Clula

martes, 01 de mayo de 2012

Esquema de membrana plasmtica

martes, 01 de mayo de 2012

Proteinas
Las protenas son los materiales que desempean un mayor numero de funciones en las clulas de todos los seres vivos. Forman parte de la estructura bsica de los tejidos , desempeando funciones metablicas y reguladoras Tambin son los elementos que definen la identidad de cada ser vivo, ya que son la base de la estructura del cdigo gentico (ADN) y de los sistemas de reconocimiento de organismos extraos en el sistema inmunitario

22/08/2011

importante
Fisiologa: Funciones de los seres vivos (normal) Fisiopatologa: Anormalidad de las funciones de los seres vivos. Bioqumico: Composicin qumica de los seres vivos. Molcula: Es la partcula ms pequea que presenta todas las propiedades fsicas y qumicas de una sustancia. Metabolito: Sustancia producida en el transcurso de las reacciones metablicas.
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Farmacocintica

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Farmacocintica
Estudia el paso de los frmacos a travs del organismo, en funcin del tiempo y la cantidad administrada. Estrechamente conectada con la Farmacodinamia. Se basa en el estudio de dosis fijas del frmaco.

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DOSIS
Cantidad del principio activo de un frmaco, expresado en unidades de volumen o peso por unidad de toma en funcin de la presentacin, que se administrar una vez. Fluoxetina, caps, 20mg c/24 horas

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Los procesos farmacocinticos

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Absorcin
Proceso por el que el frmaco llega a la sangre.
Es afectada por: Caractersticas fsico qumicas del frmaco. Caractersticas del preparado farmacutico. Mecanismos de trasporte. Caractersticas de las vas de administracin. Otros: edad, enfermedad, yatrogenia.

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Absorcin
Mecanismos de Trasporte:
Difusin pasiva (a favor de la gradiente de concentracin) Trasporte facilitado (a favor de la gradiente de conservacin) Trasporte activo (en contra de la gradiente, molcula + energa) Endocitosis, fagocitosis.

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Absorcin
La va de administracin es un determinante importante del inicio y duracin de los efectos farmacolgicos de un compuesto. La mayor parte de los compuestos psicoactivos se absorben bien por va oral.

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Vas de Administracin

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Va de administracin oral

Disolucin del frmaco en los lquidos digestivos

No dolorosa, fcil de tomar, Barata. Variedad de formas de dispensacin.

Poca solubilidad, Efecto de 1er paso, Interaccin con comida, Efectos sobre la flora intestinal.
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 La mayor parte de los frmacos se absorbe con el estmago vaco. La rapidez de la absorcin es importante cuando se requiere un inicio rpido de accin. La forma de presentacin es importante cuando el efecto del frmaco se asocia a la aparicin de una concentracin efectiva mnima (CEM):suspensiones, comprimidos, comprimidos con cubierta entrica y cpsulas
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Via de administracin sublingual

Accin Desintegracin del frmaco en la cavidad oral

Ventajas Evita el primer paso metablico Absorcin rpida Mantiene la estabilidad del frmaco

Desventajas Parte de la dosis puede ser ingerida y pasar al tracto gastrointestinal. Limitacin a dosis pequeas.

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Va de administracin rectal
El frmaco se absorbe por la mucosa rectal.

Reduce el primer paso metablico

til en personas y nios con dificultad para la va oral

Absorcin errtica No es bien aceptada por los pacientes

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Va de administracin endovenosa
Forma

Administracin directa vena: bolo o infusin.

Ventajas

Evita el primer paso metablico. Respuesta rpida. Venas relativamente insensibles.

Desventajas
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Toxicidad ms rpida. Costo elevado Limitacin a la existencia de buenos accesos

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Via de administracin: Intramuscular

Forma Ventajas
Administracin muscular

Evita el primer paso metablico. Admite gran volumen de adminsitracin. Liberacin lenta, sostenida. Efectos indeseables. Costo elevado. Absorcin errtica e incompleta.

Desventajas

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Va de administracin subcutnea.
Forma Administracin bajo la piel Ventajas Evita el primer paso metablico. Absorcin lenta pero completa. Absorcin modificable: masajes. Desventajas Dolorosa Irritacin tisular. Dosis pequeas
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Va de administracin inhalatoria

Forma Absorcin pulmonar

Ventajas Evita el primer paso metablico. Eficiente. Rpida.

Desventajas Solo permite la administracin de gases, y sustancias voltiles.

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Distribucin
Llegada y disposicin de un frmaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez que, segn su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del frmaco, el cual, adems, pasar all tiempos variables.

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Distribucin
Se inicia casi simultneamente con su absorcin hacia la circulacin. La velocidad de distribucin influye en el inicio de la respuesta farmacolgica. El acceso al lugar de accin depende de la permeabilidad de membranas, de la hidratacin del paciente, el flujo sanguneo. Tambin: solubilidad en lpidos, , suceptibilidad a la ionizacin, afinidad por protenas plasmticas.
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Distribucin
La unin de frmacos a los tejidos no se puede determinar directamente in vivo y se debe inferir a travs de modelos matemticos, mtodos in vitro o ambos.

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Determinacin de los niveles plasmticos

1. En casos en que la droga se emplee como profilctico de algn padecimiento o enfermedad y el efecto farmacolgico no sea observable. 2. Margen teraputico estrecho. 3. Para el diagnstico de fenmenos txicos. 4. Para relacionar la dosis administrada con los niveles plasmticos en casos de mala absorcin gastrointestinal, o metabolismo del primer paso o posibles variaciones del flujo sanguneo heptico.

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5. En casos de sospecharse el desarrollo de tolerancia. 6. En casos de sobredosificacin o abuso de frmacos por parte del paciente, sobre todo cuando el pronstico y el tratamiento se relacionan con el nivel sanguneo des pus de la sobredosificacin, como por ej. con el parac etamol, barbitricos o el etanol.

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7. En casos de sospecha de una interaccin farmacolgica 8. En casos de presumirse falta de cumplimiento de la prescripcin. 9. Para valorar la respuesta clnica teraputica en casos de insuficiencia heptica o renal.

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Barreras naturales
1.Barrera hematoenceflica: Est localizada entre el plasma sanguneo de los vasos cerebrales y el espacio extracelular del encfalo. El paso de las drogas en el cerebro aunque est sujeto a las mismas leyes que rigen el pasaje de drogas a travs de otras membranas biolgicas, presenta claras diferencias, ya que muchas drogas atraviesan con mucha dificultad o directamente no atraviesan esta barrera, alcanzando niveles de concentracin muy diferentes a otros rganos o tejidos.
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2. Barrera placentaria Muchas drogas administradas a la madre pueden ejercer efectos en el feto. Es especialmente importante la administracin de cualquier droga en el perodo de la organognesis que comprende en forma prctica el primer trimestre del embarazo, Es de importancia saber que los frmacos liposolubles, no ionizados pasan con facilidad y por difusin pasiva la barrera placentaria, por ej. la morfina, anestsicos gaseosos, lquidos voltiles, salicilatos sulfamidas, benzodiacepinas, neurolpticos, el alcohol, etc
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Metabolismo
El metabolismo puede definirse, de manera general, como la transformacin qumica de sustancias (habitualmente mediada por enzimas) que ocurre en el organismo, razn por la que a veces se le conoce como biotransformacin, con la finalidad de favorecer su eliminacin

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Fases y reacciones enzimticas

Fase I
Hidroxilacin Desaminacin

Metabolitos

Fase II
Glucoronidacin Metilacin Conjugacin

Eliminacin

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Sistema enzimtico del Citocromo P450

Localizado en el retculo endoplsmico y las mitocondrias. Metaboliza sustancias liposolubles y las trasforma en compuestos excretables.

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Metabolismo
Afectan el metabolismo:
Edad. Diferencias genticas. Sexo. Enfermedades. Dieta. Alteraciones enzimticas.

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 Hay dos excepciones en el proceso de metabolismo:

La formacin de metabolitos activos. La formacin de prfarmacos.

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Eliminacin
Mediante excrecin renal, en forma no modificada o conjugada. Mediante biotrasformacin, principalmente en el hgado con formacin de metabolitos excretables. Hay sustancias que se eliminan por rganos adicionales: respiracin, leche, sudor. En el caso de la eliminacin cutnea se incluye no solo la piel sino tambin las uas y el pelo, lo que tiene valor toxicolgico.
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Bioequivalencia
Es comn disponer de un frmaco en mltiples presentaciones, mltiples preparados y/o provenientes de mltiples casas farmacuticas. La presuncin lgica es la de que esos preparados debieran ser igualmente eficaces y txicos para la poblacin en que se utilizan, una similitud que se conoce como Bioequivalencia (Equivalencia Biolgica) y que permitira usar tales preparados indistintamente.
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Uso racional de medicamentos

Segn la Organizacin Mundial de la Salud (OMS), la prescripcin racional implica que los pacientes reciban: - los frmacos indicados para la situacin de su enfermedad, - en las dosis necesarias para cada caso concreto, - durante un perodo adecuado y - con el menor coste posible para ellos y la comunidad. Es decir, en el uso racional de medicamentos se incluyen: la prescripcin efectiva, la prescripcin segura y la prescripcin econmica.
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Hay que diferenciar entre prescripcin racional y razonable, ya que maximizar lo racional a toda costa, sin controles impuestos por la razn, es irrazonable.

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 La formacin en medicamentos suele orientarse a la descripcin de sus caractersticas farmacolgicas sin tener en cuenta otras que modifican la relacin mdico - paciente y que seran determinantes vitales del verdadero uso racional de frmacos, como por ejemplo los aspectos econmicos relacionados con la prescripcin
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 Incluso la accin teraputica como tal no es un fenmeno simple, sino que dependen de la suma del efecto farmacolgico del medicamento, del efecto placebo y del efecto ambiental. La relevancia de una prescripcin farmacolgica depende, entre otros elementos, de la magnitud de la diferencia estadstica, la gravedad del problema, la vulnerabilidad, la morbimortalidad generada por el problema, su coste y su frecuencia.
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La indicacin eficaz de la terapia farmacolgica debe basarse en estos cuatro aspectos fundamentales (STEP):
Seguridad: Reacciones adversas importantes para el paciente y el personal de salud. Tolerabilidad: Relacionada con el abandono de una terapia especfica por cualquier causa. Efectividad: Logro del efecto farmacolgico deseado en poblaciones especficas. Precio: No solo en relacin con el costo de la terapia como tal, sino con respecto al valor econmico enmarcado en el contexto del uso de la droga especfica (relacin costo beneficio).
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