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Antiamibianos

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UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE CHIHUAHUA FACULTAD DE MEDICINA

ANTIAMIBIANO S Farmacolog
ía Dr. Nuñez
25/10/2010

Guillermo Mac Donald Pizaña 7-8

AMEBOSIS
Disentería amebiana

Zonas tropicales y subtropicales

Eucariotas: difícil tratamiento
Toxicidad en células con actividad metabólica aumentada • Neuronas, túbulos renales, intestinales, M.O.

ANTIAMIBIANOS

Entamoeba hystolítica
 Aguda

o crónica

 

Coprocultivo Tratamiento:
 Sintomáticos

y asintomáticos

.

Diloxanida Luminales Clioquinol y yodoquinol Paramomicina Amebicidas Sistémicos Cloroquina Emetina y dehidroemetina Mixtos Metronidazol .

.

AMEBICIDAS LUMINALES .

Furoato de diloxanida Evacuadores asintomáticos de quistes Hidrólisis en mucosa intestinal • Restante se absorbe (90%) Excreción por heces y orina Flatulencia. sequedad bucal. prurito y urticaria Contraindicado: embarazadas y menores de 2 años .

Aplicaciones terapéuticas Asintomáticos productores de quistes No es eficaz como tratamiento extraintestinal Su uso es controversial en amibiasis aguda con disentería evidente .

Histolytica.E. Criptosporidio Leishmania Visceral Reduce la flora intestinal .

Acción amebicida directa debida a las fugas en la membrana celular VO poca absorción en la circulación sistémica y GI Se excreta por la orina .

Efectos secundarios Vomito Prurito Flatulencia Urticaria Diarrea Nauseas .

Dosis VO 500mg durante 3 a 10 días (o poco más) Niños: 20 mg/Kg por 3 a 10 días .

Efectos adversos Malestar del conducto GI y diarrea Parenteral Daño renal y VIII par craneal .

Paromomicina      Aminoglucósido eficaz contra las formas intestinales Alternativo en criptosporidiosis Absorber poco por VO Excretar en orina Malestar del conducto gastrointestinal y diarrea .

Dosis 25 a 35mg/Kg 3 dosis al día Junto con los alimentos 7 días .

Efectos secundarios Molestias GI Diarrea .

AMEBICIDAS SISTÉMICOS .

Cloroquina Junto con metronidazol y diloxanida para tratar y prevenir los abscesos hepáticos amebianos También eficacia en paludismo Amibiasis extraintestinal Se absorbe casi completamente en tracto GI .

Es un antipaludico Ineficaz en amibiasis luminal Metronidazol + furoato de diloxanida • Tratamiento de abcesos hepaticos amebianos. Eliminar los trofozoitos .

Dosis Adultos • 1g diario por 2 días seguido de 500mg por 2-3 sem como mínimo .

debilidad muscular. cardiotoxicidad. mareos y erupciones .Emetina Agentes alternativos para la amebosis Inhibir la síntesis de proteínas al bloquear el alargamiento de las cadenas IM Persiste 1 mes en hígado tras 1 dosis Metabolizar lentamente Vida media: 5 días Náuseas transitorias.

AMEBICIDAS MIXTOS .

Metronidazol Tóxico para amebas. anaerobios y células anóxicas o hipóxicas Amebas poseen proteínas de transporte de electrones del tipo ferrodoxina (redox bajo) Grupo nitro • Aceptor de electrones • Formar compuestos citotóxicos reducidos • Fijar a proteínas y ADN • Muerte celuar .

Indicaciones terapéuticas Amebiasis invasora. extraintestinales y abseso hepático amebiano. • Tricomoniasis del tracto urogenital • Vaginitis inespecífica por gérmenes sensibles al metronidazol • Todas las formas de amebiasis intestinal. giardiasis y tricomoniasis. • Giardiasis • Tratamiento y profilaxis de infecciones con anaerobios .

saliva. leche materna y LCR .Farmacocinética Administración y distribución Se absorbe rápidamente arriba del 80% inmediatamente por VO Los niveles máximo en el plasma se alcanzan de 1 a 2 horas después de su administración oral Distribuye por todos los tejidos y líquidos corporales • Concentraciones terapéuticas en exudado vaginal y líquido seminal.

• El metronidazol atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna . hígado.Distribución: Se distribuye bien en la mayoría de los tejidos • Pulmón. bilis. riñones. saliva. líquido seminal y secreción vaginal. líquido cefaloraquideo (donde alcanza al 43% de la concentración en el plasma). piel.

Metabolismo: Eliminación: 30 a 60% en el hígado por medio de la hidroxilación Vida media es de 6 a 8 horas 70% se excreta a través de los riñones (25% en forma inalterada) . .

No es eficaz contra hongos. Interfiere con la síntesis de los ácidos nucleícos de las bacterias y de los protozoarios sensibles. ejerce acción bactericida contra una serie de anaerobios.Farmacodinamia:    Tricomonas vaginalis. Entamoeba histolytíca y Giardia lamblia. bacterias aerobias y anaerobias facultativas. la mayoría de las veces son organismos resistentes con actinomicetos y propionibacterias. .

. Radicar en una mala penetración en los gérmenes.Resistencia En muy raras ocasiones.

. Durante el primer trimestre del embarazo Padecimientos activos del SNC  Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia  Atravesar la barrera placentaria y entra en la circulación fetal rápidamente  Excretar en la leche materna en concentraciones similares a las alcanzadas en el plasma siendo la vida media en la leche materna de 9 a 10 horas.  Precauciones:  Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento.Contraindicaciones    Discracias sanguíneas.

Dosis y vía de administración Oral Amibiasis: • Adultos: 1. .5 g (1 ó 2 tabletas cada 24 horas) durante 7 a 10 días. • Niños: 40 mg/kg/día durante 7 a 10 días.

PRESENTACIONES Caja con 20 tabletas de 250 mg Caja con 30 tabletas ranuradas de 500 mg en .

¡Gracias! .

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