FARMACOS ADRENERGICOS

M. EN C. JUAN CARLOS CORTES GARCIA Juan Manuel Diaz Gallardo Seccin 02

Transmisin Adrenrgica


catecol o dihidroxibenceno y un grupo amino en la cadena lateral. Adrenalina Noradrenalina Dopamina Isoprenalina

endgenas

sinttica

Sntesis de Catecolaminas


Se encuentran en Mdula Suprarrenal

Sntesis de Catecolaminas

Sntesis de Catecolaminas


 

Catecolaminas sintetizan en terminales nerviosas y se almacenan vesculas y pueden contener dopamina, noradrenalina o adrenalina. Combinadas con ATP Estimulo desporalizante catecolaminas liberadas Exocitosis y acta en los receptores adrenrgicos.

Almacenamiento y Depsito
 

Son almacenadas en vesculas y granulos La membrana de estos grnulos tiene sistema de transporte que requiere ATP y Mg2+, el cual genera un gradiente de protones hacia el interior vesicular.

Funciones Principales


NA: Ajuste del tono simptico y de la dinmica circulatoria. A: Emergencias: estimula el metabolismo y aumenta el flujo sanguneo del msculo esqueltico. DA: Neurotransmisor cerebral importante. Precursor de NA y A.

Receptores Adrenrgicos
 

 

Estructuras moleculares Reciben seales de adrenalina noradrenalina y Isoprenalina Transformndola respuesta celular especfica Ahlquist 1948 clasifico y

Receptores Adrenrgicos


-adrenoceptores estimulados por su potencia adrenalina noradrenalina isoprenalina

Receptores Adrenrgicos


-adrenoceptores estimulados por su potencia isoprenalina noradrenalina adrenalina Ej. Contraccin del musc. liso causada por molculas adrenrgicas activacin de receptores Relajacin activacin de receptores

Receptores Adrenrgicos


2 grupos de receptores 1 y 2 Receptores responsables de la inhibicin presinptica 2 y a los del efecto constrictor 1 Confirmados aparicin de antagonistas especficos Prazosina 1 Rauwolscina y yohimbina 2

Receptores Adrenrgicos
 

Subtipos de receptores
1 1A, 1B

y
1C

1D

2 2A, 1B

Receptores Adrenrgicos


Subtipos de receptores Corazn, afinidad alta e idntica a 1 adrenalina y noradrenalina Musc. liso , 10-50 >afinidad adrenalina 2
que la noradrenalina

Tejido Adiposo 10 > ms sensible a noradrenalina que adrenalina

3

Receptores Adrenrgicos


  

Se confirm por existencia de frmacos antagonistas especficos Metoprolol receptores 1 Butoxamina receptores 2 Alprenolol receptores 3

Caractersticas farmacodinmicas de los receptores adrenrgicos



Respuestas farmacolgicas en activacin de receptores adrenrgicos Contraccin de msculo liso, y su 1 bloqueo Prazosina Inhibicin presinptica de liberacin de 2 noradrenalina. Su activacin con clonidina descarga simptica central que condiciona un predominio de la actividad parasimpatica

Caractersticas farmacodinmicas de los receptores adrenrgicos

cronotrpico positivo, su bloqueo con metoprolol.  2 Relajacin del msculo liso bronquial. salbutamol alivia Su estimulacin broncoespasmo, como asma.

1

Receptores Adrenrgicos

1

  

Receptor Postsinaptico Msculo liso vascular y vasos sanguineos presinaptico y postsinaptico SNC, A y Perifrico Postsinapticos Corazn Bronquios, tero, vejiga y paancreas Postsinaptico Tejido Adiposo

Clasificacin farmacodinmica de los frmacos adrenrgicos



Cuando se administran exgenamente reproducen, antagonizan o revierten los efectos de las catecolaminas. Agonistas adrenrgicos directos interactuan con afinidad y eficacia con los receptores adrenrgicos efectos fisiolgicos noradrenalina endgena

Clasificacin farmacodinmica de los frmacos adrenrgicos



Agonistas adrenrgicos indirectos modifican 1 o ms procesos metablicos de las catecolaminas concentracin de neurotransmisores en la hendidura sinptica Respuesta de catecolaminas endogenas

Clasificacin farmacodinmica de los frmacos adrenrgicos



Antagonistas adrenrgicos se unen con afinidad, no activan a los receptores carecen actividad intrnseca Antagonistas indirectos Modifican la sntesis de catecolaminas

FARMACOS ADRENERGICOS

VASOCONSTRICTORES
      

Fenilefrina, agonista , usos: hipotensin ortosttica, descongestionante nasal. Metoxamina, agonista , IV. Mefentermina, directo y e indirecto, subcutneo. Metaraminol, directo e indirecto. Hidroxianfetamina, indirecto, VO y uso oftlmico. Fenilpropanolamina, descongestionante nasal. Propilhexedrina, descongestionante nasal.

BRONCODILATADORES
       

Isoproterenol, agonista inespecfico. Agonistas 2 selectivos: Salbutamol o albuterol Terbutalina Clenbuterol, Metaproterenol Isoetarina Pirbuterol

ESTIMULANTES DEL SNC Y ANOREXGENOS

          

Anfetamina Dextroanfetamina Metilfenidato Metanfetamina Fenmetracina Dietilpropion Fentermina Clortermina Fenfluramina Dexfenfluramina Mazindol

Indirectos, dependencia

Depresores hipotalmicos

Aplicaciones teraputicas
  

Bradicardias Paros cardiacos taquicardia