Q.F.

Ivan Miguel Quispe DIAZ

ACCION BACTERICIDA PRECOZ: Destruye grandes cantidades de bacilos de metabolismo activo.

ACCION ESTERILIZANTE: Destruyen bacilos semidurmientes de metabolismo lento o intermitente, los llamados persistentes.

ACCION DE PREVENCION DE APARICION DE RESISTENCIA

EXTRACELULAR

Isoniacida Estreptomicina Rifampicina Etambutol

INTRACELULAR

Moderada multiplicacin lenta pH cido Escasa multiplicacin espordica Escasa Sin multiplicacin

Pirazinamida Rifampicina Isoniacida.

LESIONES CASESOSAS

Rifampicina Isoniacida
Inmunidad del Husped

FOCOS FIBROTICOS O CALCIFICADOS

TUBERCULOSIS INACTIVA-VIH IIb/B TUBERCULOSIS ACTIVA-VIHIIa/B TUBERCULOSIS INACTIVA REACTIVACION DETBLA TBC IIa/B TBCCon una duracin mayor a los 6latente EXTRAPULMONAR TUBERCULOSISenACTIVA Alternativa a isoniazida meses
IIb/B IIa/B IIa/B Fracaso teraputico; esputo positivo o recurrente despus 4 meses AAT y CDC; seguir similar TBC pulmonar

En combinacin con otros fcos y en la resistencia

RITONAVIR ATAZANAVIR SAQUINAVIR FOSAMPRENAVIR DARUNAVIR

ICTERICIA
BNF 61

Lopinavir< cc lopinavir
Retrasado, contraindicado, excelente, induccin CYP 3A4

Ethionamida > hepatotoxicidad

Retrasado, contraindicado, bueno, efecto aditivo

Nifedipino < cc nifedipino

Retrasado, contraindicado, bueno, induccin CYP 3A4

Maraviroc< cc maraviroc
No especificado, mayor, excelente, induccin CYP 3A4

 Absorcin: Buena
F 90-95% (tab); induccin enzimtica, clearence y bilis.

Distribucin: UPP 60-90%

Alta Liposolubilidad; estomago, hgado, asctico.

F 50 % (susp); reajuste. Alimentos retrasan pero NO disminuyen la absorcin (30%).

Ingerir 1 h antes o 2 h despus de alimentos, intolerancia.

CC tejido pulmonar > suero.

Alta CC en bilis, recirculacin enterohepatica. En desnutridos se reduce, > fraccin libre.

 Metabolismo:
Hgado 60-80% Pared GIT 30-45%

Excrecin:
Biliar: 60 % Renal: 15-30% T 2-5h, induce metabolismo, resultado 2-3h, 2 sem. Insf. Heptica o biliar: 10-13 h Insf. Renal terminal: 1.8-11 h Coloracin rojo-anaranjado fluidos corporales.

Desacetilrifampcina, CE

Formilrifampicina, 10 % actividad

BACTERICIDA CONTRA BACILOS IC y EC.

Lactancia; compatible. OMS, AAP, THOMSOM.

EFECTO POSTANTIBIOTICO; 3d

Puede generar < Vit D.

TUBERCULOSIS INACTIVA-VIH IIa/B TUBERCULOSIS ACTIVA-VIHIIa/B TUBERCULOSIS INACTIVA IIa/B TUBERCULOSIS ACTIVA IIa/B

INSUFICIENCIA HEPATICA AGUDA

HISTORIA FIEBRE MEDICAMENTOSA, ESCALOFRIOS O ARTRITIS

Levodopa, agudizacin Parkinson.

Retrasado, mayor, excelente, inhibe directamente dopa descarboxilasa P y C

Itraconazol< eficacia ITRA

Retrasado, mayor, bueno, incremento induccin CYP 3A4

Rifampicina > Hepatotoxicidad

Retrasado, mayor, bueno, incremento metabolismo isoniazida

Domperidona> cc DOMP
No especificado, mayor, dbil, inhibe CYP 3A4

 Absorcin: Buena
F 90 %.

Distribucin: UPP 4-30%

Amplia distribucin en tejidos y lquidos corporales.

Alimentos reduce absorcin 50 %.

En meninges inflamadas presenta buena penetracin.

VD: 0.6-0.75L/KG

Ingerir c/ estomago vaco.

Intolerancia gstrica, anticidos.

 Metabolismo:
Heptico, extensamente Acetiladores rpidos/lentos 50-65% caucsicos, africanos, mexicanos-AL.
80-90% esquimales, japoneses, chinos-AR.

Excrecin:
Renal: 5-30%

T 0.7-2 h en AR.

T 2.3-3.5 h en AL.

T 8-17h en FALLA RENAL

BACTERICIDA CONTRA BACILOS DE MULTIPLICACION RAPIDA

Lactancia; compatible. OMS, AAP, THOMSOM.

EFECTO POSTANTIBIOTICO; 6 d

Asociarse con Vit D (25 mg/d), DM, IR, VIH, alcohlicos crnicos, malnutridos, gestantes, neuropata diabtica.

TUBERCULOSIS ACTIVA TUBERCULOSIS VIH

IIa/B IIa/B

GOTA AGUDA

PORFIRIA AGUDA

DISFUNCION HEPATICA SEVERA

Ethionamida> Hepatotoxicidad
Retrasado, mayor, bueno, efecto aditivo

Zidovudine< eficacia PIRAZ.

Rapido, mayor, bueno.

Rifampicina > Hepatotoxicidad

Retrasado, mayor, bueno.

Ciclosporina< eficacia CICLOS.

Retrasado, mayor, dbil, induce metabolismo ciclosporina

 Absorcin: Buena
Casi completa, VO

Distribucin: UPP 5-10%

Adecuada penetracin en pulmn, hgado y rin.

Tmax: 0.75-4 h. Alimentos reducen el Cmax y aumentan el Tmax.

VD: 0.75- 1.65 L/KG.

 Metabolismo:
Heptico, principalmente Acido pirazinoico, metabolito activo

Excrecin:
Renal: 70%

Filtracin glomerular. T 9-10 h, funcin heptica y renal normal. T 15h en IRA terminal. T 15h en cirrrosis.

Bactericida contra bacilos semidormidos dentro de los macrfagos o ambientes cidos de focos caseosos.

Lactancia; compatible-OMS Thomson-riesgo no debe ser descartado. BNF: Posible toxicidad.

Exposicin al sol debe evitarse para evitar Rash cutneo.

Riesgo hiperuricemia se incrementa en ira, ajuste dosis.

TUBERCULOSIS PULMONAR, ADJUNTO I/C

ALTERACIONES VISUALES

NEURITIS OPTICA

Anticidos-Al< cc ethambutol.
No especifica, moderado, bueno, reduce absorcin ethambutol

Ethionamida > efectos

adversos TGI, SNC, HPX
Retrasado, moderado,dbil.

BCG< eficacia del BCG

No especifica, moderado, dbil, actividad antimicrobiana de ethambutol

 Absorcin:
F: 90%

Distribucin: UPP 10-30%

Adecuada penetracin en pulmn, eritrocitos y rin.

Alimentos no alteran su absorcin.

VD: 1.6-3.89 L/KG.

 Metabolismo:
Heptico, 10-20% Ethambutol aldehdo, inactivo.

Excrecin:
Renal: 50-90% Heces: 20-22%

T 2.5-4 h, funcin renal normal.

T 7-15 h, en IRA terminal.

Bacteriosttico a dosis de 20 mg/kg.

Lactancia; compatible. OMS, AAP, THOMSOM.

Evita el desarrollo de resistencia a rifampicina.

Clcr 10-50 ml/min: 24-36 h. Clcr < 10 ml/min: 48 h

TUBERCULOSIS

IIa/B

BNND> bloqueo neuromuscular.

Rpido, mayor, bueno, efecto aditivo.

TACROLIMUS > falla renal.

Retrasado, mayor, dbil.

FUROSEMIDA> Ototoxicidad y
Nefrotoxicidad.
No especifica, mayor, dbil, efecto aditivo

 Absorcin:
Administracin IM.

Distribucin: UPP 34-35%

Adecuada penetracin fluido asctico, sec. bronquial humor acuoso, bilis.

Cmax: 0.5-2 h.

VD: 260 mL/KG.

 Metabolismo:
Heptico, no reporta.

Excrecin:
Renal: 65 % Filtracin glomerular

T 2.5 h, funcin renal normal.

T 100 h, funcin renal alterada.

Bactericida de la poblacin extracelular, acta pH neutro.

Lactancia; compatible. OMS, AAP, THOMSOM.

Alternativa cuando se presenta neuritis ptica por etambutol.

Clcr 10-50 ml/min: 24-72 h. Clcr < 10 ml/min: 72-96 h > 60 a , reducir dosis.

ISONIACIDA

PIRAZINAMIDA

RIFAMPICINA

ETHAMBUTOL

ESTREPTOMICINA

AMIKACINA

KANAMICINA

CAPREOMICINA

TUBERCULOSIS

IIb/C

Considerado como alternativo en TB MDR

BNND> bloqueo neuromuscular.

Rpido, mayor, probable, efecto aditivo.

FUROSEMIDA> Ototoxicidad y
Nefrotoxicidad.
No especifica, mayor, teorica, efecto aditivo

 Absorcin:
IM: 40-80%

Distribucin: UPP 0-3 %

Adecuada penetracin fluido asctico, pleural, fluido sinovial.

Cmax: 0.5-2 h.

VD: 190 mL/KG.

 Metabolismo:
Heptico, mnimo.

Excrecin:
Renal: 81-94 % Filtracin glomerular

T 2.2-2.4 h, funcin renal normal.

T 84 h, anuria.

TUBERCULOSIS PULMONAR
Considerado como alternativo en TB MDR, NO PEDIATRIA

IIb/B

Colestimato sodio> Dep. respiratoria.

Rpido, mayor, dbil, bloqueo neuromuscular aditivo.

 Metabolismo:
mnimo.

Excrecin:
Renal: 50-52 %

T , depende funcin renal.

T 20 h, Clcr 20 ml/min.

TUBERCULOSIS PULMONAR MENINGEA

Solo se ha demostrado en clnica es limitada. lo aprueba. Experiencia un paciente, FDA no

IIB/C IIb/C

MOXIFLOXACINO

CIPROFLOXACINO

LEVOFLOXACINO

TUBERCULOSIS TUBERCULOSISxito el TTO. PULMONAR Puede tener

IIa/C Experiencia clnica es limitada.

IIb/C

FDA, BNF, MARTINDALE no lo aprueban

 Absorcin:
F: 90%

Distribucin: UPP 30-50%

Adecuada penetracin fluido corporal, LCR,

Alimentos no afectan.

 Metabolismo:
Heptico, 52 %.

Excrecin:
Heces: 25 %

CYP 450, no parece tener relevancia en su metabolismo.

Renal: 20 %

T 14 h, funcin renal normal.

TUBERCULOSIS MENINGEA TUBERCULOSIS PULMONAR TB MDR.

FDA, BNF, MARTINDALE no lo aprueban

IIb/C IIa/C

 Absorcin:
F: 99%

Distribucin: UPP 24-38%

Adecuada penetracin fluido corporal, pulmonar, prosttico.

Alimentos no afectan.

 Metabolismo:
Heptico, mnimo.

Excrecin:
Renal: 61-87 %

T 6-8 h.

TUBERCULOSIS PULMONAR
FDA, BNF, MARTINDALE NO LO APRUEBAN EXPLICITAMENTE

IIa/B

 Absorcin:
F: 60-80%

Distribucin: UPP 20-40%

Adecuada penetracin fluido corporal, pulmonar, hepatico.

Afectan mnimamente.

 Metabolismo:
Heptico, significativo.

Excrecin:
Renal: 30-57 %

Heces: 20-35 %

T 3-6h.

ETHIONAMIDA

PAS

CICLOSERINA

TUBERCULOSIS

IIb/B

DAO HEPATICO SEVERO

 Absorcin:
F: 100 %

Distribucin: UPP 30%

Adecuada penetracin fluido cerebro espinal.

 Metabolismo:
Heptico, significativo.

Excrecin:
Renal: 1%

Heces: 0.1%

T 1.85-3h.

TUBERCULOSIS

IIb/C

EPILEPSIA

DEPRESION, ANSIEDAD, PSICOSIS

IR SEVERA, Clcr< 50 ml/min

 Absorcin:
F: 70-90 %

Distribucin:
Adecuada penetracin fluido cerebro espinal.

 Metabolismo:
Heptico, 35%.

Excrecin:
Renal: 50-70%

T 10-25 h.

TUBERCULOSIS

III/C

IR TERMINAL

 Absorcin:
F: 60-65 %

Distribucin:

UPP 50- 60%

Adecuada penetracin en rin, hgado, pulmn.

 Metabolismo:
Heptico, 50%.

Excrecin:
Renal: 80%

T 1.1-1.62 h.

AMOX/AC. CLAVULANICO MEROPENEM

CLARITROMICINA

IMIPENEM/CILASTATINA

TIORIDAZINA

LINEZOLID