DROGAS que AFECTAN LA CONTRACTIBILIDAD del UTERO

ESTIMULAN la CONTRACCION: -Oxitocina -Alcaloides del cornezuelo de centeno -Activacin alfa-simptica -Prostaglandinas, -Estrgenos -Otros: quinina, histamina, tiramina.

(Metilergonovina (methergin), uso exclusivo en puerperio)

DISMINUYEN la CONTRACCION (utero-Relajan: - Estimulantes B2 adrenergicos - Calcio antagonistas - AINES (Antinflamatorios no esteroidales) - Sulfato de magnesio - Progesterona - Parasimpatico.

ESTIMULAN la CONTRACCION:
-Oxitocina -Alcaloides del cornezuelo de centeno -Activacin alfa-simptica -Prostaglandinas, -Estrgenos -Otros: quinina, histamina, tiramina. (R
emb)

OXITCICOS

Drogas q`despiertan actividad contrctil uterina similar al trabajo de parto, sin incremento del tono basal del msculo Ejm. OXITOCINA
Contraccin x 30-60 s - reposo

FRMACOS

Drogas q`contraen el m uterino, elevando tono basal

UTEROTNICOS
los perodos de contraccion son +prl pero de < intensidad que los oxitocicos. Ejm. ERGONOVINA

OXITOCINA

Ncleos Suprapticos y Paraventricular del H

Sist supraoptico-paraventriculoneurohipofisiario
Too en c luteinicas de ovarios, memb fetales y utero.

1910 OLIVER y SCHAFER LOCALIZARON en la NEUROHIPFISIS ACTIVIDADES :

PRESORAS

UTEROTNICAS

GALACTOGNICAS

OXITOCINA
Sintetizada por: Ncleos Suprapticos y Paraventricular
N oxitocinergicas N vasopresinergicas

Zona infundibular de la NH

y capilares portales

LIBERACION de OXITOCINA que

esta almacenada en vesculas granuladas en los botones terminales de axones a nivel de zona infundibular de N-hipofisis

Posible intervencin de monoaminas

Acetilcolina liberacin de oxitocina

GABA
como neurotransmisor inhibidor

Noradrenalina liberacin de oxitocina

Estmulos para liberacin de Oxitocina

Se generan en R de: Mamas Cuello uterino Vagina INHIBIDORA es: Relaxina ovrica

OXITOCINA. ACCIONES FISIOFARMACOLOGICAS en:

1- tero

2- Glndula mamaria
3- Aparato Cardiovascular 4- Clulas grasas (lipogenesis). 5.dosis = efecto antidiuretico.

ACCIONES FISIO FARMACOLGICAS

OT
OT

OT

OT

OT

OT

TERO

GLNDULA MAMARIA

CORAZN
VASOS SANGUIN (cerebro)

1. OXITOCINA en UTERO
En reposo .. Despierta contracc En contraccin .. Estimula e

OT

Frecuencia Intensidad de contracciones

OT

OT

Activando sus R. OT q`funcionan acoplados a la proteina G IP3 y too Pg.

Antagonista de R de oxitocina es ATOSIBAN uteroinhibicion. IV mx x 48 h

La sensibilidad del Msculo Uterino a accin de Oxitocina esta influenciada por:

ESTRGENOS

PROGESTERONA

EMBARAZO

En 1ros meses es < sensible. Teniendo c Inson vitro oncentracin Las siguientes diapositivas preguntas ejemplo que en sangre ladiseos en la plantilla Concurso. Mrelas en mxima utilizan la la accion sensibilidad respuesta a la presentacin con diapositivas de lapara ver las animaciones antes y durante oxitocina de respuesta. el parto > en oxitocina aumenta y ultimo mes xq R viceversa. too . (20 v).

Sensibilidad del Msculo Uterino a accin de Oxitocina

De 20 a 40 sem de EMBARAZO
la sensibilidad en 8 veces

CORRELACIN DOSIS/EFECTO
Venoclisis se adm 5-10 miliU de oxitocina/min

Dosis aumentada
intensidad y frecuencia

DOSIS Taquisistlia Actividad uterina se mide mediante registro de contracciones

El tero gestante de 38 sem responde con contracciones de hasta 50 mmHg y una frecuencia de 3 en 10 min, tono uterino estable

fibrilacin con hipertona uterina

Asfixia fetal

La intensidad (medida en mm Hg) multiplicada por el # de contracciones en 10 min = Actividad Uterina

La Oxitocina restablece la actividad uterina (en asincronia, hipoactiv, distocias dinamicas)

2. Glndula mamaria
Contrae las clulas mioepiteliales de alveolos.

Aumenta la presin intracanicular.

= Favorece la evacuacin de leche

3. Aparato CardioVascular
1. A dosis fisiolgicas NO altera la PA ni la FC.
2. Dosis , provoca de PA con taquicardia x accin relajante de m.l. vascular y depresin cardiaca.

3. Dosis elevan la PA e incluso la presin venosa central.

4. Clulas grasas
-C. grasas tienen R xa Oxitocina: -lipognesis -Oxidacin de glucosa, -e inhibicin de la liplisis. (activ tipo Insulina)

5. Suprime la secrecin de ACTH 6. A dosis ejerce efecto antidiurtico

HORMONAS como Nt: Vasopresina y Oxitocina.

ADH: (R, V1a y V2) Homoestasis corporal, liberacin de ACTH, memoria y aprendizaje OXITOCINA: R, OT Control de conducta sexual y sentimiento maternal

OXITOCINA. FARMACOCINESIS
V.O. Es inactivada por la tripsina intestinal

V.P. y Nasal. Es fcilmente absorbida

-En el torrente circulatorio se distribuye por todos los rganos, se metaboliza en el hgado y se elimina a travs del rin. Vida media 10-15 min -En el embarazo es inactivada por una aminopeptidasa glicoprotenica, oxitocinasa (tero, placenta). En lactancia se inactiva en los senos.

POTENCIA
Se mide en Unidades Internacionales (USP)

1 unidad (USP)
1 amp = 10 USP

2 mcg de oxitocina pura

USOS CLINICOS
INDUCCIN del trabajo del parto y la CONDUCCIN del mismo en embarazo a trmino y DISTOCIAS dinmicas durante el trabajo de parto.

-Diluir 1 amp (10 USP) en 1000 mL Dx 5%. -La administracin inicial es 10 gotas/min y se va hasta 40 gotas/min.

Si 60 gotas no producen contracciones uterinas, una dosis > es improbable q`lo haga.
Los principales problemas a vigilar son la HIPERTONIA uterina . TETANIA RUPTURA y SUFRIMIENTO FETAL

Xa cohibir hemorragias causada por atona uterina.

Oxitocina intranasal cuando fracasa el reflejo neuroendocrino para la eyeccin de leche materna (1 nebulizacin 5 min antes de lactar al nio).

FRMACOPATOLOGA
1. Actividad Antidiuretica
Dosis 20 mU/min = flujo renal. Dosis 40-50 mU/min = flujo urinario = intoxicacin hdrica precaucion en sobredosis!!!.

2. Hipertensin
solo a dosis .

CONTRAINDICACIONES
- Tetania uterina x eso.. por infusin !!
-Todas las causas de CESAREAS contraindican la infusin de Oxitocina.

Pitosin y Syntocinon inyectables. Amp 5-10 UI/mL IV, IM, SC. Tabletas 200 UI/ml Gotas nasales

Spray 40 Ul/ml

2. PROSTAGLANDINAS
2 variedades en tero: PGE 2 PGF 2a FUNCIONES: Contraccin uterina=Oxitocina Maduracin y dilatacin del cervix en el momento del parto x causa de cambios bioqumicos: colgeno x acc proteolitica de colagenasa. acido hialurnico dermatn sulfato
La sensibilidad del endometrio es > si > estado de embarazo

PROSTAGLANDINAS INDICACIONES OBSTETRICAS

INDUCCION del ABORTO (gesta de 12-20 sem
95% eficacia incompletos). Cualquier va aborto ocurre en promedio de 16 h.

En CASOS que REQUIEREN VACIAMIENTO NO QUIRURGICO. MOLA HIDATIFORME FETOS ANENCEFALICOS MUERTE FETAL RUPTURA PREMATURA de MEMBRANAS INDUCCION y del TRABAJO del PARTO

PROSTAGLANDINAS

IV IM carboprost es PGF2a (prostin 15) 250 mcg c/1-3 h.

ADMINISTRACIN

Intravaginal, vulos de dinosprotona c/3-5 h. Pcte debe permanecer acostada 10 min. Misoprostol tab v.o. pero se coloca Ivaginal. Oral, Misoprostol 4 y 4 tab.
Via es: 2-10 min en sitio de produccion Pulmon.

Intraamnitica, dinoprost (Prostin F2a) 8 ml.

La sensibilidad del miometrio a la accin de Pg es > cuanto + avanzado se encuentre el embarazo.

PRECAUCION Y CONTRAINDICACIONES Historia de histerectoma. Fibrosis uterina Estenosis cervical Inflamacin plvica Inflamatoria Diabetes Enfermedad H o renal Afecciones Cardiovasculares Asma Indicaciones de Cesrea

REACCIONES ADVERSAS
Vomito Diarrea Fiebre Hipotensin arterial Cefaleas Arritmias Dolor torxico Broncoconstriccin

COMPLICACIONES OBSTETRICAS Desgarros Rupturas uterinas Hipertonicidad Retencin de placenta

Desciende al tallo infundibular Almacenan las hormonas en la neurohipfisis

Sist. Suprapticoparaventricular neurohipofisario Constituyendo

OXITOCINA

TRANSPORTE DE LA OXITOCINA
NEURONAS OXITOCINERGICAS Neurohormonas secretoras Del HIPOTLAMO NEURONAS VASOPRESINRGICAS FORMAN VASOPRESINA SINTETIZAN OXITOCINA

En los axones por

Neurofisinas II protenas carrier

Neurofisinas I transportan vasopresina

POTENCIAL DE ACCIN DEL NERVIO

Despolariza la Memb. Plasmtica

Permite el ingreso de Ca+ Se libera del retculo endoplsmico provocan A los capilares sanguneos de la neurohipfisis La fusin de las vesculas con la membrana plasmtica Activando una kinasa que rompe la vescula

Liberan por exocitsis el contenido de la neurona oxitocinrgica

Mamas Cuello uterino

Estmulos para la liberacin de oxitocina en receptores de

vagina

Relaxina ovrica es inhibidora

VIDEOS

Lactancia

parto

parto2

parto3

TERO OXITOCINA

ACION ESTIMULANTE SOBRE EL MUSCULO UTERINO

ACCIN SOBRE LA FRECUECIA E INTENSIDAD DE LAS CONTRACCIONES

Favorece la hidrlisis del trifosfato de inositol

Estimula la apertura de calnales de Ca+ sensibles a voltaje

Los receptores OT se acoplan a la protena G este

Incrementa el mensajero IP3

Aumenta la produccin de prostaglandinas