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7 SNA Neurotransm
7 SNA Neurotransm
Dr.Pedro R. Torales
Mdula espinal
Ganglio parasimptico
Colina
Receptores nicotnicos
Colina
Ac CoA
Colina
ACh Acetilcolinesterasa
ACh ACh
ACh
Nicotnico
ORGANO EFECTOR
Muscarnico
ACETILCOLINESTERASA
SITIO ANIONICO
SITIO ESTEARICO
REGION PLANA
CH3
CH3
CH2
CH2
CH3
CH3
ACETILCOLINA
Nicotinico
Acetilcolina
Acetilcolina
RECEPTORES COLINERGICOS
TIPO R N
Unin neuromuscular Baro y quimiorreceptores
LOCALIZACIN
Ganglio autnomo
ACTIVADO
Acetilcolina Lobelina OMPP - TMA Acetilcolina Acetilcolina
BLOQUEADO
Hemicolinio Pentolinio Trimetaphan Clorisondamina d- tubocurarina gallamina Hexametonio Pentolinio
R M
Acetilcolina y Esteres de la coUnin neuroefectora lina : carbacol, betancol,metacolina. Anticolinesterasas postganglionar reversibles e irrversibles. Alcaloides colinomimticos: Pilocarpina, muscarina.
Atropina
RECEPTORES COLINERGICOS
TIPO LOCALIZACIN
M1: gstrico (gl. de secrecin gstrica) Clulas parietales
ACTIVADO
Acetilcolina Betancol Carbacol Acetilcolina Metacolina Acetilcolina Betancol Carbacol Acetilcolina Acetilcolina
BLOQUEADO
Pirenzepina
M
M4: Glandular Glndulas lagrimales. Pncreas. SNC: M1 y M4
RECEPTORES COLINERGICOS
TIPO M U S C A R I N I C O S TIPO
M U S C U L O S L I S O S
LOCALIZACIN
Msculo circulal o esfinter del iris Msculo ciliar Msculo liso arteriolar Msculo liso bronquial Msculo liso G - I motilidad, tono: esfnteres. Vejiga urinaria: Detrusor: Trgono y esfinter Urteres Vescula biliar y conductos
RESPUESTA
Estimulacin,contraccin: miosis Contraccin para visin cercana Relajacin Vasodilatacin Estimulacin Broncoconstriccin Incremento de la Contraccin Relajacin Contraccin Relajacin Contraccin Estimulacin Contraccin
BLOQUEADO
A T R O P I N A
RECEPTORES COLINERGICOS
TIPO M U S C A R I N I C O S TIPO CO RA ZN G L A N D U L A S E X O C R I N A S LOCALIZACIN RESPUESTA BLOQUEADO
Contractilidad Disminucin Ndulo A - V Dism. Veloc. Conduc. Ndulo sinusal Bradicardia Conductibilidad Disminucin Consumo de O2 Disminucin Secrec. bronquiales Incremento Secrec.gstrica Incremento Secrec. intestinal Incremento Secrecin salival Incremento Secrec. pancretica Incremento Secrec.naso- faring. Incremento Secrec. sudorpara Incremento Secrec.lagrimal Incremento
A T R O P I N A
RECEPTORES COLINERGICOS
TIPO O T R O S NICOTINICOS
LOCALIZACIN
Hepatocito Sexo masculino Ganglio autnomo Placa neuromuscular.
RESPUESTA
Estimula sntesis glucgeno Ereccin Estimulacin Estimulacin
BLOQUEADO
---------- ---
NA
NA
NA
ORGANO EFECTOR
1 2 3
Noradrenalina A D R E N E R G I C O
O R G A N O E F E C T O R
Acetilcolina
C O L I N E R G I C O
AUTORREGULACION NEUROTRASMISORES
CORAZON Ndulo S - A
RECEPTOR 1
RESPUESTAS Incremento Frecuencia Cardiaca Aumento contractilidad y velocidad de conduccin Aumento automatismo y velocidad de conduccin Aumento automatismo y velocidad de conduccin. Marcapasos ectpicos. ectpicos. Aumento contractilidad automatismo y velocidad de conducc. conducc.
Aurculas
1 1
Ndulos AA-V
Ventrculos
UBICACIN Y RESPUESTA DE LOS ORGANOS EFECTORES A SU ACTIVACION OJOS Msculo Ciliar 2 Relajacin para la visin lejana.
ARTERIOLAS Coronarias del Msculo Esqueltico Pulmonares De las vsceras abdominales Renales 2 2 2 2 2 Relajacin - Vasodilatacin Relajacin - Vasodilatacin Relajacin - Vasodilatacin Relajacin - Vasodilatacin Relajacin - Vasodilatacin
ESTMAGO - INTESTINOS Motilidad y Tono VESCULA BILIAR Y CONDUCTOS VEJIGA: MSCULO DETRUSOR APARATOYUXTAGLOMERULAR: Secrecin de Renina 1 - 2 2 2 2 Inhibicin Relajacin Relajacin Incremento
UTERO ISLOTES DE LANGERHANS, Clulas beta HIGADO Hepatocitos BAZO Cpsula Esplnica SECRECION SALIVAR MUSCULO ESQUELETICO GLANDULA PINEAL NEUROHIPFISIS
2 2 2 2 2 2
Relajacin. Aumento secrecin Insulina. Estmulo glucgenolisis y gluconeognesis. gluconeognesis. Relajacin. Secrecin rica en Amilasa. Incremento glucgenolisis, glucgenolisis, Captacin de Potasio y de la contractilidad. Estmulo Sntesis de Melatonina. Melatonina. Estmulo Secrecin Hormona Antidiurtica.
Contraccin (midriasis)
Vasoconstriccin Vasoconstriccin
Coronarias
Renales Venas
Vasoconstricci Vasoconstriccin
Vasoconstriccin Vasoconstriccin
ESTRUCTURA
RECEPTOR
RESPUESTA
UTERO ISLOTES DE LANGERHANS, Clulas beta PANCREAS: Acinos BAZO Cpsula Espl Esplnica SECRECION SALIVAR GLANDULA SUDORIPARAS
1 2 1 2 1
Contracci Contraccin Aumento secreci secrecin Insulina. Disminuya secreci secrecin Contracci Contraccin Secreci Secrecin agua y K. Secreci Secrecin localizada
ESTRUCTURA
RECEPTOR
RESPUESTA
ESTMAGO - INTESTINOS Motilidad y Tono BAZO: Cpsula esplnica VEJIGA: TRIGONO Y ESFINTER ORGANOS SEXUALES MASCULINOS AP. YUXTAGLOMERULAR: Renina
1-2 1 1 2
ADRENORECEPTORES
1
Vasoconstricci Vasoconstriccin Incremento de la resistencia perif perifrica Incremento de la presi presin sangu sangunea Midriasis Inhibici Inhibicin de la liberaci liberacin de insulina Contracci Contraccin esf esfnter de la vejiga
2
Inhibici Inhibicin de la liberaci liberacin de noradrenalina
1
Taquicardia Aumento de la lip liplisis Aumento inotropismo
ADRENORECEPTORES
2
Vasodilataci Vasodilatacin Broncodilataci Broncodilatacin Aumento de glucogen glucogenlisis hep heptica y muscular Suave disminuci disminucin de la resistencia perif perifrica Relajaci Relajacin m msculo uterino Aumento de la liberaci liberacin de glucagon
3
Lip Liplisis
EL RECEPTOR 3
POSTSIN POSTSINPTICO El gen que codifica la protena receptora 3 ha sido aislado y clonado. El receptor tiene 408 a.a. En los ltimos aos se ha demostrado su presencia en numerosos sitios. LOCALIZACION Y ACCIONES FISIOFISIO-FARMACOLGICAS Adipocitos y Tejido Adiposo: En el ser humano principalmente en tejido lipoide blanco, (menor densidad, en tejido graso marr marrn). Lip Liplisis y termog termognesis. Activaci Activacin por agonistas adren adrenrgicos. rgicos. Coraz Corazn, ventr ventrculos: Se han demostrado la presencia de receptores 3 Efecto Inotr Inotrpico negativo. Su funci funcin ser sera de contrarregulaci contrarregulacin y modulaci modulacin de la actividad contr contrctil con los receptores 1 y 2 de efectos inotr inotrpicos positivos.
b)
c)
Corazn, Aurculas: Se ha detectado la presencia de receptores 3 . Sus funciones no han sido determinadas, necesitndose mayores estudios. En algunos animales se ha observado efectos cronotrpicos positivos y acciones variables sobre inotropismo. inotropismo. Vasos sangu sanguneos: Se ha detectado la presencia de los receptores 3 adems de los receptores 1 y 2 en los vasos sanguneos. La activacin de los 3 produce vasodilatacin, principalmente en piel y tejido adiposo. Estudios inmunohistoqu inmunohistoqumicos demostraron la presencia de receptores 3 en la vescula biliar. Usando anticuerpos monoclonales tambi tambin se demostr demostr la presencia de los mismo en colon, pr prstata, m msculo esquel esqueltico. Sus funciones a an no fueron demostradas.
d)
d)
ACTIVADOS POR AGONISTAS: BRL 37344, CL 316243, CR 58611. Son agonistas potentes sobre los receptores 3 y agonistas d dbiles sobre adrenoceptores 1 y 2 . AGONISTAS PARCIALES: Agonistas convencionales 1 y 2 .
BLOQUEADOS POR ANTAGONISTAS SELECTIVOS: Prototipo SR 59230. ANTAGONISTA TOTAL 1 , 2 y 3 : Bupranolol. ANTAGONISTAS PARCIALES: Antagonistas convencionales 1 y 2 (Propanolol, Propanolol, Sotalol) Sotalol).