srica, catecolaminas urinarias,
BUN, prueba de Coombs positiva
en un 20 % de pacientes, tiempo
de protrombina.
mente cerrados entre 15-30 C
paciente
Es importante la dieta, el pacien-
te no puede presentar sntomas
de hipertensin, es importante
tomar la medicacin aun sintin-
dose bien, no cura pero controla
la hipertensin, la terapia pue-
de ser necesaria durante toda la
vida, la hipertensin no tratada
puede tener graves consecuen-
cias, puede producir somnolen-
cia tener cuidado al conducir
o realizar tareas que requieran
atencin, tener cuidado al levan-
tarse bruscamente de una posi-
cin yacente, informar al mdico
si se produce fiebre inexplicable
Se recomienda suspender el trata-
miento si se presenta fiebre, ane-
mia hemoltica, ictericia, pruebas
de funcin hepticas alteradas
454
PROPRANOLOL
CLORHIDRATO
Tableta 40 mg
(ver seccin 7.2 Para profilaxis)
DE USO RESTRINGIDO:
HIDRALAZINA
CLORHIDRATO R: C
Inyectable 20 mg
Indicaciones
Hipertensin moderada a severa
(coadyuvante) con beta bloquea-
dores y tiazidas, crisis hipertensi-
va (incluyendo durante el emba-
razo), insuficiencia cardaca con
nitratos de larga accin.
Dosis
Adultos: IV inyeccin lenta:
Hipertensin con complicacin
renal y crisis hipertensiva 10 mg
diluido en 10 mL de cloruro de
sodio 0,9 % puede repetirse des-
pus de 20 - 30 min (10-40 mg
3-5 min) IV perfusin Hiperten-
sin con complicacin renal y cri-
sis hipertensiva inicialmente 200
- 300 ug/min, mantenimiento:
usualmente 50 - 150 mcg/min.
Nios: IM IV 1.7-3.5 mg/kg de
peso corporal, dividido en 4-6
dosis
Farmacocintica
Inicia su accin por va IV de 10
- 20 min, el tiempo hasta el efec-
to mximo va IV 15 - 30 min, la
duracin de la accin por va IV
3-8 h, eliminacin renal 11-14 %
inalterado despus de la IV.
Precauciones
(1) Embarazo: evitar su uso an-
tes del tercer trimestre. (2) Lac-
tancia: se encuentra en la leche
materna, pero no se conoce ser
peligroso, monitorear al lactan-
te, (3) Pediatra no se espera
efectos dainos, (4) Geriatra
pueden ser ms sensibles a los
efectos adversos hipotensores,
adems el riesgo de hipotermia
inducida por hidralazina puede
aumentar en estos pacientes. (5)
Insuficiencia heptica: reducir
dosis. (6) Insuficiencia renal:
reducir dosis si depuracin de
creatinina es menor de 30 ml/
min. (7) Enfermedad corona-
ria: puede provocar angina,
evitar despus de infarto mio-
crdico hasta estabilizarse, (8)
Enfermedad cerebrovascular, (9)
realizar prueba de factor antinu-
clear y proteinuria cada 6 meses
y controlar estado de acetilador
antes de incrementar dosis de
alrededor de 100 mg/d, (10) a
veces descenso excesivamente
rpido de la presin arterial, an
con dosis parenterales bajas.
Contraindicaciones
Lupus eritematoso sistmico
idioptico, taquicardia severa,
insuficiencia cardaca con gasto
elevado, insuficiencia miocrdica
debido a obstruccin mecnica,
cor pulmonar, porfiria, aneuris-
ma artico disecante.
455
Reacciones adversas
Poco Frecuentes: taquicardia,
palpitacin, rubor, hipotensin,
retencin de fluidos, trastorno
gastrointestinal, cefalea, mareos,
sndrome lpico despus de una
terapia de largo plazo por en-
cima de 100 mg/d (o menos en
mujeres o acetiladores lentos).
Raramente: salpullido, fiebre,
neuritis perifrica, polineuritis,
parestesia, artralgia, mialgia,
lagrimeo incrementado, con-
gestin nasal, disnea, agitacin,
ansiedad, anorexia, leucope-
nia, trombocitopenia, anemia
hemoltica, funcin heptica
anormal, ictericia, creatinina
plasmtica elevada, proteinuria
y hematuria.
Interacciones
Medicamentos
tadil, anestsicos generales,
antagonistas de canales de cal-
cio, antagonistas de receptores
adrenrgicos, antagonistas
II, ansiolticos e hipnticos,
antidepresivos tricclicos, ba-
clofeno, bloqueadores, blo-
queadores adrenrgicos, clo-
nidina, diazxido, diurticos,
fenotiazinas, IECA, IMAO, le-
vodopa, metildopa, minoxidil,
moxonidina, nicorandil, nitra-
tos, nitroprusiato, timoxami-
na, tizawnidina: realzan efecto
hipotensor.
genos: antagonizan efecto hipo-
tensor.
laboratorio
La prueba de antiglobulina di-
recta (Coombs) puede producir
resultados positivos.
Mantener entre 15 - 30 C, evitar
la congelacin.
paciente
Es importante la dieta, puede ser
necesario la suspensin de sodio
y/o reduccin de peso, tomar la
medicacin incluso cuando el
paciente se sienta bien, no cura,
pero controla la hipertensin, la
hipertensin no tratada puede
generar consecuencias graves,
tener cuidado al conducir o rea-
lizar trabajos que requieran gran
atencin debido al posible dolor
de cabeza y mareos.
Se recomienda suspender el tra-
tamiento si aparecen sntomas
semejantes a LES
NITROPRUSIATO
SDICO R: C
Indicaciones
Crisis hipertensiva, insuficiencia
cardiaca aguda o crnica.
Dosis
Adultos: Crisis hipertensiva per-
456
fusin IV 0,5 1,5 g/kg/min lue-
go incrementar en pasos de 500
ng/kg/min c/5 min dentro de un
rango de 0,5-8 g/kg/min (ba-
jar dosis en pacientes que estn
recibiendo otros antihipertensi-
vos), detener si respuesta no es
satisfactoria con dosis mxima
en 10 min.
Insuficiencia cardiaca perfusin
IV iniciar con 10-15 g/min au-
mentando cada 5-10 min si es
necesario, intervalo habitual
10-200 g/min en condiciones
normales durante 3 das como
mnimo..
Nios: infusin IV 1,4 g/kg/min
ajustando lentamente de acuer-
do a la respuesta.
Farmacocintica
Respuesta inicial hipertensin va
IV 30-60 seg, respuesta mxima
1-2 min, duracin dosis nica
1-10 min, metabolismo sangu-
neo 100 %, excrecin, sedesco-
noce si se elimina por la leche
materna, renal 100 %, t de
eliminacin 3-4 min, si es diali-
zable
Precauciones
(1) Embarazo: riesgo potencial
por acumulacin de cianidina en
feto, evitar el uso prolongado.
(2) Lactancia: (3) Pediatra no
se supone que tenga efecto da-
ino, (4) Geriatra: los ancianos
pueden ser ms sensibles a los
efectos hipotensores del medi-
camento. (5) Insuficiencia renal
moderada: evitar uso prolon-
gado. se reduce la excrecin de
tiocianato prescribir con cautela.
(6) Insuficiencia heptica seve-
ra: evitar. (7) Hipotiroidismo. (8)
Hiponatremia. (9) Enfermedad
cardaca isqumica. (10) Circula-
cin cerebral alterada. (11) Hipo-
termia, (12) monitorear presin
sangunea y concentracin de
cianuro en sangre si el tratamien-
to excede 3 d, y concentracin de
tiocianato en sangre, (13) evitar
retiro sbito, (14) suspender la
perfusin durante 15-30 min.
Contraindicaciones
Deficiencia severa de vitamina B
12

(cianocobalamina), atrofia ptica
de Leber, hipertensin compen-
sada.
Reacciones Adversas
Frecuentes: asociado con una
reduccin rpida en la presin ar-
terial (reducir la velocidad de per-
fusin) cefalea, nuseas, eructos,
dolor abdominal, transpiracin,
palpitacin, aprensin, molestias
retroesternales, transpiracin
Muy raramente disminucin del
nmero de plaquetas, flebitis
aguda pasajera
Tratamiento de la sobredosis
Los signos de hipotensin exce-
siva generalmente desaparecen
cuando la velocidad de infusin
es ms lenta o se suspende tem-
poralmente. Suspender la infu-
sin si se producen signos de
intoxicacin por tiocianato. Una
sobredosis masiva con signos de
toxicidad por cianuro requiere
tratamiento inmediato, se pue-
457
den reducir los niveles de cianuro
en sangre administrando inhala-
ciones de nitrito de amilo segui-
das de una infusin IV de nitrito
sdico y tiosulfato sdico (para
ayudar a la conversin de cianuro
en tiocianato). La hemodilisis no
es eficaz para eliminar el cianuro.
Interacciones
Medicamentos
IECA, bloqueantes adrenr-
gicos, alcohol, aldesleukina,
alprostadil, anestsicos gene-
rales, antagonistas de cana-
les de calcio, antagonistas de
los receptores adrenrgicos,
antagonistas de receptores de
angiotensina II, antidepresivos
tricclicos, ansiolticos e hipn-
ticos, baclofeno, bloqueado-
res, clonidina, diazxido, diur-
ticos, fenotiazinas, hidralazina,
levodopa, IMAO, metildopa,
minoxidil, moxonidina, nico-
randil, nitratos, timoxamina,
tizanidina, realzan efecto hipo-
tensor
genos antagonizan el efecto hi-
potensor
Alteraciones en pruebas de la-
boratorio
Concentraciones de lactato en
sangre arterial: puede aumentar
en la sobredosis indicando acido-
sis metablica.
Concentraciones plasmticas
de cianuro y de tiocianato:
pueden aumentar debido al me-
tabolismo.
El pH, pCO
2
y concentraciones
del bicarbonato en sangre:
puede disminuir, indicando aci-
dosis metablica.
Mantener entre 15 y 30 grados
C, a menos que el fabricante lo
especifique de otra manera. Las
soluciones deben prepararse en
el momento de usarlas y des-
echar las porciones no utilizadas,
no guardar ni usarlas despus de
24 horas. Proteger de la luz, en-
volver el envase inmediatamente
en papel de aluminio u otro ma-
terial opaco.

paciente
La acidosis metablica puede ser
un signo precoz de toxicidad
Puede ser util aadir un medica-
mento inotrpico potente (dopa-
mina o dobutamina) cuando las
dosis de nitroprusiato producen
hipotensin excesiva
12.4. Glucsidos cardacos
Los glucsidos cardacos
son muy tiles en el trata-
miento de taquicardia su-
praventricular, sobre todo
por controlar la respuesta
ventricular en la fibrilacin
atrial persistente. Aumentan
la fuerza de contraccin del
miocardio y reducen la con-
ductibilidad dentro del nodo
atrioventricular (AV), hacen
ms fuerte el latido cardaco
458
al aumentar la cantidad de
calcio en las clulas del co-
razn (el calcio estimula el
latido cardaco). Cuando el
medicamento llega al ms-
culo cardaco, se une a re-
ceptores de sodio y potasio,
estos receptores controlan la
cantidad de calcio en el ms-
culo cardaco deteniendo la
salida de calcio de las clu-
las. A medida que se acumu-
la el calcio en las clulas, va
aumentando la fuerza del
latido cardaco.
Los glucsidos cardacos
deben usarse con especial
cuidado en el anciano que
puede ser particularmente
susceptible a la toxicidad
de los digitlicos. Debe te-
nerse cuidado para evitar
la hipokalemia cuando es
administrado un diurtico
con un glucsido cardaco,
porque la hipokalemia pre-
dispone al paciente a la toxi-
cidad de los digitlicos. La
toxicidad puede manejarse
a menudo descontinuando
la digoxina y corrigiendo la
hipokalemia La hipokalemia
se maneja dando un diur-
tico ahorrador de potasio o
si es necesario complemen-
tos de potasio o comidas
ricas en potasio. La dosis
en los nios est basado en
el peso; los nios requieren
una dosis relativamente ms
grande de digoxina que los
adultos.
DIGOXINA R: C
Tableta 250 g
Solucin gotas 50 g/mL
Indicaciones:
Insuficiencia cardaca, arritmia
supraventricular (fibrilacin au-
ricular).
Dosis
Adultos: VO, digitalizacin rpi-
da 1-1,5 mg/d dividido en dosis,
digitalizacin menos urgente 250
a 500 g/d, dosis mayores pue-
den ser divididas, mantenimien-
to 62,5 - 500 g/d, dosis mayores
pueden ser divididas de acuerdo
a la funcin renal y a fibrilacin
atrial, la dosis usual 125 - 250
g/d (menores dosis pueden ser
apropiadas en el anciano).
Nios: IV neonatos prematuros
15 - 25 g/kg de peso corporal,
neonatos a termino: 20 - 30 g/
kg de peso corporal, lactantes
de 1 mes a 2 aos: 30 - 50 g/
kg de peso corporal, Nios de
2-5 aos: 25 - 35 g/kg de peso
corporal, nios de 5 - 10 aos:
nios de 10 aos en adelante:
mantenimiento:comenzando a
las 24 h siguientes a la digitali-
zacin, neonatos prematuros 20
- 30 % de la dosis total de digi-
talizacin, dividida y administra-
da en 2-3 porciones iguales/da,
neonatos a trmino, lactantes y
nios hasta 10 aos, 25 - 35 %
de la dosis total de digitalizacin
dividida y administrada en 2 3
459
porciones iguales al da, nios de
10 aos en adelante: 25 - 35 %
de la dosis total de digitalizacin
administrada una vez al da.
Farmacocintica
Comienza la accin VO 0,5 a 2 h.
Tiempo hasta el efecto mximo:
2 - 6 h,.absorcin biodisponibili-
dad: tab 60 - 80 %, distribucin
UPP 20-25 % tambin se distri-
buye en los tejidos, Vd 4-7 L/Kg,
metabolismo heptico 16 %, ex-
crecin se en cuentra en la leche
materna, renal 57-80 %, biliar
6-8 %, heces 3-5 %, t de elimi-
nacin formas parenterales1.3-
2.2 d, es dializable
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la placenta,
puede necesitar ajustar la dosis.
(2) Lactancia: la cantidad total
es menor que la dosis habitual
diaria de mantenimiento. (3) Pe-
diatra la dosis debe individuali-
zarse de acuerdo al grado de ma-
durez del lactante, (4) Geriatra:
renal moderada: se incrementa
toxicidad por trastornos de elec-
trolitos; reducir dosis. (6) Insufi-
ciencia heptica severa ajustar
la dosis (7) Infarto reciente. (8)
Sndrome del nodo sinusal. (9)
enfermedad tiroidea, (10) evitar
hipopotasemia, (11) evitar hipo-
magnesemia (riesgo de toxicidad
digitlica).
Contraindicaciones
Bloqueo cardaco completo in-
termitente, bloqueo AV de 2do
grado, arritmia supraventricular
secundaria al Sndrome de Wolff-
Parkinson-White, taquicardia o
fibrilacin ventricular, cardiomio-
pata obstructiva hipertrfica,
menos concomitante con fibrila-
cin auricular e insuficiencia car-
daca se recomienda prudencia.
Reacciones adversas
En general, asociados con una
sobredosificacin, comprenden:
anorexia, nuseas, vmitos, dia-
rrea, dolor abdominal; altera-
ciones visuales, cefalea, fatiga,
somnolencia, confusin, mareos,
delirio, alucinaciones, depresin;
arritmias, bloqueo cardaco.
Raramente, exantema, isquemia
intestinal; ginecomastia. Con el
uso prolongado; se ha notificado
trombocitopenia
La toxicidad puede ser manejada
frecuentemente con la descon-
tinuacin de la terapia y corri-
giendo la hipocalemia si fuera
adecuado, el tratamiento es sin-
tomtico y de soporte, inducir la
emesis o realizar lavado gstrico,
indicar carbn adsorbente o co-
lestipol, suspender la adminis-
tracin, controlar las arritmias
ventriculares con lidocana o fe-
nitona, corregir la bradicardia
con atropina, monitorear la fun-
cin cardaca, manifestaciones
ms serias requieren del manejo
urgente de especialistas. La dis-
minucin del apetito, nusea y
vmitos, son los efectos txicos
460
comunes, bradicardia sinusal,
bloqueo atrioventricular, extra-
sstole ventricular y alguna taqui-
cardia ventricular o taquicardia
atrial tambin puede ocurrir con
bloqueo, especialmente con la
presencia de defectos del siste-
ma de conduccin subyacente o
enfermedad miocrdica.
Interacciones
Medicamentos
AINEs: pueden exacerbar la insu-
ficiencia cardaca, reducir funcin
renal e incrementar concentra-
ciones de glicsidos cardacos.
Sucralfato: posible reduccin de
la absorcin de digoxina.
Acetazolamida, amfotericina,
diurticos asa, tiazidas y diur-
ticos relacionados: incrementa
toxicidad cardaca si ocurre hipo-
potasemia.
Tizanidina: posible incremento
del riesgo de bradicardia.
boqueadores: incrementa ries-
go de bloqueo AV y bradicardia.
Suxametonio: riesgo de arrit-
mias ventriculares.
Corticosteroides: incrementa
riesgo de hipopotasemia.
Colestipol, colestiramine: dis-
minucin de absorcin de di-
goxina.
Acarbosa, fenitona, hierba de
San Juan, penicilamina, rifampi-
cina, salbutamol, sulfasalazina:
posible reduccin de concentra-
ciones plasmticas de digoxina.
Alprazolam, amiodarona, ator-
vastatina, captopril, cloroqui-
na, hidroxicloroquina, diltia-
zem, espironolactona, genta-
micina, itraconazol, lercanidi-
pino, nicardipino, nifedipino,
prazocina, propafenona, qui-
nidina, quinina, telitromicina,
telmisartan, trimetoprim: posi-
ble incremento de concentracio-
nes plasmticas de digoxina.
Inhibidores de bomba de pro-
tones: posible ligero incremento
de concentraciones plasmticas
de digoxina
Ciclosporina, macrlidos, po-
sible incremento de concentra-
ciones plasmticas de digoxina,
riesgo de toxicidad.
Anticidos, neomicina: reduc-
cin de absorcin de digoxina.
Mefloquina: posible riesgo in-
crementado de bradicardia.
Verapamilo: concentraciones
plasmticas de digoxina incre-
mentada, riesgo de bloqueo AV
y bradicardia.
Sales de calcio en dosis altas IV
pueden precipitar arritmias
paciente
La administracin oral con co-
midas alta en la fibra de salvado
puede reducir la extensin de la
absorcin
Mantener en envases con cierre
hermtico entre 15 - 30C.
En nios pequeos es necesaria
una titulacin cuidadosa de la
dosificacIn y estrecha vigilania
de las concentraciones sricas y
lectura del ECG del paciente.
461
DE USO RESTRINGIDO:
DESLANSIDO R: C
Inyectable 200 g/mL x 2mL
Indicaciones:
Profilaxis y tratamiento de arrit-
mias cardacas (taquicardia au-
ricular paroxstica, fibrilacin y
flutter auricular), tratamiento de
ICC, tratamiento de choque car-
diognico.
Dosis
Adultos: Digitalizacin, IV: 1,6
mg/d en dosis total, 800 g ini-
cialmente y repetirlo despus de
4 h; IM: 800 g alternados en
dos lugares separados de inyec-
cin, mximo hasta 2 mg/d.
Nios: Digitalizacin las siguien-
tes cantidades totales divididas
en 2-3 dosis iguales administra-
das c/3-4 h (en urgencias como
dosis nicas),neonatos prema-
turos o a trmino o pacientes
peditricos con funcin renal re-
ducida o miocarditis, IM o IV 22
g/kg de peso corporal, nios de
2 sem a 3 aos, IM o IV 25 g/
kg de peso corporal, nios de 3
aos en adelante, IM o IV 22,5
g/kg de peso corporal
Farmacocintica
Respuesta inicial arritmia IV 5.10
min, respuesta mxima 2-4 h,
concentracin teraputica medi-
camentosa 1.7-2.5 g/L, distribu-
cin UPP baja 25 %, metabolis-
mo predominantemente renal,
excrecin se encuentra en la leche
materna, renal 30 %, t de elimi-
nacin 33-36 h, no es dializable.

Precauciones
(1) Embarazo. Atravieza la pla-
centa (2) Lactancia la cantidad
total es menor que la dosis habi-
tual diaria de mantenimiento. (3)
Pediatra: son la principal causa
de intoxicacin accidental en ni-
os, los lactantes recin nacidos
tienen una tolerancia variable
puesto que est reducido el acla-
ramiento renal del medicamento.
(4) Geriatra: muchos pacientes
ancianos tienen reducida las fun-
ciones renal y heptica, un volu-
men de distribucin disminuido
para los glucsidos digitlicos
y pueden necesitar dosis meno-
res a fin de evitar la toxicidad,
prescribir con cautela. (5) Insu-
ficiencia renal ajustar la dosis
de acuerdo al grado de funcin
renal, (6) Insuficiencia heptica:
puede requerir disminucin de la
dosis en casos severos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, taquicardia
ventricular, fibrilacin ventricular
Reacciones adversas
En general, asociados con una
sobredosificacin, comprenden:
anorexia, nuseas, vmitos, dia-
rrea, dolor abdominal; altera-
ciones visuales, cefalea, fatiga,
somnolencia, confusin, mareos,
delirio, alucinaciones, depresin;
arritmias, bloqueo cardaco.
462
Raramente, exantema, isquemia
intestinal; ginecomastia. Con el
uso prolongado; se ha notificado
trombocitopenia
A menudo interrumpir la medi-
cacin digitlica es todo lo que
se necesita si los sntomas no
son severos y aparecen cerca del
momento previsto para el efecto
mximo de la medicacin, puede
ser til la administracin de car-
bn adsorbente, colestiramina, o
colestipol para acelerar el aclara-
miento del glucsido, las sales de
potasio pueden administrarse si
se presenta hipopotasemia y la
funcin renal es adecuada, pero
no debe utilizarse si se produce
hiperpotasemia o bloqueo car-
daco completo a menos que
esas situaciones estn relacio-
nadas principalmente con ta-
quicardia supraventricular; para
corregir la hipopotasemia pue-
de administrarse potasio VO, en
varias tomas administrar 40 - 80
mEq (mmol), Nios: 1 - 1,5 mEq
mmol/kg peso corporal; cuando
la correccin es urgente va IV
Ad, 40 - 80 mEq (mmol) diludos
a 40 mEq (mmol)/500 mL de glu-
cosa 5 % inyectable USP a una
velocidad que no exceda los 20
mEq (mmol)/h ajustando segn
se indique por monitorizacin;
nios: de 1 - 1,5 mEq (mmol)/
kg de peso corporal (diluido en
un volumen de glucosa 5 % in-
yectable USP apropiado para el
tamao del paciente) a una velo-
cidad que no supere los 0,5 mEq
(mmol)/ Kg de peso corporal/h y
ajustando segn se indique por
monitorizacin. Otros frmacos
utilizados para corregir las arrit-
mias producidas por la toxicidad
digitlica son lidocana, procai-
namida, propranolol, y fenitona,
un marcapaso ventricular puede
ser beneficioso temporalmen-
te en caso de bloqueo cardaco
avanzado. Un quelante (ej EDE-
TA) puede ser til para ligar Ca
en el tratamiento de las arritmias
producidas por toxicidad digit-
lica, hipopotasemia, o hipercal-
cemia.
Interacciones
Medicamentos
Corticosteroides, glucocorti-
coides, mineralocorticoides,
amfotericina B, inhibidores de
la anhidrasa carbnica, cortico-
trofina, diurticos como bume-
tanida, cido etacrnico, furo-
semida, indapamida, manitol,
tiazidas, fosfato de sodio: pro-
ducen deplecin de potasio..
Anticidos con aluminio y mag-
nesio, Antiarrtmicos, sales de
calcio parenterales, pancuronio
o alcaloides de la rauwolfia,
suxametonio, simpaticomim-
ticos: puede aumentar el riesgo
de arritmias cardacas.
Caolin, pectina, colestiramina,
colestipol, fibras tipo salvado,
laxantes, neomicina oral, sala-
zosulfapiridina: inhiben la ab-
sorcin de glicsidos digitlicos.
Verapamilo, diltiazem: bradi-
cardia excesiva.
463
Captopril: aumento en las con-
centraciones sricas de digoxina.
Edrofonio: enlentecimiento ex-
cesivo de la frecuencia cardaca.
Heparina: contrarrestan parcial-
mente el efecto anticoagulante.
Indometacina: en los recin na-
cidos prematuros el aclaramiento
renal de los glucsidos puede es-
tar disminuido.
Sulfato de magnesio parente-
ral: cambios en la conduccin y
bloqueo cardaco.
Hormonas tiroideas: disminuyen
la concentracin de digitlicos.

laboratorio
Puede alterar el ECG.
paciente
Proteger del calor y luz directa
Mantener en depsitos protegi-
dos de la luz, entre 15-30C, evi-
tar la congelacin.
Las dosis recomendadas slo son
promedios, cada dosis debe ajus-
tarse a las necesidades individua-
les del paciente. Administrar por
va IV.
12.5. Medicamentos em-
pleados en caso de cho-
que vascular
La dobutamina y la dopami-
na son estimulantes carda-
cos y actan en los recep-
tores beta del msculo car-
daco e incrementan la con-
tractilidad con un pequeo
efecto en la frecuencia.
DE USO RESTRINGIDO:
DOBUTAMINA R: B
Inyectable 12,5 mg/mL x 20
mL
Indicaciones
Soporte inotrpico en infarto,
ciruga cardaca, cardiomiopata,
choque sptico y choque cardio-
gnico.
Dosis
Adultos: IV perfusin 2,5 - 10
g/kg/min ajustando de acuerdo
a la respuesta.
Nios: neonatos 5-20 g/Kg/min
Farmacocintica
Respuesta inicial, efecto hemodi-
nmico, IV 1 - 2 min, duracin,
dosis nica, efecto hemodin-
mico, IV 10 min, dosis mltiple,
efecto hemodinmico, IV 1 sem,
Vd 0,2 L/kg, metabolismo hepti-
co y despus en los tejidos, no se
conoce si es excretada en la leche
464
materna, depuracin plasmtica
90 mL/kg/min, se excreta por las
heces 20 % y por la bilis, t
1/2
de
eliminacin 1 - 2 min.
Precauciones
(1) Embarazo,no se han descrito
problemas en humanos, (2) Lac-
tancia no se conoce sise excreta
por la leche materna, (3) Pedia-
tra no se han realizado estudios
adecuados (4)Geriatra no se
han realizado estudiosadecua-
dos (5) arritmias, (6) hipovo-
lemia, (7) monitorear potasio
srico, (8) infarto de miocardio,
(9) enfermedad arterial corona-
ria severa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, estenosis
subartica hipertrfica idiom-
tica,.fibrilacin auricular, hiper-
tensin pre existente, hipovole-
mia, IMA, latidos ventriculares
prematuros.
Reacciones adversas
Dolor de pecho, latidos cardia-
cos irregulares o palpitaciones,
sensacin de falta de aire, dolor
de cabeza, nusea, aumento de
presin sistlica por sobredosis,
flebitis, trombocitopenia
Debido a la corta duracin de la
dobutamina no es necesario tra-
tamiento tras la reduccin de la
dosificacin o la suspensin de la
dobutamina.
Interacciones
Medicamentos
Anestsicos orgnicos (hidro-
carbonados) por inhalacin
(especialmente ciclopropano y
halotano): puede aumentar el
potencial para que se produzcan
arritmias ventriculares.
Bloqueantes beta-adrenr-
gicos: puede antagonizar los
efectos adrenrgicos beta-1 de
la dobutamina. Guanadrel o
guanetidina: puede disminuir
efectos hipotensores de estos
medicamentos y potenciar los
efectos presores de la dobuta-
mina como resultado la inhibi-
cin de la captacin simpatico-
mimtica por las neuronas adre-
nrgicas y posiblemente dando
lugar a hipertensin y arritmias
cardacas.
Nitroprusiato: puede dar lugar a
un aumento del gasto cardaco y
a un descenso de la presin pul-
monar de enclavamiento.
Alcaloides de la rauwolfia:
pueden tericamente prolongar
la accin de los simpaticomim-
ticos de accin directa tal como
la dobutamina previniendo la
captacin de los grnulos de al-
macenamiento, es posible una
respuesta de supersensibilidad
por denervacin.
bloqueadores no selectivos:
posible hipertensin severa.
Entacapona: realza efecto de
dobutamina.
Antipsicticos: antagoniza efec-
to hipertensor.
Doxapram: incrementa riesgo de
hipertensin.
465
crementa riesgo de ergotismo.
IMAOs, moclobemida: riesgo de
crisis hipertensiva.
Oxitocina: riesgo de hiperten-
sin (debido al refuerzo del efec-
to vasopresor).
Rosagilina evitar uso.
Previamente a la reconstitucin,
mantener entre 15 - 30C,
La velocidad de la administracin
y la duracin de la terapia depen-
den de la respuesta del paciente,
determinada por la frecuencia
cardaca, presencia de actividad
ectpica, presin arterial, flujo
urinario y la medida de la presin
pulmonar de enclavamieno o ve-
nosa central y del gasto cardaco,
si es posible.
DOPAMINA
CLORHIDRATO R: C
Indicaciones
Choque cardiognico en infarto
o ciruga cardaca.
Dosis
Adultos: IV perfusin, inicial-
mente 2 - 5 ug/kg/min.
Farmacocintica
Respuesta inicial, efecto dopami-
nrgico, IV 5 min, duracin, do-
sis nica, efecto dopaminrgico,
IV 10 min, Vd 1,81 2,45 L/kg,
metabolismo heptico, riones y
plasma 75 % y nervios adrenr-
gicos terminales 25 %, su meta-
bolito activo es la norepinefrina,
no se conoce si es excretada en la
leche materna, se excreta por los
riones 80 %, la depuracin cor-
poral total 115 mL/kg/min, t
1/2
de
eliminacin 2 min.
Precauciones
(1) Embarazo el laboraorio acon-
seja administrar slo si el benefi-
cio potencial excede al riesgo (2)
Lactancia no se ha descrito pro-
blemas en humanos, (3) Pedia-
tra ai la utilizacin es absoluta-
mente necesaria, la dosificacin
dbe mantenerse al mnimo, (4)
Geriatra no se dispone de infor-
macin, (5) corregir hipovolemia,
(6) disminuir dosis en choque se-
cundario debido a infarto agudo
de miocardio.
Contraindicaciones
Taquiarritmia, feocromocitoma.
Reacciones adversas
Nusea, vmito, vasoconstriccin
perifrica, hipotensin, hiperten-
sin, taquicardia.
Para el efecto hipertensivo exce-
sivo, la velocidad de administra-
cin debe reducir o interrumpir
temporalmente hasta que la pre-
sin arterial disminuya, general-
466
mente no son necesarias medi-
das adicionales, debido a la corta
duracin de accin de la dopami-
na, sin embargo si la reduccin
de la velocidad de administracin
o la interrupcin dopamina falla
en la disminucin de la presin
arterial, puede administrarse un
bloqueante alfa-adrenrgico de
accin corta.
Interacciones
Medicamentos
Entacapone: realza efecto de
dopamina.
IMAO, moclobemida, selegili-
na: riesgo de crisis hipertensiva.
Tolazolina: evitar uso concomi-
tante:
tos hipertensivos.
Doxapram: incrementa riesgo de
hipertensin.
Ergotamina y metisergide: in-
crementa riesgo de ergotismo.
Ocitocina: riesgo de hiperten-
sin (debido al refuerzo del efec-
to vasopresor).
Conservar entre 15 30 C, evi-
tar la congelacin, no se debe
administrar a menos que sea
clara, desechar la porcin no
utilizada.
El inyectable se debe diluir inme-
diatamente antes de la adminis-
tracin, despus de la dilucin es
estable por 24 h.
NOREPINEFRINA R: C
Inyectable 4 mg
Indicaciones
Hipotensin aguda, paro carda-
co.
Dosis
Adultos: Hipotensin aguda,
perfusin IV, va catter venoso
central, de una solucin que con-
tenga 40 g/mL de norepinefrina
base en una frecuencia inicial de
0,16 - 0,33 mL/min, ajustar de
acuerdo a respuesta. Paro carda-
co, inyeccin intracardaca o IV
rpida 0,5 - 0,75 mL de una solu-
cin que contenga 100 g/mL de
norepinefrina base.
Nios: hipotensin va IV 0.05-
0.3 g/kg/min
Farmacocintica
Respuesta inicial IV hipotensin
1-2 min, duracin 1-2 min, dis-
tribucin se localiza en el tejido
simptico, se metaboliza en el
hgado y otros tejidos, duracin
dosis nica 1-2 min, excrecin se
desconoce si se elimina por la le-
che materna, renal 7 %.
Precauciones
(1) Embarazo: atravieza la pla-
centa, evitar su administracin
primer, segundo y tercer tri-
mestre, puede reducir perfusin
placentaria, (2) Lactancia no se
han descrito problemas en hu-
manos, (3) Pediatra no se han
descrito problemas con este
467
grupo etario, (4) Geriatra no
se dispone de informacin (5)
Insuficiencia heptica no hay re-
comendaciones especficas, sin
embargo el metabolismo puede
estar disminudo (6) Trombosis
vascular perifrica o coronaria
o mesentrica, (7) posterior a
infarto de miocardio, (8) angi-
na variante de Prinzmetal, (9)
hipertiroidismo, (10) diabetes
mellitus, (11) hipoxia o hiper-
capnea, (12) hipovolemia no
controlada, (13) la extravasa-
cin en el lugar de inyeccin
puede causar necrosis.
Contraindicaciones
Hipertensin (monitorear fre-
cuentemente presin y velocidad
de flujo); embarazo, evitar du-
rante primer, segundo y tercer
trimestre puede reducir perfu-
sin placentaria, dficit de volu-
men sanguneo.
Reacciones Adversas
Hipotensin, cefalea, bradicardia,
arritmias, isquemia perifrica.
Puede producir dolor de cabeza,
hipertensin severa, bradicardia
refleja, marcado aumento en la
resistencia perifrica y disminu-
cin del rendimiento cardaco. En
caso de sobredosis, por la eleva-
cin de presin arterial excesiva,
descontine norepinefrina hasta
que la condicin del paciente es-
tabilice.
Interacciones
Medicamentos
Bloqueadores adrenrgicos
neuronales: se antagoniza su
efecto
Antidepresivos triciclicos: ries-
go incrementado de hipertensin
y arritmias.
-bloqueadores no selectivos:
severa hipertensin.
Clonidina, doxapram: posible
riesgo de hipertensin.
Dopexamina, entacapona: po-
sible refuerzo del efecto de no-
repinefrina.
to hipertensivo de norepinefrina.
Ergotamina y metisergida: ries-
go incrementado de ergotismo.
IMAOs, moclobemida: riesgo
de crisis hipertensiva.
Conservar la inyeccin en dep-
sitos resistentes protegidos de la
luz, a una temperatura entre 15
- 30 C, evitar la congelacin
paciente
No utilizar soluciones que han
cambiado de color (rosas, ama-
rillos, marrones), que contengan
precipitado, desechar la porcin
no utilizada de la solucin.
Es incompatible con las sales de
hierro, lcalis y agebntes oxidan-
tes, evita el contacto.
468
12.6. Antitrombticos
La agregacin plaquetaria es
importante en la hemostasis
y tambin est comprendida
en la formacin de trombos,
particularmente en la circu-
lacin arterial. Las drogas
antiplaquetarias reducen la
agregacin de la plaqueta y
se usan para prevencin de
tromboembolismos exten-
sos en pacientes que han
sufrido infarto de miocardio,
ataque isqumico o ataques
isqumicos transitorios, o
angina inestable y para la
prevencin primaria de un
evento tromboemblico en
pacientes con riesgo. Algu-
nos tambin se usan para la
prevencin de reoclusin o
reestenosis seguida de an-
gioplasta y procedimientos
de desviacin (bypass).
Las drogas antiplaquetarias
actan a travs de una am-
plia gama de mecanismos.
La aspirina es la ms usada;
acta por inhibicin irrever-
sible de la ciclo-oxigenasa de
la plaqueta y previniendo la
sntesis de tromboxano.
Se usan trombolticos o an-
titrombticos en el trata-
miento de desrdenes trom-
boemblicos como el infarto
de miocardio, tromboembo-
lismo arterial perifrico y en
tromboembolismo venoso
(trombosis venosa profun-
da y embolia pulmonar) y
algunos pueden usarse en
ataques isqumicos. Ellos
tambin son usados para
aclaran el bloqueo de cnu-
las y desviaciones.
Los trombolticos como
estreptokinasa activan el
plasmingeno para formar
plasmina, enzima proteol-
tica que degrada la fibrina
produciendo la disolucin
de trombos.
ACIDO
ACETILSALICLICO
R: C/D
Tableta 100 mg
Indicaciones
Profilaxis de enfermedad cerebro-
vascular o infarto de miocardio.
Dosis
Adultos:
100-300 mg/d
Farmacocintica
Respuesta inicial, inhibicin pla-
quetaria 1-7.5 min,
Precauciones
(1) Embarazo: alteracin de la
funcin plaquetaria y riesgo de
hemorragia, retrazo del inicio y
aumento de la duracin del par-
to con mayores prdidas hemti-
cas, (2) Lactancia: se excreta en
leche materna, no se han descri-
469
to problemas a dosis analgsicas
habituales, (3) Pediatra: se reco-
mienda evitar en enfermedades
que cursan con cuadros febriles
agudos, especialmente influenza
(gripe) y varicela. (4) Geriatra:
son ms susceptibles a los efec-
tos txicos, debido posiblemente
a una disminucin de la funcin
renal. (5) Insuficiencia renal gra-
ve: evitar puede producir reten-
cin de sodio y agua, deterioro
de funcin renal, (6) Insuficiencia
heptica severa: evitar aumenta
el riesgo de hemorragia digestiva,
(7) hemofilia, (8) asma, (9) plipo
nasal, (10) telangectasias, (11)
hipoprotombinemia preexisten-
te, (12) deficiencia de G6FD, (13)
hipertensin no controlada, (14)
antecedentes de lcera pptica.
Contraindicaciones
Nios menores de 16 aos, lac-
tancia (sndrome de Reye), lcera
pptica activa, hemofilia y otros
trastornos hemorrgicos, hiper-
sensibilidad.
Reacciones adversas
Broncoespasmo, hemorragia di-
gestiva (a veces grave), hemorra-
gias subconjuntivales.
Medidas generales. Incrementar
la eliminacin urinaria del fr-
maco administrando bicarbona-
to de sodio. Mantener balance
hidroelectroltico y cido-base.
Si fuera necesario, administrar
sangre o vitamina K para tratar la
hemorragia. En sobredosis seve-
ra se puede realizar transfusin
sangunea, hemodilisis, dilisis
peritoneal o hemoperfusin.
Interacciones
Medicamentos
AINEs: incrementa efectos adver-
sos.
angiotensina II, IECA: riesgo de
insuficiencia renal con dosis ma-
yores de 300 mg/d y antagoniza
efecto hipotensivo.
Anticidos: incrementa excre-
sin del cido acetilsalicilico por
alcalinizacin de orina.
Inhibidores de anhidrasa carb-
nica: La acidosis metablica pro-
ducida por los inhibidores de anhi-
drasa carbnica puede dar lugar a
una mayor penetracin del salicila-
to en el cerebro y aumentar el ries-
go de toxicidad en pacientes que
reciben altas dosis de salicilatos.
Cilostazol: no exceder dosis de
cido acetilsaliclico de 80 mg/d
Cumarina, Clopidrogel, Fenin-
diona: incrementa riesgo de he-
morragia por efecto antiplaque-
tario
Iloprost, ISRS, sibutramina,
venlafaxina: incrementa riesgo
de hemorragia
Corticosteroides: incremento
del riesgo de sangrado y ulce-
racin gastrointestinal y reduce
concentracin plasmtica de sa-
licilatos.
Espironolactona, Probenecid,
sulfinpirazona: se antagonizan
sus efectos
Fenitona, heparina, valproato:
incrementan sus efectos.
470
Ibuprofeno: reduce efecto anti-
plaquetario
Caolin: reduce absorcin de as-
pirina
Metotrexato: reduce su excre-
cin incrementando riesgo de
toxicidad.
Metoclopramida: incrementa
velocidad de absorcin de cido
acetilsaliclico.
Zafirlukast: se incrementa su
concentracin plasmtica
Mifepristona evitar su uso.
laboratorio
Prueba de Gerhardt para cido
acetilactico en orina: interfe-
rencia con el dopaje.
Determinacin de cido rico
en suero: resultados falsamente
aumentados con los mtodos co-
lorimtricos.
Mantener en ambientes secos.
Mantener por debajo de 40C,
preferiblemente entre 15 y 30 C.
paciente
Tomar el medicamento con (o
despus de) los alimentos o con
un vaso lleno de agua para dismi-
nuir la irritacin gastrointestinal.
Advertencia complementaria:
El broncoespasmo inducido por
el medicamento es mas proba-
ble que ocurra en pacientes con
asma, alergias y polipos nasales.
DE USO RESTRINGIDO:
ESTREPTOQUINASA
R: C
Inyectable 1 500 000 UI
Indicaciones
Trombosis arterial.o embolismo
arterial, oclusin de cnula ar-
terio venosa, trombosis venosa
profunda, embolia pulmonar.
Dosis
Adultos: Trombosis o embolia
arterial, trombosis venosa pro-
funda, embolismo pulmonar do-
sis de carga, 250 000 UI IV en 30
min, despus 100 000 UI/h como
infusin contnua, trombosis de
la arteria coronaria, intraarterial,
a travs de un cateter colocado
en la arteria coronaria inicialmen-
te 20,000 UI, seguida por 2,000
UI/min, limpieza de cnula arte-
riovenosa de 100,000 a 250,000
UI istiladas despacio en cada ex-
tremo de la cnula obstruida.
Nios: IV, trombosis, estudios li-
mitados han usado 3,500-4,000
UI/Kg en 30 min, luego 1,000-
1,500 UI/kg/h.
Farmacocintica
Duracin dosis nica, fibrinolisis
dentro de pocas horas, t 11-
13 min.

Precauciones:
(1) Embarazo: primer, segundo
y tercer trimestre posibilidad de
471
separacin prematura de placen-
ta en las primeras 18 semanas,
posibilidad terica de hemorra-
gia fetal durante embarazo, ries-
go de hemorragia materna con el
uso puerperal. (2) Lactancia no
se sabe si se elimina por la leche
materna, no se han descrito pro-
blemas en humanos, (3) Pediatra
No se dispone de informacin,
(4) Geriatra cuando son adminis-
trados en pacientes de 75 aos a
ms aumenta el riesgo de hemo-
rragia cerebral (5) Insuficiencia
heptica: severa evitar uso. (6) In-
suficiencia renal no requiere ajus-
tar dosis (7) antecedentes de in-
feccin estreptoccica dentro de
los 5 das a 12 meses, (8) admi-
nistracin previa de anistreplasa
o estreptoquinasa dentro de los
5 das a 12 meses, (9) perforacin
venosa y arterial debe ser minimi-
zada, (10) ciruga mayor reciente
Ej: desviacin arteriocoronario,
biopsia de rgano.dentro de 10
d, (11) uso concurrente de dro-
gas que pueden alterar la funcin
plaquetaria, (12) enfermedad
cerebrovascular, (9) hemorragia
gastrointestinal o genitourinaria
reciente, (13) trauma reciente,
(14) hipertensin sistlica con o
sin retinopata presin sistlica
mayor o igual 180 mm Hg y/o
presin diastlica mayor o igual
a 110 mm Hg, (15) endocarditis
bacterial subaguda, (16) defectos
hemostticos o trombocitopenia,
(17) retinopata hemorrgica dia-
btica, (18) carcinoma visceral,
(19) colitis ulcerativa o diverticu-
litis, (20) inyecciones IM.
Contraindicaciones
Hemorragia reciente, trauma-
tismo o ciruga (incluida la ex-
traccin dental), defectos de la
coagulacin, ditesis hemorr-
gica, diseccin de aorta, coma,
antecedentes de enfermedad
cerebrovascular, sobre todo epi-
sodios recientes o con discapaci-
dad residual, sntomas recientes
de posible ulceracin pptica,
hemorragia vaginal intensa, hi-
pertensin grave, enfermedad
pulmonar activa con cavitacin,
pancreatitis aguda, hepatopata
grave, varices esofgicas; ade-
ms, en el caso de estreptoqui-
nasa, reacciones alrgicas previas
a la estreptoquinasa.
Reacciones adversas
Frecuentemente: nuseas, v-
mitos y hemorragia. Cuando
se utilicen trombolticos en el
infarto de miocardio, arritmias
por reperfusin. Tambin por hi-
potensin, que suele controlarse
elevando las extremidades infe-
riores, reduciendo la velocidad
de perfusin o suspendindola
de forma pasajera.
Poco frecuentes: dolor de es-
palda. La hemorragia suele li-
mitarse al lugar de inyeccin,
aunque pueden aparecer he-
morragias intracerebrales o en
otras localizaciones. La hemo-
rragia grave obliga a retirar el
tromboltico y puede exigir la
administracin de factores de
la coagulacin y frmacos anti-
fibrinolticos (aprotinina o cido
tranexmico).
472
Raramente: reacciones alrgicas
(del tipo de erupcin, rubefac-
cin y uvetis) y anafilaxia.
Muy raramente: sndrome de
Guillain-Barr.
Interacciones
Medicamentos
Corticosteroides, glucocorti-
coides, corticotrofina, cido
etacrnico, salicilatos no ace-
tilados pueden producir ulce-
racin o hemorragia gastroin-
testinal.
Acido aminocaproico, antifibri-
nolticos inhiben la accin trom-
boltica
Cumarina, indandiona, hepari-
na aumenta riesgo de hemorra-
gia
AINEs, AAS, indometacina, sul-
fopirazona azlocilina, carbe-
nicilina parenteral, dextrano,
dipiridamol, valproato, mezlo-
cilina, piperacilina, ticarcilina,
cido valproico inhiben la agre-
gacin plaquetaria.
Cefamandol, cefoperazona,
latamoxef, plicamicina pueden
producir hipoprotrombinemia
Interferencia con el diagnstico
Valores del hematocrito pueden
producir moderada variacin
Mantener entre 15.30 C.
paciente
No aadir ninguna otra medica-
cin al recipiente de la solucin
de estreptoquinasa, ni dministrar
otra medicacin a travs de la va
IV por la que se esta administran-
do la estreptoquinasa
La esterptoquiinasa para inyecta-
ble debe reconstituirse inmedia-
tamente antes de usarla.
12.7. Medicamentos regula-
dores de lpidos
Bajando la concentracin
de lipoprotenas de baja
densidad (colesterol LDL) y
elevando las concentracio-
nes de lipoprotenas de alta
densidad (colesterol HDL)
se reduce la progresin de
aterosclerosis coronaria y
puede inducirse incluso la
regresin.
Las estatinas son drogas de
primera opcin para tratar
hipercolesterolemia, pueden
usarse estatinas o fibratos,
solos o juntos para tratar la
hiperlipidemia mixta. La hi-
perlipidemia severa requiere
a menudo una combinacin
de drogas reguladoras de
lpidos como una estatina
con el ezetimibe o con un
fibrato; las combinaciones
de una estatina con cido ni-
cotnico o un fibrato (llevan
un riesgo de efectos adver-
sos, incluso rabdomiolisis y
deben usarse con cuidado),
por consiguiente no deben
usarse concomitantemente
gemfibrozil y estatinas.
473
Las estatinas inhiben com-
petitivamente a la enzima
3-hi droxi -3-meti l gl utari l
coenzima A (HMG CoA) re-
ductasa, involucrada en la
sntesis de colesterol, sobre
todo en el hgado. Ellos son
ms eficaces que otras clases
de drogas en la disminucin
del colesterol-LDL pero me-
nos eficaz que los fibratos
reduciendo los triglicridos.
Las estatinas reducen even-
tos coronarios, todos los
eventos cardiovasculares y
la mortalidad total, deben
ser considerados para to-
dos los pacientes, incluso
en el anciano, el riesgo de
enfermedad cardiovascular
como las enfermedades car-
dio-coronarias (incluyendo
historia de angina o de in-
farto agudo de miocardio),
enfermedad arterial oclusiva
(incluyendo la enfermedad
vascular perifrica, ataques
no-hemorrgicos o ataques
isqumicos transitorios), o
diabetes mellitus.
Tambin se usan las estatinas
para la prevencin secunda-
ria de eventos coronarios y
cardiovasculares en pacien-
tes con enfermedad cardio-
coronaria (incluso con his-
toria de angina o de infarto
agudo de miocardio), enfer-
medad arterial perifrica, o
historia de ataque. Tambin
se usan estatinas en la pre-
vencin primaria de eventos
coronarios en pacientes con
alto riesgo.
Las estatinas debe usarse con
precaucin en aqullos pa-
cientes con historia de enfer-
medad heptica o con inges-
ta elevada de alcohol (su uso
debe evitarse en pacientes
con enfermedad heptica ac-
tual). El hipotiroidismo debe
manejarse adecuadamente
antes de empezar el trata-
miento con una estatina, las
pruebas de funcin heptica
deben llevarse a cabo antes
y dentro de 1-3 meses de
empezado el tratamiento
y despus de esto en inter-
valos de 6 meses durante 1
ao, a menos que se indique
ms pronto por sntomas su-
gestivos de hepatotoxicidad.
El tratamiento debe descon-
tinuarse si la concentracin
srica de transaminasa sube
a y persiste a 3 veces el l-
mite superior del rango de la
referencia. Deben aconsejar-
se a los pacientes que infor-
men sobre dolor musculares
inexplicados.
Las estatinas se contraindi-
can en la enfermedad hep-
tica activa (o las pruebas he-
pticas persisten elevadas),
en la lactancia, en el emba-
razo (durante el tratamiento
se requiere una adecuada
medida de contracepcin,
as como 1 mes despus).
474
La miositis reversible es un
raro pero significativo efecto
adverso de las estatinas. Las
estatinas tambin causan
dolor de cabeza, alteracin
de las pruebas de funcin
heptica, raramente, hepa-
titis, parestesia, dolor ab-
dominal, flatulencia, estre-
imiento, diarrea, nusea
vmitos, salpullido y reac-
ciones de hipersensibilidad
(incluso el angioedema y
anafilaxia).
DE USO RESTRINGIDO:
ATORVASTATINA
R: X
Indicaciones:
Hipercolesterolemia primaria,
hipercolesterolemia familiar he-
terocigtica, hipercolesterolemia
familiar homocigtica o hiperli-
pidemia combinada (mixta) en
pacientes que no respondan ade-
cuadamente a la dieta y a otras
medidas no farmacolgicas.
Dosis
Adultos hipercolesterolemia pri-
maria e hiperlipidemia combina-
da: en general, 10 mg 1 vez al da
Nios Hipercolesterolemia fami-
liar: empezar con 10 mg/da y au-
mentar en intervalos de al menos
4 sem hasta 40 mg 1 vez al da; si
procede, aumentar hasta 80 mg
1 vez al da como mximo (o 40
mg 1 vez al da combinados con
una resina de intercambio ani-
nico en la hipercolesterolemia fa-
miliar heterocigtica). Nios de
10-17 aos: hasta 20 mg 1 vez
al da (hay poca experiencia con
dosis superiores).
Farmacocintica
Respuesta inicial hipercoleste-
rolemia VO 24-72 h, respuesta
mxima 2 sem, duracin dosis
mltiple 48-72 h, tiempo de con-
centracin mxima 1-2 h, ab-
sorcin, biodisponibilidad 14 %,
distribucin UPP 98 %, Vd 381 L,
metabolismo heptico, excrecin
se elimina por la leche materna,
renal 1-2 %, tambin por la va
biliar, t de eliminacin 7-14 h,
no es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo, (2) Lactancia: no
se recomienda su uso no se ha
demostrado presencia del me-
dicamento en la leche maternal,
(3) Pediatra, (4) Geriatra, (5)
Insuficiencia heptica activa: evi-
tar o en elevaciones persistentes
inexplicadas de transaminasa s-
rica, (6) Insuficiencia renal no es
necesario ajustar dosis.
Contraindicaciones
Enfermedad heptica activa,
embarazo, lactancia, elevacin
persistente e inexplicada de tran-
saminasas sricas, hipersensibili-
dad a atorvastatina.
475
Reacciones adversas
Cefalea, polineuropata, irritabili-
dad, disminucin de la memoria,
disminucin de los niveles de ubi-
quinona, dolor abdominal, estrei-
miento, flatulencia, dispepsia, dia-
rrea, nusea, dolor muscular, oli-
guria, dispnea, edema perifrico,
edema pulmonar, dificultad respi-
ratoria, insuficiencia renal, acidosis
metablica, infarto de miocardio,
pancreatitis, ascitis, trombocitope-
nia, anemia, insuficiencia heptica
severa, disminucin del apetito,
fatiga, heces decoloreadas, icte-
ricia, hepatitis aguda colestsica,
astenia, nusea, prurito, orina os-
cura, LES, diplopia, visin borrosa,
miositis, polimiositis, mialgia, mio-
pata, rabdomiolisis.
Interacciones
Medicamentos
Telitromicina, itraconazol, imida-
zoles, triazoles, amprenavir, ata-
zanavir, indinavir, lopinavir, nel-
finavir, saquinavir, ciclosporina,
gemfibrozilo, fibratos, cidso
nicotnico, riesgo de miopata
Warfarina reduce transitoria-
mente efecto anticoagulante
Digoxina: se incrementa sus con-
centraciones plasmticas.
Almacenar en ambientes con
temperatura controlada entre 20
- 25 C.
paciente:
No est recomendado en caso
de embarazo o en caso de haber
planificado un embarazo futuro,
comunicar inmediatamente a su
mdico si hay sospecha embara-
zo, no est recomendada la lac-
tancia, tener precaucin en caso
de ciruga (incluyendo ciruga
dental).
PRAVASTATINA
SDICA R: X
Indicaciones
Adjunto a la dieta para la hiper-
colesterolemia o hiperlipidemia
combinada (mixta) primaria de
pacientes que no respondan ade-
cuadamente a la dieta; comple-
mento de la dieta para prevenir
las complicaciones cardiovas-
culares entre los pacientes con
hipercolesterolemia; prevencin
de episodios cardiovasculares en
pacientes con antecedentes de
infarto de miocardio o angina
inestable
Dosis
Adultos Hipercolesterolemia
primaria o hiperlipidemia com-
binada 10 - 40 mg 1 v/d por las
noches, ajustar dosis en no me-
nos de 4 semanas Hipercoleste-
rolemia familiar Nios de 8 - 13
aos 10 - 20 mg 1 v/d/ por las
noches, de 14 - 18 aos 10 - 40
mg 1 v/d por las noches. Preven-
cin de eventos cardiovascula-
res 40 mg 1 v/d por las noches.
Hiperlipidemia post transplante
inicialmente 20 mg 1 v/d por las
476
noches incrementar si es necesa-
rio hasta 40 mg.
Farmacocintica
Inicia su respuesta en hpercoles-
terolemia a las 2 semanas de tra-
tamiento, el tiempo de concen-
tracin mxima de 1 a 1 h, ab-
sorcin biodisponibilidad 17 %,
UPP moderada de 43 a 55 %, Vd
0,46 L/Kg, se metaboliza exten-
samente en el hgado, excrecin
se elimina por la leche materna
en pequeas cantidades, por las
heces 71 % y por va renal el 20
%, t 2,6 3.2 h.
Precauciones
(1) Embarazo, (2) Lactancia: se
encuentra en pequeas canti-
dades en la leche, no se reco-
mienda su uso, (3) Pediatra, (4)
Geriatra no necesita modificar
dosis, (5) Insuficiencia heptica
activa o en elevaciones persisten-
tes inexplicadas de transaminasa
srica, empezar con dosis mni-
mas (10 mgf/d), (6) Insuficiencia
renal moderada o grave empe-
zar con la menor dosis posible,
(7) uso frecuente de alcohol, (8)
discontinuar terapia si los niveles
de transaminasa srica tiene un
aumento de 3 veces el lmite su-
perior normal y persiste, (9) si se
presenta miopata o una marcada
elevacin de los niveles de crea-
tinkinasa, (10) ciruga mayor.
Contraindicaciones
Enfermedad heptica activa, em-
barazo y lactancia, sensibilidad a
pravastatina, elevaciones persis-
tentes e inexplicables de transa-
minasa srica.
Reacciones adversas
Necrosis heptica fulminante,
neuropata perifrica, sndrome
lpico.
Interacciones
Medicamentos
Acido nicotnico, ciclosporina,
fibratos, gemfibrozil: incremen-
ta riesgo de miopata.
Almacenamiento y estabilidad:
Almacenar entre 15-30C, en de-
psitos bien cerrados.
paciente:
Tomarlo con los alimentos, no
est recomendado en caso de
embarazo o en caso de haber
dental)
SIMVASTATINA R: X
Indicaciones
Hipercolesterolemia primaria,
hipercolesterolemia familiar
homocigtica o hiperlipidemia
combinada (mixta) en pacientes
sin respuesta a la dieta y a otras
477
medidas no farmacolgicas; pre-
vencin de los episodios cardio-
vasculares de los pacientes con
enfermedad cardiovascular ate-
rosclertica o diabetes mellitus.
Dosis
Adultos Hipercolesterolemia
primaria o hiperlipidemia combi-
nada 10-20 mg 1 v/d por las no-
ches, ajustar dosis en no menos
de 4 semanas, Hipercolesterole-
mia familiar homozigota 40 mg
1 v/d/ por las noches, u 80 mg di-
vidido en tres dosis (la mayor por
la noche). Prevencin de eventos
cardiovasculares inicial 20-40
mg/d por las noches, ajustar en
intervalo de al menos 4 sem si es
necesario hasta 80 mg 1 v/d por
las noches.
Farmacocintica
Tiempo deconcentracin mxima
1.3-24 h, UPP 95 %, excrecin
heces biliar no absorbida 60%,
renal, 13 %
Precauciones
(1) Embarazo: no se recomien-
da su uso, (2) Lactancia: no se
recomienda su uso, (3) Pediatra
no se ha establecido su seguri-
dad y eficacia, (4) Geriatra no se
han demostrado problemas con
su uso, (5) Insuficiencia heptica
activa o en elevaciones persisten-
srica, (6) Insuficiencia renal: con
dosis alrededor de 10 mg usarlo
con cautela si la depuracin de
creatinina es menor de 30 mL/
min.
Contraindicaciones
Enfermedad heptica activa, al-
coholismo activo o en remisin,
antecedente de enfermedad he-
ptica, embarazo y lactancia,
sensibilidad a pravastatina, r-
ganos trasplantados con terapia
inmunosupresora, hipotensin,
trastornos endocrinos severos,
trastornos metablicos severos,
infeccin aguda severa, ciruga
mayor, trauma.
Reacciones adversas
Alopecia, anemia, mareos, neu-
ropata perifrica, aste-nia, hepa-
titis, ictericia, pancreatitis.
Interacciones
Medicamentos
Acido fusdico, amiodarona,
ciclosporina, imidazol, triazol,
amprenavir, atazanavir, clari-
tromicina, danazol, diltiazem,
eritromicina, imidazoles, indi-
navir, itraconazol, ketoconazol,
lopinavir, miconazol, nelfinavir,
ritonavir, saquinavir, telitromi-
cina, verapamil, cido nico-
tnico, Ciclosporina, fibratos,
gemfibrozil: incrementa riesgo
de miopata.
Jugo de toronja, imatinib: in-
crementa concentraciones de
simvastatina.
Bosentan: disminuye concentra-
cin de simvastatina.
Cumarina, indandiona: poten-
cia efecto anticoagulante.
Hierba de San Juan disminu-
ye concentracin plasmtica de
simvastatina
478
Almacenar entre 15 30 C, en
depsitos bien cerrados.
paciente:
Tomarlo con los alimentos, no est
recomendado en caso de embara-
zo o en caso de haber planificado
un embarazo futuro, comunicar
inmediatamente a su mdico si
hay sospecha embarazo, no est
recomendada la lactancia, tener
precaucin en caso de ciruga (in-
cluyendo ciruga dental)
LOVASTATINA R: X
Indicaciones
Reduccin de los niveles elevados
de colesterol total y colesterol
LDL en pacientes con hiperco-
lesterolemia primaria cuando la
respuesta a la dieta y otras me-
didas solas ha sido inadecuada;
enlentecimiento de la progresin
de la ateroesclerosis coronaria en
pacientes hipercolesterolmicos
con cardiopata coronaria (aso-
ciada a dieta adecuada).
Dosis
Adultos VO hipercolesterolemia:
20 mg/24 h; en caso necesario,
aumentar a intervalos de 4 sem
min hasta mx 80 mg/da en 1-2
tomas.
Nios Su seguridad y eficacia no
ha sido establecida
Farmacocintica
Tiempo de concentracin mxi-
ma VO liberacin inmediata
2-2.4 h, liberacin sostenida de
11.1-24 h, absorcin biodisponi-
bilidad 5 %, distribucin, UPP 95
%, metabolismo heptico exten-
so, excrecin se desconoce si se
elimina con la leche materna, por
va renal el 10 %, por las heces
83 %. .
Precauciones
(1) Embarazo, (2) Lactancia: no
se recomienda su uso, (3) Pedia-
tra: no se ha demostrado la se-
guridad de su uso en nios, (4)
Geriatra: iniciar con dosis de
10-20 mg/d en las noches, (5)
Insuficiencia heptica activa:
evitar o en elevaciones persisten-
srica, (6) Insuficiencia renal se-
vera.dosificar con precaucin, (7)
uso frecuente de alcohol.
Contraindicaciones
Embarazo y lactancia, enferme-
dad heptica activa, elevacin
persistente e inexplicada de tran-
saminasa srica, hipersensibili-
dad a lovastatina.
Reacciones adversas
Insomnio, vrtigo, cefalea, irrita-
bilidad severa, neuropata, dismi-
nucin de los niveles de ubiquino-
na, diarrea, dispepsia, flatulencia,
estreimiento, nusea, acidez,
rabdomiolisis, insuficiencia renal
secundaria, mialgias, dolor mus-
cular, ictericia colestsica, hepati-
479
tis, visin borrosa, dermatomiosi-
tis, salpullido, miopata.
Interacciones
Medicamentos
Acido nicotnico, ciclosporina,
gemfibrozil, fibratos, riesgo in-
crementado de miopata.
Almacenar entre 15 - 30 C, en
depsitos seguros y protegidos
de la luz.
paciente:
Tomarlo con los alimentos, no
est recomendado en caso de
embarazo o en caso de haber
dental).
480
Las enfermedades dermatolgicas
pueden ser diversas y el tratamiento
puede ser sistmico y/o local, depen-
diendo de la condicin clnica; entre
los grupos de frmacos disponibles
para su uso estn:
13.1. Antifngicos
Los antifngicos, como el clo-
trimazol, derivado imidazlico,
inhiben la sntesis de ergosterol
u otros esteroles daando la pa-
red celular del hongo alterando
su permeabilidad, es efectivo en
la mayora de las micosis super-
ficiales. El sulfuro de selenio
es un agente antiinfeccioso con
propiedades antiseborreicas y
antifngicas, su efecto citostti-
co sobre las clulas de la epider-
mis y epitelio en el tratamiento
y control de la caspa, dermatitis
seborreica y tinea versicolor, y
como coadyuvante en la tinea
capitis.
CLOTRIMAZOL R: B
Crema y solucin al 1 %
Indicaciones
Infecciones fngicas superficiales de
la piel (dermatomicosis).
Dosis
Aplicar sobre el rea afectada 2 v/d.
El alivio de los sntomas se puede
evidenciar dentro de la primera se-
mana de tratamiento. La duracin
de la terapia depender del tipo y
grado de la lesin, en caso de candi-
diasis cutnea y para la mayora de
los dermatofitos es de 3 - 4 sem, el
pie de atleta requiere un tratamien-
to de 8 sem, la pitiriasis versicolor y
eritrasma pueden requerir hasta 3
sem.
Farmacocintica
El tiempo de inicio de accin es de
aproximadamente 6 h. La absorcin
sistmica a travs de piel intacta es
escasa (<0,5 %). Luego de la aplica-
cin tpica el clotrimazol se distri-
buye en el estrato crneo (50-100
13 MEDICAMENTOS
DERMATOLGICOS
481
g/mL), estrato espinoso, estrato pa-
pilar (1,53-3 g/mL) y estrato reticu-
lar. Las concentraciones alcanzadas
a estos niveles exceden las concen-
traciones mnimas inhibitorias para
la mayora de hongos patognicos.
Lo que se absorbe se metaboliza a
metabolitos que son excretados por
la orina (0,05 % a 0,5 %). La mayor
parte se excreta por las heces princi-
palmente por va biliar. Su t es de
3,5 a 5 h.
Precauciones
En caso de no evidenciarse mejora
luego de 4 semanas, replantear el
diagnstico; monitorear la funcin
heptica; no usar por va oftlmica;
evitar los vendajes oclusivos porque
favorece el crecimiento de los hon-
gos y la liberacin de sus endotoxi-
nas irritantes.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Reacciones adversas
Poco Frecuentes: irritacin a la
piel (prurito, eritema, quemazn,
urticaria y edema) o sensibilizacin
(dermatitis de contacto). El grado
de tolerancia evaluado llega al 98 %.
Usado por va oftlmica puede pro-
ducir eritema conjuntival (toxicidad
epitelial corneal).
Una intoxicacin aguda con la apli-
cacin tpica es improbable y no se
producira ninguna situacin que
ponga en riesgo la vida.
Interacciones
Con amfotericina B se produce un
antagonismo farmacodinmico. Con
betametasona puede incrementar el
riesgo de superinfeccin.
La crema tiene un pH entre 5 - 7 y
la solucin entre 4,5 - 8. Mantener
entre 2 - 30 C. No congelar.
KETOCONAZOL
Champ 2 %
(ver seccin 6.3 Antimicticos)
13.2. Antiinfecciosos
Los microorganismos comunes
en las infecciones bacterianas
dermatolgicas son el estrepto-
coco beta-hemoltico del grupo
A y el estafilococo dorado, pu-
diendo ocasionar piodermitis.
En el tratamiento de estas in-
fecciones se emplean antibiti-
cos tpicos, entre los cuales se
encuentran la bacitracina zinc
que inhibe la sntesis de la pa-
red bacteriana, asociado a la
neomicina que interfiere en la
sntesis de protenas bacterias;
la sulfadiazina de plata, que
exhibe sus propiedades unin-
dose a la membrana y en me-
nor grado a la pared bacteriana.
Interactuando con el DNA celu-
lar. Este agente, al ponerse en
contacto con la piel, libera len-
tamente sulfadiazina; la violeta
482
de genciana con actividad an-
tisptica y antifngica, con un
mecanismo de accin no claro.
BACITRACINA ZINC +
NEOMICINA SULFATO R: C
Ungento 500 UI/5 mg/g
Indicaciones
Infecciones bacterianas leves de la
piel (profilaxis).
Dosis
Aplicar al rea afectada de la piel 2
a 5 v/d.
Farmacocintica
Presentan una mnima absorcin a
travs de la piel, sin embargo pue-
de absorberse cuando se administra
sobre grandes reas de piel efascela-
da, quemada o con tejido de granu-
lacin. Si se absorbe se distribuye
en muchos tejidos, excepto en LCR.
La unin a protenas plasmticas
es mnima. Se excreta por filtracin
glomerular. No se tiene informacin
sobre su metabolismo.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han docu-
mentado problemas en humanos.
(2) Lactancia: no se han realizado
estudios que sealen si se excreta
en leche materna y no se han de-
mostrado problemas. (3) Pediatra
y geriatra: no se han demostrado
problemas en estos grupos de ries-
go. (4) Insuficiencia renal: no se
han realizado estudios que garan-
ticen seguridad. (5) Insuficiencia
heptica: no se han realizado es-
tudios que garanticen su seguridad.
(6) Administracin prolongada:
puede favorecer el sobrecrecimiento
de microorganismos no sensibles.
(7) Sensibilidad cruzada: con otros
aminoglucsidos o polimixinas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a bacitracina o
neomicina.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipersensibilidad con
rash, reaccin alrgica anafilactoide,
enrojecimiento, prurito, inflamacin.
Raras: ototoxicidad.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos tpicos o sis-
tmicos: incrementan el riesgo de
reacciones de hipersensibilidad; si
existe absorcin significativa puede
producirse ototoxicidad.
Es estable en bases anhidras (para-
fina, vaselina o lanolina) pero ines-
table en bases acuosas. Es inestable
con glicerol, cetilpiridinio, cido
tnico, cloruro de benzalconio, pro-
pilenglicol y fenol. Se inactiva con
metales pesados, benzoatos y sali-
cilatos.
483
ciente
Debe evitarse el contacto con los
ojos. No usar en heridas por pun-
cin, quemaduras serias o reas ul-
ceradas.
POTASIO
PERMANGANATO R: C
Polvo
Indicaciones
(1) Exudados de lesiones cutneas
(antisptico). (2) Micosis cutneas
superficiales.
Dosis
Limpiar lesiones con solucin al
0,01 %.
Farmacocintica
Informacin no disponible.
Precauciones
En los grupos de riesgo (emba-
razo, lactancia, pediatra y geria-
tra): no se han realizado estudios
que garanticen seguridad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al permanganato
de potasio.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritante de membranas
mucosas, tie piel y mucosas.
Eliminar la sustancia irrigando con
abundante agua durante 15 minu-
tos. Es custico; si se ingiere debe
darse tratamiento sintomtico. Los
sntomas pueden ser nusea, vmi-
tos marrones, edema y coloracin
marrn de la mucosa oral, hemorra-
gia digestiva, dao heptico y renal,
y colapso cardiovascular. La dosis
fatal es probablemente entre 5-10g
y la muerte puede ocurrir hasta un
mes despus de la ingestin.
Interacciones
No se han realizado estudios que de-
muestren alteracin de sus efectos
por uso simultneo con otros medi-
camentos.
Es incompatible con yoduros, agen-
tes reductores y la mayora de sus-
tancias orgnicas.
ciente
Evitar el contacto con los ojos u otras
mucosas. Adems puede manchar
ropa y piel. Puede ser explosivo en
contacto con sustancias orgnicas u
otras sustancias oxidables.
SULFADIAZINA DE
PLATA R: B
Crema 1 %
Indicaciones
(1) Infecciones de heridas por que-
maduras. (2) Infecciones en lce-
ras de piernas y lceras de presin
(tratamiento coadyuvante a corto
484
plazo). (3) Infecciones en los luga-
res de donacin de piel para injertos
(coadyuvante de tratamiento profi-
lctico).
Dosis
mes:
Aplicacin tpica en las reas afec-
tadas (aproximadamente 16 mm de
espesor), 1 a 2 v /d. La terapia debe
continuarse hasta que la cicatriza-
cin progrese bien o hasta que el
lugar est listo para el injerto.
Farmacocintica
Hay absorcin tpica significativa
(10 %), permaneciendo la mayor
parte del frmaco en la piel. En con-
tacto con fluidos corporales se libera
la sulfadiazina, que puede absorber-
se sistmicamente, especialmente
en quemaduras de 2do y 3er grado.
Aproximadamente el 10 % de la sul-
fadiazina puede absorberse, mien-
tras que solo 1 % de la plata libre.
La absorcin puede ser mayor en ni-
os < 2 meses. En pacientes donde
se administra en reas extensas del
cuerpo, las concentraciones de sul-
fa pueden alcanzar concentraciones
teraputicas (8-12 mcg/ml). Las con-
centraciones pico se evidencian entre
los 3 y 11 d luego de la aplicacin. El
frmaco se distribuye principalmen-
te en la epidermis hasta en un 95 % a
las 20 h. Cuando hay absorcin sist-
mica, se distribuye en la mayora de
tejidos, aparentemente porque cruza
libremente las membranas. Su Vd es
de 0,36 L/kg. Se une a protenas plas-
mticas entre 29-45 %. Se metaboli-
za en el hgado a N-acetil derivados
(40 %) y glucurnidos, los cuales se
excretan en la orina conjuntamente
con la forma inalterada del frmaco
(50 %). El t de eliminacin es de
10 h. A las 72 h entre el 60-80 % del
frmaco es recuperado en la orina.
Precauciones
(1) Embarazo: las sulfas absorbidas
pueden tericamente desplazar a la
bilirrubina de su unin con las prote-
nas sricas fetales, incrementando el
riesgo de kernicterus en el neonato;
sin embargo, no se han realizado es-
tudios que confirmen este problema.
(2) Lactancia: se puede absorber sis-
temticamente en cantidades varia-
bles despus de la aplicacin tpica,
encontrndose en la leche entre el
15-35 % de la concentracin srica,
por lo que se recomienda suspender
la lactancia durante su uso. (3) Pe-
diatra: es segura en nios, pero en
neonatos o prematuros no se acon-
seja. (4) Geriatra: su uso es seguro
en ancianos. (5) Insuficiencia renal:
puede disminuir su eliminacin,
siendo recomendable descontinuar
la terapia. (6) Insuficiencia hep-
tica: se recomienda descontinuar
la terapia por riesgo a incrementar
el dao heptico, especialmente en
gran quemado. (7) Discrasias san-
guneas. (8) Porfiria. (9) Pacientes
con deficiencia de glucosa-6-fosfa-
to deshidrogenasa: pueden causar
anemia hemoltica. (10) Sensibili-
dad a otras sulfas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a sulfadiazina de
plata.
485
Reacciones adversas
Frecuentes: sensacin de ardor.
Raras: fotosensibilidad drmica,
especialmente en quemaduras de
reas extensas, rash, prurito, necro-
sis de la piel, eritema multiforme, de-
coloracin transitoria de la piel, leu-
copenia, reversible; se ha reportado
argira. Si hay absorcin sistmica
puede producir reacciones caracte-
rsticas de las sulfonamidas.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Enzimas proteolticas (colgenas
o papana): pueden ser inactivadas
por accin de la plata.
ratorio
El propilenglicol, excipiente en algu-
nas preparaciones, puede incremen-
tar la osmolaridad, sobretodo en pa-
cientes con un prdida drmica del
35 % o ms.
Se almacenan entre 15-30 C, y evi-
tar el congelamiento y proteger de
la luz. Puede adquirir un color lige-
ramente amarillo, pero no utilizarla
si se oscurece. Se descompone con
aceites minerales.
ciente
Debe evitarse el contacto con los
ojos.
CLORURO DE
METILROSANILINA
(Violeta de Genciana) R: C
Tintura 0,5 % - 1 %
Indicaciones
(1) Candidiasis cutnea o mucocut-
nea. (2) Desinfectante.
Dosis
Adultos y nios: Aplicacin tpica 2
a 3 v/d por 3d.
Precauciones
(1) Embarazo: los estudios no han
demostrado problemas. (2) Lactan-
cia: se desconoce si se excreta en
leche materna aunque no se han
demostrado problemas. (3) Pedia-
tra y geriatra: no se han realizado
seguridad. (4) Insuficiencia renal
o insuficiencia heptica: no se han
realizado estudios, ni existen repor-
tes que garanticen seguridad. (5)
Lesiones ulcerativas en la cara:
puede producir pigmentaciones per-
manentes (tatuaje). (6) Porfiria:
existe el riesgo de exacerbacin.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento.
Lesiones ulcerativas extensas. Uso
oftlmico.
Reacciones adversas
Frecuentes: ardor o irritacin, colo-
racin prpura de la piel.
Poco frecuente: coloracin prpura
permanente de la piel, especialmen-
486
te si es aplicada en tejido de granula-
cin; nusea, vmito, diarrea, dolor
abdominal, estomatitis. Irritacin, re-
acciones de sensibilidad y ulceracin
de membranas mucosas, esofagitis,
laringitis o traqueitis y obstruccin
de laringe.
Medidas generales.
Interacciones
No se han descrito.
Almacenar entre 15-30 C.
ciente
No usar en excoriacin o ulceracin
extensa. Evitar el contacto con los
ojos. El rea afectada debe mante-
nerse seca y expuesta al aire.
13.3. Antiinflamatorios y
antipruriginosos
Los corticoides tpicos (beta-
metasona, hidrocortisona y
triamcinolona) presentan efec-
tos mediante la disminucin
de la formacin, liberacin y
actividad de los mediadores de
la inflamacin (quininas, his-
tamina, enzimas liposornales,
prostaglandinas y leucotrienos)
e inhiben la marginacin y sub-
secuente migracin celular al
rea injuriada; la calamina, est
compuesta por xido de zinc
con pequea proporcin de xi-
do frrico y presenta acciones
astringentes y antipruriginosas
locales.
CALAMINA R: A
Locin
Indicaciones
Irritacin leve de la piel (prurito, do-
lor, malestar).
Dosis
Usar por 7 d, si la condicin clnica
no mejora o se presenta irritacin,
rash, o desarrollo de sensibilidad
suspender la medicacin.
Adultos y Nios: Aplicacin tpica,
segn sea necesario.
Farmacocintica
Es de aplicacin tpica y no se ha
demostrado que haya absorcin sis-
tmica.
Precauciones
(1) Embarazo: carece de absorcin
a travs de la piel. (2) Lactancia: se
desconoce si se excreta en leche ma-
terna, no se han documentado pro-
blemas. (3) Pediatra y geriatra: no
que garanticen seguridad, no se han
reportado problemas especficos. (4)
Insuficiencia renal e insuficiencia
heptica: no requiere ajustes de do-
sis (carece de absorcin a travs de
la piel).
487
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la calamina.
Reacciones adversas
No documentadas.
Si se ingiere en grandes cantidades
puede provocar gastritis y vmitos.
La locin contiene 0,5 % de fenol, el
cual puede ser potencialmente txi-
co. El tratamiento sugerido es la ad-
ministracin de leche o anticidos.
Interacciones
No se conocen.
Almacenar entre 15 - 30 C
ciente
Slo para uso externo. Evitar contac-
to con ojos y/o membranas mucosas.
Agitar bien antes de usar.
HIDROCORTISONA
ACETATO R: C
Crema 0,5 %
Indicaciones
Corticoide tpico fluorado, de baja
potencia indicado en desrdenes
inflamatorios simples de la piel tales
como (1) Eccemas leves o mode-
radas. (2) Erupcin por paal. (3)
Dermatitis alrgica por contacto. (4)
Dermatitis irritante. (5) Reacciones a
picaduras de insectos.
Dosis
Segn severidad la crema se aplica 2
- 4 v/d en el rea afectada, por un
tiempo mximo de 1 sem.
112 mg de acetato de hidrocortiso-
na es aproximadamente equivalente
a 100 mg de hidrocortisona.
Farmacocintica
Depende de la potencia de la prepa-
racin, la cantidad aplicada y la na-
turaleza de la piel donde se aplica.
En piel con estrato crneo grueso
(palmas de las manos, plantas de los
pies, codos y rodillas) la absorcin
sistmica llega al 1 %, y en reas con
estrato crneo ms delgado (cara,
prpados y genitales) llega a 36 %.
La absorcin es alta en superficies
abiertas, reas intertriginosas y se
incrementa por oclusin. Se distribu-
ye a las capas drmicas y la cantidad
que llega a la circulacin rpidamen-
te es distribuida a msculo, hgado,
piel, intestinos y riones. Este frma-
co es metabolizado principalmente
en la piel, y la pequea cantidad que
llega a circulacin es metabolizada
en hgado. Los metabolitos activos
resultantes son excretados por va re-
nal como conjugados. Una pequea
cantidad tambin es excretada por
las heces.
Las cremas solubles en agua son
apropiadas para lesiones hmedas o
exudadas, mientras que los ungen-
tos son elegidos para la piel seca.
Se requiere un efecto ms oclusivo
donde las lesiones son escalonadas o
liquenificadas. Las lociones pueden
ser usadas para el tratamiento de
lesiones exudativas. La absorcin se
488
incrementa con vendaje oclusivo de
polilene. Asimismo se incrementa el
riesgo de los efectos adversos: ellos
son por lo tanto usados slo bajo su-
pervisin o por corto tiempo, bsica-
mente para reas gruesas de piel (Tal
como la palma de la mano, la planta
del pie). La inclusin de urea o cido
saliclico incrementa la penetracin
del corticoide.
Precauciones
(1) Embarazo: no usar en mujeres
embarazadas. (2) Lactancia: se des-
conoce si se excreta en la leche ma-
terna; no se han realizado estudios
que garanticen seguridad; no debe
aplicarse en las mamas previamente
a la lactancia. (3) Pediatra: evitar
el uso prolongado en infantes y ni-
os (extremo cuidado en dermatosis
de infancia incluyendo la erupcin
por paal donde los tratamientos
deben tener un lmite de 5 a 7 das).
Los corticoides ms potentes estn
contraindicados en infantes menores
de 1 ao. (4) Geriatra: no se han
garanticen seguridad; sin embargo,
debe supervisarse atrofia drmica
preexistente, puede presentarse ma-
yor riesgo de prpura y laceracin de
la piel. (5) Evitar el uso prolongado
en la cara y aplicar fuera de los ojos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Reacciones adversas
Puede presentarse: diseminacin y
empeoramiento de la infeccin no
tratada; adelgazamiento de la piel,
la cual puede ser restituda des-
pus de concluir el tratamiento, sin
embargo la estructura de la piel no
podra volver a su estado original;
atrofia irreversible de las estras y te-
langectasia; dermatitis de contacto;
dermatitis perioral, desorden pustu-
lar inflamatorio en rostro de mujeres
jvenes; despigmentacin suave.
Raras: (por uso prolongado o en
factores que incrementen la absor-
cin) erupcin acneiforme, sndro-
me de Cushing, dermatitis perioral,
equimosis, edema, lcera gstrica,
hipertricosis, hipertensin arterial,
sndrome hipocalmico, hipopig-
mentacin o cambios en la pigmen-
tacin drmica, agravacin de infec-
cin pre-existente, laceracin de la
piel, estriacin, atrofia subcutnea,
prdida inusual de cabello, hiper-
tensin endocraneana, quemaduras,
sequedad, irritacin, inflamacin o
enrojecimiento de la piel.
Interacciones
Pueden alterar el recuento de los
eosinfilos totales, los dosajes de
hormonas adrenocorticotrpicas y la
glicemia.
489
DE USO RESTRINGIDO:
BETAMETASONA
DIPROPIONATO R: C
Crema, ungento 0,05 %
Indicaciones
Por su accin antiinflamatoria, an-
tialrgica e inmunosupresora es
usado en: (1) Dermatitis diversas
leves a moderadas includas las for-
mas atpica, de contacto, numular,
seborreica (facial e intertriginosa),
simple crnico y estrado. (4) Lupus
eritematoso discoide (facial e inter-
triginoso). (5) Psoriasis (facial e in-
tertriginosa).
Dosis
No usar por perodo mayor de 2 sem,
ni en ms del 5 a 10 % de la superfi-
cie corporal.
Adultos: Segn severidad, aplicar 1
a 3 v/d.
Nios: Segn severidad (como tra-
tamiento de eleccin, usar corticoide
de baja potencia), aplicar 1 a 2 v/d.
Farmacocintica
La absorcin a travs de la piel de-
pende de la integridad de la piel y
del sitio de aplicacin. La absorcin
se incrementa en reas donde hay
lesin, inflamacin u oclusin, o en
reas donde el estrato crneo de la
piel es mucho ms delgado como en
los prpados, genitales y cara. Habi-
tualmente es del 12-14 % de la dosis
administrada. La unin a protena
plasmtica es del 64 % y su Vd es de
45-90 L. Una vez absorbida sistmi-
camente pueden llegar a la leche y
la placenta. Su metabolismo es en
la piel, formando metabolitos. Estos
metabolitos, as como una pequea
cantidad de frmaco inalterado son
absorbidos sistmicamente y excre-
tados por la orina. Su t biolgica
de 35-54h.
Precauciones
seguridad, procurar no usar exten-
samente durante la gestacin. (2)
Lactancia: se desconoce si se excre-
ta en leche materna, adems no se
han realizado estudios que garanti-
cen seguridad; no debe aplicarse en
las mamas previamente a la lactan-
cia. (3) Pediatra: puede presentar
mayor absorcin con aplicacin
tpica (ms intensa en prematu-
ros); existiendo riesgo de supresin
adrenal, sndrome de Cushing, hi-
pertensin endocraneana y retardo
del crecimiento. (4) Geriatra: no
se han realizado estudios adecua-
dos que garanticen seguridad; sin
embargo, debe supervisarse atrofia
drmica pre-existente, puede pre-
sentarse mayor riesgo de prpura y
laceracin de la piel. (5) Insuficien-
cia renal e insuficiencia heptica:
cuados que garanticen seguridad.
(6) Infecciones fngicas o micro-
bianas no tratadas: en los lugares
de aplicacin del frmaco. (7) Piel
atrfica: puede exacerbarse. (8)
Herpes simple: en el lugar de apli-
cacin.
490
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento.
Reacciones adversas
Poco frecuente: dermatitis alrgica
de contacto, foliculitis, forunculosis,
pstulas, hiperestesia, prpura, atro-
fia drmica, infeccin drmica se-
cundaria, telangiectasias, irritacin,
prurito, rash.
cin preexistente, laceracin de la
Medidas generales.
Interacciones
Disminucin de la funcin del eje
hipotlamo, hipfisis adrenal, dismi-
nucin del recuento de eosinfilos e
incremento de los niveles urinarios y
sanguneos de glucosa. Aumento del
cortisol libre en orina de 24 horas o
cortisol srico o 17-hidroxicorticoste-
roides.
ciente
Usar slo por prescripcin mdica y
para uso externo, evitar aplicacin
en rea periocular.
TRIAMCINOLONA
ACETNIDO R: C
Crema y locin 0,025 %
Indicaciones
Por su accin antiinflamatoria, an-
tialrgica e inmunosupresora es usa-
do en: (1) Dermatitis diversas leves
a moderadas, includas las formas
atpicas, de contacto, numular, se-
borreica (facial e intertriginosa) y
exfoliativa. (2) Intertrigo. (3) Liquen
plano (facial e intertriginosa), simple
crnico y estrado. (4) Lupus erite-
matoso discoide (facial e intertringi-
noso). (5) Psoriasis (facial e intertri-
ginosa).
Dosis
Adultos: segn severidad, aplicar
crema o locin 2 a 4 v/d.
Nios: segn severidad (como tra-
tamiento de eleccin, usar de inicio
corticoide de baja potencia), aplicar
crema o locin 1 a 2 v/d.
Farmacocintica
La absorcin a travs de la piel de-
pende de la integridad de la piel y
del sitio de aplicacin. La absorcin
se incrementa en reas donde hay
lesin, inflamacin u oclusin, o en
reas donde el estrato crneo de la
piel es mucho ms delgado como en
491
los prpados, genitales y cara. Ha-
bitualmente es del 5 % de la dosis
administrada. Se une a la albmina
plasmtica en menor concentracin
que la hidrocortisona. Se metaboliza
en la piel, y la parte absorbida del
frmaco se metaboliza en el hgado
a metabolitos inactivos. Estos meta-
bolitos inactivos y el frmaco inalte-
rado se excretan por la orina. El t
es de 2 a 5 h.
Precauciones
seguridad; procurar no usar extensa-
mente durante la gestacin. (2) Lac-
en la leche materna; no se han rea-
lizado estudios que garanticen segu-
ridad; no debe aplicarse en las ma-
mas previamente a la lactancia. (3)
Pediatra: pueden presentar mayor
absorcin con aplicacin tpica (ms
intensa en prematuros) existiendo
riesgo de supresin adrenal, sndro-
me de Cushing, hipertensin endo-
craneana y retardo del crecimiento.
seguridad; sin embargo, debe super-
visarse atrofia drmica preexistente,
puede presentarse mayor riesgo de
prpura y laceracin de la piel. (5)
Insuficiencia renal e insuficiencia
heptica: no se han realizado es-
tudios adecuados que garanticen
seguridad. (6) Infecciones fngicas
o microbianas no tratadas: en los
lugares de aplicacin del frmaco.
(7) Piel atrfica: puede exacerbar-
se. (8) Herpes simple: en el lugar de
aplicacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a triamcinolona.
Reacciones adversas
de contacto, foliculitis, forunculosis,
pstulas, pioderma o vesiculacin,
hiperestesia, prpura, atrofia dr-
mica, infeccin drmica secundaria,
telangiectasias, irritacin, prurito,
rash.
cin pre-existente, laceracin de la
Medidas generales.
Interacciones
Disminucin de la funcin del eje
hipotlamo, hipfisis adrenal, dismi-
nucin del recuento de eosinfilos e
incremento de los niveles urinarios
y sanguneos de glucosa. Aumento
del cortisol libre en orina de 24 horas
o cortisol srico o 17-hidroxicorticos-
teroides.
492
Almacenar entre 15 - 30 C, proteger
del congelamiento.
ciente
Usar slo por prescripcin mdica y
para uso externo, evitar aplicacin
en rea periocular. La locin debe
agitarse bien antes de ser usada.
13.4. Medicamentos que
afectan a la diferencia-
cin y proliferacin de
la piel
El cido saliclico solo o aso-
ciado al cido benzoico y el
perxido de benzoilo son me-
dicamentos queratolticos que
ocasionan disolucin del ce-
mento intercelular que causa la
cronificacin del tejido; la po-
dofilina es una resina citotxica
que se une a los microtbulos
inhibiendo la mitosis en la me-
tafase produciendo degenera-
cin celular directa y distorsin
del modelo nuclear; la urea
tiene un efecto higroscpico
y al parecer incrementa en la
piel, la capacidad para retener
agua; fluorouracilo tambin
citotxico es un antimetabolito
que interfiere en la sntesis de
los cidos nucleicos producien-
do muerte celular, especialmen-
te de las clulas de ms rpido
crecimiento.
ACIDO BENZOICO +
CIDO SALICLICO R: C
Crema 6 % / 3 %
Indicaciones
Micosis cutnea.
Dosis
Adultos y Nios: Aplicar en la zona
afectada 1 a 2 v/d; durante sem, si es
necesario.
Farmacocintica
El cido benzico se absorbe por va
oral, ms no en forma tpica.
Precauciones
seguridad; el cido saliclico puede
absorberse sistemticamente (cierre
prematuro del ductus arterioso). (2)
Lactancia: no se han documentado
ni reportado problemas. (3) Pedia-
tra y geriatra: no se han realizado
seguridad; pueden ser ms sensibles
a irritacin, no aplicar en grandes
reas del cuerpo por perodos pro-
longados o con vendajes oclusivos.
(4) Insuficiencia renal y heptica:
no se han reportado problemas que
limiten su uso. (5) Pacientes con in-
suficiencia circulatoria perifrica
(diabticos).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al cido benzoico o
cido saliclico. Pie diabtico.
493
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin drmica leve,
prurito.
Poco frecuente: ulceracin o ero-
sin, irritacin drmica moderada a
severa.
Raras: irritacin ocular por contac-
to, urticaria.
Medidas generales.
Interacciones
El uso concurrente con las siguientes
sustancias puede causar irritacin
acumulada o sequedad (por el cido
saliclico): jabones abrasivos o medi-
cados; agentes exfoliantes (perxido
de benzoilo, resorcinol, sulfuro, tre-
tinona); preparaciones con alcohol
(lociones, astringentes, perfumes,
cremas para afeitar); cosmticos o
jabones con efecto astringente mar-
cado o isotretinona.
Almacenar a temperatura ambiente
y proteger del calor excesivo.
ciente
No usar en reas extensas del cuerpo
o piel lesionada (riesgo de absorcin
sistmica). Evitar contacto con ojos o
membranas mucosas. Usar con pre-
caucin en pacientes con insuficien-
cia circulatoria perifrica. No usar
con vendajes oclusivos en nios.
ACIDO SALICLICO R: C
Solucin 5 %
Indicaciones
(1) Acn vulgar. (2) Caspa. (3) Der-
matitis seborreica. (4) Psoriasis. (5)
Enfermedades hiperqueratsicas de
la piel (callos).
Dosis
Adultos: El rea afectada debe ser
previamente remojada en agua tibia
5 min, luego lavar y secar.
Acn: aplicar hasta 3 v/d.
Caspa, dermatitis seborreica y enfer-
medades hiperqueratsicas de piel
(verrugas, callos): aplicar 1 gota a la
vez hasta cubrir completamente la
zona a tratar 1 a 2 v/d hasta remo-
cin de lesin (mximo 12 s).
Nios: Igual al adulto.
Farmacocintica
Se absorbe a travs de la piel entre
un 10 - 25 % de la dosis administra-
da, siendo la toxicidad sistmica poco
probable. La absorcin depende del
grado de hidratacin de la piel, la
frecuencia de aplicacin y la presen-
cia de oclusin. Las concentraciones
sricas pico ocurren dentro de las 5 h
de la aplicacin tpica con oclusin.
Se distribuye al espacio extracelular,
unindose a protena plasmtica en
un 58 %, principalmente a la alb-
mina. Posee un Vd de 0,17 L/kg. Se
metaboliza en el hgado por conju-
gacin. Entre el 65 - 85 % se elimina
por la orina, en forma de metabolitos
como son cido salicilrico, glucor-
nidos fenlicos del cido saliclico.
494
Precauciones
Su uso requiere vigilancia mdica
cercana.
(1) Embarazo: puede ocurrir ab-
sorcin sistmica (cierre prematuro
del ductus arterioso), pero no se
han realizado estudios adecuados.
(2) Lactancia: puede absorberse
sistemticamente, sin embargo no
se han documentado problemas.
seguridad; pueden ser ms sensi-
bles a toxicidad por riesgo de mayor
absorcin; no aplicar en reas ex-
tensas del cuerpo por perodos pro-
longados o con vendajes oclusivos.
seguridad; sin embargo, pacientes
con enfermedad vascular perifrica
son ms susceptibles a inflamacin
aguda o ulceraciones de las extre-
midades. (5) Insuficiencia renal e
insuficiencia heptica: no se han
realizado estudios adecuados ni re-
portado problemas. (6) Enfermedad
vascular perifrica o diabetes. (7)
Inflamacin, irritacin o infeccin
de la piel.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al cido saliclico.
Pie diabtico.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin, drmica leve,
prurito.
Poco frecuente: irritacin drmica
moderada a severa, ulceracin o ero-
sin drmica.
La toxicidad depende de la edad, la
cantidad aplicada, frecuencia de ad-
ministracin y la presencia de oclu-
sin. Produce sed, tinnitus, cefalea,
letargia, confusin, vmitos, depre-
sin y desorientacin. La toxicidad
severa provoca excitacin a nivel de
SNC. La depresin respiratoria y la
acidosis metablica pueden ocurrir.
El tratamiento es como para la in-
toxicacin por salicilatos.
Interacciones
Medicamentos
Agentes que producen descamacin
(peeling) o abrasin, como perxi-
do de benzoilo, tretinoina, azufre,
medicaciones tpicas para acn, lo-
ciones para despus de afeitarse y
otras: pueden causar irritacin acu-
mulativa o efecto secante.
Almacenarse en un lugar fresco.
ciente
No usar en reas extensas del cuerpo
o piel lesionada (absorcin sistem-
tica).
Evitar contacto con ojos o membra-
nas mucosas. Usar con precaucin
en pacientes con insuficiencia circu-
latoria perifrica o diabetes.
495
DE USO RESTRINGIDO:
FLUOROURACILO R: X
Crema 5 %
Indicaciones
(1) Queratosis actnica mltiple, (2)
Queilitis actnica, (3) Leucoplasia
mucosa, (3) Radiodermatitis, (4) En-
fermedad de Bowen, (5) Eritroplasia
de Queyrat, (6) Cncer de piel.
Dosis
La aplicacin de un corticoide pue-
de acelerar la curacin. La crema al
1 % se aplica 1 - 2 v/d en cantidad
suficiente para cubrir las lesiones
por queratosis actnica. La crema
al 5 % 2 v/d/ de 3 - 6 sem usar en
carcinoma de clulas superficiales
basales.
Farmacocintica
Se absorbe el 6 % de la dosis. Tiene
un tiempo de inicio de accin de 2
- 3d.
Precauciones
Tericamente puede causar mutage-
nicidad y carcinogenicidad.
Contraindicaciones
Tejidos ulcerados, dermatosis pre-
existentes (especialmente cloasma y
roscea), sensibilidad al fluor uracilo.
Reacciones adversas
Reacciones alrgicas inflamatorias,
sensacin de quemadura, dermatitis
de contacto, incremento de la sensi-
bilidad a la luz solar y prurito.
Interacciones
Puede alterar valores de eosinfilos,
leucocitos y trombocitos
Mantener en envases bien cerrados,
entre 15-30 C. No congelar.
PERXIDO DE
BENZOLO R: C
Gel 5 %
Indicaciones
Acn vulgar.
Dosis
Previa a la aplicacin lavar al rea
afectada con agua y jabn no me-
dicado.
Adultos: Aplicacin tpica 1 a 2 v/d
de 8 12 sem.
Nios: Hasta 12 aos: seguridad y
eficacia no establecidas; mayores de
12 aos: igual a dosis de adultos.
Farmacocintica
La absorcin es alrededor de 1,8 /
cm2 o 45 % de la dosis aplicada en
24 h. Es convertido en la piel a cido
benzico. Cerca del 5 % del frmaco
metabolizado es sistmicamente ab-
sorbido y eliminado en la orina. Se
observa una mejora entre 4 a 6 sem.
La eliminacin es renal como cido
benzico.
496
Precauciones
(1) Embarazo: puede absorberse
sistemticamente. (2) Lactancia:
se desconoce si se excreta por le-
che materna, no se han realizado
seguridad. (3) Pediatra: no se han
realizado estudios en menores de 12
aos que demuestren su seguridad
y eficacia, y en mayores no se han
reportado problemas que limiten su
uso. (4) Geriatra: no se han reali-
zado estudios adecuados que ga-
ranticen seguridad. (5) Insuficiencia
renal e insuficiencia heptica: no
se han reportado problemas que li-
miten su uso. (6) Inflamacin agu-
da drmica o piel denudada.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al perxido de ben-
zolo.
Reacciones adversas
de contacto, irritacin, rash drmico,
sequedad de piel, descamacin dr-
mica, sensacin de calor, prurito leve
o enrojecimiento de la piel.
Puede producir eritema, prurito y
edema local severos. Se debe suspen-
der el tratamiento, indicndose emo-
lientes, compresas fras y corticoides
tpicos, segn necesidad clnica.
Interacciones
El uso concurrente con las siguientes
sustancias puede causar irritacin
acumulada o sequedad: jabones
abrasivos o medicados, agentes
exfoliantes (resorcinol, cido salicli-
co, sulfuro, tretinona); preparados
con alcohol (lociones astringentes,
perfumes, cremas para afeitar); cos-
mticos o jabones con efecto astrin-
gente marcado o isotretinona.
Mantener en su envase original, bien
cerrado y en un lugar fresco.
ciente
Evitar contacto con ojos, boca, mem-
branas mucosas, piel denudada o in-
flamada, as como el uso simultneo
con otros preparados tpicos antiac-
n, agentes exfoliantes, alcoholes,
jabones abrasivos. Evitar el calor o
fuego (temperaturas > 60 C) por-
que puede explotar.
PODOFILINA
RESINA R: X
Solucin 10 % - 25 %
Indicaciones
(1) Condiloma acuminado. (2) Epi-
teliomatosis superficial mltiple. (3)
Queratosis pre-epiteliomatosis. (4)
Papiloma juvenil de laringe.
Dosis
Debe ser aplicado por el mdico o
bajo supervisin cercana de ste.
Aplicar petrolato del rea afectada
antes de aplicar podofilina y/o apli-
car talco en el rea inmediatamente
despus de su aplicacin.
497
La medicacin debe permanecer en
el rea afectada por 1 a 4 h y luego
remover lavando con agua y jabn.
Adultos y Nios: Condiloma acumi-
nado: aplicar por 1 a 6 h, 1 v/sem
deben transcurrir como mnimo 7 d
entre una terapia y otra y repetirse
semanalmente en intervalos de has-
ta 6 s.
Epiteliomatosis superficial mltiple o
queratosis pre-epitelomatosa: apli-
car 1 v/d/7d.
Papiloma juvenil de laringe: apli-
car solucin al 12,5 % (dilucin en
alcohol) 1 v/d; los intervalos de tra-
tamiento pueden incrementarse gra-
dualmente segn el rea de lesin.
Farmacocintica
Se absorbe a travs de la piel, parti-
cularmente cuando se usa en reas
intertriginosas. Se distribuye en la
mayora de los tejidos, incluyendo
el SNC, debido a su alta liposolubi-
lidad. El efecto depende de su con-
centracin local y no de la absorcin.
No hay informacin disponible sobre
los dems parmetros farmacocin-
ticos.
Precauciones
(1) Embarazo: se puede absorber
sistemticamente y atravesar la pla-
centa; presenta potencial teratog-
nico. (2) Lactancia: se desconoce si
se excreta en leche materna, no se
que garanticen seguridad, no apli-
car en mama durante la lactancia.
(3) Pediatra y geriatra: no se han
garanticen seguridad. (4) Insuficien-
cia renal: se ha reportado falla renal
luego de aplicacin tpica. (5) Insu-
ficiencia heptica: se ha reportado
hepatotoxicidad luego de aplicacin
tpica. (6) Lesiones friables, san-
grantes o de reciente biopsia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a podofilina. Em-
barazo.
Reacciones adversas
Poco frecuente: irritacin, enrojeci-
miento, rash drmico.
Raras: insuficiencia renal, hepato-
toxicidad, toxicidad en SNC, neuro-
pata autonmica y perifrica.
Puede ocurrir luego de la aplicacin
tpica o ingestin oral provocando
dolor abdominal, nusea, vmitos y
diarrea, confusin, disminucin de
los reflejos. Si no han transcurrido
ms de 4h debe realizarse lavado
gstrico, administrar carbn activado
y catrtico. Si se ha usado externa-
mente, el rea debe lavarse con agua
y jabn. Se recomienda no aplicar en
la piel ms de 2ml de solucin de po-
dofilina al 20 %. No es dializable por
su alta liposolubilidad. Los pacientes
con signos de toxicidad deben ser
observados por 24h al menos.
Interacciones
ratorio
Incremento de los niveles sricos de
fosfatasa alcalina, transaminasas,
deshidrogenasa lctica.
498
Almacenar entre 15 - 30 C, en fras-
cos bien cerrados y protegidos de
la luz. Las soluciones alcohlicas
pueden ser inflamables por lo que
no deben ser usadas cerca al fuego.
Soluciones oscuras indican evapora-
cin y descomposicin por lo que no
deberan usarse.
ciente
No autoaplicarse el medicamento.
Usar con precaucin restringiendo
su uso slo al rea afectada. Evitar
contacto con ojos o mucosas.
UREA R: C
Ungento, Crema 10 %
Indicaciones
Piel seca: promueve hidratacin de
queratina y queratolisis leve en piel
seca e hiperqueratsica mediante el
ingreso de agua por el crneo y au-
mentando su capacidad de unin.
Dosis
Adultos y Nios: Aplicar 1 a 3 v/d
en el rea afectada, mientras se en-
cuentre hmeda, luego de lavado o
bao.
Farmacocintica
No se tiene informacin si se absorbe
a travs de la piel. Se excreta en for-
ma inalterada por la orina.
Precauciones
seguridad. (2) Lactancia: no se han
garanticen seguridad, no aplicar en
la mama durante la lactancia. (3)
Pediatra: no se han realizado es-
tudios adecuados que garanticen
seguridad. (4) Geriatra: no se han
ciencia renal: no se han realizado
seguridad. (6) Insuficiencia hepti-
ca: no se han realizado estudios ade-
cuados que garanticen seguridad.
(7) Usar con precaucin en cara,
piel inflamada o lesiones exudati-
vas (irritacin). (8) No usar en ojos.
(9) Slo para uso externo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la urea.
Reacciones adversas
Poco frecuente: prurito transitorio,
irritacin.
La toxicidad por va tpica no se ha
reportado.
Interacciones
La combinacin con corticoides t-
picos incrementa el efecto de los
ltimos.
Almacenar por debajo de 30 C.
ciente
Slo para uso externo. Usar con pre-
499
caucin en cara, piel inflamada o con
lesiones exudativas. Discontinuar su
aplicacin, s presenta irritacin local
o rash, y avisar a su mdico.
13.5. Escabicidas y pediculi-
cidas
El benzoato de bencilo y la
permetrina son txicos para el
Sarcoptes scabiei, el segundo
acta produciendo parlisis del
parsito y posteriormente su
muerte.
BENZOATO DE
BENCILO R: C
Locin 25 %
Indicaciones
Escabiosis.
Dosis
Adultos: Sarna: tomar un bao con
jabn y agua, mientras todava est
hmeda, aplicar en todas las super-
ficies de la piel desde el cuello has-
ta los dedos del pie (incluyendo las
plantas del pie), no debe ser aplicado
en la cara, los ojos, las membranas
mucosas o el meato uretral, baarse
luego de 24 h; repetir despus cada
2 d sucesivos y, de ser necesario, re-
petir ciclo luego de 1 sem. 30 mL de
la locin usualmente es suficiente
para una aplicacin.
Pediculosis: aplicar en las reas afec-
tadas cubiertas de pelo, evitando
exposicin a los ojos, despus de 12
- 24 h lavar con agua y jabn.
Nios: Igual a adultos. Para dismi-
nuir reaccin drmica puede usarse
diludo en agua al 12,5 % en nio y
8,3 % en lactantes.
20 ml de la locin usualmente es su-
ficiente para una aplicacin.
Farmacocintica
Se asume la absorcin sistmica lue-
go de la aplicacin tpica, pero no se
ha cuantificado. Despus de la admi-
nistracin tpica, es rpidamente hi-
drolizado a cido benzico y alcohol
benzico, el cual es oxidado a cido
benzico. El cido benzico es con-
jugado con la glicina para formar el
cido hiprico, siendo de esta forma
excretado por va renal.
Precauciones
garanticen seguridad; se desconoce
si se excreta en la leche materna, no
aplicar en mama durante lactancia.
seguridad, se recomienda usarlo di-
luido. (4) Geriatra: no se han rea-
lizado estudios adecuados que ga-
renal: no se han realizado estudios
adecuados que garanticen seguri-
dad. (6) Insuficiencia heptica: no
que garanticen seguridad. (7) Evitar
contacto con ojos y mucosas. (8)
Evitar usar en piel daada o infec-
tada secundariamente. (9) Tratar a
500
todos los contactos. (10) Slo para
uso externo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al benzoato de
bencilo.
Reacciones adversas
Frecuentes: dermatitis de contacto,
eritema, prurito (puede persistir por
varias semanas), sensacin de que-
mazn en genitales y excoriaciones.
Poco frecuente: rash escarlatini-
forme.
Cuando se ingiere en grandes canti-
dades puede producir convulsiones.
Para el tratamiento se debe inducir la
emesis o realizar un lavado gstrico.
Las convulsiones pueden controlarse
con anticonvulsivantes.
Interacciones
Medicamentosas no descritas.
Almacenar a menos de 25 C. no ex-
poner al calor excesivo.
ciente
to con ojos o mucosas, evitar su uso
en piel daada o infectada. El trata-
miento incluye a todos los contactos.
Lavar ropa de cama y vestidos usa-
dos durante el tratamiento.
PERMETRINA R: B
Locin 1 %
Crema 5 %
Indicaciones
Pediculosis capitis. Sarna
Dosis
Adultos: Pediculosis capitis. Locin:
una aplicacin al cuero cabelludo
limpio y hmedo por 10 min, repetir
si es necesario, 7 d despus.
Sarna: aplicar sobre el cuerpo com-
pleto (excepto cabeza) y lavando 8 a
12 h despus.
Nios: Menores de 2 aos: dosis
no establecida; mayores de 2 aos:
igual a adultos, en el caso de crema
drmica, la aplicacin puede ser ne-
cesaria en cabeza, nuca.
Farmacocintica
Se absorbe por va tpica 2 % de la
dosis administrada en personas con
acarosis moderada a severa. Se me-
taboliza rpidamente en el hgado
a metabolitos inactivos mediante
hidrlisis, los cuales son excretados
principalmente por la orina.
Precauciones
seguridad. (2) Lactancia: los estu-
problemas, se desconoce si se excre-
ta en la leche materna. (3) Pediatra
tudios controlados que garanticen
seguridad. (4) Insuficiencia renal
501
e insuficiencia heptica: no se han
garanticen seguridad. (5) Inflama-
cin aguda o infeccin secundaria
del cuero cabelludo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a permetrina, otras
piretrinas sintticas o crisantemo.
Reacciones adversas
Poco frecuente: ardor, prurito, eri-
tema, hormigueo, entumecimiento,
rash, rubor.
Raras: edema.
La ingestin de 30g es poco proba-
ble que sea peligroso, sin embargo la
preparacin puede contener isopro-
panol, el cual puede provocar intoxi-
cacin alcohlica aguda en nios.
Interacciones
Medicamentosas no descritas.
Almacenar por debajo de 25 C y
protegido de la luz.
ciente
Slo para uso externo. Antes de
usar medicacin, lavar el cabello con
champ; luego del secado, aplicar
permetrina dejando en contacto con
el cuero cabelludo por 10 minutos,
seguido de un lavado y secado. Evi-
tar contacto con los ojos. Lavar con
agua jabonosa caliente los vestidos,
ropa de cama, artculos personales
de peinado.
13.6. Agentes bloqueadores
de los rayos ultravioleta
Los efectos agudos de la ex-
posicin a la luz solar incluyen
las quemaduras y reacciones
fototxicas inducidas por fr-
macos, mientras que los efectos
crnicos incluyen fotoenvejeci-
miento y cncer cutneo. Los
bloqueadores solares son com-
puestos tpicos que reducen la
cantidad radiacin ultravioleta
que alcanza a la piel, o la blo-
quean del todo, y pueden ser
de origen fsico, como el xido
de zinc (sus partculas reflejan
la UVA, UVB y la luz visible) o
qumico, como las benzofeno-
nas que son transparentes y ab-
sorben la radiacin ultravioleta,
principalmente UVA.
La eficacia de los protectores
solares se define por su protec-
cin contra la luz solar (FPS),
que es la proporcin entre la
dosis de radiacin UVB necesa-
ria para producir eritema mni-
mo en la piel protegida por un
protector solar y la dosis nece-
saria para generarlo en la piel
no protegida.
502
BENZOFENONAS
(protectores solares)
R: No se reporta
Locin FPS 30
Indicaciones
(1) Proteccin drmica a la exposi-
cin solar.
El FPS (factor de proteccin solar)
considera todas las variables (rango
de absorcin UV, absorbancia mxi-
ma, absortividad molar, concentra-
cin, pH, solventes) que determinan
la efectividad de los productos pro-
tectores solares. FPS 30 proporciona
mxima proteccin para quemadura
solar sin permitir bronceado.
Dosis
Adultos: Aplicar uniforme y gene-
rosamente en todas las superficies
expuestas (incluyendo labios), reapli-
car luego del bao o excesiva sudo-
racin; y cada 1 a 2 h.
Nios: Menores de 6 meses: no se
recomienda su uso por posible irrita-
cin o ingestin.
Mayores de 6 meses: igual a adultos.
Farmacocintica
Penetran la dermis unindose a las
protenas del estrato crneo. La ab-
sorcin tpica es de 1 - 2 %.
Precauciones
estudios controlados que garanti-
cen su seguridad. (2) Lactancia: los
mentado problemas, se desconoce
si se excreta en leche materna. (3)
Pediatra: no se han realizado es-
tudios controlados que garanticen
seguridad; los menores de 6 meses
no deben exponerse directamente al
sol y protectores solares no deben
usarse por irritacin o ingestin ac-
cidental. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios controlados que
garanticen su seguridad; por riesgo
potencial de deficiencia de vitamina
D se recomienda suplementarla va
oral. (5) Insuficiencia renal: no se
que garanticen su seguridad. (6)
garanticen su seguridad. (7) Fo-
todermatosis: dermatitis atpica,
actnica o seborreica; herpes labial,
liquen plano, lupus eritematoso, re-
accin solar persistente, fotosensi-
bilidad, fitofotodermatitis, erupcin
polimorfa solar, xeroderma pigmen-
tosa. (8) Slo para uso externo. (9)
Evitar contacto con ojos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a benzofenonas.
Reacciones adversas
Frecuentes: sequedad, prurito (pro-
ductos con base alcohlica).
Raras: acn, dermatitis alrgica de
contacto, foliculitis, dermatitis de
contacto fotoalrgica, irritacin,
rash.
Medidas generales.
503
Interacciones
Dibenzoilmetano, cido aminoben-
zoico y sus derivados: sensibilidad
cruzada.
ciente
to con los ojos. En adicin al uso de
protectores solares disminuir exposi-
cin solar de 10 a.m. a 2 p.m.
XIDO DE ZINC R: A
Crema / ungento
Indicaciones
(1) Prevenir quemadura solar. Crea
una barrera fsica que refleja, disper-
sa, absorbe y bloquea radiaciones
visibles y ultravioleta.
Dosis
Adultos: Aplicar uniforme y gene-
rosamente en todas las superficies
expuestas (incluyendo labios), reapli-
car luego del bao o excesiva sudo-
racin.
Nios: Menores de 6 meses: no se
recomienda su uso por posible irrita-
cin o ingestin.
Mayores de 6 meses: igual a adultos.
Farmacocintica
La absorcin a travs de la piel es de
5mcg/cm
2
/h. El grado de absorcin
est influenciado por la base en la
cual esta distribuido el frmaco, y en
la condicin de la piel. Se almacena
principalmente en el msculo, piel,
cabello, uas, espermatozoides y
pncreas. La excrecin renal del zinc
llega al 2 %, siendo la fecal la mayo-
ritaria (67 %).
Precauciones
garanticen seguridad, no aplicar en
la mama durante la lactancia. (3)
Pediatra: los menores de 6 meses
no deben exponerse directamente
al sol, evitar agentes bloqueadores
por riesgo de ingestin acciden-
tal; nios mayores de 6 meses no
deben ser expuestos, o la exposi-
cin puede ser moderada y usando
agentes bloqueadores de rayos UV.
estudios adecuados que muestren
dos que garanticen seguridad. (6)
garanticen seguridad. (7) Fotoder-
matosis: dermatitis atpica o actni-
ca o seborreica, herpes labial, liquen
plano, lupus eritematoso, reaccin
solar persistente, fotosensibilidad
idioptica, fotodermatitis, erupcin
polimorfa solar, xerodema pigmen-
tosa. (8) Slo para uso externo.
(9) Evitar contacto con ojos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al xido de zinc.
504
Reacciones adversas
Poco frecuente: prurito transitorio,
irritacin.
Medidas generales.
Interacciones
No descritas.
Proteger de la luz. Mantener en reci-
pientes hermticos.
ciente
to con los ojos. En adicin al uso de
protectores solares, disminuir expo-
sicin solar de 10 a.m. a 2 p.m.
505
14.1. Preparados oftlmicos
La Tropicamida es un frmaco
midritico relativamente dbil y
de corta accin, que facilita el
examen del fondo del ojo.
La Fluorescena sdica es
usada en procedimientos diag-
nsticos y para localizar reas
daadas en la cornea debido a
enfermedades o injurias.
TROPICAMIDA R: C
Solucin oftlmica 1 %
Indicaciones
(1) Examen de fondo de ojo: Mi-
driasis y refraccin ciclopljica en
procedimientos quirrgicos o en
el pre y post-operatorio. (2) Trata-
miento coadyuvante de las uvetis
anteriores.
Dosis
Refraccin ciclopljica
Adultos: 1 gota al 1 %, repetir a los
5 min.
Nios: 1 gota al 0,5 1 %, repetir
a los 5 min.
Midriasis
Adultos: 1 gota al 0,5 %, 15 a 20
min previos al examen.
Nios: 1 gota al 0,5 %, 15 a 20 min
previos al examen.
Farmacocintica
Su adsorcin y accin es rpida, tie-
ne efecto mximo en 20 a 40 min.; la
duracin del efecto ciclopljico es de
2 a 6 h, para la midriasis es aproxi-
madamente 7 h. La solucin al 0,5 %
produce midriasis, y la solucin al 1
% produce parlisis de la acomoda-
cin ocular.
Precauciones
seguridad. (2) Lactancia: los estu-
dios realizados no han reportado
son ms susceptibles a efectos adver-
sos, puede causar en ellos reaccin
psictica y alteraciones de la conduc-
ta. (4) Geriatra: riesgo de hiperten-
sin ocular y cierre angular. (5) In-
14 AGENTES DE DIAGNSTICO
506
de dosis. (7) Sndrome Down.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Tropicamida.
Glaucoma primario o predisposicin
al cierre angular.
Reacciones adversas
Frecuentes: ardor local, visin bo-
rrosa, fotofobia, cefalea.
Poco frecuente: xeroftalmia, taqui-
cardia, aumento de la presin intra
ocular, estimulacin parasimptica.
Raras: reacciones psicticas, altera-
ciones de la conducta, colapso car-
diorrespiratorio.
Medidas generales. Aplicar fisostig-
mina en condiciones graves.
Interacciones
Medicamentos
Procainamida: efectos antivagales
aditivos en conduccin aurculo-ven-
tricular.
Proparacana: aplicada previamen-
te prolonga el efecto midritico y
ciclopljico.
Cisaprida: la Tropicamida disminuye
la motilidad intestinal inducida por
la cisaprida.
ratorio
Sin informacin especfica.
ferible entre 15 a 30 C, en frascos
con cierre ajustado. Evitar la exposi-
cin de la luz solar y congelacin.
ciente
No utilizar ms medicamentos que la
cantidad prescrita, lavarse las manos
antes y despus de la aplicacin del
medicamento.
Debe evaluarse el riesgobeneficio
en casos de lesin cerebral, sndrome
de Down, predisposicin al glauco-
ma de ngulo cerrado y parlisis es-
ptica en nios. La administracin de
Tropicamida puede generar torpeza
o inestabilidad, confusin, latidos
cardacos rpidos, rubor o enrojeci-
miento de la cara, aumento de la sed
o sequedad de la boca, rash cutneo,
comportamiento no habitual espe-
cialmente en nios, somnolencia,
cansancio o debilidad no habitua-
les, aumento de la sensibilidad a la
luz, escozor de ojos y visin borrosa.
Reportes evidencian que nios y j-
venes con cabello y ojos claros son
especialmente sensibles a los efectos
de la Tropicamida y drogas similares
(tal como la atropina).
DE USO RESTRINGIDO:
FLUORESCEINA
SDICA R: C
Solucin inyeccin al 5% y 10%
Solucin oftlmica al 2%
507
Indicaciones
(1) Recurso de diagnstico en an-
giografa oftlmica. (2) Determina-
cin del tiempo de circulacin y el
estado circulatorio. (3) diagnstico
diferencial para delinear y delimitar
tumores.
Tincin del segmento anterior del
ojo para: (1) Delimitar injurias cor-
neales, lesiones herpticas o cuerpos
extraos. (2) Tonometra de aplana-
cin. (3) Adaptacin de lentes de
contacto duros. (4) Determinacin
de la hermeticidad de heridas quirr-
gicas crneo-esclerales. (5) Determi-
nacin de latencia de la va lagrimal.
Dosis
Determinacin del tiempo de cir-
culacin y el estado circulatorio
Adultos:
IV. 500 mg como solucin al 10%,
administrados rpidamente en la
vena antecubital, mientras se ob-
servan los labios del paciente con
luz ultravioleta de onda larga y se
anota el tiempo desde la inyeccin
hasta el momento en que los labios
adquieran un tinte amarillo verdoso.
En adultos el tiempo de circulacin
es de 15 a 20 seg. El tiempo de cir-
culacin es ms prolongado en la
insuficiencia cardaca derecha e hi-
pertiroidismo; pero es ms corto en
el hipertiroidismo y la anemia. En el
asma bronquial, en cambio, es prc-
ticamente normal. Se han tolerado
bien dosis hasta 1250 mg.
Nios:
IV. 15,4 mg/Kg. de peso corporal
como solucin al 5%.
Tincin del segmento anterior del
ojo
Adultos: Instilar 1 gota en fondo
saco conjuntival previamente al exa-
men.
Para determinar la patencia de la va
lagrimal, examinar las secreciones
nasales bajo luz de cobalto despus
de 6 min de instilada la fluorescen-
cia.
Farmacocintica
Precauciones
estudios adecuados que garanti-
cen seguridad. (2) Lactancia: se
distribuye en leche materna. (3)
de dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la fluorescena
Reacciones adversas
Frecuentes: nuseas transitorias,
vmitos y reacciones alrgicas.
Infrecuentes o raras: paro cardaco,
isquemia de la arteria basilar, shock
508
severo y tromboflebitis en el sitio de
la inyeccin.
Desepitelizacin corneal con uso
continuo, potencial infeccin ocular
por contaminacin de la solucin of-
tlmica con pseudomonas.
Medidas generales.
Interacciones
Agentes eficaces para Pseudomo-
na aeruginosa como Polimixina B:
mayor riesgo de infeccin, la fluo-
rescena puede reducir la eficacia de
estos frmacos.
No documentada.
Interacciones en el diagnstico
Conservar en su envase de origen,
preferiblemente entre 15 a 30C,
proteger de la luz y la exposicin de
rayos solares y congelamiento o se-
guir especificaciones del fabricante.
ciente
Slo debe ser empleado por personal
capacitado. Tener a mano adrenalina
1:1000 y un antihistamnico para
usar en caso de emergencia.
Nunca utilizar fluorescena mientras
se usen lentes de contacto blandos
pues estos pueden teirse. Lavar los
ojos con solucin salina y esperar por
lo menos 1 hora antes de volver a co-
locrselos.
14.2. Sustancias de radio-
contraste
Los medios de contraste son
agentes que realizan las im-
genes obtenidas por tcnicas
de visualizacin como la radio-
grafa (incluyendo la tomogra-
fa), la resonancia magntica y
el ultrasonido. Los compuestos
orgnicos de iodo aumentan la
absorcin de los rayos X, estos
pasan a travs del organismo,
delimitando de este modo las
estructuras corporales, el gra-
do de opacidad de estos com-
puestos orgnicos iodados es
proporcional a su contenido en
yodo. Se encuentran indicados
para angiocardiografa, angio-
grafa, aortografa, arteriogra-
fa, artografa, colangiografa
oral, directa, colescitografa
oral, endovenosa, hipertiroidis-
mo en la enfermedad de Graves
(tratamiento),transito intes-
tinal, mioplejia. As mismo se
deben tener en consideracin
las precauciones para pacientes
que no toleran el iodo u otros
medios de constraste y que
tampoco toleren alguno de es-
tos agentes. Normalmente no
se recomienda la radiografa de
contaste efectiva del abdomen
durante el embarazo debido a
los riesgos para el feto por la
509
exposicin a la radiacin. Siem-
pre se debe evaluar el riesgo-
beneficio en caso de lactancia
materna porque estos agentes
se excretan por la leche.
El Sulfato de Bario es una sal
metlica muy usada en radio-
grafa, especialmente en estu-
dios del TGI superior e inferior.
El Iopamidol es un agente no
inico de contraste con una
osmolaridad menor que los
medios inicos. Produce menos
dolor al inyectarlo y tiene me-
nos incidencia de efectos car-
dacos y neurotxicos. Es til en
pacientes con alto riesgo para
medios inicos, en estudios car-
dacos y cerebrales; as como en
pacientes con enfermedad re-
nal, cardaca y pulmonar.
El Iotroxato de meglumina
se utiliza exclusivamente para
colongiografas intravenosas.
Iotalamato de meglumina se
usan para pielografa por infu-
sin, TAC cerebral y corporal,
venografa de miembros in-
feriores, urografa excretoria,
angiografa cerebral, arterio-
grafa perifrica, venografa,
colangiografa operatoria o
percutnea transheptica, es-
plenoportografa, aortografa y
discografa. Las presentaciones
conteniendo la combinacin de
Amidotrizoato de meglumina y
sal sdica de Amidotrizoato se
utilizan en urografa excretoria,
nefrotomografa, aortografa,
angiocardiografa, arteriogra-
fa perifrica, arteriografa co-
ronaria selectiva combinada
con ventriculografa izquierda
y angiografa por sustraccin
digital.
DE USO RESTRINGIDO:
BARIO SULFATO R: B
Polvo administracin oral
Polvo administracin rectal
Indicaciones
(1) Radiografa gastrointestinal. (2)
Tomografa computarizada corporal.
Dosis
Examen radiogrfico del tracto
gastrointestinal
Adultos:
Administracin oral
Esfago, contraste simple 5 a 150
mL de suspensin conteniendo 60
a 155 % peso/volumen (40 a 75 %
peso/peso), esfago, doble contras-
te: 15 a 140 mL de suspensin con-
teniendo 60 a 250 % peso/volumen
(40 a 85 % peso/peso), estomago y
duodeno, contraste simple: 240 a
360 mL de suspensin conteniendo
de 40 a 120 % peso/volumen (30 a
60 % peso/peso); intestino delga-
do, contraste simple 480 a 700 mL
de suspensin conteniendo 40 a 80
% peso/volumen (30 a 50 % pesos/
peso); estomago doble contraste:
iniciar con 75 a 140 mL de suspen-
sin conteniendo 200 a 250 % peso
200 a 250 % peso/volumen (80 a 85
510
% peso/peso) para recubrir el esto-
mago, luego aadir 150 a 300 mL
de suspensin conteniendo40 a 80
% peso/volumen (30 a 50 % peso/
peso); estudios de contraste simple
por enteroclisis: 500 a 2400 mL de
suspensin conteniendo 24 a 50 %
peso/volumen (20 a 35 peso/peso).
Administracin rectal
Intestino delgado, examen retrgra-
do: 2 a 2,5 mL de suspensin conte-
niendo 20 % (17 % peso/peso), co-
lon, contraste simple: 1,5 a 2,5 L de
suspensin conteniendo 17 a 40 %
peso/volumen 15 a 30 % peso/peso);
colon, doble contraste 350 a 1000
mL de suspensin conteniendo 85
a 125 % peso/volumen (50 a 65 %
peso/peso).
Tomografa computarizada corporal:
VO 200 a 500 mL de suspensin con-
teniendo 1 a 2 % peso/volumen (1 a
2 % peso/peso).
Nios:
Individualizar dosis
Administracin oral: TGI superior,
contraste simple, solucin conte-
niendo 50 a 100 % peso/volumen
(35 a 56 % peso/peso); TGI superior,
doble contraste, solucin contenien-
do 200 a 250 % peso/volumen (80
a 85 % peso/peso), intestino delga-
do, solucin conteniendo 50 a 100
% peso/volumen /35 a 56 % peso/
peso), estudios por enteroclisis, solu-
cin conteniendo 20 a 30 % peso/vo-
lumen (17 a 20 % peso/peso).
Administracin rectal: colon, contras-
te simple, solucin conteniendo 15 a
20 % peso/volumen 15 a 15 % peso/
peso), colon, doble contraste, solu-
cin conteniendo 80 a 120 % peso/
volumen (50 a 60 % peso/peso).
Farmacocintica
Absorcin no significativa en el TGI
(algunos de los aditivos son absorbi-
dos). El sulfato de Bario incrementa
la absorcin de los rayos X y delinea
la estructura de los rganos. Su eli-
minacin es fecal.
Precauciones
(1) Embarazo: riesgo fetal por ex-
posicin a radiacin. (2) Lactancia:
riesgo de aspiracin en infantes.
(4) Geriatra: la distensin coloni-
ca puede causar cambios en el EKG
especialmente en enfermedades car-
dacas. (5) Insuficiencia renal: sin
cin de reajuste de dosis. (7) Fibro-
sis qustica: riesgo de obstruccin
del intestino delgado. (8) Deshidra-
tacin: riesgo de impactacin fecal.
(9) Diverticulosis o colitis ulcera-
tiva aguda: riesgo de perforacin
colonica por administracin rectal.
(10) Hipersensibilidad a medios de
contraste.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al sulfato de bario.
Obstruccin o perforacin del TGI.
Peritonitis.
Reacciones adversas
Frecuentes: constipacin, calambres
intestinales, diarrea.
Poco frecuente: cefalea, disfagia,
urticaria.
Raras: reaccin anafilctica, apendi-
citis, impactacin fecal, perforacin
colnica, intravasacin venosa.
511
Medidas generales.
Interacciones
No documentadas.
Conservar en su envase de origen
bajo 40 C, preferiblemente entre 15
a 30 C, o seguir las especificaciones
de cada proveedor y/o fabricante.
ciente
Para la administracin oral, no ingerir
alimentos desde las 8 pm del da pre-
vio y lquidos claros desde la media
noche. Realizado el examen radio-
grfico, ingerir abundantes lquidos
para evitar la impactacin fecal. Para
administracin rectal, ingerir alimen-
tos libres de residuos y usar laxante
el da anterior al examen.
Nunca administrar en su forma seca.
Para prepara suspensin aadir agua
al polvo, se puede aadir sabori-
zante. Agitar vigorosamente antes
de su administracin. La radiogra-
fa de contraste de abdomen no es
recomendable durante el embarazo
debido a que el feto queda expuesto
a riesgos de radiacin. Debe consul-
tarse la literatura adjunta al agente
de radiocontraste para conocer las
tcnicas especficas y procedimientos
para su reconstitucin y la adminis-
tracin de diferentes presentaciones
de Sulfato de Bario.
IOTALAMATO DE
MEGLUMINA O
IODAMIDA MEGLUMINA
R: B
Inyectable 60 % y 65 %
Jeringas pre llenadas 125 mL
Indicaciones
(1) Aortografa. (2) Urografa de ex-
crecin. (3) Visualizacin corporal y
cerebral por tomografa computari-
zada. (4) Usado en un amplio ran-
go de procedimientos radiogrficos
incluyendo angiografa, artrografa,
colangiografa, urografa. (5) Para
mejorar el contraste durante la to-
mografa computarizada. (6) Para
examen y visualizacin del TGI. (7)
Cistoureografa retrograda, pielogra-
fa retrograda.
Dosis
Adultos y Nios: Vara de acuerdo
al procedimiento y va de adminis-
tracin. Para visualizar el TGI usar va
oral o rectal. Consultar la literatura
inserta en el empaque del medica-
mento para seguir adecuadamente
las tcnicas y la administracin espe-
cfica del medio de contraste.
Farmacocintica
Su distribucin es rpida por el lqui-
do extracelular tras la administracin
intravascular. Por instilacin intravesi-
cal, pequeas cantidades de Iotala-
512
mato de Meglumina son absorbidos
a travs de la vejiga. Su eliminacin
es fecal mientras que el Iotalamato
adsorbido es eliminado por va renal
en 90 %. Su t es de 1,6 h 0,13
horas aproximadamente.
Precauciones
(1) Embarazo: el Iotalamato atra-
viesa la placenta y es eventualmente
distribuido en el tejido fetal, puede
causar hipertiroidismo en los recin
nacidos; estudios en animales de ex-
perimentacin no muestran que tras
la administracin de Iotalamato de
Meglumina se produzcan efectos te-
ratognicos a corto plazo en el feto,
pero si a un periodo ms prolongado
de administracin. (2) Lactancia: se
excreta en leche materna, por lo que
se recomienda, descontinuar lac-
tancia por 24 horas. (3) Pediatra:
puede generar convulsiones despus
de la inyeccin para angiografa. (4)
Geriatra: no se han reportado pro-
blemas especficos pero se requiere
ajuste de dosis por el posible dete-
rioro de la funcin renal relacionado
con la edad. (5) Insuficiencia renal:
riesgo de nefrotoxicidad especial-
mente en infantes y gerontes, quie-
nes requieren hidratacin adecuada
antes y despus de su uso. (6) Insu-
ficiencia heptica: en general no se
requiere reajuste de dosis. (7) Deshi-
dratacin: especialmente asociada
a enfermedad renal pre-preexistente,
enfermedad vascular avanzada, dia-
betes mellitus.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a medios de con-
traste yodados.
Reacciones adversas
Frecuentes: disnea, ataques asm-
ticos, laringoespasmo, broncoespas-
mo.
Poco frecuente: edema larngeo o
pulmonar, apnea, dolor de cabeza,
temblores, sncope, espasmo muscu-
lar, afasia, paresia, convulsiones,
Raras: coma, tromboflebitis, pares-
tesia, hematoma, venoespasmo,
necrosis tisular, urticaria, prurito,
eritema, erupciones maculopapu-
lar, angioedema, edema facial pe-
rifrico.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Agentes colecistogrficos orales:
aumenta el riesgo de toxicidad renal.
Hipotensores: aumentan el riesgo
de hipotensin severa.
Medicamentos nefrotxicos: au-
mento de nefrotoxicidad.
Vasopresores: aumenta efectos
neurolgicos incluyendo paraplejia.
Beta bloqueadores adrenrgicos:
incrementan riesgo de reacciones
anafilcticas.
Anticoagulantes y antiagregan-
tes plaquetarios: Iotalamato de
Meglumina incrementa el riesgo de
sangrado.
ratorio
El Iotalamato de Meglumina puede
generar la elevacin transitoria de
transaminasas sricas durante las
pruebas de laboratorio.
513
Conservar bajo 30 C preferible entre
15 - 25C. Proteger de la luz y el con-
gelamiento.
ciente
Descartar cualquier sobrante. Es im-
portante no mezclar con otras me-
dicaciones para evitar incompatibili-
dades, en especial con Prometazina.
Si se presentasen cristales, pueden
disolverse sumergiendo el envase en
agua caliente y agitando vigorosa-
mente.
Debe evaluarse el criterio riesgo-be-
neficio en pacientes con mieloma
mltiple, enfermedad avanzada,
deterioro renal y heptico concomi-
tante, enfermedad cardiovascular
severa, hipertensin severa, insufi-
ciencia cardaca congestiva, debili-
tacin severa o endotoxemia, fiebre
e hipertiroidismo. 30 % de solucin
(conteniendo el equivalente a 141
mg de Yodo/mL) puede ser prepara-
do a partir de una solucin de 60 %
(conteniendo el equivalente de 282
mg de Yodo/mL) por dilucin con
NaCl 0,9 %.
IOTROXATO DE
MEGLUMINA R: B
Inyectable
Indicaciones
(1) Colangiografa intravenosa (rea-
lizar slo cuando existe certeza de
enfermedad en tracto biliar).
Dosis
Colangiografa intravenosa
Adultos: administrar 100 mL de for-
mulacin conteniendo 50 mg yodo/
mL en infusin IV en no menos de
15 min.
Farmacocintica
Sin informacin.
Precauciones
(1) Embarazo: evitar los exmenes
radiogrficos por exposicin fetal.
excreta en leche materna. (3) Pe-
diatra: sin informacin especfica.
(4) Geriatra: prescribir con cautela
segn funcin renal. (5) Insuficien-
cia renal: prescribir con cautela. (6)
Insuficiencia heptica: prescribir
con cautela. (7) Diabetes mellitus.
(8) Hipertiroidismo latente. (9) An-
tecedente de alergia. (10) Insufi-
ciencia cardaca o circulatoria. (11)
Mieloma mltiple.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a medios de con-
traste yodados. Enfermedad cardio-
vascular severa, hipertiroidismo ma-
nifiesto, insuficiencia renal severa,
insuficiencia heptica severa, macro-
globulinemia de Waldestrom.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, erite-
ma, malestar general, sofocacin.
Poco frecuente: escalofros, fiebre,
diaforesis, cefalea, vrtigo, hipo o
hipertensin, urticaria, edema, lagri-
meo, estornudos.
514
Raras: hipotensin severa, colapso
circulatorio, fibrilacin ventricular,
edema pulmonar, convulsiones,
shock anafilctico.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Biguanidas: causa acidosis lctica
en pacientes con nefropata diab-
tica, descontinuar 48 horas antes y
reiniciar uso tras recuperacin de la
funcin renal.
Beta bloqueadores: agravan reac-
cin de hipersensibilidad
Interleuquina: mayor prevalencia
de reacciones tardas (fiebre, rash,
artralgias, prurito).
ratorio
Pruebas de funcin tiroidea (capta-
cin de yodo reducida por 8 a 10
semanas); pruebas de funcin he-
ptica.
Pretjase del congelamiento, de la
luz y rayos X secundarios.
ciente
No mezclar con otros medicamentos
endovenosos.
En pacientes con historia de alergias
administrar profilcticamente anti-
histamnico o corticoide.
IOPAMIDOL R: B
Inyectable 200 - 370 mg/mL de
yodo equivalente
Indicaciones
(1) Angiocardiografa. (2) Arterio-
grafa, venografa. (3) TAC cerebral
y corporal. (4) Urografa excretoria.
(5) Mielografa. (6) Cisternografa
tomografa computarizada. (7) Pan-
creatografa retrgrada endoscpica,
colangiopancreatografa retrogada
endoscpica. (8) Artrografa.
Dosis
Adultos:
Mielografa
Va Intratecal 10 a 15 mL de solucin
conteniendo el equivalente a 200 mg
de Yodo por mL. Administrar lenta-
mente sobre el periodo de 1 a 2 min.
No repetir inmediatamente la admi-
nistracin intratecal por el riesgo de
sobredosis. Para repetir el examen
debera realizarse pasada las 48 h o
5 a 7 d de preferencia.
Angiografa
IV 50 a 100 mL equivalente a 250
300 mg de Yodo por mL en adminis-
tracin rpida segn el examen.
Va arterial 8 a 15 mL de una solu-
cin conteniendo el equivalente de
128 mg 200 mg de Yodo por mL
segn el examen.
Nios:
Existen tablas referenciales para la
administracin de este producto.
Farmacocintica
Se distribuye rpidamente por los
tejidos cerebrales adyacentes a los
515
espacios aracnoideos a travs del
fluido cerebroespinal. No atraviesa
la barrera hematoenceflica; pero se
acumula en los tejidos intersticiales
de tumores malignos cerebrales que
daan la BHE. Su unin a protenas
es muy lenta. El t
1/2
es de 2 horas
aproximadamente (funcin renal
normal). Su eliminacin es renal.
Precauciones
tren problemas, otros contrastes
iodados utilizados en embarazo a
trmino por va intra amnitica han
causado hipotiroidismo en neona-
tos. (2) Lactancia: se desconoce si
se distribuye en leche materna, se
recomienda descontinuar lactancia
por 24 horas. (3) Pediatra: riesgo
incrementado de efectos adversos
severos en asmticos, atpicos, ICC,
creatinina srica >15 mg/dL me-
nores de 12 meses. (4) Geriatra:
requiere ajuste de dosis por el posi-
ble deterioro de la funcin renal re-
lacionado con la edad, vigilar la fun-
cin tiroidea por 4 a 12 semanas por
posible tirotoxicosis inducida por
yodo. (5) Insuficiencia renal: ries-
go de nefrotoxicidad especialmente
en infantes y gerontes, quienes re-
quieren hidratacin adecuada antes
y despus de su uso. (6) Insuficien-
cia heptica: en general no se re-
quiere reajuste de dosis. (7) Deshi-
dratacin: especialmente asociada
a enfermedad renal pre-preexisten-
te, enfermedad vascular avanzada,
diabetes mellitus. (8) Anteceden-
tes de alergia a penicilinas, aler-
genos drmicos o asma. (9) Uso
intratecal: alcoholismo crnico,
sangrado subaranoideo, epilepsia,
infeccin local o sistmica, esclero-
sis mltiple, contraindicado uso de
corticoides intratecales. (10) Uso
intravascular: hipertiroidismo, feo-
cromocitoma, falciformismo. (11)
Uso en angiocardiografa: angina
inestable, hipertensin pulmonar
severa. (12) Uso en arteriografa
cerebral: arteriosclerosis avanzada,
descompensacin cardaca, embo-
lismo cerebral reciente, trombosis
reciente, homocistinuria. (13) Uso
en arteriografa perifrica: enfer-
medad de Buerger, isquemia severa
asociada a infeccin ascendente.
(14) Uso en urografa excretoria:
anuria, diabetes mellitus. (15) Uso
en artrografa: infeccin adyacen-
te a articulacin examinada.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Yodo y al Iotala-
mato.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea, nusea, vmi-
to, mareo, calambres en extremida-
des, dolor de espalda, vasodilatacin
arteriolar, irritacin menngea.
Poco frecuente: tinnitus, fotofobia,
diaforesis, anorexia, dificultad para
orinar, disgeusia.
Raras: reacciones seudoalrgicas,
broncoespasmo, edema pulmonar,
efectos msculo esquelticos, car-
diotoxicidad.
Medidas generales.
516
Interacciones
Medicamentos
Antidepresivos tricclicos, inhi-
bidores de MAO, fenotiacnicos:
riesgo incrementado de convulsio-
nes por disminucin del umbral,
descontinuarlos por al menos 48
horas antes y 24 horas despus de
mielografa.
Beta bloqueadores: administracin
IV concurrente incrementa riesgo de
reaccin anafilctica e hipotensin.
Agentes para colecistografia oral:
riesgo de toxicidad renal, especial-
mente en presencia de compromiso
heptico.
Hidralazina: riesgo de lupus induci-
do por el medicamento.
Hipotensores arteriales: potencia-
cin del efecto hipotensor.
Medicaciones nefrotxicas: admi-
nistracin concurrente intratecal o
intravascular incrementa nefrotoxi-
cidad.
Metformina: descontinuar 48 horas
antes y despus del examen. Puede
causar acidosis lctica e IR aguda.
ratorio
Alteraciones en las pruebas de labo-
ratorio, el recuento de eritrocitos y
leucocitos disminuidos, TP y tiempo
de tromboplastina incrementados,
pruebas de funcin tiroidea y estu-
dios por imgenes alterados por
hasta 2 semanas, anlisis de orina
(protenas y gravedad especfica),
creatinina srica.
Almacenar entre 15 y 30 C. Proteger
de la luz y del congelamiento o se-
guir especificaciones del fabricante.
ciente
Solucin transparente a amarillo p-
lido, no usar si esta turbia. Descartar
cualquier sobrante. Disolver cristales
sumergiendo en agua caliente y agi-
tando vigorosamente. Es importante
no mezclar con otras medicaciones
para evitar incompatibilidades.
Los dolores de cabeza tras la admi-
nistracin intratecal de Iopamidol
pueden ser ms frecuentes y persis-
tentes en pacientes sin hidratacin
adecuada. La deshidratacin y la
disfuncin renal pueden exacerbarse
por las soluciones de concentracin
hipertnica de Iopamidol y en algu-
nos casos pueden causar estados de
shock y amnesia global; por ello es
indispensable una adecuada hidrata-
cin previa y posterior al examen. Las
pruebas previas de sensibilidad no
son recomendables. Pre tratamiento
con corticoides y/o antihistamnicos
pueden minimizar reacciones alrgi-
cas. Para uso intratecal administrar
barbitricos si padece de convul-
siones, puede ingerir dieta normal
hasta 2 horas antes, inmovilizar la
paciente por varias horas luego del
examen. Para uso IV utilizar jeringas
plsticas heparinizadas para prevenir
embolismos.
517
Los desinfectantes son agentes que
impiden la infeccin mediante la
destruccin de microorganismos
patgenos. Se usa este trmino co-
mnmente para designar sustancias
aplicadas a objetos inanimados, ta-
les como el glutaral y el hipoclorito
de sodio. En cambio, los antisp-
ticos son sustancias que matan a
los microorganismos o impiden su
crecimiento cuando se aplican a te-
jidos vivos; como la clorhexidina, el
perxido de hidrgeno y la yodo-
polividona.
El glutaral es efectivo contra todos
los microorganismos, incluso virus y
esporas, siendo superior al formalde-
hdo como agente esterilizador. Se
utiliza en solucin alcalina, neutra
o cida. Los agentes emulsionantes
neutros como polietilenglicol y po-
loxmeros, estabilizan y aumentan la
actividad de soluciones cidas y al-
calinas de glutaral; dichas soluciones
no daan la mayora de instrumen-
tos quirrgicos y endoscpicos. En
fase gas-aerosol son efectivas contra
microorganismos del aire y de super-
ficie.
Las soluciones de hipoclorito de
sodio son relativamente inestables
y deben utilizarse frescas. No slo
son germicidas sino que tambin di-
suelven tejidos necrticos as como
cogulos sanguneos, por lo que de-
moran la coagulacin.
En la actualidad se utilizan principal-
mente como agente de saneamiento
para reducir el numero de conta-
minantes bacterianos hasta niveles
considerados inocuos para los re-
querimientos de la salud pblica.
La clorhexidina es efectiva contra
bacterias Gram (+) y Gram (-), aun-
que es menos eficaz contra estas
ltimas. El agente escinde la mem-
brana citoplasmtica de la clula
bacteriana y mantiene su actividad
an en presencia de sangre.
El perxido de hidrgeno es muy
inestable y se descompone fcil-
mente en oxgeno molecular y agua.
Cuando se aplica a los tejidos, la ca-
talasa causa su rpida descomposi-
cin y efervescencia, siendo la accin
germicida breve.
Tiene poca penetrabilidad y es ger-
micida relativamente dbil.
15 DESINFECTANTES Y
ANTISPTICOS
518
La yodopolividona es un yodforo,
es decir, un complejo inestable de
yodo elemental con un transpor-
tador que sirve para aumentar la
solubilidad del yodo y constituir un
reservorio de liberacin sostenida de
este elemento.
15.1. Antispticos
ALCOHOL ETLICO R: C
Solucin 70 %
Indicaciones
Antisepsia de piel previa a inyec-
ciones, extracciones sanguneas o
pequeas intervenciones, reduce la
flora bacteriana de las manos.
Dosis
Debe permitirse un tiempo mnimo
de contacto de 30 seg. Las manos
deben frotarse hasta la evaporacin.
En desinfeccin de instrumental m-
dico, ste debe sumergirse para per-
mitir una exposicin prolongada.
Farmacocintica
No aplicable.
Precauciones
Evitar en piel agrietada y ojos. Infla-
mable.
Contraindicaciones
Heridas abiertas o piel erosionada.
Reacciones adversas
Irritacin, resequedad de la piel.
No aplicable.
Interacciones
No aplicable.
Almacenarse bien cerrado, a tempe-
ratura ambiente y fuera del alcance
de los nios.
CLORHEXIDINA R: B
Solucin 4 g/100 mL
Indicaciones
Antisptico activo contra grmenes
Gram positivos. Gram negativos,
aerobios, anaerobios facultativos y
algunos hongos. No es activo frente
a bacterias cido resistentes, esporas
y virus; la mayora de cepas de Pseu-
domona aeruginosa y proteus hospi-
talarios pueden ser resistentes.
(1) Preparacin preoperatoria de ci-
rujanos y pacientes. (2) Desinfeccin
de heridas. (3) Prevencin y trata-
miento de gingivitis.
Dosis
Previamente debe hacerse la dilu-
cin de la solucin para alcanzar la
concentracin adecuada para cada
indicacin.
Lavado preoperatorio de manos y
antebrazos: utilizar 5 mL de solucin
de gluconato al 4 % o de acetato al
0,5 % para escobillarse durante 3
min; enjuagar y repetir el proceso.
Preparacin preoperatoria de piel: li-
519
bremente y restregar por lo menos 3
min; secar con gasa estril, repetir el
procedimiento.
Desinfeccin de heridas: limpiar el
rea con abundante agua; aplicar la
mnima cantidad necesaria de solu-
cin de gluconato al 0,05 % y lavar
generosamente; enjuagar copiosa-
mente.
Desinfeccin de instrumental de
emergencia: sumergirlos en solucin
de gluconato al 0,5 % en alcohol (70
%) por 2 min. Si es para almacenar
instrumental, usar solucin acuosa al
0,05 % con nitrito de sodio al 0,1 %
para evitar corrosin del metal; cam-
biar solucin cada semana y enjua-
gar bien antes de su uso.
Gingivitis: realizar enjuague bucal
con 15 mL de solucin al 0,1 0,2 %
por 30 seg, 2 v/d (30 min despus del
cepillado). No debe ingerirse.
Farmacocintica
Despus del enjuague bucal, es ab-
sorbida sobre la superficie de los
dientes, la placa y la mucosa oral,
liberndose lentamente en las 24h.
Aproximadamente el 30 % perma-
nece en la cavidad oral. Pobre ab-
sorcin a travs del TGI pero puede
absorberse a travs del saco perio-
dontal. La concentracin srica pico
a los 30 minutos de una ingestin
no intencional de 300mg fue de
0,206mcg/ml. Se metaboliza en el
hgado. La excrecin es a travs de
las heces (<1 %) y la orina. Luego de
la aplicacin tpica nica sobre piel
intacta la concentracin residual del
frmaco es mayor que los MICs para
la mayor parte de microorganismos
infecciosos y de la flora normal hasta
por 24h. No se absorbe a travs de
piel intacta. La actividad antisptica
ptima es a pH entre 5-7.
Precauciones
dos no han documentado proble-
mas. (2) Lactancia: se desconoce si
se distribuye en leche materna. (3)
de dosis. (7) Uso externo exclusivo.
(8) No usar cerca a ojos, odos y
boca. (9) Evitar contacto con me-
nnges.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a clorhexidina. Pe-
riodontitis. Preparacin preoperato-
ria de cara y cabeza.
Reacciones adversas
Poco frecuente: dermatitis de con-
tacto, fotosensibilidad, descamacin
oral, edema de glndula partida,
hiposmia temporal, tincin de dien-
tes, disgeusia.
Raras: sordera (instilado al odo me-
dio a travs de tmpano perforado),
dao ocular permanente (por con-
tacto directo), hemlisis (por inges-
tin o adm EV accidental), reaccin
anafilctica.
Es pobremente absorbida por el
520
TGI y las intoxicaciones graves son
raras. El tratamiento es el lavado
gstrico usando leche, huevo crudo
o sopa. Emplear medidas de sopor-
te. La infusin accidental de una
solucin al 0,02 % solo produjo he-
modilucin. Probablemente sea ne-
cesaria una transfusin sangunea y
hemodilisis.
Interacciones
ratorio
Falso positivo en deteccin de pro-
tenas en orina (test del pH) cuando
es usado para desinfectar recipientes
para la muestra.
Almacenar en un lugar fresco y seco,
en envases cerrados y protegidos de
la luz.
ciente
Si existe contacto directo con ojos,
lavar de inmediato con abundante
agua.
Usado como enjuague bucal, esperar
varias horas antes de ingerir alimen-
tos. Mantngase fuera del alcance
de los nios.
Las soluciones acuosas de sales de
clorhexidina son susceptibles de
contaminacin; deben esterilizarse
o prepararse inmediatamente antes
de su uso. Incompatibilidades: jabo-
nes, materiales aninicos, alginato,
tragacanto. Su actividad aumenta
cuando se mezcla con alcohol etlico.
Evitar la ingestin y la aplicacin en
los ojos.
PERXIDO DE
HIDRGENO
Solucin 10 vol
Indicaciones
Agente oxidante con actividad anti-
sptica. Cuando se aplica a los teji-
dos, la catalasa causa su rpida des-
composicin y efervescencia, siendo
la accin germicida breve y relativa-
mente dbil.
(1) Limpieza y desinfeccin de he-
ridas y lceras. (2) Desinfeccin de
lentes de contacto blandos. (3) Des-
infeccin de instrumental mdico-
quirrgico. (4) Estomatitis aguda.
(5) Reduccin de placas dentales y
gingivitis.
Dosis
Adultos:
Desinfeccin tpica: solucin al 3 %
(10 volmenes) o al 6 % (20 volme-
nes). Desinfeccin de lentes de con-
tacto blandos: solucin al 3 %.
Desinfeccin de instrumental m-
dico-quirrgico: para criptospori-
dium, inmersin por 30 minutos en
solucin al 3 %; para HIV, inmersin
por 30 minutos en solucin al 6 %.
Estomatitis aguda: solucin menor o
igual al 6 %.
Reduccin de placas dentales y gin-
givitis: solucin al 1,5 %.
Precauciones
(1) Uso antisptico muy limitado.
(2) Evitar uso prolongado como
enjuague bucal: desarrollo de len-
gua vellosa.
521
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al perxido de hi-
drgeno. Inyeccin o instilacin en
cavidades corporales cerradas desde
donde el oxgeno liberado no pueda
escapar.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin de piel y
membranas mucosas (soluciones
concentradas).
Poco frecuente: ulceraciones orales,
Raras: hipertrofia reversible de pa-
pilas linguales (lengua vellosa),
embolizacin de oxgeno, anemia
hemoltica (IV), infartos cerebrales
(VO), colitis ulcerativa y gangrena in-
testinal (enema), enfisema facial.
Medidas generales.
Interacciones
Almacenar entre 15-30 C en enva-
ses bien cerrados. Las soluciones que
no contienen estabilizador deben
almacenarse a menos de 15 C. La
descomposicin aumente con la luz,
agitacin o el calor.
POVIDONA YODADA
LOCION / ESPUMA R: C
Solucin 7 al 11 %
Indicaciones
Antisptico, contiene 1 %, de yodo
disponible, pero concentracin de
yodo libre es menor a 1 ppm. La fric-
cin quirrgica con esta solucin dis-
minuye la poblacin bacteriana cut-
nea habitual en 85 %, pero el control
efectivo se pierde en 1 hora.
(1) Preparacin preoperatoria de ci-
rujanos y pacientes. (2) Desinfeccin
de heridas.
Dosis
Adultos: Preparacin preoperatoria
del cirujano: lavado de manos y an-
tebrazos con 5 mL de la solucin lim-
piadora al 2 % por 5 min. Enjuagar y
repetir el proceso.
Desinfeccin de heridas: humedecer
piel y aplicar cantidad suficiente para
producir una capa dorada de la for-
mulacin durante 3 min. Repetir 2 a
3 v/d.
Desinfeccin del rea operatoria:
previo rasurado, aplicar sobre la
piel a razn de 1 mL de la solucin
limpiadora al 2 % por cada 50 a 75
centmetros cuadrados del rea qui-
rrgica y restregar durante 5 min.
Retirar con gasa humedecida en
agua estril. Aplicar solucin apli-
cadora al 10 % de yodopolividona y
dejar secar. Para preparacin de ciru-
gas oftalmolgicas usar solucin al
5 % para uso superficial por 3 veces;
en fondo de saco conjuntival insti-
lar formulacin y dejar actuar por
2 min; luego irrigar con abundante
solucin salina.
Farmacocintica
En la piel intacta la absorcin tpica
522
es muy pobre. Sobre la piel daada
y las mucosas la absorcin es exten-
sa. Con la administracin vaginal, la
absorcin es rpida y la concentra-
cin srica de ioduro inorgnico se
incrementa significativamente. No se
metaboliza. El yoduro es excretado
por la orina y en pequea cantidad
por las heces.
Precauciones
(1) Embarazo: riesgo de desarrollo
anormal, hipotiroidismo congnito y
bocio. (2) Lactancia: tras uso mater-
no (vaginal) ocurre concentracin de
yodo en leche materna hasta 8 veces
mayor al plasma materno. (3) Pedia-
tra: usar con cautela en neonatos,
especialmente prematuros y de bajo
peso por absorcin significativa de
yodo e hipotiroidismo. (4) Geria-
tra: pueden ser ms susceptibles a
renal: riesgo de acidosis metablica
y nefrotoxicidad. (6) Insuficiencia
heptica: hepatotxico (eleva tran-
saminasas). (7) Evitar uso regular
o prolongado en heridas grandes
y abiertas, enfermedad tiroidea y
terapia con litio. (8) Para uso ex-
terno exclusivo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a yodopolividona o
al yodo. Uso en toda la extensin de
quemaduras de ms del 20 % de la
superficie corporal.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin local, prurito,
quemazn, dermatitis de contacto.
Poco Frecuente: acidosis metablica.
Raras: neutropenia, convulsiones,
hipotiroidismo, hipertiroidismo, toxi-
cidad por yodo.
Medidas generales. Monitorizar
yodo ligado a protenas, funcin re-
nal, electrolitos, T4 y TSH.
Interacciones
ratorio
Falsos positivos en test de guayacol
(sangre oculta en orina y heces).
Almacenar en envases cerrados y
protegido de la luz. No calentar. Es
incompatible con hierro, bismuto,
cobre, plomo y mercurio.
ciente
Conservar en envases color mbar.
15.2. Desinfectantes
GLUTARAL R: C
Solucin 2 - 10 % (o de mayor cor-
te, para dilucin)
Indicaciones
Desinfectante bactericida rpidamen-
te efectivo, contra todos los micro-
organismos incluyendo esporas de
Clostridium tetani y welchi, virus de
la hepatitis B, HIV y herpes simple.
523
(1) Desinfeccin de instrumental m-
dico-quirrgico. (2) Verrugas.
Dosis
Recomendado por la OMS para des-
infeccin de virus HIV.
Desinfeccin de instrumental mdi-
co-quirrgico: inmersin en solucin
acuosa al 2 % tamponada a pH 6
por 10 a 20 min; para esterilizacin,
puede requerir hasta 10 h. Ideal para
endoscopios e instrumentos que no
se pueden esterilizar con calor.
Verrugas: solucin al 5 10 %. No
usar en casos faciales o anogenitales.
Farmacocintica
No hay absorcin a travs de la piel.
Precauciones
(1) Riesgo de exposicin ocupa-
cional: proteger piel y evitar inhalar
vapor. (2) Irritante de piel, provoca
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al glutaral.
Reacciones adversas
Poco frecuente: nusea, cefalea,
obstruccin de va area, asma, rini-
tis, irritacin ocular, dermatitis, dolor
abdominal y diarrea: sanguinolenta
(tras sigmoidoscopa).
Medidas generales.
Almacenar a menos de 25 C y en
recipiente hermtico, resistente a la
luz. Las soluciones que contienen
alcohol no deben almacenarse cerca
de fuentes de calor. Soluciones acuo-
sas muestran ptima actividad entre
pH 7,5 y 6,5; son estables por 14 das
(especialmente a pH cido).
HIPOCLORITO DE
SODIO R: C
Solucin 10 % de cloro libre
Indicaciones
(1) Desinfeccin nosocomial y do-
mstica. (2) Limpieza y desinfeccin
de piel y heridas (solucin diluida al
0,5 %).
Dosis
Desinfectante y antisptico de accin
rpida y corta. Accin antibacteriana
rpidamente disminuye en presencia
de material orgnico. Depende del
pH (ms estable en pH alcalino pero
mayor accin en pH cido).
Uso domstico: solucin al 5 %.
Uso en piel y heridas: solucin al 0,5
%, a pH neutro con bicarbonato.
Precauciones
(1) Riesgo de sangrado: uso tpico
puede disolver cogulos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al hipoclorito de
sodio.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin y corrosin de
524
membranas mucosas y tos.
Poco frecuente: irritacin drmica,
irritacin severa del tracto respira-
torio.
Raras: perforacin de esfago y es-
tmago, hipotensin, bradicardia,
taquipnea, delirio, coma.
Medidas generales. Si es ingerido, el
uso del tiosulfato sdico al 1 2,5 %
puede ser de valor.
No debe mezclarse con soluciones
de cidos fuertes y amonaco pues
liberan gases txicos. Las soluciones
de hipoclorito son inestables y deben
usarse recin preparadas. Conservar
en recipiente color mbar y hermti-
co por debajo de 25 C.
525
Generalmente, el primer medica-
mento de eleccin en el tratamien-
to de la hipertensin arterial (HTA)
es un diurtico, estn indicados en
HTA por exceso de volumen, en HTA
del anciano, HTA con insuficiencia
cardaca. Aumenta la eliminacin
de orina y sal del organismo, lo que
sirve para bajar la TA, tanto por el
lquido perdido como porque as
disminuye la resistencia al flujo san-
guneo de los vasos del organismo.
(Sin embargo, las tiazidas pueden
aumentar el nivel de colesterol san-
guneo), los efectos colaterales de
los diurticos son pocos, destacan-
do la prdida de potasio o hipopo-
tasemia, que obliga a seguir los ni-
veles de potasio en sangre mediante
anlisis.
La terapia combinada con diurticos
puede ser efectiva en pacientes con
edema resistente con un diurtico,
por ejemplo un diurtico asa puede
ser combinado con un diurtico aho-
rrador de potasio o con una tiazida o
diurticos relacionados; una diuresis
vigorosa, particularmente con diur-
ticos asa, puede inducir hipotensin
aguda, debe ser evitado la rpida
reduccin del volumen plasmtico.
La combinacin de un tiazida con un
diurtico ahorrador de potasio es de
menor valor en insuficiencia carda-
ca severa cuando la hipokalemia es
difcil de cuantificar o cuando se pre-
senta un grado de hipokalemia debe
ser evitado, como en el caso de pa-
cientes con una tendencia contnua
a tratamiento de arritmia ventricular
de por vida.
En pacientes geritricos: los diurti-
cos son muy prescritos, Los ancianos
son particularmente susceptibles a
algunos de sus efectos colaterales,
deben ser usadas bajas dosis inicia-
les y ajustar subsecuentemente de
acuerdo a su funcin renal, los diur-
ticos no deben ser usados por largo
plazo.
Entre las precauciones a considerar:
puede ocurrir hipokalemia con diu-
rticos asa y tiazidas, el riesgo de
la hipokalemia depende ms de la
duracin de la accin que de la po-
tencia y es mayor con tiazidas que
con diurticos asa. La hipokalemia
16 DIURTICOS
526
es peligrosa en enfermedad arterial
coronaria severa y en pacientes que
tambin son tratados con glicsi-
dos cardacos. El uso de diurticos
ahorradores de potasio evita la ne-
cesidad de tomar suplementos de
potasio. En insuficiencia heptica, la
Grupo Nombre genrico
Dosis (mg/
da)
Duracin de
la accin (h)
TIAZIDAS Clorotiacida 125-500 6-12
Hidroclorotiacida 12,5-50 12-24
Clortalidona 12,5-50 24-48
Indapamida 1,25-5 24
Metolazona 0,5-10 24
Bendroflumetiacida 2,5-5 24
DIURTICOS DE ASA Furosemida 20-480 8-12
cido etacrnico 25-100 12
Bumetanida 0,5-5 8-12
Piretanida 3-6 6-8
AHORRADORES DE
POTASIO
Espironolactona 25-100 8-24
Triamtereno 50-150 12-24
Amilorida
hipokalemia causada por diurticos
puede precipitar encefalopata, par-
ticularmente en cirrosis alcohlica;
los diurticos tambin pueden incre-
mentar el riesgo de hipomagnesemia
en cirrosis alcohlica conduciendo a
arritmias.
AMILORIDA
CLORHIDRATO R: B
Tableta 5 mg
Indicaciones
(01) Edema. (02) Conservacin del
potasio con tiazidas y diurticos asa.
Dosis
Inicialmente 10 mg/d 5 mg 2 v/d,
ajustar dosis de acuerdo a la respues-
ta, dosis mxima 20 mg/d, con otros
diurticos en ICC e hipertensin,
dosis inicial: 5 a 10 mg/d, en cirrosis
con ascitis, dosis inicial: 5 mg/d.
Farmacocintica
Se absorbe 15 - 25 % en el TGI, la
velocidad de absorcin aumenta
despus de 4 h de ayuno, aunque no
aumenta necesariamente la cantidad
absorbida, su unin a protenas es
mnima, no se metaboliza, t 6 - 9
h, inicia su accin diurtica en do-
sis nica a las 2 h, el tiempo hasta
la concentracin mxima 3 - 4 h, el
tiempo hasta el efecto mximo en
527
dosis nica 6 - 10 h, la duracin de la
accin diurtica en dosis nica 24 h,
la eliminacin renal 20 - 50 % (inalte-
rada) y fecal 49 % (inalterado).
Precauciones
(01) Embarazo. (02) Lactancia. (03)
Insuficiencia renal: monitorear trata-
miento (evitar si es moderada a seve-
ra) (04) Diabetes mellitus. (05) Nios.
(06) Adultos mayores. (07) Geriatra:
pueden tener un mayor riesgo de de-
sarrollar hiperpotasemia.
Contraindicaciones
Hipercalemia, insuficiencia renal.
Reacciones adversas
Frecuentes: trastornos gastrointes-
tinales.
Poco frecuente: sequedad de la
boca.
Raras: eritema, confusin, hipoten-
sin postural, hipercalemia, hipona-
tremia.
Evacuacin inmediata del est-
mago, seguido de un tratamiento
sintomtico de mantenimiento y
la monitorizacin de las concen-
traciones sricas de electrolitos y
de la funcin renal
Interacciones
Corticosteroides, glucocorticoides,
mineralocorticoides, amfotericina
B, corticotrofina: puede disminuir
los efectos natriurticos y diurticos
y antagonizar el efecto ahorrador de
potasio.
AINEs, estrgenos, simpaticomi-
mticos pueden antagonizar la na-
triuresis y el aumento de la actividad
de la renina plasmtica (PRA) produ-
cida por los diurticos tiazdicos.
Beta bloqueadores adrenrgicos
oftlmicos: aumenta efectos hipo-
tensores de los diurticos ahorrado-
res de potasio. Sangre procedentes
de bancos de sangre, captorpil, ci-
closporina, otros diurticos aho-
rradores de potasio, leche con bajo
contenido de sal, medicamentos que
contienen potasio, suplementos de
potasio, sustitutos de la sal promue-
ven la acumulacin srica de potasio,
hiperpotasemia.
Dopamina: aumenta el efecto diur-
tico de ambos.
Resinas de intercambio en el ciclo
del sodio como el poliestiren sulfo-
nato sdico por VO o VR. Infusin
de glucosa-insulina, bicarbonato
de sodio: disminuyen niveles sricos
de potasio.
Medicamentos hipotensores: se
potencia acciones antihipertensivos
y diurticas.
Laxantes: el uso crnico o excesivo
reduce concentraciones sricas de
potasio.
Litio: se provoca toxicidad por Litio.
Entre 15-30 C, protegido de la luz.
Es importante la dieta, tomar con
las comidas o con leche, posible-
mente sea necesario la restriccin
de sodio y/o reduccin de peso, el
paciente no puede presentar sn-
16. DIURTICOS
528
tomas de hipertensin, es impor-
tante tomar la medicacin incluso
si se siente bien; evitar la excesiva
ingestin de alimentos ricos en po-
tasio, el uso de sustitutos de la sal
u otros suplementos de potasio.
ESPIRONOLACTONA R: C
Indicaciones
(01) Tratamiento del edema y del
sndrome del ovario poliqustico.
(02) Coadyuvante del tratamiento
de hipertensin
Dosis
Adultos: Dosis usual: diurtico: ede-
ma debido a ICC, cirrosis heptica o
sndrome nefrtico, inicial, VO, de 25
- 200 mg/d en 2-4 tomas durante al
menos 5 d, mantenimiento, VO, de
75 - 400 mg/d en 2-4 tomas. Antihi-
pertensivo: Inicial: VO, de 50 - 100
mg/d en dosis nica diaria o en 2 - 4
tomas durante al menos 2 sem, se-
guido de un ajuste gradual de la do-
sificacin c/2 sem segn necesidad
hasta 200 mg/d, mantenimiento:
VO, ajustar las dosis segn las nece-
sidades individuales
Nios: Diurtico o antihipertensivo,
edema, ascitis o hipertensin, inicial:
VO, de 1-3 mg/kg de peso corporal o
de 30-90 mg/m
2
de superficie corpo-
ral/d, como dosis nica o dividido en
2-4 tomas, reajustando la dosifica-
cin despus de 5 d, puede aumen-
tarse hasta 3 veces la dosis inicial.
Farmacocintica
Se absorbe bien tras la administra-
cin VO, su biodisponibilidad es ms
del 90 %, su unin a protenas plas-
mticas muy alta: 90 %, se metaboli-
za en el hgado rpida y extensamen-
te (80 %) a camrenona su metabolito
activo. Su t
1/2
se encuentra entre 13
a 24 horas (promedio de 19 horas),
cuando se administra 1 a 2 v/d de 9
a 16 horas (promedio 12,5 horas) y
cuando se administra 4 v/d, el tiem-
po hasta el efecto diurtico mximo
con varias dosis se da de 2-3 das, la
duracin de la accin diurtica con
varia dosis de 2 - 3 das, se elimina
principalmente por va renal, menos
del 10 % inalterado y por va biliar de
forma secundaria.
Precauciones
(01) Embarazo. (02) Lactancia: el
metabolito activo, la camrenona, se
excreta en leche materna, no dar de
lactar. (03) Pediatra: prescribir de
acuerdo a la relacin riesgo-benefi-
cio. (04) Geriatra: mayor riesgo de
hiperpotasemia, ajustar segn grado
de funcin renal (05) Insuficiencia
renal: puede agravar el desequili-
brio hidroelectroltico existente, es-
pecialmente la hiperpotasemia. (06)
la sensibilidad a los cambios electro-
lticos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la espironolacto-
na, hipercalemia, insuficiencia renal.
Reacciones adversas
Poco frecuente: confusin, latidos
529
cardacos irregulares (indicacin
clnica ms temprana de hiperpota-
semia), nerviosismo, entumecimien-
to u hormigueo en manos, pies o
labios, sensacin de falta de aire o
respiracin dificultosa, cansancio o
debilidad inhabituales, debilidad o
pesadez de las piernas.
Evacuacin inmediata del estmago,
seguido de un tratamiento sintom-
tico de mantenimiento y la monitori-
zacin de las concentraciones sricas
de electrolitos y de la funcin renal
Interacciones
Medicamentos
mineralocorticoides, amfotericina
B, corticotrofina: puede disminuir
los efectos natriurticos y diurticos
y antagonizar el efecto ahorrador de
potasio.
AINEs, estrgenos, simpaticomi-
mticos: pueden antagonizar la na-
triuresis y el aumento de la actividad
de la renina plasmtica (PRA) produ-
cida por los diurticos tiazdicos.
Beta bloqueadores adrenrgicos
oftlmicos: aumenta efectos hipo-
tensores de los diurticos ahorrado-
res de potasio.
Sangre procedentes de bancos de
sangre, captorpil, ciclosporina,
otros diurticos ahorradores de
potasio, leche con bajo contenido
de sal, medicamentos que contie-
nen potasio, suplementos de pota-
sio, sustitutos de la sal: promueven
la acumulacin srica de potasio:
hiperpotasemia.
Dopamina: aumenta el efecto diur-
tico de ambos.
Resinas de intercambio en el ciclo
del sodio como el poliestiren sulfo-
nato sdico por VO o VR, infusin
de glucosa-insulina, bicarbonato
de sodio: disminuyen niveles sricos
de potasio.
Medicamentos hipotensores: se
potencia acciones antihipertensivos
y diurticas. Laxantes: el uso crnico
o excesivo reduce concentraciones
sricas de potasio.
Litio: se provoca toxicidad por litio
ratorio
Falso aumento en el ensayo para de-
terminar la concentracin de cortisol
por el mtodo de Mattingly (fluoro-
mtrico).
Pueden estar aumentados los valores
de las concentraciones de glucosa en
sangre, nitrgeno ureco en sangre
(BUN), actividad de la renina plasm-
tica (PRA), concentraciones sricas
de creatinina, magnesio, potasio,
cido rico, excrecin de calcio en
orina, y pueden estar disminuidos las
concentraciones sricas de sodio.
feriblemente entre 15 y 30 C, con-
servar en envases con cierre ajusta-
do, proteger de la luz.
ciente
Tomarlo de preferencia con las comi-
das o con leche para reducir la irri-
tacin GI.
16. DIURTICOS
530
Tomar con las comidas o con leche
es importante la dieta, posiblemente
sea necesario la restriccin de sodio
y/o reduccin de peso, el paciente
puede no presentar sntomas de hi-
pertensin, es importante tomarla
medicacin incluso si se siente bien;
evitar la excesiva ingestin de ali-
mentos ricos en potasio, el uso de
sustitutos de la sal u otros suplemen-
tos de potasio.
FUROSEMIDA R: C
Tableta 40 mg
Indicaciones
(01) Edema. (02) Oliguria debido a
Dosis
Adultos: VO, edema, inicialmente
40 mg en las maanas, manteni-
miento 20 mg/d 40 mg en d al-
ternados, incrementar en edema
resistente a 80 mg/d, nios: 1-3 mg/
kg/d, en oliguria inicialmente 250
mg/d, si es necesario mayores dosis
incrementarlo en etapas de 250 mg
por vez puede darse c/4-6 h hasta
un mximo de una dosis nica de 2
g (raramente usado). IM IV lenta,
adultos, lenta (frecuencia no exceder
4 mg/min), inicialmente 20 - 50 mg,
nios, 0,5-1,5 mg/kg hasta una dosis
diaria mxima de 20 mg. Infusin IV
(por jeringa si es necesario bomba de
infusin), en oliguria, inicialmente
250 mg en una hora (frecuencia no
exceder de 4 mg/min), si no se obtie-
ne eliminacin urinaria satisfactoria;
ms adelante, en la subsecuente hora
500 mg en 2 h, si no hay respuesta
satisfactoria ms adelante dentro de
la hora subsecuente, 1 g en 4 h, si
no se ha obtenido respuesta proba-
blemente se requerir de dilisis, la
dosis efectiva (hasta 1 g) puede ser
repetida cada 24 h
Farmacocintica
Inicia su accin VO a los 30 60 min
e IV a los 5 min, la duracin de su
efecto diurtico VO es de 6 - 8 h e
IV 2 h, su tiempo hasta el efecto
mximo diurtico VO es de 1 - 2 h
e IV 1/3-1 h, aproximadamente se
absorbe el 60 - 70 % VO, los alimen-
tos pueden disminuir la velocidad de
absorcin pero no parece que alte-
re la biodisponibilidad, ni el efecto
diurtico, la absorcin se reduce 43
- 46 % en pacientes con enfermedad
renal terminal y est reducida proba-
blemente tambin en enfermos con
intestino edematoso producido por
insuficiencia cardaca congestiva o
sndrome nefrtico, en estos pacien-
tes puede ser preferible la adminis-
tracin parenteral, unin a protenas
plasmticas 91 - 97 %, unido casi
totalmente a la albmina, metabo-
lismo heptico, t 1 h, en anricos
75 - 155 min, pacientes con insufi-
ciencia renal y heptica 11 - 20 h, se
elimina por va renal 88 % y biliar 12
%, no es dializable.
Precauciones
(01) Embarazo: atraviesa la pla-
centa. (02) Lactancia: se excreta en
531
leche materna. (03) Puede causar hi-
pokalemia e hiponatremia. (04) Co-
rregir hipovolemia antes de usarlo en
adultos mayores. (05) Corregir hipo-
volemia antes de usarlo en nios.
(06) Corregir hipovolemia antes de
usarlo en oliguria, diabetes mellitus
agravada y gota, insuficiencia hep-
tica, hipertrofia prosttica, porfiria.
Contraindicaciones
Estados precomatosos asociados con
cirrosis heptica, insuficiencia renal
con anuria.
Reacciones adversas
Frecuentes: hiponatremia, hipoka-
lemia e hipomagnesemia, alcalosis
hipoclormica, excrecin de calcio
incrementado, hipotensin,
Poco frecuente: nusea, trastorno
gastrointestinal, hiperuricemia y
gota, hiperglicemia menos comn
con tiazidas, incremento temporal
en concentraciones plasmticas de
colesterol y triglicridos,
Raras: eritemas, fotosensibilidad,
xantopsia, y depresin de mdula
sea (suspender el tratamiento),
pancreatitis (con grandes dosis pa-
renterales), tinnitus y sordera (usual-
mente con grandes dosis parentera-
les, rpida administracin y en insu-
ficiencia renal)
Los sntomas incluyen deshidrata-
cin, deplecin hdrica, hipoten-
sin y alteracin hidroelectroltica.
soporte, administrar fluidoterapia y
reponer la prdida de electrolitos,
monitorizar funciones respiratorias,
cardiovasculares y renales, llevar un
balance hidroelectroltico estricto.
Interacciones
Medicamentos
Corticosteroides, glucocorticoi-
des, mineralocorticoides, amfo-
tericina B, corticotrofina: puede
disminuir los efectos natriurticos y
diurticos e intensificar el desequi-
librio electroltico, particularmente
la hipopotasemia, se recomienda
realizar frecuentes determinaciones
de la concentracin de electrolitos
y puede ser necesario aportar suple-
mentos de potasio.
Alopurinol, colchicina, probenecid
o sulfinpirazona: los diurticos tia-
zdicos pueden elevar la concentra-
cin de cido rico en sangre, puede
ser necesario ajustar la dosificacin
de los antigotosos para controlar la
hiperuricemia y la gota.
Amiodarona: puede dar lugar a au-
mento del riesgo de arritmias asocia-
das a hipopotasemia.
Anticoagulantes derivados de la
cumarina e indandiona: los efectos
pueden disminuir cuando se usan
simultneamente con diurticos tia-
zdicos.
Hipoglicemiantes orales o insuli-
na: los diurticos tiazdicos pueden
elevar las concentraciones de glu-
cosa en sangre. AINEs, estrgenos,
simpaticomimticos pueden antago-
nizar la natriuresis y el aumento de
la actividad de la renina plasmtica
(PRA) producida por los diurticos
tiazdicos.
Medicamentos que contienen cal-
16. DIURTICOS
532
cio: puede producir hipercalcemia
debido a que se reduce la excrecin
de calcio. Inhibidores de la anhidra-
sa carbnica: pueden potenciar los
efectos diurticos.
Colestiramina o colestipol: pueden
inhibir la absorcin gastrointestinal
de los diurticos.
Glucsidos digitlicos: puede po-
tenciar la posibilidad de toxicidad
por digital asociada a hipopotase-
mia.
Dopamina: puede aumentar el efec-
to diurtico de ambos frmacos.
Medicamentos hipotensores: pue-
den potenciar los efectos antihiper-
tensivos o diurticos.
Litio puede presentar toxicidad por
litio.
Metenamina: pueden provocar la
alcalinizacin de la orina los diurti-
cos tiazdicos.
Bloqueantes neuromusculares no
despolarizantes: los diurticos tia-
zdicos pueden producir hipopota-
semia. Medicamentos fotosensibi-
lizadores: pueden producir efectos
fotosensibilizadores aditivos.
Bicarbonato de sodio: puede in-
crementar la posibilidad de alcalosis
hipoclormica.
ratorio
Concentraciones de glucosa en san-
gre y en orina: pueden aumentar.
Nitrgeno ureico en sangre (BUN)
y cido rico srico: pueden au-
mentar.
Calcio, cloruro, magnesio, potasio
y sodio srico: pueden estar dismi-
nuidos.
En envases hermticos, protegidos
de la luz, entre 15 - 30 C y evitar la
congelacin.
Administracin IV lenta en 1 - 2 min,
dosis elevadas administrar por infu-
sin IV a una velocidad menor a 4
mg/min.
HIDROCLOROTIAZIDA
R: C
Tableta 25 mg
(ver seccin 12.3 Antihipertensivos)
DE USO RESTRINGIDO:
MANITOL R: C
Inyectable 20 %
Indicaciones
(01) Glaucoma. (02) Disminuye la
presin intraocular e intracraneal.
(03) Edema, edema cerebral.

Dosis
Adultos: Diurtico, infusin IV, de
50 - 100 g como solucin del 5 - 25
%, administrados a una velocidad
que se ajusta para mantener un flu-
jo urinario al menos de 30-50 ml/h,
edema cerebral, presin intracraneal
elevada, glaucoma, infusin IV, de
1,5 - 2 g/kg de peso corporal como
solucin del 15 - 25 % administrados
durante un perodo de 30 - 60 min,
533
como coadyuvante de la terapia de
eliminacin de sustancias txicas,
antihemoltico: como solucin al 2,5
% para irrigacin de la vejiga duran-
te la reseccin prosttica transuretral
o en otras intervenciones quirrgicas
transuretrales.
Nios: Con anuria/oliguria, una do-
sis de prueba de 0,75 g/kg puede ser
dado en 3 - 5 min, una dosis de 1 - 2
g/kg en infusin en 2 - 6 h es usado
en el tratamiento del edema; en el
edema cerebral 0,25 g/kg por push
IV, c/5 min si fuera necesario.
Farmacocintica
La absorcin intravascular durante
la irrigacin para la reseccin pros-
ttica transuretral es variable, slo
se metaboliza en una pequea pro-
porcin en el hgado a glucgeno,
su vida media es aproximadamente
de 100 min,, puede aumentar a 36
h en insuficiencia renal aguda, ini-
cia su accin diurtica de 1 - 3 h, la
reduccin de la presin del lquido
cefalorraqudeo y del lquido intrao-
cular en 15 min tras comenzar la
infusin, su tiempo hasta el efecto
mximo es de 30 - 60 min despus
de la inyeccin, la duracin de la ac-
cin en la reduccin de la presin del
lquido cefalorraqudeo es de 3 - 8 h
despus de cesar la infusin y en la
reduccin de la presin intraocular
es de 4 - 8 h, la eliminacin por la va
renal, el 80 % de una dosis IV de 100
g aparece en la orina en un plazo de
3 h, la vida media de eliminacin es
de 100 min..
Precauciones
(01) Embarazo: no se debe usar.
(02) Lactancia (03) Geriatra: pres-
cribir con cautela en caso de insufi-
ciencia renal. (04) Insuficiencia re-
nal: prescribir con cautela. (05) in-
suficiencia heptica: prescribir con
cautela. (06) Por extravasacin:
causa inflamacin y tromboflebitis.
(07) Disfuncin cardiopulmonar
significativa. (08) hiperpotasemia
o hiponatremia. (09) Hipovolemia.
(10) Disfuncin renal significativa.
Contraindicaciones
Insuficiencia cardaca congestiva,
edema pulmonar.
Reacciones adversas
Poco frecuente: Escalofros, fiebre,
insuficiencia cardaca congestiva, hi-
pernatremia, hipercalemia, diarrea,
insuficiencia renal, aguda, desequi-
librio de fluidos y electrolitos, la
administracin rpida de grandes
dosis puede ocasionar acumulacin
de manitol, sobre expansin del
lquido extracelular hiponatremia
por dilucin e hiperpotasemia y so-
brecarga circulatoria, dolor torcico,
latidos cardacos rpidos o irregula-
res, confusin, calambres o dolores
musculares, entumecimiento, hor-
migueo, dolor o debilidad de pies y
manos, crisis convulsivas, temblores,
cansancio o debilidad no habituales,
debilidad y pesadez de piernas, tos,
respiracin dificultosa, sibilancias,
miccin dificultosa, tromboflebitis,
hinchazn de pies o parte inferior de
las piernas, edema pulmonar reac-
ciones alrgicas.
Los sntomas incluyen poliuria, hi-
16. DIURTICOS
534
potensin, depleccin de lquido
intracelular y colapso cardiovascular,
suspender la infusin inmediata-
mente en caso de intoxicacin, debe
administrarse medidas de sostn, el
manitol es hemodializable.
Interacciones
Medicamentos
Glucsidos digitlicos: mayor ries-
go de toxicidad digitlica.
Otros diurticos: se puede potenciar
el efecto diurtico y reduccin de la
presin intraocular cuando se usan
simultneamente.
ratorio
sricas de fosfato, potasio y sodio
con el uso prolongado.
Mantener entre 15 - 30 C, evitar la
congelacin, las soluciones pueden
cristalizarse, soluciones de manitol
sin electrolitos no se deben adminis-
trar con sangre.
Tiende a cristalizarse a bajas tem-
peraturas, calentar las soluciones
cristalizadas en bao mara y agitar
vigorosamente para disolver los cris-
tales, administrar lentamente.
535
17.1. Anticidos y otros
medicamentos antiul-
cerosos
Los anticidos usualmente con-
tienen compuestos de aluminio
o magnesio, frecuentemente
pueden aliviar los sntomas de
dispepsia por lcera o sin ella
y enfermedad por reflujo gas-
troesofgico (esofagitis de re-
flujo), son dados frecuentemen-
te cuando ocurren sntomas o
se sospecha, usualmente se da
entre alimentos o al acostarse,
4 o ms veces al da, dosis adi-
cionales pueden ser requeridas
hasta un mximo de una vez
por hora. Dosis convencional ej.
10 mL 3 4 v/d de anticidos
lquidos de aluminio o magne-
sio promueven la curacin de
lcera.
Los anticidos que contienen
bismuto (excepto quelatos) son
evitados a causa de que el bis-
muto absorbido puede ser neu-
rotxico, causar encefalopata
y son constipantes. Los antici-
dos que contienen calcio pue-
den inducir secrecin cida de
rebote, en dosis moderadas su
significancia clnica es dudosa,
pero a grandes y prolongadas
dosis pueden causar hipercalce-
mia y alcalosis, puede precipitar
el sndrome lcteo alcalino. Los
anticidos preferiblemente no
deben ser tomados al mismo
tiempo con otros medicamen-
tos ya que ellos pueden dis-
minuir su absorcin y tambin
pueden daar la capa entrica.
Los anticidos que contienen
compuestos semejantes a car-
bonato de magnesio, hidrxido
y trisilicato y glicinato e hidrxi-
do de aluminio, son relativa-
mente insolubles en agua, son
de larga accin si son retenidos
en el estmago, son apropiados
o convenientes en la mayora de
fines de los anticidos, los anti-
cidos que contienen magnesio
finalmente pueden ser laxantes
mientras que los anticidos que
contienen aluminio pueden ser
17 MEDICAMENTOS
PARA AFECCIONES
GASTROINTESTINALES
536
constipantes, la acumulacin de
aluminio no parece ser un ries-
go si la funcin renal es normal.
Preparaciones complejas no
tienen una clara ventaja sobre
las preparaciones simples, los
complejos semejantes como hi-
drotalcita no confieren ventajas
especiales.
Los Alginatos pueden adicio-
narse como protectores y ser
tiles en contra de la enferme-
dad de reflujo gastroesofgi-
co, los anestsicos locales (ej.
oxetazina), agregados para ser
tiles y mejorar o aliviar los sn-
tomas, son de eficacia dudosa
o incierta.
El reflujo gastroesofgico (eso-
fagitis de reflujo) resulta del
reflujo del contenido gstrico
o duodenal dentro del esfago
y causa sntomas que incluyen
ardor, regurgitacin cida, di-
ficultad al tragar (disfagia),
inflamacin esofgica, ulcera-
cin.
El manejo inicial de la enferme-
dad por reflujo gastroesofgico
incluye cambios en el estilo de
vida, erguir o levantar la ca-
becera de la cama, prdida de
peso, evitar el alcohol, cesar
de fumar, evitar alimentos irri-
tantes semejantes a las grasas
y tratamiento con anticidos y
alginatos. Los anticidos que
contienen alginatos, forman
una balsa que flota sobre la
superficie del contenido del
estmago para reducir el re-
flujo y proteger la mucosa eso-
fgica. Las enfermedades con
reflujo gastroesofgico que no
responden a estas medidas, la
supresin de cido gstrico se
realiza con una histamina Anta-
gonista H2 que puede aliviar los
sntomas y reducir el consumo
de anticidos. La enfermedad
erosiva, ulcerativa o estructural,
confirmada endoscpicamente
responde mejor a un tratamien-
to con un inhibidor de bomba
de protones, el cual usualmente
debe mantenerse.
La enfermedad de reflujo gas-
troesofgico es comn en la
infancia, pero mayormente los
sntomas se resuelven entre 12
y 18 meses de edad, El reflujo
medio o moderado sin compli-
caciones puede ser manejado
inicialmente por cambios en la
postura y con alimentos lqui-
dos, seguido si fuera necesario
de tratamiento con un algina-
to (bajo contenido de sodio y
aluminio para uso en infantes).
Para nios mayores, cambios
en el estilo de vida o puede
ser ayudado si es necesario por
tratamiento con un alginato,
los nios que no responden a
estas medidas, un antagonista
de receptor H
2
puede ser nece-
sario para reducir la secrecin
cida, si la esofagitis es resis-
tente al bloqueo del receptor
H
2
, puede ser tratado con inhi-
bidor de la bomba de protones
(omeprazol).
537
Los anticido que contienen
bismuto (excepto los quelatos)
no se recomienda porque el
bismuto absorbido puede ser
causante de encefalopata neu-
rotxica, ellos pueden causar es-
treimiento, los anticidos que
contienen calcio pueden inducir
el rebote de la secrecin cida,
con dosis moderadas la impor-
tancia clnica es dudosa, pero
tambin dosis altas prolongadas
causan hipercalemia, alkalosis, y
pueden precipitar el sndrome
alcalino de la leche. Sucralfato
es un quelato que puede ac-
tuar protegiendo la mucosa del
ataque de cido-pepsina en las
lceras gstricas y duodenales,
es un complejo de hidrxido de
aluminio y sulfato de sucrosa
pero tiene propiedades antici-
das mnimas. Debe usarse con
precaucin en pacientes bajo
cuidado intensivo.
Los anticidos sistmicos se
absorben por la parte catinica
del medicamento, administrado
para producir la neutralizacin,
por lo que puede originarse una
alcalosis sistmica. Tienen una
accin rpida, pero poco dura-
dera, con un posible efecto de
rebote, es decir, se puede crear
una mayor cantidad de cido en
el estmago. En el primer gru-
po se encuentra el bicarbonato
sdico, probablemente el an-
ticido ms utilizado. A fin de
obtener los mejores resultados,
debe tomarse entre una y tres
horas despus de las comidas
y al acostarse. Hay que tener
en cuenta que el bicarbonato
tiene un elevado contenido en
sodio, sobre todo en el caso de
personas que estn siguiendo
una dieta baja en este elemento
por problemas renales o hiper-
tensin. No es bueno ingerirlo
con grandes cantidades de
leche o productos lcteos, ya
que puede presentar efectos
secundarios no deseados, como
inapetencia, nuseas, vmitos,
calambres, etctera. No debe
emplearse nunca durante perio-
dos de tiempo superiores a dos
semanas.
Los anticidos no sistmicos, su
parte catinica forma una sal
que no se absorbe. La accin
de estos productos es ms lenta
y prolongada y generalmente
no tienen efecto de rebote. En
el se hallan las sales de calcio,
magnesio y aluminio. Las sales
de calcio, como el carbonato,
son anticidos potentes y al
igual que el bicarbonato, no
se pueden administrar durante
mucho tiempo; las de magnesio
y aluminio son menos fuertes,
pero su efecto es ms duradero
y pueden ser utilizadas durante
periodos ms largos. Estas sales
actan sobre el intestino y pue-
den producir efectos astringen-
tes (estreimiento) o laxantes
(diarrea). Por lo general, las sales
de magnesio se mezclan con las
de aluminio y con el carbonato
clcico a fin de contrarrestar
en lo posible las consecuencias
538
sobre la motilidad intestinal. En
general, los efectos secundarios
ms frecuentes de estos medica-
mentos son: sensacin de sabor
a tiza, estreimiento, diarrea o
efecto laxante, aumento de la
sed, o calambres de estmago.
Su ingestin debe realizarse al
menos una hora despus de las
comidas y al acostarse. Muchas
de estas medicinas se presentan
como pastillas masticables que
deben ser mascadas antes de
tragarlas para que acten con
mayor rapidez. Bicarbonato
sdico debe ser tomado
con prudencia por los pa-
cientes con hipertensin o
por las personas que sigan
dietas de bajo contenido
en sodio. Los anticidos no se
administrarn a nios menores
de seis aos y habr que con-
sultar al mdico o farmacutico
antes de automedicarse con
ellos en caso de embarazo, lac-
tancia, dietas pobres en sal o
mientras se estn consumiendo
otros frmacos. Por ltimo, en
algunos casos existen medica-
mentos que asocian anticidos
con antiflatulentos a fin de ali-
viar el exceso de gases que va
asociado, a veces, con las mo-
lestias estomacales.
HIDRXIDO DE ALUMINIO
Y MAGNESIO R: B
Suspensin 300-400 mg/5mL
Indicaciones
(1) Hiperacidez, dispepsia. (2) Hiper-
fosfatemia.
Dosis
Adultos: 5 - 10 mL 4 v/d entre las
comidas, a la hora de acostarse o
cuando sea requerido.
Nios: 6 - 12 aos hasta 5 mL 3 v/d.
Farmacocintica
Pequeas cantidades de aluminio
se absorben en el intestino, aproxi-
madamente el 10 % de Magnesio se
absorbe en el intestino, el inicio de la
accin depende de la capacidad del
anticido para solubilizarse, se elimi-
na por las heces y el rin.
Precauciones
estudios bien controlados, se ha des-
crito que los anticidos causan efec-
tos adversos como hipercalcemia, hi-
pomagnesemia, hipermagnesemia,
y aumento de los reflejos tendino-
sos en los fetos y/o neonatos cuyas
madres tomaron de forma crnica
anticidos que contienen aluminio
y magnesio, especialmente en dosis
elevadas, (2) Lactancia: se puede
excretar cierta cantidad de aluminio
y magnesio en la leche materna, la
concentracin no es lo suficiente-
mente grande como para producir
efectos en el neonato, (3) Pediatra:
no se debe administrar a nios, a fin
de evitar complicaciones de enfer-
medades preexistentes o la aparicin
de efectos adversos severos si no
hay un diagnstico correcto, existe
el riesgo de hipermagnesemia, ms
539
en nios deshidratados o con insufi-
ciencia renal, (4) Geriatra: la enfer-
medad metablica del hueso propia
de los ancianos puede agravarse por
deplecin del fsforo, hipercalciuria
e inhibicin de la absorcin gastroin-
testinal por el uso crnico del anti-
cido (5) Insuficiencia renal severa:
el aluminio es absorbido y puede
acumularse.
Contraindicaciones
Hipofosfatemia, porfiria.
Reacciones adversas
Frecuentes: sabor a tiza, estrei-
miento ligero por el aluminio, calam-
bres en el estmago.
heces moteadas o blanquecinas.
soporte.
Interacciones
Medicamentos
Anticoagulantes orales derivados
de la cumarina e indandiona: dis-
minuye la absorcin reduciendo la
eficacia de anticoagulantes.
Antidisquinticos: reduce sus efec-
tos teraputicos debido a fenme-
nos de adsorcin de partculas.
Antimuscarnicos como la atro-
pina y compuestos relacionados:
disminuye su absorcin reduciendo
la eficacia de los antimuscarnicos.
Benzodiazepinas: puede retrazar
pero no disminuir la absorcin del
clordiazepxido y el diazepam.
Acido quenodesoxiclico: se une al
anticido reduciendo su absorcin.
Cimetidina y ranitidina: pueden
disminuir su absorcin.
Diflunisal: puede disminuir signifi-
cativamente su concentracin plas-
mtica.
Glicsidos digitlicos: pueden dis-
minuir su concentracin plasmtica.
Isoniazida oral: retrasa y disminuye
su absorcin.
Ketoconazol: puede aumentar pH in-
testinal y reduccin de ketoconazol.
Loxapina oral: disminuye su absor-
cin.
Fenotiazinas, clorpromazina oral:
pueden inhibir su absorcin.
Fosfatos orales: pueden unirse y evi-
ta su absorcin.
Fluoruro de sodio: puede disminuir
su absorcin y aumentar la excrecin
fecal del fluoruro.
Sucralfato: interfiere con su unin a
la mucosa.
Tetraciclinas orales: pueden dismi-
nuir su absorcin por formacin de
complejos no absorbibles.
Tioxantenos orales: pueden inhibir
su absorcin.
Vitaminas liposolubles: con gran-
des cantidades de hidrxido de alu-
minio puede precipitar los cidos
biliares en el intestino delgado su-
perior, disminuyendo la absorcin de
las vitaminas liposolubles.
ratorio
Pruebas de deteccin de la secre-
cin cida gstrica: puede antago-
nizar el efecto de la pentagastrina y
de la histamina cuando se evala la
funcin secretora cido gstrico.
Visualizacin del divertculo de
540
Meckel: puede disminuir la recapta-
cin de pertecnetato sdico Tc99m
en el estmago y la vejiga interfirien-
do con la evaluacin del divertculo
de Meckel.
Visualizacin de las clulas ret-
culoendoteliales del hgado, bazo
o mdula sea: utilizando azufre
coloidal del de tecnecio TC 99mm:
dosis elevadas de anticidos pueden
alterar de las clulas retculoendote-
liales debido a los cationes polivalen-
tes que producen aglomeracin de
las partculas coloidales individuales,
siendo atrapadas por el lecho capilar
pulmonar en vez de las clulas ret-
culoendoteliales del hgado, bazo o
mdula sea.
Concentraciones sricas de calcio:
puede aumentar con dosis elevadas.
Concentraciones sricas de gastri-
na: pueden elevarse.
Concentraciones sricas de fosfa-
to: pueden disminuir por el uso ex-
cesivo y prolongado.
Concentraciones sricas de pota-
sio: pueden disminuir por el uso ex-
cesivo y prolongado.
Conservar en envases con cierre
ajustado.
ciente
No tomar la medicacin si existe sn-
tomas de apendicitis, dejar de trans-
currir 1-2 h desde la administracin
de otra medicacin oral, no tomar
esta medicacin durante ms de 2
semanas o si el problema es recu-
rrente, salvo prescripcin mdica.
El abuso de anticidos puede inhibir
la actividad enzimtica digestiva de
la pepsina que se inactiva cuando el
contenido del estmago alcanza un
pH de 4.0 o superior, puede ser nece-
saria la restriccin de sodio.
OMEPRAZOL R: C
Tableta 20 mg
Indicaciones
(1) lcera duodenal y gstrica benig-
na. (2) lcera duodenal recurrente.
(3) Prevencin de recadas de lcera
duodenal. (4) lcera duodenal o gs-
trica asociada a AINEs. (5) Erosiones
gastroduodenales. (6) Profilaxis en
pacientes con historia de lcera duo-
denal o gstrica asociada a AINEs.
(7) Lesiones gstroduodenales que
requieren tratamiento continuado de
AINEs. (8) lcera duodenal asociada
con Helicobacter pylori. (9) Sndrome
de Zollinger-Ellison. (10) Reduccin
de acidez gstrica durante anestesia
general. (11) Reflujo gastroesofgi-
co. (12) Reflujo gastroesofgico re-
fractario. (13) Enfermedad de reflujo
cido (manejo a largo plazo). (14)
Dispepsia relacionada a la acidez.
Dosis
Adultos: lcera duodenal 20 mg/d
por 4 sem, lcera gstrica 20 mg/d
por 8 sem, casos severos o recurren-
tes 40 mg/d, mantenimiento para
lcera duodenal recurrente 20 mg/
d, prevencin de recada en lcera
duodenal 10 mg/d incrementando a
541
20 mg/d si los sntomas retornan, l-
cera duodenal o gstrica asociada a
AINEs o erosiones gastroduodenales
20 mg/d por 4 sem seguido de 4 sem
ms si no se ha curado totalmente,
profilaxis en pacientes con historia de
lcera duodenal o gstrica asociada
a AINEs y lesiones gstroduodenales
que requieren tratamiento continua-
do de AINEs 20 mg/d., lcera duode-
nal asociada con Helicobacter pylori,
Sndrome de Zollinger-Ellison inicial-
mente 60 mg/d, dosis usual 20 - 120
mg/d (por encima de 80 mg dividido
en 2 dosis), reduccin de acidez gs-
trica durante anestesia general (pro-
filaxis de aspiracin cida) 40 mg en
la noche anterior luego 40 mg 2 - 6 h
antes de la ciruga, reflujo gastroeso-
fgico 20 mg/d por 4 sem seguido
por 4 - 8 sem ms si no se ha curado
totalmente, en reflujo gastroesof-
gico refractario u otro tratamiento
40 mg/d por 8 sem puede ser conti-
nuado por 20 mg/d., enfermedad de
reflujo cido (manejo a largo plazo)
10 mg/d incrementando a 20 mg/d
si retornan los sntomas, dispepsia
relacionada a la acidez 10 - 20 mg/d
2-4 sem de acuerdo a la respuesta.
Nios: Mayores de 2 aos severa
ulceracin por reflujo, esofagitis 0,7-
1,4 mg/kg/d/4-6 sem, mximo 40
mg/d (debe ser iniciado por el pedia-
tra del hospital).
Farmacocintica
Inicia su respuesta, efecto antici-
do, VO 11 - 22 min, lcera pptica.
oral, 2 h, respuesta mxima, en l-
cera pptica, VO 5 d, duracin, dosis
nica, acidez intragstrica, oral, 24
h, lcera pptica, oral, 1 - 5 d, dosis
mltiple, lcera pptica, no cuantifi-
cada, el tiempo de la concentracin
mxima, VO 0,5 - 3 h, rea bajo la
curva 1,85 - 2,15 mmol/h/L, su bio-
disponibilidad, oral, 30 - 40 %, est
UPP 95-96 %, tambin en el tejido
fetal y otros tejidos, Vd 0,34 - 0,37
L/kg, es extensamente metaboliza-
do en el hgado, no se conoce si
se excreta por la leche materna, la
depuracin corporal total 500 - 600
mL/min, la excrecin renal 77 %, por
las heces es significante, por la bilis
significante, la vida media de elimi-
nacin 0,5 - 1 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no conocen efectos
perjudiciales (2) Lactancia presente
en la leche pero no se conocen efec-
tos perjudiciales, (3) Pediatra: no
se ha establecido la seguridad en
esta poblacin, (4) Geriatra: es pro-
bable que se aumente su biodisponi-
bilidad y disminuya su excrecin, (5)
Insuficiencia heptica: no ms de
20 mg/d, (6) Insuficiencia renal: no
es necesario ajustar la dosis
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a omeprazol o al-
guno de sus componentes.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, c-
licos, astenia, dolor de espalda,
trastornos del SNC, vrtigo, cefalea,
somnolencia, cansancio, dolor de
pecho, trastornos gastrointestinales,
regurgitacin, constipacin, diarrea
o heces sueltas, flatulencia, vmitos,
nusea, escozor.
542
Poco frecuente: reacciones drmi-
cas generalizadas incluyendo ne-
crlisis drmica txica, Sndrome
Stevens Johnson, eritema multifor-
me, trastornos hematolgicos (espe-
cialmente anemia), agranulocitosis,
leucocitosis, neutropenia, pancito-
penia, trombocitopenia, hematuria,
proteinuria.
Interacciones
Anticoagulantes, warfarina: incre-
mentan su efecto.
Antiepilticos, fenitona: incremen-
tan su efecto.
Antifngicos, ketoconazol y posi-
blemente itraconazol: reducen su
absorcin.
Ansiolticos e hipnticos, diaze-
pam: disminuye su metabolismo in-
crementando su posible efecto.
Glicsidos cardacos, digoxina: in-
crementa posiblemente sus concen-
Tacrolimus: incrementa sus concen-
Atazanavir, ciclosporina: disminu-
yen sus concentraciones plasmticas.
Cilostazol, diazepam, tacrolimus:
aumentan sus concentraciones plas-
mticas.
Claritromicina: aumentan ambas
concentraciones plasmticas.
Cumarina, fenitona: incrementan
sus efectos.
Metotrexate: disminuye su excre-
cin incrementa riesgo de toxicidad.
Voriconazole: incrementa concen-
traciones plasmticas de omeprazol.
Digoxina: incrementa ligeramente
sus concentraciones plasmticas.
Itraconzol, ketoconazol: reducen
su absorcin.
mente cerrados, protegidos de la
luz, entre 15 - 30C y protegidos de
la humedad, su estabilidad est en
funcin del pH, sufre una rpida de-
gradacin en medio cido, pero tie-
nen una aceptable estabilidad bajo
condiciones alcalinas.
ciente
No tomar la dosis en caso de olvido
de alguna dosis y estar prximo a la
siguiente, no tomar dos dosis juntas,
tomar el medicamento antes de los
alimentos preferiblemente con los
alimentos de la maana.
Considerar riesgo-beneficio en en-
fermedad heptica crnica o ante-
cedentes
RANITIDINA R: B
Indicaciones
(1) lcera duodenal o gstrica benig-
na. (2) Episodios de dispepsia crni-
ca. (3) lcera asociada a AINEs. (4)
lcera duodenal. (5) lcera pptica.
(6) profilaxis de lcera duodenal o
lcera gstrica asociada con AINES.
(7) Reflujo gastro esofgico. (8) Sn-
drome Ellison-Zollinger. (9) Reduc-
cin de acidez gstrica (profilaxis de
aspiracin cida). (10) Procedimien-
543
tos quirrgicos. (11) Profilaxis de ul-
ceracin de stress.
Dosis
Adultos: lcera duodenal o gstrica
benigna 150 mg 2 v/d o 300 en las
noches por 4 - 8 sem, episodios de
dispepsia crnica 150 mg 2 v/d o 300
en las noches por ms de 6 sem, l-
cera asociada a AINEs 150 mg 2 v/d o
300 en las noches por ms de 8 sem,
lcera duodenal 300 mg 2 v/d por
4 sem para lograr una tasa curativa
ms alta.
Nios: lcera pptica 2 - 4 mg/kg 2
v/d hasta un mximo de 300 mg/d,
profilaxis de lcera duodenal o lce-
ra gstrica asociada con AINEs 300
mg 2 v/d, reflujo gastro esofgico
150 mg 2 v/d o 300 en las noches
por ms de 8 sem o si es necesario
12 sem, sndrome reflujo gastro eso-
fgico moderado a severo 600 mg/d
dividido en 2 - 4 dosis por ms de
12 sem, tratamiento de largo pla-
zo de enfermedad de reflujo gastro
esofgico 150 mg 2 v/d, sndrome
Ellison-Zollinger 150 mg 3 v/d, re-
duccin de acidez gstrica (profilaxis
de aspiracin cida 150 mg al inicio
de la labor luego cada 6 h, procedi-
mientos quirrgicos inyeccin IM
IV lenta 50 mg 45 - 60 min antes de
la induccin de anestesia o por VO
150 mg 2 h antes de la induccin de
anestesia y tambin cuando sea po-
sible en la tarde anterior. Inyeccin
IM 50 mg c/6-8 h, Inyeccin IV len-
ta 50 mg diluido en 20 mL darlo en
no menos de 2 min puede repetirse
c/6-8 h, Infusin IV 25 mg/h por 2 h
puede repetirse c/6-8 h, profilaxis de
ulceracin de stress inicial inyeccin
IV lenta 50 mg luego continuar la in-
fusin, 125-250 mcg/kg/h.
Farmacocintica
La respuesta inicial en el efecto an-
ticido, oral 11 - 22 min, en reflujo
gastroesofgico, oral 1 - 2 sem,
en lcera pptica, oral 1 h, IV 1 h,
duracin, en dosis nica, en lcera
pptica, oral 4 - 12 h, concentra-
cin teraputica medicamentosa en
lcera pptica 36 - 94 mg/mL, en
enfermedad hipersecretora 71 - 376
mg/mL, el tiempo de concentracin
mxima oral 0,5 - 2 h, IM 15 min,
IV 1,2 h, el rea bajo la curva 3390 -
3831 ng/mL/hr, la biodisponibilidad,
oral 50 %, IM 90 - 100 %, el efecto
de los alimentos es mnimo, UPP 15
%, a fluidos cerebroespinal limitado,
Vd 1,4 4,09 L/kg, metabolismo he-
ptico, es secretado y se acumula en
la leche materna, la depuracin renal
25 L/h, la excrecin renal 30 - 70 %,
la depuracin corporal total 1,29 -
1,44 L/h/kg, tambin por las heces.
Su t de eliminacin 1,95 - 3 h, di-
lisis peritoneal si es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: los fabricantes reco-
miendan evitar su uso y no se cono-
cen efectos desfavorables. (2) Lac-
tancia: se excreta en la leche mater-
na, no se ha descrito problemas con
su uso, considerar riesgo-beneficio.
la seguridad de su uso. (4) Geria-
tra: no se han descrito problemas
con su uso, pacientes con disfun-
cin heptica o renal tienen mayor
tendencia a presentar confusin. (5)
544
Insuficiencia heptica: reajustar la
dosis. (6) Insuficiencia renal severa
usar la mitad de la dosis, ocasional-
mente puede presentar riesgo de
confusin. (7) Puede enmascarar los
sntomas de un cncer gstrico. (8)
Porfiria evitar su uso.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ranitidina.
Reacciones adversas
Frecuentes: latidos cardacos len-
tos, rpidos e irregulares, dolor de
garganta y fiebre, hematomas no
habituales, cansancio o debilidad no
habituales, estreimiento, mareos o
cefalea, nuseas, eritema cutneo,
dolor de estmago, agitacin, tras-
tornos visuales, alopecia.
Raras: nefritis intersticial
Los sntomas incluyen insuficiencia
respiratoria y cardiovascular, tra-
tamiento sintomtico y de soporte
el tratamiento es sintomtico y de
mantenimiento: induccin de la
emesis, y/o lavado de estmago,
monitorizacin clnica.
Interacciones
Medicamentos
Tolazolina: se antagoniza su efecto.
Cefpodoxima, itraconzol, ketoco-
nazol: antagonistas de histamina 2
reducen su absorcin.
Alendronato: incrementa la biodis-
ponibilidad de alendronato.
Anticidos: disminuyen la efectivi-
dad de ranitidina.
Atracurio, pancuronio, tubocurari-
na: antagonismo del bloqueo neuro-
muscular.
Ceftibuteno: incremento de riesgo
de efectos adversos de ceftibuteno.
Delavirdine, enoxacino, itracona-
zol, ketoconazol, nisoldipino, tola-
zolina: disminuyen su efectividad.
Dicumarol: incrementa o disminuye
efectividad anticoagulante.
Diltiazem: incrementa concentracio-
nes de diltiazem y posible toxicidad
cardiovascular.
Fluvastatina: miopatia y rabdomio-
lisis.
Fosfenitona: se incrementa fenito-
na srica.
Glipizide: hipoglicemia.
Metformina: riesgo incrementado
de acidosis lctica.
Midazolam: toxicidad por midazo-
lam (sedacin prolongada, confu-
sin).
Miglitol: reducida biodisponibilidad
de ranitidina.
Teofilina: toxicidad por teofilina
(nusea, vmito, palpitaciones, con-
vulsiones).
Warfarina: incrementado riesgo de
hemorragia.
ratorio
Pruebas de secrecin cida gstri-
ca: puede antagonizar el efecto de
la pentagastrina y de la histamina en
la evaluacin de la funcin secretora
cida gstrica, no se recomienda la
administracin de ranitidina durante
las 24 horas anteriores.
Pruebas cutneas en las que se
utilizan extractos alergenos: puede
inhibir la respuesta cutnea a la hista-
mina, se recomienda interrumpir la ra-
nitidina antes de la prueba cutnea.
545
Dosajes de protenas en orina
puede presentar reacciones falsa
positivas.
Niveles de ALT, AST pueden au-
mentar.
Formas orales; conservar en envases
bien cerrados, protegidos de la luz
entre 15-30C, Inyectables; conser-
var protegidos de la luz, por debajo
de 30C, evitar la congelacin, las
soluciones de ranitidina clorhidrato
inyectable son estables durante 48
horas a temperatura ambiente, no
debe si est coloreado o presenta
algn precipitado,.las soluciones di-
luidas del inyectable de clorhidrato
de ranitidina son estables durante
48 horas a temperatura ambiente,
el inyectable no debe usarse si est
decolorado o si se presenta un pre-
cipitado
ciente
Evitar el uso de alimentos, bebidas u
otras medicaciones que pueden pro-
ducir irritacin gastrointestinal, evi-
tar fumar despus de la ltima dosis
del da porque puede disminuir la
eficacia de la ranitidina para inhibir
la secrecin cida gstrica nocturna.
Si es necesario, se pueden adminis-
trar anticidos de capacidad neu-
tralizante estndar (13 mEq/15 mL)
simultneamente con ranitidina para
aliviar el dolor.
SUBSALICILATO DE
BISMUTO R: D
Tableta 262 mg
Suspensin 87.33 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Diarrea no especfica. (2) Helico-
bacter pylori. (3) lcera pptica. (4)
Indigestin. (5) Nusea.
Dosis
Adultos: VO, diarrea no especfi-
ca 525 mg c/30 - 60 min hasta un
mximo de 4 200 mg/d, Helicobac-
ter pylori 525 mg 4 v/d durante 14
d en terapia combinada, lcera
pptica 600 mg 3 v/d, indigestin,
nusea, 525 mg c/30 - 60 min has-
ta un mximo de 4,200 mg/d
Nios: VO, 3-6 aos, diarrea no es-
pecfica, indigestin, nusea 87 mg
c/30 - 60 min hasta un mximo de
700 mg/d, 6-9 aos, diarrea no es-
1,400 mg/d, 6-9 aos, diarrea no es-
2,100 mg/d.
Farmacocintica
Inicio de la respuesta a las 4 h, tiem-
po de concentracin mxima 2 - 5 h,
biodisponibilidad del bismuto menor
a 1 %, del cido saliclico mayor al 80
%, UPP mayor del 90 %, tambin se
distribuye en los tejidos, t de dis-
tribucin 5 - 11 d, se desconoce si se
absorbe en las paredes intestinales,
el bismuto se elimina por los riones
el 0,003 % y el salicilato el 95 %, el
546
bismuto por las heces el 99 %, t de
eliminacin 21 - 72 d.
Precauciones
(1) Embarazo: por la presencia de
salicilato y administrado en grandes
dosis, considerar riesgo-beneficio.
(2) Lactancia: el salicilato se excre-
ta por la leche materna, considerar
riesgo-beneficio al administrar en
dosis elevadas. (3) Pediatra: usar
con precaucin por efectos txicos
del salicilato. (4) Geriatra: evaluar
la funcin renal, riesgo de estre-
imiento severo. (5) Insuficiencia
heptica, (6) Insuficiencia renal:
incrementa riesgo de toxicidad por
bismuto y salicilato. (7) Oscureci-
miento temporal de la lengua. (8)
Coloracin negruzca de las heces. (9)
Con el uso concomitante de medica-
cin anticoagulante, para la gota o
diabetes. (10) Los infantes y nios
tiene mayor riesgo de impactacin y
toxicidad saliclica. (11) Hipersensibi-
lidad al uso de AINES. (12) pacientes
con gota, diabetes, lceras hemorr-
gicas, hemofilia u otras condiciones
hemorrgicas e insuficiencia renal
debido al componente de salicilato.
(13) Colitis u otros trastornos de la
mucosa gastrointestinal que pueden
realzar la absorcin de bismuto. (14)
Pacientes que estn recibiendo su-
plemento de calcio, especialmente
en grandes dosis. (15) Dosis excesiva
de subsalicilato de bismuto pueden
causar neurotoxicidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a subsalicilato de
bismuto o a salicilatos, nios con o
se estn recuperando de influenza o
varicela, no debe ser dado a pacien-
tes con moderada a severa insufi-
ciencia renal.
Reacciones adversas
Frecuentes: vmitos, diarrea, nu-
sea, constipacin, coloracin ne-
gruzca de lengua y heces.
Poco frecuente: neurotoxicidad.
Tratamiento de sobredosis y de re-
acciones adversas graves
Descontaminacin con carbn ac-
tivado, tratar las convulsiones con
inyeccin IV de benzodiazepinas o
barbitricos, estimular la elimina-
cin mediante quelacin, (existen
pequeas experiencias en humanos),
monitorear los parmetros: sistema
nervioso central, funcin renal y he-
ptica, nivel de fluidos y electrolitos
Interacciones
Demeclociclina, doxiciclina, me-
taciclina, minociclina, oxitetraci-
clina, rolitetraciclina, tetraciclina:
disminuye absorcin de tetraciclina
entre 30 - 50 %.
Metotrexate: disminuye la elimina-
cin renal por accin de salicilato,
incrementando los niveles de meto-
trexate.
Probenecid: disminuye el efecto uri-
cosrico de probenecid.
Sulfinpirazona: hiperuricemia debi-
do a la inhibicin mutua del efecto
uricosrico.
Tamarindo: se incrementa toxicidad
de salicilato.
Warfarina: se incrementa riesgo de
hemorragia.
547
Almacenar a temperatura ambiente,
no refrigerar.
ciente
Evitar tomar con leche u otro pro-
ducto lcteo, comunicar a su doctor
sobre problemas de sangrado.
Nivela plasmticos de salicilato de
200 a 390 g/mL son asociados con
los efectos adversos (ej, tinnitus, hi-
perventilacin, deshidratacin), y la
toxicidad aguda de salicilato ocurre
con niveles que exceden 400 g/mL
SUCRALFATO R: B
Tableta 1g
Indicaciones
(1) lcera gstrica y duodenal. (2)
Gastritis crnica. (3) Profilaxis de l-
cera por stress.
Dosis
Adultos: Ulcera gstrica benigna y
lcera duodenal, gastritis crnica 2 g
2 v/d (al levantarse y al acostarse)
1 g 4 v/d 1 h antes de los alimentos
y al acostarse, por 4 - 6 sem en casos
de resistencia hasta un mximo de
12 sem, mximo 8 g/d, profilaxis de
lcera por stress 1 g 6 v/d mximo
8 g/d.
Nios: No est recomendado.
Farmacocintica
La respuesta inicial, en enferme-
dad de lcera pptica, oral 1 h, la
duracin en dosis mltiple, en en-
fermedad de lcera pptica, oral, 6
h, biodisponibilidad, oral 5 %, los
alimentos interfieren con la biodis-
ponibilidad, no es metabolizado, se
desconoce si se excreta por leche
materna, la excrecin renal 0,5 2,2
%, heces 90 %, es dializable.
Precauciones
estudios en humanos que demues-
tren efectos en el feto. (2) Lactan-
cia: no se ha descrito problemas. (3)
Pediatra: no se han realizado estu-
dios adecuados y bien controlados
en la poblacin infantil. (4) Geria-
tra: no se han encontrado proble-
mas relacionados con la poblacin
geritrica. (5) Insuficiencia hepti-
ca: no es necesario ajustar la dosis.
(6) Insuficiencia renal severa, evitar,
el aluminio es absorbido y puede
acumularse. (7) La administracin de
sucralfato y alimentos enterales de-
ben estar separados de por lo menos
una hora.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al sucralfato.
Reacciones adversas
Frecuente: estreimiento
Poco frecuente: dolor de espalda,
diarrea, mareo, somnolencia, seque-
dad de la boca, indigestin, nusea,
salpullido, reacciones de hipersensi-
bilidad, aturdimiento, cefalea, vr-
tigo, somnolencia, o dolor de est-
mago.
548
Interacciones
Glicsidos cardacos, ciprofloxa-
cino, ketoconazol, lanzoprazol,
levofloxacino, levotiroxina, moxi-
floxacino, norfloxacino, ofloxaci-
no, fenitona, sulpiride, tetracicli-
nas: reducen su absorcin
Cumarinas: reducen su absorcin y
su efecto anticoagulante
Anticidos: Pueden interferir con la
unin del sucralfato a la mucosa.
Fenitona: Puede disminuir la ab-
sorcin de fenitona dando lugar a
que se pierda el control de la crisis
convulsiva.
Grepafloxacino, levofloxacino,
warfarina, tiroxina: disminuye la
absorcin de los medicamentos
mencionados.
Vitaminas liposolubles (A, D, E, K):
puede interferir con la absorcin de
las vitaminas.
Conservar en envases con cierre her-
mtico, entre 15-30C, proteger del
calor y la luz
ciente
Tomar con el estmago vaco o una
hora antes de las comidas y al acos-
tarse, no tomar durante ms de 8 se-
manas a menos que sea por prescrip-
cin mdica, Salte la dosis en caso
de haberla omitido y estar prximo
a la siguiente dosis, no tome dos do-
sis juntas en caso de olvido de una
dosis.
Si se requiere puede administrar an-
ticido hora antes o 1 hora des-
pus del sucralfato para aliviar el
dolor.
DE USO RESTRINGIDO:
RANITIDINA
Inyectable 25 mg/ml x 2 ml,
(ver seccin17.1 Anticidos y otros
medicamentos antiulcerosos)
17.2. Antiemticos
El mecanismo del vmito es ex-
tremadamente complejo al ser
una respuesta refleja comn a
una gran variedad de estmulos
y circunstancias fisiopatolgi-
cas. El centro del vmito pue-
de recibir informacin del odo
interno, del TGI, del cerebro,
de los testculos, etc. Mediante
diversos sistemas de comunica-
cin se producen estos reflejos
por lo que hay diversos medi-
camentos con efectos mltiples
para controlar el mecanismo del
vmito.
Los antihistamnicos H
1
(Dimen-
hidrinato, Meclozina) se usan
tambin en el mareo cintico.
Menos potentes que la escopo-
lamina pero con menos efectos
adversos.
Metoclopramida es un efectivo
antiemtico con un espectro de
549
actividad estrechamente pareci-
do a las fenotiazinas, pero tiene
una accin perifrica sobre el
intestino en adicin a su efecto
central y por consiguiente pue-
de ser superior a las fenotiazi-
nas en la emesis asociada con
enfermedad gastroduodenal,
heptica y biliar, tal como las
fenotiazinas metoclopramida
puede inducir reacciones dis-
tnicas agudas con espasmos
faciales y msculo esquelticos
y crisis oculogricas, estas son
ms comunes en los jvenes
(especialmente jovencitas y mu-
jeres jvenes) y de mayor edad
usualmente ocurre brevemente
despus de iniciar el tratamien-
to y subsiste dentro de 24 h de
suspendida la medicacin. Las
preparaciones de dosis mayores
de metoclopramida han sido
usadas para la prevencin de
nusea y vmito asociada con
terapia de medicamentos cito-
txicos. La Metoclopramida en
dosis altas (1-3 mg/kg) era el
antiemtico ms potente dis-
ponible para vmitos por qui-
mioterapia hasta que apareci
el ondansetron.
Los derivados que producen el
bloqueo de receptores seroto-
ninrgicos 5-HT3 (Ondansetron)
son el grupo de antiemticos
ms potente para vmitos de
quimioterapia, radioterapia,
post-operatorios y suelen pro-
ducir cefaleas.
DIMENHIDRINATO R: B
Inyectable 50 mg
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Mareos, nusea y vmito del em-
barazo. (2) Nusea y vmito posto-
peratorio. (3) Vmitos inducidos por
medicamentos citotxicos.
Dosis
Adultos: VO, elixir, antiemtico o
antivertiginoso, adultos, 50-100 mg
c/4 h.
Nios: VO 5 mg/kg de peso corpo-
ral o 150 mg/m2 de superficie cor-
poral/d fraccionados en 4 tomas, sin
sobrepasar los 300 mg/d, nios de
2-6 aos 12.5-25 mg/d, nios 6-12
aos, 25-50 mg a intervalos de 6-8
h, sin sobrepasar los 150 mg, no se
recomienda en neonatos prematuros
ni a trmino.
Adultos: IM, 50 mg repitiendo la do-
sis c/4 h segn necesidades.
Nios: IM, 1.25 mg/kg de peso cor-
poral o 37.5 mg/m2 4v/d mximo
300 mg/d.
Adultos: IV, 50 ml diluir en 10 ml de
ClNa 0.9 % y administrar por lo me-
nos en 2 min.
Nios: IV, 1.25 mg/kg de peso cor-
poral o 37.5 mg/m2 de superficie
corporal en 10 ml de ClNa al 0.9 %,
inyectable, administrados lentamen-
te durante un perodo al menos de
2 min, c/6 h, sin sobrepasar los 300
mg/d, nios, no se recomienda en
neonatos prematuros ni a trmino.
550
Farmacocintica
Se absorbe bien tras la administra-
cin oral o parenteral, VO: 15-30
min, IM: 20-30 min, duracin de la
accin, dosis nica, VO: 3-6 h, bio-
disponibilidad VO: bien absorbida,
buena distribucin en los tejidos,
extensamente metabolizado en el
hgado y renal en una menor propor-
cin, la lactancia es relativamente se-
gura, se excreta en la leche materna
en concentraciones medibles, no hay
informacin disponible sobre la ex-
crecin y no se conoce la vida media
de eliminacin, sin embargo los efec-
tos clnicos persisten por 4-6 h.
Mecanismo de accin
Antiemtico y antivertiginoso: puede
estar relacionado con sus acciones
antimuscarnicas centrales disminuye
la estimulacin vestibular y deprime
la funcin laberntica, en el efecto
antiemtico tambin puede estar
implicada una accin sobre la zona
quimioreceptora gatillo medular.
Precauciones
estudios en humanos, nivel de riesgo
segn la FDA categora B), no se ha
durante la gestacin por lo cual no
se debe utilizar. (2) Lactancia: se ex-
creta en la leche materna en peque-
as cantidades, no se recomienda la
lactancia: los nios presentan exci-
tacin o irritabilidad no habituales
y pueden inhibir la lactacin debido
a sus acciones antimuscarnicas (3)
Pediatra: no se recomienda su uso
en recin nacidos ni en nios prema-
turos presentan mayor sensibilidad a
los efectos secundarios antimusca-
rnicos: excitacin del SNC y mayor
tendencia hacia las convulsiones, (4)
Geriatra: mareos, sedacin, confu-
sin, hipotensin, son ms sensibles
a los efectos adversos antimuscarni-
cos sequedad de la boca, retencin
urinaria, (5) Insuficiencia heptica:
es necesario disminuir la dosis, (6)
Insuficiencia renal: no es necesa-
rio disminuir la dosis, (7) asma, (8)
evitar las bebidas alcohlicas, (9)
bronquitis crnica, (10) enfisema,
(11) hipertrofia prosttica, (12) glau-
coma de ngulo abierto, (13) puede
causar somnolencia marcada, (14)
enmascara los sntomas secundarios
de ototoxicidad a la administracin
de medicamentos ototxicos, (15)
puede exacerbar trastornos convul-
sivos
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al dimenhidrinato,
neonatos.
Reacciones adversas
Frecuentemente: espesamiento de
las secreciones bronquiales, somno-
lencia
Infrecuentemente, raramente: do-
lor de garganta, fiebre, hemorragias
y hematomas no habituales, cansan-
cio o debilidad no habituales, visin
borrosa, confusin, miccin dificul-
tosa o dolorosa, mareos, sequedad
de la boca, nariz o garganta, latidos
cardacos rpidos, aumento de la su-
doracin, aumento de la sensibilidad
de la piel al sol, pesadillas, excitacin,
nerviosismo, sedacin, alucinaciones
551
y delirio son raros, porfiria, erupcin,
prpura, tolerancia, dependencia,
afecta la discriminacin del color.
soporte, para disminuir la absorcin
inducir la emesis, realizar lavado gs-
trico, para realzar la eliminacin se
puede utilizar catrticos salinos, ad-
ministrar vasopresores para contro-
lar la hipotensin, no utilizar adre-
nalina debido a que puede disminuir
la presin arterial an ms, de ser
necesario administrar oxgeno y flui-
dos endovenosos.
Interacciones
Alcohol, antidepresivos tricclicos,
antihipertensivos con efectos de-
presivos sobre el SNC (clonidina,
guanabenzo, metildopa, metirosi-
na), depresores del SNC, sulfato de
magnesio parenteral, maprotilina,
trazodona: pueden potenciarse
efectos depresores sobre el SNC
Amantadina, antimuscarnicos, ha-
loperidol, ipratoprio, fenotiazinas,
procainamida: pueden potenciarse
efectos antimuscarnicos.
Apomorfina: disminuye la respuesta
emtica de la apomorfina.
Inhibidores de la monoaminooxi-
dasa: pueden prolongar e intensi-
ficar los efectos antimuscarnicos y
depresores del SNC.
Medicamentos ototxicos cispla-
tino, paromomicina, salicilatos y
vancomicina: puede enmascarar los
sntomas de ototoxicidad como tin-
nitus mareos, vrtigos.
Medicamentos fotosensibilizado-
res: puede producir efectos fotosen-
sibilizadores aditivos.
Interferencia en el diagnstico
Prueba de teofilina: niveles de teo-
filina falsamente incrementados
Incompatibilidad
Cloruro de amonio, amobarbital,
butorfanol, clorpromazine, glicopi-
rrolato, heparina, hidrocortisona,
hidroxizina, iodipamida, midazolam,
novobiocina, alcaloides del opio,
pentobarbital, fenobarbital, fenito-
na, prednisolona, proclorperazina,
promazina, prometazina, estrepto-
micina, tetraciclina, teofilina, amino-
filina, tiopental, trifluoperazina.
Conservar entre 15-30C, en envases
con cierre hermtico, evitar la conge-
lacin.
ciente
Tomar con alimentos, agua o leche
para disminuir la irritacin gstrica.
La administracin EV debe aplicarse
en al menos 2 min o en infusin, no
consumir alcohol.
METOCLOPRAMIDA
(como clorhidrato) R: B
Tableta 10 mg
Indicaciones
(1) Nusea y vmito inducido por
552
quimioterapia. (2) Reflujo gas-
troesofgico. (3) Gastroparesia
diabtica. (4) Nusea y vmito post-
quirrgico.
Dosis
Adultos: Nusea y vmito induci-
do por quimioterapia VO/IV: 2 mg/
kg/2-4 h por 2-5 dosis. Reflujo gas-
troesofgico VO 10-15 mg hasta un
mximo de 4 v/d 30 min antes de los
alimentos y al acostarse. Gastropare-
sia, diabtica: VO/IM/IV 10 mg antes
de los alimentos y al acostarse por
2-8 sem. Nusea y vmito Postqui-
rrgico IV/IM 10-20 mg/4-6 h como
sea necesario. Intubacin de intesti-
no Delgado IV 10 mg en 1-2 min
Nios: Reflujo gastroesofgico: (in-
fantes) VO 0,1 mg/kg 3-4 v/d 10-30
min antes de los alimentos y al acos-
tarse (dosis mxima 0,3-0,75 mg/
kg/d por 2 sem a 6 meses). Reflujo
gastroesofgico (neonatos) VO 0,15
mg/kg/6 h. Nusea y vmito pos-
tquirrgico IV 0,25 mg/kg/ IV repetir
c/6-8 h si es necesario. Intubacin de
intestino delgado IV 0,5 mg/kg/d.
Farmacocintica
Se absorbe bien VO. Inicia su accin
IV de 1-3 min, IM de 12 - 15 min y
VO de 15 - 60 min, su duracin por
administracin IV 3 h, por VO 1 - 2
h, sufre significativo metabolismo de
primer paso, sus metabolitos son in-
activos, su tiempo de concentracin
mxima IV 1,5 min, VO 60 - 160 min,
SC 30 min su biodisponibilidad es del
80 %, +/- 15 %, UPP 30 - 40 %, Vd 2-
4 L/kg, 70-85 % se excreta por va uri-
naria, su t de eliminacin 5 - 6 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se conocen efec-
tos perjudiciales. (2) Lactancia: se
excreta en la leche materna, se reco-
mienda evitar su uso. (3) Pediatra:
efectos extrapiramidales; reacciones
distnicas es ms probable que se
presente en esta poblacin, al inicio
de la terapia y generalmente con
dosis mayores de 5 mg/kg de peso
corporal. (4) Geriatra: efectos ex-
trapiramidales especialmente par-
kinsonismo y la diskinesia tarda, es
ms probable en esta poblacin. (5)
Insuficiencia heptica: es necesa-
rio ajustar la dosis. (6) Insuficiencia
renal severa evite o use cantidades
pequeas, se incrementa el riesgo de
reacciones extrapiramidales, la r-
pida administracin puede originar
ansiedad, inquietud, somnolencia.
(7) Evitar terapia con MAO, antide-
presivos, aminas simpatomimticas.
(8) Historia de cirrosis, insuficiencia
cardaca-congestiva. (9) Historia de
depresin, hipertensin, deterioro
de habilidades mentales y/o fsicas.
(10) Puede incrementar presin so-
bre lneas de sutura seguido de cierre
o anastomosis intestinal. (11) Enfer-
medad de Parkinson. (12) Factor de
riesgo para desarrollar diskinesia
tarda, edad, gnero femenino, uso
anticolinrgico, dosis y duracin de
tratamiento neurolptico. (13) In-
crementan transitoriamente aldos-
terona con potencial retencin de
fluidos.
Contraindicaciones
Uso de drogas concomitante con re-
flejos extrapiramidales, hemorragia
553
gastrointestinal, obstruccin gastro-
intestinal, perforacin o hemorragia,
hipersensibilidad a metoclopramida,
feocromocitoma, trastornos convul-
sivos, 3 - 4 das de ciruga gastroin-
testinal.
Reacciones adversas
Frecuentes: efectos extrapiramida-
les, especialmente en nios y adultos
jvenes, hiperprolactinemia.
Poco frecuente: diskinesia tarda en
administracin prolongada, somno-
lencia, diarrea, depresin, sndrome
neurolptico maligno, salpullido,
prurito, edema, trastornos de la con-
duccin cardaca luego de adminis-
tracin IV.
Raras: metahemoglobinemia.
Interacciones
Amantadita, antipsicticos, te-
trabenazine: incrementa riesgo de
efectos adversos extrapiramidales.
Antimuscarnicos antagoniza,
opioides analgsicos: efecto sobre
actividad gastrointestinal.
Aspirina, paracetamol: se incre-
mentan su tasa de absorcin.
Atovacuone: disminuye su biodispo-
nibilidad.
Bromocriptina, cabergoline, per-
golide, ropnirole: se antagonizan
sus efectos.
Ciclosporina: aumenta sus concen-
Suxametonio: se realzan sus efectos.
Compatibilidad con soluciones
Dextrosa 5 % en cloruro de sodio
0,45 %, dextrosa 5 % en agua, Lac-
tato Ringer, manitol 20 %, cloruro de
sodio 0,9 %.
Compatibilidad con medicamentos
Aciclovir, amifostine, ampicilina, ci-
do ascrbico, atropina, aztreonan,
benztropina, bleomicina, butorfanol,
calcio, clorpromazina, cimetidina,
ciprofloxacino, cisplatino, clinda-
micina, ciclofosfamida, citarabina,
dacarbazina, dexametasona, dimen-
hidrinato, difenhidramina, doxo-
rrubicina, droperidol, famotidina,
fenoldopan, fentanilo, filigrastina,
fluconazol, fludarabina, fluoruracilo,
foscarnet, nitrato de galio, heparina,
fosfato de hidrocortisona, succinato
de hidrocortisona, hidroxicina, idaru-
bicina, insulina, leucovorina, lidoca-
na, sulfato de magnesio, meperidi-
na, metotrezate, metilprednisolona,
midazolam, mitomicina, morfina,
multivitaminas, alcaloides del opio,
pentazocina, perfenazina, fosfatos,
piperacilin/tazobactam, acetato de
potasio, cloruro de potasio, fosfato
de potasio, proclorperazina, prome-
tacina, propofol, rantidina, rapacuro-
nium, sargramostina, escopolamina,
aminofilina, verapamilo, vinblastina,
vincristina, vinorelbina, complejo vi-
tamina B y C, zidovudina.
Conservar los inyectables entre 20-
25C, es estable a temperatura am-
biente por 5 aos, conservar las ta-
bletas entre 20-25C.
ciente
Tomar la medicina 30 minutos antes
de los alimentos y al acostarse, este
medicamento puede producir som-
nolencia, evitar manejar vehculos.
554
Presencia de efectos adversos extra-
piramidales (rigidez, tremor, bradiki-
nesia) con toxicidad a metoclopra-
mida,
DE USO RESTRINGIDO:
ONDANSETRON COMO
CLORHIDRATO R: B
Indicaciones
(1) Nusea y vmito inducido por
quimioterapia. (2) Nusea y vmito
inducido por radiacin. (3) Nusea y
vmito pos quirrgico.
Dosis
Adultos: VO Nusea y vmito indu-
cido por quimioterapia, profilaxis,
(moderadamente emetognica) 8
mg 30 min previo a quimioterapia,
repetir en 8 h, luego 8 mg c/12 h por
1-2 d posterior a quimioterapia.
VO Nusea y vmito inducido por
quimioterapia, profilaxis, (altamente
emetognica) 24 g 30 min previos a
quimioterapia.
IV Nusea y vmito inducido por qui-
mioterapia, profilaxis, 32 mg 30 min
previos a la quimioterapia o 0,15
mg/kg 30 min previos a la quimiote-
rapia, repetir despus a las 4 h y a las
8 h la primera dosis.
VO Nusea y vmito, profilaxis, (ra-
dioterapia de abdomen) 8 mg 1-2 h
previo a radioterapia y c/ 8 h despus
de la primera dosis, por 1-2 d.
VO Nusea y vmito, profilaxis,
(radioterapia irradiacin total del
cuerpo) 8 mg 1-2 h previo a radio-
terapia.
VO Nusea y vmito pos quirrgi-
co profilaxis: 16 mg 1 h antes de la
anestesia.
IV/IM Nusea y vmito pos quirrgi-
co profilaxis: inmediatamente previo
a la anestesia o inmediatamente des-
pus de la ciruga.
Nios: IV Nusea y vmito inducido
por quimioterapia, profilaxis, (4-18
aos) empezar con 0,15 mg/kg, re-
petir las 4 h y a las 8 h la primera
dosis.
VO Nusea y vmito inducido por
quimioterapia, profilaxis, (modera-
damente emetognica) (4 - 11 aos)
4 mg 30 min previo a quimioterapia,
repetir a las 4 h y a las 8 h la primera
dosis, luego c/8 h por 1-2 d posterior
a quimioterapia. (12 aos a ms, la
misma dosis de adulto).
IV nusea y vmito pos quirrgico
(2-12 aos, 40 kg o menos) 0,1 mg/
kg, (2-12 aos ms de 40 kg) 4 mg.
Farmacocintica
Tiempo de concentracin mxima
VO 1-2.2 h, IM 0,40 h, IV al final de la
infusin, enteral 1,1-1,3 h, biodispo-
nibilidad enteral 58-74 %, oral 56-71
%, se incrementa su absorcin con
los alimentos, UPP 70-76 %, tambin
se une a los eritrocitos, Vd 2.2-2.5
L/h, se metaboliza en el hgado, se
desconoce si se excreta por la leche
materna, excrecin renal 44-60 %,
por las heces el 25 %, t de elimina-
cin 3-5.5 h.
555
Precauciones
(1) Embarazo: no hay informacin
disponible, se aconseja evitar su uso,
en caso contrario evaluar riesgo be-
neficio. (2) Lactancia: evitar su uso.
(3) Pediatra: los estudios realiza-
dos no han demostrado problemas
en esta poblacin. (4) Geriatra: no
es necesario ajustar la dosis. (5) In-
suficiencia heptica: no exceder en
8 mg/d. (6) Insuficiencia renal (7)
Sensibilidad cruzada entre antago-
nistas de 5-HT. (8) Pacientes despus
de ciruga abdominal o en pacientes
con nuseas y vmitos inducido por
quimioterapia pueden enmascara
un progresivo leo o distensin gs-
trica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ondansetron.
Reacciones adversas
Frecuentes: constipacin, diarrea,
sequedad de la boca, cefalea, fatiga,
broncoespasmo, sensacin de calor
o rubor, hipo.
Poco frecuente: alteracin ocasional
de enzimas hepticas, reacciones de
hipersensibilidad, trastornos visuales
y vrtigo despus de administracin
IV, arritmia, transitorios sntomas
extrapiramidales, dolor pre cordial,
Practicar medidas generales y moni-
torear pruebas de funcin heptica
y sangunea durante el tratamiento
oral o parenteral.
Interacciones
Ciclofosfamida: disminuye la expo-
sicin sistmica de ciclofosfamida.
Enfluorane, halotano, isofluorane,
isradipina, telitromicina: se incre-
menta el riesgo de cardiotoxicidad
Las tabletas conservar entre 2-30C,
protegidos de la luz y en frascos o
envases de cartn, los inyectables
conservar entre 2-30C, protegidos
de la luz.
ciente
Si est recibiendo el tratamiento en
su casa tenga especial cuidado en
colocar fuera del alcance de los ni-
os las agujas y envases que puedan
quedar.
El inyectable es claro y transparente,
desechar si presenta coloracin
17.3. Antiinflamatorios
Las enfermedades inflama-
torias crnicas del intestino
incluyen colitis ulcerativa y la
enfermedad de Crohn. El trata-
miento eficaz requiere terapia
medicamentosa, atencin a la
nutricin y en la enfermedad
activa severa o crnica ciruga.
Aminosalicilatos (balsalazida,
mesalazina, olsalazina, y sul-
fasalazina), y corticosteroides
(hidrocortisona, budesonida y
prednisolona) son la base de
556
tratamiento medicamentoso.
Aminosalicilatos son de gran
valor en el mantenimiento de
la remisin de colitis ulcerativa,
son de menos valor en el man-
tenimiento de remisin de la
enfermedad de Crohn.
Los efectos adversos de ami-
nosalicilatos incluyen diarrea,
nusea, dolor de cabeza, exa-
cerbacin de sntomas de co-
litis, reacciones de hipersen-
sibilidad, salpullido, urticaria,
nefritis intersticial y sndrome
de lupus eritematoso, raramen-
te pancreatitis aguda, hepatitis,
sndrome nefrtico, trastornos
sanguneos, agranulocitosis,
anemia aplsica, leucopenia,
neutropenia, trombocitopenia.
Se recomienda advertir a pa-
cientes tratados con amino-
salicilatos para que reporten
cualquier tipo de sangrado
inexplicado, prpura, dolor de
garganta, fiebre o malestar, que
ocurran durante el tratamiento.
Tambin debe realizarse recuen-
to sanguneo y si se encuentra
discrasia sangunea suspender
inmediatamente la droga.
SULFASALAZINA R: B
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de colitis ulcerati-
va media a moderada y severa. (2)
Mantenimiento de remisin de coli-
tis ulcerativa. (3) Tratamiento de en-
fermedad de Crohn.
Dosis
Adultos: VO colitis ulcerativa, ini-
cialmente 3 - 4 g/d dividido en dosis
uniformes, no exceder el intervalo de
8 h, dosis de mantenimiento 2 g/d
dividido en dosis iguales, no exceder
de 8 h de intervalo.
Nios (6 aos a ms): VO colitis
ulcerativa, inicialmente 40 - 60 mg/
kg/d dividido en 3 - 6 dosis, dosis de
mantenimiento 30 mg/kg/d dividi-
do en 4 dosis hasta un mximo de
2 g/d.
Farmacocintica
Respuesta inicial 3-4 semanas, tiem-
po de concentracin mxima 3 h, 30
% es absorbido en el intestino del-
gado, la mayor parte es recirculado
en el tracto biliar, UPP baja (1,99 %),
tambin se une al tejido conectivo,
tejido sinovial y saliva en pequeas
cantidades, se metaboliza en el TGI y
en el hgado, su excrecin en la leche
materna es controversial, por los ri-
ones 2.7 %, tambin se excreta por
las heces como metabolito, la t de
eliminacin es de 7.6 h.
Precauciones
(1) Embarazo: en el tercer trimestre
tericamente riesgo de hemlisis
neonatal, dar a la madre suple-
mentos adecuados de folato. (2)
Lactancia: se excreta en cantidades
pequeas por la leche materna, exis-
te reporte de diarrea con sangre y
salpullidos, tericamente riesgo de
557
hemlisis neonatal sobre todo en
infantes deficientes de G6FD. (3) Pe-
diatra: est contraindicado en nios
menores de 2 aos. (4) Geriatra: no
se ha demostrado problemas en esta
poblacin. (5) Insuficiencia hep-
tica: ajustar la dosis, puede causar
hepatotoxicidad. (6) Insuficiencia
renal moderada riesgo de toxicidad
incluyendo cristalurea, dar mayor
ingesta de fluidos, en insuficiencia
renal severa evitar la administracin
del medicamento, realizar pruebas
de funcin renal. (7) Historia de
alergia. (8) Deficiencia de G6PD. (9)
Discrasias sanguneas. (10) Asma o
severas alergias. (11) Porfiria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a sulfas, sulfona-
midas, salicilatos, obstruccin intes-
tinal, porfiria, al final del embarazo,
nios menores de 2 aos.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea, anorexia, fie-
bre, nusea, vmitos, eritema, he-
patotoxicidad.
Poco frecuente: LES, leucopenia,
neutropenia, macrocitosis. anemia
macroctica, anemia megaloblsti-
ca, reacciones de hipersensibilidad
(dermatitis exfoliativa, necrolisis epi-
drmica, prurito, fotosensibilidad,
anafilaxia, enfermedad del suero),
complicaciones oculares (edema
periorbital), estomatitis, parotiditis,
ataxia, meningitis asptica, vrtigo,
tinnitus, insomnio, depresin, aluci-
naciones, nefrotoxicidad, proteinu-
ria, cristalurea, hematuria, infiltrado
pulmonar, oligospermia, la orina
puede colorearse de naranja.
Lavado gstrico, alcalinizar la orina,
dilisis.
Interacciones
Acido flico: reduce su absorcin.
Azatioprina, Mercaptopurina: po-
sible incremento de riesgo de leuco-
penia.
Ciclosporina: disminuye eficacia de
ciclosporina.
Digoxina: disminuye su absorcin y
efectividad de digoxina.
Tioguanina: incrementa riesgo de
mielosupresin.
Acido para aminobenzoico: anta-
goniza efecto antibacteriano de sul-
fonamidas.
Riluzole: incrementa riesgo de hepa-
totoxicidad.
Warfarina: disminuye efecto anti-
coagulante.
Conservar a temperatura ambiente.
ciente
Tomar despus de los alimentos.
17.4. Antiespasmdicos
Las propiedades de relajamien-
to del msculo liso de los an-
timuscarnicos y otras drogas
antiespasmdicas pueden ser
tiles en el sndrome del intesti-
no irritable y en la enfermedad
diverticular. La accin antise-
cretora gstrica efectuada por
558
las drogas antimuscarnicas
convencionales es de peque-
a importancia prctica, se ha
reemplazado por la actividad
antisecretora ms poderosa y
especfica de los antagonistas
H2-receptor de histamina e in-
hibidores de la bomba de pro-
tones.
Los antiespasmdicos pertene-
cen a dos grupos farmacol-
gicos distintos: los que actan
por mecanismo anticolinrgico
y los que ejercen accin directa
sobre el msculo liso. Otra dife-
rencia es que la absorcin oral
de los compuestos cuaternarios
es ms irregular que la de las
aminas terciarias, por ello exis-
ten mayores variaciones indivi-
duales en la respuesta.
Los antiespasmdicos antico-
linrgicos o antimuscarnicos
actan antagonizando a la
acetilcolina en los receptores
muscarnicos. Se suelen clasi-
ficar en anticolinrgicos con
estructura de amina terciaria y
anticolinrgicos con estructura
de amina cuaternaria. Se dife-
rencian principalmente porque
los derivados de la amina ter-
ciaria no atraviesan la barrera
hematoenceflica y en caso de
intoxicacin, hay menos riegos
de prdida de memoria, excita-
cin psquica o alucinaciones.
Los antimuscarnicos que se
usan para el espasmo del ms-
culo liso gastrointestinal inclu-
yen aminas terciarias (sulfato
de atropina) y compuestos de
amonio cuaternario (butilbro-
muro de hioscina). Los com-
puestos de amonio cuaternario
son menos liposolubles que la
atropina y puede ser menos
probable que crucen la barrera
hemato-enceflica; tambin se
absorben bien. Aunque la pro-
babilidad de efectos adversos
centrales de la atropina como la
confusin es menor, los efectos
adversos perifricos de los com-
puestos de amonio cuaternario
son comunes. El butilbromuro
de hioscina es un antiespasm-
dico gastrointestinal pobremen-
te absorbido.
Los antimuscarnicos debe usar-
se con precaucin (debido al
riesgo elevado de efectos ad-
versos) en sndrome Down, en
nios y en ancianos; en la enfer-
medad de reflujo gastro-esof-
gico, diarrea, colitis ulcerativa,
infarto agudo de miocardio, hi-
pertensin, taquicardia, hiperti-
roidismo, insuficiencia cardaca,
ciruga cardaca, pirexia, emba-
razo y lactancia.
Se contraindican antimuscarini-
cos en el glaucoma del ngulo
cerrado, miastenia gravis, leo
paraltico, estenosis pilrica e
hipertrofia prosttica.
559
ATROPINA SULFATO
Inyectable 0,25 mg/mL y 0,50 mg/
mL
torio, sedacin para procedimien-
cin perifrica).
Indicaciones
(1) Antiespasmdico (alivio sintom-
tico de trastornos gastrointestinales
caracterizado por espasmo del ms-
culo liso).
Dosis
Adultos
0,6 1,2 mg en las noches.
Nios
0,01 mg/kg de peso corporal, sin so-
brepasar los 0,4 mg 0,3 mg/m
2
de
superficie corporal, en intervalos de
4 - 6 h.
Farmacocintica
Respuesta mxima, antisialagogo,
sublingual, inyeccin, 50 - 100 min,
tiempo de concentracin mxima,
IM 30 min, IV 10 min, biodisponibi-
lidad, oral, elevada, UPP 4,9 23,1
%, tambin a los tejidos despus de
la administracin IV, es controversial
su excrecin en la leche materna, t
de eliminacin en el adulto es 4 h y
en los nios 6,5 h, no es hemodia-
lizable.
Precauciones
la administracin IV durante el em-
barazo o al final del mismo puede
producir taquicardia en el feto. (2)
Lactancia: se excreta en la leche, no
se han descrito problemas, tener en
cuenta la relacin riesgo beneficio.
(3) Pediatra: se sugiere una estric-
ta supervisin, en lugares donde la
temperatura ambiente es elevada,
existe el riesgo de que aumente r-
pidamente la temperatura corporal,
debido a que disminuyen la activi-
dad de las glndulas sudorparas. (4)
Geriatra: se puede presentar excita-
cin, agitacin, somnolencia o con-
fusin. (5) Insuficiencia heptica:
disminuye su metabolismo y aumen-
ta toxicidad. (6) Insuficiencia renal:
disminuye su eliminacin y aumenta
toxicidad. (7) usar con precaucin
en Sndrome de Down en nios. (8)
Enfermedad de reflujo gastroesof-
gico. (9) Diarrea. (10) Colitis ulcerati-
va. (11) Infarto agudo de miocardio.
(12) Hipertensin. (13) Taquicardia.
(14) Hipertiroidismo. (15) Insuficien-
cia cardaca. (16) Ciruga cardaca.
(17) Pirexia.
Contraindicaciones
Glaucoma de ngulo cerrado, mias-
tenia gravis, leo paraltico, estenosis
pilrica e hipertrofia prosttica.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia transitoria
(seguido de taquicardia, palpita-
ciones y arritmias), disminucin de
la secrecin bronquial, retencin y
urgencia urinaria, dilatacin de las
pupilas con disminucin de la aco-
modacin, fotofobia, estreimiento,
disminucin de la sudoracin, se-
560
quedad de la boca, nariz, garganta y
rubor y sequedad de la piel.
Poco frecuentes: confusin espe-
cialmente en el anciano, nusea,
vmitos, mareos (hipotensin or-
tosttica con dosis elevadas), sen-
sacin de desmayo, aumento de la
presin intraocular, eritema drmi-
co, urticaria.
El tratamiento para la sobredosis de
antimuscarnicos incluye lo siguien-
te: emesis o lavado gstrico con so-
lucin de cido tnico al 4%, admi-
nistracin de una papilla acuosa de
carbn adsorbente; para revertir los
sntomas antimuscarnicos severos,
administrar fisostigmina lentamen-
te por va IV en dosis de 0.5-2 mg
(0.5-1 mg en nios, hasta una dosis
total de 2 mg) a una velocidad no
superior a 1 mg/min, se puede admi-
nistrar en dosis repetidas de 1-4 mg,
segn necesidades, hasta una dosis
total de 5 mg en adultos; o tambin
se puede administrar metilsulfato de
neostigmina por va IM en dosis de
0.5-1 mg, repetidos a intervalos de
2-3 h por va IV en dosis de 0.5-
2 mg repetidos segn necesidades;
para controlar la excitacin o el de-
lirio, administrar pequeas dosis de
un barbitrico de accin corta (100
mg de tiopental sdico) o benzo-
diazepinas, o una infusin rectal de
solucin de hidrato de cloral al 2 %;
para restablecer la presin arterial,
infusin de bitartrato de norepinefri-
na o metaraminol; respiracin artifi-
cial con oxgeno, si es necesaria para
la depresin respiratoria; hidratacin
suficiente y tratamiento sintomtico
si es necesario.
Interacciones
Medicamentos
Mexiletine: retarda su absorcin.
Haloperidol: disminuye su efecto.
Otros antimuscarnicos: sequedad
de la boca, retencin urinaria, cons-
tipacin y confusin en el anciano.
Analgsicos, neripan: aumenta el
efecto antimuscarnico.
Antiarrtmicos: memantine posible
realce de efectos antimuscarnicos.
Antifngicos, ketoconazol, levo-
dopa: reducen su absorcin.
Antipsicticos: incrementan efec-
tos colaterales de las fenotiazinas
pero reducen su concentracin plas-
mtica.
Cisaprida, Parasimpatomimticos:
antagonizan sus efectos.
Dopaminrgicos, amantadinta,
antidepresivos tricclicos, antihis-
tamnicos, clozapina, disopirami-
da, IMAOs, nefopam: incrementa
riesgo de afectos colaterales anti-
muscarnicos.
Metoclopramida y domperidona:
antagoniza su efecto gastrointestinal.
Nitratos: reducen el efecto del nitra-
to sublingual.
Fenotiazinas: reducen su concentra-
cin plasmtica.
te cerrados, entre 15 - 30C.
ciente
Se recomienda tomar 30 min a 1 h
561
antes de los alimentos, puede produ-
cir visin borrosa.
A menudo es necesario reducir la
dosis en personas rubias y nios con
lesin cerebral o espasticidad, ya que
en estos pacientes se han descrito
aumento de la respuesta a los anti-
muscarnicos
HIOSCINA
BUTILBROMURO R: C
Inyectable 20 mg/mL
Tableta 10 mg
Indicaciones
(1) Antiespasmdico (alivio sintom-
tico de trastornos gastrointestinales
o genito-urinario caracterizado por
el espasmo del msculo liso) (2) Sn-
drome de colon irritable.
Dosis
Adultos: VO 20 mg 4 v/d.
Nios: 6-12 aos 10 mg 3 v/d, IM
o IV (en espasmo agudo) 20 mg re-
petir c/30 min si es necesario. El sn-
drome del intestino irritable, 10 mg
3 v/d, aumentar si se requiere a 20
mg 4 v/d.
Farmacocintica
Respuesta inicial, parlisis duodenal,
IV 45 seg, IM 3-5 min, dosis nica,
parlisis duodenal. 3,7- 20 min IM,
y 14,6 min, tiempo de concentracin
mxima, oral, tab, 1 - 2 h, UPP 3 - 11
%, TGI, rin, hgado, Vd 3,5 L/kg,
t de distribucin 3,9 min.
Precauciones
la administracin IV durante el em-
barazo o al final del mismo puede
producir taquicardia en el feto. (2)
Lactancia: no se ha demostrado su
presencia en la leche materna, (3)
Pediatra: puede ocasionar fiebre y
excitacin. (4) Geriatra: son ms
sensibles a efectos anticolinrgicos.
(5) Insuficiencia heptica: no se
que expliquen problemas. (6) Insufi-
ciencia renal:(7) Reflujo. (8) Esofa-
gitis. (9) Diarrea. (10) Colitis ulcerati-
va. (11) Infarto agudo de miocardio.
(12) hipertensin. (13) Taquicardia.
(14) Geriatra: se puede presentar
excitacin, agitacin, somnolencia o
confusin. (15) Usar con precaucin
en Sndrome de Down en nios. (16)
Enfermedad de reflujo gastroeso-
fgico. (17) Diarrea. (18) Colitis ul-
cerativa. (19) Hipertiroidismo. (20)
Insuficiencia cardaca. (21) ciruga
cardaca. (22) Pirexia.
Contraindicaciones
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia transitoria
(seguido de taquicardia, palpita-
ciones y arritmias), disminucin de
la secrecin bronquial, retencin y
urgencia urinaria, dilatacin de las
pupilas con disminucin de la aco-
modacin, fotofobia, estreimien-
to, disminucin de la sudoracin,
sequedad de la boca, nariz, garganta
562
y rubor y sequedad de la piel.
Raras: confusin especialmente en
el anciano, nusea, vmitos, mareos
(hipotensin ortosttica con dosis
elevadas), sensacin de desmayo,
aumento de la presin intraocular,
eritema drmico, urticaria.
Interacciones
Alcohol: incrementa su efecto seda-
tivo.
Haloperidol: puede disminuir los
efectos antipsicticos del haloperi-
dol.
Levodopa: se reduce su absorcin.
Memantine: realza sus efectos.
Nitratos: reducen el efecto del ni-
trato sublingual.
Glucocorticoides, corticotrofina:
con terapias a largo plazo de hiosci-
na n butil bromuro puede aumentar
la presin intraocular.
Alcalinizantes urinarios: anticidos
que contienen calcio y/o magne-
sio, inhibidores de la anhidrasa
carbnica, citratos, bicarbonato
de sodio: se puede retrazar la elimi-
nacin de hioscina n butil bromuro
por la alcalinizacin de la orina po-
tenciando sus efectos teraputicos
y/o secundarios.
Amantadina, antidepresivos tri-
cclicos, antihistamnicos, buci-
clizina, ciclicina, ciclobenzaprina,
clozapina, disopiramida, IMAO,
ipratropio, loxapina, maprotilina,
meclizina, metilfenidato, molindo-
na, nefopam, orfenadrina, feno-
tiazina, pimozida, procainamida,
tioxantenos: puede intensificar los
efectos colaterales antimuscarnicos.
Anticidos o antidiarreicos adsor-
bentes: puede disminuir la absor-
cin de Hioscina butil bromuro dis-
minuyendo su eficacia teraputica,
se deben administrar con 1 hora de
intervalo.
Antimiastnicos: puede disminuir
ms la motilidad intestinal.
Ciclopropano: puede dar lugar a
Guanadrel, guanetidina, reserpina:
puede antagonizar la accin inhibi-
dora antimuscarnica de la secrecin
cida gstrica.
Ketoconazol: los antimuscarnicos
aumentan el pH gastrointestinal y
disminuyen la absorcin del antimi-
ctico, tomar con 2 h de intervalo.
Metoclopramida, domperidona,
parasimpaticomimticos: pueden
antagonizarce sus efectos.
Furazolidona, pargilina, procarba-
zina: pueden intensificar los efectos
secundarios muscarnicos debido a
las actividades antimuscarnicas se-
cundarias de estos medicamentos.
Analgsicos opiceos (narcticos):
aumento del riesgo de estreimiento
severo, dando lugar a leo paraltico
y/o retencin urinaria.
Apomorfina: la administracin pre-
via de Hioscina butil bromuro pue-
de disminuir la respuesta emtica a
la apomorfina en el tratamiento de
intoxicacin, se adiciona los efectos
depresores del SNC a los de la apo-
morfina.
Antidepresivos: se pueden poten-
ciar sus efectos dando lugar a seda-
cin aditiva.
Conservar a temperatura ambiente
alejados del calor, humedad y la luz
directa.
563
ciente
Evitar la ingesta de alcohol u otros
depresores del SNC, s puede pre-
sentar mayor sensibilidad a la luz
brillante, en caso de olvido de una
dosis no juntar dos dosis.
Se puede administrar por va IM, IV
SC, despus de la administracin
parenteral puede presentarse sensa-
cin de mareo e irritacin local
TINTURA DE
BELLADONA
(alcaloide de belladona) R: C
Tintura 0,3 mg/mL
Indicaciones
(1) Tratamiento de la lcera pptica.
(2) Reduccin de la secrecin gstri-
ca y el vaciado gstrico retardado.
(3) tratamiento del sndrome del
colon irritable. (4) Coadyuvante del
tratamiento de enfermedad espsti-
ca del tracto biliar.
Dosis
Adultos: oral, tintura, adultos, anti-
muscarnico, 180 - 300 g (0,1 8 -0,3
mg) 3-4 v/d de 30 min-4 h antes de
las comidas y al acostarse, ajustando
la dosificacin segn necesidades y
tolerancia,
Nios: 9 g (0,009 mg)/kg de peso
corporal o 240 g (0,24 mg)/m
2
sc/d,
dividido en 3 - 4 dosis.
Farmacocintica
Inicio de la accin 1 - 2 h, duracin
de la accin 4 h, su excrecin en la
leche materna es controversial, se
excreta dentro de la leche, renal (30
- 50 % de atropina y 1 % de escopo-
lamina).
Precauciones
centaria. (2) Lactancia: no se ha de-
mostrado su presencia en la leche ma-
terna. (3) Pediatra: puede ocasionar
fiebre y excitacin. (4) Geriatra: son
ms sensibles a efectos secundarios
antimuscarnicos. (5) Insuficiencia
heptica: no se han realizado estu-
dios adecuados que expliquen pro-
blemas. (6) Insuficiencia renal
Contraindicaciones
Reacciones adversas
Frecuentes: estreimiento, disminu-
cin de la sudoracin, sequedad de
la boca, nariz, garganta y piel
Poco frecuente: confusin espe-
cialmente en el anciano, mareos
(hipotensin ortosttica con dosis
elevadas), sensacin de desmayo,
aumento de la presin intraocular,
eritema drmico, urticaria, sensacin
de distensin abdominal, visin bo-
rrosa, disminucin del flujo de leche,
miccin dificultosa, somnolencia, di-
ficultad para tragar, dolor de cabeza,
aumento de la fotosensibilidad de
los ojos, nuseas, vmitos, cansancio
o debilidad no habitual.
564
El tratamiento para la sobredosis de
antimuscarnicos incluye lo siguien-
te: emesis o lavado gstrico con so-
lucin de cido tnico al 4 %, admi-
nistracin de una papilla acuosa de
carbn adsorbente; para revertir los
sntomas antimuscarnicos severos,
administrar fisostigmina lentamente
por va IV en dosis de 0,5 - 2 mg (0,5-
1 mg en nios, hasta una dosis total
de 2 mg) a una velocidad no supe-
rior a 1 mg/min, se puede adminis-
trar en dosis repetidas de 1 - 4 mg,
segn necesidades, hasta una dosis
total de 5 mg en adultos; o tambin
se puede administrar metilsulfato de
neostigmina por va IM en dosis de
0,5 - 1 mg, repetidos a intervalos de
2 - 3 h por va IV en dosis de 0,5
- 2 mg repetidos segn necesidades;
para controlar la excitacin o el de-
lirio, administrar pequeas dosis de
un barbitrico de accin corta (100
mg de tiopental sdico) o benzo-
diazepinas, o una infusin rectal de
solucin de hidrato de cloral al 2 %;
para restablecer la presin arterial,
infusin de bitartrato de norepinefri-
na o metaraminol; respiracin artifi-
cial con oxgeno, si es necesaria para
la depresin respiratoria; hidratacin
suficiente y tratamiento sintomtico
si es necesario.
Interacciones
Glucocorticoides, corticotrofina,
haloperidol: con terapias a largo
plazo de hioscina n butil bromuro
puede aumentar la presin intra
ocular y disminuir los efectos antipsi-
cticos del haloperidol en pacientes
esquizofrnicos.
Alcalinizantes urinarios: anticidos
que contienen calcio y/o magne-
sio, inhibidores de la anhidrasa
carbnica, citratos, bicarbonato
de sodio: se puede retrazar la elimi-
nacin de hioscina n butil bromuro
por la alcalinizacin de la orina po-
tenciando sus efectos teraputicos
y/o secundarios.
Amantadina, antidepresivos tric-
clicos, antihistamnicos, buciclizi-
na, ciclicina, ciclobenzaprina, di-
sopiramida, ipratropio, loxapina,
maprotilina, meclizina, metilfeni-
dato, molindona, orfenadrina, fe-
notiazina, pimozida, procainami-
da, tioxantenos: puede intensificar
los efectos antimuscarnicos por su
actividad antimuscarnica secundaria
de estos medicamentos, puede pro-
ducir leo paraltico.
Anticidos o antidiarreicos adsor-
bentes: puede disminuir la absor-
cin de Hioscina butil bromuro dis-
minuyendo su eficacia teraputica,
se deben administrar con 1 hora de
intervalo.
Antimiastnicos: puede disminuir
ms la motilidad intestinal.
Ciclopropano: puede dar lugar a
Guanadrel, guanetidina, reserpina:
puede antagonizar la accin inhibi-
dora antimuscarnica de la secrecin
cida gstrica.
Ketoconazol: los antimuscarnicos
aumentan el pH gastrointestinal y
disminuyen la absorcin del antimi-
ctico, tomar con 2 h de intervalo.
Metoclopramida: puede antagoni-
zar el efecto de la metoclopramida
565
sobre la motilidad gastrointestinal.
IMAO, furazolidona, pargilina,
procarbazina: pueden intensificar
los efectos secundarios muscarnicos
debido a las actividades antimusca-
rnicas secundarias de estos medica-
mentos, adems el uso simultneo
de los IMAO puede bloquear la de-
toxificacin de los antimuscarnicos
potenciando su accin.
Analgsicos opiceos (narcticos):
aumento del riesgo de estreimiento
severo, dando lugar a leo paraltico
y/o retencin urinaria.
te cerrados, protegidos de la luz, en-
tre 15-30C, evitar el calor excesivo.
ciente
No tomar alcohol u otros depreso-
res del SNC, no tomar anticidos ni
antidiarrecos en el plazo de 1 hora
despus de haber tomado esta medi-
cacin, tener cuidado con el ejercicio
o en el tiempo caluroso, el sobreca-
lentamiento puede producir golpe
de calor, puede producir visin bo-
rrosa.
en la enfermedad obstructiva del
TGI, puede producir disminucin de
la motilidad y el tono lo que da lugar
a la obstruccin y retencin gstrica.
17.5. Catrticos
El uso a largo plazo de laxantes
estimulantes como picosulfato
de sodio es necesario cuando se
necesita prevenir la repeticin
de impaccin fecal.
Los laxantes estimulantes au-
mentan la motilidad intestinal
y a menudo causan calambre
abdominal; deben evitarse en la
obstruccin intestinal. El uso pro-
longado de laxantes estimulantes
puede precipitar cuadros de ato-
na intestinal e hipocalemia.
PICOSULFATO
SDICO R: B
Tableta 5 mg
Solucin Gotas 7.5 mg
Indicaciones
(1) Estreimiento (2) Limpieza de co-
lon previo a exmenes radiolgicos
(endoscopia) o quirrgicos
Dosis
Adultos: En estreimiento: dosis ni-
ca 5 - 10 mg/d. Evacuacin de colon
previo a exmenes radiolgicos o al
acto quirrgico: 7,5 10 mg la tarde
del da previo al examen o ciruga y
25 - 30 mg/2 L de agua 2 h antes de
la intervencin, como enema.
Nios: Mayores de 4 aos 0,2 mg/
kg/d.
Farmacocintica
Inicia su accin entre las 10-14 h, se
566
absorbe escasamente en el TGI, se
metaboliza por las bacterias colni-
cas en su forma activa, se libera en el
intestino, se excreta por las heces.
Precauciones
(1) Embarazo: no se ha estableci-
do la seguridad de su uso durante
la gestacin. (2) Lactancia: no se
recomienda durante la lactancia.
(3) Pediatra: no administrar antes
de los 4 aos. (4) Geriatra: no hay
recomendacin especfica. (5) Insu-
ficiencia heptica: no es necesario
realizar ajuste en la dosificacin. (6)
Insuficiencia renal: no es necesario
realizar ajuste en la dosificacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, obstruccin in-
testinal, leo paral tico, abdomen
agudo, colitis ulcerativa, dolor ab-
dominal no diagnosticado, hemorra-
gia digestiva, deshidratacin severa,
nuseas, vmitos.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, dia-
rrea, colon atnico, trastornos hidro-
electrolticos.
Poco frecuente: hipocalemia
Tratamiento sintomtico y de soporte.
Interacciones
Digoxina, amfotericina B, corticoi-
des: riesgo de hipopotasemia.
ratorio
Puede disminuir la concentracin de
potasio.
Conservar a temperatura ambiente.
ciente
Administrar de preferencia en la no-
che, se recomienda tomar bastante
agua durante su administracin.
Puede presentarse habituacin con
el uso prolongado y estreimiento
severo a su suspensin brusca.
SODIO FOSFATO
MONOBSICO + SODIO
FOSFATO DIBSICO
Enema 16 g + 5 g
Indicaciones
Evacuacin intestinal, estreimiento,
evacuacin intestinal antes de proce-
dimientos radiolgicos endoscopa y
ciruga.
Dosis
Adultos: 120 - 130 mL/d
Farmacocintica
No se absorbe por va rectal, inicia su
accin entre 2 - 5 minutos.
Precauciones
(1) Embarazo: puede ocasionar ede-
ma por la retencin de sodio.
Contraindicaciones
Apendicitis o sntomas de apendi-
567
citis, abdomen agudo, obstruccin
intestinal, megacolon txico, impac-
tacin fecal, hemorragia rectal no
diagnosticada, ICC o hipertensin,
diabetes mellitus, deshidratacin,
Reacciones Adversas
Raras: desbalance electroltico (con-
fusin, calambre muscular, latidos
cardacos irregulares, inusual can-
sancio, debilidad), irritacin local.
Interacciones
Diurticos ahorradores de potasio,
suplementos de potasio: puede
reducir concentraciones de potasio
srico.
ratorio:
Concentraciones de glucosa sangu-
nea: puede estar elevado despus de
uso prolongado.
Concentraciones sricas de pota-
sio: puede estar disminuido, puede
ocurrir hipokalemia despus de uso
prolongado.
Conservar a temperatura ambiente
15-30 C.
ciente
Lubricar el ano con gel de aceite
mineral antes de la insercin del
aplicador de enema e insertar cui-
dadosamente para prevenir el dao
de la pared rectal. Tener cuidado
en caso de presentar apendicitis,
obstruccin intestinal, hemorragia
rectal, insuficiencia cardaca conges-
tiva, hipertensin, deshidratacin o
insuficiencia renal. No usar laxante
ms a menudo de lo recomendado,
innecesariamente (para limpiar el sis-
tema), porque no hay defecacin por
1-2 das Evitar el hbito del uso de
laxante; sobredosis, el uso prolonga-
do puede causar dependencia por la
funcin del intestino.
GLICERINA
(formulacion peditrica) R: C
Supositorio
Indicaciones
Tratamiento y alivio del estrei-
miento.
Dosis
Nios: Infantes menores de un ao
1 supositorio de 1 g, de 1 a 6 aos 1
supositorio de 2 g.
Farmacocintica
No se absorbe significativamente, su
absorcin es escasa.
Precauciones
Enfermedad cardiovascular, confu-
sin mental, deshidratacin severa,
diabetes mellitus, hipervolemia, in-
suficiencia renal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la glicerina.
Reacciones Adversas
Frecuentes: diarrea
568
Poco frecuente: nusea, vmito,
cefalea, confusin, deshidratacin,
sed.
Conservar en envases hermticos, a
temperatura menor de 15 C.
ciente
Humedecer supositorio con agua an-
tes del uso.
No usar cuando se presenta dolor
abdominal, nusea o vmito ni ms
de lo prescrito, ni innecesariamente
(para limpiar el sistema), o porque
no hay deposiciones por 1-2 das Evi-
tar el hbito del uso de supositorio;
sobredosis, el uso prolongado puede
causar dependencia por la funcin
del intestino.
17.6. Medicamentos usados
en proceso diarreicos
La primera opcin de tratamien-
to en la diarrea aguda, como en
gastroenteritis, es la prevencin
o tratamiento de fluidos y ago-
tamiento de electrolitos. Esto
es particularmente importante
en los infantes y en los pacien-
tes dbiles y mayores, la des-
hidratacin severa requiere el
reemplazo urgente de fluidos y
electrlitos.
Cuando una diarrea es proble-
ma mundial, de lejos la indi-
cacin ms importante para el
reemplazo de fluido y electro-
litos es mediante la terapia de
rehidratacin oral. La absorcin
intestinal de sodio y agua es re-
forzada por la glucosa (y otros
hidratos de carbono). El reem-
plazo de fluido y electrlitos
perdido a travs de la diarrea
puede lograrse por consiguien-
te dando soluciones que contie-
nen sodio, potasio, y glucosa u
otro hidrato de carbono como
el almidn de arroz.
Las soluciones de rehidratacin
oral deben: reforzar la absor-
cin de agua y electrlitos,
reemplazar adecuadamente y
de manera segura el dficit del
electrolitos; contener un agente
alcalinizante para contrarrestar
la acidosis; es ligeramente hipo-
osmolar (aproximadamente 250
mmol/L) para prevenir la posible
induccin de diarrea osmtica;
es simple usar en el hospital y
en casa; son agradables y acep-
tables, sobre todo a los nios,
estn disponibles.
La rehidratacin debe ser rpi-
do durante 3 a 4 horas (excepto
en deshidratacin con hiperna-
tremia en que los rehidratacin
deben ocurrir por encima de 12
horas y lentamente). El paciente
debe recuperarse despus de la
rehidratacin inicial y si todava
permanece deshidratado el re-
emplazo del fluido rpido debe
continuar.
569
SALES DE REHIDRATACIN
ORAL, FRMULA DE LA
ORGANIZACIN MUNDIAL
DE LA SALUD R: C
Polvo 20,5 g/l
Componentes para 1 litro de solu-
cin glucosada con electrolitos
glucosa 13.5 g/L
cloruro de sodio 2.6 g/L
cloruro de potasio 1,5 g/KL
citrato trisdico dihidratado 2.9 g/L
concentracin molar siguiente:
glucosa 75 mEq/L
sodio 75 mEq o mmol/L
cloruro 65 mEq o mmol/L
potasio 20 mEq o mmol/L
citrato 10 mmol/L
osmolaridad 245 mOsm/L
Indicaciones
(1) Terapia de rehidratacin oral. (2)
Gastroenteritis. (3) Diarrea.
Dosis
Adultos: 200 a 400 mL de solucin
de rehidratacin oral para cada de-
posicin suelta.
Nios: 200 mL para cada deposi-
cin suelta y para los infantes es 1
a 1,5 veces su volumen del alimento
usual.
Precauciones
(1) Deficiente absorcin de gluco-
sa: ocasiona diarreas.
Contraindicaciones
Insuficiencia renal anrica u olig-
rica, obstruccin gastro-intestinal,
vmitos intratables.
Reacciones adversas
Frecuentes: vmitos.
Poco frecuente: hipernatremia.
porte.
Interacciones
ratorio
Hipernatremia.
No almacenar por ms de 24 horas,
guardar en refrigeracin.
ciente
Puede continuar la alimentacin
normal despus de que el dficit
de fluido inicial se ha corregido, .la
lactancia debe continuar entre las
administraciones de solucin de re-
hidratacin oral.
La osmolaridad de la solucin debe
ser ligeramente hipotnica (aproxi-
madamente 250 mmol/L) para pre-
venir la posible induccin de diarrea
osmtica, slo reconstituir con agua
y volumen indicado, la solucin no
debe hervirse despus de haber sido
preparada, no debe agregarse otros
ingredientes como azcar.
570
17.7. Otros medicamentos
La lactulosa es un disacarido
semi-sinttico indicado en ca-
sos de constipacin, encefalo-
pata heptica (encefalopata
portal sistmica), que no es
absorbido en el TGI, produce
diarrea osmtica de pH fecal
bajo e impide la proliferacin
de organismos productores de
amoniaco. Est contraindicado
en galactosemia y obstruccin
intestinal, tener precaucin en
pacientes con intolerancia a la
lactosa.
LACTULOSA R: B
Suspensin 3.33 g/5 mL
Indicaciones
(1) Constipacin. (2) Laxante hiper-
osmtico. (3) Encefalopata heptica
(encefalopata portal sistmica).
Dosis
Adultos: Solucin, constipacin,
inicialmente 15 mL 2 v/d ajustar de
acuerdo a la necesidad del paciente,
encefalopata heptica: inicial 30 -
45 mL 3 - 4 v/d hasta excretar heces
suaves.
Nios: Menores de 1 ao 2,5 mL, 1
- 5 aos 5 mL, 5 - 10 aos 10 mL
2 v/d.
Farmacocintica
Respuesta inicial, constipacin,
oral, 24 - 48 h, no se absorbe en
el TGI, biodisponibilidad oral, mni-
ma, extensamente en el colon por
las bacterias a cidos de bajo peso
molecular (cido lctico, frmico y
actico), que son los metabolitos
activos, no se conoce si se excreta
por la leche materna, la excrecin
renal 3 %, por la bilis en pequeas
cantidades, por las heces en peque-
as cantidades.
Precauciones
(1) Embarazo: No se ha establecido
la seguridad de su uso. (2) Lactan-
cia: se desconoce si se elimina por la
leche materna. (3) Pediatra: no se
ha establecido la seguridad d su uso.
(4) Geriatra: mayor riesgo de deshi-
dratacin. (5) Insuficiencia heptica.
(6) Insuficiencia renal. (7) Diabticos
y pacientes con dieta restringida de
sodio.

Contraindicaciones
Apendicitis o sus sntomas, hemo-
rragia rectal no diagnosticada, ICC,
hipertensin, diabetes mellitus, ga-
lactosemia, obstruccin intestinal.
Reacciones adversas
Frecuentes: flatulencia, clico, dis-
conformidad abdominal.
Poco frecuente: diarrea, nusea,
vmito.
Administrar medidas sintomticas y
de soporte.
Interacciones
Anticidos puede disminuir su ab-
sorcin.
571
Conservar en envases con cierre her-
mtico, entre 2-30 C, evitar la con-
gelacin.
ciente
No emplear a falta de evacuacin
intestinal entre 1 a 2 d, evitar habi-
tuarse a laxantes, el uso indebido o
prolongado puede producir depen-
dencia en la funcin intestinal.
Produce diarrea osmtica de ph
bajo, disminuye la proliferacin de
organismos productores de amonia-
co, vigilar sodio srico por posible
hipernatremia, especialmente cuan-
do se administra en dosis altas para
tratar la encefalopata heptica.
572
18.1. Hormonas suprarrena-
les y sucedneos sint-
ticos
Los glucocorticoides (dexame-
tasona, hidrocortisona) son
frmacos antiinflamatorios, in-
munosupresores y antialrgicos.
Actan inhibiendo la sntesis y
liberacin de mediadores qu-
micos de la inflamacin (prosta-
glandinas, tromboxanos, leuco-
trienos, citosina, entre otros) as
como la inhibicin de la fago-
citosis y liberacin de enzimas
lisosomales.
DEXAMETASONA R: C
Tableta 0,5 mg
(como fosfato)
Indicaciones
(1) Indicada en el tratamiento de va-
rias patologas debido a sus efectos
antiinflamatorios e inmunosupreso-
res, proporciona un alivio sintom-
tico pero no tiene efecto sobre el
desarrollo de la enfermedad subya-
cente. (2) Teraputica sustitutiva en
el tratamiento de insuficiencia su-
prarrenal, en la prueba diagnstica
del sndrome de Cushing, isquemia
cerebral, en prevencin del sndrome
de membranas hialinas, distrs res-
piratorio en adultos con insuficiencia
pulmonar postraumtica, tratamien-
to de shock por insuficiencia adreno-
cortical. (3) Como coadyuvante en el
tratamiento del shock asociado con
reacciones anafilcticas, es de elec-
cin cuando se requiere de un corti-
coide de accin prolongada.
Dosis
Adultos: VO 0,5 - 9 mg/d en una sola
dosis o fraccionada en varias tomas.
Nios: 0,0233 mg/Kg o 0,67 mg/m
2
/d
fraccionadas en 3 tomas.
Para la prueba diagnstica de Cushing
1 mg/d por la noche o 0,5 mg/6 h por
48 h. Con administracin parenteral,
en adultos (intraarticular): en tejidos
blandos 4 - 16 mg repetidos cada 1
- 3 sem, en nios no se ha estable-
cido la dosificacin. Las inyecciones
18 HORMONAS, OTROS
AGENTES ENDOCRINOS Y
ANTICONCEPTIVOS
573
intraarticulares se repetirn con una
frecuencia no superior a 3 sem, lue-
go de cada una se deber guardar
reposo.
Farmacocintica
Es absorbido rpidamente despus
de una administracin oral e intrave-
nosa apareciendo el pico plasmtico
de 1 - 2 horas; la suspensin para in-
yectables tiene una absorcin varia-
ble de 2 das a 3 semanas y depende
del agua de la inyeccin, del espacio
intra-articular o de la irrigacin mus-
cular. Distribucin, es removido rpi-
damente de la sangre y distribuido
a msculos, hgado, piel, intestinos
y riones, est ampliamente unido a
protenas plasmtica (transcortin y
albmina), slo la parte unida es la
activa. Los adrenocorticoides se dis-
tribuyen a travs de la leche y atra-
viesa la placenta. Es metabolizado en
el hgado a metabolitos glucurnido
y sulfato inactivos. Sus metabolitos
inactivos y una pequea porcin de
la no metabolizada son excretados
por rin, pequeas cantidades de
la droga son excretadas tambin en
las heces. La vida media biolgica es
de 36 - 54 horas.
Precauciones
Tener en cuenta que cuando aumen-
ta el riesgo de infeccin durante el
tratamiento, en pacientes geritricos
y peditricos aumenta el riesgo de
reacciones adversas.
ra placentaria y pueden aumentar
el riesgo de ocasionar insuficiencia
placentaria, disminucin del peso
en el recin nacido o parto con el
producto muerto. (2) Lactancia:
los estudios realizados no reportan
problemas; en altas dosis puede
causar supresin del crecimiento e
inhibicin en la produccin de este-
roides endognos. (3) Pediatra: el
uso prolongado puede inhibir el de-
sarrollo de nios y adolescentes. (4)
Geriatra: se incrementa el riesgo
de Hipertensin y osteoporosis. (5)
Insuficiencia heptica: riesgo de
toxicidad. (6) Insuficiencia renal:
puede agravar edemas, riesgo de ne-
crosis vascular. (7) SIDA: riesgo de
infecciones no controladas. (8) Tu-
berculosis activa o latente e infec-
ciones fngicas: pueden agravarse.
(9) ICC: riesgo de agravamiento de
edemas. (10) Diabetes Mellitus:
puede agravarse hiperglicemia. (11)
Esofagitis, gastritis o lcera ppti-
ca activa o latente: riesgo de hemo-
rragia y perforacin. (12) Miastenia
grave: puede agravarse inicialmente
la debilidad muscular. (13) Osteopo-
rosis: puede agravarse. (14) Herpes
simple ocular: posibilidad de perfo-
racin corneal.
La administracin de vacunas de
virus vivos, pueden potenciar la
replicacin de los virus. Puede ser
necesario aumentar la ingestin de
protenas en tratamientos a largo
plazo. Se recomienda la adminis-
tracin de la dosis mnima eficaz
durante el tratamiento ms corto
posible.
Contraindicaciones
Para inyeccin IA, trastornos de la
coagulacin sangunea, fractura in-
traarticular, infeccin periarticular,
574
articulacin inestable. Evaluar riesgo-
beneficio en: SIDA, ICC, disfuncin
renal o heptica severa, infecciones
fngicas sistmicas, infecciones vi-
rales o bacterianas no controladas,
glaucoma de ngulo abierto lupus
eritematoso, tuberculosis activa.
Reacciones adversas
El riesgo que se produzcan reaccio-
nes adversas, tanto sistmica como
locales, aumenta con la duracin del
tratamiento o con la frecuencia de la
administracin. Las perturbaciones
psquicas tambin pueden estar rela-
cionadas con las dosis. Con la inyec-
cin local pueden aparecer lesiones
en tejidos articulares o reacciones
alrgicas locales.
Frecuentes: falsa sensacin de
bienestar, aumento del apetito indi-
gestin, nerviosismo o inquietud e
insomnio; pancreatitis, gastritis, l-
cera pptica, acn u otros problemas
cutneos; sndrome de Cushing, re-
tencin de sodio y lquidos, hipocale-
mia (arritmias calambres musculares
);osteoporosis.
Poco frecuente: diabetes mellitus,
visin borrosa, polidipsia, disminu-
cin del crecimiento en nios y ado-
lescentes.
Raras: escozor, adormecimiento, do-
lor y hormigueo en la zona de inyec-
cin rash cutneo, melena, hiper-
tensin, calambres, mialgias, nu-
seas, vmitos, debilidad muscular,
miopatas por esteroides, hemato-
mas no habituales. , perturbaciones
psquicas (obnubilacin, paranoia,
psicosis, ilusiones, delirio, episodios
maniaco compulsivos).
En depresin mental, disminuir la
dosificacin o interrumpir el trata-
miento; si es necesario administrar
una fenotiazina. No utilizar antide-
presivos triciclicos.
Interacciones
Medicamentos
Paracetamol: incrementa la forma-
cin de un metabolito hepatxico.
AINEs, Alcohol, Cumarinas, hepari-
na, estreptoquinasa o uroquinasa:
puede aumentar el riesgo de lceras
o hemorragias GI.
Amfotericina B: puede causar hi-
pokalemia severa.
Andrgenos o esteroides anab-
licos: puede aumentar el riesgo de
edemas.
Cumarinas, heparina, estreptoqui-
nasa o uroquinasa: disminuye los
efectos de los anticoagulantes.
Los antidepresivos tricclicos: ali-
vian y pueden exacerbar las altera-
ciones mentales inducidas por los
corticoides. Hipoglicemiantes ora-
les y de Insulina: pueden aumen-
tar la concentracin de glucosa en
sangre por lo que hay que regular la
dosis.
Los anticonceptivos orales o los
estrgenos: incrementan la vida
media de los corticoides y con ello
sus efectos txicos. Los glucsidos
digitlicos aumentan el riesgo de
arritmias.
Bloqueadores neuromusculares no
despolarizantes: se puede potenciar
el bloqueo e incrementar el riesgo de
depresin respiratoria o parlisis.
575
Vacunas con virus vivos u otras
inmunizaciones: se incrementan el
riesgo del desarrollo de la infeccin.
Inmunosupresores con dosis inmu-
nosupresoras de corticoides: pue-
de aumentar el riesgo de infeccin
y la posibilidad de desarrollo de lin-
fomas u otros trastornos linfoproli-
ferativos. Aumentan el metabolismo
de la mexiletina con su disminucin
plasmtica.
Alimentos (que contengan sodio)
Puede provocar edemas e hiperten-
sin arterial.
ratorio
Con los resultados de las pruebas de
supresin con dexametasona debido
a otras medicaciones: Alcohol (de-
pendencia crnica), Glutetimida,
Meprobamato, Metacuolona o me-
tilprilona, benzodiacepinas(dosis
altas), ciproheptadina (dosis altas),
tratamiento glucorticoide a largo
plazo o indometacina: puede pro-
ducir resultados falsamente positivos
en las pruebas para la depresin
endgena.
Envasado, almacenamiento y esta-
bilidad
mente entre 15-30 C, almacenar-
lo en un contenedor bien sellado.
Proteger de la Luz. Evitar la conge-
lacin.
ciente
Administracin oral debe darse con
los alimentos para minimizar la irri-
tacin gastrointestinal. No usar ms
cantidad de lo prescrito.
Si la dosis omitida est indicada: Una
vez al da tomar lo antes posible, no
cercano a la prxima dosis .No dupli-
car la dosis. En das alternos tomar lo
antes posible si solo se recuerda por
la maana, de no ser as ingerir a la
maana siguiente y despus alterna-
damente.
Consultar con el mdico antes de la
interrupcin de la dosis, si existe re-
currencia o empeoramiento cuando
se disminuye la dosis o se interrumpe
el tratamiento.
Despus de la administracin IA
guardar reposo.
La administracin oral en das al-
ternos puede no ser eficaz en alte-
raciones hematolgicas, procesos
malignos colitis ulcerosas o estados
graves.
La administracin IA debe aplicarse
con una frecuencia de 1v/ c/3sem
para evitar las lesiones en las articu-
laciones. No administrar en la articu-
lacin donde hubo o hay infeccin.
HIDROCORTISONA R: C
Inyectable 100 mg
(como succinato sdico)
Indicaciones
(1) Enfermedades alrgicas severas o
incapacitantes, que no responden a
tratamientos convencionales, inclu-
yendo como coadyuvante en reac-
ciones anafilcticas y anafilactoides,
angioedema y edema larngeo. (2)
576
Enfermedades inflamatorias, severas
drmicas, intestinales, oftlmicas,
respiratorias, cardacas, neurolgi-
cas, hematolgicas. (3) Profilaxis
del sndrome de distress respiratorio
neonatal. (4) Trastornos de la fun-
cin adrenocortical. (5) Enferme-
dades del colgeno, reumticas y
extraarticulares. (6) Coadyuvante de
la terapia antineoplsica; hipercalce-
mia. Edema del SNC por tumor. (7)
Otras enfermedades como Shock,
neurotrauma, sndrome nefrtico,
tiroiditis no supurativa, rechazo a
trasplantes, triquinosis.
Dosis
Enfermedades alrgicas severas o in-
capacitantes
Adultos: IM IV 100 a 500 mg c/6 a
8 h., administracin lenta o infusin
en 24 h, segn necesidad depen-
diendo del estado y respuesta del
paciente. La dosis de mantenimiento
no debe ser menor de 25 mg/g
Nios: IM 0,5 a 4 mg/Kg, a interva-
los de 12 a 24 h.
Insuficiencia adrenal
Adultos: IM IV 100 mg, inicio infu-
sin en 24 h, dependiendo de la gra-
vedad continuar con 100 mg c/8 h
Nios: IM IV 0,2 mg/Kg/dosis c/8 h.
Choque con peligro de muerte
Adultos: IV 500 a 2 mg inicialmen-
te, repetir c/2 a 6 h, segn necesidad
clnica. Mantener dosis elevadas slo
mientras se estabilice la condicin
del paciente y no ms de 48 a 72 h.
Choque no adrenal
Adultos: IM, IV infusin IV 100 a
500 mg inicialmente dependiendo
de la gravedad del cuadro clnico.
Repetir en 2 a 6 h de acuerdo a la
respuesta clnica.
Inflamacin severa
Adultos: IM, IV infusin IV 100 a
500 mg inicialmente dependiendo
de la gravedad del cuadro clnico.
Repetir en 2 a 6 h de acuerdo a la
respuesta clnica.
Farmacocintica
Absorcin buena por va IM. Su dis-
tribucin es extensa en msculo,
hgado, piel, intestino y rin. Atra-
viesa la placenta y se excreta en leche
materna. Se une a protenas plasm-
ticas en forma amplia. Su metabolis-
mo es heptico con la obtencin de
metabolitos inactivos. La depuracin
es renal principalmente y fecal muy
escasa. Su t
1/2
es de 1,5 a 2 horas.
Precauciones
placentaria y puede aumentar el ries-
go de ocasionar insuficiencia placen-
taria, disminucin del peso en el re-
cin nacido o parto con el producto
muerto. (2) Lactancia: los estudios
realizados no ,han documentado
problemas; en dosis altas pueden
causar supresin del crecimiento e
inhibicin en la produccin de es-
teroides endnenos. (3) Pediatra:
el uso prolongado puede inhibir el
crecimiento y desarrollo en nios y
adolescentes. (4) Geriatra: se in-
crementa el riesgo de produccin de
hipertensin arterial y osteoporosis.
(5) Insuficiencia renal: puede agra-
var edemas, riesgo de necrosis avas-
cular. (6) Insuficiencia heptica:
riesgo de toxicidad. (7) SIDA: riesgo
de infecciones no controladas. (8)
577
Tuberculosis activa o latente e in-
fecciones fngicas: puede agravar-
se. (9) ICC: riesgo de agravamiento
de edemas. (10) Diabetes mellitus:
puede agravarse hiperglicemia. (11)
Esofagitis, gastritis o ulcera ppti-
ca activa o latente: riesgo de hemo-
rragia y perforacin. (12) Miastenia
grave: puede agravarse inicialmente
la debilidad muscular. (13) Osteopo-
rosis: puede agravarse. (14) Herpes
simple ocular: posibilidad de perfo-
racin corneal.
Contraindicaciones
Infecciones sistmicas sin terapia an-
timicrobiana especifica, vacunas con
virus vivos en pacientes que reciben
dosis inmunosupresoras.
Reacciones adversas
El riesgo en la aparicin de efectos
indeseables aumenta con la dosis y
duracin del tratamiento.
Frecuentes: falsa sensacin de bien-
estar, aumento del apetito, indiges-
tin, nerviosismo o inquietud e in-
somnio; pancreatitis, gastritis, ulcera
pptica, acn y otros problemas cu-
tneos, sndrome de cushing, reten-
sin de sodio y lquidos, hipocalemia
(arritmias, calambres musculares),
osteoporosis.
Poco frecuente: diabetes mellitus,
cataratas, disminucin del crecimien-
to en nios y adolescentes.
Raras: escozor, adormecimiento,
dolor, hormigueo, enrojecimiento e
hinchazn cerca del lugar de inyec-
cin, disturbios mentales (delirio, ilu-
siones, euforia, paranoia y episodios
manaco-depresivos).
Medidas generales. En depresin
mental, disminuir la dosificacin del
corticoide o interrumpir el tratamien-
to; si es necesario administrar una fe-
notiazina. No utilizar antidepresivos
tricclicos.
Interacciones
Medicamentos
Paracetamol: puede incrementar el
riesgo de hepatotoxicidad.
Alcohol, AINEs, anticoagulantes
orales, heparinas, estreptoqui-
nasa o uroquinasa: aumentan el
riesgo de ulcera o hemorragia gas-
trointestinal.
Amfotericina B e inhibidores de la
anhidrasa carbnica (acetazolami-
da): pueden producir hipocalemia
severa.
exacerbar las perturbaciones men-
tales.
Insulina: puede requerir ajuste de
dosificacin.
Atropina y otros muscarnicos:
riesgo de incremento de la presin
intraocular.
Antitiroideos u hormonas tiroi-
deas: se requiere ajustar la dosis
de hidrocortisona (el aclaramiento
metablico de los corticoides est
disminuido en los hipotiroideos e in-
cremento en los hipertiroideos).
Asparaginasa: puede incrementarse
el efecto hiperglicemiante de este
antineoplsico.
Anticonceptivos orales con estr-
genos: existe el riesgo de incremen-
tar los efectos teraputicos y txicos
578
de los glucocorticoides.
Glicsidos digitlicos, diurticos:
incrementan la posibilidad de arrit-
mias o toxicidad digitlica asociada
a hipocalemia.
Otros inmunosupresores: incre-
mentan el riesgo de infeccin y la
posibilidad de desarrollo de linfo-
mas u otros trastornos linfoprolife-
rativos.
despolarizantes: se puede potenciar
el bloqueo e incrementar el riesgo de
depresin respiratoria o parlisis.
Vacunas con virus vivos u otras
inmunizaciones: se incrementa el
riesgo del desarrollo de la infeccin
viral.
ratorio
Puede disminuir el recuento de bas-
filos, eosinfilos, linfocitos y monoli-
tos, as como los niveles de potasio y
calcio. Puede incrementar los niveles
de glucosa, lpidos, sodio y cido
rico; as como el nmero de poli-
morfonucleares. El recuento de pla-
quetas puede aumentar o disminuir.
Interfiere con las pruebas de gona-
dorrelina, TRH, captacin de iodo ra-
diactivo y de sensibilidad cutnea.
Almacenar preferiblemente en am-
biente protegido de la luz solar.
ciente
El frmaco puede ser administrado
por va IM, IV infusin IV. En si-
tuaciones de emergencia emplear
la va IV, esta va debe ser entre 30
segundos y 10 minutos segn la do-
sis. Desechar si el producto presenta
partculas o decoloracin. Seguir las
instrucciones del fabricante respecto
a la reconstitucin del frmaco.
Los adrenocorticoides incrementan
la susceptibilidad a infecciones, no
administrar en pacientes con infec-
cin viral o bacteriana no controlada
que comprometa la vida del pacien-
te. Evitar las vacunaciones con virus
activo debido a la supresin inmu-
ne. No discontinuar bruscamente el
frmaco por riesgo de exacerbar el
cuadro subyacente o evento fatal.
Pacientes en tratamiento prolonga-
do y con infeccin, trauma o someti-
dos a ciruga tienen mayor riesgo de
presentar un cuadro de insuficiencia
adrenal grave.
PREDNISONA R: B
Tableta 5 mg.
Jarabe 5 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Insuficiencia adrenocortical agu-
da o primaria crnica (2) Sndrome
adrenogenital (3) Enfermedades
alrgicas (4) Enfermedades del col-
geno (5) Anemia hemoltica adquiri-
da (6) Anemia hipoplsica congnita
(7) Trombocitopenia secundaria en
adultos (8) Enfermedades reum-
ticas (9) Enfermedades oftlmicas
(10) Tratamiento del shock (11)
Enfermedades respiratorias (12)
Enfermedades neoplsicas (manejo
579
paliativo de leucemias y linfomas
en adultos y leucemia aguda en la
niez) (13) Estados edematosos (14)
Enfermedades gastrointestinales
(para ayudar al paciente a superar
perodos crticos en colitis ulcerativa
y enteritis regional) (15) Triquinosis
con compromiso miocrdico.
Dosis
Comprimidos / suspensin oral: dosis
inicial de 5 - 60 mg/d en una dosis
nica o fraccionada en varias tomas.
Estas dosis se pueden mantener o
ajustar en funcin de la respuesta
teraputica.
En esclerosis mltiple la adminis-
tracin de 200 mg/d de prednisona
durante una semana, seguidos por
80mg interdiario durante un mes, ha
resultado efectiva. La administracin
con el esquema de tratamiento en
das alternados (TDA) se utiliza para
disminuir la aparicin de efectos in-
deseables de los glucocorticoides en
los tratamientos prolongados; el es-
quema TDA incluye la administracin
interdiaria durante la maana, del
doble de la dosis diaria prescrita.
Farmacocintica
La absorcin es rpida casi por com-
pleto. El efecto pico ocurre de 1-2
horas. La vida media biolgica de la
prednisona es de 18 - 36 horas. Se
metaboliza principalmente en el h-
gado a sus metabolitos activos, se-
guido de excrecin renal.
Precauciones
Descritas en dexametasona.
Contraindicaciones
Infecciones sistmicas sin terapia an-
timicrobiana especfica, vacunas con
virus vivos en pacientes que reciben
dosis inmunosupresores .Infeccin
fngica sistmica, hipersensibilidad
a los componentes.
Reacciones adversas
Descritas en Dexametasona.
Requieren atencin mdica si se pro-
ducen durante el uso a largo plazo
Medidas generales: En depresin
mental, disminuir la dosificacin o in-
terrumpir el tratamiento; si es nece-
sario administrar una fenotiazina. No
utilizar antidepresivos triciclcos .Sus-
pender el frmaco gradualmente.
Interacciones
mente entre 15-30 C, almacenarlo
en un contenedor bien sellado en en-
vases fotoprotectores. En soluciones
orales, evitar la congelacin.
ciente
Descritas anteriormente en Dexame-
tasona.
Si el tratamiento se inicia con la ad-
ministracin diaria, el cambio a das
580
alternos debe realizarse gradual-
mente, despus de que el estado del
paciente se haya estabilizado. Sin
embargo para algunas patologas,
tales como la nefrosis infantil el tra-
tamiento puede iniciarse con la ad-
ministracin en das alternos.
DE USO RESTRINGIDO:
DEXAMETASONA
Tableta 4 mg
(ver dexametasona 0,5 mg)
METILPREDNISOLONA
R: C
Inyectable 500 mg
Indicaciones
(1) Antiinflamatorio; inmunosupresor.
(2) Insuficiencia adrenocortical aguda
o primaria crnica.(3) Sndrome adre-
nogenital. (4) Enfermedades alrgi-
cas, enfermedades del colgeno. (5)
Anemia hemoltica adquirida, ane-
mia hipoplsica congnita, trombo-
citopenia secundaria en adultos,.(6)
Enfermedades reumticas, enferme-
dades oftlmicas, enfermedades res-
piratorias. (7) Tratamiento del shock.
(8) Enfermedades neoplsicas (mane-
jo paliativo de leucemias y linfomas
en adultos y de leucemia aguda en
la niez). (9) Estados edematosos.
(10) Enfermedades gastrointestinales
(para ayudar al paciente a superar
perodos crticos en colitis ulcerativa
y enteritis regional). (11) Triquinosis
con compromiso miocrdico.
Dosis
Adultos: IA, Intralesional o en teji-
dos blandos de 4 a 80 mg repetidos
a intervalos de una a cinco sem si es
necesario. En esclerosis mltiple: 200
mg/d durante 1 sem, seguido de 80
mg/d por medio durante un mes. En
exacerbaciones agudas de la esclero-
sis mltiple: IM, 200 mg/d durante 1
sem y despus de 80 mg/d alternos
durante un mes.
Nios: oral, de 0,417 a 1,67 mg/kg
de peso corporal o 12,5 a 50 mg/
m
2
sc/d fraccionados en tres o cuatro
tomas. En insuficiencia adrenocorti-
cal: 0,117 mg por kg de peso corpo-
ral o 3,33 mg/m
2
sc fraccionados en
3 a 4 tomas.
Farmacocintica
Por va oral se absorbe en forma r-
pida y casi por completo y por va
parenteral (IV - IM) el comienzo de
la accin es rpido con obtencin
del efecto mximo en una hora. Su
unin a las protenas es muy alta y
la vida media de esta droga es de
aproximadamente 3 horas. La ma-
yor parte del frmaco se metaboliza
principalmente en el hgado a me-
tabolitos inactivos. Se elimina por
metabolismo, seguido de excrecin
renal de sus metabolitos activos.
Precauciones
Contraindicaciones
Infeccin fngica sistmica. Hiper-
581
sensibilidad a los componentes. Para
todas las indicaciones, se debe eva-
luar la relacin riesgo-beneficio en
presencia de SIDA, cardiopata, insu-
ficiencia cardaca congestiva, hiper-
tensin, diabetes mellitus, glaucoma
de ngulo abierto, disfuncin hepti-
ca, miastenia gravis, hipertiroidismo,
osteoporosis, lupus eritematoso, TBC
activa, disfuncin renal severa.
Reacciones adversas
porte
Interacciones
mente entre 15-30 C, almacenarlo
en un contenedor bien sellado. A
menos que el fabricante especifique
lo contrario. Evitar la congelacin
ciente
La administracin IM debe inyectar-
se profundamente en el glteo para
evitar la atrofia muscular local. Se
recomienda no usar el deltoides de-
bido a la mayor incidencia de atrofia
local .Las inyecciones IA debe repe-
tirse a una frecuencia no superior a
una vez cada tres semanas y as evi-
tar lesiones en las articulaciones. No
inyectar en una articulacin donde
haya habido infeccin o en la que
exista infeccin presente.
PREDNISONA
Tableta 20 mg
(ver prednisona tableta 5 mg)
TRIAMCINOLONA
ACETNIDO R: C
Inyectable 10 mg / 5 mL
Indicaciones
(1) Inflamacin no reumtica. (2)
Enfermedades respiratorias. (3) Epi-
sodios agudos de enfermedades
reumticas. (4) Artritis gotosa agu-
da. (5) Tratamiento del shock. (6)
Enfermedades alrgicas (reacciones
anafilcticas y anafilactoides). (7)
Enfermedades dermatolgicas. (der-
matitis, lupus, psoriasis, sndrome de
Stevens-Johnson, alopecia areata.
(8) Enfermedades GI y hemticas. (9)
Insuficiencia adrenocortical.
Dosis
Adultos: Iniciar 60 mg IM, se puede
adicionar dosis de 20 a 100 mg c/6
sem de intervalo. Alternativamente
administrar 2,5 a 15 mg IA o hasta 1
mg intralesional segn necesidad.
Insuficiencia adrenocortical: 4 - 12
mg/d, nica o fraccionada en varias
tomas.
582
Otras indicaciones: 4 48 mg/d
1,7 mg/Kg.
Nios: dosis peditricas: adrenocor-
tical: 0,117 mg/Kg/d. Nios de 6-12
aos: 0,03 a 0,2 mg /kg IM de 1 a
7 d de intervalo, la dosificacin para
nios responde ms a la severidad
del estado y la respuesta del pacien-
te que a la edad o peso corporal.
Nios hasta 6 aos de edad no se
recomienda su uso. En insuficiencia
adrenocortical la dosificacin es
preferible determinarla en mg/m
2
de
superficie corporal.
Farmacocintica
La absorcin IM en derivados (ace-
tnido) son escasamente solubles y
su absorcin es lenta. Metabolismo:
principalmente heptico como meta-
bolitos inactivos, su tiempo de vida
biolgica es de 18 a 36 horas. Luego
de la inyeccin, la duracin de la ac-
cin depende de la solubilidad de la
forma farmacutica y de la va / lugar
de la administracin. Su distribucin
es rpida a msculo, hgado, piel,
intestino y riones. Su excrecin es
renal, cantidades insignificantes se
eliminan en heces.
Precauciones
Descrita en Dexametasona.
Se recomienda mantener en reposo
la articulacin despus de la inyec-
cin IA. En la mayora de las situacio-
nes se recomienda la administracin
de la dosis mnima eficaz durante el
tiempo ms corto posible. Las inyec-
ciones IA repetidas con frecuencia
pueden producir lesiones en las ar-
ticulaciones.
No administrar por va intravenosa.
Contraindicaciones
Para inyeccin IA: anterior a la ar-
troplasta articular, trastornos de
la coagulacin sangunea, fractura
intraarticular, antecedentes de in-
feccin periarticular, articulacin
inestable. La relacin riesgo-benefi-
cio debe evaluarse en presencia de
SIDA, cardiopata, diabetes mellitus,
glaucoma de ngulo abierto, herpes
simple ocular, miastenia gravis, os-
teoporosis, lupus eritematoso sist-
mico, disfuncin o enfermedad renal
severa y TBC activa.
Reacciones adversas
Suspender el frmaco gradualmente.
Interacciones
En tratamientos a largo plazo pue-
de aumentar la necesidad de cido
flico.
No debe mezclarse con formulacio-
nes de anestsicos parenterales de
accin local que contengan conser-
vantes tales como parabenos, fenol
etc, ya que puede producir la flocu-
lacin del corticosteroide.
feriblemente entre 30 y 15 C a me-
nos que el fabricante lo especifique
de otra manera. Proteger de la luz,
evitar la congelacin .Las mezclas
que contienen anestsicos locales
mantienen su actividad durante una
semana.
583
ciente
Descritas en Dexametasona
No usar ms de la cantidad del medi-
camento prescrito.
La administracin IM debe inyectar-
se profundamente en el glteo para
evitar la atrofia muscular local. Se
recomienda no usar el deltoides de-
bido a la mayor incidencia de atrofia
local .Las inyecciones IA debe repe-
tirse a una frecuencia no superior a
una vez cada tres semanas y as evi-
tar lesiones en las articulaciones. No
inyectar en una articulacin donde
haya habido infeccin o en la que
exista infeccin presente.
18.2. Andrgenos
La testoterona es el principal
andrgeno endgeno respon-
sable de la estimulacin de la
espermatognesis, desarrollo
de caracteres sexuales secun-
darios masculinos, estimulacin
de madurez sexual y pubertad;
la administracin exgena de
andrgenos inhibe la liberacin
endgena de testosterona por
retroalimentacin negativa de
la LH Pituitaria.
DE USO RESTRINGIDO:
TESTOSTERONA
ENANTATO R: X
Inyectable 250mg/mL
Indicaciones
(1) Deficiencia andrognica por hi-
pogonadismo primario o secunda-
rio. (2) Retraso en pubertad mascu-
lina (3) Coadyuvante en el carcinoma
mamario avanzado (tratamiento se-
cundario o terciario, como paliativo
de metstasis o suplemento de qui-
mioterapia). (4) Anemia aplsica.
Dosis
Monitorizar durante el tratamiento
a travs de determinacin de edad
sea (radiografas de muecas y
manos cada seis meses) para nios
y adolescentes en crecimiento, (de-
terminar tasa de maduracin sea
y efectos en centros epifisiarios);
niveles sricos de colesterol y/o HDL,
LDL, hematocrito y hemoglobina (en
uso crnico por posible eritrocitosis);
prueba de funcin heptica (a inter-
valos regulares); PSA, fosfatasa cida
prosttica. En tratamiento de cncer
de mama: fosfatasa alcalina y calcio
sricos, examen fsico y radiografas
de metstasis conocida o zona sos-
pechosas.
Adultos: En hipogonadismo, adul-
tos varones, carcinoma de mamas:
250mg IM c/2-3 sem, dosis de man-
tenimiento de 250 mg IM c/3-4 sem.;
ajustar segn respuesta clnica. Para
evaluar respuesta en tratamiento
de cncer de mama, el tratamiento
debe continuarse por tres meses m-
nimo descontinundose si progresa
584
la enfermedad o si aparecen signos
leves de virilizacin.
Anemia aplsica, adultos varones:
250 mg IM 2-3 v/sem.
Nios: Retraso en pubertad mascu-
lina: 100 mg ( mximo) IM profun-
do al mes por 4 a 6 meses ; luego
descontinuar la medicacin por 1 a 3
meses y tomar radiografas para de-
terminar efecto en crecimiento seo
o maduracin epifisiaria.
Farmacocintica
Se administra por va IM como un
ster de liberacin prolongada; se
absorbe lentamente, el enantato
tiene mayor duracin de accin que
el ciprionato o el propionato. Tiene
amplia distribucin, la unin a pro-
tenas plasmticas es de 99 % de los
cuales el 80 % a la globulina fijadora
de hormonas sexuales. El tiempo de
vida media de la fraccin libre en el
plasma es de 10-100 min. Su meta-
bolismo es heptico y plasmtico;
el ster es hidrolizado para liberar
al frmaco activo, es extensamente
metabolizado en el hgado; tienen
metabolitos activos como la andros-
tenediona y androsterona. Su excre-
cin es renal en 90 %, principalmen-
te como metabolitos, 6 % en heces.
Precauciones
(1) Embarazo: contraindicado su
uso; los estudios han demostrado
masculinizacin de genitales exter-
nos de fetos femeninos dosis depen-
diente. (2) Lactancia: Se desconoce
si se excreta en la leche materna no
se recomienda su uso por efectos
adversos potenciales que incluye
masculinizacin de infantes femeni-
nos o desarrollo precoz de infantes
masculinos. (3) Pediatra: Usar con
precaucin por probable cierre pre-
maturo de epfisis, desarrollo sexual
precoz en varones prepberes o viri-
lizacin en nias ;debe monitorizarse
la maduracin esqueltica cada seis
meses con radiografas de manos y
muecas. (4) Geriatra: Tratamien-
to en mayores de 50 aos es previo
examen de prstata, determinacin
de concentracin srica basal de PSA
(aumenta el riesgo de hiperplasia
o estimulacin de crecimiento de
carcinoma de prstata). (5) Insufi-
ciencia renal, nefritis o nefrosis:
puede causar retencin de fluidos.
(6) Insuficiencia heptica: evitar
el uso, disminuye la biotransforma-
cin e incrementa el tiempo de vida
media produciendo mayor riesgo de
ginecomastia y retencin de lqui-
dos. Existe el riesgo de induccin de
tumores hepticos benignos y malig-
nos, as como de hemorragia abdo-
minal secundaria. (7) Insuficiencia
cardaca, enfermedad coronaria,
antecedentes de IMA: exacerbacin
debido a efectos hipercolesterolmi-
cos. (8) En hipertrofia prosttica:
Realizar evaluaciones urolgicas pe-
ridicas. (9) En Diabetes Mellitus:
riesgo de hipoglicemia. (10) Hiper-
calcemia por cncer metastsico
de mama: puede exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los componentes
de la formulacin, carcinoma pros-
ttico, cncer de mama en varones,
tumores hepticos primarios o ante-
cedentes de ellos, embarazo.
585
Reacciones adversas
Frecuentes: en mujeres amenorrea,
oligomenorrea, virilismo; en varo-
nes irritacin de vejiga, infeccin
de tracto urinario, sensibilidad en
mamas, ginecomastia, ereccin penil
frecuente o continua, priapismo. Va-
rones prepuberales: virilismo.
Poco frecuente: en varones y muje-
res edema, eritrocitosis secundaria a
policitemia, cefalea, irritacin gastro-
intestinal (nusea, vmito), diarrea,
disfuncin heptica, ictericia coles-
tsica, Hipercalcemia (pacientes in-
movilizados o con cncer de mama),
acn leve, disminucin de la lbido,
epigastralgia, crecimiento aumento
del bello pbico, sueo alterado; en
el sitio de inyeccin: dolor enrojeci-
miento, irritacin. Varones: epididi-
mitis aguda no especfica hiperpla-
sia prosttica, atrofia testicular.
Raras: varones y mujeres: necrosis
heptica, carcinoma hepatocelular,
peliosis heptica, leucopenia.
Medidas generales. En priapismo
o ereccin prolongada (> 4 horas),
dar tratamiento inmediato (segn
severidad): aplicar hielo en el interior
de los muslos alternndolos por no
ms de 10 min; aspiracin de sangre
intracavernosa; administracin intra-
cavernosa de agonistas alfa adrenr-
gicos con monitoreo de presin arte-
rial (0,5 mg por mL de clorhidrato de
fenilefrina seguido de una segunda
dosis en 15 minutos de ser necesa-
rio) irrigacin del cuerpo cavernoso
usando una aguja N 19 con cloruro
de sodio al 0,9 % o 20 mL de clor-
hidrato de fenilefrina diluida en 500
mL de cloruro de sodio al 0,9 % o 1
mL de epinefrina 1:1000 diluida en
1 L de cloruro de sodio al 0,9 % para
remover sangre coagulada .
Interacciones
Anticoagulantes orales: aumento
riesgo de hemorragias.
Hipoglicemiantes (sulfonilreas
o insulina): puede incrementar o
disminuir glucosa srica; puede ser
necesario ajustar dosis.
Ciclosporina: aumenta riesgo de ne-
frotoxicidad.
Medicamentos hepatotxicos
(IECA, amiadarona AINE, eritro-
micina, ketoconazol, etionamida,
metildopa, fenitona, carmusti-
na, asparaginasa, metrotexato y
otros): incrementa incidencia de he-
patotoxicidad.
Hormona de crecimiento humana
(somatotren o somatropina): pue-
de requerirse suplemento de andr-
genos en pacientes con deficiencia
de andrgenos para mantener res-
puesta a hormona de crecimiento
humana.
ratorio
Aumenta valores sricos de fosfatasa
alcalina, transaminasas, bilirrubinas,
creatinina, calcio cloro, fosfatos in-
orgnicos, potasio y sodio, hemato-
crito, hemoglobina, LDL y aumenta
17-cetoesteroides urinarios. Suprime
factores II, V, VII y X de coagulacin.
Disminuye concentraciones sricas
de FSH, LH, HDL, unin de tiroxina
a globulina (disminucin de T4 s-
rico total, niveles de hormonas ti-
roideas libres permanecen intactos)
586
Alteracin de unin a globulinas de
esteroides sexuales (disminuye con-
centracin pero hormona libre per-
manece intacta).
Pruebas de tolerancia a la glucosa,
glicemia y prueba de la metirapona:
pueden alterarse.
Oligospermia: puede producirse con
dosis elevadas.
Proteger del calor y de la luz direc-
ta. Evitar la congelacin de los in-
yectables.
ciente
Conserve el medicamento a tempe-
ratura ambiente, alejado del calor, la
humedad y la luz directa.
Si el medicamento se enfra puede
formar cristales dentro de su frasco
o de la jeringa, calentar el lquido
dentro de las palmas de las manos y
sacdalo hasta disolver los cristales.
Antes de aplicarse el medicamento
observe que el lquido est claro. No
use el medicamento si cambia de co-
lor o tiene conglomerados, pedazos
slidos, o motas.
Comunicar al mdico si Ud. est dan-
do de lactar, est embarazada, si que-
da embarazada mientras est siendo
tratada con este medicamento.
18.3. Contraceptivos
Entre los contraceptivos se en-
cuentran los hormonales que
actan suprimiendo la ovula-
cin por inhibicin de la FSH
y LH; los DIU (dispositivos
intrauterinos) que tienen alta
efectividad; y entre los mtodos
de barrera estn los condones
con o sin espermicida.
18.3.1. Contraceptivos hor-
monales
ETINILESTRADIOL +
LEVONORGESTREL R: X
Tableta 20 30 ug / 150 ug
(21 tabletas con ingrediente hor-
monal activo c/s 7 tabletas con in-
grediente no activo)
Indicaciones
(1) Anticoncepcin.

Dosis
Anticonceptivo:
1 tableta al d durante 21 d, comen-
zando el primer da del ciclo mens-
trual, con 7 d de reposo y luego
continuar con el tratamiento. Formu-
lacin monofsica: 100 mcg de levo-
norgestrel y 20 mcg de etinilestradiol
/ 150 mcg de levonorgestrel y 30
mcg de etinilestradiol. Formulacin
trifsica: Fase 1 (6 d) 50 mcg de levo-
norgestrel y 30 mcg de etinilestra-
diol. Fase 2 (5 d) 75 mcg de levo-
norgestrel y 40 mcg de etinilestra-
diol. Fase 3 (10 d) 125 mcg de levo
norgestrel y 30 mcg de etinilestradiol.
587
Farmacocintica
Levonorgestrel: absorcin: rpida
VO, metabolismo: heptico, excre-
cin: renal, t
1/2
24 horas. Etinilestra-
diol: biodisponibilidad 51+/- 9 %,
absorcin: buena VO, distribucin:
amplia con mayor afinidad por teji-
do adiposo, metabolismo: heptico y
en menor cantidad en msculos, g-
nadas, rin, excrecin: renal, t
1/2
10
+/- 6 horas.
Precauciones
(1) Endometriosis, diabetes melli-
tus, depresin, antecedentes de
embarazo ectpico, insuficiencia
heptica, cardaca, renal, ateros-
clerosis, miomas uterinos, asma,
epilepsia, migraa, historia fa-
miliar de cncer de mama: mayor
riesgo de IMA. (2) Ginecologa y
funcin heptica: realizar examen
clnico de mamas, ginecolgico,
papanicolao, de funcin heptica,
y perfil lipdico. (3) En periodo de
postracin prolongada: suspender
el tratamiento si se presenta migra-
a, alteraciones visuales o auditivas,
convulsiones, tromboembolismo,
tromboflebitis, ictericia, angina, pru-
rito generalizado.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, tromboflebitis,
tromboembolismo, apopleja, cncer
del tracto genital o de mama, ante-
cedentes de tumores hepticos, icte-
ricia, insuficiencia heptica severa,
diabetes severa, sndrome de Rotor,
sndrome de Dubin-Johnson, anemia
falciforme.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefaleas, molestias
gstricas, tensin mamaria, varia-
ciones del peso, modificaciones
de la lbido, estados depresivos. Se
debe interrumpir inmediatamente la
medicacin si se presenta: cefaleas
jaquecoides continuas, trastornos
repentinos de la audicin y visin,
signos iniciales de tromboflebitis o
tromboembolias, constriccin en el
trax, ictericia, presentacin de he-
patitis, prurito generalizado, aumen-
to de los ataques epilpticos.
Raras: disminucin de tolerancia a
los lentes de contacto
No se han registrado efectos secun-
darios graves luego de la ingestin
aguda de grandes dosis de anticon-
ceptivos orales por parte de los ni-
os. La sobredosis puede ocasionar
nuseas y hemorragias; el tratamien-
to a seguir consiste en lavado gstri-
co y terapia general de sostn.
Interacciones
Rifampicina, barbitricos, fenilbu-
tazona, fenitona sdica, ampici-
lina y tetraciclina: puede producir
aumento de hemorragias interme-
dias.
Benzodiazepinas: aumento del
efecto sedante: aumento del efecto
sedante.
ratorio
Puede elevar los niveles de fosfatasa
alcalina, fosfolpidos, prolactina, tri-
glicridos, glucosa, factores de coa-
588
gulacin VII, VIII, IX y X.
de aminocidos, HDL, folato.
Puede alterar los niveles de coleste-
rol total, LDL, HDL.
feriblemente entre 30 y 15 C a me-
nos que el fabricante lo especifique
de otra manera.
Conservar en envase bien sellados.
Cumplir estrictamente el tratamien-
to, tomar la medicacin cada da a
la misma hora, con la comidas, a in-
tervalos de 24 horas, segn el orden
secuencial correcto.
Realizar controles mdicos 1 o 2 ve-
ces por ao. No tomar anticoncepti-
vos orales sobrantes de una antigua
prescripcin, especialmente despus
del embarazo.
Evitar el embarazo por lo menos
durante tres meses, despus de in-
terrumpir el uso de anticonceptivos
orales .Suspender el embarazo ante
la sospecha de un embarazo.
MEDROXIPROGESTERO-
NA ACETATO
(ver seccin 8.3 Hormonas y anti-
hormonas)
18.3.2. Dispositivos Intraute-
rinos
DISPOSITIVOS
INTRAUTERINOS DE
COBRE
Dispositivo intrauterino.
Indicaciones
(1) Anticoncepcin.
Precauciones
(1) Embarazo: uso contraindicado
aumenta el riesgo de aborto spti-
co, aborto espontneo, embarazo
ectopico. (2) Lactancia: los estudios
realizados no han reportados proble-
mas. (3) Pediatra: uso no indicado.
(4) Geriatra: uso no indicado. (5)
Insuficiencia renal e Insuficiencia
Heptica: los estudios realizados no
han reportado problemas. (6) Dia-
termia mdica: riesgo de lesin de
tejidos circundantes.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al Cobre.
Gestacin o sospecha de gestacin.
Anormalidad uterina que distorsione
el canal endometrial. Enfermedad
inflamatoria plvica (activa o historia
de ella). Endometritis pos-parto o
aborto infectado en los tres ltimos
meses previos a la insercin. Malig-
nidad uterina o cervical conocida o
sospechada, PAP (papanicolao) anor-
mal. Sangrado genital de etiologa
desconocida. Cervicitis o vaginitis
aguda o tratada, incluyendo vagi-
nitis bacteriana hasta que la infec-
589
cin sea controlada. Enfermedad de
Wilson (precipitacin de sntomas).
Paciente y/o pareja con mltiples
parejas sexuales (aumenta riesgo
de enfermedad plvica).Condiciones
asociadas con una susceptibilidad
incrementada a infecciones como
Leucemia, diabetes, SIDA, abuso de
drogas IV terapia crnica cortiscote-
roides. Actinomicosis genital, anemia
severa. DIU previo no removido.
Reacciones adversas
Poco frecuente: Infeccin abdomi-
nal o adherencias, anemia dolor de
espalda, infeccin o erosin cervical,
quistes en ovarios y trompas, retraso
menstrual, embarazo ectopico, em-
bebimiento ( por tejidos circundan-
tes), expulsin ( completa o parcial
del cuerpo uterino), desvanecimien-
to y dolor en el momento de la in-
sercin o remocin, sangrado entre
periodos, aborto dolor y calambres,
dolor intercurrente, enfermedad in-
flamatoria plvica, flujo menstrual
prolongado o abundante, leucorrea.
Raras: rotura del DIU, infertilidad,
perforacin uterina o cervical, ges-
tacin remocin dificultosa, obstruc-
cin intestinal muerte.
Medidas generales.
Interacciones
No descritas.
ciente
El DIU debe ser reemplazado cada
10 aos. No proporciona proteccin
para el SIDA, ni otras enfermedades
sexualmente transmitidas.
18.3.3. Mtodos de barrera
PRESERVATIVOS SIN
NONOXINOL R: C
Condones
Indicaciones
(1) Anticoncepcin de barrera.
Precauciones
(1) Embarazo: usar con precaucin.
(2) Lactancia: los estudios reali-
zados no reportan problemas. (3)
Pediatra: uso no indicado. (4) Ge-
riatra: los estudios realizados no re-
portan problemas. (5) Insuficiencia
renal e Insuficiencia Heptica: los
estudios realizados no han reporta-
do problemas (6) Irritacin vaginal
o del pene.
Si se ha prescrito medicacin tpica
para aplicar en pene o vagina consul-
tar al mdico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al ltex natural.
Historia de Sndrome shock txico.
No usar en relaciones sexuales no
vaginales.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin o malestar va-
ginal o penil segn calidad de ltex.
590
Medidas generales
Interacciones
No descritas.
ciente
Antes del contacto ntimo, colocar
el condn sobre pene erecto, apo-
yndolo en la punta del pene apre-
tndolo (evitar aire para que no se
rompa), correrlo poco a poco hasta
que cubra todo. Al terminar la rela-
cin sexual retirar el condn cuando
el pene se encuentre an erecto,
sostenga el aro del condn y retirar
cuidadosamente. Mantenga tanto el
pene como el preservativo alejado de
su pareja.
Siempre use un nuevo condn para
cada relacin sexual. Si desea un lu-
bricante adicional utilice un lubrican-
te de agua. Productos como vaseli-
na, aceite de bebs y preparaciones
vaginales y/o rectales con base oleo-
sa pueden daar el condn.
18.4. Estrgenos
Son hormonas endgenas
esencialmente responsables del
crecimiento normal y desarrollo
de rganos sexuales femeninos
y del mantenimiento de ca-
racteres sexuales secundarios,
incluyendo el crecimiento y
maduracin de vagina, tero y
trompa de Falopio, crecimiento
de las mamas mantenimiento
del tono y elasticidad de las
estructuras urogenitales, creci-
miento del bello axilar y pbico,
pigmentacin de los pezones y
genitales adems pueden cau-
sar proliferacin endometrial,
pero en terapia prolongada
produce atrofia endometrial;
estos estrgenos al igual que
los exgenos (estriol y estr-
genos conjugados) al parecer
actan por medio de regulacin
de la expresin de genes difun-
den de modo pasivo a travs
de las membranas celulares y
se unen a un receptor presente
en el ncleo que muestra gran
homologa con receptores para
otras hormonas esteroides,
hormona tiroidea, Vitamina D
y retinoides; los receptores es-
trognicos se encuentran en las
vas reproductoras femeninas,
mamas, hipfisis, hipotlamo,
hueso, hgado y otros rganos
as como en diversos tejidos de
varones.
ESTRIOL R: X
Tableta 1 mg
Crema vaginal 1mg/g
Indicaciones.
(1) Tratamiento en la deficiencia de
estrgenos, vaginitis atrfica, hipo-
gonadismo femenino, insuficiencia
ovrica primaria, menopausia, he-
morragia uterina inducida por des-
equilibrio hormonal. (2) Carcinoma
591
de mama metastsico en mujeres
posmenopusicas. (3) Carcinoma
de prstata avanzado, osteoporosis
posmenopusica.
Dosis
Adultos:
Va tpica: en el tratamiento de la
atrofia vaginal debida a deficiencia
estrognica, una aplicacin tpica
por da de crema al 0,1 % durante
una semana, hasta que mejoren los
sntomas, luego la dosis puede redu-
cirse gradualmente a dos aplicacio-
nes por semana. Va oral: 4 a 8 mg
por da durante una semana, hasta
que se reduzcan los sntomas, luego
la dosis puede reducirse gradual-
mente a 1 - 2 mg/d.
Tratamiento preoperatorio y post-
operatorio en mujeres posmenopu-
sicas sometidas a ciruga vaginal. Va
tpica: 1 aplicacin diaria de crema
al 0,1 % durante las dos semanas
previas a la ciruga y 2 aplicaciones
semanales en las dos semanas pos-
teriores a la intervencin. Va oral:
4 a 8mg/d durante las dos semanas
previas a la ciruga y 1 a 2 mg/d en
las 2 semanas siguientes a la inter-
vencin.
Tratamiento de la menopausia.
VO: 4 a 8 mg/d durante las prime-
ras semanas hasta la reduccin de
los sntomas, luego reducir la dosis
gradualmente al mnimo con efecto
teraputico. Auxiliar diagnstico en
caso de extendido cervical atrfico
dudoso: 2 a 4 mg/d por va oral o
una aplicacin de crema al 0,1 % d
por medio durante la semana previa
a la prxima toma de muestra.
Farmacocintica
Absorcin: buena absorcin por va
oral. Distribucin en la mayora de
tejidos: mamario, uterino, vaginal,
hipotalmico, pituitario; alta afi-
nidad por tejido adiposo. Unin a
protenas de moderada a alta (50
80 % a albmina y globulina uni-
da a la hormona sexual). Metabolis-
mo es principalmente heptico, con
mnimo metabolismo en msculos,
riones y gnadas. Excrecin es prin-
cipalmente por va renal, algo por va
fecal; sufre recirculacin enterohep-
tica extensa.
Precauciones
VO: ingerir con las comidas o inme-
diatamente despus de ellas para
reducir las nuseas. Interrumpir de
inmediato el tratamiento si se sos-
pecha embarazo y consultar al m-
dico. Con el uso en el largo plazo se
aumenta el riesgo de cncer de en-
dometrio en mujeres posmenopusi-
cas. Las inyecciones intramusculares
deben administrarse con lentitud y
en profundidad
(1) Embarazo: no se recomienda
usar estrgenos durante el embarazo
ya que existen antecedentes de mal-
formaciones congnitas. (2) Lactan-
cia: se excretan en la leche materna,
tienden a inhibir la lactancia y a dis-
minuir la calidad de la leche (no se
recomienda en madres en lactacin).
(3) Pediatra: a causa de sus efectos
sobre el cierre epifisario, los estrge-
nos deben usarse con precaucin en
nios que no han completado el cre-
cimiento de los huesos. (4) Dental:
pueden predisponer a hemorragias
592
gingivales. (5) Ciruga: el estradiol
debe ser descontinuado al menos 4 a
6 semanas antes de la ciruga ya que
se ha asociado a un elevado riesgo
de tromboembolismo durante perio-
dos prolongados de inmovilidad.
Contraindicaciones
Cncer de mama (excepto en pa-
cientes tratados por enfermedades
metastsicas), hemorragia vaginal
anormal o no diagnosticada. La rela-
cin riesgo-beneficio debe evaluarse
en presencia de asma, insuficiencia
cardaca, epilepsia, cefaleas, insu-
ficiencia renal, tromboflebitis; en
hombres, antecedentes de ictericia
colestsica, antecedentes de hiper-
tensin, hipercalcemia asociada con
enfermedad metastsica de mama,
miomas uterinos y porfiria heptica.
Reacciones adversas
Frecuentes: En dosis elevadas pue-
den presentar sensibilidad o dolores
mamarios, nuseas, vmitos, spo-
tting, retencin hdrica e hipersecre-
cin cervical.
En hombres la dosis elevada de es-
trgenos se ha asociado con un
aumento del riesgo de infarto de
miocardio, embolismo pulmonar y
tromboflebitis. Se puede producir hi-
percalcemia severa en pacientes con
cncer de mama o metstasis seas
tratadas con estrgenos
Raras: Cefaleas, hipertensin, ca-
lambres, disturbios visuales, prdida
repentina de la coordinacin, sensa-
cin de falta de aire, mayor tensin,
anorexia, nuseas, alteraciones del
ciclo menstrual, hemorragia pro-
longada o amenorrea Normalmen-
te, estas reacciones desaparecen a
partir de la primera semana de tra-
tamiento.
tos adversos graves
No se describen casos de sobredo-
sificacin en adultos, en el caso de
sobredosis accidental en nios, los
sntomas podran resumirse en nu-
seas y vmitos. Si fuera necesario,
instalar un tratamiento sintomtico
de apoyo.
Interacciones
Glucocorticoides: el uso simultneo
de estradiol con glucocorticoides
puede alterar el metabolismo de los
glucocorticoides al aumentar su vida
media de eliminacin y con ello sus
efectos teraputicos y txicos.
Bromocriptina: el estradiol puede
producir amenorrea e interferir as
en los efectos de la bromocriptina.
ACTH: al asociarse el estradiol con
ACTH se pueden potenciar los efec-
tos antiinflamatorios del cortisol en-
dgeno.
Medicamentos hepatotxicos: au-
menta el riesgo de hepatotoxicidad.
Somatrofina: se acelera la madura-
cin de la epfisis en uso simultneo
de estradiol con somatotrofina. Ta-
moxifeno: el estradiol puede inter-
ferir con el efecto teraputico del
tamoxifeno.
Conservar a temperatura inferior a
25C.
593
Tome el medicamento con o inme-
diatamente despus de los alimentos
para reducir las nuseas.
No use ms dosis ni ms medicamen-
to que el indicado por su mdico.
Si el uso es por va vaginal, lave sus
manos con jabn antes y despus del
uso del medicamento, este medica-
mento slo debe ser usado en la vagi-
na. Lave el aplicador en agua caliente
y jabonosa, no hierva el aplicador.
Usar este medicamento mientras
est embarazada puede ser daino
para el feto Mientras use este medi-
camento use un mtodo de control
de natalidad efectivo para no quedar
embarazada.
ESTRGENOS
CONJUGADOS
NATURALES R: X
Tableta 0,625 mg
Indicaciones
Estn indicados para terapia de
reemplazo hormonal, en estados
deficientes para desrdenes meno-
pusicos, post menopusicos y para
anticoncepcin. Mujeres sin ninguna
lesin uterina pueden recibir esta
terapia para evitar riesgo de hiper-
plasia y cncer uterino; tambin es
usado para neoplasias malignas de
prstata y mama.
Dosis
Dependiendo de la condicin del
paciente, monitorizar durante el
tratamiento: presin arterial, deter-
minacin de edad sea (radiografa
de manos y muecas cada 6 meses
para nias y adolescentes para deter-
minar maduracin sea y efectos en
centros epifisarios), examen de ma-
mas (autoexamen y por el mdico en
cada consulta), biopsia endometrial
peridicamente (riesgo de cncer
endometrial), prueba de funcin he-
ptica (hepatotoxidad), perfil lipdico
(anualmente), mamografa, papani-
colao crvico - vaginal, examen fsico
(especialmente abdomen mama y
rganos plvicos).
Adultos: Sntomas vasomotores
menopusicos, vaginitis atrficas,
atrofia vulvar: 0,3 a 1,25 mg/d VO
administrado en forma cclica y con-
tinua.
Ovariectoma, insuficiencia ovrica
primaria: 1,25 mg/d VO administra-
do en forma cclica y continua; para
mantenimiento ajustar dosificacin
a la menor dosis que permita el con-
trol.
Hipogonadismo femenino 2,5 a 7,5
mg/d VO en dosis dividida y en ad-
ministracin cclica.
Osteoporosis postmenopusica (pro-
filaxis): 0,625 mg/d VO administrado
en forma cclica y continua
Carcinoma metstasico de mama: 10
mg c/8 h durante 3 meses.
Carcinoma prosttico avanzado:
1,25 a 2,5 mg c/8 h VO.
Nios: Uso no indicado.
Farmacocintica
En general los estrgenos son rpi-
damente absorbidos del TGI y a tra-
vs de la piel o membranas mucosas.
594
El metabolismo es amplio heptico
y enteroheptico. Se excretan meta-
bolitos menos activos por va renal y
en pequea proporcin en las heces.
Los estrgenos cruzan la placenta.
Precauciones
(1) Embarazo (2) Lactancia: no de-
ben usarse. (3) Oftalmologa: Se ha
reportado trombosis vascular de la
retina en pacientes con terapia es-
trognica. Se debe descontinuar la
medicacin en presencia de prdida
repentina parcial o total de la visin,
aparicin repentina de proptosis, di-
plopa o migraa, en presencia de pa-
piledema o lesiones vasculares de la
retina. (4) Pruebas diagnsticas: el
estrgeno incrementa la concentra-
cin srica de colesterol. (5) Asma,
epilepsia, migraa, enfermedades
cardacas, renales, hipertensin e
hipercalcemia.
Contraindicaciones
El uso de estrgenos est contraindi-
cado en pacientes con historia fami-
liar o propia de neoplasia maligna de
mama o de tracto genital y en stos
con desrdenes tromboemblicos
previos, enfermedades cardiovascu-
lares, tromboflebitis, herpes gesta-
cional o endometriosis. Tambin est
contraindicado en caso de insuficien-
cia heptica y embarazo.
Reacciones adversas
Frecuentes: mastalgia, crecimiento
de mamas en mujeres, ginecomastia
(varones), edema perifrico, balona-
miento o dolor abdominal, anorexia,
nusea.
Poco frecuente: amenorrea, san-
grado, intermenstrual, menorragia,
tumores mamarios, obstruccin de
vescula biliar; hepatitis, pancreatitis;
diarrea vrtigo, cefalea, intolerancia
a los lentes de contacto, alteracin
de la lbido (disminucin en varones
y aumento en mujeres), cefalea mi-
graosa, vmito (con altas dosis).
Raras: en varones el uso de gran-
des dosis se ha asociado al infarto
de miocardio, embolismo pulmonar,
tromboflebitis.
El uso combinado de estrgenos
puede causar proliferacin celular del
tero, pero el riesgo de incrementar
la incidencia de hiperplasia endome-
trial y consecuentemente carcinoma
en mujeres postmenopusicas no
est bien definido. Esto puede preve-
nirse si se asocia con progestgenos
y si el tratamiento es cclico. La for-
macin de otros cnceres como de
mama u ovario no est establecido
pero el adenocarcinoma vaginal se
presenta en mujeres que durante el
embarazo reciban estilbestrol.
Medidas generales
Interacciones
Bromocriptina: los estrgenos pue-
den interferir con los efectos de la
Bromocriptina; puede ser necesario
un ajuste de dosis.
Suplementos de calcio: el uso si-
multneo con estrgenos puede
aumentar la absorcin del calcio y
puede exacerbar la nefrolitiasis en
personas susceptibles; esto puede
595
ser usado como ventaja teraputica
para aumentar la masa sea.
Cortocosteroides, glucocorticoi-
des: el uso simultneo con estrge-
nos puede alterar el metabolismo y
la unin a protenas plasmticas de
los glucocorticoides, conduciendo a
una disminucin en la eliminacin,
aumentado la media vida de elimina-
cin, incrementando los efectos te-
raputicos y txicos de los glucocor-
ticoides. Puede requerirse un ajuste
de dosis de los glucocorticoides.
Corticotropina (en uso teraputi-
co crnico): el uso simultneo con
estrgenos puede potencializar los
efectos antiinflamatorios del cortisol
endgeno inducido por la corticotro-
pina.
Ciclosporina: los estrgenos inhiben
el metabolismo de la ciclosporina au-
mentando sus concentraciones plas-
mticas, incrementando el riesgo de
hepato y nefrotoxicidad.
Inductores de CYP450 3A4 (carba-
mazepina, dexametasona, mepro-
bamato, fenobarbital, fenilbutazo-
na, fenitona, rifampicina): el uso
simultneo con estrgenos puede
resultar en concentraciones plasm-
ticas reducidas de estrgenos, dis-
minuyendo sus efectos teraputicos
o cambios en el perfil de sangrado
uterino.
Inhibidores de CYP450 3A4 (cime-
tidina, claritromicina, eritromicina,
jugo de toronja, itraconazol, keto-
conazol, ritonavir): el uso simult-
neo con estrgenos puede aumentar
las concentraciones plasmticas de
los estrgenos, aumentando sus
efectos secundarios.
Medicamentos hepatotxicos:
dantrolene e isoniazida; el uso si-
multneo puede aumentar el riesgo
de hepatotoxicidad pudiendo ocurrir
hepatitis fatal.
Medicamentos asociados a pan-
creatitis (didanosina, lamivudina y
zalcitabina): los estrgenos deberan
ser usados con cautela, especialmen-
te si el paciente tiene factores pre-
disponentes como concentraciones
altas de triglicridos.
Tamoxifeno: el uso simultneo con
estrgenos puede interferir con el
efecto teraputico del tamoxifeno.
Almacenar a temperatura ambiente
(aproximadamente 25C) en un reci-
piente hermtico.
Tome el medicamento con o inme-
diatamente despus de su comida
para reducir las nuseas.
Use la dosis correcta, no duplique la
dosis.
Realice la visita a su mdico una vez
al ao o ms a menudo.
Deben tomarse las medidas de diag-
nstico adecuadas para descartar la
malignidad en todos los casos de
sangrado vaginal anormal recurren-
te, o persistente.
Pueden aparecer problemas denta-
les como hinchazn, sangrado de
encas; esto mejorar con un buen
cepillado, masajes en las encas, y
una limpieza dental por su dentista
regularmente.
Realice un examen de mamas a con-
596
ciencia, teniendo un examen clnico
y mamografas segn lo indique su
mdico.
18.5. Insulina y otros agen-
tes antidiabticos
La diabetes mellitus es un tras-
torno endocrino caracterizado
por un grupo heterogneo
de Sndrome que presentan
hiperglicemia crnica como
caracterstica comn, y que se
presentan como dos entidades
clnicas: la tipo 1 insulinodepen-
diente o diabetes juvenil y la
tipo 2 no insulinodependiente;
el tratamiento farmacolgico es
con insulina e hipoglicemiantes
orales respectivamente.
La insulina es una hormona
polipeptdica secretada por las
clulas beta de los islotes pan-
creticos; actan en el metabo-
lismo de carbohidratos, grasas y
protenas.
Los preparados de insulina se
obtienen mediante tcnicas de
DNA recombinante adems pue-
den diferenciarse por su tiempo
de accin y concentracin. La
insulina acta fijndose a recep-
tores especficos de membrana
situados en las clulas insuli-
no- sensibles; estos receptores
pertenecen al grupo que pre-
sentan actividad tirosinacinasa,
sobre los que actan diversos
factores de crecimiento entre
ellos el IGF. La accin celular de
la insulina es pleiotrpica, es
decir se manifiesta en forma de
un conjunto de acciones celula-
res que involucran muy diversas
funciones, destacan entre ellas:
a) la activacin del transporte
de iones, hexosas y aminoci-
dos a travs de la membrana
celular, y b) la activacin y la in-
hibicin de numerosas enzimas
cuyo resultado final se resumen
en la instalacin de los procesos
anablicos y en la inhibicin de
los procesos catablicos.
Entre los hipoglicemiantes ora-
les se encuentran, las sulfoni-
lreas (clorpropamida, gliben-
clamida, tolbutamida), que re-
ducen la glicemia en pacientes
que secretan insulina, su accin
es a nivel del metabolismo de
la glucosa estimulando la se-
crecin endgena de insulina
y disminuyendo la resistencia
de los receptores perifricos
a ella; se diferencian por su
potencia , tiempo de accin y
algunos efectos adversos; y las
biguanidas ( metformina) que
actan de modo diferente dis-
minuyendo la gluconeognesis
e incremento de la utilizacin
perifrica de glucosa como ac-
tan en presencia de insulina
endgena, solo tiene efecto en
aquellos pacientes con alguna
funcin de las clulas beta de
los islotes pancreticos.
597
GLIBENCLAMIDA R: C
Tableta 5 mg
Indicaciones
Diabetes mellitus no insulino depen-
diente que tiene una duracin mayor
de 24 h, estable, leve o moderada,
no cetnica, que no puede controlar-
se slo con la dieta.
Dosis
Adultos
Inicial: 2,5 - 5 mg/d hasta 15 mg/d
tomados en el desayuno, ajustar la
dosis durante los siguientes 7 d has-
ta una dosis mxima de 15 mg/d; sin
embargo las dosis de 20 mg/d son
bien usadas. Las dosis mayores a 10
mg/d pueden ser tomados 2 v/d. En
ancianos 2,5 mg/d, y si estn debilita-
dos o mal nutridos o con disfuncin
renal o heptica debe comenzarse
con 1,25 mg 1 v/d. No es eficaz en
el tratamiento de la diabetes juvenil
(insulinodependiente).
Farmacocintica
Su vida media es de 10 horas, la con-
centracin plasmtica pico ocurre de
2-4 horas, la absorcin es rpida y la
unin a las protenas es muy elevada
(90 %). Se metaboliza en el hgado y
sus metabolitos inactivos se excretan
por va biliar en 50 % y el resto por
el rin.
Precauciones
(1) Lactancia: se excreta en la leche
materna por tal razn se debe eva-
luar su administracin durante el
periodo de lactancia. (2) Geriatra:
los pacientes de edad avanzada y
con funcin renal alterada son ms
sensibles a los efectos. Puede pre-
sentarse miopa dos das despus de
iniciado el tratamiento con 10mg/d,
este efecto desaparece al suspender
el tratamiento. Tambin puede oca-
sionar hipoglicemia severa, ms que
algunas sulfonilreas tales como la
Tolbutamida.
Contraindicaciones
En pacientes con acidosis importan-
tes, quemaduras severas, coma dia-
btico, infeccin severa, cetoacido-
sis, traumatismos severos. Se debe
evaluar la administracin en insufi-
ciencia suprarrenal, debilidad gene-
ral, malnutricin, nuseas, vmitos,
insuficiencia hipofisaria, disfuncin
renal y tiroidea.
Reacciones adversas
Frecuente: Los signos de sobre-
dosis (hipoglicemia) son ansiedad,
escalofros, confusin, piel plida
y fra, somnolencia, taquicardia,
cefalea, nuseas, agitacin, ner-
viosismo, cansancio o debilidad no
habituales.
Si es leve administrar azcar y cara-
melos; si es grave administrar dex-
trosa al 33 % IV hasta que el pacien-
te recupere la conciencia.
Interacciones
Los corticoides, ACTH, adrenalina,
danazol, difenilhidantoina, hor-
monas tiroideas y el triamtereno:
598
aumentan la liberacin de glucosa
en sangre.
Alcohol: el uso simultneo puede
producir un efecto semejante al di-
sulfiram (calambres abdominales,
nuseas, vmitos, cefalea).
El alopurinol puede inhibir la secre-
cin tubular renal.
Los AINEs, cloranfenicol, clofibra-
to, insulina, IMAO, probenecid, sa-
licilatos o sulfamidas: potencian el
Los anticonceptivos orales estro-
gnicos: disminuyen el efecto hipo-
glicemiante.
Ketoconazol: no se recomienda su
uso porque puede producir hipogli-
cemia severa.
La rifampicina: disminuye el efecto
hipoglicemiante de la glibenclamida.
El medicamento debe ser almacena-
do a temperatura ambiente en un
envase hermtico fuera del calor, la
humedad y la luz.
No use ms medicamento que el
indicado por su mdico. Tome el
medicamento con el desayuno o
con su primera comida principal. Si
olvida una dosis tmela en cuanto la
recuerda; si su siguiente dosis est
muy prxima salte la dosis olvidada.
Ud. podra desarrollar una hipogli-
cemia mientras toma este medica-
mento. Puede sentirse dbil, ador-
mecido, confundido, ansioso o muy
hambriento, o sentir algn problema
de visin o dolor de cabeza; consul-
te a su mdico que debera hacer si
esto ocurre. Algunas cosas podran
conllevar a una hipoglicemia como
ejercitndose ms de lo normal o
est esperando mucho tiempo para
comer.
Su piel puede volverse ms sensible
a la luz del sol, use un bloqueador
solar cuando est al aire libre. Evite
las lmparas solares y las cmaras de
bronceado.
Puede tener problemas de visin
mientras toma este medicamento,
evite conducir maquinarias.
INSULINA
Inyectable 100 UI /mL x 10 mL
Insulina cristalina humana
Insulina de accin intermedia hu-
mana (NPH lenta)
Indicaciones
Diabetes mellitus de inicio agudo,
cetoacidosis, en emergencias diab-
ticas, durante las cirugas.
Dosis
De acuerdo al requerimiento del
paciente, por infusin IV, SC, IM,
de 2-4 v/d para diabetes de inicio
agudo. Para la mayora de pacientes
ambulatorios con menor severidad
se prepara una mezcla de insulina de
accin corta con una intermedia y se
administra 8 unidades 2 v/d. Los re-
querimientos de insulina pueden ser
afectados por las variaciones en el es-
tilo de vida, la infeccin concurrente
y el uso de los corticosteroides. En el
599
embarazo los requerimientos de in-
sulina deben ser evaluados frecuen-
temente por un mdico especialista
en diabetes.
Farmacocintica
Por va oral es inactivada por las enzi-
mas gastrointestinales por tal razn
es administrada por va parenteral,
siendo la va SC la ideal en la mayora
de circunstancias, aumentando su
absorcin desde una extremidad si
sta se utiliza en ejercicio vigoroso,
la distribucin es en todo el organis-
mo especialmente msculo, hgado,
rin y tejido adiposo; el volumen de
distribucin es 0,1 L/Kg. Se metabo-
liza principalmente va renal y hep-
tica. Su excrecin es renal, es parcial-
mente reabsorbida a nivel tubular.
Precauciones
(1) Embarazo: Es esencial mantener
un buen control de la diabetes du-
rante todo el perodo del embarazo
en pacientes que reciben insulina
(diabetes gestacional o insulinode-
pendiente). Los requerimientos de
insulina usualmente disminuyen du-
rante el primer trimestre y aumentan
durante el segundo y tercer trimes-
tre. Las pacientes diabticas debe-
ran informar a su mdico si estn
embarazadas o estn planificando
un embarazo. (2) Lactancia: las pa-
cientes diabticas pueden requerir
un ajuste de la dosis de insulina y/o
de la dieta (3) Enfermedad de las
suprarrenales, tiroides o hipfisis,
o en presencia de insuficiencia
renal o heptica. (4) Enfermedad
o disturbios emocionales: los re-
querimientos de insulina pueden
variar. (5) Cambios en la actividad
fsica y/o dieta: ajustar dosis si es
necesario en aquellos pacientes que
cambien sus hbitos alimentarios o
nivel de actividad fsica. (5) Habili-
dad para conducir vehculos moto-
rizados o utilizar mquinas: puede
estar disminuida como resultado de
una hipoglucemia. Esto puede ser
riesgoso en situaciones en que estas
habilidades son de especial impor-
tancia, como conducir un vehculo
motorizado u operar una mquina.
Contraindicaciones
En hipoglicemia. En reacciones alr-
gicas sistmicas: est indicada la
desensibilizacin antes de su uso; la
reaccin no es eliminada cambiando
de insulina.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipoglicemia modera-
da, incluyendo hipoglicemia noc-
turna, hipoglicemia grave (coma,
convulsiones), ganancia de peso. Se
presenta la hipoglicemia en el 10 %
de los casos debido a una sobredosis
de insulina, retraso en la ingestin
de alimentos o por el desarrollo de
ejercicio fsico inesperado.
Poco frecuente: enrojecimiento, in-
flamacin y prurito en el sitio de in-
yeccin de la insulina. Estos efectos,
generalmente, desaparecen en po-
cos das o algunas semanas. Visin
borrosa luego de la aplicacin de in-
yeccin SC volviendo a la normalidad
en 2-4 semanas, tambin se puede
presentar retinopatas.
Raras: edema, lipoatrofia en el sitio
600
de la inyeccin, lipohipertrofia en el
sitio de la inyeccin. Alergia sistmi-
ca es menos comn, pero potencial-
mente ms seria, es la alergia gene-
ralizada a la insulina, la cual puede
producir erupcin cutnea por todo
el cuerpo, dificultad para respirar
(disnea), sibilancia, reduccin de la
presin arterial, pulso rpido o sudo-
racin. Los casos severos de alergia
generalizada pueden amenazar la
vida.
En caso de hipoglicemia sin prdida
de la conciencia se procede a admi-
nistrar de 10-15g de carbohidratos
orales y si en 15 minutos sigue igual
se administra 10g ms de carbohi-
dratos. En caso de hipoglicemia gra-
ve con prdida de la conciencia se
debe administrar glucosa en bolo IV
20-50 ml de solucin hipertnica al
50 % a una velocidad de 10-20 mg/
Kg/min o glucagn IM 1mg.
Interacciones
Con drogas que alteran la concen-
tracin de glucosa, disminuyndo-
la: esteroides anablicos, aspirina,
fenfluramina, inhibidores de mo-
noaminooxidasa, octretide, capto-
pril, clofibrato, enalapril, guanetidi-
na, mebendazol y oxitretraciclina.
Con drogas que alteran la con-
centracin de glucosa, aumen-
tndola: adrenalina, clorpromazina,
anticonceptivos orales, diurticos
tiazdicos, hormonas tiroideas, clor-
diazepxido, diltiazem, dobutamina
y genfibrozilo.
Con drogas que alteran la concen-
tracin de glucosa; aumentando o
disminuyendo: beta-bloqueadores,
alcohol, ciclofosfamida, isoniazida.
Potencian el efecto hipoglicmico:
la acarbosa inhibiendo la absorcin
de carbohidratos del intestino, los
AINEs aumentando la secrecin ba-
sal de insulina, el alcohol aumenta
el efecto de la insulina inhibiendo
la gluconeognesis heptica; la clo-
roquina, quinidina, disminuyen la
degradacin metablica de la insuli-
na en diabetes mellitus no insulino
dependiente; los esteroides anabo-
lizantes aumentan la sensibilidad
del tejido a la insulina; disminuyen
la hiperglicemia; los salicilatos, sul-
fonamidas, hipoglicemiantes orales,
IMAO, tetraciclinas.
La insulina bajo la forma de polvo
debe almacenarse en recipientes
bien hermticos y protegidos de la
luz y a baja temperatura, segn la
Farmacopea Britnica sugiere un al-
macenamiento a 20 C y segn la
Farmacopea Norteamericana de 10
- 20 C, esto es exclusivo para la insu-
lina en polvo; las soluciones prepara-
das de insulina, segn las dos farma-
copeas, deben almacenarse entre 2-
8 C, no deben ser expuestas al calor
o a la luz solar directa y nunca deben
congelarse. El frasco en uso puede
mantenerse a temperatura ambiente
(mx. 25 C) y ser usados hasta en
un mes.
ciente
No use la insulina si est coloreada,
con grumos, decolorada, espesa o
601
pegajosa. La insulina debe ser dese-
chada inmediatamente despus de
su fecha de caducidad. Los frascos de
insulina pueden mantenerse a tem-
peratura ambiente por slo un mes
luego de lo cual debe ser desechada.
Factores como baos calientes, sau-
na o la exposicin prolongada al sol
aceleran la absorcin de la inyeccin
subcutnea.
Controle sus niveles de glucosa en
sangre mientras recibe insulina ya
que podra desarrollar hipoglicemia
si olvida una comida, ejercicio por
tiempo prolongado o consumo de
bebidas alcohlicas.
Los pacientes deben ser advertidos
de tomar las precauciones necesarias
para evitar un episodio de hipoglu-
cemia mientras conducen. Esto es es-
pecialmente importante en aquellos
pacientes incapaces de reconocer
los sntomas de hipoglucemia o en
aquellos que presentan frecuentes
episodios de hipoglucemia.
Cambiar los lugares de administra-
cin para evitar hipertrofia de grasas.
Cuando los pacientes se monitorizan
el nivel de glucemia deben procurar
mantenerla entre 4-10 nmol/L, por-
que se provocara una hipoglicemia
lesionante. Recordar a los pacientes
ajustar sus dosis una o dos veces a
la semana de acuerdo a los picos y
cadas de la glucosa sangunea.
METFORMINA
CLORHIDRATO R: B
Tableta 850 mg
Indicaciones
Diabetes mellitus no insulino depen-
diente, coadyuvante de la diabetes
mellitus tipo 1.
Indicada como coadyuvante en pa-
cientes que reciben <40 UI/d de in-
sulina.
Dosis
Adultos
Se inicia con 500 mg 2 v/d 850
mg/d, VO con o despus de los ali-
mentos. Al usar la dosis de 500 mg,
sta puede ser aumentada en una
semana de acuerdo a la respuesta de
la glicemia. Dosis de 850 mg diario
puede ser incrementada en un lapso
de dos semanas, gradualmente has-
ta un mximo de 2 g/d, si fuera nece-
sario, dividida en dos dosis iguales.
Nios
La dosis inicial recomendada en ni-
os de 10 a 16 aos, es de 500 mg
dos veces al da con los alimentos.
La dosis puede ser aumentada hasta
en 500 mg semanalmente hasta un
mximo de 2000 mg/da. La metfor-
mina no es recomendable en nios
menores de 10 aos ya que no se ha
establecido su seguridad ni eficacia.
Farmacocintica
Su biodisponibilidad es de 50 - 60
%. Tiene absorcin incompleta des-
de el TGI, los alimentos disminuyen
y retrasan la absorcin. Distribucin,
alcanza sus concentraciones plas-
mticas de equilibrio a las 24 - 48 h.
Atraviesa la placenta. Su t
1/2
de elimi-
nacin es 17,6 h. Su t
1/2
plasmtica
es de 3 h. No se une a protenas plas-
mticas. Metabolismo, no sufre me-
602
tabolismo heptico. Excrecin renal
90 % en 24 h, en forma inalterada,
no hay excrecin biliar.
Precauciones
(1) Embarazo: La diabetes crnica
o gestacional que no es controlada
adecuadamente ha sido asociada
con la alta incidencia de anormalida-
des congnitas y mortalidad perina-
tal. Los estudios clnicos, incluyendo
pequeas series, no han mostrado
evidencia de malformacin del feto
relacionada a la administracin de
metformina. El control adecuado
de la glucosa sangunea permite a
las pacientes proseguir normalmen-
te con el embarazo. (2) Lactancia:
Debido a la ausencia de informacin
con relacin a la excrecin de met-
formina en la leche materna, este
medicamento est contraindicado
en madres lactantes. (3) Insuficien-
cia heptica: evaluar la funcin
heptica antes y durante el trata-
miento, especialmente en pacientes
gerontes. (4) Insuficiencia renal:
evaluar la funcin renal antes y du-
rante el tratamiento, especialmente
en pacientes gerontes. (5) Diabetes
mellitus: monitorizar glicemia y he-
moglobina glicosilada. Suspender el
tratamiento si se presenta acidosis
lctica, diarrea o en condicin aso-
ciada a hipoxemia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, insuficiencia renal
(varones con creatinina >1,5 mg/dl;
y mujeres >1,4 mg/dl), insuficiencia
heptica, deshidratacin, desnutri-
cin grave, alcoholismo, embarazo
y lactancia.
Reacciones adversas
Frecuentes: anorexia, diarrea, dis-
pepsia, flatulencia, dolor de cabeza,
sabor metlico, nusea, vmitos,
prdida de peso.
Raras: rash, dermatitis, anemia me-
galoblstica, hipoglicemia, acidosis
lctica, vasculitis, neumonitis.
Suspender el frmaco si se presentan
estados hipxicos, establecer medi-
das de soporte. Es hemodializable.
Interacciones
Sulfonilreas, pueden mejorar la efi-
cacia del tratamiento antidiabtico.
Alcohol: mayor riesgo de acidosis
metablica.
Cimetidina: eleva las concentracio-
nes plasmticas de metformina.
Medicamentos que causas hiper-
glicemia: anticonceptivos (conte-
niendo estrgenos), corticosteroi-
des, diurticos (tiazdicos), estrge-
nos, isoniazida, niacina, fenotiazinas
(clorpromazina), agentes simpatico-
mimticos, hormonas tiroideas: pue-
de ser necesario una dosis incremen-
tada de metformina o un cambio a
otro agente hipoglicemiante.
Medicamentos que causan hipogli-
cemia: clofibrato, IMAO, probenecid,
propranolol, rifabutina, rifampicina,
salicilatos, sulfonamidas: puede ser
necesario disminuir la dosis de met-
formina.
ratorio
Acetonas en orina: Metformina pue-
de dar resultados falsos positivos.
603
Almacene las tabletas a temperatura
ambiente, fuera del calor, la hume-
dad y la luz directa.
ciente
Tome este medicamento con la co-
mida o con leche. Si olvida una dosis
tmela tan pronto la recuerde, si su
siguiente dosis est muy prxima
espere hasta entonces y saltee la
dosis olvidada. No use una dosis
adicional.
Anticipe a su mdico si Ud. est em-
barazada o dando de lactar, si pade-
ce del hgado, corazn, enfermedad
renal o suprarrenal, o algn desor-
den de la glndula pituitaria.
Podra ser necesario suspender este
medicamento varios das antes de te-
ner una ciruga, o algunos exmenes
mdicos; este medicamento puede
interactuar con el medio de contras-
te usado en la TAC.
18.6. Inductores de la ovu-
lacin
En el tratamiento de la inferti-
lidad femenina debida a oligo-
menorrea o amenorrea secun-
daria con funcin hipofisiaria
intacta, el frmaco de eleccin
es el clomifeno que acta indu-
ciendo la ovulacin mediante
estimulacin directa de la acti-
vidad gonadotropina ocupando
receptores estrgenicos en el
hipotlamo este agente blo-
quea la seal inhibidora en el
eje hipotlamo hipofisiario in-
crementando la secrecin FSH,
la cual estimula la secrecin
de estrgenos; estos a favor
de un mecanismo de feedback
positivo, provoca la descarga
de LH y la ovulacin . Es decir,
al antagonizar los receptores
estrgenicos en el rea hipot-
lamo-hipofisario se provoca un
aumento en los niveles de go-
nadotropinas que pone en mar-
cha el normal funcionamiento
del eje hipotlamio- ovrico.
DE USO RESTRINGIDO:
CLOMIFENO
CITRATO R: X
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Coadyuvante en el tratamiento
de la infertilidad femenina. (2) Trata-
miento de la insuficiencia del cuerpo
lteo. (3) Tratamiento de la infertili-
dad en varones con oligosperma. (4)
Estudios de la funcin ovrica.
Dosis
Iniciar el 5 da del ciclo menstrual o
cualquier da en caso de amenorrea
con 50 mg/d VO / 5d. En caso de
presentarse menstruacin indicar 50
mg/d VO/ 5d, desde el 5 da del ciclo
menstrual. En caso de no presentar-
se ovulacin, aumentar a 100 mg/d
604
VO / 5d /ciclo, en algunas pacientes
puede incrementarse a 200 mg/d VO
bajo supervisin del especialista. El
tratamiento debe suspenderse ante
cualquier evidencia de concepcin.
Farmacocintica
Tiene un t
1/2
de 5-7d, su absorcin es
rpida en el TGI, su distribucin es
enteroheptica y es almacenado en
el tejido graso, tiene un metabolis-
mo heptico, su excrecin es biliar y
puede prolongarse durante 6 sem.
Precauciones
(1) Embarazo: puede causar una
disminucin en cantidad o cambios
en calidad del mucus cervical, el cual
puede interferir con la funcin del
esperma, fertilizacin y subsecuen-
temente ocurre el embarazo. No se
recomienda durante el embarazo.
Se han reportado malformaciones
congnitas y muerte, se recomien-
da monitorizar al paciente durante
el embarazo. Su uso est asociado
con un incremento de embarazos
mltiples y posibles partos prema-
turos, as como embarazos ectpico
y heterotpico. (2) Lactancia: No
se ha demostrado que se distribuya
en la leche materna. Sin embargo
su uso puede inhibir la lactancia.
(3) Gineco-Obstetricia: Evaluar
riesgo-beneficio en caso de endome-
triosis, fibromas uterinos, sndrome
de ovario poliqustico, sensibilidad
a las gonadotrofinas hipofisiarias,
diabetes, hipertensin, migraa,
epilepsia, depresin. (4) Pruebas de
laboratorio: Dosar peridicamente
gonadotrofina corinica humana,
hormona luteinizante uterina, prue-
bas de funcin heptica y exmenes
oftalmolgicos.
Se debe controlar la temperatura
basal desde el primer da del ciclo
menstrual. Puede comprometer la
capacidad de manejar vehculos y
operar mquinas pesadas.
Contraindicaciones
En hipersensibilidad al medicamen-
to, antecedentes o cuadro activo de
insuficiencia heptica, trombofle-
bitis activa, quiste ovrico, excepto
sndrome de ovario poliqustico, he-
morragia uterina no diagnosticada,
lesin orgnica intracerebral, insufi-
ciencia adrenal o tiroidea no contro-
lada, embarazo.
Reacciones adversas
A dosis recomendada, los efectos
adversos usualmente son raros, la
incidencia y severidad de los efectos
adversos tienden a estar relaciona-
das con la dosis y la duracin del
tratamiento y, normalmente, son
reversibles.
Frecuentes: Formacin de quistes
ovricos, agrandamiento ovrico,
sndrome premenstrual; crecimiento
del fibroma uterino. Hipertensin,
rash, urticaria, alopecia, nuseas,
vmitos
Raras: Hepatotoxicidad, visin bo-
rrosa especialmente con dosis largas;
diplopa, fotofobia, escotoma (visin
disminuida), ginecomastia, mastal-
gia, cefalea, mareo, aturdimiento,
nerviosismo, inquietud, cansancio,
insomnio, depresin, rinitis, sinusitis,
disnea, tos, otros tumores.
605
te; inducir emesis o realizar lavado
gstrico.
Interacciones
Gonadotroina Corinica Humana,
puede administrarse para favorecer
la ovulacin.
Alteraciones en pruebas de Labo-
ratorio
Puede alterar los valores de las prue-
bas de Demosterol, globulina liga-
dora de hormona sexuales y aumen-
tar los niveles de FSH y LH.
Consrvese por debajo de los 40 C,
preferiblemente entre 15 y 30 C.
Proteger de la luz.
ciente
La prescripcin debe realizarse bajo
estricta supervisin mdica.
Advertencia complemetaria
Debe intentarse la concepcin cuan-
do se espera la ovulacin en prome-
dio de 5 a 10 das luego de la ltima
dosis de clomifeno.
18.7. Progestagenos
MEDROXIPROGESTE-
RONA ACETATO R: D
Tableta 5 mg
(ver seccin 8.3 Hormonas y Anti-
hormonas)
18.8. Hormonas tiroideas y
sustancias antitiroideas
Entre los agentes empleados
para el tratamiento de enfer-
medades caracterizadas por la
deficiencia de hormonas antiti-
roideas, se encuentra la levoti-
roxina (sal sinttica del ismero
natural de T-4) usada principal-
mente como terapia de man-
tenimiento; su potencia, vida
media prolongada y conversin
perifrica continua a T-3, la con-
vierte en un agente de eleccin.
Esta hormona interacta con
los receptores situados en el
ncleo, la mitocondria y mem-
brana celular pero es receptor
nuclear el responsable de prc-
ticamente de todos sus efectos
biolgicos.
Los agentes antitiroideos pue-
den ser derivados de tionami-
das, propiltiouracilo que acta
inhibiendo la sntesis de hormo-
na tiroidea teniendo una vida
media ms prolongada y ms
potente que el propiltiouracilo.
El yoduro de potasio acta in-
hibiendo la sntesis y liberacin
606
de hormonas tiroideas, su uso
se limita a casos agudos.
DE USO RESTRINGIDO:
IODURO DE POTASIO R: D
Tableta 60 mg
Indicaciones
(1) Hipertiroidismo. (2) Esporotrico-
sis. (3) Tirotoxicosis.

Dosis
Para el tratamiento de hipertiroidis-
mo y/o tirotoxicosis o para la in-
duccin de complicaciones tiroideas
previo a la tiroidectoma.
Adultos y adolescentes:
Hipertiroidismo: 130 mg/d VO
Esporotricosis: Adultos: 65 - 325 mg
VO, la dosis puede ser incrementa-
da desde 150 - 250 mg/d hasta un
mximo de 4.5 9 g o hasta que la
toxicidad persista
Tirotoxicosis: 130 mg/d VO
Nios menores de 1 ao:
Hipertiroidismo: 65 mg/d. VO.
El tratamiento con Yoduro de Potasio
puede continuar por 7-14 d despus
de la exposicin.
Esporotricosis: el dosaje no ha sido
establecido
Tirotoxicosis: 65 mg/d. VO.
El tratamiento con Yoduro de Potasio
puede continuar por 7-14 d despus
de la exposicin.
Pacientes con falla renal: las dosis
pueden ser modificadas dependien-
do de la respuesta clnica y del grado
de falla renal.

Farmacocintica
Absorcin inmediata en el TGI como
aminocidos iodurados. Presenta
una distribucin extracelular signi-
ficativa, con mayor acumulacin de
la droga en la glndula tiroidea. El
ioduro de potasio se distribuye en
la leche materna. Es excretado va
renal.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta
en cantidad suficiente para causar
dao fetal , puede causar bocio y/o
hipotiroidismo, el uso prolongado
no est evaluado, sin embargo su
uso por corto tiempo (10 das) para
el manejo de la labor de induccin
de crisis tiroidea previo a la tiroidec-
toma en mujeres embarazadas. (2)
materna, el uso en la madre puede
causar rash cutneo y supresin ti-
roidea en el infante. (3) Pediatra:
puede causar rash cutneo y supre-
sin tiroidea. No se ha determina
su uso como antifngico sistmico.
(4) Geriatra: no hay estudios al
respecto. (5) Dental: puede causar
inflamacin de las glndulas saliva-
les, irritacin bucal, gusto metlico,
dolor de dientes y encas, y aumento
inusual en la salivacin. (6) Pacien-
tes con sensibilidad a sulfitos y/o
asma porque algunas de estas for-
mulaciones contienen bisulfito sdi-
co. (7) En pacientes con tubercu-
losis porque causa irritacin pulmo-
nar. (8) Hipersensibilidad a ioduro,
porque aumenta la posibilidad de
causar vasculitis hipocomplementa-
ria, bocio o enfermedades tiroideas
607
autoinmunes. (9) En pacientes con
acn vulgaris, porque los halgenos
pueden causar un rash acneiforme o
agravar la existencia del acn.
Contraindicaciones
En pacientes con bronquitis aguda.
Reacciones adversas
Frecuente: reacciones alrgicas, es-
pecialmente angioedema, artralgia,
eosinofilia, hinchazn de ndulos lin-
fticos, urticaria; con el uso prolon-
gado iodismo, toxicidad potsica.
Poco frecuentes: diarrea, nuseas,
vmito, dolor de estmago.
Tratamiento de soporte y manteni-
miento.
Interacciones
Con sales de litio: potencian la inci-
dencia de hipotiroidismo y bocio.
Con metimazol y propiltiouracilo:
por incrementar la probabilidad de
desarrollar hipotiroidismo.
Con diurticos ahorradores de
potasio como espironolactona,
amilorida y triamtereno: porque
aumenta las probabilidades de desa-
rrollar hipercalemia.
Inhibidores de la ECA y la heparina:
pueden causar resultados similares.
ratorio
Con los resultados de las pruebas
de diagnstico: estudios de las fun-
ciones tiroideas, radionucleotidos e
imgenes tiroidales.
Debe almacenarse preferentemente
entre 15 C y 30 C, bajo las especi-
ficaciones del fabricante. Almacenar
en un recipiente hermtico.
ciente
Los efectos teraputicos del ioduro
de potasio usualmente son observa-
dos 24 h despus de la administra-
cin, con un mximo de ocurrencia
despus de 10 - 15 das de terapia.
La cristalizacin puede ocurrir bajo
condiciones normales de almacena-
miento, especialmente si son refrige-
rados, sin embargo con el calor y la
frotacin los cristales pueden volver
a disolverse.
El Ioduro libre, puede obtenerse de
la oxidacin del ioduro potsico,
tornando a la solucin de un color
amarillo oscuro. Si esto ocurre, la so-
lucin debe ser descartada.
LEVOTIROXINA
SODICA R: A
Tableta 50 g y 100 g
Indicaciones
(1) Hipotiroidismo.
Dosis
Inicialmente de 50 - 100 g/d (50
g para los mayores de 50 aos), de
preferencia antes del desayuno, ajus-
tados en dosis de 50 g c/3 - 4 sem
hasta que el metabolismo se man-
608
tenga (usualmente 100 - 200 g/d).
En cardiopatas iniciar con 25 g/d
50 g en das alternos, ajustados en
dosis de 25 g c/2-4 sem.
En hipotiroidismo congnito 25 g/
d ajustados en dosis de 25 g c/2-4
sem hasta que aparezcan sntomas
txicos leves luego reducir la dosis
ligeramente.
En mixedema juvenil (nios > 1 ao),
iniciar con 2.5 - 5 g/Kg/d.
Farmacocintica
No tiene buena absorcin a nivel del
TGI y se absorbe mejor con el est-
mago vaco, pero una administracin
SC o IM se absorbe completamente,
pero estas vas son poco usadas por-
que son muy alcalinas. Se distribuye
en la mayora de los fluidos y tejidos
corporales, atraviesa pobremente la
placenta y la excrecin en leche ma-
terna es limitada, una vez en sangre
se unen a protenas plasmticas: a la
- globulina en un 60 %, a la preal-
bmina fijadora de tiroxina en un 30
% y a la seroalbmina en un 10 %.
En tejidos perifricos, principalmente
hgado, riones e intestinos donde el
30 % se convierte en T3, escasamen-
te en hgado, presenta secrecin bi-
liar. Su excrecin es fecal en un 20-40
% inalterado.
Precauciones
(1) Embarazo y Lactancia: evaluar
continuamente los valores sricos de
tirotropina. (2) Pediatra: no se han
reportado problemas, administrar
con precaucin. (3) Hipopituita-
rismo, insuficiencia suprarrenal:
iniciar el tratamiento previa admi-
nistracin de corticoides. (4) Geria-
tra: pueden ocasionar problemas
cardacos. (5) Diabetes mellitus:
aumentan la demanda de hipoglice-
miantes.
Contraindicaciones
Insuficiencia adrenal no tratada. En-
fermedad cardiovascular, incluyendo
angina pectoris, arterioesclerosis,
enfermedad arterial coronaria, hi-
pertensin, infarto de miocardio.
Diabetes mellitus. Historia de hiper-
tiroidismo. Estados de malabsorcin
(enfermedad celiaca).Hipopituitaris-
mo. Sensibilidad a hormonas tiroi-
deas. Tirotoxicosis.
Reacciones adversas
cas, hipertiroidismo por sobredosis,
pseudo tumor cerebral en nios.
Raras: Hipotiroidismo.

Si los sntomas de hipertiroidismo
ocurren, es recomendable que la
terapia con la hormona tiroidea sea
retirada por 2 a 6 aos, luego tomar
a dosis bajas. Induccin del vmi-
to, seguida de un lavado estomacal
hasta 3 4 horas despus de la in-
gestin oral de cantidades txicas de
hormonas toroidales.
Tratamiento especfico: con glussi-
dos cardiotnicos si se presenta falla
cardaca congestiva. Bloqueadores
beta adrenrgicos tales como pro-
pranolol para disminuir la actividad
simptica. La administracin IV de
hidrocortisona inhibe parcialmente
la conversin de T4 a T3.
609
Cuidado y de soporte: la administra-
cin de oxgeno, control de la tem-
peratura, hipoglicemia o prdida de
fluidos corporales.
Interacciones
Corticoides y warfarina: pueden re-
querir reajuste de dosis.
Insulina o hipoglicemiantes ora-
les: pueden aumentar sus requeri-
mientos.
-bloqueadores: pueden disminuir
la conversin perifrica de T
4
a T
3
.
aumentar los efectos teraputicos y
txicos de las hormonas tiroideas.
Inductores hepticos como alco-
hol, barbitricos, carbamazepina,
fenitona, griseofulvina, primido-
na, rifampicina, dexametasona:
pueden aumentar los requerimientos
de hormonas tiroideas.
Yodo radiactivo: las hormonas tiroi-
deas pueden disminuir la captacin
de yodo radiactivo por la tiroides.
Ketamina: mayor riesgo de hiper-
tensin y taquicardia.
Colestipol: puede retrasar o dismi-
nuir la absorcin de levotiroxina.
Estrgenos: aumenta las necesida-
des de hormonas tiroideas.
Somatropina: interfiere con su
efecto.
Simpaticomimticos: potencian los
efectos mutuamente, mayor riego
de insuficiencia coronaria en pacien-
tes predispuestos.
Teofilina: puede requerir ajuste de
sta.
Fenitona: evitar su aplicacin IV.
Preferentemente entre 15 C y 30 C,
o segn las especificaciones del fa-
bricante. Almacenar en un recipiente
protegido de la luz y la humedad.
ciente
Paciente con historia de intolerancia
de Lactosa, puede ser sensible a levo-
tiroxina que contiene lactosa.
Se recomienda la individualizacin
de la dosis en pacientes geritricos.
PROPILTIOURACILO R: D
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Hipertiroidismo. (2) Tirotoxicosis.
Dosis
En el tratamiento de hipertiroidismo
Adultos: de 300 - 450 mg/d c/8 h
VO, dosis de 600 - 1200 mg/d VO
son necesarios en paciente con hi-
pertiroidismo y/o paperas o bocio
prolongados;
Dosis de mantenimiento en el rango
de 100 - 150 mg/d VO c/8 - 12 h.
Nios: de 6 - 12 aos de 50 - 150
mg/d VO dividido en dosis de 1-3,
usualmente administrado en 3 dosis
c/8 h; nios mayores de 10 aos: 150
- 300 mg/d VO 150 mg/m
2
/d VO
dividida en 1 a 3 dosis c/8 h.
Dosis de mantenimiento: 1/3 2/3
de la dosis inicial divididos en dosis
de c/8-12 h hasta 2 meses despus
de iniciada la administracin.
Neonatos: VO 5 - 10 mg/Kg/d en do-
sis divididas.
610
Para el tratamiento de tirotoxicosis.
aos: VO 200 - 400 mg c/8 h el pri-
mer da, cuando se haya controlado
los sntomas las dosis deben dismi-
nuirse gradualmente hasta la dosis
de mantenimiento usual.
Neonatos: VO 10 mg/Kg/d en dosis
divididas.
Farmacocintica
Va oral es rpidamente absorbido
con una concentracin srica pico de
1 h, luego es activamente concentra-
do por la glndula tiroides; se une de
60 - 80 % a las protenas y significa-
tivamente ionizado al pH fisiolgico.
El metabolismo heptico ocurre va
glucoronidacin. Aunque la vida me-
dia de eliminacin es de aproxima-
damente de 1h esta persiste mucho
despus por la glndula tiroidea. La
droga y sus metabolitos son excreta-
dos va renal. El dosaje se ajusta de
acuerdo a la disfuncin renal.
Precauciones
(1) En el embarazo: cruza la pla-
centa y puede causar hipotiroidismo
fetal .Sin embargo los posibles efec-
tos adversos presentados con la me-
dicacin deben compararse con los
efectos adversos que se presenta con
el hipertiroidismo continuo durante
la gestacin. (2) Lactancia: peque-
as cantidades son distribuidas en
la leche materna. (3) Pediatra: los
nios responden adecuadamente a
los agentes antitiroideos. Tener pre-
sente la evaluacin de las concen-
traciones sricas de hormonas tiroi-
deas. (4) Adolescentes: responden
de igual modo que los adultos, y no
presentan reacciones propias de esa
etapa. (5) Geriatra: en pacientes
con enfermedades cardacas seve-
ras pueden administrrseles agentes
antitiroidales y/o agentes beta blo-
queadores. (6) Dental: los efectos
depresivos de la mdula sea de los
agentes antitiroideos pueden incre-
mentar la incidencia de infecciones
microbiolgicas, retraso en la cura-
cin, sangrado gingival. Si ocurre
leucopenia o trombocitopenia, los
trabajos dentales deben postergarse
hasta que se detenga.
Contraindicaciones
En pacientes con hipersensibilidad
.En lactancia.
Reacciones adversas
Ver (Tiamazol) Metimazol
Interrumpir ante la presencia de
agranulocitosis, pancitopenia, hepa-
titis, fiebre o dermatitis exfoliativa; e
iniciar medidas de mantenimiento.
Interacciones
Teofilina: aumentando su libera-
cin.
Yoduros: antagonizan los efectos
del metimazol.
Agentes antitiroideos tioamina-
dos: reduce sus efectos
Warfarina: reducindose sus efec-
tos.
Digoxina: disminuyendo la funcin
tiroidea.
611
feriblemente entre 15-30 C.
ciente
Las mejores respuestas ocurren,
cuando el frmaco se administra
puntualmente a la misma hora y so-
bre todo con las comidas. Consultar
con su mdico antes de suspender la
medicacin.
Monitorizacin estricta del paciente.
Considerar cualquier tipo de ciruga
o tratamiento de urgencia debido al
riesgo de tormenta tiroidea.
TIAMAZOL
(metimazol) R: D
Tableta 5 mg
Indicaciones
(1) Hipertiroidismo. (2) Tirotoxicosis
Dosis
Adultos:
Hipertiroidismo leve: 15mg/d VO di-
vididos en 1-3 dosis c/ 8 h.
Hipertiroidismo moderadamente se-
vero: 30 - 40 mg/d VO divididos en
1-3 dosis c/8 h.
Hipertiroidismo severo: 60 mg/d VO
divididos en 1-3 dosis c/8 h.
Terapia de mantenimiento: continuar
con las dosis iniciales durante 2 me-
ses despus de controlar los snto-
mas de la enfermedad, 5 - 30 mg/d
VO divididos en 1-3 dosis c/8 h.
Tirotoxicosis: 15 - 20 mg VO c/4 h du-
rante los primeros das ajustando las
dosis posteriormente y dependiendo
de la respuesta del paciente.
En pacientes con falla renal, no est
disponible el ajuste de dosis, pero
que el ajuste de la dosis no es ne-
cesario.
Nios:
Hipertiroidismo: 0,4 mg/Kg/d VO di-
vididos en 1-3 dosis c/8 h.
Terapia de mantenimiento: continuar
con las dosis iniciales durante 2 me-
ses despus de controlar los snto-
mas de la enfermedad, 0,2 mg/Kg/d
VO divididos en 1-3 dosis c/8 h.
Farmacocintica
VO absorcin rpida en el TGI, la
concentracin pico srico se presen-
ta de 1-2 h despus de la adminis-
tracin. El metimazol es activamente
concentrado por la glndula tiroi-
dea. Su unin a protenas es signifi-
cativa, como resultado, el metimazol
es ms rpidamente excretado en la
leche materna que otra de las drogas
de su clase. Esta droga adems cruza
la barrera placentaria en cantidades
suficientes como para causar dao
fetal. Se metaboliza en el hgado
hasta metabolitos inactivos y es ex-
cretado por va renal. La vida media
de eliminacin es aproximadamente
de 5h, sin embargo, la duracin de
accin es de 40h debido a la acu-
mulacin de la droga en las clulas
tiroideas. Una reduccin de dosaje
en pacientes con enfermedades he-
pticas o renales est indicado, pero
an la dosis especfica no est bien
establecida.
612
Precauciones
(1) Embarazo: puede causar dao
fetal .El tiamazol atraviesa fcilmente
la barrera placentaria, est reportado
el desarrollo de bocio y casos de cre-
tinismo en el feto. Se ha detectado
casos de aplasia de piel que se tra-
duce en defectos del cuero cabelludo
de recin nacidos de madres que re-
cibieron el producto durante el em-
barazo. (2) Lactancia: el ingrediente
activo es secretado en la leche mater-
na. Existe un riesgo terico de causar
hipotiroidismo o agranulocitosis en
aquellos infantes con altas dosis ma-
ternas de agentes antitiroideos. (3)
Pediatra: los agentes antitiroideos
son frecuentemente usado en el tra-
tamiento de hipertiroidismo en ni-
os, y responden a estos agentes tan
bien como los adultos. (4) Pacientes
con depresin de la mdula sea:
ocurre leucopenia en 10 % de pa-
cientes con hipertiroidismo. Puede
incrementarse el riesgo de infeccin
microbiana bucal, sangrado gingival.
Si la leucopenia o la trombocitopenia
ocurren, los trabajos dentales deben
ser postergados hasta retornar a los
valores normales. (5) En pacientes
mayores de 40 aos: por poder
provocar agranulocitosis con dosis
mayores a 40 mg/d.
Contraindicaciones
Historia de hipersensibilidad conoci-
da hacia los derivados de tiocarbami-
da. Deterioro de la funcin heptica
(la vida media de eliminacin podra
estar prolongada, en proporcin al
grado de insuficiencia heptica).
Usado durante la lactancia, pero con
dosis menores a 10-15 mg/d puede
ser usado monitorizando las funcio-
nes tiroideas del lactante.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre moderada y tran-
sitoria. Leucopenia. Rash y picazn
de la piel.
Poco frecuente: agranulocitosis.
Artrlgias, artritis o vasculitis. Sn-
drome similar al lupus. Neuropata
perifrica. Nuseas y vmitos. Dolor
de estmago.
Raras: anemia aplsica. Hipopro-
trombinemia o trombocitopenia.
Necrosis heptica. Neumonitis in-
tersticial. Linfadenopatias. Sialade-
nopata. Vasculitis renal
Los sntomas pueden incluir cambios
en los periodos menstruales, resfro,
constipacin, piel reseca, hinchada,
bocio, cefalea, apata o somnolen-
cia, dolores musculares, nuseas o
vmito severo, cansancio inusual o
debilidad, aumento de peso inusual.
Soporte sintomtico, induccin de
emesis por lavado gstrico, admi-
nistrar de ser necesario corticoides,
antibiticos y transfusin de san-
gre fresca en caso de depresin de
mdula sea, no existe informacin
disponible de la dosis letal media o
de la concentracin de tiamazol en
fluidos biolgicos asociada con toxi-
cidad o muerte.
Interacciones
Aminofilina, Oxtrifilina, Teofilina:
pueden tener un incremento del
613
metabolismo del clearance de ami-
nofilina o teofilina que retornan a
valores.
Amiodarona, Glicerol Ionadatado,
Yodo, Yoduro de Potasio: pueden
reducir los efectos de los agentes
antitiroideos.
Anticoagulantes, cumarina o deri-
vados idandione: pueden reducir la
respuesta a los anticoagulantes
Bloqueadores beta-adrenrgicos:
puede causar hipertiroidismo incre-
mentando el clarance de los betablo-
queadores.
Glucsidos digitlicos: pueden in-
crementarse las concentraciones de
digitlicos.
Ioduro sdico: los agentes antitiroi-
deos pueden disminuir la distribu-
cin del I
131
.
Alteraciones de valores de labora-
torio:
Con Ioduro sdico (I
123
, I
131
), pertec-
nectato sdico Tc 99m: los agentes
antitiroideos pueden disminuir la
concentracin de estos.
Las concentraciones sricas de ala-
nina amino transferasa, fosfatas
alcalina, aspartato aminotrasferasa,
bilirrubina, deshidrogenasa lctica,
tiempo de protrombina: pueden ser
incrementadas las concentraciones,
pueden indicar hepatotoxicidad y es-
tar asociada con esplenomegalia.
Mantener por debajo de 40 C,
preferentemente entre 15 y 30 C.
Conservar en envases bien cerrados y
protegidos de la luz.
ciente
Comunicar inmediatamente al mdi-
co tratante si de pronto se presenta
dolor de garganta, dificultades para
tragar, fiebre, inflamacin de la mu-
cosa oral o fornculos al inicio del
tratamiento o aun semanas o meses
despus.
Tiamazol no interfiere con las accio-
nes de las hormonas tiroideas exge-
nas y tampoco inhibe la liberacin de
hormonas tiroideas. De este modo,
las reservas de hormonas tiroideas
debern ser agotadas previamente
para evidenciar la respuesta clnica al
tratamiento.
18.9. Inhibidores de la pro-
lactina
La bromocriptina es un deriva-
do del ergot o ergolina, agonis-
ta dopaminrgico que acta en
los receptores del SNC, sistema
cardiovascular, eje hipotla-
mo-hipofisiario y TGI. Es usada
para suprimir fisiolgicamente
la secrecin lctea, en tras-
tornos endocrinos asociados
con hiperprolactinemia; acta
inhibiendo la secrecin de pro-
lactina de la hipfisis anterior.
Adems por su actividad dopa-
minrgica puede ser usada en el
tratamiento d la enfermedad de
Parkinson.
614
DE USO RESTRINGIDO:
BROMOCRIPTINA
(como mesilato) R: B
Tableta 2,5 mg
Indicaciones
(1) Amenorrea, galactorrea, infer-
tilidad o hipogonadismo asociado
a hiperprolactinemia. (2) Acrome-
galia. (3) Sndrome de Parkinson.
(4) Prevencin de la lactancia post-
parto.
Dosis
En amenorrea, galactorrea, inferti-
lidad o hipogonadismo asociado a
hiperprolactinemia: iniciar con 1,25
- 2,5 mg/d VO incrementar en 2,5
mg/d c/3 - 7d hasta obtener respues-
ta clnica; dosis de mantenimiento
de 5 - 7,5 mg/d VO puede variar de
2,5 - 15 mg/d.
En acromegalia: iniciar con 2,5 - 3,5
mg/d VO por 3 d; incrementar en
1,25 - 2,5 mg/d c/3 - 7 d hasta ob-
tener respuesta clnica; las dosis de
mantenimiento son de 20 - 30 mg/d
VO.
En el tratamiento de sndrome de
Parkinson: iniciar con 1,25 mg/d VO
con alimentos, incrementar en 1,25
mg/sem, hasta obtener respuesta
clnica.
En prevencin de la lactancia post-
parto: 2,5 mg VO c/12h con alimen-
tos por 2 sem.; prolongar hasta por 3
sem. Segn necesidad clnica; iniciar
el tratamiento no antes de 4 h del
post-parto.
Farmacocintica
Su biodisponibilidad es de 3 - 6 %.
Su t
1/2
es de 7h 5h. Su absorcin
es el 28 % en el TGI. Su unin a pro-
tenas plasmticas es un 90 - 96 %.
Metabolismo heptico. Su excrecin
es biliar 95 %, renal 2.5 - 5 %, en am-
bos casos como metabolitos.
Precauciones
(1) Embarazo: no es recomendado
su uso, sin embargo es bien usado
en el tratamiento de la acromegalia,
enfermedad de Parkinson o prolac-
tinomas en pacientes embarazadas
que requieren de la medicacin.
No debe usarse la bromocriptina
despus del parto, mujeres con
historia de enfermedades arteriales
coronarias u otras condiciones car-
diovasculares severas. (2) Lactan-
cia: no administrar durante este
periodo. (3) Pediatra: la seguridad
y la eficacia no est establecida.
(4) En adolescentes: la seguridad
y la eficacia no est establecida en
adolescente menores a 15 aos
de edad. (5) Geriatra: no se han
realizado estudios de la edad y los
efectos de la bromocriptina, sin em-
bargo la experiencia clnica con el
uso de Bromocriptina pueden pre-
sentarse efectos sobre el SNC con
ms frecuencia. (6) Dental: el uso
de largas dosis de bromocriptina
(por ejemplo en el tratamiento de
acromegalia o parkinson) pueden
disminuir o inhibir el flujo salival y
as contribuir con el desarrollo de la
caries, enfermedades periodontales,
candidiasis oral.
615
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento y
a otros derivados del cornezuelo de
centeno, en pacientes hipertensos,
hipertensin inducida por el embara-
zo o puerperal, alteraciones psiqui-
tricas, cardiopatas o enfermedad
coronaria severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipotensin, especial-
mente ortosttica. Nuseas.
Poco frecuente: constipacin, dia-
rrea, sudoracin y temblor, seque-
dad de la boca, calambres nocturnos
en la pierna, prdida del apetito, de-
presin mental, fenmeno Raynaud,
dolor estomacal. Congestin nasal,
vmitos, confusin, desequilibrio,
alucinacin.
Raras: infarto al miocardio, tem-
blores
A elevadas dosis: rinorrea del fluido
cerebroespinal. Desmayo. Hemorra-
gia gastrointestinal o lcera pptica.
Fibrosis retroperitoneal

te. Inducir el vmito o realizar lavado
gstrico, indicar carbn activado y
catrticos salinos. Controlar la hipo-
tensin con vasopresores, si fuese
necesario.
Interacciones
Otros derivados del cornezuelo de
centeno (dihidroergotamina, er-
gonovina, metilergonovina, meti-
sergida): mayor riesgo de hiperten-
sin, no emplear simultneamente
en el puerperio.
Anticonceptivos orales, estrgenos
o progestgenos: producen ameno-
rrea y galactorrea e interfieren con el
efecto de la bromocriptina.
Alcohol: riesgo de reaccin de Disul-
firam.
IMAO, Metildopa, Haloperidol,
Metoclopramida, fenotiazinas, pi-
moside, reserpina, risperidona: au-
mentan los niveles de prolactina.
Levodopa: efectos aditivos, hipoten-
sin aditiva.
Macrlidos, Troleandomicina: pue-
den aumentar los niveles de Bromo-
criptina.
Alteraciones de los valores de la-
boratorio y fisiolgicos:
Hormona del crecimiento: las concen-
traciones plasmticas de esta puede
incrementarse transitoriamente en
individuos normales, y reducida en
pacientes con acromegalia.
Almacenar entre 15 C y 30 C, en
un recipiente hermtico y protegido
de la luz.
ciente
Administrar con las comidas o con
productos lcteos para disminuir la
irritacin gstrica.
Monitorizar la presin arterial. Eva-
luar la funcin hipofisiaria y adrenal
y la posibilidad quirrgica en ma-
croedemas.
616
18.10. Gonadotropinas
La gonadotropina corinica,
hormona placentaria extrada
de la orina de mujeres ges-
tantes con actividad biolgica
similar a la hormona luteinizan-
te, adems tiene efecto similar
a la hormona foliculoestimu-
lante pudiendo estimular la
produccin de esteroides gona-
dales tanto en varones como
mujeres.
DE USO RESTRINGIDO:
GONADOTROFINA
CORIONICA R: C
Inyectable 1500 UI
Indicaciones
(1) Hipogonadismo hipogonadotr-
pico masculino. (2) Retraso en la pu-
bertad por deficiencia gonadotrfica
hipofisiaria. (3) Infertilidad anovula-
toria o trastorno en la maduracin
folicular (rgimen de hiperestimu-
lacin controlada). (4) Induccin de
espermatogenesis en infertilidad. (5)
Induccin de la ovulacin o tcnicas
reproductivas asistidas.
Dosis
Adultos
En hipogonadismo hipogonadotr-
pico masculino: 1000 - 4000 UI IM
2-3 v/sem ms Gonadotrofina Me-
nopusica Humana la cual est com-
puesta de 75 UI FSH ms 75 UI LH,
administrar diariamente o 2-3 v/sem
durante 3 meses como mnimo, pue-
de continuar indefinidamente hasta
que la respuesta ocurra.
Infertilidad anovulatoria o trastor-
no en la maduracin folicular (rgi-
men de hiperestimulacin controla-
da): IM, 1500 U/d a partir del da
de la ovulacin hasta la poca de
menstruacin o del embarazo con-
firmado.
Induccin de espermatognesis en
infertilidad: el tratamiento es con-
tinuado usualmente por 6 meses a
ms. Si las cantidades de esperma
no son aun adecuadas (menor a 5
millones/ml), menotropinas o urofo-
litropinas pueden ser adicionadas al
rgimen son aun insuficientes, si fue-
ra necesario, continuar con la terapia
combinada hasta 12 meses.
Induccin de la ovulacin o tcnicas
reproductivas asistidas: IM, 5000 a
10000 U/d siguiendo con las dosis
de menotropin o urofolitropin por 5
a 9 das continuando con la dosis de
clomifeno
Nios
Retraso en la pubertad por deficien-
cia gonadotrfica hipofisiaria, IM,
nios: 1000 a 5000 UI 2-3 v/sem por
un mximo de 10 dosis, desconti-
nuar cuando se observe respuesta
deseada.
Farmacocintica
No tiene buena absorcin GI es apli-
cada por va IM. Se distribuye prin-
cipalmente en testculos y ovarios.
Su metabolismo no est an deter-
minado. Su excrecin se da en 24 h
por va renal en forma inalterada en
10-12 %. Su t
1/2
es de 23 h.
617
Precauciones
(1) Embarazo: El uso de gonado-
tropinas juntamente con menotropi-
nas o urofolitropinas para inducir la
ovulacin est asociado con una alta
incidencia de gestaciones mltiples
o nacimiento mltiples, teniendo
como consecuencia el nacimiento
prematuro, as como otras compli-
caciones asociados con embarazos
mltiples. Puede presentarse el caso
del Sndrome de Hiperestimulacin
Ovrica. (2) Lactancia: no se sabe si
la gonadotropina coreonica humana
se distribuye en la leche materna, sin
embargo debe tenerse cuidado. (3)
Pediatra: la seguridad y efectividad
en nios menores a 4 aos, no est
bien establecida. Puede presentarse
pubertad precoz en pacientes trata-
dos por criptorquismo. (4) Geria-
tra: no se reporta informacin. (5)
Insuficiencia renal: prescribir con
cautela. (6) Insuficiencia heptica:
sin informacin especfica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, hipertrofia o tu-
mor de hipfisis, pubertad precoz
en el tratamiento del criptorquismo,
hemorragia ginecolgica no diag-
nosticada, tromboflebitis activa, fi-
bromas uterinos, quistes o hipertro-
fia ovrica no relacionada a ovario
poliqustico, en carcinoma hormono
dependiente.
Reacciones adversas
Frecuente: slo para la induccin de
la ovulacin: quistes ovricos de leve
a moderado, con ampliacin ovrica
no complicada. Disminucin de la
frecuencia respiratoria, dolor de ca-
beza, irritabilidad, depresin mental,
dolor en el sitio de inyeccin, esca-
lofros
Poco frecuente: slo para la induc-
cin de la ovulacin: sndrome severo
de hiperestimulacin ovrica. Edema
perifrico. Slo para el tratamiento
de Criptocritismo: pubertad precoz.
dad (angioedema, disnea, eritemas,
dificultad respiratoria, rash drmico,
urticaria)
Hiperestimulacin en ovarios: No es
necesaria una terapia cuando una
ligera hiperestimulacin se presenta
(Nivel 1) acompaado por un ligero
alargamiento de los ovarios (tamao
de ovario 5-7 cm) excesiva excre-
cin esteroidal y dolor abdominal.
El paciente debe ser informado sin
embargo debe ser monitoreado cui-
dadosamente.
Supervisin clnica y tratamiento
sintomtico y tal vez un volumen
intravenoso de reposicin en caso
de una elevada concentracin de he-
moglobina es necesaria si una hiper-
estimulacin (Nivel II) con quistes en
ovarios (tamao de ovario 8-10 cm)
se presenta acompaado con snto-
mas abdominales nuseas y vmito.
Hospitalizacin es imperativa cuando
hay hiperestimu lacin seria (Nivel III)
con largos ovarios y quistes (tamao
de ovario ms de 10 cm) se presen-
tan acompaados con retencin de
agua en el trax alargamiento del
abdomen dolor abdominal disnea
618
retencin de sal, concentracin de
hemoglobina viscosidad sangunea
incrementada e incremento en la
agregacin plaquetaria con peligro a
tromboembolia.
Interacciones
No se ha reportado la interaccin
con otros medicamentos.
Alteraciones de pruebas de labo-
ratorio
Resultados pruebas de diagnstico:
las pruebas del embarazo deben
realizarse 10 das despus o ms
de administrado. Con pruebas de
laboratorio: las concentraciones uri-
narias de 17-hidroxicorticosteroides
y la 17-cetoesteroides pueden incre-
mentarse.
Almacenar entre 15 y 30 C, bajo
las especificaciones del fabricante.
La solucin reconstituida es estable
en refrigeracin por 30 o 60 das o
segn las especificaciones del fabri-
cante.
ciente
Administrarse inmediatamente des-
pus de reconstituida por va IM.

Para la induccin de la ovulacin, es
importante seguir las instrucciones
del mdico recordando la tempera-
tura corporal basal y la sincroniza-
cin de las relaciones sexuales
El uso crnico de gonadotropinas
corionicas asociados a otros agen-
tes inductores de la ovulacin est
asociado con un incremento de ries-
go de eventos tromboemblicos,
posiblemente porque incrementa
las concentraciones sricas de es-
trgenos.
18.11. Modificadores del
metabolismo del calcio
Entre los mecanismos regula-
dores de los niveles de calcio se
encuentra, adems de la hor-
mona paratiroidea, los meta-
bolitos activos de la vitamina D
y la calcitonina un polipptido
hormonal de 32 aminocidos,
sintetizados en la clulas C del
tiroides, cuya accin fundamen-
tal la realiza en el hueso, donde
inhibe el fenmeno de resor-
cin de calcio, disminuyendo
sus niveles sricos. Esta accin
es consecuencia de su actividad
inhibidora sobre el osteoclasto
y a la larga a la reduccin del
nmero de osteoclastos.
DE USO RESTRINGIDO:
CALCITONINA R: C
Inyectable 100 UI
Indicaciones
(1) Hipercalcemia. (2) Osteoporosis
postmenopusica. (3) Osteoporosis
secundaria. (4) Enfermedad de Pa-
get.
619
Dosis
Adultos
Para el tratamiento de hipercal-
cemia: administracin IM o SC de
Calcitonina de Salmn, iniciar con
4 UI/Kg c/12 h, incrementar si fuera
necesario a 8 UI/Kg c/12 h hasta un
mximo de 8 UI/Kg de peso c/6 h, la
va IM es preferible si el volumen ex-
cede los 2 mL.
Para el tratamiento de osteoporosis
postmenopusica en combinacin
con una adecuada administracin
de Calcio en mujeres que tienen ms
de 5 aos, postmenopusicos y en
aquellas que no pueden usar trata-
miento estrognico: 100 UI/d IM o
SC de Calcitonina de Salmn, c/3 d o
3 v/sem junto con administracin de
calcio oral y una adecuada cantidad
de vitamina D; con dosis intranasales
se debe administrar 200 UI/d. En pa-
cientes con falla renal no es necesa-
rio ajustar las dosis.
En el tratamiento de sntomas mo-
derados a severos de la enfermedad
de Pager: SC, dosis inicial de 500 g
(0,5 mg)/d, las dosis pueden ir redu-
cindose en algunos pacientes hasta
500 g (0,5 mg) 2 -3 v/sem 250 g
(0,25 mg)/d.
Nios
La dosificacin en nios no est es-
tablecida.
Farmacocintica
Como son polipptidos la Calcitoni-
na se destruyen en el TGI por eso es
preferible una administracin IM o
SC o intranasalmente. Despus de la
administracin la hormona es absor-
bida directamente a la circulacin y
la duracin de accin se manifiesta
a los 15 minutos. El efecto dura de
8 - 24 h despus de la administra-
cin IM o SC y despus de 0,5 - 12
h de la administracin IV, los efectos
picos se manifiestan a las 4h despus
de su administracin, tiene una bio-
disponibilidad de 3 % va nasal y 70
% IM o SC. Se desconoce an si la
Calcitonina atraviesa la barrera he-
matoenceflica o si se distribuye en
la leche materna, no cruza la barrera
placentaria, se une a protenas en
un 30 - 40 %. El metabolismo de la
grasa por la calcitonina no est bien
establecido pero se sabe que es rpi-
damente degradado en los riones,
sangre y tejido perifrico. Su excre-
cin es renal en forma de metaboli-
tos inactivos.
Precauciones
(1) Embarazo: presenta efectos ad-
versos sobre el feto. (2) Lactancia:
se distribuye en la leche, sin embargo
los problemas en humanos no estn
bien documentados. (3) Pediatra:
no se han realizado estudios con
respecto a la edad y efectos adversos
de la calcitonina. (4) Geriatra: no se
han realizado estudios en relacin a
la edad y a los efectos adversos de
la calcitonina, sin embargo se han
reportado problemas no geritricos.
(5) Hipersensibilidad: los sntomas
alrgicos incluyen anafilaxia, bron-
coespasmo, se debe realizar una
prueba en la piel antes de iniciar el
tratamiento.
Contraindicaciones
Porque reduce las concentraciones
620
de calcio srico, la Calcitonina no
puede ser administrada a pacientes
con hipocalcemia.
Reacciones adversas
Frecuentes: rubor, ardor en la cara,
orejas, manos o pies. Efectos gastro-
intestinales especialmente diarrea,
prdida de apetito, nuseas o vmi-
tos o dolor estomacal; enrojecimien-
to, hinchazn o dolor en el sitio de
inyeccin.
Poco frecuente: incremento en la
frecuencia de miccin.
Rara: escalofros, vrtigos, dolor de
cabeza, presin en el pecho, con-
gestin nasal, debilidad respiratoria,
adormecimiento de manos y pies.
Reacciones alrgicas especficas, rash
drmico y urticaria.
Administrar calcio parenteral para
revertir los efectos.
Interacciones
Sales de calcio y vitamina D: elevan
las concentraciones de calcio srico
antagonizando la accin de la Calci-
tonina.
Bifosfonato: disminuye el efecto re-
sortivo de la Calcitonina.
Almacenar a una temperatura me-
nos a 25 C, segn las especificacio-
nes del fabricante, proteger de la luz,
no refrigerar
ciente
Evaluar peridicamente las fosas
nasales. Reportar si existe irritacin
nasal.
Para disminuir los efectos adversos,
se recomiendan iniciar la terapia con
dosis bajas y gradualmente ir incre-
mentndolas. Monitorizar los niveles
de Calcio srico durante la terapia.
Observar al paciente con signos de
hipercalcemia tetnica.
ALENDRONATO
SDICO R: C
Tableta 10 mg
Indicaciones
(1) Antiosteoporosis. (2) Regene-
rador seo. (3) Prevencin y trata-
miento de la osteoporosis posmeno-
pusica.
Dosis
Adultos:
Osteoporosis inducida por glucocor-
ticoides, en hombres y mujeres: VO:
5 mg/d en la maana, antes de 30
minutos de la primera comida, be-
bidas o medicaciones. En mujeres
postmenopusicas que no reciben
estrgenos, la dosis es 10 mg/d en
la maana, por lo menos 30 min an-
tes de la primera comida, bebida o
medicacin. La administracin debe
darse con 6 a 8 onzas de agua.
Osteoporosis en varones: VO: 10 mg/
d en la maana, por lo menos 30 min
antes de la primer comida, bebida o
medicacin. El tratamiento puede
continuar por 6 meses
621
Enfermedad sea de Paget: VO: 40
mg/d en la maana, por lo menos 30
min antes de la primer comida, be-
bida o medicacin. El retratamiento
se puede considerar en ciertos pa-
cientes despus de 6 meses del tra-
tamiento, previa evaluacin.
Osteoporosis postmenopusica: VO:
10 mg/d en la maana 70 mg 1
v/sem en la maana, por lo menos
30 min antes de la primera comida,
bebida o medicacin. La administra-
cin debe darse con 6 a 8 onzas de
agua.
Profilaxis de osteoporosis postmeno-
pusica: VO: 5 mg/d en la maana
o 35 mg 1 v/sem en la maana, ad-
ministrada por lo menos 30 min an-
tes de la primera comida, bebida o
medicacin. La administracin debe
darse con 6 a 8 onzas de agua.
Nios: la seguridad y la eficacia no
han sido bien establecidos.
Farmacocintica
La absorcin luego de la administra-
cin oral, con un ayuno nocturno, fue
del 75 % (biodisponibilidad oral). La
absorcin oral y la disponibilidad se
correlacionaron en forma lineal con
la dosis de 5 a 80mg. Se aconseja su
administracin luego de un ayuno
nocturno con agua, retrasando la
comida por lo menos 30 minutos.
La farmacocintica plasmtica y la
disponibilidad sistmica del alendro-
nato
14
C fue estudiada, despus de la
infusin IV a lo largo de 2 horas, en
pacientes con cncer metastsico de
mama. Las concentraciones plasm-
ticas disminuyen 95 % a las 6 horas
luego de la infusin. La eliminacin
se produjo en mltiples fases y no se
detect nivel plasmtico ms all de
las 12 horas. En la orina se recuper
casi el 50 % de la dosis administrada
en un perodo de 72 horas. No hubo
esencialmente excrecin fecal lo cual
es compatible con una ausencia de
eliminacin biliar. El alendronato ad-
ministrado en dosis simples o repe-
tidas IV (125 g a 10 mg), a mujeres
posmenopusicas, se excret por la
orina en una proporcin del 40 al
56 % de la dosis, porcentajes que no
dependieron de la dosis ni de la du-
racin de la infusin.
Precauciones
estudios en mujeres embarazadas no
debe ser administrada (2) Lactan-
cia: no hay estudios en mujeres que
estn amamantando, y no debe ser
administrado; no se conoce que el
alendronato se distribuya en la leche
materna. (3) Pediatra: no ha sido
estudiado en nios, y no debe ser
administrado. La seguridad y la efi-
cacia no estn bien establecidas. (4)
Geriatra: no existen problemas que
se hayan presentado. En los estudios
clnicos no hubo ninguna diferencia,
en la eficacia o la seguridad

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco, lcera
gastroduodenal activa, Hipocalce-
mia. Insuficiencia renal severa.
Anormalidades en el esfago que
retarden el vaciamiento esofgico,
como estenosis o acalasia. Incapa-
cidad para mantenerse de pie o en
posicin sentada erguida, por lo me-
nos 30 minutos. Hipersensibilidad a
622
cualquiera de los componentes de
este producto.
Reacciones adversas
Frecuente: dolor abdominal
Poco frecuente: disfagia, rubor,
irritacin, dolor, o ulceracin del
esfago, dolor de estmago. Consti-
pacin, diarrea, flatulencia, dolor de
cabeza, nuseas
Rara: rash drmico, eritema.
No se dispone de informacin es-
pecfica sobre el tratamiento de la
sobredosis con alendronato. Hipo-
calcemia, hipofosfatemia y experien-
cias adversas gastrointestinales, ta-
les como molestia estomacal, ardor,
esofagitis, gastritis o lcera, pueden
ser el resultado de la sobredosis oral.
Debe administrarse leche o antici-
dos que puedan unirse al alendro-
nato. Debido al riesgo de irritacin
esofgica, no debe inducirse el vmi-
to y el paciente debe permanecer en
posicin totalmente erguida.
Interacciones
Suplementos de calcio, anticidos:
pueden interferir con la absorcin.
Con sucralfato y las sales biliares:
pueden interferir la absorcin del
alendronato.
TRH, estrgeno / progesterona:
recientemente se reporta mayores
incrementos en la masa sea, ade-
ms de mayores decrementos en el
recambio seo.
Almacenar entre 15 C y 30 C o bajo
las especificaciones del fabricante.
ciente
El paciente no debe masticar o disol-
ver el comprimido en la boca debido
a posible ulceracin de la orofaringe.
Posterior a la ingesta se deben espe-
rar por lo menos media hora antes
de tomar cualquier otro medica-
mento oral. No tomar a la hora de
acostarse o antes de levantarse en la
maana, la omisin de estas instruc-
ciones puede favorecer la aparicin
de problemas esofgicos.
Si presentan sntomas de trastorno
esofgico (como disfagia u odinofa-
gia, dolor retroesternal, o aparicin o
aumento de acidez estomacal), dejar
de tomar y consultar a su mdico.
Si se olvida tomar una dosis una vez
a la semana, deben tomar el compri-
mido la siguiente maana despus
de recordar que omitieron su dosis.
No deben tomarse dos comprimidos
el mismo da, pero s volver a tomar
el comprimido una vez a la semana
en el da que originalmente haban
seleccionado.
No se recomienda usar en pacientes
con depuracin de creatinina < 35
mL/min. Se deben considerar otras
causas de osteoporosis distintas de
la deficiencia de estrgenos y del
envejecimiento. Antes de iniciar el
tratamiento, se debe corregir la hi-
pocalcemia y otros trastornos del
metabolismo de los minerales (como
la deficiencia de vitamina D).
623
Inmunidad activa
La inmunidad activa se puede in-
ducir con la administracin de mi-
croorganismos o sus productos que
actan como antgenos para estimu-
lar la produccin de anticuerpos y
conferir una respuesta inmune pro-
tectora en el husped. La vacunacin
puede consistir en: (a) una forma
con virus o bacterias vivas atenua-
das, (b) preparados inactivados de
los virus o bacterias, o (c) extractos
de exotoxinas o toxinas detoxifi-
cadas. Las vacunas vivas atenuadas
suelen conferir inmunidad de larga
duracin con una sola dosis. Las
vacunas inactivadas pueden reque-
rir primero una serie de inyecciones
para producir una respuesta de an-
ticuerpos adecuada y en muchos ca-
sos, se necesitan dosis de refuerzo.
La duracin de la inmunidad vara
desde meses a muchos aos. Los
extractos de exotoxinas o exotoxinas
detoxificadas requieren una serie de
inyecciones principales seguidas por
dosis de refuerzo.
Inmunidad pasiva
La inmunidad pasiva se confiere
con la inyeccin de preparados pro-
cedentes del plasma de individuos
inmunes con niveles adecuados de
anticuerpos a la enfermedad para la
que se busca proteccin. Para que
sea eficaz, el tratamiento se debe
administrar pronto despus de la ex-
posicin. Esta inmunidad dura slo
pocas semanas, pero la inmuniza-
cin pasiva se puede repetir cuando
sea necesario.
19.1. Agentes de diagns-
tico
La prueba de la tuberculina
tiene un valor diagnstico limi-
tado. Una prueba de tubercu-
lina positiva indica exposicin
previa a antgenos de mico-
bacterias por la infeccin con
un bacilo tuberculoso, o por
la vacuna BCG. La prueba de la
tuberculina no distingue entre
tuberculosis y otra infeccin
micobacteriana, entre enferme-
dad activa o latente, o entre in-
feccin adquirida y sero conver-
sin inducida por vacuna BCG.
19 INMUNOLGICOS
624
TUBERCULINA PPD R: C
Inyectable 20 UI/5 mL y 50 UI/5 mL
Indicaciones
Diagnstico de Tuberculosis.
Dosis
Colocar en la superficie flexora del
antebrazo, realizando la medicin
72 h despus de la inyeccin, consi-
derando slo el rea indurada para
la lectura, la que se informar en
milmetros.
Adultos y Nios: Aplicar 5
UT(Unidades tuberculina) intradr-
mico.
Farmacocintica
La reaccin tarda se inicia entre 5-
6h luego de la adm, siendo mxima
entre las 48 - 72h, y permanece por
algunos d.
Precauciones
(1) Embarazo: No se han realizado
estudios adecuados que demuestre
problemas en el feto, durante la ges-
tacin reactores positivos han dado
respuesta negativa al PPD. (2) Lac-
tancia: se desconoce si se distribu-
ye en la leche materna, los estudios
realizados no han documentado pro-
blemas. (3) Pediatra: los estudios
la reaccin puede desarrollarse ms
lentamente. (5) Insuficiencia renal
o heptica: los estudios realizados
no han documentado problemas. (6)
Sndrome de Inmunodeficiencia
adquirida, malnutricin; infeccio-
nes bacterianas alergia, dermatitis
atpica o piel con quemadura so-
lar, infeccin por VIH, condiciones
que afectan el sistema linfoide
(enfermedad de Hodgkin, linfoma,
leucemia linfoctica crnica), trata-
miento con corticoides o inmunosu-
presores, sensibilidad disminuida a la
tuberculina; hay que evitar el contac-
to con heridas abiertas, piel enferma
o erosionada, ojos o boca
Pueden dar resultados falso negativo
en la gestacin y estrs severo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la tuberculina,
riesgo de necrosis local con uso de
va SC en pacientes hipersensibles.
Solo usar va intradrmica y no SC.
No se debe utilizar durante las 3 pri-
meras semanas de recibir una vacu-
na con virus vivos
Reacciones Adversas
Poco frecuente: eritema en el sitio
de la inyeccin, granuloma, dolor,
prurito.
Raras: reaccin alrgica (rash, o pru-
rito severo), necrosis, ulceracin o
vesiculacin en el sitio de inyeccin.
Neuritis ptica.
Medidas generales
Interacciones
Medicamentos
BCG: alteracin de la sensibilidad a
la prueba
Corticoides: pueden disminuir la re-
accin a la prueba por hasta 5-6 se-
625
manas, sobretodo en pacientes que
reciben corticoides sistmicos.
Vacunas de virus vivos: atenan la
reaccin a la prueba.
Almacenar y transportar entre 2-8
C. Proteger de la luz del sol. No con-
gelar. Permanece estable hasta por
4 das a temperatura ambiente (no
mayor de 37 C).
ciente
Regresar al establecimiento de salud
a las 72 h luego de la administracin
para realizar la lectura. La adminis-
tracin es exclusivamente por va
intradrmica.
19.2. Sueros e inmunoglo-
bulinas
Los anticuerpos de origen hu-
mano se denominan habitual-
mente inmunoglobulinas. El
material procedente de ani-
males se denomina antisuero.
Dado el riesgo de enfermedad
del suero u otro tipo de reac-
ciones alrgicas asociado a la
inyeccin de antisuero, donde
ha sido posible la administra-
cin de inmunoglobulinas ha
sustituido a esta terapia.
La anafilaxia, aunque es rara,
puede ocurrir, y durante la in-
munizacin, se debe disponer
de epinefrina (adrenalina) de
manera inmediata. Las inmu-
noglobulinas pueden interferir
con la respuesta inmune a las
vacunas con virus vivos, que
se deben administrar habitual-
mente por lo menos 3 semanas
antes o bien 3 semanas des-
pus como mnimo despus de
la administracin de la inmuno-
globulina.
La inyeccin intramuscular pue-
de producir reacciones locales
como dolor y sensibilidad en
el punto de inyeccin. Tambin
pueden provocar reacciones de
hipersensibilidad y, raramente,
anafilaxia.
Inyeccin intravenosa. Pueden
asociarse a reacciones sistmi-
cas como fiebre, escalofros,
enrojecimiento facial, cefalea y
nusea, sobre todo tras infusin
a alta velocidad. Pueden provo-
car reacciones de hipersensibili-
dad y, raramente, anafilaxia.
19.2.1. Sueros antivenenos
El envenenamiento agudo
por serpientes o araas es fre-
cuente en muchas partes del
mundo. La mordedura o pica-
dura puede causar efectos lo-
cales y sistmicos. Los efectos
locales incluyen dolor, hincha-
zn, hematoma y adenopatas
regionales dolorosas. Hay que
limpiar las heridas y el dolor se
puede aliviar con analgsicos.
Si despus de una mordedu-
ra de serpiente se absorben
grandes cantidades de toxina,
19. INMUNOLGICOS
626
se pueden presentar sntoma
anafilactoides precoces como
hipotensin transitoria, an-
gioedema, clico abdominal,
diarrea y vmitos, seguidos
por hipotensin persistente
o recurrente y anomalas del
ECG. Puede aparecer hemo-
rragia sistmica espontnea,
coagulopata, sndrome de
distrs respiratorio del adulto
e insuficiencia renal aguda.
Los sntomas anafilactoides
precoces se pueden tratar con
epinefrina (adrenalina). Los
sueros antiveneno de ser-
piente constituyen el nico
tratamiento especfico dispo-
nible, pero pueden producir
reacciones adversas graves.
Generalmente, slo se utilizan
si hay una clara indicacin de
afectacin sistmica o afecta-
cin local grave o, si las pro-
visiones no son limitadas, en
pacientes de alto riesgo de
afectacin sistmica o local
grave.
Las picaduras de araa pue-
den producir sndromes ne-
crticos o neurotxicos segn
las especies implicadas. Se
requiere tratamiento de so-
porte y sintomtico, y en el
caso de sndrome necrtico,
puede ser necesaria la repa-
racin quirrgica. Los sueros
antiveneno de araa, ade-
cuados para las especies im-
plicadas, pueden prevenir los
sntomas si se administran lo
antes posible despus del en-
venenamiento.
SUERO ANTIBOTRPICO
POLIVALENTE
R: No se reporta
Indicaciones
Mordedura de serpiente del gnero
Bothrops.
Dosis
Previa a la adm de esta medicacin
es necesario adoptar medidas para
detectar la sensibilidad peligrosa,
especialmente en pacientes con an-
tecedentes de asma, urticaria u otras
manifestaciones alrgicas, quienes
deben ser tratados muy cuidadosa-
mente. Debe realizarse una prueba
de sensibilidad cutnea adminis-
trando suero equino o el antdoto
y sol salina estril bajo supervisin
mdica previa a la aplicacin de la
medicacin.
La prueba consiste en la adm de una
sol intradrmica de 0,02 a 0,03 mL
de una dilucin 1:10 de suero equi-
no normal (1:100 en pacientes con
antecedentes de hipersensibilidad
a este suero) o del suero polivalen-
te, y cloruro de sodio al 0,9 % en la
extremidad opuesta que servir de
control; el resultado positivo debe
ocurrir en 5 - 30 min.
El procedimiento de desensibiliza-
cin consiste en la adm SC de 0,1,
0,2 y 0,5 mL de suero polivalente al
1:1000 en intervalos de 15 min. Este
proceso debe repetirse, administran-
do las mismas cantidades pero con
una dilucin 1:10, Si ocurre alguna
reaccin despus de alguna de estas
627
inyecciones, aplicar un torniquete y
epinefrina 1:1000, prximo al sitio
de inyeccin. Despus de 30 min
continuar el procedimiento con la l-
tima dosis del suero polivalente que
no dio resultado positivo. Si no se
observa reaccin despus de la adm
de 0,5 mL del suero polivalente sin
diluir, entonces puede administrarse
la dosis usual teraputica.
Adultos y Nios: Inicialmente 20 a
40 mL 50 a 90 mL 100 a 150 mL
IV segn el envenenamiento sea leve,
moderado o severo respectivamente.
La necesidad de dosis adicionales se
basa en la respuesta clnica a la dosis
inicial; si la inflamacin contina y
los signos y sntomas progresan en
severidad o aparecen otras manifes-
taciones, entonces ser necesario
administrar dosis adicionales de 10 a
50 mL o ms IV.
Precauciones
estudios que demuestren problemas
en el feto, el veneno de esta vbora
puede precipitar aborto espontneo.
(2) Lactancia: no se han documen-
tados problemas. (3) Pediatra: un
estudio demostr que esta pobla-
cin presenta menor incidencia de
efectos adversos y mejor tolerancia
que los adultos. (4) Geriatra: no
se han realizado estudios, ni sea-
lado problemas que limiten su uso.
mentado problemas. (6) Hipersensi-
bilidad al suero de caballo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al suero antibo-
trpico polivalente. Mordedura por
serpiente no venenosa.
Reacciones Adversas
Frecuentes: reaccin anafilctica (23
%) y enfermedad del suero (80 %) el
que se caracteriza por crecimiento
de ganglios linfticos, fiebre, rash
generalizado, prurito e inflamacin
en las articulaciones.
No se han reportado efectos por
sobredosis. Para anafilaxia: Si es in-
fusin IV, disminuir la velocidad o
suspender la medicacin y adminis-
trar adrenalina. Si es inyeccin IM,
aplicar torniquete prximo al sitio
de inyeccin o en la otra extremidad.
Para la enfermedad del suero admi-
nistrar salicilatos, antihistamnicos o
corticoides.
Interacciones
No conocidas. Es compatible con
suero fisiolgico o dextrosa al 5 %.
El suero lquido debe conservarse
entre 2-8 C. Evitar la congelacin y
exposicin al sol. El suero liofilizado
no requiere refrigeracin y debe con-
servarse en un lugar fresco y seco.
La solucin reconstituda tiene una
estabilidad de 48 horas y la diluida
solo 12 horas.
19. INMUNOLGICOS
628
SUERO ANTILACHSICO
MONOVALENTE
R: No se reporta
Indicaciones
Lachesia.
Dosis
de sensibilidad cutnea administran-
do suero equino o el antdoto y sol
salina estril bajo supervisin mdica
previa a la aplicacin de la medica-
cin.
sol intradrmica de 0,02 a 0,03 mL
de una dilucin 1:10 de suero equi-
no normal (1:100 en pacientes con
antecedentes de hipersensibilidad
a este suero) o del suero polivalen-
te, y cloruro de sodio al 0,9 % en la
extremidad opuesta que servir de
control; el resultado positivo debe
Adultos y Nios: Inicialmente 20
a 40 mL o 50 a 90 mL o 100 a 150
mL IV segn el envenenamiento sea
mnimo, moderado o severo respec-
tivamente. La necesidad de dosis
adicionales se basa en la respuesta
clnica a la dosis inicial; si la inflama-
cin contina y los signos y sntomas
progresan en severidad o aparecen
otras manifestaciones, entonces ser
necesario administrar dosis adiciona-
les de 10 a 50 mL o ms IV.
Precauciones
en el feto, el veneno de esta vbora
puede precipitar aborto espontneo.
(2) Lactancia: no se han documen-
tados problemas. (3) Pediatra: un
estudio demostr que esta pobla-
cin presenta menor incidencia de
efectos adversos y mejor tolerancia
que los adultos. (4) Geriatra: no
629
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al suero antibo-
trpico polivalente. Mordedura por
Reacciones Adversas
corticoides.
Interacciones
La solucin reconstituida tiene una
solo 12 horas.
SUERO
ANTILOXOCLICO R: C
Inyectable 8 g/5 mL
Indicaciones
Mordedura de araa del gnero
Loxosceles.
Dosis
Previa a la administracin de esta
medicacin es necesario adoptar
medidas para detectar la sensibilidad
peligrosa, especialmente en pacien-
tes con antecedentes de asma, urti-
caria u otras manifestaciones alrgi-
cas, quienes deben ser tratados muy
cuidadosamente. Debe realizarse
una prueba de sensibilidad cutnea
administrando suero equino o el an-
tdoto y sol salina estril bajo super-
visin mdica previa a la aplicacin
de la medicacin.
La prueba consiste en la administra-
cin de una solucin intradrmica
de 0,02 a 0,03 mL de una dilucin
1:10 de suero equino normal (1:100
en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad a este suero) o del
suero polivalente, y cloruro de sodio
al 0,9 % en la extremidad opuesta
que servir de control; el resultado
positivo debe ocurrir en 5-30 min.
19. INMUNOLGICOS
630
Adultos y Nios: 5 mL IM, SC o IV.
Precauciones
en el feto, el veneno de la Loxosceles
reclusa puede precipitar aborto es-
pontneo. (2) Lactancia: se desco-
noce si se excreta a travs de la leche
materna, no se han documentados
demuestran problemas, sin embargo
la toxicidad de la mordedura de este
arcnido es ms severa en nios que
en adultos. (4) Geriatra: no se han
demuestran problemas, sin embar-
go la toxicidad de la mordedura de
este arcnido es ms severa en esta
poblacin. (5) Insuficiencia renal
o heptica: los estudios realizados
(6) Hipersensibilidad al suero de
caballo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al suero antiloxo-
clico.
Reacciones adversas
corticoides.
Interacciones
No conocida. Es compatible con sue-
ro fisiolgico.
solo 12 horas.
SUERO ANTICROTLICO
MONOVALENTE
R: No se reporta
Inyectable
Indicaciones
Crotalus.
631
Dosis
de sensibilidad cutnea administran-
do suero equino o el antdoto y so-
lucin salina estril bajo supervisin
mdica previa a la aplicacin de la
medicacin.
solucin intradrmica de 0,02 a 0,03
mL de una dilucin 1:10 de suero
equino normal (1:100 en pacientes
con antecedentes de hipersensibili-
dad a este suero) o del suero poli-
valente, y cloruro de sodio al 0,9 %
en la extremidad opuesta que servir
de control; el resultado positivo debe
cin consiste en la administracin
SC de 0,1, 0,2 y 0,5 mL de suero po-
livalente al 1:1000 en intervalos de
15 min. Este proceso debe repetirse,
adm las mismas cantidades pero con
Adultos y Nios: Inicialmente 20 a
40 mL o 50 a 90 mL o 100 a 150 mL
IV segn el envenenamiento sea leve,
moderado o severo respectivamente.
La necesidad de dosis adicionales se
basa en la respuesta clnica a la dosis
inicial; si la inflamacin contina y
los signos y sntomas progresan en
severidad o aparecen otras manifes-
taciones, entonces ser necesario
administrar dosis adicionales de 10 a
50 mL o ms va IV.
Farmacocintica
Precauciones
en el feto. (2) Lactancia: no se han
documentados problemas. (3) Pe-
diatra: no se han demostrado pro-
blemas especficos. (4) Geriatra: no
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al suero anticro-
tlico monovalente. Mordedura por
Reacciones Adversas
Frecuentes: reaccin anafilctica
(23 - 56 %) y enfermedad del suero
(75 %), linfadenopata fiebre, rash
generalizado, edema, artralgia, nu-
sea y vmitos. Meningitis o neuritis
perifrica.
19. INMUNOLGICOS
632
Poco frecuente: urticarias, tremo-
res, erupcin cutnea, dolor abdo-
minal, sibilancias.
corticoides.
Interacciones
solo 12 horas.
19.2.2. Inmunoglobulinas y
antotoxinas
DE USO RESTRINGIDO:
INMUNOGLOBULINA
ANTITETNICA R: C
Inyectable
Indicaciones
Infeccin por Clostridium tetani
(profilaxis).
Dosis
Las reacciones de hipersensibilidad
son raras, sin embargo, es necesario
adoptar medidas preventivas y tener
disponible epinefrina 1:1000 y otros
agentes apropiados (hidrocortisona)
para el control de las reacciones alr-
gicas.
Adultos: Agente inmunizante (pasi-
vo): 250 UI IM profundo.
En caso de heridas severas o muy
contaminadas o cuando el trata-
miento se retrasa por ms de 24 h
se puede requerir aumentar la dosis
a 500 UI.
Nios: Dosis igual a adultos; en me-
nores de 7 aos, alternativamente se
puede administrar 4 UI/kg.
Farmacocintica
Se absorbe muy bien IM. Niveles pico
de IgG se obtienen en aproximada-
mente a 2 d de la administracin. El
t
de la IgG en la circulacin es de
aproximadamente 23 d.
Precauciones
estudios adecuados, ni se han pre-
sentado reportes que demuestren
problemas. (2) Lactancia: se des-
conoce si se distribuye en la leche
materna, los estudios realizados no
633
Pediatra: no se han realizado estu-
dios adecuados, ni reportado proble-
mas especficos que limiten su uso.
estudios, ni evidencias que sealen
incremento de efectos adversos o
disminucin de su eficacia. (5) Insu-
ficiencia renal o heptica: los estu-
problemas. (6) Trobocitopenia severa
o cualquier otro desorden en el que
se contraindique la adm de inyeccio-
nes IM.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la inmunoglobu-
lina tetnica o alguno de sus compo-
nentes (Tiomersal). Trombocitopenia,
desrdenes de la coagulacin

Reacciones adversas
Raras: dolor, eritema. Sndrome
nefrtico. Fiebre. Reaccin anafilac-
toide. Hipersensibilidad. Esclerosis
mltiple.
Medidas generales. En hipersensibi-
lidad leve, administrar antihistamni-
cos de accin corta, y si es necesario
corticoides, en casos severos o reac-
cin anafilctica, administrar adre-
nalina y corticoides.
Interacciones
Medicamentos
Vacunas de virus vivos: el toxoide
disminuye la respuesta a la vacuna.
Toxoide antitetnico: no aplicar en
el mismo sitio de inyeccin.
Pruebas de laboratorio
Test de Coombs: falso positivo.
Se almacena entre 2 - 8 C, evitando
la congelacin. Debe mantenerse en
un envase de vidrio sellado y prote-
gido de la luz. El almacenamiento
puede provocar la aparicin de en
pequeo depsito granular.
ciente:
No administrar en la misma jeringa
que el toxoide. No administrar IV.
ANTITOXINA
DIFTRICA R: C
Inyectable
La antitoxina diftrica se prepara a
partir del plasma o suero de caballos
sanos inmunizados contra la toxina
o el toxoide diftrico. Se utiliza para
la inmunizacin pasiva en casos sos-
pechosos de difteria sin esperar la
confirmacin bacteriolgica de la in-
feccin. Inicialmente, se administra
una dosis de prueba para descartar
hipersensibilidad. La antitoxina dift-
rica no se utiliza en la profilaxis de la
difteria a causa del riesgo de hiper-
sensibilidad.
Indicaciones
Inmunizacin pasiva del paciente
peditrico con sospecha de difteria
y que tiene contraindicacin para el
uso de toxoide antitetnico y vacuna
antipertussis.
19. INMUNOLGICOS
634
Dosis
Nios: De 10 000 a 30 000 UI IM (en
casos severos, de 40 000 a 100 000
UI, administrando una parte IM y el
resto IV luego de 30 min a 2 h).
Precauciones
(1) Embarazo: administrar la combi-
nacin de toxoides antitetnico y an-
tidiftrico preferentemente a partir
del segundo trimestre. (2) Lactancia:
se desconoce si se excreta en la leche
materna. (3) Pediatra: no usar en
menores de 6 meses ni mayores de
7 aos debido al alto riesgo de re-
acciones adversas. (4) Geriatra: no
de dosis. (7) Terapia Inmunosupre-
sora: vacunar despus de 3 meses a
un ao, despus de retiro de medi-
cacin. (8) Infecciones agudas. (9)
Prueba de hipersensibilidad pre-
via: para la antitoxina de produccin
equina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la antitoxina dif-
trica. Profilaxis de difteria (contac-
tos no inmunes deben recibir profi-
laxis con eritromicina y vacuna).
Medidas generales.
Reacciones adversas
Frecuentes: eritema, dolor e indura-
cin del lugar de la aplicacin.
Interacciones
Medicamentos
Corticosteroides, ciclosporina. In-
munoglobulinas: alteran respuesta
inmune.
Almacenarse entre 2 - 8 C y protegi-
do de la luz. Evitar la congelacin.
INMUNOGLOBULINA
CONTRA LA RABIA R: C
Inyectable
Indicaciones
Inmunizacin pasiva en casos de
exposicin grave al virus rbico y en
pacientes que nunca han recibido
tratamiento antirrbico especfico.
Dosis
Adultos:
20 UI/kg IM como dosis nica; de
ser anatmicamente posible, infiltrar
la mitad de la dosis alrededor de la
herida y el resto aplicarlo a la nalga.
Debe administrarse conjuntamen-
te con la vacuna antirrbica (con la
1era dosis o no ms de 7 d despus).
Evitar inyectar dentro o cerca de va-
sos sanguneos y/o nervios.
Farmacocintica
Los anticuerpos se eliminan en 15
das.
Precauciones
635
en el feto. (2) Lactancia: no se han
demostrado problemas especficos.
estudios adecuados que demuestran
(6) Insuficiencia heptica: sin in-
dicacin de reajuste de dosis. (7)
Deficiencia de inmunoglobulina
A: puede causar reacciones alrgicas
severas por presencia de pequeas
cantidades de IgA. (8) Hipersensibi-
lidad al Tiomersal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al suero. Antece-
dente de haber completado esque-
ma de vacunacin contra la rabia.
Reacciones adversas
Raras: fiebre, dolor, endurecimiento
muscular en el lugar de la aplicacin.
Sndrome nefrtico. Rash, angioede-
ma, anafilaxia.
Medidas generales.
Interacciones
Vacunas de virus vivos: el suero
disminuye la respuesta a la vacuna
de virus vivos, deben administrarse
al menos 14 das antes o 3 meses
despus.
Inmunosupresores: disminuyen la
respuesta.
ratorio
Alteracin de las pruebas hepticas,
es indicativo de hepatotoxicidad.
El suero lquido debe conservarse en-
tre 2 - 8 C. Evitar la congelacin y
INMUNOGLOBULlNA
ANTI-D/HR0) R: C
Inyectable
Indicaciones
(1) Prevencin pre y postnatal de
enfermedad hemoltica en el recin
nacido por incompatibilidad Rh (D).
(2) Transfusin inadvertida, adm de
componentes sanguneos o dona-
cin de rganos Rh-positivos a muje-
res Rh-negativas en edad frtil.
Dosis
Adultos: Profilaxis de enfermedad
hemoltica del recin nacido:
Despus de parto o aborto: 500 UI
(100 ug) IM profundo; en caso de
sangrado transplacentario de 4 o
ms mL, administrar dosis adicional
a razn de 100 a 125 U por c/mL de
sangre.
Despus de episodio potencialmente
sensibilizante (amniocentesis, ame-
naza de aborto): hasta las 20 sem de
gestacin, 250 UI IM por episodio;
despus de 20 sem de gestacin,
500 UI IM por episodio. Profilaxis an-
tenatal: 500 UI IM en las 28 y 34 sem
de gestacin; requiere dosis adicio-
nal despus del parto.
Despus de transfusin sangunea
Rh-incompatible: 125 UI por c/mL
transfundido.
19. INMUNOLGICOS
636
Farmacocintica
No existe diferencia con la Ig normal
del individuo en cuanto a farmaco-
cintica. Cuando se administra por
IV se distribuye rpidamente alcan-
zando niveles pico en min. Cuando
la adm es por va IM la absorcin es
ms lenta y pierde algo de actividad
por la accin proteoltica en el sitio
de inyeccin. Los niveles pico se al-
canzan a las 48h. Los niveles pico son
2,5 veces mayores con la IV, pero a
los 3 das estos niveles se equilibran.
La concentracin plasmtica prome-
dio luego de 100ug es de 15ug/L a
las 72h. El t es de 21 das. Niveles
detectables de Ig anti D son encon-
trados hasta 6 meses de la adm. No
cruza la barrera placentaria.
Precauciones
(1) Embarazo: no administrar duran-
te el primer trimestre. (2) Lactancia:
anticuerpos anti-Rho estn presentes
en el calostro y leche humana; nin-
guno es absorbido desde el intestino
del neonato; no se han detectado
anticuerpos en el suero de nios ali-
mentados con leche que contuviera
altas concentraciones de anti-Rho,
(3) Pediatra: nunca administrar al
neonato. (4) Geriatra: no est indi-
cado su uso. (5) Insuficiencia renal:
sin indicacin de ajuste de dosis. (6)
cin de ajuste de dosis. (7) Para uso
exclusivo en gestantes Rh-nega-
tivas: impide formacin activa de
anticuerpos contra eritrocitos fetales
Rh-positivos que puedan ingresar en
circulacin materna durante parto o
aborto; administrar preferentemente
dentro de las siguientes 72h post-
parto; no es efectiva en mujeres con
anticuerpos anti-D.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a inmunoglobulina
anti-D o inmunoglobulina humana.
Pacientes Rh-positivos. Deficiencia de
IgA asociada a anticuerpos anti-lgA
circulantes. No administrar al neona-
to. Hipersensibilidad a timerosal.
Reacciones adversas
Poco frecuente: hemlisis, cefalea,
fiebre, escalofros, ictericia.
La incidencia de efectos adversos no
esta relacionada a la dosis sino a la
respuesta idiosincrtica del paciente.
La dosis lmite es 10 000 UI/24h.
Interacciones
Medicamentos
Vacunas a virus vivos: puede inter-
ferir respuesta inmune.
Vacuna antirrubola: pueden ad-
ministrarse conjuntamente, una en
c/nalga; en caso de vacuna contra sa-
rampin, paperas y rubola, no ad-
ministrarla hasta 3 meses despus.
ratorio
Interferencia con test de Coombs.
Conservar en recipiente de vidrio
incoloro y proteger de la luz. Guar-
dar entre 2 y 8 C. Si se almacena
a temperatura ambiente es estable
por 30 das. Una vez reconstituido
y a temperatura ambiente tiene una
637
duracin de 12 horas, despus de lo
cual se debe descartar.
19.3. Vacunas
Las vacunas pueden contener
formas vivas atenuadas de un
virus (por ejemplo, rubola o
sarampin) o una bacteria (por
ejemplo, vacuna BCG); un pre-
parado inactivado de un virus
(por ejemplo, vacuna antigri-
pal) o una bacteria; un extracto
de exotoxina o una exotoxina
detoxificada producida por un
microorganismo (por ejemplo,
vacuna antitetnica).
La anafilaxia, aunque rara,
puede ocurrir y la epinefrina
(adrenalina) debe estar siem-
pre inmediatamente disponible
cuando se administra la inmu-
nizacin. Si se produce un acon-
tecimiento adverso grave (como
anafilaxia, colapso, shock, ence-
falitis, encefalopata, o convul-
sin no febril) tras una dosis de
cualquier vacuna, no se debe
administrar una dosis poste-
rior. En caso de reaccin grave
a la vacuna contra la Difteria,
el Ttanos y la Tos ferina, debe
suprimirse el componente de
la tos ferina y completar la va-
cunacin con vacuna contra la
Difteria y el Ttanos.
Hay que retrasar la inmuniza-
cin en caso de enfermedad
aguda que puede limitar la
respuesta a la inmunizacin,
pero las infecciones menores
sin fiebre ni afectacin sistmi-
ca no son contraindicaciones.
Una reaccin clara a una dosis
precedente es una contraindica-
cin clara. Si el alcohol u otro
agente desinfectante se utiliza
para limpiar la zona de inyec-
cin, hay que dejar que se eva-
pore, porque podra inactivar la
vacuna viva.
La va IM no se debe utilizar en
pacientes con alteraciones he-
matolgicas, como la hemofilia
o la trombocitopenia. Algunas
vacunas con virus contienen
pequeas cantidades de anti-
bacterianos como la polimixina
B o la neomicina; estas vacunas
pueden estar contraindicadas
en personas muy sensibles a
estos antibacterianos. Algunas
vacunas se preparan con la adi-
cin de huevos de gallina y un
antecedente de anafilaxia a la
ingesta de huevos es una con-
traindicacin al uso de estas va-
cunas; se requiere precaucin si
estas vacunas se administran en
personas con hipersensibilidad
menos grave al huevo. Cuando
se requieren dos vacunas con
virus vivos (y no estn disponi-
bles en un preparado combina-
do) deben ser administradas o
bien de manera simultnea en
diferentes puntos mediante je-
ringas distintas o bien con un
intervalo de 3 semanas como
mnimo. Las vacunas con virus
vivos habitualmente se deben
administrar o bien por lo menos
2-3 semanas antes o 3 meses
despus como mnimo de la ad-
19. INMUNOLGICOS
638
ministracin de inmunoglobuli-
na. Las vacunas vivas habitual-
mente no se deben administrar
en mujeres gestantes debido al
posible riesgo para el feto, pero
donde hay un riesgo importan-
te de exposicin, la necesidad
de inmunizacin puede superar
cualquier posible riesgo para el
feto. Las vacunas vivas no se
deben administrar en pacientes
con enfermedad maligna, como
leucemias o linfomas u otros
tumores del sistema reticuloen-
dotelial. Las vacunas vivas no se
deben administrar a personas
con respuesta inmunolgica
alterada causada por enferme-
dad, radioterapia o tratamiento
farmacolgico (por ejemplo,
dosis altas de corticoides).
Sin embargo, la OMS recomien-
da que en personas inmuno-
deprimidas que son VIH positi-
vas, en algunas circunstancias,
pueden administrarse algunas
vacunas vivas. Los nios VIH po-
sitivos asintomticos y sintom-
ticos y las mujeres en edad frtil
deben recibir las vacunas de
difteria, tos ferina, ttanos, he-
patitis B y poliomielitis oral (in-
cluidas en el Programa Amplia-
do sobre Inmunizacin (EPI)).
Dado el riesgo de infeccin
por sarampin precoz y grave,
los lactantes deben recibir una
dosis extra de vacuna contra
el sarampin a los 6 meses de
edad con la dosis EPI lo antes
posible despus de los 9 meses
de edad. Las personas con infec-
cin por VIH sintomtica no de-
ben recibir la vacuna BCG ni la
de la fiebre amarilla. La vacuna
triple vrica no se debe adminis-
trar en nios con infeccin por
VIH muy inmunodeprimidos. En
las personas con infeccin por
VIH asintomtica slo se debe
administrar la vacuna BCG o la
de la fiebre amarilla cuando la
prevalencia de tuberculosis o
de fiebre amarilla, respectiva-
mente, es elevada. Las polticas
nacionales sobre la inmuniza-
cin de personas VIH positivas
pueden variar.
19.3.1. Para inmunizacin ge-
neral
El Programa Ampliado de
la OMS sobre Inmunizacin
(EPI) actualmente recomienda
en todos los pases la inmu-
nizacin contra la difteria,
hepatitis B, sarampin, polio-
mielitis, tos ferina, ttanos, y
que en los pases con una ele-
vada incidencia de infecciones
tuberculosas se inmunice con-
tra la tuberculosis. La inmuni-
zacin contra la fiebre ama-
rilla se recomienda en pases
endmicos. La vacunacin de
rutina contra la infeccin por
Haemophilus influenzae de
tipo b tambin se recomien-
da en algunos pases. En re-
giones geogrficas donde la
importancia de la enfermedad
es incierta, hay que procurar
evaluar la magnitud del pro-
blema.
639
VACUNA CONTRA
EL SARAMPIN Y LA
RUBOLA (SR MR) R: C
Inyectable
Indicaciones
Profilaxis de sarampin y rubola.
Dosis
Adultos y Nios: no se recomienda
en menores de 12 meses.
Adultos y nios mayores de 12 me-
ses: 0,5 mL inyeccin SC.
Farmacocintica
Luego de la administracin SC, la
vacuna induce la formacin de an-
ticuerpos protectores en individuos
sensibles, este hecho produce una
infeccin modificada no transmisi-
ble y proporciona inmunidad activa
frente al sarampin y la rubola.
Precauciones
problemas; no se recomienda usar
en los 3 primeros meses de gesta-
se excreta en la leche materna, los
hasta los 15 meses pueden no res-
ponder al componente de sarampin
de la vacuna (debido a la presencia
de anticuerpos residuales circulantes
para sarampin de origen materno);
mentado problemas especficos, que
limiten su uso. (4) Geriatra: no se
suficiencia renal e insuficiencia
heptica: los estudios realizados no
han documentado problemas.
Contraindicaciones
Enfermedad febril severa. Condicio-
nes de inmunodeficiencia congnita
o hereditaria, o historia familiar. De-
ficiencia inmune primaria o adquiri-
da. Hipersensibilidad conocida a la
neomicina (presente en la vacuna).
Uso contraindicado en los primeros 3
meses de gestacin (esta precaucin
se fundamenta en, el riesgo terico
de infeccin fetal). Trombocitopenia
o antecedentes de trombocitopenia
a la vacuna.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, ardor en el sitio
de la inyeccin, rash drmico.
Poco frecuente: neuritis ptica, re-
accin alrgica mediada por clulas,
artralgia o artritis, cefalea, dolor de
garganta, nusea.
Raras: reaccin anafilctica, encefa-
litis o meningoencefalitis (confusin,
cefalea, vmito, irritabilidad, rigidez
torcica), parlisis ocular (visin do-
ble), orquitis en varones post-pube-
rales y adultos, neuropata perifrica,
polineuritis o polineuropata, convul-
siones, prpura trombocitopnica.
Medidas generales.
Interacciones
Inmunosupresores o radioterapia:
incrementa la incidencia de efectos
adversos y/o disminuye la respuesta
a la vacuna.
19. INMUNOLGICOS
640
Vacuna de virus vivos: interferencia
en la respuesta inmunitaria (no apli-
car en intervalo de 1 mes)
Productos sanguneos o globulina:
administrar 14 das antes o despus
de 5 a 6 meses, de administrar pro-
ductos inmunes o globulinas (inter-
ferencia en respuesta).
Almacenar a temperaturas entre 2
y 8 C, debidamente protegidos de
la luz.

ciente
Uso no recomendado en menores
de 12 meses de edad, excepto, si el
riesgo de infeccin es alto. Evitar el
embarazo durante los 3 meses si-
guientes de la vacunacin.
VACUNA CONTRA EL
SARAMPIN, RUBOLA Y
LA PAROTIDITIS
(SPR MMR) R: C
Inyectable
Indicaciones
Profilaxis de parotiditis, rubola y
sarampin.
Dosis
Adultos: 0,5 mL (preferible lado ex-
terno de brazo).
Nios: Menores de 12 meses: uso
no recomendado.
Mayores de 12 meses: igual a adul-
tos.
Se recomienda que todos los nios
reciban una segunda dosis.
Farmacocintica
Luego de la adm SC el efecto se evi-
dencia por la aparicin de la respues-
ta inmunolgica, la cual vara segn
el antgeno. As, para el sarampin,
se detectan anticuerpos en suero a
los 12 d en el 95 % de los vacunados,
y la inmunidad se inicia a los 10 d y
persiste al menos hasta por 15 aos.
La inmunidad permanente ocurre en
la mayora de los individuos. En el
caso de paperas se observa una res-
puesta serolgica en el 96 % de los
vacunados, adems se induce una
respuesta mediada por clulas que
es difcil de cuantificar. La inmunidad
conferida dura por lo menos 20 aos
y en la mayora es permanente. Para
la rubola la respuesta inmunolgica
se observa en el 99 % de los vacu-
nados, proporcionando inmunidad
entre las 2-6 semanas. La inmunidad
persiste por lo menos 15 aos, y en
la mayora es permanente.
Precauciones
problemas; no se recomienda usar
en los 3 primeros meses de gesta-
se excreta en la leche materna, los
hasta los 15 meses pueden no res-
ponder al componente de sarampin
de la vacuna (debido a la presencia
de anticuerpos residuales circulantes
para sarampin de origen materno);
641
mentado problemas especficos, que
limiten su uso. (4) Geriatra: no se
suficiencia renal e insuficiencia
heptica: los estudios realizados no
han documentado problemas.
Contraindicaciones
Enfermedad febril severa. Condicio-
nes de inmunodeficiencia congnita
o hereditaria, o historia familiar. De-
ficiencia inmune primaria o adquiri-
da. Hipersensibilidad conocida a la
neomicina (presente en la vacuna).
Uso contraindicado en los primeros 3
meses de gestacin (esta precaucin
se fundamenta en, el riesgo terico
de infeccin fetal).
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, linfadenopata
o parotiditis, ardor en el sitio de la
inyeccin, rash drmico.
Poco frecuente: neuritis ptica, re-
accin alrgica mediada por clulas,
artralgia o artritis, cefalea, dolor de
garganta, nusea.
litis o meningoencefalitis (confusin,
cefalea, vmito, irritabilidad, rigidez
torcica), parlisis ocular (visin do-
ble), orquitis en varones post-pube-
rales y adultos, neuropata perifrica,
polineuritis o polineuropata, convul-
siones, prpura trombocitopnica.
Medidas generales.
Interacciones
incrementa la incidencia de efectos
adversos y/o disminuye la respuesta
a la vacuna.
car en intervalo de 1 mes)
administrar 14 das antes o despus
de 5 a 6 meses, de administrar pro-
ductos inmunes o globulinas (inter-
ferencia en respuesta).
ratorio
Test de tuberculina (falso negativo).
Otras pruebas drmicas tambin dis-
minuyen respuesta.
Debe conservarse (tanto la vacuna
liofilizada, como la reconstituida)
a temperaturas entre 2 y 8 C, de-
bidamente protegidos de la luz. La
vacuna reconstituida debe usarse
rpidamente y descartarse pasadas
las 8 horas. La vacuna reconstitui-
da es amarillenta, no usarla si est
decolorada. Slo usar el diluyente
suministrado, otras sustancias o
conservadores pueden inactivar la
vacuna.
ciente
Uso no recomendado en menores
de 12 meses de edad, excepto, si el
riesgo de infeccin es alto. Evitar el
embarazo durante los 3 meses si-
guientes de la vacunacin.
19. INMUNOLGICOS
642
VACUNA CONTRA
DIFTERIA Y EL TTANOS
ADULTO
(DT Adulto) R: C
Inyectable
Indicaciones
(1) Inmunizacin activa contra dif-
teria y ttanos en nios a partir de
los 7 aos de edad, adolescentes y
adultos. Alternativa en: (2) Profilaxis
contra ttanos en caso de herida. (3)
Profilaxis contra ttanos neonatal
(en gestantes sin inmunizacin acti-
va o con inmunizacin inadecuada o
desconocida).
No deber ser usada con fines de
tratamiento para la infeccin por t-
tanos, recomendndose en este caso
administrar la antitoxina. Puesto que
la infeccin por ttanos o difteria no
confiere inmunidad, despus de su
recuperacin, la inmunzacin activa
deber iniciarse o ser completada. La
adm no elimina C. diphtheriae de la
faringe o piel.
Quienes sostienen contactos cer-
canos con personas infectadas
por difteria, y no han recibido el
esquema completo, debern recibir
una dosis inmediata y completar el
esquema primario. Si han recibido el
esquema completo y no han recibi-
do una dosis adicional dentro de los
5 aos pasados, debern recibir un
refuerzo.
Dosis
Adultos: IM profunda (de preferen-
cia en deltoides), no SC ni IV.
Prolongar el intervalo entre las dosis
interfiere con la inmunidad final al-
canzada, por lo que no es preciso ini-
ciar un esquema completo otra vez.
Reasumir el intervalo recomendado
hasta completar el esquema.
(1) Esquema de vacunacin prima-
ria: despus de 1era dosis un inter-
valo de 4 a 8 sem entre sta y la 2da
dosis. Una 3 ra dosis (de refuerzo), 6
a 12 meses despus de la 2da dosis.
Refuerzos posteriores despus de 10
aos, excepto en casos de herida o
exposicin a difteria.
(2) Gestantes, sin inmunizacin o
con inadecuada inmunizacin: se
recomienda iniciar o completar el
esquema durante los 2 ltimos tri-
mestres.
Farmacocintica
Luego de la adm de 3 dosis el 90 %
desarrolla anticuerpos contra difteria
y ttanos. La mayora de vacunados
muestra respuesta serolgica dentro
del mes de la adm; y ttulos medibles
de antitoxinas antipertsicos persis-
ten por al menos 16 meses de la adm
de 3 dosis a intervalos mensuales. Se
ha demostrado que la inmunidad
persiste por ms de 10 aos. Lue-
go de 3 dosis entre el 70-90 % de
vacunados desarrollan anticuerpos
contra tos ferina.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay evidencia de
que sea teratognico. (2) Lactancia:
no detectable. (3) Pediatra: no indi-
cado (4) Geriatra: no hay estudios
apropiados, utilidad limitada; la res-
puesta inmune puede estar dismi-
nuda. (5) Insuficiencia heptica y
643
renal: sin indicacin de reajuste de
dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a alguno de sus
componentes. Nios menores de 7
aos de edad
(Existe la presentacin farmacutica
para este grupo). Enfermedad febril
severa.
No est contraindicado en: enferme-
dad leve afebril como, por ejemplo,
una infeccin respiratoria alta; infec-
cin por HIV (asintomtica o sinto-
mtica).
Reacciones adversas
Antes de c/dosis adicional debe eva-
luarse el estado de salud y obtener
informacin sobre reacciones adver-
sas en relacin a dosis previa.
Aunque es posible con ambos com-
ponentes, es ms frecuente que el
componente antitetnico sea el cau-
sante de la reaccin local y de las
reacciones alrgicas sistmicas. La
adm SC provoca con mayor frecuen-
cia reacciones locales en relacin a
la IM.
Frecuentes: eritema, induracin.
Poco frecuente: ndulo, atrofia SC
en el lugar de adm, linfadenopata
axilar, escalofros, fiebre menor de
39,4 C, cefalea, hipotensin, males-
tar general, mialgias, taquicardia.
Raras: reaccin anafilctica, artral-
gias, confusin, somnolencia, cefa-
lea severa, convulsiones, irritabili-
dad, vmito severo, fiebre mayor de
39,4 C, prurito, eritema, urticaria,
reaccin local tipo Arthus (general-
mente 2 a 8 h despus de la aplica-
cin).
Medidas generales. De ser necesario
pueden administrarse antihistamni-
cos, epinetrina o glucocorticoides.
Interacciones
Medicamentos
Puede ser administrada concurren-
temente, pero en jeringas separadas
y en lugares diferentes del cuerpo
(parenterales) con: globulina inmune
humana o antitoxina tetnica, vacu-
nas contra Haemophilus influenzae
tipo b, meningococo, neumococo,
influenza, sarampin, parotiditis,
rubola, poliovirus, hepatitis B, glo-
bulina inmune y las especficas.
disminucin de la respuesta inmuno-
lgica.
Vacunas: no se recomienda con va-
cunas para clera, tifoidea o peste.
Conservar entre 2 y 8 C. No conge-
lar. Agitar bien antes de administrar.
ciente.
Sobre la necesidad de completar el
esquema.
19. INMUNOLGICOS
644
VACUNA CONTRA
DIFTERIA, EL TTANOS
Y LA TOS FERINA
(DTP, TRIPLE)
Inyectable
Indicaciones
(1) Inmunizacin activa contra difte-
ria, ttanos y tos ferina en nios, ha-
bitualmente a partir de los 2 meses
hasta los 7 aos de edad.
La infeccin por difteria o ttanos no
confiere necesariamente proteccin
inmunolgica posterior, recomen-
dndose iniciar o completar el es-
quema primario pasada la infeccin.
Personas con infeccin por tos feri-
na confirmada por cultivo, debern
completar el esquema de vacunacin
solamente contra difteria y ttanos
(DT).
canos con personas Infectadas con
tos ferina, y no han completado el
esquema primario de vacunacin,
debern recibir inmediatamente una
dosis de DPT y posteriormente com-
pletarn el esquema con el intervalo
mnimo recomendado entre las do-
sis. Nios menores de 7 aos que
han recibido el esquema completo
pero no han recibido una dosis de
DPT dentro de los 3 ltimos aos,
debern recibir inmediatamente una
dosis de DPT.
Dosis
Adultos: No recomendado.
Nios: (de 2 meses hasta los 7 aos
de edad)
no interfiere con la inmunidad final
alcanzada, por lo que no se requie-
re iniciar un esquema completo otra
vez. Reasumir el intervalo recomen-
dado hasta completar el esquema.
Adm IM (regin mediolateral del
muslo o deltoides). Una dosis es de
0,5 mL.
Adm de la 1era dosis a los 2 meses;
la 2da dosis, a los 3 meses y la 3ra
dosis, a los 4 meses de edad.
Farmacocintica
de antitoxinas persisten por lo me-
nos 16 meses de la adm de 3 dosis a
intervalos mensuales. Se ha demos-
trado que la inmunidad persiste por
ms de 10 aos. Luego de 3 dosis
entre el 70-90 % de vacunados desa-
rrollan anticuerpos contra tos ferina.
En aquellos que reciben 4 dosis la
inmunidad empieza a disminuir a los
4-6 aos, y menos del 50 % de los
vacunados tienen anticuerpos contra
la B. pertussis 10 aos despus de la
vacunacin.
Precauciones
(1) Embarazo: no tiene indicacin.
(2) Lactancia: no tiene indicacin.
(3) Pediatra: slo en menores de
7 aos; los lactantes nacidos antes
del trmino deben ser inmunizados
645
de acuerdo a la edad cronolgica,
incluso si el nio es muy pequeo al
nacimiento, no siendo necesario re-
ducir la dosis. (4) Geriatra: no tiene
indicacin. (5) Insuficiencia renal:
sin recomendaciones especiales. (6)
Insuficiencia heptica: sin reco-
mendaciones especiales. (7) Convul-
siones: (como antecedente personal
o familiar), hay mayor probabilidad
de convulsiones transitorias seguida
de la vacuna, sin embargo en la au-
sencia de otra reaccin neurolgica,
las informaciones no revelan que
ocasione dao cerebral permanente.
Hipersensibilidad al timerosal.
Contraindicaciones
Nios de 7 aos de edad o ms.
Adultos. Hipersensibilidad a alguno
de sus componentes.
Encefalopata progresiva, epilepsia no
controlada, enfermedad febril severa.
No son contraindicaciones: infec-
ciones leves de va respiratoria alta,
antecedente de prematuridad, hi-
pocalcemia neonatal, convulsiones
controladas con estado neurolgico
estable, hidrocefalia corregida con
derivacin, infeccin (asintomtica
o sintomtica) por HIV. Historia fami-
liar de: reaccin adversa a DTP, con-
vulsiones o muerte sbita.
Reacciones adversas
La frecuencia de fiebre o reacciones
locales es mayor con el incremento
del nmero de dosis, contrariamen-
te a lo que ocurre con las reaccio-
nes sistmicas moderadas (vmito
o irritabilidad). No hay evidencia de
que, disminuyendo la frecuencia de
las dosis, disminuya la frecuencia de
reacciones adversas severas.
Frecuentes: absceso, empastamien-
to u otra reaccin local, fiebre entre
38 y 39 C (dentro de las 48 h) acom-
paada o no de irritabilidad, somno-
lencia, vmito o hiporexia.
Poco frecuente: fiebre entre 39 y 40
C (dentro de las 48 h) acompaada
o no de irritabilidad, somnolencia,
vmito o hiporexia.
Raras: reaccin anafilctica, convul-
siones con o sin fiebre (dentro de las
72 h), llanto persistente e incontro-
lable por 3 o ms h (dentro de las
72h), encefalopala (dentro de los
7 das), fiebre mayor de 40 40,5
C (dentro de las 48h) acompaada
o no de irritabilidad, somnolencia/
vmito o hiporexia, episodio de
hipotona-hiporespuesta (dentro de
las 48h), (mayormente atribudas al
componente pertsico), linfadeno-
pata cervical, eritema.
cos, epinefrina o glucocorticoides.
Interacciones
Medicamentos
19. INMUNOLGICOS
646
bulina inmune y las especficas.
lgica.
Vacuna contra influenza: no admi-
nistrar dentro de los 3 das.
Vacunas: no se recomienda aplicar-
las con vacunas para clera, tifoidea
(parenteral) o peste.
lar. Luego de agitar bien para su ad-
ministracin, el contenido debe ser
homogneo (descartar si se observa
precipitacin).
ciente
esquema primario y las posibles re-
acciones adversas (evitando causar
temor). La posibilidad de recibir pa-
racetamol.
VACUNA CONTRA LA
FIEBRE AMARILLA
(AMA, AFA) R: C
Inyectable
La fiebre amarilla es una fiebre he-
morrgica vrica endmica en algu-
nos pases del sur de Amrica y fri-
ca. La enfermedad se transmite por
picadura de mosquitos Haemagogus
y Aedes. La vacuna es muy inmuno-
gnica y ofrece proteccin de unos
10 aos. Ms de un 92 % de nios
desarrollan anticuerpos protectores.
Est recomendada en todos los pa-
ses donde la fiebre amarilla es end-
mica y deben incorporar esta vacu-
na en su calendario de vacunacin.
Tambin se administra en viajeros a
reas endmicas.
Indicaciones
Inmunizacin activa de fiebre amari-
lla en: (1) Nios mayores de 9 meses.
(2) Residentes y viajeros a zonas en-
dmicas. (3) Personal de laboratorio.
Dosis
Prueba de tolerancia se realiza con
0,02 mL; si no se presenta reaccin
local o sistmica en 15 min, adminis-
trar el resto de la dosis.
Adultos: 0,5 mL SC en regin deltoi-
dea. Se recomienda dosis de refuer-
zo c/10 aos.
Nios: Mayores de 9 meses; igual a
adultos.
Menores de 3 aos: inyectar en el
muslo; entre 4 y 9 meses inmunizar,
si no es factible un adecuado control,
contra picaduras de mosquitos.
Farmacocintica
La inmunidad se desarrolla alrede-
dor del dcimo da de la vacunacin.
Aunque muchos estudios sugieren
que la inmunizacin persiste hasta
por 30-35 aos, las regulaciones in-
ternacionales requieren una vacuna-
cin c/10 aos.
Precauciones
(1) Embarazo: no se recomienda su
uso, salvo exposicin inevitable. (2)
Lactancia: no se excreta en leche
materna, lactantes pueden recibir
647
lactancia natural. (3) Pediatra:
contraindicado en menores de 4
meses por riesgo de encefalitis. (4)
Geriatra: no se han realizado es-
tudios que demuestren problemas
especficos. (5) Insuficiencia renal
e insuficiencia heptica: no se han
reportado problemas especficos. (6)
Realizar prueba Intradrmica pre-
via: para descartar hipersensibilidad.
Antecedente de alergia a gelatina
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ovoprotenas.
Nios menores de 4 meses; sndro-
mes de inmunodeficiencia, prima-
rios o adquiridos; enfermedad febril
severa.
Reacciones adversas
Poco frecuente: mialgias, cefalea,
febrcula, inflamacin en el lugar de
la aplicacin.
Raras: encefalitis, rash, urticaria,
asma, anafilaxia, hepatitis, falla or-
gnica mltiple.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Inmunoglobulinas, productos san-
guneos: diferir inmunizacin hasta
8 semanas despus de haber recibi-
do alguno de estos productos.
Agentes inmunosupresores o ra-
dioterapia: alteran respuesta inmu-
ne a la vacuna.
Vacuna contra clera: presenta
antagonismo recproco; administrar
preferentemente con 3 semanas de
intervalo.
ratorio
Interfiere transitoriamente respuesta
a PPD (realizar test de tuberculina 4 a
6 semanas antes de inmunizacin).
Conservar a temperaturas entre 0 y
5 C hasta reconstitucin; usar slo
el disolvente suministrado; al recons-
tituir, no agitar vigorosamente. Nor-
malmente tiene leve color anaranja-
do opalescente. Descartar luego de 1
hora de reconstituida. Para su trans-
porte se debe mantener la cadena de
fro porque la exposicin a mayores
temperaturas disminuye drstica-
mente su estabilidad y efectividad.
ciente
No administrar, si ha recibido otra
vacuna a virus vivo en menos de un
mes.
VACUNA CONTRA LA
HEPATITIS B (10 mcg)
PEDIATRICO
Inyectable
Indicaciones
(1) Hepatitis B (profilaxis). (2) Hepa-
titis D (profilaxis, debido a que esta
enfermedad se produce slo en pre-
sencia de Hepatitis B).
Toma hasta 6 meses obtener una
proteccin adecuada y la inmunidad
dura de 6 a 13 aos.
19. INMUNOLGICOS
648
Dosis
Adultos: (De ENGERIX B, EUVAC
B y GEN HEVAC B)
Inicialmente, aplicar 20 ug IM (del-
toides), luego aplicar al mes y a los
seis meses, para completar un total
de 3 dosis.
Predilisis y en dilisis, aplicar 40 ug
IM (deltoides) inicialmente, luego
aplicar al mes y a los seis meses para
completar un total de 3 dosis.
Nios: Recin nacidos, hijos de mu-
jeres con antgeno de superficie po-
sitivos y nios hasta los 10 aos: 10
ug IM (cara anterolateral del muslo)
dentro de los 7 primeros das de na-
cido, luego aplicar al mes y a los seis
meses para completar un total de 3
dosis.
Mayores de 11 aos: 10 20 ug.
Farmacocintica
No esta clara, sin embargo se cree
que los anticuerpos aparecen en el
plasma a las dos semanas de la adm
IM, siendo el pico a los 6 meses,
permaneciendo detectables por 3-7
aos. La concentracin mnima de
anticuerpos necesaria para propor-
cionar proteccin es de 10mUI/mL.
Su distribucin exacta no est clara,
y no se sabe los antgenos cruzan
la barrera placentaria o pueden ex-
cretarse a travs de la leche. De la
misma manera no se conoce bien
sus mecanismos de metabolismo y
eliminacin. Probablemente el an-
tgeno sea captado por el sistema
retculoendotelial y degradado por
proteolisis.
Precauciones
noce si se distribuye en leche mater-
na, no afecta la seguridad de madres
o infantes. (3) Pediatra: en hijos de
mujeres con antgeno de superficie
positivo iniciar inmunizacin junto
con una dosis de globulina inmune
para hepatitis B al nacimiento, rea-
lizar pruebas de anticuerpos contra
antgeno de superficie. (4) Geriatra:
la respuesta a la vacuna est inver-
samente relacionada a la edad (res-
puesta ms lenta). (5) Insuficiencia
renal: los estudios realizados no han
documentado problemas, proteccin
para adultos en predilisis y en dili-
sis es menos completa por lo que se
necesita mayor dosis. (6) Insuficien-
cia heptica: los estudios realizados
(7) Alergia a hongos: la vacuna se
produce usando hongos. (8) Esta-
do cardiopulmonar severamente
comprometido. (9) Deficiencia
Inmune, malestar moderado o se-
vero con o sin fiebre: aumenta el
riesgo de reaccin a la vacuna.
Contraindicaciones
Reaccin de hipersensibilidad a va-
cuna recombinante de hepatitis B, o
a alguno de sus componentes (Tio-
mersal). Infecciones febriles severas.
Alergia a las levaduras. Debe evaluar-
se la relacin riesgo-beneficio en:
estado cardiopulmonar gravemente
comprometido; enfermedad grave o
moderada con o sin fiebre, estado de
inmunodeficiencia.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor en el sitio de la
inyeccin.
649
Poco frecuente: fatiga, fiebre, cefa-
lea, induracin, eritema, hinchazn,
dolor, prurito, equimosis, sensibili-
dad o ardor en el sitio de la inyec-
cin, vrtigo.
Raras: reaccin anafilactoide, neu-
ropata, neuritis ptica; anorexia o
hiporexia; artralgia, artritis o mialgia;
dolor de espalda; escalofro; diarrea
o calambre o dolor abdominal; enro-
jecimiento; hipotensin, diaforesis,
sntomas tipo influenza o infeccin
del tracto respiratorio; insomnio o
disturbios del sueo; linfadenopata;
nusea, vmito; ndulo en el sitio de
la inyeccin; prurito; rash drmico;
urticaria; rigidez o dolor en cuello o
espalda.
No se han descrito casos.
Interacciones
Medicamentos
Agentes inmunosupresores o ra-
dioterapia: incremento de respues-
ta por compromiso de mecanismos
normales de defensa.
Inmunoglobulinas: evitar la adm
en el mismo sitio porque se neutra-
lizan.
Vacunas: puede administrarse al
mismo tiempo que la BCG, DPT y la
vacuna contra el sarampin, rubo-
la, y/o papera, vacunas polisacri-
das, como la vacuna conjugada de
haemophilus b, vacuna polisacrida
haemophilus b, vacuna polisacrida
meningococcica, vacuna polivalente
neumococcica. Debe administrarse
en lugares diferentes de inyeccin en
el caso de administracin junto con
otras vacunas.
ratorio
Velocidad de eritrosedimentacin
puede aumentar.
Evitar la dilucin. Almacenar entre
2-8 C, protegidas de la luz. Evitar
la congelacin. Tienen una vigencia
aproximada de 3 aos.
ciente
Adems de la aplicacin de la vacu-
na es necesario tomar precauciones
para evitar el riesgo de infeccin de
portadores conocidos.
VACUNA CONTRA LA
POLIOMIELITIS ORAL
(VPO, APO, OPV) R: C
Solucin
Indicaciones
Poliomielitis (profilaxis).
Dosis
Vacuna de poliovirus vivo oral
Adultos: 0,5 mL 3 gotas VO (do-
sis dependiente de la manufactura),
dos dosis administradas a intervalos
de 6 a 8 meses y con una 3era dosis,
luego de 6 a 12 meses despus de la
2da dosis.
Nios: 0,5 mL 3 gotas VO (dosis
dependiente de la manufactura),
1era dosis, al nacer; la 2da usual-
19. INMUNOLGICOS
650
mente con la 1era dosis DTP (a los
2 meses); 3era dosis, a los 3 meses,
usualmente con 2da vacuna DTP; 4ta
dosis, a los 4 meses, usualmente con
la vacuna antiparotiditis, sarampin
y rubeola, y 3ra dosis DTP.
Se puede aplicar posteriormente do-
sis de refuerzo.
(Ver esquema de vacunacin del
MINSA).
Farmacocintica
La estimulacin de los anticuerpos
despus de la adm VO ocurre dentro
de los 7-10 das con un pico aprox a
las 3 semanas. Los anticuerpos con-
tra el virus del polio se encuentran
en el suero sanguneo, secreciones
nasales, saliva, fluidos duodenales,
orina y heces. Tambin pueden lle-
gar a la leche materna. La mayora
de personas se encuentran protegi-
dos luego de una dosis, y casi todos
los vacunados a la 2da dosis. Se han
demostrado niveles persistentes de
anticuerpos contra el virus del polio
hasta 15 aos despus de una serie
de 03 inmunizaciones.
Precauciones
problemas, la inmunizacin rutinaria
de la gestante no se recomienda.
(2) Lactancia: puede excretarse en
leche materna; no se han realizado
problemas que indiquen interferen-
cia con inmunizacin del lactante (3)
han documentado problemas espe-
cficos que limiten su uso. (4) Geria-
tra: estudios realizados no han do-
cumentado problemas especficos.
(5) Insuficiencia renal e Insuficien-
cia heptica: los estudios realizados
Contraindicaciones
Sensibilidad a la vacuna de polio-
virus. Enfermedades moderadas a
severa con o sin fiebre, situaciones
clnicas debilitantes, diarrea persis-
tente, infeccin viral o vmito persis-
tentes. Condiciones de inmunodefi-
ciencia congnita o adquirida o con
antecedentes familiares.
Reacciones adversas
Poco frecuente: reaccin tipo alr-
gica retardada mediada por clulas
(rash drmico, prurito), fiebre.
Medidas generales.
Interacciones
incrementa incidencia de efectos ad-
versos y/o disminuye respuesta a la
vacuna.
car en intervalo de un mes).
administrar 14 das antes o no ms
de 5 a 6 meses despus de adminis-
trar productos inmunes o globulinas
(interferencia en respuesta).
8 C, no congelar. La vacuna de po-
651
liovirus vivo oral contiene rojo fenol
como indicador de pH que le otorga
un color rosa a la sol; sin embargo,
algunas son amarillentas (el color
rosa o amarillo, previo a su uso, no
afectan al virus o eficacia de la va-
cuna).
ciente
Tener precaucin con la higiene de
manos al cambiar el paal.
VACUNA CONTRA LA
TUBERCULOSIS
(BCG) R: C
Inyectable
En zonas de elevada prevalencia a la
tuberculosis, la inmunizacin habi-
tual de lactantes durante el primer
ao de vida con vacuna BCG, deri-
vada del bacilo de Calmette-Gurin
(una cepa atenuada de Mycobacte-
rium bovis) es altamente coste-efec-
tiva. Se ha demostrado, en diversos
medios, que reduce la incidencia de
tuberculosis menngea y miliar en
la primera infancia en un 50 a 90
%. Sin embargo, la valoracin de su
efectividad en nios mayores vara
enormemente segn las regiones
y, dado que la eficacia contra la
tuberculosis pulmonar es dudosa,
la identificacin del caso y su trata-
miento constituye la piedra angular
del programa de control de la tuber-
culosis.
Indicaciones
Profilaxis contra la infeccin por tu-
berculosis, principalmente en el lac-
tante y pre-escolar.
Si no es vacunado al nacer debe re-
cibir la 1era dosis en el curso del 1er
ao de vida. Carcinoma de vejiga.
Dosis
Administrar exclusivamente por va
intradrmica, aplicada por persona
entrenada, en la regin deltoidea
derecha (cuadrante spero-externo)
Adultos: Inmunizacin contra tu-
berculosis: Dosis 0,1 mL.
Cncer de vejiga: 01 vial reconstitui-
do con su diluyente y luego con sue-
ro fisiolgico hasta 50 mL. Se instila
a la vejiga lentamente por gravedad
va catter uretral. La sus es retenida
por 2 h, luego de lo cual el paciente
puede eliminarla.
Nios: Menores de 3 meses: 0,05
mL. Mayores de 3 meses: 0,1 mL
El Programa Nacional de Inmuniza-
ciones recomienda la 1era dosis al
nacimiento y una 2da dosis a los 6
aos de edad.
Farmacocintica
No existe informacin disponible y
esta vara de acuerdo a la cepa bac-
teriana. La duracin de la proteccin
no est bien establecida y depende
de la potencia de la cepa utilizada.
Algunos estudios han demostrado
que la sensibilidad a la tuberculina
puede persistir hasta por 10 aos
luego de la vacunacin, sin embar-
go, no se ha demostrado una rela-
cin establecida entre la sensibilidad
a tuberculina y la inmunidad.
19. INMUNOLGICOS
652
Precauciones
(1) Embarazo: no hay estudios
apropiados sobre posibilidad de
dao al feto; sin embargo, no es
recomendable rutinariamente. (2)
buye en la leche materna, no se han
reportado problemas. (3) Pediatra:
ver dosis. (4) Geriatra: no hay es-
tudios apropiados; sin embargo, no
se ha reportado problemas. (5) In-
de dosis. (7) Sndrome febril: pos-
poner adm.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de sus
componentes. Recin nacidos con
menos de 2 kg de peso. Infeccin
por HIV (no est contraindicada en el
recin nacido con posible infeccin
asintmatica transmitida de madre
infectada), Malignidad hematolgi-
ca. Infecciones drmicas extensas.
Fiebre de origen desconocido, ede-
ma generalizado; tratamiento anti-
micobacteriano.
Reacciones adversas
La mayora de las reacciones severas
se relacionan con una inadecuada
tcnica de adm. Entre la 2da y 6ta
semana aparece una pequea indu-
racin en el lugar de la adm, puede
progresar a ppula o lcera de un
dimetro aproximado de 10 mm que
cicatriza en 6 a 12 semanas.
Frecuentes: absceso, reaccin drmi-
ca descamativa, granuloma, linfade-
nitis, ulceracin en el sitio de adm.
Raras: reaccin alrgica o eritema
nodoso, infeccin diseminada por
BCG (fiebre, tos), osteomielitis.
Medidas de soporte. Si hay sospecha
de infeccin diseminada por BCG,
iniciar tratamiento antituberculoso a
la brevedad. En caso de lcera con
secrecin en el lugar de adm puede
utilizarse un apsito seco que no im-
pida el acceso del aire circulante.
Interacciones
Medicamentos
Antituberculosos: pueden disminuir
la eficacia de la vacuna.
Corticosteroides: posibilidad de in-
feccin sistmica por la vacuna.
Inmunosupresores: pueden inter-
ferir con la respuesta inmune a la
vacuna.
Vacuna de virus muerto: aplicarlas
7 das antes o 10 das despus de
BCG.
Vacunas de virus vivo (atenuado):
puede administrarse con la vacuna
contra sarampin, DTP y poliovirus;
sin mezclarlas en una sola jeringa
(parenterales), pero, si no es posible
administrarlas el mismo da, debe-
rn recibirse transcurridas no menos
de 3 a 4 semanas, sin embargo en
lactantes no es necesario retardar la
inmunizacin primaria, includa la
antipoliomielits.
ratorio
Seroconversin positiva a PPD, en
mayora de pacientes usualmente en-
tre 6 a 12 semanas despus de BCG;
653
que a travs de los aos puede virar
nuevamente a reaccin negativa.
Conservar entre 2 y 8 C, protegida
de la luz. Debe reconstituirse con el
solvente adjunto. Generalmente la
presentacin es para 10 20 dosis.
En refrigeracin esta vacuna tiene
una vida de hasta 12 meses. Una vez
reconstituido debe utilizarse inme-
diatamente o descartarla luego de 2
horas. Evitar la congelacin
ciente
Informar sobre las reacciones adver-
sas potenciales.
VACUNA CONTRA
HAEMOPHILUS
INFLUENZAE TIPO B
(HIB) R: C
Inyectable
Indicaciones
(1) Inmunizacin activa contra Hae-
mophilus inffuenzae tipo b en nios
a partir de los 2 meses hasta antes de
los 5 aos de edad.
Se incluye en el grupo de alto riesgo
con enfermedad crnica a pacientes
con anemia falciforme, leucemia, lin-
foma, terapia inmunosupresiva (10
a 14 das antes) esplenectoma (2 o
ms semanas antes), infeccin por
HIV (asintomticos o sintomticos).
Dosis
Administracin por va IM, de pre-
ferencia en la regin mediolateral
del muslo o deltoides. Interrupcin
del esquema recomendado con in-
tervalos prolongados, no interfiere
con la inmunidad final alcanzada, no
requirindose reiniciar un esquema
nuevo.
Adultos: no es rutinariamente reco-
mendado.
Nios: lactantes de 2 a 6 meses de
edad: 3 dosis con intervalos de 2 me-
ses. Lactantes entre 7 a 11 meses, no
inmunizados previamente: 2 dosis
con intervalo de 2 meses
Nios de 12 a 14 meses, no inmuni-
zados previamente: 1 dosis.
En prematuros considerar la edad
cronolgica, desde su nacimiento.
Todos los nios vacunados recibirn
un refuerzo entre los 15 a 18 meses
de edad, no menos de 2 meses de
la dosis previa. Nios entre 15 meses
y menos de 5 aos, no inmunizados
previamente recibirn una dosis ni-
ca. Otro esquema: nios de 2 a 13
meses: 3 dosis con intervalos de 1
mes; nios de 1 a 4 aos: dosis ni-
ca.
En mayores de 4 aos no est reco-
mendado rutinariamente.
Farmacocintica
Los anticuerpos son detectables a la
primera a segunda semana de la va-
cunacin y la seroconversin ocurre
entre 18 y 24 meses en el 70 y 90
% respectivamente. En general la va-
cuna es ms inmunognica en nios
mayores, y ms de 1 adm es necesa-
ria para asegurar una adecuada res-
puesta inmunitaria. La duracin de la
inmunidad es de aprox ao y medio.
La distribucin de los anticuerpos
19. INMUNOLGICOS
654
no ha sido completamente definida,
pero se conoce que pueden atrave-
sar la placenta y llegar a la leche.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay estudios
apropiados. (2) Lactancia: no se
Pediatra: no hay estudios apropia-
dos sobre eficacia en nios de 5 aos
de edad o ms, ni se ha establecido
su eficacia y seguridad en menores
de 6 semanas de edad. (4) Geriatra:
no hay estudios apropiados sobre los
efectos, no se han documentado pro-
blemas especficos. (5) Insuficiencia
heptica y renal: sin indicacin de
reajuste de dosis. (6) Hipersensibili-
dad cruzada: con toxoide diftrico,
tetnico o vacuna contra meningo-
coco. (7) Infeccin por HIV: inmuni-
zacin puede ser menos efectiva. (8)
Coagulopatas: por su adm IM.
Contraindicaciones
componentes (Timerosal). Menores
de 2 meses de edad. Enfermedad
aguda o febril.
No est contraindicado en enferme-
dades leves, como infeccin respira-
toria alta leve.
Reacciones adversas
Antes de c/dosis adicional, se debe
evaluar el estado de salud y obtener
sas en relacin a dosis previas. Ma-
yormente son leves y dentro de las
primeras 48 horas.
Frecuentes: hiporexia, molestia o
eritema en el sitio de adm, fiebre
hasta 39 C, irritabilidad, letargia.
Poco frecuente: diarrea, fiebre ma-
yor de 39 C, induracin, tumefac-
cin o sensacin de calor en el sitio
de la administracin.
siones, Sndrome Guillain Barre.
Medidas generales. De ser necesario,
Interacciones
Medicamentos
(parenterales) con vacunas contra:
DTP, poliovirus, sarampin, parotidi-
tis, rubeola, hepatitis B, neumococo,
meningococo.
disminucin de la respuesta inmu-
nolgica. Alteracin de los valores
de laboratorio: puede interferir con
pruebas para deteccin de antgenos
del Haemophilus influenzae tipo b.
Debe almacenarse entre 2 - 8 C. Evi-
tar la congelacin.
ciente
esquema primario.
655
VACUNA CONTRA LA
DIFTERIA, TTANOS,
TOS FERINA Y
HEPATITIS B R: C
Inyectable (tetravalente)
Indicaciones
teria, ttanos, tos ferina y todos los
subtipos de hepatitis B en recin na-
cidos de madres con serologa nega-
tiva a hepatitis viral.
Dosis
Adultos:
No recomendado.
de edad)
Administracin IM (regin mediola-
teral del muslo o deltoides) 03 dosis
de 0,5 mL a intervalos de 2 meses.
Farmacocintica
nos 16 meses de la adm de 3 dosis.
Se ha demostrado que la inmunidad
persiste por ms de 10 aos. Luego
de 3 dosis entre el 70-90 % de vacu-
nados desarrollan anticuerpos con-
tra tos ferina.
Precauciones
(1) Embarazo: no tiene indicacin.
(2) Lactancia: no tiene indicacin.
(3) Pediatra: slo en menores de
7 aos; los lactantes nacidos antes
del trmino deben ser inmunizados
de acuerdo a la edad cronolgica,
incluso si el nio es muy pequeo al
nacimiento, no siendo necesario re-
ducir la dosis. (4) Geriatra: no tiene
indicacin. (5) Insuficiencia renal:
sin recomendaciones especiales. (6)
mendaciones especiales. (7) Convul-
siones: (como antecedente personal
o familiar), hay mayor probabilidad
de convulsiones transitorias seguida
de la vacuna, sin embargo en la au-
sencia de otra reaccin neurolgica,
las informaciones no revelan que
ocasione dao cerebral permanente.
Hipersensibilidad al timerosal.
Contraindicaciones
Nios de 7 aos de edad o ms.
Adultos. Hipersensibilidad a alguno
de sus componentes.
Encefalopata progresiva, epilepsia
no controlada, enfermedad febril
severa.
No son contraindicaciones: infec-
ciones leves de va respiratoria alta,
antecedente de prematuridad, hi-
pocalcemia neonatal, convulsiones
controladas con estado neurolgico
estable, hidrocefalia corregida con
derivacin, infeccin (asintomtica
o sintomtica) por HIV. Historia fami-
liar de: reaccin adversa a DTP, con-
vulsiones o muerte sbita.
19. INMUNOLGICOS
656
Reacciones adversas
La frecuencia de fiebre o reacciones
locales es mayor con el incremento
del nmero de dosis, contrariamen-
te a lo que ocurre con las reaccio-
nes sistmicas moderadas (vmito
o irritabilidad). No hay evidencia de
que, disminuyendo la frecuencia de
las dosis, disminuya la frecuencia de
reacciones adversas severas.
Frecuentes: absceso, empastamien-
to u otra reaccin local, fiebre entre
38 y 39 C (dentro de las 48 h) acom-
paada o no de irritabilidad, somno-
lencia, vmito o hiporexia.
Poco frecuentes: fiebre entre 39 y
40 C (dentro de las 48 h) acompa-
ada o no de irritabilidad, somnolen-
cia, vmito o hiporexia.
siones con o sin fiebre (dentro de las
72 h), llanto persistente e incontro-
lable por 3 o ms h (dentro de las
72 h), encefalopata (dentro de los 7
das), fiebre mayor de 40 40,5 C
(dentro de las 48 h) acompaada o
no de irritabilidad, somnolencia/v-
mito o hiporexia, episodio de hipoto-
na-hiporespuesta (dentro de las 48
h), (mayormente atribuidas al com-
ponente pertsico), linfadenopata
cervical, eritema, dolor abdominal
con escalofros, absceso, alopecia,
eritema multiforme, cefalea, enro-
jecimiento, debilidad generalizada,
hiperhidrosis, hipotensin, hipo-
tona, prpura trombocitopnica
idiomtica, insomnio, irritabilidad,
ictericia, debilidad muscular, mialgia,
nuseas, neuropata, neuritis ptica,
petequias, prurito, convulsin tnico
clnica, urticaria y vmitos.
Interacciones
Medicamentos
Puede ser administrada concurrente-
mente, pero en jeringas separadas y
en lugares diferentes del cuerpo (pa-
renterales) con: globulina inmune
humana o antitoxina tetnica, va-
cunas contra Haemophilus influen-
zae tipo b, meningococo, neumo-
coco, influenza, sarampin, paroti-
ditis, rubola, poliovirus, globulina
inmune y las especficas.
lgica.
Vacuna contra influenza: no admi-
nistrar dentro de los 3 das.
Vacunas: no se recomienda aplicar-
las con vacunas para clera, tifoidea
(parenteral) o peste.
Conservar entre 2 y 8 C. No con-
gelar. Luego de agitar bien para su
adm, el contenido debe ser homog-
neo (descartar si se observa precipi-
tacin).
ciente
esquema primario y las posibles re-
acciones adversas (evitando causar
temor). La posibilidad de recibir pa-
racetamol.
657
19.3.2. Para grupos especfi-
cos de individuos
VACUNA CONTRA EL
TTANOS R: C
Indicaciones
(1) Profilaxis contra ttanos en caso
de herida. Alternativa como vacuna
no combinada en: (2) Inmunizacin
activa contra ttanos (primaria o de
refuerzo, especialmente en adoles-
centes y adultos). (3) Profilaxis con-
tra ttanos neonatal (en gestantes
sin inmunizacin activa o con inmu-
nizacin inadecuada o desconocida).
En los nios hasta los 7 aos de
edad habitualmente se administra
en forma combinada, vacuna contra
difteria, ttanos, c/s pertsica (ver
ms adelante). No deber ser usa-
da con fines de tratamiento para la
infeccin por ttanos, recomendn-
dose en este caso administrar la an-
titoxina. Puesto que la infeccin no
recuperacin la inmunizacin activa
deber iniciarse o ser completada.
Dosis
La cantidad de la dosis administrada
del toxoide tetnico es la misma en
todas las edades y en la gestante.
La adm del toxoide adsorbido es ni-
camente por va IM (regin medio-
lateral del muslo o deltoides). Una
dosis es de 0,5 mL.
Inmunizacin primaria y refuerzos:
1era y 2da dosis en intervalos de 4 a
8 sem. La 3era dosis es recomenda-
da luego de 6 a 12 meses de la 2da.
Refuerzos posteriores pasados no
menos de 10 aos. No se recomien-
da ms de 5 dosis en total (excepto
adicionales en caso de herida).
Si se ha recibido esquema primario
durante la niez (con o sin un refuer-
zo con DT entre los 4 a 5 aos de
edad o en la escuela), se recomienda
un refuerzo entre los 15 a 19 aos
de edad.
Gestantes, sin inmunizacin o con
inadecuada inmunizacin: se reco-
mienda iniciar o completar el esque-
ma durante los 2 ltimos trimestres.
En caso de herida:
(a) historia de inmunizacin no co-
nocida o menos de 3 dosis y herida
limpia o sucia, proceder como indi-
cado en inmunizacin primaria (si es
herida contaminada y de alto riesgo
para ttanos, se recomienda adems
inmunoglobulina antitetnica). (b)
historia de 3 o ms dosis de inmuni-
zacin, ltima dosis hace ms de 10
aos, herida limpia. Vacunacin.
(e) historia de 3 o ms dosis de inmu-
nizacin, ltima dosis hace menos
de 5 aos, herida sucia de alto riesgo
para ttanos. Vacunacin (no se con-
sidera necesario inmunoglobulina
antitetnica).
*Herida contaminada: con suciedad,
por puncin, desgarro, proyectil de
arma de fuego, aplastamiento, que-
madura o congelamiento.
Farmacocintica
Luego de la adm de 3 o 4 dosis, las
vacunas desarrollan anticuerpos pro-
tectores activos contra el ttano. La
inmunidad persiste por lo menos 10
aos. Se recomiendan dosis de re-
19. INMUNOLGICOS
658
fuerzo a intervalos de 10 aos luego
de la primera inmunizacin.
Precauciones
estudios adecuados ni se han repor-
tado problemas o evidencia de tera-
togenicidad, confiere proteccin al
nio a travs de los anticuerpos ma-
temos transplacentarios. (2) Lactan-
cia: no se han reportado problemas.
(3) Pediatra: no se recomienda su
uso en menores de 6 semanas de
edad; en mayores no se han docu-
mentado problemas. (4) Geriatra:
no hay estudios apropiados; sin em-
bargo, no se han documentado pro-
blemas, la respuesta inmune puede
estar disminuida. (5) Insuficiencia
dosis. (6) Insuficiencia heptica;
(7) Coagulopatas; cautela en su
adm 1 mes. (8) Infeccin por HIV:
asintomticas o sintomticas, pue-
den recibir el toxoide; la respuesta
inmune puede estar disminuida. (9)
Excepto bajo circunstancias espe-
ciales, la adm del esquema pri-
mario o de refuerzo (no se refiere
en caso de profilaxis por heridas),
deber diferirse en el caso de pro-
cesos febriles severos, o enferme-
dad respiratoria aguda severa (no
en las formas leves).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la vacuna (tipo
Arthus, fiebre mayor de 39,4C, reac-
cin sistmica o neurolgica). Hiper-
sensibilidad al tiomersal (preservan-
te). Menores de 6 semanas de edad.
Reacciones adversas
La incidencia y severidad de las reac-
ciones se incrementan con el nme-
ro de dosis administradas y con los
refuerzos administrados en perodos
menores a 10 aos.
Frecuentes: eritema o induracin en
el sitio de adm.
Poco frecuente: dolor, prurito, tu-
mefaccin en el sitio de adm, esca-
lofros, fiebre, eritema.
Raras: reaccin anaflilctica, reac-
cin neurolgica (confusin, fiebre
mayor de 39,40 C, cefalea severa,
convulsiones, irritabilidad, vmito
persistente), linfadenopata, reac-
cin severa en el sitio de adm.
Medidas generales
Interacciones
formacin de anticuerpos puede es-
tar disminuido.
Vacunas: no se recomiendan con va-
nas contra Haemophulus influenza y
influenza, pertsica, sarampin, pa-
rotiditis, rubola, poliovirus, hepati-
tis B, globulina inmune y las espec-
ficas
659
Es estable por 24 meses en refrige-
racin. Es estable por 10 das a tem-
peratura ambiente. Evitar el conge-
lamiento
VACUNA CONTRA EL
MENINGOCOCO R: C
Indicaciones
Inmunizacin activa contra enfer-
medad meningoccica causada por
grupos A, C, y W-135 en; (1) Nios
mayores de 2 aos en reas altamen-
te endmicas o durante epidemias.
(2) Personal militar. (3) Asplenia
anatmica o funcional. (4) Personal
mdico y de laboratorio. (5) Con-
tactos familiares e institucionales de
personas con enfermedad meningo-
ccica (asociada a quimioprofilaxis
antibitica).
Dosis
Adultos: 0,5 mL SC.
Nios: Hasta 2 aos: uso no reco-
mendado.
Mayores de 2 aos: igual a adultos.
Farmacocintica
Niveles detectables de anticuerpos
son alcanzados dentro de los 10 -
14 d. de la vacunacin y disminuyen
marcadamente pasados los 3 aos.
Precauciones
no se han reportado problemas es-
pecficos. (3) Pediatra: no se reco-
mienda usar en menores de 2 aos;
nios vacunados antes de los 4 aos
pueden ser revacunados despus de
2 3 aos, si presentan alto riesgo.
(4) Geriatra: no se han reportado
problemas especficos. (5) Insufi-
ciencia renal e Insuficiencia hep-
tica: no se han realizado estudios
cos. (6) Enfermedad febril severa.
(7) Hipersensibilidad a tiomersal,
ltex o lactosa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la vacuna anti-
meningoccica.
Reacciones adversas
Frecuentes: eritema y dolor en el
lugar de aplicacin.
Poco frecuente: escalofros, fatiga,
cefalea, induracin en el lugar de la
aplicacin, malestar general.
Raras: fiebre >37,8 C, reaccin ana-
filctica, convulsiones, nefropata.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Vacunas inactivadas contra clera,
fiebre tifoidea y plaga: mayor ries-
go de efectos adversos (no se reco-
mienda adm conjunta).
Agentes Inmunosupresores, radio-
terapia: supresin de mecanismos
inmunes.
19. INMUNOLGICOS
660
8C, evitar congelar. Una vez recons-
tituida, utilizar dentro de las siguien-
tes 24 horas (para envases de dosis
nica) o 5 semanas (para envases de
dosis mltiples).
ciente
Puede administrarse con otras vacu-
nas (incluyendo a virus vivos) y an-
titoxinas, usando diferentes lugares
de aplicacin.
VACUNA CONTRA LA
RABIA INACTIVADA R: C
Indicaciones
(1) Inmunizacin tras exposicin al
virus de la rabia. (2) Inmunizacin
previa a exposicin en personas de
alto riesgo, como veterinarios, per-
sonal que manipula animales, labo-
ratoristas, personas que permanece-
rn ms de 1 mes en pases donde
la rabia es endmica, personas que
administran vacuna antirrbica para
animales (a virus vivo modificado)
por riesgo a posibles punturas.
Dosis
Adultos: 1) Vacuna adsorbida:
Para inyeccin IM en deltoides:
Pre-exposicin: 1 mL los d. 0, 7 y 21
28 (3 dosis).
Dosis booster (pre-exposicin): 1 mL
como dosis nica.
Post-exposicin en personas vacuna-
das previamente: 1mL los das 0 y 3
(2 dosis).
Post-exposicin en personas no va-
cunadas: 1mL los das 0, 3, 7, 14 y 28
(5 dosis). Administrar conjuntamen-
te con inmunoglobulina antirrbica
el da 0,
2) Vacuna de clulas diploides hu-
manas:
Para inyeccin intradrmica en del-
toides:
Pre-exposicin: 0,1 mL los das 0, 7 y
21 28 (3 dosis).
Dosis booster (pre-exposicin): 0,1
mL como dosis nica.
Para inyeccin IM en deltoides:
Pre-exposicin: 1 mL los d 0, 7 y 21
28 (3 dosis).
Dosis booster (pre-exposicin): 1 mL
como dosis nica.
Post-exposicin en personas vacuna-
das previamente: 1 mL los d 0 y 3
(2 dosis).
Post-exposicin en personas no va-
cunadas: 1 mL los das 0, 3, 7, 14 y
28 (5 dosis). Administrar conjunta-
mente con inmunoglobulina antirr-
bica el da 0,
Nios:
1) Vacuna adsorbida:
Para inyeccin IM en deltoides o en
cara anterolateral del muslo: igual a
adultos.
2) Vacuna de clulas diploides hu-
manas:
Para inyeccin intradrmica en del-
toides: igual a adultos.
Para inyeccin IM en deltoides o en
cara anterolateral del muslo: igual al
adulto.
Farmacocintica
La generacin de anticuerpos sufi-
ciente para alcanzar la inmunidad
se produce entre los 7-10 das de la
1era dosis.
661
Precauciones
problemas, no se contraindica su
uso como profilaxis pre o post-ex-
posicin. (2) Lactancia: no se han
dos que demuestren problemas. (4)
Insuficiencia renal y/o heptica:
sin indicacin de reajuste de do-
sis. (6) Enfermedad febril severa:
para evitar confusin con efectos
adversos, posponer aplicacin en
profilaxis pre-exposicin, ms no en
post-exposicin. (7) Antecedente
de deficiencia inmune, primaria
o adquirida: dosar respuesta ade-
cuada, profilaxis pre-exposicin slo
por va IM. (8) Hipersensibilidad a
albmina humana, suero bovino,
protenas de mono, kanamicina,
neomicina, polimixina S, tiomer-
sal. (9) Dosis booster: en personas
en constante peligro de contagio; se
pueden dosar ttulos de anticuerpos
c/6 meses a 2 aos; de lo contrario,
administrar dosis booster c/2 aos.
Contraindicaciones
Hipsersensibilidad a vacuna antirr-
bica.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, esca-
lofros, vrtigo, fatiga, fiebre, cefa-
lea, prurito, dolor, enrojecimiento,
tumefaccin en zona de aplicacin,
malestar general, mialgia, artralgia,
nusea.
Raras: reaccin tipo complejos in-
munes (ampollas, rash cutneo), Sd
Guillain Barre.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Antimalricos, antivirales, corti-
costeroides, inmunosupresores,
radioterapia: interfieren con res-
puesta de anticuerpos.
Conservar entre 2 y 8C.
La vacuna adsorbida debe ser bien
agitada antes de cargarla en jeringa,
no debe ser congelada; la vacuna de
clulas humanas diploides (reconsti-
tuida con disolvente proporcionado)
debe ser aplicada de inmediato, en
caso contrario, descartarla. No usar
si presenta coloracin o partculas.
Las vacunas para aplicacin IM o in-
tradrmica no son intercambiables
con respecto a la va de adm. No
aplicar en glteos porque induce
menor ttulo de anticuerpos.
ciente
Evitar conducir y manejar mquinas
por posibilidad de vrtigos durante
inmunizacin.
19. INMUNOLGICOS
662
VACUNA CONTRA LA
RUBOLA R: C
Indicaciones
Prevencin de rubola en: (1) Nios
mayores de 12 meses. (2) Mujeres en
edad frtil. (3) Viajeros internaciona-
les. (4) Personal mdico.
Dosis
Adultos: 0,5 mL SC.
Nios: Menores de 12 meses: uso
no recomendado
Mayores de 12 meses: igual a adul-
tos, una segunda dosis podra darse
entre los 4 - 6 aos.
Farmacocintica
Los anticuerpos son detectables den-
tro de las 2 - 4 semanas de la vacu-
nacin. La proteccin muy probable-
mente es de por vida.
Precauciones
(1) Embarazo: evitar gestacin du-
rante 3 meses despus de vacuna-
cin. No usar durante los 3 meses de
embarazo, debido a serias malfor-
maciones congnitas. (2) Lactancia:
el virus se excreta en leche materna,
no se contraindica lactancia. (3) Pe-
diatra: no se recomienda inmunizar
a menores de 12 meses, debido a
que los anticuerpos maternos pue-
den interferir con respuesta inmune;
vacunar a nios con infeccin HIV
sin evidencia clnica de inmunosu-
presin; monitorizar niveles de an-
ticuerpos post-vacunacin; tambin
se recomienda vacunar a nias pre-
pberes de 11 a 13 aos sin control
serolgico previo. (4) Geriatra: no
suficiencia renal: monitorizar nive-
les de anticuerpos post-vacunacin
en nios con insuficiencia renal. (6)
cin de reajuste de dosis. (7) Alergia
a neomicina. (8) Alergia a gelati-
na. (9) Trombocitopenia inducida
por vacunas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a vacuna anti-
rrubola, hipersensibilidad a vacuna
de virus vivo; enfermedad febril se-
vera, sndrome de inmunodeficiencia
primaria o adquirida.
Reacciones adversas
Frecuentes: linfadenopata, paroti-
ditis, ardor en el lugar de la aplica-
cin, rash cutneo.
Poco frecuente: artralgia, artritis,
reaccin alrgica retardada en lugar
de aplicacin, malestar general, ce-
falea, faringitis, rinorrea, fiebre, nu-
sea, neuritis ptica.
litis, meningoencefalitis, neuropata
perifrica, polineuritis, polineuropa-
ta, prpura trombocitopnica, Sd
Guillain Barre.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Incompatibilidades: preservantes,
antispticos, desinfectantes, deter-
663
gentes (incluyendo los presentes en
las jeringas estriles).
Agentes inmunosupresores, ra-
dioterapia: vacunar despus de 3
meses a 1 ao del retiro de medica-
cin para obtener respuesta inmune
adecuada.
Vacunas a virus vivos: posibilidad
de interferencia en produccin de
anticuerpos.
Inmunoglobulinas, productos san-
guneos: vacunar 14 das antes o 3
meses despus de usar estos pro-
ductos.
ratorio
Supresin temporal (4 a 6 meses) en
respuesta a PPD, disminucin en re-
cuento plaquetario.
Protjase de la luz y consrvese a
temperaturas entre 2 y 8 C (Iio-
filizado, para diluyente y la solu-
cin reconstituda). Utilizar slo el
diluyente proporcionado para su
reconstitucin. La vacuna recons-
tituda es de color amarillo claro,
descartarla despus de 8 horas o si
sufre decoloracin. Durante el tras-
lado la vacuna debe permanecer a
menos de 10 C. El congelamiento
durante su transporte no afecta su
potencia.
VACUNA CONTRA
HEPATITIS VIRAL A R: C
Indicaciones
(1) Inmunizacin activa contra el
virus de la hepatitis A partir de los
2 aos de edad en personas de alto
riesgo.
Por ejemplo, personas que viven
o realizan viajes de larga duracin
(ms de 3 meses) o con frecuencia,
a lugares donde es, endmico (alta
o intermedia), hay brote epidmico;
hemoflicos; los que realizan activi-
dad sexual de riesgo elevado; adic-
tos a drogas inyectables; trabajado-
res en el campo de la salud; los que
manipulan alimentos; personas con
enfermedad heptica crnica.
Dosis
Adultos: Dosis de 1 440 U EllSA/mL
o 50 U. Dosis de refuerzo despus de
6 a 12 meses de la primera dosis.
Nios: De 2 a 18 aos de edad: 50
% de la dosis del adulto. Dosis de re-
fuerzo despus de 6 a 12 meses de la
primera dosis. No recomendada en
menores de 2 aos.
Farmacocintica
Una sola dosis por va IM proporcio-
na una rpida seroconversin con
una duracin de 12 meses, aunque
algunos estudios han demostrado su
persistencia hasta por 5 - 10 aos. La
respuesta primaria a la vacuna se es-
pera entre los 8 - 10 das luego de la
adm. Para mantener la proteccin se
recomiendan dosis de refuerzo c/6 -
12 meses despus de la dosis inicial.
La respuesta al refuerzo es mayor
que la inicial e incrementa la protec-
cin contra la infeccin.
Precauciones
19. INMUNOLGICOS
664
problemas. (2) Lactancia: no hay
estudios apropiados sobre si se dis-
tribuye en leche materna, no se han
no se han establecido su eficacia y
seguridad en menores de 2 aos de
edad. (4) Geriatra: no hay estudios
apropiados sobre los efectos. (5)
Insuficiencia renal y heptica: sin
Hipersensibilidad cruzada: con
toxoide diftrico, tetnico o vacuna
contra meningococo. (7) Infeccin
por HIV: inmunizacin puede ser
menos efectiva. (8) Coagulopatas:
por su adm IM.
Contraindicaciones
componentes (Timerosal). Menores
de 2 aos de edad.
Enfermedad aguda o febril.
No est contraindicado en enferme-
dades leves como infeccin respira-
toria alta leve ni en pacientes con
infeccin por HIV.
Reacciones adversas
Antes de c/dosis adicional se debe
evaluar el estado de salud y obtener
Frecuentes: dolor en el sitio de la
adm.
Poco frecuente: hiporexia, fiebre
mayor o igual a 37,7 C, cefalea, ma-
lestar general, nusea, sensacin de
calor o hipersensibilidad en el sitio
de la adm.
gia, artritis o mialgia, diarrea dolor
abdominal, linfadenopata, prurito,
urticaria, vmito.
Medidas generales. Si es necesario,
Interacciones
Medicamentos
Puede ser administrada, pero en
jeringas separadas y en lugares di-
ferentes del cuerpo (parenterales)
con vacunas contra: clera, difte-
ria, hepatitis B, encefalitis japonesa,
rabia, ttanos, tifoidea (oral), fiebre
amarilla.
lgica.
Conservar entre 2 C a 8 C. No con-
gelar. Agitar bien, inclusive durante
el tiempo de adm, para mantener la
sus de la vacuna. Luego de agitarla la
vacuna es una sus blanca y turbia.
ciente
esquema primario. Se inicia la pro-
teccin a partir de las 2 a 4 semanas
de administracin.
VACUNA CONTRA LA
HEPATITIS B (20 mcg)
ADULTO
Inyectable
(ver seccin 19.3.1 Para inmuniza-
cin general)
665
VACUNA CONTRA
DIFTERIA Y EL TTANOS
PEDIATRICO
(DT Peditrico)
Indicaciones
teria y ttanos en nios, habitual-
mente a partir de los 2 meses hasta
los 7 aos de edad en quienes est
contraindicada la vacuna contra la
tos ferina.
No deber ser usada con fines de
tratamiento para la infeccin por t-
tanos, recomendndose en este caso
administrar la antitoxina. Puesto que
la infeccin por ttanos o difteria no
recuperacin la inmunizacin activa
deber iniciarse o ser completada.
La adm de la vacuna no elimina C.
diphtheriae de la faringe o piel.
canos con personas con Infeccin
por difteria, y no han recibido el
esquema completo, debern recibir
una dosis inmediata y completar el
esquema primario. Si han recibido el
esquema completo y no han recibi-
do una dosis adicional dentro de los
5 aos pasados, debern recibir un
refuerzo.
Dosis
de edad)
no interfiere con la inmunidad final
alcanzada, por lo que no se requie-
re iniciar un esquema completo otra
vez. Reasumir el intervalo recomen-
dado hasta completar el esquema.
Adm IM profunda (deltoides o regin
mediolateral del muslo). Una dosis es
de 0,5 mL.
Administrar la 1era dosis a los 2 me-
ses; la 2da dosis a los 3 meses y la
3ra dosis, a los 4 meses de edad.
Farmacocintica
nos 16 meses de la adm de 3 dosis a
intervalos mensuales. Se ha demos-
trado que la inmunidad persiste por
ms de 10 aos.
Precauciones
(1) Slo en menores de 7 aos de
edad; los lactantes nacidos antes de
trmino deben ser inmunizados de
acuerdo a la edad cronolgica, inclu-
so si el nio es muy pequeo al naci-
miento, no siendo necesario reducir
la dosis. (2) Insuficiencia heptica y
dosis.
Contraindicaciones
componentes. Lactantes menores
de 6 semanas de edad. Nios de 7
aos de edad (existe la presentacin
farmacutica para este grupo). En-
fermedad febril severa.
No est contraindicado en: enferme-
dad leve afebril como por ejemplo
una infeccin respiratoria alta; infec-
cin por HIV (asintomtica o sinto-
mtica).
19. INMUNOLGICOS
666
Reacciones adversas
Aunque es posible con ambos com-
ponentes, es ms frecuente que
el componente antitetnico sea el
causante de la reaccin local y de las
reacciones alrgicas sistmicas (ver
vacuna antitetnica). La administra-
cin SC ha provocado con mayor
frecuencia reacciones locales en re-
lacin a la IM.
Frecuentes: eritema o induracin
tumefaccin, dolor en el lugar de
adm, fiebre menor de 39,4 C.
Poco frecuente: ndulo, atrofia
subcutnea en el lugar de la adm, hi-
porexia, llanto persistente, vmito.
gias, confusin, somnolencia, cefa-
lea severa, convulsiones, irritabili-
dad, vmito severo, fiebre mayor de
39,4 C, prurito, eritema, urticaria,
reaccin local tipo Arthus (gene-
ralmente 2 a 8 horas despus de la
aplicacin).
Interacciones
Medicamentos
bulina inmune y las especificas.
lgica.
Vacunas: no se recomiendan con va-
Conservar entre 2 a 8 C. No conge-
Informacin bsica para el pacien-
te o familiar
esquema.
667
Los inhibidores de la acetilcolines-
terasa (edrofonio, neostigmina y
piridostigmina) prolongan la ac-
cin de la acetilcolina, facilitando la
transmisin de los impulsos a travs
de la placa mioneural.
Edrofonio, tiene una accin muy
corta y es utilizado principalmente
como prueba de ayuda diagnstica
en miastenia gravis. Tambin puede
utilizarse en el tratamiento inicial de
la crisis miastnica, para el diagns-
tico diferencial entre una crisis coli-
nrgica o miastnica y para revertir
efectos no severos de los bloquea-
dores neuromusculares no despola-
rizantes. No es recomendado para
el tratamiento de mantenimiento de
miastenia gravis.
Neostigmina, produce un efecto te-
raputico hasta por 4 horas siendo
su principal desventaja su pronuncia-
do efecto muscarnico, teniendo que
recurrirse a frmacos antimuscarni-
cos como atropina. La forma paren-
teral es preferida en crisis miastnica
y para revertir los efectos de los blo-
queadores neuromusculares no des-
polarizantes; ocasionalmente, como
prueba de ayuda diagnstica.
Piridostigmina, por sus efectos mus-
carnicos de menor intensidad, inicio
de accin lenta y la duracin de su
efecto ms prolongado en relacin
a la neoestigmina, es preferida para
la terapia oral de mantenimiento. La
forma inyectable es utilizada en los
casos donde la administracin oral
no es posible, tambin en crisis mias-
tnica y para revertir los efectos de
los bloqueadores neuromusculares
no despolorizantes.
NEOSTIGMINA
BROMURO
Tableta 15 mg
NEOSTIGMINA
METILSULFATO
Inyectable 0,5 mg/mL
20 INHIBIDORES DE LA
COLINESTERASA
668
PIRIDOSTIGMINA
BROMURO R: C
Inyectable 1 mg/mL
Tableta 60 mg
Indicaciones
(1) Miastenia grave (tratamiento).
(2) Antdoto contra agentes blo-
queadores neuromusculares no des-
poralizantes.
Dosis
El inicio de accin es ms lento, pero
la duracin de su efecto es mayor
que con neostigmina.
Adultos: Tratamiento antimiastni-
co, VO: inicialmente 30 a 60 mg c/3
a 4 h regulado de acuerdo al caso.
Dosis de mantenimiento 600 mg/d
(altamente variable, 60 a 1500 mg/
d, de preferencia no exceder de 720
mg/d). El intervalo se determina de
acuerdo a la respuesta. Por va IM
IV: 2 mg c/2 a 3 h (aproximadamente
1/30 de la dosis oral usual).
Reversin de bloqueo neuromuscular
no despolarizante, IV lenta: 10 a 20
mg en bolo 2 a 5 mg inicialmente
y repetir en intervalos no menores
a 10 min hasta una dosis total de
10 mg. se recomienda administrar,
previa o concurrentemente, atro-
pina IV (0,5 a 1 mg, excepto exista
taquicardia), para contrarrestar los
efectos muscarnicos (bradicardia,
hipersecrecin).
Nios: En miastenia neonatal rara
vez se requiere un tratamiento ma-
yor a las 8 sem de edad.
Tratamiento antimiastnico, VO: 7
mg/kg/d 200 mg/msc/d, dividido
en 5 a 6 dosis, neonatos 5 a 10 mg
c/4 h 30 a 60 min antes de los ali-
mentos; hasta los 6 aos inicialmen-
te 30 mg; 6 a 12 aos inicialmente
60 mg, usualmente 30 a 360 mg/d.
Aumentar gradualmente 15 a 30
mg/d hasta obtener respuesta satis-
factoria, IM: 0,05 a 0,15 mg/kg c/4
a 6 h.
Farmacocintica
Baja absorcin por VO (10 a 20 %) a
nivel del TGI. El inicio de accin por
VO o va IM es de 15 a 30 min y por
va IV entre 2 a 5 min. Se metaboliza
en el hgado.
Precauciones
placentaria; su seguridad no se ha
establecido, su administracin cer-
ca al trmino o durante el parto
podra ocasionar miastenia neo-
natal. 2) Lactancia: es distribuida
en altas concentraciones en la le-
che materna, no se han reportado
problemas (3) Pediatra: no se han
realizado estudios adecuados; no
se han reportado problemas es-
pecficos. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados; al
parecer, la duracin de su efecto
es prolongada en relacin al adul-
to. (5) insuficiencia renal: la vida
media est prolongada, 75 % de su
depuracin depende de la funcin
renal; administrar bajas dosis. (6)
mendaciones especficas. (7) Ex-
cepto circunstancias especiales
669
debe evitarse en: insuficiencia res-
piratoria, asma bronquial, atelec-
tasia post - operatoria, neumona,
arritmia cardaca como bradicardia
y bloqueo aurculo - ventricular, in-
farto cardaco reciente, hipotensin
arterial. Tambin usar con cautela
en caso de parkinsonismo, vagoto-
na, convulsiones, hipertiroidismo,
lcera pptica; tambin en infeccio-
nes del tracto urinario (empeora los
sntomas).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a inhibidores de
colinesterasas. Hipersensibilidad a
bromuros. Obstruccin mecnica in-
testinal o urinaria. Peritonitis.
Reacciones adversas
Produce con menor frecuencia e
intensidad que la neostigmina: bra-
dicardia, hipersecrecin salival y esti-
mulacin gastrointestinal.
Frecuentes: efectos muscarnicos
(diarrea, diaforesis, hipersecrecin
salival, nusea, vmito, dolor abdo-
minal).
Poco frecuente: efectos muscarni-
cos (urgencia miccional, hipersecre-
cin bronquial, miosis, hipersecre-
cin lagrimal).
Raras: tromboflebitis, sensibilidad al
bromuro (eritema).
Medidas generales, que incluyen
instalacin de tubo endotraqueal de
ser necesario. Tratamiento especfico
con atropina IV.
Interacciones
Medicamentos
Agentes neuromusculares despo-
larizantes: prolonga el efecto de
succinilcolina o suxametonio en la
fase I del bloqueo.
Alimentos y lcteos: pueden dismi-
nuir el efecto muscarnico colateral
por la absorcin lenta y disminucin
de la concentracin srica pico.
Anestsicos (cloroformo, ciclo-
propano, enflurano, halotano,
lidocana IV): pueden disminuir la
actividad antimiastnica de la neos-
tigmina.
Antiarrtmicos: procainamida o qui-
nidina antagonizan accin de anti-
miastnicos.
Antibiticos: aminoglucsidos, ca-
preomicina y lincosaminas pueden
disminuir la actividad antimiastnica
de la piridostigmina.
Antimalricos: cloroquina e hidroxi-
cloroquina pueden disminuir el efec-
to antimiastnico.
Antimuscarnicos: antagonizan el
efecto antimiastnico.
Inhibidores de colinesterasa
(otros): toxicidad aditiva.
Litio: antagoniza el efecto antimias-
tnico.
Propranolol: puede producir bradi-
cardia e hipotensin.
ratorio
Elevacin falsa del cloro srico.
Mantener por debajo de los 40 C, de
preferencia entre 15 y 30 C. Evitar
la congelacin. Mantener en envases
20. INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA
670
bien cerrados (forma oral). Proteger
de la luz y evitar la congelacin (for-
ma parenteral).
ciente
Se puede administrar con alimentos
o leche. Evitar tomar bebidas alco-
hlicas.
La forma inyectable es inestable en
soluciones alcalinas.
671
La administracin de drogas a nivel
ocular se realiza mediante el uso de
gotas, ungentos y aplicaciones pe-
rioculares o subconjuntivales. Cuan-
do se administran en forma de go-
tas, stas penetran probablemente a
travs de la crnea; sin embargo, los
efectos sistmicos pueden surgir por
absorcin hacia la circulacin por
medio de la mucosa nasal o va vasos
conjuntivales.
Las gotas se administran instilndo-
las en el fondo de saco conjuntival
inferior, requirindose 1 a 2 gotas.
En el caso del ungento, aplicar una
pequea tira del medicamento en el
frnix inferior, la cual se esparcer
con el parpadeo.
21.1. Agentes antiinfec-
ciosos
La gentamicina se une a la
subunidad 3OS e interfiere en
la sntesis proteica bacteriana
a nivel ribosomal. El espectro
incluye estafilococos coagulasa
positivos y negativos, P. aeru-
ginosa, Proteus spp., E. coli,
K. pneumoniae, H. influenzae,
Moraxella lacunata, Neisseria
spp. y Serratia marcescens.
El nitrato de plata inhibe el
crecimiento de bacterias Gram
positivas y negativas. Esta ac-
cin germicida se atribuye a la
precipitacin de las protenas
bacterianas por los iones de
plata liberados.
La tetraciclina es bacteriost-
tica; bloquea la unin del RNA
de transferencia al complejo ri-
bosoma-RNA mensajero. Se une
reversiblemente a la subunidad
ribosomal 3 S. Su espectro de
accin incluye S. aureus, S. pyo-
genes, S. pneumoniae, Neisse-
ria, gonorrhoeae y Chlamydia
trachomatis.
La sulfacetamida es un bac-
teriosttico de amplio espec-
tro. Inhibe competitivamente
la dihidropteroato sintetasa,
bloquea la sntesis del cido di-
hidroflico y disminuye la can-
21 PREPARACIONES
OFTALMOLGICAS
672
tidad de cido tetrahidroflico
metablicamente activo, que es
un cofactor en la sntesis de pu-
rinas, timidina y DNA. Su espec-
tro incluye H. influenzae, Kleb-
siella, S. aureus. S. pneumoniae,
S. viridans, E. coli, E. aerogenes
y Chlamydia trachomatis.
GENTAMICINA R: C
Ungento oftlmico 3 mg/g
Solucin oftlmica 3 mg/mL
Indicaciones
Infecciones causadas por grmenes
sensibles: (1) Conjuntivitis. (2) Que-
ratitis. (3) Queratoconjuntivitis. (4)
Blefaritis. (5) Blefaroconjuntivitis.
(6) lcera corneal. (7) Meibomitis
aguda.
Dosis
Adultos: Solucin oftlmica: insti-
lar 1 a 2 gotas c/4 h. En infecciones
severas, 1 a 2 gotas cada hora. Un-
gento oftlmico: aplicar una tira
delgada de 1 cm c/8 a 12 h en el ojo
afectado.
Nios: Igual a los adultos.
Farmacocintica
Despus de la aplicacin tpica en el
ojo se pueden absorber cantidades
muy pequeas.
Precauciones
(1) Embarazo y Lactancia: los estu-
problemas. (2) Pediatra: los estu-
problemas. (3) Geriatra: los estu-
problemas. (4) Insuficiencia renal y
de dosis. (5) Su uso prolongado:
puede producir sobrecrecimiento
bacteriano, incluyendo el de hongos.
(6) En ausencia de mejora rpi-
da o en tratamiento prolongado:
sospechar desarrollo de resistencia
bacteriana.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a aminoglucsi-
dos.
Reacciones adversas
Poco frecuente: irritacin y pruri-
to ocular, conjuntivitis inespecfica,
defectos epiteliales conjuntivales,
visin borrosa.
Raras: reacciones alrgicas, prpura
trombocitopnica, alucinaciones.
Medidas generales.
Interacciones
Posible interferencia en la eficacia
antimicrobiana con otros antibiti-
cos bacteriostticos.
Mantener por debajo de 40 C. Con-
do. Evitar la congelacin
ciente
Para evitar contaminacin del pro-
ducto, no tocar ninguna superficie
673
con la punta del gotero. Es recomen-
dable emplear la solucin durante
el da y el ungento por la noche.
Limpiar el ojo antes de la aplicacin;
aplicar el producto en el fondo de
saco conjuntival. Esperar 10 minutos
antes de usar otro preparado ocular.
NITRATO DE PLATA R: C
Indicaciones
Profilaxis de oftalma neonatal gono-
ccica y por C. trachomatis.
Dosis
Nios: Inmediatamente despus del
nacimiento, limpiar prpados del
neonato e instilar 2 gotas en cada
ojo (dosis nica). No requiere irrigar
luego de la aplicacin.
Farmacocintica
Debido a que los iones de plata se
combinan rpidamente con las pro-
tenas, la absorcin es mnima (0,5 a
1 %). Excrecin renal mnima.
Precauciones
(1) Pediatra: el Centro de Control
de Enfermedades y la Academia
Americana de Pediatra recomien-
dan para profilaxis de oftalma
neonatal uno de los siguientes tra-
tamientos: nitrato de plata al 1 %,
tetraciclina al 1 % o eritromicina al
0,5 %. Este rgimen no est indica-
do si la madre presenta evidencia
clnica de gonorrea.
Aplicaciones repetidas de nitrato de
plata al 1 % pueden causar cauteri-
zacin corneal, con ceguera progre-
siva. Tiende a teir piel y utensilios;
manipular con cuidado.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al nitrato de plata.
Reacciones adversas
Frecuentes: conjuntivitis qumica.
Poco frecuente: injuria corneal.
Raras: metahemoglobinemia, trom-
bocitopenia idioptica, argiria.
Irrigar los ojos con cantidades copio-
sas de agua por lo menos durante 15
minutos.
Interacciones
Incompatible con solucin oftlmica
de sulfacetamida.
Se debe almacenar en lugares secos.
Evitar la exposicin a la luz
SULFACETAMIDA
SDICA R: C
Solucin oftlmica 150 mg/mL
Indicaciones
(1) Conjuntivitis. (2) Blefaritis. (3)
Blefaroconjuntivitis. (4) Queratitis.
(5) Queratoconjuntivitis.
Dosis
Adultos: Instilar 1 a 2 gotas c/2 a
674
3 h en el ojo afectado. La dosis es
ajustada incrementando el intervalo
de administracin segn necesidad
clnica, tratar por 7 a 10 d.
Farmacocintica
Despus de la aplicacin tpica en
el ojo se pueden absorber pequeas
cantidades en la crnea. Su t1/2 es
de 7 a 13 h. Cuando se absorbe su
eliminacin es por va renal (como
frmaco inalterado).
Precauciones
(1) Embarazo y lactancia: los estu-
dios realizados no han documenta-
do problemas. (2) Pediatra y ge-
riatra: los estudios realizados no
Insuficiencia renal y heptica: sin
El uso prolongado: puede produ-
cir sobrecrecimiento bacteriano, in-
cluyendo el de hongos. (5) Puede
desarrollarse resistencia bacteria-
na. (6) La efectividad de sulfona-
midas puede ser reducida por: el
cido para-aminobenzoico (PABA)
presente en exudados purulentos.
(7) Reaccin de hipersensibilidad
cruzada: con otras sulfonamidas
(diurticos tiacdicos y de asa, sul-
fonilreas, inhibidores de anhidrasa
carbnica). (8) Pacientes con ojo
seco: puede haber formacin de
placas blanquecinas (cristales de
sulfonamida).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a sulfonamidas.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin local, prurito y
ardor ocular, sabor amargo.
Poco frecuente: cefalea, conjuntivi-
tis inespecfica, hiperemia conjunti-
val, conjuntivitis alrgica, infecciones
secundarias.
Raras: sndrome de Stevens-John-
son, necrlisis epidrmica txica, ne-
crosis heptica fulminante, agranu-
locitosis, anemia aplsica.
Interacciones
Nitrato de plata: incompatibilidad.
Anestsicos locales derivados del
PABA: pueden disminuir actividad
antibitica.
Pilocarpina: precipitacin fsica de
pilocarpina, distanciar aplicacin en
intervalos de 15 a 20 minutos.
Medidas generales.
Mantener entre 8 y 15 C. Conservar
en envases fotoprotectores con cie-
rre ajustado. Las soluciones de sulfa-
mida pueden adquirir color marrn
oscuro con el tiempo. Si esto ocurre
se deben desechar las soluciones.
ciente
Evitar la contaminacin del producto
no tocando ninguna superficie con la
punta del gotero.
Cumplir con el tratamiento com-
pleto.
675
TETRACICLINA
CLORHIDRATO R: B
Ungento oftlmico al 1 %
Indicaciones
(1) Coadyuvante en tratamiento sis-
tmico del tracoma. Alternativa en:
(2) Blefaritis. (3) Conjuntivitis. (4)
Queratitis. (5) Meibomitis. (6) Profi-
laxis de oftalma neonatal. (7) Ros-
cea ocular.
Dosis
Adultos: Aplicar una tira delgada
(aproximadamente 1 cm) c/2 a 4 h
en el ojo afectado. Ajustar segn ne-
cesidad clnica.
En tratamiento de tracoma: para es-
tadios inflamatorios no cicatriciales,
3 aplicaciones tpicas diarias por 2
sem.
En profilaxis de oftalma neonatal:
dosis nica.
Farmacocintica
No se dispone de informacin. Se
administra tpicamente y presenta
una distribucin local.
Precauciones
(1) Embarazo y lactancia: los es-
tudios realizados no han documen-
tado problemas. (2) Pediatra: los
cumentado problemas. (4) Insufi-
ciencia heptica y renal: sin indi-
cacin de reajuste de dosis. (5) El
uso prolongado: puede resultar en
sobrecrecimiento de grmenes resis-
tentes.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tetraciclinas.
Reacciones adversas
Frecuentes: visin borrosa.
Poco frecuente: ardor ocular, der-
matitis.
Manejo de sobredosis y de efectos
adversos graves
Medidas generales.
Interacciones
No se reportan.
Mantener por debajo de 40 C, prefe-
riblemente entre 15 a 30 C. Conser-
var en tubos flexibles para pomada
oftlmica. Evitar la congelacin.
ciente
Aplicar en el fondo da saco conjunti-
val. Evitar contaminar el aplicador.
Cumplir con el tratamiento completo.
DE USO RESTRINGIDO:
ACICLOVIR
Ungento oftlmico 3 %
(ver seccin 6.5.1 Antiherpticos)
676
CIPROFLOXACINO
Solucin Oftlmica: 0,3 %
cos Quinolonas De uso restrin-
gido)
21.2. Agentes antiinflama-
torios oftlmicos
La prednisolona inhibe la acu-
mulacin de macrfagos y linfo-
citos en la inflamacin oftlmi-
ca, la liberacin de lisozimas y
mediadores de la inflamacin, la
actividad fibroblstica y la acu-
mulacin de colgeno. Reduce
la dilatacin y permeabilidad de
los capilares inflamados.
DICLOFENACO
SDICO R: B, D
Indicaciones
(1) Inflamacin ocular post operato-
ria. Conjuntivitis, queratoconjuntivi-
tis, lceras cornales o inflamacin
postraumtica, inhibicin de la mio-
sis. (2) Prevencin del edema macu-
lar cistoide secundario a la ciruga
ocular.
Dosis
Adultos: (1) Iniciar con 1 gota en
el ojo afectado hasta 5 veces, 3 h
previas a la ciruga, continuar con 1
gota en 15, 30 y 45 min luego de
la intervencin, luego 3 a 5 veces/da
segn necesidad. (2) 1 gota c/5 a 6
h. Ajustar dosis segn respuesta cl-
nica.
Farmacocintica
No hay absorcin sistmica. Penetra
en la cmara anterior ocular. Alcanza
su concentracin mxima en conjun-
tiva y crnea en 30 min. Excrecin
completa en 6 h aproximadamente.
Precauciones
(I) Embarazo: no se han realizado
estudios adecuados en humanos. En
animales no se ha demostrado tera-
togenicidad. Evitar al final del emba-
razo. (2) Lactancia: no se han reali-
zado estudios adecuados y se desco-
noce si se excreta en leche materna.
la seguridad y eficacia en nios. (4)
Geriatra: sin informacin adecua-
da. (5) Insuficiencia heptica: sin
de reajuste de dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a diclofe-
naco o tiomersal. Puede existir sensi-
bilidad cruzada a AAS u otros AINEs
(antecedentes de rinitis, urticaria y
broncoespasmo inducido por estos
frmacos).
Reacciones adversas
Frecuentes: visin borrosa transito-
ria, fotosensibilidad.
Poco frecuente:, ardor, prurito,
catarata queratitis, infeccin ocular
secundaria.
Raras: nusea, vmitos.
677
Interacciones
Acetillcolina y carbacol: puede dis-
minuir el efecto de stos frmacos.
Warfarina, heparina o inhibidores
de la agregacin plaquetaria: ma-
yor riesgo de sangrado ocular.
Medidas generales.
ciente
Instilar en el fondo del saco conjun-
tival. Evitar contaminacin No usar
lentes de contacto blandos durante
el tratamiento. Desechar la solucin
despus de 1 mes de abierto el recin-
to de seguridad.
DE USO RESTRINGIDO:
PREDNISOLONA R: C
Solucin oftlmica al 1 %
Indicaciones
(1) Enfermedades inflamatorias de
crnea, conjuntiva y segmento ante-
rior. (2) Conjuntivitis y/o queratocon-
juntivitis alrgica. (3) Epiescleritis,
escleritis, iritis, ciclitis e iridociclitis.
(4) Injuria corneal por quemadura
qumica, trmica o radiacin.
Dosis
Adultos: Iniciar con 1 a 2 gotas cada
hora en el ojo afectado; continuar
con 1 a 2 gotas c/ 3 a 4 h. En tra-
tamientos crnicos administrar c/6 a
12 h. Ajustar dosis segn respuesta
clnica.
Nios: Igual a los adultos.
Farmacocintica
Se absorbe en el humor acuoso,
crnea, iris, coroides, cuerpo ciliar
y retina. Se produce absorcin sis-
tmica pero nicamente puede ser
significativa a dosis elevadas o en el
tratamiento peditrico prolongado.
Precauciones
El uso prolongado puede aumentar
la presin intraocular y lesionar el
nervio ptico; tambin puede retar-
dar la cicatrizacin corneal. Realizar
exmenes tonomtrcos y biomicros-
cpicos regulares desde la segunda
semana de haber iniciado tratamien-
to crnico.
problemas. (2) Lactancia: los estu-
problemas. (3) Pediatra: menores
de 2 aos con mayor riesgo de supre-
sin adrenal. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados que ga-
de dosis. (6) Insuficiencia renal:
(7) Glaucoma de ngulo abierto,
catarata: pueden agravarse. (8) In-
fecciones bacterianas oftlmicas:
pueden agravarse. (9) Enfermeda-
des que producen adelgazamiento
de esclera y crnea: puede producir
perforacin. (10) Antecedente de
queratitis herptica.
678
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la prednisolona,
queratitis superficial aguda por her-
pes simple, enfermedades micticas
del globo ocular, enfermedad viral
aguda de crnea y conjuntiva, tuber-
culosis ocular activa.
Reacciones adversas
Frecuentes: visin borrosa transi-
toria.
Poco frecuente: ardor, prurito, ele-
vacin de presin intraocular, cata-
rata subcapsular, infeccin ocular
secundaria, alteracin de la agudeza
visual y defectos del campo visual,
neuropata ptica.
Raras: perforacin del globo ocular.
Interacciones
Antiglaucomatosos: puede dismi-
nuir la eficacia hipotensora.
Anticolinrgicos: mayor riesgo de
glaucoma.
Lentes de contacto: mayor riesgo
de infeccin secundaria.
Medidas generales.
Mantener entre 8 y 24 C. Conser-
var en envases con cierre ajustado.
Proteger de la luz. Evitar la conge-
lacin.
ciente
No usar lentes de contacto durante
el tratamiento.
21.3. Agentes anestsicos
locales oftalmolgicos
DE USO RESTRINGIDO:
PROPARACAINA R: C
Solucin oftlmica al 0,5 %
Indicaciones
(1) Anestesia tpica para interven-
ciones oftalmolgicas de corta du-
racin: tonometra, retiro de suturas,
gonioscopa, extraccin de cuerpos
extraos, toma de muestras por ras-
pado corneal o conjuntival.
Dosis
Adultos y Nios:
Tonometra, gonioscopa, remo-
cin de sutura: 1 a 2 gotas en la
mucosa conjuntiva! antes del proce-
dimiento.
Ciruga oftlmica: 1 a 2 gotas c/5 a
10 min hasta por 7 dosis.
Farmacocintica
Inicio del efecto anestsico local en
20 segundos. La duracin de accin
es de 15 a 20 min. Distribucin local.
Precauciones
Exclusivamente para uso oftalmol-
gico tpico. Evitar el uso prolongado
ya que puede retrasar la cicatrizacin
de heridas y producir queratitis gra-
ve, cicatrizacin y opacidad perma-
nente de la crnea, con prdida de la
agudeza visual.
679
la seguridad de su uso. Categora
de riesgo para el embarazo: C. (2)
Lactancia: los estudios realizados
seguridad. (4) Geriatra: no se han
garanticen seguridad. (5) Insuficien-
cia renal: sin indicacin de reajuste
(7) Inflamacin e Infeccin ocular,
deficiencia de enzima colinestera-
sa plasmtica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco o frma-
cos estructuralmente relacionados.
Reacciones adversas
Frecuentes: ardor ocular, irritacin.
Poco frecuente: prurito, eritema.
Raras: reaccin alrgica, estimula-
cin o depresin del SNC, diaforesis,
arritmias, debilidad general, midiria-
sis y ciclopeja.
Medidas generales (sintomtico y
de soporte). Los signos clnicos de
intoxicacin sistmica incluyen de-
presin o estimulacin del sistema
nervioso central, arritmias, diafore-
sis, cansancio.
Interacciones
Fenilefrina y tropicamida: potencia
el efecto de stos frmacos.
ratorio
Pueden interferir en el crecimiento
de grmenes en los estudios de culti-
vo, incluyendo el de hongos.
Proteger de la luz. Mantener cerrado
hermticamente.
ciente
Se ha descrito dermatitis de contac-
to y formacin de grietas en dedos;
evitar el contacto directo con la solu-
cin. No usar si la solucin presenta
turbidez o contiene cristales.
21.4. Miticos y antiglauco-
matosos
La acetazolamida disminuye la
produccin del humor acuoso
hasta en 60 % por disminucin
de la concentracin del in bi-
carbonato en los lquidos ocula-
res. Este efecto es independien-
te de la capacidad diurtica del
frmaco.
La pilocarpina es un parasim-
paticomimtico que estimula
directamente los receptores co-
linrgicos. Produce contraccin
del esfnter del iris, resultando
en contraccin pupilar (miosis),
contraccin del msculo ciliar
(acomodacin incrementada) y
reduccin de la presin intra-
ocular asociada a un incremento
en la salida del humor acuoso.
680
El timolol bloquea los recepto-
res beta 1 y beta 2 adrenrgicos;
disminuye la presin intraocular
por mecanismos no bien esta-
blecidos, aunque se postula que
reduce la produccin de humor
acuoso e incrementa levemente
la salida del mismo.
DE USO RESTRINGIDO:
ACETAZOLAMIDA R: C
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Hipertensin ocular moderada a
severa. (2) Profilaxis del mal de altu-
ra (soroche), disminuye la severidad
de los sntomas.
Dosis
La dosis debe ajustarse de acuerdo
a la severidad de la hipertensin in-
traocular.
Adultos: Glaucoma crnico de n-
gulo abierto: 250 mg a 1 g/d VO,
fraccionado en 4 dosis.
Glaucoma agudo de ngulo cerrado
y glaucoma secundario: 250 mg c/4
h VO inicialmente, 500 mg VO, se-
guida de 125 a 250 mg c/4 h VO.
Mal de altura: 250 mg VO c/8 a 12 h,
24 a 48 h antes de ascenso, mante-
ner por 48 h en altura.
Nios: Glaucoma crnico de ngulo
abierto: 8 a 30 mg/kg/d VO c/6 a 8 h;
neonatos; 5 mg/kg/d VO c/6 a 8 h.
Farmacocintica
Se absorbe bien en el tracto TGI. Se
distribuye ampliamente en los te-
jidos del organismo. Se concentra
principalmente en eritrocitos, plas-
ma y rin; y en menor extensin en
el hgado, msculos, ojos y SNC. No
se acumula en los tejidos. Atraviesa
la barrera placentaria. Se elimina por
va renal en forma inalterada.
Precauciones
(I) Embarazo: no se han realizado
estudios adecuados en humanos;
es teratgeno en animales. (2) Lac-
tancia: se excreta en leche materna.
Puede producir efectos adversos se-
rios en lactante. (3) Pediatra: no se
que garanticen seguridad. (4) Ge-
riatra: los gerontes pueden ser ms
susceptibles a efectos adversos. (5)
Insuficiencia heptica: riesgo de
coma heptico y hepatotoxicidad.
(6) Insuficiencia renal: puede agra-
var acidosis e insuficiencia renal. (7)
Insuficiencia suprarrenal: mayor
susceptibilidad a desbalances elec-
trolticos. (8) Acidosis metablica
hiperclormica, hipocalemia, hi-
ponatremia, acidosis respiratoria:
puede agravarlas. (9) Diabetes me-
llitus: puede incrementar glicemia
y glucosuria. (10) Litiasis renal por
calcio: puede agravarse. (11) Gota:
excepto cuando se usa para prevenir
clculos de cido rico en pacientes
que reciben uricosricos. (12) Glau-
coma crnico de ngulo estrecho:
su uso crnico puede enmascarar y
empeorar la causa orgnica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a acetazolamida,
sulfonamidas o tiazidas.
681
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, debilidad, dis-
geusia, miopa transitoria, nusea,
vmito, parestesias, anorexia, tinni-
tus, poliuria.
Poco frecuente: cristaluria, clculos
renales, depresin mental, somno-
lencia.
Raras: acidosis, hipocalemia, dis-
crasias sanguneas, ictericia, convul-
siones, cefalea, reacciones alrgicas,
fotosensibilidad.
Medidas generales. Los signos pue-
den incluir acidosis metablica o
coma acidtico graves. No indicar
catrticos.
Interacciones
Medicamentos
La alcalinizacin de la orina pro-
ducida por la acetazolamida pue-
de disminuir la excrecin renal y
mayor riesgo de toxicidad de los
siguientes medicamentos: anfeta-
mina, atropina, quinidina, efedrina,
mexiletina.
Corticoides y amfotericina B: ries-
go de hipocalemia grave, con corti-
coides riesgo de hipernatremia, hi-
pocalcemia y osteoporosis.
Salicilatos: mayor riesgo de toxici-
dad, por acidosis metablica indu-
cida por acetazolamida que incre-
menta penetracin de salicilato al
cerebro.
Hipoglicemiantes orales e insulina:
pueden disminuir efecto de estos
frmacos.
Fenobarbital, fenitona, primidona
y carbamazepina: mayor riesgo de
osteopenia.
Ciprofloxacino: reduce la solubili-
dad urinaria de ciprofloxacino, ma-
yor riesgo de cristaluria y nefrotoxi-
cidad.
Digitlicos: mayor riesgo de toxici-
dad digitlica.
Otros diurticos: efectos aditivos.
Manitol y rea: efecto aditivo diu-
rtico y reductor de la presin intra-
ocular.
despolarizantes: pueden prolongar
la depresin o parlisis respiratoria.
ratorio
de cido rico, amoniaco, bilirrubina,
glucosa y cloruro. Puede disminuir la
recaptacin de yodo en tiroides, las
concentraciones de bicarbonato y
potasio en sangre y las de citrato en
orina. Puede producir falsos positi-
vos en las pruebas de determinacin
de 17-hidroxiesteroides y protenas
en orina.
ciente
Tomar con alimentos para disminuir
irritacin gastrointestinal. Si se pre-
senta somnolencia, no conducir veh-
culos ni operar maquinaria pesada.
682
PILOCARPINA
CLORHIDRATO R: C
Indicaciones
Hipertensin ocular.
Dosis
Adultos: Hipertensin ocular: insti-
lar 1 a 2 gotas c/6 a 8 h.
Mitico: instilar 1 gota en fondo del
saco conjuntival.
Nios: Igual a los adultos. En infan-
tes no se recomienda el uso de solu-
ciones mayores al 1 %.
Farmacocintica
Luego de la instilacin oftlmica el
efecto mitico se presenta entre 10
a 30 min y tiene una duracin de
accin de 4 a 8 h. La reduccin de
la presin intraocular se detecta des-
pus de 1 h de administrado el fr-
maco y persiste durante 4 a 14 h.
Precauciones
(1) Embaraz y lactancia: no se
han realizado estudios que garan-
ticen seguridad. (2) Pediatra: los
cumentado problemas. (4) Insufi-
ciencia heptica: sin indicacin de
dosis. (6) Asma bronquial, con-
juntivitis o queratitis infecciosa
aguda. (7) Puede complicar seve-
ramente procesos Inflamatorios
Intraoculares.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a pilocarpina, en-
fermedad inflamatoria aguda del
segmento anterior, glaucoma por
bloqueo pupilar, desprendimiento de
retina o con factor predisponente.
Reacciones adversas
Frecuentes: ardor, hiperemia con-
juntival, miopa inducida, disminu-
cin de agudeza visual con pobre
iluminacin.
Poco frecuente: dolor periocular,
desprendimiento de retina en indi-
viduos predispuestos, opacidad del
cristalino, cefalea.
Raras: diaforesis, tremores mus-
culares, nusea, vmito, diarrea,
sialorrea, hipertensin, taquicardia,
broncoespasmo.
Medidas generales. En casos graves
emplear atropina. En sobredosis por
aplicacin tpica, realizar lavado con
abundante agua. La toxicidad sist-
mica es rara, pero pacientes pecu-
liarmente sensibles desarrollan dia-
foresis, sialorrea, nusea, temblores,
disminucin del pulso y la presin
arterial.
Interacciones
Alcaloides de la belladona oftl-
micos, ciclopentolato: pueden in-
terferir el efecto hipotensor ocular.
Pilocarpina contrarresta su efecto
midritico.
683
do. Evitar la congelacin.
ciente
La miosis inducida dificulta la adap-
tacin a la oscuridad, cautela al
manejar de noche o realizar activi-
dades con baja iluminacin. Puede
desarrollarse tolerancia con el uso
prolongado.
TIMOLOL MALEATO R: C
Solucin oftlmica 0,50 %
Indicaciones
Hipertensin ocular.
Dosis
Los pacientes tratados previamente
con un antiglaucomatoso bloquean-
te beta-adrenrgico, pueden cambiar
inmediatamente a timolol, si reci-
ban otro tipo de antiglaucomatoso
debern usarlo asociado a timolol
durante el primer da del cambio de
terapia. En el tratamiento del glau-
coma crnico de ngulo estrecho
debe emplearse como coadyuvante
de un frmaco mitico.
Adultos: Iniciar con 1 gota de solu-
cin al 0,25 % c/12 h; de no haber
respuesta clnica adecuada al mes
de tratamiento, cambiar a 1 gota de
solucin al 0,50 % c/12 h. Igual dosis
para fase de mantenimiento.
Nios: En mayores de 10 aos igual
a los adultos. Infantes y nios meno-
res de 10 aos: 1 gota de solucin al
0,25 % c/12 a 24 h.
Farmacocintica
Se puede absorber sistmicamente
luego de la administracin oftlmi-
ca. El efecto mximo se logra en 1
a 2 h despus de una dosis nica,
efecto que puede persistir durante
24 h.
Precauciones
su seguridad. (2) Lactancia: puede
distribuirse en leche materna; ries-
go de efectos adversos en lactante.
estudios adecuados. (4) Geriatra:
cumentado problemas. Riesgo de
absorcin sistmica y de efectos
adversos. (5) Insuficiencia renal:
(6) Insuficiencia heptica: sin in-
dicacin de reajuste de dosis. (7)
ICC: puede precipitar insuficiencia
cardaca severa; bradicardia sinusal,
hipotensin. (8) Asma bronquial,
EPOC: puede agravar broncoespas-
mo y disminuir efectividad del trata-
miento broncodilatador. (9) Diabe-
tes mellitus: puede enmascarar ta-
quicardia asociada a hipoglicemia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al timolol. Insufi-
ciencia cardaca severa, shock car-
diognico, asma bronquial o EPOC
severos, bloqueo aurculo-ventricular
de 2do y 3er grado.
684
Reacciones adversas
Frecuentes: blefaritis, conjuntivitis,
queratitis, visin borrosa.
Poco frecuente: disminucin de
sensibilidad corneal, diplopa, ptosis
palpebral.
Raras: reaccin alrgica, alopecia,
dolor torcico, confusin, ICC, bra-
dicardia, hipotensin, broncoes-
pasmo, alucinaciones, parestesias,
epistaxis.
Medidas generales.
Interacciones
Si existiera una absorcin sistmica
significante de timolol puede inte-
ractuar con los siguientes medica-
mentos:
Inmunoterapia con alergnicos o
extractos alergnicos en pruebas
cutneas, contrastes iodados: ries-
go de reacciones alrgicas graves.
Bloqueadores beta-adrenrgicos
sistmicos: efectos aditivos.
Antihipertensivos: efectos aditi-
vos. Con calcio antagonistas, riesgo
de trastornos de conduccin, hi-
potensin y disfuncin ventricular
izquierda.
Digitlicos: riesgo de alteracin de
la conduccin aurculo-ventricular.
Antidiabticos orales e Insulina:
puede producir falta de control de
glicemia y disminuir la liberacin de
insulina en respuesta a hiperglicemia.
Amiodarona: aumenta riesgo de
depresin cardaca, bradicardia y
bloqueo aurculo-ventricular.
Anestsicos hidrocarbonados vol-
tiles: riesgo de depresin miocrdica
e hipotensin.
Cimetidina: puede elevar las con-
centraciones sricas de timolol.
Fentanilo: mayor riesgo de bradi-
cardia.
Fenitona IV: riesgo de depresin
cardaca aditiva.
Simpaticomimticos: puede anta-
gonizar el efecto simpaticomimtco.
Xantinas: puede inhibir el efecto te-
raputico de las xantinas.
Mantener entre 15 y 30 C en envase
con cierre ajustado. Proteger de la
luz. Evitar la congelacin.
ciente
No usar lentes de contacto durante
la administracin; esperar al menos
15 minutos despus de la aplicacin
para colocrselos. Para evitar absor-
cin sistmica, al instilar la gota pre-
sionar el punto lagrimal inferior por
unos 2 a 3 min.
21.5. Midriticos
La atropina inhibe las acciones
muscarnicas de la acetilcolina
sobre las estructuras inervadas
por nervios colinrgicos post-
ganglionares. Inhibe la aco-
modacin ocular (ciclopleja)
y produce dilatacin pupilar.
Tiene una accin prolongada
por lo que se le utiliza tambin
en el tratamiento de uvetis an-
teriores. La tropicamida es un
685
midritico relativamente dbil y
de corta accin, que facilita el
examen del fondo de ojo.
TROPICAMIDA
(ver seccin 14.1 Preparados oftal-
molgicos)
DE USO RESTRINGIDO:
ATROPINA SULFATO R: C
Indicaciones
(1) Refraccin ciclopjica en nios y
en estrabismo convergente. (2) Mi-
dritico y ciclopjico en enfermeda-
des inflamatorias agudas del tracto
uveal anterior (uvetis). (3) Profilaxis
y tratamiento de sinequias posterio-
res. (4) Midriasis pre y post-opera-
torias. (5) Glaucoma maligno (por
bloqueo ciliar).
Dosis
Adultos: Uvetis: 1 gota al 1 % c/12
a 24 h.
Sinequias posteriores: 1 gota al 1 %,
alternando con fenilefrina al 2,5 %
10 % c/ 10 min por 3 dosis.
Midriasis postoperatoria: 1 gota al 1
% c/8 a 24 h.
Glaucoma maligno: inicialmente, 1
gota al 1 % ms 1 gota de fenilefrina
al 2,5 % 10 % c/6 a 8 h. Mante-
nimiento: 1 gota al 1 % al d o en d
alternos.
Nios: Refraccin ciclopjica: 1 gota
c/8 a 12 h por 1 a 3 d previos ms 1
gota en la maana del examen. En
infantes menores de 1 ao, usar so-
luciones al 0,125 0,25 %; en mayo-
res de 5 aos o con iris oscuro, usar
soluciones al 1 %.
Uvetis: 1 gota al 0,5 % al 1 % c/8
a 24 h.
Midriasis postoperatoria: 1 gota al
0,5 % c/8 a 24 h.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente luego de su
aplicacin tpica en el ojo. De accin
prolongada, los efectos sobre la aco-
modacin pueden durar 6 das; la
midriasis puede persistir 12 das.
Precauciones
Puede causar visin borrosa y fotofo-
bia hasta por 2 semanas.
(1) Embarazo, no se han realizado
estudios suficientes. (2) Lactancia:
Pediatra: son ms susceptibles a
efectos sistmicos los nios de raza
blanca con iris claros o aquellos que
tienen dao cerebral. (4) Geriatra:
los gerontes son ms susceptibles
a los efectos sistmicos. (5) Insufi-
ciencia heptica: sin indicacin de
dosis. (7) Sndrome de Down.
Reacciones adversas
Frecuentes: visin borrosa, irritacin
ocular, fotofobia, edema palpebral,
conjuntivitis folicular, dermatitis.
686
Poco frecuente: fiebre, sequedad
de piel, enrojecimiento facial, taqui-
cardia, xeroftalma.
Raras: confusin mental, alucinacio-
nes, dilatacin gstrica en infantes.
Medidas generales.
Interacciones
Antiglaucomatosos colinrgicos
de efectos prolongados: efecto an-
tagnico.
Antimiastnicos, citrato de potasio
o suplementos de potasio: riesgo
de retardo en motilidad intestinal.
Carbacol, fisostigmina, pilocarpina:
Interfiere efecto antiglaucomatoso.
Depresores del SNC: pueden causar
opisttonos, convulsiones, coma,
sntomas extrapiramidales.
do. Evitar la congelacin.
ciente
Realizar presin del saco lacrimal
luego de aplicacin, especialmente
en nios. Lavarse las manos inmedia-
tamente despus de utilizarlo.
21.6. Sustitutos lacrimales
El alcohol polivinlico corrige
el dficit en la produccin de l-
grimas; lubrica el globo ocular,
hidrata el epitelio corneal y ac-
ta como una barrera mecnica
que protege a la crnea.
La fluorescena sdica es usada
en procedimientos diagnsticos
y para localizar reas daadas
en la crnea debido a enferme-
dades o injurias.
ALCOHOL
POLIVINILICO R: C
Solucin oftlmica 1,4 %
Indicaciones
(1) Queratoconjuntivitis sicca o sn-
drome de ojo seco.
Dosis
Adultos: 1 a 2 gotas repetidas se-
gn necesidad.
Farmacocintica
No hay absorcin intraocular. Distri-
bucin local.
Precauciones
mas. (2) Lactancia: se desconoce si
suficiencia heptica: sin indicacin
de reajuste de dosis. (6) Insuficien-
cia renal: sin indicacin de reajuste
de dosis. (7) Si contiene tiomersal:
riesgo de alergia.
687
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al alcohol polivi-
nlico.
Reacciones adversas
Frecuentes: ardor y dolor local, vi-
sin borrosa, formacin de costras
en prpados y pestaas.
Interacciones
cido brico: puede reaccionar con
alcohol polivinlico y formar precipi-
tados.
Medidas generales.
ciente
No emplear con lentes de contacto
duros o blandos, salvo que la formu-
lacin est diseada para tal fin.
Instilar en el fondo del saco con-
juntival. Evitar la contaminacin del
aplicador.
HIDROXIPROPILMETIL-
CELULOSA R: C
Indicaciones
(1) Procedimientos quirrgicos del
segmento anterior.
Dosis
Adultos: inyeccin intraocular; una
cantidad de solucin es inyectada cui-
dadosamente en la cmara anterior.
Farmacocintica
No hay informacin.
Precauciones
mas. (2) Lactancia: no se han descri-
to problemas en seres humanos. (3)
Pediatra: la eficacia y seguridad no
ha sido establecida. (4) Geriatra:
no hay informacin disponible.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco. Glau-
coma (evaluar beneficio/risego).
Reacciones adversas
Frecuentes: aumento de la presin
intraocular.
Raras: edema corneal o descompen-
sacin, visin borrosa, iritis.
Interacciones
No hay informacin.
Medidas generales.
Mantener debajo de 40 C, preferible
entre 15 a 30 C
ciente
-
Instilar en el fondo del saco con-
juntival. Evitar la contaminacin del
aplicador.
688
Muchas drogas tiene la capacidad
de estimular el msculo liso uteri-
no, pero pocas tienen efectos sufi-
cientemente selectivos previsibles
para justificar su uso como agentes
oxitcicos en la prctica obsttrica:
entre ellas, estn la oxitocina y los
alcaloides del cornezuelo de centeno
(ergometrina) Otras drogas, en cam-
bio se usan para inhibir la contracti-
lidad uterina, tales como agonistas
beta adrenrgicos (salbutamol y
ritodrina).
22.1. Oxitcicos
La oxitocina acta sobre re-
ceptores especficos en el mio-
metrio, sobre todo al final del
embarazo, incrementa las con-
centraciones intracelulares de
calcio y favorece la contraccin
muscular uterina, aumentando
la amplitud y duracin de las
mismas; secundariamente, pue-
de dilatar y borrar el crvix.
La ergometrina estimula direc-
tamente la fibra muscular ute-
rina, efecto que se incrementa
a lo largo de la gestacin. En
pequeas dosis aumenta las
contracciones rtmicas; con do-
sis mayores, stas se hacen ms
estables y puedan adquirir un
patrn tetanizante. Disminuye
el sangrado uterino por con-
traccin de fibras musculares
que circundan a los vasos san-
guneos.
ERGOMETRINA
MALEATO R: No se reporta
Inyectable 200 ug/mL
Tableta 200 ug

Indicaciones
(1) En profilaxis y tratamiento
de hemorragia posparto post-
aborto.(por atona o sub-involucin
uterina).Su uso no se recomienda
antes de la expulsin de la placenta,
ya que puede producirse retencin
de sta. En caso de aborto incom-
pleto la Ergometrina puede utilizar-
se para asegurar la expulsin de los
22 OXITCICOS Y
ANTIOXITCICOS
689
contenidos uterinos. (2) Agente de
diagnstico en angina de pecho va-
riante, realizada y monitorizada por
cardilogos experimentados.
La Ergometrina no es tan eficaz en el
tratamiento de la migraa.

Dosis
Adultos: Iniciar con IM 200 g y
continuar con 200 a 400 g VO su-
blingual c/6-12 h hasta controlar he-
morragia, por un mximo de 48 h.
Administracin IV: En caso de emer-
gencia 200 g IM o IV lentamente
(por 1 min), repetir en 2 a 4 h de ser
necesario (mximo 5 dosis).
La dosis oral sigue generalmente a la
dosis parenteral.

Farmacocintica
Absorcin rpida y completa por va
IM y VO. Distribucin amplia, en to-
dos los tejidos y fluidos del organis-
mo, atraviesa la barrera placentaria.
Metabolismo heptico. Excrecin
renal, vestigios de droga no metabo-
lizada en orina y heces.
Precauciones
(1) Embarazo: contraindicado, no
administrar antes de la expulsin de
la placenta porque puede producir
su retencin, o no deteccin de un
segundo producto. No indicada en
la induccin del parto ni en caso de
amenaza espontneo. (2) Lactan-
cia: se distribuye en leche materna,
puede interferir con la secrecin de
prolactina en el puerperio inmedia-
to, observndose retardo o inhibi-
cin de la secrecin lctea. Puede
producir ergotismo en el lactante
(vmitos diarrea pulso dbil P.A.
inestable, crisis convulsiva) (3) Pe-
diatra: eliminacin prolongada en
R.N.; riesgo de depresin respirato-
ria, convulsiones oliguria y severa
vasoconstriccin perifrica por sobre
dosis. (4) Geriatra: no se han reali-
zado estudios, riesgo aumentado de
Renal: riesgo de acumulacin y de
Heptica: disminucin del metabo-
lismo puede resultar en acumulacin
y aumento de efectos adversos. (7)
Enfermedad Cardiovascular y/o
coronaria, estenosis mitral, shunts
arterio-venosos: por vasoespasmo
puede precipitar angina o IMA. (8)
Hipocalcemia: reduce respuesta oxi-
tcica. (9) Sepsis: sensibilidad incre-
mentada a los efectos adversos de la
ergometrina. (10) Uso endovenoso
restringido a emergencia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ergometrina u
otros alcaloides del cornezuelo de
centeno. Angina inestable, infarto
agudo de miocardio reciente, desor-
denes cerebrovasculares, accidentes
isqumicos transitorios, hipertensin
arterial severa, preeclamsia o eclamp-
sia, enfermedad vascular perifrica
oclusiva, fenmeno de Raynaud seve-
ro. Disfuncin heptica. Disfuncin
renal. Diabetes.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea y vmito (por
uso IV), calambres uterinos.
Poco frecuentes: bradicardia, va-
soespasmo coronario, dolor abdo-
690
minal, diarrea, vrtigo, cefalea, con-
gestin nasal, diaforesis, tinnitus,
disgeusia.
Raras: reaccin alrgica, shock ana-
filctico, arritmias ventriculares, dis-
neas, hipertensin severa, depresin
respiratoria, infarto agudo de mio-
cardio, vasoespasmo perifrico, paro
cardiorrespiratorio.
Los signos pueden incluir: angina,
bradicardia, vasoconstriccin peri-
frica grave, depresin respiratoria,
tetania uterina y para estos casos se
realiza tratamiento sintomtico y de
soporte.
Adems de suspender el frmaco
y realizar el lavado gstrico, admi-
nistrar carbn adsorvente y un ca-
trtico. Tratar las convulsiones con
fenitona o diazepam; el espasmo
coronario con nitroglicerina, y el es-
pasmo perifrico e hipertensin gra-
ve con nitroprusiato.
Interacciones
Bromocriptina, alcaloides de cor-
nezuelo de centeno: pueden po-
tenciar la accin de los vasoconstric-
tores.
Tabaco y nicotina: pueden poten-
ciar la vasoconstriccin.
Halotano: puede incrementar la va-
soconstriccin perifrica y antago-
nizar las contracciones uterinas en
concentraciones mayores al 1 % de
halotano.
Nitroglicerina y antianginosos: re-
duce efecto vaso dilatador y pueden
reducir la eficacia de estos frmacos,
regular dosis de antianginosos.
Vasoconstrictores y vasopresores:
ofrecen mayor riesgo de hiperten-
sin regular dosis para evitar para
evitar vasoconstriccin severa.
ratorio
Disminuye concentracin srica de
prolactina, eleva presin arterial y
presin venosa central. Disminuye
frecuencia cardaca.
Conservar en envase bien cerrados.
Proteger de luz. Presentaciones ora-
les mantener entre 15 y 30 C, las
presentaciones parenterales mante-
ner entre 2 y 8 C. No administrar si
presenta coloracin o coloracin o
partculas visibles.
Informacin Bsica para el pa-
ciente:
El uso prolongado expone al pa-
ciente a un cuadro grave de ergo-
tismo.
Se debe emplear la va EV slo en
caso de extrema urgencia por hemo-
rragia uterina.
Monitorizar PA, pulso y respuesta
uterina (especialmente en adminis-
tracin IV)
Dosis elevadas pueden provocar te-
tania uterina y problemas como hi-
poxia y hemorragia intracraneal en
el lactante.
La hiperestimulacin uterina puede
producir tetania uterina, laceracio-
nes cervicales.
La hipocalcemia puede reducir el
efecto oxitcico.
691
OXITOCINA R: X
Inyectable 5 UI / mL y 10 UI / mL
Indicaciones
(1) Induccin o estimulacin del tra-
bajo de parto en eritroblastosis fe-
tal, diabetes mellitus gestacional,
sangrado anti-parto, embarazo pro-
longado (por ms de 42 semanas),
muerte fetal uterina, crecimiento
fetal retardado. (2) Aumento de la
labor de parto en inercia disfuncio-
nal uterina. (3) Aborto frustrado, in-
completo o inevitable y para produ-
cir contracciones uterinas durante la
tercera fase de parto. (4) Hemorragia
posparto: Control de sangrado uteri-
no posparto. (5) Acorta el tiempo de
induccin del aborto. (6) Tratamien-
to en lactacin deficiente: indicada
por va nasal para la estimulacin de
la secrecin de la leche.
Dosis
Adultos
En induccin del parto, Infusin IV
inicialmente, no ms a 0,5-1 mU/min
que se aumenta de 1-2 mU/min, a un
mximo de 20 mU/min, en interva-
los de 30 a 60 minutos, hasta que se
observe una respuesta, luego puede
disminuirse una vez establecido el
parto.
Induccin de aborto: 10 Unidades en
500 mL de Dextrosa al 5 % en agua o
solucin salina en Infusin IV a 10 a
100 mU/min no exceder 30 Unidades
en 12 h.
Coadyuvante en aborto frustrado y
control de hemorragia uterina post-
parto despus de la expulsin de la
placenta: Infusin IV 10u a una ve-
locidad de 20 - 40 mU/min; IM 3 a
10 Unidades.
Evaluacin de distress fetal: Inf. IV 5-
10 mU/min en 0,5mU/min hasta un
mximo de 20 mU/min.
Farmacocintica
Absorcin: rpida a travs de mu-
cosas nasales, pero no uniformente,
inicio de accin de 3 a 5 minutos va
IM. Distribucin en fluidos extrace-
lulares y tejidos, atraviesa la barrera
placentaria. Metabolismo heptico y
renal. Excrecin renal de pequeas
cantidades inalteradas. T
1/2
: plasm-
tica de 1 a 6 min.
Precauciones
(1) Embarazo: No indicada para la
induccin electiva del trabajo del
parto. Inercia uterina, no dar por
ms de 6 a 8h.; durante su admi-
nistracin debe monitorizarse con-
tracciones uterinas, ritmo cardaco
materno y fetal, presin sangunea
materna y presin intrauterina, res-
tringir consumo de fluidos; reducir
dosis en pacientes con enfermedad
cardiovascular, hipertensiva o renal.
Durante el trabajo de parto puede
inhibir expulsin placentaria; ries-
go de sobre estimulacin uterina.
(2)Lactancia: no se reporta. (3)Insu-
ficiencia renal cardiopata, hiper-
tensin, cardiopata, sufrimiento
fetal, hidramnios, placenta previa
parcial, desproporcin cefalopl-
vica limtrofe, prematuridad, pre-
disposicin a la ruptura uterina,
ciruga mayor previa de cervix o
tero, cesrea previa, sobre dis-
692
tensin uterina, inercia uterina,
gran multiparidad, antecedente
de sepsis uterina o parto traum-
tico y en pacientes mayores de 35
aos: evaluar la relacin riesgo-be-
neficio. (4) Efecto antidiurtico: la
administracin IV prolongada de oxi-
tocina ( generalmente dosis de 40 a
50 mU ms por minuto) junto con
grandes cantidades de lquido puede
producir intoxicacin acuosa severa
con posible muerte materna debido
a episodios hipertensivos y hemorra-
gias sub aracnoideas.
Contraindicaciones
En pacientes que presentan hiper-
sensibilidad. En el pre-parto: emer-
gencias obsttricas en las cuales la
relacin riesgos beneficios favorece
el parto por cesrea; desproporcin
cefaloplvica, toxemia, sufrimiento
fetal en parto no inminente, distocia
de presentacin, carcinoma cervical
invasivo, hiperactividad e hipertoni-
cidad uterina, herpes genital activo,
placenta previa total, prolapso o
distocias de cordn. Cicatriz uterina
previa.
Reacciones adversas
Poco frecuentes o raras: Ocasional-
mente la administracin de oxitocina
durante el parto se ha asociado a
nusea vmitos y contracciones ven-
triculares prematuras. Se ha descrito
que produce bradicardia fetal, icteri-
cia neonatal hemorragias posparto,
arritmias cardacas y rara vez afibri-
nogenemia, aumento de la prdida
sangunea y hematoma pelviano.
En pacientes hipersensibles puede
ocurrir hipertona uterina con con-
tracciones espasmdicas y tetnicas,
con posible ruptura uterina, lacera-
ciones cervicales vaginales, altera-
ciones del flujo sanguneo uterino
embolismo del lquido amnitico y
traumas fetales incluyendo arritmias
cardacas hemorragia intracraneal y
asfixia.
Tratamiento de Sobredosis y de
Sintomtico y de soporte.
Interacciones
Ciclopropano, enfluorano, halo-
tano, isofluorano: aumentan la
hipotensin, bradicardia sinusal con
ritmos atrioventriculares anormales y
disminucin de la respuesta uterina.
Metaraminol: puede ocasionar hi-
pertensin.
Oxitcicos pueden producir hiperto-
na uterina.
Succinilcolina: puede potenciar el
Prostaglandinas: se produce un
efecto aditivo.
Interferencias con el diagnstico:
Pueden verse alterados los resulta-
dos de bilirrubina srica neonatal,
sodio y cloruro.
feriblemente entre 15 y 30 C. Evitar
la congelacin.
Para su administracin no emplear
ms de 1 va. La oxitocina se debe
diluir y administrar por infusin IV
693
para la induccin o estimulacin del
parto. La administracin IM es difcil
de regular y puede dar lugar a hipe-
ractividad uterina y distress fetal.
22.2. Antioxitcicos
Los estimulantes beta 2-adre-
nrgicos relajan el msculo
uterino y se usan en casos se-
leccionados para inhibir el parto
prematuro no complicado en-
tre las 24 y 33 semanas de ges-
tacin .El propsito principal es
facilitar un retraso del parto no
menor de 48 horas, que permi-
tir administrar el tratamiento
corticoide u otra medida que
mejora el bienestar perinatal.
El salbutamol estimulan pre-
ferentemente los receptores
beta2-adrenrgicos para relajar
el msculo uterino, inhibiendo
la contractibilidad y disminu-
yendo la intensidad y frecuencia
de las contracciones.
ISOXSUPRINA R: C
Tableta 10 mg
Indicaciones
(1) Inhibicin del trabajo de par-
to prematuro, hipertona uterina:
profilaxis y tratamiento, controla la
amenaza de partos prematuros en
embarazos de 20 o ms semanas
de gestacin. (2) Tratamiento de
disminorrea. (3) Insuficiencia Cere-
brovascular o Enfermedad vascular
perifrica de la arteriosclerosis obli-
terante, tromboangiitis obliterante y
enfermedad de Raynaud.
Dosis
Adultos: Iniciar con infusin IV 0,25
0,5 mg/min., la dosis puede au-
mentarse c/15 min. Hasta un mxi-
mo de 1mg/min. Se debe continuar
la infusin hasta 2 h. Despus de
conseguida la respuesta y luego sus-
pender gradualmente. En las 12 24
h. Posteriores administrar 10 mg IM
c/6 h y luego pasar a VO 10 20 mg
c/6 h.
Farmacocintica
Biodisponibilidad, absorcin: buena
por VO. Distribucin: en tejido ute-
rino, vascular, cardaco y pulmonar.
Metabolismo: heptico Su tiempo de
vida media es de aproximadamente
1,25 h. Excrecin: renal. La excrecin
fecal es insignificante.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placen-
ta y puede producir taquicardia en
el R.N. La administracin IV puede
aumentar la incidencia de hipogluce-
mia, hipocalcemia leo e hipotensin
en el neonato. (2) Geriatra: puede
aumentar el riesgo de hipotermia.
Se debe administrar de decbito la-
teral, y controlar la presin uterina,
frecuencia cardaca fetal. Se puede
desarrollar tolerancia con la adminis-
tracin EV continua.
Contraindicaciones
Inmediatamente despus del parto.
694
Trastornos cardacos. Hipertiroidismo
materno, puede precipitar arritmias
o insuficiencia cardaca. Corioamnio-
nitis. Hemorragia. Fuerte fetal intrau-
terina. Eclampsia y pre-eclampsia se-
vera. Hipertensin pulmonar.
Reacciones adversas
Frecuentes: con la administracin
parenteral se puede presentar Hipo-
tensin, arritmias, nasea y vmitos.
Raras: arritmias, angina, rash, ede-
ma pulmonar.
Tratamiento de sobredosis.
Los signos son: vasodilatacin, taqui-
cardia, diaforesis, colapso, se debe
realizar un tratamiento sintomtico
y de soporte, adems de controlar
la presin arterial con bloqueadores
beta adrenrgicos.
Interacciones
(1) Nicotina: el uso abundante y si-
multneo de fumar tabaco puede in-
terferir con los efectos teraputicos
de la isoxsuprina debido a que la ni-
cotina contrae los vasos sanguneos.
(2) Bloqueadores beta-adrenrgi-
cos: pueden antagonizar el efecto
de la isoxsuprina.
Interferencias con el diagnstico
(1) Concentraciones sanguneas de
glucosa y concentraciones sricas
de cidos grasos libres y de insuli-
na: aumentan transitoriamente du-
rante la infusin IV. (2) Concentra-
ciones sricas de Potasio: pueden
disminuir durante la infusin IV.
Mantener por debajo de 40 C prefe-
riblemente entre 15 y 30 C.
ciente:
Se puede administrar con las comi-
das, leche o con anticidos para re-
ducir la irritacin gastrointestinal.
No administrar la dosis omitida si es
cercana a la dosis siguiente.
Tener precaucin al levantarse o su-
bir escaleras, no realizarlo brusca-
mente.
No administrar en presencia de he-
morragia, ni va IV en bolo sino di-
luida.
Evitar la toxicidad en el neonato, in-
terrumpiendo la isoxsuprina en parto
inminente.
SALBUTAMOL
(como sulfato)
Tableta 4 mg
(Ver Capitulo 25.1)
DE USO RESTRINGIDO:
ISOXSUPRINA
Inyectable 10 mg/ mL
(ver seccin 22.2 Antioxitcicos)
695
Son soluciones de electrolitos formu-
ladas en concentraciones similares a
aquellas del lquido extracelular o el
plasma. Siempre contienen sodio y
cloruro, as como bicarbonato o un
precursor. Tambin contienen cal-
cio, magnesio y raramente potasio.
Se les puede aadir glucosa como
un agente osmtico. Estas solucio-
nes permiten la remocin de agua
y electrolitos, as como el reemplazo
de los mismos. La solucin para di-
lisis peritoneal, realiza el intercambio
a travs de la membrana peritoneal
primariamente por difusin. El exce-
so de fluido es removido por ultra-
filtracin mediante el uso de agen-
tes osmticos como la glucosa. Se
emplea lactato como precursor del
bicarbonato.
La solucin para hemodilisis, inter-
cambia iones con la sangre del pa-
ciente a travs de una membrana
semipermeable, primariamente por
difusin. El exceso de lquido es re-
movido por ultrafiltracin gracias a
un gradiente de presin. En estas
soluciones se prefiere el uso de bi-
carbonato, ya que los problemas de
precipitacin del calcio y magnesio
han sido superados por cambios en
la tcnica de dilisis.
SOLUCIN PARA
DILISIS PERITONEAL
Solucin 1,5 %, 2,5 % y 4,25 %
Indicaciones
(1) Desequilibrio hidroelectroltico y
metablico secundario a insuficien-
cia renal severa (aguda o crnica).
(2) intoxicaciones y/o sobredosis
agudas. (3) Coma heptico. (4) Ede-
ma refractario. (5) Enfermedades
metablicas congnitas.
Dosis
La concentracin de glucosa de la
solucin de dilisis depende del
efecto buscado: 1,5 % (15 g/L): para
remover productos de desecho pero
no lquido.
2,5 % (25 g/L): para remover produc-
tos de desecho y lquido.
4,25 % (42,5 g/L): para remover ex-
ceso de lquido.
23 SOLUCIONES PARA DILISIS
696
Puede usarse glicerol en vez de glu-
cosa para pacientes diabticos, ya
que reduce la necesidad de insulina
y facilita el control de la glicemia; sin
embargo, se difunde rpidamente a
travs del peritoneo y tiene menor
ultrafiltracin.
Adultos: Pueden tolerar hasta 2 L de
dializado en el peritoneo.
Dilisis peritoneal intermitente: flujo
de 2 L/h de solucin al 1,5 % (con
depuracin renal residual de 2,5 mL/
min).
Dilisis peritoneal ambulatoria conti-
nua, dilisis peritoneal continua ccli-
ca; si la depuracin renal residual es
menor a 2 mL/min.
Nios: Pueden tolerar hasta 45 mL/
kg de dializado en el peritoneo, y vo-
lmenes de recambio fluctan entre
35 y 45 mL/kg durante primeras 24 a
48 h usar volmenes pequeos (15 a
20 mL/kg).
Precauciones
(1) Embarazo: puede ser utilizado
en situaciones de alto riesgo en au-
sencia de soporte de hemodilisis.
Categora de riesgo para el emba-
razo: no clasificado. (2) Lactancia:
demuestren problemas. (3) Pedia-
que demuestren problemas; es de
primera eleccin en el tratamiento
de la insuficiencia renal. (4) Geria-
que demuestren problemas; es de
primera eleccin en el tratamiento
de la insuficiencia renal. (5) Ciruga
abdominal previa, enfermedad in-
testinal inflamatoria severa. (6) Obe-
sidad severa. (7)) Enfermedad renal
poliqustica (con quistes de gran
volumen) (8) Enteroanastomosis,
uroanastomosis.
Contraindicaciones
Reduccin importante del rea pe-
ritoneal (reseccin masiva de peri-
toneo). leo, adherencias mltiples.
Aneurisma discante de aorta abdo-
minal. Comunicaciones pleurope-
ritoneales congnitas o adquiridas.
Ciruga reparativa de aorta. Lesin
heptica potencialmente sangrante
(laceracin, biopsia, ciruga recien-
te). Hernia del hiato diafragmtico.
crnica severa, insuficiencia respi-
ratoria severa, derivacin ventrcu-
loperitoneal.
Medidas generales.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, her-
nia, hiperglicemia, hiperlipidemia,
malnutricin proteica, complicacio-
nes asociadas al catter.
Poco frecuente: peritonitis, cam-
bios estructurales progresivos del
peritoneo (uso prolongado); dao
heptico y hemtico (toxicidad por
cobre); coma hiperosmolar (sobre
todo cuando se usan soluciones al
4,25 % en forma sostenida con fines
de ultrafiltracin).
Raras: edema cerebral, hemorragia
gastrointestinal.
Interacciones
En general, drogas de bajo peso mo-
697
lecular, alta hidrosolubilidad, bajo
volumen de distribucin, baja liga-
zn proteica y alta depuracin re-
nal son mayormente removidas por
dilisis. Los cambios inducidos en
los fluidos y electrolitos por la di-
lisis tienen el potencial de alterar los
efectos de algunas drogas (como la
hipocalemia).
Las soluciones para dilisis contie-
nen electrolitos en concentraciones
similares al lquido extracelular o al
plasma. Siempre contienen sodio,
cloro y bicarbonato (o un precursor);
generalmente tambin contienen
calcio y magnesio, pero raramente
potasio. Se puede aadir glucosa
como agente osmtico y otros me-
dicamentos como heparina (para
prevenir bloqueo del catter por
material proteinceo), antibiticos,
insulina, aminocidos. La solucin
debe ser estril, apirognica y con
bajo contenido de aluminio (menor
de 10 ug/L). Debe precalentarse a
temperatura corporal con calor seco
(calor hmedo favorece contamina-
cin bacteriana). Deben estar en bol-
sas no en frascos de vidrio y deben
tener doble envoltura para la preser-
vacin del contenido estril.
SOLUCIN PARA HEMO-
DILISIS EN BUFFER DE
BICARBONATO
Solucin 1- 2,5 meq k
+
135 - 140
mEq Na
+
Indicaciones
(1) Desequilibrio hidroelectroltico y
metablico secundario a insuficien-
cia renal severa (aguda o crnica).
(2) Intoxicaciones y/o sobredosis
agudas.
Dosis
Hemodilisis se realiza usualmente
de manera intermitente, general-
mente 3 veces por semana (dura-
cin: 3 a 5 h). Existen mquinas de
alto flujo que reducen la duracin de
estas sesiones.
Precauciones
(1) Enfermedad cardiovascular ines-
table. (2) Sangrado activo. (3) Sobre-
carga de aluminio; en tratamientos
crnicos con quelantes de fosfato
para la osteodistrofia renal, es acon-
sejable utilizar acetato o carbonato
clcico.
Usar heparina para evitar coagula-
cin en circuito extracorpreo.
Hemodilisis es til en casos de so-
bredosis severa con alcohol, alcohol
metlico, litio y salicilatos.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, hi-
potensin, calambres musculares,
embolismo gaseoso (aire), infeccin
de fstula arteriovenosa, trombosis,
hemorragia.
Poco frecuente: toxicidad heptica
y hematolgica, sepsis.
Raras: amiloidosis, enfermedad re-
nal qustica adquirida, arterosclero-
23. SOLUCIONES PARA DILISIS
698
sis acelerada, sobrecarga de alumi-
nio (demencia, anemia, enfermedad
sea), reaccin anafilctica a xido
de etileno.
Interacciones
En general, drogas con bajo peso
molecular, alta solubilidad, bajo vo-
lumen de distribucin, baja ligazn
proteica y alta depuracin renal son
removidas en mayor grado por he-
modilisis.
Solucin para hemodilisis viene en
forma concentrada estril para su
dilucin, previamente a su uso, con
agua que no requiere ser estril pero
s con bajo contenido de aluminio
(menos de 10 ug/L). Los metaboli-
tos son removidos por transporte
conectivo y el exceso de agua, por
ultrafiltracin hidrosttica. Lquido
y electrolitos son reemplazados por
infusin IV directa de solucin de he-
mofiltracin. La mayora de estas so-
luciones utiliza acetato como fuente
de bicarbonato y stas deben ser
estriles y apirgenas. Precalentar
solucin a temperatura corporal en
calor seco (calor hmedo favorece
contaminacin microbiana).
699
en los trastornos psic-
ticos
Los antipsicticos, tambin lla-
mados neurolpticos o tran-
quilizantes mayores, bloquean
los receptores de Dopamina
interfiriendo la transmisin
dopaminrgica en el cerebro.
Son usados en el tratamiento
a corto plazo para tranquilizar
a pacientes con dao cerebral,
mana, delirio txico, alteracin
del comportamiento y pacien-
tes agitados.
En le tratamiento de la esqui-
zofrenia mejoran los sntomas
como alucinaciones y delusio-
nes.
Los antipsicoticos se pueden
clasificar en:
Grupo 1 (como la Clorproma-
zina), se caracterizan por sus
efectos sedativos pronunciados
y moderados sntomas antimus-
carnicos y extrapiramidales.
Grupo 2 (como la Tioridazina),
se caracterizan por sus efectos
sedativos moderados y efectos
antimuscarnicos pronunciados,
pero tienen menores efectos
extrapiramidales que los otros
grupos.
Grupo 3 (como la Flufenazina
y Trifluoperazina), se carac-
terizan por efectos sedativos
y antimuscarnicos leves, pero
tienen pronunciados efectos
extrapiramidales. Las butirofe-
nonas como el Haloperidol se
asemejan a los medicamentos
del grupo 3
CLORPROMAZINA
CLORHIDRATO R: C
Inyectable 25 mg
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Psicosis (esquizofrenia, efecto
tranquilizante en psicticos hipe-
ractivos o excitados). (2) Trastornos
severos del comportamiento asocia-
24 PSICOFRMACOS
700
dos a enfermedad psictica o neuro-
lgica (comportamiento explosivo e
hiper-excitable). (3) Nusea y vmito
(severos en pacientes seleccionados).
(4) Ansiedad y aprehensin antes de
la ciruga. (5) Adjunto al tratamiento
del ttanos. (6) Porfirio intermitente
aguda. (7) Hipo incontrolable. (8)
Como alternativa al Haloperidol en
corea de Huntington (reduce los mo-
vimientos coreiformes)

Dosis
Psicosis
Adultos: Inicialmente de 10 a 25 mg
VO c/ 6 a 12 h, dosis que se pueden
incrementar hasta 25 a 50 mg c/ 3 a
4 d segn necesidad y tolerancia.
Psicosis severa: IM 25 a 50 mg, que
puede repetirse a la hora si es nece-
sario y 3 a 12 h despus segn nece-
sidad y tolerancia.
Nios: < 6 meses: dosis no estable-
cida.
IM 0,55 mg/Kg c/6 a 8 h segn ne-
cesidad.
Nusea y vmito
Adulto: VO 10 mg a 25 mg c/ 6 a 12
h, ajustando dosis segn tolerancia
y necesidad.
IM 25 mg, dosis que puede incre-
mentarse hasta 50 mg c/3 a 4 h se-
gn necesidad.
Durante ciruga: IM 12,5 mg, dosis
que puede repetirse en 30 min se-
gn necesidad, o infusin IV hasta
25 mg diluidos a razn de no mas
de 1 mg/min.
Nio: Durante ciruga: IM 0,275 mg/
Kg, dosis que se puede repetir en 30
min segn necesidad y tolerancia, o
infusin IV de 0,275 mg/Kg diluidos
a razn de no mas de 1 mg c/2 min.
Ansiedad pre-quirrgica
Adulto: VO 25 mg a 50 mg 2 3 h
antes de ciruga.
Nio: IM 0,55 mg/Kg 1 a 2 h antes
de ciruga
Hipo intratable
Adulto: VO 25 a 50 mg c/ 6 a 8 h;
si los sntomas persisten por 2 a 3 d,
est indicada la va IM de 25 mg a 50
mg c/6 a 8 h, seguidos de infusin IV
de 25 mg a 50 mg diluidos en 500 a
1000 mL de cloruro de sodio 0,9 %,
a razn de no mas de 1 mg/min si el
hipo continua.
Porfiria intermitente aguda
Adulto: IM 25 mg c/6 a 8 h, dosis
que puede incrementarse segn ne-
cesidad y tolerancia, o infusin IV
de 25 a 50 mg diluidos a razn de
1 mg/min.
Ttanos
Adulto: IM 25 a 50 mg c/6 a 8 h
Nios: IM 0,55 mg/Kg c/6 a 8 h, o
infusin IV de 0,55 mg/Kg diludos a
razn de no ms de 1 mg c/2 min.
Dosis mxima adultos
1000 mg/d.
Dosis mxima nios
6 meses a 5 aos: 40 mg/d.
5 a 12 aos: 75 mg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 13 % a 61 %. Se
absorbe ms rpido tras la va intra-
muscular mientras la biodisponibili-
dad puede disminuir en un 20 % tras
la administracin repetida va oral.
Distribucin amplia en el organismo.
701
% a 98 %. El estado de equilibrio se
alcanza en 4 a 7 das. Cruza la pla-
centa y se excreta en leche materna.
Su metabolismo es heptico y su t
1/2

es de 23 a 37 horas. Excrecin renal
y en menor medida biliar. No es fcil-
mente hemodializable.
Precauciones
placentaria, embriotxico, aumenta
la mortalidad neonatal en animales
de experimentacin, existen repor-
tes de ictericia, hipo e hiperreflexia,
efectos extrapiramidales en neona-
tos cuyas madres recibieron feno-
tiazinas. (2) Lactancia: Se distribuye
en leche materna, puede producir
somnolencia y riesgo de distonias
y disquinesia tarda en el lactante;
puede incrementar la secrecin de
prolactina materna. (3) Pediatra:
los nios son ms susceptibles (es-
pecialmente durante infecciones
eruptivas y del SNC, gastroenteritis
y deshidratacin) a desarrollar re-
acciones extrapiramidales y neuro-
musculares, especialmente distonias.
(4) Geriatra: los gerentes tienden a
desarrollar altas concentraciones y
requieren en general de menores do-
sis (usualmente la mitad del adulto),
son mas susceptibles a hipotensin
ortosttica, efectos anticolinrgi-
cos, sedantes y extrapiramidales
incluyendo disquenesia tarda. (5)
heptica: riesgo de acumulacin y
toxicidad. (6) Retencin urinaria:
puede agravar retencin urinaria.
(7) Glaucoma: puede agravarse. (8)
Alcoholismo: puede agravar depre-
sin del SNC, riesgo de hepatotoxici-
dad. (9) Cncer de mama: por au-
mento de prolactina, riesgo de pro-
gresin de enfermedad y resistencia
al tratamiento. (10) Enfermedad de
Parkinson: agrava efectos extrapira-
midales. (11) Discrasia sangunea:
puede agravarse. (12) Insuficiencia
respiratoria: puede agravarse. (13)
Sndromes convulsivos: pueden
agravarse. (14) depresin severa
del SNC, estados comatosos, en-
fermedad cardiovascular severa:
pueden agravarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Clorpromazina,
feocromocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: acatisia, visin borrosa,
efectos extrapiramidales, hipoten-
sin, retinopata pigmentaria, dis-
quinesia tarda, efectos anticolinr-
gicos (congestin nasal, sequedad
de mucosas, estreimiento).
Poco frecuente: retencin urina-
ria, fotosensibilidad, rash drmico,
trastornos menstruales, disminucin
de la capacidad sexual, galactorrea,
aumento de peso, somnolencia,
nusea, vmito, dolor abdominal,
agranulocitosis, ictericia colestsi-
ca, sndrome neurolptico maligno,
priapismo, melanosis.
Tratamiento sintomtico y de mante-
nimiento. Intentar el lavado gstrico
precoz, no inducir el vmito ya que
puede producir reacciones diatnicas
24. PSICOFRMACOS
702
en el cuello y la cabeza aumentando
el riesgo de aspiracin. Administrar
carbn activado y un catrtico sali-
no. Vigilar la funcin respiratoria y
la temperatura corporal. Controlar la
funcin cardiovascular al menos por
5 das. Controlar las arritmias carda-
cas con fenitona con 9 a 11 mg/Kg
EV Digitalizar en caso de insuficien-
cia. Corregir la hipotensin con vaso-
presores. Controlar las convulsiones
con Diazepam seguido de fenitona.
Se pueden controlar los sntomas
parkinsonianos con difenhidramina.
La dilisis no es satisfactoria.

Interacciones
Alcohol y depresores del SNC: ries-
go de depresin del SNC, respiratoria
e hipotensin.
Anticolinrgico, Antidisquinticos,
antihistamnicos: efectos aditivos
anticolinrgicos, potencia efecto de
hiperpirexia; con trihexifenidilo dis-
minuye la concentracin plasmtica
de clorpromazina.
dona, procarbazina, selegilina,
antidepresivos tricclicos: pude
prolongar efectos sedantes y anti-
colinrgicos; pueden aumentar con-
centraciones sricas de antidepre-
sivos tricclicos; riesgo de sndrome
neurolptico maligno.
Barbitricos: disminuyen la concen-
tracin srica de la clorpromazina.
Levodopa: puede disminuir efectos
antiparkinsonianos de la levodopa.
Litio: su uso concomitante reduce la
absorcin de la clorpromazina.
Anticidos, antidiarreicos adsor-
bentes, cimetidina: disminuyen la
absorcin oral de la clorpromazina.
Anticonvulsivantes: clorpromazi-
na disminuye el umbral convulsivo,
puede aumentar el nivel srico de la
fenitona, y riesgo de toxicidad.
Epinefrina: debe utilizarse el uso de
epinefrina para el tratamiento de hi-
potensin inducida por clorpromazi-
na por riesgo a hipotensin severa y
taquicardia (bloqueo del efecto alfa
adrenrgico).
Beta bloqueadores: aumento de
concentraciones sricas de ambos,
riesgo de hipotensin, retinopata,
arritmias, disquinesia tarda.
Bromocriptina: clorpromazina pue-
de aumentar concentraciones de
prolactina, interfiriendo con el efec-
to de la bromocriptina.
Tiazidas: puede potenciar hipona-
tremia.
Dopamina: puede antagonizarse
vasoconstriccin perifrica con altas
dosis de dopamina por bloqueo alfa
adrenrgico.
efectos aditivos.
Medicamentos ototxicos: puede
enmascarar sntomas de otoxicidad
(tinnitus, mareo, vrtigo).
Opiceos: efectos aditivos depreso-
res respiratorios, hipotensin ortos-
ttica, estreimiento severo, leo o
retencin urinaria.
Medicamentos fotosensibilizan-
tes: efectos aditivos.
ratorio
la pruebas de bilirrubina en orina,
prolongar el intervalo QT, deprimir
el segmento ST y alterar la conduc-
cin AV en el ECG. Puede anular la
respuesta a la gonadorrelina debido
703
al aumento de las concentraciones
sricas de prolactina. Puede provo-
car resultados falsos positivos en la
pruebas de embarazo.
biente seco protegido de la luz solar.
Mantener el frmaco fuera del alcan-
ce de los nios.
ciente
Administrar con los alimentos para
reducir la irritacin gstrica. Debido
al riesgo de hipotensin, la adminis-
tracin parenteral slo debe hacerse
en pacientes en cama o que puedan
ser monitorizados estrechamente.
La administracin IM debe aplicarse
profundamente.
Debe explorarse la presencia de mo-
vimientos anormales c/2 meses du-
rante el tratamiento y luego de 8 a
12 semanas de suspender mediante
la escala de movimientos involunta-
rios anormales. Realizar recuentos
diferenciales sanguneos, la aparicin
de agranulocitosis es ms frecuente
ente la cuarta a la dcima semana.
Controlar peridicamente la presin
arterial. Realizar exmenes peridi-
cos de signos de discinesia tarda,
funcin heptica y oftalmolgica
antes de iniciar el tratamiento y cada
6 a 12 meses durante el tratamiento
prolongado o a dosis elevadas, ya
que se ha sealado el deposito de
cristales en la crnea y cristalino. Se
ha observado con antipsicticos un
aumento de la frecuencia de cncer
de mama en estudios en animales de
experimentacin. No se ha demos-
trado la induccin de tumorigenici-
dad mamaria en humanos.
HALOPERIDOL R: C
Gotas 2 mg/mL
Inyectable 5 mg/mL
Indicaciones
(1) Psicosis agudas y crnicas (esqui-
zofrenia, estados maniticos, psicosis
inducidas por drogas). (2) Pacientes
agresivos y agitados (incluyendo a
los que tienen retardo mental o sn-
drome orgnico cerebral). (3) Tras-
tornos severos del comportamiento
no psictico. (4) sndrome de Gilles
de la Tourette (para el control de
los tics y vocalizacin). (5) Corea de
Huntington (reduce los movimientos
coreiformes).
Dosis
Psicosis aguda y crnica
Adultos: VO 0,5 a 5 mg 2 3 v/d,
luego ajustar la dosis segn necesi-
dad y tolerancia. Para pacientes ge-
ritricos VO 0,5 a 2 mg 2 3 v/d.
Psicosis aguda
IM 2 a 5 mg inicialmente, dosis que
puede repetirse en intervalos de 1 a
4 h si es necesario, o en intervalos
de 4 a 8 h.
IV 0,5 a 50 mg a razn de 5 mg/min.,
la dosis puede repetirse a intervalos
de 30 min segn necesidad, alter-
nativamente puede diluirse la dosis
24. PSICOFRMACOS
704
en 3 a 50 mL y administrarla en 30
min.
Psicosis crnica
IM 25 a 100 mg de Haloperidol de-
canoato 1 vez por mes, ajustar segn
necesidad y tolerancia. Generalmen-
te la dosis inicial equivale a 10-15 ve-
ces la dosis oral de Haloperidol.
Nios: < 3 aos: dosis no estable-
cida.
3-12 aos (15 a 40 Kg de peso cor-
poral), VO 0,05 mg/ Kg peso /d frac-
cionado en 2 a 3 tomas, aumentan-
do la dosis segn respuesta clnica y
tolerancia.
Sndrome de Gilles de la Tourette
(para el control de los tics y vocali-
zacin)
Adultos: VO 0,5 a 5 mg 2 o 3 v/d,
luego ajustar la dosis segn necesi-
dad y tolerancia.
Nios: 3-12 aos: VO 0,05 mg/ Kg
peso /d. fraccionado en 2 a 3 tomas,
aumentando la dosis segn respues-
ta clnica y tolerancia. Puede ser
conveniente que la dosis diaria se
administre al acostarse para evitar la
sedacin durante el da
Trastornos severos del comporta-
miento no sictico
Nios: 3-12 aos: VO 0,025 a 0,05
mg/ Kg peso /d. fraccionado en 2 a
3 tomas, aumentando la dosis segn
respuesta clnica y tolerancia del pa-
ciente.
Autismo infantil: VO 0,025 mg /Kg
peso/da en 2 3 tomas.
Dosis mxima nios: 0,15 mg/Kg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 42 % a 78 %.La
absorcin es moderada en TGI. Se
une a protenas plasmticas en 90 %
a 94 %. El estado de equilibrio con el
Haloperidol decanoato se alcanza en
2 a 4 meses. Se concentra en tejido
graso. Cruza la placenta, se excreta
en leche materna. Su metabolismo
es ampliamente heptico. La excre-
cin es renal, 40 % en 5 das y 99
% como metabolitos. La excrecin
biliar es relativamente baja, 15 %. Su
t es de 12 a 37 h.
Precauciones
tren problemas. (2) Lactancia: se
distribuye en leche materna, puede
producir sedacin y alteraciones mo-
toras en el lactante. (3) Pediatra:
no se recomienda su uso en meno-
res de 3 aos, son ms susceptibles
a desarrollar reacciones extrapira-
midales, especialmente distonas.
(4) Geriatra: los gerontes pueden
desarrollar altas concentraciones s-
ricas por cambios en la distribucin
del Haloperidol; requieren en gene-
ral de menores dosis, son ms sus-
ceptibles a hipotensin ortosttica,
efectos anticolinrgicos, sedantes y
extrapiramidales incluyendo disqui-
nesia tarda. (5) Insuficiencia renal
e Insuficiencia heptica: riesgo de
acumulacin y toxicidad. (6) Reten-
cin urinaria: puede agravar reten-
cin urinaria. (7) Glaucoma: puede
agravarse. (8) Alcoholismo: puede
agravar depresin del SNC, riesgo
de hepatotoxicidad. (9) Enferme-
705
dad de Parkinson: agrava efectos
extrapiramidales. (10) Insuficiencia
pueden agravarse. (13) Sndrome
orgnico cerebral o estados con-
fusionales agudos: debe iniciarse
con dosis menores (la mitad o terce-
ra parte de la dosis usual).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Haloperidol.
Reacciones adversas
Frecuentes: acatisia, efectos distni-
cos piramidales, efectos parkinsonia-
nos extrapiramidales, visin borrosa,
trastornos menstruales, estreimien-
to, galactorrea, aumento de peso.
Poco frecuente: reaccin alrgica,
dificultad en la miccin, alucinacio-
nes, hipotensin ortosttica, dismi-
nucin de la sed (puede llevar a des-
hidratacin), debilidad, disminucin
sexual, somnolencia, nusea, vmi-
to, dolor abdominal, agranulocito-
sis, ictericia, sndrome neurolptico
maligno, disquinesia tarda.
Medidas generales. Para hipotensin
no usar epinefrina. Los sntomas par-
kinsonianos pueden controlarse con
Difenhidramina o Trihexifenidilo. La
dilisis no es satisfactoria.
Interacciones
e hipotensin.
anticolinrgicos
antiparkinsonianos de la levodopa
por bloqueo de los receptores de do-
pamina debido al Haloperidol.
Litio: su uso concomitante para el
tratamiento de episodios maniticos
puede producir toxicidad neurolgi-
ca irreversible y dao cerebral, espe-
cialmente en pacientes con sndrome
orgnico cerebral y en altas dosis.
Anticonvulsivantes: disminuyen el
umbral convulsivo, pueden dismi-
nuir la concentracin srica de Ha-
loperidol
Epinefrina: debe utilizarse el uso
de epinefrina para el tratamiento de
hipotensin inducida por Flufenazi-
adrenrgico).
Bromocriptina: Haloperidol puede
aumentar concentraciones de prola-
ctina, interfiriendo con el efecto de
la bromocriptina.
adrenrgico.
Fluoxetina: incrementa riesgo de
reacciones extrapiramidales.
24. PSICOFRMACOS
706
ratorio
Puede producir la prolongacin del
intervalo QT en el ECG y cambios si-
milares observados en las torsades
de pointes.
ciente
Tomarlo con los alimentos para redu-
cir la irritacin gstrica, evitar alco-
hol y depresores del SNC.
Si se presenta somnolencia tener
cuidado al conducir vehculos y al
operar maquinaria pesada. La su-
presin brusca de Haloperidol puede
producir sntomas neurolgicos de
abstinencia. Suspender el tratamien-
to si se presenta hipersensibilidad,
sndrome neurolptico maligno, de-
presin medular o sntomas extrapi-
ramidales severos.
TRIFLUOPERAZINA R: C
Tableta 5 mg
Indicaciones
tranquilizante en psicticos hiperac-
tivos o excitados). (2) Tratamiento a
corto plazo de ansiedad severa. (3)
Antiemtico.
Dosis
Psicosis
Adultos: VO 2 - 5 mg 2 v/d, inicial-
mente; la dosis puede incrementarse
segn necesidad y tolerancia. La ma-
yora de pacientes responden con 15
a 20 mg/d, sin embargo se ha llega-
do a emplear 40 mg.
Nios: 6 a 12 aos: VO 1 mg 1 - 2
v/d se puede incrementar de acuerdo
al peso y severidad de lo sntomas.
Ansiedad no psictica
Adultos: VO 1 a 2 mg/d hasta 6
mg/d por un tiempo no mayor de 12
sem.
Farmacocintica
Absorcin variable en el TGI. Su dis-
tribucin es amplia en todo el orga-
nismo. Se une a protenas plasmti-
cas en un 95 %, cruza la placenta,
se excreta en leche materna. Meta-
bolismo heptico. Eliminacin prin-
cipalmente renal, pero tambin por
va biliar, no es fcilmente removida
por dilisis.
Precauciones
placentaria, teratognico en ani-
males de experimentacin, existen
reportes de ictericia, hiporreflexia,
hiperreflexia, efectos extrapiramida-
les en neonatos cuyas madres reci-
bieron fenotiazinas. (2) Lactancia:
se excreta en leche materna, puede
producir somnolencia, riesgo de
distonas y disquinesia tarda en el
lactante e incremento de secrecin
de prolactina materna. (3) Pedia-
707
tra: los nios son ms susceptibles
(especialmente durante infecciones
eruptivas y del SNC, gastroenteritis
y deshidratacin), a desarrollar re-
acciones extrapiramidales y neuro-
musculares, especialmente distonas.
(4) Geriatra: los gerontes tienden
a desarrollar altas concentraciones
y requieren en general de menores
dosis (usualmente la mitad de dosis
del adulto), son ms susceptibles a
hipotensin ortosttica, efectos anti-
colinrgicos, sedantes y extrapirami-
dales, incluyendo disquinesia tarda.
cia heptica: riesgo de acumulacin
y toxicidad. (6) Retencin urinaria:
puede agravar la retencin urinaria.
(7) Depresin severa del SNC, es-
tados comatosos, enfermedad car-
diovascular severa, glaucoma, dis-
crasias sanguneas, insuficiencia
respiratoria: pueden exacerbarse.
(8) Cncer de mama: por aumento
de la prolactina riesgo de progresin
de enfermedad y resistencia al trata-
miento. (9) Alcoholismo: pueden
exacerbar depresin del SNC, riesgo
de hepatotoxicidad. (10) Enferme-
dad de Parkinson, sndromes con-
vulsivos: pueden exacerbarse.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Trifluoperazina u
otras fenotiazinas, estado comatoso,
pacientes con discrasias sanguneas,
insuficiencia heptica, depresin
medular; con lactancia, existe riesgo
de distonas y discinesia tarda en el
lactante.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipotensin, hipoten-
sin ortosttica, arritmias, erupcio-
nes, fotosensibilidad, urticaria, que-
ratopata, xerostoma, estreimien-
to, nuseas, vmitos, colon atnico,
ictericia, xtasis biliar, dificultad para
orinar, congestin nasal.
Poco frecuente: cambios mens-
truales, disminucin de la capacidad
sexual, ginecomastia, galactorrea,
impotencia, priapismo, desrdenes
eyaculatorios, hiperprolactinemia,
hiperglicemia, hipoglicemia, gluco-
suria, temblor de manos y dedos,
tortcolis, acatisia, discinesia tarda,
efectos extrapiramidales distnicos,
y parkinsonianos, edema cerebral,
visin borrosa, retinopata pigmen-
taria, agranulocitosis, pancitopenia,
trombocitopenia, anemia hemol-
tica, leucopenia, prpura, anemia
aplsica, eosinofilia, sndrome neu-
rolptico maligno, ictericia colestsi-
ca, paro cardaco, melanosis.
te, lavado gstrico precoz; no inducir
el vmito ya que se pueden producir
reacciones distnicas en el cuello y la
cabeza, aumentando el riesgo de as-
piracin, administrar carbn adsor-
bente y carbn catrtico salino, vigi-
lar la funcin respiratoria y la tempe-
ratura corporal, controlar la funcin
cardiovascular por al menos 5 das,
controlar las arritmias cardacas con
fenitona 9 a 11 mg/kg EV, digitalizar
en caso de insuficiencia, corregir la
hipotensin con vasopresores, con-
trolar las convulsiones con diazepam
seguido de fenitona, controlar los
sntomas parkinsonianos.
24. PSICOFRMACOS
708
Interacciones
e hipotensin.
de Trifluoperazina.
Antitiroideos: aumentan riesgo de
agranulocitosis.
Fenobarbital: Trifluoperazina puede
disminuir concentraciones sricas de
Fenobarbital.
absorcin oral de la Trifluoperazina.
Anticonvulsivantes: Trifluoperazi-
Epinefrina: debe utilizarse el uso de
epinefrina para el tratamiento de hi-
potensin inducida por Trifluoperazi-
adrenrgico).
Bromocriptina: Trifluoperazina pue-
de aumentar concentraciones de
prolactina, interfiriendo con el efec-
to de la bromocriptina.
tremia.
adrenrgico.
efectos aditivos.
Medicamentos ototxicos: Trifluo-
perazina puede enmascarar snto-
mas de ototoxicidad (tinnitus, ma-
reo, vrtigo).
retencin urinaria.
Metildopa y Clonidina: Trifluope-
razina puede inhibir el efecto antihi-
pertensivo.
ratorio
La Trifluoperazina puede producir
resultados falsos positivos en las
pruebas urinarias de urobilingeno
y amilasa.
ciente
reducir la irritacin gstrica, evitar
alcohol y depresores del SNC, si se
presenta somnolencia es preferible
709
no conducir vehculos; evitar la ex-
posicin excesiva al sol por riesgo de
fotosensibilidad.
Evaluar la administracin de Tri-
fluoperazina en pacientes con al-
coholismo activo, cncer de mama,
enfermedad cardiovascular grave,
parkinson, lcera pptica, retencin
urinaria, tratamiento prolongado,
hipertrofia prosttica sintomtica,
glaucoma de ngulo cerrado, tras-
tornos respiratorios crnicos. Evaluar
su administracin especialmente en
nios con trastornos convulsivos,
sndrome de Reye; signos de disci-
nesia tarda, disfuncin heptica. Se
ha reportado el depsito de cristales
en la crnea y el cristalino.
DE USO RESTRINGIDO:
RISPERIDONA R: C
Indicaciones
(1) Psicosis.
Dosis
Ansiedad
Adultos:
Administrar VO 1
er
da 1 mg c/12 h.,
2
do
da 2 mg c/12 h., 3
er
da 3 mg c/12
h. La dosis debe ajustarse durante el
mantenimiento con intervalos no
menores de 1 sem, de acuerdo a la
toleran cia y respuesta clnica.
Lmite de prescripcin: 8 mg c/12 h.
Farmacocintica
La Risperidona tiene una biodispo-
nibilidad de 66 % 28 %. Su tiem-
po de vida media es de 3,2 h. 48
minutos. Su absorcin es buena en
el TGI. Los alimentos no afectan la
tasa de absorcin. Se une a prote-
nas plasmticas en un 89 % para Ris-
peridona y en 77 % para su mayor
me tabolito activo. Su metabolismo
es heptico, presenta un metabolito
ac tivo, el cual vara segn el posible
polimorfismo ge ntico. Su elimina-
cin es renal en un 70 % y fecal en
un 15 %.
Precauciones
(1) Embarazo: estudios en anima-
les han demostrado incre mento en
la muerte de la prole. Se ha reporta-
do en neonatos agenesia del cuerpo
calloso por la exposicin a Risperido-
na. No se dispone de estudios ade-
cuados y bien controlados en se res
humanos. No se ha establecido la
seguri dad de su uso durante la ges-
tacin por lo cual no se debe utilizar
este frmaco a no ser que el criterio
mdi co disponga en base al riesgo-
beneficio lo con trario.
(2) Lactancia: podra excretarse en
la leche materna. Estudios en anima-
les demos traron que se excreta como
agente inalterado. (3) Pediatra: no
se ha establecido la seguridad en
menores de 18 aos. (4) Geriatra:
iniciar con 0,5 mg 2 v/d e incremen-
tar segn respuesta clnica y tole-
rancia. La dosis usual es 3 mg/d. (5)
Insuficiencia heptica y renal: ini-
ciar con 0,5 mg 2 v/d e incrementar
segn respuesta clnica y tolerancia.
La dosis usual es 3 mg/d.
24. PSICOFRMACOS
710
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Risperidona.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, ansiedad, agre-
sividad, cefalea, fatiga.
Poco frecuente: discine sia tarda,
sndrome neurolptico maligno,
con vulsiones, visin anormal, rinitis,
sinusitis, faringitis, disnea, tos, infec-
ciones respiratorias superiores, dolor
torcico y lumbar, fiebre, trastornos
en la regulacin de la temperatura.
Los sntomas de la sobredosis inclu-
yen somnolencia, depresin del SNC,
hipotensin, taquicardia, sndrome
extrapiramidal, retardo de la repola-
rizacin y convulsiones. No existe un
antdoto especfico. En el tratamien-
to sintomtico y de soporte se debe
realizar lavado gstrico (despus
de la intubacin, si el paciente est
inconsciente) y administrar car bn
activado. Monitorizar la funcin car-
diovascular en forma estricta. Evitar
administrar Quinidina y bloquea-
dores alfa-adrenrgicos. Contro lar
la hipotensin y choque hemodi-
nmico con fluidoterapia y simpa-
ticomimticos apropiados, pero no
utilizar Adrenalina o Dopamina. Los
sn tomas extrapiramidales se pueden
tratar con agentes anticolinrgicos.
Interacciones
Carbamazepina: puede incrementar
la depu racin de Risperidona.
Clozapina: puede disminuir la depu-
racin de la Risperidona.
Depresores del SNC como Alcohol,
anestsi cos generales, antide-
presivos tricclicos, barbi tricos,
bloqueadores -adrenrgicos,
Fluoxe tina, Haloperidol, Pimozida,
fenotiazinas, IMAO, opiceos, an-
ticonvulsivantes, ciertos antihista-
mnicos, benzodiazepinas, Clor-
zoxazona, Me tildopa, Metoclo-
pramida, Trazodona, entre otros:
riesgo de mayor depresin del SNC.
Levodopa, Bromocriptina: Risperi-
dona puede antagonizar los efectos
de Levodopa y agonistas dopaminr-
gicos.
ratorio
Puede alterar los valores de prolacti-
na srica y prolongar el intervalo QT
en el ECG.

Almacenarse en ambientes protegi-
dos del exceso de calor y luz intensa
o directa, de preferencia entre 15 y
30 C.
ciente
Risperidona puede ser ingerido con
agua, leche o jugo de naranja; pero
no es compatible con bebidas gaseo-
sas y t.
en las si guientes condiciones: ante-
cedentes por abuso de drogas, ges-
tantes, gerontes, insuficiencia re nal o
heptica, enfermedad cardiovascular
o cerebrovascular, tumor cerebral,
convulsiones, obstruccin intestinal,
711
sndrome de Reye, des hidratacin,
hipovolemia, cncer de mama, en-
fermedad de Parkinson, tratamiento
con antihipertensivos, situaciones
donde se altera el me tabolismo o la
respuesta hemodinmica. Eva luar la
posibilidad de suicidio en pacientes
se veramente deprimidos.
Cuando estuviese indicado, descon-
tinuar gra dualmente otros frmacos
antipsicticos antes de iniciar con Ris-
peridona. En el caso que Ris peridona
reemplace a un antipsictico de de-
psito, lo har el da en que estaba
progra mada la administracin de la
frmula de libera cin prolongada.
Existe el riesgo potencial de arritmias
por pro longacin del intervalo QT.
Si se presenta somnolencia no se
deber con ducir vehculos ni operar
maquinaria pesada.
CLOZAPINA R: B, C
Comprimido 25 mg y 100 mg
Indicaciones
(1) Esquizofrenia.
Dosis
Tratamiento de la esquizofrenia
en pacientes que no responden a
otros frmacos antipsicticos.
Adultos:
VO 12, 5 mg c/12 a 24 h inicialmen-
te. Se contina con incrementos dia-
rios de 25 a 50 mg, segn la toleran-
cia, hasta alcanzar 300 a 450 mg/d
en dos semanas. Tras esta primera
etapa se puede seguir aumentan-
do la dosis, pero no ms de 1 a 2
v/sem y sin exceder de 100 mg por
cada incremento. La mayora de los
pacientes responden a dosis de 300
mg a 600 mg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad de 43 % a 67 %.
Se absorbe rpido y casi completo
en el TGI. Los alimentos no alteran la
biodisponibilidad. Su distribucin es
amplia en todo el organismo. Atra-
viesa la BHE, se une a protenas plas-
mticas en 95 %. Metabolismo hep-
tico de primer paso produce formas
de escasa o ninguna actividad. La
transformacin es casi completa a
metabolitos. Excrecin va renal 50
%, de la que menos del 1 % es sin
modificar. En heces, 30 %. Su t
1/2
de
eliminacin es 8 h luego de una dosis
de 75 mg; 12 h en estado de equili-
brio luego de una dosis de 100 mg.
Precauciones
(1) Embarazo: estudios en animales
de experimentacin no han reporta-
do efectos adversos sobre el feto. No
se dispone de estudios adecuados y
bien controlados en seres humanos.
No se ha establecido la seguridad de
su uso durante la gestacin por lo
que no se debe de utilizar a no ser
que el criterio mdico disponga lo
contrario en base al riesgo-beneficio.
(2) Lactancia: puede excretarse en
leche materna y producir sedacin,
disminucin de la succin, irritabi-
lidad, convulsiones e inestabilidad
cardiovascular en el lactante. No dar
de lactar o suspender el tratamiento.
la seguridad y eficacia de su uso en
24. PSICOFRMACOS
712
menores de 16 aos. (4) Geriatra:
los pacientes geritricos son ms
propensos a sufrir hipotensin ortos-
ttica y presentar reacciones anticoli-
nrgicas. Tienen mayor probabilidad
de sufrir hipertrfia prosttica. (5)
una dosis menor y una titulacin
ms lenta. Contraindicado en en-
fermedad severa. (6) Insuficiencia
heptica: se recomienda una dosis
menor y una titulacin ms lenta.
Contraindicado en enfermedad se-
vera.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Clozapina.
Desrdenes mieloproliferativos,
epilepsia no controlada, historia de
agranulocitosis inducida por frma-
cos, insuficiencia renal, cardaca o
heptica severa. No debe de usarse
en estados comatosos o depresin
del SNC; no debe administrarse jun-
to a los agentes potencialmente cau-
santes de agranulocitosis o de depre-
sin medular sea, psicosis txica o
alcohlica.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash, prurito, dermati-
tis, urticaria, eritema.
Poco frecuente: hipotensin, hiper-
tensin, angina, taquicardia, edema,
arritmia, clico, estreimiento, pan-
creatitis aguda, vmitos, nuseas,
diarrea, anorexia, hepatitis, anoma-
las urinarias, incontinencia, eyacu-
lacin anormal, urgencia urinaria,
retencin urinaria, nefritis intersti-
cial, priapismo, debilidad, sndrome
miastnico, mialgias, espasmos,
discinesia tarda, hipocinesia, som-
nolencia, mareo, vrtigo, sncope,
ansiedad, nistagmo, alteraciones
palpebrales, disnea, tos. Sndrome
neurolgico maligno, fiebre.

Tratamiento sintomtico y de mante-
nimiento. Inducir el vmito o realizar
lavado gstrico. Administrar carbn
activado y un catrtico salino. Vigilar
la funcin respiratoria y la tempera-
tura corporal. Corregir la hipotensin
pero evitar el uso de adrenalina.

Interacciones
Alcohol, depresores del SNC: in-
crementa efectos depresores sobre
el SNC.
Inhibidores de la MAO, benzo-
diazepinas, bloqueadores beta
adrenrgicos, anticonvulsivantes,
barbitricos, antidepresivos tric-
clicos: pueden prolongar e intensi-
ficar los efectos anticolinrgicos y
depresores del SNC.
Litio: aumenta el riesgo de convul-
siones y sndrome neurolptico ma-
ligno.
Tabaco: Puede disminuir las concen-
traciones sricas de la Clozapina.
Cimetidina: puede incrementar las
concentraciones de Clozapina.
Digoxina, Heparina, Warfarina,
Fenitona y otros frmacos con
elevado porcentaje de unin a
protenas: puede elevar sus concen-
Depresores de mdula sea, Amfo-
tericina B, Cisplatino, Metamizol,
713
Cloranfenicol, Didanosina, Meto-
trexato, Vincristina, Vinblastina,
Zidobudina: puede generar mayor
riesgo de mielosupresin.
ratorio
Puede producir resultados anorma-
les en las pruebas de funcin hepti-
ca. Puede elevar CPK, glicemia, cido
rico. Puede producir cambios en el
ECG.
ciente
Puede tomarse con o sin los alimen-
tos. Debido al riesgo de hipotensin
se recomienda al paciente que se le-
vante lentamente.

en las siguientes condiciones: enfer-
medad cardiovascular, trastornos GI,
hipertrofia prosttica, glaucoma de
ngulo agudo, insuficiencia heptica
o renal, epilepsia. La incidencia acu-
mulativa anual de agranulocitosis es
1,3 %. Realizar exmenes peridicos
para detectar signos de discinesia
tarda. Se puede desarrollar movi-
mientos discinticos. El riesgo de
desarrollar este cuadro se incremen-
ta con el tiempo de uso y la dosis
acumulativa del frmaco. Realizar
recuentos diferenciales sanguneos
a intervalos semanales y 4 semanas
despus de terminado el tratamien-
to. No se recomienda iniciar la te-
rapia si el recuento leucocitario es
menor a 3500/mm
3
.
FLUFENAZINA
DECANOATO O
ENANTATO R: C
Inyectable 25 mg/mL
Indicaciones
(1) Psicosis (tratamiento de mante-
nimiento de la esquizofrenia crnica
sin agitacin).
Dosis
Trastornos sicticos crnicos
Adultos: IM 12,5 a 25 mg, repitien-
do o aumentando la dosis a interva-
los de 1 a 3 sem segn necesidad y
tolerancia; mantenimiento 25 mg
hasta 50 mg IM SC c/1 a 4 sem se-
gn necesidad y tolerancia.
Nios: 5 a 12 aos: IM 3,125 a 12,5
mg, que puede repetirse en 1 a 3
sem segn necesidad y tolerancia.
12 aos a ms: inicialmente 6,25 a
18,75 mg IM sem, puede incremen-
tarse la dosis en 12,5 a 25 mg admi-
nistrado c/1 a 3 sem segn necesidad
y tolerancia.
Dosis mxima adultos: IM 100 mg
por aplicacin.
Farmacocintica
Absorcin variable segn el lugar de
aplicacin. Su distribucin es amplia
en todo el organismo. Los niveles en
el SNC suelen ser mayores que los
24. PSICOFRMACOS
714
plasmticos. Cruza placenta, aparece
en leche materna. Unin a protenas
plasmticas 91 % a 99 %. Metabo-
lismo heptico. Su excrecin es en
partes iguales renal y fecal. No es f-
cilmente removible por hemodilisis.
Su t es de 7-10 d.
Precauciones
(1) Embarazo: existen reportes de
ictericia, hipo e hiperreflexia, efectos
extrapiramidales en neonatos cuyas
madres recibieron fenotiazinas. (2)
materna, puede producir somno-
lencia y riesgo de distonias y disqui-
nesia tarda en el lactante; puede
incrementar secrecin de prolactina
materna. (3) Pediatra: los nios son
ms susceptibles (especialmente du-
rante infecciones eruptivas y del SNC,
gastroenteritis y deshidratacin), a
desarrollar reacciones extrapiramida-
les y neuromusculares, especialmen-
te distonas. (4) Geriatra: los geren-
tes tienden a acumular altas concen-
traciones y requieren en general de
menores dosis (usualmente la mitad
de dosis del adulto), son ms sus-
ceptibles a hipotensin ortosttica,
efectos anticolinrgicos, sedantes y
extrapiramidales incluyendo disqui-
nesia tarda. (5) Insuficiencia renal
e Insuficiencia heptica: riesgo de
acumulacin y toxicidad. (6) Reten-
cin urinaria, hipertrofia prostti-
ca: puede agravar retencin urinaria.
(7) Glaucoma: puede agravarse. (8)
Alcoholismo: puede agravar depre-
sin del SNC, riesgo de hepatoxici-
dad. (9) Cncer de mama: por au-
mento de prolactina, riesgo de pro-
gresin de enfermedad y resistencia
al tratamiento. (10) Enfermedad de
Parkinson: agrava efectos extrapira-
midales. (11) Discrasia sangunea:
puede agravarse. (12) Insuficiencia
pueden agravarse.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a Flufenazina, pa-
ciente con lesin enceflica subcor-
tical sospechada o confirmada, dis-
crasias sanguneas o lesin heptica.
Feocromocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: sntomas extrapirami-
dales, seudoparkinsonismo, distona,
discinesia, acatisia, retinopata pig-
mentaria, congestin nasal, seque-
dad de mucosas, estreimiento.
Poco frecuente: hiperreflexia, pru-
rito, eritema, urticaria, seborrea,
fotosensibilidad, eczema, trastornos
menstruales, disminucin de la ca-
pacidad sexual, galactorrea, aumen-
to de peso, somnolencia, nusea,
vmito, dolor abdominal, discrasia
sangunea, leucopenia, agranuloci-
tosis, ictericia colestsica, priapismo,
melanosis.
te. Lavado gstrico, seguido de la
administracin de carbn activado
y luego catrticos. Vigilar la funcin
respiratoria y la temperatura corpo-
715
ral. Controlar la funcin cardiovascu-
lar al menos por 5 das. Controlar las
arritmias cardacas con fenitona con
9 a 11 mg/Kg EV Digitalizar en caso
de insuficiencia. Corregir la hipoten-
sin con vasopresores. Controlar las
convulsiones con diazepam seguido
de fenitona. Controlar los sntomas
parkinsonianos.
Interacciones
e hipotensin.
de Flufenazina.
Barbitricos: disminuyen la concen-
tracin srica de la Flufenazina.
absorcin oral de la Flufenazina.
Anticonvulsivantes: clorpromazi-
hipotensin inducida por Flufenazi-
adrenrgico).
Bromocriptina: Flufenazina puede
aumentar concentraciones de prolac-
tina, interfiriendo con el efecto de la
bromocriptina.
tremia.
adrenrgico.
efectos aditivos.
Medicamentos ototxicos: puede
enmascarar sntomas de ototoxici-
dad (tinnitus, mareo, vrtigo).
retencin urinaria.
ratorio
las pruebas de bilirrubina en orina,
prolongar el intervalo QT, deprimir el
segmento ST y alterar la conduccin
AV en el ECG. Puede anular la res-
puesta a la gonadorrelina debido al
aumento de las concentraciones s-
ricas de prolactina. Puede provocar
resultados positivos en las pruebas
de embarazo. Alteran la prueba de
metirapona.
24. PSICOFRMACOS
716
ciente
Evitar contacto con la piel ya que
puede producir dermatitis de contac-
to. Administrar va IM profundamen-
te, nunca EV Verificar la presentacin
la correcta.
Se ha observado con antipsicticos
un aumento de la frecuencia de cn-
cer de mama en estudios en anima-
les. No se ha demostrado la induc-
cin de tumorigenicidad mamaria en
humanos. Las necesidades de Ribo-
flavina pueden aumentar en pacien-
tes que reciben fenotiazinas. Evitar
la exposicin excesiva al sol por el
riesgo de fotosensibilidad. Revaluar
peridicamente la continuacin de
la terapia.
HALOPERIDOL
DECANOATO
Inyectable 50 mg
(ver seccin 24.1 Medicamentos
usados en los trastornos psicti-
cos)
TIORIDAZINA
CLORHIDRATO R: C
Tableta 10 mg, 100 mg y 25 mg
Indicaciones
tranquilizante en psicticos hipe-
ractivos o excitados). (2) Trastornos
severos del comportamiento asocia-
dos a enfermedad psictica o neuro-
lgica (comportamiento explosivo e
hiperexcitable). (3) Depresin mental
moderada a severa (tratamiento a
corto plazo) con grados variables de
ansiedad, agitacin, humor depresi-
vo, tensin, alteraciones del sueo
y miedo. (4) Corea de Huntington,
reduce los movimientos coreiformes
(como alternativa al haloperidol).
Dosis
Psicosis
Adultos: VO 25 a 100 mg, inicial-
mente, c/8 h, la dosis puede ajus-
tarse segn necesidad y tolerancia.
Mantenimiento VO 100 a 200 mg/d
fraccionada c/ 6 a 12 h
cida.
2 a 12 aos: VO 0,25 a 3 mg/Kg c/6
h 10 a 25 mg/d c/8 a 12 h. La dosis
puede incrementarse gradualmente
basta conseguir un efecto teraputi-
co ptimo o alcanzar la dosis mxi-
ma.
Tratamiento a corto plazo de la de-
presin moderada a severa con gra-
dos variables de ansiedad, agitacin,
depresin, tensin, disturbios del
sueo y miedo en pacientes geri-
tricos.
Adultos: VO 25 mg inicialmente, c/8
h. La dosis vara de 10 mg 2 a 4 v/d
en casos leves, hasta 50 mg 3-4 v/d
en casos severos. La dosis diaria vara
entre 25 y un mximo de 600 mg.
717
Farmacocintica
Absorcin variable e irregular en el
TGI. Su distribucin es amplia en
todo el organismo. Se une a prote-
nas plasmticas en 90 %. Cruza la
placenta, se excreta en leche mater-
na. El estado de equilibrio se alcanza
en 4 das. El metabolismo es hep-
tico, donde se forma el metabolito
activo mesodiracina. La excrecin
es en 35 % renal, la mayor parte es
excretada en heces. No es fcilmente
removida por dilisis. Su t
1/2
es de 30
horas.
Precauciones
(1) Embarazo: existen reportes de
ictericia, hiporreflexia, hiperreflexia,
efectos extrapiramidales en neonatos
cuyas madres recibieron fenotiazinas.
materna, puede producir somnolen-
cia, riesgo de distonas y disquinesia
tarda en el lactante e incremento de
secrecin de prolactina materna. (3)
Pediatra: los nios son ms suscep-
tibles (especialmente durante infec-
ciones eruptivas y del SNC, gastroen-
teritis y deshidratacin), a desarrollar
reacciones extrapiramidales y neuro-
musculares, especialmente distonas.
(4) Geriatra: los gerontes tienden
a desarrollar altas concentraciones
y requieren en general de menores
dosis (usualmente la mitad de dosis
del adulto), son ms susceptibles a
hipotensin ortosttica, efectos anti-
colinrgicos, sedantes y extrapirami-
dales, incluyendo disquinesia tarda.
y toxicidad. (6) Retencin urinaria:
puede agravar la retencin urinaria.
(7) Depresin severa del SNC, es-
tados comatosos, enfermedad car-
diovascular severa, glaucoma, dis-
crasias sanguneas, insuficiencia
respiratoria: pueden exacerbarse.
(8) Cncer de mama: por aumento
de la prolactina riesgo de progre-
sin de enfermedad y resistencia al
tratamiento. (9) Enfermedad de
Parkinson, sndromes convulsivos:
pueden exacerbarse. (10) Alcoholis-
mo: pueden exacerbar depresin del
SNC, riesgo de hepatotoxicidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Tioridazina, feo-
cromocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: acatisia, visin borrosa,
efectos extrapiramidales, hipoten-
sin, retinopata pigmentaria, disqui-
nesia tarda, efectos anticolinrgicos,
congestin nasal.
Poco frecuente: retencin urina-
ria, fotosensibilidad, rash drmico,
trastornos menstruales, disminucin
de la capacidad sexual, galactorrea,
aumento de peso, somnolencia,
nusea, vmito, dolor abdominal,
agranulocitosis, ictericia colestsica,
sndrome neurolptico maligno,
priapismo, melanosis.
Medidas generales. Administrar car-
bn activado y un catrtico salino.
Vigilar la funcin respiratoria y la
temperatura corporal. Controlar la
funcin cardiovascular por al menos
24. PSICOFRMACOS
718
cas con Fenitona con 9 a 11 mg/Kg
EV Digitalizar en caso de insuficien-
con Diazepam seguido de Fenitona.
Se puede controlar los sntomas par-
kinsonianos con Difenhidramina. La
Interacciones
e hipotensin.
de tioridazina.
Antitiroideos: aumentan riesgo de
agranulocitosis.
Fenobarbital: puede disminuir con-
centraciones sricas de Fenobarbital.
absorcin oral de la Tioridazina.
Anticonvulsivantes: tioridazina dis-
minuye el umbral convulsivo, puede
aumentar el nivel srico de la fenito-
na, y riesgo de toxicidad.
hipotensin inducida por tioridazina
por riesgo a hipotensin severa y
adrenrgico).
Bromocriptina: tioridazina puede
aumentar concentraciones de prolac-
tina, interfiriendo con el efecto de la
bromocriptina.
tremia.
adrenrgico.
efectos aditivos.
Medicamentos ototxicos: tiorida-
zina puede enmascarar sntomas de
ototoxicidad (tinnitus, mareo, vrti-
go).
retencin urinaria.
ratorio
La Tioridazina puede producir resul-
tados falsos positivos en las pruebas
urinarias de bilirrubina, porfirinas,
urobilingeno, amilasa y 5-HIAA.
Puede prolongar el intervalo QT,
deprimir el segmento ST y alterar
la conduccin AV en el ECG. Puede
anular la respuesta a la gonadorre-
lina debido al aumento de las con-
centraciones sricas de prolactina.
Puede provocar resultados falsos po-
719
sitivos en las pruebas de embarazo y
alterar la prueba de Metirapona.
ciente
reducir la irritacin gstrica, evitar
alcohol y depresores del SNC.

En nios la Tioridazina puede provo-
car trastornos convulsivos y generar
el sndrome de Reye. Debe explorarse
la presencia de movimientos anor-
males c/ 2 meses durante el trata-
miento y luego de 8 a 12 semanas de
suspenderlo, mediante la escala de
movimientos involuntarios anorma-
les. Realizar recuentos diferenciales
sanguneos: la aparicin de agranu-
locitosis es ms frecuente entre la 4
a 10 semana. Controlar peridica-
mente la presin arterial. Las necesi-
dades de riboflavina pueden aumen-
tar en pacientes que reciben este
frmaco. Si se presenta somnolencia
se deber tener cuidado al conducir
vehculos y operar maquinaria pesa-
da. Suspender el tratamiento si se
presenta hipersensibilidad. La visin
borrosa, los defectos de visn crom-
tica y la ceguera nocturna son signos
precoses de retinopata pigmentaria
y pueden ser reversibles si se suspen-
de a tiempo el tratamiento.
en trastornos afectivos
Los antidepresivos tricclicos,
como la Amitriptilina, Clo-
mipramina y los inhibidores
selectivos de la recaptacin de
serotonina como la Fluoxetina,
actualmente se prefieren sobre
los inhibidores de la monoami-
no-oxidasa (IMAO), por ser ms
efectivos y no presentar las inte-
racciones de stos.
Los inhibieres selectivos de la re-
captacin de serotonina tienen
menores efectos antimuscarni-
cos y son menos cardiotxicos,
pero los efectos adversos gas-
trointestinales, como nusea y
vmito, son comunes.
Se utilizan en el tratamiento de
la depresin endgena modera-
da a severa asociada con cam-
bios psicomotores o psicolgi-
cos, como prdida del apetito y
trastornos del sueo.
El Litio se utiliza en el trata-
miento de la mana, enferme-
dad maniaco-depresiva y de-
presin unipolar, en los ataques
agudos de mana, se requiere
el tratamiento conjuntamen-
te con antipsicticos debido a
que el Litio demora unos das
en dar su efecto antimanaco.
La administracin conjunta con
Haloperidol se prefiere para el
tratamiento del ataque agudo
de mana.
24. PSICOFRMACOS
720
AMITRIPTILINA
CLORHIDRATO R: C
Indicaciones
(1) Depresin (depresin mayor,
desrdenes bipolares de tipo depre-
sivo, distimias y depresiones atpi-
cas). (2) Condiciones asociadas con
depresin (alcoholismo, enferme-
dad orgnica, agitacin, ansiedad).
(3) Enuresis (en nios mayores de 6
aos, despus de descartar causas
orgnicas). (4) Dolor neurognico
(crnico y severo como en cncer,
migraa, cefaleas por contractura
muscular, enfermedad reumtica,
dolor facial atpico, neuralgia post-
herptica, neuropata post-trau-
mtica, neuropata diabtica) (5)
Profilaxis de migraa. (6) Anorexia
nerviosa y bulimia.
Dosis
Depresin
Adultos: VO 25 mg c/12 a 6 h. ini-
cialmente, ajustando la dosificacin
segn respuesta clnica. Dosis mxi-
ma: 300 mg/d VO En gerentes: 100
mg/d.
Adolescentes: VO 10 mg 3 v/d y 20
mg antes de acostarse, ajustando la
dosis segn respuesta clnica. Dosis
mxima: 100 mg/d.
Enuresis
Nios: < 6 aos VO 10 mg al acos-
tarse.
6 a 10 aos VO 10 mg a 20 mg/d
Adolescentes: 11 a 16 aos VO 25
mg a 50 mg/d.

Farmacocintica
Biodisponibilidad 37 % a 59 %.
Absorcin oral rpida desde el TGI.
Distribucin amplia en el organismo.
Unin a protenas plasmticas 95
%. Cruza la placenta, se excreta en
la leche materna. Es metabolizado
va heptica a Nortriptilina. Tiene un
importante efecto de primer paso.
Su t
1/2
es 16 a 26 h. Su excrecin es
renal.
Precauciones
su seguridad; teratognico en ani-
males de experimentacin. (2) Lac-
tancia: se distribuye en leche mater-
na en pequeas cantidades. (3) Pe-
diatra: son ms sensibles a efectos
adversos. (4) Geriatra: los gerentes
requieren en general en general de
menores dosis para evitar toxicidad;
riesgo de efectos adversos antico-
linrgicos como retencin urinaria,
sedacin e hipotensin. (5) Insufi-
ciencia renal: riesgo de acumula-
cin de metabolitos. (6) Insuficien-
y toxicidad. (7) Intoxicacin alcoh-
lica aguda: potencia depresin del
SNC. (8) Asma: puede agravarse. (9)
Enfermedad cardiovascular: ries-
go de arritmias, bloqueo cardaco
e insuficiencia cardaca. (10) enfer-
medad gastrointestinal: riesgo de
leo paraltico. (11) Glaucoma de
ngulo estrecho: puede agravarse.
(12) Hipertrofia prosttica: riesgo
de retencin urinaria aguda. (13) es-
quizofrenia: puede activarse. (14)
721
agravarse por disminucin del um-
bral convulsivo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Amitriptilina,
durante el periodo de recuperacin
del infarto agudo de miocardio.

Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, sequedad
de boca, aumento del apetito, nu-
sea, hipotensin ortosttica, debili-
dad. Poco frecuente: efectos anti-
colinrgicos, arritmias, tremor, hipo-
tensin, nerviosismo, parkinsonismo,
disminucin de la capacidad sexual,
diarrea, sudoracin, agranulocitosis
y otras discrasias sanguneas, reac-
ciones alrgicas, alopecia, ansiedad,
ginecomastia, convulsiones, sndro-
me de secrecin inapropiada de hor-
mona antidiurtica, tinnitus.
Medidas generales. Para ICC digita-
lizacin, control de arritmias ventri-
culares con lidocana y alcalinizacin
de orina con bicarbonato de sodio a
un pH entre 7,4 a 7,5. Las arritmias
refractarias pueden ser manejadas
con fenitona. Para efectos antico-
linrgicos severos, utilizar fisostig-
mina. Para convulsiones, utilizar
Diazepam, paraldehido, fenitona o
anestesia.
Interacciones
Alcohol, depresores del SNC: ries-
e hipotensin; incrementa el efecto
del alcohol, especialmente durante
los primeros das de tratamiento.
na, procarbazina, selegilina: riesgo
de hiperpirexia, convulsiones, crisis
hipertensiva y muerte.
Antitiroideos: incrementa riesgo de
agranulocitosis.
Fenotiazinas, Haloperidol: potencia
efectos sedativos, anticolinrgicos y
sndrome neurolptico maligno.
Cimetidina: puede aumentar la con-
centracin srica de la Amitriptilina y
Clonidina: disminuye su efecto hi-
potensor.
Simpaticomimticos: riesgo de
arritmias, hipertensin e hiperpi-
rexia.
Antidisquinticos, antihistamni-
cos, anticolinrgicos: efectos aditi-
vos anticolinrgicos.
Anticoagulantes orales: puede au-
mentar el efecto anticoagulante.
Anticonvulsivantes: puede aumen-
tar depresin sobre el SNC, disminu-
ye el umbral convulsivo. La carba-
mazepina y el Fenobarbital pueden
disminuir la concentracin srica de
la aminotriptilina por induccin en-
zimtica.
Cocana: incrementa el riesgo de
arritmias.
Fluoxetina: puede incrementar la
concentracin de la Amitriptilina.
ratorio
Incrementos y disminuciones en los
niveles de glucosa. Puede presentar
cambios en el ECG, caracterizados
por prolongacin del intervalo PR,
ensanchamiento del complejo QRS
e inversin o aplanamiento de la
onda T.
24. PSICOFRMACOS
722
y 30 C, protegido de la luz solar.
ce de los nios.
ciente
tos, para minimizar la irritacin
gstrica. Evitar a ingestin de alco-
hol u otro depresor del SNC. Debe
descontinuarse el tratamiento pau-
latinamente para evitar abstinencia.
Puede requerir de 6 semanas de tra-
tamiento para obtener efectos anti-
depresivos.

No debe duplicarse la dosis en caso
de olvidar una. Se recomienda que
el tratamiento de mantenimiento
sea con una dosis nica en la noche.
En algunos pacientes (geritricos y
adolescentes con predisposicin a
efectos adversos puede ser preferible
fraccionar la dosis en el da.
FLUOXETINA
(como clorhidrato) R: C
Tableta 20 mg
Indicaciones
(1) Depresin mental. (2) Trastorno
obsesivo-compulsivo.

Dosis
Depresin mental
Adultos: VO iniciar con 20 mg/d;
luego de varias sem, de acuerdo a la
tolerancia, la dosis puede aumentar
hasta 80 mg/d.
Nios: No se ha establecido su segu-
ridad y eficacia.
Trastorno obsesivo-compulsivo
Adultos: VO iniciar con menos de 20
mg c/24 h, luego de varias semanas,
de acuerdo a la tolerancia y respues-
ta clnica, la dosis inicial puede incre-
mentarse hasta 60 mg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad mayor a 60 %.
Absorcin en el TGI buena, los ali-
mentos la retardan pero no la dis-
minuyen. Distribucin, atraviesa de
manera importante la BHE; se une a
protenas plasmticas hasta un 94 %.
Metabolismo heptico se deriva a su
metabolito activo, norfluoxetina. Su
excrecin es renal en un 80 % de la
que 12 % es excretada en forma in-
alterada y 7 % como norfluoxetina;
el 61 % es excretado como otros
metabolitos. La excrecin biliar se
encuentra hasta un 15 %. Su t es
53h 41h.
Precauciones
seguridad. (2) Lactancia: se excreta
en leche materna, no se recomienda
lactancia. (3) Pediatra: no se han
demuestren problemas. (4) Geria-
documentado problemas que limiten
723
su uso. (5) Insuficiencia renal: pue-
de disminuir su excrecin, requiere
ajustar dosificacin. (6) Insuficiencia
heptica: se disminuye el metabolis-
mo de fluoxetina; se requieren dosis
menores y/o intervalos ms prolon-
gados. (7) Sndromes convulsivos:
pueden exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a fluoxetina clorhi-
drato y pacientes en tratamiento con
IMAO.
Reacciones adversas
Frecuentes: ansiedad y nerviosismo,
diarrea, somnolencia, cefalea, sudo-
racin, insomnio, nusea.
Poco frecuente: fiebre, dolor mus-
cular y articular, pesadillas, cambios
en el gusto y visin, estreimiento,
disminucin del apetito o prdida
de peso, disminucin en la concen-
tracin, disminucin en la capacidad
sexual, mareo, sequedad de boca,
arritmias cardacas, enrojecimiento
de la piel.
Raras: reacciones alrgicas, hipogli-
cemia, convulsiones y mana.
Medidas generales. No es dializable.
Debe administrarse carbn activado
con sorbitol, con el fin de disminuir
la absorcin del medicamento. En
caso de que se presenten convulsio-
nes administrar Diazepam va EV
Interacciones
efectos aditivos depresores del SNC.
Anticoagulantes orales, digitli-
cos: se puede incrementar concen-
traciones sricas de estos medica-
mentos por desplazamiento de su
sitio de unin en protenas plasm-
ticas.
antidepresivos tricclicos: contrain-
dicado su uso conjunto puede pre-
sentarse un estado hiperserotonnico
fatal.
Fenitona: mayor riesgo de toxici-
dad por este anticonvulsivante.
Vinblastina: Fluoxetina incrementa
de los niveles sricos de este frmaco.
ratorio
plaquetaria.
ciente
Administrar con alimentos para re-
ducir la irritacin gstrica. Cuidado
al conducir vehculos. Puede requerir
hasta 4 semanas de tratamiento para
obtener el efecto antidepresivo.
Debido a su larga vida media de
eliminacin los cambios de dosis se
reflejarn despus de varias sema-
nas. Se ha reportado casos de ideas
suicidas durante el tratamiento con
Fluoxetina. En todo paciente con
24. PSICOFRMACOS
724
depresin severa deber prescribirse
con suma cautela por el potencial
riesgo suicida. Si se presenta mareo
durante la administracin del frma-
co no se deber conducir vehculos
ni operar maquinaria pesada.
DE USO RESTRINGIDO:
LITIO CARBONATO R: D
Tableta 300 mg
Indicaciones
(1) Trastornos bipolares (profilaxis y
tratamiento de mana, prevencin
de depresin bipolar). (2) Depresin
(tratamiento de mantenimiento en
depresin unipolar). (3) Profilaxis de
cefalea recurrente. (4) Desordenes
esquizoafectivo. (5) Dependencia
alcohlica.
Dosis
Trastornos bipolares (fase manaca
aguda)
Adultos: VO 600 mg, 3 v/d puede
ajustarse la dosis segn necesidad y
tolerancia. Para mantenimiento, VO
300 mg, 3 4 v/d.
Nios: >12 aos: VO 15 a 20 mg/
Kg/d repartidas de 3 a 2 v/d, que
puede ajustarse en intervalos sema-
nales basados en las concentraciones
sricas de litio.
Dosis mxima adultos: 2,4 g/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 100 %. La absor-
cin es completa en el TGI 8 h. Su
distribucin es amplia en el organis-
mo, no se une a protenas plasm-
ticas. Cruza la placenta, se excreta
en leche materna. Se concentra en
lquido cerebral, tiroideo y seo. El
Litio no se metaboliza. Su excrecin
es va renal en 95 %; en el sudor 4 %
y fecal en 1 %.
Precauciones
ra placentaria, teratognico en el
primer trimestre del embarazo; no
se recomienda su uso. (2) Lactan-
cia: se distribuye en leche materna
en concentraciones de la mitad de
plasma materno, puede producir
hipotona, hipotermia, cianosis y
cambios electrocardiogrficos en el
lactante; no se recomienda en lac-
tancia. (3) Pediatra: puede alterar
las concentraciones de hormona
paratiroidea y producir disminu-
cin de la formacin y densidad de
los huesos; el litio se deposita en
los huesos remplazando el calcio
de la hidroxiapatita. (4) Geriatra:
requieren usualmente de dosis me-
nores y un monitoreo constante de
los niveles sricos. Mayor toxicidad
del SNC an en rangos teraputicos;
son ms susceptibles a desarrollar
hipotiroidismo, sed excesiva y po-
liuria. (5) Insuficiencia renal: ries-
go de acumulacin y toxicidad. (6)
Insuficiencia heptica: en general
no requiere ajuste de dosis. (7) His-
toria de leucemia: puede activarla.
(8) Enfermedad cardiovascular:
puede agravarse. (9) Enfermedad
neurolgica como convulsiones
o Parkinson: pueden agravarse.
725
(10) Deshidratacin severa: au-
menta riesgo de toxicidad, deben
evitarse prdidas excesivas de sodio
y agua. (11) Pacientes debilitados
y con restriccin de sodio: puede
producirse toxicidad por litio. (12)
Enfermedad orgnica cerebral,
esquizofrenia: son hipersensibles
al litio y pueden presentar confu-
sin, convulsiones y cambios elec-
trocardiogrficos a concentraciones
teraputicas de litio. (13) Psoriasis:
puede agravarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Litio
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, polidipsia,
somnolencia, temblores, nusea, ur-
gencia miccional.
Poco frecuente: arritmias cardacas,
leucocitosis, cefaleas, confusin, in-
quietud, mareos, retardo psicomo-
tor, ganancia de peso, acne, rash
drmico, estupor, letargo.
Raras: pseudo tumor cerebral, cia-
nosis, hipotermia en extremidades,
sntomas de hipotiroidismo, coma,
ataques epileptiformes, dificultad
para hablar, ataxia.
Medidas generales, mantenimiento
de balance hidroelectroltico adecua-
do y funcin renal; posiblemente se
incrementa la excrecin de litio con
diurticos osmticos como manitol y
acetazolamida. Puede ser necesario
utilizar hemodilisis si las concen-
traciones del agente no disminuyen
ms de 10 % c/3 horas o si la vida
media supera las 36 horas.
Interacciones
Diurticos: puede provocar toxici-
dad severa por litio por disminucin
de la excrecin renal (aumento de la
reabsorcin tubular de litio por dfi-
cit de sodio corporal).
Aminofilina, bicarbonato de so-
dio, cloruro de sodio: la ingesta de
estas sales aumenta la eliminacin
de litio.
AINEs: disminuye la excrecin renal
de litio conduciendo a toxicidad.
Clorpromazina: su uso concomitan-
te reduce la absorcin de clorpro-
mazina, aumenta la concentracin
intracelular del litio.
Haloperidol y tioridazina: su uso
concomitante para el tratamiento de
episodios manacos puede producir
toxicidad neurolgica irreversible
y dao cerebral, especialmente en
pacientes con sndrome orgnico ce-
rebral y en altas dosis, sndrome de
encefalopata (letargo, temblores,
sntomas extrapiramidales).
Inhibidores ECA, calcio antagonis-
tas, metildopa: pueden aumentar el
pueden potenciar el efecto blo-
queante neuromuscular.
Vasopresina, desmopresina, car-
bamazepina: el litio disminuye el
efecto antidiurtico de estos medi-
camentos.
Metronidazol: puede disminuir la
excrecin renal de litio conduciendo
a toxicidad.
ratorio
24. PSICOFRMACOS
726
Puede aumentar la determinacin
de glucosa en sangre, los valores
de la hormona paratifoidea inmu-
norreactiva y calcio; y los resultados
del ECG.
ciente
Administrar el medicamento luego
de las comidas para evitar la accin
laxante y disminuir los sntomas en
el TGI. Mantener una hidratacin
adecuada (2,5 a 3 L/da) para evitar
la deplecin de sodio que potencia
la toxicidad por litio. Si se produce
somnolencia tener cuidado al con-
ducir vehculos y operar maquinaria
pesada.
La toxicidad del Litio puede ocurrir
incluso con niveles teraputicos,
debe contarse idealmente con la po-
sibilidad de medir las concentracio-
nes sricas de litio durante la terapia.
Vigilar la asociacin con haloperidol
y antipsicticos, agentes bloqueado-
res neuromusculares. El Litio puede
generar trastornos tiroideos, epilep-
sia, enfermedad renal o cardiovas-
cular, lesin cerebral, deshidratacin
grave. Determinar la concentracin
sangunea de Litio para el empleo
seguro del frmaco.
en la ansiedad generali-
zada y los trastornos del
sueo
Las benzodiazepinas como el
Diazepam actan sobre los
receptores benzodiazepnicos
que estn asociados con los
receptores GABA. Estn indi-
cados para el alivio por corto
tiempo de la ansiedad severa
con o sin asociacin a insomnio
en enfermedad psicosomtica,
orgnica o psiquitrica. No son
apropiados en el tratamiento
de la depresin, estados ob-
sesivos o fbicos, psicosis cr-
nica.
DIAZEPAM
Tableta 10 mg
Inyectable 5 mg/ mL x 2 mL
(ver seccin 1.3 coadyuvantes de la
anestesia, medicacin preoperato-
rio. sedacin para procedimientos
breves y miorrelajantes de accin
perifrica).
ALPRAZOLAM R: D
Tableta ranurada 0,50 mg
Indicaciones
(1) Ansiedad (2) Trastorno de p-
nico.
727
Dosis
Ansiedad
Adultos:
VO 0,25 a 0,50 mg c/ 8 h, de acuer-
do a la severidad de los sntomas.
La dosis puede incrementarse en in-
tervalos de 4 das hasta alcanzar un
mximo de 4 mg.
Trastorno de pnico.
Adultos:
VO, inicialmente 0,5 mg 3 v/d, la do-
sis puede incrementarse en 1 mg c/3
a 4 d. Dosis mxima 10 mg/d.
Farmacocintica
Presenta una biodisponibilidad en-
tre el 72 y 94 %. Se absorbe bien
despus de la administracin por
va oral. Se distribuye ampliamente
por el organismo. Se une a prote-
nas plasmticas en un 68 a 74 %.
Su vida media es de 12 horas
2h. Al administrar dosis repetidas
de Benzodiazepinas de vida corta o
intermedia el grado de acumulacin
del compuesto es mnimo; el esta-
do de equilibrio se alcanza por lo
general en 2 a 3 das. Al finalizar la
terapia, la eliminacin del frmaco
es rpida. Las concentraciones son
subclnicas a las 24 horas y vuel-
ven a cero en alrededor de 4 das o
menos. Su metabolismo es exclusi-
vamente heptico y su excrecin es
por va renal.
Precauciones
(1) Embarazo: puede atravesar la
placenta y al igual que las dems
Benzodiazepinas esta asociado a un
aumento del riesgo de malformacio-
nes congnitas. Los hijos de madres
que tomaron alprazolam durante la
gestacin pueden mostrar sntomas
de de abstinencia y flacidez al nacer.
No se han establecido los daos po-
tenciales en seres humanos por lo
que debe administrarse con suma
precaucin especialmente durante
el primer trimestre de embarazo,
a no ser que el criterio mdico dis-
ponga en base al riesgo-beneficio lo
contrario. (2) Lactancia: puede ex-
cretarse en la leche materna. (3) Pe-
diatra: sin informacin especfica.
(4) Geriatra: los pacientes geritri-
cos son ms sensibles a los efectos
de las benzodiazepinas; prescribir
con cautela segn funcin renal.
(5) Insuficiencia heptica y renal:
riesgo de acumulacin, prescribir
con cautela.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Alprazolam u
otras Benzodiazepinas; esta contra-
indicado en glaucoma de ngulo
agudo salvo que reciba la terapia
adecuada. Asimismo en choque o
coma, intoxicacin alcohlica aguda
con depresin de las funciones vita-
les. Contraindicado en enfermedad
pulmonar obstructiva grave.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, pruri-
to, malestar general, ansiedad y so-
focacin.
Poco frecuente: ataxia, cambios de
la libido, cefalea, confusin, euforia,
efecto de resaca, vrtigo, fotofobia,
nistagmo, visin borrosa, aumento
de las secreciones bronquiales.

24. PSICOFRMACOS
728
Los sntomas incluyen somnolencia,
depresin del SNC, ataxia, hipoten-
sin, bradicardia, disnea y coma. El
antdoto especfico es el Flumazenil.
Si el paciente esta consiente, inducir
la emesis y administrar carbn ac-
tivado, de lo contrario se efectuar
lavado gstrico. Controlar la frecuen-
cia cardaca, respiratoria y la presin
arterial. Administrar fluidos IV para
promover la diuresis. La hipoten-
sin puede contrarrestarse adminis-
trando vasopresores. Si se produce
excitacin no debe administrarse
barbitricos por el riesgo de mayor
depresin en el SNC. Puede requerir-
se asistencia ventilatoria. La dilisis
es de escasa utilidad.
Interacciones
anestsicos generales, antide-
presivos tricclicos, barbitricos,
bloqueadores beta adrenrgicos,
Fluoxetina, Haloperidol, Pimozi-
da, fenotiazinas, IMAO, opiceos,
anticonvulsivos, ciertos antihista-
mnicos, otras Benzodiazepinas,
Clorzoxazona, Metildopa, Me-
toclopramida, Trazodona, entre
otros: incrementan efectos depreso-
res sobre el SNC.
Cimetidina, Disulfiram, Eritromici-
na, Ketoconazol, Itraconazol, Flu-
conazol y anticonceptivos orales:
pueden disminuir el metabolismo
heptico del Alprazolam y aumentar
sus concentraciones sricas.
Tabaco: acelera el metabolismo del
Alprazolam y disminuye su eficacia.
Levodopa: el Alprazolam disminuye
los efectos de la Levodopa.
Puede alterar las pruebas de cap-
tacin tiroidea de
123
I y
131
I. Puede
aumentar los niveles de ALT, AST y
eosinfilos.
Almacenarse en ambientes ventila-
dos, protegidos del exceso de calor y
luz intensa o directa, de preferencia
entre 15 y 30 C.
ciente
Administrar cada 8 horas con sufi-
ciente agua en cada toma. No ad-
ministrar con otros medicamentos.
ce de los nios.
Descontinuar gradualmente si apa-
recen efectos adversos, ya que la
suspensin brusca del tratamiento
en pacientes que recibieron altas
dosis por ms de 8 a 12 semanas,
e incluso con dosis teraputicas por
1 2 semanas, puede generar sn-
drome de abstinencia. Dicho sndro-
me se caracteriza por irritabilidad,
nerviosismo, dificultad para dormir,
dolor abdominal, despersonaliza-
cin, diaforesis, depresin mental,
calambres musculares, nuseas, v-
mitos, alteraciones de la percepcin,
hipersensibilidad al dolor y al tacto.
El uso prolongado puede producir
dependencia psicolgica o fsica. De
presentarse somnolencia no deber
729
operarse maquinaria pesada o con-
ducir vehculos.
DE USO RESTRINGIDO:
LEVOMEPROMAZINA
R: C
Indicaciones
(1) Trastornos sicticos (2) Analgesia
(3) Analgesia obsttrica (4) Sedacin
prequirrgica.
Dosis
Trastornos psicticos
Adultos:
VO 25 a 50 mg., 2 a 4 v/d, aumentan-
do gradualmente segn la necesidad
y tolerancia. Si se requiere dosis de
100 a 200 mg, el paciente debe per-
manecer en cama los primeros das
para evi tar la hipotensin ortosttica.
En alteraciones psicticas graves ad-
ministrar IM 25 mg c/6 a 8 h, aumen-
tando gradualmente, si es necesario.
Analgesia
Adultos:
Administrar inicialmente 25 a 50 mg
IM., 2 a 4 v/d, aumentando gradual-
mente segn la necesidad y toleran-
cia. En dolor agudo o per sistente
administrar 10 a 20 mg. IM c/4 a 6
h, aumentan do gradualmente, s es
necesario.
Analgesia obsttrica
Adultos:
Administrar va IM. 15 a 20 mg, ajus-
tando y repitiendo las dosis segn la
necesidad.
Sedacin prequirrgica
Adultos:
Administrar VO inicialmente, 6 a 25
mg/d en 3 tomas con los alimentos,
aumen tando gradualmente la dosis
segn la nece sidad y tolerancia. Al-
ternativamente, administrar va IM.
2 a 20 mg., entre 45 min a 3 h antes
de la ciruga.
Farmacocintica
Su biodisponibilidad es de 50 %. Su
tiempo de vida media es entre 16,4
a 77,8 horas. Su absorcin es mode-
rada en el TGI. Se une a protenas
plasmticas entre 90 %. Alcanza su
estado de equilibrio en 4 a 7 das. Su
metabolismo es heptico. Su elimi-
nacin es principalmente renal y en
menor grado fecal.
Precauciones
(1) Embarazo: la Levomepromazi-
na no tiene estudios detallados en
anmales. Las fenotiazinas se han
relacionado a signos de impregna-
cin atropnica y extrapiramidales en
neonatos. No se dispone de estudios
adecuados y bien con trolados en se-
res humanos. No se ha estable cido la
seguridad de su uso durante la ges-
tacin por lo cual no se debe utili-
zarse a no ser que el criterio mdico
disponga en base al riesgo -beneficio
lo contrario. (2) Lactancia: las feno-
tiazinas se excretan en la leche ma-
terna. Pueden producir somnolencia
y aumento del riesgo de distonas y
24. PSICOFRMACOS
730
discinesia tarda en el lactante. Du-
rante su administracin no dar de
lactar o suspender el tratamiento. (3)
Pediatra: los nios parecen tener
mayor riesgo de desarrollar reaccio-
nes neuromusculares o extrapirami-
dales, especialmente distonas. Los
nios deben ser vigilados mientras
reciban las dosis teraputicas de fe-
notiazinas segn el criterio mdico.
(4) Geriatra: los pacientes geri-
tricos son ms propensos a sufrir a
sufrir hipotensin y presentar reac-
ciones anticolinrgicas y sedantes.
Tienen mayor tendencia a los efectos
extrapiramidales secundarios, como
discinesia tarda y parkinsonismo.
Se recomiendan que estos pacientes
reciban la mitad de la dosis habitual
de un adulto joven. Los pacientes
con sndrome cerebral orgnico o
estados de confusin deben recibir
entre un tercio y la mitad de la dosis
habitual, la que se incrementar, de
ser necesario, a los intervalos de 7
a 10 das preferiblemente. Tambin
se recomienda prescribir con cautela
segn funcin renal. (5) Insuficien-
cia heptica y renal: riesgo de acu-
mulacin, prescribir con cautela.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Levomepromazi-
na u otras fenotiazinas. No usar en
estados comatosos o junto a concen-
traciones elevadas de depreso res del
SNC; glaucoma de ngulo agudo, re-
tencin urinaria, enfermedad orgni-
ca severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, pruri-
to, estreimiento, malestar general,
ansiedad y sofocacin.
Poco frecuente: hipotensin, me-
lanosis, rash, xerostoma, dificultad
para orinar, cambios menstrua les,
pria pismo, hiperprolactinemia,
agranulocitosis, temblor de manos
y dedos, acatisia, discinesia tarda,
efectos extrapiramidales distnicos
y parkinsonianos, discinesia precoz,
visin borrosa, retinopata pigmen-
taria, disminucin del tono ocular,
congestin nasal, sndrome neuro-
lptico maligno, icteri cia colestsica,
golpe de calor.
Los sntomas de la sobredosis in-
cluyen somnolencia, reacciones ex-
trapiramidales y depresin del SNC.
Durante el tratamiento sintomtico y
de mantenimiento se debe inten tar
el lavado gstrico precoz; sin indu-
cir el v mito ya que puede producir
reacciones distnicas en el cuello y
la cabeza, aumentando el riesgo de
aspiracin. Debe administrarse car-
bn activado y un catrtico salino.
Monitorizar la funcin res piratoria y
la temperatura corporal. Controlar la
funcin cardiovascular por al menos
cas con Fenitona con 9 a 11 mg/Kg.
IV. Digitalizar en caso de insuficien-
con Dia zepam seguido de Fenitona.
Se puede contro lar los sntomas par-
kinsonianos con Difenhidra mina. La
731
Interacciones
anestsicos generales, antide-
presivos tricclicos, barbitricos,
bloqueadores beta adrenrgicos,
Fluoxetina, Haloperidol, Pimozi-
da, fenotiazinas, IMAO, opiceos,
anticonvulsivos, ciertos antihista-
mnicos, otras Benzodiazepinas,
Clorzoxazona, Metildopa, Me-
toclopramida, Trazodona, entre
otros: incrementan efectos depreso-
res sobre el SNC.
Antidiscinticos, antihistamnicos
y anticolinr gicos: potencian los
efectos anticolinrgicos.
Anfetaminas: disminuye los efectos
estimulan tes de las anfetaminas.
Anticonvulsivantes: riesgo de con-
vulsin, re ajustar la dosis.
IMAO y antidepresivos tricclicos:
pueden in tensificar los efectos se-
dantes y anticolinrgi cos.
Antitiroideos: incrementan el ries-
go de agranu locitosis.
Bloqueadores -adrenrgicos:
pueden acen tuar la hipotensin.
Bromocriptina: antagonismo del
efecto tera putico de Bromocriptina.
Dopamina: puede antagonizar la
vasoconstric cin perifrica inducida
por la Dopamina.
Levodopa: Levomepromazina puede
inhibir los efectos antiparkin sonianos
de la Levodopa.
Adrenalina: las fenotiazinas produ-
cen bloqueo alfa-adrenrgico, debe
evitarse el uso de Adre nalina ya que
puede producirse hipotensin severa
y taquicardia.
Etilefrina: disminuyen el efecto pre-
sor de la Etil efrina.
La Levomepromazina puede produ-
cir falsos positivos en las pruebas de
bilirrubina en orina, prolongar el in-
tervalo QT, deprimir el segmento ST
y alterar la conduc cin AV en el ECG.
Puede anular la respuesta a la gona-
dorrelina debido al aumento de las
concentraciones sricas de prolacti-
na. Puede provocar resultados falsos
positivos en las prue bas de embara-
zo. Altera la prueba de Metira pona.
Almacenarse en ambientes ventila-
dos, protegidos del exceso de calor y
luz intensa o directa, de preferencia
entre 15 y 30 C.
ciente
Administrar cada 8 horas con sufi-
ciente agua en cada toma. No ad-
ministrar con otros medicamentos.
ce de los nios.
en las si guientes condiciones: enfer-
medad cardiovascu lar grave, alcoho-
lismo activo, discrasias sangu neas,
cncer de mama, glaucoma de n-
gulo abierto, insuficiencia heptica,
lcera pptica, hipertrofia prosttica
sintomtica, trastornos respiratorios
crnicos, especialmente en nios;
trastornos convulsivos, sndrome de
Reye.
Debe explorarse la presencia de
movimientos anormales c/ 2 me-
ses durante el tratamiento y luego
24. PSICOFRMACOS
732
de 8 a 12 semanas de suspenderlo,
me diante la escala de movimientos
involuntarios anormales. Realizar re-
cuentos diferenciales sanguneos, la
aparicin de agranulocitosis es ms
frecuente entre la 4
ta
y 10
ma
semana.
Con trolar peridicamente la presin
arterial. Reali zar exmenes peridi-
cos de signos de disci nesia tarda,
funcin heptica, signos oftalmol-
gicos an tes de iniciar el tratamien-
to y cada 6 a 12 me ses durante el
tratamiento prolongado o a do sis
elevadas, ya que se ha reportado el
depsi to de cristales en la crnea y
cristalino.
Se ha observado con antipsicticos
un aumen to de la frecuencia de cn-
cer de mama en es tudios en anima-
les; pero no se ha demostrado an
tumorigenicidad mamaria en huma-
nos.
Las necesidades de Riboflavina pue-
den aumen tar en pacientes que re-
ciben fenotiazinas. Si se presenta
somnolencia no se deber conducir
vehculos ni operar maquinaria pesa-
da. Evitar la exposicin excesiva al sol
por el riesgo de fotosensibilidad.
Suspender el tratamiento: si se pre-
senta hi persensibilidad, hipertermia,
agranulocitosis, cambios en la cr-
nea, cristalino o retina u otra reac-
cin sistmica grave. La agranuloci-
tosis suele recuperarse 1 a 2 semanas
luego de sus pender el tratamiento.
La visin borrosa, los defectos de vi-
sin cromtica y la ceguera noc turna
son signos precoces de retinopata
pig mentaria y pueden ser reversibles
si se suspen de a tiempo el tratamien-
to. La suspensin del tratamiento se
recomienda efectuarla de ma nera
gradual y en varias semanas por el
riesgo de discinesia, nuseas, vmi-
tos y mareo.
en desrdenes obsesivo-
compulsivos y ataques
de pnico
Algunos antidepresivos triccli-
cos, como la Clomipramina,
son tiles en el tratamiento de
desordenes obsesivo-compulsi-
vos y ataques de pnico.
CLOMIPRAMINA
CLORHIDRATO R: C
Indicaciones
(1) Trastornos obsesivo-compulsivos.
(2) Ataques de pnico (conjunta-
mente con psicoterapia). (3) Dolor
neurognico (crnico y severo como
en cncer, migraa, cefaleas por
contractura muscular, enfermedad
reumtica, dolor facial atpico, neu-
ralgia post-herptica, neuropata
post traumtica, neuropata diab-
tica). (4) Profilaxis de migraa. (5)
Sndrome de catapleja/narcolepsia.
(6) Anorexia nerviosa.

Dosis
Depresin
Adultos: Inicialmente: 25 mg c/ 8 h
VO, ajustar la dosis segn respuesta
clnica y tolerancia del paciente. Las
733
formulaciones de liberacin prolon-
gada se indican 1 v/d.
Dosis parenteral: inicialmente 25 a
50 mg/d IM, y posteriormente 25
mg/d hasta 100 a 150 mg/d IM
cida.
> 10 aos: inicialmente 25 mg/d
VO, dosis que puede incrementarse
gradualmente a 100 mg 3 mg/Kg/d
hasta un mximo de 200 mg/d.
Trastorno obsesivo-compulsivo
Adultos: Inicialmente, 25 mg c/24 h
VO, que pueden incrementarse gra-
dualmente hasta 100 mg durante
las primeras 2 sem y en las siguien-
tes, hasta una dosis mxima de 250
mg/d.
Enuresis
Nios: 5 a 8 aos VO 20 mg a 30
mg c/24 h.
9 a 12 aos VO 25 a 50 mg c/24 h.
> 12 aos VO 25 a 75 mg. Indicar la
dosis mayor en quien no se obtenga
respuesta a los 7 d.

Farmacocintica
rpida en el TGI presentando im-
portante efecto de primer paso. Su
distribucin alcanza su estado de
equilibrio en 7 a 14 das. Unin a
protenas plasmticas 97 %, distri-
buyndose preferentemente en los
tejidos con alto contenido lipdico.
Metabolismo heptico a desmetilclo-
mipramina su principal metabolito
activo. Su t
1/2
es de 21 a 31 horas. Su
excrecin es renal en 66 % y parcial-
mente por heces.
Precauciones
mas. (2) Lactancia: se distribuye en
leche materna en pequeas cantida-
des. (3) Pediatra: son ms sensibles
a efectos adversos. (4) Geriatra:
requieren en general dosis menores
para evitar toxicidad, riesgo de efec-
tos anticolinrgicos, como retencin
urinaria, sedacin e hipotensin. (5)
mulacin de metabolitos. (6) Insufi-
ciencia heptica: riesgo de acumu-
lacin y toxicidad. (7) Alcoholismo
activo: potencia la depresin del
SNC. (8) Asma: puede agravarse.
(9)Glaucoma de ngulo estrecho:
puede agravarse. (10) Enfermedad
cardiovascular: riesgo de arritmias,
bloqueo cardaco a insuficiencia
cardaca. (11) Enfermedad gastro-
intestinal: riesgo de leo paraltico.
(12) Hipertrofia prosttica: riesgo
de retencin urinaria aguda. (13)
Esquizofrenia: puede activarse.
(14) Sndromes convulsivos: puede
agravarse por disminucin del um-
bral convulsivo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Clomipramina;
durante el periodo de recuperacin
del infarto agudo de miocardio.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, sequedad
de boca, aumento del apetito, nu-
sea, hipotensin ortosttica, debili-
dad, vmito.
Poco frecuente: efectos anticoli-
nrgicos, arritmias, tremor, hipoten-
24. PSICOFRMACOS
734
sin, nerviosismo, parkinsonismo,
diarrea, sudoracin, convulsiones,
agranulocitosis y otras discrasias
sanguneas, reacciones alrgicas,
alopecia, ansiedad, ginecomastia,
convulsiones, sndrome de secrecin
inapropiada de la hormona antidiu-
rtica, tinnitus.

Medidas generales. Para ICC digita-
lizacin, control de arritmias ventri-
culares con lidocana y alcalinizacin
de orina con bicarbonato de sodio a
un pH entre 7,4 a 7,5. Las arritmias
refractarias pueden ser manejadas
con fenitona. Para efectos anticoli-
nrgicos severos usar fisostigmina.
Para convulsiones utilizar Diazepam,
paraldehido, fenitona o anestesia.
Interacciones
e hipotensin, incrementa el efecto
del alcohol, especialmente durante
los primeros das de tratamiento.
Anticolinrgicos, antihistamnicos,
antidisquinticos: efectos aditivos
anticolinrgicos.
na, procarbazina, selegilina: riesgo
de hiperpirexia, convulsiones, crisis
hipertensiva y muerte.
Anticoagulantes orales: puede au-
mentar el efecto anticoagulante.
Anticonvulsivantes: puede aumen-
tar depresin sobre SNC, disminuye
el umbral convulsivo al disminuir
el efecto anticonvulsivante, Feno-
barbital y carbamazepina: pueden
disminuir la concentracin srica de
clormipramina por induccin enzi-
mtica.
Cocana: incrementa riesgo de arrit-
mias.
Fluoxetina: puede incrementar la
concentracin de clormipramina.
Cimetidina: puede aumentar la con-
centracin srica de clormipramina y
Clonidina: disminuye su efecto hi-
potensor.
Antitiroideos: incrementan el ries-
go de agranulocitosis.
Fenotiazinas, Haloperidol: poten-
cian efectos sedativos, anticolinr-
gicos y sndrome neurolptico ma-
ligno.
ratorio
Puede alterar los niveles de glucosa y
producir cambios en el ECG, caracte-
rizados por prolongacin del interva-
lo PR, ensanchamiento del complejo
QRS e inversin o aplanamiento de
la onda T.
ciente
tos, para minimizar la irritacin gs-
trica. No debe duplicarse la dosis en
caso de olvidar una. La dosificacin
de este medicamento debe de ser
individualizada en cada paciente. Se
735
recomienda que el tratamiento de
mantenimiento sea con una dosis
nica en la noche. En algunos pa-
cientes (geritricos y adolescentes)
con predisposicin a efectos adver-
sos puede ser preferible fraccionar la
dosis en el da.
Evaluar el riesgo-beneficio en las
siguientes condiciones: epilepsia,
alcoholismo crnico, asma, enfer-
medades hematolgicas, arritmias,
infarto de miocardio, ACV, ICC,
retensin urinaria, esquizofrenia,
trastornos gastrointestinales, glau-
coma, hipertiroidismo, tumores de
mdula adrenal, hipertrofia prost-
tica, insuficiencia heptica y renal.
Se recomienda al paciente se limite
a las dosis sugeridas por el mdico
y se lo reevale peridicamente so-
bre la necesidad de continuar con el
frmaco. Debe indicarse al pacien-
te que puede ser necesaria de 1 a
6 semanas de medicacin antes de
evidenciar los efectos teraputicos
deseados. En pacientes con depre-
sin puede desencadenarse mana.
En todo paciente depresivo debe
considerarse el riesgo de suicidio
prescribiendo la menor cantidad
posible y necesaria para mantener
el tratamiento.
24. PSICOFRMACOS
736
25.1. Antiasmticos y medi-
camentos para el trata-
miento de neumopata
obstructiva crnica
En el tratamiento de pacientes
asmticos debe reducirse la
exposicin a factores desenca-
denantes identificables, tanto
especficos como inespecficos,
as como prevenir o revertir
el broncoespasmo utilizando
frmacos broncodilatadores
(agentes beta-adrenrgicos) y
reducir el grado de reactividad
no especfica de la va area, la
que refleja la inflamacin de la
misma, mediante el uso de an-
tiinflamatorios potentes (corti-
coides).
Las xantinas actan sobre la
musculatura lisa bronquial re-
lajndola, en particular si han
sufrido constriccin de origen
experimental por un espas-
mgeno o clnicamente en el
asma. Ejercen su accin muy
probablemente por antagonis-
mo a los receptores de adenosi-
na A2. El mecanismo por la cual
la teofilina ejerce su accin es
todava impreciso. Las xantinas
inhiben la fosfodiesterasa del
AMP cclico y del GMP cclico,
aumentando los niveles de di-
chos nucletidos y alteran la
movilizacin del calcio intra-
celular, pero estas acciones se
producen con concentraciones
de teofilina que superan las te-
raputicas. La hiptesis de ac-
cin actualmente ms aceptada
se basa en la capacidad de las
xantinas para bloquear recep-
tores adenosnicos A1 y A2 a
concentraciones equivalentes a
las teraputicas.
Los agonistas adrenrgi-
cos relajan la musculatura lisa
bronquial a travs de la acti-
vacin de la adenil ciclasa y la
elevacin del AMP cclico in-
tracelular. En la actualidad los
estimulantes B2 adrenrgicos
desempean un papel esencial
en el tratamiento del asma y de
la EPOC.
25 MEDICAMENTOS QUE ACTAN
EN LAS VAS RESPIRATORIAS
737
El nico anticolinrgico que se
usa en asma es el ipratropio y
semejantes. Los frmacos anti-
colinrgicos de tipo atropnico
bloquean competitivamente la
accin de la acetilcolina liberada
en las terminaciones que llega a
la musculatura lisa bronquial.
Su eficacia teraputica depen-
de hasta que punto el reflejo
colinrgico broncoconstrictor
contribuya al broncospasmo
total. Asimismo si el tono coli-
nrgico es excesivamente ele-
vado, la concentracin de an-
ticolinrgico alcanzado puede
ser insuficiente para provocar
un bloqueo eficaz del efecto
broncoconstrictor de la acetil
colina. Mediante la administra-
cin por va inhalatoria es posi-
ble aumentar la concentracin
localmente, minimizando los
efectos secundarios propios del
bloqueo muscarnico en otros
rganos. La distribucin predo-
minantemente central de los re-
ceptores colinrgicos en las vas
areas constituye otro factor
limitante de la eficacia clnica
de estos frmacos. La broncodi-
latacin ocurre en bronquiolos.
Lo que implica una gran variabi-
lidad individual en la respuesta.
Los corticosteroides posible-
mente acten sobre varios
componentes de la respuesta
inflamatoria en el asma. Los
corticosteroides no inhiben la
liberacin de mediadores por
los mastocitos en el pulmn,
aunque si lo hacen sobre los
macrfagos y eosinfilos. Pro-
bablemente estas variaciones
expliquen porqu los esteroides,
al menos en dosis nica no blo-
quean la respuesta inmediata a
alergenos (broncoconstriccin,
hipersecrecin mucosa, ede-
ma), pero en cambio bloquean
la respuesta inflamatoria tarda
y la consiguiente hiperreactivi-
dad bronquial. Esto implica que
la accin antiasmtica aguda de
los corticosteroides no es inme-
diata, sino que tarda 4-6 horas
en manifestarse, la reaccin de
la hiperreactividad bronquial es
gradual. A nivel molecular se
sabe que inducen en los neutr-
filos y otras clulas inflamatorias
la sntesis de varios mediadores
antiinflamatorios peptdicos de-
rivados de una gran glucopro-
tena precursora, la lipocortina:
Estos mediadores tienen una
accin inhibitoria sobre la fos-
folipasa A2 y por lo tanto sobre
la produccin de eicosanoides
derivados del cido araquid-
nico (leucotrienos y prostaglan-
dinas) y del factor activador de
las plaquetas. Asimismo los
glucocorticoides inducen la sn-
tesis de mediadores peptdicos
cuyas propiedades antiinflama-
torias no estn mediadas por la
inhibicin de la fosfolipasa A
2
,
por ejemplo los responsables
de la permeabilidad capilar.
Esto explica la latencia de ho-
ras tras dosis nica, hasta que
se manifiesta la reabsorcin de
exudados, la desaparicin de la
secrecin y de la reduccin de
738
la contraccin muscular. Adi-
cionalmente los glucocorticoi-
des sensibilizan los receptores
pulmonares -adrenrgicos y
previenen y antagonizan su
desensibilizacin, probable-
mente aumentando la trascrip-
cin de protena receptora. Por
tanto incrementan la respuesta
a los frmacos -adrenrgicos y
previenen el desarrollo de tole-
rancia tras el tratamiento pro-
longado con altas dosis. Este
fenmeno se produce tanto en
las fibras musculares lisas como
en las clulas inflamatorias.
Los bloqueantes de la liberacin
de mediadores antihistamni-
cos (Cromoglicato) inhiben la
respuesta broncoconstrictora
inmediata desencadenada por
alergenos y fro. Al contrario
que otros frmacos estabiliza-
dores de los mastocitos, tam-
bin inhiben la respuesta infla-
matoria tarda y la consiguiente
hiperreactividad bronquial, lo
que implica una accin adicio-
nal sobre las clulas inflamato-
rias como los eosinfilos, neu-
trfilos, macrfagos, monocitos
y plaquetas. As mismo inhibe la
liberacin de histamina, leuco-
trieno C4 y prostaglandina D2,
factores quimiotcticos, etc. Es-
tos frmacos no ejercen efectos
broncodilatadores, y su accin
antiasmtica es inminentemen-
te preventiva, protegiendo a los
enfermos susceptibles frente a
los diversos estmulos provoca-
dores de asma: asma estacional
debida a alergenos ambienta-
les, asma exgena o endgena
recurrente de causas conocidas
y desconocidas y broncocons-
triccin inducida por el ejercicio
fsico.
La Budesonida, corticoide in-
halatorio inhibe la actividad de
los mastocitos, eosinfilos, neu-
trfilos, macrfagos y linfocitos.
Adems interfiere con la accin
de histamina, prostaglandinas,
leucotrienos y citoquinas.
El Cromoglicato de sodio es
un estabilizador del mastocito,
inhibe su degranulacin tras
exposicin a antgenos especfi-
cos; as inhibe la liberacin de
histamina, leucotrienos y otros
mediadores de la hipersensi-
bilidad por interferencias en el
transporte del calcio en la mem-
brana celular.
El Bromuro de Ipratropio,
ejerce su efecto broncodilata-
dor por bloqueo del receptor
muscarnico en la fibra mus-
cular lisa. Tambin inhibira la
liberacin de mediadores por el
mastocito.
La Metilprednisolona, corticoi-
de sistmico que acta como
antiinflamatorio a nivel respi-
ratorio. Inhibe la acumulacin
de macrfagos y linfocitos en
las zonas de inflamacin, as
como la fagocitosis, la libera-
cin de lisozimas y de otros
mediadores de la inflamacin.
Tambin reduce la dilatacin y
permeabilidad de los capilares
inflamados.
739
El Salbutamol, beta-adrenrgi-
co que estimula selectivamente
los receptores beta-2 adrenrgi-
cos para relajar el msculo liso
bronquial, contrarrestando el
broncoespasmo, con lo que me-
jora la funcin respiratoria, dis-
minuye el volumen residual y la
resistencia de las vas areas. Es-
timula a la enzima adenilciclasa
y aumenta las concentraciones
de AMPc. Tambin previene la
liberacin de sustancias media-
doras de la hipersensibilidad
por los mastocitos.
La Teofilina, relaja directamen-
te el msculo liso bronquial y
los vasos sanguneos, contra-
rrestando el broncoespasmo,
aumentando la velocidad de
flujo y la capacidad vital pulmo-
nar. Inhibe a la enzima fosfo-
diesterasa aumentando la con-
centracin de AMPc. Tambin
estimula el centro respiratorio
bulbar, incrementando su sensi-
bilidad al dixido de carbono.
La Aminofilina es un profr-
maco de la Teofilina, por lo que
acta de la misma forma que
sta.
La Epinefrina, estimula los re-
ceptores beta-2 adrenrgicos
para relajar el msculo bron-
quial y estimular a la enzima
adenilciclasa para aumentar
las concentraciones de intra-
celulares de AMPc. Contrae las
arteriolas bronquiales por esti-
mulacin alfa adrenrgica re-
duciendo la vasodilatacin y el
edema bronquial producido por
la histamina.
BECLOMETASONA
DIPROPIONATO R: C
Aerosol 250 g/dosis, 200 g/do-
sis, 50 g/dosis.
Indicaciones
(1) Asma bronquial (2) Rinitis alr-
gica, estacional, vasomotora, y los
estados alrgicos nasales.
Dosis
Asma bronquial
En casos leves a moderados adminis-
trar 200 a 1000 g/d por inha lacin
oral fraccionados c/ 6 a 8 h, en ca-
sos severos administrar 1000 a 2000
g/d x inhalacin oral fraccionados
c/ 6 a 8 h. Ajustar segn respues ta
clnica.
Nios:
>6 aos: administrar 50 a 100 g/d
c/ 6 h x inhalacin oral.
Rinitis alrgica, estacional, vasomo-
tora, y los estados alrgicos nasales.
Administrar 100 g en cada fosa na-
sal cada 12 h.
Nios:
6 aos a 12 aos: administrar 50 g
en cada fosa nasal c/ 12 h.
Lmite de prescripcin
Adultos y adolescentes: 1000 a 2000
g/d.
Nios: 400 a 500 g/d.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente en el TGI y
la mucosa respiratoria mediante la
administracin directa en el rbol
bronquial y la mucosa nasal. Entre
740
un 10 a 25 % de la dosis se deposi ta
en el tracto respiratorio; su unin a
protenas plasmticas es entre 65 a
90 %. Su tiempo de vida media es de
15 horas. Su metabolismo es hepti-
co y pulmonar. La porcin del medi-
camento deglutida presenta un meta-
bolismo de primer paso importante.
La eliminacin de la Beclometasona
es por va fecal en un 35 a 65 % y
renal entre un 10 a 15 %.
Precauciones
(1) Embarazo: Beclometasona atra-
viesa la placenta. Los estudios rea-
lizados en animales han mostrado
que los corticosteroides por va sist-
mica son embriotxicos, fetotxicos
y/o teratgenos. Los nios nacidos
de madres que hayan recibido do-
sis importantes de corticosteroides
durante el embarazo, deben ser cui-
dadosamente monitorizados para
detectar signos de hipoadrenalismo.
No se dispone de estudios adecua-
dos y controlados en seres humanos.
No se ha establecido la seguridad de
su uso durante la gestacin por lo
cual no se debe utilizar a no ser que
el criterio mdico disponga en base
al riesgo-beneficio lo contrario. (2)
Lactancia: se desconoce si se secre-
ta en leche materna, por lo que debe
evitarse dar de lactar o puede sus-
penderse el tratamiento. (3) Pedia-
tra: sin informacin especfica por
lo que debera prescribirse con dis-
crecin. (4) Geriatra: sin informa-
cin especfica. Debera prescribirse
con cautela segn funcin renal. (5)
Insuficiencia heptica y renal: sin
informacin especfica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Alprazolam u
otras Benzodiazepinas; esta contra-
indicado en glaucoma de ngulo
agudo salvo que reciba la terapia
adecuada. Asimismo en choque o
coma, intoxicacin alcohlica aguda
con depresin de las funciones vita-
les. Contraindicado en enfermedad
pulmonar obstructiva grave.
Reacciones adversas
Frecuentes: urticaria, rash, prurito,
cefalea, nusea.
Poco frecuente: angioedema, dis-
pepsia, xerostoma, candidiasis oral
y esofgica, catarata, glaucoma, irri-
tacin de las vas areas, disgeusia.
Disfona, broncoespasmo paradji-
co, tos.
Sin informacin especfica sobre la
sobredosis aguda. La sobredosis cr-
nica puede inducir un cuadro clnico
de hiperadrenocorticismo.
Interacciones
Almacenarse en ambientes donde el
exceso de calor y luz, intensa o direc-
ta, no afecten al frmaco, de prefe-
rencia entre 15 y 30 C.
741
ciente
Usar cmara espaciadora en pacien-
tes con dificultad para emplear el
dosificador inhalador. Contener el
aire por 10 segundos tras la inhala-
cin del frmaco.
La administracin en nios debe ser
monitorizada por un adulto. Se debe
advertir al paciente de no exceder la
dosis prescrita o usar el frmaco por
periodos prolongados por el riesgo
de depresin hipotlamo-hipfisis-
adrenal. Aconsejar al paciente que
se debe utilizar la dosis correcta y
esperar los resultados clnicos en el
trmino previsto, no deber insistir-
se con nuevas o mayores dosis antes
de tiempo por la posibilidad de ab-
sorcin sistmica y riesgo de efectos
secundarios.
en las siguientes condiciones: infec-
ciones tuberculosas activas o quies-
centes, bronquiectasia moderada a
grave, micosis, virosis, ciruga o trau-
ma orofacial, embarazo y pacientes
con corticoterapia.
Reservar la Beclometasona para pa-
cientes que requieren tratamiento
crnico con corticoides. Se debe te-
ner cautela al pasar del tratamiento
sistmico al inhalatorio por el riesgo
de insuficiencia adrenal aguda, as
como en situaciones de estrs. A
dosis superiores a 400 g puede pre-
sentarse candidiasis oral. La supre-
sin brusca del frmaco incrementa
el riesgo de recidiva de los sntomas,
razn por la que debe suspenderse
de forma gradual. Los corticoides
por inhalacin se han asocia do a un
mayor riesgo de infeccin ocular.
BUDESONIDA R: C
Aerosol Inhalador 50 g/dosis y
200 g/dosis
Spray Nasal 50 g/dosis x 10 mL
Indicaciones
(1) Asma bronquial crnica (trata-
miento de mantenimiento en pa-
cientes con sntomas persistentes).
(2) Rinitis alrgica estacional o cr-
nica y vasomotora. (3) Tratamiento
preventivo contra los plipos nasales
despus de la polipectoma.
Dosis
Asma Bronquial Crnica
Adultos: Inhalacin Oral 400 a 2400
g/d, inicialmente, dividida en 2 a
4 dosis durante episodios de asma
severa y/o al reducir corticoides sis-
tmicos. Mantenimiento: Inh. Oral
200 a 400 g c/12 h. Reajustar dosis
segn respuesta.
Nios: < 6 aos: no se recomienda
su uso.
6 a 12 aos: Inh. Oral 200 a 800 g
(0,2 a 0,8 mg) c/12 h., fraccionadas
en 2 a 4 inhalaciones durante pe-
riodos de asma, reducir corticoides
sistmicos, reajustar dosis segn
respuesta.
Rinitis alrgica estacional o crnica y
vasomotora. Tratamiento preventivo
contra los plipos nasales despus
de la polipectoma.
Adultos: Inhalacin nasal 200 g/d
742
c/24 h. Reducir la dosis luego de al-
canzar el efecto clnico.
Nios: < 6 aos: no se recomienda
su uso.
6 a 12 aos: Inhalacin Nasal 100 g/
d c/24 h. Reducir la dosis luego de
alcanzar el efecto clnico.
Farmacocintica
Absorcin, se administra directa-
mente en la mucosa nasal y el rbol
bronquial; la fraccin deglutida reab-
sorbe bien en el TGI. Su distribucin
es local y amplia; se une a protenas
plasmticas en 88 %. El metabolismo
es heptico, la dosis absorbida en el
TGI es sometida a extenso metabo-
lismo de primer paso. La excrecin es
renal, 66 % como metabolitos y 34
% fecal. Su t
1/2
es de 2 h.
Precauciones
(1) Embarazo: No hay reportes de
aumento de anormalidades con-
gnitas; se recomienda continuar
tratamiento durante embarazo. (2)
Lactancia: Se desconoce si se excre-
ta en leche materna. (3) Pediatra:
los corticoides inhalados en dosis
bajas convencionales son seguros y
efectivos; uso prolongado y/o dosis
altas pueden reducir la secrecin de
cortisol y tasa de crecimiento, as
como predisponer a enfermedades
eruptivas (varicela, sarampin). (4)
heptica: no se han documentado
problemas, ni requiere ajuste de do-
sis. (6) Osteoporosis: se puede exa-
cerbar en mujeres posmenopusicas
que reciben altas dosis por periodos
prolongados. (7) Tuberculosis: pue-
de reactivarse durante el tratamien-
to prolongado sin la administracin
concurrente de quimioprofilaxis. Mo-
nitorear a los asmticos con PPD(+).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Budesonida.
Reacciones adversas
Frecuentes: tos, sequedad oral, dis-
fona, irritacin de garganta.
Poco frecuente: cefalea, nusea,
piel de cavidad oral adelgazada, can-
didiasis orofarngea.
Raras: broncoespasmo, candidiasis
esofgica, nerviosismo, depresin
mental, alteraciones de la conducta.
Sin informacin especifica
Interacciones
Es poco probable que sucedan inte-
racciones significantes a dosis usua-
les. Si se usan a altas dosis o por pe-
riodos prolongados, pueden existir
interacciones similares a los de los
corticoides sistmicos.
ratorio
Disminucin de la funcin adrenal y
del eje hipotlamo-hipfisis adrenal
(cortisol libre urinario de 24 horas,
cortisol srico matutino), aumento
de glicemia y glucosuria; leucocito-
sis, neutrofilia, reduccin de eosi-
nfilos y linfocitos; disminucin de
osteocalcina srica.
743
ce de los nios.
ciente
No utilizar para el alivio de la crisis
asmtica aguda, mantener trata-
miento diario con dosis regularmen-
te espaciadas. Si no est recibiendo
corticoides sistmicos al iniciar la
terapia inhalatoria. Puede requerir
hasta 4 semanas para mejora inicial
y varios meses para efecto mximo.
Realizar enjuague bucal con agua,
luego de cada dosis; no tragar el
agua. De requerir ciruga y/o trata-
miento medico o dental, informar
del uso del corticoide inhalado.
La inadecuad administracin del
medicamento puede originar candi-
diasis orofarngea o larngea; si se
presentara esto se puede administrar
medicacin antimictica oral o sist-
mica. Rara vez es necesario disconti-
nuar el corticoide inhalado.
FENOTEROL R: C
Solucin 0,5 %
Indicaciones
(1) Tratamiento y profilaxis de la dis-
nea en el asma bronquial. (2) EPOC.
(3) Asistencia respiratoria mecnica.
(4) Crisis asmtica.
Tratamiento y profilaxis de la disnea
en el asma bronquial, EPOC, Asisten-
cia respiratoria mecnica.
Dosis
Adultos: VO 2,5 a 5 mg c/8 h.
Aerosol inhalacin Oral 100 a 200 g
c/8 h hasta un mximo de 800 g/d.
Nebulizacin 0,5 mg hasta 4 v/d.
Nios: 2 a 6 aos: VO 1,25 mg c/8 h.
Aerosol inh. Oral 1 inhalacin c/8 h.,
utilizando cmara de inhalacin 6 a
14 aos: VO 2,5 mg c/8 h.
Nebulizacin 0,5 mg hasta 4 v/d.
Crisis asmtica.
Adultos: Aerosol inh. Oral 100 a 200
g, bajo vigilancia mdica, puede re-
petirse en 5 min si no hay respuesta.
Farmacocintica
Su absorcin es rpida despus de
la inhalacin oral por los bronquios,
desde el TGI es incompleta. Cruza
la placenta y se excreta en leche
materna, la concentracin mxima
plasmtica se observa al cabo de 1
2 h y su efecto broncodilatador
se mantiene hasta 8 h. Administrado
por va inhalatoria acta de inmedia-
to y su accin perdura tambin por 8
h. Su metabolismo es heptico, sufre
metabolismo de primer paso. Se de-
pura por va renal y tambin por las
heces.
Precauciones
(1) Embarazo: No se dispone de es-
tudios adecuados y bien controlados
en seres humanos, no se ha estable-
cido la seguridad de su uso durante
la gestacin. Tiene accin tocoltica
previa al parto. (2) Lactancia: se
excreta en leche materna, no dar de
744
lactar o suspender la administracin
del frmaco. (3) Pediatra: no indi-
cado en menores de 1 ao de edad.
(4) Geriatra: Prescribir con cautela.
(5) Insuficiencia renal: sin indica-
cin de ajuste. (6) Insuficiencia he-
ptica: sin indicacin de ajuste.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Fenoterol, hiper-
tiroidismo, taquiarritmias, insuficien-
cia coronaria, cardiopata hipertrfi-
ca obstructiva, infarto de miocardio
reciente, angor pectoris, hiperten-
sin arterial, sndrome de Raynard.

Reacciones adversas
Frecuentes: palpitaciones, taqui-
cardia.
Poco frecuente: temblor distal de
extremidades e inquietud, mareos,
cefaleas
Raras: tos o broncoconstriccin pa-
radjica.
te, realizar lavado gstrico, controlar
las arritmias con Atenolol. Adminis-
trar sedantes de ser necesario.
Interacciones
Anestsicos halogenados y ciclo-
propano: sensibilizan al miocardio y
pueden generar fibrilacin auricular.
Anticolinrgico, Antidisquinti-
cos, antihistamnicos: potencian su
efecto.
antidepresivos tricclicos: pueden
potenciar sus efectos sobre el siste-
ma ventricular.
Barbitricos: pueden producir ta-
quicardias.
Levodopa y Digoxina: aumentan el
riesgo de arritmias cardacas.
Beta bloqueadores no cardioselec-
tivos: disminuyen su accin.
Hormonas tiroideas: aumentan el
riesgo de insuficiencia coronaria.
Nitratos: Fenoterol disminuye los
efectos antianginosos de los nitra-
tos.
Xantinas, corticoides y diurticos:
mayor riesgo de hipopotasemia.
ratorio
sricas de potasio.
biente protegido del calor y la luz
solar.
ciente
No administrar las formas farmacu-
ticas slidas a intervalos menores de
6 horas. Administrar de preferencia
antes de las comidas. Diluir las solu-
ciones para inhalacin en 3 a 4 mL y
nebulizar por 6 a 7 minutos. El trata-
miento puede ser condicional a los
sntomas o continuo.
Si la presentacin del medicamento
contiene sulfitos, administrar con
cautela en pacientes alrgicos. En
condiciones de hipopotasemia moni-
torizar los niveles sricos de potasio.
745
Suspender el tratamiento si se pre-
senta reacciones de hipersensibilidad
o broncoespasmo paradjico.
HIDROCORTISONA R: C
Inyectable 100 mg (como succina-
to sdico)
laxia)
IPRATROPIO
BROMURO R: B
Aerosol 20 g/dosis
Indicaciones
(1) Terapia de mantenimiento para
el broncoespasmo asociado a EPOC.
(2) Tratamiento del asma conjunta-
mente con otros medicamentos en
pacientes que responden pobremen-
te a la terapia convencional o que
desarrollan efectos adversos signi-
ficativos a otros broncodilatadores.
(3) Crisis broncoespstica.

Dosis
Terapia de mantenimiento para el
broncoespasmo asociado a EPOC y
asma bronquial
Adultos: Inhalacin Oral 50 a 100
g, 3 a 4 v/d., en casos severos pue-
de requerirse hasta 150 g c/8 h.
cida
6 a 12 aos: 20 40 g 3 v/d.
Crisis broncoespstica.
Adultos: Inhalacin Oral 40 a 60 g,
por inhalacin oral, puede repetirse
en 2 h.
Dosis mxima adultos: 240 g
c/24 h.
Farmacocintica
Absorcin, se administra directa-
mente en el rbol bronquial, es ms
absorbido en la mucosa respiratoria
y en el TGI. Su unin a protenas
plasmticas es menor de 20 %, no
atraviesa la BHE. Su metabolismo
es heptico. Excrecin fecal 90 %,
como frmaco inalterado. El frma-
co absorbido es excretado en orina y
bilis en un 30 a 70 %. Su t : 3-4 h.
Precauciones
dos no han reportado problemas.
distribuye en leche materna; no se
reportado problemas. (4) Geriatra:
los estudios realizados no han repor-
(7) Glaucoma de ngulo estrecho:
se incrementa el riesgo de esta pa-
tologa. (8) Hipertrofia prosttica,
obstruccin del cuello vesical: ries-
go de retencin urinaria. (9) Crisis
asmtica: no indicado, salvo asocia-
do a otros broncodilatadores. (10)
Para inhalacin oral exclusiva.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Ipratropio, alca-
loides de la belladona, protenas de
746
soja y sustancias del tipo de la atro-
pina.
Reacciones adversas
Frecuentes: tos, alteraciones del
gusto, xerostoma.
Raras: broncoespasmo paradjico,
dermatitis inducida por hipersensi-
bilidad, angioedema, rash drmico,
dolor ocular agudo, leo paraltico,
visin borrosa, ardor ocular, cefalea,
mareo, nusea, nerviosismo, palpita-
ciones, sudoracin, temblor, reten-
cin urinaria.
Medidas generales. Administrar inhi-
bidores de colinesterasa.
Interacciones
Salbutamol: exacerba los efectos
adversos de nebulizados de Ipra-
tropio.
-adrenrgicos y derivados de la
xantina: pueden potenciar el efecto
broncodilatador.
Anticolinrgico, incluyendo oftl-
micos: efectos aditivos.
Tacrina: reduccin de efectos mu-
tuamente.
ratorio
ciente
Agitar el inhalador antes de usar. Ad-
ministrar Ipratropio separado de cor-
ticoides inhalatorios (al menos 5 mi-
nutos) para evitar toxicidad aditiva.
Revaluar el caso si se presenta res-
puesta inadecuada o disnea de evo-
lucin rpida a condicin severa.
SALBUTAMOL R: C
Jarabe 2 mg/5 mL (como sulfato)
Solucin gotas 2 mg/mL (como
sulfato)
Tableta 4 mg (como sulfato)
Aerosol 100 g/dosis
Indicaciones
(1) Broncoespasmo (asociado a:
asma bronquial, EPOC, y en todas
aquellas patologas respiratorias que
cursen con broncoespasmo rever-
sible e inducido por ejercicio). (2)
Profilaxis y tratamiento de trabajo de
parto prematuro. (3) Crisis asmtica
y estado asmtico.

Dosis
Broncoespasmo (asociado a: asma
bronquial, EPOC, y en todas aquellas
patologas respiratorias que cursen
con broncoespasmo reversible e in-
ducido por ejercicio)
Adultos: VO 2 a 6 mg, 3 - 4 v/d. Pue-
de incrementarse segn necesidad y
tolerancia, hasta 8 mg c/6 h.
Va Inhalatoria Oral 100 - 200 g en
aerosol c/4-6 h.
Gerontes: 2 mg c/6 a 8 h. Puede in-
crementarse, segn necesidad y tole-
rancia, hasta 8 mg, 3 - 4 v/d.
747
Asma inducido por ejercicio
Inhalacin Oral 100 a 200 g, 15 min
antes de la actividad fsica.
Solucin en gotas para nebulizacin:
2,5 mg nebulizados durante 5 a 15
min, 4 - 6 v/d.
cida.
2 a 6 aos: VO (slo jarabe) 1 a 2 mg
c/ 6 a 8 h
6 a 12 aos: VO 2 - 4 mg 3 - 4 v/d.
Puede incrementarse, segn necesi-
dad y tolerancia, hasta 24 mg/d en
dosis dividida.
Crisis asmtica y estado asmtico
Adultos: Inhalacin intermitente 2,5
a 5 mg / 2 a 2,5 mL de solucin admi-
nistrada en 10 min, alternativamente
10 mg sin diluir administrados en 3 a
5 min. Este esquema puede repetirse
cada 6 h.
Inhalacin continua 1 a 2 mg/100 mL
de solucin x h.
Inhalacin Oral en aerosol 100 a 200
g, se puede repetir en 5 a 10 min.
IM EV lento 500 g c/3 a 4 h.
Nios: < 12 aos: Va inhalatoria
oral no establecida.
> 12 aos: Va inhalatoria oral 100
g (0,1 mg)/Kg c/ 6 a 8 h. Puede in-
crementarse, segn necesidad y to-
lerancia hasta 200 g (0,2 mg) /Kg,
mximo 4 mg c/8 h.
Solucin en gotas para nebulizacin
Neonatos y lactantes: 0,05 a 0,15
mg/Kg nebulizados por 5 a 15 min
c/4-6 h.
Prematuros <12 aos: 1,25 a 2,5 mg
nebulizados durante 5 a 15 min c/4-
6 h.
Prematuros > 12 aos: 2,5 mg nebu-
lizados durante 5 a 15 min, 4-6 v/d.
Dosis mxima adultos: 32 mg/d. VO
Dosis mxima nios: < 6 aos: 12
mg/d VO
6 - 12 aos: 24 mg/d VO
Farmacocintica
Su absorcin es buena y rpida en el
TGI. Despus de la inhalacin oral,
se absorbe gradualmente en los
bronquios, pero la mayor parte de la
dosis administrada es deglutida y ab-
sorbida desde el TGI. El Salbutamol
no cruza la BHE. Su metabolismo es
heptico y extenso. Efecto terapu-
tico evidente hasta 1 2 h despus
de su administracin. Duracin de
la respuesta de 4 a 8 h aproximada-
mente. La depuracin para la admi-
nistracin inhalatoria es renal 70 %
metabolizado y sin metabolizar, fecal
10 %; ambas vas en 24 horas. Para
la administracin oral es renal 75 % y
fecal 4 %, ambas vas en 72 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: la administracin IV
o VO inhibe contracciones uterinas
durante el trabajo de parto. (2) Lac-
tancia: se desconoce si se distribuye
en leche materna. Los estudios rea-
lizados no han documentado pro-
blemas. (3) Pediatra: Los estudios
problemas; para su administracin
inhalatoria oral se recomienda uso
de cmara espaciadora. (4) Ge-
riatra: Los estudios realizados no
han documentado problemas, los
gerontes son ms susceptibles a los
renal: en general no requiere de
ajuste de dosis. (6) Insuficiencia he-
ptica: en general no requiere ajus-
te de dosis. (7) Arritmias cardacas,
748
insuficiencia coronaria, hiperten-
sin arterial: riesgo de agravarla.
(8) Diabetes mellitus: riesgo de
hiperglicemia. (9) Hipertiroidismo:
riesgo de reacciones adversas. (10)
Feocromocitoma
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a simpaticomimti-
cos, hipertensin arterial enfermeda-
des cardacas, hipertiroidismo, tiro-
toxicosis, enfermedad de Parkinson.
Reacciones adversas
Frecuentes: taquicardia, nerviosis-
mo, nusea, temblor.
Poco frecuente: disuria, mareo,
vrtigo, xerostoma, disgeusia, enro-
jecimiento facial, cefalea, diaforesis,
hipertensin o hipotensin, calam-
bres musculares, insomnio, vmito,
debilidad, tos o irritacin bronquial.
Raras: dolor torcico, broncoespas-
mo paradjico, anorexia, palidez.
Medidas generales. Reducir la dosis,
descontinuar el tratamiento; terapia
de mantenimiento, lavado gstrico
si la ingesta fue reciente. En casos
extremos: -bloqueadores y benzo-
diacepinas (agitacin psicomotriz).
Interacciones
Antihipertensivos (incluyendo diu-
rticos): Salbutamol disminuye efec-
to hipotensor.
-adrenrgicos (incluyendo oftl-
micos): inhibicin mutua de efectos
teraputicos.
Glucsidos cardioselectivos, levo-
dopa: aumenta el riesgo de arrit-
mias cardacas.
depresivos tricclicos: potencian
efectos sobre el sistema vascular.
Cocana: incremento de efectos car-
diovasculares; estimulacin del SNC.
Nitratos: Salbutamol reduce el efec-
to antianginoso.
Xantinas: estimulacin del SNC y
efectos txicos aditivos.
Hormonas tiroideas: riego de insu-
ficiencia coronaria en paciente car-
dipata.
Ritodrina: potenciacin de efectos
de ambos frmacos y de sus efectos
adversos.
Anestsicos hidrocarbonados in-
halatorios: riesgo de arritmias ven-
triculares severas.
ratorio
sricas de potasio.
biente 15 a 30 C protegido de la luz
solar.
ciente
Contener el aire inspirado por 10
segundos tras la inhalacin oral del
Salbutamol. Para las nebulizaciones
no se recomienda diluyentes que
contengan preservantes diferentes
al cloruro de benzalconio (seguridad
no establecida para va inhalatoria).
Tras la administracin de Salbutamol
749
puede presentarse ligero temblor de
la musculatura lisa estriada, en oca-
siones cefaleas, hipertensin arterial,
vasodilatacin perifrica, nuseas
vmitos, hiperglicemia, hipocalemia,
angioedema, urticaria, y en nios
hiperactividad. Tras la nebulizacin,
tambin pueden presentarse arrit-
mias cardacas.
TEOFILINA R: C
Jarabe 27 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Asma bronquial (no se considera
como droga de primera lnea); puede
beneficiar a pacientes con pobre res-
puesta a medicamentos antiinflama-
torios y -adrenrgicos. (2) EPOC.
(3) profilaxis y tratamiento enfisema
pulmonar. (4) Coadyuvante en el
tratamiento de apnea neonatal.

Dosis
Alternativa en el tratamiento del
asma bronquial
Adultos: VO 120 a 240 mg c/6 a 8
h. Alternativamente con la formula
prolongada, VO 250 a 500 mg c/ 12
a 24 h.
Nios:
Farmacocintica
Su absorcin es buena pero varia de
acuerdo a la forma de presentacin.
Los alimentos pueden disminuir la
velocidad pero no el grado de ab-
sorcin en tractos altos del intestino
delgado. Los lquidos pueden au-
mentar la velocidad de absorcin. Se
distribuye en todos los lquidos ex-
tracelulares. Se une a protenas plas-
mticas en 56 % 4 %. Atraviesa la
placenta y se excreta en leche mater-
na. Su metabolismo es heptico, se
transforma a cafena. Su depuracin
es renal, 10 % se elimina como fr-
maco sin alterar; en neonatos y en
prematuros hasta 50 % renal sin me-
tabolizar. Su t 9,0 h 2,1 h.
Precauciones
placentaria, riesgo neonatal de ta-
quicardia, irritabilidad, vmito, dis-
minuye su eliminacin durante ter-
cer trimestre; inhibe levemente con-
centraciones uterinas. (2) Lactancia:
menos del 1 % se distribuye en leche
materna, puede producir irritabili-
dad en el lactante. (3) Pediatra:
depuracin disminuida en menores
de 1 ao, especialmente prematuros
y menores de 3 meses con alteracin
de funcin renal. (4) Geriatra: de-
puracin disminuida en 30 % con
respecto al adulto joven, riesgo de
toxicidad por sobredosis crnica. (5)
Insuficiencia renal: riesgo de toxici-
dad por reduccin de su depuracin.
(6) Insuficiencia heptica: riesgo de
toxicidad por reduccin de su depu-
racin. (7) Epilepsia: disminucin
del umbral convulsivo. (8) Edema
agudo pulmonar, ICC, HTA grave,
IMA reciente, fiebre sostenida, hi-
potiroidismo no controlado, sep-
sis: reduccin de su depuracin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Teofilina u otra
xantina.
750
Reacciones adversas
Frecuentes: agitacin, nerviosismo,
temblor.
Poco frecuente: cefalea, poliuria,
insomnio, nusea, vmito, pirosis.
Raras: alteraciones de la conducta,
hipotensin, taquicardia, vmito,
diarrea, hematemesis, acidosis me-
tablica, arritmias ventriculares, con-
vulsiones.
Medidas generales. No es hemodia-
lizable.
Interacciones
Alopurinol: disminuye el aclara-
miento de Teofilina.
Anestsicos orgnicos: puede au-
mentar el riesgo de arrtmias car-
dacas.
Antidiarreicos absorbentes: dismi-
nuye la eficacia teraputica.
Bloqueantes -adrenrgicos o ti-
molol oftlmico o levobunolol
oftlmico: pueden originar mutua
inhibicin de efectos.
Broncodilatadores adrenrgicos:
puede producir toxicidad aditiva.
Anticonceptivos orales: altera la
eficacia. Otras xantinas puede au-
mentar el potencial de efectos se-
cundarios.
Cimetidina, fluoroquinolonas, ma-
crlidos, propranolol, tiabenda-
zol, interfern alfa recombinante,
pentoxifilina, tacrina: disminuyen
la depuracin de la Teofilina.
Fenitona, rifampicina, carbamaze-
pina, nicotina, marihuana, morici-
zina: aumentan la depuracin de la
Teofilina.
Ketamina: disminuye el umbral con-
vulsivo.
Halotano: posibilidad de arritmias
ventriculares.
Litio: Teofilina incrementa la elimi-
nacin renal del litio.
ratorio
Puede alterar el estudio de perfusin
miocrdica asistida por dipiridamol
(discontinuar Teofilina 36 horas an-
tes); incrementa los niveles de co-
lesterol, cidos grasos libres, HDL,
relacin HDL/LDL, glucosa y cido
rico en los exmenes. El dosaje de
Teofilina puede alterarse por el con-
sumo de caf, t, bebidas gaseosas
conteniendo Kola o cafena, chocola-
te, parecetamol y furosemida.
Mantener por debajo de 40 C pre-
feriblemente entre 15 y 30 C. Prot-
jase de la luz, evitar la congelacin.
La Teofilina se cristaliza con la expo-
sicin prolongada al aire.
ciente
Las frmulas estndar se pueden ad-
ministrar cada 6 horas. Las frmulas
de liberacin prolongada pueden
administrarse 1 a 2 v/d segn la
presentacin farmacutica. No de-
ben triturarse ni masticarse las ta-
bletas. Administrar separado de los
alimentos, es preferible administrar
el medicamento con el estomago
vaco. Evitar consumo exagerado
de alimentos conteniendo xantinas
(cafena).
751
Se recomienda determinaciones sri-
cas de los niveles de Teofilina al iniciar
el tratamiento, antes de aumentar la
dosis cuando no se obtiene resulta-
dos satisfactorios con el tratamiento,
ante la aparicin de cualquier efecto
adverso y cuando se aaden otros
medicamentos con los que pueda
interactuar la Teofilina. La dosis en
mg/Kg debe calcularse en relacin al
peso magro del paciente. La mxima
concentracin srica teraputica es
de 20 g/mL. Los sntomas clnicos
de toxicidad son evidentes desde 15
g/mL.
Los pacientes que no toleran una
xantina pueden no tolerar la Teofili-
na. stas pueden producir roturas en
los cromosomas de clulas humanas
a concentraciones sricas altas, atra-
vesar la placenta y efectos teratog-
nicos segn los estudios en animales
de experimentacin. Las concentra-
ciones sricas de Teofilina y cafena
son potencialmente peligrosas en el
neonato al ser excretadas en la leche
materna, lo que puede causar irrita-
bilidad, inquietud o insomnio en el
nio.
DE USO RESTRINGIDO:
AMINOFILINA R: C
Indicaciones
(1) Alternativa en el tratamiento
del asma bronquial. (2) EPOC (3)
Coadyuvante en apnea neonatal. (4)
Intoxicacin con Dipiridamol.
Dosis
Aminofilina anhidra contiene alrede-
dor de 86 % de Teofilina anhidra y
Aminofilina dihidrato contiene alre-
dedor de 79 % de Teofilina anhidra.
Alternativa en el tratamiento del
asma bronquial
Adultos:
Dosis de inicio
Sin tratamiento actual con Teofilina:
equivalente a 5-6 mg/Kg peso magro
IV como dosis nica, administrada
durante 20 a 30 min.
En tratamiento con Teofilina, dosar
la concentracin srica previamente.
Dosificar considerando que 0,5 mg
de Teofilina/Kg peso magro elevan la
concentracin srica en 1 g/ mL.
Dosis de mantenimiento
Fumadores: infusin IV del equiva-
lente a 700 g/Kg/h.
No fumadores: infusin IV del equi-
valente a 400 g/Kg/h.
Ancianos, cardipatas, pacientes con
disfuncin heptica: infusin IV del
equivalente a 200 g/Kg/h.
Nios: Dosis dada en miligramos
equivalentes de Teofilina anhidra:
Dosis de inicio
Hasta 16 aos: IV 5 mg/kg de peso,
como dosis nica, administrada du-
rante 20 a 30 min.
Dosis de mantenimiento
Prematuros <24 d = IV 1 mg/Kg
c/12 h.
Prematuros >24 d = IV 1,5 mg/Kg
c/12 h.
Hasta 52 sem de edad = IV (0,2)
(edad en sem) dividido entre 5
Hasta 6 meses de edad = IV (0,07)
752
(edad en sem) +1,7 mg/kg, c/8h.
6 meses a 1 ao de edad = IV (0,05)
(edad en sem) + 1,5 mg/kg, c/6 h.
1 a 9 aos = IV 5 mg/kg, c/6 h.
9 a 12 aos = IV 4 mg/kg, c/6 h.
12 a 16 aos = IV 3 mg/kg, c/6 h.
Coadyuvante en apnea neonatal
Neonatos: Prematuros < 24 d = IV
1 mg/Kg c/12 h.
Prematuros > 24 d = IV 1,5 mg/Kg
c/12 h.
Intoxicacin con Dipiridamol
Adultos: IV equivalente a 50-100
mg (mximo 250 mg) durante 30 a
60 seg.
Farmacocintica
Absorcin va intravenosa. La Amino-
filina libera Teofilina libre in vivo. Se
distribuye en todos los lquidos ex-
tracelulares como Teofilina. Su con-
centracin en plasma para respuesta
ptima es 10-20mg/L (Teofilina 55-
110 Mol/L). Atraviesa la placenta,
se excreta en leche materna. Meta-
bolismo heptico. Excrecin renal,
como Teofilina sin alterar en 10 %;
en neonatos prematuros hasta 50 %
renal sin metabolizar. Su t
1/2
es con
respecto a la Teofilina 9,0 h 2,1 h.
Precauciones
placentaria; riesgo de toxicidad en
neonatos, eliminacin reducida du-
rante el tercer trimestre; inhibe le-
vemente las contracciones uterinas.
materna menos del 1 % de la dosis;
puede causar irritabilidad en el lac-
tante. (3) Pediatra: prescribir con
cuidado en menores de un ao, es-
pecialmente prematuros y menores
de tres meses con disfuncin renal
por reduccin de su depuracin. (4)
Geriatra: reduccin de su depura-
cin hasta el 30 % en mayores de 60
aos; riesgo de sobredosis crnica.
(5) Insuficiencia renal: en general
no requiere ajuste de dosis. (6) Insu-
ficiencia heptica: disminuir dosis
por prolongacin de vida media. (7)
Edema agudo pulmonar, ICC, fie-
bre sostenida, hipotiroidismo no
controlado, sepsis: disminucin de
su depuracin. (8) Epilepsia: dismi-
nuye el umbral convulsivo.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a xantinas o etilen-
diamina. Pacientes con angina, IMA
reciente, lcera pptica, glaucoma
del ngulo agudo y psicosis. Si est
en combinacin con cloruro de amo-
nio no administrar a pacientes con
insuficiencia renal o heptica.
Reacciones adversas
Frecuentes: ansiedad, irritabilidad,
cefalea, nusea, vmito.
Poco frecuente: reflujo gastroeso-
fgico, polaquiuria, insomnio, taqui-
cardia, temblor.
Raras: dermatitis por insensibilidad
a etilendiamina, retencin urinaria,
convulsiones, cambios de conducta,
hipotensin, paro cardaco.
te. Para las convulsiones administrar
Diazepam o Fenobarbital. No es
hemodializable. Los sntomas de la
753
sobredosis incluyen hipertermia, ta-
quicardia, arritmias, convulsiones y
trastornos.
Interacciones
Cimetidina, quinolonas, macrli-
dos, propranolol, tiabendazol, in-
terfern alfa recombinante, pen-
toxifilina: disminuyen la depuracin
de la Aminofilina.
Fenitona, rifampicina, carbamaze-
pina, nicotina, marihuana, morici-
zina: aumentan la depuracin de la
Aminofilina.
Ketamina: disminuye el umbral con-
vulsivo.
Halotano: posibilidad de arritmias
ventriculares.
Beta bloqueadores (incluyendo
oftlmicos): inhiben el efecto bron-
codilatador de la Aminofilina.
Litio: aumenta la eliminacin renal
del litio.
Tabaco: el tabaquismo crnico pue-
de acelerar el metabolismo y dismi-
nuir el efecto de Aminofilina.
cido ascrbico, Adrenalina, Clor-
promazina, Codena, Dimenhidri-
nato, Eritromicina, Fenobarbital,
Fenitona, Insulina, Meperidina,
Morfina, Penicilina G sdica, Pro-
metazina, Tetraciclina, Vanco-
micina, Complejo B: Aminofilina
presenta incompatibilidad con los
mencionados frmacos.
ratorio
Interfiere en test sobre los efectos
del Dipiridamol en flujo sanguneo
miocrdico (discontinuar 36 horas
antes). Aumenta concentraciones
sricas de colesterol, cidos grasos
libres, glucosa, cido rico, HDL,
relacin HDL/LDL y cortisol libre uri-
nario. Disminuye la concentracin de
triyodotironina srica.
Aminofilina tambin puede dismi-
nuir la concentracin de potasio. Los
dosajes de Teofilina pueden alterarse
por caf, t, bebidas gaseosas, cho-
colate, paracetamol y furosemida.
Mantener por debajo de 40 C prefe-
riblemente entre 15 y 30 C. Protja-
se de la luz, evitar la congelacin. Al
aire el inyectable con cloruro sdico
pierde gradualmente la etilendiami-
na, absorbe dixido de carbono y
libera Teofilina libre que se cristaliza.
ciente
Evitar la administracin IM por po-
sibilidad de precipitacin en el lugar
de aplicacin, con dolor severo y ab-
sorcin lenta. Puede administrarse
mediante administracin IV direc-
ta o por infusin IV Se recomienda
administracin lenta (no ms de 25
mg/minuto).
Existe un margen estrecho entre la
dosis teraputica y la dosis txica.
Se puede generar pacientes ede-
matosos, cuando se asocia Teofilina
con cloruro sdico va parenteral.
La administracin IV rpida puede
producir disminucin transitoria de
presin arterial o colapso circulatorio
perifrico. La administracin IV de
Aminofilina y cloruro sdico puede
producir sobrecarga de lquido y/o
soluto dando lugar a dilucin de las
concentraciones sricas de electroli-
754
tos, sobrehidratacin, estados con-
gestivos o edema. No repetir la dosis
en menos de seis horas. Evaluar la
relacin riesgo-beneficio en cardio-
patas, arritmias, insuficiencia coro-
naria, ICC, hipertensin, diabetes,
hipertiroidismo, feocromocitoma,
uso prolongado. Tener precaucin
en administracin simultnea con
corticosteroides; no administrar por
la misma va para la sangre. Debido
a la alcalinidad de la solucin deben
evitar mezclas con cido ascrbico,
clorpromazina, fosfato de codena,
corticotrofina, dimenhidrinato, clor-
hidrato de epinefrina, gluceptato de
eritromicina, clorhidrato de hidrala-
zina, insulina, tartrato de levofarnol,
clorhidrato de petidina, clorhidrato
de metadona, meticilina sdica,
sulfato de morfina, bitartrato de
norepinefrina, clorhidrato de oxite-
traciclina, clorhidrato de papaverina,
bencilpenicilina potsica, fenobarbi-
tal sdico, fenitona sdica, maleato
de proclorperazina, clorhidrato de
promazina, clorhidrato de prometa-
zina, clorhidrato de tetraciclina, clor-
hidrato de vancomicina, complejo
B, y cualquier solucin cida fuerte.
Aminofilina puede diluirse en dextro-
sa al 5 % o NaCl 0,9 %. Diluido en
dextrosa adquiere coloracin amari-
llenta, sin alteraciones del frmaco.
EPINEFRINA
Inyectable 1 mg/ mL
(como clorhidrato o tartrato)
laxia)
25.2. Otros medicamentos
que actan en las vas
respiratorias
La reduccin de la tos puede
consistir en la disminucin del
nmero de golpes de tos por
acceso, reduccin de la presin
mxima intratorxica alcanzada
en un golpe de tos y supresin
total del acceso. La mayora
de los frmacos antitusgenos
reducen la tos por deprimir el
centro bulbar de la tos; pero
esta puede ser suprimida tam-
bin por anestsica total, ele-
vando el umbral de los recepto-
res perifricos. Indirectamente
la tos puede ser reducida por
disminucin de la secrecin de
las vas respiratorias que actan
como elementos estimulantes
por reduccin de fenmenos
de broncoconstriccin o por fa-
cilitacin de la expulsin de las
secreciones.
La Codena es utilizada en caso
de tos como sntoma de un
desorden fundamental en el
asma, reflujo gastroesofgico
y goteo postnasal. Tambin es
til si el sueo est alterado por
causa de la tos. El uso de antitu-
sgenos que contienen codena
o analgsicos opiodes similares
no se recomienda en nios y
ms bien debera evitarse to-
talmente en estos (nios meno-
res de un ao) debido a que se
pude causar retencin de espu-
to el que puede ser peligroso en
755
pacientes con bronquitis crni-
ca y bronquiectasia.
El Dextrometorfano activa la
expulsin del esputo, bien por-
que aumenta su volumen hdri-
co o porque estimula el reflujo
de la tos. Adems de aportar
suficiente agua al organismo,
es conveniente proporcionar un
vehculo de vapor para los m-
todos inhalatorios.
DEXTROMETORFANO
BROMHIDRATO R: C
Jarabe 15 mg/ 5 mL
Indicaciones
(1) Antitusgeno. (2) Alivio de tos no
productiva.
Dosis
Tratamiento sintomtico de la tos no
productiva
Adultos: VO 10 a 20 mg c/4h 30
mg c/6 a 8 h, con un mximo de 120
mg/d,
Nios: 2 a 6 aos: VO 2,5 a 5 mg
c/4 h. 7,5 mg c/6 a 8 h, hasta un
mximo de 30 mg/d.
6 a 12 aos: VO 5 a 10 mg c/4h 15
mg c/ 6 a 8 h, hasta un mximo de
60 mg/d.
Dosis mxima nios: 2 a 6 aos 30
mg/d; 6 a 12 aos 60 mg/d.
Farmacocintica
Su absorcin es buena en el TGI. No
existe informacin especfica sobre
su distribucin. Su metabolismo es
heptico y extenso. Se depura princi-
palmente por la va renal y en 7 a 10
% en heces. Su t es 1,8 horas.
Precauciones asma, insuficiencia
heptica, pacientes debilitados, no
se debe administrar en pacientes con
riesgo de falla respiratoria.
(1) Embarazo: No se dispone de
lados en seres humanos. No se ha
durante la gestacin por lo que no
se debe utilizar a no ser que el crite-
rio mdico lo disponga en base a la
evaluacin riesgo-beneficio. (2) Lac-
en leche materna, no dar de lactar o
suspender el frmaco. (3) Pediatra:
no se debe indicar en menores de 2
aos. (4) Geriatra: sin informacin
especfica. (5) Insuficiencia renal:
sin informacin especfica. (6) Insu-
ficiencia heptica: prescribir con
cautela.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Dextrometorfano.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, mareo.
Poco frecuente: erupcin cutnea,
urticaria, nuseas, vmitos, xerosto-
ma.
Raras: broncoespasmo, psicosis
txica, retencin de secreciones.
te, administrar carbn activado. En
756
caso de depresin respiratoria severa
infundir Naloxona.
Interacciones
Alcohol y depresores del SNC: ma-
yor riesgo de depresin del sistema
nervioso central.
Antiarrtmicos (quinidina): riesgo
de toxicidad por aumento de las
concentraciones sricas en los pa-
cientes.
dona, procarbazina, selegilina: en
administracin con Dextrometorfa-
no genera crisis adrenrgica, hiper-
pirexia e hipertensin.
Antidepresivos tricclicos: alucina-
ciones visuales en el paciente debido
a la inhibicin del Citocromo P450,
ratorio
Almacenar en ambiente protegido
de la luz solar.
ciente
En caso de omitir la administracin
de una dosis no duplicar la siguiente
toma.
No es recomendable en nios me-
nores de 2 aos. Debe ser evitado
en nios menores de 1 ao. Evaluar
la relacin riesgo-beneficio en las
siguientes condiciones: asma insu-
ficiencia heptica, nios atpicos,
pacientes debilitados, sedados o
postrados.
DE USO RESTRINGIDO:
CODENA FOSFATO
(ver seccin 2.2 Analgsicos opioi-
des).
SURFACTANTE
PULMONAR DE ORIGEN
NATURAL R: No se reporta
Inyectable
Indicaciones
(1) Prevencin y tratamiento del re-
cin nacido con sndrome de dificul-
tad respiratoria (SDR). (2) Enferme-
dad por membrana hialina en nios
prematuros.
Dosis
Prevencin y tratamiento del re-
cin nacido con sndrome de difi-
cultad respiratoria (SDR).
Se deber administrar bajo la super-
visin de mdicos con experien cia
en intubacin, manejo de ventilador
y cuidado ge neral de nios prema-
turos.
Administracin intratraqueal; cada
dosis es de 100 mg de fosfolpidos/
Kg. de peso al nacer (4 mL/Kg.).
La siguiente tabla muestra la dosifi-
cacin total para un rango de peso
al nacer.
(6)(1)

757
Dosis total Peso Dosis total
(gramos) (mL) (gramos) (mL)
600-650 1,6 2,6 1301-1350 3,3 5,4
651-700 1,7 2,8 1351-1400 3,5 5,6
701-750 1,8 3,0 1401-1450 3,6 5,8
751-800 2,0 3,2 1451-1500 3,7 6,0
801-850 2,1 3,4 1501-1550 3,8 6,2
851-900 2,2 3,6 1551-1600 4,0 6,4
901-950 2,3 3,8 1601-1650 4,1 6,6
951-1000 2,5 4,0 1 651-1 700 4,2 6,8
1 001-1 050 2,6 4,2 1 701-1 750 4,3 7,0
1 051-1 100 2,7 4,4 1 751-1 800 4,5 7,2
1 101-1 150 2,8 4,6 1 801-1 850 4,6 7,4
1 151-1 200 3,0 4,8 1 851-1 900 4,6 7,6
1 201-1 250 3,1- 5,0 1 901-1 950 4,8 7,8
1 251-1 300 3,2 5,2 1 951-2000 5,0 8,0
Se pueden administrar
cuatro dosis en las
primeras 48 horas de
vida. Las dosis no se
deben administrar ms
frecuentemente que
cada 6 horas
(1)
.
lenta o se deber de interrumpir si
la piel del beb se torna ciantica, si
la frecuencia cardaca disminuye, si
la monitorizacin de oxgeno arterial
indica ms que una depresin transi-
toria de la concentracin de oxgeno
arterial; o si la suspensin se acumu-
la en la cnula traqueal.
Farmacocintica
No se han efectuado estudios farma-
cocinticos en humanos en cuanto
a su absorcin, biotransformacin y
excrecin. El surfactante natural, es
una combinacin de lpidos y apo-
protenas; no slo tiene propiedades
para reducir la tensin superficial
(propiedad conferida por los lpidos);
sino que tambin, produce una rpi-
da difusin y absorcin (por efecto
de las apopro tenas)
(1)
. El surfactante
exgeno puede obtenerse del lqui-
do amnitico humano, extractos lip-
dicos de pulmones bovinos o de cer-
Si la suspensin pareciera separarse,
agtela suavemente para remezclarla
nuevamente. Retire el volumen re-
querido de la suspensin del frasco
mpula con la punta de la aguja muy
por abajo de la espuma de la superfi-
cie de la suspensin.
La suspensin se aplica con una je-
ringa en la cnula endotraqueal por
un puerto lateral, en el empaque se
incluyen los adaptadores o puertos
laterales para el tubo endotraqueal,
sin interrumpir la ventilacin mec-
nica. La parte externa de la cnula
traqueal debe alinearse verticalmen-
te durante la aplicacin. La dosis
total debe administrarse a una velo-
cidad lo suficientemente lenta para
permitir que la suspensin penetre
a los pulmones a travs de la cnula
endotraqueal sin acumularse.
El tiempo mnimo recomen dado para
la aplicacin de la dosis completa es
de 4 minutos. La aplicacin debe ser
758
dos (a veces con adicin de lpidos)
o ser enteramente sinttico. Este
ltimo ha sido criticado por carecer
de apoprotenas, que tienen una
gran importancia en las propiedades
fisicoqumicas y fisiolgicas del sur-
factante
(3)
. El surfactante bovino se
distribuye de forma homognea en
todos los lbulos del pulmn, vas
areas distales, y espacios alveola-
res.
(1)(4)
Menos de un 0,6 % se halla
distribuido en suero, hgado, riones
y cerebro
(6)
. Se metaboliza y recicla
en el pulmn de nios sanos y no
pasa a la circulacin sistmica. Sin
embargo, el SDR en infantes altera la
integridad estructural de los alvolos
pudindose ocasionar un flujo del
surfactante hacia la circulacin sis-
tmica. Esto tambin puede suceder
por incremento de la permeabilidad
capilaridad debido al edema pulmo-
nar. Su t
1/2
es de 20 a 36 horas. El
neumocito tipo II puede estar impli-
cado en el metabolismo y reciclacin
del surfactante.
(4)(5)(7)
Precauciones
(1) Embarazo: No se han efectua-
do estudios para determinar si tiene
potencial carcinognico; no fue mu-
tagnico en la prueba de Ames (Sal-
monella). No hay informacin sobre
efectos, mutagnicos, teratognicos
ni sobre la fertilidad. (2) Neonato-
loga: El surfactante natural se usa
de manera nica en prematuros con
SDR y su uso es relativamente recien-
te, el posible efecto sobre el emba-
razo y lactancia con su uso no tiene
relacin. (3) Pediatra y geriatra:
posible efectividad; documentacin
insuficiente.
Contraindicaciones
No se conoce contraindicacin algu-
na a la fecha.
Reacciones adversas
Frecuentes: ester tores y ruidos de
respiracin hmeda, reflujo por el
tubo endotraqueal, palidez, vaso-
constriccin, hipotensin, bloqueo
de la sonda endotraqueal, hiper-
tensin, hipocapnia, hipercapnia y
apnea.
(1)(4)(5)(6)
La apnea, probable-
mente, se da como consecuencia
del retiro temprano de la ventilacin
mecnica con presin positiva.
Poco frecuente: hemorragia pulmo-
nar, cuya incidencia se incrementa a
mayor inmadurez del recin nacido
en parto prematuro.
No se tiene informacin concer-
niente a sobredosificacin en seres
humanos; pero en base a datos de
laboratorio con animales de expe-
rimentacin, la sobredosificacin
puede resultar con la obstruccin
aguda de las vas respiratorias. El tra-
tamiento debe ser sintomtico y de
soporte
(1)
. En caso de una sobredosis
accidental, se debe aspirar la mayor
cantidad posible de suspensin y el
recin nacido debe manejarse con
tratamiento de sostn, prestando
particular atencin al balance hidro-
electroltico.
Interacciones
No se han informado interacciones
medicamentosas o de otro gnero.
759
Los anlisis clnicos co munes se man-
tienen invariables de interaccin. En
las pruebas clnicas controladas no
hubo efecto sobre los resultados de
muestras de suero pre y post-tra-
tamiento con el inmunoensayo de
Western Blot. No se detectaron an-
ticuerpos IgG ni IgM.

Almacnese en sus empaques origi-
nales en ambientes secos a tempe-
ratura entre 15 a 30 C, en am-
bientes refrigerados entre 2 a 8 C,
evitando la congelacin y protegidos
del exceso de luz intensa o directa. El
surfactante bovino puede ser alma-
cenado en nitrgeno lquido a -20 C
por un periodo hasta 6 meses.
ciente
Cada frasco de dosis nica se debe
utilizar slo una vez. Antes de la
administracin se debe entibiar el
frasco mpula que contiene el me-
dicamento; mantenindolo a tem-
peratura ambiente (20-25C) por lo
menos 20 minutos, o calentndolo
en la mano por lo menos 8 minu tos.
No deben usarse mtodos artificiales
de calentamiento. Los frascos m-
pula a usar y sin abrir que se hayan
calentado a temperatura ambiente,
pueden regresar al refrigerador aun
despus de las 8 horas; para un uso
futuro. El medicamento no se debe
calentar y refrigerar ms de una vez.
Los frascos con producto residual
deben desecharse
(1)
. El medicamen-
to reconstituido deber conservarse
entre 2 a 30C, y utilizarse en las
siguientes 24 horas.
Antes de su administracin se debe
revisar si no hay decoloracin en la
suspensin. El color del surfactante
pulmonar natural (suspensin) es
blanquecino a caf claro. Si ocurre
sedimentacin durante el almacena-
miento se debe girar suavemente el
frasco mpula (no agitar) para redis-
persar. Puede aparecer un poco de
espuma durante el manejo, el que
es inherente a la naturaleza del pro-
ducto.
El surfactante natural slo puede ser
administrado a los recin nacidos
que se encuentren con ventilacin
mecnica e intubacin endotra queal.
Slo debe administrarse por va in-
tratraqueal, nunca se deber aplicar
por va intramuscular o intrave nosa.
Los recin nacidos no deben ser in-
tubados con el nico propsito de
aplicar el surfactante pulmonar. Se
debe aspirar la cnula antes de la
aplicacin del medicamento. La ob-
servacin clnica cuidadosa y el mo-
nitoreo frecuente de la oxigenacin
sistmica son esenciales para evitar
la hiperoxia.
Algunas presentaciones del frma-
co, requieren ser reconstituidas con
agua purificada, por presentarse en
polvo. Es conveniente leer las espe-
cificaciones del producto segn el
proveedor o fabricante.
760
26.1. Orales
CALCIO LACTATO R: C
Tableta 650 mg
Indicaciones
Oral
(1) Tratamiento de hipocalcemia
crnica (hipoparatiroidismo, pseudo
hipoparatiroidismo, osteomalacia,
raquitismo, insuficiencia renal cr-
nica secundaria a tratamiento anti-
convulsivante). Administar tambin
vitamina D, si la hipocalcemia es de-
bida a la deficiencia de esta vitami-
na. (2) Profilaxis contra la deficiencia
de calcio en la dieta (suplemento),
especialmente en nios, gestan-
tes y como parte de la prevencin
y del tratamiento de osteoporosis,
recomendndose en primer lugar
mejorar el aporte del mismo en la
alimentacin (leche, queso, yogurt,
verduras).
El carbonato de calcio es usado tam-
bin para: (3) Tratamiento de hiper-
fosfatemia en insuficiencia renal cr-
nica avanzada. (4) Anticido.
En hipo o aclrohidria, el uso de una
sal hidrosoluble de calcio como el
lactato es preferible (mejor absor-
cin) a las sales solubles en medio
cido (como carbonato).
Dosis
Oral
Adultos: el tratamiento de hipocal-
cemia debe ser individualizado de
acuerdo a la velocidad y severidad.
Profilaxis de hipocalcemia (basado
en el requerimiento diario recomen-
dado).
Adultos y adolescentes: 800 a 1200
mg/d; gestantes y durante lactancia:
1200 mg/d. Como calcio elemental.
Carbonato de calcio: tratamiento de
la hiperfosfatemia: 5 a 13 g/d (2 a
5.2 g de calcio elemental), en dosis
divididas administradas con los ali-
mentos. Realizar controles sricos
peridicos de calcio y fsforo, con
dosis por encima de los 2 g/d de cal-
cio elemental.
Nios: el tratamiento de hipocal-
cemia debe ser individualizado de
acuerdo a la severidad.
26 SOLUCIONES CORRECTORAS
DE TRASTORNOS HDRICOS,
ELECTROLTICOS Y
CIDOBASICOS
761
Profilaxis de hipocalcemia (basado
en el requerimiento diario recomen-
dado): hasta los 3 aos de edad: 400
a 800 mg/d; 4 a 10 aos de edad:
800 mg/d como calcio elemental.
Adultos: tratamiento de hipocalce-
mia aguda: 1 g (10 mL), 90 mg de
calcio elemental en 10 a 15 minutos;
de ser necesario puede repetirse la
dosis hasta que la tetania sea con-
trolada. Puede aadirse una infu-
sin continua de 4 a 6 g/d, diludos
en 1000 mL de glucosa al 5 %, con
controles frecuentes de calcio en la
sangre.
Tratamiento de hiperpotasemia:
1 a 2 g (10 a 20 mL), ajustado por
monitoreo constante de cambios
electrocardiogrficos durante su ad-
ministracin.
Tratamiento de hipermagnesemia: 1
a 2 g (10 a 20 mL).
Profilaxis de hipocalcemia, como par-
te de solucin para nutricin paren-
teral total, en dosis individualizada.
Lmite mximo de administracin: 15
g/d como gluconato de calcio.
Nios: Tratamiento de hipocalcemia
aguda, 200 a 500 mg (2 a 5 mL) en
dosis nica. De ser necesario, puede
repetirse la dosis hasta que la tetania
sea controlada.
Profilaxix de hipocalcemia, como par-
te de solucin para nutricin paren-
teral total, en dosis individualizada.
Exanguneo - transfusin neonatal,
100 mg (1 mL) administrado des-
pus de cada 100 mL de sangre con
citrato.
Farmacocintica
Absorcin : Aproximadamente de un
quinto a un tercio de la dosis de calcio
administrada por va oral se absorbe
en el intestino delgado,dependiendo
de la presencia de metabolitos de la
Vitamina D,pH luminal ,cantidad de
protenas en la dieta y de factores
dietticos,tales como el calcio liga-
do a fibra,filatos u oxalatos. Penetra
rpidamente al espacio extracelular y
desde all hasta los huesos donde se
deposita como sales, principalmente
hidroxiapatita. Unin a protenas :
Moderada ,aproximadamente 45%
en plasma. Eliminacin: Principal-
mente fecal (80%);pequeas cantida-
des se excretan en la orina,variando
directamente segn el grado de ab-
sorcin de calcio.
Precauciones
(1) Embarazo: no se ha realizado
problemas, puede ser necesario su-
plementos de calcio. (2) Lactancia:
en la dosis diaria recomendada no se
tra: en la dosis diaria recomendada,
no se han reportado problemas. Res-
tringir el uso intravenoso por flebi-
tis. (4) Geriatra: en la dosis diaria
recomendada, no se han reportado
problemas; si la absorcin intestinal
de calcio est disminuida, puede
ser necesario suplemento de calcio;
puede ocurrir un incremento transi-
torio de la presin arterial durante la
administracin IV. (5) Insuficiencia
renal: en la forma crnica, riesgo
de hipercalcemia. Evaluar niveles
sricos de calcio y fsforo. (6) Insu-
ficiencia heptica: considerar las
repercusiones que puede ocasionar
la alteracin en el metabolismo de
la vitamina D. (7) Deshidratacin o
26. SOLUCIONES CORRECTORAS DE TRASTORNOS
HDRICOS, ELECTROLTICOS Y CIDOBASICOS
762
desequilibrio electroltico: riesgo
de hipercalcemia.
Contraindicaciones
Excepto en circunstancias especiales
debe evitarse su uso en hipercalce-
mia primaria o secundaria, hipercal-
ciurea, litiasis renal clcica o sarcoi-
dosis.
Reacciones adversas
Son ms probables en caso de dosis
muy por encima de la recomendada,
el tratamiento prolongado, insufi-
ciencia renal o sndrome leche-lcali
y por administracin IV rpida.
Frecuentes: VO: estreimiento. IV:
hipotensin, mareo, rubor y/o sen-
sacin de calor, arritmias cardacas,
nusea o vmito, eritema, dolor en la
zona de administracin, diaforesis.
Signos tempranos de hipercalcemia:
estreimiento severo,dolor de cabe-
za continuo,prdida de apetito,sabor
metlico, boca seca no habitual.
Raras: signos tardos de hipercalce-
mia: confusin, presin arterial alta,
aumento de la sensibilidad de los
ojos o la piel, especialmente a pa-
cientes sometidos a hemodilisis, au-
mento de la sed, irritabilidad, depre-
sin mental, dolor muscular u seo,
nuseas y vmitos, rash cutneo o
prurito, cantidad de orina inusual-
mente grande o elevada frecuencia
de miccin.
Se considera como una situacin
hipercalcmica una concentracin
srica de calcio que sobrepase los
10,5 mg por 100 mL. El aplazar la
administracin adicional de calcio
y cualquier otro medicamento que
pueda producir hipercalcemia nor-
malmente resuelve la hipercalcemia
leve en pacientes asintomticos,
cuando la funcin renal del paciente
es adecuada.
Cuando las concentraciones sricas
de calcio son mayores de 12 mg por
100 mL pueden precisarse medidas
inmediatas con posible uso de las si-
guientes: hidratar con cloruro de s-
dico al 0,9% inyectable IV y forzar la
diuresis con furosemida o cido eta-
crnico para aumentar rpidamente
la excrecin de calcio, como pilar de
la terapia. Monitorizar las concentra-
ciones sricas de potasio y magnesio
y comenzar pronto la reposicin para
evitar las complicaciones de la tera-
pia. Monitorizar el ECG y usar posi-
blemente bloqueantes beta-adrenr-
gicos para proteger al corazn frente
a arritmias graves. Posiblemente in-
cluir en el tratamiento hemodilisis,
calcitonina y corticosteroides. Deter-
minar las concentraciones sricas de
calcio a intervalos frecuentes para
guiar los ajustes de la terapia.
Interacciones
La biodisponibilidad oral de otros
medicamentos puede variar con la
administracin concurrente de suple-
mentos de calcio (especialmente car-
bonato de clacio), recomendndose
no administrar ningn medicamento
oral en el lapso de 1 a 2 horas.
Medicamentos
Alcohol, cafena, tabaco: pueden
disminuir la absorcin oral de calcio.
Anticonvulsivantes: disminuyen la
absorcin de fenitona y calcio
763
Antimicrobianos: disminuye la ab-
sorcin de fluorquinolonas, tetraci-
clinas.
Bicarbonato de sodio: posibilidad
de causar el sndrome leche-lcali.
Tambin pueden precipitar si se mez-
cla en la misma solucin IV.
Bifosfonatos: disminuye la absor-
cin de etidronato. Esperar un inter-
valo de 2 horas.
Calcio antagonistas: puede dismi-
nuir su efecto principalmente del
verapamilo.
Calcitonina: en osteoporosis o en-
fermedad de Paget del hueso, el uso
recurrente de suplementos de calcio
previene la hipocalcemia.
Estrgenos: incremenrto en la ab-
sorcin de calcio.
Fluoruro de sodio: disminuye ab-
sorcin de fluoruro y calcio.
Galio, Nitrato: antagonizan efecto
de nitrato de galio
Glucsidos cardacos IV: incremen-
to del riesgo de arritmias con gluco-
nato de calcio.
Hierro, sales orales: disminuye ab-
sorcin de hierro, especialmente el
carbonato de calcio.
Magnesio, sulfato parenteral: efec-
to neutralizado por gluconato de
calcio. Tambin pueden precipitar si
se mezclan en la misma solucin IV.
Otros medicamentos que contie-
nen calcio o magnesio: hipercalce-
mia o hipermagnesia, sobre todo si
hay adems insuficiencia renal.
Tiazidas: pueden causar hipercalce-
mia por excresin disminuida.
Vitamina D: incremento absorcin
de clacio.
Alimentos
Con leche o derivados puede causar
el sndrome leche-lcali.
Fibra: disminuye la absorcin de
calcio.
Interferencias en el diagnostico
Con los valores fisiolgicos,concen
traciones sricas de fosfato pueden
disminuir con el uso excesivo y pro-
longado
Mantener por debajo de 40C, prefe-
riblemente entre 15 y 30C,en enva-
ses con cierre ajustado, a menos que
manera.
ciente
Oral: de preferencia tomar 1 a 1,5 h
despus de alimentos, en 3 a 4 dosis,
con vaso de agua (excepto en caso
de insuficiencia renal).

Lactato: una tableta de 650 mg con-
tiene 84,5 mg de calcio elemental.
Carbontao: una tableta de 500 mg
contiene 200 mg de calcio elemental.
Gluconato: 1 g contiene 90 mg de
calcio elemental.
Incompatibilidad fsica de glucona-
to de calcio: (IV): es precipitado por
carbonatos, bicarbonatos, fosfatos,
sulfatos y tartratos.
764
SALES DE
REHIDRATACIN
ORAL FRMULA* DE
LA ORGANIZACIN
MUNDIAL DE LA SALUD
Polvo
* Ver composicin en la seccin
17.7.1
26.2. Parenterales
GLUCOSA EN AGUA
R: no se reporta
Solucin inyectable 10 % x 1,000
mL, 33.3 % x 20 mL, 5 % x 1,000
mL, 5 % x 500 mL, 5 % x 100 mL y
5 % x 250 mL
GLUCOSA EN SOLUCIN
SALINA R: no se reporta
Solucin inyectable 5 % / 0,9 % x
1,000 ml
Indicaciones
(1) En regimenes con calcio, bicar-
bonato e insulina para el manejo
de emergencia de hipercalemia. (2)
Para lacorreccin de la hiperglice-
mia, durante el tratamiento de ce-
toacidosis diabtica, cuando deben
estar acompaadas de una infusin
continua de insulina. (2) Reemplazo
de fluidos y suplemento calrico en
pacientes que no toleran la va oral
(por ejemplo en caso de diarrea ms
malaabsorcin o diarrea ms vmi-
tos severos). (3) Deshidratacin se-
vera: cuando la prdida de fluidos
es mayor del 8 % del peso corporal.
Eneste caso se usa la dextrosa al 5
% 10 % (mejor si est asociada a
electrolitos). (4) Deshidratacin jun-
to con problemas orgnicos por los
cuales est contraindicada la va oral
(obstruccin intestinal, ileo paralti-
co, intestino perforado) En estos ca-
sos se usa dextrosa al 5 % 10 %. La
dextrosa al 50 % se emplea para tra-
tar la hipoglicemia aguda inducida
por insulina. (5) Para tratar la hipo-
glicemia aguda en neonatos o nios
pequeos, se emplea una dextrosa
ms concentrada que 10 % pero
menos concentrada que 50 %. LA
dextrosa en distintas concentracio-
nes se emplea tambin como fuente
de carbohidratos en N.P.T.
Dosis
En caso de deshidratacin; depen-
de del grado de deshidratacin, por
tanto se debe monitorizar la frecuen-
cia cardaca, la presin arterial, el es-
tado de los ojos (hundidos o no), el
estado de la piel (seca o turgente) y
el flujo urinario.
En caso de hipoglicemia son impor-
tantes los signos clnicos pero tam-
bin el nivel sanguneo de glucosa
srica para determinar la dosis a
usar.
En caso de N.P.T. se calcula el VIG
(miligramos de glucosa por kg de
peso) de acuerdo al estado general
del paciente. En caso que el paciente
tienda a la hipoglicemia; se puede
aadir insulina a la bolsa de nutri-
cin parenteral.
765
Farmacocintica
No puede hablarse de biodisponi-
bilidad ni de absorcin pues es un
producto que se administra por va
endovenosa. Se metaboliza a dixi-
do de carbono y agua, en todos los
tejidos del organismo. Si la glucosa
plasmtica est en exceso, se excreta
una pequea parte con la orina (en
caso de no estar en exceso el 100 %
de la glucosa filtrada por el glomru-
lo es reabsorbida por los tmulos del
nefrn y no se excreta nada): La vida
media es variable y muy corta; y a su
vez depende del grado de actividad
que est desarrollando la persona.
Precauciones
(1)Enfermedad cardaca o pulmo-
nar, hipertensin, insuficiencia re-
nal, obstruccin urinaria o hipovo-
lemia: emplear con cuidado.
La mxima velocidad de infusin es
de 0,5 g/kg/h.
Contraindicaciones
En el coma diabtico. La dextrosa
al 50 % est contraindicada en pa-
cientes con hemorragia intracraneal
o intraespinal, en pacientes deshi-
dratados con delirium tremens en
pacientes con deshidratacin severa
y en pacientes con coma heptico.
Anuria.
Reacciones adversas
Frecuente: confusin, prdida de la
conciencia, edema pulmonar, hiper-
tensin exacerbada e insuficiencia
cardaca congestiva, flebitis, glico-
suria, diuresis osmtica, escaras y
necrosis tisular, hipokalemia, hiper-
glicemia.
Poco frecuente: El uso prolongado
de infusiones concentradas puede
ocasionar flebitis, especialmente
cuando la administracin es perif-
rica.
Raras: hipervolemia, hiperosmola-
ridad, se han reportado reacciones
anafilactoides en al menos dos pa-
cientes. En pediatra su uso es segu-
ro, pero su uso no ha sido evaluado
en prematuros.
Depende del efecto adverso induci-
do; si se produce hiperglicemia, reti-
rar la va y administrar insulina. Si se
produce hipervolemia, puede admi-
nistrarse algn diurtico.
Interacciones
Medicamentos
Diurticos, antihipertensivos: clo-
nidina, diazxido, furosemida, tiaci-
das.
Psicofrmacos: haloperidol, carbo-
nato de litio, fenotiacidas, antidepre-
sivos tricclios, fenitona, levodopa.
Hormonas: catecolaminas, minera-
locorticoides, progestgenos, estr-
genos, glucagn, glucocorticoides.
AINES: indometacina.
Para cuantificar la glucosa en plas-
ma, no debe administrarse glucosa
ni alimentos 10 horas antes de rea-
lizar la prueba.
El envasado debe hacerse preferen-
766
temente en envases rgidos y resis-
tentes. El almacenamiento debe ser
entre 15 a 30 C. No usar si se obser-
van precipitados o colores extraos.
ciente
Seguir las instrucciones del mdico o
del fabricante.

No administrar soluciones de dex-
trosa sin NaCl en transfusiones de
sangre; esto podra ocasionar aglu-
tinacin en los eritrocitos.
Emplear venas centrales para infun-
dir soluciones de dextrosa con una
concentracin mayor de 10 %.
No interrumpir abruptamente las so-
luciones hipertnicas.
Monitorizar en los pacientes: la pre-
sin arterial, el peso corporal, los
electrolitos sricos, el pH srico y
signos clnicos de deshidratacin o
sobrehidratacin.
SODIO CLORURO R: A
Solucin inyectable 0,9 % x 1,000
mL, x 500 mL, x 100 mL y 250 mL
Inyectable 0,9 % x 20 mL
Indicaciones
El sodio es el catin principal en el
lquido extracelular. Regula al volu-
men plasmtico, el equilibrio cido-
bsico, funcin nerviosa y muscular
Na
+
/ K
+
ATPasa.
(1) La solucin hipertnica de NaCl
al 20 % est indicado en todos los
casos de deshidratacin en general
en todos aquellos estados en los que
se requiera establecer el equilibrio
electroltico del sodio y del cloro.
(2) La solucin fisiolgica isotnica
inyectable est indicada en procesos
de deshidratacin secundaria por
deplecin de sodio o deshidratacin
hipotnica. (3) Pacientes someti-
dos a ciruga y con complicaciones
quirrgicas presentan variacin en
cuanto a sus necesidades de sodio.
(4) En la contraccin uterina (relacio-
nado con el dao a las clulas que
produce liberacin de prostaglandi-
nas). (5) En casos de hiponatremia
que puede ser: Leve (Na
+
srico ma-
yor a 120mEq/L) y asintomtica o Se-
vera (Na
+
srico mayor a 120mEq/L)
y sintomtica.
Dosis
VN de Na
+
en adultos: 60mEq/kg de
peso corporal, de aqu el sodio inter-
cambiable (sodio extracelular, intra-
celular y algo menos de la mitad del
sodio seo) es 42 mEq/kg de peso
corporal y se encuentra en equilibrio
de difusin con el sodio plasmtico.
VN de excrecin de Na
+
en orina
adultos: 80 220 mEq/24 h
VN de excrecin de Na
+
en orina ni-
os: 40 180 mEq/24 h
En casos de deshidratacin hipot-
nica: usual 500 mL, mxima por vez
1000 2000 mL. Mximo por da
5000 mL de solucin hipotnica.
El requerimiento nutricional de sodio
en adultos es de 180 200 mEq/d
El requerimiento nutricional de sodio
en nios es de 2 4 mEq/kg/d
En un dficit severo de 4 a 8 L, puede
administrarse de 2 a 3 L de cloruro
de sodio isotnico c/2 a 3 h, por lo
767
general de ah en adelante la infu-
sin puede ser una proporcin ms
baja.
Farmacocintica
En caso de usarse la inyeccin 20 %
parenteral, la mayor parte se con-
centra en la desidia y en la porcin
fetal de la placenta algo se difunde
a la sangre materna. La absorcin
sistmica normalmente es mnima
cuando la administracin se realiza
de modo adecuado. Es regulado por
la aldosterona.
Precauciones
(1) Embarazo: categora de riesgo
para el embarazo A. (2) Lactancia:
muestren problemas. (3) Geriatra:
debe evaluarse la presin venosa
yugular (central) del atrio derecho,
las bases de los pulmones deben ser
examinados de las crepitaciones. (4)
Insuficiencia heptica: (5)
Insuficiencia Renal: puede produ-
cirse retencin de sodio con la con-
siguiente agravacin de edemas,
sobrecarga de lquidos, ICC. (6) Hi-
pertensin arterial: puede produ-
cirse retencin de sodio. (7) Pruebas
clnicas: la valoracin de los niveles
sanguneos de sodio deben realizarse
3 veces en la primera semana y una a
dos veces desde la segunda semana
en adelante a no ser que el paciente
presente una patologa que requiera
una mayor frecuencia para monitori-
zarlo en nutricin parenteral.
Debe evitarse la administracin exce-
siva; la presin venosa yugular debe
evaluarse, las bases de los pulmones
deben ser examinados de las crepi-
taciones.
Contraindicaciones
Diabetes, edemas nefrticos, anemia.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, sofoco, enrojeci-
miento de la cara.
Poco frecuente: dolor agudo abdo-
minal inferior, dolor de cabeza, sen-
sacin de calor en labios y lengua,
entumecimiento de la punta de los
dedos, dolor en la parte baja de la
espalda, pelvis, estmago, sed re-
pentina o sabor salado en la boca.
Se presenta hipertensin en indivi-
duos susceptibles.
Interacciones
cidos minerales, sales solubles de
plata, plomo, mercurio: incompati-
ble con sodio cloruro.
Oxitocina: uso simultneo con solu-
cin salina puede producir respuesta
hipertnica intensa causando lacera-
cin cervical en el feto.
Hormonas antidiurticas y an-
logos; vasopresina y oxitocina,
diurticos: tiazidas, furosemida y
cido etacrnico, carbamazepina,
opiceos, clorpropamida, salicila-
tos, AINES: pueden causar hipona-
tremia.
Clofibrato, ciclofosfamida, colchi-
cina.
ratorio
Valoracin fisiolgica de concentra-
768
ciones de fibringeno, factor V, fac-
tor VIII, concentracin de hematocri-
to y recuento de plaquetas (pueden
aumentar aunque el riesgo de hemo-
rragia es normalmente bajo.
La concentracin de fibrina, unin
de plaquetas, TP, TPT: pueden au-
mentar en las primeras 12 14 ho-
ras siguientes a la administracin de
solucin salina hipertnica aunque el
riesgo de hemorragia es normalmen-
te bajo.
Almacenar a temperatura menor de
40 C preferiblemente entre 15 30
C a menos que el fabricante lo espe-
cifique de otra manera. Proteger de
la congelacin.
ciente
Para ayudar a que se excrete el so-
dio se recomienda que las pacientes
beban al menos 2 Litros de agua en
el da de la administracin de la so-
lucin salina hipertnica.
No es considerado txico.
Una accidental sustitucin de cloruro
de sodio por lactosa en frmulas a
bebs ha ocasionado fatales enve-
nenamientos. Los valores urinarios
de excrecin de sodio deben inter-
pretarse segn el contexto clnico
de cada paciente ya que existen
mltiples factores que influencian la
excrecin urinaria de sodio como el
grado de funcin renal.
En fstula pancretica se pierden vo-
lmenes con concentracin de sodio
similares a las del suero.
SOLUCION
POLIELECTROLITICA
R: No se reporta
Solucin inyectable 1000 mL
La solucin polielectrolitica contie-
ne por cada 1000 mL, 90 mmol, 20
mmol de potasio, 80 mmol de cloro,
30 mmol de lactado y 111 mmol de
glucosa.
Indicaciones
Deplecin severa del volumen ex-
tracelular por enfermedad diarreica;
para reposicin del volumen den-
tro de las primeras 4 horas luego
continuar con hidratacin oral,,
administrando sales para rehidrata-
cin oral.
Dosis
La dosis de la solucin polielectrol-
tica est determinada por varios fac-
tores como edad, peso y condicin
clnica del paciente.
Adulto: De acuerdo a requerimien-
tos y gravedad de sntomas
En los pacientes deshidratados gra-
ves que pierden 10 % o ms de su
peso corporal en fluidos. El volumen
a infundir no debe ser menor a 100
mL/kg, el cual ser administrado
como la mitad del requerimiento en
la primera hora y el resto en las horas
subsiguientes.
Nios: segn criterio mdico.
Farmacocintica
No puede hablarse de biodisponibili-
dad ni de absorcin pues es un pro-
ducto que se administra IV.
769
Precauciones
(1) Embarazo: la carga de sodio
puede producir edemas. Catego-
ra de riesgo para el embarazo; 2)
Lactancia: no se han realizado estu-
dios que demuestren problemas (3)
Pediatra: riesgo de sobrecarga de
sodio, potasio y agua. (4) Geriatra:
riesgo de sobrecarga de sodio, pota-
sio y agua. (5) Insuficiencia hepti-
ca: puede incrementar el edema por
sobrecarga de sodio. (6) Insuficien-
cia Renal: riesgo de hepercalemia y
excesiva retencin de sodio, edema
(7) Hipertensin arterial: puede
exacerbarse por sobrecarga de so-
dio. (8) Insuficiencia cardaca con-
gestiva, Insuficiencia circulatoria,
edema perifrico y pulmonar, pre-
eclampsia: pueden agravarse (9)
Hipoproteinemia hipervolemia,
obstruccin del tracto urinario:
causa retencin de sodio.
Contraindicaciones
Hhipernatremia, hipercalemia, reten-
cin de fluidos insuficiencia cardaca,
insuficiencia renal aguda o crnica
descompensada, shock.
Reacciones Adversas
No se reporta.
Medidas generales. Para hipernatre-
mia, uso de soluciones hipotnicas.
Para retencin de fluido: promover
diuresis, tratar otras condiciones sin-
tomticas.
Interacciones
No se reportan
No se reportan
C a menos que el fabricante lo espe-
cifique de otra manera. Proteger de
la congelacin.
ciente
del fabricante.
Deben monitorizarse las funciones
vitales y las concentraciones sricas
de electrolitos.
DE USO RESTRINGIDO:
CALCIO GLUCONATO
Inyectable 10 % x 10 mL
Indicaciones
(1) Tratamiento de hipocalcemia
aguda. (2) Tratamiento de hiperpo-
tasemia severa. (3) Tratamiento de
hipermagnesemia. (4) Prevencin
de hipocalcemia como parte de nu-
tricin parenteral total o durante
transfusiones masivas. (5) Paro car-
dio respiratorio.
El inyectable puede indicarse tambien
como restaurador de electrolitos,
cardiotnico, antihiperpotasmico y
como antihipermagnesmico.
770
Dosis
Adultos :
Antihipocalcemico o restaurador
de electrolitos: Intravenosa, 970 mg
4,72 mEq de ion calcio),administrada
lentamente a una velocidad que no
supere los 5 mL/min, repitiendo si es
necesario hasta controlar la tetania.
Antihiperpotasmico: IV, de 1 a 2
g (de 4,95 a 9,8 mEq de ion calcio,
respectivamente), dministrada lenta-
mente a una velocidad que no supere
los 5 mL/min, titulando y ajustando
la dosificacin mediante monitoriza-
cin constante de los cambios en el
ECG durante la administracin.
Antihipermagnesmico:IV, de 1 a 2
g (de 4,9 a 9,8 mEq de ion calcio),
administrada a una velocidad que no
supere los 5 mL/min.
Prescripcin usual lmite: 15 g (73,5
mEq de ion calcio)/d.
Nios:
Antihipocalcemico :Intravenosa ,de
200 a 500 mg (de 0,98 a 2,4 mEq
de ion calcio, respectivamente) como
dosis nica, administrada lentamen-
te a una velocidad que no supere los
5 mL/min,repitiendo si es necesario
hasta controlar la tetania.
Exanguinotransfusiones: en recien
nacidos, IV 97 mg (0,472 mEq de
ion calcio) administrada despus de
cada 100 mL de sangre citratada
intercambiada.
Farmacocintica
(ver seccin 26.1)
Precauciones:
(ver seccin 26.1)
Antes de la administracin debe ca-
lentarse el inyectable hasta la tem-
peratura corporal,a menos que lo
impida una situacin de emergencia.
Tras la inyeccin ,el paciente debe
permanecer recostado durante un
corto perodo de tiempo para evitar
el mareo.
Las sales parenterales de calcio se
administran por inyeccin intrave-
nosa lenta para evitar que una dosis
de elevada concentracin de calcio
alcance el corazn y cause sncope
cardaco.
Contraindicaciones
(ver seccin 26.1)
Toxicidad digitlica : riesgo elevado
de arritmias.
Disfuncin cardaca, fibrilacin
ventricular durante la reanimacin
cardaca: riesgo aumentado de arrit-
mias; sin embargo, el calcio puede
incrementar la fuerza de la contrac-
cin miocrdica, hacer la fibrilacin
ms grosera y ayudar en la desfibri-
lacin elctrica, especialmente con
hiperpotasemia concomitante.
Reacciones adversas
(ver ver seccin 26.1)
Las recciones adversas que experi-
menta el paciente consciente fre-
cuentemente son el resultado de una
velocidad de administracin intrave-
nosa de las sales de calcio demasiado
rpida .debe interrumpirse tempo-
ralmente la administracin cuando
aparecen lecturas anormales en el
ECG o cuando el paciente se queja
de malestar ;la administracin puede
reanudarse cuando desaparezca la
lectura anormal o el malestar.
771
(ver ver seccin 26.1)
Infiltacin perivascular : El trata-
miento puede incluir lo siguiente :
Interrumpir inmediatamente la ad-
ministarcin intravenosa . Infiltrar la
zona con procana al 1% e hialuro-
nidasa para reducir el venoespasmo
y para diluir el calcio. Aplicar calor
local.
Interacciones
(ver seccin 26.1)
Sulfato de magnesio parenteral:
El uso simultneo con sales de cal-
cio parenteral pueden neutralizar los
efectos del sulfato magnsico pa-
renteral; adems, el sulfato clcico
precipitar cuando se mezclen en la
misma solucin intravenosa una sal
clcica con sulfato magnsico.
Interferencias en el Diagnostico
Con los valores fisiolgicos las con-
centraciones sricas de fosfato pue-
den disminuir con el uso excesivo y
prolongado.
Mantener por debajo de 40C, pre-
feriblemente entre 15 y 30 C, en
envases bien cerrados, a menos que
manera. Evitar la congelacin.
Slo debe administrarse soluciones
transparentes.Si hay cristales, pue-
den redisolverse calentando de 30
a 40C.
ciente
Tras la inyeccin, el paciente debe
permanecer recostado durante un
corto periodo de tiempo para evitar
el mareo .
Luego de la administracin (exclusi-
vamente IV), el paciente deber per-
manecer en reposo por un periodo
corto de tiempo para evitar mareo.
La administracin debe ser lenta, no
mayor de 5 mL/min
Los carbonatos o bicarbonatos, fos-
fatos, sulfatos o tartratos precipitan
al gluconato clcico.
El inyectable tambin contiene 3,5
mg de d-sacarato clcico tetrahidra-
to por mL. Como estabilizante.
GLUCOSA EN AGUA
Solucin inyectable 50 % x 1,000
mL
(ver seccin 26.2 Parenterales)
POTASIO CLORURO R: C
Indicaciones
Catin principal en el lquido intra-
celular, funcin nerviosa y muscular
Na
+
/K
+
ATPasa.
En pacientes con stress y falta de
aporte nutricional (dficit corporal
de potasio paralelo al equilibrio ni-
trogenado negativo y la reposicin
de tejido magro implicar a su vez
una necesidad de aporte paralelo de
potasio).
La polarizacin de la membrana celu-
lar depende directamente de la rela-
772
cin estrecha entre la concentracin
intra y extracelular de potasio. Los
disturbios ocasionan alteraciones en
el tejido excitable con patologa de la
funcin neuromuscular y en la con-
duccin cardaca.
Dosis
Dieta promedio contiene 100 mEq
de potasio/d.
V.N. de K
+
en adultos: 53 mEq/kg de
peso corporal.
V.N. excrecin urinaria de K
+
: 25
100 mEq/d.
El requerimiento nutricional de pota-
sio en adultos es de 80 100 mEq/d,
en caso de usarlo como infusin en-
dovenosa, se toma un EKG despus
de la infusin de los primeros 40 60
mEq que debe indicar la velocidad
de infusin requerida.
En caso de dficit grave la terapia pa-
renteral a una velocidad de adminis-
tracin no mayor de 20 mEq/d una
dosis d no mayor de 150 mEq.
El requerimiento nutricional de pota-
sio en adultos es de 1 3 mEq/kg/d
40mEq/m
2
de superficie corporal/d.
Debe ajustarse el volumen de lqui-
do administrado segn el tamao
corporal.
En reas crticas y con un monitoreo
cardaco se realizar un neto de po-
tasio: cloruro de sodio 0,9 % 90 u,
cloruro de potasio 14.9 % 10 u, por
volutrol a 1 h por 2 3 veces, control
srico y EKG al final de cada neto de
potasio.

Farmacocintica
El adulto normal tiene 3,500 mEq y
slo el 2 % 65 mEq es extracelular.
El intracelular acta como un gran
reservorio y mantienen la casi cons-
tancia del potasio srico (3.5 5.0
mEq/L). Es regulado por la aldoste-
rona.
La excrecin es por secrecin tubular
dependiente de: efecto mineralocor-
ticoide: aldosterona ocasiona excre-
cin de potasio.
Concentracin de potasio de la clula
tubular renal: al aumentar el potasio
celular y disminuir el potasio srico
por alcalosis respiratoria o metabli-
ca, se eleva la excrecin de potasio.
Durante la hipercalemia aguda (ele-
vacin de K srico y disminucin de
K celular) existe una disminucin de
la excrecin de K.
Precauciones
(1) Embarazo: categora de riesgo
para el embarazo C. (2) Cardiovas-
cular: La administracin rpida pue-
de producir arritmias o paro cardaco.
(3) Pruebas clnicas: Debe adminis-
trarse diluido como infusin lenta. La
valoracin de los niveles sanguneos
de potasio debe realizarse 3 veces en
la primera semana y una o dos veces
desde la segunda semana en adelan-
te, a no ser que el paciente presente
una patologa que requiere monito-
rizarlo con mayor frecuencia para la
nutricin parenteral. (4) Insuficien-
cia Renal: pueden presentar una
alteracin en la excrecin de potasio
por tanto debe haber una restriccin
en su administracin.
Contraindicaciones
No debe utilizarse cuando exista
hiperpotasemia, ya que posteriores
773
aumentos del potasio srico pueden
producir parada cardaca.
Debe evaluarse la relacin riesgo-be-
neficio en los siguientes casos:
Acidosis metablica, con oliguria;
enfermedad de addison no tratada;
insuficiencia renal crnica; deshidra-
tacin aguda; diarrea prolongada o
severa; parlisis peridica familiar.
Reacciones adversas
Frecuente: Confusin, latidos car-
dacos irregulares, entumecimiento
y hormigueo en manos, pies o la-
bios, disnea, ansiedad, cansancio,
debilidad o pesadez en las piernas,
dolor abdominal, dolor de pecho o
garganta.

En caso de hipopotasemia aguda:
gluconato de calcio 10 % 10ml IV
en 3 minutos c/4 6 horas, bicarbo-
nato de sodio 8.4 % 50ml IV en 10
minutos.
Infusin en glucosa al 10 % 500 ml
con insulina cristalina 20 unidades
en 30 minutos.
Interacciones
Cloruro de magnesio o de sodio:
disminuyen su solubilidad en agua.
La insulina: determina el flujo de po-
tasio del extracelular al intracelular.
Glucsidos cardacos: inhiben la
Na
+
/K
+
ATPasa y la captacin neta de
potasio.
La succinilcolina: induce un aumen-
to prolongado y proporcional a la
dosis de la permeabilidad inica de
las clulas musculares y por tanto
una prolongada salida de potasio.
Los beta bloqueadores: interfieren
con el depsito de potasio en el in-
terior de las clulas musculares pri-
mando por la adrenalina.
Los agonistas B-adrenrgicos: pro-
vocan hipokalemia, ya que estimulan
la captacin de potasio por el ms-
culo.
Alfa-agonistas: favorecen la hiper-
calemia al estimular la liberacin del
in en el hgado, la adrenalina tiene
las dos acciones.
ratorio
No existe.
C, a menos que el fabricante lo es-
pecifique de otra manera. Proteger
de la congelacin.
ciente
del fabricante.
En algunas situaciones urgentes pue-
de necesitarse una dosificacin y/o
una velocidad de administracin que
sobrepase temporalmente las dosis
expuestas anteriormente.
Debe tenerse precaucin al tratar la
hiperpotasemia en pacientes digita-
lizados, ya que un rpido descenso
de las concentraciones sricas de
potasio puede inducir toxicidad por
digitlicos.
774
SODIO BICARBONATO
R: C
Inyectable 8,4 % x 20 mL
Indicaciones
(1) En estados acidticos crnicos
(acidosis urmica o acidosis tubular
renal) (2) En acidosis leve a mode-
rada. (3) En acidosis severa el bicar-
bonato se administra por va IV. (4)
Como coadyuvante en el tratamien-
to uricosrico de la gota. (5) En hi-
peracidez para proporcionar alivio
sintomtico. (6) En el tratamiento de
lcera pptica (7) Como alcalinizante
del pH de la orina.
Dosis
Adultos
Alcalinizante sistmico:
En parada cardaca: IV inicialmente
1 mEq/Kg de peso corporal; puede
repetirse 0,5 mEq/Kg de peso corpo-
ral cada diez minutos que contine
la parada.
En formas de acidosis metablica
menos urgente: Infusin IV, de 2 a 5
mEq/Kg de peso corporal, a lo largo
de un periodo de 4 a 8 h.
Alcalinizante urinario: IV, de 2 a 5
mEq/Kg de peso corporal a lo largo
de un periodo de 4 a 8 h.
Nios
Ver dosis usual para adultos.
Farmacocintica
Alcalinizante sistmico: aumenta el
bicarbonato plasmtico, tampona el
exceso de concentracin del in hi-
drgeno y aumenta el pH sanguneo,
invirtiendo as las manifestaciones
clnicas de la acidosis.
Alcalinizante urinario: aumenta la
excrecin de iones bicarbonato li-
bres en la orina, aumentando de este
modo el pH urinario. Mantener una
orina alcalina se puede lograr la diso-
lucin de las piedras de cido rico
Precauciones
problemas en humanos; sin embar-
go, debe considerarse la relacin
riesgo-beneficio, ya que el bicar-
bonato sdico se absorbe sistmi-
camente. (2) Lactancia: no se han
problemas. (3) Pediatra: no admi-
nistrar a nios pequeos a menos
que sea bajo vigilancia mdica. (4)
Uso crnico: puede dar lugar a al-
calosis sistmica. La cantidad de so-
dio que se absorbe tambin puede
causar edema y aumento de peso.
No tomar en un plazo de 1 a 2 horas
despus de la administracin de otra
medicacin oral.
Contraindicaciones
Esta medicacin no debe usarse
cuando existan los siguientes proble-
mas mdicos:
Alcalosis metablica o respiratoria:
puede exacerbarse
Perdida de cloruro debido al vmito
o a succin gastrointestinal conti-
nua: Riesgo aumentado de alcalosis
severa.
Evaluar riesgo - beneficio en:
Anuria u oliguria: riesgo aumentado
de retencin excesiva de sodio
Condiciones edematosas que retie-
nen sodio como: cirrosis heptica;
775
insuficiencia cardaca congestiva;
disfuncin renal; toxemia del emba-
razo.
Hipertensin: puede exacerbarse
Reacciones adversas
Frecuente: los suplementos de so-
dio podran incrementar la presin
sangunea u ocasionar la retencin
de fluidos y el edema pulmonar en
aquellos pacientes con riesgo, la hi-
pocalcemia podra resultar agrava-
da.
Raras: con el uso a largo plazo de
sales de bicarbonato de sodio, se ob-
serva: necesidad frecuente de mic-
cin, cefaleas continuas, prdida del
apetito continua, nuseas y vmitos.
El tratamiento recomendado para la
alcalosis en la sobredosis de bicarbo-
nato sdico consiste en lo siguiente:
Reinspiracin del aire expirado en
una bolsa de papel o mascarilla.
Administracin parenteral de gluco-
nato clcico en los casos de alcalosis
severa.
Interacciones
mineralocorticoide, o corticotrofina
(ACTH), especialmente con el uso te-
raputico crnico: El uso simultneo
con bicarbonato sdico en dosis ele-
vadas o frecuentes puede producir
hipernatremia.
Anfetaminas o quinidina: inhibi-
cin de la excrecin urinaria, pudien-
do dar lugar a toxicidad.
Andrgenos o esteroides anaboli-
zantes: puede aumentar la posibili-
dad de edema.
Antidisquinticos: pueden reducir
sus efectos debido a la adsorcin de
partculas.
Antimuscarnicos: puede disminuir
la absorcin, reduciendo la eficacia
de los antimuscarnicos.
Benzodiazepinas: puede retrasar,
pero no reducir la absorcin de clor-
diazepxido y de diazepam.
Suplementos de potasio: el uso si-
multneo con la infusin de bicarbo-
nato sdico disminuye las concentra-
ciones sricas de potasio al inducir la
entrada del in potasio dentro de las
clulas.
ratorio
Pruebas de secrecin cida gstrica:
el uso simultneo con el bicarbonato
sdico puede antagonizar el efecto
de la pentagastrina o de la histami-
na en la evaluacin de la secrecin
cida gstrica; no se recomienda
administrar bicarbonato sdico en la
maana de la prueba).
Valores de pH urinario y sistmico:
pueden aumentar.
Las soluciones de bicarbonato sdico
no deben someterse a temperaturas
elevadas, se descompone y se con-
vierte en carbonatos.
ciente
Seguir las instrucciones del mdico
o del fabricante. No ingerir simult-
neamente con grandes cantidades
de leche o derivados
776
El bicarbonato sdico es incompa-
tible con cidos, sales acdicas, mu-
chas de las sales de alcaloides, cido
acetilsaliclico, salicilato de bismuto,
clorhidrato de isoproterenol, bitar-
trato de norepinefrina, clorhidrato
de dopamina y cloruro de tubocu-
rarina.
SODIO CLORURO
(ver seccin 26.2 Parenterales)
26.3. Diversas
AGUA PARA INYECCIN
Inyectable 2 mL, 5 mL y 10 mL
Indicaciones
Vehculo para disolver medicamen-
tos inyectables.
Indicada para la limpieza de heridas
y abscesos, irrigacin de rganos y
cavidades. Irrigacin vesical y articu-
lar. Se administra colocando un set
de irrigacin que se aplica punzando
la tapa de jebe ubicada en la bolsa,
el cual se coloca en un soporte, y por
gravedad y con la regulacin del go-
teo se irriga la zona deseada.
Dosis
De acuerdo al medicamento inyecta-
ble que se requiere disolver
Farmacocintica
No puede hablarse de biodisponi-
bilidad ni de absorcin pues es un
producto que se administra por va
endovenosa. La prdida de agua por
los riones variar con la carga de
solutos y la concentracin de hor-
mona antidiurtica.
Precauciones
Debido a que la solucin no contie-
ne bacteriostticos, una vez que el
envase ha sido abierto debe ser uti-
lizado en su totalidad o desechar el
lquido sobrante. Esta solucin no es
isotnica y es hemoltica.
Contraindicaciones
Contraindicada en zonas de sangra-
do venoso abundante para evitar el
ingreso de agua por las venas, pre-
viniendo la hemodilucin. No usar
para reseccin transuretral.
Reacciones adversas
Por su forma de aplicacin no posee
efectos adversos.
reacciones adversas graves
No se reportan
Interacciones
No se reportan.
Interferencias en el diagnstico
No descrita.
Conservar en envases monodosis de
vidrio o de plstico, de tamao no
777
superior a 1L. Los envases de vidrio
son preferentemente de vidrio Tipo
I Tipo II.
ciente
del fabricante.
El agua para inyeccin se prepara a
partir de agua para inyeccin esterili-
zada y envasada de manera adecua-
da. Antes de irrigar, observar la inte-
gridad del envase y la transparencia
de la solucin.
No es adecuada para inyecciones in-
travasculares si antes no se convierte
en isotnica mediante la adicin de
un soluto adecuado.
DE USO RESTRINGIDO:
AGUA PARA INYECCIN
Solucin 1000 mL
(ver seccin 26.3 Diversas)
778
Las deficiencias de vitaminas son ac-
tualmente raras; y es ms probable
que suceden como resultado de un
cuadro de desnutricin general, es-
tado de malabsorcin intestinal, al-
coholismo, terapia con hemodilisis,
Nutricin parenteral total o como
resultado de un error innato del me-
tabolismo.
Las vitaminas no pueden sintetizarse
dentro del organismo y se requiere
como constituyente de la dieta slo
en cantidades pequeas, esto debi-
do a que funcionan como cofactores
catalizadores para algunas reaccio-
nes biolgicas.
Son aceptables tres tipos de uso cl-
nico para las vitaminas:
a) Estados carenciales definidos
(como el escorbuto, anemia per-
niciosa).
b) Estados deficitarios en personas
predispuestas (como en las ges-
tantes, pacientes en hemodili-
sis).
c) Para el tratamiento de problemas
diferentes a los estados carencia-
les (como la Metahemoglobine-
mia).
ACIDO ASCRBICO R: C
Indicaciones
(1) Prevencin y tratamiento del es-
corbuto (deficiencia de cido ascr-
bico) (2) Usado en altas dosis para
acidificar la orina en pacientes con
infecciones del tracto urinario.(3)M
etahemoglobinemia-tratamiento de
segunda lnea-.
Los requerimientos de cido ascr-
bico pueden incrementarse durante
los periodos de infeccin, trauma,
embarazo y lactancia.
Dosis
Adultos: Deficiencia de cido ascr-
bico: dosis de 100 a 500 mg/d VO o
IM.
Acidificacin de la orina: dosis de 3 a
12 g/d dividida c/4 h.
Gestantes: 70 mg. Lactantes 90 a 95
mg.
Nios: Profilctico: dosis de 30 a 60
mg/d dependiendo de la edad por
VO o IM.
Escorbuto: 100 mg 3 v/d por 1 sem
27 VITAMINAS Y MINERALES
779
y despus 100 mg diariamente hasta
disminuir los sntomas clnicos.
Farmacocintica
Absorcin: niveles sricos pico son
alcanzados dentro de las dos o tres
horas posteriores a la dosificacin.
Distribucin amplia. Metabolismo
heptico por oxidacin y sulfatacin.
Excrecin por la orina: existe un um-
bral especfico renal para el cido
ascrbico; cuando los niveles sangu-
neos son altos, el cido ascrbico es
excretado en la orina; mientras que
si los niveles son inferiores al umbral
muy poco cido ascrbico es aclara-
do en orina.
Precauciones
placentaria. (2) Lactancia: los estu-
dios realizados no reportan proble-
mas con dosis teraputica. Se excreta
por la leche materna. (3) Pediatra:
las necesidades diarias varan segn
la edad. (4) En diabetes: usar cui-
dadosamente en diabticos y pacien-
tes propensos a clculos renales pre-
existentes (p/e pacientes dializados)
no deberan tomar dosis excesivas
por periodos de tiempo prolongado.
(5) En deficiencia de G-6PDH: Usar
cuidadosamente en pacientes con
deficiencia de glucosa-6-fosfato des-
hidrogenasa, altas dosis puede cau-
sar anemia hemoltica. (6) En hemo-
cromatosis, talasemia, o anemia
sideroblstica: altas dosis pueden
incrementar absorcin de hierro (7)
Geriatra: No se han realizado estu-
dios adecuados y bien controlados.
(6) Odontologa: Uso excesivo de
comprimidos masticables de cido
ascrbico puede producir descom-
posicin del esmalte y aumento de la
incidencia de caries.
Evitar la inyeccin intravenosa r-
pida.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al cido ascrbico.
Reacciones adversas
Frecuentes: renal: hiperoxaluria con
dosis elevadas.
Poco frecuente: mareos (con la ad-
ministracin intravenosa rpida). Con
dosis elevadas: diarreas, debilidad,
fatiga, dolor abdominal, poliurea,
cefalea, acidez, nusea, vmitos.
Raras: ruptura del esmalte con uso
excesivo de tabletas masticables.
Aplicar medidas generales. Luego de
una ingestin masiva se debe realizar
una diuresis forzada con lquidos.
Interacciones
cido acetilsaliclico: disminuye
los niveles del cido ascrbico, in-
crementndose los niveles del cido
acetilsaliclico.
Contraceptivos orales: incrementa
el efecto contraceptivo.
Deferoxamina: el uso simultneo
pude potenciar la toxicidad tisular
del Hierro especialmente en el cora-
zn.
Disulfiram: el uso crnico y a dosis
elevadas de cido ascrbico puede
interferir con la interaccin Disulfi-
ram- Alcohol.
780
Fosfato de celulosa y sodio: puede
originar que el cido ascrbico se
metabolice a oxalato.
Flufenazina: disminuye los niveles
de flufenazina.
Hierro: aumenta su absorcin.
Mexilitina: a dosis elevada puede
acelerar la excrecin renal de mexi-
litina.
Warfarina : disminuye su efecto, con
dosis de 10 g/d de cido ascrbico.
ratorio
Resultado falso positivo de glucosa
en orina con el reactivo sulfato c-
prico.
Resultado falso negativo de glucosa
en orina por el mtodo de glucosa
oxidasa.
Resultado falso negativo de sangre
oculta en heces despus de 48 a 72
horas de la ingestin de cido ascr-
bico.
Puede disminuir el pH urinario, con
dosis elevadas de cido ascrbico
pero no de ascorbato sdico.
Puede disminuir concentraciones s-
ricas de bilirrubina.
Pueden aumentar concentraciones
de oxalatos en orina en pacientes
que reciben dosis elevadas de cido
ascrbico.
Los inyectables deberan deberian
ser almacenados a una temperatura
de 2 a 8 C.
Las tabletas deben ser protegidas
de la luz, es rpidamente oxidadas
en solucin, en aire y en medio al-
calino.
ciente
No tome ms de la dosis recomen-
dada.Tmelo con un vaso lleno de
agua. Comunique si presenta dolor
al miccionar.
Contenido de sodio en 1 g, aproxi-
madamente 5 mEq de sodio.
No usar como sustituto de una dieta
equilibrada.
CIDO FLICO R: A
Tableta 0,5 mg
Indicaciones
(1) El cido flicoest indicado en
la prevencin y el tratamiento de lo
estados carenciales de cido flico.
(2) Es necesario un aporte suple-
mentario en pacientes que reciben
nutricin parenteral total (TPN), en
los que experimentan una rpida
prdida de peso o en aquellos con
malnutricin,debido a su insuficiente
ingesta diettica. (3) Las necesidades
de todas las vitaminas son mayores
durante el embarazo y la lactancia.
(4) El cido flico se emplea en el
diagnstico de la deficiencia de fo-
lato. (5) No se ha demostrado que el
cido flico sea eficaz para prevenir
los trastornos mentales.
Dosis
Adultos
Suplemento diettico:VO,100 mcg
(0,1 mg) al da (hasta 1mg al da en
el embarazo).Esta dosis se aumen-
781
ta hasta 500 mcg (0,5 mg) a 1 mg
cuando existan estados que produ-
cen un aumento de las necesidades.
Tratamiento de la deficiencia: Inicial
VO: 250 mcg (0,25 mg) a 1 mg/d
hasta que se produzca respuesta he-
matolgica. Mantemiento: VO 400
mcg (0,4 mg)/d, 500 mcg (0,8 mg)
en embarazo y lactancia. Deficiencia
de folato, VO de 100 a 200 mcg (0,1
a 0,2 mg)/d por 10 das, adems de
una dieta baja en cido flico y vita-
mina B
12
.
Nios
Suplemento diettico: VO 100 mcg
(0,1 mg)/d; se aumenta hasta 500
mcg (0,5 mg) a 1mg cuando existan
estados que producen un aumento
de las necesidades. Para los lactantes
alimentados con frmulas a base de
leche de cabra se recomienda una
dosis de 50 mcg (0,05 mg)/d. Trata-
miento de la deficiencia inicial, VO
250 mcg (0,25 mg) a 1 mg/d hasta
que se produzca respuesta hema-
tolgica. Dosis de mantemiento en
lactantes, VO 100 mcg (0,1 mg)/d.
Nios hasta 4 aos VO hasta 300
mcg (0,3 mg)/d. Nios mayores de 4
aos VO 400 mcg (0,4 mg)/d.
Farmacocintica
Se absorbe casi completamente en el
TGI,sin embargo,la absorcin de los
folatos de los alimentos disminuye
en los sndromes de malabsorcin.
Unin extensa a protenas plasmti-
cas. Almacenamiento heptico(gran
proporcin). Metabolismo:Heptico.
El cido flico se convierte (en pre-
sencia de cido ascrbico)en el
hgado y plasma en su forma neta-
blicamente activa (cido tetrahi-
droflico)mediante la dihidrofolato
reductasa. Eliminacin renal: casi
completamente como metabolitos;
las cantidades superiores a las nece-
sidades diarias se excretan en la ori-
na, principalmente como producto
inalterado. En dialisis: se elimina por
hemodilisis; por ello,los pacientes
sometidos a dilisis deben recibir
mayores cantidades (de100 a 300 %
de la racin diaria recomendada en
los EE.UU)(USRDA).
Precauciones
En humanos no se ha descrito pro-
blemas relacionados con la ingesta
de las necesidades diarias normales.
En Geriatria no se han realizado
lados.
Contraindicaciones
La relacin riesgo-beneficio debe eva-
luarse en Anemia perniciosa:el cido
flico corrige las anomalas hemato-
lgicas, pero los problemas neurol-
gicos progresan irreversiblemente;no
se recomiendan dosis de cido flico
superiores a 0,4 mg al da hasta que
se haya descartado la presencia de
anemia perniciosa,excepto durante
el embarazo y la lactancia.
Reacciones adversas
Raras: con la administracin de ci-
do flico no se han descrito otras
reacciones adversas ms que una
reaccin alrgica, incluso a dosis de
hasta 10 veces la racin diettica
recomendada durante 1 mes. Inci-
dencia rara;f iebre o rash cutneo
(reaccin alrgica).
782
Con grandes dosis se presenta colo-
racin amarilla de la orina pero no
requieren atencin mdica.
Interacciones
Corticosteroides,analgsicos (uso
a largo plazo), anticonvulsivos del
grupo hidantona, estrgenos: las
necesidades de cido flico pueden
aumentar,puede disminuir los efec-
tos de los anticonvulsivos mediante
antagonismo con sus efectos sobre
el SNC.
Antibioticos: pueden interferir con
el mtodo de ensayo microbiolgico
utilizado parab determinar las con-
centraciones de cido flico en suero
y en eritrocitos y pueden producir
resultados falsamente bajos.
Metotrexate, pirimetamina,
triamtereno, trimetoprima: ac-
tuan como antagonistas del fola-
to por inhibicin de la hidrofolato
reductasa;es ms significativo con
dosis elevadas y/o el uso prolongado
;en los pacientes a los que se admi-
nistran estos medicamentos se debe
utilizar folinato clcico en lugar de
cido flico
Sulfamidas,incluyendo la salazo-
sulfapiridina: inhiben la absorcin
de folato;las necesidades de cido
flico pueden aumentar en los pa-
cientes que reciben salazosulfapiri-
dina.
ratorio
Con los valores fisiolgicos las con-
centraciones de Vitamina B
12
en
sangre pueden reducirse mediante
la administracin de dosis grandes y
continuas de cido flico.
Proteger del calor y de la luz directa.
ciente
Posible coloracin amarilla de la
orina;no debe preocupar.
La megadosis no se recomienda
salvo consejo mdico. Dosis omiti-
da: no debe preocupar debido a la
cantidad de tiempo necesaria para
la deplecin; recordar tomarla segn
prescripcin.
CALCIO CARBONATO R: C
Tableta equivalente a 500 mg cal-
cio
(ver seccin 26.1 Orales)
ERGOCALCIFEROL R: C
Sol oral 10 000 UI
Indicaciones
(1) Prevencin de deficiencia
de vitamina D (por inadecuada
nutricin,malaabsorcin intestinal
o falta de exposicin a la luz solar)
(2) Tratamiento de hipofosfatemia,
hipoparatiroidismo, y agotamiento
resistente de vitamina D. (3) Raqui-
tismo. (4) Tetania hipoparatiroidea.
783
Dosis
La dosis debe ser determinada cui-
dadosamente para cada paciente.
La dosis inicial asumiendo que el pa-
ciente est recibiendo un adecuado
suplemento de calcio a travs de la
dieta o suplementos diarios. Mante-
ner concentraciones sricas de calcio
entre 8.8 y 10,3 mg/dL.
Se prefiere la VO, la terapia IM es re-
querida en enfermedad gastrointes-
tinal, heptica, o biliar asociadas con
mala-absorcin.
Cada mcg = 40 unidades USP
Adultos: Suplemento diettico: 10
mcg/d (400 unidades)
Falla renal: 500 mcg/d (20 000 uni-
dades)
Hipoparatiroidismo: 625 mcg a 5
mg/d (25 000 a 25 0000 unidades) y
suplementos de calcio
Raquitismo dependiente de vitamina
D: 250 mcg a 1,5 mg/d (10 000 a 60
000 unidades)
Raquitismo nutricional y osteomala-
cia: 250 a 7500 mcg (10 000 a 300
000 unidades)
Raquitismo resistente a vitamina
D: 250 a 1500 mcg/d (10 000 a 60
000 unidades) con suplementos de
fosfato
Hipofosfatemia familiar: 10 000 a 80
000 unidades diariamente mas 1 a 2
g/d de fsforo elemental
Profilaxis osteoporosis: adultos de 51
a 70 aos de edad: 400 unidades/d;
mayores de 70 aos de edad: 600
unidades/d; dosis diaria mxima: 2
000 unidades/d.
Nios: suplemento diettico: lactan-
tes prematuros: 10 a 20 mcg/d (400
a 800 unidades) hasta 750 mcg/d (30
000 unidades), lactantes y nios sa-
nos: 10 mcg/d (400 unidades)
Falla renal: 100 a 1000 mcg/d (4 000
a 40 000 unidades)
Hipoparatiroidismo: 1,25 5 mg/d
(50 000 a 200 000 unidades) y suple-
mentos de calcio
Raquitismo dependiente de vitamina
D: 75 a 125 mcg/d (3000 a 5000 uni-
dades); mximo 1500 mcg/d.
Raquitismo nutricional y osteomala-
cia: (nios con absorcin normal): 25
a 125 mcg/d (1000 a 5000 unidades);
nios con mala absorcin: 250 a 625
mcg/d (10 000 a 25000 unidades)
Raquitismo resistente a vitamina D:
dosis inicial 1000 a 2000 mcg/d (40
000 a 80 000 unidades) con suple-
mentos de fosfato; la dosis diaria es
incrementada en intervalos de 3 a 4
meses en 250 a 500 mcg (10 000 a
20 000 unidades)
Hipofosfatemia familiar: 10 000 a 80
000 unidades diariamente mas 1 a 2
g/d de fsforo elemental
Farmacocintica
Absorbido fcilmente desde el
TGI;en presencia de sales biliares. Las
concentraciones sricas pico ocurren
dentro de 4 a 8 horas. Tiene una alta
unin a protenas. Metabolizado en
el hgado a su forma inactiva (hidroxi-
lado) y en el rin a calcifediol y lue-
go a calcitriol (la forma ms activa).
Su vida media en plasma es de 19 a
48 h , la enfermedad renal puede pro-
longar su vida media.
Precauciones
problemas en dosis teraputicas ;
sobredosis de Vit. D anormalidades
784
fetales en animales. (2) Lactancia:
pequeas cantidades de mertabo-
litos de Vit D se distribuye en leche
materna. (3) Pediatra: puede dete-
nerse el crecimiento especialmente
despus de dosis prolongadas de 1
800 UI deErgocalciferol /d. (4) Ge-
riarta: los gerontes pueden tener
mayor necesidad de Vit D; por dis-
minucin en la capacidad de la piel
para procucir pro-vitamina D
3.
(4)
Enfermedad cardaca, clculos re-
nales o arteriosclerosis: Adminis-
trar con extrema precaucin , riesgo
de hipercalcemia y aumento de co-
lesterol. (5) Pacientes que reciben
digitalis como en hipercalcemia:
administrar con precaucin ya que
puede precipitar arritmias cardacas.
(6) Pacientes con falla renal: riesgo
de toxicidad.Deberan usarse simul-
tneamente frmacos que se unen al
fosfato para prevenir la elevacin de
fosfatos sricos.
Debe administrarse simultnea-
mente con suplementos de calcio.
Mantener una ingesta adecuada de
lquidos.
Dosis excesivas pueden resultar en
hipercalcemia y posiblemente hiper-
calciuria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a productos de er-
gocalciferol.
Evidencia de toxicidad por vitamina
D o hipercalcemia.
Reacciones adversas
La ingesta de excesivas dosis de
vitamina D (20 000 a 60 000 UI/d)
por perodos prolongados (varias se-
manas o meses en adultos) o entre
2 000 a 4 000 UI/d en nios puede
producir toxicidad severa.
Poco frecuente: (Signos tempranos
de toxicidad por Vit.D asociada por
hipercalcemia) estreimiento nor-
malmente en nios y adolescentes;
nuseas y vmitos; diarrea, dolor de
cabeza, aumento de sed, prdida del
apetito, cansancio y debilidad mus-
cular.
Raras: (Signos tardios por Vitamina
D asociada a hipercalcemia) dolor
seo, arritmias cardacas, conjuntivi-
tis, constipacin, cefalea, hipercoles-
terolemia, irritabilidad, sabor met-
lico, mialgias, nuseas, pancreatitis,
prurito, somnolencia, cambios en el
estado de nimo, debilidad, xeros-
toma.
En hipervitaminosis D : interrumpir el
frmaco, dieta baja en calcio, incre-
mentar la ingesta de fluidos, acidifi-
cacin de orina ,tratamiento snto-
matico y de mantenimiento.
Crisis hipercalcemias: hidratacin
vigorosa IV para aumentar la excre-
sin de calcio con o sin un diurtico
de asa.
La terapia adicional puede incluir
dialisis o administracin de corti-
costeroides o calcitonina ( evitar la
exposicin excesiva a la luz solar.
Reanudar el tratamiento cuando el
calcio srico est a niveles normales.
Interacciones
Colestiramina, colestipol, aceite
mineral: pueden disminuir su absor-
785
cin oral.
Diurticos tiazdicos: pueden incre-
mentar los efectos de la vitamina D.
Glicsidos cardacos: pueden incre-
mentar su toxicidad.
ratorio
Concentraciones sricas de fos-
fatasa alcalina pueden disminuir
antes de la aparicin de hipercalce-
mia en pacientes que reciben dosis
excesivas.
Concentraciones sricas de calcio,
colesterol y fosfato pueden aumen-
tar con dosis elevadas.
Concentraciones sricas de magne-
sio pueden aumentar.
Concentraciones de calcio y fosfato
en orina pueden aumentar con do-
sis teraputicas,incluso cuando las
concentraciones sricas sean todavia
bajas.
Proteger del calor y de la luz
directa,no almacenar en el cuarto de
bao o en otros lugares de elevada
humedad.Evitar la congelacin de la
forma oral lquida.
ciente
Los sntomas iniciales de hipercal-
cemia incluyen: debilidad, fatiga,
somnolencia, cefalea, anorexia, boca
seca, sabor metlico, nusea, vmi-
tos, calambres, diarrea, dolor mus-
cular, dolor seo e irritabilidad.
Su mdico puede indicarle una die-
ta especial o que tome suplementos
de calcio. Siga su dieta estrictamen-
te, no tome suplementos de mag-
nesio anticidos que contengan
magnesio.
La concentracin srica de calcio
multiplicado por la de fsforo no
debe exceder 58 (Ca x P em mg/dL )
FITOMENADIONA
(vitamina K) R: C
Inyectable 10 mg/mL
Indicaciones
Aprobadas por FDA
(1) Hipoprotrombinemia adquirida
(2) Reversin de accin farmacolgi-
ca de Anticoagulantes (3) Hemorra-
gia del recin nacido (4) Profilaxis de
Hemorragia del recin nacido

Dosis
Adultos:
Hipoprotrombinemia adquirida: de
2,5 a 10 mg o hasta 25 mg VEV, IM
o SC, puede repetirse la dosis dentro
de 12 a 48 h. si respuesta no es sa-
tisfactoria la dosis y va de adminis-
tracin depende de la severidad del
desorden y de la respuesta obtenida
Hipoprotrombinemia inducida por
anticoagulantes cumarnicos: de 2,5
a 10 mg o hasta 25 mg VIV, IM o SC;
puede repetirse dosis dentro de 6 a 8
h. si la respuesta no es satisfactoria,
se requiere monitorizacin del tiem-
po de protrombina.
Nios
Hemorragia del recin nacido: de 1
mg IM o SC, una elevada dosis seria
786
necesaria si la madre hubiese recibi-
do terapia anticoagulante
Profilaxis de hemorragia del recin
nacido:
La Academia Americana de Pediatra
recomienda que vitamina K debe ser
administrada a recin nacidos. En
infantes a trmino 0.5 a 1 mg IM
administrado dentro de la hora de
nacido es recomendacin para profi-
laxis de enfermedad hemorrgica en
neonatos.
Para infantes pretrmino de peso al
menos 1 Kg , se requiere 0.5 a 1
mg IM.
Para infantes pretrmino de peso
menor a 1 Kg , se requiere 0.3 mg
IM.
Dosis profilctica alternativa en
0.2 mg es recomendada a infantes
pretrmino con un peso entre 1 y
2 Kg para prevenir sangrado por
deficiencia de vitamina K mientras
se reduce el riesgo de sobrecarga
heptica
Farmacocintica
Administracin SC e IM la fitome-
nadiona se absorbe rpidamente. El
inicio de accin por va parenteral es
de 1 a 2 h. Se metaboliza rpidamen-
te en el tejido heptico, sin embargo
no existe acumulacin. Rpidamente
metabolizada a metabolitos mas
polares, estos se excretan en orina
bajo la forma de cidos carboxlicos,
resultando en cadena corta de 5 a 7
tomos de carbono que son conju-
gados como glucornido. Los meta-
bolitos excretados en la bilis no han
sido identificados. Se elimina por va
renal y biliar.
Precauciones
problemas; no se recomienda admi-
nistrarlo anteparto por posibilidad
de toxicidad neonatal (hiperbilirrubi-
nemia y kernicterus). (2) Lactancia:
no se han documentado problemas;
es vitamina esencial para lactantes.
(3) Pediatra: la Academia America-
na de Pediatra recomienda adminis-
tracin rutinaria de fitomenadiona
al recin nacido para prevenir la en-
fermedad hemorrgica del neonato.
(4) Geriatra: los gerontes pueden
requerir disminucin de la dosis. (5)
de reajuste de dosis. (6) Insuficien-
cia heptica: puede deteriorar ms
la funcin heptica con altas dosis;
posible falta de respuesta, pues la
sntesis de protrombina ocurre en h-
gado; no indicar dosis mayores si no
hay respuesta inicial. (7) Trastornos
de la coagulacin: la administra-
cin IM SC debe ser hecha con mu-
cho cuidado, presionando la zona de
inyeccin para evitar hematomas.(8)
Reacciones severas : que incluyen
fatalidades han ocurrido por admi-
nistraciones IV e IM.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la fitomenadiona.
Reacciones adversas
Poco frecuente: reacciones drmi-
cas en lugar de aplicacin IM, dis-
geusia, enrojecimiento facial, hipo-
tensin.
Raras: hipersensibilidad a veces fatal
por administracin rpida IV, anemia
787
hemoltica, trombocitopnia, trom-
bosis, hipoprotrombinemia (espe-
cialmente en cirrticos), hemolisis,
ictericia e hiperbilirrubinemia espe-
cialmente en neonatos
Tratamiento de sobredosis y reac-
ciones adversas graves
Medidas generales.
Interacciones
Anticoagulantes derivados de
cumarina: disminucin del efecto
anticoagulante; altas dosis de fito-
menadiona pueden causar falta de
respuesta prolongada a anticoagu-
lantes orales.
Heparina: la fitomenadiona no con-
trarresta su accin anticoagulante.
Antibiticos de amplio espectro,
quinidina, quinina, salicilatos a
altas dosis, sulfonamidas: pueden
incrementar requerimientos de fito-
menadiona.
Anticidos, colestipol, colestira-
mina, aceite mineral, sucralfato:
disminuyen absorcin de la fitome-
nadiona.
ratorio
Puede aumentar (falsamente) las
concentraciones de esteroides en
orina.
ger de la luz. Evitar la congelacin.
ciente
La formulacin parenteral no puede
administrarse por VO. La fitomendio-
na inyectable puede diluirse en clo-
ruro de sodio inyectable o glucosa al
5 % inyectable.
Las soluciones deben prepararse in-
mediatamente antes de usarlas y se
debe desechar cualquier porcin no
utilizada. Incompatibilidades medi-
camentosas: dextran 12%, amobar-
bital, cido ascrbico, dobutamina.
oxitocina, pentobarbital, fenitona,
secobarbital. La administracin IV no
debe exceder 1 mg/min.
PIRIDOXINA
CLORHIDRATO
R : A; C (si la dosis RDA es excedida)
Indicaciones
(1) Prevencin y tratamiento de es-
tados de deficiencia de piridoxina (2)
Tratamiento de sndromes depen-
dientes de piridoxina.
Dosis altas de piridoxina han sido
inefectivas y su eficacia es dudosa e
improbable en desrdenes psiqui-
tricos, neuropata diabtica, convul-
siones febriles, sndrome del tnel
carpeano, sndrome premenstrual, y
nuseas y vmitos del embarazo.
Dosis
Deficiencia de piridoxina: la dosis re-
comendada VO es de 5 a 25 mg/d
por 3 sem, seguido de una dosis de
mantenimiento con 1,5 a 2,5 mg/d
en una preparacin multivitamnica.
788
La dosis diaria permitida (RDA) es de
aproximadamente 2 mg en hombres
y 1,6 mg en mujeres.
Las dosis de deficiencia son reco-
mendadas durante el embarazo y el
periodo de lactancia, para profilaxis
contra la neuropata perifrica in-
ducida po por la isoniazida, se reco-
miendan dosis de 6 a 50 mg/d VO.
Farmacocintica
La piridoxina, piridoxal y piridoxa-
mina son fcilmente absorbidas
desde el TGI y son metabolizadas en
el hgado, principalmente a fosfato
de piridoxal (la forma activa de la vi-
tamina); el fosfato de piridoxal es el
metabolito ms liberado dentro de
la circulacin, el cido 4-piridxico
es la forma principal de la droga ex-
cretada en orina. La vida media de la
piridoxina es de 15 a 20 das.
Precauciones
problemas, cuando se ingieren dosis
diaras recomendadas. Mega dosis de
Piridoxina puede dar lugar al sndro-
me de dependencia en le neonato.
Algunas veces es til durante el tra-
tamiento de naseas y vmitos. (2)
Lactancia : no existe reportes. (3)
Geriatra: no se han realizados estu-
dios adecuados y bien controlados.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la piridoxina o al-
gn componente de la preparacin.
Reacciones adversas
Poco frecuente: neuropata senso-
rial perifrica con la administracin
prolongada de piridoxina, incluso
con dosis relativamente bajas de 50
mg/d.
Otros efectos adversos con dosis al-
tas incluyen disturbios gastrointes-
tinales, deficiencia de cido flico,
sedacin e hipotona, distrs res-
piratorio en lactantes, y reacciones
drmicas.
reacciones adversas graves
Los sntomas de sobredosis son
ataxia y neuropata sensorial con do-
sis de 50 mg a 2 g/d por periodos
prolongados; dosis agudas de 70 -
357 mg/kg han sido bien toleradas.
Interacciones
Cloranfenicol, cicloserina, etiona-
mida, hidralazina, adrenocorti-
coides, azatioprina, clorambucilo,
corticotrofina, ciclofosfamida,
ciclosporina, mercaptopurina, iso-
niazida, penicilamina: pueden pro-
ducir anemia o neuritis perifrica al
actuar como antagonistas de la piri-
doxina o aumentar la excrecin renal
de la piridoxina
Estrogenos: pueden aumentar las
necesidades de piridoxina
Levodopa: no se recomienda el uso
simultaneo con piridoxina,ya que los
efectos antiparkinsonianos de la le-
vodopa se revierten con tan solo 5
mg de piridoxina VO; este problema
no ocurre con la asociacin carbido-
pa-levodopa.
ratorio
En determinaciones de urobilinge-
no que utilizan el reactivo de Ehrlich
789
la piridoxina puede producir resulta-
dos falsamente positivos.
Conservar en envases bien cerrados.
Proteger de la luz.
ciente
Las fuentes dietticas de piridoxina
incluyen: carnes rojas, platano, pa-
pas, levaduras, habas, cereales de
grano entero, no exceder las dosis
recomendadas.
Evaluar la relacin riesgo \ beneficio
en Parkinson durante el tratamiento
simultneo con Levodopa.
RETINOL R: A
Tableta 50,000 UI (como palmita-
to), 100,000 UI y 200,000 UI
Indicaciones
(1) Prevencin y tratamiento de esta-
dos de deficiencia de vitamina A por
nutricin inadecuada o mala absor-
cin intestinal .
Dosis
Adultos y adolescentes: Deficiencia
(tratamiento): La dosis es individua-
lizada en base a la severidad de la
deficiencia.
Xeroftalmia: Oral 7,500 a 15,000 RE
(25,000 a 50,000 unidades)/d
Nios: deficiencia (tratamiento): la
dosis es individualizada en base a la
severidad de la deficiencia.
Sarampin:
Nios de 6 meses a 1 ao de edad:
VO 30,000 RE (100,000 unidades)
como dosis nica.
Nios de 1 ao de edad a ms: VO
60,000 RE (200,000 unidades) como
dosis nica.
Xeroftalmia: Nios de 6 meses a 1
ao de edad: VO 30,000 RE (100,000
unidades) como dosis nica, repetir
al siguiente da y nuevamente en 4
sem.
Nios de 1 ao de edad a ms: VO
60,000 RE (200,000 unidades) como
dosis nica, repetir al siguiente da y
nuevamente en 4 sem.
Farmacocintica
Absorcin: completamente absorbi-
da desde el TGI (duodeno y yeyuno);
su absorcin requiere la presencia
de sales biliares, lipasa pancretica,
protenas y lpidos en la dieta. El
exceso de vitamina no absorbida es
excretada en las heces. Las prepara-
ciones miscibles en agua son mejor
absorbidas que las soluciones oleo-
sas. Biotransformacin: heptico.
Eliminacin: fecal y renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han documen-
tado problemas en humanos con la
ingesta diaria de cantidades reco-
mendadas. La vitamina A cruza la
placenta solo hasta una extensin.
Se han reportado anomalas fetales
(incluyendo malformaciones del trac-
to urinario), retardo de crecimiento,
y cierre hipofisiario prematuro en
nios cuyas madres tomaron canti-
790
dades excesivas durante el embara-
zo. No se recomiendan cantidades
diarias de suplementos que excedan
1 800 RE (6 000 Unidades) debi-
do a su potencial fetotoxicidad. (2)
Lactancia: es distribuida en leche
materna, sin embargo no se han do-
cumentado problemas en humanos
con ingesta diaria normal de canti-
dades recomendadas. (3) Pediatra:
no se han documentado problemas
en nios con la ingesta de cantida-
des recomendadas. Sin embargo, se
recomienda precaucin con nios
menores en quienes es ms proba-
ble desarrollar toxicidad con dosis
ms altas que las recomendadas y/o
el uso prolongado de vitamina A.
(4) Geriatra: no se han documen-
tado problemas en ancianos con
ingesta diaria normal de cantidades
recomendadas. Sin embargo, el uso
prolongado de vitamina A en ancia-
nos puede incrementar el riesgo de
una sobredosis debido a una depu-
racin disminuida del retinil ster.
(5) Dental: el uso prolongado o de
altas dosis de vitamina A puede cau-
sar sangrado de encas, boca seca o
adolorida, labios resecos, agrietados
o pelados.
Contraindicaciones
No usar en hipervitaminosis A. Eva-
luar riesgo - beneficio en alcoholis-
mo crnico, cirrosis, enfermedad
heptica o hepatitis viral (el uso de
vitamina A en estas condiciones pue-
de potenciar la hepatotoxicidad, sin
embargo, esto no es aplicable en
casos de enfermedad heptica coles-
tsica crnica acompaada a mala
absorcin de vitamina A.
Evaluar riesgo - beneficio en falla renal
crnica (son incrementadas las con-
centraciones sricas de vitamina A).
Sensibilidad a vitamina A.
Reacciones adversas
Dosis excesivas de Vitamina A en
forma aguda y durante peridos
prolongados puede dar lugar a toxi-
cidad severa e incluso la muerte.
Frecuente: en sobredosis crnica se
presenta: dolor de huesos o articu-
laciones, desecacin o agrietamiento
de piel, fiebre, malestar general ,ce-
falea, fotosensibilidad cutnea, au-
mento de la frecuencia de la miccin
nocturna, irritabilidad, prdida del
apetito, del cabello, dolor de esto-
mgo, cansancio, vmitos, manchas
de color amarillo naranja en las plan-
tas de los pies ,palmas de la manos o
piel que rodea nariz o labios .
En sobredosis aguda: encias san-
grantes, confusin o excitacin, dia-
rrea, mareos, visin doble, cefalea e
irritabilidad severa, crisis convulsiva,
vmitos severos, descamacin de la
piel especialmente en labios y pal-
mas de las manos.

La hipervitaminosis A es tratada con
el retiro de vitamina A e iniciando
tratamiento sintomtico y de so-
porte. Algunos signos y sntomas
desparecen dentro de una semana,
mientras que otros pueden persistir
por varias semanas a meses.
Interacciones
Suplementos de calcio: Ingesta
791
excesiva (ms de 7,500 RE o 25,000
unidades por da) de vitamina A pue-
de estimular prdida sea y contra-
rrestar los efectos de suplementos de
calcio y puede causar hipercalcemia.
Colestiramina, colestipol, aceite
mineral o neomicina oral: su uso
simultneo puede interferir con la
absorcin de vitamina A; puede ser
incrementada la ingesta de vitamina
A o pueden ser necesarias las formas
miscibles en agua de vitamina A en
pacientes que reciben estas medica-
ciones.
Contraceptivos orales: uso simul-
tneo con vitamina A puede resultar
en efectos txicos aditivos.
Etretinate o isotretinoina: uso si-
multneo con vitamina A puede re-
sultar en efectos txicos aditivos)
Tetraciclina: se ha reportado que su
uso simultneo con 50,000 unidades
ms de vitamina A al da causa hiper-
tensin intracraneal benigna.
Vitamina E: uso simultneo con vi-
tamina E puede facilitar la absorcin,
el almacenamiento heptica y la utili-
zacin de vitamina A, y reduce la toxi-
cidad, la dosis excesiva puede agotar
el almacenamiento de vitamina A.
ratorio
BUN, calcio srico, colesterol srico
y triglicridos (concentraciones pue-
den ser incrementados en toxicidad
crnica)
Recuento de eritrocitos y leucocitos
(pueden ser disminuidos por altas
dosis)
Almacenar debajo de 40 C, prefe-
riblemente entre 15 a 30 C, salvo
Almacenar en un contenedor herm-
tico, resistente a la luz. Proteger de
la luz.
ciente
Evitar el uso prolongado de aceite
mineral mientras tome este frmaco,
ya que puede reducir la absorcin de
vitamina A en el intestino.
No exceder la dosis recomendada.
RIBOFLAVINA
R: A; C (si la dosis RDA es excedida)
Tableta 5 10 mg
Indicaciones
(1) Deficiencia de riboflavina que
comnmente ocurre en conjuncin
con malaabsorcin, alcoholismo, o
deficiencia calrico-proteica, ya que
la deficiencia nica de la vitamina es
rara. Una prueba teraputica de ribo-
flavina es indicada en ciertos tipos
de fallas del metabolismo ala nacer,
como la aciduria glutrica. (2) Otros
usos teraputicos no estn compro-
bados, tales como el sndrome del t-
nel carpeano, acn, aplasia eritroctica
y metahemoglobinemia congnita.
Dosis
El rango de dosis diaria permitida es
de 0,4 a 1,8 mg/d. La dosis terapu-
tica usual en el tratamiento de de-
ficiencia de riboflavina es de 5 a 10
mg/d VO.
792
Farmacocintica
Es fcilmente absorbida desde el
intestino delgado mediante un me-
canismo de transporte saturable, lo
cual involucra la conversin enzim-
tica de la riboflavina a la coenzima
mononucletido de flavina. Aproxi-
madamente el 6 % en nios y 12 %
en adultos de la dosis diettica es
excretada diariamente en la orina.
La riboflavina exhibe una farmacoci-
ntica bifsica, con una vida media
inicial promedio de 1,4 horas, u una
vida media terminal de 14 horas.
Precauciones
problemas, cuando se ingieren dosis
diaras recomendadas. (2) Lactancia:
no existe reportes. (3) Geriatra: no
se han realizados estudios adecua-
dos y bien controlados.
Contraindicaciones
En humanos no se ha descrito pro-
blemas relacionados con la adminis-
tracin de riboflavina.
Reacciones adversas
Las vitaminas hidrosolubles es muy
raro que produzcan toxicidad en per-
sonas con funcin renal normal.
Las dosis elevadas de riboflavina
pueden producir in color amarillo en
la orina.
No esta demostrada la eficacia de la
administracin de sobredosis para el
tratamiento de diversos estados pa-
tolgicos.
Interacciones
Alcohol: modifica la absorcin intes-
tinal de riboflavina.
Antidepresivos tricclicos o feno-
tiazinas: las necesidades de ribofla-
vina pueden aumentar en pacientes
que reciben estos medicamentos.
Probenecid: el uso simultneo dis-
minuye la absorcin gastrointestinal
de riboflavina ;las necesidades de
riboflavina pueden aumentar en pa-
cientes que reciben probenecid.
ratorio
Dosis altas pueden interferir en el
anlisis de orina basados en espec-
trometra, puede causar elevaciones
falsas en las determinaciones fluoro-
mtricas de catecolaminas y urobili-
ngeno.
Conservar en envases impermeables,
resistentes a la luz.
ciente
Tomar con alimentos, dosis altas
pueden causar coloracin amarillo o
naranja brillante de la orina,no debe
preocupar.
En neonatos nacidos con bajo peso
al nacer se recomienda administrar
frmulas con pequeas cantidades
de piridoxina y riboflavina. Algunas
frmulas infantiles comerciales para
neonatos con bajo peso al nacer con-
tienen cantidades muy altas de ribo-
flavina y piridoxina (5 veces la can-
tidad de las frmulas para neonatos
793
a trmino y 18 veces la cantidad de
la leche materna), lo cual resulta en
concentraciones plasmticas y en
orina altamente elevadas de ambas
vitaminas. A pesar que no se conoce
si las altas concentraciones son per-
judiciales para el neonato, se sabe
que la riboflavina al fotodegradarse
produce radicales libres de oxgeno
y que la hiperpiridoxinemia en un
adulto puede causar neuropata sen-
sorial con dao de la vaina mielnica
y muerte del axn.
Las fuentes dietticas de riboflavina
incluyen: hgado, rin, productos
lcteos, vegetales verdes, huevos,
cereales de grano entero, levaduras,
championes.
TIAMINA
CLORHIDRATO R: A
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Profilaxis y tratamiento de defi-
ciencia de tiamina - la deficiencia de
tiamina puede ocurrir como resulta-
do de una nutricin inadecuada o
mala absorcin intestinal. Sndromes
de deficiencia que incluyen beri-beri
y Encefalopata de Wernicke. (2)
Otros usos incluyen diversos errores
de metabolismo al nacer, tal como
la enfermedad de la orina de jarabe
de arce.
Dosis
RDA de tiamina vara de 1,1 a 1,4 mg
en adultos y 0,2 a 1,2 mg en nios.
Dosis teraputicas en el tratamiento
de la encefalopata de Wernicke es por
lo menos 100 mg IV o IM por 3 d.
En nios con problemas innatos de
metabolismo se administran 25 a
200 mg/d VO. Se han recomendado
dosis oral de 5 a 30 mg/d en defi-
ciencia crnica leve de tiamina y do-
sis superior a 300 mg/d en deficien-
cia severa.
Farmacocintica
La tiamina es completamente absor-
bida desde el tracto gastrointestinal,
excepto en sndromes de mala absor-
cin. Es principalmente absorbida en
el duodeno. El alcohol inhibe la ab-
sorcin de la tiamina. En individuos
con absorcin gastrointestinal nor-
mal, la absorcin total diaria mxima
es de 5 a 15 mg (incrementndose
cuando se administra con alimentos
en dosis diarias divididas). Biotrans-
formacin: heptica. A niveles diet-
ticos, la tiamina es completamente
distribuida en los tejidos, con mni-
ma o nula excrecin en orina. A dosis
farmacolgicas, el exceso de tiamina
es excretada en la orina como tiami-
na intacta o pirimidina.
Precauciones
(1) Embarazo, lactancia y pedia-
tra: no se han documentado pro-
blemas en humanos con la ingesta
de dosis diarias recomendadas. (2)
Geriatra: no se han documentado
problemas en humanos con la inges-
ta de cantidades diarias recomenda-
das. Estudios han demostrado que
los ancianos podran tener estados
deteriorados de tiamina, por lo tanto
requieren suplementos de tiamina.
794
Contraindicaciones
No se han determinado contraindi-
caciones ni precauciones absolutas
con este agente. Sensibilidad a la
tiamina
Encefalopata de Wernicke - la carga
de Glucosa IV puede precipitar o em-
peorar esta condicin en pacientes
deficientes de tiamina; la tiamina
debera ser administrada antes de la
glucosa.
Reacciones adversas
Raras: tos, dificultad al tragar, pica-
zn de la piel, hinchazn de la cara,
labios y prpados, usualmente des-
pus de una alta dosis IV.
Dosis muy altas administradas pa-
renteralmente pueden producir blo-
queo ganglionar y neoromuscular y
sntomas neurlogicos. Tratamiento
de soporte.
Interacciones
Soluciones alcalinas: carbonatos,
citratos y bicarbonatos: la tiamina no
debera usarse con estos agentes.
culares: pueden incrementar sus
efectos.
Soluciones alcalinas o neutrales: la
tiamina no es estable en estas solu-
ciones.
Sulfitos: las soluciones que contie-
nen sulfitos son incompatibles con
tiamina.
ratorio
Determinaciones de la concentracin
de teofilina srica, por el mtodo
espectrofotomtrico de Schack y
Waxler - la tiamina puede interferir
con los resultados.
Determinaciones de la concentracin
del cido rico por el mtodo foto-
tungsteno o las determinaciones de
Urobilingeno usando el reactivo de
Ehrlich: la tiamina puede producir
resultados falso - positivos.
Nota: usualmente ocurre slo son
altas dosis.
Almacenar por debajo de 40 C,
preferiblemente entre 15 y 30 C,
salvo otra especificacin del fabri-
cante. Almacenar en un contenedor
hermtico, resistente a la luz. No
congelar.
Informacin basica para el pa-
ciente
No usar vitaminas como sustitutos
de una dieta equilibrada.
Es importante no exceder la racin
diettica recomendada (RDA) en el
caso de automedicacin con suple-
mentos vitaminicos.
SALES DE ZINC R: A
Tableta ranurada equivalente a 20
mg de Zn elemental
Jarabe equivalente a 20 mg de Zn
elemental
Indicaciones
(1) Suplemento nutricional.
795
Dosis
Adultos:
La RDA es 15 mg/d VO. Como suple-
mentario diettico 25 a 50 mg/d VO.
Nios:
0,3 mg/Kg/d. En deficiencia de Zinc
en nios menores de 5 aos 100
mcg/Kg/d IV. Infantes prematuros
300 mcg/Kg/d IV.
Farmacocintica
Absorcin a travs del intestino
delgado, el yeyuno es el lugar de la
absorcin mxima; solo 20 % a 30
% del Zinc dietario es absorbido. Dis-
tribucin generalmente en msculo
esqueltico, piel, hueso y pncreas.
Metabolismo, es cofactor de varias
reacciones enzimticas. Es requerido
para la sntesis y movilizacin de pro-
tenas retinal. Excrecin va urinaria.
Precauciones
(1) Embarazo: puede resultar hiper-
sensibilidad con el Zinc suplementa-
rio. (2)Insuficiencia renal y disfun-
cin Gastrointestinal: no exceder
las dosis prescritas.
Contraindicaciones
El uso parenteral est contraindi-
cado en pacientes con falla renal y
obstruccin biliar. Frecuentemente
monitorizar los niveles de Zinc.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash cutneo.
Poco frecuente: irritacin gastroin-
testinal, nusea, vmito, molestias
digestivas con altas dosis, ulceracin
gstrica diarrea.
Signos y sntomas de una severa
toxicidad, incluye hipotensin ede-
ma pulmonar, diarrea vmitos fatiga
y oliguria; se debe disminuir la dosis
y otorgar soporte.
Interacciones
cido Flico: reduce su absorcin.
Cadmio: puede restringir la capta-
cin y el transporte final del Zn y por
lo tanto su absorcin.
Hierro, hierro sulfato: reduce la ab-
sorcin gastrointestinal, disminuye
su teraputico, se debe evitar admi-
nistrar conjuntamente.
Levofloxacina: reduce el efecto te-
raputico e interfiere la absorcin
en TGI de Levofloxacina debiendo
administrar ambas drogas con un
intervalo de 2 horas.
Oxitetraciclina: disminuye el efecto
antimicrobiano de Oxitetraciclina
por VO, reduciendo la absorcin de
la droga por formacin de quelatos.
Administrar con mayor intervalo po-
sible.
Plntago Pysylium: sus preparados
modifican la absorcin de minerales,
riesgo de deficiencia de Zn. Se debe
administrar con precaucin, dar su-
plemento de mineral si es necesario.
ratorio
Mantener en ambientes secos. Man-
tener por debajo de 40 C, preferible-
envases hermticos.
796
ciente
Pacientes con problemas Gastroin-
testinales se puede disminuir la dosis
o ingerir con los alimentos.
En pacientes con deplecin de Zinc
los resultados pueden no aparecer
de 6 a 8 semanas. Los suplementos
de calcio podrian enmascarar los
efectos cuando existe toxicidad de
zinc. En flebitis, no administrar di-
rectamente en una vena periferica,
potenciaria la irritacin en tejido.
DE USO RESTRINGIDO:
CALCIO GLUCONATO R: C
Inyectable al 10 % x 10 mL
HIDROXOCOBALAMINA
R: C
Inyectable 1mg/mL
Indicaciones
(1) Anemia perniciosa. (2) Mala ab-
sorcin de Vitamina B12. (3) Toxici-
dad por Cianuro. (4) Toxicidad por
Monxido de Carbono.
Dosis
Determinar el estado de la Vitamina
B12 y el cido flico antes de ad-
ministrar el tratamiento, as como
recuento sanguneo total, frotis pe-
rifrico, ndice de eritrocitos y reticu-
locitos; controlar a los 5 7 das de
iniciado el tratamiento, monitorizar
potasio srico durante las primeras
48 horas.
Adultos:
I.M.:
Anemia Perniciosa o megaloblstica
por deficiencia de vitamina B12 de
otra etiologa: iniciar con 100 g/d
por 5 a 10 das; seguido de 100 a 200
g semanalmente hasta conseguir
remisin completa. Mantenimiento
con 100 g al mes (cuando es por
anemia perniciosa o gastrectoma,
de por vida). Cuando existe com-
promiso neurolgico: inicialmente,
1000 g/d +cido flico 5mg/d por
1 semana.
Mala absorcin de Vitamina B12:
1000 g por 2 a 3 meses.
Test de Schilling: 1000g
Toxicidad por Cianuro: 12.5mg c/30
minutos en infusin IV.
Desrdenes pticos: 1000 g IM
diarios durante 2 semanas, seguido
de 1000 g 2 veces/semana por 4
semanas.
Nios:
I.M.
Anemia perniciosa: iniciar con 30 a
50 g/d por 2 o ms semanas (do-
sis total: 1000 a 5000 g). Mante-
nimiento, 100 g al mes hasta la
remisin.
Deficiencia congnita de transco-
balamina: 1000 g os veces por
semana.
Farmacocintica
Se absorbe fcilmente cuando se
797
administran por va intramuscular,
la concentracin sangunea se eleva
llegando al mximo en 4-5 horas y
declinando en el transcurso de 72
horas con la hidroxocobalamina se
obtienen niveles sanguneos mucho
ms altos y sostenidos que con la
cianocobalamina. Se almacena en el
hgado y es excretada en forma libre
por el rin en 80-90 por ciento con
dosis de 1000 g. en 72 horas. La
excrecin es en un 50-60%,. Los ex-
perimentos efectuados demuestran
que la hidroxocobalamina se elimina
totalmente por filtracin glomerular
y por la bilis.
Precauciones
(1) Embarazo: Est considerado
como medicamento de categora C
para riesgo durante el embarazo.
(2)Lactancia: la vitamina B 12 se
distribuye en la leche materna (3)
Pediatra: los infantes prematuros
presentan sndrome fatal de respi-
racin entrecortada al administrar-
les formulacin con alcohol benclico
como preservante. (4) Geriatra: los
mentado problemas. (5) Insuficien-
cia renal: respuesta al tratamiento
puede ser menor o nula, se requiere
disminuir el intervalo entre las inyec-
ciones. (6) Insuficiencia heptica:
disminuir el intervalo entre dosis de
mantenimiento. (7) Policitemia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a hidroxocobala-
mina o cualquier componente de la
formulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea leve, hipocale-
mia , fiebre, escalofros, prurito.
Infrecuentes: urticaria, rash drmi-
co, dolor en el lugar de aplicacin.
Interacciones
Con neomicina, colchicina, cido
paraminosaliclico y cloranfenicol,
se produce mala absorcin. No debe
usarse asociada.
Almacenar en un lugar fresco, seco y
protegido de la luz solar. Mantener
el frmaco fuera del alcance de los
nios.
En caso de reacciones indeseables
suspender el medicamento.
TIAMINA
CLORHIDRATO R: A
Indicaciones
(ver Tiamina ,tabletas)
En la mayora de los casos, la admi-
nistracin parenteral slo esta indi-
cada cuando la administracin oral
no es aceptable (por ejemplo,si se
producen nuseas o vmitos y en
estados preoperatorios y postopera-
torios) o posible (por ejenplo,en sn-
dromes de malabsorcin o despus
de reseccin gstrica).
798
Dosis
Adultos: suplemento nutricional
(vitamina); Beriberi (Enfermedad cr-
tica):IM o IV lenta, de 5 a 100 mg 3
v/d, seguido de administracin oral
de mantenimiento.
Nios : suplemento nutricional (vita-
mina); Beriberi Enfermedad crtica):
IM o IV lenta,de 10 a 25 mg.
Farmacocintica
(ver Tiamina, tabletas)
Precauciones
Contraindicaciones
Reacciones adversas
Raras: tos, dificultad al tragar, pica-
zn de la piel, hinchazn de la cara,
labios y prpados, resuello o dificul-
tad para respirar - usualmente des-
pus de una alta dosis IV.
Dosis muy altas administradas pa-
renteralmente pueden producir blo-
queo ganglionar y neoromuscular y
sntomas neurlogicos. Tratamiento
de soporte.
Interacciones
Almacenar por debajo de 40 C, pre-
feriblemente entre 15 y 30 C, salvo
Proteger de la luz. Evitar la conge-
lacin.
Informacin basica para el pa-
ciente
No usar vitaminas como sustitutos
de una dieta equilibrada.
La tiamina es inestable en solucio-
nes neutras o alcalinas; por tanto,
no se recomienda administrarla con
carbonatos, citratos o barbitricos.
Adems, su estabilidad es escasa en
soluciones intravenosas que conten-
gan disulfito sdico como antioxi-
dante o conservante; si hubiera que
usar estas soluciones debe hacerse
inmediatamente despus de aadir
la tiamina.
799
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1998.
803
NDICE ALFABTICO
Pgina
ACETAZOLAMIDA 680
ACETILCISTENA 105
ACICLOVIR 293, 296, 675
ACIDO ACETILSALICILICO 62, 320, 468
ACIDO ASCRBICO 778
ACIDO BENZOICO + CIDO SALICLICO 492
ACIDO FLICO 399, 780
ACIDO NALIDIXICO 214
ACIDO PARAAMINOSALICILICO 250
ACIDO SALICLICO 493
AGUA PARA INYECCIN 776, 777
ALBENDAZOL 142
ALCOHOL ETLICO 518
ALCOHOL POLIVINILICO 686
ALENDRONATO SDICO 620
ALOPURINOL 88
ALPRAZOLAM 726
AMIKACINA (como Sulfato) 190
AMILORIDA CLORHIDRATO 526
AMINOFILINA 751
AMIODARONA 432, 438
804
Pgina
AMITRIPTILINA CLORHIDRATO 720
AMLODIPINO 443
AMOXICILINA 154
AMOXICILINA + AC. CLAVULANICO 168
AMPICILINA (como sal sdica) 165
AMFOTERICINA B 265, 276
ANTIMONIATO DE MEGLUMINA 271
ANTITOXINA DIFTRICA 633
ARTEMETERO 284
ARTESUNATO 285
ASPARAGINASA 331
ATENOLOL 420, 443
ATORVASTATINA 474
ATROPINA SULFATO 43, 105, 559, 685
AUROTIOMALATO SDICO 92
AZATIOPRINA 327
AZITROMICINA 203
BACITRACINA ZINC + NEOMICINA SULFATO 482
BARIO SULFATO 509
BECLOMETASONA DIPROPIONATO 739
BENCILPENICILINA PROCAINICA 156
BENCILPENICILINA SODICA 170
BENZATINA BENCILPENICILINA 158
BENZNIDAZOL 288
BENZOATO DE BENCILO 499
BENZOFENONAS (PROTECTORES SOLARES) 502
BETAMETASONA DIPROPIONATO 489
BIPERIDENO 391
BLEOMICINA 333
BROMOCRIPTINA (COMO MESILATO) 614
BUDESONIDA 741
805
Pgina
BUPIVACANA CLORHIDRATO 37, 42
BUSULFANO 335
CALAMINA 486
CALCIO CARBONATO 782
CALCIO EDETATO SDICO 106
CALCIO GLUCONATO 769, 796
CALCIO LACTATO 760
CALCITONINA 618
CAPREOMICINA 252
CAPTOPRIL 445
CARBAMAZEPINA 129
CARBN ACTIVADO 102
CARBOPLATINO 336
CARMUSTINA 338
CEFALEXINA 174
CEFAZOLINA (como sal sdica) 176
CEFOTAXIMA 178
CEFTAZIDIMA 181
CEFTRIAXONA (como sal sdica) 183
CICLOFOSFAMIDA 340
CICLOSERINA 253
CICLOSPORINA 328
CIPROFLOXACINO 219, 259, 676
CIPROTERONA ACETATO 384
CISPLATINO 342
CITARABINA 345
CLINDAMICINA (como clorhidrato) 196
CLINDAMICINA (como fosfato) 203
CLOFAZIMINA 235
CLOMIFENO CITRATO 603
CLOMIPRAMINA CLORHIDRATO 732
NDICE ALFABTICO
806
Pgina
CLONAZEPAM 131
CLORAMBUCILO 347
CLORANFENICOL 209, 211
CLORFENAMINA MALEATO 95
CLORHEXIDINA 518
CLOROQUINA BASE 276
CLORPROMAZINA CLORHIDRATO 699
CLORURO DE METILROSANILINA (violeta de genciana) 485
CLORURO DE METILTIONINIO (azul de metileno) 108
CLOTRIMAZOL 259, 480
CLOZAPINA 711
CODEINA FOSFATO 78, 756
COLCHICINA 90
COMPLEJO DE FACTOR IX CONCENTRADO 413
COMPLEJO DE FACTOR VIII 415
DACARBAZINA 348
DACTINOMICINA 350
DANTROLENO 54
DAPSONA 237
DAUNORUBICINA 352
DEFEROXAMINA MESILATO 109
DESLANSIDO 461
DEXAMETASONA 96, 572, 580
DEXTROMETORFANO BROMHIDRATO 755
DIAZEPAM 45, 133, 726
DICLOFENACO SDICO 73, 676
DICLOXACILINA 161
DIDANOSINA 296
DIETILESTILBESTROL 385
DIGOXINA 458
DILOXANIDA 270
807
Pgina
DIMENHIDRINATO 549
DIMERCAPROL 111
DISPOSITIVOS INTRAUTERINOS DE COBRE 588
DOBUTAMINA 463
DOPAMINA CLORHIDRATO 465
DOXICICLINA 205, 276
DOXORUBICINA 353
EFAVIRENZ 306
ENALAPRIL 447
EPINEFRINA 97, 754
ERGOCALCIFEROL 782
ERGOMETRINA MALEATO 688
ERGOTAMINA TARTRATO (con o sin cafena) 320
ERITROMICINA 200
ESPIRONOLACTONA 528
ESTAVUDINA 298
ESTIBOGLUCONATO SODICO 273
ESTREPTOMICINA (como sulfato) 240
ESTREPTOQUINASA 470
ESTRIOL 590
ESTRGENOS CONJUGADOS NATURALES 593
ETAMBUTOL 242
ETILEFRINA 50
ETINILESTRADIOL + LEVONORGESTREL 586
ETIONAMIDA 244
ETOPSIDO 356
FENITONA SODICA 133
FENOBARBITAL 135
FENOTEROL 743
FENOXIMETILPENICILINA (como sal potsica) 163
FENTANILO 51, 80
NDICE ALFABTICO
808
Pgina
FITOMENADIONA 105, 404
FITOMENADIONA (vitamina K) 785
FLUCONAZOL 267
FLUFENAZINA DECANOATO O ENANTATO 713
FLUMAZENILO 112
FLUORESCEINA SDICA 506
FLUOROURACILO 357, 495
FLUOXETINA (como clorhidrato) 722
FLUTAMIDA 387
FOLINATO CLCICO 359
FURAZOLIDONA 222
FUROSEMIDA 530
GENTAMICINA 672
GENTAMICINA SULFATO 193
GLIBENCLAMIDA 597
GLICERINA (formulacion peditrica) 567
GLICEROTRINITRATO (NITROGLICERINA) 428
GLUCOSA EN AGUA 764, 771
GLUCOSA EN SOLUCIN SALINA 764
GLUTARAL 522
GONADOTROFINA CORIONICA 616
GRISEOFULVINA 260
HALOPERIDOL 703
HALOPERIDOL DECANOATO 716
HALOTANO 26
HEPARINA SODICA 404
HEXACIANOFERRATO (II) FERRICO DE POTASIO (azul de prusia) 114
HIDRALAZINA CLORHIDRATO 454
HIDROCLOROTIAZIDA 450, 532
HIDROCORTISONA 99, 575, 745
HIDROCORTISONA ACETATO 487
809
Pgina
HIDROXICARBAMIDA (HIDROXIUREA) 361
HIDROXIDO DE ALUMINIO Y MAGNESIO 538
HIDROXIPROPILMETILCELULOSA 687
HIDROXOCOBALAMINA 105, 399, 796
HIERRO DEXTRAN 401
HIOSCINA BUTILBROMURO 561
HIPOCLORITO DE SODIO 523
IBUPROFENO 65
IFOSFAMIDA 362
IMIPENEM - CILASTATINA 188
INDINAVIR 311
INDOMETACINA 75
INMUNOGLOBULINA ANTITETNICA 632
INMUNOGLOBULINA CONTRA LA RABIA 634
INMUNOGLOBULlNA ANTI-D /HR0) 635
INSULINA 598
INTERFERON ALFA (2a o 2b) 389
IODURO DE POTASIO 606
IODURO DE PRALIDOXIMA 115
IOPAMIDOL 514
IOTALAMATO DE MEGLUMINA O IODAMIDA MEGLUMINA 511
IOTROXATO DE MEGLUMINA 513
IPECACUANA 103
IPRATROPIO BROMURO 745
ISOFLURANO 29
ISONIAZIDA 246
ISOSORBIDA DINITRATO 423
ISOXSUPRINA 693, 694
IVERMECTINA 144
KANAMICINA 255
KETAMINA 31
NDICE ALFABTICO
810
Pgina
KETOCONAZOL 262, 481
LACTULOSA 570
LAMIVUDINA 302
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA 300
LEVODOPA + BENSERAZIDA 393
LEVODOPA + CARBIDOPA 394
LEVOMEPROMAZINA 729
LEVOTIROXINA SODICA 607
LIDOCANA CLORHIDRATO 39, 42
LIDOCANA CLORHIDRATO SIN PRESERVANTES 438
LITIO CARBONATO 724
LOPINAVIR + RITONAVIR 313
LORATADINA 99
LOVASTATINA 478
MAGNESIO SULFATO 137
MANITOL 532
MEBENDAZOL 145
MEDROXIPROGESTERONA ACETATO 382, 588, 605
MEFLOQUINA (como clorhidrato) 278
MELFALN 364
MERCAPTOPURINA 365
MEROPENEM 186
MESNA 367
METADONA 80
METAMIZOL SDICO 67
METFORMINA CLORHIDRATO 601
METILDOPA 452
METILPREDNISOLONA 580
METIONINA 116
METOCLOPRAMIDA (como clorhidrato) 551
METOTREXATO (como sal sdica) 368
811
Pgina
METRONIDAZOL 223, 229, 270, 271
MIDAZOLAM 48
MITOMICINA 371
MITOXANTRONA 372
MORFINA CLORHIDRATO/SULFATO 82
NALOXONA 126
NAPROXENO (como base) 69
NELFINAVIR 315
NEOSTIGMINA BROMURO 0 METILSULFATO 117, 667
NEVIRAPINA 309
NICLOSAMIDA 147
NIFURTIMOX 290
NISTATINA 264
NITRATO DE PLATA 673
NITRITO DE AMILO 120
NITRITO DE SODIO 121
NITROFURANTOINA 227
NITROPRUSIATO SDICO 455
NOREPINEFRINA 466
NORFLOXACINO 217
OMEPRAZOL 540
ONDANSETRON COMO CLORHIDRATO 554
OXACILINA 172
XIDO DE ZINC 503
XIDO NITROSO 33
OXGENO 25
OXITOCINA 691
PACLITAXEL 374
PARACETAMOL 71, 322
PENICILAMINA 122
PENTAMIDINA ISETIONATO 274
NDICE ALFABTICO
812
Pgina
PERMETRINA 500
PERXIDO DE BENZOLO 495
PERXIDO DE HIDRGENO 520
PETIDINA CLORHIDRATO 85
PICOSULFATO SODICO 565
PILOCARPINA CLORHIDRATO 682
PIRANTEL 148
PIRAZINAMIDA 248
PIRIDOSTIGMINA BROMURO 668
PIRIDOXINA CLORHIDRATO 787
PIRIMETAMINA 291
PIRIMETAMINA + SULFADOXINA 280
PODOFILINA RESINA 496
POLIGELINA O GELATINA SUCCINILATADA (con o sin potasio) 412
POTASIO CLORURO 771
POTASIO PERMANGANATO 483
POVIDONA YODADA LOCION / ESPUMA 521
PRAVASTATINA SDICA 475
PRAZICUANTEL 150
PREDNISOLONA 677
PREDNISONA 99, 383, 388, 578, 581
PRESERVATIVOS SIN NONOXINOL 589
PRIMAQUINA (como fosfato) 282
PROCARBAZINA (como clorhidrato) 375
PROPARACAINA 678
PROPILTIOURACILO 609
PROPRANOLOL CLORHIDRATO 322, 435, 454
PROTAMINA SULFATO 123, 407
QUININA 286
RANITIDINA 542, 548
RETINOL 789
813
Pgina
RIBOFLAVINA 791
RIFAMPICINA 232, 239
RISPERIDONA 709
RITONAVIR 317
SALBUTAMOL 746
SALBUTAMOL (como sulfato) 694
SALES DE REHIDRATACIN ORAL FRMULA DE LA
ORGANIZACIN MUNDIAL DE LA SALUD
569, 764
SALES DE ZINC 794
SIMVASTATINA 476
SODIO BICARBONATO 774
SODIO CLORURO 766, 776
SODIO FOSFATO MONOBSICO + SODIO FOSFATO DIBSICO 566
SOLUCIN PARA DILISIS PERITONEAL 695
SOLUCIN PARA HEMODILISIS EN BUFFER DE
BICARBONATO
697
SOLUCION POLIELECTROLITICA 768
SUBSALICILATO DE BISMUTO 545
SUCRALFATO 547
SUERO ANTIBOTRPICO POLIVALENTE 626
SUERO ANTICROTLICO MONOVALENTE 630
SUERO ANTILACHSICO MONOVALENTE 628
SUERO ANTILOXOCLICO 629
SULFACETAMIDA SDICA 673
SULFADIAZINA DE PLATA 483
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIMA 211, 214
SULFASALAZINA 556
SULFATO FERROSO 399
SULFATO FERROSO + CIDO FLICO 401
SURFACTANTE PULMONAR DE ORIGEN NATURAL 756
SUXAMETONIO CLORURO (SUCCINILCOLINA) 56
NDICE ALFABTICO
814
Pgina
TAMOXIFENO (como citrato) 388
TEOFILINA 749
TESTOSTERONA ENANTATO 583
TETRACICLINA CLORHIDRATO 675
TIABENDAZOL 151
TIAMAZOL (METIMAZOL) 611
TIAMINA CLORHIDRATO 793, 797
TIMOLOL MALEATO 683
TINTURA DE BELLADONA (ALCALOIDE DE BELLADONA) 563
TIOACETAZONA + ISONIAZIDA 257
TIOGUANINA 377
TIOPENTAL SODICO 34
TIORIDAZINA CLORHIDRATO 716
TIOSULFATO DE SODIO 125
TRIAMCINOLONA ACETNIDO 490, 581
TRICLABENDAZOL 153
TRIFLUOPERAZINA 706
TRIHEXIFENIDILO CLORHIDRATO 396
TROPICAMIDA 505, 685
TUBERCULINA PPD 624
UREA 498
VACUNA CONTRA DIFTERIA Y EL TTANOS ADULTO (DT
Adulto)
642
VACUNA CONTRA DIFTERIA Y EL TTANOS PEDIATRICO
(DT Peditrico)
665
VACUNA CONTRA DIFTERIA, EL TTANOS Y LA TOS
FERINA (DTP, TRIPLE)
644
VACUNA CONTRA EL MENINGOCO 659
VACUNA CONTRA EL SARAMPIN Y LA RUBOLA (SR MR) 639
VACUNA CONTRA EL SARAMPIN, RUBOLA Y LA
PAROTIDITIS (SPR MMR)
640
815
Pgina
VACUNA CONTRA EL TTANOS 657
VACUNA CONTRA HAEMOPHILUS INFLUENZAE TIPO B (HIB) 653
VACUNA CONTRA HEPATITIS VIRAL A 663
VACUNA CONTRA LA DIFTERIA, TTANOS, TOS FERINA
Y HEPATITIS B
655
VACUNA CONTRA LA FIEBRE AMARILLA (AMA, AFA) 646
VACUNA CONTRA LA HEPATITIS B (10 mcg) PEDIATRICO 647
VACUNA CONTRA LA HEPATITIS B (20 mcg) ADULTO 664
VACUNA CONTRA LA POLIOMIELITIS ORAL (VPO, APO, OPV) 649
VACUNA CONTRA LA RABIA INACTIVADA 660
VACUNA CONTRA LA RUBOLA 662
VACUNA CONTRA LA TUBERCULOSIS (BCG) 651
VALPROATO SDICO 139
VANCOMICINA 229
VECURONIO BROMURO 58
VERAPAMILO CLORHIDRATO 425, 438, 440
VINBLASTINA SULFATO 378
VINCRISTINA SULFATO 380
WARFARINA SODICA 407
ZIDOVUDINA 304
NDICE ALFABTICO
Este documento se imprimi
en los talleres grfcos de
FIMART S.A.C Editores & Impresores
Av. del Ro 111 Pueblo Libre
Telf. (01) 424-0662 / 424-0547
Ao: 2008
Tiraje: 12 000 ejemplares

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