SULFAMIDAS, TRIMETROPIM

ANTICEPTICOS URINARIOS

DR. CESAR RENGINFO REALIZADO POR:

• VELASCO PAOLA
• MARIN ANTONIETA
 01
SULFAMIDAS
 GENERALIDADE
S
• Son un grupo de antimicrobianos, con indicaciones muy específicas, ya que
las bacterias han desarrollado resistencia a ellas.

• El uso actual está limitado únicamente a las bacterias que son sensibles a las
sulfamidas.

• No son fármacos de primera línea para ninguna infección.

 Las indicaciones de estos antibióticos son:

Pacientes con infecciones del
tracto urinario, donde se
demuestre que la bacteria
E.coli, es quien provoca la
infección.
Infecciones del tracto Esta combinación también es
respiratorio usada en pacientes con otitis
(La combinación más usada y sinusitis crónica
con las sulfamidas es el
Trimetroprim, porque
potencia su efecto.)
 ESPECTRO
ANTIBACTERIANO

Las sulfamidas actúan sobre bacterias grampositivas y gramnegativas

•Chlamydia
•Plasmodium
•Toxoplasma

Los microorganismos que en ocasiones son sensibles in vitro a las sulfonamidas son
Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae
MECANISMO DE ACCIÓN
BLANCO TERAPÉUTICO DE LAS SULFAMIDAS: es un
antimetabolito. Son inhibidores competitivos enzimáticos de la
dihidropteroato sintetasa, la enzima bacteriana que incorpora PABA en el
ácido dihidropteroico, precursor inmediato del ácido fólico.

Síntesis del ácido fólico

El ácido para amino benzoico (PABA), por la acción de la dihidropteroato
sintetasa se convierte en ácido dihidropteróico y este por la acción de una
enzima dihidrofolato sintetasa se convierte en ácido dihidrofólico o
dihidrofolato, el cual a su vez por la acción de la dihidrofolato reductasa
se convierte en tetrahidrofolato (ácido tetrahidrofólico) que es el
precursor del ácido fólico, fundamental para la síntesis del ADN.

Las sulfamidas inhiben competitivamente, la enzima dihidropteroato

sintetasa, y al hacerlo no se sintetiza ácido dihidropteroico y por
consiguiente no se sintetiza ácido fólico.
 LA RESISTENCIA
1.Mutación
De la enzima dihidropteroato sintetasa, por lo que actualmente, las
bacterias poseen enzimas dihidropteroato sintetasa resistentes a la acción
de las sulfamidas.
2.Transferencia de la resistencia mediada por plásmidos:
Alteración del ingreso a la bacteria: Hay bacterias que son
impermeables a las sulfamidas, y si las sulfamidas no logran entrar
al interior de la bacteria, no pueden producir el efecto.
Alteración de la expulsión de la misma: Y otras bacterias que
desarrollan mecanismos de transporte que cuando el antibiótico
entra, el transportador lo expulsa del interior de la bacteria.

3.Desarrollo de vías alternas por las cuales se obtiene ácido fólico:

Distintas a las mediadas por la dihidropteroato sintetasa.

FARMACOCINÉTICA
● Absorción mayormente por vía oral.

● Buena distribución en la mayoría de los tejidos y líquidos

● Unión plaquetaria: Gran cantidad de interacciones

farmacocinéticas con aquellos fármacos y sustancias que
compiten con él, por la unión a la albúmina.

● Metabolismo hepático (Acetilación): Existen pacientes que

son acetiladores rápidos, los cuales metabolizan rápidamente
las sulfamidas

● Excreción Renal (principalmente), heces, bilis, leche

materna. En el caso de la sulfasalazina que tiene efectos a
nivel intestinal se elimina por las heces.
CLASIFICACIÓN
 EFECTOS ADVERSOS
• Hipersensibilidad (hematológica, en piel, en cualquier parte)
• alteraciones renales (cristaluria)
• kernicterus.

CONTRAINDICACIONE
• Embarazo, Lactancia, RN
S
• Insuficiencia renal y hepática

• Anemia megaloblástica (porque hay deficiencia de ácido fólico y se puede

potenciar el efecto)

• Hipersensibilidad
 INTERACCIONES
• SINERGISMO: trimetropin

• DESPLAZAN UNIÓN PLAQUETARIA: metotrexato, warfarina, hipoglicemiantes orales, etc

• POTENCIAN: Sulfonilureas, la fenio{ina y antigoagulantes

APLICACIONES TERAPEÚTICAS
 Vías urinarias: Trimetroprin sulfametoxasol
La dosis habitual es de 2 a 4 g iniciales, seguido de 1 a 2 g por vía oral cada 6 h durante cinco a 10 días.

 Vías respiratorias: Trimetroprin sulfametoxasol

o Otitis media aguda, Sinusitis aguda, Exacerbaciones de Bronquitis Crónica

 Quemaduras (sulfadiazina argéntica, es más usada que la mafenida)

 Toxoplasmosis, malaria (sulfadoxina + pirimetamina)

 02
TRIMETROPI
M
ESPECTRO ANTIBACTERIANO

Es de amplio espectro: Bacterias Gram positivas y Gram negativas.

Los efectos adversos son los mismos que los efectos adversos de las sulfamidas,
muchos autores dicen que esos efectos adversos son atribuibles a las sulfamidas,
debido a que el trimetropim no se usa solo.

MECANISMO DE ACCIÓN
 Blanco terapéutico: Inhibe la enzima dihidrofolato reductasa, una enzima que
interviene en la síntesis del ácido fólico.
 La resistencia bacteriana suele deberse a la adquisición de un plásmido que codifica una reductasa
de dihidrofolato alterada. La aparición de resistencia es un problema para el tratamiento de muchas
infecciones bacterianas.

Absorción UPP (%) Metabolismo Eliminación T ½ (hrs)

(%) Hepático Renal
Total
Trimetroprim 85-90% 45 Oxidación 80 9-11
Hidroxidación
Sulfametoxazol 80-90% 70 Acetilación 60 10-12
Glucuronidación
Sulfamoxol 22 Acetilación 3-6

• El trimetroprim tiene una buena absorción por vía oral

• Se metaboliza a nivel hepático por Oxidación/Hidroxidación.

EFECTOS ADVERSOS: Similares a las sulfamidas, no se ha determinado con exactitud sus efectos adversos
ya que siempre se administra con sulfamidas.

CONTRAINDICACIONES
Igual a las sulfamidas, ya que él no se administra solo
 03
ANTISÉPTICO
S URINARIOS
 METENAMINA
 USO: ITU (como coadyuvante de los antibióticos)
 Administración Oral, No sirve en infecciones por Proteus, ya que el mismo alcaliniza la orina; suele
utilizarse para potenciar su efecto con vitamina C.
 La metenamina solo tiene efectos cuando la orina es Ácida.
 Antiséptico y Bacteriostático

 Efectos adversos:
o Molestias Gastrointestinales
o Micción dolorosa y frecuente
o Albuminuria
o Hematuria
o Erupciones
 NITROFURANTOÍNA
 Administración Oral
 Se usa como coadyuvante de la terapia antibiótica.
 Antiséptico Urinario
 Bacteriostático
 Uso: ITU, profilaxis infecciones urinarias recurrentes.

 Efectos adversos:
o Orina color pardo (roja)
o Gastrointestinal
o Hepatotoxicidad
o Hipersensibilidad
 FENAZOPIRIDINA

 Analgésico de vías urinarias, calma la disuria.

 Efectos adversos:
o Coloración pard de la orina
o Molestias Gastrointestinales
o Metahemoglobinemia
CLASIFICACIÓN FDA
 Gracias!
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