ANTIEPILEPTICOS /

ANTICONVULSIVOS

TREPH
Carlos Miguel
Pulido Matos
*imagen con propósitos
Humorísticos únicamente*

ABRIL, 2023
CATEGORIAS:
SEDANTES, ANSIOLITICOS, HIPNOTICOS, ANESTESICOS.

BARBITURICOS

El anticonvulsivo se define como el fármaco que por lo general

BENZODIACEPINAS
se administra por vía IM o IV, y que evita o detiene las crisis
convulsivas. El término antiepiléptico infiere que el
medicamento, que en la mayor parte de los casos se administra
por vía oral, puede usarse de manera profiláctica para reducir o
prevenir convulsiones epilépticas.
QUE ES UNA CONVULSIÓN O
EPILEPSIA?
EXISTEN MUCHOS TIPOS DE CONVULSIONES O ESTADOS
Una herramienta de diagnóstico importante que sirve de epiléptico, el la
Las convulsiones generalizadas se originan
en los hemisferios cerebrales
Convulsiones tonicoclónicas: producen
contracciones motoras involuntarias del
cuerpo completo.
• Las convulsiones tónicas son espasmos
convulsivos que se caracterizan por
contracciones musculares sostenidas.
• Las convulsiones clónicas son espasmos
convulsivos con alternancia de rigidez y
relajación en sucesión rápida.
En las convulsiones tonicoclónicas se
observan también micción y defecación no
controladas. !!!!
La serie de
convulsiones
tonicoclónicas sin
interrupción recibe el
nombre de estado
EPILEPTICOS:
auxiliar para cual es
detección de epilepsia es el electroencefalograma (EEG), que registra la
una urgencia médica
actividad eléctrica del cerebro.
mayor Las convulsiones parciales se
clasifican como sencillas o complejas.
Convulsiones mioclónicas
Sencillas: Pueden ser de naturaleza sensorial
producen contracciones o motora; a menudo involucran una región
involuntarias motoras que limitada del cerebro y se manifiestan con
suelen ser breves y limitadas a cambios sensoriales (entumecimiento) o
una parte del cuerpo. fasciculaciones musculares, que se restringen
a una parte del cuerpo.
Las convulsiones de ausencia son
convulsiones generalizadas que por Completas: estas convulsiones incluyen
pérdida de conciencia por no más de dos
lo general se limitan a un breve
minutos, y se acompañan de un tipo de
deterioro de la conciencia, lo cual movimiento característico que se ha definido
puede adoptar la forma de fijar la como “sin propósito”, porque no tiene objetivo
mirada o parpadear rápidamente ni involucra cosas como chasquido con los
durante 10 segundos a 2 minutos. labios.
BENZODIACEPINAS
ANSIEDAD: Los cambios fisiológicos y
Los ansiolíticos se utilizan para conductuales, como temblores,
sudación, náuseas, pérdida de apetito,
calmar a los individuos y
latidos cardiacos rápidos y emoción, son
 tipo de fármaco que se usa ampliamente en el tratamiento disminuir los aspectos poco producto de la activación del sistema
de la ansiedad, y que reciben el nombre de ansiolíticos placenteros de la angustia y el nervioso simpático y áreas del cerebro,
comportamiento neurótico. como el sistema límbico, que controla y
Además de producir efectos ansiolíticos!!!!, también deprimen al regula las emociones y el
sistema de activación reticular para producir sedación e hipnosis. comportamiento.
CL
MECANISMO DE ACCIÓN:
Las benzodiacepinas reducen la excitabilidad y la actividad funcional de
regiones específicas del cerebro y de la médula espinal.

Acido gamma aminobutírico (GABA) es un neurotransmisor inhibidor

del SNC, que cuando se libera de las terminaciones nerviosas se une a
los receptores GABA de la membrana de la siguiente neurona
(postsinaptica)
El GABA permite que pasen más iones de cloruro (Cl – ) a las neuronas,
lo cual aumenta la carga negativa de su interior (hiperpolarización).
EFECTO DEPRESOR.
Las benzodiacepinas aumentan las acciones inhibidoras del
GABA, lo cual da por resultado menor actividad (depresión) de
regiones específicas del sistema nervioso central.!!!!!!!!!!
Las benzodiacepinas se unen también a las membranas
neuronales en los sitios receptores.
Cuando las benzodiacepinas se unen a estos
últimos, parece haber aumento adicional en la
actividad inhibidora del GABA, lo cual aminora
todavía más la excitabilidad neuronal.
En el sistema de activación reticular, esta
depresión causa sedación o hipnosis, según el
medicamento administrado.
SITIOS DE ACCION: FARMACOCINETICA:
El sistema límbico participa en la regulación de las Son medicamentos liposolubles que ingresan con facilidad al
respuestas emocionales y conductuales. Cualquier situación SNC, son metabolizadas, generan cambio en el SMMM.
emocional, o que ocasione angustia, incrementa la actividad A diferencia de los barbitúricos, en dosis terapéuticas las
de este sistema. Normalmente, el GABA funciona para benzodiacepinas no causan inducción de las enzimas
inhibir el exceso de estimulación del sistema límbico. metabolizadoras microsómicas.
Las principales diferencias entre las diversas
La formación reticular regula el grado de agudeza mental y vigilia. En benzodiacepinas radican en su duración de acción, y se
condiciones normales, el GABA disminuye la actividad de la formación dividen en dos grupos:
reticular. Las benzodiacepinas, que incrementan la actividad inhibidora
• Las benzodiacepinas de acción prolongada tienen vida
del GABA, se usan para producir sedación e hipnosis (sueño).
media de más de 20 horas. Asimismo, cuando son
El exceso de estimulación de la corteza cerebral puede originar metabolizadas por el hígado, forman metabolitos activos
convulsiones y otros tipos de episodios. Cuando se administran que por lo general tienen vida media larga. Con el
benzodiacepinas por vía parenteral ejercen un efecto tiempo, los metabolitos activos se conjugan con el ácido
anticonvulsivo en la corteza cerebral, y son muy eficaces para glucurónico, paso que los inactiva y que permite que
detener las convulsiones. Se cree que ejercen el efecto sean eliminados en la orina. CLONAZEPAM Y DIAZEPAM
anticonvulsivo al aumentar las acciones inhibidoras del GABA. • Las benzodiacepinas de acción corta tienen vida media
de cinco a 20 horas. No forman metabolitos activos, o si
El Diazepam y el clonazepam son las benzodiacepinas que se
lo hacen, éstos no contribuyen de manera significativa al
consideran fármacos de elección para detener las convulsiones.
efecto farmacológico. MIDAZOLAM, ALPRAZOLAM,
TRIAZOLAM
El GABA desempeña una función importante en la médula espinal, pues ayuda a
regular el grado del tono del músculo esquelético y la capacidad de respuesta a
los reflejos espinales, que también mantienen la actividad del músculo La eliminación se realiza
esquelético. Las benzodiacepinas reducen el tono del músculo esquelético al principalmente por el conducto
aumentar las acciones inhibidoras del GABA. urinario.
 Los efectos secundarios más frecuentes son somnolencia,
confusión, ataxia, alteraciones menores GI (náuseas y
estreñimiento) y exantemas. EFECTO EN ANCIANOS
 Dependencia farmacológica: cuando la medicación
dependiente adopta la forma de hábito, más que de
adicción física, y el problema se presenta con pacientes que
han estado tomando un ansiolítico por mucho tiempo y
cuyo uso se terminó de manera abrupta. El abuso de las
benzodiacepinas de manera periódica con dosis mayores
que las terapéuticas se acompaña del desarrollo de adicción
física. El síndrome de abstinencia no suele ser tan grave
como con los barbitúricos.
La dosis inicial recomendada
es de 0,2 mg administrados
intravenosamente en 15
segundos.
ANTIDOTO:
FLUMAZENIL:
El flumazenil es un antagonista de los receptores
de benzodiacepina que se administra por vía IV
para revertir los efectos depresores de las
benzodiacepinas. Puede usarse en el tratamiento
de sobredosis de benzodiacepinas para antagonizar
los efectos de depresión excesiva respiratoria y
del SNC. El flumazenil también se utiliza en casos
en que se ha administrado una de las
benzodiacepinas para inducir anestesia.
Se usa entonces para revertir los efectos de las
benzodiacepinas , una vez que se completa el
procedimiento
BARBITURICOS
son una familia de fármacos derivados del ácido barbitúrico que actúan como sedantes del sistema nervioso central
(deprimiéndolo) y producen un amplio esquema de efectos, desde sedación suave hasta anestesia total y euforia .
Tienen efectos hipnóticos, pero se usa principalmente como Todos con propiedades anticonvulsivas, pero sólo unos
sedante, en el que una dosis debe producir sedación la mayor cuantos, como el fenobarbital y el mefobarbital, tienen
parte del día; también se utiliza en el tratamiento de la epilepsia la propiedad adicional de ser antiepilépticos. En dosis
menores, los barbitúricos tienen un efecto selectivo
Tienen ciertas desventajas y por eso han sido reemplazados para prevenir convulsiones.

MECANISMO DE ACCIÓN:
Se cree que los barbitúricos siguen dos mecanismos de acción.
• A dosis más bajas, aumentan la actividad inhibidora del ácido gamma
aminobutírico (GABA)
• A dosis más elevadas, los barbitúricos causan depresión general de todo el SNC, de
manera similar a la acción de los anestésicos generales, tienen la capacidad que
tienen de disolverse en las membranas neuronales, donde interfieren con el
funcionamiento y movimiento normal de los iones que regulan la excitabilidad
neuronal y la liberación de neurotransmisores excitatorios.
suprime en el cerebro la
excitabilidad de las neuronas
Los principales sitios de acción de los barbitúricos para sedación e hipnosis son la
epileptógenas y hace menos
formación reticular y la corteza cerebral.
probable que descarguen e
inicien una convulsión.
Farmacocinética:
Los síntomas de depresión del SNC ocurren al cabo de 30 a
60 minutos de la administración oral. El sistema
metabolizador microsómico de medicamentos (en el
hígado es el que inactiva a los barbitúricos.
Cuando se administran por más de varios días, comienzan
a inducir a las enzimas microsómicas. Inducción significa
aumento en la cantidad de enzimas que metabolizan el
medicamento en el hígado, metabolización mas rápida
Cuando esto sucede, se dice que el
paciente ha adquirido tolerancia.
Cuando ocurre inducción de las enzimas metabolizadoras, se
incrementan todas las enzimas que metabolizan
medicamentos. Por consiguiente, cualquier otro medicamento
que se tome al mismo tiempo se metabolizará más
rápidamente.
EFECTOS ADVERSOS:
Con frecuencia ocurre somnolencia, boca seca,
letargo y falta de coordinación, pero estos efectos
son más molestos que nocivos.
Cuando la memoria se altera por depresión del
sistema nervioso central, los pacientes tal vez no
recuerden cuándo tomaron el medicamento por
última ocasión.
ENVENENAMIENTO POR BARBITURICOS.
La sobredosis con barbitúricos ocasiona depresión
extensa cardiovascular y del sistema nervioso
central. En dosis grandes, estos medicamentos
deprimen toda la actividad cerebral, incluida la de
los centros vitales en el bulbo raquídeo
(CORAZON, VASOS, PULMON, OLIGURIA)
No hay antídoto para la sobredosis de
barbitúricos. El tratamiento de los pacientes
comatosos incluye terapia de apoyo para
mantener la respiración y la presión arterial.

USO DE ANTIEPILÉPTICOS
DURANTE EL EMBARAZO
En pacientes epilépticas, a menudo la
actividad convulsiva aumenta durante el
embarazo. Las convulsiones epilépticas, sobre
todo si son frecuentes y graves, pueden
producir efectos dañinos en el desarrollo del
feto.
La epilepsia y los medicamentos que se usan
para tratarla se han relacionado con mayor
riesgo de mortalidad infantil y efectos
teratógenos (malformaciones fetales). La Food
and Drug Administration (FDA) ha asignado
categorías C y D de embarazo a los
antiepilépticos.
El riesgo parece incrementarse con el número
de medicamentos usados. De ser posible, la
práctica general es evitar su uso durante el
embarazo, a menos que las convulsiones de la
madre planteen una amenaza grave a la salud.
Si se requiere tratamiento con
antiepilépticos, la práctica es limitar su uso a
uno en la dosis más baja que brinde un nivel
de control aceptable.
Preclampsia y eclampsia
El sulfato de magnesio es efectivo para prevenir la eclampsia (un
ataque o crisis epiléptica) en las mujeres que tienen preeclampsia, y para
tratar a las mujeres que presentan una convulsión eclámptica.
El magnesio, catión principalmente intracelular,
disminuye la excitabilidad neuronal y la
transmisión neuromuscular. Interviene en
numerosas reacciones enzimáticas.
Dosis de carga de entre 4 y 6 g, pero
no todos incluyen dosis de
mantenimiento. Entre los que sí lo
hacen, la dosis varía entre 1 g/h y 3
g/h.
Dosis de carga: 4 g endovenosos en
30 minutos (4 ampollas de 5 ml al
25% en 100 cm de dextrosa 5%).
Dosis de mantenimiento: 1 g/h
endovenoso (10 ampollas en 500 ml
de dextrosa 5% a 40 ml/h en bomba).
A ESTUDIAR…

*imagen con propósitos

Humorísticos únicamente*