INSTITUTO POLITCNICO NACIONAL ESCUELA SUPERIOR DE ENFERMERA Y OBSTETRICIA LICENCIATURA EN ENFERMERA Y OBSTETRICIA

Farmacologa Antimicoticos sistemicos

Profesor: Mara Adriana Andrade Mrida

Integrantes: Montelongo Trejo Dayana Olivares Chvez Alejandra Olivares Soria Laura Abigail Ortiz Prez Alejandra Ramrez Pea Nayeli

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ANTIMICOTICOS SISTEMICOS

ANFOTERICINA B Las anfotericinas son antibiticos antimicticos producidos por Streptomyces nodosus. Qumica Macrolido polieno anfoterico, insoluble en agua, estable a 4C, las preparaciones macro cristalinas se aplican tpicamente, no se absorben considerablemente. En uso sistmico mediante inyeccin intravenosa con preparacin coloidal. Actividad antimictica En dosis de 0.1 a 0.8 g/mL, inhibe in vitro a Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Candida albicans, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii. No tiene efecto en bacterias, se utiliza en efectos benficos en meningoencefalitis por Naegleria. El modo de accin: Se fijan al ergostol en la membrana celular del hongo, la membrana se altera mediante la formacin de poros de anfotericina (la anfotericina es formadora de poros)y se pierden las macromolculas celulares y los iones. Las bacterias carecen de ergosteroles que es esencial para la unin a la membrana celular. La resistencia puede presentarse debido a la disminucin de ergosterol. Farmacocintica Se absorbe mal en las vas gastrointestinales, la administracin por va oral es eficaz en los hongos dentro del lumen del intestino. La inyeccin intravenosa de 0.6 mg/kg/da origina concentraciones sanguneas de 0.3 a 1 g/mL. Se fija a las protenas en un 90% y se elimina muy limitadamente por hemodilisis. Inyectada se excreta con lentitud en la orina en varios das. Se distribuye ampliamente en los tejidos solo alcanza de 2 a 3 % de la concentracin sangunea en el lquido cefalorraqudeo. Dosis En grnulos de liposomas se dan en dosis de hasta 75 mg/kg Indicaciones Infecciones micoticas sistmicas en VI lenta durante 4 a 6 horas, dosis inicial de 1 a 5 mg/da aumentado diariamente en incrementos de 5 mg hasta una dosis final de 0.4 a 0.7 mg/kg/da Durante 6 a 12 semanas En la meningitis micotica administrar una inyeccin intratecal de 0.5 mg de anfotericina B 3 veces a la semana durante 10 semanas. Ulceras corneales ocasionadas por hongos solucin (1 mg/mL) goteada en la conjuntiva cada 30 minutos) IV: tratamiento de las infecciones fngicas activas, progresivas y potencialmente letales. Anfotericina B liposoma: tratamiento de posibles infecciones fngicas en pacientes neurotropenicos con fiebre. Tratamiento de la leishmaniosis visceral y de meningitis criptococica en pacientes con YIH. PO: tratamiento de la candidosis oral. Topica: tratamiento de las infecciones fngicas superficiales.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Lactancia. Empleo cauteloso en: Insuficiencia renal o anomalas eletroliticas; pacientes que reciben transfusiones concurrentes de leucocitos (mayor riesgo de toxicidad pulmonar solo con la formulacin de complejo lipdico); embarazo. Reacciones adversas Ocasiona escalofros, fiebre, vomito y dolor de cabeza, La gravedad puede reducirse al disminuir la dosis administrando aspirina, fenotiacinas, antihistamnicos y corticosteroides. Alteran la funcin renal y hepatocelular, origina anemia, disminucin en el ndice de filtracin glomerular que ocasiona menor depuracin de creatinina y aumento de potasio, disminucin en la presin arterial, trastornos electrolticos (hipocalemia) y sntomas neurolgicos. La anfotericina liposomica al parecer origina menos toxicidad renal y neurolgica. POLIMIXINA B Son un grupo de polipptidos bsicos activos contra bacterias gramnegativas. Actividad antimicrobiana y resistencia Son bactericidas para bacilos gramnegativos incluyendo Pseudomonas en concentraciones de 1 hasta 5 g/mL. Se fijan las membranas celulares ricas en fosfatidiletanilamina y eliminan las propiedades osmticas y los mecanismos de transporte de la membrana. Farmacocintica No se absorben en el intestino, despus de la inyeccin parenteral, las concentraciones en sangre y tejidos son bajas, se fijan a desechos celulares, fosfolpidos cidos, exudados purulentos y endotoxinas de bacterias gramnegativas. No penetran en las clulas vivas. Le excrecin por los riones y hay altas concentraciones en la orina. Indicaciones, dosis y vas de administracin En pocas ocasiones se considera la administracin de polimixinas debido a su deficiente distribucin tisular y a su nefrotoxicidad y neurotoxicidad. Se restringe a uso tpico Las soluciones que contienen 1 a 10 mg/mL de sulfato de polimixina B puede aplicarse a superficies infectadas, inyectarse en la actividad pleural o por va subconjuntival o inhalarse en aerosoles. Las dosis total no debe exceder 2.5 mg/kg/da. Contraindicaciones: Insuficiencia renal, miastenia gravis. Hipersensibilidad al frmaco. Tambin est contraindicado en situaciones en donde pudiera presentarse un acceso a los lquidos intraoculares. No se debe usar por tiempo prolongado ni en zonas muy extensas, debido a sus posibles efectos ototxicos y nefrotxicos. Reacciones secundarias y adversas Reacciones locales e hipersensibilidad son infrecuentes. Las concentraciones sistmicas originan parestesias, desvanecimientos e incoordinacin que desaparecen cuando el frmaco se excreta. Las concentraciones sanguneas son muy altas (>30 g/mL) ocasionar parlisis

respiratoria. Si las polimixinas se absorbe se presenta proteinuria y hematuria como signos de lesin tubular.